( 1) # 18О1
Автор(ы): Григорьев М. И.
Оригинальное заглавие: Управление медицинской промышленностью в условиях рыночной экономики
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.304
Ключевые слова: медицинская промышленность
Реферат: Для координации работы нужен сильный Гос. централизованный комитет мед. пром-сти, обеспечивающий гос. поддержку и политику в области импорта лекарств. Опыт работы в течение 3-х лет показал, что обеспечить выживание предприятий может только объединение холдингового типа имеющее экономич. влияние через акции или централизованное финансирование. РАО "Биопрепарат" благодаря этой структуре удалось сохранить произв-во. Проводится работа по созданию производственно-финансовых групп с участием Белорусской, Украинской, Узбекской мед. пром-сти и банков. Создание "Интермедпром". Целесообразно создать в России 2-3 аналогичных РАО "Биопрепарат" объединения из основных предприятий медпромышленности. РФ, РАО "Биопрепарат", Москва
( 2) # 18О2
Автор(ы): Лопатин П. В., Чернов В. М., Кривошеев С. А.
Оригинальное заглавие: Методика определения коммерческой ценности фармацевтической научно-исследовательской работы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.314
Ключевые слова: фармация
Реферат: Ускорение научно-технич. прогресса является основным условием лидерства в сфере фармац. маркетинга. Поэтому до 12% суммы продаж фирма расходует на НИР. При оценке выполненных НИР необходимо определять их коммерческую стоимость. Разработана методика определения коммерческой ценности фармац. НИР. Она включает общие требования к разработке, определение ее фармац., мед. и коммерческой ценности, в т. ч. конкурентоспособности, потребности и спроса разрабатываемой продукции, ожидаемой стоимости НИР и выведения продукции на рынок, оценку внешнеэкономич. возможностей и результатов, определения экспортных цен возможностей продажи лицензий и др. РФ, Московская мед. академия
( 3) # 18О3
Автор(ы): Новиков А. И., Трофимова Е. О., Гетьман М. А.
Оригинальное заглавие: Методика анализа конкурентной ситуации для фармацевтических препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Перспективы внедрения на рынок РФ, планирование объема продаж, проведение рекламной кампании, ценовая политика зависят от состояния конкурентной ситуации для различных препаратов. Цель исследования заключалась в определении составных х-к конкурентной ситуации, а также методики ее количеств. оценки. Исследования показали, что необходимо определить группы синонимов, аналогов, а также препаратов, используемых по аналогичным показаниям. Для сформир. списка препаратов проводят сравнит. оценку конкурентной ситуации. Анализ конкурентной ситуации определяется оценкой потенциальной конкурентной ситуации на основе анализа регистрации препаратов в РФ; спроса и его объема, а также перспектив изменения; предложений (в том числе по анализу рекламы и прайс-листов), а также анализом оптовых и розничных цен. Результаты анализа выражаются в виде баллов, присвоенных в зависимости от влияния оцениваемых факторов на конкурентную ситуацию. Итогом исследования является выведение рейтингов, определяющих место тех или иных препаратов в ряду конкурентов. РФ, АОЗТ Информац. Банк Фармац. Произ-во и Потребление, С.-Петербург
( 4) # 18О4
Автор(ы): Дремова Н. Б., Северов И. О., Буяло О. А.
Оригинальное заглавие: Маркетинговые исследования врачебных предпочтений лекарственных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Врачебные предпочтения ЛС изучены на примере АО "Гедеон Рихтер" (Венгрия) на основе социологич. метода экспертных оценок с привлечением врачей Курской области. В задачи входили: оценка терапевтич. эффективности ЛС с аргументацией, перспективы спроса и предпочтения ЛС других производящих фирм. Методич. решением явились специально подготовленные анкеты, шкала оценок, списки ЛС - синонимов, имеющихся на российском фармацевтич. рынке. Из 59 ЛС, включенных в анализ, 60% оценены врачами-экспертами в границах средневзвешенной оценки с учетом компетентности в 4,5-5 баллов; 29% ЛС оценены в 3,5-4; 8,5% - в 2,5-3 балла; 3,5% не оценены, т. к. не применялись в практике данной группы экспертов. Для 70% ЛС ожидается рост спроса и увеличение объемов закупок. Определены предпочтит. ЛС - синонимы. Результаты исследования способствуют формированию ассортиментной политики в данном регионе. Методика может быть использована любой фирмой на рынке России. РФ, Мед. ун-т МЗМП РФ, Курск
( 5) # 18О5
Автор(ы): Лагуткина Т. П., Лобутева Л. А.
Оригинальное заглавие: Методические подходы к планированию рекламной кампании лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.313
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: При планировании рекламной кампании, направленной на врачей, как стимуляторов сбыта, необходимо разрабатывать мед. стратегию рекламы определенной группы лек. препаратов (ЛП). Реализация данной стратегии осуществляется через мед. представителей, организующих конференции и индивидуальные посещения врачей; с помощью информац. листков; через организацию выставок. Для стимулирования сбыта недостаточно одной только мед. стратегии, необходима рекламная стратегия, направленная непосредственно на конечного потребителя ЛП - пациента. Составляющими такой стратегии являются: выбор стиля рекламы; разработка рекламного объявления с учетом размера, заметности, частоты его появления; выбор печатного издания с учетом читательских предпочтений. Данные методич. подходы использованы в организации рекламной кампании гепатопротекторов. РФ, ММА им. И. М. Сеченова
( 6) # 18О6
Автор(ы): Марченко Л. Г., Лебедев Б. М., Лин А. А.
Оригинальное заглавие: Кадровое обеспечение управленческих и коммерческих функций субъектов фармацевтического рынка
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: В С.-Петербургском хим.-фармац. ин-те разработаны проекты учебных планов "Менеджер в фармации" и "Провизор-менеджер". Проведен социологич. опрос специалистов руководящего звена аптечных предприятий и фирм, действующих на фармац. рынке. Из 202 респондентов 96% указали на необходимость подготовки специалистов для обеспечения выполнения управленческих и коммерческих ф-ций. Из них 91% отдали предпочтение подготовке по фармац. специальности "Провизор-менеджер". Это, по их мнению, открывает более широкие возможности трудоустройства выпускников. РФ, С.-Петербургский хим.-фармац. ин-т
( 7) # 18О7
Автор(ы): Милованова Л. И., Сланский В. Э.
Оригинальное заглавие: Роль менеджера в современной фармацевтической службе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.316
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Экономическая реформа, происходящая в фармац. службе, связанная с изменением форм собственности, правом предприятий на хозяйственную самостоятельность, вызывает необходимость правильного применения менеджмента в деятельности аптечных учреждений и предприятий. Непонимание содержания менеджмента привело к тому, что термин "менеджер" необоснованно употребляется применительно к любому виду деятельности на фармац. рынке. Менеджмент, в общем смысле, это процесс достижения целей организации с использованием труда интеллекта, мотивы поведения др. людей. Менеджеры в фармац. службе - это руководители различного уровня, занимающие постоянную должность и наделенные полномочиями в области принятия решений по конкретным видам деятельности аптечного предприятия, распоряжения финансовыми, материальными и трудовыми ресурсами для достижения намеченных целей предприятий, функционирующих в рыночных условиях. РФ, Ярославская гос. мед. акад.
( 8) # 18О8
Автор(ы): Краснокутский А. Б.
Оригинальное заглавие: Фармаэкономика новых направлений создания лекарств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.310
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Мировой фармац. рынок находится в процессе реструктуризации. В 1993-1995 годах объем сделок по слиянию, объединению и выкупу фармац. компаний составил около 70 млрд. долл. США. Основной причиной, вызывающей интеграц. процессы, является необходимость снижения уровня инвестиц. рисков, связанных с созданием и внедрением новых лекарств. Процессы оптимизации общеэкономич. показателей фармац. компаний развиваются в нескольких направлениях: повышение эффективности за счет интеграции с другими компаниями; диверсификация рисков путем заключения партнерских договоров с мелкими венчурными компаниями, занимающимися разработкой одного препарата; слияние с компаниями неиндустриального профиля; попытки диверсификации деятельности в секторе, не связанные со здравоохранением. По прогнозам специалистов комплекс мероприятий общеэкономич. оптимизации фармац. предприятий будет завершен к 2005 году. К этому моменту мировая фармац. индустрия будет представлена 12-15 интернациональными корпорациями. Новый подход к созданию лек. препаратов разработан в России, в основе к-рого лежит концепция, предусматривающая создание новых оригинальных ЛС из известных путем получения в физически устойчивой форме метастабильных конформеров. Экономич. показатели нового подхода существенно отличаются от показателей, связанных с созданием лекарств методами биотехнологии и хим. синтеза. Стоимость разработки нового препарата снижается в 10 и более раз. РФ, ГНИИ "Биоэффект" Миннауки РФ, Москва
( 9) # 18О9
Автор(ы): Лоскутова Е. Е., Сбоева С. Г.
Оригинальное заглавие: Мониторинг рынка безрецептурных лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.314
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Методология наблюдения за рынком безрецептурных лек. препаратов (БЛП) включает изучение потребительского поведения на рынке БЛП на основе инфратестирования. Такие опросы проводятся с 1990 г. по одной и той же схеме, что позволяет увидеть динамику потребительских предпочтений. Вторым направлением является исследование рынка БЛП, к-рое включает изучение качеств. и количеств. состава "Домашней аптечки". К качеств. показателям относятся: состав по фармакотерапевтич. группам и лек. формам, удельный вес импортных препаратов, соотношение дженериков и патентованных БЛП и др. Количеств. показатели - это число фармакотерапевтич. групп, в к-рые входят БЛП (в настоящее время их 27), общее кол-во товарных единиц БЛП (по нашим данным на рынке Москвы их более 400). Важными экономич. параметрами рынка БЛП являются: удельный вес БЛП в объеме продаж, к-рый в некоторых аптеках Москвы достигает 60% и доля БЛП, отпускаемых бесплатно и на льготных условиях (в среднем до 13%). РФ, Московская мед. академия
( 10) # 18О10
Автор(ы): Дзюба В. Ф., Резников К. М., Афанасьева Т. Г.
Оригинальное заглавие: Современная концепция использования лекарственных средств, отпускаемых без рецепта врача
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.305
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Самостоятельное лечение - одно из основных прав человека, берущего на себя ответственность за свое здоровье. Условием для успешного и безопасного самостоят. лечения являются знание и культура лечения, а также наличие соответствующих безопасных лекарств. В России формируется рынок ЛС, отпускаемых без рецепта врача. За период 1993-1995 гг. группа ОТС увеличилась на 30%, претерпела значит. изменения, вобрала в себя новые препараты зарубежных фирм и отечественной фарминдустрии. Самостоят. лечение является наиболее дешевым способом сохранения здоровья. Информация по применению ОТС должна быть простой, объективной и адресной. При этом должно расширяться и углубляться вз-вие врача и фармацевта в просвещении человека в области понимания здорового образа жизни. Для этого должны быть разработаны новые регламенты по безрецептурному отпуску, списки и нормы отпуска ЛС. РФ, Воронежская гос. мед. акад., МП Фармация-центр, Воронеж
( 11) # 18О11
Автор(ы): Дорофеева В. В., Лоскутова Е. Е.
Оригинальное заглавие: Влияние бесплатного и льготного отпуска лекарств на экономические показатели аптеки
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.305
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: В последнее время наблюдается устойчивая тенденция бесплатного и льготного отпуска лекарств. В проведенных исследованиях по изучению рынка препаратов психофармакол. действия установлено, что доля бесплатных и льготных рецептов на психотропные средства увеличилась с 15,6% (в 1992 г.) до 27,5% (в 1994 г.). Систематич. задержка оплаты бесплатных и льготных рецептов со стороны ЛПУ приводит к увеличению дебиторской задолженности и замедлению использования оборотных средств аптеки. Для оценки влияния задержек оплаты на оборачиваемость средств аптеки был рассчитан коэффициент ускорения оборачиваемости, к-рый показывает на сколько дней сократится оборачиваемость при ликвидации дебиторской задолженности. Так, ликвидация задержек платежей по бесплатному и льготному отпуску только психотропных препаратов сократит оборачиваемость в среднем на 0,5 дня. РФ, Московская мед. академия
( 12) # 18О12
Автор(ы): Горьков В. А., Раюшкин В. А., Розова Г. И., Румянцев А. С., Чурилин Ю. Ю.
Оригинальное заглавие: Динамика насыщения российского рынка импортными лекарственными препаратами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.304
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Импортные лек. препараты (ИЛП) доминируют на российском фармац. рынке в соотношении 3:2 (5943:4027; ноябрь 1995, ИПС "КЛИФАР"). Кинетич. анализ данных о регистрации ИЛП в России показывает, что за период 1970-1989 гг. регистрировалось в среднем по 83 ИЛП в год. Начиная с 1990 г., кол-во зарегистрир. ИЛП возросло с 1658 до 5943 в ноябре 1995 г. Динамика регистрации за этот период характеризовалась экспоненциальным ростом до конца 1992 г., после чего наметилась тенденция к насыщению, к-рая проявлялась с разной скоростью и степенью для ИЛП различных фармакол. групп. Предполагается, что анализ данных подобного типа позволит прогнозировать время выхода фармац. рынка России на квазистационарный уровень. РФ, Научный центр психич. здоровья РАМН
( 13) # 18О13
Автор(ы): Меркишина В. М., Митин Ю. С., Битерякова А. М.
Оригинальное заглавие: Налоговое законодательство в фармацевтической практике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.316
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Основным источником информации по налогообложению хозяйствующих субъектов являются периодич. издания. Противоречивое налоговое законодательство не способствует уверенности налогоплательщика в правильности перечисленных и взимаемых сборов и налогов. Поэтому у практич. работников - руководителей и бухгалтеров аптечной службы, приезжающих на ФУП, возникает много вопросов, требующих абсолютно достоверной трактовки. На семинарских занятиях и в лекц. курсе слушателям даются разъяснения по всем изменениям в налогообложении, консультации и вся требуемая информация. Сквозной пример практич. заданий позволяет слушателям овладеть методами исчисления налогов, взимаемых с аптечных предприятий. Такая форма обучения дает возможность закрепить теоретич. знания, развить практич. навыки, разобраться в налоговом законодательстве и правильно применять его в практич. работе. РФ, Московская мед. академия
( 14) # 18О14
Автор(ы): Меркишина В. М., Битерякова А. М., Митин Ю. С., Кузубова Е. Л.
Оригинальное заглавие: Проблемы ценообразования и налогообложения в сфере обращения лекарств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Проведенные социологические исследования показали, что существующая система ценообразования на фармац. рынке не обеспечивает социальной защиты населения, экономич. выгоды аптек, не защищает их от инфляц. процессов. С целью оптимизации формирования цен в фармац. службе респондентами было предложено установить предельный размер торговой надбавки на импортную продукцию, строгий контроль за посредниками и ценами, фиксир. цены на препараты жизненно важной группы, предоставить аптекам право самостоят. выбора методики формирования и корректировки цен с учетом инфляции. До сих пор не существует полного и достоверного перечня товаров, освобожденных от НДС. Имеется много противоречий в нормативных документах, несогласованность в действиях законодат. и исполнит. органов, налоговых служб и налогоплательщиков. Из-за отсутствия своевременной информации об изменениях в налоговом законодательстве к налогоплательщикам применяются штрафы. РФ, Московская мед. академия
( 15) # 18О15
Автор(ы): Бойко Г. Д.
Оригинальное заглавие: Пути уменьшения стоимости лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.302
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: С разрушением централизованной системы снабжения обеспечение населения лекарствами приняло хаотичный характер. На рынке появились коммерческие структуры, далекие от аптечной службы, многократно увеличивающие стоимость медикаментов. Объемы произ-ва лек. препаратов в России резко сократились, многие заводы-монополисты остались за рубежом (Украина, Прибалтика и др.). Гос. аптечная служба, не имея достаточных оборотных средств, не в состоянии закупать лекарства в необходимом кол-ве и ассортименте. Мед. учреждения пытаются самостоятельно закупать лек. средства, но все разрешит. структуры находятся в Москве. Длительность выдачи разрешений на ввоз медикаментов осложняет оперативность их поставки. На взгляд авторов, целесообразно выдачу разрешений на закупку лек. средств передать на региональный уровень, что значительно сократит число посредников и уменьшит стоимость лек. препаратов. РФ, Филиал МНТК Микрохирургия глаза, Хабаровск
( 16) # 18О16
Автор(ы): Зайнутдинова Н. Г.
Оригинальное заглавие: Четверть века на лекарственном рынке Москвы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Государственное предприятие "Фармакоптево" (ГПФ), обеспечивает реализацию оптом и в розницу ЛС, изделий мед. назначения (ИМН), предметов ухода за больными, диетич. и детского питания; оказывает маркетинговые услуги; совершенствует системы автоматизир. управления предприятия, модернизируя существующие программные комплексы; расширяет телекоммуникац. связи. Успех работы ГПФ определяется рядом факторов, в т. ч. постоянным анализом финансово-хозяйственной деятельности, контролем за исполнением заданий и движением товарно-материальных ценностей, улучшением условий труда, зависимостью оплаты труда от кач-ва выполняемой работы, внедрением современных информац. технологий. Дальнейшее развитие ГПФ требует осуществления ряда мер со стороны соответствующих структур: финансирования работ по поставкам ЛС и ИМН по госзаказу, постоянного контроля за работой аптечных и лечебных учреждений, в том числе за порядком льготного отпуска лекарств, упорядочения системы лицензирования деятельности сбытовых снабженческих предприятий. РФ, Гос. предприятие "Фармакоптево", Москва
( 17) # 18О17
Автор(ы): Марченко Е. А., Воллосович Н. Е., Ревякина Т. В.
Оригинальное заглавие: Рынок фармацевтических товаров в Санкт-Петербурге
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Целью работы явилось изучение рынка фармац. товаров в С.-Петербурге. В ходе исследования проанализировано снабжение аптек С.-Петербурга ЛС и изделиями мед. назначения, парафармац. продукцией; изучена динамика цен на ЛС основных фармакотерапевтич. групп. Установлено большое кол-во поставщиков фармац. продукции. Большинство аптек предпочитают работать с мелкооптовыми поставщиками. Удельный вес товаров, поставляемых ими в аптеки, составляет от 27,4% до 96,8%. Это объясняется широким ассортиментом, доступными ценами, выгодными условиями поставок. Изучение динамики цен на ЛС выявило значит. рост цен во всех фармакотерапевтич. группах. Темпы роста цен на медикаменты опережали темпы инфляции. РФ, С.-Петербургский хим.-фармац. ин-т
( 18) # 18О18
Автор(ы): Захарочкина Е. Р., Битерякова А. М.
Оригинальное заглавие: Маркетинговые исследования по формированию рынка сердечно-сосудистых лекарственных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Сердечно-сосудистые заболевания продолжают занимать одно из первых мест по распространенности среди населения и характеризуются самым высоким процентом смертности. Фармакол. группа антагонистов ионов кальция занимает одно из основных мест при выборе средств лечения ряда патологий сердечно-сосудистой системы. Маркетинговые исследования по анализу и прогнозированию рынка антагонистов ионов кальция на основе системного анализа с учетом всех влияющих факторов являются актуальной задачей. Для ее решения проводятся исследования по анализу и прогнозированию рынка препаратов данной группы с целью выработки оптимальной стратегии сбыта, повышения эффективности назначения лек. средств и кач-ва лек. обслуживания населения. Объектом исследования является ассортимент сердечно-сосудистых лек. средств, учреждения здравоохранения, аптечные предприятия и фирмы-производители. РФ, Московская мед. академия
( 19) # 18О19
Автор(ы): Дорофеева В. В., Лоскутова Е. Е., Васькова Л. Б.
Оригинальное заглавие: Экономический анализ затрат на лекарственное обеспечение больных с нервно-психической патологией в условиях стационара
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.305
Ключевые слова: болезни; лекарственные вещества
Реферат: Для измерения стоимости содержания больных в стационаре использовали 2 показателя: среднюю стоимость лечения одного больного; среднюю стоимость 1 койко-дня. В проводимых исследованиях изучали затраты на лечение психически больных в условиях стационара по видам патологий и формам заболеваний. Результаты исследования показали, что затраты на лек. обеспечение варьируют от 9000 до 27 000 рублей. На основе эффективности частоты назначений, широты спектра действия, заменяемости и доступности разработан примерный перечень лек. препаратов, используемых для лечения различных форм шизофрении в условиях стационара. Результаты исследования представляют интерес для страховых компаний, занимающихся разработкой стандартов лечения больных с различными видами патологии. РФ, Московская мед. академия
( 20) # 18О20
Автор(ы): Москаленко Л. П., Пономаренко М. С., Согоконь Л. М.
Заглавие: Информационные штриховые коды (префиксы) медикаментов и медицинских товаров
Оригинальное заглавие: Iнформацiйнi штриховi коди (префiкси) медикаментiв та медичних товарiв
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.133-135
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Приведена краткая х-ка Европейской системы кодирования EAN и Универсального торгового кода UPC. Рассмотрены методы их идентификации, а также порядок получения собственного номера в гос. системе нумерации и штрихового кода товаров Украины. Украина, Киiвська мед. академiя пiслядипломноi освiти
( 21) # 18О21
Автор(ы): Кукес В. Г., Алешин М. А., Ших Е. В., Красавина М. Ю., Налитов С. В., Ишмухаметов А. А.
Оригинальное заглавие: Разработка многопрофильной информационной системы по лекарственным средствам
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.312
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: В настоящее время в России зарегистрировано около 2000 международных наименований ЛС. Если учесть, что многие из них имеют десятки синонимов и форм выпуска, то общее число зарегистрир. ЛС исчисляется десятками тысяч. Несмотря на разнообразие и объем имеющейся справочной лит-ры, она не отвечает требованиям практич. здравоохранения. В ПЛЛС РАМН при поддержке Фонда ИТАР ТАСС разработана для практич. здравоохранения многопрофильная информац. система по ЛС (МИСПОЛС) с периодич. дополнением информации каждые полгода. МИСПОЛС организована как полнотекстовая реляц. база данных с удобным интерактивным интерфейсом. Данные о препаратах представлены в двух частях - первая (поисковая) содержит кодир. ключевые слова и термины, что обеспечивает быстрый поиск данных, вторая - представляет информацию в удобном структурир. виде. Такая организация данных обеспечивает сложные логич. операции, включая комбинир. поиск, подбор препарата, просчет возможных вз-вий и побочных эффектов и т. д. РФ, Проблемная лаб-рия по лек. средствам РАМН
( 22) # 18О22
Автор(ы): Карп В. П., Лукин И. Н., Скала Л. З., Нехорошева А. Г.
Оригинальное заглавие: Компьютерный справочник химиотерапевтических средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.308
Ключевые слова: противобактериальные вещества; справочники
Реферат: Компьютерный справочник готовых лек. средств "Антибак" содержит сведения об антибактериальных препаратах химиотерапевтич. действия, а также антисептич. и дезинфекц. средствах. Справочник функционально делится на поиск по названию, поиск по критериям. В разделе "поиск по названию" пользователь получает информацию о препарате. В разделе "поиск по критериям" предусмотрена возможность автоматич. поиска препаратов по заданным критериям для конкретного больного; имеется возможность одновременно указать до 64 показателей. Подбор индивидуальной терапии конкретному больному с учетом его возраста, сопутствующих заболеваний, особенностей патологич. процесса и т. д. по заранее выбранным критериям выгодно отличает предлагаемый компьютерный справочник от традиционно выпускаемой (печатной) справочной лит-ры. Не менее важным преимуществом данного справочника является возможность его актуализации по имеющимся в нем препаратах, а также внесение сведений о новых препаратах. Справочник сертифицирован в Минздравмедпроме России. РФ, ТОО Восточная корона
( 23) # 18О23
Автор(ы): Котов Г. Н., Воронков Д. В., Минашкина Л. А., Степанова Л. А., Салле Ж.-П.
Оригинальное заглавие: Информационно-справочная система "Формуляр"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.310
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: В рамках проекта "Рациональный фармац. менеджмент" разработана информационно-справочная система "Формуляр" (ИСС "Формуляр"), предназначенная для формирования и ведения базы данных (БД) о лек. средствах (ЛС), входящих в ограниченный для применения в лечебном учреждении список (формуляр). БД включает в себя классификаторы справочной информации (лек. формы, способы применения, поставщики и прочие) и данные о ЛС (общие данные, фармакотерапевтич. параметры и прочие). ИСС "Формуляр" разработана для IBM-совместимых компьютеров с использованием системы управления базой данных (СУБД) CLIPPER 5.2E, генератора приложений ZACHARY, генератора отчетов R&R. Отлажена технология заполнения неформализованных полей БД с использованием сканирования и оптич. распознавания информации с лит-рных источников (монографий, каталогов) с дальнейшим копированием в БД. ИСС "Формуляр" является базой для издания справочника-формуляра, предназначенного мед. персоналу для улучшения практики назначения и использования ЛС. РФ, Областная клинич. больница, Рязань; США, Организация "Науки управления для здравоохранения", Вашингтон
( 24) # 18О24
Автор(ы): Преферанский Н. Г., Качалова Е. В., Битерякова А. М., Арсюхина И. А., Кузубова Е. Л., Меркишина В. М., Митин Ю. С., Ярошенко Н. П., Апазов А. Д.
Оригинальное заглавие: Комплексное решение проблемы автоматизации аптечного предприятия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.318
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: В условиях интенсивного перехода предприятий к работе на фармац. рынке узкоспециализир. товаров и услуг исключит. значение приобретает информац. среда вз-вия лечебного учреждения, аптеки и склада. Только их тесный контакт и полное взаимопонимание в работе смогут обеспечить ожидаемый экономич. и социальный эффект. Реальной основой для развития и эффективного практич. использования современных средств связи и персональной вычислит. техники является путь одновременного внедрения в работу готовых технич. решений, включающих аппаратно-программные и информац. решения. Перспективным для аптечных предприятий следует считать использование локальных вычислит. систем учета движения товаров с анализом розничной реализации непосредственно на кассе, а также безбумажный способ заказа товаров со склада, сокращающий объемы и сроки доставки товаров. Если второе в ряде аптек уже нашло свое воплощение, то первое пока требует значит. капитальных вложений. РФ, Московская мед. академия
( 25) # 18О25
Автор(ы): Максимкина Е. А., Теодорович А. А.
Оригинальное заглавие: Управление товарными запасами на оперативном уровне
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Одной из наиболее важных и в то же время сложных управленческих задач для аптечного предприятия является оптимизация товарных запасов, к-рая касается определенного размера заказа и подбора оптимального ассортимента. Результаты ее решения имеют не только экономич., но и социальные последствия. Проведенные исследования показали, что на практике не используются научные методики управления запасами. Это объясняется, во-первых, отсутствием или недостаточным кол-вом электронно-вычислит. техники, т. к. управление запасами требует наличия значит. информац. базы по товарным ресурсам и расчету оптимального запаса; во-вторых - незнанием таких методик. Несмотря на большое доверие аптечных работников своему эмпирич. опыту при формировании товарных запасов, ими допускаются просчеты в определении величины запаса по большинству наименований лек. препаратов обязательного ассортимента. Неверно рассчитанный размер заказа является причиной отказов почти в 25% случаев по препаратам, не отнесенным к дефицитным. РФ, Московская мед. академия
( 26) # 18О26
Автор(ы): Марченко Е. А., Налимов С. П., Удальева И. В., Агафонов А. В.
Оригинальное заглавие: Анализ состояния информационного обеспечения фармацевтического рынка С.-Петербурга
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Целью исследования явились: анализ использования данных, полученных в процессе эксплуатации компьютерных систем, используемых аптечными учреждениями; оценка эффективности действующих компьютерных систем и выработка требований к программному обеспечению аптечных учреждений. Для этого проведено анкетирование руководящих аптечных работников, тестирование существующих систем. В результате проведенных исследований показано, что практически все пользователи действующих компьютерных систем используют накопленную информацию не более, чем на 25%. Был предложен модульный принцип построения компьютерной системы, для чего разработаны формы аналитич. выходных документов, к-рые аптечное учреждение сможет выдавать регулярно или по запросу поставщикам. РФ, С.-Петербургский хим.-фармац. ин-т
( 27) # 18О27
Автор(ы): Лагуткина Т. П., Боголюбова О. В., Цыганова О. Н.
Оригинальное заглавие: Некоторые аспекты фармацевтической информации и рекламы в онкологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.313
Ключевые слова: медицина
Реферат: Проведен анализ состояния рекламно-информац. рынка страны в области онкологии. Выявлены основные причины, формирующие информац. потребности врачей-онкологов: неудовлетворенность имеющейся информацией (32%); повышение квалификации (65%), давл. со стороны пациента (3%). Проведена экспертная оценка основных источников информации врачей-онкологов. По степени предпочтительности, источники информации расположились след. образом: специальные мед. журналы (45%); реклама фирмы-производителя (15%); прямая почтовая реклама (40%); выставки (5%). Наименьшее число опрошенных указало в кач-ве источника информации рекламного агента. Наиболее эффективной, по данным исследования, оказалась прямая почтовая реклама. РФ, ММА им.И. М. Сеченова
( 28) # 18О28
Автор(ы): Bardera E., Oriol J. E., Areny-Joval R., Iset H.
Заглавие: HeGoFerm, применение системы LabWindows для обработки информации и контроля процессов роста микроорганизмов в среде
Оригинальное заглавие: HeGoFerm, una aplicacion a la adquisicion de dates y el control de procesos en crecimientos microbianos en entorno LabWindows
Язык: Исп.
Источник: Afinidad 467, 1997, т.54, стр.33-37
Ключевые слова: микроорганизмы
Реферат: Описаны компьютерные программы, позволяющие контролировать рост штаммов микроорганизмов. Используются объекты программного обеспечения С{**} и база данных системы National Instruments LabWindows. Приведен пример контроля роста дрожжей Phaffia rhodozyma. Куба, Centro de quimica farmaceutica, 200 y 21, Atabey, 16042, La Habana
( 29) # 18О29П
Автор(ы): Cherksey Bruce D., Llinas Rodolfo R., Sugimori Mutsuyuki
Заглавие: Применение полиаминов в качестве регуляторов движения ионов
Оригинальное заглавие: Use of polyamines as ionic-channel regulating agents
Ключевые слова: лекарственные вещества; полиамины
Реферат: Патентуется метод регулирования движения ионов калия через клеточные мембраны в присутствии соед. ф-ды H[2]N(CH[2])[4]CH(NH[2])-X-NH(CH[2])[n]NH[2] ( I; n=6-12; X=CO, CH[2], связь). Приведены схемы синтеза I, а также данные испытания их биол. активности
( 30) # 18О30П
Автор(ы): Hatsuya Satoshi, Sekiyama Takaaki, Tsuji Takashi, Iwayama Satoshi, Okunishi Masahiko
Заглавие: Циклопропановое производное
Оригинальное заглавие: Cyclopropane Derivative
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовирусным действием соед. ф-лы RO(CH[2])[k]CHCH[2]C[(CH[2])[m]Y][(CH[2])[n]OR{1}] (Y=OH или уходящая группа; R и R{1}=H или защитная группа; k,m и n=1 или 2). Пример. К 8,98 мл MeOH прибавляют 1,06 ммоля NaH, перемешивают 5 мин., прибавляют 0,353 ммоля (±)-2-амино-6-бензилокси-9-[1'альфа ,2'бета-бис(бензоилоксиметил)циклопропан-1бета-ил]метилпурина и перемешивают 30 мин. при 40{°}. Затем добавляют 1,77 ммоля 1 н. HCl, перемешивают 30 мин. при 50{°} и выделяют (±)-9-[1'альфа ,2'бета-бис(оксиметил)-циклопропан-1бета-ил]метилгуанидин, выход 86%
( 31) # 18О31П
Автор(ы): Militzer H.-Ch., Matzke M., Mittendorf J., Schmidt A., Ziegelbauer K., Schonfeld W.
Заглавие: Применение замещенных циклогекс-4-енкарбоновых кислот и их производных в качестве лекарственных средств, а также новые вещества
Оригинальное заглавие: Verwendung von substituierten Cyclohex-4-en-carbonsauren und deren Derivaten als Arzneimittel und neue Stoffe
Ключевые слова: противомикробные вещества; противогрибковые вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=H, алкил; R{1}=H, алкил или защитная для NH[2] группа; R{2}, R{3}, R{4}, R{5}, R{6} и R{7}=H, алкил, галоген, SiR{8}R{9}R{10}; R{8}, R{9} и R{10}=алкил, фенил; или R{2}+R{6}=(CH[2])[n], n=1, 2, 3) или их соли, к-рые м. б. использованы в кач-ве антимикробных лек. средств, в частности, антимикотич. действия. Пример. К р-ру 0,5 моля ангидрида малеиновой к-ты и 0,5 г 4-трет-бутоксикатехола в 400 мл толуола по каплям прибавляют 0,59 моля изопрена, перемешивают 2 ч при ПОДОБН20{°}, и после выделения и очистки получают 88% ангидрида 4-метил-1,2,3,6-тетрагидрофталевой к-ты ( II), т. пл. 62,0-3,5{°}. Нагревают 0,181 моля II и 0,22 моля триметилсилилазида в 200 мл безводн. диоксана в атмосфере N[2] 30 мин при 80{°}. После выделения и очистки получают 83% смеси триметилсилиловых эфиров 4-метил- и 5-метил-2-изоцианатоциклогекс-4-енкарбоновых к-т, ( IIIа,б, соотв.) т. кип. 109-11/0,3 мм. К р-ру 4,4 мл конц. HCl в 5 мл диоксана прибавляют при ПОДОБН20{°} 0,04 ммоля IIIa и перемешивают 30 мин. при 60{°}. После охлаждения прибавляют ПОДОБН30 мл AcOH и фильтруют. После выделения и очистки получают 90% I (R=R{1}=R{2}=R{3}=R{5}=R{6}=R{7}=H, R{4}=Me), т. пл. 177-85{°}. Приведены примеры получения 24 пр-ных I и 28 примеров синтеза их полупродуктов. Все полученные в-ва охарактеризованы данными ПМР-спектров
( 32) # 18О32П
Автор(ы): Уоррелоу Грехем Джон, Бойд Ивен Кемпбелл, Александер Рикки Питер
Оригинальное заглавие: Трехзамещенные фенильные производные, способ получения, фармацевтическая композиция
Ключевые слова: лекарственные препараты
( 33) # 18О33П
Автор(ы): Upton G. V., Derivan A. T., Rudolph R. L.
Заглавие: Венлафаксин для лечения гипоталамусной аменореи у недепрессивных женщин
Оригинальное заглавие: Venlafaxine in the treatment of hypothalamic amenorrhea in non-depressed women
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения гипоталамусной аменореи у недепрессивных женщин с помощью применения в-в ф-лы [ I, R=радикал ф-лы (А); R{1}=H, алкил; R{2}=алкил, R{3} и R{4}=H, ОН, алкил, алкокси, алканоилокси, CN, NO[2], алкилтио, NH[2], алкиламино, диалкиламино, алканамидо, галоген, CF[3] или R{3}+R{4}=OCH[2]O; R{5}=H, алкил; R{6}=H, алкил, формил, гидроксиалкил; n=0-4] в дозах от 1 до 375 мг в день (преимущественно от 25 до 225 мг в день). В частности, патентуется применение пр-ных I (даны R{1}, R{2}, R{3}, R{4}, R{5}, R{6}, n): Me, Me, 4-MeO, H, H, H, 2; Me, Me, 4-HO, H, H, H, 2
( 34) # 18О34П
Автор(ы): Bacon Edward R., Daum Sol J., Ester Kimberly G., Josef Kurt A., Douty Brent D., Jllig Carl R.
Заглавие: Препараты иодфенилсульфонатов для рентгеновской визуализации желудочно-кишечного тракта
Оригинальное заглавие: Compositions of iodophenyl sulfonates for X-ray visualization of the gastrointestinal tract
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества
Реферат: Патентуются применимые для рентгеновской визуализации желудочно-кишечного тракта соед. ф-лы 2,4,6-I[3]C[6]H[2]OSO[2](CH[2])[n]Me ( I, n=5, 6 или 9). Пример. К р-ру 10 г 2,4,6-трииодфенола и 12,6 мл Et[3]N в 250 мл CH[2]Cl[2] при охлаждении льдом прибавляют р-р 8,5 г гексансульфонилхлорида в 50 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 18 ч при 20{°}, приливают воду и из орг. слоя выделяют 6,5 г (50%) I (n=5), т. пл. 70-1{°} (ГК)
( 35) # 18О35П
Автор(ы): Gansow Otto A., Brechbiel Martin W.
Заглавие: Бифункциональные лиганды типа диэтилентриаминпентауксусной кислоты
Оригинальное заглавие: Bifunctional DTPA-type ligand
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества; лиганды
Реферат: Патентуются лиганды ф-лы ( I; R=NH[2], NCS, NHCOCH[2]R'; T=транс-конфигурация; n=1-5 R'=галоген), применяемые при радиоиммунных исследованиях и терапии. Пример. Р-р БОК-аминок-ты, N-гидроксисукцинамида и 48 ммолей N-этил-N'-(3-диметиламинопропил)карбодиимида в 400 мл ЭА перемешивают 12 ч и фильтруют, р-р промывают насыщ. водн. р-ром NaCl, 1 М HCl, 5%-ным NaHCO[3] и насыщ. водн. р-ром NaCl (по 200 мл), сушат и упаривают. Р-р остатка в 200 мл ДМФА по каплям за 18 ч прибавляют к транс-1,2-диаминоциклогексану, ТФ отфильтровывают, р-р упаривают и получают транс-циклогексилдиаминмоноамид БОК-п-нитрофенилаланина
( 36) # 18О36П
Автор(ы): Enlert Heinrich, Mania Dieter, Hartung Jens, Gogelein Heinz, Kaiser Joachim
Заглавие: Аминозамещенные бензолсульфонилмочевины и -тиомочевины, способ получения и применение в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Aminosubstituierte Benzolsulfonylharnstoffe und -thioharnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Pharmazeutika
Ключевые слова: лекарственные вещества; антиаритмические вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы 3-R-4-[R{1}NHC(X)NHSO[2]]C[6]H[3]YNHC(O)C[6]H[3]R{2}R{3} ( I R=замещ. или незамещ. аминогруппа либо гетероцикл. радикал; R{1}=H, алкил или фторалкил; R{2}=H, галоген, NO[2], алкоксил или алкил; R{3}=H, галоген или алкил; X=O или S; Y=алкилиден), способ получения I р-цией сульфонамидов ф-лы 3-R-4-H[2]NSO[2]C[6]H[3]YNHC(O)C[6]H[3]R{2}R{3} ( II) с соотв-щими изоцианатами R{1}NCO, получения I (R{1}=H) р-цией II с триалкилсилилизоцианатами или тетраизоцианатами кремния с послед. гидролизом и применение I для лечения и профилактики ишемич. болезни сердца, сердечной аритмии, стенокардии, инфаркта и т. д. Пример. К р-ру 1 моля 2-метокси-5-хлор-N-{2-[3-аминосульфонил-4-(1-пиперидил)фенил]этил}бензамида в 5 мл абс. ДМФА при 0{°} в атмосфере Ar прибавляют 42 мг NaH, перемешивают 5 ч при 20{°}, прибавляют 0,1 г метилизотиоцианата, перемешивают 5 ч при 20{°} и 1 ч при 70{°}, охлаждают, обрабатывают 50 мл 0,5 н. HCl и выделяют 2-метокси-5-хлор-N-{2-[3-[N-(метиламинотиокарбонил)аминосульфонил]-4-(1-пиперидил)фенил]этил}бензамид, выход 95%, т. пл. 90{°}. Приведены результаты испытаний
( 37) # 18О37П
Автор(ы): Frost Jonathan, George Pascal, Pasou Patrick, Bartsch Regine, Rousselle Corinne, Williams Paul Howard, Muller Jean-Claude
Заглавие: Производные N-[3-[(2,3-дигидро-1H-инден-2-ил)алкиламино]пропил]-N-фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксамида, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de N-[3-[(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)alkyl-amino]propyl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydronaphtalene-2-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, галоген, С[1]-C[6]-алкокси; R{2}=C[1]-C[3]-алкил) и их солей, применяемых для лечения сердечно-сосудистых и респираторных заболеваний, церебральной эмболии, тромбозов, старч. слабоумия и др. Пример. К р-ру 2,45 г N-(3-хлорпропил)-N-(3,4-дихлорфенил)-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксамида в 9 мл ДМФА добавляют 1,71 г K[2]CO[3], 1,03 г KI, 1,14 г ХГ N-метил-2,3-дигидро-1Н-инден-2-амина, смесь нагревают 4 ч при 85{°}. После охлаждения добавляют 50 мл воды и 50 мл эф., из орг. фазы КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 97:3) выделяют 0,930 г основание, к-рое обработкой (COOH)[2] в i-PrOH превращают в оксалат I (R=3-Cl, R{1}=4-Cl, R{2}=Me), т. пл. 140-1{°} (ЭА). Описан синтез промежуточных веществ
( 38) # 18О38П
Автор(ы): Boschelli Diane H., Connor David T., Khatana Sony S., Kramer James B., Unangst Paul C.
Заглавие: 1-Эфиры и 1-тиоэфиры нафталин-2-карбоксамидов в качестве ингибиторов клеточной адгезии и ингибиторов активации ВИЧ
Оригинальное заглавие: 1-Ether and 1-thioether-naphthalene-2-carboxamides as inhibitors of cell adhesion and as inhibitors of the activation of HIV
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются 1-R-2-(R-аминокарбонил)-5-R{1}-6-R{2}-7-R{3}-8-R{4}-нафталины ( I; R=алкокси, PhO, PhCH[2], алкилтио, PhS, PhCH[2]S; R{1}, R{2}, R{3}, R{4}, R{5}=H, НО, галоген, F[3]C, алкил, алкокси, PhO, PhCH[2]O, N[2]O, H[2]N и др.) или их нетоксичные соли, применяемые при инфекц. заболеваниях, в т. ч. при ВИЧ-инфекции. Пример. К р-ру 141 мг 7-метокси-1-(изопропилокси)нафталин-2-карбоновой к-ты в 10 мл ТГФ прибавляют 105 мг N,N-карбонилдиимидазола. Через 1 ч (т-ра кип.) к охлажд. массе прибавляют 2,5 мл водн. NH[4]OH. Смесь перемешивают 40 мин при 20{°} и обрабатывают смесью (ГК-ЭА; 1:1) и насыщ. водн. р-ром NaCl. Орг. фазу сушат, упаривают и получают 68% ( I; R=i-Pr, R{1}=R{2}=R{3}=R{5}=H, R{4}=Me), т. пл. 172-4{°} (ГК-ЭА). Описаны др. пр-ные I
( 39) # 18О39П
Автор(ы): Bigge Christopher F., Li James J.
Заглавие: Антагонисты глутаматных рецепторов
Оригинальное заглавие: Glumamate (NMDA) receptor antagonists
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуются применимые для лечения болезней Паркинсона и Альцгеймера замещ. нафталины, в частности, 1-(3-бромметил-5-метилфенил)нафталин ( I). К р-ру 6 г 1-(3,5-диметилфенил)нафталина в 100 мл CCl[4] прибавляют 0,193 г (BzO)[2] и 4,63 г БСИ, кипятят 40 мин, охлаждают, фильтруют, из фильтрата выделяют 4,6 г (57%) I
( 40) # 18О40П
Автор(ы): Huang Fu-Chih, Chan Wan K., Sutherland Charles S., Galemmo Robert A.
Заглавие: Замещенные нафтиленовые соединения в качестве селективных антагонистов лейкотриена B[4]
Оригинальное заглавие: Substituted naphthylene compounds exhibiting selective leukotriene B[4] antagonist activity
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; гипотензивные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. и гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1} и R{3}=незамещ. или замещ. фенил; R{2}=COOH, алкоксикарбонил или тетразолил; X и Z=O или CH[2]; Y=O, CH[2], CH=CH или связь; a, b, c, d, e, g=0-4) и их соли. Пример. Р-р 0,07 г 1-[N-метил-N-(2-фенилэтил)-2-ацетамидо]-3-карбометокси-6-бензилоксинафталина и 0,31 г LiOH*H[2]O в 20 мл смеси ТГФ-вода-MeOH (1:1:1) перемешивают 10 ч, подкисляют 1 н. HCl до pH 1 и экстрагируют ЭА 0,035 г I (R=Me, R{1}=R{3}=Ph, R{2}=COOH, X=CH[2], Y=связь, Z=O, a=c=d=e=0, b=2, g=1), т. пл. 76-9{°}
( 41) # 18О41П
Автор(ы): Keim Wilhelm, Brunner Melanie, MuSSmann Lothar, Vogt Dieter
Заглавие: Кинетическое расщепление рацематов насыщенных трехчленных гетероциклов
Оригинальное заглавие: Kinetische Racematspaltung von gesattigten Dreiring-Heterocyclen
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды; феромоны; гетероциклические соединения
Реферат: Предложены способ энантиоселективного кинетич. расщепления рацематов насыщ. трехчленных гетероциклов, в частности, оксиранов, в процессе их р-ций с аминосоед. в присутствии комплекса Al-к-ты Льюиса с многоатомными хиральными спиртами или аминоспиртами, а также применение этого способа для получения различных энантиомерно чистых биф-циональных аминов, напр. аминоспиртов, являющихся полупродуктами синтеза лек. в-в, средств защиты растений, феромонов, аминок-т, соед. с нелинейными оптич. св-вами, кормовых добавок, компонентов хиральных жидкокристаллич. смесей. Пример. К р-ру Et[2]AlCl в CH[2]Cl[2] прибавляют р-р R-(+)-1,1'-би-2-нафтола в CH[2]Cl[2], перемешивают 30 мин, упаривают и получают сухой каталитич. комплекс. К р-ру 0,249 ммоля этого комплекса в 4 мл ТГФ добавляют 24,89 ммоля бутилоксирана, 24,89 ммоля Et[2]NH и через 1,5 ч (23{°}) обычным путем выделяют соотв-щий энантиомерно чистый бета-диэтиламиноспирт
( 42) # 18О42П
Автор(ы): Keim Wilhelm, Brunner Melanie, MuSSmann Lothar, Vogt Dieter
Заглавие: Кинетическое расщепление рацематов насыщенных трехчленных гетероциклов
Оригинальное заглавие: Kinetische Racematspaltung von gesattigten Dreiring-Heterocyclen
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды; феромоны; гетероциклические соединения
Реферат: Предложены способ энантиоселективного кинетич. расщепления рацематов насыщ. монозамещ. 3-членных гетероциклов, в частности, оксиранов, в процессе их р-ций с нуклеофильными в-вами (галогенидами, аминами, спиртами, тиолами) или с комбинациями нуклеофильных в-в и электрофилов, образующихся при первичном раскрытии кольца 3-членного гетероцикла (напр. CO[2] и иодидов) в присутствии комплекса к-ты Льюиса (галогениды Ti, Zr, Hf) с хиральными спиртами или аминоспиртами, а также применение этого способа для получения энантиомерно чистых соед. с открытым циклом, напр., лек. в-в, средств защиты растений, феромонов, аминок-т и др. Пример. К р-ру 0,125 ммоля (i-PrO)[4]Ti в 10 мл CH[2]Cl[2] прибавляют без доступа влаги и воздуха 0,125 ммоля TiCl[4] и через 30 мин (ПОДОБН20{°}) получают промежуточный комплекс TiCl[2] (OPr-i)[2]. Последний смешивают со стехиометрич. кол-вом R-(+)-1,1'-би-2-нафтола, через 30 мин (ПОДОБН20{°}) упаривают в глубоком вакууме и получают сухой каталитич. комплекс. В автоклав загружают 0,256 ммоля этого комплекса, 0,51 ммоля Bu[4]NI и 25,57 ммоля эпихлоргидрина, создают давл. CO[2] 5 бар и через 24 ч (23{°}) обычным путем получают соотв-щий карбонат >98%-ной энантиомерной чистоты
( 43) # 18О43П
Автор(ы): Ngool Teng-Ko, McGoldrick Jeffry David, Antezak Casimir, Tindall James Lorne
Заглавие: Способ получения формы 1 хлоргидрата ранитидина
Оригинальное заглавие: Preparation of form 1 ranitidine hydrochloride
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ получения крист. формы 1 ХГ ранитидина. Способ основан на р-рении ранитидина в смеси (1:1-1:2) низшего спирта и УВ с послед. кристаллизацией в присутствии затравочных кол-в формы 1. Пример. 106 г основания ранитидина р-ряют в 130 мл сп., разбавляют 240 мл толуола в токе N[2], добавляют кристаллы формы 1 и 32 мл спирт. р-ра 8,9 М HCl, разбавляют 50 мл смеси (1:1,5) сп.-толуол, через 1 ч добавляют 200 мл i-PrOH, фильтруют, осадок промывают (3 * 100 мл) i-PrOH, сушат в вакууме при 50{°} и получают 95 г (выход 90%) формы 1 ХГ ранитидина
( 44) # 18О44П
Автор(ы): Nakayama Toyoo, Taira Seizo, Kawamura Hiroyuki, Shibuya Masaoki, Iwaki Masahiro
Заглавие: Производные амидинонафтилфуранкарбоксилатов и их соли с кислотами
Оригинальное заглавие: Amidinonaphthyl furancarboxylate derivatives and acid addition salts thereof
Ключевые слова: противоартритные вещества
Реферат: Патентуются применимые для лечения артритов соед. ф-лы ( I, R=OH, алкокси, NH[2] и др.; X=алкилен, п-фенилен, CH=CH или связь; Y=п-фенилен, алкилен, CH=CH, циклопропилиден или связь) и их соли. Пример. К смеси 15 мл Ру, 4 мл ДМАА, 2 г 4-(2-Вос-винил)бензойной к-ты и 0,1 г ДМАП при охлаждении льдом прибавляют 1,99 г ДЦГК, через 30 мин прибавляют 3,49 г ди-БГ 6-амидинонафт-2-илового эфира 5-аминометилфуран-2-карбоновой к-ты, перемешивают 3 ч при 0{°} и 18 ч при 20{°}, фильтруют, остаток на фильтре промывают ДМАА и из фильтрата выделяют 1,88 г I (R=t-BuO, X=CH=CH, Y=п-фенилен)
( 45) # 18О45П
Автор(ы): Voss Edgar, Reiter Rudolph, Kilpert Claus
Заглавие: Новые производные бис-гиспидина, способ их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения
Оригинальное заглавие: Neue Bishispidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: противодиабетические вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, циклоалкил, незамещ. или замещ. фенил, гетероциклич. радикал, R{1}=H, алкил, к-рый м. б. замещен, аралкил, СООН, алкоксикарбонил), их эфиры и соли, пригодные для профилактики и лечения поздних стадий диабета (диабетич. ретинопатии, нефропатии, невропатии), атеросклероза, артериосклероза, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 0,05 моля 4-хлорбензальдегида в 0,1 л MeOH последовательно прибавляют 0,02 моля гиспидина, т. пл. 232-4{°} (разл.) и 253{°} (разл.; толуол-HCOOEt) (методика синтеза приводится), и 2 мл HCl, перемешивают при 50{°} до полного превращения (контроль методом ТСХ), выливают в 0,5 л воды, осадок отделяют и получают I (R=4-ClC[6]H[4], R{1}=H), выход 50%, т. пл. 193{°} (разл.; ЭА-гептан). Приведены синтезы 19 аналогов
( 46) # 18О46П
Автор(ы): Wilhelm Gerhard, Seubert Bernhard, Haase Anton, Kleffner Hans Werner
Заглавие: Антиаллергические средства
Оригинальное заглавие: Antiallergikum
Ключевые слова: антиаллергические вещества; лекарственные формы
Реферат: Предложены антиаллергич. средства в виде аэрозоля или капель для введения в нос, пригодные, в частности, для применения против поллиноза, состоящие из 0,5-2,5%-ных водн. р-ров солей соед. ф-лы ( I, R=H, OH, Me, MeO, R{1} и R{2}=H, Me, Et, i-Pr), аммониевых или щел. природных или синтетич. гуминатов и (при необходимости) консервантов и загустителей. Пригодны для применения гуминаты со средними мол. массами 1000 (диапазон разброса значений 300-1500), с мол. массами до 50000 (водные р-ры к-рых не проявляют эффекта Тиндаля и не флуоресцируют) или модифицир. гуминаты, образующиеся при окислении соед. ф-л ( II, R - R{4}=H, OH, X=CO, CH[2]) или ( III). Пример. К 10 мл 1%-ного водн. р-ра гумината Na со средней мол. массой 1000 (диапазон рассеяния 300-1500) прибавляют 2 мл 1%-ного водн. р-ра ХГ I (R=R{1}=H, R{2}=Et, группа ОН в положении 3) и получают антиаллергич. р-р для распыления. В кач-ве солей I пригодны также норфенефрин, фенилефрин, синеприн. Приведены результаты испытаний
( 47) # 18О47П
Автор(ы): Benavides Jesus, Duverger Danielle, Evanno Yannick, Perrault Ghislaine, Sevrin Mireille
Заглавие: Применение производных N-[[5-(нафт-1-ил)-1,3-диоксан-2-ил]алкил]ацетамида для получения лекарственных препаратов для лечения нейродегенеративных патологий
Оригинальное заглавие: Utllisation de derives de N-[(5-(naphtalin-1-yl)-1,3-dioxan-2-ylalkyl]acetamide pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement des desordres neurodegeneratifs
Ключевые слова: нейролептические вещества
Реферат: Предлагается способ применения соед. ф-лы ( I, R=нафт-1-ил, замещ. нафт-1-ил; n=1-3) для приготовления лек. препаратов для лечения нейродегенеративных нарушений. Приведены данные о фармакол. активности I. Описано фармакол. действие различных доз. I может применяться в виде различных фармац. форм для энтерального и парентерального введения (таблетки, драже, капсулы, суппозитории, р-ры, суспензии). Используемые готовые формы позволяют вводить от 1 до 1000 мг активного в-ва ежедневно
( 48) # 18О48П
Автор(ы): Butler Donald E., Le Tung Van, Nanninga Thomas N.
Заглавие: Способ получения транс-6-(2-замещенный пиррол-1-илалкил)пиран-2-онов, ингибирующих синтез холестерина
Оригинальное заглавие: Process for trans-6-(2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl)pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
Ключевые слова: холестерин
Реферат: Патентуется способ получения ингибирующих биосинтез холестерина [R-(R{*},R{*})]-2-(4-фторфенил)-3-фенил-4-фениламинокарбонил-5-изопропил-1Н-пиррол-бета, дельта-дигидрокси-1-гептановой к-ты ( I), ее лактона и солей. Пример. Смесь 4 г [R-(R{*},R{*})]-2-изопропил-3-фениламинокарбонил-бета, дельта-дигидрокси-N,N,4-трифенил-5-(4-фторфенил)-1Н-пиррол-1-гептанамида, 30 мл MeOH и 60 мл 2 н. NaOH греют 4 ч при 70{°}, охлаждают до 20{°} и фильтруют. Фильтрат промывают t-BuOMe, подкисляют 2 н. HCl до pH 2 и экстрагируют t-BuOMe. Смесь экстракта, 200 мл воды и 20 мл MeOH подщелачивают 2 н. NaOH до pH 12, водн. слой отделяют, промывают 50 мл t-BuOMe и получают р-р Na-соли I
( 49) # 18О49П
Автор(ы): Gruber John M.
Заглавие: Способ получения 2-оксиндиол-1-карбоксамидов
Оригинальное заглавие: Process for preparing 2-oxindide-1-carboxamides
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуется способ получения 2-оксиндол-1-карбоксамида вз-вием 1) N-ацил-2-оксиндол-1-карбоксамида ( I), где ацил=RC(=0), R=(Hal)[n]H[3-n]C, Hal=Cl, F, 1 <= n <= 3, с R{1}OH (R{1}=C[1]-C[4]-алкил) в присутствии КТ слабой к-ты Льюиса (напр., к-тные соед. и комплексы Sn, Ti, Fe, Zn, Mg); 2) р-цией 2-оксиндола с RN=C=O с образованием I и его превращение как в 1). Пример. 9,4 ммолей 94%-ного N-трихлороацетил-5-хлор-2-оксиндол-1-карбоксамида ( II) и 0,2 ммоля КТ [Mg(OEt)[2]] смешивают в 25 мл MePh/MeOH=3/2, кипятят 60 мин. Превращение определяют ТСХ [СГ, CH[2]Cl[2] Rf II=0,7, Rf 5-хлор-2-оксиндол-1-карбоксамида ( III)=0,25]. Смесь охлаждают до 20{°} за 1 ч, продукт фильтруют, сушат в вакууме, получают 1,71 г (86%) 99% чистоты III, к-рый используют в произ-ве анальгетиков и противовоспалит. препаратов
( 50) # 18О50П
Автор(ы): Effland Richard C., Wettlaufer David G.
Заглавие: 1-Пиридиниламино-1,3-дигидро-2Н-индол-2-оны и промежуточные соединения для их получения
Оригинальное заглавие: 1,3-Dihidro-1-(pyridinylamino)-2H-indol-2-ones and intermediates for the preparation thereof 1,3-Dihidro-1-(pyridinylamino)-2H-indol-2-ones and intermediates for the preparation thereof
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуются улучшающие память соед. ф-лы ( I, R и R{1}=пиридинилметил или пиридинилэтил; R{2}=H, OH, алкил, алкокси, галоген, NO[2], NH[2] или CF[3]) и их соли. Пример. К р-ру 7,84 г 1-фенилметиленамино-3,3-бис(пиридин-4-илметил)-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она в 68 мл абс. сп. прибавляют 6,4 мл гидразингидрата, кипятят 5 ч 45 мин., охлаждают до 0{°}, осадок отделяют, промывают эф. и пентаном и получают 2,5 г I (R=R{1}=пиридин-4-илметил, R{2}=H)
( 51) # 18О51П
Автор(ы): Caubere Paul, Jamart-Gregoire Beatrice, Caubere Catherine, Bizot-Espiard Jean-Guy, Renard Pierre, Adam Gerard
Заглавие: Тиациклоалкил[b]индолы, получение и применение, лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Thiacycloalkyl[b]indoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contientent
Ключевые слова: липиды; окисление
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=OH, алкокси, ацилокси, SH, алкилтио, PhS; R{1}=H, галоген, алкил, алкокси, CF[3]; R{2}=H, алкил, ацил, алкоксикарбонилалкил и др.; n=1-4) и их фармацевтически приемлемые соли, ингибирующие окисление липидов. Пример. К суспензии 7 экв. (70 ммолей) NaNH[2] в 7 мл ТГФ добавляют по каплям 2 экв. t-BuOH, нагревают 2 ч при 45{°}. К полученному р-ру при 0{°} добавляют 1 экв. N-(тиопиранилиден-3-ил)-3-хлор-4-метоксианилина в ТГФ, перемешивают 12 ч, экстрагируют эф., экстракт сушат MgSO[4], хр-фированием на СГ (ЭА - петр. эф. 5:95) выделяют I (R=OMe, R{1}=R{2}=H, n=2) ( Ia), выход 53%, т. пл. 123{°}. Пример состава 1000 таблеток (в г): Ia 50, пшеничный крахмал 15, кукурузный крахмал 15, лактоза 65, стеарат Mg 2, SiO[2] 1, гидроксипропил-Ц 2
( 52) # 18О52П
Автор(ы): Richard Marcel, Froissant-Richard Solange
Заглавие: Противовирусный лекарственный состав, пригодный для лечения СПИД и ВИЧ-инфицированных
Оригинальное заглавие: Association pharmaceutique antivirale appropriee pour le traitement des infections par le virus HIV et du SIDA
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Предлагается применение эллиптицинов ф-лы ( I, R=H, OH или C[1]-C[4]-алкокси; R{1}=H, C[1]-C[4]-алкил, Х=анион) и ( II, R=H, OH или алкокси) для лечения СПИД. Приведены данные о противовирусной активности I и II при их сравнении с акрифлавином и азидотимидином. Описаны испытания на лаб. животных и в клинич. условиях
( 53) # 18О53П
Автор(ы): Jakubowski Joseph A., Palkowitz Alan D., Sigmund Sandra K.
Заглавие: 6-Азаиндолы в качестве ингибиторов тромбоксансинтазы
Оригинальное заглавие: 6-Azaindole thromboxane synthase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются ингибирующие тромбоксансинтазу соед. ф-лы [ I, R=COOH, NHSO[2]CF[3], P(O)(OH)[2] и т. д.; R{1} и R{2}=H, OH, галоген, NO[2], NH[2], CONH[2], арил, арилокси, алкоксикарбонил и др.; X=алкилен, к-рый может содержать гетероатом] и их соли. Пример. К р-ру 5,96 г ЭЭ 6-азаиндол-1-гексановой к-ты в 200 мл сп. прибавляют 40 мл 5 н. NaOH, перемешивают 5 ч и упаривают. Р-р остатка в воде подкисляют 5 н. HCl и упаривают. К р-ру 1 г остатка в 20 мл воды прибавляют р-р 0,8 г Cu(OAc)[2] *H[2]O в 8 мл воды, перемешивают 15 мин, осадок отделяют, суспендируют в 100 мл воды, при 48{°} в течение 30 мин. барботируют H[2]S, перемешивают 3 ч 20 мин. при 50{°}, охлаждают до 20{°}, фильтруют, фильтрат упаривают и получают 0,26 г (12%) I [R=COOH, R{1}=R{2}=H, X=(CH[2])[5]], т. пл. 115-6,5{°} (ЭА)
( 54) # 18О54П
Автор(ы): Sloan Charles P., Smith David W.
Заглавие: Антидепрессанты - гетероариламиноалкильные производные нафтилмоноазинов
Оригинальное заглавие: Antidepressant heteroarylaminoalkyl derivatives of naphthyl-monazines
Ключевые слова: антидепрессанты
Реферат: Патентуются являющиеся антидепрессантами соед. ф-лы CH[2]CH[2]C(RA)R{1}CHR{2}CH[2]N(CH[2])[n]NR{3}(БR{4}) (I R=H, галоген, алкил или алкоксил; R{1} и R{2}=H или R{1}+R{2}=связь; А=нафтил; R{3}=H или алкил; R{4}=H, алкил, алкиоксил, галоген или трифторметил; Б=фенил, нафтил, пиридил, пиримидинил или пиразинил; n=2-4) и соли I, а также содержащие 1-500 мг I фармац. составы и их использование как антидепрессантов. Пример. Смесь 1,18 ммоля 3,6-дигидро-N-метил-4-(1-нафталинил)-1-(2Н)-пиридинпропанамина, I 1,41 ммоля 2-бром-3-метоксипиридина и 5,88 ммоля N,N-диизопропилэтиламина нагревают в автоклаве 65 час. при 110{°}, охлаждают, разбавляют 200 мл хлф., промывают 50 мл 10%-ного водн. K[3]CO[3] и насыщ. NaCl, орг. слой сушат, упаривают и из остатка выделяют 117 мг (25,6%) 3,6-дигидро-N-(3-метокси-2-пиридинил)-N-метил-4-(1-нафталинил)-1(2Н)-пиридинпропанамина, фумарат, т. пл. 120-4{°}
( 55) # 18О55П
Автор(ы): Wannamaker Marion W., Vansickle William A., Moore William R.
Заглавие: Пиперидиламиды, -сульфонамиды и -сульфоксамиды в качестве ингибиторов биосинтеза холестерина
Оригинальное заглавие: Piperidyl amides, sulfonamides and sulfoxamides as inhibitors of cholesterol biosynthesis
Ключевые слова: холестерин
Реферат: Патентуются ингибирующие биосинтез холестерина соед. ф-лы [ I, R=Ph, CH[2]Ph, фуран-2-ил или фуран-2-илметил; X=CH[2], O, S, S(O) или SO[2]; Y=алкилен; n=2-14]. Пример. Р-р 433 мг 1-(1-оксо-5-фенилтиопентил)-4-[(1-метил-2-трет-бутилдиметилсилилокси)этил]пиперизина в смеси AcOH-ТГФ-вода (3:2:2) греют 24 ч при 90-100{°}, охлаждают до 20{°}, разбавляют эф., промывают 10%-ным р-ром NaOH, сушат MgSO[4] и упаривают. Р-р остатка в MeOH обрабатывают 1 М LiOH, перемешивают 10 мин., разбавляют эф., промывают водой, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК 3:1) и получают 264 мг I (R=Ph, X=S, Y=CH(Me)CH[2], n=4)
( 56) # 18О56П
Автор(ы): Оути Рэндзо, Китано Масаси, Оно Кэйити
Заглавие: Производные бис-пиперидина
Язык: Яп.
Источник: Кокай токке кохо Сер. 3(2), стр.515-529
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; психотропные вещества
Реферат: Соединения ф-лы ( I, X=C[1]-C[16]-алкиленовая цепь, возможно включающая кольцо ЦГ или бзл., R{1}=ArCHR{2}, замещ. циннамил, циклоалкилметил, гетероциклилметил, Ar=Ph, замещ. фенил, R{2}=H, алкил, группа Х соединена с кольцами пиперидина в положениях 2,2'-, 3,3'- или 4,4'-) и их фармакологически приемлемые соли являются ингибиторами ацетилхолинэстеразы и используются в средствах для лечения болезни Альцгеймера и старческого слабоумия. Пример. К р-ру 3 г 1,3-бис(пиперид-4-ил)пропана в 50 мл ДМФА прибавляют по каплям 5,4 г PhCH[2]Br, нагревают 9 ч при 50-60{°}, охлаждают, прибавляют воду, добавляют разб. HCl до pH<7, промывают 1 раз эф., водн. слой подщелачивают NaHCO[3] до pH <7, экстрагируют 2 раза эф., экстракт промывают водой, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (ГК и ГК-ЭА), выделяют 1,3-ди-(1-бензилпиперид-4-ил)пропан
( 57) # 18О57П
Автор(ы): Langlois Michel, Guzzi Umberto, Cecchi Roberto, Croci Tiziano
Заглавие: Новый эфир 4-амино-5-хлор-2-метоксибензойной кислоты, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouvel ester de l'acide 4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoique, procede pour sa preparation et compositions pharmaceutiques le contenant
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагается 2-(3,5-диметилпиперидино)этиловый эфир 4-амино-5-хлор-2-метоксибензойной к-ты ( I), к-рый может применяться для лечения желудочно-кишечных заболеваний, диспепсии, болезни Альцгеймера, психозов, депрессии, алкогольной зависимости и др. Пример. Смесь 1,54 г 5-Cl-4-H[2]N-2-MeOC[6]H[4]-COOCH[2]CH[2]Br, 0,69 г K[2]CO[3], 1,13 г 3,5-диметилпиперидина в 30 мл ДМФА перемешивают 3 ч при 50{°}, фильтруют, р-р упаривают, остаток р-ряют в CH[2]Cl[2], промывают насыщ. NaCl, сушат MgSO[4], упаривают. Получают 1,3 г (76%) I, т. пл. 115{°} (ЭА-ГК). Описан синтез исходного вещества
( 58) # 18О58П
Автор(ы): OSSwald Mathias, Mederski Werner, Dorsch Dieter, Schelling Pierre, Beier Norbert, Minck Klaus-Otto, Lues Ingeborg
Заглавие: 1,2-Дигидро-2-оксопиридины
Оригинальное заглавие: 1,2-Dihydro-2-oxo-pyridine
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы [ I, R=алкоксикарбониламиносульфонил, ациламиносульфонил, карбамиламиносульфонил, C(NH[2])=NOH, гетероциклич. радикал основного характера и др., R{1}=H, алкил, аралкил, циклоалкилалкил, R{2}=ацил, ароил, алкилсульфонил, арилсульфонил, R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил] и их соли, пригодные для лечения гипертонии, альдостеронизма, сердечной недостаточности, повышенного внутриглазного давл. нарушений ф-ций ЦНС и др. ангиотензин-II-зависимых заболеваний, способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе, их изготовление. Пример. В р-р 2,72 г 1,2-дигидро-2-оксо-3-(N-метил-N-метилсульфониламинометил)-6-бутилпиридина в 30 мл ДМФА вносят 1,12 г t-BuOK, через 1 ч (20{°}) прибавляют при 0{°} р-р 3,31 г 4-бромметил-2'-(4,5-дигидро-5-оксо-1,2,4-оксадиазол-3-ил)бифенила в 35 мл ДМФА, перемешивают 16 ч при 20{°}, упаривают и после обычной обработки остатка получают I (R=4,5-дигидро-5-оксо-1,2,4-оксадиазол-3-ил, R{1}=Me, R{2}=Ms, R{3}=Bu), т. пл. 207{°}. Приведены нек-рые лек. формы
( 59) # 18О59П
Автор(ы): OSSwald Mathias, Mederski Werner, Dorsch Dieter, Beier Nohbert, Schelling Pierre, Minck Klaus-Otto, Lues Ingeborg
Заглавие: 1,2-Дигидро-2-оксо-3-метилсульфониламинометилпиридины
Оригинальное заглавие: 1,2-Dihydro-2-oxo-3-methylsulfonylaminomethyl-pyridine
Ключевые слова: гипотензивные вещества; кардиотонические вещества; миотические вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=CN или 1Н-тетразол-5-ил, R{1}=алкил, циклопропилметил, R{2}=алкил) и их соли, пригодные для лечения гипертонии, альдостеронизма, сердечной недостаточности, повышенного внутриглазного давл. и др. ангиотензин-II-зависимых заболеваний, способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе, их изготовление. Пример. К р-ру 2,72 г 1,2-дигидро-2-оксо-3-(N-метил-N-мезиламинометил)-6-бутилпиридина в 25 мл ДМФА прибавляют 1,12 г t-BuOK, через 10 мин (20{°}) добавляют в течение 30 мин р-р 2,72 г 4'-бромметил-2-цианбифенила в 15 мл ДМФА, перемешивают 16 ч при 20{°}, упаривают и после обычной обработки получают I (R=CN, R{1}=Me, R{2}Bu), масло. Приведены синтезы 43 др. I, нек-рые лек. формы на их основе
( 60) # 18О60П
Автор(ы): Meier Heinrich, Hartwig Wolfgang, Junge Bodo, Niewohner Ulrich, Schohe-Loop Rudolf, Gao Zhan, Schmidt Bernard, de Jonge Maarten, Schuurman Teunis
Заглавие: Эфиры арилзамещенных алкоксикарбонил-1,4-дигидропиридин-5-карбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Arylsubstituierte Alkoxycarbonyl-1,4-dihydropyridin-5-carbonsaureester
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Предлагаются 2,6-диметил-3-RO-карбонил-4-(R{1}-R{2}-фенил)-5-(ХО-карбонил)-1,4-дигидропиридины ( I R=бензил, циклоалкил, алкокси-, бензоил-, циклоалкилзамещ. алкил C[1]-C[8]; R{1}=галоген, F[3]C или NC; R{2}=H, галоген, F[3]C или NC; X=(CH[2])[ к]CR{3}R{4}(CH[2])[ л]AR{5}, где R{3} и R{4}=H, алкил или фенил, R{5}=насыщ. либо ненасыщ. 5-7-членный N-, O- или S-гетероцикл. радикал, А=О, OCO, COO, NHCO или CO, к и л=0-4), способы получения I р-цией I (XO=имидазолил-1) с соотв-щими спиртами или р-цией I [X=(CH[2])[ к]CR{3}R{4}(CH[2])[ л]Y, где Y=NH[2] или ОН], или р-цией I (X=H) с соотв-щими галогенидами, тозилокси- либо мезилоксипр-ными, применение I в кач-ве лек. средств для ЦНС и способы приготовления этих лек. средств. Пример. К р-ру 10 ммолей МЭ 5-(2-гидроксиэтоксикарбонил)-2,6-диметил-4-(2,3-дихлорфенил)-1,4-дигидропиридин-3-карбоновой к-ты и 11 ммолей триэтиламина в 20 мл абс. CH[2]Cl[2] прибавляют по каплям р-р 10 ммолей ХАГ бензойной к-ты в 10 мл абс. CH[2]Cl[2], перемешивают 3-5 ч и выделяют 57,74 г I (R=Me, R{1}=2-Cl, R{2}=3-Cl, X=BzOCH[2]CH[2])
( 61) # 18О61П
Автор(ы): Meier Heinrich, Hartwig Wolfgang, Junge Bodo, Schohe-Loop Rudolf, Gao Zhan, Schmidt Berhard, de Jonge Maarten, Schuurman Teunis
Заглавие: Галогенфенилзамещенные 1,4-дигидропиридины
Оригинальное заглавие: Halogen-phenyl-substituierte 1,4-Dihydropyridine
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Предлагаются 2,6-диметил-3-(RO-карбонил)-4-R{1}-5-(R{2}O-карбонил)-1,4-дигидропиридины (I R и R{2}-алкил-C[1]-C[6], циклоалкил, алкокси- или гидроксиалкил; R{1}=галоген-, циано-, трифторметилзамещ. или незамещ. фенил) и их соли, способ получения I р-цией альдегидов ф-лы R{1}CHO c AcCH[2]COOR с образованием илидов ф-лы R{1}CH=C(COOR)Ac, к-рые вводят далее в р-цию с AcCH[2]COOR{2}. Предлагают также лек. средства на основе I для лечения дегенеративных заболеваний, депрессий, для профилактики и лечения последствий нарушений мозгового кровообращения, способ приготовления этих лек. средств и их применение. Пример. Р-р 15 ммолей 2-метоксиэтилового эфира 2-ацетил-3-(2-фторфенил)-2-пропеновой к-ты и 15 ммолей изопропилового эфира 3-амино-2-бутеновой к-ты в 100 мл изо-PrOH кипятят 16 ч и получают 2,8 г 48% I (R=i-Pr, R{1}=2-FC[6]H[4], R{2}=MeOCH[2]CH[2]), т. пл. 99-100{°}. Приведены результаты испытаний
( 62) # 18О62П
Автор(ы): Meier Heinrich, Hartwig Wolfgang, Junge Bodo, Schohe-Loop Rudolf, Gao Zhan, Schmidt Bernard, de Jonge Maarten, Schuurman Teunis
Заглавие: Новые 4-фенилзамещенные 1,4-дигидропиридины
Оригинальное заглавие: Neue 4-Phenylsubstituierte 1,4-Dihydropyridine
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагают 2,6-диметил-3-(RO-карбонил)-4-(R{2}-R{2}-фе-нил)-5-(R{3}O-карбонил)-1,4-дигидропиридины( I R=циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклопропил-, циклопентил-, циклогексил-, гидроксизамещ. алкил C[1]-C[6]; R{1} и R{2}=H, F, Cl, Br, этинил, циано, F[3]C, F[3]CO, MeO, MeS, алкоксил; R{3}=алкил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, к-рые могут в кач-ве заместителей содержать фтор, циано, пиридил, циклопропил, 1-метилциклопропил, MeOPhCH, 2-MeOC[6]H[4] или группу R{4}O, где R{4}=H, алкил, перфторалкил, циклопропил, циклопентил, циклогексил и т. д.), способ получения I р-цией альдегидов ф-лы R{1}R{2}C[6]H[3]CHO и эфиров ф-лы AcCH[2]COOR с образованием илидов R{1}R{2}C[6]H[3]CH=C(Ac)COOR, к-рые затем вводят в р-цию с AcCH[2]COOR{3} или с MeC(N[2]N)=CHCOOR{3}, лек. средства на основе I, их использование для профилактики и лечения последствий нарушений мозгового кровообращения и способ приготовления. Пример. К р-ру 83 ммолей моноциклопентилового эфира 4-(2-хлор-6-фторфенил)-1,4-дигидро-2,6-диметилпиридин-3,5-дикарбоновой к-ты в 350 мл ТГФ прибавляют 83 ммоля карбонилдиимидазола, кипятят 3 ч и получают 29,7 г I (R=циклопентил, R{1}=2-Cl, R{2}=6-F, R{3}O-1-имидазолил), т. пл. 150{°}. Смесь 2 г последнего и 20 мл фторэтанола перемешивают 12 ч при 100{°} и выделяют 0,9 г I (R=циклопентил, R{1}=2-Cl, R{2}=6-F, R{3}=2-фторэтил), т. пл. 55{°}. Приведены результаты испытаний
( 63) # 18О63П
Автор(ы): Junge Bodo, Meier Heinrich, Hartwig Wolfgang, Schohe-Loop Rudolf, GaO Zhan, Schmidt Bernard, Staay Franz-Josef van der, de Jouge Maarten, Schuurman Teunis
Заглавие: Дигидропиридины с гетероциклозамещенной эфирной группой
Оригинальное заглавие: Dihydropyridine mit heterocyclisch substituirten Estern
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагают 2,6-диметил-3-(RO-карбонил)-4-(R{1}-R{2}-фе-нил)-5-(R{3}-карбонил)-1,4-дигидропиридины ( I R=алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил; R{1} и R{2}=H, галоген, циано или F[3]C; R{3}=ацил, алкоксикарбонил-, гетероцикло-, циклоалкиламидо-, алкиламидо- или фениламидозамещ. алкил), соли I, способ получения I р-цией I (R{3}=p-ционноспособная группа) с соотв-щими спиртами, применение I в лек. препаратах для лечения дегенеративных состояний, депрессий и т. д. и способ приготовления лек. средств на основе I. Пример. К р-ру 26,2 ммоля (карбоксиметил)-(изопропил)-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-2,6- диметилпиридин-3,5-дикарбоксилата в 87 мл абс. ТГФ при 50{°} за 1 ч прибавляют р-р 28,8 ммоля 1,1{"}-карбонилдиимидазола в 70 мл абс. ТГФ, охлаждают, добавляют 800 мл воды и 400 мл толуола и из орг. слоя выделяют 9 г I[R=i-Pr, R{1}=H, R{2}=2-Cl, R{3}=2-(1-имидазолил)-2-оксоэтил], т. пл. 167-70{°}C разл. Приведены результаты испытаний
( 64) # 18О64П
Автор(ы): Kulagowski Janusz J., Leeson Paul D.
Заглавие: Пирролопиридиновые производные
Оригинальное заглавие: Pyrrolo-pyridine derivatives
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Предложены применимые для профилактики и лечения шизофрении соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=H, алкил, алкокси, галоген, CN или CF[3]; R{2}=H, алкил, галоген, алкокси, алкилтио, NH[2] и др.; R{3}=алкил, алкенил, арил, арилалкил и др.; R{4}=H, галоген, алкил и др.). Пример. Смесь 2,16 г фениламида 1,2,3,4-тетрагидропиридинил-4-карбоновой к-ты, 1,75 г 3-диметиламинометил-1Н-пирроло-[2,3-в]пиридина и 50 мл ксилола кипятят 3,5 ч, гор. р-р декантируют, охлаждают и отфильтровывают 0,21 г I (R=R{1}=R{2}=R{4}=H, R{3}=Ph), т. пл. 217-20{°} (спирт)
( 65) # 18О65П
Автор(ы): Curtis Neil R., Kulagowski Janusz J., Leeson Paul D.
Заглавие: Пирролопиридиновые производные
Оригинальное заглавие: Pyrrolo-pyridine derivatives
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Предложены применимые для профилактики и лечения шизофрении соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=H, алкил, алкокси, галоген, CN или CF[3]; R{2}=H, алкил, галоген, NH[2], CONH[2], алкоксикарбонил и др.; R{3}=галоген; R{4}=алкил, алкенил, алкинил, арилалкил и др.). Пример. К р-ру 0,1002 г. (E)-1-бензил-3-фтор-4-(2-фенилэтенил)-1,2,5,6-тетрагидропиридина в 2 мл CH[2]Cl[2] при -8{°} прибавляют 0,048 мл ClCOOCH(Cl)Me, перемешивают 1 ч и упаривают. Р-р остатка в 5 мл MeOH кипятят 15 мин, упаривают, остаток переносят в 25 мл насыщ. р-ра K[2]CO[3] и экстрагируют CH[2]Cl[2] (2*25 мл). Экстракт промывают 25 мл насыщ. р-ра NaCl, сушат MgSO[4] и упаривают. Смесь остатка, 0,0606 г 3-диметиламинометил-1H-пирроло[2,3-в]пиридина и 5 мл толуола кипятят 12 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH-NH[3] 120:8:1) и получают 0,0585 г (51%) (E)- I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=F, R{4}=2-фенилэтенил), т. пл. 218-21{°} (MeOH)
( 66) # 18О66П
Автор(ы): Кulagowski Janusz Jozef, Leeson Paul David
Заглавие: Пирролопиридиновые производные
Оригинальное заглавие: Pyrrolo-pyridine derivatives
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуется применение соед. ( I), его солей и лек. соед. на его основе, где A, R=C[1]-C[6]-алкил, A=C[1]-C[6]-алкокси, галоген, CN, CF[3]; R, R1=H; R1=галоген, замещ. C[1]-C[6]-алкил, C[1]-C[6]-алкокси; R2=замещ. C[2]-C[6]-алкенил; R1, R2=C[2]-C[6]-алкенил, C[2]-C[6]-алкинил, арил, арил-(C[1]-C[6])алкил, арилокси-(C[1]-C[6])-алкил, арил-(C[1]-C[6])-алкокси, арил-(C[2]-C[6])-алкенил, арил-(C[2]-C[6])-алкинил, C[3]-C[7]-гетероциклоалкил-(C[1]-C[6])-алкил, гетероарил; гетероарил-(C[1]-C[6])-алкил и др.; R{2}=Ph, MeC[6]H[4], EtC[6]H[4], FC[6]H[4], ClC[6]H[4], Cl[2]C[6]H[3], BrC[6]H[4], IC[6]H[4], F[3]C[6]H[2], C[6]H[4]OH, MeC[6]H[3]OH, MeOC[6]H[4] и др.; R3, R4, R5=H, УВ, гетероцикл, галоген, CN, CF[3], NO[2], ORa, SRa, SORa, SO[2]Ra, SO[2]NRaRb, NRaRb, NRaCoRb, NRaCo[2]Rb, CORa, CO[2]Ra, CONRaRb (Ra, Rb=H, Ув, гетероцикл), в произ-ве лекарств для лечения и профилактики психич. расстройств типа шизофрении. Пример. В р-р 748 молей (t-Bu)[2]CO[3] в 100 мл бзн. (60-80{°}), вводят р-р 463 ммолей 2-амино-3-метилпиридина за 45 мин, перемешивают затвердевшую смесь разбавляют 150 мл бзн. (60-80{°}) фильтруют, осадок 2-t-бутоксикарбониламин-3-метилпиридина ( II) промывают бзн., сушат. K 50 ммолям II в ТГФ (-20{°}) добавляют 110 ммолей BuLi в гексане за 30 мин перемешивают (-15{°}), добавляют 60 ммолей ЭА. При 20{°} перемешивают 1 ч, быстро охлаждают 5 мл воды, вводят 30 мл конц. HCl, перемешивают 2 ч после окончания вспенивания, водн. слой с pH>7 (4 н. NaOH) экстрагируют ЭА (3*50 мл). Экстракт промывают насыщ. р-ром NaCl (50 мл), сушат (MgSO[4], SiO[2]), удаляют р-ритель. Остаток xp-фируют на SiO[2] [40% ЭА/бзн. (60-80{°})], получают 1,9 г (28%) 2-метилпиррол[2,3b]пиридина ( III). Смесь 2 ммолей III, 2 ммолей 1-(4-хлорфенил)пиперазин-гидрохлорида и 2,4 ммолей H(OCH[2])[n]OH в 20 мл (Me)[2]CHOH ( IV) кипятят 16 ч, суспензию охлаждают, фильтруют. Осадок переосаждают из IV с образованием 232 мг (31%) I*HCl, где A=Me, R=R{3}=R{4}=R{5}=H, R{2}=n-Cl-C[6]H[3]CH[2]
( 67) # 18О67П
Автор(ы): Blankley Clifton J., Hodges John C., Klutchenko Sylvester
Заглавие: Замещенные 1,2,3,4-тетрагидроизохинолины в качестве антагонистов рецепторов ангиотензина II
Оригинальное заглавие: Substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoguinolines with angiotensin II receptor antagonist properties
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, арил, арилалкил и др.; R{1}=H, алкил, гидроксиалкил, COOH, алкоксикарбонил или CONH[2]; R{2}-незамещ. или замещ. фенил; R{3}=H, галоген, алкокси, арилокси или алкилтио; Х=O, S, NH или связь; n=0-4) и их соли. Пример. Смесь 0,58 г (RS)-2-бензилокси-3-метоксифенилаланина, 15 мл 1 н. HCl и 1 мл метилаля выдерживают 18 ч, обрабатывают 5 мл насыщ. р-ра AсONa и отфильтровывают 0,5 г I (R=H, R{1}=COOH, R{2}=Ph, R{3}=6-OMe, X=O, n=1 ), т. пл. 236-8{°} (MeOH)
( 68) # 18О68П
Автор(ы): Olbrich Alfred, Engel Jurgen, Kutscher Bernd, Moller Roland
Заглавие: Усовершенствованный способ получения гексагидроазепинонов и гексагидроазепинолов
Оригинальное заглавие: Verbessertes Verfahren zur Herstellung von Hexahydroazepi-nonen und Hexahydroazepinolen
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества
Реферат: Предлагают усовершенствованный способ получения пригодных для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний ЦНС, напр., болезни Паркинсона и шизофрении, соед. ф-лы RR{1}CCH[2]CH[2]CH[2]YXC H[2] (X=NR{2}, CH[2], S или O, где R{2}=H, алкил, циклоалкил, аралкил или арил; Y=NR{2}; R=H и R{1}=OH или R+R{1}=0) конденсацией по Дикману. При этом сильное основание берут с 20%-ным избытком, время р-ции составляет 1-6 (лучше 1-3) ч, конц-ия эфира дикарбоновой к-ты составляет 0,1-1,5 (лучше 0,3-0,9) молей на 1 л р-рителя; конденсацию проводят в замкнутой системе, где циркулирует р-р основания и дозируется неразб. эфир дикарбоновой к-ты; система имеет насадочную колонну и образующийся конденсат используют для подогрева и разбавления эфира, дозируемого в головку колонны. Пример. К циркулирующему р-ру 123,4 г трет-BuK в 1,3 л кипящего ксилола под N[2] дозируют за 2 часа 245,3 г ЭЭ 4-(2-карбэтоксиэтилметиламино) масляной к-ты. При этом получают 750 мл дистиллята. К массе при 50-80{°} быстро прибавляют смесь 300 мл конц. HCl и 500 г льда и из орг. слоя выделяют 141,6 г (86,6%) ХГ 1-метилпергидроазепин-4-она, т. пл. 167{°} (разл.). Приведена схема установки
( 69) # 18О69П
Автор(ы): Sabb Annmarie L., Stein Reinhardt P.
Заглавие: 1-Азабициклогептановые производные
Оригинальное заглавие: 1-Azabicycloheptane derivatives
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуются действующие на ЦНС соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил или галогеналкил). Пример. К р-ру 1 г экзо-1-азабицикло[2,2,1]гептан-3-ола в смеси 20 мл ТГФ и 4 мл Py прибавляют избыток MeNCS, перемешивают 18 ч при 90{°}, обрабатывают MeOH, упаривают и получают 0,24 г экзо- I (R=Me), т. пл. 138-41{°}
( 70) # 18О70П
Автор(ы): Berlin K. D., Garrison G. L., Sangiah S., Clarke G. R., Chen C., Lazzara R., Scherlag B. J., Patterson E. S., Burrows G. E.
Заглавие: N-Алкил- и N-ацилпроизводные 3,7-диазабицикло [3.3.1]нонанов и некоторые их соли в качестве антиаритмических средств
Оригинальное заглавие: N-Alkyl and N-acyl derivatives of 3,7-diazabicyclo-[3,3,1] nonanes and selected salts thereof as multi-class antiarrhythmic agents
Ключевые слова: антиаритмические вещества
Реферат: Патентуются обладающие антиаритмич. действием соед. ф-лы ( I, R=алкил или циклоалкил; R{1}=незамещ. или замещ. бензоил или бензоилалкил; R{2}=R{3}=H или R{2}+R{3}=O или SCH[2]CH[2]S) и их соли. Пример. К р-ру 3,82 г 3-изопропил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана в смеси 25 мл CH[2]Cl[2] и 22,76 г 10%-ного р-ра NaOH за 15 мин прибавляют р-р 4,63 г 4-нитробензоилхлорида в 15 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 3 ч, приливают 100 мл воды и разделяют слои. Водн. слой экстрагируют CH[2]Cl[2] (3*50 мл), экстракт и орг. слой объединяют, сушат Na[2]SO[4], упаривают, из остатка экстрагируют эф. 6,79 г (94,3%) I (R=i-Pr, R{1}=4-O[2]NC[6]H[4]CO, R{2}=R{3}=H), т. пл. 119-20{°}; ХГ, т. пл. 258-9{°} (MeOH-эфир)
( 71) # 18О71П
Автор(ы): Himmelsbach Frank, Pieper Helmut, Austel Volkhard, Linz Gunter, Guth Brian, Muller Thomas, Weisenberger Johannes
Заглавие: Циклические производные, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и способ их получения
Оригинальное заглавие: Cyclische Derivate, diese Verbindungen enthaltende Arznei-mittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества; циклические соединения
Реферат: В дополнение к заявке ФРГ 4306388.2 предложены соед. ф-лы ( I, R=бициклич. радикал основного характера, R{1}=замещ. или замещ. фенил, циклогексил, X=CONH, CO, CS, SO, SO[2], 1-нитроэтен-2,2-диил, 1,1-дицианэтен-2,2-диил, Y=алкилен, алкенилен, 1,2-циклоалкилен, 1,2-фенилен, CONH, NHCO, CH=N, N=CH), их изомеры и соли, тормозящие агрегацию тромбоцитов, деструкцию костей, развитие опухолей и метастаз, способ их получения, применение, лек. средства, их изготовление. Пример. Смесь 300 мг 3-[4-(2-карбоксиэтил)фенил]-1-(1-хлоризозинолин-6-ил)имидазолидин-2-она с 895 мг AcNH[2] и 524 мг K[2]CO[3] нагревают в атмосфере N[2] 3 ч при 200{°}, после охлаждения разбавляют 20 мл воды и добавляют 1 н. HCl до pH 8-9. Осадок отделяют, промывают водой, сушат и суспендируют в 50 мл смеси Ch[2]Cl[2]-MeOH (4:1). Суспензию подвергают 30-мин обработке на УЗ-бане, фильтруют, вновь суспендируют в смеси CH[2]Cl[2]-MeOH (4:1) и обрабатывают УЗ (операцию повторяют дважды), перемешивают при слабом нагревании с 30 мл MeOH и 10 мл лед. АсОН и фильтруют. Фильтрат упаривают, остаток смешивают с толуолом и снова упаривают, сушат в вакууме при 60{°} и получают I [R=1-аминоизохинолин-6-ил, R{1}=4-(2-карбоксиэтил)фенил, X=CO, Y=CH[2]CH[2]], моногидрат, сольват с 1,2 AcOH, выход 20%, т. пл. >250{°}. Приведены лек. формы, результаты испытаний
( 72) # 18О72П
Автор(ы): Ege Gunter, ProSS Michael
Заглавие: 4-Арилметил-1H-пиразол-3-иламины, их соли и способ их получения
Оригинальное заглавие: 4-Arylmethyl-1H-pyrazol-3-amine deren Salze und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R= незамещ. или замещ. фенил, нафтил, фурил, тиенил) и их соли, активные против бактерий, обладающие успокаивающим и седативным действием, являющиеся полупродуктами синтеза лек. в-в антиконвульсивного, антиэпилептич. действия и мышечных релаксантов, и способ их получения. Пример. Р-р 25 ммолей 2-(диметоксиметил)-3-(фур-2-ил)пропаннитрила и 75,3 ммоля ди-ХГ гидразина в 0,1 л сп., 20 мл воды и 5 мл конц. HCl кипятят 5 ч, к концу р-ции непрерывно отгоняя сп. и заменяя его равным объемом воды. Кислый р-р промывают эф., подщелачивают тв. Na[2]CO[3] и 4 раза извлекают 75 мл смеси эф.-ЭА. Экстракт сушат, упаривают в вакууме и получают I (R=фур-2-ил), выход 50,3%, т. пл. 52{°} (эф.). В близких и иных условиях получают 9 др. I. Приведены данные ЯМР-спектров
( 73) # 18О73П
Автор(ы): Kampe Klaus-Dieter, Gross Gerhard, Gerhards Hermann, Hock Franz, Schacht Ulrich
Заглавие: Адамантилимидазолилфенилметаны и их соли, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение
Оригинальное заглавие: Adamantyl-imidazolyl-phenyl-methane und deren Salze, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
Ключевые слова: антидепрессанты
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R= H, галоген, алкил, акокси, алкилтио, CF[3], R{1}=H, галоген, Me, Et, MeO, R{2}=H, Me, Et, R{3}=OH, формилокси, незамещ. или замещ. ацилокси, бензоилокси, алкоксикарбонилокси, арилоксикарбонилокси), их изомеры и соли, обладающие антидепрессивным действием, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 50 ммолей 1-(3-хлорбензил)имидазола в 0,2 л безводн. ТГФ прибавляют при -70{°} 55,5 ммоля 1,46 М р-ра BuLi в ГК, через 30 мин (-70{°}) вносят еще 55,5 ммоля 1,46 М BuLi в ГК, сразу добавляют в течение ПОДОБН5 мин р-р 50 ммолей 1=гидроксиадамантан-4-она в 0,1 л ТГФ и перемешивают 10 мин при -70{°} и 20 мин при -50{°}. После разогревания до ПОДОБН20{°} смесь разбавляют при 5-10{°} 0,6 л воды, через 1 ч (3-7{°}) водн. фазу отделяют и многократно извлекают CH[2]Cl[2]. Объединенный орг. р-р промывают водой (2*20 мл), сушат и упаривают в вакууме. Остаток р-ряют в гор. MeCN, через 3 дня (ПОДОБН20{°}) осадок отделяют и получают смесь двух стереоизомеров (3:2) I (R=3-Cl, R{1}=R{2}=H, R{3}=1-OH) ( Ia), выход 60,9%. После разделения изомеров (методика приводится) получают стереоизомер 1, т. пл. 190-1{°}, и стереоизомер 2, т. пл. 221-2{°}. Приведены синтезы 12 др. I и их солей, ЯМР-спектры стереоизомеров Ia, результаты испытаний
( 74) # 18О74П
Автор(ы): Mederski Werner, Dorsch Dieter, Osswald Mathias, Beier Norbert, Schelling Pierre, Lues Ingeborg, Minck Klaus-Otto
Заглавие: Имидазопиридины
Оригинальное заглавие: Imidazopyridine
Ключевые слова: психотропные вещества; миотипические вещества; гипотензивные вещества
Реферат: Предлагают соед. ф-лы ( I R=F, Cl, Br, алкил или CF[3]; R{1}=SO[2]NHCOR{4}, где R{4}=алкил, алкилокси, циклоалкилалкил, арилоксиалкил, арилалкил, арилалкилокси и т. д.; R{2}=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкилалкил, алкилтио; R{3}=H, алкил, фторалкил, карбокси-, карбонилоксиалкил-, циано-, нитро-, амино-, амидо-, сульфамидо-, галоген и/или арилзамещ. либо незамещ. алкенил, алкинил, циклоалкилалкил и т. д.), способы получения I р-цией I (R{1}=SO[2]NH[2]) с соотв-щими карбонильными пр-ными, либо сольволизом, либо гидролизом соотв-щих пр-ных I, фармац. составы на основе I, их получение и применение в кач-ве антагонистов ангиотензина II для лечения гипертонии, повышенного глазного давл., заболеваний ЦНС и т. д. Пример. К р-ру 539 мг 2-бутил-3-(2{"}-аминосульфонил-3-фторбифенилил-4-метил) -4,5-дигидро-4-оксо-5-N,N-диметилкарбамоилметил-3H-ими-дазо[4,5-с]пиридина и 360 мг 4-диметиламинопиридина в 12 мл Py прибавляют р-р 170 мг 3-фенилпропионилхлорида в 2 мл Py, перемешивают 48 ч при 20{°} и выделяют I (R=F, R{1}=3-фенилпропиониламиносульфонил, R{2}=Bu, R{3}=N,N-диметилкарбамоилметил), т. пл. 204-5{°}. Приведены примеры фармац. составов
( 75) # 18О75П
Автор(ы): Juraszyk Horst, Gante Joachim, Wurziger Hanns, Bernotat-Danielowski Sabine, Melzer Guido
Заглавие: Антагонисты рецепторов адгезии
Оригинальное заглавие: Adhasionsrezeptor-Antagonisten
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагают 2-(R-фенил)-R{1}-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридины ( I) {R и R{1}=NO[2], NH[2], CN, CSNH[2], C(=NH)SA, C(=NH)NHOH, CN[2]NH[2], CH[2]NHСОБС (=NH)NH[2] и т. д. или 5-R{2}-1,2,4-оксадиазолил-3, где R{2}=OH, алкил или арил, либо R=COX, где X=OH, алкоксил, алкилтио, остаток аминок-ты, 4-R{3}-пиперазинил-1 [R{3}=(CH[2])[n]COOR{4}, где R{4} = H или алкил, n=1-3] или замещ. либо незамещ. N-гетероцикл. радикал, A=алкил, Б=фенилен}, способы получения I, напр., р-цией RC[6]H[4]COCH[2]Y, где Y=галоген, ОН или этерифицир. гидроксигруппа, с соотв-щими 2-амино-R{1}-пиридинами, а также фармац. составы на основе I и их применение в кач-ве соед., препятствующих связыванию фибрина на соотв-щих рецепторах, для лечения тромбозов, остеопороза, апоплексии, атеросклероза, опухолевых заболеваний, сердечного инфаркта и т. д. Пример. Р-р 0,54 г третбутилового эфира 3-[4-(7-амидиноимидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)-бензамидо]пропиновой к-ты ( II) в 6 мл F[3]CCOOH перемешивают 1 ч при 20{°} и выделяют гидрат бистрифторацетата II, т. пл. 307{°}. Смесь 8,5 г 2-амино-4-цианпиридина и 27,5 г 4-бромацетилбензойной к-ты в 260 мл сп. кипятят 20 ч. и получают БГ 4-(7-цианимидазо-[1,2=a]пиридин-2-ил)бензойной к-ты, т. пл. >=310{°}
( 76) # 18О76П
Автор(ы): Rentzea Costin, Harreus Albrecht, Kirstgen Reihard, Ammermann Eberhard, Lorenz Gisela
Заглавие: Производные пиридин- и диазинкарбоновых кислот, способ их получения, содержащие их средства и их применение
Оригинальное заглавие: Pyridin- und Diazincarbonsaurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie anthaltende Mittel und ihre Verwendung
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложены соед. ф-л ( I, R=незамещ. или замещ. алкил, алкенил, алкинил, R{1}=H, алкил, алкенил, алкинил, X, Y и Z=CH, N или N{+}O{-}), ( II, R{2}=алкил, алкенил, алкинил) и их соли, активные против широкого спектра фитопатогенных грибов и пригодные для защиты от них семян, почвы, различных материалов, ПВ и помещений, способ их получения, применение, средства и способ борьбы с грибами с их помощью. Пример. Смесь 12,4 г МЭ пиразинкарбоновой к-ты с 22,3 г PhCH[2]ONH[2] и 5 г ДМАП нагревают 20 ч при 70{°} и после охлаждения до 30{°} разбавляют 50 мл. воды. Орг. фазу отделяют, добавляют 30 мл эф., охлаждают до 0{°} и фильтруют. Осадок промывают эф., сушат и получают 10,4 г I (R=PhCH[2], R{1}=H, X=Z=N, Y=CH) ( Ia), т. пл. 90-2{°}. К р-ру 23,6 г Ia в 150 мл ац. прибавляют 27,6 г K[2]CO[3] и 13,8 г Me[2]SO[4], перемешивают 12 ч при 25{°}, через 4 ч (55{°}) охлаждают и фильтруют, р-р упаривают, остаток хр-фируют на СГ (CH[2]Cl[2]) и выделяют 2,4 г I (R=PhCH[2], R{1}=Me, X=Z=N, Y=CH), n{23} D 1,5702, и 4,7 г II (R=PhCH[2], R{2}=Me, X=Z=N, Y=CH), n{23} D 1,5830. Приведены синтезы 27 др. I и 25 II, результаты испытаний
( 77) # 18О77П
Автор(ы): Ege Gunter, ProSS Michael
Заглавие: Способ получения 3-арил-2-(диалкоксиметил)пропаннитрилов и их превращение в 5-арилметил-2,4-диаминопиримидины, в частности в триметоприм
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von 3-Aryl-2-(dialkoxymethyl)-propannitrilen und ihre Umsetzung zu 5-Arylmethyl-2,4-diamino-pyrimidinen, insbesondere zu Trimethoprim
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Предложен способ получения 2,4-диамино-5-RCH[2]-пиримидинов ( I, R=незамещ. или замещ. фенил, нафтил, фурил, тиенил), обладающих антибактериальной активностью, через нитрилы RCH[2]CH(CN)CH(OR{1})[2] ( II, R{1}=алкил). Пример. Р-р 20 ммолей 2-(метоксиметил)-3-(3,4,5-триметоксифенил)проп-2-еннитрила в 0,1 л безводн. MeOH кипятят 30 мин в слабом токе N[2] с целью удаления O[2], вносят 0,11 ммоля Rh(PPh[3])[3]Cl (КТ Уилкинсона) и 3,7 ммоля тв. MeONa, кипятят еще 4 ч и выделяют (методика приводится) 76,2% II (R=3,4,5-триметоксифенил, R{1}=Me) ( IIa), т. пл. 69{°}. К р-ру MeONa (из 27 ммолей Na) в 0,1 л MeOH прибавляют 25,2 ммоля (H[2]N)[2]C=NH*HCl, после кратковременного кипячения добавляют 8 ммолей IIa и конц-ют при т-ре бани 90-100{°} до получения вязкотекучего остатка, затвердевающего через 5 мин. Последний охлаждают, смешивают с водой и фильтруют. Осадок промывают водой, сушат в вакууме и получают I (R=3,4,5-триметоксифенил)(триметоприм), выход 56,4%, т. пл. 199{°} (сп.). Приведены данные ИК- и ЯМР-спектров
( 78) # 18О78П
Автор(ы): Ege Gunter, ProSS Michael
Заглавие: Арилметилзамещенные пиразолоазины, в частности, 3-арилметилпиразоло[1,5-a]пиримидины и способ получения 8-арилметилпиразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов
Оригинальное заглавие: Arylmethylsubstituierte Pyrazolo-azine, insbesondere 3-Arylmethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine und Verfahren zur Herstellung von 8-Arylmethyl-pyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazinen
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R= незамещ. или замещ. фенил, нафтил, фурил, тиенил, R{1}=H, ацил, ароил, R{2}=H, алкил, арил X=N или CH, к-рый м. б. замещен алкилом, арилом), обладающие антиконвульсивным, антиэпилептич., успокаивающим, седативным действием, являющиеся мышечными релаксантами, пригодные для применения в области защиты растений, а также способ их получения. Пример. В 30 мл безводн. смеси сп-лед. АсОН (1:1) р-ряют при 40{°} 10 ммолей ХГ 4-бензил-3-амино-1Н-пиразола, добавляют 10 ммолей пентан-2,4-диона и кипятят 2 ч. Охлажд. смесь разбавляют водой, подщелачивают тв. Na[2]CO[3], сп. отгоняют в вакууме, а водн. остаток многократно извлекают CH[2]Cl[2]. Экстракт сушат, упаривают в вакууме, остаток очищают хр-фированием на СГ (эф.-пентан 2:1) и получают I [R=Ph, R{1}=H, R{2}=Me, X=C(Me)], выход 70,4%, т. пл. 106{°}. Приведены синтезы 32 др. I, данные УФ- и ЯМР-спектров
( 79) # 18О79П
Автор(ы): Lubisch Wilfried, Behl Berthold, Hofmann Hans Peter
Заглавие: Новые хиноксалины и лекарственное средство на их основе
Оригинальное заглавие: Neue Chinoxaline und Arzneimittel daraus
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Предлагаются действующие на ЦНС 1=R-R{2}-R{2}[n]-хинокса-лин-2,3-(1Н, 4Н)-дионы ( I R=H, циклоалкил, фенил-, циклопентил-, циклгексил-, COR{3}-, COOR{3}-, CONHR{3}, OR{3}, OCOR{3}-замещ. или незамещ. алкил C[1]-C[6], где R{3}=H, алкил, фенил, бензил или фенилэтил; R{1}=пиперазино-, пиперидино-, алкилпиперидино-, изохинолил-, пирролил-, алкилпирролил-, ациламино-, гуанидино-, тиогуанидино- замещ. пирролил; R{2}=алкил, алкоксил, F[3]C, Cl[3]C, Cl[3]CO, F[3]CO, галоген, NO[2], CN; n=0-2 либо R[n]=аннелированное бензольное кольцо), таутомеры, анантиомеры, соли I, применение I для приготовления лек. препаратов. Пример. Р-р 3,3 ммоля 7-[3-(аминометил)пиррол-1-ил]-1-карбоксиметил-6-нитрохиноксалин- -2,3-(1Н, 4Н)-диона, 6,7 ммоля триэтиламина и 3,7 ммоля фенилизоцианата в 40 мл абс. ДМФА нагревают 30 мин. при 125{°} и выделяют 0,9 г (57%) I{R=COOMe, R{1}=[7-[3-(N-фенилуреидометил)пирролил-1], R{2}[n]=6-NO[2] }, т. пл. >=210{°} (разл.)
( 80) # 18О80П
Автор(ы): Palmer John R., Aristoff Paul A., Romero Donna L.
Заглавие: Активные против СПИД'а пиперазины
Оригинальное заглавие: Anti-AIDS piperazines
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуются активные против ВИЧ-инфекции пиперазин, в частности, 1-(5-метоксииндол-2-илкарбонил)-4-(3-этиламинопиридин-2-ил)пиперазин I. Пример. К р-ру 0,59 г 5-метоксииндол-2-карбоновой к-ты в 7 мл ТГФ прибавляют 0,55 г 1,1{"}-карбонилдиимидазола, через 1 ч охлаждают до -12{°}, прибавляют р-р 0,7 г 1-(3-этиламинопиридин-2-ил)пиперазина в 7 мл ТГФ, перемешивают 30 мин при -10{°} и 18 ч при 20{°}, разбавляют 60 мл эф., обрабатывают обычным способом и получают I, т. пл. 153-4{°}
( 81) # 18О81П
Автор(ы): Treiber Hans-Jorg, Wernet Wolfgang, Emilio Clement, Jacopo Meldolesi, Pompeo Volpe
Заглавие: Замещенные циклоалкилпиперазинилэтанолы, их получение и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Substituierte Cycloalkyl-piperazinyl-ethanol, ihre Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: антиатеросклеротические вещества
Реферат: Предлагают 1-(4-R-фенил-X-A)-4-{2-гидрокси-2-[2-(4-R{1}-фенил)-циклопентил] этил}пиперазины ( I) и 1-(4-R-фенил-X-A)-4-{2-гидрокси-2-[2-(4-R{1}-фенил)циклогексил] этил} пиперазины ( II) (X=связь, O или S; A=алкилен или алкенилен C[1]-C[3]; R и R{1}=H, галоген или MeO) и их соли, способ получения I и II р-цией [2-(4-R{1}-фенил)циклопентил]оксиранов или [2-(4-R{1}-фенил)циклогексил]оксиранов с соотв-щими пиперазинами, лек. средства на основе I и II и их применение для лечения атеросклеротич. процессов, т. к. I и II ингибируют поступление ионов Ca в клетки. Пример. Смесь 0,019 моля транс-[2-(4-фторфенил)циклогексил]-1,2-эпоксиэтана, 0,019 моля циннамилпиперазина, 0,019 моля K[2]CO[3] и 50 мл сп. кипятят 3 ч и получают II (R=H, R{1}=F, X=связь, A=CHCH=CH), ди-ХГ, т. пл. 252{°}
( 82) # 18О82П
Автор(ы): Dollinger H., Schnorrenberg G., Briem H., Jung B., Speck G.
Заглавие: Антагонисты нейрокинина
Оригинальное заглавие: Neurokinin-Antagonisten
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются новые соед. ф-лы AC(R)(Z)CH[2]N(R{1})BC[6]H[4](R{2})[m] [ I, A=Ar, ArCH[2], ArCH(Ph), Ar(CH[2])[2], ArCH(Ph)CH[2], ArCH[2]CH(Ph), ArCH(Ph)CH(Ph); Ar=Ph, нафтил, пиридил, тиенил, замещенный на алкил, алкокси, алкилтио, галоген фенил; B=CH(R{3}), CH[2]CH[2], CO, CONH, COCH[2], COCH[2]CH[2] (R{3}=H, Me); R=H, алкил, Ph; R{1}=H, алкил, алкилкарбонил; R{2}=H, алкил, моно-, ди- и три фторалкил, галоген, алкокси, m=1,2,3; Z=диалкиламин, или радикалы ф-л ( II), ( III), ( IV) и ( V) или морфолино, тиоморфолино; R{4}=H, циклоалкил, Ph, тетрагидронафтил, флуоренил, дигидроинданил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолил, алкил, аллил, гидроксиалкил, фенилалкил, Ph[2]CH и т. д.; R{5} и R{6}=CH[2]OH, OH, хинолил, изохинолил, радикал ф-лы III (R{5}=H, алкил, Ph, циклогексил), морфолино, индолил], способ их получения и лек. препараты на их основе. Соед. I являются высокоактивными антигонистами нейрокинина (тахикинина). Пример. Р-ряют 40 ммолей 1-фенилпиперазина в 40 мл 1 н р-ра HCl и прибавляют р-р 40 ммолей 2-метоксибензальдегида в 60 мл эф. Смесь охлаждают до 0{°} и по каплям прибавляют р-р 40 ммолей KCN в 30 мл воды. Р-ционную смесь перемешивают ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают 76% (2-метоксифенил)(4-фенилпиперазин-1-ил)ацетонитрила ( VI). Суспендируют 60 ммолей LiAlH[4] в 100 мл эф. в атмосфере азота и охлаждают до -10{°}. Затем при охлаждении по каплям прибавляют 30 ммолей конц. H[2]SO[4] и перемешивают 1,5 ч при -5{°} и по каплям прибавляют р-р 30 ммолей VI в 50 мл ТГФ. Р-ционную смесь кипятят 10 мин и после выделения и очистки получают 92% 2-(2-метоксифенил)-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этиламин ( VII). P-ряют 2 ммоля VII в 10 мл MeOH и прибавляют 2,1 ммоля 3,5-бис(трифторметил)бензальдегида. Смесь охлаждают льдом и прибавляют 3 ммоля NaBH[3]CN, перемешивают 30 мин при 0{°} и ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 73% ХГ, I (A=2-MeOC[6]H[4], R=R{1}=H, B=CH[2], (R{2})[m]=3,5-(CF[3])[2] Z=4-фенилпиперазин-1-ил). Приведены примеры получения еще 246 пр-ных I, рецептуры инъекц. р-ров и лиофилизатов на основе I и результаты фармакологич. испытаний полученных веществ
( 83) # 18О83П
Автор(ы): Wierzbicki Michel, Boussard Marie Francoise, Bonnet Jacqueline, Sabatini Massimo, Dastoureau Philippe
Заглавие: Новые производные тиофена, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes du thiophene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Ключевые слова: лекарственные вещества; тиофен
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, галоген, C[1]-C[5]-алкил, диалкиламино; R{2}=H или C[1]-C[5]-алкил; R{3}=C[1]-C[5]-алкил или NR{2}R{3}=гетероциклич. радикал; m=0-2; n=2-5), их энантиомеры и физиологически приемлемые соли, применяемые для лечения гиперрезорбции костей. Пример. К р-ру 43,3 г 5-[4-(4-метилфенил)-бутил-3,3-диметил-4-[5-[4-(4-метилфенил) бутил]тиен-2-илкарбонил]масляной к-ты в 200 мл CH[2]Cl[2] при 10{°} добавляют 26 г карбонилдиимидазола, перемешивают до окончания газовыделения. Затем добавляют 58,81 г N-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазина в 200 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 24 ч, добавляют 500 мл воды, орг. фазу отделяют, промывают водой и 0,1 н HCl, хр-фированием выделяют основание, к-рое обработкой HCl/эф. превращают в 50,5 г ХГ I [R=H, R{1}=Me, NR{2}R{3}=4-(2,3,4,-триметоксибензил)пиперазино, m=2, n=4], т. пл. 96{°} (i-PrOH). Описан синтез др. I
( 84) # 18О84П
Автор(ы): Bovy Philippe R., Rico Joseph G., Rogers Thomas E.
Заглавие: Ингибиторы агрегации тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Platelet aggregation inhibitors
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Патентуются ингибирующие образование тромбов соед. ф-лы ( I, R=H, OH, алкил, алкокси и др.; R{1}=H, алкил, циклоалкил или арил; R{2} и R{3}=H, алкил алкенил или алкинил; X=алкилен, алкенилен или алкинилен; m и n=0-2; p=1-2) и их соли. Пример. К р-ру 1 г ХГ 1-(4-аминоиминометилфенил)-2(3Н)-оксо-1Н-имидазол-3-илуксусной к-ты в 100 мл ДМФА прибавляют 0,372 г N-метилморфолина (ММ) и 0,503 г ClCOOBu-i, через 2 мин добавляют 0,625 г ХГМЭ 4-аминоизомасляной к-ты и 0,373 г ММ, перемешивают 1,5 ч упаривают и получают I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=Me, X=CH[2], m=n=0, p=2)
( 85) # 18О85П
Автор(ы): Kruger Martin, Hillmann Margrit
Заглавие: Производные триазола, способ их получения и применение в лекарственных средствах
Оригинальное заглавие: Triazolderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Arzneimitteln
Ключевые слова: седативные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=OH, алкокси, циклоалкокси, незамещ. или замещ. фенокси, гетероциклилокси, R{1}=H, галоген, OH, алкокси, фенокси, гетероциклилокси, R{2}=COOH, CHO, алкоксикарбонил, незамещ. или замещ. 5-членный гетероциклич. радикал) и их соли, обладающие успокаивающим действием, способ их получения, лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 25,6 г ХГ 3-(4-хлорфенокси)анилина в 0,2 л воды прибавляют 8 мл 37%-ной HCl и носят по каплям при 0-5{°} р-р 6,9 г NaNO[2] в 30 мл воды. Полученный р-р добавляют по каплям при 0{°} к смеси 10,9 мл ЭЭ изоциануксусной к-ты с 0,2 л MeOH, 26,2 г AcONa, 50 мл воды и через 4 ч извлекают ЭА. Экстракт очищают методом КХ и получают 10,1 г I [R=3-(4-ClC[6]H[4]O), R{1}=H, R{2}=EtOCO], т. пл. 122{°}. Приведены синтезы двух продуктов его превращения
( 86) # 18О86П
Автор(ы): Cozzi Paolo, Baraldi Pier Giovanni, Beria Italo, Capolongo Laura, Spalluto Giampiero
Заглавие: Производные индазол[3,2-e]-пирролов и 1,2,3-бензотриазоло[3,2-e]пирролов
Оригинальное заглавие: Indazole[3,2-e]-pyrrde and 1,2,3-benzotriazole[3,2-e]-pyrrole derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-л I и II, где Y=N, CR{5}; R=H, алкил, COR{6}; CONHR{6}; R{1}=галоген; R{2} и R{3}=H, алкил; R{4}=H, COR{7}, насыщенный или ненасыщенный разветвленный или затрудненный алифатич. углеводородный радикал; радикал ф-лы ( III, n=0, 1, 2; Z=CH, N; X=O, S, NR{5}; R{8} и R{9}=H галоген, ОН, алкокси, CN, C(NH)NH[2], алкиламин, диалкиламино); R{5}=H, алкил; R{6}=алкил, к-рый м. б. замещен на Ph или замещенный на алкил, алкокси, галоген или CF[3] фенил; R{7}=алкокси, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или затрудненный алифатич. углеводородный радикал, к-рый м. б. замещен на НО, алкокси, CN, C(NH)NH[2], алкиламино, диалкиламино или омега-замещенный на арил, гетероарил к-рые в свою очередь м. б. замещены], обладающие антинеопластич. св-вами. Предлагается способ получения в-в I и II и лек. препараты, содержащие в-ва I или II или их фармац. приемлемые соли, применяемые в кач-ве противоопухолевых средств. Приведены примеры синтеза в-в I и II [(±)-2-(трет-бутоксикарбонил)-7-метил-1,2,8,8а-тетрагидроциклопропа[с]пиразо[4,3-е]индол-4-OH] исходя из семикарбазона и тионилхлорида и включающие 16 стадий (каждая стадия подробно описана и полученные продукты охарактеризованы т. пл. и данными ИК- и ПМР-спектров). Приведены результаты фармакол. испытаний предлагаемых веществ
( 87) # 18О87П
Автор(ы): Pill Thomas, Zeiller Peter, Raske Wolfram, Klauser Rainer
Заглавие: Гетероциклические карбаматы, способ их получения и лекарственные средства
Оригинальное заглавие: Heterocyclische Carbamate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel
Ключевые слова: антигемостатические вещества; лекарственные вещества; карбаматы
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. алкил, арил, гетероциклич. радикал, R{1} и R{2}=H, OH галоген, алкил, алкокси, алкилтио и др., X и Y=N или CH, к-рый м. б. замещен), пригодные для лечения тромбоэмболич. заболевания, являющиеся ингибиторами ферментов разложения соединит. тканей, в частности, гранулоцитарной эластазы, и пригодные для лечения тромбозов, инфаркта миокарда, ишемич. инсульта, артрозов, мышечной дистрофии, эмфиземы легких, способ их получения, лек средства на их основе. Пример. К р-ру 30 ммолей фталазин-1(2Н)-она и 30 ммолей Et[3]N в 150 мл CH[2]Cl[2] прибавляют при 0{°} р-р 35 ммолей EtOC(O)Cl в 50 мл CH[2]Cl[2], через 12 ч (ПОДОБН20{°}) смесь промывают водой (3*50 мл), сушат и упаривают. Остаток перемешивают с i-Pr[2]O и отделяют I (R=Et, R{1}=R{2}=H, X=N, Y=CH), выход 76%, т. пл. 74{°} (сп.). Приведены синтезы 20 др. I, нек-рые лек. формы на их основе, данные ИК- и ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 88) # 18О88П
Автор(ы): Connor David T., Plummer Janet S.
Заглавие: Применение арилтриазол-3-тионов в качестве цитозащитных средств
Оригинальное заглавие: Cytoprotection utilizing aryltriazol-3-thiones
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуются применимые для лечения воспалит. процессов в органах пищеварения соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, циклоалкил, OH, NH[2] и др.; R{1}=H, OH, алкил, алкокси, алкилтио, NO[2], NH[2] или алкиламино). Пример. Смесь 3 г 1-(4-аминобензоил)-4-этилтиосемикарбазида, 4,8 мл 2 H. NaOH и 38 мл воды кипятят 2 ч, охлаждают до 24{°}, обрабатывают AcOH до pH3 и отфильтровывают 2,28 г (82%) I (R=Et, R{1}=4-NH[2]), т. пл. 240-50{°}
( 89) # 18О89П
Автор(ы): Toda Masaaki, Miyamoto Tsumoru, Arai Yoshinobu
Заглавие: Конденсированные бенз(тио)амиды
Оригинальное заглавие: (Fused) benz(thio)amides
Ключевые слова: антиаллергические вещества
Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. действием соед. ф-лы [ I, R=замещ. фенил; R{1}+R{2}=OCH(R{3})CH[2]O, OCH=CHC(O), SCH[2]CH[2]S, OCH=CH, OCH[2]CH[2], OCH[2]O и др.; где R{3}=тетразолил; X=алкенилен или связь] и их соли. Пример. Смесь 110 мг 4-(гекс-3z-енилокси)бензойной к-ты и 1 м оксалилхлорида перемешивают 1 ч и упаривают р-р остатка в 2 мл CH[2]Cl[2] прибавляют к р-ру 128 мг ХГ 2-(тетразол-5-ил)-8-амино-1,4-бензодиоксана в смеси 2 мл CH[2]Cl[2] и 0,7 мл Py, перемешивают 5 ч, разбавляют ЭА, отрабатывают 1 мл 1 н. HCl и экстрагируют ЭА. Экстракт промывают водой, сушат, упаривают, перекристаллизовывают из бзл. и получают 112 мг I [R=4(гекс-3Z-енилокси)фенил, X=связь, R{1}+R{2}=OCH(R{3})CH[2]O, R{3}=тетразол-5-ил]
( 90) # 18О90П
Автор(ы): Hilger Christoph-Stephan, Ebert Wolfgang, Lee-Vanpel Marg, Platzek Johannes, Conrad Jurgen, Raduchel Bernd
Заглавие: Производные 1,4,7,10-тетраазациклододекана, применения, содержащие их лекарственные средства и способ их приготовления
Оригинальное заглавие: 1,4,7,10-Tetraazacyclododecan-Derivate, deren Verwendung, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества; рентгеноконтрастные вещества
Реферат: Предлагают 1,4,7-три-[(R-оксикарбонил)-R{1}-метил]-10-(БХ-метил)-1,4,7,10-тетраазациклододеканы ( I R = H, алкил-C[1]-C[6] или ион металла; R{1}=H, Me или Et; X=алкилен, к-рый может содержать >=1 атом O; Б-радикал ф-лы NR{2}SO[2]R{3}, где R{2}=H, алкил, алкенил, арил, алкиларил или циклоалкил и R{3} имеет значения R{2} кроме H или R{3}NSR{4} образуют 5-6-членный цикл), фармац. составы на основе I для NMR-, рентген-, радиодиагностика и радиотерапии, способ приготовления этих составов и способ получения I эпоксиалкилированием амидов ф-лы HNR{2}SO[2]R{3} с послед. р-цией образующихся при этом N-(эпоксиалкил)сульфонамидов с соотв-щим тетраазациклододеканом. Пример. Смесь 20 ммолей N,N{"}N{" !=}-трис-(этоксикарбонилметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекана, 200 мл абс. сп. и 20 ммолей N-бутил-N-[(2-оксиранил)-метил]метансульфонамида нагревают в автоклаве 16 ч при 90{°} и выделяют 7,97 г (62,5%) 1-[3-(N-бутил-мезиламино)-2-гидроксипропил]-4,7,10-трис- (этоксикарбонилметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекана, масло
( 91) # 18О91П
Автор(ы): Malamas Michael S., Gunawan Iwan
Заглавие: Азолидиндионы в качестве антигипергликемических средств
Оригинальное заглавие: Azolidinediones as antihyperglicemic agents
Ключевые слова: гипогликемические вещества
Реферат: Патентуются обладающие гипогликемич. действием соед. ф-лы ( I, R=алкил циклоалкил, незамещ. или замещ. фенил; R{1}=H или алкил; X=фенилен; Y=алкилен или алкенилен; n=1 или 2) и их соли. Пример. К р-ру 3,6 г LiCl и 1,43 г оксазолидин-2,4-диона в 90 мл ТГФ при -78{°} прибавляют 17,5 мл t-BuLi, перемешивают 30 мин, дают нагреться до 0{°}, снова охлаждают до -78{°}, прибавляют р-р 5 г (Е)-2-фенил-5-метил-4-[3-(1-метил-3-хлорпропенил)феноксиметил] оксазола в 5 мл ТГФ, перемешивают 10 мин, дают нагреться до 20{°}, перемешивают 5 ч, обрабатывают насыщ. р-ром NH[4]Cl, разбавляют водой, подкисляют HCl и экстрагируют ЭА 3,5 г (59%) (Е)- I [R=Ph, R{1}=Me, X=1,3-фенилен, Y=C(Me)=CHCH[2], n=1], т. пл. 138-9{°}
( 92) # 18О92П
Автор(ы): May Jesse A.
Заглавие: Соединения подобные этакриновой кислоте и их применение для лечения глаукомы
Оригинальное заглавие: Ethacrynic acid-lile compounds and use thereof to treat glaucoma
Ключевые слова: лекарственные вещества; миотические вещества
Реферат: Патентуется способ регулирования внутриглазного давл. с помощью офтальмологич. препаратов для местного применения, содержащих в-ва ф-лы [ I, X=O, S, SO[m]; m=1,2; n=0, 1, 2; W и Y=H, галоген, алкил, алкокси, замещенный на атомы фторы алкил; R=алкил, разветвленный или затрудненный, к-рый м. б. замещен на алкокси, алкоксикарбонил, галоген или NH{2}R{3}; R{1}=H, алкил, HOCH[2], алкоксиметил, алкоксиалкоксиметил или гидроксиалкоксиметил; G=NH{2}R{3}, алкил, Н или R{1}GC образуют гетероциклич. радикал ф-лы (А); R{2} и R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, к-рые м. б. замещены, или R{2}R{3}N образуют гетероциклич. радикалы ф-л (Б) и (В); p=1-4, L и L{1}=(CH[2])[ q] (q=2,3), CHR{5}CH[2]; Q=O, NH{6}, S, SO[2]; R{4}, R{5}=H, алкил, алкокси, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, гидроксиалкил, R{6}=H, гидроксиалкил, алкоксиалкил, алкилкарбонил, алкилсульфонил]. Приведены схемы синтеза пр-ных I и изучены фармакол. св-ва следующих в-в I (даны R, X, Y, W, R{1}, G или R{1}+G, n): Et, O, 2-Cl, 3-Cl, CH[2]CH[2]OCH[2]CH[2], 2; Me, O, 2-Cl, 3-Cl, CH[2]CH[2]OCH[2]CH[2], 2; Et, O, H, 3-Cl, CH[2]CH[2]OCH[2]CH[2], 2; Et, O, 2-Cl, 3-Cl, MeOCH[2]CH[2], MeOCH[2]CH[2], 2; Et, O, H, 3-Cl, MeOCH[2]CH[2], MeOCH[2]CH[2], 2 и т. п. (всего 14 соединений)
( 93) # 18О93П
Автор(ы): Gante Joachim, Juraszyk Horst, Raddatz Peter, Wurziger Hanns, Melzer Guido, Bernotat-Danielowski Sabine
Заглавие: Антагонисты адгезионных рецепторов III
Оригинальное заглавие: Adhasionsrezeptor-Antagonisten III
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил, R{1}=фенил или гетероциклич. радикал, замещ. карбоксиалкилами, алкоксикарбонилалкилами, X=O, S, SO, SO[2], незамещ. или замещ. имино) и их соли, тормозящие связывание фибриногена с соотв-щими рецепторами, пригодные для лечения тромбозов, апоплексий, инфаркта миокарда, артериосклероза, остеопороза, воспалит. и опухолевых заболеваний, способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе и их изготовление. Пример. К р-ру 1,7 г п-(метоксикарбонилметил)фенолята Na в 20 мл ДМФА прибавляют 1 экв. NaH, перемешивают 30 мин при ПОДОБН20{°}, добавляют р-р 3 г 3-(п-цианфенил)-5-(мезилоксиметил)оксазолидин-2-она в 10 мл ДМФА, через 15 мин (ПОДОБН 20{°}) упаривают и после обычной обработки остатка получают I (R=4-NCC[6]H[4], R{1}=4-MeOCOCH[2]C[6]H[4], X=O), т. пл. 114-5{°}. Приведены синтезы 86 др. I, нек-рые лек. формы на их основе
( 94) # 18О94П
Автор(ы): Kobayashi H., Komatsu T., Fukuda S., Tsuchida J., Kato M., Yaguchi S., Ogose N., Ono H., Izumisawa Y., Takahashi M., Nakagane T.
Заглавие: Производное симметричного триазина и лекарство против обусловленного эстрогенами заболевания, содержащее названное производное в качестве эффективного компонента
Оригинальное заглавие: s-Triazine derivative and remedy for estrogen-dependent disease containing said derivative as effective component
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым, противовоспалит., обезболивающим и др. действием соед. ф-лы ( I, R, R{1}, R{2} и R{3}=алкил, незамещ. или замещ. фенил, или R+R{1} и/или R{2}+R{3}=алкилен, к-рый может содержать гетероатом). Пример. К р-ру 492 мг 2-хлор-4-диметиламино-6-морфолино-1,3,5-триазина в 20 мл ДМФА прибавляют 182 мг NaOH и 308 мг имидазола, греют 45 мин. при 110-120{°}, упаривают, остаток распределяют между CH[2]Cl[2] и водой и из орг. слоя выделяют 508 мг (91,4%) I (R=R{1}=Me, R{2}+R{3}= CH[2]CH[2]OCH[2]CH[2]), т. пл. 156-8,5{°}
( 95) # 18О95П
Автор(ы): Diana Guy D., Nitz Theodore J.
Заглавие: 1,2,4-Оксадиазолилфеноксиалкилизоксазолы и их применение в качестве противовирусных средств
Оригинальное заглавие: 1,2,4-Oxadiazolylphenoxyalkylisoxazoles and their use as antiviral agents
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовирусной активностью соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкокси, OH, циклопропил, алоксиалкил и др.; R{1} и R{2}=H, алкил или галоген; X=алкилен). Пример. К р-ру 4,38 г 3,5-диметил-4-[3-(3-метилизоксазол-5-ил)пропилокси]-N- гидроксифенилкарбоксимидамида в 8 мл Py прибавляют по каплям 4,07 мл ( CF[3]CO)[2]O (умеренное кипение) охлаждают до 20{°}, обрабатывают водой, осадок отделяют, промывают водой, сушат в вакууме, очищают КХ на СГ (15-40% ЭА в ГК) и получают 4,76 г I [R=R{1}=R{2}=Me, X=(CH[2])[3]], т. пл. 61-2{°}
( 96) # 18О96П
Автор(ы): Flynn Gary A., Beight Douglas W.
Заглавие: Амино- и нитросодержащие трициклические соединения в качестве ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
Оригинальное заглавие: Amino and nitro containing tricyclic compounds useful as inhibitors of ACE
Ключевые слова: гипотензивные вещества; ингибиторы ферментов; трициклические соединения
Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=NH[2] или NO[2]; R{1}=H или алкил; X=CH[2], O, S или NR{2}, где R{2}=CHO или алканоил). Пример. К р-ру 39 г бензгидрилового эфира {4S-[4альфа, 7альфа (R{*}), 12bбета]}-7-[(S)-1-бензгидрилоксикарбонил-3-фенилпропиламино]- 9-нитро-1,2,3,4,6,7,8,12b-октагидро-6-оксопиридо[2,1-a][2] бензазепин-4-карбоновой к-ты в 1 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 1 мл CF[3]COOH и 0,2 мл анизола, перемешивают 3 ч, распределяют между CH[2]Cl[2] и 1 н. HCl и из водн. слоя выделяют 18 мг (72%) I (R=9-NO[2], R{1}=H, X=CH[2])
( 97) # 18О97П
Автор(ы): Милютин А. В., Амирова Л. Р., Назметдинов Ф. Я., Колда В. Э., Андрейчиков Ю. С.
Оригинальное заглавие: (4-фенилтиазолил-2-амид)-4- бромбензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противовоспалительную активность
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
( 98) # 18О98П
Автор(ы): Sohda Takashi, Ikeda Hitoshi, Imai Sachiko, Momose Yu
Заглавие: Тиазолидиндионовые производные, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Thiazolidinedione derivatives, their production and use
Ключевые слова: гипогликемические вещества; антилипемические вещества
Реферат: Патентуются обладающие гипогликемич. и гиполипидемич. действием соед. ф-лы ( I, R=замещ. гетероциклич. радикал; R{1}=R{2}=H или R{1}+R{2}=связь; n=1-3) и их соли. Пример. Смесь 0,76 г 2-имино-5-{2-[2-(2-фенил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]пиридин- 5-илметил}тиазолидин-4-она, 10 мл 1 н. HCl и 10 мл сп. Кипятят 20 ч, упаривают и получают 0,45 г (59%) I (R=2-фенил-5-метилоксазол-4-ил, R{1}=R{2}=H, n=2), т. пл. 191-2{°} (сп.-хлороформ)
( 99) # 18О99П
Автор(ы): Lui N., Negele M., Baasner B., Jonge M., Schuurman T.
Заглавие: Применение N-замещенных альфа-фторалкил-лактамов
Оригинальное заглавие: Verwendung von N-substituierten альфа-Fluoralkyl-Lactamen
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы ( I, R=H, галоген, CN, алкил, арил, алкоксикарбонил; A=алкилендиил; Y=алкокси, NH[2], алкиламино, диалкиламино, арил или R+Y=алкилендиил; X=H, галоген, алкил; m=1,2,3; n=0, 1) и их физиологически приемлемые соли в кач-ве лек. средств для лечения и профилактики нарушений сердечной деятельности. Предлагаются также лек. препараты на основе пр-ных I. Пример. В 150 мл толуола суспендируют 0,2 моля 5-(трифторметил)-5-метилпирролидин-2-она и прибавляют 0,21 моля порошкообразного K[2]CO[3], 2 г Bu[4]NBr и 0,24 моля ЭЭ 2-бромуксусной к-ты и перемешивают при кипячении ПОДОБН72 ч. После окончания р-ции (контроль методом ГХ), выделяют 77% I ( a, R=Me, A=CH[2], Y=OEt, m=3, n=1), т. кип. 90-5{°}/0,02 Торр. Перемешивают 0,02 моля Ia в 10 мл конц. аммиака 18 ч при ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают 80% I ( б, R=Me, A=CH[2], Y=NH[2], m=3, n=1), т. кип. 135-8{°}/0,02 мм. Приведены примеры получения др. пр-ных I (всего 12 примеров), данные ПМР- и {19}F-ЯМР-спектров полученных в-в и результаты изучения их фармакологич. активности
( 100) # 18О100П
Автор(ы): George Pascal, Frost Jonathan, Pasau Patrick, Rousselle Corinne, Bartsch Regine, Williams Paul Howard, Muller Jean-Claude
Заглавие: Производные 3-(2-аминоэтил)-4-[3-(трифторметил)бензоил]-3,4-дигидро-2H-1,4- бензоксазина, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de 3-(2-aminoethyl)-4-[3-(trifluoromethyl)benzoyl]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=H, F, Cl, Me или OMe; NR{1}R{2}=1,2,3,4-тетрагидро-9H-пиридо[3,4-b]индол-2-ил, 4,5,6,7-тетрагидротиено[2,3-c]пиридин-6-ил, 2,3-дигидро-1H-изоиндол-2-ил и др.) и их соли, применяемые для лечения болезни Хунтингтона, амиотрофич. склероза, спинальных травм, рака, неврологич. осложнений СПИД и др. Пример. К р-ру 2,5 г 3-(2-хлорэтил)-4-[3-(трифторметил)фенил]-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазина в 20 мл ДМФА добавляют 1,20 г 1,2,3,4-тетрагидро-9H-пиридо[3,4-b]-индола, 1,45 г K[2]CO[3] и 1,16 г KI, нагревают 1 г при 160{°}C. После охлаждения добавляют 80 мл воды и 80 мл А. Из орг. экстракта выделяют 3,5 г основания, к-рое превращают в 1,71 г фумарата I (R=H, NR{1}R{2}=1,2,3,4-тетрагидро-9H-пиридо[3,4-b]индол-2-ил), т. пл. 211-2{°} (сп.). Описан синтез др. I и промежуточных веществ
( 101) # 18О101П
Автор(ы): Butler Donald E., Millar Alan
Заглавие: Способ получения 9-(бета-D-арабинофуранозил)аденин-5{"}-фосфата
Оригинальное заглавие: Process for the synthesis of 9-(бета-D-arabinofuranosyl)adenine, 5{"}-phosphate
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуется способ получения обладающего противовирусным действием 9-(бета-D-арабинофуранозил)аденин -5{"}-фосфата ( I) с выходом 70-85%. Пример. К 2,5 кг содержащего <=0,1% воды моногидрата 9-(бета-D-арабинофуранозил)аденина ( II), помещенным в автоклав, прибавляют 47 кг триэтилфосфата, вводят N[2] до давл. 0,34 ат, охлаждают до т-ры от -15{°} до -20{°} и прибавляют охлажд. до той же т-ры р-р 1,72 кг POCl[3] в 6,5 кг CH[2]Cl[2] со скоростью 50±10 мл/мин. Массу перемешивают до содержания II <3%, выливают в смесь 16 кг льда и 16 л дистил. воды, поддерживая т-ру 15{°}, перемешивают 45-60 мин. и разбавляют 53 кг CH[2]Cl[2]. Орг. слой отделяют. Водн. слой извлекают 13,8 кг CH[2]Cl[2]. Водн. р-р фильтруют. р-р прибавляют при 20-25{°} к помещенной в автоклав смеси 2,3 кг окиси пропилена и 103 кг абс. сп. за 50 мин и перемешивают 24 ч. Осадок отфильтровывают, промывают 24 кг абс. сп., сушат в вакууме при 40±5{°} и получают 2,95 кг 98% I
( 102) # 18О102П
Автор(ы): Мензелеев Р. Ф., Сенникова И. Г., Швец В. И., Краснопольский Ю. М.
Оригинальное заглавие: Способ получения ганглиозида GM[3]
Ключевые слова: клетки
Реферат: Разработан способ получения ганглиозида GM[3] путем гемолиза эритроцитов, экстракции из р-ра хлороформ-метанольной смесью, хр-фией экстракта, очистки и сушки, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, гемолиз эритроцитов проводят смесью лед. уксусной к-ты и воды при соотношении (0,8-1,1):(90-110) с последующим осаждением ац. при соотношении р-р: ац. 1:(2,8-3,2), после экстракции осадка смесью хлороформ-метанол дополнит. экстракцию проводят смесью 70% пропанола-2 и петр. эф. в соотношении 80:20, экстракт упаривают, разбавляют водой, объединяют с хлороформ-метанольным экстрактом и отделяют метанольный слой, хр-фию осуществляют на QAE-сефадексе с десорбцией целевого продукта 0,06 М р-ром бикарбоната аммония в метаноле, а очистку проводят на катионе КУ-2 с конц-ией целевого продукта осаждением ацетоном
( 103) # 18О103П
Автор(ы): Gysin Turg, Pouvelle Bruno, Scherf Arthur
Заглавие: Лекарственные препараты на основе аналогов хондроитин-гликозаминогликанов для лечения и профилактики малярии
Оригинальное заглавие: Compositions pharmaceutiques pour la prevention et le traitement du paludisme, a base d'un membre de la famille des chondroitine-glycosaminoglycanes
Ключевые слова: противомалярийные вещества
Реферат: Предлагаются лек. препараты для лечения и профилактики малярии. Активным компонентом являются пр-ные хондроитинглюкозаминогликаны, в частности, хондроитин-4-сульфат. Приведены данные об активности предлагаемых препаратов в отношении эритроцитов, пораженных Plasmodium falciparum. Описан механизм фармакол. действия активных компонентов
( 104) # 18О104П
Автор(ы): Wimmer Thomas
Заглавие: Способ получения алкилированных производных циклодекстринов, могущие быть полученными этим способом метилированные производные циклодекстринов и применение продуктов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von alkylierten Cyclodextrin-Derivaten, nach dem Verfahren herstellbare methylierte Cyclodextrin-Derivate und die Verwendung der Produkte
Ключевые слова: циклодекстрины; лекарственные препараты; косметические препараты; пестицидные препараты
Реферат: Предложены способ получения соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, n=6-8, альфа-, бета- и гамма-циклодекстрины соотв.), обладающих благодаря хорошей водор-римости повышенной способностью к солюбилизации труднор-римых в воде в-в (напр. стероидов), пригодных для применения в кач-ве вспомогат. в-в в фарм., косметич. и агрохим. препаратах, при нанесении ПК в бум., кожевенной и текстильной пром-сти, стабилизаторов чувствит. к действию света и окислителей в-в, заменителей орг. р-рителей при выделении и экстрагировании в-в из липофильных сред, для обезжиривания и очистки любых ПВ, для маскирования вкуса и запаха, а также их применение. Пример. В 100-л автоклав с мешалкой загружают р-р 12,5 кг влажного бета-циклодекстрина (9% воды) в 10 кг 10%-ного NaOH, нагревают до 80{°} и непрерывно дозируют в течение 7 ч (до достижения давл. ПОДОБН5 бар) 9,8 кг MeCl при одновременном введении за то же время 13 кг 50%-ного NaOH. Через 12 ч смесь нейтрализуют 15%-ной HCl, извлекают 30 кг хлф., экстракт упаривают и получают ПОДОБН12 кг I (R=Me, n=7), средняя степень замещения 1,74, р-римость при 25{°} 200 г в 100 мл воды
( 105) # 18О105П
Автор(ы): Defaye Jacques, Peril Bruno, Gadelle Andree, Descamps Valerie, Coste Sarguet Annie
Заглавие: Способ солюбилизации противоопухолевых производных таксола в водной среде и разветвленные циклодекстрины, применяемые для солюбилизации
Оригинальное заглавие: Procede de solubilisation dans un milieu aqueux d'agents antitumoraux de la famille du taxol, et cyclodextrines ramifies utilisables pour cette solubilisation
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Предлагается способ солюбилизации противоопухолевых таксолов с помощью соед. ф-лы ( I, n=6, 7 или 8; R=H, моно- или олигосахаридный остаток; X=O или S), образующих с таксолами соед. включения. Пример. К р-ру 0,5 г гептакис(6-дезокси-6-йод)цикломальтогептозы в 30 мл 1,3-диметил-2-оксогексагидропиримидина добавляют 1,05 г Na-соли 1-тио-альфа-мальтозы, нагревают 18 ч при 70{°}, охлаждают, разбавляют ац., фильтруют, из р-ра лиофилизацией выделяют 0,89 г I (n=7, R=A, X=S), [альфа]D +164{°} (c 1,1; вода). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные масс-спектров
( 106) # 18О106П
Автор(ы): Власов С. А., Яроцкий С. В., Глухова Е. В., Краснопевцева Н. В., Рафиков Л. Г.
Оригинальное заглавие: Способ непрерывного получения экзополисахаридов
Ключевые слова: полисахариды
( 107) # 18О107П
Автор(ы): Menichincheri M., Ceccareili W., Ciomei M., Bassini D. F., Mongelli N., Vanotti E.
Заглавие: Производные таксона, модифицированные в положении 6 и 7, в качестве противоопухолевых средств
Оригинальное заглавие: Taxane derivatives modified at 6 and 7 positions for use as antitumour agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Предлагаются пр-ные таксана ф-лы ( I, R+R{1}=0, NZ, CHZ или R=HO и R{1}=H, N[3], NR{4}R{5} или R=N[3], NR{4}R{5} и R{1}=HO; R{2}=OOCR{6}, OR{6}, OSO[2]R{6}, OOCNR{6}R{7}, OOCNHR{6}, OCOOR{6}, R{3}=COR{8}, COOR{8}; R{4} и R{5}=H, алкил, алканоил, ароил; R{6} и R{7}=алкил, алкенил, циклоалкил, алкинил, фенил, к-рый м. б. замещен на галоген, алкил, алкокси и CF[3]; R{8}=алкил, алкенил, циклоалкил, алкинил, фенил, к-рый м. б. замещен на галоген, алкил, алкокси, CF[3]; Z=H, COOH, алкоксикарбонил) и их фармац. приемлемые соли в кач-ве противоопухолевых средств. В-ва I получают эпоксидированием или циклопропанированием соотв-щих 6,7 ненасыщ. пр-ных таксола ф-лы ( II, R{9}=защитная группа для HO-группы) с последующим раскрытием 6,7-эпоксикольца в результате нуклеофильного присоединения или восстановления. Приведены примеры синтеза различных пр-ных I и его полупродуктов (всего 7 примеров) и результаты испытания фармакол. активности полученных веществ
( 108) # 18О108П
Автор(ы): Schubert Gerd, Kaufmann Gunther, Sobeck Lothar, Oettel Michael, Elger Walter, Kurischko Anatoli
Заглавие: Новые производные 11-бензальдоксим-17бета-метокси-17альфа- метоксиметилэстрадиенов, способ их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения
Оригинальное заглавие: Neue 11-Benzaldoxim-17бета-methoxy-17альфа-methoxymethyl- estradien-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellun und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: гестагенные вещества
Реферат: Предложены стероиды ф-лы ( I, R=Ac, EtOCO, PhNHCO, EtNHCO, EtCO, Me, Bz) и их соли, обладающие сильным антигестагенным действием при незначит. глюкокортикоидной активности, способ их получения, фармац. препараты на их основе. Пример. Р-ционную массу после ацетилирования 180 мг 11бета-[4-(гидроксиминометил)фенил]-17бета-метокси- 17альфа-метоксиметилэстра-4,9-диен-3-она 5 мл смеси Ac[2]O с Py (1:1) разбавляют водой и трижды извлекают ЭА. Экстракт промывают разб. HCl и водой, сушат, упаривают в вакууме и после очистки остатка методом ПТСХА (толуол-ац. 4:1) получают 115 мг I (R=Ac), т. пл. 115-20{°} (ЭА), [альфа][D] +218{°} (хлф.). Приведены синтезы 6 др. I, данные УФ-, ИК-, масс-, ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 109) # 18О109П
Автор(ы): Schubert Gerd, Kaufmann Gunther, Sobeck Lothar, Oettel Michael, Elger Walter, Kurischko Anatoli
Заглавие: Новые производные 11-бензальдоксимэстрадиенов, способ их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения
Оригинальное заглавие: Neue 11-Benzaldoximestradien-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: гестагенные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{2}=H, алкил, аралкил, арил, ацил, алкоксикарбонил, карбамил, R{1}=H, алкил, R{3}=H, алкил, к-рый м. б. замещен, арил) и их соли, обладающие сильным антигестагенным действием при незначит. глюкокортикоидной активности, способ их получения, фарм. препараты на их основе. Пример. К р-ру 434 мг 11бета-(4-формилфенил)-17бета-метокси-17альфа- метоксиметилэстра-4,9-диен-3-она, т. пл. 233-40{°}, [альфа][D] +189{°} (хлф.) (методика синтеза приводится), в 8 мл Py прибавляют 65 мг HONH[2]* HCl, перемешивают 2 ч при 25{°}, добавляют еще 5 мг HONH[2]* HCl, через 15 мин разбавляют водой, подкисляют 1 н. HCl и извлекают хлф. Экстракт промывают разб. HCl и водой, сушат Na[2]SO[4] и K[2]CO[3] и упаривают в вакууме. Остаток смешивают с ац., осадок отделяют и получают 305 мг I (R=H, R{1}=R{2}=Me, R{3}=MeOCH[2]), т. пл. 118{°} (разл.; i=PrOH-CH[2]Cl[2]), [альфа][D] +197{°} (хлф.). Приведены синтезы 9 др. I, данные УФ-, ИК-, масс-, ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 110) # 18О110П
Автор(ы): Bohlmann Rolf, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut
Заглавие: Фторированные эрголины
Оригинальное заглавие: Fluorierte Ergoline
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкенил, циклоалкилалкил, R{1}=Me или Et[2]NCONH), их 8,9- и 9,10-дидегидропр-ные и соли, обладающие центральным дофаминергич. действием и пригодные для лечения паркинсонизма, старческого слабоумия, шизофрении, гиперпролактинемии и для симптоматич. терапии при воспалит. синдромах, способ их получения, лек. средства на их основе. Пример. В 16 мл безводн. ТГФ р-ряют 6 ммолей гексаметилдисилазана и 5,6 ммоля 15%-ного BuLi в ГК, перемешивают 15 мин при 0{°}, прибавляют р-р 4 ммолей 3-(2-бром-1-трет-бутилдиметилсилил-6-метилэрголин- 8альфа-ил)-1,1-диэтилмочевины в 40 мл ТГФ и через 15 мин (0{°}) вносят 3,2 мл тетраметилэтилендиамина. Смесь охлаждают до -110{°}, добавляют 25 ммолей 1,4 М р-ра t-BuLi в ГК, через 2 мин прибавляют р-р 40 ммолей PhSO[2]NHF в 50 мл ТГФ, через 30 мин (-110{°}) - 40 ммолей безводн. гидразина, после разогревания до ПОДОБН20{°} выливают в лед. воду и трижды извлекают ЭА. Экстракт промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат и упаривают. Остаток хр-фируют на СГ (ЭА) и после десилилирования с помощью Bu[4]NF* 3 H[2]O получают I (R=Me, R{1}=Et[2]NCONH), выход 10%, т. пл. 169-71{°} (разл.; ЭА - i-Pr[2]O), [альфа][D] -24{°} (c 0,5; хлф.). Приведен синтез 8,9-дидегидро- I (R=R{1}=Me), т. пл. 220{°} (разл.), [альфа]{22}D -124,3{°} (c 0,5; хлф.)
( 111) # 18О111П
Автор(ы): Gebhard Ronald, van der Voort Hendrikus Adrianus
Заглавие: Производные 11,21-бисфенил-19-норпрегнана
Оригинальное заглавие: 11,21-Bisphenyl-19-norpregnane derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I, R=H, галоген, C[1]-C[6]-алкокси, NH[2] и др.; R{1}=H; или R+R{1}=C[1]-C[3]-алкилендиокси, галогеналкилендиокси; R{2}=Me или Et; R{3}=CONH[2], алкилсульфонил, SO[2]NH[2] и др.; R{4}=H, карбоксилканоил; R{5}=H или C[1]-C[6]-алкил; X=O, NOH или H(OH)] и их фармацевтически приемлемые соли, применяемые для лечения глюкокортикоид-зависимых заболеваний (диабет, глаукома, депрессия, артериосклероз, гипертония, остеопороз и др.). Пример. Кипячением 3-(1,2-этилендиокси)-5альфа,17бета-дигидрокси- 11бета-(4-диметиламинофенил)-17альфа-этинилэстр-9-ена с 4-BrC[6]H[4]NH[2], Pd(OAc)[2], CuI, и PPh[3] в пирролидине 1 ч получают 3-(1,2-этилендиокси)-11,21-бис(диметиламино)фенил- 5альфа,17бета-дигидроксипрегн-9-ен-20-ин, т. пл. 150{°}, гидролизом к-рого (6 н. H[2]SO[4], ац., 30 мин) получают (11бета,17альфа)- I (R=R{3}=NH[2], R{1}=R{4}=R{5}=H, R{2}=Me, X=O), [альфа]{20}D -12{°} (c 1; хлф.). Описан синтез др. I и промежуточных веществ
( 112) # 18О112П
Автор(ы): Reimann Eberhard
Заглавие: Способ получения производных пилокарпина
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Pilocarpin-Derivaten
Ключевые слова: потогонные вещества; миотические вещества; лекарственные вещества
Реферат: Предложены пр-ные пилокарпина ф-лы ( I, R=H, алкил, циклоалкил, R{1}=алкил, циклоалкил), обладающие потогонными св-вами, миотич. действием, стимулирующие парасимпатич. систему и пригодные для применения в офтальмологии, способ и полупродукты их получения. Пример. Р-цией 1-метилимидазол-5-альдегида с (EtO)[2]P(O)CH[2]CH[2]OCH[2]COOEt получают ЭЭ 3-[(1-метилимидазол-5-ил) (А)]-2-этоксиакриловой к-ты, к-рый через 3-А-2-этоксипроп-2-енол, т. пл. 129{°} (MeOH-ац.), превращают в 3-А-2-оксопропанол, ХГ, т. пл. 190{°}. Продукт р-ции последнего с 2-(диэтилфосфоно)масляной к-той циклизуют в присутствии 15-краун-5 или 18-краун-6 в II (R=Me, R{1}=Et), гидрированием к-рого при катализе Pd/C получают I (R=Me, R{1}=Et), т. пл. 210{°} (MeOH-эф.). Методики всех стадий синтеза приводятся
( 113) # 18О113П
Автор(ы): Aggarwal B. B., Mehta K.
Заглавие: Ингибирование образования оксида азота с помощью ретиноевой кислоты
Оригинальное заглавие: Inhibition of nitric oxide production by retinoic acid
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ ингибирования образования оксида азота, заключающийся в применении фармакол. активных доз полностью транс-ретиноевой к-ты, 4-гидроксиретиноевой к-ты и 13-цис-ретиноевой к-ты. Способ применяется для лечения животных и человека в таких физиологич. состояниях, к-рые характеризуются повышенным образованием оксида азота: сепсис, аутоиммунные заболевания, церебральная малярия, кахексия и пр. Эффективные дозы применения пр-ных ретиноевой к-ты от 10 нмолей до 1 мкмоля
( 114) # 18О114П
Автор(ы): Harris M. A., Sauders R. N.
Заглавие: Получение бета-лактамов
Оригинальное заглавие: Beta-lactam preparation
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы [ I, R=алкил (напр., Me), арил (напр., Ph), или циклич. простые эфиры ф-лы (А); R{1}=H, MeO, формамидо; R{2}=ацил; R{3}=H, легко удаляемая защитная группа, или in vivo гидролизуется эфирная группа; X=S, SO, SO[2], O, CH[2]; R{4}=H, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, HO, галоген, NH[2], алкиламино, ациламино, диалкиламино, COOR{5}, CONR{5}[2], SO[2]NR[2]{5}, арил, гетероциклил; R{5}=алкил; m=1,2], являющихся цефемовыми антибиотиками. Способ заключается в циклизации, катализируемой щелочью, соотв-щих соед. ф-лы ( II R{6}=алкил, арил). В-ва II получены из соотв-щих галогенпр-ных р-цией с P(OR{6})[3]. Пример. Р-р 2,5 ммоля 4-метоксибензил-(2RS)-2-гидрокси-2-[(3R, 4R)-3-фенилацетамино-4-[(RS)-тетрагидрофуран-2-ил] карбонилметилтио]азетидин-2-он-1-ил]ацетата в 10 мл безводн. ТГФ охлаждают до -15{°}, прибавляют 2,5 ммоля 2,6-лутидина и затем по каплям прибавляют р-р 2,5 ммоля тионилхлорида в 5 мл ТГФ. Смесь выдерживают 15 мин при 0{°} и выделяют 4-метоксибензил-(2RS)-2-хлор-2-[(3R, 4R)-3-фенилацетамино-4-[(RS)-тетрагидрофуран- 2-илкарбонилметилтио]ацетидин-2-OH-1-ил]-ацетат ( III). Р-ряют III в 10 мл (MeO)[3]P и нагревают 30 мин при 90{°}. Избыток фосфита удаляют в вакууме и после очистки получают 45% (3R, 4R)- II (R=(RS)-тетрагидрофуран-2-ил, R{1}=H, R{2}=PhCH[2]CO, R{3}=4-метоксибензил, R{6}=Me, X=S). Р-р 0,25 ммоля в 5 мл безводн. толуола прибавляют по каплям к суспензии 0,25 ммоля NaH (60%-ная дисперсия 0,01 г в масле) в безводн. толуоле. Смесь перемешивают 1 ч при ПОДОБН20{°}, нагревают 1 ч при 80{°}, охлаждают, промывают водой и после выделения и очистки получают 50% (6R, 7R)- I (R=(RS)-тетрагидрофуран-2-ил, R{1}=H, R{2}=PhCH[2]CO, R{3}=4-метоксибензил, X=S)
( 115) # 18О115П
Заглавие: Моеномицин, его производные и лекарственные средства на их основе
Оригинальное заглавие: Moenomycin und dessen Derivate zur Herstellung von Arzneimitteln, sowie Arzneimittel mit einem Gehalt an Moenomycin oder dessen Derivaten
Ключевые слова: лекарственные вещества; противораковые вещества
Реферат: Предлагают лек. средства на основе моеномицина А ф-лы ( I), способ их приготовления и применение для лечения желудочных заболеваний и для профилактики рака желудка. Приведены результаты испытаний
( 116) # 18О116П
Автор(ы): Failli Amedeo A., Bleyman Oleg I., Kao Wenling, Abou-Charbia Magid A.
Заглавие: Карбонаты рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of Rapamycin
Ключевые слова: противоартритные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения ревматоидных артритов применением соед. ф-лы ( I) или их солей [R и R{1}=H или радикал ф-лы CONHO(CR{2}R{3})[n]X, где R{2} и R{3}=H, алкил, циклоалкил, F или CF[3]; n=1-6; X=H, алкил, OR{4}, SR{4}, NR{4}R{5}, CN, CF[3], моно-, ди-, тризамещ. арил, арилокси либо радикал ф-л CR{6}=CR{7}R{8} или C==CR{9}, в к-рых R{6} R{7}, R{8}, R{9}=H, галоген, алкил, замещ. или незамещ. фенил и т. д.; R{4} и R{5}=H, алкил, аралкил, алкенил, алкинил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, циклоалкил или арил]. Пример. К охлажд. до -78{°} р-ру 5,633 ммоля рапамицина в 40 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,7 мл абс. Py и р-р 1,7 г п-нитрофенилхлорформиата в 10 мл CH[2]Cl[2]. Массе дают нагреться до 20{°}, перемешивают под N[2] 16 ч и выделяют 5,41 г 88% 42-O-(4-нитрофеноксикарбонил)рапамицина. Приведены результаты испытаний
( 117) # 18О117П
Автор(ы): Skotnicki Jerauld S., Pulmer Jvette L., Koa Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; противоопухолевые вещества; противогрибковые вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит., антипролиферативным, противогрибным и противоопухолевым действием пр-ные рапамицина, напр., рапамицин-42-иловый эфир 5-фенил-5,6-дигидро-4H-пиримидин-1-карбоновой к-ты ( I). К р-ру 2,779 ммоля 5-фенил-1,4,5,6-тетрагидропиримидина в 15 мл ДМФА прибавляют 2,779 ммоля 42-O-(4-нитрофеноксикарбонил)рапамицина, перемешивают 5 ч, разбавляют ЭА, очищают обычным способом и с выходом 59% получают I
( 118) # 18О118П
Автор(ы): Failli Amedeo A., Bleyman Oleg J., Kao Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым, антипролиферативным, противовоспалит. и т. п. действием рапамицина ( I) карбаматы, напр., 42-O-бензилоксиаминокарбонил- I ( II). Пример. Смесь 0,7 г 42-O-(4-нитрофеноксикарбонил)- I, 0,154 г ХГ O-бензингидроксиламина, 0,196 г ДМАП и 14 мл CH[2]Cl[2] перемешивают 1 ч при 0{°} и 18 ч при 20{°}, фильтруют, разбавляют 200 мл ЭА, очищают обычным способом и получают 0,309 ч II
( 119) # 18О119П
Автор(ы): Schulte Gary R.
Заглавие: Применение пролекарств рапамицина в качестве иммунодепрессантных препаратов
Оригинальное заглавие: Use of rapamycin produrgs as immunosuppressant agents
Ключевые слова: иммунодепрессанты; пролекарства рапамициновые
Реферат: Патентуется способ подавления иммунной системы с помощью соед. ф-лы [ I; R, R{1}=H, CO(CH[2])[n]NR{2}R{3}; n=1-6; R{2}, R{3}=H, C[1]-C[8]-алкил, C[3]-C[8]-циклоалкил, Ph, PhCH[2] или R{2}+R{3}=фрагмент гетероцикл. радикала]. Пример. К охлажд. до -45{°} р-ру 1,01 г 43-бромуксусного эфира рапамицина в 20 мл ДМФА прибавляют р-р 1 мл Me[2]NH в 3 мл ДМФА (-40{°}). Через 1 ч массу выливают в смесь 600 мл насыщ. водн. р-ра NaCl и льда и экстрагируют ЭА (2* 250 мл). Экстракты промывают, сушат, упаривают и получают 0,95 г (98%) метилсульфоната 43-N,N-диметилглицинового эфира рапамицина, т. пл. 100-20{°}. Приведены данные масс- и ПМР-спектров
( 120) # 18О120П
Автор(ы): Matsutani Shigeru, Yoshida Tadashi, Sakazaki Ryuji, Matsumoto Koichi, Yagi Shigeo, Kageyama Bunji, Kawamura Yoshimi, Kamigauchi Toshiyuki, Kamata Susumu
Заглавие: Сталобациновые антибиотики
Оригинальное заглавие: Antibiotic stalobacins
Ключевые слова: антибиотики; противобактериальные вещества
Реферат: Патентуются антибиотики класса сталобацина. Приведены физ.-хим. св-ва сталобацинов A, B, C, D, E, F и G, а также сталобацинов H и I, ф-лы 2,4-динитрофенил-пр-ных сталобацинов А и В ( I и II, соотв., m+n=3-4, Х -Х4-радикалы не установленной стр-ры, А=CONH). Сталобацины обладают исключительно высокой активностью по отношению к грамположит. бактериям. Патентуется способ получения сталобацинов H и I культивацией Pseudomonas штамм PBJ-5360-STR-1-21. Приведен пример получения сталобацинов A, B, C, D, E, F и G и ферментацией Pseudomonas штамм PBJ-5,360
( 121) # 18О121
Автор(ы): Pleiss U., Turberg A., Harder A., Londershausen M., Jeschke P., Boheim G.
Заглавие: Синтез радиомеченого энниатинового циклодепсипептида [{3}H-метил]JES 1798
Оригинальное заглавие: Synthesis of a radiolabeled enniatin cyclodepsipeptide [{3}H-methyl]JES 1798
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 7, 1996, т.38, стр.651-659
Ключевые слова: антигельминтные вещества; пептиды
Реферат: Описан способ получения потенциальных антигельминтных соед. ф-лы ( I; JES 1798), меченных тритием, обладающих специфич. активностью. Тритий вводят метилированием деметильного предшественника JES 2314. Идентичность I подтверждена масс-спектрометрией. Приведены данные испытания биол. активности I
( 122) # 18О122П
Автор(ы): Muller U., Connell R., Goldmann S., Mohrs K.-H., Raddatz S., Matzke M., Grutzmann R., Beuck M., Wohlfeil S., Bischoff H., Denzer D.
Заглавие: Окси-фенил-(фенил)-глициноламиды, замещенные на гетероциклические радикалы
Оригинальное заглавие: Heterocyclisch substituierte Oxy-phenyl-(phenyl)glycinolamide
Ключевые слова: антиатеросклеротические вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, R=нафтил или радикалы ф-л (А, Б, В, Г, Д, Е), R{1} и R{2}=H, галоген, HO, алкокси; R{3} и R{4}=H, циклоалкил, N[3], HO, галоген, алкил, алкокси, алкенил, 5- или 6-членные ненасыщенные или насыщенные гетероциклич. радикалы с 1-3 гетероатомами S, N и/или О или NR{5}R{6} или NR{7}SO[2]R{8}; R{5},R{6},R{7}=H, алкил, фенил; R{8}=алкил, бензил, фенил; L=R{9}R{10}C, R{9}=H, HO, MeO, галоген, R{10}=H, HO, галоген, алкенил, алкокси, циклоалкил, циклоалкенил, CH[2]SiR{11}R{12}R{13} или индолил, R{11},R{12},R{13}=алкил; или R{9}R{10}C=карбоциклич. 5-7-ми членный радикал; R{9}+R{10}=CH[2]CH[2](CH[2])[n]CH[2]CH[2], n=2-5] и их соли, например 2(R)- и (2S)-2-[4-(хинолин-2-илметокси)фенил]-2-циклопентилуксусная к-та (R)-фенилглициноламид ( Iа,б). Предлагаемые в-ва м. б. использованы в кач-ве лек. средств, в частности, для лечения атеросклероза. Пример. Р-ряют 6,9 ммоля рац.-2-[4-(хинолин-2-илметокси)фенил]-2-циклопентилуксусной к-ты в 25 мл безводн. ДМФА, прибавляют 20,8 ммоля Et[3]N и 7,6 ммоля MsCl и перемешивают в атмосфере аргона 30 мин. при 60{°}. Затем прибавляют 8,3 ммоля (R)-фенилглицинола и 6,9 ммоля ДМАП, р-ренные в 20 мл безводн. ДМФА, и смесь перемешивают 16 ч при ПОДОБН20{°}. После выделения и очистки получают в-ва Iа,б с выходом 1,1 и 1,0 г. Приведены 25 примеров синтеза полупродуктов получения в-в I, а также примеры синтеза 128 пр-ных I, охарактеризованных т. пл.
( 123) # 18О123П
Автор(ы): Subramanian Gopal, Schneider Richard F.
Заглавие: Металл-хелатирующие реагенты медицинского назначения
Оригинальное заглавие: Metal chelating agents for medical application
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды
Реферат: Патентуются комплексы ф-лы ( I; R=фрагмент п-аминогиппуровой к-ты, PhCH[2]NH, PhCH[2] и др.; X=парамагнитный ион с атомной массой 57-71 и валентностью 2{+} или 3{+}). Пример. Смесь 78,6 г диэтилентриаминопентауксусной к-ты, 75,6 мл Ac[2]O и 102,2 мл абс. Ру нагревают 18 ч и обрабатывают 50,2 г 2,6-диметиланилина в 1,2 л абс. Ру. Через 2 ч (115{°}) к охлажд. массе прибавляют 1,5 л ЭА и перемешивают 16 ч (4{°}). ТФ отделяют, промывают ЭА, сушат (97{°}/0,5 мм) и получают 59,8 г моногидрата, N,N"-бис(2,6-диметилкарбанилоилметилен)диэтилентриаминтриуксусной к-ты ( II, "ДТРА-бис-2,6-диметиланилин"), т. пл. 195-9{°}. К смеси 10 г II и 4,62 мл 1,08 н NaOH прибавляют 4,76 мл 0,333 н р-ра GdCl[3]. Через 160 мин (90{°}) охлажд. массу перемешивают с AG-501-XSI. Через 15 мин (pH 2,4) смолу отфильтровывают и промывают дистил. водой. Жидк. фазу при pH 7,25 фильтруют и упаривают. Р-р остатка в сп. упаривают и получают 1,08 г (90%) I (R=2,6-Me[2]C[6]H[3]NH, X=Gd{3+}). Описаны др. I. Приведены данные испытания биол. активности I
( 124) # 18О124П
Автор(ы): Kutscher Bernhard, Bernd Michael, GroSSmann Heinz, Kick Maria, Arp Jurgen, Lieflander Manfred, Engel Jurgen, Voegeli Rainer
Заглавие: Длинноцепные алкиламиды аминокислот и пептидов с антипролиферативным и противовоспалительным действием
Оригинальное заглавие: Langkettige Alkylamide von Aminosauren und Peptiden mit antiproliferativen und entzundungshemmenden Eigenschaften
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; противоопухолевые вещества; аминокислоты; пептиды
Реферат: Предлагают амиды ф-лы Me(CH[2])[n]NHR (R=остаток аминок-ты, ди- или трипептида; n=11-20), их применение для лечения пролиферативных и воспалит. процессов и лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 5 ммолей Boc-Lys[L-Lys(Cbz-Lys-Boc)]-O-X (X=сукцинимидогруппа) в 50 мл диоксана прибавляют р-р 5 ммолей октадециламина в хлф. за 11 ч. и выделяют H-Lys[H-Lys(H-Lys)]-NHC[18]H[37], тетрабромид, выход 82%, т. пл. 139-42{°}. Приведены результаты исследования цитотоксичности
( 125) # 18О125П
Автор(ы): Amberg Wilhelm, Bernard Harald, Buschman Ernst, Haupt Andreas, Janitschke Lothar, Janssen Bernd, Karl Ulrich, Kling Andreas, Muller Stefan, Potzolli Bernd de, Ritter Kurt, Zierke Thomas, Thyes Marco
Заглавие: Новые тетрапептиды, получение и применение
Оригинальное заглавие: Neue Tetrapeptide, ihre Herstellung Verwendung
Ключевые слова: противораковые вещества; пептиды
Реферат: Предлагают способ получения соед. ф-лы Me[2]NCRHC(O)NHCHR{1}C(O)NMeCHR{2}C(O)NCH[2]CH[2]CH[2]CHC(O)OR{3} (R, R{1}, R{2} и R{3}=алкил С[1]-C[6]), обладающих противораковым действием, конденсацией соед. ф-лы H[2]NCHR{1}C(O)NMeCHR{2}C(O)NCH[2]CH[2]CH[2]CHC(O)OR{3} с к-тами ф-лы RCH(NHX)COOH (X=замещ. или незамещ. бензилоксикарбонильная группа) с послед. метилированием по H[2]N-группе. Пример. К р-ру 0,51 моля Cbz-валина и 0,54 моля Et[3]N в 1,2 л CH[2]Cl[2] при т-ре от -5{°} до -10{°} прибавляют 0,51 моля Me[3]CCOCl, выдерживают 2 ч при -5{°}, прибавляют р-р 0,51 моля Val-MeVal-Pro-OMe в 0,8 л CH[2]Cl[2], перемешивают 2 ч при -5{°} и дают нагреться за 12 ч до 20{°}. Прибавляют 370 мл воды. Орг. р-р промывают 290 мл 2 н. HCl, 2*290 мл 2 н. NaOH и 3*370 мл воды и упаривают. Остаток р-ряют в 3 л MeOH, добавляют 30 г 5%-ного Pd/C в 110 мл воды и гидрируют при 25{°}. Затем прибавляют 1,53 моля 37%-ного CH[2]O, гидрируют до поглощения 2 экв. H[2] и выделяют Me[2]Val-Val-MeVal-Pro-OMe, выход 71%
( 126) # 18О126П
Автор(ы): Esser Frank, Schnorrenberg Gerd, Dollinger Horst, Jung Birgit, Burger Erich
Заглавие: Новые аминокислотные производные, получение и фармацевтические составы на их основе
Оригинальное заглавие: Neue Aminosaurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминокислоты
Реферат: Предлагают являющиеся антагонистами нейрокинина соед. ф-лы RC(O)AR{1} [R=винил, арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкилалкил, замещ. или незамещ. бициклогептил, адамантил, дифенилалкил, гетероцикл. радикал и т. д.; R{1}=1-(R{2}-фенил)-R{3},R{4}=1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-он-3-иламино, где R{2}=F, Cl, Br или Et, R{3} и R{4}=H, алкил, алкоксил, замещ. или незамещ. бензилокси и т. д. или R{3}+R{4}=OCH[2]O, OCH[2]CH[2]O либо (CH[2])[4]; A=остаток аминок-ты], способ получения этих соед. конденсацией соотв-щих аминов, аминок-т и карбоновых к-т, лек. составы на их основе и их использование. Пример. К смеси 0,96 г ХГ 3-амино-1-(2-хлорбензил)-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-она, 0,72 г (2S,4R)-N-(1-метилиндол-3-илкарбонил)-4-оксипролина, 40 мл ДМФА, 0,8 мл Et[3]N и 0,84 г бензотриазолилтетраметилуронийтетрафторбората ( I). Прибавляют I до pH 8,5-9, перемешивают 1,5 ч при 20{°}, прибавляют 400 мл насыщ. NaHCO[3], осадок отфильтровывают, промывают водой, ЭА и эф., сушат и получают 1-(1-метилиндол-3-илкарбонил)-4-окси-2-[1-(2-хлорбензил)-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-он-3-иламинокарбонил]пирролидин (R:S=1:1), т. пл. 166-8{°}, [альфа] D{20} -70{°}
( 127) # 18О127П
Автор(ы): De Solms S. Jane, Giuliani Elizabeth A., Graham Samuel L.
Заглавие: Ингибиторы фарнезилпротеинтрансферазы
Оригинальное заглавие: Inhibitors of farnesyl-protein transferase
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются применимые для лечения карциномы соед. ф-лы ( I, R, R{2}, R{3} и R{4}=остаток аминок-ты; R{1}=алкил или арилалкил; X и Y=CH[2] или CO; n=0, 1 или 2) и их соли. Пример. Смесь 70 мг МЭ N-(4-хлорбутаноил)валил-изолейцил-метионина, 5 мл MeOH и 0,6 мл 1 н. NaOH перемешивают 1 ч, упаривают, остаток переносят в воду, фильтруют, фильтрат подкисляют и экстрагируют ЭА 25 мг N-[2(S)-(2-оксопирролидин-1-ил)-3-метилбутаноил]изолейцил-метионина
( 128) # 18О128П
Автор(ы): Akimoto Hiroshi, Ootsu Koichiro
Заглавие: Конденсированные гетероциклические соединения, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Condensed heterocyclic compounds, their production and use
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; гетероциклические соединения
Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым действием соед. ф-лы ( I, R=NH[2] или OH; R{1} и R{2}=H, алкил или бензил; X=алкилен, к-рый может содержать гетероатом; Y=п-фенилен или тиофен-2,5-диил; п=2-6) и их соли. Пример. К р-ру 225 мг 4-[3-(2,4-диамино-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)пропил]бензойной к-ты и 343 мг ХГ МЭ [О{1}-метил-гамма-L-глутамил]-гамма-бензил-L-глутаминовой к-ты ( II к-та) в 5 мл ДМФА при 0{°} прибавляют р-р 130 мг (EtO)[2]P(O)CN в 5 мл ДМФА, через 15 мин. добавляют р-р 161 мг Et[3]N в 5 мл ДМФА, перемешивают 1 ч при 0{°} и 20 ч при 20{°}, упаривают, остаток очищают КХ на 20 г СГ (хлор.-10%-ный р-р NH[3] в MeOH 9:1) и получают 292 мг МЭ N-{4-[3-(2,4-диамино-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)пропил]бензоил}- II
( 129) # 18О129П
Автор(ы): Albright Jay D., Howell Charles F.
Заглавие: Ингибиторы ренина
Оригинальное заглавие: Renin inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; гипотензивные вещества
Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы RCOCH[2]CH(R{1})CON(R{2})CH(R{3})CON(R{4})CH(R{5})CH(OH)R{6} ( I, R=незамещ. или замещ. фенил или гетероарил; R{1}, R{3} и R{5}=CH[2]Ph, циклогексилметил, имидазолилметил и др.; R{2} и R{4}=H или Me; R{6}=замещ. гетероциклич. радикал). Пример. К смеси 0,78 г гамма-оксо-альфа-(бензил)фенилбутановой к-ты, 0,4 мл Et[3]N и 10 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,46 мл диэтоксифосфорилцианида, через 1 мин прибавляют р-р N-(L-лейцил)-2-амино-3-циклогексил-(R)-1-(фуран-2-ил)пропан-1-ола в 5 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 18 ч, кипятят 2 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 2:1) и получают 0,39 г (N(1S)-{N[1R{*}(1R{*},2S)]альфаR{*}})- I (R=Ph, R{1}=CH[2]Ph, R{2}=R{4}=H, R{3}=i-Bu, R{5}=циклогексилметил, R{6}=фуран-2-ил), т. пл. 110-20{°} (MeOH), [альфа] D -62{°}±1{°} (c 1; MeOH)
( 130) # 18О130П
Автор(ы): Wester Ronald T.
Заглавие: Фосфорсодержащие ингибиторы ренина
Оригинальное заглавие: Phosphorus containing renin inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; гипотензивные вещества
Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=гетероциклич. радикал; R{1}=H или OMe; R{2}=алкил; R{3} и R{4}=алкил, алкокси, аралкокси или R{3}+R{4}=алкилен). Пример. К р-ру 120 мг морфолинокарбонил-фенил-аланил-L-норлейцина и 84 мг ди>ХГ 2-(N-Boc-амино)-3-гидрокси-3-диметоксифосфорилпропилциклогексана в 2 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 31 мг Et[3]N, 70 мг гидроксибензотриазола и 59 мг этил(диметиламинопропил)карбодиимида, перемешивают 18 ч, разбавляют 20 мл CH[2]Cl[2], промывают 10 мл 0,1 н. HCl и 10 мл 0,1 н. NaOH, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 92,5:7,5) и получают 90 мг смеси (3:1) эпимеров I (R=морфолино, R{1}=H, R{2}=Bu, R{3}=R{4}=OMe)
( 131) # 18О131П
Автор(ы): Kyle Donald J.
Заглавие: Псевдопептидные производные олефиновых аминоалкановых кислот в качестве антагонистов брадикинина
Оригинальное заглавие: Bradykinin antagonist pseudopeptide derivatives of olefinic aminoalkanoic acids
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминокислоты
Реферат: Патентуются псевдопептиды ф-лы H-X-X{1}-X{2}-X{3}-X{4}-X{5}-X{6}-R ( I; X, X{1}=Arg, D-Arg, Lys, D-Lys; X{2}=HNCH[2]CH=CHCO, o-NHC[6]H[4]CH=CHCO, o-HNC[6]H[4]CH[2]CH[2]CO и др.; X{3}=связь, Ser, Thr, Gly, Ala, Val; X{4}=D-Phe, фрагмент D-тетрагидрохинолил-3-карбоновой к-ы, фрагмент арилзамещ. транс-гидроксипролина (А); X{5}=A, Phe, гидроксипролил и др.; X{6}=Arg, Lys; R=OH, NH[2], алкокси) или их нетоксичные соли, являющиеся антагонистами брадикинина. I получают, используя стандартные приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные ПМР-спектров, а также данные испытания биол. активности I
( 132) # 18О132П
Автор(ы): Jones C. Michael
Заглавие: Пептиды для индуцирования моноцитной цитотоксичности в диагностике
Оригинальное заглавие: Peptides for inducing monocyte cytotoxicity in diagnostics
Ключевые слова: противораковые вещества; пептиды
Реферат: Патентуются пептиды ф-лы H-Gly-Ala-Ala-Val-Leu-Glu-Asp-X-Gln-OH ( I; X=Asp, Asn; L-конфигурации), H-Leu-Glu-Asp-Ser-Gln-OH ( II), обладающие противораковой активностью. I и II получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I и II
( 133) # 18О133П
Автор(ы): Wittman Mark D., Kadow John F.
Заглавие: Аминокислотные производные паклитаксела
Оригинальное заглавие: Amino acid derivatives of paclitaxel
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Патентуются обладающие противораковым действием водор-римые соед. ф-лы ( I; R=алканоил; R{1} и R{3}=H или алкилтиоалкил; R{2}=H, алканоил или алкоксиалкил; R{4} и R{5}=алкил, алкенил, алкинил, арилалкил и др.). Пример. К р-ру 269 мг 3'-N-дебензоил-3'-N-Boc-7-O-метилтиометил-2'-O-триэтилсилилпаклитаксела в 6 мл ТГФ прибавляют 0,3 мл 1 М Bu[4]NF в ТГФ, перемешивают 10 мин, разбавляют ЭА, очищают обычным способом и получают 240 мг (95%) I (R=R{2}=Ac, R{1}=CH[2]SMe, R{3}=H, R{4}=Ph, R{5}=t-BuO)
( 134) # 18О134П
Автор(ы): Rutter William J., Santi Daniel V.
Заглавие: Способ получения пептида с желаемыми свойствами мишени
Оригинальное заглавие: Method of obtaining a peptide with desired target property
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Патентуется способ получения пептидов с желаемыми св-вами мишени. Способ заключается в синтезировании семейства не менее 8000 пептидов с последующим выбором пептидов, отвечающим заданным свойствам
( 135) # 18О135П
Автор(ы): Hanson Gunnar J., Baran John S., Chen Barbara B.
Заглавие: Алкиламиноалкилсульфонил-терминальные бета-аланиламиды аминодиолов, применяемые для лечения гипертонии
Оригинальное заглавие: Alkylaminoalkyl-sulfonyl-terminated бета-alanineamide amino-diol compounds for treatment of hypertension
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I; R, R{1}=H, алкил, циклоалкил, ацил, арил и др.; R{2}, R{3}=H, алкил, алкиламиноалкил, Ph; n=0-5; m=0-2; R{4}=H, алкил; R{5}=H, циклоалкилалкил, аралкил и др.; R{6}, R{8}=H, Me; R{7}=C[1]-C[4]-алкил; R{9}-алкил, циклоалкилалкил, аралкил; R{10}=H, алкил, циклоалкил, алкенил и др.) или их нетоксичные соли, ингибирующие ренин, применяемые при лечении гипертонии. Пример. К р-ру 110 мг альфа-{[2-(диметиламино)этил]сульфонилметил}фенилпропановой к-ты в смеси 2 мл ДМФА и 0,4 мл Ру прибавляют 84 мг N,N'-дисукцинилимидилкарбоната и 4 мг 4-диметиламинопиридина. Через 3 ч прибавляют 108 мг альфа-(R)-метил-бета-аланиламида (2S,3R,4S)-2-амино-1-циклогексил-3,4-дигидрокси-6-метилгептана и 57 мл i-Pr[2]NEt. Через 16 ч (20{°}) р-ритель упаривают. Р-р остатка в 10 мл ЭА промывают, сушат, очищают КХ на СГ и выделяют 60 мг (30%) I ( R=R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=R{6}=R{8}=H, R{5}=CH[2]Ph, R{7}=Me, R{9}=циклогексилметил, R{10}=i-Bu). Описаны др. пр-ные I и интермедиаты
( 136) # 18О136П
Автор(ы): Vassbotn Flemming S., Andersson Maria, Backstrom Gudrun, Engstrom Ulla, Heldin Carl-Henrik, Hellman Ulf, Ostman Arne, Westermark Bengt
Заглавие: Антагонисты тромбоцитарных производных ростового фактора
Оригинальное заглавие: Platelet derived growth factor antagonists
Ключевые слова: факторы био; пептиды
Реферат: Патентуются пептиды ф-лы H-Ala-Asn-Phe-Leu-Val-X-X'-Glu-Ile-Val-Arg-Lys-Lys-Pro-OH ( I; X=модифицир. фрагмент Try; X'=пептидный фрагмент содержащий до 35 аминок-т; все аминок-ты L-конфигурации), являющиеся антагонистами тромбоцитарных пр-ных ростового фактора. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности полученных соединений
( 137) # 18О137П
Автор(ы): Olivera Baldomero M., Rivier Jean E. F., Cruz Lourdes J., Abogadie Fe, Hopkins Chris E., Dykert John, Torres Josep L.
Заглавие: Конотоксины I
Оригинальное заглавие: Conotoxins I
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды
Реферат: Патентуются конотоксины ф-лы H-X-Cys-Cys-Gly-X{1}-Cys-X{2}-X{3}-Cys-X{4}-Cys-X{5}-Cys-X{6}-NH[2] ( I; X=связь, Gly, pGlu-Lys-Ser-Leu-Val-Pro-Ser-Val-Ile-Thr-Thr; X{1}=Ser-Tyr-Pro-Asn-Ala-Ala, Tyr-Asp-4-Hyp-Gly-Thr-Met, Val-4-Hyp-Aun-Ala-Ala, Ser-Tyr-4-Hyp-Asn-Ala-Ala; X{2}=His, 4-Hyp, Pro; X{3}=Pro, 4-Hyp; X{4}=Ser-Arg-Val; X{5}=Lys-Asp-Arg-4-Hyp-Ser-Tyr, Thr-Asn-Ser, Asn-Lys-Thr, Lys-Asn-Thr; X{6}=связь, Gly, Gly-Gln; все аминок-ты L-конфигурации), ингибирующие синаптич. передачи. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза или метод генной инженерии. Описан синтез I, к-рые м. б. использованы для анализа некоторых рецепторов (напр., ацетилхолиновых)
( 138) # 18О138П
Автор(ы): Kurono Masayasu, Mitani Тakahiko, Takahashi Haruo, Tanaka Kenichi, Fujimura Katsuya, Hayashi Yuji, Kobayashi Yohei, Sawai Kiichi
Заглавие: Мотлиноподобные полипептиды и их применение
Оригинальное заглавие: Motlin-like polypeptide and use thereof
Ключевые слова: биологически активные вещества; полипептиды
Реферат: Патентуются полипептиды с последовательностью аминок-т X-X{1}-X{2}-X{3}-X{4}-Thr-X{5}-X{6}-Glu-X{7}-X{8}-Arg-X{9}-Gln-Glu-Lys-Glu-Arg-X{10}-Lys-Gly-X{11}-X{12} ( I; X, X{4}, X{5}=Phe, Tyr; X{1}, X{3}, X{7}=Val, Leu, Ile; X{2}, X{6}=Pro, Gly, Asn, Ser; X{8}=Gln, Glu, Asp; X{9}=Leu и др.; X{10}=Asn, Glu, Asp; X{11}=Gln, Lys, Arg; X{12}=Hse, Hse-лактон, Asp-Gly-Ile-Phe-Hse, Asp-Gly-Ile-Phe-Hse-лактон) и их соли, стимулирующие перистальтику кишечника. I получают, используя приемы генной инженерии. Приведены данные испытания биол. активности I
( 139) # 18О139П
Автор(ы): Yahata Ken, Koumoto Yasuyoshi, Chiba Tohru, Nunoue Tadasu
Заглавие: Эпитопно родственные пептиды парвовируса человека
Оригинальное заглавие: Epitope-related peptides of human parvovirus
Ключевые слова: лекарственные препараты; пептиды
Реферат: Патентуется пептид ф-лы H-Ser-Thr-Lys-Gly-Gly-Asp-Ser-Ser-Asn-Thr-Gly-Ala-Gly-Lys-Ala-Leu-Thr-Gly-Leu-Ser-Thr-Gly-OH ( I; все аминок-ты L-конфигурации), к-рый специфич. реагирует с антителом против парвовируса человека В19, и препарат на основе пептида I для детектирования данных антител. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены последовательности аминок-т полученных пептидов
( 140) # 18О140П
Автор(ы): Bailey Jerome M., Shively John E.
Заглавие: N-терминальное секвенирование белков и пептидов
Оригинальное заглавие: N-Terminal sequencing of proteins and peptides
Ключевые слова: белки; пептиды
Реферат: Патентуется метод N-терминального секвенирования, заключающийся в образовании тиазолинового пр-ного N-терминальной аминок-ты пептида или белка при последоват. действии на пептид или белок PhNCS или Me[2]N(CH[2])[3]NCS и CF[3]COOH. Приведены схемы р-ций и ПМР-спектр
( 141) # 18О141П
Автор(ы): Bailey Jerome M., Shively John E.
Заглавие: С-терминальное секвенирование пептидов с помощью дифенилизотиоцианатофосфата и пиридина
Оригинальное заглавие: C-Terminal peptide sequencing using diphenyl phosphoroisothiocyanatidate and pyridine
Ключевые слова: полипептиды; пиридин
Реферат: Патентуется способ для HOOC-терминального секвенирования полипептида с помощью р-ции карбоксилата полипептида с фосфороизотиоцианатидатом с образованием пептидилизотиоцианатного пр-ного и последующей обработкой последнего амином с отщеплением тиогидантоинового пр-ного С-терминальной аминок-ты. Приведены схема р-ции и ПМР-спектры, а также технологич. схема процесса
( 142) # 18О142П
Автор(ы): Bailey Jerome M., Shively John E.
Заглавие: Последовательное расщепление белков и пептидов с N-конца
Оригинальное заглавие: Sequential degragation of proteins and peptides from the N-terminus
Ключевые слова: белки; пептиды
Реферат: Патентуется метод последоват. расщепления белка или пептида с N-конца. Метод заключается в обработке пептида или белка изотиоцианатом с последующим отщеплением пр-ного N-конечной аминок-ты с помощью F[3]CCOOH и детектированием удаляемой аминок-ты масс-спектрометрией
( 143) # 18О143П
Автор(ы): Семенов А. Н., Макарова Н. П., Леонидов М. Ф., Пестова Н. В.
Оригинальное заглавие: Способ синтеза лизин-вазопрессина в растворе
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
( 144) # 18О144П
Автор(ы): Оноприенко Л. В., Михалева И. И., Войтенков Б. О., Иванов В. Т., Окулов В. Б.
Оригинальное заглавие: Пептиды, обладающие регенеративно-репаративным действием
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Патентуются пептиды общей ф-лы: R-Glu-Leu-Lys-Pro-Leu-X-Glu-Val-Leu-Asn-Leu-R', где R - MeCO-(Ac), Ac-Glu, Ac-Glu-Glu, Ac-Leu-Glu-Glu-, HCO-(Form), Form-Glu-, Form-Glu-Glu, Form-Leu-Glu-Glu-, Me(CH[2])[n]CO-, Me(CH[2])[n]CO-Glu-, Me(CH[2])[n]CO-Glu-Glu-, CH[3](CH[2])[n]CO-Leu-Glu-Glu-, n=8-18; X=L-Glu, D-Glu; R' - OMe или NH[2], обладающие регенеративно-репаративным действием
( 145) # 18О145П
Автор(ы): Lalitha Sista Ventaka Sai, Rama Rao, Gurjar MuKund Keshao
Заглавие: Способ получения бета-тимидина
Оригинальное заглавие: A process for the preparation of beta-thymidine
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Предлагается усовершенствованный способ получения бета-тимидина ( I), применяемый в синтезе дидезоксинуклеозидов, используемых для лечения СПИД. Пример. К р-ру 5 г 2'-бром-2'-дезокси-3',5'-ди-О-ацетилтимидина в 30 мл MeOH добавляют 5 г Ni-Ренея, проводят гидрирование при давл. 40 пси в течение 3-4 ч. Фильтруют, упаривают. Остаток р-ряют в 30 мл ЭА, промывают водой, сушат Na[2]SO[4], получают 3',5'-ди-О-ацетилтимидин, к-рый р-ряют в 20 мл MeOH, добавляют 0,075 г NaOH, перемешивают 8 ч, выделяют 2,4 г (80%) I, т. пл. 181-3{°}. Описан синтез промежуточных веществ
( 146) # 18О146П
Автор(ы): Мустафин А. Г., Гатауллин Р. Р., Абдарахманов И. Б., Толстиков Г. А.
Оригинальное заглавие: Способ получения 2,3-дидезокси-3-азидотимидина
Ключевые слова: лекарственные вещества
( 147) # 18О147П
Автор(ы): Hummel-Marquardt Heidi, Kennecke Mario, Weber Alfred, Schmitz Thomas, Tilstam Ulf, Nickisch Klaus
Заглавие: Способ получения арабинонуклеозидов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Arabinonucleosiden
Ключевые слова: противовирусные вещества; цитостатические вещества
Реферат: Предлагают способ получения обладающих противовирусным и цитостатич. действием соед. ф-лы ( I X=H или F, Y=H) обработкой I (Y=Ac) эстеразой или липазой. Пример. Смесь 100 мл 0,25 М водн. буфера трис(гидроксиметил)аминометан/HCl с pH 8,7, 0,5 г (2',3',5'-три-О-ацетил-9бета-D-арабинофуранозил)-2-фтор-9Н-пурин-6-амина и 0,1 мг эстеразы из свиной печени перемешивают 70 ч при 37{°}. С помощью ПТСХ отделяют 9бета-D-арабинофуранозил-2-фтор-9Н-пурин-6-аминмоноацетат или -диацетат. Р-р концентрируют в вакууме при 50{°} до 5 мл, осадок отделяют, промывают водой сушат в вакууме при 100{°} и получают I (X=F, Y=H), выход ПОДОБН100%
( 148) # 18О148П
Автор(ы): Koyama Kazuo, Amemiya Shigeo, Kojima Koichi, Kobayashi Shinsaku
Заглавие: Карбациклиновые производные, способ их получения и препараты, содержащие их
Оригинальное заглавие: Carbacyclin derivatives, process for their preparation and compositions containing them
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Патентуются ингибирующие образование тромбов 6бета-R-3-(4-карбоксибутил)-7альфа-гидрокси-цис-бицикло[3.3.0]окт-2-ены [ I, R=3альфа-гидрокси-4-метилнона-1,8-диенил (А) или 3альфа-гидрокси-4-метилокт-1-ен-6-инил]. Пример. К р-ру 0,52 г 3-(4-карбоксибутил)-6бета-[3альфа-(тетрагидропиран-2-илокси)-4-метилнона-1,8-диенил]-7альфа-(тетрагидропиран-2-илокси)-цис-бицикло[3.3.0]окт-2-ена в смеси 15,6 мл ац. и 8 мл воды прибавляют 0,028 г d-камфорсульфоновой к-ты, нагревают 2 ч при 40{°}, выливают в воду и экстрагируют ЭА 0,25 г I (R=A)
( 149) # 18О149П
Автор(ы): Watanabe Koju, Niimura Koichi, Umekawa Kiyonori
Заглавие: Производные эскулетина и лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Esculetin derivatives and pharmaceutical composition
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются лек. препараты на основе соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, насыщенный или ненасыщенный алифатич. ацил, Bz; R{2}=H, алкил, причем, если R{2}=H, то R и R{1}!=H, Ac; или если R{2}=Me, то R и R{1}!=H, Ac, пальмитоил, каприлоил, лауроил) и способы лечения артропатии, а также способы защиты хрящей с помощью патентуемых препаратов. Пример. К 5 ммолям 4-метил экскулетина и 12,5 ммоля ДМАП прибавляют 10 мл CH[2]Cl[2], к образующейся суспензии по каплям прибавляют 12,5 ммоля AcCl при 10{°}. Р-ционная смесь разогревается, ее охлаждают до 10{°} и выдерживают 2 ч. После выделения и очистки получают I (R=R{1}=Ac, R{2}=Me), охарактеризованный данными ПМР-спектра. Аналогично получены I (даны R, R{1}, R{2}, т. пл. в {°}C): стеарил, стеароил, Me, 121-2; линолеоил, линолеоил, Me, -; докозагексаеноил, докозагексаеноил, Me, -; Bz, Bz, H, 183,0-4,5; Bz, Bz, Me, 146-52; пивалоил, пивалоил, H, 148-9; пивалоил, H, H, 159-62. Приведены данные ПМР-спектров и результаты фармакологич. испытаний полученных в-в, а также примеры рецептур лек. препаратов на основе в-в I
( 150) # 18О150П
Автор(ы): Демьянович П. Д., Шелухина Н. П., Якимова Г. В.
Оригинальное заглавие: Способ получения пектиновых веществ
Ключевые слова: растительное сырье; пектиновые вещества
Реферат: Разработан способ получения пектиновых в-в путем обработки растит. сырья водой с последующим выделением из полученного экстракта целевого продукта, отличающийся тем, что обработку проводят при 95-98{°}C и 1,2-1,5 кг/см{2}. Способ по п. 1, отличающийся тем, что выделение целевого продукта проводят путем выпаривания полученного водного экстракта, или путем осаждения смешанных солей щелочно-земельных металлов, или путем осаждения орг. растворителем
( 151) # 18О151
Автор(ы): Ефимов В. С., Гаврилова А. А., Барбанова И. И., Смирнов А. И., Усов А. И.
Оригинальное заглавие: Сополимер ВИМ-ДЭМК - эффективный антагонист антикоагулянтов полисахаридной природы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.21
Ключевые слова: антигемостатические вещества; полисахариды
Реферат: Эффективность быстрой коррекции гиперкоагуляц. нарушений может быть повышена путем создания и применения лек. препаратов для прямого подавления активности факторов свертывания крови. Такая возможность открывается с использованием фукоиданов, представляющих собой сульфатир. полисахариды морских бурых водорослей, к-рые в настоящее время являются побочным продуктом в произв-ве альгиновой к-ты. В настоящей работе приведены результаты исследования влияния на свертываемость крови степени очистки одной их фракций фукоидана, выделенной из промысловой бурой водоросли Laminaria saccharina, состояние антитромбиновой системы и способность полисахарида к р-ции нейтрализующего комплексообразования с ВИМ-ДЭМК - синтетич. сополимером 1-винилимидазола с диэтиловым эфиром малеиновой к-ты. Установлено, что антикоагулянтный эффект фукоиданов не изменяет активность АТ-III и может быть срочно отменен введением ВИМ-ДЭМК, проявляющего также высокую антигепариновую активность. Возможность нейтрализации различных по структуре сульфатир. полисахаридов определяется единством механизма интерполиэлектролитного комплексообразования противоположно заряженных лек. макромолекул. РФ, Российский гос. мед. ун-т
( 152) # 18О152П
Автор(ы): Seguin Marie Christine, Franco Andre, Feno Emile, Moigne Jean Yves, Bresdin Fabienne
Заглавие: Извлечение биологически активных кремнийорганических соединений из водорослей
Оригинальное заглавие: Extraction de composes organiques de silicium biologiquement actifs d'origine algale
Ключевые слова: биологически активные вещества; кремний соединения органические
Реферат: Предлагаются Si-орг. соед., содержащие, по крайней мере, 1 гидролизуемую группу. В-ва выделяют из водорослей класса Rhodophycees, напр., Asparagopsis armata. Описан принцип извлечения Si-орг. соед. (связывание на полимерной смоле с помощью глутарового альдегида). Разрушение клеток водорослей производят замораживанием при -50{°}. Приведены примеры приготовления лек. форм, обладающих липолитич., гидратантным, регенерац. действием
( 153) # 18О153
Автор(ы): Каркищенко Н. Н., Васильева Л. И.
Оригинальное заглавие: Уроантисептические свойства ортосифона
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.268
Ключевые слова: противомикробные вещества
Реферат: При радиац. поражениях для деконтаминации кишечника и профилактики инфекц. осложнений применяются максимально допустимые суточные дозы антибиотиков и сульфаниламидов. Это зачастую приводит к развитию нефротоксич. эффектов, по риску развития почечной недостаточности превышающих радиац. опасность отдаленных последствий. Проведенное изучение антимикробного действия ортосифона (полученного из растения Ortosiphon stamineus benth) на кокковые и палочковые бактерии, выделенные от больных с урологич. патологией (35 штаммов стафилококков, 42 штамма стрептококков, 67 штаммов энтеробактерий, из них 28 штаммов эшерихий, 22 штамма клебсиелл, 8 штаммов энтеробактера, 9 штаммов цитробактера, 22 штамма синегнойной палочки) методом серийных разведений и методом дисков, показало выраженное бактерицидное действие препарата в отношении большинства штаммов стафилококков (80%) и стрептококков (71%) и более слабое бактериостатич. действие в отношении энтеробактерий (40%) и синегнойной палочки (34%). Отсутствие токсич. и побочных эффектов при наличии калийнасышающего действия позволяет считать ортосифон высокоэффективным средством лечения генитоуретральных инфекц. заболеваний. РФ, НПЦ Интермедфарм РАМН, Москва
( 154) # 18О154
Автор(ы): Каркищенко Н. Н.
Оригинальное заглавие: Ортосифон - новое средство ускорения экскреции радионуклида цезия-137
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.268
Ключевые слова: окружающая среда
Реферат: Аварии в Челябинске (р. Теча, 1956 г.), на ЧАЭС (1986 г.) и др. привели к широкомасштабному радиоактивному загрязнению внешней среды. Среди долгоживущих продуктов деления наибольшую опасность представляют стронций-90 и цезий-137 (Cs-137). Поскольку одновалентный катион Cs не образует устойчивых хелатов, комплексоны не эффективны для его выведения. Совместно с Ин-том биофизики МЗ МТЦ РФ и ИМР РАМН авторами установлено уникальное св-во препарата ортосифон, получаемого из экологически чистого тропич. растения Ortosiphon stamineus benth. Ортосифон после 10-дневного введения на 17,9% снижал содержание Cs-137 в органах-депо крыс (мышцы, печень, почки). Ортосифон на 8-е сутки повышает у животных выведение с калом и особенно с мочой Cs-137 на 21,2% в сравнении с контролем. В кач-ве контроля использовано введение Cs-137 в дозе 1 кБк/г. В 1 мл настоя ортосифона содержится до 1 мг калия. Показано, что ортосифон практически не влиял на метаболизм Cs-137, но конкурировал за калий - связывающие механизмы с Cs-137. Клинич. исследования подтвердили высокую эффективность ортосифона. Поскольку ферроцин, фиксирующий Cs-137 в ЖКТ, уступает (а других препаратов попросту не существует) ортосифону, авторы считают, что ортосифон является уникальным средством, ускоряющим выведение Cs-137 из организма. РФ, НПЦ Интермедфарм РАМН, Москва
( 155) # 18О155П
Автор(ы): Володин В. В., Лукша В. Г., Пунегов В. В., Тюкавин Ю. А.
Оригинальное заглавие: Способ получения альфа- и бета-экдизонов
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Способ получения альфа- и бета-экдизонов, включающий экстракцию измельченного сырья растения рода Serratula р-рителем, разделение сопутствующих в-в и конечного продукта путем извлечения последнего органич. р-рителем и очистку. Экстракцию сырья проводят при нагревании не выше 100{°}, в кач-ве р-рителя используют воду, а разделение сопутствующих в-в и конечного продукта проводят одновременно путем сорбц. фильтрации экстракта через гидрофобные сорбенты
( 156) # 18О156П
Автор(ы): Щербухин В. Д., Местечкина Н. М.
Оригинальное заглавие: Способ получения D-маннозы из семян растения рода гледичии
Ключевые слова: растения; манноза
Реферат: Способ получения D-маннозы из семян растения рода гледичии, предусматривающий их измельчение, кислотный гидролиз измельченной массы, нейтрализацию гидролизата, охлаждение, удаление осадка из гидролизата, его сгущение, осветление активир. углем, фильтрацию, сгущение фильтрованного гидролизата, его охлаждение, смешивание с р-ром анилина, выдерживание смеси до образования кристаллов анилида маннозы, отделение кристаллов от жидкости, их р-рение в горячей воде, добавление в р-р формалина для разрушения анилида маннозы и образования осадка продукта конденсации анилина с формальдегидом с последующим его удалением и кристаллизацию маннозы из ее раствора
( 157) # 18О157
Автор(ы): Wang Shyn-Jen, Lin Wang-Yu, Chen Min-Nan, Hsieh Bor-Tsung, Shen Lie-Hang, Tsai Zei-Tsan, Ting Gann, Knapp F. F.
Заглавие: Введение метки {188}Re в молекулу липиодола для лечения опухолевых заболеваний печени
Оригинальное заглавие: Radiolabelling of lipiodol with generator-produced {188}Re for hepatic tumor therapy
Язык: Англ.
Источник: Appl. Radiat. and Isotop. 3, 1996, т.47, стр.267-271
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Синтезирован [{188}Re]-меченый липиодол (ЭЭ к-ты, получаемой из масла маковых семян), к-рый может применяться для лечения рака печени. Обработкой N,N,N",N"-тетракис(2-бензимидазолилметил)-1,2-этандиамина ( I) в AcOH р-ром, содержащим {188}Re, получают {188}Re-меченный I, к-рый используют для получения конъюгата с липиодолом. Приведены данные о стабильности in vitro и о биораспределении в организме крысы. Тайвань, Dep. of nuclear medicine, Veterans General Hospital-Taichung, 160, Sec. 3, Taichung Habor Rd., Taichung
( 158) # 18О158П
Автор(ы): Кучин А. В., Карманова Л. П., Королева А. А.
Оригинальное заглавие: Способ выделения липидов из древесной зелени хвойных пород
Ключевые слова: липиды
( 159) # 18О159П
Автор(ы): Степанов Т. А., Воронина Н. В.
Оригинальное заглавие: Сбор для лечения оксалатных нефропатий
Ключевые слова: болезни
Реферат: Сбор для лечения оксалатных нефропатий, включающий листья брусники, дополнительно содержит траву горца птичьего, плоды калины Саржента, плоды шиповника морщинистого, плоды шиповника даурского или плоды шиповника иглистого, семена лимонника китайского, кукурузные рыльца и листья земляники восточной при следующем соотношении (мас.%): лист брусники 2; трава горца птичьего 3; плоды калины Саржента 1; плоды шиповника морщинистого 1,5; плоды шиповника даурского или плоды шиповника иглистого 1,5; семена лимонника китайского 2; кукурузные рыльца 1; лист земляники восточной 1
( 160) # 18О160
Автор(ы): Lin Shan, Drake Lawrence R., Rayson Gary D.
Заглавие: Применение фронтальной аффинной хроматографии к изучению взаимодействия между ионами металла и комплексным биоматериалом
Оригинальное заглавие: Applications of frontal affinity chromatography to the study of interactions between metal ions and a complex biomaterial
Язык: Англ.
Источник: Anal. Chem. 23, 1996, т.68, стр.4087-4093
Ключевые слова: металлы; биологические материалы
Реферат: Описано применение фронтальной аффинной хр-фии (ФАХ) для изучения вз-вия металл-биоматериал. Обычная ФАХ и ее модификация были использованы для генерации изотермы связывания металл-биоматериал. В кач-ве биоматериала использован клеточный материал из растения Datura innoxia, к-рый был иммобилизован на полисиликатной матрице. Получена последовательность силы вз-вия металл-биоматериал при рН 3-5: Cu{2+}>Cd{2+} Ag{+}>Ca{2+}
( 161) # 18О161
Автор(ы): Ненахова М. В., Куликов В. В.
Оригинальное заглавие: К вопросу изучения противопаразитарной и противомикробной активности лекарственных растений
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.39
Ключевые слова: растения
Реферат: С целью изучения противомикробных и противопаразитарных св-в проанализировано свыше 20 видов лек. растений различных природных зон Алтайского края. Данные св-ва растений обусловлены различными группами действующих начал: полифенольными соед., сесквитерпеновыми лактонами, эфирными маслами, сапонинами, стероидными гликоалкалоидами, флюроглюцидами и рядом др. Составлена таблица лек. растений, показывающая влияние их действующих начал на активность некоторых бактерий, вирусов, простейших, грибов и гельминтов. Среди противомикробных средств ведущее место занимают танидоносные растения, сильно выражены противомикробные св-ва у кровохлебки, зверобоя, бадана и кермека. Противовирусной активностью обладает солодка, папоротник Буша, марь душистая, змеевик, кровохлебка и др. Протистоцидным действием обладают аир болотный, борщевик сибирский, паслены, тополь, сосна, девясил высокий, змеевик, тысячелистник и др. Антифунгальные св-ва выражены у веха ядовитого, чемерицы Лобеля, борщевика сибирского и др. РФ, Рязанский гос. мед. ун-т
( 162) # 18О162
Автор(ы): Хайло Н. В., Овсянникова Т. В., Мащенко Г. А.
Оригинальное заглавие: Оценка гиполипидемического эффекта Allithera и Halolaj у больных ишемической болезнью сердца
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.229
Ключевые слова: антилипемические вещества
Реферат: Современные базисные гиполипидемич. препараты обладают большим спектром побочных эффектов, что определяет повышенный интерес клиницистов к лек. средствам природного происхождения. С целью оценки влияния курсового лечения Allithera и Halolaj у 20 больных с верифицир. ишемич. болезнью сердца (ИБС) определялись показатели общего холестерина (ХС), альфа-липопротеидов (альфа-ЛП), бета-липопротеидов (бета-ЛП) и пре-бета-липопротеидов (пре-бета-ЛП), индекса атерогенности (ИА), триглицеридов (ТГ). Контрольную группу составили 15 больных, получавших стандартную базисную терапию без гиполипидемич. препаратов. Согласно полученным данным, Allithera и Halolaj обеспечивали достоверное снижение показателей липидного метаболизма на 15-20% у больных с умеренной гиперлипидемией. У больных с исходно высокой степенью гиперлипидемии (ХС выше 7,8 мм/л) Allithera и Halolaj оказались недостаточно эффективными, что потребовало включения в терапевтич. спектр базисных гиполипидемич. препаратов. Т. о., Allithera и Halolaj могут рассматриваться как препараты первого ряда в комплексной терапии больных с умеренными нарушениями липидного обмена. РФ, Ростовский гос. мед. ун-т
( 163) # 18О163
Автор(ы): Ибрагимов О. Б., Гречкин А. Н., Цибулькин А. П., Минуллина И. Р., Мотина Н. В., Фазлиев Ф. Н., Мухтарова Л. Ш.
Оригинальное заглавие: Дезагрегационное действие нового растительного метаболита линолевой кислоты
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.23
Ключевые слова: линолевая кислота
Реферат: Изучалось дезагрегац. действие нового растит. метаболита линолевой к-ты - в-ва GL[1]. Агрегация тромбоцитов регистрировалась в богатой тромбоцитами плазме на лазерном анализаторе. Показано, что GL[1] в конц-ии 0,2 мМ полностью подавляет арахидонат-индуцир. агрегацию тромбоцитов. Эффект GL[1] является дозозависимым, ED[50] 0,04 мМ. GL[1] также оказывал сопоставимое с аспирином ингибирование АДФ-индуцир. агрегации тромбоцитов. В то же время при преинкубации тромбоцитов с аспирином эффект GL[1] на АДФ-агрегацию нивелировался. Полученные данные свидетельствуют о наличии у в-ва GL[1] дезагрегац. активности, связанной с угнетением по циклооксигеназному пути метаболизма арахидоновой кислоты. РФ, Казанская гос. мед. академия
( 164) # 18О164
Автор(ы): Стрелис А. К., Костеша Н. Я., Янова Г. В., Мельникова Т. И.
Оригинальное заглавие: Применение препарата растительного происхождения абисиб при туберкулезе легких
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.213
Ключевые слова: болезни; лекарственные препараты
Реферат: Абисиб - препарат изготовлен из сибирской пихты путем экстрагирования из пихтовой лапки биологически активных в-в с последующей активацией. Содержит фитонциды, каротиноиды, витамины группы В и С, токоферол, хлорофиллы, различные микроэлементы. Обладает выраженным радиозащитным, противовоспалит., кровоостанавливающим, гепатозащитным действием. Нами абисиб впервые использован в лечении больных туберкулезом легких на фоне антибактериальной терапии. Установлено, что абисиб стимулирует клеточный иммунитет, нормализует уровень В-лимфоцитов крови, улучшает аппетит и общее состояние, содействует устранению побочных явлений на туберклостатики со стороны желудочно-кишечного тракта. Курс лечения 1 месяц по 10-15 мл 3-4 раза в день. Через 15-20 дней перерыва курс лечения повторяется. Препарат не вызывает вкусовых нарушений, дозируется самим пациентом, принимается за 30 минут до еды, что обеспечивает всасывание в желудочно-кишечном тракте в полном объеме всех его биологически активных компонентом. Областная туберкулезная больница, Томск
( 165) # 18О165
Автор(ы): Карцев А. А., Козловский И. И., Никонов В. П., Галанов В. П., Фролов В. А.
Оригинальное заглавие: Гомеопатическая регуляция последствий стрессового воздействия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.268
Ключевые слова: болезни
Реферат: Наряду с применением адаптогенов различных групп вариантом выбора стресс-корректоров становятся современные гомеопатич. препараты-регуляторы психоэмоциональных и психосоматич. ф-ций. Возможно применение композитных гомеопатич. препаратов, содержащих кроме классич. гомеопатич. средств потенцир. энзимы, нозоды, аллергены, конечные и промежуточные продукты обмена в-в, назначаемые по принципу подобия. При невротич. р-циях с выраженным депрессивным компонентом будут показаны такие препараты, как нервохель, нейро-инъель; при доминировании истерич. проявлений - игнация-гомаккорд, ипсилохель; при нейроэндокринной патологии у мужчин - тестис композитум ампуллен, селениум-гоммакорд; при амнезии, снижении памяти - барийодхель; при психастении и неврастении - валерианахель; при черепно-мозговой травме в ближайший и отдаленный период лечения - траумель С, спигелон. Некоторые из перечисленных препаратов успешно применялись авторами для лечения различных последствий перенесенных эмоционально-стрессовых ситуаций. РФ, Лаб-рия мед. проблем МВД России, Москва
( 166) # 18О166
Автор(ы): Карцев А. А., Козловский И. И., Никонов В. П., Никонова О. В., Миненко И. А.
Оригинальное заглавие: Снижение токсического воздействия при лечении эмоционального стресса
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.268
Ключевые слова: болезни
Реферат: При нормальном реагировании на стресс, даже на уровне ответных психологич. р-ций, происходит мобилизация защитных и иммунных сил, требующая резкого и значит. повышения интенсивности метаболич. процессов, повышается нагрузка на органы утилизации и экскреции. В большинстве случаев осложняющим фактором является экологически неблагоприятная обстановка в местах обитания и трудовой деятельности человека. В данной ситуации лек. нагрузка является вынужденным дополнит. токсич. воздействием на организм. Поскольку гомеопатич. препараты содержат крайне малые кол-ва действующего хим. начала и не обладают присущими фармакол. психотропным средствам, находящимся в широком применении, побочными эффектами, при условии правильного подбора они могут назначаться в течение длит. времени и являться эффективными средствами, антистрессовой профилактики и терапии, не оказывая при этом дополнит. токсич. воздействия на организм человека, находящегося в состоянии хронич. психоэмоционального и физ. стресса. РФ, Лаб-рия мед. проблем МВД России, Москва
( 167) # 18О167П
Автор(ы): Акихико Фудзие, Сигехиро Такасе, Митио Ямасита, Томоко Сато, Сейдзи Хасимото, Масакуни Окухара
Оригинальное заглавие: Вещество WF11243, способ его получения и микроорганизм
Ключевые слова: лекарственные вещества
( 168) # 18О168П
Автор(ы): Хамзин Р. Ш., Гашимова Д. Т., Габидуллин З. Г., Мавзютов А. Р., Булгаков А. К., Магазов Р. Ш., Михайлова Н. А., Грабарь Ю. М., Ишкильдин И. Б.
Оригинальное заглавие: Штамм бактерий Proteus mirabilis - продуцент термолабильного энтеротоксина
Ключевые слова: бактерии
( 169) # 18О169П
Автор(ы): Гашимова Д. Т., Хамзин Р. Ш., Габидуллин З. Г., Мавзютов А. Р., Булгаков А. К., Магазов Р. Ш., Ишкильдин И. Б.
Оригинальное заглавие: Штамм бактерий Morganella morganii - продуцент термолабильного энтеротоксина
Ключевые слова: бактерии
( 170) # 18О170П
Автор(ы): Заикина А. И., Бородулина О. В., Круглова А. А., Мурзаков Б. Г., Привалова М. П., Нижибицкая И. И.
Оригинальное заглавие: Способ получения специфической сальмонеллезной поливалентной Н-сыворотки для ускоренного выявления сальмонелл в пищевых продуктах, кормах, объектах окружающей среды и клиническом материале
Ключевые слова: пищевые продукты; корма; бактерии
Реферат: Патентуется способ получения специфич. сальмонеллезной поливалентной Н-сыворотки для ускоренного выявления сальмонелл в пищевых продуктах, кормах, объектах окружающей среды и клинич. материале, включающий отбор штаммов бактерий рода сальмонелла с широким спектром Н-антигенов и миним. содержанием О-антигенов, изготовление из отобранных штаммов антигенов с последующей гипериммунизацией кроликов-продуцентов и получением целевого продукта. Осуществляют отбор 18 штаммов сальмонелл, содержащих 31 Н-антиген I и II фазы, гипериммунизацию кроликов проводят двумя циклами и получают целевой продукт с титром Н-антител 1:3200 1:12800 при рабочем разведении 1:320
( 171) # 18О171П
Автор(ы): Шевченко А. А., Князев В. П., Неверовский А. И., Шевченко Л. В., Малоголовкина Н. В., Зиновьев В. В., Лавров М. А., Бузун Л. В.
Оригинальное заглавие: Способ изготовления бивалентной вакцины против миксоматоза и вирусной геморрагической болезни кроликов
Ключевые слова: вакцины
Реферат: Патентуется способ изготовления бивалентной вакцины против миксоматоза и вирусной геморрагич. болезни кроликов. Выращивают вакцинный вирус миксоматоза кроликов в культуре клеток куриных фибробластов с активностью не ниже 10{4.0} ИД 50/см{3}, замораживают-оттаивают, смешивают с инактивир. суспензией печени кроликов, зараженной вирулентным вирусом геморрагич. болезни кроликов, в соотношении 1:1, стабилизируют полученную смесь защитной средой при соотношении 10:1, фасуют и лиофилизируют после замораживания при минус 55±5{°} в течение 10±2 ч путем выдерживания материала при т-ре от минус 50±5{°} до 0{°} в течение 31±1 ч и затем от 0{°} до плюс 20±1{°} в течение 6±1 ч при вакууме 10±0,5 Па и досушивают в течение 3±1 ч
( 172) # 18О172П
Автор(ы): Исакова Д. М.
Оригинальное заглавие: Сухой пробиотик для жвачных животных руменолакт
Ключевые слова: ветеринарные препараты
Реферат: Предложен сухой пробиотик для жвачных животных, содержащий сухой конц-т бактерий вида Streptococcus. Дополнительно он содержит сухие конц-ты бактерий Lactobacillus casei МБ ВКПМ В-4486 (L. c.) и Lactobacillus acidophilus var. coccoideus М 86 ВКПМ В-4992 (L. a.), а из вида бактерий Streptococcus содержит сухой конц-т бактерий Streptococcus lactis 3186 К12 ВКПМ В-4989 (S. l.) при следующем соотношении компонентов, мас. ч.: S. l. 0,8-1,2, L. c. 0,8-1,2, L. a. 0,8-1,2
( 173) # 18О173П
Автор(ы): Шараевский Г. Ю., Белый Ю. Н., Барчуков В. Г., Рябиченко В. В., Петренко Е. Р.
Оригинальное заглавие: Способ получения вещества, обладающего антигипоксической, седативной, антикоагулирующей, регенерирующей и делипидемической активностью, из термальных вод
Ключевые слова: воды природные; лекарственные вещества; седативные вещества; антигемостатические вещества
Реферат: Разработан способ получения в-ва, обладающего антигипоксич., седативной, антикоагулирующей, регенерирующей и делипидимич. активностью из термальных вод, включающий фильтрацию азотно-кремневой термальной воды, содержащей альго-бактериальные сообщества, замораживание при 40-50{°}, лиофилизацию под вакуумом при давл. 0,2* 10{-3} мм. в течение 18-24 ч при т-ре конденсации 40-45{°} и выстаивание в течение 24-48 ч при т-ре 4-6{°}
( 174) # 18О174П
Автор(ы): Кэролин Марк Фейнберг, Викс-Леви Луис, Рейлли Патриция Анни
Оригинальное заглавие: Рекомбинантный вирус, способ его получения, способ иммунизации, способ получения протеина, вакцинная композиция, применение рекомбинантного вируса
Ключевые слова: вирусы; вакцины
( 175) # 18О175П
Автор(ы): Киселева Н. Н., Осипова Е. Г., Сокольникова Г. А., Попова Н. А., Мирютова Т. Л.
Оригинальное заглавие: Способ получения вакцины против клещевого энцефалита
Ключевые слова: вакцина
Реферат: Изобретение относится к иммунобиотехнологии и может быть использовано при получении культуральных вакцин против клещевого энцефалита. Способ предусматривает заражение вирусом культуры клеток с последующей его репродукцией и инактивированием, выделением, очисткой и сорбцией на адъюванте вирусного антигена. С целью повышения выхода и степени очищенности вакцины культуру клеток иммобилизуют на коллагеновом микроносителе с диаметром частиц 160-250 мкм и заражают дозой вируса клещевого энцефалита 5-30 LD[50]/кл., а выделение антигена осуществляют седиментац. обработкой при факторе разделения 7000-12000. Для заражения целесообразно использовать диплоидную культуру клеток легкого эмбриона человека или дезагрегир. культуру фибробластов куриных эмбрионов
( 176) # 18О176П
Автор(ы): Вишняков И. Ф., Власов Н. А., Карпов Г. М., Киселев А. В., Куриннов В. В., Новиков Б. В., Черятников Л. Л.
Оригинальное заглавие: Донор для получения специфических сывороток и сывороточных препаратов для иммунопрофилактики и иммунотерапии чумы плотоядных
Ключевые слова: ветеринарные препараты
Реферат: Патентуется применение свиней в кач-ве донора для получения специфич. сывороток и сывороточных препаратов для иммунопрофилактики и иммунотерапии чумы плотоядных
( 177) # 18О177П
Автор(ы): Чернов В. А.
Оригинальное заглавие: Средство, обладающее иммуностимулирующей активностью, способ его получения
Ключевые слова: иммуностимуляторы
Реферат: Изобретение может быть использовано в медицине, ветеринарии, а точнее в области клинич. иммунологии, иммунофармакологии, интенсивной терапии. С целью быстрой и эффективной стимуляции иммунитета при комбинир. поражениях иммуной системы применяют пептидсодержащую фракцию экстракта селезенки млекопитающих с мол. м. 10000-140000 дальтон. Полученный по изобретению иммуностимулятор дает четко выраженный и быстрый иммуностимулирующий эффект
( 178) # 18О178П
Автор(ы): Скворцов И. А., Карякин А. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения координаторных нарушений
Ключевые слова: болезни
Реферат: Разработан способ лечения координаторных нарушений путем введения гидролизатного препарата головного мозга. Используют ферментный гидролизатный препарат, приготовленный из изолир. мозжечково-стволового отдела головного мозга крупного рогатого скота, введение осуществляют в склеромерные паравентебральные зоны, соотв-щие шейным и верхним грудным сегментам, и/или околоневральные зоны подъязычного нерва и магистральных стволовых нервов верхних и нижних конечностей - локтевого, серединного, лучевого, бедренного, седалищного, большеберцового и глубокого малоберцового, и/или в околоневральные зоны черепно-мозговых нервов - тройничного, лицевого и добавочного, при этом вводят препарат микродозой при суммарной дозе 1-2 мл за сеанс, а полный курс лечения составляет 3-6 сеансов обкалываний через день
( 179) # 18О179П
Автор(ы): Талакин Ю. Н., Ельский В. Н., Иваницкая Н. Ф., Сергеева Л. А.
Оригинальное заглавие: Способ определения активности кортикотропин-рилизинг фактора экспериментальных животных
Ключевые слова: ветеринария
Реферат: Патентуется способ определения активности кортикотропин-рилизинг фактора экспериментальных животных, включающий получение экстрактов гипоталямуса опытного и контрольного животного. Предварительно разносят в две пробирки гомогенаты гопофиза интактного животного, вносят в одну пробирку экстракт гипоталямуса контрольного животного, в другую - экстракт гипофиза опытного животного, инкубируют пробы в 1-2 мл физиологич. р-ра в течение 10-12 мин, экстрагируют АКТГ из инкубатов и определяют его содержание радиоиммунологически, рассчитывают содержание АКТГ на вес инкубируемого гипофиза, а активность кортикотропин-рилизинг фактора оценивают по разнице между значениями АКТГ в первой и второй пробирками
( 180) # 18О180
Автор(ы): Щербак А. В.
Оригинальное заглавие: К вопросу о классификации современных препаратов инсулина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.244
Ключевые слова: инсулин
Реферат: Разнообразие современных препаратов инсулина обусловлено технологич. особенностями их получения. Это создает предпосылки для их нерационального применения, а зачастую приводит к ряду негативных р-ций. Предпринята попытка создания банка данных современных препаратов инсулина, среди к-рых целесообразно выделить следующие группы: 1) по длительности действия (короткие, пролонгир.); 2) по степени очистки (монопиковые, многокомпонентные); 3) по видовой специфичности (человеческие, свиные, крупного рогатого скота, смешанные); 4) по конц-ии (обычные, конц.); 5) по добавляемым пролонгаторам (протамин, аминохинкарбамид, сурфен); 6) по величине рН (обычные - нейтральный, кислый; специальные - смесь инсулина с глицерином для имплантируемых насосов); 7) по лек. формам (р-р, суспензия, липосомы, капли, свечи); 8) по контаминантам и консервантам (метилпарабен, фенол, крезол); 9) по происхождению (обычные, аналоги - лайс-про); 10) по составу (простые смеси). Четкая классификация современных препаратов инсулина с учетом большинства клинико-фармакологич. и технологич. параметров помогает практич. врачу ориентироваться в них, создает предпосылки их рационального использования. Украина, Национальный мед. ун-т им. А. А. Богомольца, Киев
( 181) # 18О181
Автор(ы): Amiji M., Shah E., Boroujerdi M.
Заглавие: Фотофизическая характеристика денатурирования и агрегации инсулина на гидрофобных поверхностях
Оригинальное заглавие: Photophysical characterization of insulin denaturation and aggregation at hydrophobic interfaces
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 14, 1995, т.21, стр.1661-1669
Ключевые слова: инсулин
Реферат: Проведено изучение методом флуоресценции молекулярного механизма денатурирования инсулина и его агрегации на гидрофобных ПВ. Подтверждена выдвинутая ранее гипотеза, что агрегация и осаждение инсулина на гидрофобных ПВ инициируется адсорбцией и денатурированием, индуцир. поверхностью
( 182) # 18О182П
Автор(ы): Фигурнов В. А.
Оригинальное заглавие: Способ предварительной обработки опухолевой ткани для получения антигена раковой опухоли
Ключевые слова: антигены
Реферат: Патентуется способ предварит. обработки опухолевой ткани для получения антигена раковой опухоли путем замораживания ткани опухоли, измельчения, высушивания с последующей экстракцией водно-солевым р-ром. Ткань измельчают на кусочки от 2 до 4 мм, затем высушивают при т-ре 35-40{°} в течение 32-48 ч, а экстракцию проводят дистиллир. водой, охлажденной до 5-7{°} в присутствии мертиолята в разведении 1:10000
( 183) # 18О183П
Автор(ы): Labroo Virender, Busby Sharon J.
Заглавие: Трансглутаминазные поперечносвязанные полипептиды и методы получения родственных соединений
Оригинальное заглавие: Transglutaminase cross-linkable polypeptides and methods relating thereto
Ключевые слова: лекарственные вещества; зубоврачебные материалы; полипептиды
Реферат: Патентуются полипептиды, содержащие 13-120 аминок-т, в т. ч. фрагмент ф-лы X-X{1}-X{2} (X=Thr-Ile-Gly-Glu-Gly-Gln; X{1}=связь, фрагмент с 1-7 аминок-тами; X{2}=Xaa-Lys-Xaa-Ala-Gly-Asp-Val; все аминок-ты L-конфигурации), поперечно связанные с помощью трансглутаминазы, применяемые в кач-ве добавки в пломбировочных материалах и в составах для заживления ран
( 184) # 18О184П
Автор(ы): Matsuno Seiki, Sasaki Iwao, Ohneda Akira, Sasaki Kazuyuki, Natori Yohei, Nagasaki Tomohisa
Заглавие: Терапевтический препарат при заболеваниях желудочнокишечного тракта
Оригинальное заглавие: Therapeutic agent for digestive tract diseases
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ увеличения массы слизистой оболочки кишечника с помощью введения больному эффективного кол-ва человеческого или др. глицентина. Приведены последовательности аминок-т глицентинов
( 185) # 18О185П
Автор(ы): Изотов М. В., Спиридонова С. М., Харламова С. Б., Бенедиктова С. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения алкогольного абстинентного синдрома
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ лечения алкогольного абстинентного синдрома путем введения ферментного препарата, к-рым является цитохром С
( 186) # 18О186П
Автор(ы): Конопкин Н. И., Дьячков М. Я.
Оригинальное заглавие: Способ лечения хронических нарушений кровообращения
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ лечения хронич. нарушений кровообращения, заключающийся в том, что в организм больного облитерирующим заболеванием вводят внутривенно кровь в кол-ве 100 мл от донора, являющегося носителем аналогичного заболевания, путем забора ее из вены с соблюдением известных стандартных условий
( 187) # 18О187П
Автор(ы): Бобров В. А., Мхитарян Л. С., Купновицкая И. Г., Соловьян А. Н.
Оригинальное заглавие: Способ определения индивидуальной чувствительности к антиаритмическим препаратам у больных аритмиями
Ключевые слова: антиаритмические вещества; кровь анализ
Реферат: Патентуется способ определения индивидуальной чувствительности к антиаритмич. препаратам у больных аритмиями, включающий биохим. исследование крови. У больного определяют активность Ca{2+}-АТФ-азы мембран эритроцитов и чувствительность к антиаритмич. препаратам считают сохраненной при ее величине 0,31 мкмоль Фн/мин/мг белка и выше
( 188) # 18О188П
Автор(ы): Петров В. К., Воронков И. Ф., Пустовалов А. П.
Оригинальное заглавие: Способ увеличения срока хранения донорской крови
Ключевые слова: кровь
( 189) # 18О189П
Автор(ы): Анташев А. В., Шкурко В. И.
Оригинальное заглавие: Способ получения реагента для определения гемолитической активности первого компонента комплемента в сыворотке крови человека и животных
Ключевые слова: кровь; реактивы
Реферат: Цель изобретения - повышение специфичности за счет получения реагента полностью лишенного активности компонента системы комплемента, при смешивании к-рого с эритроцитами, сенсибилизир. гемолизинами, р-ции разрушения клеток не возникает. Однако при добавлении к смеси нативной (испытуемой) сыворотки человека и животных, содержащей некоторое кол-во Cl, комплементарный лизис происходит и скорость его пропорциональна содержанию в тестируемой сыворотке первого компонента комплемента. В кач-ве реагента используется сыворотка крови, из к-рой удаляется первый компонент комплемента путем добавления к ней полиэтиленгликоля массой 6 кД в конц-ии 4,1-4,3%, и после удаления осадка супернатант разбавляется вдвое 4,1-4,3% - водным р-ром полиэтиленгликоля той же массы и подкисляется до pH 5,5. При этом в осадок переходит вся остаточная активность Cl. После удаления осадка центрифугированием полученный реагент подщелачивается до pH 6,5
( 190) # 18О190П
Автор(ы): Gruber Werner, Woog Heinrich
Заглавие: Готовые растворы азосемида для инъекций
Оригинальное заглавие: Spritzfertige Azosemid-Injektionslosungen
Ключевые слова: диуретические вещества; лекарственные формы
Реферат: Предлагаются инъекц. р-ры азосемида или его солей, применяемые в кач-ве диуретиков. Пример. Смешивают 80 л воды для инъекций и 10 л пропиленгликоля, добавляют 650 г N-метилглюкозамина при 40-50{°}. Затем при перемешивании добавляют 1 кг азосемида (40-50{°}) и доливают воду для инъекций до общего объема 100 л, pH 8,8-9,0. Р-р стерилизуют фильтрацией через мембранный фильтр 0,2 мкм и расфасовывают в ампулы. Заполненные и запаянные ампулы стерилизуют в автоклаве при 121{°} в течение 20 мин. Срок хранения не менее 3 лет
( 191) # 18О191П
Автор(ы): Добротворский А. Е., Белоконь Ю. Н., Кравчук И. Я.
Оригинальное заглавие: Растворимая газообразующая композиция, содержащая ацетилсалициловую кислоту, и способ ее получения
( 192) # 18О192П
Автор(ы): Bemard Jean, Legeay Gilbert
Заглавие: Офтальмологический препарат
Оригинальное заглавие: Produit ophtalmologique
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложен материал для изготовления моно- и бипроточных дренажей, применяемых в офтальмологич. практике, к-рый отличается высокой гидрофильностью, хорошими механич. х-ками (гибкостью и прочностью) и резистентностью к окружающей среде. Основой материала служит силикон, обработанный электрич. плазмой окислит. типа, покрытый оболочкой из ПВП, наносимой методом макания. Отмечается, что кроме ПВП, оболочка м. б. выполнена из ПВП, ПВС, ПАА, пр-ных целлюлозы и др. водор-римых полимеров
( 193) # 18О193П
Автор(ы): Nigam Alok
Заглавие: Биорасщепляющиеся офтальмологические препараты
Оригинальное заглавие: Bio-erodible ophthalmic shield
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ лечения синдрома "сухого глаза" и различных травматич. повреждений глаз. Предусматривается использование биорасщепляющихся препаратов, содерж. рассчитанные кол-ва желатина, гликозаминогликанов, напр., хондроитинсульфата, дерматансульфата, гламуроновой к-ты, и КМЦ, а также необходимые вспомогат. средства. В кач-ве активных ингредиентов в препараты вводят различные антибиотики, стероидные гормоны, алкалоиды, факторы роста и др.
( 194) # 18О194П
Автор(ы): Field Paul Frederick
Заглавие: Жидкие лекарственные формы, содержащие KHCO[3] и альгинат натрия
Оригинальное заглавие: A pharmaceutical liquid comprising potassium bicarbonate and sodium alginate
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Предложен эффективный способ лечения гастритов, диспепсии, язвенной болезни и др. заболеваний пищеварит. тракта с помощью вязк. лек. форм пролонгир. действия, содерж. рассчитанные кол-ва KHCO[3], альгината Na и солей Ca или Al, а также необходимые вспомогат. средства. Пример (г): альгината Na 100, KHCO[3] 20, CaCO[3] 20, карбопола 974Р 1, NaOH 0,3, этил-п-гидроксибензоата 2, бутил-п-гидроксибензоата Na 0,2, сахарина Na 2, отдушки 2, воды - до 1 л
( 195) # 18О195П
Автор(ы): Beyerle Douglas S., McNally Gerard P.
Заглавие: Водный антацидный препарат на основе карбоната кальция и солей магния
Оригинальное заглавие: Aqueous antacids with calcium carbonate and magnesium salt
Ключевые слова: антацидные вещества; кальций карбонат; магний соединения
Реферат: Патентуется водн. суспензия с pH 8-8,3 для перорального применения, обладающая антацидными и противоязвенными св-вами, отличающаяся стабильной вязкостью, седиментацией, способностью нейтрализовывать к-ту и хорошо редиспергирующаяся при взбалтывании. Препарат содерж. 5-15% CaCO[3] и 2-8% соли Mg (карбонат и/или трисиликат Mg). Для получения препарата с вязкостью 1000-3000 сПз в его состав вводят загуститель (ксантановая смола, метил-Ц, КМЦ-Na, и т. д.), 0,5-20% смачивающего агента, напр., глицерина, 0,2-2% карбоновой к-ты для создания необходимого pH, а также консерванты (метилпарабен, бутилпарабен, пропилпарабен), отдушки и подслащивающие в-ва. Отмечается, что для получения препарата с низким значением pH имеет значение порядок смешения компонентов. Пример состава препарата с pH 7,6-8,5 (в %): деионизир. воды 53,6-66,04: сорбита 5-30; глицерина 0,5-20; ксантановой камеди 0,1-1; симетикона 0,5-10; CaCO[3] 1,5-20; MgCO[3] 1-20; винно-каменной к-ты 0,2-2; бутилпарабена 0,02; пропилпарабена 0,03; жидк. отдушки 0,3-1; воды до 100. В процессе получения сначала смешивают в течение 10 мин. сорбит и воду, добавляют симетикон и снова перемешивают 10 мин., вводят CaCO[3] и MgCO[3], каждый раз перемешивая по 15 мин., затем отдельно смешивают ксантановую смолу и глицерин при перемешивании в течение 15 мин. и вводят эту смесь в основной продукт, после чего перемешивают еще 20 мин. Отдельно смешивают парабен с отдушкой, перемешивают до р-рения, вводят полученный р-р в основной продукт и перемешивают 30 мин. При необходимости добавляют воды до 100 мл и продолжают перемешивание до полной гомогенизации, после чего суспензию пастеризуют при 70{°} в течение 2-60 мин
( 196) # 18О196
Автор(ы): Запруднов А. М., Уздеников А. А.
Оригинальное заглавие: Лекарственные средства, отпускаемые без рецепта в детской гастроэнтерологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Болезни органов пищеварения, занимающие одно из первых мест в структуре общей заболеваемости у детей, требуют комплексной терапии, включая ЛС, среди к-рых ОТС используются не только в стационаре, но также на догоспитальном этапе. С целью восстановления нарушенных ф-ций пищеварит. тракта в последнее время все шире применяются магнийсодержащие средства, так как помимо антацидного действия они способствуют улучшению ф-ции кишечника и желчевыводящих путей. По данным авторов, такие препараты как "Милк оф магнезия" и "Эндрюс ливер солт" (фирма "СмитКляйн Бичам", Великобритания) по сравнению с препаратами алюминия в среднем на 2-3 дня раньше купируют болевой и диспепсич. синдромы, сокращение размеров печени наступает быстрее на 3-4 дня. На фоне применения препаратов магния также происходит снижение протеолитич. активности условнопатогенной микрофлоры желудка, что свидетельствует о восстановлении микробиоценоза, часто измененного у детей с гастроэнтерологич. патологией. РФ, Российский гос. мед. ун-т, Москва
( 197) # 18О197П
Автор(ы): Navarro Roger, Delaunois Mariene
Заглавие: Препараты для волос на основе миноксидила
Оригинальное заглавие: Composition capillaire a base de minoxidil
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Предложены препараты для стимуляции роста кератиноцитов и стимулирования роста волос. Препараты содержат 0,1-3% миноксидила, 0,1-3% циклодекстрина, вспомогат. средства и воду. Пример (г): миноксидила 2, бета-циклодекстрина 1, спирта 42,3, пропиленгликоля 5, воды - до 100
( 198) # 18О198П
Автор(ы): Evenstad Kenneth L., O'Neill Victoria A., Gorham Thomas K.
Заглавие: Ректальные препараты, подавляющие эпилептические припадки
Оригинальное заглавие: Rectally-administered, epileptic-seizureinhibiting composition
Ключевые слова: противоэпилептические вещества
Реферат: Патентуются препараты для введения с помощью шприцеподобного аппликатора в прямую кишку с целью предупреждения эпилептич. припадков. Препараты содержат 0,1-2,5% активных ингредиентов - этиниламинов, бензодиазепинов, барбитуратов, гидантоинов, амидов янтарной к-ты и др., а также 1-10% загустителей (пр-ные Ц, ксантановая смола, виниловые полимеры и др.), бур. в-в, создающих pH 6,2-7,2, р-рителей, консервантов и др. вспомогат. в-в, распределенных в суппозиторной основе. Пример. Смесь 10,6 кг пропиленгликоля, 2,65 кг спирта и 0,398 кг бензилового спирта гомогенизируют (730 об./мин., 25{°}), добавляют 0,305 кг бензойной к-ты (зернение 20 меш), перемешивают 10 мин., вводят 0,128 кг диазепама и 1,113 кг метил-Ц, смесь разбавляют р-ром 1,02 кг бензоата Na в 10,286 кг воды, перемешивают 50 мин (1640 об./мин) и используют для введения в прямую кишку
( 199) # 18О199
Автор(ы): Krsteska Ljljana, Sejfulan Susan M.
Заглавие: Повышение растворимости и маскировка неприятного вкуса парацетамола в пероральных лекарственных препаратах
Оригинальное заглавие: Increasing solubility and masking the unpleasant taste of paracetamol in oral pharmaceutical formulation
Язык: Англ.
Источник: Acta pharm. 4, 1996, т.46, стр.329-332
Ключевые слова: жаропонижающие вещества; анальгезирующие вещества
Реферат: Для повышения р-римости парацетамола, назначаемого в кач-ве жаропонижающего и болеутоляющего средства в пероральных лек. формах, предложено использовать комбинацию рассчитанных кол-в глицерина, ПЭГ-400, пропиленгликоля и спирта в цитратном буфере. Для маскировки горького вкуса парацетамола в препараты вводят апельсиновую эссенцию, фруктозу и Na-соль сахарина. Югославия, Research and Development Dep. ALKALOID AD Skopje, Macedonia
( 200) # 18О200П
Автор(ы): Novotny Lubomir
Заглавие: Средство для отвыкания от курения
Оригинальное заглавие: Prostredek k odvykani koureni
Ключевые слова: лекарственные вещества; серебро соединения
Реферат: Патентуется способствующий отвыканию от курения препарат на основе солей Ag. Препарат содержит 4-6 г ионов Ag (в форме AgNO[3] и/или Ag[2]SO[4]) в 1 л фармацевтически приемлемого полярного р-рителя (напр., деминерализ. вода и/или пропантриол)
( 201) # 18О201П
Автор(ы): Рейзин А. Б., Садоян В. А.
Оригинальное заглавие: Средство "антиник" для облегчения отвыкания от табакокурения и лечения хронических бронхолегочных заболеваний курильщиков
Ключевые слова: болезни; лекарственные вещества
( 202) # 18О202П
Автор(ы): Wachter Rolf, Maurer Karl-Heinz, Tesmann Holger
Заглавие: Дезодорирующие составы
Оригинальное заглавие: Deodorierende Zubereitung
Ключевые слова: дезодорирующие вещества
Реферат: В качестве дезодорирующих компонентов парфюмерных дезодорантов, подавляющих действие эстераз в водно-спиртовой среде, предлагаются эфиры ф-лы ROOC(CH[2])[ n]COOR{1} ( I, R=алкил C[1]-C[20], R{1}=H или алкил C[1]-C[20], n=1-8), к-рые используют в водн., водн.-спирт. или безводн. составах в кол-ве 0,5-10 вес.%. Приведены примеры различных составов на основе I
( 203) # 18О203П
Автор(ы): Wachter Rolf, Maurer Karl-Heinz
Заглавие: Дезодорирующие составы
Оригинальное заглавие: Deodorierende Zubereitung
Ключевые слова: дезодорирующие вещества
Реферат: Предлагается использование р-римых в жирах частично этерифицир. оксикарбоновых к-т, к-рые получают р-цией многоосновных равным образом ацетилир. оксикарбоновых к-т с 3-6 атомами C с жирными к-тами или спиртами C[12]-C[30], либо с эфирами жирных к-т, где к-та C[12]-C[22] и спирт C[1]-C[4] или полиол с 2-6 атомами C и 2-6 OH-группами, в кач-ве дезодорирующих компонентов парфюмерных дезодорантов, в частности, обладающих также противомикробным действием. Предлагаются лимонная или винная к-ты, этерифицир. токоферолом в мол. соотношении 1:1-2. Приведены примеры водно-спиртовых р-ров дезодорирующих составов
( 204) # 18О204П
Автор(ы): Somiyal Gabor
Заглавие: Способ получения косметических и гигиенических препаратов для обработки кожи
Оригинальное заглавие: Preparations cosmetiques et hygleniques pour prevenir et traiter des maladies de la peau alnsi qu'un procede pour les preparer
Ключевые слова: дерматологические вещества; косметические препараты; вода тяжелая
Реферат: Предложены кремы, лосьоны, маски, шампуни и др. косметич. или гигиенич. препараты для замедления процессов старения кожи, лечения псориаза, герпетич. поражений и т. п. Препараты содержат в кач-ве активного ингредиента рассчитанные кол-ва тяжелой воды, а также различные вспомогат. средства. Крем содержит (г): глицерина 3, консерванта 0,8, карбонола-934 0,25, эмульгатора 2,7, растит. экстрактов 0,5, смеси цетилового и стеарилового спиртов 2, комплекса витаминов 5, отдушки 0,2, вазелина 3, тяжелой воды 67,55
( 205) # 18О205П
Автор(ы): Greff Daniel
Заглавие: Новые косметические препараты, содержащие простые полиолы
Оригинальное заглавие: Nouvelles compositions cosmetiques contenant des polyols simples
Ключевые слова: косметические препараты; полиолы
Реферат: Предложены косметич. препараты, содерж. полиолы (ксилит, лактитол, арабинол, адонитол и ксилулозу), к-рые индивидуально или в комбинации с др. ингредиентами применяют для регулирования микрофлоры кожи с целью уничтожения патогенной микрофлоры. Конц-ия полиолов варьируется между 0,01% и 30% и преимущественно составляет 0,5%-10%
( 206) # 18О206П
Автор(ы): Simmons Mason S.
Заглавие: Безводные лосьоны после бритья
Оригинальное заглавие: Anhydrous after shave lotions
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуются не раздражающие кожу безводн. лосьоны, используемые после бритья. В их состав вводят рассчитанные кол-ва низших спиртов, отдушек (фенолы, эфирные масла, альдегиды, кетоны, эфиры) и жидк. силиконы с низкой вязкостью, а также смягчающие, увлажняющие средства, витамины, солнцезащитные в-ва, антибиотики, гормоны и др. активные ингредиенты
( 207) # 18О207П
Автор(ы): Nakamichi Konichi, Izumi Shogo, Yasuura Hiroyuki
Заглавие: Способ получения твердых дисперсий
Оригинальное заглавие: Method of manufacturing solid dispersion
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется усовершенствованный способ получения тв. дисперсий лек. ингредиента в полимерном носителе с использованием экструдера нового типа. Способ предусматривает смешивание рассчитанных кол-в активных ингредиентов - противовоспалит., противоязвенных, коронарорасширяющих, антибиотич., противосудорожных, диуретич. и др., с природными или синт. полимерами (пр-ные Ц, акриловой к-ты, ПВП, ПВС, альгинаты, лецитины и др.) с послед. экструдированием смеси. Пример. К 500 г индометацина и 2500 г фталата гидроксипропилметил-Ц добавляют водн. р-р триэтилцитрата и смесь экструдируют через сопло диам. 4 мм до получения тв. дисперсии
( 208) # 18О208П
Автор(ы): Katayama Masahide, Yamashita Harushige, Okada Taizo, Morioka Shigeo
Заглавие: Водная суспензия сукралфата
Оригинальное заглавие: Aqueous suspension of sucralfate
Ключевые слова: антацидные вещества; лекарственные формы
Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении водн. суспензии сукралфата, применяемые в кач-ве антацидного средства. Препараты содержат крахмал или его пр-ные и др. полисахариды, а также необходимые вспомогат. средства. Пример (г): сукралфата 1,5, алюмометасиликата Mg 1,5, кукурузного крахмала 0,5, гидроксипропилкрахмала 3, сахарозы 10, бензоата Na 0,05, ацетата Na 0,01, спирта 1, отдушки необходимое кол-во, воды - до 100
( 209) # 18О209П
Автор(ы): Meadows David L.
Заглавие: Неводные фторированные суспензии
Оригинальное заглавие: Nonaqueous fluorinated drug delivery vehicle suspensions
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуются устойчивые при хранении, биодоступные суспензии, применяемые для диагностики и лечения различных заболеваний. Препараты содержат различные бактерицидные, антигистаминные, противовоспалит., иммуномодулирующие и др. лек. средства, распределенные в неводных р-рителях - перфторуглеродах или фторированных силиконах. Пример. ПОДОБН10-30% активного ингредиента (напр., дипивефрина) смешивают с ац., MeCN, ДМФА или ЭА, добавляют СПЛ полиметилвинилового эфира и малеинового ангидрида, р-ритель медленно отгоняют при <60{°} до образования полимерной ПЛ вокруг лек. в-ва
( 210) # 18О210П
Автор(ы): Rafalski Lucjan, Wasek Zenon, Piotrowski Jacek
Заглавие: Эмульсия для ухода за кожей детей, особенно новорожденных
Оригинальное заглавие: Emulsja do pielegnacji skory, zwlaszcza niemowlat i dzieci
Ключевые слова: лекарственные препараты; лекарственные формы
Реферат: Патентуется эмульсия для ухода за кожей детей, особенно новорожденных. В состав эмульсии входит (в %): смеси насыщ. спиртов C[16]-C[18] 2-10; смеси эфиров полиоксиэтиленгликоля и жирных к-т 1-9; р-ра дегидрир. жирных к-т из группы витамина F в льняном масле 1-9; лимонной к-ты 0,01; 2-бром-2-нитропропан-1,2-диола 0,02 и деминерализованной воды - остальное
( 211) # 18О211П
Автор(ы): Suzuki Takashi
Заглавие: Эмульсионные наружные препараты, содержащие диклофенак натрия
Оригинальное заглавие: Emulsified external treatment composition containing diclofenac sodium
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; жирные кислоты; лекарственные формы
Реферат: Патентуются эмульсионные противовоспалит. лосьоны, мази, кремы и др. препараты, содерж. в кач-ве активного ингредиента диклофенак Na, а также жирные к-ты и диалкилкарбоновые к-ты. Лосьон содержит (%): диклофенака Na 1, олеиновой к-ты 2, диизопропиладипата 2, октилдецилоктилтриглицерида 4, глицерина 5, бутиленгликоля 7, полиоксиэтиленотвержденного касторового масла 1,5, консерванта необходимое кол-во, карбоксивинилового полимера 0,2, KOH*0,14, воды - до 100
( 212) # 18О212П
Автор(ы): Marion Gatherine, Louvet Nathalie, Lukassen Liliane
Заглавие: Молокоподобные очищающие эмульсии типа "масло-вода"
Оригинальное заглавие: Emulsion nettoyante hulle-dans-eau ayant l'aspect d'un lait
Ключевые слова: эмульсия
Реферат: Предложены эмульсии типа "масло-вода", применяемые в дерматологии и косметике в кач-ве очищающих средств, напр., для снятия макияжа. В состав эмульсий входят растит., животные и минер. масла, жирные спирты или эфиры, консерванты, антиоксиданты, красители, отдушки и др. вспомогат. средства. В кач-ве акт. ингредиентов препараты содержат белковые гидролизаты, витамины, аминок-ты, керамиды и т. п. Пример рецептуры молочка для снятия макияжа (%): миндального масла 7, вазелинового масла 13, СПЛ акриловой к-ты 0,1, NaOH 0,03, глицерина 3, розовой воды 3, консервантов 0,35, воды - до 100
( 213) # 18О213П
Автор(ы): Purewal Tarlochan S., Greenleaf David J.
Заглавие: Лечебные аэрозоли
Оригинальное заглавие: Medicinal aerosol formulations
Ключевые слова: лекарственные препараты; лекарственные формы
Реферат: Патентуются аэрозоли для введения в легкие, носовые ходы или для обработки кожи. Препараты содержат рассчитанные кол-ва лек. в-в (противовоспалит., болеутоляющие, коронарорасширяющие и др.), ПАВ (растит. масла, напр., соевое, оливковое, кукурузное, хлопковое, твины, спаны) и пропелленты. Пример (г): сальбутамола 0,01; спана 85 0,012; пентана 1,24; 1,1,1,2-тетрафторэтана 3,72
( 214) # 18О214П
Автор(ы): Нис Бертольд
Оригинальное заглавие: Способ получения водных растворов и гелей хитозана (варианты), солеобразные эддитивные соединения хитозана
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
( 215) # 18О215П
Автор(ы): Дидье Кандо, Паскаль Симон
Оригинальное заглавие: Гелеобразная композиция для использования в области косметики и дерматологии
Ключевые слова: дерматологические вещества; косметические препараты
( 216) # 18О216П
Автор(ы): Adam Milan
Заглавие: Препарат на основе коллагена
Оригинальное заглавие: Kompozitni material na bazi kolagenu
Ключевые слова: противобактериальные вещества; лекарственные вещества; коллаген
Реферат: Патентуется обладающий противобактериальным действием и способствующий регенерации костной ткани препарат на основе коллагенового геля. В состав препарата входит: 2-20% коллагена; 0,1 LD[50]-1 LD[50] на 1 лек. дозу антибиотика перфлоксацин; 0,1-10 мг стимулирующего рост тканей пептида (Gly-His-Lys)[2]Cu*2H[2]O*2NaCl*1,8 AcOH на 1 г коллагена; 1-10 мг гиперсульфир. глюкозаминогликата (ингибитор протеаз) на 1 г коллагена и 0,05-0,5 М AcOH в кач-ве растворителя
( 217) # 18О217П
Автор(ы): Ghyczy Miklos, Nissen-Zonfal Brigitte, Hager Jorg-Christian
Заглавие: Фармацевтический и/или косметический состав
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung
Ключевые слова: лекарственные препараты; косметические препараты; фосфолипиды
Реферат: Предлагается фармац. и/или косметич. состав на основе фосфолипидсодержащей системы (напр., содержащий 70-100% 1,2-диацилглицеро-3-фосфатидилхолина), в к-рый вводят кроме загустителя до 15 вес.% воды и 5-50 вес.% орг. р-рителя (напр., сп., пропанол и/или пропиленгликоль). Кроме того, фосфолипидная часть включает до 60 вес.% ациллинолевой к-ты. Приведены примеры составов
( 218) # 18О218П
Автор(ы): Anson Janice
Заглавие: Ароматизирующий гель
Оригинальное заглавие: Gel fragrance composition
Ключевые слова: дезодорирующие вещества; гели
Реферат: Патентуется дезодорирующий гелевый препарат для освежения воздуха в помещении, отличающийся достаточной ригидностью и отсутствием текучести, что позволяет без ввода дополнит. компонентов формовать его в виде палочек. В состав препарата входит 88-98,4% ароматич. в-ва или смеси таких в-в и 1,6-12% гелеобразующего компонента, напр., дибензилиденсорбита ( I). Патентуется также способ получения этого дезодоранта, предполагающий нагревание компонентов. Отмечается, что в том случае, когда наблюдается слабое выделение дезодорирующего компонента при 20{°}, препарат помещают вблизи нагреват. приборов, обеспечивающих нагревание до 40-60{°}. Пример. Ароматизирующее в-во марки LN 49525 англ. фирмы Bush Boake Allen Ltd. (98% от рецептуры) нагревают до 80{°}, добавляют 2% I, что вызывает снижение т-ры до 8-12{°}. Повторно нагревают р-ционную массу до 78-80{°} и получают светлый гель
( 219) # 18О219П
Автор(ы): Pena Lorraine E.
Заглавие: Миноксидилсодержащий однофазный гель и способ его приготовления
Оригинальное заглавие: Minoksidiilia sisaltava 1-faasigeelikoostumus ja menetelma sen valmistamiseksi
Ключевые слова: гипотензивные вещества; лекарственные формы
Реферат: Патентуются гелевые лек. препараты для наружного применения, к-рые, в частности, могут применяться для понижения кровяного давл. Препараты содержат (в масс. %): карбомер 0,25-1,5, миноксидил 0,001-3, гликоль 0,01-30, сп. или i-PrOH 20-40, амин 0,25-1,5, воду - до 100. В кач-ве карбомера применяется карбопол-934P, в кач-ве гликоля - пропиленгликоль, в кач-ве амина - i-Pr[2]NH. Приведены примеры приготовления препаратов с различным содержанием миноксидила
( 220) # 18О220П
Автор(ы): Reinmuller Johannes
Заглавие: Лекарственный препарат для заживления ран, рубцов и келоидных образований
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische Zusammensetzung zur Wund-, Narben- und Keloidbehandlung
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Предлагаются лек. препараты для заживления внутр. ран, рубцов и келоидных образований. Препараты содержат глюкозамингликан и обычные вспомогат. в-ва. Пример состава гелей для инъекций (в г): гиалуроновая к-та ("Гилагель" компании Fa. Biomatrix, США) 0,004, ХГ лидокаина 0,002, вода - до 1,0 г; pH 7,00±0,1. Гель готовят при кратковременном нагревании в инертной атмосфере, хранят в запаянных ампулах в темноте
( 221) # 18О221П
Автор(ы): Лихарев В. А., Перов Ю. Ф.
Оригинальное заглавие: Способ получения биологически активированных мазей и кремов медицинского и косметологического назначения
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Изобретение относится к медицине и может быть использовано в клинич. и поликлинич. условиях для повышения биол. активности мазей и кремов мед. и косметологич. назначения, используемых для ускорения заживления ран после ожогов, обморожений, язв различной этиологии и т. п. Сущность изобретения заключается в активировании мазей и кремов путем их облучения физ. немодулир. полем, к-рое создают с помощью заполненного диэлектриком коаксиального конденсатора, обкладки к-рого соединены с источником постоянного напряжения в пределах 1-1000 В, а ортогонально к электрич. полю располагают источник магнитного поля с индукцией 0,002-0,2 Тл. Облучение осуществляют в течение 0,5-60 мин на расстоянии 10-100 см
( 222) # 18О222П
Автор(ы): Резников А. С., Скальский С. В., Зубкова Л. Н., Новиков А. И., Охлопков В. А.
Оригинальное заглавие: Антимастопатийная мазь "мамматон"
Ключевые слова: лекарственные формы; лекарственные вещества
( 223) # 18О223П
Автор(ы): DeLuca Hector F., Smith Connie
Заглавие: Способы применения производных витамина D при дефектах кожи
Оригинальное заглавие: Methods using vitamin D compounds for improvement of skin conditions
Ключевые слова: дерматологические вещества; витамины
Реферат: Патентуется способ разглаживания морщин, увлажнения кожи, подавления секреции сальных желез, лечения экземы, псориаза и др. заболеваний кожи. Предусматривается применение кремов, мазей, примочек и др. наружных, пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов рассчитанные кол-ва пр-ных витамина D общ. ф-лы ( I, где R=H, Me, Et или Pr, а X и Y=H, ацил или гидроксизащитная группа, к-рые эффективны в суточных дозах 0,1-25 мкг)
( 224) # 18О224П
Автор(ы): Bru Nicole Francoise, Cordolianl Jean-Francois Simon, Poly Pierre-Andre, Drouin Jehan-Yves Pierre
Заглавие: Новый лекарственный препарат в виде порошка, содержащего в качестве активных ингредиентов ацетилсалициловую кислоту и метоклопрамид
Оригинальное заглавие: Nouvelle composition pharmaceutique destinee a la preparation d'une poudre stable contenant, a titre d'ingredient actif, une association d'acide acetylsalicylique et de metoclopramide
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложен новый лек. препарат в форме порошка для лечения мигрени, содержащий в кач-ве акт. ингредиента ассоциат ацетилсалициловой к-ты и метоклопрамида, а также гидрофильный полимер в кол-ве, достаточном для стабилизации метоклопрамида. Представлены колич. соотношения ингредиентов, входящих в препарат для получения стабильного возможно шипучего порошка. Пример состава в частях: карбосалат кальция (рассчитанного на ацетилсалициловую к-ту) 900, ХГ метоклопрамида гидрат 10, поливидон 8, лактоза 1000, бензоат калия 100, аспартам 5, ароматич. добавки 25, сахаринат натрия 10, маннит 1310, винная к-та 160, карбонат натрия 120
( 225) # 18О225П
Автор(ы): Jacques Yves, Galliard Claude, Buri Pierre, Boisrame Bernard
Заглавие: Твердая мукоадгезивная лекарственная форма для терапевтического и гигиенического воздействия на ротовую и носовую полость
Оригинальное заглавие: Composition solide mucoadhesive, therapeutique ou hygienique, pour administration par application sur la muqueuse buccale ou nasale
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; лекарственные формы
Реферат: Предложен состав тв. мукоадгезивной лек. формы в виде таблеток (диам. >=12 мм, высота 1-3 мм) для терапевтич. и гигиенич. применения в медицине и ветеринарии, к-рые, приклеиваясь к слизистой ротовой полости, в течение 4-8 ч обеспечивают выделение акт. ингредиента. Предлагаемая лек. форма помимо одного или неск. акт. ингредиентов содерж. 15-25% (от массы таблетки) способных к гелеобразованию в присутствии жидкости простых эфиров алкил (C[1]-C[4]-Ц, гидроксилалкил (C[1]-C[4])-Ц или их смеси, 10-15% гомополимера или сопополимера (карбопол 934р), а также 30-45% желатина. Кроме того в состав входят наполнители (крахмал, лактоза, маннит и т. д.), скользящие ср-ва (стеарат Mg), в-ва, улучшающие сыпучесть (кол. SiO[2]), отдушки и подслащивающие добавки. Пример состава (в мас. %): хлоргексидинацетата 0,3, карбопола 934р 15, желатина A 35, гидроксипропилметилцеллюлозы 22,5, лактозы 25, колл. SiO[2] 0,2, бегенат глицерина 2, применяемого как антисептик ротовой полости. Описаны примеры др. составов и результаты фармакол. испытаний
( 226) # 18О226П
Автор(ы): Ding Shulin, Tran Thao T.
Заглавие: Не вызывающие раздражение неионные препараты для очистки тканей
Оригинальное заглавие: Nonirritating nonionic tissue cleaning compositions
Ключевые слова: лекарственные вещества; для очистки тканей с низкой цитотоксичностью
Реферат: Патентуется препарат для очистки (напр., обезжиривания) чувствит. тканей (напр., тканей глаза), отличающийся низкой цитотоксичностью и высокой очищающей способностью. Препарат содержит в кач-ве активного ингредиента неионный ПАВ, представленный блок СПЛ ПЭО и полипропиленоксида, в частности плюроник F85, и по крайней мере еще один вспомогат. неионный ПАВ, напр. плюроник F87, взятый в кол-ве, достаточном для усиления эффекта плюроника F85. Отмечается, что общ. содержание ПАВ в патентуемом препарате не превышает 10%, а кол-во основного и вспомогат. ПАВ составляет 4-9% и 0,5% соотв. Патентуемая рецептура может содержать также еще один неионный ПАВ (этоксилир. октилфенол), консерванты, буферные компоненты, аминок-ты, витамины, антибиотики, противовоспалит. соед. и др. компоненты, в частности, средства для увлажнения кожи. Приведены результаты исследования очищающего эффекта патентуемого препарата
( 227) # 18О227П
Автор(ы): Добротворский А. Е., Белоконь Ю. Н., Кравчук И. Я.
Оригинальное заглавие: Фармацевтическая композиция в форме шипучих таблеток
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется фармацевтическая композиция в форме шипучих таблеток, содержащая пара-ацетаминофенол, гранулирующий агент и газообразующую смесь, состоящую из кислотного компонента и щел. - натрия гидрокарбоната, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит глицин, в кач-ве кислотного компонента - натрия дигидроцитрат, в кач-ве гранулирующего агента - Na-карбоксиметилцеллюлозу при следующем соотношении ингредиентов композиции, мас.%: Na-карбоксиметилцеллюлоза 0,5-1; глицин 2-5; натрия гидрокарбонат 30-40; натрия дигидроцитрат 50-60; пара-ацетаминофенол остальное до 100
( 228) # 18О228П
Автор(ы): Wessel Klaus, Engel Jurgen, Ulrich Heinz, Hettche Helmut, Szelenyi Stefan
Заглавие: Применение R,S-(+/-)-альфа-липоновой кислоты, R,S-(+/-)-дигидралипоновой кислоты, их энантиомеров и метаболитов в форме свободных кислот, их солей, эфиров или амидов для изготовления лекарственных средств против гипертонии
Оригинальное заглавие: Verwendung von R,S-(+/-)-альфа-Liponsaure, R,S-(+/-)-Dihydroliponsaure und deren Enantiomere und Metabolite, in Form der freien Saure oder als Salze oder Ester oder Amide zur Herstellung von Arzneimitteln zur Verhutung der essentiellen Hypertonie
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Предлагается применение R,S-(+/-)-альфа-липоновой к-ты [R,S-(+/-)- I], R-(+)- I, S-(-)- I в восстановленной или оксиленной форме, а так же их метаболитов, солей, эфиров и амидов в кач-ве лек. средств против гипертонии. Приведены примеры фармац. составов на основе I в виде таблеток и ампулир. растворов
( 229) # 18О229П
Автор(ы): Prendergast Kenneth Francis, Redpath Trevor Henry
Заглавие: Использование ондансетрона в фармации
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical uses of ondansetron
Ключевые слова: фармация; лекарственные вещества
Реферат: Предложены таблетки, жевательные резинки и др. пероральные препараты, используемые для профилактики морской и воздушной болезни, тошноты и рвоты при химио- и радиотерапии раковых больных, в кач-ве противоядия при отравлении нервно-паралитич. газами и т. д. Препараты содержат в кач-ве активного ингредиента рассчитанные кол-ва антагониста серотониновых рецепторов - ондансетрона, представляющего собой рацемич. смесь (1:1) R(+)- и (S)-изомеров 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[2-метил-1H-имидазол-1-ил)метил]-4H- карбазол-4-она. Таблетки содержат (мг): комплекса ондансетрона с бета-циклодекстрином 80, сорбита 500, ПЭГ-6000 20, глицерина 5, обезжиренного порошка какао 10, мятной эссенции 0,5, гидрогенизированного кокосового масла 2, красителя - q.s
( 230) # 18О230П
Автор(ы): Kragler Peter
Заглавие: Лекарственный препарат для лечения и/или профилактики нарушений фолатного обмена веществ
Оригинальное заглавие: Arzneimittel zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Storungen des Folat-Stoffwechsels
Ключевые слова: лекарственные вещества; тимидин
Реферат: Предлагаются лек. препараты для лечения синдрома хронич. усталости, поражений иммунной системы, сифилиса, рассеянного склероза и др. заболеваний. Препараты м. б. приготовлены в различных формах и содержат, по крайней мере, одно из следующих в-в: тимин, тимидин, дезокситимидин, моно-, ди- или трифосфат дезокситимидина, а также обычные наполнители и разбавители. Пример состава таблеток (в мг): активное в-во 1140, лактоза 435, микрокрист. Ц 420, сшитый поливинилпирролидон 84, стеарат Mg 21. Приведены примеры приготовления др. лек. форм
( 231) # 18О231П
Автор(ы): Demichells Alain, Barbero Maryvonne, Le Vu Dominique, Martaini Rosa, Lecointre Bertrand, Rabot Particia
Заглавие: Способ получения таблеток, содержащих троксерутин, CaCO[3], Ca[3]PO[4], аспартат аргинина, глутамат аргинина и амоксициллин
Оригинальное заглавие: Procede de fabrication de comprimes a croquer a base de troxeruthine, de carbonate de calcium, de phosphate de calcium, d'aspartate d'arginine, de glutamate d'arginine d'amoxicilline
Ключевые слова: кальций карбонат; аргинин; лекарственные формы
Реферат: Предложен способ получения жеват. таблеток, содерж. троксерутин, соли Ca, аспартат или глутамат аргинина и/или амоксициллин. Способ предусматривает введение в таблеточную матрицу рассчитанных кол-в порошка какао для маскировки вкуса и в кач-ве средства, улучшающего прессование. Пример. Смесь 125 г CaCO[3], 25 г порошка какао, 20 г сорбита и 3 г ПВП увлажняют 28 г воды, гранулируют, гранулы сушат при ПОДОБН50{°}, добавляют 0,2 г аспартама, 1,4 г отдушки, 1 г талька и 0,4 г стеарата Mg и прессуют таблетки, к-рые при необходимости, покрывают оболочкой
( 232) # 18О232П
Автор(ы): Hansen John Bondo, Jeppesen Lone, Gronvald Christian
Заглавие: Производные пиперидина и их применение для лечения психозов
Оригинальное заглавие: Piperidine derivatives and their use in treating psychosis
Ключевые слова: лекарственные вещества; пиперидин
Реферат: Запатентован способ применения пр-ных пиперидина общ. ф-лы ( I, A=прямой или разветвленный, насыщ. или ненасыщ. радикал C[2]-C[6]; R{1}=замещ. бензизоксазолил; X=O или NH; Y=O, S или NZ, где Z=H, алкил C[1]-C[6]; R{2}=замещ. фенил или индазолил), к-рые в виде солей с фармакологически приемлемыми к-тами м. б. использованы в кач-ве нейролептиков для воздействия на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Патентуется также способ получения I вз-вием соед. ф-лы Y=C=NR{2} с ( II), где Y, R{2}, A, X и R{1} имеют приведенные выше значения. Приведены результаты определения in vitro специфичности I к дофаминовым D 1 и D 2 рецепторам, а также результаты определения их активности на мышах в тесте корчей, вызванных AcOH. Отмечается, что разовая доза I при пероральном и парентеральном применении составляет 0,05-100 мг. Пример рецептуры таблеток (в мг): I 1,0; лактозы 67,8; авицеля 31,4; амберлита IRP88 1,0; стеарата Mg 0,25
( 233) # 18О233П
Автор(ы): Frigola Constansa, Marca Vidal Ramon
Заглавие: Использование производных 1-(4-[4-арил(или гетероарил)-1-пиперазинил]бутил)1-H-азола в составе лекарственных форм для лечения заболеваний, связанных с нарушением секреции желудка
Оригинальное заглавие: Utilisation des derives de 1-{4-[4-aryl(ou heteroaryl-1-piperazinyl]-butyl}-1-H-azole pour la preparation de medicaments destines au traitement des troubles de la secretion gastrique
Ключевые слова: противоязвенные вещества
Реферат: Для лечения язвенной болезни желудка или др. заболеваний, связанных с нарушением секреции желудка, предложены р-ры, таблетки, суспензии и др. лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пр-ные (±)-1-(4-[4-арил(или гетероарил)-1-пиперазинил]бутил)-1-H-азола ( I). Таблетки содержат (мг): I 5, лактозы 60, микрокрист. Ц. 25, ПВП 5, прежелатинизир. крахмала 3, колл. SiO[2] 1, стеарата Mg 100
( 234) # 18О234П
Автор(ы): Morella Angelo Mario, Heinicke Grand Wayne
Заглавие: Гранулированные лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Pelletised pharmaceutical composition
Ключевые слова: лекарственные препараты; лекарственные формы
Реферат: Патентуются гранулир. лек. препараты пролонгир. действия для перорального применения, содерж. "ядро", включающее рассчитанные кол-ва водонер-римых активных ингредиентов - противовоспалит., диуретич., противораковых, гормональных, антигистаминных, сосудорасширяющих, гипогликемич. и др., наполнителей и др. вспомогат. в-в, к-рые покрывают кишечнор-римой оболочкой на основе пр-ных Ц, акриловой к-ты и др. Пример (г): "Ядро" содержит: диклофенака 277, сахарных гранул 500, колл. SiO[2] 2.8, ПВП 29, воды 151. Покрытие содержит: этил-Ц 16,3, фталата гидроксипропилметил-Ц 42,4, диэтилфталата 6,6, талька 19,6, спирта 831, воды 147
( 235) # 18О235П
Автор(ы): Леонидов Н. Б., Селезнев Н. Г., Успенская С. И., Савинова С. И.
Оригинальное заглавие: Композиция, обладающая противомикробным действием
Ключевые слова: противомикробные вещества; сульфаниламидные препараты
Реферат: Патентуется создание новых лек. форм сульфаниламидных препаратов. Предложены ректальные противомикробные свечи, содержащее гамма-форму стрептоцида и основу. Свечи обладают противомикробной активностью, высокой биодоступностью, не дают побочных эффектов
( 236) # 18О236П
Автор(ы): Milder Claude, Liorzou Laurent, Dhuique-Mayer Daniel
Заглавие: Трансдермальная матрица для эстрогенов и/или прогестагенов на основе сополимеров стирол-изопрен-стирола
Оригинальное заглавие: Systeme matriciei transdermique d'administration d'un oestrogene et/ou progestatif a base de copolymere styrene-isoprene-styrene
Ключевые слова: эстрогенные вещества; лекарственные формы
Реферат: Предложен способ пролонгации терапевтич. действия эстрогенов (напр., пр-ных эстрадиола) и/или прогестагенов (ацетат 17-гидроксипрогестерона и др.), основанный на применении новой трансдермальной матричной системы. В состав последней входят рассчитанные кол-ва СПЛ поли(стирол-изопрен-стирола), политерпеновых смол, пластификаторов, кротамитона или N-алкил-2-пирролидона, стабилизаторов и антиоксидантов
( 237) # 18О237П
Автор(ы): Telliand Eric, Sawaya Antoine, Math Marie-Christine
Заглавие: Трансдермальная матрица для введения эстрогенов и/или прогестагенов на основе сополимеров этилена и винилацетата
Оригинальное заглавие: Systeme matriciei transdermique d'administration d'un oestrogene et/ou progestatit a base d'EVA
Ключевые слова: эстрогенные вещества; лекарственные формы
Реферат: Для лечения остеопороза, гинекологич. и др. заболеваний предложены липкие пластыри, содерж. в кач-ве активных ингредиентов эстрогены (напр., пр-ные эстрадиола) и/или прогестагены (ацетат 17-гидроксипрогестерона и др.). В состав матрицы вводят рассчитанные кол-ва СПЛ этилена и винилацетата, пр-ных Ц, кротамитона, N-алкил-2-пирролидона и высших алифатич. спиртов
( 238) # 18О238П
Автор(ы): Coe Craig M.
Заглавие: Не обладающие отбеливающим действием препараты против потливости
Оригинальное заглавие: Non-Whitening antiperspirant composition
Ключевые слова: косметические препараты
Реферат: Патентуются препараты против потливости, не раздражающие кожу и обладающие пролонгир. действием. Препараты содержат рассчитанные кол-ва безводн. р-рителя, активные ингредиенты, напр., соли Al или Zr, маскирующие средства (гидрогенизир. касторовое масло, жирные спирты), ПАВ, консерванты, отдушки и др. вспомогат. в-ва. Пример (%): циклометикона 48,3, соли Al и Zr 23,6, стеарилового спирта 15,2, гидрогенизир. касторового масла 2,9, талька 2,2, ПАВ 1, ПЭГ-дистеарата 1, отдушки 0,6, пропилпарабен 0,2
( 239) # 18О239П
Автор(ы): Aridrien Veronique, Montel Jean, Wick Alexander
Заглавие: Галеновые формы хлоргидрата альфузозина пролонгированного действия
Оригинальное заглавие: Formes galeniques a liberation prolongee du chlorhydrate d'alfuzosine
Ключевые слова: лекарственные формы; лекарственные формы
Реферат: Предложены таблетки или др. пероральные лек. формы с пролонгир. (ПОДОБН24 ч) высвобождением ХГ альфузозина ( I), используемые для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Препараты получают покрытием ядра, содерж. I и необходимые наполнители, полимерной оболочкой на основе СПЛ метакриловой к-ты. Пример (вес. ч.): I 3, лактозы 69,4, микрокрист. Ц 17,8, ПВЛ 5, Na-соли карбоксиметилкрахмала 4, стеарата Mg 0,5. Покрытие содержит: СПЛ метакриловой к-ты 75,7, диацетилир. моноглицеридов 7,5, талька 16,8
( 240) # 18О240П
Автор(ы): Эльгер Вальтер, Шнейдер Биргитт, Еттель Михаель, Эрнст Михаель, Хюблер Дорис, Диттген Михаель
Оригинальное заглавие: Трансдермальный препарат продленного действия с антиостеопоротической активностью
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
( 241) # 18О241П
Автор(ы): Hoy Michael R., Roche Edward J.
Заглавие: Маскирующие вкус покрытия для жевательных таблеток
Оригинальное заглавие: Taste mask coatings for preparation of chewable pharmaceutical tablets
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Для маскировки неприятного вкуса ацетаминофена, ибупрофена, напроксена, хлорфенирамина, лоперамида, ранитидина, циметидина и др. лек. средств в таблетир. лек. формах патентуется нанесение на ПВ таблеток оболочек, содерж. смесь рассчитанных кол-в диметиламиноэтилметакрилата и нейтр. эфиров метакриловой к-ты, а также эфиров Ц-ацетата, бутирата и др.
( 242) # 18О242П
Автор(ы): Arola Rosa, Asin Miguel, Ferret Eulalla, Gou tay Eric, Perez Amadeo, Tarin Pere
Заглавие: Способ получения биорасщепляющихся микрокапсул с контролированным высвобождением активного ингредиента
Оригинальное заглавие: Microspheres biodegradables a liberation controlee et leur procede de preparation
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Предложен способ получения микрокапсул для перорального, парентерального или наружного применения, обеспечивающих пролонгир. действие (>48 ч) входящих в них активных ингредиентов - пептидных гормонов, антибиотиков, вакцин и т. п. Способ предусматривает р-рение лек. в-в в воде, с послед. эмульгированием р-ра в полимерной матрице на основе СПЛ полимолочной и полигликолевой к-т в присутствии орг. р-рителей, эмульгирование полученной первичной эмульсии в водн. фазе, содерж. ПАВ, и экстрагирование с удалением р-рителей. Пример. К р-ру 20 мг тартразина в 1 мл воды добавляют в поле УЗ-волн 10 мл СН[2]Сl[2], содерж. 15% смеси (50:50) СПЛ полимолочной и полигликолевой к-т, эмульсию переносят в 1 л водн. р-ра, содерж. 4% ПВП и 0,25% твина, р-рители отгоняют, микрокапсулы отфильтровывают, промывают водой и сушат сублимацией
( 243) # 18О243П
Автор(ы): Samuels Glenn J., Lee Jung-Chung, Lee Charles, Berry Stephen, Jarosz Paul J.
Заглавие: Лекарственные формы ранолазина с высоким содержанием действующего начала
Оригинальное заглавие: High dose ranolazine formulations
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Запатентован способ получения галеновой формы, напр., тв. желатиновых капсул, содерж. высокие дозы (500-1000 мг) ранолазина - (±)N-(2,6-диметилфенил)-4-[2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси) пропил]-1-пиперазинацетамида ( I), применяемого при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Способ основан на расплавлении смеси рассчитанных кол-в I, дезинтегратора (кроскармелоза) и в-ва, замедляющего процесс кристаллизации (сорбит) при 120{°} с последующим охлаждением ее до т-ры ниже т. пл. I (напр. до 60-80{°}) и расфасовкой расплава в тв. желатиновые капсулы
( 244) # 18О244П
Автор(ы): Ratcliff Perry A.
Заглавие: Препараты для лечения патологических состояний эпителия полостей организма
Оригинальное заглавие: Composition for treatment of abnormal conditions of the epithelium of bodily orifices
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противогрибковые вещества; паразитициды
Реферат: Патентуются р-ры, кремы, аэрозоли, суппозитории и др. препараты для введения в полости рта, носа, глаз, влагалища, прямой кишки, матки при бактериальных, грибковых или паразитарных инфекциях. Препараты содержат синергистич. комбинации стабилизир. ClO[2] (ПОДОБН1-2%) и фосфатов, напр., Na[2]HPO[4], NaH[2]PO[4], Na[3]PO[4] (ПОДОБН0,05%)
( 245) # 18О245П
Автор(ы): Sindelar Robert D., Bradbury Barton J., Kaufman Teodoro S., Ip Stephen H., Marsh Henry C., Lee Chew
Заглавие: Соединения, ингибирующие комплемент и/или подавляющие иммунную активность
Оригинальное заглавие: Compounds that inhibit complement and/or suppress immune activity
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ ингибирования комплемента и/или подавления иммунной активности и профилактики или лечения ревматоидного артрита, пневмонии, красной волчанки и др. заболеваний. Предусматривается применение различных пероральных, парентеральных, интраназальных или наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов замещ. дигидробензофураны, спиробензофуран-2(3Н)-циклоалканы или их пр-ные, эффективные в суточных дозах ПОДОБН0,01-500 мг/кг. При необходимости, в препараты вводят тромболитики - тканевой активатор фибриногена, стрептокиназу, урокиназу и др. лек. средства
( 246) # 18О246П
Автор(ы): Cullinan George J.
Заглавие: Способы лечения атрофии кожи и влагалища
Оригинальное заглавие: Methods of inhibiting atrophy of the skin and vagina
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения атрофии кожи и влагалища и возникающих при этом различных дерматологич., косметич. и гинекологич. заболеваний. Используют таблетки, капсулы, р-ры, мази, суспензии и др. пероральные, парентеральные или наружные лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов соединения ф-лы [ I R{1}, R{3}=H, Me, -CO(C[1]-C[6]-алкил) или СОАr, Ar; R{2}=пирролидино-, гексаметиленимино или пиперазино-группы] или их соли, эффективные в суточных дозах ПОДОБН0,1-1000 мг. Таблетки содержат (мг): ралоксифена 0,1-1000, микрокрист. Ц 0-650, SiO[2] 0-650, стеариновой к-ты 0-15
( 247) # 18О247П
Автор(ы): Eyal Jacob, Hamilton Bruce K., Tuszanski George P.
Заглавие: Способ применения синтетических аналогов тромбоспондина для подавления ангиогенеза
Оригинальное заглавие: Method for using synthetic analogs of thrombospondin for inhibiting angiogenesis activity
Ключевые слова: противораковые вещества; лекарственные вещества; антигемостатические вещества
Реферат: Патентуется эффективный способ лечения рака различных органов, заживления ран и язв, подавления агрегации тромбоцитов и ангиогенеза. Предусматривается применение различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пептидные аналоги тромбоспондина, полученные твердофазным синтезом и эффективные в суточных дозах ПОДОБН1 мюг - 300 мг/кг
( 248) # 18О248П
Автор(ы): Andrien Jean-Marie, Levy Ratael, Lu Wel
Заглавие: Применение глюкокортикоидов для профилактики и лечения СПИД и препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Utilisation des glucocorticoides pour le traitement et la prevention du SIDA et compositions en contenant pour cet usage
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Предложен способ профилактики и лечения СПИД и родственных заболеваний, вызываемых ретровирусами. Способ предусматривает введение различных пероральных, парентеральных, ректальных или наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов глюкокортикоиды - преднизолон, преднизон, гидрокортизон, дексаметазон и их соли, эффективные в суточных дозах ПОДОБН1 мг - 1 г. Приведены результаты клинич. испытаний препаратов
( 249) # 18О249П
Автор(ы): Bush Rodney D., Bissett Donald L.
Заглавие: Хелатообразующие средства, содержащие производные альфа-диамина
Оригинальное заглавие: Chelator compositions comprising альфа-diamine compounds
Ключевые слова: дерматологические вещества; диамины
Реферат: Патентуются мази, кремы, лосьоны, гели, р-ры, суспензии, эмульсии, таблетки, гранулы, капсулы и др. пероральные, парентеральные или наружные лек. формы, предотвращающие отриц. влияние на кору УФ-радиации. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов соед. ф-лы (R{1}C(=NR{2})C(=NR{3})R{1}, где R{1}=алкил, арил, гетероарил, R{2} и R{3}=O, ОН и др.), а также различные противовоспалит. средства, факторы роста, витамины и др. лек. в-ва. Солнцезащитный крем содержит (%): минер. масла 20, октилпальмитата 10, глицерилизостеарата 4, октилметоксициннамата 7,5, оксибензона 3, полиэтилена 2, алкилпарабенов 0,3, глицерина 2, 4,5-ди(2-тиенил)фурозана 1, ибупрофена 1, воды - необходимое количество
( 250) # 18О250П
Автор(ы): Karsanov Nikolai, Selikova Evgenia, Kipshidze Nodar N., Guchua Eteri I.
Заглавие: Препараты против гипоксии
Оригинальное заглавие: Antihypoxic formulation
Ключевые слова: антигипоксические вещества
Реферат: Патентуется способ лечения миокардита, нормализации энергетич. метаболизма и борьбы с кислородным голоданием в сердце, мозге, печени и др. органах. Предусматривается применение препарата энергостем, содерж. (%) 5-16 цитохрома С, 0,5-5 НАД и 20-250 инозина
( 251) # 18О251П
Автор(ы): Никифоров В. Г., Курченко Т. Б., Ксенофонтов Б. С.
Оригинальное заглавие: Способ оздоровления организма
Ключевые слова: организмы
( 252) # 18О252П
Автор(ы): Заварзин Д. С., Решетникова В. Д.
Оригинальное заглавие: Усилитель биологической энергии (кораксил)
Ключевые слова: лекарственные вещества
( 253) # 18О253П
Автор(ы): Юдин И. В., Гальцев Ю. В., Мигунов А. И.
Оригинальное заглавие: Способ получения биостимулятора
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Изобретение может быть использовано для получения из сахаров лечебно-профилактич. препаратов мед. и ветеринарного назначения. Цель изобретения - повышение биол. активности и стандартизация целевого продукта. Биостимулятор получают путем гамма-облучения р-ра, содержащего сахар. Новым в способе является использование в кач-ве сырья р-ров глюкозы, фруктозы или их смеси
( 254) # 18О254П
Автор(ы): Шашкина М. Я., Сергеев А. В., Буюклинская О. В., Мкртчян Т. В., Соколова И. А., Коростелев С. А., Колчина Е. В.
Оригинальное заглавие: Состав, обладающий адаптогенным действием
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложен состав, обладающий адаптогенным действием, содержащий аскорбиновую к-ту, альфа-токоферол-ацетат, отличающийся тем, что он дополнительно содержит каротиноиды-бета-каротин и/или кантаксантин и рутин при следующем соотношении компонентов, г: аскорбиновая к-та 0,005-0,1; альфа-токоферол-ацетат 0,005-0,1; бета-каротин и/или кантаксантин 0,001-0,005; рутин 0,01-0,05
( 255) # 18О255П
Автор(ы): Бадовская Л. А., Агеева Н. М., Музыченко Г. Ф., Найденов Ю. В., Моталкин В. В., Латашко В. М., Кульневич В. Г., Володзько Г. В., Поварова Л. В., Северина Н. А., Кондрашова М. Н.
Оригинальное заглавие: Средство, стабилизирующее витамины групп С, Р, В и А и повышающее биологическую ценность пищевых продуктов
Ключевые слова: аскорбиновая кислота; витамины; пищевые продукты
Реферат: Предлагается эффективное безвредное средство комплексного действия для повышения биол. и пищевой ценности продуктов питания и др. витаминсодержащих сред за счет увеличения сохранности витаминов групп С, Р, В и А. В кач-ве средства, стабилизирующего витамины, применяют янтарную к-ту, кол-во к-рой регламентируют ее допустимыми наиболее эффективными лечебными дозами. Механизм стабилизирующего действия янтарной к-ты на комплекс витаминов групп С, Р, В и А объясняют установленной способностью янтарной к-ты к комплексообразованию с гидроксигруппами и стабилизацией за счет этого неустойчивых фенольных фрагментов молекул витаминов С, Р, В и А. Изготовление пищевых продуктов с добавками янтарной к-ты безвредно для организма человека, так как она является природным метаболитом
( 256) # 18О256П
Автор(ы): Aranda Bemard
Заглавие: Применение витамина В[1] и его производных для получения лекарственного препарата для лечения сосудистых заболеваний
Оригинальное заглавие: Utilisation de la vitamine B[1] et ses derives pour la preparation d'un medicament destine au traitement des affections dont les symptomes sont attribues aux desordres d'origine vasculaire
Ключевые слова: лекарственные вещества; тиамин
Реферат: Патентуется лек. средство, содерж. витамин В[1] и его пр-ные ф-лы ( I R{1}=Me, R{2}=H, PO[3]H[2], х-А или N(CHO)C(Me)=C(SCOPh); Y=Cl, NO[3], PO[3], трифосфат), используемые для лечения сосудистых расстройств в конечностях. Витамин В[1] и его пр-ные могут применяться в комплексе с витамином В[9] и/или витамином В[12] одновременно, отдельно или через определенные промежутки времени
( 257) # 18О257П
Автор(ы): Yehuda Shlomo
Заглавие: Физиологически активные и диетические препараты
Оригинальное заглавие: Physiologically active and nutritional composition
Ключевые слова: биологически активные вещества; пищевые продукты
Реферат: Патентуется способ улучшения памяти, регулирования сна, лечения болезни Алцгеймера, эпилепсии и др. нейродегенеративных расстройств. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов смесь рассчитанных кол-в линоленовой и линолевой к-т или их пр-ных. При необходимости в препараты вводят различные витамины, минер. соли и др. лек. средства
( 258) # 18О258П
Автор(ы): Киричук В. Ф., Богословская С. И., Свистунов А. А., Бисениекс Э. А., Пойканс Я. Я., Улдрикис Я. Р., Дубур Г. Я., Клуша В. Е., Пикалов В. Е.
Оригинальное заглавие: Вещество, обладающее антиагрегантной активностью
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности к лек. препаратам и может быть использовано в кач-ве средства специфич. профилактики тромбозов при различных патологич. состояниях. Предложенное в-во обладает антиагрегатной активностью в отношении тромбоцитов
( 259) # 18О259П
Автор(ы): Киричук В. Ф., Богословская С. И., Свистунов А. А., Бисениекс Э. А., Пойканс Я. Я., Улдрикис Я. Р., Дубур Г. Я., Клуша В. Е., Пикалов В. Е.
Оригинальное заглавие: Вещество, обладающее антиагрегантной активностью
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности к лек. препаратам и может быть использовано в кач-ве средства профилактики тромбозов при различных патологич. состояниях. Предложенное в-во обладает антиагрегантной активностью в отношении тромбоцитов
( 260) # 18О260П
Автор(ы): Гольдберг Е. Д., Дыгай А. М., Хлусов И. А., Аксиненко С. Г.
Оригинальное заглавие: Лекарственное средство, стимулирующее гранулоцитарный росток кроветворения при цитостатической гипоплазии костного мозга
Ключевые слова: болезни; лекарственные вещества
Реферат: Патентуется применение дигидроэрготамина в кач-ве средства, стимулирующего гранулоцитарный росток кроветворения при цитостатич. гипоплазии костного мозга
( 261) # 18О261П
Автор(ы): Членов М. А., Кирьянов А. В., Иванников А. Т., Кузнецова Е. К., Малолетнева О. Ю., Алтухова Г. А., Бокова Е. М., Царенков В. М., Тюрин В. И.
Оригинальное заглавие: Ингибитор всасывания радионуклидов и усилитель элиминации их из организма
Ключевые слова: изотопы радиоактивные
Реферат: Предложена поли{(1-4)-альфа-L-гулуроно-(1-4)-бета-D-маннуронат} кальцийнатриевая соль со средневесовой м. м. 10000-15000 дальтон, содержанием гулуроновой к-ты 75-95% от совокупного содержания гулуроновой и маннуроновой к-т, содержанием кальция 5,1-10,2%, ингибирующая всасывание радионуклидов и усиливающая элиминацию их из организма
( 262) # 18О262П
Автор(ы): Шевцов В. В., Крайнова О. А., Жиглецова С. К.
Оригинальное заглавие: Биоларвицидный препарат и способ его получения
Ключевые слова: ларвициды
( 263) # 18О263П
Автор(ы): Стекольников Л. И., Самойленко И. И., Корнилова А. А.
Оригинальное заглавие: Способ пролонгации терапевтического эффекта тимолола
Ключевые слова: лекарственные вещества
( 264) # 18О264П
Автор(ы): Фанченко Н. Д., Сотникова Е. И., Щедрина Р. Н., Назаренко Т. А., Ефремова Л. Д.
Оригинальное заглавие: Способ лечения синдрома поликистозных яичников
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ лечения синдрома поликистозных яичников путем введения лек. средств, отличающийся тем, что в течение 3-6 мес. вводят дифенин и в течение 15-20 дней от начала лечения вводят фолиевую кислоту
( 265) # 18О265П
Автор(ы): Бэрри Джоун Эндрюс, Бьярне Бьорватн, Стейнар Педерсен, Йерген Рикард Ренневиг, Александр Юль
Оригинальное заглавие: Способ лечения протозойных инфекций бацитрацином, применение соли бацитрацина для производства лекарственного препарата
Ключевые слова: антипротозойные вещества
( 266) # 18О266П
Автор(ы): Рендюк Т. Д., Дьяконов В. П., Пронченко Г. Е., Алексеева Н. В.
Оригинальное заглавие: Средство для лечения хронического пиелонефрита
Ключевые слова: болезни
( 267) # 18О267П
Автор(ы): Travers John D., Helzner Eileen C.
Заглавие: Использование димеркаптановых кислот, их солей и метаболитов в качестве антиретровирусных средств
Оригинальное заглавие: Use of dimercaptan acids, salts and metabolites thereof as antiretroviral treatments
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения инфекц. заболеваний, вызываемых ретровирусами. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных, ректальных или трансдермальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов димеркаптановые к-ты, их соли и метаболиты, напр., мезо-2,3-димеркаптоянтарную к-ту, эффективную в дозах ПОДОБН20-1000 мг/кг. При необходимости, в препараты вводят нуклеозиды, сурамин, сульфат декстрана и др. противовирусные средства
( 268) # 18О268П
Автор(ы): Макеев А. М.
Оригинальное заглавие: Способ лечения вертеброневрологических синдромов при смещении позвоночно-двигательного сегмента
Ключевые слова: болезни
( 269) # 18О269П
Автор(ы): Шелкопляс Е. В.
Оригинальное заглавие: Применение глюферала для лечения пограничных психических расстройств психогенной и соматогеной природы
Ключевые слова: болезни
( 270) # 18О270П
Автор(ы): Попов А. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения алкоголизма
Ключевые слова: болезни
( 271) # 18О271П
Автор(ы): Petit Francis, Phillibert Daniel, Ulmann Andre
Заглавие: Применение антиглюкокортикоидов в лекарственных формах для профилактики или лечения наркотической интоксикации
Оригинальное заглавие: Application des composes antiglucocorticoide pour la preparation de medicaments destines a la prevention ou au traitement des manifestations ilees au syndrome de sevrage des narcotiques et les compositions les renfermant
Ключевые слова: антинаркотические вещества
Реферат: Для профилактики или лечения синдрома абстиненции, при употреблении природных и синт. наркотич. средств (морфин, героин, метадон и др.) предложено использовать соед., обладающие антиглюкокортикоидной активностью, напр., 17бета-гидрокси-11бета-(4-диметиламинофенил)-17альфа-(проп-1-инил)эстра-4,9-диен-3-он(мифепристон), в составе различных пероральных, парентеральных или наружных лек. форм. Приведены результаты фармакол. и клинич. испытаний
( 272) # 18О272П
Автор(ы): Смирнов Л. Д., Воронина Т. А., Дюмаев К. М., Буров Ю. В.
Оригинальное заглавие: Ноотропное и транквилизирующее средство
Ключевые слова: психотропные вещества; транквилизаторы
Реферат: Патентуется ноотропное и транквилизирующее средство, содержащее мексидол и носитель, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетку, состоящую из ядра, содержащего 16,7-41,6 мас.% мексидола и вспомогат. в-ва, и из полимерной оболочки. Средство отличается тем, что ядро в кач-ве вспомогат. в-в содержит глину белую, крахмал картофельный, кальций стеариновокислый, к-ту стеариновую, тальк и метилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%: мексидол 16,7-41,6; глина белая 16,7-33,3; крахмал картофельный 16,7-33,3; кальций стеариновокислый 0,3-0,5; к-та стеариновая 0,3-0,5; тальк 0,5-1,00; метилцеллюлоза 0,3-0,5, а оболочка содержит метилцеллюлозу, твин 80 и диоксид титана при следующем соотношении компонентов, мас.%: метилцеллюлоза 25,0-50,0; твин 80 8,3-25,0; диоксид титана 8,3-25,0
( 273) # 18О273П
Автор(ы): Лэй Джон
Оригинальное заглавие: Способ лечения или облегчения боли, связанной со скелетно-мышечными, нервными или кожными заболеваниями, препараты на основе хлорида цезия, способ получения терапевтических препаратов, способ анестезирования
Ключевые слова: анестезирующие вещества
( 274) # 18О274П
Автор(ы): Качугина Б. Я., Качугин Л. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения ожогов
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ лечения ожогов путем наложения на пораженные участки тела повязок, смоченных лек. препаратом, отличающийся тем, что в кач-ве лек. препарата используют 3-10%-ный водн. р-р семикарбазида солянокислого
( 275) # 18О275П
Автор(ы): Шкловская Н. И., Сохов С. Т., Федоренко О. М., Курбатова Г. Т., Верхоломова И. А., Гулий Л. И., Чуйко А. А.
Оригинальное заглавие: Обезболивающее средство "феррокаин"
Ключевые слова: анальгезирующие вещества
Реферат: Патентуется обезболивающее средство, содержащее новокаин и наполнитель, отличающееся тем, что магнитный наполнитель, представляет собой частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа, покрытые оболочкой из слитого полиакриламина при следующем соотношении компонентов, мас.%: новокаин 0,75-3,75; частицы высокодисперсного порошка ферромагнитного железа, покрытые оболочкой сшитого полиакриламида 96,25-99,25
( 276) # 18О276П
Автор(ы): Петросян Э. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения трофических язв, осложненных микробной экземой
Ключевые слова: противоязвенные вещества; водород пероксид
Реферат: Патентуется способ лечения трофич. язв, осложненных микробной экземой, путем аппликации антибактериальных препаратов и стимуляторов регенерации кожных дефектов, отличающийся тем, что на пораженные участки кожи накладывают повязки из смеси 0,08-0,12% р-ра гипохлорита натрия и 2-3% р-ра перекиси водорода в соотношении 3:1 на 30-40 мин, 3-5 раз в сутки
( 277) # 18О277П
Автор(ы): Borch Richard F., Schmidt James P.
Заглавие: Применение фосфорамидатов в качестве противоопухолевых средств
Оригинальное заглавие: Phosphoramidates useful as antitumor agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения рака и др. опухолевых процессов. Предусматривается использование различных лек. форм, преимущественно для парентерального или перорального применения, содержащих в кач-ве активных ингредиентов соед. ф-лы R{1}R{2}NP(O)(NR{3}R{4})OCH[2]ArNO[2], где R{1} и R{2}=возможно замещ. низш. алкил, R{3} и R{4}=H, низш. алкил; Ar=N, S или O-содерж. гетероцикл) или их соли, избирательно подавляющие рост злокачественных клеток в суточных дозах ПОДОБН0,25-2,5 мг/кг
( 278) # 18О278П
Автор(ы): Качугина Б. Я., Качугин Л. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения онкологических больных
Ключевые слова: противотуберкулезные вещества; болезни
Реферат: Патентуется способ лечения онкологич. больных с помощью химиотерапевтич. препаратов, имеющих в своем составе аминогруппы и вводимых больному перорально или с помощью инъекций, отличающийся тем, что в кач-ве химиотерапевтич. препаратов используют противотуберкулезные препараты гидразинового ряда. В кач-ве химиотерапевтич. препарата используют тубазид, к-рый вводят перорально по 0,3 г 2-3 раза в день перед едой. В случае поражения дыхат. путей 5%-ный р-р тубазида вводят путем ингаляции. Тубазид используют в виде р-ра в дистиллир. воде, к-рый вводят внутривенно по 5-6 мл р-ра, чередуя с приемом препарата перорально. В случае поражения легких дополнительно вводят перорально этамбутол по 400 мг 1-2 раза в день после еды. В случаях поражения женских половых органов, особенно шейки матки, и наличия выделений используют тампоны с 5%-ным водн. р-ром тубазида. В кач-ве химиотерапевтич. препарата используют салюзид, к-рый вводят перорально по 0,3 г до еды 3 раза в день или в виде ежедневных внутримышечных инъекций по 4-6 мг 5%-ного водн. р-ра в течение 10-12 мес. В кач-ве химиотерапевтич. препарата используют метазид или фтивазид, к-рый вводят перорально по 0,5 г 2-3 раза в день до еды
( 279) # 18О279П
Автор(ы): Heavner George A.
Заглавие: Ингибиторы фактора некроза опухолей
Оригинальное заглавие: Tumor necrosis factor inhibitors
Ключевые слова: лекарственные препараты; пептиды
Реферат: Патентуется способ лечения сепсиса, шока, острых и хронич. бактериальных инфекций, вирусных и паразитарных заболеваний, воспалит. процессов, злокачественных новообразований и др. Предусматривается использование различных пероральных или парентеральных препаратов, содерж. в кач-ве активных ингредиентов синтетич. пептиды, включающие 4-25 аминок-тных остатков. Препараты эффективны в суточных дозах ПОДОБН0,001-1 г/кг и не вызывают побочных явлений
( 280) # 18О280П
Автор(ы): Тихонов А. В., Щербаков В. М., Володарский В. И.
Оригинальное заглавие: Способ лечения первичного рака печени и набор для лечения первичного рака печени
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ лечения первичного рака печени, включающий введение в печеночную артерию препарата доксорубицина, р-ренного в липиодол-ультрафлуиде, отличающийся тем, что в кач-ве препарата доксорубицина используют доксорубицин-эстрон, р-ренный в 96%-ном сп. при 70-76{°} в дозе 20-60 мг на 10-15 мл липиодол-ультрафлуида, при этом предварительно за 20 мин в печеночную артерию вводят альфафетопротеин в дозе 2-10 мг в 12-15 мл физр-ра, причем повторное лечение проводят через 3-4 недели. Препарат содержит стерильный доксорубицин-эстрон в кол-ве 20-60 мг в пузырьках вместимостью 15 мл, стерильный липиодол-ультрафлуид в двух ампулах по 10 мл и дополнительно - стерильный лиофилизир. препарат альфа-фетопротеина человека в кол-ве 1-10 мг в пузырьках вместимостью 10 мл, стерильный физиологич. р-р объемом 15 мл в ампуле и 96%-ный сп. объемом 5 мл в ампуле
( 281) # 18О281П
Автор(ы): Супотницкий М. В., Маслов А. В., Сероглазов В. В., Кожухов В. В.
Оригинальное заглавие: Способ специфической профилактики мелиоидоза
Ключевые слова: ветеринарные препараты; белки
Реферат: Разработан способ специфич. профилактики мелиоидоза, включающий иммунизацию чувствит. к мелиоидозу животных антигеном из клеточной стенки возбудителя, отличающийся тем, что иммунизируют белком, выполняющим порообразующую ф-цию в клеточной стенке возбудителя данного заболевания
( 282) # 18О282П
Автор(ы): Соболев А. С., Розенкранц А. А., Ахлынина Т. В., Янс Д. Э.
Оригинальное заглавие: Композиция для фотодинамического повреждения клеток-мишеней и способ фотодинамического повреждения клеток-мишеней
Ключевые слова: лекарственные препараты
( 283) # 18О283П
Автор(ы): Воробьева Т. В.
Оригинальное заглавие: Лекарственное средство "витурид"
Ключевые слова: иммуностимуляторы
Реферат: Разработано лек. средство "витурид" относится к области медицины и может быть использовано для лечения больных онкологич. заболеваниям, иммунодефицитами различного происхождения, вирусными, микробными, паразитарными, радиац. заболеваниями и как средство для предотвращения конфликта несовместимости при трансплантациях, обезболивающее и для профилактики различных заболеваний. Целью изобретения является оптимизация иммунных процессов, обусловленная обратимыми р-циями ионов ртути с сульфгидрильными группами ферментов, рецепторов, протекающих с торможением размножения всех живых тел в организме, результатом к-рого является усиление противоопухолевой, противовирусной, противорадиац., антимикробной, противопаразитарной защиты организма, а явление разрыва дисульфидных связей всех факторов роста, иммуноглобулинов, некоторых гормонов, рецепторов и лимфоцитов в присутствии ионов ртути обусловливает иммуномодулирующие св-ва препарата, к-рый может быть использован и как обезболивающее и профилактич. средство. Поставленная цель достигается путем лечения р-ром дихлорида ртути 1:3000 на полусухом, полусладком вине или на молочной сыворотке с сахаром в соотношении 1:30, у препарата отсутствует токсичность, подобраны конц-ия и применение, позволяющие избежать отриц. эффекты на эритроциты, препарат обладает избират. активностью на патологич. клетки злокачественных опухолей. Препарат прост в изготовлении, легко переносится больными всех возрастных групп, не нарушает трудоспособности больных
( 284) # 18О284П
Автор(ы): Anderson Mary, Meister Alton, Levy Ellen J.
Заглавие: Повышение уровня глутатиона с помощью N-ацилглутатионмоноэфиров
Оригинальное заглавие: Raising glutathione equivalent levels using N-acyl glutathione monoesters
Ключевые слова: глутатион
Реферат: Патентуется способ повышения внутриклеточного уровня глутатиона или его аналогов путем перорального или парентерального введения очищ. моноэфиров N-ацилглутатиона в конц-иях ПОДОБН0,1-10 мМ/кг
( 285) # 18О285П
Автор(ы): Parker Thomas S., Levine Daniel H., Rubin Albert L., Gordon Bruce R., Saal Stuart D.
Заглавие: Способы лечения заболеваний, вызываемых эндотоксинами
Оригинальное заглавие: Methods useful in endotoxin based therapy
Ключевые слова: лекарственные вещества; фосфолипиды
Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения заболеваний, вызываемых эндотоксинами. Предусматривается введение различных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов фосфолипиды, напр., фосфатидилхолин, или сфинголипиды, эффективные в дозах ПОДОБН200-800 мг, рассчитанных на фосфолипид. Препараты освобождены от белков и пептидов и могут содерж. триглицериды или др. полярные или нейтр. жирн.
( 286) # 18О286П
Автор(ы): Saurat Jean-Hilaire
Заглавие: Применение селегилина и его производных для лечения псориаза
Оригинальное заглавие: Utilisation de la selegillne et ses derives pour la preparation d'un medicament destine su traitement du psoriasis
Ключевые слова: дерматологические вещества
Реферат: Предложено применять селегилин и его пр-ные ф-лы PhCH[2](CHMe)[n]NMeCH[2]CH=CH[2], где n=1 или 0, в виде солей с фармакологически приемлемыми к-тами для лечения псориаза. Приведены результаты клинич. испытаний
( 287) # 18О287П
Автор(ы): Carson Dennis A., Carrera Carlos J.
Заглавие: Использование 2'-гало-2'-дезоксиаденозина для лечения воспалительных заболеваний животных
Оригинальное заглавие: Administration of 2'-halo-2'-deoxy adenosine to treat inflammatory bowel disease
Ключевые слова: противоартритные вещества; противовоспалительные вещества; лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения моноцит-медиируемых заболеваний (ревматоидного артрита, рассеянного склероза и др.) с помощью пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов новые пр-ные аденозина, напр., 2-гало-2'-дезокси-9,1-бета-рибофуранозиладенин, эффективных в суточных дозах ПОДОБН0,04-0,2 мг/кг. Пример. Таблетки содержат (мг): активного ингредиента 1, Ca[2]HPO[4] необходимое кол-во, крахмала 40, модифицир. крахмала 10, стеарата Mg 1-5
( 288) # 18О288П
Автор(ы): Степанов К. В.
Оригинальное заглавие: Способ профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней телят
Ключевые слова: ветеринарные препараты
( 289) # 18О289П
Автор(ы): MacRae John, Baver David, Lobley Gerald, Metcaef John
Заглавие: Аминокислотные препараты
Оригинальное заглавие: Amino acid compositions
Ключевые слова: ветеринарные препараты; аминокислоты
Реферат: Предложены препараты для повышения секреции молока у коров и увеличения содержания в нем белка. Препарат, вводимый внутривенно, содержит незаменимые аминок-ты - метионин, тирозин, фенилаланин, гистидин и триптофан, а также треонин, валин, изолейцин, лейцин, лизин и аргинин
( 290) # 18О290П
Автор(ы): Tomita Kosuke, Hashimoto Yasunobu
Заглавие: Диагностические средства
Оригинальное заглавие: Measuring composition
Ключевые слова: лекарственные препараты; глюкоза определение; ферменты определение
Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении средства, применяемые для быстрого количеств. определения глюкозы, АТФ, фосфотрансфераз. Препараты содержат глюкокиназу, глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназу и ионы К или NH[4]. Пример. 0,6 мл р-ра, содерж. 2 ед/мл глюкокиназы из Bacillus stearothermophilus NCA 1503, 2 ед/мл глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, 2 мм Na-НАДФ, 2 мл ди-Na-соли АТФ, 2 мМ MgCl[2], 50 мМ KCl, 10 мМ Na[N[3]] и 100 мм трис-буфера, помещают в ячейку спектрофотометра и измеряют величину поглощения при 340 нм при 30{°}, (А[0]) затем добавляют в ячейку 4 мкл испытуемого образца и через 10 мин определяют величину поглощения (А) при 340 нм. Конц-ию глюкозы в образце вычисляют по ф-ле: С[ глюкозы] (нг/дл)=437(А-А[0])
( 291) # 18О291П
Автор(ы): Reers Martin
Заглавие: Способ определения агрегации тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Bestimmung der Thrombozytenaggregation
Ключевые слова: кровь анализ
Реферат: Предложены способ качеств. и количеств. определения агрегации тромбоцитов, вызываемой тромбином, в присутствии пептидного ингибитора агрегации фибрина, предотвращающего образование фибринового тромба, а также диагностич. средство, содержащее тромбин в конц-ии 4-7 нМ/л и ингибитор агрегации фибрина. В кач-ве последнего используют пептид или его пр-ное, структура аминотерминального конца цепи к-рого аналогична структуре аминотерминального конца цепи человеческого альфа-фибрина, т. е. содержит фрагменты Gly-Pro-Arg, Gly-Pro-Arg-Pro, Gly-Pro-Arg-Ser или Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH[2]. Приведены методика и результаты определения агрегации тромбоцитов
( 292) # 18О292П
Автор(ы): Gibas Miroslaw, Pradellok Witold, Solich Jacek
Заглавие: Способ получения органически-неорганического наполнителя для стоматологических препаратов
Оригинальное заглавие: Sposob otrzymywania kompozytowego wypelniacza organiczno-nieorganicznego do stomatologicznych materialow kompozytowych
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ получения композиц. наполнителя для стоматологич. препаратов, представляющего собой смесь орг. полимера и неорг. материала, напр., субмикронного пиролитич. SiO[2]. Пример. К 0,4 л 1,5%-ного водного р-ра СПЛ ММА и метакриловой к-ты (1:1; рН 6,5) за 15 мин прибавляют гомогенизир. смесь 30 г аэросила R 972, 60 г ММА, 9 г диметакрилата этиленгликоля и 1 г Bz[2]O, перемешивают, нагревают до 80{°}, перемешивают 2 ч при 80{°}, прибавляют 1 л разб. AcOH, за 15 мин нагревают до 95{°}, охлаждают и отфильтровывают композиц. материал, к-рый после сушки, размола и просеивания используют в кач-ве наполнителя для стоматологич. паст
( 293) # 18О293П
Автор(ы): Gaffar Abdul
Заглавие: Препараты для удаления зубного камня
Оригинальное заглавие: Antiplaque oral compositions
Ключевые слова: зубоврачебные материалы
Реферат: Патентуются зубные порошки, пасты, гели, полоскания и др. препараты для удаления зубного камня и оздоровления полости рта. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов триклозан и др. фенольные соед. - тимол, эвкалиптол, ментол, метилсалицилат, а также необходимые вспомогат. средства. Полоскание содержит (%): триклозана 0,06, фенольной отдушки 0,25, ПАВ 0,25, лаурил сульфата Na 0,2, сп. 10, 70%-ного р-ра сорбита 20, глицерина 10, пропиленгликоля 7, воды 52
( 294) # 18О294П
Автор(ы): Nabi Nuran, Gaffar Abdul, Lucchesi Shirley, Affitto John J., Herles Susan M.
Заглавие: Препараты для удаления зубного камня и лечения гингивита
Оригинальное заглавие: Oral compositions for plaque and gingivitis
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; спирты
Реферат: Патентуются бактерицидные зубные пасты, полоскания и др. препараты для удаления зубного камня и лечения гингивита. Препараты содержат сесквитерпеновые спирты (тимол, фарнезол, неролидол, бисаболол, сантолол) и отдушки (экстракты ромашки, ратанин, эвкалипта и др.) и необходимые вспомогат. средства. Пример. Полоскание содержит (%): Глицерина 10, спирта 20, тимола 0,3, эвгенола 0,5, экстракта ромашки 0,15, смолы мирры 0,15, корня ротании 0,15, масла мяты 0,1, лаурилсульфата Na 0,25, бензоата Na 0,1, сахарина 0,02, воды 68,63
( 295) # 18О295П
Автор(ы): Асафов А. В., Безюлев В. В., Ильяшенко В. В., Сусулева Н. А., Дурнов Л. А., Трещалин И. Д., Переверзева Э. Р., Бодягин Д. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения медикаментозных эзофаго-гингивостоматитов
Ключевые слова: стоматология
Реферат: Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и касается способов лечения поражений слизистой, возникающих в виде осложнений медикаментозной терапии. Сущность изобретения состоит в том, что на пораженные участки слизистой наносят р-р полидана по заявленной схеме. Способ высокоэффективен, позволяет не отменять основного курса лечения
( 296) # 18О296П
Оригинальное заглавие: Способ лечения пульпита
Ключевые слова: стоматология
Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности, к терапевтич. стоматологии, и может быть использовано для биол. лечения гиперемии пульпы, острого серозного частичного пульпита, острого серозного общего пульпита, простого хронич. пульпита (без деструктивных изменений в периодонте). Для повышения лечебного эффекта, сокращения сроков лечения пульпита и снижения осложнений за счет применения жидк. ионообменных соед. проводят последоват. обработку кариозной полости 1%-ным р-ром полиметакриловой к-ты (ПМАК) с рН 8,5-9,0, затем после ее препаровки на дно полости вводят 1-2% р-р ПМАК с рН 960 под повязку на 3-5 дней и окончательно под постоянную пломбу накладывают пасту, состоящую из смеси порошка ремодента и 2%-ого р-ра ПМАК с рН 8,0
( 297) # 18О297П
Автор(ы): Манойлов С. Е., Дикарев В. И., Шилим И. Т., Федоров Ю. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения пародонтоза
Ключевые слова: стоматология
Реферат: Предлагаемый способ относится к медицине, а именно - к стоматологии. Цель изобретения - получение стойкого клинич. эффекта и расширение функциональных возможностей за счет лечения кариеса зубов. Для лечения парадонтоза и кариеса по предлагаемому способу больному удаляют зубной камень, воздействуют лек. препаратом в кач-ве к-рого применяют рыбий жир трехиглой колюшки с добавлением небольшого кол-ва солей никеля при следующих соотношениях компонентов, мас.%: жир трехиглой колюшки 99,9, соли никеля 0,1. При этом указанной смесью протирают десна и зубы три раза в день после еды в течение двух-трех недель
( 298) # 18О298П
Автор(ы): Моисеенкова Е. И., Добронравов Б. В., Трезубов В. Н., Быстров А. Г., Макаров К. А., Штейнгарт М. З.
Оригинальное заглавие: Состав для пломбирования зубов
Ключевые слова: зубоврачебные материалы
( 299) # 18О299П
Автор(ы): Долбнев И. Б., Козельский Г. В., Прокофьева В. И.
Оригинальное заглавие: Сплав для изготовления металлокерамических зубных протезов
Ключевые слова: зубные протезы
Реферат: Патентуется сплав для изготовления металлокерамич. зубных протезов содержащий никель, хром, молибден, марганец, кремний, железо, углерод, отличающийся тем, что он дополнительно содержит рений, титан, алюминий, серу, фосфор и бор при следующем количеств. соотношении компонентов, мас.%: молибден 24,0-28,0; хром 10,0-12,0; титан 1,7-2,0; рений 0,3-0,7; алюминий 0,6-1,0; марганец 0,3-0,5; кремний 0,4-0,8; бор <=0,01; сера <=0,07; фосфор <=0,15; железо <=0,04; углерод <=0,07; никель остальное
( 300) # 18О300П
Автор(ы): Граненков В. Я., Пискарев Е. М., Трофимов В. Б.
Оригинальное заглавие: Стоматологический ситалл для изготовления зубных протезов
Ключевые слова: зубные протезы
( 301) # 18О301П
Автор(ы): Долбнев И. Б., Синица Г. В., Кульчицкий В. Н.
Оригинальное заглавие: Печь для обжига керамических зубных протезов
Ключевые слова: зубные протезы
Реферат: Патентуется конструкция печи для обжига керамич. зубных протезов, содержащая нагреват. камеру с рабочей полостью, нагреватели, блок задания, блок управления циклом обжига, блок синхронизации временных параметров, блок регулирования т-ры и блок управления электродвигателем, отличающаяся тем, что она снабжена узлом задания скорости нагрева, преобразователем кода, счетчиком импульсов, задатчиком рабочей т-ры нагрева, реверсивным счетчиком импульсов, логич. узлом управления электродвигателем, регистром сдвига номера текущего интервала, цифровым аналоговым преобразователем, узлом временных установок по интервалам, индикатором текущего времени интервала, одновибратором, реверсивным счетчиком, генератором синхроимпульса, триггером пуска цикла обжига, узлом запуска компаратором фильтров низкой частоты, усилителем-сумматором, индикатором т-ры, генератором пилообразного напряжения, счетчиком-делителем, управляемым выпрямителем и термодатчиком
( 302) # 18О302П
Автор(ы): Брагин В. Е., Быканов А. Н., Шустеров Ю. А., Елисеева Е. В.
Оригинальное заглавие: Синтетическая роговичная линза и способ ее изготовления
Ключевые слова: линзы
Реферат: Изобретение относится к медицине, а именно - к офтальмологии, и предназначено для модификации структуры ПВ синтетич. роговичных линз и совершенствования способа их изготовления, обеспечивающих биол. совместимость таких линз в течение более длит. периода времени за счет снижения токсичности выделений в окружающие их биол. ткани, улучшения смачиваемости их ПВ и сохранения их прозрачности благодаря низкой проницаемости для высокомолекулярных соединений и/или их фрагментов. Это позволяет использовать изобретение не только для увеличения срока ношения контактных синтетич. роговичных линз, но и для обеспечения применения синтетич. роговичных линз в кератопластике - при проведении операций вживления линзы или корректирующих элементов линзы внутрь роговицы. Причем предлагаемый процесс модификации структуры ПВ линзы осуществляется в течение весьма непродолжит. времени. Это дает возможность сократить сроки изготовления линз и удовлетворять возрастающие потребности в синтетич. линзах улучшенного качества
( 303) # 18О303П
Автор(ы): Oakes Thomas, Boufford Thomas G.
Заглавие: Антимикробные препараты на основе пероксикислот
Оригинальное заглавие: Peroxyacid antimicrobial composition
Ключевые слова: противомикробные препараты; дезинфекция; пероксикислоты
Реферат: Патентуется способ очистки и дезинфекции бытовых предметов, мед. или пищ. оборудования и т. п. от широкого спектра грамположит. и грамотрицат. микроорганизмов. Предусматривается использование концентратов, содерж. пероксик-ту (ПОК) С[5] в комбинации с ПОК C[6]-C[18] и эффективным кол-вом гидротропного связующего агента, способного солюбилизировать ПОК C[6]-C[18], к-рые перед употреблением разбавляют водой. Отмечается, что концентрат глутаровой к-ты и ПОК C[6]-C[18], взятых в отношении 20:1-1:10, проявляют эффект через 120 сек. В препараты вводят противовспениватели (напр., алкилфосфаты) и др. необходимые вспомогат. средства
( 304) # 18О304П
Автор(ы): Heilmann Steven M., Drtina Gary J., Eitzman Philip D., Haddad Louis C., Hyde Frederick W., Johnson Todd W., Rassmussen Jerald K., Williams Michael G.
Заглавие: Способ выделения и очистки биомакромолекул
Оригинальное заглавие: Method of isolating and purifying a biomacromolecule
Ключевые слова: макромолекулы
Реферат: Патентуется устр-во оригинальной конструкции, предусматривающее выделение и очистку в пром. масштабах белков, углеводов, липидов, нуклеиновых к-т и др. биомакромолекул из водн. р-ров или биол. жидкостей. В основу работы устр-ва положен принцип хр-фии на различных пористых носителях, избирательно связывающих макромолекулы индивидуальной хим. природы, к-рые затем вымывают с ПВ адсорбента соотв. р-рителями, при необходимости, упаривают р-ры и остаток высушивают
( 305) # 18О305П
Автор(ы): Собетов А. И., Няникова Г. Г., Виноградов Е. Я., Трофимова Ю. Б., Чернявская Т. А., Гинак А. И.
Оригинальное заглавие: Биостимулятор и способ получения азотсодержащего компонента питательной среды
Ключевые слова: питательные среды
( 306) # 18О306П
Автор(ы): Фудзио Иноуе, Масамитсу Изуми, Сигетоси Касияма
Оригинальное заглавие: Медицинская многослойная пленка и медицинский контейнер
Ключевые слова: медицинское оборудование
( 307) # 18О307
Автор(ы): Куль И. Я., Кононихина Н. Ф., Козьмин В. Д., Кулибаба Н. И., Саушкина А. С., Кечатова Н. А.
Оригинальное заглавие: Контроль стабильности и биофармацевтическая оценка качества лекарственных форм новокаина для перорального применения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.312
Ключевые слова: лекарственные формы; новокаин
Реферат: Проведена хим. оценка стабильности новокаина в пероральных лек. формах, разработка качеств. и количеств. определения продуктов разложения препарата. Свидетельством его деструкции являлось наличие парааминобензойной к-ты (ПАБК), к-рую определяли хр-фически. Из 10 изученных была предложена система толуол:ацетон:этанол:аммиак (45:45:6:5), позволяющая разделить новокаин с продуктами его разложения. Количеств. оценка процесса деструкции проводилась путем двойного титрования - натрия гидроксидом и серебра нитратом. Кол-во ПАБК определяли по разности объемов титрантов. Получены удовлетворит. показатели по высвобождению препаратов в модельных условиях. Проведена оценка и разработан оптим. состав таблеток новокаина. Определен оптим. состав наполнителей, обеспечивающих удовлетворит. р-римость, распадаемость и прочность на истираемость. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия
( 308) # 18О308П
Автор(ы): Jernigan Walter
Заглавие: Препараты, используемые для анаэробного анализа аналитов
Оригинальное заглавие: Compositions useful in anaerobic determination of analytes
Ключевые слова: биологически активные вещества определение; окислители
Реферат: Патентуется способ определения биологически активных в-в, в т. ч., глюкозы, в анаэр. среде. Способ предусматривает использование препаратов, содерж. окислитель, напр., глюкозооксидазу, холестеролоксидазу, а также феррицианид или феназинметосульфат и хелатообразующие соед., напр., анионы лимонной и яблочной к-т, к-рые образуют с ионами Fe интенсивно окрашенные комплексы. Способ м. б. использован для количеств. определения глюкозы, холестерина, мочевины и др. в-в в моче, крови и прочих биол. жидкостях организма
( 309) # 18О309П
Автор(ы): Задерин В. П., Капкина Н. Н.
Оригинальное заглавие: Способ прогнозирования метастазов и/или рецидивов рака почки
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ прогнозирования метастазов и/или рецидивов рака почки, включающий определение 17-оксикортикостероидов, отличающийся тем, что определяют соотношение свободных 17-оксикортикостероидов к суммарным в суточной моче и при величине соотношения от 0,01 до 0,07 прогнозируют наличие метастазов и/или рецидивов в организме
( 310) # 18О310
Автор(ы): Бедняк А. Е., Гриднев Ю. С., Яцевич О. В., Павлова В. М.
Оригинальное заглавие: Фотометрический анализ алкилнитрозомочевин по продукту карбамидодиацетильной реакции
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.113-117
Ключевые слова: фотометрия
Реферат: Исследованы оптим. условия фотометрич. количеств. определения по мочевинному фрагменту алкилнитрозомочевин, к-рые применяются в химиотерапии опухолей и селекц. хим. мутагенезе, на основе карбамидодиацетильной р-ции с р-ром диметилглиоксима в сп. и тиосемикарбазидом в 38%-ной H[2]SO[4]. Фотометрически измеряют оптич. плотность анализируемого и стандартного р-ров при 20{°} на спектрофотометре при длине волны 527 нм. Проведено определение метил-, этил-, диметилнитрозомочевин и углеводного пр-ного метилнитрозомочевины (с аранозой). РФ, Хабаровский мед. ин-т
( 311) # 18О311
Автор(ы): Panovska Tatjana K., Stafilov Trajce, Bauer Stevan, Kulevanova Svetlana, Dorevski Kiril
Заглавие: Определение следовых количеств некоторых элементов в растениях рода Thymus L. (Lamiaceae) электротермической атомной абсорбционной спектрометрией
Оригинальное заглавие: Determination of some trace elements in representatives of genus Thymus L. (Lamiaceae) by electrothermal atomic absorption spectrometry
Язык: Англ.
Источник: Acta pharm. 4, 1996, т.46, стр.295-302
Ключевые слова: растения
Реферат: Представлены результаты количеств. определения Cd, Co, Cr, Cu, Ni и Pb в растениях рода Thymus L, полученные методом электротермич. ААС после сухой и влажной минерализации анализируемых образцов. Установлено, что конц-ия этих элементов в тканях растений зависит от места произрастания растений в Македонии, климатич., экологич. и др. факторов. Македония, Fac. of Pharmacy Vodnjauska 17, 91000, Scopje
( 312) # 18О312
Автор(ы): Cirimele Vincent, Kintz Pascal, Mangin Patrice
Заглавие: Сравнение различных способов экстракции наркотических веществ из волос потребителей наркотиков
Оригинальное заглавие: Comparison of different extraction procedures for drugs in hair of drug addicts
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 4, 1996, т.10, стр.179-182
Ключевые слова: наркотические вещества
Реферат: Сопоставляют различные методы извлечения наркотич. в-в (НВ) из группы кокаина и метаболитов и опиатов из волос человека. НВ экстрагируют из образцов непосредственно орг. р-рителем или после предварит. к-тного, щел. или ферментативного гидролиза; качеств. и количеств. анализ осуществляют ГЖХ-МС после превращения КВ в силильные пр-ные р-цией с N,O-бис-(триметилсилил)трифторацетамидом и Me[3]SiCl. Установлено, что CH[2]Cl[2] извлекает из волос при двукратной экстракции >60% кокаина. Экстрагирование MeOH после предварит. к-тного или ферментативного гидролиза является более эффективным, чем обработка только MeOH. Предварит. щел. гидролиз приводит к загрязненности экстрактов и образованию мешающих пиков на хр-ммах. Оптим. способом извлечения НВ из волос является к-тный гидролиз образцов и последующая экстракция MeOH. Франция, Inst. de Medecine Legale, II, rue Humann, 67085 Strasbourg
( 313) # 18О313
Автор(ы): Гусева Л. Н.
Оригинальное заглавие: Рефрактометрическое определение некоторых неорганических кислот и солей, применяемых в гомеопатии
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.237-244
Ключевые слова: кислоты определение; соли определение
Реферат: Показана возможность использования рефрактометрич. метода для определения конц-ии HCl и магния сульфата высушенного в гомеопатич. р-рах первого десятичного разведения. Установлено, что рефрактометрич. метод обеспечивает результаты анализа, не уступающие по точности результатам, полученным при титриметрич. методах определения. Составлены таблицы показателей преломления р-ров HCl и магния сульфата высушенного с конц-ией по массе. РФ, НИИ фармации, Москва
( 314) # 18О314П
Автор(ы): Забо Марк, Вос Питер
Оригинальное заглавие: Селективный ограничительный фрагмент амплификации: общий метод для ДНК "фингерпринтинга"
Ключевые слова: ДНК
( 315) # 18О315
Автор(ы): Флуер Ф. С.
Оригинальное заглавие: Разработка диагностических препаратов для определения энтеротоксина Bacillus cereus
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.227
Ключевые слова: отравление
Реферат: Bacillus cereus является возбудителем пищевых отравлений. Для расшифровки пищевых отравлений и выявления энтеротоксина при санитарном контроле за кач-вом пищевых продуктов, а также для мониторинга энтеротоксигенных штаммов B. cereus необходимы высокочувствит. методы и специфич. иммунологич. препараты. Получен гомогенный препарат энтеротоксина B. cereus. Он имеет изоэлектрич. точку 5,3. Показано, что энтеротоксин летален для мышей, кроликов и обладает энтеротоксич. активностью при исследовании на тонкой лигир. кишке кроликов и при определении с использованием кошек. Нами получена диагностич. моноспецифич. антиэнтеротоксич. сыворотка с титром 1:64. Подобраны оптим. условия получения иммуноферментной тест-системы. Тест-система обладает чувствительностью 1 нг/мл. Она может быть использована для определения энтеротоксина в пищевых продуктах и для мониторинга энтеротоксигенных штаммов. РФ, НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Н. Ф. Гамалеи РАМН, Москва
( 316) # 18О316
Автор(ы): Yliruusi Jouko K., Antikainen Osmo K.
Заглавие: Новые параметры, получаемые с помощью кривых, описывающих процесс таблетирования. Часть I. Кривая зависимости силы от времени
Оригинальное заглавие: New parameters derived from tablet compression curves
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.69-79
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Показана возможность с помощью кривых зависимости силы от времени, описывающих процесс таблетирования, установления таких параметров прессования, как сила давл. верхнего и нижнего пуансонов, время для достижения макс. смещения верхнего пуансона, фактор эластичности, отношение конкретной эластичности к идеальной и т. д. Исследования выполнены на примере таблетирования моногидрата альфа-лактозы и стеарата Mg, осуществляемого на эксцентриковой машине при силе прессования 11, 15 и 19 kN и скорости прессования 10, 20 и 40 об./мин. Определена зависимость ломкости и сопротивления раздавливанию полученных таблеток от исследуемых параметров, необходимых для разработки новых рецептур этой лек. формы. Финляндия, Pharmaceutical Technology Division, Univ. of Helsinki, PO Box 56, Viikinkaari 5, FIN-00014 Helsinki
( 317) # 18О317
Автор(ы): Asgharnejad Mandana, Storey David E.
Заглавие: Применение имитатора процесса уплотнения при разработке таблеточных рецептур с высоким содержанием активного компонента. Часть I
Оригинальное заглавие: Application of a compaction simulator to the design of a high-dose tablet formulation
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 9-10, 1996, т.22, стр.967-975
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: С помощью имитатора процесса таблетирования, созданного в фармац. школе Ливерпуля, облегчающего выбор оптим. рецептуры для процессов гранулирования, исследовано влияние скорости движения пуансона на способность к прессованию как субстанции, так и рецептур, отличающихся высоким содержанием активного компонента. Исследование проведено на гемисульфате 1-{7,7-диметил-2-эндо-[2S-амино-4-(метилсульфонил)бутирамидо]бицикло- [2,2,1]гептан-1-ил)метансульфонил}-4-(2-метилфенил)-3-пиперазина (L-368899) и модельных рецептурах, отличающихся способом гранулирования, типом связующего, кол-вом и природой гранулирующей жидкости, а также возможным введением дезинтегрирующего компонента. Показано, что при прессовании субстанции высокая эффективность давл. достигается при относительно низкой скорости движения пуансона (31 мм{-1}). При увеличении скорости движения пуансона уменьшается предел прочности таблетки на излом. Полученные результаты означают, что лек. препарат в чистом виде уплотняется в основном в результате фрагментирования и эластичной деформации при незначит. пластичной деформации. Отмечается, что проведенный эксперимент может иметь место на ранних стадиях разработки лек. форм, т. к. требует для своего осуществления только неск. граммов нового лек. средства. США, Pharmaceutical Research and Development, Merck Research Lab., West Point, Pennsylvania 19486
( 318) # 18О318
Автор(ы): Celik Metin, Ong John T. H., Chowhan Zak T., Samuel Glenn J.
Заглавие: Исследование с помощью имитатора системы уплотнения новых лекарственных веществ: влияние размера и формы частиц и их бинарных смесей с микрокристаллической целлюлозой
Оригинальное заглавие: Compaction simulator studies of a new drug substance: Effect of particle size and shape, and its binary mixtures with microcrystalline cellulose
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 2, 1996, т.1, стр.119-126
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: С помощью системы, имитирующей процесс уплотнения, создающей давл. в 300-450 МПа, исследована способность к таблетированию нового лек. соед., представляющего собой простой эфир с мол. массой 300-400, существующего в виде двух типов кристаллов и отличающегося плохой р-римостью в воде. Установлено, что в-во характеризуется плохой способностью к прессованию. Трехразмерные гексагональные кристаллы или частицы малого размера производят большую работу при уплотнении, чем кубич. кристаллы и частицы большего размера. Однако ни одна из форм кристаллов не проявляет когерентные св-ва при уплотнении. Прессуемость этого соед. м. б. улучшена введением микрокристаллич. Ц, причем с увеличением этого компонента в бинарной смеси уменьшается ломкость поолученных на основе этой бинарной смеси таблеток. Полученную корреляцию нельзя получить при оценке данных ни с помощью ур-ния Хеккеля, ни определением пористости в зависимости от приложенного давления. США, Pharmaceutical Compaction Research Lab. and Information Center, Dep. of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Rutgers Univ., Piscataway, New Jersey
( 319) # 18О319
Автор(ы): Vittaz Michaella, Bazile Didier, Spenlehauer Gilles, Verrecchia Thierry, Veillard Michel, Puisieux Francis, Labarre Denis
Заглавие: Влияние плотности полиэтиленоксида на поверхности на продолжительность циркулирования наночастиц из сополимера полимолочной кислоты и полиэтиленоксида, являющихся слабыми активаторами комплемента
Оригинальное заглавие: Effect of PEO surface density on longcirculating PLA-PEO nanoparticles which are very low complement activators
Язык: Англ.
Источник: Biomaterials 16, 1996, т.17, стр.1575-1581
Ключевые слова: лекарственные формы; полиэтиленоксид
Реферат: Исследована возможность получения инъекц. препаратов пролонгир. действия, содерж. наночастицы из полимолочной к-ты (ПМК), основным препятствием на пути к-рых является мононуклеарная фагоцитарная система (МФС). Клетки последней обладают способностью быстро поглощать наночастицы. Стабилизация наночастиц из ПМК с помощью ПАВ не меняет картины, т. к. все равно происходит быстрый фагоцитоз. Однако скорость фагоцитоза в значит. степени снижается, если наночастицы изготавливают из диблок-СПЛ ПМК и полиэтиленоксида (ПЭО). Исследована роль комплемента в опсонизации-разновидности фагоцитоза. Показано, что большой расход комплемента за 5 мин. достигается в присутствии частиц ПМК, стабилизир. ПЭО. В присутствии наночастиц из СПЛ ПМК-ПЭО, характеризующихся высокой плотностью ПЭО на ПВ, расход комплемента становится низким. При снижении плотности ПЭО на ПВ до нек-рого порога вновь наблюдается быстрое и сильное расходование комплемента. Данные эксперимента подтверждают концепцию о роли стерич. фактора во вз-вии белков, поскольку неактивная в отношении комплемента ПВ наночастиц из СПЛ ПМК-ПЭО покрыта терминально присоединяющимися цепями ПЭО. Отмечается, что важная, но очевидно не исключит. роль комплемента, в кач-ве опсонина, способного вызвать быстрый фагоцитоз с помощью МФС, должна приниматься во внимание при оценке in vitro возможности применения наночастиц в кач-ве потенциального препарата пролонгир. действия. Франция, Lab. de Physico-Chimie, Pharmacotechnie, Biopharmacie, CNRS URA 1218, Univ. Paris-Sudb, 92290 Chatenay-Malabry
( 320) # 18О320
Автор(ы): Jannuccelli V., Coppi G., Cameroni R.
Заглавие: Поперечносшитая карбоксиметилцеллюлоза для получения сферических матриц
Оригинальное заглавие: Crosslinked carboxymethylcellulose for the preparation of spherical matrices
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Ind. 8, 1995, т.57, стр.694-699
Ключевые слова: целлюлоза эфиры простые
Реферат: Сферические матрицы (микросферы) из поперечносшитой карбоксиметилцеллюлозы получали по технологии отверждения в жидкости с использованием AlCl[3] в кач-ве отверждающего агента. Для получения микросфер, содержащих амброксола гидрохлорид, использовали водные р-ры натрий-карбоксиметилцеллюлозы (натрий-КМЦ) в различных конц-иях с тремя степенями вязкости. Выявлено, что увеличение вязкости натрия-КМЦ способствует незначит. увеличению загрузки микросфер лек. в-вом, снижению пористости микросфер и не влияет на высвобождение лек. в-ва, к-рое происходит быстро как в воде, так и в среде, имитирующей желудочно-кишечную. С повышением конц-ии натрия-КМЦ происходит незначит. увеличение загрузки микросфер. лек. в-вом, снижение кол-ва свободного сшивающего агента и существенное снижение скорости высвобождения лек. в-ва в водной среде и среде, имитирующей желудочно-кишечную. При конц-ии 10% натрий-КМЦ низкой вязкости высвобождение лек. в-ва в имитирующей среде было близко кинетике нулевого порядка в течение 120 мин
( 321) # 18О321
Автор(ы): Kew J. M., Ryves W. J., Evans F. J.
Заглавие: Перенос бета[1]-изотипа протеинкиназы С в тромбоцитах человека форболовыми эфирами
Оригинальное заглавие: Translocation of the бета[1] isotype of protein kinase C in human platelets by phorbol esters
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 12B, 1995, т.47, стр.1076
Ключевые слова: ферменты
Реферат: Производные обладающие противоопухолевой активностью 12-тетрадеканоилфорбол-13-ацетата (I) - 12-дезоксифорбол-13-фенилацетат (II) и его C[20]-ацетат (III), способны наряду с I осуществлять перенос бета[1]-изотипа протеинкиназы С. Соед. I обладает наибольшей активностью в исследованном ряду. Обнаружена концентрационная зависимость количеств. транслокации бета[1]-изотипа протеинкиназы С (от цитозола к МБ) от дозы I и, по-видимому, от доз II и III, что согласуется с данными in vitro. Библ. 6. Великобритания, Dep. of Pharmacognosy, the School of Pharmacy, Univ. of London, 29-39 Brunswick Square, London WCIN IAX
( 322) # 18О322
Автор(ы): Варга С. Г., Чайковская Л. В., Полякова Л. И., Бальон Я. Г., Лобанов О. П.
Оригинальное заглавие: Исследование антигонадных свойств 1,2-бис(метилсуль-фонилокси)этана
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 12, 1996, т.30, стр.35-36
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Исследованы антигонадные св-ва (АС) (CH[2]OSO[2]Me)[2] (I), полученного вз-вием MeSO[2]Cl с HOCH[2]CH[2]OH, выход 48%, т. пл. 44-5{°}. Опыты проводили на крысах-самцах. Об АС судили по уменьшению в плазме крови тестостерона, массы семенников, эпидидимиса и добавочных половых желез, содержания в вентральной доле предстат. железы (ВДПЖ) нуклеиновых к-т и белка, кол-ва клеток в ВДПЖ и сперматозоидов в эпидидимисе. Показано, что I обладает выраженным антигонадным действием при парентеральном и пероральном введении. I может использоваться в медицине для кастрации мужчин при некоторых патологич. состояниях, напр., раке предстат. железы, гиперсексуальности у психически больных мужчин. Украина, Ин-т эндокринологии и обмена в-в АМН Украины, Киев
( 323) # 18О323
Автор(ы): Корда М. М.
Заглавие: Изучение антиоксидантных свойств трис-(2-оксиэтил)-аммоний ортокрезоксиацетата
Оригинальное заглавие: Вивчення антиоксидантних властивостей трис-(2-оксiетил)-амонiй ортокрезоксiацетату
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.92-93
Ключевые слова: антиоксиданты
Реферат: Трис-(2-оксиэтил)-аммоний ортокрезоксиацетат эффективно тормозит активированные процессы линопероксидации в живом организме и в модельных исследованиях на микросомах гепатоцитов. Украина, Тeрнопiльський мед. iн-т
( 324) # 18О324
Автор(ы): Okada Yoshihito, Miyauchi Noriaki, Suzuki Katsuhisa, Kobayashi Toshimitsu, Tsutsui Chiaki, Mayuzumi Kiyoshi, Nishibe Sansei, Okuyama Toru
Заглавие: Исследования субстанций для предупреждения осложнений диабета. II. Ингибирование производными кумарина и флавоноидов альдозоредуктазы бычьего хрусталика и агрегации тромбоцитов кролика
Оригинальное заглавие: Search for naturally occurring substances to prevent the complications of diabetes. II
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 8, 1995, т.43, стр.1385-1387
Ключевые слова: лекарственные вещества; ингибиторы ферментов; антигемостатические вещества; кумарин; флавоноиды
Реферат: Повышенная активность альдозоредуктазы и агрегации тромбоцитов считаются двумя основными причинами осложнений диабета - катаракты, нейропатии и ретинопатии. Из Artemisiae Capillari Spica выделены два простых кумарина (скопарон и скополетин) и три флавоноида (капилларизин, цирсимаритин и рамноцитрин). Выявлено, что скопарон и скополетин ингибируют агрегацию тромбоцитов кролика, индуцир. фактором активации тромбоцитов, натрия араходонатом и/или коллагеном. Капилларизин существенно ингибирует альдозоредуктазу бычьего хрусталика
( 325) # 18О325
Автор(ы): Орлова Т. Г., Воронина Ф. В., Никифоров Г. А., Ершов В. В., Бурлакова Е. Б.
Оригинальное заглавие: Антивирусная активность препаратов, обладающих антиоксидантными свойствами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.41
Ключевые слова: противовирусные вещества; антиоксиданты
Реферат: Антиоксиданты играют важную роль в патогенезе вирусных инфекций. Синтезированы новые соед. из класса гибридных антиоксидантов, а именно соли N,N-диметиаминоэтил-(4-гидрокси-3,5-ди-третбутилфенил)пропионата. Предложенный принцип синтеза позволяет создавать активные и малотоксичные гибридные субстанции, объединяющие в своей структуре два или более фрагмента, ответственных за различную активность. Изучалась антивирусная активность 4 препаратов под кодовым названием "ИХФАН". Влияние препаратов проверяли по уменьшению ЦПД вирусов на клетки и интенсивности репродукции. Оказалось, что выраженным действием на ВВС и ЦМВ обладал ИХФАН-10. Остальные препараты были неэффективны. Действие ИХФАН-10 проявлялось в снижении титра вирусов в 100-1000 раз. На вирусы ЕМС, ВИЧ и ВПГ препараты не действовали. Ингибирующее действие проявлялось на поздних (после адсорбции) этапах внутриклеточной репродукции. ИХФАН-10 не является индуктором интерферона, а даже уменьшает его выработку лейкоцитами человека. РФ, НИИ эпидемиологии микробиологии им. Н. Ф. Гамалеи РАМН, Москва
( 326) # 18О326
Автор(ы): Hale Daniel E., Cornell John E., Bennett Michael J.
Заглавие: Стабильность активности длинноцепочечных и короткоцепочечных 3-гидроксиацил-CoA дегидрогеназ в печени умершего
Оригинальное заглавие: Stability of long-chain and short-chain 3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase activity in postmortem liver
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.273-278
Ключевые слова: ферменты
Реферат: Согласно общепринятой точке зрения наследуемые повреждения ферментов митохондриального окисления жирных к-т являются причиной синдрома внезапной смерти у детей. Исследована возможность использования данных по изменению активности длинноцепочечных и короткоцепочечных 3-гидроксиацил-CoA-дегидрогеназ (соотв. ДЦГАД и КЦГАД) в печени после смерти для диагностики внезапной смерти. Рассмотрено влияние т-ры (25, 4, -20 и -70{°}) и времени хранения на активность ферментов обоих типов в печени крысы и человека. Установлено, что понижение активностей ДЦГАД и КЦГАД происходит с одинаковой скоростью. При 25{°} активность снижается на 50% за 30 ч, тогда как при 4{°} тот же эффект достигается за 55 ч. Соотношение активностей ДЦГАД и КЦГАД остается при этом неизменным, что позволяет дифференцировать автолитич. посмертную деградацию ферментов от дефицита тех или др. ферментов, приводящего к изменению соотношения активностей ДЦГАД и КЦГАД. США, Dep. of Pediatrics, Univ. of Texas Health Science Center at San Antonio, 7703 Floyd Curl Dr., San Antonio, TX 78284
( 327) # 18О327
Автор(ы): Kroon Paul A., Faulds Craig B., Ryden Peter, Robertson James A., Williamson Gary
Заглавие: Высвобождение ковалентно связанной феруловой кислоты из волокна в ободочной кишке человека
Оригинальное заглавие: Release of covalently bound ferulic acid from fiber in the human colon
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.661-667
Ключевые слова: болезни; отруби
Реферат: В рамках работ по исследованию механизма защитного действия пшеничных отрубей в отношении рака верхних и нижних отделов кишечника человека на модели ободочной кишки человека исследована солюбилизация ковалентно связанных феноловых к-т в процессе ферментации пшеничных отрубей. Установлено, что значит. кол-во этерифицир. ферулоиловых групп м. б. солюбилизировано из растит. волокна в толстом кишечнике, причем за этот процесс ответственны микробная эстераза феруловой к-ты и ксиланаза, присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Скорость солюбилизации этерифицир. ферулоиловых групп из нер-римого материала стенок растит. клеток зависит от природы растения. Уровень остатков феруловой к-ты в р-ре после ферментации достаточно низок и не отражает кол-ва этой к-ты, высвобождающейся из волокна. Полученные результаты свидетельствуют о том, что феруловая к-та не связывается с волокном пшеничных отрубей. Великобритания, Food Molecular Biochemistry Dep., Inst. of Food Research, Norwich Research Park, Colney, Norwich NR4 7UA
( 328) # 18О328
Автор(ы): Miyazawa Mitsuo, Watanabe Hitomi, Kameoka Hiromu
Заглавие: Ингибирование ацетилхолинэстеразы (АХЭ) монотерпеноидами с п-ментановым скелетом
Оригинальное заглавие: Inhibition of acetylcholinesterase activity by monoterpenoids with a p-menthane skeleton
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.677-679
Ключевые слова: ингибирование ферментов; терпеноиды моно
Реферат: Колориметрическим методом исследовано ингибирование АХЭ бычьих эритроцитов семнадцатью видами терпеноидов (УВ, спирты и кетоны), строение к-рых отличается наличием в молекуле п-ментанового скелета. Исследована также зависимость структура-активность в ряду этих соед., являющихся основным компонентом растит. эфирных масел. Показано, что терпеновые кетоны являются более сильными ингибиторами АХЭ, чем терпеновые спирты. Терпеновые УВ по ингибирующей активности идентичны терпеновым спиртам, однако альфа-терпинен и (+)-п-мент-1-ен по ингибирующей активности равны терпеновым кетонам. Являясь антагонистами АХЭ исследуемые соед. проявляют антимутагенную активность (лимонен), активны против акне (ментол и лимонен) и м. б. использованы в кач-ве противоаллергич. средств (ментон и ментол). Япония, Dep. of Applied Chemistry, Fac. of Science and Engineering, Kinki Univ., Kowakae, Higashiosaka-shi, Osaka 577
( 329) # 18О329
Автор(ы): Гайдукевич А. Н., Свечникова Е. Н., Зупанец И. А., Сим Г.
Оригинальное заглавие: Исследование количественных соотношений структура-активность в ряду тиосемикарбазидных производных фенилантраниловых кислот
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 12, 1996, т.30, стр.43-45
Ключевые слова: биологическая активность; структура-активность взаимосвязь
Реферат: Установлены количеств. соотношения между биол. активностью тиосемикарбазидов замещ. фенилантраниловых к-т ф-лы NHC(S)NHNHCORC[6]H[3]NHC[6]H[4]R{1} (I, где R=4-Cl, 4-NO[2], R{1}=H, 2-, 3- или 4-Me, 2- или 4-MeO, 3,4-Me, 3,5-Me[2], 3-Br, 2-Cl, 4-Cl) и их физ.-хим. параметрами. Синтез I осуществлен ацилированием тиосемикарбазида хлорангидридами соотв-щих фенилантраниловых к-т. Соед. I проявляют противовоспалит. эффект на уровне вольтарена и высокий анальгезирующий эффект. Методом многофакторного регрессивного анализа исследовано количеств. соотношение структура-активность I. Для анализа выбраны аддитивные сигма-константы, связанные с изменением электронных св-в молекул, и пи-константы липофильности, характеризующие транспортные способности I и гидрофобное связывание их с отдельными участками рецепторов. Рассчитанные величины противовоспалит. активности совпадают с полученными эксперим. путем. Украина, Украинская фармац. академия, Харьков
( 330) # 18О330
Автор(ы): Скляр Ю. Е., Адгина В. В., Вичканова С. А.
Оригинальное заглавие: Строение и противогрибковая активность фурокумаринов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.49
Ключевые слова: противогрибковые вещества
Реферат: Разработанный препарат анмарин, эффективный в отношении различных штаммов мицелиальных грибов, в том числе Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum и др., состоит из активного 5{"}-изопропенил-4{"},5{"}-дигидро-псоралена (I) и неактивного 5{"}-изопропилпсоралена. Установлена определенная связь между строением пр-ных псоралена и их противогрибковой активностью. Практически неактивны мармезин и его эфиры. Эпоксидирование двойной связи I приводит к 10-15-кратному снижению активности. Примерно такой же эффект дает раскрытие лактонного цикла. Замещение бромом одного из водородов метиленовой группы и дегидрирование дигидрофуранового цикла приводит к 8-кратному уменьшению активности. Для противогрибковой активности пр-ных псоралена существенным является наличие в структуре изопропенильной группы, лактонного и дигидрофуранового цикла. РФ, НПО "ВИЛАР", Москва
( 331) # 18О331
Автор(ы): Бородина Ю. В., Филимонов Д. А., Поройков В. В.
Оригинальное заглавие: Предсказание активности пролекарств с помощью компьютерной системы PASS
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 12, 1996, т.30, стр.39-42
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры
Реферат: Разработана компьютерная система PASS (Prediction of Activity Spectra for Substance), к-рая предсказывает одновременно свыше 100 видов фармакол. активности, механизм действия и специфич. токсич. эффекты потенциального лек. соед. на основе его структурной ф-лы. Средняя точность основного и сопутствующих эффектов составляет 80%. Выполнен прогноз спектра биол. активности для более 300 пролекарств и соотв-щих им. лек. препаратов с известной биол. активностью. Библ. 44. РФ, Ин-т биомед. химии РАМН, Москва
( 332) # 18О332
Автор(ы): Del Carpio Carlos Adriel
Заглавие: Параллельный генетический алгоритм для предсказывания трехмерной структуры полипептида
Оригинальное заглавие: A parallel genetic algorithm for polypeptide three dimensional structure prediction. A transputer implementation
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Inf. and Comput. Sci. 2, 1996, т.36, стр.258-269
Ключевые слова: полипептиды
Реферат: Рассмотрен гибридный генетич. алгоритм для предсказания конформац. структуры полипептида, а также для объяснения влияния многочисленных известных факторов (гидрофобность, дисульфидная связь цистиновых атомов серы, компактность) на трехмерную компановку протеиновой цепи. Стерич. энергия молекулы определена с помощью молек. механики силовых полей
( 333) # 18О333
Автор(ы): Елисевич Д. М., Ивашев М. Н., Сбежнева В. Г.
Оригинальное заглавие: Поиск гепатопротекторов синтетического происхождения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.20
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: С целью поиска новых гепатопротекторов проведены исследования ряда новых синтетич. соед., представляющих собой 7-N,N-диалкиламинопр-ные 1H-1,2-диазафеналена. Биол. действие исследуемых соед. изучалось по расширенной методике. В эксперименте определялся гепатозащитный индекс при введении крысам тетрахлорметана в токсич. дозе с одновременным определением фермента аланинаминотрансферазы. Анализ опытов показал, что все синтезир. соед. обладали гепатозащитной активностью, превышающей таковую у препарата силибор на 30-60%. Поиск в-в с заданной активностью в этом классе соед. перспективен. РФ, Гос. фармац. академия, Пятигорск
( 334) # 18О334
Автор(ы): Куль И. Я., Шатило В. В., Оганесян Э. Т., Чомаева С. Х., Доркина Е. Г.
Оригинальное заглавие: Производные пиразолина в качестве перспективных желчегонных и гепатозащитных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.31
Ключевые слова: лекарственные вещества; желчегонные вещества
Реферат: С целью создания высокоэффективных желчегонных и гепатозащитных средств осуществлен прогноз и синтез новых пр-ных 1,3,5-тризамещ. пиразолина. Показано, что полученные соед. характеризуются высокой антиоксидантной, желчегонной и гепатопротекторной активностью. Выявлена корреляция между активностью и зарядами на отдельных участках молекул. Наиболее активные соед. по уровню действия превосходят фламин, витамин E и силибор. Оптимальной является лек. форма в виде гранул. Определены их технол. х-ки и разработаны методики стандартизации субстанции и лек. формы спектрофотометрич. методом. Относит. погрешность не превышает 1,2%. ФР, Гос. фармац. академия, Пятигорск
( 335) # 18О335
Автор(ы): Алиякпаров М. Т., Дуанбекова Г. В., Сулейменова Ш. Б., Курдюкова Е. В., Гуляев А. Е.
Оригинальное заглавие: Гепатопротекторный эффект амидофосфатного производного цитизина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.6
Ключевые слова: лекарственные вещества; цитизин
Реферат: Цель исследования - поиск новых лек. средств, защищающих печень от токсич. воздействий, в ряду фосфорсодержащих пр-ных алкалоида цитизина. Гепатопротекторный эффект цитофата (условное название) изучен на моделях острого токсич. гепатита, воспроизведенного у мышей и крыс введением CCl[4], сп., аллилового сп., парацетамола, а также на модели цирроза печени у мышей. Эффект оценивали по стандартным биохим. маркерам повреждения печени, показателям перекисного окисления липидов и антиоксидантной защиты, по данным гистохимии ферментов печени и световой микроскопии срезов ее ткани. При внутривенном введении мышам в дозах 25-100 мг/кг (LD[50] 3200 мг/кг) цитофат более эффективен, чем эссенциале и легалон. При затравке мышей CCl[4] профилактич. эффект цитофата превосходит эссенциале в 6-8 раз по показателям выживаемости. Казахстан, Карагандинский мед. ин-т
( 336) # 18О336
Автор(ы): Муляр Н. Ф., Муляр А. Н., Шишкин В. А., Аитов К. А.
Оригинальное заглавие: Применение индометацина для лечения вирусных гепатитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.170
Ключевые слова: противовирусные вещества; индометацин
Реферат: С целью лечения вирусных гепатитов (ВГ) использован индометацин: 50 мг 3 раза в день после еды с 1 по 5 день пребывания в стационаре, с 6 по 10-50 мг 2 раза в день и с 11 по 21 день по 25 мг 3 раза в день после еды. Для подтверждения эффективности действия индометацина методом тонкослойной ионообменной хр-фии изучали изменения спектра эфиров холестерина, классов липидов и фракций фосфолипидов у 129 больных ВГ. Поскольку индометацин способен ингибировать процесс высвобождения полиненасыщ. жирных к-т из состава фосфолипидов, а также их последующую трансформацию в простаноиды через ингибирование фермента циклооксигеназы, то содержание холестериларахидоната возрастает до нормы. Проведенное лечение указывает на тенденцию нормализации нек-рых показателей липидного обмена, на значит. улучшение общего состояния, уменьшение явлений интоксикации, на торможение синтеза простагландинов путем блокирования циклооксигеназы жирной к-ты, что имеет патогенетич. значение при вирусных гепатитах. РФ, Иркутский гос. мед. ун-т
( 337) # 18О337
Автор(ы): Карпунина Т. И., Зубарева Н. А., Горовиц Э. С., Ершов О. Ю.
Оригинальное заглавие: Бактериологический мониторинг желчи при желчнокаменной болезни
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.132
Ключевые слова: биологические жидкости
Реферат: Результаты бактериологич. исследования желчи у больных желчнокаменной болезнью (ЖКБ) свидетельствуют о том, что в последнее время прослеживается тенденция к изменению ее микробного пейзажа. Отмечено увеличение частоты высеваемости эпидермального стафилококка, энтерококка, синегнойной палочки и грибов рода кандида. Изолир. штаммы, как правило, высокорезистентны к наиболее широко используемым антибактериальным препаратам. Распространенность ЖКБ и роль микробного фактора в развитии заболеваний желчевыводящих путей делают настоят. выполнение бактериологич. мониторинга желчи у данной категории больных для проведения своевременных и целенаправленных мероприятий по профилактике госпитальной инфекции. РФ, Пермская гос. мед. акад.
( 338) # 18О338
Автор(ы): Харитонова Л. А., Мазанкова Л. Н.
Оригинальное заглавие: Использование микросорба-II у детей с холелитиазом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.229
Ключевые слова: болезни; сорбенты
Реферат: Для лечения детей с холелитиазом использовали в кач-ве монотерапии энтеросорбент - микросорб-II, обладающий способностью адсорбировать токсич. продукты в кишечнике. У всех детей имелись сопутствующие заболевания. Эффективность оценивали с помощью бактериологич., лаб-ных и инструментальных исследований. У всех детей с явлениями холестаза на 4-7-й день нормализовались размеры печени и желчного пузыря, на 2-3-й день - исчезали отрыжка, явления метеоризма, боли в животе, что свидетельствовало о нормализации пассажа желчи и улучшении процессов пищеварения. У детей с пищевой аллергией значительно уменьшались зуд и кожные проявления. Через 2 недели от начала лечения прекращался высев патогенной микрофлоры. Т. обр., применение микросорба-II способствует детоксикации, улучшению процессов желчеотделения, пищеварения, улучшает транспорт пищевых в-в по кишечнику. Все это открывает новые перспективы консервативной терапии желчнокаменной болезни у детей. РФ, РГМУ, Москва
( 339) # 18О339
Автор(ы): Пронько Н. В., Зверинский И. Н.
Оригинальное заглавие: Влияние фолиевой кислоты на элиминацию антипирина у детей, больных вирусным гепатитом А
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.190
Ключевые слова: болезни; антипирин; фолиевая кислота
Реферат: Для исследования монооксидазной системы (МС) печени при вирусном гепатите А (ВГА) у детей изучалась фармакокинетика антипирина (АП) у 42 детей, больных ВГА, в возрасте от 7 до 13 лет. 1 группа детей (23) получала базисную терапию (аскорбиновая к-та, карсил), 2 группа (19) - дополнительно фолиевую к-ту в возрастной дозе в течение 10 дней. Показано, что включение фолиевой к-ты в базисную терапию способствует более быстрой нормализации гидроксилирующей ф-ции печени у детей, больных ВГА. Белоруссия, Республиканский гепатологич. центр, Гродно
( 340) # 18О340
Автор(ы): Макашова В. В., Солнцева В. Н., Бабайлов А. Ф.
Оригинальное заглавие: Сравнительная оценка эффективности различных методов лечения больных холестатическим вариантом острого вирусного гепатита В
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.159
Ключевые слова: болезни
Реферат: При сравнении эффективности базисной терапии - контрольная ( I), комбинир. - преднизолон+плазмаферез и/или ГБО ( II) и лазерной терапии ( III) выявлено, что интенсивность уменьшения билирубина по сравнению с разгаром болезни выше после лазеротерапии - 68,0%, а в I и II группах соотв. 34,6% и 44,6%. Активность АЛаТ снижалась на 66,1% и 60,3% при базисной и лазерной терапии соотв., в то время как во II - только на 32,8%. В этой же группе больных время пребывания в стационаре было длиннее, чем в I и III группах. Назначение гормональной терапии даже в комплексе с плазмаферезом и/или ГБО не всегда является более эффективным, чем только обычная базисная терапия. Использование же такого немедикаментозного метода как лазеротерапия представляется более оправданным и перспективным. РФ, Центральный НИИ эпидемиологии, Москва
( 341) # 18О341
Автор(ы): Фомин В. В., Ушакова Р. А., Браташ Л. Т.
Оригинальное заглавие: Опыт применения метронидазола в комплексной терапии вирусного гепатита В
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.227
Ключевые слова: болезни
Реферат: Оценена эффективность метронидазола в терапии вирусного гепатита В (ВГВ). Оценивались клиника, функциональное состояние печени, серологич. маркеры (метод ИФА). При остром ВГВ (ОВГВ) на традиц. терапии нормализация АлАТ наблюдалась к 60-му дню. При неблагоприятном течении ОВГВ цитолиз оставался достоверно высоким до 45-го дня, применение метронидазола привело АлАТ к норме к 67-му дню. Апробация препарата при хронич. ВГВ нормализовала АлАТ на 45-й день у 1/2 больных, у др. - тенденция к снижению. До начала терапии метронидазолом снижены Тл, Тфч, повышены IgM. В динамике после лечения Тл, Тфч, IgM восстановились до нормы, отмечена В-лимфопения. РФ, Уральская гос. мед. академия, Екатеринбург
( 342) # 18О342
Автор(ы): Шувалова Е. П., Эсауленко Е. В.
Оригинальное заглавие: Эссенциале в комплексной терапии острого вирусного гепатита В у лиц, злоупотребляющих алкоголем
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.242
Ключевые слова: болезни; терапия
Реферат: С целью лечения больных острым вирусным гепатитом В, в анамнезе к-рых отмечено злоупотребление алкоголем, наряду с базисной терапией был проведен шестинедельный курс эссенциале (группа 1). Больные группы сравнения (группа 2), с идентичным диагнозом, оставались на стандартной терапии. Применение эссенциале дало положит. эффект как в отношении клинико-биохим. данных (сокращение желтушного периода в 1,4 раза; ускорение нормализации уровня билирубина в два раза), так и последствий алкогольной интоксикации (полное отсутствие сонографически стеатоза печени у 60% больных). Репликативная активность вируса гепатита В отсутствовала у всех больных, однако санации организма от HB[ S]Ag не произошло. Отмечалась хорошая переносимость препарата больными, отсутствие аллергич. р-ций и осложнений. РФ, Гос. мед. ун-т, С.-П.
( 343) # 18О343
Автор(ы): Матюшин Б. Н.
Оригинальное заглавие: Значение системы глутатиона в оценке состояния и эффективности фармакотерапии больных с патологией печени
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.164
Ключевые слова: терапия; глутатион
Реферат: Результаты исследования биопсийного материала выявили снижение содержания глутатиона печени при хронич. активном гепатите (ХАГ). Установлено также повышение глутатионпероксидазы (ГП) у больных ХАГ и активном циррозе печени. При сопоставлении гистограмм распределения установлена прямая зависимость между активностью пероксидазной р-ции и уровнем содержания глутатиона. При хронич. поражениях печени глутатионтрансферазная (ГТ) активность была увеличенной в 2-2,5 раза, а максим. активность ГТ отмечена при активном циррозе печени. Сопоставление полученных данных с клинико-биохимич. показателями указывает на высокую информативность ГТ в оценке активности патологич. процесса. При сопоставлении гистограмм распределения изученных показателей до и после лечения установлено снижение активности ГП плазмы после фармакотерапии. При анализе распределения глутатиона эритроцитов обнаружено его увеличение после курсового лечения. Функциональное состояние системы глутатиона может служить одним из критериев эффективности медикаментозного лечения. РФ, ЦНИИ гастроэнтерологии, Москва
( 344) # 18О344
Автор(ы): Поспелова Т. И., Лосева М. И., Агеева Т. А., Шкурупий В. А., Грек О. Р.
Оригинальное заглавие: Способ защиты клеток печени при лечении больных железодефицитной анемией препаратом Феррум Лек
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.190
Ключевые слова: болезни
Реферат: Использование для лечения тяжелых железодефицитных анемий (ЖДА) парентерального препарата Феррум Лек (ФЛ), обладающего св-вом лизосомотропизма, приводит к значит. накоплению его в вакуолярном аппарате клеток печени и перегрузке ее неметаболизируемым материалом. Это сопровождается активацией процессов ПОЛ, ростом активности лизосомальных ферментов, блокадой РЭС, развитием дистрофич. изменений гепатоцитов и клеток Купфера. Включение в схему лечения ЖДА предварит. введения др. лизосомотропного препарата-реополиглюкина, к-рый метаболизируется в организме в течение 5 дней, расщепляясь до глюкозы, и может конкурировать с ФЛ в процессе эндоцитоза, способствовало ликвидации негативных эффектов ФЛ, предотвращало перегрузку печени железом, снижало дозу вводимого препарата и сокращало сроки лечения ЖДА. Авторское свидетельство на изобретение и патент России N 1771744 от 08.04.1993 г. РФ, Новосибирский мед. ин-т
( 345) # 18О345
Автор(ы): Минушкин О. Н., Масловский Л. В., Шапошникова О. Ф.
Оригинальное заглавие: Опыт применения препарата Эндрюс Ливер Солт
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.166
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Изучена возможность применения эндрюс ливер солт (ЭЛС) в лечении хронич. холецистита (ХХ) и дискинезий желчного пузыря (ЖП). Для этого определялась разовая доза и влияние курсовой терапии ЭЛС на сократительную функцию ЭП по данным динамич. ультразвуковой холецистографии (УЗХГ) с сорбитом у 30 больных ХХ в сочетании с гипокинезией ЖЖП (16 больных), гиперкинезией ЖП (11 больных) и нормокинезией ЖП (3 больных), а также на клинич. проявления. Результаты показали, что ЭЛС обладает холеретич. и холекинетич. действием. Курсовая терапия ЭЛС в течение 2 недель приводила к купированию симптомов у 93% больных и нормализации дискинетич. расстройств по данных УЗХГ в 80% случаев. Подбор дозы надо проводить индивидуально, ориентируясь на слабит. эффект. Начальная доза должна составлять 10 г/сутки. Препарат эффективен в лечении ХХ в сочетании как с гипо-, так и гиперкинетич. расстройствами моторики ЖП. РФ, Уч.-науч. центр МЦ управления делами Президента РФ, Москва
( 346) # 18О346
Автор(ы): Базарная Т. В.
Оригинальное заглавие: Изучение воздействия производных оксиникотиновой кислоты на неспецифические факторы защиты организма
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.8
Ключевые слова: никотиновая кислота
Реферат: На крысах Вистар изучено влияние пр-ных оксиникотиновой к-ты - ЛБК-10, ЛБК-137, ЛБК-138 и ДБК-149 (лаб. шифры) на факторы неспецифич. защиты организма. Установлено, что пятикратное внутрибрюшинное введение ЛБК-138 и ЛБК-149 (из расчета 100 мг/кг) повышает конц-ию лизоцима и комплемента в сыворотке крови в 1,7-2,6 раза. Активность фагоцитов и фагоцитарное число увеличивается на 10-15%, функциональная активность нейтрофилов на 65-104%. ЛБК-10 и ЛБК-137 аналогичной активностью не обладают. Учитывая, что в условиях патологии печени нарушается синтез, снижается активность факторов неспецифич. защиты организма, нами использованы в дальнейших опытах ЛБК-138 и ЛБК-149 для коррекции указанных нарушений. Выявлено, что при острой токсич. гепатологии, вызванной солянокислым гидразином, резко снижаются все исследованные факторы неспецифич. защиты, введение же пр-ных оксиникотиновой к-ты корригирует выявленные нарушения, причем наиболее эффективным оказалось соед. ЛБК-149. РФ, Курский гос. мед. ун-т
( 347) # 18О347
Автор(ы): Конопля Е. Н., Прокопенко Л. Г., Конопля А. И.
Оригинальное заглавие: Гепатотропное действие цитокинов, выделяющихся макрофагами под влиянием полиненасыщенных фосфолипидов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.28
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: При поступлении в организм солянокислого гидразина, D-галактозамина, парацетамола или индометацина имеет место значит. угнетение иммунологич. реактивности в отношении Т-зависимых и Т-независимых антигенов. Введение животным, отравленным указанными токсикантами, эссенциале нормализует иммунологич. р-цию организма. Инъекции эссенциале индуцируют выделение макрофагами селезенки цитокинов, усиливающих развитие иммунного ответа. Цитокины, выделяемые под влиянием эссенциале при введении отравленным указанными токсикантами животных, отменяют признаки, характеризующие развитие цитолитич. синдрома поражения печени, снижают выраженность процессов перекисного окисления липидов в мембранах гепатоцитов и эритроцитов. Результаты этих исследований показывают, что использование препарата полиненасыщ. фосфолипидов - эссенциале при токсич. формах поражения печени позволяет не только нормализовать иммунологич. реактивность организма, но и стабилизировать структуру мембран гепатоцитов, а следовательно, повлиять на течение основного патологич. процесса. РФ, Курский гос. мед. ун-т
( 348) # 18О348
Автор(ы): Богуш Т. А., Сыркин А. Б., Мороз Л. В., Бородкина А. Г., Богуш Е. А., Бухны А. Ф., Желудкова О. Г., Полоцкий Б. Е., Давыдов М. И.
Оригинальное заглавие: Снижение токсичности противоопухолевой химиотерапии у больных с сопутствующей патологией печени
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.254
Ключевые слова: терапия
Реферат: Представлены данные о новом подходе к снижению токсичности противоопухолевой химиотерапии (ПХТ) путем направленной регуляции активности монооксигеназ печени (МОП) у больных с сопутствующей патологией печени. При обследовании детей и взрослых с различными онкологич. заболеваниями показано: 1. Ингибирование активности МОП у большинства больных с лек. гепатопатией. 2. Стимуляция сниженной активности МОП в течение 2-4 суток после однократного приема внутрь индуктора МОП зиксорина (ЗС). 3. Снижение или нормализация повышенных в 5-10 и более раз показателей общего билирубина, АЛТ и АСТ в течение 5 суток после однократного приема ЗС. Это позволило возобновить и провести ПХТ в полном объеме, без проявлений гепатотоксичности, с положит. эффектом у 10 больных на фоне еженедельного приема ЗС. Коррекция сниженной активности МОП с помощью ЗС уменьшает и предупреждает проявления гепатотоксичности ПХТ. РФ, ОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН, Москва
( 349) # 18О349
Автор(ы): Антонов В. Г.
Оригинальное заглавие: Некоторые особенности метаболизма регенерирующих клеток печени при введении альфа-фетопротеина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.7
Ключевые слова: стимулирующие вещества
Реферат: Регенерация клеток печени стимулируется a-фетопротеином (АФП), содержащимся в официнальных белковых препаратах из плацентарной сыворотки. Пролиферация клеток требует АТФ, синтезируемый в р-циях гликолиза, однако конечный продукт этого цикла - молочная к-та (МК) ингибирует регенерацию. Изучено влияние АФП на обмен МК в клетках печени при гепатите, вызванном аллиловым спиртом. АФП вводили внутрибрюшинно крысам 0,25 мг/кг. Введение АФП приводило к снижению уровня МК в гепатоцитах в период регенерации на 28-32% и увеличению пирувата на 20-22%. Соотношение НАД/НАДН в цитозоле при введении АФП составило 758±63 ед. против 478±57 ед. контроля. В экспериментах in vitro установлено, что окисление НАДН для р-ций гликолиза наряду с превращением пирувата в МК может осуществляться системой ксантин-ксантиноксидаза. При этом ионы Fe{2+} (1 мкг/мл) увеличивали интенсивность окисления НАДН в 1,5-2,0 раза, а аллопуринол и супероксиддисмутаза ингибировали окисление НАДН. На основании полученных данных сделано предположение о прооксидантных механизмах метаболич. адаптации пролиферирующих клеток, инициируемых альфа-фетопротеином. РФ, Военно-мед. акад., С.-Петербург
( 350) # 18О350
Автор(ы): Мышкин В. А., Волкова Е. С., Зарудий Ф. А.
Оригинальное заглавие: Применение препарата оксиметацил для профилактики и лечения химических повреждений печени
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.172
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: С целью профилактики и лечения хим. повреждений печени, вызванных полихлорир. бифенилами (ПХБ), фенолом, алкоголем, тетрахлорметаном использован препарат оксиметацил (5-окси-6-метилурацил). Профилактич. - по 25 мг/кг в течение 7 дней и лечебное 5-7 кратное применение препарата оказывает положит. влияние на биохим. (содержание малонового диальдегида, шиффовых оснований, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, холестерина, общего билирубина), гистоэнзиматич. (кол-во сукцинатдегидрогеназы, лактатдегидрогеназы, НАД-диафоразы, кислой и щелочной фосфатазы, АТФ-азы, липидов, гликогена) и морфометрич. показатели (объем цитоплазмы, ядерно-цитоплазматич. отношения, отношение стромы к паренхиме, кол-во клеток Купфера) в постинтоксикац. периоде отравления хим. гепатотоксинами. По эффективности оксиметацил сопоставим с действием силибора и карсила. РФ, Башкирский гос. мед. ун-т, Уфа
( 351) # 18О351
Автор(ы): Софронов Г. А., Плужников Н. Н., Шилов В. В., Губанов А. И., Глухова Ю. В.
Оригинальное заглавие: Применение перфторана для предупреждения токсификации дихлорэтана
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.211
Ключевые слова: отравление
Реферат: Цель работы состояла в определении способности перфторана конкурентно ингибировать биотрансформацию дихлорэтана в системе микросомальных монооксигеназ. В опытах на крысах-самцах, отравленных внутрижелудочно дихлорэтаном ЛД[50] и леченных через 15 мин перфтораном 10 мл/кг внутрижелудочно. Методом газовой хроматографии исследовали динамику содержания яда в крови и печени. Установлено, что к 12 ч после интоксикации содержание дихлорэтана в исследуемых биосредах при использовании перфторана было достоверно выше по сравнению с контрольной группой. Полученные результаты позволили предположить, что перфторан изменяет кинетику дихлорэтана в организме млекопитающих за счет снижения скорости его биотрансформации. РФ, Военно-мед. академия, С.-П.
( 352) # 18О352
Автор(ы): Березовская И. В.
Оригинальное заглавие: Экологические аспекты безопасности карбамазепина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.254
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Экспериментальные материалы иллюстрируют роль временного фактора воздействия на организм в реализации побочных токсич. эффектов лек. препаратов на примере карбамазепина. Проявление гепатотоксич. действия последнего может быть снижено при учете временного ритма его введения в течение суток. Известно, что карбамазепин способен вызывать повреждение печени по типу внутрипеченочного холестаза. Изучена зависимость гепатотоксич. действия карбамазепина от времени его введения в течение суток. Препарат вводили нелинейным крысам-самцам в терапевтич. дозе 20 мг/кг внутрижелудочно в 6, 12, 18, 24 ч. на протяжении месяца. По результатам проведенных исследований через месяц воздействия карбамазепина установлено два пика биохим. изменений (6 и 18 ч.), ответственных за возможное развитие холестаза. Поскольку токсич. действие карбамазепина обусловлено образованием его активных метаболитов (эпоксида, диола), можно предположить связь вышеназванных изменений в циркадианной вариацией интенсивности метаболизма карбамазепина. РФ, ВНЦ БАВ, ст. Купавна, Московской обл.
( 353) # 18О353
Автор(ы): Лисова И. П., Чернорукова З. Г., Емельянов Д. Н.
Оригинальное заглавие: Синтез биоцидных органодисперсий в полярных средах
Язык: Рус.
Источник: Изв. вузов. Химия и хим. технол. 6, 1996, т.39, стр.50-52
Ключевые слова: дисперсии
Реферат: Определены факторы, способствующие получению устойчивых биоцидных органодисперсий (ОД) в полярных средах. ОД предназначены для защиты поверхностей, напр., в кач-ве антифоулингов, при эксплуатации судов. С целью получения ОД с контролируемым размером частиц изучена кинетика полимеризации дисперсий в средах с различной осадит. способностью. Выявлена зависимость реологич. параметров и размера частиц дисперсии от глубины превращения в этих средах. В работе использованы следующие стабилизаторы: привитой на основе олигоуретанакрилата с соотношением "якорного" и р-римого компонента 1:1,3 (мол. масса 200 000 у. е.) и пром. блоксополимер на основе дивинилстирола с соотношением "якорной" и р-римой частей 1:3 (мол. масса 30 000 у. е.)
( 354) # 18О354
Автор(ы): Присадашки Цачо П.
Заглавие: Техника для защиты растений - проблемы на современном этапе
Оригинальное заглавие: Растителнозащитна техника - проблеми на съвременния етап
Язык: Болг.
Источник: Механиз. земедел. 2, 1996, т.4, стр.33-35
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Рассмотрены проблемы механизации защиты растений в условиях рыночной экономики
( 355) # 18О355
Заглавие: Экологически безопасные средства защиты растений, используемые в виноградарстве
Оригинальное заглавие: Spruhgerate: Einsatz im okologischen Weinbau
Язык: Нем.
Источник: Dtsch. Weinmag. 9, 1996, стр.26-29
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Исходя из требований экологии, ставится задача использования для защиты растений от вредителей, в частности, посадок винограда, малотоксичных природных материалов, таких как кварцевая мука, кремнезем, калийное мыло и др. С этой целью рассматривается возможность применения для этого обычных, традиц. опрыскивателей. Анализируются возникающие при этом трудности, к-рые необходимо преодолеть, изменив некоторые конструктивные элементы машин. В частности, указывается на две главные проблемы, возникающие при работе обычных опрыскивателей на новых материалах, это - забивание фильтров машин и увеличенный износ насосов, распылителей и другой арматуры. Предлагаются пути устранения отмеченных недостатков, так, напр., за счет применения специальных распылителей с керамич. насадками или установки вместо поршневых насосов диафрагменных
( 356) # 18О356
Автор(ы): Pignatello J. J., Day M.
Заглавие: Минерализация инсектицида метилпаратион в почве под действием перекиси водорода, активированной комплексами железа(III) с нитрилотриуксусной и N-(2-гидроксиэтил)иминодиуксусной кислотой
Оригинальное заглавие: Mineralization of methyl parathion insecticide in soil by hydrogen peroxide activated with iron(III)-NTA or-HEIDA complexes
Язык: Англ.
Источник: Hazardous Waste and Hazardous Mater. 2, 1996, т.13, стр.237-244
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Изучена степень разложения инсектицида метилпаратион ( I), сильно сорбир. в почве с высоким содержанием орг. в-в, под действием H[2]O[2] в присутствии комплексов Fe(III) с N(CH[2]COOH)[3] и HOCH[2]CH[2]N(CH[2]COOH)[2] (комплексы А и Б соотв.). Потери I за 5 ч достигают максимума при конц-ии реагентов ПОДОБН0,01 моль/кг комплекса и 1 моль/кг H[2]O[2] (т-ра 21{°}). Комплекс А несколько более эффективен, чем Б. В указанных выше конц-иях реагентов потери I увеличиваются с 20% при 10{°} до 90% при 35{°} и далее не увеличиваются до т-ры 60{°}. При т-ре 35{°} нитрат и сульфат ионы выделяются в стехиометрич. кол-вах, а диметилфосфат является минорным продуктом
( 357) # 18О357
Автор(ы): Седова В.
Оригинальное заглавие: Колорадский жук и меры борьбы с ним
Язык: Рус.
Источник: Нов. садовод и фермер 2, 1996, стр.56-57
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Колорадский жук - основной вредитель картофеля. Он обитает на посадках практически весь вегетац. период. На растениях его можно обнаружить во всех фазах развития: перезимовавших жуков, яйцекладки, личинки разных возрастов и молодых жуков. Зимуют жуки в почве. Основная часть их популяции находится на глубине 20-25 см от ПВ. Когда почва прогревается до 12-14{°}, а воздух до 22-25{°}, начинается массовый выход жуков, чему очень способствует увлажнение почвы, особенно теплые дожди. Появление жуков часто опережает всходы картофеля и может продолжаться месяц и более, чем затрудняет полное их уничтожение. В поисках пищи жуки способны переползать или перелетать на значит. расстояния. Рассмотрены традиц. и нетрадиц. методы борьбы с ним, в том числе глубинная перекопка почвы, ручной сбор жуков и яйцекладок, опрыскивание пестицидами и инсектицидами, использование растит. быстроразлагающихся ядов. Некоторые огородники для защиты картофеля от колорадского жука привлекают на посадки картофеля муравьев, разводят цесарок и индюшек
( 358) # 18О358
Заглавие: Ловушка для колорадского жука
Оригинальное заглавие: Пастка для колорадського жука
Язык: Укр.
Источник: Сiл. обрii 1-2, 1996, стр.26
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Сообщается, что для отлова жуков в США используются траншеи-ловушки, выстеленные полимерной пленкой черного цвета. Траншеи располагают между местами зимовки жука и полями, где только что высажен картофель, или между смежными полями за неделю до предполагаемого появления вредителя. Траншеи можно выкопать однокорпусным плугом культиватором с ножом V-образной формы или траншеекопателем. Ширина пленки для выстилания составляет 1,2-1,8 м. Глубина траншеи не меньше 30 см, наклон боковых стенок 45-90{°}. В пленке выполняются отверстия для стока воды. На следующий день на пленке накапливается слой пыли, к-рый накапливается на лапках жуков и препятствует их выползанию из траншеи. Т. обр. жуки погибают от обезвоживания через неделю
( 359) # 18О359П
Автор(ы): Suga Takayuki
Заглавие: Соединение и нематоцид против сосновой нематоды, содержащий это вещество
Оригинальное заглавие: Compound and nematicide against pine wood nematodes containing the same
Ключевые слова: нематоциды
Реферат: Патентуется соед. ф-лы ( I) и нематоцидный препарат для борьбы с нематодой Bursaphelenchus xylophilus на его основе. I получают из древесины сосны Pinus massoniana. Описана методика выделения и приведены св-ва I: масло, [альфа]{25}D -3,87{°} (c 0,062; MeOH) и данные масс-, ИК-, УФ- и ЯМР ({1}H и {13}C)-спектров
( 360) # 18О360П
Автор(ы): Kameswaran Venkataraman
Заглавие: N-Оксигенированные арилпирролы в качестве инсектицидных, акарицидных и нематоцидных средств
Оригинальное заглавие: N-Oxygenated arylpyrrole insecticidal, acaricidal and nematicidal agents
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; нематоциды
Реферат: Патентуются методы получения соед. ф-л ( I) и ( II) (X и Y=H, F, Cl, Br, I; L=H, F, Cl, Br; M и R=H, алкил, алкоксил, алкилтио, алкилсульфонил, галоген, NO[2], CF[3] и др., соседние M+R образуют цикл ф-л OCH[2]O, OCF[2]O, CH=CHCH=CH), обладающих инсектицидной, акарицидной и нематоцидной активностью. I получают конденсацией LMRC[6]H[2]COOMe ( III) с (MeO)[2]CHCH[2]CH[2]CN ( IV), циклизацией полупродукта LMRC[6]H[2]COCH(CN)CH[2]CH[2]CH(OMe)[2] ( V) с NH[2]OH*HCl в I (X=Y=H) и послед. галоидированием. Метод получения II включает р-цию LMRC[6]H[2]C(CH[2]Br)=NOH ( VI) c NaOC(COOEt)=CHCOOEt ( VII), циклизацию полупродукта ф-лы LMRC[6]H[2]C(=NOH)CH[2]CH(COOEt)COCOOEt ( VIII) в ( IX), его метилирование и введение необходимых функциональных групп. Примеры. 1. К смеси 4,4 г 60%-ного NaH в моноглиме прибавляют 12,9 г IV, нагревают 30 мин при 50{°}, обрабатывают 17,1 г III (L, M, R=4-Cl) в моноглиме, кипятят 12 ч, охлаждают, разлагают i-PrOH, упаривают, выделяют 14,4 г V (L, M, R=4-Cl) ( Vа), жидк. Смесь 10 г Vа и 3,89 г NH[2]OH*HCl в сп. кипятят 1 ч, охлаждают, упаривают, выделяют 6 г I (X=Y=H, L, M, R=4-Cl) ( Iа), т. пл. 148,5-50{°}. К р-ру 1,5 г Iа в диоксане прибавляют по каплям 2,3 г Br[2], через 1 ч разбавляют водой, эф. извлекают 1,98 г I (X=Y=Br, L, M, R=4-Cl), т. пл. 208-9{°}. Пример. 2. К р-ру 21 г VII в моноглиме прибавляют 24,9 г VI (L, M, R=4-Cl) в моноглиме при 50{°}, кипятят 1 ч, после обычной обработки выделяют 18 г VIII (L, M, R=4-Cl) ( VIIIа), т. пл. 119-20{°}. Р-р 26 г VIIIа в сп. насыщают газ HCl, кипятят 90 мин, охлаждают, разбавляют водой, эф. извлекают 7,3 г ди-ЭЭ 1-гидрокси-5-(4-хлорфенил)пиррол-2,3-дикарбоновой к-ты, т. пл. 82-4{°} и 10,5 г IX (L, M, R=4-Cl) ( IXа), т. пл. 111-6{°}. Обработкой IXа с помощью MeI/t-BuOK получают ЭЭ 1-метокси-5-(4-хлорфенил)пиррол-3-карбоновой к-ты (к-та X), к-рый гидролизуют до X и действием ClSO[2]NCO и ДМФА превращают в II (L, M, R=4-Cl, Y=H), т. пл. 126-7{°}
( 361) # 18О361П
Автор(ы): Dombrowski Anne W., Endris Richard G., Helms Gregory L., Hensens Otto D., Ondeyka John G., Ostlind Dan A., Polishock Jon D., Zink Deborah L.
Заглавие: Средства против паразитов
Оригинальное заглавие: Antiparasitic agents
Ключевые слова: паразитициды
Реферат: Соединения ф-л ( I-III) выделяют из ферментац. среды штамма гриба Nodulisporium sp. I-III используют для борьбы с паразитами, в т. ч. эктопаразитами животных и растений, а также в кач-ве инсектицидов и нематоцидов. Описано культивирование гриба, выделение и данные ЯМР ({1}Н и {13}С) соед. I-III
( 362) # 18О362П
Автор(ы): Hackler Ronald E., Jourdan Glen P., Johnson Peter L., Thoreen Brian R., Samaritoni Jack G.
Заглавие: Пестициды ряда N-(4-пиридил- или 4-хинолил)арилацетамида и 4-(арилокси- или арилалкиламино)пиридина
Оригинальное заглавие: N-(4-Pyridyl or 4-quinolinyl)arylacetamide and 4-(aralkoxy or aralkylamino)pyridine pesticides
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; нематоциды; фунгициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I R=H, F; Y=CH[2]; Z=Ph, замещ. фенил), их N-окиси и соли являются активными компонентами пестицидных препаратов. I используют для борьбы с насекомыми, клещами, нематодами и патогенами растений. Пример. К р-ру 4-(4-ClC[6]H[4]O)C[6]H[4]CH[2]COCl (из 0,63 г соотв-щей к-ты и 10 мл SOCl[2]) в ксилоле прибавляют 0,39 г 4-амино-8-фторхинолина, кипятят 12 ч, упаривают в вакууме, остаток р-ряют в CH[2]Cl[2], промывают водой и 0,1 н. NaOH, водн. слой подкисляют до рН 7, экстрагируют ЭА, р-ры CH[2]Cl[2] и ЭА объединяют, сушат, упаривают, р-ряют в CH[2]Cl[2], промывают 0,1 н. NaOH, сушат, упаривают, очищают хр-фией, продукт промывают ГК, сушат, получают 0,13 г I [R=F, Z, Y=4-(4-ClC[6]H[4]O)C[6]H[4]CH[2]], т. пл. 169{°}
( 363) # 18О363П
Автор(ы): Hunds Artur
Заглавие: Способ получения хлорпиримидинов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Chlorpyrimidinen
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды
Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы ( I R-R{3}=H, OH, SH, галоген, CN, NO[2], COOH, алкил, арил, амино, алкокси и др., при этом по меньшей мере один из заместителей=Cl), являющихся полупродуктами синтеза высокоэффективных фармац. в-в и пестицидов. Пример. Смесь 1 моля урацила, 0,2 моля Et[3]N*HCl и 3 молей POCl[3] постепенно нагревают до 110-120{°}, выдерживают 2 ч при этой т-ре и после охлаждения до ПОДОБН 30-40{°} переносят в течение 1 ч в нагретую до 50{°} суспензию 2 молей PCl[5] в 0,2 л POCl[3]. Через 30 мин (50-60{°}) POCl[3] отгоняют на 20 см насадочной колонне при 200 гПа, к остатку добавляют при 65{°} 350 г ЭА, кипятят несколько мин и после охлаждения до ПОДОБН 20{°} фильтруют. Осадок промывают ЭА (3* 0,1 л), а фильтрат упаривают на 20 см насадочной колонне. Остаток перегоняют при 40 гПа в дистилляц. аппарате с воздушным охлаждением и получают I (R=R{1}=Cl, R{2}=R{3}=H), выход 91,7%. Приведены 5 др. примеров
( 364) # 18О364П
Автор(ы): Shiokawa Kozo, Tsuboi Shinichi, Kagabu Shinzo, Moriya Koichi
Заглавие: Гетероциклические соединения
Оригинальное заглавие: Heterocyclic compounds
Ключевые слова: инсектициды; гетероциклические соединения
Реферат: Патентуется 2-хлор-5-хлорметилтиазол ( I) - полупродукт в синтезе инсектицидов ф-лы ( II n=0, 1, X=S, O, NR{7}, CHR{8}, Y=N, CR{9}, Z=5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, R-R{9}=H, орг. радикал). Пример. К смеси 1,3 г 2-нитроиминоимидазолидина в виде порошка и 30 мл безводн. MeCN прибавляют порциями 0,4 г 60%-ной NaH и перемешивают до прекращения выделения H[2], прибавляют по каплям р-р 1,7 г I в 10 мл MeCN и перемешивают 3 ч при 20{°}, выливают в хол. воду, экстрагируют CH[2]Cl[2], промывают 1%-ным р-ром NaOH и водой, упаривают, промывают эф., сушат, получают 1,4 г 1-(2-хлортиазол-5-илметил)-2-(нитроимино)имидазолидина, т. пл. 147-50{°}
( 365) # 18О365П
Автор(ы): Takabe Fumiaki, Saito Yoshihiro, Tamaru Masatoshi, Tachikawa Shigehiko, Hanai Ryo
Заглавие: Инсектицид
Оригинальное заглавие: Srodek chwastobojczy
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Патентуются инсектициды ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, алкинил или арилалкил; R{1}=алкил, арил, CN или NH[2]; R{2} и R{3}=алкил, алкокси или галоген; n=0 или 1). Пример. Смесь 1,4 г МЭ 3-гидрокси-6-(N,N-диметиламино)пиколиновой к-ты, 1,6 г 2-мезил-4,6-диметоксипиримидина, 0,6 г K[2]CO[3] и 100 мл ДМФА нагревают 2 ч при 90{°}, охлаждают, выливают в воду и экстрагируют эф. 1,6 г (66%) I (R=Me, R{1}=NMe[2], R{2}=R{3}=OMe, n=0), т. пл. 125-7{°} (ЭА-ГК)
( 366) # 18О366П
Автор(ы): Annus Gary D., Barnette William E., McCann Stephen F., Wing Keith D.
Заглавие: Оксадиазинил-, тиадиазинил- и триазинилкарбоксанилиды с артроподицидным действием
Оригинальное заглавие: Arthropodicidal oxadiazinyl, thiadiazinyl and triazinyl carboxanilides
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Патентуются активные против членистоногих соед. ф-лы ( I, X=CH[2], CH[2]CH[2], O или NH; Y=O, S или NH; R=незамещ. или замещ. фенил, R{1}=H, алкил, алканоил или алкоксикарбонил; R{2}=H, алкил, незамещ. или замещ. фенил; R{3}=H, алкил, галоген и др.). Пример. Смесь 300 мг 2-[2-(4-хлорфенил)-5-хлор-2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-илиден]-N-(4-трифторметилфенил)гидразинкарбоксамида, 360 мг параформа, 50 мг TsOH*H[2]O и 30 мл MeCN кипятят 1 ч, охлаждают, распределяют между CH[2]Cl[2] и насыщ. р-ром NaHCO[3], орг. слой упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 4:1) и получают 230 мг I (X=CH[2], Y=O, R=4-CF[3]C[6]H[4], R{1}=H, R{2}=4-ClC[6]H[4], R{3}=7-Cl), т. пл. 213-4{°}
( 367) # 18О367
Автор(ы): Matsushita Masayuki, Kanemura Takanori, Hatakeyama Susumi, Irie Hiroshi, Toki Takashi, Miyashita Masaaki
Заглавие: Полный синтез нефилатоксина-7 (NPTX-7) - нового нейротоксина паука (Nephila clavata)
Оригинальное заглавие: Total synthesis of nephilatoxin-7 (NPTX-7), a new neurotoxin of joro spider (Nephila clavata)
Язык: Англ.
Источник: Tetrahedron Lett. 29, 1995, т.36, стр.5231-5234
Ключевые слова: токсины
Реферат: Описан полный синтез соед. ф-лы [ I, NPTX-7, нефилатоксин-7, [альфа]{18}D -7,45{°} (c 0,51; вода)] - нейротоксина паука Nephila clavata, обладающего специфич. блокирующим действием в отношении глутаминергич. нейротрансмиттеров, а также пестицидной активностью. I получают в 5 стадий из Вос-NH(CH[2])[5]N[3] и сукцинимидил(N-Boc-4-аза)-8-азидооктаноата. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sci., Nagasaki Univ., Nagasaki 852
( 368) # 18О368П
Автор(ы): Nanjo Katsumi, Kariya Akinori, Henmi Shinya
Заглавие: Фосфорорганические соединения, инсектицидные, акарицидные и нематоцидные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Organophosphorus compounds and insecticidal, acaricidal and nematocidal compositions containing same
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; нематоциды
Реферат: Соединения ф-лы [ I R{1} и R{2}=алкил, X=O, S, CH[2], CHR{3}, NH, NR{4}, R{3}=алкил, R{4}=замещ. алкил, алкенил, алкинил и др.; Z=NR{5} или C(CN)R{6}, R{5}=NO[2], CN, алкилсульфонил, Ts, ацил; R{6}=CN, алкоксикарбонил, A=возможно замещ. этилен, триметилен или CH[2]NR{7}CH[2], R{7}=алкил] являются активными компонентами инсектицидных, акарицидных и нематоцидных препаратов. Пример. К смеси 0,44 г 60%-ного NaH и 50 мл ДМФА постепенно прибавляют 1,24 г 1-метил-2-цианиминоимидазолидина, после кратковременного стояния прибавляют 2,76 г 88,2% р-ра (EtO)(PrS)P(O)Cl в PhMe, выливают в смесь льда и воды, экстрагируют хлф., выделяют 1,5 г I (R{1}=Et, R{2}=Pr, A=CH[2]CH[2], X=NMe, Z=NCN), масло
( 369) # 18О369П
Автор(ы): Jacobson Richard M., Nguyen Luong T.
Заглавие: Применение бисфосфорилгидразинов в качестве пестицидов
Оригинальное заглавие: Bisphosphoryl hydrazines and their use as pesticides
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Описан синтез бисфосфорилгидразинов общей ф-лы (R{1}O)(R{2}X{2})P(S)NHNHP(Y)(X{3}R{3})(X{4}R{4}) ( I, R{1}-R{4}=алкил; X{2} и X{3}=O или NH; Y=O или S). Соед. I обладают высокой пестицидной активностью и применяются в составе порошков, гранул, р-ров, эмульсий, суспензий и др. препаратов для борьбы с вредителями культурных растений, в т. ч., с насекомыми, поражающими корни кукурузы
( 370) # 18О370П
Автор(ы): Sledzinski Bohdan
Заглавие: Инсектицидный препарат против Varroa jacobsoni
Оригинальное заглавие: Srodek roztoczobojczy zwlaszcza warroabojczy
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Патентуется активный против Varroa jacobsoni инсектицидный препарат, содержащий в кач-ве биологически активного компонента смесь S-1,2-бис(этоксикарбонил)этил-О,О-диметилфосфата и альфа-циано-3-феноксибензилового эфира 2-(2-хлор-4-трифторметиланилин)-3-метилбутановой к-ты (от 1:9 до 9:1). В состав препарата могут также входить: носители, р-рители, ПАВ, загустители, стабилизаторы, наполнители, пластификаторы, антиадгезивы, красители и др. вспомогат. вещества
( 371) # 18О371П
Автор(ы): Benwaiche Joseph
Заглавие: Антипаразитарный лосьон
Оригинальное заглавие: Lotion antiparasitaire
Ключевые слова: паразитициды; инсектициды; косметические препараты
Реферат: Предлагается лосьон для уничтожения паразитов, в т. ч. для лечения педикулеза у людей и уничтожения блох у животных. Пример состава (в г): AcOH 50, гексахлорциклогексан 10, ац. 100, формол 5, лавандовый спирт 5, 70%-ный сп. - до 1,5 л. Вместо сп. может применяться вода
( 372) # 18О372
Автор(ы): Chortyk Orestes T., Kays Stanley J., Teng Quincy
Заглавие: Свойства инсектицидных сахарных эфиров петунии
Оригинальное заглавие: Characterization of insecticidal sugar esters of Petunia
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 1, 1997, т.45, стр.270-275
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Разделение экстракта культивируемых гибридных видов растений петунии с помощью ТСХ позволило выделить и идентифицировать сахарные эфиры - 2,3,4-три-О-ацил-альфа +бета-D-глюкопиранозу, 2,3,4,6-тетра-О-ацил-альфа +бета-D-глюкопиранозу, 2,3,4-три-О-ацил-альфа-D-глюкопиранозил-(6{"}-О-ацетил)-бета-D-глюкофуранозид, 2,3,4,6-тетра-О-ацил-альфа-D-глюкопиранозил-бета-D-фруктофуранозид 2,3,4,6-тетра-О-ацил-альфа-D-глюкопиранозил-(6{"}-O-ацетил)-бета-D-фруктофуранозид. При этом три- и тетразамещ. сахарные эфиры обладали выраженной инсектицидной активностью, а высокозамещ. эфиры сахарозы или глюкозы оказались биологически неактивными
( 373) # 18О373П
Автор(ы): Эльснер Томас, Шютте Манфред, Вольферс Хайнрих, Вендеборн Вульф
Оригинальное заглавие: Спиралеобразное средство для борьбы с москитами и способ его получения
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Объектом изобретения является спиралеобразное средство для борьбы с москитами на основе древесностружечного и/или древесноволокнистого материала, содержащее активное в-во, отличит. особенность к-рого заключается в том, что оно выполнено из материала плотностью 0,4-0,7 кг/дм{3}, при этом активное в-во нанесено в виде покрытия на средство. Др. объектом изобретения является способ получения указанного средства путем прессования в пластины массы из древесных стружек и/или древесных волокон, содержащей, в случае необходимости, связующее, и последующего формования средства путем штамповки, в случае необходимости после предварит. сушки, при этом прессование осуществляют под давл., обеспечивающим получение пластин, имеющих в сухом состоянии плотность, составляющую 0,4-0,7 мг/дм{3}, причем перед штамповкой или после нее на спиралеобразное средство наносят покрытие активного вещества
( 374) # 18О374
Автор(ы): Мармулева Е. Ю., Фисечко Р. Н.
Оригинальное заглавие: Об энтомофагах гороховой тли лесостепи Приобья
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.14-15
Ключевые слова: афициды
Реферат: Результаты исследований показали, что среди хищных энтомофагов, питающихся тлей, доминируют представители семейств Syrphidae, Coccinellidae и Chrysopidae. В количеств. соотношении преобладали сирфиды все 3 года исследований. Причем они составляли в 1994 г. 64% всех хищников, в 1993 - 95, в 1992 - 62%. Почти полное доминирование их в 1993 г. объясняется, по-видимому, тем, что влажное лето этого года оказалось наиболее благоприятным для них. Кокцинеллиды и златоглазки менее влаголюбивы. На втором месте по численности - кокцинеллиды (они составляют по годам 23; 4 и 27%), на третьем хризопы (13; 1 и 11% соответственно). Заселенность посевов гороха энтомофагами отмечена с появлением всходов. Численность златоглазок в 1994 г. была самой высокой: максим. их кол-во было отмечено на посевах в третьей декаде июня, в фазу цветения растений гороха. В отношении коровок наблюдали два пика численности, причем второй пик шел за счет отрождения личинок летнего поколения. Динамика развития сирфид - наиболее массового хищника тлей, обитающего в посевах гороха, выглядела следующим образом. Имаго сирфид на горохе отмечались с появлением всходов. И хотя тля появлялась позднее (в период бутонизации растений), нарастание численности хищников происходило всегда вследствие нарастания численности вредителя, равно как и уменьшение их кол-ва. Нужно отметить, что в 1994 г. в фазу цветения гороха (в конце третьей декады июня) была проведена хим. обработка растений против тли, так как ее численность превышала ЭПВ. После этого произошло резкое уменьшение численности тли. Соотношение энтомофаг:вредитель до обработки составляло 1:2271, после обработки - 1:262
( 375) # 18О375
Автор(ы): Ахметгареева А. Ш., Горобей И. М.
Оригинальное заглавие: Отбор и испытание наиболее активных штаммов бактерий рода Pseudomonas для борьбы с болезнями зерновых культур
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.3-4
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Приведены результаты работы по скринингу штаммов бактерий рода Pseudomonas. Проверена антагонистич. активность 22 штаммов к возбудителям заболеваний зерновых культур (Bipolaris sorokiniana, Alternaria sp., Fusarium). Работа проводилась в лаб-рных условиях по общепринятым микробиол. методикам. В результате исследований установлено: против возбудителя D. sorokiniana были активны штаммы 3, 7, 10, 17, 18; против грибов рода Fusarium (A. oxysporum, F. gibbosum, F. sambucinum) штаммы 6, 7, 10, 13; против грибов рода Alternaria sp. - 3, 6, 7, 17. С учетом проведенных испытаний отобраны 4 наиболее активных штамма - 6, 7, 10, 17, на основе к-рых составляли смеси. При испытании смесей штаммов бактерий рода Pseudomonas по отношению к возбудителям зерновых культур выявлено, что повышенной антагонистич. активностью обладают следующие смеси штаммов: к B. sororiniana - 7+17; 7+6+17; к Alternaria sp. - 7+17; 7+17+10; к F. oxysporum - 6+17; 7+6+17; к F. gibbosum - 6+17; 7+6; 7+6+17; к F. sambucinum - 7+17; 10+7+17. На основании результатов исследований для полевых опытов и произ. испытаний рекомендованы штаммы 6, 7, 10, 17 и их смеси
( 376) # 18О376
Автор(ы): Горобей И. М., Ахметгареева А. Ш.
Оригинальное заглавие: Изучение эффективности биопрепарата на основе бактерий рода Pseudomonas против болезней яровой пшеницы
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.7-8
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: С целью выявления высокоэффективных штаммов в 1994-1995 гг. в лаб. условиях проведена оценка 22 штаммов бактерий рода Pseudomonas (ИЦиГ СО АН на основе коллекции В. С. Дашкевич) и их смесей на антагонистич. активность по отношению к основным возбудителям обыкновенной корневой гнили яровой пшеницы: Bipolaris sorokiniana (Sacc.) Shoem., Fusarium sp., Alternaria sp. Отмечается, что предпосевная обработка семян биопрепаратом способствовала оздоровлению корневой системы пшеницы от корневой гнили, развитие болезни снижалось в 1,9 раза, распространенность - в 3,4. На развитие листостебельных инфекций биопрепарат существенного влияния не оказывал. В варианте с применением биопрепарата наблюдалось увеличение густоты всходов по сравнению с необработанным вариантом на 10,0%. Препарат положительно влиял на выживаемость, продуктивную кустистость и в итоге на урожайность пшеницы - прибавка составила 1,1 ц/га. В целом биопрепарат не уступал по эффективности хим. контролю. Кроме того, значительно меньшая, по сравнению с хим. протравителем, стоимость препарата позволила снизить затраты на протравливание семян в 4 раза
( 377) # 18О377
Автор(ы): Малюга А. А., Пилипова Ю. В.
Оригинальное заглавие: Изучение антагонистической активности бактерий рода Pseudomonas против возбудителей сухих гнилей и ризоктониоза картофеля
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.12-13
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Цель проведенных исследований - выявление штаммов бактерий и их смесей, обладающих высокой антагонистич. активностью к комплексу наиболее распространенных и вредоносных патогенов на картофеле в конкретных условиях Западной Сибири, к к-рым относятся Fusarium sambucinum var. minus, Ph. exigua var. exigua, Ph. exigua var. foveata, Rhizoctonia solani. В исследованиях использовали коллекцию штаммов бактерий Pseudomonas, предоставленных В. С. Дашкевич (ИЦиГ СО РАН). Всего испытано 22 штамма и 11 смесей, составленных из 4 штаммов, показавших наибольшую антагонистич. активность в результате первичного скрининга. Работу проводили в течение 2 лет в лаб. условиях по общепринятым микробиол. методикам. В результате первичного скрининга штаммов Pseudomonas по отношению к возбудителям болезней картофеля установлено, что максим. антагонистич. активность составляет 65,2; 82,3 и 82,5% для F. sambucinum var. minus, Ph. exigua var. foveata и Rh. solani соотв. Также выявлено, что штаммы Pseudomonas имеют выраженную специфичность по действию на патогены. Однако обычно на клубнях картофеля встречается комплекс инфекций и для обработки семян, вероятно, целесообразно составлять смеси штаммов из изолятов, активных к каждому возбудителю в отдельности и к их комплексу. В результате испытаний смесей штаммов Pseudomonas по отношению к возбудителям болезней картофеля установлено, что наибольшая антагонистич. активность составляет 62,7, 60,6, 60,6% для F. sambucinum var. minus, Ph. exigua var. foveata и Rh. solani соотв. Против Ph. exigua var. exigua эффективно действующих штаммов не найдено как в чистом виде, так и в смеси. Т. обр., биопрепараты на основе чистых штаммов и смесей штаммов Pseudomonas можно использовать для подавления возбудителей болезней картофеля Rh. solani, Ph. exigua var. foveata, F. sambucinum var. minus
( 378) # 18О378
Автор(ы): Горобей И. М., Ашмарина Л. Ф.
Оригинальное заглавие: Эффективность биологических средств защиты ячменя от болезней
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.6-7
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Отмечается, что важнейшим резервом повышения эффективности и экологич. безопасности защиты зерновых культур от болезней является применение биопрепаратов. Целью исследований являлось изучение эффективности биол. препаратов симбионта (1 мл/т) и триходермина (5 кг/т) в борьбе с болезнями ярового ячменя. Данные, полученные в результате трехлетних исследований, свидетельствуют о том, что в Новосибирской области действие биопрепаратов не отличается стабильностью. Симбионт достоверно снижал развитие обыкновенной корневой гнили только во влажные годы. Развитие болезни в вариантах с триходермином в годы с недостаточным увлажнением было на уровне контроля. Несмотря на то, что биол. метод борьбы с болезнями зерновых культур применяется гл. обр. для борьбы с почвенными инфекциями, выявлено оздоравливающее действие триходермина против листостебельных инфекций. Препарат снижал развитие пятнистостей листьев на 20-30,7%, а в сочетании с опрыскиванием растений в период вегетации симбионтом в дозе 1 мл/га - 23,2-35,2%. Прибавка урожайности в вариантах с симбионтом составляла от 0,25 до 2,6 ц/га; с триходермином и симбионтом - 1,3-2,8 ц/га. Обработка семян ячменя триходермином в засушливые годы не приводила к увеличению урожайности. В то же время при достаточном увлажнении в произ. испытаниях препарат дал прибавку урожайности 3,3 ц/га. Установлено, что в Кемеровской обл., где в течение вегетации выпадает больше осадков и запасы влаги весной выше, чем в Новосибирской, предпосевная обработка семян симбионтом значительно снижала развитие корневой гнили и листостебельных инфекций, повышая урожайность в среднем на 5,8 ц/га. Т. обр., эффективность биол. препаратов определяется условиями вегетац. периода, особенно кол-вом выпавших осадков
( 379) # 18О379
Заглавие: Заболеваемость рапса в Великобритании
Оригинальное заглавие: MAFF reckons plenty of room for improved OSR treatment
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 10, 1996, т.124, стр.61
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Сообщается, что недавняя работа Британского министерства с. х., рыболовства и продовольствия совместно с Консультативной службой и службой с.-х. исследований (ADAS) и др. организациями позволила установить достаточно ясную картину с заболеваемостью масличного рапса в стране для выработки эффективных мер по борьбе с болезнями, и в первую очередь с самой распространенной - светлой пятнистостью листьев. Установлено, что хорошим указателем того, что в следующем сезоне это заболевание может принять массовый характер, являются некоторые болезни бобовых, к-рые предшествуют появлению светлой пятнистости. Поэтому, подчеркивается имеется достаточно времени для принятия конкретных профилактич. мер. Предлагается также к принятию несколько смесей химикатов на основе фунгицидов, к-рые прошли испытания с хорошими результатами и могут применяться как при весеннем, так и при осеннем одно- и многократном опрыскивании. Рассматриваются общие тенденции мер борьбы с болезнями масличного рапса
( 380) # 18О380
Автор(ы): Harris Robert
Заглавие: Фунгициды
Оригинальное заглавие: More fungicide needed to keep septoria at bay
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 4, 1996, т.124, стр.58
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Сообщается, что ключевой темой на прошедшей в начале года конференции Консультативной службы и службы с.-х. исследований (ADAS) Великобритании стало применение большего кол-ва фунгицидов для защиты от грибковых болезней урожаев с.-х. культур, в т. ч. в т. н. точных технологиях возделывания. Указывается, что в Великобритании в настоящее время применяется слишком мало фунгицидов для обработки посевов злаков, в частности, для защиты от заболевания септорией. Отмечается, что в 1994 г., когда был отмечен рекордно низкий уровень по показателям болезней, применялось в ср. 1,5 л/га фунгицидов, что позволило получить наивысшие урожаи, но при смене ситуации с распространением грибковых болезней этого явно недостаточно. Подчеркивается, что оптим. дозы в перспективе должны быть увеличены, а альтернативным вариантом может стать применение самых сильнодействующих средств, что позволит уменьшить кол-во фунгицидов
( 381) # 18О381
Автор(ы): Лебедев В. Б., Юсупов Д. А., Силаев А. И., Мызникова Н. И.
Оригинальное заглавие: Фунгициды против бурой ржавчины и мучнистой росы пшеницы
Язык: Рус.
Источник: Защита и карантин раст. 6, 1996, стр.22
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Отмечается, что высокий уровень зерновой специализации в Саратовской обл. (60-70%) способствует эпифитотиям аэрогенных болезней, в частности, бурой ржавчины и мучнистой росы на пшенице. Удержать развитие болезней на хозяйственно не ощутимом уровне, используя приемы агротехники, практически невозможно. Поэтому очень важен подбор фунгицидов, экологичных и эффективных. Это было целью исследований в 1993-1994 годах. На нескольких сортах озимой и яровой пшеницы в ОПХ "Елизаветинское" и ВолжНИИТИМ Саратовской области испытывали системные фунгициды альто, 40% с. к., фоликур, 25% к. э., смесевые препараты арчер, 42,5% к. э., базоцен, 70% с. п. Стандартами служили байлетон, 25% с. п., и тилт, 25% к. э. Двукратное опрыскивание растений системными фунгицидами надежно защитило пшеницу от заболеваний. К моменту молочной спелости зерна на восприимчивых сортах озимой и яровой пшеницы болезни носили эпифитотийный характер, листья в контрольном варианте (без обработки) практически перестали вегетировать. Прирост урожайности зерна с 1 м{2} при применении альто и фоликура достигал на озимой пшенице 71,4 и 30,6%, на яровой - 24,8 и 26,1% соотв. При использовании арчера получили дополнительно 30,8% зерна озимой пшеницы и 26,3% яровой, а базоцена - 14,2 и 10,6% соотв. Заметно улучшились и основные элементы структуры урожая. Применение в 1994 г. тилта в произ. опыте на сорте Саратовская 58 позволило снизить развитие мучнистой росы и бурой ржавчины до 4-5% (контроль поражен соотв. на 52 и 11%) и увеличить урожайность до 4 ц/га (на 40%). Проблематичным остается вопрос об экономич. эффективности использования фунгицидов. Многое решает выбор фунгицида, так как альто при однократной обработке и норме расхода 0,1 л/га почти в 3 раза дешевле, чем тилт, и в 2 раза дешевле, чем байлетон
( 382) # 18О382
Заглавие: Меры по борьбе с болезнями злаков в Шотландии
Оригинальное заглавие: Scots face up to a more "normal" disease attack
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 10, 1996, т.124, стр.60
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Отмечается, что географич. положение Шотландии редко способствует унификации протекания болезней злаков с остальными регионами Великобритании, чем вызваны особенности принимаемых мер. Среди этих особенностей обращается внимание на выделение ряда изменений в протекании болезней, более ранний контроль за риноспоридозом, обработка посевов пшеницы против мучнистой росы в конце марта и др. Указывается, что применяемые меры по борьбе с болезнями пшеницы в большей степени адаптированы к доминирующим в Шотландии сортам: "Рибанд" и "Септория"
( 383) # 18О383
Автор(ы): Кайшибаев М., Шугуров Н. М., Пономарева Л. А.
Оригинальное заглавие: Эффективность фунгицидов на зерновых культурах в Казахстане
Язык: Рус.
Источник: Защита и карантин раст. 6, 1996, стр.19-21
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Отмечается, что обработка посевов фунгицидами в фазе колошения является одним из факторов, стабилизирующих урожайность яровой пшеницы в годы с нормальной или повышенной влажностью. Прежде всего ее проводят на посевах, размещаемых по паровым предшественникам, при уровне ожидаемого урожая не менее 20-25 ц/га, потерь зерна - более 2,5-3 ц/га. Разработана экспертная система оценки целесообразности применения фунгицидов. Она учитывает уровень развития болезней в период стеблевания - начало молочной спелости зерна, ожидаемую урожайность пшеницы, возможные потери зерна, устойчивость или восприимчивость сортов, а также погодные условия и другие факторы, способствующие или сдерживающие развитие заболеваний, и широко применяется в производстве
( 384) # 18О384
Автор(ы): Пилипова Ю. В., Шалдяева Е. М.
Оригинальное заглавие: Развитие ризоктониоза картофеля в условиях засухи
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.15-16
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Изучено развитие ризоктониоза картофеля в условиях засухи. Оценку пораженности посадок картофеля ризоктониозом проводили в хозяйствах Новосибирского района (совхозах "Морской", "Ярковский", "Обский", "Толмачевский", ОПХ "Элитное") на площади 2000 га. Определяли следующие показатели: выпады всходов от ризоктониоза, развитие сухой язвенной гнили на ростках и стеблях, кол-во поврежденных и опавших столонов, пораженность клубней. Внедрение весеннего механизир. протравливания в технологию возделывания картофеля в ОПХ "Элитное" и совхозе "Ярковский" позволило снизить кол-во клубней с погибшими ростками до 3-4%, а поражение их сухой язвенной гнилью не превышало 7-12%. В хозяйствах, где не применялось хим. обеззараживание, поражение ростков достигало 42%, растения были слабо развитыми, низкорослыми, подвядшими. Учеты пораженности подземных органов, проведенные в июле, свидетельствовали об усилении интенсивности заболевания в условиях засухи. Пораженность стеблей в большинстве случаев превышала 40, в отдельных хозяйствах (совхоз "Обский") достигала 61%. Корневая система больных растений была развита слабо, кусты преждевременно усыхали, легко выдергивались из почвы, обламывались по месту язв. Образование столонов задерживалось, формировались в основном "сидячие клубни". Сильное развитие болезни на подземных органах и преждевременное отмирание ботвы способствовали значит. пораженности нового урожая. Содержание больных клубней превышало 50, а кол-во клубней со склероциями - 16-38%. Изучение фитосанитарной ситуации в картофелеводческих хозяйствах НСО показало, что ризоктониоз является наиболее вредоносным заболеванием в период вегетации растений. Метеорологич. условия способствовали сильному поражению подземных органов данным заболеванием, интенсивность к-рого возрастала на фоне длит. летней засухи
( 385) # 18О385
Автор(ы): Иванюк В. Г., Александров О. Т.
Оригинальное заглавие: Эффективность агротехнических мероприятий ризоктониоза картофеля
Язык: Рус.
Источник: Весцi Акад. аграр. навук Беларусi 2, 1996, стр.55-60
Ключевые слова: картофель
Реферат: Повышенные дозы орг. и минер. удобрений значительно снижают развитие Rh. solani на подземных органах растений картофеля. Лучшими предшественниками под картофель с фитосанитарной точки зрения являются овес, ячмень, озимая рожь, озимая пшеница, кукуруза, многолетние травы, лен, озимый рапс. Для снижения вредоносности ризоктониоза картофеля посадку клубней необходимо проводить в первой декаде мая (центральная зона Беларуси) на глубину 6-8 см. Для получения семенного материала, свободного от склероциев патогена, ее целесообразно увеличить до 12-20 см. Оптим. густотой посадки картофеля является 50 тыс. растений на 1 га с использованием семенных клубней массой 71-90 г со слабой степенью (1 балл) заселения их склероциями Rh. solani. Применение гербицидов - зенкор, рейсер, раундап, тарга и топогард под картофель, не оказывает существенного влияния на развитие ризоктониоза
( 386) # 18О386П
Автор(ы): Ueberall Peter
Заглавие: Дезинфекция воды методом ультрафиолетового облучения
Оригинальное заглавие: Ultraviolett-Desinfektionsgerinne
Ключевые слова: вода; дезинфекция; облучение
Реферат: Предлагается устр-во для УФ-дезинфекции воды. Приведена схема устр-ва. Описан принцип действия
( 387) # 18О387П
Автор(ы): Elbe Hans-Ludwig, ASSmann Lutz, Tiemann Ralf, Schulz Uta, HanSSler Gerd, Dehne Heinz-Wilhelm
Заглавие: Микробицидные средства на основе производных дибромтиофенкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Mikrobizide Mittel auf Basis von Dibrom-thiophen-carbonsaure-Derivaten
Ключевые слова: противомикробные вещества; фунгициды
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I R=OH, SH, незамещ. или замещ. алкокси, алкилтио, амино, гидразино), пригодные для применения в кач-ве фунгицидов и индукторов резистентности, способ их получения, применение, микробицидные средства на основе I, их изготовление. Пример. К р-ру 0,034 моля ХАГ 4,5-дибромтиофен-2-карбоновой к-ты в 0,1 л толуола прибавляют при ПОДОБН 20{°} р-р 0,068 моля t-BuNH[2] в 20 мл толуола, нагревают 1 ч при 50{°} и после охлаждения до ПОДОБН 20{°}C разбавляют водой. Орг. фазу отделяют, промывают водой и упаривают в вакууме. Остаток смешивают с ГК, выпавший осадок отделяют, сушат в вакууме при 50{°} и получают I (R=t-BuNH), выход 41,4%, т. пл. 190{°}. Приведены синтезы 38 др. I, результаты испытаний
( 388) # 18О388П
Автор(ы): Баску Жан-Филипп, Эмерик Жильбер, Лякруа Ги, Перез Жозеф, Пинард Фабрис
Оригинальное заглавие: Производные 2-алкокси-2-имидазолин-5-онов, способ их получения, фунгицидные составы на их основе и способ обработки культур
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Изобретение относится к пр-ным 2-алкокси-2-имидазолин-5-онов, к получению этих соед. и к их применению в кач-ве фунгицидов с широким спектром действия
( 389) # 18О389П
Автор(ы): Winston Anthony E.
Заглавие: Фунгицидные препараты с медленным выделением бикарбоната аммония
Оригинальное заглавие: Slow-release ammonium bicarbonate fungicide compositions
Ключевые слова: фунгициды; удобрения
Реферат: Патентуются фунгицидный препарат со св-вами удобрения в виде сухой смеси, выделяющий бикарбонат аммония, и аналогичный водн. препарат для обработки выращиваемых растений. Препараты содержат водор-римый орг. амид, выделяющий NH[3] в щел. условиях, бикарбонат щел. металла, карбонат щел. металла или аммония, распыляющий и связующий компонент, фосфорсодержащее соед., причем соотношение и кол-во элементов N, P и K обеспечивают эффективность препарата как удобрения
( 390) # 18О390П
Автор(ы): Winston Anthony E.
Заглавие: Непылящие фунгицидные препараты на основе бикарбоната
Оригинальное заглавие: Free-flowing bicarbonate fungicide compositions
Ключевые слова: фунгициды; удобрения
Реферат: Патентуется фунгицидный препарат со св-вами удобрения в виде сухой смеси. Препарат содержит 20-85% бикарбоната щел. металла или аммония, 10-75% щел. или аммонийной соли С[10]-С[22]-алифатич. к-ты, 0,5-20% пленкообразующего гидрофобного полимера, 0,1-8% средства против слеживания и 20-65% фосфорсодержащего соед., причем соотношение и кол-во элементов N, P и K обеспечивает эффективность препарата как удобрения. Возможно добавление 1-30% от веса бикарбонатов карбоната щел. металла или аммония, а также серосодержащего компонента NaHSO[3], тиомочевина
( 391) # 18О391П
Автор(ы): Oppong David, King Vanja M.
Заглавие: Синергистические антимикробные препараты, содержащие галогенированный ацетофенон и органическую кислоту
Оригинальное заглавие: Synergistic antimicrobial compositions containing a halogenated acetophenone and an organic acid
Ключевые слова: противомикробные вещества; ацетофенон; кислоты
Реферат: Патентуется способ подавления роста патогенной микрофлоры в лек. или косметич. препаратах, предметах личной гигиены, бытовой химии, с.-х. химикатах, сточных водах, изделиях текстильной, бумажной, деревообрабатывающей и др. отраслей пром-сти. Способ предусматривает применение синергистич. комбинаций, содерж. рассчитанные кол-ва галогенир. ацетофенонов, напр., 2-бром-4-гидроксиацетофенона, и орг. к-т, их солей или эфиров (АсОН, муравьиная, сорбиновая, бензойная, гликолевая, лимонная, яблочная и др.)
( 392) # 18О392П
Автор(ы): Simmons Paul L.
Заглавие: Нетоксичный биорасщепляющийся бактерицид
Оригинальное заглавие: Non-toxic hypocompatible biodegradable germicide
Ключевые слова: дерматологические вещества; антибиотики; пероксиды
Реферат: Патентуется эффективный способ подавления роста патогенной микрофлоры, лечения инфекц. заболеваний, дезинфекции оборудования, предметов личной гигиены и т. п. Предусматривается использование смеси рассчитанных кол-в моно- и полиосновных спиртов (низш. алифатич. спирты, гликоли, глицерин и др.) в составе аэрозолей, шампуней, лосьонов и др. препаратов, не вызывающих токсич. явлений
( 393) # 18О393П
Автор(ы): Шмитт Ханс-Георг, Экснер Отто, Бушхауз Ханс-Ульрих
Оригинальное заглавие: Микробиоцидное средство преимущественно для защиты пиломатериалов от вызывающих изменение цвета или разрушающих древесину грибков и плесневых грибков и способ защиты пиломатериалов от вызывающих изменение цвета или разрушающих древесину грибков и плесневых грибков
Ключевые слова: противомикробные вещества
Реферат: Объектом изобретения является микробицидное средство, в частности, для защиты пиломатериалов от вызывающих изменение цвета или разрушающих древесину грибков и плесневых грибков, содержащее, по меньшей мере, одно пр-ное фенола, выбранное из группы, содержащей трибромфенол, четыреххлористый фенол, 3-метил-4-хлорфенол, дихлорофен, о-фенилфенол, м-фенилфенол, п-фенилфенол, 2-бензил-4-хлорфенол и их соли металлов и дополнительно, по меньшей мере, одно пр-ное йодпропаргила ф-лы JC==CCH[2]OCONHR, где R - неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода или арил, в следующем соотношении компонентов, вес.%: пр-ное фенола 0,1-99,9, пр-ное йодпропаргила остальное. Дальнейшим объектом изобретения является способ защиты пиломатериалов от вызывающих изменения цвета или разрушающих древесину грибков и плесневых грибков, заключающийся в том, что вышеуказанное средство или получаемый из него препарат наносят на ПВ пиломатериалов в кол-ве, обеспечивающем конц-ию активного в-ва 0,01-2 г/м{2}
( 394) # 18О394П
Автор(ы): Тейлор Эвелин Джин, Крофорд Марк Аллан
Оригинальное заглавие: Бактерицид-фунгициды, содержащие комплексы меди, способ их получения и способ борьбы с бактерицидно-грибковыми инфекциями
Ключевые слова: фунгициды; противобактериальные вещества; медь комплексы
Реферат: Предложен улучшенный бактерицид-фунгицид, содержащий комплекс меди, способ его получения и применение. Улучшенный бактерицид-фунгицид получают приготовлением водн. р-ра частично нейтрализованной, водор-римой поликарбоновой к-ты с молекулярной массой между приблизительно 1000 и 300000 и pH между приблизительно 3 и 9 и добавлением к этому водн. р-ру медьсодержащего соед., освобождающего ионы меди (II), образующие водор-римые комплексы с частично нейтрализованной поликарбоновой к-той. Водор-римые комплексы меди наносят на растения для предотвращения или ингибирования бактериальных и грибковых болезней
( 395) # 18О395ДЕП
Автор(ы): Ранский А. П., Панасюк А. Г., Гайдидей О. В.
Оригинальное заглавие: Биологическая активность N-арилбензимидазолил-2- тиокарбамидов и их комплексных соединений
Язык: Рус.
Ключевые слова: фунгициды; регуляторы роста растений
Реферат: Статья содержит обзорный материал, посвященный анализу биол. активности орг. лигандов и комплексных соед. переходных металлов с орг. лигандами, содержащими в своем составе бензимидазольный, тиоамидный, бензимидазолил-2-тиокарбамидный фрагменты. Приведены данные по фунгицидной активности N-арилбензимидазолил-2-тиокарбамидов и рострегулирующей активности металл-хелатов на основе вышеупомянутых тиоамидов. Статья содержит данные по биол. активности ранее не опубликованных соединений
( 396) # 18О396П
Автор(ы): Skrzypczak Edgard, Bourgeois Jean Luc
Заглавие: Состав для консервации приманки, использумой при рыбной ловле
Оригинальное заглавие: Composition de conservation d'appats de peche
Ключевые слова: рыбы
Реферат: Предлагаются хим. составы для стабилизации приманок, используемых при ловле карпа. Приманки состоят из компонентов яиц (белков и желтков). Составы содержат сп., глицерин (и/или пропиленгликоль), парабен (и/или его эфиры) и пр-ные сорбита. Пример: глицерин 12,5 мл, 90%-ный сп. 1 мл, О-метил- и О-пропилпарабен 2 г, сорбит 5 г. Полученный состав может применяться для стабилизации 1,6-2 кг приманки
( 397) # 18О397
Автор(ы): Wawrosch Christoph, Markotai Julius, Steinberger Birgit, Kopp Brigitte
Заглавие: Развитие некоторых видов росянки in vitro
Оригинальное заглавие: In vitro-Vermehrung von Sonnentau-Arten
Язык: Нем.
Источник: Sci. pharm. 3-4, 1996, т.64, стр.709-717
Ключевые слова: росянка, развитие; регуляторы роста
Реферат: Изучено влияние регуляторов роста на развитие трех видов росянки (Drosera capensis, D. hilaris, D. rotundifolia). Наилучшие результаты получены при добавлении 20-50 мкМ цитокинина ZiP [6-(гамма,гамма-диметилаллиламино)пурин] к питат. среде. Испытано действие 6-бензиламинопурина, гиббереллиновой к-ты, индол-3-уксусной к-ты, кинетина, альфа-нафтилуксусной к-ты, тидиазурона, зеатина. Австрия, Inst. fur Pharmakognosie, Pharmazie-Zentrum, Althanstrasse 14, A-1090 Wien
( 398) # 18О398
Автор(ы): Zornoza P., Gonzales-Lorente M., Fernandez-Herrera M.
Заглавие: Различия растений огурца (Cucumis sativus L.) в эффективности усвоения азота на уровне генотипа
Оригинальное заглавие: Diferencias genotipicas en la eficacia de la nutricion nitrogenada en plantas de pepino (Cucumis stativus L.)
Язык: Исп.
Источник: Ars pharm. 1, 1996, т.37, стр.73-81
Ключевые слова: растения
Реферат: Исследовано усвоение азота растениями огурца сортов "Marketmore" и "Pepino de China". Полученные данные могут быть использованы для выведения продуктивных и устойчивых к неблагоприятным условиям сортов. Испания, Dep. de quimica agricola, geologia y geoquimica, Fac. de ciencias, Univ. autonoma, 28049 - Madrid
( 399) # 18О399
Заглавие: Применение регуляторов роста для озимого ячменя
Оригинальное заглавие: Winter barley: No PGR needed yet - majority
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 4, 1996, т.124, стр.55
Ключевые слова: регуляторы роста растения
Реферат: Дан краткий анализ результатов применения в ряде районов Великобритании весной этого года регуляторов роста для озимого ячменя. Указывается, что применение регуляторов, в частности, пропилгаллата со спец. добавкой LI-700, позволило в ряде случаев получить быстрое развитие стеблей у растений, а в ряде - нет, что специалистами связывается с влиянием погодных условий. Сообщается, что по итогам применения полученные обобщенные данные свидетельствуют также о влиянии продолжительности светового дня на эффективность действия регуляторов роста
( 400) # 18О400
Автор(ы): Harris Robert
Заглавие: Меры борьбы с сорняками
Оригинальное заглавие: Knock blackgrass on the head toavoid resistance
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 7, 1996, т.125, стр.50
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Статья включает перечень всех необходимых мероприятий для борьбы с двумя разновидностями лисохвоста, устойчивыми к уничтожению. Рассматриваются обе стороны борьбы: как рекомендуемые препараты, так и их стоимость, что позволяет фермерам страны выбрать наиболее приемлемые способы борьбы. При этом следует иметь ввиду, что в различных частях страны преобладают различные виды, так в Midland и Suffolk преобладает разновидность EMR (Enhanced metabolic resistance). Средствами борьбы против него являются, напр., трифлуралин, бутизан и лазер (циклоксидим) в конц-ии 0,75-1,0 л/га. Стоимость борьбы с упомянутым сорняком с помощью ядохимикатов обходится примерно в 88-126 ф. с. на один га
( 401) # 18О401
Автор(ы): Knee Michael, Finger Fernando L., Lagrimini L. Mark
Заглавие: Обнаружение цитозольного фермента NADP-малат в томатах
Оригинальное заглавие: Evidence for a cytosolic NADP-malic enzyme in tomato
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 1, 1996, т.42, стр.11-16
Ключевые слова: растения; ферменты
Реферат: Для выяснения роли фермента NADP{+}-малат (ФНАДФМ) в метаболизме исследована его локализация в клетках плодов и др. частях томата (Lycopersicon esculentum Mil.). Это, очевидно, единственный фермент (мол. масса 260 KD, мол. масса субъединицы 66 KD), находящийся в зеленых плодах томатов. С помощью очищ. поликлональных антител к этому ферменту обнаружен подобный белок в листьях, корнях и стеблях растения. Фермент не обнаружен в хлоропластах клетки, хотя не исключено, что существует ФНАДФМ хлоропластов. Полученные результаты свидетельствуют о том, что ФНАДФМ принимает участие в метаболизме растения, а не только играет роль в созревании плодов. Увеличение специфич. активности в процессе роста плодов может быть отнесено за счет той роли CO[2], к-рую она играет в фотосинтезе. Однако нельзя исключить того, что ФНАДФМ ответственен за потребление яблочной к-ты, участвующей в процессе созревания. США, The Ohio State Univ., Department of Horticulture and Crop Science, 2021 Coffey Road, Columbus, OH 43210
( 402) # 18О402П
Автор(ы): Kohout Ladislav, Kasal Alexandr
Заглавие: Способ получения брассиностероидов
Оригинальное заглавие: Zp° usob pripravy brassinostproid° u
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Патентуется способ получения ускоряющих рост растений соед. ф-лы ( I R=H, OH, алкил, ацилокси, гидроксиалкил и др.). Пример. К р-ру 100 мг 2альфа, 3альфа-дигидрокси-5альфа-андростан-6-она в 10 мл CH[2]Cl[2] прибавляют м-хлорпербензойную к-ту, через 7 дней выливают в воду и экстрагируют хлф. 85 мг I (R=H), т. пл. 185-8{°} (сп.)
( 403) # 18О403
Автор(ы): Wang Yangang, Ye Wenfa, Yang Jun, Lou Aihong
Заглавие: Синтез и гормональная активность шиффова основания аминофеноксиукусной кислоты
Язык: Кит.
Источник: Wuhan daxue xuebao. Ziran kexue ban 2, 1996, т.42, стр.191-194
Ключевые слова: гормоны
Реферат: Для изучения фитогормональной активности конденсацией RCHO и 4-H[2]NC[6]H[4]OCH[2]COOH в сп. синтезирован 4-RCH=NC[6]H[4]OCH[2]COOH (даны R, выход в %, т. пл. в {°}C): 3-ClC[6]H[4], 80, 178-80; 2-ClC[6]H[4], 78, 164-6; 3-BrC[6]H[4], 66, 149-50; 4-FC[6]H[4]; C[15]H[12]FNO[3], 79, 147-8; 4-O[2]NC[6]H[4], 81, 175-6; 3-O[2]NC[6]H[4], 80, 182-4; 2,4-Cl[2]C[6]H[3], 85, 179-81; 2-фурил, 62, 198-9, 2-тиенил, 61, 180-2. Приведены данные УФ-, ИК- и ПМР-спектров полученных веществ. КНР, Dep. of Chemistry, Central China, Normal Univ., Wuhan 430070
( 404) # 18О404П
Автор(ы): Beller Matthias, Fischer Hartmut, Forstinger Klaus, Pfirmann Ralf, Strutz Heinz
Заглавие: 2,4,5-Тригалогенциннамилнитрилы и способ их получения
Оригинальное заглавие: 2,4,5-Trihalogenzimtsaurenitrile und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества; гербициды; фунгициды
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I R=H, галоген, алкил, незамещ. или замещ. фенил, R{1}, R{2} и R{3}=F, Cl, Br), являющиеся полупродуктами синтеза лек. в-в, гербицидов, фунгицидов, и способ их получения. Пример. К суспензии 0,1 моля 1-бром-2,4-дихлор-5-фторбензола, 0,1 моля высушенного тонкоизмельченного Na[2]CO[3] и 0,2 моля CH[2]=CHCN в 40 мл диметилацетамида прибавляют при энергичном перемешивании р-р 1 ммоля (AcO)[2]Pd и 0,05 моля Et[4]NBr в 30 мл диметилацетамида, нагревают 3 ч при 135{°} и фильтруют, р-р выливают в 0,5 л хол. воды, осадок отделяют, сушат и после кристаллизации из ЦГ получают смесь цис- и транс-изомеров (36:64) I (R=H, R{1}=R{2}=Cl, R{3}=F) ( Ia). При кристаллизации этой смеси первая фракция осадка (выход 56%) представляет собой 94%-ный транс- Ia, вторая (после упаривания маточного р-ра) - цис- Ia, выход 41%. Приведены данные масс- и ЯМР-спектров
( 405) # 18О405П
Автор(ы): Theodoridis George
Заглавие: 1-Амино-3-(бициклогетероциклил)-6-фторалкилурацилы
Оригинальное заглавие: 1-Amino-3-(bicyclic heterocyclyl)-6-6fluoroalkyluracils
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I M=фторалкил, R{1} и R{2}=H, алкил, X=H, F, Cl, Br, CN, алкил, фторалкил, Y=H, F, Cl, Br, n=0, 1) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. Смесь 0,49 г 3-(2,2-диметил-5-фтор-7-хлор-1,3-бензодиоксол-4-ил)-6-трифторметилурацила и 0,21 г K[2]CO[3] в 30 мл ДМФА нагревают 30 мин при 60{°}, охлаждают до 25{°}, прибавляют 0,3 г 2,4-(NO[2])[2]C[6]H[3]ONH[2], перемешивают 18 ч, выливают в 100 мл хол. воды, экстрагируют CH[2]Cl[2] (3*40 мл), экстракт сушат MgSO[4], упаривают, получают I (M=CF[3], R{1}=R{2}=Me, n=1, X=F, Y=Cl)
( 406) # 18О406П
Автор(ы): Theodoridis George
Заглавие: Гербициды ряда 3-[4-(фенилметокси)-фенил]-1-замещенный-6-галогеналкилурацила
Оригинальное заглавие: 3-[4-(Phenylmethoxy)phenyl]-1-substituted-6-haloalkyl-uracil herbicides
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I M=низшие алкил, 2-алкенил, 2-алкинил, алкоксиметил, галогеналкил, T=низший галогеналкил, U, V, W, X, Y и Z=H, галоген, низшие алкил, галогеналкил, алкоксил, галогеналкоксил, CN, NO[2]) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 3,8 г CF[3]C(NH[2])=CHCOOEt и 0,8 г NaH в 60 мл ТГФ при -20{°} прибавляют р-р 5,5 г 2-F-4-(4-ClC[6]H[4]O) C[6]H[3]NCO в 60 мл ТГФ, перемешивают 18 ч при 70{°}, упаривают в вакууме, остаток промывают эф., полученную Na-соль соотв-щего I обрабатывают 2,8 г K[2]CO[3] и 5,9 г MeI в 80 мл ДМФА, перемешивают 7 ч при 70{°}, выливают в воду, осадок отделяют, сушат, получают 4,5 г I (M=Me, T=CF[3], U=F, V, W, X, Y, Z=4-Cl), т. пл. 134-5{°}
( 407) # 18О407П
Автор(ы): Hamilton Christopher T., Markley Lowell D., Geselius Todd C.
Заглавие: Замещенные бензоксазинонциклогександиоды и их применение в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Substituted benzoxazinone cyclohexanediones and their herbicidal uses
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, группа D в положении 6 или 7, R=H, ацил; R{1}=алкил, алкенил, галогеналкенил, арилалкенил; R{2}=алкил; R{3}=H, Me, R{4}=H, галоген, алкил, алкоксил; R{5}=H, алкил, алкенил, алкинил и др.; R{6}=R{5}, алкоксил или арил; R{7}=H, алкил; n=1-3), их орг. или неорг. соли являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 1,5 г Na в 250 мл абс. сп. прибавляют порциями 9,6 г 3-гидрокси-2-пропионил-5-(4-гидрокси-3-хлорацетиламинофенил)циклогекс-2-ен-1-она, кипятят 45 мин, охлаждают, выливают в 600 мл хол. 0,2 н. HCl, осадок отделяют, получают 7,9 г 3-гидрокси-5-(3-оксо-2Н-1,4-бензоксазин-6-ил)-2-пропионилциклогекс-2-ен-1-она ( II), т. пл. 207,5-10{°}. К р-ру 1,4 г II в 40 мл ДМСО прибавляют 0,5 г EtONH[2]*HCl и 0,4 г безводн. AcONa, перемешивают 4 ч а атмосфере N[2], разбавляют 200 мл воды, после обычной обработки выделяю 1,1 г 3-гидрокси-5-(3-оксо-2Н-1,4-бензоксазин-6-ил)-2-(1-этоксиминопропил)циклогекс-2-ен-1-она, т. пл. 171-2{°} (разл.)
( 408) # 18О408П
Автор(ы): Hoffmann Michael
Заглавие: Метод получения фосфорсодержащих L-аминокислот, их производных и полупродуктов для этого процесса
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of phosphorus-containing L-amino acids, their derivatives and intermediates for this process
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I R{1} и R{2}=H, алкил, галогеналкил, арил, циклоалкил; R{3} и R{4}=H, алкил, алкенил, алкинил, ацил, алкоксикарбонил, алкилсульфонил и др.; R{5}=H, алкил, замещ. алкил; n=0, 1) получают р-цией лактона L-гомосерина ф-лы ( II) с HCl в присутствии спирта R{5}OH, обработкой полупродукта ф-лы ( III) соед. ф-лы R{1}O[n]P(OR{2})[2] и, при необходимости, послед. гидролизом. Метод пригоден для получения гербицидов, напр., L-фосфинотрицина (IV). Пример. В нагретый до 60{°} р-р 25 ммолей II (R{3}=H, R{4}=COOMe) в 50 мл сп. пропускают 6 ч газ. HCl, упаривают досуха, очищают КХ на СГ (гептан-ЭА 1:1), получают 72% III (R{3}=H, R{4}=COOMe, R{5}=Et) (IIIa), [альфа]{25}D 5,4{°}(c 1; CH[2]Cl[2]). Смесь 11,6 ммоля IIIa и 46,4 ммоля MeP(O)(OEt)[2] нагревают 15 ч при 140{°} и перемешивании, упаривают в высоком вакууме при 90{°}, получают 82% I (R{1}=Me, n=0, R{2}=Et, R{3}=H, R{4}=COOMe, R{5}=Et) ( Ia), масло. Р-р 9,5 ммоля Ia в 50 мл 6 н. HCl кипятят 12 ч, водн. слой промывают CH[2]Cl[2], осветляют акт. углем, упаривают досуха, остаток р-ряют в смеси PhMe-ац., упаривают, получают 73% ХГ IV
( 409) # 18О409П
Автор(ы): Stobjecki Maciej, Gulewicz Krzysztof
Заглавие: Средство, стимулирующее рост растений
Оригинальное заглавие: Srodek stymulujacy wzrost roslin
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Патентуется стимулирующее рост растений средство, представляющее собой смешанную с жидк. носителем, в основном с водой, фракцию известного стимулятора, выделенную хр-фически из водно-спиртового экстракта семян люпина горького. Пример. К 200 мл экстракта люпина (сухого в-ва 0,8 г/мл) прибавляют 200 мл воды, промывают Cl[2]Cl[2] (3*400 мл), затем ЭА (3*400 мл), пропускают через колонку с катионнообменной смолой Dowex 50W*8, элюат (pH ПОДОБН2,5) снова промывают ЭА и получают очищ. водный р-р стимуляторов неидентифицир. состава
| Заработать на своем сайте |
| РЕФЕРАТЫ |