( 1) # 19О1К
Оригинальное заглавие: IV Российский национальный конгресс "Человек и лекарства"
Язык: Рус.
Ключевые слова: конференции
Реферат: Сборник включает около 2600 тезисов докладов IV Российского национального конгресса "Человек и лекарство", проходившего 8-12 апреля 1997 года в Москве. Тезисы докладов объединены в 6 тематич. групп: рациональная фармакотерапия основных заболеваний человека и их осложнений; фармакотерапия экологически обусловленных заболеваний человека; новое в диагностике, профилактике и лечении инфекц. заболеваний; педиатрич. фармакология; новые направления в создании лек. средств; организац., экономич. и методич. аспекты лек. обеспечения. Для удобства пользования в конце книги помещен указатель авторов тезисов докладов. Оргкомитет Конгресса стремился сохранить представленные к печати тезисы докладов в авторской редакции
( 2) # 19О2
Заглавие: III Российский национальный конгресс "Человек и лекарство"
Оригинальное заглавие: III Роiйський нацiональний конгрес "Людина i лiки"
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.5-11
Ключевые слова: конференции
Реферат: Подборка сообщений о III Российском нац. конгрессе "Человек и лекарство", состоявшемся в Москве с 1 по 20 апреля 1996 г.
( 3) # 19О3
Автор(ы): Вiкторов О. В.
Заглавие: Об участии украинских ученых-фармакологов в работе III Российского национального конгресса "Человек и лекарство"
Оригинальное заглавие: Про участь украiнських вчених-фармакологiв у роботi III Росiйського нацiонального конгресу "Людина i лiки"
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.12-16
Ключевые слова: конференции
Реферат: Сообщение о III Российском нац. конгрессе "Человек и лекарство" (Москва, апрель 1996 г.). На 74 секциях было представлено 2,5 тыс. докладов участников из России, стран СНГ и др. стран. Кратко описаны блоки рассмотренных на Конгрессе вопросов, включая доклады по результатам фундаментальных исследований. Украина, Центр побiчноi дii лiкiв Фармакол. комiтету МОЗ Украiни
( 4) # 19О4
Автор(ы): Shanley Agnes
Заглавие: Компания Hoechst пересматривает НИОКР
Оригинальное заглавие: Hoechst refocuses its R & D
Язык: Англ.
Источник: Chem. Eng. 10, 1996, т.103, стр.48
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: После слияния с компанией Marion Merrel Dow в 1995 г. компания Hoechst (Германия, Франкфурт) пересматривает планы НИОКР. Отделение Hoechst Marion Roussel, деятельность к-рого направлена на получение продукции для здравоохранения, планирует регистрировать по два новых препарата в год. Приоритеты исследований - антибиотики против резистентных штаммов бактерий, средства для лечения шизофрении, антикоагулянты. Меньше, чем за 2 года, разработано противоаллергич. средство. В своих исследованиях компания использует комбинаторную химию. Заключены соглашения по альянсам с компаниями США в области геномной информации
( 5) # 19О5
Автор(ы): Krebs Rolf
Заглавие: Легенда о счастье, заключающемся в больших размерах
Оригинальное заглавие: Die Mar vom Gluck der GroSSe
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 12, 1996, т.119, стр.12-14
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Опровергается представление о том, что только крупномасштабные предприятия определяют успех на мировом фармац. рынке на примере фармац. предприятия Boehringer Ingelheim, к-рое делает ставку на новые медикаменты, проведение целевых исследований и их кооперацию
( 6) # 19О6
Автор(ы): Хренова Д. Х., Грицаенко И. С.
Оригинальное заглавие: Анализ состояния научных исследований по фармацевтической химии
Язык: Рус.
Источник: Науч. тр., 1996, т.35, стр.3-6
Ключевые слова: фармацевтическая химия
Реферат: Представлены результаты системного анализа отчетов и планок НИР НИИ и ВУЗов Российской Федерации по проблеме "Фармац. химия" и авторефератов докторских и кандидатских диссертаций 1992-1995 гг. Исследования проводились по 3 направлениям: изыскание лек. средств синтетич. и природного происхождения; разработка и совершенствование методов анализа лек. препаратов; разработка методов биофармац. и химико-токсикологич. анализа. Создан банк данных и система прогнозирования структур, обладающих высокой антиоксидантной и антиаллергич. активностью. Ведутся работы по изысканию лек. средств на основе микробных полисахаридов и комплексных соед. биогенных металлов с фармакологически активными лигандами. Доказана перспективность использования карбоксиполисахаридов (пектинов и альгинатов) для разработки детоксицирующих и радионуклид-связывающих препаратов. Обосновано использование комплексов включения в циклодекстрины для улучшения биофармацевтич. х-к лек. средств. Обобщены результаты исследований по созданию магнитных лек. форм. РФ, НИИ фармации
( 7) # 19О7
Автор(ы): Гетьман М. А., Кубар О. I.
Заглавие: Перспективы российских исследовательских центров в международной научно-исследовательской кооперации в области фармации
Оригинальное заглавие: Перспективи росiйських дослiдних центрiв у мiжнароднiй науково-дослiднiй кооперацii в галузi фармацii
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.22-25
Ключевые слова: фармация
Реферат: Приведены данные об инвестициях в НИОКР крупнейших фармац. фирм развитых стран (Merck, Eli Lilly, Pfizer, Glaxo, Wellcome, SmithKline Beecham, Hoechst AG, Yamanuchi и др.) и выявлены основные факторы (рыночные, ресурсные и др.), влияющие на их инвестиц. политику. Россия, имеющая значит. научный потенциал, представляет собой благоприятное место для проведения НИОКР. Наиболее перспективным путем для этого является создание совместных предприятий. Международная кооперация в сфере НИОКР м. б. важнейшим способом решения проблем, связанных с "дефицитом новых идей" и экономич. факторами. Россия, Ин-т эпидемиологии и микробиологии
( 8) # 19О8
Автор(ы): Okada Satoshi
Заглавие: Доводы за пересмотр названия "Определение осмолярности" в общих методах испытаний Фармакопеи Японии
Язык: Яп.
Источник: Iyakuhin kenkyu 9, 1996, т.27, стр.639-643
Ключевые слова: фармакопея
Реферат: В связи с ошибочной дефиницией осмолярности как "осмотич. давл." в разделе "Определение осмолярности" в общих методах испытаний Фармакопеи Японии XIII изд. (1996 г.) обсуждено использование этого термина в Фармакопеях США и Великобритании в соответствии с Междунар. системой уд. и внесены предложения за пересмотр и исправление раздела "Определение осмолярности" с изменением дефиниции осмолярности на "осмотич. концентрация". Библ. 5. Япония, National Inst. of Health Sciences, Osaka Branch, 1-1-43, Hoenzaka, Chuo-ku, Osaka 540
( 9) # 19О9
Автор(ы): Таточенко В. К.
Оригинальное заглавие: Стратегия ВОЗ в области иммунопрофилактики
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.219
Ключевые слова: медицина
Реферат: Расширенная программа иммунизации ВОЗ (РПИ) предусматривает достижение макс. охвата прививками всех детей мира. С 1996 г. рекомендовано включить в календарь прививку против гепатита В. Полная ликвидация полиомиелита в Северной и Южной Америке делает реальной его ликвидацию с помощью ОПВ во всем мире к 2000 г., для чего рекомендовано, в т. ч. России, провести 2 тура массовой вакцинации (Национальные дни иммунизации). ВОЗ настойчиво рекомендует сократить списки противопоказаний к прививкам и проводить одновременную вакцинацию всеми вакцинами, полагающимися по возрасту. В борьбе с дифтерией в СНГ необходима массовая вакцинация взрослых и детей и охват календарными прививками 90% детей до 1 года. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва
( 10) # 19О10
Автор(ы): Учайкин В. Ф.
Оригинальное заглавие: Вакцинопрофилактика инфекционных болезней - настоящее и будущее
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.224
Ключевые слова: болезни
Реферат: Инфекционные болезни занимают ведущее место в структуре общей заболеваемости и смертности в детском возрасте. ВОЗ считает, что успешная борьба с инфекц. болезнями возможна лишь на пути поголовной иммунизации детского населения. Календарем прививок, принятым в России, обязат. вакцинация регламентируется только против 7 инфекций: кори, дифтерии, столбняка, коклюша, эпидемич. паротита, полиомиелита и туберкулеза. Такое положение не может считаться удовлетворит. По нашему мнению, в календарь прививок должна быть включена вакцинация против вирусных гепатитов А и В, гемофильной типа I инфекции, краснухи, гриппа, менингококковой, цитомегаловирусной, хламидийной, ротавирусной инфекций. В настоящее время многие из этих вакцин (менингококковая, гепатитные А и В) уже выпускаются отечественными фирмами, другие (хламидийная, краснушная, гемофилюс типа I) предлагаются зарубежными производителями, третьи (цитомегаловирусная, ротавирусная) находятся в стадии клинич. испытаний. Возражение многих отечественных педиатров против расширения календаря профилактич. прививок не выдерживает критики. РФ, РГМУ, Москва
( 11) # 19О11
Автор(ы): Ермолаев Л. М.
Оригинальное заглавие: Эпидемиология некоторых психических расстройств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.264
Ключевые слова: болезни
Реферат: Представляется актуальным изучение распространения психич. заболеваний и предболезненных состояний среди сельского населения. Ставилась задача выявления некоторых психич. расстройств и неврозоподобных состояний у жителей Алтайского края. Обследование проводилось сплошным методом с клинич. диагностикой симптомов психич. расстройств и заполнением опросной карты-анкеты. Всего обследовано 4574 сельских жителей, среди к-рых выявлено 3873 (84,7%) лиц, имеющих те или иные отклонения в психич. здоровье. Кол-во случаев исследуемых заболеваний составило 5646 за счет сочетания у одного обследуемого двух и более заболеваний. Полученные данные свидетельствуют о преобладании неврозов, неврозоподобных состояний и соматоневрозов (53%), психоорг. проявлений (32%) и алкоголизма с бытовым пьянством (28,8%). Олигофрении, эпилептиформные проявления и старческие деменции составили соотв. 4,6%, 3,1% и 3%. Психич. расстройства у сельских жителей имеют значит. распространение и требуют психиатрич. и психотерапевтич. помощи. РФ, Комитет администрации Алтайского края по здравоохранению, Барнаул
( 12) # 19О12
Автор(ы): Урбанович Л. Л., Сухов Б. С.
Оригинальное заглавие: Некоторые аспекты эпидемиологии рака прямой кишки в г. Москве
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.224
Ключевые слова: болезни
Реферат: Заболеваемость раком прямой кишки (РПК) населения, обслуживаемого ЛПУ системы Департамента здравоохранения г. Москвы, колеблется с 1980 г. в узких пределах от 14,4 до 15,4 на 100 тыс. жителей. 87% мужчин и 89% женщин, заболевших РПК, имели возраст 50 лет и старше. Возрастная структура заболевших с 1980 г. не изменялась. Запущенность (% III+IV стадии) РПК среди вновь заболевших, возросла с 41,6% в 1980 г. до 51,6% в 1994 г. Активная выявляемость в последние годы колеблется от 2,3% до 3,6%. Морфологич. подтверждение диагноза снизилось за последние 4 года с 85 до 83,3%. Смертность от РПК колеблется от 12,2 до 12,9 на 100 тыс. населения. В т. ч. среди мужчин - от 11,0 до 12,9, среди женщин от 12,2 до 12,8 на 100 тыс. соотв-щего населения. Летальность до 1 года после установления диагноза возросла с 32,2% в 1980 г. до 38,5% в 1994 г. Контингенты больных РПК, состоящих на учете, возросли с 48,9 на 100 тыс. населения до 73,2. Уд. вес больных проживших 5 и более лет среди контингентов возрос на 36% в 1980 г. до 52,2% в 1994 г. Коэф. накопления (отношение контингента к впервые выявленным больным) вырос с 3,3 до 5,0. Уд. вес больных РПК, получивших спец. лечение, возрос с 47 до 51,4%. Основным методом лечения больных РПК является только хирургич.; комбинир. и комплексное лечение составляет от 7,6% в 1992 г. до 9,5% в 1994 г. Выводы: основными проблемами при РПК в г. Москве являются: снижение запущенности и годичной летальности, расширение использования комбинир. и комплексного методов лечения. РФ, Городская клинич. больница N 24, Онкологич. диспансер, Москва
( 13) # 19О13
Автор(ы): Терещук Т. О., Каленюк Т. Г.
Заглавие: Фармацевтическая этика: забыта или неведома?
Оригинальное заглавие: Фармацевтична етика: забута чи невiдома?
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.102-105
Ключевые слова: фармация
Реферат: Приведены сведения о мировой практике принятия этич. кодексов фармацевта. Описаны основные правила поведения, принятые для аптекарей в разных странах. Особое внимание уделяется соблюдению запрета на рекламу дорогих лекарств при консультировании клиентов. Отмечено, что принятие подобного кодекса на Украине в настоящее время не имеет предпосылок, т. к. в стране нет авторитетного объединения фармацевтов. Украина, Львiвский державний мед. iнститут
( 14) # 19О14
Автор(ы): Сятиня Михайло Лукич
Заглавие: Лекарственные препараты производства венгерского завода "Гедеон Рихтер" на службе охраны здоровья населения Украины
Оригинальное заглавие: Лiкарськi засоби виробництва Угорського заводу "Гедеон Рiхтер" на службi охорони здоров'я населения Украiни
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.3-6
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Представительство венг. фирмы "Гедеон Рихтер" в Киеве опубликовало статью о лек. препаратах, выпускаемых фирмой и поступающих на укр. рынок. Наиболее известный препарат - кавинтон (оксигенатор мозга). Важными препаратами являются также: туринал (лечение бесплодия у женщин), кваматель (лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки), эднит (гипотензивное средство). Описана стратегия фирмы в конкурентной борьбе на укр. фармац. рынке. Украина, 252032, Киiв, вул. Комiнтерну, 16
( 15) # 19О15
Автор(ы): Молчанов Г. И., Апажихова Р. К., Оробинская В. Н.
Оригинальное заглавие: Нетрадиционные технологии при получении лекарств и пищевых добавок направленного действия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.37
Ключевые слова: лекарственные вещества; пищевые добавки
Реферат: В работе раскрыты механизмы электростатич. зарядки в-в, самоизмельчения клеток по типу микровзрыва, биогенной стимуляции клеток и тканей. С целью улучшения эндоэкологии человека, создания экологически чистых препаратов авторами теоретически обоснована и практически подтверждена целесообразность применения электростатич., частотного, т-рного, гидростатич. полей в фармацевтич. и специальной пищевой технологии. При этом повышается рентабельность произ-ва, оптимизируются процессы, улучшается кач-во продукции, что позволило создать новые лек. формы: водор-римые пленки, биоактивные подсладители, активизир. аэрозоли, эмульсии, суспензии с повышенной биодоступностью; лечебные пищевые добавки из зерновых, водорослей, пчелопродуктов; эликсиры с адаптогенами и радиопротекторами. На указанные препараты имеется НТД, ряд из них внедрены в произ-во стран СНГ. РФ, Пятигорский технологич. ин-т
( 16) # 19О16
Автор(ы): Слънчев Петър
Заглавие: Лекарственные средства, регулирующие углеводный, жировой и белковый обмены при спортивных нагрузках
Оригинальное заглавие: Фармацевтични средства, регулиращи въглехидратния, мастен и белтъчен обмен при спортни натоварвания
Язык: Болг.
Источник: Спорт и наука 5, 1995, т.40, стр.15-23, 61
Ключевые слова: белки; жиры; углеводы; лекарственные вещества
Реферат: Обзор по особенностям метаболизма белков и углеводов в организме спортсмена. Обсуждаются проблемы метаболизма углеводов, белков и электролитов, а также потребности человека в витаминах в состоянии покоя и при спортивных нагрузках. Рассматриваются механизмы поддержания кислотно-щел. и водн. балансов в период интенсивных тренировок и послед. отдыха. Описаны пищ. добавки и лек. препараты, способные регулировать углеводные и белковые уровни в организме спортсмена. Рассматриваются случаи совместимости и несовместимости, синергизма и антагонизма при приеме различных минер., солевых и витаминных препаратов. Библ. 9. Болгария, Национална спортна академия, София
( 17) # 19О17
Автор(ы): Николаева Л. А., Соха В. И., Купчак Т. В.
Оригинальное заглавие: Пищевые красители в медицине
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.39
Ключевые слова: медицина; красители
Реферат: Применение пищевых натуральных красителей в медицине для окраски таблеточных покрытий, драже, бальзамов и другой фармац. и парафармац. продукции более предпочтительно, чем использование для этих целей синтетич. соед. Изучена возможность применения новых растит. пищевых красителей для окраски различных лек. форм, а также определена фармакол. активность препаратов красителей. Объектами исследования служили красители двух типов: жирор-римый - на основе нафтохинонов и водор-римый - на основе антоцианов. Краситель первого типа рекомендован для использования в мягких лек. формах - мазях и кремах и обладает выраженным антибактериальным и фунгицидным действием. Краситель второго типа наиболее устойчив в составе сухих микстур и проявлял ощутимую антигипоксич. активность. Предложенные препараты красителей перспективны для использования в медицине. РФ, Химико-фармац. ин-т, С.-П.
( 18) # 19О18
Автор(ы): Дихтярев С. И., Казаринов Н. А., Шевченко С. М., Скубко Т. П., Андреева Т. В., Пашнева Р. А.
Оригинальное заглавие: Создание крахмалов для медицинской промышленности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.305
Ключевые слова: медицинская промышленность; крахмал; лекарственные формы
Реферат: Одним из основных источников микробной контаминации таблетир. лек. форм являются вспомогат. в-ва - крахмал, сахар, тальк. Наибольшее распространение в произ-ве таблеток получил крахмал картофельный и кукурузный; он применяется в кач-ве скользящего и склеивающего в-ва, улучшающего смачиваемость и воздухопроницаемость таблеток. ВНИИ крахмалопродуктов разработал технологию обработки крахмалов разными методами: хим., термич. и СВЧ-энергией. Установлено, что при хим. и СВЧ-энергией методам обработки кач-во крахмалов не улучшается, а клейстерирующие св-ва уменьшаются. При термич. методе обработки технологич. св-ва крахмала сохраняются и отвечают современным требованиям. Разработана установка для термич. обработки крахмалов. Новые виды крахмалов введены в таблетир. препараты 4-х наименований. РФ, ГНЦ лек. средств; ВНИИ крахмалопродуктов, Москва
( 19) # 19О19
Автор(ы): Галиаскарова Г. Г., Муллагалиев И. Р., Монаков Ю. Б.
Оригинальное заглавие: Применение в медицине хитина и его модифицированных производных
Язык: Рус.
Источник: Башк. хим. ж. 5-6, 1996, т.3, стр.3-12, 70
Ключевые слова: биологически активные вещества; хитин; медицина
Реферат: В обзоре обобщены имеющиеся сведения о применении хитина (ХТ) и его модификаторов, получаемых из панцирей антарктич. криля и креветок, в медицине в кач-ве биологически активных в-в и вспомогат. средств для создания лек. препаратов. Рассмотрены возможные сырьевые источники хитина и хитозана, а также способы получения из них в-в и материалов мед. назначения. Обзор включает разделы: введение, использование ХТ и его пр-ных, напр., дезацетилир. пр-ного хитозана (ХТЗ), в медицине в кач-ве биологически активных компонентов (ранозаживляющее, бактерицидное, фагоцитарное, противогрибковое, иммуностимулирующее, противоопухолевое действие), абсорбентов; материалы мед. назначения из ХТ и его пр-ных (носители лек. в-в, приготовление капсул или систем для имплантации, подложки, хитозановые мембраны, нетканые материалы, содержащие ХТЗ в кач-ве связующего, используемые в кач-ве перевязочных средств, рассасывающиеся нити для хирургии); получение ХТ и ХТЗ, используемых в медицине, и их р-ции; заключение. Библ. 111. РФ, Ин-т орг. химии Уфимского НЦ РАН
( 20) # 19О20
Автор(ы): Зеленин К. Н.
Оригинальное заглавие: Газовая хроматография в медицине
Язык: Рус.
Источник: Сорос. образ. ж. 11, 1996, стр.20-25
Ключевые слова: медицина; хроматография газовая
Реферат: Рассматривается один из современных аналитич. инструментальных методов - метод ГХ. Возможности метода иллюстрируются его применением в медико-биол. исследованиях. Применение ГХ в медицине носит как прикладной, так и исследовател. характер. Основные направления - исследования нарушений метаболизма липидов, в частности, жирных к-т, углеводов, орг. к-т, аминосоед. Традиц. сферы практич. применения - мед. микробиология и диагностика врожденных нарушений метаболизма. Перспективой применения ГХ является концепция метаболич. профилей - систем интегральной оценки метаболизма. С унификацией основных техник ГХ, ростом чувствительности детекторов станет возможно повседневное использование метаболич. профилей в целях практич. диагностики. Библ. 8. РФ, Военно-мед. академия, С.-П.
( 21) # 19О21
Автор(ы): Зайцев В. М., Алексеев Е. Г., Гусельников В. С., Конева Т. В.
Оригинальное заглавие: Радиофармацевтическая химия на синхроциклотроне ПИЯФ
Язык: Рус.
Источник: ПИЯФ - XXY: Осн. направления науч. деят-сти. Отд-ние физ. высок. энерг./ Петербург. ин-т ядер. исслед., 1996, стр.351-363
Ключевые слова: химия; обзоры
Реферат: Обзор исследований по радиофармацевтике на синхроциклотроне ПИЯФ, введенном в эксплуатацию в 1970 г. Практич. важность представляет не только разработка методов получения и контроля радиофармпрепаратов (РФП), но и их выпуск малыми партиями для проведения эксперим. и клинич. испытаний и последующего клинич. использования. Обзор включает разделы: получение радионуклида {123}I; РФП для исследования щитовидной железы (Na{123}I); РФП для исследования гепатобилиарной системы: [{123}I]-тетрахлортетраиодфлуоресцеин (бенгальский розовый), [{123}I]-дииодбромсульфалеин; РФП для ядерной кардиологии: 15-[{123}I]-иодпентадекановая к-та, [{123}I]-15-(4-иодфенил)пентадекановая к-та; контроль кач-ва РФП; получение радионуклида {77}Br; развитие радиофармац. химии с использованием ПИЯФ. Библ. 18
( 22) # 19О22
Автор(ы): Dojka Marian, Krajewski Jan, Dabek Mariusz, Kmiec Bogdan
Заглавие: Сера в лекарственных соединениях
Оригинальное заглавие: Siarka w srodkach leczniczych
Язык: Пол.
Источник: Chemik 11, 1994, т.47, стр.323
Ключевые слова: дезинфицирующие вещества; сера; обзоры
Реферат: Обзор по применению серосодержащих лек. соед. S входит в состав нек-рых дезинфицир. средств, тиоаминок-т, витаминов и т. п. Несмотря на относительно небольшое применение S в лек. соед., она играет важную роль в произ-ве медикаментов. Польша, Osrodek Badawczo-Rozwojowy Przemyslu Siarkowego "Siarkopol" w Tarnobrzegu
( 23) # 19О23
Автор(ы): Laplainche N.
Заглавие: Цинк: физиология и патология
Оригинальное заглавие: Le zinc: physiologie et pathologie
Язык: Фр.
Источник: Hommes et fonderie 272, 1997, стр.29
Ключевые слова: организм человека; цинк
Реферат: Описана физиол. роль Zn в организме человека: образование металлоферментов (карбоангидраза, алкоголь-дегидрогеназа, глутаминовая дегидрогеназа), связывание с белками, участвующими в его транспорте. Приведены данные о токсичности Zn и вызываемых им профессиональных заболеваний. Описаны последствия хронич. цинковой интоксикации
( 24) # 19О24
Автор(ы): Тимофеева Н. В., Прусакова Т. И.
Оригинальное заглавие: Разработка бизнес-плана производства быстрорастворимой субстанции ацетилсаллициловой кислоты на основе механохимической технологии
Язык: Рус.
Источник: Науч.-техн. творчество студ.: Сб. тез. докл. 53 Науч.-техн. конф. студ., аспирантов и проф.-преп. состава Алт. гос. техн. ун-та им. И. И. Ползунова, [Барнаул, 1995]. Ч. 2, 1995, стр.108
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность
Реферат: На основе разработанной в ин-те Химии тв. тела г. Новосибирска принципиально новой механохим. технологии предполагается произ-во быстрор-римых лек. форм аспирина. Разработан бизнес-план новой упрощенной механохим. технологии, обеспечивающий высокое кач-во продукции и не требующий серьезного переоборудования имеющегося произ-ва. Дана оценка рынка и конкуренции. Приведен укрупненный расчет затрат на произ-во 20 млн. упаковок в год, определена себестоимость продукта и срок окупаемости инвестиций (менее 1 года). Определен миним. безубыточный объем выпуска продукции - 7.266500 2-дозовых упаковок в год
( 25) # 19О25
Оригинальное заглавие: Перечень химических и биологических веществ, прошедших государственную регистрацию в российском регистре потенциально опасных химических и биологических веществ
Язык: Рус.
Источник: Токсикол. вестн. 1, 1997, стр.38-40
Ключевые слова: биологически активные вещества; химические вещества
Реферат: Приведены данные для 15 в-в (наименование в-ва по IUPAC, регистрац. номер по CAS, синонимы, торговые и фирменные названия, номер. гос. регистрации, дата регистрации, срок действия регистрации)
( 26) # 19О26
Оригинальное заглавие: Новые сведения о токсичности и опасности химических и биологических веществ
Язык: Рус.
Источник: Токсикол. вестн. 1, 1997, стр.34-36
Ключевые слова: химические вещества; биологически активные вещества; токсичность
Реферат: Оценена токсичность и определены предельные допустимые безопасные конц-ии ряда лек. препаратов, полупродуктов синтеза, реагентов. Приведены физ.-хим. х-ки и LD[50] для соед.: феназид, кремний-орг. эмали КО-1305, КЩ-1283Н, дибензиловый эфир, ранитидин, платифиллин
( 27) # 19О27
Оригинальное заглавие: Новые публикации по токсикологии и смежным дисциплинам
Язык: Рус.
Источник: Токсикол. вестн. 1, 1997, стр.36-37
Ключевые слова: токсикология
Реферат: Дан перечень изданных в 1996 отечественных и зарубежных публикаций (энциклопедии, сборники работ, монографии, справочники, учебники для вузов, курсы лекций, материалы конференций и др.), содержащих сведения о токсич. в-вах, проблемах экологии, клинич. токсикологии, принципах оценки токсичности веществ. Библ. 18
( 28) # 19О28
Автор(ы): Шарикiна Н. I.
Заглавие: Уведомление фармакологического комитета Минздрава Украины N 18
Оригинальное заглавие: Повiдомлення фармакологiчного комiтету МОЗ Украiни N 18
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.10-48
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Опубликованы "Правила проведения утилизации и уничтожения некачеств. лек. препаратов", утвержденные Минздравом Украины 08.07.1996 г. Приведены типовые формы заявки на уничтожение лек. препаратов и акта об уничтожении лек. препаратов. Приведен перечень отечественных и зарубежных лек. препаратов, зарегистрированных на Украине за период 01.01.1995-01.05.1996 г. Украина, Фармакол. комiтет МОЗ Украiни, Киiв
( 29) # 19О29П
Автор(ы): Fuchs Rudolf
Заглавие: Способ получения 1,4-диацилокси-2-(ацилоксиметил)бутанов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von 1,4-diacyloxy-2-(acyloxymethyl)-butanen
Ключевые слова: противовирусные вещества; нуклеозиды
Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ROCH[2]CH(CH[2]OR)CH[2]CH[2]OR ( I R=ацил, незамещ. или замещ. бензоил), являющихся полупродуктами синтеза аналогов нуклеозидов антивирусного действия. Пример. К смеси 30 г t-BuOH и 53,8 ммоля NaBH[4] прибавляют в атмосфере Ar при 40{°} 30 ммолей Na-соли 3-(гидроксиметилен)дигидрофуран-2-она и вносят в течение 30 мин 10,3 г MeOH. Через 4 ч (45{°}) к смеси добавляют 45 г 6,3%-ного р-ра HCl в MeOH, и часть р-рителя (ПОДОБН12 г) отгоняют. Остаток фильтруют, осадок промывают 20 мл MeOH, а фильтрат конц-ют в вакууме до остатка 3,9 г. Концентрат разбавляют 0,18 моля Ac[2]O, нагревают 2 ч при 100{°}, упаривают в вакууме, а остаток распределяют между 40 мл CH[2]Cl[2] и 20 мл воды. Водн. фазу отделяют и извлекают CH[2]Cl[2] (2*10 мл), экстракт объединяют с орг. фазой, упаривают и после перегонки остатка в вакууме получают I (R=Ac), выход 30%, т. кип. 115{°}/0,5 мбар. Приведены данные ЯМР-спектра
( 30) # 19О30П
Автор(ы): Bergeron Raymond J. (Jr), Sninsky Charles A.
Заглавие: Полиамины, содержащие их лекарственные препараты с антидиарейным и спазмолитическим действием и способы лечения пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Polyamines and anti-diarrheal and gastrointestinal anti-spasmodic pharmaceutical compositions and methods of treatment
Ключевые слова: антидиаррейные вещества; спазмолитические вещества; полиамины
Реферат: Патентуются лек. препараты для лечения диареи и спазмов пищеварит. тракта, содержащие в кач-ве активных в-в соед. ф-л RN{1}(R{1})(CH[2])[m]N{2}(R{2})(CH[2])[n]N{3}(R{3})(CH[2])[m]N{4}(R{4})R{5} или RN{1}H(CH[2])[3]N{2}H(CH[2])[3]N{3}H(CH[2])[4]N{4}H(CH[2])[3]N{5}H(CH[2])[3]N{6}HR{5} (R-R{5}=алкил C[1]-C[5] или арилалкил; m и n=3-6) или их соли и фармацевтически приемлемые носители
( 31) # 19О31П
Автор(ы): Kanno Hideki, Yamamodo Hideki
Заглавие: Способ производства раствора дихлорглиоксима в органическом растворителе
Оригинальное заглавие: Production method of organic solvent solution of dichloroglyoxime
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антисептики
Реферат: Патентуется способ произ-ва р-ра (ClC=NOH)[2] ( I) в орг. р-рителе вз-вием р-ра 1 моля (HON=CH)[2] ( II) в орг. р-рителе с 2-4 молями хлорирующего агента (Cl[2], SO[2]Cl[2]) при -30-+30{°}. Пример. К смеси 200 молей 40%-ного глиоксаля, конц. HCl и MeOCH[2]CH[2]OH ( III) по каплям прибавляют 400 молей 50%-ного II. После 12 ч перемешивания при 20{°} воду удаляют в вакууме. Р-р II в III и Cl[2] одновременно добавляют к III при т-ре <5{°} (отношение II/Cl[2]=1/3). Через 10 ч HCl удаляют в вакууме. Выход I 90,1%, содержание I в р-ре 11%. I применяется как пром. антибактериальный, антисептич., регулирующий и агрохимич. агент
( 32) # 19О32П
Автор(ы): Antane Madelene M., Butera John A., Hirth Bradford H., Antane Schuyler A.
Заглавие: Диаминоциклобутен-3,4-дионы
Оригинальное заглавие: Diaminocyclobutene-3,4-diones
Ключевые слова: миорелаксанты
Реферат: Патентуются являющиеся мышечными релактантами соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, цикло- или бициклоалкил; R{2} и R{3}=незамещ. или замещ. фенил). Пример. К р-ру 4,04 ммоля 4-[2-(1,2,2-триметилпропиламино)-3,4-диоксоциклобут-1-ениламино]бензонитрила в 36 мл ДМФА прибавляют 4,45 ммоля NaH, перемешивают 15 мин при 20{°} и 1 ч при 0{°}, прибавляют 4,46 ммоля Bz[2]O, перемешивают 15 мин при 0{°} и 18 ч при 20{°}, упаривают, очищают обычным способом и получают 0,71 г (44%) I (R=1,2,2-триметилпропил, R{1}=H, R{2}=4-цианофенил, R{3}=Bz), т. пл. 229-31{°}
( 33) # 19О33П
Автор(ы): Billington David C., Picard Isabelle, Atassi Ghanem, Pierre Alain, Burbridge Michael, Guilbaud Nicolas
Заглавие: Новые циклогексановые соединения, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes cyclohexaniques, bur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; лекарственные вещества; циклогексан
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы { I, R=Me; R{1}=C(O)NHC(O)Z; или R+R{1} образуют оксирановый цикл; R{2}=алкенил, алкил, оксиранил и др.; R{3}=OH, OC(O)NHC(O)Z; R{4}=H, Br; или R{3}+R{4} образуют связь или гетероциклич. фрагмент; X=C(O), CH(OH), CH[OC(O)NHC(O)Z] и др.; Z=H, арил, гетероарил, С[1]-С[6]-алкил, NH[2], алкенил и др.}, ингибирующие ангиогенез и рост нек-рых опухолей. Пример. К р-ру 1,66 ммоля 5-бром-4,6-дигидрокси-4-(1-метилпропенил)-1-оксаспиро[2,5]октана в 10 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} по каплям добавляют 3,087 ммоля ClCH[2]C(O)NCO. Перемешивают 30 мин при 0{°}, добавляют 10 мл воды, перемешивают 1 ч, из орг. фазы выделяют 0,46 г (70%) I (R+R{1}=CH[2], R{2}=C(Me)=CHMe, R{3}=OH, R{4}=Br, X=CH[OC(O)NHC(O)CH[2]Cl]). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведен пример состава лек. препарата на основе I
( 34) # 19О34П
Автор(ы): Fontana Steven A.
Заглавие: Способы ингибирования эндометриоза и фиброидных заболеваний с помощью производных 1,1,2-трифенилбут-1-ена
Оригинальное заглавие: Method for inhibiting endometriosis and ulterine fibroid disease with 1,1,2-triphenylbut-1-ene derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется применение соед. ф-лы 4-(RR{1}NCH[2]CH[2]O)C[6]H[4]C(3-HOC[6]H[4])=C(Et)Ph ( I, R и R{1}=Me, Et или бензил) и их солей для лечения эндометриоза и фиброидных заболеваний у женщин. I входит в состав лек. препаратов, к-рые можно применять перорально, ректально, трансдермально, внутривенно и внутримышечно
( 35) # 19О35П
Автор(ы): Roos Otto, Speck Georg, Losel Walter, Arndts Dietrich
Заглавие: Новые бензоилгуанидины, их получение и применение в лекарственных средствах
Оригинальное заглавие: Neue Benzoylguanidine, ihre Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I R=H, алкил, алкенил, алкинил, фенил, R{1}=алкил, аминоалкил, пиперидилалкил, пиперидилоксиалкил, замещ. гетероциклич. радикалом основного характера, или R+R{1}=алкилен, к-рый может содержать в УВ-цепи гетероатом и быть замещен гетероциклич. радикалом) и их соли, обладающие муколитич., диуретич., канцеростатич., кардиопротекторным действием, пригодные для лечения гипертонии, ишемий, инфаркта головного мозга, нарушений кровоснабжения мозга, препятствующие поражениям трансплантатов, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. Смесь 11,65 г N-(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)-N,N'-диметил-1,2-диаминоэтана с 99 г МЭ 4-хлор-3-мезилбензойной к-ты и 6,1 мл Et[3]N в 55 мл ДМСО нагревают 2 ч при 80{°}, после охлаждения разбавляют 90 мл воды, осадок отделяют и суспендируют в 0,2 л ДМФА. К суспензии добавляют р-р гуанидина (из 11,9 г ХГ гуанидина и 2,9 г Na в 90 мл MeOH), кипятят 30 мин, упаривают, остаток хр-фируют на СГ (ЭА-i-PrOH-ДМФА-NH[4]OH 70:30:10:5), обрабатывают HCl в смеси ац.-ДМФА и получают 16,2 г ди-ХГ I {R=Me, R{1}=2-[N-(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)-N-метиламино]этил}, т. пл. >250{°}. Приведены ф-лы 180 др. I, нек-рые лек. формы на их основе
( 36) # 19О36П
Автор(ы): Kinoshita Iwao, Machii Daisuke, Onoda Yasuo, Takai Haruki, Kosaka Nobuo, Shuto Katsuichi, Gomi Katsushige, Morimoto Makoto, Ishii Akio
Заглавие: Производные трифенилметана
Оригинальное заглавие: Triphenylmethane derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R{1} и R{2}=H, алкил, R{3}=CONR{4}R{5}, группы ф-л Z{1}, Z{2}, Z{3}, Z{4} и др., R{4} и R{5}=H, алкил, Ph, Q{1}=H, алкил, Q{2}=H, алкил, арилалкил, m=0, 1, n=0-5, Y{1}=H, Y{2}=H, алкил, арил, пиперидино, оксазолидин-2-он-3-ил, p=1-5, X=O, S, NQ{3}, Q{3}=H, алкил, арилалкил, арил, пиридил, алкоксикарбонил), их фармакологически приемлемые соли и фармацевтич. препараты на основе этих в-в. I используют для лечения остеопороза. Пример. К р-ру 10,15 г фенолфталеина в 125 мл Ру прибавляют по каплям 50 мл Ac[2]O при 20{°}, перемешивают 1 ч, упаривают в вакууме, прибавляют воду, экстрагируют хлф., промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат MgCl[2], упаривают, получают 15,78 г I (R{1}=R{2}=Ac, R{3}=COOH ( Iа), тв. Р-р 7 г Iа в 50 мл CH[2]Cl[2] обрабатывают 10 мл SOCl[2], перемешивают 2 ч, упаривают, получают 11,33 г I (R{1}=R{2}=Ac, R{3}=COCl (Iб), масло. К р-ру 1,08 г 2,4-(MeO)[2]C[6]H[3]NH[2] и 4 мл Et[3]N в 20 мл CH[2]Cl[2] на холоду 3 г Iб в 20 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 7 ч, прибавляют воду, экстрагируют хлф., из орг. фазы выделяют 2,6 г I [R{1}=R{2}=Ac, R{3}=2,4-(MeO)[2]C[6]H[3]NHCO] ( Iв), масло. Смесь 2,6 г Iв, 50 мл насыщ. р-ра NaHCO[3] и 50 мл МеОН кипятят 30 мин, после обычной обработки выделяют 1,23 г I [R{1}=R{2}=H, R{3}=2,4-(MeO)[2]C[6]H[3]NHCO], т. пл. 122,5-4{°}
( 37) # 19О37П
Автор(ы): Hackl Kurt, Summer Gerald
Заглавие: Способ получения 2-гидрокси-4-фенилмасляной кислоты
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von 2-Hydroxy-4-phenylbuttersaure
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Патентуется способ получения 2-гидрокси-4-фенилмасляной к-ты ( I), являющейся полупродуктом синтеза лек. средств антигипертонич. действия, ингибирующих фермент превращения ангиотензина, напр., эналаприла, рамиприла, делаприла. Пример. Р-р 25 г высушенной 2-гидрокси-4-оксо-4-фенилмасляной к-ты в 0,5 л АсОН гидрируют 10 ч (контроль методом ТСХ) при 25{°} и 4 бар в присутствии 10%-ного Pd/C, и фильтрат после отделения КТ упаривают при 50{°} в вакуумном роторном испарителе. Р-р остатка в толуоле перемешивают 4 ч при 25{°}, через ПОДОБН12 ч (ПОДОБН4{°}) выпавший осадок отделяют, промывают толуолом, сушат в вакууме при 40{°} и получают I, выход 83,75%, т. пл. 103-5{°}
( 38) # 19О38П
Автор(ы): Butera John A., Antane Schuyler A.
Заглавие: Замещенные N-гетероарил- и N-арил-1,2-диаминоциклобутен-3,4-дионы
Оригинальное заглавие: Substituted N-heteroaryl- and N-aryl-1,2-diaminocyclobutene-3,4-diones
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, разветвленный C[1]-C[10]-алкил; затрудненный С[3]-С[10]-алкил; С[3]-С[10]-циклич. или бициклич. алкил; R{2}=R{3}R{4}-C[6]H[3], R{3}=CN, R{4}=CN, NO[2], NH[2], алкил, перфторалкил, алкокси, перфторалкокси, алкиламино, диалкиламино, сульфамил, алкилсульфонамидо, арилсульфонамидо, алкил- или арилкарбоксамидо, алкилсульфонил, перфторалкилсульфонил, арилсульфонил, Cl, Br, F, I, 1-имидазолил, СООН) и их фармацевтически приемлемые соли, лек. препараты на основе I и способы лечения заболеваний, связанных с сокращением гладких мышц, в частности, недержания мочи и слизистого колита. Пример. К р-ру 29,4 ммоля 3,4-диэтокси-3-циклобутен-1,2-диона в безводн. сп. (100 мл) прибавляют суспензию 29,4 ммоля 4-аминопиридина в 50 мл сп. Р-ционную смесь кипятят 4 ч и затем выделяют 10% 3-(пиридин-4-иламино)-4-этоксициклобут-3-ен-1,2-дион ( II), т. пл. 120-5{°}C. К р-ру 1,52 ммоля II в 30 мл MeCN прибавляют 1,52 ммоля 2-амино-3,3-диметилбутана, выдерживают ПОДОБН16 ч, осадок отфильтровывают и получают 79% I [R=H, R{1}=Me[3]C(Me)CH, R{2}=пирид-4-ил], т. пл. 255-7{°}. Приведены примеры получения еще 24 пр-ных I, охарактеризованных т. пл. Все полученные в-ва охарактеризованы данными ПМР и масс-спектров. Приведены также результаты фармакол. испытаний полученных веществ
( 39) # 19О39П
Автор(ы): Scott Kenneth R., Nicholson Jesse M., Edafiogho Ivan O.
Заглавие: Эфиры енаминонов
Оригинальное заглавие: Enaminone esters
Ключевые слова: противосудорожные вещества; эфиры сложные
Реферат: Патентуются обладающие противосудорожным действием соед. ф-лы ( I, R=Me или Et; R{1}=H или Me; R{2}=CH[2]Ph, CH[2]CH[2]Ph или дизамещ. фенил). Пример. К р-ру 1,98 г ЭЭ 4-гидрокси-6-метил-2-оксоциклогекс-3-ен-1-карбоновой к-ты в 150 мл абс. сп. прибавляют 2,6 г 2-амино-5-хлорбензофенона, кипятят 4 ч, упаривают и получают 1 г (24%) I (R=Et, R{1}=Me, R{2}=2-Bz-4-ClC[6]H[3]), т. пл. 154-6{°} (ЭА)
( 40) # 19О40П
Автор(ы): Fontana Steven A.
Заглавие: Бензофураны, используемые для ингибирования рассасывания костной ткани
Оригинальное заглавие: Benzofurans used to inhibit bone loss
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются ингибирующие рассасывание костной ткани соед. ф-лы ( I, R=H или Me; R{1} и R{2}=Me или Et, или R{1}+R{2}=алкилен; R{3}=H, F, Cl или Br) и их соли. Приведены составы лек. форм, указаны дозы
( 41) # 19О41П
Автор(ы): Raspanti Giuseppe
Заглавие: Бензофурановые производные и их использование в качестве стабилизаторов против УФ-радиации
Оригинальное заглавие: Benzofuran derivatives and the use thereof as stabilizers against UV radiations
Ключевые слова: облучение
Реферат: Патентуются защищающие кожный покров от УФ-облучения соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, или алкокси; R{1} и R{2}=H или алкил). Пример. Смесь 21 г 2-(п-аминофенил)бензофурана, 150 мл метилцеллозольва, 21 г NaHCO[3] и 50 г (MeO)[2]SO[2] нагревают 2 ч при 60-70{°}, охлаждают до 20{°}, выливают в 300 мл воды и отфильтровывают 19 г I (R=H, R{1}=R{2}=Me), т. пл. 178-81{°} (i-PrOH)
( 42) # 19О42П
Автор(ы): Schonafinger Karl, Klemm Peter, Ostrowski Jorg
Заглавие: Применение производных кумарина
Оригинальное заглавие: Verwendung von Cumarinderivaten
Ключевые слова: лекарственные вещества; кумарин
Реферат: Предложено применение соед. ф-лы ( I, R=H, галоген, незамещ. или замещ. алкил, алкенил, фенил, амино, гетероциклич. радикал основного характера, R{1}=алкил, арил, амино, пиридил, карбамил, R{2} и R{3}=H, OH, алкил, к-рый м. б. замещен, алкокси, R{4} и R{5}=CF[3] или имеют значения R{2}) и их солей для профилактики и лечения заболеваний, возникающих при повышенном уровне NO в плазме крови, в частности, патологич. падения артериального давл. при септич. и геморрагич. шоке, при терапии опухолей цитокинами, при циррозе печени, а также воспалит. заболеваний (ревматоидного артрита, язвенного колита), инсулинзависимого сах. диабета, р-ций отторжения трансплантатов. Приведены ф-лы 91 соед., напр. ХГ I (R=Et[2]NCH[2]CH[2], R{1}=Me, R{2}=R{3}=R{5}=H, R{4}=EtOCOCH[2]O), т. пл. 156{°}, результаты их испытаний
( 43) # 19О43П
Автор(ы): GeiSSlinger Gerd, Brune Kay
Заглавие: Лекарственное средство, его получение и использование для лечения болей, воспалений и лихорадки у людей и животных
Оригинальное заглавие: Arzneimittel sowie deren Herstellung und deren Verwendung bei der Bekampfung von Schmerzen und/oder Entzundungen und/oder Fieber an Menschen und Tieren
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества; жаропонижающие вещества
Реферат: Предлагается лек. средство для лечения болей и воспалит. процессов на основе 2-(5-бензоил-2-тиенил)пропионовой (тиапрофеновой) к-ты ( I) в виде ее энантиомеров >=95 (лучше 98-100)%-ной оптич. чистоты. Анальгетич. лек. средство содержит 60-100%-ную R- I, противовоспалит. лек. средство - 100-60%-ную S- I
( 44) # 19О44П
Автор(ы): Сатапана Конгзамэт, Крейг Пол Смит, Энн Тереза Вудз
Оригинальное заглавие: Применение N-(пиридинил)-1Н-индол-1-аминов для получения медикамента для лечения обсессивно-компульсивных расстройств
Ключевые слова: болезни
( 45) # 19О45
Автор(ы): Rusek Frank W., Falkner Fred C., Johnson Diane L., Robinson Ralph P., Melvin Lawrence S.
Заглавие: Синтез меченных {14}С изомеров тенидапа - нового противовоспалительного средства
Оригинальное заглавие: Synthesis of {14}C isotopic isomers of tenidap - a novel antiinflammatory agent
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 3, 1996, т.38, стр.207-214
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Для изучения метаболизма обладающего противовоспалит. активностью соед. ф-лы ( I, X=C; тенидап) синтезированы I (X={14}C) ( Iа) и меченный {14}С в индольном ядре тенидап. Кипячением тиофен-2-[{14}С-карбонил]карбоновой к-ты с SOCl[2] в бзл. получают соотв-щий ХАГ, вз-вием к-рого с 5-хлор-2,3-дигидро-2-оксо-1Н-индол-1-карбоксамидом в присутствии ДМАП и ДМФА (0{°}, 10 мин; 25{°}, 30 мин) получают Iа, выход 66%, уд. акт. 57,16 мКи/ммоль, радиохим. чистота 99%. США, Pfizer Inc. Central Research Eastern Point Road, Groton, CT 06340
( 46) # 19О46П
Автор(ы): Lombardo Louis J.
Заглавие: N-Ацилзамещенные фенилпиперидины в качестве бронхолитических и противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: N-Acyl substituted phenyl piperidines as bronchodilators and antiinflammatory agents
Ключевые слова: противоастматические вещества; бронхолитические вещества; противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противоастматич. действием соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкокси, ацил, NH[2], NHOH, NHNH[2] и др.; R{1} и R{2}=алкил, циклоалкил, алкокси и др.) и их соли. Пример. К р-ру 1 г 4-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)пиперидина в 40 мл ТГФ при 0{°} за 5 мин прибавляют 0,563 мл трихлорацетилизоцианата, перемешивают 1 ч при 0{°} и 30 мин при 20{°}, прибавляют 40 мл насыщ. р-ра NH[3] в MeCN, перемешивают 2 дня, упаривают, остаток распределяют между 100 мл ЭА и 100 мл воды и из орг. слоя выделяют 0,8 г (70%) I (R=NH[2], R{1}=циклопентилокси, R{2}=OMe), т. пл. 149-50{°}
( 47) # 19О47
Автор(ы): Fasani Elisa, Mella Mariella, Albini Angelo
Заглавие: Фотохимия метирапона в твердом состоянии
Оригинальное заглавие: The photochemistry of metyrapone in the solid state
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1997, т.45, стр.394-396
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Изучен процесс фотохим. разложения тв. соед. ф-лы AC(O)C(Me[2])A ( I, A=пирид-3-ил; метирапон), применяемого для диагностирования ф-ции гипофиза. Тонкий слой порошка I облучают бактерицидной лампой (254 нм) и лампой "черного света", покрытой фосфором (360 нм). Через 1 ч облучения на воздухе разложение I составляет 20% при 360 нм и 30% при 254 нм и полностью завершается через 6 ч. В результате разложения I образуются след. соед.: AC(Me[2])OH и AC(O)R [R=3-изопропилпирид-2-ил, 5-изопропилпирид-2-ил и 5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирид-2-ил]. Скорости и механизмы разложения I под действием света в тв. состоянии и в р-ре существенно различны. Италия, Dep. of Organic Chemistry, Univ. of Pavia, v. Taramelli 10, 27100 Pavia
( 48) # 19О48П
Автор(ы): Urbahns Klaus, Goldmann Siegfried, Heine Hans-Georg, Junge Bodo, Schohe-Loop Rudolf, Sommermeyer Henning, Glaser Thomas, Wittka Reilinde, De Vry Jean
Заглавие: Применение производных замещенной 4-фенил-6-аминоникотиновой кислоты в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Verwendung von substituierten 4-Phenyl-6-amino-nicotinsaurederivaten als Arzneimittel
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Предлагаются пр-ные никотиновой к-ты ф-лы ( I, A=арил или пиридил, к-рые могут содержать до трех заместителей NO[2], CN, Ph, галоген, CF[3], алкилтио, алкокси; D=CN, NO[2]; R=H, алкил; R{1} и R{2}=H, алкил, ацил) и их фармацевтически приемлемые соли, способ получения I, лек. препараты на основе I и их применение для лечения заболеваний головного мозга. Пример. Р-ряют 50 ммолей МЭ 3-хлор-4-трифторметилбензилиденацетоуксусной к-ты и 50 ммолей 2-нитро-1,1-этендиамина в 80 мл сп. и перемешивают 12 ч при кипячении. После охлаждения выпадает осадок, к-рый промывают сп. и получают 66% I (A=3-Cl-4-CF[3]C[6]H[3]; D=NO[2], R=Me, R{1}=R{2}=H), т. пл. 250{°}. Приведены примеры получения еще 38 пр-ных I, охарактеризованных т. пл., и результаты изучения фармакол. активности I
( 49) # 19О49П
Автор(ы): Cai Xiong, Hussoin Sajjat, Hwang San-Bao, Killian David, Shen T. Y.
Заглавие: Соединения и способы лечения заболеваний, вызванных нарушением тромбоцит-активирующего фактора или продуктами 5-липоксигеназы
Оригинальное заглавие: Compounds and methods for the treatment of disorders mediated by platelet activating factor or products of 5-lipoxygenase
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуются соед. ф-лы RCHCHR{1}CHR{2}CHR{3}X ( I; R, R{3}=арил, незамещенный или замещ. пиридил; R{1}, R{2}=H, галоген, алкил, СООН, алкенил, алкинил, ацил, алкиламино и др.; X=O, S, SO, SO[2], CH и др.), являющиеся антагонистами RAF-фактора и ингибиторами 5-липоксигеназы. Приведены схемы синтеза, а также данные ПМР-спектров и данные испытания биол. активности I
( 50) # 19О50П
Автор(ы): Aldoma Gustavo Enrique, Piatti Susana Elida
Заглавие: 2-(4-Метоксифенокси)-3-пиридинамин, фармацевтические составы на его основе и их применение для приготовления лекарств
Оригинальное заглавие: 2-(4-Methoxyphenoxy)-3-pyridinamin, dessen pharmazeutische Zusammensetzungen und dessen Verwendung zur Herstellung eines Arzneimittels
Ключевые слова: дерматологические вещества
Реферат: Предлагают 2-(4-метоксифенокси)-3-пиридинамин ( I) и соли I, фармац. составы на основе I и его солей и их применение для лечения воспалит. процессов, в частности, в дерматологии, способ получения I гидрированием р-ра 2-(4-метоксифенокси)-3-нитропиридина ( II) в ЭА в присутствии Pd/С и способ получения II р-цией 2-хлор-3-нитропиридина с 4-метоксифенолятом К в среде толуола. Пример. Р-р 5,87 г 4-метоксифенола в 8 мл МеОН и 2,61 г КОН перемешивают 2 ч и упаривают. К р-ру остатка в 150 мл абс. толуола при 70-80{°} за 4 ч в атмосфере N[2] прибавляют 5 г 2-хлор-3-нитропиридина, перемешивают еще 2 ч при 70-80{°} и выделяют 7,4 г II, т. пл. 105-7{°} (разл.). Р-р 6,4 г II в 160 мл ЭА гидрируют в присутствии 100 мг 50%-ной водн. суспензии Pd/C 90 мин при давл. Н[2] 2,4 ат и получают 4,42 г (79%) I, т. пл. 144-7{°}, ХГ, т. пл. 140-2{°} (разл.). Приведены результаты испытаний
( 51) # 19О51П
Автор(ы): Weidmann Klaus, Baringhaus Karl-Heinz, Tschank Georg, Bickel Martin
Заглавие: Замещенные амиды гетероциклических карбоновых кислот, получение и применение в качестве лекарств
Оригинальное заглавие: Substituierte heterocyclische Carbonsaureamide, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
Ключевые слова: коллаген; ингибиторы ферментов; карбоновые кислоты
Реферат: Предлагают затрудняющие как ингибиторы пролилгидроксилазы биосинтез коллагена соед. ф-лы RANHC(X)C=N(O)[n]Y=CR{1}CR{2}=CZR{3} ( I X=O или S; Y=CR{4}, когда R{1}+R{2} образуют цикл, или N; Z=связь, O, S или NR{5}; А=моно- или дизамещ. либо незамещ. алкилен; R=COOH, тетразолил, имидазолил, 3-оксиизоксазолил, CONHCOR{6}, CONHSO[2]R{6}, CONHSOR{6} или NHSO[2]CF[3], где R{6}=арил, гетероарил, циклоалкил, алкил, тиоалкил и т. д.; R{1}, R{2} и R{4}=H, OH, галоген, циано, нитро, СООН, CF[3], алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкоксил, арил, аралкенил, алкинилокси и т. д.; когда Z=связь, R{3}=галоген, циано или CF[3] и, когда Z=O, S или NR{5}, R{3}=алкил, фторалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетароарилалкил; R{5}=H, арил, алкил, ацил, аралканоил, аралкоксил и т. д.), способы получения I и лек. препараты на основе I. Пример. К суспензии 2,3 ммоля 3-метокси-4-(2,2,2-трифторэтилокси)пиридин-2-карбоновой к-ты ( II) в 100 мл абс. ТГФ при 20{°} прибавляют 2,3 ммоля ХГ ЭЭ глицина, 5 ммолей N-этилморфолина, 2,6 ммоля 1-окси-1Н-бензтриазола, 2,6 ммоля ДЦГК, перемешивают 48 ч при 20{°} и выделяют 0,45 г глицилэтилового эфира амида II, т. пл. 80-2{°}. Смесь 1,2 ммоля последнего и 50 мл 1,5 н. р-ра NaOH в МеОН перемешивают 30 мин при 20{°} и выделяют глициламид II, т. пл. 163-5{°} (разл.)
( 52) # 19О52П
Автор(ы): Durinda Jan, Gregan Fridrich, Kral'ova Katarina, Racanska Eva
Заглавие: 2-алкоксифенилкарбамоилоксихинуклидиний хлориды
Оригинальное заглавие: 2-Alkoxyfenylkarbamoyloxychinuklidiniumchloridy
Ключевые слова: анестезирующие вещества
Реферат: Патентуется соед. ф-лы ( I R=алкоксил-С[1]-С[8]), пригодное в кач-ве местного анестетика. Пример. 0,01 моля 2-C[6]H[11]OC[6]H[4]NCO, 0,0105 моля 3-хинуклидинола и 15 мл PhMe кипятят 12 ч без доступа влаги, охлаждают, выпадает осадок побочной симм. замещ. мочевины, полученный р-р экстрагируют 3*80 мл 5%-ной HCl, в ходе экстракции между жидк. фазами выделяется масло, к-рое отделяют вместе с водным слоем, из водной фазы продукт повторно экстрагируют 3*100 мл хлф., орг. слой отделяют, сушат над безводным Na[2]SO[4], отгоняют в вакууме хлф., избыток влаги в продукте отгоняют азеотропно с PhMe, очищают кристаллизацией из ЭА, получают с выходом 70% I (R=C[6]H[11]), т. пл. 172{°}
( 53) # 19О53П
Автор(ы): Butler Todd W.
Заглавие: Способ лечения болезней, поддающихся воздействию блокаторов рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты
Оригинальное заглавие: Method of treating diseases susceptable to treatment by blocking NMDA-receptors
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения болезней ЦНС (болезнь Альцгеймера, паркинсонизм, эпилепсия, мигрень, гипогликемия и др.) с помощью соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или R+R{1}=CH[2]CH[2]; R{2}=H или OH; R{3}=H, F, Cl, Br или алкил С[1]-С[3]; R{4}=H, F, Cl, Br или OH; X=CH[2] или O; m=0 или 1-6; n=0 или 1) или их солей, блокирующих рецепторы N-метил-D-аспарагиновой кислоты
( 54) # 19О54П
Автор(ы): Spinelli Silvano, DiDomenico Roberto
Заглавие: 6,9-Бис-[(2-аминоэтил)амино]бензо[д]изохинолин-5,10-дион и его дималеат
Оригинальное заглавие: 6,9-Bis[(2-aminoethyl)amino]benzo[д]isoquinoline-5,10-dione and its dimaleate salt
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется 6,9-бис[(2-аминоэтил)амино]бензо[д]изохинолин-5,10-дион ( I) или его физиологически приемлемая соль с чистотой более чем 99% и лек. препараты на основе I. Пример. К р-ру 2,29 моля этилендиамина в 1400 мл ТГФ при 55{°} порциями в течение 2,5 ч прибавляют 0,29 моля 6,9-дифторбензо[д]изохинолин-5,10-диона. Смесь выдерживают при 55{°} 3 ч, а затем при 25{°} ПОДОБН16 ч. После выделения получают соль I*2HF. Последнюю р-ряют в смеси воды и АсОН, выдерживают рН р-ра 5. В течение дальнейшей р-ции с 3 М р-ром малеиновой к-ты рН р-ра должен быть равен 3,5. Р-цию проводят 30 мин при 40{°} и ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°} и получают дималеат I. Приведены примеры получения I др. способами, примеры получения полупродуктов синтеза I и результаты фармакол. испытаний I
( 55) # 19О55П
Автор(ы): Dumaitre Bernard A., Dodic Nerina
Заглавие: Способ получения новых производных акридина
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania nowych pochodnych akrydyny
Ключевые слова: противораковые вещества; акридин
Реферат: Патентуются способ получения соед. ф-лы ( I R=H, галоген, алкил, алкилтио, NH[2], NO[2] или до 3-х алкоксилов R{1}=H или галоген, алкил, алкоксил или алкилтио: R{2}=H или алкил; A=O или S или (CH[2])[l]Y, где l=0 или 1, Y=H или Ме, или А=простая связь (ПС); Б-алкилен-С[1]-С[4], к-рый может содержать ОН-группу, присоединенную к др. атому С, чем остаток А, в случаях если А=O, S или (CH[2])[l]Y, а если А=ПС, то Б может быть алкилен-С[2]-С[4]; R{3}=H или алкил; R{4}=H алкил или алкоксил: m=1 или 2; R{5}=H или алкоксил: R{6}=H, галоген, алкил, алкоксил или алкилтио; R{7}=H или алкоксил; R{8}=H или вместе с R{3}CH[2] или CH[2]CH[2]) вз-вием соотв-щих акридинов, содержащих CONHC[6]R{4}H[3]АБCH[2]X (X=галоген остальные обозначения те же) с соотв-щими фенилалкиленаминами. I используют как эффективное противораковое средство
( 56) # 19О56ДЕП
Автор(ы): Исаев С. Г., Дроговоз С. М., Ткач А. А.
Оригинальное заглавие: Синтез и биологическая активность производных 5,7-дихлоракридина
Язык: Рус.
Ключевые слова: биологическая активность
Реферат: Методом хим. синтеза получены не описанные в лит-ре - пр-ные 5,7-дихлоракридина. Изучены их физ.-хим. константы. Проведены скрининговые фармакологич. исследования. Выявлены широта и уровень биол. активности
( 57) # 19О57
Автор(ы): Черних В. П., Бризицька О. А., Сальнiков А. В., Бризицька А. М., Руднэпсилонв С. А.
Заглавие: Синтез и физико-химические свойства производных эпсилон-аминокапроновой кислоты
Оригинальное заглавие: Синтез та фiзико-хiмiчнi властивостi похiдних эпсилон-амiнокапроновоi кислоти
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.44-47
Ключевые слова: синтез
Реферат: Разработаны методики синтеза эпсилон-арилсульфамилкапроновых к-т, их МЭ и N-арилсульфанилкапролактамов. Строение полученных соединений подтверждено методами УФ- и ИК-спектроскопии. Синтезированные соединения представляют интерес как потенциальные лек. соединения, содержащие эпсилон-аминокапроновую к-ту и сульфамидную группу. Пример. Смешивают 0,01 моля эпсилон-бензолсульфамилкапроновой к-ты, 0,5 г безводн. AcONa и 10 мл Ac[2]O, кипятят 15 ч, смесь охлаждают и выливают в 50 мл воды, получают 2,3 г (90%) N-бензолсульфокапролактама, т. пл. 87-9{°}
( 58) # 19О58П
Автор(ы): Van Niel Monique Bodil
Заглавие: Бензазепиновые антагонисты холецистокининов и гастрина
Оригинальное заглавие: Benzazepine CCK and gastrin antagonists
Ключевые слова: противоязвенные вещества
Реферат: Предложены применимые для профилактики и лечения пептич. язвы соед. ф-лы ( I R=H, алкил, циклоалкил, гетероарил или гетероарилалкил; R{1}=арил или гетероарил; R{2}=N-содержащий циклич. или бициклич. радикал; R{3}=H, галоген, CN, CF[3], NO[2], алкокси, алкилтио и др.). Пример. К р-ру 84 мг 1-метил-3-(N-Boc-амино)-5-(азепан-1-ил)-1,3,4,5-тетрагидробензо[b]азепин-2-она в 5 мл CH[2]Cl[2] прибавляют насыщ. р-р HCl-газа в ЭА, упаривают, к р-ру остатка в 5 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 91 мкл Et[3]N и 34 мкл м-толилизоцианата, перемешивают 1 ч, промывают водой, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2], ЭА-CH[2]Cl[2] 1:1) и получают I (R=Me, R{1}=м-толил, R{2}=азепан-1-ил, R{3}=H)
( 59) # 19О59
Автор(ы): Сава В. М., Макан С. Ю., Колодэпсилонэпсилонв Г. Э., Андронатi С. А.
Заглавие: Синтез и изучение аффинности некоторых производных 3-арил-1-[4-(4-фенилпиперазинил)бутил]индазола к серотониновым 5-НТ[ 1A] и 5-НТ[2] рецепторов
Оригинальное заглавие: Синтез та вивчення афiнiтету деяких поxiдних 3-арил-1-[4-(4-фенiлпiперазинiл)бутил]iндазолу до серотонiнових 5-НТ[ 1A] i 5-НТ[2] рецепторiв
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.54-58
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Диазотированием 2-NH[2]-5-R{1}C[6]H[3]COC[6]H[4]R{2}-2 NaNO[2] и HCl и последующей обработкой SnCl[2]*2H[2]O и HCl синтезированы 3-арилиндазолы ф-лы ( Iа-г, везде а R{1}=Me, R{2}=H; б R{1}=Cl, R{2}=H; в R{1}=Br, R{2}=H; г R{1}=Br, R{2}=Cl), к-рые при действии 8-фенил-8-аза-5-азонийспиро[4,5]деканбромида дают замещ. индазолы ( IIа-г). Даны в-во, выход в %, т. пл. в {°}C: Iа, 70, 133; б, 67, 123; в, 66, 148; г, 65, 186; IIа, 55, 160-5; б, 69, 205-15; в, 71, 210-20; г, 64, 205-15. Методом радиолигандного анализа изучена их аффинность по отношению к серотониновым 5-НТ[ 1A]- и 5-НТ[2]-рецепторам. Показано, что аффинность зависит от природы заместителя R{1} в I и изменяется в ряду: Me>Cl>Br. Изучена количественная зависимость структура-активность в рамках модели Free-Wilson. Украина, Фiзико-хiм. iн-т iм. О. В. Богатського НАН Украiны, Одесса
( 60) # 19О60П
Автор(ы): Schwartz Jean Charles, Arrang Jean Michel, Lehmann Monique, Rouleau Agnes, Rousseau Jeanne Marie, Ligneau Xavier, Schunack Walter G., Stark Holger, Purand Katja, Huls Annette
Заглавие: Новые производные имидазола, антагонисты и/или агонисты Н[3]-рецепторов гистамина, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives de l'imidazole antagonistes et agonistes du recepteur H[3] de l'histamine, leur preparation et leurs applications therapeutiques
Ключевые слова: лекарственные вещества; имидазол
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I А и Б=алкилен, алкенилен; или Б=связь; Х=OC(O)NH, OC(O), OC(S)NH, CH[2], O, OCH[2]C(O), S, C(O), C(S) и др.; R=Ph, замещ. фенил, норборнил, гетероциклич. радикал и др.], их соли и гидраты, применяемые для лечения аллергич. и воспалит. заболеваний, болезни Крона, язвы желудка, цистита и др. Пример. Смесь 5 ммолей ХГ 3-(1Н-имидазол-4-ил)пропанола и 5 ммолей t-BuNCO кипятят 1-3 ч в 10 мл абс. MeCN. Упаривают, хр-фированием (хлф.-МеОН) выделяют I [A=(CH[2])[3], Б=связь, X=OC(O)NH, R=t-Bu], выход 40%. Описан синтез др. I. Приведены данные фармакол. испытаний
( 61) # 19О61П
Автор(ы): Kotecha Atul, Hull Robert A. D., Shankisy Nigel P., Harper Elaine A., Kalinjian Sarkis B., Roberts Sonia P.
Заглавие: Индолы и бензимидазолы в качестве гастриновых и холецистокининовых антагонистов
Оригинальное заглавие: Indole and benzimidazole gastrin and CCK antagonists
Ключевые слова: лекарственные вещества; индол
Реферат: Предложены являющиеся антагонистами гастрина и холецистокининов соед. ф-л ( I и II, R=циклогептил или адамантан-1-ил; R{1}=H или Me; R{2}=незамещ. или замещ. фенил; R{3} и R{4}=COOH, карбоксиалкил, тетразолил, тетразолилалкил, SO[2]NHCOCF[3], SO[2]NHBz и др.) и способ их получения. Пример. Р-р 4,7 г 5-{(1s)-[3,5-(ди-Вос)фениламинокарбонил]-2-(2-фторфенил)этиламинокарбонил}-6- циклогептилметиламинокарбонилбензимидазола в 200 мл смеси ТГФ-MeOH (1:1) гидрируют 18 ч над 0,5 г 10%-ного Pd/C и получают 3,5 г (96%) I (R=циклогептил, R{1}=H, R{2}=2-FC[6]H[4], R{3}=R{4}=COOH)
( 62) # 19О62П
Автор(ы): Kuhnke Joachim, Eckle Emil, Thierauch Karl-Heinz, Verhallen Peter
Заглавие: Новые производные бензимидазола, способ их получения и фармацевтическое применение
Оригинальное заглавие: Neue Benzimidazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{1}=незамещ. или замещ. фенил, гетероциклич. радикал, R{2} и R{3}=H, галоген, алкил, ацил, карбамил, NO[2], NH[2] и др., R{4}=COOH, SO[2]OH, фосфорил, тетразолил, X=алкилен, алкенилен, алкинилен, к-рые могут содержать в УВ-цепи атомы О или S, аралкилен или простая связь), их соли и клатраты с циклодекстрином, обладающие бронхолитич. действием, снижающие кровяное давл., тормозящие агрегацию тромбоцитов и пригодные для лечения тромбозов, артериосклероза, гиперлипидемии, способ их получения, лек. средства на их основе. Пример. Смесь 80 мг 1,2-дифенил-1H-бензимидазол-6-ола, 45 мг BrCH[2]COOMe и 40 мг K[2]CO[3] в 3 мл ац. кипятят 3 ч и упаривают. Остаток распределяют между CH[2]Cl[2] и 2 н. NaOH, орг. фазу сушат, упаривают, остаток очищают методом ПТСХА (ГК-ЭА 1:1) и выделяют 39 мг МЭ [(1,2-дифенил-1H-бензимидазол-6-ил)окси]уксусной к-ты. К 35 мг последнего добавляют по 1,5 мл 2 н. NaOH, MeOH и ТГФ, перемешивают 24 ч при ПОДОБН20{°} и упаривают. Смесь остатка с водой промывают эф., подкисляют 2 н. HCl до pH 5, извлекают ЭА, экстракт сушат и после удаления р-рителя получают 25 мг I (R=R{1}=Ph, R{2}=R{3}=H, X=6-OCH[2], R{4}=COOH), т. пл. 236-8{°}. Приведены синтезы 10 аналогов
( 63) # 19О63П
Автор(ы): Suzuki Fumio, Kuroda Takeshi, Kitamura Shigeto, Ohmori Kenji
Заглавие: Имидазонафтиридиновые производные
Оригинальное заглавие: Imidazonaphthyridine derivatives
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества; бронхолитические вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит., антиаллергич. и бронхолитич. действием соед. ф-лы [ I R=алкил, незамещ. или замещ. арил; XYZ=N(R{1})C(R{2})=N или N=C(R{2})N(R{1}), где R{2}=алкил-, R{3}, R{3}=H, OH, SH, алкил или арил] и их соли. Пример. Суспензию 2 г 1-бутил-3-нитро-4-метиламино-1,8-нафтиридин-2(1H)она в 100 мл сп. гидрируют 2 ч над 0,4 г 10%-ного Pd/C, фильтруют и фильтрат упаривают. Смесь остатка и 12,8 мл этилортоформиата нагревают 30 мин при 130{°}, охлаждают и отфильтровывают 1 г (51%) I [R=Bu, XYZ=N(Me)CH=N], т. пл. 198,5-202{°} (i-PrOH-i-Pr[2]O)
( 64) # 19О64
Автор(ы): Yoshioka Haruyuki, Matsuya Yuhji, Choshi Tominari, Sugino Eiichi, Hibino Satoshi
Заглавие: Синтез стимулирующего выделение интерферона-альфа-имихимода электроциклическими реакциями 1- и 2-азагексатриенов
Оригинальное заглавие: Synthesis of the interferon-альфа-inducer imiquimod by thermal electrocyclic reactions of 1- and 2-azahexatriene systems
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 4, 1996, т.44, стр.709-714
Ключевые слова: противовирусные вещества; противоопухолевые вещества
Реферат: Описаны 2 способа синтеза обладающего противовирусной и противоопухолевой активностью соед. ф-лы ( I, имихимод), основанные на термич. электроциклич. р-циях 1-азагексатриенов и 2-азагексатриенов. Напр., из 1-изобутил-2-метилтио-5-бромимидазола и 2-BrC[6]H[4]COOMe в 5 стадий получают 1-изобутил-2-метилтио-4-хлор-1H-имидазо[4,5-c]хинолин, выход 88%, т. пл. 187-9{°} (эф.). Последний обрабатывают 28%-ным NH[4]OH (MeOH, 150{°}, 24 ч) и КХ на СГ (MeOH-хлф. 1:99) выделяют 2-метилтио- I, выход 93%, т. пл. 205-8{°} (ЭА). Кипячением последнего с NaAlH[2](OCH[2]CH[2]OMe)[2] в толуоле (30 мин) и послед. КХ на СГ (MeOH-хлф. 1:60) получают I, выход 80%, т. пл. 292-4{°} (сп.). Япония, Fac. of Pharmacy and Pharmaceutical Sci., Fukuyama Univ., Fukuyama, Hiroshima 729-02
( 65) # 19О65П
Автор(ы): Norton R., Ibraham Mohammed K. A.
Заглавие: 2,6-Диарилпиридазиноны, обладающие иммуносупрессантной активностью
Оригинальное заглавие: 2,6-Diaryl pyridazinones with immunosuppressant activity
Ключевые слова: иммунодепрессанты; противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, при X=S и R=4-Cl R=4-MeO, 2-Me, 4-Cl, 4-Me, 3-Cl, 3-Me, 2-Cl, H, 4-Br, 3-NO[2]; при X=S и R{1}=H, R=4-MeO, а при X=SO[2], R=4-MeO, R{1}=I), их фармац. приемлемые соли, гидраты и кристаллич. формы, а также лек. препараты на основе I, способы подавления иммунной системы и антипролиферативные препараты на основе I. Пример. Суспензию 0,136 моля 4-метоксиаминобензола в 960 мл 1 н. р-ра HCl охлаждают до 5{°}, по каплям прибавляют р-р 15,8 г NaNO[2] в 200 мл воды и выдерживают 30 мин. при охлаждении. С помощью NaOAc (72 г) pH р-ционной смеси устанавливают до 4,5 и по каплям прибавляют р-р 0,178 моля 3-хлор-2,4-пентадиона в 200 мл в MeOH, р-ционную смесь выдерживают при ПОДОБН20{°} 6 ч. После выделения и очистки получают 11,66 г 1-хлор-1-[(4-метоксифенил)гидразоно]-2-пропанона ( II), т. пл. 114-6{°} (ГК). Аналогично получают др. гидразоны (всего 10 в-в), полупродукты синтеза I. Суспензию 0,139 моля II в 400 мл сп. обрабатывают 0,161 моля 4-хлортиофенола и затем - 23,4 мл Et[3]N. Суспензию нагревают при кипячении 2 ч, охлаждают и после выделения получают 1-[(4-хлорфенил)тио]-1-[(4-метоксифенилгидразоно]-2-пропанон ( III), т. пл. 111,5-3,5{°}. Приведены примеры получения др. гидразонов (всего 10 в-в), полупродуктов синтеза I. Смесь 0,097 моля III, 24,8 мл этилцианоацетата и 12,2 г NH[4]OAc нагревают в атмосфере N[2] при 160{°} 30 мин. Р-ционную смесь охлаждают и после выделения и очистки получают 33,05 г I (X=S, R=4-MeO, R{1}=4-Cl), т. пл. 146-8{°} (сп.). Приведены примеры получения еще 12 пр-ных I, данные ПМР-спектров всех полученных в-в и результаты испытания фармакологич. активности I
( 66) # 19О66П
Автор(ы): Pill Thomas, Zeiller Peter, Raake Wolfram, Klanser Rainer
Заглавие: Гетероциклические карбаматы, способ получения и лекарственное средство
Оригинальное заглавие: Heterocyclische Carbamate, Verfahren au ihrer Herstellung und Arzneimittel
Ключевые слова: антигемостатические вещества; карбаматы
Реферат: Предлагаются обладающие противотромботич. действием соед. ф-лы ( I R=алкил C[1]-C[6], замещ. алкил, арил или гетероцикл. радикал; R{1} и R{2}=H, алкил, алкоксил, алкилтио, галоген, OH, NO[2], F[3]C, CN, COOH, алкилсульфонил, алкилоксикарбонил, ацетамидо, бензамидо, моно- или диалкиламино, H[2]N; R{3}=H, алкил, арил или алкиларил; X=N или CR{3}; n и k=0-4) и лек. препараты на основе I. Пример. К р-ру 30 ммолей изохинолин-1(2H)-она и 60 ммолей триэтиламина в 150 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют р-р 70 ммолей ЭЭ хлормуравьиной к-ты в 50 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 12 ч при 20{°}, промывают 2н. NaOH и водой, сушат, упаривают и из остатка выделяют I (R=Et, R{1}[k]=5-EtOCO, R{2}=R{3}=H, X=H), т. пл. 71{°}, выход 82%. Приведены примеры фармац. составов
( 67) # 19О67П
Автор(ы): Bavetsias Vassilios, Boyie Francis T., Hennequin Laurent F. A., Marriott Jonathan H.
Заглавие: Циклопентахиназолины
Оригинальное заглавие: Cyclopentaquinazoline compounds
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Предложены обладающие противораковым действием соед. ф-лы ( I, R=H, NH[2], алкил, алкокси, гидроксиалкил или фторалкил; R{1}=H, алкил, алкенил или алкинил; R{2}=H или галоген; R{3}=COOH или тетразол-5-ил; X=фенилен или гетероарилдиил; Y=алкилен). Пример. Смесь 0,14 г (2S)-2-{о-фтор-n[N-метил-N-((6RS)-2-метил-3-пивалоилоксиметил-4-оксо- 3,4,7,8-тетрагидро-6H-циклопента[д]хиназолин-6-ил)амино]бензамидо}-2-(п- карбоксиметилфенил)уксусной к-ты, 1 мл MeOH и 0,6 мл 1 н. NaOH перемешивают 1,5 ч, разбавляют водой, фильтруют, р-р подкисляют 2 н. HCl до pH 2,5 и отфильтровывают 0,103 г (93%) I (R=R{1}=Me, R{2}=F, R{3}=COOH, X=п-фенилен, Y=CH[2]), т. пл. 196-200{°}
( 68) # 19О68П
Автор(ы): Godek Dennis M., Murtiashaw Charles W., Urban Frank J., Vanderplas Brian C.
Заглавие: Способ получения некоторых бис-азобициклических анксиолитных агентов
Оригинальное заглавие: Process and intermediate for certain bis-aza-bicyclic anxiolytic agents
Ключевые слова: седативные вещества
Реферат: Патентуется способ получения ( I, где R=C[1]-C[3] алкил) вз-вием ( II) с 1 экв. ( III) в присутствии избытка Na[2]CO[3] в двухфазном р-рителе (вода/орг. р-ритель) или с 1 экв. ( IV) и 1 экв. восстановителя в инертном р-рителе (ИР), вз-вием продукта с избытком водн. NH[2]NH[2] в ИР. Пример. 45,6 г IV (R=Et) в 36 мл AcOH и 1,34 мл конц. HCl нагревают 2 ч (40-50{°}), охлаждают до 20{°}, вводят 9,08 г II (R=Me), перемешивают 30 мин (20-5{°}), в р-р вводят 57 ммолей Na(OAc)[3]BH порциями за 30 мин (30-5{°}), т-ру снижают до 20{°}, разбавляют 120 мл воды и 120 мл CH[2]Cl[2], встряхивают, орг. слой промывают 50 мл воды, 50 мл насыщ. р-ра NaHCO[3], отгоняют CH[2]Cl[2], вводят 36 мл сп. и 100 мл ГС, оставляют на ночь (20-5{°}), осадок фильтруют, сушат, получают 13,5 г (79,4%) ( V R=Et), т. пл. 97-100{°}
( 69) # 19О69П
Автор(ы): Roos Otto, Speck Georg, Losel Walter, Arndts Dietrich
Заглавие: Новые производные пиразинкарбоксамидов, их получение и применение в лекарственных средствах
Оригинальное заглавие: Neue Pyrazincarboxamidderivate, ihre Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I R=H, алкил, алкенил, алкинил, фенил, R{1}=алкил, аминоалкил, пиперидилалкил, пиперидилоксиалкил, замещ. гетероциклич. радикалом основного характера, или R+R{1}=алкилен, к-рый может содержать в УВ-цепи гетероатом и быть замещен гетероциклич. радикалом) и их соли, обладающие муколитич., диуретич., канцеростатич., кардиопротекторным действием, пригодные для лечения гипертонии, ишемии, стенокардии, эмболии легочного кровообращения, почечной недостаточности, инфаркта головного мозга, нарушений кровоснабжения мозга, препятствующие поражениям трансплантатов, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. Смесь 20 ммолей N-(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)-N,N{"}-диметил-1,2-диаминоэтана, 20 ммолей МЭ 3-амино-5,6-дихлорпиразин-2-карбоновой к-ты и 20 ммолей Et[3]N в 30 мл ДМСО нагревают 2 ч при 80{°}, выделенные 19,1 ммоля продукта р-ции кипятят в ДМФА с 95 ммолями гуанидина, упаривают и после хр-фирования остатка на СГ (ЭА-i-PrOH-NH[4]OH 70:30:5) и обработки эф. HCl в сп. получают 5,4 г ХГ I {R=Me, R{1}=2-[N-(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)-N-метиламино]этил}. Приведены ф-лы 180 др. I, нек-рые лек. формы на их основе
( 70) # 19О70П
Автор(ы): Kumazawa Satoru, Enari Hiroyuki
Заглавие: Способ получения производных (азолилметил)(бифенилилметил)циклопентанолов
Оригинальное заглавие: Process for productions of (azolylmethyl)-(biphenylmethyl)cyclopentanol derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды
Реферат: Патентуется способ получения используемых в агрохимии и медицине соед. ф-лы ( I, X=CH или N; R и R{1}=H или алкил). Пример. Р-р 500 мг 1-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-2-(4-хлорбензил)циклопентан-1-ола в 250 мл бзл. облучают 5 ч Hg-лампой высокого давл. мощностью 400 Вт, упаривают, очищают КХ на СГ и получают 325 мг I (X=N, R=R{1}=H), т. пл. 146-7{°}
( 71) # 19О71П
Автор(ы): Aloup Jean-Claude, Audiau Francois, Barreau Michel, Damour Dominique, Genevois-Borella Arielle, Timonet Patrick, Mignani Serge, Ribeill Yves
Заглавие: Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиразин-4-она, получение и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Derives de 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrozine-4-one, leur preparation et les medicaments les contenant
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I A=NR{3}, C(O), C-NOH, CH[2], замещ. метилен и др.; R и R{1}=H, галоген, алкил, алкокси, NH[2], CN, Ph, имидазолил, OH, SO[3]H и др.; R{2}=H, алкил, циклоалкил, Ph, фенилалкил, NH[2], ациламино и др.; R{3}=алкил] и их соли, применяемые для лечения нейродегенаративных заболеваний, шизофрении, в кач-ве анальгетич., противовоспалит., противорвотных и др. лек. средств. Пример. Смесь 0,45 г 3-гидразино-1,4-дигидро-5H-индено[1,2-b]пиразин-2-она, 2 мл HC(OMe)[3] и 10 мл ксилола кипятят 8 ч. Охлаждают, фильтруют, осадок промывают ксилолом. После кристаллизации получают 0,13 г I (A=CH[2], R=R{1}=R{2}=H), т. пл. >260{°} (AcOH). Приведены примеры синтеза др. I и промежуточных в-в. Пример состава лек. препарата (в мг): I 50, Ц 18, лактоза 55, колл. SiO[2] 1, Na-соль карбоксиметилкрахмала 10, тальк 10, стеарат Mg 1. Приведены данные ПМР-спектров
( 72) # 19О72П
Автор(ы): Boeckx Gustaaf M., Raeymaekers Alfons H., Sipido Victor
Заглавие: альфа-Арил-4-[4,5-дигидро-3,5-диоксо-1,2,4-триазин-2(3H)ил] фенилацетонитрилы и способ их получения
Оригинальное заглавие: альфа-Aryl-4-[4,5-dihydro-3,5-dioxo-1,2,4-triazin- 2(3H)yl]benzenacetonitrily a sposob ich vyroby
Ключевые слова: антипротозойные вещества
Реферат: Патентуются обладающие антипротозойной активностью соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил или галоген; R{2}=H, алкил или галогенфенил; R{3} и R{4}=H, алкил или CF[3]) и способ их получения. Пример. Смесь 11,1 ч. 2-{3-хлор-4-[1-(4-хлорфенил)-1-цианэтил]-5-метилфенил}-2,3,4,5-тетрагидро- 3,5-диоксо-1,2,4-триазин-6-карбоновой к-ты и 15 ч. меркаптоуксусной к-ты греют 2 ч при 80{°}, охлаждают, обрабатывают водой, подщелачивают NaHCO[3], экстрагируют хлф., экстракт упаривают, очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH) и получают 5 ч. (50%) I (R=4-Cl, R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=2-Cl, R{4}=6-Me), т. пл. 226,7{°}
( 73) # 19О73П
Автор(ы): Okano K., Miyazawa S., Clark R., Abe S., Kawahara T., Shimomura N., Asano O., Yoshimura H., Miyamoto M., Sakuma Y., Muramoto K., Obaishi H., Harada K., Tsunoda H., Katayama S., Yamada K., Souda S., Machida Y., Katayama K., Yamatsu J.
Заглавие: 1,4-Диазепиновое производное и его применение в фармацевтике
Оригинальное заглавие: 1,4-Diazepine derivative and its pharmaceutical use
Ключевые слова: антиаллергические вещества
Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. действием соед. ф-лы ( I R и R{1}=алкил; R{2}, R{3} и R{4}=H или алкил; R{5}=H или галоген) и их соли. Пример. К р-ру 100 мг 6-(2-хлорфенил)-11-метил-2,3,4,5-тетрагидро-8H-пиридо [4{"}3{"}:4,5]тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепина в смеси 5 мл ТГФ и 1 мл Et[3]N прибавляют 100 мг (EtO)[2]POCl, перемешивают 1 ч, выливают в насыщ. р-р NaHCO[3] и экстрагируют ЭА 100 мг (72%) I (R=R{1}=Et, R{2}=Me, R{3}=R{4}=H, R{5}=Cl)
( 74) # 19О74П
Автор(ы): Kruper William J., Pollock Douglas K., Fordyce William A., Fazio Machael J., Inbasekaran Muthiah N., Muthyala Ramaiah
Заглавие: Функционализированные полиаминовые хеланты
Оригинальное заглавие: Functionalized polyamine chelants
Ключевые слова: полиамины
Реферат: Патентуются образующие комплексы с Rh бифункциональные соед., хеланты, а именно: 6-(3-аминопропил)-( I) ( I - 1,4,8,11-тетраазаундекан), 6-(4-аминофенил)- I; 6-(4-аминобензил)- I, 1,4,7,10,13-пентааза-1-[2-(4-аминофенил)этил]цикло-пента-декан, 3-(4-аминобензил)-1,5,8,12-тетраазациклотетрадекан и 1,4,7,10-тетрааза-1-(4-аминобензил)циклододекан. Родиевые комплексы присоединяют к антителам или к их фрагментам и используют для терапевтич. или диагностич. целей. Пример. Из 4-O[2]NC[6]H[4]CHO и CH[2](COOMe)[2] в 3 стадии получают 6-(4-аминобензил)-1,4,8,11-тетрааза-5,7-диоксоундекан, выход 98%, т. пл. 157-9{°} (хлф.-ГК). Смесь 7 г последнего и 150 мл BH[3]/ТГФ кипятят 48 ч под N[2] и выделяют 5,8 г (91%) 6-(4-аминобензил)- I
( 75) # 19О75П
Автор(ы): Mitchell James B., Samuni Amram, DeGraff William, Hahn Stephen
Заглавие: Нитроксиды - защита от оксидативного стресса
Оригинальное заглавие: Nitroxides as protectors against oxidative stress
Ключевые слова: антиоксиданты
Реферат: Патентуется применение в кач-ве антиоксидантов соед. ф-лы ( I, R=O или OH; R{1}=алкил C[1]-C[8]; R{2}=Me или R{1}+R{2}=спироциклоалкил-C[5]-C[8], 5-холестан или норборнан), их солей и лек. препаратов на их основе, защищающих, в частности, от ионизир. радиации. Вз-вием 2-амино-2-метилпропан-1-ола с соотв-щим кетоном в аппарате с насадкой Дина-Старка (бзл., TsOH) получают соотв-щий циклич. амин, к-рый затем окисляют м-хлорпербензойной к-той до нитроксида
( 76) # 19О76П
Автор(ы): Nozulak Joachim
Заглавие: Нафтоксазины, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Naphthoxazine, ihre Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: психотропные вещества; анорексигенные вещества; антидепрессанты
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I R=алкил, алкенил, циклоалкилалкил, R{1}=алкокси, алкенилокси, циклоалкилалкокси, R{2}=алкил, гидроксиалкил, алкенил, алкоксиалкил, циклоалкил, ацил) и их соли, обладающие сродством к 1D-рецепторам серотонина, пригодные для лечения состояний, связанных с головными болями (мигреней, хронич. пароксимальной гемокрании), страха, депрессий, нервной анорексии и булимии, обсессий, паркинсонизма, способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе. Пример. В охлажд. до 0{°} р-р 23,3 г (-)-(4aR,10aR)-3,4,4a,5,10,10a-гексагидро-6-метокси-4-метил-2H-нафт[2,3-b]-1,4-оксазина, [альфа]{20}D -137,2{°} (c 2; сп.)(методика синтеза приводится), в CH[2]Cl[2] вносят 26,7 г AlCl[3] и добавляют по каплям 7,85 г AcCl, через 4 ч (ПОДОБН20{°}) к суспензии добавляют смесь лед. воды с 2 н. NaOH, орг. фазу отделяют, многократно промывают лед. водой, сушат, упаривают и получают (-)-(4aR,10aR)- I (R=Me, R{1}=MeO, R{2}=Ac), т. пл. 134-5{°} (ац.-эф.-петр. эф.), [альфа]{20}D -226{°} (c 0,5; CH[2]Cl[2]), ХГ, т. пл. 265-6{°} (разл.; MeOH-CH[2]Cl[2]-ац.), [альфа]{20}D -189{°} (c 0,5; MeOH). Приведены синтезы 13 др. аналогов
( 77) # 19О77П
Автор(ы): Olesen Preben H., Sauerberg Per
Заглавие: Гетероциклические соединения, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Heterocyclic compounds and their preparation and use
Ключевые слова: лекарственные вещества; гетероциклические соединения
Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, X и Z=CH[2], O или S; G - радикалы ф-л (А) и (Б), R и R{1}=H, разветвленные или затрудненные C[1]-C[5]-алкил, C[2]-C[5]-алкенил, C[2]-C[5]-алкинил, C[1]-C[5]-алкокси, C[1]-C[6]-алкил, замещенный на HO, галоген, NH[2] или COOH; R{2}=H, C[1]-C[5]-алкил, C[2]-C[5]-алкенил, C[2]-C[5]-алкинил, п и р=1,2,3; пунктир обозначает одинарную или двойную связь, R{3}=C[1]-C[10]-алкилен, C[2]-C[10]-алкенилен, C[2]-C[10]=алкинилен, C[3]-C[8]-циклоалкилен или R{4}R{5}R{6}, R{4} и R{6}=C[1]-C[5]-алкилен, C[2]-C[5]-алкенилен или C[2]-C[5]-алкинилен, R{5}= C[3]-C[8]-циклоалкилен, CO, CHOH, S, O] их их фармац. приемлемые соли, способ их получения I, лек. препараты на основа I и способы лечения болезни Альцгеймера, глаукомы, стимулирования способности к обучению и достижения анальгезирующего действия с помощью лек. препаратов на основе I. Пример. К р-ру 3 ммолей 3-(3-хлор-1,2,5-тиадиазол-4-ил)-1,2,5,6-тетрагидро-1-метилпиридина в 20 мл ДМФА прибавляют 4 ммоля NaSH*H[2]O, выдерживают 1 ч при ПОДОБН20{°} и прибавляют 10 ммолей K[2]CO[3] и 1,5 ммоля 1,3-дииодпропана. Р-ционную смесь перемешивают 18 ч и после выделения и очистки получают 50% диоксалата I (X=S, R{3}=Z=CH[2], G=1-метил-1,2,5,6-тетрагидропиридин-3-ил), т. пл. 125-7{°}. Приведены примеры синтеза еще 8 пр-ных I, охарактеризованных т. пл. Для всех полученных в-в приведены данные масс-спектров. Приведены также результаты изучения фармакол. активности некоторых пр-ных I и примеры рецептур различных лек. форм на основе I
( 78) # 19О78
Автор(ы): Канаан Х. М., Шемчук Л. А., Iванова I. Л., Кузнэцова В. М., Черних В. П.
Заглавие: Синтез функциональных производных N'-ароилгидразидов глутаровой кислоты и их биологическая активность
Оригинальное заглавие: Синтез функцiональних похiдних N'-ароiлгiдразидiв глутаровоi кислоти та iх бiологiчна активнiсть
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.48-50
Ключевые слова: биологическая активность; глутаровая кислота
Реферат: На основе N-(N'-ароиламидо)глутаримидов осуществлен синтез МЭ, амидов, гидразидов, ацилгидразидов, N'-ароилгидразидов глутаровой к-ты. Нагреванием N"-п-толуилгидразида N'-бензоилгидразида глутаровой к-ты с хлорокисью фосфора получен 1-(5'-фенил-1',3',4'-оксадиазолил-2')-3-(5"-п-толил-1",3",4"-оксадиазолил-2") пропан. Синтезированные соединения проявили умеренную антигипоксич. и диуретич. активность, а пр-ное оксадиазола - выраженную гемостатическую. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 79) # 19О79П
Автор(ы): Jaetsch Thomas, Mielke Burkhard, Petersen Uwe, Philipps Thomas, Schenke Thomas, Bremm Klaus-Dieter, Endermann Rainer, Metzger Karl Georg, Scheer Martin, Stegemann Michael, Wetzstein Heinz- Georg
Заглавие: Производные пиридо[1,2,3-de][1,3,4]бензоксадиазинов
Оригинальное заглавие: Pyrido[1,2,3-d,e][1,3,4]benzoxadiazinderivate
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антипротозойный вещества; антигельминтные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I R=H, гидроксиалкил, галогеналкил, R{1} и R{2}=H, алкил, R{3}=H, незамещ. или замещ. алкил, R{4}=H, галоген, R{5}=бициклич. гетероциклич. радикал основного характера, к-рый м. б. полностью или частично гидрирован и замещен), их энантиомеры и соли, обладающие широким спектром действия против грамположит. и грамотриц. бактерий, в т. ч. резистентных к различным антибиотикам, пригодные для использования в медицине и ветеринарии, для консервации различных материалов, продовольствия и воды, а также для лечения протозоонозов и гельминтозов, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. Смесь 1,77 ммоля 9,10-дифтор-3-метил-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-de][1,3,4]бензоксадиазин- 6-карбоновой к-ты с 3,51 ммоля 2-окса-5,8-диазабицикло[4.3.0]нонана в 15 мл Py нагревают в атмосфере Ar 8 ч при 100{°}, упаривают в глубоком вакууме и получают I (R=R{1}=R{3}=H, R{2}=Me, R{4}=F, R{5}=2-окса-5,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил), выход 59%, т. пл. 260-2{°} (разл.; сп.). Приведены синтезы 10 др. I и нек-рых их полупродуктов, результаты испытаний
( 80) # 19О80П
Автор(ы): Malamas Michael S., Nelson James A.
Заглавие: N-Гидроксимочевины в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и ингибиторов окислительной модификации липопротеина низкой плотности
Оригинальное заглавие: N-Hydroxyureas as 5-lipoxygenase inhibitors and inhibitors of oxidative modification of low density lipoprotein
Ключевые слова: антиатеросклеротические вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются применимые для профилактики и лечения атеросклерозов соед. ф-лы ( I R=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=H или Me; R{2}=H, алкил, алкокси, галоген и др.; R{3}=H, OH или Me; R{4}=H, NH[2], алкил, алкилен, арил и др.; X и Y=O или S; n=0 или 1) и их соли. Пример. Смесь 5 г 1-гидрокси-1-(2-{4-[2-(4-трифторметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил- 2-(тетрагидропиран-2-илокси)}этил)мочевины, 100 мл MeOH и 10 мл 4 н. HCl в диоксане перемешивают 2 ч, выливают в воду и экстрагируют ЭА I (R=Ph, R{1}=Me, R{2}=R{4}=H, R{3}=OH, X=Y=O, n=1), выход 95%, т. пл. 163-5{°} (ац.-эф.-ГК)
( 81) # 19О81П
Автор(ы): Dunlap Richard P., Mura Albert J., Hlasta Dennis J., Desai Ranjit C., Latimer Lee H., Subramanyam Chakrapani
Заглавие: Производные сахарина в качестве ингибиторов протеолитических ферментов
Оригинальное заглавие: Saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors
Ключевые слова: противоартритные вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются применимые для лечения ревматоидных артритов соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. триазолил; R{1}=алкил, алкиламино или диалкиламино; R{2}=H, алкил, циклоалкил, аминоалкил, алкокси и др.) и их соли. Пример. К р-ру 2-азидометил-4-изопропил-6-метоксисахарина в бзл. прибавляют эквимол. кол-во ди(трет-бутилсульфонил)ацетилена, кипятят 65 ч, очищают КХ на СГ (ЭА-ЦГ 1:9, 15:85 и 1:3) и получают с выходом 26% I [R=4,5-ди(трет-бутилсульфонил-1,2,3-триазол-1-ил, R{1}=i-Pr, R{2}=OMe], т. пл. 207,5-9{°} (ЭА)
( 82) # 19О82П
Автор(ы): Latimer Lee H., Dunlap Richard P.
Заглавие: Сахарин-2-илметиларил- и арилоксиацетаты, используемые в качестве ингибиторов протеолитических ферментов, препараты и их применение
Оригинальное заглавие: 2-Saccharinylmethyl aryl and aryloxy acetates useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use thereat
Ключевые слова: противоартритные вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются применимые для лечения ревматоидных артритов соед. ф-лы ( I R, R{3} и R{4}=H или алкил; R{1}=H, алкокси или алкоксиалкокси; R{2}=незамещ. или замещ. фенил) и их соли. Пример. Смесь избытка i-Pr[2]NEt, р-рителя, избытка пр-ного арилуксусной или арилоксиуксусной к-ты перемешивают 5 мин, прибавляют 1 экв. замещ. пр-ного 2-галогенметилсахарина, перемешивают 1-24 ч, экстрагируют ЭА, экстракт промывают насыщ. р-ром NaHCO[3], сушат Na[2]SO[4], упаривают и получают I. Описанным способом получают, напр., I (R=R{1}=H, R{1}=Ph, R{3}=R{4}=Me), выход 72%, т. пл. 107-9%
( 83) # 19О83П
Автор(ы): Strobel Hartmut, Bohn Helmut, Klemm Peter, Klingler Otmar, Schindler Ursula, Schonafinger Karl, Zoller Gerhard
Заглавие: 2-Амино-1,3-тиазины в качестве ингибиторов азотмонооксидсинтазы
Оригинальное заглавие: 2-Amino-1,3-thiazine als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
Ключевые слова: психотропные вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Предлагают применение тиазинов ф-лы H[2]NC=NXYZ (X и Z=CRR{1}, где R и R{1}=H, галоген, OH, алкил, алкенил, алкоксил, алкилтио, алкилсульфонил, замещ. или незамещ. гетероцикл. радикал и т. д. либо CRR{1}=циклоалкил, спироциклоалкил или гетероцикл. радикал; Y=O, NOH, S или CRR{1}; кроме того, X+Y+Z могут образовывать бицикл. или трицикл. фрагмент) для лечения и профилактики заболеваний ЦНС (напр., болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигреней и т. д.) и фармац. составы на их основе. Приведены примеры фармац. составов
( 84) # 19О84
Автор(ы): Лабузова Я. А., Томаровська Т. О., Кабачний В. I.
Заглавие: Синтез и изучение репаративной активности производных гетерилфталаминовых кислот
Оригинальное заглавие: Синтез та вивчення репаративноi активностi похiдних гетерилфталамiнових кислот
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.51-53
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Описаны методики синтеза пр-ных гетерилфталаминовых к-т ф-лы 1-RCO-2-ANHCOC[6]H[4] ( I, где а R=i-PrNH, б R-циклогексиламино, в R=4-BrC[6]H[4]NH, г R=3-HOC[6]H[4]NH, д R=OMe, е R=OEt, ж R=OC[6]H[11]; везде A=1,3,4-тиадиазол-2-ил) и N-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)фталимид ( II), а также изучены физ.-хим. х-ки полученных в-в. На модели линейных ран проведено определение влияния пр-ных гетерилфталаминовых к-т на скорость заживления шва. Осуществлен фармакологич. скрининг, исследована острая токсичность синтезированных структур. Показана перспективность поиска ранозаживляющих средств в изучаемом ряду соединений. Пример. К р-ру 0,01 моля II в 5 мл ДМФА прибавляют 0,01 моля 4-броманилина в ДМФА, кипятят 30 мин, осаждают водой Iв, выход 92%, т. пл. 199-200%. Даны в-во, выход в %, т. пл. в {°}C: Iа, 75, 160-1; б, 68, 161-2; г, 81, 219-20; д, 58, 141-2; е, 70, 144-6; ж, 75, 135-7; II, 98,5, 153-5
( 85) # 19О85П
Заглавие: Хелатные комплексы и содержащие их лекарственные средства
Оригинальное заглавие: Chelatkomplexe and diese enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: лекарственные вещества; внутрикомплексные соединения
Реферат: Получены новые внутрикомплексные соед. ф-лы ( I, где М-2-валентный элемент Cu, Cd, Zn, Mn, Se; R{1}, R{1}{'"}, R{2}, R{2}{'"}=алкил-C[1]-C[4]; R{3}, R{3}{'"}=H, Hal, NO[2], алкил-C[1]-C[4] вз-вием соед. ( II) с солями 2-валентных элементов. Соед. I предложены для лечения вирусных и ретровирусных заболеваний, вирусных инфекций (ВИЧ, герпес), воспалит. (полирадикулоневрит), аутоиммунных (множественный склероз), нейродегенеративных заболеваний и в кач-ве антинеопластич. средств. Пример. Суспендируют 0,01 моля 6-салицилгидразино-2,4-диметокси-1,3,5-триазина в 200 мл воды и обрабатывают смесь 40%-ным NaOH до полного р-рения, нагревают до 60%, прибавляют 0,68 г р-ра CuCl[2], выдерживают 3 ч при 60{°}, осадок отделяют, промывают сп., водой и снова сп., получают 88% бис(6-салицилгидразино-2,4-диметокси-1,3,5-триазино)меди(II)
( 86) # 19О86
Автор(ы): Марковський Л. М., Ягупольский Л. М.
Заглавие: Синтетические фторсодержащие лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Синтетичнi фторвмiснi лiкарськi препарати
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.71-78
Ключевые слова: лекарственные препараты; обзоры
Реферат: Обзор по F-содержащим лек. в-вам. Рассматриваются анестетики для ингаляц. применения, противовоспалит. и противораковые средства, F-содержащие антибиотики, а также гипотензивные средства. Важное значение имеют F-содержащие кортикостероиды и гипогликемич. в-ва (имирестат, толрестат). Отдельно описано применение изотопа {18}F для получения меченых лек. в-в, используемых в мед. диагностике и в клинич. исследованиях. Библ. 5. Украина, Iнст. орг. хiмиii НАН
( 87) # 19О87П
Автор(ы): Morgan Lee R., Boyer Joseph H.
Заглавие: Бордифторидные соединения, используемые в фотодинамической терапии и для получения лазерного излучения
Оригинальное заглавие: Boron difluoride compounds useful in photodynamic therapy and production of laser light
Ключевые слова: излучение; терапия
Реферат: Патентуются соединения ф-л ( I, II и альфа,альфа{"}-дипиридилметан-бордифторид (R=H или алкил; X=CH или N; Y=CH или N; R{1}=алкил, причем >=1 из X и Y=N). Целевые продукты используют как флуоресцентные соед. для фотодинамич. терапии и как лазерные красители
( 88) # 19О88П
Автор(ы): Desal Ranjit C.
Заглавие: 2-(2,3,5,6-Тетрафтор-4-пиридил)-1,2-бензизотиазол-3(2H)- он-1,1-диоксиды, препараты и способы их применения
Оригинальное заглавие: 2-(2,3,5,6-Tetrafluoro-4-pyridyl)-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides and compositions and method of use thereof
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I R=H, i-Pr, Pr, Bu, MeO, EtO, i-PrO, PrO, BuO; R{1}=H или один или два одинаковых или разных заместителя в положении 5,6 или 7 бензольного кольца; галоген, OH, C[1]-C[4]-алкокси) или их соли с к-тами или основаниями, лек. препараты на основе I для лечения дегенеративных заболеваний, таких как эмфизема, ревматоидный артрит, панкреатит, и способы лечения с помощью этих препаратов. Пример. Смесь 3,95 ммоля Na-соли 1,2-бензизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида, 4,0 ммоля пентафторпиридина и 4,0 ммоля 15-краун-5 в 15 мл MeCH кипятят 6 ч, охлаждают, р-ритель упаривают в вакууме. Остаток суспендируют в воде и перемешивают 3-4 ч, осадок отфильтровывают и получают 77% I (R=R{1}=H), т. пл. 164-5{°}. Аналогично получены I (даны R, R{1}, выход в %, т. пл. в {°}C): i-Pr, 6-MeO, 68, 107-9; i-Pr, 5,6-(MeO)[2], 81, 165,5-6,5; MeO, 6-MeO, 43, 234,0-5,5; MeO, 5-MeO, 53, 172,5-3,5; Pr, 5,6-(MeO)[2], 28, 132-4; MeO, H, 87, 204-5; EtO, H, 79, 182,5-3,5; i-PrO, H, 82, 153-4; i-Pr, H, 66, 122-4; H, 6-MeO, 97, 169-70; i-Pr, 6-HO, 62, 164,5-5,5; i-Pr, 6-i-PrO, 81, 129,5-30,5. Приведены результаты изучения способности пр-ных I ингибировать протеолитич. ферменты
( 89) # 19О89П
Автор(ы): Bhatt Ram S.
Заглавие: Способ и реагент для сульфуризации фосфорорганических соединений
Оригинальное заглавие: Method and reagent for sulfurization of organophosphorous compounds
Ключевые слова: сульфуризация; фосфор соединения органические; медицина
Реферат: Орг. эфиры фосфористой к-ты и фосфонистых к-т превращают в соотв-щие тиофосфаты и тиофосфонаты действием р-ра S в CS[2] в присутствии трет-амина (напр., NEt[3]). Способ предназначен для синтеза тиоаналогов нуклеиновых к-т и нуклеотидов, к-рые применяются для целей мед. диагностики и терапии
( 90) # 19О90П
Автор(ы): Kaplan Murray A., Phusanti Lawan, Perrone Robert K., Stenberg Scott R., Agharkar Sheeram, Bogardus Joseph B.
Заглавие: Стабилизированные растворы противоопухолевых соединений платины (II)
Оригинальное заглавие: Stabilized solutions of platinum(II) antitumor agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; платина комплексы; лекарственные формы
Реферат: Патентуются химически и физически стабильные инъекц. противоопухолевые препараты, содержащие в кач-ве активного в-ва соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил C[1]-C[6], гидроксиалкил C[1]-C[6], арил C[5]-C[12], алкиларил C[5]-C[12], арилалкил C[5]-C[12], алкоксиалкил C[1]-C[6] или аминок-тный остаток C[5]-C[12]; n=2-3; X=алкилен или алкенилен), в кач-ве стабилизатора (pH 4-8) - циклобутан-1,1-дикарбоновую к-ту или ее Na-соль, а в кач-ве носителя - воду или полиалкиленгликоль
( 91) # 19О91П
Автор(ы): Sachinvala Navzer D., Chen Hong, Furusawa Eichii
Заглавие: Платиновые комплексы производных сахарозы
Оригинальное заглавие: Platinum complexes of sucrose derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; платина комплексы
Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевой активностью бис- и трис(платиновые) комплексы 6,6'-диамино-6,6'-дидезокси-1',2-ангидросахарозы ( I) и 1',6,6'-триамино-1',6,6'-тридезокси-2,3,3',4,4'-пента-О-метилсахарозы. Пример. К р-ру 1,57 г тетраэтиламмонийамминтрихлорплатината ( II) в 50 мл MeOH за 2 мин прибавляют 2 мл Et[3]N и затем за 5 мин - р-р 0,564 г I [т. пл. 158-61{°}C, [альфа]{25}D 89,2{°} (c 0,47; MeOH)] в 5 мл MeOH, перемешивают 24 ч и отфильтровывают 0,82 г (53%) N,N-бис[цис-амминдихлорплатинато]- I
( 92) # 19О92П
Автор(ы): Silverberg Lee J., Vemishetti Purushotham, Dillon John L., Usker John J.
Заглавие: Способ получения этопозидфосфата и этопозида
Оригинальное заглавие: Process of preparing etoposide phosphate and etoposide
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ получения обладающего противоопухолевым действием этопозид-4'-фосфата ( I). Пример. Р-р 758 мг дибензил-4-(2,3-ди-О-бензил-4,6-О-этилиден-бета-Д-глюкопиранозил)-4'-деметил- 4-эпиподофиллотоксин-4'-фосфата в 50 мл смеси MeOH-ТГФ (1:1) гидрируют 3-6 ч при давл. 2,8-3,5 атм над 314 мл 50%-ного Pd/C, фильтруют, из р-ра выделяют 436 мг (77,8%) I
( 93) # 19О93ДЕП
Автор(ы): Исаев С. Г., Ткач А. А., Зупанец И. А.
Оригинальное заглавие: Перспективы поиска низкотоксичных соединений в ряду нитропроизводных фенилантраниловой кислоты и глюкозамина
Язык: Рус.
Ключевые слова: глюкозамин
Реферат: Методом хим. синтеза получены не описанные в лит-ре пр-ные 3,5-динитроантраниловой к-ты и глюкозамина. Изучены их физ.-хим. константы. Проведены скрининговые фармакологич. исследования ряда полученных соединений. Выявлены широта и уровень биол. активности
( 94) # 19О94П
Автор(ы): Mielke Burkhard, Lockhoff Oswald, Brunner Helmut, Sperzel Michael
Заглавие: Замещенные аминоалкилгликозиды
Оригинальное заглавие: Substituierte Aminoalkylglycoside
Ключевые слова: иммуностимуляторы; гликозиды
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=OH, N[3], незамещ. или замещ. амино, алкокси, ацилокси, N-фталимидо, остаток аминок-ты или пептида, R{1}=H, алкил, Ac, Bz, SO[2]O{-}, PO{2-}[3], Tr, R{2}=метил, к-рый м. б. замещен, COOH, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, сульфонил, R{3} и R{4}=алкил, аралкил, арил, X=O, S, незамещ. или замещ. имино, Y и Z=CH[2], CO, SO[2] или YR{3}=H, n=2-6), обладающие иммуностимулирующим действием, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. Суспензию 9,6 ммоля N-(2-гидроксиэтил)-N-тетрадециламида октадекановой к-ты, 14,4 ммоля HgBr[2], 14,4 ммоля Hg(CN)[2] и 11,8 г высушенного порошкообразного молек. сита 0,4 нм в 110 мл CH[2]Cl[2] перемешивают без доступа влаги и воздуха 1 ч при ПОДОБН20{°}, добавляют в течение 1,5 ч р-р 12,6 ммоля 2,3,4,6-тетра-О-ацетил-альфа-D-глюкопиранозилбромида в 140 мл CH[2]Cl[2], через 17 ч (ПОДОБН20{°}) разбавляют 250 мл CH[2]Cl[2] и фильтруют. Фильтрат промывают 10%-ным KI и водой, сушат, упаривают и после хр-фирования (толуол-ЭА 12:1-10:1) получают I (R=AcO, R{1}=Ac, R{2}=AcOCH[2], R{3}=C[17]H[35], R{4}=C[13]H[27], X=O, Y=CO, Z=CH[2], n=2), выход 23%, т. пл. 72{°}, [альфа]{20} D +1,1{°} (c 2,6; хлф.). Приведены синтезы 23 др. I, результаты испытаний
( 95) # 19О95П
Автор(ы): Odier Leon, Hausherr-Primo Lorenza, Hegetschweiler Kospar
Заглавие: Комплексы трехвалентных металлов с полиолами типа цис-инозита, применимые в медицинских целях, и способ их получения
Оригинальное заглавие: Complexes de metaux trivalents avec un polyol tel que le cis-inositol, utilisables a des fins medicales et leur procede de preparation
Ключевые слова: антианемические вещества; металлы комплексы
Реферат: Предлагаются комплексы ф-лы (M[6]A[6]O)M{1}[5]* nH[2]O (M=трехвалентный металл (Fe, Al, Co); M{1}=щел. металл; A=лиганд на основе цис-инозита; n=0-20), к-рые могут применяться для лечения анемии и др. заболеваний. Пример. К 429 мг водн. р-ра (1 М FeCl[3] и 0,5 М HCl; d=1,1325 г/мл) добавляют 150 мг цис-инозита в 1 мл воды. Затем добавляют 126 мг KNO[3] и по каплям медленно добавляют 0,1 М KOH до образования осадка (pH 5-6). Полученную суспензию выдерживают 3 ч при 4{°}, фильтруют, осадок р-ряют в р-ре KOH (общий объем 5 мл). Добавляют несколько капель ГК и сп. без перемешивания, крист. осадок отделяют, получая комплекс состава (Fe[6]A[6]O)K[5]*14,5 H[2]O
( 96) # 19О96
Автор(ы): Meng Dongfang, Sorensen Erik J., Bertinato Peter, Danishefsky Samuel J.
Заглавие: Изучение синтеза эпотилона А: использование гидропирановой структуры для управления стереохимией ациклических связей
Оригинальное заглавие: Studies toward a synthesis of Epothilone A: use of hydropyran templates for the management of acyclic stereochemical relationships
Язык: Англ.
Источник: J. Org. Chem. 23, 1996, т.61, стр.7998-7999
Ключевые слова: цитотоксические вещества
Реферат: Кратко описаны 2 способа синтеза соед. ф-лы ( I, R=H, R{1}=аллил) - ключевого промежуточного соед. в синтезе обладающего цитотоксич. активностью I [R{1}+R=(CH[2])[3]CH(Me)CH(OH)CH(Me)C(O)CMe[2]CH(OH)CH[2]C(O)]; эпотилон А]. Приведены схемы, указаны условия многостадийного синтеза и кратко обсужден механизм стереохим. регулирования ациклич. связей эпотилона А. США, Lab. for Bioorganic Chemistry, Sloan-Kettering Inst. for Cancer Research, 1275 York Avenue, New York, 1
( 97) # 19О97П
Автор(ы): Fujii Y., Arai J., Hatta A., Tatsugi A., Mitsuhashi H., Mitsuhashi M., Mitsuhashi H., Mitsuhashi T., Kigawa M.
Заглавие: Иридоидные производные и их применение в качестве лекарств
Оригинальное заглавие: Iridoid derivatives and the use thereof as a drug
Ключевые слова: антилипемические вещества; иридоиды
Реферат: Патентуются обладающие антилипемич. действием соед. ф-лы ( I, R=OH, OAc, OCH[2]Ph или OCH[2]CH[2]OEt; R{1}=CH[2]OMe, CH[2]OH, COOH или CH[2]OCH[2]Ph). Пример. Смесь 2 г генипина, 10 мл CH[2]Cl[2], 7 мл Py, 10,1 г Bz[2]O и 0,05 г ДМАП перемешивают 5 ч и экстрагируют 100 мл ЭА 3,23 г (84,1%) I (R=OCH[2]Ph, R{1}=CH[2]OBz)
( 98) # 19О98
Автор(ы): Kitaori Kazuhiro, Takehira Yoshikazu, Furukawa Yoshiro, Yoshimoto Hiroshi, Otera Junzo
Заглавие: Практичный синтез оптически активного атенолола из хирального эпихлоргидрина
Оригинальное заглавие: A practical synthesis of optically active atenolol from chiral epichlorohydrin
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1997, т.45, стр.412-414
Ключевые слова: лекарственные вещества; адренолитические вещества; гипотензивные вещества
Реферат: Описан синтез (R)- и (S)-атенолола ( I) - известного бета-адренергич. блокатора, применяемого для лечения гипертонии и постинфарктного состояния. Вз-вием 4-HOC[6]H[4]CH[2]CONH[2] с (R)-эпихлоргидрином в присутствии PhCH[2]N(Me[3])Cl (NaOH, вода, 5{°}, 20 ч; 20{°}, 8 ч) получают (S)-1-[n-(карбамоилметил)фенокси]-2,3-эпоксипропан, выход 75%, т. пл. 167,3-8,6{°} (MeOH), [альфа]{21} D 10,8{°} (с 0,5; MeOH). Последний обрабатывают i-PrNH[2] (MeOH, 20{°}, 12 ч) и получают (S)- I, выход 90%, т. пл. 153-4,4{°} (MeOH), [альфа]{21} D -17,3{°} (c 1; 1 н. HCl). Аналогично из (S)-эпихлоргидрина получают (R)- I, выход 89%, т. пл. 153,3-4,7{°}, [альфа]{21} D 17{°} (c 1; 1 н. HCl). Япония, Research Lab. of Daiso Co., Ltd, 9 Otakasu-cho, Amagasaki, Hyogo 660
( 99) # 19О99
Автор(ы): Sasaki Toru, Furukata Kohsuke, Ischii Shinichi, Limori Takamasa, Ikegami Shiro, Nozaki Tadashi, Senda Michio
Заглавие: Региоселективное ацетилирование 7-дезацетилфорсколина {11}C-ацетилхлоридом
Оригинальное заглавие: Regioselective acetylation of 7-deacetylforskolin with {11}C-acetyl chloride
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 4, 1996, т.38, стр.337-347
Ключевые слова: ферменты; ацетилирование
Реферат: Для определения оптим. условий селективного синтеза [{11}C] форсколина ( I) изучена р-ция ацетилирования 7-дезацетил- I {11}CH[3]COCl в присутствии разл. оснований (Ру, лутидин, Et[3]N, i-Pr[2]NEt, ДМАП и ДБУ) в р-рителях (толуол, CH[2]Cl[2], ДХЭ). Условия синтеза отрабатывали в экспериментах с нерадиоакт. AcCl. Установлено, что наилучшей р-ционной средой для селективного синтеза [{1}C]- I является Ру-толуол. При этом образуется наименьшее кол-во (ПОДОБН30%) побочного продукта р-ции, [{11}C]-1-ацетил-7-дезацетил- I. Соед. [{11}C]- I применяют в кач-ве радиометки для визуализации аденилатциклазы. Япония, Positron Medical Center, Tokyo Metropolitan Inst. of Gerontology, Tokyo, 173
( 100) # 19О100П
Автор(ы): Ring Sven, Teichmuller Gerhard, Weber Gisela, Schwarz Sigfrid, Erhart Bernd, Undeutsch Bernd, Rathe Harald, Mollmann Peter, Pfeiffer Carmen, Palme Hans-Joachim
Заглавие: Стероидные полупродукты и способ их получения
Оригинальное заглавие: Steroidzwischenprodukte und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: стероиды
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, R{1}=H, OH, ацилокси, алкокси, триалкилсилилокси или R+R{1}=алкилендитио, R{2}=альфа-H, R{3}=бета-OH, бета-алкокси, бета-ацилокси, бета-триалкилсилилокси или R{2}+R{3}=оксо, алкилендиокси, R{4}=альфа-OH, альфа-ацилокси, альфа-алкокси, альфа-триалкилсилилокси, R{5}=бета-H или R{4}+R{5}=CH[2], оксо) и их 3,4-(4,5-, 5,6-)-дидегидропр-ные, являющиеся полупродуктами синтеза 11-метиленстероидов ряда 18а-гомоэстрана, в частности, 13-этил-11-метилен-18,19-биснор-17альфа-прегн-20-ин-17-ола (дезогестреля) - гестагена, применяющегося в гормональной контрацепции, а также способ их получения. Пример. Р-р 16,4 ммоля 11альфа, 17бета-дигидрокси-18а-гомоэстр-4-ен-3-она в 25 мл MeOH смешивают с 26,5 ммоля этандитиола, прибавляют по каплям 10,6 ммоля эфирата BF[3] и через 2 ч(ПОДОБН20{°}) выливают в 0,1 л насыщ. водн. р-ра NaHCO[3]. Осадок отделяют и получают 4,5-дидегидро- I (R+R{1}=SCH[2]CH[2]S, R{2}=R{4}=H, R{3}=R{5}=OH), т. пл. 158-60{°}. Приведены синтезы 10 др. аналогов
( 101) # 19О101П
Автор(ы): Bohlmann Rolf, Bittler Dieter, Gottwald Matthias, Muhn Peter, Nishino Yukishige, Schonecker Bruno, Hobe Gerhard
Заглавие: 1-Метилзамещенные андроста-1,4-диен-3,17-дионы, способ их получения и содержащие их фармацевтические препараты
Оригинальное заглавие: 1-Methylsubstituierte Androsta-1,4-dien-3,17-dione, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Praparate
Ключевые слова: лекарственные вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=галоген, N[3], SH, SCN, алкилтио, ацилтио, алкилсульфонил), являющиеся ингибиторами ароматазы и пригодные для лечения эстрогензависимых заболеваний, в частности, не сопровождающегося овуляцией бесплодия, гиперплазии простаты, рака молочной железы и эндометрия, меланомы, способ их получения, фармац. препараты на их основе. Пример. К р-ру 5 г 1-гидроксиметил-андроста-1,4-диен-3,17-диона в 50 мл Ру прибавляют 3,1 г TsCl, через 3,5 ч (ПОДОБН20{°}) выливают в смесь лед. воды с NaCl и фильтруют. Осадок р-ряют в ЭА, промывают до нейтр. р-ции, сушат, упаривают в вакууме и после очистки хр-фированием на СГ (CH[2]Cl[2]-ац.) получают 2,8 г I (R=TsO) ( Ia), пена, [альфа]{22} D -32,3{°} (c 0,51; хлф.). Р-р 0,5 г Iа в 10 мл ац. нагревают 30 мин при 80{°} с 0,5 г NaI, разбавляют ЭА, промывают водой и р-ром NaCl, сушат, упаривают и получают 150 мг I (R=I), т. пл. 153-4{°} (разл.; ац.-ГК), [альфа]{22} D -19,6{°} (с 0,5; хлф.). Приведены синтезы 9 др. аналогов
( 102) # 19О102П
Автор(ы): Kahne Daniel E., Kahne Suzanne W.
Заглавие: Лекарственные препараты и их применение для транспорта (лекарственных) соединений через биологические мембраны
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical compositions and methods of transporting compounds across biological membrane
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются лек. препараты, содержащие соед. ф-лы ( I, один из R или R{1}=H, а др. - OH, NH[2], OCOOEt, OCOOPh, гликозилокси или R+R{1}=O; R{2}=гликозил; R{3}=COOH, COOMe, CH[2]OH, CONH[2] и др.; n=0-2) и их соли, способствующие проникновению лек. в-в через биол. МБ. Пример. К охлажденному до -78{°} р-ру 2,97 г сульфоксида 2,3,4-тетра-О-бензилглюкозы в 5 мл толуола последовательно прибавляют под Ar 284 мкл (CF[3]SO[2])[2]O, р-р 0,936 г 2,6-ди-трет-бутил-4-метилпиридина в 5 мл толуола, р-р 0,563 г C[3]-этилкарбоната холевой к-ты в 1 мл CH[2]Cl[2] и 5 мл толуола, перемешивают 30 мин при -78{°} и выделяют пербензилир. продукт. Р-р 0,22 г последнего в смеси 32 мл MeOH и 4 мл бзл. гидрируют в присутствии 0,03 г Pd(OH)[2] (давл. H[2]ПОДОБН3 атм, 48 ч) и получают I (R=H, R{1}=OCOOEt, R{2}=альфа-глюкозил, R{3}=COOMe, n=2), выход 65%
( 103) # 19О103П
Автор(ы): Stache Ulrich, Alpermann Hans-Georg, Durckheimer Walter, Bohn Manfred
Заглавие: Эфиры кортикоид-17,21-дикарбоновых, а также кортикостероид-17-карбоновых-21-угольных кислот, способ их получения и содержащие их лекарственные средства
Оригинальное заглавие: Corticoid-17,21-dicarbonsaureester sowie Corticosteroid-17-carbonsaureester-21-kohlensaureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: дерматологические вещества; эфиры сложные
Реферат: Предложены соед. ф-лы [ I, R=H, F, Me, R{1}=H, F, Cl, R{2}=H, альфа-Me, бета-Me, R{3}=алкил, Ph, PhCH[2], R{4}=незамещ., замещ. или аннелир. арил, гетероциклич. радикал, X=CH(OH), CH(Cl), CH[2], C(O) или 9(11)-пи-связь, Y=О или простая связь, Z=алкилен или простая связь] и их 1,2-дидегидропр-ные, пригодные для лечения воспалит. и аллергич. дерматозов, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 226 мг преднизолон-17-бутирата в 2 мл безводн. Ру прибавляют при 0{°} р-р 200 мг ХАГ фуран-2-карбоновой к-ты в 1 мл диоксана, перемешивают 5-6 ч (контроль р-ции методом ТСХ) и выливают в 0,1 л полунасыщ. водн. р-ра NaCl. Осадок (масло или воск) отделяют на складчатом фильтре и извлекают CH[2]Cl[2] или ЭА. Экстракт промывают водой, сушат, упаривают в вакууме и получают 160 мг 1,2-дидегидро- I [R=R{1}=R{2}=H, R{3}=Pr, R{4}=фур-2-ил, X=CH(OH), Y=Z=связь], т. пл. 206{°} (сп.-эф., при необходимости добавляют петр. эф.). Приведены синтезы 47 др. I, данные масс-спектров, результаты испытаний
( 104) # 19О104П
Автор(ы): Comins Daniel L.
Заглавие: 14-галокамптотецины
Оригинальное заглавие: 14-Halo-camptothecins
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; антилейкозные вещества; антибиотики
Реферат: Соединение [ I, где Hal=Cl, F, Br; R, R{1}, R{2}, R{3}, R{4}, R{5}=нормальный или разветвленный C[1]-C[3] алкил, алкиларил, гидроксиалкил, арил; R{1}, R{2}, R{3}, R{4}, R{5}=H, C[1]-C[3] алкокси, галоалкил, аминоалкил, ди (C[1]-C[3]) алкиламино, диалкиламиноалкил, циклоаминоалкил, арилокси, NO[2], CN, галоген, SR{6}, NR{7}R{8}, OR{9}, R{6}, R{7}, R{8}=H, аминоалкил, ацил, R{9}=гликозил]. I активен в терапии опухолей и лейкемии. Пример. Смесь 0,65 ммоля (S)-8-(2'-bromo-3'-хинолилметил)-10-хлор-7-оксопиридо [5,4-c]-2-оксо-3-этил-3-гидрокси-3,6-дигидропирана, 0,194 ммоля AcOK 0,096 ммолей (Bu)[4]NBr и 0,013 ммоля ацетата Pd в 3 мл MeCN кипятят 7 ч в атм. N[2]. Гор. смесь фильтруют через целит. Остаток промывают гор. CH[2]ClMeOH, фильтрат концентрируют, конц-т очищают хр-фией (СГ, CH[2]Cl[2], 1% MeOH/CH[2]Cl[2]), получают 11 мг (44%) чистого (S)-14-хлоркамптотецина, т. пл. 310-81{°} (толуол)
( 105) # 19О105
Автор(ы): Dhar Nirmal C., Maehr Robert B., Masterson Luke A., Midgley John M., Stenlake John B., Wastila William B.
Заглавие: Исследование быстродействующих нервно-мышечных блокаторов. Несимметричные моно- и диэфиры бис(тетрагидроизохинолиния)
Оригинальное заглавие: Approaches to short-acting neuromuscular blocking agents: nonsymmetrical bis-tetrahydroisoquinolinium mono- and diesters
Язык: Англ.
Источник: J. Med. Chem. 2, 1996, т.39, стр.556-561
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезированы и исследованы в кач-ве потенциальных быстродействующих нервно-мышечных блокаторов бисчетв. соли соед. ф-лы [ I и II, R и R{3}=H или 3,4-(MeO)[2]C[6]H[3]CH[2]; R{1} и R{2}=H или MeO]. Конденсацией 1-[(1R)-тетрагидропапаверин-2-ил]-4,11-диокса-3,12-диоксотетрадец-13-ена с 6,7,8-триметокситетрагидроизохинолином (бзл, лед. AcOH, 80{°}, 20 ч) получают (1R, 2RS, 2'RS)- I [R=3,4-(MeO)[2]C[6]H[3]CH[2], R{1}=OMe, R{2}=R{3}=H] ( Iа), выход 84%, [альфа]{20}D -32,3{°} (c 0,726; хлф.). Соед. Iа обрабатывают MeI в MeCN и получают гемигидрат бис-ИМ Iа, выход 86%, т. пл. 108-10{°}, [альфа]{20}D -34,7{°} (c 1,04; хлф.). Шотландия, Dep. of Pharmaceutical Sci., Univ. of Strathclyde, George Street, Glasgow G1 1XW
( 106) # 19О106
Автор(ы): Dobrzeniecka Regina, Dzieciol Malgorzata
Заглавие: Модификация способа синтеза рацемической кальциевой соли пантотеновой кислоты из пантолактона и бета-аланина
Оригинальное заглавие: Modyfikacja metody otrzymywania racemicznego pantotenianu wapnia z pantolaktonu i бета-alaniny
Язык: Пол.
Источник: Chemik 3, 1995, т.48, стр.83-84
Ключевые слова: лекарственные вещества; аланин
Реферат: Описан модифицир. способ синтеза Ca-соли пантотеновой к-ты ( I к-та), относящейся к группе витаминов В и применяемой для лечения аллергий, заболеваний кожи, глаз, горла и др. болезней. Ca-соль I получают вз-вием DL-альфа-гидрокси-бета,бета-диметил-гамма-бутиролактона с Na-солью бета-аланина ( II) и послед. обработкой полученной Na-соли I CaCl[2]. Модификация синтеза состоит в применении вместо Na-соли II Ca-соли II, к-рую предварительно получают вз-вием II с CaO*MeOH или CaC[2]*MeOH. Польша, Politechnika Szczecinska, Zaklad Syntezy Organicznej
( 107) # 19О107
Автор(ы): Jasinska-Stepniak Aldona
Заглавие: Разложение и димеризация гамма-токоферола под действием ионизирующего гамма-излучения Co{60}
Оригинальное заглавие: Rozpad i dimeryzacja гамма-tokoferolu pod wplywem promieniowania jonizujacego gamma Co-60
Язык: Пол.
Источник: Chemik 7-8, 1995, т.48, стр.219
Ключевые слова: токоферолы
Реферат: Изучено влияние ионизирующего гамма-излучения Co{60} дозами до 20 Гр на стабильность гамма-токоферола ( I). Методом Эммери-Энгела определена степень разложения и кол-во образовавшихся димеров I "in substantia" и в р-рах I в сп. и в бзл. При дозе 20 кГр в р-ре бзл. разложилось 23% I, "in substantia" 32,7%, а в спирт. р-ре 47,75%. Конц-ия димеров I ниже миним. определяемого уровня. Польша, Katedra Biochemii i Analizy Zywnosci, Akademia Rolnicza w Poznaniu
( 108) # 19О108
Автор(ы): Kruger Michael, Beyer Ulrich, Schumacher Peter, Unger Clemens, Zahn Heike, Kratz Felix
Заглавие: Синтез и стабильность четырех малеимидных производных противоопухолевого лекарства доксорубицин для получения химиоиммуноконъюгатов
Оригинальное заглавие: Synthesis and stability of four maleimide derivatives of the anticancer drug doxorubicin for the preparation of chemoimmunoconjugates
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1997, т.45, стр.399-401
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Для уменьшения вредных побочных эффектов действия противоопухолевого лекарства доксорубицин [ I, R=C(O)CH[2]OH, R{1}=H] синтезированы 4 его пр-ных ф-лы I [ а, R=C(O)CH[2]OH, R{1}=м-малеимидобензоил (А); б R=C(O)CH[2]OH, R{1}=п-малеимидобензилкарбокси (Б); в R=C(CH[2]OH)=NNHA, R{1}=H; г R=C(CH[2]OH)=NNHБ, R{1}=H], способных образовывать конъюгаты с протеинами. Вз-вием ХГ доксорубицина с ХАГ м-малеимидобензойной к-ты в присутствии Et[3]N (ТГФ, лактоза, 20{°}, 15 ч) и послед. КХ на СГ (ТГФ-ГК 3:1) получают Iа, выход 35%, т. пл. 100-1{°}. Исследована стабильность Iа-г в условиях рН от 5 до 7,4. Германия, Tumor Biology Center, Dept. Med. Oncology, Clin. Res., Breisacher StraSSe 117, 79106 Freiburg
( 109) # 19О109П
Автор(ы): Boulanger William A., Flavin Michael T., Kucherenko Alla, Sheynkman Abram K.
Заглавие: Способ получения (±)-каланолида А и его интермедиатов
Оригинальное заглавие: Method for the preparation of (±)-calanolide A and intermediates thereof
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуется способ получения (±)-каланолида А ( I) - потенциального ингибитора ВИЧ-реверсивной трансферазы. Пример. К р-ру 11 мг 12-оксо- I в 0,4 мл сп. прибавляют 0,06 ммоля NaBH[4] и 11,2 мг CeCl[3]*7H[2]O в 5 мл сп., перемешивают 45 мин, разбавляют водой и экстрагируют ЭА. Экстракт сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают ПТСХ (ЭА-ГК 1:1) и с выходом 94% получают I
( 110) # 19О110П
Автор(ы): Grabley Susanne, Kretzschmar Gerhard, Thiericke Ralf, Krause Manfred
Заглавие: Антимикробно действующие производные оазомицинов, способ их получения и применение
Оригинальное заглавие: Antimikrobiell wirkende Oasomycin-Derivate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
Ключевые слова: противомикробные вещества
Реферат: Предложены макролактоны - пр-ные природных оазомицинов А и В ф-л ( I, R=H или альфа-маннозил, R{1}=незамещ. или замещ. алкиламино, диалкиламино), ( II) и их соли, активные против бактерий, простейших, патогенных и фитопатогенных грибов, пригодные для борьбы с эктопаразитами, нематодами и гельминтами, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. Р-р 1,17 ммоля оазомицина А в 10 мл этилендиамина перемешивают 1 ч при ПОДОБН20{°} и упаривают в вакууме. Остаток р-ряют в смеси толуол-MeOH и упаривают (операцию повторяют многократно), сушат, разделяют методом препаративной ЖХ под высоким давл. (MeOH - 0,075%-ная CF[3]COOH 70:3) и выделяют I (R=H, R{1}=NHCH[2]CH[2]NH[2]), выход 59%, и II (R=H, R{1}=NHCH[2]CH[2]NH[2]), выход 24%. Приведены получение 10 др. пр-ных оазомицинов, данные масс-, ИК- и ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 111) # 19О111П
Автор(ы): Meth-Cohn Otto
Заглавие: Получение полупродуктов для синтеза хинолоновых антибиотиков
Оригинальное заглавие: Preparation for intermediates for quinolone antibiotics
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы ( I, R=алкил, аралкил, CH[2]=CH, CH[2]=CHCH[2], гидроксиалкил, галогеноалкил, циклопропил или арил; R{1}=Cl, Br, алкилсульфонил (группы, к-рые м. б. легко замещены на циклич. амино-группу) R{2}=H или R+R{2}=OCH[2]CHR{3}; R{3}=H, алкил), являющихся ключевыми полупродуктами для синтеза хинолоновых антибиотиков. В-ва I получают по следующей схеме: р-цией соотв-щих в-в 2-R{2}-3-R{1}-4-F-C[6]H[2]NRCHO ( II) с пр-ными малоновой к-ты R{4}CH[2]CONR{5}R{6} ( III, R{4}=алкоксикарбонил, CN или CONH[2], R{5} и R{6}=алифатич. группа или R{5}R{6}N=циклич. азотсодержащий радикал) в присутствии хлорирующего реагента, напр. POCl[3], синтезируют соотв-щие в-ва ф-лы ( IV), гидролиз в-в IV в присутствии сильных к-т приводит к образованию I. Приведены примеры получения в-в I, II, III и IV с R=Et, R{1}=Cl, R{2}=H, R{4}=Me, R{5}R{6}=CH[2]CH[2]OCH[2]CH[2], охарактеризованных данными УФ- и ПМР-спектров
( 112) # 19О112П
Автор(ы): Agouridas Constantin, Benedetti Yannick, Chantot Jean Francois, Denis Alexis, Martret Odile
Заглавие: Новые производные эритромицина, способ получения и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, углеводородный радикал; или NRR{1}=гетероциклич. радикал или N=CH[2] и др.; R{2}=H или остаток карбоновой к-ты), в частности, 11,12-дидезокси-3-де[(2,6-дидезокси-3-C-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил) окси]-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил[2-(3-фенилпропил)гидразоно]эритромицин ( Iа), применяемые в кач-ве антибиотиков. Пример. К р-ру 88 мг 11,12-дидезокси-3-де[(2,6-дидезокси-3-C-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил) окси]-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил[2-(3-фенилпропилиден)гидразоно]эритромицина и 50 мкл AcOH в 1,5 мл MeOH добавляют 23 мг NaBH[3]CN, упаривают, остаток р-ряют в ЭА, добавляют воду и 2 н. NaOH до рН 8. Хр-фированием на СГ (i-Pr[2]O-MeOH-Et[3]N 9:1:1) выделяют 70 мг Iа. Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные о фармакол. активности
( 113) # 19О113П
Автор(ы): Hauske James R., Schulte Gary R.
Заглавие: Дезозаминопроизводные макролидов в качестве иммуносупрессантов и противогрибковых средств
Оригинальное заглавие: Desosamino derivatives of macrolides as immunosuppressants and antifungal agents
Ключевые слова: лекарственные вещества; иммунодепрессанты; противогрибковые вещества; антибиотики
Реферат: Патентуются пр-ные ф-лы [ I, n=1,2; A, B=H или OH или A+B=O; R{1}=H, алкил; R{2}=H, алканоилокси, гидрокси, OR{4}, R{3}=алкил, аллил; пунктир обозначает дв. св. в случае, когда R{2}=H; R{1} и R{4} также могут быть радикалами ф-л (А) и (Б); R{5}=H, алкил, циклоалкил, бензил, аллил; R{6}=H, алкил, циклоалкил, бензил, аллил, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, алкилсульфонил и т. д.; R{7}=H, алкил, CH[2]F; R{8} и R{9}=H, OH, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, триалкилсилилокси и т. п.; R{10}=H, OMe; R{11}=H, алкил] и их фармацевтически приемлемые соли, лек. препараты на их основе и методы лечения грибковых инфекций, аутоиммунных заболеваний (ревматоидного артрита и псориаза), а также способы применения при трансплантациях. Пример. Р-ряют 22,51 ммоля 17-этил-1,14-дигидрокси-12-[2'-(4"-гидрокси-3"-метоксициклогексил) -1'-метилвинил]-23,25-диметокси-13,19,21,27-тетраметил-11,28-диокса-4-азатрицикло [22.3.1.0{4,9}]октакоз-18-ен-2,3,10,16-тетраона, полученного культивированием Streptomyces hygroscopicus subsp. ascomyceticus ATCC 14891, в 1 л смеси толуола и CH[2]Cl[2] (1:1), перемешивают при ПОДОБН20{°}C в атмосфере аргона. Р-р охлаждают до 5{°}, добавляют 17 г молекул. сит 4° A и порциями прибавляют 67,52 ммоля CF[3]SO[3]Ag. К охлажденному р-ру медленно в течение 1 ч прибавляют р-р 67,52 ммоля 1-(2-пиримидинтио)-3,4,6-тридеокси-2-О-ацетил-3-(диметиламино)-D-ксилогексопиранозид (методика синтеза приводится) в 100 мл CH[2]Cl[2]. Р-ционную смесь перемешивают 18 ч при ПОДОБН20{°} и после выделения и очистки получают 54% 17-этил-1,14-дигидрокси-12-[2'-(4"-(3"',4"',6"'-тридезокси-2"'-О-ацетил-3"'-(диметил-амино) -бета-D-ксилогексопиранозилокси)-3"-метоксициклогексил)-1'-метилвинил]-23,25- диметокси-13,19,21,27-тетраметил-11,28-диокса-4-азатрицикло[22.3.1.0{4,9}] октакоз-18-ен-2,3,10,16-тетраона, охарактеризованного данными ПМР и масс-спектров. Приведены 16 примеров синтеза пр-ных I и 32 примера синтеза полупродуктов для их получения, а также результаты фармакол. испытаний полученных веществ I
( 114) # 19О114П
Автор(ы): Schonharting Martin, Gebert Ulrich, Waer Mark
Заглавие: Комбинированный препарат, содержащий циклоспорин А или FK506 и производное ксантина
Оригинальное заглавие: Kombinationspraparat, enthaltend Cyclosporin A oder FK506 und ein Xanthinderivat
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагают препарат для лечения иммунных заболеваний (напр., ревматоидных артритов, псориаза, атопич. дерматитов, склерозов, диабета и т. д.), содержащий циклоспорин А или FK506 и ксантин ф-лы ( I) [R и R{2}=H, алкил, алкил с атомом азота в цепи или (CH[2])[ n]AMe, где A=связь, когда n=0-7, или C(O), когда n=1-6, или C(OH)R{3}, когда n=1-6 и R{3}=H или алкил; R{1}=алкил], применение этого препарата и способ его приготовления
( 115) # 19О115П
Автор(ы): Roedern Erich, Kessler Horst, Kutscher Bernhard, Bernd Michael, Klenner Thomas
Заглавие: Применение D-глюкопирануроновых кислот и их производных для встраивания в фармакологически активные пептиды и их соли
Оригинальное заглавие: Verwendung von D-glucopyranuronsauren und deren Derivaten zum Einbau in pharmakologisch wirksame Peptide und deren Salze
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=OH, MeO, NH[2], AcNH, Cbz-NH, Boc-NH, R{1}=H[2]NCH[2], OH, MeO, PhCH[2]O, Cbz-NHCH[2], Boc-NH), применение их, их энантиомеров и пр-ных для встраивания в молекулы фармакол. активных пептидов, способ их получения, а также фармакол. активные пептиды и их соли со встроенными I и их применение для приготовления лек. средств. Пример. Гидрированием бета-D-глюкопиранозилнитрометана, т. пл. 175{°} (ац.), в присутствии Pd/C и р-цией продукта с PhCH[2]OCOCl получают N-бензилоксикарбонил-бета-D-глюкопиранозилметиламин, к-рый окислением O[2] на Pt/C и этерификацией MeOH превращают в МЭ 7-бензилоксикарбониламино-L-глицеро-L-гуло-2,6-ангидро-7-дезоксигептоновой к-ты ( II), т. пл. 164{°}, [альфа][D] -21,7{°} (методики превращений приводятся). Р-р 0,1 г II в 2 мл MeOH перемешивают 5 мин с 0,4 мл 1 н. NaOH, вносят 0,3 г катионита (H{+}-форма) и через 5 мин фильтруют. Осадок промывают 2 мл MeOH, фильтрат гидрируют 4 ч в присутствии Pd/C и обычным путем выделяют 0,5 г I (R=OH, R{1}=H[2]NCH[2]), т. пл. >260{°}, [альфа][D] -41,2{°}. Приведены примеры пептидов со встроенными I и стратегия их синтеза
( 116) # 19О116П
Автор(ы): Ando Ryoichi, Sakaki Toshiro, Chizuko Takahashi, Fujimura Yoshiyuki
Заглавие: Производные сульфонамида
Оригинальное заглавие: Sulfonamide derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества; сульфонамиды
Реферат: Патентуются пр-ные сульфонамида ф-лы ( I, R=C[6]-C[14]-арил или гетероциклич. остаток, к-рые м. б. замещены), лек. препараты на основе I и их применение для лечения таких заболеваний, как мышечная дистрофия, катаракта, инфаркт миокарда, болезнь Альцгеймера, остеопороза, гиперкальцемии и пр. Пример. Р-ряют 16,8 ХГ L-Leu-L-ValOMe в 500 мл CH[2]Cl[2], прибавляют 10,6 г PhSO[2]Cl и 16,7 мл Et[3]N, выдерживают 4 ч при ПОДОБН20{°} и получают 71% I (a R=Ph). Приведены примеры получения N-фенилсульфонил-L-лейцил-L-валинома ( II) (выход 61%), N-фенилсульфонил-L-лейцил-L-валиналя (выход 80%) и N-3-пиридилсульфонил-L-лейцил-L-валиналя (т. пл. 43-6{°}). Приведены данные ПМР-спектров полученных в-в и результаты измерения ингибирующей калпаин активности веществ I и II
( 117) # 19О117П
Автор(ы): Schneider-Mergener Jens
Заглавие: Способ синтеза и селекционирования фрагментов из ковалентно связанных структурных единиц
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Synthese und Selektionierung von Sequenzen aus kovalent verbundenen Bausteinen
Ключевые слова: противоопухолвые вещества; лекарственные вещества; иммуностимуляторы; пептиды; полисахариды
Реферат: Предложен способ твердофазного или жидкофазного синтеза способных к селекционированию фрагментов пептидов или полисахаридов, составленных из ковалентно связанных структурных ед. (аминок-т или моносахаридов) двух типов - специально выбранных (включенных на строго определенное место в цепи) и случайных. Синтезир. фрагменты предназначены для создания банков пептидов или полисахаридов, пригодных для использования в ядерной, УЗ- и рентгеновской диагностике, в ядерно-спиновой томографии, а также для получения средств диагностики и лечения опухолевых и инфекц. заболеваний, для иммуностимуляции, связывания Ni и др. Приведен твердофазный синтез на Ц пептидного фрагмента фактора некроза при опухолях (TNF-альфа) с помощью предложенного банка пептидов
( 118) # 19О118П
Автор(ы): Hiebl Johann
Заглавие: Асимметрично замещенные производные диаминодикарбоновых кислот и способ их получения
Оригинальное заглавие: Asymmetrisch substituterte Diaminodicarbonsaurederivate und ein Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: пептиды; дикарбоновые кислоты
Реферат: Патентуются соед. ф-лы R{2}OC(O)NHCH(COOR)(CH[2])[ n]CH(COOR{1})NHCOOR{3} ( I, R и R{1}=незамещ. или замещ. алкил, циклоалкил, фенил, R{2} и R{3}=алкил, незамещ. или замещ. бензил, n=2-10), являющиеся полупродуктами синтеза пептидов, и способ их получения. Пример. Р-р 96 ммолей альфа-t-бутилового эфира N-t-бутоксикарбонилглутаминовой к-ты и 96 ммолей альфа-бензилового эфира N-бензилоксикарбонилглутаминовой к-ты в 240 мл MeOH и 80 мл Ру помещают в электролизер с цилиндрич. сетчатыми Pt-электродами, погруженными в MeOH (криостат предварит. охлаждают до -40{°}). В смесь добавляют 0,8 мл 30%-ного р-ра MeONa в MeOH и после охлаждения ее до -15{°} включают прибор с питанием от сети напряжением 120 В или 300 В. В течение всей р-ции с помощью криостата или регулятора силы тока поддерживают т-ру 18-25{°}. Через 3 ч (контроль методом ТСХ) электролит переносят в круглодонную колбу, электролизер и электроды промывают MeOH, к-рый также добавляют к электролиту, и упаривают в роторном испарителе при 40{°}. Р-р остатка в 0,5 л ЭА промывают разб. HCl, насыщ. р-рами NaHCO[3] и NaCl, сушат, через ПОДОБН12 ч (ПОДОБН4{°}) фильтруют и упаривают в роторном испарителе. Остаток сушат в вакууме, очищают методом ЖХ под высоким давл. и получают I (R=R{2}=t=Bu, R{1}=R{3}=PhCH[2], n=4), выход 10%, т. пл. 51-6{°}. Приведены синтезы 2 др. I, данные ЯМР-спектров
( 119) # 19О119П
Автор(ы): Mori Toru, Sugawa Hideo, Yamada Nobutoshi, Ueda Yoshimichi
Заглавие: Пептид или его соль для лечения аутоиммунного гипертиреоидизма
Оригинальное заглавие: Peptide or its salt for autoimmune hyperthyroidism containing it
Ключевые слова: болезни; пептиды
Реферат: Патентуется пептид ф-лы H-X-X{1}-X{2}OH ( I; X=Glu-Phe-Glu, Phe-Phe-Glu, Val-Phe-Phe-Gly; X{1}=Glu-Gln-Gly-Asp; X{2}=связь, Glu, Glu-Ile, Glu-Ile-Ile, Glu-Ile-Ile-Gly и др.; все аминок-ты L-конфигурации) или их соли, применяемые при диагностике и лечении гипертиреоидизма. Приведены последовательности аминок-т в I, а также данные испытания биол. активности I
( 120) # 19О120П
Автор(ы): Chapman Kevin T., Bull Herb G., MacCoss Malcolm, Thornberry Nancy A., Weidner Jeffrey R., Mjalli Adnan M.
Заглавие: Пептидильные производные в качестве ингибиторов интерлейкин-1бета-превращающего фермента
Оригинальное заглавие: Peptidyl derivatives as inhibitors of interleukin-1бета converting enzyme
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; пептиды
Реферат: Патентуются соед. ф-лы RCOX-X{1}-X{2}-NHR' [ I; R=C[1]-C[3]-алкил, аралкил; X=связь, фрагмент фенил- или нафтилсодержащей аминок-ты; X{1}, X{2}=фрагмент аминок-ты; R'=HOOCCH[2]CH(COH); все аминок-ты L-конфигурации], являющиеся ингибиторами интерлейкин-1бета-превращающего энзима. Пример. К охлажд. до 0{°} р-ру 10,4 мг диметилацеталя бета-третбутилового эфира 3-амино-4-оксомасляной к-ты в 3 мл ДМФА прибавляют 260 мл N-метилморфолина, 229 мг N-Ac-Tyr-Val-Ala-OH, 96 мг гидроксибензотриазола и 98 мг ДЦГК. Через 24 ч (20{°}) массу фильтруют через сефадекс LH-20, очищают КХ на СГ и выделяют I [диметилацеталь бета-третбутилового эфира N-(N-Ac-Tyr-Val-Ala)-3-амино-4-оксомасляной к-ты]. Приведены данные ПМР-спектров
( 121) # 19О121П
Автор(ы): Habich Dieter, Schulze Thomas, Reefschlager Jurgen, Hansen Jutta, Neumann Rainer, Streissle Gert, Paessens Arnold
Заглавие: Новые псевдопептиды антивирусного действия
Оригинальное заглавие: Neue antiviral wirksame Pseudopeptide
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Предложены псевдопептиды ф-лы ( I, R=H, ацил, карбамил, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, аминозащитная группа, R{1}, R{2} и R{4}=H, алкил, аминозащитная группа, R{3}=H, NO[2], алкилсульфонил, арилсульфонил, аминозащитная группа, R{5}=CHO, COOH, алкоксикарбонил, CH[2]OH и др., X=остаток аминок-ты, к-рый м. б. замещен, или простая связь, m=1-3, n=0-1), обладающие антивирусным действием, в частности активные против вирусов цитомегалии, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. К охлажд. до 0{°} р-ру 36,56 ммоля N{альфа}-Boc-N{G}-тозил-S-аргинина и 40,22 ммоля 1-гидроксибензтриазола в 120 мл безводн. CH[2]Cl[2] и 12 мл ДМФА прибавляют 38,39 ммоля ДЦГК, через 5 мин добавляют по каплям р-р 33,24 ммоля ХГ (2S)-2-[N-(S-t-бутилглицил)]амино-3-фенилпропан-1-ола, т. пл.>105{°} (разл.) (методика синтеза приводится), и 133 ммоля N-метилморфолина в 70 мл CH[2]Cl[2] и 7 мл ДМФА и через 1 ч (ПОДОБН20{°}) фильтруют. Фильтрат упаривают в вакууме, остаток очищают хр-фированием на СГ (CH[2]Cl[2]MeOH 9:1) и получают I [R=Boc, R{1}=R{2}=R{4}=H, R{3}=Ts, R{5}=CH[2]OH, X=Gly(t-Bu), m=2, n=1], выход 84%, пена. Приведены синтезы 85 др. I, данные масс- и ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 122) # 19О122П
Автор(ы): Honda S., Torii K., Arai Y., Kasei M., Kato H., Jida T., Takahashi T., Yokoo Y., Kamiya T., Tamaoki T.
Заглавие: N-Ацилглутаминовые производные и косметические препараты
Оригинальное заглавие: N-Acylglutamine derivatives and cosmetic compositions
Ключевые слова: стимулирующие вещества
Реферат: Патентуются стимулирующие рост волос соед. ф-лы H[2]NCOCH[2]CH(NHCOR)COOR{1} ( I, R=алкил; R{1}=4-HOC[6]H[4], А, Б или Г, где R{2}=алкил). Пример. К р-ру 9,3 г N-ацетил-L-глутамина в 186 мл ДМФА прибавляют 54,5 ммоля NaH, перемешивают 30 мин при 10{°}, добавляют 20,7 г стеарилиодида, нагревают 5 ч при 60{°}, выливают в 2 л воды 4 отфильтровывают 13 г I (R=Me, R{1}=октадецил), т. пл. 118-9{°}, [альфа]{23} D 6,7{°} ( c 1,06; хлф.)
( 123) # 19О123П
Автор(ы): Habich Dieter, Schulze Thomas, Reefschlager Jurgen, Hansen Jutta, Neumann Rainer, Streissle Gert, Paessens Arnold
Заглавие: Новые валинсодержащие псевдопептиды антивирусного действия
Оригинальное заглавие: Neue antiviral wirksame valinhaltige Pseudopeptide
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, аминозащитная группа, карбамил, ацил, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, R{1}, R{2}, R{4} и R{5}=H, алкил, аминозащитная группа, R{3}=H, NO[2], алкилсульфонил, арилсульфонил, аминозащитная группа, R{6}=CHO, COOH, CH[2]OH, алкоксикарбонил и др., m=2-3, n=0-1), обладающие антивирусным действием, в частности, активные против вирусов цитомегалии, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. К охлажд. до -10{°} суспензии 1,85 ммоля ХГ (2S)-2-[(N-метилвалил)амино]-3-фенилпропан-1-ола, т. пл. 244{°} (методика синтеза приводится), и 1,85 ммоля N{альфа}-Boc-N{ G}-тозил-S-аргинина в 10 мл безводн. CH[2]Cl[2] прибавляют 2,03 ммоля бис(2-оксооксазолидин-3-ил)фосфорилхлорида, к образовавшемуся р-ру добавляют 6,53 ммоля i-Pr[2]NEt и через 2 ч (-10{°}) выливают в 55 мл 1 н. NaHCO[3]. Водн. фазу отделяют и извлекают 20 мл CH[2]Cl[2], экстракт объединяют с орг. фазой, промывают 50 мл воды, сушат, упаривают в вакууме и после очистки остатка хр-фированием на СГ (CH[2]Cl[2]MeOH 95:5) получают (2S)- I (R=Boc, R{1}=R{2}=R{5}=H, R{3}=Ts, R{4}=Me, R{6}=CH[2]OH, m=2, n=1), выход 38%, пена. Приведены синтезы 86 др. I, данные масс-спектров, результаты испытаний
( 124) # 19О124П
Автор(ы): Semple Graeme, Baker Graham, Szelke Michael, Ryder Hamish
Заглавие: Пептидные ингибиторы проинтерлейкин-1бета-конвертирующего фермента
Оригинальное заглавие: Peptide inhibitors of pro-interleukin-1beta converting enzyme
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; ингибиторы ферментов; пептиды
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы RXCOYZN(R{1})C(R{2})(CH[2]COOR{3})COCH[2]QR{4} ( I, R=алкил, арил или арилалкил; X=O, NH или связь; Y и Z=остаток аминок-ты или связь; R{1}=H, алкил или CH[2]Ph; R{2}=H, алкил, F или COOH; R{3}=H, алкил или Ph; Q=O, S, OCONH, NHCOO или NHCONH; R{4}=алкил, галогеналкил, гидроксиалкил, арил, арилалкил и др.). Пример. К р-ру 215 мг трет-бутилового эфира (3S)-(Cbz-валилаланиламино)-6-окса-4-оксо-8,8,8-трифтороктановой к-ты в 10 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 20 мл CF[3]COOH, перемешивают 1 ч, упаривают и получают 94 мг (49%) (3S)- I (R=CH[2]Ph, X=O, Y=Val, Z=Ala, R{1}=R{2}=R{3}=H, Q=O, R{4}=CH[2]CF[3])
( 125) # 19О125П
Автор(ы): Postlethwaite Arnold E., Seyer Jerome, Kang Andrew
Заглавие: Хемотактические пептиды для заживления ран
Оригинальное заглавие: Chemotactic wound healing peptides
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды
Реферат: Патентуются хемотактич. пептиды с последовательностью аминок-т Val-Tyr-Tyr-Val-Gly-Arg-Lys (все аминок-ты L-конфигурации), их гомологи а аналоги, применяемые при заживлении ран. Пептиды синтезируют, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности полученных пептидов и последовательности аминок-т
( 126) # 19О126
Автор(ы): Chung John Y. L., Hughes David L., Zhao Dalian, Song Zhiguo, Mathre David J., Ho Guo-Jie, McNamara James M., Douglas Alan W., Reamer R. A., Tsay Fuh-Rong, Varsolona Richard, McCauley James, Grabowski Edward J. J., Reider Paul
Заглавие: Высоко эффективный синтез антагониста фибриногенных рецепторов, L-734217, через химиоселективное силилирование конъюгатов дельта-лактамов и 4-винилпиридина
Оригинальное заглавие: A highly efficient synthesis of fibrinogen receptor antagonist L-734,217 via a novel chemoselective silyl-mediated conjugate addition of дельта-lactams to 4-vinylpyridine
Язык: Англ.
Источник: J. Org. Chem. 1, 1996, т.61, стр.215-222
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества
Реферат: Описан 6-стадийный синтез применимого для лечения церебральных и сердечно-сосудистых болезней соед. ф-лы ( I, L-734217). Исходя из пиперид-2-она и 4-винилпиридина, в 4 стадии путем селективного силилирования Et[3]SiCl промежуточных продуктов р-ций получают ключевое хиральное соед., {(±)-2-оксо-3-[2-(пирид-4-ил)этил]пиперидино} уксусную к-ту, выход 62%, т. пл. 144-5{°}. Расщеплением последней хинином в i-PrOH и послед. разл. полученной соли хининия 1 н. NaOH и вз-вием с гемисульфатом бензил-3-( R)-аминобутирата получают БЭ соед. ф-лы ( II), [альфа]{20}Na -1,4{°} ( c 1,03; MeOH). Гидрированием пиридинового цикла и дебензилированием II (MeOH, 50{°}, 10%-ный Pd/C, давл. H[2] ПОДОБН3 атм, 20 ч) получают I, выход 85,5%, т. пл. 237-9{°}, [альфа]{25}[406] -57,2{°} ( c 1; вода). США, Dep. of Process Research and Dep. of Analytical Research, Merck Research Lab., Merck & Co., Inc., P. O. Box 2000, Rahway, New Jersey 07065
( 127) # 19О127П
Автор(ы): Hanson Gunnar J., Manning Robert E.
Заглавие: Хинолинил/изохинолинил-терминальные алкиламиноэтинилаланинаминодиолы для лечения гипертонии
Оригинальное заглавие: Quinolinyl/isoquinolinyl-terminated alkylamino ethynyl alanine amino diol compounds for treatment of hypertension
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I; R=хинолинил, изохинолинил и др,; n=0-5; R{1}, R{3}, R{5}=H, алкил; X=CO, SO[2]; X'=O, CH[2]; R{2}=алкил, циклоалкилалкил, ациламиноалкил и др.; R{4}=этинил, алкилэтинилалкил и др.; R{6}=алкил, циклоалкилалкил, фенилалкил и др.; R{7}=H, алкил, циклоалкилалкил, гидроксиалкил, алкенил) или их нетоксичные соли, ингибирующие ренин, применяемые при лечении гипертонии. Пример. К L-C-пропаргилглициламиду (2S, 3R, 4S)-2-амино-1-циклогексил-3,4-дигидрокси-6-метилгептана присоединяют альфаR-{2-{метил[2-(пиридин-2-ил)этил]амино}-2-оксоэтил}фенилпропановую к-ту. Продукт р-ции очищают хр-фией на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH; 1:1) и выделяют 66% I {N{1}-{1R{*}-{{[1S, 1R{*}-(циклогексилметил)-2S{*}, 3R{*}-дигидрокси-5-метилгексил]амино}карбонил}бут-3-инил} -N{4}-метил-2S{*}-(бензил)-N{4}-метил-2S{*}-(бензил)N{4}- [2-(пиридин-2-ил)этил]бутандиамид}. Описаны др. пр-ные I и интермедиаты. Приведены данные испытания биол. активности I
( 128) # 19О128П
Автор(ы): Edwards Judson V., Fanger Bradford O.
Заглавие: Фенилаланиновые аналоги бомбезина
Оригинальное заглавие: Phenylalanine analogs of bombesin
Ключевые слова: биологическая активность; пептиды
Реферат: Патентуются пептиды ф-лы H-Glp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-X-X{1}-X{2}-R ( I; X=His, Leu, His-Leu, связь; X{1}=модифицир. Phe; X{2}=Phe, Leu, Phe-Leu, связь; R=OH, алкокси, карбоксамидо и др.; все аминок-ты L-конфигурации), являющиеся аналогами бомбезина. I получают из D, L-серина, используя приемы жидкофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I
( 129) # 19О129П
Автор(ы): Zacharie Boulos
Заглавие: Способ получения линейных тиопептидов с использованием ортоаминотиоанилидов аминокислот
Оригинальное заглавие: Methods for producing linear thiopeptides using an amino acid ortho amino thioanilide compound
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ получения линейных тиопептидов, включающий стадию получения промежуточных соед. ф-лы ( I, R=H, алкил C[1]-C[4], алкокси C[1]-C[4], OH, галоген, NH[2], NO[2], CN и др.; R{1}=H, алкил C[1]-C[4] или аминозащитная группа; R{2}=декарбоксилир. аминок-тный остаток). Пример. К р-ру 105 мг альфа-N-Boc-L-аланил-2-аминотиоанилида в 20 мл ТГФ под Ar прибавляют 80 мг тиокарбонилдиимидазола, перемешивают 10 мин, прибавляют 51 мг МЭ L-аланина, перемешивают 16 ч, упаривают и КХ на СГ (ЭА-ГК 1:1) выделяют 50 мг (47%) МЭ альфа-N-Boc-L-аланил-L-аланил-1-тиоамида
( 130) # 19О130П
Автор(ы): Colman Robert W., Puri Rajinder N., Matsueda Rei, Umeyama Hideaka
Заглавие: Цистеин (NPYS)-содержащие пептиды и их применение для ингибирования аггрегации тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Cysteine (NPYS)-containing peptides and use thereof for inhibiting platelet aggregation
Ключевые слова: антигемостатические вещества; пептиды
Реферат: Патентуются соед. ф-лы H-X-Gln-X'-Val-NHCH(CO-Gly-R)CH[2]SSC=NCH=CHCH=C(NO[2]) ( I; X=связь, Arg, Phe, Trp, Tyr, Nal, Ala; X'=Leu, Ile, Val; R=OH, NH[2]; все аминок-ты L-конфигурации) или их нетоксичные соли, ингибирующие тромбин- и плазмин-индуцир. агрегацию тромбоцитов. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I
( 131) # 19О131П
Автор(ы): Edwards Judson V., Fanger Bradford O.
Заглавие: Аналоги бомбезина
Оригинальное заглавие: Bombesin analogs
Ключевые слова: биологическая активность; пептиды
Реферат: Патентуются пептиды ф-лы R-X-Gln-Trp-Ala-Val-X{1}-His-X{2}-X{3}-X{4}-R' [ I; R=H, алкил, ацил, КБЗ, БОК, X=pGlu, Glu, связь; X{1}- Gly, Ala; X{2}-Phe, Leu; X{3}-CH[2]S(Me), CH[2]N(Me); X{4}-Leu, Met, Nle; R'=OH, алкоксил, карбоксамидо, алкиламино и др.; все аминок-ты L-конфигурации) или их нетоксичные соли, являющиеся аналогами бомбезина. I получают, исходя из D-лейцина, используя приемы жидкофазного и твердофазного пептидных синтезов. Приведены данные испытания биол. активности I
( 132) # 19О132П
Автор(ы): Schiller Peter W.
Заглавие: Антагонисты дельта-опиоидных рецепторов и их применение в качестве анальгетических средств
Оригинальное заглавие: Delta opioid receptor antagonists and their use as analgesic agents
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; иммунодепрессанты; пептиды
Реферат: Патентуются применимые в кач-ве анальгетич. и иммунодепрессантных средств соед. ф-лы H-Tyr-Tic-R (R=Phe-OH, Phe-NH[2], Phe-Phe-OH, Phe-Phe-NH[2], Trp-Phe-NH[2], Trp-Phe-OH, Phe-Phe(п-NO[2])-OH, Trp-Phe(п-NO[2])-OH или Phe-Trp-NH[2]), а также лек. препараты на их основе. Пример. 1 г привитого на полистирол-дивинилбензольный носитель Boc-Phe-O-последовательно промывают CH[2]Cl[2], CF[3]COOH, CH[2]Cl[2], i-Pr[2]NEt и CH[2]Cl[2], прибавляют 404 мг Boc-Phe-OH, 205 мг 1-гидроксибензотриазола и 313 мг ДЦГК (CH[2]Cl[2]=ДМФА 3:1, 20{°}, 17 ч). Продукт р-ции промывают CH[2]Cl[2], сп., CH[2]Cl[2] и, чередуя описанным способом стадии присоединения защищ. аминокт-ных остатков, промывку и снятие защитных групп, получают 52 мг H-Tyr-Tic-Phe-Phe-OH
( 133) # 19О133П
Автор(ы): Haviv Fortuna, Swenson Rolf E., Fitzpatrick Timothy D.
Заглавие: Способ получения пептидов с боковыми ветвями, содержащими имидазолиниламино-, тетрагидропиримидиниламино- или алкилгуанидиниламино- группы
Оригинальное заглавие: Process for producing peptides with side chains containing imidazolinylamino, tetrahydropyrimidinylamino, or alkylguanidinyl groups
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Патентуется способ получения пептидов, содерж. аминоацильную группы со структурой (A; X, X'=C[1]-C[8]-алкилен, цис- или транс-1,4-циклогексилен; R, R'=H, C[1]-C[6]-алкил, алкоксиалкил или R+R'=фрагмент гетероцикл. радикала). Способ заключается в последоват. присоединении защищенных аминок-т [БОК-Pro-OH, БОК-Lys(N-эпсилон-ФМОК)-OH, БОК-Leu-OH, БОК- D-Lys(N-эпсилон-ФМОК)-OH, БОК-Tyr(O-2-Br-КБЗ)-OH, БОК-Ser(OCH[2]Ph)-OH, БОК- D-3(пирид-3-ил)аланин, БОК- D-4-Cl-Phe-OH, БОК- D-3-(нафт-2-ил)аланин, AcOH] к твердофазной матрице и удалении ФМОК-групп. В дальнейшем присоединяют 1,1'-тиокарбонилдиимидазол и MeI и обрабатывают EtNH[2]. Пептид отщепляют с помощью HF в присутствии анизола при 0{°}, лиофилизуют, очищают ВЭЖХ и получают N-Ac- D-3-(нафт-2-ил)аланил- D-4-Cl-Phe- D-3-(пирид-3-ил)аланил-Ser-Tyr- D-гомо-Arg(Et[2])-Leu-гомо-Arg(Et[2])-Pro- D-Ala-NH[2]. Описаны полученные пептиды
( 134) # 19О134П
Автор(ы): Houghten Richard A., Weber Patricia A.
Заглавие: Антивирусные пептиды
Оригинальное заглавие: Antiviral peptides
Ключевые слова: противовирусные вещества; пептиды
Реферат: Патентуются антивирусные пептиды ф-лы RR{1}N-Arg-Arg-Trp-Trp-Cys-Arg-NHC{*}HR{2}C(=X)R{3} [ I; R=H, C[2]-C[6]-алкил, Ac, PhCH[2], PhCH[2]CH[2], Bzl, t-BuOOC, PhCH[2]OOC; R{1}=H, Et, PhCH[2]; R{2}=H, Me, PhCH[2], пиридилметил, имидазолилметил, индолилметил, HOOC(CH[2])[3], H[2]NCO(CH[2])[3], Hs(CH[2])[n] и др.; R{3}=OH, NH[2], SH, NHMe, NMe[2], NHCH[2]Ph и др.; n=1-4]. Соед. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I
( 135) # 19О135П
Автор(ы): Konig Wolfgang, Tomita Mamoru, Shimamura Seiichi, Kawase Kozo, Takase Mitsunori, Bellamy Wayne Robert
Заглавие: Иммуностимулирующий пептид из лактоферрина
Оригинальное заглавие: Immunostimulatory peptide from lactoferrin
Ключевые слова: иммуностимуляторы; пептиды
Реферат: Патентуется применение препарата, промотирующего секрецию лейкотриена В[4], содержащего пептид ф-лы H-Phe-Lys-Cys-Arg-Arg-Trp-Gln-Trp-Arg-Met-Lys-Lys-Leu-Gly-Ala-Pro-Ser-Ile-Thr-Cys-Val-Arg-Arg-Ala-Phe-OH ( I; все аминок-ты L-конфигурации) или его пр-ные с второстепенными заместителями аминок-т, не влияющими на биол. активность пептида. I выделяют из снятого молока или получают, используя приемы известного твердофазного пептидного синтеза. Приведен состав препарата
( 136) # 19О136П
Автор(ы): Fukuda Tsunehiko, Nakagawa Shizue, Taketomi Shigehisa
Заглавие: Производные паратиреоидных гормонов
Оригинальное заглавие: Parathyroid hormone derivatives
Ключевые слова: гормоны; пептиды
Реферат: Патентуются пептиды ф-лы Ser-Val-X-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-X{1}-Met-Glu-Arg-Val- Glu-Trp-Leu-X{2}-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-X{3}-OH ( I; X=Ser, фрагмент C[1]-C[4]-D-аминок-ты; X{1}=фрагмент водор-римой альфа-аминок-ты; X{2}=фрагмент трипептида, содержащий 1-3 водор-римые альфа-аминок-ты; X{3}=фрагмент ароматич. аминок-ты, NH[2]) или их соли, являющиеся паратиреоидными гормонами, применяемые при заболеваниях костей. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I
( 137) # 19О137П
Автор(ы): Fink Cynthia A.
Заглавие: Производные циклических аминокислот
Оригинальное заглавие: Cyclic aminoacid derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминокислоты
Реферат: Патентуются пр-ные циклич. аминок-т ф-лы ( I, R=H, алкил, X=алкил, X=карбоциклич. радикал, гетероциклич. радикал, арил или циклоалкил; R{1}=H, алкил, циклоалкил, арил, гетероциклич. радикал или биарил; R{2}=H, фармацевтич. приемлемый алкил; R{3}=H, ацил; R{4}=H, алкил, ароматические карбоциклич. или гетероциклич. радикалы, циклоалкил, биарил и т. п.; R{5}=H, алкил или R{4}R{5}C=циклоалкилиден или бензоциклоалкилиден; A=(CH[2])[n]; CH[2]CH[2]YCH[2]CH[2] или AC=2,2-норборнилиден; m=0-3; n=2-5; Y=O, S, NH) и лек. препараты на основе пр-ных I для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Пример. К р-ру ХГМЭ [(1-амино)(1-циклопентил)карбонил]-L-тирозина (1,36 г) в 50 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,55 мл Et[3]N. Смесь перемешивают 5 мин и прибавляют 0,7 г ( S)-2-ацетилтио-3-метилбутановой к-ты, 0,82 г 1,3-дициклогексилкарбодиимида и 0,54 г 1-гидрокси-7-азабензотриазола, р-ционную смесь перемешивают 16 ч и после выделения и очистки получают МЭ N-{1-[2( S)-ацетилтио-3-метил-1-оксобутиламино]-1-циклопентилкарбонил}- L-тирозина, т. пл. 157-8{°}. Приведены примеры синтеза исходных в-в, еще 8 примеров синтеза пр-ных I. Охарактеризовано т. пл. 89 пр-ных I, приведены рецептуры и результаты фармакол. испытаний лек. препаратов на основе I
( 138) # 19О138П
Автор(ы): Parikh Indu, Nardi Ronald, Amarant Tanchum, Guglietta Antonio
Заглавие: Композиции, содержащие фактор риска, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Growth factor compositions, preparation and use
Ключевые слова: полипептиды
Реферат: Патентуется полипептид ф-лы ( I; все аминок-ты L-конфигурации) или их нетоксичные соли, являющиеся эпидермальным фактором роста. Приведены данные физ. испытаний I
( 139) # 19О139П
Автор(ы): Baranowska-Kortylewicz Janina
Заглавие: Синтез 5-радиогалогены-2'-дезоксиуридина
Оригинальное заглавие: Synthesis of 5-radiohalo-2'-deoxyuridine
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуют способ получения пригодных в кач-ве диагностич. и терапевтич. средств 5-радиогалоген-2'-дезоксиуридина или его 5'-нуклеотидов. Смешивают р-р 5-триметилстаннил-2'-дезоксиуридина ( I) и радиоиодида, радиобромида или радиоастатина при 0-37{°}, прибавляют окислитель (напр., H[2]O[2]/AcOH или хлорамин Т) и обрабатывают ультразвуком. Пример. К р-ру 10-100 мюг I в 100 мюл хлф. прибавляют 1-30 мкюри Na{127}I в 0,1 н. NaOH, перемешивают, прибавляют 1-5 мюл смеси H[2]O[2]/AcOH (1:3 по объему), 15 сек. обрабатывают УЗ и выделяют 5-иод-2'-дезоксиуридин
( 140) # 19О140П
Автор(ы): Yamaguchi Toyofumi, Miyashita Takanori, Sakata Shinji, Abiru Toichi, Matsuda Akira, Ueda Tohru, Kogi Kentaro
Заглавие: Способ получения синтетических интермедиатов 2-алкиниладенозинов
Оригинальное заглавие: Process for preparing synthetic intermediates of 2-alkynyladenosines and 2-alkynyladenosines
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Патентуется способ получения обладающих гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, n=1-5). Пример. К суспензии 8,5 г 2-(окт-1-инил)-9-(2,3,5-три-О-ацетил-бета-D-рибофуранозил)аденина в 50 мл MeOH прибавляют 0,087 г MeONa, перемешивают 1,5 ч, нейтрализуют AcOH, упаривают, перекристаллизовывают из водн. MeOH и получают 5,84 г (92,1%) I ( n=5)
( 141) # 19О141П
Автор(ы): Grindey Gerald B., Hertel Larry W.
Заглавие: Способ лечения опухолей у млекопитающих с помощью 2',2'-дифторнуклеозидов
Оригинальное заглавие: Method of treating tumors in mammals with 2',2'-difluoronucleosides
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется применение 1-R-2-дезокси-2,2-дифторрибозы ( I, R=2,4-диоксо-1H, 3H-пиримидин-1-ил, 6-амино-1H, 9H-пурин-9-ил, 2-амино-6-оксо-1H, 9H-пурин-9-ил или 2-оксо-4-амино-5-R{1}-1H-пиримидин-1-ил, где R{1}=H, алкил C[1]-C[4] или галоген) и их солей для лечения опухолей (лейкемий, сарком, карцином и миелом). Пример. К р-ру 47,3 г 3,5-бис(трет-бутилдиметилсилилокси)- I (R=OMs) в 940 мл ДХЭ прибавляют 48 г бис(триметилсилил)-N-ацетилцитозина и 39,23 г CF[3]SO[2]OSiMe[3], кипятят 15 ч под N[2], охлаждают до 20{°}, приливают 16 мл MeOH, перемешивают 30 мин, упаривают наполовину, охлаждают до 0{°}, фильтруют и из фильтрата выделяют 1,26 г I (R=2-оксо-4-амино-1Н-пиримидин-1-ил)
( 142) # 19О142П
Автор(ы): Behr Jean-Paul, Schmid Nathalie
Заглавие: Поликатионные нуклеиновые основания и содержащие их олигонуклеотиды
Оригинальное заглавие: Bases nucleiques polycationiques et oligonusleotides les contenant
Ключевые слова: лекарственные вещества; нуклеиновые основания
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=OH или NH[2]; R{1}=остаток дистамицина, нетропсина, полилизина и др.; R{2}=аминок-тный остаток; X=N или CH), применяемые для диагностики и терапии генетич. заболеваний. Описан 22-стадийный синтез одного нуклеотида ф-лы I, содержащего остаток спермина. Приведены данные ПМР-спектров
( 143) # 19О143
Автор(ы): Raic S., Mintas M.
Заглавие: Противовирусная химиотерапия на основе нуклеозидных аналогов
Оригинальное заглавие: Antivirusni kemoterapeutici na bazi nukleozidnin analoga
Язык: Серб.-хорв.
Источник: Kem. u ind. 2, 1997, т.46, стр.61-68
Ключевые слова: противовирусные вещества; нуклеозиды; обзоры; вирусы
Реферат: Обзор по противовирусным лек. средствам - аналогам нуклеозидов. Описаны х-ки вирусов, приведена их классификация по типам их нуклеиновых к-т и типам вызываемых ими заболеваниями. Приведены связи между разл. типами вирусов, нуклеозидными противовирусными аналогами и ферментами, с к-рыми вз-вуют эти аналоги. Рассматриваются механизмы ингибирования специфич. ферментов, участвующих в репликации и стабилизации вирусов. Описан репликац. цикл ретровируса иммунодефицита человека, вызывающего СПИД. Особо рассматриваются механизм воздействия дидезоксинуклеозидных аналогов на обратную транскриптазу и возможности комплексной химиотерапии при лечении СПИД. Библ. 27. Хорватия, Zavod za ovg. Remiju, Fak. Remijskog inzenjerstva i technologije, Zagreb
( 144) # 19О144П
Автор(ы): Herrmann Dieter, Opitz Hans-Georg, Zilch Harald, Mertens Alfred
Заглавие: Новые липидные эфиры нуклеозидмонофосфатов и их применение в качестве иммунодепрессивных лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Neue Lipidester von Nucleosid-Monophosphaten und deren Verwendung als immunsuppressive Arzneimittel
Ключевые слова: иммунодепрессанты
Реферат: Новые липидные эфиры нуклеозидмонофосфатов ф-лы ( I, где R{1},R{2}=алкил-C[1]-C[20]; R{3}, R{4}, R{5}=H, НО, азидо, амино, циано, галогено-группы; X - простая связь, O, S, SO, SO[2]; Y - простая связь, O, S; B - пуриновое или пиримидиновое основание) предложены в кач-ве лек. средств для лечения опухолей и иммунных заболеваний. Разработаны способы получения I р-цией ( II) с ( III). Препараты I содержат кроме того вспомогат. в-ва и носители. Пример. 6,1 ммоля (3-додецилмеркапто-2-децилокси)пропилового эфира фосфорной к-ты дважды смешивают с 30 мл абс. Ру и упаривают, остаток р-ряют в 30 мл абс. Ру, в токе N[2] смешивают с 9,1 ммоля ХАГ 2,4,6-триизопропил-бензолсульфок-ты и перемешивают 30 мин при 20{°}, затем добавляют 6,1 ммоля 5-фторуридина, оставляют на 24 ч под N[2], обрабатывают 15 мл воды, перемешивают 2 ч при 20{°}, р-ритель упаривают в вакууме, дважды отгоняют с толуолом, остаток очищают КХ на LiCroprer RP-18 с линейным градиентом (MeOH-вода 7:1), вымывая MeOH 69% (3-додецилмеркапто-2-децилокси)пропиловый эфир (5-фторуридин)-5'-фосфорной к-ты
( 145) # 19О145П
Автор(ы): Makriyannis Alexandros, Duclos Richard J. (Jr.), Fournier Donna J.
Заглавие: Фосфолипиды и их применение
Оригинальное заглавие: Phospholipid compounds and use therefor
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется обладающий противоопухолевым действием (5-гептадецил-1,4-диоксан-2-ил)метилоксифосфохолин ( I). Пример. К р-ру 0,39 г бета-бромэтилдихлорфосфата в 5 мл эф. за 2 мин прибавляют 0,6 мл Ру, через 15 мин добавляют 0,16 г 2-гидроксиметил-5-гептадецил-1,4-диоксана, греют 4 ч при 50{°}, охлаждают до 0{°}, прибавляют 2 мл воды, перемешивают 8 ч и упаривают. Смесь 0,16 г остатка и избытка Me[3]N нагревают 48 ч при 50{°} в замкнутом сосуде и получают I
( 146) # 19О146П
Автор(ы): Schneider Manfred, Jakob Bernd, Berger Matthias
Заглавие: Оптически активные C-аналоги глицеридов, фосфолипидов, антагонистов фактора активации тромбоцитов, а также катализируемый ферментами способ их получения
Оригинальное заглавие: Optisch aktive C-analoge Glyceride, Phospholipide, PAF-Antagonisten sowie enzymunterstutzte Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: антигемостатические вещества; ингибиторы ферментов; глицериды; липиды; фосфолипиды
Реферат: Предложены соед. ф-лы R{1}OCH[2]CH(CH[2]OR{2})CH[2]C(R)=X [ I, R=алкил, алкенил, R{1} и R{2}=H, алкил, ацил, P(O)(OH)[2], P(O)Cl[2], P(O)(OH)ONa, P(O)(ONa)[2], P(O)(O{-})OCH[2]CH[2]N{+}Me[3], X=O или CH[2]], являющиеся структурными аналогами липидов, фактора агрегации тромбоцитов и его антагонистов, ингибиторами липаз, фосфолипаз, а также пригодные для использования в кач-ве субстратов при исследовании регио- и энантиоселективности липаз, фосфолипаз A[1] и C, способ их получения, применение. Пример. Р-цией металлилбромида, т. кип. 82-3{°}, с CH[2](COOEt)[2] получают ди-ЭЭ (2-метиленпропил)малоновой к-ты, т. кип. 122-3{°}/18, к-рый р-цией с LiAlH[4] (методики приводятся) превращают в I ( а R=Me, R{1}=R{2}=H, X=CH[2]), т. кип. 65{°}/0,01. Из Iа и винилацетата в t-BuOMe в присутствии липазы из Pseudomonas fluorescens (2000 ед/г) получают (R)= I (R=Me, R{1}=Ac, R{2}=H, X=CH[2]), к-рый р-цией с POCl[3] и Et[3]Т в ТГФ превращают в (S)- I (R=Me, R{1}=Ac, R{2}=POCl[2], X=CH[2]) ( Iб). К р-ру 7 ммолей Iб в 25 мл ТГФ прибавляют 28,7 ммоля Et[3]N и р-р 8,2 ммоля BrCH[2]CH[2]OH в 5 мл ТГФ, через 40 мин (ПОДОБН20{°}) вносят 70 ммолей MeOH, нагревают 1 ч при 35{°}, фильтруют и упаривают. Р-р 0,22 ммоля остатка в 0,4 мл MeCN и 0,4 мл 33%-ного спирт. Me[3]N нагревают 48 ч при 60{°} и выделяют 7% (S)- I [Re=Me, R{1}=Ac, R{2}=P(O)(O{-})O-CH[2]CH[2]N{+}Me[3], X=CH[2]]
( 147) # 19О147
Автор(ы): Tosa Hideki, Iinuma Munekazu, Tanaka Toschiyuki, Nozaki Hiroshi, Ikeda Shougo, Tsutsui Ken, Tsutsui Kimiko, Yamada Masashi, Fujimori Shiho
Заглавие: Активность выделенных из некоторых растений рода Guttiferaeous производных ксантона, ингибирующих топоизомеразу типов I и II ДНК
Оригинальное заглавие: Inhibitory activity of xanthone derivatives isolated from some guttiferaeous plants against DNA topoisomerases I and II
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1997, т.45, стр.418-420
Ключевые слова: ингибиторы ферменты; противоопухолевые вещества
Реферат: Из растений рода Guttiferaeous выделены и исследованы в кач-ве средств, уменьшающих токсичность противоопухолевых лекарств, соед. ф-лы [ I, R=H, геранил или 3,3-диметилаллил (А); R{1}=OH, OMe или A; R{2} и R{3}=H или OH или R{1}+R{2}=гетероциклич. радикал; R{4}=H, OH, A или 1,1-диметилаллил; R{5}=H, OH или Ome или R{4}+R{5}=гетероциклич. радикал; R{6}=OH, A или 1,1-диметилаллил] и др. пр-ные ксантона. Наиболее активен I (R=R{6}=A, R{1}=R{2}=R{5}=OH, R{3}=R{4}=H). Япония, Dep. of Pharmacognosy, Gifu Pharmaceutical Univ., 6-1 Mitahora-higashi 5 chome, Gifu 502
( 148) # 19О148
Автор(ы): Горбанюк А. Г., Дем'яненко В. Г.
Заглавие: Определение содержания экстрактивных веществ в растительном сырье
Оригинальное заглавие: Визначення вмiсту екстрактивних речовин у рослиннiй сировинi
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.30-31
Ключевые слова: растительное сырье анализ; экстрактивные вещества определение
Реферат: Разработана методика определения содержания экстрактивных в-в по их содержанию в сливаемом экстракте после достижения равновесного состояния. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 149) # 19О149
Автор(ы): Потапов А. Н., Потапова М. Н.
Оригинальное заглавие: Разработка теоретических аспектов процесса извлечения биологически активных веществ из растительного сырья Кузбасса
Язык: Рус.
Источник: Отчет. сес. Кузбас. науч.-образ. комплекса (РНОК) за 1993-1995, Кемерово, 30-31 мая, 1996: Тез. докл., 1996, стр.41-42
Ключевые слова: растительное сырье; биологически активные вещества
Реферат: Разработаны теор. основы экстракции растит. сырья, произрастающего в Кузбасе (облепиха, калина, смородина, рябина), отличающегося повышенным содержанием витаминов, микроэлементов и др. биологически активных в-в и применяемых в кач-ве пищевых добавок. Изучены различные экстрагенты, кинетика экстракции (продолжительность процесса, т-ра 40-60{°}, соотношение тв. и жидк. фаз). Изучена кинетика влагопоглощения, кинетика изменения размера тв. частиц, определены коэф. диффузии исследуемых видов сырья. Получены математич. модели процесса экстракции, разработано аппаратурное оснащение процесса
( 150) # 19О150П
Автор(ы): Некрасова В. Б., Фрагина А. И., Курныгина В. Т., Никитина Т. В., Афиногенов Г. Е., Доморад А. А., Кузнецова В. А.
Оригинальное заглавие: Косметические фитомаски для лица
Ключевые слова: косметические препараты
( 151) # 19О151
Автор(ы): Rapior Sylvie, Breheret Sophie, Talou Thierry, Bessiere Jean-Marie
Заглавие: Летучие компоненты ароматических веществ свежего чесночного гриба (Marasmius alliaceus)
Оригинальное заглавие: Volatile flavor constituents of fresh Marasmius alliaceus (Garlic Marasmius)
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.820-825
Ключевые слова: ароматические соединения
Реферат: Осуществлен сравнит. анализ летучих компонентов ароматич. в-в свежего дикорастущего во Франции чесночного гриба, собранного в 1994 и 1995 гг., к-рый проведен после экстрагирования р-рителем (CH[2]Cl[2] в аппарате Сокслета) ГХ в сочетании с МС и ольфактометрией. Эти методы позволили идентифицировать 16 и 27 летучих компонента экстракцией и хр-фией соотв. Основными линейными серосодержащими соед., идентифицир. экстракцией, были 2,4,5,7-тетратиаоктан и 2,3,5-тритиагексан, а хр-фией - 2,4-дитиапентан, 3,4-дитиагексан и 2-тиапентаналь. С помощью обоих методов обнаружены 1,3-дитиэтан, бензальдегид, 2,3,5-тритиагексан, 2,3,4,6-тетратиагептан и три диметилполисульфида (диметилдисульфид, диметилтрисульфид, диметилтетрасульфид). Отмечается, что, если экстракц. метод позволяет обнаружить основные летучие компоненты чесночного гриба, то примененный метод ГХ позволяет провести ольфакторный подход к анализу пахучих в-в, сравнимый с сенсорным восприятием человека. Франция, Lab. de Botanique, Phytochimie et Mycologie, Fac. de Pharmacie, Univ. Montpellier I, 15 Avenue C. Flahault, F-34060 Montpellier Cedex 2
( 152) # 19О152П
Автор(ы): Tolpa Stanislaw, Gersz Tadeusz, Ritter Stanislawa, Kukla Ryszard, Skrzyszewska Malgorzata, Tomkow Stanislaw
Заглавие: Способ получения лекарственных препаратов
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania kompozycji farmaceutycznych
Ключевые слова: биологически активные вещества; торф; лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ получения лек. препаратов, содержащих биологически активные компоненты торфа. Пример. Из 100 кг торфа получают, согласно пат. Польши 124110, 10 л р-ра биологически активных в-в в насыщ. р-ре NaCl. Из р-ра удаляют орг. р-рители, остаток фильтруют, р-р разбавляют 5-8-кратным кол-вом воды, отсаливают 3-4 ч и получают 6-7 л р-ра, содержащего 65-70% NaCl (на сухое в-во). Р-р упаривают до 20%-ного содержания сухих в-в, стерилизуют, сушат распылением при т-ре от 180{°} до 90{°} и получают лек. препарат, применимый для изготовления мазей, гелей и т. п.
( 153) # 19О153П
Автор(ы): Xu Ren S., Wiedmann Tien W.
Заглавие: Триптеринин и его применение
Оригинальное заглавие: Tripterinin compound and method
Ключевые слова: иммунодепрессанты
Реферат: Патентуется обладающее иммунодепрессантной активностью соед. ф-лы ( I) и применение очищ. I для лечения ревматоидного артрита. Пример. Смесь 300 г сухих корней растений Trypterygium wilfandii растирают в порошок, приливают 1,5 л 95%-ного сп., кипятят 4 ч и фильтруют. Осадок еще 2 раза экстрагируют (3*300 мл) 95%-ным сп., экстракты объединяют (ПОДОБН3,3 л), концентрируют при 50{°} в вакууме до ПОДОБН66 мл, прибавляют 33 мл воды и фильтруют, р-р экстрагируют (4*50 мл) CH[2]Cl[2] и из экстракта многократной КХ на СГ выделяют 640 мг (0,78%) I, т. пл. 450{°} (ац.-эф.)
( 154) # 19О154П
Автор(ы): Camerlo Lucien
Заглавие: Препарат для профилактики и лечения облысения
Оригинальное заглавие: Produit destine au traitement et a la prevention des alopecies
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложен эффективный способ профилактики и лечения облысения у мужчин и женщин. Предусматривается использование примочек, и др. лек. форм, содерж. экстракт из корней Arctium minus L., в состав к-рого входят в-ва полифенольной природы. Приведены результаты клинич. испытаний
( 155) # 19О155П
Автор(ы): Zhao Xinxian
Заглавие: Лекарственные препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition for treating gastrointestinal disease
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ лечения язвенной болезни желудка и кишечника, гастритов и т. п. Предусматривается использование гранул, капсул, таблеток и др. пероральных лек. форм, содерж. по 5-40% экстрактов Rhizoma coptidis и Radix scutellariae и 30-60% экстракта Radix astragali
( 156) # 19О156П
Автор(ы): Hose Sebastian, Carle Reinhold, Werner Ulrich
Заглавие: Средство для лечения или ухода за раздраженной или воспаленной кожей, содержащее в качестве основы высушенный или свежий Plantago lanceolata L. и применимое в виде карандаша, пластыря или крема
Оригинальное заглавие: Mittel zur Behandlung oder Pflege gereizter oder entzundeter Haut enthaltend einen Extrakt aus getrockneten oder frischen Spitzwegerichkraut (Plantago lanceolata. L.) in einer Grundlage, die die Anwendung auf der Haut als Stift, Roller order Creme ermoglicht
Ключевые слова: дерматологические вещества
Реферат: Предлагают средство для ухода за раздраженной или воспаленной кожей либо для ее лечения, содержащее экстракт Plantago lanceolata L. с конц-ией 1-30 вес.% (лучше 5-20 вес.%) в виде р-ра в сп., кетоне, эф. или их смеси с водой. Приведены примеры составов
( 157) # 19О157П
Автор(ы): Andary Claude, Andre Patrice
Заглавие: Новое производное кофейной кислоты - орапозид, содержащие его лекарственные или косметические, в частности, дерматологические, препараты
Оригинальное заглавие: Novel derivative of caffeic acid, oraposide, cosmetic or pharmaceutical, particularly dermatological, composition containing it
Ключевые слова: лекарственные вещества; косметические препараты; кофейная кислота
Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, R=H (орапозид), алкил-С[1]-С[5] или ацил-С[1]-С[6]], применимые в составе косметич. кремов и лек. препаратов, обладающих противовоспалит., противобактериальным, радиозащитным и др. действием. I получают экстракцией растений семейства Orobanchacae. Пример. 400 г размолотого Rapum genistae экстрагируют 10 л нагретого до 50{°} 80%-ного сп. или 80%-ного МеОН. Экстракт концентрируют, сушат вымораживанием и фильтруют. К р-ру прибавляют 20 мл 10%-ного Na[2]S[2]O[5], выдерживают 16 ч при 4{°} и фильтруют. Р-р концентрируют, промывают смесью эф.-петр. эф. (3:1), экстрагируют 20 л ЭА и из экстракта 7-кратной кристаллизаций выделяют орапозид, т. пл. 210{°} (5%-ный сп.), [альфа]{22}D -110,3{°} (MeOH)
( 158) # 19О158П
Автор(ы): Gertrude Maurice
Заглавие: Препарат, предназначенный для лечения хронических или рецидивирующих язв на ногах
Оригинальное заглавие: Preparation destinee au traitement des piaies chroniques et recidivantes en vue de leur cicantrisation et de leur guerison
Ключевые слова: противоязвенные вещества; лекарственные формы
Реферат: Предложен препарат в форме мази, предназначенный для лечения хронич. и рецидивирующих язв, в частности, язв ног. Мазь получают гомогенизацией дезоксирибонуклеиновой к-т (30 мг), витамина Е (2 г), бензойной и салициловой к-т (0,5 г), густого экстракта белены (16,7 г), ланолина (40 г) и вазелина (40 г). Мазь данного состава значительно уменьшает продолжительность лечения язв
( 159) # 19О159П
Автор(ы): Whittle Brian Anthony
Заглавие: Лекарственные препараты, содержащие экстракты из трав китайской медицины
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical compositions comprising extracts of Chinese herbs
Ключевые слова: дерматологические вещества; медицина
Реферат: Предложен эффективный способ лечения экземы, псориаза и др. заболеваний кожи. Предусматривается использование пероральных, парентеральных или наружных лек. форм, содерж. экстракты из высушенных трав, используемых в традиц. китайской медицине - Radix ledebouriella, Fructus trikuli, Herba potentilla chinensis, Caulis clematis armandii, Radix rehmannia, Radix glycyrrhiza, Radix paeonia rubra, Cortex dictamni radicis, Herba lopatheri, Spica schizonepetae
( 160) # 19О160П
Автор(ы): Leitch William
Заглавие: Галлюциногенные смеси
Оригинальное заглавие: Hallucinogenic mixtures
Ключевые слова: психотомиметические вещества
Реферат: Предложены препараты, вызывающие галлюцинации, содерж. экстракты из листьев или смолистых выделений конопли (Cannabis sativa), дико произрастающей или культивируемой в Индии, Южной и Северной Африке, на Среднем Востоке и др. Экстракты используют в составе табачных изделий, алкогольных напитков или продуктов питания, а также вводят в фармац. препараты. Галлюциногенный эффект достигается также при использовании соед., получаемых из листьев агавы (Agave rigida), культивируемой в тропич. странах
( 161) # 19О161П
Автор(ы): Durant Jacques, Condom Roger, Patino Nadia, Guedj Roger, Rebouillat Alain, Dellamonica Pierre
Заглавие: Иммуномодулирующие препараты для лечения инфекционных заболеваний, например, СПИД
Оригинальное заглавие: Composition Immunomodulatrice utile en particullar pour le traitement des infections provoquees par VIH
Ключевые слова: иммуномодуляторы
Реферат: Предложен эффективный способ лечения СПИД и родственных вирусных заболеваний. Предусматривается использование иммуномодулирующих препаратов, содерж. водно-спирт. экстракты из листьев растений сем. Buxacees, богатых алкалоидами, к-рые освобождают от примесей хр-фией на смолах
( 162) # 19О162
Автор(ы): Ковальов В. М., Мартинов А. В., Краснiкова Т. А.
Заглавие: Зависимость агглютинирующей способности лектинов омелы белой от технологии получения экстракта
Оригинальное заглавие: Залежнiсть аглютинуючоi здатностi лектинiв омели бiлоi вiд технологii отримання екстракту
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.7-11
Ключевые слова: растения; лектины
Реферат: Представлены результаты исследования стабильности лектинов омелы белой в зависимости от технол. параметров экстракции. Установлено, что нагревание экстракта дольше 5 мин. при т-ре водяной бани, а также добавление сп. до конц-ии более 60% в р-ре ведет к необратимой денатурации лектинов. Предварит. очистка сырья хлороформом не ведет к заметному изменению агглютинирующей способности лектинов, хотя их устойчивость к сп. незначительно падает. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 163) # 19О163П
Автор(ы): Gibbons Simon
Заглавие: Прегнановые производные в качестве лекарственных препаратов
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical pregnane derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; стероиды
Реферат: Предложены обладающие противоопухолевым действием прегнановые пр-ные, в частности, соед. ф-лы ( I). Пример. 10 г коры Cynanchum otophyllum экстрагируют MeOH, из экстракта ВЭЖХ (СГ, ГК-ЭА) выделяют 200 мг I
( 164) # 19О164
Автор(ы): Десалень Т. Л., Цепаева О. В., Соснина Н. А., Офицеров Е. Н., Гинс В. К., Кононков П. Ф.
Оригинальное заглавие: Исследования активности действия фракций Amaranthus cruentus на модели изолированного сердца крыс
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.19
Ключевые слова: растения; биологически активные вещества
Реферат: С целью получения биологически активных соед. (БАС) из нетрадиц. лек. растений изучены различные фракции, полученные с помощью осаждения, КХ и кристаллизации экстрактов вегетативных органов A. cruentus. Для начального обнаружения БАС использовали модель изолир. и перфузир. сердца (ИПС) по методу Лангендорфа в модификации Фаллена. Более 14 фракций были испытаны на наличие БАС, влияющих на различные показатели работы интактного и патологич. ИПС крыс [частоту сердечных сокращений (ЧСС); давл., максимально развиваемое в левом желудочке (Р[ max]); скорость коронарного протока (СКП)]. В ходе статистич. обработки данных, полученных при испытании на 280 эксперим. животных, выбраны для дальнейшего изучения фракции, оказывающие наиболее заметное действие на ЧСС, Р[ max] и СКП: рутиновая, кверцетиновая, пектиновая, пигментная (амарантиновая) и две неидентифицированные. РФ, Ин-т биотехнологии, Москва; Ин-т орг. и физ. химии, Казань
( 165) # 19О165П
Автор(ы): Ndife Louis I., Analoague Paul S., Beach Rosa C., Rushlow Michelle H., Neylan Michael J.
Заглавие: Пероральные препараты для регидратации на основе рисовой муки
Оригинальное заглавие: Rice flour - based oral rehydration solution
Ключевые слова: антидиаррейные вещества; лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ получения препаратов на основе рисовой муки для лечения диарреи, холеры и др. заболеваний. Препараты используют в виде водн. р-ров или порошков, легко р-ряющихся в воде перед употреблением. Рисовую муку замачивают в воде, нагревают при 96-99{°} 5-10 мин, охлаждают до 50-5{°}, добавляют целлюлазу (1%) и протеазы (3%), гидролизуют 1 ч, ферменты инактивируют нагреванием, охлаждают до 68-74{°}, добавляют стабилизаторы - КМЦ, минер. соли и лимонную к-ту, гомогенизируют и смесь разбавляют водой или высушивают
( 166) # 19О166П
Автор(ы): Barnes Stephen, Blair Harry C.
Заглавие: Применение генистеина для подавления остеокластов
Оригинальное заглавие: Genistein for use in inhibiting osteoclasts
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ подавления секреции остеокластов и профилактика уменьшения массы костей, лечения остеопороза и заболеваний почек. Предусматривается применение таблетир. лек. форм, содерж. в кач-ве активного ингредиента изофлавон генистеин, извлекаемый из сои и эффективный в суточных дозах ПОДОБН20-50 мг
( 167) # 19О167
Автор(ы): Taylor Wesley G., Zaman M. Shahid, Mir Zahir, Mir Priya S., Acharya Surya N., Mears Gerald J., Elder James L.
Заглавие: Анализ стероидных сапогенинов пажитняка греческого (Trigonella foenum-graecum) капиллярной газовой хроматографией и комбинированной газовой хроматографией/масс-спектрометрией
Оригинальное заглавие: Analysis of steroidal sapogenins from amber fenugreek (Trigonella foenum-graecum) by capillary gas chromatography and combined gas chromatography/mass spectrometry
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.753-759
Ключевые слова: сапогенины
Реферат: Капиллярной колоночной ГХ с масс-спектральными и пламенно-ионизац. детекторами исследован хим. состав смеси стероидных сапогенинов, выделенных из семян и надземной части пажитняка греческого (Trigonella foenum-graecum). Оказалось, что основным компонентом экстрактов семян и листьев, гидролизир. с помощью HCl, является диосгенин, установлено наличие йамогенина, тигогенина, неотигогенина, амилагенина и сарсасапогенина. В гидролизованных экстрактах семян установлено присутствие небольших кол-в йуккагенина, гитогенина и неогитогенина, представляющих дигидроксильные произ-ные стероидных сапогенинов. Разработанный хр-фич. метод анализа позволил установить, что в семенах содержится 0,54% диосгенина, а в листьях (на 9, 15 и 19 неделю после образования семян) этот уровень составлял 0,16, 0,07 и 0,07% соответственно. Канада, Research Centre, Agriculture and Agri-Food Canada, P.O. Box 3000, Lethbridge, Alberta, Canada T1J 4B1
( 168) # 19О168П
Автор(ы): Smelhausova Marcela
Заглавие: Способ получения фермента - карбоксипептидазы-W
Оригинальное заглавие: Zpusob pripravy enzymu - carboxypeptidasa-W
Ключевые слова: отруби; ферменты
Реферат: Энзим карбоксипептидазу-W ( I) получают экстракцией пшеничных отрубей 0,6 М АсОН с последующей преципитацией сульфатом аммония, диализом ультрафильтрацией, осаждением и р-рением, вводя в кач-ве улучшающих процесс операций экстракцию 0,2 М ацетатным буфером с рН 2-4 при т-ре 2-10{°}, что позволяет в течение всего длит. процесса экстракции (15 ч) выдерживать рН <=4, а для осаждения используют 0,2 М ацетатный буфер, обогащенный 1 н. р-ром NaCl, так, чтобы осаждающий р-р имел рН 2-3,8. Использованные усовершенствования позволяют получать чистый I с более высоким выходом при увеличенной активности чистого I, к-рый используется в биохим. синтезе, фармации и т. п.
( 169) # 19О169П
Автор(ы): Foster Don, Foster Antoinette, Foster Stephen
Заглавие: Синергистическая смесь
Оригинальное заглавие: Synergistic mixture
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения воспалит. состояний. Предусматривается использование препаратов, содерж. комбинацию DL-фенилаланина, растений европейской (Ruta graveolans) и китайской (Corydalis bulbosa) медицины, витаминов, смесей минер. солей (Ca, K, Fe, Zn, Si, Mg, Na), сухое молоко и порошок соевой муки, оказывающую синергистич. эффект. Пример (%): DL-фенилаланина 12, никотиновой к-ты 4, пантотената Ca 4, ХГ пиридоксина 1, R. graveolans 10, C. bulbosa 10, смеси 12 минер. солей 24, сухого молока 18, порошка сои 17
( 170) # 19О170П
Автор(ы): Huber S. Richard, Counts David F.
Заглавие: Использование липидных фуранов в терапии кожных заболеваний
Оригинальное заглавие: Lipidic furans useful for skin therapeutics
Ключевые слова: дерматологические вещества; фуран
Реферат: Патентуется способ лечения контактных дерматитов и др. заболеваний кожи, предотвращения образования морщин, размягчения келоидных рубцов и т. п. Способ предусматривает использование дерматологич. или косметич. препаратов, содерж. в кач-ве активных ингредиентов липидные фураны, напр., ф-лы ( I), выделяемые из масла семян авокадо. Приведены результаты фармакол. испытаний, подтверждающие положит. влияние липидных фуранов на биосинтез белков в коже, в т. ч., коллагена
( 171) # 19О171П
Автор(ы): Kapil Randhir S., Zutshi Usha, Bedi Kasturi L., Singh Gurbax, Johri Ramesh K., Dhar Santosh
Заглавие: Способ получения лекарственных форм с повышенной активностью для лечения туберкулеза и лепры
Оригинальное заглавие: Process for preparation of pharmaceutical composition with enhanced activity for treatment of tuberculosis and leprosy
Ключевые слова: лекарственные вещества; противотуберкулезные вещества; пиперидин
Реферат: Патентуется эффектный способ лечения туберкулеза и лепры. Предусматривается использование различных лек. форм, содерж. комбинации рассчитанных кол-в лек. средств, обычно используемых при лечении этих заболеваний (рифампицин, изониазид, этамбутол, дапсон и др.) с пиперином [(E,E-1-[5-(1,3-бензодиоксил-5-ил)-1-оксо-2,4-пентаденил]пиперидин], экстрагируемым из плодов некоторых видов перца, напр., Piper longum или Piper nigrum
( 172) # 19О172
Автор(ы): Макаров В. Г., Краснов К. А., Пассет Б. I., Сэвэрцева О. В.
Заглавие: Исследование химического состава масла облепихи крушиновидной
Оригинальное заглавие: Дослiдження хiмiчного складу олii облiпихи крушиновидноi
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.15-18
Ключевые слова: масла растительные
Реферат: Представлены результаты исследования хим. состава масла облепихи крушиновидной методами хр. масспектроскопич. анализа и спектроскопии ПМР. В масле обнаружены насыщ. и ненасыщ. жирные кислоты C[14]-C[28], оксик-ты, эпоксик-ты, 1,2-гликоли, стерины, тритерпеноиды, липиды, токоферолы, ситостерины. Библ. 13. РФ, Санкт-Петербургская химико-фармац. академия
( 173) # 19О173П
Автор(ы): Васильев Д. А., Маничев А. А., Ельникова И. В., Шморгун Б. И., Ярцев М. Я., Шишлов В. П.
Оригинальное заглавие: Штамм бактерий L. Monocytogenes УСХИ-19, используемый для изготовления листериозной вакцины
Ключевые слова: вакцины; бактерии
( 174) # 19О174П
Автор(ы): Сейси Тсутия, Юкихико Арамаки, Тосифуми Хара, Хироси Кикути, Кието Яти, Тохру Икеути
Оригинальное заглавие: Вакцина для перорального введения
Ключевые слова: вакцины
( 175) # 19О175П
Автор(ы): Лукина В. А., Праксин Ф. Г., Белый Д. И., Шевырев Н. С., Безгин В. М., Гусев А. А., Баррос-Палома Е. В., Смоленский В. И., Панов В. С.
Оригинальное заглавие: Поливалентная вакцина для профилактики болезни Марека и способ ее изготовления
Ключевые слова: вакцины
( 176) # 19О176П
Автор(ы): Гаркон-Джонсон Натали Мария-Жозеф Клод, Озер Пьер, Тирьяр Клотильда, Вет Пьер
Оригинальное заглавие: Вакцина против гепатита, содержащая 3-О-дезацилированный монофосфорил-липида, применение антигена гепатита для получения препарата для лечения гепатита, способ лечения гепатита
Ключевые слова: вакцина
( 177) # 19О177П
Автор(ы): Лавин П. И., Слободенюк В. К., Титова Л. Г., Петров А. А., Сунагатуллин Ф. А.
Оригинальное заглавие: Стимулятор иммунологической активности вакцин
Ключевые слова: вакцины
Реферат: Изобретение относится к стимуляторам иммунологич. активности вакцин и может быть использовано для иммунизации совместно с вируссодержащей жидкостью. Решена задача повышения иммунологич. активности вируссодержащих вакцин. Мышам белым беспородным массой 14-16 г, иммунизир. вируссодержащей жидкостью (вирус гриппа А/HONI/) с титром гемаглютинов 1:1024, внутрибрюшинно вводили 1 мл антигена, состоящего из 0,5 мл очищ. и концентрир. вируссодержащей жидкости и 0,5 мл 3%-ного р-ра субстанции Эраконда. Коровам семимесячной стельности дважды с 10-дневным перерывом вводили инактивир. формолвакцину одновременно с 10%-ным р-ром Эраконда по 10 мл (2,2 мг/кг веса животного)
( 178) # 19О178П
Автор(ы): Юхименко Л. Н., Смирнов Л. П.
Оригинальное заглавие: Вакцина для профилактики бактериальной геморрагической септицемии рыб
Ключевые слова: ветеринарные препараты; вакцины
Реферат: Изобретение относится к рыбоводству, в частности, к средствам профилактики бактериальной геморрагич. септицемии (аэромоноза) рыб, вызываемой подвижными аэромонадами и другими грамотрицат. бактериями. Задачей настоящего изобретения является получение высокоэффективного профилактич. средства против различных форм заболеваний, вызываемых бактериальными агентами (аэромонадами, энтеробактериями), обладающего высоким протективным действием, универсальностью и экологич. чистотой. В заявленной вакцине для профилактики бактериально-геморрагич. септицемии используют антиген, характеризующийся следующими признаками: выделен из штамма бактерий A. sobria ВГНКИ, КРК 1-1983-ДЕП; цитоплазматич. белки; молекулярная масса 50-70 кДа (при определении методом электрофореза в полиакриламидном геле); изоэлектрич. точка 4,6-5,3 (при определении методом изоэлектрофокусирования при ионной силе 0,3 и носителе типа амфолит); максимум поглощения в УФ-спектре (в метаноле) при длине волны 206-207 нм; титр 1:600 в р-ции преципитации
( 179) # 19О179П
Автор(ы): Penn Charles Richard
Заглавие: Использование ингибитора нейраминидазы в комбинации с вакциной против гриппа
Оригинальное заглавие: The use of a neuraminidase inhibitor in combination with an influenza vaccine
Ключевые слова: противогриппозные вещества; ингибиторы ферментов; вакцины
Реферат: Предложен способ профилактики и лечения гриппа и сопутствующих ему симптомов. Предусматривается использование аэрозольных препаратов для вдувания в полость рта или в носовые ходы, содерж. ингибиторы вирусной нейраминидазы, напр., 5-ацетамидо-2,3,4,5-тетрадезокси-4-гуанидино-D-глицеро-D-галактозо-2-ноненопиранозоновую к-ту (соед. GG 167 ф-лы I) или ее соли, и живую или мертвую вакцину против гриппа. Препарат назначают каждые 12 ч в течение 7 дней. Приведены результаты клинич. испытаний
( 180) # 19О180П
Автор(ы): Кравченко С. Б., Волков И. Б., Бартошевич Ю. Э., Виханский Ю. Д., Царенков В. М., Тюрин В. И.
Оригинальное заглавие: Штамм Bacillus polymyxa 1938 - продуцент антибиотика полимиксина М
Ключевые слова: антибиотики
( 181) # 19О181
Автор(ы): Sakuda Shohei, Ono Makoto, Furihata Kazuo, Nakayama Jiro, Suzuki Akinori, Isogai Akira
Заглавие: Афластатина - новый ингибитор продукции афлатоксина бактериями Aspergillus parasiticus из Streptomyces
Оригинальное заглавие: Aflastatin A, a novel inhibitor of aflatoxin production of Aspergillus parasiticus, from Streptomyces
Язык: Англ.
Источник: J. Amer. Chem. Soc. 33, 1996, т.118, стр.7855-7856
Ключевые слова: канцерогенные вещества
Реферат: Сообщают, что Streptomyces sp. MRJ 142 продуцирует афластатин А ( I), к-рый ингибирует биосинтез канцерогена афлатоксина. I, бел. порошок, извлекают из мицелий МеОН. Окисление I NaIO[4] с послед. восстановлением и ацетилированием приводит к соед. ф-л Ме(СН[2])[8]СН=СНСООН и АсОСН[2]СНМеСН(ОАс)СНМеСН(ОАс)СНМеСН(ОАс)СН[2]СН(ОАс)СНМеСН(ОАс) СНМеСН(ОАс)СН[2]СН(ОАс)СН[2]СН(ОАс)СН[2]СНОАс. Структуру I устанавливают на основе результатов хим. р-ций и данных спектральных анализов
( 182) # 19О182П
Автор(ы): Debernard Jean-Jacques, Dubertret Catherine, Helynck Gerard, Leboul Jean
Заглавие: Метаболит ферментации актиномицетов А 9738 в качестве промежуточного вещества для получения антагонистов нейротензина
Оригинальное заглавие: Metabolite de fermentation d'actinomycetes A 9738 interrnediaire pour la preparation d'antagonistes de la neurotensine
Ключевые слова: психофармакологические вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I R=H, алкил, фенилалкил), применяемые в синтезе лек. в-в для лечения психозов, депрессии, болезни Альцгеймера, аллергич., сердечно-сосудистых и др. заболеваний. Пример. Ферментацией актиномицетов А 9738 в питат. среде, содержащей минер. соли, получают суспензию, из к-рой хр-фич. методами выделяют I (R=H), последний обработкой МеОН/Н[2]SO[4] 18 ч превращают в I (R=Me). Описан синтез пептидных пр-ных I ф-лы ( II R{1}=пептидный остаток), применяемых в кач-ве лек. веществ
( 183) # 19О183П
Автор(ы): Umino Takayuki, Yoshizaki Hiroyuki, Wakatabe Hajime
Заглавие: Нитрозостромелин
Оригинальное заглавие: Nitrosostromelin
Ключевые слова: противоартритные вещества
Реферат: Предлагают нитрозостромелин ф-лы EtMeC(OH)(CH[2])[8]CH(OH)CH(CH[2]OH)N(OH)NO ( I), способ получения I культивированием микроорганизмов, в принадлежащих к Streptomyces, напр., Streptomyces sp. AC1346, фармац. составы на основе I для лечения ревматоидных и остеоартритов. Пример. 200 мл суспензии спор АС1346 в 10%-ном р-ре глицерина инокулируют в 100 мл среды, содержащей 2% глюкозы, 2% картофельного крахмала, 0,5% экстракта дрожжей, 2% сои, 0,25% NaCl, 0,005% ZnSO[4]*7H[2]O, 0,0005% CuSO[4]*5H[2]O, 0,0005% MnCl[2]*4H[2]O и 0,32% СаСО[3], а также антивспениватель, инкубируют 3 дня при 27{°} и перемешивании 220 об./мин, 2 мл полученного посева добавляют к 100 мл той же среды и инкубируют 3 дня при 27{°} и 220 об./мин. Полученную культуральную жидкость прибавляют к 30 л той же среды и инкубируют 5 дней при 27{°} и 400 об./мин, затем выделяют I. Приведены результаты испытаний
( 184) # 19О184П
Автор(ы): Зинченко В. Б., Нахабин И. М., Падерин Ю. П., Перелыгин В. В., Похиленко В. Д.
Оригинальное заглавие: Способ получения сухого пробиотического препарата
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ получения сухого пробиотич. препарата путем выращивания культур энтеробактерий в жидк. питат. среде на основе ферментативного гидролизата казеина и сублимац. обезвоживания, отличающийся тем, что охлажденную до 15-20{°} нативную культуральную жидкость концентрируют в 10-15 раз, затем полученную конц. биомассу отмывают 2,5-3,5%-ным р-ром сахарозы или лактозы, а обезвоживание ведут при т-ре минус 25- минус 35{°}. Концентрирование нативной культуральной жидкости проводят методом ультрафильтрации на полых волокнах с размером пор 15 000 Да в ламинарном потоке при перепаде давл. 1,9 МПа и средней производительности по фильтрату 30 л/ч. Концентрирование нативной культуральной жидкости можно проводить методом микрофильтрации на плоских мембранах с размером пор не более 3 мкм или методом сепарирования в полупериодич. режиме работы при скорости вращения вала 9700 об/мин, расходе культуральной жидкости 40 л/ч и периодичности выгрузки 50 мин
( 185) # 19О185П
Автор(ы): Мартыненко Л. Д., Белецкая С. Г., Алешкин В. А.
Оригинальное заглавие: Способ получения фимбриального адгезина
Ключевые слова: биотехнология
Реферат: Изобретение касается получения бактериального фимбриального адгезина, используемого в диагностич. и профилактич. целях. Способ предусматривает культивирование микроорганизма-продуцента с последующим инактивированием, отделением и мех. дезинтегрированием микробных клеток и выделением фимбрий сульфат-аммонийным осаждением. Для повышения специфичности целевого продукта микробные клетки перед дезинтегрированием отмывают насыщ. р-ром хлорида натрия, а выделенные фимбрии подвергают диализу против фосфатного буферного р-ра, а затем ультразвуковому и хим. дезинтегрированию
( 186) # 19О186П
Автор(ы): Кругликов В. Д., Цураева Р. И., Кучин В. В., Рыжко И. В.
Оригинальное заглавие: Штамм Lactobacillus acidophilus BKM B-2020Д - антибиотикорезистентный антагонист возбудителей кишечных инфекций
Ключевые слова: микроорганизмы
( 187) # 19О187П
Автор(ы): Храмов М. В., Савельева Г. М., Ажермачева Н. И., Васильев М. М., Беднова В. Н., Дмитриев Г. А.
Оригинальное заглавие: Питательная среда для выделения и культивирования гонококка
Ключевые слова: бактерии
( 188) # 19О188П
Автор(ы): Wagner Ernst, Cotten Matthew, Chiocca Susanna, Schaffner Gotthold
Заглавие: Частицы с эндосомолитической активностью
Оригинальное заглавие: Endosomolytisch wirksame Partikel
Ключевые слова: лекарственные вещества; белки
Реферат: Предлагаются препараты, облегчающие транспорт нуклеиновых к-т в высшие эукариотич. клетки и применимые для генной терапии ряда заболеваний (гемофилии, талассемин и др.). Основой препаратов являются вирусоподобные частицы с эндосомолитич. активностью. Эндосомолитич. частицы содержат молекулы капсидных белков, получаемые из вирусов или вирусоподобных организмов. Капсидные белки модифицированы включением мембраноактивных пептидных цепочек. Приведены аминок-тные последовательности модифицир. участков
( 189) # 19О189П
Автор(ы): Дэвис Майкл Х.
Оригинальное заглавие: Способ ингибирования активности вируса иммунодефицита человека (HIV) in vivo
Ключевые слова: вирусы
( 190) # 19О190П
Автор(ы): Markonius Maria
Заглавие: Бензопиранфенольные производные как противобактериальные средства
Оригинальное заглавие: Benzopyran phenol derivatives for use as antibacterial agents
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противовирусные вещества; иммуностимуляторы
Реферат: Патентуется метод ингибирования роста бактерий обладающими противобактериальным, противовирусным и иммуностимулирующим действием составами, получаемыми ультразвуковой обработкой спирт. р-ра прополиса и содержащими 2-фенил-3-R-5-R{1}-7-R{2}-бензо-гамма-пироны (R, R{1} и R{2}=H, OH или АсО). Пример. Р-р 20 кг прополиса в 500 л >=87%-ного сп. обрабатывают ультразвуком (18-25 кНz) в течении 25 мин., выдерживают 2 ч и фильтруют р-р концентрируют в вакууме 150-50 мм. Конц-т разбавляют до конц-ии 10% сухого в-ва в сп. 300 мл полученного р-ра за 5 ч, прибавляют к 700 мл 0,9%-ного р-ра NaCl при 30{°}, дают охладиться до 20{°} и получают р-р, содержащий пиносембрин и пинобаксин-3-ацетат
( 191) # 19О191П
Автор(ы): Кукес В. Г., Карпеев А. А., Киселева Т. Л., Баратова Л. А., Савиных М. И., Фролова Л. Н.
Оригинальное заглавие: Способ идентификации мумиеподобных веществ
Ключевые слова: лекарственные вещества
( 192) # 19О192П
Автор(ы): Suido Shigeko, Hama Hatsumi, Kobayashi Toshitaka
Заглавие: Способ получения обессоленной молочной сыворотки, содержащей небелковый азот
Оригинальное заглавие: Desalted whey containing non-protein nitrogen and process for producing the same
Ключевые слова: молочная сыворотка
Реферат: Патентуется промышл. способ получения молочной сыворотки с низким содержанием NaCl и высокой конц-ией небелкового азота, к-рая используется для диетич., и лечебного питания, напр., при заболеваниях почек. Способ предусматривает пропускание сыворотки или ее концентрата, полученного электродиализом, через колонку с ионообменной смолой (амберлиты, дауэкс, дайаион и др.) с последующим вымыванием небелкового азота р-рами гидроксидов К, Li, Ca, Mg или Ва
( 193) # 19О193П
Автор(ы): Дорофейчук В. Г., Нечаева Л. Н., Сазанова Н. Е., Варначева Л. Н.
Оригинальное заглавие: Способ приготовления продукта с ферментной активностью
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Изобретение относится к произ-ву продуктов лечебного питания и может быть использовано при лечении широкого круга гастроэнтерологич. заболеваний, прежде всего поджелудочной железы и кишечника. Новый продукт лечебного питания обладает высокой аминолитич. активностью, не уступающей таковой коммерческих ферментных препаратов, за счет использования в кач-ве исходных компонентов смеси растит. продуктов - сока тыквы и ячневой крупы. Кроме того, наличие в продукте ряда микроэлементов, биологически активных в-в и обогащение его лизоцимом и лактобактерином будет способствовать повышению уровня местной специфич. и неспецифич. защиты желудочно-кишечного тракта и нормализации его микрофлоры
( 194) # 19О194П
Автор(ы): Егоров А. М., Газарян И. Г., Решетникова И. А.
Оригинальное заглавие: Способ получения пероксидазы
Ключевые слова: ферменты
Реферат: Изобретение представляет собой способ получения пероксидазы путем твердофазного культивирования гриба Phellinus igniarius ВКПМ F-686. В кач-ве твердой фазы используют частицы виноградной лозы или подсолнечную шелуху
( 195) # 19О195П
Автор(ы): Новиков О. Н.
Оригинальное заглавие: Способ гидролиза биологических субстратов
Ключевые слова: гидролиз
Реферат: Изобретение относится к способам гидролиза высокомолекулярных биол. субстратов и может быть использовано в хим., мед., микробиологич., пищевой пром-сти, а также для очистки бытовых и пром. сточных вод. Цель изобретения - сокращение длительности гидролиза, повышение выхода готового продукта, расширение функциональности способа за счет возможности использования в кач-ве сырья субстратов с неограниченной молекулярной массой. Гидролиз биол. субстратов проводят путем их контакта с иммобилизованным на пористых носителях-матрицах ферментом. Новым является то, что в р-ционную среду дополнительно вводят нативный фермент и, кроме того, модификатор для придания молекулам субстрата электрич. заряда. Р-ционную среду с субстратом и ферментами помещают в направленное электрич. поле, а гидролиз ведут при рН среды, величина к-рого поддерживается не равной величинам изоэлектрич. точек субстрата и нативного фермента. Для гидролиза используют матрицы с определенными диаметрами пор
( 196) # 19О196П
Автор(ы): Miesel Ralf
Заглавие: Применение супероксиддисмутазы для получения лекарственных средств с антивирусным действием
Оригинальное заглавие: Verwendung von Superoxid-Dismutase (SOD) zur Herstellung von Arzneimitteln mit antiviraler Wirkung
Ключевые слова: противовирусные вещества; ферменты
Реферат: Предложено применение супероксиддисмутазы (СОД) в кач-ве лек. средства с антиретровирусным действием для терапии и профилактики спида и родственных спиду комплексов. Используют нативную СОД или полученную биотехнологич. путем, а также модифицир. СОД (полиэтиленгликоль-СОД, гликозилир. СОД, протеинмодифицир. СОД, липопротеин низкой плотности-СОД). В препарате лек. средство упаковано в липосомы. Пример. 100 мюл липосом из 1:1 (в/в) N-[1-(2,3-диолеилокси)пропил]-n,n,n-триметиламмонийхлорида и диолеилфосфатидилэтаноламина встряхивают с 100 мюл 5 мМ р-ра СОД в воде 24 ч при 25{°}, инкорпорирование составляет 40%
( 197) # 19О197
Автор(ы): Лобовский П. Г., Лапкина О. Л.
Оригинальное заглавие: О параметрах времени биосинтеза белкового "сообщения"
Язык: Рус.
Источник: Принятие решений в условиях неопределенности/Уфим гос. авиац. техн. ун-т, 1996, стр.95-99
Ключевые слова: биосинтез
Реферат: Проанализирована расчетная модель формирования белковой цепи, рассчитаны параметры времени синтеза всей цепи. Исследованы некоторые вопросы планирования эксперимента, предложен способ оценки временных параметров биосинтеза белка по групповым данным. РФ, Уфимский гос. авиационный тех. ун-т
( 198) # 19О198П
Автор(ы): Кручинин В. А., Бунина Н. А., Нечеснюк Г. П., Кобешева Н. И., Слапыгина О. Л., Труфанова Т. Н., Калинина Н. В., Коломиец Б. С.
Оригинальное заглавие: Способ получения белкового гидролизата
Ключевые слова: белки
Реферат: Патентуется способ получения белкового гидролизата из коллагенсодержащих отходов, выбранных из группы хромовая стружка, желатин, оссеин, включающий гидролиз отхода гидроксидом натрия или кальция, отделение шлама, осаждение ионов кальция углекислым натрием, упаривание р-ра, осветление пероксидом водорода в присутствии оксиэтилидендифосфоновой к-ты, отличающийся тем, что, с целью повышения кач-ва продукта процесс гидролиза проводят в присутствии ПАВ, таких, как натриевые соли сульфоэфиров оксиэтилированных жирных спиртов или 1,1-бис(бета-оксиэтил)-2-гептадеценил-2-имид азолиний хлорида, взятых в кол-ве 0,1-2,0 или 0,5-2,0 мас.% соотв. от кол-ва 40%-ного р-ра белкового гидролизата
( 199) # 19О199П
Автор(ы): Di Marchi Richard, Flora David B., Heath William F., Hoffmann James A., Shields James E., Smiley David L.
Заглавие: Белки против ожирения
Оригинальное заглавие: Anti-obesity proteins
Ключевые слова: лекарственные вещества; белки
Реферат: Патентуется способ лечения ожирения и возникающих при этом сахарного диабета, рака и сердечно-сосудистых заболеваний. Предусматривается использование парентеральных, трансдермальных, интраназальных и др. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов белки, регулирующие жировой обмен, состоящие из 105 аминок-тных остатков (приведена последовательность расположения аминок-т), получаемые твердофазным синтезом или рекомбинантными методами генной инженерии и эффективные в суточных дозах ПОДОБН1-1000 мкг/кг
( 200) # 19О200
Автор(ы): Файвишевский М. Л.
Оригинальное заглавие: Прогрессивные технологии производства лечебных и кормовых продуктов на основе крови убойных животных
Язык: Рус.
Источник: 2 Всерос. науч.-техн. конф. "Прогрес. экол. безопас. технол. хранения и комплекс. перераб. сельхозпродукции для создания продуктов питания повыш. пищ. и биол. ценности", Углич, 1-4 окт., 1996: Тез. докл. Ч. 2., 1996, стр.640-641
Ключевые слова: животные; кровь
Реферат: Разработаны оригинальные технологич. процессы, обеспечивающие экологически чистую переработку крови убойных животных, для получения новых продуктов лечебно-профилактич. действия и корма спец. назначения. Использована варочная экструзия, позволяющая завершить весь комплекс технологич. обработки смеси растит. и животного сырья, включая кровь, за 1 мин. Разработаны лечебные продукты широкого спектра действия: для лечения железодефицитных анемич. заболеваний (препарат экстругем), диабета, гипертонии, дискинезии ЖКТ, ожирения, нарушения фосфорно-кальциевого обмена. Для выработки кормового продукта предусматривается мех. фракционирование пищевой крови с отделением плазмы и ее использования при выработке фаршевых мясопродуктов и получении кормового полуфабриката, содержащего 40% протеина с высоким уровнем лизина для откорма поросят и телят. РФ, Всероссийский НИИ мясной пром-сти
( 201) # 19О201
Автор(ы): Крылов С. С., Косарев Ю. М., Дежинова Т. А., Михалева И. Л.
Оригинальное заглавие: Две разновидности специфических антител к 3-хинуклидинилбензилату
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.8-9
Ключевые слова: антитела
Реферат: Ранее были получены две разновидности конъюгир. с активным хинолитиком 3-хинуклидинилбензилатом (сложный эфир 3-хинуклидинола и дифенилгликолевой к-ты) ( I) антигенов, в одной из к-рых I присоединен к антигенному носителю - альбумину бычьей сыворотки (АБС) посредством атома азота и в др. I связан с АБС через одно из бензольных колец. Установлено образование двух разновидностей специфич. антител к I, одна из к-рых оказалась более чувствит. к соед., имеющим в составе дифенильные структуры, а вторая - к соед., содержащим хинуклидиновую группу. Изучено влияние этих разновидностей антител на два характерных вида фармакологич. активности I. Это дает возможность использовать антитела для идентификации в-в, содержащих сходные фрагменты. РФ, Ин-т токсикологии Минздравмедпрома РФ, С.-П.
( 202) # 19О202П
Автор(ы): Seidel Christoph, Herrmann Rupert, Hoess Eva, Batz Hans-Georg
Заглавие: Специфические связывающие вещества для антител и их применение в иммунном анализе и вакцинах
Оригинальное заглавие: Spezifische Bindungssubstanzen fur Antikorper und deren Verwendung fur Immunoassays oder Vakzine
Ключевые слова: анализ; вакцины; антитела
Реферат: Известно, что антитела специфически связывающая с антигенами. Антитела могут также образовываться к фрагменту аминокислотной последовательности (эпитопу) белка. Эта частичная последовательность может быть использована для связывания белка. Предложены иммунологически связывающие антитела в-ва, их применение в иммунном анализе и в кач-ве вакцин, а также способ иммунологич. определения с применением этих связывающих в-в в кач-ве партнеров для связывания с антителами. Специфич. связывающие в-ва представляют собой аминок-тные последовательности, соотв-щие природным эпитопам, в к-торых изменена по меньшей мере одна связь или одна аминок-та последовательности так, что одна или несколько пептидных групп CONH заменены 2- или 3-атомными мостиками, либо аминок-тная боковая цепь укорочена на одну СН[2]-группу, либо удлинена на группу СН[2], S, O, NH, SO[2], CO, либо одна или несколько аминок-т заменена небиогенной L- или D-аминок-той типа HRNYCOOH, где R=H; Y=(CH[2])[n], n=2-8, CH(CH[2])[m]СR{1}R{2}R{3}, m=0-3; R{1}, R{2}, R{3}=H, разветвленный или неразветвленный алкил-С[1]-С[4], Ph, нафтил, O, S, N-содержащий 5-6-членный гетероарил
( 203) # 19О203П
Автор(ы): Smith Andrew William
Заглавие: Определение антител к карбоникангидразе Helicobacter pylori
Оригинальное заглавие: Helicobacter pylori carbonic anhydrase antibody detection
Ключевые слова: болезни; антитела определение
Реферат: Предложен быстрый способ диагностики язвенной болезни желудка и кишечника или др. заболеваний пищеварит. тракта, вызываемых патогенными штаммами Helicobacter pylori. Способ основан на выделении из H. pylori, относящейся к группе белков типа угольной ангидразы, комплексов антиген-антитело, с послед. радиоиммунологич. определением антител
( 204) # 19О204П
Автор(ы): Вербов В. Н., Артюхов А. И., Кауров О. А., Колобов А. А., Мукомолов С. Л.
Оригинальное заглавие: Пептидная композиция для диагностики антител к гепатиту С
Ключевые слова: антитела
( 205) # 19О205П
Автор(ы): Lasloff Michael A., Bevins Charles L., Diamond Gill
Заглавие: ДНК-кодирующие трахеальные антимикробные пептиды
Оригинальное заглавие: DNA encoding tracheal antimicrobial peptides
Ключевые слова: противомикробные вещества; пептиды
Реферат: Патентуются полинуклеотиды, кодирующие полипептиды с антимикробными св-вами. Приведены последовательности аминок-т и нуклеотидов
( 206) # 19О206
Автор(ы): Saren Ari-Matti, Suomalainen Sini, Laamanen Paivi, Rajala Ritva, Sepponen Janne, Paulin Lars
Заглавие: Автоматизированное секвенирование ДНК: прощайте, авторадиограммы
Оригинальное заглавие: Automaattinen DNA:n sekvensointi: Hyvastit autoradiogrammeille
Язык: Фин.
Источник: Kemia-Kemi 9-10, 1996, т.23, стр.724-727
Ключевые слова: ДНК; обзоры
Реферат: Обзорная статья о современных методах секвенирования ДНК. Существуют автоматизир. системы, позволяющие секвенировать полный геном микроорганизма в течение 1 месяца. В 1996 г. объявлено о полном секвенировании генома эукариота. В настоящее время проводятся исследования по секвенированию генома человека. Финляндия, Helsingin Jliopisto, Biotekniikan inst., DNA synteesi- ja sekvensointi-lab., Helsinki
( 207) # 19О207П
Заглавие: Нуклеиновая кислота для инициации активности РНКазы Н и обратной транскриптазы
Оригинальное заглавие: Nukleinsaure zur Initiation der Aktivitat von RNase H bzw. reverser Transkriptase
Ключевые слова: вирусы; нуклеиновые кислоты
Реферат: Для подавления репликации ретровирусов, в частности ВИЧ, предложена нуклеиновая к-та с последовательностью РНК, причем нуклеиновая к-та инициирует активность РНКазы Н и имеет последовательность ДНК, инициирует активность обратной транскриптазы и имеет последовательность РНК. Нуклеиновая к-та включает структурные элементы - аналоги клеточных tPHK Lys{3}, связывающие обратную транскриптазу и нуклеокапсид-протеины вирусов. Описан метод получения указанных нуклеиновых к-т и их использования в медикаментах для гидролиза РНК и подавления репликации вирусов
( 208) # 19О208П
Автор(ы): Rosemeyer Viola, Seibl Rudolf, Laubrock Andreas
Заглавие: Мечение 3-РНК с помощью терминальной трансферазы
Оригинальное заглавие: 3'-RNA-Markierung mit Terminaler Transferase
Ключевые слова: РНК; ферменты
Реферат: Разработан способ ферментативного введения дезоксинуклеотида, несущего нерадиоактивно меченую группу, в 3'-РНК с использованием 3'-терминального рибонуклеотида терминальной дезоксинуклеотидилтрансферазы. В кач-ве дезоксинуклеотида используют 2'-дезоксинуклеозидтрифосфат или/и 2',3'-дидезоксинуклеозидтрифосфат. Применяемый дезоксинуклеотид проявляет флуореценцию, хемилюминесценцию, ЯМР-активность и/или высокоаффинное связывание с р-ционной партнером, способным нести меченую группу. Используют меченные дигоксигенином и биотином дезоксинуклеотиды. Р-цию проводят в присутствии ингибитора РНКазы и иона 2-валентного металла в конц-ии 2-10 ммолей/л в течение 10 мин - 2 ч при рН 6-7,5. Продукт применяется в молекулярно биол. исследованиях и в фармацевтике в кач-ве зонда для док-ва аналитов-нуклеиновых к-т, в кач-ве матрицы для получения с-ДНК, при выделении и очистке нуклеиновых к-т, при секвенировании РНК, при получении антисмысловых нуклеиновых к-т
( 209) # 19О209П
Автор(ы): Welte Karl, Platzer Erich, Gabrilove Janice L., Mertelsman Roland, Moore Malcolm A.
Заглавие: Полифункциональный гематопоетический фактор стимуляции колоний
Оригинальное заглавие: Human pluripotent hematopoietic colony stimulating factor
Ключевые слова: факторы биологические
Реферат: Описан способ выделения и хр-фич. очистки полифункционального гематопоетич. фактора стимуляции колоний из опухолевых клеток человека. Фактор, представляющий собой гликопротеин с молек. массой ПОДОБН19600 D ускоряет рост гранулоцитов, эритроцитов, макрофагов и имеет специфич. активность ПОДОБН 1,5* 10{8} ед/мг белка
( 210) # 19О210П
Автор(ы): Эстерберг Томас, Фатоурос Ангелика
Оригинальное заглавие: Композиция, содержащая препарат коагуляционного фактора VIII, способ ее получения и применение поверхностно-активного вещества в качестве стабилизатора
Ключевые слова: лекарственные препараты; ПАВ
( 211) # 19О211П
Автор(ы): Eibl Johann, Schwarz Hans-Peter, Siekmann Jurgen, Turecek Peter
Заглавие: Стабильный препарат для лечения нарушений свертываемости крови, содержащий активное вещество, вызывающее свертывание крови
Оригинальное заглавие: Stabiles Praparat zur Behandlung von Blutgerinnungsstorungen, enthaltend eine aktive gerinnungsfordernde substanz
Ключевые слова: лекарственные препараты; факторы биологические
Реферат: Предложен стабильный препарат для предотвращения и лечения нарушений свертываемости крови (вызываются недостатком активир. тромбоцитов), содержащее активное в-во, способствующее свертыванию крови, напр., тромбоцитарный фактор свертываемости крови группы II, V, VII, VIII, IX, X, протеин С, активир. протеин С, протеин S, протеин Z; активное в-во связано с фосфолипидными липосомами определенного размера (30-90 нм). Препарат в форме водного р-ра через 20 ч при 22{°} сохраняет 40% активности. Препарат существует в виде замороженной жидкости или в лиофилизованной форме. Для предотвращения вирусного заражения препарат обрабатывают хим. или физ. способом. Пример. Р-ряют смесь 40 мг 1,2-диолеил-sn-глицеро-3-фосфохолина и 10 мг 1-пальмитоил-2-олеил-sn-глицеро-3-фосфосерина в 5 мл хлф., упаривают в вакууме в ротац. испарителе при 30{°}, после испарения выдерживают еще 30 мин. при 30 мбар в вакууме и 6 ч. сушат в высоком вакууме при 0,1 мбар, фосфолипидную пленку гидратизируют 5 мл буф. р-ра с рН 7,4 и смешивают с фактором Хa при рН 7,4 и лиофилизуют
( 212) # 19О212П
Автор(ы): Stucki Martin, Lerch Peter, Holder Gerhard
Заглавие: Способ получения концентрата анти-D-иммуноглобулина G и содержащий его лекарственный препарат
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung eines konzentrates von Anti-D-Immunoglobulin G und pharmazeutische Zusammensetzung, die dieses enthalt
Ключевые слова: лекарственные препараты; иммуноглобулины; лекарственные формы
Реферат: Разработан способ получения лек. препарата внутривенного применения для лечения состояний, вызванных повышенным содержанием иммуноглобулинов, на основе конц-та анти-D-иммуноглобулина G (анти-DIg G), к-рый выделяют из плазмы крови человека или из фракции плазмы, содержащей анти-DIg G, при рН 3,5-6,5 методом ионообменной хр-фии на адсорбенте с карбоксиметильными группами в кач-ве функциональных групп, причем анти-DIg G связывается с адсорбентом, откуда анти-DIg G вымывают р-рителем и концентрируют. Конц-ий дезинфицируют тепловым воздействием, специфич. активность >0,5% анти-DIg G на 1 г общего-IgG. Препарат содержит носитель и вспомогат. в-ва
( 213) # 19О213П
Автор(ы): Blithe Diana, Wehmann Robert E., Nisula Bruce C.
Заглавие: Выделение вещества бета-ядер хорионического гонадотропина человека и получение специфических к нему антител
Оригинальное заглавие: Purification of human chorionic gonadotropin бета-core molecule and preparation of antibodies with specificity for same
Ключевые слова: антитела; антисыворотки
Реферат: Патентуются антитела и антисыворотки, способные связываться с молекулами бета-ядер хорионич. гонадотропина человека. Описан способ получения этих антител и антисывороток, а также способ их применения для выделения в-ва бета-ядер хорионич. гонадотропина из мочи беременных женщин. Эти в-ва могут применяться в составе препаратов для диагностики беременности и нек-рых злокачественных опухолей
( 214) # 19О214П
Автор(ы): Ponta Helmut, Heider Karl-Heinz, Herrlich Peter, Pals Steven T.
Заглавие: Способ диагностики и анализа рака ободочной кишки
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Diagnose und Analyse von KolonKarzinomen
Ключевые слова: болезни
Реферат: Предложен метод диагностики и анализа раковых заболеваний ободочной кишки, к-рый заключается в док-ве наличия одного или нескольких вариабельных экзонов гена CD44 и одного или нескольких эпитопов, к-рые кодируют экзоны гена CD44, в частности, экзона v6 и эпитопа, кодирующего экзон v6. Определена аминок-тная последовательность экзона v6 и нуклеотидная последовательность кодирующего его эпитопа. Последний и антитела к нему применяются для диагностики и анализа метастазов
( 215) # 19О215П
Автор(ы): Мельниченко В. П., Михайличенко Б. В.
Оригинальное заглавие: Способ получения свободных аминокислот из биологической ткани
Ключевые слова: биологические материалы; аминокислоты
Реферат: Патентуется способ получения свободных аминок-т из биол. ткани путем измельчения ткани, обработки сульфосалициловой к-той, центрифугирования с последующим отделением целевого продукта, отличающийся тем, что ткань перед измельчением высушивают при т-ре 60-70{°}, а после измельчения взвешивают и экстрагируют в буферном р-ре при физиологич. значении рН и т-ре 70{°} в течение 2 ч
( 216) # 19О216П
Автор(ы): Мыц Б. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения инсулинозависимого сахарного диабета тяжелой формы течения
Ключевые слова: болезни
( 217) # 19О217П
Автор(ы): Chretien Paul B., Mutchnick Milton G.
Заглавие: Способ лечения аутоиммунного гепатита
Оригинальное заглавие: Method for treatment of autoimmune hepatitis
Ключевые слова: болезни; кортикостероиды
Реферат: Патентуется способ лечения аутоиммунного гепатита, вызываемого вирусами или лек. средствами. Предусматривается использование различных пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. рассчитанные кол-ва тимозина альфа[1] и кортикостероидов - преднизона и преднизолона. Приведены результаты клинич. испытаний
( 218) # 19О218П
Автор(ы): Бруслик В. Г., Логинов А. С., Сперанский М. Д., Лившиц М. И., Уша Б. В., Гладских Л. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения печеночной недостаточности при хронических заболеваниях печени
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ лечения печеночной недостаточности при хронич. заболеваниях печени, включающий введение взвеси изолированных функционально активных гепатоцитов, отличающийся тем, что взвесь гепатоцитов в р-ре Хенкса вводят перорально из расчета 2 мл на 100 г массы тела больного при конц-ии 2*10{7} клеток в 1 мл за 30-40 мин до приема пищи через каждые 2 дня на 3-й до наступления устойчивой ремиссии, при необходимости цикл повторяется через 5-6 месяцев
( 219) # 19О219П
Автор(ы): Cacabelos Ramon
Заглавие: Лечение нейропсихиатрических расстройств
Оригинальное заглавие: Treatment of neuropsychiatric disorders
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения болезни Альцгеймера и др. нейродегенеративных расстройств. Предусматривается использование различных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов соматостатин и/или рилизинг-фактор гормона роста, эффективные в суточных дозах ПОДОБН1-10 мкг/кг. Приведены результаты клинич. испытаний
( 220) # 19О220П
Автор(ы): Currie Mark G., Kita Toshihiro, Fok Kam F., Smith Christine E.
Заглавие: Урогуанилин человека
Оригинальное заглавие: Human uroguanylin
Ключевые слова: слабительные вещества
Реферат: Патентуется способ получения урогуанилина человека - 16-членного пептида, являющегося экзогенным регулятором гуанилатциклазы кишечника, а также обладающего слабит. действием и используемого при лечении запоров. Способ предусматривает выделение урогуанилина из мочи человека и хр-фич. очистку или твердофазный синтез
( 221) # 19О221П
Автор(ы): Schmidt Jorg
Заглавие: Индуцированная ретровирусами модуляция костной ткани для терапии остеопороза
Оригинальное заглавие: Retrovirus-induzierte Osteoklasten-Modulation fur die Osteoporose-Therapic
Ключевые слова: болезни
Реферат: Предложен способ получения фактора, модулирующего костный перелом (ФМКП), заключающийся в индуцировании человеческого или животных остеобластомных клеток остеоиндуктивным ретровирусом, а также способ выделения ФМКП из индицир. остеобластомных клеток или из клеточных культур, индицир. остеобластомой. Для этого используют ДНК или РНК остеоиндуктивных ретровирусов, их полную или частичную последовательность. В кач-ве вируса применяли ретровирус RFB-14 в молекулярной клонир. форме. ФМКП ингибирует костно-ресорбц. активность дифференцир. костных переломов. ФМКП используют для лечения характеристич. изменений скелета в результате атрофии костей, в особенности, при остеопорозе человека или животных
( 222) # 19О222П
Автор(ы): Forssmann Wolf-Georg, Schulz-Knappe, Meyer Markus, Magert Hans-Jurgen
Заглавие: Циркулирующий в человеке цитокин СС-1
Оригинальное заглавие: Humanes zirkulierendes Cytokin CC-1
Ключевые слова: полипептиды; лекарственные вещества
Реферат: Из человеческого гемофильтрата выделен полипептид класса цитокинов - цитокин СС-1 ( I), а также его биологически активные фрагменты и кодирующий их полинуклеотид с-ДНК. I можно использовать в составе лек. средств, диагностикумов, в кач-ве зонда для нуклеиновых к-т. Приведена аминок-тная последовательность I, включающая 74 аминок-тных остатка, и нуклеотидная последовательность с-ДНК. I выделяют из гемофильтрата катионообменной экстракцией и последующим вымыванием I. Диагностикумы содержат поли- и моноклональные антитела к I. В кач-ве лек. в-в I применяют для лечения нарушений миграции клеток, при заболеваниях иммунной системы, при опухолях и дисфункциях регуляторных ф-ций роста. При терапии опухолей I применяют в комбинации с цитостатиками
( 223) # 19О223П
Автор(ы): Fukuta Makoto, Jinuma Satoshi, Okada Hiroaki
Заглавие: Пептидный конъюгат
Оригинальное заглавие: Peptide conjugate
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Патентуется пептидный конъюгат, способный преодолевать гематоэнцефалич. барьер, содержащий биоактивный пептид или протеин, неспособный преодолеть гематоэнцефалич. барьер и инсулиновый фрагмент, состоящий из пептидного звена с 14-21 аминок-тами из N-конечного инсулина А и др. пептидного звена с 16-22 аминок-тами из N-конечного инсулина В. Приведены данные испытания биол. активности конъюгата и его аминокислотная последовательность
( 224) # 19О224П
Автор(ы): Frederic Andre, Veronique Avril, Montel Jean
Заглавие: Водный концентрированный раствор аргатробана
Оригинальное заглавие: Solutions aquouses concentrees d'argatroban
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуются водные р-ры, содерж. аргатробан, один или несколько в-в, образующих мицеллы и один или несколько липоидных соед. Соед., образующие мицеллы - это пр-ные холевой к-ты ф-лы ( I R{1}, R{2}, R{3}=H, OH или кето-эксоциклич. группы, R{4}=карбоксил, связанный с амидом аминок-ты, возможно наличие одной или двух двойных связей в стероидном скелете). Липоидное соед. представляет собой фосфатид (фосфатидинхолин). Молярное соотношение между липоидным соед. и в-вом, образующем мицеллы, составляет 0,1/1 и 2/1, конц-ия в-ва, образующего мицеллы 0,01-0,5 М, конц-ия аргатробана - 1 мг/мл - 21 мг/мл. Пример. Р-ряют 1,2 г лецитина, 0,7 г глюкохолата натрия и 0,125 г аргатробана в 75 мг сп. в сосуде с магнитной мешалкой, упаривают сп. в вакууме при 35{°}, остаток р-ряют в 20 мл фосфатного 0,06 М буферного р-ра (рН 6) и взбалтывают, получают прозрачный р-р с конц-цией 5 мг/мл. Этот р-р, хранившийся при 4{°}, стабилен в течение нескольких недель
( 225) # 19О225П
Автор(ы): Розенкранц М. К., Крылов В. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения васкуляризованных бельм
Ключевые слова: болезни
( 226) # 19О226П
Автор(ы): Сахнов С. Н., Водянов Ю. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения частичной атрофии зрительного нерва
Ключевые слова: болезни
( 227) # 19О227П
Автор(ы): Яковчук В. В., Водянов Ю. А., Бессонов А. А.
Оригинальное заглавие: Способ понижения внутриглазного давления при злокачественной глаукоме
Ключевые слова: болезни
( 228) # 19О228П
Автор(ы): Winterborn Ian Keith
Заглавие: Лекарственные препараты на основе ондансетрона
Оригинальное заглавие: Compositions pharmaceutiques a base d'ondansetron
Ключевые слова: лекарственные формы; противорвотные вещества
Реферат: Предлагаются дозированные лиофилизованные формы для перорального применения на основе ондансетрона (средство от тошноты, индуцир. химиотерапией), способные к быстрой дезинтеграции. Пример состава (в мг): основание ондансетрона 4,0, желатин 5,0, маннит 3,75, аспартам 0,625, земляничный ароматизатор 0,125, метилгидроксибензоат Na 0,0555, пропилгидроксибензоат Na 0,0070, очищ. вода - до 125,0. Полученная суспензия выливается в блистерную упаковку, затем подвергается лиофилизации
( 229) # 19О229П
Автор(ы): Ghyczy Miklos, Nissen-Zoufal Brigitte, Hager Jorg-Christian
Заглавие: Фармацевтический и/или косметический состав
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische und/oder kosmetische Zussammensetzung
Ключевые слова: косметические препараты; лекарственные препараты; фосфолипиды
Реферат: Предложено лек. средство и/или косметич. состав жидкой или пастообразной консистенции для терапии и профилактики нарушений липидного обмена в коже, включающий в кач-ве активного ингредиента по меньшей мере один фосфолипид с содержанием 0,1-30 вес. %, а также воду и орг. р-ритель с содержанием 0-99,9 и 0-70 вес. % соотв. В кач-ве орг. р-рителей используют сп., пропан-1-ол, пропан-2-ол, полиэтиленгликоль. Фосфолипидная смесь в кач-ве ацильного остатка может содержать линолевую, пальмитиновую, олеиновую, линоленовую, стеариновую и др. жирные к-ты. Используют фосфолипиды 1,2-диацилглицеро-3-фосфатидил-: -этаноламин, -инозит, -серин, -глицерин, -фосфат. Пример. 1 г фосфолипидной смеси, содержащей (в вес. %) 76±3 фосфатидилхолина, 3±3 лизофосфатидилхолина, 8 фосфатидной к-ты, 4 фосфатидилэтаноламина, 9 липидов неопределенного состава, обрабатывают 60 г 96,6%-ного сп., перемешивают при 20{°} до полного р-рения, последовательно прибавляют 0,5 г поливинилпирролидона, 2 г пропиленгликоля и 0,2 г частичного гидролизата куриного белка, дополняют водой до 100 г
( 230) # 19О230П
Автор(ы): Brenner Gerald S., Katdare Ashok, Pretzer Denise, Whiteford Donna T.
Заглавие: Жидкие пероральные препараты на основе алендроната
Оригинальное заглавие: Oral liquid alendronate formulations
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ подавления резорбции костей и профилактики и/или лечения остеопороза, остеоартрита, атеросклероза, болезни Педжета и т. п. заболеваний. Предусматривается применение жидк. пероральных лек. форм (водн. р-ры, сиропы и др.), содерж. в кач-ве активного ингредиента Na-соль 4-амино-1-гидрокси-бутилиден-1,1-бисфосфоновой к-ты (алендронат), отличающиеся более высокой биодоступностью, чем таблетки или капсулы. Пример (мг): алендроната 0,5-10, цитрата Na 5-50, лимонной к-ты 1-15, вишневой отдушки 10-200, красителя 0,1-1, сорбиновой к-ты 0,05-0,2%, сахарина 1-100, пропиленгликоля 5-20%, воды - до 1 мл
( 231) # 19О231П
Автор(ы): Soukup Yaclav
Заглавие: Способ получения кондиционера для волос
Оригинальное заглавие: Process for producing a hair conditioner
Ключевые слова: лекарственные вещества; аскорбиновая кислота; медь соединения
Реферат: Патентуется способ улучшения структуры волос, придания им мягкости, эластичности, приятного запаха. Способ основан на использовании кондиционера в виде смеси порошков, смешиваемой перед употреблением с водой, а также кремов, мазей, гелей и др. наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов аскорбиновую к-ту и соли Cu. Пример. Смешивают 1 г CuCl[2], 3 г аскорбиновой к-ты, 5 г NH[4]Cl и 15 г р-римого крахмала, р-ряют в воде и втирают в волосы
( 232) # 19О232П
Автор(ы): Freeman William R.
Заглавие: Снижение патологически повышенного внутриглазного давления с помощью ( S)-1-(3-гидрокси-2-фосфонилметокси пропил)цитозина и родственных-фосфонилметоксиалкилцитозинов
Оригинальное заглавие: Treatment of conditions of abnormally increased intraocular pressure by administration of HPMPC and related phosphonylmethoxyalkylcytosines
Ключевые слова: миотические вещества
Реферат: Патентуется способ снижения повышенного внутриглазного давл. при различных формах глаукомы. Предусматривается введение в стекловидное тело или др. структуры глаза р-ров, гелей, липосом и др. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ( S)-1-(3-гидрокси-2-фосфонилметоксипро пил)цитозин или родственные фосфонилметоксиалкил цитозины, эффективные в конц-иях ПОДОБН1-1000 мкг/мл
( 233) # 19О233П
Автор(ы): Mullen Particia
Заглавие: Составы против пота для рук и ног
Оригинальное заглавие: Antiper spirant for hands and feet
Ключевые слова: косметические препараты
Реферат: Патентуются препараты для предотвращения повышенной потливости рук и ног, не раздражающие кожу. Препараты содержат смесь загустителей и адсорбентов на основе пр-ных Ц, колл. SiO[2], силикатов, и активные ингредиенты, в т. ч., "чайное масло" (экстракт из австралийского растения Melaleuca alteonifolia). Пример (%): воды 44,65, i-PrOH 13, 60%-ного р-ра хлоргидроля 4,5, колл. SiO[2] 4,5, бентонита 4, талька 4, метил-Ц 25, TiO[3] 0,25, отдушки 0,1, 50%-ного р-ра NaOH - до рН 5,8-6
( 234) # 19О234П
Автор(ы): Seitz Hubert, Vybiral Reinhard
Заглавие: Способ получения очищенных растворов бетаинов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von veinen waSSrigen Betainlosungen
Ключевые слова: моющие средства; бетаины
Реферат: Предлагается способ получения водн. р-ров бетаинов ф-лы RR{1}R{2}N{+}(CH[2])[n]COO{-} ( I, R=C[6]-C[22]-алкил, CH[2]CH[2]NHC(O)C[5]H[11] и др.; R{1} и R{2}=C[1]-C[4]-алкил, CH[2]CH[2]OH, (CH[2])[3]OH и др.; n=1,2 или 3), к-рые могут применяться для приготовления моющих средств, хорошо переносимых кожным покровом. Пример. Суспендируют 188 г XC(O)NH(CH[2])[3]NMe (X=остаток жирной к-ты, полученной из кокосового масла) в 345 г воды при 82{°}, затем в течение 5,5 ч добавляют 80%-ный р-р 72,8 г ClCH[2]COOH, перемешивают, добавляют 50%-ный р-р 53,7 г NaOH. Смесь перемешивают 9 ч при 80{°}, получают 30%-ный водн. р-р I [R=XC(O)NH(CH[2])[3], R{2}=R{2}=Me, n=1]. Описано получение водн. р-ров др. I
( 235) # 19О235П
Автор(ы): Baligadao Soorianarain
Заглавие: Синергетические составы амиодарона и бетаблокаторов
Оригинальное заглавие: Synergistic compositions of amiodarone and beta blockers
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется использование для лиц, страдающих сердечной недостаточностью, в кач-ве лек. препаратов фармац. составов, содержащих амиодарон ( I) и >=1 бета-блокатора в вес. соотношении 10:8-25, при дозировке 0,3-30 мг/кг в сутки. Пример состава (в мг): 25 I, 1 пропанола, 3 маннита, 17,5 глицина, 30 NaCl, 0,12 AcOH, 3 мл водн. NaOH до рН 7
( 236) # 19О236П
Автор(ы): Leveille-Nizerolle Thierry
Заглавие: Шампунь, содержащий хитин жидкий и коллаген
Оригинальное заглавие: Shampoing comprenant de la chitine liquide et du collagene
Ключевые слова: косметические препараты; хитин; коллаген
Реферат: Патентуется шампунь, содерж. в водном р-ре хитин, р-римый в воде, и коллаген, р-римый в воде, или гидролизаты коллагена а также ПАВ. Пример (%): кокоамфоцетат 6; эфир лаурилсульфат 18; полисорбат-20 6; PEG-120 метил-глюкоза-диолеат (глюкамат) 4; метил-глюцет-20 1; лимонная к-та 0,75; вода деминер. 62,4; хитин-карбоксиметил жидк.; коллаген 0,5; ароматизир. добавки 0,35
( 237) # 19О237П
Автор(ы): Proctor Peter
Заглавие: Пиридин N-оксиды для местного применения
Оригинальное заглавие: Topical pyridine N-oxides
Ключевые слова: лекарственные вещества; пиридин
Реферат: Патентуется эффективный способ лечения алопеции и стимуляции роста волос. Предусматривается использование шампуней или др. препаратов для наружного применения, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пиридин-N-оксиды, напр., 3-карбоксипиридин N-оксид или ниацинамид N-оксид. Пример состава лосьона для втирания в кожу головы (г): спиронолактона 100, N-оксида никотиновой к-ты 50, бутилгидрокситолуола 50, аскорбилпальмитата 50, миноксидила 1,2, фенитоина 50, третиноина 2, аргинина 50, воды 1600. Полученную смесь перемешивают с 900 мл ДМСО и 4,08 кг носителя дермавана
( 238) # 19О238П
Автор(ы): Hoffkes Horst, Seidel Kurt, Oberkobusch Doris, Hollenberg Detlef, Priele Christian
Заглавие: Биологически активный комплекс для средств обработки волос
Оригинальное заглавие: Wirkstoffkomplex fur Haarbehandlungsmittel
Ключевые слова: косметические препараты; карбоновые кислоты; масла; воски
Реферат: Предлагают применение биологически активных комплексов, содержащих соед. ф-лы CH-CHCHRCHXCHYCH(CH[2])[n]COOH (R=алкил или алкенил C[4]-C[12]; n=4-12; один из Х и Y=COOH и др. =Н, Ме или Et) и водонер-римое масло либо воск, для приготовления средств обработки волос (шампуни, краски, фиксаторы). Приведены примеры составов
( 239) # 19О239П
Автор(ы): Гармашова А. П., Полтавченко Ю. А., Гармашов В. И., Фломен Е. Д., Евтушенко Н. С., Рютин Н. П., Колесников С. И., Рукавишников В. С.
Оригинальное заглавие: Гидрофильный терпеноидный бальзам "таежный"
Ключевые слова: лекарственные препараты
( 240) # 19О240П
Автор(ы): Constantz Breut R., Gunasekaran Subramanian
Заглавие: Минерализованный коллаген
Оригинальное заглавие: Mineralized Collagen
Ключевые слова: коллаген; лекарственные формы
Реферат: Патентуется минерализованный фосфатом Ca коллаген ( I), содержащий 30-80 вес. % I и имеющий рН 10-13, для приготовления к-рого суспензию волокон I в водн. среде с рН 10-13 перемешивают >=1 ч с источниками р-римого Са и р-римого фосфата, взятыми в соотв-щем соотношении
( 241) # 19О241П
Автор(ы): Stefano Francisco, Carrara Dario N.
Заглавие: Способ и препараты для снижения повышенной андрогенной активности
Оригинальное заглавие: Method and composition for treating increased androgenic activity
Ключевые слова: андрогены
Реферат: Патентуется способ снижения секреции андрогенов и лечения акне, себорреи или родственных заболеваний кожи. Предусматривается применение наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активного ингредиента 0,1-10% спиронолактона. Для повышения его чрескожной абсорбции в препараты вводят N,N-диметиллаурамид или его аналоги. Пример (%): эмульсионных восков 8-20, вазелинового масла 2-10, белого вазелина 4-12, пропилпарабена 0,05-0,1, метилпарабена 0,15-0,2, безводн. цитрата Na 0,6-1, лимонной к-ты 0,2-0,7, воды 55-75, спиронолактона 0,5-10, N,N-диметиллаурамида 1-12
( 242) # 19О242П
Автор(ы): De Salvert Armelle, Fodor Pierre, Pouget Francoise
Заглавие: Косметические и/или дерматологические микроэмульсии и их применение
Оригинальное заглавие: Microemulsion cosmetique et/ou dermatologique, ses utilisations
Ключевые слова: дерматологические вещества; лекарственные формы
Реферат: Предложены микроэмульсии, устойчивые при длит. хранении, применяемые в косметике и медицине. Препараты содержат рассчитанные кол-ва растит. масел и воды, в к-рых распределены активные ингредиенты (кератолитич., солнцезащитные, противовоспалит. средства, витамины и др.), а также эмульгаторы, загустители, антиоксиданты, красители, отдушки и др. вспомогат. в-ва, не оказывающие отриц. влияния на кожу и волосы. Пример (%): диметикона 19, изостеарилизостеарата 44,35, лаурата ПЭГ-400 23,2, полиглицерилизостеарата 5,8, воды - до 100
( 243) # 19О243П
Автор(ы): Powell Virginia, Stoklosa Stanley, Thimineur Raymond J.
Заглавие: Препараты против потливости
Оригинальное заглавие: Antiperspirant compositions
Ключевые слова: косметические препараты
Реферат: Патентуются гели и др. косметич. препараты, устойчивые при хранении, эффективные при повышенной потливости и не раздражающие кожу. Препараты содержат рассчитанные кол-ва модифицир. полидиорганосилоксанов, солей Al и/или Zr, ПАВ, р-рителей, солюбилизаторов, эмульгаторов, загустителей и др. вспомогат. средств
( 244) # 19О244П
Автор(ы): Schwadrohn Gerard
Заглавие: Способ получения новых офтальмологических гелей
Оригинальное заглавие: Nouveaux gels ophthalmiques et leur procede d'obtention
Ключевые слова: лекарственные препараты; полимеры; лекарственные формы
Реферат: Предложены офтальмологич. жидк. гели для защиты слизистой оболочки от мех. повреждений. Препараты содержат рассчитанные кол-ва карбоксивиниловых полимеров, напр., "Карбопол-940", а также сахарные спирты, стабилизаторы, консерванты, антиоксиданты и др. вспомогат. средства
( 245) # 19О245П
Автор(ы): Tsoutsis Constantin, Tsoutsis Genevieve, Tsoutsis Philippe, Tsoutsis Michel, Tsutsis Catherine
Заглавие: Жидкий влагалищный гель. Защита слизистых оболочек
Оригинальное заглавие: Gel fluide vaginal. Preservatif des muquenses
Ключевые слова: лекарственные препараты; лекарственные формы
Реферат: В кач-ве женского презерватива предложен жидк. влагалищный гель, содерж. (%): 80 овальбумина, 10 0,05%-ного экстракта воска, 5 лиофилизир. чайного экстракта, 5 экстракта из цельных плодов цитрусовых
( 246) # 19О246П
Автор(ы): Dwyer Donald S., Esenther Kristin
Заглавие: Способ подавления иммунного ответа, связанного с псориазом, контактным дерматитом и сахарным диабетом
Оригинальное заглавие: Method for suppressing immune response associated with psoriasis, contact dermatitis and diabetes mellitus
Ключевые слова: дерматологические вещества; лекарственные вещества; красители
Реферат: Патентуется способ предупреждения р-ций отторжения при трансплантации органов. Предусматривается использование поликатионного красителя - рутения красного ( I), обладающего выраженными антидепрессантными св-вами. I также назначается в составе кремов, мазей и др. наружных лек. форм при лечении псориаза, контактного дерматита и сахарного диабета, при необходимости, в сочетании с др. лек. средствами, напр., антибиотиками и кортикостероидами
( 247) # 19О247П
Автор(ы): Панкрушева Т. А., Сурина Л. В., Бельский В. В.
Оригинальное заглавие: Многокомпонентная мазь и способ ее получения
Ключевые слова: лекарственные формы
( 248) # 19О248П
Автор(ы): Reul Bernhard, Petri Walter, Winkler Irvin
Заглавие: Лекарственный препарат для парентерального, энтерального и дермального применения из практически нерастворимых лекарственных веществ и способы его получения
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische Zubereitung fur die parenterale, enterale und dermale Verabreichung von praktisch unloslichen Arzneistoffen und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества; фосфолипиды; лекарственные формы
Реферат: Предложены водосодержащие дисперсии для парентерального, энтерального или дермального применения, содержащие в водной и липофильной среде практически нер-римые лек. в-ва, к-рые р-ряются в мицелло-коллоидальной амфо-ПАВ, р-римом в воде или в физиологически приемлемом безводном, но смешиваемым с водой р-рителе. В кач-ве ПАВ применяют смесь фосфолипидов с содержанием фосфатидилхолина 40-80% в р-рителе пропан-1,2-диол или эфир-тетрагидрофурилалкогольполиэтиленгликоля. В препарате используют в кач-ве лек. в-в средства против спида, антиревматич., антимикотич., антипсориазные, антидиабетич. средства, диуретики. Препарат содержит вкусовые добавки, буф. в-ва, гидрофильный коллоид. Пример состава концентрата дисперсии (в мг/г): ингибитор протеазы в кач-ве средства против спида - N,N-бис{[2S-(1,1-диметилэтилсульфонилметил)-3-(1-нафтил)пропионил]-L- валил}-2S,5S-диамино-1,6-дифенилгексан-3R,4R-диол, 10; пропан-1,2-диол, 740; эпихолин, 250
( 249) # 19О249П
Автор(ы): Stiefel Werner K., Popp Karl F.
Заглавие: Местные лекарственные формы, содержащие перекись бензоила и клиндамицин, и способы их использования
Оригинальное заглавие: Topical compositions containing bensoyl peroxide and clindamycin and method of use thereof
Ключевые слова: дерматологические вещества; антибиотики
Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении р-ры, примочки, кремы, мази, гели и др. наружные лек. формы для лечения заболеваний кожи. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов смесь (4:1 - 5:1) перекиси бензоила и клиндамицина. Гель содержит (%): воды 86,5, "Карбопол-940" 2, "Monamate LA-100" 0,04, метилпарабена 0,3, глицерина 4, "Syloid 244 FP" 0,25, "Dow Fluid 200" 0,1, NaOH 0,31, перекиси бензоила 5, фосфата клиндамицина 1,2
( 250) # 19О250П
Автор(ы): Оксинойд О. Э., Сидляров Д. П., Маяцкая Т. В., Круглов Д. П., Агарков С. Т., Агаркова Т. Е.
Оригинальное заглавие: Крем интимного назначения для мужчин
Ключевые слова: косметические препараты
( 251) # 19О251
Автор(ы): Zhang Qiang (Zhang Q), Liao Gongtie (Liao GT)
Заглавие: Техника приготовления полибутилцианоакрилатных наночастиц для гентамицина
Язык: Кит.
Источник: Zhongguo yaoxue zazhi 1, 1996, т.31, стр.24-27
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Изучена техника приготовления полибутилцианоакрилатных наночастиц (НЧ) в кач-ве лек. носителей антибиотика гентамицина ( I) с использованием одно- и 2-стадийной эмульсионной полимеризации бутилцианоакрилата в присутствии различных ПАВ, изучено влияние добавок, кол-ва I и ионной силы и обнаружено, что на морфологию НЧ влияют ПАВ, размер НЧ увеличивается и их распределение становится шире с повышением кол-ва I, а процент включенных молекул I в НЧ пропорционален ионной силе. КНР, West China Univ. of Medical Sciences, Chengdu 610041
( 252) # 19О252П
Автор(ы): Richards Geoffrey N., Campbell Carolin E.
Заглавие: Способы профилактики и лечения диарреи
Оригинальное заглавие: Methods for the treatment and prevention of diarrhea
Ключевые слова: антидиаррейные вещества; фруктоза
Реферат: Патентуется эффективный способ лечения диарреи у детей. Предусматривается использование олигосахаридов фруктозы, получаемых смешиванием сахарозы и орг. к-ты ПОДОБН0,5-4 г и нагреванием смеси при ПОДОБН130 - 60{°} ПОДОБН0,5-15 мин с послед. быстрым охлаждением (Пат. США N 07/983, 446). Олигосахариды добавляют в молочные продукты, белковые конц-ты или др. детские продукты питания в суточных дозах ПОДОБН0,5-5 г
( 253) # 19О253П
Автор(ы): Davies Donald
Заглавие: Производные декстрина для снижения кислотности
Оригинальное заглавие: Dextrin derivatives for the treatment of acidic compositions
Ключевые слова: кислотность; холестерин; декстрины
Реферат: Для связывания желчных к-т и предотвращения повышения уровня холестерина в крови, а также для снижения общ. кислотности организма патентуются пероральные препараты, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пр-ные декстринов с молек. массой ПОДОБН15000-25000, в к-рых часть гидроксильных групп замещена на аминогруппы или их остатки, напр., четвертичные аммонийалкилдекстрины
( 254) # 19О254П
Автор(ы): Thiriez Florence
Заглавие: Новые лекарственные формы на основе глин
Оригинальное заглавие: Nouvelle composition medicamentouse a base d'argile
Ключевые слова: лекарственные формы; глины
Реферат: Для лечения заболеваний пищеварит. тракта, инфекц. болезней мочепроводящих путей, острых отитов, циститов, ревматизма и др. заболеваний предложены пластыри или порошки, вводимые перорально, содерж. в кач-ве активного ингредиента 50% глины иллит
( 255) # 19О255П
Автор(ы): Dopper Jan Hendrik, Van Der Ven Cornelis
Заглавие: Фармацевтический гранулят
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical granulate
Ключевые слова: гормоны; лекарственные формы
Реферат: Патентуется гранулят, содерж. в кач-ве активного ингредиента стероидные гормоны, напр., дезогестрел ( I), предназначенный для получения таблеток, капсул, пилюль или порошка. При получении гранулята I и скользящий ингредиент (стеариновая к-та) р-ряют в орг. р-рителе, к р-ру добавляют необходимые вспомогат. средства (лактоза, ПВП, дезинтегратор), удаляют р-ритель и получают гранулят, содерж. 90% I после выдерживания при давл. 150 Мбар и т-ре 70{°} в течение 72 ч. Пример: I 150 мкг, этинилэстрадиола 30 мкг, ПВП 2,4 мг, стеариновой к-ты 0,8 мг, кукурузного крахмала 6,5 мг, колл. SiO[2] 0,8 мг, dl-альфа-токоферола 0,08 мг, лактозы 67,74 мг
( 256) # 19О256П
Автор(ы): Hesnard Xavier
Заглавие: Твердая лек. форма с быстрым высвобождением действующего вещества
Оригинальное заглавие: Forme d'administration solide a delitescence rapide d'un principe actif
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется тв. лек. форма, к-рая содержит одно или несколько действующих в-в и одно или несколько соед., представляющих собой орг. к-ты и их ангидриды, а также соед., способные освободить углекислый газ. Вспомогат. соед. находятся в достаточном кол-ве, чтобы, с одной стороны, вызывая слюнный рефлекс, достичь обильного слюнотечения, а с др. стороны - образования воды с помощью р-ций одного соед. с др. соед. Среди тв. лек. форм могут быть таблетки, гранулы и порошки. Таблетки покрыты защитной оболочкой из полимера, р-римого в желудке или в кишечнике. Рассматривают преимущества тв. лек. форм перед жидк. Пример (г) (таблетка 2000 г): аскорбиновая к-та 0,5; карбонат кальция 0,5; лимонная к-та 0,1; поливинилпирролидон 0,05; аспартам 0,02; стеарат магния 0,05; сорбит 0,72; карбоксиметилцеллюлоза 0,02; ароматич. добавки 0,04
( 257) # 19О257
Автор(ы): Norwara Adrian, Burhenne Jurgen, Spiteller Michael
Заглавие: Связывание производных фторхинолонкарбоновых кислот с минеральными глинами
Оригинальное заглавие: Binding of fluoroquinolone carboxylic acid derivatives to clay minerals
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1459-1463
Ключевые слова: глины
Реферат: Исследована степень связывания различных пр-ных фторхинолонкарбоновых к-т - энрофлоксацина, ципрофлоксацина, левофлоксацина и др. с образцами почв, полученных из Бразилии, Филиппин, Швеции, Франции и Германии, богатых каолинитом, иллитом, вермикулитом, монтмориллонитом и др. глинами. Методами РСТА микрокалориметрии и ИК-спектроскопии показано, что связывание изученных соед. с глинами достигает >90% и в основе этого процесса лежат явления электростатич. вз-вия. Германия, Ecological Chemistry and Ecotoxicology, Univ. of Kassel (GhK), Nordbahnhofstrasse 1a, 37213. Witzenhausen
( 258) # 19О258П
Автор(ы): Matoba Hiroshi, Koyama Hiroyoshi, Kikuta Jun-ichi
Заглавие: Способ получения таблеток без покрытия
Оригинальное заглавие: Uncoated tablets and method of producing the same
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется рецептура таблеток без покрытия, устойчивых при длит. хранении, получаемых прессованием с плавлением. В состав рецептуры в гранулир. виде входят активные ингредиенты (противовоспалит., успокаивающие, кардиотонич., отхаркивающие, гормональные средства, витамины, антибиотики и др.), 25-99% вспомогат. в-в и 0,1-0,45% гидрофильных или водор-римых масел или жировых в-в с т. пл. ПОДОБН20-90{°} (высшие жирные к-ты, спирты, воска и др.). Давл. прессования смеси составляет 100-5000 кг/см{2}
( 259) # 19О259П
Автор(ы): Van Rossum Patricia
Заглавие: Таблетки с выпуклой и плоской сторонами
Оригинальное заглавие: Tablet met convexe en vlakke zijde
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Предлагаются таблетки, имеющие одну плоскую и одну выпуклую ПВ. Со стороны плоской ПВ имеются одна или две линии углубления, что позволяет легко и точно разделить таблетку на 2 или 4 части (если необходимо снизить дозу в 2 или 4 раза). Пример. Таблетируют 0,025 мг гранулята "Тиракс" (левотироксин) в таблетки с двумя перпендикулярными линиями с углублениями 1,1 и 0,33 мм
( 260) # 19О260П
Автор(ы): Sawai Kiichi, Kurono Masayasu, Mitani Takahiko, Sato Makoto, Oowaki Hiroyuki, Kato Bunkichi, Takahashi Haruo
Заглавие: Использование пероральных препаратов мотилина для усиления перистальтики пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Use of orally absorbable motilin preparations to enhance motility of digestive tract
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются различные пероральные или интраназальные лек. формы для усиления функциональной активности пищеварит. тракта. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов родственные 22-членному пептидному гормону кишечника мотилину соед., напр., L-лейцин-13-мотилин-гомосерин ( I), а также ПАВ (соли желчных к-т, сапонины) и др. необходимые вспомогат. средства. Таблетки содержат (Мг): I 10, лаурилсульфата Na 20, Ca-соли КМЦ 7, крист. Ц 2, стеарата Mg 7, лактозы - q. s
( 261) # 19О261П
Автор(ы): Grabowski Sven, Rosenberg Joerg, Sanner Axel
Заглавие: Матричные пилюли пролонгированного действия и способ их получения
Оригинальное заглавие: Retard-Matrixpellets und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Предложены матричные пилюли пролонгир. действия круглой или линзообразной формы диаметром 0,5-4 мм, содержащие 0,1-87 вес. % по меньшей мере одно активное соед. или несколько хорошо совместимых соед. с различными видами действия; 5-50 вес. % по меньшей мере одного нер-римого в воде полимера; 5-45 вес. % липофильного компонента в кач-ве разрыхлителя для полимера; 3-40 вес. % природного или полусинтетич. гелеобразующего компонента; 0-50 вес. % обычных вспомогат. веществ
( 262) # 19О262П
Автор(ы): Mateescu Mircea A., Lenaerts Vincent, Dumoulin Yves
Заглавие: Применение сшитой амилозы в качестве матрицы для пролонгированного высвобождения биологически активных соединений
Оригинальное заглавие: Use of cross-linked amylose as a matrix for the slow release of biologically active compounds
Ключевые слова: биологически активные вещества; лекарственные формы
Реферат: Для пролонгации действия (ПОДОБН11-37 ч) различных лек. средств, напр., теофиллина, при пероральном введении, патентуется применение матрицы на основе амилозы, сшитой в щел. среде 2,3-дибромопропанолом или эпихлоргидрином (ПОДОБН0,1-10 г/100 г амилозы)
( 263) # 19О263П
Автор(ы): Bauer Kurt Heinz, Keller Manfred
Заглавие: Высокоактивные препаративные формы с быстрым или контролируемым высвобождением активного вещества - сульфонилмочевины и способ их получения
Оригинальное заглавие: Hochwirksame, den Wirkstoff schnell oder kontrolliert freisetzende Zubereitungsformen von Sulfonylharnstoffen und Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: противодиабетические вещества; лекарственные формы
Реферат: Для применения в форме р-ров, таблеток, желатиновых капсул при лечении сахарного диабета предложена препаративная форма с быстрым или контролируемым высвобождением активного в-ва - пр-ных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипицид, глимеприд, глихидон, глизоксепид, глиборнурид, гликальцид, глизентид и др.) в сочетании с полиолами и углеводами (сорбит, ксилит, лактоза, акарбоза, пропиленгликоль). Пример приготовления таблеток: 10 г глиборнурида суспендируют в 60 г 80%-ного i-PrOH, смешивают с 100 г 70%-ного р-ра сорбита, добавляют 0,1 н. р-р аммиака до р-рения, полученный р-р смешивают с 50 г микрокристаллич. целлюлозы, 350 г лактозы и 50 г кукурузного крахмала, после просеивания и сушки добавляют 50 г разрыхлителя, 1% стеарата Mg и SiO[2] и прессуют таблетки
( 264) # 19О264П
Автор(ы): Korsatko Werner, Korsatko Brigitte, Tritthart Wolfram
Заглавие: Распадающиеся таблетки с замедленным высвобождением активного вещества
Оригинальное заглавие: ZerbeiSStablette mit verzogerter Wirkstofffreisetzung
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Для терапии остеопороза предложены таблетки для жевания на основе размельчающейся при жевании массы, содержащей эластичные микрочастицы диаметром 0,1-3 мм пролонгир. действия с активным в-вом и наполнителем, эластичность и прочность к-рых не нарушается при жевании. В кач-ве активного в-ва используют диклофенак, циметидил, пентоксифиллин, лоратидин, а также противоаллергич. в-ва, альфа- и бета-блокаторы, диуретики и др. лек. средства. Разжевываемая масса содержит Ca-соли или комплексы Ca и микрочастицы фторфосфата Na или фторида Na. Микрочастицы таблеток включают эластичные содержащие активное в-во матрицы на основе пр-ных эудратита или целлюлозы и эластичный наполнитель, причем оба обладают рентардирующими св-вами. Пример состава микрочастиц (в %) (пролонгация 6 ч): монофторфосфат, 42; лактоза, 8; Avicel PH 101, 27; Methocel K 100 premium, 8; гидроксиметилцеллюлозафталат, 12; диэтилфталат, 3 (основа жеват. таблеток: трикальцийцитрат, лимонная к-та, сорбит, аспартам, апельсиновая отдушка, стеарат Mg)
( 265) # 19О265П
Автор(ы): Huet de Barochez Bruno, Genty Patrick, Cuine Alain
Заглавие: Пролонгированные пероральные лекарственные формы, содержащие триметазидин
Оригинальное заглавие: Compositions pharmaceutiques permettant la liberation prolongee de trimetazidine apres administration par vole orale
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Предложен способ пролонгации (до 16 ч.) действия триметазидина [1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазин I] при назначении в таблетках или др. пероральных лек. формах для профилактики или лечения ишемич. болезни сердца и др. сосудистых заболеваний. Пролонгация обеспечивается созданием резервуарной системы, в к-рой смесь полимера (этил-ц в виде орг. р-ра или водн. дисперсии) и пластификатора (ацетилтрибутилцитрат) образуют пленку, покрывающую таблетки или минигранулы, содерж. I
( 266) # 19О266
Автор(ы): Hirsch Stefan, Schehlmann Volker, Kolter Karl, Bauer K. H.
Заглавие: Новые полимерные вспомогательные вещества для доставки лекарств в кишечник
Оригинальное заглавие: Novel polymeric excipients for colon-targeting
Язык: Англ.
Источник: Macromol. Symp. 99, 1995, стр.209-218
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Разработан материал покрытия таблеток, используемых для доставки лекарств в кишечник. Покрытия изготовляют из продукта р-ции этилир. или ацетилир. галактоманнанов с ПУ, сшитого действием галактоманнанов или декстранов жирных к-т. Материал стоек к действию желудочного сока и способен разлагаться под действием бактериальных полисахаридаз. ФРГ, 1FMF-Freiburg Material Research Center, Univ. Freiburg, D-79104 Freiburg
( 267) # 19О267П
Автор(ы): Kossovsky Nir, James Hnatyszyn, Gelman Andrew
Заглавие: Биологические и лекарственные средства, содержащие наномерное биорасцепляющееся ядро
Оригинальное заглавие: Biological and pharmaceutical agents having a nanomeric biodegradable core
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ получения лек. форм, содерж. "ядра" диам. <1000 мкм, включающие различные биологически активные соед. - активатор плазминогена, ингибитор сои, цитохромы, ферридоксин, фосфотрансферазу, папаин, факторы коагуляции крови V, XIIa, XIa, VIIa и др., иммобилизованные на полимерном носителе или керамич. материалах. "Ядра" покрывают кишечно-р-римой оболочкой, обеспечивающей пролонгир. эффект активных ингредиентов
( 268) # 19О268П
Автор(ы): Valenty Vivian B.
Заглавие: Способ получения быстро высыхающего покрытия ногтей и состав
Оригинальное заглавие: Quick-drying nail coating method and composition
Ключевые слова: космические препараты; покрытия
Реферат: Патентуется быстровысыхающее фотореактивное покрытие, придающее блеск ногтям, состоящее из: основной смолы, содержащей нитроцеллюлозу (5-30 вес. %); фотореактивного мономера (2-55 вес. %), выбранного из метакрилатов, диметакрилатов или их смесей; фотоинициатора (0,05-5 вес.%), состоящего из бензилдикеталя; ингибитора полимеризации (25-200 ррм); антиоксиданата (0,1-1 вес. %). Приведены примеры составов
( 269) # 19О269П
Автор(ы): Argiridi Andrew A., Blank Robert G., Giamalva David H.
Заглавие: Система для повышения растворимости ибупрофена
Оригинальное заглавие: Ibuprofen enhancing solvent system
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ повышения р-римости ибупрофена с целью последующего заполнения р-ра в мягкие желатиновые капсулы. Способ предусматривает использование в кач-ве системы р-рителей воду, содерж. рассчитанные кол-ва неионных ПАВ, напр., ПЭГ 200-600, и AcONH[4]. Пример (г): Смесь 5 ПЭГ-400, 1 полисорбата-80, 1 пропиленгликоля и 0,5 воды нагревают до 55-65{°}, медленно добавляют 0,53 AcONH[4] и 5 ибупрофена и получают р-р для введения в капсулы
( 270) # 19О270П
Автор(ы): Yamada Akiya, Wato Takahiko, Uchida Naoki, Fujisawa Misuzu, Takama Shigeyuki, Inamoto Yukiko
Заглавие: Пероральные лекарственные формы, распадающиеся в желудочно-кишечном тракте
Оригинальное заглавие: Oral pharmaceutical preparation released at infragastrointestinal tract
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуются капсулы, таблетки и др. пероральные лек. формы, высвобождающие активные ингредиенты в кишечнике. Препараты получают смешиванием рассчитанных кол-в лек. в-в (кортикостероиды, белковые гормоны, антибиотики и др.) с хитозаном, орг. к-той и необходимыми вспомогат. средствами, с последующим покрытием лек. форм полимерной оболочкой на основе пр-ных Ц, акриловой к-ты и др. Пример (г): 200 мг смеси, содерж. 6 лактозы, 4 кукурузного крахмала, 0,2 гидроксипропил-Ц, 0,4 триамцинолона, 10 лимонной к-ты, гранулируют, гранулы расфасовывают в тв. желатиновые капсулы, покрывают р-ром хитозана и сушат
( 271) # 19О271П
Автор(ы): Hoover Charles E., Dennin Randy J., Gabor E. Allan, Schobel Mark, Sorg Albert F.
Заглавие: Дозированные лекарственные формы в капсулах
Оригинальное заглавие: Encapsulated dosage forms
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ маскировки неприятного вкуса и запаха различных антибиотиков, витаминов, болеутоляющих, гипотензивных, отхаркивающих, антигистаминных и др. лек. средств и пролонгации их действия при пероральном применении. Способ предусматривает прессование смеси рассчитанных кол-в активных ингредиентов, наполнителей и др. вспомогат. средств и введение образующихся "ядер" овальной или цилиндрич. формы желаемого размера в желатиновые капсулы
( 272) # 19О272П
Автор(ы): Chan Kenneth, Srigrisanapol Aeumporn
Заглавие: Липосомы, содержащие фосфорамиды горчичного масла и родственные соединения
Оригинальное заглавие: Liposomes containing the salt of phosphoramide mustard and related compounds
Ключевые слова: липосомы; противораковые вещества
Реферат: Патентуется способ проведения эффективной химиотерапии раковых больных. Предусматривается использование липосомальных препаратов, содерж. в кач-ве активных ингредиентов фосфорамиды и изофосфорамиды иприта или их соли. Липосомы, устойчивые при длит. хранении, получают на основе сфингомиелина и холестерина
( 273) # 19О273П
Автор(ы): Droge Wulf
Заглавие: Соединение для укрепления иммунной системы и предотвращения иммунных реакций
Оригинальное заглавие: Verbindung zur Starkung des Immunsystems und von Immunreaktionen
Ключевые слова: лекарственные вещества; цистеин
Реферат: Предложено применение тиольных соед., в частности, L-цистеина, его пр-ных и аналогов (N-ацетилцистеин, гомоцистеин, глутатион, тиазолидин-пр-ное L-цистеина) в кач-ве средств, укрепляющих иммунную систему и предотвращающих нежелат. иммунные р-ции. Лек. средство предназначено для перорального, парентерального или местного применения в форме липосом, содержащих кроме того гормоны, витамины, питат. в-ва, цитокины, лимфокины или обычные иммуностимулирующие медикаменты. Приведены результаты испытания L-цистеина на активацию опухольспецифич. цитотоксич. T-лимфоцитов опухоли мыши
( 274) # 19О274П
Автор(ы): Chwalisz Kristof, Stockemann Klaus
Заглавие: Комбинация антагонистов прогестерона и антиэстрогенов с частичным агонистическим действием для гормонозаместительной терапии женщин в состоянии пери- и постменопаузы
Оригинальное заглавие: Kombination von Progesteronantagonisten und Antiostrogenen mit partialer agonistischer Wirkung fur die Hormonsubstitutions-Therapie fur peri- und postmenopausale Frauen
Ключевые слова: прогестерон; антиэстрогенные вещества; терапия
Реферат: Предложено лек. средство для гормонзаместит. терапии женщин в состоянии пери- и постменопаузы, содержащее по меньшей мере одно соед. с прогестеронантагонистич. действием (ПД), напр., онапристон, и одно соед. с антиэстрогенным действием (АД), напр., тамоксифен, одновременно с частичным агонистич. действием, стимулирующим эндометрий в результате ингибирования ПД. Пример состава одной таблетки (в мг): тамоксифен, 1; 11бета-[(4-N,N-диметиламино)фенил]-17альфа-гидрокси- 17бета-(3-гидроксипропил)-13альфа-метил-4,9-гонадиен-3-он, 50; лактоза, 105; кукурузный крахмал, 40; поли-N-винилпирролидон-25, 2,5; аэросил, 2; стеарат Mg, 0,5
( 275) # 19О275П
Автор(ы): Stockmann Klaus, Chwalisz Kristof
Заглавие: Прогестеронантагонистически и антиэстрогенно действующие соединения для лечения миомы матки
Оригинальное заглавие: Progesteronantagonistisch- und antiostrogen wirksame Verbindungen fur die Behandlung des Leiomyomata uteri
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; прогестерон; антиэстрогенные веществ
Реферат: Предложено лек. средство для лечения миомы матки, содержащее по меньшей мере одно соед. с прогестеронантагонистич. действием (ПД) и одно соед. с антиэстрогенным действием (АД). В кач-ве средства с ПД используют пр-ные эстрадиена и гонадиена, напр., 11бета-[(4-N,N-диметиламино)фенил]-17бета-гидрокси-17альфа- пропинил-4,9(10)-эстрадиен-3-он или 11бета-(4-диметиламино)-17альфа-гидрокси-17бета-(3-гидроксипропил)-1,3альфа-метил-4,9-гонадиен-3-он, в кач-ве средств АД, напр., 1-метиландроста-1,4-диен-3,17-дион ( I). Препарат применяют в виде таблеток, драже, капсул, суспензий, р-ров, возможны также вагинальные вкладыши или трансдермальные пластыри. Пример состава одной таблетки (в мг): I, 50; лактоза 115; кукурузный крахмал, 50; поли-N-винилпирролидон 25, 2,5; аэросил, 2; стеарат Mg, 0,5
( 276) # 19О276П
Автор(ы): Margolin Solomon B.
Заглавие: Составы и препараты для профилактики и лечения фиброзов
Оригинальное заглавие: Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения атеросклероза, легочных фиброзов, гипертрофии простаты, миокардита, колоидных рубцов и т. п. Предусматривается введение различных пероральных, парентеральных, ректальных или наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов N-замещ. 2-(1H)-пиридоны, эффективные в суточных дозах ПОДОБН25-9600 мг
( 277) # 19О277П
Автор(ы): Beutler Ernest
Заглавие: Применение замещенных аналогов аденина для лечения рассеянного склероза
Оригинальное заглавие: Use of substituted adenine derivatives for treating multiple sclerosis
Ключевые слова: лекарственные вещества; аденин
Реферат: Патентуется эффективный способ лечения рассеянного склероза с помощью различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пр-ные замещ. аденина, напр., 2-хлор-9,1{"}-бета-D-2{"}-дезоксирибозиладенин. Препараты назначают в суточных дозах ПОДОБН0,04-1 мг/кг
( 278) # 19О278П
Автор(ы): Clarkson Allen B., Grady Robert W.
Заглавие: Способ и препараты для профилактики или лечения инфекционных заболеваний, вызываемых Pneumocystic carinii
Оригинальное заглавие: Method and compositions for treatment or prevention of pneumocystic carinii infections
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Для профилактики или лечения СПИД, пневмонии и др. заболеваний, вызываемых Pneumocystic carinii, патентуются различные пероральные или перентеральные лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов комбинации десферриоксамина или др. пр-ных гидроксамовых к-т, триметоприма/сульфаметоксазола или пентамидина
( 279) # 19О279П
Автор(ы): Veronesi Umberto, Chiesa Fausto, Costa Alberto
Заглавие: Способы подавления развития лейкоплакии фенретинидом
Оригинальное заглавие: Methods of inhibiting development of leukoplakia with fenretinide
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ подавления развития оральной лейкоплакии или др. злокачественных новообразований в полости рта. Предусматривается использование р-ров, суспензий, таблеток, капсул или др. лек. форм, содерж. в кач-ве активного ингредиента фенретинид [N-(4-гидроксифенил)-ретинамид], к-рый в суточных дозах ПОДОБН200 мг не вызывает побочных явлений, присущих другим пр-ным витамина А. Приведены результаты клинич. испытаний
( 280) # 19О280П
Автор(ы): Seri Kenji, Sanai Kazuko, Negishi Shigenori, Akino Toshiro
Заглавие: Профилактические и лечебные препараты при заболеваниях, связанных с гипергликемией
Оригинальное заглавие: Prophylactic and remedial preparation for diseases attendant on hyperglycemia, and wholesome food
Ключевые слова: противодиабетические вещества; антиатеросклеротические вещества; лекарственные вещества; углеводы
Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения сахарного диабета, ожирения, атеросклероза и др. заболеваний, при к-рых отмечается повышение уровня сахара в крови. Предусматривается использование различных пероральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов L-арабинозу, L-фукозу, 2-дезокси-D-галактозу, D или L-ксилозу, D-рибозу, D-рибулозу, D-ксилозу или D-ксилулозу, эффективные в суточных дозах ПОДОБН0,5-3 г
( 281) # 19О281П
Автор(ы): Senior Judith
Заглавие: Препараты на основе бутапроста, используемые при родовспоможении
Оригинальное заглавие: Butaprost compositions for preventing pre-term labour
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены р-ры для капельных инъекций, пессарии, гели, таблетки и др. лек. формы, используемые в гинекологич. практике при родовспоможении. Препараты содержат рассчитанные кол-ва агониста простагландинов - бутапроста, антимикробные средства (метронидазол, цефуроксим) и/или ингибиторы бактериальных простагландинов - набуметон, флосульфид и SC 58125
( 282) # 19О282П
Автор(ы): Wurtman Richard J.
Заглавие: Применение мелатонина в качестве снотворного средства
Оригинальное заглавие: Methods of inducing sleep using melatonin
Ключевые слова: гормоны
Реферат: Патентуется способ проявления снотворного эффекта мелатонина - нейрогормона, продуцируемого эпифизом млекопитающих. Способ предусматривает введение мелатонина в различные пероральные, парентеральные, ректальные или трансдермальные лек. формы в дозах <10 мг. Длительность снотворного действия зависит от конц-ии мелатонина
( 283) # 19О283П
Автор(ы): Rencher William F.
Заглавие: Биоадгезионный фармацевтический носитель
Оригинальное заглавие: Bioadhesive pharmaceutical carrier
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуются биоадгезионные лек. формы для ректального, влагалищного, интраназального или трансдермального применения, оказывающие пролонгир. терапевтич. эффект входящих в них лек. в-в. В кач-ве наполнителей в препараты вводят рассчитанные кол-ва Na-соли КМЦ и ксантановой смолы или альгината Na, обеспечивающие вязкость матрицы, а в кач-ве активных ингредиентов используют местные анестетики, анальгетики, противовоспалит., вяжущие, бактерицидные, ранозаживляющие и др. лек. средства и необходимые вспомогат. в-ва. Пример (%): глицерина 10, Na-КМЦ 5, ксантановой смолы 5, бензокаина 7,5, отдушки 0,15, сахарина Na 0,5, метилпарабена 0,1, ПЭГ-600 57,4, ПЭГ-3350 14,4
( 284) # 19О284П
Автор(ы): Басинский С. Н., Штилерман А. Л., Красногорская В. Н.
Оригинальное заглавие: Способ введения лекарственных препаратов
Ключевые слова: лекарственные препараты
( 285) # 19О285П
Автор(ы): Эндер Ференц, Фурейс Йожеф, Рошивалл Ласло, Швайцер Каталин
Оригинальное заглавие: Фармацевтический препарат, способ его получения, способ лечения с использованием указанного препарата
Ключевые слова: лекарственные препараты
( 286) # 19О286П
Автор(ы): Hahn Gary S.
Заглавие: Способы лечения не связанных с иммуноглобулинами заболеваний
Оригинальное заглавие: Methods for the treatment of non-IgE-mediated diseases
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; пептиды
Реферат: Патентуется способ лечения не связанных с иммунной системой воспалит. заболеваний. Предусматривается использование пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов синтетич. пентапептиды, напр., Ala-Asp-Ser-Asp-Pro-Arg, эффективных в суточных дозах ПОДОБН0,1-50 мг/кг
( 287) # 19О287П
Автор(ы): Pawelek John Hason, Bolognia Jean L.
Заглавие: Составы и способы лечения кожи
Оригинальное заглавие: Composition and method for treating skin
Ключевые слова: дерматологические вещества; ингибиторы ферментов; гидрохинон
Реферат: Патентуется способ смягчения кожи и предотвращения повышенной пигментации при воздействии УФ-радиации. Предусматривается использование наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов комбинацию рассчитанных кол-в (10:1-1:10) ингибиторов альфа-глутамилсинтетазы, напр., бутионин сульфоксимина, и гидрохинона или его эфиров
( 288) # 19О288П
Автор(ы): Yoshida Kenichi, Noda Etsunosuke
Заглавие: Лекарственное средство против геморроидальных заболеваний
Оригинальное заглавие: Therapeutic agent for hemorrhoidal diseases
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется применение соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или Me), их фармацевтически приемлемых солей и препаратов на их основе для лечения геморроидальных заболеваний. В отличие от подобных стероидных средств I не оказывают вредного побочного действия
( 289) # 19О289П
Автор(ы): Antonucci Tammy, Lockwood Dean, Norris Rebecca
Заглавие: Применение тиазолидиндионовых производных и аналогичных антигипергликемических средств для лечения болезненных состояний с риском прогрессирования неинсулинового сахарного диабета
Оригинальное заглавие: Use of thiazolidinedione derivatives and related antihyperglycemic agents in the treatment of disease states at risk for progressing to noninsulin-dependent diabetes mellitus
Ключевые слова: гипогликемические вещества
Реферат: Патентуется применение соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или алкил C[1]-C[5]; R{2}=H, ацил, алкоксикарбонил или арилалкоксикарбонил; R{3} и R{4}=H, алкил C[1]-C[5] или алкокси C[1]-C[5] или R{3}+R{4}=алкилендиокси C[2]-C[4]; n=1, 2 или 3; X=CH[2], CO, CHOH или CHOR{2}; Y и Z=O или NH) и их солей для профилактики и лечения неинсулинового сахарного диабета
( 290) # 19О290П
Автор(ы): Miesel Ralf
Заглавие: Применение ванадиевых соединений для получения лекарственных средств с антивирусным действием
Оригинальное заглавие: Verwendung von Vanadiumverbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln mit antiviraler Wirkung
Ключевые слова: противовирусные вещества; ванадий соединения
Реферат: Предложено применять анионные [Na[3]VO[4], Cu[3](VO[4])[2]] и катионные [(VO[2])[2]SO[4]] ванадиевые соед. для получения лек. средств с антивирусным действием. Используют, в частности, также соли ванадия, металлванадаты и ванадильные соед. для лечения и профилактики вирусной инфекции, вызываемой вирусом герпеса, папилломы, цитомегаловирусом, ВИЧ-I или ВИЧ-II. Применяют V-соли неорг. и орг. к-т, а также смеси с двумя или более ванадиевыми соединениями
( 291) # 19О291П
Автор(ы): Cordi Alex, Handelmann Gail E., Monahan Joseph B.
Заглавие: Использование частичных агонистов глицина B для улучшения памяти и лечения умственных расстройств
Оригинальное заглавие: Use of a glycine B partial agonist for memory and learning enhancement or treatment of a cognitive disorder
Ключевые слова: психотропные вещества; глицин
Реферат: Патентуется способ улучшения памяти, лечения болезни Алцгеймера и др. нейродегенеративных заболеваний. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных, интраназальных или наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов частичные агонисты глицина B, напр., D-циклосерин или родственные соед., эффективные в суточных дозах ПОДОБН0,1-10 мг/кг
( 292) # 19О292П
Автор(ы): Sabelli Hector C.
Заглавие: Метод лечения депрессий
Оригинальное заглавие: Method for treating depression
Ключевые слова: антидепрессанты; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуется способ лечения депрессивных состояний использованием фармац. составов, содержащих 2-фенилэтиламин и >=1 ингибитора моноаминооксидазы B (3-N-фенилацетиламино-пиперидин-2,5-дион, депренил, паргилин)
( 293) # 19О293П
Автор(ы): Coude Francois, Fournier Jacqueline, Guzzi Umberto
Заглавие: Использование 1-(2-нафтилэтил)-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина в составе лекарственных форм, используемых при заболеваниях мозга и нарушениях деятельности нейронов
Оригинальное заглавие: Use of a 1-(2-naphthylethyl)-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine for the manufacture of a medicament for the treatment of cerebral and neuronal diseases
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуется способ улучшения памяти, профилактики и лечения болезней Паркинсона, Альцгеймера, отеков мозга и др. нейродегенеративных заболеваний. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных или наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов 1-(2-нафтилэтил)-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин или его соли, эффективные в суточных дозах ПОДОБН2-900 мг. Приведены результаты фармакол. испытаний
( 294) # 19О294П
Автор(ы): Aberg Gunnar, McCullough John R.
Заглавие: Способы и препараты для лечения недержания мочи с помощью оптически чистого ( S)-оксибутинина
Оригинальное заглавие: Methods and compositions for treating urinary incontinence using optically pure ( S)-oxybutynin
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения недержания мочи. Используют различные пероральные, парентеральные, ректальные или трансдермальные препараты, содерж. в кач-ве активного ингредиента оптич. чистый ( S)-оксибутинин [4-(диэтиламино)-2-бутинилфенилциклогексилгликолат] или его соли. В отличие от рацемич. оксибутинина, ( S)-изомер не вызывает тошноты, рвоты, запоров, тахикардии и др. побочных явлений и назначается в суточных дозах ПОДОБН1-100 мг
( 295) # 19О295П
Автор(ы): Gulliya Kirpal S., Lester Shazib, Dowben Robert M., Newman Jospen T., Forest Edward
Заглавие: Способ использования терапевтических препаратов, содержащих фотоактивные соединения
Оригинальное заглавие: Method of treating with therapeutic composition comprising photoactive compound
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ лечения рака различных органов, инфекц. заболеваний, вызываемых бактериями, вирусами, грибами или простейшими. Предусматривается использование препаратов, в к-рых в кач-ве активных ингредиентов используют соед. (пр-ные бензопорфирина, красители и др.), к-рые предварительно активируют воздействием гамма-облучения, УФЛ, электромагнитными колебаниями и др. видами энергии или хим. средствами
( 296) # 19О296П
Автор(ы): Daynes Raymond A., Araneo Barbara A.
Заглавие: Способы профилактики прогрессирующего некроза тканей, ишемии, миграции бактерий и респираторного синдрома у взрослых людей
Оригинальное заглавие: Methods for preventing progressive tissue necrosis, reperfusion injury, bacterial translocation and adult respiratory distress syndrome
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ профилактики или лечения ишемич. состояний, прогрессирующего некроза тканей, инфекц. заболеваний, в т. ч., вирусных инфекций, респираторного синдрома у взрослых людей и т. п. Предусматривается использование различных пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов дегидроэпиандростерон или его пр-ные, эффективные в суточных дозах ПОДОБН1-200 мг/кг
( 297) # 19О297П
Автор(ы): Liao Shutsung, Liang Tehming
Заглавие: Препараты, ингибирующие активность 5альфа-редуктазы, и их применение
Оригинальное заглавие: Methods and compositions for inhibiting 5альфа-reductase activity
Ключевые слова: лекарственные препараты; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются лек. препараты на основе ненасыщ. алифатич. к-т или спиртов, ингибирующих активность 5альфа-редуктазы, и их применение в виде инъекций, перорально, наружно или др. способом для лечения заболеваний, связанных с избыточной андрогенной активностью клеток. В кач-ве активных жирных к-т используют к-ты, содержащие 1-6 двойных связей в цис- или транс-положении, напр., арахидоновую или линоленовую к-ту. В кач-ве активных жирных спиртов используют пальмитолеиловый, линолеиловый или альфа-линолениловый спирт
( 298) # 19О298П
Автор(ы): Чепурной Г. И., Маев И. Э., Розин Б. Г.
Оригинальное заглавие: Способ лечения атрезии 12-типерстной кишки у детей
Ключевые слова: болезни
( 299) # 19О299П
Автор(ы): Протченко Н. В., Федин Ю. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения папиллом кожи
Ключевые слова: болезни
( 300) # 19О300П
Автор(ы): Татьянченко В. К., Москалев А. И., Лукаш А. И., Шабаршин С. А., Левицкий В. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения заболеваний сигмовидной кишки
Ключевые слова: болезни
( 301) # 19О301П
Автор(ы): Покровский А. В., Дан В. Н., Чупин А. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения критической ишемии верхних конечностей
Ключевые слова: болезни
( 302) # 19О302П
Автор(ы): Савченко Ю. П., Горбунов О. М., Алексеенко С. Н.
Оригинальное заглавие: Способ профилактики рефлюкса содержимого двенадцатиперстной кишки в желчный и панкреатический протоки
Ключевые слова: организм человека
( 303) # 19О303П
Автор(ы): Зенгер В. Г., Наседкин А. Н., Селин В. Н., Шевцов В. В.
Оригинальное заглавие: Способ остановки кровотечения из сосудов слизистых оболочек
Ключевые слова: болезни
( 304) # 19О304П
Автор(ы): Абубакирова А. М., Фотеева Т. С., Сотникова Е. И., Назаренко Т. А., Федорова Т. А., Гаспаров А. С.
Оригинальное заглавие: Способ терапии синдрома гиперстимуляции яичников у женщин с бесплодием
Ключевые слова: болезни
( 305) # 19О305П
Автор(ы): Breider Michael A., Courtney Cynthia L., De la Iglesia Felix A., Gough Alexander W., Metz Alan L.
Заглавие: Использование энадолина при лечении доброкачественной аденомы простаты
Оригинальное заглавие: Use of enadoline in the treatment of benign prostatic enlargement
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ лечения доброкачественной аденомы простаты. Предусматривается использование пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активного ингредиента энадолин [ХГ (-)-5альфа, 7альфа, 8альфа-N-метил-N-[7-(1-пирролидинил)-1-оксаспиро[4,5]дец-8-ил]-4-бензофуранацетамид] эффективный в суточных дозах ПОДОБН0,001-1 мг/кг. Приведены результаты клинич. испытаний
( 306) # 19О306П
Автор(ы): Оборотова Н. А., Полозкова А. П., Перетолчина Н. М., Герасимова Г. К., Петровский В. Ф.
Оригинальное заглавие: Противоопухолевое средство
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
( 307) # 19О307П
Автор(ы): Лощенов В. Б., Калия О. Л., Лукьянец Е. А., Меерович Г. А., Стратонников А. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения злокачественных опухолей методом фотодинамической терапии
Ключевые слова: болезни
( 308) # 19О308П
Автор(ы): Митрофанов В. А., Овчинникова Н. М.
Оригинальное заглавие: Средство для лечения ревматоидного артрита
Ключевые слова: противоартритные вещества
( 309) # 19О309П
Автор(ы): Шандер Дуглас, Хэррингтон Ф. Юджин, Уитмор Мэри Клэр
Оригинальное заглавие: Способ лечения акне или псевдофолликулита бороды, способ получения композиции, применение ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы для лечения акне или псевдофолликулита бороды
Ключевые слова: болезни; ингибиторы ферментов
Реферат: н применение
( 310) # 19О310П
Автор(ы): Лободин А. П., Колдамасов А. И.
Оригинальное заглавие: Способ рефлексотерапии
Ключевые слова: медицина
Реферат: Изобретение относится к восстановительным и лечебно-профилактич. способам рефлексотерапевтич. воздействия на человека и животных. Способ заключается в установке на биологически активные точки (БАТ) пораженных меридианов электродов из разноименных металлов, подогретых перед установкой до разных т-р и помещенных в мед. банки, устанавливаемые на БАТ посредством созданного в них вакуума. Перед подогревом электроды крепят на тепловых аккумуляторах из магнитопроводящего металла и последние постепенно приближают к ПВ кожи постоянными магнитами, перемещаемыми по наружной ПВ банок, при этом электроды с положит. потенциалом, напр. из меди, подогревают до т-ры, превышающей т-ру электродов с отрицат. потенциалом, напр. из цинка. Использование способа позволяет корректировать энергетику пораженных меридианов благодаря формированию направленного потока электронов между электродами и комплексному воздействию на БАТ тепла, вакуума и магнитного поля постоянных магнитов
( 311) # 19О311П
Автор(ы): Федорова О. К., Гаров Е. В., Токарев О. П., Тверской Ю. Л.
Оригинальное заглавие: Способ лечения хронического гнойного среднего отита с фистулой лабиринта
Ключевые слова: болезни
Реферат: Предложен способ лечения больных хронич. гнойным средним отитом с фистулой лабиринта, проявляющимся прессорным, иногда постоянным головокружением. В отличие от существующих способов избавления таких больных от головокружения путем хирургич. пластики фистулы авторский способ предусматривает деструкцию рецепторов ампул или макулы утрикулюса посредством лазерной энергии, позволяющий устранить головокружение
( 312) # 19О312П
Автор(ы): Denkelborg Ludger, Hilger Christoph-Stephan, Niedballs Ulrich, Platzek Johannes, Raduchel Bernd, Speck Ulrich
Заглавие: Конъюгаты металлокомплексов с олигонуклеотидами, содержащие их лекарственные средства, их применение в радиодиагностике и способы их получения
Оригинальное заглавие: Konjugate aus Metallkomplexen und Oligonucleotiden, diese enthaltende Mittel, deren Verwendung in der Radiodiagnostik sowie Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: металлы комплексы; олигонуклеотиды
Реферат: Предложены конъюгаты модифицир. олигонуклеотидов с комплексообразователями общей ф-лы N-(B-K)[n], где N - олигонуклеотидный остаток, устойчивый к действию природных нуклеаз, к-рый обладает высокой афинностью к др. щелевым структурам (макромолекулы, органы, ткани, клетки, опухолевые клетки человека или животных); B - хим. связь или хим. хим. компонент, связывающий N и K, общей ф-лы X-Y-Z{1}, причем X - связанная с олигонуклеотидом -NH- или -S- группа, Y=C[1]-C[20]-алкилен, циклогексилен, имино, фенилен, амидо, гидразидо и др.; Z{1}-CONHCH[2]-4{"}, NHCO-4{"}, OP(O)RNHCH[2]-4{"} и др.; К - комплексообразующий лиганд (может содержать сигналообразующий или терапевтически действующий элемент; медь, висмут, технеций, рений, индий), Олигонуклеотид содержит 15-100 нуклеотидов. Конъюгаты используют в кач-ве радиодиагностиков. В кач-ве комплексообразователей применяют, напр., циклич. и нециклич. полиазаполикарбоновые к-ты и родственные соединения
( 313) # 19О313П
Автор(ы): Platzek Johannes, Niedballa Ulrich, Raduchel Bernd, Muhler Andreas, Speck Ulrich, Berndorf Dietman
Заглавие: Конъюгаты металлокомплексов с олигонуклеотидами, специфическое связывание с определенными целевыми структурами, лекарственные средства, содержащие эти конъюгаты, их применение в ЯМР-диагностике и способ их получения
Оригинальное заглавие: Konjugate aus Metallkomplexen und Oligonucleotiden, die spezifisch an bestimmte Zielstrukturen binden, diese Konjugate enthaltende Mittel, deren Verwendung in der NMR-Diagnostik sowie Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: металлы комплексы; олигонуклеотиды; лекарственные вещества
Реферат: Предложены конъюгаты химически модифицир. олигонуклеотидов исследуемых организмов ф-лы N-(B-K)[n] ( I, где N - азот азотистого основания олигонуклеотида, B - соединение - посредник между N и K, K - комплексообразующий лиганд или комплекс элементов гадолиний, марганец, железо, n=1-30), к-рые могут быть использованы для ЯМР-диагностики. Олигонуклеотид может содержать 5-200 нуклеотидов, в 2{"}-положении содержат остаток сахара, замещ. алкил-, OH, OR, NH[2]-группами; межнуклеотидной связью служит фосфордитиоат, фосфотиоат, алкилфосфонат. Фрагмент В общей ф-лы XYZ{1}, где x-группировка, связанная с комплексообразователем или комплексом, непосредственно или через -NH- или -S- группы, Y - группировка типа циклогексилен, имино, фенилен, фениленимино, фениленокси и др.; z{1}-CONHCH[2]-4{"}, NHCO-4{"}, OP(O)R{1}NHCH[2]-4{"}, далее связанные с олигонуклеотидом
( 314) # 19О314П
Автор(ы): Unger Evan C.
Заглавие: Фосфорилированные соединения в качестве контрастных средств для магнитнорезонансной визуализации пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Phosphorylated materials as contrast agents for use in magnetic resonance imaging of the gastrointestinal region
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества
Реферат: Патентуется способ визуализации всех отделов пищеварит. тракта с помощью метода магнитного резонанса. В кач-ве контрастных средств применяют полифосфорилированные алифатич. или алициклич. соединения, напр., полифосфорилированные лигнаны, хитин, целлюлозу, гликоли и др., к-рые легко совместимы с парамагнитными ионами - Fe{3+}, Gd{3+}, Mn{3+}, Cu{2+}, Cr{3+}, Yb{3+}, Dy{3+}, Co{2+} и др. С диагностич. целями назначают микрокапсулы, содерж. необходимые вспомогат. средства
( 315) # 19О315П
Автор(ы): Лебединский В. Ю.
Оригинальное заглавие: Способ экспресс-оценки нормального морфофункционального состояния миокарда
Ключевые слова: организм человека
Реферат: Изобретение относится к медицине, а именно к патологич. анатомии, судебной медицине, экспериментальной кардиологии. Цель изобретения - повышение точности и достоверности исследования. До и после вскрытия полости желудочков сердца измеряют внутримиокардиальное давление соотв. в 12-24 точках под эпикардом и под эндокардом. Определяют отношение тканевого (внутримиокардиального) давления в субэпикардиальном слое к тканевому давлению в субэндокардиальном слое миокарда желудочков сердца. При величине коэффициента 0,91-0,95 морфофункциональное состояние миокарда оценивается как нормальное. Вводимый коэф. обеспечивает повышение точности исследования, уменьшение объема проводимых исследований, сокращение трудо- и времязатрат
( 316) # 19О316П
Автор(ы): Kelm Gary R., Pickrum Harvey M., Doyle Matthew J., Buchanan William
Заглавие: Использование кеторолака для лечения заболеваний полости рта
Оригинальное заглавие: Use of ketorolac for treatment of oral diseases and conditions
Ключевые слова: зубоврачебные материалы
Реферат: Патентуется способ лечения пародонтоза и сопутствующих симптомов. Предусматривается назначение зубных паст, гелей, полосканий и др. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН0,001-0,2% нестероидного противовоспалит. средства кеторолака [(±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая к-та], его солей или эфиров. Пример (%): сорбита 42, сахарина Na 0,13, красителя 0,05, SiO[2] 20, отдушки 0,9, алкилсульфата Na 1, H[3] PO[4] 0,4, "Карбомер-940" 0,25, ксантановой смолы 0,5, TiO[2] 0,5, кеторолака 0,05
( 317) # 19О317П
Автор(ы): Williams David R., Ryles Christine, Barrow Stephen R.
Заглавие: Зубоврачебные составы, содержащие цинк и бикарбонаты
Оригинальное заглавие: Dental compositions with zinc and bicarbonate salts
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; цинк; бикарбонаты
Реферат: Патентуются пасты, гели, полоскания и др. препараты для удаления зубного камня, состоящие из двух раздельных смесей (1:2-2:1). В первую смесь входят минер. или орг. соли, перекиси, фториды, ПАВ, глицерин, красители, отдушки и т. п., а во вторую - бикарбонаты щел. металлов и необходимые вспомогательные средства. При объединении компонентов двух смесей образуется гель или р-р, рН 4-4,5, обладающий выраженным бактерицидным действием. Приведена рецептура препаратов
( 318) # 19О318П
Автор(ы): Sakuma Shuji, Atsumi Kiminori
Заглавие: Зубные пасты, содержащие бактерицидные средства
Оригинальное заглавие: Dentifrice containing antibacterial material
Ключевые слова: зубная косметика
Реферат: Патентуется способ лечения кариеса, пародонтоза и т. п. заболеваний. Предусматривается использование зубных порошков и паст, содерж. гидроксиапатит или др. соединения, богатые Са, и соли антибактериальных металлов - Ag, Cu или Zn. Пример. 1 кг гидроксиапатита добавляют к 10 л воды, содерж. 32 г AgNO[3] и 69 г Zn(NO[3])[2], осадок отделяют, промывают водой, сушат, нагревают при 1200{°} и измельчают. 41% полученного порошка смешивают с 20% глицерина, 1,1% каррагенана, 1,5 лаурилсульфата Na, 1% сахарина, 1% отдушки, 0,005% бутил-п-гидроксибензоата, разбавляют до 100% водой и получают зубную пасту
( 319) # 19О319П
Автор(ы): Aljanbi Suhad
Заглавие: Зубная паста, содержащая природные очищающие вещества
Оригинальное заглавие: Pate dentifrice comprenant un element detergent naturel a base de poudre de bois
Ключевые слова: зубная косметика
Реферат: Патентуется зубная паста в виде дисперсной водной среды, содерж. в-ва из коры персикового дерева Salvadora Persica. Пример(%): порошок тонко раздробленной коры персикового дерева Salvadora Persica 8, порошок гвоздики, порошок из кожуры граната 16, порошок древесного угля 6. Паста обладает очищающим, анальгезирующим и кровоостанавливающим эффектом
( 320) # 19О320П
Автор(ы): Franz Hans-Werner, Nies Berthold
Заглавие: Способ приготовления костного цемента с биологически активным веществом
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von wirkstoffhaltigen Knochenzementen
Ключевые слова: кости
Реферат: Предлагают способ приготовления костного цемента, содержащего 50-75 вес.% тв. компонента, состоящего из тонко измельченного полимеризата акрилата либо метакрилата, КТ полимеризации, рентгеноконтрастного в-ва, наполнителя и красителя, и 25-50 вес.% жидк. компонента, состоящего из мономерного акрилата и/или метакрилата, КТ полимеризации, стабилизатора, к к-рым прибавляют биологически активное в-во в кол-ве до 50% от веса жидк. компонента в виде р-ра в орг. р-рителе (напр., 2-пирролидон, ТГФ, ДМСО, диоксан, этиленгликоль, пропандиол и т. д.). В кач-ве биологически активного в-ва могут быть антибиотики, цитостатики, антисептики и т. д.
( 321) # 19О321П
Автор(ы): Arshad Malik, Thomas Isaac W.
Заглавие: Использование моноалкиловых эфиров алкиленгликолей для увеличения микобактерицидной активности составов на основе четвертичных аммониевых солей
Оригинальное заглавие: Use of alkylene glycol monoalkyl ether in enhancing mycobactericidal activity of quaternary ammonium salt containing compositions
Ключевые слова: противотуберкулезные вещества; противогрибковые вещества; аммоний соединения четвертичные; эфиры простые
Реферат: Предлагают метод увеличения активности противотуберкулезных составов на основе четв. аммониевых солей добавлением >=8% соед. ф-лы RR{1}R{2}R{3}N* X ( I R и R{1}=алкил-С[1]-С[7]; R{2}=алкил- C[8]-C[20] или бензил; R{3}=алкил- C[8]-C[20]; X=галоген, сульфометилатный или сахаринатный ион) и фармац. составы, содержащие I. Приведены результаты испытаний
( 322) # 19О322П
Автор(ы): Schierholz Jorg Michael
Заглавие: Способ инкорпорирования фармацевтически активных веществ в твердые и мягкие контактные линзы с целью получения офтальмологических систем с контролируемым высвобождением посредством сорбции с контролируемой диффузией
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Inkorporierung pharmazeutisch wirksamer Substanzen in harte und weiche Kontaktlinsen zur Erstellung ophthalmologischer kontrollierter Freisetzungssysteme mittels diffusionskontrollierter Sorption
Ключевые слова: лекарственные вещества; линзы
Реферат: Описан технич. способ изготовления глазных линз из офтальмологич. полимера с лек. в-вом с содержанием 1-50 мас.%, к-рое не изменяет оптич. и структурных св-в линзы. Этим способом получают линзы с замедленным контролируемым высвобождением лек. в-ва, к-рое исключает токсич. воздействие и побочные эффекты. В кач-ве лек. в-ва применяют митомицин на коллагеновом носителе. Изучена кинетика высвобождения и влияние на нее повышения и понижения содержания лек. в-ва, а также влияние скорости высвобождения на прозрачность, поверхностную и мех. стабильность линзы. Испытаны различные полимерные материалы и их смеси, а также действие различных лек. средств (парасимпатомиметини, ингибиторы карбоангидразы, кортикостероиды и др.)
( 323) # 19О323
Автор(ы): Zhang Wenzheng, Wei Weijun
Заглавие: Новый бактерицид с ионом серебра
Язык: Кит.
Источник: Xiyou jinshu cailiao yu gongcheng 1, 1996, т.25, стр.48-51
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противовирусные вещества; воздух; дезинфекция
Реферат: Обработкой (24 ч, 20{°}) порошка Ag[2]O двойным кол-вом смеси H[3]PO[4] и Na[2]S[2]O[8] в деионизир. воде приготовлен новый бактерицид с Ag-содержанием 50-500 мг/л и на основании результатов исследований токсичности, противобактериальной и противовирусной активности предложено его применение для стерилизации воздуха и дезинфекции помещений. КНР, (Shen Hua Institute for Metal Material Research, Xi'an 710043)
( 324) # 19О324П
Автор(ы): Francon Jean Claude, Lecevallier Francois
Заглавие: Безопасность зараженных медицинских отходов
Оригинальное заглавие: Inerteur de dachets medicaux contamines
Ключевые слова: отходы
Реферат: Патентуется способ обработки отходов, остающихся у мед. работников и в некоторых биомед. лаб-риях, по большей части это пластич. материалы. Способ предусматривает плавление этих материалов при 230-240{°} обеспечивающее полную безопасность от бактерий. Далее масса отходов твердеет и прессуется в компактный блок. Аппарат состоит из бака, в к-рый отходы поступают через сито, контейнера, к-рый герметично закрывается крышкой, устройства для нагревания и устройств, позволяющих контролировать атмосферу пространства контейнера-камеры
( 325) # 19О325П
Автор(ы): Montroriol Pierre, Lafallie Jean Pierre, Almar Pierre, Montiel Fabienne
Заглавие: Способ и устройство для измерения концентраций одного из веществ в сложных средах
Оригинальное заглавие: Procede et dispositif pour mesurer la concentration d'au moins une substance contenue dans un milleu complexe
Ключевые слова: кровь анализ
Реферат: Патентуется способ и прибор для контроля и измерения конц-ий одного или нескольких в-в, содерж. в сложных жидких средах. Прибор состоит из внеш. камеры, снабженной одним входным и одним выходным отверстием, внутр. камеры, фильтрующих устр-в, разделяющих внутр. и внеш. камеры. Способ основан на перемещении фракции р-ра сложной среды из первой камеры во вторую через устр-ва фильтрации благодаря конвекции, достигаемой за счет разницы давлений в первой и второй камерах. Способ и прибор предназначены для применения, в основном, в мед. целях, чаще всего для контроля и анализа крови при гемодиализе
( 326) # 19О326П
Заглавие: Система профилактики и терапии геморроидных заболеваний
Оригинальное заглавие: System zur Profilaxe und Therapie von Hamorrhoiden
Ключевые слова: болезни
Реферат: Разработана система профилактики и терапии геморроидных заболеваний, заключающаяся в том, что вены прямой кишки подвергают воздействию электростатич., электромагнитного или магнитного поля, напр., под воздействием магнита непрерывного действия. Магнит устроен в виде палочки круглого диаметра, повторяющего анатомич. форму прямой кишки, внутри к-рой помещена индукц. катушка и магнит., соединенные с источником тока. Приведена схема устр-ва, к-рое может работать в непрерывном режиме или пульсирующем ритме, регулируемом автоматически
( 327) # 19О327
Автор(ы): Чернов А. М., Сагалович В. В., Дуднik С. Ф., Кирюхiн М. М., Чуэпсилоншов В. I., Чернов К. А., Григор'эпсилонв I. В.
Заглавие: Разработка коррозионно-стойкого малотоннажного многофункционального аппарата для химико-фармацевтических производств. III. Конструкция и использование полифункционального аппарата реактор-фильтр-сушилка в производстве синтетических субстанций
Оригинальное заглавие: Створення корозiйно-стiйкого малотоннажного багатофункцiонального обладнання для хiмiко-фармацевтичних виробництв
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.12-15
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность
Реферат: Разработана конструкция многофункционального аппарата типа реактор-фильтр-сушилка, подчеркнута возможность ее использования в произ-ве синтетич. субстанций на примере синтеза анаприлина. Украина, Центр з фармакокiнетики лiк. засобiв Фармакологiчного комiтету МОЗ Украiны
( 328) # 19О328
Автор(ы): Katsu Takashi, Yamanaka Koji, Hiramaki Shima, Tanaka Takao, Nagamatsu Tomohisa
Заглавие: Потенциометрическое определение щелочной фосфатазы в сыворотке крови с помощью электрода, чувствительного к горденину
Оригинальное заглавие: Potentiometric determination of alkaline phosphatase in blood serum using a hordenine-sensitive membrane electrode
Язык: Англ.
Источник: Electroanalysis 12, 1996, т.8, стр.1101-1104
Ключевые слова: кровь анализ; ферменты определение
Реферат: Разработан точный и чувствит. потенциометрич. метод колич. определения щел. фосфатазы в сыворотке крови. Метод основан на измерении конц-ии горденина, образующегося при ферментативной р-ции 4-О-фосфоногорденина (горденин-фосфат) со щел. фосфатазой. Чувствительный к горденину электрод получали введением в поливинилхлоридную МБ тетракис [3,5-бис(2-метоксигексафтор-альфа-пропил)фенил] бората, выполняющего ф-цию ионообменника, и 2-фтор-2{"}-нитродифенилового эфира. Отмечается, что это первая попытка применить ион-селективный электрод для определения сывороточной фосфатазы. Полученные результаты хорошо согласуются с данными колориметрич. метода. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Okayama Univ., Tsushima, Okayama, 700
( 329) # 19О329
Автор(ы): Zeng Su, Luan Lian-Jun, Wang Si-Ju, Liu Zhi-Qiang
Заглавие: Стандартизация данных удерживания лекарств при ВЭЖХ с обращенной фазой. Изучение системы индексов удерживания
Язык: Кит.
Источник: Gaodeng xuexiao huaxun xuebao 8, 1996, т.17, стр.1203-1206
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Исследованы эффекты рН и конц-ии MeOH в подвижной фазе ВЭЖХ с обращенной фазой на индексы удерживания (ИДУ) 70 лекарств и их метаболитов и на основании полученных результатов сделаны выводы, что ИДУ в системе, основанной на алкан-2-онах, удобны для идентификации лекарств в различных лаб-риях и полезны для колич. анализа соотношения структура - активность. КНР, School of Pharmacy, Zhejiang Medical Univ., Hangzhou, 310031
( 330) # 19О330П
Автор(ы): Matsuhisa Akio, Shiba Kiyotaka, Mikawa Yoshikazu, Kishi Yuichiro
Заглавие: Метод определения нуклеиновых кислот
Оригинальное заглавие: Method of detecting nucleic acid
Ключевые слова: лекарственные формы анализ; биологические материалы анализ; нуклеиновые кислоты определение
Реферат: Патентуется способ определения нуклеиновых к-т (ДНК, РНК) в биол. материалах или лек. формах. Способ основан на образовании комплексов нуклеиновых к-т с природными или синт. полиаминами (полиэтиленимин, путресцин, кадаверин, спермин и др.) в присутствии сшивающего агента (бензохинон и др.). Полиамины, к-рые м. б. связаны с ферментами (щел. фосфатаза, пероксидаза хрена), в дальнейшем удаляют и измеряют конц-ию нуклеиновых к-т с помощью электрофореза или др. известных методов
( 331) # 19О331
Автор(ы): Шаповалова В. О., Заболотний В. О.
Заглавие: Определение пара-аминофенола в комбинированном препарате "Паравит"
Оригинальное заглавие: Визначення пара-амiнофенолу у комбiнованому препаратi "Паравiт"
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.37-39
Ключевые слова: лекарственные препараты анализ
Реферат: Разработана методика спектрофотометрич. определения продукта разложения парацетамола - пара-аминофенола, к-рый присутствует в кач-ве примеси в комбинированном препарате для детей Паравит. Сущность методики заключается в том, что пара-аминофенол образует окрашенный продукт с натрия нитропруссидом, к-рый в дальнейшем определяется спектрофотометрически при длине волны 710 нм. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 332) # 19О332
Автор(ы): Sevillano-Cabeza Adela, Campins-Falco Pilar, Serrador-Garcia MCarmen
Заглавие: Экстракционно-спектрофотометрическое определение фуросемида в лекарственных формах с помощью 1,2-нафтохинон-4-сульфоната натрия
Оригинальное заглавие: Extractive-spectrophotometric determination of furosemide with sodium 1,2-naphthoquinone-4-sulphonate in pharmaceutical formulations
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 1, 1997, т.30, стр.91-107
Ключевые слова: диуретические вещества определение; лекарственные формы анализ
Реферат: Предложен простой и точный метод колич. определения диуретика фурасемида ( I) в таблетках и р-рах для инъекций. Метод основан на экстракции I из буф. р-ров i- C[5]H[11]OH или хлф. с послед. добавлением к экстракту 1,2-нафтохинон-4-сульфоната Na и спектрофотометрич. измерением интенсивности развивающейся окраски комплекса при 300-700 нм. Метод позволяет также определять содержание лактозы в таблетир. лек. формах при рН 4,5 и 7,5. Испания, Dep. de Ouimica Analimica, Fac. de Quimica
( 333) # 19О333
Автор(ы): Amin A. S., Issa Y. M.
Заглавие: Экстракционно-спектрофотометрический метод определения бетаметазона в чистом виде и лекарственных формах
Оригинальное заглавие: Extraction-spectrophotometric method for the determination of betamethasone in pure form and in pharmaceutical formulations
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 1, 1997, т.30, стр.69-78
Ключевые слова: кортикостероиды определение; лекарственные формы анализ
Реферат: Предложен быстрый и чувствит. экстракционно-спектрофотометрич. метод определения синтетич. кортикостероида бетаметазона ( I). Метод основан на экстракции I из водн. р-ра, содерж. хлф. или бзл. с послед. добавлением к экстракту бензокапролового красного [ди-Na-соль 3-пацетамидофенилазо)-4,5-дигидрокси-2,7-нафталинсульфоновой к-ты] или кислого Этилового голубого [ди-Na-соль 3-(n-этиламинофенилазо)-4,5-дигидрокси-2,7-нафталинсульфоновой к-ты] до образования комплексов, интенсивность окраски к-рых измеряют спектрофотометрически при 588 или 677 нм. Метод позволяет определить 0-20 мкг/мл I в чистом виде или в составе различных лек. форм. Египет, Chemistry Dep., Fac. of Science, Benha University, Benha
( 334) # 19О334
Автор(ы): Болотов В. В., Баюрка С. В.
Заглавие: Экстракционно-фотометрическое определение феникаберана
Оригинальное заглавие: Екстракцiйно-фотометричне визначення фенiкаберану
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.35-36
Ключевые слова: лекарственные вещества определение
Реферат: Разработаны методики экстракционно-фотометрического определения феникаберана с использованием в качестве реагентов метилового оранжевого, а также 4-метиламино-5-N-метилкарбамоилимидазол-2-азо-4'-бензолсульфокислоты. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 335) # 19О335
Автор(ы): Yaqoob M., Nabi A., Hafeez I., Atif Ali S., Masoom-Yasinzai M.
Заглавие: Ферментативный спектрофотометрический метод определения глицерил-3-фосфата и глицерофосфорилхолина
Оригинальное заглавие: Enzymatic spectrophotometric determination of glycerol-3-phosphate and glycerophosphorylcholine
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 1, 1997, т.30, стр.61-68
Реферат: Разработан точный метод колич. определения глицерил-3-фосфата ( I) и глицерилфосфорилхолина ( II) для использования в клинич. практике. Метод основан на высвобождении H[2]O[2] из молекул I или II в присутствии ферментов - глицерин-3-фосфатоксидазы и фосфолипазы D с послед. вз-вием H[2]O[2] с иодидом в присутствии Mo{6+} до образования I[3]{-} и спектрофотометрич. измерением конц-ии трииодида при 352 нм. Пакистан, Dep. of Chemistry, Univ. of Balochistan, Quetta-Pakistan
( 336) # 19О336
Автор(ы): Johnson M. R., Frick B., Trommsdorff H. P.
Заглавие: Исследование с помощью неупругого рассеивания нейтронов высокого разрешения туннелирования метильных групп в аспирине
Оригинальное заглавие: A high resolution, inelastic neutron scattering investigation of tunnelling methyl groups in aspirin
Язык: Англ.
Источник: Chem. Phys. Lett. 1-2, 1996, т.258, стр.187-193
Ключевые слова: метильные группы; туннелирование
Реферат: С помощью неупругого рассеивания нейтронов высокого разрешения определена частота протонир. Ме групп в ацетилсалициловой к-те, к-рая при 2{°} К составляет 1,22 мкэВ. Полученный результат и зависимость исследуемого параметра от т-ры (в пределах 42{°}К) хорошо согласуется с данными ЯМР-спектра в отношении дейтерированных Ме-групп, что подтверждает наличие у ротационного потенциала четкой 3-мерной симметрии. Франция, Inst. Laue-Langevin, B. P. 15638042 Grenoble Cedex 9
( 337) # 19О337
Автор(ы): Serre A. M., Roby C., Roscher A., Nurit F., Euvrard M., Tissut M.
Заглавие: Сравнительное детектирование в растительных клетках фторированных ксенобиотиков и их метаболитов с помощью спектроскопии ядерного магнитного резонанса на ядрах {19}F или {14}C-метки
Оригинальное заглавие: Comparative detection of fluorinated xenobiotics and their metabolites through {19}F NMR or {14}C label in plant cells
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 1, 1997, т.45, стр.242-248
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Метаболизм нового F-содержащего фунгицида N-этил-N-метил-4-(трифторметил)-2-(3,4-диметоксифенил)-бензамида ( I) в клетках Acer pseudoplautanus изучают параллельно с помощью {19}F-ЯМР-спектроскопии и метода радиоактивных индикаторов с использованием {14}C-меченного аналога. В клеточной культуре обнаружено 10 фторир. метаболитов, из к-рых 5 идентифицировано с ПРО <1 мкМ. В кач-ве р-рителя липофильного ингредиента и наиболее полярных метаболитов используют МеОН, однако, хлф. обеспечивает лучшее разделение ЯМР-сигналов хорошо р-римых в нем пр-ных. Основными путями метаболизма I являются деметоксилирование в цикле и N-дезалкилирование. Более липофильные метаболиты диффундируют в культуральную жидкость и, напротив, более гидрофильные соед. остаются внутри клеток. {19}F-ЯМР-спектры регистрировали при 376,5 мгц на спектрометре Bruker AM400. Франция, Lab. de Physiologie Cellulaire Vegetale, Univ. Joseph Fourier, B. P. 53, F-38041 Grenoble Cedex 09
( 338) # 19О338
Автор(ы): Ercal Nuran, Le Kang, Treeratphan Pigance, Matthews Richard
Заглавие: Анализ тиол-содержащих соединений в биологических образцах методом капиллярного зонального электрофореза
Оригинальное заглавие: Analysis of thiol-containing compounds in biological samples by capillary zone electrophoresis
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 1, 1996, т.10, стр.15-18
Ключевые слова: биологические материалы анализ
Реферат: Предложено использовать простой, точный и чувствит. метод капиллярного зонального электрофореза для колич. определения восстановленной и окисленной форм глутатиона и др. тиол-содерж. соединений (цистеин, N-ацетилцистеин) в биол. материалах. Метод позволяет получать результаты, хорошо согласующиеся с обычно используемым методом ВЭЖХ, но выгодно отличается простотой и быстротой исполнения. США, Dep. of Chemistry, Univ. of Missouri-Rolla, Rolla, MO 65401
( 339) # 19О339
Автор(ы): Xie Hong-zhi, Dong Chuan, Fen Yu-lin, Liu Chang-song
Заглавие: Одновременное определение доксициклина, тетрациклина и окситетрациклина методами ТСХ-флуоресцентной сканнирующей денситометрии
Оригинальное заглавие: Determination of doxycycline, tetracycline and oxytetracycline simultaneously by TLC-fluorescence scanning densitometry
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 1, 1997, т.30, стр.79-90
Ключевые слова: антибиотики определение; моча анализ; кровь анализ
Реферат: Разработан простой и точный (ошибка определения <3,5%) метод одновременного колич. анализа доксициклина, тетрациклина и окситетрациклина в меде, сыворотке крови и моче. Метод основан на разделении антибиотиков на пластинках с тонким слоем СГ, предварительно обработанного р-ром ЭДТУ (0,27 М/л) при рН 9 и использовании в кач-ве подвижной фазы смеси хлф.-MeOH-ац.-1%-ный NH[4]OH (10:22:50:18) с послед. спектроденситометрией флуоресцирующих пятен при 365 нм. Соответствие закону Беера сохраняется в конц-иях антибиотиков ПОДОБН0,5-96 нг. Китай, Dep. of Chemistry, University of Shanxian, Taiyuan, 030006
( 340) # 19О340П
Автор(ы): Ichikawa Takanori, Kuwaki Tomoaki, Matsuki Shigeru, Tachibana Katsumi
Заглавие: Способ определения G-CSF-фактора с помощью моноклональных антител
Оригинальное заглавие: Monoclonal antibodies and method for the determination of human G-CSF
Ключевые слова: факторы биологические
Реферат: Предложен точный и высокочувствит. способ колич. определения гематопоетич. G-CSF-фактора в крови или др. физиологич. жидкостях людей, страдающих заболеваниями крови. Способ предусматривает проведение иммуноанализа фактора после получения его комплексов с моноклональными антителами, полученными рекомбинантными методами генной инженерии, или с их активными фрагментами, выделенными обработкой антител протеолитич. ферментами. Способ позволяет определять даже следовые кол-ва G-CSF и м. б. использован в клинич. практике
( 341) # 19О341
Автор(ы): Glombitza B. W., Schmidt P. C.
Заглавие: Поверхностная кислотность твердых фармацевтических вспомогательных веществ. II. Влияние поверхностной кислотности на скорость распада ацетилсалициловой кислоты
Оригинальное заглавие: Surface acidity of solid pharmaceutical excipients
Язык: Англ.
Источник: Eur. J. Pharm. and Biopharm. 2, 1995, т.41, стр.114-119
Ключевые слова: лекарственные вещества; кислотность
Реферат: Проведено исследование возможности регулирования поверхностной кислотности (ПК) безводн. дикальцийфосфата гранулированием с использованием буферного р-ра. Проведена оценка влияния ПК на скорость распада гидролизующегося лек. в-ва. Данные кислотности вспомогательных в-в определяли спектрофотометрич. методом с помощью рН-индикаторов. В кач-ве модельного гидролизирующегося лек. в-ва использовали ацетилсалициловую к-ту. Исследования стабильности проводили с использованием вспомогат. в-в, покрытых ацетилсалициловой к-той, при 30{°} и относительной влажности 12 и 56%. Выявлено, что распад ацетилсалициловой к-ты в присутствии забуференных гранул определяется ПК и влажностью. В результате исследования сделан вывод, что распад ацетилсалициловой кислоты происходит, в основном, в водном слое на ПВ твердых частиц. Германия, Eberhard Karl Univ., Dep. of Pharmaceutical Technology, Tubingen
( 342) # 19О342
Автор(ы): Schowen K. Barbara, Schowen Richard L.
Заглавие: Кислотность переходного состояния и зависимость стабильности лекарственных препаратов от величины рН
Оригинальное заглавие: Transition-state acidities and the pH dependence of drug stability
Язык: Англ.
Источник: Croat. chem. acta 4, 1996, т.69, стр.1491-1500
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: В плане разработки условий хранения водн. р-ров лек. препаратов, часто существующих в протомерных формах, каждая из к-рых может подвергаться каталитич. разложению под действием кислотных КТ, основных КТ или разлагаться спонтанно (некатализируемые р-ции или водные р-ции) рассмотрена применимость концепции Курца о кислотности переходного состояния при установления релевантного значения рН. В кач-ве лимитирующих случаев гидролиза ряда произ-ных карбоновых к-т, часто применяемых в кач-ве пролекарств, в нейтр. и щел. р-рах рассмотрены две ситуации: структурное влияние в щел. р-ре, когда самое стабильное соед. имеет самое высокое значение рК[ a] для переходного состояния, влияние строения в нейтр. среде, когда самое стабильное соед. имеет самое низкое значение рК[ a] переходного состояния. Приведены данные в отношении электронного механизма рассматриваемых каталитич. р-ций, когда отрицательно заряженное переходное состояние для гидроксид-промотир. р-ции в щел. среде более чувствительно к электронным эффектам, чем дипольное переходное состояние "некатализируемых" р-ций в нейтр. среде. Установлено, что взаимосвязь структура-активность при различных значениях рН не м. б. предсказана на основе простейших моделий. Для практич. целей необходимо получение эксперим. данных, описывающих роль строения и величины рН на стабильность для каждой системы и класса тех или иных соединений. США, Dep. of Chemistry and Pharmaceutical Chemistry Higuchi Biosciences Center, Univ. of Kansas, Lawrence, Kansas 66045-0046
( 343) # 19О343
Автор(ы): Watano Satoru, Yamamoto Atsuko, Miyanami Kei
Заглавие: Влияние размера частиц аэрозоля на свойства гранул с покрытием, образуемым в псевдоожиженном слое
Оригинальное заглавие: Effect of spray mist size on the properties of granules prepared by agitation fluidized bed coating
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 11, 1996, т.44, стр.2128-2131
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: На примере сферич. гранул кристаллич. Ц (диам. 600 мкм), обработанных водн. р-ром пигмента (голубой N 1), взятого в кач-ве модели лек. ингредиента, представляющих собой ядро лек. формы, покрытых кишечно-р-римой оболочкой (спирт. р-р СПЛ метакрилата-ММА) в движущемся псевдоожиженном слое (ПОС), исследовано влияние размера частиц аэрозоля на кач-во галеновой ф-лы (способность высвобождать лек. ингредиент, площадь удельной ПВ, кроющая эффективность), а также исследован механизм образования ПК в ПОС. Установлено, что при значительных размерах частиц аэрозоля увеличивается тенденция к агломерации из-за увеличивающейся силы адгезии частиц большого размера. Однако кислотоустойчивость и способность пролонгир. высвобождения активного ингредиента увеличивается, т. к. высушиванию распылением препятствует слишком малая ПВ вз-вия между частицами аэрозоля, а условия образования ПК в ПОС слое благоприятствуют образованию кач-венного ПК. Эти механизмы подтверждены количественно. Показано, что галеновые формы с оптим. высвобождением активного ингредиента м. б. получены при нанесении ПК в ПОС в том случае, когда размер частиц аэрозоля пленкообразующего состава равен 40 мкм. Отмечается также, что заметную роль в этом процессе играет скорость потока распыляемой жидкости и величина давл. воздуха. Япония, Dep. of Chemical Engineering, Osaka Prefecture Univ., 1-1 Gakuen-cho, Sakai, Osaka 593
( 344) # 19О344
Автор(ы): Lee Hyun-Ho, Park Oh-Jin, Park Jong Moon, Yang Ji-Won
Заглавие: Непрерывный способ получения однородных шариков альгината кальция с помощью вибрации, вызываемой звуковыми волнами
Оригинальное заглавие: Continuous production of uniform calcium alginate beads by sound wave induced vibration
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Technol. and Biotechnol. 3, 1996, т.67, стр.255-259
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Разработан новый простой и экономически выгодный способ получения в больших масштабах однородных по размеру шариков альгината Ca ( I), предназначенных для иммобилизации био-КТ. Предлагаемый способ основан на дроблении потока жидк. I вибрацией, вызываемой громкоговорителем. Отмечается, что размер шариков определяется прилагаемой частотой и скоростью потока жидкости. Согласно теории Вебера возможно предсказать и оптимизировать технол. условия получения капелек на Ньютоновских жидкостей, каковой является р-р I. Корея, Dep. of Chemical Engineering, BioProcess Engineering Research Center, Korea Advanced Inst. of Science and Technology (KAIST), Taejon, 305-701
( 345) # 19О345
Автор(ы): Elkheshen Seham A., Badawi Sabry S., Badawi Alia A.
Заглавие: Оптимизация свойств восстанавливаемой суспензии рифампицина с помощью 2{4} факторного анализа
Оригинальное заглавие: Optimization of a reconstitutable suspension of rifampicin using 2{4} factorial design
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.623-630
Ключевые слова: антибиотики; лекарственные формы
Реферат: На примере смеси рифампицина, авицеля RC 591, гидрофильного аэросила-200, аэрозоля-ОТ, цитрата Na, лимонной к-ты, сахарозы и бензоата Na показана перспективность применения 2{4} факторного анализа в сочетании с методикой поверхностного ответа для разработки и оптимизации суспензии рифампицина. Показан эффект кол-ва сахарозы, авицеля, аэрозила и аэрозоля-ОТ на сыпучесть и насыпной вес сухой смеси, а также на вязкость, седиментац. объем и восстанавливаемость суспензии. Статистич. обработкой полученных результатов показано, что только сахароза и аэрозил влияют на насыпной вес порошковой смеси, причем отмечается синергизм этих материалов. Эти же компоненты значимы также для показателя сыпучести. Все исследуемые факторы оказывают влияние (р<0,01) на вязкость суспензии. Причем, если сахароза увеличивает вязкость, то авицель, аэросил и аэрозоль-ОТ своим гидратирующим эффектом и способностью к набуханию увеличивают содерж. тв. фазы, что приводит к флоккуляции. Отмечается также, что все исследуемые факторы влияют на седиментац. объем суспензии (р<0,01). Выведены ур-ния, позволяющие количеств. оценить роль отдельных переменных на св-ва полученной суспензии. АРЕ, Dep. of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Cairo Univ., Cairo
( 346) # 19О346
Автор(ы): Cochelard D., Boniface B., Delacourte A., Demarquilly C., Boniface M.
Заглавие: Создание нового программного обеспечения для интерактивного анализа размера частиц
Оригинальное заглавие: Development of a new software for an interactive analysis of particle size
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.721-730
Ключевые слова: гранилирование
Реферат: Разработано новое программное обеспечение для более точной оценки, расчета и визуализации параметров, характеризующих распределение частиц по размерам. Предлагаемая программа состоит из отдельных автоматич. соединяющихся блоков, обеспечивающих высокий уровень интерактивности. С помощью этой программы на стадии влажного гранулирования можно выбрать размер отверстий сит, построить обычные графики с меняющимися осями х и у, возможно на основании полученных точек построить регрессионные линии, провести регрессионное моделирование и интерпретировать полученные результаты; при сравнении нескольких регрессионных линий можно графически выразить поведение того или иного материала, а при наличии двух регрессионных линий сравнить их наклон. Отмечается, что созданные файлы данных м. б. прочитаны с помощью др. программных обеспечений. Франция, Lab. de Biomathematiques and Lab. de Pharmacotechnie Industrielle, Fac. des Sciences Biologiques et Pharmaceutiques de Lille, BP 83, 59006 Lille Cedex
( 347) # 19О347
Автор(ы): Supabphol Roongtawan, Stewart Peter J.
Заглавие: Влияние носителя на скорость растворения диазепама в интерактивных смесях
Оригинальное заглавие: Influence of the carrier on the intrinsic rate of dissolution of diazepam in interactive mixtures
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 12, 1996, т.48, стр.1249-1255
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Исследован механизм р-рения интерактивных смесей (ИС), в к-рых лек. соед., напр. диазепам ( I) адгезионно связан с ПВ носителя, с помощью метода вращающегося диска, исключающего влияние на процесс р-рения х-к ПВ носителя и агрегации частиц лек. препарата. Исследование р-римости проводили в автоматизир. системе, включающей прибор по изучению р-рения Эрвека, самоконтролируемый многоканальный перистальтич. насос и УФ-спектрофометр с 1- и 10-мм проточными ячейками. В эту систему автоматически подавались таблетки в форме дисков толщиной в 2 мм, изготавливаемые на вращающемся приборе Вудса, на к-ром с помощью гидравлич. пресса прессуют таблетки при силе сжатия 17800-44500 N. Процесс р-рения оценивали по кривым Levich. Показано, что ИС I и компактрола (дигидрат сульфата Са) имеет первоначальную скорость р-рения, аналогичную чистому I. Графики свидетельствуют об увеличенной скорости р-рения. Скорость р-рения ИС I и эмкомпресса (двухосновный фосфат Са) ниже скорости р-рения чистого I. Кривая Levich для этой системы была нелинейна и характеризовалась наличием отриц. изгибов при увеличении конц-ии I. Скорость р-рения I из его ИС с лактозой была значительно выше, чем у чистого I, однако высокий уровень I в ИС ингибирует р-рение I. Кривые Levich для I и его аналогов (оксазепам, нитразепам, флунитразепам), а также для ИС I и компактрола указывают на то, что их р-римость при рН 5 в фосфатном БР происходит по механизму диффузии. Кривые, описывающие процесс р-рения для ИС I и эмкомпресса, указывают на влияние на этот процесс нек-рых межфазных параметров, однако гипотеза о совместной ионной преципитации р-ренного носителя и фосфата Са на ПВ диска не может в полной мере объяснить этот эффект. Австралия, Dep. of Pharmaceutics, Victorian College of Pharmacy, Monash Univ. (Parkville Campus), 381 Royal Parade, Parkville, Australia 3052
( 348) # 19О348
Автор(ы): Takahashi M., Yuasa H., Kanaya Y., Uchiyama M.
Заглавие: Исследование тестов на растворимость для мягких желатиновых капсул во вращающейся диализной ячейке VI. Получение и оценка мягких желатиновых капсул ибупрофена
Оригинальное заглавие: Studies on dissolution tests for soft gelatin capsules by the rotating dialysis cell (RDC) method
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 8, 1995, т.43, стр.1398-1401
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Мягкие желатиновые капсулы используют для получения лек. форм масляных жидкостей, а такие для включения водор-римых и малор-римых лек. в-в. Для оценки р-римости мягких капсул осуществляют тесты in vitro фармакопейным лопастным методом. В Токийском ун-те фармации разработан метод оценки р-римости с использованием вращающейся диализной ячейки. В кач-ве модельного лек. в-ва используют ибупрофен, в кач-ве основы - полутвердую матрицу эмульсионного типа. Исследования показали преимущество разработанного метода в сравнении с фармакопейным при использовании относительно р-римых лек. в-в типа ибупрофена. Наблюдается высокая степень воспроизводимости и корреляции результатов с результатами, полученными in vivo. Тестирование во вращающейся диализной ячейке в большей степени соотв-вует механизму действия капсул in vivo. Япония, Lab. of Medical and Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Tokyo Univ. of Pharmacy and Life Science, 1431-1, Horinouchi, Hachigi-City, Tokyo 192-03
( 349) # 19О349
Автор(ы): Van der Watt Jakkie G., Parrott Eugene L., De Villiers Melgardt M.
Заглавие: Сравнение интерактивного смешивания со смешиванием в присутствии растворителя
Оригинальное заглавие: A comparison of interaction and solvent deposition mixing
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.741-746
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: С целью разработки методов смешения мелких порошков, позволяющих получать смеси, отличающиеся постоянством состава, на примере резерпина ( I), авицеля РН102 и быстрор-римого сорбита, взятых в кач-ве носителей сравнена эффективность интерактивного смешивания (1,4 г I смешивают с 500 г носителя в течение 2 ч при скорости вращения мешалки 90 об./мин) и смешивания в присутствие р-рителя. Кол-во I, обеспечивающее соотношение I:носитель, равное 1:400, р-ряют в 300 мл хлф., р-р вводят в 500 г носителя, перемешивают до получения сухой массы, к-рую затем конвекционно досушивают 2 ч при 55{°}. Критерием постоянства состава служил коэф. вариабельности (КВ). Установлено, что интерактивное смешивание с авицелем дает смеси, отличающиеся большим значением КВ, в сравнении со смешиванием в присутствие р-рителя. Оказалось, что метод смешивания не влияет на однородность продукта, если в кач-ве носителя применяют сорбит. Постоянство состава таблеток было выше, чем у порошков. Из смесей порошков только порошок I, полученный в присутствии р-рителя и имеющий в кач-ве носителя авицель, соответствует требованиям Фармакопеи по постоянству состава. Полученные таблетки отвечали требованиям Фармакопеи по постоянству состава. Отмечается, что способ смешивания не влияет на х-р р-рения полученного продукта. ЮАР, Dep. of Pharmaceutics and Inst. for Industrial Pharmacy, Potchefstroom Univ., Potchefstroom, 2520
( 350) # 19О350ДЕП
Автор(ы): Карабаев С. О., Гайнуллина И. П., Десятниченко Л. Н., Пендин А. А.
Оригинальное заглавие: Транспортные и термодинамические характеристики хлоридов щелочных металлов в водных растворах глюкозы
Язык: Рус.
Ключевые слова: щелочные металлы
Реферат: Приводятся результаты эксперим. исследования сопряженного переноса ионов и неэлектролита. Определены транспортные и термодинамич. св-ва хлорида натрия в широком диапазоне составов водных р-ров глюкозы. Установлено проявление специфич. взаимодействий ион-р-ритель в исследуемой системе
( 351) # 19О351
Автор(ы): Lu M. F., Hui H.-W.
Заглавие: Доставка ингибитора ренина через слизистую рта
Оригинальное заглавие: Delivery of renin inhibitor through mouth mucosa
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 11, 1996, т.22, стр.1167-1171
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Ингибиторы ренина активны в случае сердечно-сосудистых заболеваний. Компанией Abbott Laboratories синтезирован ингибитор ренина А-64662. - дипептид с мол. массой 657 - [N-(3-амино-3-метил-1-оксобутил)-4-метокси-L-фенилаланил]-N-[1S,2R,3S)-1-(циклогексилметил)-2,3-дигидрокси-5-метилгексил]-L-гистидинамид ( I). Соед. I не проявляет активность при пероральном и трансдермальном введении. Изучена возможность доставки I в форме р-ра, геля или пластыря через слизистую рта - подъязычно, защечно, надесенно. Для повышения р-римости I водный р-р содержит 0,3 М уксусной к-ты и 0,5%-ный сп., рНПОДОБН6, конц-ия I 167 мг/мл. Гель получают с использованием 3% гидроксипропилцеллюлозы и смешанного р-ра, содержащего 50% гераниолового масла, 45% сп. и 5% воды. Конечная конц-ия I в геле 168 мг/мл. Мукоадгезивный пластырь содержит касторовое масло в кач-ве пластификатора, I и гидроксипропилцеллюлозу в адгезивной пленке, подложка получена на основе этиленвинилацетата. Исследования показали, что I можно эффективно вводить в кровоток через слизистую рта. Более быстрое действие наблюдается при сублингвальном введении в сравнении с защечным. Абсорбция I через десны происходит медленнее в сравнении с защечным введением. США, Abbot Lab., North Chicago, IL 60064
( 352) # 19О352
Автор(ы): Guy R. H., Kalia Y. N., Lim C. S., Nonato L. B., Turner N. G.
Заглавие: Доставка лекарственных средств: пути преодоления биологических барьеров
Оригинальное заглавие: Drug smuggling - creative ways to cross biological barriers
Язык: Англ.
Источник: Chem. Brit. 7, 1996, т.32, стр.42-45
Ключевые слова: психотроные вещества
Реферат: Преодоление гематоэнцефалич. барьера представляет проблему при доставке лек. средств в ЦНС. Предлагается способ молекулярного камуфляжа, т. е. преодоление барьера лек. в-вом в паре с др. соед. При доставке пептида энкефалина присоединяют липофильную группу к N-концу и холестериновую группу к С-концу, что облегчает проникновение лек. в-ва в ЦНС. Для переноса генетич. материала в кач-ве средств доставки исследуются вирусы и липосомы. Для трансдермальных препаратов в целях усиления проникновения через конец лек. в-в используют электропорацию и сонофорез (с применением УЗ). В стадии изучения доступности и безопасности находится метод применения сонофореза для введения инсулина, гамма-интерферона и эритропоэтина. Новым направлением является доставка лек. в-в в кровоток через легкие в аэрозольной системе
( 353) # 19О353
Автор(ы): Mulye N. V., Turco S. J.
Заглавие: Подтверждение кинетической модели первого порядка для высвобождения водорастворимых лекарственных препаратов из матричных таблеток на основе дигидрата дикальций фосфата
Оригинальное заглавие: An examination of assumptions inderlying the first-order kinetic model for release of water-soluble drugs from dicalcium phosphate dihydrate matrices
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.673-679
Ключевые слова: лекарственные формы; лекарственные вещества
Реферат: Экспериментально и с помощью порозиметра, электронного микроскопа и метода ДСК исследовано влияние ПВ пленки, пористости и инертности лек. препарата (малеата хлорфенирамина) в отношении матрицы из дигидрата дикальций фосфата на константу скорости высвобождения активного ингредиента. Не обнаружено вз-вия между лек. ингредиентом и материалом матрицы. Константа скорости, очевидно, линейно изменяется в зависимости от объемной плотности матрицы. Это явление может быть объяснено увеличением поверхностной неровности матрицы с уменьшением объемной плотности, что выражается в увеличении скорости высвобождения активного ингредиента. Время, необходимое для проникания среды в матрицу, экспоненциально увеличивается с увеличением объемной плотности, что объясняется увеличением сопротивляемости потоку. При исследовании пористости матрицы меркуриметрически и с помощью водной пенетрации показано, что последняя методика более приемлема. Не отмечено увеличения пористости при р-рении активного ингредиента. Исследуемая матричная система характеризуется достаточно большим свободным объемом, достаточным для полного р-рения лек. ингредиента. Показано, что малеат хлорфенирамина р-ряется полностью за достаточно короткий период времени. США, School of Pharmacy, Temple Univ., Philadelphia, Pennsylvania
( 354) # 19О354
Автор(ы): Tracy Timothy S., Marra Christina, Wrighton Steven A., Gonzalez Frank J., Korzekwa Kenneth R.
Заглавие: Исследование процесса 4{"}-гидроксилирования флурбипрофена: дополнительное подтверждение роли цитохрома Р450 2С9
Оригинальное заглавие: Studies of flurbiprofen 4{"}-hydroxylation: Additional evidence suggesting the sole involvement of cytochrome P450 2C9
Язык: Англ.
Источник: Biochem. Pharmacol. 8, 1996, т.52, стр.1305-1309
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; гидроксилирование
Реферат: Исследована роль изоформ (1А1, 2А6, 2В6, 2С19 и 2D6) цитохрома Р450 в процессе 4'-гидроксилирования нестероидного противовоспалит. соед. флурбипрофена ( I). Кроме того, проведено изучение процесса ингибирования на примере сульфафеназола ( II) - ингибитора Р4502С9 и пироксикама ( III) - др. нестероидного противовоспалит. соед., метаболизирующегося, как полагают, под воздействием того же Р450 2С9, что подтверждает вовлечение Р450 2С9 в процесс 4'-гидроксилирования энантиомеров I. Показано, что при физиол. конц-иях I изоформы Р450 (1А1, 2С8, 2Е1 и 3А4) не вовлекаются в процесс метаболизма. Обнаружилось ингибирование гидроксилирования (R)- и (S)- I ингибитором Р450 2С9 II (K [i]=0,07 и 0,06 мкМ соотв.) и III (K [i]=10 и 7 мкМ соотв.). Кроме того на микросомах лимфобластоидных клеток установлено, что в процесс гидроксилирования I не вовлекаются изоформы Р450 (1А1, 2А6, 2В6, 2С19 и 2D6) при физиол. значениях I. Полученные результаты свидетельствуют о том, что только Р450 2С9 является единственной изоформой цитохрома, принимающей участие в процессе 4'-гидроксилирования I, что м. б. использовано при кач-венном и количеств. анализе. Планируются работы по исследованию роли стереоселективности I в процессе гидроксилирования. США, Dep. of Basic Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, West Virginia Univ., Morgantown, WV
( 355) # 19О355
Автор(ы): Wnendt Stephan, Finkam Michael, Winter Werner, Ossig Joachim, Raabe Gerd, Zwingenberger Kai
Заглавие: Энантиоселективное ингибирование выделения альфа-фактора некроза опухолей (альфа-ФНО) талидомидом и его аналогами
Оригинальное заглавие: Enantioselective inhibition of TNF-альфа release by thalidomide and thalidomide-analogues
Язык: Англ.
Источник: Chirality 5, 1996, т.8, стр.390-396
Ключевые слова: факторы биологические
Реферат: В плане исследования вклада отдельных стереоизомеров в иммуномодулирующую активность рацемата талидомида ( I, 2-[2,6-диоксопиперидин-3-ил]изоиндол-1,3-дион), применяемого в последнее время для лечения красной волчанки в связи со способностью ингибировать высвобождение альфа-фактора некроза опухолей (альфа-ФНО), синтезированы и разделены аналоги (S)- и (R)-изомеров I, несущие Ме группу на ассиметрич. атоме С для препятствия процессу рацемизации. При исследовании активности изомеров и аналогов I в отношении альфа-ФНО in vitro на мононуклеарных клетках периферич. крови показано, что при низких конц-иях (5 и 12,5 мкг/мл) активны оба изомера I, тогда как при более высоких конц-иях (25 и 50 мкг/мл) установлена большая селективность (S)-энантиомера. Аналогичная картина выявлена и для конфигурационно стабильных аналогов I. Причем оказалось, что, превосходя по активности (R)-изомер, (5)-изомеры аналогов I активнее (S)-изомера чистого I, что подтверждает увеличение активности соед. при введении Ме группы, тогда как восстановление одной из карбонильных группировок в глутарамидном фрагменте молекулы до метиленовой группы снижает ингибиторную активность. Полученные результаты свидетельствуют о способности I и его аналогов непосредственно вз-вовать с одной из главных белковых мишеней клетки. Германия, Dep. of Molecular Pharmacology (S. W.), Dep. of Synthetic Chemistry (M. F., W. W.). Aachen
( 356) # 19О356ДЕП
Автор(ы): Шаповалова В. А., Мулашева Л. А.
Оригинальное заглавие: Аспекты фармакотерапевтического применения ацетилсалициловой кислоты в педиатрии
Язык: Укр.
Ключевые слова: медицина
Реферат: Исследовалось фармакологич. действие ацетилсалициловой к-ты (АСК) у детей, беременных женщин и кормящих матерей, систематизированы монопрепараты АСК, комбинированные препараты АСК с аскорбиновой к-той (АК), форма выпуска, дозировка для детей, противопоказания. Сделан вывод о высокой эффективности препарата аспивит, разработанного на основе АСК и АК в сотрудничестве с фармац. фирмой "Здоровье" (г. Харьков)
( 357) # 19О357
Автор(ы): Передерiй В. Г., Рейнгардт Б. К., Фомiна А. А., Шипулiн В. П., Сорока I. Н.
Заглавие: Современные аспекты лечения кислотозависимых заболеваний
Оригинальное заглавие: Сучаснi аспекти лiкування кислотозалежних захворювань
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.110-113
Ключевые слова: болезни
Реферат: Приведены современные данные о механизмах секреторного процесса в париетальной клетке желудка, о точках приложения действия антисекреторных препаратов. Дан сравнит. анализ фармакодинамики основных противокислотных средств, их терапевтич. эффективности. Подчеркнута перспектива использования ингибиторов протонной помпы в лечении кислотозависимых заболеваний пищевого канала. Украина, Нац. мед. ун-т iм. О. О. Богомольца
( 358) # 19О358
Автор(ы): Григорова I. A.
Заглавие: Патогенез и лечение острого ишемического инсульта головного мозга
Оригинальное заглавие: Патогенез та лiкування гострого iшемiчного iнсульту головного мозку
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.107-109
Ключевые слова: болезни
Реферат: В наблюдениях больных с острым ишемич. инсультом головного мозга атеросклеротич. генеза в динамике заболевания были изучены изменения оксидантно-антиоксидантной системы и интенсивность биохемилюминесценции сыворотки крови с целью выявления свободнорадикальной патологии и назначения антирадикальных и мембраностабилизирующих средств - комплекса "ДСМО+витамин Е". Украина, Харкiвський iн-т удосконалення лiкарiв
( 359) # 19О359
Автор(ы): Григорьева А. С., Воротынцев В. М., Конахович Н. Ф., Мохорт Н. А., Киричек Л. М.
Оригинальное заглавие: Оптимизация фармакологической эффективности мефенаминовой кислоты при местном применении
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.10-12
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагается оригинальный вариант решения проблемы оптимизации фармакологич. эффекта мефенаминовой к-ты (МН, где Н кислый протон к-ты) путем создания ее композиции со щел. формой ионообменного сорбента NaX-цеолита. Анализ результатов фармакологич. испытаний композиции. MH+NaX и эксперим. кинетики р-ции в модельной системе позволяет сделать вывод о том, что установленный механизм образования M-Na в системе (МН-NaX) - вода адекватно описывает наблюдаемое усиление и пролонгирование лечебного действия композиции по сравнению с действием отдельных компонентов. Положит. эффект достигается благодаря вз-вию к-ты с ионами Na в момент их выхода из цеолита с образованием соотв-щей соли непосредственно в области поражения, что способствует увеличению и поддерживанию на постоянном уровне конц-ии анионной формы к-ты в системе и, следовательно, пролонгированию и повышению эффективности терапевтич. действия орг. к-ты. Варьируя содержание и соотношение компонентов композиции, можно, используя полученные кинетич. х-ки, целенаправленно задавать уровень конц-ии и временные режимы накопления M-Na в месте поражения, оптимизируя тем самым фармакологич. действие МН в составе композиции. Украина, Ин-т фармакологии и токсикологии АМН Украины, Киев
( 360) # 19О360
Автор(ы): Чалий Г. А., Корольова О. В., Калуцький П. В., Гуторов Ю. I., Снiтковський Э. Л.
Заглавие: Иммуномодулирующее и протекторное действие 1-R-бензимидазолил-2-оксаминовых кислот и их этиловых эфиров
Оригинальное заглавие: Iмуномодулююча i протекторна дiя 1-R-бензiмiдазолiл-2-оксамiнових кислот та iх етилових ефiрiв
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.59-63
Ключевые слова: иммуномодуляторы
Реферат: Изучено действие 1-R-бензимидазолил-2-оксаминовых к-т и их этиловых эфиров ф-лы ( I, где R=H, Et; R{1}=Bu, CH[2]CH[2]NEt[2]) на развитие первичного гуморального ответа (ГИО), индуцированного тимусзависимым антигеном - эритроцитами барана (ЭБ). Установлено, что изученные к-ты угнетают индуктивную фазу ГИО, индуцированного ЭБ, а этиловые эфиры названных к-т стимулируют индуктивную фазу ГИО на ЭБ. У двух наиболее активных иммуномодуляторов из групп к-т и их эфиров выявлено протекторное действие, а у этилового эфира, проявляющего иммуностимулирующую и протекторную активность, обнаружен также и антимикробный эффект
( 361) # 19О361
Автор(ы): Бiловол О. М., Тверетинов О. Б.
Заглавие: Клинико-гемодинамические и биохимических эффекты современных гипотензивных препаратов
Оригинальное заглавие: Клiнiко-гемодинамiчнi та бiохiмiчнi ефекти сучасних гiпотензивних препаратiв
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.94-96
Ключевые слова: гипотензивные вещества
Реферат: Представлены данные эпидемиологич. исследований влияния коррекции артериальной гипертензии на частоту осложнений этого заболевания. Рассмотрен вопрос влияния гипотензивных средств на регрессию гипертрофии левого желудочка (ЛЖ). Доказано, что гипотензивные препараты влияют на метаболизм липидов и глюкозы, что вызывает необходимость проведения контроля биохим. показателей с целью избежания или уменьшения степени проявления побочных эффектов. Украина, Харкiвський державний мед. ун-т
( 362) # 19О362
Автор(ы): Зупанець I. А., Дэпсилондух Н. В., Туляков В. О.
Заглавие: Влияние совместного введения глюкозамина гидрохлорида и ацелизина на структурно-метаболические изменения при экспериментальном гонартрозе
Оригинальное заглавие: Вплив сукупного введення глюкозамiну гiдрохлориду та ацелiзину на структурно-метаболiчнi змiни при експериментальному гонартрозi
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.102-106
Ключевые слова: болезни; глюкозамин
Реферат: В долгосрочном эксперим. фармакологич. исследовании методами биохимии и морфологии изучено противоартрозное действие композиции глюкозамина гидрохлорида с ацелизином в массовом соотношении 1:1 в дозе 100 мг/кг. Исследованная композиция показала выраженный хондропротекторный и противовоспалит. эффекты. Результаты исследований могут быть экстраполированы для использования в условиях клиники. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 363) # 19О363
Автор(ы): Максимов Ю. М.
Заглавие: Гемокоагуляционные аспекты токсического действия фосфорорганических соединений
Оригинальное заглавие: Гемокоагуляцiйнi аспекти токсичноi дii фосфорорганiчних сполук
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.97-100
Ключевые слова: фосфор соединения органические
Реферат: Обобщены эксперим. и клинич. наблюдения, включая собственные, за влиянием фосфорорг. соединений (ФОС) на процесс свертывания крови. Наличие серьезных нарушений гемостаза при острых и хронич. отравлениях ФОС требует обязательного гемокоагуляц. обследования лиц, подвергшихся воздействию в-в данного класса, и их лечения, предусматривающего применение гепаринотерапии, антидотов и др. средств, способствующих нормализации системы свертывания крови. Украина, Iн-т фармакологii i токсикологii Украiни
( 364) # 19О364
Автор(ы): Бабак О. Я., Фадеэпсилоннко Г. Д.
Заглавие: Эффективность и безопасность препарата мегалак при эрозивно-язвенных поражениях желудка и рефлюкс-эзофагитах
Оригинальное заглавие: Ефективнiсть i нешкiдливiсть препарату мегалак при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та рефлюкс-езофагiтах
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.92-93
Ключевые слова: болезни; лекарственные препараты
Реферат: С целью изучения эффективности и безопасности применения препарата мегалак, а также дальнейшего исследования его протективных св-в по отношению к слизистой оболочке желудка было обследовано 20 пациентов до и после лечения указанным препаратом. В результате исследований доказано, что мегалак является эффективным средством для лечения в виде монотерапии больных рефлюкс-эзофагитом и с успехом может применяться в дополнение к базисной терапии при лечении язвенной болезни и гастрита В. Украина, Iн-т терапii АМН Украiна, Харкiв
( 365) # 19О365
Автор(ы): Береснов О. В., Тищенко А. М., Козлова Т. В., Ракицька Н. А., Сарiан I. В., Фесько В. М.
Заглавие: Сукцифенат - новый гемостатический препарат
Оригинальное заглавие: Сукцифенат - новий гемостатичний препарат
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.121-123
Ключевые слова: гемостатические вещества
Реферат: Проведены клинич. испытания нового гемостатика - сукцифената, к-рые показали хорошую переносимость препарата, отсутствие выраженного токсич. и побочного действия и эффективность при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности его дальнейшего изучения и применения в хирургич. клиниках разного профиля. Украина, Украiнська фармацевтична академiя
( 366) # 19О366
Автор(ы): Самура Б. А., Дралкiн А. В., Тарасявiчус Е. Л., Раджюнас Р. Й.
Заглавие: Химиотерапевтическая активность аминогуанидиновых замещенных 5-нитрофурана и тиазолидина в опытах in vivo
Оригинальное заглавие: Хiмiотерапевтична активнiсть амiногуанiдинових похiдних 5-нiтрофурану i тiазолiдину в дослiдах in vivo
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.64-66
Ключевые слова: химиотерапевтические вещества
Реферат: Установлено, что новые синтетич. аминогуанидиновые пр-ные 5-нитрофурана и тиазолидина 4-{5-[бета-(5-нитро-2-фурил]аллилиден]аминогуанидин (RT-355) и аминогуанидиновая соль 5-(5-нитрофурфурилиден)-4-оксо-2-тиоксотиазолидина (АД-8) обладают широким спектром антибактериального действия не только в опытах in vitro, но и в опытах in vivo. На модели септицемии мышей, вызванной внутрибрюшинным введением однократных летательных доз P. aeruginosa, E. coli, K. pneumoniae и S. typhimurium и двукратной летальной дозы P. aeruginosa, показано, что РТ-355 и АД-8 превосходят химиотерапевтич. активность фурадонина и цефуроксима и уступают цефотаксиму. Украина, Украiньска фармацевтична академiя
( 367) # 19О367
Автор(ы): Edeki Timi
Заглавие: Клиническое значение генетического полиморфизма процесса лекарственного окисления
Оригинальное заглавие: Clinical importance of genetic polymorphism of drug oxidation
Язык: Англ.
Источник: Mount Sinai J. Med. 5-6, 1996, т.63, стр.291-300
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Приведены результаты обследования различных этнических групп земного шара на наличие у них генетич. дефектов путей метаболизма лек. препаратов в организме, в частности генетич. полиморфизма процессов окисления лек. препаратов. Показано наличие нарушений метаболизма дебризохина, спартеина, декстрометорфана и более 30 лек. соед., широко применяемых в медицине (трициклич. антидепрессанты, нейролептики, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина, блокаторы бета-адренорецепторов и противоаритмич. средства), а также дефекты метаболизма СУР2D6 - фермента, ответственного за метаболизм этих лек. в-в. Отмечается, что полиморфизм путей метаболизма СУР2D6 может иметь серьезные клинич. последствия, т. к. приводит к увеличению побочных эффектов в том случае, если в кач-ве лек. средства прописываются его субстраты. Сделан вывод о важности фармакогенетич. исследований, к-рые смогут оптимизировать лек. терапию и избежать нежелат. побочных эффектов. Особенно важно это при назначении сердечно-сосудистых средств и при лечении психич. заболеваний. США, Dep. of Medicine and Pharmacology, Meharry Medical College, Nashville, Tennessee
( 368) # 19О368
Автор(ы): Саратиков А. С., Новожеева Т. П., Горшкова В. К., Ахмеджанов Р. Р., Канов Е. В., Бакибаев А. А., Хлебников А. И., Тигнибидина Л. Г.
Оригинальное заглавие: Синтетические производные мочевины как основа создания новых фармакологических средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.47
Ключевые слова: мочевина
Реферат: Циклические и линейные пр-ные мочевины - перспективный класс соединений для создания лек. средств. Изучены противосудорожные, антигипоксич. и ферментиндуцирующие св-ва более 600 вновь синтезированных мочевин. Наиболее ценные антиконвульсанты, ангипоксанты и индукторы метаболизма ксенобиотиков находятся на разных этапах внедрения в клинич. практику. Получены количеств. и качеств. корреляции между биол. активностью и структурными параметрами изученных соединений. Разработан оригинальный метод "фронтальных многоугольников", позволяющий прогнозировать фармакологич. активность и вести направленный синтез среди ациклич. и гетероциклич. мочевин. РФ, Сибирский мед. ун-т; Томский политехнич. ун-т
( 369) # 19О369
Автор(ы): Самсыгина Г. А., Черкасская Р. С., Бони Е. Г., Чечкова О. Б.
Оригинальное заглавие: Результаты 20-летнего мониторинга этиологии гнойно-воспалительных заболеваний новорожденных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.200
Ключевые слова: болезни
Реферат: Мониторинг этиологии гнойно-воспалит. заболеваний новорожденных (ГВЗН) ведется в клинике детских болезней N 1 РГМУ с 1975 г. Объектом исследований явилось отделяемое из гнойных очагов, кровь, моча, ликвор, мазки из носоглотки и фекалии, что позволило определить этиологию ГВЗН и охарактеризовать динамику изменения биоциноза основных локусов тела новорожденных детей в течение этого периода времени. Показано, что до 80-х годов преобладали стафилокколи, с середины 80-х годов, к началу 90-го года отмечено возрастание роли грамотрицат. бактерий, преимущественно семейства кишечных. В последние 5 лет рост уд. веса грамотрицат. этиологии ГВЗН явно прекратился. Более того, наблюдается некоторое снижение роли грамотрицат. микрофлоры и стафилокков за счет увеличения в 7 раз частоты удельного веса грибов, особенно грибов рода Кандида в 2-3 раза, других видов микроорганизмов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), а также неуклонного роста числа стрептококковых заболеваний. Динамика этиологич. структуры ГВЗН сопровождается изменением структуры нозоологич. форм ГВНЗ и определяет выбор антибиотиков. РФ, РГМУ, Москва
( 370) # 19О370
Автор(ы): Лозовская Л. С., Зубкова И. В., Коноплева Т. Н., Хелленов Э. А.
Оригинальное заглавие: Коррекция энергетического обмена как способ профилактики внутриутробной вирусной инфекции (экспериментальные данные)
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.156
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Комплекс препаратов метаболич. коррекции энергетич. обмена, включающий кокарбоксилазу (1,25 мг), рибофлавин-мононуклеотид (0,25 мг), липоевую к-ту (0,25 мг) и пантотенат кальция (1,5 мг) вводился самкам мышей линии BALB/с с хронич. формой Коксаки А-18 вирусной инфекции до и во время беременности (указаны разовые дозы на 1 особь). Контрольной группе животных в кач-ве плацебо вводился изотонич. р-р хлористого натрия. Курс составил 23 инъекции за 52 дня. У мышей основной группы отмечены нормализация ферментного статуса лимфоцитов по СДГ и альфа-ГФДГ. Суммарный морфометрич. показатель активности накопления вирусного антигена (определяемого в р-ции непрямой иммунофлюоресценции), так же как частота его обнаружения у плодов самок контрольной группы достоверно превышали соотв-щие показатели у плодов самок основной группы. Титр вируса в суспензии 6 пометов плодов контрольной группы (4,5-5,4 IgЦПД[50]/мл), определенный на культуре диплоидных клеток М-19, достоверно превышал титр вируса суспензии плодов 6 пометов основной группы, к-рый был ниже 2,0 IgЦПД[50]/мл (исходная доза) во всех наблюдениях. Коррекция энергетич. обмена у самок сопровождалась достоверным снижением активности внутриутробной вирусной инфекции. РФ, НИИ педиатрии, Москва
( 371) # 19О371
Автор(ы): Мумладзе Э. Б., Захарова И. Н., Гаврюшова Л. П., Творогова Т. М., Смирнова Г. И., Заплатников А. Л.
Оригинальное заглавие: Цедекс в педиатрической практике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.170
Ключевые слова: цефалоспорины
Реферат: У 64 детей в возрасте от 1 мес до 14 лет с заболеваниями верхних дыхат. путей и мочевой системы применен цефалоспориновый антибиотик III поколения цедекс. Препарат назначали один раз в день из расчета 9 мг/кг массы, длительность терапии составляла от 5 до 10 дней. На фоне лечения у 16 детей с патологией верхних дыхательных путей (бронхиты) и ЛОР-органов (тонзиллиты, гаймориты) к 2-3-му дню от начала терапии отмечалось снижение т-ры, а к 5-7-му дню исчезновение всех клинич. симптомов заболевания. У 2/3 детей с инфекцией мочевой системы (вторичный пиелонефрит на фоне аномалии развития, инфекции мочевыводящих путей) к 4-5-му дню от начала лечения цедексом выявлено значит. улучшение мочевого синдрома, а к 10-му дню практически у всех больных нормализовались все клиниколабор. показатели. Цедекс является высокоэффективным антибактериальным препаратом и рекомендуется для широкого использования в педиатрич. практике для лечения инфекций мочевой системы и верхних дыхательных путей у детей. РФ, РМАПО, Детская клинич. б-ца N 7, Москва
( 372) # 19О372
Автор(ы): Платонова М. М., Катосова Л. К., Середа Е. В., Волков И. К.
Оригинальное заглавие: Грибы рода Candida и антибиотикотерапия у детей с хроническими бронхолегочными заболеваниями
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.187
Ключевые слова: болезни; терапия; грибы
Реферат: У 255 детей с хронич. бронхолегочными заболеваниями исследованы мокрота и слизь ротоглоки. Частота выделения грибов рода Candida из мокроты и слизистой полости рта составила соответственно 34% и 59%. Большинство выделенных грибов относилось к виду Candida albicans. Отмечено увеличение частоты высева грибов после антибактериальной терапии: до лечения грибы обнаруживаются в мокроте и слизистой полости рта с частотой 36% и 66,6% соотв., после лечения - 54% и 80%. Проведен сравнит. анализ влияния цефалоспоринов и макролидов на частоту выделения из мокроты грибов до и после лечения. При использовании цефалоспоринов грибы из мокроты высевались до лечения у 32,3% детей, после - у 52,9%, макролидов - соотв. 35% и 50%. Рассматриваются клинич. проявления заболевания в связи с заселением респираторного тракта грибами рода Candida. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва
( 373) # 19О373
Автор(ы): Лысенко О. В., Глазырина Г. А., Ковалев Ю. Н.
Оригинальное заглавие: Артриты у детей и эффективность противохламидийной терапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.158
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Определена роль хламидийной инфекции в возникновении поражения суставов у детей и эффективность у них противохламидийной терапии. Обследовано 114 мальчиков и 121 девочка. Реактивный артрит различного происхождения (РеА) выявлен у 46,4% детей, ювенильный ревматоидный артрит (ЮРА) - у 23%, болезнь Рейтера (БР) - у 22,1%, прочие артриты - у 8,5%. Хламидии мочеполовых органов у детей с РеА обнаружены у 48,6%, с ЮРА - у 35,9%, с БР - у 100%, с прочими артритами - у 30,0%. После общепринятого противохламидийного лечения детей с хламидиозом полное клинич. выздоровление отмечено у 98% детей в РеА, у 39% с ЮРА, у 96% с БР, у 18% с прочими артритами. Улучшение - у 2% с РеА, у 54% с ЮРА, у 16% с прочими артритами. РФ, Челябинская гос. мед. акад.
( 374) # 19О374
Автор(ы): Савенкова М. С., Учайкин В. Ф., Карасева Е. И.
Оригинальное заглавие: Местная аэрозольтерапия крупа у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.197
Ключевые слова: болезни
Реферат: У 135 детей в возрасте от 6 мес до 4 лет изучена эффективность местной аэрозольтерапии (МАТ) крупа 1-3 степени тяжести. Для лечения детей использовали дозированные аэрозольные препараты фирмы Берингер Ингельхайм (Австрия) с различным механизмом действия: у 35 детей - бета-2 агонист беротек (фенотерол); у 35 - антихолинергич. препарат атровент (ипратропиум бромид); у 35 - ингаляц. стероид ингакорт (флунизолид) и у 30 больных - комбинация ингакорта с атровентом. Контрольную группу составили 136 детей с крупом, леченных традиц. способами. На фоне аэрозольтерапии в 1,5-2 раза ускорялся процесс купирования крупа, уменьшалась частота развития тяжелых форм заболевания и степени выраженности дыхат. недостаточности. Выбор лек. средства для МАТ определяется клинич. особенностями течения крупа и возрастом больного ребенка. Применение монотерапии атровентом (20 мкг, 1 впрыскивание 3-4 раза в сутки на протяжении 3-4 дней) показано на начальных стадиях нетяжелых форм круппа. Прием беротека (100 мкг 3-4 раза/сутки) необходим при сочетании крупа с бронхообструктивным синдромом. Ингакорт (250 мкг 2 раза), в т. ч. в комбинации с атровентом показан при тяжелых, затяжных и рецидивирующих формах крупа. У детей старше 3-х лет разовые дозы препаратов могут быть удвоены. РФ, РГМУ, Москва
( 375) # 19О375
Автор(ы): Бекетов Б. Н., Петрушина А. Д., Дурыгин А. Н.
Оригинальное заглавие: Лечение и профилактика обструктивных бронхитов у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.75
Ключевые слова: лекарственные вещества; аскорбиновая кислота
Реферат: Для отработки новых подходов к лечению обструктивного бронхита у детей в состав терапии были включены дибазол, аскорбиновая к-та и элеутерококк. Учитывая морфофункциональные особенности детского организма, разработан и апробирован комбинированный лек. препарат диаскэл, позволяющий назначать указанные в-ва в виде монотерапии, что важно в педиатрич. практике. В результате лечения и обследования больных установлен положит. клинич. эффект у 85% больных. Отмечена активация процессов трансмембранного транспорта, снижение конц-ии интрацеллюлярного кальция, стимуляция активности антиоксидантной системы, снижение конц-ии продуктов перекисного окисления липидов. У 92% наблюдаемых детей отмечен рост показателей гуморального иммунитета. Стабилизация электролитного гомеостаза, снижение процессов пероксидации, улучшение иммунологич. статуса больных при назначении диаскэла позволило значительно увеличить продолжительность ремиссии у больных. РФ, Тюменская гос. мед. академия
( 376) # 19О376
Автор(ы): Белошапко А. А., Шкаренков А. А., Кузнецов Ю. Б., Ттаурова Т. А., Боровкова М. В., Мухамеджанова Д. М.
Оригинальное заглавие: Экспериментальное изучение безопасности глэсола
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.253
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Проведено доклинич. изучение безопасности препарата - гранул глэсола, рекомендованного для лечения респираторных заболеваний воспалит. характера с астматич. компонентом. Действующими ингредиентами глэсола являются известные фитопрепараты: глауцингидрохлорид, эстифан и сухой экстракт солодки. В серии опытов по изучению острой токсичности глэсол вводили однократно в желудок белым беспородным мышам и крысам обоего пола. По параметрам острой токсичности глэсол можно отнести к классу практически нетоксичных в-в. Не отмечено половых и видовых различий в р-ции животных на введение препарата. При изучении хронич. токсичности глэсола в 3-месячном эксперименте на собаках, получавших ежедневно 5-кратную терапевтич. дозу препарата, не обнаружено изменений в морфологич. и биохим. показателях крови. Патоморфологич. исследование внутренних органов животных подтвердило безопасность глэсола. Т. о., проведенные исследования позволяют рекомендовать глэсол для клинич. испытаний. РФ, ВИЛАР, Москва
( 377) # 19О377
Автор(ы): Ляпунов Н. А., Блатун Л. А., Даценко Б. М., Безуглая Е. П., Тамм Т. И.
Оригинальное заглавие: Создание препаратов для местного лечения ран в разных фазах раневого процесса
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.158
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Разработан ряд препаратов, предназначенных для поэтапного применения при местном лечении ран различной локализации и генеза под повязкой и бесповязочном методе. Для профилактики и лечения гнойной инфекции разработаны препараты с йодопироном: шампунь сульйодопирон, пенные аэрозоли сульйодовизоль и диоксизоль. Для лечения в 1-й фазе раневого процесса разработаны мази с широким спектром антимикробного действия и сильной гиперосмолярной активностью: нитацид, офлотримол, офлотримол-П. Разработанные мази сильно поглощают раневой экссудат, избирательно обезвоживают и лизируют некротич. ткани. Препараты, применяемые во 2-1 фазе раневого процесса, кроме антимикробного действия, должны стимулировать заживление ран, их гиперосмолярная активность должна быть незначительной. Этим требованиям соответствует аэрозоль гипозоль-АН, ликапантин, в состав к-рых входят каротиноидсодержащие препараты и антимикробные вещества. Украина, гос. НЦ лек. средств, Харьков
( 378) # 19О378
Автор(ы): Алиханов Х. А., Ковальчук Л. В., Чадаев А. П., Ганковская Л. В., Манзаев Ч. Е.
Оригинальное заглавие: Применение естественных цитокинов для лечения осложненных ран
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.6
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Изучен терапевтич. эффект естественных цитокинов при местном лечении ран. Пролечено 40 больных с вялотекущими раневыми процессами, с тяжелой сопутствующей патологией (сахарный диабет, облитерирующий атеросклероз, хронич. венозная недостаточность). Проводились планиметрия ран, гистологич. и иммунологич. исследования. Препарат применялся путем местного орошения 1 раз в день. Происходила значит. активация раневого процесса: ускорения появления грануляции, очищения ран от некротич. тканей, эпителизации раневой ПВ. При иммунологич. исследовании отмечалось достоверное улучшение показателей клеточного и гуморального иммунитета. При электронной микроскопии тканей выявлено усиление метаболизма и митотич. активности клеток. Т. о. применение цитокинов при лечении ран ускоряет раневой процесс, улучшает иммунологич. показатели, является эффективным средством в комплексном лечении гнойной хирургич. инфекции мягких тканей. РФ, Российский гос. мед. ун-т, г. Москва
( 379) # 19О379
Автор(ы): Ляпунов Н. А., Блатун Л. А., Митиш В. А., Цветков В. О., Земляной А. Б., Пучкова Л. С.
Оригинальное заглавие: Новые возможности ферментативного лечения гнойно-некротических ран мягких тканей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.158
Ключевые слова: болезни; терапия
Реферат: Современная концепция лечения ран базируется на строгом соблюдении фаз течения раневого процесса, важнейшей из к-рых можно считать фазу расплавления некротич. масс и очищение раневой ПВ от последних. Перспективным является протеолитич. комплекс "Коллагеназа краба" выделенный из гепатопанкреаса камчатского краба Тихоокеанским ин-том биол. химии. Изучение "Коллагеназы краба" при лечении 30 больных с гнойнонекротич. ранами мягких тканей, трофич. язвами, пролежнями показало клинич. эффективность на уровне 90%, а у больных с сахарным диабетом 83,3%. Бактериологич. активность составила 85 и 66,6%. Усиление антимикробной активности может быть достигнуто созданием комбинированной лек. формы. Разработанные мази офлокаин-II (протеаза-С, офлоксацин, лидокаин) и диоксикан-П (протеаза-С, лидокаин, диоксидин) обладают высокой осмотич., протеолитич. и антимикробной активностью. РФ, Ин-т хирургии РАМН, Москва
( 380) # 19О380
Автор(ы): Кивман Г. Я., Рабиновач Э. З., Флейдерман Л. И., Блатун Л. А., Гуляев А. Е., Лохвицкий С. В.
Оригинальное заглавие: Перспективы использования новых ранозаживляющих гидроколлоидных препаратов галаграна и галактона
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.26
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: В последние годы прогресс в лечении ран и ожогов достигнут применением препаратов нового поколения - гидроколлоидов, обладающих выраженным эффектом стимуляции процессов репарации. За рубежом широко используются гидроколлоидные раневые покрытия - грануфлекс, дуодерм, варигесив (США), интрасайт (Великобритания). Новые отечественные гидроколлоидные препараты - галагран (порошок) и галактон (гель), обладая высокой ранозаживляющей способностью, отличаются от зарубежных высокой эффективностью при раневой инфекции, т. е. имеют более широкий спектр мед. применения. Клинич. использование их показало, что галагран высоко эффективен при лечении инфицированных и длительно незаживающих ран, пролежней, язв различного генеза, в том числе диабетич. и лучевых, а галактон - при лечении инфицированных, длительно незаживающих глубоких ран, эмпием, донорских ран, дермабразий и при аутодермопластике. РФ, НТЦ "Лекбиотех" АО "Биотехнология"
( 381) # 19О381
Автор(ы): Фирсов А. А.
Оригинальное заглавие: Оптимизация режимов дозирования антибиотиков по кинетике антимикробного эффекта в динамических системах
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.227
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Динамические системы, позволяющие исследовать кинетику антимикробного эффекта (АМЭ) при моделировании in vitro фармакокинетики антибиотиков (АБ), часто используются для сравнения их АМЭ при различных путях, способах и режима дозирования. Поскольку в таких случаях, как правило, моделируется лишь одна доза АБ, получаемые оценки эффекта могут быть недостаточно информативными. Целью работы явилось обоснование нового подхода к сравнению разных способов введения АБ на основе сопоставления зависимостей АМЭ от площади под кривой "конц-ия АБ - время" (AUC). Путем моделирования серии моноэкспонециальных профилей и различных уровней постоянной конц-ии меропенема, отражающих его струйное и капельное введение человеку, получены зависимости АМЭ от AUC, которые обеспечили возможность объективного сравнения изученных путей введения АБ. РФ, Научно-техн. центр Лекбиотех АО Биотехнология, Москва
( 382) # 19О382
Автор(ы): Петров В. А.
Оригинальное заглавие: Антибактериальная терапия холеры
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.185
Ключевые слова: болезни
Реферат: Эпидемия холеры в Дагестане выявила низкую эффективность традиц. антибактериальных средств. Наши наблюдения за 578 больными и 492 вибриононосителями свидетельствуют, что после одного курса применения антибиотиков санация наступила лишь у 72,6% больных и 92,6% вибриононосителей. Повторный курс специфич. лечения требовался 35,6% больным, получавшим первым курсом левомицетин (из 87 наблюдавшихся больных), 24,7% больным, получавшим доксициклин (89), 21,8% - получавшим тетрациклин (370) и 12,5% больным, получавшим фуразолидон (32). Небольшое кол-во наблюдений при применении котримоксазола, интетрикса, цифрана у больных со среднетяжелым течением и как препаратов второго ряда не дают возможность сделать более конкретные выводы об их эффективности, хотя при их использовании и отмечался значительно больший процент санации больных после проведения одного курса терапии (до 94-96%). РФ, Волгоградская мед. академия
( 383) # 19О383
Автор(ы): Шептунов Ю. М., Жаугашева С. К., Ержанов О.
Оригинальное заглавие: Эндолимфатическое введение антибиотиков при перитоните и эмпиеме плевры
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.296
Ключевые слова: болезни; антибиотики
Реферат: В эксперименте и клинике изучена фармакокинетика клафорана при перитоните. Сделаны след. выводы: у интактных кроликов увеличилась скорость перехода препарата из места введения (лимфоузел) в кровь (уменьшение Tl/2 всасывания); активность его в сыворотке крови выше, чем при внутримышечном введении (увеличение максим. конц-ции); препарат медленнее исчезает из крови и выводится из организма (снижение клиренса в 3 раза); время сохранения активного препарата в организме возрастает (рост MRT в 1,5-8,8, а АИС в 1,2-20,7 раза); значительно увеличивается интенсивность перехода клафорана из крови в брюшину (0,6 до 6,1). В ткани, вовлеченной в процесс воспаления (брюшина), отмечается четкая тенденция к повышению конц-ии и пролонгированию времени пребывания клафорана. Антибиотик при перитоните интенсивнее (F увеличивается с 6,1 до 8,6) поступает в брюшину. Аналогичные результаты получены при изучении фармакокинетики гентамицина при воспалении париетальной и висцеральной плевры. Применение эндолимфатич. инфузий этих антибиотиков в клинике позволило улучшить результаты лечения больных перитонитом и эмпиемой плевры. Казахстан, Карагандинский мед. ин-т
( 384) # 19О384
Автор(ы): Пономарева Г. П., Прибыткова О. В., Ратников К. В.
Оригинальное заглавие: Фармакологическая коррекция макрофагального контроля моделированной сальмонеллезной инфекции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.189
Ключевые слова: болезни
Реферат: Общеизвестно, что генерализации инфекц. процесса нередко предшествует угнетающее влияние бактериальных токсинов на внутриклеточную бактерицидность макрофагов, секрецию ими лизосомных ферментов. С целью изучения макрофагального контроля сальмонеллезной инфекции у мышей выполнено 5 серий опытов: 1-я - моделирование инфекц. процесса с гибелью 75% животных; 2- и 3-я - с использованием после заражения мышей тетрапептида тафцина или альфа-аргинина соотв.; 4- и 5-я - с воздействием на зараженных животных тафцином или альфа-аргинином в сочетании с электромагнитным излучением малой мощности (КВЧ-терапия). Установлено, что тафцин и в меньшей степени альфа-аргинин уменьшали супрессирующее влияние инфекц. агента на кислородзависимые бактерицидные системы перитонеальных макрофагов и состоянию пластинчато-лизосомального комплекса мононуклеарных фагоцитов. Дополнит. воздействие на животных электромагнитными волнами крайне высоких частот усиливало иммунокорригирующий эффект вводимых препаратов. Улучшение функции макрофагов сопровождалось снижением летальности. РФ, Челябинская гос. мед. академия
( 385) # 19О385
Автор(ы): Светухин А. М., Прокудина М. В., Павлова М. В., Изотова Г. Н., Земляной А. Б.
Оригинальное заглавие: Антибактериальная терапия в комплексном хирургическом лечении больных с синдромом диабетической стопы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.201
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Основой успешного лечения гнойно-некротич. поражений стопы на фоне сахарного диабета считается адекватное удаление всех пораженных тканей и применение антибактериальной терапии. При лечении 64 больных применяли препарат из группы фторхинолонов - ципрофлоксацин. При внутривенном введении эффективная конц-ия фторхинолонов в крови поддерживается в течение 8 часов. Динамич. микробиологич. исследование показало, что аэробы и облигатные неспорообразующие анаэробы перестают выявляться в гнойном очаге в среднем через 10-14 суток после начала хирургич. лечения и целенаправленной антибактериальной терапии. В эти же сроки отмечается купирование явлений воспаления, переход раневого процесса в фазу регенерации, стабилизации уровня гликемии и других лаб-ных показателей. Побочных эффектов при проведении терапии не было. На этом фоне становилось возможным проведение реконструктивных пластич. операций. РФ, Ин-т хирургии им. Вишневского РАМН, Москва
( 386) # 19О386
Автор(ы): Ливицкий В. И., Пыщев А. И., Вилков Г. А., Страдомский Б. В., Климонтова Н. Г., Золотов П. А., Саноцкий И. В.
Оригинальное заглавие: Лазин - представитель нового класса йодсодержащих лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.32
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Йод в степени окисления I{+} обладает биол. активностью. Синтезирован ряд пр-ных бензимидазолия, содерж. гипервалентно связанный йод в указанной степени окисления. Лазин - комплексный препарат на основе диэтильного пр-ного - р-рим в воде, что позволило впервые получить инъекц. форму, содерж. активный йод. Его антимикробный спектр in vitro распространяется на E. coli, St. aureus, Cl. perfringens, C. albicans, Ps. aeroginosa, микобактерии туберкулеза, а активность сравнима с пенициллинами, макролидами, аминогликозидами, тетрациклинами и левомицетином. К лазину отсутствует резистентность микроорганизмов. Препарат обладает противовоспалит. и жаропонижающим действием. В экспериментах in vivo отмечен высокий (до 89%) противоопухолевый эффект в отношении меланомы В-16 мышей. Лазин отнесен к IV классу токсичности (DL[50] более 10 г/кг массы мышей), не обладает мутагенным, тератогенным, иммунотоксич. и сенсибилизирующим воздействиями на организм эксперим. животных. Интервал эффективных терапевтич. доз составляет 1-10 мг/кг массы. Новые синтетич. йодсодержащие соединения перспективны для дальнейшей разработки и исследования. РФ, ЗАО "Химмедсинтез", Ростов-на-Дону
( 387) # 19О387
Автор(ы): Лепеха Л. Н., Давыдов А. П., Ерохин В. В.
Оригинальное заглавие: Возможности коррекции сурфактантной системы при химиотерапии туберкулеза легких
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.32
Ключевые слова: болезни
Реферат: Проведено электронно-микроскопич. и физ.-хим. изучение различных компонентов сурфактантной системы в легочной ткани и материале бронхо-альвеолярного лаважа на 68 кроликах, 6 мес получавших современные комбинации туберкулостатиков, а также у 98 больных с различными формами туберкулеза легких. Разработаны адекватные критерии и выявлены нарушения сурфактантной системы при инфильтративном, диссеминированном и деструктивном туберкулезе. С помощью математич. моделирования секреторной ф-ции альвеолоцитов II типа показано неблагоприятное влияние длит. химиотерапии (свыше 3 мес) на синтез и секрецию сурфактанта. С целью его выработки в эксперименте и клинике успешно применен амброксол. РФ, Центральный НИИ туберкулеза РАМН, Москва
( 388) # 19О388
Автор(ы): Салова Т. В., Иванов В. П., Навашин П. С., Сазыкин Ю. О.
Оригинальное заглавие: Эритромицинорезистентные фенотипы бактериальных патогенов и эффективность новых макролидов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.199
Ключевые слова: бактерии; антибиотики
Реферат: Фенотипическое проявление приобретенной эритромицинорезистентности может реализоваться на разных уровнях: на уровне мишени - вследствие специфич. метилирования 23S рибосомальной РНК и прекращения связывания эритромицина рибосомами, на уровне клеточной мембраны - за счет системы энергозависимого выброса антибиотика из клетки; резистентность к эритромицину может быть вызвана также его ферментативной инактивацией, в частности фосфорилированием или гликозилированием углеводного фермента молекулы. В связи с этим изучение перекрестной резистентности и определение МПК новых макролидов в отношении эритромицинорезистентных штаммов дает резко варьирующие результаты. Оценка активности новых макролидов (рокситромицина, азитромицина и др.) при различных фенотипах эритромицинорезистентности требует как широко поставленных сравнит. испытаний, так и анализа св-в фенотипов. Это относится и к испытаниям, проводимым применительно к одному виду бактерий. РФ, ГНЦА, Москва
( 389) # 19О389
Автор(ы): Фролов В. Ю., Высочина Л. В.
Оригинальное заглавие: Циклоферон в терапии критических состояний
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.228
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: С целью коррекции нарушений системы гомеостаза и профилактики вторичных осложнений бактериального и вирусного генеза применен индуктор интерферона - циклоферон, обладающий широким спектром противовирусной активности и иммуномодулирующим действием. Под наблюдением находились 17 больных с шоком различного генеза (кардиогенный, травматич.). Препарат вводился внутривенно по разработанной авторами схеме в первые дни поступления больных в реанимац. отделение. Контрольную группу составили 9 человек, не получавшие в комплексной терапии циклоферон. Клинико-лаб-ные критерии, используемые для оценки эффективности препарата, позволили выявить быструю нормализацию микроциркулярной перфузии и стабилизацию показателей гемодинамики, что обусловило более быструю нормализацию показателей гомеостаза в сравнении с контрольной группой, не получавшей препарат. На введение препарата не отмечено побочных явлений, не зарегистрированы аллергич. проявления, циклоферон хорошо переносился больными. Также не было отмечено бактериальных осложнений. РФ, Военный госпиталь; Мед. служба УВД, Калининград
( 390) # 19О390
Автор(ы): Кетлинский С. А.
Оригинальное заглавие: Интерлейкин-1бета в эксперименте и клинике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.26
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Интерлейкин-1бета (ИЛ-1бета) относится к противовоспалит. цитокинам, к-рые участвуют в патогенезе инфекц., аллергич. и аутоиммунных заболеваний. Полученные нами экспериментальные данные свидетельствуют об увеличении спонтанной и уменьшении индуцированной продукции мононуклеарами периферической крови ИЛ-1бета, ФНО и ИЛ-6 при различных патологиях. Эти результаты трактуются нами как наступление хронич. воспалит. процесса. Использование ИЛ-1бета в кач-ве лек. средства приводит к резкому улучшению состояния пациентов с септич. состоянием. К ускоренному заживлению атрофич., гнойно-септич. и ожоговых ран приводит использование мази, содержащей ИЛ-1бета. Механизм, лежащий в основе приведенных лечебных эффектов, связан с одной стороны с активацией воспалит. процесса, т. е. усилением фагоцитоза, подвижности, хемотаксиса и дыхания нейтрофилов, а с др. - со стимуляцией иммунного ответа (подъем числа CD4+ лимфоцитов и клеток, несущих активац. маркеры, уровня бласттрансформации, продукции интерлейкина-2). РФ, ГосНИИ особо чистых биопрепаратов, С.-П.
( 391) # 19О391
Автор(ы): Калетина Н. И., Афанасьев Ю. И., Кокорникова О. Ф., Смолик Е. В., Козлова Н. В.
Оригинальное заглавие: N-гликозилирование и комплексообразование с микроэлементами как способы получения пролекарств направленного действия и сохранения эндоэкологии организма
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.25
Ключевые слова: лекарственные вещества; микроэлементы; гликозидирование
Реферат: Исследовано использование распространенного в природе метода гликозилирования и комплексообразования с биогенными металлами. Синтезирован ряд бета-N-D-гликозидов (глюкозидов, галактозидов, маннозидов, ксилозидов) сульфаниламидов и их комплексов с солями Zn, Co, Cu, Fe, а также комплексы пр-ного адамантана и метронидазола. Изучены их состав, строение, св-ва, биол. активность. Установлено изменение уровня микроэлементов (МЭ) и коэф. их соотношений в крови и органах животных при моделировании воспаления и лечения синтезированными препаратами в виде мазей, кремов, свечей. Отмечено восстановление микроэлементного гомеостаза, гистологич. строения органов и тканей животных, повышение естественного иммунитета. Сохранение баланса МЭ при использовании лек. средств является критерием адаптивного резерва органов и тканей. РФ, ММА им. И. М. Сеченова
( 392) # 19О392
Заглавие: Новый биоцентр в г. Штайн (Швейцария)
Оригинальное заглавие: Heues Biozentrum in Stein
Язык: Нем.
Источник: Chem. Ind. 11, 1996, т.119, стр.6
Ключевые слова: растения средства защиты; пестициды; генная инженерия
Реферат: В г. Штайн округа Aar после объединения фирм Ciba и Sandoz планируется строительство нового центра биоисследований. В фирме Ciba к 1999 г. предполагался численный состав 100 человек, занимающихся исследованиями средств защиты растений. В объединенном предприятии агробиологич. исследованиями будет занято 130 человек; из них 111 человек на предприятии Ciba-Werk Stein. Основой исследований нового центра Biostein будут средства защиты растений, средства борьбы с вредными для с.-х. насекомыми, средства борьбы с сорняками, опыты по генной инженерии растит. тканей. Объем инвестиций составляет 70 млн. швейцарских франков
( 393) # 19О393
Автор(ы): Коул Джеймс
Оригинальное заглавие: В поисках безопасных пестицидов
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: World Tobacco для России и Вост. Европы 1, 1997, т.1, стр.16-18
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Изложены подходы к методам выращивания качеств. табака, устойчивого к вирусу табачной мозаики, без применения пестицидов с учетом биохим. механизмов устойчивости к вредителям. Обсуждается также применение дождевых червей для переработки кухонных отходов в компост. Черви т. наз. вермикультуры успешно применяются для повышения плодородия и уничтожения отходов на фермах, очистных сооружениях, предприятиях пищевой пром-сти и целлюлозно-бумажных фабриках в России, Шотландии, Уэльсе и Индии. Червевой компост может быть полезен также для мелких табаководов
( 394) # 19О394
Автор(ы): Житин Ю. И., Зотова О. А.
Оригинальное заглавие: Защита сельскохозяйственной продукции от радиации
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 1, 1997, стр.17
Ключевые слова: сельское хозяйство
Реферат: На загрязненных радионуклидами (РН) с.-х. территориях необходима система мер по снижению их конц-ии по звеньям пищевой цепи. Важной организац. мерой служит профилирование произ-ва для получения того вида продукции, к-рый в существующих условиях в наименьшей степени загрязняется РН. Найдена зависимость: чем выше продуктивность растений, тем ниже относит. содержание радиоизотопов. Наибольше накопление РН у многолетних злаковых и бобовых трав естественных и окультуренных кормовых угодий. Миним. кол-во радиоактивных в-в накапливают плодовые, ягодные, овощные культуры, а также картофель. Наиболее интенсивно РН накапливаются в вегетативных (листья, стебли) и значит. слабее в генеративных органах растений. Из технологич. мер по снижению содержания РН в с.-х. продукции рекомендуют: известкование кислых почв, внесение повышенных доз калийных удобрений, использование минер. сорбентов (порошок глинистого минерала цеолита), глубокая перепашка с оборотом пласта, не следует переувлажнять почвы, необходимо изменить способ содержания животных (увеличение грубых кормов), структуру животноводства (замена молочных коров на мясные), радиац. контроль всех видов продукции. РФ, Воронежский гос. с.-х. ун-т
( 395) # 19О395
Автор(ы): Воловик А. С., Глез В. М., Зейрук В. Н., Ремпе Е. Х.
Оригинальное заглавие: Редис - индикатор
Язык: Рус.
Источник: Защита и карантин раст. 6, 1996, стр.46-47
Ключевые слова: пестициды
Реферат: На кафедре агрохимии МГУ разработана методика определения суммарной токсичности почвы и получаемой продукции после применения пестицидов с использованием перспективного биотеста - семян редиса различных сортов: Красный с белым кончиком, Вюрцбургский, Рубин, Заря, Жара, Бело-розовый, Вариант. Семена всех этих сортов отличаются от семян др. растений для биотестов (пшеница, рожь, овес, ячмень, кукуруза, горох) высокой энергией прорастания и чувствительностью к токсическим в-вам. Метод отличается простотой, высокой производительностью, быстротой определения и дает возможность проведения массовых анализов почвы, корневой системы и конечной продукции возделываемых культур на суммарную токсичность применения пестицидов в лаб-рных условиях. В 1991 и 1992 гг. в ОПХ "Коренево" Московской области проведена проверка данного метода на эффективность контроля хим. защиты картофеля от вредных организмов. Показателем суммарной токсичности применяемых пестицидов было уменьшение длины корней проростков редиса по отношению к контролю, выраженное в процентах. Токсичность считалась достоверной при снижении длины корней на 20% и более. Проверка почвы, корней и клубней показала, что в случае применения комплекса пестицидов против болезней, колорадского жука и сорняков длина корней редиса снижалась на 13-25, 30-47 и 20-87%, комплекса пестицидов и БАВ (биологически активных в-в) против болезней и колорадского жука - на 23, 44 и 58%, а комплекса БАВ против болезней - на 12, 30 и 30% соотв. Через 1-2 мес. хранения токсичность клубней резко снижалась и наблюдали стимуляцию роста корней биотеста. Результаты микробиологич. исследований показали, что применение пестицидов в краткосрочных опытах на дерново-подзолистой почве не приводило к существенному снижению биол. активности почвы. Необходимы дальнейшие исследования по выявлению влияния пестицидов (отдельно и в смесях) на проростки редиса
( 396) # 19О396
Автор(ы): Alcantara-Licudine Jocelyn P., Kawate Michael K., Li Qing X.
Заглавие: Способ определения флоксина В, уранина и аналогичных ксантеновых красителей с помощью экстракции суперкритической жидкости и высокоэффективной жидкостной хроматографии
Оригинальное заглавие: Method for the analysis of phloxine B, uranine, and related xanthene dyes in soil using supercritical fluid extraction and high-performance liquid chromatography
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.766-773
Ключевые слова: почвы анализ; красители
Реферат: Исследована возможность применения суперкритич. жидкости (СЖ) CO[2], модифицир. орг. р-рителями и неорг. солями или хелатообразующими соед., для выделения из почвы ксантеновых красителей флоксина В и уранина, широко применяемых в кач-ве красящих добавок в пищ. и косметич. продуктах, а также в кач-ве инсектицидов. Показано, что MeOH, н.-бутиламин Na[4]ЭДТУ являются наиболее эффективными модификаторами СЖ CO[2] при количеств. выделении названных красителей из почвы при осуществлении методики при 10-20% влажности и 60{°}/476 ат для флоксацина В и 60{°}/272 атм. (уранин). Оказалось, что при этих условиях м. б. экстрагированы др. аналоги ксантеновых красителей, напр. 2{"},7{"}-дихлорфлуоресцеин, 4,5,6,7-тетрахлорфлуоресцеин, эозин-V-лактон, эриторозин В и бенгальский розовый. Для четкого разделения этих соед. предложено использовать ВЭЖХ. Отмечается, что с помощью смеси MeOH, н.-бутиламина и [(NaPO[3])[6]] можно экстрагировать исследуемые красители из почвы, однако с помощью СЖ CO[2] можно получить более селективное выделение и светлые экстракты. В количеств. отношении оба способа экстракции идентичны. США, Dep. of Environmental Biochemistry, Univ. of Hawaii, Honolulu, Hawaii 96822
( 397) # 19О397П
Автор(ы): Marin Anna B., Warren Craig B., Butler Jerry F.
Заглавие: Метод отпугивания комаров с помощью карбоциклических кетонов, альдегидов и сложных эфиров
Оригинальное заглавие: Method for repelling Aedes aegypti using carbocyclic ketones, aldehydes and esters
Ключевые слова: репелленты
Реферат: Свечи для отпугивания насекомых содержат основу, тщательно перемешанную с репеллентом. В кач-ве репеллента используют соединение ф-лы ( I), в виде смеси 60-40 мол.% 2-формил- и 40-60 мол.% 1-формил-изомера, а также соединение ф-лы PhCOCH[2]CH[2]CH= CH[2]. Средство пригодно против комаров Aedes aegypti
( 398) # 19О398П
Автор(ы): Fischer Reiner, Dumas Jacques, Bretschneider Thomas, Erdelen Christoph, Wachendorf Neumann, Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus, Mencke Norbert, Turberg Andress
Заглавие: Производные 1-арилциклопентан-1,3-диона
Оригинальное заглавие: 2-Arylcyclopentan-1,3-dion-Derivate
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Для применения в кач-ве инсектицидов и гербицидов предложены новые пр-ные 2-арил-3-гидроксициклопент-2-ен-1-она ф-лы ( I, где X=Hal, NO[2], CN, алкил, алкокси, алкенилокси, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, галогеналкил, галогеналкокси; Y=H, Hal, NO[2], CN, алкил, алкокси и др.; Z=Hal, NO[2], CN, алкил, алкокси, галогеналкокси; n=0-3, X+Z=бензольное кольцо; A, B - галогензамещ. алкил, алкенил, алкинил, алкоксиалкил, полиалкоксиалкил, алкилтио, содержащие по меньшей мере один гетероатом, циклоалкил, замещенный Hal, алкил, алкокси, CN, NO[2], A+B - цепочка, образующая цикл, содержащая O или S; D{1}, D{2}=H, Hal, Hal-алкил, замещ. фенил; G=H или группировка, эквивалентная металл-иону или аммониевому иону, азот- или фосфорсодержащая группировка. Препараты I используют для уничтожения насекомых на животных, предотвращения размножения насекомых, для обработки растений и площадей. Пример. К р-ру 15, 13 ммолей соед. II в 25 мл ДМФА добавляют 1,85 г t-BuOK и перемешивают 2 ч при 80{°}, прибавляют 5 мл лед. AcOH, упаривают и хр-фируют на SiO[2] (ЭА-гексан, 2:1), получают 65% III, т. пл. 219{°}. Приведены сочетания значений радикалов для большого кол-ва соед. I
( 399) # 19О399П
Автор(ы): Fischer Reiner, Dumas Jacques, Bretschneider Thomas, Erdelen Christoph, Wachendorf-Neumann Ulrike, Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus, Turberg Andreas, Mencke Norbert
Заглавие: Производные 2-(2,4,6-триметилфенил)-циклопентан-1,3-диона
Оригинальное заглавие: 2-(2,4,6-Trimethylphenyl)-cyclopentan-1,3-dion-Derivate
Ключевые слова: инсектициды; гербициды
Реферат: Новые замещ. бициклич. пр-ные 2-мезитилциклопентан-1,3-диона ф-лы ( I, где A+Q=алкил-, алкокси-, алкилтио-, циклоалкил-, арилбензилокси-замещ. алкандиил или алкендиил, к-рые содержат Hal, HO, HS-заместители, или группировки CO, C=WR, C=NOR, C= NNR[2], A, B и др.; B, B{"}=H, Hal, алкил, B+B {"}=алкандиил, алкендиил; G=H или сложная группировка, содержащая CO, SO[2], P(V), NR[2]-группы) предложены в кач-ве инсектицидов и гербицидов; разработаны способы получения I и способы их применения для борьбы с насекомыми, паразитирующими на животных, и растениями - сорняками. Препараты содержат I, разрыхлители, ПАВ, вспомогат. в-ва, синергистич. добавки др. пестицидов. Приведены сочетания радикалов для большого числа I. Пример. К р-ру 75 ммолей i- Pr[2]NLi в 100 мл ТГФ прибавляют 68,7 ммоля МЭ 2,4,6-триметилфенилуксусной к-ты, через 30 мин (20{°}) приливают 14 г МЭХАГ 3,4-тетраметиленянтарной к-ты, перемешивают 1 ч при 20{°}, добавляют 100 мл воды и 30 г NH[4]Cl, продукт экстрагируют эф., фильтруют через силикагель, орг. р-р упаривают, остаток (25 г масла) кипятят 2 дня с 75 г КОН и 250 мл воды, охлаждают, подкисляют конц. HCl, отфильтровывают 7,5 г (38%) 2-[(2,4,6-триметилфенил)метилкарбонил]циклогексанкарбоновой к-ты, т. пл. 195{°}
( 400) # 19О400П
Автор(ы): Marki Martin, Schaper Wolfgang, Knauf Werner, Sanft Ulrich, Kern Manfred, Reuschling Dieter Bernd, Linkies Adolf Heinz, Bonin Werner
Заглавие: Гетероциклиламино- и гетероциклилоксициклоалкенил-производные, их применение в качестве средств борьбы с насекомыми-вредителями и в качестве фунгицидов
Оригинальное заглавие: Heterocyclyl-amino- und Heterocyclyl-oxy-cycloalkenyl-Derivate, ihre Verwendung als Schadlingsbekampfungsmittel und Fungizide
Ключевые слова: фунгициды; циклоалкены
Реферат: Для борьбы с насекомыми-вредителями с. х., моллюсками и нематодами предложены соед. ф-лы ( I, где R{1}=H, Hal, алкил- C[1]- C[4], галогеналкил, циклоалкил, галогенциклоалкил; R{2}, R{3}=H, Hal, алкил, галогеналкил, циклоалкил, галогенциклоалкил, алкокси, алкиламино, алкилтио, алкилсульфинил, CN и др., R{2}+ R{3} входят в цикл с гетероатомами O, S, N; A=CH, N; X=NH, O, SO[q], где q=0-2; E - связь, разветвленный алкандиильный радикал; a, b=0-3, одновременно не могут быть равны 0; R{4}=алкил, циклоалкил, галогеналкил, алкокси, галогеналкокси, замещ. Ph; v=0-2; U - связь, O, S(O)[y], где y=0-2, NR; V - связь, СО или сложная S, O, W-содержащая группировка; R{5}=алкил, алкенил, алкинил, замещ. арил, замещ. гетероцикл, CN, Hal, NO[2] и др.). Разработаны методы получения I и способ их применения. Препараты I кроме того применяют для борьбы с эндо- и экзопаразитами животных, в кач-ве средств защиты древесины, консервантов. Пример. Р-р 11,2 ммоля 4-[(1,1,3,3-тетраметил)бутил]циклогекс-3-енола в 20 мл ТГФ смешивают с 15,3 ммоля 80%-ной дисперсии NaH в минер. масле, кипятят 3 ч, охлаждают до 20{°}, прибавляют 10,2 ммоля 4-хлор-5,6,7,8-тетрагидрохиназолина в 5 мл ТГФ и кипятят еще 2 ч, при 0{°} прибавляют i-PrOH, перемешивают 15 мин и экстрагируют CH[2]Cl[2], орг. фазу сушат и упаривают, остаток хр-фируют на силикагеле (петр. эф.-ЭА 1:1), получают 66% 4-[4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)циклогекс-3-енокси]-5,6,7,8-тетрагидрохиназолина, масло
( 401) # 19О401П
Автор(ы): Holmwood Graham, Kraatz Udo, Wachendorff-Neumann Ulrike, Erdelen Christoph
Заглавие: Производные азинов
Оригинальное заглавие: Azine-Derivate
Ключевые слова: инсектициды; азины
Реферат: Предложены новые пр-ные азинов ф-лы ( I, где A=замещ. фенил, нафтил, пиридил, тиенил, пиразолил; B=H, алкил, замещ. фенил, фенилалкил, фенилалкенил, феноксиалкил, фенилтиоалкил; D, G, J=H, алкил; E=H, алкил, замещ. фенил, фенилалкил, феноксиалкил; K=H, алкил, замещ. фенил; W, Y=N, O, S, причем в цикле всегда имеется один атом N), способ их получения и применение в кач-ве инсектицидов для борьбы с насекомыми, паразитирующими на животных. Препараты наряду с I содержат разрыхлители, ПАВ и др. вспомогат. в-ва, а также синергистич. добавки др. инсектицидов. Пример. Р-ряют 10,6 ммоля N-[3-гидрокси-1-(4-t-бутилфенил)пропил]-2,6-дифторбензамида в 65 мл толуола, смешивают с 37,8 ммоля SOCl[2], перемешивают 3 ч при 80{°} и затем упаривают, остаток обрабатывают 65 мл MeOH, в течение 15 мин смешивают с 38,8 ммоля NaOH в 8,5 мл воды, перемешивают 1 ч при 60{°}, охлаждают, разбавляют водой и экстрагируют CH[2]Cl[2], продукт очищают КХ на SiO[2] (циклогексан-ЭА 3:1), получают 49% 4-(4-t-бутилфенил)-2-(2,6-дифторфенил)-5,6-дигидро-4Н-1,3-оксазина, n{22}D 1,5405
( 402) # 19О402
Автор(ы): Nugroho Bambang W., Schwarz Brunhilde, Wray Victor, Proksch Peter
Заглавие: Инсектицидные компоненты из корневищ Zingiber cassumunar и Kaempferia rotunda
Оригинальное заглавие: Insecticidal constituents from rhizomes of ZingiSSer cassumunar and Kaempferia rotunda
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 1, 1996, т.41, стр.129-132
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Корневища 18 видов растений сем. Zingiberaceae испытаны на содержание инсектицидных компонентов против новорожденных личинок насекомого вредителя Spodoptera littoralis. В испытанных конц-иях 1250 и 2600 мг/л заметную активность проявили экстракты Zingiber cassumunar и Kaempfera rotunda, вызывая высокую смертность личинок и/или снижение их веса. Из экстрактов Z. cassumunar выделены ответственные за инсектицидную активность соединения 3,4-(MeO) [2]C[6]H[3]CH= CHCH= CH[2] и 2,4,5- (MeO)[3]C[6]H[2]CH= CHCH= CH[2], а также неактивные 3,4- (MeO)[2]C[6]H[3]CH= CHCH[2]CH[2]OH и 3,4- (MeO)[2]C[6]H[3]CH- CHCH[2]CH[2]OAc. В экстрактах K. rotunda обнаружены 2 соединения с инсектицидной активностью: бензилбензоат и ( I, кротепоксид). Строение выделенных в-в подтверждено методами ЯМР и масс-спектрометрии, а также сравнением с ранее опубликованными данными
( 403) # 19О403П
Автор(ы): Kramer Wolfgang, Kroatz Udo, Lantzsch Reinhard, Marhold Albrecht, Erdelen Christoph
Заглавие: Замещенные производные м-бифенилоксазолина
Оригинальное заглавие: Substituierte m-Biphenyloxazolin-Derivate
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Для борьбы с насекомыми, паразитирующими на животных, предложены новые пр-ные м-бифенилоксазолина ф-лы ( I, где R{1}=H, галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, галогеналкокси, алкенил, галогеналкенил, алкенилокси, галогеналкенилокси, алкинил, галогеналкинил, циклоалкил; R{2}=H, алкил, далее как R{1}, радикал COR{3}, R{3}=алкил, алкокси, алкенил, алкенилокси, замещ. циклоалкил, замещ, арил, радикал NR{4}R{5}, где R{4}=H, алкил, R{5}=алкил, галогеналкил, замещ. циклоалкил). Пример. Р-ряют 0,0025 моля N-[1-(4-аллилоксибифенил-3-ил)-2-хлорэтил]-2,6-дифторбензамида в 5 мл ДМФА, при 5{°} прибавляют по каплям 0,005 моля 50%-ного водн. NaOH, через 18 ч выдержки при 20{°} приливают 100 мл лед. воды, экстрагируют ЭА, экстракт сушат Na[2]SO[4], упаривают в вакууме, получают I ( R{1}=H, R{2}= CH[2]CH- CH[2]), выход 0,8 г, n{20}D 1,5945, к-рый обработкой TsOH и Pd/C в MeOH превращают в I ( R{1}= R{2}=H)
( 404) # 19О404П
Автор(ы): Plant Andrew, Scherkenbeck Jurgen, Jeschke Peter, Harder Achim, Mencke Norbert
Заглавие: Применение диоксоморфолинов для борьбы с эндопаразитами, новые диоксоморфолины и способ их получения
Оригинальное заглавие: Verwendung von Dioxomorpholinen zur Bekampfung von Endoparasiten, neue Dioxomorpholine und Verfahren zur ihrer Herstellung
Ключевые слова: паразитициды
Реферат: Предложены для борьбы с эндопаразитами известные ранее диоксоморфолины ф-лы ( I, где R{1}, R{2}, R{3}, R{4}, R{5}=разветвленный алкил, алкенил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, R{1}+ R{2}, или R{2}+ R{3}, или R{4}+ R{5} образуют цикл) и новые способы их получения. Препараты I применяют в форме порошков, премиксов или концентратов, гранулятов, таблеток, капсул, аэрозолей, инъекц. р-ров. В кач-ве добавок и вспомогат. в-в используют к-ты, основания, буферные соли, антиоксиданты, консерванты, р-рители, загустители, светозащитные средства, эмульгаторы, ПАВ. Пример. К р-ру 20 мл 98%-ной HNO[3] прибавляют при 0{°} 7 ммолей 3-изобутил-4-метил-6-бензилморфолин-2,5-диона, перемешивают 30 мин при 0{°}, 1 ч при 20{°}, смесь выливают на лед и экстрагируют CH[2]Cl[2], орг. фазу сушат MgSO[4] и упаривают в вакууме, продукт хр-фируют на колонке (ЦГ-ЭА, 5:1), получают 56% I [ R{1}= R{5}=H, R{2}= CH[2]CHMe[2], R{3}=Me, R{6}= 2,4- (NO[2])[2]C[6]H[3]CH[2]]
( 405) # 19О405П
Автор(ы): Shiokawa Kozo, Tsuboi Shinichi, Sasaki Shoko, Moriya Koichi, Hattori Yumi, Shibuya Katsuhiko
Заглавие: Нитрозамещенные гетероциклические соединения
Оригинальное заглавие: Nitro-substituted heterocyclic compounds
Ключевые слова: инсектициды; гетероциклические соединения
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=H, алкил, Z= C[6]- C[10]-арил или возможно замещ. 5-6-членный гетероцикл с 1-2 гетероатомами из группы О, S, N, A=этилен или метилэтилен, B=3 звена гетероцикл. кольца, образуемого с соседними ат. C и N, где 2 звена - ат. С, а одно ат. O или S, либо 3 звена соотв. ат. C, N и S) являются активными пестицидными препаратами для борьбы с членистоногими вредителями. Пример. К суспензии 13 г 2-нитрометилен-3-(2-хлортиазол-5-илметил)имидазолидина в 100 мл безводн. MeCN прибавляют 6,6 г EtOCONCS, кипятят 10 мин, перемешивают 1 ч при 20{°}, осадок отделяют, суспендируют в 60 мл AcOH, при т-ре 10{°} прибавляют по каплям 8 г Br[2] и перемешивают 1 ч, упаривают в вакууме, к остатку добавляют воду, прибавляют понемногу NaHCO[3] до щел. р-ции, экстрагируют CH[2]Cl[2], сушат Na[2]SO[4], упаривают, кристаллизуют, получают 12 г этил-3-нитро-2,4,5,6-тетрагидро-4-(2-хлортиазол-5-илметил)имидазо[1,2- b]изотиазол-2-илиденкарбамата, т. пл. 176-80{°} (сп.)
( 406) # 19О406П
Автор(ы): Yoshii Yataka, Saito Shigeru, Itoh Yoshikazu, Sasaki Mitsuru
Заглавие: Производные амидотиофосфатов, инсектициды, нематоциды и акарициды на их основе
Оригинальное заглавие: Amidothiophosphate derivative and insecticide, nematocide and acaricide containing the same as active ingredient
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; нематоциды
Реферат: Соединения ф-лы (R{1}O)(R{2}S)P(O)N(COR{3})(CH[2])[n]CN ( I, R{1}=Me, Et, R{2}=Pr, s-Bu, R{3}=алкоксил, алкилтио, Ph, PhO, n=1, 2) являются активными компонентами инсектицидных, нематоцидных и акарицидных препаратов. Пример. К р-ру 271 мг 60% NaH в 50 мл ТГФ прибавляют 0,62 г MeOCONHCH[2]CN, перемешивают до прекращения выделения H[2], добавляют 1,18 г (EtO)(s-BuS)P(O)Cl в 5 мл ТГФ, кипятят 2 ч, упаривают, экстрагируют хлф., после обычной обработки очищают КХ на СГ, получают 475 мг I ( R{1}=Et, R{2}=s-Bu, R{3}=MeO, n=1), n{22}D 1,4742
( 407) # 19О407П
Автор(ы): Yang Kim W., Kinzer David R., Winslow Ronald B.
Заглавие: Синергистические препараты для привлечения мух
Оригинальное заглавие: Synergistic fly attractant composition
Ключевые слова: аттрактанты
Реферат: Препараты для привлечения насекомых готовят смешивая в водн. р-ре соль C[1]- C[2]-триалкиламин (компонент А) и щел. соль C[2]- C[18]-карбоновой к-ты (компонент Б). Содержание компонентов А (напр., ХГ триметиламина) и Б (бутират натрия) в р-ре 0,02-1%. Возможно добавление 0,0001-0,6% феромона мускалюр и инсектицида
( 408) # 19О408П
Автор(ы): Banks Henry Jonathan, Desmarchelier Francis James Michael, Ren Yonglin
Заглавие: Фумигант - карбонилсульфид и метод фумигации
Оригинальное заглавие: Carbonyl sulphide fumiant and method of fumigation
Ключевые слова: фумиганты
Реферат: Патентуется применение карбонилсульфида COS ( I) в кач-ве фумиганта для борьбы с насекомыми и клещами. В экспериментах показано, что фумигац. св-ва I сравнимы со св-вами PH[3] и MeBr. I эффективен против насекомых как для взрослых особей, так и для промежуточных стадий развития, клещей, термитов и плесеней. I предпочтителен в кач-ве фумиганта для запасов зерна, вследствие его слабой адсорбции зерном, более низкой горючестью по сравнению с PH[3], отсутствием влияния на прорастание семян и относит. безопасностью для окружающей среды. I можно использовать для фумигации др. продуктовых запасов, включая скоропортящиеся
( 409) # 19О409П
Автор(ы): Favaloro Jean-Paul, Henriet Michel, Schoani Jean-Paul
Заглавие: Способ получения и использования в качестве пестицидов гранул, эмульгируемых в воде
Оригинальное заглавие: Granules emulsionnables dans l'eau, leur procede de preparation et leur application comme pesticides
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Предложены эмульгируемые в воде гранулированные препараты, обладающие выраженной пестицидной активностью. Гранулы содержат (в %) 0,1-10 пиретриноидов (трихлорфон, диазинон, фенитротион и др.), 5-50 карбаматов (пиримикарб, тиодикарб, диоксакарб и др.), 10-70 полимеров (ПВП, желатин, гуммиарабик, альгинаты, пр-ные крахмала или целлюлозы) и 5-70 ароматич. р-рителя (1-метилнафталин, алкилбензолы, ксилол и др.)
( 410) # 19О410П
Автор(ы): Fluckiger Claude, Senn Robert, Stillmann Stephen Wilson
Заглавие: Способ борьбы с насекомыми
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Bekampfung von Insekten
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Для борьбы с насекомыми предложено соед. ф-лы ( I) или его приемлемые в агрохимии соли. Препарат I применяют в форме р-ров, концентратов эмульсий или суспензий, гранулятов, порошков, в пылеобразной форме. Пример состава концентрата эмульсии (в вес. %): I, 50; Ca-додецилбензолсульфонат, 6; трибутилфенолполиэтиленгликолевый эфир, 4; циклогексанон, 20; смесь ксилолов, 20
( 411) # 19О411
Автор(ы): Кочетков В. В., Чигалейчик А. Г., Кузьмин О. П., Петрикевич С. Б., Горбунов О. П., Перерва В. И.
Оригинальное заглавие: Защита растений биопрепаратами в защищенном грунте
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 1, 1997, стр.16-17
Ключевые слова: нематоциды
Реферат: Предложены биол. способы предпосадочной обработки почвы в теплицах против галловой нематоды препаратом псевдобактерин-2 (ПС-2), к-рый содержит живые клетки трех штаммов бактерий рода Pseudomonas и двух - бактерий рода Azotobacter. Биопрепарат был внесен 4 раза на площади 0,1 га. Обработка почвы биопрепаратом по эффективности не уступает пропариванию (2 ч, 100{°}), а по стоимости в 5 раз дешевле. Против паутинного клещика, тли, белокрылки и трипсов хорошие результаты дает применение смеси 1:1 боверина и вертицилина. Культуры выращивают методом глубинного культивирования на среде, основу к-рой составляет молочная сыворотка, разведенная в 3 раза водой. Для борьбы с галловой нематодой предложено использовать хитозан из панцирей морских ракообразных. Полимерные пр-ные хитозана испытаны на томатах, при этом в контроле было поражено нематодой 34% растений, при обработке растений водным р-ром хитозана - 2,8%. В 1996 г. в тепличном хоз-ве "Москва" на площади 5 га осуществлена комплексная защита растений от вредителей и болезней биопрепаратами. Первый этап заключался в обработке почвы ПС-2, затем семена томатов и огурцов обработали смесью хитозана и ПС-2, рассаду и вегетерующие растения дважды - смесью боверина и вертицилина, а по вегетирующим растениям провели 2-кратную обработку ПС-2. В результате в июне, т. е. на месяц раньше планируемого, была получена экологически чистая продукция. РФ, Ин-т биохимии и физиологии микроорганизмов РАН
( 412) # 19О412
Автор(ы): Тикунов В. И., Паус К. Ф., Тикунова И. В.
Оригинальное заглавие: Дезинфектант для объектов ветеринарного надзора
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 1, 1997, стр.21-22
Ключевые слова: дезинфицирующие вещества
Реферат: Животноводческие комплексы и фермы могут стать источниками патогенных микроорганизмов. Поэтому весьма актуальна проблема выбора методов дезинфекции и дезинфицирующих средств. В кач-ве дезинфектанта предложен водный р-р NaClO с содержанием 7-8 г/дм {3}. Исследована возможность получения NaClO методом электролиза NaCl на установке "Санер-5-120". Для усиления дезинфицирующего воздействия к р-ру NaOCl добавляют ди-Na соль ЭДТУ (трилон Б) в кол-ве 0,1% от массы активного хлора. Проведена эффективность р-ров NaOCl. Показано, что за 30 мин. контакта надежного обеззараживания водопроводной воды можно достичь при конц-ии активного хлора 0,7 мг/дм {3}. РФ, Белгородская гос. технологич. академия строит. материалов
( 413) # 19О413П
Автор(ы): Watanabe Masanori, Tanaka Toshinobu, Yokoyama Shuji, Umeyama Hideaki, Murakami Tadashi
Заглавие: Эфиры оксимов, метод получения и фунгициды на их основе
Оригинальное заглавие: Oxime ether compound, processes for preparing the same and fungicide containing the same
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=алкил, R{2}= OR{5} или NHR{6}, R{3}=циклоалкил, R{4}=алкенилокси, алкинилокси, алкоксил, PhCH[2]O, алкоксикарбонил, галоген, CN, алкилтио, алкил, галогеналкил, ацил, n=0-5, R{5} и R{6}=алкил) являются активными компонентами фунгицидных препаратов. Пример. К р-ру 1 г циклопропилкарботио- 3{"},5{"}-диметоксианилида в 50 мл ТГФ прибавляют 1,2 г (E)-2- BrCH[2]C[6]H[4]C(= NOMe)COOMe и 0,77 г t-BuOK, кипятят 3 ч, упаривают в вакууме, добавляют 100 мл эф., промывают насыщ. р-ром NaCl (3*50 мл), после обычной обработки очищают КХ на СГ (PhMe-ЭА от 9:1 до 4:1), получают 0,62 г ( Е)- I [ R{1}=Me, R{2}=MeO, R{3}=циклопропил, R{4}[n]=3,5-(MeO)[2]] ( Ia), масло. К р-ру 0,62 г Ia в 20 мл МеОН прибавляют 1,08 г 40%-ного р-ра MeNH[2] в МеОН, перемешивают 1 день, упаривают, очищают КХ на СГ (PhMe-ЭА от 9:1 до 4:1), получают 0,4 г ( Е)- I [ R{1}=Me, R{2}=MeNH, R{3}=циклопропил, R{4}[n]=3,5-(MeO)[2]], масло
( 414) # 19О414П
Автор(ы): Wagner Oliver, Wetterich Frank, Eicken Karl, Ammermann Eberhard, Lorenz Gisela
Заглавие: Амиды карбамоилкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Carbamoylcarbonsaureamide
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Для борьбы с вредными для с. х. грибами (обработка растений, поверхностей, материалов) предложены амиды карбамоилкарбоновых к-т ф-лы R{1}OC(O)NR{2}CR{3}R{4}C(O)NR{5}(CX[2])[n]-A-Y-R{6} ( I), где R{1}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, гетероарил или группировка W{1}W{2}C=N, где W{1}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил, W{2}=H или как W{1}; R{2},R{5}=H, галогенир. алкил или циклоалкил; R{3}=замещ. алкил, циклоалкил, фенилалкил; R{4}=H или R{3}, R{2}+ R{4} с атомом C образуют карбо- или гетероцикл; X=H, замещ. алкил, алкенил; m=0-2; A=замещ. циклоалкил, циклоалкенил; Y=O, S, SO, SO[2], NR; R{6}=замещ. арил или гетероарил. Пример. К 5 ммолям L-валин-2-(4-хлорфеноксипропил)амида и 5,4 ммоля Et[3]N в 40 мл толуола прибавляют по каплям при 0{°} 5,4 ммоля ClCOOPr-i, через 15 ч (0{°}) орг. фазу обрабатывают 40 мл 10%-ной HCl, 10%-ным р-ром NaHCO[3], промывают водой, р-ритель удаляют, получают 1,5 г N-(изопропилоксикарбонил)-L-валин-2-(4-хлорфеноксипропил)амида, т. пл. 137{°}
( 415) # 19О415П
Автор(ы): Мари-Паскаль Латорс
Оригинальное заглавие: Фунгицидная синергистическая композиция и способ защиты растений
Ключевые слова: фунгициды
( 416) # 19О416П
Автор(ы): Nuninger Cosime, Goggin John, Edward Nicholas, Sozzi Dino
Заглавие: Микробициды
Оригинальное заглавие: Mikrobizide
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложена микробицидная и фунгицидная смесь, содержащая металаксил ф-лы 2,6- Me[2]C[6]H[3]N(COCH[2]OMe)CH(Me)COOMe ( I) и еще один или 2 компонента из числа фунгицидов, напр., манкоцеб, хлороталонил, соли Cu типа Cu(OH)[2], CuCO[3], CuSO[4], CuCl[2], фолпет, цимоксанил. Смесь содержит более 70% R-энантиомера I, соотношение I:фунгицид=10:1-1:100. Стереизомерные фунгициды используют только R-конфигурации. Препарат применяют для борьбы с оомицетами на растениях, частях растений или в местах их произрастания. Препарат используют в форме порошка, концентрата эмульсии, гранулята, концентрате суспензии
( 417) # 19О417П
Автор(ы): Ma Frank M., Ayotte Marcel
Заглавие: Составы для консервирования древесных материалов
Оригинальное заглавие: Compositions for the preservation of timber products
Ключевые слова: древесные материалы; медь соединения; хром соединения; мышьяк соединения
Реферат: Патентуются составы для предохранения от разрушения древесных материалов (палубы судов, шпалы, столбы, колья ограды и т. п.). Способ предусматривает обработку изделий водн. р-ром, содерж. смесь рассчитанных кол-в солей Cu, Cr и As и ПЭГ с молек. массой 2000 ("Карбоваксы" разных марок)
( 418) # 19О418
Автор(ы): Чигалейчик А. Г., Кузьмин Н. П., Кочетков В. В., Петрикевич С. Б., Горбунов О. П.
Оригинальное заглавие: Хитозан как компонент комбинированных биопрепаратов
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 1, 1997, стр.15
Ключевые слова: фунгициды; регуляторы роста растений; нематоциды; хитозаны
Реферат: Проведена оценка фунгицидных св-в низкомолек. пр-ных хитозана из панцирей морского краба. Выявлено их положит. влияние на полезную ризосферную микрофлору растений. В экспериментах с хитозанами были использованы различные фитопатогенные грибы, поражающие различные органы растений. Отмечена высокая фунгицидная активность хитозана. Установлено, что хитозан подавляет рост азотфиксирующих бактерий. Изучено влияние хитозана на скорость прорастания семян злаковых культур; отмечено замедление прорастания. Отмечена высокая антинематодная активность хитозана. При комбинации микробных и грибных биопрепаратов с хитозаном можно получить высокоэффективные экологически безопасные биопрепараты с широким спектром действия. РФ, Ин-т биохимии и физиологии микроорганизмов РАН
( 419) # 19О419
Автор(ы): Долгова Е. М., Манько О. П., Зубко И. Я., Кочетков В. В., Петрикевич С. Б., Ашина Н. П., Чигалейчик А. Г., Боронин А. М.
Оригинальное заглавие: Препараты псевдобактерин-2 и псевдобактерин-3 против болезней пшеницы
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 1, 1997, стр.13-14
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Среди ризосферных бактерий в кач-ве фунгицидов, подавляющих развитие патогенных грибов и бактерий, а также средств стимуляции роста бактерий наиболее перспективны штаммы Pseudomonas aureofaciens BS 1393 (препарат псевдобактерин, ПС-2 находится на гос. испытаниях) и Pseudomonas putida BS 1398 (препарат псевдобактерин-3, ПС-3). В 1996 г. проведены испытания препаратов (смесь ПС-2 и ПС-3) в деляночных опытах в Северо-Восточной части Украины, смесь была эффективна против септориоза, бурой ржавчины, твердой головни пшеницы. Против мучнистой росы более эффективен ПС-2, чем ПС-3 или их смеси. Украина, Ин-т растениеводства им. В. Я. Юрьева, РФ, Ин-т биохимии и физиологии микроорганизмов РАН
( 420) # 19О420
Автор(ы): Кочетков В. В., Чигалейчик А. Г., Петрикевич С. Б., Горбунов О. П., Кузьмин Н. П.
Оригинальное заглавие: Биопрепарат псевдобактерин-2 для защиты растений от широкого спектра фитопатогенов
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 1, 1997, стр.15-16
Ключевые слова: фунгициды; противобактериальные вещества
Реферат: В 1990 г. из ризосферы злаков выделен бактериальный штамм с высокой антогонистич. активностью по отношению к фитопатогенным грибам рода Gaeumannomyces graminis Riess, идентифицир. как Pseudomonas aureofaciens BS 1393. Показана высокая фунгицидная активность штамма к фитопатогенным грибам и антибактериальная активность. На основе штамма разработан биопрепарат псевдобактерин-2 (ПС-2): культуральная жидкость с конц-ией живых клеток 6-8*10 {10} в 1 мл и паста - 3-4*10 {13} живых клеток в 1 г. Препарат испытан в лаб-ных условиях, в тепличных хоз-вах для защиты огурцов и томатов от корневых и стеблевых гнилей, вызываемых грибами. Прибавка урожая составила в среднем 18%. ПС-2 успешно применяли для защиты яблонь от парши. Определена норма расхода ПС-2 (2-4*10 {13} клеток на 1 га). РФ, Ин-т биохимии и физиологии микроорганизмов РАН
( 421) # 19О421П
Автор(ы): Exner Otto, Kugler Martin, Hoffmann Manfred
Заглавие: Комбинация диметилдикарбонат/сорбат калия/аскорбиновая кислота для стерилизации некарбонизированных и карбонизированных напитков
Оригинальное заглавие: Kombination Dimethyldicarbonat/Kaliumsorbat/Ascorbinsaure zur Entkeimung von nichtcarbonisierten und carbonisierten Getranken
Ключевые слова: консервирующие вещества
Реферат: Предложено консервирующее и стерилизующее средство для освежающих напитков на основе фруктовых соков, сухих безалкогольных вин и др. вин с целью защиты от плесени, дрожжей и бактерий. Средство содержит диметилдикарбонат, сорбат калия, аскорбиновую к-ту и/или бензоат Na
( 422) # 19О422
Автор(ы): Dayan Franck E., Duke Stephen O., Reddy Krishna N., Hamper Bruce C., Leschinsky Kindrick L.
Заглавие: Влияние изоксазоловых гербицидов на физиологическую активность протопорфириноген-оксидазы и порфирина
Оригинальное заглавие: Effects of isoxazole herbicides on protoporphyrinogen oxidase and porphyrin physiology
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.967-975
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Исследовано биохим. и физиол. действие 10 изоксазолов, обладающих гербицидной активностью. Показано, что между накоплением протопорфирина IX в биол. клетке под действием изоксазола и гербицидной активностью существует положит. корреляция. Гербицидные изоксазолы ингибируют протопорфириноген-оксидазу, однако степень ее ингибирования не коррелирует с гербицидной активностью in vivo. Обсуждается возможный механизм самозащиты растений от гербицидного действия изоксазолов. Сравнение молек. х-к изоксазолов и протопорфириногена показало, что наиболее активные гербициды обладают аналогичными объемными, электронными и энергетич. х-ками, к-рые соотв-ют примерно половинным величинам тех же параметров протопорфириногена. США, Southern weed science lab., Agricultural research service, U. S. Dep. of agriculture, P. O. Box 350, Stoneville, Mississippi 38776
( 423) # 19О423
Автор(ы): Pusino Alba, Petretto Salvatore, Gessa Carlo
Заглавие: Адсорбция и десорбция имазапира почвой
Оригинальное заглавие: Adsorption and desorption of imazapyr by soil
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.1012-1016
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Исследована адсорбция и десорбция гербицида имазапира [2-(4,5-дигидро-4-метил-4-изопропил-5-оксо-1H-имидазол-2-ил)пиридин-3-карбоновая к-та] в 6 различных почвах. Показано, что изотермы адсорбции соотв-ют ур-нию Фрейндлиха. Адсорбция сильно зависит от величины pH и заряда адсорбирующего компонента. Орг. компонент оказывает влияние на удерживание имазапира в почве при pH<5. Повышенная адсорбция наблюдалась в аморфном оксиде железа, вероятно, в результате процессов лигандного обмена. Италия, Dip. di scienze ambientali agrarie e biotecnologie agro-alimentari, Univ. di Sassari, Viale Italia 39, 07100 Sassari
( 424) # 19О424
Автор(ы): Kodama Shuji, Yamamoto Atsushi, Matsunaga Akinobu
Заглавие: S-Оксигенирование тиобенкарба в питьевой воде, обработанной хлорированием
Оригинальное заглавие: S-Oxygenation of thiobencarb in tap water processed by chlorination
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.990-994
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Изучены хим. превращения гербицида тиобенкарба в питьевой воде, содержащей остаточные кол-ва хлора (0,7 мг/л), при 30{°}. Показано, что тиобенкарб полностью исчезает через 3 ч, превращаясь в сульфоксидное пр-ное. При более высоких конц-иях хлора (10 мг/л) образуются 4-ClC[6]H[4]CH[2]OH, 4-ClC[6]H[4]CHO и 4-ClC[6]H[4]CH[2]Cl. Идентифицированное с помощью спектральных методов сульфоксидное пр-ное обладает мутагенным действием. Описано применение ВЭЖХ для определения конц-ий тиобенкарба и продуктов его хим. превращений. Япония, Toyama inst. of health, 17-1 Nakataikoyama, Kosugi-machi, Toyama 939-03
( 425) # 19О425П
Автор(ы): Komatsubara Kenichi, Sato Tadashi, Mikami Kenji, Yamada Yuji
Заглавие: Замещенные бензоилциклоеноны, метод их получения и гербициды
Оригинальное заглавие: Substituted benzoyl cyclic enone, process for preparation, and herbicide
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, A=R{1}SO[ n], R{2}O, n=0 или 2, R{1}=низшие алкил, алкоксикарбонилалкил, циклоалкил, возможно замещ. бензил или фенил, R{2}=возможно замещ. фенил, B=галоген, NO[2], низшие алкил или алкилсульфонил, D=H, низшие алкил, алкоксил, алкоксиметил, алкоксикарбонил, E=галоген, низшие алкоксил, алкилтио, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Примеры. 1. К р-ру 0,99 г 3-(4-мезил-2-хлорбензоил)бицикло[3,2,1]октан-2,4-диона в 15 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,8 мл оксалилхлорида и 1-2 капли ДМФА, перемешивают 30 мин, кипятят 2 ч, упаривают в вакууме, продукт I (A=Cl, BDE=2-Cl-4-Ms) (т. пл. 154-7{°}) р-ряют в 20 мл ТГФ, прибавляют 0,386 г 2,6-Me[2]C[6]H[3]SH и 0,39 мл Et[3]N при охлаждении льдом, перемешивают 3-4 ч, выливают в воду, экстрагируют ЭА, выделяют 1,11 г I (A=2,6-Me[2]C[6]H[3]S, BDE=2-Cl-4-Ms), т. пл. 142-5{°}. 2. К р-ру 0,8 г I (A=4-ClC[6]H[4]CH[2]S, BDE=2-NO[2]-4-Ms) в 200 мл CH[2]Cl[2] прибавляют на холоду 0,68 г м-ClC[6]H[4]CO[3]H, перемешивают несколько часов (контроль ТСХ), разбавляют CH[2]Cl[2], промывают р-ром NaHSO[3] и 5%-ным р-ром K[2]CO[3], сушат, упаривают, промывают i-Pr[2]O, получают 0,7 г I (A=4-ClC[6]H[4]CH[2]SO[2], BDE=2-NO[2]-4-Ms), т. пл. 195-7{°}
( 426) # 19О426П
Автор(ы): Kurohashi Masaharu, Nakamura Ko, Ienaga Kazuharu
Заглавие: Препараты для сельского хозяйства и садоводства, стимулирующее резистентность растений к стрессам, вызванным солями и водой
Оригинальное заглавие: Agricultural and horticultural compositions inducing resistance in plants against salt- and water-stress
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Циклодипептиды ф-лы ( I, R{1} и R{2}=H, алкил или R{1}+R{2} образуют цикл пирролидина, возможно замещ. OH-группой R{3}=H, OH) и их соли являются активными компонентами с.-х. препаратов, стимулирующих резистентность растений к стрессам вследствие засухи и избытка солей. I получают известными методами (приведены соединение, т. пл. в {°}C и [альфа][D]): цикло( L-Ala- L-Pro), 179-84, -142,5{°} ( c 1, MeOH) (при 24{°}); цикло( L-Leu- L-Pro), 164-7, -131,7{°} ( c 1, MeOH) (при 24{°}); цикло( L-Ala- L-Hyp), 205-10, -150,7{°} ( c 1, MeOH) (при 23{°}); цикло( L-Ile- L-Hyp), 161,5-2, -152,5{°} ( c 1, вода) (при 25{°}); цикло( L-Leu- L-Hyp), 178-9, -148,2{°} ( c 1, вода) (при 25{°}); цикло( L-(N-Me)Leu- L-Hyp), масло, -88,7{°} ( c 1,2, MeOH) (при 25{°}); цикло( D-(N-Me)Leu- L-Hyp), масло, 55,8{°} ( c 1, MeOH) (при 25{°}); цикло( D-(N-н-Bu)Leu- L-Hyp), 112-4, 88{°} ( c 1,1, MeOH) (при 25{°}); цикло( L-Pro- L-Hyp), 141-2, -134,4{°} ( c 1, MeOH) (при 25{°}), цикло( D-Pro- D-альфаHyp), 174-5, -90,8{°} ( c 1, MeOH) (при 28{°}); цикло( D-Pro- D-Hyp), 141-2, -134{°} ( c 1, MeOH) (при 28{°}); цикло( L-Pro- L-альфаHyp), 174-6, -90,4{°} ( c 1, MeOH) (при 28{°})
( 427) # 19О427П
Автор(ы): Engel Stefan, Nubling Christoph, Kardorff Uwe, Kast Jurgen, Deyn Wolfgang, Plath Peter, Walter Helmut, Westphalen Karl-Otto, Gerber Matthias
Заглавие: Гербицидные производные пиразина
Оригинальное заглавие: Herbizide Pyrazinderivate
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Предложены в кач-ве гербицидов замещ. пр-ные пиразина ф-лы ( I, где X=O, S, SO, SO[2]; n=0-2; Y=O, S; R{1}, R{2}, R{3}=H, алкил-C[1]-C[12], алкенил, алкинил, Ph, замещ. Ph, гетероцикл с N, O, S-гетероатомами, содержащий заместители - циклоалкил, аралкил, галоген, галоалкокси, алкенилокси, алкинилокси, тио-, алкилтио, алкенилтио, алкоксикарбонил, NH[2], NR[2], алкилсульфонил и др.; Z=C(=Y)NR[2], A, B или C, где Y=O, S, p=2-3, R как R{1}), способы их получения и применения. Пример. Через р-р 2 ммолей 2-(трифторметилфенокси)-6-цианопиразина в 320 мл абс. MeOH пропускают при 0{°} ток сухого HCl до насыщения, смесь охлаждают до 0{°}, за 2 ч прибавляют 320 мл дистиллир. воды, р-р экстрагируют эф., орг. фазу промывают водой, сушат MgSO[4], фильтруют р-ритель упаривают в вакууме, продукт очищают КХ (SiO[2], циклогексан: ЭА 10:1), выход МЭ 2-(трифторметилфенокси)пиразин-6-карбоновой к-ты 52%, т. пл. 83-5{°}
( 428) # 19О428П
Автор(ы): Geisler Jens, Franke Helga, Hartfiel Uwe, Ganzer Michael, Bohner Jurgen, Rees Richard
Заглавие: Замещенные пиразолилпиразолпроизводные, способ их получения и применение в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Substituierte Pyrazolyl-pyrazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Mittel mit herbizider Wirkung
Ключевые слова: гербициды
Реферат: В качестве гербицидов для защиты основных с.-х. культур против однодольных и двудольных сорняков предложены замещ. пиразолилпиразолы ф-лы [ I, где R{1}=алкил-C[1]-C[4]; R{2}=алкил-C[1]-C[4], алкилтио, алкокси, однократно или многократно галоген-замещ. алкил, R{1}+R{2}=(CH[2])[ m], m=3,4; R{3}=H, Hal; R{4}=H, алкил; R{5}=H, NO[2], CN, COOR, C(=X)NR[2], C(=X)R, где X=O, S; R{6}=C(=Y)R, Y=O, S, сложный замещ. 6-членный гетероцикл с 1,3-гетероатомами S, O или N]. Пример. Р-р 9,6 ммоля 1-(4-хлор-5-дифторметокси-1-метил-3-пиразолил)-5-гидроксиметил-4-пиразолкарбонитрила в 30 мл CH[2]Cl[2] прибавляют к 15,2 г пиридинийхлорхромата на Al[2]O[3], перемешивают 1 ч при 20{°}, смесь пропускают через целит и очищают хр-фией на колонке (гексан-ЭА), получают 62% 1-(4-хлор-5-дифторметокси-1-метил-3-пиразолил)-5-формил-4-пиразолкарбонитрила, n{20}D 1,54066. Пример состава пасты (вес.%): I, 45%; натрийалюминийсиликат, 5; цетилполигликолевый эфир с 8 молями этиленоксида, 15; растит. масло, 2; вода, 23
( 429) # 19О429П
Автор(ы): Andree Roland, Drewes Mark Wilhelm, Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus
Заглавие: Замещенные пиримидин(ти)оны
Оригинальное заглавие: Substituierto Pyrimidim(thi)one
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Предложены новые замещ. пиримидин(ти)оны ф-лы ( I, где Q=O, S; R{1}=H, CN, NO[2], Hal, алкил, галогеналки; R{2}=CN, тиокарбамоил; R{2}=A{1}-A{2}-A{3}, где A{1} -простая связь, O, S, SO, SO[2], CO или группировка - N-A{4}, где A{4}=H, HO, NH[2], алкил, алкокси, арил, алкилкарбонил, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, арилкарбонил, арилсульфонил, A{1}=замещ. алкандиил, азаалкендиил, алкиндиил, циклоалкандиил, арендиил, A{2}=простая связь, O, S, SO, SO[2], CO, NH, N-алкил, N-алкилсульфонил, замещ. алкандиил и др.; A{3}=H, HO, HS, NH[2], CN, NC, SCN, NO[2], COOH, CONH[2], SO[2], Hal или замещ. алкил, алкокси, алкиламино и др.; R{4}=H, Hal, алкил, галогеналкил; R{5}=алкил, галогеналкил или вместе с R{4} алкандиил) в кач-ве гербицидов, разработан способ получения I из ( II X=Hal) и ( III). Пример. Смесь 18,3 ммоля 6-трифторметилпиримидин-4-она, 18,3 ммоля K[2]CO[3] и 50 мл ДМСО перемешивают 15 ч при 20{°}, прибавляют 18,3 ммоля 2,4,5-трифторбензонитрила и перемешивают 8 ч при 60{°}, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают водой, отфильтровывают 49% 3-(4-циано-2,5-дифторфенил)-6-трифторметилпиримидин-4-она, т. пл. 95{°}
( 430) # 19О430П
Автор(ы): Chrystal Ewan James Turner, Beautement Kevin
Заглавие: Гербицидный препарат
Оригинальное заглавие: Herbicidal composition
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы [ I, R{1}=H или ZNHCHR{4}CO, Z=H, либо ZR{4}C-образуют гетероцикл, R{2}=H или R{5}(CO)[ n], R{3}=H или R{6}(CO)[ m], m и n=0, R{5}+R{6}=образуют гетероцикл, Y=H, R{7}R{8}N, R{7}R{8}NNR{9}, R{7}ONR{8}, галоген, CN, R{10}O, COOH и соли, COOR{10}, R{11}SO[ p] или R{12}, X=H, галоген, CN, R{13}R{14}N, R{13}ONR{14}, R{13}R{14}NNR{15}, R{16}O, COOH и соли, COOR{16}, CONR{13}R{14}, R{17}SO[ q] или R{18}, p и q=0-2, R{4}-R{18}=H, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероцикл] и их соля являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. Р-р 5,52 г ClSO[2]NCO в 20 мл MeCN охлаждают до -30{°}, прибавляют по каплям р-р 0,72 мл воды в 2,5 мл MeCN при <= -20{°}, нагревают за 30 мин до -5{°} и затем до 10{°}, перемешивают 15 мин, упаривают в вакууме, получают 5,6 г неочищ. ClSO[2]NH[2]. Смесь 3 г 2',3'-O-изопропилиденаденозина, 11,5 г (Bu[3]Sn)[2]O и 200 мл PhMe кипятят 3 ч с насадкой Дина-Старка и 3 ч без насадки, охлаждают до 0-5{°}, добавляют за 20 мин полученный ClSO[2]NH[2] в 50 мл диоксана при <=5{°}, перемешивают 1 ч, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают гор. ГК (3*100 мл), р-ряют в 50 мл MeOH, добавляют конц. NH[4]OH до pH 8-9, упаривают в вакууме, очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH 9:1), получают 2,93 г 5'-O-сульфамоил-2',3'-O-изопропилиденаденозина ( II), тв. После удаления защиты с помощью водн. CF[3]COOH получают 5'-O-сульфамоиладенозин, тв. К р-ру 0,386 г II в 6 мл ДМФА прибавляют 0,152 г ДБУ и 0,286 г N-Boc- L-аланина эфира с N-гидроксисукцинимидом, перемешивают 1,5 ч, упаривают в высоком вакууме при 40{°}, очищают КХ на СГ, выделяют 0,136 г 2',3'-O-изопропилиден-5'-O-[N-Boc- L-аланил)сульфамоил]аденозина, тв. Удаляют защиту водн. CF[3]COOH, получают 5'-O-[N-( L-аланин)сульфамоил]аденозин, тв.
( 431) # 19О431П
Автор(ы): Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus, Andree Roland, Drewes Mark Wilhelm
Заглавие: Селективный гербицид на основе арилурацилов
Оригинальное заглавие: Selektive Herbizide auf Basis von Aryluracilen
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Предложены новые гербицидные синергистич. комбинации активных в-в, содержащих известные арилурацилы, или арилтиоурацилы ф-лы ( I), или изомерные им ( II, везде Q{1}, Q{2}=O, S; R{1}=H, Hal; R{2}=Hal, CN; R{3}=-A{1}-A{2}-A{3}, где A{1}, A{2} - связь, O, S, SO, SO[2], CO, NR, где R=H, алкил, арил, алкилкарбонил, алкилсульфонил; A{3}=H, HO, HS, NR[2], CN, NC, NO[2], COOH, замещ. алкил, алкокси, алкилтио, циклоалкил, арил, гетероциклил-замещ. сложный радикал; R{4}, R{5}=H, Hal, замещ. алкил; R{6}=H, HO, NH[2]-замещ. алкил, алкокси, алкенил, алкинил). Соед. I или II применяют в смеси с гербицидами др. классов соед.: используют гетероарилоксиацетамиды ф-лы R{7}R{8}NCOCH[2]OR{9}, где R{7}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, алкокси; R{8}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, Ph; R{9}=замещ. гетероарил; карбамоилтриазолиноны ф-лы ( III, где R{10}, R{11}, R{12} - замещ. алкил, алкенил, алкинил, алкиламино, циклоалкил и др.); алкиланилины, напр., пендиметалин; амиды карбоновых к-т, напр., метолахлор; диазиноны или триазиноны, напр., атразин; мочевины, напр., хлорпирасульфурон; нитрилы, напр., локсинил; тиокарбаматы, напр., бутилат, и др. Препарат содержит 0,1-95 вес.% активного вещества
( 432) # 19О432
Автор(ы): Jenks Matthew A., Tuttle Hillary A., Feldmann Kenneth A.
Заглавие: Изменения в составе эпикутикулярных восков у дикого и мутантных форм Arabidopsis в процессе развития
Оригинальное заглавие: Changes in epicuticular waxes on wildtype and Eceriferum mutants in Arabidopsis during development
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 1, 1996, т.42, стр.29-34
Ключевые слова: растения; воск
Реферат: Проанализированы изменения в составе восков листьев дикого типа и мутантов (cer1, cer3 и cer4) модельного растения Arabidopsis на 7, 15, 25 и 40 день после прорастания, а также изменения в составе восков стебля на 25 и 40 день после прорастания. При исследовании роли эпикутикулярных восков в защите растения от вредного воздействия окружающей среды и при изучении генного регулирования путей биосинтеза этих восков обращено внимание на количеств. изменения соед., относящихся к 5 основным классам хим. в-в.: свободные, ЖК, альдегиды, алканы, первич. спирты и простые эфиры. Показано, в частности, что уровень свободных ЖК и альдегидов в листьях дикого типа растения уменьшается в процессе развития листа, а затем увеличивается. Аналогичная картина наблюдается у мутантного растения cer1 типа. Отмечается различное изменение в длине цепи алканов воска у дикого растения и его мутантов. Предполагается, что полученные результаты м. б. использованы при дальнейших исследованиях биосинтеза эпикутикулярных восков с физиол. и генетич. точки зрения. США, Dep. of Plant Sciences, Univ. of Arizona, Tucson, AZ 85721
( 433) # 19О433П
Автор(ы): Доморощенкова М. Л., Свинкина Л. Б., Демьяненко Т. Ф.
Оригинальное заглавие: Установка для производства белково-липидных дисперсий
Ключевые слова: пестициды
( 434) # 19О434П
Автор(ы): Nuske Geoffrey Gordon, Tosold William John
Заглавие: Дозирующее устройство для химикатов
Оригинальное заглавие: Automatic chemical application
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Патентуется автоматическое дозирующее устр-во, предназначенное для приготовления р-р химикатов, вносимых с помощью дождевальной установки на поля или применяемых для обработки семенного материала. Задача сводится к получению заданного кол-ва р-ра или суспензии заданной конц-ии. Устр-во включает в себя источник сжатого воздуха (компрессор или баллон), несколько шприцов для забора воды и химикатов, перемешивания и подачи их в сборник, откуда готовый р-р используется по назначению
( 435) # 19О435
Заглавие: Нанос опрыскивателя
Оригинальное заглавие: Agricultural spot sprayer pump introduced
Язык: Англ.
Источник: World Pumps 359, 1996, стр.14
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Сообщается, что фирмой ITT Jabsco, Hertfordshire (Великобритания) производится насос для выборочного распыления жидкостей. Насос предназначен для обработки посевов гербицидами и пестицидами с приводом от аккумуляторной батареи транспортного средства, на к-ром он перевозится. Насос марки 30814-0012 рассчитан на подачу 5,7 л р-ра химиката в 1 мин. и отличается продолжит. сроком службы. С целью увеличения срока эксплуатации насоса корпус его выполняется из стеклопластика. Насос с этой же целью выполняется мембранным. Давление, создаваемое насосом, может легко регулироваться, что делает его экономичным в расходовании энергии. Насос выполняется в виде горизонтально расположенного цилиндрич. агрегата
( 436) # 19О436П
Автор(ы): Prassas Thomas N., Bard Shannon, Smith Allan L.
Заглавие: Распылитель с регулируемым характером распределения распыла
Оригинальное заглавие: Selectable spray pattern low volume sprinkler
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Патентуется распылитель с регулируемым характером распределения распыла для использования в ирригац. системах и системах малообъемного опрыскивания. Распылитель имеет корпус, внутри к-рого установлена револьверная головка с набором отражающих пластин, отличающихся своей конфигурацией, поочередный подвод к-рых вращением револьверной головки в зону под калиброванным отверстием распылителя меняет характер распределения распыла. Для регулирования расхода жидкости во входной патрубок корпуса распылителя, перед калиброванным отверстием, встроен регулировочный клапан
| Заработать на своем сайте |
| РЕФЕРАТЫ |