19. ХИМИЯ

СВОДНЫЙ ТОМ

Выпуск сводного тома

Технология органических лекарственных веществ, ветеринарных препаратов и пестицидов

1997

N 20

( 1) # 20О1
Заглавие: Фирма Inpharzam AG
Оригинальное заглавие: Inpharzam AG
Язык: Англ.
Источник: Chimia 5, 1995, т.49, стр.134-135
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: Фирма Inpharzam AG (Internationnalen Pharmaceutical Zambon) - фармац. предприятие, расположенное в Швейцарии (Cadempino, кантон Tessin), принадлежащее межнациональному концерну Zambon Group со штаб-квартирой в Италии (Mailand), имеет представительства во многих странах Европы и мира (общее кол-во сотрудников концерна 2500 человек). Фирма Inpharzam AG оперирует в коммерческой и клиническо-научной области не только на территории Швейцарии, но и в др. промышленных центрах Европы на дочерних предприятиях фирмы (Бельгия, ФРГ, Италия, Испания, Нидерланды, Скандинавские страны, Англия). 90% продукта, полученного в Cadempino, экспортируется. Исследования концерна Zambon Group развиваются в направлениях: антибиотики и химиотерапевтич. средства, миколитики, психофармацевтика, спазмолитики и регуляторы ЖКТ. Исследования охватывают след. направления: пневмология, сердечно-сосудистые заболевания и болезни кровообращения, заболевания ЦНС, противоинфекц. средства и иммуномодуляторы. Фирма Inpharzam имеет в Швейцарии 10 продуцирующих фармац. предприятий. Комплекс зданий в Cadenipino занимает площадь 9000 м{2}, он включает произ-венные помещения, лаб-рии качеств. контроля и большое кол-во автоматизир. складов. Продукция выпускается в след. формах: пероральные формы - гранулят в упаковке, шипучие таблетки с повышенной эффективностью, лек. формы для инъекций, в частности, пенициллиновых антибиотиков в новой форме, обеспечивающей целенаправленную доставку. 15% сотрудников работает в лаб-риях кач-венного контроля, обеспечивая соответствие продукции современным требованиям к кач-ву. В разработке находится проект произв-ва лек. средств для импорта в США

( 2) # 20О2
Автор(ы): Савелли Э., Шварц Г., Загорский А. П., Быков А. В., Афанасьев Н. Ю.
Оригинальное заглавие: Формуляр - как основа рационального фармацевтического менеджмента
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.319
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Одним из основных направлений здравоохранения является качественное обеспечение лек. препаратами, при этом остро встает проблема рационального их использования. Для оказания экспертной помощи в решении этих проблем с сентября 1993 г. в России составляется Проект "Рациональный фармацевтический менеджмент" (РФМ), финансируемый Агентством международного развития США (USAID) и выполняемый двумя некоммерч. организациями - Науки Управления для Здравоохранения и Фармакопейная Конвенция США. Важным шагом для повышения терапевтич. отдачи от закупки лекарств является рационализация из отбора и использования. В США этот процесс называют "разработкой формуляра"или "затратно-эффективным отбором лек. средств". Под "формуляром" понимают список лек. препаратов, носящий ограничительный характер использования только тех препаратов, которые входят в этот список. Формуляры разрабатываются для каждого типа лечебных учреждений и на их основе создают региональный формуляр. Этим достигается сокращение номенклатуры используемых лекарств, облегчается их закупка. В настоящее время разработка формуляра в рамках Проекта РФМ проводится в Новгородской, Псковской и Рязанской областях совместно с областными комитетами здравоохранения. В Рязанской областной больнице при разработке формуляра кол-во рекомендованных лек. препаратов сокращено более чем в 3 раза. При этом отобраны не только наиболее эффективные и безопасные ЛС, но и более дешевые. Т. обр., разработка формуляра наряду с повышением кач-ва лечения, снижает затраты на его проведение, способствует облегчению закупок и бесперебойному снабжению жизненно важными лек. препаратами. РФ, Организация "Науки управления для здравоохранения", США/Россия; Агентство международного развития США

( 3) # 20О3
Автор(ы): Кузубова Е. А., Преферанский Н. Г., Битерякова А. М.
Оригинальное заглавие: Принятие управленческих решений о закупке товаров на основе потребительского спроса
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.311
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: У предприятий оптовой и розничной торговли появились дополнит. маркетинговые функции по изучению потребительского спроса, его формированию и удовлетворению. Проведенный анкетный опрос позволил установить, что структура потребительского спроса в различных регионах РФ имеет одинаковую тенденцию. Индекс потребительского спроса наиболее высокий у группы анальгетиков, за ней следуют по мере убывания транквилизаторы, препараты, применяемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, антибиотики, витамины, препараты, применяемые для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сульфаниламидные препараты, противодиабетические ЛС, что, в свою очередь, характеризует структуру заболеваемости и должно быть использовано отечественными производителями для рационального использования произ-венных мощностей, а также зарубежными фирмами, работающими на Российском фармац. рынке. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 4) # 20О4
Автор(ы): Кузнецов С. И.
Оригинальное заглавие: Клиническая фармакология - основная база для рационального фармацевтического менеджмента
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.311
Ключевые слова: фармакология

Реферат: Российский фармац. рынок интенсивно заполняется зарубежными лекарствами: в Гос. регистре СССР было около 3000 наименований, в подобные регистры некоторых стран Европы входит свыше 50 000. В Россию поступают как очень дорогие "фирменные" препараты, так и относительно дешевые "дженерики". Рациональный выбор ЛС невозможен без использования знаний и опыта клинич. фармакологов (КФ). Только КФ могут объективно оценить соотношение "стоимость-эффективность" для ЛС; иногда применение дорогостоящих ЛС удешевляет общий объем затрат на лечение некоторых заболеваний. Целесообразность участия КФ в закупках как для обеспечения стационаров, так и выполнения различных целевых программ, несомненна. РФ, Управление здравоохранения Администрации Самарской области

( 5) # 20О5
Автор(ы): Макаров В. А.
Оригинальное заглавие: Роль фармаколога в осуществлении менеджмента и маркетинга в фармации
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.314
Ключевые слова: фармация

Реферат: Менеджмент и маркетинг в фармации должны, с одной стороны, обеспечивать прибыль, успех и выживание фармацевтич. предприятий, а с др. - безотказную, эффективную и безопасную фармакотерапию. Эти задачи должны решаться усилиями фармаколога, врача и провизора-организатора. Всесторонне и глубоко анализировать информацию о многочисленных препаратах, их аналогах, синонимах, ориентироваться в публикуемых зачастую противоречивых сведениях о фармакокинетике, фармакодинамике, клинич. аспектах применения, о физ.-хим., фармакокинетич. и фармакологич. несовместимостях может только специально подготовленный специалист. Таких специалистов должны готовить фармацевтич. вузы при условии пересмотра действующих программ в пользу предметов медико-биол. профиля. РФ, Пятигорская гос. фармацевтич. академия

( 6) # 20О6
Автор(ы): Падалкин В. П.
Оригинальное заглавие: Подходы к ценообразованию на лекарственные средства в процессе их производства и реализации
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.318
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Рост цен на ЛС (до 10 тыс. раз) - центральный вопрос в проблеме лек. обеспечения учреждений здравоохранения и населения. Гос. регулирование цен на лек. средства утратило роль эффективного инструмента в проблеме их доступности. Уровень цен в регионах неравномерный. По-прежнему существует дисбаланс между ценой, платежеспособностью потребителей лекарств и бюджетным финансированием здравоохранения и социальных программ. Сохраняется хаос в расходовании бюджетных средств, выделяемых государством на оплату лекарств для стационарного и амбулаторного лечения больных. Специалисты, занимающиеся проблемой цен на лекарства, полагают, что ее успешному решению могут способствовать: адресная поддержка малообеспеченных слоев населения в сфере лек. обеспечения; использование гос. мер, направленных на стабилизацию оптовых цен вплоть до установления предельных оптовых цен на лекарства, включенные в перечень, утверждаемый Правительством России; упорядочение и сокращение кол-ва лекарств, отпускаемых бесплатно или со скидкой; введение стандартов на лечение; введение строгого контроля за закупками импортных лекарств за счет бюджетных средств и введение льготных налоговых пошлин на такие операции; организация систематич. информации об уровне цен на территории России; заключение тарифных соглашений по оптовым ценам между производителями и потребителями с ежеквартальной корректировкой их, а также использование гибких механизмов при расчетах по долгам аптечных учреждений и отечественных производителей. РФ, Департамент труда, здравоохранения и социальной защиты населения Аппарата Правительства РФ, Москва

( 7) # 20О7
Автор(ы): Максимкина Е. А.
Оригинальное заглавие: Цена как один из факторов выбора поставщика
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.315
Ключевые слова: аптечное дело

Реферат: Результаты социологич. исследования показали, что характерной чертой российского фармац. рынка стала тщательность отбора поставщика, к-рая является необходимым условием долговременного сотрудничества. Один из основных критериев выбора - цена продукции. Следует отметить, что стабилизация экономич. положения аптечных учреждений г. Москвы в 1994-95 гг. привела к тому, что критерием выбора стало кач-во продукции. К сожалению, им руководствуется 83% экспертов, а на цену обращают внимание 97% респондентов. Большое значение имеют условия приобретения товара (как правило, отсрочка платежа - 93%). Часто стимулируется продажа дорогих импортных препаратов. Многие поставщики используют различные виды скидок. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 8) # 20О8
Автор(ы): Мошкова В. А., Зверева Е. С., Левицкая И. А.
Оригинальное заглавие: Медицинские подходы к формированию расходов на лекарственное обслуживание стационарных больных в условиях обязательного медицинского страхования (ОМС)
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.316
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В результате проведенных исследований выявлено, что на величину расходов по лек. обслуживанию стационарных больных в условиях ОМС в первую очередь влияет ассортимент используемых для лечения лек. средств. Важную роль при этом играет рациональность финансового вз-вия страховых мед. организаций, ЛПУ и аптек, а также правильность определения стоимости аптечных услуг. Наиболее рациональным является вз-вие страховых мед. организаций непосредственно как с ЛПУ, так и с аптеками независимо от их организационно-правового статуса, с выделением расходов на лек. помощь из структуры финансовых расходов, поступающих в ЛПУ. Для расчета тарифов разработаны методич. рекомендации по определению себестоимости аптечных услуг в больничных, межбольничных и муниципальных аптеках, обслуживающих стационарных больных и методика расчета себестоимости аптечных услуг для аптек бюджетной сферы. РФ, НИИ фармации МЗМП РФ, Москва

( 9) # 20О9
Автор(ы): Лоскутова Е. Е.
Оригинальное заглавие: Некоторые проблемы оценки стоимости лекарственной помощи амбулаторным больным
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.314
Ключевые слова: медицина

Реферат: Анализ затрат на лек. помощь представляет особый интерес в связи с переходом к страховой медицине и ограниченностью бюджета на здравоохранение. Основными проблемами расчета стоимости лек. помощи в стационаре являются недостатки ценообразования. На российском рынке, порой, дженерики и патентованные лек. препараты (ЛП) стоят одинаково дорого. При этом отсутствуют научные разработки по оценке эффективности введения новых ЛП в методики лечения. Стоимость лек. помощи амбулаторным больным просчитать значительно сложней. По данным проведенного инфратестирования некоторые семьи тратят до 20% бюджета на лечение хронич. заболеваний. При определенных условиях больные отказываются от приобретения дорогостоящих ЛП, что приводит к увеличению сроков лечения и снижению его кач-ва. Проблема высокой стоимости амбулаторного лечения может быть решена за счет страховых компаний. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 10) # 20О10
Автор(ы): Узденiков О. М.
Заглавие: Проблемы организации, управления и экономики оптовой торговли фармацевтического рынка России
Оригинальное заглавие: Проблеми органiзацii, управлiння та економiки оптовоi ланки фармацевтiчного ринку Росii
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.17-21
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Приведены результаты анализа изменений, произошедших в оптовой торговле фармац. товарами за годы рыночных реформ. Описаны современные проблемы оптовой торговли, перечислены возможные пути их решения. Благоприятное влияние на ее развитие должно оказать создание нормативной базы, формирование финансово-пром. групп, координация деятельности оптовых торговых организаций и импортеров лекарств. Россия, АО Торговый дом "Лекарства России"

( 11) # 20О11
Автор(ы): Лопатiн П. В., Кривошеев С. А., Щавлинський А. Н.
Заглавие: Демографический подход к стратегическому прогнозированию фармацевтического рынка России
Оригинальное заглавие: Демографiчний пiдхiд до стратегiчного прогнозувания фармацевтичного ринку Росii
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.61-63
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Показано, что демографич. подход м. б. использован для разработки прогнозов фармац. рынка России, однако нуждается в проведении дополнит. исследований. Для его реализации на практике необходимо установить корреляц. зависимости между отдельными демографич. х-ками и потребностями в медикаментах. Приведены нек-рые данные о демографич. ситуации и о влиянии социально-политич. реформ на фармац. рынок. Россия, Московская мед. академия им. И. М. Сеченова

( 12) # 20О12
Автор(ы): Узденiков О. М.
Заглавие: Проблемы лицензирования фармацевтической деятельности
Оригинальное заглавие: Проблеми лiцензування фармацевтичноi дiяльностi
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.57-61
Ключевые слова: фармация

Реферат: Приведены данные о российском законодательстве, касающемся лицензирования фармац. деятельности. Описаны подвиды фармац. деятельности (произ-во лек. препаратов и мед. товаров, их хранение, оптовая реализация и др.). Рассматриваются проблемы лицензирования на федеральном и региональном уровнях. Россия, Москва, Ассоциация коммерч. фармац. организаций ("ФармАсК")

( 13) # 20О13
Автор(ы): Кобзар Л. В.
Заглавие: Организационно-экономические проблемы обеспечения населения лекарствами
Оригинальное заглавие: Организацiйно-економiчнi проблеми з лiкарського забепечення населення
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.5-28
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры ; конференции

Реферат: Обзор докладов, представленных на III Российском нац. конгрессе "Человек и лекарства" на тему организации обеспечения населения лекарствами. В частности, рассмотрены проблемы: гос. политика в области организации, контроля и регулирования лек. обеспечения в России, мед, пром-сть в условиях рыночных реформ, состояние фармац. рынка в России и тенденции его развития, совершенствование системы лек. обеспечения больных в стационарных и амбулаторных условиях, методы рационального менеджмента в фармац. секторе, профессионально ориентированные базы данных по лек. веществам

( 14) # 20О14
Автор(ы): Толочко В. М., Ахмад О. В., Хоменко В. М.
Заглавие: Исследования аспектов маркетинга энзимокомпенсирующих препаратов, улучшающих процессы пищеварения
Оригинальное заглавие: Дослiдження аспектiв маркетингу ензимокомпенсуючих препаратiв, якi полiпшують травлення
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.81-83
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Изложены результаты исследований определения потребности в энзимокомпенсирующих препаратах, улучшающих процессы пищеварения, для стационаров гастроэнтерологич. профиля путем расчета стандартов их использования на курс лечения больного. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 15) # 20О15
Автор(ы): Мнушко З. М., Мусiэпсилоннко Н. М., Ткаченко О. М.
Заглавие: Комплекс маркетинга в формировании фармацевтического рынка за рубежом
Оригинальное заглавие: Комплекс маркетингу у формуваннi фармацевтичного ринку за кордоном
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.76-80
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Приведен анализ данных лит-ры по основным направлениям деятельности фармац. фирм за рубежом, по регулированию рыночных взаимоотношений между ними, формированию спроса и предложения на их продукцию, а также по управлению этими процессами. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 16) # 20О16
Автор(ы): Лопатiн П. В., Кривошеева С. В., Щавлиньский А. Н.
Заглавие: Создание финансово-промышленных групп в фармацевтическом секторе экономики
Оригинальное заглавие: Створення фiнансово-промислових груп у фармацевтичному секторi економiки
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.26-28
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Рассматриваются возможности совершенствования системы обеспечения населения лекарствами при создании финансово-пром. групп (ФПГ). Создание ФПГ может происходить по нескольким вариантам: объединение ресурсов участников, привлечение внешних инвестиций, структурная реорганизация, восстановление утраченных интеграционных связей. С целью обеспечения развития ФПГ в фармац. секторе экономики необходимо усовершенствовать нормативно-правовую базу их образования, разработать механизм обеспечения гарантий, ввести обоснованную налоговую политику, разработать механизм передачи акций фармац. предприятий и т. д. Для обсуждения данных проблем предлагается провести научно-практич. конференцию. Россия, Москва, Мед. академия им. И. М. Сеченова

( 17) # 20О17
Автор(ы): М'якушко Н. I.
Заглавие: О повышении роли фармацевта и аптеки как залог охраны здоровья в обеспечении населения лекарствами (Обзор публикаций периодической печати)
Оригинальное заглавие: Про пiдвищення ролi фармацевта i аптеки як закладу охорони здоров'я в лiкарському забезпеченни населення
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.96-101
Ключевые слова: лекарственные препараты; аптечное дело

Реферат: Приведены основные положения статей, посвященных роли фармацевта и работников аптек, опубликованных в журналах "Фармац. вестник" и "Фармация" в 1994-95 гг. Особое внимание уделено сообщениям о итогах 47 сессии ВОЗ (1994 г.). Осуждается распространение принципа "все на продажу" в аптекарском деле. Подход к фармации как к делу, на к-ром можно "зарабатывать деньги", признан аморальным

( 18) # 20О18
Автор(ы): Захарочкина Е. Р., Кузубова Е. Л., Битерякова А. М.
Оригинальное заглавие: Анализ факторов, влияющих на спрос антагонистов ионов кальция
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Лекарственные средства, применяемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, занимают ведущее место в структуре потребления. Важное значение в лечении данной патологии имеет фармакотерапевтич. группа антагонистов ионов кальция. Проведенные маркетинговые исследования данной группы препаратов позволили установить факторы, влияющие на формирование спроса. Следует отметить недостаточную информированность врачей о номенклатуре антагонистов ионов кальция, длительный период их регистрации и значит. сроки доведения их до конечного потребителя. В связи с этим фирмам-производителям необходимо уделить больше внимания комплексу мероприятий по продвижению данных товаров на Российский фармац. рынок. Отечественной фармац. пром-сти должны быть созданы экономич. условия по организации выпуска этих препаратов. Перспективным направлением в этой области является создание совместных предприятий с иностранными производителями, что позволит снизить стоимость высокоэффективных препаратов. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 19) # 20О19
Автор(ы): Porra Robert J.
Заглавие: Современные достижения в биосинтезе порфирина и хлорофилла
Оригинальное заглавие: Recent progress in porphyrin and chlorophyll biosynthesis
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.492-516
Ключевые слова: хлорофиллы; порфирины; обзоры

Реферат: Обзор современных представлений о механизме биосинтеза порфиринов, природных тетрапиррольных фотосинтетич. пигментов, витамина B[12], хлорофилла в растениях, микроорганизмах, о роли 5-аминолевулиновой к-ты как исходного в-ва в ферментативных стадиях биосинтеза, о каталитич. роли комплексообразования порфиринов в ходе биосинтеза. Библ. 302. Германия, Botanisches Inst. der Univ. Munchen; Австралия, CSIRO-Division of Plant Industry, Canberra

( 20) # 20О20
Автор(ы): Freidinger Roger M., Pettibone Douglas J.
Заглавие: Лиганды с молекулами малого размера для рецепторов окситоцина и вазопрессина
Оригинальное заглавие: Small molecule ligands for oxytocin and vasopressin receptors
Язык: Англ.
Источник: Med. Res. Rev. 1, 1997, т.17, стр.1-16
Ключевые слова: терапия; лиганды; обзоры

Реферат: В обзоре обобщены лит-рные данные о селективных антагонистах рецепторов окситоцина и вазопрессина с небольшими молекулами, использование к-рых в клинич. практике открывает новые возможности для гормональной терапии различных заболеваний. Рассмотрены лиганды пептидной и непептидной структуры (инданилпиперидины, толилпиперазины, бензоксазинилпиперидины, пенициллиды), а также проблемы взаимосвязи структура пептида-конформация-биол. активность. Библ. 68. США, Dep. of Medicinal Chemistry and Pharmacology, Merck Research Lab., West Point, Pennsylvania 19486

( 21) # 20О21
Автор(ы): Gaster Laramie M., King Frank D.
Заглавие: Антагонисты серотониновых рецепторов 5-HT[3] и 5-HT[4]
Оригинальное заглавие: Serotonin 5-HT[3] and 5-HT[4] receptor antagonists
Язык: Англ.
Источник: Med. Res. Rev. 2, 1997, т.17, стр.163-214
Ключевые слова: антагонисты; обзоры

Реферат: Обширный обзор. Освещены вопросы структуры и ф-ции рецепторов 5-HT[3] и 5-HT[4], взаимосвязь структуры и активности антагонистов серотониновых рецепторов (АСР) 5-HT[3] и 5-HT[4]-типа. АСР классифицированы по структурным признакам фрагментов (ароматич. компоненты, линкерные компоненты, компоненты основной боковой цепи, антагонисты пиперазиновых 5-HT[3] рецепторов). Обобщены исследования, посвященные молекулярному моделированию и фармакофорному анализу АСР. Дана клинич. оценка применения АСР в кач-ве антиеметич. средств, при заболеваниях ЖКТ, расстройствах ЦНС (шизофрения, деменция, нарушения памяти, мигрени, злоупотребление лек. средствами). При исследовании свойств селективных АСР 5-HT[4] отмечены антагонисты - пр-ные агонистов-бензамидов и трописетрона. Библ. 311. Великобритания, Smith Kline Beecham Pharmaceuticals, New Frontiers Scionce Park, Third Avenue, Harlow, Essex CM19 5AW

( 22) # 20О22
Автор(ы): Pallares-Trujillo Javier, Agell Neus, Garcia-Martinez Celia, Lopez-Soriano Francisco Javier, Argiles Josep M.
Заглавие: Убихитиновая система, ее роль в возникновении заболеваний
Оригинальное заглавие: The ubiquitin system: A role in disease?
Язык: Англ.
Источник: Med. Res. Rev. 2, 1997, т.17, стр.132-161
Ключевые слова: болезни; обзоры

Реферат: Обзор. Убихитин-зависимая протеолитич. система включена в процесс расщепления функциональных и структурных белков и имеется во всех клеточных структурах. Белки, подвергающиеся гидролизу, образуют конъюгаты с убихитином (пептид с короткой цепью) в ходе АТФ-зависимого процесса и далее расщепляются протеасомами, давая полифункциональный протеазный комплекс. Обзор касается роли убихитиновой системы в возникновении болезни Альцгеймера, мышечной дистрофии, кахексин, ее роли и механизму действия в ходе различных заболеваний (спид, заболевания нервной системы). Библ. 144. Испания, Dep. de Bioquimica i Biologia Molecular, Fac. de Biologia, Univ. de Barcelona, Barcelona

( 23) # 20О23
Автор(ы): Стулин И. Д., Мусин Р. С., Мнушкин А. О., Сулейманова М. В., Шибалев А. Л.
Оригинальное заглавие: Инструментальные методы в оценке фармакотерапии инсультов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.214
Ключевые слова: инсульты

Реферат: Комплекс неинвазивных, быстро осуществимых, безболезненных, экономичных и, главное, информативных методов используется нами для мониторинга показателей церебрального кровотока, биоэлектрич. активности и термальной радиации мозга. Ультразвуковые приемы; эхопульсография пульсации желудочковой системы - состояния гипертензии-гидроцефалии; допплерографии экстра- и интрацеребральных сосудов - состояние проходимости, тонуса, реактивности мозговых артерий и вен; дуплекс - динамика атеросклеротич., тромботич. включений, изменения объемного кровотока; инфракрасная термография в миллиметровом и дециметровом диапазонах - термогенез поверхностных и корково-подкорковых структур ЭЭГ и ВП - изменения биоэлектрич. активности в ответ на действие фармакопрепаратов. РФ, ММСИ им. Н. И. Семашко, Москва

( 24) # 20О24
Автор(ы): Золотов П. А., Давыдова А. П.
Оригинальное заглавие: Биоселен и другие биомикроэлементы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.23
Ключевые слова: лекарственные вещества; селен; микроэлементы

Реферат: Селенит и йодид натрия, сульфаты цинка и железа и другие техногенные элементы, апробированные и биотрансформированные хлебопекарными дрожжевыми клетками в процессе культивирования, - основа технологии получения дрожжевой биомассы, содержащей биоселен, биойод, биожелезо и другие биотрансформированные микроэлементы, массовая доля которых позволяет изделия называть биомикроэлементами. Они отличаются от техногенных микроэлементов отсутствием токсичности, безопасностью передозировки, более, чем на один порядок, высокой биол. активностью. Биомикроэлементы имеют лек. значение не только при специфич. болезнях, они служат патогенетич. лек. средством лечения различных заболеваний подобно витаминам. РФ, Ростовская областная произ-венная ветеринарная лаб-рия

( 25) # 20О25
Автор(ы): Немченко А. С., Старiков В. I., Панфiлова Г. Л., Дмитрiэпсилонвський Д. I., Старiкова А. Б., Дмитрiэпсилонвська I. Д.
Заглавие: Основные направления развития лекарственной помощи онкологическим больным в Украине
Оригинальное заглавие: Основнi напрямки розвитку лiкарськоi допомоги онкологiчним хворим в Украiнi
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.84-89
Ключевые слова: болезни

Реферат: Исследованы возможности по улучшению лек. обеспечения онкологич. больных в Украине. Дана краткая х-ка мирового рынка противоопухолевых препаратов, проанализирована отечественная классификация антибластомных препаратов. Предложена новая систематизация противоопухолевых препаратов, отвечающая научно-технич. новизне зарубежной и учитывающая традиц. подходы, принятые в отечественной классификации противоопухолевых препаратов. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 26) # 20О26
Автор(ы): Асами Тэруо
Заглавие: Бактерицидные товары и серебро
Язык: Яп.
Источник: Kinzoku 11, 1995, т.65, стр.65-68
Ключевые слова: бактерициды

Реферат: Кратко рассмотрены и обсуждены экологич. проблемы в связи со значит. увеличением за последние гг. произ-ва и потребления Ag в Японии, наводнением рынка Ag-содержащими бактерицидными товарами, повышенным распространением Ag в почве, донных отложениях и дорожной пыли и мусоре, а также в связи с токсичностью Ag для водн. организмов. Библ. 13. Япония, Агрономич. фак. ун-та преф. Ибараки

( 27) # 20О27
Заглавие: Борщаговский химико-фармацевтический завод
Оригинальное заглавие: Борщагiвський хiмiко-фармацевтичний завод
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 3, 1996, стр.14-17
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность

Реферат: Краткая история завода (создан в 1947 г. в виде кооперативной артели на окраине Киева). С 1960 г. завод перешел в ведение Минздрава Украины и производит только фармац. продукцию. Сегодня завод выпускает около 90 наименований лек. препаратов. Приведен список препаратов, выпускаемых заводом. Производятся как синтетич., так и фитопрепараты, а также витамины. Украина, 252134, г. Киiв, вул. Миру, 17

( 28) # 20О28П
Автор(ы): Колганова Д. Н., Юревич В. П., Крюкова Ю. И., Сазонова В. М., Наумова Л. Н.
Оригинальное заглавие: Способ получения 2,3-димеркаптопропансульфоната натрия
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Разработан способ получения 2,3-димеркаптопропансульфоната натрия разложением предварительно высушенного 2,3-свинецдимеркаптопропансульфоната свинца спиртовым р-ром HCl в спиртовой среде в кач-ве р-рителя с последующим осаждением целевого продукта из водно-спиртового р-ра 2,3-димеркаптопропансульфок-ты двууглекислой содой и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода и кач-ва целевого продукта, 2,3-свинец-димеркаптопропансульфонат свинца высушивают до содержания влаги не более 2%, в кач-ве р-рителя используют смесь спирта-ректификата и абсолютного этанола, взятого в кол-ве 10-55 мас.% от общего кол-ва р-рителя, осаждение целевого продукта проводят из водно-спиртового р-ра 2,3-димеркаптопропансульфок-ты, содержащего 9-13% воды от веса исходного 2,3-свинецдимеркаптопропансульфонат свинца, к-рый предварительно охлаждают до 0 (-5{°}):-0{°}

( 29) # 20О29П
Автор(ы): Carst Michael E., Burk Robert M., Chan Ming F., Roof Michael B.
Заглавие: Способ уменьшения внутриглазного давления с помощью лекарственного препарата, содержащего 7-(5-замещенный циклопентил)- и 7-(5-замещенный циклопентенил)гепт-5-еновые кислоты и их производные
Оригинальное заглавие: Method of lowering intraocular pressure by administering a pharmaceutical composition containing 7-(5-substituted cyclopentyl) and 7-(5-substituted cyclopentenyl)-5-heptenoic acids and derivatives
Ключевые слова: миотические вещества

Реферат: Патентуется способ уменьшения внутриглазного давл. с помощью лек. препаратов, содержащих в кач-ве активного компонента соед. ф-лы ( I, R=H или ацил; R{1}=H или алкил C[1]-C[6]; n=0-8). Пример. Из 7альфа-[2-оксо-5альфа-(3альфа-гидрокси-транс-окт-1-енил)циклопент-3-енил]цис-гепт-5-еновой к-ты в 2 стадии получают 2-(триметилсилил)этиловый эфир 7альфа-[2альфа-гидрокси-5бета-(3альфа-гидрокси-транс-окт-1-енил)циклопент-3-енил]-цис-гепт-5-еновой к-ты, выход 20%. Вз-вием последнего с Bu[4]NF (ТГФ, 23{°}, 16 ч) и послед. КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 9:1) получают I (R=R{1}=H, n=4), выход 60%

( 30) # 20О30П
Автор(ы): Hemmerle Horst, Schubert Gerrit, Below Peter, Herling Andreas, Burger Hans-Jorg
Заглавие: Замещенные эфиры циклогексанола, их применение для лечения заболеваний и фармацевтические составы
Оригинальное заглавие: Substituierte Cyclohexanolester, ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten und pharmazeutische Praparate
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагают соед. ф-лы H[2]CCR(XR{1})CHR{2}CHR{3}CHR{4}CHYC(O)ZR{5} ( I, где R=алкил, алкенил, алкоксил, циклоалкил, арил, замещ. или незамещ. гетероцикл. радикал; R{1}=CONHCOR{6}, CSNHR{6}, CONHSO[2]R{7}, CH[2]NHSO[2]R{7} или гетероцикл. радикал с 1-3 гетроатомами, где R{6}=ацил, арил или гетероцикл. радикал и R{7}=H, алкил, арил или гетроцикл. радикал; R{2}, R{3} и R{4}=H, OH, защищенная гидрокси-группа, галоген, углеводородный радикал, алкиламино, алкилтио, алкилокси и т. д.; R{5}=алкил, циклоалкил, арил, гетроцикл. радикал и т. д.; X=алкилен, CH=CH, C==C, CH[2]OCH[2], CH[2]SCH[2] или CH[2]NR{8}CH[2], где R{8}=H, алкил, ацил, замещ. или незамещ. фенил; Y=алкилен, O, S или NR{8}; Z=алкилен, O, S, CH=CH, CH=CS, CH=CCl, CH=CBr, CH[2]CHCl, CH[2]CO, циклоалкенилен и т. д.), лек. средства на основе I и их применение для лечения заболеваний, связанных с повышенной выработкой глюкозы печенью

( 31) # 20О31П
Автор(ы): Witte Ernst-Christian, Stegmeier Karlheinz, Dorge Liesel
Заглавие: Применение фенолов и производных фенолов в качестве лекарственных средств понижающего уровень фибриногена действия
Оригинальное заглавие: Verwendung von Phenolen und Phenolderivaten als Arzneimittel mit fibrinogensenkender Wirkung
Ключевые слова: лекарственные вещества; фенол

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, OH, галоген, алкил, алкокси, CN, CF[3], X=алкилен, алкенилен, CO, CONHCH[2]CH[2], NHCH[2], CH[2]CH[2]CO и др., R{1}=OH, COOH, карбамилокси, алкокси, омега-галогеналкокси, омега-цианалкокси, карбамилалкокси, бензоилокси и др.), их энантиомеры, диастереомеры, Z- или E-изомеры, эфиры и соли, снижающие уровень фибриногена в крови и пригодные для лечения периферич. облитерирующего эндартериита, коронарной болезни сердца, нарушений церебрального кровоснабжения, их применение для изготовления лек. средств, лек. средства на их основе. Приведены ф-лы 79 соед., в частности I (R=H, X=CONHCH[2]CH[2], R{1}=4-OH), т. пл. 164-5{°}, а также методики синтеза 5 новых в-в, в т. ч. I [R=4-CN, X=(CH[2])[3], R{1}=OCH(Me)COOH]

( 32) # 20О32П
Автор(ы): Metzler Manfred, Pechan Reinhard
Заглавие: Новый дифенилгексен
Оригинальное заглавие: Neues Diphenylhexene
Ключевые слова: противораковые вещества; дерматологические вещества; противовирусные вещества

Реферат: В доп. к заявке ФРГ Р 4212628.2 предложены 3,4-дифенилгекс-3-ен ( I), пригодный для лечения рака, псориаза и синдрома приобретенного иммунодефицита человека, способ его получения, применение, фарм. препараты на его основе. Пример. К 0,2 л 1,4-диоксана прибавляют в атмосфере Ar при охлаждении льдом 108 ммолей TiCl[4], вносят небольшими порциями 200 ммолей порошка Zn и 8 мл Py, добавляют в течение 30 мин 1-(4-алкилфенил)пропан-1-он и кипятят 20 ч. Охлажд. смесь разбавляют 0,2 л 10%-ного K[2]CO[3], извлекают 50 мл эф., промывают водой, сушат MgSO[4], фильтруют через СГ (петр. эф.-эф. 4:1) и после очистки методом КХ на СГ (петр. эф.-эф. 2:1) получают I, к-рый кристаллизуется в результате многодневной выдержки на холоду, выход 27%, т. пл. 72,2{°}. Приведены результаты испытаний

( 33) # 20О33П
Автор(ы): Mueller Richard A., Barta Thomas E., McKearn John P., Gregory Susan A., Partis Richard A., Koszyk Francis J.
Заглавие: Галогенированные фенилацетонитрильные соединения, содержащие фенилалкиламиноалкильные группы, обладающие иммуноподавляющим действием
Оригинальное заглавие: Halogenated phenylacetonitrile alkylaminoalkylphenyl compounds as immunosuppressives
Ключевые слова: иммунодепрессанты

Реферат: Предложен способ получения обладающих указанным действием соед. ф-лы [ I, где R{1} и R{2}=алкил С[1]-С[5], циклоалкил С[3]-С[6], циклоалкилметил, бензил или фенэтил, R{3}-R{7}=H, галоген, галогено-(или пергалогено-)алкил или азидогруппа, m=3-5, n=1-2, R{3}-R{7}=H, F, Cl, Br, N[3], CF[3], F-алкил], их таутомеров и солей. В-ва м. б. использованы в клинич. практике для предотвращения отторжения пересаженных тканей и органов; для лечения воспалит., аллергич. процессов и др. Алкилирование альфа-(3,4-дифторфенил)-альфа-изопропил-альфа-R-ацетонитрила ( II R=H) действием Br(CH[2])[3]Cl в присутствии 0,5 М толуольного р-ра (Me[3]Si)[2]NK (ТГФ, -65 - -75{°}, 40 мин, затем 1 ч) приводит к II [ a R=Cl(CH[2])[3]], т. кип. 125-35{°}/0,1. Проводят р-цию 2 ммолей IIa с 2,4 ммоля PhCH[2]NHMe в присутствии K[2]CO[3] (ДМФА, 10 дней, 20{°}) с послед. обычной обработкой смеси, из ЭА-экстракта выделяют (±)- I (R{1}=Me, R{2}=i-Pr, R{4}=R{5}=F, R{3}=R{6}=R{7}=H, m=3, n=1). Приведены методики получения др. I и полупродуктов. В-ва очищают хр-фией на СГ. Строение в-в подтверждено данными спектров и элементным анализом

( 34) # 20О34П
Автор(ы): Palfreyman Michael G., McDonald Jan A., Salituro Francesco G., Schwartcz Robert
Заглавие: Антагонисты N-метил-D-аспарагиновой кислоты
Оригинальное заглавие: NMDA antagonists
Ключевые слова: противосудорожные вещества; анальгезирующие вещества

Реферат: Патентуются обладающие противосудорожным и анальгетич. действием соед. ф-лы 2-R-4-R{1}-6-H[2]NC[6]H[2]COCH[2]CH(NH[2])COOH ( I, R и R{1}=Cl, Br, F, Me или Et) и их соли. Пример. К р-ру 157 мг N-Cbz-L-4,6-дихлоркинуренина в 30 мл хлф. прибавляют 426 мг Me[3]SiI, перемешивают 1 ч, обрабатывают МеОН и упаривают. Остаток переносят в 10 мл i-PrOH с каталитич. кол-вом DL-дитиотреитолом, обрабатывают 122 мг пропиленоксида, осадок отделяют, промывают 500 мл эф., сушат при 60% и получают 67 мг (57%) L- I (R=R{1}=Cl)

( 35) # 20О35П
Автор(ы): Bailey Allan R., Sathe Sharad S., Spears Andre T., Wisneski Richard C., Kneller Mills T.
Заглавие: Синтез иоверсола
Оригинальное заглавие: Synthesis of ioversol
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающего рентгеноконтрастирующим действием соед. ф-лы ( I, иоверсол), свободного от вредной примеси соед. ф-лы ( II). Из 1 л р-ра 340 г неочищ. I (ПОДОБН3% примеси II) в 1,1,2-трихлорэтане (ТХЭ) отгоняют в вакууме при 50-55{°} 450-460 г ТХЭ, охлаждают под N[2] до 25-30{°}, прибавляют 1,7 г деионизир. воды, нагревают до 70{°}, перемешивают 2 ч при 70{°} под N[2], охлаждают до 25-30{°} и снова концентрируют в вакууме. Смесь нагревают до 80{°}, прибавляют ПОДОБН2,1 мл амилацетата и выделяют очищенный I

( 36) # 20О36П
Автор(ы): Kleemann Heinz-Werner, Lang Hans-Jochen, Weichert Andreas, Crause Peter, Scholz Wolfgang, Albus Udo
Заглавие: Замещенные N,N{"}-дибензоилгуанидины, способ их получения, применение в качестве медикаментов или диагностических средств, а также содержащий их медикамент
Оригинальное заглавие: Substituierte N,N'-Di-benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R, R{4}, R{5} и R{9}=H, OH, F, Cl, алкил, перфторалкил, амино и др., R{1}, R{3}, R{6} и R{8}=H, галоген, алкил, алкинил, алкилсульфонил, гетероциклич. радикал и др., R{2} и R{7}=H, галоген, алкил, арилокси, арилтио и др.), пригодные для лечения аритмий, инфаркта миокарда, стенокардии, ишемий, инсульта, опухолей, фиброзов, для изготовления медикаментов, применяемых при хирургич. операциях и трансплантациях органов, при хранении трансплантатов, а также для диагностики гипертонии и пролиферативных заболеваний, способ их получения, применение. Пример. К р-ру неочищ. ХАГ 3-мезил-4-изопропилбензойной к-ты (из 4 г к-ты) и 3,9 г 3-мезил-4-изопропилбензоилгуанидина в 50 мл ДМФА прибавляют 3,4 г K[2]CO[3], перемешивают 4 ч при ПОДОБН 20{°}, через ПОДОБН12 ч упаривают, остаток разбавляют 0,2 л воды и фильтруют. Р-р осадка в 0,1 л ЭА промывают 1 н. HCl и р-ром NaCl, сушат, упаривают в вакууме, остаток растирают в эф. и отделяют 1,9 г I (R=R{1}=R{4}=R{5}=R{8}=R{9}=H, R{2}=R{7}=i-Pr, R{3}=R{6}=Ms), т. пл. 218-22{°}. В близких условиях получают 132 аналога

( 37) # 20О37П
Автор(ы): Schwark Jan-Robert, Lang Hans-Jochen, Kleemann Heinz-Werner, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Albus Udo
Заглавие: Уреидозамещенные бензоилгуанидины, способ их получения, применение в качестве медикаментов или диагностических средств, а также содержащий их медикамент
Оригинальное заглавие: Harnstoffsubstituierte Benzoylguandine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R-R{4}=H, галоген, алкокси, арилокси, в т. ч. фторир., CN, NO[2], незамещ. или замещ. уреидо или тиоуреидо) и их соли, пригодные для лечения аритмий, инфаркта миокарда, стенокардии, ишемий, инсульта, шока, опухолей, фиброзов и др., для приготовления медикаментов, используемых при хирургич. операциях и трансплантациях органов, при консервации и хранении трансплантатов, а также для диагностики гипертонии и пролиферативных заболеваний, способ их получения, применение. Пример (общая методика). К р-ру 1 экв. изатинового ангидрида в CH[2]Cl[2] (2 мл/ммоль) прибавляют 1,1 экв. триметилсилилир. амина, перемешивают при подходящей т-ре (от ПОДОБН 20{°} до кипения) и упаривают в вакууме. Остаток разбавляют водой (1,5 мл/ммоль), осадок отделяют, промывают водой, сушат в вакууме и получают I. Данным способом из 5-хлоризатинового ангидрида и N-триметилсилилпиперидина получают I (R=пиперидинокарбониламино, R{1}=R{2}=R{4}=H, R{3}=Cl), т. пл. 151{°}. Приведены синтезы 20 др. I, результаты испытаний

( 38) # 20О38П
Автор(ы): Englert Heinrich, Mania Dieter, Hartung Jens, Gogelein Heinz, Kaiser Joachim, Gerlach Uwe
Заглавие: Замещенные бензолсульфонилмочевины и -тиомочевины, способ получения и возможности применения фармацевтических препаратов на основе этих соединений
Оригинальное заглавие: Substituierte Benzolsulfonylharnstoffe und -thioharnstoffe, Herstellungsverfahren und Verwendungsmoglichkeiten pharmazeutischer Praparate auf Basis dieser Verbindungen
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, циклоалкил, R{1}=H, галоген, алкил, в т. ч. фторир., меркаптоалкил, алкокси и др., R{2}=моно- или бициклич. гетероциклич. радикал основного характера, к-рый м. б. полностью или частично гидрирован и замещен, X=O, C, Y=алкилен), пригодные для лечения нарушений сердечного ритма различного происхождения, внезапной сердечной смерти, обусловленной аритмией, ишемии сердца, сужения коронарной артерии сердца вследствие аритмии, улучшения ф-ций сердца после его трансплантации, а также для создания научного инструмента для ингибирования АТФ-чувствит. К-каналов, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. В р-р 0,22 г 2-метокси-5-[2-(3-этил-4-метил-2-оксо-3-пирролин-1-илкарбоксамидо)этил]бензолсульфамида, т. пл. 204-5{°} (методика синтеза приводится), в 10 мл ац. вносят 25 мг NaOH и 50 мкл воды, прибавляют при охлаждении льдом 45 мг MeNCS и через 1 ч (ПОДОБН 20{°}) упаривают в вакууме, остаток очищают методом КХ на СГ (ЭА) и получают 0,18 г I (R=Me, R{1}=MeO, R{2}=3-этил-4-метил-2-оксо-3-пирролин-1-ил, X=S, Y=CH[2]CH[2]), т. пл. 65-70{°}. Приведены синтезы 72 др. I, результаты испытаний

( 39) # 20О39П
Автор(ы): Fisher Michael H., Mathvink Robert J., Ok Hyin O., Parmee Emma R., Weber Ann E.
Заглавие: Замещенные фенилсульфамиды в качестве селективных бета 3 агонистов для лечения диабета и ожирения
Оригинальное заглавие: Substituted phenyl sulfonamides as selective бета3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
Ключевые слова: противодиабетические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы [ I, где A=R{1}OCH[2]CH(OH)CH[2], R{1} и R{7}=фенил, нафтил, бензо-С[3]-С[5]-циклоалкил или гетероциклич. радикал с 1-4 атомами O, S или N незамещ. или замещ. 1-7 атомами галогена, С[1]-С[6]-алкила, С[3]-С[8]-циклоалкила, гидрокси-, циано-, нитро-, диалкиламиногруппы, фенила, алкилсульфонила, алкилкарбамоила и др., R{2}, R{3} и R{6}=H, незамещ. или замещ. С[1]-С[6]-алкил, R{4} и R{5}=H, галоген, С[1]-С[6]-алкил, алкокси-, алкилсульфамидогруппа или алкилсульфонил, R{7}=C[3]-C[8]-циклоалкил, X=CH[2], (CH[2])[2], CH=CH или CH[2]O, m=0-1, r=0-3] и лек. составов на их основе. В-ва влияют на обмен в-в, регулируя уровень триглицерида, холестерина и липопротеидов и м. б. использованы для лечения диабета, ожирения, депрессии, желудочно-кишечных расстройств и др. Пример. Р-р 1,47 ммоля I (A=H; R{2}-R{6}=H, R{7}=Ph, X=CH[2], m=1, r=0 здесь и далее) в безводн. МеОН обрабатывают 1,1 ммоля (S)-2-[(4-бензилокси)феноксиметил]оксирана (кипячение 16 ч под N[2]), смесь охлаждают, упаривают, остаток очищают флеш-хр-фией на СГ (ЭА:ГК:10%-ный NH[4]OH в МеОН 5:4:1). После депротектирования (H[2], Pd/C, MeOH, 2 ч) и очистки флеш-хр-фией получают (S)- I (R{1}=4-HOC[6]H[4]). Аналогично получают др. I. Строение в-в установлено спектральными методами

( 40) # 20О40П
Автор(ы): Karimian Khashayar
Заглавие: Надолол
Оригинальное заглавие: Nadolol
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающего антиаритмич. действием соед. ф-лы ( I, надолол). Пример. 1,46 кг 5,8-дигидронафт-1-ола (80%-ной чистоты) суспендируют в 9,4 л эпихлоргидрина, барботируют N[2], прибавляют 0,368 л Et[4]NOH, нагревают 2,5 ч при 80{°} и упаривают. Смесь остатка, 0,08 кг МеОН, 0,05 кг воды и 1,5 кг t-BuNH[2] кипятят 6 ч, перемешивают 18 ч при 20{°} и упаривают. Смесь остатка, 3 л хлф., 2 л воды и 0,3 л 50%-ного р-ра NaOH перемешивают 10 мин, орг. слой отделяют, промывают 2 л воды, сушат Na[2]SO[4] и упаривают в вакууме при 80{°}. К р-ру остатка в 12,5 л лед. АсОН при 60{°} прибавляют 0,473 кг K I и 1,15 кг I[2], нагревают 3 ч при 60-75{°}, добавляют 1,01 кг АсОК, кипятят 1 ч, упаривают, прибавляют р-р 3 кг КОН в 9 л МеОН, кипятят 5 ч, перемешивают 18 ч при 20{°}, упаривают, очищают обычным способом и получают I, чистота 99,7%

( 41) # 20О41П
Автор(ы): Liao Shutsung, Pataki John, Harvey Ronald G.
Заглавие: Антиандрогенные соединения
Оригинальное заглавие: Anti-androgen compounds
Ключевые слова: андрогенные вещества; трициклические соединения

Реферат: Патентуются обладающие антиандрогенным действием соед. ф-лы [ I, R и R{1}=H, OH, CH(Me)OH или CH[2]CH[2]OH; R{2}=H или алкил]. Пример. К суспензии 152 мг LiAlH[4] в 10 мл ТГФ прибавляют р-р 2-оксиранил-9,10-дигидрофенантрена в 10 мл ТГФ, перемешивают 19 ч, при охлаждении льдом обрабатывают насыщ. р-ром Na[2]SO[4], фильтруют, содержимое фильтра промывают ТГФ, из фильтрата выделяют 587 мг I (R=2-CH[2]CH[2]OH, R{1}=R{2}=H), т. пл. 68-70{°} (эф.-ГК)

( 42) # 20О42П
Автор(ы): Chandraratna Roshantha A., Beard Richard L.
Заглавие: Замещенные 1,2-эпоксициклогексанил-ароматические бициклические или гетероциклические этины, обладающие ретиноид-подобной биологической активностью
Оригинальное заглавие: 1,2-Epoxycyclohexanyl and bicyclic aromatic substituted ethyne compounds having retinoid-like biological activity
Ключевые слова: биологически активные вещества; дерматологические вещества; этины

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы [ I, где R{1}-R{6}=H, галоген или С[1]-С[6]-алкил, A=сигма-связь, (CH[2])[n] (n=1-5), C[3]-C[6]-алкил, С[3]-С[6]-циклоалкил, С[2]-С[6]-алкенил или алкинил, B=H, незамещ. или замещ. окси-, алкокси-, алкил-, аминокарбонил, оксиметил и др., Z=незамещ. или замещ. ароматич. бициклич. или гетероциклич. (с O, S или N) радикал], их солей и лек. средств на их основе. В-ва м. б. использованы для лечения кожных заболеваний. Из 3,3916 ммоля 1-R-2-(2,6,6-триметилциклогекс-1-енил)этина ( II R=H), 3,36 ммоля 1,6 М BuLi в ГК и 3,52 ммоля ZnCl[2] (ТГФ, 0{°}, под Ar) получают II (R=ClZn), к-рый in situ вводят в р-цию с 3,29 ммоля ЭЭ 6-бром-2-нафтойной к-ты в присутствии КТ Pd(PPh[3])[4] (ТГФ, 20{°}, 18 ч). После подкисления 3 н. HCl (0{°}) смесь извлекают эф. и из экстракта выделяют очищаемый ВЭЖХ II (R=2-этоксикарбонилнафт-6-ил, IIa). Соед. IIa (0,38 ммоля) после гидролиза этоксигруппы (1,86 М КОН, сп., 50{°}, 18 ч, под N[2]) и обработки эпоксидирующим реагентом (80%-ный монопероксифталот Mg, i-PrOH, 20{°}, 3 дня, под Ar) превращают в (±)- I [R{1}-R{3}=Me, R{4}-R{6}=H, A=сигма-связь, Z=2-B-нафт-6-ил, B=HOC(O)], очищаемый флеш-хр-фией на СГ (ЭА-ГК 75:25). Приведены методики получения др. I. Строение в-в установлено спектральными методами

( 43) # 20О43П
Автор(ы): Garst Michael E.
Заглавие: 3- и 5-алкил- и фенил-4-(гидрокси- или алкокси-)алкилзамещенные 2(5Н)-фураноны в качестве противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: 3 And 5 alkyl and phenyl 4-(hydroxy or acyloxy)-alkyl substituted 2(5H)-furanones as anti-inflammatory agents
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Предложен способ получения обладающих указанным действием 3-R-4-[R{1}OCH(R{2})]-5-R{3}-фуран-(5Н)-2-онов ( I, где R и R{3}=H, алкил С[1]-С[9] или фенил, R{1}=H, незамещ. или замещ. алкил С[1]-С[20], алкенил, ацил, алкоксикарбонил, карбамоил, остатки Р- и S-содержащих к-т и др., R{2}=H, незамещ. или замещ. алкил С[1]-С[25], фенил или нафтил) и лек. составов на их основе. Пример. Р-р 5-гидрокси- I [ a R=Ph, R{2}=H, R{3}=Me здесь и далее, R{1}=Me(CH[2])[10]C(O)(A)] омыляют 0,5 М LiOH (ТГФ, 20{°}, 3 ч) и после обработки лед. АсОН выделяют 5-гидрокси- I ( б R{1}=H), к-рый восстанавливают NaBH[4] в среде (MeOCH[2])[2] при 0{°} 3 ч под Ar. Смесь подкисляют до рН 2 6 н. HCl (20{°}, 1 ч), упаривают, извлекают ЭА Iб, ацилирование к-рого ACl (Et[3]N, ДМАП, ТГФ, 20{°}, 2 ч) приводит к Ia. В-ва очищают флеш-хр-фией на СГ (30-60% ЭА-ГК). Приведены методики получения др. I и 9-ступенчатый синтез 5-гидрокси- Ia. Строение в-в подтверждено данными спектров и элементным анализом

( 44) # 20О44П
Автор(ы): Antczak Urszula, Gora Jozef
Заглавие: Способ получения макроциклических лактонов
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania makrocyklicznych laktonow
Ключевые слова: лактоны

Реферат: Макроциклические лактоны ф-лы OCH[2](CH[2])[ n]CO (n=12-15), используемые в ароматич. отдушках и составах, получают ферментативной лактонизацией омега-гидроксикарбоновых к-т-С[14]-С[17] действием ферментными препаратами панкреатич. липазы, дополнительно обезвоженными, лучше над P[2]O[5], и активированных химически, в среде безводных орг. р-рителей, напр., PhMe, бзл., ксилола, петр. эф. или их смеси, при т-ре 20-80{°} в течение 19-120 ч, при соотношении препаратов липазы в кол-ве 0,2-20% от массы р-рителя, а в кач-ве хим. активаторов используют Py, цетилпиридиний бромид или стеариниат 2-нафтила, к-рые используют в кол-ве 0,01-1% от массы взятого р-рителя

( 45) # 20О45
Автор(ы): Yang Li-Ping, Zhao Jing-Jing, Zhang Xiao-Bing, Zhang Xiong-De, Zhu Pei-Hong
Заглавие: Синтез новых флуоресцентных реагентов Фура-типа для определения внутриклеточной концентрации [Ca{2+}] и исследования взаимосвязи структура-активность
Язык: Кит.
Источник: Youji huaxue 6, 1995, т.15, стр.609-614
Ключевые слова: структура-активность взаимосвязь; кальций

Реферат: Конденсацией (11 ч, 120{°}, N[2]) 2-R{1}OCH[2]CH[2]O-4-MeC[6]H[3]N(CH[2]COOR{2})[2] ( Ia R{1}=2-(MeOOCCH[2])[2]N-4-HO-5-OCHC[6]H[2], R{2}=Me) с PhCH[2]Cl ( II), 4-нитро- II, 2-нитро-4-карбэтокси- II или 3-фенокси- II в ДМФА в присутствии K[2]CO[3] и последующим гидролизом синтезированы I ( б-ж, где б R{1}=2-(4-нитрофенил)-6-ди-N,N-карбметоксиметиламино-5-бензофуранил, R{2}=Me; в R{1}=2-(2-нитро-4-карбэтоксифенил)-6-ди-N,N-карбметоксиметиламино-5-бензофуранил, R{2}=Me; г R{1}=2-(MeOOCCH[2])[2]N-4-PhCH[2]O-5-OCHC[6]H[2], R{2}=Me; д R{1}=2-(MeOOCCH[2])[2]N-4-(3-PhOC[6]H[4]CH[2]O)-5-OCHC[6]H[2], R{2}=Me; е R{1}=2-(4-нитрофенил)-6-ди-N,N-карбоксиметиламино-5-бензофуранил, R{2}=H; ж R{1}=2-(2-нитро-4-карбэтоксифенил)-6-ди-N,N-карбоксиметиламино-5-бензофуранил, R{2}=H), исследованы и обсуждены влияния заместителей в р-циях конденсации и циклоконденсации Ia с пр-ными II и на св-ва ФЛ Iе,ж как новых флуоресцентных реагентов для определения внутриклеточной конц-ии свободного Ca{2+}. Даны I, т. пл. в {°}C: г, 56-9; д, 78-81; е, 180-2; ж, 192-4. Приведены данные ИК-спектров Iг,д; спектров ФЛ Ie,ж и спектров ПМР Iб,в. КНР, Shanghai Inst. of Physiology, Chinese Academy of Science, 200032 Shanghai

( 46) # 20О46П
Автор(ы): Van Daele Georges H. P., Van den Keybus Frans M. A.
Заглавие: Производные N-(3-гидроксипиперидин-4-ил)дигидробензофуран-, -дигидро-2Н-бензопиран- или -дигидробензодиоксинкарбоксамидов
Оригинальное заглавие: N-(3-Hydroxy-4-piperidinyl)dihydrobenzofuran, (dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=H, галоген, алкилсульфонил или SO[2]NH[2]; R{1}=NH[2], алкиламино, диалкиламино, ариламино или арилкарбониламино; n=1 или 2) - полупродукты синтеза лек. в-в, регулирующих работу перистальтики. Пример. К смеси 15,6 ч. 2,5 М BuLi в ГК при -70{°} прибавляют р-р 4 ч. 5-Хлор-7-бром-2,3-дигидробензофуран-4-амина в 26,7 ч. ТГФ, перемешивают 1 ч при -60{°}, выливают в суспензию тв. CO[2] в 44,5 ч. ТГФ, дают нагреться до 20{°}, разбавляют 80 ч. воды, нейтрализуют HCl и отфильтровывают 1,1 ч. (32,2%) 4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензофуран-7-карбоновой к-ты, т. пл. 258,4{°}. Аналогично получают I (R=NH[2], R{1}=Cl, n=2)

( 47) # 20О47
Автор(ы): Авакян А. С., Вартанян С. О., Маркарян Э. А., Маркарян К. Ж., Асатрян Т. О., Норавян О. С., Гевондян С. М.
Оригинальное заглавие: Кислородсодержащие гетероциклы
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.19-21
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: В поисках новых лек. средств, обладающих антиаритмич. или адренолитич. действием, синтезированы новые N-[1-(1,4-бензодиоксан-2-ил)этил]амиды N-замещ. альфа-гидрокси-бета-аминопропионовых к-т по схеме (везде A=1,4-бензодиоксан-2-ил): ACH(Me)NH[2]+CH[2]=CHCOCl ACH(Me)NHCOCH=CH[2] ( I), I+H[2]O[2] ACH (Me)NHCOB, где B=эпоксидный цикл ( II); II+R{1}R{2}NH ACHMeNHCOCH(OH)CH[2]NR{1}R{2} [ IIIa-д, где a R{1}=H, R{2}=t-Bu; б R{1}=H, R{2}=CH(Me)CH[2]Ph; в R{1}=H, R{2}=CH(Me)CH[2]CH[2]Ph; г R{1}R{2}N=N-пиперидино; д R{1}R{2}N=морфолино]. Даны в-во, выход в %, т. кип./мм: IIIa, 40, 203-4/2; б, 41, 179-180/1; в, 38, 190-1/1; г, 45, 210-2/0,1; д, 40, 207-8/0,1. На аконитиновой модели аритмий все III оказывают антиаритмич. действие, превосходя по активности новокаинамид. Армения, Ин-т тонкой орг. химии НАН РА, Ереван

( 48) # 20О48П
Автор(ы): Nadler Guy M.
Заглавие: Гетероциклокарбоксамиды и другие соединения для лечения сердечной аритмии
Оригинальное заглавие: Heterocyclycarboxamides and other compounds for the threatment of the cardiac arhythmias
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: Предложены обладающие антиаритмич. действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. гетероциклич. радикал; R{1}=H, алкил, алкенил или циклоалкил; X=CH[2], CH[2]CH[2], OCH[2]CH[2], SCH[2]CH[2] или связь; Y=CO, SO[2], NHCO или CH[2]CO; m и n=1-4) их соли и сольваты. Пример. К р-ру 2,8 г N-(3,4-диметоксифенил)-N{1}-метил-N{1}-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-1,3-пропандиамина и 0,75 г Et[3]N в 40 мл хлф. при охлаждении льдом за 15 мин прибавляют 1,43 г ХАГ 4-нитротиофен-2-карбоновой к-ты, перемешивают 4 ч при 20{°} и получают I (R=4-нитротиофен-2-ил, R{1}=Me, X=связь, Y=CO, m=3, n=2); ХГ, т. пл. 100{°}

( 49) # 20О49П
Автор(ы): Trybulski Eugene J., Kramss Richard H., Brabander Herbert
Заглавие: Производные замещенных оксотреморинов
Оригинальное заглавие: Substituted oxotremorine derivatives
Ключевые слова: холиномиметические вещества; психотропные вещества

Реферат: Предложен способ получения замещ. оксотреморинов ф-лы [ I, где R{1} и R{2}=C[1]-C[6]-алкил, R{2}=незащищ. или защищ. HO(CH[2])[n] (n=2-6) или R{1}R{2}N=незамещ. или замещ. пирролидинил или пиперидинил, R{3} и R{4}=C[1]-C[6]-алкил или гидроксигруппа] , их солей и лек. форм на их основе. В-ва обладают холинэргич. действием; м. б. использованы для лечения заболеваний ЦНС. Вз-вием 2-фенилциклогексанола с пировиноградной к-той (КТ TsOH, толуол, кипячение с азеотропной отгонкой воды) получают транс-о-фенилциклогексил-2-R-2-R{4}-пропионат ( II R+R{4}=O), обработка к-рого CH[2]=CHCH[2]SiMe[3] в присутствии SnCl[4] (CH[2]Cl[2], -78{°}, 1 ч) приводит к транс- II (R=аллил; R{4}=HO здесь и далее, IIa). Транс- IIa озонируют (CH[2]Cl[2] или сп., -78{°}) с послед. обработкой восстановителем (напр., Me[2]S) до II [R=HC(O)CH[2]], к-рый в МеОН обрабатывают последовательно AcONa, AcOH, ХГ A-NH[2] ( III, где A=R{1}R{2}NCH[2]C==CCH[2]; R{1} и R{2} - как указано выше) (20{°}, 10 мин), NaBH[3]CN (за 2 ч; затем 20{°}, 16 ч) и получают II [R=A-NH(CH[2])[2], IIб]. Кипячение IIб в сп. в присутствии карбоната щел. металла приводит к I (R{3}=Me, R{4}=HO), очищаемому хр-фией на Al[2]O[3] (1-5% MeOH-CH[2]Cl[2]). Приведены методики получения III и др. схемы синтеза II и I. Строение в-в установлено спектральными методами

( 50) # 20О50П
Автор(ы): Hirschmann Rafph, Smith Amos B., Sprengeler Paul, Holcomb Ryan C., Keenan Terence, Wood John L., Guzman Mark
Заглавие: Соединения пирролинона
Оригинальное заглавие: Pyrrolinone - based compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединение ( I, где R, R{3}, R{4}=H, защищ. NH[2], R=C-терминальная аминок-та (ТА), С-терминальный пептид (ТП), защищ. CONH[2]; R{1}=OR{2}, N(R{2})[2], N-ТА, N-ТП, защищ. COOH, R{2}=аминок-тная боковая цепь, R{3}=алкил С[1]-С[7], R, R{1}, R{4}=группы, улучшающие фармокинетич. или фармодинамич. св-ва соед., Q=OH, =O, X=0 или 1, 1<= n<=200, R=N-R{4}=морфолино, R{1}=NHCH(CH[2]C[6]H[11])[CH(OH)][2]CH[2]CHMe[2]). Соед. I используется для фармацевтич., диагностич. методик и в терапии. Пример. К р-ру 40,6 ммоля оксазолидинона ( II), полученного из D-лейцина, в 150 мл ТГФ (-78{°}) добавляют по каплям 48,7 ммоля 0,5 М р-ра калиевой соли 1,1,1,3,3,3-гексаметилдисилазина в MePh при т-ре < -70{°}, р-р перемешивают 15 мин при -78{°}, вводят 81,2 ммоля 1-бромо-3-метил-2-бутена при т-ре < -70{°}, перемешивают 30 мин при -78{°}, р-цию прерывают добавлением 300 мл 10%-ного NaHSO[4]. Смесь экстрагируют ЭА (2* 100 мл), орг. слой промывают 10%-ным р-ром NaHSO[4] (2* 200 мл), насыщ. р-ром NaHCO[3] (200 мл), насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4], удаляют р-ритель, сырой продукт очищают ЖХ (СГ, 10% ЭА/ГН), получают 13,8 г (96%) чистого продукта алкилирования II

( 51) # 20О51П
Автор(ы): Steiner Gerd, Munschauer Rainer, Unger Liliane, Teschendorf Hans-Jurgen, Hoger Thomas
Заглавие: N-Замещенные мостиковые производные 4,7,8,9-тетрагидроизоиндолина, их получение и применение
Оригинальное заглавие: N-Substituierte uberbruckte 4,7,8,9-Tetrahydro-isoindolin-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы [ I, X=CH[2], CH[2]CH[2], NH, N(Me), N(Ac), O, R=H, незамещ. или замещ. фенил, Y=алкилен или простая связь, R{1}=незамещ. или замещ. моно- или бициклич. гетероциклич. радикал основного характера] и их 5,6-дидегидропр-ные, обладающие нейролептич., антидепрессивным, седативным, снотворным, ЦНС-проекторным действием и являющиеся мышечными релаксантами, а также их применение. Пример. К р-ру 21,89 ммоля 4,7-метано-4,5,6,7,8,9-гексагидроизоиндолина в 50 мл ксилола прибавляют 21,89 ммоля 3-(2-бромэтил)хиназолин-2,4(1Н,3Н)-диона, 21,89 ммоля тонкоизмельченного K[2]CO[3] и 0,5 г KI, кипятят 3 ч, после охлаждения упаривают в роторном испарителе, а остаток распределяют между CH[2]Cl[2] и водой. Водн. фазу дважды извлекают CH[2]Cl[2], экстракт объединяют с орг. фазой, сушат, упаривают и после очистки остатка методом КХ на СГ (ТГФ-петр. эф. 50:50) получают I (X=CH[2], R=H, Y=CH[2]CH[2], R{1}=хиназолин-2,4(1Н,3Н)-дион-3-ил), выход 30%, т. пл. 207-9{°}. Приведены синтезы 13 др. I, результаты испытаний

( 52) # 20О52П
Автор(ы): Lehr Matthias
Заглавие: Индол-2-алкановые кислоты и их производные в качестве ингибиторов фосфолипазы A[2]
Оригинальное заглавие: Indol-2-alkansauren und ihre Derivate als Hemmstoffe der Phospholipase A[2]
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, арил и др., R{1}=СООН, карбоксиалкил, карбоксиалкенил, тетразол-5-ил, тетразол-5-илалкил, тетразол-5-илалкенил, R{2}=алкил, алкенил, алкинил, аралкил, арил, X=CO или CH[2], к-рый м. б. замещен, в частности ациламиногруппой, R{3} и R{4}=H, галоген, алкил, CF[3], CN, NO[2], ацил и др.), пригодные для лечения заболеваний, обусловленных повышенной активностью фосфолипазы A[2] (воспалений, аллергий, астмы, псориаза, эндотоксич. шока), способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе. Пример. Р-р 12 ммолей ЭЭ индол-2-карбоновой к-ты, 18 ммолей C[17]H[35]COOH, 0,55 г полифосфорной к-ты и 2,6 мл (CF[3]CO)[2]O в 40 мл CH[2]Cl[2] перемешивают 5 ч при ПОДОБН 20{°}, разбавляют насыщ. р-ром NaCl и извлекают эф. Экстракт промывают 1 М NaOH, содержащ. NaCl, добавляют кизельгур и фильтруют, р-р сушат, упаривают, остаток хр-фируют на СГ (CH[2]Cl[2]-петр. эф. 3:1; CH[2]Cl[2]) и выделяют 42% ЭЭ 3-октадеканоилиндол-2-карбоновой к-ты, т. пл. 65-8{°}, после кипячения 1 ммоля к-рого в 15 мл сп. и 5 мл 10%-ного КОН получают I (R=R{3}=R{4}=H, R{1}=COOH, R{2}=C[17]H[35], X=CO), выход 47%, т. пл. 148-50{°}. Приведены синтезы 37 др. I, данные масс- и ЯМР-спектров, результаты испытаний

( 53) # 20О53П
Автор(ы): Banner Bruce L., Weber Giuseppe F.
Заглавие: Производные замещенных тетрагидробензопирролилфуранкарбоновых кислот в качестве ингибиторов фосфолипазы А[2]
Оригинальное заглавие: Substituted tetrahydrobenzopyrrolylfuranoic acid derivatives as phospholipase A[2] inhibitors
Ключевые слова: лекарственные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Предложен способ получения обладающих указанным действием соед. ф-лы [ I, где R=H, C[1]-C[8]-алкил, удвоенный С[1]-С[3]-алкил в положениях 1-4, незамещ. или замещ. арил, X=алкилен, незамещ. или замещ. (E)- или (Z)-алкенилен, О, С(О) или S, Y=C[1]-C[12]-алкил (боковые цепи могут составлять алкилы С[1]-С[3]) или фенилалкил С[1]-С[3]], их солей, сложных эфиров и лек. составов на их основе. В-ва м. б. использованы для лечения воспалит. проц-сов: псориаз, астма, аллергия, артрит и др. Пример. К р-ру 15,8 г соед. ф-лы II (R=H, Y=C[8]H[17] здесь и далее для I) и 4,1 г МЭ 5-формил-2-фуранкарбоновой к-ты в 100 мл CH[2]Cl[2] добавляют 17,4 мл 1,6 М р-ра MeONa в МеОН (-50{°}, 15 мин, затем 20{°}, 3 ч). Смесь выливают в воду, извлекают CH[2]Cl[2] и из экстракта выделяют 20,5 г смеси 3:1 (Е)- и (Z)-изомеров МЭ I [X=6-(CH=CH), Ia], к-рую разделяют КХ на СГ (ГК-ЭА 2:1, затем 9:1) на 6,5 г (60,7%) (Е)- Ia и 1,7 г (15,8%) (Z)- Ia. Приведены методики получения др. I, полупродуктов и данные элементного анализа

( 54) # 20О54П
Автор(ы): Palfreyman Michael G., McDonald Jan A., Salituro Francesco G., Schwartcz Robert, Baron Bruce M.
Заглавие: Антагонисты N-метил-D-аспарагиновой кислоты
Оригинальное заглавие: NMDA antagonists
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Патентуются обладающие анальгетич. действием соед. ф-лы ( I, R=H, галоген или алкил; R{1}=галоген или алкил). Пример. К р-ру 1,99 г N-Cbz-DL-4,6-дихлортриптофана в 100 мл хлф. прибавляют 4,88 г Me[3]SiI, перемешивают 30 мин, прибавляют МеОН и упаривают. Остаток р-ряют в 200 мл i-PrOH, содержащего небольшое кол-во DL-дитиотреитола, нейтрализуют 1,45 г пропиленоксида и получают 1,15 г (86%) DL- I (R=R{1}=Cl)

( 55) # 20О55П
Автор(ы): Pieper Helmut, Austel Volkhard, Himmelsbach Frank, Linz Gunter, Guth Brien, Weisenberger Johannes
Заглавие: Фениленпроизводные, содержащие их лекарственные средства и способ их получения
Оригинальное заглавие: Phenylenderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Merstellung
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Предложены фениленпр-ные ф-лы ( I, где R=пиперидил, пиперазинил, пиперазино; A=CH=CHCO, CH[2]CH[2]CO, NRCH[2]CO, A может быть соединена с В; B=NR-циклогексилен, пиперидинилен, NR(CH[2])[ n], n=2, 3; E=COOH, алкоксикарбонил-С[2]-С[5], циклоалкоксикарбонил-С[5]-С[8]), их таутомеры, стереоизомеры, их смеси и их соли с орг. или неорг. к-тами, обладающие ценными фармакологич. св-вами (подавление тромбоцитов, антитромбич. действие). Применяют препараты I в форме р-ров, таблеток, капсул. Пример состава таблеток (мг): I, 50; молочный сахар, 98; кукурузный крахмал, 50; поливинилпирролидон, 15; стеарат Mg. Пример синтеза. К р-ру 1,2 г неочищ. 4-[4-(1-t-бутоксикарбонилпиперидинил)]-транс-коричная к-та в 30 мл ТГФ добавляют 1,1 г ХАГ дифенилфосфиновой к-ты при т-ре -10{°}, перемешивают при этой т-ре 30 мин., прибавляют р-р 0,82 г МЭ 4-транс-аминоциклогексанкарбоновой к-ты и 0,65 мл Et[3]N в 10 мл ДМФА, выдерживают 2 ч при -10{°}, 16 ч при 20{°}, упаривают в вакууме досуха, остаток распределяют между водой и CH[2]Cl[2], орг. фазу промывают насыщ. р-ром NaHCO[3], сушат и упаривают досуха, остаток хр-фируют на SiO[2] (CH[2]Cl[2]-MeOH, 50:1), получают 65% 1-трет-бутилоксикарбонил-4-{[4-(транс-4-метоксикарбонилциклогексил)аминокарбонил(транс-этилен)]фенил}пиперидина ( II), масло. Суспензию 220 мг II в 20 мл конц. HCl и 20 мл воды перемешивают 18 ч при 20{°}, выпадает 150 г (81,7%) 4-(4-{[транс-4-(4-карбоксициклогексил)]аминокарбонил(транс-этилен)}фенил)пиперидин, т. пл. 289-92{°} (разл.)

( 56) # 20О56П
Автор(ы): Grell Wolfgang, Greischel Andreas, Zahn Gabriele, Mark Michael, Knorr Hansjorg, Rupprecht Eckhard, Muller Ulrich
Заглавие: Способ получения новой (S)(+)-2-этокси-4-{N-[1-(2-пиперидинофенил)-3-метил-1-бутиламинокарбонилметил]бензойной} кислоты и ее солей
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania nowego kwasu (S)(+)-2-etoksy-4-[N-[1-(2-piperydynofenylo)-3-metylo-1-butyloaminokarbonylometylo]-benzoesowego i jego soli
Ключевые слова: гипогликемические вещества

Реферат: Указанные продукты получают вз-вием (S)-амина ф-лы 2-N-пиридил-C[6]H[4]CCH(NH[2])CH[2]CHMe[2] с 3-EtO-4-EC[6]H[3]CH[2]COOH ( I) (E=COOH группа или защищенная СООН группа) или, если необходимо, с образующимися в реакц. среде продуктами ф-лы I с последующим, если нужно, отщеплением защищающих СООН группу остатков, при этом получаемый таким образом продукт с оптич. чистотой (ОЧ) >=90% при необходимости переводят кристаллизацией в соединение с ОЧ ПОДОБН95%, лучше 98-100%, причем при кристаллизации из системы сп.-вода (2:1) получают высокоплавкую модификацию с т. пл. 130-1{°}, а кристаллизацией из системы петр. эф.-PhMe (5:3) получают низкоплавкую модификацию с т. пл. 99-101{°} и полученный таким образом продукт переводят в соль, в особенности физиологически приемлемую соль, вз-вием с неорг. или орг. к-тами или щелочами. Целевые продукты обладают фармакологич. активностью, в особенностью сахароснижающей

( 57) # 20О57П
Автор(ы): Виллард Маккован Велч (младший)
Оригинальное заглавие: Производные 2-(4-гидроксипиперидино)-1-алканола и производные 2-(4-гидроксипиперидино)-1-алканона
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены пр-ные 2-(4-гидроксипиперидино)-1-алканола ф-лы ( I), где R{2} выбирают из группы, включающей водород или метил; M и Q совместно образуют двухвалентный радикал Z, где Z выбирают из группы, включающей остатки CH[2]CH[2]CONH, CH[2]CONH, NHCONH, или их фармацевтически приемлемые соли

( 58) # 20О58П
Автор(ы): Mathew Jacob
Заглавие: Способ получения производных пиперидина
Оригинальное заглавие: Preparation of piperidine derivatives
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; пиперидин

Реферат: Способ получения пр-ного пиперидина ( I) конденсацией пиперидона ( II) с RNH[2], напр. PhNH[2], в 4-амино-4-карбоксиаминопиперидин ( III) (N в II и III связан с R{1}-COO(CH[2])[n]Me, где 0<= n<= 10), гидролизом R{1} соед. III и конденсацией продукта с R{2}(CH[2])[m]OSO[2]Me, где R{2}=Ph, тиенил, 4-этил-4,5-дигидро-5-оксо-1Н-тетразол-1-ил, 1<= m<= 10, с образованием I с N-(CH[2])[n]R{1}, к-рый является болеутоляющим средством. Пример. К охлажденному р-ру 0,58 моля N-карбэтокси-4-пиперидона в 260 мл ТГФ в атм. N[2] добавляют 0,59 моля хлф. и 4 г PhCH[2](Et)[3]NCl (КТ), вводят за 15 мин (0-9{°}) р-р 0,6 моля NaOH в 25 мл воды, быстро добавляют 1,16 моля NH[2]Ph, через 5-10 мин. - р-р NaOH (56 г в 56 мл воды) за 5 мин. Перемешивают 6-7 ч (5{°}), 10-12 ч (20{°}), вводят 800 мл воды и 2 л ЭА, орг. слой промывают 100 мл воды, 2 н. HCl (2* 50 мл), 20 мл 10%-ного NH[4]OH и сушат. Удаляют р-ритель, получают 150 г вязкого в-ва CH[2]CH[2]N(COOEt)CH[2]CH[2]C(NHPh)CONHPh ( IV). Неочищ. IV перемешивают в 100 мл эф., фильтруют 97 г IV с выходом 46% от II

( 59) # 20О59П
Автор(ы): Lewis Richard T., Macleod Angus M.
Заглавие: Пиперидиновые производные и их применение в качестве терапевтических средств
Оригинальное заглавие: Piperidine derivatives and their use as therapeutic agents
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; анальгезирующие вещества; пиридин

Реферат: Предложены обладающие противовоспалит., обезболивающим и т. п. действием соед. ф-лы [ I, X=O, S или NH; Y=S(O) или SO[2]; R=алкил, алкенил, алкинил, галоген, CN, NO[2], CF[3] и др.; R{1} и R{3}=незамещ. или замещ. фенил; R{2}=H, OH, алкокси или OPh]. Приведена схема получения I

( 60) # 20О60П
Автор(ы): Kim Kyoung S., Kimball Spencer D., Das Jagabandhu, Iwanowicz Edwin J., Han Wen-Ching
Заглавие: Гуанидино- и амидиномодифицированные ингибиторы тромбина
Оригинальное заглавие: Modified guanidino and amidino thrombin inhibitors
Ключевые слова: антигемостатические вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие тромбин соед. ф-лы ( I, R=алкилсульфонил, арилсульфонил, алканоил или ароил; R{1}=H, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, гидроксиалкил и др.; R{2} и R{3}=H, алкил, циклоалкил, ОН, алкокси и др.; R{4}=OH, алкокси, NH[2] или аминоалкил; X=CONHCH[2], CH[2]NHCO, CONH, CH[2]SCH[2] и др.; Y=фенилен или гетероарилдиил; n=0, 1 или 2) и их соли. Пример. К р-ру 1,4 г N-(1-Boc-пиперидин-4-илметил)-1-(N-бензилсульфонил)-D-фенилаланил-L-пролинамида в 9 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют 14 мл 4 н. HCl в диоксане, перемешивают 5 мин при 0{°} и 1,5 ч при 20{°} и упаривают. Смесь остатка, 1,3 мл Et[3]N, 0,74 г AcONa, 10 мл МеОН и 0,71 г BrCN перемешивают 21,5 ч, упаривают, остаток распределяют между ЭА и водой, орг. слой отделяют и упаривают. К остатку прибавляют р-р 27 ммолей гидроксиламина в 36 мл МеОН, перемешивают 7,5 ч, фильтруют, из р-ра выделяют 0,26 г (11%) I (R=PhCH[2]SO[2], R{1}=R{2}=R{3}=H, R{4}=OH, X=CONHCH[2], Y=пиперидин-4,1-диил, n=0); 1,05-гидрат 1,2-трифторацетата, [альфа]D -44,5{°} (с 0,56, МеОН)

( 61) # 20О61
Автор(ы): Косулина Т. П., Кайгородова Е. А., Кульневич В. Г., Сапунов А. Я., Говорова С. А.
Оригинальное заглавие: Синтез и антигельминтная активность новых производных пиридонов-2
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.30-32
Ключевые слова: антигельминтные вещества

Реферат: В поисках эффективных антигельминтных средств разработаны синтезы новых пирролопиридонов - 3,8-диазабицикло[4,3,0]нона-1(6),4-диен-2,9-дионов ( I). При действии на 1-R-6-метил-4-метоксиметил-3-циано-2(1H)пиридоны ( IIа-в, где а R=H, б R=Me, в R=CH [2]Ph) Ac [2]O и 70%-ной HClO [4] при т-ре кипения реакц. смеси образуются соотв-щие 4-R- I ( IIIа-в, R {1}=H) с выходом 62-93%. При щел. гидролизе III получены IV. Из 6-метил-4-гидроксиметил-3-бутиламинокарбонил-2(1H)-пиридона, Ac [2]O и HClO [4] получают III ( г R=H, R {1}=Bu), выход 92%. Даны в-во, выход в %, т. разл. в {°}C: IIIа, 93, 220-3; б, 62, 264-6; в, 69, 236-9. Изучена антигельминтная активность III, к-рая сравнима с эффективностью нилверма. РФ, Политехн. ин-т, Краснодар

( 62) # 20О62П
Автор(ы): Fisher Michael H., Naylor Elizabeth M., Ok Dong, Weber Ann E., Shin Thomas, Ok Hyun
Заглавие: Замещенные сульфонамиды в качестве селективных бета [3]-агонистов для лечения диабетов и ожирения
Оригинальное заглавие: Substituted sulfonamides as selective бета [3] agonists for the treatment of diabetes and obesity
Ключевые слова: противодиабетические вещества; лекарственные вещества; сульфонамиды

Реферат: Патентуются применимые для лечения диабетов и ожирения соед. ф-лы ( I, R=H, Cl или NH [2]; R {1}=замещ. фенил, нафтил или гетероарил; X=CH [2], CH [2]CH[2], CH=CH или CH [2]O) и их соли. Пример. Смесь 0,302 г (R)-N-[4-(2-{N-Boc-N-[2-гидрокси-2-(тетразоло[1,5-а]пиридин-6-ил)этил]амино}этил)фенил]-4-(гексиламинокарбониламино)фенилсульфонамида, 0,2 г SnCl [2]*2H [2]O, 0,3 мл конц. HCl и 2 мл MeOH кипятят 5 ч, упаривают, очищают обычным способом и получают I [R=NH [2], R{1}=4-(N {1}-гексилуреидо)фенил, X=CH [2]CH [2]]

( 63) # 20О63П
Автор(ы): Chandraratha Roshantha A. S.
Заглавие: Дизамещенные ацетилены, содержащие гетеробициклические группы и гетероароматические или фенильные группы, с ретиноидподобной активностью
Оригинальное заглавие: Disubstituted acetylenes bearing heterobicyclic groups and heteroaromatic or phenyl groups having retinoid like activity
Ключевые слова: дерматологические вещества; ацетилен

Реферат: Патентуются применимые для лечения дерматологич. заболеваний соед. ф-лы ( I, X=O или S; Y=CH [2] или N; R и R {1}=алкил; R {2} и R {3}=H или алкил). Пример. К суспензии 0,338 г (4,4-диэтилтиохроман-6-ил)ацетилена и 0,024 г CuI в 2,54 г Et [3]N прибавляют 0,57 г ЭЭ 4-иодбензойной к-ты и 0,12 г (Ph [3]P)[2]PdCl[2], нагревают 16 ч при 55{°} в замкнутом сосуде, охлаждают до 20{°}, наносят на колонку с СГ и вымывают смесью 200 мл ГК и 20 мл ЭА I (X=S, Y=CH [2], R=R{1}=R{3}=Et, R {2}=H)

( 64) # 20О64П
Автор(ы): Powell Dennis, Paul Rolf, Hallett William A., Berger Dan M., Dutia Minu D.
Заглавие: MDR-обращающие средства
Оригинальное заглавие: MDR reversal agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым действием соед. ф-лы ( I, X=алкилен или фенилен; R, R {1}, R{4} и R{5}=H, OH, галоген, алкокси, OCF[3] или NH [2]; R{2}=алкил, циклоалкил, незамещ. или замещ. фенил; R {3}=H, CN, CH[2]OH, CH[2]NH [2] и др.) и их соли. Пример. К р-ру 3,2 г альфа-(3-хлорпропил)-альфа-(п-толилтио)-3,4-диметоксифенилацетонитрила в 30 мл ДМФА прибавляют 2,78 г K [2]CO[3], 79,5 мг KI и 1,84 г ХГ 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина, нагревают 4 ч при 95{°} и 12 ч при 20{°}, упаривают, остаток распределяют между эф. и водой и из орг. слоя выделяют 1,6 г I [X=(CH [2])[3], R=R{1}=R{4}=R{5}=OMe, R {2}=п-толил, R {3}=CN]

( 65) # 20О65П
Автор(ы): Matsuo Masaaki, Tsuji Kiyoshi, Speara Glen W., Tojo Takashi
Заглавие: Хинолиновые производные
Оригинальное заглавие: Quinoline derivatives
Ключевые слова: противораковые вещества; противовоспалительные вещества; хинолин

Реферат: Предложены обладающие противораковым и противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I, X=O или S; R, R {1} и R{4}=алкил; R{2}=алкоксифенил; R {2}=OH или алкокси) и их соли. Пример. К р-ру 1,5 г N,N'-диметил-N,N'-бис(п-анизил)малондитиоамида в 16 мл ДМАА прибавляют 0,168 г NaH (60%-ная дисперсия), через 1 ч прибавляют 0,89 г 1-метил-6-метилтио-2H-3,1-бензоксазин-2,4(1H)диона, нагревают 30 мин при 120{°}, выливают в 160 мл лед. воды, подкисляют 8 мл 1 н. HCl и отфильтровывают 0,43 г I (X=S, R=R {1}=R{4}=Me, R{2}=п-анизил, R {3}=OH), т. пл. 173-80{°} (сп.)

( 66) # 20О66
Автор(ы): Середа А. В., Лапа Г. Б., Сухов И. Е., Белова Л. Ф., Соколов С. Я., Мирошников А. И., Толкачев О. Н.
Оригинальное заглавие: Кислотокатализируемая циклоконденсация нитрилов
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.22-27
Ключевые слова: циклоконденсация; нитрилы

Реферат: На основе 1,2-(MeO) [2]C[6]H[3]CH[2]CN-4 осуществлен синтез 1-замещ. 3-аминоизохинолинов ф-л ( Iа-в, IIа-в, IIIа-в, где а R-3,4-диметоксибензил, б R-бензил, в R-Me) и [ IVа-з, где R=3,4-диметоксибензил, а R {1}=3-пиридил, б R {1}=CH[2]NHCOC[6]H[4]NO[2]-4, в R {1}=CH[2]NHCOC[6]H[4]NH[2]-4, г R {1}=(CH[2])[2]COOH, д R {1}=CH[2]NHBoc, е R {1}=CH[2]NH[2]CF[3]COOH, ж R {1}=CH[2]NHCO(CH[2])[3]COOH, з R {1}=(CH[2])[3]COOH]. Пример. Р-р 1,13 моля 1,2-(MeO) [2]C[6]H[3]CH[2]CN-4 в 250 мл сухого хлф. охлаждают до -20{°}, насыщают 1,25 моля сухого HCl в течение 9-10 ч, выдерживают 24 ч при 4{°}, затем 7 суток при 20{°}, избыток HCl и р-ритель удаляют в вакууме, остаток экстрагируют гор. бзл. и эф., кристаллизуют из сп., получают 78% ХГ IIа, т. пл. 140-1{°}. Изучено спазмолитич. действие полученных соед. Наибольшим спазмолитич. эффектом обладают Iб и Iа (ХГ 3-аминопапаверина). Ацилирование амино-группы снижает токсичность, но при этом падает и спазмолитич. активность

( 67) # 20О67П
Автор(ы): Sterling Jeff, Herzig Jaacov
Заглавие: Водорастворимые аналоги карбамазепина
Оригинальное заглавие: Water-soluble analogs of carbamazepine
Ключевые слова: противосудорожные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противосудорожным действием водор-римые соед. ф-лы [ I, R=COX(CH [2])[ n]N(R{1})R{2}, P(O)(OR {3})[2] или SO [2]OR{3}, где X=фенилен или связь, n=1-5, R {1} и R {2}=H или алкил, R {3}=H или катион]. Пример. К р-ру 830 мг 10-O-(2-N-Boc-аминоацетил)-10,11-дигидрокарбамазепина в 60 мл CH [2]Cl[2] прибавляют 7 мл 1,7 н. HCl в диоксане, перемешивают 3 ч, упаривают, остаток р-ряют в 50 мл воды, промывают 30 мл CH [2]Cl[2], фильтруют, р-р упаривают и получают 600 мл (65%) ХГ I (R=COCH [2]NH[2])

( 68) # 20О68П
Автор(ы): Wachtler Peter, Heuer Lutz, Sperzel Michael, Stunkel Klaus
Заглавие: Лекарственные средства, содержащие 1-тиокарбамил-5-гидроксипиразолы, и их применение для борьбы с септическим шоком
Оригинальное заглавие: Arzneimittel enthaltend 1-Thiocarbamoyl-5-hydroxypyrazolen und deren Verwendung als Mittel zur Bekampfung des septischen Schocks
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R {1}=H, алкил, циклоалкил, алкенил, арил, к-рый м. б. замещен, или R=H, R {1}=NH[2], R{2} и R{3}=H, незамещ. или замещ. алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкилтио, арил, гетероциклич. радикал и др. или R {2}+R {3}= алкилен, алкенилен, к-рые могут содержать в УВ-цепи гетероатомы), пригодные для лечения септич. шока и связанных с ним последствий, их применение, лек. средства на их основе. Пример. Р-р 0,06 моля ЭЭ альфа-формилгексановой к-ты и 0,06 моля тиосемикарбазида в 0,2 л сп. нагревают 3 ч при 80{°}, после охлаждения до ПОДОБН20{°} добавляют 6,9 г t-BuOK и через 4 ч (ПОДОБН20{°}) выливают в смесь 0,8 л воды с 50 мл конц. HCl. Выпавший осадок отделяют, промывают водой, сушат в сушильном шкафу до постоянной массы и получают I (R=R {1}=R{2}=H, R {3}=Bu), выход 80,3%, т. пл. 139-41{°} (сп.). Приведены синтезы 459 др. I, результаты испытаний

( 69) # 20О69П
Автор(ы): Hanko Rudolf, Kramer Thomas, Dressel Jurgen, Fey Peter, Hubsch Walter, Muller Ulrich, Muller-Gliemann Matthias, Beuck Martin, Kazda Stanislav, Knorr Andreas, Stasch Johannes-Peter, Wohlfeil Stefan, Hirth-Dietrich Claudia
Заглавие: Сульфонилбензилзамещенные бензимидазолы, способ их получения и применение в лекарственных средствах
Оригинальное заглавие: Sulfonylbenzyl-substituierte Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R-алкил, алкокси, арилокси и др., R {1}=H, галоген, алкил, в т. ч. фторир., алкенил, циклоалкил, R {2}=COOH, алкоксикарбонил, сульфонил, фосфорил, тетразолил, R {3}=H, галоген, алкил, перфторалкил, алкокси, алкиламиносульфонил и др., R {4}=гетероциклич. радикал, к-рый м. б. замещен) и их соли, пригодные для лечения гипертонии, атеросклероза, сердечной недостаточности, нарушений проводимости периферич. сосудов, ф-циональных расстройств почек и надпочечника, бронхоспастич. и сосудистых заболеваний дыхат. путей, отеков, а также обладающие натрийуретич. и диуретич. действием, способ их получения, применение, лек. средства на основе I, их изготовление. Пример. В р-р 1,18 ммоля МЭ (S)-2-{N-[3-хлор-4-(2-трет-бутоксикарбонилпирролидиносульфонил)бензил]-N-пентаноиламино}-3-нитробензойной к-ты (методика синтеза приводится) и 484 мкл конц. HCl в 1,08 мл MeOH вносят 3,68 ммоля порошка Fe, через 3 ч (70-80{°}) охлаждают и фильтруют, р-р распределяют между р-ром NaHCO [3] и ЭА, орг. фазу упаривают в вакууме, остаток очищают хр-фированием на СГ и получают (S)- I (R=Bu, R {1}=H, R {2}=MeOCO, R {3}=2-Cl, R {4}=2-t-бутоксикарбонилпирролидин-1-ил), выход 43%. Приведены синтезы 6 др. I, результаты испытаний

( 70) # 20О70П
Автор(ы): Takada Susumu, Sasatani Takashi, Chomei Nobuo, Adachi Makoto, Matsushita Akira
Заглавие: Производные конденсированных имидазопиридинов
Оригинальное заглавие: Condensed imidazopyridine derivatives
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предложен способ получения обладающих психотропным действием соед. ф-лы [ I, где R=галоген, C [1]-C[6]-алкил, алкоксигруппа, незамещ. или замещ. (галогеном, алкилом, алкоксигруппой и др.) фенил или гетероциклич. радикал: 2-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2-фурил, 3- или 5-изоксазолил. A=незамещ. или замещ. алкилом C [1]-C[10]-алкилен (CH [2]) n (где n=3-5) или CH [2]X(CH[2])[2], где X=O, S или NH], их солей и лек. средств на их основе. Пример. К р-ру 400 мг 3,4-диамино-5,6,7,8-тетрагидрохинолина в 5 мл Py добавляют при 0{°} 380 мг BzCl и через 30 мин (20{°}) - 261 мг AcONa и 8 мл этиленгликоля. Через 3,5 ч (150{°}) смесь упаривают, остаток, очищенный КХ на СГ, обрабатывают конц. HCl и получают ХГ I [R=Ph, A=(CH [2])[4]], выход 85%, т. пл. 292-9{°} (MeOH-i-PrOH). Приведены др. методы синтеза I и полупродуктов. Строение в-в подтверждается данными спектров и элементным анализом

( 71) # 20О71П
Автор(ы): Bhatnagar Neerja, Buendia Jean, Griffoul Christine
Заглавие: Новый способ получения серосодержащих производных имидазола и новые промежуточные вещества
Оригинальное заглавие: Nouveau procede de preparation de derlves soufres de l'imidazole et les nouveaux intermedialres obtenus
Ключевые слова: лекарственные вещества; имидазол

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкенил, алкинил, алкилтио и др.; R {1} и R {2}=H, галоген, OH, SH, CHO, ацил, NO [2], CN и др.; R {3}=SO[2]NHSO[2]H, PO [3]H, NHSO [2]CF[3] и др.) и их соли, к-рые могут применяться для лечения сердечно-сосудистых, кишечно-желудочных и гинекологич. заболеваний. Пример. К р-ру 2 г I (R=Bu, R {1}=SMe, R {2}=COOEt, R {3}=SO[2]NHCONHPr) в 40 мл сп. при 0{°} добавляют 2,3 мл 6 н. KOH. Через 72 ч (20{°}) осадок отделяют, промывают сп. и ЭА, сушат. Получают 2,04 г K-соль I (R=Bu, R {1}=SMe, R {2}=COOH, R {3}=SO[2]NHCONHPr), т. пл. >260{°}. Описан синтез др. I и промежуточных веществ

( 72) # 20О72П
Автор(ы): Steiner Gerd, Munschauer Rainer, Unger Liliane, Teschendorf Hans-Jurgen, Hoger Thomas
Заглавие: N-замещенные производные азабициклоалканов, их получение и применение
Оригинальное заглавие: N-Substituierte Azabicycloalkan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы RXR {1} ( I, R=незамещ. или замещ. бициклич. гетероциклич. радикал основного характера, к-рый может содержать в цепи атом O, X=алкилен или простая связь, R {1}=незамещ. или замещ. моно- или бициклич. гетероциклич. радикал основного характера), обладающие нейролептич., антидепрессивным, седативным, снотворным, ЦНС-протекторным действием и являющиеся мышечными релаксантами, а также их применение. Пример. К р-ру 12,4 ммоля экзо-6-фенил-7-метил-1,5-цис-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана в 50 мл ксилола прибавляют 14,9 ммоля 3-(2-бромэтил)-хиназолин-2,4(1H,3H)-диона, 14,9 ммоля тонкоизмельченного K [2]CO[3] и 0,5 г KI, кипятят при энергичном перемешивании 6 ч, после охлаждения упаривают в роторном испарителе, а остаток распределяют меду CH [2]Cl[2] и водой. Водн. фазу дважды извлекают CH[2]Cl[2], экстракт объединяют с орг. фазой, сушат, упаривают и после очистки остатка методом КХ на СГ (CH [2]Cl[2]-MeOH 95:5) получают I (R=экзо-6-фенил-7-метил-1,5-цис-3,7-диазабицикло[3.3.0]окт-3-ил, X=CH [2]CH[2], R {1}=хиназолин-2,4(1H,3H)-дион-3-ил), выход 52%, т. пл. 128-30{°}. Приведены синтезы 29 др. I, результаты испытаний

( 73) # 20О73П
Автор(ы): Crapps Edward C.
Заглавие: Полициклические кетоны и способ их получений
Оригинальное заглавие: Polycyclic ketones and preparative methods therefor
Ключевые слова: нейролептические вещества; кетоны

Реферат: Патентуется способ получения полициклич. кетонов, напр., 4,5-диазафлуорен-9-она ( I), используемых в синтезе нейролептич. лек. средств. Пример. Смесь 100,2 г 5-нитро-1,10-фенантролина, 378,7 г оксалата К, 1,5 л воды и 0,5 л 12,5%-ного р-ра KOH кипятят 3-4 ч, охлаждают до 20{°}, обрабатывают 1 л ЭА, фильтруют, остаток на фильтре промывают 500 мл ЭА, орг. слой фильтрата отделяют и упаривают. Остаток суспендируют в 800 мл хлф., промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO [4], упаривают, очищают КХ на 50 г СТ (хлф.) и получают 69,7 г (86%) I, т. пл. 214,1-6,1{°} (водн. сп.)

( 74) # 20О74П
Автор(ы): Weidman Klaus, Baringhaus Karl-Heinz, Tschank Georg, Bickel Martin
Заглавие: Замещенные амиды гетероциклических карбоновых кислот, их получение и применение в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Substituierte heterocyclische Carbonsaureamide, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
Ключевые слова: лекарственные вещества; карбоновые кислоты

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=COOH, карбамил, алкилсульфамидо, тетразолил, имидазолил, 3-гидроксиизоксазолил, R {1}=H, алкил, R {2} и R {3}=H, OH, галоген, CN, CF [3], NO [2], COOH, алкил, алкокси, арил и др. или R {2}+R{3}=алкилен, к-рый может содержать в УВ-цепи гетероатомы, X=O, S, Y=N или CH, к-рый м. б. замещен, Z=алкилен, к-рый м. б. замещен, в частности ф-циональными группами боковых цепей аминок-т, n=0-1) и их соли, ингибирующие пролил-4-гидроксилазу и биосинтез коллагена, обладающие фибросупрессивным действием и пригодные для лечения фибротич. заболеваний легких, печени, кожи, а также атеросклероза, способ их получения, применение. Пример. Из 3-гидроксипиридин-2-карбоновой к-ты получают 3-бензилоксипиридин-2-карбоновую к-ту, т. пл. 64-6{°}, к-рую р-цией с H [2]NCH[2]COOMe*HCl превращают в N-(метоксикарбонилметил)амид. Последний гидрируют в присутствии Pd/C в MeOH с образованием N-(метоксикарбонилметил)амида 3-гидроксипиридин-2-карбоновой к-ты, т. пл. 59-61{°}, к-рый с помощью 1 н. NaOH превращают (методики всех превращений приводятся) в I (R=COOH, R {1}=R{2}=R{3}=H, X=O, Y=CH, Z=CH [2], n=0), т. пл. 182-4{°}. Приведены синтезы 107 аналогов

( 75) # 20О75П
Автор(ы): Ladduwahetty Tamara, Macleod Angus M.
Заглавие: Производные 2-фенилпиридазино[4,5-b]индол-1,4-диона в качестве антагонистов N-метил-D-аспартата и 2-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты
Оригинальное заглавие: 2-Phenylpyridazino[4,5-b]indole-1,4-dione derivative as NMDA and AMPA antagonists
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предложены применимые для лечения шизофрении соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил; R {1}=H, алкил, арилалкил, галоген, CN, NO [2], CF[3] и др.) и их соли. Пример. Р-р 0,2 г 3-метоксикарбонилиндол-2-(2-фенил)карбогидразида в MeOH прибавляют к р-ру 0,15 г Na в MeOH, кипятят 30 мин, охлаждают, упаривают, р-р остатка в 10 мл воды подкисляют до pH 2 и экстрагируют ЭА I (R=Ph, R {1}=H)

( 76) # 20О76П
Автор(ы): Dorsch Dieter, Mederski Werner, OSSwald Mathias, Schelling Pierre, Beier Norbert, Lues Inge, Minck Klaus-Otto
Заглавие: Имидазопиридазины
Оригинальное заглавие: Imidazopyridazine
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы [ I, R=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, R {1}=незамещ. или замещ. алкил, алкенил, алкинил, R {2}=H, COOH, CN, NO[2], NH [2], алкоксикарбонил, ациламино, сульфониламино, тетразолил, X=O, S, Y=NHCO, CONH, OCH(COOH), NHCH(COOH), CH=C(COOH), CH=C(CN) или простая связь] и их соли, являющиеся антагонистами ангиотензина П и пригодные для лечения гипертонии, альдостеронизма, сердечной недостаточности, повышенного внутриглазного давл., нарушений ф-ций ЦНС, способ их получения, применения, фарм. препараты и их изготовление. Пример. К р-ру 2,77 г 2-бутил-6,7-дигидро-6-(N,N-диметилкарбамилметил)-7-оксо-1H-имидазо[4,5-d]пиридазина в 75 мл MeOH прибавляют в течение 15 мин р-р MeONa (из 0,23 г Na в 20 мл MeOH) и через 30 мин (20{°}) упаривают. К р-ру остатка в 20 мл ДМФА прибавляют при 0{°} р-р 3,05 г МЭ 4'-бромметилбифенил-2-карбоновой к-ты в 10 мл ДМФА, перемешивают 16 ч при 20{°}, упаривают и после обычной обработки остатки получают I (R=Bu, R {1}=Me[2]NCOCH[2], R{2}=MeOCO, X=O, Y=связь). Приведены синтезы 323 др. I, нек-рые лек. формы на их основе

( 77) # 20О77П
Автор(ы): Aloup Jean-Claude, Audiou Francois, Barreau Michel, Damour Dominique, Genevois-Borella Arielle, Jimonet Patrick, Mignani Serge, Ribeille Yves
Заглавие: Производные имидазо[1,2-a]индено[1,2-e]пиразин-4-она, получение и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Derives d'imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pirazine-4-one, leur preparation et les medicaments les contenant
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, галоген, алкил, алкокси, NH [2], NO[2], CN, имидазолил и др.; R {2} и R {3}=H, алкил, NHCHO, NHSO [2]H и др. или R {2}+R{3}=NH, NH {4}, NOR{4}, замещ. метилен и др.; R {4}=H или алкил), применяемые для лечения шизофрении, болезни Альцгеймера, мигрени и др. заболеваний. Пример. К р-ру 0,22 г ди-ЭЭ 4-этоксикарбонилокси-10H-имидазо[1,2-a]индено[1,2-e]пиразин-10,10-дикарбоновой к-ты в 20 мл ТГФ добавляют 5,5 мл 1 н. HCl, перемешивают ПОДОБН16 ч, упаривают при 15 мм Hg. Остаток обрабатывают 5 мл воды, добавляют 10 мл ЭА, отделяют осадок, получая 0,15 г ХГ I (R=R {1}=H, R {2}+R{3}=NCOOEt). Пример состава лек. препарата (в мг): I 50, Ц 18, лактоза 55, колл. SiO [2] 1, Na-соль карбоксиметилкрахмала 10, тальк 10, стеарат Mg. Описан синтез др. I и промежуточных веществ

( 78) # 20О78П
Автор(ы): Aloup Jean-Claude, Audiau Francois, Barreou Michel, Damour Dominique, Genevois-Borella Arielle, Jimonet Patrick, Mignani Serge, Ribeille Yves
Заглавие: Индено[1,2-e] пиразин-4-оны, получение и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Indeno[1,2-e]pyrazine-4-ones, leur preparation et les medicomets les contenant
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, A=O, S, NH, замещ. CH [2] и др.; R=OH, полифторалкокси, COOH, алкоксикарбонил, NHCHO и др.; R {1}=H, галоген, алкил, алкокси, NH [2], NO[2], CN, Ph, имидазолил и др.), применяемые для лечения нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, в кач-ве анальгетиков, противовоспалит., противорвотных и др. лек. средств. Пример. К суспензии 0,63 г ХГ 9-амино-5H,10H-имидазо[1,2-a]индено[1,2-e]пиразин-4-она в 25 мл ДМФА по каплям добавляют 0,84 мл Et [3]N и 0,61 мл PhCH [2]COCl (ПОДОБН30{°}), затем кипятят 2 ч. Охлаждают, фильтруют, р-р упаривают в вакууме, остаток обрабатывают ЭА и водой, осадок отделяют промывают кипящей водой и ац., получают 0,40 г гидрата I (A=CH [2], R=9-PhCH[2]CONH, R {1}=H), т. пл. 215{°} (разл.). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Пример состава препарата (в мг): I 50, Ц 18, лактоза 55, колл. SiO [2] 1, Na-соль карбоксилметилкрахмала 10, тальк 10, стеарат Mg 1

( 79) # 20О79П
Автор(ы): Primean John L., Garrick Lloyd M.
Заглавие: Замещенные хиназолины в качестве антагонистов ангиотензина II
Оригинальное заглавие: Substituted quinazolines as angiotensin II antagonists
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием хиназолины ф-лы ( I, R-H, OH, CN, галоген, алкил, CF [3] и др.; R {1}=H, OH, алкил, алкокси, CN, NO [2] и др.; R {2}=COOH, алкоксикарбонил, SO [2]OH, NHMg, NHSO [2]CF[3] или тетразолил; X=NH, CH [2]NH, NHCH[2] и т. д.) и их соли. Пример. Смесь 25 мл ТГФ, 0,5 г AcONa, 0,33 г 2-трифторметил-4,7-дихлорхиназолина и 4'-аминофенил(1,1'-бифенил)-2-карбоновой к-ты перемешивают 18 ч при 40{°}-50{°}, упаривают, остаток распределяют между ЭА и насыщ. р-ром NaCl и из орг. слоя выделяют 0,54 г (98%) I (R=CF [3], R {1}=7-Cl, R{2}=COOH, X=NHCH[2])

( 80) # 20О80П
Автор(ы): Andrews Robert C., Brown Peter J., Daston David N., Drewry David H., Foloy Michael A., Garrison Deanna T., Marron Brian E., Smalley Terrence L., Berman Judd M., Noble Stewart A.
Заглавие: Хиназолиновые антагонисты альфа-1C-адренергических рецепторов
Оригинальное заглавие: Quinazoline antagonists of alpha 1C adrenergic receptors
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены применимые для лечения доброкачеств. простатич. гиперплазии соед. ф-лы [ I, R=H, алкил, циклоалкил, OH, алкокси и др.; R {1}=H, NH[2], алкиламино, диалкиламино, незамещ. или замещ. фенил и др.; R {2}=H, алкил, OH, алкокси или галоген; X=NH, пиперазин-1,4-диил (А) и др.; Y=алкилен или связь]. Пример. К р-ру 7,91 г 1-бензил-4-аминопиперазина в 100 мл ТГФ прибавляют р-р 5 г 2-фенил-4-хлорхиназолина в 100 мл ТГФ, кипятят 18 ч, упаривают, остаток распределяют между насыщ. р-ром Na[2]CO[3] и ЭА и из орг. слоя выделяют 8,08 г I (R=R {1}=Ph, R {2}=H, X=A, Y=CH [2])

( 81) # 20О81П
Автор(ы): Cosmo Robert, Tronich Wolfgang
Заглавие: Способ получения замещенных хиназолин-2,4-дионов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von substituierten Chinazolin-2,4-dionen
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы ( I, R=арил, R {1}-R{4}=H, галоген, алкил, алкокси), являющихся полупродуктами синтеза лек. в-в и средств защиты растений. Пример. К р-ру 0,1 моля МЭ антраниловой к-ты в 0,1 л толуола прибавляют при ПОДОБН20{°} р-р 0,1 моля 4-ClC [6]H[4]NCO в 50 мл толуола, нагревают 2 ч при 90{°}, вносят 1,8 мл 30%-ного р-ра MeONa в MeOH и нагревают еще 1 ч при 90{°} с одновременной отгонкой MeOH. Охлажд. смесь фильтруют, осадок промывают толуолом (3*20 мл), добавляют разб. H [2]SO[4], после освобождения от остатка толуола азеотропной дистилляцией промывают водой, сушат и получают I (R=4-ClC [6]H[4], R {1}-R{4}=H), выход 98,3%, т. пл. 290-2{°}. Приведены синтезы 5 др. аналогов

( 82) # 20О82П
Автор(ы): Армин Хекель, Уве Бамбергер, Аннерозе Мауц
Оригинальное заглавие: Производные пиридо-[5,4-d]пиримидина и их соли
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 83) # 20О83П
Автор(ы): Николь Брю Маньез, Тимур Гюнгор, Жан-Мари Телон
Оригинальное заглавие: Производные пиразолопиримидина, способ их получения, фармацевтические композиции на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 84) # 20О84П
Автор(ы): Bottcher Henning, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Greiner Hartmut
Заглавие: Пиперидины и пиперазины
Оригинальное заглавие: Piperidine und Piperazine
Ключевые слова: лекарственные вещества; пиперидин; пиперазин

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R {1}=H, галоген, OH, CN, алкил, к-рый м. б. замещен, алкокси, COOH, алкоксикарбонил, R {2}=незамещ. или замещ. бензофуран-5-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, хроман-6-ил, хроман-4-он-6-ил, хром-3-ен-6-ил, хромен-4-он-6-ил, X=алкилен, Y=N или CH, к-рый м. б. замещен) и их соли, обладающие успокаивающим, антидепрессивным, антипсихотич., нейролептич. действием и снижающие кровяное давл., способ их получения, применение, фарм. препараты на их основе, их изготовление. Пример. Р-р 1,8 г 3-(4-хлорбутил)-5-метоксииндола и 1,9 г 1-(2-гидроксиметилбензофуран-5-ил)пиперазина в 0,2 л MeCN перемешивают 10 ч при ПОДОБН20{°} и после обычной обработки получают I [R=5-MeO, R {1}=H, R{2}=2-гидроксиметилбензофуран-5-ил, X=(CH [2])[4], Y=N], т. пл. 159{°}. Приведены синтезы 76 др. I, нек-рые лек. формы на их основе

( 85) # 20О85
Автор(ы): Романенко Н. И., Федулова И. В., Лесничая А. Н., Прийменко Б. А., Переверзева Т. А., Александрова Е. В.
Оригинальное заглавие: Синтез, антибактериальная и противогрибковая активность некоторых производных 3-метил-8-нитроксантина
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.28-29
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противогрибковые вещества

Реферат: Реакция 3-метил-8-нитроксантина ( I) с AlKHal протекает при кипячении в ДМФА в присутствии эквивалентного кол-ва NaHCO[3] и приводит к образованию соотв-щих 7-алкил- I ( IIа-и, где а R=Me, б R=Et, в R=Pr, г R=i-Pr, д R=Bu, е R=i-Bu, ж R=C [5]H[11], з R=C[6]H[13], и R=CH [2]Ph). Соед. IIа получено встречным путем нитрованием теобромина. Пример. Смесь 0,02 моля I, 0,04 моля алкилгалогенида, 0,02 моля NaHCO [3] и 40 мл ДМФА кипятят 1-2 ч, разбавляют водой до 150 мл, осадок II отфильтровывают, промывают водой и кристаллизуют из водн. диоксана. Даны в-во, выход в %, т. пл. в {°}C: IIа, 76, 292-9; б, 73, 275-6; в, 56, 194-5; г, 60, 266-8; д, 64, 257-8; е, 51, 224-6; ж, 71, 176-7; з, 75, 174-6; и, 73, 218-9. Вз-вие IIз с конц. HBr приводит к 3-метил-7-гексил-8-бромксантину, выход 76%, т. пл. 158-5{°}, к-рый получен также из К-соли 8-бром-3-метилксантина с 1-бромгексаном в ДМФА. Изучено антибактериальное и противогрибковое действие II. Ряд соед. проявляют умеренную активность в отношении некоторых штаммов микроорганизмов. Украина, Запорожский мед. ун-т

( 86) # 20О86П
Автор(ы): Himmelsbach Frank, Ruden Thomas von
Заглавие: Пиримидо[5,4-d]пиримидины, содержащие их лекарственные средства, способ их получения и применение
Оригинальное заглавие: Pyrimido[5,4-d]pyrimidine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Предложены пиримидо[5,4-d]пиримидины ф-лы I, где R {1}=H, алкил; R{2}=замещ. Ph, где заместителями могут быть H, F, Cl, Br, I, HO, RO, циклоалкокси, R-амино, RSO [2], RSO, COOH и др.; R {3}=H, Hal, алкил, циклоалкил, арил, RO, RS, RSO, RSO[2], RNH и др., их стереоизомеры и таутомеры, их соли с физиологически приемлемыми орг. или неорг. к-тами, к-рые обладают ценными биол. св-вами, в частности, в кач-ве ингибиторов тирозинкиназы, а также их применение для лечения опухолевых заболеваний. Средство применяют в форме драже, таблеток, капсул, суппозиториев, суспензий, р-ров. Пример состава 1 таблетки (мг): I, 150; порошок молочного сахара, 89; кукурузный крахмал, 40; коллоидная кремневая к-та, 10; поливинилпирролидон, 10; стеарат Mg, 1. Пример синтеза. К 1 г 2,4,8-трихлорпиримидо[5,4-d]пиримидина в 20 мл CH[2]Cl [2] прибавляют при т-ре от 0{°} до -10{°} 0,45 г 3-метиланилина и 0,42 Et [3]N, перемешивают 1,5 ч при той же т-ре, смешивают с водой, орг. фазу отделяют, сушат и упаривают, остаток хр-фируют на колонке с Al [2]O[3] (петр. эф.-ЭА 10:2), получают 39% 4-[(3-метилфенил)амино]-2,8-дихлорпиримидо[5,4-d]пиримидина, т. пл. 180-1{°}. Приведены значения Rf и т. пл. для большого числа I

( 87) # 20О87П
Автор(ы): Lee Thomas B. K., Lee George E.
Заглавие: Способ получения 4-фенил-1,3-бензодиазепинов
Оригинальное заглавие: Method for the preparation of 4-phenyl-1,3-benzodiazepins
Ключевые слова: антидепрессанты; анальгезирующие вещества; противосудорожные вещества

Реферат: Предлагают способ получения 4-фенил-1,3-бензодиазепинов и, в частности, обладающего антидепрессантным, анальгетич. и противоконвульсантным действием 4,5-дегидро-2,3-диметил-4-фенил-3H-1,3-бензодиазепина ( I). Р-цией 2-MeC [6]H[4]NHCOBu-t с алкиллитием получают 2-LiCH [2]C[6]H[4]N-C(OLi)Bu-t, к-рый конденсируют с N-бензилиденметиламином и получают 2-Ph(MeNH)CHCH[2]C[6]H [4]NHCOBu-t. Гидролиз последнего дает 2-H [2]NC[6]H[4]CH[2]CH(NHMe)Ph, к-рый циклизуют в I

( 88) # 20О88П
Автор(ы): Kahn Michael
Заглавие: Имитаторы альфа-спирали и методы их введения
Оригинальное заглавие: альфа-Helix mimetics and methods relating thereto
Ключевые слова: белки; полипептиды

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы ( I, где R {1}-R{5}=H или Me, X=Boc, Y=HO, n=0 или 1) и ( II). В-ва предназначены для придания устойчивости альфа-спиральной структуре природных и синтетич. белков и полипептидов (ПП): через посредство X и Y I или II соединяются с молекулами белков и ПП (или друг с другом) с образованием пептидных связей, составляя концевые группы атомов. Ключевая стадия синтеза I - конденсация соед. ф-лы A-CH [2]CH(NHBoc)C(O)F [где A=ZCH [2]; Z=PhCH[2]OC(O)] и соед. Б-ТМС, где Б=EtOC(O)C(Me[2])N-NHZ, ТМС=Me [3]Si, (2 экв. AgCH, бзл., 20{°}), приводящая к получению с входом 80% соед. ф-лы A-CH [2]CH(NHBoc)C(O)-Б ( III) (А указано выше, IIIа). Циклизация депротектированного (H [2], Pd/C, сп.) IIIа [ХГ N-этил-N'-(3-диметиламинопропил)карбодиимида, гидрат N-гидроксибензотриазола, водн. ТГФ] с послед. гидролизом этоксигруппы (KOH, водн. сп.) приводит к I (n=1; R{1}=R{2}=Me, R{3}-R{5}=H, X=Boc, Y=HO здесь и далее), выход 88%. Соед. III (A=N[3], IIIб) после аналогичного IIIа восстановит. депротектирования, при к-ром также А превращается в H [2]N, циклизации [ДМАП, карбонил-бис(имидазол-1-ил)] и щел. гидролиза превращают в II. Приведены методики получения др. I, II, IIIа, б и полупродуктов для их синтеза. Строение в-в установлено спектральными методами. Соединение I и II с белками и ПП проводится по разработанной методике с использованием стандартных технологий

( 89) # 20О89П
Автор(ы): Singh Surinder, Lewis Anthony E.
Заглавие: Фармацевтические препараты
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical compositions
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены обладающие противоишемич. действием соед. ф-лы [ I, X, Y и Z=CH или N; R и R{3}=H, OH, алкил, алкенил, циклоалкил и др.; R {1} и R{4}=H или R+R {1} и/или R{3}+R{4}=O; R {2} и R{5}=H, OH, алкил, алкенил и др. или R {1}+R{2} и/или R{4}+R{5}=связь; R{6}+R{7}=NHN=CH (A) NHCH=N, N=CHCH=N, NHN=N и т. д.]. Пример. К р-ру 9,82 ммоля ХГ гидроксиламина и 24 ммолей NaOH в воде прибавляют 6,44 ммоля 3-амино-4-карбэтоксипиразола, перемешивают 2 ч, выдерживают 3 дня, подкисляют разб. HCl, охлаждают до 5{°}, осадок отделяют, промывают лед. водой, сушат и получают соотв-щего гидроксамата. Смесь 6,28 ммоля последнего, 37,5 ммоля HC(OEt) [3] и 175 мл ДМФА нагревают 10-15 мин при 100{°}, охлаждают, через 18 ч осадок отделяют, кристаллизуют из воды и получают I (X=CH, Y=Z=N, R+R{1}=O, R{2}=OH, R {3}=H, R{4}+R{5}=связь, R{6}+R{7}=A)

( 90) # 20О90П
Автор(ы): Fisher Lawrence E., Flippin Lee A., Martin Michael G.
Заглавие: Способ получения 1-бутил-2-[2'-(2H-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]-1H-индол-3-карбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Process for preparing 1-butyl-2-[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-1H-indol-3-carboxylic acid
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I) - антагониста рецепторов ангиотензина II. Пример. Смесь 8 г 1-бутил-2-{2'-[2-(1-метил-1-фенил)-2H-тетазол-5-ил]бифенил-4-илметил}-1H-индол-3-карбоновой к-ты, 4,84 мл пентаэритрит-тетракис(2-меркаптоацетата), 6,92 мл BF [3]*Et[2]O и 120 мл MeCN перемешивают 1,5 ч, распределяют между 180 мл 1 М NaOH и 40 мл ЭА, водн. слой отделяют, обрабатывают 3 M HCl и отфильтровывают 5,9 г I, т. пл. 228-30{°}

( 91) # 20О91П
Автор(ы): Urawa Yoshio, Furukawa Ken, Shimizu Toshikazu, Yamagishi Yoji, Tsuruji Tomio, Jchino Tomio
Заглавие: Способ получения имидазопиридиновых производных и их интермедиатов
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of imidazopyridine derivatives, and intermediates therefore
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=OH, алкилсульфонилокси или арилсульфонилокси) - полупродукты синтеза медикаментов. Пример. К р-ру 2,62 г 2-(4'-метоксиметоксиметилбифенил-2-ил)-4,4-диметилоксазолина в 20 мл MeOH прибавляют 10 мл 6 н. HCl, перемешивают 2 ч при 40{°}, выливают в насыщ. р-р NaHCO[3] и экстрагируют хлф. 2,2 г (97%) I (R=OH), т. пл. 97-100{°}

( 92) # 20О92П
Автор(ы): Bommarius A., Drauz K., Krix G., Kula M.-R., Schwarm M.
Заглавие: Способ получения оптически активных 4-замещенных (S)-2-оксазолидинонов, новые S-оксазолидиноны, новые оптически активные (S)-аминоспирты и применение этих соединений
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung optisch aktiver 4-substituierter (S)-2-Oxazolidinone, neue (S)-2-Oxazolidinone, neue optisch aktive (S)-Aminoalkohole sowie Verwendung dieser Verbindungen
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминоспирты

Реферат: Предложен способ получения полупродуктов для синтеза фармакологических в-в оптически активных 4-замещ. (S)-2-оксазолидинонов общей ф-лы ( I, R=объемный, разветвл. C[5]-C[10]-алкил, содержащий минимально 1 трет. атом C) ацилированием оптически активного (S)-аминоспирта общей ф-лы ( II) эфиром хлормуравьиной к-ты по атому N и циклизацией в присутствии каталитич. кол-в основания. Пример. К суспензии 0,805 моля NaBH[4] в 250 мл (MeOCH[2])[2] прибавляют 0,35 моля L-неопентилглицина, затем р-р 0,4025 моля H[2]SO[4] в 75 мл (MeOCH[2])[2] за 2,5 ч при 10{°}, нагревают 3 ч при 70{°}, охлаждают, прибавляют 60 мл MeOH, упаривают, в остаток приливают 250 мл воды и 45 мл конц. NaOH, нагревают до 70{°}, отделяют орг. фазу, фильтруют, упаривают до 90 г, получают крист. S-неопентилглицинол; [альфа]D20 +59{°} (C=1, сп.)

( 93) # 20О93П
Автор(ы): Groneberg Robert A., Regan John R., Neuenschwander Kent W., Scotese Anthony C.
Заглавие: Алифатические аминобисарильные ингибиторы скваленсинтазы
Оригинальное заглавие: Aliphatic amino bis-aryl squalene synthase inhibitors
Ключевые слова: холестерины

Реферат: Патентуются ингибирующие биосинтез холестерина соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил или гетероарил; X=алкинен или алкинилен) и их соли. Пример. Р-р 600 мг N-тритил-N-[2-(4-бензоксазол-2-илбензилокси)этил]-2-[3-(n-толил)проп-2-инилокси]этанамина в смеси 10 мл CH[2]Cl[2] и 10 мл сп. подкисляют насыщ. р-ром HCl-газа в сп., упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 95:5) и получают I (R=n-толил, X=CH[2]C==C); ХГ, т. пл. 161-2{°}

( 94) # 20О94П
Автор(ы): Billington David C., Perron Sierra Francoise, Atassi Ghanem, Pierre Alain, Burbridge Michael, Guilbaud Nicolas
Заглавие: Новые замещенные тетрагидропирано[3,2-d]оказолоны, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouvelles tetrahydropyrano[3,2-d]oxazolones substituees, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Ключевые слова: противоартритные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I, R=NH[2], алкиламино, алкил, алкенил, NHCONH[2] и др.; R{1}=C==CH, алкенил, алкинил, эпоксиалкил и др.; R{2}=H, алкил, замещ. алкил; R{3} и R{4}=H, OH, OC(O)NH[2], OC(O)NHCONH[2] и др. или R{3}+R{4}=CH[2], O, CH[2]O] и их фармацевтически приемлемые соли, применяемые для лечения диабетич. ретинопатии, ревматоидного артрита и др. Пример. К р-ру 45 ммолей 2-(гепт-1-инил)-2-метил-3-оксодигидро[2Н]пиран-6-ола в CH[2]Cl[2] при 0{°} добавляют 90 ммолей ClCH[2]C(O)NCO, перемешивают, по окончании р-ции добавляют водн. NaCl, экстрагируют CH[2]Cl[2], из экстракта КХ на СГ (гептан-ЭА 4:1) выделяют 2,8 г I (R=CH[2]Cl, R{1}=C==CC[5]H[11], R{2}=Me, R{3}+R{4}=O). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены примеры лек. препаратов на основе I

( 95) # 20О95П
Автор(ы): Alabaster Ramon J., Cottrell Jan F., Gibson Andrew W., Johnson Simon A.
Заглавие: Химический синтез хирального оксазинона
Оригинальное заглавие: Chemical synthesis of a chiral oxazinone
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения (S)-изомера N-бензил-3-(4-фторфенил)-1,4-оксазин-2-она ( I) - полупродукта синтеза лекарств, ингибирующих нейрокинин-1. Пример. К р-ру 5 г I в 55,36 мл i-PrOAc прибавляют р-р 5,73 г (-)-3-бромкамфор-8-сульфоновой к-ты ( II) в 20,67 мл i-PrOAc, перемешивают 1 ч при 20{°} и 9 дней при 75{°}, охлаждают до 5{°}, через 1 ч осадок отделяют, промывают i-PrOAc и получают 10,5 г (96,5%) соли (S)- I* II. 0,5 г последней распределяют между 50 мл i-PrOAc и 100 мл воды, содержащей 3 мл NH[3], из орг. слоя выделяют (S)- I, выход 93%

( 96) # 20О96П
Автор(ы): Yamamoto Mitsuo, Doi Takayuki, Kato Kaneyoshi
Заглавие: Морфолиновые производные и их применение
Оригинальное заглавие: Morpholine derivatives and their use
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; морфолин

Реферат: Патентуются обладающие обезболивающим действием соед. ф-лы ( I, R=R{1}=H или R+R{1}=связь; R{2}=H, алкил, циклоалкил, арил или арилалкил; R{3}=H, алкил или арилсульфонил; R{4}=H, алкил, алкокси или галоген; R{5}=алкил, алкенил или алкинил) и их соли. Пример. К р-ру 100 мг транс-4-(2,4,6-триизопропилфенилсульфонил)-7-этил-10а-винил-4,6,6а,8,9,10а-гексагидро-7Н-индоло[3,4-gh][1,4]бензоксазина в 5,4 мл ТГФ прибавляют 10 экв. 0,5 М нафталиннатрия в ТГФ, перемешивают 10 мин, при охлаждении льдом обрабатывают насыщ, р-ром NH[4]Cl и экстрагируют ЭА 33 мг (68%) I (R+R{1}=связь, R{2}=R{4}=H, R{3}=Et, R{5}=винил)

( 97) # 20О97П
Автор(ы): Moseley Jonathan D., Swain Christopher J., Williams Brian J.
Заглавие: Производные морфолин-N-оксидов и их применение в качестве терапевтических средств
Оригинальное заглавие: N-oxides of morpholine derivatives and their use as therapeutic agents
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; анальгезирующие вещества

Реферат: Предложены обладающие противовоспалит., обезболивающим и др. действием соед. ф-лы ( I, R и R{2}=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=алкил или гидроксиалкил; R{3}=H или алкил; R{4} и R{5}=H, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил и др.; X и Z=алкилен; Y=гетероарилдиил; m и n=0 или 1, причем, m+n=1 или 2) и их соли. Пример. К р-ру 0,245 г 2(R)-{1(R)-[3,5-бис(трифторметил)фенилэтокси]}-3(S)-(4-фторфенил)-4-(5-N,N-диметиламинометил)-1,2,3-триазол-4-илметилморфолина в 6 мл соевого масла при 60{°} за 4 ч прибавляют 0,2 мл 30%-ного H[2]O[2], перемешивают 16 ч при 20{°}, суспензию наносят на колонку с СГ, вымывая CH[2]Cl[2], затем смесью CH[2]Cl[2]-MeOH-водн. NH[4]OH (200:50:1) и получают I [R=3,5-(CF[3])[2]C[6]H[3], R{1}=R{4}=R{5}=Me, R{2}=4-FC[6]H[4], R{3}=H, X=Z=CH[2], Y=1,2,3-триазол-4,5-диил, m=0, n=1], т. пл. 139-40{°} (водн. сп.)

( 98) # 20О98П
Автор(ы): Zoller Gerhard, Klingler Otmar, Jablonska Bernd, Just Melitta, Breipohl Gerhard, Knolle Jochen, Konig Wolfgang, Stilz Hans Ulrich
Заглавие: Замещенные пятичленные гетероциклы, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Substituierte 5-Ring-Heterocyclen, ihre Herstellung und ihre Verwendung
Ключевые слова: антигемостатические вещества; противоопухолевые вещества; гетероциклические соединения

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{2}=H, алкил, циклоалкил, арил, R{1}=аминоалкил, аминофенил, амидиноалкил, амидинофенил, R{3}=COOH, CONH[2], алкоксикарбонил, фосфонил, сульфонил, аминосульфонил, тетразолил, W=O, S,CH[2], незамещ. или замещ. имино, X=CO,CS,CH[2],Y=алкилен, алкенилен, фенилен или простая связь, Z=CH[2] или NH, к-рые м. б. замещены, m, n, p=0-1, o, q, r=0-6) и их соли, тормозящие агрегацию тромбоцитов, метастазирование карциномных клеток, связывание остеокластов на ПВ костей, способ их получения, применение, фарм. препараты и их изготовление. Пример. Конденсацией ХГ [(S,R)-4-(4-амидинофенил)-4-метил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]уксусной к-ты и трет-бутилового эфира 3-амино-2-(L-бензилоксикарбониламино)пропионовой к-ты (методики синтеза обоих в-в приводятся) с помощью 1-гидроксибензтриазола и ДЦГК в ДМФА получают ХГ I [R=Me, R{1}=4-H[2]NC(=NH)C[6]H[4], R{2}=H, R{3}=t-BuOCO, W=NH, X=CO, Y=CH[2], Z=CH(NHCOOCH[2]Ph), m=n=o=1, p=q=r=0], к-рый р-цией с CF[3]COOH (методика дана) превращают в I [R=Me, R{1}=4-H[2]NC(=NH)C[6]H[4], R{2}=H, R{3}=COOH, W=NH, X=CO, Y=CH[2], Z=CH(NHCOOCH[2]Ph), m=n=o=1, p=q=r=0], [альфа]{25}D -12,4{°} (c 1; MeOH). Приведены синтезы 19 др. аналогов

( 99) # 20О99П
Автор(ы): Карой Лемперт, Дьюла Хорньяк, Йожеф Феттер, Антал Феллер, Клара Гадо, Габор Гиглер, Ласло Каполнай, Луйза Петеч, Каталин Семереди, Мартон Фекете
Оригинальное заглавие: Производные 3-(2-замещенный фенил)-2-(замещенный имино)-тиазолидинов или их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, обладающая антиангинальным и/или антиневралгическим эффектом
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются пр-ные 3-(2-замещенный фенил)-2-(замещенный имино)-тиазолидинов ф-лы I, где R{1} - H, галоид, нитро, C[1] - C[4]-алкокси или C[1] - C[4]-алкил, необязательно замещ. одним или несколькими галоидами; R{2} - галоид или нитро; R{3} и R{4} - водород или C[1] - C[4]-алкил; Z - кислород, сера или имино, замещ. C[1] - C[6]-алкилом или C[1] - C[6]-алкенилом; R{5} - водород, C[1] - C[4]-алкил, C[1] - C[4]-алкилтио или группа -NHR, где R - C[1] - C[6]-алкил, фенил, бензил, или C[1] - C[6]-алкенил, к-рый может быть замещен галогеном или ди(C[1] - C[4]-алкил)-аминогруппой, или Z и R{5} вместе - трехвалентный атом азота, при условии, что Z - указанная замещ. иминогруппа, а R{5} - C[1] - C[4]-алкилтио, и, в случае, если R{5} - C[1] - C[4]-алкилтио, а Z - замещ. иминогруппа, и в дальнейшем при условии, что, если Z - сера, R{5} не может быть водородом или C[1] - C[4] - алкилом, или их фармацевтически приемлемые соли. Разработана фармацевтич. композиция, обладающая антиангинальным и/или антиневралгич. эффектом, состоящая из активного ингредиента, представляющего собой по крайней мере одно соед. ф-лы I или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном кол-ве в смеси с подходящим инертным твердым или жидким фармацевтич. носителем

( 100) # 20О100П
Автор(ы): Petersen Uwe, Schenke Thomas, Jaetsch Thomas, Bartel Stephan, Bremm Klaus-Dieter, Endermann Reiner, Metzger Karl Georg
Заглавие: Производные хинолон- и нафтиридонкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Chinolon- und Naphthyridoncarbonsaure-Derivate
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антигельминтные вещества

Реферат: В качестве противобактериальных средств для профилактики и химиотерапии в случае местных и системных инфекций и для лечения гельминтозов предложены новые пр-ные хинолон- и нафтиридонкарбоновых к-т ф-лы T-Q [ I, где T - трициклич. остаток ф-лы А, где В=NR{1}R{2}, OR{3}, R{1}=H, Me, алкоксикарбонил-C[1]-C[4], R{2}R{3}R{4}=H, Me; m=0,1, n=1,2, между атомами а и в простая или двойная связь; Q - остаток ф-лы В или С, где Y=N или C-R (R=H, Hal, CF[3], OMe, Me, CN и др.); R{1}=Hal, HO, замещ. алкил-C[1]-C[4], алкенил-C[2]-C[4], F-замещ. циклоалкил, фенил; R{2}=H, HO, MeO, NH[2]-замещ. алкил-C[1]-C[3], бензил, инданил, фталидинил; X{1}=Hal, NO[2], X{2}=H, Hal, NH[2], HO, MeO, HS, Me, галогенметил, винил, Z=N или C-R (R=H, Hal, CF[3], OMe, OCHF[2], Me)]. Пример. Смесь 1 ммоля 1-циклопропил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой к-ты, 4 мл MeCN, 2 мл ДМФА, 1,5 ммоля 1,4-диазабицикло[2.2.2]октана и 1,1 ммоля 86%-ного 4-азатрицикло[5.2.2.0{2,6}]ундец-8-ен-1-иламина кипятят 1 ч, упаривают, остаток обрабатывают 40 мл воды (pH 7), осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат при 80{°} в глубоком вакууме, получают 70% 7-(1-амино-4-азатрицикло[5.2.2.0{2,6}]ундец-8-ен-4-ил)-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновй к-ты, т. пл. 272-3{°} (разл.)

( 101) # 20О101П
Автор(ы): Glamkowski Edward J., Chiang Yulin
Заглавие: N-(4-Гетероарилпиперидиноалкил)-10,11-дигидро-5Н-дибенз[b,f]азепины и их аналоги и их применение в медицине
Оригинальное заглавие: N-[(4-(Heteroaryl)-1-piperidinyl)alkyl]-10,11-dihidro-5H-dibenz[B,F] azepines and related compounds and their therapeutic utility
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; нейролептические вещества

Реферат: Патентуются обладающие нейролептич. и обезболивающим действием соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, OH, алкил, алкокси, галоген, NO[2], NH[2] и др.; X=алкилен, алкенилен, алкинилен, CH[2]CO и др.; Y=O, S или NH) и их соли. Пример. Смесь 24,3 ммоля 2-хлорацетил-10,11-дигидро-5Н-дибенз[b,f]азепина, 22,7 ммоля 4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидина, 40 ммолей K[2]CO[3] и 300 мл MeCN кипятят 4 ч, фильтруют, р-р упаривают, очищают КХ на 100 г СГ (CH[2]Cl[2], 1-2%-ный MeOH в CH[2]Cl[2]) и получают 8,7 г I (R=H, R{1}=6-F, X=COCH[2], Y=O); фумарат, т. пл. 182-3{°} (MeCN)

( 102) # 20О102П
Автор(ы): Kawabe Norio, Uchiro Hiromi, Nakadate Teruo, Tanahashi Masahiko, Ito Masatoshi
Заглавие: Метандифосфонатное производное, его получение и применение в фармацевтике
Оригинальное заглавие: Methanediphosphonate derivative, its manufacturing process and its pharmaceutical applications
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. дейтвием соед. ф-лы RSXY[PO(OR{1})[2]][2] [ I R=алкил, гидроксиалкил или Ph; X=фенилен; Y=CH[2]CH, CH=C, SCH, SC(Me), SCH[2]CH, NHCH, N(Me)CH, S(CH[2])[3]CH или S(CH[2])[3]C(OH); R{1}=H или алкил]. Пример. К р-ру 10,09 г тетраэтилметилендифосфоната в 100 мл ТГФ при -78{°} прибавляют 22,01 мл 1,59 М BuLi в ГК, перемешивают 30 мин, добавляют р-р 10,89 г бис(4-метилтиофенил)дисульфида в 75 мл ТГФ, дают нагреться до 20{°}, через 16 ч выливают на лед, нейтрализуют HCl и экстрагируют ЭА 6,29 г (41%) I (R=Me, X=п-фенилен, Y=SCH, R{1}=Et)

( 103) # 20О103П
Автор(ы): Whitten Jeffrey P.
Заглавие: Гетероциклические антагонисты N-метил-D-аспарагиновой кислоты
Оригинальное заглавие: Heterocyclic-NMDA antagonists
Ключевые слова: противосудорожные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противосудорожным действием соед. ф-лы ( I, X=O, NOH или NNH[2]; R=H, алкил, циклоалкил или аминоалкил; R{1} и R{2}=H или алкил; R{3}=H, алкил, незамещ. или замещ. фенил) и их соли. Пример. Смесь 3 г t-бутилового эфира d,l-цис-N-(9-фенилфлуоренил)-3-диэтоксифосфинилацетил-4-метилпирролидин-2-карбоновой к-ты, 30 мл CF[3]COOH и 1 мл воды перемешивают 2 ч, упаривают, р-р остатка в 120 мл воды промывают 75 мл ЭА и вымораживают. К р-ру остатка в смеси 20 мл MeCN и 20 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 3,5 мл Me[3]SiI, перемешивают 5 ч, выливают в 250 мл воды, промывают толуолом (3*250 мл) и вымораживают. Смесь остатка, 10 мл MeOH, 5 мл i-PrOH и 2 мл пропиленоксида перемешивают 1 ч, фильтруют, из р-ра выделяют смесь d,l-цис- и d,l-транс- I (X=O, R=R{1}=R{2}=H, R{3}=Me)

( 104) # 20О104П
Автор(ы): Weichert Andress, Kleemann Heinz-Werner, Lang Hans-Jochen, Schwark Jan-Robert, Albus Udo, Scholz Wolfgang
Заглавие: Фторалкил/алкенил-замещенные бензоилгуанидины, способ их получения, применение в качестве медикаментов и диагностикумов и содержащие их медикаменты
Оригинальное заглавие: Fluoro-alkyl/alkenyl-substituiento Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikun sowie sie enthaltendes Medikament
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описаны бензоилгуанидины ф-лы ( I, где R{1},R{3},R{4}=F,Cl,Br,I,CN,NO[2], алкил- C[1]-C[8], циклоалкил-C[1]-C[8], O[a](CH[2])[b](CF[2])[c]CF[3], где a=0,1, b=0-2, c=0-3, RSO, RSO[2], R[2]NSO[2]; R{2}=CF[2]R, перфторалкил) и их фармацевтически приемлемые соли, полученные вз-вием пр-ных замещ. бензойных к-т ( II) с гуанидинами. Лек. препараты, содерж. I, применяют для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, профилактики и лечения инфаркта миокарда, для лечения ишемии сердца и мозга, шоковых состояний, при хирургич. операциях и трансплантации органов, при консервации и хранении органов для трансплантации, для лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, фиброзов, опухолей, диабета. Препарат применяют в форме аэрозолей, спрея, р-ров, суспензий или эмульсий. Р-цию II с избытком гуанидина проводят в присутствии карбонилдиимидазола в ТГФ (2 ч, 20{°}) с последующим упариванием в вакууме и обработкой 2 н. HCl до pH 6-7, осадок I отфильтровывают

( 105) # 20О105П
Автор(ы): Billeb Gilbert, Tronich Wolfgang
Заглавие: Способ получения алкиловых эфиров фторбензойных кислот с высокими чистотой и выходами
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Fluorbenzoesaurealkylestern in hoher Reinheit und Ausbeute
Ключевые слова: лекарственные вещества; пестициды

Реферат: Предложены способ получения высокочистых бензоатов ф-лы ( I, R и R{1}=F, R{2}=алкил), являющихся полупродуктами синтеза лек. в-в и средств защиты растений, с хорошими выходами. Пример. К 29%-ному р-ру 7,66 моля MeONa в MeOH прибавляют в течение 3 ч при ПОДОБН20{°} 7,56 моля 3-FC[6]H[4]COCl, образовавшуюся суспензию перемешивают 30 мин при ПОДОБН20{°}, и MeOH отгоняют при атмосферном давл. Остаток разбавляют 1,5 л воды, орг. фазу отделяют и получают 99,9%-ный I (R=3-F, R{1}=H, R{2}=Me), выход 97%, содержание воды 0,5%. Приведены синтезы 7 др. фторир. бензоатов

( 106) # 20О106П
Автор(ы): Kleemann Heinz-Werner, Lang Hans-Jochen, Schwerk Jan-Robert, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Albus Udo
Заглавие: Бензоилгуанидины с N-оксидгетероциклическими заместителями, способ их получения, их применение в качестве медикаментов или диагностических средств, содержащие их медикаменты и промежуточные продукты для их получения
Оригинальное заглавие: Mit Heterocyclen-N-Oxid-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum, sie enthaltendes Medikament sowie Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены бензоилгуанидины ф-лы ( I, где R{1}-R{4}=Hal, MeO, HO, NH[2], MeNH, Me[2]N), к-рые применяют для получения лек. средств, регулирующих деятельность сердечно-сосудистой системы, для профилактики инфаркта, ишемии, при шоковых состояниях, при хирургич. операциях и трансплантации органов, для лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, при фиброзных заболеваниях. Пример. 0,01 М замещ. бензойной к-ты р-ряют или суспендируют в 60 мл безводн. ТГФ и смешивают с 0,011 М карбонилдиимидазола, перемешивают 2 ч при 20{°}, в реакц. р-р вносят 0,05 М гуанидина, перемешивают 16 ч при 20{°}, упаривают в вакууме, смешивают с водой, обрабатывают 2 н. на до рН 6-7, отфильтровывают I, к-рый обработкой к-той переводят в соотв-щую соль. Так, из 500 мг МЭ 4-(пиридин-N-оксид-3-илокси)-3-трифторметилбензойной к-ты и 472 мг гуанидина. Получают 250 мг ХГ 4-(пиридин-N-оксид-3-илокси)-3-трифторметилбензоилгуанидина, т. пл. 180{°}

( 107) # 20О107П
Автор(ы): Petersen Uwe, Schenke Thomas, Bohm Stefan, Grosser Rolf, Bremm Klaus-Dieter, Endermann Rainer, Metzger Karl Georg
Заглавие: Производные 1-(2-фторциклопропил)хинолон- и -нафтиридонкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: 1-(2-Fluorcyclopropyl)-chinolon- und -naphthyridoncarbonsaure-Derivate
Ключевые слова: противобактериальные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, незамещ. или замещ. алкил, 5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-илметил, R{1}=H, галоген, NH[2], Me, R{2}=галоген, NO[2], R{3}=H, алкил, алкоксикарбонил, Ас, в т. ч. галогенир., 5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-илметил, X=N или CH, к-рый м. б. замещен, Y=CH[2] или простая связь), их гидраты и соли, активные против широкого спектра грамположит. и грамотриц. бактерий, в т. ч. резистентных к обычным антибиотикам, пригодные для лечения бактериальных инфекций и консервирования различных материалов, способ и полупродукты их получения, применение, антибактериальные средства на их основе. Пример. К р-ру 10 ммолей 6,7,8-трифтор-1-(цис-2-фторциклопропил)-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновой к-ты в 40 мл MeCN и 20 мл ДМФА прибавляют 11 ммолей 1,4-диазабицикло[2.2.2]октана и 1,1 ммоля 5-метил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1Н-пирроло[3,4-с]пиридина, кипятят 1 ч и упаривают при 70{°}/20 мбар. Остаток размешивают с водой, осадок отделяют, промывают водой, сушат в вакууме при 100{°} и получают I [R=R{1}=H, R{2}=F, R{3}=Me, X=C(F), Y=CH[2]], выход 88%, т. пл. 224-6{°} (разл.). Приведены синтезы 8 др. I, результаты испытаний

( 108) # 20О108
Автор(ы): Morimura Tetsu, Nobuhara Yoshifumi, Matsukura Hayashi
Заглавие: Продукты разложения под действием света водных растворов нового производного фторхинолона, орбифлоксацина, с противобактериальным действием
Оригинальное заглавие: Photodegradation products of a new antibacterial fluoroquinolone derivative, orbifloxacin, in aqueous solution
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1997, т.45, стр.373-377
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Методами МС и ПМР исследованы продукты разложения под действием света соед. ф-лы [ I, где а R=циклопропил, R{1}=F, R{2}=цис-3,5-диметилпиперазин-1-ил (А); б R=циклопропил, R{1}=H, R{2}=A; в R=циклопропил, R{1}=H, R{2}=NHBu-i; г R=циклопропил, R{1}=F, R{2}=NHBu-i; д R=H, R{1}=F, R{2}=A]. Соед. Iа (орбифлоксацин) обладает противомикробной активностью широкого спектра действия. При облучении водных р-ров I (0,01 мг/мл) лампой дневного света с длиной волны 300-400 нм происходит деградация диметилпиперазинильного фрагмента (R{2}) и отщепление циклопропильной группы (R) и атома F (R{1}). Соед. ф-л Iб-д являются промежуточными продуктами фотор-ций Iа. Япония, Dep. of Chemical Analysis, Pharmaceutical Research Lab., Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd, 1-5-51, Ebie, Fukushima-ku, Osaka 553

( 109) # 20О109П
Автор(ы): Lockhoff Oswald, Hayauchi Jutaka, Mielke Burkhard, Brunner Helmut, Stunkel Klaus, Sperzel Michael, Schaller Klaus
Заглавие: Гликозиламиды 6-амино-6-дезоксисахаров
Оригинальное заглавие: Glycosylamide von 6-Amino-6-desoxy-zuckern
Ключевые слова: иммуномодуляторы; иммуностимуляторы

Реферат: Предложены пр-ные 6-дезокси-бета-D-глюкопираноз ф-лы ( I, R и R{1}=алкил, R{2}=OH, OAc, R{3}=альфа-аминоацил или остаток олигопептида, к-рый м. б. замещен аминозащитными группами), являющиеся иммуномодуляторами, иммуностимуляторами, адъювантами образования фактора некроза опухолей, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример (общая методика). К р-ру 7,7 ммоля N-защищенной альфа-аминок-ты или олигопептида и 15,4 ммоля N-гидроксисукцинимида в 70 мл ДМФА прибавляют 8,4 ммоля ДЦГК, через 30 мин (20{°}) добавляют 8 ммолей i-Pr[2]NEt и 7 ммолей соотв-щего 6-амино-6-дезоксисоед., перемешивают 16 ч, вносят 3 мл воды и через 30 мин конц-ют в вакууме до консистенции сиропа. Конц-ат разбавляют 0,1 л эф., осадок отделяют, а фильтрат упаривают в глубоком вакууме. Р-р остатка в 150 мл эф. промывают водой (3*70 мл), сушат, освобождают от р-рителя, хр-фируют на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH-конц. NH[4]OH 25:1:0,05) и получают I. Данным способом из N-бензилоксикарбонилглицина и N-(6-амино-6-дезокси-бета-D-глюкопиранозил)-N-октадециламида додекановой к-ты получают I (R=C[18]H[37], R{1}=C[11]H[23], R{2}=OH, R{3}=Cbz-NHCH[2]CO). Приведены синтезы 83 др. I, результаты испытаний

( 110) # 20О110П
Автор(ы): Lockhoff Oswald, Mielke Burkhard, Brunner Helmut, Schaller Klaus
Заглавие: Гликозиламиды 2-аминоациламино-2-дезоксисахаров
Оригинальное заглавие: Glycosylamide von 2-Aminoacylamino-2-desoxy-zuckern
Ключевые слова: иммуностимуляторы

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{1}=алкил, алкенил, R{2} и R{3}=H, незамещ. или замещ. алкил, R{4}=H или аминозащитная группа, n=1-3), обладающие иммуностимулирующим действием, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 7,7 ммоля Cbz-NHCH[2]COOH и 15,4 ммоля N-гидроксисукцинимида в 70 мл ДМФА прибавляют 8,4 ммоля ДЦГК, через 30 мин (20{°}) добавляют 8 ммолей i-Pr[2]NEt и 7 ммолей N-(2-глициламино-2-дезокси-бета-D-глюкопиранозил)-N-тетрадециламида додекановой к-ты, перемешивают 16 ч, разбавляют 3 мл воды и через 30 мин концентрируют в вакууме до консистенции сиропа. Концентрат смешивают с 0,1 л эф., осадок отделяют, а фильтрат упаривают в глубоком вакууме. Р-р остатка в 150 мл эф. промывают водой (3*70 мл), сушат, упаривают в вакууме и после хр-фирования остатка на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH - конц. NH[4]OH 25:1:0,05) получают I (R=C[14]H[29], R{1}=C[11]H[23], R{2}=R{3}=H, R{4}=Cbz, n=1), выход 47%, т. пл. 108-9{°}, [альфа]D +18,7{°} (c 0,95; CH[2]Cl[2]). Приведены синтезы 113 др. I, результаты испытаний

( 111) # 20О111П
Автор(ы): Oftring Alfred, Strecker Beate, Octter Guenter, Schmidt Richard, Klotz Wolfgang, Wulff Hendrik
Заглавие: 1-(2-окси- и 2-сульфатоалкил)глюкозиды
Оригинальное заглавие: 1-(2'-Hydroxy- und 2'-Sulfatoalkyl)glykoside
Ключевые слова: косметические препараты; моющие средства

Реферат: Предлагают соед. ф-лы RCHXCH[2]R{1} ( I, где R=алкил C[6]-C[30] или алкенил; R{1}=остаток 1-ацетализированного моносахарида; X=OH или SO[4]Y, где Y=H, NH[4], ион металла или орг. радикал), применение I в кач-ве ПАВ для моющих и чистящих средств и в кач-ве эмульгаторов для средств ухода за кожей и способ получения I р-цией соотв-щих моносахаридов с RCHCH[2]OSO[2]O ( II) в среде орг. р-рителя. Предлагаемые средства содержат 0,5-50 вес.% I. Пример. К р-ру 1 ммоля глюкозы и 1,8 ммоля II в 10 мл 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидинона прибавляют за 8 ч при 20{°} 1,2 ммоля NaH, избыток NaH разлагают MeOH, перемешивают еще 1 ч и выделяют I

( 112) # 20О112П
Автор(ы): Преображенская М. Н., Миникер Т. Д., Ярцева И. В., Кикоть Б. С., Никитина Т. В., Игнатьева Е. В., Пичугина Л. В., Тимофеева А. К., Пенке И. Х., Муханов В. И.
Оригинальное заглавие: Способ получения 3-(1-альфа-L-арабинопиранозил)-1-метил-1-нитрозомочевины (аранозы)-противоопухолевого препарата
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Разработан способ получения 3-(1-альфа-L-арабинопиранозил)-1-метил-1 -нитрозомочевины (аранозы) - противоопухолевого препарата, нитрозированием 3-(1-альфа-L-арабинопиранозил)-1-метилмочевины солью азотистой кислоты в 5-10%-ном водном р-ре серной к-ты при т-ре 0 - (+5){°} с последующим отфильтровыванием неорг. солей, их промывкой и выделением аранозы из смеси фильтрата с промывными водами, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, повышения выхода и кач-ва конечного продукта, нитрозирование ведут нитритом кальция при мольном соотношении Ca(NO[2])[2] и H[2]SO[4], равном 1:1, и при 5-10%-ном избытке нитрозирующей смеси по отношению к арабинопиранозилметилмочевине и аранозу выделяют лиофилизацией из водного р-ра, содержащего 20% поливинилпирролидона от массы аранозы, с последующей очисткой полученного лиофилизата суспендированием в эталоне или в смеси изопропанол - ац. 5:1 (по объему)

( 113) # 20О113П
Автор(ы): Dorscheid Michael, Krumbholz Rudolf
Заглавие: Способ получения лактулозы
Оригинальное заглавие: Zpusob vyroby laktulozy
Ключевые слова: лактоза

Реферат: Патентуется способ получения лактулозы ( I) обработкой р-ра лактозы бурой. Пример. Смесь 175 кг гидрата лактозы, 46,3 кг буры и 800 кг деминерализованной воды нагревают 3 ч при 95{°} и получают смесь сахаров, содержащую (в кг): лактозы 74,2, I 75,3, галактозы 8 и тагатозы 0,8. Смесь обрабатывают сначала слабокислой, затем сильнокислой ионообм. смолами, упаривают до 15%-ной конц-ии, пропускают через колонку со слабощел. ионообм. смолой при 40-60{°} и вымывают водой р-р I, к-рый известным способом превращают в слабогигроскопичный порошок I с чистотой >99%

( 114) # 20О114П
Автор(ы): Brunke Ernst Joachim, Schatkowski Dietmar
Заглавие: Производные изолонгифоланола, получение и применение
Оригинальное заглавие: Isolongifolanol-Derivate, ihre Herstellung und ihre Verwendung
Ключевые слова: душистые вещества

Реферат: Предлагают соед. ф-лы ( I, где R и R{1}=H, Me или Et), способ получения I и их применение в кач-ве душистых в-в и отдушек для лек. в-в. Для получения I синтезированный из лонгифолена изолонгифолен окисляют в изолонгифолан-3-он, к-рый восстанавливают в изолонгифолан-3-ол ( II). Р-ция последнего с ацеталями ф-лы R{1}OCHROR{1} приводит к I. Пример. Смесь 0,36 ммоля II, 2 г TsOH и 3 молей диметилацеталя формальдегида ( III) кипятят, отгоняя за 8 ч 150 г азеотропа MeOH-диэтилацеталь формальдегида, одновременно прибавляя по каплям 2 моля III, массу кипятят еще 16 ч и выделяют ректификацией 67 г I (R=H, R{1}=Me), т. кип. 135-9{°}/2, [альфа]{20}D +2,1{°}, d{20}[4] 0,9854, n{20}D 1,4753. Приведен пример парфюмерного состава

( 115) # 20О115П
Автор(ы): Klein Larry L., Maring Clarence J.
Заглавие: Производные паклитаксела
Оригинальное заглавие: Paclitaxel derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются лек. соед. или их пролекарства ф-лы [ I, R=H, алканоил или радикал C(O)CH(OR{1})CH(R{2})NHC(O)R{3}, где R{1}=H, алканоил или аминоалканоил; R{2}=H, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, незамещ. или замещ. фенил; R{3}=H, алкил, незамещ. или замещ. фенил, алкокси, амино или фенокси] и содержащие их лек. препараты с противоопухолевым действием. Пример. К охлажденной до 0{°} смеси 25 мг 13-ацетил-9-дигидробаккатина III, 0,064 мл Ру и 1 мл CH[2]Cl[2] под N[2] прибавляют по каплям 10%-ный р-р (CF[3]SO[2])[2]O в CH[2]Cl[2] до появления оранжевого окрашивания, перемешивают 1 ч, прибавляют фосфатный буф. р-р (pH 7), орг. слой отделяют и КХ на СГ (ЭА-ГК 1:1) выделяют 13,6 мг I (R=Ac)

( 116) # 20О116П
Автор(ы): Droescher Peter, Menzenbach Bernd, Ponsold Kurt, Undeutsch Bernd, Oettel Michael, Romer Wolfgang, Kaufmann Gunter, Schroder Jens
Заглавие: Новые стероиды с радикофильными заместителями, способ их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения
Оригинальное заглавие: Neue Steroide mit radikophilen Substituenten, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: психотропные вещества; стероиды

Реферат: Предложены стероиды классов эстрана [эстр-4-ен-3-оны, эстр-5(10)-ен-17-олы, эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диолы, эстра-1,3,5(10), 6-тетраен-3-олы и -3,17-диолы, эстра-1,3,5(10),9(11)-тетраен-3,17-диолы] и андростана (андростан-3-он, андрост-4-ен-3-он), замещенные в положении 17альфа (или 6бета) радикофильными группами (гидроксифенилмеркаптометилом, диметиламинофенилметилом, гидроксифенилметилом, 2,6-диметил-4-гидроксифенилом, диметиламинофенилом, гидроксифенилгидроксифеноксиметилом, диметиламинофенилселенометилом, пентаметилфенилселенометилом), препятствующие пероксидации липидов и окислению липопротеинов низкой плотности и пригодные для профилактики и лечения повреждений клеток, вызванных радикалами, напр., при спинномозговых травмах, ишемич. (тромбоэмболич.) инсультах, ишемиях, хронич. дегенеративных заболеваниях ЦНС, старческом слабоумии альцгеймеровского типа, астмах, мышечной дистрофии, способ их получения, фармац. препараты на их основе. Пример. Из 3,3-диметокси-5альфа-андростан-17(S)-спирооксирана получают (методика дана) 17альфа-(4-гидроксифенилмеркаптометил)-17-гидрокси-5альфа-андростан-3-он, т. пл. 172-4{°} (i-Pr[2]O-MeOH), [альфа]{20}D +32{°} (хлф.). Приведены синтезы 13 др. стероидов, результаты испытаний

( 117) # 20О117П
Автор(ы): Казуми Огата, Кйоузо Ямамото, Рейко Матсуда
Оригинальное заглавие: Производные глицирретовой кислоты и способ их получения
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются производные глицирретовой кислоты ф-лы I, где R - H, незамещ. или замещ. C[1]-C[18]-алкил, или их фармакологически приемлемые соли

( 118) # 20О118П
Автор(ы): Холт Деннис Алан, Леви Марк Алан
Оригинальное заглавие: 17 Альфа - 17 бета - замещенная эстра-1,3,5(10)-триен-3-карбоновая кислота, способ получения, промежуточные продукты, фармацевтическая композиция, способ ингибирования стероидной активности 2-редуктазы, способ снижения или поддержания размера предстательной железы, способы лечения
Ключевые слова: болезни; ингибиторы ферментов

( 119) # 20О119П
Автор(ы): Kren Vladimir
Заглавие: Способ получения бета-D-O-галактозидов алкалоидов спорыньи
Оригинальное заглавие: Zpusob pripravy бета-D-O-galaktosidu namelovych alkaloidu
Ключевые слова: алкалоиды

Реферат: Патентуется способ получения бета-D-O-галактозидов алкалоидов: элимоклавина, лизергина, 9,10-дигидролизергина, ханоклавина и эргометрина из соотв-щих алкалоидов спорыньи. Пример. В 10 мл буф. р-ра, содержащего 0,03 ммоля калийфосфатного буфера с pH 4,5, 1 ммоль MgCl[2] и 5 ммолей 2-меркаптоэтанола, р-ряют при нагревании 200 мг элимоклавина, 82 мг лимонной к-ты и 180 мг лактозы, охлаждают до 20{°} и прибавляют 2,5 мг бета-галактозидазы. Смесь инкубируют 5-8 ч при 24{°}, устанавливают на pH 9 (NH[4]OH), промывают хлф., лиофилизуют и КХ на СГ (MeOH-CH[2]Cl[2]-NH[3] 20:80:0,1) выделяют бета-галактозид элимоклавина, выход 4-5%

( 120) # 20О120П
Автор(ы): Hausheer Frederick H., Haridas Kochat
Заглавие: 7,11-Замещенные камптотецины, лекарственные формы на их основе и способы их применения
Оригинальное заглавие: 11,7-Substituted camptothecin derivatives and formulations of 11,7-substituted camptothecin derivatives and methods for uses thereof
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуются новые лек. формы 7-этил- I ( I - 11-гидроксикамптотецин) и 7-метокси- I и лек. препараты на их основе, применимые для лечения опухолей. Пример. К суспензии 400 мг I в 12 мл воды прибавляют 220 мг Fe[2]SO[4]*7H[2]O и затем 1,5 мл EtCHO, охлаждают до 0{°}, прибавляют 1 мл конц. H[2]SO[4] и 12 мл CF[3]COOH, перемешивают 15 мин, прибавляют 2 г K[2]S[2]O[8] и дают нагреться до 20{°}. Через 15 ч массу разбавляют водой, экстрагируют хлф. и из экстракта выделяют 350 мг 7-этил- I. Для получения инъекц. лек. форм 0,1-2 мг 7-этил- I р-ряют в смеси, содержащей (в ч.): диметилизосорбида 1-10, полиоксиэтилир. касторового масла 1-10, дегидратир. сп. 0,1-0,9 и лимонной к-ты до pH 3-4

( 121) # 20О121П
Автор(ы): Marples Brian A., Traynor John R.
Заглавие: Морфиновые и кодеиновые производные с анальгетическим действием
Оригинальное заглавие: Analgesic morphine and codeine derivatives
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; морфин

Реферат: Предложены анальгезирующие соед. ф-лы [ I, R=H или Me; R{1}=H, алкил, аллил или циклопропилметил; R=незамещ. или замещ. фенил; X=OC(O), OCH[2] или OC(O)CH=CH]. Пример. Смесь 1 г кодеина, 2 г фталевого ангидрида и 5 мл Ру кипятят 1 ч, выливают на лед, осадок промывают лед. водой и получают 2,67 г (88%) I [R=R{1}=Me, X=OC(O), R{2}=2-карбоксифенил], т. пл. 227-8{°} (CH[2]Cl[2]-петр. эф., разл.)

( 122) # 20О122П
Автор(ы): Efange Simon M. N., Parsons Stanley M.
Заглавие: Спировезамиколы
Оригинальное заглавие: Spirovesamicols
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются обладающие холинолитич. действием соед. ф-лы [ I, X=CH=CH, (CH[2])[2], (CH[2])[3] и др.; X=алкилен или связь; R=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=H или галоген]. Пример. Смесь 0,42 г NaHCO[3], 0,23 г 2-иодбензилхлорида, 0,3 г ди-ХГ 1{"}-(4-гидроксипиперидин-3-ил)спиро[1H-инден-1,4{"}-пиперидина], 13 мл сп. и 6 мл воды кипятят 23 ч, упаривают, остаток распределяют между 30 мл CH[2]Cl[2] и 25 мл воды и из орг. слоя выделяют 0,13 г (31%) I (X=CH=CH, Y=CH[2], R=2-IC[6]H[4], R{1}=H); ди-ХГ, т. пл. 242-5{°} (i-PrOH)

( 123) # 20О123П
Автор(ы): Eugster C., Haldmann W., Rivara G., Zins G.
Заглавие: Сложные эфиры
Оригинальное заглавие: Esters
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; дикарбоновые кислоты; стерины; витамины

Реферат: Предложены новые синтетические эфиры насыщенных и ненасыщенных дикарбоновых кислот со стеринами и соединениями витамина D и витамина E, обладающие противоопухолевыми св-вами, в частности бис-бета-ситостериловый эфир себациновой к-ты, бис-эргостериловый эфир себациновой к-ты, бис-холестериловый эфир малеиновой и фумаровой к-т, DL-альфа-токофериловый диэфир себациновой к-ты, этил-кальцифериловый эфир глутаровой к-ты; этил-кальцифериловый эфир фумаровой к-ты. Данные эфиры проявляют наибольшую эффективность против опухолевой кожи и эпителиальных тканей, особенно при включении этих соединений в спонтанно диспергируемые концентраты. Подобные концентраты могут содержать эфиры дикарбоновых к-т - 0,001-25%, р-рители - 0,001-40%, ПАВ - 0,001-90%, витамины и провитамины - до 10%, свободные жирные к-ты и при необходимости вспомогат. вещества и/или разбавители - до 10%. Фармац. препараты согласно данной заявке могут вводиться перорально, ректально, парентерально и местно. Приведены данные по различным воспомогат. веществам

( 124) # 20О124П
Автор(ы): Гектор Флойд ДеЛюка, Хайнрих Константин Шнес, Кейто Леонард Перлман
Оригинальное заглавие: Способ получения 1альфа-гидрокси-24-эпи-витамина D[2]
Ключевые слова: витамин D[2]

Реферат: Патентуется способ получения 1альфа-гидрокси-24-эпи-витамина D[2] ф-лы ( I, где R{1}, R{2} - H, низший алкилсилил) и отличающийся тем, что соединение ф-лы ( II) подвергают вз-вию с альдегидным пр-ным 1альфа-гидроксивитамина D-22 ф-лы ( III, где X{1}, X{2} - низший алкилсилил), полученный при этом продукт при необходимости подвергают гидролизу для получения соединений ф-лы I, где R{1} и R{2} - H

( 125) # 20О125П
Автор(ы): DeLuca Hector F., Sicinski Rafal R.
Заглавие: Соединения (E)-20(22)-дегидровитамина D
Оригинальное заглавие: (E)-20(22)-Dehydrovitamin D compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества; дерматологические вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения остеопорозов и псориаза соед. ф-лы ( I и II, R=H или OH; R{1}=H или защитная группа; R{2}=алкил, алкоксиалкил или гидроксиалкил). Пример. К р-ру 0,93 мг I [R=t-Bu(Me[2])SiO, R{1}=t-Bu(Me[2])Si, R{2}=CH[2]CH[2]C(Me[2])OSiEt[3]] в 40 мкл бзл. прибавляют суспензию 15 мг ионообм. смолы AG50W-X[4] в 200 мкл MeOH, перемешивают 13 ч под Ar, разбавляют смесь 500 мкл эф. и 500 мкл ЭА, жидкость декаитируют и выделяют 0,337 мг (66%) I [R=OH, R{1}=H, R{2}=CH[2]CH[2]C(Me[2])OH]

( 126) # 20О126П
Автор(ы): Noguchi Kazuharu, Micetich Ronald G., Daneshtalab Mohsen
Заглавие: 6бета-Замещенные пенициллановые кислоты в качестве ингибиторов бета-лактамазы
Оригинальное заглавие: 6бета-Substituted penicillanic acids as beta-lactamase inhibitors
Ключевые слова: пенициллины; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются антибиотики ф-лы [ I, R=H, алкил, циклоалкил, арил, арилалкил или катион; R{1}=R{2}=H или R{1}+R{2}=связь; X=S, S(O) или SO[2]]. Пример. К р-ру 713 мг аллилового эфира (АЭ) 2,2-диметил-6бета-метоксикарбонилацетамидопенам-3-карбоновой к-ты в 2 мл безводн. ДМФА при 0{°} прибавляют 1 мл CS[2] и затем 4 ммоля NaH, перемешивают 10 мин при 0{°}, обрабатывают 413 мг дибромэтана, перемешивают еще 30 мин при 0{°}, разбавляют толуолом, очищают обычным способом, упаривают и получают 811 мг (88%) АЭ I (R=аллил, R{1}=R{2}=H, X=S)

( 127) # 20О127П
Автор(ы): Tsushima Masaki, Iwamatsu Katsuyoshi, Tamura Atsushi, Shibahara Seiji
Заглавие: Производные цефалоспорина
Оригинальное заглавие: Cephalosporin derivatives
Ключевые слова: противобактериальные вещества; цефалоспорины

Реферат: Предложен способ получения обладающих противобактериальным действием соед. ф-лы [ I, где R{1}=H, незамещ. или замещ. низший алкил, R{2}=H, ацилоксиалкил или (5-метил-1,3-диоксолен-4-ил)метил - расщепляемых ферментом эстеразой в пищеварит. тракте, R{3} и R{4}=галоген, низшие алкил, алкенил, алкоксигруппы, HO или H[2]N], их солей и лек. средств на их основе, назначаемых перорально или в виде инъекций. Пример. К р-ру дифенилметил-7-RHN-3-(бензотиазол-2-ил)тио-3-цефем-4-карбоксилата ( II, R=H) [из 557 мг II, где R=PhCH[2]C(O)] в 6 мл CH[2]Cl[2] добавляют при -20{°} 380 мг (Z)-2-(2-тритиламинотиазол-4-ил)-2-метоксииминоуксусной к-ты, 0,25 мл Ру и 0,12 мл POCl[3]; через 10 мин (-20{°}) смесь разбавляют 6 мл воды. Через 1 ч (20{°}) орг. слой отделяют, сушат, упаривают, 430 мг остатка очищают КХ на СГ (толуол-ЭА 3:1) и после удаления защитных групп [анизол, TrC(O)OH, 0{°}, 30 мин], очистки на макропористой смоле "Diaion HP-20" и сушки ниже 0{°}, выделяют 115 мг (45%) Na-соли I (R{1}=Me, R{2}=R{4}=H). Приведены методики получения исходных в-в. Строение в-в установлено спектральными методами

( 128) # 20О128П
Автор(ы): Hirayama Yukio, Sayama Syuzi, Yamaguchi Kiyomi, Miyamoto Shigeru, Takahashi Yasuo, Kato Keisuke, Sasao Tomio, Iijima Kiyoshi
Заглавие: Способ получения производных 3-алкоксиметилцефалоспорины
Оригинальное заглавие: Process for the preparatuon of 3-alkoxymethyl cephalosporin derivatives
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы ( I, где R=алкил C[1]-C[6]), являющихся промежуточными продуктами синтеза цефалоспориновых антибиотиков. Пример. К смеси 11,9 г MeOSO[2]OH (р-р в MeOH) и 2,1 г B(OMe)[3] в 15 мл сульфолана добавляют при 15{°} 2,74 г соед. ф-лы ( II). Через 1 ч смесь выливают на лед, обрабатывают водн. NH[4]OH и после очистки акт. углем выделяют при pH 3,5 кристаллич. I (R=Me, Iа), выход 88%. Приведены методики получения Iа, в к-рых варьируют мольное соотношение реагентов, а также вместо B(OMe)[3] используют CH[2](OMe)[2]; выходы 79-87%. Приведены методики получения полупродуктов

( 129) # 20О129П
Автор(ы): Niimura Koichi, Kawabe Takako, Ando Takao, Saito Kenichi
Заглавие: Фенилаланин-глициновые производные, способ их получения и фармацевтические препараты, содержащие названные производные
Оригинальное заглавие: Phenylalanine-glycine derivatives, process for preparation thereof, and pharmaceutical composition containing said derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противоопухолевым действием соед. ф-лы PhCH[2]CH(NH[2])CONHCH(R)COOH ( I, R=остаток противоопухолевой субстанции). Пример. К суспензии 246,5 мг 10%-ного Pd/C при 0{°} прибавляют по каплям р-р 290 мг БЭ N-Cbz-L-фенилаланин-2-(5-фторурацил-1-ил)-D,L-глицина в смеси MeOH и ЦГ, кипятят 20 мин, охлаждают, разбавляют MeOH, фильтруют, р-р упаривают, остаток промывают ЭА и получают 160 мг (89,6%) гидрата L- I (R=5-фторурацил-1-ил), т. пл. 197,3-201,3{°}

( 130) # 20О130П
Автор(ы): Руденко О. П., Поволоцкая О. П., Голиков В. И., Шмигель Т. М., Воронина Т. А.
Оригинальное заглавие: Способ получения метилового эфира N-(2-амино-5-бромбензгидрил)глицина
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения МЭ N-(2-амино-5-бромбензгидрил)-глицина на основе 7-бром-5-фенил-1,3-дигидро-2H-1,4-бенздиазепинона-2, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, смесь 7-бром-5-фенил-1,3-дигидро-2H-1,4-бенздиазепинона-2 и цинкового порошка при соотношении 1:2, 1-2,4 в метаноле обрабатывают 9-11-кратным избытком HCl при 43±3{°}

( 131) # 20О131П
Автор(ы): Хамнуев Г. Х., Баторова Т. Х., Николаев С. М., Федотовских Н. Н., Миткинова Н. Д.
Оригинальное заглавие: Способ получения средства, обладающего противовоспалительной активностью
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Разработан способ получения средства, обладающего противовоспалит. активностью, путем смешения гистидина с комплексообразователем, отличающийся тем, что, с целью повышения противовоспалит. активности, в кач-ве комплексообразователя используют платинохлористоводородную к-ту, р-ренную в HCl, при этом гистидин и платинохлористоводородную к-ту берут в соотношении 2:1, полученный осадок отгоняют на вакуум-испарителе, отфильтровывают, затем последовательно промывают дистиллир. водой, этиловым сп., ац. и высушивают

( 132) # 20О132П
Автор(ы): Whitten Jeffrey P., Rudisill Duane E.
Заглавие: N-Тритилзащищенные производные аспарагиновой кислоты, применимые для получения антагонистов фосфонатов N-метил-D-аспарагиновой кислоты (NMDA)
Оригинальное заглавие: N-Trityl protected aspartic acid derivatives for the preparation of phosphonate NMDA antagonists
Ключевые слова: психотропные вещества; аспарагиновая кислота

Реферат: Патентуются (R)-энантиомеры соед. ф-лы ROOCCH (NHTr)CH[2]C(O)CH[2]P(O)(OMe)[2] ( I, R=Me или Et), применимые в синтезе антагонистов бета-кетофосфонатов N-метил-D-аспарагиновой к-ты, обладающих активностью в отношении ЦНС. Пример. К охлажденному до -78{°} р-ру 83 мл MeP(O)(OMe)[2] в 800 мл ТГФ под N[2] за 15 мин прибавляют 306 мл 2,5 М р-ра BuLi, перемешивают 30 мин при -78{°}, за 15 мин прибавляют р-р 71 г (R)-диметил-N-тритиласпартата в 200 мл ТГФ, перемешивают 30 мин при -78{°}, приливают 45 мл AcOH, нагревают до 20{°}, приливают 500 мл ЭА и 250 мл насыщ. р-ра NaHCO[3] и разделяют слои. Орг. слой фильтруют через СГ, упаривают, кристаллизуют из t-BuOMe-ГК и получают 61 г (69%) (R)- I (R=Me)

( 133) # 20О133П
Автор(ы): Mioduszewski Jan Z., Witkiewicz Krystyna, Dubowska-Inglot Anna
Заглавие: Способ получения новых индукторов цитокинов
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania nowych induktorow cytokin
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы RNHR{1} ( I, R=остаток сахарозы, олиго- или полисахарида; R{1}=аминок-тный остаток или пептидил) - индукторов цитокинов с иммунотропными св-вами. Пример. Смесь, содержащую (в г): 0,01 М L-глутаминовой к-ты 1,47, 0,01 М NaHCO[3] 0,84, D-глюкозы 0,91, галактозы 0,91 и редистиллир. воды 3 мл, нагревают при 80{°} в вакууме до потери 1,5 мл воды, выдерживают еще 2 ч при 80-85{°} при атм. давл., затем упаривают в вакууме досуха, растирают в порошок и получают I (R=D-глюкозил/галактозил, R{1}=L-Glu)

( 134) # 20О134П
Автор(ы): Takemoto Tadashi, Sugiyama Katsumi
Заглавие: Способ очистки метилового эфира альфа-L-аспартил-L-фенилаланина
Оригинальное заглавие: Method of purifying альфа-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ очистки H-L-Asp-L-Phe-OMe ( I), содержащий в кач-ве примеси 3-бензил-6-карбоксиметил-2,5-диоксопиперазин. Способ заключается в обработке HCl водн. р-ра неочищенного I и последующего разделения ТФ рассеиванием

( 135) # 20О135П
Автор(ы): Hill Karlheinz, Kluschanzoff Harald, Stein Sigrid, Friese Carsten
Заглавие: Способ получения веществ антимикробного действия
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung antimikrobiell wirksamer Substanzen
Ключевые слова: противомикробные вещества; конденсация химическая; глутаминовая кислота

Реферат: Предложен способ получения известных в-в антимикробного действия конденсацией пропилендиаминов ф-лы RR{1}N(CH[2])[3]NH[2] [ I, R=алкил C[6]-C[22], R{1}=H или H[2]N(CH[2])[3]] с соед. ф-л ROCOCH[2]CH[2]CH(NH[2])COOH ( II, R=H, алкил) или RCH[2]COOH ( III, R=H, алкил) в мольном соотношении I: II или III=1:1-2. Пример. К 1 молю I (R=C[12]H[25]-C[14]H[29], R{1}=H) прибавляют при 90{°}, перемешивании и барботаже N[2] (20-60 л/мин) 0,34 моля L- II (R=H) ( IIа), смесь нагревают до ПОДОБН143{°} и через 80 мин добавляют еще 0,34 моля IIа. Через следующие 40 и 60 мин (143{°}) вновь добавляют по 0,16 моля IIа, перемешивают еще 1 ч при той же т-ре и после охлаждения получают 99,5% целевого в-ва, к-рое обычным путем м. б. обработано окисью этилена (окисью пропилена) или с помощью неорг. (орг.) к-т превращено в соотв-щую соль. Приведены данные ЯМР-спектра

( 136) # 20О136П
Автор(ы): Hanson Gunnar J.
Заглавие: Применение дипропаргилсодержащих аланинаминодиолов с концевыми арил/алкилсульфонильными группами для лечения гипертонии
Оригинальное заглавие: Use of di-propargyl-containing aryl/alkylsulfonyl-terminated alanine amino-diol compounds for treatment of hypertension
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуются ингибирующие ренин диастереомеры соед. ф-лы RS(O)[ x]CH(R{1})CH(R{2})C(O)N(R{3})CH(R{4})C(O)N(R{5}) CH(R{6})CH(OH)CH(OH)R{7} (R=алкил, CF[3], циклоалкил, циклоалкилалкил, арил или арилалкил; x=0-2; R{1}=H или алкил; R{2}=H, циклоалкилалкил или арилалкил; R{3} и R{5}=H или Me; R{4} и R{7}=алкинил, циклоалкилалкинил или арилалкинил; R{6}=алкил, циклоалкилалкил или арилалкил). Пример. К р-ру 2,67 ммоля (R,S)-2-бензил-3-t-бутилсульфонилпропионовой к-ты в смеси 11 мл диметилсульфонамида и 2 мл Ру прибавляют 2,43 ммоля N,N-дисукцинимидилкарбоната и 30 мг 4-диметиламинопиридина, перемешивают 3 ч, прибавляют 2,43 ммоля L-C-пропаргилглицинамида (4S,5R,6S)-4,5-дигидрокси-6-амино-7-циклогексилгепт-1-ина, перемешивают 12 ч, упаривают и из остатка КХ на СГ выделяют N-({1R{*}-[(1S,1R{*}-циклогексилметил-2S{*},3R{*}-дигидроксигекс-5-инил)амино]карбонил}бут-3-инил)-альфаR{*}-[(1,1-диметилэтил)сульфонилметил]бензилпропанамид

( 137) # 20О137П
Автор(ы): Kleeman Heinz-Werner, Lang Hans-Jochen, Schwerk Jan-Robert, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Albus Udo
Заглавие: Замещенные аминокислотами бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве медикаментов или диагностикумов и содержащие их медикаментов
Оригинальное заглавие: Aminosaure-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описаны бензоилгуанидины ф-лы ( I, где R{1}, R{2}, R{3}=Y-q-[(CH[2])[ k]CHRCOR]-Ph, Y=связь, O, S, NR, k=0-4, q=2, 3, 4), напр., соед. ( II R=H, Ph), к-рые применяют в кач-ве сердечно-сосудистых средств, для профилактики инфаркта, ангины, ишемии, шоковых состояний, для консервации и хранения трансплантантов, для лечения заболеваний, связанных пролиферацией клеток, при диабете, раковых заболеваниях и фиброзах. Пример. 2,8 г N-t-бутоксикарбонилтирозин-бензилового эфира, 2,2 г МЭ 4-фтор-3-трифторметилбензойной к-ты и 4 г K[2]CO[3] в 100 мл безводн. ДМФА перемешивают 45 мин при 110{°}, смесь выливают на 500 мл воды, обрабатывают NaHSO[4] до pH 2, экстрагируют 3 раза эф., экстракт сушат Na[2]SO[4], р-ритель отгоняют в вакууме, получают 4,2 г масла II (R=PhCH[2])

( 138) # 20О138П
Автор(ы): Sall Daniel J., Shuman Robert T., Smith Gerald F., Wiley Michael R.
Заглавие: Антитромботические средства
Оригинальное заглавие: Antithrombotic agents
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Патентуются ингибирующие образование тромбов соед. ф-лы ( I, R=алкил или арилалкил; R{1}=алкил; R{2}=NHCOOEt, NHSO[2]Et или R{1}+R{2}=алкилен, содержащий атом N). Пример. К р-ру 4,8 ммоля LiAl(OBu-t)[3]H в ТГФ при -23{°} прибавляют р-р 3,2 ммоля EtOCO-D-Phe(альфаMe)-Pro-Arg(Cbz)лактама в 50 мл ТГФ, через 2,5 ч выливают в 50 мл хол. 1 н. HCl, разбавляют 100 мл воды, промывают смесью 100 мл ТГФ и 100 мл ГК и экстрагируют ЭА и BuOH. Экстракт сушат, упаривают, р-р остатка в смеси 75 мл сп., 25 мл воды и 10 мл 1 н. HCl гидрируют 1,5 ч над 1 г 5%-ного Pd/C, фильтруют через целит, сп. отгоняют, остаток разбавляют 25 мл воды, обрабатывают ионообм. смолой BioRad до pH 4,7, лиофилизуют и получают 0,49 г (29%) дигидрата ХГ I (R=CH[2]Ph, R{1}=альфа-Me, R{2}=бета-NHCOOEt)

( 139) # 20О139П
Автор(ы): Esser Frank, Schnorrenberg Gerd, Dollinger Horst, Jung Birgit, Burger Erich, Speck Georg
Заглавие: Новые производные аминокислот, способ получения и фармацевтические составы на их основе
Оригинальное заглавие: Neue Aminosaurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминокислоты

Реферат: Предлагают соед. ф-лы RC(O)AR{1} ( I, где R=винил, арил, гетероарил, циклоалкил, арилалкилокси, незамещ. или 1-3-метилзамещ. бициклогептил, адамантил, декалинил, тетралинил, диарилалкиламиноалкил и т. д.; R{1}=радикал ф-лы II, где R{2}=F, Cl, Br, Me, Et или MeO, n=1-5, и R{3}=Cl; A=остаток аминок-ты), способ получения I и их применение в терапии в кач-ве антагонистов нейрокининиа. Пример. К смеси 0,88 г ХГ (±)-3-амино-1-(2-хлорбензил)-7-хлор-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-она, 0,72 г (2S,4R)-N-(1-метилиндол-3-илкарбонил)-4-оксипролина, 40 мл ДМФА, 0,8 мл триэтиламина и 0,84 г тетрафторбората бензотриазолилтетраметилурония прибавляют Et[3]N до pH 8,5-9, перемешивают 1,5 ч при 20{°} и выделяют I (R=1-метилиндол-3-ил, R{2}[ n]=2-Cl, R{3}=7-Cl, A=4-HO-Pro). Приведены примеры фармац. составов

( 140) # 20О140П
Автор(ы): Bommarius Andreas, Schafer Matthias, Drauz Karlheinz
Заглавие: Способ получения циклических N-карбамил-D-аминокислот
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von zyklischen N-Carbamoyl-D-Aminosauren
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Предложен способ получения циклич. N-карбамил-D-аминок-т, к-рые хим. или ферментативным гидролизом м. б. превращены в соотв-щие циклич. D-аминок-ты, являющиеся полупродуктами синтеза пестицидов и соед. с планарной хиральностью. Пример. В 50 мл воды р-ряют при 30{°} 2,5 г пролингидантоина, подщелачивают до pH 8,5 и добавляют 4 г влажной биомассы Agrobacterium radiobacter (8% сухой клеточной массы). Через короткое время р-ционная среда достигает значения pH 7,5±0,1, к-рое поддерживают постоянным прибавлением NaOH. Через 3 дня р-ция завершается при конверсии 47%. Биомассу отделяют на центрифуге, надосадочную жидкость подкисляют до pH 1,5, выпавший осадок отделяют, сушат в вакууме при 50{°} и получают N-карбамил-D-пролин 99,8%-ной энантиомерной чистоты, выход 75,8% в расчете на D-гидантоин

( 141) # 20О141П
Автор(ы): Kramer Achim, Schneider-Mergener Jens, Scholz Peter, Schleuning Wolf Dieter
Заглавие: Пептиды, инактивирующие альфа-фактор некроза опухоли
Оригинальное заглавие: Tumor-Nekrose-Faktor-альфа inaktivierende Peptide
Ключевые слова: факторы биологические; пептиды

Реферат: Предложены пептиды ф-лы R-Q-U-V-W-X-Y-Z-R{1} ( I, R=H, аминозащитная группа или аминок-та с защищенной аминогруппой, Q=Ala, Arg, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Ser, Tyr, Val или простая связь, U=L-Ala, D-Ala, Arg, Asn, His, Lys, Pro, V=Arg, Lys, W=Arg, Lys, Pro, X=Trp, Tyr, Y=Phe, Trp, Tyr, Z=Cys, Ile, Leu, Met, Phe, Trp, Tyr или простая связь, R{1}=OH, карбоксизащитная группа, напр. NH[2], или аминок-та) и их пр-ные, специфически связывающиеся с человеч. альфа-фактором некроза опухоли или с его рецепторами и пригодные для диагностики этого фактора и лечения септич. шока, кахексии, церебральной малярии, р-ции отторжения трансплантата, артритов, преждевременных родов, остеопороза, аутоиммунных заболеваний, рассеянного склероза, способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе. Пример. Обычными для химии пептидов способами в гомог. или тв. фазе на ПС-смоле (методика приводится) получают I (R=Ac, Q=Ala, U=Lys, V=Arg, W=Pro, X=Y=Trp, Z=Tyr, R{1}=NH[2]) и 5 др. пептидов. Приведены результаты испытаний

( 142) # 20О142П
Автор(ы): Princ Bretislav, Krojidlo Milan, Lepsa Ludek, Kolinsky Jiri
Заглавие: Способ получения N-альфа-глицил-глицил-глицил-8-лизин-вазопрессина, терлипрессина
Оригинальное заглавие: Zpusob vyroby N-alpha-glycyl-glycyl-glycyl-8-lysin-vasopressinu, terlipressinu
Ключевые слова: сосудосуживающие вещества; гормоны

Реферат: Патентуется способ получения синтетич. аналога гормона вазопрессина, Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH[2] ( I, терлипрессин) с пролонгир. сосудосуживающим действием. Пример. На 100 г полимерного носителя (хлорметилир. ПС, сшитый дивинилбензолом) прививают 0,9 ммоля/г Boc-Gly и затем последовательным приконденсированием Boc-Lys(Ts), Boc-Pro, Boc-Cys(CH[2]Ph), Boc-Asn, Boc-Gln, Boc-Phe, Boc-Tyr(Cbz), Boc-Cys(CH[2]Ph), Boc-Gly, Boc-Gly и Cbz-Gly в присутствии 3-мол. избытка ДЦГК и N-гидроксибензотриазола синтезируют 225 г додекапептидиловой смолы, от к-рой обычным способом отщепляют I, выход 75%. Для снятия защитных групп аминок-тных остатков применяют р-р HCl в CH[2]Cl[2]

( 143) # 20О143П
Автор(ы): Bahr Georges, Lefrancier Pierre, Chedid Louis
Заглавие: Производные и конъюгаты MDP, стимулирующие гематопоэтическую функцию, и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Derives et conjugues du MDP presentant une activite stumulatrice de la fonction hematopoietique et compositions les contenant
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются лек. препараты для стимуляции гематопоэтич. ф-ции у человека, содержащие соед. ф-лы ( I, R=H или Me; R{1}=NH[2], OMe, OEt, OPr, OBu; R{2}=OH, OMe, OEt, OPr, OBu; X=L-Ala или L-Thr), в частности, мурадиметид, а также их аналоги, напр., альфа-МЭ N-ацетилмурамил-L-аланил-D-глутамин-гамма-L-аланин-3{"}-азидо-3{"}-дезокситимидина ( II). Пример. К р-ру 1 ммоля альфа-МЭ N-ацетилмурамил-L-аланил-D-глутамина в 10 мл абс. ДМФА при -15{°} добавляют 1 ммоль N-метилморфолина и 1 ммоль i-BuOC(O)Cl. Через 5 мин добавляют 0,60 ммоля ХГ L-аланин-3{"}-азидо-3{"}-дезокситимидина в р-ре 0,11 мл N-метилморфолина в 5 мл ДМФА. Перемешивают 24 ч при -15{°}, упаривают в вакууме, хр-фированием на КЛ Lichroprep RP18 (сп.-вода) и послед. лиофилизацией получают 272 мг (60%) II. Приведены данные о биол. активности препаратов

( 144) # 20О144П
Автор(ы): Masiukiewicz Elzbieta, Rzeszotarska Barbara
Заглавие: Способ получения ацетата N-этиламида L-пироглутамил-L-гистидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-D-O-t-бутилсерил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролина
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania octanu N-etyloamidu L-piroglutamylo-L-hystydylo-L-tryptofylo-L-serylo-L-tyrozylo-D-O-t-butyloserylo-L-leucylo-L-arginylo-L-proliny
Ключевые слова: гормоны

Реферат: Патентуется способ получения Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(t-Bu)-Leu-Arg(AcOH)-Pro-NHEt ( I, бусерелин) - суперагониста гормона гонадолиберина. Пример. К охлажденной до -10{°} суспензии 1,995 г Glu-His-Trp-NHNH[2] в 17 мл ДМФА прибавляют 2,3 мл 10 н. HCl в ТГФ, охлаждают до -20{°} и прибавляют 0,6 мл изопентилазотина. Через 45 мин т-ру понижают до -50{°}, прибавляют 3,5 мл Et[3]N, 1,33 г ХГ Ser-Tyr-OMe и р-р 0,6 мл Et[3]N в 18 мл ДМФА, нагревают до -15{°}, перемешивают 20 ч при -15{°} и фильтруют, р-р упаривают, остаток р-ряют в MeOH, очищают акт. углем, прибавляют 3,8 мл гидразингидрата и через 24 ч отфильтровывают 2,72 г (87%) сесквигидрата Glu-His-Trp-Ser-Tyr-NHNH[2], т. пл. 213-7{°}. Описанным выше способом к полученной пептидной цепи присоединяют тетрапептид D-Ser-(t-Bu)-Leu-Arg(AcOH)-Pro-NHEt ( II, получен гидрированием Cbz= II*3H[2]O в MeOH, в присутствии 10%-ного Pd/C) и КХ на СГ (хлф.-MeOH-AcOH 15:8:2) выделяют 0,2701 г (37%) I

( 145) # 20О145П
Автор(ы): Tanaka Shoji, Minamitake Yoshiharu, Kitajima Yasuo, Furuya Mayumi, Matsuo Hisayuki
Заглавие: Аналоги натриуретических пептидов C-типа и их применение
Оригинальное заглавие: CNP analog peptides and their use
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды

Реферат: Патентуются пептиды ф-лы H-X-Cys(R)-X{1}-Gly-X{2}-Lys-Leu-Asp-Arg-Ile-Gly-X{3}-X{4}-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys(R{"})-X{5}-OH ( I; X=связь, Gly, Lys-Gly, Ser-Lys-Gly, Leu-Ser-Lys-Gly, Gly-Leu-Ser-Lys-Gly, Ser, Ser-Ser, Arg-Ser-Ser, Arg-Arg-Ser-Ser, Leu-Arg-Arg-Ser-Ser, Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser; R+R{"}=SS; X{1}=Phe, 4-Cl-Phe, 4-F-Phe, Cha; X{2}=Ile, Val, Leu; X{3}=Ser, Ala; X{4}=Met, Gln; X{5}=связь, Asn, Asn-Ser, Asn-Ser-Phe, Asn-Ser-Phe-Arg, Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr; все аминок-ты L-конфигурации) и их нетоксичные соли, являющиеся аналогами натриуретич. пептидов С-типа. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Описаны др. пр-ные I

( 146) # 20О146П
Автор(ы): Shimizu Yasuaki, Waterfield Michael Derek, Gout Ivan Tarasovich
Заглавие: Полипептиды, богатые пролином, и ингибирующие НАДФ-оксидазную систему
Оригинальное заглавие: Polypeptides, rich in proline, which inhibit the NADPH oxidase system
Ключевые слова: биологическая активность; полипептиды

Реферат: Предложен полипептид, содержащие 8 аминок-т с последовательностью Glu-Pro-Ala-Val-Pro-Pro-Arg-Pro (все аминок-ты L-конфигурации), ингибирующие по крайней мере одно вз-вие между p47{ phox} и p67{ phox} НАДФ-оксидазной системы. Приведены данные испытания биол. активности полипептида

( 147) # 20О147П
Автор(ы): Haenel Jurgen
Заглавие: Способ и устройство для осуществления параллельных, множественных твердофазных синтезов
Оригинальное заглавие: Verfahren und Vorrichtung zur simultanen, multiplen Festphasensynthese
Ключевые слова: синтез; пептиды; олигонуклеотиды

Реферат: Предложены способ и полностью автоматизир. устр-во для осуществления множественных одновременно происходящих твердофазных синтезов пептидов, пептидов, олигонуклеотидов и др. биоорг. полимеров, а также библиотеки для этих соед. Реагенты или промывные жидкости вносят с помощью пипеток с автоматич. управлением в р-ционные сосуды диам. 16 мм, установленные в сквозные сверления (5*10 шт.) диам. 18 мм на расстоянии 30 мм друг от друга в стальной плите толщиной 35 мм размером 195*360 мм. Пипетками, управляемыми роботом, производят также распределение (диспергирование) и отбор жидкостей. Перемешивание осуществляют магнитными мешалками. Р-ционные смеси фильтруют через фритты в нижней части сверлений с возможностью создания вакуума или давл. ин. газа. Р-ционные сосуды м. б. термостатированы в интервале т-р 0-120{°}. Способ и устр-во позволяют повысить чистоту продуктов при меньшем по сравнению с индивид. синтезами расходе реагентов

( 148) # 20О148
Автор(ы): Lu Yang, Chen Zenai
Заглавие: Успехи в исследованиях фосфотриэфирных лекарственных носителей
Язык: Кит.
Источник: Zhongguo yaoxue zazhi 2, 1996, т.31, стр.67-70
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; лекарственные формы; нуклеотиды; обзоры

Реферат: Обзор синтезов, св-в и биоэффективности фосфотриэфирных лек. носителей в ряду модифицированных нуклеотидов с противоопухолевой активностью. Библ. 15. КНР, Лаб-рия химии Второго мед. ин-та, г. Шанхай 200025

( 149) # 20О149П
Автор(ы): Bertling Wolf
Заглавие: Способ обработки нуклеиновых кислот
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Bearbeitung von Nukleinsauren
Ключевые слова: нуклеиновые кислоты

Реферат: Предложены способы и устр-во для быстрой по времени обработки (денатурации, гибридизации, синтезов, иммобилизации, ферментной обработки) нуклеиновых к-т в целях диагностики заболеваний на терморегулируемой ПВ и в ее непосредств. окружении, при этом основной объем р-ционных смесей по существу остается в изотермич. условиях. Терморегулируемая ПВ устр-ва состоит из тонкой (<0,5 мм) Au-фольги, связанной с полимерным декстрановым слоем, к к-рому 5{"}-фосфатными концами присоединяют необходимые олигонуклеотиды с оставлением 3{"}-конца доступным для ферментов. Фольга, структурно стабилизир. поддерживающей пластиковой сеткой, служит одновременно в кач-ве нагревающего элемента, подключенного к источнику регулируемого электрич. тока. За фольгой расположен охлаждающий элемент в виде примыкающего к ней пластикового канала шириной 7 мм и глубиной 2 мм. Приведены изготовление устр-ва и методика обработки в нем нуклеиновых кислот

( 150) # 20О150П
Автор(ы): Vemishetti Purushortham, Brodfuehrer Paul R., Howell Henry G., Sapino Chester
Заглавие: Способ получения нуклеотидов
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of nucleotides
Ключевые слова: противовирусные вещества; нуклеотиды

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противовирусным действием соед. ф-лы RCH[2]CH(CH[2]OH)OCH[2]PO(OR{1})[2] ( I, R=остаток пуринового или пиримидинового основания; R{1}=H или защитная группа). Пример. Р-р 289 г (S)-N{4}-бензоил- Iа [ Iа - N{1}-(3-гидрокси-2-фосфонилметоксипропил)цитозин] в 850 мл конц. NH[4]OH перемешивают 4 ч, промывают CH[2]Cl[2] (2, 600 мл), упаривают до pH 7, концентрат разбавляют водой до 800 мл, приливают 600 мл сп., подкисляют 65 мл конц. HCl, перемешивают 1 ч при 20{°} и 16 ч при 0{°}, осадок отделяют, промывают водн. сп. (2:1, 2, 150 мл), сушат в вакууме при 40{°} и получают 105 г (78%) (S)- Iа

( 151) # 20О151П
Автор(ы): Kuzuhara Hiroyoshi, Kawana Masajiro, Yamasaki Noritsugu, Nishikawa Masahiro
Заглавие: Способ получения 3-дезокси-бета-D-трео-пентофуранозилнуклеозидов
Оригинальное заглавие: Process for preparing 3-deoxy-бета-D-threo-pentofuranosyl nucleosides
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противовирусной активностью соед. ф-лы ( I, R=остаток пуринового или пиримидинового основания; R{1}=H или защитная группа). Пример. К р-ру 7,32 г уридина в 100 мл Ру при 5{°} прибавляют 9,08 г пивалоилхлорида, перемешивают 30 мин при 20{°}, охлаждают до 5{°}, добавляют 13,8 г MsCl, перемешивают 1 ч при 20{°}, охлаждают до 5{°}, обрабатывают 50%-ным водн. Ру и экстрагируют хлф. Экстракт промывают, сушат, упаривают, следы Ру удаляют в виде азеотропа с толуолом. К р-ру остатка в 100 мл MeOH при 5{°} прибавляют 6,72 г KOH в 80 мл MeOH и затем 2,28 г NaBH[4], перемешивают 24 ч при 20{°}, фильтруют через целит, остаток на фильтре промывают MeOH. Фильтрат охлаждают до 5{°}, прибавляют смесь 9,8 мл конц. HCl и 37 мл MeOH, фильтруют через целит, остаток на фильтре промывают MeOH. Фильтрат упаривают до 40{°} мл, охлаждают, прибавляют 2,1 мл конц. HCl и 10 мл MeOH, фильтруют, р-р упаривают, сушат азеотропной сушкой со сп., очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH от 97:3 до 9:1) и получают 3,82 г (56%) 1-(3-дезокси-бета-D-трео-пентофуранозил)урацила, т. пл. 146-7{°}, [альфа]{20}D 97,7{°} (с 1,14, ДМФА)

( 152) # 20О152П
Автор(ы): Eugster Carl, Haldemann Walter
Заглавие: Противоопухолевые и биологические поверхностно-активные сложные эфиры DL-альфа-липоевой кислоты
Оригинальное заглавие: Antitumorale u. Biotenside Ester der DL-альфа-Liponsaure
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; ПАВ

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=борнеил, фарнезил, остаток витамина D или E, ментил, фитил и др.), пригодные для применения в кач-ве противоопухолевых средств и агентов р-рения или гидротропов при получении спонтанно диспергирующихся концентратов фармац. и косметич. в-в, способ их получения, спонтанно диспергирующиеся концентраты, содержащие I, соэмульгаторы или гидротропы, био-ПАВ, витамины или провитамины, жирные или фруктовые к-ты или аминок-ты и носители и/или разбавители, а также терапевтич. системные препараты в обычных лек. формах с содержанием 1-95% спонтанно диспергирующихся конц-тов. Пример. К р-ру 200 мг DL-альфа-липоевой к-ты в 30 мл толуола прибавляют при 10{°} р-р 200 г CLC(O)C(O)CL в 30 мл толуола, через 24 ч (20{°}) отгоняют в вакууме 30 мл толуола и избыточный оксалилхлорид, к остатку добавляют 300 мг холекальциферола и 50 мг ДМФА, нагревают 2 ч при 70{°} и упаривают в вакууме. Остаток очищают методом КХ на СНГ (ГК-ЭА 80:20) и получают I (R=холекальциферил), n{20}D 1,51932. Приведены составы спонтанно диспергирующихся концентратов, терапевтич. системных препаратов, данные УФ- и ИК-спектров, результаты испытаний

( 153) # 20О153П
Автор(ы): Tsuyoshi Miyazaki, Sanchika Kouzoh, Nishida Mitsuhiro, Yasukohchi Tohru, Kitano Shigeru, Suginaka Akinori, Kadoma Yoshihito
Заглавие: Фосфолипидное производное и реактивный везикулоформирующий агент
Оригинальное заглавие: Phospholipid derivative and reactive vesicle-forming agent
Ключевые слова: лекарственные формы; фосфолипиды

Реферат: Патентуются фосфолипидные производные ф-лы RCOOCH[2]CH(OOCR{1})CH[2]OPO(OR{2})X[ p]X'[ m]OCONCR{3}=NCH=CH [ I; R, R{1}=C[2]-C[29]-алкил; R{2}=H, катион щел. металла; X=OCH[2]CH[2]NHCO(CH[2])[ q], OCH[2]CH[2]NHCO(CH[2])[r] CO; q=0-4, r=1-4; p=0 или 1; X'=C[2]-C[4]-оксиалкилен; n=1-1000; R{3}=H, Me], применяемые в кач-ве носителей лек. средств. Описаны I и интермедиаты. Приведены данные ИК- и ПМР-спектров

( 154) # 20О154
Автор(ы): Thuring Jan Willem J. F., Nefkens Gerard H. L., Zwanenburg Binne
Заглавие: Синтез и биологические исследования аналога стригола, карба-GR24
Оригинальное заглавие: Synthesis and biological evaluation of the strigol analogue carba-GR24
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1409-1414
Ключевые слова: паразитициды

Реферат: Синтезированы аналогичные стриголу (E)- и (Z)-изомеры соед. ф-лы ( I, карба-GR24) и исследована их паразитицидная активность в отношении Striga hermonthica и Orobanche crenata. Альдольной конденсацией лактона ф-лы ( II) {4-[(4-хлорфенил)сульфанил]-4-метил-5-оксотетрагидрофуран-2-ил}-ацетальдегидом (ТГФ, -78{°}, 1 ч под N[2]) получают соотв-щий альдоль, к-рый обрабатывают 1-метил-2-фторпиридиний-тозилатом и Et[3]N (20{°}, 4 ч под N[2]) и КХ на СГ (ГК-ЭА 3:1) выделяют (E)- и (Z)-диастереомеры тозилата I. Защитные тиоэфирные группы снимают окислением м-хлорпербензойной к-той и послед. пиролизом образовавшихся сульфоксидов получают (Е)- I, выход 94%, и (Z)- I, выход 90%. Биол. активность изомеров I гораздо ниже, чем у стригола. Нидерланды, Dep. of Organic Chemistry, NSR Center for Molecular Structure, Design and Synthesis, Univ. of Nijmegen, Toernooiveld, 6525 ED Nijmegen

( 155) # 20О155П
Автор(ы): Pandey Ravindra K., Dougherty Thomas J.
Заглавие: Пирофеофорбиды и их применение для фотодинамической терапии
Оригинальное заглавие: Pyropheophorbides and their use in photodynamic therapy
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуются применимые для фотодинамич. лечения опухолей светочувствит. соед. ф-лы ( I, R=H или Me; R{1}=алкокси C[1]-C[20]; R{2}=CH[2]CH[2]COOH или CH[2]CH[2]COOMe). Под действием облучения светом с длиной волны ПОДОБН660 нм I превращаются в цитотоксич. в-ва. Пример. Смесь 200 мг I (CHRR{1}=винил, R{2}=CH[2]CH[2]COOMe; пирофеофорбид-а) и 5 мл 30%-ной HBr в AcOH перемешивают 2,5 ч, упаривают в вакууме, обрабатывают 45 мин 3 мл гексанола под N[2], разбавляют CH[2]Cl[2] и КХ на Al[2]O[3] (CH[2]Cl[2]) выделяют I (R=Me, R{1}=гексилокси, R{2}=CH[2]CH[2]COOMe), выход 70%

( 156) # 20О156
Автор(ы): Syahrani Achmad, Indrayanto Gunawan, Sutarjadi, Wilkins Alistain
Заглавие: Биоконверсия салициламида в суспензии клеточной культуры Solanum mammosum
Оригинальное заглавие: Bioconversion of salicylamide by cell suspension cultures of Solanum mammosum
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 3, 1997, т.45, стр.555-557
Ключевые слова: суспензии

Реферат: При инокуляции 40 мг салициламида ( I) в 50 мл культуры клеток Solanum mammosum (конц-ия I 800 мг/л) в течение 5 дней в результате биоконверсии I образуется гликозид (II), структура к-рого подтверждена ЯМР- и масс-спектрами. Проведен колич. анализ I и II в высушенной культуральной жидкости. Изучено влияние времени процесса на содержание II (при увеличении продолжительности процесса. Кол-во II уменьшается до минимума). Показано, что конверсия I в II за 5 дней прошла на 81,9%. Индонезия, Lab. of Pharmaceutical Biotechnology, Fac. of Pharmacy, Airlangga Univ., Jl. Dharmawangsa Dalam Surabaya 60286

( 157) # 20О157
Автор(ы): Воронiна Л. М., Ковальов В. М., Сахарова Т. С., Упир Л. В., Сенюк I. В.
Заглавие: Исследование химического состава и биологической активности свеклы обыкновенной
Оригинальное заглавие: Дослiдження хiмiчного складу та бiологiчноi активностi буряка звичайного
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.72-75
Ключевые слова: растение; биологическая активность

Реферат: Проведен фитохим. анализ и исследования противовоспалит. активности некоторых сухих экстрактов из надземной части свеклы обыкновенной. Доказано наличие биофлавоноидов, оксикоричных к-т, кумаринов, сапонинов и некоторых др. биологически активных в-в, идентифицированы 4 в-ва флавоноидной природы. Выявлен выраженный антиэкссудативный эффект полученных растит. экстрактов и рассмотрены некоторые стороны механизма их действия. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 158) # 20О158П
Автор(ы): Hartmann Peter
Заглавие: Средство для лечения волос, способ его получения и применение, в особенности, в препаратах для ухода за волосами например, в гомогенных хорошо переносимых растительных красителях для волос
Оригинальное заглавие: Haarbehandlungsmittel und Verfahren, insbesondere zum Zwecke der Herstellung und Anwendung haarpflegender, homogener und ausgezeichnet auftragbarer gebrauchsfertiger Pflanzenhaarfarben-Zubereitungen
Ключевые слова: лекарственные вещества; косметические препараты

Реферат: Предложено средство ухода за волосами, к-рое содержит растит. краситель и оказывает на волосы лечебно-укрепляющее действие. Состав содержит: 0,01-3 вес.% Polyquaternium 10 {2-гидроксиэтил-2-[2-гидрокси-3-(3-триметиламмонио)пропокси]этил-2-гидрокси-3-(триметиламмонио)пропиловый эфир-хлорид}; 1-50 вес.% красителя для волос; 5-95 вес.% воды. В кач-ве красителя применяют индиго (Indisotera tincteria), ромашку (Flores Chammomilla), шалфей (Salvia officinales) и хну (Lawsonia inermis)

( 159) # 20О159
Автор(ы): Yoshikawa Masayuki, Fukuda Youichi, Taniyama Toshio, Kitagawa Isao
Заглавие: Химическое исследование лекарственного сырья. IX. Вещества, выделенные из Rehmanniae Radix. (3). Абсолютное стереостроение ремаинозидов А, В и С и ремапикрозида - биологически активных иононовых и монотерпеновых глюкозидов, выделенных из китайского Rehmanniae Radix
Оригинальное заглавие: Chemical studies on crude drug processing
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 1, 1996, т.44, стр.41-47
Ключевые слова: лекарственное сырье; биологически активные вещества

Реферат: Исследовано абс. стереостроение и физ.-хим. св-ва выделенных из корней Rehmanniae glutinosa биологически активных соед. ф-л [ I, здесь и далее R=H или Ac, R{1}=H или Bz (ремаинозиды А); II (ремаинозиды В); III (ремаинозиды С); IV, R{2}=H или Me (ремапикрозиды)]. Япония, Kyoto Pharmaceutical Univ., 5 Nakauchi-cho, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607

( 160) # 20О160
Автор(ы): Yoshikawa Masayuki, Murakami Toshiyuki, Ueno Takahiro, Kadoya Masashi, Matsuda Hisashi, Murakami Nobutoshi
Заглавие: Биоактивные сапонины и гликозиды. I. Корень сенеги (1): Е-сенегасапонины a и b и Z-сенегасапонины a и b, их ингибирующее влияние на абсорбцию алкоголя и гипогликемическую активность
Оригинальное заглавие: Bioactive saponins and glycosides
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 12, 1995, т.43, стр.2115-2122
Ключевые слова: гипогликемические вещества; сапонины; гликозиды

Реферат: Из корней сенеги (производящее растение Polygala senega L. var. latifolia) выделены Е- и Z-сенегасапонины a, b и c и проведено изучение их физ., хим. и физ.-хим. св-в. Полученные сапонины обладали выраженным ингибирующим влиянием на абсорбцию алкоголя и гипогликемич. активность в опытах на крысах. Выявлена взаимосвязь между структурой и функцией полученных соединений. Япония, Kyoto Pharmaceutical Univ., 5 Nakauchi-cho, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607

( 161) # 20О161П
Автор(ы): Shi Zhao-Qi
Заглавие: Укрепляющее средство для пораженных тканей пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Hardening agent for affected tissues of the digestive system
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются препараты, оказывающие дубящее действие на слизистые оболочки пищеварит. тракта, снимающие явления воспаления и болевые ощущения. Препараты содержат рассчитанные кол-ва дубильной к-ты, K-Al-сульфата и стабилизаторов, получаемых при экстракции растит. сырья, используемого в кит. медицине (Zingberis zhizoma, Mori folium, Aurantii pericarpium, Thymus vulgaris, Origanum vulgare, Curcuma longo и др.), содерж. фенол, флавоны, флавоноиды, катехин или поликарбоновые к-ты. Пример (г): дубильной к-ты 0,15, K-Al-сульфата 4, цитрата Na 1,5, декстрана 1, глицерина 10, растит. экстракта 4 мл, NaHSO[3] 0,1, ЭДТУ 0,01, воды - до 100 мл

( 162) # 20О162
Автор(ы): Ghisalberti Emilio L.
Заглавие: Биоактивные производные ацилфлороглюцинола из австралийских видов эвкалипта
Оригинальное заглавие: Bioactive acylphloroglucinol derivatives form Eucalyptus species
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 1, 1996, т.41, стр.7-22
Ключевые слова: биологически активные вещества; обзоры

Реферат: Обзор. Представлены обобщенные и систематизир. данные о биологически активных соединениях, извлекаемых из листьев австралийских видов эвкалипта. Особое внимание уделено пр-ным ацилфлороглюцинола - робустаолу В, конгломерону, пульверулентону А, грандинолу и др. Приводятся сведения о химии, стереохимии, биологич. активности этих соединений, гипотетич. схемы их биосинтеза в тканях растений. Библ. 92. Австралия, Dep. of Chemistry, The Univ. of Western Australia, Nedlands, Western Australia, 6907

( 163) # 20О163П
Автор(ы): Hibberd Joan Louise
Заглавие: Противовирусный чай
Оригинальное заглавие: Antiviral tea compositions
Ключевые слова: противовирусные вещества; растения

Реферат: Предложен способ лечения вирусных заболеваний, в т. ч. поражений, вызываемых Herpes simplex или Hvaricella-Zoster. Предусматривается использование чаев, получаемых из листьев растений рода Camelia, напр., C. sinensis, к-рые вводят в состав различных пероральных, парентеральных, наружных или реактальных лек. форм

( 164) # 20О164
Автор(ы): Chruscinska Elzbieta, Micera Giovanni, Panzanelli Angelo, Dessi Alessandro
Заглавие: Связывание Cu{2+} с пилокарпином
Оригинальное заглавие: Binding of copper(II) to pilocarpine
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Res. Synop. 3, 1997, стр.106-107
Ключевые слова: алкалоиды; медь

Реферат: Представлены результаты эксперим. исследований по связыванию Cu{2+} с алкалоидом пилокарпином, выделяемым из южноамериканского кустарника рода Pilocarpus. Методами ЯМР и спектроскопии установлено, что образование комплекса пилокарпин-Cu{2+} происходит через атом N имидазольного кольца молекулы пилокарпина. Польша, Fac. of General Food Chemistry & Biotechnology, Technical Univ. of Lodz, 4/10 Stefanowski St., PL-90-924, Lodz

( 165) # 20О165
Автор(ы): Maritano Silvana, Kohzuma Takamitsu, Suzuki Shinnichiro, Marchesini Augusto
Заглавие: Стабильность аскорбатоксидазы, экстрагированной из Cucurbita pepo
Оригинальное заглавие: Stability of ascorbate oxidase extracted from Cucurbita pepo
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 2, 1996, т.41, стр.349-351
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Исследованы физ. св-ва и ферментативная активность аскорбатоксидазы (ЕС 1.10.3.3), выделенной из шелухи семян Cucurbita pepo и сохраняемой в насыщ. р-ре (NH[4])[2]SO[4] при 4{°} в течение 10 мес. Спектральными и электрофоретич. методами не выявлено существенных изменений в св-вах этого фермента в процессе хранения и сделан вывод о возможности его использования в лаб. практике. Италия, Inst. Sperimentale per la Nutrizione delle Piante, Turin

( 166) # 20О166
Автор(ы): Figueroa Maria-Oriana R., Lajolo Franco H.
Заглавие: Влияние химических модификаций лектинов Phaseolus vulgaris на их биологические свойства
Оригинальное заглавие: Effect of chemical modifications of Phaseolus vulgaris lectins on their biological properties
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.639-643
Ключевые слова: биологическая активность; лектины

Реферат: Из бобов фасоли (Phaseolus vulgaris) изолированы хр-фией на ДЭАЭ-Ц две фракции - F-I и F-II, различающиеся по электрофоретич. подвижности в ПАА-геле. Обе фракции теряли присущую им агглютинирующую активность и токсичность при хим. модификации входящих в них лектинов, затрагивающей NH[2]-группы и/или окисление остатков триптофана N-бромсукцинимидом. Бразилия, Dep. de Alimentos e Nutricao Experimental, Fac. e Ciencias Farmaceuticas, Univ. de Sao Paulo, Caixa Postal 66355, CEP 05389-970, Sao Paulo, SP

( 167) # 20О167
Автор(ы): Стрелков В. Н., Верещагин В. К., Оганесянц Л. А., Осипова В. П., Кочанов В. В., Саушкина А. С., Ващенко Т. Н.
Оригинальное заглавие: О перспективах использования экстракта древесины дуба
Язык: Рус.
Источник: 2 Всерос. науч.-техн. конф. "Прогрес. экол. безопас. технол. хранения и комплекс. перераб. сельхозпродукции для создания продуктов питания повыш. пищ. и биол. ценности", Углич, 1-4 окт., 1996: Тез. докл. Ч. 2, 1996, стр.601-602
Ключевые слова: древесина; медицина

Реферат: Проведен анализ физ.-хим. показателей, исследовано антимикробное действие и др. фармакологич. св-ва экстрактов коры дуба (ЭКД). В ЭКД определены конденсир. дубильные в-ва с содержанием 45,1±0,5% в пересчете на сухое в-во. Показано, что ЭКД обладает значит. комплексообразующей способностью, что согласуется с лит. данными о связывании тяжелых металлов полифенольными соединениями. ЭКД не оказывает токсич. воздействия на жизненно важные системы и органы животных; оказывает бактерицидное, антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие за счет снижения гемолиза эритроцитов на 34%, снижает системное артериальное давление и показатели сократимости миокарда, урежает частоту сердечных сокращений, а также снижает токсичность сп. Полагают, что пищевые конц. основы, напитки и др. парафармац. продукты при добавке к ним ЭКД могут приобрести новые полезные св-ва. РФ, Пятигорская фармац. академия

( 168) # 20О168П
Автор(ы): Kuhnert Manfred, Haase Anton F., Kleffner Hans
Заглавие: Средство с активным воздействием на слизистую оболочку желудка и кишечника
Оригинальное заглавие: Mittel mit Wirksamkeit im Bereich der Magen- und Darmschleimhaut
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Получено лек. средство перорального применения, содерж. гуминовые в-ва, пригодное для лечения заболеваний слизистой оболочки кишечника и желудка. Гуминовые в-ва получены окислением смеси фенольных соед. (флавонолов, флаванолов), при этом образуются водор-римые щел. или аммониевые гуминаты с мол. весом до 50000 D. Препарат содержит 1-60 вес.% гуминатов; его применяют для лечения человека и животных

( 169) # 20О169П
Автор(ы): Мищанин В. А., Исакова Н. Б., Евсеева С. Д., Хрипунов Е. М., Жестерев В. И., Кошелева Р. В., Коломыцев А. А., Федорищева А. Г.
Оригинальное заглавие: Вакцина против болезни Ауески для пероральной иммунизации свиней
Ключевые слова: животные; вакцина

Реферат: Патентуется вакцина против болезни Ауески для пероральной иммунизации свиней, содержащая вирусную суспензию

( 170) # 20О170П
Автор(ы): Даниленко В. Н., Дебабов В. Г., Юстратова Л. С., Бобылева Р. И.
Оригинальное заглавие: Штамм Streptomyces fradiae - продуцент тилозина
Ключевые слова: бактерии

Реферат: Патентуется штамм Streptomyces fradiae ВКПМ - S-1340 - продуцент тилозина

( 171) # 20О171П
Автор(ы): Aretz Werner, Hedtmann Udo
Заглавие: Продукты биотрансформации моеномицина (МА) с гидроксилированной или оксидированной липидной боковой цепью и аналоги моеномицина, способ получения и применение этих соединений
Оригинальное заглавие: MA mit hydroxylierter oder oxidierter Lipidseitenkette und Moenomycin-Analoga, ein Verfahren zur Herstellung und die Verwendung dieser Verbindungen
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антибиотики

Реферат: Предложены продукты биотрансформации моеномицина культурой Cryptocuccus albidus DSM 8624 ф-лы ( I, R, R{1}, R{3} и R{4}=H, OH или R{3}+R{4}=пи-связь, R{2}=H или R{2}+R{3}=O), являющиеся полупродуктами синтеза аналогов моеномицина, антибиотики - аналоги моеномицина ф-лы ( II), способ их получения, применение II для профилактики и лечения бактериальных заболеваний, а также продуцент I. Пример. Штамм DSM 8624 выращивают в аэр. условиях на питат. среде (pH 7), содержащей 2% глюкозы и по 0,5% соевой муки, дрожжевого экстракта, NaCl и K[2]HPO[4], 24 ч при 28{°} и 300 об/мин, в культуральную массу вносят р-р 4 г моеномицина в 0,1 л 50%-ного сп., инкубируют 143 ч и фильтруют. Фильтрат извлекают ЭА, а осадок (клетки) - ац. Ацетоновый экстракт хр-фируют на СГ (хлф.-MeOH-лед. AcOH 80:10:0,1) и выделяют смесь I (R=R{2}=H, R{1}=OH, R{3}+R{4}=пи-связь)( Iа) с I (R=R{1}=H, R{2}+R{3}=O, R{4}=OH ( Iб) и чистый I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=R{4}=OH). Хр-фированием смеси на СГ (MeOH - 0,1%-ная CF[3]COOH в воде 5:1) получают Iа и Iб (все методики даны). Сопряжением I с H[3]PO[4] и трисахаридом получают II

( 172) # 20О172П
Автор(ы): Соколов В. Ю.
Оригинальное заглавие: Способ определения антигистоновой активности микроорганизмов
Ключевые слова: микроорганизмы

Реферат: Патентуется способ определения антигистоновой активности микроорганизмов, заключающийся в том, что исследуемую культуру микроорганизмов выращивают на питательной среде в присутствии гистонов

( 173) # 20О173П
Автор(ы): Катханов А. М., Тлиш М. М.
Оригинальное заглавие: Способ лечения хронических стафилодермий
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения хронич. стафилодермий, включающий иммуннотерапию, отличающийся тем, что предварительно исследуют уровень антител к цитоплазматич. антигену и при значениях ниже 2,84±0,21 ln{1}/титр вводят подкожно в нижний угол лопатки нативный стафилопротектин в дозе 0,2-0,3-0,5-0,8 мл с интервалом 3 дня, затем через 2 мес. однократно вводят адсорбированный стафилопротектин в дозе 0,8 мл

( 174) # 20О174П
Автор(ы): Гупалова Т. В., Орлова С. Н., Тотолян А. А.
Оригинальное заглавие: Рекомбинантный HSA-рецептор стрептококка группы G
Ключевые слова: бактерии

Реферат: Патентуется HSA-белок, полученный клонированием гена HSA-рецептора из стрептококка С148 в непатогенном штамме Ecoli J. M 109, трансформир. рекомбинантной плазмидой ра 7, содержащей нуклеотидную последовательность структурной части гена альбуминового рецептора, при этом белок охарактеризован аминок-тной последовательностью, приведенной в описании, и мол. м. 31 кД. HSA-белок характеризуется константой связывания с человеч. альбумином 2,7*10{9} М{-1}. 1 мг рецептора связывает 7 мг человеч. альбумина в р-ре. HSA-белок характеризуется изоэлектрич. точкой р 15,8

( 175) # 20О175П
Автор(ы): Woiszwillo James E.
Заглавие: Способ и киты для получения конъюгатов полисахарид-белок
Оригинальное заглавие: Method and kit for making a polysaccharide-protein conjugate
Ключевые слова: полисахариды; белки; вакцины; лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения конъюгатов полисахаридов и белков, обладающих иммунологич. активностью и используемых в составе парентеральных или интраназальных вакцин для диагностики и лечения ряда заболеваний. Способ предусматривает окисление полисахаридов, выделяемых из пневмококков, менингококков, гемолитич. стрептококков, E. coli, Vibrio cholerae и др. микроорганизмов, с послед. добавлением белков (токсины столбняка, дифтерии, синт. белки, содерж. остатки лизина) в присутствии ПВП, ПЭГ, ПВС, декстрана и др. полимеров до образования шиффова основания. При необходимости в вакцины вводят различные лек. средства и вспомогательные вещества

( 176) # 20О176П
Автор(ы): Toback F. Gary, Waish-Reitz Margaret, Gluck Stephen L.
Заглавие: Способы и составы для получения и использования аутокринных факторов роста
Оригинальное заглавие: Methods and compositions for the preparation and use of autocrine growth factors
Ключевые слова: болезни; факторы биологические

Реферат: Патентуется способ выделения аутокринных факторов роста, используемых в клинич. практике при заболеваниях почек. Способ основан на культивировании клеток, преимущественно эпителиальных клеток почек, на среде с низким содержанием Na (<150 мМ) при pH 6,6-8,2, с послед. очисткой методами хр-фии или электрофореза. Факторы имеют белковую природу, молек. массу ПОДОБН3000-10000 Д, содержат 54 аминок-тных остатка, устойчивы к денатурации детергентами

( 177) # 20О177П
Автор(ы): Benton Allen W., Mulfinger Lorraine M.
Заглавие: Способы и составы для лечения инфекций млекопитающих с помощью лекарственных средств на основе яда Hymenoptera или белковых полипептидных его компонентов
Оригинальное заглавие: Methods and compositions for the treatment of mammalian infections employing medicaments comprising Hymenoptera Venom or proteinaceous or polypeptide components thereof
Ключевые слова: болезни; яды; антибиотики

Реферат: Из пчел (Apis mellifera), пауков, муравьев, змей и т. п. выделены яды или их белковые или полипептидные компоненты, активирующие действие различных антибиотиков - ампициллина, канамицина, полимиксина В, рифампицина и др. и используемые в синергистич. сочетаниях с ними при лечении антибактериальных, противовирусных и раковых заболеваний. Описаны способы выделения и хр-фич. очистки основного компонента пчелиного яда - мелитина (молек. масса 2847 Д) и установлена его чувствительность к различным грамположит. и грамотрицат. бактериям. Предполагается, что в основе синергистич. действия ядов и антибиотиков лежат ферментные системы - фосфолипазы, гиалуронидазы, фосфатазы и др., и биогенные амины, присутствующие в ядах

( 178) # 20О178П
Автор(ы): Иголкина Л. А.
Оригинальное заглавие: Способ извлечения ферментного препарата из мышечной ткани рыб
Ключевые слова: рыбы; ферментные препараты

Реферат: Патентуется способ извлечения ферментного препарата из мышечной ткани рыб, включающий гомогенизацию мышечной ткани, отделение полученного осадка центрифугированием, очистку фермента от балластных белков хр-фией, очистку диализом и лиофильную сушку, отличающийся тем, что гомогенизацию мышечной ткани проводят в 0,07-0,15 н. р-ре KCl при объемном соотношении ткани и р-ра 1:1-1,5 и т-ре 0-4{°}, после чего фермент экстрагируют 0,07-0,15 н. р-ром KCl при массовом соотношении ткани и р-ра 1:3-4, а очистку фермента от балластных белков проводят афинной хр-фией двухступенчато при pH 5,0-6,5, при этом диализ осуществляют в 0,007-0,015 н. р-ре KCl между ступенями афинной хроматографии

( 179) # 20О179
Автор(ы): Ковалев Н. Н., Эпштейн Л. М.
Оригинальное заглавие: Гиалуронидаза гидробионтов. Метод определения активности
Язык: Рус.
Источник: Изв. Тихоокеан. н.-и. рыбохоз. центра, 1995, т.118, стр.73-81, 177, 183
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Предлагается модифицир. методика определения активности гиалуронидазы (ГД) с целью получения ее строго колич. значения. Разработан метод выделения фермента ГД с помощью ультрафильтрации, исключающей применение большого кол-ва ац. Исследована активность фермента ГД репродуктивной ткани гидробионтов (рыбы, моллюски, млекопитающие). Показана зависимость выхода ГД от срока хранения исходного сырья. Получен сублимированный препарат ГД с уд. активностью 128 Ед. Показано, что выделенный фермент гидробионтов по фармакологич. св-вам не уступает коммерч. препарату лидазы. Библ. 31

( 180) # 20О180П
Автор(ы): Hawkins Pamela L. H., Maynard James R.
Заглавие: Использование методов экстракции для получения тромбопластинового реактива
Оригинальное заглавие: Extraction methods for preparing thromboplastin reagents
Ключевые слова: реактивы

Реферат: Патентуется способ получения тромбопластинового реактива, используемого в лаб. и клинич. практике для определения протромбинового времени. Способ предусматривает экстракцию тромбопластина из тканей животных с помощью комбинаций неионных детергентов ("Тритон-Х-100"), хаотропных средств (тиоцианат, иодид, гуанидин, перхлорат) и BaSO[4]. Пример. 50 г мозга кроликов экстрагируют при 43-5{°} 15 мин 1 л р-ра, содерж. 30-180 мМ NaCl, 0,01-0,25% "Тритон-Х-100" и 5-100 мМ тиоцината Na, добавляют 0,1-1 г/г мозга BaSO[4], центрифугируют 10 мин при 2500 об/мин, экстракт добавляют к р-ру, содерж. 7-14 мМ Ca{2+}, 70-150 мМ NaCl и стабилизаторы и сушат сублимацией

( 181) # 20О181
Автор(ы): Okun Milton R.
Заглавие: Роль пероксидазы в меланогенезе млекопитающих
Оригинальное заглавие: The role of peroxidase in mammalian melanogenesis: A review
Язык: Англ.
Источник: Physiol. Chem. and Phys. and Med. NMR 2, 1996, т.28, стр.91-101
Ключевые слова: животные; ферменты

Реферат: Обзор лит-рных данных, касающихся ферментативных стадий меланогенеза млекопитающих, гидроксилирования тирозина до ДОФА, дальнейшего его окисления до хинона и образования меланина. Обсуждается роль Cu-зависимой аэробной оксидазы ("тирозиназы") в меланогенезе и пероксидазы, к-рая действует синергитически с оксидазой в синтезе меланина. Библ. 55

( 182) # 20О182
Автор(ы): Крушельницкий А. Г., Юдина Е. В., Федотов В. Д.
Оригинальное заглавие: Исследование броуновской динамики бычьего сывороточного альбумина методом протонной релаксации
Язык: Рус.
Источник: Молекул. биол. 2, 1997, т.31, стр.293-299
Ключевые слова: альбумины

Реферат: Измерены неселективные времена релаксации протонов Т[1] и Т[2] бычьего сывороточного альбумина (БСА) в р-рах тяжелой воды при трех резонансных частотах (10.8, 27 и 90 МГц) и при различных т-рах, рН и ионных силах р-ров. Полученные данные интерпретированы в рамках предложенной нами ранее модели, к-рая предполагает наличие трех типов движения белков в р-рах: внутренние локальные движения, броуновское вращение как целого и наиболее медленное движение, вызываемое взаимным ориентированием белков за счет межмолекулярных электростатич. вз-вий. Проведен сравнит. анализ динамич. параметров лизоцима, рибонуклеазы А, биназы, триптофан-репрессора и БСА. На основании измерений времен релаксации Т[1] и Т[2] при различных рН и ионных силах р-ра предложено качеств. объяснение влияния межмолекулярного кулоновского отталкивания белков, обладающих электрич. зарядом, на параметры вращат. диффузии белков. РФ, Казанский ин-т биологии РАН, Казань, 420503

( 183) # 20О183П
Автор(ы): Rommel Peter, Gilich Marco, Gilich Burkhard
Заглавие: Биологический способ ускорения откорма животных путем имплантации гомологичных клеток семенников женским особям полезных сельскохозяйственных животных
Оригинальное заглавие: Biologisches Verfahren fur die Mastforderung bei weiblichen landwirtschaftlichen Nutztieren durch Implantation von homologen Hodenzellen
Ключевые слова: животные; гормоны

Реферат: Введение мужских половых гормонов женским особям с.-х. животных способствует увеличению мышечной массы, сокращению отложений жира, дает значит. экономич. эффект, повышая интенсивность и кач-во откорма животных. Аналоги половых гормонов, полученные синтетич. путем, оказывают такой же эффект, однако их применение при получении продуктов питания запрещено. Предложен биол. способ имплантации гомогената гомологич. клеток семенников от мужских особей животных молодым особям животных женского пола данного вида. Клетки получают в стерильных условиях от убойных животных. Трансплантация оказывает значит. анаболич. эффект в результате индукции положит. белкового баланса

( 184) # 20О184П
Автор(ы): Meier Albert H., Cincotta Anthony H.
Заглавие: Способ длительного снижения отложения жира, инсулино-резистентности и гиперинсулинемии у позвоночных
Оригинальное заглавие: Process for the long term reduction of body fat stores, insulin resistance, hyperinsulinemia in vertebrates
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения ожирения, снижения инсулино-резистентности и гиперинсулинемии у больных сахарным диабетом. Предусматривается введение в кровяное русло ПОДОБН175-2000 мкг пролактина, при необходимости, в сочетании с глюкокортикоидами, в т. ч. с кортизоном

( 185) # 20О185П
Автор(ы): Singer Peter
Заглавие: Лекарственные препараты для местного применения при хронических воспалительных заболеваниях кожи
Оригинальное заглавие: Pharmazeutisches Praparat zur lokalen Behandlung chronisch-entzundlicher Hautkrankheiten
Ключевые слова: дерматологические вещества; жирные кислоты; токоферолы; антиоксиданты

Реферат: Предложен препарат в форме целебных мазей, кремов, настоек, содерж. омега-3-жирные к-ты, напр., эйкозапентаеновую к-ту в кол-ве 30-70 вес.% из рыбьего жира, антиоксиданты - природный витамин Е (D-альфа-токоферол или D-альфа-токофероловый эфир), синтетич. витамин Е (DL-альфа-токоферол или DL-альфа-токофероловый эфир) в кол-ве 1-5 вес.%, противовоспалит. в-ва (кортизол и его пр-ные), мазевую основу - воска, парафин в кол-ве 5-30 вес.%. Препарат используют для местного применения при хронич. воспалит. заболеваниях кожи (псориаз, нейродермит, экземы). Для очистки рыбий жир подвергают перегонке в глубоком вакууме, получают концентрат рыбьего жира без запаха

( 186) # 20О186П
Автор(ы): Franzblau Carl, Faris Barbara A., Slverschia-Perez Linda
Заглавие: Гидрогели, способные поддерживать рост клеток
Оригинальное заглавие: Hydrogels capable of supporting cell growth
Ключевые слова: клетки

Реферат: Патентуется способ поддержки роста клеток, применяемый в биологич. исследованиях и медицине. Способ предусматривает использование препаратов на основе гидрогелей, образуемых связыванием гидрофильных мономеров, напр., гидроксиэтилметакрилата, с ростовыми белками, напр., с коллагеном или альбумином в водном р-ре. Препараты назначают в виде перевязочных материалов для лечения ран, язв и др. поражений тканей с целью усиления процессов репарации

( 187) # 20О187П
Автор(ы): Соколова Л. А., Точилова И. И., Маяцкая Т. В.
Оригинальное заглавие: Способ получения средства, стимулирующего репаративные процессы
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения средства, стимулирующего репаративные процессы, путем измельчения конечностей цыплят в возрасте не более 9 недель, обработку сырья при 20{°} 1%-ным р-ром AcOH при соотношении 1:1, отделение надосадочной жидкости промывку водой, повторную обработку 1%-ным р-ром AcOH в течение 30 мин, отделение целевого продукта центрифугированием с последующим его фильтрованием и сушкой, отличающийся тем, что после измельчения сырье замораживают при т-ре не выше 18{°}, в результате целевой продукт дополнительно обладает влагоудерживающим, омолаживающим косметич. действием

( 188) # 20О188П
Автор(ы): Loughrey Helen C., Cullis Pieter R., Bally Marcel B., Choi Lewis S.
Заглавие: Способ связывания белков с липосомами
Оригинальное заглавие: Method for protein-liposome coupling
Ключевые слова: лекарственные вещества; белки; липосомы

Реферат: Патентуется способ получения конъюгатов липосом с белками - ферментами, иммуноглобулинами, антителами, цитокинами и др., к-рые используются в диагностике и терапии различных заболеваний. Предусматривается вз-вие фосфатидилэтаноламина и родственных липосомообразующих природных или синт. фосфолипидов со сшивающими агентами, напр., N-[4-(п-малеимидофенил)бутиратом], с послед. ковалентным связыванием образующегося соединения с белковыми в-вами. При необходимости, в конъюгаты липосом вводят противоопухолевые средства, бета-адреноблокаторы, гипотензивные, местно-анестетич., антигистаминные, противосудорожные и др. лек. вещества

( 189) # 20О189
Автор(ы): Parks John S., Gebre Abraham K.
Заглавие: Заместители - полиненасыщенные жирные кислоты с длинной цепью в sn-2-положении фосфатидилхолина увеличивают стабильность рекомбинантного липопротеина высокой плотности - аполипопротеина A-I, и энергию активации лецитина: реакция холестерин-ацетилтрансферазы
Оригинальное заглавие: Long-chain polyunsaturated fatty acids in the sn-2 position of phosphatidylcholine decrease the stability of recombinant high density lipoprotein apolipoprotein A-I and the activation energy of the lecithin: cholesterol acyltransferase reaction
Язык: Англ.
Источник: J. Lipid Res. 2, 1997, т.38, стр.266-275
Ключевые слова: липопротеины

Реферат: Библ. 43

( 190) # 20О190
Автор(ы): Пивненко Т. Н., Эпштейн Л. М.
Оригинальное заглавие: Иммобилизация протеолитических ферментов на эпителии слизистой оболочки кишечника
Язык: Рус.
Источник: Изв. Тихоокеан. н.-и. рыбохоз. центра, 1995, т.118, стр.68-72, 177, 183
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Установлено, что при вз-вии протеолитич. ферментов из пилорич. придатков лососей с кишечным эпителием происходит стабилизация ферментов, сопровождающаяся изменением некоторых каталитич. и кинетич. параметров гидролиза субстратов. В процессе иммобилизации происходит активация протеаз за счет усиления субстратного связывания с активным центром. Наблюдаются изменения в т-рной и рН-зависимостях активности и стабильности ферментов. Полученные результаты позволяют использовать данный метод для создания стабильных по отношению к денатурирующим факторам ферментных препаратов и для возможного их использования их в кач-ве лек. средств. Сериновые протеазы лососевых иммобилизовывали на кишечном шлямме (высушенный эпителий тонкого кишечника крупного рогатого скота - отход колбасного произ-ва) при рН 4,1-6. Препарат перспективен в кач-ве лечебного средства, обеспечивающего нормальное пищеварение при недостаточной деятельности поджелудочной железы, печени, желчного пузыря

( 191) # 20О191П
Автор(ы): Ikeda Masao, Tatefuji Tomoki, Yamauchi Hiroshi
Заглавие: Способ получения полутвердых фармацевтических препаратов
Оригинальное заглавие: Semi-solid pharmaceutical agent and process for producing the same
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуются мази, кремы, суппозитории, настойки и др. полутвердые лек. формы для обработки кожи или слизистых оболочек внутренних органов. Препараты содержат природные, рекомбинантные или синтетич. биол. активные белковые в-ва (интерфероны, факторы роста, инсулин, пролактин, эритропоэтин, АКТГ и др.), стабилизир. добавлением рассчитанных кол-в олигосахаридов (моно-, дисахариды, сахарные спирты) и распределенные в соотв. основе. Пример. 0,1 ч рекомбинантного инсулина человека (24 ед/мг) р-ряют в 1 ч фосфатного буфера, рН 7, р-р смешивают с 49 ч безводн. мальтозы, добавляют масло какао, смесь расплавляют, разливают в формы, охлаждают и получают препарат для перорального употребления

( 192) # 20О192П
Автор(ы): Kuznetsov Vladimir P.
Заглавие: Препараты цитокинов
Оригинальное заглавие: Cytokine preparation
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения бактериальных и вирусных инфекций, рака и др. иммунных заболеваний. Предусматривается использование препаратов, содерж. цитокины, выделенные из донорской плазмы, напр., лейкоцитарный интерферон, и ингибиторы протеиназ. Для получения препаратов плазму крови смешивают с хлф., отделяют водн. фазу, осаждают из нее гамма-глобулин, остающуюся водн. фазу очищают хр-фией на смолах и выделяют цитокины, к-рые комплексируют с ингибиторами протеиназ с молек. массой ПОДОБН20-160 кД

( 193) # 20О193П
Автор(ы): Goeddel David V., Crea Roberto
Заглавие: Интерферон из зрелых фибробластов человека
Оригинальное заглавие: Mature human fibroblast interferon
Ключевые слова: интерфероны

Реферат: Патентуется способ получения интерферона из зрелых фибробластов человека, с использованием рекомбинантных методов генной инженерии. Интерферон, представляющий собой полипептид с молек. массой ПОДОБН19000-20000, имеет специфич. активность 2-10* 10{8} ед/мг и используется в составе различных лек. форм для лечения вирусных и онкологич. заболеваний. Приведена аминок-тная последовательность молекулы интерферона

( 194) # 20О194П
Автор(ы): Haigwood Nancy L., Paques Eric P.
Заглавие: Пептидные активаторы плазминогена
Оригинальное заглавие: Peptide plasminogen activators
Ключевые слова: антигемостатические вещества; ферменты

Реферат: Патентуются новые пептидные активаторы плазминогена, отличающиеся более высокой специфич. активностью, чем природный активатор. Полипептиды получают рекомбинантными методами генной инженерии и используют в составе различных пероральных или парентеральных лек. форм для предотвращения образования тромбов

( 195) # 20О195П
Автор(ы): Zander Norbert
Заглавие: Способ реактивации очищенных мембранных белков замораживанием
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Reaktivierung von gereinigten Membranproteinen durch Einfrieren
Ключевые слова: белки

Реферат: Предложен способ реактивации очищ. мембранного белка - тканевого фактора-апопротеина человека, животных, микроорганизмов или полученного рекомбинантными методами генной инженерии, или его мутанта. Мембранный белок смешивают с эмульсией в воде фосфолипида в конц-ии 0-50% и детергента (Triton-X 100) в конц-ии 0-50%, смесь замораживают от 0{°} до -200{°}, оставляют при этой т-ре 16 ч, дают нагреться до 37{°}, детергент удаляют диализом и прибавляют буферный р-р, получают белок в активной форме в конц-ии 0-50 мг/мл

( 196) # 20О196П
Автор(ы): Rubroder Franz-Josef, Keller Reinhold
Заглавие: Способ повышения растворимости труднорастворимых сложных протеинов, образующихся слиянием чужеродного протеина и балластного протеина
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Erhohung des Loslichkeit schwerloslicher Fusionsproteine
Ключевые слова: белки

Реферат: Предложен способ повышения р-римости труднор-римого протеина слияния (ПС), состоящего из пр-ного инсулина, включая мутанты, варианты и предшественники инсулина, и балластной части, путем обработки ПС орг. к-той или смесью орг. к-т с рН 3-5 (уксусная, муравьиная к-ты, насыщ. и ненасыщ. карбоновые к-ты, галогенкарбоновые к-ты, дикарбоновые к-ты, ароматич. карбоновые к-ты) в конц-ии 40-100 v/v, время обработки 1-4 ч. Растворенный ПС при обработке орг. р-рителем выпадает в осадок, а с помощью хаотропного средства может быть снова переведен в раствор

( 197) # 20О197П
Автор(ы): Durinovic-Bello Ivana, Ziegler Anette-G., Schendel Dolores J., Steinle Alexander
Заглавие: Т-клеточные рецепторы человека для диагностического и терапевтического применения при аутоиммунном заболевании сахарным диабетом типа I
Оригинальное заглавие: Humane T-Zellrezeptoren zur diagnostischen sowie therapeutischen Verwendung bei autoimmunem Diabetes mellitus
Ключевые слова: противодиабетические вещества

Реферат: Получены фрагменты нуклеиновых к-т, к-рые кодируют фрагменты CDR3-области альфа-цепи человеческого Т-клеточного рецептора и содержат V-сегмент гена из семейства генов vальфа1, vальфа5 и vальфа12, а также кодирующие бета-цепь человеческого Т-клеточного рецептора, содержащие V-сегмент гена из семейства генов vбета8, vбета9 и vбета16: а) фрагмент SEQ ID NO 1-6 полученной нуклеиновой последовательности, б) нуклеотидную последовательность, к-рая соответствует последовательности а) в рамках дегенерации генетич. кода, б) нуклеотидную последовательность, к-рая доказывает гомологию по меньшей мере 80% нуклеотидной последовательности из а) и б). Определена аминок-тная последовательность полипептида, кодируемого указанными фрагментами нуклеиновых к-т, к-рый применяется для получения иммуногена для лечения аутоиммунных заболеваний, диагностики и лечения сахарного диабета типа I

( 198) # 20О198П
Автор(ы): Springer Wolfgang, Endermann Rainer
Заглавие: Специфический генный зонд и способ количественного доказательства устойчивых к метициллину стафилококков
Оригинальное заглавие: Spezifische Gensonden und Verfahren zum quantitativen Nachweis von methicillinresistenten Staphylococcen
Ключевые слова: бактерии

Реферат: Предложен специфич. олигонуклеотидный (получен хим. синтезом) и полинуклеотидный (получен клонированием) генный зонд из генной последовательности гена mec A, специфичного для устойчивых к метициллину стафилококков (УМС). Приведена нуклеотидная последовательность гена mec A в виде протокола секвенирования, содержащая или мутированную или меченую последовательность. Разработан способ док-ва наличия УМС в клинич. пробах материалов и определения их кол-ва с использованием генного зонда

( 199) # 20О199П
Автор(ы): Peyman Anuschirwan, Uhlmann Eugen
Заглавие: РНК-расщепляющие и РНК-связывающие олигонуклеотиды
Оригинальное заглавие: RNA-spaltende bzw. RNA-bindende Oligonucleotide
Ключевые слова: белки; олигонуклеотиды

Реферат: Предложено лек. средство, ингибирующее синтез белков, содержащее 2 антисмысловых олигонуклеотида АО-1 и АО-2 примерно из 6-100 нуклеотидов, к-рые связывают целевую РНК по 5'- или 3'-концу через спейсерную группу - имидазол или N,N'-бисимидазолзамещ. 9-алкил-4,5-диаминооктагидроакридин. Спейсерными группами могут быть также аминок-ты или дипептиды. Разработан способ расщепления РНК под действием АО-1 и АО-2

( 200) # 20О200П
Автор(ы): Colpan Metin
Заглавие: Способ выделения клеточного содержимого, например, нуклеиновых кислот из природных источников и устройство для выделения
Оригинальное заглавие: Verfahren und Vorrichtung zur Isolierung von Zellinhaltsstoffen wie Nukleinsauren aus naturlichen Quellen
Ключевые слова: нуклеиновые кислоты; фильтры

Реферат: Предложен способ выделения нуклеиновых к-т из природных источников (микроорганизмы, ткани и клетки человека и животных, физиологич. жидкости) методом фильтрации на спец. фильтре, содержащем в кач-ве фильтрующего слоя стекло, стеклянные волокна, силикагель, Al[2]O[3], диатомитовую землю, тканые или склеенные волокна целлюлозы, бумаги, прессованной бумаги. При фильтровании нуклеиновые к-ты очищают и разделяют на фракции. Фильтрующие материалы модифицируют таким образом, чтобы они не были аффинны к нуклеиновым к-там (диол-силикагель, диол-перлит, диол-диатомитовая земля). Др. фильтрующие слои содержат ионообменные смолы. С помощью фильтрования выделяют плазмид-ДНК (для генной терапии), космид-ДНК (для молекулярно-биол. исследований - клонирования и секвенирования), геномную ДНК (для анализа, диагностики и генной терапии), вирусные нуклеиновые кислоты. Приведена схема устр-ва фильтра

( 201) # 20О201
Автор(ы): Благодатских В. И., Гаряев П. П., Леонова Е. А., Маслов М. Ю., Решетняк С. А., Шайтан К. В., Щеглов В. А.
Оригинальное заглавие: О динамике возникновения дислокаций в молекуле ДНК
Язык: Рус.
Источник: Кратк. сообщ. по физ. 3-4, 1996, стр.9-14
Ключевые слова: ДНК

Реферат: Предложена физ. модель механизма возникновения дислокаций в ДНК, связанная с изменением периода спирали полинуклеотида. Исследовано влияние таких параметров задачи, как вязкость, углы разрыва водородной связи в канонич. парах АТ-ГЦ, а также граничных условий на возникновение дислокаций. РФ, Биол. фак-т МГУ

( 202) # 20О202
Автор(ы): Рослов А. А., Гарабаджиу А. В., Скуратовский И. Я.
Оригинальное заглавие: Взаимодействие с ДНК моно- и бисбензимидазольных аналогов Хехста-33258
Язык: Рус.
Источник: Молекул. биол. 2, 1997, т.31, стр.274-280
Ключевые слова: ДНК

Реферат: Методами УФ- и флуоресцентной спектроскопии изучено вз-вие с ДНК моно- и бисбензимидазольных аналогов Хехста-33258, содержащих вместо терминального N-метилпиперазинового фрагмента гибкий алифатич. заместитель - N,N-диметиламинопропиламид. Исследование кислотно-основных х-к синтезированных красителей в свободном состоянии и в комплексе с ДНК показало, что ДНК-лиганды бензимидазольного ряда вз-ют с полинуклеотидами преимущественно в неионизованной форме, причем донорами водородной связи при связывании в минорном желобе биополимера выступают N1-пиррольные атомы азота красителей. РФ, Санкт-Петербургский гос. технологич. ин-т, С.-П., 198013

( 203) # 20О203
Автор(ы): Вишнепольский Б. М., Пирцхалава М. К.
Оригинальное заглавие: Состав гидрофобного ствола и стабильность двухцепочечной параллельной суперспирализованной альфа-спирали
Язык: Рус.
Источник: Молекул. биол. 2, 1997, т.31, стр.281-286
Ключевые слова: белки

Реферат: Проведен теоретич. анализ конформации модельного фрагмента 2-цепочечной параллельной спираль-спиральной структуры, в к-рой в a и d положениях гидрофобного ствола находятся наиболее распространенные неполярные остатки Ala, Leu, Val и Ile. Показано, что сближенность цепей определяется в основном вз-виями типа a-a' и d-d', а вз-вия типа a-d' и d-a' могут играть важную роль лишь для некоторых пар, что особенно заметно для ad пары Leu-Leu, к-рая стерически невыгодна и относительно редко встречается в спираль-спиральных белках. Как и в приближении прямых спиралей для Ile и Val имеются некоторые стерич. препятствия в d положении, что связано с ограничением степени свободы у этих аминок-т для угла хи{1} при альфа-спиральном остове. Пары, в к-рых обе аминок-ты имеют разветвления у С{бета} атома, не будут способствовать образованию спиральной спирали, так как минимально стерически допустимый радиус спиральной спирали для этих структур R[0]>5,7 ° А. Грузия, Ин-т молекулярной биологии и биол. физики Академии наук Грузии, Тбилиси, 380060

( 204) # 20О204П
Автор(ы): Walch Hatto, Fleck Monika, Neuer Klaus
Заглавие: Жидкие препараты, содержащие циклоспорин, и способ их получения
Оригинальное заглавие: Cyclosporin enthaltende flussige Lubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: противоартритные вещества; противоревматические вещества; иммунодепрессанты; лекарственные формы

Реферат: Для перорального или парентерального применения предложен жидкий препарат, содержащий циклоспорин А ( I) в кач-ве иммуносуппрессора, предотвращающий отторжение органов при трансплантации, а также применяемый при ревматоидном артрите и др. ревматич. заболеваниях. В кач-ве антипаразитарного средства I применяется при лечении протозойных инфекц. заболеваний, напр., малярии. Препарат получают р-рением I в смеси полиоксиэтилен-глицерин-монолаурата (Tagat L2) и сп. или пропиленгликоля, осаждают добавлением сп. или пропиленгликоля I и гомогенизируют при 50{°}, концентрат р-ра, содержащий I 20-200 мг/мл, помещают в бутылки или ампулы или в мягкие желатиновые капсулы, перед употреблением концентрат разбавляют водой до нужной концентрации

( 205) # 20О205П
Автор(ы): Kang Meng-Che
Заглавие: Офтальмологические препараты
Оригинальное заглавие: Ophthalmic compositions
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены препараты для лечения синдрома "сухого глаза", хронич. конъюнктивитов и др. офтальмологич. заболеваний. Препараты содержат активные ингредиенты (витамины, антибиотики, противовоспалит., антиаллергич. средства и др.), наполнители, полутвердые при ПОДОБН20{°} (петролат, ланолин) и эмульгаторы, напр., лецитин

( 206) # 20О206П
Автор(ы): Dobson Sarah Katriona Marie, Du Reau Charles Marie Allan
Заглавие: Водные препараты, содержащие охлаждающее средство и неионный детергент
Оригинальное заглавие: Aqueous compositions comprising a coolant and non-ionic detergent
Ключевые слова: косметические препараты; лекарственные препараты; ПАВ

Реферат: Предложены применимые в косметике и медицине для охлаждения кожи и волос водные препараты, содержащие физиологич. охладители и неионные ПАВ и не содержащие низших одноатомных спиртов. В кач-ве охлаждающих средств применяют простые и сложные эфиры и карбоксамиды ментана или их смеси в кол-ве 0,01-1%. В кач-ве ПАВ - соед. ф-лы R[OCH(Me)CH[2]][ m](OCH[2]CH[2])[ n]OH (R=алкил С[10]-С[22]; m и n=2-80), а также вспомогат. неионные ПАВ: полиэтоксилир. эфиры алкилфенолов и алифатич. спиртов С[6]-С[20]

( 207) # 20О207П
Автор(ы): Clemente Emmett, Mendes Robert W., Anaebonam Aloysius O., Ahmed Mumtaz
Заглавие: Средство и способ защиты и лечения сверхчувствительной реакции на укусы насекомых
Оригинальное заглавие: Composition and process for prevention and treatment of cutaneous immediate hypersensitivity reactions
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется применение 1,3-бис(2-карбоксихромон-5-илокси)-2-гидроксипропана ( I), а также его солей, эфиров и амидов для защиты и лечения сверхчувствит. р-ции на укусы насекомых. I применяют в виде р-ров или суспензий и наносят на кожу в кол-ве 10-500 мг в день

( 208) # 20О208П
Автор(ы): Barritault Denis, Caruelle Jean-Pierre, Meddahi Anne
Заглавие: Лекарственные формы для лечения заболеваний пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Medicament et composition pharmaceutique pour le traitement de lesions du tractus digestif
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Предложены р-ры, суспензии, гели, мази, и др. пероральные, ректальные или наружные лек. формы для профилактики и лечения заболеваний пищеварительного тракта, в т. ч., язвенной болезни. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов природные или синт. биополимеры на основе сульфатированных декстранов, гепарина и др. полисахаридов и факторы роста или продукты их ферментативного расщепления. При необходимости, в препараты вводят различные противовоспалит., бактерицидные, антацидные, вяжущие, ранозаживляющие и др. лек. средства

( 209) # 20О209П
Автор(ы): Bernard Dominique, N'Guyen Quang
Заглавие: Стабилизированные косметические и дерматологические средства, содержащие предшественников активного вещества для максимального его высвобождения, их использование
Оригинальное заглавие: Composition cosmetique ou dermatologique stabilisee contenant plusieurs precursours dun meme actif pour maximaliser sa liberation, son utilisation
Ключевые слова: дерматологические вещества; косметические вещества

Реферат: Предложены дерматологич. и косметич. средства, содерж. несколько в-в, способных высвобождать активные в-ва при контакте с кожей. Активные в-ва представляют собой в-ва, используемые в дерматологии и косметологии, у к-рых имеются предшественники и к-рые высвобождают активное в-во в результате двух специфич. ферментативных р-ций с определенной кинетикой. В кач-ве действующих в-в могут быть витамины, липопептиды, липоаминокислоты, альфа- или бета-гидроксик-ты (молочная, гликолевая, глюкуроновая), антиоксиданты типа флавоноидов (рутин, катехины, полиолы). Средства предназначены для лечения заболеваний в области дерматологии и косметологии путем местного воздействия. Пример эмульсии типа вода/масло (в %): жировая фаза - масло натуральное 20, циклометикон 5; моностеарат глицерина 6; масло вазелиновое 7; водная фаза - аскорбил-фосфат магния 1,5; аскорбил-глюкозид 1,5; полиол 3; камедь ксантановая 0,05; сульфат магния 0,4; консерванты и ароматич. добавки 1, воды до 100. Эмульсия представлена в форме крема, используемого для удаления морщин

( 210) # 20О210П
Автор(ы): Wivell Susan C., Deckner George E.
Заглавие: Комбинированные очищающие и увлажняющие препараты
Оригинальное заглавие: Combined personal cleansing and moisturizing compositions
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: Патентуются косметич. или дерматологич. эмульсионные лек. формы, обладающие очищающим и увлажняющим кожу действием и используемые для замедления процессов старения кожи и лечения различных заболеваний. Препараты содержат рассчитанные кол-ва анионных, катионных или амфотерных ПАВ, суспендирующих средств, масляную фазу (силиконы, углеводороды, жирные к-ты, холестерин, растит. масла и др.), лек. в-ва (витамины, солнцезащитные средства), а также вспомогат. в-ва - загустители, эмульгаторы, антиоксиданты, красители, отдушки и т. п. Приведена рецептура

( 211) # 20О211П
Автор(ы): Allard Delphine, Ascione Jean-Marc, Hansenne Isabelle
Заглавие: Косметические композиции для защиты от солнечного излучения, способ их приготовления и использования
Оригинальное заглавие: Compositions cosmetiques antisolaires, procede de preparation et utllisation
Ключевые слова: косметические препараты

Реферат: Предложены новые косметич. композиции для местного использования, предназначенные для защиты кожи и/или волос от УФ-облучения, их способ приготовления. Изобретение касается соед. с улучшенными св-вами в форме эмульсии типа масло-в-воде, к-рая содержит в кач-ве фотопротекторов, действующих физ. торможением УФ-облучения (UV-A и UV-B), нонопигменты на основе окисей металлов, в частности, окись титана. Размер шариков, к-рые составляют масляную фазу эмульсии, равняется 100 нм-1000 нм, преимущественно 100 нм и 500 нм. Описан также способ приготовления этих композиций (кремы, молочко). Они имеют очень хорошую эффективность защиты против ультрафиолетового облучения, высокую стабильность и хорошую однородность при нанесении их на кожу. Пример (г): фаза А - спирт цетилстеариновый оксиэтилен 120Е 3,3; моностеарат глицерина 1,7; полидецен 10; диоктилциклогексан 6; циклопентадиметилсилоксан 6; фаза В - TiO[2] обработанный стеаратом Al 5; фаза С - глицерин; вода 15; фаза D - гидроксиэтилцеллюлоза 0,6; воды до 100; фаза E - консервант; фаза F - ароматич. добавки. Способ приготовления: готовят гель D взбалтыванием при 68, нагревают фазы А и С до 90{°}; смешивают с измельченными пигментами В в А, затем прибавляют фазу С при взбалтывании; при 40 прибавляют гель D, затем E и F

( 212) # 20О212П
Автор(ы): Lehmann Karla
Заглавие: Лекарственное средство для профилактики болезни Альцгеймера и предотвращения развития заболевания
Оригинальное заглавие: Arzneimittel zur Prophylaxe des Morbus Alzheimer und zur Verhutung des Fortschreitens dieser Erkrankung
Ключевые слова: психотропные вещества; кислоты

Реферат: Предложено лек. средство в/в или перорального применения для профилактики и предотвращения развития нейродегенеративного заболевания - болезни Альцгеймера, к-рое поражает людей пожилого возраста (старше 65 лет). Средство содержит Li соли орг. к-т (уксусная, адининовая, аспарагиновая, бензойная, ороитовая, лимонная) или соли неорг. к-т (LiBr, LiCl, Li[2]SO[4]), а также носители, разбавители и др. вспомогат. в-ва. Li-соли восстанавливают холинергич. клетки в мозге

( 213) # 20О213П
Автор(ы): Sattler Henning
Заглавие: Примочки типа вода-в-масле, содержащие кортикостероиды
Оригинальное заглавие: Corticosteroid enthaltende W/O-Lotion
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; кортикостероиды; лекарственные формы

Реферат: Предложены примочки и кремы, содержащие эмульсии типа вода-в-масле, с гидрокортизон-21-ацетат-17-пропионатом ( I) в кач-ве активного в-ва для лечения воспалит. заболеваний на коже и применения в косметике в кач-ве защитных жировых пленок. Приведены 4 различных состава эмульгаторов. Пример состава примочки в/м (в вес. %): эфир насыщ. глицеринсорбитан-жирной к-ты (Arlacel 986), 1,5; эфир полиоксиэтилен-жирной к-ты (Arlacel 989 или Cremophor WO7), 3; изопропилмиристат, 5; жидкий парафин, 11; 1,3-бутиленгликоль, 3; MgSO[4]*7H[2]O, 0,5; I, 0,127; бензиловый спирт, 1; деионизир. вода, до 100

( 214) # 20О214П
Автор(ы): Engel Jurgen, Klokkers-Bethke Karin, Reismann Thomas, Hilgard Peter
Заглавие: Инъекционная суспензия пролонгированного действия и способ ее получения
Оригинальное заглавие: Langwirkende Injektionssuspension und Verfahren zur Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложена суспензия пролонгированного действия для инъекций, содерж. пептидные лек. средства, напр., аналоги LHRH, к-рые вызывают продукцию тестостерона у мужчин и продукцию эстрадиола у женщин, что равносильно хим. кастрации. Средство применяют при раке простаты или молочной железы. В кач-ве пептида используют центрореликс в виде соли с эмбоновой к-той и ганиреликс-эмбонат. Суспензия лек. средства в сополимере молочной и гликолевой к-т имеет частицы диаметром 80-125 мюм

( 215) # 20О215П
Автор(ы): Sintobin Marijke
Заглавие: Лекарственное средство, содержащее N-ацетилцистеин
Оригинальное заглавие: Composition pharmaceutique contenant de la N-acetyl-cystelne
Ключевые слова: отхаркивающие вещества; муколитические вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется лек. средство в форме порошка, содерж. 7-10% N-ацетилцистеин в кач-ве активного в-ва, 7-10% тринатрийцитрата, 80-86% сахарозы и в случае необходимости небольшое кол-во вспомогат. в-в, обычно используемых в фармации. Этот порошок р-ряют в фармацевтически совместимом р-рителе для образования сиропа. Средство может применяться как муколитик и отхаркивающее. Для практического использования, как муколитик N-ацетилцистеин может быть применен перорально в форме водного р-ра, полученного р-рением гранулы или шипучей таблетки или в форме таблетки и капсулы, запиваемых водой. Пример состава (г, %): N-ацетилцистеин 6,3; 8,51; Na-ЭДТУ 0,03, 0,04; тринатрийцитрат 7,28, 9,84; метилпарагидроксибензоат натрия 0,18, 0,24; вкусовые добавки 0,21, 0,28; сахароза 60, 81,08, доводят до 150 мл водой

( 216) # 20О216П
Автор(ы): Dietrich Rango
Заглавие: Способ получения лиофилизата пантопразола
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung eines Lyophilisats von Pantoprazol
Ключевые слова: лекарственные формы; противоязвенные вещества

Реферат: Для парентерального применения при лечении язвы желудка предложен стабильный препарат - пантопразол-натрий-сесквигидрат ( I) (пантопразол - 5-дифторметокси-2-[(3,4-диметил-2-пиридил)метилсульфинил]-1Н-бензимидазол) в виде лиофилизата. Водный р-р I в присутствии сахарозы в кач-ве вспомогат. в-ва лиофилизуют при т-ре от -25{°} до -30{°}; лиофилизат проявляет физ. и хим. стабильность при хранении

( 217) # 20О217П
Автор(ы): Dettmar Peter William, Dickson Paul A., Hampson Frank C., Jollife Ian Gordon, Peers William
Заглавие: Мукоадгезионные гранулированные препараты
Оригинальное заглавие: Mucoadhesive granule formulations
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Предложены мукоадгезионные гранулы, таблетки, капсулы и др. пероральные лек. формы для лечения различных заболеваний, в т. ч., инфекций пищеварительного тракта, вызываемых H. pylori. Препараты содержат "Карбополы" различных марок (934-Р, 940, 971Р, 974Р и др.), наполнители (моно- или полисахариды, соли Ca, Mg) и активные ингредиенты - антибиотики, анестетики, антацидные, противовоспалит., отхаркивающие средства и др. Гранулы содержат (г): триклозана 20, Карбопол-974Р 100, микрокрист. Ц 300, NaHCO[3] 20, воды - q. s.

( 218) # 20О218П
Автор(ы): Daculsi Guy, Weiss Plerre, Delecrin Joel, Grimandi Gael, Passuti Norbert et Guerin Francois
Заглавие: Композиция для биоматериала; способ получения
Оригинальное заглавие: Composition pour bio-materiau; procede de preparation
Ключевые слова: лекарственные формы; биологические материалы

Реферат: Патентуется средство для инъекций из биоматериала, состоящее на 40-75% из минер. фазы, содерж. смесь Ca[3]PO[4]-бета (A), гидроксиапатита (В) в соотношении А/В 20/80 и 70/30, либо CaTi[4](OP[4])[6] (С) и 25-60% жидкой фазы, содерж. водный р-р полимера - про-ного целлюлозы. Действие биоматериала аналогично ф-ции биол. ткани (хрящевой или костной) - резорбция/замещение. Пример применения биоматериала - замена межпозвонковых дисков, напр., при хирургич. лечении неустойчивости поясничного отдела позвоночника. Приведены результаты исследования in vivo на животных. Пример композиции: смешивают гранулы, состоящие из 40% трикальцийфосфата и 60% гидроксиапатита, 90% к-рых имеют частицы диаметром 80-200 мюм, прибавляют водный р-р, содерж. 2% гидроксипропилметилцеллюлозы со степенью полимеризации 110, получают композицию, содерж. 57,5% трикальций фосфата и гидроксиапатит. Полученным средством наполняют флаконы и стерилизуют их при 100{°} 20 мин.

( 219) # 20О219П
Автор(ы): Prendergast Kenneth Francis, Redpath Trevor Henry
Заглавие: Использование гранисетрона в формации
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical uses of granisetron
Ключевые слова: антигистаминные вещества; противораковые вещества; антидоты

Реферат: Предложены таблетки, жевательные резинки и др. пероральные лек. формы, содерж. антагонист гистаминовых рецепторов - гранисетрон (ХГ амида N-эндо-9-метил-9-азабицикло[3,3,1]нон-3-ил)-1-метилиндазол-3-карбоновой к-ты). Препараты используют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, предотвращения рвоты и тошноты при радио- и химиотерапии рака, в кач-ве противоядия при отравлении нервно-паралитич. газами, при стрессовых состояниях и т. п. Пример. Таблетки содержат (мг): комплекса циклодекстрина с гранисетроном 80, сорбита 500, ПЭГ-6000 20, глицерина 5, обезжиренного порошка какао 10, мятной эссенции 0,5, гидрогенизированного кокосового масла 2, красителя - q. s.

( 220) # 20О220П
Автор(ы): Matoba Hiroshi, Ohmori Shinji, Koyama Hiroyoshi, Kashihara Toshio
Заглавие: Твердые препараты, содержащие ионообменные смолы и активные ингредиенты
Оригинальное заглавие: Solid preparation comprising ion exchanger and active agent
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения тв. пероральных лек. форм (пилюли, таблетки, микрокапсулы и др.), в к-рых замаскирован неприятный вкус и/или запах активных ингредиентов, напр., бета-лактамных антибиотиков. Предусматривается смешивание рассчитанных кол-в порошкообразных или гранулированных лек. в-в с ионообменными смолами (Дайаион, Амберлит, зеолит, пермутит и др.) и необходимыми вспомогательными средствами

( 221) # 20О221П
Автор(ы): Phillips William T., Schwartz Joyce G., Green Gary M.
Заглавие: Способы нормализации обмена веществ у диабетиков
Оригинальное заглавие: Methods of normalizing metabolic parameters in diabetics
Ключевые слова: глюкоза; инсулин

Реферат: Патентуются способ нормализации уровня глюкозы и инсулина в крови людей, страдающих сахарным диабетом. Предусматривается использование порошков, капсул, таблеток, сиропов и др. пероральных лек. форм, способствующих опорожнению желудка и содерж. в кач-ве активных ингредиентов гормоны, напр., холецистокинин, соединения Al, эстрогены, ингибиторы протеаз и др. Приведены результаты клинич. испытаний

( 222) # 20О222П
Автор(ы): Chwalisz Kristof, Stockemann Klaus
Заглавие: Антагонисты прогестерона, получение лекарственных средств на их основе для лечения дисфункциональных маточных кровотечений
Оригинальное заглавие: Progesteronantagoniston fur die Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von dysfunktionellen uterinen Blutungen
Ключевые слова: прогестерон

Реферат: Предложено применение антагонистов прогестерона (АП) в лек. средствах для лечения связанных с гормональной дисфункцией маточных кровотечений, гиперменорреи, метроррагии, меноррагии. Для получения препарата используют 50-400 мг АП в суточной дозе. В кач-ве АП применяют пр-ные гонадиена, эстрадиена, андростена. Препарат применяют локально, энтерально или парентерально в форме таблеток, драже, капсул, суспензий или р-ров для местных аппликаций. Пример состава таблеток (в мг): 11бета-[(4-N,N-диметиламино)фенил]-17альфа-гидрокси-17b-(3-гидроксипропил)-13альфа-метил-4,9-гонадиен-3-он, 100; лактоза, 140; кукурузный крахмал, 69; поливинилпирролидон, 2,5; аэросил, 2; стеарат Mg, 0,5

( 223) # 20О223П
Автор(ы): Gajdos Benedikt, Durr Manfred
Заглавие: Лекарственный препарат, применяемый перорально
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische, oral anwendbare Zubereitung
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; анальгезирующие вещества; противоревматические вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложены пероральные распадающиеся во рту таблетки, содержащие активное в-во с противовоспалит., антиревматич. и анальгетич. св-вами, напр., парацетамол, ацетилсалициловую к-ту, кетопрофен, ибупрофен, диклофенак-Na в кон-ции 1-50 вес.%, и применяющиеся для лечения состояний, связанных с болью, напр., головной боли, ревматич. болей, мигрени, зубной боли, а также для лечения ревматич. заболеваний. Таблетки содержат добавки, способствующие распадаемости во рту, или в жидкости (глицин, его пр-ные или соли, пролин, гидроксипролин, лизин) в конц-ии 1-90 вес.%, разрыхлители (крахмал, целлюлоза, альгиновая к-та, казеин, нер-римый ПВП) в конц-ии 1-50 вес.%. Таблетки имеют гидрофобное покрытие (шеллак, стеариновая к-та, желатин, пр-ные целлюлозы и др.), содержат наполнители и связующие в-ва (повидон, сахар, полиэтиленгликоль) в конц-ии 0-60 вес.%. Пример состава таблеток (в г): кетопрофен, 50; этилцеллюлоза, 5; глицин, 119; полипласдон XL, 10; SiO[2], 1; ароматизир. добавки, 10; NaCl, 1; подслащивающее в-во, 2; стеарат Mg, 2 (из указанной массы прессуют таблетки весом 200 мг)

( 224) # 20О224П
Автор(ы): Jettka Winsried, Gajdos Benediht, Durr Manfred
Заглавие: Лекарственный препарат, применяемый перорально
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische, oral anwendbare Zubereitung
Ключевые слова: антацидные вещества; алюминий соединения; магний соединения; натрий соединения; лекарственные формы

Реферат: Описан антацидный лек. препарат перорального применения, содерж. антацидное в-во [Al(OH)[3], Mg(OH)[2], трисиликат Mg, карбонат Mg, фосфат Mg, карбонат Ca, фосфат Ca, Na-цитрат, магнийоксид, гидротальцит, NaHCO[3] и др.] в конц-ии 1-70 вес.%, по меньшей мере один H[2]-антагонист (цимитидин, ранатадин, фамотидин) в конц-ии 1-75 вес.%, наполнитель и связующее в-во (поливинилпирролидон, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, сахар, спирты сахаров, ксантан) в кол-ве 0-60 вес.%, разрыхлитель (крахмал, его пр-ные, целлюлоза, альгиновая к-та, казеин и др.) в конц-ии 3-20 вес.%. Препарат готовят в форме гранулята или таблеток, распадающихся во рту или в жидкости, содержащей водор-римую аминок-ту, ее пр-ное или водор-римую соль к-ты, к-рая ускоряет распадаемость таблеток (глицин, его пр-ные, соли глицина, пролин, гидроксипролин, лизин), причем таблетка распадается за 1-6 сек. Таблетки покрывают гидрофобным покрытием (шеллак, стеариновая к-та, желатин, пр-ные целлюлозы, полимеры винилацетата и др.). Пример состава таблеток (в кг): Al[2]O[3] безводн., 5,714; порошок Mg(OH)[2] безводн., 5,714; р-р 70%-ный сорбита в 1 л воды, 2,071; смесь перемешивают компактируют, измельчают и сушат; добавляют: глицин, 5,357; коллидон L, 1,228; аэросил-200, 0,095; ацесульфалак, 0,016; ароматизир. добавки, 0,061; тальк, 0,261; стеарат Mg, 0,12; перемешивают и прессуют в таблетки по 1400 мг диаметром 16 мм

( 225) # 20О225П
Автор(ы): Hausler Franz, StaSS Heinc
Заглавие: Антацидные шипучие таблетки
Оригинальное заглавие: Antacida-Brausetablette
Ключевые слова: лекарственные формы; антацидные вещества; алюминий соединения

Реферат: Предложены антацидные Al-содержащие шипучие таблетки с быстрым началом воздействия и увеличенной длительностью действия, содерж. в кач-ве активного в-ва по крайней мере один антацид и щел. компоненты, выделяющие CO[2] при действии к-ты. Средство затрудняет токсикологич. ресорбцию Al при его содержании более 40 мюг/1 л сыворотки крови. Препарат содержит (в вес.%): Al-антацид, 1-50; к-тный компонент, 10-75; CO[2]-выделяющий компонент - основание, 10-75; вспомогат. в-ва, 0-50. В образующейся водн. суспензии препарата pH составляет 3-7,5. Пример состава таблеток (мг): гидротальцит, 500; NaHCO[3], 800; глицин-ХГ, 800; поливинилпирролидон, 200; стеарат Mg, 20; коллоидальная кремневая к-та, 10. Компоненты смешивают, интенсивно перемешивают и таблетируют

( 226) # 20О226П
Автор(ы): Hausler Franz, Scheef Carl-Alexander
Заглавие: Антацидный препарат с улучшенным профилем надежности
Оригинальное заглавие: Antacidazubereitung mit verbessertem Sicherheitprofil
Ключевые слова: антацидные вещества; алюминий соединения

Реферат: Предложен Al-содерж. антацидный лек. препарат для пероральной аппликации с пониженной ресорбцией Al-ионов, содержащий 0,5-1,5 моль-экв. фосфата, или для перорального применения в форме таблеток, шипучих таблеток, жевательных резинок, суспензий или гелей. В кач-ве Al-содерж. активного в-ва применяют Al(OH)[3], смешанное соед. алюминий- и магний-гидроксид, Al-Mg-силикат, соед. на основе Al-гликозитсульфатного комплекса, а также фосфаты щел. или щелочноземельных металлов. Пример состава одной таблетки (мг): гидротальцит, 500; тримагнийфосфат, 500; лимонная к-та, 1120; NaHCO[3], 1344; полиэтиленгликоль 6000, 46

( 227) # 20О227П
Автор(ы): Jones Christopher Buchan, Platt John Henry
Заглавие: Лекарственные формы типа масло-в-воде, содержащие соли ЭДТУ и пропофол (2,6-диизопропилфенол)
Оригинальное заглавие: Oil-in-water pharmaceutical composition containing edetate (EDTA) and preferably propofol(2,6-diisopropylphenol)
Ключевые слова: анестезирующие вещества; снотворные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложены эмульсионные лек. формы для парентерального введения, обладающие пролонгированным анестезирующим и снотворным действием. Препараты получают р-рением рассчитанных кол-в пропофола (2,6-диизопропилфенол) в растит. масле, напр., в соевом масле, с послед. эмульгированием в присутствии ПАВ, напр., фосфатидов, и добавлением к образующейся системе масло-в-воде антимикробных, напр., ЭДТУ или ее солей и др. лек. средств. Пример (%): пропофола 1, соевого масла 10, фосфатидов яичного желтка 1,2, глицерина 2,25, ди-Na-соли ЭДТУ 0,0055, NaOH - q. s., воды - до 100

( 228) # 20О228П
Автор(ы): Urtti Arto Olavi, Sutinen Marja Riitta, Paronen Timo Petteri
Заглавие: Трансдермальные препараты
Оригинальное заглавие: Transdermal drug delivery system
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Предложены биодоступные трансдермальные препараты, обладающие пролонгированным действием. Препараты содержат полимерную матрицу на основе силиконов, полиизобутилена и др., в к-рой распределяют буф. р-ры различных лек. средств и циклич. полисахариды, напр., альфа-, бета- или гамма-циклодекстрины, образующие клатратные комплексы с активными ингредиентами, повышающие их растворимость

( 229) # 20О229П
Автор(ы): ReiSS Sabine, Schubert Eberhard, Landgraf Karl-Friedrich
Заглавие: Лекарственные формы карбамазепина с затрудненным высвобождением активного вещества
Оригинальное заглавие: Carbamazepin-Arzneiform mit verzogerter Wirkstofffreisetzung
Ключевые слова: противоэпилептические вещества; лекарственные формы

Реферат: Разработаны пероральные лек. формы в виде таблеток, капсул с замедленным высвобождением активного в-ва - антиэпилептика карбамазепина (5H-дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамид) ( I), в кач-ве покрытия к-рых применяют смесь полиэтилакрилата и полиметилметакрилата в соотношении 2:1, или смесь полиэтилакрилата, полиметилметакрилата и политриметиламмониоэтилметакрилат-хлорида в соотношении 1:2:0,1 или 1:2:0,2. В кач-ве смачивающего в-ва используют триацетат глицерина или триэтилцитрат. Соотношение пленкообразующего и смачивающего в-в составляет от 1:0,05 до 1:0,25. Пример. Р-р 2,23 кг эудражита RS 30D, 135 г триацетата глицерина в 2,35 л воды и 325 г талька суспендируют в 1 л воды, суспензию помещают в гранулятор с 10 кг I, прибавляют суспензию 625 г талька в 2 л воды, гранулируют, смешивают с 914 г нер-римого поливидона, 70 г высокодисперсного SiO[2] и 35 г стеарата Mg, смесь прессуют в таблетки с содержанием I 200, 400 или 600 мг или гранулятом наполняют капсулы

( 230) # 20О230П
Автор(ы): Cimbollek Monika, Berthold Nies
Заглавие: Лекарственные формы с замедленным высвобождением активного вещества, содержащие пальмитат клиндамицина
Оригинальное заглавие: Protrahiert freisetzende Darreichungsformen ent haltend Clindamijcin-Palmitat
Ключевые слова: лекарственные формы; антибиотики

Реферат: Предложено применение глиндамицин-пальмитата для получения лек. форм перорального применения с замедленной доставкой антибиотика, а также в форме имплантата для лечения широкого спектра инфекц. заболеваний ЖКТ, кожи, мягких тканей, остеомиелита, гинекологич. инфекций, для профилактики и терапии бактериального эндокардита. Глиндамицин-пальмитат не активен против бактерий, но при ферментативном гидролизе превращается в активный глиндамицин в течение 2 ч, под влиянием сыворотки крови или крови гидролиз проходит в течение от 1 дня до 1 недели. Глиндамицин-пальмитат применяют в комбинации с др. активными в-вами (гентамицин-сульфат, соль гентамицина с 3-п-метоксибензилиден-6-гидрокси-4'-метоксифлавон-6-фосфатом). Имплантат представляет собой носитель (пористый керамич. материал на основе фосфата Ca или биоресорбируемый полимер), импрегнированный глиндамицин-пальмитатом. Смесь антибиотиков с 7-9 объемами ТГФ и 3-1 объемом воды перемешивают до р-рения, р-ром обрабатывают носитель, р-ритель удаляют высушиванием

( 231) # 20О231П
Автор(ы): Speirs Christopher James
Заглавие: Кишечно-растворимые препараты преднизолона для лечения воспалительных заболеваний кишечника
Оригинальное заглавие: Enteric prednisolone preparation for treatment of inflammatory bowel disease
Ключевые слова: противоязвенные вещества; противовоспалительные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложены длит. действующие (ПОДОБН24 ч) таблетки, капсулы и др. препараты метасульфобензоата преднизолона ( I) для лечения язвенной болезни и т. п. воспалит. заболеваний, высвобождающие I в кишечнике. Препараты получают введением рассчитанных кол-в I в матрицу, содерж. ПОДОБН5% сшитого полимера КМЦ, микрокрист. Ц, лактозу или др. наполнители, с послед. гранулированием или прессованием смеси и покрытием кишечнор-римой оболочкой на основе "Eudragit S" или др. полимеров

( 232) # 20О232П
Автор(ы): Hendrickson Dennis L., Dimmitt Dan C., Williams Mark S., Skultery Paul F., Baltezor Michael J.
Заглавие: Лекарственные формы дилтиазема
Оригинальное заглавие: Diltiazem formulation
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются пероральные лек. формы дилтиазема, назначаемые при лечении стенокардии, аритмии, гипертонии и др. сердечно-сосудистых заболеваний. Предусматривается использование препаратов быстрого (2-4 ч) и пролонгированного (>24 ч) действия. При этом в обоих случаях получают "ядра", содерж. рассчитанные кол-ва дилтиазема и необходимых вспомогательных средств, к-рые для обеспечения эффекта пролонгации покрывают полимерной оболочкой на основе пр-ных Ц, акриловой или метакриловой к-т. Капсулы содержат (мг): ХГ дилтиазема 180, фумаровой к-ты 45, талька 45, SiO[2] 1,35, сахара 38,75, белого воска 4,3, этил-Ц 8,6, касторового масла 2,8, стеариновой к-ты 1,4, Eudragit RS-30 и RL-30 59, ацетилтрибутилцитрата 11,4, силиконовой эмульсии 0,1

( 233) # 20О233П
Автор(ы): Desai Neil P., Soon-Shiong Patrick, Sandford Paul, Gunstaff Mark W., Suslick Kenneth S.
Заглавие: Способы введения in vivo и использования водонерастворимых фармакологически активных веществ
Оригинальное заглавие: Methods for in vivo delivery of substantially water insoluble pharmacologically active agents and compositions useful therefor
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются способы введения водонер-римых лек. средств, напр., таксола или его пр-ных, аспирина, ибупрофена, циметидина, кортикостероидов, барбитуратов, иммунодепрессантов. и др. в лек. формы пролонгированного действия для парентерального применения. Предусматривается суспендирование тонкоизмельченных (диам. частиц <10 мкм) активных ингредиентов в растит. масле, углеводородах, гликолях и др., гомогенизацию смеси в поле УЗ-волн и последующее добавление биодоступных полимеров, напр., белков - альбумина, гемоглобина, лизоцима, иммуноглобулинов, или синт. пептидов, и необходимых вспомогательных средств

( 234) # 20О234П
Автор(ы): Stankov Georgi
Заглавие: Использование амфотерицина В в фармации
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical uses of amphotericin B
Ключевые слова: противомикробные вещества; антибиотики

Реферат: Предложены таблетки, капсулы, р-ры, мази и др. пероральные, интраназальные или наружные лек. формы, содерж. в кач-ве активного ингредиента полиеновый антибиотик амфотерицин В. Препараты назначают для профилактики и лечения бактериальных, грибковых и вирусных инфекций, в т. ч., СПИД, рассеянного склероза, артритов, рака, дегенеративных расстройств ЦНС, воспалит. заболеваний пищеварительного тракта, а также в кач-ве ранозаживляющих и гипохолестеролемич. средств

( 235) # 20О235П
Автор(ы): Balandrin Mannel F., Van Wagenen Bradford C.
Заглавие: Применение изовалерамида в качестве мягкого успокаивающего и седативного средства
Оригинальное заглавие: Use of isovaleramide as a mild anxiolytic and sedative agent
Ключевые слова: седативные вещества

Реферат: Патентуется применение изовалерамида в кач-ве активного компонента седативных препаратов для лечения человека и животных. При небольших дозах (1,5-10 мг/кг) изовалерамид оказывает мягкое успокаивающее действие без вредного побочного влияния на ЦНС

( 236) # 20О236П
Автор(ы): McDonald Ian A., Baron Bruce M.
Заглавие: Увеличение активности антагонистов N-метил-D-аспартатов
Оригинальное заглавие: Potentation of NMDA antagonists
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения нейродегенеративных заболеваний препараты, содержащие в кач-ве активного компонента соед. ф-лы ROP(O)(OH)CH[2]C(O)(CH[2])[n]CH(NH[2])COOR{1} ( I, R=H, алкил C[1]-C[4] или CF[3]; R{1}=H, алкил C[1]-C[4], циклоалкил, триалкиламино, незамещ. или замещ. фенил; n=1 или 3), в частности, ( R)-4-оксо-5-фосфононорвалин, и их соли - антагонисты рецепторов комплекса N-метил- D-аспартатов. В состав препаратов входит также усиливающий действие I пробенецид, применяемый для лечения подагры, и фармацевтически приемлемый носитель

( 237) # 20О237П
Автор(ы): Feuerstein Thomas J.
Заглавие: Кетамин как лекарственное средство для лечения болезни Паркинсона
Оригинальное заглавие: Ketamin als Parkinson-Therapeutikum
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предложено для лечения болезни Паркинсона лек. средство местного применения (аппликации) или парентерального применения (масляные суспензии), содерж. в кач-ве активного в-ва анестетик 2-(2-хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (кетамин) ( I) в субанестетич. дозах (0,1-5 мг I в одной дозе). Применяют I в виде соли с орг. или неорг. к-тами, препарат содержит вспомогат. в-ва - консерванты, стабилизаторы, скользящие в-ва, эмульгаторы, в-ва, способствующие р-рению, соли для регуляции осмотич. давления и получения буф. р-ра, антиоксиданты

( 238) # 20О238П
Автор(ы): Плотников М. Б., Ались О. И., Плотникова Т. М., Воронина Т. А.
Оригинальное заглавие: Средство, улучшающее мозговое кровообращение
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 239) # 20О239П
Автор(ы): Главинская Т. А., Иванова О. А.
Оригинальное заглавие: Способ лечения нейродермита
Ключевые слова: болезни

( 240) # 20О240П
Автор(ы): Шкловская Н. И., Сохов С. Т., Федоренко О. М., Курбатова Г. Т., Верхоломова И. А., Гулий Л. И., Чуйко А. А.
Оригинальное заглавие: Обезболивающее средство "Феррокаин"
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

( 241) # 20О241П
Автор(ы): Осинцев Е. Ю., Слободской А. Б.
Оригинальное заглавие: Способ купирования болевого синдрома
Ключевые слова: болезни

( 242) # 20О242П
Автор(ы): Jurgens Christian
Заглавие: Активно всасывающиеся биодоступные сополимеры и их использование
Оригинальное заглавие: Resorbable, biocompatible copolimers and their use
Ключевые слова: дезинфицирующие вещества; дерматологические вещества

Реферат: Патентуется способ дезинфекции, анестезии кожи, обеспечения быстрого ранозаживляющего действия и т. п. Предусматривается использование препаратов, содерж. биодоступные СПЛ DL-полимолочной к-ты и эпсилон-капролактона, дельта-валеролактона, гамма-декалактона или бета-гидроксимасляной к-ты, к-рые получают нагреванием смеси рассчитанных кол-в мономеров при ПОДОБН150{°} за ПОДОБН16-18 ч в присутствии инициаторов полимеризации, напр., Sn-диэтилгексаноата

( 243) # 20О243П
Автор(ы): Ecker Karl-Wilhelm
Заглавие: Будезонид - лекарственное средство для улучшения энтеральной ресорбции жидкостей, в особенности, в постоперативном состоянии
Оригинальное заглавие: Budesonid - Arzneimittel zur Verbesserung der enteralen Flussigkeitresorption, insbesondere nach postoperativen Zustande
Ключевые слова: антидиаррейные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Для лечения, в частности, послеоперац. нарушений энтеральной ресорбции жидкостей предложен препарат будезонид ( I) с содержанием I 1-6 мг в одной дозе. Препарат I применяют при диаррее, возникающей в результате резекции желудка, атрофии слизистой кишечника, при амилоидозе, болезни Морбуса, язвенном стоматите, ВИЧ-инфекции и вследствие эксудативной энтеропатии. I применяют перорально или ректально в форме капсул с устойчивыми к действию желудочного сока матрицами и замедленным высвобождением активного в-ва. Пример состава одной таблетки (в мг): I, 3; лактоза, 50; кукурузный крахмал, 60; поливинилпирролидон, 2

( 244) # 20О244П
Автор(ы): Баграев Н. Т., Дьяконов М. М., Клячкин Л. Е., Пугачев А. И., Шустов С. Б.
Оригинальное заглавие: Способ лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Ключевые слова: болезни

( 245) # 20О245П
Автор(ы): Stankov Georgi
Заглавие: Использование нистатина в фармации
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical uses of nystatin
Ключевые слова: лекарственные вещества; антибиотики

Реферат: Предложены пероральные, интраназальные или местные лек. формы, содерж. в кач-ве активного ингредиента макролидный антибиотик нистатин. Препараты используют для профилактики и лечения бактериальных, грибковых и вирусных инфекций, в т. ч., герпетич. поражений и СПИД, рака и др. иммунных заболеваний, дегенеративных повреждений тканей и ЦНС, а также в кач-ве ранозаживляющих и гипохолестеролемич. средств. Приведены результаты клинич. испытаний

( 246) # 20О246П
Автор(ы): Barritault Denis, Caruelle Jean-Pierre, Homebeck William, Meddahi Anne
Заглавие: Лекарственные формы для лечения воспалительных процессов
Оригинальное заглавие: Medicament et composition pharmaceutique pour le traitement de l'inflammation
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; биополимеры

Реферат: Предложены различные пероральные, наружные или ректальные лек. формы для профилактики или лечения острых и хронич. воспалит. заболеваний кожи и слизистых оболочек инфекц. или неинфекц. происхождения. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов природные или синт. биополимеры на основе сульфатированных декстранов, гепарина и др. полисахаридов и факторы роста или продукты их ферментативного расщепления. При необходимости, в препараты вводят различные антибиотики, витамины, ранозаживляющие и др. лек. средства

( 247) # 20О247П
Автор(ы): Naiki Mitsuru, Takeoka Yuichi, Suehiro Seishi
Заглавие: Производные фуранона, применимые для профилактики и лечения аутоиммунных заболеваний
Оригинальное заглавие: Furanone derivatives for the suppression or treatment of autoimmune diseases
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется применение для профилактики и лечения автоиммунных расстройств след. соед.: фуран-2(5Н)он ( I), 4-метил- I, 5-гидроксиметил- I, дигидрофуран-2(3Н)он ( II), 3-метил- II, 3-метилен- II, 4-гидрокси- II, 3-гидрокси-5-гидроксиметил- II, 5-метил- II, а также их фармацевтически приемлемых солей

( 248) # 20О248П
Автор(ы): Holms Rupert Donald
Заглавие: Препараты, ингибирующие аутоиммунный ответ у больных, инфицированных СПИД или больных системной красной волчанкой
Оригинальное заглавие: Preparation which inhibits the autoimmune response in HIV, or SLE, patients
Ключевые слова: лекарственные препараты; противовоспалительные вещества; полипептиды

Реферат: Предложены препараты для лечения СПИДА и системной красной волчанки. Препараты содержат нестероидные противовоспалит. средства, напр., аспирин, и полипептиды (приведена аминок-тная последовательность), состоящие из ПОДОБН30 аминокислот

( 249) # 20О249П
Автор(ы): Новицкий В. В., Муштоватова Л. С., Федоров Ю. В., Тихонов И. Б., Дыгай А. М., Гольдберг Е. Д.
Оригинальное заглавие: Противоинфекционное средство
Ключевые слова: противомикробные вещества

( 250) # 20О250П
Автор(ы): Кондратьева В. Ф., Манойлов С. Е., Дикарев В. И., Шилим И. Т.
Оригинальное заглавие: Антибактериальное средство
Ключевые слова: противобактериальные вещества

( 251) # 20О251П
Автор(ы): Hille Thomas, Muller Walter, Asmussen Bodo, Levy Aharon, Meshulam Yacov
Заглавие: Лекарственный препарат для профилактики и лечения отравлений фосфорорганическими ингибиторами холинестеразы
Оригинальное заглавие: Pharmazeutisch Formulierung zur Prophylaxe bzw. Vorbehandlung einer Vergiftung durch phosphororganische Cholinesterasehemmer
Ключевые слова: антидоты; ингибиторы ферментов; отравления; алкалоиды

Реферат: Предложен пероральный лек. препарат для профилактики и лечения при отравлениях фосфорорг. ингибиторами холинестеразы, к-рый содержит по меньшей мере один парасимпатикомиметик и один парасимпатиколитик. В кач-ве парасимпатикомиметика применяют физостигмин ( I), гептил- I, неостигмин, пиридостигмин, тетрагидроакридин, велнакридин, их соли и рацемич. смеси, в кач-ве парасимпатиколитика - соед. из группы тропановых алкалоидов (скополамин, L-гиосцинамин, атропин, гоматропин, N-бутилскополамин, бензатропин, бензетинмид)

( 252) # 20О252П
Автор(ы): Colote Soudhir, Pirotzky Eduardo
Заглавие: Олигонуклеотиды, подавляющие высвобождение изопренилпротеинтрансфераз
Оригинальное заглавие: Oligonucleotides which inhibit expression of isoprenyl protein transferases
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; олигонуклеотиды; лекарственные формы

Реферат: Предложены различные парентеральные или наружные лек. формы для лечения сердечно-сосудистых, онкологич., дерматологич., вирусных и др. заболеваний, возникающих вследствие патологич. пролиферации клеток. Препараты содержат синт. олигонуклеотиды, состоящие из ПОДОБН8-35 фрагментов, обладающие способностью подавлять высвобождение изопренилпротеинтрансфераз, в т. ч. фарнезил-протеинтрансферазы и геранил-геранилпротеинтрансферазы. Приведены результаты испытаний in vivo и in vitro

( 253) # 20О253П
Автор(ы): Сринивазан Чандразекхар, Анне Холлинз Данциг, Роберт Ли Шепард, Джеймс Джэкоб Старлинг, Марк Алан Винтер
Оригинальное заглавие: Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения лекарственноустойчивых новообразований
Ключевые слова: болезни

( 254) # 20О254П
Автор(ы): Ворожцов Г. Н., Дашкевич С. Н., Лощенов В. Б., Лукьянец Е. А.
Оригинальное заглавие: Препарат для фотодинамической терапии
Ключевые слова: терапия

( 255) # 20О255П
Автор(ы): Хорробин Дэвид Фредерик, Скотт Катрин Энн
Оригинальное заглавие: Фармацевтическая композиция, применение гамма-линоленовой или дигомо-гамма-линоленовой кислоты для лечения поражений после облучения, способ лечения
Ключевые слова: болезни

( 256) # 20О256П
Автор(ы): Котин А. М., Бичевская Н. К.
Оригинальное заглавие: Антитератогенное средство
Ключевые слова: тератогенные вещества

( 257) # 20О257П
Автор(ы): Формен Марк Мортенсен, Линдер Дж. Дэвид
Оригинальное заглавие: Применение тетрагидробенз[c,d]индол-6-карбоксамидов для предотвращения рвоты и лечения половой дисфункции, фармацевтические препараты на их основе
Ключевые слова: противорвотные вещества; лекарственные вещества

( 258) # 20О258П
Автор(ы): Блэк Ларри Джон, Каллинан Джордж Джозеф, Дрейпер Майкл Уильям, Джоунз Чарлз Дэвид, Сейлер Дэвид Эдвард
Оригинальное заглавие: Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования эндометриоза
Ключевые слова: болезни

( 259) # 20О259П
Автор(ы): Михайлов В. Д., Захарова И. В.
Оригинальное заглавие: Способ лечения острого послеабортного эндометрита
Ключевые слова: болезни

( 260) # 20О260П
Автор(ы): Каллинан Джордж Джозеф, Термайн Джон Дэвид
Оригинальное заглавие: Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения пери-менопаузного синдрома
Ключевые слова: болезни

( 261) # 20О261П
Автор(ы): Брайант Генри Ульман, Гриз Тимоти Алан
Оригинальное заглавие: Применение гетероциклических соединений для снижения содержания холестерина в сыворотке крови
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; гетероциклические вещества

( 262) # 20О262П
Автор(ы): Мэйкор Джон И.
Оригинальное заглавие: Производные ациламиноиндола в качестве 5-HTI агонистов, фармацевтическая композиция и способ лечения
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 263) # 20О263П
Автор(ы): Кондратьева В. Ф., Манойлов С. Е., Дикарь В. И., Шилим И. Т.
Оригинальное заглавие: Противотуберкулезное средство
Ключевые слова: противотуберкулезные вещества

( 264) # 20О264П
Автор(ы): Ребров А. П., Головачева Л. Ю.
Оригинальное заглавие: Способ лечения больных хроническими неспецифическими заболеваниями легких
Ключевые слова: болезни

( 265) # 20О265П
Автор(ы): Акихито Мориясу
Оригинальное заглавие: Очищающая композиция для желчного протока, способ очистки желчного протока и способ диагностики желчного протока
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 266) # 20О266П
Автор(ы): Степанова Т. А., Воронина Н. В.
Оригинальное заглавие: Композиция для лечения оксалатных нефропатий
Ключевые слова: болезни

( 267) # 20О267П
Автор(ы): Вонг Дэвид Тайвай, Огуиза Хуан Игнасио
Оригинальное заглавие: Применение флуоксетина, венлафаксина, мильнаципрана и дульоксетина для усиления реакции на лекарственное средство, фармацевтическая композиция на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 268) # 20О268
Автор(ы): Буланкин А. Л.
Оригинальное заглавие: Препараты отечественного производства
Язык: Рус.
Источник: Вест. Рос. акад. с.-х. наук 6, 1996, стр.71-73
Ключевые слова: ветеринарные препараты; обзоры

Реферат: Краткий обзор препаратов для лечения и профилактики различных заболеваний домашних животных, созданных на Краснодарской ННВС за последние 20 лет. Рассмотрены препараты: иодвисмуткомплексонат ( I) (получен из трилона 5 и иодистого висмута, 1:1), применяемый в кач-ве антибактериального средства для санации спермы быков; препарат ДЭМФА-НФ из дубового экстракта, мочевины, формалина, норсульфазола, фуразолидона - бактерицид, противовоспалит. средство для животных, стимулирует регенеративные процессы; эндофарм. состава (мас.%): норсульфазол-Na, 78-80; фуразолидон, 5-10; I и ди-Na соль ЭДТУ, 15-20, обладает антибактериальными св-вами, а также препараты ПЭФ, обладающий противовоспалит. действием; фуронин с антибактериальным действием; сорбофур - противовоспалит. средство; ИВСТ-Ф - антимикробный препарат; фурбапласт - бактерицид и др.

( 269) # 20О269П
Автор(ы): Heldmann Dieter, Weitschies Werner, Fritzsch Thomas, Speck Ulrich, Hauff Peter
Заглавие: Газосодержащие микрочастицы, содержащие их средства, их применение для ультразвуковой диагностики, а также способ получения микрочастиц и средств
Оригинальное заглавие: Gas enthaltende Mikropartikel, diese enthaltende Mittel, deren Verwendung in der Ultraschalldiagnostik, sowie Verfahren zur Herstellung der Partikel und Mittel
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Через р-р в воде одного ПАВ (фосфолипиды, стерины, этоксилир. касторовое масло, эфиры сахарозы в конц-ии 0,01-10 вес.%), одного твердого в-ва - не ПАВ (циклодекстрин, моно- или дисахариды, трисахариды, пентозы, полиолы, орг. или неорг. соли в конц-ии 90-99,99%), насыщ. р-р галогенир. газа, напр., перфторалкана, пропускают под давлением газ (воздух, CO[2]), получают газосодержащие микрочастицы, к-рые используют для получения препаратов, применяющихся в ультразвуковой диагностике. Размер частиц не превышает 500 мюм. В кач-ве твердых в-в можно использовать также глину, оксид железа, тв. в-ва растит. происхождения. Ультразвуковые контрастные средства содержат суспензию газосодержащих микрочастиц в воде, физиологич. электролитный р-р, водный р-р полиола (глицерин, полиэтиленгликоль, водный р-р моно- или дисахарида), ПАВ или гидроколлоидное диспергирующее средство. Приведено описание устр-ва для получения микрочастиц и газ-содержащего контрастного средства для ультразвуковой диагностики

( 270) # 20О270П
Автор(ы): Allen Robert H., Stabler Sally P., Lindenbaum John
Заглавие: Способ диагностики дефицита кобаламина
Оригинальное заглавие: Diagnostic method for cobalamin deficiency
Ключевые слова: биологически активные вещества

Реферат: Запатентован способ установления дефицита кобаламина ( I) в организме теплокровных животных по уровню метилмалоновой к-ты ( II) в церебральной спинальной жидкости (ЦСЖ). Увеличение этого уровня свидетельствует о дефиците I. Дефицит I м. б. установлен также по отношению содержания II в ЦСЖ и плазме, если это отношение превосходит нек-рый определенный уровень. Отмечается, что предложенная методика м. б. использована для оценки эффективности проводимой терапии, поскольку позволяет судить об изменении уровня II в ЦСЖ или плазме. Патентуется также способ установления дефицита I, вызванного поражением почек, по избытку II в плазме, а также по отношению содержания II в ЦСЖ и плазме. Снижение этого отношения от нек-рого определенного уровня свидетельствует о почечной причине дефицита I в организме теплокровных животных

( 271) # 20О271П
Автор(ы): Unger Evan C.
Заглавие: Фосфорилированные контрастные средства для визуализации пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Phosphorylated contrast agents for MRI of the GI tract
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества

Реферат: Патентуется способ диагностики заболеваний пищеварит. тракта, в т. ч., обнаружения опухолей, с помощью метода магнитного резонанса. В кач-ве контрастных средств при этом используют комплексы биодоступных полифосфорилированных алифатич. или циклич. соединений, напр., гексафосфата инозита, с парамагнитными ионами, напр., солями Fe, Gd, Mn, Cu, Cr, Co, Yb, Dy и др. При необходимости, эти комплексы м. б. введены в состав различных синт. или природных полимеров (полиэтилены, полипропилены, ПВС, ПВП, полисахариды и др.), в к-рые добавляют антациды, противовспениватели, ПАВ, стабилизаторы, витамины, антикоагулянты, загустители и др. лек. и вспомогат. средства

( 272) # 20О272П
Автор(ы): Kydonieus Agis, Shah Kishore R., Berner Bret
Заглавие: Изделия для использования фармакологически активных веществ трансдермальным, пероральным путем или для имплантации
Оригинальное заглавие: Article useful for administration of pharmacologically-active substances transdermally, orally or by means of implant
Ключевые слова: фармакологически активные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ введения в организм различных лек. средств, напр., динитрата изосорбида, никотина, клонидина, индометацина, нитроглицерина, простагландинов и др. трансдермально, перорально или в виде имплантантов. Предусматривается использование пластырей, состоящих из подложки, полимерного слоя, содержащего ПВХ и пластификаторы, и адгезионного слоя. Препараты обладают пролонгированным (>24 ч) действием и назначаются при лечении хронич. заболеваний. напр., стенокардии

( 273) # 20О273П
Автор(ы): Hayes Jesse C., Dever Gerald R., Laughlin Thomas J., Schroer Charles F., Wildman Gary C.
Заглавие: Способ лечения грибковых заболеваний ногтей
Оригинальное заглавие: Method for treating onychomycosis
Ключевые слова: противогрибковые вещества; салициловая кислота

Реферат: Патентуется способ лечения грибковых заболеваний ногтей без удаления ногтевых пластин. Предусматривается использование жидких ПЛ-образующих препаратов или пластырей, содерж. в кач-ве активных ингредиентов салициловую к-ту, ее соли, эфиры и, при необходимости, мочевину, серу-содерж. соединения и др., подавляющие развитие патогенных штаммов Staphylococcus aureus, E. coli, Candida albicans, Pseudomonas aeruginosa

( 274) # 20О274П
Автор(ы): Lai John
Заглавие: Способы использования ионов цезия в терапии
Оригинальное заглавие: Therapeutic methods using caesium ions
Ключевые слова: лекарственные вещества; цезий; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ уменьшения болей при поражениях скелетных мышц, нервных, респираторных или кожных заболеваниях. Предусматривается использование пластырей или др. наружных лек. форм, в к-рых соотв-щую пористую подложку пропитывают рассчитанными кол-вами р-ров CsCl[2] и MgSO[4]. Препараты могут также назначаться в виде кремов, мазей, аэрозолей и др., при необходимости, в сочетании с отхаркивающими, антигистаминными, болеутоляющими и др. лек. средствами

( 275) # 20О275П
Автор(ы): Mehmet Ahmet Ersal
Заглавие: Составы для обработки полости рта
Оригинальное заглавие: Oral care compositions
Ключевые слова: зубная косметика; окислители

Реферат: Предложены зубные пасты, полоскания и т. п. препараты для предотвращения пожелтения или потемнения зубов, удаления зубного камня. Препараты содержат окислители - персульфаты, пербораты, перкарбонаты, пероксисульфаты и др., высвобождающие H[2]O[2] и оказывающие бактерицидный эффект. Пример (%): NaHCO[3] 0,2-40, NaF 0,1-1, цитрата Na 1-4, бромелаина 0,1-10, папаина 0,1-5, триклозана 0,1-5, ZnCl[2] 0,5-1, перекиси карбамата 0,1-35, пирофосфата 0,2-10, пероксидисульфата Na 0,05-15, лаурилсульфата Na 0-3, ксантановой смолы 0-5

( 276) # 20О276П
Автор(ы): Drayson Guy, Buteher Greg
Заглавие: Зубные отбеливающие составы, содержащие хлориты и хлораты
Оригинальное заглавие: Tooth whitening compositions containing both chlorite and chlorate salts
Ключевые слова: зубная косметика; хлораты; хлориты

Реферат: Предложены зубные пасты, обладающие отбеливающим действием. Препараты, устойчивые при длит. хранении, содержат синергистич. комбинации (5,5-5:2) NaClO[3] и NaClO[2], протеолитич. ферменты, пропиленгликоль и необходимые вспомогат. средства. Пример (%): воды 37,8, пропиленгликоля 21,4, NaF 0,002, Irgasan-DP-300 0,2, NaClO[3] 5, NaClO[2] 2, Dispex GA-40 0,01, глицерина 30, мятного масла 0,1, TiO[2] 1, глюкозооксидазы 0,5, ксантановой смолы 2

( 277) # 20О277П
Автор(ы): Chu Manh, Reynaud Marc, Reynaud Pierre Luc
Заглавие: Элемент протеза, зубной штифт, из композитного материала
Оригинальное заглавие: Element prothetique, et notamment tenon dentaire en materiau composite
Ключевые слова: зубные протезы

Реферат: Предлагается профиль из композитного материала для изготовления зубного штифта. Штифт имеет сердечник из продольных волокон, проходящих по всей длине профиля и утопающих в полимерной матрице. Матрица содержит, по крайней мере, один биосовместимый оксид металла, имеющий показатель преломления, превышающий показатель преломления дентина

( 278) # 20О278П
Автор(ы): Reise Michael, Muller Gerd, Doenitz Fritz-Dieter
Заглавие: Способ получения мерцающей стеклянной керамики
Оригинальное заглавие: Verfahren zum Herstellen von Glimmerglaskeramiken
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; керамика

Реферат: Разработан материал для зубных коронок - керамика из стекла с эффектом мерцания, обладающая высокой прочностью. Керамику получают плавлением при 150-320{°} стекла с добавками цирконийдиоксида, полученную керамику охлаждают и снова нагревают до т-ры 300-1100{°}. Исходная смесь содержит (в вес.%): SiO[2] 38-45; Al[2]O[3] 9-20; MgO 15-22; K[2]O+Na[2]O, 4-9; CaO, 6-10; ZnO[2], 4-12; F{-}, 4-10. Возможны факультативные добавки NaCl, B[2]O[3], P[2]O[5], BaO, ZnO, PbO, CeO[2] в кол-ве 5 вес.%

( 279) # 20О279П
Автор(ы): Wilde Christopher Eagleton, Williams Michael
Заглавие: Составы цементов
Оригинальное заглавие: Cement compositions
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; хирургические материалы; карбоновые кислоты

Реферат: Предложены новые составы цементов, используемые в зубоврачебной практике и в кач-ве хирургич. имплантантов. Цементы содержат СПЛ винилполифосфоновой к-ты или ее эфиров, ненасыщ. карбоновые к-ты, напр., акриловую к-ту или ее пр-ные, и наполнители (алюмосиликаты)

( 280) # 20О280П
Автор(ы): Hardy Craig Julian, Findlay Charlotte Maria
Заглавие: Стерильные гели для обработки ран, содержащие альгинаты и многоатомные спирты
Оригинальное заглавие: Sterile gel compositions for wound treatment comprising alginate and polyhydric alcohol
Ключевые слова: лекарственные вещества; противоязвенные вещества; дерматологические вещества; альгинаты; спирты; лекарственные формы

Реферат: Предложены перевязочные средства в виде гелей для обработки ран, язв, ожогов и др. поражений кожи. Препараты содержат ПОДОБН2-10% альгинатов Na и/или К, ПОДОБН15-40% глицерина, гликолей или др. многоатомных спиртов и ПОДОБН0,01-10% антисептиков, антибиотиков, анальгетиков, гликозаминогликанов, витаминов, ферментов и др. лек. средств. Препараты стерилизуют автоклавированием или др. термич. методами

( 281) # 20О281П
Автор(ы): Bollinger Gerard, Tschan Leon
Заглавие: Способ и использование стерилизации больничных отходов
Оригинальное заглавие: Procede et installation de sterilisation-broyage d'etage pour dechets hospitallers
Ключевые слова: отходы; стерилизация

Реферат: Патентуется способ обработки больничных отходов, к-рый основан на последоват. использовании до и после размельчения отходов, вакуума и пара. Затем идет приемка и тромбование отходов в баке-приемнике, к-рый перемещается, при этом бак освобождается. Аппарат содержит контейнер-автоклав с раздвижными наружными и внутренними дверцами. В контейнере расположено устр-во для размельчения отходов, к-рое имеет отверстия для подачи пара с помощью парогенератора и отверстия для отсасывания, сообщающиеся с вакуумным насосом для создания вакуума перед подачей пара. Такая обработка сырья необходима для избежания бактериологич. риска заражения в больничных учреждениях

( 282) # 20О282П
Автор(ы): Lontrade Jean-Pierre
Заглавие: Антисептические устройства
Оригинальное заглавие: Articles antiseptiques
Ключевые слова: лекарственные препараты; косметические препараты; пищевые продукты; упаковка

Реферат: Предлагаются устр-ва, обеспечивающие антисептич. упаковку лек. препаратов, косметич. средств, пищевых продуктов. Устр-во содержит волокнистый синтетич. материал, обладающий антисептич. св-вами. Синтетич. материал м. б. на основе нитро-Ц, полигексаметиленадипамида или полимеризованного эпсилон-капролактама. Поверхностный слой полимера насыщается бензалконийхлоридом, содержащим тетрадецилпр-ное. Приведены чертежи устр-ва и способы импрегнирования синтетич. волокна антисептиком

( 283) # 20О283П
Автор(ы): Чудинов В. И., Киселева Т. Г.
Оригинальное заглавие: Способ закрепления электрода на кожном покрове и вещество для его осуществления
Ключевые слова: электроды

( 284) # 20О284П
Автор(ы): Schubert Werner
Заглавие: Устройство для минимальной хирургической лапароскопии
Оригинальное заглавие: Vorrichtung fur die minimalchirungische Laparoskopie
Ключевые слова: хирургия

Реферат: В целях минимизации хирургич. вмешательства разработаны инструменты и устр-ва для лапароскопии в области живота при атмосферном давлении, предусматривающем попадание газов из оболочки легких в др. ткани при эмфиземе легких с нарушением целостностности легочной ткани. Приведено описание и схема устройства

( 285) # 20О285
Автор(ы): Ferrari M., Chu W. H., Hansford D., Zhang M.
Заглавие: Технология изготовления микроустройств из кремния с размером пор в несколько нанометров для биофильтрации и выделения иммунных клеток
Оригинальное заглавие: Silicon nanotechnology for biofiltration and immunoisolated cell xenografts
Язык: Англ.
Источник: Abstr. Mater, 1995, стр.0
Ключевые слова: медицина; кремний

Реферат: Учеными сектора биомед. микроустройств ун-та в Беркли (США, Калифорния) созданы микроустр-ва на базе Si для использования в медицине при аутоиммунных заболеваниях системы в кач-ве фильтров с размерами пор порядка 10 нм. Такие устр-ва отличаются высокой мех. прочностью, контролируемым размером пор, хим. инертностью, совместимостью с биол. тканями и возможностью повторного использования. Технология их изготовления предусматривает возможность их использования в кач-ве биокапсул для трансплантируемых клеток, применяемых для предотвращения нежелат. р-ций организма человека. Дан обзор результатов, достигнутых в создании фильтров и биокапсул, методов их изготовления и вз-вие между клетками и материалом микроустройств

( 286) # 20О286П
Автор(ы): Gasinger George H., Fitzpatrick Kenneth R., Scott L. J.
Заглавие: Способ и состав для качественного определения запрещенных препаратов
Оригинальное заглавие: Unit test kit and method for qualitative identification of an illicit drug
Ключевые слова: наркотические вещества определение

Реферат: Патентуется быстрый способ обнаружения кокаина, героина, тетрагидроканнабинола и др. наркотич. средств. Способ основан на нанесении анализируемых образцов на ПВ подложки, выполненной из бумаги, хлопка, полимерных материалов и т. п., пропитанной водно-спирт. р-ром о-дианизидина. В случае присутствия наркотиков происходит изменение цвета материала

( 287) # 20О287
Автор(ы): Пахомов В. П., Максимова Т. В., Никулина И. Н., Цыганков В. В., Хромова Л. В.
Оригинальное заглавие: Стандартизация рогов и пантов северного оленя
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.53-54
Ключевые слова: животные

Реферат: Разработана методика фотометрич. колич. определения в рогах и пантах северного оленя аминок-т, пептидов и белков с использованием нингидриновой р-ции. С целью получения воспроизводимых результатов найдены след. стандартные условия: соотношение сырья и экстрагента 1:6; время экстракции аминок-т 1 ч; фильтрация через мембранный фильтр; быстрое охлаждение, разведение р-ров и измерение оптич. плотности (не более 15 мин). Аналогичная методика применена также для определения нингидрин-активных в-в в срезах рогов сайгака, пантов марала, в порошке пантов северного оленя и в сухом пантокрине. РФ, НИИ традиц. методов лечения, Москва

( 288) # 20О288
Автор(ы): Argekar A. P., Raj S. V., Kapadia S. U.
Заглавие: Одновременное определение цефалексина и карбоцистеина в капсулах методом обратимой ВЭЖХ
Оригинальное заглавие: Simultaneous determination of cephalexin and carbocisteine from capsules by reverse phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC)
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 4, 1997, т.30, стр.821-831
Ключевые слова: лекарственные формы анализ; антибиотики

Реферат: Предложен простой, быстрый, точный и чувствительный метод одновременного колич. определения антибиотика цефалексина ( I) и карбоцистеина ( II), назначаемого при заболеваниях дыхат. путей, в желатиновых капсулах. Метод предусматривает ВЭЖХ анализируемых образцов на колонках с УФ-детектором при использовании в кач-ве подвижной фазы смеси 0,25 М NaH[2]PO[4]-MeCN (87:13) и позволяет определять соотв. 50-300 и 40-200 мкг/мл I и II. Индия, Dep. of Chemistry, The Inst. of Science, 15, Madam Cama Road, Bombay-400032

( 289) # 20О289
Автор(ы): Грузодуб А. И., Левин М. Г., Леонтьев А. А., Георгиевский В. П.
Оригинальное заглавие: Метрологические аспекты применения ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.304
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Точность аналитич. методик, используемых при контроле кач-ва лек. средств (ЛС), должна быть обязательно соотнесена с допусками содержания (еВ%) анализируемых компонентов. Точность хр-фических методик регламентируется относит. стандартным отклонением (Sr%) в тесте "System suit-ability", включаемом в частные фармакопейные статьи. Используя допущение, что квадрат доверит. интервала должен быть как минимум на порядок меньше В2, в данном сообщении обоснованы требования к Sr методик ВЭЖХ анализа действующих компонентов и примесей в ЛС в зависимости от В: Sr<0,37{*}B. На основе полученных соотношений проведен анализ правомерности применения ВЭЖХ для контроля кач-ва субстанций и готовых ЛС в частных статьях USP 23. Показано, что в ряде случаев анализа субстанций требования к Sr недостаточны, а в некоторых случаях анализа лекформ - избыточны. На основе предложенной методики аттестации хр-фов оценены возможности использования разных типов и марок хр-фов при контроле кач-ва ЛС с различными допусками содержания активных компонентов. Показано, что хр-фы типа "Милихром" применимы при В>5%, т. е. только для анализа лекформ. Украина, Гос. научный центр лексредств, Харьков

( 290) # 20О290
Автор(ы): Lau Yau Yi, Anderson Paul H., Talaat Rasmy
Заглавие: Применение высокочувствительных методов ВЭЖХ и масс-спектрометрии для определения терфенадина в плазме крови человека
Оригинальное заглавие: High sensitivity high performance liquid chromatography electrospray tandem mass spectrometry determination of terfenadine in human plasma
Язык: Англ.
Источник: J. Liq. Chromatogr. and Relat. Technol. 16, 1996, т.19, стр.2669-2679
Ключевые слова: кровь анализ

Реферат: Предложен точный и высокочувствит. метод колич. определения антигистаминного средства - терфенадина {альфа-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол} и его метаболитов в плазме крови человека. Метод основан на экстракции терфенадина из плазмы орг. р-рителями с послед. их удалением и использовании комбинаций ВЭЖХ и МС. Соответствие закону Бера отмечено в диапазоне конц-ий терфенадина 0,2-50 нг/мл. США, Corning Hazleton Inc. 3301 Kinsman Boulevard Madison, WI 53704

( 291) # 20О291
Автор(ы): Yuan Yong-Fang, Liu Zheng-Liang, Li Xiu-Lu
Заглавие: Использование силикагеля в ВЭЖХ для разделения и определения алкалоидов в препаратах из Corydalis Yanhusuo W. T. Wang и их получение
Оригинальное заглавие: Use of silica gel with reversed-phase eluents for the separation and determination of alkaloids in Corydalis Yanhusuo W. T. Wang and its preparations
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 1, 1996, т.10, стр.11-14
Ключевые слова: лекарственные препараты анализ; алкалоиды определение; силикагель

Реферат: Разработан простой, точный и чувствит. метод разделения и колич. определения D,L-тетрагидропальматина и др. алкалоидов в Corydalis Yanhusuo W. T. Wang - растении Китайской медицины. Метод предусматривает проведение ВЭЖХ на колонке с СГ при использовании смеси (75:25) MeOH и фосфатного буфера в кач-ве ПФ. Конц-ию алкалоидов определяют с помощью УФ-детектора при 280 нм. Китай, Dep. of Pharmacy, Changhai Hospital, Shanghai 200433

( 292) # 20О292
Автор(ы): Burns D. Thorburn, Dangolle C. D. P.
Заглавие: Спектрофотометрическое определение висмута в лекарственных формах экстракцией аниона тетраиодовисмутата (III) в пропиленкарбонат
Оригинальное заглавие: Spectrophotometric determination of bismuth in pharmaceutical samples by extraction of the tetraiodobismuthate(III) anion into propylene carbonate
Язык: Англ.
Источник: Anal. chim. acta 1, 1997, т.337, стр.113-116
Ключевые слова: лекарственные формы анализ; висмут определение

Реферат: Для количественного определения Bi в таблетках, мазях или водн. суспензиях предложен чувствительный метод анализа, основанный на экстракции аниона тетраиодовисмутата( III) из водн. р-ра, содерж. H[2]O[2] и HClO[4], в пропиленкарбонат, с послед. спектрофотометрич. измерение величины поглощения при 486 мкм. Метод позволяет определять 0-60 мкг Bi в присутствии различных наполнителей и вспомогат. средств. Северная Ирландия, Dep. of Analytical Chemistry, The Queen's Univ. of Belfast, Belfast BT9 5AG

( 293) # 20О293
Автор(ы): El-Bayoumi A., Tawakkol M. S., Diab J. M.
Заглавие: Спектрофотометрическое определение in situ метил- и пропилпарабенов, бензойной и сорбиновой кислот в порошках, продуктах питания и лекарственных формах
Оригинальное заглавие: In situ spectrodensitometric determination of methyl and propyl parabens, benzoic and sorbic acids in bulk powder, foods, and pharmaceutical formulations
Язык: Англ.
Источник: Spectrosc. Lett. 2, 1997, т.30, стр.355-366
Ключевые слова: лекарственные формы; пищевые продукты; бензойная кислота; сорбиновая кислота

Реферат: Предложен метод колич. определения метил- и пропилпарабенов, бензойной и сорбиновой к-т, используемых в кач-ве консервантов в порошках, пищ. продуктах и лек. формах. Метод основан на разделении к-т с помощью хр-фии на СГ в системе ац.-сп.-28%-ный NH[4]OH (84:3:9:9) и парабенов в системе ГК-ЭА-АсОН (80:5:2), с послед. спектрофотометрич. измерением парабенов и сорбиновой к-ты при 254 нм, а бензойной к-ты - при 228 нм. Метод отличается высокой чувствительностью (0,2-12,5 мкг) и точностью (ошибка определения <3%). Египет, Anal. Chem. Dep., Fac. of Pharmacy, Cairo Univ.

( 294) # 20О294
Автор(ы): Sridhar K., Sastry C., Reddy M., Sankar D., Rama S.
Заглавие: Спектрофотометрическое определение амлодипин-безилата в индивидуальном состоянии и таблетках
Оригинальное заглавие: Spectrophotometric determination of amlodipine besylate in pure forms and tablets
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 1, 1997, т.30, стр.121-133
Ключевые слова: антиритмические вещества; гипотензивные вещества; лекарственные формы анализ

Реферат: Предложены два простых и чувствит. метода колич. определения амлодипина безилата ( I) - блокатора Са-каналов, обладающего гипотензивной и антиаритмич. активностью. Первый метод основан на образовании окрашенного комплекса I с кислым красителем - бромтимоловым голубым, к-рый экстрагируют в хлф. и измеряют интенсивность окраски при 405 нм, а второй предусматривает спектрофотометрич. определение продукта окисления, образующегося при вз-вии I с ХГ 3-метил-2-бензотиазолингидразоном в присутствии солей Се при 630 нм. Оба метода позволяют определять концию I в диапазоне 5-40 мкг/мл как в чистом виде, так и в составе таблетированных лек. форм. Индия, Dep. of Pharmaceutical Sciences, Andhra Univ., Visakhapatnam - 530003

( 295) # 20О295
Автор(ы): Герникова Е. П., Боковикова Т. Н., Лутцева Т. Ю., Садчикова Н. П., Чичиро В. Е.
Оригинальное заглавие: Спектрофотометрический метод анализа бензонала в таблетках
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.51-52
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Проведены исследования по разработке унифицир. спектрофотометрич. методики определения колич. содержания бензонала в таблетках 0,05 г для детей и 0,1 г. Изучены электронные спектры поглощения бензонала и др. пр-ных барбитуровой к-ты: барбитала, барбитал-натрия, гексенала, тиопентал-натрия, фенобарбитала и др. Установлено, что только бензонал и бензобамил поглощают УФ-свет во всех исследуемых средах и характеризуется одной полосой поглощения при 251 нм (95%-ный сп.) и 254 нм (буферные р-ры). Остальные препараты поглощают в р-рах с рН 8,5-11 с максимум при 240 нм (тиопентал-натрий имеет 2 полосы поглощения). Выбраны условия и разработаны методики определения подлинности бензонала в таблетках. РФ, Гос. НИИ по стандартизации и контролю лек. средств Минздравмедпрома РФ, Москва

( 296) # 20О296
Автор(ы): Трохимчук В. В.
Заглавие: Идентификация фицилина методом {1}Н-ЯМР-спектроскопии
Оригинальное заглавие: Iдентифiкацiя фiцилiну методом спектроскопii ЯМР{1}Н
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.88-90
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Разработана методика идентификации лек. препарата фицилин с помощью ПМР-спектров. Приведены данные ПМР-спектров фицилина и его фармако-терапевтич. аналога (оба представляют собой смеси различных в-в, в т. ч. бутилацетата, ментола, фторотана, ЦГ, сп., эф., хлф., водн. NH[3]). Украина, Киiвська мед. академiя пiслядипломноi освiти, Вiйськово-мед. вiддiлення

( 297) # 20О297
Автор(ы): Vedrina-Dragojevic Irena, Sebecic Blazenka, Balint Lazar
Заглавие: Определение хлоргидрата тиамина в витаминных препаратах модифицированным спектрофотометрическим тиохромным методом
Оригинальное заглавие: Determination of thiamine hydrochloride in vitamin preparations by modified spectroflourometric thiochrome method
Язык: Англ.
Источник: Acta pharm. 1, 1997, т.47, стр.59-65
Ключевые слова: витамины анализ; тиамин определение

Реферат: Предложен метод колич. определения ХГ тиамина и его эфиров в лек. формах и диетич. продуктах. Метод основан на окислении тиамина в щел. среде до образования флуоресцирующего тиохрома, с послед. спектрофотометрич. измерением интенсивности флуоресценции. Метод отличается высокой точностью, чувствительностью (ПОДОБН0,02 мг*мл{-1}) и хорошей воспроизводимостью результатов. Хорватия, Dep. of Food Chemistry Fac. of Pharmacy and Biochemistry Univ. of Zagreb Domagojeva 2, 10000, Zagreb

( 298) # 20О298П
Автор(ы): Simpson William J., Pye Julian M.
Заглавие: Фоточувствительные производные АТФ для количественного определения АТФ
Оригинальное заглавие: Photosensitive derivatives of ATP as assay control standards
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Предложен быстрый и чувствит. метод колич. определения АТФ в индивидуальных образцах и лек. формах. Предусматривается использование фоточувствительного пр-ного АТФ, напр., нитрофенольного эфира АТФ, содерж. фотогидролизуемые эфирные связи, к к-рому добавляют люциферин-люциферазный реагент, выдерживают при ПОДОБН4{°} ПОДОБН8-20 ч и измеряют интенсивность развивающейся люминесценции, по величине к-рой рассчитывают конц-ию АТФ в анализируемом образце

( 299) # 20О299
Автор(ы): Ahmad Abdel Kadar, Kawy M. Abdel, Nebsen M.
Заглавие: Спектрофотометрическое и спектрофлюорометрическое определение пефлоксацина
Оригинальное заглавие: Spectrophotometric and spectrofluorimetric determination of pefloxacin
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 4, 1997, т.30, стр.809-820
Ключевые слова: противобактериальные вещества; лекарственные формы анализ

Реферат: Предложены методы колич. определения антибактериального средства - пефлоксацина [дигидрат метансульфоната 1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновой к-ты, I] в таблетир. лек. формах. Методы основаны на спектрофотометрич. определении I в 0,1 н. H[2]SO[4] при 276 нм или измерении флуоресценции р-ра I при 282 нм. Предварительно проводят исчерпывающую экстракцию I из таблеток спиртом. Методы отличаются более высокой точностью и чувствительностью по сравнению с известным способом определения I ВЭЖХ и позволяют определять I в диапазоне конц-ий соотв. 2-10 и 0,2-1,2 мкг*мл{-1}. Египет, Analitical Chemistry Dep., Fac. of Pharmacy, Cairo Univ., Kasr El-Aini Street, 11562

( 300) # 20О300П
Автор(ы): Herrling Thomas, Groth Norbert, Fuchs Jurgen, Zastrow Leonhard, Stanzl Klaus
Заглавие: Способ измерения антиокислительного потенциала кожи
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Messung des antioxidativen Potentials der Haut
Ключевые слова: кожа

Реферат: Разработан способ определения антиокислит. потенциала кожи при УФ-облучении или др. окислит. стрессе и соотв-щий препарат для осуществления этого способа. Препарат представляет собой трансдермальное средство, наносимое на кожу, содерж. физиологически приемлемый проникающий в кожу носитель и физиологически приемлемое парамагнитное модельное в-во в конц-ии 1-100 ммолей, содержащее нитроксид в форме свободного радикала (напр., проксо - 2,2,5,5-тетраметил-1-дигидропирролиноксинитроксид и структурнородственные проксад, доксо, темпо, темпол, САТ, DTBN - ди-трет-бутилнитроксид). Измеряют магнитный момент свободных электронов нитроксидного радикала методом ЭПР. По интенсивности пиков определяют в зависимости от времени относит. интенсивность антиокислит. потенциала кожи. Время расщепления парамагнитного модельного в-ва антиоксидантом должно лежать в пределах 10-30 мин. В кач-ве носителя применяют липосомы, микроэмульсии или спиртовые вытяжки Stratum Corneum

( 301) # 20О301
Автор(ы): Матвеева Е. Г., Самсонова Ж. В., Еремин С. А.
Оригинальное заглавие: Поляризационный флуороиммуноанализ пропазина в обращенных мицеллах аэрозоля ОТ в октане
Язык: Рус.
Источник: Биоорган. химия 12, 1996, т.22, стр.931-937
Ключевые слова: аэрозоли

Реферат: Методом поляризац. флуоресцентного анализа исследовано вз-вие между меченным флуоресцеином пропазином и антителами к нему в системе обращенных мицелл АОТ в н-октане. Изучено влияние степени гидратации мицелл W[0](W[0]=[H[2]O]/[ПАВ]), определяющей их размер, и конц-ии ПАВ на связывание антигена с антителами. Оптимальными для связывания являются высокая степень гидратации обращенных мицелл (W[0]15-30) и небольшая конц-ия ПАВ (менее 50 мМ). Эффективность связывания зависит от строения меченного флуоресцеином гаптена, в частности, от длины мостика, связывающего флуоресцеин с пропазином. Показана возможность проведения поляризац. флуороиммуноанализа пропазина в системе обращенных мицелл в неполярном орг. р-рителе (октане) с пределом обнаружения около 100 нМ (20 мкг/л), что на порядок выше, чем при анализе в водной среде. Преимуществом предлагаемого поляризац. флуороиммуноанализа в среде обращенных мицелл для низкор-римых в воде гаптенов является возможность определения анализируемого в-ва непосредственно в орг. вытяжках (напр., р-ров в хлф.). РФ, Ин-т биохимии РАН, 117071, Москва

( 302) # 20О302
Автор(ы): Пырков А. Н., Нестерова Т. А., Качатова Н. А., Богданов А. Н.
Оригинальное заглавие: Термический и биофармацевтический анализ полиморфных модификаций феназепама
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.319
Ключевые слова: седативные вещества

Реферат: Цель исследования - идентификация полиморфных форм феназепама и их биофармацевтич. характеристика. С помощью дериватографич. анализа образцов феназепама, полученных кристаллизацией из различных р-рителей выявлено несколько термич. эффектов. Общим является эндотермич. эффект в области около 200-240{°} с Т[ max]-220{°}C, связанный с т-рой плавления; второй - экзотермич. в области около 260-300{°} с Т[ max]-295{°}, сопровождающийся потерей в массе и изменением цвета образцов. Кривые ДТА бензольной и метанольной модификации имеют одинаковый эндотермич. эффект в области около 60-139{°} с Т[ max]-107{°}. Вероятно он связан с потерей р-рителя (сольватная форма). Кривая ДТА метанольной модификации имеет эндотермич. пик в области 192-212{°} с Т[ max]-202{°}, не сопровождающийся потерей в массе. Этот эффект, вероятно, связан с фазовым переходом. Определение скорости р-рения образцов проводили с помощью среды. Р-римость бензольной и метанольной модификации соотв. в 1,4 раза и 1,1 раза выше эталона (ФС). Пятигорская гос. фармац. академия

( 303) # 20О303
Автор(ы): Безверха I. С., Западнюк В. Г., Тихонов О. I., Циганкова В. А.
Заглавие: Оптимизация технологии производства нового препарата "ампевит"
Оригинальное заглавие: Оптимiзацiя технологii виробництва нового препарату "Ампевiт"
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.16-19
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Научно обоснована технология получения субстанции нового препарата Ампевит, обладающего антианемич. и гепатопротекторным действием. С помощью современных аналитич. методов изучен его состав и физ.-хим. свойства. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 304) # 20О304
Автор(ы): Ktistis Georgios
Заглавие: Влияние концентрации полисорбата 80 и сорбита на высвобождение индометацина из микроэмульсий in vitro
Оригинальное заглавие: Effect of polysorbate 80 and sorbital concentration on in vitro release of indomethacin from microemulsions
Язык: Англ.
Источник: J. Dispers. Sci. and Technol. 1, 1997, т.18, стр.49-61
Ключевые слова: лекарственные формы; индометацин; сорбит

Реферат: Описан способ получения микроэмульсий типа масло-в-воде, содержащих рассчитанные кол-ва индометацина, изопропилмиристата, полисорбата 80, сорбита и воды. Установлено, что коэф. проницаемости in vitro индометацина повышается с 0,9 до 2.1.10{-5} см/мин с увеличением конц-ии полисорбата и сорбита с 32 до 44%. Греция, Dep. of Pharm. Technology, School of Pharmacy Aristotelian Univ. of Thessealoniki, Thessaloniki 54006

( 305) # 20О305
Автор(ы): Delbeke F. T.
Заглавие: Распределение лекарственных средств, используемых человеком, у лошадей. V. Пероральное применение окспренолола
Оригинальное заглавие: Disposition of human drug preparations in the Horse.
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 4, 1996, т.10, стр.172-178
Ключевые слова: ветеринарные препараты

Реферат: Исследован обмен бета-блокатора окспренолола ( I) и его главных метаболитов при пероральном введении лошадям. С помощью колич. комбинированного метода ГХ-МС установлено, что через 2 ч I обнаруживается в моче и сохраняется в течение 24 ч. Макс. конц-ия I в моче и наиболее высокая скорость экскреции отмечены между 2-12 ч, а через 24 ч лишь 2,8% I экскретируется в виде конъюгатов I с 4-OH- I и 5-OH- I, к-рые м. б. обнаружены в моче через 48 ч. Бельгия, Vakgroep Farmacologie, Farmacie en Toxicologie, Fac. Diergeneeskunde, Univ. Gent. Salisburylaan 133, B-9820 Merelbeke

( 306) # 20О306
Автор(ы): Бондаренко И. П., Ляшенко М. М., Чирков С. Н., Ермакович И. И.
Оригинальное заглавие: Сравнительная оценка антиангинального действия валидола промышленного и непромышленного изготовления при нейроциркуляторной дистонии и стенокардии
Язык: Рус.
Источник: Врач. дело (Лiкар. справа) 3-4, 1996, стр.110-113
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Проведено изучение сравнит. антиангинального действия валидола пром-нного приготовления (А) и разработанного сотрудниками ВНИИТЛС с измененным составом (Б) (уменьшено кол-во сахара, что увеличило скорость р-рения и высвобождения валидола с 8 мин. до 3 мин.). Таблетки типа А и Б оказывают сходный непродолжит. антиангинальный эффект. Применение валидола типа А и Б больных нейроциркулярной дистонией (НЦД), чем у больных ишемической болезнью сердца со стабильной стенокардией напряжения. Максим. антиангинальный и гемодинамич. эффект валидола типа Б у больных НЦД кардиального типа начинался раньше, чем валидола типа А. Целесообразно рекомендовать валидол типа Б к выпуску промышленностью. Украина, Харьковский НИИ терапии

( 307) # 20О307П
Автор(ы): Woodward David F.
Заглавие: Агонисты EP[2]-рецепторов в качестве средств, снижающих внутриглазное давление
Оригинальное заглавие: EP[2]-receptor agonists as agents for lowering intraocular pressure
Ключевые слова: миотические вещества

Реферат: Патентуется способ лечения глаукомы при помощи соед. ф-ды ( I, R=алкил, алкенил, арил или арилалкил; R{1}=R{2}=H или R{1}+R{2}=связь). Приведены данные активности патентуемых соединений

( 308) # 20О308
Автор(ы): Подiльчак М. Д., Макар Д. А., Терлецька Л. М.
Заглавие: Перекисное окисление липидов и антиоксидантная активность крови у больных сахарными диабетом
Оригинальное заглавие: Перекисне окислення лiпiдiв i антиоксидантна активнiсть сироватки кровi у хворих на цукровий дiабет
Язык: Укр.
Источник: Врач. дело (Лiкар. справа) 9-12, 1995, стр.110-111
Ключевые слова: липиды; окисление; ферменты

Реферат: Показано, что у больных сахарным диабетом имеет место повышенное перекисное окисление липидов. Кроме того, сыворотка их крови обладает пониженной антиоксидантной активностью (активностью пероксидазы). Определения коэф. перекисного окисления липидов и активности пероксидазы могут применяться в диагностике и в оценке эффективности терапии сахарного диабета. Украина, Каф. загальноi хiрургii Львiвського медичного iнст.

( 309) # 20О309
Автор(ы): Нiженковська I. В., Чекман I. С., Писарэпсилонв О. А., Горчакова Н. О.
Заглавие: Влияние кардиотонических лекарственных средств на морфологическую структуру миокарда в условиях рубомициновой сердечной недостаточности
Оригинальное заглавие: Вплив кардiотонiчних лiкарських засобiв на морфологiчну структуру мiокарду в умовах рубомiциновоi серцевоi недостатностi
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.118-120
Ключевые слова: болезни; кардиотонические вещества

Реферат: Проведено сравнит. изучение влияния строфантина и нестероидного кардиотоника суфана на морфологич. структуру миокарда при рубомициновой пластич. сердечной недостаточности. Установлено, что строфантин усиливает деструктивные изменения в миокардиомиоцитах в условиях данной патологии, в то время как суфан эффективно предупреждает рубомициновое повреждение миокарда. Украина, Нац. мед. ун-т, Киiв

( 310) # 20О310
Автор(ы): Березнякова А. I., Пiвненко В. Г.
Заглавие: Нестероидные антифлогистики-иммунокорректоры в фармакотерапии эндогенных увеитов (экспериментальное исследование)
Оригинальное заглавие: Нестероiднi антифлогiстики-iмунокоректори у фармакотерапii ендогенних увеiтiв (експериментальне дослiдження)
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.114-117
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изучены иммунокоррегирующие св-ва вольтарена и фацифлогина у интактных животных и в условиях модельной патологии. Доказано, что механизм их иммунокоррегирующего действия реализуется за счет влияния на клеточное и гуморальное звено иммунитета. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 311) # 20О311
Автор(ы): Демидова И. Ю.
Оригинальное заглавие: Лечение инсулиннезависимого сахарного диабета
Язык: Рус.
Источник: Матер. науч.-практ. конф. "Распростр. эндокринопатии: сахар. диабет, остеопороз, эндем. зоб", Пущино, [1997], 1997, стр.139-145
Ключевые слова: болезни

Реферат: Краткий обзор. Инсулиннезависимый сахарный диабет наблюдается у 85% больных, страдающих диабетом. Важную роль в комплексной терапии играет дистотерапия со снижением суточного калоража (15% белков, 25-35% жиров, 50-60% углеводов), уменьшением потребления легкоусвояемых рафинированных углеводов и насыщ. жирных к-т, достаточным содержанием в суточном рационе пищевых волокон (не менее 20 г на 1000 ккал/сут). Из лек. средств в последнее время нашли широкое применение новые сахароснижающие в-ва - ингибиторы альфа-глюкозидаз, напр., акарбоза - псевдотетрасахарид, к-рый, конкурируя с моно- и дисахаридами за места связывания на пищеварит. ферментах, замедляют процессы ферментирования и связывания по всему тонкому кишечнику, что приводит к снижению уровня постпрандиальной гипергликемии и гиперинсулинемии. Пероральные сахароснижающие препараты относятся к пр-ным сульфонилмочевины (толбутамин, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид) и бигуанидам (метформин). Описаны св-ва препаратов и их лечебные характеристики

( 312) # 20О312
Автор(ы): Машковский М. Д., Кулинский В. И., Паршин В. А., Медведева Т. Н., Южаков С. Д.
Оригинальное заглавие: Влияние проксодолола и других адреноблокаторов на фармакологические эффекты клофелина
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.3-5
Ключевые слова: адренолитические вещества

Реферат: Изучено влияние бета -, альфа-адреноблокатора проксодолола ( I) и некоторых др. адреноблокаторов на основные фармакологич. эффекты клофелина ( II). Показано, что I не изменяет т-ру тела, лабеталол, пропранолол и празозин вызывают умеренную гипотермию, а II - выраженную гипотермию. Нейропротекторное действие II значимо не изменяется с I и лабеталолом; соотв-щие эффекты II и празозина суммируются, а пропранолол потенцирует нейропротекторное действие II. Изучено влияние адреноблокаторов на седативное действие II, на координацию движений, на гипотензивное действие II. РФ, ЦХЛС-ВНИХФИ, Москва

( 313) # 20О313
Автор(ы): Кесаэпсилонва Л. Г., Зупанець I. А., Плющ С. I.
Заглавие: Клиническое изучение антибактериального препарата цефобид производства фирмы "'Pfizer'
Оригинальное заглавие: Клiнiчне вивчення антибактерiального препарату цефобiд виробництва фiрми "Pfizer"
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.90-91
Ключевые слова: противобактериальные вещества

Реферат: Проведено клинич. изучение препарата цефобид из группы цефалоспоринов III поколения. Показано, что препарат обладает высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия, сокращает сроки выздоровления больных, не вызывает побочных еффектов. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 314) # 20О314
Автор(ы): Андреева Н. И., Головина С. М., Сюбаев Р. Д., Машковский М. Д.
Оригинальное заглавие: Усиление антидепрессантами анальгетического действия клонидина
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.6-7
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Изучено влияние на анальгетич. действие клонидина оригинальных отечественных антидепрессантов - обратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) А (пиразидола, тетриндола, инказана) и трициклич. антидепрессанта-азафена, а также зарубежного антидепрессанта - обратимого ингибитора МАО А моклобемида в сравнении с антидепрессантом - блокатором обратного нейронального захвата моноаминов имипрамином. Установлено, что все изученные антидепрессанты усиливают анальгетич. эффект клонидина. Наиболее активен моклобемид. Все препараты, кроме инказана, вызывают усиление эффекта клонидина, несколько более активен моклобемид. РФ, ЦХЛС-ВНИХФН, Москва

( 315) # 20О315П
Автор(ы): Reid Robert H., Sadegh-Nasseri Scheherazade, Wolff Marcia, Nauss Jeffrey L.
Заглавие: Модель для тестирования иммуногенности пептидов
Оригинальное заглавие: Model for testing immunogenicity of peptides
Ключевые слова: пептиды

Реферат: Предложен способ предварит. скрининга пептидов на иммуногенность

( 316) # 20О316
Автор(ы): Tiwari S. K., Sharma L. M.
Заглавие: Влияние координации хлордиазепоксида на его психофармакологическую активность. Часть I. Комплексы меди(II) и цинка(II)
Оригинальное заглавие: Effect of coordination on the psychopharmacological activity of chlordiazepoxide.
Язык: Англ.
Источник: J. Indian Chem. Soc. 11, 1996, т.73, стр.600-601
Ключевые слова: психотропные вещества; медь комплексы; цинк комплексы

Реферат: В подтверждение гипотезы, что биол. активность психотропного средства проявляется при его координации с металлами в организме, получены комплексы хлордиазепоксида (7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепин-4-оксида) ( I) с Cu(II) и Zn(II) и изучено влияние координации на лек. потенциал. Комплексы с выходом 55-62% получены вз-вием хлоридов, нитратов и ацетатов Cu и Zn с I; соотношение металл:лиганд=1:2 во всех комплексах. Структура комплексов подтверждена данными ИК- и УФ-спектров и спектров комбинац. рассеяния света. Биол. испытания на мышах показали, что успокаивающее действие, мышечная релаксантная активность у комплексов I выше, чем у I, но комплексы I более токсичны. Индия, Dep. of Chemistry, N. A. S. College, Meerut-250001

( 317) # 20О317
Автор(ы): Кудрявцева Л. А., Молодых Ж. В., Рыжкина И. С., Шагидуллина Р. А., Тимофеева И. В., Бельский В. Е.
Оригинальное заглавие: Соотношения структура - бактериостатическая активность для 2-аминометилфенолов и их аммониевых солей
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.33-37
Ключевые слова: противобактериальные вещества; структура - активность взаимосвязь

Реферат: Синтезированы замещ. 2-аминометилфенолы ф-лы ( I-III), где R=алкил-С[1]-С[18] и их четвертичные аммониевые соли ф-лы ( IV R=R{1}=H, R{2}=алкил-С[4]-С[18]), изучена их бактериостатич. активность и установлен ряд колич. соотношений строение-активность. Регрессионный анализ эксперим. данных показал, что бактериостатич. активность в отношении St. aureus и E. coli коррелирует с гидрофобным фактором, а также с числом атомов углерода в радикале R при атоме азота или в бензольном кольце. Максим. бактериостатич. действие наблюдалось у I при С[8], у II и III при С[11] и С[9]. Аммониевые соли IV (R=H) с длинноцепных радикалом в анионе молекулы в противоположность солям IV (R=алкил), в к-рых гидрофобный заместитель находится в катионе, обладают низким бактериостатич. действием. Вероятно, алкильный радикал в фосфорсодержащем анионе слабее участвует во вз-вии с биомишенью, чем гидрофобный радикал в катионе аммония. РФ, Ин-т орг. и физ. химии Казанского НЦ РАН, Казань

( 318) # 20О318
Автор(ы): Витюк Н. В.
Оригинальное заглавие: Анализ связи структура - активность клофелин-подобных имидазолинов на основе перечислительного описания структуры молекул
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.44-47
Ключевые слова: структура-активность взаимосвязь

Реферат: Для описания многомерного признакового пространства молекулярных субструктур и анализа колич. соотношений структура-активность использован метод барицентрич. координат (БК). Использование бинарной шкалы для описания молекулярной структуры позволяет решать обратную задачу анализа - предсказать активность молекулы с ядром данного вида по ее положению в системе БК, построенной на перечислит. описании структуры молекул обучающей выборки. Эффективность системы продемонстрирована на примере установления связи структура-активность на выборке из 23 клофелин-подобных соед. ф-лы ( I R=Hal, Me, Et; R{2}, R{4}=H, Cl; R{3}=H, Me, Cl, Br, NO[2]; R{5}=Hal, Me, Et), обладающих различной адренергич. активностью. Показано, что применение БК может быть альтернативой известным методам, оперирующим с многомерными массивами структурных признаков. Украина, Одесский гос. морской ун-т

( 319) # 20О319
Автор(ы): Ландау М. А.
Оригинальное заглавие: Методы теории распознавания образов: определение вида активности химических соединений
Язык: Рус.
Источник: Ж. орган. химии 1, 1997, т.33, стр.9-20
Ключевые слова: химические соединения

Реферат: На конкретных примерах показана перспективность использования геометрич. методов теории распознавания образов (дискриминантный анализ, факторный анализ, кластерный анализ) для определения вида активности хим. соединений на основании: а) табличных или расчетных физ.-хим. и структурных параметров молекул; б) результатов эксперим. тестирования. Приведенные примеры (психотропная активность, эмбриотоксичность молекул и др.) являются составной частью системы биол. испытаний хим. соединений (Л. А. Пирузян и сотр.). Рассмотрены примеры анализа с помощью методов теории распознавания образов и математич. статистики спектра биол. действия хим. соединений с учетом как полезных для организма, так и нежелат. побочных эффектов. РФ, Ин-т хим. физики им. Н. Н. Семенова РАН, 117977, Москва

( 320) # 20О320
Автор(ы): Шеянов М. В., Овчаренко С. И., Маколкин В. И.
Оригинальное заглавие: Медикаментозная терапия бронхиальной астмы: стереотипы, результаты, соответствие современным международным стандартам
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.239
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изучены клинич. статус и характер терапии у 70 больных бронхиальной астмой (БА), нуждающихся в длит. поддерживающем лечении. На момент осмотра контроль БА (по критериям Международного Консенсуса, 1992) был достигнут у 24 (34%) больных. У 46 (66%) пациентов наблюдалось неконтролируемое течение БА с хронич. респираторной симптоматикой, нарушавшей активность и сон. Анализ проводимой у больных БА поддерживающей медикаментозной терапии позволяет заключить: 1) у большинства обследованных (66%) поддерживающая терапия не обеспечивала должного контроля астмы; 2) у значит. числа лиц с хронич. симптоматикой БА противовоспалит. терапия, предлагаемая Международным Консенсусом, не проводится; 3) при назначении кортикостероидов (КС) отмечается четкая тенденция к использованию субтерапевтических доз, особенно при ингаляц. применении; терапия высокими дозами ингаляц. КС не проводится, при неэффективности низких или средних доз ингаляц. КС назначаются системные стероиды, обладающие более неблагоприятным профилем побочного действия; 4) недостаточная противовоспалит. терапия нередко приводит к передозировке бронхолитиков, что может представлять опасность для жизни пациентов. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

( 321) # 20О321
Автор(ы): Киняйкин М. Ф., Дементьева М. П., Кривова А. А., Сурженко И. О., Щербакова И. Л.
Оригинальное заглавие: Первые результаты работы "Астма-школы" во Владивостоке
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.135
Ключевые слова: болезни

Реферат: В течение 6 месяцев 53 больных бронхиальной астмой (БА) проходили обучение и лечились в "Астма-школе" при краевом пульмонологическом центре. Клиническая картина болезни до лечения соответствовала у 17 больных умеренной, у 36 - тяжелой БА с исходными значениями МПВ соответственно 71,4±0,9 и 42,7±0,6%. 6 больных умеренной БА получали лечение дитеком (8 доз в сутки), 2 - тайледом (16 мг/с), 9 - бекотидом (600-800 мкг/с). При тяжелой БА 20 больных получали бекотид, 16 - ингакорт в суточной дозе от 800 до 2000 мкг. Противовоспалительные средства сочетались с бронходилататорами. У всех больных, в среднем на 5 сутки от начала лечения, прекратились приступы удушья и достоверно увеличились значения МПВ. Полного контроля БА удалось достичь у всех больных умеренной БА (на 11±0,1 день лечения) и 25 больных тяжелой БА (на 13±9,2 день). У 11 пациентов, более 2 лет принимающих кортикостероиды перорально, получены хорошие клинические результаты, однако значения МПВ не достигли нормы, а суточные колебания МПВ составили 30-35%. РФ, Краевой пульмонологич. центр, Владивосток

( 322) # 20О322
Автор(ы): Осина Т. Д.
Оригинальное заглавие: Комплексная медикаментозная терапия бронхиальной астмы в детском возрасте
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.179
Ключевые слова: болезни

Реферат: Цель исследования: совершенствование комплексной медикаментозной терапии и использование ее с целью пролонгир. ступенчатого лечения бронхиальной астмы (БА). Под наблюдением находилось 55 больных детей в возрасте 3-15 лет, в лечении к-рых использована комплексная медикаментозная терапия. Схема ступенчатой астма-терапии была модифицирована и адаптирована для лечения детей. В пролонгир. лечение поэтапно включались базисные противоаллергич. средства (1-4 ступень), бета-2-агонисты короткого (1-4 ступень) и длит. (2-4 ступень) действия, М-холинолитики (3-4 ступень), теофиллины пролонгированного действия (3-4 ступень), местные ингаляц. (3-4 ступень) и системные (4 ступень, в исключительных случаях) кортикостероиды. Для обеспечения эффективной и безопасной терапии требуется адекватная коррекция комплексного медикаментозного лечения с учетом особенностей развития и течения БА у детей в различные возрастные периоды. РФ, Владивостокский гос. мед. ун-т

( 323) # 20О323
Автор(ы): Павлищук С. А., Болотова Е. В., Лушпай Т. Ю., Саломатин В. П.
Оригинальное заглавие: Клофелин как индикатор индивидуализации лечения тяжелой астмы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.179
Ключевые слова: болезни

Реферат: Сходство клинич. проявлений астмы и обструктивного бронхита требует нередко диагностич. бронхоконстрикции (БК). Цель исследования - повышение безопасности диагностич. БК. Для БК использовали аппараты УЗИ-50 и Pneumoscreen-II, центральную гемодинамику определяли методом тетраполярной грудной реографии, внутрисердечную - аппаратом Toshiba-60. Сопоставлена кардиогемодинамич. р-ция на БК, провоцир. ацетилхолином и клофелином у 54 больных тяжелой астмой. Ацетилхолиновая БК характеризуется достоверной гипердинамией с отчетливым повышением системного АД. Клофелиновая БК у имеющих фоновую гипертензию сопровождается некоторым снижением системного АД за счет уменьшения общего периферич. сопротивления или отсутствием сдвигов гемодинамики при нормальном исходном АД. Существенных различий в параметрах кардиогемодинамики при сравниваемых видах БК не обнаружено. Т. о., клофелин является препаратом выбора для диагностики гиперреактивности бронхов у больных тяжелой астмой с нередко имеющейся у них системной артериальной гипертензией. РФ, Кубанская мед. академия, Краснодар

( 324) # 20О324
Автор(ы): Шутова Н. В., Омельяненко М. Г., Бобков В. А., Гершевич С. Д.
Оригинальное заглавие: Тайлед в лечении больных бронхиальной астмой
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.243
Ключевые слова: болезни; противовоспалительные вещества

Реферат: Основой терапии бронхиальной астмы (БА) должны быть противовоспалит. средства, новым представителем к-рых является тайлед фирмы "Файсонс". Целью исследования явилась оценка клинич. эффективности тайледа в лечении БА. Пролечено 34 пациента со среднетяжелым и легким течением заболевания. Первоначальная суточная доза составила 12 мг, через 10 дней дозу снижали до 8 мг. Для уменьшения бронхиальной обструкции назначали бронходилататоры (сальбутамол, сальтос, теопек). 8 больным проведен короткий курс лечения преднизолоном в суточной дозе 25-30 мг. У 26 пациентов симптомы астмы уменьшились до миним. или исчезли полностью к 8 дню. При выписке у всех 34 больных отмечено значит. улучшение состояния. 9 пациентов эпизодически применяли бронходилататоры ингаляционно, 3 - поддерживающую дозу преднизолона (7,5 мг/сутки). У 72% больных отмечено достоверное снижение кол-ва эозинофилов в крови и улучшение показателей пик-флоуметрии. Побочных эффектов при применении тайледа не наблюдалось. РФ, Мед. академия; Областная больница, Иваново

( 325) # 20О325
Автор(ы): Суточникова О. А., Черняк А. В., Самсонова М. В., Черняев А. Л., Чучалин А. Г.
Оригинальное заглавие: Результаты длительного лечения ингаляционным будесонидом больных тяжелой формой бронхиальной астмы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.216
Ключевые слова: болезни; лекарственные формы

Реферат: Цель исследования: оценить влияние будесонида (БУД) на воспаление и гиперреактивность бронхов при длит. лечении больных бронхиальной астмой (БА). Обследовано 8 больных тяжелой формой БА в стадии ремиссии, к-рые в течение 9 мес получали лечение БУД в дозе 800 мкг/сут. 5 пациентов с той же формой БА служили группой сравнения. В комплексную терапию БА этой группы БУД не включали. Исходно, через 3, 6 и 9 мес исследовали показатели ф-ции внешнего дыхания (ФВД), проводили провокац. тесты с метахолином, фибробронхоскопию и бронхоальвеолярный лаваж с подсчетом цитограммы. Объективные и субъективные данные свидетельствуют, что на фоне длит. лечения БУД улучшается течение БА и снижается потребность в таблетир. стероидах. Результаты функциональных и цитологич. методов исследования свидетельствуют о выраженном местном противовоспалит. эффекте отечественного ингаляц. глюкокортикостероида. В группе сравнения подобной динамики исследуемых параметров не обнаружено. РФ, НИИ пульмонологии МЗМП РФ, Москва

( 326) # 20О326
Автор(ы): Строев Е. А., Дубинина И. И.
Оригинальное заглавие: Влияние сахароснижающей терапии на липидный обмен у больных сахарным диабетом I и II типа
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.213
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью изучения влияния различных методов лечения на показатели липидного обмена проведено исследование липидного спектра крови у 58 больных сахарным диабетом I и II типа. Под влиянием интенсифицир. инсулинотерапии (ИИТ) происходит отчетливая тенденция к снижению атерогенных фракций липидов, с нормализацией а-холестерина и индекса атерогенности. У больных сахарным диабетом II типа на фоне лечения сульфаниламидами 2 генерации остается достоверное повышение в крови В-липопротеидов, триглицеридов, общих липидов. Т. о., ИИТ оказывает позитивное воздействие на липидный обмен, применение сульфаниламидов 2 генерации не восстанавливает изменений липидного обмена, что не исключает их атерогенного влияния, особенно при наличии гиперинсулинемии. РФ, Рязанский гос. мед. ун-т им. акад. И. П. Павлова

( 327) # 20О327
Автор(ы): Юданова Л. С., Сипягина А. Г., Воронцова С. А.
Оригинальное заглавие: Особенности диабетической микроангиопатии по данным исследования биоптатов кожи у больных сахарным диабетом II типа до и после лечения тиклидом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.244
Ключевые слова: болезни

Реферат: У 60 больных сахарным диабетом II типа с клинич. признаками микроангиопатии в возрасте от 40 до 65 лет с длительностью диабета до 12 те исследовались биоптаты кожи для оценки состояния микроциркуляторного русла. Контролем служили биоптаты кожи 15 здоровых лиц. Срезы окрашивались гематоксилин-эозином, азотнокислым серебром, применялась ШИК-р-ция, изучалось состояние тучных клеток. Установлен факт новообразования микрососудов, что связано с механизмами стимуляции пролиферативных процессов; интенсивность этих изменений наиболее выражена при продолжительности заболевания более 5 лет. После проведения курса лечения тиклидом в дозе 250 мг 2 раза в сутки в течение 1,5 месяца отмечалось уменьшение индекса дегрануляции, освобождения биологически активных в-в, что свидетельствует о снижении риска развития тромбоза. РФ, Саратовский гос. мед. ун-т

( 328) # 20О328
Автор(ы): Иванова Л. А., Шадрин С. А., Черняк И. Ю., Щеголеватая Н. Н., Науменко Г. В.
Оригинальное заглавие: Опыт применения глюкобая при инсулиннезависимом сахарном диабете и ожирении
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.127
Ключевые слова: болезни

Реферат: 11 взрослых с инсулиннезависимым сахарным диабетом (ИНСД), 8 подростков и 5 взрослых с ожирением II-III ст., в течение 3-6 мес получали для снижения полифагии глюкобай с постепенным увеличением дозы от 50 до 300 мг в сутки. Эффект лечения оценивали по снижению аппетита, веса, АД, гликемич. профилю при ИНСД и сахарной кривой при ожирении, нормализации уровня липидов. Для исключения осложнений лечения исследовался уровень трансаминаз крови. Как монотерапия при ИНСД с ожирением глюкобай эффективен только при впервые выявленном диабете, сопровождающемся гиперинсулинизмом и полифагией (3 чел.). При длит. течении ИНДС компенсация была получена применением сочетания глюкобая с диабетоном или глюренормом (5 чел.). При сочетании глюкобая с манинилом наблюдалось повышение аппетита, веса (2 чел.). При ожирении был достигнут положит. эффект у всех больных, но у 1 подростка при повышении дозы до 300 мг/сутки наблюдались головные боли, к-рые исчезли при снижении дозы до 150 мг/сутки. РФ, Кубанская гос. мед. академия, Краснодар

( 329) # 20О329
Автор(ы): Карпеня Л. И.
Оригинальное заглавие: Ацетиляторные фенотипы у лиц, страдающих сахарным диабетом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.131
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изучена фармакокинетика сульфадимезина у 111 больных сахарным диабетом (41 мужчина и 70 женщин), среди к-рых выделены две группы лиц: с инсулинозависимым (ИЗСД) - 26 человек (14 мужчин и 12 женщин) и с инсулинонезависимым (ИНСД) сахарным диабетом 85 человек (27 мужчин и 58 женщин). Контролем служила группа здоровых лиц 129 человек (59 мужчин и 70 женщин). Установлен бимодальный характер распределения ацетиляторных фенотипов. Соотношения частот быстрых ацеляторов (БА) и медленных ацетиляторов (МА) во всех выборках с ИЗСД и ИНСД не отличались от контроля. Степень ацетилирования в крови мужчин не отличалась у БА и МА с ИЗСД и была выше по сравнению с контролем у БА и МА с ИНСД. Степень ацетилирования в крови женщин не отличалась от контроля в группах БА и МА с ИЗСД была выше у БА и МА с ИНСД. Степень ацетилирования в моче в опытных группах не отличалась от контроля. Т. о., степень ацетилирования определяется стабильным, жестко запрограммированным в генотипе человека механизмом, не изменяющимся, по-видимому, под влиянием диабета. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия

( 330) # 20О330
Автор(ы): Карпов Р. С., Кошельская О. А., Врублевская А. В., Чернов В. И., Медведева Н. Н., Ефимова Е. В., Измайлов Д. А.
Оригинальное заглавие: Клиническая эффективность каптоприла при лечении сердечно-сосудистых осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.131
Ключевые слова: болезни

Реферат: Ингибиторы АПФ рассматриваются как перспективная группа лек. препаратов для профилактики и лечения уже существующих сердечно-сосудистых осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (ИНСД). Тем не менее, если хорошая антигипертензивная эффективность этих препаратов доказана, что их влияние на кровоснабжение и функциональное состояние миокарда у диабетич. пациентов изучено мало, особенно при наличии коронарной недостаточности. С целью оценки клинич. и антиишемич. эффективности каптоприла (каптотен-К, "Акрихин") до и после 6-недельного курсового лечения проведено комплексное инструментально-лаб-рное обследование 30 больных ИНСД, из к-рых у 12 верифицирована ишемия миокарда, у 11 - артериальная гипертензия, у 7 - диабетич. кардиомиопатия. Оценивали показатели системной гемодинамики, ф-цию левого желудочка (ЛЖ), состояние миокардиальной перфузии и ее резерва, показатели углеводного и липидного метаболизма. Использовали велоэргометрию, эхокардиографию, нагрузочную сцинтиграфию миокарда. После лечения у 80% больных возросла физ. работоспособность в среднем на 25%, нормализовалось гемодинамич. обеспечение физ. нагрузки, улучшились релаксац. св-ва миокарда. Под влиянием К отмечено значит. уменьшение исходной гипоперфузии миокарда в покое и при введении дипиридамола. У больных с коронарной недостаточностью показано умеренное антиишемич. действие К. Установлена метаболич. нейтральность препарата. РФ, НИИ кардиологии, Томск

( 331) # 20О331
Автор(ы): Фомина Л. Л.
Оригинальное заглавие: Замена базисных средств при длительном лечении ревматоидного артрита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.227
Ключевые слова: болезни

Реферат: В процессе лечения ревматоидного артрита (РА) приходится производить замену базисных препаратов (БП). Нами проанализировано 30 историй болезней с длительностью РА не менее 5 лет и сменой не менее 3 БП. Среди применявшихся у них лекарств (кризанол, метатрексат, сульфасалазин, карбонат лития, проспидин) наиболее часто по причине побочных эффектов отменялся карбонат лития; из-за неэффективности - сульфасалазин; из-за отсутствия препарата - кризанол. Впервые применяемыми БП реже бывали цитостатики, они чаще использовались при смене БП. Наибольшую "выживаемость" проявлял метатрексат: 18,6±5,2 мес. Каждый БП реформирует больной организм, что создает после отмены проблему очередного выбора. Проблема имеет несколько аспектов, среди к-рых: патогенетич. преемственность; щадящее отношение с органам-мишеням побочных эффектов предыдущего БП; психологич. переориентация больного. РФ, Казанский мед. ун-т

( 332) # 20О332
Автор(ы): Фризен Б. Н.
Оригинальное заглавие: Место салазиновых сульфопрепаратов в базисной терапии ревматоидного артрита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.228
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Проведена оценка эффективности салазиновых сульфопрепаратов у 160 больных ревматоидным артритом (РА). 50 пациентов получали сульфасалазин (СС), 60 - салазопиридазин (СП) и 50 - салазодиметоксин (СД). Эффективность терапии через год применения СС была следующей: значит. улучшение - 23%, улучшение - 41,1%, без эффекта 35,9%. Через год лечения СП значения клинич. эффекта были сходными: значит. улучшение - 25,7%, улучшение - 41%, без эффекта - 33,3%, а при СД они были значительно меньшими, соотв. 9,8, 25,2 и 65%. Прекращение лечения из-за побочных р-ций при годовом лечении СС имели место у 8%, при применении СП - у 5%, а при лечении СД - у 18,2%. Т. о., по нашим данным, СС и СП являются эффективными средствами базисной терапии РА. При годовом применении этих препаратов получены сходные результаты клинич. эффекта у больных суставной формой РА. Каково же место сульфопрепаратов в системе базисной терапии РА? Мы придерживаемся схемы так называемой "лечебной пирамиды", рекомендуя ступенчатое лечение, начиная терапию активного достоверного РА сульфопрепаратами (СС или СП). РФ, Ярославская гос. мед. академия

( 333) # 20О333
Автор(ы): Сухарев А. М., Аркин О. Б., Бобков В. А., Копилов Е. И., Бабакина Р. М.
Оригинальное заглавие: Оценка эффективности тауредона при ревматоидном артрите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: противоартритные вещества

Реферат: В течение от 6 до 24 мес изучена эффективность тауредона (Т) у 105 больных ревматоидным артритом (РА) (82 женщины и 23 мужчины). За период наблюдения у 35,2% больных индуцирована ремиссия заболевания и у 37,1% отмечено значит. улучшение. У всех этих лиц не было прогрессирования рентгенологич. изменений в суставах. Побочные р-ции на введение Т отмечены у 17,2% больных. Нефропатия имела место в 0,9% случаев, эозинофилия - в 4,8%, лейкопения - в 2,9%, дерматит - в 8,6%. При развитии дерматита с большой площадью поражения и нефропатии (5,7% больных) лечение было прекращено. У остальных больных (11,5%) уменьшение дозы Т позволило купировать осложнения и сохранить положит. эффект лечения. В связи с отсутствием эффекта лечение было прекращено у 27,7% пациентов. Т. о., положит. эффект базисной терапии тауредоном сопряжен с риском развития побочных р-ций. Своевременная коррекция дозы препарата позволяет продолжить лечение и сохранить достигнутые результаты. РФ, Ивановская гос. мед. академия; Областная клинич. больница, Иваново

( 334) # 20О334
Автор(ы): Иванова М. М., Каратеев Д. Е., Шакирова М. Р.
Оригинальное заглавие: Оценка результатов длительного применения плаквенила и солей золота при ревматоидном артрите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.127
Ключевые слова: болезни; золото соединения

Реферат: Проведена подробная ретроспективная оценка результатов лечения 69 больных ревматоидным артритом (РА) в течение 3-х лет. Все больные получали в кач-ве "базисной" терапии либо только соли золота (в основном кризанол), либо гидроксихлорохин (плаквенил). Выделены 3 группы пациентов: 1) длит. терапия плаквенилом (ср. продолжительность 32,9 мес.) - 29 человек; 2) длительная терапия золотом (ср. продолжительность 32,5 мес.) - 22 человека; 3) относительно кратковременная терапия золотом (ср. продолжительность 17 мес., но не менее 1000 мг золота на курс) - 18 человек. Для оценки тяжести состояния больных через 1, 2 и 3 года от начала наблюдения применялись как стандартные клинич., лаб-рные и рентгенологич. параметры, так и комплексный показатель - Индекс Тяжести РА. Во всех группах отмечено улучшение состояния пациентов после 1-го года лечения, причем у лечившихся золотом эффект был значимо более выраженным, чем при лечении плаквенилом. Через 2 года различия между группами практически нивелировались. Через 3 года отмечено равнозначное умеренное прогрессирование болезни у пациентов, длительно получавших плаквенил и золото; прогрессирование РА было наиболее выраженным среди больных, получивших относительно короткий курс лечения золотом. РФ, Ин-т ревматологии РАМН

( 335) # 20О335
Автор(ы): Шульга Т. А., Костебелов Н. В., Сипливая Л. Е., Авраменко А. В.
Оригинальное заглавие: Иммуномодулирующее действие гентамицина сульфата при совместном применении с поливинилпирролидоном
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.242
Ключевые слова: отравление; иммуномодуляторы; антибиотики; поливинилпирролидон

Реферат: При лечении интоксикаций различной этиологии, септич. состояний часто возникает необходимость в сочетанном применении антибиотиков с гемодезом (водно-солевым р-ром поливинилпирролидона). Длит. токсич. состояния, как правило, сопровождаются развитием вторичного иммунодефицита. Изучено иммуномодулирующее действие гентамицина сульфата (ГС) и поливинилпирролидона (ПВП) при стафилококковой инфекции. Исследование проводили на крысах породы Вистар. Животных инфицировали живой культурой стафилококка (штамм Р-210). ГС и ПВП вводили внутривенно. Напряженность гуморального и иммунного ответа оценивали по кол-ву антителообразующих клеток на 5-й день после введения эритроцитов барана (ЭБ). Инфицирование крыс стафилококком вызывает слабо выраженный иммуносупрессирующий эффект. Инъекции ГС инфицир. животным усиливают иммуносупрессию, введение ПВП не влияет на развитие иммунного ответа на Т-зависимый антиген - ЭБ. Введение ГС совместно с ПВП нормализовало иммунный ответ на ЭБ у инфицир. стафилококком животных. РФ, Курский мед. ун-т

( 336) # 20О336
Автор(ы): Шилкина Н. П., Бородин А. Г.
Оригинальное заглавие: Принципы иммуномодулирующей терапии системных васкулитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.240
Ключевые слова: болезни; терапия; интерфероны

Реферат: Принципы иммуномодуляции при системных васкулитах (СВ) преследуют две основные задачи: воздействие на иммунопатологич. процесс и коррекцию побочных эффектов иммунодепрессантов. Включение интерферонов в программу использования иммунодепрессантов уменьшает выраженность системных проявлений, активность процесса. Сочетание интерферона с плазмаферезом выступает на первый план при лечении СВ, ассоциированных с вирусом гепатита В. Используются препараты тимуса, однако их назначение, корригируя отрицат. иммунные сдвиги при супрессивной терапии, оказывает малое влияние на характер иммунопатологич. р-ций. Клинич. эффект достигнут при терапии больных СВ моноклональными антителами (анти CD4) и антицитокинами (анти-TNF-альфа, тенидап). Подчеркивается клинич. и иммунологический эффект циклоспорина А, лефлуномида. Высоко эффективен внутривенный иммуноглобулин при церебральных поражениях, активных нефритах на фоне СВ. Собственные данные подтверждают необходимость использования иммуномодуляторов и их эффективность при СВ. РФ, Ярославская гос. мед. академия

( 337) # 20О337
Автор(ы): Жолус Р. Б., Бойко В. Н., Деев С. П., Антушевич А. Е., Легеза В. И.
Оригинальное заглавие: Сравнительная оценка радиозащитного эффекта иммуномодуляторов и традиционных радиопротекторов при помощи интегрального показателя защиты
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.22
Ключевые слова: иммуномодуляторы; антирады

Реферат: Проведена сравнительная оценка противолучевой активности иммуномодулирующих препаратов (актовегин, тимоген, лимфокинин, полирибонат, продигиозан) и "классических" радиопротекторов (цистамин, нафтизин, индралин). Работа выполнена на белых беспородных мышах-самцах, облученных в дозах, вызывающих гибель от 50 до 100% животных (5,25-7,5). Все исследованные препараты вводились внутрибрюшинно. Дозы препаратов и сроки введения были определены как оптимальные в предварит. многофакторных экспериментах. В кач-ве отклика использовалось 30-суточная выживаемость лаб-рных животных. Сравнит. оценка радиозащитной эффективности изученных препаратов проводилась на основе значений интегрального показателя защиты (ИПЗ). ИПЗ - критерий эффективности радиозащитных средств, биол. смысл к-рого заключается в определении доли "защищенных" с помощью того или иного средства биообъектов во всем исследуемом диапазоне доз облучения. На основе значения ИПЗ исследованные препараты были ранжированы по их радиозащитной эффективности след. обр.: высокоэффективные - актовегин, нафтизин, цистамин, тимоген, лимфокинин; малоэффективные - индралин, полирибонат, продигиозан. РФ, НИИ военной медицины МО РФ, С.-Петербург

( 338) # 20О338
Автор(ы): Иванов В. Т., Андронова Т. М., Пинегин Б. В., Несмеянов В. А., Bomford R., Ledger P. W.
Оригинальное заглавие: Механизм действия и терапевтические возможности нового отечественного высокоэффективного иммуномодулятора-ликопида (глюкозаминилмурамилдипептида)
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.126
Ключевые слова: иммуномодуляторы

Реферат: Ликопид является синтетическим препаратом, воспроизводящим компонент клеточной стенки всех бактерий - глюкозаминилмурамилдипептид. Главной мишенью для его действия в организме являются макрофаги. В зависимости от доз ликопид как усиливает, так и ингибирует синтез ряда цитокинов (например, туморнекротического фактора, интерлейкина-1 и др.). Поэтому он может применяться не только для стимуляции противоинфекционного иммунитета при различных инфекционных процессах (неспецифических заболеваниях легких, туберкулезе, герпетитических кератитах, поражениях шейки матки, вызванных вирусом папилломы, хирургических инфекциях), но и при аутоиммунных заболеваниях. Особенно хороший эффект был выявлен при лечении ликопидом больных псориазом. В настоящее время получено разрешение на медицинское применение ликопида при указанных патологиях. Но этим не ограничиваются лечебные возможности препарата. Он имеет большое будущее, особенно в онкологии, учитывая выраженную способность мурамил дипептидов стимулировать тумороцидные свойства макрофагов и лейкопоэз. РФ, Ин-т биоорг. химии РАН; ГНЦ - Ин-т иммунологии, МЗМП РФ; Peptech (UK) Limited

( 339) # 20О339
Автор(ы): Казаченко М. А., Щипанова А. И.
Оригинальное заглавие: Новый иммуномодулятор ликопид в лечении герпетических кератитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.129
Ключевые слова: болезни; иммуномодуляторы

Реферат: С целью лечения герпетич. стромальных кератитов изучена терапевтич. эффективность и толерантность нового иммуномодулятора ликопида (Л). Л (N-ацетилглюкозамин-(1-4)-N-ацетидмура-мил-аланил-D-изоглутамин) - синтетич. аналог мурамилпептидов. Испытания проведены методом "двойного слепого контроля", с участием 70 больных, из них 35 получали Л, 35 - плацебо. Л назначали внутрь по 10 мг 2 раза в сутки в течение 6 дней. Применялась идентичная для двух групп местная специфич. и общая симптоматич. терапия. Установлено достоверное преимущество комплексного лечения с применением Л, обеспечивающего отличный и хороший результат в 88,5% случаев, по сравнению с 42,9% в группе "плацебо", сокращение сроков излечения в среднем на 4,2 дня, высокий эффект остроты зрения. Отмечена хорошая переносимость Л, отсутствие побочных аллергич. и токсич. р-ций, полученных на основании общего клинич. обследования с использованием кожных аллергич. тестов. РФ, Московский НИИ глазных болезней

( 340) # 20О340
Автор(ы): Останин А. А., Леплина О. Ю., Никонов С. Д., Пальцев А. В., Байбиков В. Е., Черных Е. Р.
Оригинальное заглавие: Механизмы преодоления иммунологической толерантности при хирургической инфекции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.41
Ключевые слова: организм человека

Реферат: Одной из причин поздней летальности при тяжелых и генерализованных формах хирургич. инфекции является длительная персистенция иммунологической толерантности (ИТ), приводящая к глубокой иммунодепрессии. Механизм развития ИТ связан с активностью интерлейкина-10, подавляющего продукцию провоспалит. цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНО-а) моноцитами/макрофагами. Известно, что активаторами моноцитов являются ИФН- и ГМ-КСФ. Соотв., использование этих цитокинов и/или запуск их эндогенной продукции может способствовать преодолению состояния ИТ. Поскольку стимулятором продукции ИНФ- является ИЛ-2, нами апробирован метод экстракорпоральной иммунотерапии (ЭИТ), основанный на введении аутологических мононуклеарных клеток, активированных in vitro ИЛ-2. ЭИТ была проведена у 30 больных: 18 человек с сепсисом и 12 с разлитым гнойным перитонитом. У всех больных был выявлен низкий уровень продукции провоспалит. цитокинов: ФНО-а - 0,4±0,08 (N 0,5-2,0 нг/мл) и ИЛ-1 - 0,3±0,2 (N 1,0-2,5 нг/мл), а также выраженная Т-клеточная иммунодепрессия. Проведение ЭИТ сопровождалось восстановлением продукции ФНО-а и ИЛ-1, коррекцией Т-клеточного иммунодефицита и снижением летальности с 34-70% до 13%. РФ, Ин-т клинич. иммунологии СО РАМН, Новосибирск

( 341) # 20О341
Автор(ы): Погорельцев В. И., Евгеньев М. И., Гармонов С. Ю., Шарафутдинова Д. Р., Ефремов Ю. Я., Валимухаметова Д. А.
Оригинальное заглавие: Терапевтический мониторинг ксимедона при проведении иммунокорригирующей терапии у больных с недостаточностью кровообращения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.0
Ключевые слова: болезни; иммуномодуляторы

Реферат: Исследован новый отечественный иммуномодулятор ксимедон, к-рый разрешен для клинич. применения как препарат, стимулирующий регенерацию, нормализирующий соотношение между содержанием фибриногена и показателями фибринолиза, улучшает общее и регионарное кровообращение в комплексной терапии больных ревматизмом и др. заболеваний, осложненных недостаточностью кровообращения II и III степени. Терапевтич. мониторинг проводили с помощью разработанных нами методов определения ксимедона в моче и крови с помощью ГХ с использованием 4-хлор-5,7-динитробензофуразана и масс-спектрального анализа. У больных с недостаточностью кровообращения снижены клиренс и константы элиминации и повышены время удержания препарата в организме и время полувыведения. По-видимому, это связано с уменьшением кровоснабжения желудочно-кишечного тракта и уменьшением кровоснабжения почек. Т. о., полученные данные позволяют рекомендовать назначение иммуномодулятора ксимедона больным с недостаточностью кровообращения. РФ, Гос. мед. ун-т; Гос. технологич. ун-т; ИОФХ КНЦ РАН, Казань

( 342) # 20О342
Автор(ы): Терпугова О. В.
Оригинальное заглавие: Тиреоидные препараты в лечении узловых, смешанных зобов и аутоиммунных тиреоидитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.220
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью лечения узловых, смешанных зобов и аутоиммунных тиреоидитов (АИТ) применялись препараты: Л-тироксин, тиреоидин, тиреотом, трийодтиронин и их сочетания. Задачей исследования было изучение возможностей консервативной терапии и установление оптим. доз и сочетаний препаратов. В группу наблюдения входили 180 больных, диагноз у к-рых был подтвержден результатами ультразвуковой, цитологической, иммуноферментной диагностики. Среди них 100 человек имели смешанный зоб, 30 человек - узловой зоб, 50 человек - АИТ. Лечение и динамич. наблюдение проводилось в течение 2 лет. Наилучшие результаты получены при консервативной терапии АИТ. Так, уменьшение размеров железы наблюдалось в 42 случаях, восстановление нормальной структуры железы - в 31 случае, улучшение общего самочувствия и исчезновение дискомфорта в области шеи - в 44 случаях. Наиболее эффективным при лечении АИТ было сочетание Л-тироксина (100-150 мг/сут) и трийодтиронина (10-20 мк/сут). Применение Л-тироксина (100-150 мг/сут) у больных с узловыми и смешанными зобами привело к уменьшению размеров железы в 98 случаях, к полному рассасыванию узлов - в 13 случаях, уменьшение размеров узлов - в 36 случаях, к улучшению общего самочувствия - в 107 случаях. Применение тиреоидных препаратов можно рекомендовать в кач-ве основного метода лечения у больных с АИТ и в качестве пробной консервативной терапии или предоперационной подготовки у больных со смешанными и узловыми зобами. РФ, Ярославская гос. мед. академия

( 343) # 20О343
Автор(ы): Ширинский В. С., Сорова О. Н., Старостина Н. М., Калиновская Н. Ю.
Оригинальное заглавие: Эффективность применения трекрезана в лечении вторичных иммунодефицитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни

Реферат: В открытых исследованиях проведена оценка клинико-иммунологич. эффективности применения отечественного иммуностимулятора трекрезана - пр-ного алканкарбоновых к-т, в лечении воспалит. заболеваний ЛОР-органов и гнойной хирургической инфекции (ГХИ). Установлено, что монотерапия трекрезаном привела у 70% больных ЛОР-патологией и 79% больных ГХИ к снижению лаб-ных признаков вторичного иммунодефицита. У 80% пациентов эти изменения ассоциировались с клинич. эффектом. Показано, что трекрезан обладает относит. избирательностью действия, нормализуя сниженное содержание Т-лимфоцитов, активируя эффекторные их ф-ции, увеличивая накопление биоокислителей моноцитами периферич. крови, Трекрезан может быть препаратом выбора при лечении Т-лимфоцитарных и моноцитарных вторичных иммунодефицитах у больных хронич. воспалит. заболеваниями. РФ, Ин-т клинич. иммунологии СО РАМН, Новосибирск

( 344) # 20О344
Автор(ы): Сускова В. С., Шальнев Б. И., Ермакова Л. П., Шмерко Н. П., Габриелян Н. И., Чубарова А. В.
Оригинальное заглавие: Применение иммуномодулирующих препаратов для коррекции вторичных иммунодефицитов у кардиохирургических больных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.216
Ключевые слова: иммуномодуляторы

Реферат: С целью профилактики и лечения инфекц. осложнений после реконструктивных операций на сердце у 167 больных проведена клинико-лаб-рная иммунодиагностика вторичной иммунной недостаточности (ВИН), в зависимости от типа и степени к-рой проводился индивидуальный подбор иммунокорригирующей терапии. ВИН выявлена у 65% больных, у 85% из них наблюдался смешанный тип недостаточности с дисбалансом иммунорегуляторных механизмов. Для коррекции нарушений клеточного и гуморального иммунитета и ф-ции фагоцитов у лихорадящих больных использовали в/м введение миелопида 3 раза ч/д в комплексе с антибиотиками. Дисбаланс иммунорегуляции и дефицит Т-звена корригировали препаратами интерферона-альфа (лейкинферон, виферон) по 5 инъекций (или свечей) ч/з 1-2 дня. Отмечалась нормализация т-ры, разрешение начинающихся пневмоний, снижение курса антибиотиков и раневой инфекции. Использование миелопида и препаратов интерферона-альфа приводило к быстрому и устойчивому иммуномодулирующему эффекту. РФ, НИИ трансплантологии и искусственных органов МЗМП РФ, Москва

( 345) # 20О345
Автор(ы): Колесникова О. П., Гаврилова Н. И., Ермолович Е. Ю., Козлов В. А.
Оригинальное заглавие: Коррекция трекрезаном вторичного иммунодефицита у больных вирусным гепатитом В
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.138
Ключевые слова: болезни

Реферат: Трекрезан-адаптоген с широким спектром биол. активности (иммуномодулирующей, противовоспалит., интерфероногенной). Цель работы: клинич. апробация нового отечественного иммуномодулятора у больных острым вирусным гепатитом, имеющих выраженные признаки иммунодефицита, характеризующегося нарушением дифференцировки Т клеток к зрелым формам, нарушением функциональных св-в эффекторов ГЗТ. Для оценки эффективности лечения использовали метод, позволяющий оценивать результат у каждого больного: показатели иммунного статуса до и после лечения были вычислены как корреляц. отношения исходных значений и индекса влияния. После курса лечения трекрезаном наблюдали исчезновение признаков иммунодефицита. Установлены иммуномодулирующие св-ва трекрезана - способность снижать исходно высокие и повышать исходно низкие показатели. Положит. клинич. эффект трекрезана заключается в коррекции иммунодефицита, купировании синдрома цитолиза и ускорении сероконверсии. РФ, Ин-т клинич. иммунологии СО РАМН, Новосибирск

( 346) # 20О346
Автор(ы): Тимофеев В. Т., Минкин Л. Н., Кондратчик С. И., Глушков В. П., Зарянкин А. Ю.
Оригинальное заглавие: Итоги применения иммунокорригирующей терапии у ревматологических и стоматологических больных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.220
Ключевые слова: терапия

Реферат: Иммунокоррекцию проводили у больных болезнью Рейтера (48 человек), ревматоидным артритом (150) и с сочетанной челюстно-лицевой и черепно-мозговой травмой (14) с помощью электрофореза Тио ТЭФ отдельно или в сочетании с ультразвуком местно, прием внутрь имурана, кризанола или Д-пеницилламина, подкожного введения тимоптина. По данным исследования иммунного статуса в динамике на фоне проводимой терапии по сравнению с группами в контроле отмечали нормализацию (или тенденцию к ней выявленных нарушений в Т- и В-системе иммунитета (повышение или понижение показателей в зависимости от исходного уровня): восстановление кол-ва Т- и В-лимфоцитов, снижение числа пре-Т- и нулевых клеток, увеличение индекса Тх:Тс и др. Иногда общее кол-во лимфоцитов оставалось практически неизменным. Все это сочеталось с ослаблением признаков общего, а также местного воспаления в пораженных тканях. Положительный эффект у 45-80% обследованных больных в последующем характеризовался ремиссией. РФ, РГМУ, Москва

( 347) # 20О347
Автор(ы): Суркова Л. К., Абрамовская А. К., Шпаковская Н. С., Дюсьмикеева М. И.
Оригинальное заглавие: Биосинтез фактора некроза опухолей альфа у больных туберкулезом легких и возможности локальной иммунокоррекции в регуляции его продукции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.216
Ключевые слова: болезни; факторы (биол.)

Реферат: С целью выяснения роли туморнекротизирующего фактора (ФНОальфа) в развитии туберкулезного воспаления и возможности регуляции его уровня изучена динамика локальной и сывороточной продукции ФНОальфа методом ИФА у 92 больных туберкулезом легких, из них 24 до и после курса локальной иммунокоррекции (вилозен, реоферон, бронхомунал). Выявлена значит. вариабельность продукции ФНОальфа в крови и БАС, зависящая от активности туберкулезного воспаления. Установлен стимулирующий эффект реаферона и вилозена на локальный и сывороточный биосинтез ФНОальфа на фоне комплексной химиотерапии. Ингибирующего действия локальной иммунокоррекции на гиперпродукцию ФНОальфа не выявлено. Белоруссия, НИИ пульмонологии и фтизиатрии МЗ Республики Беларусь

( 348) # 20О348
Автор(ы): Казюкова Т. В., Зайцева О. В., Самсыгина Г. А., Брашнина Н. П.
Оригинальное заглавие: Кетоф в лечении аллергических заболеваний у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.129
Ключевые слова: антиаллергические вещества

Реферат: Дана оценка эффективности препарата кетоф (К) фирмы "Гексал Фарма ИНК" (Германия) в лечении детей в возрасте от 5 мес до 14 лет с различными заболеваниями аллергич. природы: пищевая аллергия, респираторные аллергозы, поллинозы, атопич. дерматит, нейродермит и гломерулонефриты аллергич. природы. Ежедневная доза К соответствовала рекомендуемой в инструкции фирмы, длительность курса определялась клинич. картиной болезни и составила от 2-х до 6-ти мес. Проведенные наблюдения показали, что в большинстве случаев К обладает отчетливым положит. эффектом, к-рый выявляется со второй недели лечения и достигает максимума к 3-6 нед в зависимости от характера и тяжести заболевания. Отсутствие эффекта или даже ухудшение течения болезни выявлено в 1% случаев. Дополнит. исследования показали, что в этих случаях имеет место повышение уровня Т-хелперов среди субпопуляций лимфоцитов периферич. крови. Из побочных явлений отмечена сонливость и в 1 случае - нарушение координации. РФ, РГМУ, Москва

( 349) # 20О349
Автор(ы): Субботина О. А., Балаболкин И. И., Шарков А. А.
Оригинальное заглавие: Лечение кетотифеном гастроинтестинальной пищевой аллергии у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.214
Ключевые слова: болезни

Реферат: Кетотифен применялся для лечения гастроинтестинальной пищевой аллергии у 307 детей. Эффективность препарата на фоне гипоаллергенной диеты доказана достижением ремиссии у 65,7% детей через 2 мес после начала лечения и провокац. пробами, с помощью аппликации аллергена на слизистую оболочку тощей кишки и желудка через 3 нед после назначения препарата, во время эндоскопич. исследования. В биоптатах тощей кишки нормализовалось общее кол-во тучных клеток (КТК) и составило 149 мм{2} (норма 150 мм{2}), в то время как без лечения кетотифеном КТК было 205,9 мм{2}. После аппликации аллергена на слизистую оболочку тощей кишки общее КТК увеличилось: у детей, получавших кетотифен, до 286,9 мм{2} за счет недегранулир. форм, а у получавших кетотифен - до 270,3 мм{2} за счет дегранулир. форм. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва

( 350) # 20О350
Автор(ы): Казимирова Н. Е., Киршак Е. А., Худзик Л. Б., Морозова Т. И., Паролина Л. Е.
Оригинальное заглавие: Возможности раннего прогнозирования лекарственной непереносимости у больных туберкулезом легких
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.267
Ключевые слова: болезни

Реферат: Современные концепции лечения больных туберкулезом легких предполагают включение в этиотропную терапию от 3 до 6 противотуберкулезных препаратов, что в свою очередь может привести к гомеостатич. нарушениям и отразиться на течении и исходе заболевания. Изучены адаптац. р-ции больных туберкулезом легких при назначении им туберкулостатиков по обычным схемам. Изучались кардиоинтервалографич. (КИГ) показатели у пациентов в состоянии покоя и после ортостатич. пробы до начала лечения и в течение первых 5-15 дней. При неблагоприятном течении заболевания в 87,3% случаев у больных наблюдались дисгармонич. изменения параметров КИГ после нагрузки. В группе пациентов с неудовлетворит. адаптацией к проведению пробы достоверно чаще встречались тяжелые побочные р-ции на туберкулостатики (токсический гепатит, капилляротоксикоз), угрожающие жизни пациентов. РФ, Гос. мед. ун-т, Саратов

( 351) # 20О351
Автор(ы): Козлова С. Н.
Оригинальное заглавие: Стратегия и тактика иммуно- и гормонотерапии в клинике нейроинфекций
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.138
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: С целью оптимизации методологич. подходов к назначению иммунотропных и гормональных препаратов в лечении вирусных бактериальных менингитов в остром и реабилитац. периодах у 206 детей оценена эффективность препаратов пирацетама, левамизола, метилурацила, тимамена, тиреоидина, противоклещевого иммуноглобулина, иммуноглобулинов I и II поколения. Расшифрован дозозависимый эффект преднизолона, дексазона при различной тактике применения на риск формирования иммунодефицитных состояний в остром периоде и катамнезе спустя 1-4 года заболевания. Мониторинг эффективности препарата включал оценку иммунного гомеостаза в тестах первого и второго уровней (Петров Р. В., 1989 г.), функциональной активности фагоцитов, нейроэндокринного гомеостаза (СДГ, ТТГ, АКТГ, Т3, Т4), мозгового кровотока методом энцефалографии. Предложенная тактика способствовала ускорению сроков нормализации ликора и восстановлению церебральной гемодинамики, уменьшению частоты осложнений и риска формирования вторичных иммунодефицитных состояний у детей. РФ, Уральская ГМА, Екатеринбург

( 352) # 20О352
Автор(ы): Гайнетдинов Р. Р.
Оригинальное заглавие: Роль ауторецепторов дофамина D2 и D3 типа в механизме действия нейролептиков
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.14
Ключевые слова: нейролептические вещества

Реферат: В настоящее время дофаминовые рецепторы разделяются на семейство D1-подобных, включающее в себя D1 и D5 рецепторы, и семейство D2-подобных, представленное D2, D3 и D4 рецепторами. Только D2 и D3 подтипы могут рассматриваться в кач-ве ауторецепторов и, следовательно, могут быть вовлечены в регуляцию импульсной активности нейронов, биосинтеза и высвобождения дофамина (ДА). Известно, что типичные и атипичные нейролептики проявляют различную степень сродства к D2 и D3 рецепторам, в частности атипичные антипсихотики проявляют более высокую активность в отношении D3 рецепторов ДА. С помощью метода внутримозгового микродиализа на свободноподвижных крысах мы показали, что различные эффекты типичных и атипичных нейролептиков на процессы высвобождения и синтеза/метаболизма ДА в стриатуме опосредуются, по-видимому, различными подтипами рецепторов ДА: D2 ауторецепторы преимущественно вовлечены в регуляцию синтеза, тогда как D3 ауторецепторы в основном модулируют высвобождение ДА. Более выраженное повышение высвобождения ДА в стриатуме при действии некаталептогенных нейролептиков предполагает важность данного процесса в формировании атипичного профиля действия антипсихотиков. РФ, НИИ фармакологии РАМН, г. Москва

( 353) # 20О353
Автор(ы): Мосолов С. Н.
Оригинальное заглавие: Проблемы клинических классификаций психотропных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.316
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Наиболее распространенная в настоящее время классификация психотропных средств, предложенная еще J. Delay, P. Deniker (1961), включает 3 больших класса: психолептики, психоаналептики и психодислептики. К психолептикам относятся нейролептики или антипсихотики и транквилизаторы или анксиолитики, а к психоаналептикам - тимоаналептики или антидепрессанты и психостимуляторы или психотоники. К психоаналептикам иногда относят новый класс нейрометаболич. стимуляторов или ноотропов, способных активизировать метаболизм и энергетич. процессы в клетках головного мозга. В последнее время выделяют также тимоизолептики или средства нормотимич. действия, способные выравнивать настроение и предотвращать развитие очередного обострения при фазнопротекающих психозах. Внутри каждого класса возможны дополнит. разделения по различным клинич. параметрам. Вместе с тем эта классификация носит достаточно условный характер. Между отдельными классами психотропных средств существуют многочисленные переходные препараты, к-рые одновременно обладают отчетливыми св-вами двух классов. К ним, напр., относятся "тимонейролептики" (карпипрамин, сульпирид и др.), "тимотранквилизаторы" (альпразолам, адиназолам и др.), антидепрессанты с нейролептич. (амоксапин) или ноотропными св-вами (S-аденозилметионин) и т. д. РФ, Федеральный центр терапии психич. заболеваний, Москва

( 354) # 20О354
Автор(ы): Суслина З. А.
Оригинальное заглавие: Современные подходы к лечению ишемического инсульта
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.216
Ключевые слова: болезни

Реферат: На современном этапе формирования теоретич. представлений о механизмах острых ишемич. нарушений мозгового кровообращения (ОНМК) доказано, что гибель нейронов зависит не только от истощения энергетич. ресурсов, но и от развития каскада патохим. р-ций. Поэтому перспективным является поиск средств, блокирующих инициацию или ход этих деструктивных процессов. Двойным слепы плацебо - контролируемым методом апробирована клинич. эффективность отечественного антиоксиданта эмоксипина в дозе 720 мг/сут при лечении инсульта полушарной локализации в острейшей стадии заболевания (1-10 сут). Оценка динамики неврологич. дефицита осуществлялась по Скандинавской шкале. Показано положит. влияние препарата на течение заболевания у больных со средней степенью тяжести инсульта. Это дает основание рекомендовать включение антиоксидантов в терапевтич. схемы лечения ОНМК. РФ, НИИ неврологии РАМН, Москва

( 355) # 20О355
Автор(ы): Исмаилова К. Р., Дубровская Н. И., Гришин В. Л., Федин А. И., Ефимов В. С.
Оригинальное заглавие: Ингаляционный гепарин в комплексном лечении ишемических инсультов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человека и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.128
Ключевые слова: болезни; лекарственные формы

Реферат: Проведено обследование и лечение 70 больных с ишемич. инсультом. Клинико-неврологич. обследование проводилось с использованием фармализованной истории болезни. Система гемостаза исследовалась по развернутой коагулограмме. 30 больным на фоне традиционной терапии проводились ингаляции гепарина 1 раз в сут в дозе 250 Ед/кг в течение 2-3 нед. В контрольную группу вошли 40 больных, леченных без гепарина. В неврологич. статусе больных, леченных гепарином, отмечался регресс нарушений сознания, общемозговых, очаговых неврологич. симптомов, почти в два раза превышавший по баллам динамику в контрольной группе. Ингалирование гепарина сопровождалось стабилизацией системы свертывания крови. Этот эффект был более выражен у больных с тромботич. инсультом. В контрольной группе отмечались тенденции к гиперкоагуляции. Т. о., применение ингаляций гепарина приводит к стабильной умеренной гипокоагуляции и способствует выраженной положительной неврологической динамике. РФ, РГМУ, Москва

( 356) # 20О356
Автор(ы): Калитова Н. В., Ларионов Л. П., Азин А. Л., Мякотных В. С., Щеголев А. А.
Оригинальное заглавие: Влияние на мозговое кровообращение адаптогенов различных лекарственных форм
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.129
Ключевые слова: лекарственные формы; болезни; лекарственные препараты

Реферат: Проблема диагностики, профилактики, лечения и реабилитации больных с недостаточностью мозгового кровообращения исключительно значима. С целью разработки новых методов лечения с недостаточностью мозгового кровообращения нами проведены клинич. исследования действия фитофармпрепаратов с адаптивной активностью на мозговое кровообращение с использованием допплерографич. мониторинга. Полученные результаты свидетельствуют о том, что различные лек. формы фитофармпрепаратов (настойки, экстракты, фитокрипы) оказывают не строго синхронизированный эффект на сосуды головного мозга людей пожилого возраста. Это дает основание проводить фармакологич. пробы перед назначением курса лечения. РФ, Уральская мед. академия; Свердловский областной психоневрологич. госпиталь для ветеранов; Уральское научно-технологич. объединение "Фарма", Екатеринбург

( 357) # 20О357
Автор(ы): Каркищенко В. Н.
Оригинальное заглавие: К фармакологии космической формы болезни движения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.268
Ключевые слова: болезни

Реферат: Развитие авиации, мореплавания, освоение космоса выдвинуло проблему профилактики и лечения болезни движения (БД) в число актуальных задач медицины. Целью исследований явились клинич. испытания клонидина (клофелина) и др. препаратов, повышающих резистентность к вестибуло-вегетативному синдрому (ВВС). Моделирование БД проводилось у 65 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 18 лет до 21 года путем кумулятивного воздействия кориолисовых и прецессионных ускорений по И. И. Брянову. Скополамин в дозе 1 мг удлинял время максимально переносимого вращения до 302 с., тогда как клофелин в дозе 75 мкг - до 480 с. Комбинир. применение клофелина превышало также эффекты противосудорожных (дифенин и др.) средств и традиц. рецептур. Предварит. клинич. данные по применению клофелина за 1,5 ч до моделирования ВВС приводят к след. заключениям: 1) клофелин достоверно удлиняет время переносимости вестибулярного стресса по сравнению с эталонным препаратом скополамином; 2) клофелин приводит к стабилизации основных гемодинамич. показателей во время и после моделирования БД; 3) клофелин в целом уменьшает выраженность симптомов укачивания, и в первую очередь тошноты; 4) из побочных эффектов отмечается некоторая сонливость в период восстановления вегетативных функций. Использование селективных альфа[2]-адреностимуляторов является, на наш взгляд, перспективным направлением изучения влияния препаратов этой группы на купирование симптомов БД. РФ, НПЦ "Интермедфарм" РАМН, Москва

( 358) # 20О358
Автор(ы): Григорьев А. И., Ахапкина В. И.
Оригинальное заглавие: Обоснование применения ноотропных лекарственных средств в экстремальных условиях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.261
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В эпоху, когда слово "экстремальный" все чаще используется для х-ки состояния или условий жизнедеятельности современного человека, фармакология адаптогенных средств как самостоятельное направление приобретает все более важное практич. значение. Исходя из современных представлений о механизмах дезадаптирующего влияния окружающей среды и профессиональных факторов, а также о ведущей роли ЦНС в механизмах адаптации к экстремальным воздействиям, сформулированы основные требования к таким препаратам. Это, во-первых, повышение под влиянием лек. средств надежности нейрорегуляторных механизмов на уровне неспецифич. активирующих систем мозга. Вторым обязательным условием является безопасность применения препаратов в ситуациях, требующих быстроты и точности психомоторных р-ций. Ноотропные лек. средства, обладая низкой токсичностью и широким спектром фармакологич. активности, повышают резистентность организма к стрессу, способствуя тем самым сохранению высокого уровня работоспособности человека в экстремальных условиях жизнедеятельности. РФ, Ин-т медико-биол. проблем, Москва

( 359) # 20О359
Автор(ы): Балашов В. П., Подсеваткин В. Г.
Оригинальное заглавие: Течение длительного иммобилизационного стресса в условиях гипербарической оксигенации
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.253
Ключевые слова: кровь

Реферат: Целью настоящего исследования явилось изучение влияния гипербарич. оксигенации (ГБО) на метаболич. изменения в плазме крови, возникающие при пролонгир. иммобилизационном стрессе. Эксперименты выполнены на кроликах. Сеансы ГБО проводили через день в течение месяца. Избыточное давление 0,5-0,7 атм, а продолжительность изопрессии составила 40 мин. В контрольной серии опытов длит. иммоблизация животных приводила к активации процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) и увеличению содержания атерогенных липопротеидов в плазме крови. На фоне ГБО отмечали задержку образования конечных продуктов ПОЛ и снижения их конц-ии по сравнению с контрольной серией опытов. Атерогенные изменения в плазме крови также были менее выражены. Гистологич. исследования показали, что у животных опытной серии менее выражены деструктивные изменения в миокарде. Т. о., результаты исследования свидетельствуют о важной роли фактора гипоксии в патогенезе стрессового состояния организма. Использование кислорода в кач-ве фармакологич. корректора сопровождается выраженным защитным эффектом. РФ, Мордовский гос. ун-т, Саранск

( 360) # 20О360
Автор(ы): Зорькина А. В., Кудашкин С. С., Гераськина М. А., Дубовская Т. Н., Подсеваткин В. Г., Госткина И.
Оригинальное заглавие: Фармакологическое действие димефосфона при пролонгированном иммобилизационном стрессе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.265
Ключевые слова: болезни

Реферат: В эксперименте на кроликах изучено влияние димефосфона на адаптацию к длительной (30 сут) иммобилизации. Показано, что гиподинамия активирует ПОЛ и антиоксидантную систему, что способствует развитию выраженных деструктивных изменений в миокарде (инфаркт), печени (дистрофия, отек и некроз гепатоцитов), в почках, легких, аорте (развитие язвенного артериосклероза) и гибели экспериментальных животных (в 24% случаев). Применение димефосфона в дозе 50 мг/кг ежедневно внутривенно в течение 30 суток эксперимента предотвращает гибель животных. Одним из механизмов защитного эффекта препарата является ингибирование ПОЛ и адекватная стимуляция антиоксидантной системы, антиатерогенное действие, о чем свидетельствуют более низкие, чем в контроле без препарата, показатели общего холестерина, ЛПНП, нарастание ЛПВП и альбуминов сыворотки крови. РФ, Мордовский гос. ун-т, г. Саранск

( 361) # 20О361
Автор(ы): Заводская И. С., Бульон В. В., Хныченко Л. К., Сапронов Н. С.
Оригинальное заглавие: Стрессорное повреждение миокарда и его фармакотерапия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.264
Ключевые слова: болезни

Реферат: Стрессорное воздействие на организм сопровождается структурным повреждением миокарда. Предпринимаются попытки проведения различной медикаментозной защиты сердца и его терапии в условиях стресса. На моделях электростимуляции дуги аорты кроликов и совместного действия иммобилизации и электростимуляции крыс показано снижение скорости окислительного фосфорилирования, падение уровня креатинфосфата и возрастание активности процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) в сердечной мышце. Использование в эксперименте фармакологических средств, снижающих интенсивность ПОЛ и нормализующих энергетический обмен (некоторые производные малоновой кислоты, L-ДОФА, этимизол), способствовали улучшению сократительной функции миокарда, восстановлению гемодинамических показателей и ускорению репаративных процессов. Полученные экспериментальные данные согласуются с результатами клинических исследований. РФ, НИИ экспериментальной медицины РАМН, С.-Петербург

( 362) # 20О362
Автор(ы): Кекелидзе З. И., Криворучко Ю. Д., Рябухин И. А., Щукин Б. П.
Оригинальное заглавие: Психогенные расстройства, возникающие у заложников
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.268
Ключевые слова: болезни

Реферат: Обследовано семь заложников. Проведены клинико-психопатологич., психодиагностич. и иммунохимич. исследования. При развитии психогенных р-ций на начальном этапе преобладали эмоциональные проявления, преимущественно в виде тревоги. Степень ее выраженности на последующих этапах уменьшалась, и на первый план выступали печаль, грусть, тоскливость. В последующем наступало эмоциональное истощение и состояние характеризовалось вялостью, апатией. Одновременно с аффективными имели место вегетативные отклонения - повышенная потливость, изменение аппетита, приступы сердцебиения. Почти постоянными были разнообразные нарушения сна. Психодиагностич. исследования указывали на наличие у заложников стресса. По данным иммунохим. исследования можно полагать, что имеет место супрессия синтеза иммуноглобулинов у лиц, подвергающихся хронич. стрессу, что, вероятно, свидетельствует об ингибировании механизмов антителопродукции на уровне В-лимфоцитов или плазматических клеток. РФ, ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В. П. Сербского, Москва

( 363) # 20О363
Автор(ы): Инчина В. И., Зорькина А. В., Винтин Н. А., Горшкова Е. В., Подсеваткин В. Г., Дубовская Т. Н.
Оригинальное заглавие: Защитный эффект мексидола при хроническом стрессе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.266
Ключевые слова: болезни; мексидол

Реферат: С целью коррекции активации ПОЛ при пролонгир. иммобилизационном стрессе (30 суток) у кроликов был применен мексидол (в дозе 1 мг/кг ежедневно внутривенно). Показано, что препарат достоверно ингибирует стимуляцию ПОЛ (на 142 и 128% к 14 и 30 суткам) как в плазме, так и в эритроцитах. Одновременно наблюдается р-ция антиоксидантной системы (увеличение глутатионпероксидазы на 105; 79,7 и 76,3% к 7,14 и 30 суткам иммобилизации), снижение каталазы и супероксиддисмутазы. Мексидол предупреждает гибель эксперим. животных (24% в контроле) и развитие выраженных деструктивных изменений в органах (сердечной мышце, печени, почках), где выявляются лишь миним. обратимые дистрофич. изменения. Мексидол, устраняя активацию ПОЛ, оказывает антиатерогенное действие: предотвращает гиперхолестеринемию, повышение ЛПНП, глюкозы, нормализует белковый спектр. Блокируя развитие ДВС-синдрома, препарат улучшает микроциркуляцию и перфузию органов. Т. о., мексидол проявляет стресс-протекторное действие при пролонгир. иммобилизационном стрессе. РФ, Мордовский гос. ун-т, Саранск

( 364) # 20О364
Автор(ы): Корнеев А. А., Комиссарова И. А.
Оригинальное заглавие: Регуляция дыхательной цепи в экстремальных состояниях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.271
Ключевые слова: клетки

Реферат: В обычном состоянии энергетическое обеспечение клетки осуществляется в основном за счет р-ций НАД-зависимого окисления в дыхат. цепи. В экстремальных условиях, при к-рых существенно возрастают энергозатраты, клетка переходит на альтернативные более эффективные в энергетич. отношении флавинзависимые пути окисления. Важную регулирующую роль в этих процессах играет ацетальдегид (АцА), к-рый, изменяя структурно-функциональное состояние убихинона, координирует и направляет потоки восстановит. эквивалентов в дыхат. цепи. Повышение уровня АцА в клетке в экстремальных состояниях приводит к ограничению НАД-зависимых и активации флавинзависимых р-ций, а его снижение способствует восстановлению нормального режима использования пиридинзависимых путей окисления. В то же время чрезмерная конц-ия АцА в клетке может приводить к ограничению и ФАД-зависимых р-ций, в результате чего возможна полная блокада дыхат. цепи. Поэтому поддержание оптим. внутриклеточной конц-ии АцА может стать новым перспективным направлением профилактики и коррекции нарушений энергетич. обмена клетки в экстремальных условиях. РФ, МНПК "Биотики", Москва

( 365) # 20О365
Автор(ы): Дьячкова Н. Г., Гудкова Ю. В., Кондрашова Т. Т., Солдатенкова Т. Д., Бурбенская Н. М., Комиссарова И. А.
Оригинальное заглавие: Использование сублингвального препарата глицин для профилактики и лечения психоэмоциональных расстройств при стрессовых ситуациях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.263
Ключевые слова: болезни; глицин

Реферат: Глицин (подъязычный) является препаратом нового поколения, разработанным МНПК "Биотики". Прием глицина вызывает седативный эффект, основанный на усилении процессов торможения. Обобщение результатов 4-летнего применения глицина широкими массами населения всех возрастов (более тысячи наблюдений) показало, что в стрессорных ситуациях препарат существенно снижает эмоциональную напряженность, тревогу и страх, воздействуя на психопатологич. расстройства невротич. уровня. Обладая полной безопасностью и отсутствием побочных эффектов, препарат может быть использован среди населения при различных трагич. ситуациях для профилактики и лечения посттравматич. и стрессовых расстройств. РФ, МНПК "Биотики", Москва

( 366) # 20О366
Автор(ы): Сергеев В. С., Зарецкий Д. В., Григорьев И. А., Петров В. И.
Оригинальное заглавие: Изучение влияния фосфорилированного производного аспарагиновой кислоты на гемодинамические реакции при стрессе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.48
Ключевые слова: аспарагиновая кислота

Реферат: Для определения вклада нейромедиаторных систем гипоталамуса в формирование вегетативных р-ций на эмоциональный стресс значит. преимущества представляет исследование этого раздела мозга в условиях тестированного (по состоянию той или иной функции) эмоционального перенапряжения. В наших экспериментах выраженность эмоционального стресса определяли по гемодинамич. р-ции, фиксируемой по изменениям показателей артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В кач-ве стресспротекторного средства использовали ди(3-метоксифосфорилпропил)овый эфир N-ацетил-DL-аспарагиновой к-ты ( I). Целью настоящей работы было показать ( I) вегетативный компонент антистрессового действия соед. I. Работа выполнена на 24 крысах-самцах, группы низкоустойчивых к стрессу животных, получавших за час до иммобилизации I, отмечено снижение максим. уровня прироста АД до 22 мм рт. ст., что по показателям гемодинамич. р-ции приближает эту группу к высокоустойчивым животным. Обсуждается возможность реализации данного вегетативного эффекта соед. I при стрессе, через воздействие на метаболизм катехоламинов в гипоталамусе. РФ, НИИ фармакологии при Волгоградской мед. академии

( 367) # 20О367
Автор(ы): Любарский М. С., Смагин А. А., Морозов В. В., Рот Т. А., Рот Г. З.
Оригинальное заглавие: Применение свиной селезенки в лечении дегенеративных заболеваний нервной системы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.158
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Разработана методика лечения миастении (М) предусматривающая наряду с назначением курса традиц. медикаментозной терапии в сочетании с ЛФК применение ксеносорбций (КС) и введение ксеноперфузата (КП), что преследует целью патогенетич. воздействие на имеющиеся нарушения в иммунном статусе больных. По предложенной методике пролечено 12 больных. На фоне проводимой традиционной терапии нозологии назначались 2 сеанса КС или 1 сеанс КС с последующим внутривенным или эндолимфатич. введением КП. Для проведения КС и приготовления КП использовалась свежая мелкоизмельченная свиная селезенка. Включение в программу лечения КС и КП позволило снизить суточную дозу антихолинэстеразных препаратов у всех больных, достигнуть более быстрого регресса неврологич. симптоматики, сократить сроки госпитализации до 15 дней в среднем, увеличить длительность индуцированной ремиссии до 14 месяцев. Описанная методика лечения М безусловно является перспективной и м. б. предложена в кач-ве терапии выбора, а так же основной терапии при резистентности больных к антихолинэстеразным препаратам. РФ, Ин-т клинич. и экспериментальной лимфологии СО РАМН, Новосибирск

( 368) # 20О368
Автор(ы): Семина И. И., Байчурина Н. А., Байчурина А. З., Гараев Р. С., Тарасова Р. И.
Оригинальное заглавие: Эффективность и механизмы действия фосфорорганического неантихолинэстеразного препарата амфазида на экспериментальной модели болезни Альцгеймера
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.47
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: С целью обоснования возможности использования оригинального неантихолинэстеразного фосфорорганического препарата с ноотропной активностью - гидразида 2-хлорэтокси-пара-N-диметиламинофенилфосфинилуксусной к-ты (амфазид) для лечения болезни Альцгеймера изучали его эффективность и механизм действия на модели "преждевременного старения" у крыс, имитирующей болезнь Альцгеймера. Показана эффективность амфазида в широком диапазоне доз (1/10-1/1000 ДЛ[50]), превосходящая действия пирацетама (100 мг/кг). Установлен комплекс механизмов действия амфазида, связанный с коррекцией патогенетич. изменений в головном мозге при данной патологии. Амфазид повышает чувствительность холинергич. системы, не вз-вуя при этом с М- и Н-холинорецепторами, связывается с нейрокининовыми (NK[1])-рецепторами подобно нейропептидами, угнетает МАО типа Б и оказывает мембраностабилизирующее действие. РФ, Казанский гос. и мед. ун-т; Технологич. ун-т

( 369) # 20О369
Автор(ы): Авдеева Е. В., Сернов Л. Н., Пичугин В. В., Гуреев В. В.
Оригинальное заглавие: Влияние некоторых производных оксиникотиновой кислоты и оксипиридина на депрессорный и положительный хронотропный эффекты изадрина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.5
Ключевые слова: изадрин; пиридин

Реферат: Исследовано влияние пр-ных оксиникотиновой к-ты (ХС-1, ХС-5, ХС-7) и 3-оксипиридина (ХС-6) на депрессорный и положит. хронотропный эффекты изадрина (1 мкг/кг в вену). Эксперим. выполнены на крысах, наркотизированных этаминалнатрием. В-ва вводили внутривенно (ХС-7 - внутрибрюшинно) в дозах 1/10 и 1/20 ЛД[50]. После контрольного введения изадрина вводили исследуемые в-ва, через 15 мин повторно вводили изадрин. Регистрировали изменения АД и ЧСС. Установлено, что ХС-1, ХС-3, ХС-5, ХС-6 и ХС-7 в дозе 1/20 ЛД[50] существенно уменьшают положит. хронотропный эффект изадрина и не влияют на его депрессорное действие. Наибольшую бета[1] - блокирующую активность проявляют ХС-1 и ХС-3. При увеличении дозы до 1/10 ЛД[50] их бета[1]-блокирующее действие снижается. В докладе обсуждается механизм дозозависимого действия исследованных производных при изадриновой тахикардии. РФ, ВНЦ БАВ, Купавна Моск. обл.

( 370) # 20О370
Автор(ы): Каримулаев И. А.
Оригинальное заглавие: Применение адаптации к периодической нормобарической гипоксии для повышения эффективности тимоаналептической терапии при эндогенных депрессиях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.131
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Изучено повышение эффективности тимоаналептич. терапии при эндогенных депрессиях путем ее сочетания с адаптацией к периодич. нормобарич. гипоксии (АПНГ). В основу метода АПНГ положен способ повышения неспецифич. резистентности организма за счет адаптирования к постепенно, в течение нескольких дней снижающемуся содержанию кислорода (до 10%) во вдыхаемой гипоксич. газовой смеси. В исследование были включены 18 больных (12 - МДП, 6 - шизофрения). Выраженность депрессии варьировала от 16 до 30 баллов по шкале Гамильтона из 17 пунктов. Все больные до начала курса АПНГ получали тимоаналептич. терапию без заметного эффекта. После начала комбинир. лечения терапия антидепрессантами оставалась неизменной в ходе всего курса. Длительность курса АПНГ была от 12 до 20 сеансов. Редукция психопатологич. симптоматики на 50% и более по шкале Гамильтона квалифицировалась как наступление ремиссии. У 6 больных наблюдался полный выход из депрессии (4 - МДП, 2 - шизофрения), в 8 случаях (6 - МДП, 2 - шизофрения) выраженное улучшение. У 4 больных (2 - МДП, 2 - шизофрения) антидепрессивный эффект отсутствовал. Ни у одного из больных побочных явлений, связанных с приемом антидепрессантов, отмечено не было. Улучшение психич. состояния выражалось в постепенной и равномерной редукции депрессивных расстройств через 5-6 сеансов АПНГ. Улучшение носило различный характер в зависимости от структуры исходного депрессивного синдрома и проводимой тимоаналептич. терапии. При заторможенных депрессиях наступала активизация больных, при тревожных - проявлялось седативное действие. Наступление стойкого терапевтич. эффекта наблюдалось к 15-20 сеансу АПНГ (на 4-й нед лечения). РФ, Федеральный центр терапии психич. заболеваний, Москва

( 371) # 20О371
Автор(ы): Лосев Н. А., Борисова Е. В.
Оригинальное заглавие: Новый подход к лечению больных эпилепсией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.33
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью поиска новых подходов к повышению эффективности лечения больных эпилепсией формировали различные эксперим. модели эпилептогенеза у животных разных видов. Установлена важная роль дисбаланса между М- и Н-холинергич. механизмами в формировании эпилептиформной активности. Только судорожный компонент никотинового гиперкинеза обусловлен Н-холиномиметич. действием, к-рый может быть использован в кач-ве одной из основных моделей эпилептогенеза у животных при тестировании лек. средств на наличие у них противоэпилептич. эффекта. Многие используемые в клинике антиконвульсанты обладают Н-холиноблокирующим действием. Исходя из представлений о реципрокности вз-вия между М- и Н-холинергич. механизмами, предложен новый подход к лечению больных эпилепсией путем блокады Н-холинорецепторов с одновременной стимуляцией М-холинорецепторов ЦНС. Предварительная апробация его в клинике свидетельствует о значит. повышении эффективности лечения больных этого профиля. РФ, НИИ эксперим. медицины РАМН, С.-Петербург

( 372) # 20О372
Автор(ы): Трегубов А. Л., Колла В. Э.
Оригинальное заглавие: Селептин - новый противоэпилептический препарат
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.52
Ключевые слова: противоэпилептические вещества

Реферат: Создание противоэпилептич. средств, к-рые приближались бы по эффективности и терапевтич. безопасности к идеальным препаратам, является актуальной задачей. Ацетиламиноазалептин (селептин) был синтезирован в Новокузнецком НИХФИ на базе известного нейролептика азалептина. Изучение психотропных и противосудорожных св-в селептина на кафедре фармакологии Пермской фармацевтич. академии показало высокую противосудорожную активность по большинству традиц. тестов, к-рая была сопоставима с таковой фенобарбитала, дифенина, карбамазепина и была выше по сравнению с др. антиконвульсантами. При этом препарат отличался значительно большей широтой фармакологич. действия. Проведенные исследования позволяют надеяться на успешное проведение клинич. испытаний. РФ, Фармац. академия, Пермь

( 373) # 20О373
Автор(ы): Карлов В. А., Власов П. Н.
Оригинальное заглавие: Современная терапевтическая тактика ведения беременных, больных эпилепсией женщин
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.131
Ключевые слова: болезни

Реферат: Беременность у больных эпилепсией женщин не противопоказана в случаях стойкой медикаментозной ремиссии заболевания и при субкомпенсации с редкими эпилептич. припадками; противопоказанием является труднокурабельная эпилепсия с частыми эпилептич. припадками. Динамич. ЭЭГ исследование и определение конц-ии противоэпилептич. препаратов (ПЭП) сыворотки крови проводится с периодичностью 1 раз в 1-2 мес, с акцентом на первый триместр и вторую половину беременности. Терапия проводится с использованием миним. эффективной дозы ПЭП и по возможности на монотерапии, препарат выбора - карбамазепин. Дозировка ПЭП повышается во второй половине беременности с учетом клинич. эффекта и конц-ии препарата в крови. Рекомендован прием фолиатов и витаминов группы В. При благоприятном течении родоразрешение проводится естественным путем. В раннем послеродовом периоде возможно как обострение эпилепсии, так и интоксикация ПЭП. РФ, ММСИ им Н. А. Семашко

( 374) # 20О374
Автор(ы): Калинин В.В., Мосолов С. Н.
Оригинальное заглавие: Дифференцированная фармакотерапия соматоформных расстройств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.129
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: В выборе адекватной психофармакотерапии существенное значение имеет фактор алекситимии. На материале 75 больных, страдающих панич. расстройством, показаны корреляц. связи между выраженностью алекситимии по шкале Торонто и представленностью симптоматики соматизации, соматич. тревогой, вегетативным компонентом атак и их частотой. Алекситимия отрицательно коррелировала с выраженностью терапевтич. эффекта кломипрамина (r=-0,48) и альпразолама (r=-0,55). В случае применения кломипрамина имеется корреляция между алекситимией и побочным эффектом в виде усиления тревожно-вегетативной симптоматики, что не позволяет применять его в виде монотерапии у больных с высокой выраженностью алекситимии. В этих случаях возрастает значение альпразолама. Имеются нейропсихологич. корреляты алекситимии в виде аномалии латерализации мозга по функции речи и зрения, что позволяет рассматривать данные параметры как предикторы эффективности терапии психотропными препаратами у больных панич. расстройством и соматоформными расстройствами. РФ, Московскии НИИ психиатрии МЗМП РФ

( 375) # 20О375
Автор(ы): Измайлов Д. В.
Оригинальное заглавие: Методика лечения полиневропатий вибрационной этиологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.128
Ключевые слова: болезни

Реферат: Ведущее место в клинич. картине вибрац. болезни занимают полиневропатия и ангиодистонич. синдром. Актуальной задачей является лечение и профилактика начальных признаков вибрац. поражения, проведение лечебных процедур в заводских медпунктах. Нами разработана методика, сочетающая применение тепловых суховоздушных ванн с гидропроцедурами, основанными на применении водных р-ров настоев лечебных трав и биологически активных в-в, состоящая из 2 процедур в день по 15 мин, к-рые проводились в цеховом здравпункте предприятия. Лечебный р-р состоял их настоя травы чабреца (15,0:200,0) и настоя листьев мяты перечной (5,0:200,0). Настой травы чабреца включает до 1% эфирных масел, обладающих болеутоляющим и бактерицидным действием. Листья мяты перечной содержат эфирные масла, в состав которых входит ментол, оказывающий местное обезболивающее действие. Проведено лечение 177 работающих в контакте с вибрацией. Положит. динамика заболевания достигалась у 82% проходивших лечение. РФ, Самарский гос. мед. ун-т

( 376) # 20О376
Автор(ы): Ковалев А. А., Пузиенко В. А., Соколова Е. П.
Оригинальное заглавие: Лечение алкоголизма, сформировавшегося на фоне психогенных заболеваний
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.269
Ключевые слова: болезни

Реферат: В последние годы четко прослеживается взаимосвязь алкоголизма и психогенных заболеваний (неврозы, невротич. развитие личности и реактивные состояния). Данное обстоятельство обусловлено рядом неблагоприятных социальных и экономических факторов, постоянно растущим многообразием психотравмирующих воздействий. Лечение алкоголизма необходимо проводить одновременно с терапией фонового психогенного заболевания. Оно должно быть патогенетически обоснованным и строго дифференцир. в зависимости от своеобразия психотравмирующих ситуаций, личностного фактора, а также клинич. проявлений как алкоголизма, так и психогенного заболевания. Лечебные мероприятия включают психотерапевтич. воздействия, назначение общеукрепляющих средств, а также фармакотерапию. Спектр терапевтич. активности психотропных препаратов (нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, ноотропы, антиконвульсанты и др.) следует направлять на купирование психопатологич. расстройств невротич. уровня, к-рые нередко играют роль "пускового" механизма в актуализации первичного патологич. влечения к алкоголю, лежащего в основе рецидивов у больных алкоголем. РФ, ГНЦ психиатрии и наркологии МЗМП РФ, Москва

( 377) # 20О377
Автор(ы): Blake Andrew
Заглавие: Меры борьбы с вредителями ячменя
Оригинальное заглавие: Hit the right aphids and cut BYDV costs
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 14, 1996, т.125, стр.65
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что уничтожать тлю и снижать расходы по борьбе с желтым вирусом ячменя - такую задачу решают сейчас фермеры в р-не Hampshire. Трехлетний план борьбы с вредителями культур в районе выльется в сумму 450 тыс. ф. с. В помощь фермерам привлекаются многие гос. службы, в частности служба прогнозирования, к-рая предсказывает желтый вирус ячменя. Для слежения создано большое кол-во пунктов наблюдения. Отмечается, что желтый вирус ячменя может снизить урожайность на 1,3 т/га и более и перечисляются мероприятия, которые м. б. и должны быть противопоставлены нашествию вредителей

( 378) # 20О378
Автор(ы): Harris Robert
Заглавие: Вспышка ризомании в Великобритании
Оригинальное заглавие: Rhizomania outbreaks spread to heavier soils
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 16, 1996, т.125, стр.58
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: В прошлом году в Великобритании отмечена вспышка распространения на полях сахарной свеклы ризомании - заболевания, вызываемого клубеньковыми почвенными бактериями, получившего наибольший рост на средних и тяжелых почвах, главной причиной чему, по мнению специалистов, послужила благоприятная т-ра почвы в результате ее роста на глубине посева семян в апреле-июне. В прошлом сезоне ризоманией было инфицировано 57 новых полей, что затронуло 38 ферм, а общее их число к концу 1996 г. стало 77 со 191 инфицированным полем. Несмотря на это, эксперты надеются, что Великобритания сможет сохранить статус свободной от болезни, признанный ЕС. Указывается, что это возможно благодаря проведению национальной политики сдерживания распространения заболевания, включающей скорейшее внедрение уже прошедших сортоиспытания разновидностей сахарной свеклы, устойчивых к болезни

( 379) # 20О379
Автор(ы): Allan John
Заглавие: Защита окружающей среды при опрыскивании
Оригинальное заглавие: Winner's ideas worth a look
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 10, 1996, т.125, стр.522
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Британское Агентство по защите окружающей среды ужесточает требования по предотвращению загрязнения почвы химикатами после опрыскивания. Эти требования вынуждают местных фермеров принимать ряд мер, касающихся не только оснащения опрыскивателей дополнительным специальным оборудованием - промывочными и всасывающими бачками, системами оптимального дозирования и смесеобразования и др. - но и методов и средств, сводящих к минимуму размыв химикатов и их распространение и попадание вместе с водами в почву, в т. ч. по дренажным системам. К последним относится обустройство сборных прудов и ям около полей и участков с защитой от перелива скопившейся воды. Обращается внимание на введение специальных карт для опрыскивателей, отражающих степень защиты и экологичности. Приводится перечень конкретных мер, необходимых для уменьшения попадания химикатов в почву, особенно при промывке баков опрыскивателей в поле

( 380) # 20О380
Заглавие: Опрыскиватели Rau
Оригинальное заглавие: Rau sprayers meet tough German laws
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 24, 1996, т.124, стр.74
Ключевые слова: пестициды

Реферат: В соответствии с немецкими законами о защите окружающей среды, фирма Rau увеличила вдвое емкости для промывания на своих 2500 и 3000 л опрыскивателях. По этим законам операторы, перед тем, как покинуть поле и двигаться по дорогам общественного пользования, обязаны промыть свои машины, а также всегда иметь на них чистую воду, в кол-ве, достаточным для промывания бака опрыскивателя, насоса и магистралей. Баки для промывания вместимостью 155 л, использовавшиеся ранее, оказались недостаточными для промывания, поэтому фирма пошла на увеличение их вместимости до 300 л в соответствие с требованиями законов. Однако такое мероприятие привело к ухудшению устойчивости машин при работе на склонах. В результате поиска удалось найти решение, альтернативное установке бака для промывания с одной из сторон опрыскивателя, и разместить его внутри основной емкости, что понизило положение центра тяжести, а сам промывочный бак теперь выступает в роли отражательной перегородки

( 381) # 20О381
Заглавие: Защита растений
Оригинальное заглавие: Blow up your bridges
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 9, 1996, т.125, стр.52
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Приведены рекомендации Ассоциации по защите зерновых культур от вредителей. Отмечается необходимость уничтожения участков между соседними полями, по к-рым посредством перекрестного распространения происходит поражение сорняками этих полей. Ассоциация занимается пропагандой передовых методов борьбы в местных условиях. Ее рекомендации не ограничиваются только борьбой с вредителями зерновых такими, как тля, желтый вирус ячменя, но и вредителями др. культур, выращиваемых в данном районе страны. В этих случаях рекомендуются опрыскивания препаратами с помощью дождевальных установок, когда выдается хорошая, особенно сухая безветренная погода

( 382) # 20О382
Автор(ы): Backer Gerhard
Заглавие: Защита растений
Оригинальное заглавие: Pflanzenschutz mit moderner Technik
Язык: Нем.
Источник: Dtsch. Weinmag. 9, 1996, стр.21-25
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Защита растений с помощью современной техники постоянно дает новые результаты в виноградарстве, хотя в других отраслях виноградарства в отличие от 70 и 80-х годов в 90-х года отмечается меньше крупных разработок. Достаточно отметить последние средства защиты с тангенциальной и осевой подачей химикатов, к-рые целенаправленно подают поток активных в-в на растения. Нужно отметить создание новых химикатов, к-рые более эффективно поражают или угнетают болезненные начала на культурных растениях, разработанные фирмой Bayer, (Германия). Необходимо отметить также установки для рециркуляции распыляемых химикатов, к-рые обеспечивают высокую экономию химикатов, а также исключают их разбрызгивание по поверхности почвы. Точно также заслуживают внимания новые распылители некоторых фирм, напр., Agrotop, которые обеспечивают высокий эффект

( 383) # 20О383
Автор(ы): Grigg Brandon C., Bischoff Marianne, Turco Ronald F.
Заглавие: Разрушение триазиновых гербицидов под влиянием смешанной микробной культуры при совместном загрязнении
Оригинальное заглавие: Cocontaminant effects on degradation of triazine herbicides by a mixed microbial culture
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.995-1000
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Исследована способность атразин-минерализующих микробных культур разрушать др. симм-триазиновые гербициды. При добавлении цианазина и симазина в жидкую среду с культурой (содержащей или не содержащей атразин) они разрушаются в течение 6 суток. Цианазин превращается в стабильный неидентифицированный метаболит. Показано, что метрибузин в этих условиях не разрушается. Изученная микробная культура м. б. использована для биоочистке почвенных систем, загрязненных различными симм-триазиновыми гербицидами, в т. ч. в присутствии нитратов. США, Lab. for soil mircobiology, Dep. of agronomy, Purdue univ., West Lafayette, Indiana 47905-1150

( 384) # 20О384П
Автор(ы): Ford Thomas J., Chambers Gilbert V.
Заглавие: Использование ароматических масел в качестве адъювантов пестицидов
Оригинальное заглавие: Aromatic oil pesticide adjuvant
Ключевые слова: гербициды; пестицидные препараты; масла

Реферат: Патентуется способ получения ароматич. масел, используемых в составе различных гербицидных и пестицидных препаратов. Способ предусматривает противоточную экстракцию масел из сырья в устройстве оригинальной конструкции с использованием метилпирролидона, фенола, ДМФА, ДМСО, метилкарбоната, морфолина, фурфурола или др. р-рителей. Получаемые масла имеют низкий мутагенный индекс и содержат <100 ч/млн бензола, нафталина и их метильных производных

( 385) # 20О385
Автор(ы): Ohtsubo Toshiro, Fujimoto Izumi, Kakuta Yasushi
Заглавие: Новый препарат для борьбы с термитами - бактоп-МС (Baktop MC)
Язык: Яп.
Источник: Sumitomo kagaku 2, 1996, стр.25-32
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Новый препарат в виде микрокапсулы с содержанием 15 масс.% пестицида фенобукарб в кач-ве активного ингредиента разработан фирмой Sumitomo в связи с рыночным спросом на безопасное и удобное в применении средство от термитов. Представлены физ.-хим. св-ва, стабильность, эффективность, способ применения, экологич. безопасность и др. кач-ва препарата. Библ. 14

( 386) # 20О386П
Автор(ы): Fukumoto Takehiko, Iwal Daisuke, Okano Shigeo, Suzuki Hiroshi, Oshima Mitsuyoshi
Заглавие: 1-Галоген-цис-тетрадец-3-ены, способ получения цис-олефинов и их использование
Оригинальное заглавие: 1-Halo-cis-3-tetradecenes and processes for the preparation of cis-olefin compounds by using same

Реферат: Патентуются обладающие инсектицидной активностью соед. ф-лы Me(CH[2])[9]CH=CH(CH[2])[2]R ( I, R=Cl, Br или J). Пример. К смеси 395 г цис-тетрадец-3-ен-1-ола, 186 г Et[3]N и 680 г CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют 237 г SOCl[2], перемешивают 1 ч, кипятят 2 ч, приливают 600 г воды, орг. слой отделяют, промывают 600 г 5%-ного р-ра NaOH, затем 500 г 5%-ного р-ра NaCl, упаривают и получают 385 г (86,1%) цис- I (R=Cl), т. кип. 123-5{°}/3, чистота 96%

( 387) # 20О387П
Автор(ы): Heinemann Ulrich, Kruger Bernd-Wieland, Tiemann Ralf, Dutzmann Stefan, Stenzel Klaus
Заглавие: N-алкоксиамидин-производные
Оригинальное заглавие: N-Alkoxy-amidin-Derivate
Ключевые слова: пестициды; инсектициды

Реферат: Новые пр-ные N-алкоксиамидинов ф-лы ( I, где Ar - замещ. арилен или гетероарилен; G=O, замещ. Hal, HO-группами алкил, галогеналкил- или циклоалкил-замещ. алкандиил, алкендиил, оксаалкендиил, алкиндиил или сложная группировка, содержащая O, N=N, SO, SO[ n], OCO, ON=C и др. группировки; R{1}, R{2}, R{3}=H, алкил; х=O, S; m=0, 1; Z=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероциклил) предложены в кач-ве инсектицидов, разработан способ их получения и применения. Препараты I содержат синергетич. смеси др. инсектицидов, бактерицидов, акарицидов, нематоцидов. Пример. Смесь 0,01 моля 2-[2-(2-метилфеноксиметил)фенил]-2-метоксимино-N- (диметиламинометилиден)ацетамида, 0,012 моля O-метилгидроксиламмоний-хлорида и 0,012 моля AcONa в 25 мл MeOH перемешивают 24 ч при 20{°}, упаривают, обрабатывают ЭА, орг. фазу промывают водой, сушат Na[2]SO[4] и упаривают, остаток хр-фируют на SiO[2] (циклогексан: ЭА-2:1), получают 34% 2-[2-(2-метилфеноксиметил)фенил]-2-метоксиимино-N- (метоксиаминометилиден)ацетамида

( 388) # 20О388П
Автор(ы): Stelzer U., Marhold A., Lantzsch R.
Заглавие: Способ получения 4-фтор-3-феноксибензальдегидов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von 4-Fluor-3 phenoxybenzaldehyden
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Разработан способ получения 4-фтор-3-фенокси-бензальдегидов, полупродуктов для синтеза ряда инсектицидов, ф-лы ( I, X=H, галоген, галогеналкил, галогеналкоксил) вз-вием 3-бром-4-хлор-бензальдегида с эфирами ортомуравьиной к-ты и(или) алкан(ди)олом в присутствии КТ, разбавителя при 0-150{°}; вз-вием образовавшегося ацеталя ф-лы 3-Br-4-ClC[6]H[3]CH(OR)[2] (R=алкил или оба R образуют алкандиил) с фенолятом XC[6]H[4]OM(M=щел. или щел. зем. металл) в присутствии CU или ее соед. как КТ и разбавителя при 100-200{°}, гидрализом ацеталя водн. к-тами при 0-100{°}, замещением хлора в 4-хлор-3-феноксибензальдегиде на фтор действием M{"}F(M{"}-щел. или щел.-зем. металл, замещ. аммоний) в присутствии вспомогат. в-в и разбавителя при 0-250{°} и выделением I. Пример. 0,355 моля KF суспендируют в 100 мл тетраметиленсульфона, отгоняют досуха при 15 мбар, прибавляют 0,0048 моля Ph[4]P{+}Br{-} и 0,1 моля 4-хлор-3-феноксибензальдегида, нагревают при перемешивании 3 ч при 190{°}, охлаждают, выливают в 300 мл воды, экстрагируют циклогексаном, промывают водой, отгоняют циклогексан, сушат в глубоком вакууме, получают I (X=H), т. кип. 130-2{°}/0,6 мбар, т. пл. 50-51{°}

( 389) # 20О389П
Автор(ы): Scriven Fric F. V., Keay James G., Zhang Tony
Заглавие: Получение гидразонов, дигидротиадиазолов и триазинонов
Оригинальное заглавие: Preparation of hydrazones, dihydrothiadiazoles and triazinones
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Патентуется метод получения соединений ф-л ( I или II, Py=2-, 3- или 4-пиридил, R{1}-незамещ. или замещ. фенил) р-цией иминометилпиридина ф-лы PyCH=NR ( III, R=алкил, арил, арилалкил) с R{1}C(S)NR{2}NH[2] ( IV, R{2}=H). Аналогичная р-ция III с R{1}C(O)NR{2}NH[2] приводит к гидразонам PyCH=NNR{2}COR{1} или триазинонам (R{1}CONR{2} образуют цикл ф-лы Z). Пример. Р-р 5 ммолей IV (R{1}=4-ClC[6]H[4]) в 10 мл сп. и 5 ммолей III (Py=пирид-3-ил, R-Bu) перемешивают 1 ч, упаривают, кристаллизуют, получают 0,97 г I и/или II (Py=пирид-3-ил, R{1}=4-ClC[6]H[4]), т. пл. 147-51{°} (PhMe-ГК 7:2). Продукты р-ции пригодны в кач-ве пестицидов и полупродуктов их синтеза

( 390) # 20О390П
Автор(ы): Salmon Roger
Заглавие: Гетероциклические дифторбутениловые эфиры
Оригинальное заглавие: Heterocyclic difluoro-butenyl ethers
Ключевые слова: нематоциды; инсектициды; акарициды

Реферат: Соединения ф-лы ROCH[2]CH[2]CH=CF[2] ( I, R=замещ. 1,2,4-оксадиазолил, 1,2,4-тиадиазолил, 1,3,4-оксадиазолил, 1,3,4-тиадиазолил, тетразолил, пиридазинил, 1,2,4-триазинил, 1,3,5-триазинил, хиназолил, хиноксалил) являются активными компонентами нематоцидных, инсектицидных и акарицидных препаратов. Пример. Смесь 5 г безводн. HCOOK, 0,5 г Bu[4]NBr и 5 г CF[2]=CHCH[2]CH[2]Br кипятят 3 ч в N[2], перегоняют, получают I (R=HCOO) ( Iа), т. кип. 112-3{°}/760 мм. K 0,272 г Iа прибавляют 0,5 мл 50% водн. NaOH, через 30 мин экстрагируют CH[2]Cl[2], к полученному р-ру I (R=H) добавляют 10 мг Bu[4]NBr, 0,36 г 1-фенил-5-хлортетразола и при перемешивании 1 мл 50% водн. NaOH, через 3,5 ч экстрагируют эф., упаривают, получают I (R=1-фенилтетразол-5-ил), т. пл. 56,5-7,5{°} (ГК)

( 391) # 20О391П
Автор(ы): Aboud George M.
Заглавие: Мягко действующие инсектициды
Оригинальное заглавие: Environmentally safe insecticide
Ключевые слова: инсектициды; оксикислоты

Реферат: Патентуются инсектицидные аэрозоли, распыляемые в местах обитания вредных насекомых или наносимые на кожу человека. Препараты содержат оксик-ты, напр., лимонную, винную, молочную, яблочную, гликолевую и др. и неионные ПАВ, напр., алконоламиды, алкилфенолы, пр-ные бетаина, имидазолины, пр-ные саркозина, силиконов, лигнина и др.

( 392) # 20О392П
Автор(ы): Regnault-Roger Catherine, Caupin Henri-Jean
Заглавие: Инсектицидные препараты на основе метилундецилената
Оригинальное заглавие: Compositions insecticides a base d'undecylenate de methyle
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предложены инсектицидные препараты, эффективные против широкого спектра вредных насекомых. Препараты, эффективные в конц-ии ПОДОБН100-1000 г/га, содержат рассчитанные кол-ва метилундецилената, терпены, полифенолы и др. активные ингредиенты и вспомогат. средства

( 393) # 20О393П
Автор(ы): Friedel Thomas, Moyses William, Tinembart Olivier, Maienfisch Peter, Gsell Laurenz
Заглавие: Производные 1-[N-(галогенпирид-3-илметил)-N-метиламино]-1-алкиламино-2- нитроэтилена - средство против блох у домашних животных
Оригинальное заглавие: 1-[N-(Halo-3-pyridylmethyl)]-N-methylamino-1- alkylamino-2-nitroethylene derivatives for use against fleas on pets
Ключевые слова: ветеринарные препараты; инсектициды

Реферат: Патентуются применимые в кач-ве средства против блох у домашних животных соед. ф-лы RCH[2]N(R{1})C(NR{2}R{3})=CHNO[2] ( I, R=галогензамещ. пирид-3-ил; R{1} и R{2}=H, алкил C[1]-C[6] или циклоалкил C[3]-C[7]; R{3}=H или C[1]-C[6]); и содержащие их составы (премиксы), добавляемые в пищу животным в кол-ве 0,01-800 мг на 1 кг веса тела. Пример. Пищевая добавка содержит (в ч.): I 0,25; гомогенизир. смеси фосфата Ca, Al, аэросила, карбоната или мела 4,75; пищи 95

( 394) # 20О394П
Автор(ы): Sledzinski Bohdan, Cieslak Ludwika
Заглавие: Инсектицид
Оригинальное заглавие: Srodek warroabojczy
Ключевые слова: инсектициды; акарициды

Реферат: Патентуется инсектицидное средство (ИС), содержащее в кач-ве биологически активного в-ва соед. ф-лы R(R{1})C[6]H[3]C(=CR{2}[2]OP(O)(OR{3})OMe ( I, R, R{1} и R{2}=Cl или Br; R{3}=Me или i-Pr). В состав ИС могут также входить: тв. или жидк. носители, ПАВ, диспергаторы, загустители, стабилизаторы, р-рители, наполнители, пигменты или красители и др. вспомогат. в-ва. Пример. В 50 мл воды эмульгируют 50 мкл р-ра, содержащего 2,5% I (R=2-Br, R{1}=4-Br, R{2}=Cl, R{3}=Me), и получают ИС в виде эмульсии для обработки пчелиного улья. Инсектицидная активность препарата в отношении Varroa jacobsoni 79,3%

( 395) # 20О395П
Автор(ы): Fitzjarrell Edwin A.
Заглавие: Способы и составы для уменьшения атакуемости блохами животных
Оригинальное заглавие: Method and formulation for eliminating fleas on animals
Ключевые слова: животные; ветеринарные препараты

Реферат: Патентуется способ уменьшения атакуемости блохами собак, кошек, хомячков, крыс и др. животных и снижения заболеваний, вызываемых этими паразитами. Предусматривается использование препаратов, наносимых на шерстный покров содерж. водн. экстракт эфирного масла, извлекаемого из австралийского растения Melaleuca alternifolia. В составы также вводят экстракт алое, мягкое мыло, ПАВ и др. вспомогат. средства, легко смывающиеся и не раздражающие кожу

( 396) # 20О396П
Автор(ы): Kroczynski Jozef, Pikula Danuta, Przybysz Elzbieta, Turos-Biernacka Maria, Wnuk Slawomir, Walcerz Lucyna, Byrczek Ewa
Заглавие: Инсектицид
Оригинальное заглавие: Srodek owadobojczy
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Патентуется инсектицидный препарат, содержащий в кач-ве биологически активного компонента смесь 70-99,99% 2-изопропоксифенил-N-метилкарбамат ( I, пропоксур) и 0,001-30% (S,R)-альфа-циано-3-феноксибензил-(1RS,3RS)-3-(2,2- диметилциклопропанкарбоксилата ( II, альфаметрин). Пример. Смесь, содержащую (в кг): 97%-ного техн. I 10, 14, 98%-ного техн. II 0,16, ДМФА 18, Рокацета R-40 (продукт оксиэтилирования касторового масла) 5, эмульгатора Р-3 10 и ксилола до 100, перемешивают при 40{°} до р-рения, охлаждают до 20{°} и получают инсектицидный препарат, содержащий 9,84% I и 0,16% II

( 397) # 20О397П
Автор(ы): Sledzinski Bohdan
Заглавие: Средство против пчелиного паразита Varroa jacobsoni
Оригинальное заглавие: Srodek roztoczobojczy do zwalczania Varroa jacobsoni
Ключевые слова: акарициды

Реферат: Патентуется средство против пчелиного паразита Varroa jacobsoni, содержащее в кач-ве активного в-ва 0,1-10% S-1,2-бис(этоксикарбонил)этил-O,O-диметилдитиофосфата (малатион), заключенного в оболочку из пластифицир. ПВХ. Пример. В состав вкладываемого в пчелиный улей паразитицидного средства входит (в % ): малатиона 1,1, ПВХ 61, диоктилфталата 34,5 и эпоксидир. соевого масла 3,4

( 398) # 20О398П
Автор(ы): Kaijou Akira
Заглавие: Способ получения водной эмульсии репеллентов
Оригинальное заглавие: Water-repellent emulsion composition and process for the production thereof
Ключевые слова: репелленты; эмульсии

Реферат: Патентуется способ получения устойчивых при хранении водн. эмульсий репеллентов. Эмульсии содержат в кач-ве активного в-ва рассчитанные кол-ва колл. SiO[2], обработанную силанизирующими агентами (алкилгалосиланы, алкоксисиланы, алкилсилазаны), неполярный орг. р-ритель, катионный ПАВ, неионный F-содерж. ПАВ, воду и высшие спирты. Пример (%): колл. SiO[2], обработанного силанизирующим агентом 3, толуола 7, катионного ПАВ 0,3, F-содерж. ПАВ 0,1, воды 86,2, 3-пентанола 3,4

( 399) # 20О399П
Автор(ы): Bryant Stephen D., Lee James C., Ellis M. Sheldon
Заглавие: Составы и способы для повышения эффективности пестицидов
Оригинальное заглавие: Composition and method for increasing the effectiveness of pesticides
Ключевые слова: пестициды; синергисты; жирные кислоты

Реферат: Патентуется способ повышения эффективности инсектицидов, фунгицидов, гербицидов, регуляторов роста растений и т. п. Предусматривается совместное их использование в виде суспензий с соединениями ф-лы R{3}C(O)N(R{1})(R{2}), [R{1} и R{2}-H или алкил, R{3}C(O) - остаток высшей жирной к-ты], водор-римыми связующими средствами, напр., гликолями, и растит. маслами (пальмовое, хлопковое, соевое и др.). Приведены результаты агрохимич. испытаний

( 400) # 20О400П
Автор(ы): Бенчиц Франц
Оригинальное заглавие: Репеллент для отпугивания насекомых
Ключевые слова: репелленты

( 401) # 20О401П
Автор(ы): Shankar Ravi B., Romer Duane R., Pews R. Garth
Заглавие: 1-Замещенные-5-тиометилтиоцианато-1H-тетразолы, препараты на их основе, и их использование в качестве противомикробных веществ и средств против морских ракушек
Оригинальное заглавие: 1-Substituted-5-thiomethylthiocyanato-1H-tetrazoles, compositions containing them and their use as antimicrobial and marine antifouling agents
Ключевые слова: моллюскоциды; противомикробные вещества

Реферат: Патентуются активные против морских ракушек соед. ф-лы RNN=NN=CSCH[2]SCN ( I, R=алкил, циклоалкил или Ph). Пример. Смесь 1 г 1-фенил-5-хлорметилтио-1H-тетразола, 0,86 г KSCN и 15 мл ДМФА перемешивают 24 ч при 65{°}, охлаждают, выливают в 100 мл воды и экстрагируют CH[2]Cl[2] (2*50 мл) 0,93 г (85%) I(R=Ph)

( 402) # 20О402
Автор(ы): Nag Subir K., Dureja Prem
Заглавие: Фоторасщепление фунгицидного азола-триадимефона
Оригинальное заглавие: Photodegradation of azole fungicide triadimefon
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 1, 1997, т.45, стр.294-298
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Исследована кинетика фоторасщепления фунгицидного препарата триадимефона [1-(4-хлорфенокси)-3,3-диметил-1H-(1,2,4- триазол-1-ил)-бутан-2-он, I] и установлено, что скорость фотолиза I зависит от природы орг. р-рителей, используемых для приготовления р-ров I (MeOH, ГК, ац.). Среди главных продуктов разложения I, возникающих при облучении ртутной кварцевой лампой за 24 ч, обнаружены 1-(4-хлор-фенокси)-3,3-диметилбутан-2-он, 1-[(4-хлорфенокси)метил]- 1,2,4-триазол, 1H-(1,2,4-триазол-1-ил)-3,3-диметилбутан-2-он и 1-фенокси-3,3-диметил-1H-(1,2,4-триазол-1-ил)-бутан-2-он. Индия, Div. of Agricultural Chemicals, Indian Agricultural Research Inst., New-Delhi-110012

( 403) # 20О403П
Автор(ы): Lawson Kevin Robert, Warrington Roger Paul
Заглавие: Соли цис-2-аминоциклопентан-1-карбоновой кислоты и замещенной бензолсульфоновой кислоты с фунгицидными свойствами
Оригинальное заглавие: Fungicidal salt of cis-2-amino-cyclopentane-1-carboxylic acid with a substituted benzenesulphonic acid
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предложены обладающие фунгицидной активностью соли цис-2-аминоциклопентан-1-карбоновой к-ты ( I) и RC[6]H[4]SO[2]OH ( II, R=галоген или алкил C[2]-C[24]), способ их получения и содержащие их фунгицидные препараты для защиты растений. Пример. К р-ру 3 г I в 20 мл воды прибавляют р-р 7,58 г II (R=п-додецил) ( IIa) в 20 мл диоксана, перемешивают 1,5 ч, упаривают в вакууме и выделяют 8,221 г соли I* IIa, т. пл. 141-3{°}. В состав препаратов могут входить и др. известные фунгициды

( 404) # 20О404П
Заглавие: Эфиры карбамоилкарбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Carbamoylcarbonsaureamide
Ключевые слова: противогрибковые вещества; противобактериальные вещества

Реферат: Эфиры карбамоилкарбоновой к-ты ф-лы ROC(=о)NR{"}CR{2}R{3}C(=о)NR{4}[CY[2]][p] [CY[2]][ q]C[10]H[ (7-r)](R{5})[p] ( I) и их соли, где R,R{1},R{2},R{3},R{4},R{5}=H, C[1]-C[8] алкил, алкенил, алкинил, содержащие галоген и до 3{ х} групп CN, C[1]-C[4] алкокси, алкилтио, алкоксикарбонил, C[3]-C[7]-циклоалкил, арил, арилокси, гетероарил, содержание заместители, и др.; R{2} и R{3} вместе с атомом C и гетероатомом могут образовать 4-8-ми членное кольцо; X,Y=H, C[1]-C[6] алкил, алкенил, содержащие галоген и CN, C[1]-C[4] алкоксиалкил, галогеналкил, арил и др.; p, q=0,1,2; r=0,1,2,3; R{5}=CN, галоген, NO[2] и др; применяют для борьбы с вредными грибками и бактериями. Пример: К р-ру 65 ммолей трет-бутоксикарбонил-L-валина и 65 ммолей 1-амино-1(бета-нафтил)-этана в 300 мл ТГФ прибавляют 65 ммолей диэтилового эфира цианфосфорной к-ты, перемешивают 1 ч при 0{°} и 15 ч при 20{°}, удаляют р-ритель, вносят 300 мл ЭА, промывают 5%-ной NaOH, 10%-ной HCl, 10%-ным NaHCO[3], водой, упаривают, к 17 г полученного в-ва прибавляют 50 мл CF[3]COOH ( II) при охлаждении, перемешивают 1 ч при 0{°}, нагревают до 20{°}, отгоняют II, р-ряют в CH[2]Cl[2], промывают, сушат; к 0,54 г сухого в-ва, прибавляют 2,2 ммоля Et[3]Nb 40 мл толуола, при 0{°} 2,1 ммоля i-PrOC(=о)Cl, перемешивают при 20{°} 15 ч, удаляют р-ритель, остаток р-ряют в 50 мл ЭА, промывают, сушат орг. фазу, удаляют р-ритель, получают I (R=CHMe[2], x=Me, Z=H, p=1, q=0, r=1)

( 405) # 20О405П
Автор(ы): Mirowski Janusz, Stasiak Henryk, Krauze Slawomir, Szuster Lucjan, Sojka Wojciech, Hertel Urszula, Jakubas Tadeusz, Ratajczak Kazimierz, Slebocki Karol
Заглавие: Способ получения фунгицида
Оригинальное заглавие: Sposob otrzymywania srodka grzybobojczego
Ключевые слова: фунгициды; растения средства защиты; сера

Реферат: Патентуется способ получения противогрибковых препаратов в виде водных суспензий, содержащих в кач-ве биологически активных компонентов коллоидную серу и МЭ бензимидазол-2-илкарбаминовой к-ты ( I, Карбендазим) и применимых для защиты растений. В состав препаратов могут входить и др. известные фунгициды. Пример. К смеси 600 л воды, 75 кг Ультразина NA, 2,5 кг Роксола TL-7 и 10 кг Форланита P прибавляют порциями 50 кг I и 782 кг порошка S (частицы<200 мкм), гомогенизируют, размалывают до частиц <5 мкм, прибавляют 5 кг 10%-ного р-ра Родопола 23 и получают 1524 кг пасты, содержащей 832 г биологически активных в-в в 1 л продукта

( 406) # 20О406
Автор(ы): Blake Andrew
Заглавие: Борьба с ковылем на злаковых полях
Оригинальное заглавие: Pre-spray blackgrass test
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 17, 1996, т.125, стр.50
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Сообщается, что прошлой осенью отмечался рост популяции ковыля овсоподобного на злаковых полях в ряде районов Англии. Этот рост специалисты связывают с сухой и комковатой почвой, образовавшейся в результате погодных условий, в к-рую проводился посев. Указывается, что принятию мер по борьбе с ковылем предшествовали специальные тесты, включавшие в себя довсходовое опрыскивание гербицидами избирательного действия, давшие неплохие результаты, к-рые в последствии были распространены на большие площади. Исследовалось воздействие на узловые корни сорняков среди хлебостоя, к-рое станет ключевым в мерах по борьбе с ковылем. Обращается внимание на проблему засоренности злаков в целом

( 407) # 20О407
Автор(ы): Гулидова В. А.
Оригинальное заглавие: Засоренность посевов и способы обработки
Язык: Рус.
Источник: Сах. свекла 8, 1996, стр.21-23
Ключевые слова: гербициды

Реферат: В результате проведенных исследований отмечается, что применение гербицидов несколько улучшило биоэнергетич. эффективность различных способов основной обработки. Макс. биоэнергетического коэф. при различных способах основной обработки достигают при отвальных обработках, а именно - при вспашке двухъярусным плугом и обычным плугом на глубину 30 см. При возделывании сахарной свеклы в девятипольном зернотравопропашном севообороте надо проводить вспашку двухъярусными плугами или обычными плугами с предплужниками на глубину 30 см. Эффективная защита посевов сахарной свеклы от сорняков должна состоять из сочетания агротехн. и хим. приемов: двух междурядных обработок и применения почвенного гербицида Дуал (2 л/га), а затем в фазу 2-4 листьев у свеклы смеси Пирамин ФЛ + Поаст (3+2 л/га)

( 408) # 20О408
Автор(ы): Harris Robert
Заглавие: Меры борьбы с сорняками
Оригинальное заглавие: Vigilance beats blackgrass
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 9, 1996, т.125, стр.58
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Рассмотрены некоторые методы борьбы с сорняками, такие как сжигание стерни и т. д. Примерно в середине 80-х годов начато применение комплексных мероприятий, включая использование химии и рекомендуемых препаратов по линии ассоциации независимых рекомендаций. Это принесло видимые и ощутимые результаты. Особенно заметным действием обладал лазер (раствор циклоксидима). Эти мероприятия позволили фермеру окончательно освободиться от довольно устойчивых к уничтожению сорняков

( 409) # 20О409П
Автор(ы): Oehme Gunther, Heller Barbara
Заглавие: Способ фотокаталитического синтеза замещенных в положение 2 пиридинов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur photokatalysierten Synthese von in 2-Stellung substituierten Pyridinen
Ключевые слова: антигельминтные вещества; дефолианты; пиридин

Реферат: Предложен способ фотокаталитич. синтеза пиридинов, замещ. в положение 2 алкилами, аралкилами, арилами и пригодных для применения в кач-ве компонентов СПЛ при получении полиакрилатных волокон, посредников сцепления искусств. текстильных волокон с резиной при произв-ве автомобильных шин, полупродуктов синтеза дефолиантов и антигельминтных в-в. Пример. В термостатир. РК с магнитной мешалкой и барботером загружают в атмосфере ин. газа 24,3 ммоля PhCN и 0,0077 ммоля комплекса эта{4}-циклоокта-1,5-диен-эта{5}-циклопентадиенилкобальта, разбавляют 10 мл воды, не содержащей O[2], и насыщают при энергичном перемешивании ацетиленом. После закрытия и термостатирования РК (25{°}) р-ционную смесь облучают 3 ч при 350 нм двумя лампами мощностью по 460 Вт (при этом через соотв-щий вентиль подают ацетилен с целью поддержания давл. окружающей среды) и получают 2-фенилпиридин, выход 41%. Примесь бензола не превышает 0,2% в расчете на пропущенный ацетилен

( 410) # 20О410П
Автор(ы): Kowalczyk Bogdan
Заглавие: Гербицидные препараты на основе тралкоксидима, содержащие трифлуралин или пендиметалин
Оригинальное заглавие: Herbicidal tralkoxydim based composition containing trifluralin or pendimethalin
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Предложены гербицидные препараты на основе соед. ф-лы ( I, тралкоксидин), к-рые дополнительно содержат проявляющие синергизм соед. ф-л 2,6-(O[2]N)[2]-4- CF[3]-C[6]H[2]NPr[2] (трифлуралин) и/или 2,6-(O[2]N)[2]-4,5-Me[2]C[6]HNHCHEt[2] (пендиметалин) в соотношении от 1:40 до 4:1. В состав препаратов могут также входить др. гербициды, фунгициды, инсектициды, регуляторы роста растений и тв. или жидк. растворители

( 411) # 20О411П
Автор(ы): Третьяков А. П., Щербаков Г. Я., Стирманова Н. И.
Оригинальное заглавие: Линия производства микробиологических препаратов
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Для использования в микробиол. пром-сти при произ-ве препаратов, в частности с.-х. назначения. Предложена линия, к-рая содержит средства хранения штамма-продуцента, установку произ-ва агаровой культуры со средствами смыва, сепаратор, установку лиофильной сушки, фасовочную машину, средство подготовки посевной культуры, установки для культивирования, выполненные съемными для обеспечения возможности периодич. размещения в автоклаве, основной сепаратор, желательно смеситель и основную фасовочную машину для обеспечения надежности работы за счет ликвидации зависимости от периодичности поставок штамма-продуцента и сокращения операций над стерильным оборудованием и питат. средой

( 412) # 20О412
Автор(ы): Hill Peter
Заглавие: Быстрое и безопасное заполнение опрыскивателей
Оригинальное заглавие: Fast, safer fill for sprayers
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 16, 1996, т.125, стр.70
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что прошлой осенью двумя фирмами, Cyanamid Ecomatic и AgEvo, в ограниченных кол-вах на рынок были выпущены почти идентичные системы многоразового использования для быстрого и безопасного заполнения опрыскивателей. Обе системы базируются на пластмассовых барабанах, содержащих по 25 л пестицида, который м. б. извлечен из них только с помощью герметичного оборудования для переноса Wisdom CTS, имеющего специальный клапан. Опыты на ферме с прототипом одной из систем показали, что она быстрее и безопаснее при заполнении, чем известные, позволяет сделать это для большого опрыскивателя менее чем за 4 мин. и не требует промывания барабанов-контейнеров, которые после извлечения из них химиката собираются дистрибьютером и возвращаются на завод-изготовитель для нового заполнения

( 413) # 20О413П
Автор(ы): Bailw Patrick
Заглавие: Система регулирования положения штанг опрыскивателя
Оригинальное заглавие: Dispositif de controle d'un appareil de pulverisation agricole
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Устр-во автоматического контроля положения штанг опрыскивателей устанавливается на подвижной опорной каретке и присоединяется к трактору. В кабине трактора находится электронный блок управления режимом работы опрыскивателем

( 414) # 20О414
Автор(ы): Uhl Wendelin
Заглавие: Ранневесеннее опрыскивание растений
Оригинальное заглавие: Verfahrenstechnik fur die Austriebsspritzung
Язык: Нем.
Источник: Dtsch. Weinmag. 7, 1996, стр.27-31
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Рассмотрены вопросы ранневесеннего опрыскивания виноградников в Баварском центре садоводства и виноградарства Wurzburgveitshochheim (Германия). Приведены х-ки опрыскивателей. Даны диаграммы, позволяющие выбрать наилучшие параметры, напр., при использовании Albuz rot/TDR при произв-сти распылителей 1,9-2,2 л/мин оптимальное давление лежит в пределах 10-12 бар. Отмечается, что весеннее опрыскивание может исключить необходимость повторного опрыскивания на другой год

( 415) # 20О415П
Автор(ы): Tank Volker, Haschberg Peter, Rodel Gerhard
Заглавие: Способ и устройство, обеспечивающие целенаправленное и дозированное внесение питательных и химических веществ в растениеводстве и садоводстве
Оригинальное заглавие: Verfahren zum gezielten, spezifischen, dosierten Ausbringen von Nahr- und Pflegemitteln im Acker- oder Gartenbau und Einrichtung zur Durchfuhrung des Verfahrens
Ключевые слова: пестициды; удобрения

Реферат: Предлагается способ, обеспечивающий целенаправленное и дозированное внесение питательных или хим. средств для подкормки растений или борьбы с вредителями в растениеводстве и садоводстве, отличающийся тем, что для идентификации растений используется излучатель светового, видимого спектра или ИК-излучатель, закрепленный на раме машины и посылающий излучение сверху вниз, отраженный сигнал от почвы и растений фиксируется приемным датчиком, при этом интенсивность отраженного сигнала зависит от состояния развития растения, далее полученный отраженный сигнал обрабатывается в электронном устр-ве и выдается команда на исполнительный механизм, обеспечивающий распыливание жидкого в-ва в кол-ве пропорциональном полученному ранее отраженному от растения сигналу

( 416) # 20О416
Автор(ы): Недялков Недялко
Заглавие: Определение фазы развития растений при электроискровой обработке сорняков
Оригинальное заглавие: Определяне на фазата на развитие на растенията за прилагане на електроискрова обработка на плевели
Язык: Болг.
Источник: Селскостоп. техн. 5-8, 1995, т.32, стр.21-24
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Электроискровая обработка с целью уничтожения сорняков должна проводиться при следующих двух фазах развития растений: начале всхожести и формировании стебля, когда м. б. достигнут макс. технол. эффект с миним. расходом энергии. По результатам исследований получены численные х-ки относительных эл. сопротивлений растительных тканей некоторых сорняков в зависимости от диаметров стеблей

( 417) # 20О417
Автор(ы): Армянов Никола, Недялков Недялко
Заглавие: Исследование расхода энергии при электроискровой обработке сорняков
Оригинальное заглавие: Изследване на разхода на енергия при електроискровата обработка на плевели
Язык: Болг.
Источник: Селскостоп. техн. 5-8, 1995, т.32, стр.17-20
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Результаты экспериментальных исследований позволили установить зависимости расхода энергии, требуемой для надежного повреждения стеблей сорняков, при к-ром начинается интенсивное испарение влаги из их сердцевины. Показано, что зависимости м. б. представлены силовыми функциями, имеющими экспоненциальное понижение к единице, или линейными функциями

( 418) # 20О418П
Автор(ы): Holzapfel Klaus
Заглавие: Устройство для уничтожения сорняков
Оригинальное заглавие: Vorrichtung zur gezielten Vernichtung bzw. Eindammung von Unkraut
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуется устр-во для целенаправленного уничтожения или локализации сорняков, к-рое оборудовано сенсорным механизмом восприятия культурных растений с целью селективного учета и механизмом уничтожения или локализации сорняков. В направлении движения устр-ва предусмотрены 1 или более сенсоров для учета культурных растений. Датчик пройденного пути, большое кол-во регулируемых механизмов уничтожает сорняков и блок управления, к-рый отключает эти механизмы в охранной зоне культурных растений и включает их вне ее

( 419) # 20О419П
Автор(ы): Dopp Siegfried, Busch Georg
Заглавие: Ротационная форсунка
Оригинальное заглавие: Segmenterotationsduse
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Предлагается способ направленного распыления жидкости или суспензии из запасной емкости. Жидкость дозированно подается с помощью потока постоянного объема на вращающуюся ПВ, от к-рой отбрасывается в форме мелких капель и задерживается поддоном, собирается в резервуар, возвращается в запасную емкость и после очистки вместе с первичной жидкостью направляется в форсунку. Устр-во для разбрызгивания жидкости с вращающейся ПВ (расположенной снаружи в виде углового наклонного краевого экрана), от к-рой жидкость отбрасывается, причем вращающаяся ПВ частично закрывает камеру с образованием отверстия, выпускающего часть объема

( 420) # 20О420П
Автор(ы): Graef Jordt-Steffen
Заглавие: Распылитель
Оригинальное заглавие: Injektorduse
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Патентуется инжекторная форсунка для получения капель жидкости, содержащих воздух, к-рая состоит из дозирующего элемента для получения гидравлического потока, камеры смешения, снабженной отверстием для отсоса воздуха, для получения смеси жидкость-воздух и выходного элемента. Особенно хорошая равномерность и неизменяющиеся распределительные х-ки капель жидкости достигаются потому, что между камерой смешения и выходным элементом предусмотрено пространство для гомогенизации и осаждения, входное сечение к-рого скачкообразно увеличивается по сравнению с входным сечением камеры смешения

( 421) # 20О421П
Автор(ы): Woodruff Keith F.
Заглавие: Опрыскиватель
Оригинальное заглавие: Dispenser gun for viscous or semi-viscous products
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Патентуется устр-во для распыления вязких или полувязких материалов, пестицидов или инсектицидов, по небольшим участкам почвы с целью уничтожения вредителей с.-х. культур. Устр-во выполнено в виде пистолета и при работе с ним рабочий носит емкость с р-ром, из к-рой забирает последний и распыляет по участку. Преимущество устр-ва заключается в простоте и надежности работы

( 422) # 20О422П
Автор(ы): Benest Roger Sydney
Заглавие: Опрыскиватель для рядовых культур
Оригинальное заглавие: Method and apparatus for crop spraying
Ключевые слова: пестициды

Заработать на своем сайте

РЕФЕРАТЫ