19. ХИМИЯ

СВОДНЫЙ ТОМ

Выпуск сводного тома

Технология органических лекарственных веществ, ветеринарных препаратов и пестицидов

1997

N 21

( 1) # 21О1
Автор(ы): Верстакова О. Л., Рудаков А. Г., Порозинский Б. А.
Оригинальное заглавие: К вопросу о сертификации лекарственных препаратов в России
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: В настоящее время в России для защиты внутреннего рынка страны от потенциально опасной продукции вводится обязательная и добровольная сертификация (С) продукции, услуг, систем кач-ва произ-ва. Национальным органом по С является Госстандарт России, разработавший и внедривший национальную систему С - ГОСТ Р. Новым и актуальным для гос. органов и учреждений, традиционно занимающихся контролем безопасности, эффективности и кач-ва лек. препаратов и средств мед. назначения (ЛПСМН), является реальная возможность решения многих назревших проблем путем создания и внедрения в соответствии с действующим законодательством системы С систем кач-ва разработки (с учетом международных правил GLP и GCP) и произ-ва (с учетом правил GMP) ЛПСМН. В современных условиях, когда возросло кол-во фирм-разработчиков и производителей ЛПСМН, С систем кач-ва разработки и произ-ва ЛПСМН может гарантировать большую безопасность их применения. РФ, Гос. ин-т доклинич. и клинич. экспертизы лекарств МЗМП РФ; ВНИИ сертификации Госстандарта РФ, Москва

( 2) # 21О2
Заглавие: Предисловие к материалам конференции
Оригинальное заглавие: Foreword
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.1-315
Ключевые слова: конференции

Реферат: Предисловие к материалам конференции "Cancer Chemopreventive Agents: Drug Development Status and Future Prospects" - "Химические средства для предупреждения рака: состояние исследований лекарств и перспективы развития", состоявшейся в США в октябре 1994 г. (Princeton, New Jersey). Материалы содержат отчеты по результатам доклинич. и клинич. испытаний 16 перспективных хим. средств предупреждения рака: исследованы N-ацетил-l-цистеин, аспирин, Ca, бета-каротин, дегидроэпиандростерон ( I) и его аналог 8354 (флуастерон), 2-трифторметилорнитин, финастерид, глицирретиновая к-та, all-транс-N-(4-гидроксифенил)ретинамид, ибупрофен, ольтипраз, пироксикам, сулиндак, тамоксифен, витамин D[3] и его аналоги, витамин Е. Изучена активность препаратов, механизм действия, фармакодинамика, промежуточные биомаркеры, токсичность, лек. формы, клинич. применение. Включены также материалы о 16 препаратах, к-рые проходят клинич. испытания: куркумин, аналоги I, фолиевая к-та, генистеин, индол-3-карбинол, перриловый спирт, фенетилизотиоцианат, 9-цис-ретиноевая к-та, l-селенометионин, 1,4-фенилетбис(метилен)селеноцианат, сулиндак-сульфон, чай, урсодиол, витамин А, (+)-ворозол. Обсуждается стратегия развития исследований в этой области

( 3) # 21О3
Автор(ы): Rouhi A. M.
Заглавие: Поиск лекарственных веществ в природных продуктах
Оригинальное заглавие: Seeking drugs in natural products
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 14, 1997, т.75, стр.14-29
Ключевые слова: лекарственные вещества; противомалярийные вещества; алкалоиды

Реферат: В США разработана пятилетняя программа по исследованию лек. в-в на основе природных продуктов Латинской Америки и Африки. Осуществляется поиск потенциально активных в-в, предупреждающих рак, противоинфекц. и сердечно-сосудистых средств, лекарств против паразитарных заболеваний и для применения при психич. расстройствах. Кроме экстрактов растений изучаются насекомые и др. организмы в соответствии с этномедицинской информацией. В фармацевтич. скрининге с использованием насекомых задействован исследовательский центр компании Janssen (США). Получены в-ва с действием дигиталиса, осуществляется исследование растит. алкалоида противомалярийного действия и способа его доставки в организм

( 4) # 21О4
Автор(ы): Воскресенский О. Н.
Оригинальное заглавие: Основные классы физиологически активных веществ в естественной системе органических соединений
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 5, 1997, т.31, стр.18-22
Ключевые слова: органические соединения; биологически активные вещества

Реферат: Предпринята попытка систематизации биологически активных молекул по их структуре в соответствии с теорией молекулярных орбиталей и изоэлектронной концепцией. Создана таксономич. схема, системноучитывающая особенности орбитальной структуры, кол-во циклов в соед., характер биол. активности. Библ. 20. Украина, Одесский НИИ стоматологии

( 5) # 21О5
Автор(ы): Harley C. B.
Заглавие: Теломеры и старение
Оригинальное заглавие: Telomers and aging
Язык: Англ.
Источник: Telomeres. - Cold Spring Harbor (N. Y.), 1995, 1995, стр.247-263
Ключевые слова: организм человека; ферменты

Реферат: Теломеры - основные генетич. элементы, стабилизирующие природные терминалы линейных хромосом эукариотов. Потеря теломерной ДНК по мере репликационного старения соматич. клеток человека зарегистрирована как in vitro, так и in vivo. Причиной потери является, вероятно, неполная репликация терминала линейных хромосом в отсутствие теломеразы. Потеря теломеров запускает механизм ответа. Анализ трансформации клеток в культуре, а также опухолевых клеток in vivo, свидетельствует о возможности продления жизни клеток при реактивации теломеразы. Указанные исследования определяют направление разработки новых терапевтич. средств для применения при заболеваниях, связанных со старением. США, Geron Corporation Menio Park, California 94025

( 6) # 21О6
Автор(ы): Kaiser J.
Заглавие: Обнаружены новые "направляющие" белки, способствующие образованию стереоизомеров
Оригинальное заглавие: New "guiding" protein discovered
Язык: Англ.
Источник: Science 5298, 1997, т.275, стр.306
Ключевые слова: стереохимия; изомеры; белки

Реферат: Обнаружен пример природного контроля растит. белком стереохимии процесса окисления ферментами фенольного (Е)-каниферилового спирта, самоконденсирующегося при этом в стереоизомер лигнана. Так, при добавлении "направляющего" белка к реакц. смеси, содержащей (Е)-канифериловый спирт, образуется только (+)-пинорезинол, в то время как в отсутствие белка образуется только (±)-пинорезинол

( 7) # 21О7
Автор(ы): Janda Kim D., Lo Lee-Chiang, Lo Chih-Hung L., Sim Mui-Mui, Wang Ruo, Wong Chi-Huey, Lerner Richard A.
Заглавие: Химический отбор катализаторов для комбинаторных библиотек антител
Оригинальное заглавие: Chemical selection for catalysis in combinatorial antibody libraries
Язык: Англ.
Источник: Science 5302, 1997, т.275, стр.945-948
Ключевые слова: антитела; катализаторы

Реферат: На примере гидролиза галактопиранозида предложена общая процедура разделения антител по каталитич. гликозидазной активности. Основной особенностью процедуры является использование спец. субстрата, при расщеплении гликозидной связи к-рого активируется группа, связывающая каталитич. антитела. Метод использован для разделения фагов - продуцентов каталитич. Fab. Полученные библиотеки фагов пригодны для размножения методами генной инженерии. Библ. 26. США, The Scripp Research Inst., Dep. of Chemistry and the Skaggs Inst. for Chemical Biology, 10550 North Torney Pines Road, La Jolla, CA 92037

( 8) # 21О8
Автор(ы): Сидоренко Б. А., Грацианский Н. А.
Оригинальное заглавие: Современные возможности профилактики атеросклероза. Место правастатина
Язык: Рус.
Источник: Клин. фармакол. и терапия 4, 1996, т.5, стр.53-55
Ключевые слова: болезни

Реферат: В рамках темы "Возможности профилактики ИБС" рассматривается эпидемиология атеросклероза и гиперхолестеринемии, роль и обмен холестерина в организме, показатели желательного уровня холестерина у здоровых людей, пациентов с др. факторами риска и больных с признаками атеросклероза. Считают, что снижение уровня холестерина на 1% приводит к уменьшению риска смерти от ИБС на 2% и более. К липотропным средствам относятся секвестранты желчных к-т, статины, никотиновая к-та, фибраты. Наиболее активными гиполипидемич. средствами являются статины - ловастатин, симвастатин, флувастатин и правастатин. Статины на 25-30% снижают уровень общего холестерина. У больных, получавших правастатин, в коронарных артериях образовалось меньше новых стенозов. Терапия статинами, в частности, правастатином, приводит к изменению клинич. течения атеросклеротич. заболеваний

( 9) # 21О9
Автор(ы): Воробьев П. А., Якимов О. С., Аксюк З. Н.
Оригинальное заглавие: Стандартизированная компьютерная система оптимизации лекарственной помощи в условиях медицинского страхования
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: терапия

Реферат: При создании стандартов технологии лечения больных разрабатывают перечень минимально необходимых манипуляций и процедур, кратность их выполнения, обеспечивающие адекватное лечение заболевания. Системой предусмотрена лек. терапия путем определения групп лекарств основного механизма действия (антибактериальные препараты, антиангинальные или препараты с гипотензивным действием). Конкретизация назначений является прерогативой лечащего врача. Вся система программного комплекса проходит клинич. апробацию в мед. учреждениях. Ее практич. применение позволяет оптимизировать лечение, устранить полипрогмазию, объективизировать стоимость терапии, оценить кач-во лечения, что является необходимым в условиях мед. страхования. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 10) # 21О10
Автор(ы): Качалова Е. В., Преферанский Н. Г., Диго С. М.
Оригинальное заглавие: Математическая модель автоматизированного комплекса учета движения товаров в аптеке
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.309
Ключевые слова: аптечное дело

Реферат: Целью решения задачи является получение максимальной выручки от продажи товара при следующих условиях-ограничениях: 1) на закупку товара может быть выделена сумма, ограниченная бюджетом предприятия; 2) цена реализации не может превосходить цену завода - производителя более, чем это определено уровнем надбавки, установленной законом; 3) объем товара должен быть реализован к определенному сроку; 4) отклонение между теоретич. и практич. интенсивностью продаж в день должны составлять не более 10%. Разработана математич. модель расчета цены реализации товара и учета движения товара с целью получения максим. выручки. Наибольшая достоверность при реализации данной модели в работе аптеки может быть достигнута при использовании системы учета движения товаров совместно с модулем "Маркет", оценивающим реальные предложения по всем условиям поставки. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 11) # 21О11
Автор(ы): Качалова Е. В., Преферанский Н. Г., Диго С. М.
Оригинальное заглавие: Принятие управленческих решений в модуле "Склад" автоматизированного комплекса "Аптека"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.309
Ключевые слова: аптечное дело

Реферат: Модуль "Склад" автоматизир. комплекса "Аптека" позволяет анализировать данные по отпуску товара и принимать решения по оптимизации интенсивности продаж. Для принятия оперативного решения пользователь комплекса имеет возможность проводить анализ реализации товара; просматривать реализацию товара по поставщикам, а также контролировать расчеты с ними; получать информацию о нереализуемых товарах; накапливать данные по динамике реализации товаров. Анализ реализации товаров можно проводить, как по карточке складского учета, так и по номенклатурному номеру препарата. Имеется также возможность анализа и выявления недостающей номенклатуры препаратов из списка обязательного ассортимента. Ретроспективный анализ реализации товаров за прошедший период визуализируется графически, что помогает руководителю аптечного предприятия без труда выявлять тенденции в реализации и осуществлять своевременные меры по заказу товаров. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 12) # 21О12
Автор(ы): Преферанский Н. Г., Качалова Е. В., Фарбер М. Ф, Кудрин А. Н., Преферанская Н. Г., Давыдова О. Н.
Оригинальное заглавие: Объяснительная компонента в работе экспертной системы "Взаимодействие лекарств"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.318
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Экспертная система (ЭС) по вз-вию лек. средств - это программа, к-рая ведет себя подобно эксперту в конкретной тематич. области знаний. Она включает базу знаний (БЗ), машину логич. вывода (МЛВ) и пользовательский интерфейс (ПИ). ПИ - обеспечивает обмен информации между пользователем и ЭС; он также позволяет пользователю наблюдать за процессом решения задачи, представляя необходимые для него объяснения действий системы и результатов информац. поиска (ИП). МЛВ и ПИ рассматриваются как один крупный модуль - оболочка ЭС (ОЭС). Получение дополнит. объяснений по найденным результатам вз-вия лекарств проводится в ОЭС только при желании пользователя получить их. Это ускоряет диалог и позволяет конкретизировать возможные последствия вз-вия путем задания вопросов: как? или почему? Этот принцип получения объяснений использован нами в случаях представления объяснений по результатам ИП. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 13) # 21О13
Автор(ы): Остапенко Ю. Н., Литвинов Н. Н., Казачков В. И.
Оригинальное заглавие: Банк клинико-токсикологических данных по лекарственным средствам
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: ИКТЦ располагает компьютерным банком клинико-токсикологич. данных по острым отравлениям человека ЛС. Банк данных является профессионально ориентированным; он предназначен для диагностики и лечения данной патологии и применяется в лечебных и других учреждениях, связанных с проблемой острых хим. отравлений. По нашим данным отравления ЛС составляют от 60 до 70% всех острых случаев хим. отравлений населения России. Наиболее частыми причинами отравлений являются клофелин и различные психотропные препараты. Банк содержит информацию по более чем 1000 ЛС, включая пути воздействия, клинич. картину отравления, современные методы диагностики и лечения, возможные осложнения и др. Информация организована в виде компьютерных токсикологич. монографий, составленных высококвалифицир. токсикологами с учетом требований Международной программы по безопасности хим. в-в ЮНЕП/МОТ/ВОЗ. Информация из банка данных доступна на магнитных носителях с помощью компьютерной информационно-поисковой токсикологич. системы "POISON", к-рая прошла сертификацию в МЗМП РФ. РФ, Информационно-консультативный токсикологич. центр МЗМП РФ (ИКТЦ), Москва

( 14) # 21О14
Автор(ы): Елютина С. И., Новиков Ю. Ю.
Оригинальное заглавие: База данных "Специалисты по фармакологии и лекарственной токсикологии"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: фармация

Реферат: Разработана база данных (БД) "Специалисты по фармакологии и лек. токсикологии", к-рая может быть интегрирована в глобальную информационно-справочную систему в области фармации. БД содержит данные о 2000 специалистах из 30 стран, имеющих публикации в отечественных журналах фармакологич. профиля. Структура БД включает 5 таблиц, записи к-рых имеют соответствие между собой по индексации. В 1-й таблице размещены данные (полное название, ведомственная принадлежность, адрес и др.) об учреждениях - научных центрах (ун-тах/самостоятельных институтах), предприятиях/госпиталях, где работают специалисты. Во 2-й и 3-й - аналогичные данные о входящих в их состав (для тех учреждений, где имеются) промежуточных структурах - филиалах/ин-тах, госпиталях в составе научных центров или университетов/факультетах. В 4-й - данные о подразделениях, входящих в промежуточную структуру или напрямую в состав учреждения, - отделах/отделениях/лабораториях/кафедрах и непосредственно о работающих в них специалистах. В 5-й таблице - те же данные о субподразделениях (где имеются), входящих в состав вышеназванных подразделений, - лабораториях/группах/курсах. РФ, НИИ физ.-хим. медицины МЗМП РФ

( 15) # 21О15
Автор(ы): Апрышко Г. Н., Решетникова В. В., Лесная Н. А.
Оригинальное заглавие: База данных по синтетическим противоопухолевым агентам
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.299
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: В НИИ ЭДиТО ОНЦ РАМН создана база данных (БД), содержащая информацию более чем о 5000 в-в различных классов и механизмов действия, проходивших испытания в ОНЦ в кач-ве потенциальных противоопухолевых агентов с 1953 г. по настоящее время. В БД в формате ChemBase представлены структурные ф-лы в-в, в формате DBF - хим. и тривиальные названия, синонимы, физ.-хим. св-ва, данные по цитотоксичности in vitro, противоопухолевой активности и токсичности in vivo. БД может служить основой для усовершенствования классификации противоопухолевых агентов и стратегии поиска новых противоопухолевых лекарств, исследований связи структура - активность с целью прогнозирования биол. активности по структуре и конструирования новых активных структур. РФ, НИИ эксперим. диагностики и терапии опухолей ОНЦ РАМН, Москва

( 16) # 21О16
Автор(ы): Апрышко Г. Н., Лесная Н. А., Решетникова В. В.
Оригинальное заглавие: База данных по противоопухолевым агентам природного происхождения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.299
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: В базе данных (БД) по противоопухолевым препаратам НИИ ЭДиТО ОНЦ РАМН имеется информация более, чем о 1000 экстрактов (различной степени очистки) и индивидуальных в-в природного происхождения, проходивших испытания в ОНЦ в кач-ве потенциальных противоопухолевых агентов с 1953 г. по настоящее время. В БД содержатся русские и латинские названия биол. видов растений, животных или микроорганизмов - источников выделения препаратов, х-ки экстрактов, хим. названия и структурные ф-лы индивидуальных в-в, тривиальные названия и синонимы, физ.-хим. св-ва, данные по цитотоксичности in vitro, противоопухолевой активности и токсичности in vivo. БД может быть использована для анализа содержания биологически активных в-в в природных объектах и исследований связи структура - активность. РФ, НИИ эксперим. диагностики и терапии опухолей ОНЦ РАМН, Москва

( 17) # 21О17
Автор(ы): Федин А. И., Литвин Л. М., Дубровская Н. И., Миронова О. П.
Оригинальное заглавие: Применение компьютерной скрининговой системы в программе профилактики инсульта
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.225
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью скрининговой диагностики при массовом обследовании населения для реализации программ профилактики инсульта разработана и внедрена компьютерная система "Профилактика инсульта", предназначенная для врачей общей практики и средних мед. работников. Для разработки системы у 300 больных дисциркуляторной энцефалопатией и 60 практически здоровых лиц проведено исследование ангиологич. и неврологич. статуса, дуплексное сканирование сонных и позвоночных артерий, спектральный анализ ЭЭГ, биохим. липидное тестирование. Система состоит из трех блоков, работающих в автономном режиме. Первый блок "Доврачебная диагностика сосудистой энцефалопатии" на основании 36 вопросов позволяет предположить наличие у обследуемого сосудистого заболевания мозга. Второй блок собирает информацию в диалоговом режиме с участием врача-терапевта или невропатолога, дает заключение о наличии у обследуемого заболевания и рекомендации по дальнейшему обследованию и лечению. Третий блок оценивает прогноз выявленного сосудистого заболевания мозга и факторов риска. РФ, РГМУ, Москва

( 18) # 21О18
Автор(ы): Оганесян Э. Т., Погребняк А. В.
Оригинальное заглавие: Интерактивная база данных "СИНБИО" - вещества с антиаллергической активностью
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: антиаллергические вещества

Реферат: С целью хранения и обработки фармакологич., структурной и физ.-хим. информации о соединениях с антиаллергич. действием создана база данных "СИНБИО". База позволяет реализовать субструктурный поиск, комбинированные запросы и имеет возможности расширения. В основу базы положены 140 в-в с антиаллергич. активностью, синтезированные в академии за последние 5 лет. Регистрац. номер базы в РосАПО - 950034 от 27.10.1995. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия

( 19) # 21О19
Автор(ы): Meyer Urs A.
Заглавие: Обзор ферментов, участвующих в метаболизме лекарств
Оригинальное заглавие: Overveiew of enzymes of drug metabolism
Язык: Англ.
Источник: J. Pharmacokinet. and Biopharm. 5, 1996, т.24, стр.449-459
Ключевые слова: лекарственные вещества; ферменты; обзоры

Реферат: В обзоре рассмотрены основные концепции метаболизма лекарств под действием ферментов (воздействие системы монооксигеназ цитохрома Р450). Рассмотрены генетич. основы его регулирования и влияние на метаболизм генетич. факторов, окружающей среды и характера заболевания. Обсуждаются проблемы прогнозирования и изучения метаболизма нового лекарства. Библ. 21. Швейцария, Biozentrum of the Univ. of Basel, Dep. of Pharmacology, Klingelbergstrasse 70, CH-4056 Basel

( 20) # 21О20
Автор(ы): Wrighton Steven, VandenBranden Mark, Ring Barbara J.
Заглавие: Роль человеческого цитохрома Р450 в метаболизме лекарственных средств в человеке
Оригинальное заглавие: The human drug metabolizing cytochromes P450
Язык: Англ.
Источник: J. Pharmacokinet. and Biopharm. 5, 1996, т.24, стр.461-475
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Обзор о роли гемопротеина цитохрома Р450 (ЦТР) являющегося основной оксидазной системой, в метаболизме лекарств. Рассмотрены проблемы выделения и идентификации человеческого ЦТР, его использования для фенотипирования банка микросом человеческой печени. Обсуждаются проблемы применения знаний о механизме метаболизма с участием ЦТР в разработке новых лекарств. Библ. 17. США, Dep. of Drug Disposition, Lilly Research Lab., Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Mail Drop 0825, Indianopolis, Indiana 46285

( 21) # 21О21
Заглавие: Применение химикатов для борьбы с сорняками
Оригинальное заглавие: Weather hampers weed control plan
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 24, 1996, т.125, стр.45
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Сообщается, что в Северной Ирландии высокая влажность воздуха и похолодание исключают применение большинства хим. препаратов, что несомненно скажется на урожае будущего 1997 года. Часть препаратов, к-рые планировалось использовать в борьбе с вредителями и сорняками, пришлось заменить другими, поскольку повышенная влажность сведет их использование на нет

( 22) # 21О22П
Автор(ы): Whitesides George M., Lamoureux Guy V.
Заглавие: Бис(2-меркаптоэтил)сульфон
Оригинальное заглавие: Bis(2-mercaptoethyl)sulfone
Ключевые слова: бис(2-меркапто-; биохимия

Реферат: Патентуется применимый в биохимии бис(2-меркаптоэтил)сульфон ( I). Пример. Смесь 0,612 г бис(тиолацетата) и 50 мл 1,2 М HCl в MeOH перемешивают 48 ч при 23{°}, упаривают и получают 0,38 г (90%) I, т. пл. 57-8{°} (ГК)

( 23) # 21О23П
Автор(ы): Butera John A., Antane Schuyler A., Hirth Bradford H.
Заглавие: Замещенные N-арил-1,2-диаминоциклобутен-3,4-дионы
Оригинальное заглавие: Substituted N-aryl-1,2-diaminocyclobutene-3,4-diones
Ключевые слова: миорелаксанты

Реферат: Патентуются обладающие релаксантным действием циклобутены ф-лы ( I, R и R{5}=незамещ. или замещ. фенил; R{1}, R{2}, R{3} и R{4}=H, алкил, циклоалкил, алканоил, ароил и др.; n=0-6) и их соли. Пример. К р-ру 0,50 г 4-(3,4-диоксо-2-этоксициклобут-1-ениламино)бензонитрила в 10 мл сп. прибавляют 0,27 мл (R)-альфа-метилбензиламина, кипятят 16 ч, охлаждают и отфильтровывают 0,17 г (26%) (R)- I [R=CH(Me)Ph, R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=H, R{5}=4-цианофенил, n=0], т. пл. 273-4{°} (MeOH), [альфа]{25}D -53,20{°} (ДМСО)

( 24) # 21О24П
Автор(ы): Hargrave Karl D., Devlin John P.
Заглавие: Алкиларилкетокислоты
Оригинальное заглавие: Alkylarylketo acids
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества

Реферат: Патентуется обладающая противовоспалит., антиаллергич. и т. п. действием 3-(4-пентилфенилацил)бензойная к-та ( I). Пример. 3 г 3-цианофенилуксусной к-ты и 50 мл SOCl[2] кипятят 1,5 ч и упаривают. К смеси остатка, 2,76 г 1-фенилпентана и 10 мл CH[2]Cl[2] за 10 мин прибавляют 2,98 г AlCl[3], кипятят 1 ч, охлаждают, переносят в смесь 250 мл лед. воды и 50 мл конц. HCl, экстрагируют эф. 1,13 г 3-(4-пентилфенацил)бензонитрила, т. пл. 73{°}. Смесь последнего, 8 г 75%-ной H[2]SO[4] и 8 г AcOH кипятят 1,5 ч, разбавляют 100 мл воды и экстрагируют эф. 0,97 г I, т. пл. 109-11{°}

( 25) # 21О25
Автор(ы): Jayasekhar P., Rao S. B., Santhakumari G.
Заглавие: Синтез и противовоспалительная активность шиффовых оснований мезалазина
Оригинальное заглавие: Synthesis and antiinflammatory activity of Schiff bases of Mesalazine
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 1, 1997, т.59, стр.8-12
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Синтезированы шиффовы основания мезалазина (5-аминосалициловая к-та) ( I) с ArCHO ф-лы 1-СООН-2-НО-5-ArCH=NC[6]H[3] ( IIа-д, где а Ar=4-гидрокси-3-метоксифенил; б Ar=3-метоксифенил; в Ar=2-гидроксифенил; г Ar=4-N-диметиламинофенил; д Ar=2-фурил). Даны в-во, выход в %, т. пл. в {°}C: IIа, 92, 241-2; б, 90, 216-7; в, 87, 233-4; г, 93, 238-9; д, 85, 220-1. Соед. II являются пролекарствами I. Изучена анальгетич., противовоспалит. и антипиретич. активность II. Все соед. перспективны для дальнейшего исследования. Индия, Priyadarsini Inst. of Paramedical Science, Medical College, Thiruvananthapuram-695011

( 26) # 21О26
Автор(ы): Patil V. D., Viswanathan C. L.
Заглавие: Синтез пропафенона - антиаритмического средства
Оригинальное заглавие: Synthesis of propafenone, an antiarrhythmic agent
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.98-100
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: Разработаны 2 метода синтеза антиаритмич. средства класса IC пропафенона [2-PrNHCH[2]CH(OH)CH[2]OC[6]H[4] COCH[2]CH[2]Ph] ( I). Метод А. Вз-вие о-гидроксиацетофенона ( II) с PhCHO, NaOH и MeCHO и последующее гидрирование продукта р-ции (выход 87%) над Pd/c в щел. среде приводит к 1-(2-гидроксифенил)-3-фенил-1-пропанону, выход 69%, т. пл. 31{°} (сп.); р-ция последнего с эпихлоргидрином в среде 0,31 М NaOH (5 ч) и обработка продукта NH[2]Pr в MeOH приводит к I, выход 93%, ХГ, т. пл. 173{°} (ац.-MeOH). По методу Б II обрабатывают эпихлоргидрином в щел. среде, затем NH[2]Pr в MeOH и затем (COOH)[2] в сп., получают соль 2-PrNHCH[2]CH(OH)CH[2]OC[6]H[4]Ac*(COOH)[2], к-рая при р-ции с PhCHO, NaOH, MeCHO и гидрировании над Pd/c дает I. Индия, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Bombay College of Pharmacy, Kalina, Santacruz (EaSt), Mumbai-400098

( 27) # 21О27П
Автор(ы): Wolf Horst
Заглавие: Средство для лечения сердечной недостаточности
Оригинальное заглавие: Arzneimittel zur Behandlung der Herzinsuffizienz
Ключевые слова: кардиотонические вещества

Реферат: Предложено применение соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, галоген, алкил, алкокси, NO[2], CF[3], R{2}=H, алкил, Х=O или оксиалкилен, n=2-8) и их солей для изготовления лек. средств и лечения сердечной недостаточности. Пример. Для профилактики и лечения сердечной недостаточности особенно пригодно средство на основе (+)-энантиомера I (R=4-Cl, R{1}=H, R{2}=Et, X=O, n=6). Приведены ф-лы др. аналогов

( 28) # 21О28П
Автор(ы): Safe Stephen H.
Заглавие: Синтез и использование алкилзамещенных дибензофуранов в качестве противоопухолевых средств
Оригинальное заглавие: Synthesis and application of alkyl-substituted dibenzofurans as antitumorigenic agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ ингибирования активности эстрогенов при помощи соед. ф-лы ( I, R, R{1}, R{2} и R{3}=H, алкил или галоген). Пример. К смеси 20 г 2-метил-4-хлорфенола и 5 г 2,4,6-трихлоранилина при 120{°} за 30 мин прибавляют 6 мл изоамилнитрата, перемешивают 18 ч при 120{°}, упаривают, остаток наносят на колонку с СГ, вымывают 500 мл смеси петр. эф.-эф. (3:7) и элюат упаривают. К р-ру остатка в ДМСО прибавляют 0,5 г безводн. K[2]CO[3], греют 2 ч при 190{°}, фильтруют через 30-40 г СГ и получают I (R=1-Cl, R{1}=3-Cl, R{2}=6-Me, R{3}=8-Cl)

( 29) # 21О29П
Автор(ы): Brooks Clint D. W., Stewart Andrew O., Basha Anwer, Bell Randy L.
Заглавие: Соединения, ингибирующие липоксигеназу и циклооксигеназу
Оригинальное заглавие: Lipoxygenase and cyclooxygenase inhibiting compounds
Ключевые слова: антиаллергические вещества; противовоспалительные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич., противовоспалит. и т. п. действием соед. ф-лы RCOON(XR{1})CON(R{2})R{3} ( I, R=остаток нестероидного противовоспалит. и/или антиаллергич. лекарства; R{1}=алкил, алкокси, арил, арилокси и др.; R{2} и R{3}=H, алкил или ОН; Х=алкилен, алкенилен или алкинилен) и их соли. Пример. К р-ру 1 г N-1-(фур-3-ил)этил-N-гидроксимочевины в 25 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 1,35 г напроксена, 1,34 г ДЦГК и каталитич. кол-во ДМАП, перемешивают 18 ч, фильтруют, из фильтрата выделяют (S)- I [R=1-(6-метоксинафт-2-ил)этил, XR{1}=1-(фур-3-ил)этил, R{2}=R{3}=H], т. пл. 128,5-34{°} (ЭА-ГК)

( 30) # 21О30П
Автор(ы): Tanako Seiichi, Ogasawara Kunio
Заглавие: Оптически активные соединения, их интермедиаты и способ получения
Оригинальное заглавие: Optically active compounds and intermediates thereof, and process for manufacturing same
Ключевые слова: оптически активные вещества; лактоны

Реферат: Патентуются оптически активные лактоны ф-лы ( I, R=H или защитная группа; R{1}=винил, этинил или Ph) - полупродукты синтеза лек. соед. Пример. Р-р 260 мг (3S,5R)-3-гидрокси-3-метил-5-бензилоксиметил-дельта-валеролактона в 5 мл МеОН гидрируют 18 ч при давл. H[2] 1 атм. над 15 мл 20%-ного Pd(OH)[2]/C, фильтруют через целит, р-р упаривают, очищают на 8 г СГ (ЭА) и получают 163 мг (97%) I (R{1}=H, R{1}=Me), [альфа]{28}D, 3,54{°} (c 1,13, MeOH)

( 31) # 21О31П
Автор(ы): Soll Richard M., Dollings Paul J.
Заглавие: (3,4-Диоксоциклобутен-1-ил)хромены, индены и дигидронафталиноны в качестве мышечных релаксатов
Оригинальное заглавие: (3,4-Dioxocyclobuten-1-yl)chromene, indene, and dihydronaphthalenone derivatives as smooth muscle relaxants
Ключевые слова: миорелаксанты

Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R и R{1}=перфторалкил, перфторалкоксил, алкил, алкоксил, ОН, алкоксикарбонил, NO[2], NC, галоген, алкилсульфамидо, NH[2], перфторациламино, алкиламино, алкил, арилсульфонил, СООН, Н, моно- или диалкиламинокарбонил; R{2} и R{3}=H, алкил или фторалкил; R{4}=NH[2] или моноалкиламино; R{5}=H, алкил, арил, перфторалкил, моно- или бицикл. гетероарил; X=O, CО или связь) и фармац. составы на основе I для терапии заболеваний, связанных с нарушениями в работе гладких мышц. Пример. К р-ру 1,68 ммоля 2,2-диметил-4-(О-трифлат)-6-циано-2Н-1-бензопирана, 1,68 ммоля 3-(1-метилэтокси)-4-(трибутилстаннил)-3-циклобутен-1,2-диона, 0,168 ммоля три-(2-фурил)фосфина и 3,36 ммоля ZnCl[2] в N-метилпирролидине в N[2] прибавляют 0,084 ммоля бис-(дибензилиденацетон)палладиймочевины, перемешивают 30 мин. при ПОДОБН20{°}, 1 ч при 65{°} и выделяют 552 мг (70%) 4-(2-изопропокси-3,4-диоксобут-1-енил)-2,2-диметил-2Н-хромен-6-карбонитрила, т. пл. 169-70{°}. Приведены результаты испытаний.

( 32) # 21О32П
Автор(ы): Atwal Karnail
Заглавие: Бензопирановые производные и их гетероциклические аналоги в качестве антиишемических средств
Оригинальное заглавие: Benzopyran derivatives and heterocyclic analogs thereof as antiischemic agents
Ключевые слова: антиаритмические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Патентуются обладающие антиишемич. и антиаритмич. действием соед. ф-лы ( I, X=O или S; R и R{1}=H, алкил, арилалкил или R+R{2}=алкилен; R{2}=H, OH или OAc; R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, CN, NO[2], алканоил и др., R{4}, R{5} и R{6}=H, алкил, арил или арилалкил) и их соли. Пример. К суспензии 1 г транс-2,2-диметил-3-гидрокси-4-амино-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-карбонитрила в 4 мл сп. прибавляют 0,55 г PhNCO, перемешивают 4 ч, упаривают, остаток растирают с i-Pr[2]O и получают 0,9 г (63%) транс- I (X=O, R=R{1}=Me, R{2}=OH, R{3}=CN, R{4}=R{5}=H, R{6}=Ph), т. пл. 240-1{°}

( 33) # 21О33П
Автор(ы): Dellaria Joseph F., Chernesky Linda J.
Заглавие: Содержащие гетероатом пропанилпроизводные, ингибирующие 5-липоксигеназу
Оригинальное заглавие: Heteroatom substituted propanyl derivatives having 5-lipoxygenase inhibitory activity
Ключевые слова: лейкотриены; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие биосинтез лейкотриенов соед. ф-лы [ I, X=алкилен или связь; Y=O, S, S(O) или SO[2]; R, R{1}, R{2}, R{4}, R{5} и R{6}=H, алкил, арилалкил или арил; R{3}=H или галоген] и их соли. Пример. К р-ру 160 мг E-(4S)-O-метил-2,2-диметил-4-[(3-гидрокси-5-фторфенил)оксиминометил]-1,3-диоксолана в 10 мл ДМФА прибавляют 0,65 ммоля NaH, по прекращении выделения газа добавляют 134 мг 4-(N',N'-диметиламинокарбонил-N-метиламино)бензилхлорида, перемешивают 3 ч, выливают в смесь ЭА и насыщ. р-ра NH[4]Cl и из орг. слоя выделяют 170 мг (62%) E-(4S)- I (X=CH[2], Y=O, R=R{1}=R{2}=R{4}=R{5}=R{6}=Me, R{3}=5-F)

( 34) # 21О34П
Автор(ы): Butler Donald E., Le Tung V., Nanninga Thomas N.
Заглавие: Способ получения транс-6-(2-замещенный пиррол-1-илалкил)пиран-2-оновых ингибиторов синтеза холестерина
Оригинальное заглавие: Process for trans-6-[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
Ключевые слова: холестерин

Реферат: Патентуются ингибирующие биосинтез холестерина соед. ф-лы ( I, R и R{1}=алкил, Ph или R+R{1}=алкилен; R{2} и R{3}=алкил, циклоалкил, Ph, CH[2]Ph или R{2}+R{3}=алкилен, к-рый может содержать атом О). Пример. Смесь 10 г (4R-цис)-2,2-диметил-6-цианометил-N,N-дифенил-1,3-диоксан-4-ацетамида и р-ра 2,25 г NH[3] в 150 мл MeOH гидрируют 3 ч при 30{°} над 3,8 г Ni-Ренея А-7000, охлаждают до 20{°}, фильтруют через целит, из р-ра выделяют 9,8 г I (R=R{1}=Me, R{2}=R{3}=Ph)

( 35) # 21О35П
Автор(ы): Koda Akira, Miyauchi Tatsuo, Kanbe Yoshitake, Hamada Hirokazu
Заглавие: Бензодиоксановые производные
Оригинальное заглавие: Benzodioxane derivatives
Ключевые слова: антидепрессанты

Реферат: Патентуются обладающие антидепрессантным действием бензодиоксановые пр-ные, в частности, N-2-(8-метил-1,4-бензодиоксан-2-илметиламино)этилтрицикло[3.3.1.1{3.7}]декан-1-карбоксамид ( I). Пример. Смесь 56,1 мг N-{2-[(8-метил-1,4-бензодиоксан-2-илметил)бензиламино]этил}трицикло[3.3.1.1{3.7}]декан-1-карбоксамида и 0,2 мл конц. HCl гидрируют над 10 мг 20%-ного Pd/C до поглощения теор. кол-ва H[2] и получают 38,7 мг I

( 36) # 21О36П
Автор(ы): Burk Robert M., Krauss Achim H., Woodward David F.
Заглавие: 6-(Алкил или алкенил)-7-(карбоксиалкил или -алкенил)-3-оксо-2,4-диоксабицикло[3.2.1]октаны и их производные
Оригинальное заглавие: 7-(Carboxyalkyl or alkenyl)-6-(alkyl or alkenyl)-3-oxo-2,4-dioxobicyclo[3.2.1]octane and derivatives thereof
Ключевые слова: миотические вещества

Реферат: Патентуются снижающие внутриглазное давл. соед. ф-лы ( I, R=H, OH, алкил, Ph или CH[2]Ph; R{1}=OH или алканоилокси; R{2}=H или R{1}+R{2}=O) и их соли. Пример. Смесь 14 мг 6-(3альфа-трет-бутилдиметилсилилокси-транс-окт-1-енил)-7-(7-гидрокси-цис-гепт-2-енил)-3-оксо-2,4-диоксабицикло[3.2.1]гептана, 1 мл ТГФ и 0,045 мл 1 М Bu[4]NF перемешивают 5 ч, выливают в смесь ЭА и воды и из орг. слоя выделяют 83 мг I (R=OH, R{1}=альфа-OH, R{2}=H)

( 37) # 21О37П
Автор(ы): Schaus John M., Hoechstetter Craig S., Huser Diane, Paget Charles J., Titus Robert D.
Заглавие: Замещенные в кольце 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталины, 3-аминохроманы и 3-аминотиохроманы
Оригинальное заглавие: Ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetra-hydronaphthalenes, 3-aminochromanes and 3-aminothiochromanes
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения половой дисфункции соед. ф-лы [ I, X=CH[2], O, S, S(O) или SO[2]; Y=C==C; R=H, алкил, алкенил, циклопропилметил и др.; R{1}=алкил, алкенил или циклопропилметил; R{2}=H или R{1}+R{2}=(CH[2])[3]; R{3}=H, алкил, арил или арилалкил]. Пример. К р-ру 0,63 г 2-пропиламино-2-(1-гидроксипентил)-1,2,3,4-тетрагидронафталина в 50 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,9 г ПХХ и 30 г молек. сит 4 ° A, перемешивают 1,5 ч, разбавляют 50 мл MeOH, прибавляют эф. до появления мути, наносят на колонку с СГ, вымывают смесью CH[2]Cl[2]-MeOH (9:1) и получают 0,24 г I (X=CH[2], Y=CO, R=R{1}=Pr, R{2}=H, R{3}=Bu); оксалат, т. пл. 107-8,5{°} (ЭА-ГК)

( 38) # 21О38П
Автор(ы): Dawson Marcia L., Cameron James F., Hobbs Peter D., Jong Ling, Pfahl Magnus, Zhang Xiao-kun, Lehmann Jurgen M.
Заглавие: Мостиковые бициклические ароматические соединения и их применение для модулирования генной выразительности ретиноидных рецепторов
Оригинальное заглавие: Bridged bicyclic aromatic compounds and their use in modulation gene expression of retinoid receptors
Ключевые слова: лекарственные вещества; ароматические соединения

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R+R{1}=O, S(CH[2])[3]S(A), S(CH[2])[2]S, O(CH[2])[2]O, O(CH[2])[2]S, O(CH[2])[3]O и др.], регулирующие внутриклеточные процессы ретиновой к-ты, витамина D, тироидного гормона и т. д. Пример. К суспензии 85 мг 2-(5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-2-(4-метоксикарбонилфенил)-1,3-дитиана в 2 мл 75%-ного MeOH прибавляют 24 мг KOH, перемешивают 2 ч при 50{°}, охлаждают до 20{°}, подкисляют 1 н. HCl и экстрагируют смесью ЭА-КГ (4:1) 76 мг (92%) I (R+R{1}=A), т. пл. 229-31{°} (бензол-ГК)

( 39) # 21О39П
Автор(ы): Bryant Henry U., Grese Timothy A.
Заглавие: Способы ингибирования фиброза матки
Оригинальное заглавие: Methods for inhibiting uterine fibrosis
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуются ингибирующие фиброз матки соед. ф-лы ( I, R=алкил, циклоалкил, циклоалкенил или галоген; R{1}=H, OH, алкокси и др.; R{2}=CN, NH[2] или N-содержащий гетероциклич. радикал; X=O или связь; Y=CH[2], CO или связь; n=1-3) и их соли. Пример. Смесь 1 мл пирролидина и 30 мг (2-циклопентил-6-метоксибензо[b]тиен-3-ил)[4-(2-хлорэтокси)фенил]метанона кипятят 1 ч и получают 28 мг I (R=циклопентил, R{1}=OMe, R{2}=пирролидин-1-ил, X=O, Y=связь, n=2)

( 40) # 21О40П
Автор(ы): Fedij Victor, Suto Mark J., Wemple James N., Zeller James K.
Заглавие: Хиральные 1-замещенные 3-цианопирролидины
Оригинальное заглавие: Chiral 3-cyano-1-substituted-pyrrolidines
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуются (R)-1-R-3-цианопирролидины [(R)- I, R=OMe, OEt, NMe[2] или 4-MeOC[6]H[4]CH[2]] - полупродукты синтеза нафтиридиновых и хинолиновых антибиотиков]. Пример. К р-ру 264,3 г (S)-1-бензил-3-мезилоксипирролидина в 170 мл MeCN прибавляют 556 г Bu[4]NCN, греют 2 дня при 65{°}, охлаждают до 20{°}, обрабатывают 500 мл насыщ. р-ра NaHCO[3] и разделяют слои. Водн. слой экстрагируют толуолом, экстракт и орг. слой объединяют, промывают водой, упаривают и получают 165 г (85,6%) (R)- I (R=CH[2]Ph)

( 41) # 21О41П
Автор(ы): Barjoan Pere D., Olondriz Francisco M., Rovira Ana B., Ges Jose M. C.
Заглавие: Способ получения N-метил-[3-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индолил-5]метансульфамида
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania N-metylo-{3-[2-(dwumetyloamino)etylo]-1H-indolilo-5}metanosulfonamidu
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединение ф-лы ( Iа X=H) и его соли и сольваты получают декарбоксилированием ( Iб X=COOH) в р-ре содержащем орг. р-ритель в присутствии Cu-КТ при т-ре от 190 до 250{°}. В кач-ве р-рителей используют хинолин (ХН) или смеси орг. р-рителей, лучше ХН в смеси с ди-МЭ триэтиленгликоля или фениловым эфиром. Iа используют как лек. средство, напр., для лечения мигрени. Пример. 2 г Iб р-ряют в 20 мл безводного ХН, вносят 40 мг Cu[2]O и нагревают при перемешивании до 205{°} в атмосфере сухого N[2], выдерживая при этой т-ре до прекращения выделения CO[2] (30-40 мин.), охлаждают до 20{°}, фильтруют через декалит фильтрат концентрируют в вакууме, остаток размешивают в 40 мл CH[2]Cl[2], фильтруют, р-р промывают 10%-ным NH[4]OH, сушат над Na[2]SO[4] и упаривают досуха, остаток промывают 20 мл ГК, сушат при 40{°}, получают с выходом 80% Iа, к-рый кристаллизуют из i-PrOH, C[14]H[21]N[3]O[2]S, т. пл. 170-1{°}, приведены данные ИК- и ПМР-спектров

( 42) # 21О42П
Автор(ы): Barjoan Pere D., Olondriz Francisco M., Rovira Ana B., Ges Jose M. C.
Заглавие: Способ получения нового N-метил-{2-карбокси-3-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индолил-5}метансульфамида и его эфиров
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania nowego N-metylo-{2-karboksy-3-[2-(dwumetyloamino)etylo]-1H-indolilo-5}metanosulfonamidu i jego estrow
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединения ф-лы ( Iа R=H или алкил) получают вз-вием ( Iб, вместо NMe[2]-X, где X=отщепляемая группа; R=алкил) c HNMe[2] в присутствии р-рителя с последующим, если необходимо, омылением готового продукта. I используют в произ-ве лек. средств. Пример. В 200 мл 33%-ного спиртового р-ра HNMe[2] р-ряют 0,1 моля I ( б X=TsO, R=Et), перемешивают 15 ч при 20{°}, кипятят 0,5 ч, упаривают досуха, остаток р-ряют в 200 мл 3 н. HCl, промывают CH[2]Cl[2], водный слой охлаждают, устанавливают рН 12 10 н. NaOH, экстрагируют CH[2]Cl[2], промывают 100 мл насыщ. р-ра NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают р-ритель, получают с выходом 83% I ( а R=Et), C[17]H[25]N[3]O[4]S, т. пл. 153-5{°}

( 43) # 21О43П
Автор(ы): Becker Daniel P., Flynn Daniel L., Moorman Alan E., Nosal Roger, Villamil Clara J.
Заглавие: Новые амиды и эфиры мезо-азациклических ароматических кислот в качестве новых серотонергических средств
Оригинальное заглавие: New meso-azacyclic aromatic acid amides and esters as novel serotonergic agents
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества; кислоты

Реферат: Патентуются действующие на ЦНС и применимые для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта соед. ф-лы ( I, X=CH[2]O, S или NH; Y=O или NH; R=A или Б, где m и n=1 или 2, а q=0 или 1; R{1}=H, галоген или алкокси). Пример. Смесь 161 мг индол-3-карбоновой к-ры, 162 мг 1,1'-карбонилдиимидазола и 2,5 мл ДМФА перемешивают 3 ч, прибавляют 140 мг тетрагидро-1Н-пирролизин-7а(5Н)метиламина и 0,56 мл Et[3]N, перемешивают 1 ч, упаривают, остаток распределяют между эф. и водой и из орг. слоя выделяют I (X=Y=NH, R=A, m=1, R{1}=H)

( 44) # 21О44П
Автор(ы): Gruber John M.
Заглавие: Способ получения амидов N-карбоксамидов
Оригинальное заглавие: Process for preparing amide N-carbox-amides
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих анальгетич. и противовоспалит. активностью соед. ф-лы [ I, R=H или C(O)R{4}, где R{4}=алкил, циклоалкил, циклоалкенил, незамещ. или замещ. фенил или фенилалкил; R{1}=H, C(O)NH[2] или C(O)NHC(O)R{5}, где R{5}=алкил, галоидалкил, циклоалкил, замещ. фенил или фенилалкил; R{2}=H, F, Cl, Br, CF[3], Ph, Bz, NO[2], алкил, циклоалкил, алкокси, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил и др.; R{3}=H, F, Cl, Br, алкил, циклоалкил, алкокси, алкилтио, CF[3] или R{2}+R{3}=OCH[2]O или OCH[2]CH[2]O]. Пример. 3,56 г 94%-ного N-трихлорацетил-5-хлор-2-оксиндол-1-карбоксамида, 59 мг Bu[2]Sn(OMe)[2] и 25 мл смеси толуол-MeOH (3:2) кипятят 10 мин, за 1 ч охлаждают до 20{°} и отфильтровывают 1,86 г (94%) 5-хлор-2-оксиндол-1-карбоксамида, чистота >=99%

( 45) # 21О45П
Автор(ы): Batenhorst Randal L., Fox Anthony W.
Заглавие: Применение N-фенил-N-(пиперидин-4-ил)амидов для анестезирования
Оригинальное заглавие: Anesthetic use of N-phenyl-N-(4-piperidinyl)amides
Ключевые слова: анестезирующие вещества

Реферат: Патентуется применение в кач-ве анестетиков соед. ф-лы RCON(R{1})C(R{2})CH[2]CH[2]N(R{3})CH[2]CHR{4} ( I, R=алкил или алкоксиалкил; R{1}=незамещ. или замещ. фенил; R{2}=H или алкоксикарбонил; R{3}=алкоксикарбонилалкил, алкилкарбонилоксиалкил и др.; R{4}=H или Me). Приведены данные фармакол. активности I, указаны дозы

( 46) # 21О46П
Автор(ы): Chandraratna Roshantha A. S.
Заглавие: Ацетилены, дизамещенные гетероароматической группой и тетралиновой группой, и имеющие ретиноидоподобную активность
Оригинальное заглавие: Acetylenes disubstituted with a heteroaromatic group and a tetralin group and having retinoid like activity
Ключевые слова: дерматологические вещества; ацетилен

Реферат: Патентуются применимые для лечения дерматозов соед. ф-лы ( I, R=замещ. гетероароматич. радикал; R{1}=H или алкил). Пример. Смесь 3,174 г 2-[2-(5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафт-2-ил)этинил]пиридин-5-карбальдегида, 4,8 мг безводн. MeOH, 2 мг TsOH*H[2]O и 10 мл безводн. бзл. кипятят с насадкой Дина-Старка до выделения теор. кол-ва воды и получают I (R=5-диметоксиметилпиридин-2-ил, R{1}=H)

( 47) # 21О47П
Автор(ы): Harmon Charles S.
Заглавие: Способ промотирования роста волос
Оригинальное заглавие: Method of promoting hair growth
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ ускоренного роста волос при помощи применяемого местно соед. ф-лы ( I). Пример. К р-ру 528 мг 2,2-диметил-4-(пиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-карбонитрила в 15 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 406 мг м-хлорбербензойной к-ты, перемешивают 2 ч, промывают р-ром NaHCO[3], сушат Na[2]SO[4], упаривают и получают 360 мг I, т. пл. 158-60{°} (толуол)

( 48) # 21О48
Автор(ы): Койков Л. Н., Алексеева Н. В., Григорьев Н. Б., Левина В. И., Турчин К. Ф., Филипенко Т. Я., Машковский М. Д., Каминка М. Э., Никитин В. Б., Енгалычева Г. Н., Калинкина М. А., Северина И. С., Ряпосова И. К., Граник В. Г.
Оригинальное заглавие: Поиск доноров NO. I. Оксимы хинуклидонов-3
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 5, 1997, т.31, стр.26-32
Ключевые слова: гипотензивные вещества; сосудорасширяющие вещества; ферменты; азот монооксид

Реферат: Известно, что биол. действие NO основано на активации р-римой гуанилатциклазы - фермента, катализирующего синтез циклич. 5'-гуанозинмонофосфата, к-рый ответственен за расширение сосудов и снижение артериального давления. Показано, что оксимы хинуклидона-3 могут являться источниками NO. Синтезирован ряд оксимов 2-арилметиленхинуклидона-3, их гидрир. аналогов и изучена их гипотензивная активность. Конденсацией хинуклидона-3 с ArCHO в щел. условиях получены (Z)-2-арилметиленхинуклидоны-3 ( Iа-з, где а Ar=Ph, б Ar=2-HOC[6]H[4], в Ar=2-MeOC[6]H[4], г Ar=4-HOC[6]H[4], д Ar=4-MeOC[6]H[4], е Ar=3-HOC[6]H[4], ж Ar=2-фурил, з Ar=4-MeNC[6]H[4], и Ar=4-NO[2]C[6]H[4]). Вз-вие Iб-и с NH[2]OH*HCl приводит к смеси анти-( IIб-и) и син-( IIIб-и)-изомеров, идентифицир, по ЯМР-спектрам (смеси не разделяли). Гидрирование Iа-и над Pd/C приводит к соотв-щим ( IV X=O), к-рые действием NH[2]OH*HCl превращают в оксимы ( IV X=NOH). Приведены выходы полученных соед., к-рые охарактеризованы т. пл., хр-фич. подвижностью Rf на пластинках Silufol в системе хлф.-MeOH 10:0,6 и данные ЯМР-спектров. Изучение биол. активности показало, что II, III и син-оксим (Е)-2-фенилметиленхинуклидона-3 являются слабыми донорами NO. Изучено влияние структуры на активность. Библ. 25. РФ, ЦХЛС-ВНИХФИ, Москва

( 49) # 21О49П
Автор(ы): Himmelsbach Frank, Linz Gunter, Pieper Helmut, Austel Volkhard, Muller Thomas, Weisenberger Johannes, Guth Brian
Заглавие: Карбонамиды, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и способ их получения
Оригинальное заглавие: Carbonamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы RVWXYZR{1} ( I, R=азациклоалкил, аминоалкил, пиридил, хинуклидинил и др., V=алкилен, алкенилен, O, S, CO, NH или простая связь, W=фенилен, циклоалкилен, пиперидинилен, X=алкилен, алкиленкарбонил, карбонилалкилен, CO, CONH, NHCO, алкиленкарбонилимино, иминокарбонилалкилен, Y=алкилен, алкенилен, циклоалкилен, фенилен и др., Z=алкилен, к-рый может содержать в УВ-цепи атомы O, S, группы SO, SO[2], NH, или простая связь, R{1}=COOH, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, фосфонокарбонил и др.), их изомеры и соли, тормозящие агрегацию тромбоцитов, развитие и метастазирование опухолей, воспалит. процессов, деструкцию костей, способ их получения, применение, лек. средства, их изготовление. Пример. Р-р 0,2 г МЭ транс-4-{3-[2-(хинуклидин-4-ил)этил]бензоиламино}циклогексанкарбоновой к-ты в 5 мл ТГФ и 1 мл воды подщелачивают 1 мл 2 н. NaOH, через 3 ч (ПОДОБН20{°}) добавляют р-р 0,12 г NH[4]Cl в 1 мл воды и конц-ют до начала кристаллизации. Конц-ат охлаждают, осадок отделяют, промывают водой, ац. и получают транс- I (R=хинуклидин-4-ил, V=CH[2]CH[2], W=1,3-фенилен, X=CONH, Y=1,4-циклогексилен, Z=связь, R{1}=COOH), выход 92%, т. пл. >250{°}. Приведены синтезы 273 др. I, лек. формы на их основе, результаты испытаний

( 50) # 21О50П
Автор(ы): Lowe III, John A.
Заглавие: Конденсированные трициклические N-гетероциклические соединения
Оригинальное заглавие: Fused tricyclic nitrogen containing heterocycles
Ключевые слова: лекарственные вещества; гетероциклические соединения

Реферат: Патентуют пригодные для лечения артритов, астмы, колитов, ринитов, экзем, стенокардии, болезни Альцгеймера и т. д. соед. ф-лы ( I, R=циклоалкил, пирролил, тиенил, пиридил, фтор-, хлор-, бром-, трифторметил-, алкил-, алкокси-, карбокси-, алкоксикарбонил-, бензилоксикарбонилзамещ. или незамещ. фенил; R{1}=фурил, тиенил, пиридил, индолил, бифенилил, замещ. или незамещ. фенил; R{2}=тиенил, фенил, фтор-, хлор-, бромфенил), соли I, фармац. составы на основе I и их терапевтич. использование. Пример. Смесь 0,54 ммоля 9-дифенилметил-10-азатрицикло[4,4,1,0{5,7}]ундекан-8-она, 0,81 ммоля 2-метоксибензиламина, 2 мг камфорсульфок-ты и 3 мл толуола кипятят 2 дня, охлаждают, прибавляют 2,2 мл 0,5 М р-ра 9-борбицикло[3,3,1]нонана в ТГФ, перемешивают 7 дней при ПОДОБН20{°} и выделяют 47 мг (19%) (+)-цис-9-дифенилметил-N-(2-метоксифенилметил)-10-азатрицикло[4,4,1,0{5,7}]ундекан-8-амина, ди-ХГ, т. пл. 200-10{°}

( 51) # 21О51П
Автор(ы): Trova Michael P.
Заглавие: Асимметрический синтез эфиров бициклических аминокислот
Оригинальное заглавие: Asymmetric synthesis of bicyclic amino acid esters
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; аминокислоты

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I, R=алкил; R{1} и R{2}=алкил, триалкилсилилоксиалкил, незамещ. или замещ. фенил) - полупродуктов синтеза ингибиторов ретровирусных протеаз. Пример. Р-р 1 г ЭЭ [R-(R{*}, S{*})]-2-(1-фенилэтил)-1,2,3,4,5,6,7,8-октагидроизохинолин-3-карбоновой к-ты в 53 мл сп. гидрируют 45 ч при давл. 3 атм над 0,997 г КТ Pearlman'a, фильтруют, из р-ра выделяют 0,303 г I (R=Et, R{1}=R{2}=H), [альфа ]{25}D -66,7{°} (c 0,61, MeOH)

( 52) # 21О52П
Автор(ы): Houpis Ioannis, Molina Audrey, Lynch Joseph E., Churchill Hywyn R. O., Volante Ralph P., Reider Paul J., Choi Woo-Baeg
Заглавие: Способ получения эфиров фуро[2,3-b]пиридинкарбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Method of synthesizing furo[2,3-b]pyridine cabroxylic acid esters
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Способ получения замещ. фуранилпиридинов ф-лы ( I, R=C[1]-C[4] алкил, арил) вз-вием ROOCCCH=CXC(OH)=NCH ( II, X=Br, I, Cl) с >=1 экв HC==CSiMe[3] ( III) в присутствии КТ (Cu{+}, Cu{2+}, Pd{°}, Pd{2+}, Pt{°}, Pt{2+}, Ni{°}, Ni{2+}) и >=1 экв. основания в эфирном р-рителе при 25-60{°} в течение 0,5-48 ч с образованием II, где X=C==CSiMe[3], его вз-вием с орг. или неорг. к-той в эфирном или спиртовом р-рителе при 25-75{°} в течение 0,5-48 ч и обработкой сильным основанием или галогенидом при 25-75{°} в течение 0,25-24 ч с образованием I. Пример. 290 ммолей II (R=Et, X=J), 5,8 ммолей PPh[3], 5,8 ммолей CuI в N[2], 425 мл ТГФ и 435 ммолей III обрабатывают 580 ммолями BuNH[2], нагревают до 35-39{°}, через 16 ч р-ритель удаляют в вакууме, остаток р-ряют в ЭА, промывают Na[2] ЭДТУ, 10%-ным NaHSO[4], 0,1 н HCl, насыщ. р-ром NaHCO[3], сушат (MgSO[4]), конц-трируют в вакууме. Тв. в-во суспендируют в ГН/ЭА-10/1, нагревают до 70{°} за 15 мин, перемешивают 2 ч 25{°}, фильтруют, промывают ГН/ЭА-10/1, сушат в вакууме (40{°}), получают 61,8 г II (R=Et, X=C==CSiMe[3]). Выход 81%

( 53) # 21О53П
Автор(ы): Malinka Wieslaw, Kleinrok Zdzislaw, Sieklucka Maria
Заглавие: Новое производное пиридо[3,2-e]-1,2-тиазиновой системы
Оригинальное заглавие: Nowa pochodna ukladu pirydo[3,2-e]-1,2-tiazyny
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуется соед. ф-лы ( I, Y=Ph) - 1,1-диоксид 2Н-3-бензоил-4-гидрокси-5,7-диметил-2-[3-/4-фенил-1-пиперазинил/пропил]пиридо[3,2-е]-1,2-тиазина ( Iа), имеющее психотропную активность. Пример. К р-ру EtONa, полученному р-рением 0,01 моля Na в 100 мл абс. сп. добавляют 0,01 моля 1,1-диоксида 2Н-3-Z-4-гидрокси-5,7-диметилпиридо-[3,2-e]-1,2-тиазина ( II, Z=Bz) и 0,01 моля 1-хлор-3-(4-фенил-1-пиперазинил)пропана ( III) кипятят 12 ч, по окончании р-ции р-ритель отгоняют, остаток смешивают с хлф., добавляют акт. уголь и фильтруют, р-р концентрируют и остаток перекристаллизовывают из сп., получают с выходом 60% Iа, т. пл. 561-3{°}К

( 54) # 21О54П
Автор(ы): Malinka Wieslaw, Kleinrok Zdzislaw, Sieklucka Maria
Заглавие: Новое производное пиридо-[3,2-e]-1,2-тиазиновой системы
Оригинальное заглавие: Nowa pochodna ukladu pirydo[3,2-e]-1,2-tiazyny
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуется соед. ф-лы I (Y=Me; см. предыдущий реф.) - 1,1-диоксид 2Н-3-ацетил-4-гидрокси-5,7-диметил-2-[3-/4-фенил-1-пиперазинил/пропил]пиридо-[3,2-е]-1,2-тиазина ( Iб), имеющее психотропную активность. Пример. Проводят как описано выше вз-вие II (Z=Ac) c III получают с выходом 56% Iб т. пл. 566-8{°}К

( 55) # 21О55П
Автор(ы): Wong Jesse K., Piwinski John J.
Заглавие: Мостиковые бисарилкарбинольные производные, препараты и их применение
Оригинальное заглавие: Bridged bis-aryl carbinol derivatives, compositions and methods of use
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. и антиаллергич. действием соед. ф-лы [ I, R+R{1}=CH=NCH=CH(A), CH=CHCH=CH, N=CHCH=CH, CH=CHCH=N и т. д.; X=O, S или NMe; Y=CH[2] или CO] и их соли. Пример. К смеси 190 мг соед. ф-лы ( II), 113 мг N-оксида изоникотиновой к-ты и 25 мл CH[2]Cl[2] при охлаждении льдом прибавляют 197 мг ХГ 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида и 138 мг гидрата 1-гидроксибензотриазола, перемешивают 15 мин при 5{°} и 3 ч при 20{°} и получают 147 мг I (R+R{1}=A, X=O, Y=CO), т. пл. 249-50{°}

( 56) # 21О56П
Автор(ы): Fortunak Joseph, Kitteringham John, Sisti Nicholas, Wood Jeffery
Заглавие: Полный асимметрический синтез аналогов камптотецина
Оригинальное заглавие: Process for asymmetric total synthesis of camptothecin analogues
Ключевые слова: противовирусные вещества; противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ асимм. синтеза обладающих противовирусной и противоопухолевой активностью аналогов камптотецина [напр., (S)-топотекана и (S)-10-метоксикамптотецина] через получение промежуточных соед. ф-л ( I и II, R=H или пропаргил; R{1}=CN, Br, I, COOH, OSO[2]F, OSO[2]CF[3], 4-FC[6]H[4]SO[2]O и др.; R{2}=H; R{3}=H, OH, алкокси или R{2}+R{3}=OCH[2]O; R{4}=H, OH, NH[2], NO[2], алкокси и др.; R{5}=H, SiMe[3] или алкил; R{6}=H, алкоксикарбонил или Cbz). Синтез включает образование хиральных цис-диоксоланонов с двойной эфирной функцией и превращение их в I (R=H), к-рые затем вз-вием с пропаргилбромидом превращают в I (R=пропаргил)

( 57) # 21О57П
Автор(ы): Curr Albert A., Thomas Craig E., Bernotas Ronald C., Ku George
Заглавие: Циклические нитроны
Оригинальное заглавие: Cyclic nitrones
Ключевые слова: психотропные вещества; нитроны

Реферат: Патентуют метод терапии нейродегенеративных заболеваний с использованием соед. ф-лы ( I, R и R{1}=алкил или R+R{1}=алкилен C[2]-C[7]; R{2}=H, галоген, алкил, алкоксил, OH, CF[3] или OCF[3]; n=0-2). Пример. К р-ру 3,75 ммоля 3,3-диметил-1,2,3,9-тетрагидрооксазиридин[3,2-а]изохинолина в 30 мл МеОН и 6 мл воды прибавляют 24 мл H[2]SO[4], выдерживают 24 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют I (R=R{1}=Me, R{2}=H, n=1), т. пл. 70-2{°}, т. кип. 156{°}/0,05. Приведены результаты испытаний

( 58) # 21О58П
Автор(ы): Talley J. J., Penning T. D., Collins P. W., Rogier D. J., Malecha J. W., Miyashiro J. M., Berenshaw S. W., Khanna I. K., Graneto M. J., Rogers R. S., Carber J. S.
Заглавие: Замещенные пиразолилфенилсульфонамиды для лечения воспаления
Оригинальное заглавие: Substituted pyrazolyl benzensulfonamide compounds for the treatment of inflammation
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I, R=H, галоген, галогеналкил, CN, NO[2], NH[2], CHO, COOH, алкоксикарбонил и др.; R{1}=H, алкил, алкокси, OH или галогеналкил) и их соли. Пример. К р-ру 4 ммолей 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутан-1,3-диона в 50 мл CH. Прибавляют 4,4 ммоля ХГ 4-сульфонамидофенилгидразина, кипятят 20 ч, охлаждают, упаривают, р-р остатка в ЭА промывают, сушат, упаривают и получают 1,28 г (80%) I (R=CF[3], R{1}=Cl), т. пл. 143-5{°} (ЭА-изооктан)

( 59) # 21О59П
Автор(ы): Tkaczynski Tadeusz, Rzadkowska Marzena
Заглавие: Способ получения новых производных 1-арил-3-арилсульфонилимидазолидин-2-она
Оригинальное заглавие: Sposob otrzymywania nowych pochodnych 1-arylo-3-arylosulfonyloimidazolidyno-2-onow
Ключевые слова: противодиабетические вещества

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=H, галоген или алкил, R'=Cl или алкил) получают ацилированием 1-RC[6]H[4]-имидазолидинона-2 ( II) R'C[6]H[4]SO[2]Cl ( III) в среде орг. р-рителя (PhMe и/или ац.) при т-ре кипения р-рителя в течение 1-10 ч в присутствии HCl-связывающих соед. (NEt[3] или Py) при мольном соотношении субстратов 1:1:1, с последующим выделением и кристаллизацией целевого продукта, лучше из спирта. I обладают фармакологич. действием, в особенности сахароснижающим. Пример. 0,01 моля II (R=2-MeO) смешивают с 0,01 моля Py и 60 мл PhMe, приливают по каплям 0,01 моля TsCl в 20 мл PhMe, р-ция экзотермич., смесь кипятят 3 ч, охлаждают, осадок промывают водой, нер-римую часть перекристаллизовывают из МеОН, из фильтрата отгоняют PhMe, остаток перекристаллизовывают из МеОН, суммарный выход 66,3% I (R=2-Me, R'=4-Me), C[17]H[18]N[2]O[4]S, т. пл. 165-7{°}

( 60) # 21О60П
Автор(ы): Tkaczynski Tadeusz, Kulinski Tomasz
Заглавие: Способ получения новых производных 1-[2-(4-фенилпиперазинил-1)этил]-имидазолидин-2-она
Оригинальное заглавие: Sposob otrzymywania nowych pochodnych 1-[2-(4-fenylopiperazynylo-1)etylo]-imidazolidyno-2-onu
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=H, галоген, алкил, алкоксил или галогенметиловый остаток) получают вз-вием 1-RC[6]H[4]-пиперазина ( II) с 1-ClCH[2]CH[2]-имидазолидинона-2 ( III) при 40-100{°} в течение 3-8 ч в орг. р-рителе, в спирте или хлф., лучше в присутствии KI, при эквимолярном соотношении субстратов с последующим фильтрованием осадка, р-рением его в воде, подщелачиванием, лучше NaOH или содой, и выделением целевого продукта известным способом, напр. фильтрованием и кристаллизацией. I обладают фармакологич. активностью. Пример. 0,03 моля II (R=4-Me), 0,03 моля III, 0,1 г KI и 50 мл изо-PrOH кипятят 6 ч, охлаждают, осадок отфильтровывают, сушат, р-ряют в 50 мл воды, добавляют 0,015 моля соды, выделившийся осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из i-PrOH, получают с выходом 33% I (R=4-Me), C[16]H[24]N[4]O, т. пл. 158-60{°}. Получен I (R=2,3-Me[2]), C[17]H[26]N[4]O, т. пл. 166-70{°}

( 61) # 21О61П
Автор(ы): Tkaczynski Tadeusz, Rzadkowska Marzena
Заглавие: Способ получения новых производных 1-арило-2-амино-3-арилсульфонилимидазолидина
Оригинальное заглавие: Sposob otrzymywania nowych pochodnych 1-arylo-2-imino-3-arylosulfonyloimidazolidyny
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; антидепрессанты

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=H, галоген или алкоксил; =Cl или алкил) получают конденсацией R'C[6]H[4]SO[2]NHCH[2]CH[2]NHC[6]H[4]R ( II, R имеет вышеуказанные значения, R{1}-галоген, алкил) со спиртовым р-ром бромциана (БЦ), лучше метанольным р-ром, проводя р-цию в течение 1-2 ч при 20{°} в среде водного 2М р-ра NaOH, целевой продукт лучше выделять фильтрованием и кристаллизацией из спирта. По данным фармакологич. исследований I показывают анальгетич. и антидепрессивные свойства. Пример. К смеси из 0,02 моля II (R=MeO, R'=Me), 11,4 мл 2М NaOH и 30 мл воды приливают порциями метанольный р-р 0,02 моля БЦ, так чтобы поддерживалась т-ра <40{°}, перемешивают 1 ч при 20{°}, отделяют масл. слой, охлаждают и остаток перекристаллизовывают из i-PrOH, получают с выходом 90% I (R=MeO, R'=Me), C[17]H[19]N[3]O[3]S, т. пл. 160-3{°}. Аналогично получен I (R=MeO, R'=Cl), C[16]H[16]ClN[3]O[3]S, т. пл. 130-5{°}

( 62) # 21О62П
Автор(ы): Slemon Clarke, Macel Bob
Заглавие: Способ получения омепразола, ланзопразола и их интермедиатов
Оригинальное заглавие: Preparation of omeprazole and lansoprazole, and intermediates useful therein
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения воспалений желудочно-кишечного тракта соед. ф-лы ( I, R=Me или CF[3]; R{1}=H или Ме; R{2}=щел. металл; R{3}=H, щел. металл или R{2}+R{3}=щел.-зем. металл; R{4}=Н или ОМе). Пример. Смесь 1 г Na-соли 2-(5-метоксибензимидазол-2-илсульфинил)-2-(3,5-диметил-4-метоксипиридил)ацетамида и 5 мл 10%-ного NaOH греют 3 ч при 50{°}, подкисляют СО[2], экстрагируют смесью i-PrOH-толуол (1:1), кипятят 30 мин, упаривают, экстрагируют i-PrOH, охлаждают и отфильтровывают 0,37 г I (R=R{1}=Me, R{2}=Na, R{3}=H, R{4}=OMe)

( 63) # 21О63П
Автор(ы): Atwal Karnail
Заглавие: Дигидропиримидиновые производные
Оригинальное заглавие: Dihydropyrimidine derivatives
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и т. д.; R{1}=H, галоген, алкокси, алкилтио и др.; R{4}-H, R{2} и R{3}=COOH, алкоксикарбонил, CONH[2], алканоил, CN, NO[2] и др.; алкил, алкенил, арил и др.; R{5}=замещ. фенил; n=0-2) и их соли. Пример. К р-ру 2,58 г ЭЭ 1-(2'-Boc-[1,1'-бифенил-4-ил])-2-метил-4-хлор-6-бутил-1,2-дигидропиримидин-3-карбоновой к-ты в 20 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 8 мл CF[3]COOH, перемешивают 3 ч, упаривают, очищают ТСХ (CH[2]Cl[2]-MeOH 97:3) и получают 0,456 г I (R=Bu, R{1}=Cl, R{2}=COOEt, R{3}=Me, R{4}=H, R{5}=2-HOOCC[6]H[4], n=1), т. пл. 93-5{°} (эфир)

( 64) # 21О64П
Автор(ы): Onishi Tomoyuki, Mukai Chika, Sekiyama Takaaki, Tsuji Takashi, Iwayama Satoshi, Okunishi Masahiko
Заглавие: Циклопропановые производные и противовирусное средство, содержащее их
Оригинальное заглавие: Cyclopropane derivatives and anti-viral agent containing the same
Ключевые слова: противовирусные вещества; циклопропан

Реферат: Патентуются обладающие противовирусным действием соед. ф-лы ( I, R=галоген; R{1} и R{2}=H или ацил). Пример. К р-ру 311 мг (1R,7R)-1-бромметил-4,4-дифенил-3,5-диоксабицикло[5.1.0]октана в 14,6 мл ДМФА прибавляют 150 мг 5-[(E)-2-хлорэтенил]пиримидин-2,4(1Н,3Н)диона, 120 мг K[2]CO[3] и 191 мг 18-крауна-6, перемешивают 1,5 ч при 60{°}, охлаждают, фильтруют и фильтрат упаривают. Смесь остатка, 7 мл МеОН и 3,3 мл 1 н. HCl перемешивают 20 мин, МеОН отгоняют, обрабатывают K[2]CO[3] до рН 4 и получают 108 мг (51%) I (R=Cl, R{1}=R{2}=H)

( 65) # 21О65П
Автор(ы): Madding Gary D.
Заглавие: Способ получения азапиронов
Оригинальное заглавие: Process for preparing certain azapirones
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуют способ получения обладающих психотропным действием соед. ф-лы ( I, X=CH[2]CRR{1}CH[2], CRR{1}CH[2] или бирадикал A, Б, где R и R{1}=H, алкил или R+R{1}=бутан- либо пентандиил, Y=O, CH[2], CH[2]CH[2] или CH=CH) р-цией гидроксида 8-(2-пиримидинил)-8-аза-5-азониаспиро[4,5]декана с соот-щим цикл. имидом с послед. разложением образующейся при этом имидатной соли. Пример. Суспензию 28,8 ммоля соли 8-(2-пиримидинил)-8-аза-5-азониаспиро[4,5]декана и 8-азаспиро[4,5]декан-7,9-диона в 50 мл 4-метил-2-пентанона кипятят 45 мин и выделяют 8,9 г (80,2%) 8-{4-[4-(2-пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил}-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-диона. Приведены результаты испытаний

( 66) # 21О66П
Автор(ы): Barnett Charles J., Wilson Thomas M.
Заглавие: Энантиоселективный синтез антифолатов
Оригинальное заглавие: Enantioselective synthesis of antifolates
Ключевые слова: противоартритные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения ревматоидного артрита соед. ф-лы ( I, R=OH или NH[2]; R{1}=H или защитная группа; n=0 или 1). Пример. Смесь 52 мг (6S)-2-амино-4-гидрокси-6-[2-(4-цианофенил)этил]-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидина и 2 мл 6 н. HCl кипятят 70 ч, охлаждают, осадок отделяют, промывают 2 мл воды, 2 мл МеОН и 5 мл эф., сушат и получают 35,5 мг (6S)- I (R=OH, R{1}=H, n=0)

( 67) # 21О67П
Автор(ы): Kiyokawa Hiroshi, Yamada Satoshi, Miyajima Keisuke, Edamatsu Koji, Tatsumi Kunihiko, Kishi Kazumasa, Kiyono Kunihiko
Заглавие: Производные конденсированных пиразолов и андрогенный ингибитор
Оригинальное заглавие: Condensed pyrazole derivatives, and androgen inhibitor
Ключевые слова: андрогенные вещества

Реферат: Патентуются ингибирующие андроген соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил). Пример. Смесь 1,24 г 3-(4-бензилфенил)-6-карбокси-7-гидроксипиразоло[1,5-a]пиримидина и 11 мл анилина греют 7 ч при 110{°}, выливают на лед, подкисляют HCl, перемешивают 1 ч при 0{°} и отфильтровывают 0,9 г I (R=Ph), т. пл. 276-81{°}

( 68) # 21О68П
Автор(ы): Spada Alfred P., Fink Cynthia A., Myers Michael R.
Заглавие: Вещества с антигипертензивными, кардиозащитными, противоишемическими и антилиполитическими свойствами
Оригинальное заглавие: Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
Ключевые слова: гипотензивные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным, кардиотонич. и т. п. действием соед. ф-лы [ I, R=незамещ. или замещ. гетероциклич. радикал; R{1}=CONH[2], CH[2]OH или алкоксиметил; R{2}+R{3}=CO, CS или СН(ОН); X=алкилен, алкенилен, циклоалкилен или циклоалкенилен; Y=O, S, NH или алкилимино; n=0 или 1] и их соли. Пример. Продукт вз-вия (+)-{2S-[2альфа,3альфа-диметилметилендиокси]-4бета-(6-хлораден-9-ил)}циклопентан-1бета-N-этилкарбоксамида и (2R)-(5-хлортиен-2-ил)-2-пропиламина кипятят 3 ч в 50%-ной HCOOH, упаривают, очищают обычным способом и получают (-)-[2S-[2альфа,3альфа-дигидрокси-4бета-[N{6}-[2-(5-хлортиен-2-ил)-(1R)-1-метилэтил]амино]аден-9-ил]циклопентан]-1бета-N-этилкарбоксамид, т. пл. 188{°}, [альфа]{20}D -86,49{°} (с 5,5, МеОН)

( 69) # 21О69П
Автор(ы): Itoh Katsumi, Okonogi Kenji, Tamura Norikazu
Заглавие: Получение ди- или триазолилзамещенных 5-кетоазолов
Оригинальное заглавие: Production of di or tri-azolyl substituted 5-keto azole compounds
Ключевые слова: противогрибковые вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противогрибным действием соед. ф-лы ( I, X, Y и Z=CH или N; R=незамещ. или замещ. фенил; R{1} и R{2}=H, алкил или R{1}+R{2}=алкилен; R{3}=алкил, арил или гетероарил). Пример. К р-ру 118 мг 1-[(1R,2R)-1-метил-2-(2,4-дифторфенил)-2-триметилсилилокси-3-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]-3-фенилимидазол-2(1Н,3Н)она в 6 мл ТГФ прибавляют 77 мг Bu[4]NF*3H[2]O, перемешивают 30 мин, упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК от 1:1 до 2:1) и получают 83 мг I (X=N, Y=Z=CH, R=2,4-F[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}=H, R{3}=Ph)

( 70) # 21О70П
Автор(ы): Sugimoto Hachiro, Yonaga Masahiro, Karibe Norio, Iimura Youichi, Nagato Satochi, Sasaki Atsushi, Yamanishi Yoshiharu, Ogura Hiroo, Kosasa Takashi, Uchikoshi Kumi, Yamatsu Kiyomi
Заглавие: Циклические амиды 1,2,3,4-тетрагидроптеридинонов
Оригинальное заглавие: 1,2,3,4 Tetrahydropteridinone cyclic amide derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы R(CH[2])[n]X [ I, n=1-10; R=1,2,3,4-тетрагидроптеридин-2-он-3-ил или 1,2,3,4-тетрагидроптеридин-2,4-дион-3-ил, к-рые м. б. замещ.; X=1-R{1}A-пиперидин-4-ил, где R{1}=замещ. или незамещ. арил, циклоалкил или гетероцикл. радикал, A=(CH[2])[p], p=1-6, либо NR{2}(CH[2])[p]R{1}, R{2}=Н или алкил], фармац. составы на основе I и их использование для профилактики и лечения заболеваний, связанных с недостаточностью центральных холиновых функций. Пример. К р-ру 1,87 г 1-бензил-4-(2-аминэтил)пиперидина в 10 мл МеОН прибавляют р-р 0,53 г 6-метоксисалицилового альдегида в 10 мл МеОН, перемешивают 30 мин. при 20{°}, при 0{°} порциями добавляют NaBH[4], упаривают, к остатку прибавляют воду, затем ЭА, орг. фазу сушат, упаривают, р-р остатка в 50 мл ТГФ и 2,77 г N,N'-карбонилдимидазола кипятят 1 ч и выделяют 0,31 г ХГ 3-(2-(1-бензил-4-пиперидил)этил)-5-метокси-2Н-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-2-она. Приведены результаты испытаний

( 71) # 21О71П
Автор(ы): Husain Mazhar, Briden Dominique, Bures Mark, Ratajczyk James D., Haviv Fortuna, Biemarz Christopher
Заглавие: Соединения, применимые в качестве щелочных фосфатазных ингибиторов и терапевтических средств
Оригинальное заглавие: Compounds useful as alkaline phosphotase inhibitors and therapeutic agents
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; антидепрессанты; антиаллергические вещества; антигельминтные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым, антидепрессантным, антиаллергич., антилельминтным и др. действием соед. ф-лы ( I, R=замещ. фенил). Пример. К р-ру 15 г соед. ф-лы 4-PhOC[6]H[4]CH(OH)CH[2]NCH[2]CH[2]SC=NAc в 250 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 7 мл SOCl, через 15 мин добавляют р-р 24 г Na[2]CO[3] в 240 мл воды, греют 1 ч при 60{°}, охлаждают до 20{°}, разделяют слои, орг. слой разбавляют 100 мл CH[2]Cl[2], промывают 100 мл воды, извлекают 15%-ной HCl, кислую вытяжку подщелачивают NH[4]OH и экстрагируют CH[2]Cl[2] I (R=4-PhOC[6]H[4])

( 72) # 21О72П
Автор(ы): Liu Don K. K., Convents Andre C.
Заглавие: Система ингибирования переноса красителя, содержащая систему пероксидаза/катализатор
Оригинальное заглавие: Dye transfer inhibition system containing a peroxidase/accelerator system
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется система ингибирования переноса красителя, содержащая а) фермент, ингибирующий активность пероксидазы; б) источник перекиси водорода; в) КТ, представляющий собой соед. ф-лы [ I; R=Me, Et, Н[2]N(CH[2])[3], HOCH[2]CH[2]; X=S, O], г) окисляемый субстрат

( 73) # 21О73П
Автор(ы): Dionne Craig A., Contreras Patricia C., Murakata Chikara
Заглавие: Использование индолокарбазольных производных для лечения патологического состояния простаты
Оригинальное заглавие: Use of indolocarbazole derivatives to treat a pathological condition of the prostate
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения патологич. состояний простаты соед. ф-лы ( I, R=OH, алкокси или ацилокси: R{1}=CONH[2], CONHPh, CH[2]OH, COOMe и др.; R{2}, R{3}, R{4} и R{5}=H, алкил, галоген и др.). Пример. К р-ру 84 мг I (R=OAc, R{1}=COCl, R{2}=R{4}=R{5}=H, R{3}=Br) в 2 мл ДХЭ при охлаждении льдом прибавляют 3 мл 8%-ного NH[3] в ТГФ, перемешивают 1 ч при 0{°} и упаривают. Смесь остатка, 2 мл ТГФ, 0,5 мл МеОН и 1 мл 1 н. NaOH перемешивают 3 ч, нейтрализуют 1,2 мл 1 н. HCl, разбавляют ТГФ, промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (хлф.-МеОН) и получают 54 мг (72%) I (R=OH, R{1}=CONH[2], R{2}=R{4}=R{5}=H, R{3}=Br)

( 74) # 21О74П
Автор(ы): Lennon Patrick J.
Заглавие: Ингибиторы фосфолипаз А[2]
Оригинальное заглавие: PLA[2] inhibitors
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Патентуются ингибирующие биосинтез фосфолипаз А[2] соед. ф-лы RC(R{1}=C[P(X)(R{2})R{3}][2] ( I, R=замещ. фенил; R{1}, R{2} и R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкил и др.; X=O или S). Пример. К р-ру 3,247 г тетраэтил{2-[3-(тридец-1-инил)фенил]этенилиден}бисфосфоната в смеси 20 мл CH[2]Cl[2] и 5 мл СD[2]Cl[2] прибавляют 3,5 мл Me[3]SiBr, перемешивают 6,5 ч, упаривают, смесь остатка, 9 мл ТГФ и 1 мл воды перемешивают 39 ч, упаривают, остаток перекристаллизовывают из смеси гептан-эф. и получают 0,416 г (16%) I [R=3-(тридец-1-инил)фенил, R{1}=R{2}=R{3}=H, X=O]

( 75) # 21О75П
Автор(ы): Cordi Alexis A., Sun Eric T.
Заглавие: Фосфонометилимидазо[1,2-a]пиримидин-2-карбоновые кислоты для лечения нейротоксических повреждений
Оригинальное заглавие: Phosphonomethyl-imidazo[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylic acid compounds for breatment of neurotoxic injury
Ключевые слова: нейролептические вещества

Реферат: Патентуются обладающие нейролептич. действием соед. ф-лы ( I, X и Y=алкилен или алкенилен; R, R{1} и R{2}=H, алкил, циклоалкил, Ph или CH[2]Ph; R{3} и R{4}=H, алкил, галоген, ОН, арил, арилалкил и др.) и их соли. Пример. Смесь 15 мг 6-бром-7-фосфонометилимидазо[1,2-a]пиримидин-2-карбоновой к-ты, 1 мл 0,5 н. NaOH и 15 мл воды гидрируют 1 ч над 20 мг 5%-ного Pd/C и получают I (X=CH[2], Y=связь, R=R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=H)

( 76) # 21О76П
Автор(ы): Shoji Yasuo, Tsuda Yoshihiko, Tsutsumi Kazuhiko, Inoue Yasuhide
Заглавие: Производные диэфиров фосфоновых кислот
Оригинальное заглавие: Phosphonic diester derivatives
Ключевые слова: противодиабетические вещества; фосфоновые кислоты

Реферат: Патентуются обладающие антидиабетич. действием соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, алкокси, галоген или NO[2]; R{2}=H или алкил; R{3} и R{4}=алкокси или Ph; X=O или связь; Y=алкилен или алкенилен; Z=фенилен или тиофен-2,5-диил; Q=алкилен; n=0 или 1). Пример. К смеси 3,76 г БГ 2-амино-8Н-индено[1,2-a]тиазола, 10 мл Ру и 30 мл CH[2]Cl[2] при охлаждении льдом прибавляют р-р 5,81 г 4-диэтоксифосфорилметилбензоилхлорида в 10 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 10 ч при 20{°}, обрабатывают 30 мл 10%-ного р-ра NaHCO[3] и экстрагируют хлф. 3,79 г I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=R{4}=OEt, X=связь, Y=Q=CH[2], Z=п-фенилен, n=0), т. пл. 191-3{°} (спирт-ГК)

( 77) # 21О77П
Автор(ы): Talley John J.
Заглавие: Синтез оптически активных фосфоноаналогов сукцинатов
Оригинальное заглавие: Synthesis of optically-active phosphono analogs of succinates
Ключевые слова: лекарственные вещества; янтарная кислота

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I, R-R{3}=H, алкил, циклоалкил, арилалкил или арил) - полупродуктов синтеза лек. в-в. Пример. Р-р 13,8 г МЭ 2-диметилфосфорилметилпропеновой к-ты в 50 мл МеОН гидрируют 18 ч при давл. H[2] 2,7 атм над 50 мг (R,R)-(1,2-этандиил)бис(о-анизил)фенилфосфина, упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА) и получают 7,8 г (56%) I (R=R{1}=R{3}=Me, R{2}=H), т. кип. 50-2{°}/0,2, [альфа]{25}D -8,8{°} (c 2,6, MeOH)

( 78) # 21О78П
Автор(ы): ESSwein Angelika, Tsaklakidis Christos, Zimmermann Gerd, Bauss Frieder
Заглавие: Новые производные 2,4-дифосфоноглутаровой кислоты, способ их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения
Оригинальное заглавие: Neue 2.4-Diphosphonoglutarsaurederivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, к-рый м. б. замещен, алкенил, циклоалкил, арил, гетероциклич. радикал, R{1} и R{2}=H, алкил, циклоалкил, арилметил) и их соли, пригодные для лечения нарушений обмена Са в организме, в частности остеопороза, болезней Педжета и Бехтерева, уролитиаза, ревматоидного артрита, остеоартрита и дегенеративных артрозов, для препятствования гетеротропным окостенениям, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Пример. Суспензию 2 ммолей гекса-ЭЭ дифосфоноглутаровой к-ты в 25 мл 6 н. HCl кипятят 18 ч, после охлаждения промывают ЭА (2*15 мл) и упаривают. Остаток смешивают со сп. (2*20 мл) и вновь упаривают. Р-р остатка в 10 мл воды нейтрализуют 1 н. NaOH до рН 7, воду отгоняют, остаток суспендируют в сп. и фильтруют. Осадок промывают ац. и получают три-Na-соль I (R=R{1}=R{2}=H), выход 91%, аморф. Приведенным и др. способами получают II аналогов

( 79) # 21О79П
Автор(ы): Kennedy Paul E., Rajewski Roger A., Baldoni John M.
Заглавие: Получение и применение композиций кристаллического амифостина
Оригинальное заглавие: Crystalline amifosfine compositions and methods of the preparation and use of same
Ключевые слова: радиотерапия; противораковые вещества

Реферат: Предлагается способ получения кристаллич. S-2-(3-аминопропиламино)этилдигидрофосфоротиоата (амифостина; I), используемого для предотвращения вредных эффектов при радиотерапии или химиотерапии, напр., при лечении циклофосфамидом, дезоксорубицином, митомицином и др. противораковыми препаратами. Пример. К смеси 20 г маннитола и 150 мл воды добавляют 25 г тригидрата I, после полного р-рения приливают 20 мл абс. сп. и воду до 200 мл, фильтруют через фильтр 0,2 мкм, р-р охлаждают до -25{°} со скоростью 2{°}/мин, 90 мин выдерживают, нагревают до -5{°}, выдерживают 10 ч и выделяют стерильный кристаллич. I с высокой стабильностью. Приводятся результаты фармакол. испытаний композиций с I

( 80) # 21О80П
Автор(ы): Sawai Kiichi, Mitani Takahiko, Ninomiya Naohisa, Ishiwata Yoshirou
Заглавие: Полимер 3-оксигермилпропионовой кислоты, фармацевтический состав на его основе и предотвращение и/или стабилизация симптомов иммунных заболеваний с его использованием
Оригинальное заглавие: 3-Oxygermylpropionic acid polymer, pharmaceutical composition containing same and method of preventing and/or curing symptoms of immune diseases using same
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют полимер ф-лы ( I, R=CH[2]CH[2]COOH; n=137±84), способный предотвращать симптомы иммунных заболеваний (напр., гепатита), фармац. составы на основе I, к-рые могут содержать противовирусные, антиаллергич., противоопухолевые препараты. Пример. К р-ру 1 моля 3-трихлоргермилпропионовой к-ты в 2 л сп. за несколько час. при 20{°} прибавляют 1,5 л воды, выдерживают 24 ч при стоянии и в виде осадка получают I, выход 90%. Приведены результаты испытаний

( 81) # 21О81П
Автор(ы): Kato Takeshi, Shida Yasushi
Заглавие: Три-(высший алкил)оловоазиды и их применение
Оригинальное заглавие: Tri-higher alkyl tin azide and its use
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы (C[8]H[17])[3]SnN[3] ( I), являющееся полупродуктом тетразолов, обладающих гипотензивным действием. Пример. Смесь 20 г (C[8]H[17])[3]SnCl, 3 г азида Na и 40 мл толуола перемешивают 6 ч при 120{°} и из орг. слоя выделяют 13,8 г I

( 82) # 21О82П
Автор(ы): Hayakawa Isao, Atarashi Shohgo
Заглавие: Использование 3-пирролидинметанаминов, в которых альфа-углерод замещен на 1,2-низший алкил, в качестве полупродуктов для синтеза производных пиридонкарбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: 3-pyrrolidinmethanamunes wherein the alpha-carbon is substituted by 1 or 2 lower alkyl groups which are intermediates for piridone-carboxylic acid derivatives
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Предлагается способ получения обладающих противомикробным действием соед. ф-лы ( I; R, R{1} и R{2}=H или алкил; R{3}=Et, винил, i-Pr, циклопропил или 2-фторэтил; X=CH, CF, CCl или N). Пример. Смесь 530 мг 1-циклопропил-6,7,8-трифтор-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновой к-ты, 390 мг 3-(1-трет-бутоксикарбониламиноэтил)пирролидина, 190 мг Et[3]N и 25 мл MeCN кипятят 1 ч, фильтруют и выделяют 548 мг I (R=Me[3]CCO[2], R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=циклопропил, X=CF; Ia), т. пл. 195-8{°}. Смесь 12 мл СF[3]COOH, 4,5 мл анизола и 520 мг Ia перемешивают 30 мин., фильтруют и выделяют 300 мг I (R=R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=циклопропил), т. пл. 193-200{°}. Приводятся результаты фармакол. испытаний 22 соед. I, синтезированных в сходных условиях и охарактеризованных т. пл. и данными элементарного анализа

( 83) # 21О83П
Автор(ы): Sobotta Rainer, Klingler Franz Dietrich, Schneider Heinrich
Заглавие: Новый способ получения 1,2; 5,6-диацетон-D-глюкозы
Оригинальное заглавие: Neues Verfahren zur Herstellung von 1,2-5,6-Diaceton-D-glucose
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы ( I), полупродукта синтеза различных пр-ных глюкозы, в т. ч. лек. в-в, напр. 2-дезокси-D-рибозоанилида или амиприлозы. Пример. К суспензии 20,98 моля безводн. D-(+)-глюкозы в 74 л ац. прибавляют в атмосфере ин. газа 41,92 моля Ac[2]O и 31 моль эфирата BF[3], нагревают 6 ч при 58{°}, р-р охлаждают до ПОДОБН20{°}, переносят при т-ре не выше 35{°} в р-р 3,36 кг NaOH в 16,8 л деминерализованной воды, упаривают в слабом вакууме при т-ре в кубе колонны ПОДОБН45{°}, остаток исчерпывающе извлекают толуолом, экстракт (ПОДОБН24 л) упаривают в вакууме до объема ПОДОБН9 л, концентрат нагревают ПОДОБН15 мин при 50-55{°}, при этом образуется прозрачный р-р желтого цвета. Через 1 ч (ПОДОБН40{°}) с началом выпадения кристаллов смесь охлаждают до ПОДОБН10{°} и через 1,5 ч (2-4{°}) фильтруют. Осадок промывают хол. ЦГ, сушат в камерной сушилке с циркуляцией воздуха при 40{°} и получают I, выход 53%

( 84) # 21О84П
Автор(ы): Szablikowski Klaus, Lohrie Martin, Koch Wolfgang, Langer Reinhard, Buysch Hans-Josef
Заглавие: Способ получения смеси альфа- и бета-хлорэтилглюкопираноз
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung eines Gemisches aus альфа- und бета-Chlorethylglucopyranose
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения смеси, в основном состоящей из альфа- и бета-хлорэтилглюкопираноз, находящих разнообразное применение (напр. для гидрофилизации полимеров), р-цией хлорэтанола с глюкозой. Пример. Суспензию 10 молей глюкозы в 45 молях хлорэтанола быстро нагревают при перемешивании до 110{°}, при этом через <=40 мин образуется р-р, т-ра к-рого в результате отгонки смеси хлорэтанол-вода понижается до 80{°} наряду с постепенным падением давл. в системе. Аппаратуру споласкивают N[2] и вносят 90 г сухого ионообменника Lewatit SC 102 (на основе дивинилбензола, сшитого сульфонир. ПС). Методом ГХ силилир. проб устанавливают, что через 30 мин после внесения КТ смесь содержит 88,6% хлорэтилглюкопираноз и ПОДОБН9,8% глюкозы, а через 90 мин - соотв. 92,5% и ПОДОБН5,7%. Р-ционный р-р имеет окраску от бесцв. до слабо-желтой

( 85) # 21О85П
Автор(ы): Jones Charles D.
Заглавие: Получение 2-дезокси-2,2-дифтор-D-рибофуранозил-3,5-(гидрокси-защищенных)-1-алкил (или арил)сульфонатов и их использование для синтеза 2',2'-дифтор-2'-дезоксинуклеозидов
Оригинальное заглавие: Process for preparation of 2-geoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranosyl-3,5-hydroxy protected-1-alkyl and aryl sulfonates and their use in preparation of 2',2'-difluoro-2'-deoxynucleosidies
Ключевые слова: противомикробные вещества; противораковые вещества

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы ( I; R=защитная группа; R{1}, R{2} и R{3}=H, галоген, CN, азидо, алкокси и др.; X=CH, CR{4} или N, где R{4}=галоген, карбоксамидо, алкоксикарбонил и др.), обладающих противораковым и противомикробным действием. Пример. К смеси 2 г 2-дезокси-2,2-дифтор-D-рибофуранозил-3,5-дибензоата, 536 мл Et[3]N и 20 мл CH[2]Cl[2] при -78{°} добавляют 1,49 г ангидрида трифторметансульфок-ты и 1,5 г бромбензолсульфоната Na и перемешивают 3 ч при 110{°} с 25 мл MeCN в токе N[2] до образования 2-дезокси-2,2-дифтор-D-рибофуранозил-3,5-дибензоил-1-(п-бромбензол)сульфоната (альфа:бета=2,8:1) ( II). Смесь 2,64 молей II и р-ра 1,88 г К-соли дипивалоиламидопурина в MeCN нагревают 17 ч до 70{°} и выделяют 9-[1-(2'-дезокси-2',2'-дифтор-3',5'-ди-О-бензоил-D-рибофуранозил)]-2,6-дипивалоиламидопурин

( 86) # 21О86П
Автор(ы): Kodama Hisashi, Hashimoto Hironobu, Kajihara Yasuhiro
Заглавие: Сахара для ингибирования биосинтеза сахарных цепей, содержащих сиаловую кислоту
Оригинальное заглавие: Sugar compounds for inhibition of the biosynthesis of sugar chains containing sialic acid
Ключевые слова: сахара

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I; R=H, незамещ. или замещ. углеводородный радикал, пептидный радикал, фрагмент гликопротеина; R'=H, сульфогидрил, ацилоксил, ацилтио, ароксил и др.), ингибирующие биосинтез сахарных цепей, содержащих сиаловую к-ту. Описан синтез I и интермедиатов. Приведены данные ПМР-спектров

( 87) # 21О87П
Автор(ы): Hasenhuettl Gerry, Labeots Laura
Заглавие: Способ получения полиэфиров сахаридов с помощью переэтерификации
Оригинальное заглавие: Method for preparating saccharide polyesters by transesterification
Ключевые слова: пищевые добавки; сахариды

Реферат: Предлагается способ получения полиэфиров жирных к-т сахаридов (в частности, цукрозы), применяемых в кач-ве пищевых добавок для замещения жиров. Способ основан на р-ции низшего ацил. эфира сахарида, у к-рого более 50% ОН-групп этерифицированы и содержание свободных орг. к-т менее 0,25% (напр., октаацетата цукрозы), с алкил. эфиром жирной к-ты (напр., метилстеаратом) при 95-125{°} в присутствии КТ (MeONa, MeOK, EtONa и др. в комбинации с CaH[2] или NaH[2]PO[2])

( 88) # 21О88П
Автор(ы): Stahl Wilhelm, Ahlers Michael, Walch Axel, Bartnik Eckhart, Kretzschmar Gerhard, Grabley Susanne, Schleyerbach Rudolf
Заглавие: Физиологически приемлемые и физиологически распадающиеся блокаторы углеводных рецепторов на полимерной основе, способ их получения и применение
Оригинальное заглавие: Physiologisch vertraglicher und physiologisch abbaubarer Kohlenhydratrezeptorblocker auf Polymerbasis, ein Verfahren zu seiner Herstellung und seiner Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены физиол. приемлемые и подверженные биол. деструкции блокаторы углеводных рецепторов с мол. массами <=70000 на основе полимеров с соотношением гидрофильных и гидрофобных частей молекулы 10-20 по 20-балльной шкале, включающие углеводный фрагмент из 1-20 моносахаридных звеньев (составных частей гликопротеинов, гликолипидов или протеогликанов на ПВ вирусов или клеток), природную или синтетич. "распорку" (соед., имеющее на обоих концах молекулы активные ф-циональные группы) между углеводным фрагментом и полимером, гидрофильный полимер, подверженный биол. деградации, и "усилитель действия" (средство сшивки с группами, обладающими гидрофобными, гидрофильными или ионными св-вами) или средство для улучшения р-римости, пригодные для диагностики, профилактики и лечения постинфарктного синдрома, шока, инсульта, острых и хронич. отторжений органов, васкулита, сепсиса, воспалит. кожных заболеваний, ревматич. артрита, шоковых легких у взрослых, метастазирующих опухолей, способ получения этих блокаторов, лек. средства на их основе и их применение in vivo для ингибирования рецепторов, распознаваемых молекулами углеводов. Приведены методики синтеза сахаридов, получения и применения блокаторов

( 89) # 21О89П
Автор(ы): Holton Robert A., Rengan Kasthuri
Заглавие: Таксаны с пиридил-замещенными боковыми цепями и содержащие их лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Taxanes having a pyridil substituted side-chain and pharmaceutical compositions containing them
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевой активностью соед. ф-лы [ I, R=алкил, алкокси, алкилтио, алкиламино и др.; R{1}=пиридил; R{2}=H или защитная группа; R{3} и R{4}=H, OH или защитная группа или R{3}+R{4}=OC(O)O; R{5}=OH, OC(O)H, алкоксикарбокси, арилоксикарбокси и др.; R{6}=H, OH, CN, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил и др.; R{7}=H, галоген, ОН, ацилокси или защитная группа; R{8} и R{10}=H, ОН, ацилокси или защитная группа; R{9}=H или R{9}+R{8}=O; R{11}=H или R{11}+R{10}=O]. Пример. К охлажденному до -45{°} р-ру 100 мг 7-триэтилсилилбаккатина в 1 мл ТГФ прибавляют по каплям 0,157 мл 1 М (Me[3]Si)[2]NLi в ТГФ, выдерживают 30 мин при -45{°}, прибавляют 1 мМ р-р цис-1-Boc-3-этилсилилокси-4-(пирид-4-ил)азетидин-2-она в 1 мл ТГФ, нагревают до 0{°} и через 1 ч прибавляют 1 мл 10%-ного р-ра АсОН в ТГФ. Массу распределяют между насыщ. р-ром NaHCO[3] и смесью ЭА-ГК (3:2), орг. слой концентрируют, фильтруют через СГ и получают 154 мг продукта, к-рый р-ряют в смеси 6 мл MeCN и 0,3 мл Ру, охлаждают до 0{°}, прибавляют 0,9 мл 48%-ной HF, перемешивают 3 ч при 0{°} и 13 ч при 25{°} и ВЭЖХ выделяют 115 мг (94%) 3'-дефенил-3'-(пирид-4-ил)-N-дебензоил-N-Вос-таксола, т. пл. 134-6{°} (CH[2]Cl[2]-ГК), [альфа]{25} -65,8{°} (c 0,00205, хлф.)

( 90) # 21О90П
Автор(ы): Von Langen Derek, Graham Donald W., Tolman Richard L.
Заглавие: Производные 17бета-замещенных 6-азастероидов в качестве ингибиторов 5альфа-редуктазы
Оригинальное заглавие: 17бета-Substituted-6-azasteroid derivatives useful as 5альфа-reductase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие 5альфа-редуктазу соед. ф-лы ( I, R=H, Me или Et; R{1}=H, алкил, арилалкил, арил, арилокси, арилтио и др.). Пример. Суспензию 17 мг ДЕЛЬТА{4,ДЕЛЬТА16}-6-метил-6-аза-андростен-3-она в 1,5 мл сп. гидрируют 5 ч над 5 мг 10%-ного Pd/C и получают I (R=Me, R{1}=H)

( 91) # 21О91П
Автор(ы): Bull James Ronald, Fritzemeier Karl-Heinrich, Hegele-Hartung Christa
Заглавие: 15,15-Диалкилзамещенные производные эстрадиола
Оригинальное заглавие: 15,15-Dialkyl-substituierte Derivate des Estradiols
Ключевые слова: лекарственные вещества; эстрадиолы

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{3}=H, Bz, ацил, R{1} и R{2}=алкил), обладающие высокой эстрогенной активностью, пригодные для лечения аменореи, дисменореи, бесплодия, эндометрита, кольпита, климактерич. недугов, для профилактики остеопороза, для использования в кач-ве эстрогенных компонентов гормональных контрацептивных препаратов, способ и полупродукты их получения, применение, фарм. препараты на их основе. Пример. К р-ру 0,16 ммоля 3-метокси-15,15-диметилэстра-1,3,5(10)-триен-17-она [т. пл. 145-8{°} (ЭА-МеОН); методика синтеза из 3-метоксиэстра-1,3,5(10), 15-тетраен-17-она приводится] в 2 мл безводн. ТГФ прибавляют при 0{°} 0,79 ммоля LiAlH[4], через 20 мин (20{°}) обрабатывают при 0{°} ЭА, добавляют хлф. и отделяют 3-метокси-15,15-диметилэстра-1,3,5(10)-триен-17бета-ол ( II), выход 85%, т. пл. 87-91{°} (хлф.-ГК). В охлажд. до 0{°} р-р 0,56 ммоля II в 7 мл безводн. толуола вносят 5,5 мл 1,5 М i-Bu[2]AlH, кипятят 8 ч, охлаждают до 0{°}, добавляют насыщ. водн. р-р NH[4]Cl, разб. АсОН и после обычной обработки ЭА получают I (R=R{3}=H, R{1}=R{2}=Me), выход 95%, т. пл. 167-70{°} (ЭА)

( 92) # 21О92П
Автор(ы): Bakshi Raman K., Rasmusson Gary H., Tolman Richard L., Patel Gool F., Harris Georgianna
Заглавие: 7бета-Замещенные 4-аза-5альфа-холестан-3-оны как ингибиторы 5альфа-редуктазы, пригодные для предотвращения и лечения гиперандрогенных заболеваний
Оригинальное заглавие: 7бета-Substituted-4-aza-5альфа -cholestan-3-ones as 5альфа-reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenetic disorders
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют являющиеся ингибиторами 5альфа-редуктазы соед. ф-лы ( I, R=H, Me, Et, OH, NH[2], SMe; R{1}-R{4}=H или R{1}+R{2} и R{3}+R{4}=связь; X+X{1}=0 или X=H и X{1}=алкил, алкенил, OH, COOH, CH[2]COOH, алкилоксикарбонил, алкоксил, циклоалкилокси, АсО, галоген, гидроксиалкил, галогеналкил, CF[3], циклоалкил, OCONR{5}R{6}, где R{5} и R{6}=H, алкил, фенил или бензил, либо X+X{1}=CHR{7} или 2-R{7}-циклопропилиден, где R{7}=H или алкил) и фармац. составы на основе I. Пример. К р-ру 500 мг 7-этил-17бета -(6-метил-2-гептил)-5-оксо-А-нор-3:5-секоандростан-3-оновой к=ты в 10 мл этиленгликоля прибавляют 1,3 г AcONa, 1 г ХГ метиламина, перемешивают 4 ч при 180{°} и получают 7-этил-4-метил-4-азахолест-5-ен-3-он

( 93) # 21О93П
Автор(ы): Tanaka Mitsutaka, Hanaoka Tadashi, Takanohashi Kunio
Заглавие: Способ получения производных витамина А
Оригинальное заглавие: Process for producing vitamin A derivatives
Ключевые слова: витамины

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы ( I, R=алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил и др.), используемых в кач-ве лек. средств и пищевых добавок. Способ основан на р-ции R{1},R{2}-диэфиров 3-метил-5-(2,6,6-триметил-1-циклогексен-1-ил)-2,4 пентадиенилфосфорной к-ты ( II; R{1} и R{2}=алкил) с 4-(R-оксикарбонил)-2-метил-2-бутен-1-алями ( III). Напр., р-цией II (R{1}=R{2}=Et) и III (R=Me) при -45{°} в смеси толуола и ДМФА получают I (R=Me) с содержанием транс-формы 92% и чистотой 97,3%

( 94) # 21О94П
Автор(ы): Chandraratna Roshantha A.
Заглавие: Этиновые соединения с циклогексеновыми и бициклическими ароматическими заместителями, обладающие ретиноидоподобной биологической активностью
Оригинальное заглавие: Cyclohexene and bicyclic aromatic substituted ethyne compounds having retinoid-like biological activity
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются обладающие ретиноидоподобным действием соед. ф-лы ( I, R=H или алкил). Пример. К р-ру 0,503 г 1,3,3-триметил-2-этинилциклогексена в 4 мл ТГФ при 0{°} прибавляют 2,1 мл 1,6 М BuLi в ГК, перемешивают 10 мин при 0{°} и 10 мин при 20{°}, охлаждают до 0{°}, прибавляют р-р 0,48 г ZnCl[2] в 4 мл ТГФ, перемешивают 40 мин при 0{°} и 5 мин при 20{°} и получают р-р (А). К суспензии 0,41 г (Ph[3]P)[4]Pd в 5 мл ТГФ прибавляют р-р 0,9186 г ЭЭ 6-бром-2-нафтойной к-ты в 5 мл ТГФ, перемешивают 5 мин, прибавляют к р-ру А, перемешивают 18 ч, обрабатывают смесью льда и 30 мл 3н. HCl и экстрагируют эф. I (R=Et)

( 95) # 21О95П
Автор(ы): Hamamura Kimio, Iwama Tetsuo, Sekii Chiaki, Konishi Masayuki
Заглавие: Способ получения производного хинона
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of a quinone derivative
Ключевые слова: витамины

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I, R,R{1}=C[1]-C[4]-алкил, C[1]-C[4]-алкокси или вместе образуют ароматич. кольцо, R{2}-C[1]-C[4]-алкил, 0 <=n <=9, связь, обозначенная пунктиром, может отсутствовать), являющееся пр-ным витамина К, вз-вием соед. ( II, R{2}=H) с R{2}X (X=галоген) в присутствии основания с образованием II (R=алкил) и послед. превращением II по обратной р-ции Дильса-Альдера. В кач-ве оснований используют гидроксиды, алкоксиды или карбонаты Na и K. Пример. Р-р 10 ммолей II (R{2}=H, R,R{1} образуют бензольное кольцо, n=0) в MePh кипятят 30 мин. в токе Ar, концентрируют в вакууме, очищают хр-фически на СГ (ГК-MePh), получают I (R,R{1} образуют бензольное кольцо, R{2}=H, n=0) выход 98%. Дано 20 примеров

( 96) # 21О96П
Автор(ы): Sum Phaik-Eng, Lee Ving J., Testa Raymond T.
Заглавие: 7-(Замещенные)-9-(замещенные глициламидо)-6-деметил-6-дезокситетрациклины
Оригинальное заглавие: 7-(Substituted)-9-[(substituted glycyl)amido] 6-demethyl-6-deoxytetracyclines
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуются антибиотики ф-лы ( I, R=H, CH[2]NH[2], алкиламинометил, диалкиламинометил и др.; R{1}=галоген, NH[2], алкиламино или диалкиламино; R{2} и R{3}=H или алкил; R{4}=NH[2], NHOH, алкиламино, циклоалкиламино и др.). Пример. Смесь 0,2 г БГ [4S-(4альфа ,12aальфа )]-4,7-бис(диметиламино)-9-хлорацетиламино-3,10,12,12а тетрагидрокси-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-1,11-диоксонафтацен-2-карбоксамида, 0,5 г аминометилциклопропана и 5 мл 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-2(1Н)она перемешивают 1 ч, упаривают и получают I (R=R{2}=R{3}=H, R{1}=NMe[2], R{4}=циклопропилметиламино)

( 97) # 21О97П
Автор(ы): Shibano Mitsugi, Suzuki Mutsauo, Kojima Shunshi
Заглавие: Способ получения 13-эфирных производных милбемицина и его интермедиатов
Оригинальное заглавие: Processes for the production of 13-ether derivatives of milbemycins, and intermediates therefor
Ключевые слова: антигельминтные вещества; акарициды; инсектициды; паразитициды

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I; R=Me, Et, i-Pr, втор-Bu; R{1}=H, триалкилсилил и др.), являющиеся интермедиатами в синтезе милбемицина, обладающего антигельминтным, акарицидным, инсектицидным и др. антипаразитич. действием. Описан синтез I и интермедиатов. Приведены данные масс-, ИК- и ПМР-спектров

( 98) # 21О98П
Автор(ы): Kaneko Masayoshi, Yabuno Shigeo
Заглавие: Получение кристаллических пенемов
Оригинальное заглавие: Production of crystalline penem
Ключевые слова: противовирусные вещества; антибиотики

Реферат: Патентуется улучшенный способ получения кристаллич. (1R,5S, 6S)-2-[(6,7-дигидро-5Н-пиразоло[1,2-а][1,2,4]триазолий-6-ил)]тио-6-[( R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапенем-3-карбоксилата ( I; препарат L-627), применяемого для инъекций при лечении вирусных заболеваний. Синтез L-627 описан в пат. Евр. N 289801. Предлагаемый способ основан на проведении кристаллизации I в ампуле водн. р-ра от т-ры эвтектики (-6--10) до т-ры ниже 0{°}. Сушку проводят ниже т-ры плавления кристаллов I и после упаривания до 6-8% влаги - при 25-50{°} и 5 мм рт. ст. в течение 4-40 ч.

( 99) # 21О99П
Автор(ы): Ziegler Carl B., Curran William V., Feigelson Gregg
Заглавие: 2-(Замещенный алкил)-3-карбоксикарбапенемы в качестве антибиотиков и способ их получения
Оригинальное заглавие: 2-Substituted alkyl-3-carboxy carbapenems as antibiotics and a method of producing them
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=H или защитная группа; R{1}=H, алкил, алкокси, ОН и др.; R{2}=H, алкил, незамещ. или замещ. фенил; R{3}=галоген, алкилтио, алкилсульфонил, алкокси, алкоксикарбонил и др.; R{4}=H или галоген; R{5}=CN, CONH[2], алканоил, CSNH[2] и др.) - полупродукты синтеза карбапенемовых антибиотиков. Пример. К суспензии 4,48 г NaH (50%-ная дисперсия в масле) в 200 мл ТГФ при охлаждении льдом прибавляют р-р 10 г {3S-[3альфа (S{*} ),4бета ]}-3-(1-трет-бутилдиметилсилилоксиэтил)-4-(проп-2-инил)азетидин-2-она и 6,22 г BrCH[2]COOH в ТГФ, перемешивают 20 мин, добавляют по каплям 16 мл ДМФА, перемешивают 16 ч при 20{°}, обрабатывают 100 мл 1 н. HCl, разбавляют 200 мл воды и экстрагируют ЭА 10,9 г {3S-[3альфа (S{*} ),4бета ]}- I (R=R{2}=R{4}=H, R{1}=1-трет-бутилдиметилсилилоксиэтил, R{3}+R{5}=связь), т. пл. 86-8{°} (горячий ГК)

( 100) # 21О100П
Автор(ы): Dininno Frank P., Salzmann Thomas N., Greenlee Mark L.
Заглавие: 2-Фенантренилкарбапенемовые интермедиаты
Оригинальное заглавие: 2-Phenanthrenyl carbapenem intermediates
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=защитная группа; R{2}=H, галоген, SMe, CN, CHO, Ms, CONH[2] и др.) - полупродукты синтеза антибиотиков. Пример. Р-р 1,488 г (3S,4R)-1-аллилоксикарбонилтрифенилфосфоранилилиден метил-3-[1(R)-аллилоксикарбонилоксиэтил]-4-(9-гидроксиметилфенантрен-3-илкарбонилметил)азетидин-2-она и каталитич. кол-ва п-гидрохинона в 60 мл п-ксилола кипятят 1,5 ч, охлаждают, упаривают, очищают КХ на 150 г СГ (ЭА-ГК 3:2) и получают 0,906 г (93%) I (R=аллил, R{1}=аллилоксикарбонил, R{2}=H)

( 101) # 21О101П
Автор(ы): Kawamoto Isao, Miyauchi Masao, Endo Roruro
Заглавие: Кристаллические производные карбапенема
Оригинальное заглавие: Crystalline carbapenem derivative
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Предлагается способ получения обладающего противомикробным действием стабильного пиловалоилоксиметилового эфира (1R,5S,6S)-2-[(4 R)-2-оксо-4-пирролидинилтио]-6-[(1 R)-1-гидроксиэтил]-1-метил-1-карба-2-пенем-3-карбоновой к-ты (к-та - I). Пример. К р-ру 1000 мг 4-нитробензил-(1R, 5S, 6S)-2-дифенилфосфонилокси-6-[(1R )-1-гидроксиэтил]-1-метил-1-карба-2-пенем-3-карбоксилата (получение см. Пат. Японии N 4-330085) в 10 мл MeCN добавляют р-р 200 мг (4R )-4-меркапто-2-оксопирролидина в 3 мл MeCN и 296 мл ( i-Pr)[2]EtN и выдерживают 1 ч при 0{°} и 10 ч - при 4{°}. Р-р 390 мг выделенного 4-нитробензилового эфира I в смеси 19 мл ТГФ и 18 мл 0,1 М фосфатного буфера гидрируют на Pd/C и получают 225 мл Na-соли I ( Iа. К р-ру 4,76 г Iа). в 35 мл AcN(Me)[2] при 0{°} добавляют 3,6 г пивалоилоксиметилйодида, разбавляют ЭА и выделяют 3,68 г кристаллич. I, т. пл. 189{°}. Строение в-в подтверждено данными УФ- и ЯМР-спектров

( 102) # 21О102П
Автор(ы): Magnus Philip D., Iliadis Thodore, Eisenbeis Shane A., Fairhurst Robin A.
Заглавие: Синтез аналогов тетрагидрохинолинового энедиинового ядра динемицина
Оригинальное заглавие: Synthesis of tetrahydroquinoline enediyne core analogs of dynemicin
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; антилейкозные вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I; R=COOCH[2]CH[2]Cl, COOMe, Me, i-Pr, холестерил; R{1}=H, MeO; R{2}=H, PhSe, MeCOCH[2], HO, PhCOO, PhS, PhCH(OH), MeOCH[2]; X=CH-CH, CH[2], O и др.] и их нетоксичные соли, применяемые при лейкемии и тв. опухолях. Описан синтез I, приведены данные ПМР- и ЯМР-({13}С)-спектров

( 103) # 21О103П
Автор(ы): Fisher Jack W., Hatfield Lowell D., Hoying Richard C., Ray James E.
Заглавие: Способы и соединения, используемые для синтеза карбацефемов
Оригинальное заглавие: Methods and compounds for the preparation of carbacephems
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I, R=галоген, алкил, алкокси, алкенил, фенил и т. д.), используемых для синтеза антибиотиков группы цефема. Способ основан на р-ции А-ацетилгалида (А=4S -R{1} -оксазолидин-2-он-3-ил, где R{1}=фенил, фурил, нафтил и т. д.) с иминовым эфиром ф-лы R{2}CH=CHCH=NCH[2]COOR{3} (R{2}=фурил, нафтил, фенил, алкил и др.; R{3}=H, Me или нитробензил) с образованием соед. ф-лы ( II), к-рое превращается в 2-карбоновую к-ту и затем - в 2-карбоксилат, циклизация к-рого приводит к 7-А- I (R=OH) и, наконец, - к I

( 104) # 21О104П
Автор(ы): Baker Stephen R., Farina Vittorio, Sapino Chester
Заглавие: Получение 3-аллил- и 3-бутенилцеф-3-емов
Оригинальное заглавие: Production 3-allyl- and 3-butenyl-3-cephems
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения 3-алкенилцеф-3-емовых антибиотиков, в частности, 3-аллил-7-[D-2-амино-(4-гидроксифенил)ацетамидо]цеф-3-ем-4-карбоновой к-ты ( I). Пример. Смесь 0,75 г бензгидрилового эфира 3-аллил-7-[D-2-(Вос-амино)-4-гидроксифенилацетамидо]цеф-3-ем-карбоновой к-ты, 2 мл анизола и 10 мл CF[3]COOH перемешивают 40 мин при 4{°}, упаривают, остаток промывают эф., сушат в вакууме над P[2]O[5], р-ряют в 10 мл воды, обрабатывают разб. р-ром NaHCO[3] до рН 4,8 и отфильтровывают 0,29 г (62,2%) дигидрата I

( 105) # 21О105П
Автор(ы): Schreiber Fred G.
Заглавие: Способ получения производных 3-метилцефема
Оригинальное заглавие: Method for the production of 3-methyl cephem derivatives
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Предлагается способ получения обладающих противомикробным действием пр-ных 3-метилцефема - моногидрата (МГ) цефалексина ( I) и МГ цефрадина ( Ia). Пример. Смесь 403,36 г 7-аминодезацетоксицефалоспорановой к-ты, 170,8 г гексаметилдисилазана, 108,23 г триметилхлорсилана и ( II), 3100 мл CH[2]Cl[2] кипятят 2,5 ч, при 9{°} добавляют 284,4 г диметиланилина, при 1{°} - 13,6 мл H[2]SO[4] и 406,67 г ХГ альфа-фенилглицилхлорида. Смесь ацилированного силилата II обрабатывают 1430 мл воды до рН 8,8-9, добавляют 1029,73 г 23,8%-ного NaOH, фильтруют и выделяют I. Приводятся результаты фармакол. испытаний I и Ia

( 106) # 21О106П
Автор(ы): Takahashi Hisanori, Ide Yutaka
Заглавие: Получение хлоргидрата и кристаллического гидрата хлоргидрата триазолилтиометилтиоцефалоспоринов
Оригинальное заглавие: Triazolylthiomethylthiocephalosporin hydrochloride, its crystalline hygdrate and the production of the same
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предлагается способ получения ХГ и гидрата ХГ 7бета-[(Z )-2-(2-амино-4-тиазолил)-2-гидроксииминоацетамидо]- Ia (S-1090) [ Ia=3-(1,2,3-триазол-4-ил)тиометилтио-3-цефен-4-карбоновая к-та], используемых для производства антибиотиков с малой токсичностью, хорошей р-римостью в воде и фармакол. стабильностью. Пример. К р-ру 11,5 г 4-ацетилтиометилтио-1,2,3-триазола в 300 мл ДМФА добавляют 1,28 н. р-р MeONa в ДМФА, вводят р-р 48,55 г дифенилметилового эфира (ДМФЭ) 7бета -[(Z )-2-(2-трет-бутоксикарбониламино-4-тиазолил)-2-тритилоксииминоацетамидо]-3-метансульфонилокси-3-цефем-4-карбоновой к-ты в 190 мл ДМФА, разбавляют AcOH, экстрагируют ЭА и выделяют 29,14 г (57%) ДФНЭ 7бета -[Z ]-2-(2-трет-бутоксикарбониламино-4-тиазолил)-2 тритилоксииминоацетамидо]- Ia, т. разл. 190-200{°}. К суспензии 26 г выделенного в-ва в смеси 270 мл CH[2]Cl[2] и 51 мл анизола добавляют р-р 17 г AlCl[3] в 60 мл анизола, выливают в смесь 220 мл MeOH, 114 мл воды и 29,8 г 36%-ной HCl и из водн. слоя выделяют 24,5 г ХГ S-1090. К полученной суспензии ХГ S-1090 добавляют 46 г 4%-ного водн. NaOH, обрабатывают на 1,5 г С, фильтруют и выделяют 11 г гидрата ХГ S-1090, т. разл. 177,6-181{°}. Приводятся результаты фармакол. испытаний полученных лек. веществ

( 107) # 21О107П
Автор(ы): Alpegiani Marco, Bissolino Pierluigi, D'Anello Matteo, Perrone Ettore
Заглавие: Способ получения 1,1-диоксоцефем-4-кетонов
Оригинальное заглавие: Process for preparing 1,1-dioxo-cephem-4-ketones
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения обладающих антиэластазным действием соед. ф-лы ( I, R=H, OH, OMe, OAc или гетероциклилтио; R{1}=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и др.; R{2} и R{3}=H, галоген, алкил, алкенил, арилалкил, алкокси и др.). Пример. К суспензии 10,1 г AlCl[3] в 130 мл CH[2]Cl[2] при -50{°} прибавляют р-р 19,3 г п-метоксибензилового эфира 3-метил-4-бензоил-7альфа -метокси-1,1-диоксоцеф-2-ем-4-карбоновой к-ты в смеси 75 мл анизола и 75 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 20 мин, нагревают до -20{°}, выливают в 1%-ную HCl, насыщ. NaCl, и из орг. слоя выделяют 8,2 г I (R=R{2}=H, R{1}=Ph, R{3}=альфа-OMe)

( 108) # 21О108П
Автор(ы): Alpegiani Marco, Bissolino Pierluigi
Заглавие: Производные 7-диазо-1,1-диоксоцефем-4-кетонов
Оригинальное заглавие: 7-Diazo-1,1-dioxo-cephem-4-ketone derivatives
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, алкенил или арилалкил; R{2}=H, алкил, CH[2]OH, SMe и др.; R{3}=Me, Ph, CH[2]Ph, CHEt[2] и др.) и способ их получения. I используют в синтезе потенциальных ингибиторов протеаз. Пример. Смесь 8,4 г 7бета -амино-3-метил-4-бензоилцеф-3-ем-1,1-диоксида, 400 мл CH[2]Cl[2], 6,5 мл t-BuONO и каталитич. кол-ва AcOH, перемешивают 30 мин, выливают в 1 М NaHCO[3] и из орг. слоя выделяют 6,5 г I (R=R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=Ph)

( 109) # 21О109П
Автор(ы): Lin Ho-Shen
Заглавие: 7-Замещенные амино-3-замещенные -3-цефем-4-карбоновые кислоты
Оригинальное заглавие: 7-Substituted-amino-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acids
Ключевые слова: противобактериальные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы [ I, R=H, OH, CF[3], C[2]F[5], галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкенилокси, алкенилтио, алкилтио, CH[2]OCOR{3}, CH[2]OCONH[2], COOR{3}, фосфиноксо, четв. аммониевая группа, тиазолотио, где R{3}=H, алкил или алкенил; R{1}=H либо защитная группа; R{2}=3-гидрокси-1,4-дигидропиридин-4-он-1-ил, замещ. или незамещ. фенил, пиридил, пиримидинил; A=C=NOR{4}, C=CHR{4} или (CH[2])[n], где n=0-5 и R{4}=H, Me, CH[2]F, CF[3], Et, CH[2]CH[2]F, C[2]F[5], CH[2]COOR{3}, CH[2]CONH[2], CMe[2]COOR{3} или CMe[2]CONH[2]; Б=5-тичленный О-, S-, N-гетероцикл. бирадикал или фурандиил], фармац. составы на основе I и метод лечения бактериальных инфекций с их использованием. Пример. К р-ру 1 ммоля дифенилметилового эфира 3-ацетилоксиметил-7бета -аминоцефалоспорановой к-ты и 1,05 ммоля 2-(2-гидроксифенил)-4-тиазолуксусной к-ты в 10 мл абс. ТГФ при 0{°} в атмосфере N[2] прибавляют р-р мето-п-толуолсульфоната 1-циклогексил-3-(2-морфолиноэтил)карбодиимида в 10 мл ТГФ, перемешивают 24 ч при 0{°} и 5 ч при 20{°} и получают 507 мг (77%) дифенилметилового эфира [6R-]6A,7B(R{*} )/[-3-(ацетилоксиметил)-7-]/[2-гидроксифенил)-4-тиазолил(ацетил)амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло/4,2,0/окт-2-ен-2-карбоновой к-ты, т.пл. 195{°}. Приведены результаты испытаний

( 110) # 21О110П
Автор(ы): Welzel Peter, Muller Dietrich, Luming Joachim, Moller Uwe
Заглавие: Синтетические ингибиторы трансгликозилазы, способ их получения и применение
Оригинальное заглавие: Synthetische Transglycosylase-Inhibitoren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; антибиотики

Реферат: Предложены соед. ф-л [ I, R=H, COOCH[2]CCl[3], R{1}=H или защитная группа, R{2}=H, Me, R{3}=H, C(Me)[2]CCl[3], R{4}=OH, алкокси, арилокси, незамещ. или замещ. амино] и ( II, R=H, проп-1-енил, аллил, защитная группа, R{1}=защитная группа, напр. Ас, R{2}=H, H[2]NCO, R{3}H, COOCH[2]CCl[3] или R{2}+R{3}=Me[2]C=, R{4}=OH, алкокси, арилокси, незамещ, или замещ, амино), являющиеся антибиотиками группы моеномицина, способ их получения, применение, лек. средства на их основе. Приведены последовательность синтеза I через II из уроновой к-ты или ее пр-ных, данные масс- и ЯМР-спектров, результаты испытаний

( 111) # 21О111П
Автор(ы): Takemoto Tadashi, Takeda Hideo
Заглавие: Способ получения эфиров аминокислот
Оригинальное заглавие: Method for preparing amino acid esters
Ключевые слова: подслащивающие вещества; аминокислоты

Реферат: Предлагается способ получения с высоким выходом эфиров аминок-т, в частности, МЭ L-фенилаланина (к-та I), используемого в кач-ве полупродукта для синтеза МЭ альфа- L-аспартил- I, применяемого как низкокалорийное подслащивающее средство. Пример. К дисперсии 82,6 г I в 160 мл MeOH добавляют 55 г 98%-ной H[2]SO[4], при 85{°} в течение 4 ч применяют 730 мл MeOH и выделяют МЭ I

( 112) # 21О112П
Автор(ы): Gibbs Jackson B., Graham Samuel L.
Заглавие: Ингибиторы геранилгеранилпротеинтрансферазы
Оригинальное заглавие: Inhibitors of geranylgeranyl-proteintransferase
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются препараты, содерж. в кач-ве активного ингредиента ингибиторы геранилгеранилпротеинтрансферазы I ф-лы [ I, R{1}-R{3}=алкил, алкенил, алкинил, арил и др., X-Y=CONH, CH[2]O, CH=CH, Z=H[2] или O] или их соли, напр., N-(2(R)амино-3-меркаптопропил)валил-изолейциллейцин. I используют для лечения патологич. пролиферативных состояний кожи, напр., рака различных органов, воспалит. и аутоиммунных заболеваний в составе парентеральных, наружных или ректальных лек. форм в суточных дозах ПОДОБН0,1-20 мг/кг

( 113) # 21О113П
Автор(ы): Rudolf Klaus, Eberlein Wolfhard, Engel Wolfgang, Doods Henri, Wieland Heike-Andrea, Willim Klaus-Dieter, Entzeroth Michael, Wienen Wolfgang
Заглавие: Производные аминокислот, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и способ их получения
Оригинальное заглавие: Aminosaurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминокислоты

Реферат: В доп. к заявке ФРГ Р 4301452.6 предложены соед. ф-лы RXN(R{1})C(R{2}(R{3})COY(CH[2])[n]R{4} ( I, R=H, Ph[2]CH, алкокси, алкилтио. алкиламино, незамещ. или замещ. фенил, гетероциклич. радикал, X=CH[2], CO, SO, SO[2] иди простая связь, R{1}=H, алкил, циклоалкил, Ph, PhCH[2], R{2}=незамещ. или замещ. алкил, фенил, бензил, R{3}=H, алкил, циклоалкил, Y=O, незамещ. или замещ. имино, n=0-5, R{4}=H, OH, Ph[2]CH, циклоалкил, незамещ. или замещ. фенил, нафтил, гетероциклич. радикал) и их соли, являющиеся антагонистами нейропептида У, пригодные для лечения сердечно-сосудистых и опухолевых заболеваний, хронич. сердечной и почечной недостаточности, субарахноидальных кровоизлияний, гипертиреоидизма, диабета, для использования в кач-ве вспомогат. средств при получении и выделении антител, а также для диагностич. или аналитич. целей при исследовании медиаторов. способ их получения, применение, лек. средства и их изготовление. Пример. Из H- D-Arg(NO[2])-OH через ( R)-N{5}-[амино(нитроимино)метил]-N{2} (дифенилацетил)орнитин, т. пл. 80{°} (ац.), и его N-[(4-ацетамидофенил)метил]амид получают (методики приводятся) ацетат ( R)= I (R=Ph[2]CH, X=CO, R{1}=R{3}=H, R{2}=3-гуанидинопропил, Y=NH, n=1, R{4}=4-AcNHC[6]H[4]), т. пл. 175-7{°}. Приведены синтезы 125 др. I, данные масс- и ЯМР-спектров, результаты испытаний

( 114) # 21О114П
Автор(ы): Ellis-Davis Gracham C. R., Kaplan Jack H.
Заглавие: Структура и синтез нитрофенил-EGTA, связанного кальция и интермедиатов, а также способ получения освобожденного кальция с высоким фотохимическим выходом
Оригинальное заглавие: Structure and synthesis of nitrophenyl-EGTA, a caged calcium, intermediates thereof and a method of producing a high photochemical yield of liberated calcium
Ключевые слова: биологическая активность

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I; R, R{1}, R{2}, R{3}, R{4}, R{5}=H, Me, MeO, HO, галоген, винил, O[2]N, H[2]N, Me[2]N, тиоалкил). Приведено описание синтеза I, а также данные испытания их биол. активности

( 115) # 21О115П
Автор(ы): Mikhailova Augusta A., Petrov Rem V., Fonina Larissa A., Strelkov Leonid A., Guriyanov Sergei A., Gerassimova Galina K., Treshchalina Elena M.
Заглавие: Гексапептиды, обладающие противораковым действием
Оригинальное заглавие: Hexapeptides possessing antitumor activity
Ключевые слова: противораковые вещества; пептиды

Реферат: Предлагается использование гексапептидов ф-лы X{1}-Y{1}-Y{2}-Y{3}-Tyr-Pro-Trp-X{2} ( I, X{1}=H, Ac, CHO или аминок-та, ее соль или комплекс; X{2}=H, соль, амид или аминок-та; Y{1}=Leu, Ile, Val, Nle, Nva, Ala, Gly; Y{2}=Leu, Ile, Val, Nva, Ala; Y{3}=Leu, Ile, Val, Nva, Ala), в частности, OHC-Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp (Бивафлор) для приготовления композиций, обладающих противораковым действием. Пептиды синтезированы твердофазным методом на Biosearch 9600 (США). Гексапептиды получены карбодиимидным методом при использовании поли-(4-оксиметил)фенилацетамидометильных смол. Приводятся результаты фармакол. испытаний активности I

( 116) # 21О116П
Автор(ы): Kornreich Wayne D., Hernandez Jean-Francois, Rivier Jean E. F., Vale Wylie W.
Заглавие: Аналоги CRF
Оригинальное заглавие: CRF analogs
Ключевые слова: пептиды

Реферат: Патентуются пептидные агонисты CRF с последовательностью аминок-т Ser-Glu-Glu-Pro-Pro-Ile-Ser-Leu-Asp-Leu-Thr-X-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-X{1} -X{2}-Ala-Arg-Ala-Glu-His-Gln-Leu-Ala-Gln-Gln-Ala-His-Ser-Asn-Arg-X{3} -Leu-X{4}-X{5}-Ile-Ile ( I; X=Phe, D-Phe; X{1}=Ala, Glu; X{2}, X{4}=Met, Nle; X{3}=Lys, Arg; X{5}=Ala, Glu; все аминок-ты, кроме, указанных особо, L-конфигурации) или их нетоксичные соли, являющиеся аналогами CRF, повышающие содержание АСТН, бета-эндорфина, бета-липотропина и др. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза с применением БОК-аминок-т. Приведены последовательности полученных I

( 117) # 21О117П
Автор(ы): Descroix-Vagne Monique, Pansu Danielle, Tarrade Thierry
Заглавие: Терминальные аналоги сорбина для ингибирования секреции пепсина
Оригинальное заглавие: C-terminal sorbin analogues for inhibiting pepsin release
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Предложены пептиды ф-лы H-X-X{1}-X{2}-R ( I; X=Thr, D-Thr, Val-Thr, Pro-Val-Thr, Arg-Pro-Val-Thr, Glu-Arg-Pro-Val-Thr, His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Ile-Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Ser-Ile-Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Lys-Ser-Ser-Ile-Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Gly-Lys-Ser-Ser-Ile-Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Pro-Gly-Lys-Ser-Ser-Ile-Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr, Glu-Pro-Gly-Lys-Ser-Ser-Ile-Leu-Gln-His-Glu-Arg-Pro-Val-Thr; X{1}=Lys-Pro-Gln-Ala; X{2}=Gly-X{3}; X{3}=фрагмент дипептида; R=OH, NH[2], алкиламино; все аминок-ты кроме указанных особо L-конфигурации; один из фрагментов аминок-т пептида D-конфигурации), являющиеся аналогами сорбина, ингибирующие секрецию пепсина. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I

( 118) # 21О118П
Автор(ы): Inglis Adam, Tseng Albert Peng Sheng, Adams Peter Laurence
Заглавие: Способ получения тиогидантоинов аминокислот
Оригинальное заглавие: Method for preparation of amino acid thiohydantoins
Ключевые слова: аминокислоты

Реферат: Для получения пролинтиогидантоина (ПГ) либо в изолированной форме, либо как имеющий концевой С-атом остаток пептида (ПД) пролин или ПД обрабатывают ацилирующим реагентом и тиоцианатом или изотиоцианатом в присутствии сильной к-ты. Метод используется для последовательного членения цепи ПД на оканчивающиеся С-атомом остаток при обычных анализах последовательности аминок-т в ПД, в особенности способ используют для получения ПГ

( 119) # 21О119П
Автор(ы): Buhr Chris A., Matteucci Mark
Заглавие: Модифицированные в положении 2{"} нуклеозиды и нуклеотиды
Оригинальное заглавие: 2{"}Modified nucleoside and nucleotide compounds
Ключевые слова: нуклеозиды; нуклеотиды

Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, R=пуринил или пиримидинил; X=O, S, NH, CH[2], алкилимино или алкилен; R{1}=радикал нетропина, антрамицина, хиноксалина, актиномицина или пирролобензодиазепина; R{2}=H, PO{2-}[3], защитная группа или группа, вз-вующая с ОН-группой; R{3}=H, (PO[3])[m]{-2}, где m=1-3, или группа, вз-вующая с ОН-группами) и их соли. Пример. К смеси 132 мг 1,2,4-триазола, 0,476 мл 4-метилморфолина и 2,4 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,236 мл 2 М р-ра PCl[3] в CH[2]Cl[2], выдерживают 30 мир при 0{°}, прибавляют р-р 70,7 мг 2{"}-N-ацетиламино-5{"}-О-(4,4{"} диметокситритил)уридина ( II) в 0,523 мл Ру, перемешивают 20 мин и выливают в 16,8 мл хол. 1 М Et[3]N(HCO[3]). Массу перемешивают 15 мин, экстрагируют CH[2]Cl[2] и из экстракта КХ на СГ (Et[3]N-MeOH-CH[2]Cl[2]) выделяют 41,9 мг (43,6%) гидрофосфонаттриэтиламмониевой соли II

( 120) # 21О120П
Автор(ы): Seela Frank
Заглавие: 7-Дезаза-2{"}-дезоксигуанозиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты - их аналоги
Оригинальное заглавие: 7-Deaza-2{"}-deoxyguanosine nucleotides and nucleic acids analogs thereof
Ключевые слова: нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Реферат: Патентуются нуклеотиды ф-лы ( I, R=PO[2]H[2], P[2]O[6]H[3], щел. или щел.-зем. металл). Пример. К 100 мл 2-амино-7-(2{"}-дезокси-бета -D-эритро-пентофуранозил)-3,4-дигидро-4Н пирроло[2,3-d]пиримидин-2-она ( II) при 4{°} прибавляют 1,5 мл (MeO)[3]PO и 0,075 мл POCl[3], перемешивают 10 ч, гидролизуют льдом, нейтрализуют 1 М Et[3]NHCO[3], упаривают, р-р остатка в воде пропускают через колонку с ионообм. смолой DEAE-Sephadex (HCO{-}[3]-форма) и из фильтрата обычным способом выделяют триэтиламмониевую соль 5{"}-монофосфат- II, выход 56%

( 121) # 21О121П
Автор(ы): Borcherding David R., Edwards Carl K., Esser Ronald E., Cole Douglas L.
Заглавие: Карбоциклические аналоги нуклеозидов в качестве иммуносупрессантов
Оригинальное заглавие: Carbocyclic nucleoside analogs useful as immunosuppressants
Ключевые слова: иммунодепрессанты; нуклеозиды

Реферат: Патентуется обладающий иммуносупрессантным действием (1R,3S)-цис-1-(аден-9-ил)-3-гидроксициклопент-4-ен ( I). Пример. Смесь 0,5 г (1R,3S)-цис-1-(аден-9-ил)-3-(тетрагидропиран-2-илокси)циклопент 4-ена, 50 мл воды и 1,5 мл 6 н. HCl перемешивают 12 ч, упаривают, остаток переносят в сп., прибавляют миним. кол-во NH[4]OH для р-рения, добавляют равный объем CH[2]Cl[2], наносят на колонку с 50 г СГ, вымывают смесью CH[2]Cl[2]-MeOH (4:1), из элюата выделяют I; ХГ, [альфа][365] 372{°} (MeOH, 0,36 мг/мл)

( 122) # 21О122П
Автор(ы): Balzarini Jan M. R., De Clerco Erik D. A., Camarasa-Kius Maria-Jose, Perez-Perez Maria J., San-Felix-Garcia Ana
Заглавие: N3-Алкил-2',5'-О-силилированные-3"-спиротимидины
Оригинальное заглавие: N3-Alkyl-2',5'-O-silylated-3'-spiro-thymidine derivatives
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуют активные против вируса иммунодефицита соед. ф-л [ I и II, R и R{2}=Me[3]Si, трет-BuMe[2]Si, трет-BuPh[2]Si, Me[2]PhSi, алкил, арил или (CH[2])[n]Ph, где n=1-4; Y=радикал типа ф-л А, Б и В, где R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил или бензил, R{4}=OH, HS, H[2]N, MeHN, Me[2]N или NHAc, R{5}=H, алкил, алкенил, алкинил, бензил, галоген, циано, тиоциано, HOCH[2], галогенэтил, NO[2] или NH[2], R{6}=H, OH, NH[2], MeHN, Me[2]H или галоген, R{7}=H, алкил или монометокситритил, R{8}=галоген, NH[2], алкил, алкенил, алкинил или меркапто; R{1}=бирадикал С, Д, где R{9}=H, HO, COOH, NH[2], SH, CH[2]NH[2], CONH[2], CH[2]OH, CH[2]NHOH, CH[2]SH, алкил, алкенил или алкинил]. Пример. К р-ру 1 ммоля соотв-щего 3'-C-циано-3'-О-метилпентофураназилнуклеозида в 10 мл абс. MeCN прибавляют р-р 1 ммоля Cs[2]Co[3] в эф., перемешивают 1-24 ч при 20{°} и выделяют {1-/2',5'-бис-О-(трет-бутилдиметилсилил)-бета-D-пентафуранозил/нуклеозид}-3'-спиро-5"-{4"-амино-1",2"-оксатиол-2",2"-диоксид}. Приведены результаты испытаний

( 123) # 21О123П
Автор(ы): Coassin Peter J., Matson Robert S., Rampal Jang B.
Заглавие: Синтез биополимеров с использованием активированного с поверхности полипропилена с двухосной ориентацией
Оригинальное заглавие: Biopolymer synthesis using surface activated biaxially oriented polypropylene
Ключевые слова: биополимеры

Реферат: Патентуется твердофазный синтез олигонуклеотидов, белков, пептидов, липидов, гормонов, липополисахаридов, фосфолипидов и др. биополимеров. Способ основан на использовании в кач-ве исходного материала различных органич. биополимеров - полипропилена, полиэтилена, полибутилена, полиизопрена, ПВП, политетрафторэтилена, поливинилидендихлорида, полисульфонов и др., содерж. аминные, гидроксильные или тиольные группы, активированных с поверхности с двухосной ориентацией. Полимеры м. б. также использованы для получения препаратов рекомбинантными методами генной инженерии

( 124) # 21О124П
Автор(ы): Ward David C., Langer Pennina R., Waldrop Alexander A.
Заглавие: Способы получения модифицированных полинуклеотидов
Оригинальное заглавие: Modified polynucleotides and methods of preparing same
Ключевые слова: лекарственные вещества; полинуклеотиды

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы [ I, B=7-дезазапурин или пиримидин, А=остаток, образующий комплексы с полипептидами при введении в РНК или ДНК, X, Y и Z=H, OH, HOPO[3] и др. Соед. I получают хим. синтезом или ферментативной полимеризацией смеси нуклеотидов и используют для диагностики и лечения ряда аутоиммунных и генетич. заболеваний, а также для определения степени резистентности антибиотиков к различным бактериям

( 125) # 21О125П
Автор(ы): Asai Tomoyuki, Morizawa Yoshitomo, Yasuda Arata, Yamamoto Taku, Fujitani Buichi, Hosoki Kanoo
Заглавие: Производные простагландина I[2]
Оригинальное заглавие: Prostaglandin I[2] derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества; простагландины

Реферат: Предлагается способ получения простагландинов - PGI[2] ф-лы [ I; R=алкил, алкенил, циклоалкил и др.; R{1}=H, алкил, катион (аммонит) и др.; R{2} и R{3}=H или защитная группа; R{4} и R{5}=H или галоген; k, l и m=0-6], используемых для лечения циркуляторных заболеваний. Пример. К р-ру 100 мг альфа-метил-11,15-бис(трет-бутилдиметил)силилового эфира 2,3-метилен-7бета-фтор-17,20-диметил-PGF[2] в 4 мл MeCN добавляют 0,49 г N-йодсукцинимида и 10%-ный Na[2]S[2]O[3] и экстрагируют CH[2]Cl[2]. К р-ру 13 мг выделенного из орг. слоя вещ-ва в 1 мл ТГФ добавляют р-р (Bu)[4]NH в ТГФ, приливают (NH[4])[2]SO[4] и из орг. слоя выделяют МЭ I ( Ia-2,3-метилен-7альфа-фтор-17,20-диметил-PGI[2]). К р-ру 9 мг МЭ Ia в 0,3 мл сп. добавляют 0,28 мл 0,1 н NaOH, перемешивают 36 ч при 25{°} и выделяют Ia. Описано получение в сходных условиях 40 I, охарактеризованных данными ПМР-спектров. Приводятся результаты фармакол. испытаний

( 126) # 21О126
Автор(ы): Зданевич Е. В., Белодубровская Г. А.
Оригинальное заглавие: Создание автоматизированной информационной системы "Растения в гомеопатии"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: информационно-поисковые системы

Реферат: Цель работы - обработка и систематизация сведений о лек. растениях и получаемых из них видов сырья, используемых в гомеопатии; создание автоматизир. информац. системы (АИС) "Растения в гомеопатии". Анализ показал, что для обеспечения основных запросов пользователя в фонд АИС должны быть включены следующие показатели: ботанич. семейство; вид производящего растения; ботанич. х-ка растения; название гомеопатич. средства; морфологич. группа сырья; х-ка сырья; географич. распространение и источник получения сырья (дикорастущее, культивируемое, импортное); способ переработки сырья после его сбора (высушенное или свежее); наличие нормативно-технической документации; основные показания и применение растений в области гомеопатии. Предложенный вариант АИС "Растения в гомеопатии" предназначен для максим. удовлетворения запросов пользователей: врачей-гомеопатов и провизоров гомеопатич. аптек. РФ, С.-Петербургский химико-фармац. ин-т

( 127) # 21О127П
Автор(ы): Frome Bruce H.
Заглавие: Новый способ увеличения размеров губ
Оригинальное заглавие: Non-invasive novel method fo cosmetic lip augmentation
Ключевые слова: организм человека

Реферат: Патентуется способ безболезненного нехирургич. увеличения размеров тонких, малозаметных губ у женщин, придания им красивой формы. Предусматривается наружное или сублингвальное использование гелей, мазей, губных помад, жевательных резинок и т. п. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов сосудорасширяющие (ниацин, корейский женьшень, ацетилхолин и др.), местно-раздражающие (капсаицин, имбирь, мята) и гомеопатич. средств (P, Y, Au, Zn, Si, Ti, Ni, рвотный орех, Cimicifuga, Picricum Acidum, Viscus Album, Sanguianaria nitricum и др.) в конц-иях, не вызывающих болевых ощущений или аллергич. р-ций. В кач-ве основы используют, напр. (%) 45 Fancorsil HA, 20 экстракта алое, 15 воды, 10 рисовой муки, 4 Карбомер-940, 2 лецинола, 1 фенонипа, 1 унифена, 1 "Силгидрата С", 1 гидроксипролисилана С

( 128) # 21О128
Автор(ы): Kawagishi Hirokazu, Wasa Tetsuya, Murata Takeomi, Usui Taichi, Kimura Atsuo, Chiba Seiya
Заглавие: Два лектина, специфичных N-ацетил-D-галактозамину, выделенных из гриба Phaeolepiota aurea
Оригинальное заглавие: Two N-acetyl-D-galactosamine-specific lectins from Phaeolepiota aurea
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 4, 1996, т.41, стр.2013-2016
Ключевые слова: лектины

Реферат: Аффинной хр-фией на Сефарозе CL-4B, обработанной к-той, из плодовых тел съедобного пластинчатого гриба Phaeolepiota aurea выделено два лектина (PAL-1 и PAL-2). Оказалось, что оба лектина представляют собой тетрамеры из субъединиц с мол. массой в 16 KDa. Они обладают слабой агглютинирующей активностью в отношении нативных эритроцитов, однако при обработке эритроцитов проназой чувствительность эритроцитов к агглютинирующей активности лектинов увеличивается. Отмечается большая чувствительность обоих лектинов к эритроцитам А типа в сравнении с В и О эритроцитами. В тесте по ингибированию гемагглютинации установлено, что лучшими ингибиторами являются N-ацетилгалактозамин и оба аномера метил-N-ацетилгалактозамида. Япония, Dep. of Applied Biol. Chem., Fac. of Agriculture, Shizuoka Univ., 836 Ohya, Shizuoka 422

( 129) # 21О129
Автор(ы): Cuellar Maria Jesus, Giner Rosa Maria, Recio Maria del Carmen, Just Maria Jose, Manez Salvador, Rios Jose Luis
Заглавие: Воздействие базидиомицета Poria cocos на экспериментальные дерматиты и другие воспалительные заболевания
Оригинальное заглавие: Effect of the basidiomycete Poria cocos on experimental dermatitis and other inflammatory conditions
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 3, 1997, т.45, стр.492-494
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; дерматологические вещества

Реферат: С целью исследования воздействия сапрофитного гриба Poria cocos, произрастающего на различных растениях, относящихся к разновидностям сосны, на острые и хронич. воспалит. процессы, на различных эксперим. моделях воспалит. процесса изучен эффект водно-спирт. экстракта этого гриба с последующим фракционированием экстракта для выделения активного компонента, ответственного за лечебный эффект. В опытах на мышах установлена активность экстракта в отношении отека, вызванного каррагенаном, арахидоновой к-той, ацетатом тетрадеканоилфорбола; с его помощью также снимался эффект оксазолона. Осаждением орг. р-рителями с последующей очисткой колоночной хр-фией выделены и идентифицир. спектральными методами дегидротумулозовая и пахимовая к-ты, относящиеся к тритерпенам ланостанового типа. ID[50] этих соед., снимающих отек, вызванный тетрадеканоилфорболом, составляли 4,7*10{-3} и 6,8*10{-4} мкмоля/ухо соответственно. Испания, Dep. de Farmacologia, Fac. de Farmacia, Univ. de Valencia, Avda. Vicent Andres Estelles s/n, E-46100 Burjassot, Valencia

( 130) # 21О130П
Автор(ы): Медкова И. Л., Мосякина Л. И.
Оригинальное заглавие: Способ профилактики и лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изобретение может быть использовано для профилактики и лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, в частности, больных атеросклерозом, ишемич. болезнью сердца, гипертонич. болезнью, ожирением. Это достигается тем, что диету составляют на основе лактоововегетарианского рациона. При этом увеличивают содержание растит. белков и жиров, имеющих преимущество перед животными, полиненасыщ. к-т, увеличивают кол-во углеводов, растит. клетчатки, содержание витаминов C и E, а также элементов Fe, K, Mg, при этом обеспечивают введение с пищевыми продуктами в сутки: белков 65-76 г, жиров 28-50 г, углеводов 233-300 г, холестерина 40-311 мг, клетчатки 18-20 г, аргинина 3,5-4,3 г, калия 4235-5461 мг, магния 496-655 мг, витамина С 294-528 мг, витамина Е 16-30 мг

( 131) # 21О131П
Автор(ы): Yoon Ji-Won
Заглавие: Профилактика и лечение диабета с использованием гамма-пиронов
Оригинальное заглавие: Diabetes prevention and treatment using gamma-pyrones
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения сахарного диабета формы I или II, характеризующихся снижением уровня инсулина в плазме, полиурией, повышением аппетита, потерей веса, эпизодич. кетоацидозами и др. симптомами. Способ основан на использовании таблеток, капсул или жидких лек. форм для перорального, ректального или парентерального назначения, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пр-ные гамма-пиронов ф-лы ( I, R{1}-R{4}=H, алкил, галоалкил), напр. мальтола или этилмальтола, извлекаемых из корней женьшеня, к-рые иногда используют в комплексе с металлами - V, Cr, Zn, Ca или Fe. Приведены результаты фармакологич. испытаний

( 132) # 21О132
Заглавие: План клинического исследования: экстракты чая. Полифенолы зеленого чая. Эпигаллокатехингаллаты
Оригинальное заглавие: Clinical development plan: Tea extracts. Green tea polyphenols. Epigallocatechin gallate
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.236-257
Ключевые слова: чай; катехины; фенолы; обзоры

Реферат: Отчет по результатам доклинич. исследования и план клинич. испытаний экстрактов зеленого и черного чая в кач-ве средства предупреждения рака. Выделены и исследованы основные компоненты зеленого чая, в частности, образующиеся при его ферментации - (-)-эпикатехин, (-)-эпикатехингаллат, (-)-эпигаллокатехин, (-)-эпигаллокатехингаллат, теафлавины и теарубигины. Продемонстрирована антимикробная, антимутагенная, антиканцерогенная активность экстрактов чая. Исследована фармакодинамика экстрактов чая. Экстракты чая ингибируют гиперпролиферацию клеток эпителия, индуцир. канцерогенами и онкогенами. Экстракты чая эффективны для предупреждения рака толстой кишки, мочевого пузыря, пищевода, языка (у курильщиков) и кожи (актинич. кератоз). Библ. 152. США, Chemoprevention Brench and Agent Development Committee

( 133) # 21О133
Автор(ы): Gazaryan Irina G., Lagrimini L. Mark
Заглавие: Очистка и необычные кинетические свойства анионной пероксидазы табака
Оригинальное заглавие: Purification and unusual kinetic properties of a tobacco anionic peroxidase
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 4, 1996, т.41, стр.1029-1034
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Клонированием гена анионной пероксидазы (АПР) табака в листья трансгенного растения табака обыкновенного (Nicotiana sylvestris) и помощью разработанной системы очистки (удаление пигмента, DEAE-хр-фия и гель-фильтрация) позволили увеличить выход фермента, имеющего мол. массу 36 KDa, до 60 мг/кг свежих листьев, что значительно выше, чем выход из дикого растения. Установлено также, что каталитич. активность АПР табака отличается от активности АПР хрена. Отмечается, в частности, отсутствие активности выделенного фермента в отношении иодида, что является отражением особенностей строения молекулы АПР табака (присутствие отрицательно заряженного глутаматного остатка 141 вблизи участка связывания с гемом). При исследовании термич. стабильности в отношении ряда доноров электронов выявлен сл. ряд субстратов: ферроцианид>гвайакол>2,2-азино-бис(3-этил-6-бензотиазолинсульфонат)>иодид>о-дианизидин, к-рый свидетельствует о наличии различных центров связывания и наличии стадий, лимитирующих скорость процесса окисления субстрата. США, Dep. of Horticulture and Crop Sciences, Ohio State Univ., Columbus, OH 43210-1096

( 134) # 21О134
Автор(ы): Nakamura Tomonori, Okuyama Emi, Tsukada Atsushi, Yamazaki Mikio, Satake Motoyoshi, Nishibe Sansei, Deyama Takeshi, Moriya Akira, Maruno Masao, Nishimura Hiroaki
Заглавие: Актеозид, обусловливающий анальгетический эффект вербены (Lippia triphylla), лекарственного растения Перу
Оригинальное заглавие: Acteoside as the analgesic principle of Cedron (Lippia triphylla), a Peruvian medicinal plant
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 3, 1997, т.45, стр.499-504
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Из листьев и стеблей вербены (Lippia triphylla O. Kuntze, сем. вербеновые) выделен актеозид (вербаскозид) ( I) в кач-ве активного компонента, обусловливающего анальгетич. эффект этого лек. растения, широко применяемого в народной медицине Перу. Установлено, что I проявляет анальгетич. эффект при пероральном введении в дозе 300 мг/кг (тест корчей, вызванных AcOH) и 100 мг/кг (тест прищипывания хвоста у мышей). Отмечается наличие у I слабого седативного действия, выявленного по пролонгированию фенобарбитал-индуцир. анестезии и снижению двигат. активности лаб-рных животных, вызванной метамфетамином. При внутривенном введении эффективная доза снижается до 2 мг/кг (тест корчей). Для установления фрагментов структуры I его активность сравнена с активностью тринадцати аналогов I (лейкосептозид А, мартинозид, йинозид, плантамайозид, десрамносилактозид и т. д.). Япония, Fac. of Pharm. Sciences, Chiba Univ., 1-33 Yayoicho, Inage-ku, Chiba 263

( 135) # 21О135П
Автор(ы): Iwasaki Kazuo, Yamashita Chiaki, Meeri Shahram, Iwasaki Yoshie
Заглавие: Диетические препараты, содержащие Gymnema inodrum, и способ подавления абсорбции углеводов
Оригинальное заглавие: Diet composition comprising Gymnema inodrum and a method for suppressing the absorption of saccharides
Ключевые слова: противодиабетические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Для подавления всасывания углеводов из кишечника, профилактики и лечения сахарного диабета, ожирения и др. болезней старения патентуются препараты, назначаемые в кач-ве питья, содержащие водно-спирт. экстракты из высушенных листьев индийского и таиландского растения Gymnema inodrum или G. sylvestre, не имеющие вяжущего или горького вкуса

( 136) # 21О136П
Автор(ы): Kweifio-Okai George
Заглавие: Тритерпен с противовоспалительной активностью
Оригинальное заглавие: Triterpene compound having antiinflammatory activity
Ключевые слова: противоартритные вещества; противовоспалительные вещества; терпены три

Реферат: Патентуются применимые для лечения артритов соед. ф-лы ( I, R=H или ацил). Пример. 300 г коры корня Alstonia boonei измельчают, экстрагируют петр. эф., экстракт разделяют ЖХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeCN 3:7) и получают (в мг): лупеолацетата 438, альфа-амиринацетата 1260, бета-амиринацетата 200

( 137) # 21О137П
Автор(ы): Brunke Ernst-Joachim, Schmaus Gerhard
Заглавие: Нор-альфа-транс-бергамотенон, получение и применение
Оригинальное заглавие: Nor-альфа-trans-Bergamotenon, dessen Herstellung und dessen Verwendung
Ключевые слова: душистые вещества; ароматизирующие вещества

Реферат: Предлагают нор-альфа-транс-бергамотенон ( I), существующий в 2 формах А и Б (X=CH[2]CH-CHCHO) ( Ia), его применение в кач-ве душистого в-ва в парфюмерии, отдушек для лек. в-в и ароматизаторов для пищевых продуктов, а также способ получения Ia окислением I (X=CH[2]CH[2]CH-CMeCH[2]OH) или I (X=CH[2]CH[2]CH-CMe[2]) при обработке SeO[2] с послед. окислением образующегося при этом альдегида I (X=CH[2]CH[2]CH-CMeCHO) действием O[2] в присутствии t-BuOK в среде t-BuOH. Пример. Р-р 20 г сандаловой фракции древесного масла перемешивают 4 ч при 20{°} с 168 г MnO[2] и выделяют смесь альдегидов, содержащую Z-альфа-транс-бергамоталь. Р-р 1 г последней в 30 мл t-BuOH и 4 мл 1%-ного t-BuOK в t-BuOH 30 мин при 20{°} окисляют O[2] (100 мл/мин.) и получают 500-600 мг продукта, из к-рого выделяют Ia

( 138) # 21О138
Автор(ы): Самылина И. А., Евдокимова О. В., Девяткина И. А., Ермакова В. А.
Оригинальное заглавие: Стандартизация таблеток плодов боярышника
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.320
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: С целью расширения ассортимента лек. препаратов сердечно-сосудистого действия предложено новое лек. средство на основе плодов боярышника. Разработан состав и технология получения таблеток плодов боярышника. Подлинность таблеток оценивали по внешним признакам, микроскопии и качеств. р-циям. Полученные таблетки соответствуют требованиям ГФ XI ст. "Таблетки" по всем показателям кач-ва: распадаемость - 8,9±0,5 мин, отклонение в массе отдельных таблеток - ±0,7%, прочность на истирание - ±99,6%, отклонение в содержании действующих в-в (гиперозида) - ±2,8%, высвобождение гиперозида за 45 мин - 77,1%. Полученные результаты вошли в материалы Временной фармакопейной статьи на данное лек. средство. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 139) # 21О139П
Автор(ы): Sumner Charles E., Barnicki Scott D., Dolfi Martin D.
Заглавие: Процесс получения концентратов стерина и токоферола
Оригинальное заглавие: Process for the production of sterol and tocopherol concentrates
Ключевые слова: витамины; токоферолы; кортизон

Реферат: Предлагается способ выделения концентратов стерола ( I), применяемого для синтеза кортизона и половых гормонов, и токоферола ( II), применяемого для синтеза витамина Е, из дезодорированной дистиллятной смеси (ДДС), получаемой обработкой соевого масла. Способ основан на процессе этерификации (переэтерификации) ДДС, содержащей I, II, свободные жирные к-ты и глицериды, и состоит из след. стадий: 1) р-ция ДДС с C[1]-C[8]-спиртом (напр., MeOH) в присутствии КТ (моно- (или ди)алкилолово или фенилфосфоновая к-та) и глицерина при 150-240{°}; 2) дистилляция C[1]-C[8]-спиртов; 3) кристаллизация и выделение I путем дистилляции C[1]-C[8]-эфиров жирных к-т; 4) выделение концентрата II путем молекул. дистилляции

( 140) # 21О140
Автор(ы): Ezer Nurten, Vila Roser, Canigueral Salvador, Adzet Tomas
Заглавие: Состав эфирного масла четырех видов сидеритов Турции
Оригинальное заглавие: Essential oil composition of four Turkish species of Sideritis
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 1, 1996, т.41, стр.203-205
Ключевые слова: растения; масла эфирные; терпены моно

Реферат: С помощью ГХ и комбинации ГХ-МС установлен состав эфирного масла воздушно-высушенного сырья четырех видов сидеритов, произрастающих в Турции и применяемых в народной медицине в виде чаев, обладающих диуретическим, противовоспалит., спазмолитич. и бактерицидным действием. Показано, что выход эфирного масла составляет 0,1% (S. condensata), 0,3% (S. perfoliata), 0,5% (S. condesta) и 0,8% (S. argyrea). Отмечается, что основными соед. во всех исследуемых образцах масла являются монотерпеновые УВ. Главным компонентом масла из S. condesta и S. argyrea был бета-пинен, содержание к-рого в этих растениях составляло 28,8 и 23,9% соотв. Основным компонентом масла из S. perfoliata является лимонен (22,4%), и кариофиллен в масле S. condensata (15,9%), в последнем масле содержится также 12,1% бета-пинена. Турция, Dep. of Pharmacognosy, Fac. of Pharmacy, Hacettepe Univ., TR-06100 Ankara

( 141) # 21О141П
Автор(ы): Миямото Йоэ, Нэгиси Мунэхиро, Аохи Масао, Уэки Сигэру
Заглавие: Пригодные для жевания таблетки, включающие комбинацию природных лекарств
Язык: Яп.
Источник: Кокай токке кохо. Сер. 3(2), стр.177-180
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются пригодные для жевания таблетки (ПЖТ), включающие комбинацию природных лекарственных средств, в виде настоек, экстрактов и вытяжек из растений. Как правило такая форма доставки позволяет повысить пригодность средств воздействия на желудок. Комбинация обычно содержит ароматич. в-ва, масла, сухие экстракты. Пример. Приготавливают гомогенный продукт из водного р-ра восстановленного солодового сахара, включающего 0,25% фенхелевого масла, 0,3% коричного масла, 0,1% гвоздичного масла и 0,5% сухого экстракта хмеля, добавляют 2% силиката алюминия и 1% стеарата магния и изготавливают 1 ПЖТ на 1000 мг диаметром 15 мм

( 142) # 21О142П
Автор(ы): Wolski Tadeusz, Kawka Slawomir
Заглавие: Новый противогрибковый препарат и способ его получения
Оригинальное заглавие: Sposob otrzymywania nowego preparatu grzybobojczego i nowy preparat grzybobojczy
Ключевые слова: противогрибковые вещества

Реферат: Патентуются новые противогрибковые препараты, содержащие фуранокумарины, выделенные из лек. растений Archangelica off Hoffm или Heracleum sosnowskyi Manden, и способ получения таких препаратов. Способ состоит в использовании природных растит. масел и/или животных жиров в кач-ве р-рителей для биологически активных фуранокумаринов. Пример. К смеси, содержащей (в г): льняного масла 100, императорина 0,7, бергаптена 0,2, ксантотоксина 0,09, изопимпинелина 0,07 и пимпинелина 0,03, прибавляют для запаха тимол, перемешивают при 35{°} до полного р-рения фуранокумаринов и получают препарат для лечения грибковых заболеваний кожи и ногтей

( 143) # 21О143П
Автор(ы): Khachik Frederick
Заглавие: Способ выделения, очистки и перекристаллизации лутеина из омыленного экстракта растений, имеющих ярко-желтые цветы, включающего растительные смолы и эфирные масла, и его применение
Оригинальное заглавие: Process for isolation, purification, and recrystallization of lutein from saponified marigold oleoresin and uses thereof
Ключевые слова: растения

Реферат: Патентуется каротиноидный состав (КС), состоящий гл. обр. из практически чистых кристаллов лутеина ( I), получаемого из растит. экстрактов, к-рые содержат I, имеющий структуру (3R,3'R,6'R)-бета, эпсилон-каротин-3,3'-диола. Практически он не содержит др. каротиноидов и хим. примесей, обнаруженных в природной форме I в растит. экстрактах. I не обладает активностью витамина А и его используют гл. обр. как аналитич. стандарт, как возможное противораковое средство и как безопасную эффективную красящую добавку в пищевые продукты. Растит. экстракты для получения I получают из растений типа фруктов, овощей и растений, в особенности из растений, имеющих яркие желтые цветы (РЖЦ), напр., из ноготков. КС хорошо смешивается с пищевыми триглицеридными жирами. Предложен метод получения чистого I из омыленного экстракта РЖЦ (ЭЖ), в особенности из коммерч. ЭЖ, состоящего из растит. смол и эфирных масел, и выпускаемого под различными названиями как "желтое масло". Согласно способу ЭЖ смешивают с водно/спиртовой смесью для удаления р-римых примесей, снижают т-ру смеси до т-ры осаждения кристаллов I, промывают кристаллы водой для удаления водор-римых примесей, а затем промывают кристаллы I орг. р-рителем для удаления орг. примесей, после чего кристаллизуют I. Пример. Готовый коммерч. ЭЖ омыляют (все реагенты и исходный продукт не имеют запрещенных к пищевому употреблению примесей) водным KOH, пока 98% I будет свободно от связанной в виде эфиров жирной к-ты форм, обрабатывают смесью сп.-вода, осадок после обработки промывают хол. (от 0 до -5{°}) сп. и ГК, получая оранжевые кристаллы 70%-ного I. Полученный продукт р-ряют в CH[2]Cl[2], содержащем 1% NEt[3], затем добавляют ГК при соотношении с CH[2]Cl[2] 1:1, пока р-р не станет мутным, после чего устанавливают т-ру от -20{°} до -10{°} до начала кристаллизации, выдерживают 3 ч до окончания процесса, оранжевые кристаллы отфильтровывают, промывают хол. ГК (0{°}) и сушат в вакууме при 50{°} в течение 3 дней, получают 97%-ный I

( 144) # 21О144
Автор(ы): Ray Sudipa, Chatterjee Bishnu P.
Заглавие: Сарацин: установление комплексных углеводов в лектине, выделенном из наружной оболочки семян Saraca indica
Оригинальное заглавие: Saracin: A lectin from Saraca indica seed integument recognizes complex carbohydrates
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 3, 1995, т.40, стр.643-649
Ключевые слова: лектины; агглютинация

Реферат: Из экстракта наружной оболочки семян бобового растения Saraca indica выделен и очищен аффинной хр-фией лектин, для к-рого доказана мономерная структура. Этот лектин вызывает агглютинацию человечьих эритроцитов групп А, В, О и АВ, эритроцитов животных и асцитных клеток Эрлиха. Это термостабильный гликопротеин, содерж. 11,6% углеводов и большое кол-во аминок-т. В тесте ингибирования гемагглютинации из исследованных гликопротеинов самым сильным ингибитором оказался свиной тироглобулин, характеризующийся наличием NeuAcальфа(2-6)/(2-3)D-Galбета(1-4)DGlcNAc фрагмента. Показано, что исследуемый лектин содержится даже в незрелых семенах. При созревании активность лектина уменьшается и полностью исчезает при созревании и высушивании семян. Исследованиями in vitro показано, что инкубация семян при 37{°} приводит к падению содерж. лектина, что вызывает его полное отсутствие через 62 дня (степень высушивания 88,5%). Индия, Dep. of Biol. Chem., Indian Association for the Cultivation of Science, Jadavpur, Calcutta 700 032

( 145) # 21О145П
Автор(ы): Barritault Denis, Aamiri Ahmed, Caruelle Jean-Pierre, Gautron Jean
Заглавие: Лекарственные формы для лечения заболеваний нервной системы
Оригинальное заглавие: Medicament et composition pharmaceutique pour le traitement des lesions du systeme nerveux
Ключевые слова: психотропные вещества; биополимеры

Реферат: Предложены различные лек. формы для лечения заболеваний центральной или периферич. нервной системы, вызываемых травмами, воспалит. состояниями, патогенными бактериями, вирусами, простейшими и т. п. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов природные или синт. биополимеры на основе сульфатированных декстранов, гепарина и др. полисахаридов или продуктов их ферментативного расщепления

( 146) # 21О146П
Автор(ы): Barritault Denis, Caruelle Jean-Pierre, Desgranges Pascal, Gautron Jean, Meddahi Anne
Заглавие: Лекарственные формы для лечения заболеваний мышечной ткани
Оригинальное заглавие: Medicament et composition pharmaceutique pour le traitement des muscles
Ключевые слова: лекарственные вещества; биополимеры

Реферат: Предложены различные лек. формы для лечения заболеваний мышц, в т. ч., сердечной мышцы. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов природные или синт. биополимеры на основе сульфатированных декстранов, гепарина или др. полисахаридов и продуктов их ферментативного расщепления

( 147) # 21О147П
Автор(ы): Umino Takayuld, Nakamura Kazuo, Takehana Yuki
Заглавие: Производные пурпурогаллина и способ их получения
Оригинальное заглавие: Derives de purpurogalline et son procede d'obtention
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предлагаются 8-О-метилпурпурогаллинкарбоновая к-та ( I) и ее эфиры и соли, ингибирующие катехоламин-О-метил-трансферазу и применяемые для лечения болезни Паркинсона. Пример. На питат. среде, содержащей картофельный крахмал, др. питат. в-ва и минеральные соли, выращивают штамм Absidia sp. NR7184 (FERM BP-4599). Экстракт промывают BuOH, экстрагируют сп., из спирт. экстракта хр-фированием выделяют I. Пример состава таблетки (в мг): I 100, крахмал 26, Ca-соль КМЦ 15, крист. Ц 20, стеарат Mg 4

( 148) # 21О148П
Автор(ы): Lam Kin S., Schroeder Daniel R., Mattei Jacqueline, Forenza Salvatore, Matson James A.
Заглавие: Использование аналогов триптофана для получения аналогов ребеккамицина
Оригинальное заглавие: Rebeccamycin analogs by tryptophan analogs feeding
Ключевые слова: антибиотики; противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ получения противоопухолевого антибиотика ребеккамицина ф-лы ( I). Способ основан на аэрац. ферментации штаммов Saccharothrix aerocolonigenes ATCC 39243 на питат. среде, содерж. источники N, C, минер. соли и аналоги триптофана (DL-4-фтортриптофан, DL-7-фтортриптофан и др.) при ПОДОБН18-39{°} за ПОДОБН7-10 суток, с послед. хр-фич. очисткой

( 149) # 21О149П
Автор(ы): Hochlowski Jill E., Jackson Marianna, Kadam Sunil K., Karwowski James P., McAlpine James B.
Заглавие: Противогрибковые дорригоцины
Оригинальное заглавие: Antifungal dorrigocin derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; противогрибковые вещества

Реферат: Патентуются обладающие фунгицидной и противоопухолевой активностью дорригоцины ф-лы [ I, a R= (CH[2])[3]C(O)CH(Me)CH(OH)C(Me)- CHCH(Me)CH(OH)CH(OMe)CH- CHCH[2]CH[2]CH=CHCOOH {[альфа]D 91{°} (c 0,13; MeOH)}; б R= (CH[2])[3]C(O)CH(Me)CH- C(Me)CH(OH)CH(Me)CH(OH)CH(OMe)CH- CHCH[2]CH[2]CH-CHCOOH {[альфа]D 16{°} (c 0,33; MeOH)}], их фармацевтические приемлемые соли, эфиры, амиды, их пролекарства, а также содержащие их лек. препараты. I выделяют из культуры микроорганизмов рода Streptomyces линии NRRL 18993

( 150) # 21О150П
Автор(ы): Osawa Ryoichi, Suda Isao, Numata Masaaki, Sugimoto Mamoru, Tomita Kenkichi, Kibushi Nobuyki, Sugiyama Naokazu, Kazano Makiko, Yasunaga Tae, Tanaka Makoto, Ogawa Tomoya, Ishii Mariko
Заглавие: Противовоспалительное средство
Оригинальное заглавие: Anti-inflammatory agent
Ключевые слова: болезни; противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения заболеваний почек, гепатита, иммунных болезней и т. п. Предусматривается использование пероральных препаратов, содерж. в кач-ве активного ингредиента коломиновую к-ту - гомополимер, состоящий из сиаловой к-ты и полисахарида, продуцируемую штаммами Escherichia, ее частичный кислотный гидролизат или соли. Препараты назначают в суточных дозах ПОДОБН0,1-1000 мг

( 151) # 21О151П
Автор(ы): Nakamura Satoshi, Miyake Toshio
Заглавие: Способ получения и использования твердого продукта, содержащего компоненты прополиса
Оригинальное заглавие: Solid product containing propolis components, and preparation and uses thereof
Ключевые слова: прополис; пищевые продукты; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения порошкообразного препарата, содержащего компоненты прополиса, включающие смолы и бальзамы, воска, летучие эфирные масла, пыльцу, орг. и минер. соединения. Препараты вводят в оздоравливающие продукты питания и лечебные формы - мази, пластыри, таблетки для профилактики и лечения бактериальных и вирусных инфекций, ревматизма, диабета, опухолевых процессов, заболеваний дыхат. путей, при необходимости, в сочетании с маточным молочком пчел, рыбьим жиром, экстрактом рыб, растит. экстрактами (женьшень, гинкго, абрикос), хлореллой, витаминами, гормонами, цитокинами, факторами роста и т. п. Для получения экстракта нативный или обезжиренный прополис экстрагируют водор-римым орг. р-рителем и экстракт смешивают с безводн. углеводами или циклодекстринами. Пример. К 30 г обезжиренного прополиса добавляют 2 г безводн. мальтозы и смесь сушат при 40{°}, 1 ч смеси разбавляют 7 ч безводн. мальтозы, 02-1 г порошка р-ряют в 200 мл чая, молока или сока перед употреблением

( 152) # 21О152П
Автор(ы): Zeidler Gideon
Заглавие: Способ удаления холестерина и жиров из яичного желтка и выделение свободного холестерина как побочного продукта
Оригинальное заглавие: Method for removal of cholesterol and fat from liquid egg yolk with recovery of free cholesterol as a by-product
Ключевые слова: яичный желток; холестерин; жиры

Реферат: Патентуется экономически выгодный способ удаления холестерина из яичного желтка и выделение его в свободном виде. Предусматривается проведение экстракции холестерина путем смешивания желтка с растит. маслом (кукурузное, хлопковое, соевое и др.) при соотношении 1:0,5-1:4 и т-ре 40-5{°}, с послед. гомогенизацией смеси под сверхвысоким давл., отделением желтка от масляной фазы и многократной перегонкой масла до выделения ПОДОБН70-98% холестерина, к-рый очищают известными методами, а остающийся желток с низким содержанием холестерина используют в диетич. продуктах питания

( 153) # 21О153П
Автор(ы): Yamaguchi Hiroaki, Kawasaki Akio, Yamashita Masatsugu
Заглавие: Ускоряющие синтез кожи косметические препараты, содержащие ферментативный гидролизат куриного белка и гиалуроновую кислоту
Оригинальное заглавие: Skin cosmetic having an egg white enzyme hydrolysate with hyaluronic acid synthesis promoting activity
Ключевые слова: косметические препараты; яичный белок

Реферат: Патентуются мази, кремы, примочки, присыпки, эмульсии и др. косметич. препараты, замедляющие процессы старения кожи, усиливающие биосинтез фибробластов в кожном покрове. Препараты содержат ферментативный гидролизат куриного белка, осуществляемый с помощью папаина, пепсина, фицина, бромелаина и др. протеаз при 40-70{°} и pH 6-9 за 10-48 ч, к к-рому добавляют гиалуроновую к-ту, выделенную из петушиных гребней, стекловидного тела глаз, синовиальной жидкости или из культуры стрептококков. При необходимости, в препараты вводят антиоксиданты, стабилизаторы, консерванты, солнцезащитные средства, загустители, эмульгаторы и др. вспомогат. вещества

( 154) # 21О154
Автор(ы): Kern Dorothee, Kern Gunther, Neef Holger, Tittmann Kai, Killenberg-Jabs Margrit, Wikner Christer, Schneider Gunter, Hubner Gerhard
Заглавие: Активация тиаминдифосфата в ферментах
Оригинальное заглавие: How thiamine diphosphate is activated in enzymes
Язык: Англ.
Источник: Science 5296, 1997, т.275, стр.67-70
Ключевые слова: тиамин

Реферат: Рассматривается механизм активации тиаминдифосфата - биоактивной формы витамина B[1], в различных ферментах. Активация кофермента изучалась сравнением термодинамики и кинетики депротонирования при углероде во втором положении тиаминдифосфата в пируватдекарбоксилазе и транскетолазе с применением ЯМР-спектроскопии, обмена протон/дейтерий аналогов кофермента, сайт-специфичных мутантных ферментов. Азот в 1'-положении пиримидинового кольца и 4'-NH[2]-группа оказывают существенное влияние на активацию. Белковый компонент ускорял депротонирование при C[2] на несколько порядков. ФРГ, Inst. fur Biochemie, Martin-Luther Univ. Halle-Wittenberg, Kurt-Mothes-StraSSe 3., D-06120 Halle

( 155) # 21О155П
Автор(ы): Jones Simon, Tang Jin
Заглавие: Независимые от Ca клеточные ферменты фосфолипазы A 2/B
Оригинальное заглавие: Calcium independent cytosolic phospholipase A 2/B enzymes
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; ферменты

Реферат: Патентуется способ получения каталитически расщепляющих глицерофосфолипиды независимо от Ca{2+} ферментов фосфолипаз A 2/B, участвующих в каскаде арахидоновой к-ты и обладающих противовоспалит. активностью. Фосфолипазы получают рекомбинантными методами генной инженерии с использованием эукариотич. или прокариотич. клеток дрожжей, бактерий, животных, с послед. хр-фич. очисткой. Фосфолипазы, имеющие молек. массу ПОДОБН86-110 кД и оптимум активности при рН 6-8, используются в составе различных пероральных, парентеральных или наружных лек. форм, при необходимости, в сочетании с др. противовоспалит. средствами. Приведена последовательность расположения аминок-тных остатков в молекуле фосфолипаз

( 156) # 21О156
Автор(ы): Holle Lisa M.
Заглавие: Пегаспаргаза: альтернатива?
Оригинальное заглавие: Pegaspargase: An alternative?
Язык: Англ.
Источник: Ann. Pharmacother. 5, 1997, т.31, стр.616-624
Ключевые слова: болезни; обзоры

Реферат: Обзор. Пэгаспаргаза - конъюгат полиэтиленгликоля с ферментом L-аспарагиназой (ПЭГ-А, онкаспар) - основной компонент при химиотерапии острой лимфоцитарной лейкемии, применяющийся только в США с 1994 г. Обзор включает химию ПЭГ-А, фармакологию, фармакокинетику, результаты доклинич. исследований и клинич. испытаний, побочные эффекты, противопоказания (панкреатит, геморрагия, тромбоз, анафилаксия), вз-вие с др. лек. средствами, применения в педиатрии и гериатрии, дозирование, экономич. показатели (стоимость курса 516,73 амер. доллара), терапевтич. результаты. Библ. 30. США, PharmD, Clinical Oncology Pharmacist, Baptist Medical Center, 111 Dallas st., San Antonio, TX 78205, FAX 210/302-2868

( 157) # 21О157П
Автор(ы): Tomandl Josef, Glatz Zdenek, Janiczek Oldrich, Konecny Premysl, Marek Ales
Заглавие: Способ получения и очистки глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы
Оригинальное заглавие: Zpusob pripravy a cisteni glukosa-6-fosfat-dehydrogenasy
Ключевые слова: биомасса; ферменты

Реферат: Патентуется способ получения фермента, глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа (G6P-DH), из микробиальной биомассы и послед. очистки фермента КХ на гидроксиэтилакрилатном геле. Пример. 14 г клеточной массы бактерий Leuconostoc nusenteroides культивируют в анаэробных условиях, биомассу отделяют, экстрагируют, экстракт обрабатывают (NH[4])[2]SO[4] и концентрируют. Конц-т очищают гидрофобной интерактивной хр-фией с использованием в кач-ве гидрофобного сорбента макропористого СПЛ 41% 2-гидроксиэтилметакрилата и 59% этилендиметакрилата и получают 4 мл (92%) фермента, специфич. уд. активность 580 ед./мг

( 158) # 21О158П
Автор(ы): Horikoshi Tochio, Hiraoka Junichiro, Fujita Isamu, Tokoro Tohru, Kodama Yoshikatsu, Yokoyama Hideaki
Заглавие: Препараты для профилактики кариеса, содержащие клеточную глюкозилтрансферазу и антитела
Оригинальное заглавие: Cell-associated glucosyltransferase, an antibody thereto, and a dental caries prophylactic composition containing said antibody as an effective component
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; зубная косметика; антитела; ферменты

Реферат: Из культуры клеток Streptococcus mutans выделен экстракцией мочевиной или ХГ гуанидина и очищен фермент глюкозилтрансфераза с молек. массой ПОДОБН150-165 кД, катализирующий синтез водонер-римого глюкана из сахарозы, имеющий оптимум рН 6,7-7. При иммунизации кур этим ферментом получены антитела, к-рые использованы в составе зубных паст, полосканий и др. препаратов для профилактики кариеса

( 159) # 21О159П
Автор(ы): Gill Gordon N., Wu Rui-Yun
Заглавие: Белок, связывающийся с рецептором инсулина человека на внутриклеточном уровне
Оригинальное заглавие: Human insulin receptor endocytic code binding protein
Ключевые слова: белки; полипептиды

Реферат: Описан синтез полипептида (приведена последовательность расположения аминок-тных остатков), обладающего способностью связываться с внутриклеточным рецептором инсулина человека - димерным трансмембранным гликопротеином, содерж. две внеклеточные альфа- и бета-субъединицы. Присоединившийся полипептид активирует рецепторы и участвует в возникновении сахарного диабета на генетич. уровне

( 160) # 21О160П
Автор(ы): Baker Jeffrey, Carter Nancy D., Frank Bruce H.
Заглавие: Способ получения стабильных кристаллов аналогов Zn-инсулина
Оригинальное заглавие: Preparation of stable zinc insulin analog crystals
Ключевые слова: инсулин; болезни

Реферат: Патентуется способ получения крист. Lys{ B28}Pro{ B29}-инсулина человека, используемого при лечении сахарного диабета. Способ основан на кристаллизации этого пептида, полученного хим. синтезом или рекомбинантными методами генной инженерии, из р-ра, содерж. Lys{ B28}Pro{ B29}-инсулин человека, соли Zn и орг. к-ту (AcOH, лимонная к-та) или глицин, при pH ПОДОБН5,5-6,5. Пример. 222 мг Lys{ B28}Pro{ B29}-инсулина р-ряют в 100 мл воды, подкисленной 10%-ной HCl до pH 3, добавляют AcOH до pH<3, 5, 10 мл фенола и 6 мкл 20%-ного р-ра ZnCl[2], подщелачивают конц. NH[4]OH или KOH, оставляют на 2 ч и отделяют кристаллы Lys{ B28}Pro{ B29}-инсулина

( 161) # 21О161
Автор(ы): Акбаров А. Б., Дубков Е. А., Муталибов А. С., Есырев О. В., Ващенко В. И.
Оригинальное заглавие: Особенности взаимодействия биокомплексов Co(II) с сывороточным альбумином и их влияние на активность Ca-АТФ-азы
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 5, 1997, т.31, стр.13-17
Ключевые слова: кобальт комплексы; ферменты

Реферат: Исследованы особенности вз-вия биологически активных комплексов Co(2+) с лигандами - ионами витамина И, глицина, альфа-аланина, аспарагиновой, глутаминовой и альфа-кетоглутаровой к-т - и сывороточного альбумина человека (САЧ). Связывание с САЧ изучали методом равновесного диализа, использовано соотношение САЧ-биокомплекс 1:4 (моль*л{-1}). Р-р САЧ и биокомплекса инкубировали 12 ч при 37{°}, продукты выделяли ац. Продукты исследовали с помощью электронных спектров диффузного отражения. Исследовали влияние природы биокомплекса на активность Ca-АТФ-азы легкой фракции везикул саркоплазматич. ретикулума, выделенной из гомогената бедренных мышц кролика методом дифференциального центрифугирования. Показано, что в процессе биотранспорта комплексов непосредственное участие принимает как центральный атом, так и лиганды. Влияние на активность Ca-АТФ-азы исходных компонентов и биокомплексов обусловлено их вз-вием с низкоаффинными Ca{2+}-связывающими центрами, расположенными во внутривезикулярной ПВ мембран. Причем, преобладающим фактором в активации фермента является эффект хелатообразования. Полученные результаты способствуют улучшению понимания молекулярных механизмов транспорта биологически активных комплексов и их влияния на функции ферментов, что может иметь важное значение в разработке путей получения высокоэффективных биокомплексов с заданными свойствами. Казахстан, Ташкентский педиатрич. мед. ин-т, Алматы

( 162) # 21О162
Автор(ы): Колотилов Н. Н., Никифорук И. В.
Оригинальное заглавие: Клиническое применение рифатироина
Язык: Рус.
Источник: Врач. дело (Лiкар. справа) 1, 1997, стр.24-28
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Рифатироин (пироглутамил-гистидил-пролинамид, тиролиберин) ( I) является одним из гипоталамич. рилизинг факторов, высвобождающих тиреотропный гормон гипофиза - тиротропин, и мощным стимулятором секреции пролактина. Дан краткий обзор применения I в диагностике различных заболеваний (первичной и втор. гипотиреоз, диффузный токсич. зоб, аменорея, аденома гипофиза, рак тела матки, молочной железы, фиброаденоматоз) и в кач-ве терапевтич. средства, обладающего психостимулирующим, антидепрессивным, противошоковым, гипертензивным и др. действием и используемого в клинике для лечения депрессивного синдрома, стрессиндуцир. нарушений, предменструального синдрома, алкоголизма, острого панкреатита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения у недоношенных новорожденных, рака и др. заболеваний. Библ. 30. Украина, Рентгенрадиологич. отделение Украинского НИИ отоларингологии

( 163) # 21О163П
Автор(ы): Nebe Carl Thomas
Заглавие: Способ получения неинфицированных лекарственных препаратов и/или продуктов питания из инфицированных материалов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von infektionsfreien pharmazeutischen Praparaten und/oder Nahrungsmitteln aus infektiosem Material
Ключевые слова: вирусы; лекарственные препараты; пищевые продукты

Реферат: Предложен способ 100%-ной инактивации вирусов - возбудителей губчатых энцефалопатий (скрапия, BSE, куру, болезни Альцгеймера, Герстмана-Штройслера, Якоба-Кройтцфельдта) в фармац. препаратах и продуктах питания, заключающийся в том, что инфицир. материал подвергают ультрафильтрации через мембраны или серию мембран с диаметром пор менее 100 нм (напр., спиральные мембраны Amicon: S1Y30, S10Y30, S100Y30). Т. о. можно получить неинфицир. препараты фракций тимуса, гепарин, природные или рекомбинантные белки из клеточных культур, человеч. фактор роста, интерлейкин-2, тканевый активатор плазминогена. Этим способом можно предотвратить воздействие вирусов Leviviridae

( 164) # 21О164П
Заглавие: Применение лактоферрина для профилактики и терапии функциональных расстройств печени
Оригинальное заглавие: Verwendung von Laktoferrin zur Prophylaxe und Therapie von Funktions-storungen der Leber
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Для профилактики и лечения воспалит. или токсич. заболеваний печени, нарушения экскреторной, синтетич., конъюгац. ф-ций печени, дегенерации и некроза печеночных клеток, фиброзных заболеваний печени, повреждений паренхимы печени, приводящих к гипертонии, применяют лактоферрин ( I), к-рый нейтрализует действие аммиака, образующегося при дисфункциях печени. I можно применять в смеси с др. в-вами и белками

( 165) # 21О165
Автор(ы): Rodrigues Cecilia M. P., Setchell Kenneth D. R.
Заглавие: Технологические характеристики картриджей на основе связанного силикагеля с обращением фаз для выделения желчных кислот из сыворотки
Оригинальное заглавие: Performance characteristics of reversed-phase bonded silica cartridges for serum bile acid extraction
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 1, 1996, т.10, стр.1-5
Ключевые слова: желчные кислоты

Реферат: Проведена детальная оценка эффективности коммерч. картриджей на основе силикагеля, поставляемых из двух коммерч. источников - канадской фирмы Analytichem International (Bond-Elut C[18]) и английской фирмы International Sorbent Technology (Isolute C[18]), применяемых для выделения из сыворотки желчных кислот и их конъюгатов. В процессе экстракции сыворотку разбавляют 0,1 М р-ром NaOH или 0,5 М р-ром сульфата триэтиламина (рН 7,0) и нагревают перед экстракцией до 64{°} в течение 20-30 мин. Сорбированные к-ты элюируют небольшим объемом MeOH. Показано наличие различия в полноте экстрагирования желчных к-т при использовании картриджей от различных поставщиков. Оказалось, что количеств. экстрагирование достигается при использовании картриджей Bond-Elut C[18] при разбавлении сыворотки триэтиламином, что в сравнении с NaOH создает более мягкие условия и позволяет использовать повторно картриджи без потери ими своих х-к. Полученные результаты свидетельствуют о необходимости критич. подхода к х-кам картриджей при их замене или изменении способа экстракции. США, Clinical Mass Spectrometry Center, Dep. of Pediatrics, Children's Hospital Medical Center, 3333 Burnet Avenue, Cincinnati

( 166) # 21О166П
Автор(ы): Rosenfeld Michael G., Anderson Bogi
Заглавие: Фактор транскрипции для регулирования роста кожи и волос
Оригинальное заглавие: Transcription factor for regulation of the development of skin and hair
Ключевые слова: факторы биологические; полипептиды

Реферат: Рекомбинантными методами генной инженерии выделен и хр-фически очищен фактор транскрипции, состоящий из двух полипептидных цепей (приведена последовательность расположения аминок-тных остатков). Слияние этих полипептидов до образования гибридом приводит к активации экспрессии гена, участвующего в процессах регулирования кожи и роста волосяного покрова

( 167) # 21О167П
Автор(ы): Stahl Neil, Economides Aris N., Yancopoulos George D.
Заглавие: Антагонисты цилиарного нейротропного фактора и интерлейкина-6
Оригинальное заглавие: CNTF and IL-6 antagonists
Ключевые слова: лекарственные вещества; противораковые вещества

Реферат: Патентуется способ получения гетеродимерных белков, являющихся антагонистами цилиарного нейротропного фактора и интерлейкина-6, используемых в составе различных лек. форм для лечения остеопороза, рака и др. аутоиммунных заболеваний. Способ основан на использовании рекомбинантных методов генной инженерии с клонированием про- и эукариотич. клеток, с послед. хр-фич. или электрофоретич. очисткой. Описаны методы колич. определения этих соединений и предложены возможные механизмы их действия на уровне списывания генетич. кода

( 168) # 21О168П
Автор(ы): Bredehorst Reinhard, McCabe Richard, Pomato Nicholas
Заглавие: Специфическая активация in vivo терапевтических препаратов
Оригинальное заглавие: Site specific in vivo activation of therapeutic drugs
Ключевые слова: лекарственные препараты; антитела

Реферат: Патентуется способ активации и повышения терапевтич. эффекта различных противораковых средств, антибиотиков, алкалоидов, красителей, ДНК, противовоспалит., гормональных препаратов и т. п. Способ предусматривает использование в кач-ве активаторов конъюгатов моноклональных антител, напр., иммуноглобулинов, и ферментов - гидролаз, оксидоредуктаз, трансфераз, изомераз, лиаз и др., напр., лизоцима. Конъюгаты специфически присоединяются к молекулам лек. в-в и оказывают на них активирующее действие

( 169) # 21О169П
Автор(ы): Koepsell Herrmann, Grundeman Dirk, Gorboulev Valentin
Заглавие: Транспортный белок, который осуществляет транспорт катионных ксенобиотиков и действует как лекарственное средство, кодирующая его ДНК, ее нуклеотидная последовательность и ее применение
Оригинальное заглавие: Transportprotein, das den Transport von kationischen Xenobiotika und/oder Pharmaka bewirkt, dafur kodierende DNA-sequenzen und deren vervendung
Ключевые слова: белки; ДНК; лекарственные вещества

Реферат: Клонирован транспортный белок, ответственный за транспорт катионных ксенобиотиков и/или лек. в-в из крови в клетки печени и эпителиальные клетки (ЭК) почек и за транспорт ксенобиотиков и лек. в-в из кишечника, определена аминок-тная последовательность фрагментов из 7, 15, 30, 50 аминок-т; определена нуклеотидная последовательность фрагментов ДНК, кодирующих этот белок (из 21, 50, 100, 200 оснований). Изучена ресорбция лек. средств и ксенобиотиков в ЖКТ в присутствии транспортного белка, к-рый выделяют с помощью цепной р-ции полимеразы. Транспортный белок можно применять, напр., для снижения нефротоксичности катионных лек. средств, для диагностики молекулярно-генетич. дефектов в механизме осаждения катионов в почках и печени

( 170) # 21О170П
Автор(ы): Kossovsky Nir, Sponsler Edward, Gelman Andrew, Rajguru Samir
Заглавие: Биохимически активные средства для химического катализа и активации клеточных рецепторов
Оригинальное заглавие: Biochemically active agents for chemical catalysis and cell receptor activation
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуются препараты, осуществляющие хим. катализ важнейших физиологич. р-ций в организме, в т. ч. ферментативные или иммунологич. процессы, активацию клеточных рецепторов и т. п. Препараты содержат тонко измельченные "ядра" (диам. частиц <1000 мкм), в к-рые входят биологически активные пептиды, ферменты, гормоны и т. п. (тканевой активатор плазминогена, ингибиторы трипсина, цитохромы, папаин, антитела, ферредоксин, пропердин), распределенные в сплавах Ba, Si, Ga, Cu, Au, Ni, Au, Al, Fe и др. металлов и полимерных материалов - полистиролах, силиконах, поликарбонатах, ПВХ, полиуретанах и др. При высвобождении из "ядер" биологически активные соединения проявляют свою транспортную, защитную и др. ф-ции и каталитич. активность

( 171) # 21О171П
Автор(ы): Exner Heinrich
Заглавие: Адъюванты для антигенов, способ их получения и применение
Оригинальное заглавие: Adjuvans fur Antigene, Verfahren zur Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: антигены

Реферат: Предложены адъюванты к антигенам вирусов, бактерий, паразитов, включая продукты их обмена или частичные структуры вирусов, бактерий, паразитов, необходимые для иммунизации вакцинами человека и животных. Применение вакцин улучшает образование антител, чему способствуют адъюванты. Адъюванты замедляют резорбцию парентерально вводимых антигенов, таким образом оказывая влияние на активацию антигенов, и являются усилителями иммуногенного действия. Адъювант содержит: 0,01-30% полидиметилсилоксана со степенью полимеризации 20-400 и кинематич. вязкостью 20-100 сП или др. водор-римый природный и синтетич. полимер (поливинилпирролидон, поли-6-аминогексановая к-та, поливиниловый спирт, целлюлоза или ее пр-ные); 0,01-15% комплексного эмульгатора типа алифатич. спиртов=C[10]-C[100], эфиров жирных к-т с сорбитом или глицерином, или полисорбатов; 0,0001-1% хелатообразователя, напр., соли этилендиаминтетрауксусной к-ты; 0,01-10% ДМСО; 45-99% биосовместимого р-ра соли. Кроме того адъювант может дополнительно содержать 0,01-10% водор-римого спирта, напр., глицерина, а также р-р в NaCl пептидогликана, выделенного из стафилококка специфич. штамма St. aureus и инактивированного

( 172) # 21О172П
Автор(ы): Neslund Gerald G., Liu Shu-Liu, Griffith Michael J.
Заглавие: Способ получения ультрачистого фактора VIII
Оригинальное заглавие: Ultrapurification process for factor VIII
Ключевые слова: факторы биологические

Реферат: Патентуется способ очистки фактора VIII из крови или получаемого рекомбинантными методами генной инженерии от сопутствующих примесей. Предусматривается использование моноклональных антител, специфически связывающих фактор VIII на иммуноаффинной матрице с послед. десорбцией образующегося комплекса на хр-фич. колонках соотв. р-рителем при оптим. значениях pH и ионной силы, вымыванием очищ. фактора VIII и отделением его от р-рителей и детергентов аффинной хр-фией в присутствии соединений, инактивирующих вирусы

( 173) # 21О173П
Автор(ы): Kirkpatrick Charles, Rozzo Stephen J.
Заглавие: Фактор переноса и способы его использования
Оригинальное заглавие: Transfer factor and methods of use
Ключевые слова: противовирусные вещества; противогрибковые вещества

Реферат: Патентуется способ получения фактора переноса, используемого для лечения герпетич. и др. инфекц. и грибковых заболеваний. Фактор, имеющий молек. массу ПОДОБН4000-6000 D и активность ПОДОБН5000 ЕД, получают путем диализа сенсибилизир. клеток спленоцитов, с послед. очисткой аффинной хр-фией и ВЭЖХ. Приведены сведения об эффективности фактора для профилактики и лечения СПИД, лейшманиоза, пневмонии, вызываемой Pneumocystis carinii, туберкулеза и др.

( 174) # 21О174П
Автор(ы): Scott Randy W., Gleich Gerald J., Wilde Craig
Заглавие: Базофильные белковые гранулы
Оригинальное заглавие: Basophil granule proteins
Ключевые слова: лекарственные вещества; полипептиды

Реферат: Патентуется способ получения полипептидов из базофилов раковых больных, структурно входящих в тучные клетки и содержащих цитоплазматич. гранулы, имеющие аффинное сродство к основным красителям. Полипептиды базофилов и родственные им антитела, выделенные рекомбинантными методами генной инженерии, используются в иммуноанализе для диагностики воспалит. состояний, паразитарных и гельминтных инфекций и нек-рых типов лейкоцитарной лейкемии, а также входят в состав пероральных, парентеральных, ректальных или интраназальных лек. форм

( 175) # 21О175П
Автор(ы): Bayne Marvin L., Thomas Kenneth A., Conn Gregory L.
Заглавие: Очистка и характеристика фактора роста, выделенного из глиомы, ускоряющего рост сосудистых эндотелиальных клеток
Оригинальное заглавие: Purification and characterization of a glioma-derived growth factor having vascular endothelial cell growth promoting activity
Ключевые слова: лекарственные вещества; факторы биологические

Реферат: Патентуется способ выделения из глиомы и очистки фактора, ускоряющего рост сосудистых эндотелиальных клеток, в т. ч., кровеносных сосудов. Фактор, имеющий полипептидную природу, с молек. массой 44000-48000 Д (приведена последовательность расположения аминок-тных остатков), используют в составе различных парентеральных или наружных лек. форм при заболеваниях сосудов, а также для покрытия искусств. сосудов, при необходимости, в сочетании с фибрином, коллагеном, фибронектином, ламинином и др. лек. средствами

( 176) # 21О176П
Автор(ы): Tenod Robert A.
Заглавие: Низкотемпературное фракционирование альбумина с использованием каприлата натрия в качестве разделяющего агента
Оригинальное заглавие: Low temperature albumin fractionation using sodium caprylate as a partitioning agent
Ключевые слова: альбумины

Реферат: Патентуется способ получения стабилизированного альбумина, освобожденного от примесей ингибиторов протеаз и антитромбина III. Предусматривается фракционирование плазмы крови человека фракции II+III или IV-I Кона при низких т-рах и pH 5,2-5, с использованием в кач-ве разделяющего агента буф. р-ра каприлата Na, с послед. центрифугированием суспензии, пропусканием ее через колонку с сефадексом, ультрафильтрацией и стерилизующей фильтрацией. Получаемый препарат не содержит примесей глобулинов и гликопротеинов

( 177) # 21О177П
Автор(ы): Grinna Lynn S.
Заглавие: Способы выделения эндотоксин-связывающих белков
Оригинальное заглавие: Methods for the preparation of endotoxin-binding proteins
Ключевые слова: белки

Реферат: Патентуется способ выделения белков, связывающихся с бактериальными липополисахаридами или др. эндотоксинами, к-рые используются при лечении острых бактериальных инфекций. Способ предусматривает выделение конъюгатов белков-полисахаридов рекомбинантными методами генной инженерии с добавлением в культуральную среду ионообменной смолы, напр., S-сефарозы, к-рая сорбирует эти конъюгаты, с послед. десорбцией их со смолы соотв. р-рителем при оптим. значениях рН и ионной силы

( 178) # 21О178П
Автор(ы): Komai Takashi, Miashita Keiichi, Sakashita Eiji, Kamogawa Hiroshi, Fujio Inoue, Takenishi Solchioro
Заглавие: Адсорбент для клеточного фибронектина, его фракционирование, очистка и использование для лечения
Оригинальное заглавие: Adsorbent for cellular fibronectin, a method for fractional purification of fibronectin and a method of hemocatharisis
Ключевые слова: лекарственные вещества; адсорбенты

Реферат: Патентуется способ разделения и очистки плазменного, сывороточного и клеточного фибронектина и выделения этих белков с высоким выходом. Предусматривается использование в кач-ве специфич. сорбента нетканного сульфата Ц со степенью сульфатирования ПОДОБН0,01-1,5, получаемого из природного хлопкового волокна или полимерных материалов, с послед. вымыванием фибронектинов с сорбента буф. р-рами с различной ионной силой. Описаны иммунохим. методы колич. определения фибронектинов с помощью моноклональных антител. Очищ. препараты используют при лечении системной красной волчанки, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, почечной недостаточности и др. заболеваний

( 179) # 21О179П
Автор(ы): Dinkelborg Ludger, Hilger Christoph-Stephan, Niedballa Ulrich, Platzek Johannes, Raduchel Bernd, Speck Ulrich
Заглавие: Конъюгаты металлокомплексов с олигонуклеотидами, которые специфически связываются с определенными целевыми структурами
Оригинальное заглавие: Konjugate aus Metallkomplexen und Oligonucleotiden, die spezifisсh an bestimmte Zielstrukturen binden
Ключевые слова: металлы комплексы

Реферат: Предложены химически модифицир. конъюгаты олигонуклеотидов ф-лы N-(B-K)[n] ( I, где N - олигонуклеотид из 5-200 нуклеотидов, стабилизир. по отношению к расщеплению OR-группой в положении 2' остатка рибозы и фосфордиэфирным мостиком между нуклеотидами, в к-ром 1 или 2 атома O замещены на S; B - хим. связь или группировка, связывающая N и K; K - комплексообразующий лиганд с металлом, к-рый дает определенный сигнал при радиодиагностике или радиотерапии; n=1-10). Олигонуклеотид N с высокой аффинностью способен связываться с целевыми структурами (макромолекулы, тканевые структуры организма животных и человека, органы, клетки, опухоли). В кач-ве комплексообразующего металла применяют радиоактивные изотопы Cu, Bi, Tc, Re, In

( 180) # 21О180П
Автор(ы): Platzek Johannes, Niedballa Ulrich, Raduchel Bernd, Muhler Andreas, Speck Ulrich
Заглавие: Конъюгаты металлокомплексов с олигонуклеотидами, специфическое связывание которых с определенными целевыми структурами используют в диагностике ЖКТ с помощью ЯМР
Оригинальное заглавие: Konjugate aus Metallokomplexen und Oligonucleotiden, die spezifisch an bestimmte Zielstrukturen binden fur MRI
Ключевые слова: металлы комплексы

Реферат: Предложены конъюгаты химически модифицир. олигонуклеотидов ф-лы N-(B-K)[n] ( I, где N - олигонуклеотид, к-рый с высокой аффинностью связывается с целевыми структурами (макромолекулы, ткани человека и животных, клетки, опухоли), B - хим. связь или связующий компонент типа NH, S, циклогексилен и др., напр., углеводный мостик; K - комплексообразующий лиганд, содержащий Gd, Mn, Fe, n=1-30). Соед. I используют в неинвазивной диагностике, причем соед. I своей комплексообразующей частью проявляют диагностич. эффект (контроль по ЯМР-спектрам)

( 181) # 21О181
Автор(ы): Daries David B., Baranovsky Sergey F., Veselkov Alexei N.
Заглавие: Структура и термодинамический анализ связывания лекарств с одноцепочечными олигомерами ДНК
Оригинальное заглавие: Structural and thermodynamical analysis of drug binding to single-stranded DNA oligomers
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Soc. Faraday Trans. 8, 1997, т.93, стр.1559-1572
Ключевые слова: лекарственные вещества; ДНК

Реферат: Разработан метод анализа эксперим. ЯМР-параметров комплексообразования лек. средства этидий-бромида (ЭБ) с одноцепочечными олигомерами ДНК - 5{"}-d(CpGpApA), 5{"}-d(ApApGpC), 5{"}-d(CpTpGpA) и 5{"}-d(GpApApG). Определены ДЕЛЬТАG, ДЕЛЬТАH, ДЕЛЬТАS димеризации тетрануклеотидов. Показано, что константы связывания ДНК с ЭБ определяются пурин-пиримидиновой последовательностью, особенно d(Cb). Определены энтальпии и энтропии образования комплексов состава 1:1, 2:1 и 1:2 в р-ре. Обсуждается природа вз-вия ЭБ и олигомеров ДНК. Библ. 47. Великобритания, Dep. of Chemistry, Birkbeek College, Univ. of London, Gordon House, 29 Gordon Square, London

( 182) # 21О182П
Автор(ы): Sezonov Guennady, Hagege Juliette, Pernodet Jean-Luc, Friedmann Annick, Guerineou Michel
Заглавие: Регулирующие последовательности нуклеиновых кислот и их применение
Оригинальное заглавие: Sequences d'acides nucleiques regulatrices et utilisations
Ключевые слова: нуклеиновые кислоты; бактерии; ферментация; фармацевтическая промышленность

Реферат: Предлагаются последовательности нуклеиновых к-т, содержащие полностью или частично последовательность SEQ ID N 1 или ее аналоги, применяемые для ферментации бактериальных штаммов Actinomycetes (и Streptomycetes), используемых в производстве антибиотиков, противораковых, антигельминтных средств, анаболиков, гербицидов. Приведен пример клонирования и секвинирования SEQ ID N 1. Описаны нуклеотидные последовательности

( 183) # 21О183П
Автор(ы): Sollevi Alf
Заглавие: Непрерывное внутривенное вливание аденозина больным при чрескожной транслюминальной ангиоплайки
Оригинальное заглавие: Continuous intravenous infusion of adenosine to human patients undergoing percutaneous transluminal angioplasty
Ключевые слова: лекарственные вещества; аденозин; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ непрерывного капельного внутривенного вливания волно-солевых р-ров аденозина (1,5 мг/мл, 250-500 мл) больным, к-рым проводят транслюминальную ангиопластию и радионуклидную сцинтографию. Введение аденозина способствует регулированию кровяного давл. и позволяет получать хорошие результаты при острой легочной гипертонии, идиопатич. респираторном дистресс-синдроме, нарушении ритма сердечной деятельности при ишемич. болезни, препятствует аггрегации тромбоцитов и образованию тромбов в сосудах во время оперативного вмешательства

( 184) # 21О184П
Автор(ы): Waranis Robert P., Leonard Thomas W.
Заглавие: Препараты рапамицина для внутривенного введения
Оригинальное заглавие: Rapamycin formulation for IV injection
Ключевые слова: антибиотики; противогрибковые вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения препаратов рапамицина - макролидного антибиотика, эффективного против широкого спектра патогенных грибов - назначаемых внутривенно. Предусматривается смешивание 5-30% конц. р-ра рапамицина (0,5-10 мг/мл) с 0,1-10% полисорбат-80 и/или 10-60% ПЭГ 200-400 и 30-89,9% воды до конечной конц-ии антибиотика в р-ре 0,025-3 мг/мл, действующего в течение ПОДОБН1-4 ч. Препарат стерилизуют фильтрацией и ампулируют

( 185) # 21О185П
Автор(ы): Ohmori Shinji, Ogata Kazumi, Tsuruoka Hideki, Sakaue Takahiro
Заглавие: Способ подавления осаждения кальция во внутриглазных орошающих растворах
Оригинальное заглавие: Method of inhibiting calcium precipitation in an intraocular irrigating solution
Ключевые слова: лекарственные вещества; кальций

Реферат: Патентуется способ предотвращения осаждения Ca из орошающих р-ров, используемых в офтальмологии при операциях по поводу катаракты, отслоения сетчатки и т. п. Способ предусматривает введение в р-ры S-(альфа,бета-дикарбоксиэтил)-глутатиона ( I) или солей I вместе с электролитами, в т. ч., солями Ca, углеводами и др. Пример (г): Na-соли I 0,095, глюкозы 0,15, NaCl 0,71, KCl 0,036, CaCl[2] 0,018, MgSO[4] 0,03, NaHCO[3] 0,21, HCl-g. s., воды - до 100

( 186) # 21О186П
Автор(ы): Aleman Claude, Bayol Alain, Breul Thierry, Dupin Patrice
Заглавие: Стабильные жидкие препараты, содержащие уратоксидазу, и лиофилизированные лекарственные формы
Оригинальное заглавие: Composition de liquide stable contenant de l'urate oxydase et composition lyophilisee pour sa preparation
Ключевые слова: ферменты; лекарственные формы

Реферат: Предложен способ получения устойчивого при хранении при 25{°} протеолитич. фермента уратоксидазы (ЕС 1.7.33), выделяемого из грибов Aspergillus flavus. Способ основан на смешивании р-ра фермента с полаксомером 188 (ПОДОБН0,1-10 мг/мл) и необходимыми вспомогат. средствами. Пример (мг): уратоксидазы 1,5, маннита 10,6, L-аланина 15,9, Na[2]HPO[4]*10H[2]O 14,32. Полаксомера 188 1, воды - до 1 мл. При необходимости, р-р сушат сублимацией и порошок затем р-ряют перед использованием в буф. р-ре или воде

( 187) # 21О187П
Автор(ы): Blank Robert G., Mogavero Annabelle, Seabrook Alexander
Заглавие: Жидкие лечебные препараты на основе липидов
Оригинальное заглавие: Lipid-based liquid medicinal composition
Ключевые слова: противосекреторные вещества; липиды; лекарственные формы

Реферат: Патентуются жидк. суспензионные лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов антагонисты H[2]-рецепторов, подавляющие секрецию желудочного сока - ранитидин, циметидин, низатидин, фамитодин и др. Для маскировки горького вкуса в суспензии вводят 95-99 ч триглицеридов жирных к-т (captex-300), 1-5% колл. SiO[2], подслащивающие средства и т. п.

( 188) # 21О188П
Автор(ы): McLean Linsey
Заглавие: Препараты, обладающие буферными и питательными свойствами
Оригинальное заглавие: Composition having buffering and nutritional properties
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуются жидк. препараты, обладающие буф. и питат. св-вами, к-рые м. б. микрокапсулированы и в таком виде входят в состав капсул или таблеток. Препараты содержат CaCO[3] и MgO или Mg(OH)[2], к-рые суспендируют в растит. масле (оливковое, горчичное) и эмульгируют в присутствии лецитина. В рецептуру вводят консерванты (сорбиновая к-та или ее соли), комплекс витаминов, отдушки и др. вспомогат. средства. Пример (%): воды 1-55, эмульгатора 1-10, CaCO[3] 3-10, MgO/Mg(OH)[2] 3-10, консервантов, отдушки, подслащивающих средств необходимое кол-во комплекса витаминов 1-5, минер. солей 1-10, хелатов аминокислот 1-10

( 189) # 21О189П
Автор(ы): Huebner David A.
Заглавие: Способ получения раствора синтетической морской воды
Оригинальное заглавие: Synthetic seawater solution kit and method of manufacture
Ключевые слова: воды морские

Реферат: Патентуется способ получения конц-тов морской соли, отличающихся стабильностью при хранении, отсутствием гигроскопичности, легкой смешиваемостью, не дающих осадков при р-рении, к-рые при р-рении в воде предназначены для получения синтетич. морской воды, благоприятно влияющей на все типы проживающей в ней морских организмов. Патентуется применение двух самостоят. конц. смесей (А и Б), содерж. основные (Cl, Na, SO[4], Mg, Ca, K) и вспомогат. (HCO[3], Br, Sr, SiO[2], B[2]O[7]) ионы, а также следовые кол-ва элементов (Al, As, Ba, Cd, Ce, Cu, Co, Cr, F, I, Fe, Pb, Mn, Hg, Mo, Ni, P, Fe, Ti, Zn и др.). Перед введением в аквариум смесь А разбавляют дистилл. водой и добавляют компоненты смеси Б в определенных количеств. соотношениях до получения чистой воды, не содерж. вредных солей тяжелых металлов

( 190) # 21О190П
Автор(ы): GroSS Peter
Заглавие: Защитное средство против широкого солнечного спектра для кожи с волосяным покровом, в особенности, кожи головы, при облысении
Оригинальное заглавие: Breitbandsonnenschutzmittel fur haarige Bereiche der Haut, besonders der Kopfhaut nach Verminderung der Haardichte
Ключевые слова: косметические вещества

Реферат: Разработано защитное средство для кожи головы, в особенности, при облысении, против широкого спектра солнечного света, в виде р-ра, к-рый содержит (в вес. %): сп., 50-80; вода, 1-10; полиоксипропилен-2-миристиловый эфир пропионовой к-ты, 0-5; 2-этилгексиловый эфир 4-метоксикоричной к-ты, 1-10; 3-(4'-метил)бензилиденборнан-2-он, 0-6; 1-(4-t-бутилфенил)-3-метоксифенилпропан-1,3-дион, 0,5-3; 2-фенилбензимидазол-5-сульфок-та, 0-3; триэтаноламин, 0-3; октаметилциклотетрасилоксан, 2-20; D-пантенол, 0-2; витамин E-ацетат, 0-2; загуститель, 0-0,5

( 191) # 21О191П
Автор(ы): Bernardon Jean Michel
Заглавие: Использование ретиноидов в косметических и лекарственных препаратах
Оригинальное заглавие: Utilisation de retinoides dans une composition cosmetique ou pour la fabrication d'une composition pharmaceutique
Ключевые слова: лекарственные препараты; косметические препараты; ретиноиды

Реферат: Предложены таблетки, суспензии, мази, кремы и др. препараты для лечения ревматизма, сердечно-сосудистых, кожных, офтальмологич., опухолевых и др. заболеваний. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов ретиноиды, напр., 2-гидрокси-4-[7-(1-адамантил)-6-гексилокси-2-нафтил]бензойную к-ту ( I). Суспензия содержит (г): I 0,001, глицерина 0,5, 70%-ного р-ра сорбита 0,5, сахарина Na 0,01, метил-п-гидроксибензоата 0,04, отдушки - g. s., воды до 5 мл

( 192) # 21О192П
Автор(ы): Dhabbar Dadi J.
Заглавие: Способ снижения осаждения труднорастворимых лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Process for reducing the precipitation of difficulty soluble pharmaceutical actives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ повышения р-римости трудно р-римых лек. средств с целью возможности введения их в капсулы или жидк. лек. формы. Способ предусматривает р-рение рассчитанных кол-в (ПОДОБН1-40%) различных противовоспалит., жаропонижающих, бактерицидных, диуретич., антигистаминных, кардиотонич., противосудорожных, отхаркивающих и др. препаратов (аспирин, ибупрофен, индометацин, напроксен, псевдоэфедрин, хлорфенирамин и др.) в солюбилизирующей смеси 2-70%, ПЭГ, ПОДОБН1-20% ПВП и ПОДОБН1-10% пропиленгликоля. Пример (%): ацетаминофена 27,17, ХГ псевдоэфедрина 3,26, БГ декстрометорфана 1,09, сукцината доксиламина 0,68, ПЭГ-600 29,76, ПЭГ-1000 27,17, пропиленгликоля 4,35, ПВП 2,17, воды 4,36

( 193) # 21О193П
Автор(ы): Bartolomeo Joseph R.
Заглавие: Составы и способы для лечения евстахиита и атрофического ринита
Оригинальное заглавие: Composition and method for treatment of patulous eustachian tube syndrome and atrophic rhinitis
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения евстахиита и атропич. ринита. Предусматривается интраназальное введение капель или аэрозолей, содерж. рассчитанные кол-ва HCl, бензилового спирта и хлорбутанола в пропиленгликоле

( 194) # 21О194П
Автор(ы): Aoki Shigehisa, Iwasaki Shinichi, Sugiura Nobuo, Suzuki Sakaru, Kimata Koji
Заглавие: Составы против ревматизма
Оригинальное заглавие: Antirheumatic composition
Ключевые слова: болезни; липиды

Реферат: Патентуется эффективный способ лечения ревматоидных артритов и родственных воспалит. заболеваний. Используют препараты, содерж. в кач-ве активных ингредиентов липиды, выделяемые из животного, растит. или микробного сырья, напр., глицерофосфолипиды (фосфатидилэтаноламин), ковалентно связанные с гликозаминогликанами, напр., с гиалуроновой к-той, дерматансульфатом, хондроитинсульфатом и др. Препараты, назначаемые наружно или в виде в/м инъекции в суточных дозах ПОДОБН0,1-2000 мг в течение нескольких недель, обладают пролонгир. действием

( 195) # 21О195П
Автор(ы): Жак Жюльен Огро
Оригинальное заглавие: Состав для профилактики болезней, передаваемых половым путем, и вагинальный тампон для профилактики болезней, передаваемых половым путем
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется состав для профилактики болезней, передаваемых половым путем, содержащий активное в-во, наполнитель, отличающийся тем, что он содержит по меньшей мере одно антивирусное или антибактерийное в-во, в-во - замедлитель проникновения активного компонента в слизистую оболочку - диметилполисилоксан, при этом в-во - замедлитель является пленкообразующим при следующем содержании компонентов, мас.%: активное в-во 0,2-1,5; замедлитель 0,875-4,2; наполнитель - вода остальное

( 196) # 21О196П
Автор(ы): Gambhir Renu
Заглавие: Жидкие препараты ондансетрона
Оригинальное заглавие: Liquid composition containing ondansetron
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются жидк. пероральные лек. формы, содерж. в кач-ве активного ингредиента ондансетрон (1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он I) или соли I, являющиеся антагонистами 5-гидрокситриптаминовых рецепторов. Препараты содержат ПОДОБН0,005-1% I и необходимые вспомогат. в-ва и назначаются для предотвращения рвоты у больных после приема химиотерапевтич. средств, для лечения нейродегенеративных и психич. расстройств, болезней кожи, крови, пищеварит. тракта и т. п. Пример (мг): I 5, р-ра сорбита 3000, безводн. лимонной к-ты 25, цитрата Na 7,5, бензоата Na 10, отдушки 15, воды 5 мл

( 197) # 21О197П
Автор(ы): Duffy John A.
Заглавие: Применение аскорбиновой кислоты для уменьшения раздражающего эффекта назначаемых местных препаратов
Оригинальное заглавие: Use of ascorbic acid to reduce irritation of topically applied active ingredients
Ключевые слова: аскорбиновая кислота

Реферат: Патентуется способ уменьшения раздражения кожи при лечении акне, прыщей, перхоти и т. п. наружными лек. формами, содерж. различные активные ингредиенты (альфа- и бета-гидроксик-ты, перекись бензоила, витамин А и др. ретиноиды, C[4-12]-гидроксилир. карбоновые к-ты, серу, резорцин, салициловую к-ту и др.), введением ПОДОБН0,5-25% аскорбиновой к-ты или ее пр-ных (эфиров, солей и т. п.). Пример (%): пропиленгликоля 4, глицерина 2, гидроксиэтил-Ц 1,2, отдушки 0,03, твина-20 0,15, NH[4]OH 2,7, аскорбиновой к-ты 5, гликолевой к-ты 4, воды 80,9

( 198) # 21О198П
Автор(ы): Allec Josiane, Preuilh Isabelle, Ferrandis Agnes, Willcox Nathalie
Заглавие: Косметические или дерматологические эмульсии типа "вода-масло" с повышенным содержанием гидроксикислот
Оригинальное заглавие: Composition cosmetique ou dermatologique sous forme d'une emulsion eau dans huile a teneur elevee en hydroxyacides
Ключевые слова: косметические препараты; дерматологические вещества; лекарственные формы; гидроксикислоты

Реферат: Предложены косметич. или дерматологич. эмульсии типа "вода-масло" для лечения заболеваний кожи и волос, отличающиеся высокой стабильностью и пролонгир. или контролир. высвобождением активного ингредиента. Препараты содержат ПОДОБН10-30% альфа- или бета-гидроксик-т (гликолевая, винная, молочная, лимонная, салициловая и др.), ПОДОБН1-15% летучих силиконов или замещ. полиоксиалкиленов, ПОДОБН0,1-6% алкилзамещ. оксиалкиленов, а также необходимые вспомогат. в-ва и лек. средства - витамины, антибиотики, перекиси, антиоксиданты и др. Приведена рецептура препаратов

( 199) # 21О199П
Автор(ы): Guy Yaacov J., Friedman Doron I.
Заглавие: Суспензии лотепреднола этабоната для обработки ушей, глаз или носа
Оригинальное заглавие: Suspension of loteprednol etabonate for ear, eye, or nose treatment
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении водн. суспензии (диам. частиц <=15 мкм) для введения в уши, глаза, носовые ходы. Препараты содержат рассчитанные кол-ва активного ингредиента - лотепреднола этабоната или др. кортикостероидов (беклометазона, бетаметазона, экзенизолона и т. п.), суспендирующего средства (ПВП, ПВА, пр-ные Ц, декстран) и неионных ПАВ (твин-80, плюроник F-68). При необходимости, в суспензии вводят различные антибиотики, противовоспалит., противораковые и др. средства

( 200) # 21О200П
Автор(ы): Na George C., Rajagopalan Natarajan
Заглавие: Способ получения тонкоизмельченных составов, содержащих заряженные фосфолипиды, для уменьшения аггрегации
Оригинальное заглавие: Method of preparing nanoparticle compositions containing charged phospholipids to reduce aggregation
Ключевые слова: стерилизация; аггрегация; фосфолипиды

Реферат: Патентуются препараты, устойчивые при автоклавировании или др. видах термич. обработки и не образующие при стерилизации аггрегатов, приводящих к помутнению р-ров. Препараты содержат измельченные частицы неионных ПАВ (полоксамины, тилоксапол), положит. или отриц. заряженные фосфолипиды, напр., 1-пальмитоил-2-олеил-фосфатидилсерин, кардиолипин, димиристоилфосфатидилглицерин и др., и различные лечебные или диагностич. средства

( 201) # 21О201П
Автор(ы): Fuhrman Bradley P., Flaim Stephen F., Hernan Lynn, Nesti Francecs D., Papo Michele
Заглавие: Использование фторуглеродов в качестве противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: Fluorocarbons as anti-inflammatory agents
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; фторуглероды

Реферат: Патентуется способ уменьшения воспалит. явлений при травматич. или инфекц. заболеваниях, напр., фиброзах, системной красной волчанке, артритах, перитоните, эндометриозе и др. Предусматривается использование жидк. или газообразных углеводородов, напр., перфтороктилбромида в виде эмульсионных препаратов, к-рые назначаются в дозах ПОДОБН0,5-10 г в виде инъекций, перорально, ректально или в аэрозолях

( 202) # 21О202П
Автор(ы): Masiz John J.
Заглавие: Молекулярная трансдермальная транспортная система
Оригинальное заглавие: Molecular transdermal transport system
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется система, обеспечивающая полное высвобождение лек. в-в при трансдермальном применении. Система включает спрессованную смесь рассчитанных кол-в в-в, раздражающих кожные рецепторы (ментол, метилсалицилат, мятное масло, капсаицин), активных ингредиентов - различных стероидных и нестероидных противовоспалит. средств, антикоагулянтов, алкалоидов, антибиотиков, контрацептивов, транквилизаторов, анальгетиков, наркотиков, гликозидов, гормонов, витаминов, ферментов и т. п. и средств, ускоряющих всасывание - растит. масел и/или спиртов, а также необходимые вспомогат. в-ва. При необходимости, для пролонгации действия препаратов, систему покрывают полимерными оболочками и упаковывают в вощаную бумагу, фольгу и др. воздухонепроницаемые материалы

( 203) # 21О203П
Автор(ы): Devaine Andre, Caudet Alain
Заглавие: Пенящийся гель, содержащий моноэфиры C[4]-C[10]-кислот и C[6]-C[18]-спиртов
Оригинальное заглавие: Gel de rasage a moussage differe contenant un monoester d'acide en C[4]-C[10] et d'alcool en C[16]-C[18]
Ключевые слова: косметические препараты; эфиры сложные; гели

Реферат: Предложены пенообразующие гели или аэрозоли, используемые в косметич. практике для обработки кожи. Препараты содержат C[4]-C[10]-жирные к-ты, C[16]-C[18]-спирты и, при необходимости, различные лек. средства и вспомогат. в-ва. Пример. Пальмитиновой к-ты 7,5, стеариновой к-ты 2,5, сорбита 2, пропиленгликоля 2, гидроксиэтил-Ц 0,25, ПАВ 2,5, полидиметилполисилоксана 1, стеарилоктаноата 3, триэтаноламина 7,5, воды - до 100

( 204) # 21О204П
Автор(ы): Morfin Robert, Ronco Jorge
Заглавие: Лекарственные препараты, содержащие производные стероидов, участвующие в иммунном ответе
Оригинальное заглавие: Compositions pharmaceutiques contenant des derives de steroides impliques dans le declenchement de la reponse immunitaire
Ключевые слова: лекарственные вещества; вакцины; стероиды

Реферат: Предложены мази, кремы, водные или масляные эмульсии и др. лек. формы для перорального, парентерального, влагалищного или наружного применения при лечении аутоиммунных заболеваний. Препараты содержат пр-ные стероидов, напр., прегненолона, эффективные в дозах ПОДОБН0,05-10 мг/кг, а также могут входить в состав вакцин против гриппа и гепатита

( 205) # 21О205П
Автор(ы): Potts Michael
Заглавие: Пропиленгликоль, содержащий низкие концентрации кортикостероидов, для местного лечения кожи головы
Оригинальное заглавие: Propylene glycol with low potency corticosteroids for topical treatment of the scalp
Ключевые слова: дерматологические вещества; пропиленоксид; кортикостероиды

Реферат: Предложены мази, кремы, примочки, гели, шампуни и др. наружные лек. формы для удаления перхоти, лечения себорреи, дерматитов, псориаза. Препараты содержат 5-50% пропиленгликоля, 0,2-3% кортикостероидов, напр., гидрокортизона, и необходимые вспомогат. средства. Примочка содержит (%): воды 28,5, Klucel HF 0,5, пропиленгликоля 10, i-PrOH 60, гидрокортизона 1, лимонной к-ты необходимое количество

( 206) # 21О206П
Автор(ы): Potts Michael
Заглавие: Способ и препарат для лечения атопической экземы
Оригинальное заглавие: Method and composition for treating atopic eczema
Ключевые слова: дерматологические вещества; кортикостероид

Реферат: Предложен способ лечения атопич. экземы (дерматита) - хронич. воспалит. заболеваний кожи, преимущественно у детей, с помощью кремов, мазей и др. наружных лек. форм, содерж. комбинации рассчитанных кол-в кортикостероидов, напр., гидрокортизона, и хлорир. фенолов (напр., триклозана). Крем содержит (%): кетомакрогола-1000 1, минер. масла 30, Lasemul 92AE 3,5, цетилового спирта 3,5, Cutina CP 2, Lasemul 130 3, силикона ДС 200/350 2, триклозана 0,7, воды 49,83, глицерина 3, ди-Na-соли ЭДТУ 0,1, диглюконата хлоргексидина 0,25, гидрокортизонацетата 1,12

( 207) # 21О207П
Автор(ы): Hewitt Charles W., Black Kirby S.
Заглавие: Способы индуцирования специфической иммунодепрессии и препараты, содержащие специфические иммунодепрессанты
Оригинальное заглавие: Methods for inducing site-specific immunosuppression and compositions of site specific immunosuppressants
Ключевые слова: иммунодепрессанты; противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения аутоиммунных и воспалит. заболеваний, подавления контактной гиперчувствительности, снижения риска возникновения р-ций отторжения трансплантантов, ускорения заживления ран и т. д. Предусматривается применение кремов, мазей и др. трансдермальных лек. форм, содерж. в кач-ве активного ингредиента циклоспорин и/или его синергистич. комбинации с рапамицином и эффективные в сут. дозах 1-25 мг/кг. При необходимости в препараты вводят кортикостероиды, метотрексат, талидомид и др. лек. средства. Пример (%): безводн. ланолина 5-60, масла хохобы 5-80, оливкового масла 5-80, полисорбата-80 0,2-20, циклоспорина 0,2-25

( 208) # 21О208П
Автор(ы): Wachter Rolf, Tesmann Holger, Struve Alfred, Sander Andreas, Andersen Bent
Заглавие: Косметические и/или лекарственные препараты
Оригинальное заглавие: Kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen
Ключевые слова: косметические препараты; лекарственные препараты

Реферат: Предложен косметич. и фармацевтич. препарат, содерж. конц-т сального дерева с улучшенными косметич. св-вами в результате этерификации конц-та коричной к-той с повышенным содержанием неомыляемой части в области 20-80 вес.% в расчете на конц-т, а также способ получения конц-та перегонкой технич. жира сального дерева при 200-300{°} в вакууме 0,1-0,0001 мбар. В кач-ве добавок, улучшающих косметич. св-ва, используют спирты с короткой цепью. Пример состава примочки на основе эмульсии вода-в-масле (в вес. %): фаза I: Dehymuls HRE 7, 7; кетиол V, 7; кетиол SN, 7; ZnO, 2; Copherol F 1300, 0,5; конц-т сального дерева, 1; фаза II; Gluadin AGP, 0,5; глицерин 86%-ный 5; MgSO[4]*7H[2]O, 0,5; вода, консервант, до 100%

( 209) # 21О209П
Автор(ы): Гулиева Сима Алиевна, Салманов Мехраб Магомед оглы
Оригинальное заглавие: Способ лечения больных хроническим неспецифическим простатитом
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения больных хронич. неспецифич. простатитом путем ректального введения лечебного в-ва, наружного применения нафталана и массажа предстат. железы, отличающийся тем, что проводят ректальные заливки обессмоленного нафталана в объеме 35-40 мл при т-ре 41-42{°} ежедневно в кол-ве 10 процедур в сочетании с нафталанопарафиновыми мастичными аппликациями на трусиковую зону при т-ре 53-55{°} продолжительностью процедуры 25-30 мин в кол-ве 15 процедур, из к-рых первые 2-3 проводят через день, а последующие ежедневно, и массажем предстат. железы в кол-ве 8 процедур через день

( 210) # 21О210П
Автор(ы): Иголкина Л. А., Руденская Г. Н.
Оригинальное заглавие: Способ получения афинного сорбента для очистки протеиназ
Ключевые слова: ферменты; сорбенты

Реферат: Патентуется способ получения афинного сорбента для очистки протеиназ, включающий вз-вие аминосодержащего нер-римого носителя с антибиотиками-полипептидами и конденсирующим агентом, отличающийся тем, что в кач-ве аминосодержащего нер-римого носителя используют природные биополимеры, напр., хитин или хитозан, а в кач-ве конденсирующего агента - глутаровый альдегид, причем на 1 г природного биополимера берут 0,15-0,5 антибиотика и 0,15-0,5 г глутарового альдегида. Процесс проводят при 15-37{°}

( 211) # 21О211П
Автор(ы): Winterborn Ian Keith
Заглавие: Высушенный сублимацией препарат, содержащий ондансетрон
Оригинальное заглавие: Freeze-dried composition containing ondansetron
Ключевые слова: противорвотные вещества

Реферат: Предложен способ получения перорального препарата, содерж. в кач-ве активного ингредиента ондансетрон (1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-4H-карбазол-4-он, I) или соли I, являющиеся антагонистом 5-гидрокситриптаминовых рецепторов. Способ основан на р-рении I и необходимых вспомогат. средств в воде, с послед. высушиванием р-ра сублимацией или распылением. Препарат используют для предотвращения рвоты, вызываемой при назначении противоопухолевых антибиотиков или др. химиотерапевтич. средств. Пример (мг): I 4, желатина 5, маннита 3,75, аспартама 0,625, отдушки 0,125, консервантов 0,062

( 212) # 21О212П
Автор(ы): Geyer Robert P., Tuliani Vinod V.
Заглавие: Способы применения неоморфной формы ибупрофена
Оригинальное заглавие: Neomorphic ibuprofen and methods of using same
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуется способ получения неоморфной формы нестероидного противовоспалит. средства - ибупрофена, не обладающего горьким вкусом, не вызывающего жжения во рту и не раздражающего слизистые оболочки пищеварит. тракта. Способ предусматривает расплавление ибупрофена при ПОДОБН75-80{°}, с последующим охлаждением до <0{°} и измельчением порошка до ПОДОБН20-100 мкм. Препараты назначают перорально в виде порошков, таблеток или капсул, при необходимости, в комбинации с др. лек. средствами

( 213) # 21О213П
Автор(ы): Orgill Dennis P., Butler Charles E., Barlow Marck, Ritterbush Scott, Yannas Ioannis V., Compton Caraloni C.
Заглавие: Способ регенерации кожи с использованием коллаген-гликозаминогликановой матрицы и эпителиальной аутопластики
Оригинальное заглавие: Method of skin regeneration using a collagen-glycosaminoglycan matrix and cultured epithelial autograft
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: Патентуется способ ускорения регенерации кожи, пораженной вследствие ран и ожогов. Предусматривается наложение на пораженные участки пористой, стерильной коллаген-гликозаминогликановой матрицы, включающей хондроитинсульфаты, гепарин, дерматансульфат, хитин, хитозан, с использованием в кач-ве подложки воздухопроницаемых материалов (силиконы), с послед. аутопластикой эпителиальных клеток. Способ обладает высокой эффективностью, не вызывает болевых ощущений у пациентов, раны заживают первичным натяжением без отеков и нагноений за короткий промежуток времени (около 3 недель) в зависимости от площади поражения

( 214) # 21О214П
Автор(ы): Yajima Toshio, Ishii Kuniaki, Umeki Nobuo, Itai Shigeru, Hayashi Hidefumi, Shimano Kimihide, Koyama Ikio
Заглавие: Пероральные лекарственные формы
Оригинальное заглавие: Composition for oral preparations
Ключевые слова: лекарственные формы; антибиотики

Реферат: Патентуется способ маскировки горького или неприятного вкуса лек. в-в, в т. ч., макролидных антибиотиков (кларитромицин, мидекамицин, азитромицин и др.), назначаемых в составе таблеток, капсул, сироп и др. пероральных лек. форм. Способ основан на диспергировании активных ингредиентов и полимеров, напр., эудражита, в водонер-римых соед. с т. пл. ПОДОБН40-120{°} (воска, масла, сахарные спирты, глицеринмоностеарат, стеариловый спирт), с добавлением MgO или Al[2]O[3]. Пример. 700 г стеарилового спирта расплавляют при 100{°}, добавляют 100 г эудражита и 200 г кларитромицина, смесь сушат распылением, гранулируют и к 100 г гранул добавляют 90 г сорбита, 0,2 г MgO и 9,8 г крист. целлюлозы

( 215) # 21О215П
Автор(ы): Leonard Robert J.
Заглавие: Процесс и продукты для снижения уровня жирорастворимых липидов в биологических жидкостях
Оригинальное заглавие: Process and products for reducing biological fluid levels of a lipid soluble waste
Ключевые слова: биологические жидкости; липиды; антилипемические вещества

Реферат: Патентуется способ снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛНП) в плазме крови, сыворотке, лимфе больных, страдающих атеросклерозом, гиперхолестеролемией и родственными заболеваниями. Способ основан на назначении норэтиндрона, прогестерона и др. липофильных липидов, иногда в сочетании с холестерином. Препараты назначают в таблетках, капсулах или др. пероральных лек. формах и действуют как антагонисты рецепторов ЛНП

( 216) # 21О216П
Автор(ы): Young James W.
Заглавие: Способы лечения тошноты и рвоты оптически чистым (R)-(+)-ондансетроном
Оригинальное заглавие: Methods for treating emesis and nausea using optically pure R(+) ondansetron
Ключевые слова: противорвотные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ предупреждения тошноты и рвоты у пациентов, проходящих курс химио- и радиотерапии по поводу рака. Используют жидк. или тв. пероральные или парентеральные лек. формы, содерж. в кач-ве активного ингредиента (R)-(+)-изомер ондансетрона [1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1H-имидазол-1-ил)метил]-4H-карбазол-4-он, I], являющийся антагонистом серотониновых рецепторов. I также назначают при головной боли, никотиновой, алкогольной и наркотич. зависимости, нарушениях ф-ций пищеварит. тракта, ослаблении памяти и т. п., и, в отличие от рацемата I, не вызывает побочных явлений в суточных дозах 2-8 мг. Таблетки содержат: (R)-(+)=I 2, лактозы 151,5, крахмала 30, прежелатинизир. кукурузного крахмала 15, стеарата Mg 1,5

( 217) # 21О217П
Автор(ы): Heerze Louis D., Armstrong Glen D.
Заглавие: Лечение диарреи, вызываемой антибиотиками
Оригинальное заглавие: Treatment of antibiotic associated diarrhea
Ключевые слова: болезни; иониты

Реферат: Патентуется способ лечения диарреи, возникающей вследствие подавления антибиотиками жизнедеятельности полезной микрофлоры кишечника и активации патогенных штаммов Clostridium difficile, продуцирующих энтеротоксин А. Способ основан на использовании пероральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ионообменные смолы, напр., Synsorb, имеющий 8-метоксикарбонилоктилолигосахаридную структуру, к-рый быстро сорбирует и выводит энтеротоксин А из пищеварит. тракта в суточных дозах ПОДОБН0,5-1 г

( 218) # 21О218П
Автор(ы): Roche Edward J., Papile Susan M., Freeman Eleanor
Заглавие: Маскирующие вкус покрытия для фармацевтических таблеток
Оригинальное заглавие: Taste mask coatings for preparing chewable pharmaceutical tablets
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ маскировки неприятного вкуса активных ингредиентов, входящих в состав таблетир. препаратов - ацетаминофена, фамотидина, лоперамида, цеметидина, ранитидина и др. Способ предусматривает формование "ядер" диам. ПОДОБН150-4000 мкм, содерж. активные ингредиенты и необходимые вспомогат. средства, с послед. покрытием их оболочкой на основе пр-ных Ц или др. полимеров. Пример. 5,2 кг роматидина, 2,4 кг гидроксипропилметил-Ц и 32,4 кг лактозы гранулируют с ПОДОБН14 кг воды при 30-5{°} и покрывают смесью (70:30) 10%-ного р-ра ацетата Ц и гидроксипропил-Ц в ац. - MeOH, гранулы сушат при ПОДОБН30{°}, добавляют аспартам, тальк, стеариновую к-ту, стеарат Ca, глицерин, отдушки, красители и т. п. и прессуют таблетки

( 219) # 21О219П
Автор(ы): Sherman Bernard Charles
Заглавие: Стабильные твердые лекарственные формы, содержащие малеат эналаприла
Оригинальное заглавие: Stable solid pharmaceutical compositions containing enalapril maleate
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются стабильные при хранении даже в условиях повышенных т-р таблетки или капсулы малеата эналаприла. Препараты содержат в кач-ве вспомогат. средств микрокрист. Ц, фосфаты Ca, стеарат Mg, лактозу, сахара, сахарные спирты и др.

( 220) # 21О220П
Автор(ы): Kaan Elbert, Ziegler Dieter, Bruckner Reinhard
Заглавие: Лекарственные средства с антигипергликемическим действием
Оригинальное заглавие: Antihyperglykamisch wirksame Arzneimittel
Ключевые слова: гипогликемические вещества

Реферат: Предложено применение моксонидина {4-хлор-5-[(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)амино]-6-метокси-2-метилпиримидин} (I) и его физиологически приемлимых солей с к-тами для получения препаратов для лечения гипергликемии. В препарате используют обычные вспомогат. в-ва и носители. Пример состава таблеток (в ч.): I, 0,02; лактоза, 9,58; Povidone USP, 0,07; Crospovidone USP, 0,3; стеарат Mg, 0,03; вода, 0,75. Пример состава суспензии пленочного покрытия таблеток (в ч.): гидроксипропилметилцеллюлоза, 0,156; 30%-ный водн. дисперсия этилцеллюлозы, 0,48; отвердитель, 0,144; полиэтиленгликоль 6000, 0,03; TiO[2], 0,15; тальк, 0,1197; красный оксид железа, 0,0003; вода, 3,864. Для 10.000 таблеточных ядер с весом каждого в 100 мг требуется 4,8 кг суспензии пленочного покрытия

( 221) # 21О221П
Автор(ы): Backensfeld Thomas, Tack Johannes
Заглавие: Твердые лекарственные формы, содержащие половые гормоны
Оригинальное заглавие: Steroidale Sexualhormone enthaltende feste Arzneiformen
Ключевые слова: гормоны; лекарственные формы

Реферат: Предложены тв. лек. формы (порошки, таблетки), содерж. стероидные половые гормоны в виде клатратов с бета-циклодекстрином эстрогенных стероидов (эстрон, эстрадиол, эстриол, 17альфа-этинилэстрадиол, местранол, их эфиры, напр., эстрадиол-дипропионат), гестагенов (норэтистерон, левоноргестрель), гестоденов (дезоргестрель, 3-кетодезоргестрель), андрогенов-анаболиков (тестостерон, местеролон, метенолон), антиэстрогенов, антигестагенов, антиандрогенов в мол. соотношении стероид: бета-циклодекстрин 1:1 в суточной дозе 0,01-500 мюг

( 222) # 21О222П
Автор(ы): Werner Matthias, Gronig Rudiger
Заглавие: Магнитные лекарственные средства пролонгированного действия для перорального применения с улучшенной ресорбцией активного вещества
Оригинальное заглавие: Magnetische Depotarzneimittel fur die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Разработано пероральное лек. средство в форме таблеток, капсул, гранулята или матриц пролонгир. действия с замедленным прохождением через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), с улучшенной ресорбцией и биодоступностью активного в-ва, в кач-ве к-рых применяют, напр., леводофа, аллопуринол, рибофлавин, каптоприл, тетрациклин. Средство содержит пластинки в форме шайбы из металлич. сплава, железа, оксида железа или стали диаметром 5 мм и высотой 2 мм, способные намагничиваться, пластинки запрессованы в лек. препарат на основе гидроколлоида и покрыты защитной оболочкой из воска. Препарат высвобождает активное в-во в верхних отделах ЖКТ в течение 9 ч, причем высвобождение осмотически затруднено. В состав препарата входят активное в-во, микрочастицы носителя, р-рители, гидроколлоид. Пример состава таблеток (в %): леводофа, 20,8; Methocel КЧМ, 15; лактоза, 63,7; стеарат Mg, 0,5

( 223) # 21О223П
Автор(ы): Abdel-Rahman M. S., Rizk M. M.
Заглавие: Метод усиления антикоагулентного действия аспирина с помощью салициламида
Оригинальное заглавие: Method of enhancing the anticoagulant effects of aspirin using salicylamide
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Патентуется метод применения аспирина в кач-ве антикоагулянта в сочетании с салициламидом. Лек. средства применяют в комбинир. лек. форме или раздельно в дозе 10-20 мг/кг массы тела для аспирина и 3-10 мг/кг для салициламида. Применение пероральное. Приведены данные испытаний на животных

( 224) # 21О224П
Автор(ы): Kuramoto Roy, Chowhan Zakauddin T., Pendleton Ranal O., Hafezzadeh Hafez
Заглавие: Препараты, содержащие напроксен или Na-соль напроксена, получаемые прямым прессованием
Оригинальное заглавие: Directly-compressible naproxen or naproxen sodium compositions
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуются устойчивые при хранении и легко всасывающиеся из пищеварит. тракта таблетир. лек. формы напроксена или Na-соли. Препараты получают р-рением активных ингредиентов в воде, высушиванием р-ра сублимацией до остаточной влажности ПОДОБН0,5-1,5%, смешиванием порошка с необходимым вспомогат. средствами и прямым прессованием смеси. Пример (%): напроксена 92, свободной влаги 1,6, кросскармелозы 4, ПВП 2, стеарата Mg 0,2

( 225) # 21О225П
Автор(ы): Friedman Michael, Bialer Meir, Rubinstein Avraham, Dubrovsky Joseph
Заглавие: Вальпроевая кислота
Оригинальное заглавие: Valproic acid
Ключевые слова: противосудорожные вещества; психотропные вещества

Реферат: Патентуются таблетир. или др. пероральные лек. формы вальпроевой к-ты (I), ее солей или амидов, используемые в кач-ве противосудорожных и антипсихотич. средств. Для пролонгации терапевтич. действия I (>12 ч) в лек. формы, содерж. ПОДОБН200-500 мг I, вводят биодоступные полимеры - пр-ные Ц, ПВС, полистирола, полиакрилаты, полиуретаны, ПВП, воска и т. п.

( 226) # 21О226П
Автор(ы): Merrill Sonya, Ayer Atul D., Hwang Paul, Kuczynski Anthony
Заглавие: Терапия морфином
Оригинальное заглавие: Morphine therapy
Ключевые слова: морфин; лекарственные формы; полиэтиленоксид

Реферат: Патентуются пероральные таблетир. препараты морфина или его солей, в к-рые в кач-ве наполнителя вводят полиэтиленоксид и ПВП или др. полимеры. Пример. 1728 г сульфата морфина, 3850 мг полиалкиленоксида, 360 мг ПВП смешивают 10 мин, медленно добавляют 1616 г безводн. сп., гранулы измельчают, добавляют 598 г стеарата Mg, приливают рассчитанное кол-во водн. р-ра пр-ного Ц, добавляют стабилизаторы, красители, гранулируют, гранулы сушат и прессуют бислойные таблетки, которые покрывают полимерной оболочкой

( 227) # 21О227
Автор(ы): Pandey S., Singh U. V., Udupa N.
Заглавие: Шарики флурбипрофена с пролонгированным высвобождением
Оригинальное заглавие: Sustained release flurbiprofen beads
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 3, 1995, т.57, стр.102-104
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Для получения формы с пролонгир. высвобождением флурбипрофена в кач-ве крупки для нанесения лек. в-ва использовали высушенные съедобные спелые семена местного растения Paspalum scrobiculatum. На крупку наносили покрытия из шеллака и поливинилпирролидона, затем наносили флурбипрофен и конечное покрытие из этилцеллюлозы. Получали шарики, содержащие 200 мг флурбипрофена, с толщиной покрытия 0,16±0,05 мм. Исследования показали возможность получения заданной модели р-рения лек. формы. Индия, College of Pharmaceutical Sciences, K. M. C., Manipal-576 119

( 228) # 21О228П
Автор(ы): Sheth Nitin V., Valorose Joseph J., Ellway Keith A., Ganesan Madurai G., Mooney Kieran G., Johnson Jerry B.
Заглавие: Одноразовая матрица для миноциклина
Оригинальное заглавие: Pulsatile once-a-day delivery systems for mynocycline
Ключевые слова: антибиотики; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения таблеток, капсул, пилюль и др. пероральных лек. форм 7-диметил-6-дезокси-6-деметилтетрациклина (минкомицин, I) или его солей, обладающих пролонгированным (>24 ч) действием. Препараты получают введением рассчитанных кол-в I, полимера (пр-ные Ц, ПВА, ПВС, пр-ные акриловой к-ты и др.) и необходимых наполнителей в "ядра", смесь гранулируют, формуют экструзией и сферонизацией, сушат и прессуют или инкапсулируют. Скорость высвобождения I из пищеварит. тракта зависит от pH среды

( 229) # 21О229П
Автор(ы): Heracek H. Joseph
Заглавие: Длительно действующие препараты клонидина
Оригинальное заглавие: Extended release clonidine formulation
Ключевые слова: психотропные вещества; гипотензивные вещества

Реферат: Патентуются желатиновые капсулы, таблетки и др. лек. формы. Препараты, обладающие пролонгир. действием (ПОДОБН8-12 ч) содержат в кач-ве активного ингредиента агонист альфа-адреноблокатора - клонидин, используемый при лечении гипертонич. болезни, головной боли и психич. расстройств, а также ПОДОБН30-70% эфиров Ц и ПОДОБН30-70% инертных наполнителей, напр., кукурузного крахмала или глюкозы

( 230) # 21О230П
Автор(ы): Rudnic Edward, McCarty John, Belendulk George W.
Заглавие: Длительно действующие лекарственные системы
Оригинальное заглавие: Sustained-release drug delivery system
Ключевые слова: психотропные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуется способ пролонгации действия пероральных лек. форм (>24 ч). Способ предусматривает смешивание рассчитанных кол-в водор-римого активного ингредиента, напр., селегилина или его солей - ингибиторов моноаминоксидазы, используемых при лечении болезни Паркинсона, с гидрофильным полимером на основе пр-ных Ц, акриловой к-ты, виниловых полимеров и т. п., с послед. введением смеси в гидрофобную матрицу - глицерилмоностеарат, глицерилмонопальмитат, воска, высшие карбоновые к-ты и т. п. Таблетки содержат (%): ХГ селегилина 10, гидроксипропилметил-Ц 15, Ca[3]PO[4]*H[2]O, 545, ATMUL-84S 20, стеарата Mg 0,5

( 231) # 21О231П
Автор(ы): Sherman Bernard Charles
Заглавие: Длительно действующие препараты хлоргидрата дилтиазема
Оригинальное заглавие: Controlled release formulation of diltiazem hydrochloride
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются таблетки, капсулы и др. пероральные лек. формы, содерж. ХГ дилтиазема, используемый в кач-ве антагониста Ca при лечении стенокардии, ишемич. болезни сердца и родственных заболеваний. Для пролонгации терапевтич. эффекта дилтиазема в препараты вводят пр-ные Ц или др. полимеры. Пример. Смесь (г) 60 ХГ дилтиазема, 74 микрокрист. Ц, 0,8 стеарата Mg и 0,2 колл. SiO[2] гранулируют, гранулы прессуют в таблетки массой 135 мг и расфасовывают в капсулы по 3-4 штуки

( 232) # 21О232П
Автор(ы): Supersaxo Andreas, Kou Jim H.
Заглавие: Длительно действующая матрица для лекарственных веществ на основе пористых полимерных микрочастиц
Оригинальное заглавие: Controlled delivery of pharmaceuticals from preformed porous polymeric microparticles
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется способ пролонгации действия (до 120 суток) биол. активных полипептидов - инсулинов, глюкагона, кальцитонина, вазопрессина, ренина, пролактина, факторов роста и др. при пероральном введении. Способ предусматривает смешивание активных ингредиентов и необходимых вспомогат. средств, введение смеси в полимерную пористую матрицу на основе полимолочной, полигликолевой к-т или их СПЛ, с последующей гомогенизацией в поле УЗ-волн

( 233) # 21О233П
Автор(ы): Weisz Paul B., Shing Yuen W., Folkman Judach
Заглавие: Полимеры циклодекстрина и иммобилизация их на твердых носителях
Оригинальное заглавие: Cyclodextrin polymers and cyclodextrins immobilized on a solid surface
Ключевые слова: полимеры

Реферат: Патентуется способ получения полиионных полимеров на основе полиморфных форм альфа-, бета- или гамма-циклодекстринов (ЦД), основанный на сшивке ЦД с полимеризующими агентами - эпихлоргидрином, диизоцианатами, диэпоксидами, силанами и др. с образованием сферич. гранул, волокон, пленок и т. п. Полученные полимеры ЦД используют для иммобилизации на тв. пористых носителях с целью повышения стабильности и пролонгации действия различных белковых в-в, в т. ч., факторов роста фибробластов, эндотелиальных клеток, сетчатки глаза и т. п.

( 234) # 21О234П
Автор(ы): Okada Hiroaki, Inoue Yayoi, Ogawa Yasuaki
Заглавие: Микрокапсулы пролонгированного действия
Оригинальное заглавие: Prolonged release microcapsules
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения микрокапсул, высвобождающих по механизму нулевого порядка лек. в-ва полипептидной природы (пролактин, АКТГ, меланоцитостимулирующий гормон, вазопрессин, глюкагон, гастрин, секретин, панкреозимин, гонадотропины, факторы роста эпидермиса, фибробластов, тромбоцитов, интерфероны, интерлейкины, урокиназа, тканевый активатор плазминогена, стрептокиназа, калликреин. лизоцим и др.) в течение >2 мес. Предусматривается получение эмульсии типа "вода-масло", содерж. в водн. фазе ПОДОБН20-70% активного ингредиента, а в масляной фазе - 0,5-90% СПЛ с молек. массой ПОДОБН7000-30000 на основе молимолочной и полигликолевой к-т, с послед. микрокапсулированием эмульсии, при необходимости, в присутствии желатина, альбумина, агара, гликолей, ПВС, аминок-т, орг. к-т, эмульгаторов, стабилизаторов, загустителей, консервантов и др. вспомогат. средств. Получаемые микрокапсулы м. б. использованы для инъекций, имплантаций, ректального или внутриматочного введения

( 235) # 21О235П
Автор(ы): Le Brun Jean, Massey Jackie
Заглавие: Способ получения капсул
Оригинальное заглавие: Method for the preparation of an encapsulated medicament
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения капсул, в к-рых замаскирован вкус или запах лек. в-в. Предусматривается приготовление "ядер" цилиндрич. или овальной формы, в к-рых активные ингредиенты и необходимые наполнители нагревают при 50-100{°} и относит. влажности 50-100%, а затем на "ядра" наносят покрытия на основе желатина, крахмала, сахара и др. Способ позволяет повысить устойчивость капсул при хранении и пролонгировать их действие

( 236) # 21О236П
Автор(ы): Hendricson Dennis L., Dimmitt Dan C., Williams Marck S., Skultety Paul F., Baltezor Michael J.
Заглавие: Составы на основе дилтиазема
Оригинальное заглавие: Diltiazem formulation
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются таблетки, капсулы и др. пероральные лек. формы, содерж. в кач-ве активного ингредиента дилтиазем [(+)цис-3-(ацетилокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2(4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он, I], используемый в кач-ве антагониста Ca при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Препараты состоят из "ядра", включающего I и необходимые вспомогат. средства, из к-рого I высвобождается за ПОДОБН1-8 ч. "Ядро" покрывают оболочкой на основе СПЛ акриловой и метакриловой к-т или др. полимеров, обеспечивающей пролонгацию действия I в течение ПОДОБН24 часов

( 237) # 21О237П
Автор(ы): Jason Mark E., Kalota Dennis J.
Заглавие: Способ получения микрокапсул коацервацией
Оригинальное заглавие: Microencapsulation process by coacervation
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ совершенствования процесса коацервации, позволяющий получать стабильные при хранении микрокапсулы. Предусматривается образование из микрокапсулируемого соед. эмульсии типа "масло-вода" с помощью нагретого до 50{°} водн. р-ра желатина и масла в присутствии полианиона, напр., полиаспарагиновой к-ты или ее солей, с послед. подкислением эмульсии лед. AcOH до pH ПОДОБН4-4,5, охлаждением до ПОДОБН10{°} за ПОДОБН24 ч, добавлением к коацервату сшивающего агента, напр., глутарового альдегида, и высушиванием микрокапсул, к-рые имеют ср. диам. частиц 300 мкм

( 238) # 21О238П
Автор(ы): Levy Marie-Christine, Andry Marie-Christine
Заглавие: Микрокапсулы на основе флавоноидов
Оригинальное заглавие: Microcapsules a parol de flavonoide reticulee et compositions en contenant
Ключевые слова: лекарственные препараты; косметические препараты; флавоноиды

Реферат: Предложен способ стабилизации косметич., фармацевтич., диетич. препаратов, в частности, предотвращения изменения их окраски при хранении. Способ предусматривает использование микрокапсул, содерж. флавоноиды, напр., нарингенин, гесперитин, диосмин и др., к-рые обладают антиоксидантной активностью. Для получения микрокапсул готовят водн. р-р флавоноидов, к-рый эмульгируют в гидрофобном р-рителе и добавляют сшивающий агент (сукцинилхлорид, глутарилхлорид и др.) и необходимые вспомогат. средства, а затем смесь лиофилизируют

( 239) # 21О239П
Автор(ы): Woods Walter T. (Jr), Lichtman Charles S.
Заглавие: Способ получения абсорбирующихся препаратов на основе магния
Оригинальное заглавие: Absorbable magnesium composition and method of using same
Ключевые слова: лекарственные препараты; магний соединения; фосфолипиды

Реферат: Патентуется способ лечения заболеваний, связанных с дефицитом Mg в организме. Предусматривается использование липосомальных препаратов пероральным путем, содерж. соли Mg - MgSO[4] или MgCl[2], эффективных в суточных дозах ПОДОБН1-50 мг/кг. В кач-ве средств, образующих стенки липосом, используют фосфолипиды, напр., пр-ные фосфатидилхолина

( 240) # 21О240П
Автор(ы): Reynolds Eric Charles
Заглавие: Способ снижения чувствительности зубов
Оригинальное заглавие: Treatment for sensitive teeth
Ключевые слова: зубоврачебные материалы

Реферат: Патентуется способ снижения гиперчувствительности зубов на воздействие физ., хим. или термич. факторов. Предусматривается обработка зубов порошками, пастами, гелями, полосканиями и др. препаратами, содерж. в кач-ве активных ингредиентов казеин или его фракции, фосфопротеины или фосфопептиды, напр., фосфосерин, фосфотреонин, фосфотирозин и др., а также стабилизирующие кол-ва ионов Fe{3+}, Zn{2+}, Al{3+}, фосфатов, фторидов и др. Пример (%): спирта 12,5, 70%-ного р-ра сорбита 7, анионного полимера 0-5, Твин-20 0,55, казеината Na 5, консервантов 0,2, отдушки 0,1, красителя <0,1, сахарина 0,065, NaCl 0,05, AcONa 0,015, AcOH 0,015, воды - до 100

( 241) # 21О241П
Автор(ы): Kamiya Tadao, Inoue Motoyuki, Inada Hiroshi
Заглавие: Способ получения зубоврачебных фарфоровых материалов, устойчивых к пожелтению
Оригинальное заглавие: Dental porcelain material preventing yellow coloration and method for producing same
Ключевые слова: зубоврачебные материалы

Реферат: Патентуются зубоврачебные коронки, мосты, протезы и др. изделия, не желтеющие при соприкосновении с воздухом, металлами даже при длит. хранении. Предусматривается использование в кач-ве основы для изделий измельченного фарфора, к к-рому добавляют ПОДОБН0,1-2% Sb[2]O[3], измельченного по диам. частиц ПОДОБН5-10 мкм, и ПОДОБН0,01-5% HNO[3] или ее солей. Затем смесь расплавляют при ПОДОБН1200{°}, массу промывают водой и повторно добавляют ПОДОБН0,01-5% HNO[3]

( 242) # 21О242
Автор(ы): Маринина Т. Ф., Савченко Л. Н., Пшуков Ю. Г., Тираспольская С. Г., Иванова Л. И., Сизова Н. М., Локвинова Л. А.
Оригинальное заглавие: О возможности использования пленок с натрия фторидом при заболевании твердых тканей зубов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.34
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; натрий фторид; лекарственные формы

Реферат: С целью профилактики и лечения кариеса зубов предложены полимерные пленки с натрия фторидом, обеспечивающие длит. нахождение на ПВ эмали и зубов. Пленки наносят на ПВ зубов, предварительно очищенных от зубного налета, тщат. высушивание не требуется. Пленка остается на зубах до полного ее р-рения. После процедуры не рекомендуется пить и принимать пищу в течение 2-х ч. Пленки с натрия фторидом оказывают обезболивающее действие при гиперестезии эмали и дентина, способствуют реминерализации тв. тканей зуба. Ежедневное использование пленок способствует торможению течения кариозного процесса. Использование пленок с натрия фторидом для лечения и профилактики кариеса, при повышенной чувствительности дентина, декальцинации эмали, дефектах некариозного происхождения показало их высокую эффективность, что позволяет рекомендовать их для стоматологич. практики. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия

( 243) # 21О243П
Автор(ы): Patel Harish A.
Заглавие: Способ получения альгинатсодержащих перевязочных средств
Оригинальное заглавие: Process for preparing the alginate-containing wound dressing
Ключевые слова: перевязочные материалы

Реферат: Патентуется способ получения перевязочных средств, оказывающих быстрое ранозаживляющее действие. Способ основан на использовании подложки (марля, хлопок, полимерные материалы и др.), к-рую пропитывают р-рами солей альгиновой к-ты. Пример. Марлю замачивают в р-ре, содерж. 10 мл спирта, 2 г альгината Na, 1 г NaOCl и 100 г воды, затем пропитывают 5%-ным р-ром CaCl[2], промывают водой, сушат и нарезают на куски нужного размера

( 244) # 21О244
Автор(ы): Литвинов С. Д., Ершов Ю. А., Кабатов А. П.
Оригинальное заглавие: Имплантат костной ткани
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.33
Ключевые слова: кости

Реферат: Для заполнения дефекта костной ткани с последующей полной регенерацией пораженного участка разработан материал (имплантат) биодеградируемый, неиммуногенный, имеющий необходимые мех. х-ки, экономически эффективный. Имплантат - материал на коллагеновой основе, наполненной гидроксосолью с высокой степенью структурной интегрированности орг. и неорг. компонентов. Это обеспечивает быстроту биотрансформации материала в нативную здоровую костную ткань. Получаемый материал и его биотрансформация контролировались хим. дифференциальным термич., рентгенофазовым анализом, компьютерной томографией, морфологически. Костные балки в месте имплантации появлялись через месяц. Максимум биодеградации приходился на 3-5 мес после заполнения дефекта имплантатом. Результаты биол. испытаний и клинич. наблюдений позволяют предположить, что материал может использоваться в ортопедии, травматологии и стоматологии для заполнения дефектов костной ткани. РФ, Московская мед. академия

( 245) # 21О245
Заглавие: Применение вибрационной мельницы для измельчения анализируемых образцов лекарственных веществ делает анализ воспроизводимым
Оригинальное заглавие: Danut die Analyse stimmt
Язык: Нем.
Источник: LaborPraxis 1, 1997, т.21, стр.35-36
Ключевые слова: лекарственные вещества анализ; мельницы

Реферат: Для аналитич. определения точной конц-ии в-ва в таблетках, драже, капсулах необходима подготовка воспроизводимых проб. Ручное измельчение в-ва не дает точных результатов из-за не контролируемого давл. и продолжительности размола. Предложена шаровая вибрац. мельница, удовлетворяющая требованиям воспроизводимости результатов (приведена схема устр-ва). В мельнице гомогенизация осуществляется в результате колебат. движений металлич. шаров определенного размера. Степень измельчения определяется размером шаров. Продолжительность размалывания составляет 3-5 мин, интенсивность 150-1000 колебаний в мин. Мельница приводится в движение мотором в 100 ватт. При необходимости мельницу охлаждают

( 246) # 21О246П
Автор(ы): Berta Norbert I.
Заглавие: Аппарат для покрытия желатином и высушивания таблеток
Оригинальное заглавие: Drying systems for apparatus for gelatin coating tablets
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется компактное устр-во для формирования "ядер" таблеток содерж. различные лек. в-ва и вспомогат. средства, нанесение на них желатиновой оболочки, при необходимости, многослойного покрытия, высушивания таблеток, удаления готовой лек. формы из устр-ва и упаковки. Все процессы осуществляются в автоматич. режиме с соблюдением оптим. параметров и давления

( 247) # 21О247П
Автор(ы): Croci Tiziano
Заглавие: Использование антагонистов нейротензина для получения диуретических препаратов
Оригинальное заглавие: Utilisation d'antagonistes de la neurotensine pour la preparation de medicaments diuretiques
Ключевые слова: диуретические вещества

Реферат: Предложены диуретич. препараты для профилактики и лечения отеков различного происхождения (почечных, печеночных, сердечных, легочных, мозговых и др.). Препараты, назначаемые в суточных дозах ПОДОБН0,5-20 мг/кг в виде различных пероральных, парентеральных, ректальных или трансдермальных лек. форм, содержат в кач-ве активных ингредиентов антагонисты нейротензина, напр., 2{[1-(7-хлорхинолин-4-ил)-5-(2,6-диметоксифенил)-1Н-пиразол-3-карбонил]-амино}-адамантан-2-карбоновую к-ту, известную в лит-ре под шифром SR48692, или ее соли

( 248) # 21О248П
Автор(ы): Deziel Robert, Guidon Yvan
Заглавие: Способы использования составов против герпеса
Оригинальное заглавие: Antiherpes compositions and method of use
Ключевые слова: противовирусные вещества; нуклеозиды; пептиды

Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения герпетич. вирусных инфекций. Используют различные лек. формы и косметич. препараты, содерж. в кач-ве активных ингредиентов синергистич. смеси рассчитанных кол-в аналогов нуклеозидов (ациклавир, видаратин, эдоксудин, бровавир и др.) и пр-ных пептидов, ингибирующих активность рибонуклеотид редуктазы. Приведены результаты модельных и клинич. испытаний

( 249) # 21О249П
Автор(ы): Nair Xina, Tramposch Kennet M.
Заглавие: Синергистические составы для депигментации кожи
Оригинальное заглавие: Synergistic skin depigmentation composition
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ депигментации гиперпигментир. в результате различных заболеваний кожи. Способ предусматривает использование наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов синергистич. комбинации ПОДОБН0,1-2% замещ. оксибензола, напр., 4-гидроксианизола, 5-гидроксибензофурана и др., и ПОДОБН0,01-0,1% ретиноидов (N-ацил-4-аминофенил)-ретиноат и др.

( 250) # 21О250П
Автор(ы): West Marlene
Заглавие: Составы, содержащие драгоценные металлы, для лечения эндометриоза
Оригинальное заглавие: Compositions containing precious metals, particularly for the treatment of endometriosis
Ключевые слова: лекарственные вещества; металлы соединения

Реферат: Предложен эффективный способ лечения эндометриоза и родственных гинекологич. заболеваний. Предусматривается использование гомеопатич. препаратов, содерж. соли драг. металлов (Au, Pt) и натуральные подслащивающие средства, напр., мед, а также растит. экстракты, напр., из Aesculus hippocostrum. или A. hipocastanum, и соли фосфорной к-ты. Приведены результаты клинич. испытаний

( 251) # 21О251П
Автор(ы): Isaacs Charles E., Kim Kwang S., Wisniewski Henryk M.
Заглавие: Спермицидные и цитоцидные составы на основе жирных кислот
Оригинальное заглавие: Spermicidal and cytocidal fatty acid compositions
Ключевые слова: спермицидные вещества; противобактериальные вещества; противовирусные вещества; жирные кислоты; глицериды

Реферат: Патентуются пероральные, парентеральные, наружные, влагалищные или ректальные лек. формы, обладающие спермицидным, бактерицидным, вируцидным и цитоцидным действием. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН10 мкг-100 мг/мл С[4]-С[14] жирных к-т или моноглицеридов и их пр-ных. Приведены результаты фармакол. испытаний

( 252) # 21О252П
Автор(ы): Skrobot Susan, Novick Richard P., Projan Steven J.
Заглавие: Подавление выработки бета-лактамазы [бактерий] эфирами жирных кислот и спиртов
Оригинальное заглавие: Inhibition of expression of beta-lactamase using esters of fatty acid alcohols
Ключевые слова: бактерии; ингибиторы ферментов; жирные кислоты

Реферат: Для предотвращения возникновения резистентности бета-лактамных антибиотиков (пенициллин, амоксициллин и др.) к патогенным бактериям, обусловленной продуцированием этими бактериями бета-лактамазы, патентуется использование ингибиторов этого фермента - эфиров многоатомных спиртов и жирных к-т в составе различных пероральных лек. форм

( 253) # 21О253П
Автор(ы): Deluca Hector F., Ogura Yosuke
Заглавие: Способ лечения пост-менопаузального остеопороза гексафтор-витамином Д
Оригинальное заглавие: Method of treating post menopausal osteoporosis with hexafluro-vitamin D
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения нарушений фосфорно-кальциевого обмена. в т. ч., постменопаузального или др. видов остеопороза, почечной остеодистрофии, гиперпаратиреоидизма, гипокальцемии, остеомаляции и родственных заболеваний. Предусматривается использование различных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пр-ные витамина D[3], в т. ч., 26,26,26,27,27,27-гексафтор-1альфа, 25-дигидроксикальциферола, эффективного в суточных дозах ПОДОБН0,05-2 мг и не вызывающего побочных явлений

( 254) # 21О254П
Автор(ы): Drezner Mare, Quaries L. Darryl
Заглавие: Использование солей алюминия в лечении заболеваний костей
Оригинальное заглавие: Aluminum salts in the treatment of bonedisease
Ключевые слова: лекарственные вещества; противоартритные вещества; алюминий соединения

Реферат: Патентуется способ лечения остеопороза, остеомаляции, артритов и др. заболеваний костной ткани. Предусматривается использование пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов водор-римые соли Al - ацетат, бромат, бромид, цитрат, хлорид. йодид и др., к-рые оказывают более выраженное действие на регенерацию костной ткани, чем обычно применяемые витамин Д, кальцитонин, эстрогены и паратиреоидный гормон

( 255) # 21О255П
Автор(ы): Безбородов Н. В., Натаров В. В., Гладкова А. И., Воловельский Л. Н., Горшков Г. И.
Оригинальное заглавие: Способ лечения коров при задержании последа
Ключевые слова: ветеринария

Реферат: Разработан способ лечения коров при задержании последа, включающий введение гормонального препарата, отличающийся тем, что, с целью повышения эффективности способа, коровам вводят в кач-ве гормонального препарата 0,7%-ный масляный р-р дигитола в дозе 10 мл на 1 животное однократно через 6-12 ч после отела

( 256) # 21О256П
Автор(ы): Александров И. Д., Малышева Л. А., Сидоренко Н. М., Ковалева Л. О., Харченко А. А., Ганеева Г. М.
Оригинальное заглавие: Способ профилактики бруцеллеза крупного рогатого скота
Ключевые слова: ветеринария

Реферат: Патентуется способ профилактики бруцеллеза крупного рогатого скота путем иммунизации животных в стандартной дозе 5 мл вакциной из штамма 82 бруцелла абортус и ревакцинации серологически отрицательно реагирующих животных той же вакциной в той же дозе, отличающийся тем, что животных иммунизируют в 20-30 - суточном возрасте с последующим через 14-21 сутки введением 0,01%-ного раствора Т-активина в дозе 4 мкг/кг или 0,04 мл/кг и В-активина в дозе 6 мг порошка, р-ренного в 0,01%-ном р-ре Т-активина, однократно в сутки в течение 3-х дней, а ревакцинируют через 12 месяцев

( 257) # 21О257П
Автор(ы): Евстафьев В. М., Евстафьев Д. В.
Оригинальное заглавие: Препарат "Ваи" для лечения эндометрита у коров
Ключевые слова: ветеринарные препараты

Реферат: Патентуется препарат для лечения эндометритов у коров, содержащий ихтиол и витамины, отличающийся тем, что он содержит в кач-ве витамина витамин А, и дополнительно фракцию N 2 антисептика-стимулятора Дорогова и масло растит. при следующем соотношении компонентов. мас.%: ихтиол 5,0-7,0 фракция N 2 антисептика-стимулятора Дорогова 7,0-9,0 витамин А 0,41-1,81 масло растительное остальное

( 258) # 21О258П
Автор(ы): Гавриш В. Г., Нахов Ю. А.
Оригинальное заглавие: Способ профилактики и лечения эндометритов у коров
Ключевые слова: ветеринария

Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения эндометритов у коров, включающий введение в организм животного лек. средства на основе глюкозы и аскорбиновой к-ты, отличающийся тем, что средство дополнительно содержит камфору, спирт этиловый и физиол. р-р при следующем соотношении компонентов, мас.%: камфора 0,87-1,0; глюкоза 13,7-15,0; аскорбиновая к-та 0,5-0,75; спирт этиловый 13,7-15,0; физиологический р-р остальное; и введение осуществляют внутривенно в дозе 0,85-1,0 мл/кг массы животного или внутриаортально в дозе 0,425-0,5 мл, причем для профилактики послеродовых и лечения субклинич. эндометритов введение осуществляют однократно, а для лечения послеродовых и хронич. эндометритов - двукратно с интервалом 48 ч.

( 259) # 21О259П
Автор(ы): Wilde Colin J., Peaker Malcolm, Addey Caroline V.
Заглавие: Способ регулирования секреции молока
Оригинальное заглавие: Control of milk secretion
Ключевые слова: ветеринария

Реферат: Из молока лактирующих коров выделен белок в гликозилир. или негликозилир. форме, ингибирующий секрецию молока. После хр-фич. очистки белок имел молек. массу ПОДОБН6,5 кД, ИЭТ при pH ПОДОБН5,1-5,4 и был негомогенным при электрофорезе в ПАА-геле. Полученные моноклональные антитела к этому белку м. б. использованы для регуляции секреции молока у животных

( 260) # 21О260
Автор(ы): Бердоносова Д. Г., Божевольнов В. Е., Китова Е. Н., Корсакова Н. В., Николаев А. Л., Симонов Е. Ф., Устинова М. И.
Оригинальное заглавие: Влияние предварительной обработки сульфата бария на качество рентгеноконтрастных препаратов на его основе
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 4, 1997, т.31, стр.48-50
Ключевые слова: рентегноконтрастные вещества; барий сульфат

Реферат: Улучшена воспроизводимость св-в рентгеноконтрастных композиций на основе сульфата бария, выпускаемого отечественной пром-стью. Водно-бариевые суспензии при весовом соотношении BaSO[4]/H[2]O=5:1 получали с использованием модифицирующих добавок цитрата Na и сорбита. Для удаления хлорид-ионов сульфат бария кипятили в дистил. воде (в 1 л воды 200 г сухого сульфата бария) в течение 1 ч и фильтровали. РФ, Московский гос. ун-т

( 261) # 21О261П
Автор(ы): Krause Werner, Speck Ulrich, Press Wolf-Rudiger
Заглавие: Применение добавок к контрастным средствам для улучшения передачи изображения
Оригинальное заглавие: Verwendung von Lusatzen zu Kontrastmittelen zur Verbesserung der Bildgebung
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества

Реферат: Для улучшения передачи изображения при диагностике с помощью рентгена, ангиографии, ультразвука, ЯМР-спектров и при ядерной диагностике предложены добавки к рентгеноконтрастному средству (РС) пр-ных простациклина ф-лы ( I, где R{1}=H, алкил-С[1]-С[4]; R{2}=алкил-С[1]-С[2]; R{3}=OH или функциональнозамещ. OH; A-транс-CH-CH, C==C; D=алкил-С[1]-С[3]; E-C==C; W=HOCH[2] или функционально замещ. пр-ное по OH-группе; X,Y=CH[2], O; Z=H,F,CN; n=0-3), их F-пр-ных, их солей с физиологически приемлемыми основаниями, их клатратов с альфа-, бета- или гамма-циклодекстринами или др. рентгеноконтрастных средств (атапрост, берапрост, ципростен, наксапростен, тапростен, илопрост, илопрост-клатрат, эпталопрост). Кроме того применяют мочевину в комбинации с РС

( 262) # 21О262
Автор(ы): Hidayat Achmad, Hibbert D. Brynn, Alexander Peter W.
Заглавие: Амперометрический проточно-инжекционный анализ органических тиолов и протеинов
Оригинальное заглавие: Amperometric flow injection analysis of organic thiols and proteins
Язык: Англ.
Источник: Electroanalysis 5, 1996, т.8, стр.468-478
Ключевые слова: белки анализ; тиолы анализ

Реферат: Для чувствит. определения орг. тиолов и нек-рых протеинов предлагают проточный амперометрич. метод, использующий прямую инжекцию аналита в поток р-ра ионов Hg{2+} в фосфатном буфере (pH 3,1) и трехэлектродную проточную ячейку с W-проволокой в кач-ве рабочего Э, несущей ПТ -0,24 в (против Ag/AgCl-Э сравнения). Введение тиолов и протеинов пропорционально уменьшает катодный ток и обусловливает образование острых инжекц. пиков. Изучают влияющие на аналитич. эффект факторы: тип буфера, конц-ия Hg{2+}, объем вводимого в поток р-ра, влияние различных катионов и анионов. Для цистеина ГГ линеен в интервале конц-ий 0,25-100 мкМ; для глутатиона, тиомочевины, альбумина и ДНК в интервале содержаний 1,3-1000 нг. Ионы Ag{+} и IO{-}[3] мешают анализу. Библ. 20. Австралия, Dep. of Analytical Chemistry, The Univ. of New South Wales, Sydney, Australia 2052

( 263) # 21О263
Автор(ы): Кузьмин С. В., Ишина Е. Е., Шишова М. Л., Козлов В. А.
Оригинальное заглавие: Ион-парная обращенно-фазовая высокоэффективная жидкостная хроматография в идентификации и количественном определении примеси фосфотиамина в гидрохлориде кокарбоксилазы
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 5, 1997, т.31, стр.55-56
Ключевые слова: витамины; хроматография жидкостная высокоэффективная

Реферат: Гидрохлорид кокарбоксилаза [эфир дифосфорной к-ты и хлорида 4-метил-5-(2-гидроксиэтил)-N-(2-метил-4-амино-5-пиримидилметил)тиазолия] ( I) получают фосфорилированием тиамина смесью ортофосфорной к-ты и фосфорного ангидрида, причем р-ция сопровождается образованием смеси моно-, ди- и трифосфорного эфира тиамина, разделенную хр-фией. Субстанция I по нормативной документации в кач-ве специфич. примеси может содержать фосфотиамин [ II, эфир фосфорной к-ты и хлорида 4-метил-5-(2-гидроксиметил)-N-(2-метил-4-амино-5-пиримидилметил)тиазолия] до 1,5%. Разработана чувствит. и воспроизводимая методика колич. определения II в субстанции I с помощью ВЭЖХ в обращенно-фазовом варианте с применением реагентов, фиксирующих значения pH <4 или pH >6. В кач-ве сорбента использовали LiChrospher 100 RP-18 (размер частиц 5 мкм) с применением ион-парных реагентов: бромида тетрабутиламмония и гексилсульфоната Na. Подбор подвижной фазы осуществляли смешиванием 0,01 М водного р-ра дигидрофосфата K и метанола с добавкой ион-парного реагента. Методика позволяет идентифицировать примесь II на уровне 0,05 мол.% РФ, Всероссийский НЦ по безопасности биологически активных веществ, Старая Купавна, Московская обл.

( 264) # 21О264
Автор(ы): Bojarski Jacek, Aboul-Enein Hassan Y.
Заглавие: Новые применения хроматографического разделения энантиомеров в фармацевтическом анализе
Оригинальное заглавие: Recent applications of chromatographic resolution of enantiomers in pharmaceutical analysis
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 6, 1996, т.10, стр.297-302
Ключевые слова: фармацевтический анализ; энантиомеры; обзоры

Реферат: Обзор публикаций по принципам и применению хр-фич. разделения энантиомеров в фармац. анализе. Приводятся примеры энантиоселективных исследований различных рацемич. лек. в-в с помощью косвенного (хирального разделения после превращения энантиометров в диастереомеры) и прямого (с использованием хиральной НФ или хиральной добавки в ПФ) методов. Польша, Dep. of Organic Chemistry, College of Medicine, Jagiellonian Univ., Medyczna 9, 30-688 Krakow

( 265) # 21О265
Автор(ы): Yoo Youngchan, Chung Heesun, Kim Eunmi, Kim Myungduck
Заглавие: Фатальные отравления ципепролом и декстрометорфаном в Корее
Оригинальное заглавие: Fatal zipeprol and dextromethorphan poisonings in Korea
Язык: Англ.
Источник: J. Anal. Toxicol. 3, 1996, т.20, стр.155-158
Ключевые слова: психотомиметические вещества; отравление

Реферат: Концентрации галлюциногенов ципепрола ( I) и декстрометорфана ( II) в крови и содержимом желудка 9 молодых (возраст 19-29 лет) людей, смертельно отравленных принятием избыточных доз вышеназванных препаратов, определяют инструментальными методами: ГЖХ с термоионным детектором и ХМС. Работают на хр-фе Varian 4600 с колонкой A-DB-5 (15 м*0,53 мм) и хроматомасс-спектрометре Finnigan МАТ 800 ITD с колонкой SE-54 (15 м*0,25 мм). Содержание I в крови варьировало в диапазоне 1,3-28,6 мкг/мл; конц-ия II составляла 1,1-18,3 мкг/мл. В содержимом желудка I присутствовал в конц-иях 26,8-1384,8 мкг/г; II - в конц-иях 2,1-243,7 мкг/г. Корея, National Inst. of Scientific Investigation, 331-1 Shinwol-dong, Yangchon-ku, Seoul 158-097

( 266) # 21О266
Автор(ы): Dwivedi A. K., Khanna M., Seth R. K., Singh S.
Заглавие: Изучение новых антифиляриидозных лекарственных средств, 2,2'-дикарбометоксиамино-5,5'-дибензимидазолилкетон
Оригинальное заглавие: Studies on a new antifilarial agent, 2,2'-gucarbomethoxy amino 5,5'-dibenzimidazolyl ketone
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.89-91
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Разработан метод качеств. анализа антифиляриидозного средства - 2,2'-дикарбометоксиамино-5,5'-дибензимидазолилкетона ( I) в балк-образцах и различных лек. формах с применением ВЭЖХ и ТСХ-денситометрии. Чувствительность ВЭЖХ 0,5 мюг/мл, ТСХ-денситометрии 0,5 мюг I. Индия, Div. of Pharmaceutics, Central Drug Inst., Lucknow-226001

( 267) # 21О267
Автор(ы): Lai Chi-Kong, Lee Ting, Au Kam-Ming, Chan Albert Yan-Wo
Заглавие: Универсальный метод твердофазной экстракции для токсикологического скрининга лекарств в сыворотке крови и моче высокоэффективной жидкостной хроматографией с детектированием фотодиодной матрицей
Оригинальное заглавие: Uniform solid-phase extraction procedure for toxicological drug screening in serum and urine by HPLC with photodiode-array detection
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.312-325
Ключевые слова: кровь анализ; моча анализ; лекарственные вещества

Реферат: Смешанный вариант твердофазной экстракции предлагают для выделения аналитов из сыворотки крови и мочи при токсикологич. скрининге лек. в-в с помощью ВЭЖХ. Работают на хр-фе Hewlett-Packard HP 1090 с диодноматричным детектором, автоматич. пробораспределителем, предколонкой (1*0,21 см) и основной колонкой (15*0,46 см), заполненными гиперсилом-5мю. Идентификацию осуществляют по УФ-спектрам и значениям времени удерживания с помощью библиотеки станд. в-в. Экстракция в равной мере эффективна для лекарств нейтр., основной и слабокислой природы; элюаты из экстракц. патрона вводятся непосредственно в разделит. колонку. Метод пригоден для анализа метаболитов и глюкуронидных конъюгатов. Библ. 37

( 268) # 21О268
Автор(ы): Oliva A., Farina J., Llabres M.
Заглавие: Анализ инсулина по принципу "отпечатка пальцев": применение при изучении устойчивости фармацевтических препаратов
Оригинальное заглавие: Fingerprint analysis of insulin: Application in stability studies of pharmaceutical preparations
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 2, 1997, т.23, стр.127-132
Ключевые слова: инсулин анализ; лекарственные препараты

Реферат: Для идентификации белковых лек. в-в, в частности, инсулина ( I), предлагают метод "отпечатка пальцев", основанный на протеолизе в присутствии протеазы из бактерий Staphylococcus aureas с последующим разделением пептидных фрагментов ВЭЖХ с градиентным элюированием и детектированием по УФ-поглощению элюатов. Метод может быть использован в кач-ве индикаторного теста на устойчивость пептидов и протеинов в фармац. препаратах наряду с традиц. приемами обращенно-фазовой и размервытеснит. ВЭЖХ. Анализируют продукты протеолиза I в коммерческих препаратах, подвергнутых хранению в различных условиях. Испания, Dep. of Ingenieria Quimica y Tecnologia Farmaceutica, Fac. de Farmacia, Univ. de La Laguna, 38200 La Laguna, Tenerife

( 269) # 21О269
Автор(ы): Yuen Kah-Hay, Peh Kok-Khiang, Quah Yin-Lynn, Chan Kit-Lam
Заглавие: Новый метод высокоэффективной жидкостной хроматографии для одновременного определения парацетамола и сульфапиридина как маркеров опустошения желудка и оросекального транспорта
Оригинальное заглавие: A novel simultaneous HPLC assay for serum paracetamol and sulfapyridine as markers of gastric emptying and orocecal transit
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 2, 1997, т.23, стр.225-228
Ключевые слова: кровь анализ

Реферат: Метод ВЭЖХ предлагают для одновременного определения в сыворотке крови (СК) парацетамола ( I) и сульфапиридина ( II) как косвенных индикаторов опустошения желудка и оросекального транспорта соотв. I и II экстрагируют из СК смесью (7:3) хлф.-изопропанол. В работе используют хр-ф Jasco с заполненной сорбентом YMC-Pack ODS-A колонкой (15*0,46 см) и спектрофотометрич. детектором (лямбда254 нм). ПФ служит 1,9%-ный р-р ТГФ в 0,01 М Na-ацетатном буфере (pH 4,5); скорость элюирования 1 мл/мин. ПРО для I и II соотв. 0,2 и 0,1 мкг/мл. Метод пригоден и для определения сульфасалазина, гидролизующегося в толстой кишке до II. Малайзия, School of Pharmaceutical Sciences, Univ. of Science Malaysia

( 270) # 21О270
Автор(ы): Candito Mirande, Bree Francoise, Krstulovic Ante M.
Заглавие: Анализ катехоламинов в плазме крови: калибрование по плазме с добавками в сопоставлении с калиброванием по водным растворам
Оригинальное заглавие: Plasma catecholamine assays: Calibration with spiked plasma versus aqueous solutions
Язык: Англ.
Источник: Biomed. Chromatogr. 1, 1996, т.10, стр.40-42
Ключевые слова: кровь анализ; катехоламины определение

Реферат: Водные стандарты и плазму крови (ПК) с добавками стандартов используют при анализе катехоламинов (КА) (норэпинефрина, эпинефрина, дофамина) в ПК методом ВЭЖХ. Установлено, что КА в р-рах стандартов в ПК связываются с белками, что приводит к резкому снижению их аналитич. открываемости. Рекомендуют калибрование производить по станд. водн. р-рам с экстракцией КА сорбцией на Al[2]O[3] перед анализом. Франция, Lab. de Biochimie, Hopital Pasteur, B. P. 69, 06002 Nice Cedex 1

( 271) # 21О271
Автор(ы): Du Preez J. L., Lotter A. P.
Заглавие: Идентификация продуктов разложения NG1-01 сочетанием жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии и разработка метода анализа для контроля устойчивости препарата
Оригинальное заглавие: LC-MS identification of the degradates of NGP1-01 and subsequent development of a routine stability-indicating method of analysis
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 12, 1996, т.22, стр.1249-1252
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изучают кинетику разложения и зависимость стабильности от pH для блокатора Ca-канала NGPI-01 ( I). Продукты разложения I при pH 2; 5 и 9 разделяют и идентифицируют ВЭЖХ-МС. В хр-фе используют заполненную фенил-гиперсилом колонку (15*0,21 см); элюируют изократически, а затем градиентно смесями MeCN-0,05 М р-р NH[4]OAc (pH 4,7); МС осуществляют при энергии ионизации 70 эв. Установлено, что величина pH не влияет на механизм разложения I, продуктами к-рого являются бензиламин и гетероциклич. кетоспирт. Разработан экспресс-метод оценки устойчивости I, использующий ВЭЖХ на колонке (25*0,46 см) с фенил-гиперсилом и при элюции смесью (60:40) MeCN-0,3%-ный р-р Et[3]N в 0,01 М р-ре NH[4]-фосфата (pH 4,5). ОП элюатов сканировали при 210 нм. Интервал анализируемых конц-ий I от 15 до 1000 мкг/мл; погрешность анализа <2%. ЮАР, Research Inst. for Industrial Pharmacy, Potchefstroom Univ. for CHE, Potchefstroom 2520

( 272) # 21О272
Автор(ы): Kopelent-Frank H., Terkola R.
Заглавие: Применение аффинной обращенно-фазовой ВЭЖХ для количественного определения дексаметазон-21-дигидрофосфат-динатрия в 0,9%-ном растворе NaCl
Оригинальное заглавие: Stabilitatsspezifische RP-HPLC zur Quantifizierung von Dexamethason-21-Dihydrogenphosphat Dinatrium in 0,9% Natriumchlorid - Losung
Язык: Нем.
Источник: Sci. pharm. 4, 1995, т.63, стр.315
Ключевые слова: гормоны определение; лекарственные формы

Реферат: Препарат дексаметазон-21-дигидрофосфат-динатрий ( I) применяется при систематич. кортикоидной терапии в смеси с фортекортином ( II) в виде 4 мг-ампул для инфузионного р-ра смеси в физиологич. р-ре (0,9%-ный р-р NaCl). Визуально совместимость инфузионной смеси сохраняется в течение 6 ч. Между аффинной обращенно-фазовой ВЭЖХ применен для количеств. определения I в смеси после предварит. хроматографич. отделения от II, продуктов расщепления и вспомогат. в-в (элюент MeOH-вода с добавкой Et[3]N). Исследована стабильность I в инфузионной смеси. Доказана совместимость II с I в темноте или при искусственном освещении в р-ре NaCl при 20{°} в течение 24 ч. При сильном солнечном освещении за 6 ч. сохраняется только 30% I. Поэтому при произ-ве и хранении инфузионного р-ра рекомендуется защита от света. Австрия, Inst. fur Pharmazeutische Chemie der Univ. Wien A-1090 Wien, AlthanstraSSe 14

( 273) # 21О273
Автор(ы): Дорофеев В. Л., Чистяков В. В., Арзамасцев А. П.
Оригинальное заглавие: Количественное определение ОФ-6145 в биообъектах методом ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 5, 1997, т.31, стр.53-54
Ключевые слова: биологические материалы анализ

Реферат: Соединение ОФ-6145 ( I) - пр-ное аминопиридина, получено во ВНИХФИ и рекомендовано для лечения старческих деменций, в частности, болезни Альцгеймера. Соед. I в экспериментах на животных проявляет активность, превосходящую активность пирацетама, ацефена. Разработана методика количеств. определения I в биообъектах с использованием метода ВЭЖХ на градиентной хр-фич. системе Waters-501, носитель Силасорб, элюент MeOH+вода (35:65) при рН 2,3, скорость потока 1,2 мл/мин, УФ-детектор Waters-481, длина волны 286 нм, время удерживания I 5,6 мин. РФ, ЦХЛС-ВНИХФИ, Москва

( 274) # 21О274
Автор(ы): Yamasaki Hiroyuki
Заглавие: Одновременное определение нескольких лекарств в биологических жидкостях высокоэффективной жидкостной хроматографией с переключением колонок
Язык: Яп.
Источник: Tosoh kenkyu hokoku, 1996, т.40, стр.65-74
Ключевые слова: биологические жидкости анализ; лекарственные вещества определение

Реферат: Предлагают метод одновременного определения нескольких антиэпилептич. лек. в-в в сыворотке крови (СК) человека ВЭЖХ с использованием предколонки для пробоподготовки и короткой аналитич. C[18]-колонки (КЛ). Сорбент пред-КЛ на внутр. ПВ пор имеет гидрофобный С[18]-слой и гидрофильный слой денатурир. бычьего сывороточного альбумина на внешней ПВ частиц. Разб. СК непосредственно вводится в пред-КЛ и депротеинизир. элюат направляется в аналитич. КЛ с TSK-гелем-супер-С[18]-2,3мю, в к-рой происходит быстрое разделение аналитов. Время удерживания лекарств уменьшается с увеличением конц-ии MeCN в ПФ. Клоназепам и диазепам элюируются при рН<4,5; их открываемость в СК увеличивается до 80% при введении в ПФ NaClO[4] и додецилсульфата Na. Коэф. вариации результатов анализа <5%; система выдерживает 200 последоват. введений проб разб. (1:2) СК; продолжительность определения сокращается в 3 раза в сравнении с обычными приемами ВЭЖХ

( 275) # 21О275
Автор(ы): Beck Gregory M., Neau Steven H.
Заглавие: Лямбда-каррагенан - новый хиральный селектор для капиллярного электрофореза
Оригинальное заглавие: Lambda-carrageenan: A novel chiral selector for capillary electrophoresis
Язык: Англ.
Источник: Chirality 7, 1996, т.8, стр.503-510
Ключевые слова: полисахариды; электрофорез

Реферат: Линейный высокомолек. сульфир. полисахарид лямбда-каррагенан ( I) используют в кач-ве хирального селектора в капиллярном электрофорезе (КЭ) при разделении энантиомеров слабоосновных фармац. в-в. Достигают хорошего энантиоспецифичного разделения рацематов пропранолола, пиндолола, триптофанола, лауданозина и лауданозамина, а также диастереоизомерных пар цинхонина и цинхонидина. Энантиоселективность метода улучшают подбором оптим. значений рН буфера, конц-ий электролита и I, т-ры колонки. КЭ осуществляют на приборе Бекман P/ACE 5000 с УФ-детектором (лямбда 280 нм) и деактивир. кварцевым капилляром при ПТ 20 кв. Библ. 18. США, School of Pharmacy, The Univ. of Missouri-Kansas City, (G. M. B., S. H. N.) and Hoechst Marion Roussel, Inc. (G. M. B.), Kansas City, Missouri

( 276) # 21О276
Автор(ы): Chapman Jeffrey
Заглавие: Капиллярный электрофорез и фармацевтическая промышленность: новая эра
Оригинальное заглавие: Capillary electrophoresis and the pharmaceutical industry: A new era
Язык: Англ.
Источник: Can. Chem. News 8, 1991, т.43, стр.20-22
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность; электрофорез; обзоры

Реферат: Обзор. Излагают принципы разделения орг. и биомолекул с помощью капиллярного электрофореза и его разновидностей [высокоэффективного капиллярного электрофореза (ВЭКЭ), капиллярного зонного электрофореза, мицеллярной электрокинетич. хр-фии (МЭКХ), изотахофореза]. Приводят примеры применения ВЭКЭ и МЭКХ для анализа фармац. препаратов, в частности, содержащих нуклеиновые к-ты и их аналоги, а также для разделения и определения опиатных наркотич. в-в (морфина, кодеина, фолкодина, декстрометорфана) и при изучении метаболитов лек. в-в. Библ. 16. Канада, CE Product Manager, Beckman Instruments Canada, Mississauga, Ont.

( 277) # 21О277
Автор(ы): Danczyszyn Zenon
Заглавие: Канцерогенные полициклические ароматические углеводороды - метод анализа
Оригинальное заглавие: Policykliczne weglowodory aromatyczne o dzialaniu kancerogennym - metody analizy
Язык: Пол.
Источник: Czas. techn. 4, 1995, т.92, стр.177-184
Ключевые слова: углеводороды ароматические анализ; обзоры

Реферат: Обзор методов анализа содержания канцерогенных полициклич. ароматич. углеводородов, образующихся при сжигании орг. соед. Методы предусматривают использование хр-фич. выделения и спектрального анализа. Библ. 67. Польша, Wydawnictwo Politechniki Krakowskiej

( 278) # 21О278
Автор(ы): Burger A., Koller K. T.
Заглавие: Полиморфизм и псевдополиморфизм нифедипина
Оригинальное заглавие: Polymorphism and pseudopolymorphism on nifedipine
Язык: Англ.
Источник: Sci. pharm. 3-4, 1996, т.64, стр.293-301
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Блокатор Са-канала нифедипин существует в 3 монотропически подобных модификациях (МФ): МФ I (т. пл. 169-173{°}) термодинамически стабильна при ПОДОБН20{°}; неустойчивые МФ II (т. пл. 161-163{°}) и МФ III (т. пл. 135{°}) могут быть получены из расплава на предметном стекле. Впервые записаны ИК-спектры МФ II и III. Кристаллизация из диоксана приводит к образованию 4 сольватов (A, B, C, D), различаемых с помощью термомикроскопии, ДСК и ИК-спектроскопии. Сольваты A и B (стехиометрия 0,5 моль/моль) монотропически подобны. Сольваты C и D могут содержать различные кол-ва диоксана. Десольватация сольвата C при 80{°} ведет к образованию МФ I и сопровождается аномально сильным экзотермич. эффектом. Австрия, Inst. fur Pharmakognosie, Leopold-Franzens-Univ., Josef-Moeller-Haus, Innrain 52, A-6020 Innsbruck

( 279) # 21О279
Автор(ы): Jiang Junping
Заглавие: Обнаружение фитазы в гелях
Язык: Кит.
Источник: Weishengwuxue tongbao 5, 1996, т.23, стр.316-317
Ключевые слова: фотопленка; ферменты определение

Реферат: Для обнаружения фитазы помещенный на фотопленку 1 мм лист 1,5-2%-ного агарового геля погружают на 1 ч в глицин-HCl-буфер, 1,2 мМ по фитату Na. Лист вынимают, после исчезновения жидкости с ПВ геля на него наносят испытуемый р-р или накладывают и оставляют на 10-60 мин содержащий фитазу акриламидный гель после электрофореза, затем агаровый гель инкубируют в горизонтальном положении в вод. бане 15 мин при 37{°} и выдерживают 2-5 мин в 1 М H[2]SO[4], 2%-ной по (NH[4])[6]Mo[7]O[24] и 10%-ной по FeSO[4] до развития окраски зон фермента. Чувствительность обнаружения 0,0045 ед/см{2}. Тест рекомендуют для скрининга микроорганизмов, зимограммного анализа и сопоставления фитаз с различной активностью. КНР, Inst. for Application of Atomic Energy, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Beijing 100094

( 280) # 21О280
Автор(ы): Van Damme Henk, Van Velthoven Thea, Kaelen Erik, Pelssers Eduard
Заглавие: Жидкостные элементы - концепция автоматизации диагностических тестов
Оригинальное заглавие: Fluid elements-a concept for automation of diagnostic tests
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.369-378
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Сенсоры, названные жидкостными элементами (ЖЭ) и включающие в кач-ве основных частей канал, МБ и абсорбер, предлагают использовать при конструировании цепей для автономного осуществления стадий анализа, связанных с обработкой жидкостей. Для подтверждения работоспособности таких систем предлагают кассету, осуществляющую энзимосвязанный иммуносорбентный анализ поверхностного антигена гепатита В. Чувствительность анализа такова же, как в традиц. варианте; общая продолжительность теста 20 мин. Рекомендовано использовать принцип ЖЭ при конструировании экспресс-иммуноанализаторов

( 281) # 21О281
Автор(ы): Taran Frederic, Frobert Yveline, Creminon Christophe, Grassi Jacques, Olichon Didier, Mioskowski Charles, Pradelles Philippe
Заглавие: Конкурентный ферментный иммунотест с использованием моноклональных антител для определения гомованилиновой кислоты в образцах мочи человека
Оригинальное заглавие: Competitive enzyme immunoassay with monoclonal antibody for homovanillic acid measurement in human urine samples
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.363-368
Ключевые слова: моча анализ

Реферат: Предлагают быстрый конкурентный ферментный иммунотест (ИТ) для определения гомованилиновой к-ты ( I) в моче человека с использованием моноклонального антитела (АТ) и ацетилхолинэстеразы (АХЭ) в кач-ве ферментной метки. АХЭ детектируют фотометрич. методом (лямбда 414 нм) с ацетилхолинйодидом и 5,5{"}-дитио-бис(нитробензойной к-той) в кач-ве субстрата и хромогена соотв. Тест обеспечивает ПРО для I 0,5 мкмоль/л и позволяет определять I в интервале конц-ий 1,25-10 мкмоль/л с коэф. вариации результатов в одной и разных сериях анализа <10%. Кросс-реактивность для ванилинминдальной к-ты 0,5%; для др. структурно подобных метаболитов катехоламинов <8%. Коэф. корреляции результатов, полученных в ИТ и при ВЭЖХ, 0,977. Библ. 28

( 282) # 21О282
Автор(ы): Marko-Varga Gyorgy, Burestedt Elisabeth, Svensson Carl Johan, Emneus Jenny, Gorton Lo, Ruzgas Tautgirdas, Lutz Mareike, Unger Klaus K.
Заглавие: Влияние HY-цеолитов на эффективность модифицированных тирозиназой угольных пастовых электродов
Оригинальное заглавие: Effect of HY-zeolites on the performance of tyrosinase-modified carbon paste electrodes
Язык: Англ.
Источник: Electroanalysis 12, 1996, т.8, стр.1121-1126
Ключевые слова: электроды; цеолиты

Реферат: Изучают влияние 4 различных HY-цеолитов, деалюминир. в разной степени, с различными соотношениями Si/Al и разной гидрофильностью, на чувствительность тирозиназных биосенсоров (БС), сконструир. на основе угольных пастовых Э. Изготовлен композитный БС для обнаружения пирокатехина и др. фенольных соед. (ФС). Тирозиназа сорбируется из буф. р-ра на частицах HY-цеолитов, сушится и смешивается с графитовым порошком и маслом для приготовления пасты. Установлено, что при включении HY-цеолитов в угольную пасту скорость гетерогенной р-ции редокс-конверсии ФС и соотв. аналитич. сигнал увеличиваются. При повышении степени гидрофильности, определяемой уменьшением соотношения Si/Al, чувствительность содержащих цеолиты БС повышается, что согласуется с теорией ферментативного катализа на границе раздела водн. и орг. фаз. Библ. 17. Швеция, Dep. of Analytical Chemistry, Lund Univ., P. O. Box 124, S-22100 Lund

( 283) # 21О283
Автор(ы): Helmerson Kristian, Kishore Rani, Phillips William D., Weetall Howard H.
Заглавие: Иммуносенсор на основе оптических щипцов обнаруживает фемтомолярные концентрации антигенов
Оригинальное заглавие: Optical tweezers-based immunosensor detects femtomolar concentrations of antigens
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.379-383
Ключевые слова: сенсоры; антигены

Реферат: С помощью иммуносенсора, работающего по принципу лазерных оптич. щипцов, измеряют силу, требуемую при разрыве связей антиген-антитело. Для условий конкурентного связывания упомянутые измерения используют для обнаружения и определения белка антигенов в конц-иях 1*10{-15} моль/л

( 284) # 21О284
Автор(ы): Polster Jurgen, Prestel Gertraud, Wollenweber Markus, Kraus Gerolf, Gauglitz Gunter
Заглавие: Одновременное определение пенициллина и ампициллина с помощью спектральных оптодов с волоконной оптикой и мультивариантного анализа данных, основанных на использовании проходящих сигналов, генерируемых при проточно-инжекционном анализе
Оригинальное заглавие: Simultaneous determination of penicillin and ampicillin by spectral fibre-optical enzyme optodes and multivariate data analysis based on transient signals obtained by flow injection analysis
Язык: Англ.
Источник: Talanta 12, 1995, т.42, стр.2065-2072
Ключевые слова: антибиотики определение; пенициллины определение

Реферат: Предлагают мультикомпонентную детекторную систему с использованием оптич. биосенсоров и проточно-инжекц. анализа. Исследование смесей, содержащих пенициллин и ампициллин, реализуют динамич. регистрацией спектров фенолового красного в пенициллиназных оптодах с помощью спектрометра с диодно-матричным детектором. Для оценки полученных данных используют алгоритмы мат. анализа с целью выбора оптим. варианта. Сконструирована оптим. сенсорная матрица из 4 оптодов с различными типами пенициллиназ, функционирующих при различных значениях рН. Библ. 24. Германия, Lehrstuhl fur Allgemeine Chemie und Biochemie, Technical Univ. of Munich, D-85350 Freising-Weihenstephan

( 285) # 21О285
Автор(ы): Vrga Ljubica, Contacos Christine, Li Stephen C. H., Sullivan David R.
Заглавие: Сравнение методов определения аполипопротеина В и холестерина в липопротеинах низкой плотности
Оригинальное заглавие: Comparison of methods for measurement of apolipoprotein B and cholesterol in low-density lipoproteins
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.390-393
Ключевые слова: липопротеины анализ; холестерин определение

Реферат: Предлагают новый метод прямого определения аполипопротеина В ( I) в липопротеинах низкой плотности (ЛНП) с помощью коммерческого тест-набора, использующего выделение ЛНП иммуносепарацией (ИС). Оценивают применимость иммуносепарации ЛНП при анализе I и холестерина ( II) в плазме крови 46 больных дислипидемией (содержание II из ЛНП 1,5-8,2 ммоль/л), для 11 из к-рых конц-ия триглицеридов составляла >4 ммоль/л. Результаты, полученные методами ИС и ультрацентрифугирования, достаточно хорошо совпадали (коэф. корреляции для I и II соотв. 0,94 и 0,98). Метод ИС предлагают для быстрой и простой альтернативной диагностики гиперапобеталипопротеинемии. Библ. 11

( 286) # 21О286
Автор(ы): Wang Joseph, Chen Liang, Liu Jie, Lu Fang
Заглавие: Улучшенная селективность и чувствительность ферментных электродов первого поколения, основанных на сочетании родинизированных проводников из угольной пасты и селективных по проницаемости поли-о-фенилендиаминовых покрытий
Оригинальное заглавие: Enhanced selectivity and sensitivity of first-generation enzyme electrodes based on the coupling of rhodinized carbon paste transducers and permselective poly(o-phenylenediamine) coatings
Язык: Англ.
Источник: Electroanalysis 12, 1996, т.8, стр.1127-1130
Ключевые слова: электроды

Реферат: Конструируют высокоспецифичные оксидазные амперометрич. биосенсоры (БС), основанные на принципе сочетания антиинтерференц. слоев с селективными угольными проводниками, включающими дисперсии металлов. Эффективное и преференциальное электрокаталитич. действие содержащих Rh угольных паст по отношению к перекисному продукту ферментативной р-ции сочетается с дискриминативными св-вами поли-о-фенилендиаминовых пленок. Ф-ции проводящего и анализирующего слоев БС не подвержены посторонним помехам, что повышает чувствительность БС по отношению к субстрату. США, Dep. of Chemistry and Biochemistry, New Mexico State Univ., Las Cruces, NM 88003

( 287) # 21О287
Автор(ы): Medina Marjorie B.
Заглавие: Получение антитела к гигромицину В и его характеризация с помощью поверхностного плазмон-резонансного биосенсора
Оригинальное заглавие: Hygromycin B antibody production and characterization by a surface plasmon resonance biosensor
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 2, 1997, т.45, стр.389-394
Ключевые слова: антибиотики определение; биологические материалы анализ

Реферат: Разрабатывают чувствит. и точный биосенсорный метод анализа антибиотика гигромицина В ( I) в физиол. жидкостях и тканях с/х животных. Овечью антисыворотку (АС) образуют с помощью конъюгата I с моллюсковым гемоцианином и исследуют иммунодиффузией, энзимосвязанным иммуносорбентным анализом и флуоресцентным латексным тестом. АС характеризуют поверхностным плазмон-резонансным биосенсором (БС). I иммобилизуется на БС, прикрепление антитела (АТ) выражается в пропорц. увеличении массы. Значения констант ассоциации (k[ a]) и диссоциации (k[ d]) показывают, что АТ имеет константу сродства (k[ a]/k[ d]) 1,64 E+10. Диапазон определяемых конц-ий I от 2,5 нг/мл до 5 мг/мл. Др. антибиотики (неомицин, гентамицин, стрептомицин, дигидрострептомицин, спектиномицин) лишь незначительно связываются с АС и не мешают анализу I. США, Eastern Regional Research Center, Agricultural Research Service, U. S. Dep. of Agriculture, 600 East Mermaid Lane, Wyndmoor, Pennsylvania 19038

( 288) # 21О288
Автор(ы): Duschler G., Carius W., Bauer K. H.
Заглавие: Одностадийное гранулирование: разработка метода вакуумной сушки с ИК-облучением (результаты пилотных испытаний)
Оригинальное заглавие: Single-step granulation: development of a vacuum-based IR drying method (pilot scale results)
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 2, 1997, т.23, стр.119-126
Ключевые слова: гранулирование; сушка

Реферат: Представлены результаты изучения процесса сушки гранулята комбинацией вакуума и ИК-излучения в сравнении с микроволновой сушкой по длительности и критериям процесса. Используют одностадийный гранулятор Zanchetta Roto P50 вместимостью 50 л с загрузкой 12 кг, кварцевый и керамич. ИК-излучатели (1,3 и 3 мкм). Проникновение ИК-излучения на небольшую, но достаточную глубину, оказывает синергистич. эффект. ИК-излучение полностью поглощается. Микроволновое излучение может вызвать местный перегрев. ИК-излучение не представляет высокого риска для персонала и продукта в сравнении с микроволновой технологией. Процесс поддается простому контролю. Германия, Basotherm GmbH, Eichendorffweg 5, D-88396 Biberach

( 289) # 21О289
Автор(ы): Rizk S., Barthelemy C., Duru C., Guyot-Hermann A.-M.
Заглавие: Исследование нового модифицированного фармакопейного ксантана - дезинтегратора таблеток
Оригинальное заглавие: Investigation on a new modified USP xanthan with tablet - disintegrating properties
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.19-26
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Существенным критерием идеального разрыхлителя таблеток является высокая гидрофильность, т. к. вода служит необходимым фактором распада таблеток. Предметом изучения нового разрыхлителя является р-римость, вязкость р-ра, прессуемость, оптимальная конц-ия и скорость р-рения. Модифицир. xanthan SM исследуют в сравнении с фармакопейным xanthan CX и разрыхлителем AcDiSol. Методом прямого прессования получают таблетки аспирина, содержащие xanthan SM или AcDiSol в конц-ии 1, 3,5 и 7,5%. Результаты исследований показали, что оптим. конц-ия дезинтегратора для получения гидрофильной структуры составляет 3% для xanthan SM и 5% для AcDiSol. Xanthan SM в конц-ии >3% отрицательно влияет на прессуемость аспирина. Франция, Lab. de Pharmacie Galenique et Biopharmacie, Fac. des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques, Lille

( 290) # 21О290
Автор(ы): Lopez Campos Raul G., Villarreal Cardenas Luis A., Martinez Ramiro Infante, Lopez Quintanilla Maria L., Peralta Rodriguez Rene D., Valdes Silva Isabel C., Wisniak Jaime
Заглавие: Свойства осадков на фильтре. Гидроксикарбонат алюминия
Оригинальное заглавие: Characterization of filtrate cakes. Aluminum hydroxycarbonate
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 2, 1997, т.23, стр.183-191
Ключевые слова: антацидные вещества; осадки

Реферат: На примере фильтрования гидроксикарбоната Al ( I), осаждаемого из 20%-ного водн. р-ра AlCl[3] с помощью Na[2]CO[3] и применяемого в форме геля (зачастую в комбинации с др. лек. в-вами) в кач-ве антацидного препарата при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, обсуждены св-ва осадков I (уд. сопротивление, способность к прессованию и устойчивость фильтрующей среды), сравнены способы их установления и способы устранения ошибок. Показано, что различные алгоритмы дают различные величины для этих параметров. Способность к прессованию осадков I подчиняется нелинейному ур-нию альфа=альфа [0](ДЕЛЬТАP){ S}. Величина S, вычисляемая при различных матем. алгоритмах, равна 0,34, что доказывает умеренную прессуемость осадков I. Мексика, Centro de Investigacion en Quimica Aplicada, Ing. Enrique Reyna Hermosillo N 140. C. P. 25100, Saltillo, Coahuila

( 291) # 21О291
Автор(ы): Vertommen J., Kinget R.
Заглавие: Влияние пяти технологических параметров и изменений в рецептуре на размеры частиц, распределение частиц по размерам и ломкость гранулята, полученного в роторном процессоре
Оригинальное заглавие: The influence of five selected processing and formulation variables on the particle size, particle size distribution, and friability of pellets produced in a rotary processor
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.39-46
Ключевые слова: гранулирование

Реферат: На примере модельной рецептуры, содерж. моногидрат альфа-лактозы, микрокристаллич. Ц и 1% рибофлавина, подвергающейся влажному гранулированию в роторном процессоре, факторным анализом исследовано влияние состава рецептуры (кол-во Ц и отношение воды к Ц) и технол. параметров (скорость вращения, период сферонизации и скорость добавления воды) на размер, распределение по размеру и ломкость частиц гранулята. Показано, что все исследуемые параметры значимы для кач-ва гранулята. И хотя метод влажного гранулирования в роторном процессоре является методом риска, надежное контролирование всех переменных обеспечивает получение качеств. продукта и достижение хорошей воспроизводимости. Бельгия, Galenische en Klinische Farmacie, Katholieke Univ. Leuven, Gasthuisberg O+N, Herestraat 49, 3000 Leuven

( 292) # 21О292
Автор(ы): Royce A., Suryawanshi J., Shah U.
Заглавие: Альтернативная технология гранулирования: гранулирование плавлением
Оригинальное заглавие: Alternative granulation technique: melt granulation
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 9-10, 1996, т.22, стр.917-924
Ключевые слова: гранулирование

Реферат: В процессе гранулирования плавлением используют материалы, к-рые служат гранулирующими жидкостями в расплавленном состоянии так же, как традиц. гранулирующие жидкости при влажном гранулировании. Вместо сушки для удаления воды при влажном гранулировании в данной технологии применяется охлаждение для отверждения гранулирующей жидкости. В кач-ве гранулирующих при плавлении материалов используют глицерилпальмитостеарат, т. пл. 52-55{°}, водор-римый ПЭГ 8000 NF с т. пл. 60-63{°} и парафин NF, т. пл. 47-65{°}. Нагрев и агломерацию, охлаждение осуществляют в мешалке Collette Gral вместимостью. В таблеточном составе используют клемастина фумарат, лактозу и гидроксипропилметилцеллюлозу. Технология гранулирования плавлением достаточно эффективна для получения таблеток с пролонгир. высвобождением. США, Drug Delivery Systems, Technical R & D, Sandoz Research Inst., Sandoz Pharmaceuticals Corp., 59 Route 10, E, Hanover, New Jersey 07936-1080

( 293) # 21О293
Автор(ы): Palmieri Giovanni Filippo, Galli-Angeli Depalmo, Giovannucci Gaetana, Martelli Sante
Заглавие: Сравнение препаративных методов получения комплексов включения метоксибутропата с бета- и гидроксипропил-бета-циклодекстринами
Оригинальное заглавие: Inclusion of methoxybutropate in бета- and hydroxypropyl бета-cyclodextrins: Comparison of preparation methods
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.27-37
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Для улучшения р-римости в воде нестероидного анальгетика метоксибутропата ( I), являющегося продуктом этерификации ибупрофена и гваякола, исследована возможность получения комплексов включения I с бета-циклодекстрином (ЦД) и гидроксипропил-бета-циклодекстрином (ГПЦД), образованных высушиванием распылением, замешиванием компонентов или тв. диспергированием. Эффективность названных методов оценивали по фазовой диаграмме р-римости, ВЭЖХ, ДСК и рентгеновской дифрактометрией. Установлено, что оба вида ЦД пригодны для получения комплексов включения I. Показано, что с увеличением кол-ва ЦД увеличивается степень комплексации и р-римость I в воде. Однако ЦД дает лучшие результаты. Из сравниваемых способов получения комплексов I лучшим оказалось высушивание распылением, особенно в сочетании с применением ЦД. На основе полученных результатов и с учетом необходимости заводского способа произ-ва комплексов I, рекомендовано осуществлять распылит. сушку р-ров I и ЦД, взятых в мольн. отношении 1:2. Кроме того отмечается, что изготовление таблеток в кач-ве готовой формы на основе комплексов включения I с ЦД бесперспективно из-за необходимости в этом случае вводить большие кол-ва ингредиентов. Более реалистичным является применение комплексов включения в виде расфасованных порошков. Италия, Dip. di Scienze Chimiche, Univ. di Camerino, via S. Agostino n{°}1, 62032 Camerino

( 294) # 21О294
Автор(ы): Peh Kok-Khiang, Yuen Kah-Hay
Заглавие: Биодоступность in vivo многокомпонентных матричных галеновых форм теофиллина пролонгированного действия, установленная в условиях принятия пищи и натощак
Оригинальное заглавие: In vivo bioavailability of a multiparticulate matrix sustained-release theophylline preparation under fed and fasted conditions
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.15-18
Ключевые слова: галеновы препараты; теофиллин

Реферат: На 12 здоровых не курящих добровольцах в возрасте от 29 до 43 лет, весящих 49-78 кг, проведено сравнит. исследование биодоступности новой матричной галеновой формы теофиллина ( I) пролонгир. действия, полученной на основе сферич. гранулята диам. 1,18-1,7 мм, содерж. смесь (4:6:10) микрокристаллич. Ц, глицерилмоностеарата и безводн. I. Добровольцы получали 250 мг I либо после ночного голодания, либо после стандартного завтрака. Установлено, что введение пищи не влияет на такие изучаемые параметры биодоступности, как общ. площадь под кривой зависимости конц-ии I в плазме от времени, время достижения максим. конц-ии в плазме крови и максим. конц-ия I в плазме. Малазия, Dep. of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Sciences, Univ. of Science Malaysia, 11800 Penang

( 295) # 21О295
Автор(ы): Wang Da-Peng, Gun Yin-Bin, Chang Li-Chien
Заглавие: Оценка в условиях in vitro эффективности введения ацетонида флуоцинолона в составе мазевой основы, содержащей пропиленгликоль и алкоголь жирного ряда
Оригинальное заглавие: In vitro delivery of fluocinolone acetonide in FAPG base
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.95-98
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; лекарственные формы

Реферат: С целью разработки трансдермального препарата глюкокортикоидного противовоспалит. средства ацетонида флуоцинолона ( I) в условиях in vitro на обесволошенной коже мыши и синтетич. МБ исследован эффект добавки олеиновой и лауриновой к-т ( II и III соотв.) к мазевой основе, содерж. пропиленгликоль (30, или 27,5 г) и стеариловый спирт (20 г). Рецепторной фазой в диффузионной ячейке служила смесь (9:1) 0,9%-ного NaCl и MeOH. Показано, что макс. усиление процесса пенетрации I через кожу достигается при введении в мазевую основу 5% II, хотя и добавка III также увеличивает кол-во I, поступающее через кожу. Тайвань, School of Pharmacy, National Defense Medical Center, Taipei, Taiwan, ROC

( 296) # 21О296
Автор(ы): Tsipouras Nicholas, Rix Colin J., Brady Peter H.
Заглавие: Прохождение ионов Ag через материалы, имитирующие мембраны, и лечение ожогов с помощью мазей на основе сульфадиазина Ag
Оригинальное заглавие: Passage of silver ions through membrane-mimetic materials, and its relevance to treatment of burn wounds with silver sulfadiazine cream
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.290-301
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Осуществлено моделирование хим. системы для исследования транспорта сульфадиазина Ag и AgCl через МБ из Ц, хитозана, коллагена и ПЭ в электролитный р-р синтетич. сыворотки (ЭРСС), в смесь ЭРСС с глутатионом и человеческую сыворотку с целью имитирования нек-рых хим. процессов, протекающих в месте ожога при лечении последнего. Полученные результаты четко свидетельствуют о том, что МБ (особенно обладающие способностью связывать ионы Ag) могут замедлить движение ионов Ag. Это подтверждает тот факт, что сорбция Ag обожженной ПВ м. б. снижена при захвате ионов Ag решеткой МБ, что является эффективным средством снижения вероятной токсичности ионов Ag. Австралия, Dep. of Applied Chemistry, Royal Melbourne Inst. of Technology, GPO Box 2476v, Melbourne, Victoria 3001

( 297) # 21О297
Автор(ы): Ruiz Nanette R., Ghaly Evone S.
Заглавие: Механизм высвобождения лекарственных препаратов из матриц, полученных с помощью водной дисперсии этилцеллюлозы
Оригинальное заглавие: Mechanisms of drug release from matrices prepared with aqueous dispersion of ethylcellulose
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.113-117
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Исследован механизм высвобождения ацетаминофена ( I) из матричных таблеток (ТБ), получаемых прессованием гранулята, получаемого влажным гранулированием смеси I и лактозы в присутствии водн. дисперсии этил-Ц (Surelease, СРЛ), применяемой в кач-ве смачивающей жидкости. Процесс высвобождения I осуществляли в дистил. воде при 37{°} ±0,3{°} по методике фармакопеи США с помощью вращающейся корзинки, устанавливая кол-во р-рившегося I спектрофотометрически при 244 нм. Показано, что в присутствии СРЛ происходит пролонгир. высвобождение активного ингредиента (52,4% I за 120 мин., тогда как без СРЛ это значение составляет 94,1%). СРЛ обеспечивает также возможность получения более прочных ТБ: для получения ТБ прочностью 6,8 Кр сила давл. верхнего пуансона без СРЛ составляет 15,87 кN, а в его присутствии 6,28 кN. Установлено, что с помощью СРЛ могут быть получены инертные ТБ, осуществляющие высвобождение I по механизму диффузии. Пуэрто-Рико, School of Pharmacy, Univ. of Puerto Rico, GPO Box 5067, San Juan, Puerto Rico 00936

( 298) # 21О298
Автор(ы): Iwata Masanori, Takahashi Yuri, Shirotake Shoichi, Takayama Kozo, Machida Yoshiharu, Hirahara Fumiki, Minaguchi Hiroshi, Nagai Tsuneji
Заглавие: Влияние каприната Na на сорбцию прогестерона из смешанных суппозиториев, введенных во влагалище крольчихам
Оригинальное заглавие: Effect of sodium caprate on the absorption of progesterone from mixed suppositories administered to the vagina of rabbits
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 2, 1997, т.23, стр.167-172
Ключевые слова: лекарственные формы; прогестерон

Реферат: В плане разработки новой рецептуры суппозиториев (СП) с прогестероном ( I) для прогестерон-заместит. терапии в условиях in vitro исследовано влияние каприната Na ( II), взятого в кол-ве 1 и 5%, на проницаемость биомембран и in vivo на сорбцию I из смешанных СП, содерж. витепсол W35 (ВП) и СПЛ этилена и винилацетата и получаемых методом плавления. Показано, что высвобождение I из контрольных СП, получаемых на основе только одного ВП, не зависит от введения II и не изменяет уровень I в плазме после введения галеновой формы во влагалище крольчихам. Добавка II в смешанные СП приводит к быстрому увеличению уровня I в плазме без изменения х-к процесса пролонгир. высвобождения активного ингредиента. Япония, Dep. of Pharmaceutics, Hoshi Univ., 2-4-41, Ebara, Shinagawa-ku, Tokyo 142

( 299) # 21О299
Автор(ы): Kesler D. J., Favero R. J.
Заглавие: Эффективность имплантантов, контролированно высвобождающих норгестомет, в синхронизации течки и диагностике беременности у овец и факторы, влияющие на скорость диффузии норгестомета из силиконовых имплантантов
Оригинальное заглавие: The utility of controlled-release norgestomet implants in synchronizing estrus and diagnosing pregnancy in ewes, and factors affecting the diffusion rate of norgestomet from silicone implants
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 2, 1997, т.23, стр.217-220
Ключевые слова: ветеринарные препараты

Реферат: Исследована эффективность имплантантов (ИМ) на 100 овцах с силиконовыми ИМ матричного типа, содерж. 3,66 мг прогестомета ( I), расположенными на наружной стороне уха. ИМ контролированно высвобождают I. Изучение влияние этих ИМ на синхронизацию течки, возможность их применения для установления беременности и определены факторы, влияющие на диффузию I из ИМ. Показано, что ответ на введение ИМ в виде течки и ягнения составлял 90 и 67% соотв. Введение ИМ до 14 дней беременности в сочетании с определением I на 14-й день позволяет установить беременность со 100%-ной точностью. ИМ не влияют на течение беременности. Отмечается, что ИМ, вводимые на 14-й день беременности, в меньшей степени капсулируются соединит. тканью и характеризуются более высокой (p<0,05) со скоростью диффузии I. США, Dep. of Animal Sciences, Univ. of Illinois, Urbana, Illinois 61801

( 300) # 21О300
Автор(ы): Швец Т. М., Кущевская Н. Ф., Клочко Э. В.
Оригинальное заглавие: Изучение возможности использования высокодисперсного железа для направленного транспорта тироксина в организм
Язык: Рус.
Источник: Врач. дело (Лiкар. справа) 1, 1997, стр.73-78
Ключевые слова: гормоны; железо

Реферат: Высокодисперсное железо (ВЖ) можно использовать для направленного магнитоуправляемого транспорта лекарств в организме. ВЖ (стериальное, бактерицидное с высокой уд. ПВ) использовано для направленного транспорта тиреоидных гормонов - тироксина и трииодтиронина, - через стенки пищеварит. канала при их пероральном введении. Анализ стенки пищеварит. канала для порошков ВЖ показал, что они не проникают через нее, т. е. они нетоксичны для внутренней среды организма и могут быть использованы в кач-ве контейнера тиреоидных гормонов. ВЖ обладает коррозионной устойчивостью (кислотность в желудке рН 2) и высокой адсорбц. способностью. С учетом физ.-хим. и биол. св-в ВЖ разработан метод получения композиц. материалов на его основе смешением порошка ВЖ и тироксина в определенном соотношении в животном жире при т-ре +38{°}, полученную композицию охлаждают до +25{°}, готовят навески в виде драже, к-рые помещают в р-р желатина (после набухания до т-ры +20{°}), перемешивают 3-5 мин., капсулир. драже охлаждают и хранят при 5{°}. Замедленная диссоциация с носителя предотвращает мгновенное всасывание гормона в кровь. Внешнее магнитное поле удерживает гормон-контейнер в необходимом месте. Т. о. показана возможность использования ВЖ для пролонгир. всасывания из пищеварит. канала тиреоидных гормонов. Украина, Ин-т коллоидной химии и химии воды НАН Украины

( 301) # 21О301
Автор(ы): Matsuo M., Nakamura C., Arimori K., Nakano M.
Заглавие: Оценка гидроксиэтилцеллюлозы как гидрофильного набухаемого материала для получения таблеток с отложенным высвобождением
Оригинальное заглавие: Evaluation of hydroxyethylcellulose as a hydrophilic s wellable material for delayed-release tablets
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1995, т.43, стр.311-314
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Таблетки с отложенным высвобождением дилтиазема гидрохлорида получали с использованием гидроксиэтилцеллюлозы AL-15 в кач-ве матричного материала. Таблетка состоит из ядра, содержащего 30 мг лек. в-ва, и оболочки, полученной прессованием гидроксиэтилцеллюлозы. Период задержки, после к-рого следует быстрое высвобождение, был более длит. при использовании частиц гидроксиэтилцеллюлозы меньшего размера. При большем размере частиц захват воды происходит быстрее, что позволяет предположить, что скорость захвата воды является фактором, определяющим длительность периода задержки. В то же время скорость высвобождения лек. в-ва практически не зависит от размера частиц гидроксиэтилцеллюлозы. Период задержки пролонгируется также с увеличением кол-ва гидроксиэтилцеллюлозы. Следовательно период задержки можно регулировать размером частиц гидроксиэтилцеллюлозы и ее количеством. Япония, Dep. of Pharmaceutical Services, Kumamoto University Hospital, 1-1-1 Honjo, Kumamoto 860

( 302) # 21О302
Автор(ы): Анисимова О. С., Турчин К. Ф., Голованова И. В., Виноградова С. М., Южаков С. Д., Машковский М. Д., Плешкова А. П., Шейнкер Ю. Н.
Заглавие: Изучение метаболизма проксодолола методами ТСХ, масс-спектрометрии и ЯМР
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 5, 1997, т.31, стр.8-12
Ключевые слова: адренолитические вещества

Реферат: С помощью методов ТСХ, масс-спектрометрии электронного удара, вторичноионной масс-спектрометрии, спектроскопии ЯМР установлена структура продуктов биотрансформации нового бета, альфа-адреноблокатора проксодолола {5-[2-(3-t-бутиламино-2-гидроксипропокси)фенокси-метил]-3-метил-1,2,4-оксадиазол гидрохлорид} ( I) в организме крыс. Среди продуктов метаболизма обнаружены MeC(NH[2])=NOH, MeC(NH[2])=NH, 2- CMe[3]NHCH[2]CH(OH)CH[2]OC[6]H[4]OCH[2]COOH, ее амид. Изучена биол. активность метаболитов, у к-торых альфа,бета-адреноблокирующая активность отсутствует, РФ, ЦХЛС-ВНИХФИ, Москва

( 303) # 21О303
Автор(ы): Takeshita Mitsuhiro, Miura Masatomo, Unuma Yukiko, Iwai Sakiko, Sato Izumi, Hongo Takahiko, Arai Toshie, Kosaka Kazuhiro
Заглавие: Биопревращение фенил- и пиридилалканов под действием супернатанта из печени крысы 9,000*g (S-9)
Оригинальное заглавие: Biotransformation of phenyl- and pyridylalkane derivatives in rat liver 9,000*g supernatant (S-9)
Язык: Англ.
Источник: Heterocycles 2, 1996, т.42, стр.831-836
Ключевые слова: метаболизм

Реферат: Исследован метаболизм фенил- и пиридилалканов или -алканонов под действием супернатанта печени крысы S-9 (СПК), предварительно обработанной фенобарбиталом. В результате инкубирования 1-фенилпропана и 1-фенилпропан-1-она в р-ре СПК происходит асимм. окислит. гидроксилирование и образуются след. метаболиты: 1-фенилпропан-1-ол, (2 S)-1-фенил-2-гидроксипропан-1-он, (1 R,2 S)- и (1 R,2 R)-1-фенилпропан-1,2-диолы. При инкубировании пиридилалканов асимметрич. метаболизм не наблюдается. Ацетилпиридины селективно восстанавливаются до альфа-пиридилэтанолов. Япония, Tohoku College of Pharmacy, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981

( 304) # 21О304П
Автор(ы): Gerwick William H., Jacobs Robert S., Castenholz Richard, Garcia-Pichel Ferran, Grace Krista J. S., Proteau Philip J., Rossi James
Заглавие: Применение индольных алкалоидов в качестве противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: Anti-flammatory method using indole alkaloids
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; облучение; алкалоиды

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием применимые для защиты от УФ-облучения соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или алканоил). Приведены результаты испытаний I

( 305) # 21О305
Заглавие: План клинических испытаний: урсодиол
Оригинальное заглавие: Clinical development plan: Ursodiol
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.258-268
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Отчет по результатам доклинич. исследования, плану клинич. испытаний и стратегия дальнейшего изучения урсодиола [3альфа,7бета-дигидрокси-(3альфа,5альфа,8бета)-холан-24-овая к-та, урсодезоксихолевая к-та] в кач-ве средства для предупреждения раковых заболеваний печени, кишечника. Библ. 67. США, Chemoprevention Branch and Agent Development Committee

( 306) # 21О306
Заглавие: План клинических испытаний: фенетилизоцианат
Оригинальное заглавие: Clinical development plan: Phenethyl isothiocyanate
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.149-157
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Отчет по результатам доклинич. исследования, стратегия и план клинич. испытаний фенетилизотиоцианата ( PhCH[2]CH[2]N=C=S) ( I) в кач-ве средства для предупреждения рака языка, кишечника (в особенности у курильщиков), печени. Соед. I можно рассматривать как антиинициатор на начальных стадиях онкологич. изменений, в особенности связанных с курением. Библ. 43. США, Chemoprevention Branch and Agent Development Committee

( 307) # 21О307
Заглавие: План клинических испытаний: (+)-ворозол[(s)-6[(4-хлорфенил)-1H-1,2,4-триазол-1-илметил]-1-метил-1H-бензотриазол]
Оригинальное заглавие: Clinical development plan: (+)-vorozol
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.308-315
Ключевые слова: лекарственные вещества

( 308) # 21О308
Заглавие: План клинических испытаний: сулиндак-сульфон
Оригинальное заглавие: Clinical development plan: sulindac sulfone
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.227-235
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Отчет по результатам доклинич. исследования и план клинич. испытаний сулиндак-сульфона {(z)-5-фтор-2-метил-1-[(4-метилсульфонил)фенилметилен]-1H-индан-3-уксусная к-та} ( I) в кач-ве химиотерапевтич. средства для предупреждения раковых заболеваний. I эффективен против опухолевых заболеваний ЖКТ, в частности, прямой кишки, полипов, аденомы. Предусматривается применение I в форме ректальных суппозиториев. Библ. 44. США, Chemoprevention Brench and Agent Development Committee

( 309) # 21О309
Заглавие: План клинических испытаний: дегидроэпиандростерон
Оригинальное заглавие: Clinical development plan: dehydroepiandrosterone
Язык: Англ.
Источник: J. Cell. Biochem., 1996, стр.86-99
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Отчет по результатам доклинич. исследования, план и стратегия клинич. испытаний дегидроэпиандростерона (3-бета-гидроксиандрост-5-ен-17-он) в кач-ве средства, предупреждающего раковые заболевания дыхат. органов, желудка, яичников, мочевого пузыря, простаты, кишечника, кожи. Библ. 67. США, Chemoprevention Branch and Agent Development Committee

( 310) # 21О310
Автор(ы): Швиденко И. Г., Аронс Р. М.
Оригинальное заглавие: Выбор оптимального режима химиотерапии инфекционных болезней
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.238
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: На основании данных лит-ры и собственного опыта создана база данных, включающая сведения о конц-ии различных химиотерапевтич. препаратов в различных средах организма в зависимости от дозы и способа введения, а также от чувствительности ряда возбудителей к этим препаратам. Созданная программа для ЭВМ позволяет выбрать индивидуальную схему химиотерапии для конкретного больного. Возможны 3 варианта использования программы: при этиологически расшифрованных заболеваниях и наличии антибиотикограммы возбудителя; когда выделен возбудитель, но его чувствительность к химиотерапевтич. препаратам не определялась; для выбора стар-терапии, когда этиология болезни еще не установлена, выбор идет в расчете на несколько наиболее вероятных возбудителей. В двух последних случаях используются показатели антибиотикочувствительности соответствующих микроорганизмов (по сведениям лит-ры) или данные территориального "пейзажа" их лек. чувствительности в данном регионе. РФ, Гос. мед. ун-т, Саратов

( 311) # 21О311
Автор(ы): Щипанова А. И., Майчук Д. Ю.
Оригинальное заглавие: Липосомальный циклоспорин при экспериментальном офтальмогерпесе кроликов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.244
Ключевые слова: болезни

Реферат: Проведена терапевтич. оценка препарата на течение эксперим. герпеса кроликов. Использовали суспензию циклоспорина, липосомальной формы (2,2 мг в мл). Униламеллярные монодисперсные липосомы (44 нм) получены в Российском центре антибиотиков. Ранее установлено, что препарат не раздражает глазные оболочки и не задерживает реэпителизацию скарифицир. роговицы глаз кроликов. Эксперим. офтальмогерпес воспроизводили по общепринятой методике. В кач-ве инфицирующего агента использовали вирус простого герпеса 1 типа, штамм "Коптев". На 4-е сутки после инфицирования, когда развилась картина поверхностного креатита, кроликов делили на 2 равноценные по клинич. признакам группы, по 5 кроликов (10 глаз) в каждой. Опытная группа в качестве лечения получала циклоспорин 3 раза в сутки; контрольная группа получала плацебо. В кач-ве критериев терапевтич. оценки рассматривали: возможность предупреждать образование изъязвления и развития иридоциклитов, сроки эпителизации. Установлено, что глазная суспензия циклоспорина не осложняла течение эксперим. офтальмогерпеса кроликов, не задерживала сроки эпителизации роговицы и в некоторой степени снижала тяжесть течения воспалит. процесса. РФ, МНИИ глазных болезней им. Гельмгольца, МНТК "Микрохирургия глаза", Москва

( 312) # 21О312
Автор(ы): Жаркова Л. П., Страчунский Л. С.
Оригинальное заглавие: Ошибки при проведении антибактериальной терапии у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.264
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Появление на фармац. рынке большого кол-ва антибиотиков (А) порождает ошибки при их использовании, особенно в педиатрии. Врач-педиатр всегда стоит перед вопросами: Что назначать? Как назначать? Назначать ли вообще? Первой по частоте ошибкой является недостаточно обоснованное назначение А. Наиболее часто это имеет место в амбулаторной практике, когда почти всем детям с вирусной инфекцией, острым бронхитом назначают А. В стационарах А применяют без учета локальных данных о структуре возбудителей и их резистентности, часто бактериологич. обследование проводится после назначения А. Вторая группа ошибок связана с неправильным выбором препарата. В одних случаях это может быть необоснованное использование А широкого спектра действия, когда лечение начинают с цефалоспоринов II-III поколения или аминогликозидов. В других - используются А, имеющие противопоказания или ограничения к применению в детском возрасте (тетрациклины, фторхинолоны и др.). Третьей ошибкой является неправильный выбор доз и длительности курса А. При этом чаще используются низкие дозы А, длительные курсы. Четвертой ошибкой можно считать недостаточное внимание к комплаентности терапии. Врачи больше озабочены тем, чтобы формально назначить А, а не тем, как будут выполняться их рекомендации. Снижает комплаентность частое отсутствие в аптеках детских лек. форм. Важно учитывать и экономич. факторы, т. к. препараты с улучшенной комплаентностью, как правило, имеют более высокую стоимость. Пятой ошибкой является отсутствие контроля за развитием нежелат. р-ций (НР) на А. В России НР на А регистрируются реже, чем в др. странах мира. Опыт проведения многоцентровых исследований А показывает, что НР отмечаются значительно чаще, чем в повседневной практике. РФ, Смоленская мед. академия

( 313) # 21О313
Автор(ы): Елагина Л. В., Хлебников Е. П., Блатун Л. А.
Оригинальное заглавие: Клинико-биологические возможности раннего выявления побочного действия антибиотиков
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.263
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Побочное действие антибиотиков, ухудшающее исходы лечения, является серьезной проблемой. Антибиотик, используемый в сочетании с другими лек. препаратами, может действовать на клетки организма как раздражитель, вызывая высвобождение биологически активных в-в, участвующих в формировании и развитии токсич. и аллергич. р-ций. С целью выявления повышенной чувствительности больного к антибиотику проведены биохим. методы определения в крови серотонина, гистамина, 11-ОКС, триптофана и церулоплазмина у 115 хирургич. больных (74 - с гнойной инфекцией различной локализации, 41 - воспалит. процессами в печени). Результаты исследования показали, что изменение динамики биогенных аминов позволяет в известной степени судить о возможной угрозе лек. осложнения. Особенно показателен уровень серотонина, повышение к-рого указывает на необходимость осторожного применения антибактериальных препаратов, особенно при их длит. и интенсивном назначении. РФ, Ин-т хирургии РАМН, Москва

( 314) # 21О314
Автор(ы): Зузова А. П., Жаркова Л. П.
Оригинальное заглавие: Особенности нежелательных реакций антибиотиков у детей и меры их предупреждения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.265
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: В течение 1995 г. проводился анализ нежелат. лек. р-ций (НЛР) при использовании антибиотиков в областных стационарах Смоленска у детей с хирургич. и соматич. патологией. НЛР в среднем отмечены в 12% случаев. В хирургич. отделении НЛР наблюдались при использовании бета-лактамных антибиотиков (3 - сыпь на коже, 2 - диспептич. явления, 2 - дисбактериоз, 1 - гепатотоксичность), аминогликозидов (1 - нефротоксичность), метронидазола (1 - антабусоподобный эффект), линкомицина (1 - диспепсич. явления). Серьезных НЛР не было. В соматич. отделениях НЛР выявлены при использовании комбинир. препарата ко-тримоксазода (1 - гематотоксичность, 1 - аллергич. буллезный дерматит), сульфалена (1 - синдром Лайелла с летальным исходом), амфотерицина В (1 - гематотоксичность). Факторами риска развития НЛР явились назначение антибиотиков матери во время беременности и лактации; трудности выявления аллергоанамнеза; превышение суточных и курсовых доз; использование нескольких путей введения одного и того же антибиотика; повторные курсы антибиотиков и, в целом, полипрагмазия. Для предупреждения возможных НЛР необходимо выявление особенностей лек. терапии у матери во время беременности и лактации, назначение антибиотика исходя из массы тела детей, учет вз-вия лек. средств и эффекта суммирования дозы при нескольких путях введения антибиотика. РФ, Смоленская мед. акад.

( 315) # 21О315
Автор(ы): Середа Е. В., Катосова Л. К., Таточенко В. К., Рачинский С. В., Волков И. К., Спичак Т. В., Платонова М. М.
Оригинальное заглавие: Основные принципы антибиотикотерапии бронхолегочных заболеваний у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.202
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Клинико-бактериологич. мониторинг (3015 детей) позволил установить, что основными этиологически значимыми микробами при острых и хронич. бронхолегочных заболеваниях у детей являются пневмококк (соотв. 62% и 47%), палочка инфлюэнцы (11% и 80%), бранхамелла катаралис (8%) и золотистый стафилококк (24% при плевропневмониях). Доля участия каждого микроорганизма в воспалит. процессе варьирует в зависимости от возраста ребенка и формы заболевания. Антибактериальная терапия проводилась с учетом видового состава флоры и ее чувствительности к антибиотикам in vitro. Сравнит. оценка эффективности и методов введения (оральный, парентеральный, ингаляц.) различных групп антибиотиков (пенициллины, макролиды, аминогликозиды, цефалоспорины) позволила выработать алгоритм дифференц. показаний, методов, кратности и длительности лечения с учетом формы заболевания и определить частоту побочных эффектов. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва

( 316) # 21О316
Автор(ы): Шмонин Л. Ф., Ашерова И. К., Вавилова Н. В., Кузина Е. Н., Тараканова В. В., Выборнов А. В.
Оригинальное заглавие: Анализ эффективности антибиотикотерапии зиннатом и цедексом бронхолегочных заболеваний у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Изучена клинич. эффективность применения антибиотиков зинната (З) у 29 больных и цедекса (Ц) - у 17 в терапии острых и хронич. бронхолегочных заболеваний у детей в возрасте от 1 года до 14 лет. При острой патологии преимущественно высевался пневмококк, при хронич. - чаще стафилококк, стрептококк и протей. Эффективность оценивалась по уменьшению или исчезновению клинич. симптомов, положит. динамике в анализах крови, при рентгенографии и бронхоскопии, показателям ФВД (Мастерлаб-Боди) и у части больных по контрольным бактериологич. анализам. Оба антибиотика показали свою эффективность, но при назначении З не отмечалось эффекта у 6 больных и у 2-х наблюдался побочный - со стороны желудочно-кишечного тракта. РФ, Ярославская гос. мед. академия

( 317) # 21О317
Автор(ы): Марушкин Д. В., Петров В. И.
Оригинальное заглавие: Применение препарата пикамилон для лечения ночного энуреза у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.35
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: С целью оптимизации лечения ночного энуреза у детей нами применялся препарат пикамилон, обладающий ноотропными и вазоактивными св-вами. Препарат назначался детям с неврозоподобной формой ночного энуреза перорально 3 раза в день в разовой дозе 0,7-1,0 мг/кг. Курс лечения составлял 4-6 нед. Контрольную группу составили дети, получавшие пирацетам. Проводилась оценка клинич. эффективности, вегетативного тонуса и реактивности, показателей церебральной гемодинамики и уровня тревожности. В группе детей, получавших пикамилон, динамика всех показателей была достоверно выше по сравнению с контрольной группой. Проведенные исследования в катамнезе (через 6 мес) показали, что клинич. эффект использования пикамилона для лечения ночного энуреза является стойким и продолжит. Полученные нами результаты представлены в Фармакологич. комитет МЗМП РФ с целью расширения показаний к применению препарата пикамилон. РФ, Волгоградская мед. академия

( 318) # 21О318
Автор(ы): Пенкин В. Н., Стеньшинская Е. В., Савченко А. П.
Оригинальное заглавие: Антибактериальная терапия острого гломерулонефрита у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.184
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изучено влияние на частоту хронизации острого гломерулонефрита (ОГН) без нефротич. синдрома (НС) сроков начала, характера и продолжительности антибактериальной (АБ) терапии у 200 детей по методу S. Cutler, F. Ederer (1958). Установлено, что наиболее эффективной следует считать АБ терапию препаратами различных групп (пенициллины, макролиды, хлорамфеникол и его аналоги, тетрациклины), начатую на первой же неделе болезни и курсом не менее 4 недель. При соблюдении вышеперечисленных условий не зарегистрировано ни одного случая хронизации ОГН в течение 15 лет наблюдения. В то время как при применении АБ препаратов только пенициллинового ряда курсом 1-2 недели ОГН без НС трансформировался в хронич. гломерулонефрит у 5,7% пациентов, а начало АБ терапии на 2 недели заболевания и позже способствовало хронизации ОГН в 20% наблюдений. РФ, Мед. академия им. Н. Н. Бурденко; областная детская клинич. больница, Воронеж

( 319) # 21О319
Автор(ы): Каманин Е. И., Отвагин И. В.
Оригинальное заглавие: Фармакоэпидемиологический анализ антибиотикотерапии у больных с острыми синуситами в поликлинических условиях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.130
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Воспалительные заболевания околоносовых пазух занимают одно из ведущих мест в структуре оториноларингологич. патологии. Это объясняется не только распространенностью синуситов, но и не всегда адекватной терапией. В этиологии острых синуситов (ОС) лидирующее место занимают S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, неспорообразующие анаэробы и их ассоциации. Изучена фармакоэпидемиология и оценена адекватность выбора антибиотиков (АБ) при лечении ОС в поликлинич. условиях. У 92% пациента с ОС проведено 98 курсов антибиотикотерапии, в 37 (40,2%) случаев применяли линкомицин, 21 (22,1%) - ампициллин, 10 (10,4%) - азитромицин, 9 (9,5%) - сульфаметоксазол/триметоприм, 6 (6,3%) - гентамицин, 6 (6,3%) - тетрациклин, 2 (2,4%) - бициллин-3, 2 (2,4%) - эритромицин, 6 (1,1%) - др. получали антибиотики. У 48 (52,1%) пациентов выбор АБ (линкомицин, гентамицин, бициллин-3, пенициллин, оксациллин, норфлоксацин) не рационален, ибо многие из них не активны в отношении H. influenzae, M. catarrhalis и анаэробов, некоторые плохо проникают в синусы. У 46 (50%) больных использовалось парентеральное введение АБ, хотя согласно современным взглядам предпочтительнее назначение пероральных препаратов. Применение линкомицина в 37 (39,2%) случаев обусловлено тем, что врачей привлекает 2-разовое введение в сутки. Изучение фармакоэпидемиологии потребления АБ, позволит наметить подходы к оптимизации антибиотикотерапии в оториноларингологии. РФ, Смоленская мед. академия

( 320) # 21О320
Автор(ы): Имшенецкая В. Ф.
Оригинальное заглавие: Антибиотикотерапия хирургических менингитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.128
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Антибиотикотерапия послеоперац. менингитов (ПМ) определяется высоким уровнем лек. устойчивости возбудителей, наличием барьерных структур, создающих препятствия для проникновения препаратов в спинномозговую жидкость. В 1993-95 гг., основными культурами являлись Staphylococcus коагулазонегативный 41%, Enterobacter 8%, Klebsiella 8%, неидентифицир. формы 12,5%. Резистентность Staphylococcus к цефамандолу составляла 11%, пефлоксацину 35%, клиндамицину 42%. Выделено 44% MRS. Фармакол. св-ва антибиотиков проникать через барьер кровь-ликвор индивидуальны даже в пределах одной группы препаратов. Создание антибактериальных конц-ий при интратекальном применении ограничено побочными осложнениями. Поэтому антибиотикотерапия ПМ является сложной, трудной и не всегда приводит к благоприятному результату. РФ, НИИ нейрохирургии РАМН, Москва

( 321) # 21О321
Автор(ы): Габриэлян Н. И., Чубарова А. В., Кадыкова Р. Ф., Вичканова С. А., Носорева С. Н., Савостьянова О. А., Спирина Т. С.
Оригинальное заглавие: Применение гипорамина для профилактики инфекционных осложнений у больных кардиохирургического профиля
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.14
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: С целью профилактики вирусных инфекций применяли новый противовирусный препарат гипорамин (Г) 75 больным кардиохирургич. профиля. Из них 24 больным, относящимся к группе риска (повторные операции, возраст, длительность ИК и ИВЛ), Г назначали в виде сублингвальных таблеток 0,02 г и суппозиториев 0,05 г, на 1-2 сутки после операции. Длительность курса профилактики составила среднем 7 суток. 51 больному, разной степени тяжести (включая 10 больных с послеоперац. плевритом), также перенесших интубац. наркоз и ИК, назначали ультразвуковые ингаляции Г (0,2% водный р-р) до полной санации зева и исчезновения катаральных явлений. Эффективный курс лечения - 4 процедуры. Ни у одного больного из 75, в т. ч. у 24 больных группы риска, к-рые получали Г, не было осложнений вирусной этиологии. Используемые схемы применения Г могут быть включены в рекомендации для практич. использования в мед. практике. РФ, НИИ трансплантологии и искусственных органов МЗМП РФ, г. Москвы

( 322) # 21О322
Автор(ы): Клейменов О. Н.
Оригинальное заглавие: Антибактериальная профилактика в сердечно-сосудистой хирургии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.135
Ключевые слова: хирургия

Реферат: Целью исследования явилась разработка рациональных схем антибактериальной профилактики в хирургии сердца и магистральных сосудов. Микробиол. исследования выполняли с помощью автоматизир. системы "Авантаж" (США), фармакокинетич. - с помощью системы "ТДХ" (США). Выбор режима профилактики должен осуществляться в зависимости от характера операции и факторов риска инфицирования: при закрытых операциях на сердце - ультракороткий, при операциях с экстракорпоральным кровообращением - интраоперац. и в течение всего периода пребывания больного в отделении интенсивной терапии. Наибольшую антимикробную активность в отношении выделенных микроорганизмов имеют цефалоспорины III поколения и аминогликозиды II поколения. Рациональная антибактериальная профилактика снижает частоту инфекц. осложнений после операций на сердце и легочных сосудах: нозокомиальной пневмонии в 1,5 раза, раневой инфекции и медиастинита - в 2 раза. РФ, РГМУ, Москва

( 323) # 21О323
Автор(ы): Шухов В. С., Фенько А. Н., Шухова А. В.
Оригинальное заглавие: Рациональная антибактериальная терапия постхирургических осложнений в гериатрической практике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.243
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Целью исследования было выяснение терапевтич. роли различных групп антибактериальных средств в лечении постхирургич. осложнений у пациентов пожилого возраста, перенесших оперативные вмешательства в условиях специализир. отделения гериатрич. стационара. На основании ретроспективного многофакторного исследования (направленного в первую очередь на изучение клинич. эффективности и переносимости) выяснено, что наиболее перспективными средствами химиопрофилактики в условиях хирургич. отделения гериатрич. стационара могут считаться фторир. соед. хинолонового ряда и макролидные антибиотики (офлоксацин и рокситромицин), отличающиеся не только широким спектром антибактериального действия, но и благоприятным фармакокинетич. профилем. Особым кач-вом этих антибиотиков, крайне необходимым в гериатрич. практике, является их св-во поддерживать высокую конц-ию в плазме крови независимо от способа введения, что позволяет вести гибкую фармакотерапию. РФ, Ставропольская гос. мед. академия

( 324) # 21О324
Автор(ы): Щельцына Т. Л., Бутаков А. А.
Оригинальное заглавие: Цитокиновая терапия гнойно-септических процессов у хирургических больных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.243
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Применение цитокинов при гнойной хирургич. инфекции возможно при развитии у больного тяжелого вторичного иммунодефицитного состояния, клинически проявляющегося резистентностью к проводимой терапии, относительно невысокой лихорадкой и лейкоцитозом на фоне выраженной гнойной интоксикации. При иммунологич. исследовании выявляется резкая супрессия функциональной активности иммунокомпетентных клеток, нарушение их количеств. соотношений. Развитие анергии при гнойно-септич. процессе является крайне неблагоприятным прогностич. признаком и летальность у этих больных достигает 80% и более. Нами были применены цитокинового ряда (интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон-гамма, ГМКСФ) в комплексной терапии 38 больных с генерализованной хирургич. инфекцией и аллергией. У 21 больного наряду с медикаментозной терапией проводилась экстракорпоральная детоксикац. терапия (плазмаферез, гемосорбция). 17 больным помимо парентерального введения препаратов проводилась экстракорпоральная обработка иммунокомпетентных клеток цитокинами. У 26 больных (68, 4%) отмечен выраженный клинич. и иммуностимулирующий эффект от терапии. У 10 (26,3%) больных терапия была неэффективна и у 2 (5,3%) на фоне терапии наступило резкое ухудшение состояния, повлекшее летальных исход в первые двое суток от начала лечения. Летальность в группе составила 31,6%. В контрольной группе из 10 человек, получавших только традиц. терапию, летальность составила 70%. Считаем возможным применение терапии цитокинами при тяжелых иммунодефицитных состояниях индуцир. гнойносептич. процессом у хирургич. больных. РФ, Городская клинич. больница N 24, Москва

( 325) # 21О325
Автор(ы): Шуркалин Б. К., Кригер А. Г., Горский В. А., Коршунов В. М., Фаллер А. П.
Оригинальное заглавие: Антибактериальная терапия разлитого перитонита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.243
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Проведено развернутое исследование микробного спектра перитонеального экссудата у 50 больных разлитым перитонитом. Антибактериальная терапия проводилась по 3 схемам. Больные первой группы (19 человек) получали в течение 7 суток ампиокс по 4 г/сутки, гентамицин по 240 мг/сутки, метронидазол по 2 г/сутки. Семнадцати больным второй группы антибактериальное лечение проводилось цефалоспоринами (цефамезин, кефзол, клафоран) по 4 г/сутки и метронидазолом по 2 г/сутки. Третья группа больных (14 человек) лечилась только ципрофлоксацином - антибиотиком хинолонового ряда фирмы Bayer, вводимом в дозе 1 г/сутки на протяжении 5 дней. Исходный уровень бактериальной контаминации перитонеального экссудата у всех групп больных был приблизительно одинаковым. У больных 1 и 2 групп через 2 суток от начала антибактериальной терапии положит. эффект был получен лишь в 50% случаев. У 11 больных 3 группы уже через 2 суток от начала лечения удалось справиться с инфекц. процессом в брюшной полости, причем у всех пациентов были получены стерильные посевы. У трех больных перитонит разрешился через 4 суток от начала лечения. Летальных исходов не наблюдали. Т. обр., применение ципрофлоксацина позволяет быстро подавить аэробную и анаэробную микрофлору в брюшной полости, что приводит к улучшению результатов лечения больных разлитым перитонитом. РФ, РГМУ, Москва

( 326) # 21О326
Автор(ы): Швецов Д. А., Ержанов О. Н., Аубакиров Д. К.
Оригинальное заглавие: Применение антибиотиков в клеточной взвеси с малыми дозами крови при гнойных заболеваниях легких и плевры
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.238
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: С целью оптимизации лечения гнойно-септич. заболеваний легких и плевры 72 больным проведено лечение антибиотиками с малыми дозами крови (АМДК). Способ включал: забор крови в 20 мл шприц с 2500 ед гепарина и 1 мл полиглюкина; отстаивание взвеси в течение 1 часа; удаление плазмы от глобулиновой массы; добавление в шприц антибиотика, р-ренного в 10 мл физиологич. р-ра; инкубацию в течение 30 мин в термостате при t 36-37 и введение внутривенно больному. Фармакокинетич. константы гентамицина (доза 80 мг) при введении с АМДК возросли; период полувыведения в часах почти в 3 раза; среднее время удерживания в 4 раза; объем распределения в 2 раза; площадь под кривой, конц-ия в часах почти в 2 раза (с клетками крови 58,7; внутривенно 30,9). Введение АМДК обеспечивает пролонгирование пребывания препарата в организме больного и избирательность накопления его в очаге гнойного воспаления и является способом направленной доставки препарата в очаг воспаления. Казахстан, Карагандинский мед. ин-т

( 327) # 21О327
Автор(ы): Жаугашева С. К.
Оригинальное заглавие: Повышение эффективности антибиотиков при их эндолимфатическом введении
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.264
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Изучены фармакокинетич. основы эндолимфатич. антибиотикотерапии и определена связь с выраженностью эффекта. Результаты лечения 1836 больных с гнойно-воспалит. заболеваниями различных форм и локализации свидетельствуют о высокой эффективности этого метода, существенно превосходящего эффективность стандартных методов лечения. При исследовании фармакокинетики нами установлено относительно избират. накопление антибиотиков в очаге микробного воспаления. В биофазе значительно увеличивается конц-ия антибиотиков и пролонгируется время сохранения его эффективной конц-ии. При эндолимфатич. введении осуществляется направленный транспорт антибиотиков в очаг воспаления. Высокая результативность эндолимфатич. антибиотикотерапии хирургич. инфекции, очевидно, связана с особенностями фармакокинетики антибиотиков при введении их в лимфатич. сосуды. Казахстан, Карагандинский мед. ин-т

( 328) # 21О328
Автор(ы): Шитикова Г. С., Жунко В. В., Баринский И. Ф.
Оригинальное заглавие: Лечение вирусной герпетической инфекции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни; терапия; вакцина

Реферат: Использовали инактивир. сухую герпетич. вакцину для лечения 122 больных с рецидивирующими формами генитального и лабиального герпеса. Применяли лиофилизир. вакцину, очищенную от баластных белков и формалина, к-рая не вызывала осложнений и аллергич. р-ций у больных. После лечения не зарегистрировано рецидивов заболеваний герпесом в течение двухлетнего срока наблюдения. 27 женщин, страдавших генитальным герпесом и бесплодием, были вылечены и у 20 из них наступила беременность. Установлена важная роль вакцинации герпесом в усилении р-ций клеточного иммунитета при неизменных показателях гуморального. Особенностью использования герпетич. вакцины является ее применение для лечения только в период отсутствия острых проявлений инфекции. Это позволяет получить стойкий противорецидивный эффект. РФ, НИИ вакцин и сыворотка, с.-п.

( 329) # 21О329
Автор(ы): Луцевич Э. В., Малюков А. Е., Понамарев А. В.
Оригинальное заглавие: Биологически активные средства и методы в комплексном лечении гнойно-септических заболеваний
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.157
Ключевые слова: болезни; биологически активные вещества

Реферат: Проведено лечение 1682 больных гнойной хирургич. инфекцией. У 357 из них заболевание протекало на фоне декомпенсир. формы гнойной эндогенной интоксации с развитием гнойно-септич. состояния. Лечение во всех случаях начинали с устранения первичного очага гнойной агрессии с последующей пролонгир. энзимотерапией, плазменной и лазерной санацией раны. Для проведения рациональной и эффективной антибактериальной терапии изучены анатомотопографич. и функциональные особенности лимфо- и гемомикроциркуляции воспаленных тканей в условиях раневого процесса. Доказано наличие и установлены варианты компенсаторного адаптивного межсегментарного и межзонального шунтирования, а также главенствующая роль лимфодренажных изменений в развитии микроциркуляторных нарушений. Экстракорпоральную сорбционную гемо- и плазмокоррекцию и энтеросорбцию ориентировали на степень и особенности токсемии и бактериемии. У 311 больных выполнена направленная иммунокорректирующая терапия. У 42,1% из них проверена иммуносупрессия. РФ, ММСИ им. Н. А. Семашко, Москва

( 330) # 21О330
Автор(ы): Дробышева В. П., Демин А. А.
Оригинальное заглавие: Коррекция нарушения гемостаза при инфекционном эндокардите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.111
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью коррекции нарушений гемостаза при инфекц. эндокардите (ИЭ) у 87% из 110 больных в комплексную терапию включали дезагреганты, свежезамороженную плазму и гепарин. Под влиянием лечения среднее число тромбоцитов увеличилось при всех степенях активности ИЭ. Уменьшилось число больных с гиперагрегацией тромбоцитов и увеличилось - с нормоагрегацией. Средний уровень фактора Виллебранда достоверно снизился у больных с миним. и средней степенями активности ИЭ. Достоверно уменьшилось число наблюдений с гипокоагуляцией и гиперкоагуляцией, увеличилось - с нормокоагуляцией и нормокоагуляцией с ускорением начальных этапов. Уровень фибриногена снизился при всех степенях активности ИЭ и достиг нормальных величин. Увеличился индекс инактивации тромбина, нормализовались уровень антитромбина III, показатели ортофенантролинового теста и теста склеивания стафилококков. Результаты исследований открывают перспективы дифференцир. терапии нарушений гемостаза при ИЭ. РФ, Мед. ин-т, Новосибирск

( 331) # 21О331
Автор(ы): Стецюк О. Н., Решедько Г. К., Страчунский Л. С.
Оригинальное заглавие: Исследование чувствительности к имипенему грамотрицательных микроорганизмов с использованием агара АГВ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.213
Ключевые слова: микроорганизмы

Реферат: Определение чувствительности микроорганизмов к антибиотикам рутинно проводится диско-диффузионным методом (ДДМ). На результаты определения влияют многие факторы (рН, содержание ионов Са и Mg, тимидина в питат. среде и т. д.). Поэтому необходима строгая стандартизация состава питат. среды, всех этапов проведения исследования, регулярный контроль кач-ва. Цель исследования: оценка возможности использования отечественного агара АГВ в сравнении со стандартной средой Мюллер-Хинтон (МХА) при определении чувствительности грам(-) микроорганизмов к имипенему ДДМ. Можно сделать предварит. вывод о возможности использования отечественного агара АГВ вместо МХА при исследовании чувствительности грам(-) микроорганизмов к имипенему. Необходимо проведение дальнейших исследований на агарах МХА и АГВ различных серий с включением большого числа штаммов, в том числе резистентных к имипенему, а так же грам(+) микроорганизмов. РФ, Смоленская мед. академия

( 332) # 21О332
Автор(ы): Сухинин В. П., Гаршинина А. В., Гордон М. А., Платонов В. Г.
Оригинальное заглавие: Изучение противовирусной активности циклоферона при экспериментальной гриппозной инфекции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Изучено профилактич. действие циклоферона (ЦФ) (НТФФ полисан) при эксперим. гриппозной инфекции белых мышей. Оценивали летальность, среднюю продолжительность жизни, инфекционность вируса, характер патологич. процесса в острый и хронич. период инфекции. Применение ЦФ приводило к достоверному снижению гибели зараженных животных (индекс защиты 56). Увеличивалась средняя продолжительность жизни. Отмечалось достоверное снижение репродукции вируса в легких на 2,5-3,5 lg ЭИД[50]. При изучении морфологии легких мышей отмечалось усиление местной воспалит. клеточной р-ции в ответ на гриппозную инфекцию, что способствует ограничению патологич. процесса и обеспечивает уменьшение тяжести легочных поражений как в острой, так и в хронич. фазе патологич. процесса. РФ, НИИ гриппа РАМН, С.-Петербург

( 333) # 21О333
Автор(ы): Лучшев В. И., Ефимов В. С., Жаров С. Н., Мухин П. А.
Оригинальное заглавие: Новые методы патогенетического лечения больных вирусным гепатитом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.157
Ключевые слова: болезни

Реферат: Повреждение гепатоцитов при острых вирусных гепатитах связано вначале с нарушением функционального, а при тяжелом течении, осложненном массивным некрозом печени, структурного блока печени. Об этом свидетельствуют изменения в плазменном и сосудистом звеньях гемостаза и, как следствие, развитие органной гиперкоагуляции (в печени) и гипокоагуляции организменной. С целью разрешения функционального блока печени предлагается ряд методов: катетеризация круглой связки печени, ингаляц. введение гепарина, лазерная терапия. Лечение больных вирусными гепатитами выявило несомненное преимущество предложенных методов перед традиц. базисной терапией. У больных значительно быстрее исчезали симптомы интоксикации и нормализовались клинико-биохимич. показатели. Комплексное применение ингаляций гепарина и лазерной терапии способствовало еще более быстрому разрешению холестаза и цитолиза. РФ, РГМУ, Москва

( 334) # 21О334
Автор(ы): Сипливая Л. Е., Ласкова И. М., Шевцова Е. М., Полукова Н. В.
Оригинальное заглавие: Коррекция иммуносупрессорного действия антибиотиков-аминогликозидов при стафилококковой инфекции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.49
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антибиотики

Реферат: С целью коррекции иммуномодулирующего влияния аминогликозидных антибиотиков (стрептомицина, гентамицина, амикацина) при стафилококковой инфекции использовали токоферола ацетат, эссенциале, лизоцим и террилитин. Инъекции стрептомицина и гентамицина усиливали иммуносупрессию, вызванную введением стафилококка. Введение амикацина не влияло на иммунологич. реактивность в отношении эритроцитов баран (ЭБ) и липополисахарида (ЛПС). Наиболее выраженный иммуносупрессирующий эффект вызывал гентамицин. Эритроциты здоровых и особенно инфицир. животных, получавших стрептомицин и гентамицин, проявляли при аллогенном переносе резко выраженные иммуносупрессирующие св-ва. Введение токоферола ацетата и лизоцима усиливало иммунный ответ на ЭБ; террилитина - не влияло на выраженность иммунного ответа на ЭБ и ЛПС, а инъекции эссенциале стимулировали Т-зависимый и Т-независимый иммунный ответ у инфицир. мышей, получавших антибиотики. РФ, Курский гос. мед. ун-т

( 335) # 21О335
Автор(ы): Костогрызова Р. Г., Матта В. К., Толвар Б. С., Степанов А. А.
Оригинальное заглавие: Диастопан - новый препарат для лечения дизентерии и диареи
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.271
Ключевые слова: лекарственные вещества; антидиаррейные вещества

Реферат: Проведена клинич. апробация нового препарата диастопана (нокстина), представляющего собой комбинацию норфлоксацина (400 мг) и тинидазола (600 мг). При приеме внутрь в ЖКТ создаются высокие бактерицидные и противопротозойные конц-ии обоих препаратов. Норфлоксацин обладает широким спектром антибактериальной и противопротозойной активности. Тинидазол эффективен против протозойных и анаэробных бактерий и простейших (трихомонад, амеб и гиардий). Диастопан показал высокую эффективность при диареях, амебиазах, анаэробных бактериальных инфекциях ЖКТ и гастроэнтеритах, обусловленных вибрионами холеры, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficle. Оба препарата, входящих в состав диастопана, хорошо всасываются в ЖКТ, достигая макс. конц-ий в плазме крови практически в одно время (через 2 ч) и средние макс. конц-ии до 1,5 мкг/мл. Норфлоксацин связывается с белками плазмы крови на 14%. Периоды полувыведения у норфлоксацина - 3-3,5 ч, а у тинидазола - 11-13 ч. Оба препарата метаболизируются в печени и выводятся с мочой как в неизменном виде, так и в форме метаболитов. Показано, что в экологически неблагоприятных условиях после употребления бактериально-зараженных продуктов антидиарейный эффект развивается уже после приема одной таблетки. РФ, НПЦ Интермедфарм РАМН, Москва

( 336) # 21О336
Автор(ы): Исаков С. А., Буданцева М. В., Кольцова В. А.
Оригинальное заглавие: Сравнительная клиническая эффективность дюрантных препаратов пенициллина при сифилисе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.128
Ключевые слова: болезни; пенициллины

Реферат: Рост заболеваемости сифилисом определяет необходимость применения эффективных и сокращенных способов его лечения, что достигается применением различных пролонгир. препаратов пенициллина. Сравнит. оценка эффективности бициллина-1, бициллина-3, ретарпена и экстенциллина проведена у 146 больных в различных стадиях сифилиса. Препараты применялись согласно существующим методикам. Получены данные, что указанные препараты при вторичном рецидивном, скрытом раннем сифилисе не вызывают различий в сроках разрешения клинич. симптомов и негативации КСР, а при свежих формах сифилиса отмечено быстрое снижение титров антител и негативации КСР у 90% больных в течение 2 мес при применении экстенциллина и ретарпена. Т. о., эффективность препаратов зарубежного произ-ва превосходит отечественные аналоги. РФ, Областной клинич. кожно-венерологич. диспансер, Рязань

( 337) # 21О337
Автор(ы): Ющенко А. А., Иртуганова О. А., Брагина В. С., Урляпова Н. Г.
Оригинальное заглавие: Антибактериальная терапия лепры
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.246
Ключевые слова: болезни

Реферат: Середина XX века, когда для лечения больных лепрой были внедрены препараты сульфонового ряда (ДДС, диаминодифенилсульфон, сульфетрон), ознаменовалась коренным поворотом в лепрологии. Лепра перешла в разряд излечимых заболеваний, а в дальнейшем лечение больных стало возможным в амбулаторных условиях. Лепрозории сохранились как центры физ. реабилитации. В 60-70-х гг. арсенал противолепрозных средств расширился за счет рифампицина, лампрена, этионамида, протионамида. Именно в этот период в нашей стране впервые стали применять комбинир. метод лечения заболевания, более чем на 10 лет опередив стратегию ВОЗ. К числу достижений отечественной лепрологии следует также отнести разработку и внедрение новых пр-ных сульфонового ряда - диуцифона и димоцифона. Применяемое в нашей стране сочетание многокомпонентной (2-3-мя препаратами) этиотропной и иммуномодулирующей терапии позволяет существенно сократить сроки лечения больных лепрой, свести до минимума рецидивы болезни. По схемам, предложенным ВОЗ, лечение при лепроматозном типе лепры продолжается до двух лет, а при туберкулоидном - до 6 месяцев. В настоящее время испытывается эффективность при лепре фторхинолонов, макролидов и новых тетрациклинов. РФ, НИИ по изучению лепры МЗМП РФ, Астрахань

( 338) # 21О338
Автор(ы): Колесникова Н. А., Орлов-Морозов А. В., Григорьева Л. А., Шатихин А. И., Шапорова Г. И.
Оригинальное заглавие: Способ лечения узловатой эритемы местным введением гентамицина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.138
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Есть указания на связь узловатой эритемы (УЭ) с йерсиниозом, сальмонеллезом, хламидиозом. Исходя из предположения участия инфекц. агента проведено лечение УЭ местным введением гентамицина в область узлов, а при сопутствующем артрите внутрисуставно. Исследование проводилось открытым способом. Пролечено 12 больных опытной группы НПВП + гентамицин в сравнении с контрольной группой НПВП + преднизолон. Показаны статистич. достоверные различия в пользу опытной группы по скорости обратного развития: боли, отеки, эритемы, значит. улучшение по оценке больного. Наши данные свидетельствуют в пользу непосредственного участия инфекц. фактора в патогенезе УЭ. РФ, Городская клинич. больница N 23 им. "Медсантруд", Москва

( 339) # 21О339
Автор(ы): Иорданова А. И., Смолкина Т. В., Никитин А. В.
Оригинальное заглавие: Влияние ломефлоксацина на хемилюминесценцию и адгезию лейкоцитов, синтез IGG-, IGM-, IGA- антител к 1-фракции вакцины EV
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.128
Ключевые слова: вакцины; антитела

Реферат: Ломефлоксацин in vitro в интервале конц-ий 0,1-100 мкг/мл усиливал хемилюминесценцию нейтрофилов морской свинки, а также повышал их адгезию к ПВ пластика. В многофакторных экспериментах in vivo на модели иммунного ответа у мышей СВА к антигенам 1-фракции вакцины EV была обнаружена сложная зависимость (отсутствие эффекта, стимуляция или снижение) уровня антител классов IgG, IgM, IgA, определяемых иммуноферментным методом, от доз (в интервале 5-200 мг/кг) и сроков введения препарата после иммунизации (3, 6, 9 дней). С помощью ЭВМ построены номограммы, позволяющие определить направленность иммуномодулирующих эффектов ломефлоксацина, а также количественно оценить их дозовременные параметры. РФ, ГНЦ по антибиотикам МЗМП РФ, Москва

( 340) # 21О340
Автор(ы): Толовская К. Р., Першина М. Ю., Акатов А. К., Чернуха Т. Ю., Жукова С. Л.
Оригинальное заглавие: Иммуномодулятор как основа для создания антистафилококковых лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.221
Ключевые слова: противобактериальные вещества; иммуномодуляторы

Реферат: Целью работы явилось создание лек. препаратов для лечения стафилококковых поражений кожи. Из цитоплазмы микробной клетки стафилококка был выделен антиген стафилококковый соматич. (соматин). Препарат обладал иммуномодулирующими св-вами, активировал фагоцитоз микробных клеток стафилококка В-лимфоцитами, макрофагами, нейтрофилами; активировал Т-хелперы, к-рые усиливали синтез специфич. антител. На основе соматина были разработаны мазь для лечения стафилококковых поражений кожи и гель для лечения ран, инфицир. стафилококком, не имеющие отечественных и зарубежных аналогов. Мазь и гель оказывали положит. эффект во всех случаях при испытании на животных. Препараты не обладали местнораздражающим и аллергизирующим действием. Таким образом мазь и гель, содержащие соматин, являются высокоэффективными препаратами для лечения стафилококковой инфекции. РФ, НИИЭМ им. Н. Ф. Гамалеи РАМН, Москва

( 341) # 21О341
Автор(ы): Сафаров Р. М., Яненко Э. К., Борисик В. И., Щукин В. В.
Оригинальное заглавие: Фотомодификация действия антибиотиков при остром пиелонефрите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.200
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Доказано, что облучение низкоинтенсивным лазерным излучением повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. При лечении 123 пациентов с острым пиелонефритом в комплекс лечения включали внутривенное облучение крови гелий-неоновым лазером длиной волны 0,63 мкм и экспозицией 25-30 мин. Результаты показали, что лазерное излучение повышает эффективность действия антибиотиков, дает возможность снизить дозы последних в 2-3 раза, что особенно значимо при хронич. почечной недостаточности в сочетании с печеночной недостаточностью, единственной почке (13 пациентов). У 23 пациентов с поливалентной аллергией получили монолазеротерапию с хорошим эффектом. Т. о., метод является дополнит. лечебным фактором в терапии инфекции мочевых путей. РФ, НИИ урологии МЗМП РФ, Москва

( 342) # 21О342
Автор(ы): Балкаров И. М.
Оригинальное заглавие: Исходное состояние почек и возможности адекватной коррекции нарушения пуринового обмена
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.253
Ключевые слова: организм человека

Реферат: При обследовании 650 пациентов с нарушением пуринового обмена в среднем возрасте 48,6 года у 164 чел. (25%) зарегистрированы признаки нефросклероза с нарушением концентрац. ф-ции почек и уменьшением паренхимы при УЗИ почек. У 86 больных уровень креатинина был в норме, у 52 - повышен в различной степени. У 26 больных развилась терминальная уремия. Эти данные свидетельствуют о том, что при выявлении нарушения пуринового обмена в среднем возрасте уже у 1/4 больных имеет место существенное нарушение ф-ции почек, не позволяющее применять аллопуринол в адекватной дозе из-за опасности задержки в организме его метаболита оксипуринола. Препаратом выбора в настоящее время для этой категории больных может быть алломарон, содержащий наряду с аллопуринолом бензбромарон, что при суммарно меньшей дозе позволяет добиться существенного очищения организма от избытка мочевой к-ты при умеренно сниженной ф-ции почек. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

( 343) # 21О343
Автор(ы): Рекина И. В., Мировский М. В., Томилина Н. А., Родионова С. С.
Оригинальное заглавие: Применение альфакальцидола после успешной аллотрансплантации почки
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.193
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Проведена оценка влияния альфакальцидола (АК) на течение остеопатий после аллотрансплантации почки (АТП). АК применялся у 46 реципиентов (26 мужчин, 20 женщин), в сроки от 23±3,5 месяца после АТП. Возраст больных составил 39±1,4 года. Иммунодепрессия: преднизолон, азатиоприн, сандимун. Длительность лечения АК составила 8±0,75 месяца. Доза препарата 0,25-0,5 мкг 3 раза в неделю, в зависимости от уровня кальция в крови. У всех пациентов рентгенологически имела место остеопения. Компрессионный перелом тел позвонков отмечался у 10 (21%) и 17 (36%) имели остеонекроз. Терапия оказала наибольшее воздействие на болевой синдром. У 81,9% пациентов боли значительно уменьшились или прекратились. После лечения остеопения сохранялась у всех 46 пациентов. Показатели ВМД существенно не изменились и составили соотв. L1-L4 81,7±0,9%, Neck 83,2±2,8%, Ward's 75,4±1,5%, Trochanter 76,4±3,05%. АК оказывает положит. влияние на течение посттрансплантационных остеопатий. РФ, Ин-т трансплантологии и искусственных органов, Ин-т травматологии и ортопедии, Москва

( 344) # 21О344
Автор(ы): Распутняк С. Г.
Оригинальное заглавие: Принципы рационального применения антибактериальных препаратов при пиелонефрите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.192
Ключевые слова: болезни; противобактериальные вещества

Реферат: Антибактериальная терапия занимает ведущее место в комплексе лечебных мероприятий, используемых при пиелонефрите. Алгоритм выбора антибактериального препарата (АП) при пиелонефрите включает в себя несколько принципиальных положений: 1) АП должен обладать антимикробным действием в отношении возбудителя пиелонефрита у данного больного; 2) АП должен обладать бактерицидным эффектом; 3) АП должен проникать в почечную паренхиму и мочу в средней терапевтич. конц-ии, к-рая должна превышать в 2-4 раза миним. подавляющую конц-ию для данного микроорганизма; 4) АП не должен обладать нефротоксичностью. Коррекция антибактериальной терапии проводится: при отсутствии эффекта лечения на 2-4-й день; при получении результатов бактериологич. исследования и антибиотикограммы; при изменении р-ции мочи, так как активность ряда антибактериальных средств зависит от pH мочи. Изменение р-ции мочи целесообразно проводить назначением соответствующей диеты. Соблюдение принципов подбора АП значительно повышает эффективность медикаментозного лечения пиелонефрита. Украина, Фармакол. комитет МЗ Украины

( 345) # 21О345
Автор(ы): Дзюбак С. Н., Васильченко Е. А., Измайлова И. К., Левашова И. Г., Батюк В. С., Комиссаренко Н. Ф.
Оригинальное заглавие: Создание препарата гипоазотемического действия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.19
Ключевые слова: болезни

Реферат: Важнейшим направлением в лечении различных патологий почек является получение лек. средств для лечения почечной гиперазотемии. В настоящее время для лечения этого заболевания применяется французский препарат леспенефрил, экспортируемый в страны СНГ. В результате поиска растений, обладающих гипоазотемич. действием, установлено, что наиболее перспективным растением является Solidago canadensis, на основе которого был создан лек. препарат. Действующими в-вами его являются пр-ные 2-фенилбензо-гамма-пироны. Препарат рекомендован для лечения острой и хронич. почечной недостаточности с явлениями гиперазотемии, развившейся в результате хронич. гломерулонефрита, пиелонефрита, амилоидоза, нефросклероза, токсич. повреждений почек. Украина, ГНЦЛС, Харьков

( 346) # 21О346
Автор(ы): Перепанова Т. С., Котлярова Г. А., Кондратьева Е. М.
Оригинальное заглавие: Применение цифрана (ципрофлоксацин, ранбакси, Индия) в лечении мочевой инфекции
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.184
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью лечения и профилактики инфекционно-воспалит. заболеваний у урологич. больных применен фторхинолон цифран. Антибактериальную активность изучали в сравнении с антибиотиками: амикацином, цефуроксимом, ампициллином, гептамицином, налидиксовой к-той на науч. приставке автоматизир. микробиол. системы М2 (Эбботт лэбораториз, США). Всего изучено 937 микроорганизмов. Несмотря на развитие резистентности бактерий почти ко всем группам антибиотиков за последние 5 лет, чувствительность к ципрофлоксацину остается на достаточно высоких цифрах - от 48% до 64%. С целью профилактики воспалит. осложнений цифран применен у 23 больных перед трансуретральными резекциями простаты (200 мг в/в за 30 минут до операции). В послеоперац. периоде бактериурии не выявлено. С лечебной целью цифран применен у 26 больных с острой и у 25 больных с хронич. инфекцией мочевыводящих путей. Суточная доза 440 мг в/в; 500-750-1000 мг перорально. Курс - 3-5-7-14 дней. Клинико-лаб-рная эффективность достигнута в 88% случаев. РФ, НИИ урологии МЗМП РФ, Москва

( 347) # 21О347
Автор(ы): Родоман В. Е., Авдошин В. П.
Оригинальное заглавие: Значение определения концентрации антибактериального препарата в ткани почки для лечения пиелонефрита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.194
Ключевые слова: болезни; противобактериальные вещества

Реферат: Для успешного лечения воспалит. процесса в почке необходимо, чтобы конц-ия антибактериального препарата в очаге воспаления была достаточной для подавления возбудителя заболевания. Попытки найти способ определения конц-ии антибактериальных препаратов в ткани почки без исследования биоптата по уровню содержания вводимого антибиотика в сыворотке крови и мочи не имели успеха. Чем хуже функционирует почка по отношению к контрлатеральной, тем меньше антибактериального препарата она выделяет с мочой и тем хуже соотношение между конц-иями антибиотика в ткани почки и моче. Так, соотношение между конц-иями 5-НОК или гентамицина, в ткани здоровой почки и моче равно 1:15, а при IV степени нарушения функционального нарушения почек оно равно 1:25. Поэтому, если в моче при здоровой почке макс. конц-ия препарата 5-НОК составляет 300 мкг/мл, то при IV степени недостаточности она находится на уровне 50 мкг/мл. Следовательно, в ткани здоровой почки конц-ия препарата 5-НОК будет равна 20 мкг/г, во втором случае она будет соответствовать всего 2 мкг/г. Лечение пиелонефрита с учетом конц-ии антибактериального препарата в ткани почки позволило улучшить результаты лечения примерно на 25%. РФ, Рос. ун-т дружбы народов, Москва

( 348) # 21О348
Автор(ы): Терская Л. В., Груненко Г. И.
Оригинальное заглавие: Лечение урогенитальной инфекции новой лекарственной формой доксициклина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.220
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: У 10 женщин для лечения хламидий применена новая форма доксициклина - таблетки юнидокс солютаб (фирма Яманучи Юропп Б. В.). Юнидокс солютаб является антибиотиком широкого спектра действия, тормозит рост бактериальных клеток за счет торможения синтеза белков. Отличит. чертой данной лек. формы является быстрое р-рение таблетки и практически полное всасывание доксициклина в кровь. Возраст больных: 2 - 21-30 лет, 6 - 31-40, 2 - старше 40. Дозы препарата - первый день 200 мг, затем 7 дней по 100 мг в день. В контрольных анализах две недели после окончания лечения у всех 10 женщин хламидии не обнаружены. Побочных явлений при лечении не было. Пациентами отмечен приятный вкус и легкость приема при р-рении таблетки в 50 мл воды. РФ, Мед. центр УД Президента РФ, Москва

( 349) # 21О349
Автор(ы): Осипова З. А., Аксенов О. А.
Оригинальное заглавие: Преимущества комплексной экспресс-диагностики внутриутробных инфекций для своевременной этиотропной терапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.179
Ключевые слова: болезни

Реферат: Разработан жидкостно-иммуноферментный микрометод для одномоментной экспресс-диагностики вирусных (герпес 1 и 2 типа, цитомегалия, краснуха, корь) и невирусных (микоплазмы, хламидиоз, токсоплазмоз) инфекций. Используя дополнит. тесты дифференцировки антител на подклассы IgM-1, IgG1-2, IgG-3, IgG-4, устанавливали первично острую, обострение хронич. и персистентную форму заболевания. С помощью данных методов легко дифференцировалась внутриутробная инфекция у детей раннего возраста от постнатальной. При обследовании беременных использованная система тестов позволяла выявить обострение указанных инфекций для своевременного этиотропного лечения, а также проводить слежение за динамикой развития заболевания у беременной и соответственно у плода. При таком подходе к дифференциальной диагностике было показано, что патологич. беременность более связана с невирусными возбудителями, а патология новорожденных с поражением ЦНС - с обострением вирусных инфекций, что необходимо учитывать при назначении этиотропных препаратов. РФ, НИИ детских инфекций, С.-Петербург

( 350) # 21О350
Автор(ы): Страчунский Л. С., Петроченкова Н. А., Кречикова О. И.
Оригинальное заглавие: Пилотное исследование азитромицина (сумамеда) при неонатальном хламидиозе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.213
Ключевые слова: противобактериальные вещества; болезни

Реферат: Препаратами выбора для лечения хламидиоза у новорожденных и детей грудного возраста являются макролиды. Целью пилотного исследования явилось изучение эффективности и переносимости суспензии азитромицина (сумамед, Pliva) (АЗ) при неонатальном хламидиозе. В исследование было включено 11 детей: 5 с хламидийным конъюнктивитом и 6 с хламидийной пневмонией. Диагностику проводили методом прямой иммунофлюорисценции с помощью наборов MicroTrak (Syva, США). Элиминация возбудителя наступала к 6-7 дню от начала лечения, выздоровление подтверждалось клинически и рентгенологически. Нежелат. р-ции при приеме АЗ не отмечались. Ф-ция печени (билирубин, АЛТ и АСТ) у всех детей была в пределах нормы. Необходимо проведение дальнейших исследований АЗ у детей раннего возраста, под контролем более специфичных методов диагностики таких как культура клеток. РФ, Смоленская мед. академия

( 351) # 21О351
Автор(ы): Стрижова Н. В., Ермошенко Л. В., Лысенко О. Н.
Оригинальное заглавие: Цитокины в комплексном лечении хламидийной инфекции урогенитального тракта
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.213
Ключевые слова: болезни

Реферат: Цель исследования: оценка клинич. эффективности цитокинотерапии при лечении хламидийной инфекции урогенитального тракта. Наблюдались 290 пациенток с высокими титрами антител к хламидиям (иммуноферментный метод). 180 (1 группа) получила клиндамицин, таривид с иммунокоррекцией комплексом цитокинов 1 фазы иммунного ответа, 100 (2 группа) - клиндамицин, таривид. Применение комплекса цитокинов в сочетании с антимикробным препаратом широкого спектра действия вдвое сокращало сроки исчезновения воспалит. явлений (болевого синдрома, температурной р-ции, симптомов интоксикации). На 5-7 дней раньше нормализовывались иммунологич. показатели: CD4, CD5, иммунорегуляторный индекс, интерфероновый статус, компоненты системы комплемента (С[1]-С[5]). В результате сокращались сроки лечения и повышалась его эффективность. РФ, РГМУ, Москва

( 352) # 21О352
Автор(ы): Коноплева Т. Н., Лозовская Л. С., Шищенко В. М.
Оригинальное заглавие: Профилактика перинатальной смертности, связанной с внутриутробной вирусной инфекцией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.140
Ключевые слова: болезни

Реферат: В целях предупреждения тяжелого течения внутриутробной вирусной инфекции плода у женщин группы высокой степени риска вертикальной передачи энтеровирусов, были использованы высоко очищенный иммуноглобулин для внутривенного введения и комплекс препаратов метаболич. коррекции энергетич. обмена. Под наблюдением находилось 30 женщин, в анамнезе к-рых предыдущая беременность закончилась перинатальной гибелью плода или ребенка с подтвержденной Коксаки В - вирусной инфекцией. У всех женщин была диагностирована хронич. форма смешанной энтеровирусной инфекции, к-рая в большинстве случаев наблюдалась в ассоциации с др. вирусами (цитомегалии, герпеса, краснухи, гриппа). Лечение проводилось до зачатия и во время беременности на протяжении от 6 до 20 месяцев. В процессе лечения наблюдалось достоверное снижение частоты выявления практически всех вирусов, в том числе Коксаки В (от 73,3% до 25,0%). К настоящему времени беременность завершилась физиологич. родами у 18 женщин, остальные находятся под наблюдением на разных сроках беременности. Все родившиеся дети практически здоровы. При вирусологич. обследовании врожденная Коксаки В - вирусная инфекция выявлена в 21,4% наблюдений. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва

( 353) # 21О353
Автор(ы): Рассказова Н. А., Швиденко И. Г.
Оригинальное заглавие: Инфекции мочеполового тракта у беременных и принципы химиотерапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.192
Ключевые слова: болезни

Реферат: Важная роль в снижении осложнений в течение беременности, родов и гнойно-септич. заболеваний родильниц и новорожденных принадлежит своевременному выявлению инфицирования и санации урогенитального тракта, проводимым до родов в женской консультации. Обследовано 102 женщины на протяжении I, II и III триместров беременности. При бактериологич. исследовании мочи наибольший процент выявления бессимптомной бактериурии отмечен во II триместре, что составило 16,2% тогда как в I триместре этот показатель был равен 8%. При бактериологич. исследовании эндоцервикса выявлено 52,7% инфицир.; сочетанная урогенитальная инфекция у 30,7% беременных. Изучена чувствительность выделенных культур к 10 химиотерапевтич. препаратам, применение к-рых не противопоказано при беременности. Санация во II и III триместрах беременности предотвращает не только развитие гестационного пиелонефрита, но и другие осложнения течения беременности и родов. РФ, Саратовский гос. мед. ун-т

( 354) # 21О354
Автор(ы): Шахова А. Д., Селиванова Г. Б., Захарова И. Н.
Оригинальное заглавие: Современные методы лечения хламидиоза
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.238
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: С целью лечения 60 женщин с хламидиозом проведена комплексная и комбинир. терапия вместе с половым партнером. Применялись фторхинолоны, офлоксацин (таривид), ципрофлоксацин (ципролет, квинтор), эноксацин (гирамид), ломефлоксацин (максаквин) и антибиотики миноциклин, азитромицин (суммамед) - в дозах в соответствии с инструкцией в течение 10-14 дней. Наиболее эффективными оказались максаквин, гиромид, ципролет. Параллельно назначались трихопол или тинидазол по 400-500 мг 2 раза в сутки до 10 дней и противогрибковые средства. Для профилактики дисбактериоза применяли бифидум- и лакто-бактерин, ацелакт парентерально и местно. Иммунокоррекцию проводили препаратами: тимоптин, тимолин, Т-активин, миелопид - по 1,0 мл в/м или п/к n10. Местно применяли инфасепт и октенисепт. Для улучшения микроциркуляции проводилась местная герудотерапия, к-рая снимает болевой синдром и отечность пораженного органа. Через 10-14 дней по окончании терапии, и повторно - через 1,5 и 3 мес. брали контрольные мазки. При этом у 6 (10%) вновь выявлены хламидии. Повторный курс лечения со сменой антибиотика дал положит. эффект. РФ, ММСИ им. Н. А. Семашко, Москва

( 355) # 21О355
Автор(ы): Унгвицкая И. В.
Оригинальное заглавие: Лечение хламидиоза у беременных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.224
Ключевые слова: болезни

Реферат: В связи с ростом урогенитального хламидиоза среди женщин репродуктивного возраста велось наблюдение за 206 беременными. С помощью р-ции непрямой гемагглютинации и непрямой иммунофлюоресценции у 38,5% беременных диагностирован хламидиоз. При сравнит. анализе течения беременности у инфицир. выявлена более высокая частота гестозов, хронич. гипоксии и гипотрофии плода, пороков его развития. Патологич. течение родов наблюдалось у 80% и послеродового периода у 65% женщин с урогенитальным хламидиозом. Отмечается снижение частоты хронич. гипоксии и гипотрофии плода в группе инфицир., получавших лечение эритромицином во время беременности. В родах эффект лечения проявляется в снижении числа преждевременных и запоздалых родов, несвоевременного излития вод, кровотечений, гестозов; в послеродовом периоде - в снижении частоты гнойно-септич. осложнений. РФ, Пермская гос. мед. академия

( 356) # 21О356
Автор(ы): Шипулин А. Н., Козин Г. А., Волина С. Г.
Оригинальное заглавие: Применение клиндамицина для лечения хламидийной инфекции у женщин
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.240
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Для оценки эффективности клиндамицина при хламидийной инфекции проведен сравнит. анализ в двух группах женщин. Больные 1-й группы получали клиндамицина гидрохлорид 600 мг/сутки в течение 7 дней; лечение во 2-й группе проводили доксициклином в дозе 200 мг/сутки 10 дней. Контроль эффективности терапии осуществляли р-цией непрямой гемагглютинации и р-цией непрямой иммунофлюоресценции. Излечение при использовании клиндамицина имело место в 100% наблюдений, а при назначении доксициклина - 96,3%. Т. обр., клиндамицин является препаратом выбора для терапии хламидийной инфекции у женщин. РФ, Пермская мед. академия

( 357) # 21О357
Автор(ы): Давыдова Н. А., Калита Н. Ф., Тигранян Р. А.
Оригинальное заглавие: Влияние ионизированной воздушной среды на гормональные системы организма человека
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.262
Ключевые слова: организм человека

Реферат: В исследованиях участвовали 4 мужчин-добровольцев в возрасте 25-35 лет, к-рые находились в течение 16 сут в герметичной камере объемом 24 м{3}. Источником ионизации служили бета-излучатели {14}C, общая длительность ионизации - 8 сут. Исследовали конц-ию катехоламинов и ДОФА в крови и моче, конц-ию адренокортикотропного гормона, кортизола, тиреотропного гормона, тироксина, трийодтиронина, инсулина, соматотропного гормона в крови и 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче. Пребывание в гермопомещении в условиях ионизир. воздушной среды вызывало активацию гормонального звена симпато-адреналовой системы (САС), повышение активности системы гипофиз-кора надпочечников, стимуляцию бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, оказывая в то же время тормозящее влияние на активность медиаторного звена САС и систему гипофиз-щитовидная железа. РФ, Ин-т по стандартизации и контролю лек. средств МЗМП РФ, Москва

( 358) # 21О358
Автор(ы): Акимова Т. А., Дубинская А. М., Куклюшкина М. В., Сигал Н. В., Решетняк В. Ю., Бардаков А. И., Попова Н.
Оригинальное заглавие: Изменение свойств гормонов в результате механо-химических воздействий
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.5
Ключевые слова: гормоны

Реферат: Цель исследования - изучение влияния мех. диспергирования на физ.-хим. и биофармац. х-ки практически нер-римых в воде стероидов - ацетомепрегенола (АМЦ), дексаперозона (ДП), синафлана (СФ) и их смесей с высокомолекулярными соед. (ВМС). Измельчали в шаровой вибромельнице, подбирая т-рный режим и продолжительность диспергирования. Уд. ПВ субстанций гормонов, найденная измерением адсорбции аргона при 77 К на ПВ порошков, возрастает для АМЦ в 7, для ДП - в 3, для СФ - в 5 раз. Значит. увеличение конц-ии стероидов в р-ре после 30 мин. р-рения их смесей с ВМС обусловлено уменьшением размера частиц, солюбилизирующим влиянием ВМС, образованием физ. комплексов, в том числе соед. включения (СВ) гормонов с циклодекстрином в результате их мех. обработки. Наличие СВ в смесях показывали методами дериватографич. анализа, ИК-спектроскопии и ТСХ. Измельчение стероидов с ВМС повышает их высвобождение из мазей в 2-3 раза. РФ, Московская мед. академия

( 359) # 21О359
Автор(ы): Моисеева Р. К., Хильченко Н. С., Плаксен Н. В., Седых Т. Н.
Оригинальное заглавие: Антиандрогенное действие ретинола
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.37
Ключевые слова: андрогенные вещества

Реферат: С целью изучения андрогенного статуса организма половозрелых крыс на фоне введения витамина А исследовали содержание тестостерона в плазме крови, в тканях предстат. железы и в суточной моче при помощи радиоиммунологич. анализа. Установлено, что витамин А (в суммарной дозе 95 000 МЕ) вызывает снижение уровня тестостерона в плазме крови в 4 раза, в тканях предстат. железы - на 35% (p<0,018), в суточной моче - более чем в 2 раза. Эти показатели связаны достоверной прямой корреляц. зависимостью, коэффициенты корреляции соотв. равны: К[1]=0,68±0,25; K[2]=0,69±0,26 (p<0,05). Изменение уровня тестостерона в плазме крови коррелирует с изменениями морфофункциональных соотношений предстат. железы: показатели массы органа, площади концевых отделов, синтеза белка, активности кислой фосфатазы. Т. обр., избыточные дозы витамина А снижают андрогенный статус организма самцов. РФ, Гос. мед. ун-т, Владивосток

( 360) # 21О360
Автор(ы): Филоненко С. П., Якушин С. С., Хазов П. Д., Дедюнина Р. С., Кудишкина Е. А.
Оригинальное заглавие: Влияние глюкокортикостероидов на развитие остеопороза у больных ревматоидным артритом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: болезни; терапия; кортикостероиды

Реферат: У 96 женщин до 40 лет больных ревматоидным артритом (РА) изучено влияние терапии глюкокортикостероидами (ГКС) на развитие остеопороза (ОП) трубчатых и плоских костей. В группе больных длительностью болезни до 1 года независимо от степени активности и использования ГКС выявлен нерезко выраженный очаговый ОП. При медленном прогрессирующем течении болезни длительностью до 10 лет без применения ГКС выявлен умеренно или резко выраженный диффузный ОП. В случаях постоянного применения ГКС выраженность диффузного ОП была меньше. У всех больных с быстро прогрессирующим течением болезни, получавших ГКС, выявлен резко выраженный диффузный ОП. Т. о., при медленно прогрессирующем течении РА ГКС тормозят развитие ОП. РФ, Гос. мед. ун-т, Рязань

( 361) # 21О361
Автор(ы): Щербак А. В., Мальцев В. И., Распутняк С. Г.
Оригинальное заглавие: Ятрогенные эндокринопатии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.297
Ключевые слова: болезни

Реферат: Медикаментозные поражения желез внутренней секреции возникают при использовании как гормональных препаратов, так и лек. средств других фармакол. групп. Среди клинич. синдромов ятрогенных эндокринопатий наиболее часто встречаются поражения поджелудочной и щитовидной желез, а также надпочечников. Классич. примерами медикаментозного нарушения теста толерантности к углеводам является стероидный (возникает при использовании глюкокортикоидов - ГК) и тиазидовый (при применении диуретиков тиазидового ряда) диабеты. Медикаментозные гипотиреозы наблюдаются при лечении больных как йодсодержащими препаратами, так и лекарствами, не имеющими в своем составе йода. Наиболее часто они встречаются при применении радиоактивного йода, калия йодида, амиодарона; из медикаментов, не имеющих в своем составе йода - препаратов лития, сульфаниламидов, тиреостатиков, транквилизаторов, ГК. Ятрогенный гипертиреоз чаще вызывают препараты йода, соли лития, амиодарон. Медикаментозный гиперкортицизм развивается при длит. применении ГК, а гипокортицизм может проявляться "синдромом отмены" вследствие прекращения приема ГК с лечебной целью. РФ, Фармакол. комитет МЗ Украины

( 362) # 21О362
Автор(ы): Петров В. К., Дармограй В. Н., Сысыкин А. А., Потехинский С. М., Ухова А. Ю.
Оригинальное заглавие: К экспериментально-клиническому изучению фитоэкдистероидов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.42
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Суммарный препарат фитоэкдистероидов смолевок оказывает выраженное мембраностабилизирующее, индуцирующее АТФазную активность и антиоксидантное действие в опытах с эритроцитами и их "тенями". Экдистероиды смолевок стимулируют физ. работоспособность белых крыс и обладают антистессорной активностью. В эксперименте и клинике установлена их высокая эффективность при термич. и хим. поражениях кожи, язвах, зудящих дерматозах, стрептодермии. Фитоэкдистероиды в форме мази и кремов обеспечивают при ожогах быстрое уменьшение площади поражения, активную грануляцию, раннюю эпителизацию и дифференцировку рубцовой ткани. Выраженные метаболич. эффекты исследованных фитоэкдистероидов в крайне малых дозах предполагают возможность их вз-вия с эндокринно-регуляторными системами организма. РФ, Рязанский гос. мед. ун-т

( 363) # 21О363
Автор(ы): Ткаченко Э. Р., Яроцкая Е. Л., Адамян Л. В., Сухих Г. Т.
Оригинальное заглавие: Исходы хирургического и гормонального лечения больных наружным генитальным эндометриозом и состояние их иммунной системы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.52
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью оценки эффективности комбинир. лечения и его влияния на состояние иммунной системы обследовано 20 больных с распространенными формами наружного генитального эндометриоза - основная группа (ОГ) - и 20 здоровых фертильных женщин - группа контроля. После операции пациентки ОГ получали терапию декапептилом-депо, дановалом, гестриноном или провера. Проведены иммунологич. исследования периферич. крови (ПК), перитонеальной жидкости (ПЖ) и эндометрия (Э). Определено, что при РФНГЭ имеются выраженные нарушения общего и местного иммунитета, что проявляется в изменении состава иммунокомпетентных клеток. Через 3 месяца после окончания терапии антигормонами пациенткам ОГ проведена контрольная лапароскопия, во время которой обнаружена персистенция эндометриоза у 3 больных. За 18 месяцев наблюдения нормализация менструальной ф-ции в ОГ отмечена у 18 больных, восстановление генеративной функции - у 12. Исследование ПК, ПЖ и Э после комбинир. лечения выявило нормализацию большинства показателей локальной иммунной системы. РФ, Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

( 364) # 21О364
Автор(ы): Карева Е. Н., Сергеев П. В., Бреусенко В. Г., Гриненко Г. С., Каппушева Л. М., Соловьева Е. В.
Оригинальное заглавие: Анализ связывания антиэстрогенов - производных трифенилэтиленов - с рецепторами эстрадиола в эндометрии при гиперплазиях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.25
Ключевые слова: эстрогенные вещества

Реферат: Проведен сравнит. анализ связывания разных пр-ных трифенилэтиленов с рецепторами эстрадиола при железисто-фиброзных полипах, железисто-кистозных полипах и аденокарциномах эндометрия разной степени дифференцировки. Показано, что тамоксифен (препарат сравнения) наиболее эффективно вытесняет эстрадиол из связывания его с рецепторами в ткани железисто-кистозных полипов эндометрия, наименее активен он в случае аденокарцином низкой и умеренной степени дифференцировки. По способности вытеснять эстрадиол из рецепторов в железисто-кистозных полипах новые синтетич. антиэстрогены можно расположить в следующем порядке: транс-изомер I-бензилокси-4-(1,2-дифенил-2-хлорэтенил)бензола ( I) (48,3%), 1,2-бис(4-(2-диметиламино-этокси)фенил-1,2-дифенилэтилен) (33,6%), цис-изомерI-бензилокси-4-(1,2-дифенил-2-хлорэтенил)бензол (21,4%). Полученные данные свидетельствуют о наибольшей чувствительности к антиэстрогенам железисто-кистозных полипов; при указанной патологии следует ожидать наибольшего успеха антиэстрогенной терапии; из изученных пр-ных трифенилэтиленов наиболее активным оказался I, что является подтверждением ранее предложенного нами направления поиска высокоэффективных антиэстрогенов среди транс-изомеров трифенилэтиленов. РФ, РГМУ, ВНИХФИ-ЦХЛС, Москва

( 365) # 21О365
Автор(ы): Бугаева Л. И., Хамидова Т. В., Иежица И. Н., Скрыпник С. Р., Кожевникова Е. В., Кузубова Е. А.
Оригинальное заглавие: Влияние пирацетама и фенотропила на репродуктивную функцию крыс
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.255
Ключевые слова: организм животных

Реферат: Эксперименты проводились на половозрелых крысах. Препараты вводили животным в терапевтич. дозе ежедневно, самцам 8 недель, самкам 2 недели. В последующем животных спаривали в течение 12 дней. Забой животных и оценку результатов проводили по общепринятым в РФ методич. рекомендациям (1993 г.). Результаты эксперимента показали однотипность в действии пирацетама и фенотропила на функциональные показатели сперматогенеза: увеличилось абс. кол-во сперматозоидов и уменьшилось кол-во их патологич. форм. Но действие пирацетама было выражено в большей степени. Анализ результатов спаривания показал, что под действием пирацетама индекс беременности возрастает в 3 раза. Под действием фенотропила индекс беременности возрастает в 2 раза, но в отличие от пирацетама, величины до- и постимплантационной гибели снижаются на 20-100% в зависимости от варианта спаривания. Кроме этого, под действием фенотропила увеличивается кол-во крысят в помете. Проведенные морфологические исследования подтверждают положит. влияние фенотропила на репродуктивную систему самок, выражающееся в ускорении третьей фазы овогенеза у самок и увеличении кол-ва сперматозоидов в семенниках самцов. РФ, НИИ фармакологии при Волгоградской мед. академии

( 366) # 21О366
Автор(ы): Рыженко И. М.
Оригинальное заглавие: Эффективность комбинированного влияния венттокола и спазмолитина на сократительную активность матки
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.196
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В настоящее время в комплексной терапии недонашивания широко используются комбинации препаратов с различным механизмом действия как с целью усиления токолитич. активности, так и для профилактики побочных эффектов. Эксперименты показали, что при комбинир. применении нового токолитика-венттокола и М-холинолитика спазмолитина отмечался токолитич. эффект в 2-3 раза выше, чем при раздельном введении. На гистерограмме изолир. миометрия беременных крыс четко видно, что при совместном применении этих препаратов в половинных конц-иях наблюдалось более выраженное уменьшение амплитуды, частоты сокращений и базального тонуса матки, чем при введении их в конц-ии, равной ЕД[50]. Полученные данные свидетельствуют о том, что при комбинации лек. средств с разным механизмом действия отмечалось потенцирование токолитич. эффекта, что представляет практич. значение. Это позволяет повысить эффективность терапии невынашивания при значит. снижении дозы и нежелат. действия препаратов на организм беременной. Украина, Украинская фармац. академия, Харьков

( 367) # 21О367
Автор(ы): Посисеева Л. В., Борзова Н. Ю., Бойко Е. Л., Сидоров А. Н.
Оригинальное заглавие: Применение метаболического комплекса при реабилитации репродуктивного здоровья мужчин в парах с невынашиванием беременности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.189
Ключевые слова: организм человека

Реферат: С целью профилактики невынашивания беременности в супружеских парах с "мужским" фактором невынашивания перед планированием повторного деторождения мужчине назначали метаболич. комплекс. Нарушение фертильности мужчин наряду со спермограммой диагностировали по содержанию в сперме плацентарного альфа-2-микроглобулина 16 мкг/мл и менее и слюно-спермального глобулина 16 мкг/мл и более методом иммунодиффузионного анализа. Метаболич. комплекс включал пантотенат кальция 0,1, оротат калия 0,5, липамид 0,025 по 1 т 3 раза в день, кокарбоксилазу 50 мг в/м в сутки, курсом 3 недели. После проведенного лечения улучшение фертильности установлено у 70,8% мужчин. Последующая беременность у 76,7% женщин из этих супружеских пар закончилась своевременными родами и рождением здорового ребенка. Т. о., использование метаболич. комплекса улучшает показатели фертильности мужчин и снижает риск невынашивания последующей беременности. РФ, Ивановский НИИ материнства и детства МЗМП РФ

( 368) # 21О368
Автор(ы): Посисеева Л. В., Бабакова Л. А., Парыгина И. Г.
Оригинальное заглавие: Иммунореабилитация больных с невынашиванием беременности в ранние сроки
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.189
Ключевые слова: организм человека

Реферат: С целью лечения угрозы прерывания беременности в сроках от 5 до 13 недель использована немедикаментозная иммунореабилитация с помощью аппарата "Хелпер", к-рая повышает сниженные до лечения показатели Т-лимфоцитов и выработку фактора, ингибирующего миграцию лимфоцитов, в то время как иммуноцитотерапия приводит только к повышению уровня Т-лимфоцитов. Ф-ция синцитиотрофобласта по показателям ТБГ в сыворотке крови при "хелпер"-терапии улучшается, начиная со сроков 6 недель, при иммуноцитотерапии - с 9-12 недель. При "хелпер"-терапии реже развивается угроза прерывания в последующие сроки беременности, поздний гестоз, заболеваемость ОРВИ, чем при применении иммуноцитотерапии. Донашивание беременности и рождение здорового ребенка отмечается соотв. у 72,2% и 6,7% женщин, получавших иммуноцитотерапию. Приведенные исследования позволяют рекомендовать метод иммуномодуляции на аппарате "Хелпер" для лечения угрожающего выкидыша до 14 недель беременности. РФ, Ивановский НИИ материнства и детства им. В. Н. Городкова МЗМП РФ

( 369) # 21О369
Автор(ы): Прилепская В. Н., Балика Ю. Д., Абуд И. Ю., Фурсова З. К.
Оригинальное заглавие: Лечение анемии беременных препаратами сорбифер и прегнавит
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.190
Ключевые слова: болезни; антианемические вещества

Реферат: Железодефицитная анемия занимает первое место в структуре заболеваний беременных (от 54 до 90%). Ферротерапия у части больных неэффективна ввиду того, что не устраняет метаболич. нарушений в организме матери и плода. Цель исследования: разработать дифференцир. показания к лечению анемии препаратами сорбифер и прегнавит или их сочетанием в зависимости от их влияния на параметры красной крови и активность внутриклеточных ферментов. Под наблюдением находилось 136 беременных. Помимо общепринятых методов (гемоглобин, число эритроцитов, гематокрит) определяли показатели цитохим. активности лейкоцитов. При анемии 1-2 ст. только ферротерапия дает нестойкий эффект ввиду недостаточного влияния на цитохим. активность лимфоцитов крови. Только сочетанное назначение ее и сбалансир. витаминноминеральному составу препарата прегнавит позволяет в короткий срок корригировать метаболич. нарушения и активировать цикл Кребса. Разработаны эффективные схемы лечения. РФ, Науч. центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

( 370) # 21О370
Автор(ы): Прошина И. В., Фоломеева И. Ю., Сариев А. К.
Оригинальное заглавие: Применение морадола во время анестезии при кесаревом сечении
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.191
Ключевые слова: анестезирующие вещества

Реферат: Обезболивание в акушерстве занимает особое место, так как необходимо учитывать влияние фармакологич. агентов на организм матери, плод и новорожденного. До настоящего времени нет единого мнения относительно премедикации при кесаревом сечении. На основании фармакокинетич. и фармакодинамич. мониторинга морадола (М) и тиопентала натрия (ТН) установлена высокая степень корреляции между их конц-иями в плазме крови рожениц и показателем индекса напряжения, что позволило определить эффективные конц-ии препаратов для наркоза. Данные трансплацентарного переноса ТН в процентных соотношениях показали, что при комбинир. применении М с ТН не происходит кумуляции последнего в организме плода и не наблюдаются нежелат. нейроповеденческие р-ции у новорожденного. Диапазон эффективной конц-ии М в крови рожениц определяется в широких пределах: от 2,1 до 24,3 нг/мл. Внутривенное введение М, потенциируя действие ТН, позволяет снизить дозу анестетика практически в 2 раза. Полученные результаты исследований фармакокинетич. и фармакодинамич. параметров М у рожениц при кесаревом сечении, открывают возможность широкого применения М в акушерской анестезиологии. РФ, НЦ акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН; НИИ фармакологии РАМН, Москва

( 371) # 21О371
Автор(ы): Исмагилов В. Ш., Студенцова И. А.
Оригинальное заглавие: Исследование препарата N 305 на течение беременности и плоды крыс
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: ветеринарные препараты

Реферат: Эксперименты проведены на 32 крысах-самках согласно "Методич. указаниям по тестированию тератогенной и эмбриотоксич. активности новых лек. в-в" (1972 г.). Препарат N 305 синтезирован сотрудниками Ин-та орг. и физ. химии им. А. Е. Арбузова РАН, изучается как потенциальное лек. средство для лечения диспепсии молодняка с.-х. животных. Показано отсутствие отриц. влияния препарата на течение беременности и плоды крыс. Число желтых тел в яичниках, число резорбций, число живых и мертвых эмбрионов как у интактных, так и у крыс под воздействием препарата были однозначны. Средняя масса живых плодов также не отличалась. Кранио-каудальный размер крысят опытной группы был больше на 2,8% (p=0,001). Пред- и постимплантац. смертность крысят в опытной группе меньше. Аномалии не обнаружены. РФ, Мед. ун-т, Казань

( 372) # 21О372
Автор(ы): Киселев А. Г., Аль-Хури-Аль-Амат, Айламазян Э. К., Игнатов Д. Ю., Зайцев А. А.
Оригинальное заглавие: Трамал - перспективный анальгетик для обезболивания нормальных и осложненных родов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.135
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Трамал является перспективным анальгетиком для обезболивания нормальных и осложненных родов аномалиями родовой деятельности, поздним токсикозом беременных. Детально изучена центральная и периферич. гемодинамика, обезболивающий эффект, состояние плода и сократит. деятельность матки по данным наружной и внутренней гистерографии, а также ф-ция внешнего дыхания. В кач-ве эталонного препарата были применены морфин и промедол в обычных анальгетич. дозах. Отмечен выраженный анальгетич. эффект трамала при обезболивании нормальных родов, происходит оптимизация показателей гемодинамики в условиях применения трамала. Не отмечено отриц. влияния трамала на сократит. деятельность матки и состояние плода и новорожденного ребенка. РФ, Ин-т акушерства и гинекологии РАМН им. Д. О. Отта

( 373) # 21О373
Автор(ы): Саранчук В. И., Дроговоз С. М., Рыженко И. М., Зайченко А. В.
Оригинальное заглавие: Изучение токолитической активности производных 2-оксоиндолина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.200
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В ассортименте современных лек. средств практически отсутствуют эффективные отечественные токолитики. Анализ данных лит-ры показывает, что среди лек. препаратов, применяемых в кач-ве средств, угнетающих сократит. ф-цию матки, используют соед., обладающие холинолитич. активностью. Такое действие присуще пр-ным 2-оксоиндолина. Скрининговые исследования, проведенные на изолир. матке беременных крыс, показали, что наиболее эффективным в этом отношении оказался 2-диэтиламиноэтиловый эфир 3,3-ди(п-толил)-2-оксоиндолин-I-уксусной к-ты. В конц-ии 5* 10{-6} моль/л отмечалось снижение амплитуды сокращений на 73,8%, а в конц-ии 1* 10{-5} моль/л под действием данного соед. отмечалось полное расслабление миометрия и снижение базального тонуса. Даже введение сильного агониста маточных сокращений - окситоцина (5* 10{-3} ЕД/мл) не восстанавливает сократит. ф-цию миометрия. Украина, Украинская фармац. академия, Харьков

( 374) # 21О374
Автор(ы): Кисина В. И., Васильев М. М., Дмитриев Г. А.
Оригинальное заглавие: Лечение острой гонореи однократной дозой фторхинолонов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.135
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изучена эффективность монофторхинолонов (абактал, сифлокс, таривид, заноцин) и дифторхинолона (максаквин) при лечении свежей неосложненной гонореи, в том числе ректальной. Осуществлялись клинич. фармакокинетич. бактериологич. электронно-микроскопич. исследования. Установлена оптимальная разовая доза препаратов: для абактала и максаквина - 600 мг, таривида и заноцина - 400 мг, сифлокса - 750 мг. Лечение абакталом проведено 19 больным (из них 4 с ректальной гонореей (РГ), сифлоксом - 18 (РГ - у 3), таривидом - 14 (РГ - у 2), заноцином - 9 (РГ - у 2), максаквином - 15 (РГ - у 2) пациентам. Выделено 11 штаммов гонококка, обладавших высокой чувствительностью к изучаемым хинолонам, из к-рых 5 - были нечувствительны к доксициклину и ампициллину. Из отделяемого мочеполовых органов и прямой кишки гонококк не определялся ни у одного пациента через 6-7 ч. При клинико-микробиологич. обследовании больных через 24 ч, 7-10 - 14 дней и через 1,5 мес гонококк не выявлен, что свидетельствует о высокой эффективности изученных фторхинолонов при лечении свежей неосложненной гонореи (в том числе ректальной). РФ, Центральный НИ кожно-венерологич. ин-т МЗМП РФ, Москва

( 375) # 21О375
Автор(ы): Рассказов Н. И., Метревели Г. В., Плотникова А. М., Рагузова А. М.
Оригинальное заглавие: Бифидумбактерин и ацилакт в комплексном лечении болезней, передаваемых половым путем
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.192
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: С целью предотвращения дисбактериоза 23 женщинам с заболеваниями передаваемыми половым путем (ЗППП), проведено местное лечение бифидумбактерином и ацилактом в свечах в комплексе с традиц. медикаментозной терапией. Сухие свечи бифидумбактерина вводили на тампоне во влагалище 1 раз в день в течение 5 дней, после чего применяли по той же схеме сухие свечи ацилакта. Отмечено уменьшение или прекращение выделений на 3 день, гиперемии слизистых оболочек и субъективных ощущений на 7 день. В контрольных мазках на 7-10 день незначит. лейкоцитоз отмечался у 73,9%, в то время как в контрольной группе лейкоцитоз был более выраженным. Бифидумбактерин и ацилакт в виде сухих свечей могут эффективно использоваться в комплексном лечении ЗППП. РФ, Астраханская гос. мед. акад.

( 376) # 21О376
Автор(ы): Mudry M., Gadano A., Gonzalez M., Carballo M.
Заглавие: Химический мутагенез: риск и преимущества применения антипаразитарных средств
Оригинальное заглавие: Mutagenesis quimica: Riesgo y beneficio en el consumo de antiparasitarios
Язык: Исп.
Источник: Interciencia 4, 1995, т.20, стр.204-211, 235
Ключевые слова: паразитициды; обзоры

Реферат: Обзор по антипаразитарным лек. в-вам, проявляющим генотоксичность in vivo и in vitro. Приведены данные о биол. активности тиабендазола, либендазола, метронидазола и др. Описаны механизмы действия, приведены данные о терапевтич. дозах. Рассматривается возможность применения краткосрочных тестов для определения генотоксичности хим. веществ. Аргентина, GIBE, Univ. de Buenos Aires, Cdad. Universitaria-Pabellon 2-4 Piso 1428, Buenos Aires

( 377) # 21О377П
Автор(ы): Bezuidenhoudt Barend Christiaan
Заглавие: Способ получения родентицидов/антикоагулянтов
Оригинальное заглавие: A method of preparing a rodenticide/anticoagulant compound
Ключевые слова: родентициды; антикоагулянты

Реферат: Патентуется способ стереоселективного получения бета-бензилзамещенных карбонильных соед. ф-лы RCH(PhCH[2])CH[2]C(O)R{1} ( I, R=арил, замещ. арил, R{1}=хиральная группа) вз-вием альфа,бета=ненасыщ. карбонильных соед. ф-лы RCH=CHC(O)R{1} ( II) с органокупратом ф-лы PhCH[2]CuX ( III, X=тетраметилэтилендиамин). I циклизуется с образованием тетралина ф-лы ( IV), при восстановлении и конденсации к-рого с 4-гидроксикумарином образуется соед. ф-лы ( V). При R=n-бифенильный радикал или 4'-бром-n-бифенильный радикал соед. V являются родентицидами и антикоагулянтами

( 378) # 21О378П
Автор(ы): Буров В. Н., Ракитин А. А.
Оригинальное заглавие: Ловушка для зерновых жуков, обитающих в массе зернопродуктов
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предлагаемая ловушка предназначена для вылова жуков - вредителей зерна и зернопродуктов. Ловушка может быть использована для выявления зараженности партий зерна, определения уровней численности жуков, а также для снижения их численности до экономически безопасного уровня. В кач-ве стимула привлечения жуков в ловушки могут быть использованы пищевые субстраты, синтетич. аналоги феромонов или предварительно помещенные внутрь ловушек живые жуки. Цель изобретения - исключение возможности выхода жуков из ловушек и обеспечение возможности распространения запаха приманок на более дальние от ловушки расстояния. Цель достигается тем, что в просверленные в стенках ловушки под углом 60{°} отверстия монтируются соответствующего внутреннего диаметра трубочки (для чего очень подходят стержни от пасты для шариковых авторучек) с несколько оттянутыми концами. Вдвинутые в глубину ловушки трубочки не дают возможности жукам покидать ее. Площади выходных отверстий трубочек достаточно для испарения запахов приманок. Для увеличения радиуса диффундирования запахов приманок предлагается над входными отверстиями ловушки закреплять воротничок. Т. обр., ловушка состоит из цилиндрич. емкости, входных отверстий в ее стенках, просверленных под углом 60{°}, и вмонтир. в них трубочек с несколько оттянутыми концами, повисаемыми над приманкой, удерживаемой иглой, вмонтир. в дно и воротничком, закрепляемым над входными отверстиями по диаметру ловушки. После помещения в ловушку соответствующей приманки ее закрывают и помещают в глубь субстрата (хранящееся зерно или зернопродукты). Привлекаемые запахом приманки жуки через входные каналы-трубочки проникают внутрь ловушки и скапливаются на ее дне, не имея возможности выбраться обратно. Размещаемый по верхнему периметру ловушки воротничок способствует более широкому распространению запаха и увеличивает эффективность ловушки. В модельных экспериментах предлагаемая ловушка отлавливала жуков на 30% больше, чем эталонная ловушка

( 379) # 21О379
Автор(ы): Thakur Rohan A., Smith J. Scott
Заглавие: Анализ боверицина с использованием жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии с термовводом
Оригинальное заглавие: Liquid chromatography/thermospray/mass spectrometry analysis of beauvericin
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1234-1239
Ключевые слова: инсектициды; противобактериальные вещества

Реферат: Разработан точный и высокочувствит. метод количеств. определения в биол. материалах и продуктах питания боверицина - биол. активного гексадепсипептида, обладающего инсектицидным и бактерицидным действием, продуцируемого микроорганизмами Fusarium proliferatum. Комбинир. использование ЖХ и МС с термовводом позволяет определять ПОДОБН1 нг беауверицина в анализируемых образцах. США, Dep. of Animal Science and Industry, 208 Call Hall, Kansas State Univ. Manhattan, Kansas 66506

( 380) # 21О380П
Автор(ы): Roe Richard M., Hodgson Ernest, Rose Randy L.
Заглавие: Устойчивость к инсектицидам, ассоциирующаяся с цитохромом 450
Оригинальное заглавие: Insecticide resistance associated cytochrome 450
Ключевые слова: цитохромы

Реферат: Запатентован способ получения методами генной инженерии микробных клеток, способных разлагать инсектициды и хлорсодерж. орг. соед. и продуцирующих белок, разлагающий эти в-ва. Особенностью патентуемых микробных клеток является наличие в них гетерологич. молекулы ДНК, кодирующей выработку белка (эстераза, цитохром P450, глутатионтрансфераза), разлагающего инсектициды. Клетками хозяина служат клетки почвенных бактерий родов Pseudomonas или Bacillus

( 381) # 21О381
Автор(ы): Farine Jean-Pierre, Legal Luc, Moreteau Brigitte, Le Quere Jean-Luc
Заглавие: Летучие компоненты зрелых плодов моринды (M. citrifolia) и их воздействие на плодовых мушек
Оригинальное заглавие: Volatile components of ripe fruits of Morinda citrifolia and their effects on Drosophila
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 2, 1996, т.41, стр.433-438
Ключевые слова: растения; насекомые; медицина

Реферат: Идентифицированы и количеств. охарактеризованы летучие компоненты, выделенные из спелых плодов моринды (M. citrifolia) - кустарника семейства мареновых, произрастающего в песчаных районах тропич. побережья и применяемого в азиатских странах в кач-ве красителя или в народной медицине в кач-ве антисептика, антибиотика, антикоагулянта, гипотензивного и антидиабетич. средства. Сочетанием ГХ и МС установлено, что из 51 соед., относящихся к различным классам хим. в-в, 83% приходится на долю карбоновых к-т, 58% к-рых составляет октановая к-та ( I). Проведено исследование токсичности плодов моринды и нек-рых содерж. в них к-т в опытах с плодовыми мушками. Установлено, что за общую токсичность плодов ответственна I, оказавшаяся токсичной для почти всех видов дрозофил (только D. sechellia устойчива к действию I). Выявлены уникальные св-ва гексановой к-ты ( II), к-рая в дозе 50 мкг - смертельной дозы для I, не вызывает гибели насекомых, а провоцирует у них состояние обратимой комы. В этой же дозе декановая к-та ( III) не оказывает никакого эффекта на насекомых. Показано также, что эффект I, II и III, смешанных в кол-вах, аналогичных их содержанию в зрелых плодах, очень сходен с действием мякоти зрелых плодов исследуемого растения. Франция, INRA Lab. de Recherches sur les Aromes, 17 Rue Sully, F-21034, Dijon

( 382) # 21О382П
Автор(ы): Wickiser David L.
Заглавие: Применение дисульфонилметанов для борьбы с паразитами
Оригинальное заглавие: Use of disulfonyl methanes for the control of parasites
Ключевые слова: паразитициды

Реферат: Соединения ф-лы R{1}SO[2]C(R{2})(R{3})SO[2]R{4} ( I, R{1}=фенил, возможно замещ. на CN, NO[2], NC, алканоил, перфторалканоил, галоген и др.; R{2}=H, галоген, алкил, PhCH[2], алкенил; R{3}=H, галоген, R{4}=перфторалкил, 1,1,2,2-тетрафторалкил) и их физиологически приемлемые соли используют для защиты позвоночных животных от паразитов. Пример. К 2,7 г 4- CF[3]OC[6]H[4]SH медленно прибавляют 750 мг MeONa в 12 мл MeOH, добавляют 2,09 г CF[3]CH[2]Cl, кипятят 2 ч, перемешивают 12 ч при 20{°}, выливают в воду, эф. извлекают 3,05 г 4- CF[3]OC[6]H[4]SCH[2]SCF[3]( II). К р-ру 13,6 г II в 15 мл AcOH прибавляют 35,3 г CrO[3] в 150 мл AcOH, перемешивают 12 ч, выливают в 400 мл хол. воды, перемешивают 20 мин, осадок отделяют, промывают водой, кристаллизуют 18,2 г влажного продукта из 120 мл сп. Объединенные фракции (8,5 г) в 15 мл MeOH обрабатывают 5,5 г CrO[3], нагревают 2 ч при 70-80{°}, операцию обработки повторяют, выделяют I(R{1}=4-CF[3]OC[6]H[4], R{2}=R{3}=H, R{4}=CF[3])( Iб), т. пл. 103-5{°} (i-PrOH). Перемешивают 400 мг Iб, 400 мг K[2]CO[3] и 400 мг MeJ в 20 мл ДМФА в течение 4 ч, добавляют 200 мг MeJ, перемешивают 2 дня при 25{°}, выливают в воду, фильтруют, фильтрат подкисляют, продукт отделяют, очищают ВЭЖХ (ГК-ЭА 9:1), получают I(R{1}=4- CF[3]OC[6]H[4], R{2}=Me, R{3}=H, R{4}=CF[3]), т. пл. 77-80{°}

( 383) # 21О383П
Автор(ы): Kodaka Kenji, Kinoshita Katsutoshi, Wakita Takeo, Shiraishi Shirou, Ohnuma Kazutomi, Yamada Eiichi, Yasui Naoko, Nakaya Michihiko, Matsuno Hirozumi, Kawahara Nobuyki, Ebihara Koichi
Заглавие: Инсектицидные фураны
Оригинальное заглавие: Furanyl insecticide
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, X{1}, X{2}, X{3}, X{4}, X{5}, X{6} и X{7}=H, алкил; R{1}=H, алкил, алкенил, PhCH[2], алкоксиалкил, алкоксикарбонил, ацил, и др.; R{2}=H, NH[2], Me, алкиламино, диалкиламино, пирролидин-1-ил, MeONH, MeS и др.; Z=NNO[2], CHNO[2], NCN) являются активными компонентами инсектицидных препаратов. Пример. Смесь 7 г тетрагидрофур-3-илметиламина, 12,5 г (MeS)[2]C=CHNO[2] и 100 мл MeCN кипятят 5 ч, упаривают в вакууме, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК 1:1), получают 6,6 г I(X{1}-X{7}=H, R{1}=H, R{2}=MeS, Z=CHNO[2])( Iа). Смесь 4 г Iа, 6 мл 40% р-ра MeNH[2] в MeOH, 20 мл 1 н. водн. NaOH и 20 мл сп. перемешивают 5 ч, упаривают в вакууме, очищают КХ на СГ (ЭА-MeOH 9:1), получают 3,2 г I(X{1}-X{7}=H, R{1}=H, R{2}=MeNH, Z=CHNO[2]), т. пл. 140-1{°}

( 384) # 21О384П
Автор(ы): Jackson John R. H., Krapcho Karen J., Johnson Janice H., Kral Robert M. (Jr)
Заглавие: Эффективный в качестве инсектицида токсин паука
Оригинальное заглавие: Insecticidally effective spider toxin
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Патентуется группа очищенных белков с молек. массой 22625-27750, выделенных из яда паука Filistata hibernalis и обладающих инсектицидной активностью. Описано фракционирование яда паука, идентификация инсектицидных фракций, выделение инсектицидных компонентов, их очистка, последовательность N-концевых аминок-т и данные инсектицидной активности белков

( 385) # 21О385П
Автор(ы): Muller Iacki
Заглавие: Сельскохозяйственный инсектицид
Оригинальное заглавие: WaSSrige Pirimicarb enthaltende Suspensions konzentrate
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Патентуется суспензионный конц-т со значением pH 6-8 (6-7,5), к-рый содержит (г/л): 200-700 инсектицида - пиримикарба; 0,1-5 красителя; 1-25 наполнителя; 0-100 диспергирующего средства; по 0-5 бактерицида и загустителя, 0-100 средства защиты от заморозков, 0-20 пеногасителя; 0,1-25 в-ва, регулирующее pH, вода до 1 л. В кач-ве инсектицида конц-т наряду с пиримикарбом может содержать дельтаметрин или др. пиретроиды

( 386) # 21О386П
Автор(ы): Fluckiger Claude, Senn Robert, Skillman Wilson
Заглавие: Способ борьбы с паразитами и антипаразитарный препарат на основе люфенурона
Оригинальное заглавие: Procede et agent de lutte antiparasitaire contenant du lufenuron
Ключевые слова: паразитициды

Реферат: Предлагаются антипаразитарные и инсектицидные препараты на основе люфенурона ( I). Препараты активны в отношении Thripidae, Acubus, Frankliniella и др. Пример состава конц-та эмульсии (в %): I 25, додецилбензолсульфонат Ca 5, полиэтиленгликолевое пр-ное касторового масла 5, изомерные ксилолы 65. Приведены примеры составов др. препаратов. Описаны испытания препаратов против личинок и взрослых особей F. occidentalis

( 387) # 21О387П
Автор(ы): Sledzinski Bohdan, Cieslak Ludwika
Заглавие: Средство для уничтожения вредителей
Оригинальное заглавие: Srodek szkodnikobojczy
Ключевые слова: акарициды

Реферат: Активным компонентом средств для уничтожения вредителей, особенно против клеща Varroa jacobsoni - вредителя медоносной пчелы, является O-(3-бром-4-метилкумарин-7-ил)-O-пропил-O-этилтиофосфат. Средства используют в виде пиротехнич. составов для фумигации, формованных изделий из полимеров с продолжит. контактным действием, порошков для приготовления водных суспензий, порошков для опыления и др.

( 388) # 21О388П
Автор(ы): Sledzinski Bohdan, Cieslak Ludwika
Заглавие: Средство борьбы с клещем Varroa jacobsoni
Оригинальное заглавие: Srodek warroabojczy
Ключевые слова: акарициды

Реферат: Активным компонентом средства борьбы с вредителем пчел - клещем Varroa jacobsoni является O-[2-бром-1-(2,4-дихлорфенил)винил]-O,O-диэтилфосфат. Средство используют в виде пиротехнич. составов для фумигации, формованных изделий из полимеров с продолжит. контактным действием, порошков для приготовления водн. суспензий, порошков для опыления и др.

( 389) # 21О389П
Автор(ы): Knight Arthur M.
Заглавие: Безопасный способ борьбы с насекомыми
Оригинальное заглавие: Non-hazardous pest control
Ключевые слова: карбонаты; инсектициды

Реферат: Патентуются препараты на основе нетоксичных в-в, вызывающих быструю (5-120 мин) гибель муравьев, тараканов, блох, термитов, пауков и др. в результате обезвоживания организма насекомого. Препараты представляют собой кристаллич. порошок (с размером микрочастиц 0,1 мк), к-рый проникает через наружный покров насекомого и содержит смесь 30-35 вес.% карбоната Ca и 60-65 вес.% бикарбонатов щел. металлов, отдушек и наполнителей, напр., диатомита

( 390) # 21О390П
Автор(ы): Stojanovski Dzimi, Gorgioski Tole
Заглавие: Препараты для уничтожения насекомых
Оригинальное заглавие: Pest eradicating composition
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предложены препараты для уничтожения вредных насекомых, в т. ч., тараканов. Препараты, содержащие ПОДОБН75-90% вареного картофеля, ПОДОБН5-10% сахара, ПОДОБН2-5% яичного желтка и ПОДОБН5-10% H[3]BO[3], сохраняются в течение ПОДОБН3 мес и используются в виде небольших шариков в местах скопления насекомых

( 391) # 21О391П
Автор(ы): Doane Charles C., Jenkins Jack W., Ave Dirk A.
Заглавие: Вкусовые приманки, используемые против блошки длинноусой
Оригинальное заглавие: Gustatory stimulant composition useful for corn rootworm control
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Патентуются инсектицидные вкусовые приманки для жуков сем. Galerucinae, в т. ч., блошки длинноусой, эффективные против личинок и взрослых особей. Препараты содержат 2-3-слойную смесь высушенных и измельченных растений сем. Cucurbitaceae, скользящих в-в (соевое, арахисовое, кукурузное и др. растит. масла) и полимерных добавок, напр., на основе полибутадиена

( 392) # 21О392П
Автор(ы): Hancock Russell Philip Howard
Заглавие: Моллюскоцидные препараты на основе бендиокарба
Оригинальное заглавие: Molluscicidal bendiocarb preparation
Ключевые слова: моллюскоциды

Реферат: Предложены препараты для борьбы с моллюсками, содерж. в кач-ве активного ингредиента низкие конц-ии (<5%) бендиокарба или др. пестицидов. В кач-ве наполнителей в препараты вводят различные ПАВ, китайскую глину, мел, тальк и др. Пример (%): бендиокарба 0,5, додецилбензолсульфоната Ca 0,1, лигносульфоната Na 0,05, наполнителей 99,35

( 393) # 21О393
Автор(ы): Nigg H. N., Strandberg J. O., Baer R. C., Petersen H. D., Harrison J. M.
Заглавие: Повышение уровня фуранокумаринов в культивируемых во Флориде растениях сельдерея при обработке фунгицидами
Оригинальное заглавие: Furanocoumarins in Florida Celery varieties increased by fungicide treatment
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1430-1436
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Обработка культивируемых во Флориде растений сельдерея препаратами фунгицидов (Bravo 500, Manzate-D или Kocide 101) приводит к повышению уровня псоралена, бергаптена, ксантотоксина и изопимпинеллина в листьях и стеблях (в номере ПОДОБН12-50 мкг/г) в 2-4 раза. Это увеличение конц-ии фуранокумаринов в растениях может вызывать повышение их биол. активности и являться причиной возникновения контактных дерматитов и др. заболеваний кожи. США, Univ. of Florida, IFAS, Citrus Research and Education Center, 700 Experiment Station Road, Lake Alfred, Florida 33850

( 394) # 21О394П
Автор(ы): Benoit Marc, Brayer Jean-Louis, Laugraud Sylvain
Заглавие: Новые производные бета-метоксиакриловой кислоты, способ получения и применения в качестве пестицидов
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives de l'acide beta-methoxy acrylique, leur procede de preparation et leur application comme pesticides
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; фунгициды

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы (X)[n] -2-ROOCAC[6]H[4-n]C(COOMe)=CHOMe ( I, R=C[1]-C[11]-алкил, замещ. алкил, арил, гетероарил; А=галогенэтилен, замещ. или незамещ. циклопропан-1,2-диил; Х=галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкилтио и др.; n=0, 1, 2 или 3) и их нафталиновые аналоги, в частности, МЭ 7-(трет-бутоксикарбонил)-альфа-(метоксиметилен)нафталин-1-уксусной к-ты ( Iа), применяемые в кач-ве инсектицидов, акарицидов или фунгицидов. Пример. К р-ру 0,5 г МЭ 7-карбокси-альфа-(метоксиметилен)нафталин-1-уксусной к-ты ( II) в 7 мл ЭА добавляют 3,5 г трет-бутилового эфира N,N'-бис(изопропил)карбамимидовой к-ты, смесь перемешивают 21 ч, фильтруют, упаривают. Получают 2 г остатка, из к-рого выделяют 490 мг Ia, т. пл. 110{°} (ГК-i-Pr[2]O). Описан синтез др. I и промежуточных в-в, в том числе II, т. пл. 188{°}. Приведены данные биол. испытаний

( 395) # 21О395П
Автор(ы): Kunisch Franz, Kugler Martin, Dutzmann Stefan, Stenzel Klaus
Заглавие: Азолилметилзамещенные циклоалканолы в качестве бактерицидов
Оригинальное заглавие: Azolylmethyl-substituierte Cycloalkanole oder Mikrobizide
Ключевые слова: инсектициды; фунгициды; противобактериальные вещества

Реферат: Предложены новые пр-ные азолилметилциклоалканолов ф-лы ( I, где R{1}, R{2}=H, алкил-C[1]-C[5]; R{3}=H, Hal, NO[2], CN, HO, алкил, алкокси, замещ. галогеном; A=CH, N; n=0-1; m=0-5) в кач-ве фунгицидов, инсектицидов, и средств защиты тех. материалов от бактериального загрязнения и разрушения, а также способ их получения. В препаратах используют синергиетич. смеси I с др. пестицидами. Пример. К р-ру 0,044 моля 80%-ного NaH и 0,044 моля триазола в 20 мл безводн. ДМФА прибавляют по каплям р-р 0,042 моля 4-фенил-1-оксаспиро[2,5]октана в 20 мл ДМФА и перемешивают 2 ч при 100{°} и 1 ч при 120{°}, обрабатывают водой и очищают КХ на SiO[2] (ЭА-толуол), получают 22% 2-фенил-1-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-циклогексанола, т. пл. 121-2{°}

( 396) # 21О396П
Автор(ы): Kunisch Franz, Kugler Martin, Dutzmann Stefen, Stenzel Klaus
Заглавие: Производные азолилметилциклопентанола в качестве бактерицидов
Оригинальное заглавие: Azolylmethylcyclopentanol-Derivate als Mikrobizide
Ключевые слова: фунгициды; противобактериальные вещества

Реферат: Для защиты тех. материалов и растений от патогенных грибов и обеззараживания их от бактериального воздействия предложены новые пр-ные азолилметилциклопентанола ф-лы ( I, где R{1}, R{2}=H, C[1]-C[5]-алкил; R{3}, R{4}=H, C[1]-C[5]=алкил, арил; A=CH, N). Разработано несколько способов их получения. Пример. К р-ру 8,4 ммоля 80%-ного NaH и 8,4 ммоля триазола прибавляют по каплям 8,4 ммоля 4-(4-хлорбензил)-6,6-диметил-1-оксаспиро[2.4]гептана в 15 мл ДМФА и перемешивают 2 ч при 130{°}, обрабатывают водой, орг. слой упаривают в вакууме, из остатка КХ на SiO[2] выделяют 63% 2-(4-хлорбензил)-4,4-диметил-1-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-циклопентанола, т. пл. 73-5{°}

( 397) # 21О397П
Автор(ы): Soyez Jean-Louis
Заглавие: Применение перекиси водорода для профилактики и лечения заболеваний листвы и наземной части растений
Оригинальное заглавие: Application du peroxyde d'hydrogene au traiternent preventif et curatif des maladies foliaires et aeriennes des vegetaux
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предлагается способ применения H[2]O[2] для лечения и профилактики грибных заболеваний растений. Препараты содержат от 10 до 90% H[2]O[2]. Кроме того, препараты могут содержать классич. фунгициды (серу, бензимидазолы, дитиокарбаматы, фенольные пр-ные). Приведены данные об активности препаратов в отношении спор Botrytis cinerea, Erysiphe graminis, Septoria nodorum

( 398) # 21О398П
Автор(ы): Schmidt Axel, Gauhl Helmgard
Заглавие: Консервация сорбентов в водных растворах
Оригинальное заглавие: Konservierung von Saulenmaterialien in wassrigen Losungen
Ключевые слова: консервирующие вещества

Реферат: Предлагается биоцидный состав для консервации сорбентов (сефарозы, сефадекса, агарозы, акрилгеля, полистирола и др.). Пример состава: смесь 9 г ХГ 2-метил-4-изотиазолин-3-она (метилизотиазолон) и 10 г 5-бром-5-нитро-1,3-диоксана (бромнитродиоксан, бронидокс К) в 100 мл 96%-ного сп. Приведены данные о биоцидной активности состава в различных концентрациях

( 399) # 21О399П
Автор(ы): Gouot Jean-Marie, Molle Francis, Coillot Francois
Заглавие: Состав, содержащий фунгицид азолового ряда и инсектицид пиразолового, пирролового или фенилимидазолового ряда
Оригинальное заглавие: Association d'un fongicide a groupe azole avec un insecticide a groupe pyrazole, pyrrole ou phenylimidazole
Ключевые слова: растения средства защиты; фунгициды; инсектициды

Реферат: Предлагаются хим. составы для защиты растений от насекомых-вредителей и патогенных грибов. Составы содержат активный компонент, состоящий из фунгицида и инсектицида (кроме фосфорорг., пиретроидных и карбаматных). В кач-ве фунгицидов применяются 2-(4-хлорбензилиден)-5,5-диметил-1-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)циклопентан-1-ол (тритиконазол) или 2-(4-хлорбензилиден)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)циклогексан-1-ол, в кач-ве инсектицидов - пр-ные пиразола, напр., 5-амино-1-(2,6-дихлор-альфа, альфа, альфа-трифтор-п-толил)-4-трифторметилсульфинилпиразол-3-карбонитрил (фипронил). Пример cостава эмульсионного концентрата (в г): активный компонент 600, фосфат полиэтоксилир. тристирилфенола 50, полиэтоксилир. алкилфенол 50, поликарбоксилат Na 20, этиленгликоль 50, полисилоксанорг. масло (противовспениватель) 1, полисахарид 1,5, вода - до 1 л. Приведены данные о биол. активности

( 400) # 21О400
Заглавие: Применение гербицидов
Оригинальное заглавие: Pros and cons of cutting IPU rates-company views
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 9, 1996, т.125, стр.55
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Сообщается, что лисохвост полевой и дикий овес являются наиболее распространенными сорняками в Великобритании, на борьбе с к-рыми сосредоточивается основное внимание фермеров. Различные фирмы, занимающиеся поставками химикатов для подобных вредителей, рекомендуют в основном IPU (изопротурон), однако в отношении дозировки его у них пока нет единого устоявшегося мнения. С осени 1995 г. кол-во этого гербицида было рекомендовано снизить с 2500 до 1500 г/га, поскольку им заражаются воды полей, что ставит под сомнение эффективность его применения. В этом отношении, а именно до какого уровня рекомендуется снижать гербицид между такими фирмами как Agrevo и всемирно известной швейцарской фирмой CIBA пока нет полного единства

( 401) # 21О401
Автор(ы): Ferraz Andre, Souza Josefina A., Silva Flavio T., Concalves Adilson R., Bruns Roy E., Cotrim Andre R.
Заглавие: Контроль за высвобождением 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты из гранулированных матриц на основе шести видов лигнина
Оригинальное заглавие: Controlled release of 2,4-D from granule matrix formulations based on six lignins
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.1001-1005
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Исследована кинетика высвобождения гербицидного препарата - 2,4-дихлорфеноксиуксусной к-ты ( I) из гранулир. матриц, полученных смешиванием I с 6 видами водонер-римых лигнинов, экстрагир. из сахарного тростника, древесины эвкалипта, сосны и др. Установлено, что скорость высвобождения I из матриц зависит от молек. массы лигнинов и природы содержащихся в них функциональных групп - метоксильных, ароматич. или алифатич. гидроксильных, карбонильных и др. Бразилия, Dep. de Biotechnologia, Fac. de Engenharia Quimica de Lorena, CP 116, 12600-000 Lorena, SP

( 402) # 21О402
Автор(ы): Hapeman Cathleen J., Anderson Brent G., Iorrents Alba, Acher Aurel J.
Заглавие: Изучение механизма озонолиза бромацила в водной среде
Оригинальное заглавие: Mechanistic investigations concerning the aqueous ozonolysis of bromacil
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.1006-1011
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Изучен озонолиз гербицида бромацил ( I) и механизм образования продуктов с целью оптимизации стратегии химико-микробиол. очистки загрязненных вод. Основные продукты озонолиза 5-ацетил-3-втор-бутил-5-гидроксигидантоин ( II), 2-втор-бутилпарабановая к-та ( III) и 3-втор-бутил-6-гидрокси-5,5-дибром-6-метилурацил ( IV) образуются в кол-ве 24, 56 и 20% соотв-но. Образование IV из I и HOBr является обратимым процессом, что вызывает остаточную фитотоксичность обрабатываемого р-ра. Добавление H[2]O[2] приводит к слабому уменьшению скорости разложения I, а t-BuOH(акцептор ОН-радикалов) к ее увеличению. Предлагаемый механизм включает атаку озона по двойной связи I без участия ОН-радикалов

( 403) # 21О403
Автор(ы): Lechon Yolanda, Sanchez-Brunete Consuelo, Tadeo Jose L.
Заглавие: Разрушение хлортолурона и тербутрина в почве в условиях различных лабораторных методик инкубирования
Оригинальное заглавие: Influence of the laboratory incubation method on chlorotoluron and terbutryn degradation in soil
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.951-954
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Исследовано разрушение гербицидов хлортолурона и тербутрина в супесчанной и суглинистой почвах при разных т-рах (4-32{°}). Исследование проводили в трех разных лаб. условиях. Показано, что разложение тербутрина в разных почвенных системах различается в большей степени, чем разложение хлортолурона. Предполагается, что это связано с меньшим коэффициентом сорбции. Испания, Plant protection dep., CIT-INIA, Apartado 8111, 28080 Madrid

( 404) # 21О404
Автор(ы): Brown Hugh M., Joshi Madan M., Van Ailien T., Carski Theodore H., Dulka Joseph J., Patrick M. Craig, Reiser Robert W., Livingston Robert S., Doughty James
Заглавие: Разрушение тифенсульфуронметила в почве: роль активности микробиальной карбоксиэстеразы
Оригинальное заглавие: Degradation of thifensulfuron methyl in soil: Role of microbial carboxyesterase activity
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.955-961
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Исследовано разрушение гербицида тиренсульфуронметила ( I, МЭ 3-[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил) аминокарбонил-аминосульфонил]тиофен-2-карбоновой к-ты) в различных нестерильных почвах. Первоначальным продуктом разложения оказалась тифенсульфуроновая к-та (деэтерифицированное пр-ное I), не обладающая гербицидной активностью. При стерилизации почв нагреванием деэтерификация I не происходит (при стерилизации обработкой окисью этилена деэтерификация снижается незначительно). Из исследованных почв выделены актиномицеты и бактерии, способные быстро деэтерифицировать I. Не содержащие клеток (стерильные) фильтраты, полученные из культур двух актиномицет, также катализируют деэтерификацию. Предполагается, что деэтерификация I связана с активностью внеклеточной карбоксиэстеразы. США, DuPont Agricultural Products, E. I. du Pont Nemours and Co., Stine/Haskell research center, Newark, Delaware 19714

( 405) # 21О405
Автор(ы): Kulowski Kerry, Zirbes Eric L., Thede Bruce M., Rosazza John
Заглавие: Превращения просульфурона при воздействии микроорганизмов
Оригинальное заглавие: Microbial transformations of prosulfuron
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1479-1485
Ключевые слова: пестициды

Реферат: С целью определения метаболич. процессов разложения сульфонилмочевинных гербицидов почвенными микроорганизмами исследованы процессы превращения пестицидного препарата - просульфурона {1-(4{"}-метокси-6{"}-метилтриазин-2{"}-ил)-3-[[2{" !=}-(3{" != "},3{" != "},3{" != "}-трифторпропил]сульфонилмочевина} при воздействии 72 видов бактерий и грибов. С помощью хр-фич. методов выделены и очищены, а методами ЯМР и МС идентифицированы главные метаболиты просульфурона, в т. ч., бензиловый спирт, фенолы и катехины. США, Division of Medicinal and Natural Products Chemistry, Center for Biocatalysis and Bioprocessing, College of Pharmacy, Univ. of Iowa, Iowa City, Iowa 52242

( 406) # 21О406
Автор(ы): Misra Bijay, Graebing Phillip W., Chib J. S.
Заглавие: Фотодеградация хлорамбена на поверхности почвы: лабораторное изучение
Оригинальное заглавие: Photodegradation of сhloramben on a soil surface: a laboratory - controlled study
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1464-1467
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Исследован процесс фотодеградации гербицидного препарата хлорамбена (3-амино-2,5-дихлорбензойная к-та, I) на ПВ 3 видов почв при ПОДОБН25{°} с помощью специально разработанной системы лаб. оборудования. Идентификация продуктов расщепления I методом ВЭЖХ показала, что скорость фотодеградации зависит от содержания влаги в почве и времени облучения, а среди продуктов распада I обнаружены 3,5-дигидроксибензойная к-та, 5-хлорсалициловая к-та, 2,5-дихлорбензойная к-та и 2,5-дихлоранилин. США, Pittsburgh Environmental Research Lab., Inc., 3210 William Pitt Way, Pittsburgh, Pennsylvania 15238

( 407) # 21О407П
Автор(ы): Adachi Ryochi, Nishii Masahiro, Kikukawa Tadashi, Kotsuji Yasuhito
Заглавие: Процесс производства 2-фтороизомасляной кислоты или ее эфира
Оригинальное заглавие: Process for the production of 2-fluoroisobutyric acid or its ester
Ключевые слова: гербициды

Реферат: 2-Фторизомасляную к-ту или ее эфиры, к-рые применяются в синтезе триазинового гербицида, получают вз-вием 2-гидроксимасляной к-ты или ее эфиров с SOCl[2] и послед. р-цией с избытком HF или комплексов HF с аминами

( 408) # 21О408П
Автор(ы): Hiratsuka Mitsunori, Hirata Naonori, Saitoh Kazuo, Shibata Hideyuki
Заглавие: Производные пиримидина
Оригинальное заглавие: Pyrimidine derivatives
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуемые соед. ф-лы I, А=5-7-членный насыщ. гетероцикл, включающий 2 несоседних ат. О, или C[1]-C[6]-алкил, замещ. на такой гетероцикл, X=O, S; Z=N; Y{1}, Y{2} и Y{3}=H, галоген, C[1]-C[6]-алкил или C[1]-C[6]-алкоксил) являются полупродуктами в синтезе гербицидных пиримидинов ф-лы ( II). Пример. Р-р 9 г 2-AcOC[6]H[4]COOH и 9,95 г 2-(2-бромэтил)-1,3-диоксана в 100 мл ДМФА смешивают с 7,6 г K[2]CO[3], нагревают 3 ч при 120-130{°} и перемешивании, выливают в разб. HCl, экстрагируют ЭА, экстракт промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, перегоняют, получают 10,5 г I [A=2-(1,3-диоксан-2-ил)этил, Y{1}=Y{2}=Y{3}=H, X=0, Z=CH] ( Ia), т. кип. 120-2{°}/0,07 мм, n{24}D 1,5246. К р-ру 0,84 г Ia и 0,73 г 4,6-диметокси-2-мезилпиримидина в 10 мл ДМФА прибавляют 0,51 г K[2]CO[3], перемешивают 1 ч при 100-110{°}, охлаждают, выливают в разб. HCl, обрабатывают как описано выше, очищают КХ на СГ хлф., получают 0,5 г II [A=2-(1,3-диоксан-2-ил)этил, Y{1}=Y{2}=Y{3}=H, X=O, Z=CH, R{1}=R{2}-MeO], n{24}D 1,5341

( 409) # 21О409П
Автор(ы): Марк Дж. Косталес, Джон. С. Ван Хиртум, Уильям А. Клешик, Роберт Дж. Ир, Патрисия Г. Рэй
Оригинальное заглавие: N-пиразолил-1,2,4-триазоло-[1,5-С]-пиримидин-2-сульфона мидные соединения, способ их получения, гербицидная композиция и способ борьбы с нежелательной растительностью
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Предлагают в составе гербицидных композиций использовать соед. ф-лы [ I, где X=OMe, OEt; Y, Z=H, Me, OMe, галоген; R{1}=радикалы ф-л (A, B, C); R{2}, R{6}= H, Me, галоген; R{3}=H, галоген; R{1}, R{5}=H, NO[2], CF[3]] и способ их синтеза

( 410) # 21О410П
Автор(ы): Бук Вольфганг
Оригинальное заглавие: Производные оксадиазолкарбонамида, способ их получения, промежуточные соединения, способ их получения, гербицидная композиция, способ борьбы с сорняками
Ключевые слова: гербициды

( 411) # 21О411П
Автор(ы): Prasad Vidyanatha A., Newallis Peter E.
Заглавие: Способ получения S,S,S-трибутилтритиофосфата
Оригинальное заглавие: Process for the production of S,S,S-tributylphosphorotrithioate
Ключевые слова: дефолианты

Реферат: Патентуется способ получения дефолианта (BuS)[3]PO ( I) окислением (BuS)[3]P ( II) перборатами ф-лы MBO [n] (M=щел. металл, напр., Na, n=2 или 3) или перкарбонатами ф-лы M[2]C[2]O[6] ( III) при 40-65{°}, рН 6-12 с выделением I из р-ционной смеси простым разделением фаз. Пример. 0,5 молей II и 0,5 молей III*3H[2]O (M=Na) нагревают до 60{°} при перемешивании, за 1 ч вводят 160 мл 15%-ного р-ра HCl, поддерживая pH 4, т-ру 60{°}, pH р-ционной смеси растет до 8,4. Выход I 98%

( 412) # 21О412П
Автор(ы): Lorina Marianne, Rines Robert H., Rines Carol M., Rines Justice C.
Заглавие: Корневая и системная обработка экстрактами трав для улучшения роста и/или урожайности растений
Оригинальное заглавие: Root and systemic herbal treatment for improving the growth and/or yield of plants
Ключевые слова: регуляторы роста растения

Реферат: Водный экстракт трав рода Artemisia используют для обработки корневой системы или опрыскивания растений с целью улучшения их роста и/или урожайности. Экстракцию проводят при т-ре ПОДОБН100{°}. Соотношение сухой травы к воде 85-140 г: 7,5-18,9 л.

( 413) # 21О413П
Автор(ы): Burval Jan, Chan Jimmy H.
Заглавие: Способ получения жидких фитоактивных препаратов
Оригинальное заглавие: Liquid, phytoactive compositions and method for their preparation
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются жидк. фитоактивные препараты, используемые в кач-ве гербицидов или регуляторов роста растений. Препараты содержат ПОДОБН10-70% активных ингредиентов - N-фосфонометил-N-карбоксиметильных пр-ных ф-лы MOOCCH[2]NHCH[2]P(O)(OM)[2] (M=H, или катион металла, применяемого в с.-х. препаратах); ПОДОБН40% водор-римых ПАВ - неионных алкилполигликозидов, ПОДОБН10-40% воды или полярных орг. р-рителей и ПОДОБН0,5-10% инертных адъювантов, а также противовспениватели, стабилизаторы и др. необходимые вспомогат. средства

( 414) # 21О414П
Автор(ы): Mulqueen Patrick J., Banks Graham, Davies John, Eileen A. Paterson, Snel Marten
Заглавие: Сельскохозяйственные препараты, содержащие жидкие при температуре 25{°} эфиры флуроксипира
Оригинальное заглавие: Agricultural formulations comprising fluroxypyr esters which are liquid at 25{°}C
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуются улучшенные с.-х. препараты на основе гербицида флуроксипир ( I) с пониженным содержанием р-рителя или без него в форме конц-тов эмульсий, конц. водн. эмульсий, смачивающихся порошков или диспергируемых в воде гранул. Активными компонентами препаратов являются эфиры I, жидк. при 25{°}, возможно в комбинации с др. гербицидами(метосульфан, бифенокс). В кач-ве эфиров I пригодны 1-бутоксипроп-2-иловый, 1-бутоксибут-2-иловый, 1-(1-метокси-2-пропокси)проп-2-иловый, 1-(1-бутокси-2-пропокси)проп-2-иловый, 1-[1-(1-метокси-2-пропокси)пропокси]проп-2-иловый, 1-[1-(1-бутокси-2-пропокси)пропокси]проп-2-иловый и 2-этилгексиловый эфиры. Содержание эфиров I в препаратах >=50%

( 415) # 21О415П
Автор(ы): Gamblin Alain
Заглавие: Гербицидные смеси на основе производных 3-фенилпиразола и бифенокса
Оригинальное заглавие: Melanges herbicides a base de derives 3-phenylpyrazole et de bifenox
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Предлагаются гербицидные препараты, содержащие 1-метил-3-[2-фтор-4-хлор-5-(этоксикарбонилметокси)фенил]-4-хлор-5-(дифторметокси)пиразол ( I) и бифенокс ( II). Предпочтит. соотношение I и II от 0,006 до 0,06. Содержание активных в-в от 0,5 до 95%. Предпочтит. дозировка: 3-15 г/га для I и 250-500 г/га для II. Препараты могут применяться на посевах овса, ячменя, ржи. Приведены данные биол. испытаний и данные о синергизме действия I и II

( 416) # 21О416П
Автор(ы): Tsukamoto Hiroshi, Tanaka Hiroshi, Nitta Naoto
Заглавие: Микогербицидные препараты на основе Ustilago trichophora и методы их применения
Оригинальное заглавие: Ustilago trichophora mycoherbicidal compositions and method of use
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Активным компонентом гербицидных препаратов является микроорганизм Ustilago trichophora штаммы В-171(FERM BP-3968), В-174(FERM BP-3969) и B-185(FERM BP-3970). Препараты пригодны для борьбы с сорняком петушье просо

( 417) # 21О417П
Автор(ы): Gohbara Masatoshi, Yamaguchi Kenichi, Shinmi Tatsuo, Shinmi Emi, Takanaka Kazunori, Hiruta Tomoko
Заглавие: Разновидность гриба Drechslera monoceras, препараты и метод борьбы с сорняками с ее помощью
Оригинальное заглавие: Variety of Drechslera monoceras weed control compositions containing the same as an effective ingredient and weed control methods using the same
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Активными компонентами препаратов для борьбы с сорняками являются >= 1 штамма гриба Drechslera monoceras var. microsporus из группы FERM BP-3864, FERM BP-4498, FERM BP-4499, FERM BP-4500, FERM BP-4501, FERM BP-4502 и FERM BP-4503. Препараты пригодны для уничтожения куриного проса в посевах риса

( 418) # 21О418П
Автор(ы): Lubetzky David, Frances Maurice
Заглавие: Препаративные формы пестицидов с низкой экотоксичностью
Оригинальное заглавие: Low ecotoxic formulations of pesticides
Ключевые слова: пестицидные препараты

Реферат: Пестицидные препараты в виде водн. эмульсий содержат 45-675 г/л пестицида с т. пл. <=100{°}, 5-525 г/л канифоли или ее нер-римого в воде пр-ного в кач-ве пластификатора, 40-200 г/л ПАВ и воду до 1 л, но не менее 200 г/л. В кач-ве пестицидов пригодны ацетанилиды, бензоаты, хлорир. УВ, гидроксибензонитрилы, имидазолы, нитроанилины, нитроксилолы, фосфорорг. соед., феноксифеноксилаканкарбоновые к-ты, пиретроиды и триазолы. Препараты обладают слабым раздражающим действием и повышенной биол. активностью к уничтожаемым вредителям

( 419) # 21О419П
Автор(ы): Newark Edward Fu, Narayanan Kolazi S.
Заглавие: Экструдируемые пастообразные препараты, содержащие сельскохозяйственные химикаты; сыпучие вододиспергируемые или водорастворимые гранулы
Оригинальное заглавие: Extrudible wet paste composition of an agriculturally acitve chemical; free-flowing, water-dispersible or water-soluble granules therefrom
Ключевые слова: пестицидные препараты

Реферат: Патентуются пастообразные препараты, получаемые методом экструзии и содержащие (вес.%): 20-80 активных ингредиентов, используемых в с. х. (гербициды, фунгициды, инсектициды, регуляторы роста растений и др.); 1-4% водонер-римых пленкообразующих полимеров (сополимер 50% N-винилпирролидона и 50% C[16]-альфа-олефина или сополимер 20% N-винилпирролидона и 80% C[20]-альфа-олефина), к-рые улучшают смачиваемость и увеличивают время удерживания активного в-ва на ПВ растения; 0,5-3 анионных ПАВ; 2-10 N-алкилпирролидонов, 2-8 воды и пр. добавок. Образующиеся пасты используют для получения гранул или суспензий

( 420) # 21О420
Автор(ы): Шуровенков Ю. Б., Вялых В. А., Штоколов И. Т.
Заглавие: Состояние механизации защиты растений и направления ее развития
Язык: Рус.
Источник: Механиз. и электриф. с. х. 9, 1996, стр.4-8
Ключевые слова: пестициды; протравители для семян

Реферат: Рассмотрены тенденции развития машин для защиты растений: опрыскивателей и протравливателей семян

( 421) # 21О421
Заглавие: Оросительно-опылительная техника
Оригинальное заглавие: Agrim Prostejov s novinkami
Язык: Чеш.
Источник: Mech. zemed. 5, 1996, т.46, стр.16
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что фирма Agrim Prostejov вместе со своими традиц. с.-х. машинами освоила выпуск опрыскивателя-опылителя мод. Tifone Storm Turbofan с вместимостью бака для жидкости 1000-2000 л и навесной дождевальной установки мод. Nodet Gougis Junior на тракторном ходу для орошения различных с.-х. культур

( 422) # 21О422П
Автор(ы): Kount Jaushi, Hayashi Takeo
Заглавие: Аппарат для предпосевной обработки семян
Оригинальное заглавие: Apparatus for gel-coating seed
Ключевые слова: пестициды; покрытия

Реферат: Патентуемое устр-во предназначается для предпосевной обработки семян. В кач-ве покрытия предлагается водор-римый гель, состоящий из удобрений, мелкого песка и карбоксиметилцеллюлозы в кач-ве связующего в-ва. Устр-во в зависимости от произв-сти может иметь различные размеры, начиная от самых малых, устанавливаемых в приемлемом для этой цели помещении. Способ нанесения покрытия сводится к образованию или подготовке массы покрытия и нанесения ее на семена с последующим обкатыванием. В зависимости от условий в массу могут вноситься различные добавки, что может способствовать достижению наилучшего урожая

( 423) # 21О423
Автор(ы): Русалимов Живко, Гогова Костадинка, Мандраджиев Сава
Заглавие: Исследование устройства для обработки гербицидами садов и виноградников
Оригинальное заглавие: Изследване на основните показатели за създаване на уредба за пръскане с хербициди в лозя и овощни насаждения
Язык: Болг.
Источник: Селскостоп. техн. 1, 1996, т.33, стр.28-33
Ключевые слова: гербициды

Реферат: В Ин-те плодоводства в Пловдиве исследованы основные показатели и создано устр-во для обработки гербицидами плодовых насаждений и виноградников с междурядьями 3,5-6 m. Устр-во устанавливается на распространенные в Болгарии прицепные машины для защиты растений Морава АМ-1500 и Перла-9А. Определены условия работы и зависимости, обеспечивающие большую равномерность опрыскивания сорняков, при к-рых степень их уничтожения достигает 93-95%

( 424) # 21О424П
Автор(ы): Tice Robert J.
Заглавие: Головка к баллонам с химикатами
Оригинальное заглавие: Tamper evident head for pressurised tanks including a lockout device
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Патентуемая головка к баллонам с химикатами, имеющая запорный клапан, м. б. использована на баллонах с различными химикатами, используемыми в с. х. (пестицидами, инсектицидами, фунгицидами). По установившейся практике эти баллоны заряжаются фермерами на специальных станциях и возвращаются на фермы в заправленном виде. Все подобные баллоны должны использоваться только с учетом специальных требований, нарушение к-рых может привести к нарушениям техники безопасности. Предлагаемая головка модернизирована по сравнению с прототипом и обеспечивает надежное использование баллонов

( 425) # 21О425
Автор(ы): John Allan
Заглавие: Опрыскиватели
Оригинальное заглавие: German spray tests impress
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 24, 1996, т.125, стр.46
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Рассмотрены требования, предъявляемые к химикатам и технике для их распыления в Германии

( 426) # 21О426
Заглавие: Самоходный высококлиренсный опрыскиватель
Оригинальное заглавие: It's fast and leggy
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 12, 1996, т.125, стр.70
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что скоро британские фермеры смогут покупать высококлиренсную модификацию самоходного штангового опрыскивателя Chavtrac Melroe Spra-Coupe модели 3630 с дорожным просветом 1,4 м. Опрыскиватель 4*2 оборудован двигателем Pegeot мощн. 64,0 кВт, мех. 5-и скоростной трансмиссией с цепными конечными передачами привода задних ведущих колес, проходящими внутри стоек последних. Стандартное оборудование включает бак емкостью 1136 л и 24-х метровую штангу. По заказу в комплект оборудования могут входить 100 л промывочный бачок и инжекционная система Raven для более 4-х компонентов. Отмечается, что из-за высокого клиренса ширина колеи опрыскивателя равняется 2,0 м

( 427) # 21О427
Заглавие: Прицепной опрыскиватель
Оригинальное заглавие: Konecne prvy plosny postrenovac soznacenim made in Slovakia
Язык: Чеш.
Источник: Mech. zemed. 5, 1996, т.46, стр.5
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что фирма Ekosystem Zemberova (Словакия) представила на Международной выставке Agrokomplex-96 свой первый колесный прицепной опрыскиватель мод. ТР 2018 для различных с.-х. культур. Опрыскиватель оборудован высокопроизводит. мембранным насосом мод. Poly 160 фирмы Bertolini (Италия), а так же имеет электронный блок управления режимом работы всей системы опрыскивания, к-рый установлен в кабине водителя

( 428) # 21О428
Заглавие: Навесной опрыскиватель
Оригинальное заглавие: Nove navesne postrikovace Hardi
Язык: Чеш.
Источник: Mech. zemed. 4, 1996, т.46, стр.5
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что фирма Hardi выпустила серию навесных опрыскивателей Commander с резервуаром для жидкостей вместимостью 2200-2600 л и с шириной опрыскивания 15-18 м при обычной напорной системе подачи жидкости к форсункам и 18-24 м при подаче вместе с жидкостью в напорную систему сжатого воздуха. Навесной опрыскиватель имеет две боковые навесные системы, закрепленные на тракторе для перемещения их во время опрыскивания различных с.-х. культур

( 429) # 21О429П
Автор(ы): James Martin Darryl
Заглавие: Штанговый опрыскиватель
Оригинальное заглавие: Boom for spraying apparatus
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Патентуемый штанговый опрыскиватель м. б. использован на участках, где транспортировка ограничена сравнительно узкими проездами. Штанга выполнена из трех секций: центральной и двух боковых. В транспортном положении боковые секции крепятся к тягам тележки, а центральная секция складывается за счет сгибания каждой половины центральной секции вдвое. За счет этого общая ширина стрелы в нерабочем положении сокращается с 12-18 м до 4-5 м, образуя при этом неправильный четырехугольник

( 430) # 21О430П
Автор(ы): Schoerie Peter
Заглавие: Система регулирования штангового опрыскивателя
Оригинальное заглавие: Procede pour le reglage automatique de la position d'au moins unelement rectilique fonctionnel d'une structure, moyens pour la mise en oeuvre du procede et installations equipees de ces moyens

Заработать на своем сайте

РЕФЕРАТЫ