19. ХИМИЯ

СВОДНЫЙ ТОМ

Выпуск сводного тома

Технология органических лекарственных веществ, ветеринарных препаратов и пестицидов

1997

N 17

( 1) # 17О1
Автор(ы): Drews J.
Заглавие: Инновационная стратегия в фармацевтическом производстве
Оригинальное заглавие: Outline of an innovation strategy for the pharmaceutical industry
Язык: Англ.
Источник: Chim. oggi 9, 1994, т.12, стр.9-12
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: Рассмотрена инновац. деятельность как одна из основных наступат. стратегий развития фармац. фирм в условиях реформ в здравоохранении, требующих существенного сокращения расходов фирмы и выработки ряда защитных стратегий. Представлены три основных типа проектов НИОКР с различными степенями риска и с различной длительностью, рассмотрены варианты наличия всех трех типов исследоват. проектов в портфеле фирмы, а также их ориентированности. Рассмотрено сотрудничество фармац. фирм с академич. группами и с биотехнологич. фирмами

( 2) # 17О2
Автор(ы): Schnabel W.
Заглавие: Сокращение расходов - сфера применения логистики
Оригинальное заглавие: Kostenentlastung-Externe Abfull- und Logistikkompetenz
Язык: Парал. нем., англ.
Источник: Pharma Int. 3, 1996, стр.122-124
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: Эффективность логистики представляет основной рычаг рынка при увеличении на нем числа заменяемых продуктов. Рассматриваются нек-рые стадии процесса произ-ва лек. форм, в частности, дозирование, управление процессом, применение микрокомпьютеров, а также гарантии реализации критериев логистики на фармац. производстве

( 3) # 17О3
Автор(ы): Rohe Dieter
Заглавие: "Карьерист" мировой химии
Оригинальное заглавие: "Streber" der Weltchemie
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 12, 1996, т.119, стр.15
Ключевые слова: химическая промышленность; фармацевтическая промышленность; лекарственные вещества; противоастматические вещества

Реферат: Концерн Bayer в кач-ве интегрир. предприятия хим. и фармац. пром-сти занимает ведущее место в мировом произ-ве. Такую же роль концерн играет в произ-ве полимеров и спец. продуктов. Руководство концерна не только стремится к расширению, но и проявляет заботу о структуре экономич. показателей: основными критериями являются оборот средств (15%), собственные капиталовложения (20%), соотношение расходов и инвестиций свыше 11%. В общем приросте оборота полимеры занимают 14,4%. В 1997 г. произ-во синтетич. продуктов (каучук, синтетич. волокно, полиуретана, лаки и краски) концерна Bayer получит мировое распространение: запланировано вложение 500 млн. нем. марок в произ-во в Тайване, Китае и Тайланде полиуретанов и поликарбонатов. В Индии концерн Bayer поддерживает фирмы ABS Industries Ltd. Концерн спонсирует науч. исследования в области полимеров, средств защиты растений, ветеринарных средств фармац. продуктов, полученных биотехнологич. путем. Концерн занимает ведущие позиции в произ-ве полимеров из латекса с годовым оборотом 700-800 млн. нем. марок в будущем году. Задумано введение новой технологии и новое структурирование предприятий (Leverkusen). Особое внимание уделено произ-ву сердечно-сосудистых и противоастматич. средств. Бюджет НИР 1996 г. составит 3,5 млрд нем. марок (47% на продукты здравоохранения, 20% на химию, 15% на с. х. и 13% на информац. технику). 66% вложений адресовано на новые продукты, 20% на оптимизацию произ-ва, 15% на совершенствование ассортимента продуктов и 8% на исследования

( 4) # 17О4
Заглавие: Биотехнология в Финляндии: прогресс через кооперацию
Оригинальное заглавие: Biotechnology in Finland: progress through cooperation
Язык: Англ.
Источник: Kemia-Kemi 6, 1996, т.23, стр.445-448
Ключевые слова: биотехнология

Реферат: Биотехнологические компании Финляндии осуществляют произ-во пром. ферментов или применение биотехнологич. процессов в пищевом и фармац. произ-ве или произ-ве диагностич. тест-систем. Во всех странах отмечается рост биотехнол. компаний, занимающихся средствами диагностики. Разработка диагностич. средств требует меньше времени и затрат, чем разработка лек. средств. Изучение взаимосвязи структура-ф-ция ключевых рецепторов открывает путь создания лек. средств нового поколения. Фармац. компании Финляндии осуществляют исследования по рецепторам в сотрудничестве с ун-тами Хельсинки и Турку. Методы биотехнологии лежат в основе разработок финских компаний по новым средствам иммунодиагностики. Компания Orion Diagnostica используют рекомбинантную технологию для получения рекомбинантных антигенов для коммерческих тест-наборов. Компания Medix Biochemica использует и разрабатывает моноклональные антитела для диагностич. тестов. В небольшом объеме выпускается ряд ферментов - ферменты рестрикции, полимеразы и т. п., для исследований по молек. биологии, генной инженерии, диагностики наследственных заболеваний

( 5) # 17О5
Заглавие: Биотехнология на подъеме
Оригинальное заглавие: Mit Biotechnologie an die Spitze gelangen
Язык: Нем.
Источник: Chem.-Ing.-Techn. 1-2, 1997, т.69, стр.6
Ключевые слова: биотехнология

Реферат: Министр научных исследований ФРГ д-р Jurgen Ruttgers сообщил, что 17 регионов ФРГ участвовали в конкурсе на лучшее развитие биотехнологии. Международное жюри отметило только 3 региона: биотехнологию Мюнхена, биорегион Рейнская область и биорегион Рейн-Неккар-Драйэкк. Они получили 150 млн нем. марок на развитие. В кратком интервью Hans Joachim Bremme (BASF AG) ответил на вопросы, каковы отличит. особенности биорегиона Рейн-Неккар-Драйэкк, какие учреждения и фирмы инициативно участвуют в биоисследованиях, какова концепция интеграции исследоват. учреждений, какими идеями наполнена эта концепция, имеется ли план персонального участия сотрудников, как планируется использовать гос. финансирование в ближайшие 5 лет (5 млн нем. марок), как выглядят планы дальнейшего финансирования

( 6) # 17О6
Заглавие: Фирма Degussa AG идет успешным курсом
Оригинальное заглавие: Degussa weiter auf Erfolgskurs
Язык: Нем.
Источник: Chem.-Ing.-Techn. 1-2, 1997, т.69, стр.23
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: Концерн Degussa AG (Франкфурт) движется по пути успеха. Общий оборот концерна (13,8 млрд. нем. марок) в 1996 г. слегка снизился по сравнению с оборотом 1995 г. (13,9 млрд. нем. марок). Оборот и результаты относятся главным образом к сегменту хим. продукции: оборот в 3,8 млрд. нем. марок удалось поднять на 12% (296 млн. нем. марок). Оборот сегмента здравоохранения и питания вырос на 2% от 2,7 млрд. нем. марок. Неудовлетворительны результаты по сегменту благородных металлов и банковской деятельности. Инвестиции концерна в фонд основных средств повысились с 582 млн. нем. марок на 176 млн. марок. На 30 сентября 1996 г. в концерне работало 27129 сотрудников. В 1997 г. концерн имеет положит. перспективы и основу для дальнейшего развития предприятия

( 7) # 17О7
Автор(ы): Wolter Hans Joachim
Заглавие: Новые ценности химической и фармацевтической промышленности
Оригинальное заглавие: Neue "Goldstucke" chemie und Pharma
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 11, 1996, т.119, стр.9-11
Ключевые слова: химическая промышленность; фармацевтическая промышленность

Реферат: Интервью с новым шефом франкфуртского концерна Degussa AG д-ром Uwe-Ernst Bufe о задачах концерна на ближайшее будущее. Новая организация работы с жесткой иерархией и большей компетентностью сотрудников только в 11 областях деятельности должна ускорять решения и повышать эффективность и ректабельность работы. Для несправившихся с новыми задачами сотрудников работа в концерне не целесообразна. Концерн производит орг. химикалии для тонкого орг. синтеза и фармац. промежуточных продуктов, к-рые имеют высокий рыночный потенциал; в них должно инвестироваться 400 млн. нем. марок и в ближайшие годы эта сумма удвоится. Будут производиться химикалии и пигменты для каучука, напр., кремневая к-та и КТ вулканизации каучука. Только на блок работ по хим. КТ требуется ассигнований 100 млн. нем. марок, планируется рост на 10-20% в год. Раздел науки "здоровье и питание" требует увеличения ассигнований до 2,8 млрд. нем. марок, (включая дочерние фирмы). Направление работы по благородным металлам требует 100-150 млн. нем. марок в год. Оборот концерна за ближайшие 3 года должен возрасти до 12 млрд. нем. марок. В ближайшие 3 года концерн инвестирует 1 млрд. нем. марок. В кач-ве потребителей концерн ориентирован на Северную и Южную Америку, Японию, Тайвань, Китай, Корею

( 8) # 17О8
Автор(ы): Long Janice, Raber Linda
Заглавие: Финансовая поддержка фирмами федеральных выборов
Оригинальное заглавие: Seft money has big impact on federal elections
Язык: Англ.
Источник: Chimia 9, 1996, т.50, стр.27
Ключевые слова: химическая промышленность; фармацевтическая промышленность; финансовая поддержка фирмами федеральных выборов

Реферат: Приведена статистика участия хим. и фармац. фирм в финансовой поддержке республиканской и демократич. партии перед выборами президента США в течение января 1995 г. по июнь 1996 г. Финансировалась преимущественно республиканская партия

( 9) # 17О9
Заглавие: Центр молекулярной медицины в Италии
Оригинальное заглавие: Zentrum fur molekulare Medizin in Italien
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 12, 1996, т.119, стр.4
Ключевые слова: медицина

Реферат: Открыт первый сервисный центр молекулярной медицины в Италии (Molecular Medicine SpA - Molmed, San Raffaele Biomedical Science Park, Mailand). Центр представляет собой совместное учреждение фармац. предприятия Boehringer Mannheim GmbH и имеющей международную известность клиники в Майлендере (Ospedale San Raffaele), к-рая специализируется на клеточной и генной терапии; в работе также участвуют клиники, клинич. исследоват. центры и биофармац. фирмы, к-рые осуществляют молекулярно-диагностич. и терапевтич. исследования и оказывают услуги

( 10) # 17О10
Автор(ы): Граковская Л. К., Шилова С. В.
Заглавие: Роль валидации в системе лицензирования фармацевтических производств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.304
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: Промышленный выпуск лек. средств (ЛС), удовлетворяющих современным требованиям к их кач-ву по таким показателям как стерильность (или ограниченная микробная контаминация), содержание посторонних мех. включений, однородность дозирования, стабильность невозможен без совершенствования фармац. произ-ва (ФП). Согласно существующему Положению о лицензировании ФП последние должны соответствовать "Правилам организации произ-ва и контроля кач-ва ЛС (GMP)" (РД 64-125-91). Одной из составных частей РД является валидация (раздел 8), под к-рой подразумевается документир. оценка и подтверждение соответствия произв-венного процесса, кач-ва полупродуктов и готового продукта установленным требованиям. Проведение валидации на фармац. предприятиях позволяет обоснованно определять реальный уровень произ-ва и объективно осуществлять их лицензирование. По нашему мнению, целесообразно предусмотреть не менее 3 уровней аттестации и лицензирования ФП в зависимости от страны реализации ЛС. РФ, Гос. НЦ центр по антибиотикам, Москва

( 11) # 17О11
Автор(ы): Жоголева И. Б., Чичерина Л. А., Верстакова О. Л., Рудаков А. Г.
Оригинальное заглавие: К вопросу о совершенствовании нормативной документации по лекарственным средствам
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Для эффективного и безопасного применения отечественных и зарубежных ЛС большое значение имеет адекватно подготовленные тексты инструкций, листков-вкладышей, этикеток и упаковок. Проекты этих документов на русском языке должны подвергаться гос. экспертизе и утверждению. Безопасность применения ЛС может зависеть как от разделов: показания, противопоказания, способ применения, побочное действие, так и от разделов: особые указания, передозировка, лек. вз-вие, к-рые не всегда присутствуют в проектах инструкций на отечественные препараты. Для обеспечения безопасного применения ЛС представляется целесообразным пересмотреть перечень обязат. разделов инструкций по лек. препаратам. РФ, Гос. ин-т доклинич. и клинич. экспертизы лекарств МЗМП РФ, Москва

( 12) # 17О12
Автор(ы): Гетьман М. А.
Оригинальное заглавие: О необходимости внедрения требований GMP на Российских фармацевтических предприятиях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.304
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: С целью определения положения дел в российской фармац. пром-сти изучена имеющаяся информация, проведено анкетирование семи российских фармац. компаний, осуществляющих произ-во ЛС, совместно с иностранными партнерами. Выяснено, что в целом по России в 1995 г. по сравнению с 1991 г. объем произ-ва снизился на 25-30%; износ основных произв-венных фондов составляет в среднем 70%, дефицит оборотного капитала - около 100 млн долл. США. Заметно выделяются российские производители, имеющие прочные партнерские отношения с иностранными компаниями. Ежегодно увеличивается объем произ-ва ЛС и расширяется их номенклатура на АО Акрихин, ФАО "Ферейн", АО "Белгородвитамины" и нек-рых др. предприятиях. Успешность этих предприятий обусловлена стремлением к соблюдению высоких требований к кач-ву и созданию системы обеспечения кач-ва продукции. Можно ожидать значит. рост объема зарубежных инвестиций в российскую фармац. пром-сть в течение ближайшего пятилетия. Основным критерием инвестиц. привлекательности российского предприятия будет служить соответствие системы управления кач-вом произ-ва и продукции этого предприятия международным требованиям GMP. РФ, С.-Петербургский химико-фармац. ин-т

( 13) # 17О13
Автор(ы): Быков В. А., Тенцова А. И., Сазыкин Ю. О., Иванов В. П.
Оригинальное заглавие: Интегративный курс GLP, GCP и GMP в медицинских вузах - основа реализации государственной системы контроля
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Фрагменты сведений о правильной организации доклинич., клинич. испытаний лекарств и их произ-ва приводятся в курсах различных дисциплин и в силу своей разрозненности не создают четкого обобщающего представления о сущности комплекса важнейших проблем, связанных с безопасностью и эффективностью лекарств. Введение в программы обучения интегративного курса GLP, GCP, GMP в разных вариантах - одна из задач совершенствования обучения провизоров и врачей всех специальностей. Курс включает не только изучение нормативнотехнич. документации, но и анализ причин, обусловливающих ее требования. При чтении курса особого внимания требуют проблемы этики - применительно к GLP и GCP, экологии и технич. прогресса (GMP). Наиболее трудной задачей является ознакомление студентов с участками произ-ва, соотв-щими требованиями GMP. Курс должен систематически пополняться новой информацией в соответствии с работой и решениями международных и национальных контрольных органов в области фармации. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 14) # 17О14
Автор(ы): Северцев В. А., Северцева О. В.
Оригинальное заглавие: Качество и потребление
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.320
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Правительство, исключительно в лице МЗМП РФ, должно предпринимать не только усилия по облегчению обеспечения населения и органов здравоохранения основными лек. средствами, но самое главное, должны быть приняты самые строгие меры по контролю за их кач-вом. Введение ВОЗ правил произ-ва лекарств высокого кач-ва в странах, производящих фармпродукцию, способствует предотвращению проблем, связанных с кач-вом лекарств. Давно разработанная Госоинспекцией Минздрава система удостоверения кач-ва фармпродукции, также должна сыграть важную роль в обеспечении высокого кач-ва лекарств. Минздрав должен нести ответственность за мониторинг и контроль лексредств, к-рые они разрешают производить и продавать, а также импортировать. Необходимо сохранить существующую и признанную во многих странах систему надзора за кач-вом лексредств. В такой ситуации на Госинспекцию МЗМП РФ ложится особая ответственность за недопущение на рынок лексредств низкого кач-ва или опасных препаратов с недостаточной или неполной информацией о них, что совершенно неприемлемо в стране с хорошо и достаточно долго развитой системой регламентирующих органов. РФ, ГНИИ экономики мед. пром-сти МЗМП РФ, Москва

( 15) # 17О15
Автор(ы): Евгеньев М. И., Гармонов С. Ю., Евгеньева И. И.
Оригинальное заглавие: Поточные методы в контроле качества лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Автоматизация аналитич. контроля кач-ва лек. препаратов является актуальной задачей. Особенно перспективно использование для этих целей проточно-инжекц. анализа (ПИА) и ВЭЖХ. Нами предложено использовать для повышения чувствительности и избирательности определений аминосодержащих лек. в-в хим. модификацию хлординитрозамещ. бенз-2,1,3-оксадиазола. В системе ПИА проведение определений в виде их динитробензоксадиазольных пр-ных позволяет избирательно детектировать токсичные в-ва-компоненты синтеза лек. в-в или продуктов их хим. превращений в ходе длит. хранения. Избирательность и чувствительность детектирования в-в можно повысить и за счет использования кинетически дискриминир. р-ций образования пр-ных, использования эффекта влияния р-рителя на скорость образования пр-ных и их спектрально-аналитич. х-ки. Предлагаются методики ПИА и ВЭЖХ определения лек. в-в в лек. формах. РФ, Казанский гос. технологич. ун-т

( 16) # 17О16
Автор(ы): Назин Г. М.
Оригинальное заглавие: Пути совершенствования метода ускоренного определения сроков годности лекарств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Рассмотрено современное состояние и перспективы развития метода форсир. старения для определения гарантийных сроков хранения (ГСХ) лек. соед. В варианте точного прогнозирования метод не получил широкого распространения из-за методич. трудностей и неприложимости к системам с низкот-рными фазовыми переходами. Первый недостаток может быть устранен с помощью внедрения в практику определения ГСХ метода высокочувствит. микрокалориметрии (ВЧМК). Проблема изменения фазового состояния решается с помощью моделирования р-ций в твердой фазе и установления их кинетич. особенностей по сравнению с жидкой фазой. Сформулированы техн. требования к приборам, к-рые должны обеспечить универсальность ВЧМК; регламент экспресс-определения ГСХ; модели р-ций гидролиза и разложения тв. соед. Приведены результаты эксперим. проверки возможностей ВЧМК применительно к соед. и процессам разных типов и нек-рые итоги модельных исследований р-ций в твердой фазе. РФ, Ин-т хим. физики РАН, г. Черноголовка

( 17) # 17О17
Автор(ы): Сур С. В., Герасимчук Т. В., Пепчук В. Н.
Оригинальное заглавие: Разработка системы управления данными для лаборатории по контролю качества лекарств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.322
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: С целью ускорения обработки информации и уменьшения риска ошибок разработана система управления и обработки данных Гос. лаб-рии (DCLIMS). DCLIMS создана на базе локальной компьютерной сети Гослаб-рии в среде Windows for Workgroups 3.11 с помощью программы Microsoft Access 2.0. Система предусматривает работу на двух уровнях: администратора (руководителя) и аналитиков (исполнителей). DCLIMS выполняет функции базы данных и экспертной системы. С ее помощью проводится регистрация поступающих в лаб-рию образцов, распечатка счета на оплату заказчику, распределение работы по анализу образца между подразделениями лаб-рии, создание аналитич. листков для аналитиков, контроль выполнения работы, выдача администратору системы проекта общего протокола анализа лаб-рии и заключения о соответствии образца требованиям НТД. Украина, Гос. лаб-рия по анализу кач-ва лекарственных средств; Фирма "Диантус", Киев, Украина

( 18) # 17О18
Автор(ы): Леонидов Н. Б., Успенская С. И., Фитилев С. Б., Гацура В. В., Краснокутский А. Б.
Оригинальное заглавие: Полиморфизм лекарственных веществ и проблема экологической безопасности человека
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.272
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Как известно, субстанции многих лек. в-в (ЛВ) представлены полиморфными кристаллич. формами. В частности, в ряду стероидов, сульфонамидов и барбитуратов полиморфизм наблюдается соотв. у 67, 40 и 63% образцов. Кроме того, более 25-30% лек. в-в представляют собой рацемич. смеси энантиомеров, желаемый фармакол. эффект к-рых определяется действием лишь одного оптич. изомера. Т. о., засорение внутренней среды больного синтетич. ксенобиотиками индивидуальной стереоструктуры приобретает обвальный характер, если иметь в виду, что на фармац. рынке имеется около 25 тыс. ЛВ и прослеживается очевидная тенденция к росту их числа. Внутренний резерв поддержания биол. систем защиты гомеостаза в современных условиях испытывает высочайшее напряжение, тем более, что в организм поступает около 10000 различных консервантов и других добавок к пищевым продуктам. Несмотря на узаконенный контроль за токсичностью, мутагенной, канцерогенной, аллергизирующей, тератогенной активностью вновь разрабатываемых препаратов, проблема экологич. безопасности резко обострилась. В этих условиях особую актуальность приобретают следующие направления поиска новых ЛВ и совершенствования технологии современного произ-ва: 1. Организация стереоселективного синтеза фармакологически активных оптич. изомеров (прототип левомицетин); 2. Разработка нового поколения лекарств на базе конформеров наиболее социально значимых ЛВ; 3. Внедрение контроля полиморфизма лек. субстанций, выпускаемых отечественной пром-стью, с целью обеспечения произ-ва наиболее активных модификаций стереоструктуры субстанций ЛВ; 4. Использование экологически безопасной технологии получения метастабильных конформеров ЛВ на базе фармац. предприятий, осуществляющих синтез исходных продуктов. РФ, ГНИИ "Биоэффект" Миннауки РФ, Москва

( 19) # 17О19
Автор(ы): Пыжева Е. С., Барманова Е. Ю., Рудакова А. Г.
Оригинальное заглавие: Опыт проведения мониторинга международных клинических испытаний на территории России
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.318
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Основной проблемой проведения мониторинга в России является негативное отношение к подобного рода проверкам со стороны нек-рых исследователей. Такое отношение клиницистов к мониторингу связано, как правило, с непониманием его целей и задач. Мониторинг клинич. испытаний проводится с целью защиты прав всех участников испытаний, обеспечения достоверности получаемых данных. Особенностью работы монитора в России является выполнение наряду с прямыми обязанностями, разъяснения правил проведения клинич. испытаний в соответствии с GCP, незнание к-рых некоторыми клиницистами ведет к дискредитации возможности проведения испытаний в рамках международных исследований в России. Результатом работы проведения квалифицир. мониторинга является признание данных, полученных в ходе клинич. испытаний в России, гос. регулирующими инстанциями ряда зарубежных стран. РФ, Гос. ин-т доклинич. и клинич. экспертизы лекарств МЗМП РФ, Москва

( 20) # 17О20
Автор(ы): Рудаков А. Г., Барманова Е. Ю.
Оригинальное заглавие: Совершенствование системы клинических испытаний в России
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.319
Ключевые слова: медицина

Реферат: В настоящее время необходимой мерой совершенствования системы клинич. испытаний в нашей стране является внедрение в повседневную практику лечебных учреждений, проводящих испытания, принципов и методов GCP, позволяющих стандартизировать и унифицировать процесс клинич. испытаний, порядок контроля за их прохождением и соблюдением прав людей, являющихся объектами исследования. Конечной целью международных правил GCP является гарантия высокого уровня и достоверности получаемых результатов, что в свою очередь дает возможность четкого научно обоснованного решения о разрешении применения и продажи лек. средств. Эти правила также диктуют необходимость сбора и классификации сведений о побочных и нежелат. явлениях после широкого внедрения препарата в мед. практику с целью увеличения безопасности его использования. Особое внимание эти правила уделяют сохранности всей документации, касающейся клинич. испытаний, а также обязат. открытости испытаний любым инспекциям со стороны международных организаций и органов гос. надзора. РФ, Гос. ин-т доклинич. и клинич. экспертизы лекарств МЗМП РФ. Москва

( 21) # 17О21
Автор(ы): Gordon E. M., Gallop M. A., Patel D. V.
Заглавие: Стратегия и тактика комбинаторного органического синтеза. Применение в создании лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Strategy and tactics in combinatorial organic synthesis. Applications to drug discovery
Язык: Англ.
Источник: Accounts Chem. Res. 3, 1996, т.29, стр.144-154
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Рассматриваются принципы и практич. применение комбинаторного орг. синтеза для получения коллекции хим. соед. или хим. библиотек. Хим. строит. блоки, небольшие р-ционноспособные соед., комбинируют и составляют комбинаторную библиотеку. Создают первичные комбинаторные библиотеки для использования при произвольном скрининге и "фокусир." библиотек, комплектуемые по известной отправной структуре для оптимизации активности или св-в ключевых соед. Комбинаторная технология основана на твердофазном синтезе, адаптации твердофазных методов к известным методам синтеза в р-ре. Для валидации твердофазного процесса используют ЯМР и масс-спектроскопию. Affimax Research Inst. (США) осуществляет твердофазный синтез 4-тиазолидинонов, бета-лактамов, пирролидинов, пептидилфосфонатов. США, Affimax Research Inst., 4001 Miranda Avenue, Palo Alto, California 94304

( 22) # 17О22
Заглавие: Комбинаторная химия
Оригинальное заглавие: Combinatorial chemistry
Язык: Англ.
Источник: Nature 6604, 1996, т.384, стр.3-5
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Сообщается о приобретении компании Affymax концерном Glaxo Wellcome. Компания Affymax проводила широкие исследования в области разработок новых лек. средств с применением методом комбинаторной химии. Эти методы были применены в синтезе пептидов и при получении вакцин. Исследователи Affymax предложили новые подходы к олигонуклеотидному синтезу, синтезу высокофункционализир. пирролидинов, тиазолидин-4-онов, бета-лактамов

( 23) # 17О23
Автор(ы): Thayer A. M.
Заглавие: Комбинаторная химия - ключевая технология компаний - создателей лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Combinatorial chemistry becoming core technology at drug discovery companies
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 7, 1996, т.74, стр.57, 58, 60, 62, 64
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Комбинаторная химия определяет возможность получения объемной коллекции орг. соед. и создания крупных библиотек хим. веществ. Указанная технология сокращает время поиска и оптимизации лек. в-в. Первые компании комбинаторной технологии специализировались на пептидах и олигонуклеотидах. В дальнейшем благодаря соглашениям по НИОКР и др. сделкам с крупными фармац. компаниями фирмы, специализирующиеся на комбинаторной химии, получили доступ к результатам биол. испытаний и фармац. инфраструктурам, необходимым для разработки, клинич. испытаний и маркетинга лек. средств. Партнерство для мелких компаний комбинаторной химии обеспечивается наличием больших библиотек хим. соед. и собственных технологий. Приведена таблица по партнерству фармац. компаний-производителей и фирм-авторов лек. в-в, а также описание сделок. Примером может служить компания Ar Qule (США), к-рая использует модульные блоки или группы реактивных мономеров и систему автоматизир. синтеза. Компания заключила соглашение о партнерстве с Solvay (Бельгия), Abbott Laboratories (США) и Pharmacia Biotech (Швеция)

( 24) # 17О24
Автор(ы): Verdine Gregory L.
Заглавие: Комбинаторная химия природных веществ
Оригинальное заглавие: The combinatorial chemistry of nature
Язык: Англ.
Источник: Nature 6604, 1996, т.384, стр.11-13
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Обзор по применению методов комбинаторной химии для исследования природных в-в. Особое значение эти методы приобретают в поиске новых лек. средств. В частности, рассматривается комбинаторная химия антибиотиков, ферментов и др. белков. Описаны стратегич. подходы и перспективы развития комбинаторных методов в разработке лекарств. Библ. 28. США, Dep. of chemistry and chemical biology, Harvard Univ., Cambridge, Massachusetts 02138

( 25) # 17О25
Автор(ы): Hogan Joseph C.
Заглавие: Направленные методы комбинаторной химии
Оригинальное заглавие: Directed combinatorial chemistry
Язык: Англ.
Источник: Nature 6604, 1996, т.384, стр.17-19
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Рассматриваются методы комбинаторной химии, позволяющие проводить целенаправленный поиск лекарств. Описаны характерные структуры лек. в-в, обладающие анксиолитич., седативной и др. активностью. Приведены схемы синтеза нек-рых лек. в-в, иллюстрирующие применение различных методов комбинаторной химии. США, ArQule, 200 Boston Avenue, Medford, Massachesetts 02115

( 26) # 17О26
Автор(ы): DeWitt Sheila Hobbs, Czarnik Anthony W.
Заглавие: Комбинаторный органический синтез с использованием методологии ДИВЕРСОМЕР Парка-Дэвиса
Оригинальное заглавие: Combinatorial organic synthesis using Parke-Davis's DIVERSOMER method
Язык: Англ.
Источник: Accounts Chem. Res. 3, 1996, т.29, стр.114-122
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описано применение методологии комбинаторного многостадийного орг. синтеза ДИВЕРСОМЕР и р-ционных аппаратов ДИВЕРСОМЕР (запатентованное торговое название) для получения различных орг. соед., в том числе лек. гидантоинов и бензодиазепинов. Использование описанной технологии синтеза предполагает применение автоматизир. робототехники и компьютеризованного управления технологич. параметрами синтеза и св-вами продуктов р-ций. Метод ДИВЕРСОМЕР призван решать современную задачу химиков: синтезировать не новые соед., а новые свойства. США, BioOrganic Chemistry Section, Dep. of Chemistry, Parke-Davis Pharmaceutical Research Division of Warner-Lambert Co., Ann Arbor, Michigan

( 27) # 17О27
Автор(ы): Krieger James H.
Заглавие: Новые программные продукты для поиска лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: New software kicks in web technology and drug discovery
Язык: Англ.
Источник: Chimia 9, 1996, т.50, стр.30-37
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Обзор новых программных продуктов, предназначенных для разработок в области поиска новых лек. в-в. Приведены адреса в сети Интернет, по к-рым доступны сведения о новых программах. Дана информация о разработчиках программных продуктов, описаны их основные х-ки. Большинство из них были представлены на выставке, приуроченной к конференции Американского хим. общества (Орландо, 1996 г.). США, C and EN Washington

( 28) # 17О28
Автор(ы): Luo Zhaowen, Wang Renxiao, Lai Luhua
Заглавие: RASSE: новый метод создания новых структур лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: RASSE: A new method for structure-based drug design
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Inf. and Comput. Sci. 6, 1996, т.36, стр.1187-1194
Ключевые слова: лекарственные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Разработан новый метод поиска хим. структур, обладающих сродством к определенным рецепторам. Метод может считаться разновидностью компьютерного моделирования при использовании подходов комбинаторной химии. Молек. структуры генерируются итерац. наращиванием новых атомов на избранных молек. фрагментах. Описано применение метода при создании новых ингибиторов дигидрофолат-редуктазы E. coli и фосфолипазы A[2] человека. Библ. 51. КНР, Inst. of physical chemistry, Peking Univ., Beijing 100871

( 29) # 17О29
Автор(ы): Boy Matthias, VoSS Harald
Заглавие: Взгляд на клеточные мембраны
Оригинальное заглавие: Der Zellmembran abgeschaut
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 11, 1996, т.119, стр.34-36
Ключевые слова: химия; фармация; ферменты; обзоры

Реферат: Краткий обзор общего спектра биохим. р-ций в природе. Высокий р-ционный потенциал ферментативной активности с ферментспецифич. высокой селективностью химики пытаются использовать в синтезе. Некоторые такие процессы в настоящее время уже применяются в пром. масштабе. Особое внимание уделено вз-вию ферментов в неводных средах в орг. р-рителях, что имеет существенное значение для катализа стереоселективных р-ций в химии и фармации. В орг. р-рителях ферменты нестабильны. Большое значение имеют методы стабилизации ферментов - иммобилизация на тв. носителях, что влияет на активность и селективность фермента. Новый метод заключается в применении обратимых мицелл. Обратимые мицеллы образуются в тройной системе: орг. р-ритель-вода-ПАВ, причем фермент локализуется в водной фазе. Используют также специальные лиотропные жидкокристаллич. фазы, в к-рых стабильность ферментов сохраняется. Так, стабильность алкоголь-дегидрогеназы в жидкокристаллич. системе в р-ции с коричным альдегидом в гексане возрастает по сравнению с буферным р-ром примерно в 7 раз, при этом фермент в течение нескольких недель не теряет активности, что объясняется упорядочиванием фермента в жидк. кристаллах. Принцип такого искусственного биокатализатора лежит в основе функционирования клеточной мембраны природной клетки, причем фермент в стенке мембраны имеет также упорядоченную структуру. Модельной р-цией для экспериментального исследования био-КТ в лиотропной фазе служит катализируемое алькогольдегидрогеназой окисление хиральных спиртов до соотв-щих альдегидов, а также прохиральных Si-орг. соед. до хиральных продуктов. В технич. целях на этих принципах основан пластинчатый мембранный реактор с жидкокристаллич. пластинами малой толщины. Этот метод открывает также возможность проведения низкот-рных ферментативных р-ций (0{°}) в водосодержащих жидк. кристаллах (криоэнзимология)

( 30) # 17О30
Заглавие: Комбинация лекарственных средств против гриппа
Оригинальное заглавие: Kombination gegen Grippe
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 11, 1996, т.119, стр.4
Ключевые слова: противогриппозные вещества

Реферат: Фармацевтический концерн Hoffmann-La Roche AG приобрел у предприятия США Gilead Sciences Inc. эксклюзивное международное лицензионное право на ингибиторы нейроаминидазы, включая новый медикамент GS4104, к-рый проходит преклинич. испытания на пероральное применение против широкого спектра вирусов гриппа. Нейроаминидаза способствует высвобождению новых вирусных частиц, к-рые продуцируются инфицир. клетками. Концерн Hoffman-La Roche AG финансировал клинич. испытания и дальнейшие исследования препарата (в размере 10-40 млн. дол.), проводимые Gilead Sciences

( 31) # 17О31
Автор(ы): Rathi Aka, Puranik S. A
Заглавие: Получение малонатов: анализ и рекомендации
Оригинальное заглавие: Cleaner production of malonates: - Analysis and re-com-men-da-ti-ons
Язык: Англ.
Источник: J. Sci. and Ind. Res. 3, 1996, т.55, стр.168-170
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описаны способ получения диэтилмалоната, используемого в кач-ве промежут. продукта в синтезе барбитуратов, витамина B[12], аминок-т, противовоспалит. средств, гербицидов и т. п. В пром. масштабах в Индии часто используют метод, основанный на нагревании водн. р-ра NaCN, медленном добавлении р-ра хлорацетата Na, упаривании смеси, добавлении к остатку сп. и H[2]SO[4] и гидролизе смеси при ПОДОБН80{°}. Выход целевого продукта достигает 75-85%. Индия, Chem. Engineering Dep., M.S. Univ., Valodara 390002

( 32) # 17О32П
Автор(ы): Хорст Хеммерле, Петер Шиндлер, Андреас Херлинг
Оригинальное заглавие: Замещенные производные циклогексана, способ их получения и применение соединений для лечения заболеваний
Ключевые слова: лекарственные вещества; циклогексан

Реферат: Предложены пр-ные циклогексана и способ получения этих соед. Соед. обладают ценными фармакол. св-вами и поэтому могут применяться в кач-ве лек. средств

( 33) # 17О33П
Автор(ы): Flitter William D., Maples Kirk R., Paylor Richard E., Tan Heiming, Wilcox Allan L.
Заглавие: Фармацевтические препараты, содержащие бензамид
Оригинальное заглавие: Benzamide-containing pharmaceutical compositions
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения болезни Паркинсона, Альцгеймера, рассеянного склероза и др. нейродегенеративных заболеваний. Предусматривается использование различных пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пр-ные бензоамида, напр., N-t-бутилбензамид, N-(карбоксиметил)-4-нитробензамид и др., эффективных в суточных дозах ПОДОБН10-500 мг. Пример. К 14,6 г t-бутиламина добавляют 150 мл очищ. ЭА, вливают по каплям при т-ре <10{°} р-р 14 г BzCl в 75 мл ЭА, смесь фильтруют, р-р промывают трижды 5%-ной HCl и насыщ. р-ром NaCl, сушат безводн. MgSO[4], р-ритель отгоняют, остаток сушат в вакууме при 45{°} 14 ч и получают 15,46 г крист. N-t-бутилбензамида, т. пл. 133-5{°}, к-рый смешивают с желатином и стеаратом Mg и прессуют таблетки

( 34) # 17О34П
Автор(ы): Ruddy Stephen B., Roberts Mary E., McIntire Gregory L., Cooper Eugene R., Estep Kimberly G.
Заглавие: Препараты, содержащие иодфениловые эфиры и сульфонаты, а также фармацевтически приемлемые минеральные вещества, для визуализации пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Compositions of iodophenyl esters and iodophenyl sulfonates and pharmaceutically acceptable clays for visualization of the gastrointestinal tract
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества

Реферат: Патентуются препараты для рентгенографич. исследований пищеварит. тракта, содержащие в кач-ве рентгеноконтрастирующего средства соед. ф-лы ( I, X=CO или SO[2]; R=алкил C[1]-C[25], циклоалкил или арил; R[1]=H, галоген, алкил C[1]-C[20], циклоалкил, алкокси, CN; m=1-5; n=1-4; q=0-4) и их соли. В состав препарата входит (в %): I 5-45, минер. в-ва (монтмориллонит, нонтронит, сапонит и др.) 0,1-10, сульфактантов 1-20, эксципиентов 0-15 и воды до 100. Пример. Р-р 20 г 2,4,6-трииодфенола, 25 мл 2-этилгексаноилхлорида и 250 мг ДМАП в 150 мл Ру перемешивают 16 ч, выливают в 1 л 1 н. HCl, экстрагируют ЭА и из экстракта КХ на СГ (ГК-ЭА 20:1) выделяют 21 г (79%) 2,4,6-I[3]C[6]H[2]OC(O)CH(Et)Bu

( 35) # 17О35П
Автор(ы): Ono Satoshi, Yamafuji Tetsuo, Chaki Hisaaki, Maekawa Mutsuko, Todo Yozo, Narita Hirokazu
Заглавие: Производные 1,2-этандиола, их соли и содержащие их препараты, улучшающие церебральную функцию
Оригинальное заглавие: 1,2-Ethanediol derivative and salt thereof and cerebral function-improving agent comprising the same
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения церебрально-сосудистой деменции, болезни Альцгеймера, церебральной апоплексии и т. п. заболеваний соед. ф-лы RCH(OR{1})-CH-(R{2})O[C(R{3})(R{4})][n]R{5} ( I, R=незамещ. или замещ. фенил, нафтил, инданил, инденил или тетрагидронафтил; R{1}=H, алкил или защитная группа; R{2}, R{3} и R{4}=H или алкил; R{5}=NH[2], диалкиламино или N-содержащий гетероциклич. радикал; n=1-4), их соли и лек. препараты на основе. Пример. К нагретой до 80{°} смеси 3,4 г t-BuOK и 31 мл Me[2]NCH[2]CH[2]OH за 40 мин прибавляют 7,7 г 2-(3-фторфенил)оксирана, перемешивают 3 ч при 80{°} и выливают в смесь ЭА-вода. Орг. слой отделяют, экстрагируют разб. HCl, экстракт подщелачивают и хлф. извлекают I (R=Ph, R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=H, R{5}=NMe[2], n=1); ХГ, т. пл. 164-5{°} (сп.)

( 36) # 17О36П
Автор(ы): Фермерен Ян, Хойбах Гюнтер, Браун Петер, Захсе Буркхард
Оригинальное заглавие: N-Алкоксамиды коричной кислоты, способ их получения, средства на их основе и применение
Ключевые слова: лекарственные вещества; коричная кислота

Реферат: Предлагаются N-алкоксиамиды коричной к-ты ф-лы ( I, в к-рой R{1} и R{2} означают алкил, алкенил, алкинил, алкоксиалкил, алкоксиалкенил, алкоксиалкинил, триалкилсилилалкинил или арилалкил, причем арил при необходимости может быть замещен алкилом, алкокси, галоалкилом, галоалкокси, алкоксикарбонилом, галогеном, циано, нитро, алкилсульфонилом, фенилом и/или фенокси), способ их получения, содержащие их средства и их применение

( 37) # 17О37П
Автор(ы): Иллиг Карл Р.
Оригинальное заглавие: Соединения, рентгеновская контрастирующая композиция, содержащая указанные соединения, и способ диагностики
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; эфиры сложные

Реферат: Предлагаются в-ва ZCOOC(OR)R{1}R{2} (ZCOO - остаток иодир. ароматич. к-ты; R=алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкилкарбонил, арилкарбонил, алкенил; R{1}=H, алкил, циклоалкил, арил, аралкил или (CH[2])[m]COOR{3}; R{2}=H, алкил, циклоалкил, арил, аралкил, (CH[2])[n]COOR{4}, (CH[2])[p]C(OR)R{1}OOCZ; заместители Z, R и R{1} принимают значения, определенные выше, или заместители R{1} и R{2} вместе с атомом углерода, к к-рому они присоединены, представляют циклоалкильную группу, заместитель R{3} представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил или аралкил, заместитель R{4} представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил или аралкил, а m, n и p независимо друг от друга принимают целые значения от 0 до 17, при условии, что заместители R{1} и R{2} не могут быть одновременно атомами водорода) к-рые могут быть использованы для получения рентгеновских контрастирующих композиций для получения мед. изображения и способ диагностики с помощью рентгеновского изображения

( 38) # 17О38П
Автор(ы): Бэкон Эдвард Р., Даум Сол Дж., Спара Пол П.
Оригинальное заглавие: Иодинированные ароилокси сложные эфиры, композиция и способ получения рентгеновского изображения
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; эфиры сложные

Реферат: Предлагаются соед. ZCOOCR{1}R{2}(CR{3}R{4})[n]COOR{5} ( I, ZCOO - остаток иодированной ароматич. к-ты; n=1-20; R{1} и R{2} независимо представляют Н, алкил, фторалкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкокси или арилокси; R{3} и R{4} независимо представляют Н, алкил, фторалкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкокси, арилокси, галоид, гидрокси, ациламино, ацетамидоалкил, СОО-алкил и циано; R{5} представляет алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкокси, арилокси, алкоксиалкил или ацетамидоалкил); пригодные в кач-ве контрастных агентов для композиций для получения рентгеновских изображений, и их можно использовать в способах получения рентгеновских диагностич. изображений

( 39) # 17О39П
Автор(ы): Jacewicz Victor Witold, Ward Neal
Заглавие: Формы хлоргидрата пароксетина
Оригинальное заглавие: Forms of paroxetine hydrochloride
Ключевые слова: психотропные вещества; антидепрессанты

Реферат: Патентуются A, B, C и D-формы ХГ пароксетина ( I), способы получения несольватир. i-PrOH безводного I и лек. препараты на основе I, применимые для лечения алкоголизма, депрессий, хронич. болей, мигрени и др. заболеваний. Пример. Смесь 150 г гемигидрата ХГ I, 1 л i-PrOH и 300 мл толуола кипятят, периодически добавляя i-PrOH, до полного удаления воды, дают остыть до 50{°}, приливают ПОДОБН500 мл i-PrOH, перемешивают, охлаждают до 30{°} и отфильтровывают в вакууме (без доступа влаги воздуха) 151 г изопропанолсольвата безводного ХГ I, содержащего 13% i-PrOH. Смесь 110 г последнего и 275 мл воды перемешивают 20 мин, фильтруют в вакууме, осадок сушат над P[2]O[5] и получают 91 г безводного ХГ I, форма А, содержание i-PrOH 0,05%, содержание воды 0,13%, т. пл. 123-5{°}

( 40) # 17О40П
Автор(ы): Demers James P., Sulsky Richard B.
Заглавие: 4-Арил- и 4-арилтио-5-гидроксифуран-2(5Н)оны в качестве ингибиторов фосфолипазы A[2]
Оригинальное заглавие: 4-Aryl- and 4-arylthio-5-hydroxy-2(5H)-furanones as in-hi-bi-tors of phospholipase A[2]
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием 4-R-5-гидроксифуран-2(5Н)оны ( I, R=незамещ. или замещ. фенил или фенилтио). Пример. К суспензии 2,58 г ХГ морфолина и 1,93 г гидрата глиоксиловой к-ты в 18 мл диоксана прибавляют по каплям 5 мл воды, перемешивают 1 ч, прибавляют 4-октилоксифенилацетальдегид, кипятят 24 ч, охлаждают, разбавляют водой и экстрагируют CH[2]Cl[2] 1,83 г (40%) I (R=4=октилоксифенил), т. пл. 81-2{°} (эф.)

( 41) # 17О41П
Автор(ы): Schiehser Guy A., Caufield Craig E., Senko Nancie A., Von Burg Gregory F.
Заглавие: Производные тетроновой, тиотетроновой и тетрамовой кислот в качестве ингибиторов фосфолипазы A[2]
Оригинальное заглавие: Tetronic, thiotetronic and tetramic acid derivatives as phospholipase A[2] inhibitors
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, циклоалкил, фенилалкил и др.; X=O, S, NH или алкилимино; m и n=0-15, причем, m+ n=3-15; p=3-12) и их соли. Пример. К р-ру 0,7 г тетроновой к-ты в 20 мл ДМФА при 0{°} прибавляют 1 мл Et[3]N и 0,31 г ДМАП, через 5 мин прибавляют 2 г 3-циклододецилпропановой к-ты и 1,6 г ХГ 1(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида, перемешивают 10 мин при 0{°} и 18 ч при 20{°}, выливают в 1 н. HCl и экстрагируют ЭА I (R=R{1}=H, X=связь, m= n=1, p=9), т. пл. 99-102{°}

( 42) # 17О42П
Автор(ы): Sim Keng-Yeow, Kon Oi-Lian, Teo Chin-Chin, Ng Siu-Choon, Natarajan Srikanth
Заглавие: Использование 2-(бензил)-3-арилбензофуранов в качестве противоопухолевых и гипохолестеролемических средств
Оригинальное заглавие: 2-(Benzyl)-3-arylbenzofurans as antitumour and hy-po-cho-les-te-ro-le-mic agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; гипохолестеринемические вещества

Реферат: Описан синтез 2-бензил-3-арилбензофуранов, используемых в кач-ве противоопухолевых и гипохолестеролемич. средств в составе различных лек. форм. Пример. 5,27 мл BuLi в ТГФ добавляют по каплям к р-ру 1,9 г 4-(2-диметиламиноэтокси)фенилбромида в 5 мл ТГФ при -78{°}, через 30 мин добавляют по каплям 1,5 г 2(n-хлор-бензил)-6-метокси-3(2Н)-бензофуранона в ТГФ, через 1 ч оставляют при ПОДОБН20{°} на 18 ч, насыщают NH[4]Cl, р-ритель отгоняют, остаток р-ряют в ЭА, промывают (2*20 мл) NaCl, сушат безводн. MgSO[4], очищают хр-фией, полученный продукт обрабатывают 0,4 мл MeOH, насыщ. HCl, осадок кристаллизуют из сп. и получают ХГ 2-(n-хлорбензил)-3-[n-(2-диметиламиноэтокси)фенил]-6-метоксибензо[b]фурана, т. пл. 208-9{°}, 50 г к-рого смешивают с 42 г кукурузного крахмала и 7 г альгиновой к-ты, гранулируют с 10%-ной крахмальной пастой, гранулы сушат при 50{°}, смешивают с 1 ч стеарата Mg и прессуют таблетки

( 43) # 17О43П
Автор(ы): Брунавс Майкл, Делл Колин Питер, Галлагхер Питер Таддеус, Оутон Вильям Мартин, Смит Колин Вильям
Оригинальное заглавие: Дигидронафтопирановые соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы [ I, в к-рых n равно 0, 1, или 2 и R{1} присоединен в любом из положений 7, 8, 9 или 10, и каждый R{1} - представляет галоген, карбокси, трифторметил, гидрокси, C[1-4] алкил, C[1-4] алкокси, C[1-4]-алкилтио, гидрокси-С[1-4] алкил, гидрокси-С[1-4] алкокси, азотсодержащий гетероциклил, нитро, трифторметокси, -COOR{5}, где R{5} - эфирная группа, -COR{6}, -CONR{6}R{7} или -NR{6}R{7}, где R{6} и R{7} каждый является водородом или С[1-4] алкилом; R{2} - фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из тиенила, пиридила, бензотиенила, хинолинила, бензофуранила или бензимидазолила, причем указанная фенильная, нафтильная и гетероарильная группа могут быть необязательно замещенными или R{2} - фуранил, необязательно замещенный С[1-4] алкилом; R{3} -нитрил, карбокси, -COOR{8}, где R{8} - эфирная группа, или -CONR{9}R{10}, где R{9} и R{10} каждый является водородом или С[1-4] алкилом; и R{4} - NR{11}R{12}, -NR{11}COR{12}, -N(COR{11})[2] или N=CHOCH[2]R{11}, где R{11} и R{12} каждый является водородом или С[1-4] алкилом, необязательно замещенным карбокси группой, -N=CHNR{13}R{14}, где R{13} -водород или С[1-4] алкил и R{14} - C[1-4] алкил, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный гетероарил ф-лы (А), где Х - С[2-4] алкилен или -NHSO[2]R{15}, где R{15} - С[1-4] алкил, трифторметил или необязательно замещенный фенил] и их соли, к-рые м. б. использованы в кач-ве лек. средств

( 44) # 17О44П
Автор(ы): Tsuchiya Yoshimi, Nomoto Takashi, Hayashi Masahiro, Iwasawa Yoshikazu, Masaki Hitoshi, Ohkuro Mitsuru, Sakuma Yumiko, Nagata Yasufumi
Заглавие: Производные замещенных аминов с антигиперлипемической активностью
Оригинальное заглавие: Substituted amine derivatives having anti-hyperlipemia activity
Ключевые слова: антилипемические вещества; амины

Реферат: Патентуются обладающие антилипемич. действием соед. ф-лы RCH[2]N(R{1})CH[2]C(R{2})(R{3})C(R{4})(R{5})C(R{6})=C-(R{7})-C(R{8})(R{9})R{10} ( I, R=замещ. фенил, тиенил или фурил; R{1}=H, алкил, циклоалкил, алкенил или алкинил; R{2}, R{3}, R{4}, R{5}, R{6} и R{7}=H, галоген или алкил, или R{2}+R{4} и/или R{6}+R{7}=связь; R{8} и R{9}=алкил, F, CF[3] или R{8}+R{9}=алкилен; R{10}=H, алкил, алкокси или OAс) и их соли. Пример. Смесь 6,9 г (Е)-3-[3-(тиен-3-ил)проп-2-енилоксиметил]бензилбромида, 50 мл ДМФА, 5,3 г ХГ (E)-N-этил-6,6-диметилгепт-2-ен-4-иниламина и 7 г K[2]CO[3] перемешивают 18 ч, упаривают, остаток распределяют между ЭА и водой и из орг. слоя выделяют (E,E)- I {R=3-[3-(тиен-3-ил)проп-2-енилоксиметил]фенил, R{1}=Et, R{2}+R{4}=R{6}+R{7}=связь, R{3}=R{5}=H, R{8}=R{9}=R{10}=Me}; ХГ, т. пл. 103-5{°}

( 45) # 17О45П
Автор(ы): Capiris Thomas, Connor David T.
Заглавие: Тиофен-2-карбоксамидотетразолы и их применение в фармацевтике
Оригинальное заглавие: Thiophene-2-carboxamidotetrazoles and pharmaceutical use thereof
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы [ I, R=незамещ. или замещ. тетразолил; R{1}=алкил, незамещ. или замещ. фенил; X=CH[2], CH[2]CH[2], S, S(O), SO[2], CH[2]S, CH[2]S(O), CH[2]SO[2], NH, CH[2]NH или CH[2]CH[2]NH; Y=O или S] и их соли. Пример. Смесь 0,72 г 3-изопропокси-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой к-ты, 0,9 г 1,1'-карбонилдиимидазола и 5 мл ДМФА греют 20 мин при 80{°}, прибавляют 0,55 г 5-аминотетразола, греют 5 ч при 85{°}, выдерживают 18 ч при 20{°}, обрабатывают эф. и отфильтровывают 0,42 г I (R=1H-тетразол-5-ил, R{1}=i-Pr, X=CH[2]CH[2], Y=O), т. пл. 223-5{°} (MeOH)

( 46) # 17О46П
Автор(ы): Nagamine Masashi, Yamamoto Kenji, Matsui Yoshimitsu, Horiuchi Kenji, Yoshida Masanori
Заглавие: Производные N-гетероарил-N'-фенилмочевин, их получение и применение
Оригинальное заглавие: N-Heteroaryl-N'-phenylarea derivatives, their production and use
Ключевые слова: антиатеросклеротические вещества

Реферат: Патентуются применимые для профилактики и лечения атеросклерозов соед. ф-лы ( I, R и R{1}=незамещ. или замещ. фенил; R{2}=алкил, алкокси, галоген, аминоалкил и др.) и их соли. Пример. К смеси 400 мг 3-(2-хлорметил)-5-хлорбензо[b]тиофен-2-карбоновой к-ты и 0,27 мл дифенилфосфорилазида в 3 мл бзл. прибавляют 0,175 мл Et[3]N, перемешивают 15 мин, кипятят 20 мин, охлаждают, прибавляют 0,16 мл 2,6-диметиланилина, перемешивают 30 мин, кипятят 1 ч, охлаждают, выливают в воду и экстрагируют хлф. 175 мг (32,2%) I (R=2,6-Me[2]C[6]H[3], R{1}=2-ClC[6]H[4], R{2}=Cl), т. пл. 203-4{°}

( 47) # 17О47П
Автор(ы): Shuman Robert T., Smith Gerald F.
Заглавие: Противотромбозные средства
Оригинальное заглавие: Antithrombotic agents
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Патентуются ингибирующие тромбин соед. ф-лы [ I, R=арил(амино)алкил или N-содержащий гетероциклич. радикал; R{1}=Me или Et; n=1 или 2] и их соли. Пример. Смесь 0,74 г Cbz-D-MePhe-Pro-Arg(альфа-Me)(Cbz)-H, 75 мл сп., 25 мл воды и 1,9 мл 1 н, HCl гидрируют над 0,45 г 5%-ного Pd/C до поглощения теор. кол-ва H[2], фильтруют, из р-ра выделяют 0,436 г (90%) гидрата ди-ХГ I [R=CH(CH[2]Ph)NHMe, R{1}=Me, n=2], [альфа]D 102,9{°} (c 0,5; 0,01 н. HCl )

( 48) # 17О48
Автор(ы): Hayler J. D., Howie S. L. B., Giles R. G., Negus A., Oxley P. W., Walsgrove T. C., Walsh S. E., Dagger R. E., Fortunak J. M., Mastrocola A.
Заглавие: Способы синтеза ропинирола (SK&F 101468-A) - потенциального агониста рецепторов ДОФА
Оригинальное заглавие: Some synthetic approaches to ropinirole (SK&F 101468-A): A potent dopamine receptor agonist
Язык: Англ.
Источник: J. Heterocycl. Chem. 3, 1995, т.32, стр.875-882
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Описано 3 новых способа синтеза ХГ 3-R-4-(2-R{1}-этил)-1,3-дигидро-2Н-индолин-2-она ( I, R=H, R{1}=NPr[2]) ( Ia, ропинирол) - агониста рецепторов ДОФА, применимого для лечения болезни Паркинсона. Напр., из 2-(2-бромэтил)бензальдегида получают ключевой промежут. I (R=Cl, R{1}=Br), выход 53%, т. пл. 168-70{°} (CH[2]Cl[2]-ЭА). Последний обрабатывают гидратом гипосульфита Na в присутствии 10%-ного Pd/C (ЭА-вода, кипячение 2 ч) и получают I (R=H, R{1}=Br), выход 95%, т. пл. 153-5{°} (ЭА). Вз-вием последнего с Pr[2]NH (вода, кипячение 2,5 ч под N[2]) получают Ia, выход 57%. Великобритания, Synthetic Chemistry Dep., SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Old Powder Mills, Nr. Leigh, Tonbridge, Kent TN11 9AN

( 49) # 17О49П
Автор(ы): Brooks Dee W., Carter George W., Dellaria Joseph F., Maki Robert G., Rodriques Karen E.
Заглавие: Производные индола, ингибирующие биосинтез лейкотриенов
Оригинальное заглавие: Indole derivatives which inhibit leukotriene biosynthesis
Ключевые слова: антиаллергические вещества; противовоспалительные вещества; лейкотриены; индол

Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. и противовоспалит. действием индолы ф-лы ( I, X=алкилен, алкенилен или алкинилен; R=замещ. фенилалкил; R{1}=H или алкил; R{2}=H, алкил, карбоксиалкил, аминокарбонилалкил и др.; R{3}=алкил; R{4}=алкил или арил) и их соли. Пример. Смесь 1,16 г 1-(4-хлорбензил)-2-(2-метил-2-формилпропил)-3-t-бутилтил)-5-изопропилиндола, 8,5 мл сп., 0,26 мл Ру и 0,21 г ХГ гидроксиламина перемешивают 16 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 9:1) и получают 0,179 г I (X=CH[2]CMe[2], R=4-ClC[6]H[4]CH[2], R{1}=R{2}=H, R{3}=t-Bu, R{4}=i-Pr), т. пл. 80-5{°}

( 50) # 17О50П
Автор(ы): Cipollina Joseph A., Mattson Ronald J., Sloan Charles P.
Заглавие: Производные 3-аминоциклоалкенилиндол-5-нитрилов в качестве антидепрессантов
Оригинальное заглавие: Antidepressant 3-(aminocycloalkenyl)-indole-5-nitrile de-ri-va-ti-ves
Ключевые слова: антидепрессанты

Реферат: Патентуются обладающие антидепрессантным действием соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=H, алкил или арилалкил; m=0, 1 или 2; n=0 или 1) и их соли. Пример. Смесь 1,6 ммоля 1Н-индол-5-ацетонитрила, 4,8 ммоля 4-(2-фенилэтиламино)циклогексанона, 2,5 мл пирролидина и 80 мл сп. кипятят 28 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH-NH[4]OH 95:5:0,5) и получают 0,275 г (35%) I (R=H, R{1}=CH[2]CH[2]Ph, m= n=1); фумарат, т. пл. 238-42{°}

( 51) # 17О51П
Автор(ы): Cipollina Joseph A., Gylys Jonas A., Mattson Ronald J., Sloan Charles P.
Заглавие: Производные индолилциклоалкиламинов с противомигреневым действием
Оригинальное заглавие: Antimigraine derivatives of indolylcycloalkanylamines
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются применимые для профилактики и лечения мигреней соед. ф-лы ( I, R=R{1}=H или R+R{1}=связь; R{2}=H или алкил; R{3}=незамещ. или замещ. фенил; R{4}=H, алкил или фенилалкил; m=1-3; n=0-4; p=0 или 1) и их соли. Пример. Р-р 0,86 г N-метил-1Н-индол-5-ацетамида, 1,49 г 4-(2-фенилэтиламино)циклогексанона и 3 мл пирролидина в 10 мл сп. кипятят 24 ч, упаривают и получают 0,29 г (16,3%) I (R+R{1}=связь, R{2}=H, R{3}=Ph, R{4}=Me, m= n=2, p=1); фумарат, т. пл. 225-70 (сп.-ЭА)

( 52) # 17О52П
Автор(ы): Самир Жегхом, Жерар Дефосс, Томас Пюрсель
Оригинальное заглавие: Производные пиперидина, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества; пиперидин

Реферат: Изобретение относится к новым пр-ным пиперидина, к способу их получения и к фармацевтич. композиции на их основе. Новые соед. обладают ценными терапевтич. свойствами

( 53) # 17О53П
Автор(ы): Osei-Gyiniah Peter, Sherba Samuel E., Lange Barry C., Metha Rai J., Joseph Rhoda W.
Заглавие: Замещенные 3-тиоакрилоиловые соединения и их использование в качестве противомикробных средств
Оригинальное заглавие: Substituted 3-thioacryloyl compounds and their use as antimicrobial agents
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противомикробным действием соед. ф-лы RCOCH=C(R{1})SCN ( I, R=N-содержащий гетероциклич. радикал; R{1}=H, алкил, галоген, COOMe или Ph). Пример. К суспензии 3,06 г HOCOCH=CHSCN в 60 мл толуола при 0{°}-5{°} прибавляют р-р 2,35 г Et[3]N в 10 мл толуола, затем р-р 2,53 г ClCOOEt в 15 мл толуола, через 15 мин добавляют р-р 2 г пиперидина в 15 мл толуола, перемешивают 2 ч при 20{°}, фильтруют, из фильтрата выделяют 2,6 г цис- I (R=пиперидино, R{1}=H), т. пл. 88-90{°} (спирт)

( 54) # 17О54П
Автор(ы): Ting Pauline C., Solomon Daniel M., Tom Wing C.
Заглавие: Трициклические производные, препараты и их применение
Оригинальное заглавие: Tricyclic derivatives, compositions and methods of use
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества; трициклические соединения

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. и антиаллергич. действием соед. ф-лы ( I, R=H, F или Cl; R{1}=H, алкил или алкенил; R{2}=H, алкил или алкоксикарбонил), их соли и N-оксиды. Пример. К р-ру 10 г 1-метил-4-(10,11-дигидро-5Н-дибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пиперидина в 200 мл ТГФ при -78{°} прибавляют 15,2 мл 2,5 М BuLi в ГК, перемешивают 1 ч при 0{°}, охлаждают до -78{°}, прибавляют 4,6 г аллилбромида, перемешивают 5 ч при 20{°}, обрабатывают насыщ. р-ром NH[4]Cl и экстрагируют эф. 8 г (70%) I (R=H, R{1}=аллил, R{2}=Me); ХГ, т. пл. 180-1{°} (MeCN-эфир)

( 55) # 17О55П
Автор(ы): Iwao Toru, Hirai Kenichi, Kondoh Nobuo, Yamanouchi Koichi, Yokoyama Kazumasa
Заглавие: Лекарственные препараты, содержащие слабо растворимые в воде лекарства
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition containing slightly water-soluble drug
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются лек. препараты, содержащие слабо р-римые в воде лек. соед. ф-лы [ I, R=NH[2], диалкиламино, дициклоалкиламино, диарилалкиламино, 4-бенз-гид-рил-пи-пе-ра-зи-но (А) и др.; R{1}, R{2} и R{3}=алкил, циклоалкил или алкоксиалкил; R{4} и R{5}=H, NO[2], CN, алкил, галоген, галогеналкил, алкилсульфонил, алкилсульфинил, алкокси, алкоксикарбонил, алкилтио или циклоалкил; X=CH=CH или CH=N; Y=алкилен]. Такие препараты обладают улучшенной абсорбцией лекарств при их пероральном применении. Пример. 20,1 г ХГ I (R=A, R{1}=R{2}=R{3}=Me, R{4}=H, R{5}=3-NO[2], X=CH=CH, Y=CH[2]CH[2]) и 650 г моноглицерида ненасыщ. жирных к-т (Excel O 95R) перемешивают при 40{°} до р-рения. 600 г полученного р-ра смешивают с 370 г магнийаллюминатсиликата (Neusilin US[2]), прибавляют 30 г натрийкармеллозы типа А, затем 250 мл воды, смесь гранулируют, сушат, просеивают через сита 42-200 меш и получают 550 г гранулята для капсулирования

( 56) # 17О56П
Автор(ы): Zamboni R., Guay D., Gauthier J.-Y.
Заглавие: Замещенные на пиридин бензидовые спирты в качестве антагонистов лейкотриена
Оригинальное заглавие: Pyridine-substituted benzyl alcohols as leukotriene an-ta-go-nists
Ключевые слова: лекарственные вещества; бензиловый спирт

Реферат: Патентуются в-ва ф-лы [ I, R{1}=H, галоген, CN, алкил, циклоалкил. полигалогеналкил, алкокси, алкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкенил, замещенный и незамещенный фенил, или R{1}[2] c атомами С пиридинового кольца образуют насыщенное 5,6-членное сопряженное с пиридиновым кольцо; R{2}=алкил, алкенил, алкинил, CF[3], CH[2]F, CHF[2], CH[2]CF[2], замещенные и незамещенные фенил, бензил, 2-фенэтил; R{3}=H или R{2}R{3}C=тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиранил, тиопиранил, пиперидинил, диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил и пиперадинил; R{4}=галоген, NO[2], CN, OR{3}, SR{3}, NR{3}, NR{3}C(O)R{7} или R{3}; R{5}=H, галоген, NO[2], N[3], CN, SR{2}, NR{3}[2], OR{3}, алкил, C(O)R{3}; R{6}=R{4}, CHR{7}OR{3}, CHR{7}SR{2}; R{7}=H, алкил; X{1}X{2}=O, S, SO, SO[2], NR{3}, CR{2}R{3} или связь; Z{1} и Z{2}=R{3}[2]C[6]H[2]; Y=CR{3}=CR{3}, C==C, CR{33}X{1}, X{1}, CR{3}[2]; Q{1}=COOR{3}, тетразолил, COOR{6}, CN, диалкилкарбамоил и т. п.; Q{2}=OR{3}; m=0-8; p=0-8] и их фармац. приемлемые соли в кач-ве антиастматич., антиаллергич., противовоспалит. и цитопротективных средств. Подробно описан 18-ти стадийный синтез пр-ных I на примере (R)-1-[1-(3-(2-(5,6-ди-ме-тил-2-пи-ри-ди-нил)-эте-нил)-фе-нил)-3-(2-(2-гид-рок-си-2-про-пил)-фе-нил)-про-пил-тио-ме-тил]-цик-ло-про-па-на-це-та-та натрия исходя из 2,3-ди-ме-тил-пи-ри-ди-на, ди-ЭЭ 1,1-цик-ло-про-пан-ди-кар-бо-но-вой к-ты и альдегида изофталевой к-ты. Приведено 13 примеров синтеза пр-ных I, все полученные в-ва охарактеризованы данными ПМР- и масс-спектров. Приведены также результаты фармакологич. испытаний некоторых пр-ных I

( 57) # 17О57П
Автор(ы): Арнольд Марклин Брайан, Огенштейн Нэнси Кей, Бертш Карл Франклин, Хансен Марвин Мартин, Харкнесс Аллен Роберт, Хафф Брет Юджин, Ланн Вильямм Генри Волкер, Мартинелли Майне Джон, Орнштейн Поль Лесли, Шоупп Дэррил Дарвин
Оригинальное заглавие: Производные декагидроизохинолинов, способ получения, фармацевтическая композиция
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Сообщают о декагидроизохинолиновых соед., к-рые применяются в кач-ве антагонистов рецепторов аминок-т-метиаторов возбуждения и для лечения неврологич. нарушений, а также способы синтеза получения декагидроизохинолинов и новые промежуточные соед. в процессе синтеза указанных соединений

( 58) # 17О58П
Автор(ы): Пол Лесли Орнштейн
Оригинальное заглавие: Производные декагидроизохинолина или их фармацевтически приемлемые соли
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы [ I, X=Ac, PO[3]R[2] или радикал ф-лы (А); Y и Z=COOH, COR{3}, а другой из Y и Z=H, R{1}=алкил, H, R{2}=алкокси], их оптич. изомеры или их фармац. приемлемые соли

( 59) # 17О59П
Автор(ы): Neumeyer John L., Milius Richard A., Innis Robert B.
Заглавие: Иодированные нейроиндикаторы для визуализации моноаминовых нейротрансмиттеров
Оригинальное заглавие: Iodinated neuroprobe for mapping monoamine reuptake sites
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества

Реферат: Патентуются меченные радиоизотопами I радиоиндикаторы ф-лы ( I, R=H, алкил С[1]-С[6] или фторалкил; R{1}=H или алкил С[1]-С[6]; R{2}=I или SnR{3}[3], где R{3}=алкил или арил), применимые для визуализации моноаминовых нейротрансмиттеров методами позитрон- или фотон-эмиссионной томографии. Пример. К 50 мкг I (R=R{1}=Me, R{2}=I) ( Ia) прибавляют 50 мкл сп., 150 мкл сп., 150 мкл 0,5 М H[3]PO[4], 20-30 мКи [{123}I]NaI и 100 мкл 0,042 М перуксусной к-ты. Через 20-30 мин прибавляют 50 мкл р-ра NaHSO[3] (100 мг/мл) и насыщ. р-р NaHCO[3] и экстрагируют ЭА [{123}I]- Ia

( 60) # 17О60П
Автор(ы): Джон А. Лове (III)
Оригинальное заглавие: Хинуклидиновые производные, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены хинуклидиновые пр-ные и их фармацевтически приемлемые соли. Соед. являются антагонистами в-ва Р и используются при лечении желудочно-кишечных заболеваний, заболеваний центральной нервной системы, воспалит. заболеваний, боли и мигрени

( 61) # 17О61П
Автор(ы): Atonso Adriano, Kelly Joseph M., Chackalmannil Samuel
Заглавие: Производные 4-замещенных пиразолохинолинов
Оригинальное заглавие: 4-Substituted pyrazoloquinoline derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым действием соед. ф-л ( I и II; R и R{4}=H, алкил, алканоил, алканоилоксиметил и др.; R{1}=алкил; R{2} и R{3}=H, алкил, алкокси или алканоил; R{5}=H, NH[2], аминоалкил, алкиламиноалкил или морфолино) и их соли. Пример. Смесь 11 г 3-метил-4-хлор-6-метоксипиразоло[5,4-b]хинолина, 100 мл MeOH и 150 мл 1 н. HCl кипятят 18 ч, охлаждают, упаривают до 30 мл, охлаждают до 0{°}, осадок отделяют, промывают 20 мл воды, сушат при 60{°}/0,2 и получают 10 г (97,2%) I (R=R{3}=R{4}=H, R{1}=MP, R{2}=OMe)

( 62) # 17О62П
Автор(ы): Cetenko Wiaczeslaw A., Connor David T., Sorenson Roderick J., Unangst Paul C., Stabler Stephen R.
Заглавие: Арилметиленамидазолидиноны в качестве противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: Arylmethylenyl derivatives of imidazolidinones useful as antiinflammatory agents
Ключевые слова: антиаллергические вещества; противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. и противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил; R{1} и R{2}=H или Me) и их соли. Пример. Смесь 4,5 г 3,5-дибром-4-гидроксибензальдегида, 1,7 г тиогидантоина, 4,5 г AcONa и 35 мл AcOH кипятят 4 ч, охлаждают, обрабатывают 250 мл воды и отфильтровывают 1,4 г I (R=3,5-Br[2]-4-HOC[6]H[2], R{1}=R{2}=H), т. пл. 267{°} (сп.)

( 63) # 17О63П
Автор(ы): Yanagisawa Hiroaki, Amemiya Yoshiya, Kanazaki Takuro, Shimoji Yasuo, Koike Hiroyuki, Sada Toshio
Заглавие: Бифенильные производные и их применение для лечения гипертонии и болезней сердца
Оригинальное заглавие: Biphenyl derivatives and their use for the treatment of hypertension and cardiac disease
Ключевые слова: лекарственные вещества; гипотензивные вещества; бифенил

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=замещ. имидазолил, пиримидиниламино и др.; R{1}=COOH, защитная группа или тетразол-5-ил) и их соли. Пример. К р-ру 447 мг ЭЭ 1-(2{'}-метоксалилбифенил-4-илметил)-2-пропил-4-(1-гидрокси-1-метилэтил)имидазол-5-карбоновой к-ты в 5 мл диоксана прибавляют р-р 247 мг LiOH*H[2]O в 3 мл воды, перемешивают 5 ч, диоксан отгоняют, подкисляют 5,9 мл 1 н. HCl и отфильтровывают 310 мг I [R=2-пропил-4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-карбоксиимидазол-1-ил, R{1}=COOH], т. пл. 183-5{°}

( 64) # 17О64П
Автор(ы): Норберт Хауель, Уве Рис, Жак ван Меель, Вольфганг Винен, Михаель Энтуцерот
Оригинальное заглавие: Производные бензимидазола и лекарственное средство с антагонистическим в отношении ангиотензина действием
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Объектом изобретения являются пр-ные бензимидазола, их таутомеры, их соли и лек. средство с антагонистич. в отношении ангиотензина II действием, содержащее по меньшей мере одно пр-ное бензимидазола или его физиологически переносимую соль в терапевтически эффективном кол-ве, в случае необходимости, наряду с одним или несколькими стандартными инертными носителями и/или разбавителями

( 65) # 17О65П
Автор(ы): Кочинова О. Ф., Комиссаров В. И., Авдеева Е. В., Сидоренко А. Ф.
Оригинальное заглавие: Пропиламид N-2-(1-бутил-бензимидазолил) - сукцинаминовой кислоты, проявляющий нейролептическую активность
Ключевые слова: нейролептические вещества

Реферат: Предложен пропиламид N-2-(1-бутилбензимидазолил)-сукцинаминовой к-ты ( I), проявляющий нейролептич. активность. Изобретение относится к пр-ным гетериламидов янтарной к-ты, к-рое может найти применение в мед. практике в кач-ве нейролептич. средства. Соед. I получают вз-вием имида N-2-(1-бутилбензимидазолил)-сукцинаминовой к-ты и пропиламина в ац. Выход I 82%, т. пл. 116-118{°}, C[18]H[26]N[4]O[2]. Изменение ориентировочной р-ции животного по тесту открытое поле по отношению к контролю у I составило: пересечение квадратов 8,13%, аминазин 10,9%, заглядывание в норки 3,97%, аминазин 14,49%, заглядывание за край 17,75%, аминазин 16,12%, умывание 0%, аминазин 15,19%, вставание на задние лапы 0%, аминазин 0%. Продолжительность латентного периода этаминал-Na сна в % к контролю составила: соед. I 1-43,64%, аминазин 65,91%, продолжительность этаминал-Na сна в % к контролю составила: соед. I 1-250,8%, аминазин 141,7%, продолжительность латентного периода этанолового сна в % к контролю у I составила 88%, а длительность этанолового сна 303,6%. Изменение порога болевой чувствительности у крыс по отношению к контролю в % составило для 210,9%, для анальгина I 135,1%. Установлено, что I влияет на скорость обучения с различным подкреплением. Изменение длительности обучения с пищевым подкреплением для I по отношению к контролю составило 160,2%, для аминазина 188,4%. Изменение длительности обучения с болевым подкреплением составило для I 1-178,9%, для аминазина 119,78% (к контролю)

( 66) # 17О66П
Автор(ы): Вернер Медерски, Дитер Дорш, Норберт Байер, Пьер Шеллинг, Ингеборг Люс, Клаус-Отто Минк, Матиск Оссвальд
Оригинальное заглавие: Имидазопиридины, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Новые пр-ные имидазопиридина, а также их соли обладают ангиотензин-N-антагонистич. св-вами и могут применяться для лечения гепертензии, альдостеронизма, сердечной недостаточности и повышенного внутриглазного давл., а также расстройств центральной нервной системы

( 67) # 17О67П
Автор(ы): Janssens Frans E., Diels Gaston S. M., Leenaerts Joseph E.
Заглавие: Имидазо[2,1-b]бензазепиновые производные, препараты и их применение
Оригинальное заглавие: Imidazo[2,1-b]benzazepine derivatives, compositions and method of use
Ключевые слова: антиаллергические вещества

Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. действием соед. ф-лы ( I, R=алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, алкенил и др.; R{1}=H, алкил, гидроксиалкил, галоген или Ph; R{2}=H, алкил или алкенил; R{3}, R{4}, R{8} и R{9}=H или R{3}+R{4} и R{8}+R{9}=связь; R{5}=H, алкил или галоген; R{6} и R{7}=H, алкил, алкокси или галоген) и их соли. Пример. Смесь 2,5 г {1-[2-(3-хлорфенил)этил]-1H-имидазол-2-ил}(1-метилпиперидин-4-ил)метанона и 10 мл CF[3]SO[2]OH греют 72 ч при 110{°}, охлаждают, выливают на лед, подщелачивают разб. р-ром NaOH и экстрагируют CH[2]Cl[2] 0,95 г (40,4%) I (R=Me, R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=R{5}=R{7}=H, R{6}=Cl, R{8}+R{9}=связь), т. пл. 186,6{°} (MeCN)

( 68) # 17О68П
Автор(ы): Greenlee William J., Hangauer David, Patchett Arthur A., Walsh Thomas F., Fitch Kenneth J., Dhanoa Daljit, Rivero Ralph A.
Заглавие: Антагонисты ангиотензина-II с заместителями в кольце бензола
Оригинальное заглавие: Angiotensin II antagonists incorporating a substituted benzyl element
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описан синтез соед. ф-лы ( I, R{1}=алкил, алкенил, алкинил, -A{1}-A{2}-A{3}-A{4}-A{5} - сложный азотсодержащий остаток, R{4}=H, алкил и др., R{9}, R{10}, R{11}-R{12}=H, алкил, циклоалкил, галоген и др. X и Y=O, S(O)[n], CH[2]O и др., Z=-CO[2]H, CONHSO[2]-алкил и др., E=S(O)[n](CH[2])[ s], n=0-2, s=0-5), обладающих активностью антагонистов ангиотензин-II-превращающего фермента. I используются в составе различных лек. форм для лечения расстройств памяти, болезни Альцгеймера, гипертонии и т. п., при необходимости, в сочетании с различными диуретиками, блокаторами Ca-каналов и др. лек. средствами. Пример. К суспензии 1,5 г 2-бутилбензимидазола и 272 мг NaH в 20 мл ДМФА добавляют 2,1 г 4-бензилоксибензилхлорида, через ПОДОБН16 ч р-ритель отгоняют в вакууме, остаток очищают хр-фией, 1 г этого продукта р-ряют в 20 мл MeOH, добавляют 0,1 г 10%-ного Pt/C, выдерживают в токе H[2] 6,5 г, фильтруют через MgSO[4], р-р упаривают в вакууме, к р-ру 100 мг остатка в 1 мл ДМФА добавляют 11 мг NaH, через 15 мин добавляют 82 мг метил 2-бромфенилацетата в 500 мл ДМФА, через 60 г смесь насыщают р-ром NH[4]Cl, орг. слой упаривают в вакууме, остаток р-ряют в ЭА, промывают водой и NaCl, сушат MgSO[4], очищают хр-фией, к р-ру 25 мг полученного продукта в 2 мл MeOH добавляют 1 н. KOH, через 1 г упаривают в вакууме, остаток р-ряют в воде, подкисляют HCl до pH 4, осадок экстрагируют хлф., экстракты сушат MgSO[4], р-ритель отгоняют и получают 7,1 мг 2-бутил-1-[4-(1-карбокси-1-фенил)метоксифенил]метилбензимидазола

( 69) # 17О69П
Автор(ы): Кукла Микаэл Жозеф, Бреслин Генри Жозеф, Рэймэкерс Альфонс Херман Маргарета, Ван Желдер Жозефус Людовичус Юбертус, Жанссен Поль Адриан Жан
Оригинальное заглавие: Новые противовирусные тетрагидроимидазо-[1,4]-бензодиазепин-2(ти)-оны
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Предлагаются новые соед. ф-лы [ I, X=O, S; R{1}=радикалы ф-л (А), (Б), -AlkCR{6}=CR{7}R{8}, -AlkS(O)[m]R{11}; R{2}=H или C[1]-C[6]-алкилом, R{3}=H или C[1]-C[6]-алкилом, R{4} и R{5} каждый независимо является H, C[1]-C[6]-алкилом, галогеном, циано-, нитро-, трифторметилом, на C[1]-C[6]-алкилокси-, амино-, моно-, или ди(C[1]-C[6]-алкил)амино, -С[1]-С[6]-алкилкарбониламино, или арилкарбониламино-группой], обладающие противовирусной активностью. Композиции, содержащие их в кач-ве действующего ингредиента и способы лечения людей, страдающих от вирусных инфекций, путем назначения указанных соединений

( 70) # 17О70П
Автор(ы): Гэйар-Келли Мартин, Губе Франсуа, Филибер Даниель, Тетш Жан-Жорж
Оригинальное заглавие: Новые замещенные фенилимидазолидины, способ их получения, их применение в качестве медикаментов и включающие их фармацевтические соединения
Ключевые слова: андрогенные вещества

Реферат: Изобретение относится к новым замещ. фенилимидазолидинам, к способу их получения и к их использованию в фармац. композициях. Новые замещ. проявляют антиандрогенную активность

( 71) # 17О71П
Автор(ы): Романова О. Б., Граник В. Г.
Оригинальное заглавие: Способ получения 5-гидразонов 7-замещенных 2,3,5,6,7,8-гексагидроциннолин-3,5-дионов
Ключевые слова: биологически активные вещества

Реферат: Предлагается способ получения обладающих биол. активностью в-в ф-лы ( Iа-в, где а R=R{1}=H, б R=R{1}=Me, в R=H, R{1}=Ph) вз-вием 5-R-5-R{1}-циклогексан-1,3-дионов с ЭЭ бромуксусной к-ты в присутствии алкоголятов Na в среде безводн. сп. с последующей обработкой образовавшихся 5-R-5-R{1}-2-этоксикарбонилметилциклогексан-1,3-дионов гидразин-гидратом в среде низшего сп. при кипячении

( 72) # 17О72П
Автор(ы): Lee Sung J., Konishi Yoshitaka, Macina Orest T., Kondo Kigen, Yu Dingwei T.
Заглавие: 4-Аминохиназолиновые производные
Оригинальное заглавие: 4-Aminoquinazoline derivatives
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. гетероарил; R{1}=алкил, алкокси, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил или арил; R{2}=H или алкил; R{3}=H, алкил, алкокси, COOH, алкоксикарбонил и др.; X=алкилен, алкенилен или связь; n=1-6) и их соли. Пример. К гор. р-ру 1,18 г ХГ 2-(пиридин-3-ил)-4-хлор-7-фторхиназолина в 50 мл сп. прибавляют 2 г PhCH[2]NH[2], кипятят 16 ч, упаривают, остаток обрабатывают р-ром NH[4]Cl и экстрагируют хлф. 0,88 г I (R=пиридин-3-ил, R{1}=Ph, R{2}=H, R{3}=7-F, X=связь, n=1), т. пл. 199-203{°}

( 73) # 17О73П
Автор(ы): Хут Андреас, Шмихен Ральф, Беетц Ильзе, Шуманн Ингрид, Турски Лехослав, Лешманн Петер Андреас, Штефенс Давид Норман, Зайдельманн Дитер, Крюгер Мартин, Ратц Дитер, Хельшер Петер
Оригинальное заглавие: Производные хиноксалина, их получение, лекарственные средства на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются пр-ные хиноксалина, получение, их применение и лек. средства на их основе

( 74) # 17О74П
Автор(ы): Kempf Dale J., Norbeck Daniel W., Sham Hing L.
Заглавие: Соединения пиперазина, ингибирующие протеазы ретровирусов
Оригинальное заглавие: Retroviral protease inhibiting piperazine compounds
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; пиперазин

Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, R=тиазолил, оксазолил, монозамещ. тиазолил или оксазолил, заместители: алкил, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, азиридинил, азетидинил; пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, тиоморфолинил, изоксазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил; R{1}=низший алкил; R{2}=PhCH[2], или замещенный на алкил, OH, галоген, алкокси, CF[3], 2-(4-морфолинил)этокси, 2-гидроксиэтил бензил; R{3}=радикал ф-лы (А); R{4}=H, OH, NH[2]], их фармац. приемлемые соли, эфиры, пролекарства и оптич. изомеры, обладающие ингибирующей протеазы ретровирусов активностью. Описаны две схемы синтеза пр-ных I, включающие 13 и 7 стадий соотв. Приведено 12 примеров многостадийных синтезов в-в I и результаты изучения их фармакологич. активности

( 75) # 17О75П
Автор(ы): Нобору Канеко, Такепси Макото, Оосава Тоийсуси, Акимото Коудзи, Оота Хидео, Накадзима Татсуо
Оригинальное заглавие: Дифенилметилпиперазиновые производные и лекарственный препарат на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы [ I, R=тетрагидроизохинолин-1-ил или 4-(4-хлорфенил)-4-гидрокипиперидино]. Соед. оказывают эффект ингибирования гиперсокращений и гиперрастяжений миокарда, не сопровождающиеся при этом эффектом ингибирования миокарда. Используя новые дифенилметилпиперазиновые пр-ные в кач-ве эффективного ингредиента можно получить ингибитор некроза сердечной мышцы, к-рый может защитить от некроза сердечную мышцу, и лек. препарат для лечения и предотвращения острого инфаркта миокарда

( 76) # 17О76П
Автор(ы): Tone Hitoshi, Sato Seiji, Tamura Katsumi, Sato Hideaki, Miyazaki Toshiki, Nakano Yoshimasa
Заглавие: Пиразинил- и пиперазинилзамещенные пиразины
Оригинальное заглавие: Pyrazinyl and piperazinyl substituted pyrazine compounds
Ключевые слова: противоартритные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения ревматоидных артритов соед. ф-лы ( I, R=алкил или алкенил; R{1}=алкил или алкокси; R{2}=замещ. карбамоил) и их соли. Пример. Смесь 1 г 3-изобутил-5-метокси-6-карбокси-1,2-дигидропиразин-2-он-4-оксида, 0,57 г м-метоксибензиламина, 0,52 г N-гидроксисукцинимида, 0,94 г ДЦГК и 40 мл диоксана перемешивают 16 ч, фильтруют, р-р упаривают, очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH 50:1) и получают 1,5 г I (R=i-Bu, R{1})=OMe, R{2}=3-MeOC[6]H[4]CH[2]NHCO), т. пл. 156-9{°} (MeOH-i-Pr[2]O)

( 77) # 17О77П
Автор(ы): Bock Mark G., Evans Ben E., Culberson Christopher J., Gilbert Kevin F., Rittle Kenneth E., Williams Peter D.
Заглавие: Антагонисты токолитических окситоциновых рецепторов
Оригинальное заглавие: Tocolytic oxytocin receptor antagonists
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются применимые в гинекологии соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкокси, галоген, алкиламиноалкил и др.; R{1}=H, алкил, алкокси, алканоил, алкоксикарбонил и др.) и их соли. Пример. Смесь 35 мг 2-метокси-4-(1-ацетилпиперидин-4-илокси)фенилуксусной к-ты, 25 мг 4-(о-толил)пиперазин-2-карбоксамида, 28 мг ХГ N-этил-N{'}-(3-диметиламинопропил)карбодиимида, 17 мг 1-гидроксибензотриазола, 0,043 мл Et[3]N и 4 мл ДМФА перемешивают 18 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 98:2) и получают I (R=OMe, R{1}=Ac)

( 78) # 17О78П
Автор(ы): Girijavallabhan Viyyoor M., Ganguly Ashit K., Pinto Patrick A., Versace Richard W.
Заглавие: Фармацевтически активные вещества
Оригинальное заглавие: Pharmaceutically active compounds
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед., в частности, 2(R)-[2-(2-хлор-4-метоксифенокси)этил]-3(R),4(S)-дигидрокси-5(R)-(2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-1-илметил)тетрагидрофуран ( I). Пример. К р-ру 50 г тетраацетата рибофуранозы в 500 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 539 г аллилтриметилсилана и 57,9 мл Et[2]O*BF[3], перемешивают 18 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК 20% 30% 40%) и получают в-во. Смесь 49,5 г последнего, 500 мл MeOH и 68,9 г K[2]CO[3] перемешивают 2 ч, фильтруют, р-р упаривают. Смесь остатка, 20 мл 12 н. HCl и 80 мл ац. перемешивают 10 мин, прибавляют 500 мл ац., перемешивают 2 ч, добавляют 3 экв. K[2]CO[3], перемешивают 18 ч, фильтруют и р-р упаривают. Р-р остатка в 300 мл CH[2]Cl[2] промывают водой и насыщ. р-ром NaCl, упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 4:1) и получают в-во. К смеси 1 г последнего, 50 мл CH[2]Cl[2] и 1,063 мл Et[3]N за 35 мин прибавляют р-р 0,577 мл MsCl в 13,8 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 3 ч, промывают водой, сушат Na[2]SO[4], охлаждают до -78{°}, насыщают O[3], избыток последнего удаляют в токе N[2], упаривают наполовину, прибавляют 30 мл Me[2]S, кипятят 4 ч и упаривают. Смесь остатка, 30 мл ДМФА, 25 мл 5%-ного р-ра NaHCO[3] и избытка NaBH[4] перемешивают 2 ч, упаривают, экстрагируют CH[2]Cl и экстракт упаривают. Р-р 0,2 г остатка в 3 мл ТГФ прибавляют к смеси 0,172 мл диизопропилазодикарбоксилата, 0,229 г Ph[3]P и 0,149 г 2-хлор-4-метоксифенола, перемешивают 16 ч, упаривают и очищают обычным способом. Смесь 0,2 г полученного в-ва, 5 мл ДМФА, 0,396 г 2N-бензоилурацила и CsCO[3] перемешивают 60 ч, нагревают 18 ч при 60{°}, прибавляют 10 мл MeOH, нагревают 1 ч при 60{°}, через 18 ч экстрагируют CH[2]Cl[2], промывают водой и очищают КХ на СГ. Смесь 0,095 г полученного в-ва, 4 мл MeOH, 1 мл воды и 5 капель конц. HCl перемешивают 16 ч, обрабатывают избытком K[2]CO[3], перемешивают 18 ч, упаривают, остаток распределяют между ЭА и водой и из орг. слоя выделяют I, [альфа]D 90,2{°} ( c 1; MeOH)

( 79) # 17О79П
Автор(ы): Lauffer David J., Tecle Haile
Заглавие: Азабициклооксимы и -амины в качестве холиномиметических средств, и методы лечения
Оригинальное заглавие: Azabicyclo oxime and amine cholinergic agents and methods of treatment
Ключевые слова: холиномиметические вещества

Реферат: Патентуются обладающие холиномиметич. действием соед. ф-лы [ I, один из X или Y=CH[2], а др. - C=NOR или CHN(OR)R{1}, где R=H, алкил, циклоалкил, арил и др.; R{1}=H или алкил] и их соли. Пример. Р-р 8 ммолей 1-азабицикло[3.3.1]нонан-6-она и 8 ммолей ХГ метоксиамина в 25 мл MeOH перемешивают 3 дня, упаривают, кристаллизуют из сп. и получают ХГ I (X=C=NOMe, Y=CH[2])

( 80) # 17О80П
Автор(ы): Andrasi Ferenc, Berzsenyi Pal, Botka Peter, Farkas Sandor, Goldschmidt Katalin, Hamori Tamas, Korosi Jeno, Moravcsik Imre, Tarnawa Istvan
Заглавие: N-Ацил-2,3-бензодиазепиновые производные, содержащие их фармацевтические препараты, и способ их получения
Оригинальное заглавие: N-Acyl-2,3-benzodiazepine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same
Ключевые слова: противосудорожные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противосудорожным действием соед. ф-лы ( I, R=алканоил; R{1}=H или R+R{1}=связь; R{2}=алкил или R{1}+R{2}=CH[2]; R{3} и R{4}=H или алканоил). Пример. Смесь 2,93 г 1-(4-аминофенил)-4-метил-7,8-метилендиокси-5H-2,3-бензодиазепина и 20 мл Ac[2]O кипятят 6 ч, упаривают и получают 1,44 г (34,4%) I (R=R{3}=R{4}=Ac, R{1}+R{2}=CH[2]), т. пл. 240-5{°}

( 81) # 17О81П
Автор(ы): Malamas Michael S., Nelson James A.
Заглавие: Арилалкил-N-гидроксимочевины в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и окислителей липопротеина низкой плотности
Оригинальное заглавие: Aralkyl-N-hydroxyureas as inhibitors of 5-lipoxygenase and oxidation of low density lipoprotein
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; бронхолитические вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит., бронхолитич. и т. п. действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=H, галоген, алкил, алкокси и др.; R{2}=H или Me; R{3}=H, OH или Me; X=CH[2], CHMe или CH=CHCHMe; Y=O или S). Пример. К р-ру 1,25 г N-[3-2-фенил-5-метилоксазол-4-илметокси)бензил]гидроксиламина в 20 мл диоксана прибавляют 0,85 мл триметилсилилизоцианата, перемешивают 2 ч, выливают в воду, подкисляют 2 н. HCl и экстрагируют ЭА 0,98 г (69%) I (R=Ph, R{1}=Me, R{2}=R{3}=H, X=CH[2], Y=O), т. пл. 151-2{°} (MeCN-эф.)

( 82) # 17О82П
Автор(ы): Эффланд Ричард С., Клейн Джозеф Т., Мартин Лоуренс Л., Шацке Грегори М., Кэпплз Кевин Дж., Томер Джон Д.
Оригинальное заглавие: Замещенные (пиридиниламино)-бензизоксазолы и бензо-[b]тиофены, способ их получения и фармацевтическая композиция
Ключевые слова: антидепрессанты

Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы ( I), способ их получения и их использование в кач-ве антидепрессантов

( 83) # 17О83П
Автор(ы): MacLeod B. A., Walker M. J. A., Wall R. A.
Заглавие: Аминоциклогексиламиды в качестве антиаритмических и анестезирующих средств
Оригинальное заглавие: Aminocyclohexylamides for antiarrhythmic and anaesthetic uses
Ключевые слова: антиаритмические вещества; анестезирующие вещества

Реферат: Патентуется метод лечения сердечной аритмии или метод местной анестезии с помощью в-в ф-лы [ I, n=0, 1; R, R{1}, R{2}, R{3}=H, HO, алкокси или образуют спиро- или сопряженный 5- и 6-членный гетероцикл с 1 атомом O или S; R{4} и R{5}=алкил, алкоксиалкил или R{4}R{5}N=пирролидинил, пиперидино, морфолино, тетрагидроизохинолинил, гексагидроазепино; Q=3,4,5-Me[3]C[6]H[3]O; или радикалы ф-л (А, R{6}=H, F, Cl, алкил, арил; Z=CH[2], O, S, NR{7}, R{7}=H, алканоил, алкил); (Б) и (В, R{8} и R{9}=H, F, Br, алкил, алкокси); R{10}R{11}C[6]H[3]O, R{10} и R{11}=H, F, Cl, Br, NO[2], CF[3], алкил, алкокси, арил] или их фармац. приемлемых солей. Пример. К р-ру 10 ммолей 4-тианафтилацетилхлорида в 10 мл CH[2]Cl[2] по каплям прибавляют р-р 10 ммолей (±)-транс-N-метил-N-[2-(1-пирролидинил)циклогексил]амина (методика синтеза приводится) в 10 мл CH[2]Cl[2] при 0{°}. Смесь перемешивают 10 мин. при ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают 85% ХГ (±)-транс- I ( n=1, R=R{1}=R{2}=R{3}=H; R{4}R{5}N=пирролидин-1-ил, Q=бензо[b]тиен-4-ил). Приведены примеры синтеза 18 пр-ных I и данные изучения фармакологич. активности некоторых полученных веществ

( 84) # 17О84П
Автор(ы): Hallinan E. Anna, Hagen Timothy J., Нusa Robert K., Tsymbalov Sofya, Lee Albert C., Van Hoeck Jean-Pierre
Заглавие: Замещенные дибензоксазепины, фармацевтические препараты и их применение
Оригинальное заглавие: Substituted debenzoxapine compounds, pharmaceutical compositions and methods of use
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Патентуются обладающие обезболивающим действием соед. ф-лы [ I, R=H, OH, OMe или галоген; R{1}=H, CF[3] или галоген; R{2}=незамещ. или замещ. фенил; X=O, S, S(O) или SO[2]; Y=алкилен, CHF, CF[2], CH=CH или связь; Z=O, S, S(O), SO[2], NH, CH(OH) или связь; n=0-6] и их соли. Пример. К р-ру 0,22 г гидразида 3-(пиридин-2-ил)пропановой к-ты и 0,18 мл Et[3]N в 5 мл толуола прибавляют р-р эквимол. кол-ва 8-хлордибенз[b,f][1,4]оксазепин-10(11H)карбонилхлорида в 5 мл толуола, кипятят 1 ч, упаривают и получают 0,34 г (61%) I (R=H, R{1}=Cl, R{2}=пиридин-2-ил, X=O, Y=Z=связь, n=2)

( 85) # 17О85П
Автор(ы): Mano Takashi, Stevens Rodney W., Nakane Masami
Заглавие: Производные N-гидроксимочевины в качестве антиаллергических и противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: N-Hydroxyurea derivatives as antyallergy and an-ti-inf-lam-ma-to-ry agents
Ключевые слова: антиаллергические вещества; противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. и противовоспалит. действием соед. ф-лы RXN(OH)CONH[2] [ I, R=незамещ. или замещ. оксазолил или тиазолил; X=CH[2] или CH(Me)]. Пример. Р-р 7 ммолей N-гидрокси-N-(2-фенилоксазол-4-илметил)амина и 8,75 ммоля триметилсилилизоцианата в 70 мл ТГФ перемешивают 2 ч, фильтруют, р-р упаривают и получают 3,6 ммоля I (R=2-фенилоксазол-4-ил, X=CH[2]), т. пл. 162-3{°} (i-PrOH)

( 86) # 17О86П
Автор(ы): Summers James B., Davidsen Steven K., Holms James H., Pirch Daisy, Heyman H. Robin, Martin Michael B., Steinman Douglas H., Sheppard George S., Carrera George M.
Заглавие: Антагонисты фактора агрегации тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Platelet activating factor antagonists
Ключевые слова: антигемостатические вещества; факторы био

Реферат: Патентуются ингибирующие образование тромбов соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, COOH, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, алканоил, NH[2] и др.; R{1}, R{3} и R{4}=H или алкил; R{2}=H, алкил, алкокси, галоген, NH[2] и др.) и их соли. Пример. К р-ру 1 г 3-(пиридин-3-ил)-1H,3H-пирроло[1,2-c]тиазол-7-карбоновой к-ты в 50 мл ТГФ прибавляют 1,1 экв. NaH, через 1 ч прибавляют каталитич. кол-во ДМФА и 0,43 мл оксалилхлорида, перемешивают 2 ч, упаривают, остаток суспендируют в смеси 22,5 мл CH[2]Cl[2] и 7,5 мл бзл. и получают суспензию (А). К р-ру 0,72 г индола в 30 мл бзл. прибавляют 2 мл 3М MeMgBr в эф., перемешивают 45 мин, прибавляют к суспензии А, перемешивают 18 ч, обрабатывают равным объемом воды и экстрагируют эф. 0,112 г (8%) I (R=R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=H), т. пл. 237-8{°}

( 87) # 17О87
Автор(ы): Кулешова Л. Ю., Цуркан А. А., Зеленин К. Н., Алексеев В. В.
Оригинальное заглавие: Синтез, строение и биологическая активность замещенных тиоацилгидразонов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.31
Ключевые слова: биологич. активность

Реферат: Конденсацией R-тиобензгидразидов ароматич. к-т с ароматич. альдегидами получены соответствующие R-тиоацилгидразоны, охарактеризованные данными ТСХ, УФ- и ИК-спектроскопии. Изучение ПМР-спектров показало, что в малополярных р-рителях (CDCl[3]) они имеют в основном 1,3,4-тиадиазол-2-иновое строение и лишь изредка в ДМСО-d[6] - линейное. Испытания соед. на противовирусную, антибактериальную и противогрибковую активность показали перспективность дальнейшего изучения полученных в-в. Тиоацилгидразоны изучены на анальгетич. активность на модели уксусных корчей белых крыс; показано проявление более высокой активности для соед., имеющих в кач-ве заместителей в ароматич. кольце азотсодержащие группы. Изучение влияния тиоацилгидразонов на выделит. ф-цию почек белых крыс показало высокую активность данной группы соединений. РФ, Рязанский гос. мед. ун-т

( 88) # 17О88П
Автор(ы): Dean Thomas R., Namil Abdelmoula
Заглавие: Тиенотиадиазинсульфонамиды в качестве ингибиторов карбонангидразы
Оригинальное заглавие: Thienothiadiazine sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; миотические вещества

Реферат: Патентуются снижающие внутриглазное давл. сульфонамиды ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, алкинил или алкокси; R{1}=H или алкил) и их соли. Пример. К р-ру 0,18 ммоля 2H-тиено[3,2-c][1,2,3]тиадиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксида в 1 мл ДМФА прибавляют 40 ммолей NaH, через 15 мин прибавляют 0,4 ммоля 2-метилпропанбромида, нагревают 12 ч при 60{°}, упаривают, к остатку приливают 1 мл воды и экстрагируют ЭА 32 мг (52%) I (R=i-Bu, R{1}=H), т. пл. 130-2{°} (ЭА-ГК)

( 89) # 17О89П
Автор(ы): Бэкон Эдвард Р., Иллиг Карл Р., Сингх Балдев
Оригинальное заглавие: Иодированные ароматические соединения, композиция и способ получения контрастного изображения
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; ароматические соединения

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, ZCOO - остаток иодированной ароматич. к-ты; n=0-6; R{1} и R{2} независимо представляют H, алкил, фторалкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкокси или арилокси, R{3} и R{4} независимо представляют H, алкил, фторалкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкокси, арилокси, галоген, гидрокси, ациламино, ацетамидоалкил, COO-алкил и циано; Q представляет атомы, необходимые для завершения карбоциклич. или гетероциклич. ненасыщенного моно- или бициклич. ароматич. кольца, и R{5} представляет H, алкил, циклоалкил, арил, аралкил, алкокси, арилокси, галоид, гидрокси, амино, ациламино, алкоксиалкил, фторалкил, ацетамидоалкил, COO-алкил, циано, карбоксамидо, сульфонат, сульфонамидо, уреидо или карбамил), представляющие интерес в кач-ве контрастных агентов в композициях для рентгеновских изображений и для способов получения рентгеновских диагностич. изображений

( 90) # 17О90П
Автор(ы): Fujimura Hajime, Yabuuchi Takahiro, Tanaka Teruo
Заглавие: Соединения транексаматов цинка
Оригинальное заглавие: Zinc tranexamate compounds
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; противоязвенные вещества

Реферат: Патентуется соед. ф-лы ( I) и их фармакологич. приемлемые соли с органич. к-тами, а также способ получения I, противовоспалит. и противоязвенные средства на их основе. Пример. Р-ряют 50 ммолей транексамовой к-ты в 80 мл MeOH, добавляют 50 ммолей 28%-ного р-ра MeONa в MeOH, перемешивают 15 мин при 50{°}. После охлаждения р-ционную смесь смешивают с р-ром 5,5 г Zn(OAc)[2]*2H[2]O в 60 мл MeOH и перемешивают 30 мин при ПОДОБН20{°}, после выделения и очистки получают 96% I, т. пл. >250{°}. Приведены примеры получение солей I с орг. к-тами, данные ИК-спектров полученных в-в и результаты изучения их фармакологич. активности

( 91) # 17О91П
Автор(ы): Collard Jean-Neol, Hornspenger Jean-Marie
Заглавие: Силилированные ингибиторы ацетилхолинэстеразы
Оригинальное заглавие: Silylated acetylcholinesterase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие ацетилхолинэстеразу соед. ф-лы [I, R, R{1} и R{2}=алкил или арилалкил; R{3} и R{5}=H или F; R{4}=H, F, Cl, Br или CF[3]; R{6}=H, OH, алкил, алкокси и др.; X=CO, CH(OH) или ацилоксиметилен] и их соли. Пример. К р-ру 8,4 г 1-фтор-4-триметилсилилбензола в 50 мл ТГФ при -50{°} прибавляют 33,33 мл 1,5 М BuLi в ГК, перемешивают 2 ч, охлаждают до -78{°}, прибавляют р-р 14,2 г CF[3]COOEt в 40 мл ТГФ, перемешивают 1 ч, дают нагреться до 0{°}, обрабатывают 100 мл 3 н. HCl и из орг. слоя выделяют 1,87 г (14%) I (R=R{1}=R{2}=Me, R{3}=R{6}=H, R{4}=R{5}=F, X=CO), т. кип. 120{°}/14

( 92) # 17О92П
Автор(ы): Sudhakar Anantha
Заглавие: Метод получения полупродуктов в синтезе фунгицидных средств
Оригинальное заглавие: Process for preparing intermediates for the synthesis of antifungal agents
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Соединения ф-лы 2,4- F[2]C[6]H[3]C(=CH[2])CH[2]CH(COOR)[2] (I, R=C[1]-C[6]-алкил получают нагреванием пр-ного дифторбензола ф-лы 2,4- F[2]C[6]H[3]A (II, A=Br, I, OSO[2]R{1} или OP(O)(OR{2})[2]] с алленом (III), малонатом CH[2](COOR)[2] (IV) и основанием в полярном р-рителе в присутствии КТ при давл. 15-150 ати. I являются полупродуктами в синтезе фунгицидов. Пример. Смешивают в закрытом сосуде 1 г PdCl[2](PPh[3])[2], 300 мл ДМФА 100 г II (A=Br), 165 мл IV (R=Et) и 210 г Na[3]PO[4] в атмосфере N[2] при давл. 15 ати, нагревают до 75{°}, медленно добавляют 26 г III при давл. <=150 ати, нагревают 24 ч при 70-5{°}, охлаждают, выливают в смесь 50 мл H[2]SO[4] и 500 мл воды, экстрагируют 600 мл гептана, экстракт промывают водой (2*100 мл) и упаривают до объема 300 мл, прибавляют 5 г малеинового ангидрида, кипятят 4 ч, охлаждают, добавляют 400 мл воды и 30 г K[2]CO[3], перемешивают 3 ч, слой гептана промывают водой, конц-ют, получают 139 г I (R=Et)

( 93) # 17О93П
Автор(ы): Niimura Koichi, Ando Takao, Nitta Toyohiko, Ikeda Yuko
Заглавие: Азольное производное и фармацевтическое средство
Оригинальное заглавие: Azole derivative and pharmaceutical composition
Ключевые слова: противомикробные вещества; азот соединения органические

Реферат: Патентуются обладающие противомикробным действием соед. ф-лы (I, R=F или Cl) и их соли. Пример. К р-ру 872,6 мг рацемич. 2,2-ди-ме-тил-5-(4-фтор-фе-нил)-цик-ло-гек-сан-1,1{"} -ок-со-ла-на в 10 мл ДМФА прибавляют Na-соль 1,2,4-триазола, нагревают 24 ч при 80{°}, охлаждают, выливают в 50 мл лед. воды и экстрагируют эф. (2*100 мл, 50 мл). Экстракт упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 1:1) и получают 724,9 мг в-ва, из к-рого обычным способом выделяют 30,2 мг (1 R, 5 S)-I (R=F), т. пл. 155-6{°}

( 94) # 17О94П
Автор(ы): Schwenner Eckhard, Ladouceur Galtan, Kabbe Hans-Joachim, Aune Thomas M.
Заглавие: N,N-Дизамещенные пиперазины
Оригинальное заглавие: N,N-Disubstituted piperazines
Ключевые слова: иммуномодуляторы; пиперазин

Реферат: Патентуются иммуномодуляторы ф-лы (I, R=H или Me; R{1}=алкил, циклоалкил, арилалкил или гетероарил; X и Y=CH[2] или CO; n=1-4) и их соли. Пример. К суспензии 4,1 г 9,10-дигидро-9,10[3{"}, 4{"}]фураноантрацен-12,14(11Н,15Н)диона в 100 мл ксилола прибавляют р-р 5,2 г 3-[4-бис(4-фтор-фе-нил)-ме-тил-пи-пе-ра-зин- 1-ил]-про-пи-ла-ми-на в 15 мл ксилола, кипятят 1,5 ч с насадкой Дина-Старка, охлаждают, упаривают и получают 8,1 г (90,3%) I [R=H, R{1}=(4-FC[6]H[4])[2]CH, X=Y=CO, n=3], т. пл. 188-90{°}

( 95) # 17О95П
Автор(ы): Linek Kazimir
Заглавие: Ди-бета-L-рамнопиранозиламин и способ его получения
Оригинальное заглавие: Di-beta-L-ramnopyranozylamin a sposob jeho pripravy
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие L-рамнозидазу соед. ф-лы (I, R=H или Ас) и способ их получения. Пример. Смесь 10 г бета-L-рамнопиранозиламина и 500 мл абс. МеОН кипятят 1 ч, концентрируют, выдерживают 24 ч при 0{°} и отфильтровывают 9 г (47,5%) I (R=H), т. пл. 110{°} (сп.-ац.), [альфа]{25}D 51{°} ( c 2; вода)

( 96) # 17О96П
Автор(ы): Grynkiewicz Grzegorz, Priebe Waldemar, Szeja Wieslaw
Заглавие: Способ получения пер-О-алкиловых производных углеводов, особенно сахаров
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania per-O-alkilowych pochodnych zwiazkow wielowodorotlenowych, zwlaszcza cukrow
Ключевые слова: сахара

Реферат: Патентуется способ получения пер-О-алкиловых эфиров сахаров действием на углевод галогеналкилом в 3-фазной системе: р-р углевода в апротонном диполярном р-рителе/неполярный орг. р-ритель/твердое порошкообразное неорг. основание в присутствии КТ фазового переноса и вторичного или третичного спирта как сокатализатора. Метод характерен тем, что р-цию проводят в присутствии эмульгатора, возможно в ультразвуковом поле; в кач-ве эмульгатора используют олеиновую к-ту. Преимущество метода - высокий выход продукта алкилирования (до 90%) и мягкие условия р-ции, что делает возможным его использование для алкилирования сахаров, чувствит. к основаниям. Пример. К р-ру 18 г 0,1 М D-глюкозы в 50 мл ДМСО прибавляют 100 мл циклогексана, 1 мл t-BuOH, 0,1 г олеиновой к-ты, 1 г порошкообразного Bu[4]NBr, 30 г тв. NaOH и 75 г 0,06 М PhCH[2]Cl, колбу помещают в водяную баню в ультразвуковом поле, ход р-ции контролируют хр-фически, через 2 ч неорг. соль отфильтровывают, промывают гексаном, орг. слой промывают водой и перегоняют с водяным паром, при охлаждении выпадает 56 г бензилового эфира тетра-О-бензил-бета-D-глюкопиранозида, т. пл. 82-3{°} (ЦГ), [альфа]{20}D -11{°} ( c 10; хлф.)

( 97) # 17О97П
Автор(ы): Vertesy Laszlo, Aretz Werner, Fehlhaber Hans-Wolfram
Заглавие: Аминосахара в качестве активных веществ, способ их получения и применение в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Aminozuckerwirkstoffe, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
Ключевые слова: противобактериальные вещества; аминосахара

Реферат: Для лечения бактериальных инфекций предложены соед. ф-лы XBY (I), где X - носитель, представляющий собой сидерофор из группы феррихромов (феррикроцин, феррихризин, ферриродин, феррихром А, феррирубин), ферриоксаминов (фурриоксамин В, ферриоксамин G), N{5}-ацетил-N{5}-гидрокси-L-орнитинтрипептидный сидерофор, фенольные пр-ные или пр-ные пирокатехина (спермидин-пирокатехиновый сидерофор); В - связующий член (линкер), представляющий собой остаток моносахарида, напр., ф-лы (II, где R=OH или R[2]=NOH, X, Y=H); Y - остаток аминомоносахарида, напр., ф-лы (III, R{1}=OH). В кач-ве лек. в-в предложены также соед. II, III и (IV), к-рые могут быть получены гидролизом антибиотика сальмицина или его восстановлением и последующим ферментативным расщеплением. Сальмицин получают инкубацией Streptomyces violaceus на питат. среде. Пример. 100 мг сальмицина А, В, С или D р-ряют в 20 мл воды, добавляют по каплям 0,1 М р-р NaOH до рН 9,5, через 2 ч (20{°}) ВЭЖХ с обращенными фазами на силикагеле RP18 выделяют IV

( 98) # 17О98П
Автор(ы): Norman Brian H., Srinivasan Usha, Dodge Jeffrey A., Sato Masahiko
Заглавие: Ингибирование рассасывания костной ткани или ресорбции
Оригинальное заглавие: Inhibiting bone loss or resorption
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены ингибирующие рассасывание костной ткани соед. ф-лы (I, R=H или OAc; R{1}=алкил; R{2}=NH[2] или NHMe; R{3}=H или защитная группа). Пример. К 200 мг р-ра Wortmannin'a в 2 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,09 мг BuSH и 1 каплю Et[3]N, перемешивают 18 ч, добавляют 1 каплю Et[3]N, перемешивают еще 1 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК 1:1) и получают 186 мг (77%) в-ва с т. пл. 88-90{°}

( 99) # 17О99П
Автор(ы): Wong G. S. K., Lee T. B. K., Weiberth F. J.
Заглавие: Способ получения производных карбаматов физиостигмина из эзеретолов
Оригинальное заглавие: Method of preparation of physostigmine carbamate derivatives from eseretholes
Ключевые слова: лекарственные вещества; анальгезирующие вещества

Реферат: Патентуется способ получения в-в ф-лы (I, R=алкил, R{1},R{2}=H, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, бициклоалкил, арил, аралкил; или R{1}+R{2}=3,4-дигидро-2(1Н)-изолинолиновый радикал; X=алкил, алкокси, галоген, CF[3], m=0, 1, 2) по следующей схеме: а) р-цией пр-ных (II, R{3}=алкил) с одним из следующих реагентов: AlCl[3], HBr или BBr[3], а затем с винной к-той получают (III, R{3}=H); б) вз-вием III с в-вами ф-лы (IV, R{4}=H, алкил) в присутствии R{5}COOH (R{5}=алкил) синтезируют соотв-щие в-ва ф-лы (V); в) р-цией V с соотв-щими аминами R{1}R{2}NH получают пр-ные I. В-ва I применяют в кач-ве улучшающих память и анальгезирующих средств. Приведены 12 примеров синтеза производных I

( 100) # 17О100П
Автор(ы): Mori T., Fujii H., Onishi J., Tamal J.
Заглавие: Процесс получения витамин А-кислоты
Оригинальное заглавие: Process for producing vitamin A acid
Ключевые слова: витамины; окисление

Реферат: Патентуется процесс получения витамин А-к-ты окислением витамин А-альдегида с использованием водного р-ра хлорита щел. металла в присутствии орг. или неорг. к-ты или кислой соли неорг. к-ты, низших ненасыщ, алифатич. соед. в орг. р-рителе, в частности, диоксане, при т-ре 0-100{°}. Пример. В атмосфере азота 54,9 г витамин А-альдегида (чистота 69,1%; 133,6 ммоля, транс-форма 98,5%), 250 г 2-метил-бут-2-ена, 100 мл диоксана, 53,2 г 25%-ного водн. р-ра хлорита натрия перемешивают при т-ре 5{°}, добавляют по каплям 170 г 8,5%-ного водн. р-ра фосфорной к-ты в течение 1,5 ч, перемешивают при 5{°} в течение 40 мин., фильтруют, осадок переносят в колбу объемом 500 мл, добавляют 200 мл 5%-ного водн. р-ра КОН и 100 мл сп., нагревают с обратным холодильником в течение 1,5 ч, охлаждают; смесь переносят в разделит. воронку, добавляют 200 мл гексана, встряхивают, отделяют нижний слой, подкисляют 10%-ной H[2]SO[4], осадок экстрагируют 500 мл изопропилового эфира, экстракт промывают водой, упаривают, добавляют 400 мл сп., нагревают до р-рения, охлаждают постепенно до 0{°}, фильтруют, осадок промывают холодным этанолом, сушат, получают 22,3 г витамин А-к-ты, чистота ПОДОБН99%, выход 55,9%, транс-форма 99,5%

( 101) # 17О101П
Автор(ы): Doran Thomas J., Hennessy Bernard M., McLane John A., Pizzolato Giacomo, Sedarati Farhad, Uskokovic Milan R.
Заглавие: Фторированные аналоги витамина D[3]
Оригинальное заглавие: Vitamin D[3] fluorinated analogs
Ключевые слова: витамин D[3]

Реферат: Патентуются соед. ф-лы (I; R=H, OH, F; R{1}, R{2}=H или R{1}+R{2}=CH[2]; 23,24-двойная связь E или Z-конфигурации), применяемые при гиперпрофилеративных заболеваниях кожи (псориаз), раке молочной железы, новообразованиях (лейкемия), заболеваниях сальных желез (угри, себоррейные дерматиты). Приведен синтез I, данные УФ-, ИК- и ПМР-спектров, а также состав капсул и кремов

( 102) # 17О102П
Автор(ы): Sendai Michiyuki, Miwa Tetsuo
Заглавие: Трициклические или тетрациклические карбапенемовые соединения, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Tricyclic or tetracyclic carbapenem compounds, their production and use
Ключевые слова: противобактериальные вещества

Реферат: Патентуются обладающие антибактериальным действием трициклич. или тетрациклич. карбапенемы, напр., (5S,6R,7S,11R)-5-[(R)-1-гидроксиэтил]-4-оксо-11-[2-(пи-ри-дин-1-но)-этил]-3-азат-ри-цик-ло-[5.4.0.0{3,6}]-ун-дец-1-ен-2-кар-бок-си-лат (I). Пример. К р-ру 240 мг аллилового эфира (5S,6R,7S)-5-[(R)-1-ал-ли-лок-си-кар-бо-ни-ло-кси-этил]-11-(2-гид-рок-си-этил)-4-ок-со-3-аза-три-цик-ло-[5.4.0.0{3,6}]ун-дес-1-ен-2-кар-бо-но-вой к-ты и 92,5 мкл Ру в 4 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют р-р 96,2 мкл (CF[3]SO[2])[2]O в 2 мл CH[2]Cl[2], через 2 ч (0{°}) добавляют р-р 46,2 мкл Ру в 2 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 2 ч при 20{°}, разбавляют 1 мл толуола и упаривают. К р-ру остатка в смеси 1 мл CH[2]Cl[2] и 1 мл ТГФ прибавляют смесь 165 мг (Ph[3]P)[4]Pd, 87 мг 2-этилгексановой к-ты (II), 92 мг Na-соли II, 2,15 мл ТГФ и 2,15 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 3 ч, осадок отделяют, промывают эф., р-ряют в воде, нейтрализуют р-ром NaHCO[3], упаривают, очищают обычным способом и получают 24 мг I

( 103) # 17О103П
Автор(ы): Hammond Milton L.
Заглавие: Липопептидные производные
Оригинальное заглавие: Lipopeptide derivatives
Ключевые слова: противогрибковые вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы I; R=ацил, фосфоно, сульфо; R{1}=C[5]-C[23]-алкил, С[5]-С[23]-алкенил, С[5]-С[23]-алкинил, арил; R{2}, R{3}=H, Me), обладающие противогрибковым, антипротозойным и антимикотич. действием. Пример. К суспензии 335 мг 1-[4,5-дигидрокси-N{2}-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)орнитил]-2-се-рил-5-(3-гидрокси-глу-та-мил)-эхи-но-кандина С в 7 мл ТГФ прибавляют 0,68 мл бензилового спирта, 7 мг п-толуолсульфоновой к-ты и 3 мл ДМФА. Через 24 ч (20{°}) массу упаривают. К р-ру 88 мг очищенного ВЭЖХ остатка в 1,5 мл абс. Ру в атмосфере N[2] по каплям прибавляют 152 мюл 1 М гексаметилдисилазида лития в ГК. Через 10 мин (20{°}) прибавляют р-р 49 мг тетрабензилпирофосфата в 0,5 мл Ру. Через 15 мин массу упаривают. К р-ру 62 мг очищенного ВЭЖХ остатка в 6 мл 50%-ного сп. прибавляют р-р 7,4 мг NaHCO[3] в дистил. воде и 60 мг 10%-ного Pd/C. Через 7 ч (20{°}; 1 кг/см{2} H[2]) массу фильтруют и промывают. Фильтрат упаривают, остаток лиофилизируют и получают ди-Na-соль (I) [R=(NaO)[2]P(O)O, R{1}=EtCH(Me)CH[2]CH(Me)(CH[2])[8], R{2}=Me, R{3}=H]. Приведен состав таблеток, капсул, р-ров для инъекций, кремов и аэрозолей

( 104) # 17О104П
Автор(ы): Iwata Hiromitsu, Nakatsuka Takashi, Tanaka Rie, Ishiguro Masaji
Заглавие: Антибактериальные пенемовые соединения
Оригинальное заглавие: Antibacterial penem compounds
Ключевые слова: противобактериальные вещества

Реферат: Патентуются пр-ные пенема ф-лы [I, R=AcOCH[2], MeCH(OCOOEt), MeCH(OCOOPr-i)], лек. препараты на основе I и методы лечения инфекц. заболеваний с помощью этих препаратов. Пример. К смеси 3,52 г 2,5 гидрата (5 R,6 S)-6-[( R)-1-гидроксиэтил]-2-[( R)-2-тетрагидрофурил]пенем-3-карбоксилата натрия и 40 мл ДМФА по каплям прибавляют смесь 1,84 г AcOCH[2]Br и 7 мл ДМФА при охлаждении льдом. Р-ционную смесь перемешивают 2 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 2,24 г I (R=AcOCH[2]). Приведены примеры синтеза 9 пр-ных I, данные ИК- и ПМР-спектров полученных в-в и результаты испытания их фармакологич. активности

( 105) # 17О105П
Автор(ы): Тадатоси Кубота, Масахару Кули
Оригинальное заглавие: Промежуточные продукты для синтеза производных тиоалкилтиоцефалоспорина
Ключевые слова: цефалоспорины

Реферат: Изобретение относится к промежуточным продуктам для получения новых пр-ных цефалоспорина, к-рые представляют собой полезные антибиотики широкого антибактериального спектра действия

( 106) # 17О106П
Автор(ы): Tsushima Masaki, Kano Yuko, Iwamatsu Katsuyoshi, Tamura Atsushi, Shibahara Seiji
Заглавие: Цефалоспориновые производные
Оригинальное заглавие: Cephalosporin derivatives
Ключевые слова: противобактериальные вещества; цефалоспорины

Реферат: Патентуются обладающие антибактериальной активностью цефалоспорины ф-лы (I, R=H или алкил; R{1}=алкил, алкилен, алкоксиалкил, аминоалкил и др.; X=CH или N; Y=O, S или NH) и их соли. Пример. К р-ру 443 мг n-метоксибензилового эфира 3-(тиазоло[4,5-с]пиридин-2-илтиометин)-7-[(Z)-2-(2-тритиламинотиазол-4-ил)-2-метоксииминоацетамидо]цеф-3-ем-4-карбоновой к-ты в 4 мл бзл. прибавляют 3 мл MeI, перемешивают 24 ч и упаривают. К остатку прибавляют 2,2 мл анизола, охлаждают до 0-5{°}, прибавляют 4,4 мл CF[3]COOH, перемешивают 1 ч, добавляют по каплям 22 мл i-Pr[2]O, осадок отделяют, сушат, суспендируют в 3 мл воды, нейтрализуют насыщ. р-ром NaHCO[3], наносят на колонку с 40 мл Diaion HP-20, промывают водой и выливают 5%-ным и 10%-ным ац. 179 мг (65%) (Z)-I (R=R{1}=Me, X=CH, Y=S)

( 107) # 17О107П
Автор(ы): Pankowski Jacek, Winiarski Jerzy
Заглавие: Способ получения метоксиметиловых эфиров производных бета-лактамов - цефалоспорона и пенициллина
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania estrow metoksymetylowych pochodnych бета-laktamowych takich jak cefalosporyny i penicyliny
Ключевые слова: цефалоспорины; пенициллины

Реферат: Патентуется способ получения метоксиметиловых эфиров пр-ных цефалоспорина и пенициллина общей ф-лы (I) и (II, везде Z=MeOCH[2]; R{1}=H, Me, PhCH[2], PhOCH[2], аминотиазолилалкоксииминометил; R{2}=Me, HOCH[2], ацилоксиметил, алкенил-С[2]-С[6]), являющихся антибиотиками для лечения инфекций, вызванных грамположит. и грамотрицат. бактериями. Соль к-ты I, II (Z=H) алкилируют диметилацеталем формальдегида, к-рый перед алкилированием обрабатывают орг. соед. кремния, напр., триалкилгалосиланом. В кач-ве соли к-ты I, II (Z=H) используют аммонийную соль или соль щел. металла. По этому способу получают метоксиметиловые эфиры цефалоспорина и пенициллина с высокими выходами и высокой степенью чистоты; при этом не используют канцерогенный хлорметиловый эфир. Пример. К смеси, содержащей 50 мл MeCN, 15 г NaI и 13 мл Me[3]SiCl добавляют 18 мл метилаля и р-р 19,8 г 7-[2-(2-аминотиазолил-4)-2-метоксииминоацетиламино]-3{"}-дезацетоксицефалоспориновой к-ты и 8 мл Et[3]N в 100 мл MeCN, смесь перемешивают 30 мин, добавляют водн. р-р NaHCO[3] (200 мл) и 200 мл HCl, орг. слой отделяют, сушат безводн. Na[2]SO[4], р-р упаривают в вакууме, получают метоксиметиловый эфир 7-[2-(2-аминотиазолил-4)-2-метоксииминоацетиламино]-3{"}-дезацетоксицефалоспориновой кислоты

( 108) # 17О108П
Автор(ы): Файк-Енг Сум, Винг Дж. Ли, Джозеф Дж. Хлавка, Раймонд Т. Теста
Оригинальное заглавие: Новые 7-(замещенные)-8-(замещенные)-9-[(замещенные глицил) амидо]-6-деметил-6-дезокситетрациклины
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предлагаются замещенные тетрациклины ф-лы (I), к-рые м. б. использованы в кач-ве антибиотиков

( 109) # 17О109П
Автор(ы): Болд Гуидо, Фэсслер Александр, Ланг Марк
Оригинальное заглавие: Антиретровирусные ацилсоединения
Ключевые слова: противовирусные вещества; карбоновые кислоты

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы (I, R{1}=ацил) или их соли, обладающие антиретровирусным действием, в частности, против СПИДа

( 110) # 17О110П
Автор(ы): Kobayashi Koji, Nishii Kazuhika, Iwata Kunio, Uchida Itsuo
Заглавие: Производные пролина, обладающие ингибирующим активность пролил-эндопептидаз действием
Оригинальное заглавие: Proline derivatives possessing prolyl-endopeptidase-inhibitory activity
Ключевые слова: психотропные вещества; пролин; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются пр-ные пролина ф-лы [I, A=O, NH, CONH или простая связь; В=радикалы ф-л (II) или (III), W= R{1}C[6]H[4], Me, R{1}=H, галоген, алкокси; X=S, SO, SO[2], O, NH, R=(CH[2])[m]C[6]H[3]YZ, алкил; Y и Z=H, галоген, NO[2], HO, алкокси, алкил или Y+Z=OCH[2]O; m=0-3; n=1-6], к-рые ингибируют активность пролил-эндопептидазы и м. б. использованы для лечения старческого слабоумия, включая заболевание Альцгеймера. Пример. Прибавляют 20 мл ДМСО к 1,55 г 60% NaH, смесь перемешивают 1 ч при 70{°}, охлаждают до ПОДОБН20{°} и прибавляют 20 мг ТГФ. Смесь охлаждают до -5{°} и по каплям прибавляют 7,9 г триметилсульфоний-иодида в 30 мл ДМСО в течение 3 мин. Через 1 мин. быстро прибавляют 5,13 г трет-бутоксикарбонил-2-пролиналя в 15 мл ТГФ, затем перемешивают 1 ч при ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают (2 S-трет-бутоксикарбонил-2-[1-гидрокси-2-(фенилтио)этил]пирролидин (IV). К 3,00 г IV в 100 мл MeOH прибавляют 1,5 мл PhSH и 2,0 мл Et[3]N, кипятят 2 ч и получают 4,14 г (2S)-1-(трет-бутоксикарбонил)-2-[1-гидрокси-2-(фенилтио)этил]пирролидин (V). Прибавляют к 4,90 г V 57 мл 4 н р-ра HCl в диоксане, смесь перемешивают 1 ч при ПОДОБН20{°}, концентрируют досуха, остаток р-ряют в 100 мл ДМФА и прибавляют 3,79 г N-бензилоксикарбонил-L-пролин, 1,54 г N-метилморфолина и 3,08 г 1-гидроксибензотриазола. Смесь охлаждают до -25{°} и прибавляют 3,13 г ДЦГК, перемешивают при т-ре -25-0{°} 3 ч и затем при ПОДОБН20{°} 16 ч. После выделения и очистки получают 6,56 г (2 S)-1-(N-бензилоксикарбонил-L-пролил)-2-[1-гидрокси-2-(фенилтио)этил]пирролидин (VI). Р-ряют 908 мг VI в 3 мл ДМСО и 3 мл бзл, прибавляют 162 мкл Ру, 78 мкл CF[3]COOH и 1,24 г ДЦГК, смесь перемешивают 1 ч при ПОДОБН20{°}, прибавляют 50 мл AcOEt и 540 мг щавелевой к-ты в 5 мл MeOH, перемешивают 30 мин. и после выделения и очистки получают 714 мг I (R=Ph, X=S, W=Ph, A=O, B=II, n=1). Приведены примеры синтеза 56 пр-ных I, данные масс- и ПМР-спектров полученных в-в и результаты изучения фармакологич. активности полученных веществ

( 111) # 17О111П
Автор(ы): Fevig J. M., Abelman M. M., Amparo E. C., Cacciola J., Kettner Ch. A., Pacofcky G. J., Wang Chia-Lin
Заглавие: Дипептиды бороновой кислоты в качестве ингибиторов ферментов, подобных трипсину
Оригинальное заглавие: Dipeptide boronic acid inhibitors of trypsin-like enzymes
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; пептиды

Реферат: Патентуются соед. ф-лы [I, R{1}=C[1]-C[12]-алкил-X, - (CH[2])[q]-C[6]H[4](CH[2])[p]X (X=галоген, CN, NO[2], CF[3], NH[2], NHC(NH)H, NHC(NH)NHOH и т. д.); R{2}=H, алкил, арил, аралкил; R{3}=аралкилкарбонил, арилалкенилкарбонил; гетероарилкарбонил; адамантилалкилкарбонил; COC[6]H[4](CH[2])[t]Ar (Ar=Ph, PhS, дифенилфосфорил, флуоренил и т. п.); гетероциклилкарбонил и т. п.; q=0-4; p=0-3; t=0-3; A=BY{1}Y{2}; CF[3]CO, PO[3]H[2], COOH; Y{1} и Y{2}=OH, F, NH{4}R{5}, алкокси, циклич. эфиры бороновой к-ты, содержащие в кольце от 2 до 20 атомов С и 1-3 гетероатомов N, S и O; R{4} и R{5}=H, алкил, аралкил, циклоалкил], например, PhCH[2]CH[2]CO-Pro-NHCH[(CH[2])[3]NHC(=NH)NH[2]]BO[2]C[10]-H[16]; PhCH[2]CH[2]C(O)-Pr-NHCH[(CH[2])[4]NH[2]]B(OH)[2]; транс-[4-(3- CF[3]C[6]H[4])-Z]-Pro-NHCH[(CH[2])[4]MH[2]]-BO[2]-C[6]-H[16] (где Z=пир-ро-ли-дин-3-ил-кар-бо-нил) и т. п., и их фармац. приемлемые соли, к-рые являются ингибиторами ферментов, подобных трипсину, например, тромбин. Пример. К охлажденному до 0{°} р-ру 13,3 ммоля гидрокоричной к-ты в 40 мл ТГФ прибавляют 26,6 ммоля Et[3]N, а затем - 13,3 ммоля изобутилхлорформиата. Смесь перемешивают 15 мин и прибавляют 13,3 ммоля ХГ бензилового эфира L-пролина. Смесь перемешивают 2 ч при 25{°} и после выделения и очистки получают Ph(CH[2])[2]C(O)-Pr-OBn ( II, Bn=бензил). К р-ру 9,1 ммоля II в 10 мл безводн. MeOH прибавляют 0,5 г КТ - 10% Pd/C. Смесь перемешивают в атмосфере H[2] (1 атм) 16 ч при 25{°} и выделяют Ph(CH[2])[2]C(O)-Pro-OH ( III). К охлажденному до 0{°} р-ру 2,0 ммолей III в 10 мл ТГФ прибавляют 2,0 ммоля N-метилморфолина, а затем - 2,0 ммоля изобутилхлорформиата. Смесь перемешивают 15 мин. и прибавляют 2,0 ммоля H[2]NCH[(CH[2])[3]Br]BO[2]C[10]H[16]* HCl (BO[2]C[10]H[16]=эфир пинандиола бороновой к-ты) и затем - 5,1 ммоля Et[3]N. Р-ционную смесь перемешивают 1,5 ч при 25{°} и после выделения и очистки получают Ph(CH[2])[2]C(O)-Pro-NHCH[(CH[2])[3]Q]BO[2]C[10]H[16] ( IVа, Q=Br). Р-цией IVа с азидом натрия получают IV ( б, Q=N[3]). Восстановлением IVб в атмосфере H[2] и затем р-цией полученного продукта (р-р 0,4 ммоля в 3 мл Сп) с 0,8 ммолями ДМАП и 0,8 ммоля формамидина сульфок-ты (кипячение 3 ч) получают ХГ. Ph(CH[2])[2]C(O)-Pro-boroArg-C[10]H[16] ( V, везде приставка boro обозначает, что карбоксил у аминок-ты замещен на остаток бороновой к-ты или ее эфир). К р-ру 0,26 ммоля V в 5 мл эф. и 5 мл воды прибавляют 1,3 ммоля PhB(OH)[2]. Смесь перемешивают 3 ч при 25{°} и выделяют ХГ Ph(CH[2])[2]C(O)-Pro-boroArgOH. Приведены примеры синтеза др. пр-ных I (всего 259 в-в), данные ПМР- и масс-спектров полученных веществ

( 112) # 17О112П
Автор(ы): Ichikawa Kiyofumi, Fukami Takehiro, Hayama Takashi, Niiyama Kenji, Nagase Toshio, Mase Toshiaki, Fujita Kagari, Ihara Masaki, Ikemoto Fumihiko, Yano Mitsuo
Заглавие: Пептидные производные в качестве антагонистов эндотелина
Оригинальное заглавие: Endothelin antagonistic peptide derivatives
Ключевые слова: биологически активные вещества; пептиды

Реферат: Патентуются пептиды ф-лы [ I; R=ацил, алкоксикарбонил, диалкиламинокарбонил и др.; X=NH, NNe; R{1}=C[3]-C[5]-алкил; R{2}=H, Me; R{3}=индол-3-илметил (А), 2,3-дигидро-2-оксоиндол-3-илметил и др.; X{"}=O и др.; R{4}=Б, NH(CH[2])[ n]SO[3]H, NH(CH[2])[ n]PO[3]H[2]; R{5}=H, алкил и др.; R{6}=H, алкил, Ph, тиенил, PhCH[2] и др.; R{7}=SO[3]H, PO[3]H[2]; все аминок-ты, кроме указанных особо, L-конфигурации] или их нетоксичные соли, применяемые при заболеваниях, связанных с избытком секреции эндотелина. Пример. К охлажд. до -60{°} р-ру 40 мг БОК-Leu-D-Trp-NHNH[2] в 0,5 мл ДМФА в атмосфере N[2] прибавляют 103 мюл 3,1 М HCl в 1,4-диоксане (рН 3) и 103 мюл изоамилнитрита. Через 30 мин ( -20{°}) массу вновь охлаждают до -60{°} и обрабатывают 70 мюл Et[3]N и D-бета-Aba-ONBu[4] (из 260 мюл Bu[4]NOH и 10,5 мг D-бета-Aba-OH в 0,5 мл ДМФА). Через 12 ч (20{°}) р-ритель упаривают. Р-р остатка в ЭА промывают, сушат, очищают хр-фией с обращенной фазой и получают 44,1 мг I (R=БОК, X=NH, R{1}=i-Bu, R{2}=H, R{3}=A, X{"}=O, R{4}= D-бета-Aba-OH), т.пл. 110,5-2,5{°}. Описаны др. I. Приведены данные масс-, ИК и ПМР-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 113) # 17О113П
Автор(ы): Fenical William H., Jacobs Robert S., Jensen Paul R.
Заглавие: Циклический гептапептид в качестве противовоспалительного реагента
Оригинальное заглавие: Cyclic heptapeptide anti-inflammatory agent
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; пептиды

Реферат: Патентуется циклич. депсипептид ф-лы ( I; цикломарин А), обладающий противовоспалит. действием. I получают микробиол. способом (Streptomyces sp.). Приведены данные ЯМР ({1}Н, {13}С)-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 114) # 17О114П
Автор(ы): Coy David H., Murphy William A.
Заглавие: Октапептидные аналоги соматостатина с треонином в положении 6
Оригинальное заглавие: Octapeptide analogs of somatostatin having threonine at the sixth position
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описан синтез аналогов соматостатина ф-лы ( I, А{1} и А{2}=Р, алкил, фенилалкил, R{1}=алкил, алкенил, фенил и др. X{1} и X{2}=H, галоген, Me, OH, CF[3], A{3}=Phe или Tyr, A{4}=OH, NH[2], NH-R{3}, R{3}=алкил) или их солей. I подавляют секрецию инсулина, глюкагона, гормона роста и др. гормонов и используются в составе пероральных, парентеральных, ректальных или наружных лек. форм для профилактики или лечения эндокринных заболеваний

( 115) # 17О115П
Автор(ы): Moreau Jacques-Pierre, Coy David H.
Заглавие: Пептиды, усиливающие регенерацию нервных клеток
Оригинальное заглавие: Peptides aiding nerve regeneration
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды

Реферат: Описан синтез гептапептидов ф-лы A{1}-A{2}-A{3}-A{4}-Phe-Arg-Trp-A{5} (A{1}=H или ацил, A{2}=Ala, Norleu или Met, A{3}=Gln, A{4}=His или Tyr, A{5}=NH[2], Gly-NH[2]) или их солей. Пептиды ускоряют регенерацию нервных клеток и используются в составе различных пероральных, парентеральных, интраназальных, ректальных или наружных лек. форм при лечении хронич. нейромышечных или нейродегенеративных заболеваний, травм и т. п. в суточных дозах ПОДОБН1-250 мкг/кг

( 116) # 17О116П
Автор(ы): Inman John K., Robey Frank A.
Заглавие: Аминокислотное производное и пептиды, модифицированные бромацетилом, для получения синтетических пептидных полимеров, конъюгированных и циклических пептидов
Оригинальное заглавие: Amino acid derivative and bromoacetyl modified peptides for the preparation of synthetic peptide polymers, conjugated peptides, and cyclic peptides
Ключевые слова: полипептиды

Реферат: Патентуется N{альфа}-БОК-N{эпсилон}-(N-бромацетил-бета-аланил)- L-лизин ( I), применяемый в твердофазном пептидном синтезе для получения циклич. пептидов, пептидных конъюгатов и полимеров. Пример. К суспензии 17,73 г N{альфа}-БОК-лизина в 600 мл ДМФА постепенно прибавляют 18,43 г BrCH[2]CO-бета-Ala-OSu. Через 2 ч (20{°}) и 12 ч (4{°}) массу фильтруют и упаривают. Остаток встряхивают с 960 мл ЭА, 240 мл BuOH и 300 мл 0,2 М KHSO[4] и упаривают. Остаток очищают и получают 17,3 г (65,8%) I. Описан синтез пептидов, содержащих I и интермедиатов. Приведены данные ЯМР ({1}Н, {13}С)-спектров

( 117) # 17О117П
Автор(ы): Muller George W.
Заглавие: Замыкание цикла N-фталоилглутаминов
Оригинальное заглавие: Ring closure of N-phthaloylglutamines
Ключевые слова: ветеринарные препараты

Реферат: Патентуется способ получения талидамида ( I), снижающего содержание TNF[альфа] у млекопитающих. Способ заключается в циклизации N-фталоилизоглутамина или N-фталоилглутамина с помощью N,N{"}-карбонилдиимидазола при т.кип. в абс. ТГФ. Описан синтез I и интермедиатов. Приведены данные ПМР- и {13}С-ЯМР-спектров, а также состав таблеток, капсул и р-ров для инъекций

( 118) # 17О118П
Автор(ы): Bachovchin William W., Plaut Andrew G., Flentke George R.
Заглавие: Ингибиторы дипептидиламинопептидазы типа IV
Оригинальное заглавие: Inhibitors of dipeptidyl-aminopeptidase type IV
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие дипептидиламинопептидазу типа IV соед. ф-лы ( I, R и X=аминок-тный остаток; R{1} и R{2}=OH или гидролизуемая до ОН группа; m=0-10). Пример. Вз-вием Boc-Ala-OH с ХГ боропролинпинаколом получают Boc-Ala-бороPro-пинакол. Деблокированием последнего избытком 4 н. HCl в диоксане получают смесь L- и D-диастереомеров Ala-бороPro-пинакола, из к-рой КХ на СГ (ЭА-МеОН 4:1) выделяют более активный L-изомер, выход 95%

( 119) # 17О119П
Автор(ы): St Clair Green Donovan, Elgendy Said M. A. A., Patei Geeta, Scully Michael F., Goodwin Christopher A., Kakkar Vijay V., Deadman John D.
Заглавие: Ингибиторы серинпротеазы
Оригинальное заглавие: Serine protease inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; пептиды

Реферат: Патентуются применимые в кач-ве ингибиторов ферментов, в частности, серинпротеазы, и/или в кач-ве субстратов для диагностики и изучения ферментов пептиды ф-лы X-(aa{3})[m]-(aa{2})[n]-ПСИ-(aa{1})-Z (X=H или аминозащитная группа; aa{3}, aa{2} и aa{1} - остаток природной или неприродной аминок-ты; ПСИ - неамидный фрагмент, содержащий до 5 звеньев, таких как COO, CH[2]CH[2], CH[2]O, NHCO и др.; Z=остаток орг. или неорг. к-ты или ее пр-ного; m=0-5; n=0 или 1), способ их получения и содержащие их лек. препараты, применимые для лечения тромбозов

( 120) # 17О120П
Автор(ы): Hahn Richard A., MacDonald Brian R., Shuman Robert T., Smith Gerald F.
Заглавие: Способ лечения повреждений (тканей), вызванных ишемией и реперфузией
Оригинальное заглавие: Method for minimizing and containing ischemic and reperfusion injury
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется применение соед. ф-лы R-Pro-Arg-H [R=остаток 1,2,3,4,5,6,7,8-пергидроизохинолин-1-карбоновой к-ты (Piq), 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновой или -1-карбоновой к-ты, CH(NHMe)CH[2]Ph или CH(NHBoc)CH[2]Ph] и их солей для уменьшения и предотвращения повреждений тканей, вызванных ишемией и реперфузией. Пример. К охлажденному до 0{°} р-ру 17,2 г Cbz-D-3-Piq-OH в 50 мл ДМФА прибавляют 9,2 г пролин-трет-бутилового эфира, 7,3 г 1-гидроксибензотриазола и 11,1 г ДЦГК, перемешивают 3 ч при 0{°} и затем 24 ч при 20{°} и получают 23,8 г (94%) Cbz-Piq-L-Pro-O-Bu-t, [альфа] D -40{°} ( c 0,5; MeOH). Смесь 31,2 г последнего, 100 мл CF[3]COOH и 5 мл анизола перемешивают 1 ч при 20{°}, концентрируют в вакууме, прибавляют 150 мл эф. и 100 мл воды и устанавливают на рН 9,8 (5 н. NaOH). Водный слой отделяют, подкисляют 3 н. HCl до рН 2,8 и ЭА экстрагируют 13,5 г (49%) D-3-Piq-L-Pro-L-Agr-H, [альфа] D -57{°} ( c 0,5; MeOH)

( 121) # 17О121П
Автор(ы): Toth Mihaly V., Wittwer Arthur J., Holwerda Barry C.
Заглавие: Реагент и способ определения активности герпеспротеазы
Оригинальное заглавие: Reagent and method for determining activity of herpes protease
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Патентуются применимые для определения активности герпеспротеазы соед. ф-л Z-X-Gly-Val-Val-Asn-Ala-Ser-Ala-Arg-Leu-Ala-Y и Z-X-Val-Val-Asn-Ala-Ser-Ala-Arg-Leu-Y (X - остаток аминоалкилкарбоновой к-ты; один из Z или Y=фторсодержащий радикал, а др. - акцепторный радикал). Пример. В результате соотв-щей прививки к Boc-Leu-фенилацетамидометиловому носителю получают защищ. 4-(4-диметиламинофенилазо)бензоил-гамма-Abu-пептид, к-рый деблокируют смесью HF-анизол (9:1) 1 ч при 0{°} и ВЭЖХ (MeCN-вода-0,1% CF[3]COOH) выделяют 24 мг свободной к-ты. Последнюю обрабатывают 12 ч 28,8 мг 5-(2-аминоэтиламино)нафталин-1-сульфоновой к-ты ( I) в присутствии 44 мг бензотриазолил-N-окситрис(диметиламино)фосфонийгексафторфосфата и 35 мкл i-Pr[2]NH. Р-ционную массу фильтруют, к р-ру прибавляют 5 мл 50%-ной AcOH и 20 мл воды и ВЭЖХ выделяют 4-(4-диметиламинофенилазо)бензоил-гамма-Abu-Val-Val-Asn-Ala-Ser-Ala-Arg-Leu- I (SEQ ID NO:34)

( 122) # 17О122П
Автор(ы): Luly Jay R., Kawai Megumi, Or Yat S., Wiedeman Paul, Wagner Rolf
Заглавие: Макроциклические иммуномодуляторы
Оригинальное заглавие: Macrocyclic immunomodulators
Ключевые слова: иммуномодуляторы

Реферат: Патентуются макроциклич. пр-ные ф-лы [ I, n=0, 1; R и R{1}=H, Me, Et, HOCH[2]CH[2], Pr, циклопропилметил, 2-оксопропил, 2-этаналь, аллил, CH[2]CH[2]OOCR{4} (R{4}=арил, CH[2]COR{5}; R{5}=HO, алкокси, алкиламино и пр.); R{2} и R{3}=H, OH, алкокси и т. п.; X=радикалы ф-л (А), (Б) и (В); R{6} и R{7}=H, галоген, трифлат, мезилат, тозилат, бензолсульфонат, N[3], CN и пр.; R{8} и R{9}=тиоалкокси, тиоарилокси, тиоарилалкокси, H, OH и пр.; R{10}=H, CF[3]CO; R{11}=H или R{10}+R{11}=N[2] или связь; R{12}=формил, CH[2]OR{1}; Y=радикалы ф-л (Г) и (Д); R{13} и R{14}=H, HO, COR{1} или R{13}+R{14}=N[2], или R{13} или R{14} с R{16} или R{15} образуют связь, или циклы с азотом, R{16} и R{17}=H, HO, амино, ONO[2], алкокси, алкилкарбамоил или R{16}+R{17}=O; R{17} и R{18}=алкокси, H, HO, NH[2], алкиламино и т. п.; Z=радикалы ф-л (Ж) и (З); R{19} и R{20}=H, алкил, арил, галоген, азид, амин, трифлат, мезилат и пр. или R{19}+R{20}=O, OCH[2], оксим R{21}=OH, галоген, NH[2], алкиламино, алкокси, аралкокси или R{21} вместе с R{19} или R{20} образуют связь; R{22}=H, или R{21}+R{22}=связь; R{23}, R{24}, R{25} и R{26}=OH, COOH, алкоксикарбонил и пр. R{28} и R{29}=H, HO, алкилкарбонилокси или R{28}+R{29}=O] их фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства в кач-ве иммуномодуляторов. Пример. Р-ряют 15 г аскомицина в р-ре 3,75 г имидазола в 200 мл безводн. ДМФА и прибавляют 18,3 г t-BuMe[2]SiCl. Перемешивают 90 ч при ПОДОБН20{°} и после выделения получают продукт, к р-ру 5 г к-рого в 25 мл лед. AcOH прибавляют 5 г Zn (пыль) и перемешивают 5 ч при ПОДОБН20{°}. После выделения и очистки получают 5 г I (R=Et, R{1}=R{2}=R{3}=H, n=1; X=A, R{6}=OMe, R{7}=t-BuMe[2]SiO; Z=Ж; R{19}=H, R{20}=R{21}=R{22}=OH; Y=Г; R{15}=R{16}=H, R{13}=t-BuMe[2]SiO; R{14}=H, R{17}+R{18}=O). Приведены примеры получения в-в I и их полупродуктов (всего 511 примеров), данные масс-спектров полученных в-в и результаты изучения фармакол. активности в-в I

( 123) # 17О123П
Автор(ы): Sheth Anil R., Garde Seema, Panchal Chandra J.
Заглавие: Лекарственные препараты для ингибирования опухолей, ассоциированных с аденокарциномой простаты
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical preparations for inhibiting tumours as-so-cia-ted with prostate adenocarcinoma
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; пептиды

Реферат: Патентуется способ ингибирования роста аденокарциномы простаты, заключающийся в введении в простату пептидов в суточных дозах 0,5-1 мг/кг. Приведены данные испытания метода, а также последовательность аминок-т применяемых пептидов

( 124) # 17О124
Автор(ы): Liu Chuan-Fa, Rao Chang, Tam James P.
Заглавие: Ортогональное связывание незащищенных пептидных сегментов через образование псевдопролина в синтезе аналогов ВИЧ-1 протеазы
Оригинальное заглавие: Orthogonal ligation of unprotected peptide segments through pseudoproline formation for the synthesis of HIV-1 protease analogs
Язык: Англ.
Источник: J. Amer. Chem. Soc. 2, 1996, т.118, стр.307-312
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Описан полный синтез с хорошим выходом трех активных аналогов ВИЧ-1 протеаз ортогональным связыванием через образование тиапролина двух длинных незащищенных пептидных сегментов с 38 и 61 аминок-тными остатками. Два аналога содержат тиопролиновый остаток в положении 39, третий содержит непептидный фрагмент 38-39 в основной цепи (карбонилтиазольный или -пиррольный гидрированные циклы). Р-цию проводят при pH 4, при конц-ии пептидного сегмента 50 мюМ. США, Dep. of Microbiology and Immunology, A-5119 MCN, Vanderbilt Univ., 1161 21st Avenue South, Nashville, Tennessee 37232-2363

( 125) # 17О125П
Автор(ы): Erion Mark D., Ugarkar Bheemarao G., Castellino Angello J.
Заглавие: Ликсофуранозильные аналоги аденозина
Оригинальное заглавие: Lyxofuranosyl analogues of adenosine
Ключевые слова: лекарственные вещества; ингибиторы ферментов; аденозин

Реферат: Описан синтез ликсофуранозильных аналогов аденозина, напр., 4-хлор-5-иодо-7(5-трет.бутилдиметилси-лил-2,3-изопропилиден-1-альфа-L-ликсофуранозил)пирроло[2,3-пиримидина] ( I), ингибирующих активность аденозинкиназы и используемых в составе различных пероральных или парентеральных лек. форм для профилактики или лечения сердечно-сосудистых, воспалит. заболеваний, расстройств ЦНС и т. д. Пример. Смесь 10 г L-ликсозы, 100 мл ДМФА, 20 мл 2,2-диметоксипропана и 150 мг TsOH перемешивают 3 ч, р-ритель отгоняют, остаток очищают хр-фией, к р-ру 4; 2 г имидазола и 10 г полученного продукта в 1,75 л CH[2]Cl[2] добавляют при 0{°} р-р 8,72 г 1,5,7-триазабицикло[4,4,0]дец-5-енилметилсилилхлорида в 100 мл CH[2]Cl[2], через 3 ч смесь экстрагируют водой, орг. слой отделяют, р-ритель отгоняют, к 2 г полученного остатка и 1 мл CCl[4] в 35 мл ТГФ медленно добавляют при -78{°} р-р 1,4 мл гексаметилфосфотриамида в 5 мл ТГФ, перемешивают 2 ч. К суспензии 0,36 г NaH в 30 мл MeCN добавляют при 0{°} 2,2 г 4-хлор-5-иодопирроло[2,3-d]-пиримидина, через 30 мин добавляют полученный ликсофуранозилхлорид, выдерживают ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°}, р-ритель отгоняют, остаток р-ряют в 100 мл ЭА, фильтруют, очищают хр-фией и получают 2,29 г I. Приведены результаты фармакол. испытаний

( 126) # 17О126П
Автор(ы): De Clerco Erik D. A., Herdewijn Piet A. M., Van Aershot Arthur A. E.
Заглавие: Аналоги 1,5-ангидрогекситолнуклеозида и их применение в медицине
Оригинальное заглавие: 1,5-Anhydrohexitol nucleoside analogues and phar-ma-ceu-ti-cal use thereof
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовирусной активностью, в частности, против герпес-вируса, соед. ф-лы ( I, R=H, алкил C[1]-C[20], алканоил или ароил; R{1}=гетероциклич. радикал; R{2}=H, OH, галоген, N[3], NH[2], алкиламино, диалкиламино, алкокси, алкилтио или CN), их соли, эфиры и лек. препараты на их основе. Пример. Смесь 1,35 г аденина, 400 мг NaH, 529 мг 18-краун-6 и 60 мл ДМФА перемешивают 1 ч при 80{°}, прибавляют р-р 1,95 г 2-R{3}-1,5-ангидро-3-дезокси-4,6-О-бензилиден-D-рибогекситола ( II, R{3}=OTs) в 30 мл ДМФА, перемешивают 16 ч при 100{°} и КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 97:3) выделяют 989 мг (56%) 3-дезокси- II (R{3}=аденин-9-ил). Последний гидролизуют 80%-ной AcOH (80{°}, 3 мин) и получают I (R=H, R{1}=аденин-9-ил, R{2}=OH), выход 81%, т. пл. 237-9{°} (MeOH-эф.)

( 127) # 17О127П
Автор(ы): Chu Chung K.
Заглавие: Способ получения 2',3'-дидезокси- и 2',3'-дидезоксидидегидронуклеозидов
Оригинальное заглавие: Method for preparation of 2',3'-dideoxy and 2',3'-di-deo-xy-di-de-hyd-ro nucleosides
Ключевые слова: нуклеозиды

Реферат: Патентуется способ получения 2',3'-дидегидро-2',3'-дидезоксинуклеозидов ( I), к-рый заключается в получении нуклеозидов ф-лы [ II, B=нуклеиновое основание пуринового или пиримидинового классов (инозин, гуанозин, цитидин, уридин, тимидин или аденозин), Y=гидрокси-защитная группа, R=C(S)SR{1}, R{1}=алкил, цианоалкил] р-цией 5'-гидроксизащищенных нуклеозидов с CS[2] в присутствии алкил- или замещенный алкил-галогенидов и последующим дезоксигенированием полученных II до соотв-щих I. Патентуется также способ получения I мягким дезоксигенированием нуклеозидов ф-лы ( III) в присутствии дезоксигенирующего средства 1,3-диметил-2-фенил-1,3,2-диазафосфилидина, а затем восстановлением I до соотв-щих 2',3'-дидезоксинуклеозидов. Приведен 41 пример синтеза пр-ных I, II, III и полупродуктов их синтеза. Все полученные в-ва охарактеризованы т. пл. и данными УФ-, ИК- и ПМР-спектров

( 128) # 17О128
Автор(ы): Христофоров В. Л., Серебряный В. А., Волкова О. Б.
Оригинальное заглавие: Разработка препаратов простагландинов: состояние вопроса и перспективы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.55
Ключевые слова: простагландины

Реферат: Синтез простагландинов, как правило, включает 20-30 хим. р-ций и является одним из наиболее сложных процессов, освоенных хим.-фармацев. пром-стью. Экономич. эффективность такого синтеза достигается за счет предельной оптимизации всех стадий и применения методов синтеза, к-рые позволяют получать как можно более широкий круг ПГ различного строения и назначения из одних и тех же предшественников с использованием универсальных процессов. Именно такие принципы заложены в схему синтеза ПГ, разрабатываемую авторами сообщения. Получены субстанции ПГ F[2u], ПГ E[2] и ряда аналогов природных ПГ. Освоен выпуск ветеринарного препарата анипрост. Ведутся работы по созданию лек. средств для нужд здравоохранения: ароксапростола (для акушерства и гинекологии), кефенопроста (для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки) и алпростадила (для лечения сердечно-сосудистых заболеваний). РФ, НПО Витамины, Москва

( 129) # 17О129П
Автор(ы): Terada Tadafumi, Fujimoto Katsuhiko, Nomura Makoto, Yamashita Junichi, Takeda Setsuo, Kobunai Takashi, Yamaguchi Hideo, Wierzba Konstanty
Заглавие: Производное 4-дезокси-4-эпиподофиллотоксина или его фармацевтически приемлемая соль
Оригинальное заглавие: 4-Desoxy-4-epipodophyllotoxin derivative or phar-ma-ceu-ti-cal-ly acceptable salt thereof
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым действием соед. ф-лы ( I, R и R'=H, амино- или диалкиламиногруппа; n=1-4) и их соли. Пример. Р-р 160 мг 4-дезокси-4'-деметил-4'-О-CbZ-4-(2-N,N-диэтиламино-1-этил)-4-эпиподофиллотоксина в смеси 10 мл ЭА и 10 мл MeOH гидрируют 10 ч над 20 мг 10%-ного Pd/C, фильтруют, р-р упаривают и получают 102 мг (84,3%) I (R=R{1}=Et, n=2), т. пл. 204-5{°} (эф.)

( 130) # 17О130П
Автор(ы): Smith K. M., Pandey R. K., Ryan J. M., Jagerovic N., Dougherty T. J.
Заглавие: Родственные родопорфирину и филлоэритрину фотосенсибилизаторы для фотодинамической терапии
Оригинальное заглавие: Rhodoporphyrin and phylloerythrin related photosensitizers for photodynamic therapy
Ключевые слова: фотосенсибилизаторы

Реферат: Патентуются пр-ные ф-лы ( I, R=COOR{1}, R{1}=H, C[1]-C[4]-алкил; или CONHCH(COOR{2})CH[2]COOR{2}, R{2}=H, C[1]-C[4]-алкил), их фармацевтич. приемлемые соли, эфиры и оптич. изомеры, а также метод локализации и лечения опухолей с помощью I. Пример. Р-ряют 0,3 ммоля ди-МЭ родохлорина в 100 мл CH[2]Cl[2] и по каплям прибавляют р-р 50 мг 2,3-дихлор-5,6-дициано-1,4-бензохинона. Смесь перемешивают при ПОДОБН20{°} 10 мин. и после выделения и очистки получают 69% ди-МЭ родопорфирина ( II). Р-ряют 0,24 ммоля II в 1 мл диметилацетилендекарбоксилата, добавляют 40 мл толуола и кипятят 60 ч в атмосфере азота. Полученный в результате этой р-ции аддукт Дильса-Альдера р-ряют в 50 мл CH[2]Cl[2] и 1 мл Et[3]N прибавляют, смесь перемешивают 3 ч при ПОДОБН20{°} и получают транс- I (R=COOMe) т. пл. 242{°}. Приведены примеры синтеза др. пр-ных I (всего 20 примеров), данные ИК-, ПМР- и масс-спектров полученных в-в и результаты фармакологич. испытаний соед. I

( 131) # 17О131
Автор(ы): Зданевич Е. В., Белодубровская Г. А.
Оригинальное заглавие: Создание автоматизированной информационной системы "растения в гомеопатии"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.265
Ключевые слова: лекарственные растения; лекарственное сырье

Реферат: Цель работы - обработка и систематизация сведения о лек. растениях и получаемых из них видах сырья, используемых в гомеопатии; создание автоматизир. информац. системы (АИС) "Растения в гомеопатии". Анализ показал, что для обеспечения основных запросов пользователя в фонд АИС должны быть включены следующие показатели: ботанич. семейство; вид производящего растения; ботанич. х-ка растения; название гомеопатич. средства; морфологич. группа сырья; х-ка сырья; геогр. распространение и источник получения сырья (дикорастущее, культивируемое, импортное); способ переработки сырья после его сбора (высушенное или свежее); наличие нормативно-техн. документации; основные показания и применение растений в области гомеопатии. Предложенный вариант АИС "Растения в гомеопатии" предназначен для максимального удовлетворения запросов пользователей: врачей-гомеопатов и провизоров гомеопатич. аптек. С. -Петербургский хим.-фармац. ин-т

( 132) # 17О132
Автор(ы): Якушин С. С., Кашубин К. В., Приступа А. С.
Оригинальное заглавие: К вопросу о диагностике и современном лечении гематологических осложнений лекарственной терапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.298
Ключевые слова: терапия

Реферат: С целью выяснения распространенности, клинич. особенностей, диагностич. и лечебных аспектов гематологич. осложнений медикаментозной терапии нами на протяжении 1985-1995 гг. в гематологич. отделении областной клинич. больницы наблюдались 20 больных гаптеновыми агранулоцитозами и 3 больных апластич. анемиями медикаментозного генеза. Наиболее часто агранулоцитозы и алластич. анемия наблюдались у женщин преимущественно в возрасте старше 55 лет. Отмечена большая (25%) частота рецидивирующих агранулоцитозов. По нашим данным, в настоящее время отмечается более тяжелое течение агранулоцитозов, особенно рецидирующих форм (5 больных); поздняя диагностика, в первую очередь на длит. этапе, что приводило к появлению угрожающих жизни осложнений. Применение режима профилактики инфекц. осложнений, своевременное назначение антибиотич. препаратов у 18 больных позволили добиться хорошей клинич. эффективности, снизить летальность при гаптеновых агранулоцитозах до 10%. Рязанский гос. мед. ун-т им. И. П. Павлова

( 133) # 17О133
Автор(ы): Чубенко А. В., Даниленко В. С., Дроздов Н. В., Нiжерадзе Т. I.
Заглавие: Оптимизация состава сборов лекарственных растений на основе математических методов
Оригинальное заглавие: Оптимiзацiя складу зборiв лiкарських рослин на основi математичних методiв
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.130-135
Ключевые слова: растения

Реферат: Существует большой объем информации о лек. растениях. Обобщить и обработать имеющийся материал о лек. растениях можно только с помощью автоматизир. банков данных (АБД). Однако современные АБД позволяют, как правило, вести поиск только по ключевым словам или заголовкам. Это сужает потенциальные возможности существующих АБД. Один из выходов из создавшегося положения, по мнению авторов, заключается в разработке и адаптации методов и алгоритмов многомерного статистич. анализа с учетом особенностей классов задач, стоящих перед пользователем применительно к АБД. Библ. 21. Украина, Iн-т фармакологii та токсикологii АМН Украiны

( 134) # 17О134
Автор(ы): Захарова Л. О., Коньшина Л. О., Лыткина Л. М.
Оригинальное заглавие: Оценка экологической чистоты лекарственных форм из растительного сырья
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Ранее проведенные исследования показали содержание тяжелых металлов (Cu, Pb, Cd, Zn, Fe) в лек. растит. сырье, заготовленном в различных экологич. зонах (Пермской, Екатеринбургской областях, Удмуртии) в кол-вах, значительно превышающих предельно допустимые конц-ии для пищевых продуктов. Такое лек. сырье может оказаться источником поступления в организм человека, помимо действующих в-в, токсичных соед. Нами изучено содержание тяжелых металлов в различных лек. формах из растит. сырья домашнего, аптечного и заводского изготовления (настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы). В большинстве исследованных лек. форм содержание меди, цинка, железа находится в пределах нормы, а содержание кадмия и свинца несколько завышено. РФ, Пермская гос. фармац. академия

( 135) # 17О135
Автор(ы): Гравель И. В., Петров Н. В., Яковлев Г. П.
Оригинальное заглавие: Содержание ртути в лекарственном растительном сырье и водных извлечениях из него
Язык: Рус.
Источник: Растит. ресурсы 1, 1995, т.31, стр.71-75
Ключевые слова: лекарственное сырье анализ; лекарственные формы анализ; ртуть определение

Реферат: Представлены результаты исследований, связанных с определением концентрации ртути в лек. растит. сырье и степени перехода ртути из сырья в настои и отвары. Используют лек. растит. сырье, заготовленное в двух районах Алтайского края, сходных по почвенно-климатич. условиям, но различающихся по экологич. ситуации. Содержание ртути определяют атомно-абсорбц. спектроскопией с применением техники "холодных паров". Содержание ртути в образцах лек. сырья 12 видов находится в диапазоне 0-0,732 мкг/г сухого в-ва. Кол-во ртути, превышающее в 20 раз ПДК для овощей и фруктов выявлены в отдельных пробах травы тысячелистника и донника из района с низкой техногенной нагрузкой. Содержание ртути в сырье одного вида из районов с высокой и низкой техногенной нагрузкой отличается незначительно - на 0,002-0,009 мкг/г. Степень перехода ртути из лек. сырья в водные извлечения невелика и составляет 0-9% от ее исходного содержания. В отварах элемент не обнаружен. Необходим систематич. контроль партий сырья на загрязнение его ртутью

( 136) # 17О136
Автор(ы): Седнева Т. А., Ахметов Т. В.
Оригинальное заглавие: Электромембранное обессоливание лекарственного сырья
Язык: Рус.
Источник: 4 Междунар. конф. "Наукоемк. хим. технол.", Волгоград, 9-14 сент., 1996: Прогр. и тез., 1996, стр.142-143
Ключевые слова: лекарственное сырье; обессоливание

( 137) # 17О137
Автор(ы): Кiзло Р. I.
Заглавие: Влияние фитоценотических условий на ризосферную микрофлору лекарственных растений
Оригинальное заглавие: Вплив фiтоценотичних умов на ризосферну мiкрофлору лiкарських рослин
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.98-100
Ключевые слова: растения

Реферат: Представлены результаты анализов ризосферной микрофлоры валерианы лек. и зверобоя обыкновенного, собранных в период максим. развития травостоя в щучнике (с доминирующим видом Deschampsia caespitosa) и злаковом разнотравье в районе Грядового Побужья на север от Львова. Общий вывод: влияние почвенно-фитоценотич. условий на ризосферную микрофлору двух исследованных видов достаточно существенно. Украина, Львiвський державний ун-т

( 138) # 17О138
Автор(ы): Тустановський Г. Б.
Заглавие: Влияние лекарственных растений на лактацию
Оригинальное заглавие: Вплив лiкарських рослин на лактацiю
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.106-109
Ключевые слова: растения

Реферат: Приведены наиболее употребляемые лек. растения и их композиции, используемые для лечения нарушений лактации напр., семена укропа, аниса, фенхеля, листья мелиссы, василька (Ocimum basilicum), листья гороха, щавеля, шишки хмеля. Библ. 21. Украина, Дрогобицький мед. ин-т

( 139) # 17О139
Автор(ы): Грищенко О. М., Побережник О. Ю., Мавров I. I., Кутасевич Я. Ф., Шевченко Ю. М.
Заглавие: Использование энтеросгеля с фитосредствами в лечении аллергодерматозов
Оригинальное заглавие: Використання ентеросгелю з фiтозасобами в лiкуваннi алергодерматозiв
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.127-129
Ключевые слова: болезни; адсорбенты

Реферат: Сочетанное применение энтеросорбции с помощью полиметилсилоксанового адсорбента энтеросгель и фитотерапевтич. средств в комплексном лечении аллергодерматозов улучшает состояние больных и сокращает продолжительность лечения. Украина, Киiвська академiя пiслядипломноi освiти

( 140) # 17О140
Автор(ы): Первушкин С. В., Сохина А. А., Куркин В. А., Столяров Е. А., Грачев Б. Д.
Оригинальное заглавие: Лекарственная форма ранозаживляющего действия на основе микроводоросли спирулина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.42
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: С целью удовлетворения потребности практич. здравоохранения в препаратах ранозаживляющего действия предложена лек. форма для лечения гнойных ран и ожогов. После сушки микроводоросли спирулина, культивируемой по технологии Московского гос. ун-та, измельчения и обработки ультрафиолетом порошок спирулины вводили в гидрофильную основу в определенном соотношении. Проведены исследования по разработке лек. формы, при применении к-рой в эксперименте на животных получены положит. результаты лечения ожогов и гнойных ран. Проведенные клинич. испытания подтвердили высокую эффективность лек. формы для лечения гнойных ран и гнойно-некротич. процессов в виде дренирующего сорбента (присыпки). Результаты проведенных исследований открывают новые возможности в плане расширения ассортимента отечественных ранозаживляющих лек. форм. РФ, ТОО Поиск, Самарский гос. мед. ун-т

( 141) # 17О141П
Автор(ы): Gutierrez Gilles
Заглавие: Соединения на основе водорослей типа Padina pavonica для улучшения усвоения кальция биологическими тканями, их использование
Оригинальное заглавие: Composition a base d'algues du type padina pavonica on de lours extraits destinees a ameliorer la fixation du calcium par les tissus biologiques, leurs utilisations
Ключевые слова: лекарственные вещества; водоросли

Реферат: Патентуются соед., содерж. в водорослях Padina pavonica, к-рые находят применение как активные ингредиенты в фармац. препаратах, предназначенных для лечения заболеваний костей, таких как остеопороз, артроз, функциональные расстройства, связанные с движением кальция между кровью и тканью, постоперац. и травматич. рубцы, потеря кальция, вызванная старением, а также профилактики этих заболеваний у здоровых людей. Соед. находят применение в продуктах питания. Приведены результаты применения активных в-в из водорослей для получения жемчуга. Приведены результаты хим. анализа водорослей

( 142) # 17О142П
Автор(ы): McConnell Oliver J., Sancy Gabriel, Jacobs Roberts, Gunasckera Sarath P.
Заглавие: Фармацевтические препараты, содержащие бис-гетероциклические соединения
Оригинальное заглавие: Use for bis-heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing same
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; гетероциклические соединения; водоросли

Реферат: Патентуется способ лечения воспалит. заболеваний. Способ предусматривает использование различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов биол. активные бис-индолы - топсентины, нортопсентины, гамакантины или драгмацидины, выделяемые из морских водорослей. Пример. 264 г замороженных Spongosorites ruetzleri, произрастающих у Багамских островов, экстрагируют дважды смесью (3:1) MeOH - толуол, экстракты упаривают в вакууме при 30{°}, 11,32 г остатка распределяют между пектаном и 10%-ным водн. MeOH, спирт. слой разбавляют водой и экстрагируют CH[2]Cl[2], водн. слой упаривают и распределяют между BuOH и водой, а затем очищают хр-фией до получения топсеников I и II, т. пл. >250{°}. При необходимости, в препараты также вводят различные стероидные или нестероидные противовоспалит. средства

( 143) # 17О143
Автор(ы): Упир Л. В., Ускова С. I., Ковальов В. М., Сумська Н. Р.
Заглавие: Изучение водорастворимых полисахаридных комплексов свеклы обыкновенной и караганы древовидной
Оригинальное заглавие: Дослiдження водорозчинних полiсахаридних комплексiв буряка звичайного та карагани дерев'янистоi
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.101-103
Ключевые слова: растения; полисахариды

Реферат: Изучен моносахаридный состав водор-римых полисахаридных комплексов, выделенных из надземных частей свеклы обыкновенной и караганы древовидной. Определено количеств. содержание связанных нейтр. и кислых моносахаридов в исследуемых полисахаридных комплексах. Украина, Украiнська фармац. академiя

( 144) # 17О144
Автор(ы): Сухомлинов Ю. А., Конопля А. И.
Оригинальное заглавие: Гепатопротективная активность биологически активных веществ лабазника шестилепестного
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.218
Ключевые слова: биологически активные вещества

Реферат: С целью использованию сырья лабазника шестилепестного для лечения воспалит. заболеваний печени нами выделен из корневищ и корней растения водор-римый полисахаридный комплекс (ВПК) и изучена его гепатопротективная активность. Экспериментальные исследования проведены на 38 крысах Вистар. Токсич. поражение печени вызывали внутримышечным введением 50% р-ра четыреххлористого углерода в персиковом масле. ВПК вводили перорально в дозе 50 мг/кг 7-кратно с интервалом 24 ч. В кач-ве препарата сравнения использовали силибор. Для исследования регенерац. процессов в ткани печени изучали нек-рые морфологич. показатели, характеризующие пролиферативную активность гепатоцитов. Применения ВПК значительно ускоряет процессы репаративной регенерации на клеточном и внутриклеточном уровне, превосходя в этом отношении официальный препарат силибор, о чем свидетельствует увеличение числа митозов на 58%, диаметра ядер гепатоцитов - на 6%, индекс двуядерных клеток - на 12%. Проведенные исследования показали перспективность более глубокого изучения биологически активных соед. лабазника шестилепестного. РФ, Гос. мед. ун-т, Курск

( 145) # 17О145П
Автор(ы): Kuczynski Jerzy, Golkiewicz Wladyslaw, Jusiak Leon
Заглавие: Способ выделения слабых четвертичных и, по возможности, третичных алкалоидных оснований из их экстрактов из растительного сырья
Оригинальное заглавие: Sposob wydzielania czwartorzedowych i ewentualnie trze-ci-or-ze-do-wych slabych zasad alkaloidowych z ich wyciagow z surowcow roslinnych
Ключевые слова: лекарственное сырье

Реферат: Патентуется способ выделения слабых четв. и, по возможности, трет. алкалоидных оснований из их экстрактов из растит. сырья. Пример. 4 кг измельченного корня Chelidonium majus экстрагируют 12 л 1%-ной AcOH. Полученный экстракт (pH 5,7) пропускают через колонку с СГ и ацетатным буфером с pH 5,5 вымывают трет. основания. Затем колонку промывают смесью, содержащей (в % об.): MeOH 80, воды 19,6 и NH[4]OH 0,4. Элюат упаривают до 0,1 объема, подкисляют HCl до pH 1, охлаждают до 0{°} и отфильтровывают ХГ четв. алкалоидных оснований. Полученный ранее р-р трет. оснований устанавливают на pH 7 (NH[4]OH), осадок отфильтровывают и перекристаллизацией выделяют трет. алкалоидные основания

( 146) # 17О146П
Автор(ы): de Araujo Joao T.
Заглавие: Использование бразильских производных женьшеня для лечения серповидной анемии
Оригинальное заглавие: Brazilian ginseng derivatives for treatment of sickle cell symptomatology
Ключевые слова: антианемические вещества; биологически активные вещества

Реферат: Патентуется способ выделения биол. активных в-в из бразильского растения Pfaffia paniculata. Измельченные корни растения промывают горячим спиртом и сушат. Порошок экстрагируют водн. BuOH, очищают хр-фией и используют в составе различных препаратов для лечения серповидной анемии и родственных заболеваний. Приведены результаты клинич. испытаний

( 147) # 17О147
Автор(ы): Новиков Ю. В., Фурса Н. С., Талашова С. В., Литвиненко В. И., Дыгай А. М., Попова Т. П., Аммосов А. С., Бакланова Т. А., Андрианова Е. С.
Оригинальное заглавие: Химико-фармакологическое изучение фитокомплекса травы валерианы аптечной
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.39
Ключевые слова: растения

Реферат: С целью безотходной переработки растит. сырья и создания нового лек. средства при измельчении травы вальцеванием, ее вакуум-экстрации в фильтрац. экстракторе и высушивании фильтрата в вакуум-распределит. сушилке разработан способ получения водор-римого фитокомплекса, содержащего (по данным БХ, ТСХ, ВЭЖХ, рентгенофлуоресцентного анализа) набор макро- и микроэлементов, полисахаридов, оксикоричных к-т, флавоноидов и др. Для его стандартизации предложены методики спектрофотометрич. определения флавоноидов в пересчете на рутин, а оксикоричных к-т - на хлорогеновую к-ту. При фармакол. исследовании гранул, состоящих из сухого фитокомплекса, крахмала и сахарозы с соотношении 3:2:1, показано, что их седативный эффект идентичен таковому официальной настойки. Получение водор-римого фитокомплекса создает основу для комплексного использования крупнотоннажной фитомассы валерианы

( 148) # 17О148
Автор(ы): Трещалина Е. М., Гетманская Н. В., Седакова Л. А., Фирсова Г. А., Герасимова Г. К.
Оригинальное заглавие: Экстракт из Uncaria tomentosa в комбинации с цитостатиками
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.221
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; алкалоиды

Реферат: Экстракт из коры перуанской лианы содержит алкалоиды оксиндоловой структуры, к-рые проявляют биол. активность. На мышах с солидной опухолью Ca-755 молочной железы мышей изучили экстракт в комбинации с циклофосфаном (ЦФ) и с винкристином (Внк). Цитостатики вводили в/б в течение 5 дней. Одновременно мыши получали экстракт (Экс) в желудок. Разовые дозы: ЦФ - 62,5 мг/кг, Внк - 0,2 мг/кг, Экс - 246,6 мг/кг. Эффект оценивали по торможению роста опухоли (ТРО) в сравнении с контролем без лечения. Оказалось, что ЦФ группе ТРО=31%, в ЦФ+Экс=95%, в Внк группе ТРО=75%, в Внк+Экс=99%. Эти эффекты достоверны (p<0,05), удерживались на высоком уровне 3 недели. Полученные данные характеризуют экстракт из коры перуанской лианы как средство, усиливающее противоопухолевую активность циклофосфана и винкристина. Начата клинич. апробация экстракта при комбинир. лечении рака молочной железы. РФ, ОНЦ им. Н. Н. Блохина ЦНМ "Юнона", Москва

( 149) # 17О149
Автор(ы): Foster Joyce G., Todd James R., Fissel Guy W.
Заглавие: Количественное измерение фракций растительных тканей в сборах трав, собранных в холодный и теплый сезоны, после воздействия ферментов, разрушающих стенки клеток (целлюлаза, пектиназа, гемицеллюлаза). Библ. 32
Оригинальное заглавие: Quantitative measurement of fiber fractions of cool- and warm-season grass herbage using cell-wall-degrading enzymes
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 6, 1996, т.44, стр.1475-1482
Ключевые слова: растения

( 150) # 17О150
Автор(ы): Мамiна О. О., Болотов В. В., Бондар В. С., Лозова О. М.
Заглавие: Оценка методов выделения кофеина из биологического материала
Оригинальное заглавие: Оцiнка методiв iзолювання кофеiну з бiологiчного матерiалу
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.115-117
Ключевые слова: биологические материалы; кофеин

Реферат: Проведена сравнит. оценка выделения кофеина из биол. материала: подкисленным сп. (метод Стаса-Отто); водой, подкисленной щавелевой к-той (метод А. А. Васильевой); водой, подкисленной серной к-той (метод В. П. Крамаренко) и нейтр. ац. Показано, что наибольшее кол-во кофеина из биол. материалов можно выделить методом А. А. Васильевой (24,6-31,8%) и методом Стаса-Отто (23,5-28,7%). Украина, Украiнська фармац. академiя

( 151) # 17О151П
Автор(ы): Meybeck Alain, Bonte Frederic, Dumas Marc, Chaudagne Catherine
Заглавие: Использование гинзенозида Ro или растительных экстрактов, содержащих Ro, для стимулирования синтеза коллагена
Оригинальное заглавие: Utilisation du ginsenoside Ro ou d'un vegetal en contenant pour stimuler la synthese du collagene
Ключевые слова: коллаген

Реферат: Предложен способ стимулирования биосинтеза коллагена тканями и быстрого заживления ран, язв и др. поражений кожи. Предусматривается использование косметич. или дерматологич. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов гинзенозид Ro или экстракты из растений рода Panax (P. ginseng, P. notoginseng, P. japonicus и др.), содерж. Ro Ранозаживляющий крем содержит (г) : гинзенозида Ro 1, пальмитата витамина А 0,05, ZnO 0,1, глицерина 1, основы - до 100

( 152) # 17О152П
Автор(ы): Toikka Jarmo
Заглавие: Способ получения сеннозидов А и В
Оригинальное заглавие: Menetelma sennosidie A ja B valmistamiseksi
Ключевые слова: слабительные вещества

Реферат: Патентуется способ получения сеннозидов А и В, обладающих слабит. действием. Из водно-метанольного экстракта александрийского листа (Cassia acutifolia) выделяют рейнатрон-8-глюкозид ( I). Р-ряют I в i-PrOH, добавляют Et[3]N до pH 8,5, добавляют акт. уголь (в OH{-}-форме) в кач-ве КТ, при 5-10{°} проводят окисление I кислородом воздуха. Полученную смесь сеннозидов А и В обработкой водн. Ca(OH)[2] превращают в смесь Ca-солей

( 153) # 17О153П
Автор(ы): Пономарева А. Г., Поверин Д. И.
Оригинальное заглавие: Сборы лекарственных трав "Малыш", "Нежность", "Осень" и "Наташа", обладающих общеукрепляющим действием
Ключевые слова: растения

Реферат: Изобретение относится к хим.-фармац. пром-сти и касается сбора общеукрепляющего действия с учетом возраста и физиологич. состояния пациента. Сбор "Малыш" для детей от 3 до 15 лет содержит, г: шиповник 50,0; подорожник 20,0; череду 200,0; зверобой 20,0; тысячелистник 30,0; душицу 30,0; льнянку 60,0; корень алтея 20,0; яснотку 10,0; багульник 20,0. Сбор "Наташа" предназначен для лиц от 15 до 45 лет и содержит, г: зверобой 60,0; крапиву 120,0; боярышник 130,0; тысячелистник 100,0; мяту 70,0; душицу 60,0; спорыш 30,0; сущеницу 30,0; пижму 150,0; хмель 30,0; корень валерианы 50,0; трилистник 100,0; мяту перечную 100,0; льнянку 60,0; шишки ольхи 100,0; буквицу 20,0; котовник 20,0. Сбор "Нежность" для лиц в возрасте 45 лет и старше содержит, г: зверобой 40,0; крапиву 100,0; боярышник 200,0; тысячелистник 30,0; мяту 100,0; душицу 30,0; спорыш 100,0; шалфей 50,0; сушеницу 200,0; пижму 150,0; хмель 50,0; корень валерианы 50,0; трилистник 100,0; мяту перечную 100,0; лист сенны 50,0; донник 100,0. Сбор "Осень" для лиц в возрасте от 45 лет и старше с запорами в период климакса содержит, г: зверобой 40,0; крапиву 100,0; боярышник 200,0; тысячелистник 30,0; мяту 100,0; душицу 30,0; спорыш 100,0; шалфей 50,0; сушеницу 200,0; пижму 150,0; хмель 50,0; корень валерианы 50,0; трилистник 100,0; мяту перечную 100,0; лист сенны 50,0; донник 100,0; жостер 25,0; семя льна 40,0. Сборы обладают общеукрепляющим, антитоксич. действием, восстанавливают силы после перенесенных тяжелых инфекц. заболеваний. Сбор "Малыш" у детей уменьшает аллергич. явления, снимает бронхоспастич. компонент после перенесенных ОРЗ

( 154) # 17О154П
Автор(ы): Шумская А. Г.
Оригинальное заглавие: Способ лечения гипертонической болезни
Ключевые слова: болезни

Реферат: Предлагаемое изобретение относится к медицине, а именно - к терапии, и может быть использовано для лечения гипертонич. болезни. Сущностью способа является лечение гипертонич. болезни путем приема внутрь настоя пищевой пряности - гвоздики из расчета 1/3 чайной ложки измельченного сырья на 200 мл кипятка. Способ позволяет исключить прием медикаментозных средств, сократить время наступления положит. эффекта, упростить и удешевить лечение, самому больному регулировать курс лечения, свести к нулю обращаемость больных гипертонией к врачу

( 155) # 17О155П
Автор(ы): Пономарева А. Г., Поверин Д. И.
Оригинальное заглавие: Сбор лекарственных растений "Вера" для реабилитации организма после ОРЗ
Ключевые слова: болезни; растения

Реферат: Изобретение относится к области медицины, а именно - к фитотерапии. Сбор "Вера" содержит, г: подорожник 150, солодку 50, клевер 100, пастушью сумку 100, пижму 100, пустырник 50, мать-мачеху 50, толокнянку 50. Он оказывает общеукрепляющее, смягчающее, отхаркивающее, антимикробное, успокаивающее, противовоспалит. действие и рекомендуется при кашле, хрипах сухих и влажных, при слабости и повышении т-ры к вечеру

( 156) # 17О156П
Автор(ы): Пономарева А. Г., Поверин Д. И.
Оригинальное заглавие: Сбор лекарственных растений "Анна", используемый при головных болях
Ключевые слова: болезни

Реферат: Использование: в медицине для создания лек. средств растит. происхождения. Сборы, используемые при лечении головных болей, содержат: "Анна-1" - мяту перечную или котовник и зверобой продырявленный при соотношении 1:1; "Анна-2" - мяту перечную или котовник, зверобой продырявленный или элеутерококк колючий и клевер луговой при соотношении 1:1:2; "Анна-3" - мяту перечную или котовник, зверобой и элеутерококк, клевер, пижму и крапиву при соотношении 1:1:2:1:2

( 157) # 17О157П
Автор(ы): Охременко Л. Ф., Брагина Н. В., Охременко А. В.
Оригинальное заглавие: Лекарственный сбор для детоксикации организма и способ детоксикации
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изобретение относится к медицине, а именно к фитотерапии, и может быть использовано для детоксикации организма. Целью изобретения является сокращение сроков лечения и удлинение ремиссии. Это достигается тем, что в лек. сбор, содержащий цветы календулы, хвощ полевой, семена укропа, траву зверобоя, лист подорожника, дополнительно включены плод алойного дерева, плод арековой пальмы, плоды можжевельника, лист лавра, корень шлемника байкальского, корень марены красильной, цвет бузины, рыльца цветков шафрана, трава фиалки трехцветной в сборе N 1. И лист лавра, корень марены красильной, цвет бузины, корица китайская, корень солодки, корень гранатника дикого, лист барбариса в сборе N 2. При этом сбор N 1 принимается в течение 7 дней по 50 г 4 раза в день за 20 мин до еды. Вечером последнего дня приема лек. сбора N 1 проводится очистит. клизма. На восьмой день на фоне полного голодания принимается отвар лек. сбора N 2 по 50 г каждые 2 ч (6 раз). Положит. эффект - короткий срок лечения, отсутствие побочных явлений и устойчивый клинич. эффект

( 158) # 17О158П
Автор(ы): Чупин С. П.
Оригинальное заглавие: Лечебно-профилактическое средство холестерино-регулирующего действия и способ лечения с применением этого средства
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изобретение относится к области медицины. Лечебно-профилактич. средство холестерино-регулирующего действия состоит из сухого, густого или жидк. экстракта, выделенного путем спиртовой или водно-спиртовой экстракции травы солянки холмовой Salsola collina Pall, с содержанием экстрактивных в-в не менее 3 мас.%. Способ лечения заболеваний, вызванных нарушением обмена холестерина с применением указанного средства заключается в том, что пациент принимает внутрь заявляемое средство в виде жидк. экстракта по 20-30 капель в 50-100 мл воды или по 1-2 таблетки или капсулы 3-4 раза в день за 15-20 мин до еды в течение 1,5-3 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют. Заявляемое средство применяют для профилактики и лечения первичных гиперлипидемий, ожирений, холестеринового холелитиаза, ишемич. болезни сердца и других

( 159) # 17О159
Автор(ы): Гонтова Т. М., Хворост О. П., Сербiн А. Г.
Заглавие: Жирнокислотный состав лещины обыкновенной
Оригинальное заглавие: Жирнокислотний склад лiщини звичайноi
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.109-111
Ключевые слова: растения; жирные кислоты

Реферат: Проведено сравнит. изучение качеств. состава и количеств. содержания свободных жирных к-т в сережках, листьях и коре лещины обыкновенной Corylus avellana L. Для исследования использован метод РЖХ, обладающий высокой аналитич. точностью. В качеств. отношении наиболее богата жирными к-тами кора лещины обыкновенной (не менее 19 в-в). Во всех исследуемых органах, к-рые имеют индивидуальный состав, сумма ненасыщ. к-т превышает сумму насыщенных. Это наиболее выражено для листьев и сережек. Украина, Украiнська фармац. академiя

( 160) # 17О160П
Автор(ы): Pollitt Andrew John
Заглавие: Лечение сосудистых расстройств фибринолитическими, флеботерапевтическими препаратами
Оригинальное заглавие: The treatment of circulatory disorders by the use of a fibrinolytic, phlebotherapeutic substance
Ключевые слова: фибринолитические вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ лечения атеросклероза, тромбозов, ишемии, легочной эмболии и т. п. заболеваний. Предусматривается использование пероральных фибринолитич. препаратов, содерж. в кач-ве активных ингредиентов водноспирт. настойку из семян растения Aesculus hipposcastanum. Препараты принимают дважды в день по 20 капель с интервалом ПОДОБН10 часов

( 161) # 17О161
Автор(ы): Куркин В. А., Запесочная Г. Г., Авдеева Е. В., Сенцов М. Ф., Браславский В. Б., Первушкин С. В., Смольякова И. Б., Сохина А. А.
Оригинальное заглавие: Проблемы создания лекарственных средств на основе плодов расторопши пятнистой
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.312
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: С целью удовлетворения потребности практич. здравоохранения в отечественных гепатопротекторных препаратах продолжены исследования в плане решения проблемы комплексного использования сырья расторопши пятнистой - Silybum marianum (L.) Gaertn. Разработана единая технологич. схема, позволяющая получать новое лек. средство "экстракт расторопши жидк." как из плодов, так и из отходов произ-ва жирного масла данного растения. Это создает реальные предпосылки для разработки препаратов нового поколения, в частности, силибохола - оригинального комплексного препарата на основе экстракта расторопши жидк. Кроме того, учитывая лит. данные о ранозаживляющих и противовоспалит. св-вах жирного масла расторопши пятнистой, изучена возможность использования данной субстанции в виде гидрофильных систем. Параллельно осуществлен блок аналитич. исследований, что позволило предложить методы анализа, в том числе ВЭЖХ, для объективного контроля кач-ва сырья и препаратов расторопши пятнистой. РФ, Самарский гос. мед. ун-т

( 162) # 17О162П
Автор(ы): Magdassi Shlomo, Mumeuoglu Kosta, Bach Uri
Заглавие: Способ получения и использования природных масляных эмульсий и микрокапсул на их основе
Оригинальное заглавие: Method of preparing natural-oil-containing emulsions and microcapsules and its uses
Ключевые слова: масла эфирные; масла растительные; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения длительно действующих эмульсий и микрокапсул. Способ предусматривает приготовление эмульсий типа "масло-вода", содерж. природные масла (розмариновое, эвкалиптовое масла, камфора, гераниол и др.), с послед. гомогенизацией эмульсии в присутствии анионных ПАВ, напр., додецилсульфата или фосфолипидов, и добавление рассчитанных кол-в водн. р-ра хитозана и необходимых вспомогат. средств. Пример. В 1%-ный водн. р-р лецитина добавляют масло розмарина, смесь гомогенизируют 20 мин., к эмульсии медленно добавляют 2% р-ра хитозана в 10%-ном р-ре лимонной к-ты, 20 мл смеси разбавляют 50 мл воды, добавляют по каплям 100 мл 4%-ного р-ра триполифосфата Na, р-ритель отгоняют и получают микрокапсулы

( 163) # 17О163
Автор(ы): Recsan Zsuzsa, Pagliuca Giampiero, Piretti Marco V., Penzes Laszlo G., Youdim Kuresh A., Noble Raymond C., Deans Stanley G.
Заглавие: Влияние эфирных масел на липиды сетчатки стареющих крыс; возможное терапевтическое применение
Оригинальное заглавие: Effect of essential oils on the lipids of the retina in the ageing rat: a possible therapeutic use
Язык: Англ.
Источник: J. Essent. Oil Res. 1, 1997, т.9, стр.53-56
Ключевые слова: липиды; масла эфирные

Реферат: Изучалось влияние эфирных масел на липидный состав сетчатки стареющих крыс. Эфирные масла: гвоздичное, мускатного ореха, перца и тимьяна - вводили пипеткой каждые 2 дня перорально в виде эмульсии (3,9 мг/сутки) крысам-самкам в возрасте 11 мес. в течение 17 мес. Состав липидов сетчатки крыс (убитых в возрасте 28 мес.) после экстракции хлф/MeOH и последующего р-рения в бзл. содерж. 0,25% альфа-токоферола в кач-ве антиоксиданта, изучен после разделения с помощью КХ (СГ/целит), методом ГХ и МС. Показано, что в результате введения перорально вышеназванных эфирных масел в фосфолипидах сетчатки повышается содержание полиненасыщ. жирных к-т (в частности, докозагексаеновой к-ты) и снижается содержание мононенасыщ. жирных к-т (в частности, олеиновой к-ты). Отношение полиненасыщ./мононенасыщ. жирные к-ты при этом значительно увеличивается. Обнаруженный эффект влияния эфирных масел лек. растений может быть использован в терапевтич. целях для предотвращения возрастных изменений сетчатки глаз. Шотландия, Dep. of Biochem. Sci., Scottish Agricultural College, Auchincruive, Ayr

( 164) # 17О164
Автор(ы): Ковтун В. М., Челомбитько В. А., Пшуков Ю. Г.
Оригинальное заглавие: Новый лечебно-профилактический препарат из отходов чая и эфиромасличной розы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.27
Ключевые слова: лекарственные препараты; отходы

Реферат: Источником получения нового лечебно-профилактич. препарата, обладающего Р-витаминной активностью, послужили утилизир. пром. отходы чайного листа и шрот лепестков красной крымской розы после отделения розового эфирного масла. Препарат представляет собой смесь сухих водор-римых экстрактов, полученных методом реперколяции 100% этанолом и последующей сублимац. сушкой. Основной активной группой в-в в препарате является полифенольный комплекс. Это явилось основанием для нормирования кач-ва сырья и препарата по их содержанию. Для количеств. определения полифенолов в сырье и препарате разработан спектрофотометрич. метод, позволивший установить нормы кач-ва на сырье и препарат. Препарат прошел дегустацию на Дагомысской чайной фабрике. Дешевизна и доступность полученного препарата позволяет широко использовать его в мед. практике, особенно в экологически неблагоприятных регионах России

( 165) # 17О165
Автор(ы): Зидра С. И., Серегина М. В.
Оригинальное заглавие: Применение бальзама Караваева - масла Витаон в стоматологической практике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.265
Ключевые слова: стоматология

Реферат: Витаон - масляный экстракт из 12 лек. трав, экологически чистый бальзам В. В. Караваева, содержащий уникальный набор микроэлементов и биологически активных в-в. Масло витаон оказывает противовоспалит., антимикробное, регенерирующее и аналгезирующее действие, обладает антиэкссудативной активностью, способствует поддержанию конц-ии электролитов и восстановлению кислотно-щелочного равновесия в тканях. Цель работы - изучение возможности применения витаона в стоматологич. практике. Задача исследования - разработка методики лечения маслом витаон заболеваний с воспалительно-деструктивными изменениями слизистой оболочки и мягких тканей полости рта, пародонта и периодонта (стоматит, альвеолит, гингивит, пародонтит, периодонтит). Масло витаон апплицировали на ватных марлевых тампончиках или турундах на афты или эрозии слизистой оболочки полости рта, в лунки удаленных зубов, на десну или в зубодесневой карман в области зубов с заболеваниями пародонта, а также по переходной складке у зубов, леченных по поводу периодонтита. Экспозиция препарата 10-15 мин, курс лечения 7-10 сеансов. Анализ результатов применения масла витаон в комплексном лечении указанных выше стоматологич. заболеваний у 120 пациентов показал, что витаон значительно ускорял репарац. процесс в слизистой оболочке и мягких тканях полости рта и способствовал быстрому стиханию воспалит. р-ции в тканях пародонта и периодонта (в 2-3 раза), оказывал обезболивающее местное действие. Полученные положит. результаты клинич. изучения масла витаон при лечении ряда стоматологич. заболеваний позволяют рекомендовать его в стоматологич. практику как эффективное средство с многосторонним действием. ЦНИИ стоматологии МЗМП РФ; Фонд им. В. В. Караваева, Москва

( 166) # 17О166
Автор(ы): Ермакова В. А.
Оригинальное заглавие: Роль микроскопического анализа в стандартизации лекарственных растительных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Совершенствование методов контроля кач-ва измельченного растит. сырья и лек. средств, получаемых на его основе, является одной из актуальных задач современной фармакогнозии. Значение микроскопич. анализа, традиционно используемого для определения подлинности, значительно возрастает при стандартизации лек. форм, получаемых из порошкового сырья, так как результаты анализа позволяют судить и о нек-рых показателях их кач-ва. Микроскопич. исследование 9 видов порошкового сырья, относящихся к различным морфологич. группам, показало, что на проявляемость диагностич. признаков оказывают влияние: способ измельчения сырья (механич.; с использованием криогенной технологии), специфич. особенности анатомич. структуры объекта и его хим. состава. Это требует индивидуального подхода к разработке методики приготовления микропрепарата. Изложенное в полной мере относится и к использованию микроскопии для стандартизации комплексных лек. средств, в состав к-рых входят растит. порошки, но в этом случае большое значение приобретает пробоподготовка, позволяющая максимально дифференцировать анализируемый объект от других компонентов и вспомогат. веществ. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 167) # 17О167
Автор(ы): Ермакова В. А., Бобкова Н. В., Сорокина А. А.
Оригинальное заглавие: Сравнительный микроскопический анализ порошков плодов рябины различных способов измельчения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Внедрение в фармац. пром-сть современных, в том числе конверсионных технологий обработки лек. растит. сырья (ЛРС) в последнее время получает все большее распространение. Измельчение растит. объектов в среде жидк. азота (криотехнология) позволяет получить более равномерной по форме и размеру частиц порошок. В этой связи исследования по влиянию измельчения ЛРС с применением криогенной технологии на анатомические диагностич. признаки являются актуальными. Объектом исследования являлись плоды рябины обыкновенной, измельченные механич. и криогенным способом с размером частиц 0,31-0,25 мм. Для приготовления микропрепаратов порошок просветляли в 2,5% р-ре NaOH. Микрофотографии получены на микроскопе МБИ-6 с пленочной фотонасадкой. Установлено, что анатомич. картина порошков различных способов измельчения идентична и криогенная технология измельчения не влияет на характер диагностич. признаков плодов рябины при проведении микроскопич. анализа данного вида сырья. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 168) # 17О168
Автор(ы): Дидух И. Р., Сур С. В., Танасов И. И., Мартюшова В. М.
Оригинальное заглавие: Газохроматографическое определение компонентов эфирных масел, входящих в состав мазей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1995, стр.305
Ключевые слова: лекарственные формы; масла эфирные анализ

Реферат: С целью подготовки НТД разработаны методы газохроматографич. определения активных компонентов (АК) в мазях, содержащих метилсалицилат, ментол, камфору и эфирные масла (сосновое, терпентинное и можжевеловое). Разделение образцов проводили на хроматографе Hewlett-Packard HP 5890 II+, оснащенном пламенно-ионизационным детектором и колонкой FFAP 25 м*0,32 мм. В кач-ве газа-носителя использовали азот со скоростью 3 мл/мин. Образцы проб для хроматографии готовили экстракцией АК метанолом из мазевой основы. Модельные смеси стандартных в-в и внутренних стандартов (гексанола и фенола) и образцы проб поочередно вводили в инжектор и хроматографировали при программировании т-ры от 60 до 220{°}C со скоростью 10 С/мин. Содержание АК в мазях рассчитывали по соотношению площадей пиков определяемых веществ и внутренних стандартов на хроматограммах модельных смесей и образцов проб. Для расчета содержания соснового, терпентинного и можжевелового масла в мазях использовали сумму площадей пиков монотерпеновых углеводородов на хроматограммах образцов. Разработанные методы обладают высокой точностью, воспроизводимостью, селективностью и будут использованы для стандартизации вышеуказанных мазей. РФ Гос. лаб. по анализу кач-ва лек. средств, Киев, Украина

( 169) # 17О169П
Автор(ы): Guy Bruno, Haensler Jean, Quentin Millet Marie Jose
Заглавие: Препараты, стимулирующие иммунный отклик слизистых оболочек
Оригинальное заглавие: Composition destinee a l'induction d'une reponse immunitaire mucosale
Ключевые слова: ветеринарные препараты; иммуностимуляторы; вакцины; лекарственные формы

Реферат: Предлагаются фармац. препараты, стимулирующие иммунитет у высших млекопитающих в отношении ряда опасных инфекций. Приведены примеры приготовления и применения вакцин против холерных токсинов, H. pylori и др. Вакцины могут применяться подкожно, перорально или интраназально. Описаны способы инкапсулирования апоферментных форм в липосомы

( 170) # 17О170П
Автор(ы): Mori Takao, Furui Masakatsu, Nakamichi Katsuhiko, Takahashi Eiji
Заглавие: Способ получения D-миндальной кислоты из бензоилмуравьиной кислоты
Оригинальное заглавие: Process for producing D-mandelic acid from benzoylformic acid
Ключевые слова: пенициллины; цефалоспорины; миндальная кислота

Реферат: Патентуется биохим. способ получения D-миндальной к-ты (D- I) - промежуточного соед. в синтезе антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового типов. Пример. В 400 мл 0,2 М фосфатного буфера (pH 7,0), содержащего 6 г бензоилмуравьиной к-ты и 4% глюкозы, вводят выделенные из культурального бульона клетки микроорганизма Micrococcus freudenreichii N 239, перемешивают 48 ч при 30{°} и центрифугируют. Верхний слой подкисляют HCl до pH 1, экстрагируют 1 л ЭЭ и из экстракта выделяют 5,16 г D- I, [альфа]{20}D -155,9{°} (c 1; вода), оптич. чистота 100%

( 171) # 17О171П
Автор(ы): Hashimoto Michizane, Fujie Akihiko, Okudaira Terumi, Tsurumi Yasuhisa, Takaso Shigehiro, Matsumoto Satoru, Kino Toru, Hashimoto Seiji
Заглавие: Соединение WF 17819
Оригинальное заглавие: WF 17819 substance
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противогрибковые вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. WF 17819 ( I), активного против патогенных штаммов Candida, Aspergillus, Cryptococcus и используемого в составе различных пероральных, парентеральных или наружных лек. форм при лечении инфекц. заболеваний. Соед. I ф-лы C[32]H[50]O[11] получают аэр. ферментацией штаммов Ochroconis sp. на питат. среде, содерж. источники C, N и минер. соли при ПОДОБН10-40{°} за ПОДОБН50-150 ч с послед. хр-фич. очисткой. Приведены физ.-хим. и спектр. х-ки I

( 172) # 17О172
Автор(ы): Богомолов А. А., Бикбов Т. М., Матвеев Ю. И., Манаков М. Н.
Оригинальное заглавие: О конформационных изменениях запасных белков сои (Glicine max) в процессе прорастания семян
Язык: Рус.
Источник: Молекул. биол. 1, 1997, т.31, стр.91-97
Ключевые слова: белки

Реферат: Методом дифференциальной адиабатной сканирующей микрокалориметрии исследованы белки семян сои Glicine max. Впервые обнаружено особое конформац. состояние 11S глобулина покоящегося сухого семени, к-рое отличается по термодинамич. параметрам от его состояния в набухшем и прорастающем семени. Оно обнаруживается только при прямой экстракции суммарных белков семян солевым буфером. В процессе набухания и прорастания семян глобулины претерпевают хорошо регистрируемые конформац. переходы, к-рые связаны с изменением их вторичной структуры и обусловлены динамикой разрыва и образования водородных связей, что выражается в колебании значений энтальпии денатурации глобулинов. Протеолитич. деградация глобулинов сопровождается падением энтальпии денатурации. РФ, Ин-т пищевых в-в РАН, Москва

( 173) # 17О173П
Автор(ы): Viole Gary, Ali Majid
Заглавие: Способ получения и фармакологического использования фракций лецитана
Оригинальное заглавие: Lecithin fractions and dilutions, methods for their preparation and pharmacological uses thereof
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противовирусные вещества; лецитины

Реферат: Патентуется способ получения фармакологически активных фракций лецитина, применяемых в составе различных пероральных или трансдермальных лек. форм для профилактики и лечения бактериальных, вирусных инфекций, заболеваний кожи и т. п. Способ предусматривает экстракцию фосфолипидов из яичного желтка соотв. р-рителем, с послед. удалением р-рителя и р-рением остатка в спирт. среде. В составе лецитиновых фракций обнаружены фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин, др. фосфолипиды, а также углеводы, жирные к-ты, минер. соли и витамины

( 174) # 17О174
Автор(ы): Петров В. А., Семанив М. И., Осенняя Н. Б., Тарасенко Г. А.
Оригинальное заглавие: Медико-биологическое обоснование антисклеротического эффекта новых пищевых добавок на основе природного сырья
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.185
Ключевые слова: пищевые добавки

Реферат: Анализ физ.-хим. х-к новых пищевых добавок (хитозан из панциря ракообразных, ароматизатор на основе гидролизата из пера домашней птицы, ингибитор протеаз из картофеля, гуматы натрия из гуминовых к-т окисленного бурого угля) позволил прогнозировать их антисклеротич. эффект, что явилось основанием для подтверждения его на эксперим. модели атеросклероза с использованием лаб. белых крыс-самцов. В результате наблюдений установлен значительно выраженный антисклеротич. эффект указанных пищевых добавок, о чем свидетельствовали данные изучения липидного, белкового, углеводного обменов, морфологич. и морфометрич. исследований в сравнении с контрольными показателями (физиологически полноценная виварная диета и диета, модифицир. жиром сельди иваси). В наблюдениях с участием волонтеров с сердечно-сосудистой патологией подтвержден лечебно-профилактич. эффект первых трех пищевых добавок. РФ, Владивостокский гос. мед. ун-т

( 175) # 17О175
Автор(ы): Пивненко Т. Н., Эпштейн Л. М., Окладникова С. В., Беседнова Н. Н.
Оригинальное заглавие: Пептиды антипротеазного и иммуностимулирующего действия из кутикулы куриного желудка
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.43
Ключевые слова: иммуностимуляторы; пептиды

Реферат: Исследованы пептидные компоненты кутикулы куриного желудка и определение возможных механизмов воздействия их на физиологич. процессы в организме. Получены соед., способные изменять активность сериновых протеиназ типа трипсина и химотрипсина. В зависимости от соотношения р-римого белка кутикулы и фермента наблюдается сначала некоторая достоверная активация протеолитич. способности трипсина и химотрипсина, а затем (при увеличении кол-ва белка кутикулы) угнетение активности трипсина. В процессе очистки белков кутикулы получены: суммарный набор пептидов и индивидуальные пептиды - конкурентные ингибиторы трипсина. Суммарный набор пептидов содержит низкомолекулярные пептидные компоненты с м. м. от 11.500 до 497 Да, при этом по отношению к трипсину возрастает ингибирующая способность, а к химотрипсину - активирующая; установлено его иммуностимулирующее действие, сходное с действием тималина по поглотит. и переваривающей способности фагоцитов, адъювантном действии, защите мышей от смертельной колиинфекции и угнетению активности 5{1}-нуклеотидазы в перитонеальных макрофагах мышей. Т. обр., пептиды кутикулы куриного желудка могут регулировать активность пищеварит. ферментов и воздействовать на иммунную систему. РФ, Тихоокеанский НИ рыбохозяйственный центр; НИИ микробиологии и эпидемиологии СО РАМН, Владивосток

( 176) # 17О176
Автор(ы): Gai Xiaodong, Cong Jinyang, Shen Zhongyao
Заглавие: Новый метод очистки тропонина С
Язык: Кит.
Источник: Qinghua daxue xuebao 6, 1996, т.36, стр.72-76
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Разработан удобный метод выделения и очистки с помощью КХ на DEAE-Sephadex A25 тропонина С ( I) с выходом до 75 мг/100 г скелетных мышц кролика и подробно обсуждены приготовление иммобилизованного I на матрице геля Sepharose-4B и его применение для аффинной хр-фии в присутствии Ca{2+} сердечного тропонина-1, важного в диагнозах острого инфаркта миокарда. КНР, Dep. of Chemical Engineering, Tsinghua Univ.

( 177) # 17О177П
Автор(ы): Матида Токухико, Накамура Тэцуо
Заглавие: Вакцина гепатита В и специфические антитела антигена гепатита В
Язык: Яп.
Источник: Кокай токке кохо. Сер. 2(3), стр.729-735
Ключевые слова: вакцины; антитела

Реферат: Вакцина гепатита В содержит синтетич. или рекомбинантные пептиды (приведена последовательность аминок-т в структуре), иммобилизованные на носителях - поликлональных или моноклональных антителах (приведена последовательность аминок-т в структуре иммуногена)

( 178) # 17О178П
Автор(ы): Reyes Gregory, Kim Jungsuh P., Moeckli Randolph
Заглавие: Эпитопы вируса гепатита С
Оригинальное заглавие: Hepatits C virus epitopes
Ключевые слова: вирусы; полипептиды

Реферат: Патентуется полипептидная композиция для определения присутствия антител, иммунореактивных вирусу гепатита С. Приведены данные испытания биол. активности полученных полипептидов, а также последовательности нуклеиновых и аминок-т

( 179) # 17О179П
Автор(ы): Allen Robert C.
Заглавие: Способ подавления роста дрожжей и споровой микрофлоры препаратами, содержащими галопероксидазу
Оригинальное заглавие: Method for killing yeast and sporular microorganisms with haloperoxidase-containing compositions
Ключевые слова: дрожжи; микроорганизмы; ферментные препараты

Реферат: Патентуется способ подавления роста дрожжей, споровых бактерий и грибов и дезинфекции или стерилизации хирургич. инструментов, зубоврачебного оборудования, контактных линз, биомед. приборов и т. п. Способ предусматривает обработку изделий антисептич. препаратами, содерж. галопероксидазы, напр., эозинофилпероксидазу, или миелопероксидазу, альфа-аминок-ты (глицин, аланин, валин, лейцин, серин, треонин, тирозин и др.), перекиси, напр., H[2]O[2] и галогены. Препараты также назначают перорально, интраназально, ректально или местно при лечении инфекц. заболеваний

( 180) # 17О180
Автор(ы): Геращенко I. I., Вiэпсилонвський, Богомаз В. I.
Заглавие: Стабилизация протеолитических ферментов в растворах некоторых бис-четвертичных аммониевых соединений
Оригинальное заглавие: Стабiлiзацiя протеолiтичних ферментiв у розчинах деяких двочетвертинних амониэвих сполук
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.112-114
Ключевые слова: ферменты; аммоний соединения четвертичные

Реферат: Обнаружено стабилизирующее влияние этония и декаметоксина на р-ры протеолитич. ферментов в условиях повышенной т-ры и при воздействии конц. р-ра мочевины. Результаты работы могут служить основой для создания препарата с комбинир. лечебным действием. Украина, Iнст. хiмii поверхнi НАН Украiни

( 181) # 17О181ДЕП
Автор(ы): Вершинина О. А., Нехотяева Н. В., Шарипова М. Р.
Оригинальное заглавие: Щелочные фосфатазы бацилл
Язык: Рус.
Ключевые слова: ферменты; обзоры

Реферат: Щелочная фосфатаза широко используется в кач-ве модельного объекта для решения фундаментальных задач белковой химии и генетич. инженерии. Анализ лит-ры свидетельствует о том, что фермент изучается достаточно интенсивно. В обзоре обобщены данные лит-ры по х-ке щел. фосфатаз, продуцируемых различными видами бацилл. Основное внимание уделено биохимич. х-ке, а также структуре фермента и генов, обеспечивающих его синтез

( 182) # 17О182
Автор(ы): Sih John C.
Заглавие: Применение иммобилизованной липазы для получения препарата камптозар (CPT-11)
Оригинальное заглавие: Application of immobilized lipase in production of camptosar (CPT-11)
Язык: Англ.
Источник: J. Amer. Oil Chem. Soc. 11, 1996, т.73, стр.1377-1378
Ключевые слова: лекарственные препараты; ферменты

Реферат: Липаза, извлеченная из микроорганизмов Pseudomonas cepaica (Amano, PS-30), была иммобилизована на ЦТ и использована в орг. р-рителе для селективного ацилирования пр-ного спирта как промежуточного соед. Продукт ацилирования превращали в противораковый препарат камптозар (CPT-11). На каталитич. активность фермента оказывают влияние содержание воды и способ его сушки. Этот метод использован для получения препарата в большем масштабе при таком же кол-ве рециркулируемого фермента. Представлены схемы синтеза препарата. США, Chemical Process Research and Development, Pharmacia and Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan 49001

( 183) # 17О183П
Автор(ы): Silisch Peter, Bergmann Helmut
Заглавие: Лекарственное средство для терапии спида
Оригинальное заглавие: Arzneimittel zur Therapie von Aids
Ключевые слова: противовирусные вещества; противоопухолевые вещества

Реферат: Для лечения спида, осложненного опухолями, предложен биокомплекс термо- или хемоинактивированных форм ВК-RiV-препарата (р-ционные компоненты клеток, подвергнутых термич. воздействию), к-рый был описан ранее в кач-ве средства для лечения опухолевых и вирусных заболеваний (получение см. патент ФРГ 4238766)

( 184) # 17О184П
Автор(ы): Jiang Shibo, Lin Kang, Neurath A. Robert
Заглавие: Синтетические полипептиды в качестве ингибиторов ВИЧ-1
Оригинальное заглавие: Synthetic polypeptides as inhibitors of HIV-1
Ключевые слова: полипептиды

Реферат: Патентуется синтетич. метод ингибирования ВИЧ-1-инфекции или репликации. Метод заключается в местном применении эффективного кол-ва профилактич. антивирусной субстанции, содержащей полипептид с последовательностью аминок-т оболочке природного гликопротеина ВИЧ-1[111В] (фрагмент 600-862 или 637-666). Приведены последовательности аминок-т, а также данные испытания биол. активности субстанции

( 185) # 17О185П
Автор(ы): Patel Mahesh G., Gullo Vincent P., Schwartz Jerome
Заглавие: Способы и препараты для лечения инфекций типа ВИЧ-1
Оригинальное заглавие: Method and composition for treating HIV-Type 1 infections
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения инфекц. заболеваний, вызываемых ретровирусами, напр., ВИЧ-1. Предусматривается использование след. ф-лы ( I), их солей или эфиров, получаемых хим. или микробиол. синтезом из культуры Micromonospora sp. SCC 2217 ATCC 55064, к-рые вводят в различные лек. формы для перорального, парентерального или местного применения в сут. дозах ПОДОБН1-100 мг/кг

( 186) # 17О186П
Автор(ы): Ларин В. В.
Оригинальное заглавие: Метод извлечения тел
Ключевые слова: медицина

Реферат: Изобретение может быть использовано как в мед., так и в др. целях для извлечения тел из чего-либо. В методе извлечения тел с целью извлечения из крови вирусов, в том числе и ВИЧ, извлечения пораженных ВИЧ лимфоцитов из организма человека, а также извлечения из массы или масс тел, находящихся в жидкости, или сухих тел предлагается следующее: образуют из р-ра или р-ров кристаллы на телах, заряжая их положительно, или отрицательно, или смешано, если это необходимо разделяют в жидкости или в жидкостях электрич., или магнитным, или электромагнитным полями или какой-нибудь комбинацией полей тела с кристаллами на них на отдельные слои, охлаждают тела, извлекают те слои тел с кристаллами на них, к-рые необходимо, и р-ряют кристаллы, удаляют р-ренные кристаллизуемые в-ва, ненужную жидкость из массы или масс тел, снимают заряды с массы или масс тел, проводят все процедуры в герметично закрытых объемах без доступа ненужных газов и жидкостей

( 187) # 17О187П
Автор(ы): Koyama Nobuto, Kimizuka Fusao, Kato Ikunoshin
Заглавие: Полипептиды и способ их получения
Оригинальное заглавие: Polypeptides and method for preparing the same
Ключевые слова: полипептиды

Реферат: Патентуется способ получения полипептидов с последовательностью аминок-т X-Tyr-Leu-Tyr-Gln-Trp-Leu-Gly-Ala-Pro-Val-Pro-Tyr-Pro-Asp-Pro-Leu- Glu-Pro-Arg-Arg-Glu-Val-Cys-Glu-Leu-Asn-Pro-Asp-Cys-Asp-Glu-Leu-Ala-Asp-His-Ile-Gly-Phe-Gln-Glu-Ala-Tyr-Arg-Arg-Phe-Tyr-Gly-Pro-Val-X' (X, X'=связь, Lys; все аминок-ты L-конфигурации), являющихся аналогами человеческого остеокальцина. Способ заключается в использовании приемов микробиологии и методов генной инженерии

( 188) # 17О188П
Автор(ы): Engvall Eva, Sanes Joshua
Заглавие: Мерозин, кодирующие его нуклеиновые кислоты, фрагменты и их применение
Оригинальное заглавие: Merosin, nucleic acids encoding, fragments and uses thereof
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется гетеротримерный ламининовый препарат, представляющий собой структуру R-X-R' ( I; R=фрагмент полипептида мерозина; X=B[1]-фрагмент ламинина, S-ламинин; R'=B[2]-фрагмент ламинина), применяемый при опухолевых заболеваниях кожи. Приведены данные испытания биол. активности препарата, а также последовательности нуклеотидов и аминокислот

( 189) # 17О189П
Автор(ы): Schaltz David G., Oettinger Marjorie A., Baltimore David
Заглавие: Рекомбинация активирующего гена (RAG-1)
Оригинальное заглавие: Recombination activating gene (RAG-1)
Ключевые слова: гены

Реферат: Патентуется выделенный рекомбинантный активир. ген животного происхождения, применяемый при диагностике или терапевтич. целях. Приведены нуклеотидные последовательности

( 190) # 17О190П
Автор(ы): Karsten Uwe, Butschak Gunter, Haase Margit, Kiefer Margot
Заглавие: Моноклональные антитела к антигенам Томсона-Фриденрайха, получение и применение в диагностике опухолевых заболеваний
Оригинальное заглавие: Monoklonale Antikorper gegen das Thomsen-Friedenreich-Antigen, ihre Herstellung und ihre Verwendung zum Tu-mor-nach-we-is
Ключевые слова: лекарственные вещества; антитела; антигенам Томсона-Фриденрайха

Реферат: Предлагается способ получения моноклональных антител к антигену Томсона-Фриденрайха с помощью клонир. гибридных клеток. Способ основан на иммунизации лаб. животных (мышей) природным и синтетич. антигеном и послед. изоляции лимфоцитов. С помощью ПЭГ проводят слияние изолир. лимфоцитов с миеломными клетками. Полученную клеточную линию клонируют и используют для продуцирования антител, к-рые могут применяться для обнаружения ряда опухолей

( 191) # 17О191П
Автор(ы): Landry Donald W., Zhao Kang
Заглавие: Реагенты для генерирования поликлональных гидролитических антител против кокаина и его производных
Оригинальное заглавие: Reagents for generating a polyclonal hydrolytic antibody response against cocaine and the monoclonal hyrolytic antibodies against cocaine derived through these reagents
Ключевые слова: антитела

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I; R, R{1}, R{2}, R{3}=H, алкил или R, R{1}, R{3}=A, если R/R{1}/R{3}), являющиеся реагентами для генерирования поликлональных гидролитич. антител против кокаина и его пр-ных. Приведена схема синтеза I

( 192) # 17О192
Автор(ы): Щербак О. В.
Заглавие: Энтеральные пути введения инсулина: реальность или миф?
Оригинальное заглавие: Ентеральнi шляхи введення iнсулiну: реалii чи мiф?
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.139-141
Ключевые слова: инсулин; обзоры

Реферат: Обзор. Рассматриваются преимущества и недостатки энтеральных путей введения инсулина, в первую очередь перорального и ректального. Дается анализ современных научных достижений в этой перспективной области инсулинотерапии. Библ. 30. Украина, Фармакологич. комiтет МОЗ Украiни, Нац. мед. ун-т

( 193) # 17О193П
Автор(ы): Ekwuribe Nuochiri N.
Заглавие: Стабилизированные сопряжением полипептидные соединения, терапевтическая доставка и диагностические препараты, содержащие их, а также их метод получения и применения
Оригинальное заглавие: Conjugation-stabilized polypeptide compositions, therapeutic delivery and diagnostic formulations comprising same, and method of making and using the same
Ключевые слова: лекарственные вещества; полипептиды

Реферат: Патентуется способ лечения инсулинового дефицита у человека и др. млекопитающих, заключающийся в пероральном применении эффективных кол-в конъюгир. водор-римых стабильных инсулиновых композиций, представляющих собой инсулин, ковалентно связанный с физиологически совместимым полиэтиленгликолем, модифицир. гликолипидом. Приведены данные испытания биол. активности препаратов

( 194) # 17О194
Автор(ы): Миргородская О. А., Казанина Г. А., Миргородская Е. П., Шевченко А. А., Мальцев К. В., Мирошников А. И., Ройпсторфф П.
Оригинальное заглавие: Протеолиз проинсулина человека, катализируемый нативным, модифицированным и иммобилизованным трипсином
Язык: Рус.
Источник: Биоорган. химия 2, 1997, т.23, стр.91-97
Ключевые слова: ферменты

Реферат: С использованием ВЭЖХ и масс-спектрометрии изучен протеолиз рекомбинантного проинсулина человека нативным трипсином, трипсином, модифицир. сополимером винилпирролидона с акриловой к-той, и т. о. модифицир. трипсином, иммобилизованным на силохроме 1.5. Определены константы скоростей основных стадий гидролиза проинсулина нативным трипсином. Показано, что значения констант скоростей расщепления наиболее быстро гидролизуемых связей (образованных парами основных аминок-т) в проинсулине одного порядка с константами, найденными для гидролиза связей, образованных изолированным остатком лизина (Lys{7}) и остатками С-концевого кластера из четырех основных аминок-т в мелиттине. Установлено, что ковалентное связывание трипсина с сополимером не изменяет соотношения скоростей р-ций отдельных стадий гидролиза проинсулина, тогда как после иммобилизации модифицир. трипсина на силохроме образование инсулина-ArgArg, промежуточных форм деградир. проинсулина и desThr-инсулина идет с сопоставимыми скоростями. РФ, Ин-т цитологии РАН, с.-п., Ин-т биоорг. химии РАН, Москва, Ун-т г. Оденс, Дания

( 195) # 17О195П
Автор(ы): Cohen Margo P.
Заглавие: Лечение осложнений диабета с помощью соединений, активных в отношении фруктозил-лизинового фрагмента осахаренного альбумина
Оригинальное заглавие: Treatment of complications of diabetes with substances reactive with the fructosyl-lysine structure in glycated albumin
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ обнаружения и лечения поражений почек, глаз и сердечно-сосудистой системы диабетиков, вызванных отложением на пораженных участках ткани ингибирующего рост клеток осахаренного альбумина (ОА), образованного при конденсации углевода с аминогруппами на аминотерминальном участке белка или с эпсилон-аминогруппами остатка лизина в белке и имеющем в молекуле фрагмент дезоксифруктозиллизина. Патентуемый способ основан на введении в организм антител против ОА или др. аналогич. молекул, специфически связывающихся с ОА. Отмечается также, что антитела против ОА являются эффективным средством, предупреждающим выработку почечными клетками коллагена IV типа

( 196) # 17О196П
Автор(ы): Frank Bruce H., Prouty Walker E., Heiney Richard E., Walden Mark R.
Заглавие: Способ превращения предшественника человеческого инсулина в инсулин
Оригинальное заглавие: Process for transforming a human insulin precursor to human insulin
Ключевые слова: инсулин

Реферат: Запатентован способ превращения предшественника человеческого инсулина, напр., человеческого проинсулина (ПРИН), в инсулин. Способ основан на обработке водн. р-ров, содерж. 20 мМ ПРИН, трипсином (соотношение к ПРИН 1:20-1:250000) и карбоксипептидазой В (соотношение к ПРИН 1:10-1:5000) в присутствии 0,1-2 М (в расчете на 1 моль ПРИН) ионов металла (Ni, Ca, Ba, Zr, Mg). Соотношение трипсин : карбоксипептидаза составляет 1:1-10:1

( 197) # 17О197П
Автор(ы): Belizard Yves, Descamps Vincent, Perricaudet Michel, Valnchenker William
Заглавие: Способ получения лекарственных препаратов in vivo
Оригинальное заглавие: Compositic n pour la production de produita therapeutiques in vivo
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения терапевтич. продукта in vivo. Изобретение относится к области клеточных соед., предназначенных для имплантации in vivo и позволяет обеспечить пролонгир. действие и контролировать терапевтич. субстанцию. Клетки изменяются благодаря рекомбинантному аденовирусу, содерж. последовательность АДН, закодир. для терапевтич. продукта на геле, на к-ром укреплены клетки (фибропласты, гепатоциты, миобласты и др.)

( 198) # 17О198П
Автор(ы): Bayol Alain, Breul Thierry, Dupin Patrice, Faure Phillippe
Заглавие: Устойчивые лиофилизированные препараты, содержащие белки: киты и лекарственные формы
Оригинальное заглавие: Formulation stable lyophilisee comprenant une proteine: kit de dosage
Ключевые слова: лекарственные формы; гормоны; ферменты

Реферат: Описан способ получения лиофилизир. препаратов, содерж. биол. активные белки (гормоны, ферменты, цитокины), маннит и сорбит. Установлено, что стабильность препаратов, их р-римость и физ.-хим. св-ва зависят от конц-ии сахарных спиртов и величины рН буф. р-ра, к-рый использовали для р-рения активного ингредиента перед лиофилизацией

( 199) # 17О199П
Автор(ы): Nixon Jon C., York Billie M.
Заглавие: Использование фактора переноса бета-3 для предупреждения или замедления образования фистул при хирургическом лечении глаукомы
Оригинальное заглавие: Use of TGF-бета3, to prevent or retard fistula closure following glaucoma filtration surgery
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ ускоренного заживления ран стекловидного тела и прилегающих тканей после хирургич. вмешательства по поводу глаукомы. Предусматривается использование водн. или буф. р-ров, гелей, коллагеновых ПЛ и др. препаратов, содерж. 0,01-100 мкг/мл факторе переноса бета-3 на операц. поле

( 200) # 17О200П
Автор(ы): Newman Jack, Farb David L.
Заглавие: Очистка фактора Виллебранда аффинной хроматографией
Оригинальное заглавие: Burification of von Willebrand factor by affinity chromatography
Ключевые слова: факторы био

Реферат: Описан способ очистки и повышения терапевтич. активности фактора Виллебранда. Пример. Через колонку с агарозой пропускают р-р криопреципитата плазмы крови, колонку промывают 4 объемам буф. р-ра (0,15 M NaCl, 0,1 M лизина и 0,02 M гистидина) при pH 7, затем вымывают 2 объемами 0,025 M CaCl[2] и 2 объемами NaSCN, 450 мл элюата диализуют 18 г против 5 л 0,05 M NaCl и 10 мМ гистидина, р-р нагревают 4 ч при 45{°}, при этом специфич. активность белка возрастает с 0,1 до 15 ед/мл. Дальнейшая очистка фактора на колонке с Сефадексом G-25 повышает его активность до 62 ед/мл

( 201) # 17О201П
Автор(ы): Chao Francis, Chao S. Michael, Chao S. Mark, Chao S. Lorraine
Заглавие: Ингибирование процесса связывания тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Inhibition of platelet binding
Ключевые слова: антигемостатические вещества; фосфолипиды

Реферат: Патентуется способ ингибирования процесса связывания тромбоцитов, используемый для эффективного лечения атеросклероза и др. сердечно-сосудистых заболеваний, облегчения ангиопластии и т. п. Способ основан на изменении структуры тромбоцитов рекомбинантными методами генной инженерии, или введении в тромбоциты фосфолипидов или глицеропротеинов, выделенных из тромбоцитарных мембран

( 202) # 17О202П
Автор(ы): Bull Brian S., Levine Robert A., Wardlaw Stephen C.
Заглавие: Определение индекса воспаления измерением уровня фибриногена и гематокрита или гемоглобина в цельной крови
Оригинальное заглавие: Determination of an individual's inflammation index from whole blood fibrinogen and hematocrit or hemoglobin measurements
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется точный способ определения индекса воспаления (ИВ) и диагностики ревматоидного артрита и родственных заболеваний. Способ основан на измерении уровня фибриногена и гематокрита или гемоглобина в цельной крови человека, с послед. вычислением ИВ по ф-ле ИВ- a(f)+b(h)+c, где f=уровень фибриногена/фибрина в анализируемом образце, h=уровень гематокрита или гемоглобина, a, b и c - эмпирически выведенные константы, равные соотв. 0,154, 1,667 и 42

( 203) # 17О203
Автор(ы): Плотников В. М.
Оригинальное заглавие: Антибластическая активность иммуноконъюгатов препаратов платины и 6-меркаптопурина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.43
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; платина

Реферат: Проведено сравнит. изучение антибластич. активности конъюгатов человеческого гамма-интерферона с известным цитостатиком цисдихлордиаминплатиной (цисДДП) и новым бифункциональным комплексом платины и антиметаболита 6-меркаптопурина (Pt-6-МП). Содержание платины в конъюгатах определено методом нейтронно-активац. анализа. В кач-ве тест-систем использовали лейкозные клетки К-562, р-цию бласттрансформации лимфоцитов, лейкоз Раушера и карциному Эрлиха. Установлена более высокая дозозависимая цитостатич. активность иммуноконъюгатов Pt-6-МП (подавление пролиферации опухолевых клеток 70-95% в интервале конц-ии препаратов 0,01-1 мг/мл). При этом в экспериментах на мышах BALB/c не отмечено развития побочного лейкодепрессивного действия конъюгатов цитостатич. соединений, что свидетельствует об их низком гематотоксич. влиянии. Полученные результаты могут способствовать созданию более селективных схем антибластомной иммунохимиотерапии. РФ, НИЛ биомед. моделирования ТНЦ РАМН, Томск

( 204) # 17О204П
Автор(ы): Kossovsky Nir, Bunshan Rointain F.
Заглавие: Биологически активные препараты, имеющие нанокристаллическое ядро
Оригинальное заглавие: Biologically active compositions having nanocrystalline core
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуются лек. формы, обладающие противовирусным действием. Препараты содержат "ядро" диам. ПОДОБН 100-1000 нм, содерж. металлы (Cr, Ru, Fe, Zn, Se, Ni, Au, Ag, Pt) или SiO[2], Al[2]O[3], SnO[2] и др. или полимерные материалы - найлон, нитроцеллюлозу, полистирол. Вокруг "ядер" наслаивают рассчитанные кол-ва биологически активных в-в - пептидов, белков, ферментов, гормонов, антигенов, антител и др., обладающих иммунологич. активностью, к-рые при контакте с вирусами необратимо связываются с их ДНК или РНК и приводят к инактивации этих вирусов

( 205) # 17О205П
Заглавие: Способ определения состава лекарственного вещества
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Ermittlung der Arzneimittelzusammeusetzung
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен метод определения состава лек. средства в зависимости от наличия следов элементов в различных пробах человеческого организма (волосы, кровь, плазма крови, моча), в к-рых не установлены симптомы недостатка элементов и нет токсич. изменений. Определение проводится, чтобы выяснить влияние минер. состава тканей и физиологич. жидкостей на заболевание (опухоли, атеросклероз, ревматоидный артрит). Определяют конц-ию следов элементов и/или минер. в-в, определяют их избыток или недостаток, определяют их необходимое кол-во в лек. средстве и соотв-щая дозировка

( 206) # 17О206П
Автор(ы): Афанасьев В. В., Лукин В. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения экстрапирамидного синдрома при остром отравлении галоперидолом
Ключевые слова: болезни

Реферат: Предложен способ лечения экстрапирамидного синдрома при остром отравлении галоперидолом путем введения лек. средства, отличающийся тем, что вводят рибоксин в дозе 1200-1600 мг внутривенно однократно и затем капельно на 5% р-ре глюкозы в дозе 1600 мг в течении 2-2,5 ч

( 207) # 17О207П
Автор(ы): Максимов Ю. М., Шрамко Л. У., Дорфман А. Г., Быстрицкий А. Л., Кифус Ф. В.
Оригинальное заглавие: Способ аспирационно-промывного лечения гнойных полостей
Ключевые слова: терапия

Реферат: Патентуется способ аспирационно-промывного лечения гнойных полостей, включающий форсир. отмывание полости принудит. движениями промывной жидкости, отличающийся тем, что форсир. отмывание полости осуществляют после ее заполнения и промывной жидкости придают возвратно-поступат. движение дополнит. объемом жидкости в замкнутом контуре

( 208) # 17О208П
Автор(ы): Brunke Reinhold
Заглавие: Смесь для определения переносимости кожей химических соединений
Оригинальное заглавие: Gemisch zur Feststellung der Hautvertraglichkeit von chemischen Verbindungen
Ключевые слова: лекарственные вещества; химические соединения

Реферат: При разработке стандартов на лек. в-ва определяют переносимость хим. в-в организмом в опытах не животных, клеточных культурах или микроорганизмах. В области косметики опыты на животных должны быть запрещены. Предложена смесь для установления переносимости хим. соед. кожей (смесь А). Смесь А содержит белки, фрагменты белков или гидролизаты белков (кератин, коллагены, эластины, экстракты органов и растит. белки), сахара (гиалуроновые к-ты, гликозамингликаны, протеогликаны), липиды (сфинголипиды и/или фосфолипиды, гликолипиды), а также неионные эмульгаторы и стабилизаторы. Смесь А применяется в форме суспензии состава (вес.%): белки, 0,1-2; липиды, 0,1-0,5; сахара, 0,01-4; вспомогат. в-ва, 0,1-2. При испытании лек. состава каждый компонент состава в водном р-ре (3%) помещают в пробирку, добавляют р-р разработанной смеси А и сравнивают пробу с образцом р-ра смеси, не содержащим тестируемого реагента, уменьшение помутнения пробы означает, что в-во имеет раздражающее действие. Результаты пробы сопоставимы с данными, полученными при испытании переносимости 5%-ного р-ра в-ва на глазах кролика

( 209) # 17О209П
Автор(ы): Kaiser Brigitte
Заглавие: Препарат для очистки кожи
Оригинальное заглавие: Peeling-Praparat
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: Предложен препарат для очистки кожи мягким шелушением, содержащий измельченную целлюлозу в кол-ве 5-30 вес.% с размером частиц 100-500 мюm и 0,1-3 вес.% салициловой к-ты. Пример состава крема (вес.%): триглицерид каприловой к-ты, 9; минер. масло, 6; полисорбат 60, 3,5; глицерилстеарат/PEG-100-стеарат, 5; цетилстеариловый спирт, 2; изопропилпальмитат, 7,5; порошок целлюлозы (DAB 8, размер частиц 300 мюm), 9; глицерин, 3; карбоксил-содержащий полимер, 0,1; салициловая к-та, 0,3; каприлглюкозид, 1,2; NaOH, 0,02; полиэтиленовый порошок, 1,5; консервант, 0,15; парфюмерные добавки, краситель, q. s.; вода до 100

( 210) # 17О210П
Автор(ы): Furminger Ian, Sizer Philip
Заглавие: Лекарственные препараты, содержащие оксид дейтерия
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical compositions with deuterium oxide
Ключевые слова: вакцины

Реферат: Предложены противовирусные вакцины в виде суспензий или р-ров, устойчивые при длит. хранении. В кач-ве акт. ингредиентов в препараты вводят белки (ферменты, антитела, интерлейкины, антигены, факторы роста) или нуклеиновые к-ты - ДНК или РНК, а в кач-ве стабилизаторов - рассчит. кол-ва моно, -ди- или трисахаридов, K[2]HPO[4], KH[2]PO[4], глутаминовую к-ту или ее соли. Для р-рения ингредиентов используют обычную или тяжелую воду

( 211) # 17О211П
Автор(ы): Bower Benjamin S.
Заглавие: Способ получения водных растворов, обогащенных эндоглюканазой-III и ксиланазой, с использованием низших спиртов и органических солей
Оригинальное заглавие: Method for preparing an aqueous solution enriched in both EG-III & xylanase using a low molecular weight alcohol and an organic salt
Ключевые слова: ферментные препараты; лекарственные формы; спирты; соли

Реферат: Патентуется способ избират. обогащения водн. р-ров эндоглюконазами, продуцируемыми штаммами Trichoderma катализирующими процесс превращения целлюлозы в глюкозу и используемых для гидролиза хлопкового волокна или др. материалов в щел. среде. Способ предусматривает осаждение при pH 7-9,5 из р-ра клеточных белков при добавлении рассчитанных кол-в низш. спиртов (MeOH, EtOH, PrOH) и орг. солей, напр., ацетатов Na или Zn, бензоата Na и т. д. и послед. хр-фич. очистку растворов

( 212) # 17О212П
Автор(ы): Aigner Rudolf, Maier Guillermo, Muller Rainer, Seitz Hubert
Заглавие: Способ получения очищенных растворов бетаинов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von waSSrigen Be-ta-in-lo-sun-gen
Ключевые слова: моющие средства; бетаины

Реферат: Предлагается способ получения водн. р-ров бетаинов ф-лы RR{1}R{2}N{+}(CH[2])[n]COO{-} ( I, R=C[6]-C[22]-алкил, CH[2]CH[2]NHC(O)C[6]H[13] и др.; R{1} и R{2}=C[1]-C[4]-алкил, CH[2]CH[2]OH, (CH[2])[3]OH и др.; n=1,2 или 3), к-рые могут применяться для приготовления моющих средств, хорошо переносимых кожным покровом. Водн. р-ры I получают кватернизацией соотв-щих трет. аминов при обработке омега-галогенкарбоновой к-той и водн. щелочью в водн. среде. Кватернизацию можно проводить непрерывно в двух- или трехкаскадном реакторе, что позволяет получать р-ры I высокой чистоты и с высокими выходами

( 213) # 17О213П
Автор(ы): Weischer Carl Heinrich, Oestreich Wolfgang
Заглавие: Новые производные ацетилсалициловой кислоты для лечения воспалительных и болевых состояний, а также для профилактики и лечения тромбозов
Оригинальное заглавие: Neue Acetyl-Salicylsaure-Derivate zur Bekampfung von Entzundungs- und Schmerzzustanden zowie zur Throm-bo-sep-rop-hy-la[-xe und -therapie
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества; антигемостатические вещества

Реферат: Предлагаются лек. и косметич. средства для обработки воспалений мочевых путей (напр., циститов и вагинитов), кожных заболеваний (напр., солнечных ожогов, себорреи, перхоти, экзем, пиодермитов и т. д.), ренитов, ларингитов, бронхитов, колитов и т. д. на основе эфиров ацетилсалициловой к-ты и токоферолов или их солей. Пример шампуня для мытья головы (в г): 2 эфира ацетилсалициловой к-ты, 4,95 К-соли продукта конденсации лауриновой к-ты и белкового гидролизата, 1 аркозида жирных к-т пальмового масла и метилтаурина, 1 аркозида жирных к-т пальмового масла и триэтаноламина, 0,7 Na-соли продукта конденсации ундециленовой к-ты и белкового гидролизата

( 214) # 17О214П
Автор(ы): Wolfram L., Woodbridge G. Wenke
Заглавие: Препараты и способы для временной окраски волос с помощью комплекса водорастворимого меланина и катионных веществ
Оригинальное заглавие: Compositions and method for temporarily coloring hair using a complex of water soluble melanin and a cationic material
Ключевые слова: косметические препараты

Реферат: Патентуются стабильные гомогенные эмульсии или суспензии для окраски волос, не нарушающие их структуру. Препараты содержат смесь (1:4-10:1) водор-римого меланина и катионных в-в (ПАВ, полимеры или их соли, напр., СПЛ винилпирролидона и диметаламино этилметакрилата), а также различные загустители, солюбилизаторы, стабилизаторы, р-рители, консерванты и др. вспомогат. средства. Препараты наносят на волосы на ПОДОБН 2-50 мин. (5-30 мин.)

( 215) # 17О215П
Автор(ы): Pereira Abel G., Gallagher Kevin F., Abend Phillip G., Carson John C.
Заглавие: Неводные местные препараты для смягчения кожи
Оригинальное заглавие: Non-aqueous emollient compositions for topical application
Ключевые слова: дерматологические вещества; дикарбоновые кислоты

Реферат: Патентуется водный и неводный местный препарат для смягчения кожи, содерж. 3-20% одного или неск. активных ингредиентов и 3-20% алкоксилир. эфира (АЭ) алифатич. или ароматич. дикарбоновой или трикарбоновой к-ты ф-лы [ I, где R{1}=OH или (OCH[2]CH[2])[x](OCHMeCH[2])[y]OR{1} (x и y=0, 1-100); R{2} - насыщ или ненасыщ., замещ. или не замещ. алифатич. или ароматич. радикал жирн. ряда C[8]-C[22]], к-рый обладает высокой способностью смягчать кожу и к-рый получают р-цией этерификации дикарбоновой или трикарбоновой к-ты алкоксилир. алкоголем жирн. ряда. Отмечается, что в составе пат. препарата ПОДОБН 25% основы, также проявляющей смягчающие св-ва (минер. масло, вазелин и др.), м. б. заменено АЭ. Отмечается, что в кач-ве активного компонента м. б. применены увлажнители кожи, в-ва защищающие ее от солнечных лучей, пленкообразователи, антисептики и др. Рецептура может содержать также ПАВ ионного и не ионного типа, красители, консерванты, отдушки и т. д. Пример состава лосьона для рук (в %): при нагревании до 75{°} смешивают 3,5 инкроквата TMS (метосульфата бегенилтримония в цетеариловом спирте и полаваксе), 3,0 полавакса, 1,0 стеарилового спирта, 5,0 три-полипропиленгликоль-миристилцитрата, 3,0 минер. масла, 4,0 вазелина. В полученную массу вводят смесь 74,5 деминерализир. воды и глицерина, нагревают до 75{°}, охлаждают до 45{°}, добавляют 1,0 гермабена II (консервант на основе диазолидинилмочевины, метилпарабена и пропилпарабена), после чего препарат охлаждают до 20{°}

( 216) # 17О216П
Автор(ы): Демина Н. П., Аллахвердов Г. Р., Матковская Т. А.
Оригинальное заглавие: Средство для депиляции волос
Ключевые слова: косметические препараты

Реферат: Предложено средство для депиляции, включающее канифоль, растит. масло и целевую добавку, отличающееся тем, что в кач-ве целевой добавки используют ангидрид бутендикарбоновой к-ты при следующем количеств. содержании компонентов, мас.%: канифоль 60,0-85,0; ангидрид бутендикарбоновой к-ты 1,0-8,0; косточковое или растит. масло 14,0-32,0

( 217) # 17О217П
Автор(ы): Striopling Gert-Lothar, Busch Peter
Заглавие: Применение эфиров угольной кислоты в качестве антивспенивателей для эмульсий
Оригинальное заглавие: Verwendung von Kohlensaureestern als Scha-um-be-kamp-fungs-mit-tel in Emulsionen
Ключевые слова: противовспениватели; угольная кислота; лекарственные формы

Реферат: Предлагают применение эфиров ф-лы RO(C[2]H[4]O)[n]CO-(OC[2]H[4])[m]OR{1} (R=алкил C[1]-C[22]; R{1}=алкил C[1]-C[8]; n= 2-20 и m=0 или n=m=2), жидкие при <25{°} (лучше <10{°}) в кач-ве антивспенивателей для косметич. и фармац. эмульсий. Пример. Смесь 191,5 кг 4-хкратно этоксилир. октан-1-ола, 43,8 кг диметилкарбоната и 590 г MeONa (в виде 30%-ного р-ра в MeOH) нагревают при перемешивании до 65-70{°}, затем нагревают до 140{°} со скоростью 15{°}/ч, отгоняя MeOH и избыток диметилкарбоната, остаток выдерживают 2 ч при 140{°} в вакууме водоструйного насоса, охлаждают до 90{°}, прибавляют 2,4 кг отбельной земли (тонзил), перемешивают еще 1 ч при 90{°}, фильтруют и получают жидк. продукт с гидроксильным числом 22

( 218) # 17О218П
Автор(ы): Kikuchi Tetsuro, Tottori Katsura, Ishikawa Shinichi, Masuda Yoshito
Заглавие: Масляная эмульсия
Оригинальное заглавие: Fatty emulsion
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Запатентована рецептура и способ получения масляной эмульсии пр-ных 2,3-дигидро-1H-индена ф-лы ( I, где R-R{3}=низш. алкил; R{4}=низш. алкоксил; A=низш. алкилен), пригодная для внутривенного введения при церебральной гипоксии, амнезии, при гипоксии в результате отравления цианидами, а также для профилактики аритмии и заболеваний сердца, вызванных недостатком кислорода. Патентуемая рецептура содержит I в масляной фазе, представленной природными (соевое, оливковое, рапсовое, касторовое и т. д.) или синтетич. (триглицериды с различной длиной цепи) маслами, взятыми в соотношении 0,01-1 ч I на 100 ч масла. Эмульсия может содержать также 5-25 ч эмульгатора, стабилизаторы, изотонич. средства, в-ва, контролирующие величину pH, и воду. В процессе получения I и масло тщательно перемешивают, смесь нагревают до полной гомогенизации и затем добавляют воду, эмульгаторы, стабилизаторы и др. добавки. Пример состава масляной эмульсии (в г): 1-[4-(3-метоксифенил)-1-пиперазинил]ацетиламино-2,3-дигидро-7 -гидрокси-2,2,4,6-тетраметил-1H-индена 0,06; соевого масла 20; яичного лецитина 1,2; глицерина 2,25; NaOH необходимое кол-во; воды для инъекций до 100

( 219) # 17О219
Автор(ы): Процюк Р. Г., Процюк Р. Р.
Заглавие: Обоснование введения стрептомицина в ультразвуковых аэрозолях при лечении больных туберкулезом легких
Оригинальное заглавие: Обгрунтування введення стрептомщину в ультразвукових аерозолях при лiкуваннi хворих на туберкульоз легень
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.124-126
Ключевые слова: болезни

Реферат: Ингаляции ультразвуковых аэрозолей (УЗА) стрептомицина сульфата обеспечивают повышение его конц-ии в нормальных тканях легких и очагах поражения (стенка каверны, туберкулемы) в 8,3 раза и на более продолжит. сроки, чем после внутримышечного введения. Относительно более низкие конц-ии препарата в крови (в 2,3 раза) после введения в УЗА, чем после внутримышечного введения, являются профилактикой побочных р-ций токсич. характера на органы слуха, печень, почки и обусловливают преимущество данного метода введения при нарушении ф-ции этих органов. Создание более высоких и сохраняющихся на протяжении более длит. времени конц-ий препарата в нормальной легочной ткани и органах воспаления является обоснованием для применения УЗА стрептомицина сульфата в комплексном лечении больных туберкулезом легких. Украина, Украiнський державний мед. ун-т iм. О. О. Богомольця

( 220) # 17О220П
Автор(ы): Мохова И. В., Некрасова В. Б., Фрагина А. И.
Оригинальное заглавие: Лосьон для укрепления ногтей
Ключевые слова: косметические препараты

Реферат: Предложен лосьон для укрепления ногтей, содержащий сп., мягчитель эпидермиса, коллаген, эфирное масло и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит конц-т минер. ламинарии, водный экстракт осиновой коры, медное пр-ное хлорофилла и лимонит, в кач-ве эфирного масла - эфирное хвойное масло при следующем соотношении компонентов, мас.%: сп. 25-35; конц-т минеральный ламинарии 3,5-6,5; медное пр-ное хлорофилла 0,45-0,55; водный экстракт осиновой коры 0,15-0,25; эфирное хвойное масло 0,15-0,25; коллаген 0,15-0,25; лимонит 0,15-0,25; мягчитель эпидермиса 0,15-0,25; вода остальное

( 221) # 17О221П
Автор(ы): Rawlings Anthony, Zhang Kelly H., Kosturko Richard
Заглавие: Препарат для усиления продуцирования жира в коже
Оригинальное заглавие: Composition for enhancing lipid production in skin
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: Патентуется местный препарат (лосьоны, мази, аэрозоли) для профилактики и борьбы со старением кожи, образованием морщин и ее шелушением. Препарат содерж. 0,0001-50% L-серина или N-ацетил-L-серина в комбинации с 0,0001-50% тиолана или 5-содерж. простого эфира, увеличивающим продуцирование в коже сфинголипидов. В кач-ве носителя в патентуемом препарате применяют смесь низко- и высоковязких силиконов, выпускаемых, напр., Дженерал Электрик Ко под названием виказил SE и SF. Кроме того препарат может содержать ср-ва, улучшающие физ. х-ки препарата, в-ва, защищающие кожу от солнечных лучей, смягчающие ее и др. добавки. Пример рецептуры лосьона (в %): N-ацетилсерина 10, минер. масла 4, альфа-липоевой к-ты 1, брий 56 (цетиловый спирт ПОЭ) 4, цетилового спирта 4, триэтаноламина 0,75, бутан-1,3-диола 3, ксантаноновой смолы 0,3, консерванта 0,4, отдушки необходимое кол-во, бутилир. гидрокситолуола 0,01, воды до 100

( 222) # 17О222
Автор(ы): Буцька В. e., Гриценко О. М., Шевченко Ю. М.
Заглавие: Энтеросгель как формообразователь для лекарственных препаратов разного назначения
Оригинальное заглавие: Ентеросгель як формоутворювач для лiкарських препаратiв рiзного призначення
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.132-133
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Проведено биофармац., микробиол. и хим.-аналитич. исследование иммобилизованных лек. препаратов на основе сорбента "энтеросгель". В результате предложены гидрогели полиметилсилоксана с лек. в-ми различного терапевт. назначения. Украина, Киiвська мед. академiя пислядипломноi освiти

( 223) # 17О223П
Автор(ы): Bahr Bradley C., Legrow Gary E., Katsoulis Dimitris E., Smith Janet M.
Заглавие: Способ получения прозрачных антиперспирантных гелей
Оригинальное заглавие: Method of making clear antiperspirant gels
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения гелей против пота смешением 0,1-25% порошка, микрокапсул или р-ра вяжущего соед., напр., орг. или неорг. соли Al или Zr (коэф. рефракции 1,48-1,53), 0,1-10% гелеобразующей 12-гидроксистеариновой к-ты и 30-98% смеси ароматич. силикона, напр., метилфенилполисилоксана (МФПС), тетраметилтетрафенилтрисилоксана, дифенилтетраметилдисилоксана и др. с летучим силиконом, напр., гексаметилдисилоксаном, (т. пл. 99,5{°}), октаметилтрисилоксаном (т. пл. 152{°}), гексаметилциклотрисилоксаном (т. пл. 133{°}), октаметилциклотетрасилоксаном (т. пл. 171{°}) и декаметилциклопентасилоксаном (т. пл. 205{°}). Пример. 5,98 г МФПС (коэф. рефракции 1,46) смешивают с 6,22 г тетраметилтетрафенилтрисилоксана. К образовавшейся р-ционной массе с коэф. рефракции 1,510 добавляют 0,6 г 12-гидроксистеариновой к-ты и нагревают до гомогенизации, после чего вводят 3,2 г микрокапсул хлоргидрата Al, охлаждая льдом, и получают гель, имеющий 240 ед. мутности, определяемой нефелометрически

( 224) # 17О224П
Автор(ы): Soudant Etienne, Nadaud Jean-Francols
Заглавие: Способ лечения ожирения и средства с этим эффектом
Оригинальное заглавие: Procede pour lutter contre l'adiposite et compositions utilisables a cet effet
Ключевые слова: лекарственные вещества; теофиллин; кофеин; никотиновая кислота

Реферат: Патентуется способ лечения и профилактики ожирения с целью получения косметич. и терапевтич. эффектов похудания. Способ заключается в местном воздействии по крайней мере одного в-ва или соед., способного тормозить усвоение глюкозы или стимулировать липолиз. В кач-ве стимуляторов могут быть теофиллин, кофеин, теобромин, пр-ные никотиновой к-ты и др. Используются различные лек. формы: мази, гели, эмульсии. Пример мази (г): озокерит 10, изопропилпалмитат 10, вазелин 15, консервант 0,2, антиоксидант 0,3

( 225) # 17О225П
Автор(ы): Измайлов Г. А., Измайлов С. Г., Резник В. С., Горбунов С. М., Зуев Ю. А., Гильмутдинов И. Г.
Оригинальное заглавие: Лекарственное средство для лечения старческих, диабетических и лучевых длительно незаживающих ран
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется лек. средство для лечения старч., диабетич. и лучевых длительно не заживающих ран, содержащее действующее средство и основообразующее, отличающееся тем, что в кач-ве действующего средства оно содержит N-(бета-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-2 ( I), а в кач-ве основообразующего - вазелино-ланолиновую смесь при соотношении компонентов, мас.%: I, 5-10, ланолин безводный 40-45, вазелин мед. остальное

( 226) # 17О226П
Автор(ы): Sakai Kirk
Заглавие: Крем, содержащий эритромицин
Оригинальное заглавие: Erythromycin cream
Ключевые слова: дерматологические вещества; антибиотики; лекарственные формы

Реферат: Патентуются стабильные кремы для местного применения, предназначенные для лечения дермальных микробных инфекций. Крем содержит от 3 до 4 вес.% эритромицина, эмульгир. в смеси полисилоксана, 11-12 вес.% сп., ПОДОБН 50 вес.% воды и эмульгаторов. Крем стабилен не менее 3-х месяцев при обычной т-ре. Пример. Крем получен при смешении след. компонентов (вес.%): а) водная фаза: дистил. вода 53,13; карбомер 0,200; ксантановая смола 0,200%; пропиленгликоль 3,00х; диметикон кополиол 1,00х; ди-N-соль ЭДТА 0,05; метилпарабен 0,300; триэтаноламин 0,200 и вода 1,00x; б) масляная фаза: минер. масло 6,75х; циклометикон 3,00x; диметикон 1,25х; стеариловый спирт 5,40x; стеарет-21 5,40х; стеарет 3,60х; цетилфосфат диэтаноламина 0,30x; бутилпарабен 0,07х; в) р-р: растворитель/разбавитель SD спирт 40 12,00х; эритромицин 3,15х. Приведена методика получения крема

( 227) # 17О227П
Автор(ы): Евсеенко Л. С., Каплан Е. Я., Каляев Г.И., Шалатилова А. Г., Бурлакова Е. Б., Мороз А. Ф., Асоян К. В., Ершов В. В., Барсель В. А., Плеханова Л. Г.
Оригинальное заглавие: Крем для питания, защиты и предотвращения старения кожи
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется крем для питания, защиты и предотвращения старения кожи, содержащий натуральный жир, консервант, глицерин, водно-спиртоглицериновый экстракт растений, отдушку, пр-ные многоатомных спиртов, эмульгатор и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит пр-ные пространственно-затрудненных фенолов 4-метил-2,6-ди-третбутилфенол или 4-гидрокси-3,5-ди-трет бутилфенилпропионовую к-ту, а в кач-ве водно-спиртоглицеринового экстракта содержит экстракт крапивы и/или шиповника, и/или календулы, и/или женьшеня, и/или ромашки, и/или элеутерококка, и/или тысячелистника при следующем соотношении компонентов, мас.%: пр-ное пространственно-затрудненных фенолов 0,5-5,0, натуральный жир 11,0-22,5, водно-спиртоглицериновый экстракт растений 1,5-6,5, пр-ные многоатомных спиртов 2,0-23,0, глицерин 4,0-10,0, отдушка 0,3-1,0, консервант 0,1-0,7, эмульгатор 7,0-12,0, вода - остальное

( 228) # 17О228П
Автор(ы): Lajoie M. Stephen, Winston Anthony E.
Заглавие: Способ получения сверхтонкого порошка бикарбоната натрия
Оригинальное заглавие: Ultrafine sodium bicarbonate powder
Ключевые слова: натрий бикарбонат

Реферат: Патентуется способ получения сверхтонкого (размер частиц менее 2 мкм) порошка бикарбоната щел. металла (Na, K или их смеси), обладающего улучшенными дезодорирующими св-вами, пригодного для получения средств личной гигиены, улучшающего эстетич. вид кремов, мазей, лосьонов, гелей, мазей и др. лек. форм, улучшая их антибактериальные и фунгицидные св-ва. Сверхтонкий порошок бикарбоната щел. металла в виде моноклинич. кристаллов с площадью ПВ, равной 5-12 м{2}/г, и свободной объемной плотностью 0,07-0,5 г/см{3} получают обработкой водн. р-ра бикарбоната смешиваемым с водой орг. р-рителем (MeOH, сп., ТГФ, ац., ДМФ и т. д.). Полученную массу перед отделением кристаллов можно насытить газ. СО[2]. Сверхтонкий порошок м. б. получен также высушиванием распылением при 80-160{°} разб. водн. р-ров бикарбоната

( 229) # 17О229П
Автор(ы): Stasiewski Senay
Заглавие: Лекарственное средство
Оригинальное заглавие: Arzneimittel
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагают лек. средство местного применения для лечения облысения, содержащее 10-40 вес.% окислителя (напр., соли или эфиры азотной к-ты), 40-80 вес.% чеснока и 5-10 вес.% NaCl; либо 75 вес.% нитрата K, 15 вес.% порошка С и 10 вес.% серы; либо 50-60 вес.% хлората К, 4-7 вес.% серы, 1-4 вес.% хлората К и/или MnO[2], 15-25 вес.% стеклянной муки или силикагеля, или мела и 10 вес.% связующего

( 230) # 17О230П
Автор(ы): Anaebonam Aloysius O., Fawzy Abdel A., Clemente Emmett
Заглавие: Порошок терфеналина для перорального введения
Оригинальное заглавие: Terfenadine oral powder
Ключевые слова: антигистаминные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется состав рецептуры свободно текучего порошка терфенадина ( I) - известного антигистаминового ср-ва, к-рый м. б. хорошо диспергирован в пищ. продуктах и водн. жидкостях, отличается улучшенной эффективностью и не агломерирует даже в полости рта. Рекомендуемый для пациентов, испытывающих затруднения при глотании таблеток или пилюль, порошок состоит из смеси 1-20% микронизир. I (100% частиц имеет размер менее 10 мкм, а 85% частиц - менее 5 мкм) и 0,2-10% блок-СПЛ ПЭО-полипропиленоксид-ПЭО с ГЛБ, равным 24, играющим роль смачивающего агента, к-рый распределен в высушенном распылением сорбите (СБ) при отношении I:СБ=1:10. Патентуемая рецептура содержит также ПВП (отношение ПВП:СБ=1:10-1:4), смесь микрокристаллич. Ц и КМЦ-Na (отношение Ц:СБ=1:10) и отдушку. Пример. 30 г микронизир. I и плюроник-полиол F-68 медленно перемешивают в течение 5 мин, затем добавляют 300 г быстро р-римого СБ, отсеянного по ситу 60 меш, и снова перемешивают в течение 5 мин., после чего вводят 30 г авицеля CL-611, 50 г ПВП, 200 г мальтодекстрина и 375 г мелкой гранулир. фруктозы и массу снова перемешивают 10 мин, получая гомогенный, свободно текучий порошок I, к-рый расфасовывают по 2 г на 1 прием

( 231) # 17О231П
Автор(ы): Burdzy Elisa
Заглавие: Косметические составы для небелой пигментированной кожи
Оригинальное заглавие: Cosmetic compositions for non-white pigmented skin
Ключевые слова: косметические препараты; покрытия; фосфолипиды

Реферат: Патентуется косметич. состав для небелой пигментир. кожи на основе талька с размерами частиц 60-90 мюм и обработанной ПВ с двумя покрытиями. Первое покрытие состоит из негидратир. фосфолипида (напр., лецитина бобов сои) с иодным числом >= 30 г/100 г и составляет 0,5-3% от веса талька. Второе покрытие состоит из модификатора ПВ (напр., эфир жирной к-ты - изоцетилстеароилстеарат), взятого в кол-ве 0,05-0,5% от веса талька

( 232) # 17О232П
Автор(ы): Eickhoff W. Mark, Engers David A., Mueller Karl R.
Заглавие: Нестероидные противовоспалительные средства с наночастицами
Оригинальное заглавие: Nanoparticulate NSAID compositions
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются нестероидные противовоспалит. средства, имеющие частицы размером <= 1000 нм с пленочным покрытием ПВ, состоящим из поливинилпирролидона (0,1-90% от веса состава), 0,1-75 вес.% гигироскопич. сахара, 0,1-10 вес.% лаурилсульфата Na и 1-50 вес.% пленкообразователя

( 233) # 17О233П
Автор(ы): Wessel Klaus, Borbe Harald, Szelenyi Stefan, Ulrich Heinz, Hettche Helmut, Jenner Peter
Заглавие: Применение R-(+)-альфа-липоновой кислоты и R-(-)-ди-гид-ро-ли-по-но-вой кислоты, их метаболитов в форме свободных кислот, солей, эфиров или амидов для приготовления лекарственных средств для лечения заболеваний ЦНС, связанных с нарушением глюкозного обмена
Оригинальное заглавие: Verwendung von R-(+)-альфа-Liponsaure, R-(-)-Di-hyd-ro-li-pon-sau-re und deren Metabolite in Form der freien Saure oder als Salze oder Ester oder Amide zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Glukosestoffwechselstorungen des zentralen Nervensystem
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предлагается использование R-(+)-альфа-липоновой к-ты и R-(-)-дигидролипоновой к-ты, их метаболитов, солей, эфиров и амидов для приготовления лек. средств, пригодных для профилактики и улучшения глюкозного обмена при хронически-дегенеративных заболеваниях ЦНС. Приведены примеры приготовления таблеток и ампулир. р-ров на основе предлагаемых соед., а также результаты фармакол. испытаний

( 234) # 17О234П
Автор(ы): Wessel Klaus, Borbe Harald, Ulrich Heinz, Hettche Helmut, Bisswanger Hans, Packer Lester, Clip Amira
Заглавие: Применение R-(+)-альфа-липоновой кислоты, R-(-)-ди-гид-ро-ли-по-но-вой кислоты и их метаболитов в форме свободных кислот, их солей, эфиров и амидов для приготовления лекарственных средств для лечения диабета и его осложнений
Оригинальное заглавие: Verwendung von R-(+)-альфа-Liponsaure, R-(-)-Di-hyd-ro-li-pon-sau-re und Metabolite in Form der freien Saure oder als Salze oder Ester oder Amide zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung des Diabetes mellitus sowie seiner Fol-ge-er-kran-kun-gen
Ключевые слова: противодиабетические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предлагается применения R-(+)-альфа-липоновой к-ты, RT-(-)-дигидролипоновой к-ты, их метаболитов, а также солей, эфиров и амидов для приготовления лек. средств, пригодных для лечения заболеваний, связанных с нарушениями глюкозного обмена. Приведены результаты исследования фармакол. активности предлагаемых соед. и примеры приготовления на их основе лек. форм в виде таблеток и р-ров

( 235) # 17О235П
Автор(ы): Fischer Wilfried, Klokkers Karin
Заглавие: Таблетки или капсулы со стабильным хлоргидратом ранитидина в форме 1
Оригинальное заглавие: Tablette oder Kapsel mit einem Gehalt an stabilem Ranitidinhydrochlorid Form 1
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предлагаются таблетки или капсулы, содержащие ХГ ранитидина ( I) в стабильной форме 1 и носитель и/или разбавитель, и способ приготовления их сухим или мокрым методом. Пример. В фармац. состав входят: 1. 336 мг ХГ I; 2. 64 мг авицел 101; 3. 4,6 мг кукурузного крахмала; 4. 13 мг коллидона 25; 5. вода; 6. 8,4 мг р-римого крахмала; 7. 40 мг Emcocel; 8. 20 мг Promojel; 9. 1 мг додецилсульфата Na; 10. 3 мг стеарата Mg. Компоненты 1-3 тщательно перемешивают сухими. Компоненты 4 и 6 р-ряют в воде, гранулируют, сушат и просеивают. Гранулят перемешивают с компонентами 7-10 и все таблетируют. Получают таблетки, не содержащие ХГ I в форме 2

( 236) # 17О236П
Автор(ы): Imperato Assunta
Заглавие: Применение производных пирролидина для приготовления лекарственных препаратов, предназначенных для лечения алкоголизма
Оригинальное заглавие: Application de derives de pyrrolidine a la preparation de medicaments destines au traitement de l'alcoholisme
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагается способ применения соед. ф-лы [ I, A=CH[2], CH[2]CH[2], SO, SO[2] CH(OH), S; R=H, пиридил, фурил, тиенил, хинолил и др.; R{1}=алкоксикарбонил, CONH[2], Ph, замещ. фенил и др.; R{2}=Ph, нафтил, индолил, хинолил и др.; R{3}=H или алкил; R{4}=H или Ph] для лечения алкоголизма. Пример состава таблетки (в мг): (2R,4R)= I [A=CH[2], R=2-FC[6]H[4], R{1}=R{3}=H, R{2}=3-NHC[6]H[4]CH(Me)COOH, R{4}=C(O)Bu-t] 50, Ц 18, лактоза 18, колл. SiO[2], Na-соль карбоксиметилкрахмала 10, тальк 10, стеарат Mg 1. Приведены примеры др. составов

( 237) # 17О237П
Автор(ы): Boireau Alain, Dubedat Pierre, Garret Claude, Piot Odile
Заглавие: Использование амида (+)-N-пропил[1-(пирролидинил-1)-2-пропил]-10-фенотиазинкарбоновой кислоты в качестве антидепрессанта
Оригинальное заглавие: Application du (+)-N-propyl[(pyrrolidinyl-1)-1 propyl-2]-10 phenothiazinecarboxamide comme antidepresseur
Ключевые слова: антидепрессанты

Реферат: Предложены различные лек. формы для перорального, парентерального, ректального или местного применения, содерж. в кач-ве акт. ингредиента амид (+)-N-пропил[1-(пирролидинил-1)-2-пропил]-10-фенотиазинкарбоновой к-ты ( I) в виде соли с минер. или орг. к-тами, обладающие антидепрессивной активностью. Таблетки содержат (мг): I 50, маннита 64, микрокрист. Ц 50, ПВП 21, Na-КМЦ 16, тальк 4, стеарата Mg 2, колл. SiO[2] 2, смеси метилгидроксилпропил-4, ПЭТ-600 и TiO[2] (72:3,5:24,5) - необходимое количество

( 238) # 17О238П
Автор(ы): Kuhrts Eric H.
Заглавие: Лекарственная форма, содержащая гелеобразующие пищевые волокна и лекарственные вещества
Оригинальное заглавие: Delivery system containing a gel-forming dietary fiber and a drug
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения таблеток, капсул и др. пероральных лек. форм пролонгир. действия. Способ предусматривает включение рассчитанных кол-в активных ингредиентов в матрицу, содерж. гелеобразующие биополимеры, напр., растит. слизи или камеди, и необходимые вспомогат. средства, напр., карбонаты щел. металлов и слабые орг. к-ты. При контакте с водой матрица распадается с выделением CO[2]. Таблетки содержат (мг): гваяковой смолы 450, ниацина 212, CaCO[3] 200, микрокрист. Ц 150, лимонной к-ты 60, глюкозы 50, овсяных хлопьев 50, MgO 25, SiO[2] 0,15, стеарата Mg 15

( 239) # 17О239П
Автор(ы): Baichwal Anand R.
Заглавие: Агломерированные гидрофильные комплексы, отличающиеся многофазным характером высвобождения активного ингредиента
Оригинальное заглавие: Agglomerated hydrophilic complexes with multi-phasic release characteristics
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется рецептура таблеток, высвобождающих активный ингредиент (хорошо и плохо р-римые в воде лек. препараты с различным лек. эффектом) по би- или многофазному механизму. Контролир. характер высвобождения обеспечивается матричной системой, состоящей из гетерополисахаридной смолы (ксантановая смола и ее аналоги), сшитой гомополисахаридной смолой (галактоманнаны) в водн. среде. Соотношение гомополисахарид: гетерополисахарид составляет (3-1):(1-3). В кач-ве инертного наполнителя, в к-ром распределен полисахаридный компонент, применяют лактозу, глюкозу, сахарозу или их смеси. Отношение инертного наполнителя к смеси полисахаридов находится в интервале значений от 3:7 до 7:3. Патентуется также способ получения лек. формы, контролированно высвобождающей активный компонент при экспозиции в водн. или желудочной среде. Вначале получают гетеродисперсную матрицу из смолы смешиванием ксантановой смолы с галактоманнаном, затем добавляют инерт. разбавитель в приведенных выше отношениях и лек. препарат, а также ПАВ или смачивающий агент. Отмечается, что контролир. высвобождение достигается комбинированием соотношений входящих в рецептуру компонентов, а также методом получения готовой лек. формы: прямым прессованием рецептуры или получением таблеток влажным гранулированием с последующим покрытием их оболочками. Масса круглой таблетки составляет 500-750 мг, таблетка в форме капсулы может иметь массу в 750-1000 мг

( 240) # 17О240П
Автор(ы): Nikfar Faranak, Serajuddin Abu T. M., Jerzewski Robert L., Jain Nemichand B. Jain
Заглавие: Хорошо растворяющиеся лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical compositions having good dissolution properties
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется рецептура таблеток или капсул, обеспечивающая хорошее р-рение ифетробана ф-лы ( I, препарат BMS 180291), проявляющего св-ва антагониста тромбоксанового A[2] рецептора. В состав рецептуры входит 1-60% I в виде щел. или щел.-зем. соли, 1-10% подщелачивающего агента (MgO, Al[2]O[3], NaHCO[3], NH[4]OH, CaCO[3] и т. д.), 10-90% матричных компонентов (лактоза, сахароза, дигидрат дикальцийфосфата, кукурузный крахмал и т. д.), а также 0,5-10% дезинтегратора (Na-соль кроскармелозы, кросповидон) и 1-35% связующего (микрокристаллич. Ц, ПВП, аравийская камедь). Таблетки, получаемые прямым прессованием, сухим или влажным гранулированием, могут быть покрыты оболочками, составляющими 2-4% от массы таблетки и содерж. обычные компоненты пленкообразующего ПК. Пример состава таблеток (в %): Na-соли I 5,25; маннита 78,5; микрокристаллич. Ц 10; кросповидона 3; MgO 2; стеарата Mg 1,25. При испытании р-римости приведенной рецептуры таблеток показано, что через 2 недели хранения Na-соль I р-ряется быстро и полностью, тогда как без добавки MgO, обеспечивающей pH 7, установлена медленная и не полная р-римость активного ингредиента

( 241) # 17О241
Автор(ы): Quentin J.
Заглавие: Ацетилсалициловая кислота: аспирин
Оригинальное заглавие: L'acide acetylsalicylique: L'aspirine
Язык: Фр.
Источник: Bull. Union phys. 776, 1995, т.89, стр.1329-1341
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества; жаропонижающие вещества

Реферат: Материал, предназначенный для учащихся лицея, описывает историю разработки аспирина, синтез ацетилсалициловой к-ты, предложенный Hoffman, х-ки получаемого продукта, тест с Fe{3+} на фенольную группу. Рассматривается применение аспирина в кач-ве анальгетич., противовоспалит., жаропонижающего средства, для профилактики инфаркта, при атеросклерозе. Выпускается в форме порошков, таблеток, капсул и т. д.

( 242) # 17О242П
Автор(ы): Scheiwe Max Wemer, Villiger Thomas
Заглавие: Лекарственная форма с омепразолом в виде пилюль
Оригинальное заглавие: Pelletformulierung mit Omeprazol
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения стабильной лек. формы омепразола ( I) в виде пилюль, устойчивых к действию желудочного сока. Препарат содержит I в кол-ве 20-70 вес.%, TiO[2] в кач-ве вспомогат. в-ва в кол-ве 80-30 вес.%, гидроксипропилметилцеллюлозу в кач-ве связующего, высокодисперсный SiO[2], затрудняющий седиментацию, кислый ди-Na-фосфат и покрытие, содержащее поли(метакриловую) к-ту, метилметакрилат, триэтилцитрат, тальк и TiO[2]

( 243) # 17О243
Автор(ы): Gohel M. C., Patel M. M., Kaul J. S., Patel R. B., Patel S. R., Jani T. R.
Заглавие: Исследование синтеза поли(D,L-молочной кислоты) и получение микросфер, содержащих индометацин
Оригинальное заглавие: An investigation of the synthesis of poly(D,L-lactic acid) and preparation of microspheres, containing indomethacin
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.637-643
Ключевые слова: индометацин; лекарственные формы

Реферат: Полимолочную к-ту получают из D,L-лактида с использованием тетрафенилолова или ацетата цинка в кач-ве КТ. Микросферы с индометацином получают с использованием системы масло-в-воде с упариванием р-рителя (дихлорметан, дихлорметан+циклогексан, лауриловый спирт). Микросферы содержат 150 или 300 мг полимолочной к-ты, 75 мг индометацина и добавки (ПЭГ, изопропилмиристат, лецитин и т. п.). Дихлорметан оказался предпочтит. в кач-ве р-рителя. При перемешивании со скоростью 500-700 мин.{-1} получают микросферы почти сферич. формы с небольшим распределением размеров. Модель высвобождения индометацина зависит от молекулярной массы полимолочной к-ты и от типа и кол-ва добавок. При добавлении 5% холестерина высвобождается 29; 65 и 85% лек. в-ва через 1; 7 и 24 ч соответственно. Индия, L. M. College of Pharmacy, Ahmedabad 380 009

( 244) # 17О244
Автор(ы): Казаринов Н. А., Пашнева Р. А., Гасанова Г. Ю., Шевченко С. М.
Оригинальное заглавие: Разработка препарата для беззондовой диагностики органов пищеварения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.267
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Создание беззондовых диагностич. средств на Украине диктуется резким увеличением заболеваний желудочно-кишечного тракта, что обусловлено неблагоприятной экологич. ситуацией, экономич. трудностями. Применяемый зондовый метод диагностирования функционального состояния органов пищеварения трудоемок и имеет ряд противопоказаний для больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, бронхиальной астмой и детей раннего возраста. Применение зондовых методов проблематично также в связи с опасностью распространения вирусов гепатита и СПИДа. Разработаны состав и технология получения препарата в форме таблеток из субстанции, синтезир. ИОХ и АН Украины. Образцы таблеток, покрытых оболочкой, прошли фармакологич. исследования и аналитич. контроль. Выпуск препарата на одном из отечественных з-дов позволит обеспечить полную потребность Украины в диагностич. средстве. Украина, Гос. научный центр лек. средств, Харьков

( 245) # 17О245П
Автор(ы): Radebaugh Galen, Julian Thomas, Glincke Robert
Заглавие: Лекарственные препараты пролонгированного действия
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical sustained release matrix
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется способ пролонгации (до 24 ч) различных анальгетиков, антидепрессантов, антигистаминных, противовоспалит., противоязвенных, отхаркивающих, антипсихотич. и др. лек. средств при пероральном назначении таблетир. или др. лек. формах, отличающихся соотношением акт. ингредиент:наполнитель (к-рое составляет 2:1). Способ предусматривает образование с помощью влажного гранулирования "ядер", содерж. смесь рассчитанных кол-в активных ингредиентов и необходимых вспомогат. средств, с послед. покрытием "ядер" кишечно-р-римой полимерной оболочкой и прессованием смеси. Пример (мг): ибупрофена 440, микрокрист. Ц.22, крахмала 32, этил-Ц 7,3, прожелатинизир. крахмала 16, гликолята крахмала 6,4, гидроксипропил-Ц 14, ПВП 14,7, спирта и воды - необходимое кол-во SiO[2] 5

( 246) # 17О246П
Автор(ы): Paradissis George N., Garegnani James A., Whaley Roy S.
Заглавие: Лекарственные препараты пролонгированного действия
Оригинальное заглавие: Extended release pharmaceutical formulations
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения таблеток и др. пероральных лек. форм пролонгир. действия (>12-24 ч), механизм высвобождения акт. ингредиента из к-рых подчиняется кинетич. ур-ию нулевого порядка. Способ предусматривает образование сферич. "ядра", содерж. смесь рассчитанных кол-в активных ингредиентов (противовоспалит., болеутоляющие, антигистаминные, сердечно-сосудистые, витаминные, антибиотич. и др.) и наполнителей, с послед. покрытием "ядер" тальком и ПЛ-образующими полимерами в присутствии пластификаторов. Пример (%): ХГ псевдоэфедрина 45,3, сахара 32,5, талька 15,3, ПВП 0,35, глазури 1,8, стеарата Ca 3, этил-Ц 1,55, диэтилфталата 0,02

( 247) # 17О247П
Автор(ы): Zimmermann Ulrich, Grohn Patrik
Заглавие: Способ получения концентрированных растворов с микрокапсулированными клетками или суспендированных активных компонентов в микрокапсулированной форме
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung konzentrierter Losungen von mikroverkapselten Zellen oder von suspendierten Wirkstoffen in mikroverkapselter Form
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Предложено получение клеток человеческих тканей (напр., островков Лангерганса в кач-ве инсулин-про-ду-ци-рующей ткани) или диспергир. лек. в-в в микрокапсулир. форме в высокой конц-ии. В кач-ве материала для оболочки капсул используют альгинат, или термотропный или ионотропный гель

( 248) # 17О248П
Автор(ы): Pang Peter K., Lewanczuk Richard Z., Renishin Christine C.
Заглавие: Киты для лечения гипертонии, содержащие комбинации экзогенного кальция и блокаторов кальциевых каналов
Оригинальное заглавие: Kit used in the treatment for hypertension using combination therapy involving exogenous calcium and calcium channel blockers
Ключевые слова: гипотензивные вещества; кальций

Реферат: Патентуется эффективный способ снижения артериального давл. и лечения гипертонич. болезни без побочных явлений. Предусматривается использование пероральных лек. форм, содерж. синергистич. комбинации рассчитанных кол-в эндогенного Ca, бензолацетонитрила и блокаторов Ca-каналов - дигидропиридинов и бензотиазепинов, а также активных форм витамина D. Капсулы содержат (мг): нифедипина 5, CaCO[3] 500, желатина 1,495, активной формы витамина D 0,95

( 249) # 17О249П
Автор(ы): Bohn Helmut, Klemm Peter, Schonafinger Karl
Заглавие: Применение NO-высвобождающих соединений для лечения и профилактики системных воспалительных синдромов
Оригинальное заглавие: Verwendung von NO-freisetzenden Verbindungen zur Behandlung und Verbeugung von systemischen Entzun-dungs-syndromen
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложено применение NO-высвобождающих соед., напр., сиднониминов [в частности, молсидомина ф-лы ( I)], фуроксанов, 1,2,3,4-окстриазолий-5-олатов и -5-иминатов, S-нитрозотиолов, алкилнитритов, эфиров азотной к-ты, амин-NO-аддуктов, NO-металлич. комплексов для лечения и профилактики синдромов SIRS, вызывающих системные воспалит. р-ции на множество патологич. воздействий на организм как инфекц. (при септич. шоке, остром артрите, остром перитоните), так и неинфекц. происхождения (при геморрагич., аллергич. или травматич. шоковых состояниях, ревматоидном артрите, язвенном колите, болезни Крона, панкреатите). Пример. К 150 мг триглицеридов, фракционир. из кокосового масла, прибавляют 5 мг I и получают 155 мг содержимого желатиновой капсулы. Приведены названия 24 NO-высвобождающих соед., 17 лек. форм на их основе, результаты испытаний

( 250) # 17О250П
Автор(ы): Hill Albert F.
Заглавие: Иммунопотенцирующие лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition for immunoenhancement therapy
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Для увеличения содержания в лимфоцитах ионов K и обусловленного этим повышения иммунного ответа организма, профилактики и лечения атеросклероза, рака, спида, проказы, туберкулеза, герпеса и др. заболеваний патентуются пероральные, парентеральные, ректальные, влагалищные или наружные лек. формы, содерж. рассчитанные кол-ва солей K, инсулина, глюкозы, гормонов щитовидной железы, холинергич. средств (пилокарпин, карбахол) и бикарбонатов щел. металлов

( 251) # 17О251П
Автор(ы): Creppy Edmond
Заглавие: Аспартам для применения в качестве активной терапевтической субстанции
Оригинальное заглавие: Aspartame pour son application en tant que substance therapeutiquement active
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Подсластитель аспартам предлагается использовать в кач-ве активной субстанции в составе препаратов для лечения и профилактики охратоксикоза, возникающего под действием микотоксина охратоксина А, к-рый продуцируется Penicillium verrucosum и Aspergillus ochraceus. Токсин обнаружен в зерне пшеницы, кукурузы, риса, а также в продуктах переработки мяса птицы и свинины, что обусловлено пораженным токсином кормом. Охратоксин проявляет нефротоксич. действие, канцерогенен и тератогенен. Препарат для перорального применения получают в форме таблеток, капсул, гранул и порошка. Суточная доза для взрослого человека - до 2 г аспартама. В ветеринарии суточная доза - 1-100 мг/кг. Состав таблетки: аспартам - 100 мг, лактоза - 200 мг, поливинилпирролидон 55 мг, тальк 15 мг, стеарат Mg 30 мг

( 252) # 17О252П
Автор(ы): Bouloux Cyril Jacques, Manara Luciano, Bloom Stephen Robert
Заглавие: Новый способ применения химических соединений - бета[3]-адренергических агонистов
Оригинальное заглавие: Nouvelle utilisation de composes agonistes beta3-adrenergiques
Ключевые слова: химические соединения

Реферат: Предлагается применение агонистов бета[3]-адренергич. рецепторов для приготовления лек. препаратов, повышающих уровень гормона GLP-1, т. е. используемых для лечения и профилактики гликемич. нарушений, для стимуляции секреции инсулина, для ингибирования глюконеогенеза и секреции глюкагона. Агонистами бета[3]-адренергич. рецепторов могут быть N-[2-(4-карбометоксиметоксифенил)-1-метилэтил]-2-гидрокси-2-(3-хлорфенил)этанамин, 5,6,7,8-тетрагидро-7-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]нафталин-2-ол и ряд др. соед. Предлагаемые препараты могут иметь различные формы и могут применяться перорально, парентерально и др. способами

( 253) # 17О253П
Автор(ы): Ohnuma Kazutomi, Nakamura Masahiko, Fujita Takashi, Udagawa Takatoshi
Заглавие: Паразитициды, содержащие соединения пиретроидного типа
Оригинальное заглавие: Parasiticide employing pyrethroid type compounds
Ключевые слова: паразитициды; противомалярийные вещества; пиретроиды

Реферат: Патентуется способ уничтожения возбудителя малярии, к-рый заключается в применении перорально или чрескожно препаратов, содержащих синтетич. аналог пиретроидов - [2-(4-этоксифенил)-2-метилпропил]-3-феноксибензиловый эфир ( I, этофенпрокс) в дозах 0,001-10,000 мг/кг веса в день. Приведены примеры получения лек. препаратов на основе I (эмульсия, мазь, таблетки, инъекц. ф-лы), а также приведены результаты изучения фармакологич. действия полученных препаратов. Пример. Эмульсия содержит в вес. частях: в-во I 10 и эмульгатор (Sorpol 355F, пр-ва Toho Chemical Industries, Co., Ltd.) 2, 3 или 6, растворенные в 84 ксилола

( 254) # 17О254П
Автор(ы): Berque Jean
Заглавие: Использование флавиннуклеотидов и флавинадениннуклеотидов в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Utilisation du FAD et/ou du NAD comme medicaments
Ключевые слова: противовирусные вещества; противомалярийные вещества

Реферат: Предложен эффективный способ профилактики и лечения спида, малярии, ретинина и др. заболеваний. Предусматривается использование различных пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов соли или эфиры флавиннуклеотидов и флавинадениннуклеотидов, ассоциированные с рибофлавином и/или витамином РР

( 255) # 17О255П
Автор(ы): Callewaert George
Заглавие: Бензгидриламиновые соли клавулановой кислоты
Оригинальное заглавие: Clavulanic acid benzhydrylamine salts
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуется способ получения бензгидриламиновых солей клавулановой к-ты ( I к-та), обладающих лек. св-вами и применяемых в составе лек. форм в кач-ве лек. препаратов, а также могущих служить полупродуктом при получении др. солей I или самой I, обладающей способностью ингибировать многие бета-лактамазные ферменты, расщепляющие бета-лактамный цикл пенициллинов и цефалоспоринов. Способ основан на вз-вии бензгидриламина (RC[6]H[4])(R{1}C[6]H[4])CHNH[2], где R и R{1}=H, низш. алкил, галоидалкил, алкоксид или ацилоксигруппа, с I или ее солями в ЭА при pH 6-8 и т-ре 0-5{°}. При наличии большого кол-ва примесей в р-ционную массу добавляют второй более полярный р-ритель, напр., ац. При проведении р-ции I и бензгидриламина в ЭА при 0-15{°} бензигидриламиновая соль I кристаллизуется в виде мелких сферич. кристаллов, что делает кристаллизац. массу менее вязкой, позволяя осуществлять кристаллизацию из более конц. р-ров. Отделенные, высушенные кристаллы отличаются лучшей сыпучестью и лучшими технол. х-ками. Пример. 1 л обесцвеченного обработкой с акт. углем р-ра I (содержание I 0,25%) в ЭА упаривают до 100 мл в роторном испарителе в вакууме, к этому р-ру при 10{°} добавляют при перемешивании 3,5 г бензгидриламина (в виде 20%-ного р-ра в ЭА). Для завершения кристаллизации перемешивают 30 мин при 10{°} и 2 ч при 0-3{°}. Выделившиеся кристаллы отделяют, промывают небольшим кол-вом ЭА, высушивают в вакууме и получают 4,1 г бензгидриламиновой соли I (выход 85%) в виде сферич. кристаллов. Из 3,8 г полученного продукта в водн. BuOH и 7 мл 2 н. р-ра 2-этилгексаноата K в бутаноле с выходом 80% получают K соль I

( 256) # 17О256П
Автор(ы): Воронков М. Г. , Каплан Е. Я., Дьяков В. М., Буров Ю. В., Семенова Н. В.
Оригинальное заглавие: Лекарственное средство, обладающее адаптогенным действием
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется применение трис(2-оксиэтил)-аммоний ортокрезоксиацетата в кач-ве лек. средства, обладающего адаптогенным действием

( 257) # 17О257П
Автор(ы): Веретяхин В. В., Воронцов Ю. П., Зарицкий А. Р., Пронин В. С., Фок М. В.
Оригинальное заглавие: Способ регулирования внутриклеточного энергопроизводства и его применения (4 варианта)
Ключевые слова: клетки

( 258) # 17О258П
Автор(ы): Cullinan George J., Singh Jal P., Wood Dan L.
Заглавие: Способ ингибирования пролиферации клеток сосудов гладких мышц
Оригинальное заглавие: Methods for inhibiting vascular smooth muscle cell proliferation and restinosis
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ ингибирования пролиферации сосудов гладких мышц на основе использования 2-(4-RO-фенил)-3-[4-(2-R{1}-этокси)бензоил]-6-R{2}O-бензтиофенов 3-(4-RO-фенил)-4-[4-(2-R{1}-этокси)бензоил]-7-R{3}-1,2-ди-гид-ро-нафталинов (R и R{2}=H, Me или COR{4}, где R{4}=алкил-C[1]-C[6], замещ. фенил; R{1}=пиперидил; R{3}=H или OR{2}) либо их солей. Приведены результаты испытаний

( 259) # 17О259П
Автор(ы): Dietl Hans
Заглавие: Средство против нарушений остеогенеза
Оригинальное заглавие: Mittel zur Beeinflussung von Storungen der Knochenbildung
Ключевые слова: лекарственные вещества; щелочные металлы

Реферат: Предлагается средство для профилактики и/или терапии нарушений остеогенеза, содержащее 10-100 ммолей цитрата и/или лактата щел. металла, и/или малат щел. металла совместно с др. активными в-вами (напр., витамином K, солями Ca и витамином D). Приведены примеры фармац. составов

( 260) # 17О260П
Автор(ы): Kreutz Werner, Kreut Marima Patricia, Severin Thomas
Заглавие: Лекарственный препарат для лечения рака
Оригинальное заглавие: Medikament zur Krebs-Therapie
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Предлагается лек. препарат для лечения рака, содержащий в-ва с рК от 5,5 до 7,0, такие как гистидин, гистидинсодержащий пептид, протеин, гидрофосфат, трис-буфер и бикарбонат один или в комбинации и/или ингибиторов транспорта лактат-аниона, т. наз. лактат-анион/H{+}-сотранспорта, в частности, мерсалиловая к-та, дихлоруксусная к-та, изобутиловый эфир D-молочной к-ты, флоретин, пентахлорфенол, альфа-циано-3-гидроксикоричная к-та, 3,5-дииодсалициловая к-та, 2,4- или 3,4-дихлоркоричная к-та, кверцетин, ЭЭ коричной к-ты и др., ингибирующие рост опухолевых клеток

( 261) # 17О261П
Автор(ы): Jones Charles D., Tinsley Frank C.
Заглавие: Способ предотвращения беременности у женщин
Оригинальное заглавие: Methods of inhibiting fertility in women
Ключевые слова: противозачаточные вещества

Реферат: Патентуется способ предотвращения беременности у женщин использованием 2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиридиноэтокси)бензоил]-6-гидроксибензтиофена ( I) и солей I (напр., ралоксифена - ХГ I). Приведены результаты испытаний и примеры фармац. составов на основе ХГ I

( 262) # 17О262П
Автор(ы): Скрипников Н. С., Дикий И. Л., Гиленко И. А., Шевченко В. С., Баштан В. П., Стрельников Л. С., Ковалев Е. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения гнойно-воспалительных заболеваний легких
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения гнойно-воспалит. заболеваний легких, включающий ингаляц. введение антибиотиков, отличающийся тем, что гентамицин и рифампицин вводят в форме липосом, при этом разовую дозу липосомного набора, содержащую 80 мг гентамицина, 8 мг рифампицина, 35 мг лецитина и 2,5 мг эктерицида, перед употреблением разводят в 20-25 мл эктерицида и ингаляции проводят 2 раза в сутки в течение 10 дней

( 263) # 17О263П
Автор(ы): Hegasy Ahmed, Mahler Hans-Friedrich
Заглавие: Стабилизированные составы на основе хинолоновых производных
Оригинальное заглавие: Stabilisierte Zubereitungen von Chinolon-Derivaten
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противовирусные вещества

Реферат: Предлагаются противовирусные и противобактериальные составы на основе 1-циклопропил-3-(RO-карбонил)-6-X-7-R{1}-8-V-1,4-дигидрохинолонов-4 ( I) и солей I (R=H или алкил-C[1]-C[4], R{1}=гетроцикл. радикал, X и V=галоген), стабилизир. против разложения под действием света введением в состав Cl{-} в кол-ве >=6 (лучше >=10) молей на 1 моль I. В кач-ве источников Cl{-} используют KCl или NaCl. Приведены результаты исследования стабильности фармац. составов и сопоставление различных солей в кач-ве стабилизирующих добавок

( 264) # 17О264П
Автор(ы): Крикун А. С., Иванов Д. Д.
Оригинальное заглавие: Способ диагностики латентной обструкции лоханочно-мочеточникового сегмента
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ диагностики латентной обструкции лоханочно-мочеточникового сегмента, включающий определение объема жидкости в чашечно-лоханочной системе путем ее контрастирования до и после введения в организм диуретич. лек. средства в среднетерапевтич. дозировке, отличающийся тем, что регистрируют по времени полувыведения {131}I-гиппурана, введенного из расчета 38-40 кБк/кг массы тела обследуемого, выведение жидкости чашечно-лоханочной системой до и после увеличения в ней объема жидкости и при увеличении времени полувыведения {131}I-гиппурана на 3 мин и более диагностируют латентную обструкцию лоханочно-мочеточникового сегмента, а при стабилизации или нормализации времени полувыведения {131}I-гиппурана до 12 мин и менее - секреторную недостаточность почек

( 265) # 17О265П
Автор(ы): Безруков В. М., Логинова Н. К., Гусева И. Е., Будаев А. А.
Оригинальное заглавие: Способ диагностики поражений височно-нижнечелюстного сустава
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изобретение относится к стоматологии и может быть использовано для доклинич. диагностики поражений височно-нижнечелюстного сустава, профилактики его заболеваний и оценки ближайших результатов их лечения. Цель изобретения - повышение точности диагностики и выявление на ранних стадиях заболеваний височно-нижнечелюстного сустава. Способ диагностики поражений височно-нижнечелюстного сустава заключается в реографии. Новым в способе является проведение реографии в области жеват. зубов обеих челюстей и диагностики поражений височно-нижнечелюстного сустава по снижению тонуса сосудов пародонта в перекрестных участках

( 266) # 17О266П
Автор(ы): Krause Werner, Speck Ulrich
Заглавие: Применение хелатов в качестве рентгеноконтрастных средств
Оригинальное заглавие: Verwendung von Chelaten als Rontgenkontrastmittel
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; внутрикомплексные соединения; металлы

Реферат: Водорастворимые металлсодержащие хелаты (контрастообразующие элементы Gd, Dy, комплексон DTPA-диэтилентриаминпентауксусная к-та и др.) предложены в кач-ве рентгеноконтрастных средств (РС) при использовании облучения на синхтроне, рентгеновского облучения. Р-р РС вводят внутривенно в дозе ПОДОБН0,3 ммоля/кг веса тела. Исследованы хелаты: Gd-DTPA, Gd-DOTA, Gd-HP-DO3A, Gd-EOB-DTPA, Gd-BOPTA, Gd-DTPA-BMA, Dy-DTPA-BMA, Gd-DTPA-полилизин, Gd-DTPA-каскаден-полимер. РС используют для получения изображений печени, патологически измененных тканей

( 267) # 17О267П
Автор(ы): Ruloff Robert, Wagner Manuela, Grunder Wilfried, Hoyer Eberhard
Заглавие: Контрастное средство для ядерной спиновой томографии
Оригинальное заглавие: Kontrastmittel fur die Kernspintomographie
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; томография

Реферат: Предложено контрастное средство для ядерно-спиновой томографии на основе комплексного соед., включающего в кач-ве лиганда трис(2-аминоэтил)амин-N,N,N'N',N"N"-гексауксусную к-ту ( I) с центральным атомом - гадолиний, железо, марганец. Пример. Трис(2-аминоэтил)амин смешивают с монохлорацетатом Na, оставляют на 14 дней при 20{°}C, реакц. р-р подкисляют H[2]SO[4], выпадает I, к-рый очищают кристаллизацией и смешивают с эквивалентным кол-вом свежеосажденного, не содержащего анионы гадолинийоксид-гидрата, нейтрализуют NaOH, получают комплекс гадолиния с I

( 268) # 17О268П
Автор(ы): Tonarija Yoshito, Shimizu Hiroaki, Wada Yukihito, Yamaguchi Kazuhiro, Yamasaki Tomio, Ishii Michiyuki, Tojima Yaichi, Tagashi Mitsuo
Заглавие: Контрастная среда на основе солей бария и ксантановой смолы для рентгенологического обследования толстого и тонкого кишечника
Оригинальное заглавие: X-ray contrast medium comprising barium and kanthan gum for examination of large intestine and small intestine
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; барий соли; смолы

Реферат: Патентуется рецептура контрастной среды для рентгеновского обследования толстого и тонкого кишечника, отличающаяся хорошей текучестью, подвижностью, высокой отволакивающей способностью и необходимой проницаемостью для рентгеновских лучей. Патентуемый препарат представляет собой водн. суспензию, содерж. 15-35%, в частности, 30-35% BaSO[4] и 0,6-0,15%, в частности, 0,15-0,4% ксантановой камеди. Для поддержания контрастности в течение пролонгир. времени рецептура может содержать также 0,5-2% аравийской камеди и хондроитинсульфата. Пример. К р-ру 0,05 кг бензойной к-ты в 94,4 л очищ. воды прибавляют р-р 0,02 кг этил-п-гидроксибензоата и 0,01 кг бутил-п-гидроксибензоата в 0,5 кг пропиленгликоля, затем вводят 0,35 кг ксантановой смолы и 1,0 кг аравийской камеди, а также 25 кг BaSO[4], после чего образовавшуюся массу тщательно гомогенизируют. Полученную суспензию стерилизуют нагреванием. После охлаждения в асептич. условиях вводят 0,01 кг силиконовой смолы в кач-ве противовспенивающего агента и массу тщательно перемешивают

( 269) # 17О269П
Автор(ы): Le Bras Veronique, Miguel Doloris, Pradier Francois
Заглавие: Способ получения косметических или дерматологических препаратов в форме пасты
Оригинальное заглавие: Composition cosmetique ou dermopharmaceutique sous forme de pate souple et procede de preparation de ladite composition
Ключевые слова: косметические препараты; дерматологические вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложены пастообразные препараты для лечения заболеваний кожи, заживления ран или использования в косметич. целях, напр., в кач-ве губной помады, наносимой с помощью спец. аппликатора. Пластыри содержат в кач-ве структурообразующей основы природные или синт. воска с т. пл. >55{°}, различные животные или растит. жиры, а также красители, отдушки и др. вспомогат. средства. Пример состава губной помады (%): масла хохобы 20, вазелинового масла 13,8, ланолина 22, бутилгидрокситолуола 0,2, талька 8, порошка найлона 8, микрокрист. воска 17, смеси красителей 11

( 270) # 17О270П
Автор(ы): Stockemann Klaus, Chwalisz Kristof
Заглавие: Применение комбинированного состава, содержащего антагонисты прогестерона и гестагены, для получения лекарственных средств против эндометриоза или миомы матки
Оригинальное заглавие: Verwendung eines Kombinationsproduktes enthaltend einen kompetitiven Progesteronantagonisten und ein Gestagen zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung der Endometriose oder des Leiomyomata uteri
Ключевые слова: лекарственные вещества; прогестерон; гестагенные вещества

Реферат: Для лечения эндометриоза или миомы матки предложен для перорального применения или еженедельных, или ежедневных аппликаций состав, содержащий комбинацию дозир. ед. антагонистов прогестерона и одного гестагена в малых дозах, не вызывающих аборт. Ед. дозы включает в кач-ве антагонистов прогестерона 0,01-100 мг онапристона, 0,01-100 мг препарата RU486, а в кач-ве гестагена 0,6-6 мг левоноргестреля, 2-20 мг ципротеронацетата, 0,3-3 мг гестодена, 0,2-2 мг дезогестреля

( 271) # 17О271П
Автор(ы): Hille Thomas, Otto Karlheinz
Заглавие: Лекарственный состав для систематического трансдермального введения морфин-6-глюкуронида в качестве активного вещества
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische Zusammensetzung zur systemischen transdermalen Verabreichung mit dem Wirkstoff Morphin-6-glucuronid
Ключевые слова: противораковые вещества; лекарственные формы

Реферат: Для лечения сильных постоянных болей, напр., у больных с раковыми заболеваниями, предложен для систематич. трансдермального применения пластырь, содержащий в кач-ве активного в-ва морфин-6-глюкуронид или его соли с к-тами, напр., HCl

( 272) # 17О272П
Автор(ы): Wolter Karin, Muller Walter, Simon Gunter, Nalbach Christa, Hoffmann Hans-Rainer
Заглавие: Способ получения трансдермальных пластырей на основе летучих веществ основной природы
Оригинальное заглавие: Patch for transdermal administration of volatile phar-ma-ceu-ti-cal-ly active ingredients of chemically basic nature and a process for preparation
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ лечения болезни Паркинсона, Альцгеймера и др. нейродегенеративных заболеваний с помощью трансдермальных пластырей, в адгезионном слое к-рых распределяют активные ингредиенты - депренил, толбутерол, пропранолол, ареколин, верапамил и др. В состав полимерной пластырной матрицы вводят необходимые вспомогат. в-ва, обеспечивающие устойчивость препаратов при хранении и их пролонгир. терапевтич. эффект. Пластыри режут на кусочки нужного размера и формы и упаковывают в фольгу и полимерную пленку

( 273) # 17О273
Автор(ы): Кабакова Т. И., Лукьянчикова Г. И., Шатило В. В., Гаврилина Н. И., Лукьянчиков М. С., Домунян А. М., Ерофеева К. В., Троицкая В. Т.
Оригинальное заглавие: Перспективы использования противовоспалительных средств в стоматологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.308
Ключевые слова: стоматология; противовоспалительные вещества

Реферат: Исследования, проведенные на базе специализир. городских поликлиник и врачебных стоматологич. кабинетов здравниц, показали, что в условиях страховой медицины и ограниченных финансовых ресурсов ощущается недостаток дешевых лек. средств для лечения ряда стоматологич. заболеваний. Авторами разработана технология приготовления мази на желатино-глицериновой основе, содержащей новокаин, цетилпиридиния хлорид, коллаген, обладающей пролонгир. местноанестезирующим, бактерицидным и противовоспалит. действием. Для качеств. и количеств. анализа мази предложены хим. и физ.-хим. методы. При комплексном лечении стоматологич. заболеваний противомикробный и противовоспалит. эффект оказывает прополис в виде 2-4% спиртовых р-ров. Рекомендованные лек. средства сравнительно дешевы и могут быть использованы в стоматологии. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия

( 274) # 17О274П
Автор(ы): Balis Jean Francois, Romagny Eric
Заглавие: Зубной порошок для удаления зубного камня
Оригинальное заглавие: Poudre dentifrice antitartre
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; зубная косметика; катиониты

Реферат: Предлагается зубной порошок для удаления зубного камня. Порошок содержит сульфоновую ненасыщ. катионообменную смолу и лек. смесь амилаз. Катионообменная смола м. б. насыщена ионами K или Na. Содержание амилазной смеси не превышает 10% от общей массы. Зубной порошок м. б. введен в состав жеват. резинки

( 275) # 17О275П
Автор(ы): Вахтин В. И., Виноградов А. Б., Жижина Н. А., Кунин А. А., Прохончуков А. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта лазерным светом
Ключевые слова: стоматология; лазеры

Реферат: Изобретение относится к терапевтич. стоматологии, и может быть использовано при лечении заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта лазерным светом. Способ лечения осуществляют в 3 периода: в первом периоде для ликвидации воспаления для многократного облучения пораженных тканей применяют лазерный свет с длиной волны 0,63 мкм в дозах 15-25 Дж/см{2} (2-3 процедуры), во втором периоде для ингибирования пролиферации клеток тканей применяют лазерный свет в дозах 35-45 Дж/см{2} (5-8 процедур) и в третьем периоде для успешной эпителизации ПВ тканей применяют 2-3 процедуры лазерного света в дозах 2-5 Дж/см{2}. Отношение суммарного времени облучения в первом периоде к суммарному времени облучения во втором периоде выбирают из интервала 1/15-1/25, а отношение суммарного времени облучения в третьем периоде к суммарному времени облучения во втором периоде из интервала 1/5-1/8. Перед каждой процедурой облучения во втором периоде ПВ облучаемой ткани смазывают 2%-ным р-ром метиленовой синей. На протяжении всего курса лечения контроль состояния облучаемых тканей осуществляют по показателям ре-, фотоплетизмографии, микроскопии мазков-отпечатков

( 276) # 17О276П
Автор(ы): Григорьев А. А., Матковская Т. А., Демина Н. П., Кузьмина Э. М., Васина С. А.
Оригинальное заглавие: Зубной элексир лечебно-профилактического действия
Ключевые слова: стоматология

( 277) # 17О277П
Автор(ы): Борц М. С., Ковалев С. Г., Полуботко Ю. В., Орлов А. И., Федоров Ю. А., Дрожжина В. А., Некрасова В. Б., Никитина Т. В.
Оригинальное заглавие: Средство для лечения и профилактики заболеваний полости рта
Ключевые слова: зубоврачебные материалы

( 278) # 17О278П
Автор(ы): Оправин А. С., Зеновский В. П.
Оригинальное заглавие: Состав для отбеливания зубов
Ключевые слова: зубная косметика

Реферат: Разработан состав для отбеливания зубов, содержащий отбеливающее в-во в виде перекисного соед., отличающийся тем, что дополнительно содержит активирующее в-во - ДМСО, а в кач-ве перекисного соед. - гидроперит при следующем соотношении компонентов, мас.%: гидроперит 75-85; ДМСО 15-25

( 279) # 17О279П
Автор(ы): Giacin Kenneth J., Joseph Amy L.
Заглавие: Жидкий препарат для обработки полости рта на основе суспензии бикарбоната
Оригинальное заглавие: Liquid mouthwash containing a particulate bicarbonate suspension
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; бикарбонаты; лекарственные формы

Реферат: Патентуется жидк. конц-т для гигиенич. обработки полости рта, содерж. 5-50% сп. (5-80% этого кол-ва м. б. заменено на i-PrOH), 5-35% воды, 0,5-30% смачивающего агента (пропиленгликоль, глицерин, сорбит, маннит, бета-циклодекстрин, амилодекстрин и т. д.), 2-30% бикарбоната щел. соли с размером частиц 0,5-5 мкм, до 3% гидрофильного полимера (пр-ные Ц, аравийская камедь, трагакант, ксантановая смола, казеин, декстран и т. д.) и 0,2-2% ПАВ (твин, плюроник, алкилсульфаты и алкилсульфонаты). Отмечается, что для получения стабильной суспензии размер частиц бикарбоната (K или Na соли) не должен превышать 20 мкм, с этой же целью положит. эффект достигается микрокапсулированием частиц карбоната. В состав конц-та могут входить также дезинфицирующие средства, красители и отдушки. Пример состава конц-та (в ч.): этанола, содерж. 5% воды, 40; 70%-ного водн. р-ра сорбита 10; глицерина 5; воды 25; бикарбоната Na (90% частиц имеют размер 0,1-5 мкм) 12; окиси Zn 3; плюроник F-108 2; цетилпиридинийхлорида 0,01; салицилата Na 0,2; аллантоина 0,2; Na соли сахарина 0,1; 2%-ного р-ра зеленого красителя 0,25; мятного масла 0,2

( 280) # 17О280П
Автор(ы): Winston Anthony, Domke Todd W., Joseph Amy L.
Заглавие: Стоматологические препараты на основе порошка ZnO и NaHCO[3]
Оригинальное заглавие: Dentifrices containing zinc oxide particles and sodium bicarbonate
Ключевые слова: лекарственные препараты; цинк оксид; натрий бикарбонат

Реферат: Патентуется рецептура зубных паст, порошков и геля, содерж. помимо обычных компонетов (10-65% NaHCO[3], 5-35% воды, 5-55% увлажнителя, загуститель, пирофосфаты для снятия зубного камня, противокариесный NaF, отдушки, подслащивающие ср-ва и т. д.) 1-5% порошка ZnO в виде агломерата для получения антигингивитного эффекта и ингибирования процесса образования зубного камня. Пример состав зубной пасты (в %): ZnO (размер частиц агломерата 6,4 мкм) 5, NaHCO[3] 27,927, Na[4]P[2]O[7] 5,35, Ca[2]P[2]O[7] 10, NaF 0,243, глицерина 4,1, ПЭГ-8 1,0, КМЦ 0,7, воды 5,28, Na соли сахарина 1,0, сорбита 0,3, лаурилсульфоната Na 1,0, отдушки 1,0

( 281) # 17О281П
Автор(ы): Wessinghage Dieter
Заглавие: Имплантат, закрепляемый на поверхности кости или на резекционной поверхности
Оригинальное заглавие: Auf einer Plateau- bzw. Resektionsflache eines Knochens verankerbares implantat
Ключевые слова: кости

Реферат: Предлагается костный имплантат, закрепляемый костным цементом. Имплантат имеет оптимизир. геометрич. форму, позволяющую равномерно распределить нагрузку

( 282) # 17О282
Автор(ы): Claes L. E., Ignatius A. A., Rehm K. E., Scholz C.
Заглавие: Разработка, механические свойства и разложение in vitro новых биораспадающихся имплантантов для восстановления небольших костных фрагментов
Оригинальное заглавие: New bioresorbable pin for the reduction of small bony fragments: Design, mechanical properties and in vitro degradation
Язык: Англ.
Источник: Biomaterials 16, 1996, т.17, стр.1621-1626
Ключевые слова: протезы

Реферат: Для восстановления небольших костных фрагментов разработаны имплантанты, названные полипин, изготовленные из смеси (70:30) L и DL-лактидов, св-ва к-рых исследованы in vitro. Показано, что первоначальные мех. св-ва имплантантов не реагируют на воздействие окиси этилена (ОЭ) и гамма-облучения, применяемых при стерилизации. Однако, мол. масса, составляющая вначале 523000-600000, уменьшается на 60-75% после гамма-облучения. Выдерживание стерилизованного ОЭ нового материала в физиол. р-ре при 37{°} приводит через 18 мес. к полной потере прочности на изгиб, составляющей первоначально 155-163 МПа. В ускоренном тесте, осуществляемом при 70{°}, полная потеря прочности на изгиб достигается уже через 96 ч. Разложение при 70{°} имплантанта, стерилизованного гамма-облучением, было на 30% быстрее в сравнении с имплантантом, стерилизованным ОЭ. Предел прочности на изгиб и мол. масса не менялись после хранения имплантантов при 20{°} в течение 48 мес. Относительно низкая скорость потери прочности на изгиб у имплантантов полипин значительно расширяет сферу применения новых имплантантов для восстановления медленно заживающих переломов. Германия, Dept Unfallchirurgische Forschung and Biomechanik, Univ. of Ulm, Ulm

( 283) # 17О283П
Автор(ы): Булгаков А. К., Мавзютов А. Р., Гашимова Д. Т., Габидуллин З. Г., Леплянин Г. В., Воробьева А. И., Хамзин Р. Ш., Валеев И. В., Смакаев Р. У.
Оригинальное заглавие: Способ стерилизации медицинского инструментария
Ключевые слова: медицинское оборудование; стерилизация

Реферат: Патентуется способ стерилизации мед. инструментария включающий хим. обработку, отличающийся тем, что инструменты погружают на 15-30 с в смесь водор-римого бактерицида - хлористого трихлораллилгексаметилентетрамина и водор-римого полимеролигомерного сульфонилпирролидиний-хлорида, взятых в соотношении 1:49, затем высушивают и герметично упаковывают

( 284) # 17О284П
Автор(ы): Ueberall Peter
Заглавие: Очищающая турбина для очистки кварцевых трубок УФ-излучателей в приборах для ультрафиолетовой дезинфекции
Оригинальное заглавие: Reinigungsturbine fur die Reinigung der Quarzhullrohre der UV-Strahler in UV-Desinfektionsgeraten
Ключевые слова: сточные воды; дезинфекция

Реферат: Предлагается устр-во для очистки кварцевых трубок УФ-излучающих приборов, применяемых для дезинфекции сточных вод. Устр-во представляет собой турбину, снабженную чистящими щетками и механизмом, обеспечивающим перемещение щеток вдоль кварцевой трубки. Приведен схематич. чертеж устр-ва и описан принцип его действия

( 285) # 17О285П
Автор(ы): Strahle Andreas
Заглавие: Способ и устройство для дезинфекции и/или стерилизации инфицированного мусора
Оригинальное заглавие: Verfahren und Vorrichtung zum Desinfizieren und/oder Sterilisieren von infektiosem Mull
Ключевые слова: мусор; отходы; дезинфекция

Реферат: Предлагается способ и устр-во для дезинфекции и/или стерилизации инфицир. мусора и/или отходов, образующихся в мед. учреждениях. Для дезинфекции используется автоклав, в к-рый закачивается насыщ. пар под давл. 3 бар. Кроме того, до или во время подачи пара в автоклав подается ток O[3]. Приведены схематич. чертеж устр-ва и описан принцип его действия

( 286) # 17О286
Автор(ы): Измайлов Д. В., Макридин Д. К.
Оригинальное заглавие: Методика комплексной фармакотерапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.266
Ключевые слова: болезни

Реферат: К экопатогенным факторам, воздействующим на человека, можно отнести и произв. физ. факторы, такие как вибрация и переохлаждение. Лечение нарушений, вызванных этими факторами, является актуальной проблемой из-за большого кол-ва заболеваний (более 25% от общего числа профессиональных болезней), сопровождающихся стойкой утратой трудоспособности и инвалидизацией больных. Разработан способ лечения начальных проявлений вибрац. болезни комплексом физиотерапевтич. факторов, включающих изменяющееся атмосферное давл., жемчужные ванны, медикаментозные средства и р-ры. Лек. р-ры включали БАВ, витамины и препараты для местного применения. Комплексное применение физ. факторов имеет ряд преимуществ: уменьшается привыкание к действию каждого фактора; потенцируются важные в клинич. аспекте эффекты (противовоспалит., болеутоляющий, сосудорасширяющий и др.). На основе клинич. исследований разработано устр-во для комплексного физиотерапевтич. воздействия. Проведены клинич. испытания опытного образца устр-ва, получено положит. решение ВНИИГПЭ о выдаче патента на изобретение (N 94004194). РФ, Самарский гос. мед. ун-т

( 287) # 17О287П
Автор(ы): Пироженко В. М.
Оригинальное заглавие: Установка для радиационной стерилизации изделий и материалов
Ключевые слова: стерилизация

( 288) # 17О288П
Автор(ы): Старцев В. А.
Оригинальное заглавие: Устройство В. А. Старцева для насыщения воздуха ионами лекарственных веществ
Ключевые слова: воздух

Реферат: Патентуется устр-во для насыщения воздуха ионами лек. в-в, содержащее последовательно расположенные воздуходувку и воздухопровод с фильтром-насытителем, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит источники лек. в-в в виде монолитов, распределенные по поперечному сечению держателя, установленного коаксиально с зазором в воздухопроводе на его выходном участке после фильтранасытителя, и выполненные с возможностью их удаления и замены другими источниками лек. в-в и расположения рабочих торцевых ПВ источников в зоне свободного торца держателя

( 289) # 17О289П
Автор(ы): Радушкевич В. Л.
Оригинальное заглавие: Устройство для получения аэрозолей лекарственных веществ
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется устр-во для получения аэрозолей лек. в-в, содержащее эластичный баллон с обратным клапаном, корпус с выходным клапаном и форсунку, воздушное сопло к-рой выполнено с возможностью сообщения с полостью эластичного баллона, а жидкостное сопло - с емкостью для жидк. лек. в-ва. Дано схематич. описание устр-ва

( 290) # 17О290П
Автор(ы): Ильин В. И., Алексеев Н. П., Гайдуков С. Н.
Оригинальное заглавие: Устройство для выведения молока и профилактики гипогалактии у женщин
Ключевые слова: организм человека

Реферат: Патентуется устр-во для выведения молока и профилактики гипогалактии у женщин, содержащее источник вакуума, молокосборник и соединенную с ним выносную головку с молоковыводящим патрубком, отличающееся тем, что в него введены источник сжатого газа и блок формирования пневмоимпульсов, последний включает формирователь импульсов вакуума. Дано схематич. описание устройства

( 291) # 17О291П
Автор(ы): Грядунов А. И., Леонов А. П., Громович В. Ф.
Оригинальное заглавие: Универсальная кассета для емкостей с термолабильным биологическим материалом
Ключевые слова: биологические материалы

Реферат: Изобретение относится к мед. технике, в частности, к устр-вам для размещения и транспортирования термостатируемых контейнеров, напр., с замороженной плазмой крови, охлажденной донорской крови. Цель - повышение коэф. использования рабочего объема при размещении емкостей различной формы и снижение потерь термолабильного материала. Дано схематич. описание кассеты

( 292) # 17О292П
Автор(ы): Рыжей Ю. Е., Шендерович Ю. И.
Оригинальное заглавие: Термоэлектрическое устройство для физиотерапии
Ключевые слова: медицина

Реферат: Изобретение относится к сфере медицины и попадает в область устр-в и приспособлений для нагрева или охлаждения. Изобретение предназначено для воздействия холодом (теплом) на рефлексогенные активные зоны и точки на теле пациента с целью достижения лечебного и(или) профилактич. эффекта. Оно может быть использовано в рефлексотерапии, неврологии, косметологии и др. В термоэлектрич. устройство для физиотерапии введен охладитель, выполненный в виде термоаккумулятора, содержащего хладоагент в тв. фазе. Т-рная точка таяния хладоагента, т. е. перехода в другую фазу, дает возможность смещения нижней границы т-рного диапазона, в том числе и в область отриц. т-р, что определяется выбором хладоагента. При этом константность т-рной точки таяния дает возможность обеспечить высокую стабильность поддержания т-ры воздействия в процессе выполнения мед. процедуры

( 293) # 17О293П
Автор(ы): Кузнецов А. П.
Оригинальное заглавие: Способ лечения дискогенных поражений позвоночника и устройство для его осуществления
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Патентуется способ лечения дискогенных поражений позвоночника, включающий вытяжение позвоночника на горизонтальной плоскости, смещение поясничного отдела позвоночника во фронтальной плоскости, отличающийся тем, что вначале устраняют ротац. деформацию путем ротации смежного неповрежденного сегмента в противоположном деформации направлении в объеме, равном углу ротации вокруг собственной оси позвоночника и углу изменения положения позвонка, затем осуществляют вытяжение в положении под углом до 50{°} к горизонтальной плоскости с отведением смежного краниального и каудального отделов позвоночника во фронтальной плоскости в сторону, противоположную сторону поражения

( 294) # 17О294П
Автор(ы): Скворцов И. А., Осипенко Т. Н., Плотников П. Н.
Оригинальное заглавие: Массажер
Ключевые слова: медицинское оборудование

Реферат: Разработан массажер, содержащий рукоятку, а также три жестко соединенных между собой у основания держателя массажных элементов, на концах держателей массажных элементов закреплены массажные элементы, отличающийся тем, что держатели массажных элементов соединены между собой так, что их продольные оси расположены в одной плоскости под углом 120±20{°} друг к другу, а ПВ сопряжены между собой у основания держателей массажных элементов с образованием рукоятки

( 295) # 17О295П
Автор(ы): Огулов А. Т., Беляев М. Н., Мазанько Б. П.
Оригинальное заглавие: Вибромассажер
Ключевые слова: медицинское оборудование

Реферат: Разработан вибромассажер, содержащий корпус, установленные в нем электродвигатель и взаимодействующий с последним преобразователь движения, включающий эксцентрик, и массажную насадку, связанную с вибратором, отличающийся тем, что преобразователь содержит установленный на валу, соосно и кинематически связанном с электродвигателем, маховик, в к-рый запрессована первая гнездовая втулка, цилиндрич. втулку-крышку, установленную на корпусе эксцентрично по отношению к валу маховика с возможностью вращения относительно корпуса и фиксирования при заданных углах поворота

( 296) # 17О296
Автор(ы): Головко В. Д., Федорова Л. О., Демченко Н. В.
Заглавие: Применение микропроцессорной техники в деятельности контрольно-аналитической лаборатории
Оригинальное заглавие: Застосування мiкропроцесорноi технiки в дiяльностi контрольно-аналiтичноi лабораторii
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.136-137
Ключевые слова: лекарственные формы; глюкоза

Реферат: На базе контрольно-аналитич. лаб-рии проведена соотв-щая работа по созданию автоматизир. рабочего места провизора-аналитика и внедрения вычислит. техники в деятельность лаб-рии. Создана и внедрена программа для исследования порошка глюкозы. Украина, Чернiгiвське державне комунальне виробниче пiдприсмство "Фармацiя"

( 297) # 17О297
Автор(ы): Купчак Т. В., Николаева Л. А., Шимолина Л. Л.
Оригинальное заглавие: К вопросу о стандартизации нового природного красителя для фармацевтической и пищевой промышленности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.312
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность; пищевая промышленность; красители; стандартизация

Реферат: Создание безвредных красителей на основе растит. сырья для применения в фармац. и пищевой пром-сти всегда актуально. В наши задачи входила разработка методики количеств. анализа антоцианов в предлагаемом нами красителе и определение числовых показателей для нормативно-техн. документации. Методика количеств. определения антоцианов в красителе основана на измерении оптич. плотности р-ра красителя в 70% этаноле, содержащем 0,5% HCl при светофильтре с длиной волны 540 нм. Для устранения влияния продуктов разложения антоцианов предложено использовать индекс деградации, представляющий собой отношение оптич. плотности р-ра красителя в буф. р-ре с pH 1 к разнице оптич. плотностей того же р-ра в буф. р-рах с pH 1 и 4,5 соотв. На основании данных анализа 5 партий красителя предложены следующие числовые показатели: суммы антоцианов не менее 5%, влажность не более 5%, тяжелых металлов не более 0,01%. РФ, С.-Петербургский химико-фармац. ин-т

( 298) # 17О298
Автор(ы): Костенникова З. П.
Оригинальное заглавие: Методический подход к анализу гомеопатических лекарственных средств
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.217-220
Ключевые слова: гомеопатические вещества анализ

Реферат: С развитием гомеопатич. метода лечения в России и признанием его на гос. уровне в настоящее время создаются отечественные и регистрируются зарубежные гомеопатич. препараты. Однако методов контроля этих лек. средств (ЛС) до последнего времени в нашей стране практически не существовало, что в значит. степени связано, как с недостаточностью проведения теоретич. исследований, так и с отсутствием Гос. гомеопатич. Фармакопеи. Одной из важных проблем гомеопатич. фармации является контроль кач-ва и стандартизация гомеопатич. ЛС. Необходима разработка методов стандартизации состава биологически активных в-в в лек. сырье, лек. средстве и лек. форме, методов анализа настоек с учетом большого разведения, мазей, к-рые, как правило, содержат 5-10% матричных настоек. Разработаны методики с применением УФ-спектрофотометрии и ТСХ определения подлинности настоек, различий в составе настоек аллопатич. и гомеопатич. медицины, компонентного состава. РФ, НИИ фармации, Москва

( 299) # 17О299
Автор(ы): Иванова Л. И., Тираспольская С. Г., Маринина Т. Ф., Сизова Н. М., Саенко О. В.
Оригинальное заглавие: Комплексонометрическое определение натрия фторида в лекарственных пленках
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.156-160
Ключевые слова: лекарственные формы; натрий фторид определение

Реферат: Дана количеств. оценка образования кристаллич. осадка PbCClF, образующегося при вз-вии NaF с нитратом Pb(II) в присутствии хлорид-ионов. Методика комплексонометрич. определения NaF в р-рах применена к анализу стоматологич. лек. пленок. РФ, Пятигорская фармац. академия

( 300) # 17О300
Автор(ы): Ткач В. I., Карандээва Н. I.
Заглавие: Количественное определение клотримазола методом амперометрического титрования
Оригинальное заглавие: Кiлькiсне визначення клотримазолу методом амперометричного титрування
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.86-88
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Разработан способ количеств. определения клотримазола методом амперометрич. титрования в субстанции и лек. формах (мази, суппозитории). Украина, Днiпропетровський державний ун-т

( 301) # 17О301П
Автор(ы): Шелухина Н. П., Нуштаева Т. И., Помозова В. А., Баланюк А. П., Саматова К. С., Дуйшеева Д. Н., Позняковский В. М.
Оригинальное заглавие: Способ определения содержания пектиновых веществ, свободных карбоксильных групп пектиновых веществ, суммы этерифицированных и ацетилированных карбоксильных групп и ацетильной составляющей пектиновых веществ в растительном сырье
Ключевые слова: растительное сырье анализ; пектиновые вещества определение; карбоксильная группа определение

Реферат: Патентуется способ определения содержания пектиновых в-в, свободных карбоксильных групп пектиновых в-в, суммы этерифицир. и ацетилир. карбоксильных групп и ацетильной составляющей пектиновых в-в в растит. сырье путем потенциометрич. титрования щелочью, отличающийся тем, что растительное сырье предварительно измельчают до частиц размером менее или равном 0,1 мм и содержание пектиновых в-в определяют по разности результатов потенциометрич. титрования щелочной и спиртовой вытяжки из измельченного сырья, содержание свободных карбоксильных групп пектиновых в-в определяют титрованием сырья, предварительно освобожденного от др. к-т 96%-ным этанолом с послед. обработкой 70%-ным этиловым спиртом, подкисленным 1%-ной HCl, сумму этерифицир. и ацетилир. карбоксильных групп определяют титрованием сырья с нейтрализованными свободными гидроксильными группами после их омыления 0,1М щелочью, ацетильную составляющую пектиновых в-в определяют по разности между объемом щелочи, пошедшей на титрование суммы свободных, карбоксильных и ацетильных групп, и объемом щелочи, пошедшей на титрование уронидной составляющей, к-рую определяют после омыления

( 302) # 17О302
Автор(ы): Блинникова А. А., Краснов Е. А., Великанова В. И.
Оригинальное заглавие: Усовершенствование анализа таблеток пенталгин
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.59-66
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Изучено хр-фич. поведение анальгина, амидопирина, кофеин-бензоата натрия, кодеина, фенобарбитала методом ТСХ на пластинках кизельгель 60 F[254], сорбфил и армсорб. Разработаны условия хр-фич. метода определения подлинности и чистоты ингредиентов таблеток пенталгин на пластинках кизельгель 60 F[254]. Разработана методика количеств. определения кофеина в таблетках спектрофотометрич. методом и усовершенствованы методики количеств. определения кодеина и фенобарбитала. РФ, Сибирский мед. ун-т

( 303) # 17О303
Автор(ы): Максимова Т. В., Никулина И. Н., Пахомов В. П.
Оригинальное заглавие: Разработка методов контроля препаратов женьшеня
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: биологически активные вещества

Реферат: Стандартизацию женьшеня на современном уровне следует проводить с учетом содержания комплекса биологически активных в-в: гликозидов, сахаров и металлов. Разработаны методики анализа суммы гликозидов (гравитометрия) и индивидуальных панаксозидов методами ТСХ с последующим денситометрированием и высокоэффективной жидкостной хр-фии, применяя количеств. оценку методом калибровки по стандартам или с помощью интегратора. Для определения сахаров разработан полуколичеств. метод ТСХ с использованием стандартных образцов глюкозы и сахарозы. Для контроля металлов и др. элементов (Fe, Ca, K, P) предлагается атомно-адсорбц. метод анализа. Разработанные методики использованы для анализа биологически активных компонентов в корне женьшеня и ряде отечественных препаратов (поливитамины с женьшенем, настойка женьшеня), а также в зарубежных препаратах женьшеня из Кореи, Вьетнама и Китая. Определены нормативные показатели кач-ва препаратов. РФ, НИИ традиционных методов лечения, Москва

( 304) # 17О304
Автор(ы): Tsai T. H., Kuo K. W., Cheng F. C., Chen C. F.
Заглавие: Определение скопарона в плазме крыс методом жидкостной хроматографии и его использование в фармакокинетических исследованиях
Оригинальное заглавие: Determination of scoparone in rat plasma by liquid chromatography and its application to pharmacokinetics
Язык: Англ.
Источник: J. Liq. Chromatogr. and Relat. Technol. 16, 1996, т.19, стр.2649-2657
Ключевые слова: кровь анализ; фармакокинетика

Реферат: Предложен простой и чувствит. метод количеств. определения в плазме крови крыс скопарона - (6,7-диметоксикумарин), извлекаемого из листьев и стеблей растения Artemisia scoparia и используемого в народной медицине Тайваня при лечении гепатита. Метод, основанный на ЖХ анализируемых образцов в присутствии стандарта - феруловой к-ты, с использованием УФ-детектора (340 нм) и подкисленного до pH 2,5 водн. р-ром MeCN в кач-ве ПФ, рекомендован для изучения фармакокинетики препарата после его в/в введения. Отмечается наличие двухфазной картины превращения скопарона в организме, состоящей из фазы быстрого распределения с последующим медленным элиминированием. Тайвань, Dep. of Pharmacology Nat. Research Inst. of Chinese Medicine, Shih-Pai, 11221

( 305) # 17О305
Автор(ы): Дементьева Н. Н., Завражная Т. А.
Оригинальное заглавие: Применение метода газожидкостной хроматографии при изучении устойчивости таблеток паглюферал-1,2,3
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.77-81
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Предложена методика определения методом ГЖХ кофеин-бензоата Na, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала в таблетках паглюферал-1,2,3. Изучение устойчивости проводилось в процессе хранения в течение 2,5 лет, при этом содержание активных в-в сохранялось в пределах допустимой нормы. Срок годности таблеток установлен в 2 года. РФ, НИИ фармации, Москва

( 306) # 17О306
Автор(ы): Радченко Ю. Н., Завражная Т. А., Бессонова Н. И.
Оригинальное заглавие: Применение метода газожидкостной хроматографии при изучении устойчивости глазных капель с димедролом
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.70-73
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Разработана методика газохроматографич. определения димедрола в глазных каплях с относит. ошибкой не более ±2,23%. Проведены исследования по изучению устойчивости 0,25 и 0,5% глазных капель с димедролом, изотонир. NaCl. Установлено, что изучаемые лек. формы стабильны в течение 6 мес. хранения при 20{°} и в холодильнике. РФ, НИИ фармации

( 307) # 17О307
Автор(ы): Яцюк В. Я., Комиссаренко Н. Ф., Сухомлинов Ю. А.
Оригинальное заглавие: Метод газожидкостной хроматографии для определения химического состава эфирных масел некоторых видов рода тысячелистник (Achillea L.)
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.66-69
Ключевые слова: растения; масла эфирные

Реферат: Разработаны высокочувствит. методики газохроматографич. определения 10 компонентов эфирных масел различных видов тысячелистника. Изучен хим. состав эфирных масел для 12 видов растений из рода Achillea L.: до 0,3% альфа-пинена, 6,9% ментола, 2,8% линалоола, до 12% хамазулена, 5,18% гвайазулена. РФ, Курский мед. ун-т

( 308) # 17О308
Автор(ы): Егоров А. Е.
Оригинальное заглавие: Определение пропофола в плазме крови методом ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.91-94
Ключевые слова: кровь анализ

Реферат: Установлены оптим. условия анализа пропофола методом ВЭЖХ с применением флюориметрич. детектора. Изучены условия выделения пропофола из плазмы крови этилацетатом. Полнота экстракции составила 92±5% при чувствительности анализа 0,1 мкг/мл. На основании проведенных исследований разработана высокочувствит. методика количеств. определения пропофола в плазме крови больных, применимая для изучения его фармакокинетики. Относительная ошибка анализа не превышала ±2,5%. РФ, НИИ фармации, Москва

( 309) # 17О309
Автор(ы): Талашова С. В., Зинченко А. А., Фурса Н. С., Литвиненко В. И., Попова Т. П., Аммосов А. С.
Оригинальное заглавие: Использование метода ВЭЖХ в анализе оксикоричных кислот надземной части валерианы лекарственной
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.88-91
Ключевые слова: растения анализ

Реферат: Разработана методика ВЭЖХ-анализа содержания оксикоричных к-т в надземной части валерианы лек., с помощью к-рой отмечено наличие не менее 8 соед., среди к-рых на долю кофейной, хлорогеновой и феруловой к-т приходится 70% от их общего содержания. РФ, Ярославская мед. академия

( 310) # 17О310
Автор(ы): Prets S., Jungreithmair A., Chiba P., Ecker G.
Заглавие: Сравнение различных методов определения липофильности модуляторов лекарственной резистентности пропафенонового типа
Оригинальное заглавие: Comparison of different methods for estimation of lipophilicity of propafenone-type modulators of multidrug resistance
Язык: Англ.
Источник: Sci. pharm. 3-4, 1996, т.64, стр.627-636
Ключевые слова: липофильность определение

Реферат: На 23 пропафенонах, способных модулировать лек. резистентность, сравнены 6 расчетных методов установления липофильности с помощью ВЭЖХ с обращением фаз, осуществляемой на КЛ (2,5*4 см), заполненной LiChrosphere 100 RP-18. Показано, что лучшая корреляция достигается с помощью расчетных методов MOLGEN (r=0,990) и SYBYL (r=0,980). Рекомендовано для определения липофильности соед. с высоким значением logP применять очень короткие КЛ при проведении ВЭЖХ, т. к. только в этом случае можно получить более точные результаты. Австрия, Inst. of Pharm. Chemistry, Univ. of Vienna, AlthanstraSSe 14, A-1090 Wien

( 311) # 17О311
Автор(ы): Foda Nagwa, El-Shafie Faiza
Заглавие: Количественное определение бромокриптинмезилата в таблетированных препаратах методом ВЭЖХ
Оригинальное заглавие: Quantitative analysis of bromocriptine mesylate in tablet formulations by HPLC
Язык: Англ.
Источник: J. Liq. Chromatogr. and Relat. Technol. 19, 1996, т.19, стр.3201-3209
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Разработан простой, точный и чувствит. метод количеств. определения бромокриптинмезилата (2-бром-12{"}-гидрокси-5{"}альфа-изобутил-2{"}-изопропилэрготамин-3{"},5{"}-18-тион) в таблетках, применяемых в кач-ве ингибитора секреции пролактина. Метод предусматривает предварит. экстракцию бромокриптина из таблеток при помощи MeOH и проведение ВЭЖХ с обращением фаз при использовании в кач-ве ПФ смеси MeCN и 0,05М ацетатного буфера, рН 5,6. Саудовская Аравия, Dep. of Pharmaceutics, College of Pharmacy King Saud Univ. P. O. Box 22452, Riyadh 11495

( 312) # 17О312
Автор(ы): Chen Ben-Mei, Xia Ling-Wei, Xia Xia-Bo
Заглавие: Применение ВЭЖХ для определения митомицина С в тканях глаз кроликов после местного применения
Оригинальное заглавие: Determination of mitomycin C in rabbit ocular tissue after topical administration by high performance liquid chromatography
Язык: Англ.
Источник: J. Liq. Chromatogr. and Relat. Technol. 16, 1996, т.19, стр.2659-2667
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предложено использовать ВЭЖХ для точного и высокочувствит. количеств. определения митомицина С ( I) в конъюнктиве, склере, стекловидном теле и др. тканях глаз кроликов после местного применения I. Оптим. условиями проведения ВЭЖХ явл. изократич. элюирование смесью 20 мМ фосфатного буфера, рН 7 и MeOH (70:30) при скорости истечения 1 мл/мин. I извлекают из конъюнктивы и склеры с помощью MeCN, а из водн. сред - с помощью ЭА. Метод позволяет определять I в широком диапазоне конц-ий (0,1-400 мкг/г). Китай, Analytical Testing Center Human Medical Univ. Hunan Changsha, 410078

( 313) # 17О313
Автор(ы): Краснов В. П., Гришаков А. Н., Клочков Т. И.
Оригинальное заглавие: Анализ противоопухолевых нитрозоалкилмочевин в жидких отходах их производства методом ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.310
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Производство противоопухолевых нитроалкилмочевин (НАМ) связано с образованием значит. кол-ва жидк. отходов, содержащих эти токсичные и обладающие мутагенной активностью соед. Исследована возможность обнаружения низких конц-ий НАМ в водн. и водно-спиртовых отходах их произ-ва методом обращеннофазовой ВЭЖХ на отечественном хроматографе "Милихром" с УФ-детектором. Показана возможность достоверного обнаружения (соотношение сигнал/шум=3) нитрозометилмочевины в конц-ии 0,1 мг/л, 1,3-бис-(2-хлорэтил)-1-нитрозомочевины (BCNU) в конц-ии свыше 0,2 мг/л и изомеров 9-(2-хлорэтил)-7(9)-нитрозо-L-гомоцитруллина в конц-иях от 0,25 мг/л. При анализе сточных вод со всех стадий получения исследованных соед. показано отсутствие примесей, влияющих на результаты анализа. РФ, Ин-т орг. синтеза УрО РАН, Екатеринбург; ОНЦ РАМН, Москва

( 314) # 17О314
Автор(ы): Евдокимова О. В., Осокин Д. М., Самылина И. А., Соколов И. В., Гунар В. И., Девяткина И. А.
Оригинальное заглавие: Стандартизация настойки плодов боярышника методом ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.85-87
Ключевые слова: лекарственные формы; стандартизация

Реферат: Предложена методика идентификации и количеств. определения гиперозида в настойке плодов боярышника методом ВЭЖХ. Показано, что все 11 пром. серии настойки плодов боярышника содержат гиперозид. Содержание гиперозида в 11 пром. сериях настойки колеблется от 0,0010 до 0,0036%. Предложен показатель кач-ва настойки плодов боярышника - содержание гиперозида не менее 0,0010%. РФ, Московская мед. академия им. И. М. Сеченова

( 315) # 17О315
Автор(ы): Хомов Ю. А., Кокшарова Н. В.
Оригинальное заглавие: Метод ВЭЖХ в анализе таблеток сложного состава
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.81-84
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Найдены оптим. условия анализа методом ВЭЖХ 11 азотсодержащих лек. соед., входящих в таблетки сложного состава с амидопирином. Разработана методика ВЭЖХ идентификации ингредиентов в таблетках анапирина, пенталгина, пирамеина, пиранала, пиркофена, реопирина и теофедрина. РФ, Пермская фармац. академия

( 316) # 17О316
Автор(ы): Foulkes Michael E., Menendez Elena
Заглавие: Выделение токсичных и нетоксичных As-содержащих соединений из растительного материала с помощью энзимолиза и определение этих соединений методом ВЭЖХ-ИХ-МС
Оригинальное заглавие: The enzymolysis extraction of toxic and non-toxic arsenic species from vegetable matter and their detection by HPLC-ICP-MS
Язык: Англ.
Источник: ICP Inf. Newslett. 5, 1996, т.22, стр.352-353
Ключевые слова: растения; мышьяк соединения

Реферат: Разработана методика выделения токсичных и нетоксичных As-содерж. про-ных из растит. материала, в частности, морского происхождения, с помощью ферментативной обработки исходного материала. Исследованы оптим. условия для функционирования целлюлазы и панкреатина. Известными хроматографич. и спектральными методами показано, что новая методика позволяет выделять до 87% As-содерж. соед., тогда как существующими методами предел экстрагирования достигает только 30%. Великобритания, Analytical Chemistry Research Unit, Dep. of Environmental Science, Univ. of Plymouth, Drake Circus, Plymouth, PL4 8AA

( 317) # 17О317
Автор(ы): Сидуллина С. А., Дементьева Н. Н.
Оригинальное заглавие: Газохроматографический анализ суппозиториев с габутамином
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.74-77
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Разработаны оптим. условия анализа методом ГЖХ нового противосудорожного средства габутамина. Предложена высокочувствит. методика определения габутамина в суппозиториях с относит. ошибкой, не превышающей ±2,35%. РФ, Казанский мед. ун-т

( 318) # 17О318
Автор(ы): Пепеляева И. В., Хомов Ю. А.
Оригинальное заглавие: Фотоколориметрическое определение дибутирина на основе реакции с натрия гидроксидом
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.52-56
Ключевые слова: лекарственные вещества определение

Реферат: Разработан фотоколориметрич. метод определения антисептика дибутирина ( I) в спиртовом р-ре на основе р-ции с NaOH. Найдены оптим. условия р-ции. Измерение оптич. плотности р-ра показало, что интенсивность желтой окраски р-ра максимальна при 0,1%-ной конц-ии щелочи. РФ, Пермская фармац. академия

( 319) # 17О319
Автор(ы): Сичко А. И., Скребцова Н. А., Беляк Л. И.
Оригинальное заглавие: Изучение реакции галогенидов с сульфатом меди(II)
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.160-163
Ключевые слова: реакция; медь сульфат; галогениды

Реферат: Изучены кинетич. и термодинамич. параметры р-ций галогенидов щел. металлов (хлориды, бромиды, иодиды) с сульфатом Cu, на основании чего разработаны методики количеств. фотометрич. титрования галогенидов стандартным р-ром сульфата меди(II) в присутствии аскорбиновой к-ты, к-рые можно использовать при анализе экстемпоральной рецептуры. РФ, Тюменская мед. академия

( 320) # 17О320
Автор(ы): Хренова Д. Х., Тракман Ю. Г., Булавина Л. В., Маргвелашвили Н. Н., Крылова Л. Г., Первова Л. И.
Оригинальное заглавие: Разработка показателей качества капсул галоперидола
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.136-141
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Для установления подлинности препарата галоперидола ( I) в капсулах предложено использовать УФ-спектр р-ра I в подкисленном 0,1 М HCl i-PrOH (лямбда[ макс] 220 нм и 245 нм) и ТСХ на пластинках силуфол УФ-254 в подвижной фазе хлф.-лед. AcOH-MeOH 8:1:1, в УФ-свете при лямбда 254 нм характерные пятна с Rf 0,33. Количеств. определение I осуществляют с помощью УФ-спектроскопии в подкисленном i-PrOH по оптич. плотности р-ра. Кроме того содержание капсул оценивают на однородность дозирования (0,001273-0,001725 г в 1 капсуле), на посторонние примеси (УФ-спектр), суммарное содержание примесей не должно превышать 1%. Для оценки биодоступности I in vitro используется тест на р-рение в 0,1 М р-ре HCl при 37{°} и определение оптич. плотности в УФ-спектре (0,135). Результаты исследований включены в нормативную документацию. РФ, НИИ фармации, Москва

( 321) # 17О321
Автор(ы): Ратникова Г. В., Даргаева Т. Д., Глызин В. И.
Оригинальное заглавие: Метод количественного определения суммы флавоноидов в сухом экстракте горца птичьего
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.194-198
Ключевые слова: растения; флавоноиды определение

Реферат: Разработана методика количеств. определения суммы флавоноидов в сухом экстракте горца птичьего, к-рая включена в проект Временной фармакопейной статьи. Анализ проводили с использованием ТСХ, КХ, УФ-спектрометрии. Подтверждено наличие флавоноидов, фенолкарбоновых к-т, кумаринов и дубильных веществ. РФ, Бурятский ин-т биологии СО РАН

( 322) # 17О322
Автор(ы): Аносова О. Г., Попов Д. М.
Оригинальное заглавие: Количественное определение флавоноидов и кислоты аскорбиновой в цветках и листьях бузины черной, красной, сибирской
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.179-184
Ключевые слова: растения; флавоноиды определение; аскорбиновая кислота определение

Реферат: Разработана методика количеств. определения флавоноидов в цветках и листьях бузины черной, красной, сибирской методом дифференциальной спектрофотометрии после проведения р-ции комплексообразования с AlCl[3], к-рый вызывает батохромный сдвиг одной полосы поглощения флавоноидов с 333-350 до 390-410 нм. Найдены оптим. условия извлечения аскорбиновой к-ты и разработаны методики ее количеств. определения в цветках и листьях различных видов бузины фотоколориметрич. и хроматоспектрофотометрич. методами. Установлено, что содержание действующих в-в в цветках и листьях бузины черной, красной, сибирской практически не отличается, что дает основание после дополнит. исследований рекомендовать использовать их в мед. практике. РФ, НИИ фармации, Москва

( 323) # 17О323
Автор(ы): Талашова С. В., Фурса Н. С., Точкова Т. В., Литвиненко В. И., Беликов В. В., Попова Т. П., Аммосов А. С.
Оригинальное заглавие: Спектрофотометрическое определение суммы флавоноидов в надземной части валерианы лекарственной
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.185-189
Ключевые слова: растения анализ; флавоноиды определение

Реферат: Разработана чувствит. методика количеств. спектрофотометрич. определения суммы флавоноидов в траве валерианы, к-рая в настоящее время не находит применения в медицине, но по седативной активности настойка из травы не уступает настойке из официнального сырья. Для количеств. определения суммы флавоноидов использована р-ция комплексообразования с AlCl[3]. Относит. ошибка определения составляет 2,4%. Обнаружены флавоноидные гликозиды апигенина, диосметина, кверцетина (в частности, рутин), лютеолина. С помощью этой методики проведена оценка кач-ва сырья валерианы (надземная часть) в процессе хранения. РФ, Ярославская мед. академия

( 324) # 17О324
Автор(ы): Куркин В. А., Запесочная Г. Г., Авдеева Е. В., Сенцов М. Ф., Браславский В. Б., Смольякова И. Б., Цыбулько Н. С.
Оригинальное заглавие: Проблемы стандартизации сырья некоторых видов лекарственных растений, содержащих флавоноиды
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.164-174
Ключевые слова: лекарственное сырье; флавоноиды; стандартизация

Реферат: Осуществлена разработка методик количеств. определения флавоноидов с использованием спектрофотометрии и ВЭЖХ в плодах расторопши пятнистой, почках тополя, лек. средстве "Настойка тополя", траве одуванчика лек. На основе результатов хим. исследования корня и экстрактов солодки обоснована целесообразность разработки унифицир. методик анализа сырья, галеновых препаратов, флавоноидных субстанций и лек. форм данного растения на содержание флавоноидов. РФ, Самарский мед. ун-т

( 325) # 17О325
Автор(ы): Трохимчук В. В., Баула О. П.
Заглавие: Идентификация лекарственных препаратов ароматической и гетероциклической структуры методом спектроскопии ПМР
Оригинальное заглавие: Iдентифiкацiя лiкарських препаратiв ароматичноi та гетероциклiчноi будови методом спектроскопii ПМР
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.118-123
Ключевые слова: лекарственные препараты; ароматические соединения; гетероциклические соединения

Реферат: Представлен обзор лит-ных данных о применении спектроскопии ПМР для идентификации лек. препаратов ароматич. и гетероциклич. структуры. Определены общие и характерные сигналы в спектрах ПМР лек. препаратов, пр-ных пара-аминобензойной к-ты, пара-аминобензолсульфамида и бензодиазепинов. Показана возможность и целесообразность применения метода ПМР при решении на современном уровне актуальных задач фармац. анализа. Библ. 43. Украина, Киiвський державний iн-т удосконаления лiкарiв

( 326) # 17О326
Автор(ы): Богданов В. Л., Викторова Е. Н., Веселова Т. В., Кузнецов А. С., Плавинский С. Л.
Оригинальное заглавие: Флуоресцентный метод регистрации продуктов пероксидации в плазме крови человека и липопротеидах низкой плотности
Язык: Рус.
Источник: Оптич. ж. 11, 1995, стр.89-90
Ключевые слова: кровь; липопротеины

Реферат: Предложен способ определения обогащенных флуоресцирующими продуктами пероксидации липопротеидов низкой плотности по флуоресцентным х-кам плазмы крови человека. Способ основан на селекции специфич. флуорофоров при одновременном изменении длины волны возбуждения и регистрации спектров флуоресценции. Флуоресценция плазмы крови при возбуждении 360 нм и испускании 430 нм обусловлена продуктами пероксидации липидов, входящих в состав субфракции ЛПНП. РФ, Ин-т эксперим. медицины РАМН, С.-П.

( 327) # 17О327
Автор(ы): Янбых Н. А., Бакланова Т. А., Фурса Н. С., Степанок В. В.
Оригинальное заглавие: Рентгенофлуоресцентный анализ официнальных и неофицинальных видов пустырника
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.95-99
Ключевые слова: растения анализ

Реферат: При рентгенофлуоресцентном анализе травы, листьев, соцветий, стеблей и корней пустырника панцириевидного, сердечного, сизого и татарского обнаружен идентичный набор макро- и микроэлементов. При сравнит. х-ке отмечено, что официнальные и неофицинальные виды пустырника являются не только концентраторами отдельных элементов (калия, кальция, фосфора, хлора, кадмия, меди), но и содержат в значит. кол-вах такие полезные микроэлементы как бром, йод, кобальт, селен, хром и др., что указывает на возможное их применение при патологиях сердечно-сосудистой и нервной систем. РФ, Ярославская мед. академия

( 328) # 17О328
Автор(ы): Сергеев П. В., Коровин Ю. В., Попков Ю. А., Русакова Н. В., Назаренко Н. А., Паевский А. С., Шимановский Н. Л., Панов В. О., Болотова Е. Н., Егорова С. В., Залевская Е. В., Шабунин И. В.
Оригинальное заглавие: Новые контрастные агенты для магнитно-резонансной томографии (МРТ)
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.48
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; томография

Реферат: С целью создания новых МР контрастных средств исследовано влияние комплексов гадолиния на релаксац. х-ки крови, сердца, печени, почек и мозга крыс. В работе изучены циклич. комплексы Gd: 1,4,7,10-тетрааза-2,6-пиридинофан(R)[12]-1,4,7-триацетат (где R=H, Br или NO[2]) в сравнении с известным линейным контрастным средством magnevist ("Шеринг", Германия). Показано, что после внутривенного введения циклич. комплексонов относит. изменение скорости спин-решеточной релаксации протонов в крови и сердце приблизительно в 2 раза, а в печени - почти в 10 раз превышает этот показатель для magnevist. Полученные в работе данные свидетельствуют о перспективности изученных комплексов гадолиния как парамагнитных контрастных в-в для МР-визуализации, особенно при диагностике печени. РФ, РГМУ, Москва; Физ.-хим. ин-т им. А. В. Богатского НАН Украины, Одесса

( 329) # 17О329
Автор(ы): Makino T., Kitamori N.
Заглавие: Влияние концентрации крахмальной пасты на гранулометрический состав мелкого гранулята, получаемого в процессе гранулирования перемешиванием
Оригинальное заглавие: Effect of starch paste concentration on particle size distribution of fine granules produced by agitation granulation
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 7, 1995, т.43, стр.1231-1233
Ключевые слова: лекарственные формы; крахмал

Реферат: Гранулометрический состав мелкого гранулята, получаемого гранулированием перемешиванием изучали как ф-цию конц-ии крахмальной пасты. Длительность гранулирования измеряли в высокоскоростной мешалке с использованием 5- и 15%-ной крахмальной пасты. Выявлено, что при низких конц-иях крахмальной пасты средний размер гранул увеличивается без изменений диапазона гранулометрич. состава. После добавления крахмальной пасты высокой конц-ии наблюдали быструю дезагрегацию больших гранул. Диапазон гранулометрич. состава становится узким. Япония, Pharmaceutical Development Lab., Production Division, Takeda Chemical Industries, Ltd, 2-17-85, Juso-honmachi, Yadogawa-ku, Osaka 532

( 330) # 17О330
Автор(ы): Hakanen A., Laine E.
Заглавие: Акустическая характеристика порошка микрокристаллической целлюлозы во время и после прессования
Оригинальное заглавие: Acoustic characterization of a microcrystalline cellulose powder during and after its
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 13, 1995, т.21, стр.1573-1582
Ключевые слова: целлюлоза

Реферат: Проводили определение акустич. эмиссии при прессовании валиком порошка микрокристаллич. целлюлозы и таблеток, полученных прессованием в однопуансонной таблеточной машине. Исследования показали возможность определения сигнала по воздуху с использованием микрофона. Продемонстрирована также возможность разделения в нек-рой степени частотных компонентов сигнала, чтобы уловить информацию о физ. явлениях, связанных с прессованием порошка, с тем, чтобы использовать эту информацию при управлении и контроле процесса прессования. Часть акустич. энергии, излучаемой порошком на более высоких частотах, не определяется по воздуху. Высокочастотную часть акустич. сигнала можно определять с помощью пьезоэлектрич. преобразователя на ПВ таблетки, или же определения можно проводить через боковую стенку матрицы таблеточной машины, но в этом случае трудно отделить нужный сигнал от распределит. сигнала металлоконструкции машины. Финляндия, Dep. of Physics, Univ. of Turku, FIN-20500 Turku

( 331) # 17О331
Автор(ы): Caron Giulia, Pagliara Alessandra, Gaillard Patrick, Carrupt Pierre-Alain, Testa Bernard
Заглавие: Ионизация и характеристики распределения биполярных ионов применительно к противовоспалительному средству азапропазону
Оригинальное заглавие: Ionization and partitioning profiles of zwitterions: The case of the anti-inflammatory drug azapropazone
Язык: Англ.
Источник: Helv. chim. acta 6, 1996, т.79, стр.1683-1695
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Экспериментально и с помощью статистич. методов анализа исследованы равновесные состояния протонирования и депротонирования, таутомеризм и липофильность в зависимости от величины рН для нестероидного противовоспалит. средства азапропазона ( I). Изучено также поведение I и относит. стабильность его таутомеров в вакууме и апротонных р-рителях.Охарактеризовано его кислотно-щел. поведение в водн. среде и распределение в системах октанол-вода и додекан-вода. Показано, что при рН ниже 6,3 I существует в виде биполярного иона с относит. высоким значением log P[ oct.]. Обсуждены нек-рые фармакол. последствия установленных фактов. Швейцария, Inst. de Chimie Therapeutique, Section de Pharmacie, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne-Dorigny

( 332) # 17О332
Автор(ы): Mount David L., Schwartz Joseph B.
Заглавие: Разработка рецептуры и таблетирование неломких деформируемых гранул, покрытых оболочками
Оригинальное заглавие: Formulation and compaction of nonfracturing deformable coated beads
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.609-621
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: На примере теофиллина, взятого в кач-ве модельного лек. соед., показана возможность таблетирования гранулята, покрытого кишечнор-римой оболочкой, не изменяющего характер высвобождения активного ингредиента. Предполагалось, что гранулят с оболочками из СПЛ ММА м. б. защищен от разламывания при прессовании введением матричных компонентов (микрокристаллич. Ц авицель РН101 и глицерилпальмитостеарат), способных играть роль амортизирующей прокладки, что обеспечивает неизменность характера высвобождения. Кишечнор-римая оболочка служит скрининговым средством, позволяющим судить о целостности гранулята. При ее нарушении и следовательно, разламывании гранулята, выделившийся теофиллин обнаруживается в р-ряющей среде. Идентичность характера высвобождения лек. соед. из непрессованных гранул и из таблеток свидетельствует о целостности оболочки и гранулята. Установлено, что введение амортизирующих агентов (порошок авицеля или глицерилпальмитостеарат) является эффективным способом модификации рецептур, позволяющим таблетировать их без раздавливания гранулята, что позволяет получать таблетки, характеризующиеся тем же характером высвобождения активного ингредиента, что и гранулы без покрытия. США, School of Pharmacy, Philadelphia College of Pharmacy and Science, Philadelphia, Pennsylvania 19104

( 333) # 17О333
Автор(ы): Watano Satoru, Sato Yoshinobu, Miyanami Kei
Заглавие: Контроль за ростом гранул при гранулировании в псевдоожиженном слое с помощью процессорной системы визуализации
Оригинальное заглавие: Control of granule growth in fluidized bed granulation by an image processing system
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 8, 1996, т.44, стр.1556-1560
Ключевые слова: гранулирование

Реферат: Разработана процессорная система визуализации, снабженная лингвистич. алгоритмом, предназначенная для контролирования процесса гранулирования в псевдоожиженном слое и исключающая риск чрезмерного роста гранул. На примере гранулирования лактозы, кукурузного крахмала и гидроксипропил-Ц показана ее эффективность и высокая точность функционирования независимо от природы гранулируемого материала и условий работы. Япония, Dep. of Chemical Engineering, Osaka Prefecture Univ., 1-1 Gakuen-cho, Sakai, Osaka 593

( 334) # 17О334
Автор(ы): Antikainen Osmo K., Yliruusi Jouko K.
Заглавие: Новые параметры, выявляемые с помощью кривых, описывающих процесс таблетирования. Часть II. Кривая зависимости величины смещения от прилагаемой силы
Оригинальное заглавие: New parameters derived from tablet compression curves
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.81-93
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В плане совершенствования условий для создания новых рецептур таблеток показана возможность с помощью кривых зависимости смещения от силы, описывающих процесс прессования, установления таких параметров таблетирования как сила давл. верхнего и нижнего пуансонов, эффективная сила прессования, макс. сила давл. верхнего и нижнего пуансонов, макс. смещение пуансонов, макс. смещение пуансонов при макс. силе, превышающей 50 N, и отношение сила/смещение. Исследования выполнены на примере таблетирования смеси моногидрата альфа-лактозы и стеарата Mg, осуществляемого на эксцентриковой машине при силе прессования 11, 15 и 19 кN и скорости прессования 10, 20 и 40 об./мин. Определена зависимость ломкости и сопротивления раздавливанию полученных таблеток от приведенных выше параметров. Финляндия, Pharmaceutical Technology Division, Univ. of Helsinki, PO Box 56, Viikinkaari 5, FIN-00014 Helsinki

( 335) # 17О335П
Автор(ы): Bequette Robert J., Bonenberger Bruce A., Gallian Claude E., Reckelhoff John R.
Заглавие: Получение таблеток холестирамина методом прямого прессования и покрытие их оболочками без растворителя
Оригинальное заглавие: Direct compression cholestyramine tablet and colvent-free coating therefor
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения таблеток холестирамина ( I), отличающегося высокой гидрофильностью, основанный на том, что методом прямого прессования получают ядра таблеток, микрокапсулируемые затем в свободную от р-рителя оболочку, содерж. 60-95% стеариновой к-ты и 5-40% ПЭГ. Таблетированию подвергают агломерат I, состоящий из небольших, неправильной формы частиц с зазубренными краями и не ровной ПВ, имеющий влажность 8-14%, объемную плотность 0,35-0,5 г/мл, к-рый может быть смешен со скользящими добавками (0,3% стеарата Mg), прежелатинизир. крахмалом, лактозой и др. наполнителями. Приведены результаты исследования зависимости кач-ва таблеток от влажности агломерата

( 336) # 17О336
Автор(ы): Alhaique F., Santucci E., Carafa M., Coviello T., Murtas E., Riccieri F. M.
Заглавие: Геллан в препаратах пролонгированного действия: получение гелевых капсул и исследование процесса высвобождения активного ингредиента
Оригинальное заглавие: Gellan in sustained release formulations: preparation of gel capsules and release studies
Язык: Англ.
Источник: Biomaterials 20, 1996, т.17, стр.1981-1986
Ключевые слова: лекарственные препараты; лекарственные формы

Реферат: Исследована возможность применения геллана (ГЛ) - анионного полисахарида микробного происхождения, имеющего в кач-ве повторяющегося фрагмента тетрасахарид, содержащий глюкозу, глюкуроновую к-ту и рамнозу, взятые в соотношении 2:1:1, в произ-ве галеновых форм пролонгир. действия. Полученные на его основе капсулы по способности высвобождать активный ингредиент сравнены с гранулятом, полученным с помощью того же полисахарида. Процесс высвобождения из высушенных капсул исследовали in vitro по методике американской фармакопеи (метод вращающейся корзинки), к-рую проводили в различных условиях (дистил. вода, рН 2,0, рН 6,8), учитывая увеличивающееся кол-во активного компонента в рецептуре. Полученные результаты свидетельствуют о том, что ГЛ пригоден для получения капсул пролонгир. действия, а также о том, что основным фактором, регулирующим скорость высвобождения активного ингредиента, является способность ГЛ поглощать р-ряющую среду. Италия, Dip. di Studi di Chimica e Tecnologia delle Sostanze Biologicamente Attive, Fac. di Farmacia, Univ. di Roma (La Sapienza), Piazzale A, Moro 5.00185 Rome

( 337) # 17О337
Автор(ы): Gershanik Tatyana, Benita Shimon
Заглавие: Положительно заряженный самоэмульгирующийся масляный препарат для улучшения биодоступности прогестерона при пероральном введении
Оригинальное заглавие: Positively charged self-emulsifying oil formulation for improving oral bioavailability of progesterone
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 2, 1996, т.1, стр.147-157
Ключевые слова: прогестерон; лекарственные формы

Реферат: Разработан оригинальный самоэмульгирующийся масляный препарат (СЭМП), состоящий из изотропной смеси масла и ПАВ, способный улучшить биодоступность плохо р-римого в воде лек. ингредиента, напр., прогестерона, при пероральном введении, к-рый содержит твин 80, бензиловый спирт ( I), этилолеат и олеиламин ( II). Приведенная рецептура при водн. или буферном разведении способна образовывать положительно заряженную субмикронную эмульсию. Положит. заряд обеспечивается локализацией катионного жира II на ПВ раздела масло/вода при разбавлении СЭМП. Анализом бинарной фазовой диаграммы показано, что при разведении СЭМП вызывает прогрессирующее обращение фаз. При бесконечном разбавлении субмикронная эмульсия типа м/в образуется только в том случае, когда конц-ия I не превышает 50%. Отмечается, что процесс самоэмульгирования в малой степени зависит от изменений рН в рамках физиол. предела. Нейротоксичные эффекты, обнаруженные при исследовании острой токсичности концентрата эмульсии, содерж. 3% I, обусловлены действием самого I, т. к. водн. р-р I той же конц-ии вызывал аналогичный эффект. При сравнении биодоступности различных галеновых форм прогестерона, вводимых перорально, показано, что только СЭМП м. б. рассмотрен в кач-ве эффективной галеновой формы прогестерона для перорального введения, отличающейся лучшей картиной сорбции. Израиль, Dep. of Pharmaceutics, School of Pharmacy, The Hebrew Univ. of Jerusalem, Jerusalem 91120

( 338) # 17О338
Автор(ы): Choi S. R., Saji H., Magata Y., Yonekura Y., Konishi J., Yokoyama A.
Заглавие: Эффективность применения позитронной эмиссионной томографии при исследовании свойств лекарственных препаратов: оценка свойств никотина и гинзенозида Rb1
Оригинальное заглавие: The potential uses of animal PET in the assessment of drug effect: Evaluation of the effects of nicotine and ginsenoside Rb1
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm., 1995, т.37, стр.170-171
Ключевые слова: лекарственные вещества; никотин

Реферат: С помощью ПЭТ на крысах исследовано воздействие никотина и гинзенозида Rb1 на головной мозг, в частности, влияние этих соед. на скорость церебрального метаболизма глюкозы (СЦМГ), служащей показателем церебральной активности. Установлено, что оба эти в-ва значительно увеличивают СЦМГ. Причем, никотин воздействует на скорость транспорта глюкозы из плазмы в мозг, а гинзенозид - на процесс фосфорилирования глюкозы в тканях. Показано также, что никотин увеличивает СЦМГ путем усиления потока крови в мозгу, а гинзенозид активирует деятельность гексокиназы. Полученные результаты способствуют пониманию механизма воздействия исследуемых лек. препаратов на мозг. Япония, Dep. of Radiopharmaceutical Chemistry, Fac. of Pharmaceutica; Sciences, Pharmaceutical Sciences, Dep. of Nuclear Medicine, Kyoto Univ.

( 339) # 17О339
Автор(ы): Румянцева Т. М., Гудивок Я. С.
Заглавие: Фармакодинамика препаратов солодки
Оригинальное заглавие: Фармакодинамiка препаратiв солодки
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.78-81
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Представлены современные данные фармакодинамики солодки, ее официнальных препаратов и новых синтетич. пр-ных: на основе глюкуронида глициретовой к-ты и 18-дегидроглициретовой к-ты. Рассмотрены иммуномодулирующие, противомикробные, гепатопротекторные, противоатеросклеротич. св-ва препаратов солодки. Представлены данные о применении новых лек. форм с препаратами солодки. Библ. 26. Украина, Iвано-Франкiвський мед. iн-т

( 340) # 17О340
Автор(ы): Зайцева Т. М., Рулин В. А., Смирнов Л. Д.
Оригинальное заглавие: Экспериментальная фармакокинетика трекрезана (крезацина)
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 12, 1996, т.30, стр.15-17
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изучена на кроликах-самцах фармакокинетика трекрезана [(2-метилфенокси)ацетат трис(2-гидроксиэтил)аммония] ( I), обладающего адаптогенными и биостимулирующими св-вами. Определение конц-ии I в сыворотке крови и в моче при в/в и пероральном введении определяли методом ВЭЖХ. Определена степень связывания I белками сыворотки крови кролика в зависимости от конц-ии I. Соед. I обладает средним уровнем аффинности при высокой способности к связыванию белками сыворотки крови. РФ, НИИ клинич. кардиологии РАМН, Москва

( 341) # 17О341
Автор(ы): Насыбуллина Н. М., Жердев В. П., Гунар В. И., Сариев А. К., Козлова Г. С., Караев А. Л.
Оригинальное заглавие: Фармакокинетика нового нейротропного препарата - кетогомопантотената кальция
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 12, 1996, т.30, стр.18-19
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Разработан метод экстракции из биоматериала (плазма крыс) и количеств. определения нового нейротропного препарата КПА-Са [кальциевая соль N-(4-гидрокси-3,3-диметил-2-оксо-1-бутирил)-гамма-аминомасляной к-ты] ( I) и известного препарата пантогама ( II). Хлороформную фракцию плазмы крыс хр-фировали на газовом хроматографе фирмы Varian с пламенно-ионизац. детектором и стеклянной колонкой размером 150* 2 мм, заполненной 10%-ным полиэтиленгликольсукцинатом на хромосорбе W, т-ра колонки 140{°}, т-ра инжектора 180{°}, т-ра детектора 200{°}. Расчет фармакокинетич. параметров I и II на крысах проводили по программе Comstat с применением одночастевой модели со всасыванием и внемодельным методом. I имеет преимущество более быстрого всасывания в кровь, достижения более высокой макс. конц-ии и более медленного выведения из плазмы крови по сравнению с II. РФ, НИИ фармакологии РАМН, Москва

( 342) # 17О342
Автор(ы): Побережник О. Ю., Кутасевич Я. Ф., Осолодченко Т. П., Шевченко Ю. М.
Заглавие: Иммосгент в лечении больных микробными экземами
Оригинальное заглавие: Iмосгент у лiкуваннi хворих на мiкробнi екземи
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.129-131
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Наружное применение гентамицина, иммобилизованного на полиметилсилоксановом адсорбенте, в виде препарата "Иммосгент" в комплексном лечении больных микробными экземами значительно улучшает их состояние и сокращает сроки лечения. Украина, Украiнськии НДI дерматологii та верологii

( 343) # 17О343
Автор(ы): Drsata J., Netopilova M., Klimesova V., Waisser K.
Заглавие: Влияние 2-пропилтиопиридин-4-карботиоамида на ферменты, декарбоксилирующих аминокислоты
Оригинальное заглавие: Influence of 2-propylthiopyridine-4-carbothioamide on two amino acid decarboxylating enzymes
Язык: Англ.
Источник: Sci. pharm. 3-4, 1996, т.64, стр.335-343
Ключевые слова: противотуберкулезные вещества; противогрибковые вещества

Реферат: 2-алкилтиопиридин-4-карботиоамиды ( I) обладают значит. туберкулостатич. и антимикотич. активностью. Биол. эффекты I, по всей вероятности, реализуются через р-ции тиоамидной и/или алкилтио-групп I с активными COOH, NH[2], SH, OH-группами биомолекул. Показано, что ( I алкил=Pr) ингибирует ароматич. аминок-тную декарбоксилазу печени крыс в конц-ии 8* 10{-5} м. Ингибирующий эффект I проявляется в большей степени, когда фермент насыщен коферментом пиридоксаль-5{"}-фосфатом. I (алкил=Et) и 2-пропилтиопиридин-4-карбонитрил являются более слабыми ингибиторами, это показывает, что в I обе группировки (RS и CSNH[2]) участвуют во вз-вии с ферментом. Ингибирование глутамат-декарбоксилазы в мозге крыс под действием I гораздо слабее. Чешская республика, Dep. of Biochemical Sciences and Dep. of Inorganic and Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Charles Univ., Heyrovskeho 1203, CZ-500 05 Hradec Kralove

( 344) # 17О344
Автор(ы): Kurumbail Ravi G., Stevens Anna M., Gierse James K., McDonald Joseph J., Stegeman Roderick A., Pak Jina Y., Gildehaus Daniel, Miyashiro Julie M., Penning Thomas D., Seibert Karen, Isakson Peter C., Stallings William C.
Заглавие: Структурные основы селективного ингибирования цик-ло-ок-си-ге-на-зы-2 противовоспалительными лекарственными средствами
Оригинальное заглавие: Structural basis for selective inhibition of cyclooxygenase-2 by anti-inflammatory agents
Язык: Англ.
Источник: Nature 6610, 1996, т.384, стр.644-647
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; противовоспалительные вещества; простагландины

Реферат: Простагландины и глюкокортикоиды - сильные медиаторы воспалит. процессов. Нестероидные противовоспалит. средства (НПС) ингибируют продукцию простагландинов. Мишенью НПС является циклооксигеназа (ЦОГ) или она же простагландин-синтаза (PGH), к-рая катализирует первую фиксир. стадию метаболизма арахидоновой к-ты. Известны 2 изоформы мембранного белка ЦОГ-1 (ответственная за физиологич. продукцию простагландинов) и ЦОГ-2, к-рая индуцирует цитокины, митогены и эндотоксины в воспаленных клетках, ответственная за рост продукции простагландинов при воспалении. Определена РСТА структура комплексов ЦОГ-1 с различными НПС, структура нелигандной ЦОГ-2 и ее комплексов с ибупрофеном, индометацином, SC-558. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 определены при разрешении 3-2,5 ° A. Заложены структурные основы ингибирования ЦОГ-2 и показаны конформац. изменения, ассоциирующиеся с зависимым от времени ингибированием. США, G. D. Searle, 700 Chesterfield Parkway North, St Louis, Missouri 63198

( 345) # 17О345
Оригинальное заглавие: Голые слизни
Язык: Рус.
Источник: Защита и карантин раст. 6, 1996, стр.24-25
Ключевые слова: моллюскоциды

Реферат: Сообщается, что голые слизни повреждают более 140 видов растений, в т. ч. капусту, морковь, брюкву, репу, огурец, фасоль, свеклу, горох, салат и др. овощные культуры, а также картофель и землянику. Распространены на всей территории европейской части России, преимущественно в Нечерноземной зоне, в Беларуси, на Украине. Особенно опасны в северо-западных областях России. Вспышки сильных повреждений происходят во влажные годы: с частыми дождями в течение лета. Меры борьбы: своевременная прополка и удаление с участков сорняков, разреживание загущенных посадок, скашивание травы в межах, тщат. обработка почвы, в т. ч. осенняя перекопка. Эти и др. приемы, направленные на устранение чрезмерной влажности, а также на удаление растит. остатков после уборки урожая, являются основными в борьбе со слизнями, сдерживают их развитие, значительно снижают вредоносность. Значит. кол-во этих животных можно отловить под различными укрытиями - досками, мокрыми тряпками, листьями лопуха и другими предметами, к-рые раскладывают на участке. Слизни забираются на день под эти укрытия, где их потом собирают и скармливают домашней птице или помещают в банку с р-ром моющих средств. Хорошие результаты дает двухкратное с интервалом 20-30 мин опыливание овощных и др. культур гашеной известью (30 г на 1 м{2}) или смесью табачной пыли с известью (1:1), к-рое проводят поздним вечером, когда слизни перемещаются на растения. После первой обработки вредители вместе со слизью сбрасывают попавшие на них препараты и могут остаться живыми, вторая же - уничтожает всех особей. Для защиты отдельных и небольших групп растений вокруг них разбрасывают минер. удобрения - калийную соль, суперфосфат, а для изоляции культивируемых растений от слизней, находящихся на целинных участках, насыпают известь или суперфосфат двумя-тремя строчками на расстоянии 15 см одна от другой. Чтобы уничтожить слизней в задерненных местах, вдоль заборов после скашивания травы в этих местах насыпают смесь золы с хлорной известью (соответственно 30 и 5 г на 1 м{2}). Высокоэффективен против слизней препарат метальдегид, 5% гран. (30-40 г на 10 м{2})

( 346) # 17О346
Автор(ы): Blackford Michaela J. P., Clarke Barry S., Dinan Laurence
Заглавие: Распределение и метаболизм экзогенных экдистероидов в египетском хлопковом листовом черве Spodoptera littoralis (Lepidoptera: Noctuidae) (TCX метаболитов)
Оригинальное заглавие: Distribution and metabolism of exogenous ecdysteroids in the Egyptian cotton leafworm Spodoptera littoralis (Lepidoptera: Noctuidae)
Язык: Англ.
Источник: Arch. Insect Biochem. and Physiol. 3, 1997, т.34, стр.329-346
Ключевые слова: регуляторы роста; насекомые

( 347) # 17О347
Автор(ы): Суринов Б. П., Важин О. Е.
Оригинальное заглавие: Оценка потенциальной иммунотоксичности пестицидов в тестах с лимфоцитами человека
Язык: Рус.
Источник: Гигиена и сан. 1, 1997, стр.55-56
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Показана возможность использования мононуклеаров крови человека в кач-ве тест-объекта in vitro для выявления вредных для здоровья человека факторов в природной среде. Разработанный метод внесения низкор-римых в воде токсикантов путем осаждения их на ПВ пластиковых пластин после выпаривания р-рителя может быть использован как прием для концентрирования р-римых в орг. р-рителе токсикантов, экстрагир. из природной воды, почвы и др. объектов. Разнонаправленность действия дурсбана и фозалона на спонтанную адгезию лимфоцитов в отличие от ГХЦГ может быть связана с определенной специфичностью их вз-вия со структурами клеточной мембраны, обусловленного различиями в биохим. механизме действия фосфорорг. и хлорорг. соединений. РФ, Мед. радиологич. НЦ РАМН, Обнинск

( 348) # 17О348
Автор(ы): Sedrowicz Lukasz, Witkowska Danuta, Oledzka Regina
Заглавие: Влияние хлофенвинфоса, циперметрина и их смесей на перемещение лейцина и метионина по кишечнику
Оригинальное заглавие: Effect of chlorfenvinphos, cypermethrin and their mixtures on the intenstinal transport of leucine and methionine
Язык: Англ.
Источник: J. Appl. Toxicol. 6, 1996, т.16, стр.483-489
Ключевые слова: инактициды

Реферат: Изучено влияние пестицидов хлорфенвинфоса ( I), циперметрина ( II) и их смесей на передвижение лейцина и метионина по кишечнику мужских особей крыс расы Вистар. Показано, что оральное введение I, II и их смесей в дозе 50% от ЛД[50] ухудшает передвижение аминок-т в кишечнике и изменяет их распределение в организме грызуна

( 349) # 17О349
Автор(ы): Hileman Bette
Заглавие: Пестицид вызывает широкомасштабную эвакуацию и усилия по обеззараживанию
Оригинальное заглавие: Pesticide triggers large-scale evacuation, decontamination effort
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 51, 1996, т.74, стр.28
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Обсуждаются проблемы, связанные с неразрешенным применением против тараканов инсектицида метилпаратион внутри жилых помещений штата Миссисипи. Обработка препаратом ПОДОБН1200 домов и офисов привела к широкомасштабной эвакуации и значит. затратам по обеззараживанию помещений

( 350) # 17О350К
Автор(ы): Jonsson Curt-Johan
Заглавие: Активность и токсичность адренокортиколитических метаболитов ДДТ в млекопитающих и птицах
Оригинальное заглавие: Activation and toxicity of adrenocorticolytic DDT - metabolites in mammals and birds
Язык: Англ.
Ключевые слова: инсектициды

( 351) # 17О351П
Автор(ы): Майенфиш Петер, Бегер Манфред, Питтерна Томас
Оригинальное заглавие: Производные масляной кислоты и способ их получения
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Предлагаются пр-ные масляной к-ты ф-лы ClF[2]CCHR- CHR{1}C(O)XR{2} ( I, R и R{1}=H, алкил; R{2}=замещенный или незамещенный, связанных с X через атом углерода, ароматич. или неароматич., моно- или бициклич. гетероциклич. радикал; X=NR{3}, O, S; R{3}=H, алкил) или их соли, способ получения в-в I и ядохимикат, активным действующим в-вом к-рого являются вещества I

( 352) # 17О352П
Автор(ы): Джозеф Августус Ферчш, Девид Джордж Кун, Девид Аллен Хант, Альберт Чи Лью, Синтиа Эмма Гронростайски
Оригинальное заглавие: Производные N-арилгидразина в качестве инсектицидных и акаририцидных средств, способ получения, способ борьбы с насекомыми и клещами, композиция
Ключевые слова: инсектициды; акарициды

Реферат: Предлагаются пр-ные N-арилгидразина ф-лы ( I) и их использование для контроля за насекомыми и клещами вредителями, и способы и композиции для защиты посевов с.-х. культур от ущерба и потерь, наносимых указанными вредителями

( 353) # 17О353
Автор(ы): O'Neil James P., Van Brocklin Henry F., Morimoto Hiromi, Williams Philip G.
Заглавие: Синтез меченого [{3}H]-дигидроротенона
Оригинальное заглавие: Synthesis of {3}H labeled dihydrorotenon
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 3, 1997, т.39, стр.215-221
Ключевые слова: инсектициды; ихтиоциды

Реферат: Природный инсектицид и рыбный яд ротенон ( I) обнаружен в корнях тропич. растений сем. бобовых. Каталитич. восстановление I с помощью {3}H[2] над 10% Pd/C в ЭА приводит к ожидаемому 6{"}-[{3}H]-7{"}-[{3}H]-дигидроротенону ( II) и побочному 6{"}-[{3}H]-7{"}-[{3}H]- дигидроротен-12бета-олу ( III) в соотношении 9:1. Обработкой р-ционной смеси ВЭЖХ с обращенной фазой получены очищенные II и III с уд. активностью 45 и 60 Ки/ммоль. II используют в кач-ве радиометки в биол. исследованиях

( 354) # 17О354
Автор(ы): Fang Nianbai, Casida John E.
Заглавие: Новые биологически активные инсектицидные компоненты кубе. Выделение и получение 13-гомо-13-окса-6а,12а-дегидроротеноидов
Оригинальное заглавие: Novel bioactive cube insecticide constituents: isolation and preparation of 13-homo-13-oxa-6a,12a-dehydrorotenoids
Язык: Англ.
Источник: J. Org. Chem. 2, 1997, т.62, стр.350-353
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: В процессе хр-фич. разделения метанольного экстракта смолы растения кубе (Lonchocarpus utilis) выделены 2 новых соед. ф-л ( I) и ( II), а также известные соед. ( III, ротенон), ( IV, дегелин) , ( V, дегидроротенон) и ( VI, дегидродегелин) с инсектицидной активностью. Строение I и II подтверждено с помощью ЯМР, масс-, УФ спектров и оптич. вращения. Показано, что продукт окисления III с помощью AcCl/ДМФА имеет строение I, а не ( VII), как предполагалось ранее. I действует как ингибитор дыхания снижая на 50% активность НАДН:убихинон-оксидоредуктазы в конц-ии 0,11 мкМ, живучесть серебряного карпа в конц-ии 1 мг/л, а также жизнеспособность 3 линии клеток в конц-ии 4-8 мкМ. Приведены св-ва I, т. пл. 159-60{°}, [альфа]{25}D -38,1{°} (c 1,33; хлф.) и II, т. пл. 216-7{°}. Данные РСТА для I: a 6,8478, b 8,321, с 17,264А, альфа 84,292, бета 81,178, гамма 84,204{°}, Z=2, ф. гр. Р1

( 355) # 17О355П
Автор(ы): Shuto Akira, Takagaki Tohei, Kisida Hiroshi, Takada Yoji, Ishiwatari Tako
Заглавие: Пропаргиловые эфиры, акарициды на их основе и метод борьбы с клещами
Оригинальное заглавие: Propargyl ester compounds, acaricides containing the same as an active ingridient and an acaricidal method
Ключевые слова: акарициды

Реферат: Соединения ф-лы R[m]C[6]H[5-m]ZCOOCH[2]C==CH ( I, R=H, галоген, алкил, алкоксил, Z=C[5]-C[10]-алкилен, возможно замещ. на алкил, m=1-5) являются активными компонентами акарицидных препаратов. I эффективны против нек-рых видов бытовых клещей. Пример. К смеси 19,2 г CH==CCH[2]OH, 34,7 г Et[3]N и 500 мл безводн. PhMe прибавляют на холоду 65,7 г Ph(CH[2])[5]COCl, выдерживают 12 ч при 20{°}, выливают в хол. воду, слой PhMe отделяют, водн. слой промывают PhMe, орг. фазы промывают водой и насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, перегоняют, получают 81% I [R[m]=H, Z=(CH[2])[5]], т. кип. 125-30{°}/0,2 мм, n{22}D 1,5031

( 356) # 17О356П
Автор(ы): Kameswaran Venkataraman
Заглавие: Метод получения инсектицидных арилпирролов из оксазоламинов как интермедиатов
Оригинальное заглавие: Process for the manufacture of insecticidal arylpyrroles via oxazole amine intermediates
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Метод получения соед. ф-лы ( I, n=1-8, A=возможно замещ. фенил, нафтил, фурил или тиенил) включает р-цию оксазоламина ф-лы ( II, R=алкил, галогеналкил, COOR{1}, замещ. фенил, R{1}=алкил, галогеналкил) с 2-галогенакрилонитрилом или 2,3-дигалогенпропионитрилом в присутствии основания. Метод пригоден для получения 2-арилпиррол-3-карбонитрилов и их пр-ных, обладающих инсектицидной, акарицидной и нематоцидной активностью. Пример. К смеси 0,05 моля 4-ClC[6]H[4]CH(CN)NH- COCF[3] и PhMe прибавляют 0,025 моля MsOH при 20{°} и 0,055 моля AcCl, нагревают 2 ч при 80{°}, охлаждают, фильтруют, осадок р-ряют в ЭА, промывают водой, упаривают, кристаллизуют, получают 90% II (R=Me, n=1, A=4-ClC[6]H[4]) ( II), т. пл. 207,5-8,5{°} (ЭА-гептан). К смеси 0,03 моля IIa в MeCN и 0,036 моля CH[2]=C(Cl)CN прибавляют по каплям 0,072 моля Et[3]N, нагревают 2 ч при 70-72{°}, охлаждают, разбавляют водой, экстрагируют ЭА, экстракт промывают водой, упаривают, очищают флаш хр-фией на СГ (15% ЭА в гептане), получают 46% I (n=1, A=4-ClC[6]H[4]), т. пл. 238-41{°}

( 357) # 17О357П
Автор(ы): Jeschke Peter, Harder Achim, Mencke Norbert, Kleinkauf Horst, Zochen Rainen
Заглавие: Содержащий молочную кислоту 18-членный циклический депсипептид в качестве эндопаразитоцидного средства и способ его получения
Оригинальное заглавие: Milchsaure-haltige cyclische Depsipeptide mit 18 Rin-ga-to-men als endoparasitizide Mittel und Verfahren zu ihrer Hers-tel-lung
Ключевые слова: паразитициды

Реферат: Предложено 2 способа синтеза циклич. 18-членного депсипептида энниатина ( I), содержащего молочную к-ту, где R{1}-R{5}=H, алкил, гидроксиалкил, меркаптоалкил, алкилсульфинилалкил и др. из оптически активных или рацемич. аминок-т ф-л H[2]NCHR{1}COOH, H[2]NCHR{2}COOH, H[2]NCHR{4}COOH, и оптически активных или рацемич. 2-гидроксикарбоновых к-т ф-л HOCHR{3}COOH и HOCHR{5}COOH. По одному способу I получают ферментацией 3 дня культуры гриба Fusarium scirpi на D-молочной к-те, по другому - ферментативным путем в присутствии энниатин-синтетазы (выделена из микроорганизмов) в фосфатном буфере в присутствии L-валина, D-молочной к-ты, S-аденозил-L-метионина, аденозинтрифосфата и MgCl[2] (инкубация 10 мин. при 28{°})

( 358) # 17О358П
Автор(ы): Kuhnt Dietmar, Heinemann Ulrich, Gayer Herbert, Gerdes Peter, Stetter Jorg, Tiemann Ralf, Stenzel Klaus, Dutzmann Stefan
Заглавие: Производные имидовых кислот
Оригинальное заглавие: Imidsaurederivate
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Для борьбы с насекомыми-вредителями с. х. предложено новое средство на основе пр-ных имидовых к-т ф-лы ZGArC(=NOMe)C(X)=NR ( I, где R=H, CN, группировка COR{1}, CSR{2}, S(O)[m]R{3}, R{1}, R{2}, R{3} - алкил, алкокси, алкилтио, амино, m=1-2; X=алкокси, алкилтио, амино, алкиламино, X+R образуют замещ. триазольное кольцо; G - простая связь, O, замещ. алкандиил, алкендиил, алкиндиил и группировка, содержащая N, O, S в цепи; Z=замещ. алкил, алкенил, циклоалкил, аллил, гетероциклил). Пример. Р-р 0,03 моля (E)-2-метоксимино-2-{2-[1-(3-трифторметилфенил)этилидениминоокси-ме-тил]фе-нил}ацетонитрила и 0,24 моля MeONa в 46 мл MeOH перемешивают 48 ч при 20{°}, р-р выливают на 3 л воды, экстрагируют эфиром, сушат K[2]CO[3] и упаривают, получают 12,2 г масла с содержанием 80% (ГХ) МЭ (E)-2-ме-ток-си-ми-но-2-{2-[3-три-фтор-ме-тил-фе-нил)-эти-ли-де-ни-ми-но-кси-ме-тил]-фе-нил}-аце-ти-ми-до-вой к-ты

( 359) # 17О359П
Автор(ы): Sirinyan K., Dorn H., Kujanek R., Krieger K., Heukamp U., Hackenmuller D., Hopkins T.
Заглавие: Препараты паразитицида для дермального применения
Оригинальное заглавие: Dermal applizierbare Formulierungen von Parasitiziden
Ключевые слова: паразитициды

Реферат: Предлагается средство для дермального применения для борьбы с паразитирующими на животных насекомыми. Средство содержит (вес.%): 1-20 агонистов или антагонистов никотинэргич. ацетилхолиновых рецепторов насекомых [напр., эфиры фосфорной к-ты (квинтиофос, кумафос, фоксим, хлорфоксим, бромофос-этил, этион, хлорфенвинфос, фентион), карбаматы (карбарил, пропоксур); синтетич. пиретроиды (флуметрин, цифлутрин, дельтаметрин, циперметрин, перметрин, фенвалерат, флувалинат), амидины, циклич. маклолиды (ивермектин, абамектин) и пр.; 20 р-ритель из класса бензиловых спиртов; 5-80 р-ритель циклич. карбонат или лактон; 0,025-10 вспомогат. в-в (разбавитель, антиоксидант, консервант, эмульгатор и т. п.)

( 360) # 17О360П
Автор(ы): Thirugnanam Muthuvelu
Заглавие: Синергистические инсектицидные препараты
Оригинальное заглавие: Synergisic insecticidal compositions
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Патентуется инсектицидные препараты, содержащие синергистич. смесь N{"}-(3,5-ди-ме-тил-бен-зо-ил)-N-(4-этил-бен-зо-ил)-N{"}-трет-бу-тил-гид-ра-зи-на и ингибитора фермента цитохрома Р450 (в-ва из группы фенбуконазола и миклобутанила) в соотношении от 1:0,1 до 1:1000, соотв. Патентуются также способы борьбы с насекомыми, в частности, Spodoptera Eridania и Trichoplusis Includens, с помощью этих препаратов. Приведены результаты изучения инсектицидного действия полученных препаратов

( 361) # 17О361П
Автор(ы): Knauf Werner, Waltersdorfen Anna
Заглавие: Синергистические средства защиты от насекомых - вредителей сельского хозяйства
Оригинальное заглавие: Sinergistische Schadlingbekampfungsmittel
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предложены в кач-ве инсектицидов синергистич. комбинации пр-ных пиримидина ф-лы ( I, где R{1}=H, Me; R{2}=Me, Et, OMe, OEt, CH[2]OMe; R{3}=Me, Et, OMe, Cl, Br; X=NH, O; E - простая связь; Q - заместитель ф-лы A, где n=4-5, R{4}=алкил-C[3]-C[5]) с соед. ряда эфиров фосфорной к-ты, карбаматов, эфиров карбоновых к-т, формамидинов, соед. олова и соед., полученными микробиол. путем. В кач-ве вспомогат. средств используют инертные добавки, ПАВ, р-рители. Препарат применяют в форме порошка для шприцевания, эмульгирующегося конц-та, водного р-ра, эмульсии, гранулята, микрокапсул и др.

( 362) # 17О362П
Автор(ы): Warren C. B., Marin A. B., Butler J. F., Narula A. P. S.
Заглавие: Применение замещенных производных ди-ме-тил-ок-си-ме-тил-цик-ло-гек-се-на, проявляющих репеллентные свойства
Оригинальное заглавие: Use of dimethyl substituted oxymethyl cyclohexene derivatives for their repellency properties
Ключевые слова: репелленты

Реферат: Патентуется способ отпугивания насекомых с помощью репеллентных препаратов, содержащих 3-R-1,5-диметил-4-гидроксиметилциклогекс-1-ен [ Iа,б, где а R=H (флоралол), б R=Me (изоциклогераниол)]. Приведены примеры получения репеллентных препаратов и результаты изучения биол. активности Iа,б по отношению к Musca domestica L., Aedes aegypti, Culex nigripalpus, Aedes atlanticus, Culex salinarius, Aedes vexans, Psoroferia ferox, Aedes infirmatus, Drosophila melanogaster, Anopheles crucians, Psoroferia columbiae, Haematobia irritans L. и пр.

( 363) # 17О363П
Автор(ы): Knauf Werner, Waltersdorfer Anna
Заглавие: Средства борьбы с насекомыми-вредителями сельского хозяйства, содержащие синергистические добавки фенпироксимата
Оригинальное заглавие: Synergistische Fenpyroximate enthaltende Scha-dlings-be-kamp-fungs-mit-tel
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: В кач-ве инсектицидов предложены пр-ные пиримидина ф-лы ( I, где R{1}=H, Me; R{2}=Me, Et, MeO, EtO, MeOCH[2]; R{3}=Me, Et, MeO, Cl, Br; x=NH, O; E - простая связь; Q - заместитель ф-лы A, где n=4-5, R{4}=алкил-C[3]-C[5]) или их соли в комбинации с синергистич. добавками фенпироксимата ф-лы ( II). Препарат применяют в форме порошка, конц-та эмульсии, водного р-ра, эмульсии, гранулята, микрокапсул и др.

( 364) # 17О364П
Автор(ы): Гузев К. С., Ноздрин В. И., Волков Ю. Т.
Оригинальное заглавие: Акарицидное средство
Ключевые слова: акарициды

( 365) # 17О365П
Автор(ы): Кучин А. В., Карманова Л. П., Рубцова С. А., Дорошева Р. И., Ишмуратов И. Н.
Оригинальное заглавие: Репеллент
Ключевые слова: репелленты

( 366) # 17О366П
Автор(ы): Дорогойченко Н. И., Давыдов В. Н., Ураков Н. Н., Чекалина Л. И.
Оригинальное заглавие: Препарат для борьбы с личинками кровососущих комаров
Ключевые слова: ларвециды

( 367) # 17О367П
Автор(ы): Овсищер М. Р., Двухшерстов М. Г., Тулайкина А. К., Чеснокова М. С., Сидоров В. Г., Серов В. А., Чернышев Г. Н.
Оригинальное заглавие: Инсектицидный состав
Ключевые слова: инсектициды; фосфорная кислота

Реферат: Патентуется инсектицидный состав, содержащий в кач-ве активного в-ва пр-ные фосфорной, тио-, или дитиофосфорной, или циклопропанкарбоновой к-ты, полиэтиленгликоль со средней мол. м. 4000 в кач-ве разбавителя и эмульгатор из группы неионогенных ПАВ, отличающийся тем, что в кач-ве эмульгатора состав содержит блок-сополимер окисей этилена и пропилена с мол. м. 3000-5000 при массовом соотношении активное в-во, полиэтиленгликоль и эмульгатор 1:0,1-0,42:0,7-2,5 и содержании полиэтиленгликоля 4,0-10,5 мас.%

( 368) # 17О368
Автор(ы): Mirgal H. J., Dixit S. G.
Заглавие: Исследование образования пестицидных эмульсий в присутствии додецилбензолсульфоната кальция и этоксилата нонилфенола
Оригинальное заглавие: Studies on formation of pesticide emulsions using calcium dodecylbenzene sulfonate and nonylphenol ethoxylate
Язык: Англ.
Источник: J. Dispers. Sci. and Technol. 1, 1997, т.18, стр.11-36
Ключевые слова: пестицидные препараты; ПАВ

Реферат: Изучена стабильность пестицидных эмульсий в зависимости от величины ГЛБ смесевых ПАВ. В кач-ве анионного ПАВ выбран додецилбензолсульфонат кальция, а неионными ПАВ служили этоксилаты нонилфенола с различным числом звеньев окиси этилена. Проведены корелляция образования смешанных мицелл со стабильностью эмульсий. Обнаруженное самопроизвольное возникновение эмульсий к-торое зафиксировано фотографич. методом

( 369) # 17О369П
Автор(ы): Heuer L., Schrage H.
Заглавие: Тиосемикарбазиды
Оригинальное заглавие: Thiosemicarbazide
Ключевые слова: противообрастающие вещества

Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, алкокси, тиоалкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси или галогеналкилтио или R+R{1} образуют бензольное или циклоалкильное кольцо; R{2}=H, алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероалкил; R{3}=SR{4}, NR{5}R{6}, OR{4}; R{4}=алкил, циклоалкил, циклоалкенил, аралкил или арил; R{5} и R{6}=H, CH[2]R{2} или R{5}R{6}N= насыщенный или ненасыщенный замещенный гетероцикл), а также их комплексы с металлами и соли с к-тами для защиты корпуса кораблей от обрастания водными организмами. Пример. Помещают в 100 мл сп. 0,056 ммоля 1-метилтиотиокарбонил-2-пиридилбензоилгидразона и затем порциями в течение 90 мин при ПОДОБН20{°} добавляют 0,066 ммоля NaBH[4]. После выделения и очистки получают I (R=R{1}=H, R{2}=Ph, R{3}=MeS), т. пл. 120-44{°}. Приведены т. пл. еще 55 пр-ных I и приведены примеры составов антифоуменговых композиций

( 370) # 17О370П
Автор(ы): Kugler Martin, Londershausen Michael, Schrage Heinrich, Uhr Hermann, Kunisch Franz
Заглавие: Средство против обрастания
Оригинальное заглавие: Antifouling-Mittel
Ключевые слова: противообрастающие вещества; инсектициды

Реферат: Предлагают для защиты предметов от обрастания составы, содержащие миним. кол-ва инсектицидов, таких как трифлумурон, хлорфлуазурон и др., гербицидов, фунгицидов, моллюскоцидов и др. активных действующих в-в. Приведена табл. результатов испытаний

( 371) # 17О371
Оригинальное заглавие: Не стоять на месте
Язык: Рус.
Источник: Защита и карантин раст. 7, 1996, стр.4-6
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Беседа с заместителем директора Всероссийского ин-та фитопатологии С. С. Саниным. Работа отдела, к-рым руководит Сергей Степанович, всегда была связана с анализом развития болезней зерновых культур, прежде в СССР, теперь в России. В созданных здесь компьютерных базах хранятся полученные из пунктов сигнализации и прогнозов, станций защиты растений данные за очень длит. (несколько десятилетий) период. Сотрудники отдела уже несколько лет проводят маршрутные обследования зерновых культур в разных регионах страны. И нужны им эти наблюдения не для статистич. отчетов, а для разработки науч. принципов фитосанитарного мониторинга

( 372) # 17О372
Автор(ы): Иващенко В. Г.
Оригинальное заглавие: Вредоносность основных болезей кукурузного мотылька
Язык: Рус.
Источник: Кукуруза и сорго 3, 1996, стр.12-15
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Приведены результаты изучения вредоносности основных болезней, показавшие, что среднее снижение продуктивности от них составляет от 25 до 31%. Наиболее опасны стеблевые гнили, кукурузный мотылек и фузариоз початков. При этом в южной засушливой степи Украины мотылек причиняет меньший прямой и косвенный вред, чем два его поколения в Краснодарском крае или одно в Черкасской области, где развитие развитие систем орошения и строительство водохранилищ существенно усилили вредоносность этого влаголюбивого вредителя. В то же время, если централизованное протравливание и севообороты позволяют свести ущерб от головневых грибов к минимуму, то на развитие стеблевых гнилей они практически не влияют. Независимо от зоны изучения снижение урожая от фузариозной, гиббереллезной и угольной гнилей стеблей и их ломкости весьма существенно (13,8-15,0%) как для гибридов раннеспелой, так и раннеспелой групп. Рассмотрение вредоносности в аспекте сортоустойчивости и поиск резервов дальнейшего роста продуктивности кукурузы свидетельствуют о больших возможностях селекции на устойчивость, позволяющих снизить вредоносность отдельных болезней в 3-12 раз, кукурузного мотылька - до 11 раз. При условии развития всех вредных организмов коэф. суммарной вредоносности для устойчивых гибридов в 1,5 раза ниже, чем для восприимчивых на каждый процент прироста поражения и повреждения растений. Следовательно, более быстрое достижение восприимчивыми гибридами порога вредоносности обусловливает и необходимость разработки систем их защиты

( 373) # 17О373
Автор(ы): Дорошенко Н. П.
Заглавие: Защита винограда от хронической инфекции при его продолжительном культивировании "in vitro"
Язык: Рус.
Источник: Виноград и вино России 1, 1996, стр.6-8
Ключевые слова: дезинфицирующие вещества; противомикробные вещества

Реферат: Цель проведенных исследований разработка мер борьбы со скрытой инфекцией при клональном микроразмножении винограда. В кач-ве дезинфектанта был взят гипохлорит кальция конц-ией 5; 7,5 и 10% при экспозиции 5; 15 и 25 мин, но изменен общепринятый способ его применения. Пробирочные растения обрабатывали перед их очередной пересадкой. Т. обр., наблюдается тенденция снижения показателей развития пробирочных растений от последействия более высоких конц-ий гипохлорита Са, но не замечено отриц. влияния на потенциальное микроразмножение. Необходимо отметить, что после обработки дезинфектантом скорость роста пробирочных растений резко снизилась и особенно при конц-ии 10% и экспозиции 25 мин. Оздоровленные от инфекции, вновь расчеренкованные и высаженные на питат. среду растения нормально развиваются, хотя в процессе оздоровления отмечалось нек-рое снижение скорости роста при более высоких конц-иях гипохлорита Са. На основании проведенных исследований можно считать, что лучшие параметры обработки пробирочных растений перед посадкой - конц-ия 5% при экспозиции 25 мин. Допустима также обработка 10%-ным гипохлоритом Са в течение 5 мин (в зависимости от степени инфицирования растений и сортовых особенностей эти данные могут изменяться). Такая обработка пробирочных растений перед посадкой способствует их очищению от хронич. инфекции, вызываемой медленно растущими патогенами, и не оказывает отриц. влияния на развитие растений. Этот способ можно использовать и при клональном микроразмножении, и при создании коллекции винограда "in vitro"

( 374) # 17О374
Автор(ы): Гончарук В. В., Вакуленко В. Ф., Самсони-Тодоров А. О., Подрезов О. Н., Бадеха В. П., Шевченко Т. Л.
Оригинальное заглавие: Разложение пестицидов - производных триазола в процессе озонирования
Язык: Рус.
Источник: Химия и технол. воды 4, 1996, т.18, стр.339-345
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Изучено вз-вие озона с пр-ными триазола (байлетоном, тилтом) - применяющимися в с.-х. в кач-ве фунгицидов. Установлена возможность значит. интенсификации процесса окисления названных соед. при совместном действии озона и УФ-излучения. Оценена эффективность использования источником излучения высокого и низкого давл. Показана целесообразность предварит. ультрафильтрации с целью удаления основной массы наполнителей, входящих в состав торговых марок пестицидных препаратов. Сочетание процессов ультрафильтрации и озонирования позволяет более рационально использовать окислитель

( 375) # 17О375П
Автор(ы): Shaber Steven H., Szapacs Edward M., Reynolds Charles H.
Заглавие: Силилгетероциклические фунгициды
Оригинальное заглавие: Silyl heterocyclic fungicides
Ключевые слова: фунгициды; кремний соединения органические

Реферат: Соединения ф-лы Q(CHR)[m]Si(R{1})(R{2})(CH[2])[n]R{3} ( I, Q=6-членный гетероцикл из группы: 2-, 3- или 4-пиридил, 2-, 4-, или 5-пиримидил, пиразинил, 3- или 4-пиридазинил, R=H, R{1}R{2}R{3}Si, R{1}, R{2} и R{3}=алкил, алкенил, алкинил, алкоксил, Ph, PhCH[2], PhCH[2],CH[2], m=0, 1, n=0-2), их энантиомеры, соли с к-тами и металлич. комплексы пригодны для борьбы с фитопатогенными грибами. Пример. К 0,125 моля 1,55 М р-ра BuLi и 300 мл эф. в атмосфере N[2] прибавляют за 20 мин 0,1 моля 3-бромпиридина в 100 мл эф. при -70-(-50){°}, перемешивают 20 мин, прибавляют по каплям 0,125 моля Me[2]PhSiCl в 50 мл эф. при -50{°} и перемешивают 12 ч при 20{°}, разлагают 200 мл воды, экстрагируют 200 мл эф. и 400 мл ЭА, промывают водой (2*200 мл), сушат, упаривают, после хр-фич. очистки (ЭА-ГК 3:7), получают 31,2% I (R{1}=R{2}=Me, R{3}=Ph, m=n=0, Q=пирид-3-ил), масло

( 376) # 17О376П
Автор(ы): Reeve Paul F. D., Grasse Le Plan de
Заглавие: Микробиоцидное средство, содержащее 3-изотиазолон
Оригинальное заглавие: Srodek mikrobiocydowy zawierajacy 3-izotiazolon
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: В состав микробиоцидного средства входят 3-изотиазолон ф-лы ( I, Y=возможно замещ. алкил или циклоалкил, алкенил, галогеналкенил, алкинил, галогеналкинил, арилалкил, арил, R{1} И R=H, галоген, алкил, циклоалкил, R+R{1}=образуют бензольное кольцо) и серосодержащий стабилизатор, образующий обратимый аддукт с I, напр. меркаптобензотиазол, Na-соль 2-меркаптопиридин-N-оксида, 2- или 4-меркаптопиридин, бензотиазол, 2-тиогидантион, L-цистин, CH[2](SCN)[2], 2-метилбензотиазол, 4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тиол, (4R)-тиазолидинтион-4-карбоновая к-та или 2-меркаптопиримидин. Мол. отношение стабилизатор: I 0,1:1

( 377) # 17О377П
Автор(ы): Takase Akira, Kai Hiroyuki, Masui Moriyasu, Nishida Kiniyoshi
Заглавие: Метод получения ( E)-алкоксимино или гидроксиминоацетамидов и их полупродуктов
Оригинальное заглавие: Process for producing ( E)-alkoxyimino or hydroxyimino-acetamide compounds and intermediates therefor
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуемые соед. ф-л 2-AOCH[2]C[6]H[4]CH[2]X ( I), 2-AOCH[2]C[6]H[4]CH[2]CN ( II) и 2-AOCH[2]C[6]H[4]C(CN)=NOH ( III) (X=галоген, A=замещ. фенил или возможно замещ. гетероцикл. радикал) являются полупродуктами в синтезе с.-х. фунгицидов из группы ( E)-алкокси(или гидрокси)иминоацетамидов. Пример. Смесь 0,4 моля K[2]CO[3], 1 моль 1,2-(ClCH[2])[2]C[6]H[4] и 200 мл ац. прибавляют к 0,2 моля 2,5-Me[2]C[6]H[3]OH и кипятят 8 ч, фильтруют, упаривают в вакууме, получают 88,5% I (X=Cl, A=2,5-Me[2]C[6]H[3]) ( Iа), масло, чистота 86,8%. Смесь 5 ммолей 86,8% Iа, 6 ммолей 95% NaCN, 0,25 ммоля PhCH[2]NEt{+}[3]*Cl{-}, 4 мл ац. и 2 мл воды кипятят 5 ч, прибавляют 100 мл воды, экстрагируют эф., после обычной обработки и хр-фич. очистки выделяют 97,8% II (A=2,5-Me[2]C[6]H[3])( IIа), т. пл. 51,5-3{°}. К 5 ммолям IIа прибавляют 6 ммолей 85% КОН, 5 мл PhMe и 6 ммолей BuONO, перемешивают 8 ч при 20{°}, прибавляют 100 мл воды, нейтрализуют HCl, эф. извлекают 92,8% III (A=2,5-Me[2]C[6]H[3])( IIIа), E/Z 15:85. Смесь 92,8 ммолей 85% КОН, 15 мл t-BuOH и 4,64 ммоля IIIа ( E/Z 15:85) кипятят 5 ч, нейтрализуют 6 н. HCl, прибавляют 100 мл воды, эф. извлекают 60% 2-(2,5-Me[2]C[6]H[4]OCH[2])C[6]H[4]C(CONH[2])=NOH ( IV), содержание Z-изомера >98%, т. пл. 165,5-7,5{°} (ГК-ЭА). К 1,68 ммоля IV ( Z>98%) прибавляют 2 мл конц. HCl и 5 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 15 ч при 20{°}, добавляют 5 мл воды и 5 мл PhMe, кристаллы отделяют и сушат, получают 96% ( E)- IV, т. пл. 172-3{°}

( 378) # 17О378П
Автор(ы): Хэлей Грегори Джей
Оригинальное заглавие: Производные гидроксамовых кислот, композиция на их основе, способы борьбы с фитопатогенными грибками и предотвращения заражения
Ключевые слова: фунгициды; гидроксамовые кислоты

Реферат: Предлагаются гидроксамовые к-ты, их сложные эфиры и хелаты ф-л RC(=X)C(X{1})NR{1}OR{2} или [RC(=X)C(=X{1})-NR{1}O{-}][n]M{+n} и их использование для предотвращения, или снижения поражений, вызванных фитопатогенными грибками. Предложены также композиции и способы их использования для защиты растений от грибкового заражения и грибковых заболеваний

( 379) # 17О379П
Автор(ы): Ressel Hans-Joachim
Заглавие: Способ получения замещенных цис-циклогексиламинов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung substituierter eis-Cyclohexylamine
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; фунгициды

Реферат: Предлагается способ получения цис-R-цик-ло-гек-си-ла-ми-нов ( I, R=замещенные алифатич., ациклич., ароматич. или гетероциклич. радикал), к-рые являются полупродуктами получения известных инсектицидов, акарицидов и фунгицидов из класса 4-амино- и 4-алкокси пиримидинов. В-ва I получают восстановит. аммонолизом соотв-щих R-циклогексанонов в присутствии КТ. Пример. К смеси 2 л i-PrOH, 204 г NH[3] и КТ - боргидрид палладия на угле, (полученного из 1,5 г ацетата Pd в смеси 150 мл сп. и 50 мл воды, 15 г угля и 6 г NaBH[4] в 150 мл воды) в автоклаве под давл. H[2] 20 барр в течение 3 ч. при 50{°} прибавляют р-р 308,4 г 4-трет-бутилциклогексанона в 1 л i-PrOH. Давл. H[2] поддерживают постоянным. После выделения и очистки получают 309,2 г продукта, состоящего из 4-третбутилциклогексиламина ( Iа) с примесью 1,2% 4-трет-бутилциклогексанола и 4,4% бис(4-трет-бутилциклогексиламина). В-во Iа содержит 89,8% цис-изомера и 10,2% транс-изомера. Приведено еще 5 примеров синтеза веществ I

( 380) # 17О380П
Автор(ы): Shaber Steven H., Nguyea Luong T.
Заглавие: 2-Ге-те-ро-цик-лил-2,2-дизамещенный этил-1,2,4-триазолы в качестве фунгицидов
Оригинальное заглавие: Fungicidal 2-heterocyclic-2,2-disubstituted-ethyl 1,2,4-tria-zo-les
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуются пр-ные ф-лы XZC[(CHR)[n]W]CH[2]Q [ I, где X=6-ти членный гетероциклич. радикал, к-рый м. иметь до 3-х гетеро атомов в цикле (N, O и S) и 1 или 2 заместителя (C[1]-C[12]-алкил, галоген); Q=1,2,4-триазол-1-ил или 1,2,4-триазол-4-ил, к-рые м. б. замещены на галоген, алкил, NO[2], CN, HS, алкилмеркапто; Z=алкил, галогеналкил, алкенил, галогеналкенил, алкинил, циклоалкенил, алкиларил, арил, замещенный арил; W=OR{1}, R{2}COO, YCOO, OCOR{3}Y, OCOR{3}OR{2}, OR{3}OCOR{2}, OR{3}OR{1}, NH[2], NHCOR{1}, NHCOR{3}Y, NHCOY, OSO[2]A, OSiA[3], OPO(OA)[2]; R=H, C[1]-C[6]-алкил; R{1}=алкил, XY-алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, CN, алкил, эпоксиалкил; R{2}=Ph, алкил, алкенил, триалкилсилилалкил; R{3}=(CHMe)[ p](CH[2])[m], (CH[2])[ s]CH=CH(CH[2])[ t]; Y=Ph, нафтил, тиенил, фурил, циклоалкил, m=0-6; p=0, 1, причем m и p не равны одновременно 0; s и t=0-3; n=1-6] их энантиомеры, комплексные соли и комплексы с металлами, фунгицидные препараты на основе I и методы борьбы с грибковыми заболеваниями растений. Соед. I синтезируют исходя из арилцианоалкил-1,2,4-триазолов. Синтез включает 10 основных стадий приводящих к получению различных пр-рых I: гидролиз нитрила до к-ты; гидролиз нитрила до амида; гидролиз амида до к-ты; восстановление к-ты до гидроксиметилена; восстановление нитрила до аминометилена; ацилирование гидроксиметилена до аминометилена; образование сульфонатов; ацилирование аминометилена до амидометилена; этерификация гидроксиметилена до алкоксиметилена; присоединение по Гриньяру к нитрилу с образованием карбонила с последующим восстановлением. Приведены примеры синтеза 78 пр-ных I, охарактеризованных т. пл., данными ПМР-спектров и результаты изучения фунгицидной активности полученных веществ

( 381) # 17О381П
Автор(ы): Meki Naoto, Imahase Tomotoshi, Nishida Kazue, Fujimoto Hiroaki, Mikitani Kenichi, Takano Hirotaka, Ogasawara Yoriko, Tamaki Masahiro
Заглавие: Производные оксимов пиразола, препараты и их применение
Оригинальное заглавие: Pyrazole oxime derivatives, compositions and use
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; фунгициды

Реферат: Патентуются гетероциклич. соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, Ph; R{1}H, галогеналкил; R{2}=H, алкил, Ph; R{3} и R{4}=H, алкил; Y=H, галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, галогеналкокси; R{5}=алкил, галогеналкил, алкенил, галогеналкенил, алкинил, галогеналкинил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил, циклоалкил или замещенный фенил; Z=O, S; m=1-3) и инсектицидны, акарицидные и/или фунгицидные препараты на их основе, а также способы борьбы с вредными организмами. Пример. К р-ру 0,11 г 60%-ной масляной суспензии NaH в 10 мл ДМФА прибавляют 1 г 1,3-диметил-5-феноксипиразол-4-карбоальдоксима, смесь перемешивают 3 ч при ПОДОБН20{°}. Затем при охлаждении льдом прибавляют 0,73 г 3-хлор-2-фтор-1-фенил-1-пентена и перемешивают 3 ч при ПОДОБН20{°}. После выделения и очистки получают 0,25 г I (R=R{1}=Me, R{2}=R{4}=Y=H, R{3}=Et, R{5}=Ph, Z=O), n{27,9} D 1,5788. Приведены примеры получения в-в I др. способами и примеры синтеза полупродуктов для их получения. Пр-ные I (всего 11 в-в) охарактеризованы показателями преломления. Приведены примеры получения пестицидных препаратов на основе I и результаты изучения их биол. активности

( 382) # 17О382П
Автор(ы): Стышнев В. Б., Газиева Н. И., Молчанов В. С., Промоненков В. К., Огородников Г. В., Левит Л. М.
Оригинальное заглавие: Фунгицидная пиротехническая композиция
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуется фунгицидная пиротехнич. композиция, включающая 2-(4-тиазолил)-бензимидазол, окислитель - хлорат или нитрат калия, горючее и пламягаситель - хлористый аммоний, отличающаяся тем, что в кач-ве горючего она содержит в-во, выбранное из группы идитол, уротропин, бакелит, смесь мочевины и тиомочевины; атрацен, дициандиамид или их смесь при следующем соотношении компонентов, мас.%: 2-(4-тиазолил)-бензимидиазол 25-40 окислитель 26-40 горючее 21,0-26,5 пламягаситель 1-10

( 383) # 17О383П
Автор(ы): Green Bruce Philip
Заглавие: Ингибирование коррозии бактерицидными составами, содержащими окислитель
Оригинальное заглавие: Corrosion inhibition of oxydant-based anti-microbial compositions
Ключевые слова: противобактериальные вещества

Реферат: Средства для обеззараживания мед. инструментов содержат окислитель, уничтожающий патогенные микроорганизмы, с добавлением >=1 ингибитора коррозии из группы: бензотриазолы, толилтриазолы, меркаптобензотиазол, азолы, бензоат, молибдаты, фосфаты, хроматы, дихроматы, вольфрамат, ванадат или борат. В кач-ве окислителя используют порошкообразную или жидк. смесь компонентов, образующих ClO[2], Cl[2], H[2]O[2], AcOOH, напр. 2-AcOC[6]H[4]COOH+NaBO[3]. После разбавления средства водой, образуется р-р с сильными окислительными св-вами, эффективно уничтожающий микроорганизмы

( 384) # 17О384П
Автор(ы): LeFiles James H., Taylor Evelyn J., Crawford Mark A.
Заглавие: Сухой, сыпучий бактерицид-фунгицид на основе гидроокиси меди, метод его получения и применение
Оригинальное заглавие: Copper hydroxide dry flowable bactericide/fungicide and method of making and using same
Ключевые слова: фунгициды; противобактериальные вещества

Реферат: Патентуется гранулир., сыпучий бактерицидно-фун-ги-цид-ный препарат на основе гидроокиси меди ( I) с улучшенными биол. св-вами. Метод получения препарата приготовление гомогенной водной смеси из 5-20% от веса сухих компонентов лигносульфоната в кач-ве диспергатора, 0-5% диспергатора для глины бентонит (ДГ), 40-80% I, стабилизир. фосфатом и 6-30% бентонита и последующую сушку до содержания влаги <10%. Возможно добавление 0,03-1% пеногасителя и 0,03-1% смачивающего средства. В кач-ве ДГ используют натрий триполифосфат, тетранатрий пирофосфат или натрий лигносульфонат

( 385) # 17О385П
Автор(ы): Green Bruce Philip
Заглавие: Водорастворимый биоцид широкого спектра действия для обработки медицинских инструментов на основе монопероксисульфата калия, яблочной и сульфаминовой кислот, натриевой соли ЭДТА и эфира гликоля
Оригинальное заглавие: Wide spectrum water soluble biocide for medical instruments based on potassium monoperoxysulphate, malic and sulphamic acids, EDTA sodium salt and glycol ether
Ключевые слова: гермициды

Реферат: Предложен биоцидный препарат для дезодорации, чистки и дезинфекции путем однократной обработки, содержащий на 100 вес. ч.: 60-90% монопероксисульфата калия тройная соль 2KHSO[5]* KHSO[4]* K[2]SO[4], 2-10% яблочной к-ты, 2-6% сульфаминовой к-ты, 0,25-3% ди-Na-соли ЭДТА и 1-15% алкилир. эфира ПЭГ. Возможно добавление ингибитора коррозии из группы: бензотриазолы, толилтриазолы, меркаптобензотиазол, азолы, бензоаты, молибдаты, фосфаты, хроматы, дихроматы, вольфрамат, ванадат, борат и бензоилаланины. Препарат обладает бактерицидным, фунгицидным, спороцидным и вирусоцидным действием

( 386) # 17О386П
Автор(ы): Winston Anthony E.
Заглавие: Пестицидный препарат на основе бикарбонатной соли, содержащий клатратный рассеивающе-связующий компонент
Оригинальное заглавие: Bicarbonate salt pesticide composition containing a clathrate spreader-sticker ingrldient
Ключевые слова: карбонаты; фунгициды

Реферат: В состав сухих, смесевых пестицидных препаратов входят 40-80% бикарбоната щел. металла или аммония, 0,3-35% карбоната щел. металла или аммония в кач-ве фунгицидных компонентов и 0,5-50% рассеивающе-связующего компонента (РСК), представляющего собой кристаллич. клатрат соед. мочевины (мочевина, тиомочевина, диметилолмочевина) с некристаллич. при 20-25{°} РСК (напр., неионный ПАВ). Препараты используют в виде водн. р-ров для обработки пораженных грибами листьев растений с конц-ией бикарбоната 0,1-5% и рН 7,5-11

( 387) # 17О387П
Автор(ы): Wirth Wolfgang, Wangermann Klaus, Botta Artur
Заглавие: Применение азолил-производных в качестве ингибиторов кристаллизации
Оригинальное заглавие: Verwendung von Azolyl-Derivaten als Kris-tal-li-sa-ti-on-sin-ni-bi-to-ren
Ключевые слова: пестицидные препараты; фунгициды

Реферат: Для применения в кач-ве ингибиторов кристаллизации водн. р-ров фунгицидов при их шприцевании предложены азолил-пр-ные ф-лы ( I, где R{1}=алкил-C[1]-C[12], алкенил-C[2]-C[12], циклоалкил-C[5]-C[7], фенил, аралкил-C[6]-C[10]-C[1]-C[4]; R{2}, R{3}=H, алкил-C[1]-C[4]; x=N, CR{4}, где R{4}=H, алкил, R{3}+R{4} - входят в гетероцикл.). Препарат наряду с активным в-вом (дихлофлуанид, каптан, каптафол, додин и др.) содержит I, ПАВ, разбавители, к-ты, стабилизаторы к холоду, эмульгаторы и др. Соотношение активное в-во: I составляет 1:0,2-1:5, содержание активного компонента 0,001-3 вес.%. Пример. В смесь 1 моля имидазола, 1 моля NaOH-гранулята, 10 ч Bu[4]NBr и 450 мл толуола вводять за 15 мин при перемешивании и кипячении 1,1 моля октилхлорида, смесь кипятят 6 ч с отгонкой воды (17,5 мл), фильтруют, р-р упаривают в вакууме, остаток подвергают фракц. перегонке в вакууме, получают 79,3% N-октилимидазола, т. кип. 95-8{°}/0,3 мм

( 388) # 17О388П
Автор(ы): Wirth Wolfgang, Wangermann Klaus, Botta Artur, Muller Nikolaus, Schulze Hans, Lantzsch Reinhard, WeiSSmuller Joachim
Заглавие: Применение циклических имидов в качестве ингибиторов кристаллизации
Оригинальное заглавие: Verwendung von cyclischen Imiden als Kristallisations inhibitoren
Ключевые слова: пестицидные препараты; фунгициды; имиды

Реферат: В качестве ингибитор кристаллизации водных р-ров фунгицидов при их шприцевании предложены циклич. имиды ф-лы ( I, где A=алкилен-C[2]-C[4] или замещ. фенилен-1,2-диил, циклогексен-4,5-диил, циклогексен-1,2-диил или циклогексан-1,2-диил; R{1}=алкил-C[1]-C[16], алкенил, аралкил). В кач-ве вспомогат. в-в препарат содержит ПАВ, орг. разбавители, к-ты, стабилизаторы от холода. Пример. К р-ру 1 моля ангидрида янтарной к-ты в 300 мл ксилола прибавляют при 20{°} 1 моль BuNH[2] за 15 мин, кипятят 5 ч с отгонкой воды (17,5 мл), фракц. перенгонкой в вакууме выделяют 87% N-бутилсукцинимид, т. кип. 141-4{°}/20 мм

( 389) # 17О389
Автор(ы): Ценер Г. Г., Соболевская В. Г., Колокольникова Л. Е.
Оригинальное заглавие: Влияние климатических условий на плодовые культуры
Язык: Рус.
Источник: Садовод. и виноградар. 3, 1996, стр.4-5
Ключевые слова: растения

Реферат: В последние годы появилось немало сообщений о массовом повреждении плодовых культур, к-рое часто объясняют погодными аномалиями. Существенные изменения погодных и климатич. условий наблюдаются и в садоводческих зонах Казахстана. Зимы здесь стали теплее, с менее устойчивой погодой, увеличилась повторяемость оттепелей с повышением т-ры в дневное время до 5{°}C и более. Весенний период стал более прохладным, отмечаются более поздние заморозки. В связи с большой вероятностью таких аномалий и в будущем необходимо разработать специальные мероприятия для сохранения продуктивности садов. В кач-ве технол. приемов, уменьшающих зимние и весенние повреждения плодовых на юге и юго-востоке Казахстана, кроме обязат. влагозарядковых поливов, можно рекомендовать: опрыскивание деревьев красителями, уменьшающими нагрев побегов, обильные поливы весной, способствующие нек-рой задержке цветения. По зарубежным данным, существенно задерживает цветение (на 10-15 дней) дождевание в теплые дни в начале весны. Косточковые лучше обрезать весной, после того как минует опасность заморозков. Весенняя обрезка позволяет регулировать нагрузку урожаем, повышает устойчивость культур к погодным аномалиям. Для абрикоса рекомендуется летняя обрезка

( 390) # 17О390
Автор(ы): Пеньков Л. А.
Оригинальное заглавие: Новое в химической прополке свеклы
Язык: Рус.
Источник: Защита и карантин раст. 7, 1996, стр.38-39
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Фронтьер, 90% к. э. - почвенный гербицид, хотя может действовать и через листья сорных растений. По сравнению с известными почвенными препаратами, к-рые применяются на посевах свеклы, он обладает несколькими преимуществами. Фронтьер исключительно устойчив к воздействию ультрафиолетовых солнечных лучей. По этому показателю он превосходит пирамин и феназон в 3-4, а ленацил - примерно в 2 раза. Для получения высокой эффективности достаточно 8-10 мм осадков в течение 10-14 дней после нанесения гербицида на ПВ почвы. Для пирамина и феназона эти показатели составляют соответственно 15-20 мм и 5-6 дней. Предложен материал об эффективности фронтьера на свекле

( 391) # 17О391
Автор(ы): Duda Anna M., Dyba Marcin, Kozlowski Henryk, Micera Giovanni, Pusino Alba
Заглавие: Комплексы меди(II) с гербицидным имидазолиноном имазапир
Оригинальное заглавие: Copper(II) complexes of the imidazolinone herbicide imazapyr
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 11, 1996, т.44, стр.3698-3702
Ключевые слова: гербициды; медь(II) комплексы

Реферат: Изучены комплексы Cu{2+} с гербицидами ф-л ( I, имазапир), ( II) и ( III) методами водного потенциометрич. титрования и спектроскопии. В кач-ве хелатирующей молекулы I эффективен в широком диапазоне рН. В кислой среде местами координации являются довольно слабые доноры - ат. N колец пиридина и имидазолинона. В щел. среде образуется устойчивый 5-координац. комплекс, в к-ром лиганд связан с депротонир. атомом N имидазолинона при участии пиридина в кач-ве донора

( 392) # 17О392
Автор(ы): Webb Steven R., Lee Hung, Hall J. Christopher
Заглавие: Клонирование и экспрессия в Escherichia coli фрагментов антител с вариацией анти-циклогександионовой гербицидной цепи и сравнение их с родственными моноклональными антителами. Анализ методом ELISA
Оригинальное заглавие: Cloning and expression in Escherichia coli of an anti-cyclohexanedione single-chain variable antibody fragment and comparison to the parent monoclonal antibody
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 2, 1997, т.45, стр.535-541
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Из аналогов гербицидов с циклогександионовой структурой клонированием и экспрессией в E. coli получены конъюгаты, к-рые использовали как иммуногены для продукции родственных моноклональных антител. Конъюгаты анализировали методом ELISA. Для аффинной очистки использовали омега-(аминогексил)сефарозу 4В. Среди аналогов гербицидов с циклогексановой структурой найдены ингибиторы ацетил-кофермент А-карбоксилазы. Библ. 35. Канада, Dep. of Environmental Biology, Univ. of Guelph, Guelph, Ontario, Canada NIG 2W1

( 393) # 17О393П
Автор(ы): Хэйлор Барри Дэвид Г., Смит Филип Генри Г.
Оригинальное заглавие: Гербицидные соединения, способ их получения, промежуточный продукт, композиция, способ подавления роста сорняков
Ключевые слова: гербициды

( 394) # 17О394П
Автор(ы): Кензи Макино, Сигеаки Акияма, Хидеаки Сузуки, Такеси Нагаока, Тосио Ники, Коити Сузуки, Тсутому Навамаки, Сигеоми Ватанабе, Кимихиро Исикава
Оригинальное заглавие: Производные иминосульфонилмочевины, гербициды на их основе, способ борьбы с сорняками
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются в-ва ф-лы I, R=радикалы ф-л (А), (Б), (В), (Г), (Д), (Е) или (Ж), Z=S, O, NR{4}; R{1}=H, алкил, алкенил, алкинил; R{2} и R{3}=алкил, аклокси, моно-, ди- или полигалогеноалкил или алкокси, галоген, алкиламино, диалкиламино; X=O, S; Y=CH, N; R{4}=произвольный заместитель, R{4} !=H], гербицид на его основе и метод борьбы с сорняками, включающий применение в-в I

( 395) # 17О395П
Автор(ы): Seckinger K., Chollet R., Blarer S., Vettiger T.
Заглавие: Оптический изомер диметенамида
Оригинальное заглавие: Optical isomer of dimethenamid
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются: оптич. изомер гербицида, известного под общим названием диметенамид, -(1 S,a RS)-2-хлор-N-(2,4-ди-ме-тил-3-тие-нил)-N-(2-ме-ток-си-1-ме-тил-этил)аце-та-мид ( I); гербицидные препараты на основе I, методы борьбы с сорной растительностью и способ получения I р-цией 2,4-диметил-3-гидрокситиофена ( II) с (2 S)-1-метоксипропил-2-амином ( III) и вз-вием полученного ( IV) с ХАГ хлоруксусной к-ты. Пример. Все операции проводят в атмосфере азота. К охлажденным на ледяной бане 65 ммолям II прибавляют по каплям 170 ммоль III, а затем - 65 ммолей конц. HCl. Через 10 мин смесь помещают в автоклав и выдерживают 3 ч при 200{°} (давл. 6 барр). После выделения и очистки получают 4,0 г IV (масло). Р-ряют 0,5 г IV в 5 мл CH[2]Cl[2] и обрабатывают 1,1 эквивалента Et[3]N и 1 эквивалентом ХАГ хлоруксусной к-ты. После выделения и очистки получают I, т. кип. 120{°}/0,01 мм, [альфа]{25} D +2,9{°} ( c=1; MeOH). Приведены примеры получения I и его полупродуктов др. методом, примеры рецептур и получения препаративных форм на основе I

( 396) # 17О396П
Автор(ы): Zimmerman William T., Lockett Bruce A., Cuomo John
Заглавие: Пирролсульфонилмочевины в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Herbicidal pyrrolesulfonylureas
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются пр-ные сульфонил мочевин ф-лы XSO[2]-NHC(=W)NAR [ I, где X радикалы ф-л ( II), ( III) и ( IV); W=O, S; R=H, Me; R{1}=H, Me, MeOCH[2], EtOCH[2], CNCH[2], MeSCH[2], EtSCH[2], алкил, к-рый м. б. замещен на алкокси, алкилтио, CN, галоген; алкенил, галогеналкенил, циклоалкил, Me[2]N или замещенные фенил, пиридил, пиримидил, триазолил, 1,2,3-тиадиазолил, тетразолил, триазинил и т. п.; R{2}=алкил, к-рый м. б. замещен на CN, алкилкарбонил, MeOOC, алкокси, алкилтио, алкилсульфонил, сульфамоил, HO или галоген; замещенный алкенил; CN, ацил, алкоксикарбонил, карбамоил и т. п.; R{3}=H, галоген, алкил; R{4}=H, галоген, CF[3]; A=радикалы ф-л ( V) и ( VI), X{1}=H, алкил, алкокси, галогеналкил, алкилтио, галоген, аклоксиалкил, алкоксиалкокси, NH[2], алкиламино, диалкиламино; Y=H, алкил, алкокси, алкилтио, алкоксиалки, NH[2], алкинил, циклоалкил, N[3], CN, N(OMe)Me и т. п.; X{2}=Me, MeO], и гербицидные препараты на основе I и методы борьбы с нежелательной растительностью. Пример. Р-ряют 1 ммоль МЭ 3-(аминосульфонил)-1-метил-1H-пиррол-2-карбоновой к-ты и 1 ммоль фенил-(4,6-диметокси-2-пиримидинил)карбамата в 4 мл MeCN и прибавляют 1,33 ммоля 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена, р-ционную смесь оставляют при ПОДОБН20{°} на 16 ч. и после очистки и выделения получают I (X=1-метил-2-метоксикарбонил-1H-пиррол-3-ил; W=O; R=H; A=4,6-диметоксипиримидин-2-ил), т. пл. 182,5-6,5{°}. Приведены примеры получения др. пр-ных I и полупродуктов их синтеза (всего 23 примера). Все синтезир. в-ва охарактеризованы т. пл. и данными ПМР-спектров. Приведены также рецептуры различных препаративных форм гербицидов на основе I и результаты изучения их биол. активности

( 397) # 17О397П
Автор(ы): Anderson Richard J., Bamberg Joe T., Leippe Michael M.
Заглавие: Гетероциклические гидразины и гидразоны
Оригинальное заглавие: Heterocyclic hydrazines and hydrazones
Ключевые слова: гербициды; регуляторы роста растений; гидразоны; гидразины

Реферат: Патентуются в-ва ф-лы ( I, где R=COOH, COOM, COOR{5}, COSH, COSM, COSR{5}; W=NR{6}CONR{7}, NR{6}C-(OR{8})=N; R{1} и R{6}=алкилен, алкенилен, к-рые м. б. замещены; R{2}, R{3} и R{4}=H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкенилокси, алкинилокси, алкилтио; R{5}=алкил; R{7} и R{8}=H, алкил, алкокси, алкиламино, алкоксиалкил, гидроксиалкил), гербицидные препараты и регуляторы роста растений на их основе и методы борьбы с нежелат. растительностью, а также способы применения регуляторов роста растений. Пример. Р-р 24,1 ммоля 4-(3-фторфенил)тиосемикарбазона 2-ацетилникотиновой к-ты в 50 мл MeOH обрабатывает 48,2 ммоля MeONa в MeOH, затем прибавляют 24,1 ммоля MeI. Через 1 ч р-ритель удаляют и после выделения и очистки получают S-метил-4-(3-фторфенил)изотиосемикарбазона 2-ацетилникотиновой к-ты ( II). Смесь 5,8 ммоля II и 5,8 ммоля MeONa в 25 мл MeOH обрабатывают 6,0 ммолями Et[2]NH, кипятят 4 ч и после выделения и очистки получают I (R=COOH, R{1}=Me, R{2}=R{3}=H, R{4}=3-F; W=N=C(NEt[2])NH). Приведены примеры получения еще 31 пр-ного I и результаты изучения гербицидной и рострегулирующей активности полученных веществ

( 398) # 17О398П
Автор(ы): Sakashita Nobuyuki, Nakajima Toshio, Murai Shigeo, Maeda Kazuyuki, Nakamura Yuji, Yoshida Tsunezo, Honzawa Shooichi, Kanamori Fumio
Заглавие: Замещенные пиридинсульфонамиды или их соли, способ их получения и гербициды на их основе
Оригинальное заглавие: Substituted pyridinesulfonamide compound or its salt, process for preparing the same, and herbicide containing the same
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, A=CH; R и R{1}=C[1]-C[6]-алкил, C[2]-C[6]-алкенил, к-рые м. б. замещены на галоген и C[1]-C[6]-алкокси; циклоалкил, к-рый м. б. замещен на алкил, алкокси или галоген; фенил, к-рый м. б. замещен на галоген, алкил, галогеналкил, NO[2]; X и Y=алкил или алкокси) или их соли, гербицидные препараты на их основе, способы применения этих препаратов и способы получения в-в I (приведены схемы синтеза различных пр-ных I). Пример. Смешивают 13 г 2-бензилтио-6-бромпиридина, 80 мл ПОДОБН40%-ного водн. р-ра NH[4]OH и каталитич. кол-ва CuCl[2] и в автоклаве проводят р-цию при 120{°} 4 ч. После выделения и очистки получают 2-амино-6-бензилтиопиридин ( II), т. пл. 65-6{°}. К смеси 5,75 г II и 86 мл ТГФ прибавляют 1,67 г порошкообразного KOH при ПОДОБН20{°}. Р-ционную смесь охлаждают на ледяной бане и по каплям прибавляют 6,10 г MeSO[2]Cl и затем выдерживают ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают 1,5 г N-(6-бензилтиопиридин-2-ил)метансульфонамида ( III), т. пл. 123-5{°}. Смешивают 1,0 г III с 15 мл ТГФ, охлаждают льдом и прибавляют 0,15 г 60%-ного NaH, т-ру повышают до ПОДОБН20{°} и прибавляют 3,56 г EtBr. Р-ционную смесь кипятят ПОДОБН16 ч. После выделения и очистки получают 0,8 г белых кристаллов N-(6-бензилтиопиридин-2-ил)-N-этилметансульфонамида ( IV). Смешивают 0,8 г IV, 10 мл AcOH и 10 мл воды, охлаждают до -5{°}-0{°} и пропускают Cl[2] (газ) через охлажденную смесь до окончания р-ции. После выделения и очистки получают 0,62 г 6-[(N-этил-N-метилсульфонил)амино]-2-пиридинсульфонамида ( V), т. пл. 140-3{°}. К 0,2 г V прибавляют 0,20 г фенил (4,6-диметоксипиримидин-2-ил)карбамата и 7 мл MeCN, к смеси добавляют 0,11 г 1,8-диазабицикло[5.4.0]-7-ундецена и выдерживают при ПОДОБН20{°} 1 ч. После выделения и очистки получают 0,25 г I (R=Me, R{1}=Et, A=CH, X=Y=MeO), т. пл. 145-7{°}. Приведены примеры синтеза др. пр-ных I (всего 7 примеров) и в таблице приведены 349 пр-ных I, охарактеризованных т. пл. Для некоторых из полученных в-в даны данные ПМР-спектров, результаты испытаний гербицидной активности в-в I и примеры рецептур гербицидных препаратов на основе I

( 399) # 17О399П
Автор(ы): Bratz M., Meyer N., Konig H., Walter H., Gerber M., Westphalen K.-O.
Заглавие: Замещенные нафтиридины и их получение
Оригинальное заглавие: Substituierte Naphthyridine und deren Verwendung
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются пр-ные нафтиридина ф-лы ( I, R=ге-те-ро-аро-матич. заместитель, содержащий 1 или 2 гетероатома N, O или S, к-рый м. б. замещен; R{1}-R{5}=H, алкил, алкенил, циклоалкил, галогеналкил, алкоксиалкил, аминоалкил, незамещенные или замещенные фенил, бензил или R{3}+R{4} или R{4}+R{5}=CH[2](CH[2])[m]CH[2]; m=1-3), обладающие гербицидной активностью, а также активностью против вредных для растений грибов. Приведены примеры получения в-в I различными способами, например, конденсацией соотв. ароматич. или гетероароматич. кетонов ф-лы RCOCH[2]R{1} с соотв-щими 2-амино-4-R{3}-5-R{4}-6-R{5}-никотинальдегидами. Пример. Р-ряют 12,3 ммоля 2-аминоникотинальдегида и 12,9 ммоля в 12 мл MeOH и по каплям прибавляют 1,5 мл 40%-ного р-ра KOH при ПОДОБН20{°}. Кипятят 5 ч и после выделения и очистки получают 20% I (R=Ph, R{1}=i-Pr, R{2}=R{3}=R{4}=R{5}=H), т. пл. 165-6{°}. Приведены 7 примеров синтеза пр-ных I, а в таблице - 107 пр-ных I, охарактеризованных т. пл., и результаты изучения гербицидной и рострегулирующей активностью некоторых полученных пр-ных I

( 400) # 17О400П
Автор(ы): Mathews Christopher J.
Заглавие: Соединения ряда пирролопиридина в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Herbicidal pyrrolopyridine compounds
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, один из Y, Z или J=N или NO, др. - CR, R=H, галоген, CN, галогеналкил, алкоксиалкил, ацил, ацилокси, COOH, ее соли, эфиры и амиды, X=N, CR{4}, R{1}=H, NO[2], галоген, CN, R{5}SO[m], алкоксил, R{2}=галоген, галогеналкил, CN, R{5}SO[m], R{3}=H, галоген, R{4}=H, галогеналкил, галоген, CN, NO[2], R{5}SO[m], R{5}=алкил, m=0-2) и их соли являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К суспензии 0,5 г 80% NaH прибавляют 1 г 1H-пирроло[2,3- c]пиридина, перемешивают 12 ч, добавляют 1,7 г 2,3-дихлор-5-трифторметилпиридина, перемешивают 12 ч, встряхивают со смесью эф. и воды, из эф. слоя выделяют 1,4 г I (R{1}=Cl, R{2}=CF[3], R{3}=H, X=J=N, Y=Z=CH), т. пл. 88-90{°}

( 401) # 17О401П
Автор(ы): Nasuno Ichiro, Shibata Mitsuru, Sakamoto Masashi, Koike Kazuyoshi
Заглавие: Производные пиразола и гербицидные препараты
Оригинальное заглавие: Pyrazole derivatives and herbicidal compositions
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются пр-ные ф-лы ( I, R=алкил, R{1}, X{1} и X{2}=C[1]-C[4]-алкил, R{2}=H, алкил, m=0, 1; n=0, 1, 2) или их соли, обладающие гербицидной активностью. Пример. Кипятят 12 ммолей 5-метил-6-бромтиохроман-4-она и 23 ммоля ХГ О-метилгидроксиамина в смеси р-рителей 10 мл сп. и 10 мл Py в течение 30 мин. После выделения и очистки получают 93% 4-метоксиимино-5-метил-6-бромтиохроман ( II). Диспергируют 46 ммолей Mg в 10 мл ТГФ и по каплям прибавляют 20 ммолей EtBr, перемешивают 10 мин в атмосфере N[2]. Затем к полученной р-ционной смеси порциями прибавляют р-р 10 ммолей II в ТГФ при ПОДОБН20{°}. Смесь кипятят 3 ч, охлаждают до ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают 63% 4-метоксиимино-5-метилтиохроман-6-карбоновой к-ты ( III). Р-ряют 3,6 ммоля III и 3,9 ммоля 1-этил-5-гидроксипиразола в 5 мл трет-амилового спирта и при ПОДОБН20{°} добавляют 3,9 ммоля ДЦГК, смесь перемешивают при ПОДОБН20{°} 2 ч и прибавляют 5,4 ммоля K[2]CO[3]. Смесь выдерживают 8 ч при 90{°} и после выделения и очистки получают 71% I (R=X{1}=Me, R{1}=Et, R{2}=X{2}=H, m=1, n=0). Приведены примеры получения еще 20 пр-ных I, охарактеризованных данными ПМР- и ИК-спектров, и результаты изучения гербицидной активности полученных веществ

( 402) # 17О402
Автор(ы): Bobylev Mikhail M., Bobyleva Ludmila I., Strobel Gary A.
Заглавие: Синтез и биологическая активность аналогов макулозина, специфичного к растению-хозяину фитотоксина, вырабатываемого Alternaria alternata, на пятнистом васильке (Centaurea maculosa)
Оригинальное заглавие: Synthesis and bioactivity of analoqs of maculosin, a host-specific phytotoxin produced by Alternaria alternata on spotted knapweed (Centaurea maculosa)
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 12, 1996, т.44, стр.3660-3964
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Специфичный к растению-хозяину фитотоксин ф-лы ( Iа, R=4-HOC[6]H[4], макулозин) вырабатывается грибом Alternaria alternata и является селективным гербицидом для пятнистого василька Centaurea maculosa. Синтезированы и испытаны в кач-ве гербицидов против этого сорняка аналоги макулозина ф-л I (R=4- или 3,4-замещ. фенил, нафтил) и ( II). Конденсацией Вос-защищенных аминок-т с Me-эфирами аминок-т, послед. удалением защиты и циклизацией получены след. I [приведены R, выход в %, т. пл. в {°}C и [альфа]{25}D ( c 1; хлф.-MeOH 1:1)]: 4-HOC[6]H[4], 58, 133-8, -132{°}; Ph ( Iб), 82, 133-5, -199{°}; 3,4-(HO)[2]C[6]H[3], 54, 131-6, -103{°}; 3-Cl-4-HOC[6]H[3], 37, 123-3, -79{°}; 3-NO[2]-4-HOC[6]H[3], 44, 194-6, -162{°}; 4-MeOC[6]H[4], 51, 162-7, -111{°}; 4-EtOC[6]H[4], 61, 136-8, -101; 4-PrOC[6]H[4], 69, 143-6, -96{°}; 4-BuOC[6]H[4], 59, 125-8, -79{°}; 4-PhCH[2]OC[6]H[4], 54, 143-5, -72{°}; 3-Cl-4-EtOC[6]H[3], -, 135-40, -74{°}; 4-FC[6]H[4], 66, 154-6, -112{°}; 4-C C[6]H[4], 69, 172-4, -98{°}; 4-BrC[6]H[4], 71, 184-5, -82{°}; 4-JC[6]H[4], 59, 197-200, -79{°}; 4-NO[2]C[6]H[4], 52, 212-23, -96{°}; нафт-2-ил, 46, 208-12, -149{°}; нафт-1-ил, 41,191-4, -79{°} и II, выход 60%, т. пл. 151-3{°}, [альфа]{25}D -126{°} ( c 1; хлф.-MeOH 1:1). Многие I проявляют заметную гербицидную активность, так Iб уничтожает 2/3 листьев василька в конц-ии 0,06 моль/л в течение 15 дней. Обсуждаются соотношения структура-активность I

( 403) # 17О403П
Автор(ы): Orvik Jon A., Shiang Dawn
Заглавие: Соединения ряда 2-алкокси-4-гидразинопиримидина
Оригинальное заглавие: 2-Alkoxy-4-hydrazinopyrimidine compounds
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=Me, Et, один из Y или Z=F, Cl, Br, другой - H). Р-цией с CS[2] и H[2]O[2] I превращают в соед. ф-лы ( II), используемые в синтезе гербицидных 5-алкокси-1,2,4-триазоло[1,5- c]пиримидин-2-сульфонамидов. Пример. Смесь 1 моль 2,4-диметокси-5-фторпиримидина, 3 моля гидразин-гидрата и 237 мл MeOH кипятят 3,5 ч при перемешивании, охлаждают до 0-5{°}, осадок отделяют, промывают 150 мл хол. MeOH, сушат, получают 96% I (R=Me, Y=H, Z=F) ( Iа), т. пл. 188-9{°}. Перемешивают в атмосфере N[2] 0,1 моля Iа, 47 г MeOH, 0,1 моля Et[3]N и 0,15 моля CS[2] до образования желтой гетерогенной смеси, охлаждают льдом, с помощью шприца через мембрану вводят 0,11 моля 30% H[2]O[2] в течение 1 ч при той же т-ре, смесь подогревают в течение 1 ч и фильтруют, фильтрат на холоду подкисляют 0,11 моля 6,25 н HCl в 125 мл воды, осадок отделяют, сушат, получают 94% II (R=Me, Y=H, Z=F) ( IIа), т. пл. 166{°} (разл.). К смеси 0,05 моля IIа и 8,6 г MeOH на холоду прибавляют 0,15 моля 25% р-р MeONa в MeOH и перемешивают 2,5 ч, добавляют 25,6 мл 6,25 н. HCl, разбавляют небольшим кол-вом воды, осадок отфильтровывают, сушат в вакууме, получают 83% ( III), т. пл. 155-60{°}

( 404) # 17О404П
Автор(ы): Kawamura Yasuo, Satow Jun, Fukuda Kenzo, Oya Eiichi, Itoh Kaoru, Kita Hiroshi, Nakata Hisashi, Nawamaki Tsutomu, Fujii Seiichi, Watanabe Shigeomi, Ishikawa Kimihiro, Ito Yoichi
Заглавие: Производные 2-ариламинопиримидинонов, а также гербициды и регуляторы роста растений
Оригинальное заглавие: 2-Arylaminopyrimidinone derivative, and herbicide and plant growth regulator
Ключевые слова: гербициды; регуляторы роста растений

Реферат: Патентуются пр-ные 2-ариламинопиримидинона ф-лы [ I, R=галогено-алкил, -алкенил, -алкилокси, -алкилтио,-алкилсульфинил, -алкилсульфонил; циклоалкил, циклоалкил-окси, -тио, -сульфинил, -сульфонил; алкенил, алкенил-окси, -тио, -сульфинил, -сульфонил; алкиламино, диметиламино или галоген; R{1}=H, галоген, алкил, галогеналкил, NO[2]; R{2}=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, NH[2]; R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, алкокси-, гидроксикарбонил-, алкоксикарбонил-алкенил, формил, алкилкарбонил, алкоксикарбонил, NH[2]CO, алкиламинокарбонил, алкилсульфонил, MeNCO, Et[2]NCO или замещенный бензил; R{4}=радикалы ф-л (А), (Б), (В) и пр. или замещенные инданил, бензооксоланил, бензодиоксанил, бензотиофенил, пиридинил и т. д.; Y=галоген, алкил, алкокси, алкенил и т. д.; m=1-5, n=2, 3); X=O, S], гербицидные препараты и регуляторы роста растений, содержащие эффективные кол-ва пр-ных I. Пример. Р-р 1 г 3-метил-2-метилтио-6-трифторметил-4(3H)-пиримидинона и 0,72 г 1-формиламинонафталина в 20 мл ДМФА нагревают 5 мин при 100{°} в присутствии 0,2 г 60%-ного NaH, а затем р-ционную смесь выдерживают ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°} и получают 78% I (R=CF[3], R{1}=R{3}=H, R{2}=Me, R{4}=нафт-1-ил, X=O). Приведено еще 23 примера синтеза пр-рых I, а также 253 пр-ных I охарактеризованы данными ПМР-спектров и т. пл. Описаны примеры получения гербицидных препаратов, приведены рецептуры гербицидных препаратов и регуляторов роста растений, а также результаты биол. испытаний этих препаратов

( 405) # 17О405П
Автор(ы): Tice Colin M.
Заглавие: 2-Арил-5,6-циклоконденсированные пиримидины и их применение в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: 2-Aryl-5,6-ring-fused pyrimidines and herbicidal use
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, Ar=возможно замещ. фенил или пиридил, фурил, тиенил, R{1}=алкинил, алкоксиалкил, R{2}R{3}=насыщ. или ненасыщ. цепь, содержащая ат. C и один ат. S или O, X=O) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К 1,9 г 60% NaH при охлаждении прибавляют 8,3 г 2-фенил-3,5,6,7-тетрагидро-4H-циклопентапиримидин-4-она в 60 мл ТГФ, затем 6,4 г 80% CH==CCH[2]Br в PhMe, кипятят 6 ч, упаривают в вакууме, к остатку прибавляют эф., промывают водой и р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают на СГ в CH[2]Cl[2], получают 0,5 г I [Ar=Ph, R{1}=CH==CCH[2], R{2}R{3}=(CH[2])[3], X=O], т. пл. 133-8{°}

( 406) # 17О406
Автор(ы): Karp Gary M., Manfredi Mark C., Guaciaro Michael A., Ortlip Charles L., Marc Pierre, Szamosi Iwona T.
Заглавие: Синтез и гербицидная активность 1H-1,4-бензодиазепин-2,5-дионов
Оригинальное заглавие: Synthesis and herbicidal activity of 1H-1,4-benzodiаzepine-2,5-diones
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 2, 1997, т.45, стр.493-500
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Осуществлен синтез и проведена оценка гербицидной активности (ГА) 37 соед. ф-лы ( I), механизм действия к-рых состоит в ингибировании фотосинтеза путем блокирования фотосистемы II транспорта электронов. При до- и послевсходовой обработке I проявляют ГА от умеренной до хорошей. Изучены соотношения структура-активность в зависимости от заместителей в бензольном и диазепиновых кольцах. Макс. ГА обнаружена у соед., имеющих заместители у C-7, C-9 ароматич. кольца, объемного заместителя при N-4 и незамещ. положениях N-1, C-6 и C-8

( 407) # 17О407П
Автор(ы): Wroblowsky Heinz-Jurgen, Konig Klaus
Заглавие: Способ получения алкокситриазолинонов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Alkoxytriazolinonen
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Для применения в кач-ве промежуточных продуктов в синтезе гербицидов предложены алкокситриазолиноны ф-лы ( I, где R{1}, R{2}=H, замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, арилалкил), полученные р-цией R{2}OC(QR{3})=NR{1} (Q=O, S, R{3}=алкил, арил) с R{4}O(CH[2])[2]OC(O)NHNH[2], где R{4}=алкил, приводящей к R{1}NHC(OR{2})=NNHCOO(CH[2])[2]OR{4}, к-рый под действием оснований при 0-200{°} отщепляют R{4}OCH[2]CH[2]OH, давая I. Пример. Через смесь 0,239 моля (2-этоксиэтил)-ового эфира карбазиновой к-ты, 0,239 моля O-н-пропилэфир-S-метилового эфира метилиминотиоугольной к-ты, 50 мл PrOH и 4,5 г воды пропускают 12 ч при 40{°} ток CO[2], смесь упаривают в вакууме и перегоняют, получают 67,4% 4-метил-5-пропокси-2,4-дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-она

( 408) # 17О408П
Автор(ы): Wroblowsky Heinz-Jurgen, Konig Klaus
Заглавие: Способ получения алкокситриазолинонов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Alkoxytriazolinonen
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Алкокситриазолиноны ф-лы ( I, где R{1}, R{2} - замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил) предложены в кач-ве промежуточных продуктов для синтеза гербицидов. I синтезированы вз-вием (R{2}O)[2]C=NH с R{2}OOCNHNH[2], приводящим (т-ра от -20{°} до 120{°}) к R{2}OC(NH)=NNHCOOR{3}, к-рые под действием оснований при 20-150{°} циклизуются в I (R{1}=H), при алкилировании R{1}Hal превращающихся в соотв-щие I. Пример. К р-ру 0,4 моля ЭЭ карбазиновой к-ты в 40 мл MeOH прибавляют 128,4 мл метанольного р-ра 0,44 моля ди-МЭ иминоугольной к-ты при 0{°}, прибавляют 0,8 мл конц. HCl (0,008 моля), перемешивают 2 ч при 0{°} и 24 ч при 20{°}, прибавляют 89,5 г метанольного MeONa (0,42 моля) за один прием, смесь перемешивают 12 ч при 55-60{°}, охлаждают до 20{°} и приливают по каплям 0,4 моля Me[2]SO[4], перемешивают 2 ч при 40{°}, смешивают со следующей порцией 0,04 моля Me[2]SO[4], и перемешивают 2 ч при 40{°}, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают водой и подкисляют конц. HCl, выделяют 59,0% I (R{1}=R{2}=Me)

( 409) # 17О409П
Автор(ы): Wroblowsky Heinz-Jurgen, Konig Klaus
Заглавие: Способ получения алкокситриазолинонов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Alkoxytriazolinonen
Ключевые слова: гербициды

Реферат: В кач-ве гербицидов предложены алкокситриазолиноны ф-лы ( I, где R{1}, R{2}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил). Соед. I получены вз-вием R{2}OC(OR{3})=NR{1} с R{4}OCONHNH[2], к-рое приводит к R{1}NHC(OR{2})=NNHCOOR{4} ( II), соед. II циклизуют в I (R{3}, R{4}=алкил, арил) в присутствии основания с отщеплением R{4}OH. Пример. Смесь 2 молей ЭЭ карбазиновой к-ты, 2 молей ди-МЭ метилиминоугольной к-ты, 0,04 моля пивалиновой к-ты в 1250 мл MeOH перемешивают 3 дня при 20{°}, прибавляют к смеси при 40{°} 360 г 30%-ного р-ра MeONa в MeOH (2 моля MeONa), перемешивают 3 ч при 50{°}, нейтрализуют 20%-ной HCl, на холоду при 5{°} выпадает продукт, к-рый отфильтровывают, экстрагируют толуолом, обезвоживают азеотропной отгонкой и горячий р-р фильтруют, при охлаждении выпадает 220 г (85%) I (R{1}=R{2}=Me), т. пл. 148{°}

( 410) # 17О410П
Автор(ы): Munster Peter, Ditrich Klaus, Hamprecht Gerhard, Gerber Matthias, Westphalen Karl-Otto, Walter Helmut, Karl Rudolf
Заглавие: Цианоизоксазолы
Оригинальное заглавие: Cyanoisoxazole
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Для применения в кач-ве гербицидов предложены цианоизоксазолы ф-л ( I) или ( II, везде R{1}=H, алкил-C[1]-C[6], замещ. 5 атомами Cl или одним CN, или др. заместителями; R{2}=H, алкил-C[1]-C[6] с заместителями HO, Hal, алкокси, алкилтио, циклоалкил; R{3}=алкокси, алкил с различными заместителями). Соед. I, II получены из соот-щих 4- или 5-карбоксипр-ных, к-рые амидируют до диамидов, последние дегидратизируют до I и II. Пример. К р-ру 2,1 г циклопропиламида 4-карбоксамидо-3-изопропилизоксазол-5-карбоновой к-ты и 3,7 г K[2]CO[3] в 150 мл MeCN прибавляют по каплям при 60{°} 2,7 г фосфорокситрихлорида, перемешивают 3 ч при 70{°}, выливают р-р в 200 мл лед. воды, экстрагируют ЭА, орг. фазу промывают р-ром NaHCO[3] и водным р-ром NaCl, орг. р-р сушат MgSO[4], р-ритель удаляют, получают 1,9 г I (R{1}=i-Pr, R{2}=H, R{3}=циклопропил), т. пл. 107-8{°}

( 411) # 17О411П
Автор(ы): Ралдугин В. А., Шевцов С. А., Щукин Г. И., Ляндрес Г. В., Михеев К. А.
Оригинальное заглавие: Способ получения биологически активной суммы тритерпеновых кислот
Ключевые слова: регуляторы роста растений

Реферат: Изобретение касается способа выделения биологически активной суммы природных тритерпеновых к-т из коры пихты. Целью изобретения является упрощение процесса. Сущность изобретения заключается в экстракции коры пихты углеводородным р-рителем и ЭА последовательно или их смесью в соотношении 1:(0,8-1,2), обработке экстракта водн. р-ра щел. агента, подкислением р-ра до рН=2,0 и извлечении целевого продукта ЭА. Положит. эффект заключается в получении суммы тритерпеновых к-т, обладающих активностью, стимулирующей рост огурцов и томатов, за счет замены живицы отходом лесохимич. произ-ва на кору пихты и исключения диэтилового эфира

( 412) # 17О412П
Автор(ы): Ensminger Michael P., Shribbs John M.
Заглавие: 1,3-Циклогександионы в качестве селективных гербицидов в посевах зерновых культур
Оригинальное заглавие: Selective 1,3-cyclohexanedione corn herbicide
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуется способ селективного контроля и подавления роста нежелат. растительности в посевах зерновых культур с помощью эффективных количеств гербицида - 2-(2'-нитро-4'-метилсульфонилбензоил)-1,3-циклогексадиона ( I). Гербицид I применяют в кол-ве 1-1000 г на га, предпочтительно 20-500 г/га. Приведены результаты изучения гербицидной активности I

( 413) # 17О413П
Автор(ы): Lee James C., Bryant Stephen D.
Заглавие: Пестицидные композиции, содержащие этоксилированные жирные амины для увеличения эффективности эндоталла и его солей
Оригинальное заглавие: Pesticidal compositions containing ethoxylated fatty amines for increasing the effectiveness of endothal and salts thereof
Ключевые слова: амины; гербициды; альгициды

Реферат: Патентуется пестицидная композиция для применения против хлорофил-содержащих водорослей или растений. Препарат содержит синергистич. смесь эндоталла или его солей с одним из этоксилир. аминов ф-лы RN(CH[2]CH[2]O)[ x]H(CH[2]CH[2]O)[ y]H (где R=C[8]-C[22]-алкил или алкенил; 3 <=x+y <=15) в соотношении от 1:9 до 1:12, соотв. Приведены примеры получения альгицидных и гербицидных препаратов и результаты испытания биол. активности полученных препаратов

( 414) # 17О414П
Автор(ы): Ushio Kazumichi, Makimoto Yoshiki
Заглавие: Метод предотвращения появления водорослей и альгицидные препараты
Оригинальное заглавие: Method for preventing emergence of algae and antialgal composition
Ключевые слова: германий соединения; альгициды

Реферат: Патентуется метод ингибирования или предотвращения появления и роста водорослей в цистерне для перевозки рыбы. Метод заключается в применении смеси соед. германия (в частности, диоксида германия) в конц-ии 1-10 млн. доли и гербицида, ингибитора фотосинтеза, диурона[3-(3,4-дихлорфенил)-1,1-диметилмочевина] в конц-ии 0,001-0,2 млн. доли. Приведены примеры рецептур и получения альгицидных препаративных на основе выше приведенной смеси

( 415) # 17О415П
Автор(ы): Wirth Wolfgang, Wangermann Klaus, Botta Artur, Reizlein Karl, Rosenfeld Frank
Заглавие: Применение производных мочевины в качестве ингибиторов кристаллизации
Оригинальное заглавие: Verwendung von Harnstoff-Derivaten als Kris-tal-li-sa-ti-on-sin-hi-bi-to-ren
Ключевые слова: пестицидные препараты; фунгициды; мочевины

Реферат: Предложено новое применение пр-рых мочевины ф-лы R{1}R{2}NCONR{3}R{4} ( I, где R{1}=H, алкил-C[1]-C[12], алкенил=C[2]-C[16], циклоалкил-C[5]-C[7], фенилалкил; R{2}, R{3}, R{4}=алкил, алкенил, циклоалкил, фенилалкил; R{1}+R{2}=R{3}+R{4}=CH[2]-CH[2]-CCH[2]-CH[2], где X=O, NMe, NEt) в кач-ве ингибиторов кристаллизации водн. р-ров фунгицидов при шприцевании. Пример. К смеси 0,5 моля этиленмочевины, 0,1 моля гранулята NaOH и 400 мл толуола прибавляют при интенсивном перемешивании 1,35 моля 1-хлорпентана за 60 мин, кипятят 6 ч с отгонкой воды (17,5 мл), охлаждают, фильтруют, осадок промывают толуолом, орг. фазу упаривают в вакууме и перегоняют остаток в высоком вакууме, получаю 72,3% N,N'-дипентилэтиленмочевины, т. кип. 120-5{°}/0,4 мм

( 416) # 17О416П
Автор(ы): Frisch Gerhard, Maier Thomas
Заглавие: Тиксотропные водные суспензии - средства защиты растений
Оригинальное заглавие: Thixotrope waSSrige Pflanzenschutzmittel-Suspensionen
Ключевые слова: пестицидные препараты; силикаты

Реферат: В кач-ве средства защиты растений предложен тиксотропный водный конц-т суспензии, содержащей сапониты - магний-алюминиевые силикаты ф-лы [Mg[ x](Si[ y]Al[ z])-O[ a](OH)[ b]]Na[ c](H[2]O)[ d], где x=2-4; y=2-4; z=0,1-7; a=8-12, b=1-5, c=0,1-0,6, d=1-8 и активные в-ва: сапониты 0,01-6 вес.%, активные в-ва 1-70 вес.%. В кач-ве активных в-в используют инсектициды, стерилянты, акарициды, нематоциды, фунгициды, гербициды и др. В кач-ве вспомогат. добавок применяют разрыхлители и диспергирующие в-ва, загустители, консерванты, средства, предотвращающие замерзание. Средство наносят на ПВ или на субстрат при разбавлении водой. Пример рецептуры (в %): линурон, 39; глицерин, 10; силиконовый пеногаситель, 2; Darvan N 3, 1; консервант, 0,1; лигнинсульфонат CS, 3; трибутилфенол, 0,5; Luviskol K30, 0,5; вода до 100%

( 417) # 17О417П
Автор(ы): Marcinski Marek, Naraniecki Bronislaw, Bekierz Gerard, Prondo Jan, Mucha Josef, Bodzek Kamila, Lesisz Ewa
Заглавие: Масляный препарат для средств защиты растений
Оригинальное заглавие: Preparat olejowy do srodkow ochrony roslin
Ключевые слова: пестицидные препараты; масла

Реферат: В состав масляного препарата для защиты растений входят 74-81% (предпочтительно 77%) парафинового масла (ПМ) и 19-26% (лучше 23%) смеси эмульгаторов (СЭ). ПМ имеет вязкость 15-28 мм{2}/сек при 50{°} и содержит 25-30% алифатич. УВ, 1,5-2% S, <5 мг/кг конденсир. ароматич. УВ. СЭ состоит из 20-26 вес. ч. оксиэтилир. C[8]-C[24]-алифатич. амина, 16-29 вес. ч. смеси этаноламинов, 16-20 вес. ч. смеси алифатич. к-т (>70% олеиновой к-ты), 25-30 вес. ч. эфира d-сорбита с C[12]=C[22]-алифатич. к-той, 9-15 вес. ч. Na-соли моноэфира сульфоянтарной к-ты с этоксилир. алифатич. спиртом и 8-14 вес. ч. Na-соли моноэфира сульфоянтарной к-ты с оксиэтилир. нонилфенолом, а также до 5 вес. ч. полиоксиэтилир. алкилфенола. Использование препарата в смеси с гербицидом снижает их норму расхода на ПОДОБН25%