19. ХИМИЯ

СВОДНЫЙ ТОМ

Выпуск сводного тома

Технология органических лекарственных веществ, ветеринарных препаратов и пестицидов

1997

N 22

( 1) # 22О1К
Оригинальное заглавие: Актуальные вопросы медицинской науки
Язык: Рус.
Ключевые слова: медицина

Реферат: Сборник содержит следующие главы и разделы. Часть I. 1. Вопросы физиологии и неврологии. 2. Актуальные вопросы общей и прикладной иммунологии. 3. Вопросы гигиены, профпатологии и охраны здоровья. 4. Актуальные вопросы кардиологии. Часть II. 1. Актуальные вопросы хирургии, перинатологии, акушерства и гинекологии. 2. Вопросы морфогенеза, регенерации и др. вопросы мед. науки. 3. Актуальные проблемы фармации. 4. Вопросы педагогики, философии, социологии, экологии и культуры

( 2) # 22О2
Заглавие: Общепринятые японские наименования фармацевтических препаратов. Дополнение
Язык: Яп.
Источник: Iyakuhin kenkyu 9, 1994, т.25, стр.780-808
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: В кач-ве Дополнения 1994 г. к Словарю общепринятых яп. наименований фармац. препаратов (Дополнение 1993 г. см. "Иякухин кэнкю", 24, 244-263) опубликованы наименования и торговые марки 62 новых лек. препаратов и доп. список (см. "Иякухин кэнкю", 1993, 24, 764-773) принятых ВОЗ сокращенных названий и хим. ф-л к-т и оснований

( 3) # 22О3
Автор(ы): Прокопiшин В. I.
Заглавие: Роль фармацевта в системе охраны здоровья
Оригинальное заглавие: Роль фармоцевта в системi охорони здоров'я
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.51-52
Ключевые слова: фармация

Реферат: Статья зам. министра здравоохранения Молдавии о социальной роли фармацевтов. Кратко описаны основные ф-ции фармацевтов в США, Канаде и в странах Зап. Европы. Отмечено, что в Молдавии в настоящее время роль фармацевта в обществе несколько занижена

( 4) # 22О4
Автор(ы): Barber M. S.
Заглавие: Тонкие химикаты и биотехнология: бизнес и рынок
Оригинальное заглавие: Fine chemicals and biotechnology: the business and the markets
Язык: Англ.
Источник: Chimia 9, 1996, т.50, стр.438-439
Ключевые слова: химикалии; биотехнология

Реферат: Мировой рынок тонких хим. в-в в 1996 г составляет 45-50 млрд. долл. и включает активные и вспомогат. в-ва фармац. назначения, средства защиты растений и пестициды, пищевые и кормовые добавки, витамины, отдушки и ароматизаторы и т. д. Ферментацией получают антибиотики, некоторые незаменимые аминок-ты, витамин В[12], лимонную и молочную к-ту; биотрансформацией получают преднизолон и витамин С-сорбит/L-сорбозу, - промежуточные в-ва синтеза сердечно-сосудистого лек. в-ва каптоприл. Биотехнологич. методы используются в произ-ве аспартама, никотинамида, интермедиатов синтеза дилтиазема. Выбор биотехнологич. процесса произ-ва тонких химикатов определяется его рентабельностью, а также новизной и перспективностью получаемых продуктов

( 5) # 22О5
Автор(ы): Stinson S. C.
Заглавие: Новые продукты, полупродукты и процессы тонкого химического синтеза
Оригинальное заглавие: Fine and intermediate chemicals makers emphasize new products and processes
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 29, 1995, т.73, стр.10-12, 14, 16, 20, 22, 24, 26
Ключевые слова: синтез

Реферат: Объем мировых продаж продуктов тонкого синтеза оценивается в 42 млрд. долл. в год. 30% этой суммы приходится на фармал. произ-во, 35% - на произ-во пестицидов. Компания Zeneca осуществляет произ-во метил-D-бета-гидроксибутирата в кач-ве полупродукта синтеза противоглаукомного средства трузопт. Получаемые компанией Zeneca орг. соед. фтора могут быть использованы в произ-ве лек. средств, а также средств защиты растений. Компания Lonza осуществляют разработку биотехнологич. метода произ-ва ниацина с использованием бактерий Rhodococcus rhodocrous в процессе гидролиза 3-цианопиридина. Компания Boehringer Mannheim получает энантиомерные в-ва с применением биокатализа, а также выпускает набор липаз, эстераз и альдолаз. Альдолазы катализируют р-ции образования кетосахаров с двумя асимметрич. атомами углерода

( 6) # 22О6
Автор(ы): Свердлов Е. Д.
Оригинальное заглавие: Надежда на спасение от спида?
Язык: Рус.
Источник: Биоорган. химия 2, 1997, т.23, стр.159-160
Ключевые слова: болезни

Реферат: Комментарий к публикации, посвященной защите от вирусной инфекции ВИЧ и возможности терапии вызываемого им иммунодефицита (Science, 1996, V. 273, 1856-1862). Смертность от инфекций зависит от генетич. факторов: в каждой эпидемии находятся индивидуумы, устойчивые к инфекции. Первые свидетельства возможной устойчивости к инфекции представила группа исследователей США (Aaron Diamond AIDS Research Center, New York), раскрыты молекулярные механизмы устойчивости и предложены новые генно-терапевтич. подходы для борьбы с инфекцией ВИЧ

( 7) # 22О7
Автор(ы): Kinya Sakanishi
Заглавие: Производить ли лекарства из угля!?
Язык: Яп.
Источник: Kagaku to kogyo 2, 1994, т.47, стр.156-159
Ключевые слова: лекарственное сырье; ароматические соединения; гетероциклические соединения; уголь

Реферат: Кратко изложены и оценены известные методы и новые эксперименты по получению, выделению из угля, очистке и применению ароматич. и гетероциклич. соед. в кач-ве сырья для произ-ва фармац. препаратов. Библ. 14. Япония, НИИ ф-циональных в-в ун-та Кюсю

( 8) # 22О8
Автор(ы): Компанцева Е. В., Гаврилин М. В.
Оригинальное заглавие: Взаимодействие лекарственных веществ с высокомолекулярными соединениями
Язык: Рус.
Источник: Обз. инф. Хим.-фармац. пр-во 7, 1996, стр.1-13, 15
Ключевые слова: лекарственные вещества; высокомолекулярные соединения

Реферат: В обзоре обобщены сведения по изучению вз-вия лек. в-в (ЛВ) с высокомолекулярными соед. (ВМС). Приведены данные о вз-вии ЛВ с пр-ными целлюлозы, поливиниловым спиртом, поливинилпирролидоном, различными полиэтиленоксидами, а также с полимерами на основе акриловой к-ты и акриламида. В результате этих вз-вий могут образовываться различные нестехиометрич. соед., а существенная роль в их образовании принадлежит водородной связи. Такие соед. образуются в р-рах, в тв. состоянии, напр., при совместном мех. диспергировании ЛВ и ВМС, а также при сплавлении. При этом происходит разрушение слабых межмолекулярных вз-вий и разрыв внутримолек. водородных связей. Установлено, что возникающие в результате вз-вия ЛВ с ВМС продукты вз-вия в значит. мере влияют на биол. доступность ЛВ. Особое значение конъюгаты ЛВ с ВМС имеют для создания лек. форм с контролируемым высвобождением активного в-ва. Библ. 65. РФ, Гос. НИИ экономики мед. пром-сти, Москва

( 9) # 22О9
Автор(ы): Гуськова Т. А., Либерман С. С.
Оригинальное заглавие: Хронобиологические аспекты лекарственной токсикологии (обзор состояния проблемы)
Язык: Рус.
Источник: Токсикол. вестн. 2, 1997, стр.2-7
Ключевые слова: токсикология; обзоры

Реферат: Функциональное состояние организма и его реактивность изменяются во времени, что обусловлено периодичностью колебания интенсивности процессов, происходящих в организме. Биоритмич. изменения можно наблюдать на всех уровнях: молекулярном, субклеточном, клеточном, органном, системном. Изучение хроноструктуры живых систем составляет предмет хронобиологии. Особое внимание привлекают циркадианные (околосуточные) и сезонные ритмы. Необходимо учитывать биоритмы при доклинич. и клинич. изучении фармакол. и токсикологич. св-в лек. средств. Обнаружена зависимость токсичности от времени введения для различных лек. препаратов (наркотич. анальгетики, транквилизаторы, нестероидные противовоспалит. в-ва, антибактериальные, противоопухолевые препараты). Отмечены также сезонные изменения токсичности на животных. Хронобиол. подход позволяет оптимизировать схему применения лекарств в клинике. Библ. 122. РФ, ЦХЛС-ВНИХФИ, Москва

( 10) # 22О10
Автор(ы): Вiкторов О. П.
Заглавие: Центр изучения побочного действия лекарств Фармакологического комитета Минздрава Украины
Оригинальное заглавие: Центр побiчноi дii лiкiв Фармакологiчного комiтету МОЗ Украiни
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.49-50
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Информационные уведомления Фармкомитета Минздрава Украины о побочных действиях препаратов фосамакс (аледронат Na), гемодез, реополиглюкин и капотен (каптоприл). Для фосамакса приведены изменения инструкции по применению

( 11) # 22О11
Автор(ы): Арзамасцев А. П., Быков В. А., Сазыкин Ю. О., Павлова Л. А., Мурза Я. В.
Оригинальное заглавие: Формирование основной выпускающей дисциплины - общей фармацевтической технологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.299
Ключевые слова: подготовка кадров

Реферат: Сформирован, с учетом современных тенденций в подготовке провизора по специальности "Фармация", единый курс фармац. технологии. Программа содержит четыре основных раздела: "Процессы и аппаратуры фармац. технологии"; "Общая физ. и хим. технология фармац. субстанций и вспомогат. материалов"; "Биотехнология лек. средств"; "Технология готовых лек. средств"; "Машины и оборудование фармац. произ-в". Предложен курс единой фармац. технологии независимо от ее реализации по отраслям, административным территориям или предприятиям и от форм собственности. Программа курса составлена с учетом пожеланий смежных и профильных кафедр и отвечает нормативным требованиям Минздравмедпрома РФ и Министерства высшей школы. Структура программы может в определенных пределах варьировать в зависимости от возможностей и специфич. интересов регионов. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

( 12) # 22О12
Автор(ы): Быков В. А., Сазыкин Ю. О., Иванов В. П., Батурина М. В., Крестьянова И. Н.
Оригинальное заглавие: Биотехнология лекарственных средств как обязательная учебная дисциплина при подготовке провизоров
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: лекарственные вещества; биотехнология

Реферат: Современный уровень высшего фармац. образования требует знания теоретич. основ целенаправленного создания лек., профилактич. препаратов и диагностикумов методами биотехнологии, а также глубокого изучения биотехнологич. продуктов разных поколений. В пределах курса, включенного в обучение студентов фармац. факультета ММА им. И. М. Сеченова студенты знакомятся с принципами и методами скрининга природных биологически активных в-в, генетич. и клеточной инженерией при конструировании продуцентов новых лекарств, методами инженерной энзимологии при совершенствовании произ-ва лек. препаратов. Раздел частной биотехнологии содержит материалы, относящиеся к рекомбинантным белкам, пептидным факторам роста, антибиотикам, нормофлорам, иммунобиопрепаратам и др. Поддерживаются постоянные интегративные междисциплинарные связи с базовыми кафедрами факультета. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

( 13) # 22О13
Автор(ы): Уэда Хироси
Заглавие: Роль инженера-химика в производстве фармацевтических препаратов
Язык: Яп.
Источник: Kagaku kogaku 5, 1994, т.58, стр.355-357
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: С позиции опытного инженера-химика кратко рассказано для студенческой аудитории о необходимых технологиях и методах контроля кач-ва в произ-ве фармац. порошков, роли инженера-химика и нек-рых примерах из собственного опыта работы по кристаллизации, концентрированию и фильтрованию. Япония, фирма "Сумитомо кагаку коге"

( 14) # 22О14
Автор(ы): Быков А. В., Белоусов Ю. Б., Савелли Э., Тхостова Э. Б.
Оригинальное заглавие: Значение постдипломного обучения в реализации проекта "Рациональный фармацевтический менеджмент"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Одним из основных сдерживающих факторов рационального отбора лек. препаратов является слабая подготовка врачей по клинич. фармакологии. Для успешной реализации Проекта сотрудники MSH и кафедры клинич. фармакологии РГМУ провели 3 цикла тематич. усовершенствования по клинич. фармакологии для терапевтов и педиатров в Новгороде и Рязани. На них прошли подготовку около 200 врачей различного профиля, в первую очередь члены Формулярно-терапевтич. комитетов (ФТК). Это обеспечило врачей недостающей объективной и достоверной информацией по сравнит. эффективности и безопасности новых лек. препаратов. Следующим этапом постдипломного обучения планируется организация регулярных 2-х недельных семинаров для членов ФТК. Представлена Программа и учебные материалы семинара, к-рые позволят уменьшить вариативность лечения, определят пути выбора наиболее оптимального, безопасного и экономически выгодного способа лечения, позволят внедрить методику анализа и использования лек. препаратов. РФ, Организация, "Науки управления для здравоохранения", США/Россия; РГМУ, Москва

( 15) # 22О15
Автор(ы): Минашкина Л. А., Воронков Д. В., Якушин С. С., Савелли Э., Степанова Л. А., Марков А. И., Драгункин Ю. В., Куприянова Т. А.
Оригинальное заглавие: Отбор лекарственных средств и разработка формуляра в Рязанской областной клинической больнице в рамках программы "Рациональный фармацевтический менеджмент"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.316
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В рамках программы "Рациональный фармац. менеджмент" (РФМ) в Рязанской областной клинич. больнице (РОКБ) разрабатывается формуляр-справочник лек. средств (ФЛС), к-рый позволит сконцентрировать внимание на закупках эффективных, безопасных медикаментов для лечения заболеваний с учетом данных госпитальной заболеваемости, а также обеспечит необходимой информацией врачей, средний медперсонал и провизоров по правильному назначению и использованию лекарств. Для координации работы в РОКБ создан фармакотерапевтич. комитет. Проведен анализ госпитальной заболеваемости за 1992-1995 годы. Проанализированы закупки ЛС за последние 3 года. Разработаны стандарты лечения по всем нозологич. формам. Отбор лек. препаратов для ФЛС осуществлялся врачами-специалистами на основании анализа каждой фармакотерапевтич. группы с учетом принятых в РОКБ стандартов лечения. В результате проведенной работы из 2000 ранее закупаемых в РОКБ лекарств для ФЛС отобраны 420 лек. препаратов. Создание ФЛС в РОКБ позволит эффективно решать проблемы повышения кач-ва лек. помощи населению области. РФ, Областная клинич. больница, Рязань; Организация "Науки управления для здравоохранения", США

( 16) # 22О16
Автор(ы): Осинкина Т. А., Блинова К. Ф., Сыровежко Н. В.
Оригинальное заглавие: Электронные материалы для практической медицины и образования в области лекарств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: медицина

Реферат: Основу процессов создания электронных материалов составляют перспективные технологии (гипертекст, мультимедиа), позволяющие использовать плохо формализуемую информацию, сопровождать ее качеств. иллюстративным материалом. Электронная энциклопедия "Мир целебных растений", включающая словари - справочники "Лек. растит. сырье", "Фитотехнология", "Фитотерапия", электронный учебник "Фармакогнозия" представляют интерес не только для учебного процесса, но и для широкого круга пользователей. В первую очередь врачам-практикам адресуются ЭВМ справочники серии "Несовместимость лекарств". Закончен раздел "Несовместимость витаминов", завершается "Несовместимость в одном шприце". В рамках предложенной в СПХФИ концепции информатизации подготовки провизорских кадров программные комплексы разрабатываются и апробируются в учебном процессе по дисциплинам: фармхимия, технология лекарств, физиология, организация и экономика фармации. РФ, С.-Петербургский, хим.-фармац. ин-т

( 17) # 22О17
Автор(ы): Толмачов Д. В., Свiтлична Э. I., Толок I. О.
Заглавие: Проблемы автоматизации процесса обучения фармацевтической латыни
Оригинальное заглавие: Проблеми автоматизацii процессу навчання фармацевтичноi латини
Язык: Укр.
Источник: Вiсник фармацii 3-4, 1996, стр.9-11
Ключевые слова: подготовка кадров

Реферат: Проанализированы характерные особенности фармац. латыни, к-рые способствуют благоприятному применению современных ПЭВМ в процессе обучения, а также преимущества таких форм обучения и проблемы, к-рые возникают при их внедрении в учебный процесс. Украина, Украiнська фармацевтична академiя

( 18) # 22О18
Автор(ы): Громовик Б. П., Сятиня М. Л.
Заглавие: Мониторинг социальной ориентации и последипломных намерений студентов фармацевтического факультета
Оригинальное заглавие: Монiторинг соцiальноi орiэпсилоннтацii i пiслядипломних намiрiв студентiв фармацевтичного факультету
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.125-128
Ключевые слова: подготовка кадров

Реферат: На основании опроса студентов фармац. факультета и провизоров-организаторов аптек определена необходимость и предложены пути преобразований в подготовке аптечных специалистов. Выявлены наиболее важные факторы, к-рые обусловили у студентов выбор и определили привлекательность будущей профессии, интерес и мотивацию к учебе. Обобщены мнения студентов относительно будущего страны, благополучия своих семей и видения себя как специалистов. Украина, Львiвський державний мед. iн-т

( 19) # 22О19
Автор(ы): Козлов С. Н., Прохоренков П. И.
Оригинальное заглавие: Опыт преподавания клинической фармакологии антибиотиков
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.137
Ключевые слова: антибиотики; фармакология

Реферат: Антибиотики представляют собой одну из самых обширных групп лек. препаратов. Клинич. фармакология (КФ) антибиотиков - раздел, традиционно трудный для изучения, а при назначении данных препаратов в клинике допускается, пожалуй наибольшее кол-во ошибок. Причинами этого являются, с одной стороны, большой объем и сложность фактич. материала, а с другой, отсутствие в программах мед. вузов клинич. микробиол. Мы преподаем КФ антибиотиков студентам 5 и 6 курса лечебного и педиатрич. фак. и интернам. На 5 курсе изучается х-ка основных классов антибиотиков, рассматриваются особенности спектра антимикробной активности, фармакокинетики, нежелат. р-ций вз-вия. На 6 курсе и в интернатуре преподаются принципы рационального выбора антибиотиков при эмпирич. и специфич. терапии. Учитывается способность препаратов проходить через тканевые барьеры и создавать высокие конц-ии в различных органах. На клинич. примерах и при решении ситуац. задач анализируется правильность назначения препаратов, путей введения, дозировок с учетом индивидуальных особенностей пациентов. РФ, Смоленская мед. академия

( 20) # 22О20
Автор(ы): Мнушко З. М., Нежурiна С. А.
Заглавие: Жизнь, отданная науке
Оригинальное заглавие: Життя, вiддане науцi
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.142-143
Ключевые слова: лекарственные вещества; структура - активность взаимосвязь

Реферат: К 125-летию со дня рождения М. А. Валяшко (род. 20.03.1871 г.) опубликована статья о его вкладе в развитие химии и фармации. М. А. Валяшко, в частности, является создателем науч. направления, связанного с исследованием взаимосвязей между хим. строением и биол. активностью. Украина, Украiнська фармац. академiя

( 21) # 22О21П
Автор(ы): Raffa Robert B., Vanght Jeffrey L.
Заглавие: Составы, содержащие трамадол и кодеин, оксикодон, гидрокодон, и их использование
Оригинальное заглавие: Composition comprising a tramadol material and any of codeine, oxycodone or hydrocodone and their use
Ключевые слова: противокашлевые вещества; антидиаррейные вещества; анальгезирующие вещества

Реферат: Патентуются пригодные при терапии кашля и диареи, обладающие анальгетич. действием составы, содержащие трамадол [(1 R,S-2 R,S)-транс-2-(диметиламинометил)-1-(3-метоксифенил)циклогексанол] ( I) или соли I и опиоид (ОП) (напр., кодеин, оксикодон) в вес. соотношении 1:ОП=1-20:20-1, и способ лечения болей с применением этих составов. Пример. К 125 мл диэтиленгликоля (ДЭГ) при <50{°} прибавляют 9,5 г КОН, затем р-р 10 мл тиофенола в 25 мл ДЭГ и р-р 9,3 г (-)- I в 50 мл ДЭГ, кипятят 45 мин., обрабатывают водой и выделяют (-)-О-дезметил- I, ХГ, т. пл. 242-3{°}. Приведены результаты испытаний

( 22) # 22О22П
Автор(ы): Bernardon Jean-Michel, Nedoncelle Philippe
Заглавие: Новые полиеновые соединения, лекарственные и косметические препараты на их основе и их применение
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes polyeniques, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisations
Ключевые слова: лекарственные вещества; дерматологич.; полиены

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=Me, CH[2]OH, алкоксиметил, ацилоксиметил; R{1}, R{2} и R{3}=H или алкил; R{4}=H; R{5}=H, алкил, OCH[2]OCH[2]CH[2]OMe, OH, алкокси и др.; или R{4}+ R{5} образуют бензольный цикл; R{6} и R{7}=H, алкил, циклоалифатич. радикал, алкилсульфонил и др.) и их соли, применяемые в составе косметич. средств и для лечения дерматологич., респираторных, сердечно-сосудистых, офтальмологич. заболеваний. Пример. К р-ру 4 г ЭЭ транс-7-[3-(адамант-1-ил)-4-третбутилдиметилсилилоксифенил]-5-бензолсульфонил-3,7-диметилгепта-2,6-диеновой к-ты в 40 мл ТГФ при -30{°} добавляют 700 мг t-BuOK, перемешивают 1 ч, нагревают до 20{°}, нейтрализуют, экстрагируют эф. Из экстракта КХ на СГ (ЭА-ГК 1:4) выделяют 863 мг (34%) I (R=COOEt, R{1}= R{4}= R{5}= H, R{2}= R{3}= Me, R{6}=адаман-1-ил, R{7}=OH), гидролизуемый (кипячение с MeONa в MeOH 2 ч) до I (R=COOH, R{1}= R{4}= R{5}= H, R{2}= R{3}= Me, R{6}=адамант-1-ил, R{7}=OH), выход 53%, т. пл. 210{°} (разл.). Описан синтез др. I и промежуточных веществ

( 23) # 22О23П
Автор(ы): Wu Tse-Chong
Заглавие: Катализатор со смешанным лигандом для получения эфиров арилзамещенных алифатических карбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Mixed ligand catalyst for preparing aryl-substituted aliphatic carboxylic esters
Ключевые слова: противоревматические вещества

Реферат: 1-Арилзамещ. олефины вводят в р-цию каталитич. карбонилирования с СО и водой или безводн. сп. при 25-200{°}, синтезируя 2-арилзамещ. алифатич. карбоновые к-ты или их эфиры. Р-цию проводят часто в присутствии HCl. КТ служат комплексы соед. двухвалентного Pd со смесью лигандов (предпочтительно смесью Ph[3]P и Ph[3]PO), лучше в присутствии соед. двухвалентной меди. Метод применим к синтезу 2-(4-изобутилфенил)пропионовой к-ты, применяемой под названием ибупрофен в кач-ве противоревматич. лек. средства, и ее низш. алкиловых эфиров, из к-рых эту к-ту можно легко получить гидролизом

( 24) # 22О24П
Автор(ы): Kanamaru Tsuneo, Hida Tsuneaki, Muroi Masayuki
Заглавие: Физиологически активная субстанция TAN-931, ее производные, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Physiologically active substance TAN-931, its derivatives, their production and use
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие ароматазу соед. ф-лы ( I, R=алкокси или NH[2]; R{1}, R{2} и R{3}=H или алкил; R{4}=H или галоген). Пример. К р-ру 50 мг I (R=OH, R{1}- R{4}= H) в 2 мл ТГФ прибавляют р-р CH[2]N[2] в эф., перемешивают 30 мин., упаривают и получают 40 мг I (R=OMe, R{1}- R{4}= H), т. пл. 173,5-5{°}

( 25) # 22О25П
Автор(ы): Brooks Dee W., Stewart Andrew O., Kerkman Daniel J., Bhatia Pramila A., Basha Anwer, Martin Jonathan G.
Заглавие: Ацетиленовые производные, ингибирующие липоксигеназу
Оригинальное заглавие: Acetylene derivatives having lipoxygenase inhibitory activity
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества; ингибиторы ферментов; алкины

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. и антиаллергич. действием соед. ф-лы RC==CXN(OR{1})CONHR{2} ( I, R=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=H или катион; R{2}=H, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил или алканоил; X=алкилен или связь) и их соли. Пример. Смесь 3,5 г оксима 5-гидроксипентаналя, 3,4 мл АсН, 17,4 г CaCl[2] и CH[2]Cl[2] перемешивают 6 ч при 0{°}, фильтруют, р-р упаривают в вакууме, остаток р-ряют в 50 мл ТГФ и получают р-р (А). К р-ру 2,2 мл фенилацетилена в 20 мл ТГФ при -70{°} прибавляют 8 мл 2,5 М BuLi в ГК, перемешивают 1 ч, охлаждают до -78{°}, прибавляют охлажденный до 0{°} р-р А, перемешивают 30 мин без охлаждения, обрабатывают 50 мл сп. и 5 мл 6 н. HCl, перемешивают 30 мин при 20{°}, выливают в 250 мл воды, промывают эф. (3*100 мл), подщелачивают 50 мл NH[4]OH, насыщают NaCl, экстрагируют эф. (3*100 мл), экстракт очищают на 50 г СГ (эф.-ГК 1:1) и получают 0,78 г в-ва с т. пл. 62-4{°}. К р-ру 0,78 г последнего в 25 мл ТГФ прибавляют 0,8 г Me[3]SiNCO, перемешивают 18 ч, выливают в 10 мл насыщ. р-ра NH[4]Cl, перемешивают 1,5 ч, разбавляют 10 мл воды и экстрагируют ЭА (3*25 мл) 0,67 г (16%) I (R=Ph, R{1}= R{2}= H, X= CH[2]CH[2]), т. пл. 141-2{°} (ЭА-ГК)

( 26) # 22О26П
Автор(ы): Depreux Patrick, Alt Mansour Hamid, Lesieur Daniel, Lefoulon Francois, Renard Pierre, Adam Gerard, Delagrange Philippe
Заглавие: Новые нафталиновые производные, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives naphtaleniques, leur procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Ключевые слова: противозачаточные вещества; анальгезирующие вещества; нафталин

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, X=O или S; R-H, OH, алкил, алкокси и др.; R{1}=H, алкил; R{2}=H, алкил, алкенил, циклоалкил, алкиламино и др.; R{3}=OH, C[2]- C[6]-алкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил и др.) и их фармацевтически приемлемые соли, активирующие иммунную систему, микроциркуляцию в ишемич. тканях, ингибирующие овуляцию, обладающие анальгетич. и др. действием. Пример. К р-ру 11 г N-[2-(7-метоксинафт-1-ил)этил]ацетамида и 7,7 г AlCl[3] в 60 мл PhNO[2] по каплям добавляют 57,9 ммоля BzCl при 12{°}. Перемешивают 2 ч, выливают на лед, экстрагируют CH[2]Cl[2], экстракт сушат MgSO[4], упаривают, хр-фированием на СГ ( CH[2]Cl[2]-MeOH 99:1) выделяют I (X=O, R=OMe, R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=3-Bz), выход 34%, т. пл. 92-5{°} (MePh - ГК), восстанавливаемый Zn/ HgCl[2] (HCl, кипячение 2 ч) до I (X=O, R=OMe, R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=3- PhCH[2]), выход 35%, т. пл. 85-7{°} (MePh). Пример состава 1000 таблеток (в г): I (X=O, R=OMe, R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=Et) 5, пшеничный крахмал 15, кукурузный крахмал 15, лактоза 15, стеарат Mg 2, SiO[2] 1, гидроксипропил-Ц 2. Описан синтез др. I и промежуточных веществ

( 27) # 22О27П
Автор(ы): Okita Makoto, Shirota Hiroshi, Tanaka Masayuki, Kaneko Toshihiko, Tagami Katsuya, Hibi Shigeki, Okamoto Yasushi, Nomoto Seiichiro, Suzuki Takeshi, Chiba Kenichi, Goto Masaki
Заглавие: Производное нафталина
Оригинальное заглавие: Naphtalene derivative
Ключевые слова: лекарственные вещества; нафталин

Реферат: Патентуется соед. I, активное в кач-ве лек. препарата, где R=H, C[1]- C[4]-алкил, ацил, R{1}=H, C[1]- C[4]-алкил, C[1]- C[4]-алкокси, галоген, циклоалкил, циклоалкилалкил, OH, арил, замещ. арил, арилалкил с замещ. арилом, гетероарил, гетероарилалкил, R{2}= C(O)R{3}, R{3}= H, C[1]- C[4]-алкил, C[2]- C[4]-алкенил, арил, замещ. арил, арилалкенил с замещ. арилом, циклоалкил, алкоксиалкил, гетероарил, гетероарилалкил, карбоксил, карбоксиалкил, аминоалкил, CN, R{4}= C[1]- C[6]-алкил, 0 <= m <=2. Описано получение 25 исходных соед. I и 41 пр-ного. Пример. В р-р 1,3 г I [R= CH[2]OMe, R{1}=3-OMe, R{2}= CH- CH(COOEt), R{4}= Et] в сп. вводят 1 мл конц. HCl, перемешивают 2 ч при 20{°}, прибавляют воду, экстрагируют ЭА, орг. слой промывают водой, р-ром NaCl, сушат MgSO[4], р-р упаривают, получают I [R=H, R{1}=3-OMe, R{2}= CH- CH(COOEt), R{4}=Et], т. пл. 75-76{°} (ГК). Приведен спектр ЯМР

( 28) # 22О28П
Автор(ы): Sabatucci Joseph P.
Заглавие: Ингибирование рассасывания костной ткани 4-арилокси-5-гидроксифуран-2(5Н)онами
Оригинальное заглавие: Inhibition of bone loss by 4-aryloxy-5-hydroxy-2(5H)-фуранон
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения ингибирующих рассасывание костной ткани соед. ф-лы ( I, R=замещ. фенил, бифенилил, феноксифенил, фенилтиофенил или бензоилфенил). Пример. Смесь 1,5 г МЭ 3-(n-бифенилилокси)-4,4-диэтоксибут-2-еновой к-ты, 40 мл диоксана и 3 мл 20%-ной HCl кипятят 3 ч, упаривают, HCl удаляют в виде азеотропа с ац. и получают 0,66 г I (R=n-бифенилил), т. пл. 192-3{°} (ЭА-ГК)

( 29) # 22О29П
Автор(ы): Shiota Tatsuki, Takeyasu Takumi, Kataoka Kenichiro, Mochizuki Tsutomu, Tanabe Hirofumi, Ota Mikio, Kano Masatoshi, Yamaguchi Hisao
Заглавие: Бензоксаконденсированные циклические соединения, способ их получения и фармацевтический препарат, содержащий их
Оригинальное заглавие: Benzoxa condensed ring compounds, process for producing the same and pharmaceutical composition comprising the same
Ключевые слова: антиатеросклеротические вещества; циклические соединения

Реферат: Патентуются обладающие антиатеросклеротич. действием соед. ф-лы ( I, X=NH или связь; R=циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил и т. д.; R{1}- R{5}=H, алкил, арил, арилалкил и др.). Пример. Смесь 77 мг 2-фенилбензоксазолил-7-изоцианата, 57 мг 1-фенилциклопентилметиламина и 3 мл ЭА перемешивают 18 ч, упаривают и получают 71 мг I (R=1-фенилциклопентилметил, R{1}=Ph, R{2}- R{5}=H, X=NH), т. пл. 214-5{°} (ЭА-ГК)

( 30) # 22О30П
Автор(ы): Ohtani Mitsuaki, Matsuura Takaharu
Заглавие: Моноэфир дикарбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Mono ester of dicarboxylic acid
Ключевые слова: лекарственные вещества; дикарбоновые кислоты

Реферат: Патентуются оптически активные соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкенил, алкоксиалкил, галогеналкил, арил или арилалкил) - полупродукты синтеза лек. в-в. Пример. Смесь 17,3 ммоля 2-D-манделата (1 R,2 S,3 R,4 S)-7-оксабицикло[2.2.1]гептан-1,3-дикарбоксилата, 40 мл ТГФ, 50 мл MeOH и 22 мл 2 М MeONa в MeOH кипятят 4 ч, подкисляют 2 н. HCl и экстрагируют ЭА (1 R,2 R,3 R,4 S)- I (R=Me), выход 50%, т. пл. 134-5{°}, [альфа]{24}D 73,3{°} ±0,6{°} ( c 2,009%; MeOH)

( 31) # 22О31П
Автор(ы): Dellaria Joseph F., Basha Anwer, Black Lawrence A., Chernesky Linda J., Lee Wendy
Заглавие: Пиран-4-илметилзамещенные алкиларилалкил-, арилалкениларил- и арилалкиниларилмочевины как ингибиторы 5-липоксигеназы
Оригинальное заглавие: Pyran-4-ylmethyl substituted arylalkylaryl-, arylalkenylylaryl-, and arylalkynylarylurea inhibitors of 5-lipoxygenase
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуют соед. ф-лы [ I, R и R{2}=H, алкил С[1]-С[4] или R+R{2}=(CH[2])[2] либо (CH[2])[3]; R{1} и R{+}=H или алкил; R{3}, R{6}=H, алкил, алкоксил, галоген или галоидалкил; А и А{1}=связь, алкилен С[1]-С[3], пропинилен или пропенилен], фармац. составы на основе I и способ ингибирования 5-липоксигеназы с использованием I. Пример. Р-р 0,6 ммоля 4-{3-[4-(N-ацетил-N-метиламино)бензилокси-5-фторфенил]оксометил}тетрагидропирана, 6 ммолей ХГ О-метилгидроксиламина ( II) и 6 ммолей AcONa перемешивают 24 ч при 40-50{°}, прибавляют еще 6 ммолей II и 6 ммолей AcONa, перемешивают 72 ч при 50{°}, кипятят 4 ч и выделяют 92 мг (39%) О-метил-4-{3-[4-(N-ацетил-N-метиламино)бензилокси-5-фторфенил]оксиминометил}тетрагидропирана. Приведены результаты испытаний

( 32) # 22О32П
Автор(ы): Alexander Jose
Заглавие: Диоксоленилметилкарбаматы - предшественники лекарств, содержащих аминогруппу
Оригинальное заглавие: Dioxolenylmethyl carbamates pro moieties for amine drugs
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R, R{1} и R{2}=H, алкил, алкенил, незамещ. или замещ. фенил; R{3}=галоген или замещ. фенокси) - предшественники амино-содержащих лекарств. Пример. К р-ру 5,59 г 4-гидроксиметил-5-метил-1,3-диоксолен-2-она и 3,74 г Ру в 50 мл хлф. при охлаждении льдом прибавляют р-р 9,46 г 4-нитрофенилхлорформиата в 50 мл хлф., перемешивают 16 ч при 20{°}, при охлаждении льдом промывают 1%-ным р-ром NaOH, 1 н. HCl, водой и насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают и получают 9,11 г (81%) I (R=Me, R{1}=R{2}=H, R{3}=4-O[2]NC[6]H[4]O), т. пл. 116-7{°} (хлф.-ГК)

( 33) # 22О33П
Автор(ы): Bernardon Jean-Michel
Заглавие: Новые биароматические пропинилсоединения, лекарственные и косметические препараты на их основе и их применение
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes propynyl bi-aromatiques, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisations
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы 3-R{1}-4-R{2}-R{3}C[6]H[2]XAR ( I, A=п-фенилен, фурандиил, тиофендиил, пирролдиил, пиридиндиил; R=H, Me, CH[2]OH, OH, COOH, алкилсульфонил, алкокси и др.; R{1} и R{2}=H, С[1]-С[20]-алкил, ОН, алкокси, алкилтио или R{1}+R{2} образуют 5- или 6-членный цикл; R{3}=H, галоген, алкил, ОН и др.; X=замещ. или незамещ. пропинил) и их соли, применяемые для лечения дерматологич., ревматич., респираторных, сердечно-сосудистых, офтальмологич. заболеваний. Пример. Смесь 3,5 г МЭ 4-[3-гидрокси-3-(5,6,7,8-тетрагидро-5,5,8,8-тетраметилнафт-2-ил)проп-1-инил]бензойной к-ты, 200 мл МеОН и 200 мл 2 н. MeONa перемешивают 8 ч, упаривают, добавляют воду, подкисляют HCl, экстрагируют эф., экстракт сушат MgSO[4], упаривают. Получают 1,7 г (50%) I [XAR=4-CH(OH)C==CC[6]H[4]COOH, R{1}+R{2}=CMe[2]CH[2]CH[2]CMe[2], R{3}=H] ( Iа), т. пл. 134-5{°} (ЦГ-i-Pr[2]O). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Пример состава крема (в г): Iа 1,000, цетиловый спирт 4,000, моностеарат глицерина 2,500, стеарат ПЭГ-50 2,500, масло сального дерева 9,200, пропиленгликоль 2,000, п-HOC[6]H[4]COOMe 0,075, п-HOC[6]H[4]COOPr 0,075, стерильная деминерализ. вода 100

( 34) # 22О34П
Автор(ы): Partis Richard A., Mueller Richard A., Koszyk Francis J., Weier Richard M.
Заглавие: Производные циклических фенольных тиоэфиров
Оригинальное заглавие: Derivatives of cyclic phenolic thioethers
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества; сульфиды

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. и антиаллергич. действием соед. ф-лы ( I, R=OH, алкокси или NH[2]; R{1}=H, алкил, НО, AlkO; X=O, S или алкилен; Y=O, S, S(O) или SO[2]; m=0 или 1; n=0-2) и их соли. Пример. К р-ру 5 г транс-2-(3,5-ди-трет-бутилфенилтио)циклогексанола в 10 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 2,65 г МЭ тиогликолевой к-ты, через 15 мин добавляют 10 мл CF[3]COOH, перемешивают 20 ч, выливают в 100 мл хол. воды и через 30 мин экстрагируют ЭА транс- I (R=OMe, X=CH[2]CH[2], Y=S, m=0, n=1)

( 35) # 22О35П
Автор(ы): Godfrey Alexander G.
Заглавие: 2-Амино-3-ароил-бензо[бета]тиофены, способ их получения и использование для получения 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-аминоэтокси)-бензоил]бензо[бета]тиофенов
Оригинальное заглавие: 2-Amino-3-aroyl-benzo[бета]thiophenes and methods for preparing and using same to produce 6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-(2-aminoethoxy)-benzoyl]benzo[бета]thiophenes
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется метод получения 2-амино-3-ароилбензо[бета]тиофенов ф-лы ( I, где R=алкил-С[1]-С[6]; R{1}=алкил-С[1]-С[6], аминоалкил, (CH[2])[n]NR{4}[2], n=1-4, R{4}=алкил-С[1]-С[6], полиметиленовая цепочка, (CH[2])[2]O(CH[2])[2]; R{2}, R{3}=алкил, полиметиленовая цепочка), фармацевтически приемлемые соли. Соед. I получают р-цией 2-аминобензотиофенов с ацилирующими агентами, напр., ХГ 4-(2-пиперидиноэтокси)бензоилхлоридом ( II), 0,50 ммоля 2-N,N-диметиламино-6-метоксибензо[бета]тиофена и 0,50 ммоля II р-ряют в 100 мл толуола, кипятят при 120{°} 16 ч, охлаждают до 20{°}, фильтруют, получают 235 мг (74%) 2-N,N-диметиламино-6-метокси-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил]бензо[бета]тиофена

( 36) # 22О36П
Автор(ы): Bryant Henry U., Cullinan George J., Donge Jeffrey A., Fahry Kennan J., Jones Charles D.
Заглавие: Бензтиофены, составы и метод ингибирования рестенозиса
Оригинальное заглавие: Benzothiopene compounds, compositions, and method of inhibiting restenosis
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод терапии постменапаузного синдрома с использованием 2-(4-R-фенил)-3-(4-R{1}R{2}NAO-альфа-R{3}-бензил)-6-R{4}-бензо[b]тиофенов [ I, R и R{4}=H, OH, алкоксил, алкилкарбонилокси, замещ. или незамещ. арилкарбонилокси либо алкилсульфо; R{1} и R{2}=алкил или R{1}R{2}N=пиперидино, пирролидино, метилпирролидино, диметилпирролидино, морфолино или гексаметиленимино; R{3}=H или OH; A=CH[2]CH[2] или (CH[2])[3]] или солей I. Пример. К суспензии 1,25 г ХГ (6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил)[4-(2-морфолиноэтокси)фенил]метанона в 150 мл абс. ТГФ в атмосфере N[2] за 30 мин прибавляют 0,56 г LiAlH[4], перемешивают 16 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 1,1 г I (R=R{4}=R{3}=OH, R{1}R{2}N=морфолино, A=CH[2]CH[2]), масло. Приведены результаты испытаний и примеры фармац. составов

( 37) # 22О37П
Автор(ы): Schaus John M., Hoechstetter Craig S., Huser Diane, Paget Charles J., Titus Robert D.
Заглавие: Замещенные в кольце 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталины, 3-аминохроманы и 3-аминотиохроманы
Оригинальное заглавие: Ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes, 3-aminochromanes, and 3-aminothiochromanes
Ключевые слова: антисеротонинные вещества

Реферат: Патентуются являющиеся антагонистами рецепторов серотонина 1А соед. ф-лы [ I, X=O, S, S(O) или SO[2]; R=алкил, алкенил или циклопропилметил; R{1}=CHO, алканан, Bz или алкоксикарбонил; R{2}=алкил, алкенил или арил] и их соли. Пример. К р-ру 0,63 г 2-дипропиламино-8-(1-гидроксипентил)-1,2,3,4-тетрагидронафталина в 30 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,9 г ПХХ и 30 г молек. сит 4 ° А, перемешивают 1,5 ч, фильтруют, из р-ра обычным способом выделяют I (X=CH[2], R=R{1}=Pr, R{2}=Bu); оксалат, т. пл. 107-8,5{°} (ЭА-ГК)

( 38) # 22О38П
Автор(ы): Mobilio Dominic
Заглавие: Ингибиторы фосфолипазы А[2]
Оригинальное заглавие: Phospholipase A[2] inhibitors
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, циклоалкил, арилалкил, алкенил и др.; X=O, S или NH; m=1-5; n=0 или 1; p=1-9). Пример. К р-ру 0,36 г тетроновой к-ты в 25 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют 0,79 г Et[3]N и 0,134 г ДМАП, через 30 мин добавляют 0,72 г 3-[(2альфа,4аальфа,8абета)-декагидронафт-2-ил]пропионовой к-ты и 0,69 г ХГ 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида, перемешивают 18 ч при 20{°}, разбавляют 300 мл CH[2]Cl[2], промывают 50 мл 1 н. HCl, упаривают и получают 0,24 г (24%) (2альфа,4аальфа,8абета)- I (R=H, X=O, m=3, n=1, p=2), т. пл. 95-7{°} (сп.)

( 39) # 22О39П
Автор(ы): Su Tsann-Long, Watanabe Kyoichi, Chou Tiang-Chao
Заглавие: Противоопухолевые циклопентанафтохиноновые и циклопентаантрахиноновые производные
Оригинальное заглавие: Antitumor cyclopentnaphthoquinone and cyclopentanthraquinone derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется обладающее противоопухолевым действием соед. ф-лы ( I). Пример. Смесь 120 мг 2-мезилокси-3-азидо-4-[2-бис(2-хлорэтил)аминоэтокси]-2,3-дигидро-1Н-циклопент[а]антрацен-6,11-диона, 0,7 мл Et[3]N, 7 мл ТГФ, 0,7 мл воды и 130 мг Ph[3]P перемешивают 1,5 ч и получают 45 мг (42%) I, т. пл. 105-6{°} (разл.)

( 40) # 22О40П
Автор(ы): Thiruvengadam Tiruvettipuram K., Tann Chou-Hong, McAllister Timothy L.
Заглавие: Стереоспецифический синтез азетидинонов
Оригинальное заглавие: Process for the stereospecific synthesis of azetidinones
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих гипохолестеринемич. действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил, нафтил или гетероарил; R{1} и R{2}=H или R; X и Y=алкилен, алкенилен, алкинилен, циклоалкинен или связь). Пример. К р-ру 115 г соед. ф-лы ( II) в 2,3 л ТГФ при -70{°} одновременно за 2 ч прибавляют р-р 137 мл Bu[3]P в 28 мл ТГФ и р-р 87 мл диэтилдиазодикарбоксилата в 76 мл ТГФ, дают нагреться до 20{°}, перемешивают 18 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-ГК-ЭА 70:24:6) и получают 88 г (80%) I [R=R{1}=п-анизил, R{2}=Ph, X=связь, Y=(CH[2])[3]]

( 41) # 22О41П
Автор(ы): Butler Donald E., Le Tung V., Nanninga Thomas N.
Заглавие: Способ получения ингибитора синтеза холестерина - транс-6[2-(замещенного-пиррол-1-ил)алкил]пиран-2-она
Оригинальное заглавие: Process for trans-6[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
Ключевые слова: холестерин

Реферат: Патентуется соед. ( I), где R или R{1}=C[1]-C[10] алкил, CH[2](CH[2])[n]CH (n=1-4), Ph, PhCH[2]; R+R{2}=(CH[2])[k] (k=4,5), [CH(R{2})CH[2]][m] (m=3,4, R{2}=C[1]-C[10] алкил), [CH(R{2})(CH[2])[l]CH(R{2})], l=2,3, CHR{3}CH[2]OCH[2]CHR{3} (R{3}=H, R{2}). Пример. В р-р 0,5 моля MeCON(Ph)Me в ТГФ при перемешивании -10{°} вводят 2 м р-р LiCH[2]C=ON(i-Pr)[2] в ТГФ при т-ре -30:--45{°}, перемешивают 30 мин при -25{°}, добавляют р-р 0,125 моля NCCH[2]CH(OH)CH[2]COOEt в ТГФ, перемешивают 30 мин при -25{°}, переносят в 2,2 н. HCl, экстрагируют ЭА, орг. слой концентрируют, р-ряют в ТГФ/MeOH в атм. N[2], охлаждают до -20{°}, добавляют 50 мл 50%-ного р-ра (Et)[2]BOMe в ТГФ, охлаждают до -78{°}, через 30 мин. вводят 0,32 моля NaBH[4], выдерживают 5 ч, нагревают до 20{°} и оставляют на 10 ч в атм. N[2], вводят 20 мл AcOH, удаляют р-ритель. Остаток р-ряют в MeOH, концентрируют, р-ряют в ЭА, промывают деионизир. водой, концентрируют, получают I, где R=Ph, R{1}=Me, М. в.=352

( 42) # 22О42П
Автор(ы): Mongelli Nicola, Bissoli Giovani, Pato A., Mariani Mariangela
Заглавие: Производные поли-1-метил-2-карбокси-4-аминопирролов
Оригинальное заглавие: Derivatives of poly-4-amino-2-carboxy-1-methyl pyrroles
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены ингибирующие ангиогенезис соед. ф-лы ( I, X=O, S или NH; R и R{1}=NH[2], аминоалкил, CH[2]C(NH)NH[2] и др.; m и n=1-4). Пример. К р-ру 526 мг ди-ХГ N-деформилдистамицина А в смеси 20 мл воды и 10 мл диоксана прибавляют 420 мг NaHCO[3], при охлаждении льдом прибавляют р-р 4 экв. COCl[2] в толуоле, перемешивают 1 ч при 5{°}, упаривают, экстрагируют MeOH, экстракт упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH-вода 350:150:15) и получают 296 мг ди-ХГ 4,4'-карбонилбис[имино-N-метил-4,2-пирролкарбонилимино(N-метил-4,2-пирролкарбониламино)]бис[N-метил-4,2-пирролкарбонилимино(3-пропиламидина)]

( 43) # 22О43П
Автор(ы): Marfat Anthony
Заглавие: Противовоспалительные 1-гетероарил-3-ацил-2-оксоиндолы
Оригинальное заглавие: Anti-inflammatory 1-heteroaryl-3-acyl-2-oxindoles
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуют R,R{1}-1-R{2}-2-оксо-3-(R{3}-карбонил)индолы ( I, R и R{1}=H, F, Cl, Br, алкил, алкоксил, алкилтио, нитро или F[3]C; R{2}=тиенил, фурил или 2-тиазолил; R{3}-тиенил, фурил, фтор-, хлор-, алкил-, алкокси-, алкилтио-, нитро- либо трифторметилфенил), фармац. составы на основе I и их использование в кач-ве противовоспалит. средств. Пример. К р-ру 2,7 ммоля 1-(2-тиазолил)-2-оксоиндола в 8 мл ДМФА при 0{°} прибавляют 0,847 г 4-диметиламинопиридина, перемешивают 5 мин, прибавляют р-р 3,04 ммоля 2-фуроилхлорида в 2 мл ДМФА, перемешивают 15 мин при 0{°} и 2 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 0,585 г (64%) I (R=R{1}=H, R{2}=2-тиазолил, R{3}=2-фурил), т. пл. 156-7{°}

( 44) # 22О44П
Автор(ы): Bryant Henry V., Grese Timothy A.
Заглавие: Способ снижения содержания холестерина в сыворотке крови
Оригинальное заглавие: Methods for lowering serum cholesterol
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества

Реферат: Патентуется способ снижения содержания холестерина в сыворотке с помощью приема эффективного кол-ва соед. ф-лы [ I; R=H, OH, алкокси, OC(O)R{6} (R{6}=H, алкил, арил и т. д.), OSO[2]R{7} (R{7}=алкил или арил) и т. д.; R{1}=галоген, алкил или циклоалкил; R{2}=O или CH[2]; R{3}=CH[2] или CH[2]CH[2]; R{4}=CO или связь; R{5}=амино, алкилнитрило или гетероцикл. группа]. Пример. Смесь 1 мл пирролидина и 30 мг (6-метокси-2-циклопентилбензо[b]тиен-3-ил)-[4-(2-хлорэтокси)фенил]метанола кипятят 1 ч и получают 28 мг (6-метокси-2-циклопентилбензо[b]тиен-3-ил)-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}метанона. Приведены результаты фармакол. испытаний I

( 45) # 22О45П
Автор(ы): Hayakawa Isao, Atarashi Shohgo
Заглавие: Интермедиаты для производных пиридонкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Intermediates for pyridonecarboxylic acid derivatives
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R+R{1}=алкилен; R{2}=H или алкил) - полупродукты синтеза лекарств с противомикробным действием. Пример. К смеси 260 мг трифторацетата 4-(1-аминоциклопропил)пирролидин-2-она в 8 мл ТГФ при охлаждении льдом прибавляют 0,5 мл Et[3]N, затем 300 мг LiAlH[4], кипятят 18 ч, при охлаждении льдом обрабатывают 0,3 мл воды, 0,3 мл 15%-ного р-ра NaOH и 0,9 мл воды, перемешивают 30 мин, фильтруют, р-р обрабатывают 3 мл 1 н. HCl и упаривают. К остатку при охлаждении льдом прибавляют 3 мл воды и 3 мл 50%-ного р-ра NaOH, затем перегоняют в вакууме и получают водный р-р I (R+R{1}=CH[2]CH[2], R{2}=H)

( 46) # 22О46П
Автор(ы): Goto Giichi, Yakimasa Hidefumi, Imamoto Tetsuji
Заглавие: Циклические амины и их применение
Оригинальное заглавие: Cyclic amine compounds and their use
Ключевые слова: антихолинэстеразные вещества; амины

Реферат: Патентуются обладающие антихолинэстеразным действием соед. ф-лы [ I, R=H, незамещ. или замещ. бензил; R{1} и R{2}=алкил; X=CH[2] или CH(OH)] и их соли. Пример. Р-р 3,5 г 1-ацетил-4-(4-диметиламинобензил)пиперидина в 30 мл конц. HCl нагревают 20 ч при 100{°}, упаривают, очищают КХ на СГ (BuOH-AcOH-ЭА-вода 1:1:1:1) и получают 3,1 г ди-ХГ I (R=H, R{1}=R{2}=Me, X=CH[2])

( 47) # 22О47П
Автор(ы): Glase Shelly, Jaen Juan C., Smith Sarah J., Wise Lawrence D.
Заглавие: Замещенные тетрагидропиридины и гидроксипиперидины в качестве действующих на центральную нервную систему агентов
Оригинальное заглавие: Substituted tetrahydrophyridines and hydroxypiperidines as central nervous system agents
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуются действующие на ЦНС соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. пиридинил; R{1}=незамещ. или замещ. арил; R{2}=OH; R{3}=H или R{2}+R{3}=связь; n=2-4) и их соли. Пример. Через р-р 4,23 г 2-бром-5-нитропиридина и 4 г 4-(4-фенил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)бут-1-ина в смеси 7,9 мл Et[3]N и 100 мл MeCN 15 мин барботируют N[2], прибавляют 0,27 г (Ph[3]P)[3]PdCl[2] и 0,07 г CuI, перемешивают 6 ч, упаривают, распределяют между 100 мл CH[2]Cl[2] и 100 мл насыщ. р-ра NaHCO[3] и из орг. слоя выделяют I (R=5-нитропиридин-2-ил, R{1}=Ph, R{2}+R{3}=связь, n=2), т. пл. 133-4{°}

( 48) # 22О48П
Автор(ы): Kroger Hans, Hauschild Annette, Ohde Manuela, Miesel Ralf, Ehrlich Wilhelm
Заглавие: Использование ароматических амидов и кислот для лечения ревматических заболеваний
Оригинальное заглавие: Verwendung von aromatischen Amiden und Sauren zur Behandlung von rheumatischen Erkrankungen
Ключевые слова: противоревматические вещества; противоартритные вещества; кислоты; амиды

Реферат: Предлагают применение соед. ф-лы X-CHC(COR)-CR{1}CR{2}CH (X=N или CH; R=H или NR{3}R{4}, где R{3} и R{4}=H, алкил; R{1}=H или NR{3}R{4}; R{2}=H, алкил, алкоксил либо NR{3}R{4}) для лечения ревматич. заболеваний, напр., различных артритов. Приведены результаты испытаний

( 49) # 22О49П
Автор(ы): Klimesova Vera, Waisser Karel, Klimes Jiri, Otcendsek Milos
Заглавие: 2-Алкилтиопиридин-4-карботиоамиды, способ их получения, промежуточные соединения и их применение для приготовления лекарств
Оригинальное заглавие: 2-Alkylthioderivaty 4-pyridinkarbothioamidu, sp° usob jejich pripravy, jejich meziprodukty a pouziti pro pripravu leciv
Ключевые слова: антимитотические вещества

Реферат: Патентуются обладающие антимитотич. действием 2-R-пиридин-4-карботиоамиды ( I, R=алкилтио или циклоалкилтио) и способ их получения. Пример. К р-ру 1 г 2-пропилтиопиридин-4-карбонитрила в 10 мл Ру прибавляют 1 мл Et[3]N, при 50{°} в течение 3 ч насыщают H[2]S, охлаждают до 20{°}, выливают в 30 мл лед. воды и отфильтровывают 1,1 ч (92%) I (R=SPr), т. пл. 75-6{°} (водн. сп.)

( 50) # 22О50П
Автор(ы): Berger Joel G., Blythin David J., Doll Ronald J., Pachter Jonathan A.
Заглавие: Гидроэтаноинденопиридины
Оригинальное заглавие: Hydro-ethano-indeno-pyridines
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы ( Iа-в, где пунктирные линии означают возможные дополнит. связи; в соед. Iа они отсутствуют, а в соед. Iб,в соотв. линиям б и в; R=H, C[1]-C[8]-алкил, С[3]-С[8]-циклоалкил, циклоалкилалкил, С[3]-С[8]-алкенил или алкинил, R{1}-R{4}=H, галоген, незамещ. или замещ. алкил С[1]-С[8], гидрокси-, алкокси-, алкилтио-, нитро-, аминогруппа, С[3]-С[8]-алкенил или алкинил, R{3}+R{4}=метилендиоксигруппа, R{5}=H или HO), их стереоизомеров, солей и лек. средств на их основе. В-ва м. б. использованы для лечения опухолей, аллергии, заболеваний бронхов и ЦНС. Пример. При обработке ХГ N-метил-1,3-этано-5-гидроксикарбонил-6-(4-хлорфенил)пиперидина сильными кислотными реагентами, напр., смесью P[2]O[5]-MeSO[3]H 1:10 (90-110{°}, 6-10 ч), получают соед. ф-лы ( II R=Me, R{1}=H, R{2}=7-Cl здесь и далее), т. пл. 73-5{°} (i-Pr[2]O), 9,16 г к-рого обрабатывают р-ром 4-MeOC[6]H[4]MgBr (из 18,5 г 4-броманизола и 2,5 г Mg в 50 мл ТГФ) (CH[2]Cl[2], -40--50{°}; затем 0{°}, 16 ч). Смесь выливают в 20%-ный NH[4]Cl и из орг. фазы выделяют Iа (R{3}=H, R{4}=MeO здесь и далее, R{5}=HO), т. пл. 122-4{°} (i-Pr[2]O), восстановление к-рого NaBH[4] в F[3]CCOOH (0-5{°}, 15-30 мин, под N[2]) приводит к Iа (R{5}=H), а дегидратация сильной минер. к-той, напр. HCl (MeOH или сп., кипячение 2-4 ч, под N[2]), - к Iб (R{5}=H). При обработке Iб сильным орг. основанием, напр., [PhCH[2]NMe[3]]HO (С[1]-С[4]-спирты, 20{°}, 1-24 ч), получают Iв. Приведены методики получения др. замещ. Iа-в

( 51) # 22О51П
Автор(ы): Commons Thomas J., LaClair Christa M., Christman Susan
Заглавие: Пиридо[3,4-b]индольные производные в качестве серотонергических средств
Оригинальное заглавие: Pyrido[3,4-b]indole derivatives as serotonergic agents
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Патентуются действующие на ЦНС соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=R{2}=H или R{1}+R{2}=связь; R{3}=H, галоген; CF[3], CN, COOH, алкил, алкенил, алкокси и др.; R{4}=незамещ. фенил; R{5} и R{6}=H, алкил, алкенил, циклоалкил и др. или R{5}+R{6}=алкилен) и их соли. Пример. Смесь 520 мг 1,2,3,4-тетрагидро|9Н-пиридо[3,4-b]индола, 840 мг 1-(азепан-1-ил)-2-фенил-4-хлорбутан-1-она, 520 мкл i-Pr[2]NEt, 500 мг KI и 15 мл ДМФА нагревают 5 ч при 80{°}, охлаждают, распределяют между водой и ЭА и из орг. слоя выделяют 441 мг I [R=R{1}=R{2}=R{3}=H, R{4}=Ph, R{5}+R{6}=(CH[2])[6]]; ХГ, т. пл. 238-9{°}

( 52) # 22О52П
Автор(ы): Johnson David K.
Заглавие: Некоторые производные пиридил- и изохинолилкарбиноламинов
Оригинальное заглавие: Certain pyridyl and isoquinolyl carbinolamine derivatives
Ключевые слова: анализ

Реферат: Соединения ( I- V), являющиеся донорами электронов с образованием координац. связи с металлом, где r=CH[2], (CH[2])[2], CMe[2], Y=Z или Y!=Z, Y, Z=H, COOH, SO[3]H, X=O-NC(O)(CH[2])[2]C=O, применяют в иммуноанализе. Пример. В р-р 100 ммолей хинолин-2-карбоксальдегида в кипящем MeOH при перемешивании вводят р-р 100 ммолей D-пеницилламина и 100 ммолей NaOH в 40 мл MeOH, кипятят 3 ч, охлаждают до 20{°}, концентрируют, добавляют конц. HCl. Осадок фильтруют, промывают MeOH/HCl, сушат в вакууме, получают 20,5 г (71%) I (Y=Z=H, r=CH[2], X=OH)

( 53) # 22О53П
Автор(ы): Bodor Nicholas S.
Заглавие: Аналоги аминов центрального действия, специфически воздействующие на мозг
Оригинальное заглавие: Brain-specific analogues of centrally acting amines
Ключевые слова: лекарственные вещества; амины

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы DR( I) или DR{+}X{-}( II), где D=остаток амина - лек. средства, обладающего седативным, противораковым, анальгетич. противовирусным действием; R=дигидропиридил, дигидрохинолил или дигидроизохинолил; R{+}=дигидропиридиний, дигидрохинолиний или дигидроизохинолиний; X{-}=анион фармакологически приемлемой к-ты. Способ основан на использовании в-в, представляющих редокс-систему, обеспечивающую доставку лекарства к мозгу. Пример. К смеси 2,34 г ХГ дофамина и 1,4 мл Et[3]N в 20 мл MeOH добавляют 3,56 г реагента Зинке [1-(2,4-динитро)фенил-3-карбамоилпиридинийхлорид] в 10 мл MeOH. Через 10 мин кипячения осаждается в-во, из к-рого выделяют 1,9 г 1-(3,4-дигидрокси)фенэтил-3-карбамоилпиридинийхлорида, т. пл. 246-8{°}

( 54) # 22О54П
Автор(ы): Kajihara Akiro, Miyoshi Shiro
Заглавие: Изохинолин- или хинолинсульфонамидное производное и фармацевтический препарат, содержащий его
Оригинальное заглавие: Isoquinoline- or quinoline-sulfonamide derivative and a pharmaceutical composition comprising the same
Ключевые слова: бронхолитические вещества

Реферат: Патентуются обладающие бронхолитич. действием соед. ф-лы RSO[2](NHCH[2]CHR{1})[n]R{2} ( I, R=незамещ. или замещ. хинолинил или изохинолинил; R{1}=H или алкил; R{2}=алкиламино, арилалкиламино или N-содержащий гетероциклич. радикал; n=0 или 1) и их соли. Пример. К р-ру 4,06 г N-(2-тозилоксиэтил)изохинолин-5-сульфонамида прибавляют р-р 4,53 г 3,4-метилендиоксибензиламина в 40 мл ТГФ, нагревают 17 ч при 100{°} в замкнутом сосуде, упаривают, очищают КХ на 200 г СГ (хлф.-MeOH 95:5) и получают 1,84 г (48%) I (R=изохинолин-5-ил, R{1}=H, R{2}=3,4-метилендиоксибензиламино, n=1)

( 55) # 22О55П
Автор(ы): Wilhelm Robert S., Loe Bradley E.
Заглавие: 8-Фенил-1,6-нафтиридин-5-оны
Оригинальное заглавие: 8-Phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием 6-R-8-R{1}-1,6-нафтиридин-5-оны ( I, R=H, алкил, циклоалкил, арил, арилалкил и др.; R{1}=незамещ. или замещ. фенил), их соли и N-оксиды. Пример. К р-ру 340 мг 8-фенилпирано[3,4-b]пиридин-5-она в 10 мл ДМФА прибавляют 180 мг AcONH[4], нагревают 18 ч при 80{°} под N[2], охлаждают, упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА) и получают 245 мг (73%) I (R=H, R{1}=Ph), т. пл. 260-3{°}

( 56) # 22О56П
Автор(ы): Dodge Jeffrey A.
Заглавие: Способы ингибирования овариального дисгенезиса, позднего полового созревания или сексуального инфантилизма
Оригинальное заглавие: Methods of inhibiting ovarian dysgenesis, delayed puberty, or sexual infantilism
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ ингибирования овариального дисгенезиса, заключающийся в применении эффективных кол-в соед. ф-лы ( I; R, R{2}=H, Me; ацил, ароил; R{1}=пирролидино, гексаметилимино, пиперидино) или их нетоксичных солей или сольватов. Приведен состав таблеток, капсул и суспензий

( 57) # 22О57П
Автор(ы): Keana John F. W., Gazikowski Anthony P., Nogales Daniel F.
Заглавие: Азепиновый синтез через реакцию Дильса-Альдера
Оригинальное заглавие: Azepine synthesis via Diels-Alder reaction
Ключевые слова: психотропные вещества; синтез

Реферат: Патентуется способ получения по Дильсу-Альдеру действующих на ЦНС соед. ф-лы ( I, R=алкил, алканоил или триалкилсилил; R{1}-R{6}=H, алкил, алкенил, алкинил, галоген, арил и др. или R{1}+R{3}, или R{3}+R{4}, или R{4}+R{5}=связь). Пример. К 3 мл CF[3]SO[2]OH при охлаждении льдом прибавляют 483 мг 2-метокси-8-метилнафталин-1,4-диона, затем 186 мл NaN[3], дают нагреться до 20{°}, перемешивают 24 ч, выливают в 30 мл лед. воды и экстрагируют смесью хлф.-MeOH (7:3; 4*25 мл). Экстракт промывают водой (3*50 мл), очищают ВЭЖХ на СГ и получают 245 мг I (R=R{6}=Me, R{1}+R{3}=R{4}+R{5}=связь, R{2}=H), т. пл. 187,5-8,5{°} (сп.)

( 58) # 22О58П
Автор(ы): Lin Bor-Sheng, Scheblein Joseph W., Bagley Jerome R.
Заглавие: Замещенные пиразолы и метод их применения
Оригинальное заглавие: Substituted pyrazolyl compounds and methods employing such compounds
Ключевые слова: анестезирующие вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы Y=XCH=CHHC=CHCRNCR{1}=CHCR{2}=N ( I, R=H или алкил; R{1} и R{2}=H, CHO, ацил, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, алкил, алкенил, алкоксиалкенил, алкилкарбонилоксиметил, замещ. или незамещ. гетероцикл. радикал или арил и т. д.; X и Y=N или CH) и способ внутривенной анестезии с применением I. Пример. Смесь 1,65 г ЭЭ 3-формил-1-[1-(2-пиридинил)этил]пиразол-5-карбоновой к-ты, 1,18 г тозилметилизоцианида, 0,78 г K[2]CO[3] и 40 мл сп. кипятят 40 ч, упаривают и из остатка толуолом извлекают 0,38 г ЭЭ 1-[1-(пиридин-2-ил)этил]-3-(оксазол-5-ил)пиразол-5-карбоновой к-ты, масло. Приведены результаты испытаний

( 59) # 22О59П
Автор(ы): Talley J. J., Penning T. D., Collins P. W., Rogier D. J., Malecha J. W., Migashiro J. M., Bertenshaw S. R., Khanm J. J., Graneto M. J., Rogers R. S., Carter J. S.
Заглавие: Замещенные пиразолилфенилсульфонамиды
Оригинальное заглавие: Substituted pyrazolyl benzenesulfonamides
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I, R=галогеналкил; R{1}=H или алкил; R{2}=циклоалкил, циклоалкенил, незамещ. или замещ. фенил) и их соли. Пример. Смесь 1,45 г ХГ 4-сульфонамидофенилгидразина, 1,16 г 1-(4-хлорфенил)-4,4-дифторбутан-1,3-диона и 10 мл сп. кипятят 20 ч, охлаждают, упаривают, очищают обычным способом и получают 1,6 г (83%) I (R=CHF[2], R{1}=H, R{2}=4-ClC[6]H[4]), т. пл. 185-6{°} (водн. сп.)

( 60) # 22О60П
Автор(ы): Kirstein Holger, Nickisch Klaus, Neh Harribert, Haffer Gregor
Заглавие: Новый способ получения 1-фенилимидазолов
Оригинальное заглавие: Neues Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-imidazolderivaten
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагают способ получения имидазолов ф-лы R-3-(R{1}[n]C[6]H[5-n]O)C[6]H[3]NCR{2}-C(COOR{3})N-CH ( I, R=H, нитро или амино R{1}=H, галоген, нитро, циано, алкил, алкоксил, алкилтио, амино, алкилсульфонил и т. д.; R{2}=H, алкил или алкоксиалкил; R{3}=алкил; n=1-3) р-цией соотв-щих R-замещ. 2,4-дифторнитробензолов с R{1}-замещ. фенолятами щел. металлов и щел. солями R{3}-эфиров 5-R{2}-имидазол-4-карбоновых к-т, с послед. восстановлением нитрогруппы. I являются полупродуктами фармакологически активных имидазолов. Пример. К р-ру 50 г 2,4-дифторнитробензола в 150 мл ТГФ при 22{°} прибавляют р-р фенолята К (из 29,6 г фенола), разбавляют 20 мл ТГФ и перемешивают еще 1 ч при 22{°}, получая р-р А. К суспензии 35,3 г t-BuK в 280 мл ТГФ при 14{°} добавляют 50,9 г ЭЭ 4-метилимидазол-5-карбоновой к-ты, разбавляют 20 мл ТГФ, перемешивают 30 мин, кипятят 30 мин и получают р-р Б. К кипящему р-ру Б за 60 мин прибавляют р-р А, добавляют 20 мл ТГФ, кипятят 6 ч, перемешивают при 22{°} с 10 г акт. С, фильтруют и разбавляют фильтрат 150 мл ТГФ. Полученный р-р гидрируют в автоклаве в присутствии 23 г Pd/C при 22{°} в течение 45 мин, прибавляют 800 мл толуола, в вакууме при 40{°} отгоняют 500 мл смеси ТГФ-толуол. Остаток перемешивают с 285 мл 1М HCl в течение 10 мин и из орг. р-ра выделяют 78,4 г (74%) I (R=4-H[2]N, R{1}=H, R{2}=Me, R{3}=Et), т. пл. 155-6{°}

( 61) # 22О61П
Автор(ы): Kubo Keiji, Inada Yoshiyuki, Naka Takehiko
Заглавие: Гетероциклические соединения -антагонисты ангиотензина II и их применение
Оригинальное заглавие: Heterocyclic compounds having angiotensin II antagonistic activity and use thereof
Ключевые слова: гипотензивные вещества; гетероциклические соединения

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы [ I, R=H, незамещ. или галогензамещ. фенил; R{1}=алкил; R{2}=COOH или алкоксикарбонил; R{3}=2,5-дигидро-5-оксо-1,2,4-оксадиазол-3-ил (А) или 2,5-дигидро-5-оксо-1,2,4-тиадиазол-3-ил]. Пример. Смесь 0,23 г МЭ 3-бутил-4-(2{"}-А-бифенил-4-илметил)пиразол-5-карбоновой к-ты, 2 мл MeOH и 1 мл 1 н. NaOH перемешивают 20 ч при 50{°}, упаривают, остаток разбавляют 10 мл воды, подкисляют 1 мл 2 н. HCl и экстрагируют хлф. 0,16 г (72%) I (R=H, R{1}=Bu, R{2}=COOH, R{3}=A), т. пл. 213-4{°} (ЭА)

( 62) # 22О62П
Автор(ы): Boyd Donald B., Hauser Kenneth L., Lifer Sherryl L., Marshall Winston S., Palkowitz Alan D., Pfeifer William, Reel Jon K., Simon Richard L., Steinberg Mitchell L., Takeuchi Kumiko, Thrasher K. Jeff, Whitesitt Celia A.
Заглавие: Антагонисты ангиотензина II
Оригинальное заглавие: Angiotensin II Antagonists
Ключевые слова: гипотензивные вещества; миотические вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы RR{1}C[6]H[3]XC=CHNR{2}R{3}CH=N [ I, R=COOH, SO[3]H, PO[3]H[2], CONHSO[2]R{4} или тетразолил-5, где R{4}=алкил, трифторалкил, алкилзамещ. или незамещ. фенил; R{1}=H, OH, OCOMe, галоген, алкил, амино, ацетамидо или алкоксил; R{2}=алкил, трифторалкил, алкенил или трифторалкенил; R{3}=алкил-, трифторалкил- или гидроксиалкиламино, замещ. или незамещ. 5-тетразолил, имидазолил, пиразолил, азетидинил, пирролил, фениламидо и т. д.; X=(CH[2])[n]NHCO, (CH[2])[n]CONH, O, NH, CH[2], (CH[2])[n]CO и т. д., где n=0 или 1], способ блокирования ангиотензина II использованием I и их солей, напр., при терапии гипертонии, глаукомы и т. п. Пример. Р-р 5 г ЭЭ 2-(нитро-1H-имидазол-1-ил)октановой к-ты ( II - к-та) и 20 мл этиламина в 150 мл сп. перемешивают 16 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 3,9 г N-этиламида II. Последний восстанавливают в присутствии Pd/C при давл. 2,7 ат, фильтруют и концентрируют. Р-р остатка в 10 мл ТГФ прибавляют к р-ру 0,98 г циклич. ангидрида 2-сульфобензойной к-ты в 10 мл ТГФ, перемешивают 10 мин при ПОДОБН20{°} и получают 1,1 г N-этиламида 2-[4-(2-сульфобензоил)амино-1H-имидазол-1-ил]октановой к-ты. Приведены результаты испытаний

( 63) # 22О63П
Автор(ы): Mallart Sergio, Lassall Gilbert, Galtier Daniel
Заглавие: Производные 5-(1H-имидазол-4-ил)-1-оксопентилпиперидина, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de 5-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopentylpiperidine, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Предлагатся соед. ф-лы ( I, R=C(O)CH[2]OH, CH[2]N(OH)CONH[2], C(O)C(O)COOEt и др.; R{1} и R{2}=H или Me) и их фармацевтически приемлемые соли, ингибирующие агрегацию тромбоцитов. Пример. К р-ру 780 мг ЭЭ [2R-[1(S), 2альфа, 4бета]]-1-[2-[(3-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-ил)сульфониламино[-1-оксо-5(1- трифенилметил-1H-имидазол-4-ил)пентил]-4-метил-бета-оксопиперидин-2-пропановой к-ты в 5 мл CH[2]Cl[2] при 0{°}C добавляют 200 кл анизола и 2,5 мл CF[3]COOH, перемешивают 5 ч, нагревая смесь до 20{°}C. При 0{°}C добавляют 20 мл насыщ. NaHCO[3], экстрагируют CH[2]Cl[2]. Из экстракта КХ на СГ (сп.-CH[2]Cl[2] 5:95) выделяют 390 мг основания, к-рое превращают (0,1 н. HCl, затем лиофилизация) в 415 мг ХГ [2R-[1(S), 2альфа, 4бета]]- I [R=C(O)CH[2]COOEt, R{1}=R{2}=H], т. пл. 91{°}, [альфа]{20} D +76{°} (c 0,5; MeOH). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные фармакол. испытаний

( 64) # 22О64П
Автор(ы): Poss Michael A.
Заглавие: Производные N-замещенных имидазолов и бензимидазолов в качестве антагонистов ангиотензина II
Оригинальное заглавие: N-Substituted imidazole and benzimidazole derivatives useful as angiotensin II antagonists
Ключевые слова: гипотензивные вещества; имидазол

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, X=фенилен; Y=CH или N; R=алкил, алкенил или алкинил; R{1}=H, галоген, NO[2], CF[3] или CN; R{2}=H, CN, алкил, алкенил или арилалкил; R{3}=H, алканоил, NHSO[2]CF[3], SO[2]OH, CONHOH и др.). Пример. Смесь 0,139 ммоля МЭ 1-[4-(2-бутил-5-гидроксиметил-1H-имидазол-1-илметил)фенил]-3-бром-1H-индол-7-карбоновой к-ты, 2,8 мл MeOH, 14 мг 20%-ного Pd(OH)[2]/C и 58 мкл Et[3]N перемешивают 45 мин в атмосфере H[2], фильтруют, из р-ра выделяют 48,1 мг I (X=n-фенилен, Y=CH, R=Bu, R{1}=H, R{2}=CH[2]OH, R{3}=-7-COOMe)

( 65) # 22О65П
Автор(ы): Stein Inge, Schwarz Michael, Heywang Ulrich, Kompter Michael
Заглавие: Бис-(метилиден)фениленовые производные
Оригинальное заглавие: Bis(methyliden)-phenylen-Derivate
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества; дерматологические вещества

Реферат: Предлагают соед. ф-лы А-Ф-А{1} ( I, A и A{1}=радикал ф-л II, III, IV и V, где R=H, Me или CH[2]SO[3]H; R{1}=H или Me; X=H или SO[3]H; Ф=моно-тетрагидрокси-, алкил-, алкоксизамещ. либо незамещ. фенилен), способ получения I (A и A{1}=радикал ф-л III и IV) р-цией YHC-Ф-CHO (Y=A или O) в присутствии основания с 8-кетотрицикло[5,2,1,0{2,6}]деканом ( VI) или хинуклидиноном, косметич. составы на основе I (0,5-10 вес.%) и их использование для лечения воспалит. и аллергич. заболеваний кожи. Пример. К суспензии 40 ммолей VI и 60 ммолей метилата Na в 50 мл ЦГ за 30 мин при 50{°} прибавляют 50 ммолей монодиметилацеталя терефталевого альдегида, кипятят 1 ч и выделяют 9-(4-формилбензилиден)- VI. Приведены примеры составов

( 66) # 22О66П
Автор(ы): Reitz David B., Manning Robert E.
Заглавие: Способ применения N-арилгетероарилалкил-1-гетероарилимидазол-2-оновых соединений при лечении глаукомы
Оригинальное заглавие: Method of using N-arylheteroarylalkyl 1-heteroaryl-imidazol-2-one compounds for treatment of a glaucoma disorder
Ключевые слова: миотические вещества

Реферат: Патентуется способ лечения глаукомы с помощью соед. ф-лы R(CH[2])[n]NCONH{1}CR{2}=CR{3} ( I; арилзамещ. пиридил, пиридинофенил и др.; n=1-4; R{1}=гетероцикл. радикал; R{2}=H, алкил, галоген, формил, HOOC, алкоксиалкил, и др.; R{3}=алкил, Ph, фенилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил) или их стереоизомеров, таутомеров или их нетоксичных солей. Пример. К охлажд. до -60{°} р-ру 6,9 ммоля 1-(1-этил-1H-пиррол-2-ил)-4-бутил-1,3-дигидро-2H-имидазол-2-она в 50 мл абс. ДМФА в атмосфере N[2] прибавляют 6,9 ммоля t-BuOK, 6,3 ммоля 2-[3-(трифенилметил)тетразол-5-илфенил]-3-бромметилпиридина, 2,7 ммоля Bu[4]NI и 3,6 ммоля KI в 15 мл абс. ДМФА. Через 12 ч (-20{°}) р-ритель упаривают. Р-р остатка в CH[2]Cl[2] промывают, сушат, упаривают и очищают КХ на СГ (ЭА-CH[2]Cl[2]; 3:7), обрабатывают разб. HCl и выделяют 528 мг (46%) I [1-(1-этил-1H-пиррол-2-ил)-4-бутил-1,3-дигидро-3-{[6-[2-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиридин-3-ил}метил)-2H-имидазол-2-он], т. пл. 174-5{°} (MeCN). Приведены данные масс- и ПМР-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 67) # 22О67П
Автор(ы): Dyson Norman H., Gardner John O., Prince Anthony, Kertesz Denis J.
Заглавие: Способ получения производных 1,3-диоксолана
Оригинальное заглавие: Process for preparing 1,3-dioxolane derivatives
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих гипохолестеринемич. действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил). Пример. К р-ру 12,7 кг (2S,4S)-цис-2-[2-(4-хлорфенил)этил]-2-(имидазол-2-илметил)-4-тозилоксиметил-1,3-диоксолана в 101 л ац. прибавляют 6,6 кг K[2]CO[3] и р-р 3,98 кг п-аминотиофенола в 26 л ац., кипятят 12-24 ч, охлаждают до 30-35{°}C, разбавляют 98,5 л воды, ац. отгоняют, охлаждают до 20-25{°}C, приливают 127 л CH[2]Cl[2], перемешивают 10-15 мин и разделяют слои. Орг. слой промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], прибавляют 3,4 кг Al[2]O[3], перемешивают 1 ч и фильтруют. Р-р упаривают, заменяя CH[2]Cl[2] на i-PrOH до т. кип. 83{°} (ПОДОБН76 л), за 30 мин охлаждают до 20{°}, через 18 ч осадок отделяют, промывают i-PrOH и получают 10,32 кг (90,2%) I (R=4-H[2]NC[6]H[4])

( 68) # 22О68П
Автор(ы): Coates Jan H., Oxford Alexander W., North Peter C., Price Barry J.
Заглавие: Трициклические лактамы, способ их получения и лекарственное средство
Оригинальное заглавие: Tricyklicke laktamy zp° usob jejich vyroby a farmaceuticky prostredek
Ключевые слова: психотропные вещества; лактамы

Реферат: Патентуются действующие на ЦНС соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, циклоалкилалкил, алкинил и др.; R{1} и R{2}=H, OH, алкил, галоген и др.; n=1 или 2) и способ их получения. Пример. К р-ру 115 мг 5-метил-6-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индола в 7,5 мл глима прибавляют 25 мг NaH (60%-ная дисперсия в массе), нагревают 6 ч при 50{°}, добавляют 236 мг 1-тритил-4-хлорметил-5-метил-1H-имидазола, нагревают еще 18 ч при 50{°}C, обрабатывают 1,25 мл воды и 1,25 мл AcOH, кипятят 6 ч, выливают в 40 мл 8%-ного р-ра NaHCO[3] и экстрагируют CH[2]Cl[2] (3+20 мл) 147 мг I (R=Me, R{1}=H, R{2}=F, n=1); малеат, т. пл. 178-80{°}

( 69) # 22О69П
Автор(ы): Ohta Mitsuaki, Yanagisawa Isao, Miyata Keiji, Koide Tokuo, Suzuki Takeshi, Matsuhisa Akira
Заглавие: Тиопирано[2,3-b]индольное производное
Оригинальное заглавие: Thiopyrano[2,3-b]indole derivative
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены являющиеся антагонистами 5-HT[3]-рецепторов соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или алкил; R{2}+R{3} или R{3}+R{4}=связь) и способ их получения. Пример. К р-ру 2,77 г 9-метил-2,3,4,5-тетрагидротиопирано[2,3-b]индол-4-она в 100 мл ТГФ при -78{°} за 20 мин прибавляют р-р i-Pr[2]NLi (из р-ра 1,97 мл i-Pr[2]NH в ТГФ и 5,8 мл 2,5 М BuLi в ГК), перемешивают 30 мин при -78{°} и 30 мин при 0{°}, охлаждают до -78{°}, за 20 мин добавляют 4,5 г 1-тритил-5-метилимидазол-4-карбальдегида, за 2 ч нагревают до 5{°}, перемешивают 18 ч, охлаждают до -78{°}, обрабатывают 2 мл AcOH и 19,4 г TsOH, дают нагреться до 20{°}, затем кипятят 4 ч и упаривают. Остаток подщелачивают насыщ. р-ром NaHCO[3] и экстрагируют CH[2]Cl[2] смесь 0,71 г I (R=R{1}=Me, R{2}=H, R{3}+R{4}=связь), т. пл. 195-202{°} (хлф.-ЭА); и 0,05 г I (R=R{1}=Me, R{2}+R{3}=связь, R{4}=H), т. пл. 217-9{°} (хлф.-i-Pr[2]O)

( 70) # 22О70П
Автор(ы): Janssens Frans E., Diels Gaston S. M., Leenaerts Joseph E., Cooymans Ludwig P.
Заглавие: Производные имидазо[1,2-a](пирроло, тиено или фурано)[3,2a-d]азепинов, композиции и методы применения
Оригинальное заглавие: Imidazo[1,2-a](pyrrolo, thieno or furano)[3,2a-d]azepine derivatives, compositions and methods of use
Ключевые слова: антиаллергические вещества

Реферат: Предложен способ получения обладающих противоаллергич. действием соед. ф-лы [ I, где X=O, S или NH -незамещ. или замещ. C[1]-C[6]-алкилом или ацилом; R{1}=галоген; R{1}, R{2} и R{3}=H, C[1]-C[4]-алкил или гидроксиалкил, R{1} и R{2}=формил, гидрокси(алкокси)карбонил, гидрокси(алкокси)карбонилалкил или -этенил; R{3}=фенил, L=H, C[1]-C[6]-алкил - незамещ. или замещ. (где R=незамещ. или замещ. гетероциклич. радикал, A=алкилен), RA-, RC(O)NHA- и др.; пунктирные линии - возможные пи-связи], их стереоизомеров, солей и лек. средств на их основе. Пример. Вз-вием 8,76 г соед. ф-лы ( II R=H) и 9,4 г 1-метил-4-этоксикарбонилпиперидина в присутствии 5,5 г i-Pr[2]NH и 15 г 2,5 М р-ра BuLi в ГК (ТГФ, -70{°}, 1 ч; затем 20{°}, 2 ч, под N[2]) получают очищенный КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 95:5 80:20) 9 г (60%) II (R=N-метилпиперидин-4-илкарбонил, IIа). Обработка 6 г IIа 100 мл F[3]CCOOH (кипячение 1,5 ч) с послед. подщелачиванием смеси NaOH приводит к очищ. КХ [CH[2]Cl[2]-MeOH-MeOH(NH[3]) 96:0:4 90:10:2; затем CH[2]Cl[2]-MeOH 98:2] 0,4 г (±)- I (X=NMe, R{1}-R{3}=H, L=Me; двойная связь между 5- и 6-углеродами азепинового кольца), т. пл. 143-1{°} (i-Pr[2]O). Приведены др. методики синтеза I и промежуточных продуктов

( 71) # 22О71П
Автор(ы): Mortlock Andrew A., Butlin Roger J.
Заглавие: Производные N-диазинфенилсульфонамидов в качестве антагонистов эндотелиновых рецепторов
Оригинальное заглавие: N-Diazine-benzensulphonamide derivatives as endothelin receptor antagonists
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Предложены обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы RSONHR{1} ( I, R=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=замещ. гетероциклич. радикал). Пример. К суспензии 177 мг NaH (60%-ная дисперсия в масле) в 5 мл глима при 5{°} за 25 мин прибавляют р-р 408 мг 2-амино-3-метокси-5-бромпиразина в 5 мл глима, через 30 мин прибавляют р-р 469 г МЭ 3-хлорсульфонилбензойной к-ты в 3 мл глима, перемешивают 18 ч при 20{°}, охлаждают, обрабатывают 10 мл воды, подкисляют 1 М лимонной к-той и экстрагируют CH[2]Cl[2] (4*25 мл) 607 мг I (R=3-MeOCOC[6]H[4], R{1}=3-метокси-5-бромпиразин-2-ил)

( 72) # 22О72П
Автор(ы): Plate Ralf
Заглавие: Производные тетрагидропиримидина
Оригинальное заглавие: Tetrahydropyrimidine derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы PONR{1}CR{2}CH[2]NR{3}CR{4}=NCHR{5} ( I, R=H, алкоксикарбонил, амидо, алкиламидо, галоген-, циано-, алкоксикарбонил-, фенил-, гидроксифенил-, фторфенил-, хлорфенил-, бромфенил-, трифторметилфенил-, алкилфенил-, алкоксифенилзамещ. или незамещ. углеводородный радикал; R{1}=H, алкил или ацил; R{2}=H или R{1}+R{2}=связь; R{3}=H или Me; R{4}=H, алкил, амино или алкиламино; R{5}=H, алкил, алкенил, гидрокси-, фтор-, хлор-, бром-, трифторметил-, алкил-, алкоксизамещ. или незамещ. фенил), фармац. составы на основе I и метод терапии холинэргич. олигофрении с их использованием. Пример. К р-ру 14,6 ммоля моногидрата ди-ХГ 1,3-диаминоацетона в гор. MeOH прибавляют 29,2 ммоля ХГ O-метилгидроксиламина, кипятят 48 ч и получают 850 мг (36%) ХГ O-метилоксима 1,6-дигидро-5(4H)-пиридинона, т. пл. 170,7{°}

( 73) # 22О73П
Автор(ы): Ellingboe John W., Nikaido Madelene, Bagli Jehuan F.
Заглавие: Замещенные пиримидины
Оригинальное заглавие: Substituted pyrimidines
Ключевые слова: гипотензивные вещества; пиримидин

Реферат: Предложены обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R, R{1} и R{3}=H или алкил; R{2} и R{4}=H или R{2}+R{4}=связь; R{5}=незамещ. или замещ. фенил или пиридинил; X=фенилен или пиридиндиил; m=0-2; n=0 или 1; p=0-3), их соли и N-оксиды. Пример. Смесь 0,55 г ЭЭ 2,6-диметил-4-хлорпиримидин-5-илуксусной к-ты, 0,69 г ХГ 5-{(4{"}-аминометил)[1,1-бифенилил-2-ил]}-1H-тетразола, 0,73 г Et[3]N, 0,6 г AcONa и 14 мл сп. кипятят 5 дней, упаривают, остаток распределяют между хлф. и водой и из орг. слоя выделяют 0,17 г (17%) I [R=R{1}=Me, R{3}=R{2}=R{4}=H, R{5}=2-(1H-тетразол-5-ил)фенил, X=п-фенилен, m= n=0, p=1], т. пл. 228-9{°} (сп.)

( 74) # 22О74П
Автор(ы): Boykin David W., Dykstra Christine C., Tidwell Richard R., Hall James E., Wilson W. David, Kumar Arvind
Заглавие: Способ лечения плазмоклеточной пневмонии (Pneumocystis carinii)
Оригинальное заглавие: Methods of treating pneumocystis carinii pneumonia
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения пневмонии Pneumocystis carinii с помощью приема лек. препаратов ф-лы [ I, R и R{1}=H, алкил, алкокси или C(=NR{6}R{7}), где R{6} и R{7}=H, алкил, алкокси, циклоалкил и др.; R{2} и R{3}=H, алкил, алкокси, арил и др.; R{4} и R{5}=H, алкил, арил, аминоалкил, галоген и др.; n=0-2] и фармакол. приемлемых солей I, а также способ их получения. Пример. Обработкой р-ра 4-бромацетофенона в хлф. POCl[3] получают 1-диметиламино-3-диметилиммоний-1-(4-бромфенил)-1-пропенперхлорат ( II). Из 4-бромбензонитрила и бензсульфоната (БС) аммония получают БС 4-бромбензамидин ( III), т. пл. 253{°}. К р-ру 10,7 г III и 8,4 г II в 100 мл сп. добавляют EtONa, полученный из 1,26 г Na и 70 мл сп., и выделяют 86% I ( Iа; R=R{1}=4-Br; R{2}-R{5}=H; n=0), т. пл. 165-6{°}. Кипячением смеси 7,8 г Iа и 4,45 г CuCN в 50 мл ДМФА 30-35 и получают 48% I ( б R=R{1}=4-CN; R{2}-R{5}=H; n=0), т. пл. 239-42{°}. 2,8 г Iб в 25 мл сп. обрабатывают HCl-газом, фильтруют, 2,1 г осадка в 50 мл сп. обрабатывают NH[4]OH и выделяют ХГ I ( в; R=R{1}=гуанил; R{2}-R{5}=H; n=0), т. пл. 237-39{°}. Приводятся данные ИК- и ЯМР-спектров полученных I, а также результаты их фармакол. испытаний

( 75) # 22О75П
Автор(ы): Vince Robert, Hua Mei, Myers Peter L., Storer Richard
Заглавие: Дидезоксидидегидрокарбоциклические пиримидины
Оригинальное заглавие: Dideoxydidehydrocarbocyclic pyrimidines
Ключевые слова: нуклеозиды; пиримидин

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=H, OH или NH[2]; SH, OH, алкилтио, алкокси или галоген; R{2}=H или защитная группа) - полупродукты синтеза аналогов нуклеозидов. Пример. Смесь 379 мг (±)-(1альфа,4альфа)-4-[2-амино-5-(4-хлорфенилазо)пиримидин-4-иламино]циклопент-2-енилкарбинола, 650 мг Zn-пыли, 0,32 мл AcOH, 15 мл воды и 15 мл сп. кипятят 3 ч, фильтруют, р-р упаривают, очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH) и получают 170 мг (66%) (±)-(1альфа,4альфа)-I (R=NH[2], R{1}=Cl, R{2}=H), т. пл. 168-70{°} (MeOH-эф.)

( 76) # 22О76П
Автор(ы): Ellingboe John W.
Заглавие: Замещенные пиридопиримидины и антигипертензивы
Оригинальное заглавие: Substifuted pyridopyrimidines and antihypertensives
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, Me, CH[2]OH или CHO; R{2}=замещ. фенил; X=фенилен) и их соли. Пример. Смесь 822 мг 2,4-диметил-8-[2{"}-(1H-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]-5,8-дигидро-6H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, 222 мг SeO[2] и 10 мл диоксана кипятят 6 ч, добавляют 222 мг SeO[2], кипятят еще 18 ч, фильтруют, р-р упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 9:1) и получают 102 мг (12%) I [R=Me, R{1}=CHO, R{2}=2-(1H-тетразол-5-ил)фенил, X=п-фенилен], т. пл. 246-7{°}

( 77) # 22О77П
Автор(ы): Nakao Tohru, Ono Yuji, Tanaka Hiroshi, Obata Minori, Morimoto Yasuto
Заглавие: Тиофеновое соединение
Оригинальное заглавие: Thiophene compound
Ключевые слова: нейролептические вещества; тиофен

Реферат: Патентуются обладающие нейролептич. действием соед. ф-лы RXYR{1} [ I, R=незамещ. или замещ. тиенил; X=CH[2], CH(OH), CO, S, S(O) или SO[2]; Y=алкилен; R{1}=замещ. пиперазинил] и их соли. Пример. Смесь 5 г 2-ацетил-5-(4-хлорбутилтио)тиофена, 5 г ХГ 1-(пиримидин-2-ил)пиперазина, 8,3 г К[2]CO[3], 3,3 г KI, 50 мл ДМФА и 50 мл толуола нагревают 4 ч при 90{°}, охлаждают, приливают воду и экстрагируют ЭА I [R=5-ацетилтиен-2-ил, X=S, Y=(CH[2])[4], R{1}=4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил]; ХГ, т. пл. 180-1{°}

( 78) # 22О78П
Автор(ы): Mannino Anthony, Henry Rodger F., Heitmann Wayne R., Horrom Bruce W.
Заглавие: Способ получения и интермедиат дигидрата хлоргидрата теразозина
Оригинальное заглавие: Process and intermediate for the preparution of terazozin hydrochloride dihydrate
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающего гипотензивным действием дигидрата ХГ 1-(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)-4-(тетрагидрофур-2-оил)пиперазина ( I основание). Пример. К суспензии 10 г I в 150 мл абс. сп. при 35{°} прибавляют 2,5 мл конц. HCl, нагревают до 70{°}, прибавляют акт. уголь, перемешивают и фильтруют, р-р выдерживают 18 ч при 0{°}, осадок отделяют, сушат при 60{°} и получают 10 г (84%) дигидрата ХГ I, т. пл. 271-4{°}

( 79) # 22О79П
Автор(ы): Schon Uwe, Fariam Arman, Bruckner Reinhard, Ziegler Dieter
Заглавие: Лекарственные средства на основе новых 3-фенилсульфонил-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонанов
Оригинальное заглавие: Neue 3-Phenylsulfonyl-3,7-diazabicyclo[3,3,1]nonan-Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: Предлагают применение соед. ф-лы ( I, R=алкил или циклоалкил; R{1} и R{2}=алкил либо R{1}+R=алкилен C[3]-C[6]; R{3}=H или галоген; R{4}=галоген, нитро, F[3]C, циано или R{5}OCO, R{6}SO[2]NH, R{7}CONH, где R{5}, R{6}=алкил и R{7}=алкил, галоген-, циано-, нитро-, алкилсульфонилзамещ. фенил, либо 4-фенилзамещ. имидазолил) для терапии сердечной аритмии, способы получения I и лек. средства на их основе. Пример. К р-ру 2,37 г 7-бутил-9,9-диметил-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонана ( II) в 30 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют по каплям р-р 2,5 г ХАГ 4-цианобензолсульфок-ты в 20 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 1 ч при 20{°} и выделяют ХГ 3-(4-цианофенилсульфонил)- II, т. пл. 98-9{°}. Приведены результаты испытаний

( 80) # 22О80П
Автор(ы): Schon Uwe, Bruckner Reinhard, Meil Jorg, Thormahlen Dirk
Заглавие: Лекарственные средства на основе новых 3-бензоил-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонанов
Оригинальное заглавие: Neue 3-Benzoyl-3,7-diazabicyclo[3,3,1]nonan-Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: Предлагают применение для лечения сердечной аритмии соед. ф-лы ( I, R=алкил или циклоалкил; R{1} и R{2}=алкил или R{1}+R{2}=алкилен C[3]-C[6]; R{3}=H, галоген, нитро, циано, F[3]C или R{5}SO[2], где R{5}=F или алкил; R{4}=H, F[3]C, галоген или нитро), лек. средства на основе I и их солей и способ их приготовления. Пример. К р-ру 5,91 г 7-бутил-9,9-тетраметилен-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонана ( II) в 80 мл CH[2]Cl[2] и 10 мл водн. NaOH при охлаждении льдом прибавляют по каплям 4,38 г 4-хлорбензоилхлорида, перемешивают еще 1 ч и выделяют 8,6 г 3-(4-хлорбензоил)- II, т. пл. 105-7{°}, ХГ, т. пл. 220-30{°}. Приведены примеры фармац. составов

( 81) # 22О81П
Автор(ы): Kraus George A.
Заглавие: Синтез бензодиазепинов
Оригинальное заглавие: Synthesis of benzodiazepines
Ключевые слова: нейролептические вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих нейролептич. действием соед. ф-лы ( I, R, R{1} и R{3}=H, алкил, арил и др.; R{2}=незамещ. или замещ. фенил). Пример. Смесь 103 мг 2,5-бис(трифторметансульфонилокси)бензофенона, 0,076 мл N-метилэтилендиамина и 3 мл MeCN нагревают 9 ч при 90{°}, обрабатывают 10 мл воды и экстрагируют 10 мл ЭА 47,6 мг (58%) I (R=Me, R{1}=R{3}=H, R{2}=Ph)

( 82) # 22О82П
Автор(ы): Klinge D., Wernet W., Unger L., Raschack M.
Заглавие: Производные бициклов, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Bicyclen-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества; бициклические соединения

Реферат: Пр-ные бициклов ф-лы ( I, 2 из А, В, D=CH, 2 других =CH или N, Z=галоген, алкил (Ал) C[1]-C[6], замещ. Ph, Ph C[1]-C[4]-алкиленнафтил, C[2]-C[6]-алкенил, алкинил (АИ), С[3]-С[7]-циклоалкил, NHR{3}, NR{3}[2], OR{3}, SO[2]NHR{3}, SO[2]NR{3}[2], COR{3}, COOR{3}; R{3}=C[1]-C[4]-алкил, Ph, Ph-алкенил, нафтил, нафтил-AE; Z{"}=Z, но не H; Z и Z{"} вместе с D и B м. б. 5-6-членные циклы; G=простая связь, СНК; K=H, C[1]-C[6]-алкил, замещ. Ph, бензил, нафтил и др.; L=алкенил, алкенилен, алкинилен, CHQ, CH(COOR{3})CH; Q=C[1]-C[4]-алкил, арил, CH[2]R{4}; R{4}=Ph, гетероцикл; R=COOR{2}, OR{2}, CONR{2}[2], SR{2}, SO[3]R{2}, PO[3]R[2]{2} или остаток тетразола; R{1}=C[6]H[3]R{4}R{5}; R{4}, R{5}=H, C[1]-C[4]-алкил, OR{2}, SR{2}, гетероарил) и их солей с физиологически совместимыми к-тами применяют в терапии. Пример: 0,038 ммоля 5-иодантраниловой к-ты в ТГФ и 0,0125 моля (CCl[3]O)[2]CO в ТГФ перемешивают 1 ч (20{°}), 2 ч (50{°}); 7,28 г полученного осадка с 25,2 ммоля MeOOCCH(Me)N{+}H[3]Cl{-} в ДМФА и 60,5 моля Et[3]N нагревают 4 ч (50{°}), прибавляют 15 мл 2 н. NaOH (лед), эстрагируют водн. фазу ЭА, обрабатывают обычно; 4,6 г полученного осадка и 26,3 ммоля Et[3]N в CH[2]Cl[2] в атм. N[2] перемешивают с 4,1 ммоля (CCl[3]O)[2]CO в CH[2]Cl[2], кипятят 2 ч, охлаждают лед. водой, далее как обычно; 2,6 г продукта и 14,1 ммоля K[2]CO[3] суспендируют в ац., вводят 9,8 ммоля N-t-бутилкарбамоил-3-индолилметилбромида в ац., перемешивают 5 ч, отделяют р-ритель, р-ряют в 50 мл фосфатного буфера (pH 7) и 150 мл ЭА, экстрагируют ЭА, упаривают, сушат, берут 1,09 г сухого продукта, вводят 0,75 г K[2]CO[3] в ДМФА, перемешивают с 9 ммолями 1-пентена, 1,8 ммолями Bu[4]N{+}Br{-} и 10 мг ацетата Pd; перемешивают 48 ч, очищают на кизельгуре, берут 0,53 г очищ. в-ва в 5 мл CH[2]Cl[2], прибавляют 9,9 моля CF[3]COOH, перемешивают 16 ч, сушат, упаривают, 0,45 г остатка в 10 мл ТГФ перемешивают с 1,25 ммоля LiOH в 2 мл воды 16 ч, отгоняют р-ритель, остаток р-ряют в ЭА и воде, в водн. фазу прибавляют NH[4]OH до pH 9, экстрагируют ЭА, сушат орг. фазу, получают 6-(пент-1-енил)-3-(2-карбоксиэтил)-1-(3-индолилметил)хиназолин-2,4-диол

( 83) # 22О83П
Автор(ы): O'Brien Patrick M., Sliskovic Drago R.
Заглавие: Тетразолилсодержащие амиды в качестве ингибиторов холестерин-ацилтрансферазы
Оригинальное заглавие: Amide tetrazole acat inhibitors
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; антиатеросклеротические вещества; ингибиторы ферментов; амиды

Реферат: Предложен способ получения (±)-NHR{1}-альфа-(R{2}-тетразол-5-ил)-альфа-R{3}-альфа-R{4}-ацетамидов [ I, где R{1}=фенил или нафтил, незамещ. или замещ. галогеном, алкилом, алкокси-, алкилтио-, нитрогруппой и др., R{2}=алкил C[7]-C[12] в положении 1 или 2 тетразольного кольца, R{3}=H, R{4}=R{5}R{6}N (где R{5} и R{6}=H, алкил, гидрокси-, циклоалкил) или R{5}R{6}N=карбо- или гетероциклич. радикал, R{3}+R{4}=O или R{7}N= (где R{7}=окси-, алкокси-, незамещ. или замещ. аминогруппа], их E- и Z-изомеров и лек. средств на их основе. В-ва являются ингибиторами фермента холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ); м. б. использованы для лечения гиперхолестеринемии и атеросклероза. Из 0,44 моля этилцианоацетата и 0,53 моля Bu[3]SnN[3] (диоксан, кипячение 16 ч, затем 24{°}) получают с выходом 69% ХГ ЭЭ тетразол-5-илуксусной к-ты, к-рый последоват. введением соотв-щих групп превращают в I [R{1}=2,6-(i-Pr)[2], R{2}=C[12]H[25] здесь и далее; R{3}=H, R{4}=Br, Iа] и I (R{3}=R{4}=H, Iб). Вз-вием 1,87 ммоля Iа и 3,7 ммоля тиоморфолина (ТГФ, кипячение 4 ч; затем 20{°}, 36 ч) получают I (R{3}=H, R{4}=тиоморфолин-4-ил), выход 76%, т. пл. 97-8{°}. Р-р 9,87 ммоля Iб и 12,4 ммоля SeO[2] в водн. диоксане кипятят 3 ч. Осадок отделяют, промывают ЭА и из р-ра выделяют I (R{3}+R{4}=O), выход 77%, т. пл. 65-7{°}, обработка р-ра к-рого в сп. ХГ HONH[2] (Py, кипячение 45 мин) приводит с выходом 85% к I (R{3}+R{4}=HON=). В-ва очищают хр-фией на СГ (ЭА-ГК 1:3). Приведены методики получения др. I и промежуточных продуктов. Строение в-в установлено спектральными методами

( 84) # 22О84П
Автор(ы): Low Joseph E.
Заглавие: Способ предотвращения образования язвы, вызываемой нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами, с помощью применения тетразолбензотиофенкарбоксамидов
Оригинальное заглавие: Method of preventing ulcer formation caused by nonsteroidal antiflammatory drugs employing tetrazol-benzothiophenecarboxamide compounds
Ключевые слова: противоязвенные вещества

Реферат: Предлагается способ предотвращения образования язвы при приеме нестероидных противовоспалит. лек. препаратов (напр., аспирина, холинсалицилата, фенопрофена, индометацина, кетопрофена, этодолака, набуметона и др.) с помощью применения лек. композиций с соед. ф-лы [ I; R=алкил, фенил или бензил; R{1}, R{2} и R{3}=H, OH, алкил, алкокси, галоген или N(R{4})R{5}, где R{4} и R{5}=H, алкил или NO[2]; X=O, S, SO или SO[2]], в частности, 5-метокси-3-(1-метилэтокси)-N-1H-тетразол-5-ил-бензо[b]тиофен-2-карбоксанида. Синтез I описан в пат. США N 4.703.053 и N 4.910.317. Проводятся результаты фармакол. испытаний лек. композиций, содержащих I

( 85) # 22О85П
Автор(ы): Schumann Herbert, Bottger Ulrike, Gries Heinz, Platzek Johannes, Baduchel Bernd
Заглавие: Октаазамакроциклы, его комплексы с металлами, способ получения, содержащие эти комплексы средства и их применение для диагностики и терапии
Оригинальное заглавие: Oktaazamakrocyclen, deren Metallkomplexe, Verfahren zu deren Herstellung, diese Komplexe enthaltende Mittel sowie deren Verwendung in Diagnostik und Therapie
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества

Реферат: Предлагают соед. ф-лы [ I, R, R{1}, R{2} и R{3}=H, алкил, аралкил, арил, к-рые могут быть амино-, монотригалоген-, монопентагидроксизамещ. или присоединены через О либо иминогруппу; X=COOH, COOM, PO[3]H[2], PO[3]HM, PO[3]M[2], PO[2]HR{4} или PO[2]MR{4}, где M=ион металла или ион элемента с порядковым номером 21-32, 37-39, 42-51, 56-83 и R{4}=алкил или аралкил; А, Б и У=(CHR{5})[n](CHR{6})[p](CHR{7}), где n и p=0-2 и n+p>=1, R{5}, R{6} и R{7} имеют значения R] и соли I, фармац. составы на их основе, применение металлокомплексов I, содержащих {64}Cu, {90}Y, {99}Tc, {111}In, {158}Gd, {160}Yb и {121}Bi, для радиодиагностики и лучевой терапии, способы получения I р-цией I (R=R{1}=R{2}=R{3}=X=H) с ZCHRCOOW, где Z=галоген и W=H или защитная группа. Примеры. К охлажд. до 2,5{°} суспензии 7,8 ммоля 1,4,7,10,13,16,19,22-октазациклотетракозана ( II) в 20 мл ДМФА за 10 мин. прибавляют 62,35 ммоля BrCH[2]COOBu-трет. Массе дают нагреться до 20{°}, перемешивают 35 мин., за 8 мин. прибавляют р-р 62,35 ммоля безводн. Na[2]CO[3] в 62 мл воды, перемешивают 35 мин, прибавляют 30 мл толуола, перемешивают 3,5 ч, прибавляют 50 мл толуола и из орг. слоя выделяют 1,4,7,10,13,16,19,22-окта-(t-бутилоксикарбонилметил)- II, выход 66%, т. пл. 80-2{°}

( 86) # 22О86П
Автор(ы): Bryant Henry U., Culliman George J., Dodge Jeffrey A., Fahey Kennan J., Jones Charles D., Lugar Charles W., Muehl Brian S.
Заглавие: Нафтильные производные, полупродукты, способы, составы и метод ингибирования пролиферации клеток гладкой мускулатуры аорты
Оригинальное заглавие: Naphthyl compounds, intermediates, proesses, compositions, and method of inhibiting aortal smooth muscle cell proliferation
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод ингибирования пролиферации клеток гладкой мускулатуры аорты с использованием 1-(4-RAO-бензил)-2-(4-R{1}-фенил)-6-R{2}-нафталинов ( I, R=пиперидино, пирролидино, метилпирролидино, диметилпирролидино, морфолино, Me[2]N, Et[2]N или гексаметиленимино; R{1} и R{2}=H, OH, алкоксил, ацилокси или алкилсульфо, кроме того, R{1} может быть BzO; A=CH[2]CH[2] или (CH[2])[3]/ или солей I. Пример. К 94,8 ммоля LiAlH[4] в 100 мл абс. ТГФ при 0{°} за 45 мин. прибавляют р-р 47,4 ммоля [2-(4-метоксифенил)-6-метоксинафт-1-ил][4-(2-пиперидиноэтокси)фенил]метанона в 50 мл ТГФ, перемешивают 16 ч при 20{°} и выделяют 19,4 г (79%) I (R=пиперидино, R{1}=R{2}=MeO, A=CH[2]CH[2]). Приведены примеры фармац. составов

( 87) # 22О87П
Автор(ы): Bryant Henry U., Cullinan George J., Dodge Jeffrey A., Fahey Kennan J., Jones Charles D., Lugar Charles W., Muehl Brian S.
Заглавие: Нафталины, полупродукты, способы, составы и метод ингибирования эндометриоза
Оригинальное заглавие: Naphthly compounds, intermediates, processes, compositions, and method for inhibiting endometrosis
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод ингибирования эндометриоза использованием 1-(4-RAO-бензил)-2-(4-R{1}-фенил)-6-R{2}-нафталинов [ I, R=пиперидино, пирролидино, метилпирролидино, диметилпирролидино, морфолино, Me[2]N, Et[2]N или гексаметиленимино; R{1} и R{2}=H, OH, алкоксил, BzO, ацилокси или алкилсульфо; A=CH[2]CH[2] или (CH[2])[3]] или солей I. Пример. К р-ру 8 ммолей I (R=пиперидино, R{1}=H, R{2}=MeO, A=CH[2]CH[2]) в 50 мл ДХЭ при 0{°} прибавляют 117 ммолей BF[3], перемешивают 16 ч при 20{°} и выделяют 2,7 г (63%) I (R=пиперидино, R{1}=H, R{2}=OH). Приведены примеры фармац. составов

( 88) # 22О88П
Автор(ы): Husa Robert K., Rafferty Michael F., Hagen Timothy J., Hallinan E. Ann
Заглавие: 1-,2-,3-,4-,5-,6-,7-,8- и/или 9-замещенные дибензоксазепины, лекарственные композиции и методы обезболивания
Оригинальное заглавие: 1-,2-,3-,4-,5-,6-,7-,8-, And/or 9-substituted dibenzoxazepine compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating pain
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы [ I, где X=O, S, S(O) или S(O)[2], R{1} и R{2}=H или галоген, R{1}=незамещ. или замещ. алкил. окси-, алкокси-, карбокси-, циано-, нитро-, амино-, амидо-, сульфамидогруппа, алкоксикарбонил и др.], их солей и лек. составов на их основе. В-ва обладают анальгезирующим действием; м. б. использованы для уменьшения и устранения боли у животных. Пример. Гидрирование метил-4-(2-формилфенокси)-3-нитробензоата (ТГФ, скелетный Ni, 34, 470 кПа, 20{°}, 4 ч) приводит к соед. ф-лы ( II) [X=O, R{1}=8-MeOC(O), R{2}=H здесь и далее для I; IIа], т. пл. 125-6{°}. К р-ру COCl[2] (9,3 мл 1,93 М р-ра в толуоле) прибавляют 2,5 г IIа и 1,5 мл Et[3]N (ТГФ, ПОДОБН5{°}, затем 20{°}, 1,5 ч, под N[2]). Смесь упаривают, к остатку добавляют 1,76 г 2-[3-(этилсульфонил)-1-оксопропил]гидразида и 1,5 мл Et[3]N (толуол, кипячение 2 ч; затем 20{°}). Осадок отделяют, промывают эф. и получают I, т. пл. 172-6{°} (вода, затем MeOH). Приведены методики получения др. I и исходных веществ

( 89) # 22О89П
Автор(ы): Hansen Donald W., Peterson Karen B.
Заглавие: Замещенные 2-,3-,4-,5-,6-,7-,8-,9- и/ или 10-дибензоксазепины и дибензтиазепины, лекарственные композиции и метод их применения
Оригинальное заглавие: 2-,3-,4-,5-,6-,7-,8-,9- And/or 10-substituted dibenzoxazepine and dibenzthiazepine compounds, pharmaceutical compositions and methods of use
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы [ I, где X=O, S, S(O) или S(O)[2], A=алкилен или C(O), Б=N или CH, D=N или C, R{1}=HO, R{1} и R{2}=H или галоген, R{3}=H или EtOC(O); m и n=1-2; r=0-1; при D=C ( r=1) R{4}=Me[2]N, R(CH[2])[2] [где R=Et[2]N или гетероциклич. радикал (ГР)], (HOCH[2]CH[2])[2]NC(O) или H (в этом случае R{4} находится в положении 2 данного кольца); при D=C ( r=0) имеется пи-связь (указана пунктиром); при D=N (r=0) R{4}=H, алкил C[2]-C[10], алкил C[1]-C[2] (замещ. фенилом или ГР), Ph, ГР, RC(O) (где R=алкоксигруппа или ГР), C[2]-C[3]-ацил (2- или 3-замещ. ГР), RC(O)CH[2] (где R=ГР) или R{3}+R{4}=(CH[2])[4]], их солей и лек. средств на их основе. В-ва обладают анальгезирующим действием; м. б. использованы для облегчения и устранения болезненных и воспалит. проц-сов и у животных. Пример. Вз-вуют 1 г соед. ф-лы ( II, где X=O, R{1}=H, R{2}=8-Cl здесь и далее), 0,56 г 1-(пирид-2-ил)пиперазина и 0,41 г Et[3]N (CH[2]Cl[2], ДМФА, молек. сита 3° A, 20{°}, 24 ч, под N[2]). Осадок отделяют, промывают ЭА, 1 н. K[2]CO[3] и из орг. фазы выделяют очищаемый хр-фией 1,16 г I [A=C(O), Б=D=N, R{3}=H, R{4}=пирид-2-ил]. Приведены методики получения др. I и промежуточных продуктов. Строение в-в подтверждено данными спектров и элементным анализом

( 90) # 22О90П
Автор(ы): Fukumi Hiroshi, Sakamoto Toshiaki, Sugiyama Mitsuo, Yamaguchi Takeshi, Oshima Takeshi, Asai Fumitoshi, Iijima Yasuteru
Заглавие: Производные амидов тиазолидинкарбоновых кислот и их терапевтическое использование
Оригинальное заглавие: Thiazolidinecarboxylic acid amide derivatives and their therapeutic uses
Ключевые слова: антигистаминные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы RR{1}CSCH[2]CH(COR{2})NR{3} ( I, R=алкил-, алкоксизамещ. или незамещ. пиридил; R{1}=H, алкил-, алкоксизамещ. или незамещ. пиридил; R{2}=радикал ф-л А, Б, -YXNCH[2]CH[2]C(-CR{6}R{7})CH[2]CH[2] или -XYOCR{6}R{7}R{8}, где R{4} и R{5}=H, алкил, галогеналкил, OH, алкоксил или галоген, R{6} и R{7}=циклоалкил, замещ. или незамещ. фенил либо гетероциклоарил, R{8}=H или алкил, X=алкилен или алкилиден, Y=бирадикал ф-л -NR{9}ZNR{10}-, NR{9} или -NCH[2]CH[2]N(CH[2])[n], где R{9} и R{10}=H или алкил, Z=алкилен или алкилиден, n=2 или 3), антигистаминные составы на основе I и их использование. Пример. Смесь 2,4 ммоля 4R-2-(3-пиридил)тиазолидин-4-карбоновой к-ты, 2,4 ммоля N-[2-(дифенилметокси)этил]-N-метил-N{"}-метилэтилендиамина, 2,4 ммоля ДЦГК, 2,4 ммоля 1-гидроксибензтриазола и 10 мл ДМФА перемешивают ПОДОБН16 час. при ПОДОБН20{°} и получают 540 мг (60%) 4R-N-метил-N-{2-[N-(-2-дифенилметоксиэтил)-N-метиламино]этил}-2-(3-пиридил)тиазолидин-4-карбоксамида, ХГ, т. пл. 64-7{°}. Приведены результаты испытаний

( 91) # 22О91П
Автор(ы): Foguet Ambros Rafael, Anglada Burniol Lluis, Ortiz Hernandez Jose A., Sacristan Munoz Aurelio, Castello Barenys Josep Maria
Заглавие: Формы А и В N-{[(2-[({2-[(диаминометилен)амино]-4-тиазолил}метил)тио]этил) амино]метилен}-4-бромбензолсульфамида
Оригинальное заглавие: Forms A and B of N-{[(2-[({2-[(diaminomethylen)amino]-4-thiazolyl}methyl)thio]ethyl)amino] methylen}-4-bromobenzenosulphonamide
Ключевые слова: лекарственные вещества; противоязвенные вещества

Реферат: Патентуются формы ( IA) и ( IB) соед. ( I), известного как эбротидин и обладающего св-вами антагониста рецепторов H[2]-гистамина, применяемого как антиязвенное средство и для др. целей. Пример. 44,04 г дихлоргидрата (4-{[(2-аминоэтил)тио]метил}-2-тиазолил)гуанидина размешивают в 100 мл MeOH, добавляют при < 20{°} 145 мл 2,05 М метанольного р-ра КОН, к полученной суспензии добавляют при 20{°} 42,3 г 4-бромбензолсульфонил(этилформимидата), перемешивают 1 ч, охлаждают до 0-5{°}, фильтруют, к р-ру добавляют 245 млн i-PrOH, кристаллизуют в течении 24 ч, получают 57,9 г изопропанолат- I ( II), т. пл. 96-8{°}, приведены данные ИК- и ПМР-спектров. 57,9 г II р-ряют в 87 мл MeOH при т-ре 40-50{°}, фильтруют р-р от помутнений и выливают за 4 ч на 550 мл воды, выдерживаемой при 0-5{°} и интенсивном перемешивании, фильтруют, промывают водой и сушат в вакууме при т-ре <30{°}, получают 49,9 г IА, т. пл. 74-8{°}. 49,9 г IА размешивают при 30{°} в 245 млн MeOH, суспензию нагревают 1 ч при 50-60{°}, охлаждают до 20{°} и выдерживают 2 ч при перемешивании, отфильтровывают 41,9 г IB, т. пл. 142,5-6{°}. Приведены ИК-спектры, рентгеноструктурные диаграммы и ДСК-термограммы модификаций IA и IB

( 92) # 22О92П
Автор(ы): Hlasta Dennis J., Ackerman James H., Mura Albert J., Desai Ranjit C.
Заглавие: Сахариновые производные в качестве ингибиторов протеолитических ферментов
Оригинальное заглавие: Saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors
Ключевые слова: противоартритные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются применимые для лечения ревматоидных артритов соед. ф-лы ( I, R=H, галоген, алкил, алкенил, галогеналкил и др.; R{1}=H, алкил, циклоалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил и др.; R{2}=H, алкил или Ph; R{3}=гетероциклич. радикал) и их соли. Пример. К суспензии 0,1 г NaH (50%-ная дисперсия в масле) в 4 мл ДМФА при охлаждении льдом прибавляют р-р 0,22 г тетроновой к-ты в 5 мл ДМФА, перемешивают 15 мин без охлаждения, прибавляют р-р 0,547 г 2-хлорметил-4-изопропилсахарина в 10 мл ДМФА, перемешивают 2,5 дня, выливают в воду и экстрагируют ЭА 0,34 г (51%) I (R=i-Pr, R{1}=R{2}=H, R{3}=2-оксо-5Н-фуран-4-ил), т. пл. 174-5{°} (ЭА)

( 93) # 22О93П
Автор(ы): Tehim Ashok, Rakhit Sumanas
Заглавие: Лиганды мускариновых рецепторов
Оригинальное заглавие: Muscarinic receptor ligands
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения шизофрении соед. ф-лы [ I, R=Me или бензил; R{1}=H или Cl; X=O, S, S(O), SO[2] или NH; n=1 или 2] и их соли. Пример. К р-ру 0,3 г 8-хлор-11-оксодибенз[b,f][1,4]тиазепина в 10 мл толуола прибавляют 0,27 г PCl[5], кипятят 4 ч и упаривают. К р-ру 0,32 г остатка в 20 мл MeCN прибавляют 1,12 мл i-Pr[2]NEt и 0,36 г (1S,2S)-2-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептана, кипятят 6 ч и упаривают. Остаток переносят в воду, экстрагируют CH[2]Cl[2], к экстракту прибавляют 20 мл 1H. HCl, водн. слой отделяют, промывают CH[2]Cl[2], подщелачивают NH[4]OH до рН 9-10 и экстрагируют CH[2]Cl[2] 0,26 г (65%) I (R=Me, R{1}=H, X=S, n=1), т. пл. 62-4{°}

( 94) # 22О94П
Автор(ы): Wolf Richard A.
Заглавие: Способ получения производных 1-(3-триалкилсилилфенил)-2,2,2-трифторметилэтанона
Оригинальное заглавие: Process for the prparation of 1-(3-trialkylsilylphenyl)-2,2,2-trifluoromethyl ethanone derivatives
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предложен способ получения [ I, R,R{1},R{2}=C[1]-C[4] алкил, Y=H, SiRR{1}R{2}, Z=C(O)CF[3]] по р-ции I ( Iа, Z=H) с трифторацилир. агентом, напр. [CF[3]C(O)][2]O ( II), CF[3]C(O)Cl, в присутствии КТ AlCl[3] ( III). Соед. I применяют при лечении болезни Альцгеймера и старческого слабоумия. Пример. В смесь 22 ммолей III и CH[2]Cl[2] ( IV) при 6{°} и перемешивании вводят р-р 11 ммолей II в IV, после подъема т-ры смеси до 8{°} и самопроизвольного снижения до 4{°} приливают р-р Ia (R=R{1}=R{2}=Me, Y=H) в IV за 45 мин. при 4-5{°}, перемешивают 0,5 ч при 4-10{°}, нагревают до 20{°} и перемешивают 3,5 дня. Состав смеси (ГХ): PhC(O)CF[3] 39,7%, I (R=R{1}=R{2}=Me, Z=C(O)CF[3], Y=H) 39,6%, т. кип. 242{°}; I (R=R{1}=R{2}=Me, n-Z=C(O)CF[3] Y=H) 20,2%, т. кип. 250{°}

( 95) # 22О95П
Автор(ы): Belinka Benjamin A., Coughlin Daniel J.
Заглавие: Нещелочная очистка аминофосфоновых кислот
Оригинальное заглавие: Non-alkaline purification of aminophosphonic acids
Ключевые слова: металлы комплексы

Реферат: Аминофосфоновые к-ты, образующие хелаты с ионами металлов [напр., этилендиаминтетра(метиленфосфоновая к-та) и 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетра(метиленфосфоновая к-та)] очищают кристаллизацией из нейтр. или подкисленной воды. Получают образцы очищ. продуктов, пригодные для использования в медицине (их хелаты применяют в терапии рака, при рентгеноскопич. исследованиях, при исследованиях с помощью ЯМР и ультразвука)

( 96) # 22О96П
Автор(ы): Miyata Kazuyoshi, Kurogi Yasuhisa, Tsuda Yoshihiko, Tsutsumi Kazuhiko, Iwamoto Takeshi, Naba Chieko
Заглавие: Диэфиры фосфоновых кислот
Оригинальное заглавие: Phosphonic diester derivatives
Ключевые слова: антилипемические вещества; противодиабетические вещества; гипотензивные вещества

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы (I; R, R{1} и R{2}=H, OH, CN, галоген, алкил, фенил и т. д.; R{3}=H, алкокси, галоген или галогеналкил; R{4} и R{5}=H или алкил), используемых для профилактики и лечения гиперлипидемии, диабета и гипертонии. Пример. К р-ру 4-[(диэтоксифосфорил)метил]бензоилхлорида в 65 мл CH[2]Cl[2] добавляют р-р 10 г 5{"}-фтор-2{"}-гидроксиацетофенона в 65 мл Py, 12 ч перемешивают, приливают 100 мл воды, экстрагируют хлф. и из орг. слоя выделяют 15,7 г диэтил-4-[3-(5-фтор-2-гидроксифенил)-1,3-диоксопропил]бензилфосфоната ( II). К р-ру 5,1 г II в 16 мл AcOH добавляют 1,2 мл конц. H[2]SO[4], 1 ч перемешивают, приливают 200 мл 2 н. водн. NaOH, экстрагируют хлф. и из орг. слоя выделяют 3,1 г I (R=6-F; R{1}=R{2}=R{3}=H; R{4}=R{5}=Et), т. пл. 147-52{°}. В сходных условиях синтезированы 35 I, охарактеризованных т-рами плавления. Описаны составы лек. форм и результаты фармакол. испытаний

( 97) # 22О97П
Автор(ы): Anderson Robert C., Fraser James D., Smith Howard C., Hughes Jeffrey W., Villhauer Edwin B., Bebernitz Gregory R.
Заглавие: Производные фосфинилоксипропанаминиевых внутренних солей
Оригинальное заглавие: Phosphinyloxy propanaminium inner salt derivatives
Ключевые слова: гипогликемические вещества

Реферат: Патентуются обладающие гипогликемич. действием соед. ф-лы ROP(X)(Y{-})OCH(CH[2]COOH)CH[2]N{+}(R{1})(R{2})R{3} ( I, X и Y=O или S; R=алкил, алкенил, алкинил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил и др.; R{1}, R{2} и R{3}=алкил). Пример. К р-ру 16,4 г L-карнитинтетрафторбората и 26 г коллидина в 263 мл MeCN прибавляют 29,4 г дихлортетрадецилфосфита перемешивают 17 ч, добавляют р-р 21,1 г NaIO[4] в 48,7 мл воды, перемешивают 2 ч, фильтруют через целит, из р-ра выделяют (R)= I (R=тетрадецил, R{1}=R{2}=R{3}=Me, X=Y=O), т. пл. 190{°}, [альфа]{25} -10,34{°} (c 1; MeOH)

( 98) # 22О98П
Автор(ы): Wissner Allan, Schaub Robert E., Sum Phaik-Eng
Заглавие: Некоторые гидроксифосфинилоксифенилметилтиазолийгидроксидные внутренние соли в качестве антагонистов фактора агрегации тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Certain hydroxy-phosphinyl-oxy-phenyl-methyl-thiazolium hydroxide inner salts as PAF antagonists
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Патентуются являющиеся антагонистами фактора агрегации тромбоцитов соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкокси, незамещ. или замещ. фенил, фенокси, арилалкил, арилокси и т. д.; R{1}=H, алкил, ацил или алкоксикарбонилалкил R{2} и R{3}=H, алкил, алкокси, галоген и др.; m=1-3; n=1-6). Пример. Смесь 1,5 г пропилового эфира 2-метокси-3-бромметилфенил-3-(4-бензилоксифенокси)фосфорной к-ты, 1,9 г тиазола и 15 мл толуола нагревают 18 ч при 65-70{°}, упаривают, смесь остатка, 1,5 г Amberlite IR-4B и 40 мл MeOH перемешивают 2 ч, фильтруют, из р-ра выделяют 1,26 г I (R=4-PhCH[2]OC[6]H[4]O, R{1}=Me, R{2}=R{3}=H, m=n=1)

( 99) # 22О99П
Автор(ы): Cordi Alexis A., Sun Eric T.
Заглавие: Фосфонометилимидазо[1,2-a]пиримидин-2-карбоновые кислоты для лечения нейротоксических повреждений
Оригинальное заглавие: Phosphonomethyl-imidazo[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylic acid compounds for treatment of neurotoxic injury
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения нейротоксич. повреждений головного мозга соед. ф-лы ( I). Пример. К р-ру 70 мг ЭЭ 5-диэтилфосфонометилимидазо[1,2-a]пиримидин-2-карбоновой к-ты в 5 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,2 мл Me[3]SiBr, перемешивают 24 ч, добавляют 20 мл MeOH, выдерживают 1 ч, упаривают, остаток суспендируют в 3 мл 1H. NaOH, перемешивают 18 ч, нейтрализуют 3 мл 1Н. HCl, наносят на колонку с ионообм. смолой (OH-форма), колонку промывают водой и вымывают 4H. AcOH 24 мг I (место присоединения 5)

( 100) # 22О100П
Автор(ы): Masaki Mitsuo, Takeda Hiromitsu, Kamishiro Toshiro, Yamamoto Masao
Заглавие: Производное глицерина и антигипертензивное средство
Оригинальное заглавие: Glycerol derivative and anti-hypertensive agent
Ключевые слова: гипотензивные вещества; глицерин

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ROCH(R{1})C(R{2})(OR{3})CH(R{4})OP(O)(O{-})OXR{5} ( I, R, R{1}, R{2} и R{4}=H или алкил; R{3}=алканоил или Bz; R{5}=гетероциклич. радикал, содержащий четв. атом N; X=алкилен или алкенилен). Пример. К р-ру 0,1 мл POCl[3] и 0,3 мл Et[3]N в 3 мл хлф. при охлаждении льдом прибавляют р-р 406 мг 2-бензилокси-3-гексадецилоксипропан-1-ола в 3 мл хлф., перемешивают 1 ч при 20{°}, прибавляют р-р 500 мг тозилата 1-метил-3-гидрокси-1-азониабицикло[2.2.2]октана в 8 мл Py, перемешивают 18 ч, обрабатывают р-ром 500 мг NaHCO[3] в 1 мл воды, упаривают, остаток переносят в 15 мл смеси толуол-CH[2]Cl[2] (1:1), фильтруют, р-р упаривают. Р-р в 95%-ном ТГФ фильтруют через колонку с Amberlite MB-3, элюат упаривают, очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH-вода 70:30:5) и получают 190 мг I (R=гексадецил, R{1}=R{2}=R{4}=H, R{3}=CH[2]Ph, R{5}X=1-метил-1-азониабицикло[2.2.2]окт-3-ил)

( 101) # 22О101П
Автор(ы): Dixon James S., Hall Rapth F., Marshall Lisa A., Chilton, III Floyd H., Mayer Ruth J., Winkler James D.
Заглавие: Противовоспалительные соединения
Оригинальное заглавие: Anti-inflammatory compounds
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуют метод лечения воспалений с использованием соед. ф-лы 2-(2-HO[3]S-4-R-5-R{1}C[6]H[2])-5-R{2}- C[6]H[3]NHCONHR{3} ( I, R=Cl; R{1}=H или Cl; R{2}=Cl или CF[3]; R{3}=моно- или дихлор- либо трифторметилзамещ. фенил). Пример. Р-р 4,8 ммоля 2-(2-амино-4-трифторметилфенокси)-4,5-дихлорбензолсульфок-ты и 5 ммолей 4-хлор-3-трифторметилфенилизоцианата в 20 мл Py перемешивают 72 ч в атмосфере Ar и получают аммониевую соль 2-{2-[3-(4-хлор-3-трифторметилфенил)уреидо]-4-трифторметилфенокси} -4,5-дихлорбензолсульфок-ты. Приведены результаты испытаний

( 102) # 22О102П
Автор(ы): Wang Kevin K., Yuen Po-Wai
Заглавие: Производные альфа-меркаптоакриловой кислоты с калпаинингибирующей активностью
Оригинальное заглавие: Alpha-mercaptoacrylic acid derivatives having calpain inhibitory activity
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуются применимые для лечения болезни Альцгеймера соед. ф-лы RC(R{1})=C(SR{2})COOR{3} ( I, R=незамещ. или замещ. индолил; R{1} и R{2}=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и др.; R{3}=H, алкил, алкенил, аминоалкил и др.) и их соли. Пример. К р-ру 3,1 г NaOH в 68 мл воды прибавляют 2,25 г 5-(5-фториндол-3-илэтилиден)-2-тиоксотиазолидин-4-она, нагревают 3 ч при 85{°}, охлаждают до 20{°}, промывают эф. (2*30 мл), охлаждают до 0{°}, подкисляют конц. HCl до pH 1, осадок отделяют, промывают водой (4*60 мл), р-ряют в 200 мл эф. и экстрагируют 50 мл насыщ. р-ра Na[2]CO[3]. Экстракт при 0{°} подкисляют конц. HCl до рН 1, осадок р-ряют в 200 мл эф., промывают водой (2*100 мл), сушат MgSO[4], упаривают и получают 0,85 г (44%) I (R=5-фториндол-3-ил, R{1}=R{2}=R{3}=H)

( 103) # 22О103П
Автор(ы): Carr Albert A., Kane John M., Hay David A., Schmidt Christopher J.
Заглавие: (+)-альфа-(2,3-Диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил) этил]-4-пиперидилметанол
Оригинальное заглавие: (+)-альфа-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4- piperidinemethanol
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуют способ терапии шизофрении с использованием (+)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-(2-(4-фторфенил)этил)- 4-пиперидилметанола ( I) или солей I. Пример. Р-р 10,4 ммоля (±)- I, 10,4 ммоля (S)-(+)-альфа-метоксифенилуксусной к-ты, 10,4 ммоля ДЦГК и 0,1 г 4-диметиламинопиридина в 75 мл хлор. кипятят 17 ч и фильтруют. Р-р концентрируют, остаток хр-фируют на СГ в системе ЭА:ГК=1:1 и из фракции с R[ f] 0,2 выделяют (+,+)-(2,3-диметоксифенил)-{1-[2-(4-фторфенил)-этил]-4-пиперидинил} метил-альфа-метоксифенилацетат. Р-р 1,9 ммоля последнего в 25 мл MeOH и 3,6 ммоля K[2]CO[3] в 5 мл воды перемешивают 17 ч при 20{°}, разбавляют водой и CH[2]Cl[2] извлекают I, т. пл. 112-3{°}, /альфа/{20}D +13,9{°}

( 104) # 22О104
Автор(ы): Martinez Lydia J., Li Galaxy, Chignell Colin F.
Заглавие: Фотообразование фторида фторохинолоновыми антимикробными средствами-ломефлоксацином и флероксацином
Оригинальное заглавие: Photogeneration of fluoride by the fluoroquinolone antimicrobial agents lomefloxacin and fleroxacin
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.599-602
Ключевые слова: противомикробные вещества; антибиотики

Реферат: Облучение буф. р-ров, рН 7,4 фторхинолоновых антибиотиков-ломефлоксацина и флероксацина ртутной кварцевой лампой при >320 нм приводит к высвобождению F из молекул этих соед., что значительно повышает фотомутагенные и фотоканцерогенные св-ва антибиотиков. Обсуждены возможные механизмы фотолиза. США, Lab. of Pharmacology and Chemistry, National Inst. of Environmental Health Sciences, National Inst. of Health, Research Triangle Park, NC

( 105) # 22О105П
Автор(ы): Honda Yutaka, Shiragami Hiroshi, Iwagami Hisao, Arai Masayuki
Заглавие: Способ получения 2{"},3{"}-дидезоксиинозина
Оригинальное заглавие: Process for preparing 2{"},3{"}-dideoxyinosine
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противовирусным действием 2{"},3{"}-дидезоксинуклеозидов ф-лы ( I, R=остаток пуринового или пиримидинового основания, R{1}=H, ацил, алкил, арилалкил или силильная защитная группа). Пример. Суспензию 500 мг 2{"},3{"}-дидегидро- Iа ( Iа-5{"}-O-ацетил-2{"},3{"}-дидезоксиинозин) в 15 мл сп. гидрируют 2 ч над 100 мг 30%-ного Pd/BaCO[3], фильтруют, р-р упаривают и получают 445 мг Ia и 25 мг гипоксантина

( 106) # 22О106П
Автор(ы): Laine Roger A., Yoon Eunsun
Заглавие: Использование новых трисахаридов для синтеза противовоспалительных лекарственных препаратов
Оригинальное заглавие: Synthesis of anti-inflammatory compounds, and novel trisaccharides useful in the synthesis of anti-inflammatory compounds
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; трисахариды

Реферат: Предлагается способ получения новых олигосахаридов, используемых в кач-ве полупродуктов для быстрого синтеза противовоспалит. лек. препаратов (сиалил-Льюис-Х и др.) . Описан синтез трисахаридов (ТС): (Lewis) Gal[ p](бета 1 4) Glc[ p](бета 1 3)Glc; Gal[ p](бета 1 4)Glc[ p](бета 1 4)Glc; Gal[ p] (бета 1 4)Glc[ p](бета 1 6); Gal[ p](бета 1 4)Glc[ p] (альфа 1 4)Glc. Синтез ТС осуществлен в течение нескольких дней. Описаны Н-ЯМР- и масс-спектры полученных ТС

( 107) # 22О107П
Автор(ы): Fabre Jean, Monsan Pierre
Заглавие: Применение альфа-D-алкилглюкопиранозидов и их эфиров для получения пролекарств, способных преодолевать гематоэнцефалический барьер, получаемые пролекарства и их предшественники
Оригинальное заглавие: Utilisation de альфа-D-alkylglucopyranosides et esters de ceux-ci pour la preparation de prodrogues capables de traverser la barriere hematoencephalique, prodrogues obtenues et precurseurs de celles-ci
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=алкил; R{1}=алканоил, карбоксиалканоил и др., R{2} и R{3}=H или алканоилокси), применяемые для транспорта лек. в-в в клетки ЦНС. Пример. К кипящему ГК добавляют 8,5 ммоля лауриновой к-ты и 4,23 ммоля альфа-D-бутилглюкопиранозида, затем добавляют 0,15 г "Липоцима" (Novo Ind.), смесь перемешивают 3 ч при 70{°}, фильтруют, р-р упаривают, КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH, 94:6) выделяют 1,4 г (80%) I (R=Bu, R{1}=лаурил, R{2}=R{3}=H), [альфа]{20}n +29{°} (c 1,3; хлф.). Описан синтез др. I, приведены данные о биол. активности

( 108) # 22О108
Автор(ы): Иозеп А. А., Пассет Б. В.
Оригинальное заглавие: Модификация биологически активных веществ полисахаридами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: биологически активные вещества

Реферат: Химическая фиксация лек. субстанций на полисахаридной матрице позволяет создавать новые препараты пролонгир. действия с низкой токсичностью и др. ценными св-вами. Исследования, направленные на поиск и разработку наиболее простых и технологичных путей хим. модификации природных полисахаридов с целью создания новых эффективных лекарств, позволили разработать новые и усовершенствовать известные методы хим. связывания с полисахаридами низкомолекулярных спиртов, альдегидов, гидразина и его алкил- и ацилпр-ных, алифатич. и ароматич. аминов, в том числе и биологически активных, а также ряда лек. субстанций (например, канамицина, ремантадина, циннаризина, анестезина и др.). Биол. испытания подтвердили правильность выбранного подхода и показали, что модификация полисахарида (декстрана, аубазидана и др.) известными лек. субстанциями снижает токсичность и пролонгирует действие последних. РФ, С.-Петербургский хим.-фармац. ин-т

( 109) # 22О109П
Автор(ы): Cerri Alberto, Bianchi Giuseppe, Ferrari Patrizia, Piero Bresso, Quadri Luisa
Заглавие: Новые производные 17-(3-имино-2-алкилпропилен)-5бета, 14бета-андростана, действующие на сердечно-сосудистую систему, способ их получения и лекарственные средства на их основе
Оригинальное заглавие: Neue 17-(3-imino-2-alkylpropylen)-5бета, 14бета-androstan-Derivate, die auf das kardiovaskulare System wirken Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагают соед. ф-лы [ I, кратная связь имеет Е-конфигурацию; R=H, алкил, амино-, алкиламино- или гетероциклоалкил; R{1}=H или OH; R{2}=Me, Et или Pr; R{3}=NHC(=NR{4})NR{5}R{6}, где R{4}, R{5} и R{6}=H, алкил, амино-, алкиламино- или гетероциклоалкил, либо OR{7}, где R{7}=H, алкил, к-рый может быть замещен амино-, алкиламиногруппой или группой NHC(=NH)NH[2]], способ получения I р-цией соотв-щих альдегидов и аминопр-ных и фармац. составы на основе I. Пример. Смесь 0,5 г бикарбоната аминогуанидина, 10 мл воды и 30 мл диоксана подкисляют 3н. HCl до pH 3, при 20{°} прибавляют р-р 0,95 г (E)-3бета, 14бета-дигидрокси-21-метил-5бета-прегн-20-ен-21-карбоксальдегида в 10 мл диоксана, через 3 суток массу упаривают в вакууме досуха и из остатка выделяют 0,75 г (E,E)-17бета-(3-гуанидиноимино-2-метил-1-пропенил)-5бета- андростан-3бета, 14бета-диола. Приведены результаты испытаний

( 110) # 22О110
Автор(ы): Fukuyama Tohru, Liu Gang
Заглавие: Стереоконтролируемый полный синтез (±)-гельсемина
Оригинальное заглавие: Stereocontrolled total synthesis of (±)-gelsemine
Язык: Англ.
Источник: J. Amer. Chem. Soc. 31, 1996, т.118, стр.7426-7427
Ключевые слова: алкалоиды

Реферат: Приведены схема и краткое описание стереоконтролируемого полного синтеза алкалоида гельсемина ф-лы ±- I, выделенного ранее из Gelsemium sempervirens. Из AcCH[2]COOMe в 19 стадий получают 21-оксо- I, к-рый селективно восстанавливают i-Bu[2]AlH (толуол, 0-23{°}) до (±)- I, выход 82%. США, Dep. of Chemistry, Rice Univ. Houston, Texas 77005-1892

( 111) # 22О111П
Автор(ы): Comins Daniel L., Baevsky Matthew F.
Заглавие: Камптотециновые интермедиаты и способ их получения
Оригинальное заглавие: Camptothecin intermediates and method of making same
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-ла ( I, R=H или Cl; R{1}, R{2}, R{3} и R{4}=алкил) - полупродуктов синтеза камптотецина и его аналогов. Пример. К р-ру 2,28 г 2-хлор-4-иод-5-метоксиметил-6-метоксипиридина в 50 мл ТГФ при -90{°} за 5 мин прибавляют 3,46 мл BuLi, перемешивают 30 мин, прибавляют 1,25 мл ЭЭ альфа-оксомасляной к-ты, перемешивают 30 мин, за 20 мин нагревают до 20{°}, обрабатывают насыщ. р-ром NH[4]Cl, упаривают и экстрагируют 40 мл эф. 1,53 г (66%) I (R=Cl, R{1}=R{2}=Et, R{3}=R{4}=Me)

( 112) # 22О112П
Автор(ы): Hamer Russell R. L., Helstey Grover C., Glamkowski Edward J., Chiang Yulin, Freed Brian S., Kurys Barbara E.
Заглавие: Улучшающие память и анальгезирующие 1,2,3,3а,8,8а-гексагидро-3а,8- (и 1,3а,8)-ди (и три)метилпирроло[2,3-b]индолы
Оригинальное заглавие: Memory enhancing and analgesic 1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-3a,8 (and 1,3a,8)-di(and tri)methylpyrrolo[2,3-b]indoles
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; психотропные вещества

Реферат: Патентуются улучшающие память пр-ные алкалоидов ф-лы ( I, X и Y=O или S; R=H или Me; R{1}=H, алкил, галоген, NO[2], NH[2] и др. R{2}=H, алкил, арилалкил, циклоалкилметил и др.) и их соли. Пример. Смесь 2,3 г эзеролина, 2,1 г 1,1{"}-карбонилдиимидазола и 60 мл CH[2]Cl[2] перемешивают 1 ч, прибавляют 1,5 г 1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина ( II), перемешивают 2 ч при 40{°}, добавляют 1,5 г II, перемешивают еще 3 ч при той же т-ре, упаривают, очищают КХ на Al[2]O[3], полученное в-во перекристаллизовывают из 50 мл смеси пентан-эф. (10:1) и получают 1,6 г (3аS-цис)-I (X=Y=O, R=1-Me, R{1}=H, R{2}=Me), т. пл. 105-8{°}

( 113) # 22О113
Автор(ы): Angiuli P., Fontana E., Dostert P.
Заглавие: Синтез [17-{14}C]ницерголина
Оригинальное заглавие: Synthesis of [17-{14}C]nicergoline
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 4, 1997, т.39, стр.331-337
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Описан синтез замещ. алкалоида 1,6-диметил-8бета-(5-бромникотиноилокси-[{14}C]метил)-10альфа-метоксиэриолин ( I, [17-{14}C]ницерголин), применяемого для изучения фармакокинетики и метаболизма ницерголина (лек. средство для лечения старческого слабоумия). Р-цией 1,6-диметил-8бета-хлор-10альфа-метоксиэрголина с [{14}C]KCN (сп., кипячение 3 ч) получают 1,6-диметил-8бета-[{14}C] циано-10альфа-метоксиэрголин, радиохим. выход 52%, гидролизуемый (10 н. NaOH, сп., кипячение) до 1,6-диметил-8бета-[{14}C]карбокси-10альфа-метоксиэрголина, к-рый при этерификации (MeOH/H[2]SO[4], 0{°}) соотв-щий МЭ, радиохим. выход 81,6%6 восстанавливаемый LiAlH[4] (кипячение в ТГФ) до 1,6-диметил-8бета-[{14}C]-гидроксиметил-10бета- метоксиэрголина, радиохим. выход 75% (из нитрила). Обработка последнего ХАГ 5-бромникотиновой к-ты (имидазол, CH[2]Cl[2], 40{°}) приводит к I, радиохим. выход 10% (из KCN). Италия, R and D Pharmacokinetics and Metabolism Dep., Pharmacia and Upjohn, 20014 Nerviano, Milan

( 114) # 22О114П
Автор(ы): Conrow Raymond E.
Заглавие: Способ получения кальцитриолового лактона и его интермедиатов
Оригинальное заглавие: Process for preparation of calcitriol lactone and related intermediates
Ключевые слова: витамины; лактоны

Реферат: Патентуется способ получения диастереоизомеров различных пр-ных соед. ф-лы ( Iа-г, где а R=R{3}=HO, R{1}=H, R{2}=H, алкил, циклоалкил и др.; б R=H, R{1}=R{3}=HO, R{2}=H, алкил, циклоалкил и др.; в R=H, R{1}=R{2}=HO, R{3}=H, алкил, циклоалкил и др.; г R=R{2}=HO, R{1}=H, R{3}=H, алкил, циклоалкил и др.), являющихся аналогами витамина D. Способ заключается в проведении следующих операций: а) защита НО-группы глицидолом или 2-алкилглицидолом; б) восстановит. разделение продукта из а) с помощью ароматич. радикал-аниона; в) вз-вие соед. из б) с De-A, B-8бета-гидрокси-24-норхолан-23-алем с защищенной НО-группой, способным образовывать эпимерные гидриндановые диолы; г) удаление первой защитной группы продукта из в) с образованием эпимерной смеси гидриндановых триолов; д) разделение эпимерных гидриндановых триоловых изомеров; е) удаление второй защитной группы с получением гидриндановых тетраолов. Описаны I. Приведены данные ИК- и ПМР-спектров

( 115) # 22О115П
Автор(ы): Trost Barry M., Dumas Jacques
Заглавие: Катализируемые палладием алкилирование и циклизация в синтезах витамина D и его аналогов
Оригинальное заглавие: Palladium catalyzed alkylative cyclization useful in syntheses of vitamin D and analogues
Ключевые слова: витамины; алкилирование; циклизация

Реферат: Предложен новый синтез соед. ф-лы [ I, где R{1}=MeCHMe(CH[2])[3]CHMe (A) или др. радикалы, характерные для аналогов витамина D, R{2} и R{3}=H, галоген, окси-, алкоксигруппа, t-BuPh[2]SiO (Б) или t-BuMe[2]SiO (B)]. Алкилирующее средство - соед. ф-лы ( II, где X=галоген или др. функциональная группа аналогичного назначения). Пример. К смеси 25 мг Pd[2](dba)[3]*CHCl[3], 40 мг Ph[3]P, 2,5 мл Et[3]N и 2,5 мл свежеперегнанного толуола (20{°}, 15 мин, под N[2]) добавляют р-р 156 мг Син-4-R{2}-6-R{3}-окт-7-ен-1-ина [R{2}=Б, R{3}=В, [альфа]{25} D -5,3{°} (c 1,74; CH[2]Cl[2])] и 162 мг II [X=Br, E/Z 30:1, [альфа]{25} D +103{°} (c 1,63; CH[2]Cl[2])] в 0,5 мл толуола. Через 1,5 ч (120{°}) смесь охлаждают, осадок отделяют, промывая C[5]H[12], р-р упаривают, остаток хр-фируют (C[5]H[12]-CH[2]Cl[2] 10:1) и выделяют 160 мг продукта. После объединения с дополнительно выделенным (толуол, 80{°}, 1 ч, под N[2]) из предыдущей фракции кол-вом и 3-хдневной сушки в вакууме получают 181 мг (76%) I (R{1}=A, R{2}=Б, R{3}=В, Ia). Депротектирование Iа (1 М Bu[4]NF в ТГФ, 20{°}, 40 ч) с послед. хр-фич. очисткой на СГ (ЭА) приводит к I (R{1}=A, R{2}=R{3}=HO), выход 79%, т. пл. 133-4{°} (C[5]H[12]), [альфа]{25} D +26,5{°} (c 0,89, эф.). Приведены методики синтеза и очистки промежуточных в-в. Строение в-в установлено спектральными методами

( 116) # 22О116П
Автор(ы): Schonecker Bruno, Reichenbacher Manfred, Gliesing Sabine
Заглавие: 2-Галоген-1,25-дигидроксихолекальциферолы, фармацевтические средства, применение в качестве лекарственных средств и способ получения холекальциферолов
Оригинальное заглавие: 2-Halogeno-1,25-dihydroxy-cholecalciferole, pharmazeutische Mittel, Verwendung als Arzneimittel und Verfahren, zur Herstellung der Cholecalciferole
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены пр-ные витамина D - соед. ф-лы ( I, R=H, ацил, Bz, R{1}=Cl, Br), пригодные для лечения сах. диабета, гипертонии, нарушений иммунной системы, воспалит. заболеваний (ревматич. артрита, астмы) и заболеваний, характеризующихся аномальной дифференцировкой и/или пролиферацией клеток (псориаза, злокачеств. опухолей), для профилактики отторжения трансплантатов, способ их получения, применение, фармац. препараты на их основе. Пример. Р-р 250 мг 2бета-хлор-3бета,1альфа,25-тригидроксихолеста-5,7-диена, т. пл. 108-12{°} (методика синтеза приводится), в 30 мл MeOH разбавляют 0,4 л t-BuOMe, дезоксигенируют 30 мин Ar, фотоизомеризуют в циркуляц. фото-РК при т-ре от -40{°} до -45{°} до конверсии 50-60% и упаривают в вакуумном роторном испарителе. Р-р остатка в 5 мл смеси ЭА-ГК (3:1) охлаждают до -18{°}, освобождают от осадка и разделяют методом КХ на лихропрепе (ЭА-ГК 3:1), собирая после отбрасывания 20 мл 10 фракций элюата по 10 мл. Фракции 4-6 упаривают, р-р остатка в 15 мл смеси ЭА-ГК (2:1) нагревают 6 ч при 60-65{°} и после хр-фирования выделяют I (R=H, R{1}=бета-Cl), т. пл. 78-80{°}. Приведены данные масс-, УФ-, ЯМР-спектров, результаты испытаний

( 117) # 22О117П
Автор(ы): DeLuca Hector F., Nakagawa Naoshi
Заглавие: 26,28-Метилен-1альфа,25-дигидроксивитамин D[2]
Оригинальное заглавие: 26,28-methylene-1альфа,25-dihydroxyvitamin D[2] compounds
Ключевые слова: витамин D[2]; биологическая активность

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I; R, R{1}, R{2}=H, HO-защищ. группа), являющиеся аналогами витамина D[2]. Описан синтез I. Приведены данные масс- и ПМР-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 118) # 22О118П
Автор(ы): Barrett Ronald W., Pirrung Michael C., Stryer Labert, Holmes Christopher P., Sundberg Steven A.
Заглавие: Пространственно направленная иммобилизация антилигандов на поверхности
Оригинальное заглавие: Spatially-addressable immobilization of anti-ligands on surfaces
Ключевые слова: антитела; антигены; гормоны; олигонуклеотиды; полисахариды

Реферат: Патентуются пр-ные биотина ф-лы ( I, X=S, O, CH[2], CO, SO, SO[2]; R, R{1}=H, алкил, арил, PhCH[2], ацил и др.; X{"}=O, S, NH; n=0-7; R{2}=H, алкил, арил, NH[2], NHNH[2] и др.), применяемые для иммобилизации антилигандов, таких как антитела или антигены, гормоны, рецепторы гормонов, олигонуклеотиды и полисахариды на ПВ тв. субстратов для различных целей. Пример. Смесь 0,34 г п-нитрофенилового эфира биотина и 0,45 г 6-нитровератрилоксикарбонилхлорида в 4 мл CHCl[3] кипятят 65 ч, очищают КХ на СГ (MeOH-ац.-хлф.; 3:3;94) и выделяют 0,231 г I [п-нитрофениловый эфир N-1{"}-(6-нитровератрилоксикарбонил)биотин], т. пл. 203-5{°}. Описаны др. пр-ные I

( 119) # 22О119П
Автор(ы): Sum Phalk-Eng, Lee Ving J., Testa Raymond T.
Заглавие: 9-[(замещенный глицил)амидо]-6-деметил-6-дезокситетрациклины
Оригинальное заглавие: 9-[(substituted glycyl)amido]-6-demethyl-6-deoxytetracyclines
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы [ I; R=H, алкил, арил, алкиламино и т. д.; R{1}=H или алкил; R{2}=(CH[2])[n] X, где X=Br, Cl, I или F и n=0-5], обладающих высокой антибиотич. активностью к микробам, резистентным к тетрациклину. Пример. К р-ру 1,58 г 9-амино-6-деметил-6-дезокситетрациклин-моносульфата, 20 мл 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидона (ДМТП) и 4 мл MeCN добавляют 0,5 г Na[2]CO[3], перемешивают 5 мин , добавляют 0,942 г бромацетилхлорида, через 1 ч фильтруют, р-р по каплям приливают к смеси 50 мл i-PrOH и 500 мл эф. и выделяют 1,62 г смеси ХГ [4s-(4альфа, 12a-альфа)-9-[(бромацетил или хлорацетил)амино]- Ia ( Ia-4-диметиламино-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,10,12,12а- тетрагидрокси-1,1-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид). Смесь 0,23 г полученного в-ва, 0,8 г гексиламина и 5 мл ДМТП перемешивают 2 ч, упаривают в вакууме, остаток разбавляют MeOH, приливают к смеси 10 мл i-PrOH и 100 мл эф., прибавляют 2М HCl и выделяют 0,14 г ди-ХГ [4s-(4альфа, 12a-альфа)-9-(гексиламино)ацетиламино]- Ia, используемых для произ-ва антибиотиков. Приводятся результаты фармакол. испытаний I

( 120) # 22О120П
Автор(ы): Sum Phalk-Eng, Lee Ving J., Testa Raymond T.
Заглавие: Способ получения 7-замещенных-9-[(замещенный глицил)амидо]-6-деметил-6-дезокситетрациклинов
Оригинальное заглавие: Process for the production of 7-(substituted)-9-[(substituted glycyl)amido]-6-demethyl-6-deoxy-tetracyclines
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения используемых в кач-ве антибиотиков соед. ф-лы ( I; R=галоген или NR{4}R{5}, где R{4}=H, алкил или алкилалкил и R{5}=алкил. алкилалкил, алкиламино, COOH, CN и т. д.; R{1} и R{2}=H или алкил; R{3}=OHNH[2], алкиламино, алкениламино, алкилпиперазинил, алкилпиразолил, индолил и т. д.). Пример. К р-ру 0,68 г 9-амино-4,7-бис(диметиламино)-6-дезметил-6-дезокситетрациклиндисульфата и 50 мл 1,3-диметил-3.4.5.6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидинона (ДМТП) в 20 мл MeCN добавляют 6,68 г Na[2]CO[3], 5 мин перемешивают, вводят 0,215 г бромацетилбромида, через 30 мин фильтруют, р-р приливают по каплям к 100 мл эф., содержащего 1 мл 1M HCl, и выделяют 5,72 г БГ [4s-(4альфа,12a альфа)]-9-(бромацетил)амино]- Ia [ Ia-4,7-бис(диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро- 3,10,12,12а-тетрагидрокси-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид]. Смесь 0,2 г полученного в-ва, 0,5 г аминометилциклопропана и 5 мл ДМТП 1 ч перемешивают, упаривают, остаток разбавляют MeOH, приливают по каплям к смеси эф., 5 мл 2-пропанола и 1 М HCl и выделяют 0,175 г ди-ХГ [4S-(4альфа,12a альфа)]-9-{[(циклопропилметил)амино] ацетиламино}- Ia. В сходных условиях синтезируют 25- I. Приведены данные масс-спектров I и результаты их фармакол. испытаний

( 121) # 22О121П
Автор(ы): Sum Phalk-Eng, Lee Ving J., Hlavka Josef J., Testa Raymond T.
Заглавие: Способ получения 7-замещенных-8-замещенных-9-[(замещенный глицил)амидо]-6-деметил-6-дезокситетрациклинов
Оригинальное заглавие: Process for producing 7-(substituted)-8-(substituted)-9-[(substituted glycyl)amido]-6-demethyl-6-deoxytetracyclines
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Предлагается способ получения обладающих противомикробным действием соед. ф-лы ( I; R=H галоген или NR{5}R{6}, где R{5} и R{6}=H или алкил; R{1}=галоген или CF[3]SO[3]; R{2}=H, алкил, арил и т. д.; R{3}=H или алкил; R{4}=амино, алкиламино, циклоалкиламино, азациклоалкиламино и т. д.; R{5}=H или CH[2]NR{6}R{7}, где R{6} и R{7}=H, алкил, гетероцикл. группа и т. д.). Пример. К р-ру 3 г сульфата (СТ) 9-амино-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро- Iа [ Ia - 4,7-бис(диметиламино)-3,10,12,12а-тетрагидрокси-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид] в 100 мл 0,1 н р-ра HCl в МеОН приливают по каплям 6,6 мл BuNO[2] и получают 2,64 г СТ [7S-(7альфа10aальфа)]-9-аминокарбонил-4,7-бис(диметиламино)-5,5а,6,6а,7,10,10а,12-октагидро-1,8,10а,11-тетрагидрокси-10,12-диоксо-2-нафтацендиазонийхлорида ( II). Р-р 2,64 г СТ II в 84 мл 0,1 н р-ра HCl в МеОН обрабатывают 0,353 г NaN[3] и выделяют 2,5 г ХГ [4S-(4альфа,12aальфа)]-9-азидо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро- Ia ( III). Р-ция 1 г Хг III с 10 мл конц. H[2]SO[4] при 0{°} дает 1,1 г СТ 9-амино-8-хлор-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро- Ia ( IV). Обработкой р-ра 1 г СТ IV, 2 мл 1,3-диметил-2-имидазолидинона (ДМИ) и 1 г NaHCO[3] 0,3 мл бромацетилбромида получают 0,7 г [4S-(4альфа,12aальфа)]-9-бромацетиламино-8-хлор-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро- Ia ( V). Р-цией 0,2 г V, 2 мл ДМИ и 0,1 мл BuNH[2] в 50 мл эф. получают 0,2 г [4S-(4альфа,12aальфа)]-9-[(бутиламино)ацетиламино]-8-хлор-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро- Ia. В сходных условиях синтезируют 76 I. Приводятся результаты испытаний антибактериальной активности I

( 122) # 22О122П
Автор(ы): Cooper Alan B., Saksena Anil K., Lovey Raymond, Girijavallabhan Viyyoor, Ganguly Ashit
Заглавие: Аналоги никкомицина
Оригинальное заглавие: Nikkomycin analogs
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуются обладающие фунгицидной активностью соед. ф-лы ( I, R=гетероароматич. радикал; R{1} и R{2}=H, OH, Br, Cl или F; R{3}=алкил, алкенил или арилалкил; R{4}=H или Вос; R{5}=незамещ. или замещ. фенил, бензил, хинолин-2-илалкил, имидазол-1-илалкил, пирид-2-илалкил, 1,2,4-триазолилалкил или триптофанил; R{6}=H, OH, F, алкил, алкокси, SH, тиоалкил или сульфонилалкил) их соли и лек. препараты на их основе. Пример. К смеси 3,3 г урацилполиоксина С ( II), 350 мл ДМСО и 9 мл N-метилморфолина прибавляют 7,6 г N-гидроксисукцинимидового эфира L-5-гидрокситриптофана, перемешивают 24 ч под N2, приливают 600 мл эф., перемешивают 5 мин, верхний слой декантируют и из остатка КХ на СГ (МеОН-вода) выделяют 2,34 г (35%) 5-N-(альфа-N-Boc-5-гидрокситриптофан-3-ил)- II. К р-ру 0,2 г последнего в 10 мл ДМФА прибавляют 0,081 г гидроксибензотриазола, 0,12 г ДЦГК и 0,11 г додециламина, перемешивают 24 ч, прибавляют 1 мл воды, упаривают в вакууме при 50{°} и КХ на СГ (МеОН-CH[2]Cl[2] 1:10) выделяют 0,107 г продукта, к-рый обрабатывают 5 мин 1 мл CF[3]COOH, приливают эф. и отфильтровывают 0,1 г (35%) I (R=урацил-1-ил, R{1}=R{2}=OH, R{3}=додецил, R{4}=H, R{5}=5-гидрокситриптофан-3-ил, R{6}=H)

( 123) # 22О123П
Автор(ы): Ishizuka Masaaki, Ueno Mitsuhiro, Iinuma Hironobu, Naganawa Hiroshi, Hamada Masa, Maeda Kenji, Takeuchi Tomio
Заглавие: Антибиотики, обладающие иммунодепрессивным действием - деламиномицины - и способ их получения
Оригинальное заглавие: Antibiotics having immunosuppressive activity, delaminomycins and processes for the production of the same
Ключевые слова: иммунодепрессанты; противоопухолевые вещества; антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения антибиотиков - деламиномицинов (ДАМ) ф-лы { I [X=C(=O)***, R=OH, MeO или Н; ДАМ А, В, С] и [X=C(OH)=; R=OH, MeO или Н; ДАМ А2, В2, С2]}, обладающих активностью против широкого спектра грамположит. микроорганизмов, а также иммунодепрессивным и противоопухолевым действием. ДАМ А, В, С получают аэробной ферментацией штаммов рода Streptomyces MJ 202-72F3 (FERM-P 12674 или FERM BP-4079) на питат. средах с послед. выделением из культурального бульона и очисткой на смолах. Из ДАМ А, В, С, р-цией дегидратации с замыканием кольца получают ДАМ А2, В2, С2. Приводятся физ. и спектральные х-ки I и результаты их фармакол. испытаний

( 124) # 22О124П
Автор(ы): Podschun Beate
Заглавие: Спарсомицин
Оригинальное заглавие: Sparsomycin
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Предлагают применение спарсомицина и его пр-ных ф-лы OCNHCR=C(CH=CR{1}COX)C(O)NH ( I, R и R{1}=H или Ме; X=NHCHR{2}CH[2]SOR{3}, где R{2}=Me или CH[2]OH и R{3}=CH[2]SMe, CH[2]S(CH[2])[n]Me, CH[2]SCH[2]Ph, CH[2]CH=CH[2], CH[2]CH=CHMe, 2-фурилметил или бензил, n <=7] в комбинации с 5-фторурацилом ( II) при терапии карценомы. При этом I применяют в кол-ве 2,5-25 (лучше 5-15) мг/кг и II в кол-ве 0,5-10 (лучше 1-7) мюг/кг в сутки. Приведены примеры фармац. составов и результаты испытаний

( 125) # 22О125П
Автор(ы): Sunagawa Makoto, Matsumura Haruki, Yano Tsuneo, Sasaki Akira, Takata Shinzi
Заглавие: Бета-лактамы и их получение с помощью стереоспецифического гидрирования
Оригинальное заглавие: Beta-lactams and their production via stereospecific hydrogenation
Ключевые слова: противомикробные вещества; лактамы

Реферат: Предложен способ получения бета-лактамов ф-лы ( I; R=H, алкил или гидроксиалкил; R{1}=H или защитная группа; R{2}=Me, алкоксикарбонил и т. д., или R{1}+R{2}=оксаалкилен или циклич. группа), используемых для стереоспецифич. синтеза обладающих противомикробным действием 1-метилкарбапенемов. Пример. Р-р 30 г (3S,4S)-4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-3-[1-(R)-бензилоксикарбонилоксиэтил)-1-ди(п-анизил)метил-2-азетидинона в 30 мл толуола обрабатывают 5 и 9 г SOCl[2] в присутствии 10 мл Ру, приливают воду и из орг. слоя выделяют (3S,4S)- I, [R=1-(R)-бензилоксикарбонилоксиэтил; R{1}=ди(п-анизил)метил; R{2}=Me], т. пл. 117-8{°}, используемого для синтеза антибиотиков. Строение полученных в-в, подтверждается данными ИК- и ЯМР-спектров

( 126) # 22О126П
Автор(ы): Feigelson Gregg B., Curran William V., Ziegler Carl B.
Заглавие: 4-Замещенные азетидиноны в качестве предшественников 2-замещенных 4-карбоксикарбапенемовых антибиотиков и способ их получения
Оригинальное заглавие: 4-Substituted azetidinones as precursors to 2-substituted-3-carboxy carbepenem antibiotics and a method of producing them
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения антибиотиков ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=H, галоген, N[3], NO[2], CN, OAc, OCOCF[3], OMs, OSO[2]Ph и др.; R{2}=H или защитная группа; R{3}=H или гидроксиалкил). Пример. К 4 мл 10%-ной HF в MeCN прибавляют р-р 83,7 мг БЭ {2S[2альфа(S{*}),3бета(S{*})]}-1-трет-бутилдиметилсилил-3-[1-(трет-бутилдиметилсилилокси)этил]-гамма-метил-альфа,4-диоксо-бета-фенилтио-2-азетидинбутановой к-ты в 0,6 мл MeCN, перемешивают 30 мин, выливают в смесь ЭА и насыщ. р-ра NaHCO[3], орг. слой отделяют, промывают водой и насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4] и упаривают. К р-ру остатка в 0,9 мл ТГФ прибавляют 0,624 мл 1 М TiCl[4] в CH[2]Cl[2], через 3 ч выливают в смесь ЭА и насыщ. р-ра NaHCO[3] и из орг. слоя выделяют 14,3 мг БЭ {4R-[4альфа,5бета,6бета(R{*})]} 3-фенилтио-4-метил-6-(1-гидроксиэтил)-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты

( 127) # 22О127П
Автор(ы): Betts Michael J., Davies Gareth M., Jung Frederic H.
Заглавие: Антибиотики группы карбапенема
Оригинальное заглавие: Carbapenem antibiotic compounds
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предлагается способ получения антибиотиков ф-лы [ I; R=HOCH[2], 1-гидроксиэтил и 1-фторэтил; R{1}=H или алкил; A=фенил или тиенил; X=CH[2], CH[2]CH[2], C(CH[3])[2], OCH[2], OCH[2]CH[2], CH=CH, C(CH[3])=CH и др.]. Пример. Р-ция 3-нитрокоричной к-ты ( II) с аллилбромидом дает аллиловый эфир (АЭ) II. Обработка полученного эфира NH[4]OH приводит к АЭ 3-аминокоричной к-ты ( III). Обрабатывают ДМФА в CH[2]Cl[2] оксалилхлоридом, добавляют р-р (2S,4S)-4-ацетилтио-1-аллилоксикарбонил-2-карбоксипирролидин в CH[2]Cl[2] и р-р N-метилморфолина в CH[2]Cl[2], при -20{°} вводят III и выделяют (2S,4S)-4-ацетилтио-1-аллилоксикарбонил-2-Б-пирролидин [ IV; Б=3-(E-2-аллилоксикарбонил-1-этенил)фенилкарбамоил]. К р-ру IV в аллиловом спирте добавляют 1 М водн. NaOH, обрабатывают АсОН и выделяют (2S,4S)-1-аллилоксикарбонил-2-Б-пирролидин-4-илтиол ( V). К р-ру АЭ (1R,5R,6S,8R)-6-(1-гидроксиэтил)-1-метил-2-дифенилфосфорилоксикарбапенем-3-карбоновой к-ты в MeCN добавляют Et(i-Pr)[2]N и р-р V в MeCN, перемешивают 24 ч при -20{°} и выделяют АЭ (1R,5S,6S,8R,2'S,4'S)-2-(1-аллилоксикарбонил-2-Б-пирролидин-4-илтио)-6-(1-гидроксиэтил)-1-метилкарбапенем-3-карбоновой к-ты ( VI). К р-ру 240 мг VI и 312 мг 2,2-диметил-1,3-диоксан-4,6-диона в смеси 2 мл ДМФА и 1 мл ТГФ добавляют 42 мг тетракис(трифенилфосфин)-Pd, через 1 ч приливают р-р 120 мг 2-этилгексаноата Na в 2 мл ТГФ и 10 мл ТГФ, отфильтровывают 26% (1R,5S,6S,8R,2'S,4'S)- I (R=1-гидроксиэтил; R{1}=Me; A=фенил; х=1-этенил). Строение полученных в-в подтверждено данными ЯМР- и масс-спектров. Приводятся результаты фармакол. испытаний I

( 128) # 22О128П
Автор(ы): Jung Frederic H., Lohmann Jean J.
Заглавие: Антибиотики группы карбапенема
Оригинальное заглавие: Antibiotic carbapenem compounds
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения антибиотиков ф-лы ( I; R=OHCH, 1-гидроксиэтил или 1-фторэтил; R{1} и R{2}=H или алкил; A=тиазолил, оксазолил, имидазолил и др.). Пример. Исходя из (2S,4S)-1-(4-нитробензилоксикарбонил)-4-ацетилтио-2-карбоксипирролидина и этил-2-аминотиазол-5-карбоксилата, получают (2S,4S)-1-(4-нитробензилоксикарбонил)-2-(5-карбокси-2-тиазолилкарбамоил)пирролидин-4-илтиоацетат ( II). Обработкой р-ра II в смеси диоксан-вода 2 М водн. NaOH получают (2S,4S)-1-(4-нитробензилоксикарбонил)-2-(5-карбокси-2-тиазолилкарбамоил)пирролидин-4-илтиол ( III). К р-ру аллил-(1R,5R,6S,8R)-6-(1-гидроксиэтил)-1-метил-2-оксокарбапенем-3-карбоксилата {получен из аллил-2-диазо-3-оксо-4R-метил-4-[(3S,4R)-3-(1R-гидроксиэтил)-2-оксоазетидин-4-ил]бутаноата и октаноата Rh} и i-Pr[2]EtN в MeCN добавляют дифенилхлорфосфат и выделяют аллил-(1R,5R,6S,8R)-6-(1-гидроксиэтил)-1-метил-2-дифенилфосфорилоксикарбапенем-3-карбоксилат ( IV). К р-ру IV в ДМФА добавляют i-Pr[2]EtN, р-р III и дисульфида III в ДМФА, Bu[3]P, воду и выделяют диизопропилэтиламиновую соль аллил(1R,5S,6S,8R,2'S,4'S)-2-[1-(4-нитробензилоксикарбонил)-2-(5-карбокситиазол-2-илкарбамоил)пирролидин-4-илтио]-6-(1-гидроксиэтил)-1-метилкарбапенем-3-карбоксилата. К р-ру полученной соли в ДМФА при 50{°} добавляют 2,2-диметил-1,3-диоксан-4,6-дион и тетракис-(трифенилфосфин)-Pd, перемешивают 10 мин., разбавляют 1 М буф. р-ром, прибавляют Zn, фильтруют, р-р обрабатывают до рН 8 и выделяют 30% ди-Na-соли (1R,5S,6S,8R,2'S,4'S)- I (R=1-гидроксиэтил; R{1}=Me; R{2}=H; A=5-карбокситиазол-4-ил). Строение полученных в-в подтверждено данными ЯМР-спектров. Приводятся результаты фармакол. испытаний I

( 129) # 22О129П
Автор(ы): O'Neill Brian T., Phillips Douglas
Заглавие: Способ получения пенемов
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of penems
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Патентуется способ получения антибиотиков ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=H, OH или алкокси; R{2} и R{3}=H или защитная группа). Пример. К суспензии 0,179 ммоля CuCN в 1 мл ТГФ при 0{°} за 10 мин прибавляют 0,336 мл 1,4 М MeLi в ТГФ, перемешивают 30 мин, охлаждают до -78{°}, за 30 мин прибавляют р-р 0,134 ммоля аллилового эфира (5R,6S)-2-трифторметилсульфонилокси-6-[(1R)-t-бутилдиметилсилилоксиэтил]пенем-3-карбоновой к-ты в 2 мл ТГФ, перемешивают еще 1 ч, обрабатывают 1 мл буф. р-ра NH[4]Cl-NH[4]OH (pH 7), разбавляют ЭА, дают нагреться до 20{°}, промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 9:1) и получают I (R=R{1}=H, R{2}=аллил, R{3}=t-BuSiMe[2]), [альфа]{20}D -65,63{°} (c 1,34)

( 130) # 22О130П
Автор(ы): Quante J. Michael, Hoke Randal A., Mize Patrick D., Woodard Daniel L., Millner O. Elmo
Заглавие: Способ получения цефалоспоринов
Оригинальное заглавие: Process for preparing cephalosporin compounds
Ключевые слова: цефалоспорины

Реферат: Патентуются хромогенные и флуорогенные субстраты для бета-лактамазы ф-лы [ I; Z=2-амино-альфа-метоксиимино-4-тиазолилацетил, 2-тиенилацетил и др., характерные для антибиотиков группы цефема; M=H, ион Na или К, или органич. ион; X-Y=группа, отщепляемая от субстрата в результате разрыва бета-лактамового кольца под действием бета-лактамазы, с последующим расщеплением на Х и Y, где X=SC(O), OC(O), OC(O), OC(S) или SC(O) и Y=радикал нафтола, нафтиламина, аминоиндола, индоксила, аминометилкумарина, резоруфина и др.], способ синтеза I и их применение в кач-ве индикаторов бета-лактамазы. Напр., р-цией дезацетилцефотаксина или дезацетилцефалотина с 4-метил-7-изоцианокумарином в орг. р-рителе (напр., ДМФА) с послед. осаждением при добавлении смеси ЭА-ац. получают цефотаксинаминометилкумаринкарбамат или цефалотинаминометилкумаринкарбамат

( 131) # 22О131П
Автор(ы): Wei Ching-Chen, West Kevin F.
Заглавие: Противобактериальные цефалоспорины
Оригинальное заглавие: Antibacterial cephalosporin compounds
Ключевые слова: противобактериальные вещества; цефалоспорины

Реферат: Патентуются антибиотики ф-лы ( I, X=OCO, SCO, NHCO или OCONH; R=незамещ. или замещ. фенил или фенилалкил; R{1}=Н или защитная группа; R{2}=Н или алкокси; R{3}=ацил). Пример. К р-ру 6,98 г t-бутилового эфира {6(R)-[6альфа,7бета(Z)]}-3-иодметил-7-(метоксиимино-2-тритиламинотиазол-4-илацетиламино)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновой к-ты в 100 мл ДМФА прибавляют р-р 2,29 г Na-соли 3,4-диацетоксибензойной к-ты в 100 мл ДМФА, перемешивают 4 ч, упаривают, р-р остатка в 100 мл смеси CH[2]Cl[2]-ЭА (9:1) фильтруют через СТ и получают 3,9 г (42%) I [X=OCO, R=3,4-диацетоксифенил, R{1}=t-Bu, R{2}=H, R{3}=(2-тритиламинотиазол-4-ил)(метоксиимино)ацетил]

( 132) # 22О132П
Автор(ы): Luly Jay R., Kawai Megumi
Заглавие: Замещенные алифатические аминосодержащие макроциклические иммуномодуляторы
Оригинальное заглавие: Substituted aliphatic amine-containing macrocyclic immunomodulators
Ключевые слова: иммуномодуляторы

Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I; R=H, НО, ароксил, алкенилоксил, алкинилоксил и др; R{1}=Me, Et, аллил, Pr; R{2}=H; R{3}=H, но, диметилгексилсилил, триалкилсилил, триарилсилил и др. или R{2}+R{3}=связь; R{4}, R{5}=H, NH(CH[2])[n]NH[2] и др.; n=0-5], их эфиры или нетоксичные соли, являющиеся иммуномодуляторами. Пример. К смеси 25 г аскомицина, 43,03 г имидазола и 500 мл абс. ДМФА прибавляют 47,64 г t-бутилдиметилхлорсилана. Через 24 ч (20{°}) массу упаривают в высоком вакууме при 35{°}. Р-р остатка в 350 мл ЭА промывают, сушат и упаривают. Остаток очищают КХ на СГ (5%-ный ац. в ГК) и получают 27 г (84%) I (R=R{2}=R{5}=H, R{1}=Et, R{3}=R{4}=t-бутилдиметилсилилокси). Описаны др. пр-ные I. Приведены данные масс-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 133) # 22О133П
Автор(ы): Failli Amedeo A., Bleyman Oleg I., Kao Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют обладающие противовоспалит., противоопухолевым, противогрибковым, иммунодепрессантным, антипролиферативным действием соед. ф-лы [ I, R и R{1}=H или CONR{2}R{3}, где R{2}=H, алкил или аралкил, R{3}=(CR{4}R{5})[n]R{6}, где R{4} и R{5}=H или алкил, n=1-6 и R{6}=алкил-, галоген-, фенил-, алкилфенил-, гидроксифенил-, галогенфенил, нитрофенил-, цианофенил-, аминофенил-, карбалкоксифенилзамещ. этинил] и соли I. Пример. К охлажд. до -78{°} р-ру 5,633 ммоля рапамицина в 40 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,7 мл абс. Ру и 1,7 г п-нитрофенилхлорформиата в 10 мл CH[2]Cl[2]. Массе дают нагреться до ПОДОБН20{°}, перемешивают 16 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 5,41 г (88%) I (R=4-NO[2]C[6]H[4]OCO, R{1}=H)

( 134) # 22О134П
Автор(ы): Failli Amedeo A., Bleyman Oleg I., Kae Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, OH, алкоксил, арилалкил или образуют фенильное кольцо; R{2}=H, алкил, арилалкил или CH[2]OCH[2]CH[2]OMe; R{3}=H, ацетил, CH[2]OCOBu-t или Bz; R{4} и R{5}=H, COOH, CH[2]OCOBu-t, алкил, арилалкил, дифенилметил; n=0 или 1) и метод понижения уровня холестерина и триглицеридов в крови использованием I. Приведены результаты испытаний

( 135) # 22О135П
Автор(ы): Failli Amedeo A., Bleyman Oleg I., Kao Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Патентуют метод терапии воспалений легких с использованием карбаматных пр-ных рапамицина или их солей. Пример. Смесь 0,417 ммоля 42-карбоната рапамицина, 0,834 ммоля ди-ХГ пиридин-4-илметилгидроксиламина, 1,25 ммоля диметилфосфамида и 8 мл ДМФА перемешивают 1 ч при 0{°} и 16 ч при 20{°} и выделяют 0,348 г 42-О-(пиридин-4-илметоксиаминокарбонил)рапамицина. Приведены результаты испытаний

( 136) # 22О136П
Автор(ы): Failli Amedeo A., Steffan Robert J., Caufield Craig E., Hu David C., Grinfeld Alexander A.
Заглавие: Оксимы рапамицина
Оригинальное заглавие: Rapamycin oximes
Ключевые слова: иммунодепрессанты; противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется препарат, содержащий соед. ф-лы [ I; R=незамещ. или HOOC, NH[2], и замещ. ацил; X=NO(CH[2])[m]R{1}; m=0-6; R{1}=H, C[2]-C[7]-алкенил, C[2]-C[7]-алкинил, F, NC, F[3]C, незамещ. или моно-, ди- или три-алкил-, NC, HO, O[2]N, карбалкокси, F[3]C, F[3]CO и др. замещ. арил] или их нетоксичные соли, обладающие иммунодепрессивным, антипролиферативным и противоопухолевым действием. Пример. К р-ру 1 г рапамицина в 15 мл МеОН прибавляют 0,24 г AcONa и 0,32 г ХГ цианометоксиамина. Через 72 ч (23{°}; ток N[2]) массу обрабатывают водой. Орг. фазу отделяют. Водн. фазу трижды экстрагируют ЭА. Орг. фазу объединяют, промывают, сушат, упаривают и получают 0,477 г (45%) I [рапамицин 27-(О-цианометилоксим) E- и Z-изомеры]. Описаны др. пр-ные I и интермедиаты. Приведены данные масс- и ПМР-спектров

( 137) # 22О137П
Автор(ы): Russo Ralph J., Howell Stanley R., Sehgal Surendra N.
Заглавие: 21-Норрапамицин
Оригинальное заглавие: 21-Norrapamycin
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется 21-норрапамицин ( I) или его нетоксичные соли, применяемые в кач-ве иммунодепрессивного, противовоспалит., противогрибкового, противоопухолевого и антипролиферативного препарата. I получают микробиол. методом с помощью Streptomyces hydroscopicus NRRL 5491. Приведены данные испытания биол. активности I

( 138) # 22О138П
Автор(ы): Srinivasan Ananthachari, Fritzberg Alan R., Jones David S.
Заглавие: Соединения для хелатирования радионуклидов металлов, предложенные с целью улучшения кинетики хелатирования
Оригинальное заглавие: Metal radionuclide chelating compounds for improved chelation kinetics
Ключевые слова: металлы

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы [ I, где X{1}=H или HOC(O)CH[2], X{2} и X{4}=H или О=, X{3}=H, 2-A-(или А'-)этил [где А и А'=3-R{1}-сукцинимид-1-илоксикарбонил (А - R{1}=H; A' - R{1}=NaSO[3])], 4-(SCN)C[6]H[4]CH[2], N-(3-A'-пропил)-N (2-БS-этил)аминометил (где Б=2-метилфуранидин-2-ил) или N-B-N-[2-(AcNHCH[2]S)этил]аминометил [где B=2,3,5,6-F[4]C[6]HOC(O)(CH[2])[3]], Y и Y{1}=H или i-PrC(O)SCH[2] (Г), R{2} и R{4}=H, Me или БS(CH[2])[2], R{3}=H или N-B-N-(2-БS-этил)аминометил, R{5} и R{6}=Б или i-PrC(O) (Д), R{6}=EtOCH(Me) (E), n=0 или 1]. Вследствие совокупного воздействия и взаимного расположения групп атомов "N[2]S[3]", "N[2]S[4]" или "N[3]S[3]" в-ва образуют стойкие хелатные комплексы с {186/188}Re, {99 m}Tc и их оксидами, что м. б. использовано для диагностики и лечения ряда заболеваний. Пример. Из 1 ммоля 4-(N-Boc-амино)-5-аминопентановой к-ты, 2 ммолей Et[3]N и 1,1 ммоля 1,2-бис(изобутирилмеркапто)-1-А-этана (ДМФА, 20{°}, 2 ч) получают соед. ф-лы ( II, X{1}=R{2}=H, X{2}=O=, Y=Г, R{5}=Д, n=0 здесь и далее, IIa). К р-ру соли 1 ммоля IIa с 2 мл F[3]CCOOH (CH[2]Cl[2], 1 ч) в 1 мл ДМФА добавляют 5 ммолей Et[3]N и 1,1 ммоля ACH[2]SCH(Me)OEt. Через 2 ч (20{°}) смесь упаривают, остаток обрабатывают 1 н. HCl и ЭА и из орг. фазы выделяют очищаемый хр-фией на СГ I [X{4}=O, Y{1}=R{4}=H, R{6}=E здесь и далее; X{3}=HOC(O)(CH[2])[2], Ia]. Обработка 1 ммоля Ia N-гидроксисульфосукцинимидом в присутствии 3 ммолей ХГ 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (MeCN-H[2]O 1:1, 20{°}, 16 ч) приводит к очищаемому ВЭЖХ I [X{3}=A'(CH[2])[2]]. Приведены методики получения др. I и промежуточных продуктов

( 139) # 22О139П
Автор(ы): Norbeck Daniel W., Sham Hing L., Kempf Dale J., Zhao Chen
Заглавие: Соединения, ингибирующие ретровирусную протеазу
Оригинальное заглавие: Retroviral protease inhibiting compounds
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются соед. ф-лы RNHCHR{1}CH(OH)CH[2]NR{2}NHXR{3} [ I; R, R{3}=ацил, тиоацил, ароксикарбонил и др.; R{1}, R{2}=H, алкил, арил, аминокарбонил, замещ. алкил и др.; X=COCHR{4}, CONR{3}NH, COOCHCH[2])[n]CHNH, COOCH(CH[2])[m]OCH[2]CHNH; R{4}=H, алкил, арил, замещ. алкил и др.; n=0-3; m=1 или 2] или их нетоксичные соли, эфиры или др. предшественники, ингибирующие ретровирусную протеазу. Пример. К р-ру 150 мг N-КБЗ-2S-амино-3R-3,4-эпоксибутана в 6 мл эф. и 3 мл ТГФ прибавляют 5 г нейтр. окиси алюминия W-200. Через 30 мин (20{°}) к суспензии прибавляют 330 мг N'-БОК-N"-бензилгидразина. Через 72 ч (20{°}) массу фильтруют и промывают 100 мл МеОН. Фильтрат упаривают. Остаток очищают КХ на СГ (20%-ный ЭА в ГК) и выделяют 138 мг (54%) I [2-(БОК-амино)-4S-гидрокси-5S-(КБЗ-амино)-1,6-дифенил-2-азагексан]. Описаны др. пр-ные I. Приведены данные масс- и ПМР-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 140) # 22О140П
Автор(ы): Bergstein Paul L., Cheesman Edward H., Watson Alan D.
Заглавие: Эфирозамещенные диаминодитиолы и их радиомеченные комплексы
Оригинальное заглавие: Ester-substituted diaminedithiols and radiolabeled complexes thereof
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I и II; R{1}-R{11}=H, алкил, алкоксикарбонилалкилен; n, m, r=1 или их нетоксичные соли, меченные {99}Tc-m, применяемые в радиофармацевтике в кач-ве диагностич. реагентов. Пример. Р-р свежеприготовленного NaNH[2] (из 14 г Na 450 мл жидк. NH[3]) в 400 мл воды подкисляют конц. HCl до рН 2. Через 1 ч (0{°}) ТФ отделяют, промывают водой, сушат и получают 31,8 г (70%) I (N,N'-1,2-этилендиилбис-L-цистеин), т. пл. 230-1{°} (разл.), ди-ХГ ди-ЭЭ, т. пл. 182-5{°} (разл.). Описаны др. пр-ные I и II

( 141) # 22О141П
Автор(ы): Hanson Gunnar J., Baran John S.
Заглавие: Пропаргилглициламинопроизводные пропаргилдиолов для лечения офтальмологических заболеваний
Оригинальное заглавие: Propargyl glycine amino use of propargyl diol compounds for treatment of ophthalmic disorders
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод терапии офтальмологич. заболеваний с использованием соед. ф-лы RR{1}NCHR{2}(CH[2])[n]CHR{3}NR{4}AXCHR{5}C(O)NR{6} (CH[2])[p]CHR{7}C(O)NR{8}CHR{9}CH(OH)CH(OH)R{10} [R и R{1}=H, алкил, циклоалкил, алкоксиацил, галоидалкил, замещ. или незамещ. фенил, бензил, нафтил, нафтилметил или R+R{1}=O; R{2} и R{3}=H, алкил, галоидалкил, диалкиламино или фенил; R{4}=H, алкил, диалкиламиноалкил, алкилациламиноалкил, бензил или циклоалкил; R{5}=алкил, циклоалкилалкил, ациламиноалкил, фенилалкил, нафтилметил, арил или гетероциклоалкил; R{6} и R{8}=H, алкил, бензил или циклоалкил; R{7} и R{10}=(CH[2])[т](CR{11}R{12})[у]C==CR{13}, где R{11} и R{12}=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, фенил или гетероцикл. радикал, R{13}=H, алкил, циклоалкил, галоидалкил, бензил или фенил, т и у=0-5; R{9}=алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил; A=CO, SO или SO[2]; X=O, CH[2] или NR{14}, где R{14}=H, алкил или бензил; n=0-5; p=0-1] и их солей. Пример. К р-ру 0,109 г альфаR-{2-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-2-оксоэтил}фенилпропановой к-ты в 2 мл ДМФА при 20{°} прибавляют 0,96 г N,N'-дисукцинимидилкарбоната, 148 мг Ру и 5 мг диметиламинопиридина в 0,5 мл ДМФА, перемешивают 2 ч, прибавляют 0,12 г L-C-пропаргилглицинамида(4S,5R,6S)-6-амино-7-циклогексил-4,5-дигидрогепт-1-ина, перемешивают 12 ч и выделяют 69 мг (31%) N{1}-(1R{*}-)[(1S,1R{*})-циклогексилметил-2S{*},3R{*}-дигидроксигексинил]аминокарбонил-(3-бутинил)-4-[2-(диметиламино)этил]-N{4}-метил-2S{*}-(фенилметил)бутандиамида

( 142) # 22О142П
Автор(ы): Hanson Gunnar J., Manning Robert E.
Заглавие: Использование алкиламиноэтинилаланиламинодиолов с бензоциклическими тиоморфолиниловыми концевыми группами для лечения гипертонии
Оригинальное заглавие: Benzo-fused thiomorpholinyl-terminated alkylamino ethynyl alanine amino diol compounds for treatment of hypertension
Ключевые слова: гипотензивные вещества

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы R(CH[2])[m]N(R{1})AXCH(R{2})C(O)N(R{3})CH(R{4}) C(O)N(R{5})CH(R{6})CH(OH)CH(OH)R{7} { I; A=CO или SO[2]; X=O или CH[2]; R=морфолинил, тиоморфолинил, тиазетидинил и др. насыщ. гетероцикл. группы, или бензоморфолинил, бензотиоморфолинил, бензотиазетидинил и др. бензоциклич. группы; R{1}=H или алкил; R{2}=алкил, циклоалкилалкил, фенилалкил и т. д.; R{3} и R{5}=H или Ме; R{4}=(CH[2])[n][C(R{8})(R{9})][p]C==CR{10}, где R{8} и R{9}=H, алкенил или Ph, n и p=0-5 и R{10}=H или алкил; R{6}=циклогексилметил или PhCH[2]; R{7}=алкил, циклоалкил, алкенил и т. д.; m=0-5} и солей I, используемых в кач-ве ингибиторов ренина для лечения гипертонии. Описан ступенчатый синтез (13 стадий) I (R=4-морфолинил; R{1}=Me; R{2}=PhCH[2]; R{3}=R{5}=H; R{4}=CH[2]C==CH; R{6}=циклогексилметил; R{7}=i-Bu; A=CO; X=CH[2]; m=2), исходя из (3S,4S)-N-БОК-4-амино-3-ацетокси-5-фенилпентена (получение см. J. Org. Chem. 1985 г., 50, 5399). В сходных условиях синтезированы 20 I. Приводятся результаты фармакол. испытаний I

( 143) # 22О143П
Автор(ы): Abe Yoshihito, Hashimoto Akio, Nagasawa Takeshi, Kuroiwa Katsumasa
Заглавие: Способ получения L-аргининалацеталей
Оригинальное заглавие: L-argininal acetal derivatives and a process for production thereof
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Предлагается способ получения соц. ф-лы XGu-(CH[2])[3]CH(NH[2])CH(OR)[2] ( I) и H[2]NC(==NH)NH(CH[2])[3]CH(NH[2])CH(OR)[2] ( II; R=алкил; X=защитная группа; Gu=остаток гуанидина), используемых для синтеза пептидил-L-аргининаль-диалкилацеталей, применяемых в кач-ве ингибиторов протеазы. Пример. Из суспензии N{альфа}-БОК-N{G}-L-аргинина в АсОН получают ди-ХГ МЭ N{G}-КБЗ-L-аргинина ( III), т. пл. 102-5{°}, [альфа]{26}D +13{°} (c 1; MeOH). Обработкой р-ра III в CH[2]Cl[2] получают МЭ N{альфа}-БОК-N{G}-КБЗ-L-аргинина ( IV), т. пл. 62-5{°}, [альфа]{28}D -8{°} (c 1; MeOH). Полученный IV р-ряют в МеОН, добавляют водн. р-р NaBH[4] и выделяют N{альфа}-БОК-N{G}-КБЗ-L-аргининол ( V), т. пл. 76-8{°}, [альфа]{28}D -6{°} (c 1; MeOH). Р-р комплекса триоксидепиридина и S в ДМСО добавляют к р-ру V в ДМСО и выделяют N-БОК-N{G}-КБЗ-L-аргининаль ( VI), т. пл. 80-4{°}, [альфа]{28}D +17{°} (c 1; ДМФА). 3,92 г VI и 3,99 г TsOH*H[2]O р-ряют в смеси 25 мл BuOH и 100 мл бзл., концентрируют, остаток р-ряют в 100 мл ЭА и выделяют 2,25 г N{G}-КБЗ-L-аргининальдибутилацеталя, т. пл. 69-70{°}, [альфа]{28}D +6,5{°} (c 1; AcOH)

( 144) # 22О144П
Автор(ы): Burbaum Beverly W., Hoboken Chunshi Li, Matcham George W.
Заглавие: Способ стереоселективного получения L-аланил-L-пролина
Оригинальное заглавие: Process for the stereoselective preparation of L-alanyl-L-proline
Ключевые слова: гипотензивные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Предлагается способ получения L-аланил-L-пролина ( I), используемого в кач-ве полупродукта для синтеза фармакол. препаратов, обладающих способностью к ингибированию ферментов, напр., ингибиторов системы ренин-ангиотензин, понижающих давления крови. Пример. К смеси 50 г 2,2-дихлорпропионовой к-ты и 4 мл ДМФА добавляют 35 мл SOCl[2] и выделяют 51,7 г 2,2-дихлорпропионилхлорида ( II), т. пл. 120-1{°}. К р-ру 27 г L-пролина в 100 мл 6 н. NaOH (рН 14) добавляют р-р 51,7 г II в 40 мл CH[2]Cl[2] и выделяют 44,3 г N-(2,2-дихлорпропионил)пролина ( III), т. пл. 61-2{°}. Смесь 8,9 г III, 125 мл 0,7 М фосфатного буфера (рН 7,4) и 50 мл воды кипятят 18 ч, экстрагируют ЭА и выделяют 4 г N-пирувоил-L-пролина ( IV), т. пл. 88-9{°}. Смесь 0,085 г IV и 0,144 г нафт-1-илметиламина в сп. гидрируют в присутствии Pd/c и выделяют I. Строение в-в подтверждается данными {1}H-ЯМР- и {13}С-ЯМР-спектров

( 145) # 22О145П
Автор(ы): Higuchi Chojiro, Kitada Ikumi, Nagamoto Akinori, Enomoto Katashi, Ajioka Masanobu, Yamaguchi Akihiro
Заглавие: Способ получения метилового эфира альфа-аспартил-L-фенилаланина
Оригинальное заглавие: Preparation process of альфа-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester
Ключевые слова: подслащивающие вещества

Реферат: Патентуется способ получения МЭ альфа-аспартил-L-фенилаланина ( I), используемого для подслащивания. Пример. Р-р 358,4 г МЭ L-фенилаланина в 658,8 г АсОН реагирует 3 ч с р-ром 505,9 г безводн. N-КБЗ-аспарагиновой к-ты в 4382 г АсОН, и полученный конц-т по каплям (30 мин; 300 об/мин) приливают к 3530 г воды. Р-р 100 г выделенного N-КБЗ- I в 137,17 г АсОН выливают в 369,5 г воды, фильтруют, к 201 г остатка добавляют 1348,4 г воды, гидрируют 3 ч при 60{°} на 2,93 г 5%-ного Pd/C и выделяют 48,74 г I

( 146) # 22О146П
Автор(ы): De Solms S. Jane, Graham Samuel L., Wai John S.
Заглавие: Ингибиторы фарнезилтрансферазы
Оригинальное заглавие: Inhibitors of farnesyl-protein transferase
Ключевые слова: противораковые вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются обладающие противораковым действием соед. ф-лы ( I, X=CH[2]CH[2] или транс-CH=CH; R=H, алкил, арилалкил, алканоил, ароил и др.; R{1}, R{2} и R{3}=остаток аминок-ты). Пример. К р-ру 102 мг МЭ 5(S)-[2(R)-N-(Boc-амино)-3-S-тритилмеркаптопропиламино]-6(S)-метил-2(R)-изопропил-3,4-E-октеноилметионина в 1 мл МеОН прибавляют 0,52 мл 1 М NaOH, перемешивают 6 ч, подкисляют до рН 5, разбавляют ЭА, орг. слой промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (хлф.-МеОН 9:1), снимают защитные группы обычным способом и получают 5(S)-[2(R)-амино-3-меркаптопропиламино]-6(S)-метил-2(R)-изопропил-3,4-E-октеноилметионин

( 147) # 22О147П
Автор(ы): Woodruff Geoffrey N.
Заглавие: Антагонисты холецистокинина, применяемые при лечении приступов паники
Оригинальное заглавие: Cholecystokinin antagonists useful in the treatment of panic attcks
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения панич. состояний с помощью эффективных кол-в соед. ф-лы [ I; R=адамант-2-ил, 1-(S)-эндоборн-2-ил; X=(CH[2])[n]CO, SO[2], SO, NHCO, (CH[2])[n]OCO, SCO, O(CH[2])[n]CO, CH=CHCO; n=0-6; R{1}=C[1]-C[6]-алкил, CH=CH[2], C==CH, CH[2]CH=CH[2], (CH[2])[n]NH[2] и др.; R{2}=H, C[1]-C[6]-алкил, карбоксиалкил и др.; R{3}, R{5}=H и др. или R{3}+R{5}=связь; R{4}, R{6}=H и др.; R{7}=арил]. Описаны I. Приведены состав таблеток, капсул, ампул и суппозиториев

( 148) # 22О148П
Автор(ы): Hamilton Gregory S.
Заглавие: Использование омега-(2-тетразолилалкилциклогексил)-2-аминоалкановых кислот в качестве антагонистов рецепторов, возбуждаемых аминокислотами
Оригинальное заглавие: омега-[2-(Tetrazolylalkyl)cyclohexyl]- 2-aminoalkanoic acids as antagonists of excitatory amino acid receptors
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы ( I; R и R{1}=H или алкил; m и n=0ПОДОБН3) и солей I, используемых в кач-ве антагонистов рецепторов, возбуждаемых аминок-тами (в частности, рецепторов к N-метил-D-аспартату), обладающих анксиолитич., противосудорожным, анальгетич., противорвотным и антиэпилептич. действием. Пример. Р-р (+)-(1S,6R)-8-цис-оксабицикло[4.3.0]нон-3-ен-7-она в толуоле обрабатывают i-Bu[2]LiH. К смеси выделенного спирта и Et[3]N в ДМСО добавляют р-р комплекса Py*SO[3] в ДМСО. Р-р выделенного альдегида в ТГФ добавляют к смеси метил-2-ацетиламино-2-диэтоксифосфинилацетата, NaH и ТГФ. Р-р выделенной дегидроаминок-ты в сп. гидрируют 5%-ным Pd/C, полученную насыщ. аминок-ту р-ряют в азидотрибутилстаннате, обрабатывают HCl и МеОН и выделяют I (m=2, n=1; R=R{1}=H)

( 149) # 22О149П
Автор(ы): Veber Daniel F., Nutt Ruth F., Feng Dong-mei, Gould Robert J., Connolly Thomas M.
Заглавие: Радиоактивномеченные рецепторы тромбина
Оригинальное заглавие: Thrombin receptor radioligands
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Патентуются пептиды ф-лы H-Ala-pFPhe-X-Cha-hArg-Tyr({125}I)-NH[2] ( I; X=Arg, hArg; все аминок-ты L-конфигурации), являющиеся радиоактивномеченными рецепторами тромбина. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены методики применения I

( 150) # 22О150П
Автор(ы): Scarborough Robert M.
Заглавие: Атриальные натриуретические пептидные ингибиторы, которые препятствуют разрушению
Оригинальное заглавие: Atrial natriuretic peptide clearance inhibitors which resist degradation
Ключевые слова: диуретические вещества; сосудорасширяющие вещества; ингибиторы ферментов; пептиды

Реферат: Патентуются линейные пептиды ф-лы PhCH[2]CH(CH[2]SH)CO-X-X'-R ( I; X=фрагмент аминок-ты или дипептида, NHCO, CH[2]CO и др.; X'=Arg-(Ile/Met)-Asp-Arg-Ile, Lys-(Ile/Met)-Asp-Arg-Ile, Glu-(Ile/Met)-Asp-Arg-Ile, Arg-Val-Asp-Arg-Ile, Asp-Ile-Asp-Arg-Ile, Arg-Met-Asp-Ile-Arg, Arg-Leu-Asp-Arg-Ile, Arg-(Ile/Met)-Glu-Arg-Ile, Arg-(Ile-Met)-Asp-Lys-Ile, Arg-(Ile-Met)-Arg-Gln-Ile, Arg-(Ile-Met)-Asp-Arg-Leu, Arg-(Ile/Met)-Asp-Arg-Met, Arg-(Ile/Met)-Asp-Arg-Met, Arg-(Ile-Met)-Asp-Arg-Ile, Arg-(Ile/Met)-Asp-Arg-Val; R=OH, NH[2], алкиламино; все аминок-ты D- или L-конфигурации), обладающие натриуретич., диуретич. и/или сосудорасширяющим действием, ингибирующие эндопептидазу. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены последовательности полученных пептидов, а также данные испытания биол. активности

( 151) # 22О151П
Автор(ы): Fujii Nobutaka, Yamamoto Naoki, Matsumoto Akiyoshi, Waki Michinori
Заглавие: Полипептиды, родственные липополисахаридам, и их применение
Оригинальное заглавие: Polypeptides with affinity to lipopolysaccharides and their uses
Ключевые слова: противомикробные вещества; противовирусные вещества; полипептиды

Реферат: Патентуются полипептиды ф-лы H-X-X{1}-Cys-X{1}-X{2}-X{2}-Cys-X{1}-X{2}-Gly-X{1}-Cys-X{1}-X{2}-X{2}-Cys-X{3}-R ( I; X=связь, Lys, Arg; X{1}=Tyr, Phe, Trp; X{2}=Lys, Arg; X{3}=Arg, Lys и др.; R=OH, NH[2]; все аминок-ты L-конфигурации) или их соли, обладающие противомикробным и антивирусным (в т. ч. ВИЧ-инфекция) действием. I получают, используя приемы твердофазного пептидного синтеза. Приведены данные испытания биол. активности I

( 152) # 22О152П
Автор(ы): Wise Lawrence D., Wustrow David J.
Заглавие: Применение аналогов нейротензина в качестве средств для лечения заболеваний центральной нервной системы
Оригинальное заглавие: Neurotensis mimetics as central nervous system agents
Ключевые слова: психотропные вещества; анальгезирующие вещества

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы R-CH[(CH[2])[n] R{1}]CH[2]XCH[(CH[2])[m] R{2}]C(=O)-Pro-Trp-Tle-Leu-OR{3} [ I; R=H или NH[2]; R{1} и R{2}=NH[2] или NHC(=NH)NH[2]; R{3}=H или алкил; m=0 или 1; n=0-4; X=NH или CH[2]], используемых для лечения шизофрении и др. психич. заболеваний, а также в кач-ве анальгетиков. Пример. 7,76 г L-Tle р-ряют в 235 мл Na[2]CO[3], обрабатывают 16,2 г бензилсукцимидилкарбоната в 60 мл ТГФ и выделяют 15,6 г (КБЗ)-Tle ( II). 15,6 г II, 11,56 г Leu-OEt*HCl, 12,75 мл N-метилморфолина (ММ) и 45 мл ДМФА обрабатывают 19,1 г 2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуронийфторбората (УФБ) и выделяют 24,1 г (КБЗ)Tle-Leu-OEt ( III). Полученный III гидрируют на Pd/c, смешивают с 5,77 г n-нитробензил-(КБЗ)-Trp и 0,5 мл ММ в 20 мл ДМФА и гидрируют выделенный (КБЗ)-Trp-Tle-Leu-OEt на Pd/c. Смесь 3,47 г полученного Trp-Tle-Leu-OEt, 2,18 г (КБЗ)-Pro и 0,92 мл ММ в 35 мл ДМФА обрабатывают УФБ и выделяют (КБЗ)-Pro-Trp-Tle-Leu-OEt ( IV). 1 г продукта гидрирования IV, 0,75 г (КБЗ)-Lys-(БОК) и 0,36 мл ММ р-ряют в ДМФА и выделяют 1,34 г (КБЗ)-Lys-(БОК)-Pro-Trp-Tle-Leu-OEt ( V). Р-р 1 г продукта гидрирования V и 0,72 г (БОК)-Arg-(ТМС) (ТМС - 4-метокси-1,2,6-триметилфенилсульфонил) в 15 мл MeOH+1% AcOH обрабатывают цианоборгидридом Na и выделяют 0,9 г (БОК)-Arg-(TMC)[ псиCH[2]NH]Lys-(БОК)-Pro-Trp-Tle-Leu-OEt ( VI). Обработкой VI р-ром 23 мл CF[3]COOH, 1 мл воды, 0,5 мл анизола, 1,2 мл тиоанизола и 0,5 мл этандиола выделяют 0,25 г Arg-[ пси CH[2]NH]Lys-Pro-Trp-Tle-Leu-OEt, обладающий лек. действием. Приводятся результаты фармакол. испытании I

( 153) # 22О153П
Автор(ы): De Felippis Michael R.
Заглавие: Препараты маномерного аналога инсулина
Оригинальное заглавие: Monomeric insulin analog formulations
Ключевые слова: инсулин

Реферат: Патентуется препарат для парентерального применения, содержащий инсулиновый аналог (Pro в позиции В28 человеческого инсулина замещен на Lys, Leu, Val или Ala; Lys в позиции В29 замещен на Lys или Pro; позиции В28-В30 или В27 отсутствуют), протамин, цинк и фенольное пр-ное. Описано получение составных частей препарата

( 154) # 22О154П
Автор(ы): Chen Bang-Chi, Quinlan Sandra L.
Заглавие: Способ получения 3{"}-азидо-3{"}-дезокситимидина
Оригинальное заглавие: Process for preparing AZT
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающего противовирусным действием 3{"} альфа-азидо-3 {"}-дезокситимидина ( I). Пример. К р-ру 0,2 г 5 {"}-бензоил- I в 3 мл МеОН прибавляют 0,4 мл 25%-ного р-ра MeONa в MeOH, перемешивают 1 ч, нейтрализуют Dowex 50-200* 8 (pH6, MeOH), фильтруют, содержимое фильтра промывают MeOH ( 2 * 10 мл), из р-ра выделяют 0,1 г (71%) I

( 155) # 22О155П
Автор(ы): Kawauchi Nobuya, Fukazawa Nobuyuki, Ishibashi Hiroki, Otsuka Kengo
Заглавие: Способ получения производных 1-(2{"}-дезокси-бета-D-эритро-пентофуранозил)-5-трифторметилурацил
Оригинальное заглавие: Process for producing 1-(2{"}-deoxy- бета-D-erythro-pentofuranosyl)-5-trifluoromethyluracil derivatives
Ключевые слова: противовирусные вещества; противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противовирусной и противоопухолевой активностью соде. ф-лы ( I, R и R{1}=незамещ. или галогензамещ. бензоил). Пример. Смесь 869 мг 3,5-ди(n-хлорбензоил)-2-дезокси- альфа-D-эритро-пентофуранозилхлорида, 656 мг 2,4-бис(триметилсилилокси)-5-трифторметилпиримидина, 12 мг CuF[2] и 8 мл хлф. перемешивают 24 ч, обрабатывают 1 н. HCl и из орг. слоя выделяют 997 мг (86%) I (R=R{1}=4-ClC[6]H[4]CO)

( 156) # 22О156П
Автор(ы): Karimian Khashayar, Radatus Bruno Konrad
Заглавие: 3 {"}-Тозилцитидины и способ их получения
Оригинальное заглавие: 3{"}-Tosylcytidine compounds and process for production thereof
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют способ получения соед. ф-лы ( I, R=H, тритил, метокси-, диметокситритил, ацетил, алкилацил, арилацил, аллил, 2,2,2-трихлорэтил, тозил, мезил или остаток фосфата либо его соли; X= R{1}O[2]SO, где R{1}= F[3]C, алкил или арил; Y=OH) р-цией I (X+Y= OSnR{2}[2]O, где R{2}=алкил) с R{3}R{4}R{5}N ( R{3}, R{4} и R{5}=алкил или арил) в присутствии R{1}SO[2]Z (Z=галоген или SO[3]CF[3]). Пример. Смесь 1,95 г цитидина, 2 г дибутилоловооксида и 50 мл МеОН кипятят 5 час. и перемешивают 12 ч при ПОДОБН20{°}. Прибавляют 7,8 мл триэтиламина и 10,68 г TsCl и перемешивают 12 ч при 20{°}. Выделяют 0,53 г (14,9%) I (P=H, X=п- MeC[6]H[4]O[2]SO, Y=OH), т. пл. 115-6,5{°}, т. разл. 160-70{°}

( 157) # 22О157П
Автор(ы): Brinkman Herbert R., Kalaritis Panayiotis, Morrissey John F.
Заглавие: Способ получения производных N{4}-ацил-5{"}-дезокси-5-фторцитидина
Оригинальное заглавие: Process for producing N4-ацил-5{"}-deoxy-5-fluorocytidine derivatives
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противоопухолевым действием соед. ф-лы ( I, R=алкил, циклоалкил, алкенил, арилалкил или арил). Пример. К р-ру 63 г 5{"}-дезокси-2{"},3{"}-ди-О-бутилоксикарбонил-5-фтор-N{4}-бутилоксикарбонилцитидина в 125 мл МеОН при 0{°} за 30 мин прибавляют 50%-ный р-р NaOH, перемешивают 2 ч, обрабатывают 12 мл конц. HCl, приливают 150 мл CH[2]Cl[2] и 150 мл воды, перемешивают 15 мин, орг. слой промывают 150 мл насыщ. р-ра NaHCO[3], упаривают и получают 30,5 г (72%) I (R=Bu)

( 158) # 22О158П
Автор(ы): Karimian Khashyar
Заглавие: Способ получения цитарабина и его аналогов
Оригинальное заглавие: Process for producing cytarabine and analogues thereof
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ получения обладающих противоопухолевым и противовирусным действием соед. ф-лы ( I, R=H, незамещ. или замещ. тритил, Ас и др.). Пример. 6,5 г ХГ 2,2{"}-циклоцитидина при 80{°} р-ряют в 35 мл воды, охлаждают до 20{°}, прибавляют 2,8 г t-BuNH[2], перемешивают 2 ч, упаривают, остаток переносят в 16 г сп., перемешивают 12 ч и отфильтровывают 5 г (83%) I (R=H)

( 159) # 22О159П
Автор(ы): Ravikumar Vasulinga, Mohan Venkatraman
Заглавие: Лактамнуклеиновые кислоты
Оригинальное заглавие: Lactam nucleic acids
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, R=тимидин-1-ил (А), аденинил, изанинил, цитозинил или урацилил; R{1} и R{2}=H или защитная группа; m и n=0-6] - полупродукты синтеза медикаментов. Пример. К суспензии 20 ммолей N-1-карбоксиметилтимина в 50 мл ДМФА прибавляют 20 ммолей ИМ 2-хлорпиридина, нагревают до р-рения, медленно охлаждают до 20{°} и получают р-р (Б). К р-ру 40 ммолей О-бензилгидроксиламина в 150 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют р-р 40 ммолей бензилоксиацетальдегида в 50 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 30 мин, прибавляют 15 г молек. сит 4° A, перемешивают 4 ч и упаривают. Р-р 20 ммолей остатка в 20 мл ДМФА за 20 мин прибавляют к р-ру Б, перемешивают 18 ч, упаривают и получают I (R=A, R{1}=R{2}= CH[2]Ph, m=1, n=0)

( 160) # 22О160П
Автор(ы): Shiragami Hiroshi, Arai Masayuki, Izawa Kunisuke, Honda Yutaka, Tanaka Yasuhiro, Yukawa Toshihide, Takahashi Satoji
Заглавие: Способ очистки 2{"},3{"}-дидезоксинуклеозидов
Оригинальное заглавие: Method of purifying 2{"},3{"}-dideoxynucleosides
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Предложен способ выделения из водн. щел. р-ров и очистки 2{"},3{"}-дидезоксинуклеозидов, к-рые м. б. использованы для лечения СПИД и обладают противовирусным действием. Экстракция орг. р-рителем (спирты, УВ, MeCN, простые эфиры, CH[2]Cl[2] и др.) применена для очистки 2{"},3{"}-дидезоксиаденозина ( I, II аденозин) из щел. р-ров с рН 13, содержащих (ммоль/л) I (38-52), 2{"}- ( ПОДОБН 1,5) или 3{"}-дезокси- II (9,8-10), II (3,2-16,3) и аденин (4,5-12,1). Методом ВЭЖХ определены коэф. распределения (КР) и чистота I в орг. фазе. Наилучшие р-рители - i-PrOH и i-BuOH. По мере увеличения конц-ии NaOH ( 1 20%) возрастает кол-во I и уменьшается кол-во примесей в орг. фазе. При КР 1,55 (1%-ный NaOH), 9,25 (20%-ный NaOH) чистота I соотв. 96,5% и 97,7%. При кристаллизации из 1 20%-ных р-ров NaOH (pH 13) выход I составляет 67,5% (1%-ный NaOH), 93,4% (20%-ный NaOH), чистота соотв. 98,7% и 100%. Это наилучшие результаты по сравнению с такими р-рителями как вода, MeOH, MeOH-хлф. (ВЭЖХ). При комбинации экстракции (i-PrOH) и кристаллизации (25%-ный NaOH) достигается 99,9%-ная чистота I. Адсорбция I и примесей из р-ра в 5%-ном NaOH на неполярной пористой смоле "SP-207" в колонке с послед. вымыванием сначала примесей (5%-ный NaOH), затем I (вода, 30%-ный MeOH) приводит к выходу I 88%, чистота 98%. Приведены методики синтеза I (из II) и 2{"},3{"}-дидезоксиинозина и очистки последнего

( 161) # 22О161
Автор(ы): Саканян Е. И., Лесиовская Е. Е., Сыровежко Н. В., Тамм Е. Л., Пертель А. М., Меркулов Б. В.
Оригинальное заглавие: Создание автоматизированной информационно-поисковой системы "Флора"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.320
Ключевые слова: справочники

Реферат: Создана серия компьютерных справочников по различным разделам фитотерапии, объединенных в автоматизир. информационно-поисковую систему "Флора". АИПС "Флора" включает разделы по фитотерапии основных заболеваний внутренних органов, содержит сведения по оригинальным сборам для детей (более 200 прописей), а также подробную научно обоснованную информацию об эффективности, безопасности применения и уникальные технологии различных извлечений из 293 официальных и более чем 1000 неофициальных видов лек. растит. сырья. АИПС "Флора" предназначен для обучения специалистов в области фитотерапии и фитофармации, имеет мобильные режимы эксплуатации на рабочем месте врача и провизора. РФ, С.-Петербургский химико-фармац. ин-т

( 162) # 22О162
Автор(ы): Степанова Т. А., Будо А. Е., Пупченко Т. В., Астаева И. А.
Оригинальное заглавие: Методологические аспекты оценки качества лекарственного растительного сырья
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.322
Ключевые слова: лекарственное сырье

Реферат: С целью изучения влияния фенофазы и географич. фактора на кач-во лек. растит. сырья (ЛРС) проведено количеств. определение биологически активных в-в (БАВ) в образцах, отвечающих требованиям соотв-щих фармакопейных статей, с последующей математич. обработкой результатов. Определение коэф. вариации количеств. содержания флавоноидов, хлорофилла, дубильных в-в, аскорбиновой к-ты и эфирного масла проводилось на 220 образцах пижмы, крапивы, калины, тысячелистника, собранных в разных пунктах ареалов в определенные фазы вегетации. Результаты показали значит. колебания содержания БАВ в зависимости от географич. фактора и фенофазы: коэф. вариации для разных групп БАВ составляли от 10 до 40% при разнице абс. содержания действующих в-в в 2 раза и более. Учет коэф. вариации БАВ имеет методологич. значение при утверждении нормативов, регламентирующих кач-во ЛРС. РФ, Хабаровский гос. мед. ин-т

( 163) # 22О163ДЕП
Автор(ы): Кудимов Ю. Н., Криворотов Н. В., Казуб В. Т., Голов Е. В., Степанян В. П., Смоленская Г. В.
Оригинальное заглавие: К вопросу о интенсивной обработке лекарственного растительного сырья. (Ч. 1: перспективные методы обработки)
Язык: Рус.
Ключевые слова: лекарственное сырье; обзоры

Реферат: К настоящему времени основные традиц. методы экстрагирования, такие как перколяция и мацерация достигли своего естественного предела и не дают возможности повысить скорость переработки сырья, увеличить выход целевого продукта, то, естественно, возникла настоят. необходимость поиска, разработки и внедрения в фармац. произ-во новых более интенсивных методов обработки. В обзорной форме рассмотрены перспективные методы экстракции сырья растит. и животного происхождения, разрабатываемые как в нашей стране так и за рубежом. Более подробно, представлены вопросы электроимпульсной экстракции. Освещены некоторые неизученные моменты, представляющие интерес для широкого круга исследователей работающих в области химии природных соед., теории экстракции

( 164) # 22О164П
Автор(ы): Gedouin Jean, Vallee Romuald
Заглавие: Косметические препараты на основе белкового экстракта водорослей
Оригинальное заглавие: Produit cosmetique a base d'extraits proteiques naturels d'algues
Ключевые слова: косметические препараты; водоросли

Реферат: Предложены косметич. препараты, содерж. очищ. белковые экстракты из микроскопич. водорослей, напр., хлореллы, обладающие протеолитич. активностью. Препараты благоприятно действуют на кожу, повышают ее тургор, эластичность, снимают воспалит. р-ции и т. п., прежде всего за счет антиколлагеназного и антиэластазного действия

( 165) # 22О165П
Автор(ы): Pourrat Henri, Gaillard Aimee
Заглавие: Усовершенствованный способ получения экстракта, содержащего активные вещества из корней жабника
Оригинальное заглавие: Procede perfectionne pour extraire les substances actives des racines de ficaire
Ключевые слова: лекарственные вещества; сапонины

Реферат: Патентуется способ получения экстракта из корней жабника (Ficaria ranunculoides), содерж. стероидные сапонины и используемого при лечении геморроя. Способ предусматривает замачивание на ПОДОБН4-6 ч при ПОДОБН55-100{°} измельченных корней растения в петр. эф., CH[2]Cl[2] или др. орг. р-рителе, экстракцию и удаление р-рителя, экстракцию остатка водн. сп. ПОДОБН10-15 ч при 70-80{°}, отделение примесей фильтрацией и удаление сп. в вакууме. Полученный порошок вводят в конц-ии 0,5-2% в различные гели, эмульсии и др. косметич. препараты

( 166) # 22О166
Автор(ы): Sagara Kazuhiko, Hirayama Fusayoshi, Namiki Chiho, Ito Yuji, Nagai Yoshizumi, Suzuki Hideyo, Satake Motoyoshi
Заглавие: Определение содержания байкалина в корнях Scutellariae с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии
Язык: Яп.
Источник: Iyakuhin kenkyu 5, 1996, т.27, стр.243-254
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: С использованием 9 станд. образцов байкалина ( I) изучены физ.-хим. св-ва I и разработан метод ВЭЖХ для определения содержания I в 57 образцах корней лек. растения шлемника байкальского Scutellaria baicalensis, эффективного как противовоспалит., мочегонное, жаропонижающее и противоаллергич. средство. Приведены данные СФМ I. Япония, National Inst. of Health Sciences, 18-1, Kamiyoga 1-chome, Setagaya-ku, Tokyo 158

( 167) # 22О167П
Автор(ы): Hinz Hellmuth R.
Заглавие: Способы очистки камптотецина
Оригинальное заглавие: Methods for purifying camptothecin compounds
Ключевые слова: противораковые вещества; противоопухолевые вещества; алкалоиды

Реферат: Патентуется способ очистки 20( S)-камптотецина-алкалоида, получаемого из произрастающих в Китае растений Camphothera acuminata (сем. Nyssaceae), Mappie foetida Miers, Ophiorrhiza mungos или Erratama heyneana, используемого при лечении различных видов рака и др. опухолевых заболеваний. Предусматривается выделение камптотецина из тканей растений кипячением с АсОН и/или пропионовой к-той, с послед. добавлением HBr или HCl, хр-фией на колонках или ТСХ с использованием р-рителей различной степени полярности и дополнит. очисткой алкалоида перекристаллизацией

( 168) # 22О168П
Автор(ы): Nkiliza Jean
Заглавие: Способ этерификации олигомерного полифенольного экстракта растительного происхождения, составы на его основе и их использование
Оригинальное заглавие: Procede d'esterification d'un extrait oligomere polyphenolique d'origine vegetale, composition ainsi obtenue et son utilisation
Ключевые слова: лекарственные формы; этерификация

Реферат: Предложен экономически выгодный способ получения олигомерных полифенольных экстрактов растит. происхождения, содерж. флавоноиды, флаванолы, гидроксикоричные к-ты и др., обладающие антиоксидантным, бактерицидным, противовирусным, солнцезащитным действием. Способ основан на обработке экстракта хлоридом орг. к-ты в присутствии р-рителя (хлф., CH[2]Cl[2]), алифатич. третичного амина (триэтиламин) и орг. основания, напр., 4-диметиламинопиридина, при ПОДОБН40{°}, с послед. удалением р-рителя в вакууме. Пример. 100 г экстракта семян винограда суспендируют в 600 мл хлф., добавляют 250 мл триэтиламина и 7 г 4-диметиламинопиридина, экстрагируют в токе N[2] в присутствии 400 мл пальмитоилхлорида 12 ч, р-ритель отгоняют в вакууме при ПОДОБН40{°}, к остатку добавляют смесь (9:1) МеОН-вода, через 1 ч надосадочную жидкость отделяют, добавляют 1 л МеОН, через 1 ч фильтруют, осадок промывают ац., сушат и порошок используют в составе различных терапевтич. или косметич. препаратов для перорального или наружного применения

( 169) # 22О169П
Автор(ы): Peyret Pierre, Alric Monique, Perez Pascual
Заглавие: Растительные аконитазы и кодирующие их нуклеиновые кислоты
Оригинальное заглавие: Aconitases vegetales et acides nucleiques codant pour ces aconitases
Ключевые слова: ферменты; белки

Реферат: Предлагаются протеины, обладающие активностью фермента аконитазы. Пример. Из 100 г семян дыни готовят экстракт в имидазольном буферном р-ре, фильтруют, из фильтрата хр-фич. методами выделяют 90 мг фермента Aco I и 60 мкг фермента Aco II. Описаны выделение, секвенирование и транкрибирование гена Arabidopsis thaliana, кодирующего аконитазу. Митохондриальная и цитозольная аконитазы растений участвуют в метаболич. превращениях цитрат-изоцитрат через цис-аконитат. Аконитазы играют роль в регуляции Fe-содержащих биологически активных белков

( 170) # 22О170
Автор(ы): Zalewski Kazimierz
Заглавие: Полисомы старых семян
Оригинальное заглавие: Polisomy starzejacych sie nasion
Язык: Пол.
Источник: Acta Acad. agr. ac techn. olsten. Agr. 63, 1996, стр.31-46
Ключевые слова: семена

Реферат: На примере семян пшеницы, ржи и бобов изучено изменение рибосомального состава в процессе длит. хранения семян (на протяжении ПОДОБН20 лет). Обнаружено, что рибосомы семян подвергаются существенным превращениям: утрачиваются рибосомальные протеины, изменяются рибонуклеиновые св-ва и снижается способность рибосом присоединять информативные РНК. Несмотря на это часть рибосом, содержащихся в зародышах старых семян, сохраняют способность образовывать полирибосомы и участвовать в передаче генетич. информации. Польша, Katedra Fizjologii i Biochemii Roslin Akademii Rolniczo-Technicznej w Olsztynie

( 171) # 22О171П
Автор(ы): El Khani Zater
Заглавие: Растительный препарат для обработки кератиновых волокон и ухода за волосами
Оригинальное заглавие: Preparation vegetale pour les soins des fibres keratiniques et notamment pour la repousse des cheveux
Ключевые слова: косметические препараты; масла растительные

Реферат: Предложены препараты для ухода за волосами, делающие их блестящими им жизнестойкими. Препараты содержат смесь масел Nigella sativa (сем. Ranunculaceae), Eruca sativa (сем. Cruciferae), Nasturtium officinale (сем. Cruciferae) и Lawsonia InErmisl. (сем. Lythraceae), придающие волосам красивый оттенок

( 172) # 22О172
Автор(ы): Michel Nelly, Stoltz Corinne
Заглавие: Применение аминокислотных биовекторов
Оригинальное заглавие: The interest of amino acid biovectors
Язык: Англ.
Источник: DCI: Drug and Cosmet. Ind. 3, 1996, т.159, стр.36-38, 40, 42, 104
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; обзоры

Реферат: Обзор по липоаминок-тным в-вам (ЛВ), обеспечивающим транспорт аминок-т. ЛВ способны проникать в биол. ткани (в т. ч. через кожу), не обладают антигенными св-вами и токсичностью, специфично ингибируют нек-рые протеолитич. ферменты (эластазу, урокиназу и др.). Описаны структурные особенности ЛВ и их важнейшие биол. св-ва (стимулирующий эффект на клетки кожи, увлажняющий эффект). Наиболее перспективным с точки зрения мед. и косметич. применения является ЛВ липасид PVB, выделяемое из пшеницы. Библ. 6. Франция, Cosmetic development, Seppic, 75 Quai d'Orsay, 75321 Paris Cedex 07

( 173) # 22О173
Автор(ы): Киселева Т. Л., Кукес В. Г., Мельникова Н. Н., Павлова Л. А., Чаузова А. В.
Оригинальное заглавие: Разработка методов стандартизации отечественного сбора "антиабстинентный"
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.309
Ключевые слова: растения

Реферат: Проведено фармакогностич. изучение сбора, состоящего из 7 видов лек. растит. сырья, обладающего вытрезвляющим и детоксицирующим действием. Разработаны р-ции подлинности и методы контроля кач-ва. В кач-ве критериев оценки кач-ва предложены: количеств. содержание эфирного масла; сумма фенольных соед. в пересчете на рутин; влажность; содержание золы общей; золы, нер-римой в 10% р-ре к-ты хлористоводородной; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,25 мм. Получена рекомендация Комиссии по препаратам природного происхождения и гомеопатич. средствам Фармакол. гос. комитета МЗМП РФ к мед. применению сбора. Разработанная нормативная документация передана в Фармакопейный гос. комитет МЗМП РФ на рассмотрение с целью регистрации сбора в кач-ве ЛС. РФ, НИИ традиц. методов лечения МЗМП РФ, Москва

( 174) # 22О174
Автор(ы): Евстратова К. И., Бахолдина Л. А., Кучук В. И., Бойко Т. А., Кучерявая И. В., Кудряшов М. Н.
Оригинальное заглавие: Изучение объектов растительного происхождения, способных выводить из организма вредные вещества
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.20
Ключевые слова: сорбенты

Реферат: Исследованы новые энтеросорбенты (ЭС), способные выводить из организма в-ва эндогенного и экзогенного характера. В задачу исследования входило изучение возможности применения для этой цели целлолигнина, пр-ных целлюлозы (ДАЦ, ДКЦ, МКЦ), шрота чая, биогумуса, сухой травы мокрицы. С применением фотометрич., экстракционно-фотометрич., поляриметрич., рефрактометрич. и кондуктометрич. методов изучена адсорбц. активность (АА) указанных объектов. Установлено, что предельная сорбция достигается в течение 1 часа и составляет для метиленового голубого - 10-55 мг/г, Pb{2+} - 8-340 мг/г, Hg{2+} - 15-52 мг/г, Fe{3+} - 10-15 мг/г, Zn{2+} - 33-39 мг/г, мочевины - 23-37 мг/г, антибиотиков - 500-780 мг/г, орг. к-т - 15-126 мг/г. Все исследованные объекты проявляют АА ко всем изученным в-вам. Наибольшую АА, близкую к АА известного ЭС - полифепана, проявляют дикарбоксицеллюлоза, биогумус, мокрица. Препараты из этих объектов целесообразно применять в кач-ве ЭС. РФ, Хим.-фармац. ин-т, С.-Петербург

( 175) # 22О175
Автор(ы): Дмитриенко О. И., Мустяца И. Г., Макеев Б. А., Серегина М. В.
Оригинальное заглавие: Лечение зудящих дерматозов препаратами растительного происхождения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.262
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: За последние годы все более широкое распространение в кач-ве наружных лек. средств приобрели бальзамы В. В. Караваева. Изучена клинич. эффективность бальзамов аурон и витаон в терапии больных зудящими дерматозами - экземой и нейродермитом. Витаон - масляный экстракт из 12 лек. растений, содержащий гликозиды, флавониды, терпеноиды, макро- и микроэлементы. Аурон - водный экстракт из 9 лек. трав, в состав к-рого входят также цинеол, ментол, анеол. Наблюдение было проведено за 35 больными (22 экземой и 13 нейродермитом). У всех больных отмечена хорошая переносимость препаратов, всех больных отмечена хорошая переносимость препаратов, побочных явлений не обнаружено. Выраженные лечебные св-ва, хорошая переносимость, доступность и простота применения бальзамов В. В. Караваева аурон и витаон позволяют рекомендовать их для широкого использования в кач-ве средств при лечении экземы и нейродермита. РФ, ММА им. И. М. Сеченова; Фонд им. В. В. Караваева, Москва

( 176) # 22О176
Автор(ы): Гаевская О. А., Коваленко Е. В., Коган В. И., Гаевский А. В.
Оригинальное заглавие: Химико-технологическое изучение нового комплексного растительного препарата беллацехол
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Беллацехол содержит тропановые алкалоиды красавки в сочетании с флавоноидами и фенолкарбоновыми к-тами пижмы. Экстракты красавки, являющиеся наиболее распространенными источниками тропановых алкалоидов, нестабильны по компонентному составу и нередко обогащены неактивными продуктами деструкции гиосциамина и/или атропина. Поэтому в новый препарат включена очищенная сумма алкалоидов, состоящая из гиосциамина и 10-20% атропина. Препарат стандартизуется по содержанию суммы указанных выше фенольных соед. (к-рые определяют спектрофотометрич. методом) и алкалоидов, определяемых хромато-спектрофотометрич. способом или с помощью ГЖХ. Кроме того, в НТД вводится ограничение содержания продуктов деструкции биологически активных алкалоидов. При таблетировании и хранении препарата не наблюдается вз-вия его составных частей, приводящего к снижению биол. активности. РФ, НПО Вилар, Москва

( 177) # 22О177
Автор(ы): Саушкина А. С., Стрелков В. Н., Кочанов В. В.
Оригинальное заглавие: Изучение возможности стандартизации сухого экстракта плодов рябины обыкновенной
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.320
Ключевые слова: лекарственное сырье; биологически активные вещества

Реферат: Цель исследования - разработка методов стандартизации сухого экстракта плодов рябины обыкновенной, используемой в кач-ве ценного поливитаминного сырья. Задачи исследования - определить нек-рые товароведческие показатели сухого экстракта; изучить возможность идентификации биологически активных в-в (БАВ); разработать способы количеств. определения БАВ в сухом экстракте. На основе хим. и физ.-хим. методов разработаны способы идентификации каротиноидов, рибофлавина, витамина С, дубильных в-в, сорбита, пектинов, крахмала. Предложены способы количеств. определения жиро- и водор-римых каротиноидов, рутина, дубильных в-в, сорбита, пектинов, свободных органич. к-т с относит. ошибкой - 1,0-6,5%. Исследования показали возможность стандартизации сухого экстракта плодов рябины обыкновенной по физ.-хим. показателям и содержанию БАВ. РФ, Пятигорская гос. фармац. акад.

( 178) # 22О178
Автор(ы): Дубинский Р., Боряк В., Гайдамака И.
Оригинальное заглавие: Фитоаэроионизация - преформированный природный комплекс, генерируемый в помещении
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.263
Ключевые слова: организм человека

Реферат: Один из действующих каналов энергетич. (электрич.) обмена организма с внешней средой является ионизир. воздух (аэроионизация). В экологически благополучных природных условиях есть и еще один фактор, также имеющий большое физиологич. значение - фитофон. Климатотерапевтам хорошо известно целебное действие воздуха соснового бора, альпийского луга, цветущей степи и т. д. Сон на сеновале - это не просто отдых, как сон в комнате. Поэтому было принято решение смоделировать в помещении комбинацию этих двух природных факторов, соединив их в единый физ. комплекс - фитоаэроион. Для реализации этого проекта при помощи прибора в воздух были поданы мелкодиспергир., электрически заряженный аэрозоль водных эмульсий различных эфирных масел. В результате получен фитоаэроион, обладающий энергичным биол. действием, к-рое за время одного 20-30-минутного сеанса четко регистрировалось, а за время курса процедур проявило себя как энергичный адаптоген. РФ, Санаторий "Родник", Пятигорск

( 179) # 22О179
Автор(ы): Воропаева В. А.
Оригинальное заглавие: Фитоаэроионизация как гигиенический способ снижения заболеваемости с временной нетрудоспособностью
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.258
Ключевые слова: организм человека

Реферат: Фитоаэроионизация, являющаяся одним из направлений фитопрофилактики, дает активное повышение резистентности организма и на этой основе снижает уровень заболеваемости и экономич. ущерб от нее в условиях произв. коллектива. При использовании фитоаэроионизации на пятигорском з-де "Импульс" у рабочих общая заболеваемость снизилась за год на 45% по кол-ву случаев заболеваний и на 56,5% по кол-ву дней нетрудоспособности. Соотв. снизилась средняя длительность заболеваний. При заполнении анкет по субъективной оценке состояния здоровья ухудшения самочувствия не отмечалось. Улучшение самочувствия и настроения отметили 89% обследуемых, повышение работоспособности - 77%. Эффективность фитоаэроионизации как профилактич. мероприятия подтверждается экономией средств, полученных предприятием вследствие снижения заболеваемости с временной нетрудоспособностью рабочих. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия

( 180) # 22О180
Автор(ы): Дубинский Р., Боряк В., Гайдамака И., Емельяненко С.
Оригинальное заглавие: Прибор для генерирования фитоаэроионов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.263
Ключевые слова: медицинское оборудование

Реферат: Нами разработан метод моделирования в помещении двух биологически активных компонентов внешней природной среды: фитофона и аэроионизации. Оба эти компонента объединены в единый физ. комплекс - "фитоаэроион". Для генерирования фитоаэроионов нами сконструирован прибор "Эдельвейс". Диспергирование жидкости, в к-рой содержатся биологически активные в-ва (БАВ), проводится посредством ультразвука. На выходе из генератора установлен сепаратор, к-рый задерживает и возвращает в распылит. камеру частицы диаметром более 10 мкм. В прибор вмонтирован бесшумный вентилятор, дающий возможность изменения объемов воздуха, продуваемого через распылит. камеру. Работающий в блоке с вентилятором микропроцессор изменяет мощность выходного сигнала ультразвукового генератора и соответственно изменяет производительность генератора. Это дает возможность поддерживать в помещении, в зависимости от его объема, постоянно необходимую конц-ию фитоаэроионов в расчете на кубометр воздуха. Имеется устройство для дополнит. электрич. подзаряда генерируемого аэрозоля. Один из заводов ВПК нашего региона приступил к серийному изготовлению фитоаэроионизатора "Эдельвейс". РФ, Санаторий "Родник", Пятигорск

( 181) # 22О181П
Автор(ы): Misawa Satoru, Matsuda Hitoshi, Inoue Yoshifumi, Furuya Hideyuki
Заглавие: Способ получения новых аналогов гирудина и антикоагулянтные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Production of a new hirudin analog and anticoagulant pharmaceutical composition containing the same
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Патентуется способ получения в пром. масштабах с высоким выходом новых аналогов гирудина, обладающих выраженной антитромбиновой активностью, не уступающей природному гирудину, выделяемому из мед. пиявок, но с более низкой токсичностью. Способ предусматривает использование штаммов E. coli или B. subtillis в рекомбинантных методах генной инженерии. Полученные аналоги (приведена последовательность расположения аминок-тных остатков в молекуле) используют в кач-ве антикоагулянтов в различных лек. формах, преимущественно для парентерального введения

( 182) # 22О182П
Автор(ы): Vertesy Laszlo, Aretz Werner, Fehlhaber Hans-Wolfram
Заглавие: Хелатообразователи, их получение из антибиотиков сальмицинов А, В или С и их применение
Оригинальное заглавие: Chelatoren, ihre Herstellung aus den Antibiotika Salmycin A, B oder C und deren Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества; психотропные вещества

Реферат: Предложены норданоксамин ф-лы C[26]H[44]FeN[5]O[11] ( I), десферри- I ф-лы C[26]H[47]N[5]O[11], десферри-сальмицин А ф-лы C[41]H[73]N[7]O[21] ( II), десферри-сальмицин В ф-лы C[41]H[72]N[6]O[21] ( III) и десферри-сальмицин С ф-лы C[40]H[70]N[6]O[21] ( IV), пригодные для лечения гемохроматоза, болезни Альцгеймера и использования в кач-ве хелатообразователей для связывания ионов Fe{3+} и Al{3+}, способ получения I гидролизом антибиотика сальмицина С (структура не полностью выяснена) и даноксамина гидролизом антибиотиков сальмицина А и/или В (ф-лы приведены), а также десферри- I и соотв. II, III и IV гидролизом и обработкой соотв-щих сальмицинов комплексообразующими, Fe-связывающими реактивами или восстановлением связанного иона Fe{3+}, применение предложенных в-в и лек. средства на их основе. Приведены методики получения, выделения и очистки сальмицинов А, В и С ферментацией штамма культуры Streptomyces violaceus (DSM 8286) на стерилизованной тв. питат. среде, данные их масс-, УФ- и ЯМР-спектров, методики выделения десферри- I, а также II, III и IV из соотв-щих сальмицинов

( 183) # 22О183П
Автор(ы): Stankov Georgi
Заглавие: Использование полиеновых макролидных соединений в фармации
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical uses of polyene macrolides
Ключевые слова: фармация; лекарственные вещества; антибиотики

Реферат: Предложены пероральные, интраназальные или наружные лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов макролидные антибиотики, продуцируемые бактериями рода Streptomyces, напр., нистатин или амфотерицин. Препараты используют для профилактики и лечения бактериальных, грибковых и вирусных инфекций, в т. ч., герпетич. поражений, СПИД, стоматита, гематологич., кожных, эндокринных и др. заболеваний, нейродегенеративных поражений ЦНС, рака, а также в кач-ве противоязвенных, ранозаживляющих и гипохолестеролемич. средств. Приведены результаты клинич. испытаний

( 184) # 22О184П
Автор(ы): Kimura Kenichi, Kanou Fumiko, Takahashi Hidetoshi, Kurosawa Kazuhiko, Yoshihama Makoto
Заглавие: Ингибиторы пролил-эндопептидазы SNA-115 и SNA-115T и способ получения аналогичных продуктов
Оригинальное заглавие: Prolyl endopeptidase inhibitors SNA-115 and SNA-115T, and process for the production and productive strain thereof
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; пептиды

Реферат: Патентуется пептид ф-лы Gly -Tyr -Pro -Trp -Trp -Asp -Tyr -Arg -As-p-Leu-Phe-Gly-Gly-His-Thr-Phe-Ile-Ser-Pro-OH ( I; все аминок-ты L-конфигурации), ингибирующий пролилэндопептидазу. I получают микробиол. способом с использованием штамма Microbispora rossa (IFO 14044), Microbispora rossa (IFO 14045) и Microbispora indica (IFO 14879). Приведены данные испытания биол. активности I

( 185) # 22О185П
Автор(ы): Kang Ling
Заглавие: Новый мембранный белок Р76 Helicobacter pylori
Оригинальное заглавие: Nouvelle proteine membranaire P76 D'Helicobacter pylori
Ключевые слова: бактерии; белки

Реферат: Предложен способ выделения и хр-фич. очистки белков из Мб Helicobacter pylori - грамотрицат. бактерий, вызывающих язвенную болезнь желудка и кишечника. Методом препаративного электрофореза в ПАА-геле в присутствии додецилсульфата Na установлено, что молек. масса этих белков ПОДОБН76 кД. Приведена N-концевая последовательность аминок-т в молекуле белка и предложены пероральные лек. формы для профилактики и лечения заболеваний пищеварит. тракта

( 186) # 22О186П
Автор(ы): Clardy Jon
Заглавие: Биологически активные амиды, содержащие бициклические фрагменты
Оригинальное заглавие: Biologically active amides containing bicyclo moiety
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; амиды

Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевой активностью соед. ф-л ( I и II), к-рые получают хр-фией метанольных экстрактов из морских губок рода Leiosella

( 187) # 22О187П
Автор(ы): Gagliardi Magda M., Chen Shich-Shung T., Arison Byron H. , Garrity George M., Huang Leeyuan, MacConnell John G., White Raymond F.
Заглавие: Соединение, понижающее холестерин
Оригинальное заглавие: Cholesterol lowering compound
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие скваленсинтетазу и применимые для лечения гиперхолестеринемии соед. ф-лы ( I, R=OH) ( Iа), алкиловые и бензиловые эфиры и соли Iа. Пример. Культивированием микроорганизмов MF 5453 (АТСС 20986) в KF-питат. среде (25{°}, 14 дней) получают I (R=H) ( Iб). Затем аэробным ферментированием Streptomyces cyanus MA 6962 в присутствии Iб в соево-глюкозной питат. среде (27{°}, 4 дня) получают Iа

( 188) # 22О188
Автор(ы): Бибикова М. В., Рыбакова А. М., Спиридонова И. А., Долгова Г. В.
Оригинальное заглавие: Система направленного поиска ингибиторов синтеза холестерина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.10
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества

Реферат: В кач-ве модели синтеза стероидов использован антибиотик фузидин, воздействие на к-рый легко тестируется. В кач-ве контрольного препарата использован лавастатин. Отобраны препараты, продуцируемые грибами и актиномицетами. Получены фракции, активность к-рых тестировалась предложенным методом in vitro. Разработан метод биол. оценки активности ингибиторов синтеза холестерина в опытах на кроликах с высоким содержанием холестерина в крови. Показано, что отобранные направленным скринингом ингибиторы синтеза холестерина нетоксичны и значительно снижают уровень холестерина. РФ, Гос. научн. центр Антибиотики, Москва

( 189) # 22О189П
Автор(ы): Adelman Steven J., Steiner Kurt E.
Заглавие: Использование 17альфа-дигидроэквилина в качестве антиатеросклеротического средства
Оригинальное заглавие: Anti-atherosclerotic use of 17-alpha-dihydroequilin
Ключевые слова: антиатеросклеротические вещества

Реферат: Патентуется способ лечения атеросклероза и др. сердечно-сосудистых заболеваний. Предусматривается использование различных пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов 17альфа-дигидроэквилин, его эфиры или соли, получаемые из мочи жеребых кобыл и эффективные в суточных дозах ПОДОБН0,1 мг - 2 г.

( 190) # 22О190П
Автор(ы): Tsay Grace, Cheung Neal K., Bettencourt Jeffrey D.
Заглавие: Получение альфа[1]-антихимотрипсина
Оригинальное заглавие: Preparation of альфа[1]-antichymotrypsin
Ключевые слова: ферментные препараты

Реферат: Патентуется способ выделения альфа[1]-антихимотрипсина из р-ра, содерж. альфа[1]-ингибитор протеиназы и антитромбин III. Способ предусматривает обработку плазмы фракции Кона IV-I ионообменной смолой, с послед. вымыванием альфа[1]-химиотрипсина со смолы при оптим. параметрах т-ры, рН и ионной силы и очисткой р-ра ультрафильтрацией, гельфильтрацией или др. методами. Препарат альфа[1]-антихимотрипсина гомогенен при электрофорезе в ПАА-геле и м. б. использован с терапевтич. целями

( 191) # 22О191
Автор(ы): Иванова Г. П., Таратина Т. М., Москвичев Б. В., Богданова Т. Я., Кашкин А. П., Нынь И. В.
Оригинальное заглавие: Новый протеолитический препарат пролонгированного действия - терридеказа
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.23
Ключевые слова: ферментные препараты; ферменты

Реферат: Разработан и зарегистрирован новый препарат пролонгир. действия - терридеказа, представляющий собой модифицир. полисахаридом протеолитич. фермент террилитин. Препарат предназначен для лечения ран, ожогов, трофич. язв, а также для использования в торакальной хирургии после резекции легкого путем внутриполостного введения. Терридеказа является единственным препаратом для лечения свернувшегося гемоторакса. Наряду с наружным применением разрешен внутриполостной способ введения. Обладая некролитич. и антивоспалит. действием, терридеказа оказывает хороший терапевтич. эффект при использовании в отоларингологии, гинекологии и др. областях медицины. Препарат хорошо сочетается с различными антибиотиками, усиливая их лечебную эффективность. Сфера применения терридеказы постоянно расширяется, свидетельствуя о больших потенциальных возможностях лечебного действия препарата. РФ, НИИ вакцин и сывороток, С.-П.

( 192) # 22О192П
Автор(ы): Sipos Thibor
Заглавие: Способ получения составов пищеварительных ферментов и солей желчных кислот
Оригинальное заглавие: Compositions of digestive enzymes and salts of bile acids and process for preparation thereof
Ключевые слова: лекарственные вещества; ферменты; желчные кислоты

Реферат: Патентуется способ лечения расстройств пищеварит. тракта, недостаточности ф-ции печени и желчного пузыря, панкреатитов, кистевых фиброзов, регуляции абсорбции холестерина, р-рения желчных камней и т. п. Предусматривается использование пероральных препаратов, содерж. комбинации панкреатич. ферментов - панкреатина, трипсина, карбоксипептидазы А и В, фосфолипазы, рибонуклеазы, папаина, альфа-амилазы, целлюлазы бета-галактозидазы и др. и солей желчных к-т - холевой, дезоксихолевой, хенодезоксихолевой, с послед. экструдированием и сферонизацией смеси и покрытием "ядер" полимерной оболочкой, с добавлением необходимых вспомогат. средств. Пример (%): дезинтегратора 3, Na-соли урсодезоксихолевой к-ты 5,3, буферного агента 20, ферментов 70,3, адгезивного полимера 70,3, смеси полимерного покрытия и талька 1,4

( 193) # 22О193П
Автор(ы): Mikulski Stanislaw M., Ardelt Wojciech J.
Заглавие: Препараты, содержащие онконазу и стелазин или тамоксифен
Оригинальное заглавие: Compositions comprising onconase (TM) and stelazine (TM) or tamoxifen (TM)
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Патентуются противоопухолевые лек. формы для лечения различных форм рака. Препараты содержат синергистич. комбинации особого белка - онконазы с молек. массой 14500 Д, содерж. 104 аминок-тных остатка, выделенного из лягушек Rana pipiens или полученного рекомбинантными методами генной инженерии, и тамоксифена (цитрат Z-1-п-диметиламиноэтоксифенил-1,2-дифенил-1-бутена) или стелазина (10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-2-трифторметилфенотиазин), эффективные соотв. против аденокарциномы поджелудочной железы и карциномы легких

( 194) # 22О194
Автор(ы): Huber Robert, Hof Peter, Duarte Rui O., Moura Jose J. G., Moura Isabel, Liu Ming-Yih, LeGall Jean, Hille Russ, Archer Margarida, Romao Maria J.
Заглавие: Структурная основа механизма действия ксантиноксидазного семейства молибденовых ферментов
Оригинальное заглавие: A structure-based catalytic mechanism for the xanthine oxidase family of molybdenum enzymes
Язык: Англ.
Источник: Proc. Nat. Acad. Sci. USA 17, 1996, т.93, стр.8846-8851
Ключевые слова: ферменты; обзоры

Реферат: Метод рентгенодифракц. анализа с разрешением 1,8 ° A используют при изучении крист. строения родственной ксантиноксидазе и содержащей в кач-ве центральных атомов Mo и Fe альдегидоксидоредуктазы (АОР), выделенной из дефицитных по сульфату анаэробных грамотриц. бактерий Desulfovibrio gigas. АОР анализируют в ее десульфо-, сульфо-, окисленной, восстановленной и алкоголь-связанной формах. В сульфоформе Мо-молибдопротеинцитозиндинуклеотидный кофактор имеет дитиоленсвязанную fac[Mo,-O,-S-(OH[2]]-субструктуру. Связанный i-PrOH во внутр. части субстратного канала представляет собой модель комплекса Михаэлиса для р-ции с альдегидами (H-C=O, - R). Р-ция, вероятно, протекает при переносе связанной с Mo мол-лы H[2]O к карбонильному атому субстрата в совокупности с переносом гидрида к сульфогруппе с образованием субструктуры [MoIV,-O,-SH, -(O-C=O, - R)]. Диссоциация карбоксилатного продукта может ускоряться связыванием остатка Glu-869 c Mo. Внешняя часть субстратного канала содержит сайты для прикрепления ингибиторов ксантиноксидазы. Библ. 58. Германия, Max-Planck-Inst. fur Biochemie, D-82152 Martinsried

( 195) # 22О195
Автор(ы): Иванов Ю. Д., Уваров В. Ю., Никитюк О. В., Канаева И. П., Арчаков А. И.
Оригинальное заглавие: Изучение комплексообразования микросомального цитохрома Р-450 2В4 из печени кроликов с NADPH редуктазой цитохрома Р-450
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.23
Ключевые слова: лекарственные вещества; ферменты

Реферат: Изучены функциональные св-ва микросомального цитохрома Р-450 из печени кролика с его редуктазой для разработки механизма детоксикации им лек. соед. Исследовано комплексообразование этих ферментов. Метод исследования заключался в измерении констант скорости ассоциации и диссоциации цитохрома Р-450 2В4 с редуктазой цитохрома Р-450 с помощью принципа нарушенного полного внутреннего отражения на приборе IASYS (фирмы FISONS). В кювету с пришитым к ее ПВ цитохромом Р-450 добавлялась редуктаза цитохрома Р-450 и измерялась временная зависимость изменения коэф. предломления среды. Затем в кювету добавлялся буфер и также измерялась временная зависимость. Из анализа этих зависимостей определялась константа скорости ассоциации К[ асс]=1,7*10 и К[ дисс]=0,2 s цитохрома Р-450 2В4 с его редуктазой. РФ, Ин-т биомед. химии РАМН, Москва

( 196) # 22О196
Автор(ы): Казанская Н. Ф., Мороз Н. А., Балабушевич Н. Г., Ларионова Н. В., Хромов Г. Л.
Оригинальное заглавие: Пролонгированные лекарственные средства различного назначения, содержащие белковый ингибитор протеиназ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: лекарственные препараты; ингибиторы ферментов

Реферат: Апротинин (А) - белковый природный ингибитор протеиназ для лечения заболеваний, связанных с активацией процессов протеолиза. С целью пролонгирования действия А предложены методы его конъюгирования с р-римыми пр-ми клинич. декстрана. Увеличение молекулярной массы А не влияет на эффективность ингибирования протеаз, но увеличивает в 10 раз среднее время пребывания в кровотоке, а также уменьшает его накопление в почках. Конъюгаты эффективно ингибируют репродукцию вируса гриппа в куриных эмбрионах. Для создания локального депо ингибитора разработаны биор-римые биоадгезивные пленки, содержащие А. Клинич. испытания полимерных пленочных вкладышей с А проведены при местной противовоспалит. терапии больных с заболеваниями пародонта, рецидивирующим афтозным и язвенно-некторич. стоматитом и красным плоским лишаем. Апробация пленок в стоматологии показала простоту и удобство их применения в очаге поражения. Преимуществом полимерных вкладышей с А, по сравнению с использованием мазевых апликаций, является двукратное уменьшение кол-ва посещений и сокращение сроков эпителизации в 1,8 раза. РФ, МГУ, Москва

( 197) # 22О197П
Автор(ы): Conway Gitta Carmen
Заглавие: Поливитаминные препараты для лечения иммунной системы
Оригинальное заглавие: Multi-vitamin preparation for treatment of the immune system
Ключевые слова: лекарственные вещества; витамины

Реферат: Предложены препараты для нормализации ф-ций иммунной системы, замедления процессов старения и профилактики артритов, СПИД, экземы, астмы и др. иммунных заболеваний. Препараты содержат белки, комплекс свободных аминок-т, комплекс витаминов группы A, B, C, D, E, минер. соли (Fe, Ca, Mg, K, Zn, Mn, Se, Mo, Cr) и эмульгаторы, напр., лецитин

( 198) # 22О198
Автор(ы): Феклисова Л. В., Новокшонова В. А., Мескина Е. Р., Покатилова А. И., Шебекова В. М., Любимова А. И., Галкина Л. А., Целипанова Е. Е., Титова Л. В., Якунева Е. Е., Марченко В. И.
Оригинальное заглавие: Рекомбинантные альфа-2 интерфероны в лечении вирусно-бактериальных инфекций у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.225
Ключевые слова: болезни; интерфероны

Реферат: Разработаны схемы и методы использования рекомбинантных альфа-2 интерферонов в терапии вирусно-бактериальных инфекций у детей при различных способах их введения (ректальный, энтеральный, внутримышечный и аэрозольный). Применение рекомбинантных альфа-2 интерферонов (реальдирон, реаферон и новой таблетир. формы - энтальферон) позволило на 25-30% повысить эффективность лечения вирусно-бактериальных кишечных инфекций, улучшить исходы и сократить число рецидивов при тяжелых и осложненных формах острых респираторных вирусных инфекций и вирусного гепатита при отсутствии отриц. влияния на организм ребенка и повышении числа детей с вирусологич. и бактериологич. санацией от возбудителя инфекции. Выявленно положит. влияние на состояние интерфероно- и иммуногенеза в динамике заболевания. Наилучшие результаты получены при тяжелых и средне-тяжелых формах ротавирусной инфекции у детей первых 3-х лет жизни. РФ, МОНИКИ, Москва

( 199) # 22О199П
Автор(ы): Arvinte Tudor, Ryman Katherine D.
Заглавие: Стабильные лекарственные формы кальцитонина
Оригинальное заглавие: Stable calcitonin pharmaceutical compositions
Ключевые слова: гормоны; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения водн. р-ров полипептидного гормона кальцитонина человека, устойчивых при длит. хранении и используемых при лечении остеопороза, болезни Педжета и др. видов нарушения обмена Са в организме. Препараты содержат рассчитанные кол-ва кальцитонина, пр-ных Ц, напр., гидроксипропилметил-Ц, минер. или орг. к-ты (AcOH, HCl, аскорбиновая, глутаминовая, адипиновая и др.), углеводы, консерванты, стабилизаторы и др. вспомогат. средства. Пример. Готовят водн. р-р кальцитонина (5 мг/мл), содерж. 0,0001-1% AcOH, к-рый не теряет биол. активности в течение 8 мес. хранения в темноте или на свету

( 200) # 22О200П
Автор(ы): Montagne Dirk H., Kamarei Ahmad R., Varessard Guy, Leopold Eric, Trimbo Susan
Заглавие: Составы и способы лечения заболеваний печени
Оригинальное заглавие: Composition and method for treating patients with hepatic disease
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения острых и хронич. заболеваний печени - гепатита, цирроза, энцефалопатии и т. п. Предусматривается использование энтеральных жидк. или тв. препаратов, содерж. ПОДОБН25% источников белка, включающих ПОДОБН50-75% крист. аминок-т, ПОДОБН66-88% липидов, углеводов, витаминов группы B, A, D, E, K, солей Zn, Ni, Cu, Se, Cr, Co и др.

( 201) # 22О201П
Автор(ы): Ruoslahti Eric I., Pierschbacher Michael D.
Заглавие: Выделение и использование рецепторов фибронектина
Оригинальное заглавие: Isolation and use of fibronectin receptor
Ключевые слова: лекарственные вещества; антитела

Реферат: Патентуется способ выделения из клеток, напр., из опухолевых клеток фибронектина, имеющего сродство к специфич. рецепторам. Хр-фич. и электрофоретич. методами анализа установлено, что фибронектин является гликопротеином с молек. массой ПОДОБН140000 Д. При введении в липосомы, стенки к-рых образованы фосфолипидами, фибронектин вымывается гексапептидом Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro. Препараты используются для получения антител и проведения иммунологич. и диагностич. исследований

( 202) # 22О202П
Автор(ы): Harris Alan, Tennhammar-Ekman Birgitta
Заглавие: Стабилизированные препараты, содержащие лекарственные пептиды
Оригинальное заглавие: Stabilized pharmaceutical peptide composition
Ключевые слова: пептиды

Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении при ПОДОБН20{°} (ПОДОБН1 год) водн. р-ры биологически активных пептидов, используемые для перорального, парентерального или интраназального применения. Препараты содержат десмопрессин и др. аналоги вазопрессина или окситоцина, цитратный или фосфатный буф. р-ры, рН 4-6, консерванты (бензалконийхлорид) и в-ва, контролирующие осмотич. давл. (NaCl)

( 203) # 22О203П
Автор(ы): Jahnson Alan J., Fulton Anne J.
Заглавие: Стабилизация антигемофилического фактора
Оригинальное заглавие: Antihemophilic factor stabilization
Ключевые слова: факторы биологические

Реферат: Патентуется способ получения и очистки от сопутствующих примесей устойчивого при хранении в жидк. виде антигемофилич. фактора (фактор VIII), используемого в лаб. и клинич. практике. Предусматривается экстракция фактора VIII из криопреципитата плазмы крови человека, отделение надосадочной жидкости, обработку ее гепарином для осаждения и удаления фибриногена и фибронектина, последующую обработку р-ром Al(OH)[3] для освобождения от факторов II, VII, XI и X, осаждение фактора VIII NaCl-глициновым буфером, выдерживание осадка в присутствии Твин-80 для инактивации вирусов и окончат. очистку фактора VIII хр-фией на анионитах и ультрафильтрацией. Получают фактор (выход 100 ЕД/мг белка), очищенный в 7500 раз

( 204) # 22О204
Автор(ы): Хомяков Ю. Н., Малыгина Н. А., Орозов Н. Н., Билева Д. С., Гусев В. В.
Оригинальное заглавие: Мутагенная активность рекомбинатного гибридного белка фактор некроза опухоли - тимозин
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.55
Ключевые слова: белки

Реферат: Изучено мутагенное действие рекомбинатного гибридного белка фактор некроза опухоли - тимозин (ФНО-Т). Наиболее частой хромосомной патологией у мышей были делеции. В целом, мутагенный эффект ФНО-Т может быть оценен как слабый. РФ, ГНЦ прикладной микробиологии, Оболенск, Моск. обл.

( 205) # 22О205П
Автор(ы): Yamasaki Masahiko, Uemura Morito, Yoshida Shinya
Заглавие: Стабилизированные препараты пероксидазы и антител к ним
Оригинальное заглавие: Stabilized peroxidase compositions and antibody compositions
Ключевые слова: ферментные препараты; антитела

Реферат: Патентуется способ получения стабилизир. препаратов пероксидазы, напр., пероксидазы хрена, глутатионпероксидазы и др., и антител к ним, применяемых в диагностич. целях. Предусматривается добавление к жидк. или тв. препаратам пероксидазы в кач-ве стабилизаторов рассчитанных кол-в (0,005-500 мМ) замещ. бензола, напр., эфиров гидрохинона, о-метоксифенона, N-метил-п-гидроксианилина и др., а также ПОДОБН0,1-5% бычьей, овечьей, лошадиной, кроличьей или человечьей сыворотки. В препараты антител к этим пероксидазам вводят также радиоизотопы, ферменты, флуоресцирующие в-ва, биотин, металлоколлоиды, токсины и др.

( 206) # 22О206П
Автор(ы): Miles Steven A., Stevens Ronald H., Martinez Otoniel M., Kishimoto Tadamitsu, Klashman David J.
Заглавие: Способ лечения саркомы Капоши
Оригинальное заглавие: Method to treat Kaposis sarcoma
Ключевые слова: болезни; антитела

Реферат: Патентуется эффективный способ лечения саркомы Капоши и родственных опухолей. Способ основан на использовании антител или их активных фрагментов, подавляющих выработку интерлейкина-6 или его рецепторов. Препараты вводят путем инъекций не посредственно в опухолевую ткань или наружно в суточных дозах ПОДОБН1 мг/кг

( 207) # 22О207П
Автор(ы): Garlick Robert L., Martin Joseph P., Lyle Stephen B.
Заглавие: Препараты на основе сшитых имидоэфиров гемоглобина
Оригинальное заглавие: Imidoester cross-linked hemoglobin compositions
Ключевые слова: гемоглобулины

Реферат: Патентуется способ получения устойчивых при хранении сшитых имидоэфиров гемоглобина, обладающих выраженной способностью транспортировать и высвобождать O[2] в живых клетках и играющих роль кровозаменителей. Способ получения включает сбор крови от млекопитающих, напр., быков, в асептич. условиях, отделение и многократную промывку эритроцитов, их лизис, центрифугирование лизата, его очистку хр-фией и ультрафильтрацией и сшивку с имидоэфирами, напр., с диметиладипимидатом или диметилсубэримидатом в буф. р-ре при рН ПОДОБН8 до получения очищ. гемоглобина в тетрамерной форме с молек. массой ПОДОБН64000 Д, к-рый м. б. введен в различные лек. формы

( 208) # 22О208П
Автор(ы): Павлюков В. Г., Павлюкова Е. В., Шимберова Г. В.
Оригинальное заглавие: Состав для повышения гемоглобина крови и способ его получения
Ключевые слова: кровь; гемоглобины

( 209) # 22О209П
Автор(ы): Davies Jeffrey Raymond
Заглавие: Способ удаления эндотоксинов
Оригинальное заглавие: Process for removing endotoxins
Ключевые слова: белки; токсины

Реферат: Патентуется способ освобождения белков крови, в т. ч., альбумина, от бактериальных эндотоксинов, напр., от липополисахаридов, продуцируемых E. coli. Предусматривается хр-фич. очистка белков с использованием в кач-ве носителя сшитой гидрофильной матрицы на основе СПЛ аллилдекстрана и N,N{"}-метиленбисакриламида, к-рая избирательно сорбирует эндотоксины и легко подвергается регенерации при необходимости повторного использования

( 210) # 22О210П
Автор(ы): Froehler Brian
Заглавие: Олигонуклеотиды с инвертированной полярностью
Оригинальное заглавие: Oligonucleotides with inverted polarity
Ключевые слова: олигонуклеотиды; ДНК; РНК

Реферат: Патентуются олигонуклеотиды с инвертированной полярностью общей ф-лы 3{"}...5{"}-С-5{"}...3{"}, где С означает способ хим. сшивки, напр., группировка типа -X-P(X)(Y)-[XAXP(X)(Y)][n]-X-, где Р-Y=PH, POR, PSR, PNR[2], PO{-}, PS{-}; X=O, S, NR, R=алкил-C[1]-C[12], арил, аралкил; n=0,1; A=остаток линкерной группы. Указанные олигонуклеотиды могут образовывать протяженный тройной виток с двухспиральной парой. Инвертир. полярность защищает одноцепочечные нуклеотиды от действия экзонуклеаз. В кач-ве олигонуклеотидов могут быть ДНК, РНК и др. типы соед. (N- или C-гликозиды, пуриновые и пиримидиновые основания и их модификации). Обсуждаются различные методы и типы сшивки

( 211) # 22О211П
Автор(ы): Shoseyov Oded, Shpiegl Rehovot, Goldstein Marc A., Doi Roy H.
Заглавие: Нуклеиновые кислоты, кодирующие домен связывания целлюлозы
Оригинальное заглавие: Nucleic acids encoding a cellulosa binding domain
Ключевые слова: нуклеиновые кислоты; медицина

Реферат: Патентуется способ выделения, идентификации, метод клонирования и определения аффинности нового белка, содержащего домен связывания целлюлозы (ДСЦ). Описано получение гена, кодирующего ДСЦ-[белок А]-гибридный белок и его экспрессия в E. coli, экспериментальные условия клонирования, примеры очистки ДСЦ. Показано, что данный белок проявляет аффинность к целлюлозе в отсутствие белков, с к-рыми он ассоциирован в природных условиях. Ту же активность проявляет гибридный белок, содержащий ДСЦ. Обсуждается возможность применения ДСЦ и ДСЦ-[белок А]-гибридного белка в аффинном разделении, диагностике, транспорте лекарств

( 212) # 22О212П
Автор(ы): Pyerin Walter, Ackermann Karin, Fauss Jurgen
Заглавие: Антисмысловые олигонуклеотиды для ингибирования ароматазы
Оригинальное заглавие: Anti-Sinn-Oligonukleotide zur Aromatase-Ihibierung
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; олигонуклеотиды

Реферат: Разработан способ получения и идентификации антисмысловых олигонуклеотидов (АО), способных ингибировать экспрессию ароматозы (фермент семейства цитохрома P450), и их применение для лечения опухолей и для ингибирования биосинтеза эстрогенов, АО получены из кодирующих полную длину и регулирующих фрагментов ароматаза-ДНК и/или их транскрипцией, или инкубированием клеток, ингибирующих ароматазу. Определена частичная нуклеотидная последовательность АО (экзоны I.1 и I.2 ароматазы-ДНК)

( 213) # 22О213П
Автор(ы): Bazile Didier, Emile Carole, Helene Claude, Speniehauer Gilles
Заглавие: Способы получения и использования препаратов, содержащих нуклеиновые кислоты
Оригинальное заглавие: Composition contenant des acides nucleiques, preparation et utilisations
Ключевые слова: лекарственные вещества; нуклеиновые кислоты

Реферат: Предложены различные лек. формы для лечения генетич. заболеваний. Препараты содержат комплексы нуклеиновых к-т (ДНК, РНК) и олигопептидов, в состав к-рых входят гидрофильные и гидрофобные аминокислоты

( 214) # 22О214
Автор(ы): Wilson Elizabeth
Заглавие: Восстановление повреждений протяженных ДНК
Оригинальное заглавие: Long-distance DNA damage repair
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 10, 1997, т.75, стр.11-12
Ключевые слова: ДНК

Реферат: Исследована возможность восстановления двойной спирали ДНК, поврежденной радиацией, действием димера тимина в присутствии КТ, содержащих Rh. Показана возможность восстановления структуры ДНК, поврежденной на участках 16-26 °A. Экспериментально исследовано восстановление структуры ДНК, поврежденной окислением, действием гуанидина в присутствии Rh

( 215) # 22О215П
Автор(ы): Lagny Pierre, Bourbon Pierre
Заглавие: Инъекционные растворы бензалконийфторида для применения в качестве противовирусных и антиинфекционных средств
Оригинальное заглавие: Solution injectable de fluorure de benzalkonium et application a titre d'antiviral ou d'anti-infectieux
Ключевые слова: противовирусные вещества; лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предлагаются р-ры для внутривенного введения для лечения ряда вирусных и инфекц. заболеваний. Активным ингредиентом являются соед. ф-лы (PhCH[2]N{+}Me[2]R)F{-} ( I, R=C[8]-C[18]-алкил). Приведены примеры испытаний противовирусной активности (в т. ч. в отношении ВИЧ) р-ров на основе I (R=C[14]H[29]). Описаны исследования острой токсичности I

( 216) # 22О216П
Автор(ы): Racz Istven, Marten Sylvia
Заглавие: Способ получения устойчивых жидких пероральных лекарственных форм бета-блокаторов пролонгированного действия
Оригинальное заглавие: Process for the production of stable liquid form of beta-blocker-containing medicaments with controlled release of the active constituent for oral administration
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения устойчивых при хранении жидк. пероральных лек. форм пролонгир. действия, содерж. в кач-ве активных ингредиентов бета-блокаторы - окспренолол, пиндолол, соталол, метопролол, альпренолол, атенолол, бопиндолол, надолол и др. Предусматривается введение рассчитанных кол-в бета-блокаторов в водн. р-р с послед. добавлением ПОДОБН0,01-10 ч/100 ч высокомолек. полисахаридов - ксантановой смолы, декстрана, амилодекстрина и др., выдерживание смеси при рН 2-4,5 и 80{°} ПОДОБН 20 мин и разбавление водой

( 217) # 22О217П
Автор(ы): Bhagat Heresh
Заглавие: Комбинации полимеров для использования в офтальмологических препаратах
Оригинальное заглавие: Combinations of polymers for use in physiological tear compositions
Ключевые слова: лекарственные вещества; полимеры

Реферат: Для облегчения хирургич. офтальмологич. операций и для увлажнения слизистых оболочек глаза (создание искусственной слезы) патентуются препараты, содерж. в ммоль/л 11-25 К{+}, 0,2-0,5 Ca{2+}, 0,15-0,54 Mg{2+}, 1-36 HCO[3]{-} и 0,005-0,015 Zn{2+}. Повышение вязкости р-ров и пролонгация их действия достигаются введением смеси рассчитанных кол-в полимеров - пр-ных Ц, карбоксивиниловых полимеров, гликозаминогликанов (хондроитинсульфата, гиалуроновой к-ты, кератансульфата), декстрана, ПВП, ПЭГ и др. Пример %: декстрана 0,1, гидроксипропилметил-Ц 0,5, KCl 0,13, CaCl[2]*2H[2]O 0,005, ZnCl[2] 0,006, NaHCO[3] 0,00015, KHCO[3] 0,1, "Карбомер-934Р" 0,175

( 218) # 22О218П
Автор(ы): Charlton Judie F., Schwab Ivan R., Stuchell Robert
Заглавие: Глазные мази и растворы на основе мочевины
Оригинальное заглавие: Urea ophthalmic oin ment and solution
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы; мочевина

Реферат: Патентуется способ лечения кератита, глаукомы, конъюнктивита, послеоперац. ран на ПВ глазного яблока, синдрома "сухого глаза", вирусных инфекций и др. офтальмологич. заболеваний. Предусматривается использование р-ров капель, водн. суспензий, липосом, мазей и др. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН 0,01-30% мочевины или ее пр-ных. Пример (%): белого петролята 91, 20%-ного минер. масла 2,9, безводн. ланолина 2,9, мочевины 2,24, воды 3,2. Для пролонгации действия препаратов в них вводят ПВС, ПВП, ПЭГ, пр-ные Ц и др. полимеры

( 219) # 22О219П
Автор(ы): Cagle Gerald D., McDonald Thomas O., Rosenthal Allon L.
Заглавие: Комбинация тобрамицина и стероидов для офтальмологического применения
Оригинальное заглавие: Combination of tobramycin and steroids for topical ophthalmic use
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; стероиды; антибиотики

Реферат: Патентуется эффективный способ лечения инфекц. заболеваний глаз воспалит. характера. Предусматривается использование глазных капель, эмульсий, или др. наружных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов синергистич. смесь (0,1:1-10:1) аминогликозидного антибиотика широкого спектра действия - тобрамицина и противовоспалит. кортикостероидов - дексаметазона и/или флюорометанола. В состав препаратов вводят также консерванты, загустители и др. вспомогат. средства. Пример (мг): дексаметазона 1, тобрамицина 3, 10%-ного р-ра бензалконийхлорида 0,001, ди-Na-соли ЭДТУ 0,1, NaCl 3, Na[2]SO[4] 12, тилоксапола 0,5, гидроксиэтил-Ц 2,5, H[2]SO[4] и/или NaOH q. s. - до 5,5, воды - до 1 мл

( 220) # 22О220П
Автор(ы): Prahm Heinz
Заглавие: Лекарственное средство, содержащее (S)-молочную кислоту, и его применение
Оригинальное заглавие: Arzneimittel enthaltend S-Milchsaure und dessen Verwendung
Ключевые слова: антиаллергические вещества; противогрибковые вещества; лекарственные вещества; молочная кислота

Реферат: В кач-ве средства для терапии аллергий, микозов и заболеваний, связанных со свертыванием крови, предлагают 20-30%-ный р-р (S)-молочной к-ты в магнетизир. воде. Приведены результаты испытаний

( 221) # 22О221П
Автор(ы): Corless Ann M., Decker George F., Hall Bonnie, Listro Joseph A.
Заглавие: Составы для лечения акне
Оригинальное заглавие: Anti-acne compositions
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется устойчивые при хранении, не раздражающие кожу и высокоэффективные при лечении акне наружные лек. формы. Препараты содержат 0,1-20% перекиси бензоила, 0,01-10% смачивающего агента (полимеры диметилсилоксана, диоктилсульфосукцинат Na, диметилоктилдион и др.), воду и 0,1-10% нелетучих смягчающих средств, жидк. при ПОДОБН 25{°} - силиконов, углеводородов, эфиров и т. п., а также 0,05-5% водор-римых желирующих агентов (полимеры карбоновых к-т, полисахариды, природные смолы и др.). Гель содержит (вес. %): перекиси бензоила 10, карбомер-980 0,65, ди-Na-соли ЭДТУ 0,1, NaOH 0,12, диметикона 1, диметикон-сополиол 0,1, воды - до 100

( 222) # 22О222П
Автор(ы): Walters Marck A.
Заглавие: Меченые фторуглеродные составы
Оригинальное заглавие: Labeled fluorocarbon compositions
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются эмульсионные препараты типа "масло-вода", используемые для визуализации органов и тканей - легких, пищеварит. тракта, лимфатич. узлов и др. с целью обнаружения локализации опухолей и др. патологич. включений. Препараты содержат жидк. фторуглероды - F-алкилэтаны, F-декалин, перфтордекалин, F-адамантан, F-метиладамантан, F-триптофиламин и др., связанные с флуоресцирующими красителями или др. хромофорами, напр., с флуоресцеином, в присутствии эмульгаторов - неионных ПАВ, фосфолипидов и др. и используются в радиографич., УЗ- или магнитных резонансных методах исследования

( 223) # 22О223П
Автор(ы): Skinner Wilfred A., Saito Kenichiro, Heller Jorge
Заглавие: Композиция и метод трансдермальной доставки биоактивных пептидов
Оригинальное заглавие: Composition and method for the transdermal delivery of bioactive peptides
Ключевые слова: биологически активные вещества; пептиды

Реферат: Патентуются композиции для трансдермальной доставки, содержащая биоакт. пептид с молек. массой <4000, высший спирт с т. пл. <38{°} эфир и/или высший амид в комбинации с пирролидоновым радикалом ф-лы RNCOR'(CH[2])[n] ( I; R=H, C[1]-C[4]-алкил, R{"}=H, C[1]-C[3]-алкил, n=3 или 4) приведен состав композиций

( 224) # 22О224П
Автор(ы): Sawaya Assad S.
Заглавие: Местные лекарственные формы на основе целлюлозы
Оригинальное заглавие: Topical cellulose pharmaceutical formulation
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются устойчивые при хранении водн. гели для наружного применения, в т. ч., в офтальмологич. практике. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов антибиотики и местные анестетики (полимиксин, неомицин, лидокаин, оксиметазолин и др.), гелеобразующие средства (пр-ные Ц или акриловой к-ты), солюбилизаторы, антиоксиданты, диспергирующие средства и воду. Пример (г): К стерильной смеси 200 воды, 9,6 H[3]BO[3], 0,13 буры, 1 ди-Na-соли ЭДТУ, 0,1 бензалконийхлорида, 0,26 ХГ оксиметазолина и 4 NaCl добавляют суспензию 35 гидроксипропилметил-Ц в 750 воды и смесь гомогенизируют до образования геля, к-рый фасуют по 3,5 г в офтальмологич. контейнеры

( 225) # 22О225П
Автор(ы): Chi Sang-Cheol, Tan Hyun-Kwang, Chun Heung-Won
Заглавие: Противовоспалительные и болеутоляющие трансдермальные гели
Оригинальное заглавие: Antiinflammatory and analgesic transdermal gel
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; анальгезирующие вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ лечения воспалит. заболеваний и ослабления болевых симптомов. Предусматривается использование трансдермальных гелей, к-рые, в отличие от пероральных лек. форм, не вызывают побочных явлений и оказывают пролонгир. действие. Препараты содержат рассчитанные кол-ва нестероидных противовоспалит. средств (кетопрофен, ибупрофен, напроксен, супрофен и др.), гелеобразующие полаксомеры 407 или 338, р-рители (EtOH, i-PrOH, ПЭГ, глицерин), жирные к-ты или спирты, воду или буф. р-ры. Пример (%): кетопрофена 3, полоксамера 407 15, ПЭГ-300 3, спирта 18,5, ментола 0,3, метил-п-гидроксибензоата 0,17, пропил-п-гидроксибензоата 0,02, буф. р-ра, рН 4,5, 60,01. Гели образуют на коже равномерную ПЛ, к-рая легко смывается водой

( 226) # 22О226П
Автор(ы): Ito Yoji, Hirai Yasuo
Заглавие: Состав сухого геля
Оригинальное заглавие: Dry gel composition
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется состав сухого геля, облегчающий процесс заглатывания пищи и лек. в-в. Состав содержит 40% активных ингредиентов - жаропонижающие, анальгезирующие, противовоспалит., нейротропные, противосудорожные, кардиотонич., антиаритмич., диуретич., противоязвенные, слабит. и др. средства, 3% желирующих агентов (прежелатинизир. крахмал, каррагенан, смола рожкового дерева, пектин, пр-ные Ц и др.) и 5% наполнителей (ПВП, гидроксипропил-Ц). При смешивании 1 ч этого порошка с 2-15 ч воды (ПОДОБН 40{°}) образуется гомогенный гель с вязкостью ПОДОБН 100-500 с. п. При необходимости в состав геля вводят рассчитанные кол-ва лактозы, маннита, орг. к-т, карбонатов щел. металлов, стабилизаторов, загустителей, красителей и др. вспомогат. в-в. Перед добавлением к воде смесь м. б. превращена в гранулы или спрессована в таблетки

( 227) # 22О227П
Заглавие: Фармацевтические или косметические препараты для депигментации кожи
Оригинальное заглавие: Compositions et preparations depigmentantes de la peau, a usages pharmaceutiques ou cosmetiques
Ключевые слова: лекарственные вещества; косметические препараты; ингибиторы ферментов; кислоты

Реферат: Предложены препараты для депигментации кожи, используемые при гиперф-ции меланоцитов. Препараты, назначаемые в виде мазей, кремов или др. наружных лек. форм, содержат в кач-ве активных ингредиентов синергистич. смеси рассчитанных кол-в в-в, ингибирующих тирозиназу (флавоноиды, флавоны, катехины, лейкоантоцианы, антоцианы и др.) и орг. к-т (аскорбиновая, молочная, лимонная). Пример (%): флавоноидов 0,05, изокверцетина 0,1, амино-2-дезокси-2-глюкозы 0,1, молочной к-ты 5, лимонной к-ты 0,03, TiO[2] 20, бензофенона-3 2, полисорбата-80 1, спирта 3, ПЭГ-600 5, цитрата Na 0,2, метил п-гидроксибензоата 0,1, отдушки q.s., воды - до 100

( 228) # 22О228П
Автор(ы): Proctor Peter H.
Заглавие: Местные препараты на основе надоксидисмутазы для обработки волос против облысения
Оригинальное заглавие: Topical SOD for treating hair loss
Ключевые слова: лекарственные вещества; ферменты

Реферат: Для стимуляции роста волос и профилактики преждевременного облысения патентуются местные лек. формы (кремы, мази, эмульсии), содерж. соед., обладающие активностью надоксидисмутазы, салицилат или аспиринат Cu, комплекс индометацина с Cu, комплексы аминок-т или пептидов с переходными металлами и др., факторы роста, антиоксиданты и т. п. Примочка содержит (г): спиронолактона 100, салицилата Cu 50, бутилир. гидркоситолуола 50, аскорбилпальмитата 50, липоксидила 1,2, фенитоина 50, третиноина 2, аргинина 50, воды 1600, ДМСО 900, кремовой основы 4,08 кг

( 229) # 22О229П
Автор(ы): Matkin David Allan, Sanders Colin, Wareham Neal Colin
Заглавие: Местные лекарственные формы для усиления пигментации, содержащие переходные металлы и бикарбонаты
Оригинальное заглавие: Topical composition comprising a transition metal and bicarbonate ions, particularly for the promotion of pigmentation
Ключевые слова: лекарственные вещества; переходные металлы; бикарбонаты; лекарственные формы

Реферат: Предложены кремы, аэрозоли и др. наружные лек. формы для усиления пигментации и лечения витилиго. Препараты содержат рассчитанные кол-ва бикарбонатов, переходных металлов (Mn, Fe, Cu), хелатообразующие средства (ЭДТУ и родственные соед.), а также соли Са и липиды - петролат, стеариловый спирт, кокосовое, миндальное масла, сквален и др. Приведена рецептура

( 230) # 22О230П
Автор(ы): McNeill John, Orvig Chris
Заглавие: Составы на основе бис(мальтолато)оксованадия для снижения повышенного уровня сахара в крови
Оригинальное заглавие: Bis(maltolato)oxovanadium compositions for the treatment of elevated blood sugar
Ключевые слова: гипогликемические вещества; противодиабетические вещества; гипотензивные вещества; анорексигенные вещества; ванадий комплексы

Реферат: Патентуется способ снижения повышенного уровня сахара в крови диабетиков, кровяного давл. и подавления аппетита. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных, трансдермальных или ректальных лек. форм, содерж. комплексные соед. V с мальтолом [бис(мальтолато)оксованадий] или койевой к-той [бис(койато)оксованадий], к-рые, в отличие от инсулина или пероральных гипогликемич. средств, не вызывают побочных явлений в суточных дозах ПОДОБН0,00035-600 мг/кг. Пример. Смесь (2:1) мальтола и ванадилсульфата р-ряют в гор. воде, устанавливают рН 8,5, р-р кипятят ПОДОБН16 ч, осадок отфильтровывают и получают бис(мальтолато)оксованадий ф-лы C[12]H[10]O[7]V

( 231) # 22О231П
Автор(ы): Signorino Charles
Заглавие: Пленкообразующие порошкообразные препараты
Оригинальное заглавие: Wet powder film-forming compositions
Ключевые слова: лекарственные формы; покрытия; полимеры

Реферат: Патентуются ПЛ-образующие составы для покрытия таблеток или капсул. Составы содержат рассчитанные кол-ва водор-римого полимера (пр-ные Ц, ПВП, мальтодекстрин, полиглюкоза, природные камеди и др.), пигментов и воды, а также диспергирующие агенты (соли ЭДТУ, лимонной, винной, гликолевой, яблочной, молочной, бензойной и др. к-т), пластификаторы и др. вспомогат. средства. Пример (кг): гидроксипропилметил-Ц 1,36, TiO[2] 0,35, красителей 0,23. К смеси этих ингредиентов добавляют 60 г 10%-ного водн. р-ра тетра-Na-соли ЭДТУ и сушат. Перед употреблением порошок р-ряют в воде гомогенизируют и покрывают лек. формы

( 232) # 22О232П
Автор(ы): Voss Gunther Meinhardt
Заглавие: Способ получения покрытия таблеток
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Manteltabletten
Ключевые слова: лекарственные формы; покрытия

Реферат: Предлагают способ приготовления покрытий лек. таблеток, отличающийся тем, что перед прессованием гранулята покрытия в него вносят пастообразное ядро таблеток и прессование покрытия и ядра осуществляют в отдельных ступенях

( 233) # 22О233П
Заглавие: Способ получения новых кардиопротекторов
Оригинальное заглавие: Nouveaux medicaments cardioprotecteurs et leur procede de preparation
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложены антиаритмич. лек. формы для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Препараты содержат синергистич. комбинации рассчитанных кол-в бета-блокаторов, напр., бетаксолола или его солей и амиодарона, к-рые назначают в составе различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм в сочетании с необходимыми вспомогат. средствами. Таблетки (1000 шт.) содержат (г): бетаксолола 40, амиодарона 100, крахмала 35, CaCO[3] 30, CaSO[4] 15, гидроксиэтил-Ц 5, ПВП 15, стеарата Mg 25

( 234) # 22О234П
Автор(ы): Maeda Hirokazu, Furuta Hitoshi, Takahashi Taro, Shimizu Firoshi
Заглавие: Препарат, получаемый с использованием гемицеллюлозы как наполнителя
Оригинальное заглавие: Hemicellulose binder and product using the same
Ключевые слова: лекарственные формы; гемицеллюлоза

Реферат: Патентуются пероральные таблетир. лек. формы с высокой биоусвояемостью и хорошими физ.-хим., св-вами. В кач-ве наполнителя используют водор-римую гемицеллюлозу из бобов сои и с молек. массой ПОДОБН50000-1000000 и др. вспомогат. средства. Пример (вес. ч.): К р-ру, содерж. 1 гемицеллюлозы, 72 сахара и 20 воды, добавляют 50 сахара, 10 порошка сахара и 10 талька, гранулы многократно покрывают р-ром, содерж. 65 сахара и 1 желатина в 34 воды и прессуют таблетки

( 235) # 22О235П
Автор(ы): Ikushima Heiji
Заглавие: Пероральные лекарственные формы, высвобождающие лекарственные вещества в кишечнике
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical preparations for oral administration that are adapted to release the drug at appropriate sites in the intestines
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения пероральных лек. форм, высвобождающих лек. в-ва по всей длине пищеварит. тракта, в т. ч., в кишечнике. Способ предусматривает приготовление "ядер", содерж. различные по хим. природе и фармакол. действию лек. средства и необходимые вспомогат. в-ва. На "ядра" наносят первый слой покрытия, содерж. водор-римые и нер-римые лек. в-ва, затем второй слой, включающий р-римые в желудке препараты и затем третий слой, содерж. р-римые в кишечнике в-ва. Скорость высвобождения активных ингредиентов и их локализация обеспечивается природой полимеров, составляющих основу каждого слоя покрытия (пр-ные Ц, ПВС, СПЛ акриловой и метакриловой к-т и др.) и их конц-ией. Пример. 72 ч аскорбиновой к-ты, 15 ч крист. Ц, 5 ч лактозы, 5 ч стеариновой к-ты и 5 ч 50%-ного спирт. р-ра гидроксипропил-Ц гомогенизируют в смесителе, гранулируют, гранулы сушат, 300 ч гранул покрывают р-ром, содерж. 7 ч фталата гидроксипропилметил-Ц, 0,7 ч шеллака, 0,7 ч ацетилир. моноглицерида, 45,8 ч CH[2]Cl[2] и 45,8 ч сп. После высушивания на ПВ гранул (300 ч) наносят второй слой, содерж. 5 ч поливинилацетатдиэтиламиноацетата, 2 ч ПЭГ, 40 ч спирта и 53 ч CH[2]Cl[2], а затем гранулы покрывают третьим слоем, содерж. компоненты первого слоя

( 236) # 22О236П
Автор(ы): Staaley Theodore H., Hague Brian
Заглавие: Способы и препараты для получения зависимости доза-ответ на применение сердечно-сосудистых и почечных средств
Оригинальное заглавие: Methods and compositions for noninvasive dose-to-effect administration of drugs with cardiovascular or renal vascular activities
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения выраженной зависимости "доза-ответ" в случае перорального назначения сердечно-сосудистых средств и препаратов для лечения нарушенных ф-ций почек. В лек. формы вводят рассчитанные кол-ва сосудорасширяющих, спазмолитич., кардиотонич., антигипертензивных, бета-адреноблокаторов, иммуностимуляторов и т. п. средств в сочетании с наполнителями и вспомогат. средствами, обеспечивающими пролонгацию действия активных ингредиентов

( 237) # 22О237П
Автор(ы): Cordes Gunter
Заглавие: Получение лекарственных средств - ингибиторов ферментов конверсии ангиотензина
Оригинальное заглавие: Arzneimittelzubereitung fur ACE-Hemmer
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; диуретические вещества

Реферат: Предлагают способ приготовления лек. средства пролонгир. действия, содержащего каптоприл в кач-ве ингибитора ферментов конверсии ангиотензина и дополнительно диуретик. Как физиологически приемлемые к-ты используют глутаминовую, аскорбиновую или винную к-ты в кол-ве 50-500 (лучше 80-100)% от веса каптоприла

( 238) # 22О238П
Автор(ы): Fahim Mostafa S.
Заглавие: Составы, используемые для подавления образования, деления клеток, подвижности и жизнеспособности спермы, содержащие минералы в биоусвояемой форме
Оригинальное заглавие: Compositions useful in inhibiting generation, maturation, motility and viability of sperm with minerals in biovailable form
Ключевые слова: противозачаточные вещества; минеральные вещества

Реферат: Патентуются контрацептивные составы для мужчин и женщин, подавляющие образование спермы, препятствующие делению клеток, подвижности и жизнеспособности сперматозоидов. Предусматривается непосредственное введение в семенную жидкость, влагалище, шейку матки, фаллопиевы трубы водор-римых минералов [ZnCl[2], ZnSO[4], таннат Zn, глюконат Zn, соли Ca, Fe, Mg, Mn]. Стабильность минералов повышается в присутствии аланина, валина, пролина, глицина, серина, гистидина, аргинина и др. аминок-т, а добавление гликозаминогликанов пролонгирует действие препаратов

( 239) # 22О239П
Автор(ы): Cardin Alan D., Busch Steven J., Mano Masayuki
Заглавие: Антипролиферативные олигомеры
Оригинальное заглавие: Antiproliferative oligomers
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; антиатеросклеротические вещества; лекарственные вещества; полимочевины; полиамиды

Реферат: Патентуется способ пролонгир. подавления пролиферации клеток гладкомышечной мускулатуры и лечения нек-рых заболеваний - атеросклероза, рестеноза и т. п. Используются анионные олигомеры полимочевины и полиамида с молек. массой <10000 (1000-6000) или их соли в составе пероральных, парентеральных или местных лек. форм в сочетании с необходимыми вспомогат. средствами

( 240) # 22О240П
Автор(ы): Jizomoto Hiroaki, Kanaoka Eri
Заглавие: Способ получения нелипкого покрывающего слоя
Оригинальное заглавие: Process for preparing noncohesive coating layer
Ключевые слова: фармацевтические препараты; косметические препараты; пищевые продукты

Реферат: Патентуется способ получения фармац., косметич. или пищевых микрокапсул, покрытых нелипким защитным слоем. Предусматривается добавление к "ядрам" микрокапсул порошка, нер-римого в воде или орг. р-рителях до наращивания слоя покрытия желаемой толщины. В кач-ве таких порошков используют SiO[2], Al(OH)[3], соли Al, Ca, Mg и др. с диам. частиц ПОДОБН 0,05-5 мкм. В состав "ядер", получаемых методом коацервации, вводят различные витамины, антибиотики, простагландины, жирные масла и т. п. Пример. К р-ру 10 г желатина в 340 мл воды добавляют 30 г токоферилацетата, смесь гомогенизируют, к эмульсии добавляют р-р 10 г аравийской камеди в 340 мл воды, нагретой до 50{°}, устанавливают рН 4 5%-ным р-ром АсОН, медленно охлаждают, добавляют 4 г белого угля, микрокапсулы обезвоживают 1 л i-PrOH и сушат при 20{°} 2 дня, получают микрокапсулы с диам. частиц ПОДОБН 100-200 мкм

( 241) # 22О241П
Заглавие: Способ получения слабительных препаратов
Оригинальное заглавие: Nouvelles compositions laxatives et leur procede de preparation
Ключевые слова: слабительные вещества

Реферат: Предложены устойчивые при хранении слабит. микрокапсулы, используемые при лечении запоров. Препараты получают смешиванием рассчитанных кол-в порошка семян подорожника (Plantago orata), аравийской камеди и Н[3]РО[4] или ее солей, а также необходимых вспомогат. средств

( 242) # 22О242П
Автор(ы): Blime Jean Claude
Заглавие: Пероральный препарат для профилактики солнечных аллергий на основе каротиноида, токоферола, аскорбиновой кислоты и селена
Оригинальное заглавие: Composition orale pour la prevention des allergies solaires a base d'un carotenoide, d'un tocopherol, d'acide ascorbique et de selenium
Ключевые слова: болезни; аскорбиновая кислота; каротиноиды; токоферолы; лекарственные формы

Реферат: Предлагаются пероральные препараты для лечения солнечных аллергий типа лучевого дерматита. Препараты содержат каротиноид, токоферол, аскорбиновую к-ту, селен. Пример состава капсул (в мг): бета-каротин 15, аскорбиновая к-та 30, альфа-токоферол 10, селен 6,25, соевое масло 190. Суточная доза 4 капсулы. Приведены данные о терапевтич. эффективности препарата

( 243) # 22О243П
Автор(ы): Tschollat Werner, Yonce Cary S., Bergey James L., Kawano James C.
Заглавие: Способ лечения гипертонии с помощью лекарственных соединений, снижающих уровень холестерина
Оригинальное заглавие: Method for treating hypertension employing a cholesterol lowering drug
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества

Реферат: Патентуется способ профилактики гипертонии у пациентов с нормальным давл. с инсулиновой резистенцией с помощью эффективных кол-в лек. соед., снижающих уровень холестерина, представляющих собой каптоприл или зофеноприл. Приведен состав таблеток и капсул

( 244) # 22О244П
Автор(ы): Everest-Todd Selwyn
Заглавие: Противовоспалительные клатратные соединения для местного применения
Оригинальное заглавие: Anti-inflammatory clathrating agents for topical use
Ключевые слова: дерматологические вещества; противовоспалительные вещества; полисахариды; циклодекстрины

Реферат: Предложен эффективный способ наружного лечения ран, экземы, псориаза и др. заболеваний кожи. Предусматривается использование стерильных порошков, гелей, кремов и др. лек. форм, содерж. клатратные комплексы циклодекстринов и аминополисахаридов, напр., ХГ глюкозамина. Пример. 50 г ХГ глюкозамина и 50 г диметил-бета-циклодекстрина р-ряют в 1 л стерильной воды, р-р добавляют к смеси 1 кг кокосового масла и 40 г эмульгатора при 50{°}, гомогенизируют, охлаждают и получают примочку

( 245) # 22О245П
Автор(ы): Raffa Robert B.
Заглавие: Препараты, содержащие трамадол и нестероидные противовоспалительные средства
Оригинальное заглавие: Composition comprising a tramadol material and a non-steroidal anti-inflammatory drug
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Патентуются пероральные или парентеральные лек. формы, обладающие выраженным болеутоляющим действием. Препараты содержат синергистич. смесь (1:1-1:200) нестероидных противовоспалит. средств (диклофенак, индопрофен, кетопрофен, пироксикам и др.) и трамадола [1R, 2R (или 1S, 2S)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол] или его пр-ных и не вызывают, в отличие от обычно применяемых опиоидных анальгетиков, побочных явлений (привыкание, головная боль, запоры, депрессия и т. п.) в суточных дозах ПОДОБН30-120 мг/кг. При необходимости, в препараты вводят различные бронхорасширяющие, отхаркивающие, антигистаминные и др. лек. средства, а также необходимые вспомогат. вещества

( 246) # 22О246П
Автор(ы): Svec Frank, Porter Johnny
Заглавие: Способы и препараты для лечения ожирения, содержащие дигидроэпиандростерон или его производные и средства, снижающие аппетит
Оригинальное заглавие: Method and composition for treating obesity comprising dehydroepiandrosterone (dhea), or a derivative thereof, and an anorectic agent
Ключевые слова: лекарственные вещества; анорексигенные вещества

Реферат: Патентуется эффективный способ лечения ожирения у людей и животных. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных, трансдермальных или ректальных лек. форм, содерж. синергистич. комбинации дегидроэпиандростерона или его пр-ных и средств, снижающих аппетит (фенфлюрамин, фентермин, фендиметразин, мезиндол, диэтилпропион, флюоксетин или их соли), в сочетании со щадящей диетой

( 247) # 22О247П
Автор(ы): Fung Ho-Leung, Bauer John A.
Заглавие: Терапия органическими нитритами длительного действия
Оригинальное заглавие: Sustained release organic nitrite therapy
Ключевые слова: сосудорасширяющие вещества; нитраты

Реферат: Патентуют метод сосудорасширяющей терапии непрерывным применением в течение >=24 ч в форме таблеток, р-ров, мазей и т. п., содержащих динитриты: 1,3-пропан-, 1,7-гептан-, 2-метил-1,3-пропан-, 2,2-диметил-1,3-пропан-, 2-метил-2-пропил-1,3-пропан-, глицерил-, пентаэритрилдинитриты; мононитриты: циклогексилметил-, 2-фенилэтил-, 3-хлор-2,2-диметилпропил-, t-амил-, 2-метил-2-гексил-, гексил-, 3-гексил-, октил-, 4-метил-2-пентил-, 4-метил-1-пентил-, 2-гептил-, 3-октил-, 2-метил-2-пентил-, 5-метил-2-гексил-, 6-метил-2-гептил-, глицерил-, пентаэритритилнитриты; нитриты: изосорбид-5-, изоидид-5-, изоманнид-5-нитриты, а также пентаэритриттринитрит, пентаэритриттетранитрит. Приведены результаты испытаний

( 248) # 22О248П
Автор(ы): Lerner Sheldon
Заглавие: Местные препараты для нанесения на кожу, содержащие аскорбиновую кислоту и проантоцианидины
Оригинальное заглавие: Ascorbic acid and proanthocyanidine composition for topical application to human skin
Ключевые слова: дерматологические вещества; аскорбиновая кислота; протоцианидины

Реферат: Патентуются косметич. препараты для предотвращения вредного действия на кожу УФ-лучей, замедления образования морщин, уменьшения сухости и шелушения кожи, повышения ее эластичности. Препараты содержат синергистич. смеси рассчитанных кол-в аскорбиновой к-ты и проантоцианидинов, а также консерванты, гиалуроновую к-ту, пр-ные мочевины, ЭДТУ и др. полезные соед. Приведены результаты клинич. испытаний

( 249) # 22О249П
Автор(ы): Piggott James R.
Заглавие: 3,4-Диарилхроманы для лечения дерматитов
Оригинальное заглавие: 3,4-Diarylchromans for treatment of dermatitis
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: Патентуется способ лечения дерматитов (в т. ч. псориаз) с помощью соед. ф-лы ( I; R, R{3}, R{4}=H, НО, галоген, F[3]C, алкил, алкоксил, t-аминоалкоксил; R{1}, R{2}=H, алкил) в комбинации с нетоксичными носителями

( 250) # 22О250П
Автор(ы): Syrinek Allen R.
Заглавие: Синергистические противомикробные композиции, содержащие 2-бром-2-(бромметил)глутаронитрил и 2-бром-2-нитропропандиол-1,3
Оригинальное заглавие: Synergistic anti-microbial compositions comprising 2-bromo-2-(bromomethyl)glutaronitrile and 2-bromo-2-nitro-propane-1,3-diol
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Патентуются противомикробные композиции, содержащие синергистически эффективные кол-ва 2-бром-2-(бромметил)глутаронитрила и 2-бром-2-нитропропандиола-1,3 в соотношении от 0,15 ч. до 40 ч.

( 251) # 22О251П
Автор(ы): Schmidl Mary K., Kvamme Candis
Заглавие: Питательный состав для энтерального питания со сбалансированным содержанием аминокислот
Оригинальное заглавие: Enteral nutritional composition having balanced amino acid profile
Ключевые слова: аминокислоты

Реферат: Патентуется питат. состав для внутр. употребления, содержащий (в %): липидных компонентов 4-30, углеводных компонентов 65-80, белковых компонентов 16-25. Белковые компоненты содержат, в свою очередь (в %): глутамина 14-30, аргинина 5-33. Калорийность небелковых компонентов, отнесенная к 1 г N, составляет от 150:1 до 80:1. Состав м. б. использован при различных заболеваниях. Пример. Патентуемый состав содержит (в %): мальтодекстрина 65,33, смесей аминок-т 18,26, жировой основы 10,06, смеси витаминов с минер. в-вами 4,659, лимонной к-ты 0,7756, цитрата К 0,3668, двухосновного фосфата Na 0,2851, холинбитартрата 0,2154, L-карнитина 0,04650. Описано приготовление патентуемого состава и жировой основы и приведен состав смеси аминок-т и смеси витаминов с минер. веществами

( 252) # 22О252П
Автор(ы): Baker Edward J., Bacon Edward R., Illig Carl R., Caulfield Thomas J., Douty Brent D., Josef Kurt A., Toner John L., Lee Robert W.
Заглавие: Препараты иодфеноксиалкиленовых эфиров и производных целлюлозы для визуализации пищеварительного тракта
Оригинальное заглавие: Compositions of iodophenoxy alkylene ethers and cellulose derivatives for visualization of the gastrointestinal tract
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества; целлюлоза производные

Реферат: Патентуются применимые для рентгенологич. исследований пищеварит. тракта препараты, содержащие 0,01-200 мг/л I в виде соед. ф-лы ( I, R=алкил С[1]-С[25], циклоалкил, иодзамещ. фенил и др.; R{1}=H, алкил или галоидалкил; R{2}=H, галоген, алкил С[1]-С[20], циклоалкил, алкокси, CN и др. n и x=1-4; m=1-5; p=1-20) или их солей в кач-ве рентгеноконтрастирующих в-в. В состав препаратов входят также (в %): пр-ных Ц (МЦ, карбоксиметилцеллюлоза и др.) 0,05-10, масляного носителя 0-55, неионного, ионного или цвиттерионного ПАВ 0-20, регулирующей вязкость добавки 0-15 и воды до 100

( 253) # 22О253П
Автор(ы): Kurrle-Weittenhiller Angelika, Schmidt Axel
Заглавие: Консервирующие смеси для диагностических жидкостей
Оригинальное заглавие: Konservierungsmittelmischung fur diagnostische Testflussigkeiten
Ключевые слова: жидкости

Реферат: Предлагают консервирующие смеси для диагностич. жидкостей на основе Na-соли N-оксида меркаптопиридина (0,005-0,1%), 2-алкил-3(2Н)изотиазолонов, напр., 2-метил-4,5-триметилен-4-изотиазолинона, (0,015-0,025%) и 0,005-0,1% бромнитродиоксана

( 254) # 22О254П
Автор(ы): Pasqualine Roberto, Perly Bruno, Mauclare Laurent, Djedani Pilard Florence, Michel Eves
Заглавие: Радиофармацевтические препараты, содержащие клатратные комплексы циклодекстрина и радиогалоидированных жирных кислот
Оригинальное заглавие: Compositions radiopharmaceutiques comprenant un complexe d'inclusion d'une cyclodextrine et d'un acide gras radiohalogene
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества; жирные кислоты; циклодекстрины

Реферат: Предложены устойчивые при хранении и водор-римые стерильные радиофармац. препараты для парентерального введения при сцинциграфич. оценке состояния миокарда. Препараты содержат клатратные комплексы альфа- или бета-циклодекстринов с насыщ. или ненасыщ. радиомеченными жирными к-тами, напр., 16-иодо-({123}I)-3-метилгексадекаеновой к-той. В кач-ве радиоизотопов м. б. использованы также {125}I, {131}I, {18}F, {76}Br, {82}Br, {34}Cl и др. В составы также вводят необходимые вспомогат. средства

( 255) # 22О255П
Автор(ы): Unger Evan C.
Заглавие: Использование суспензий, получаемых на основе микрокапсул низкой плотности, для компьютерной томографии и других исследований
Оригинальное заглавие: Low density microspheres and suspensions and their use as contrast agents for computed tomography and in other applications
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Для проведения компьютерной томографии и др. диагностич. методов исследования пищеварит. тракта или др. органов патентуется использование в кач-ве контрастной среды водн. суспензий, содерж. микрокапсулы низкой плотности (диам. частиц ПОДОБН1-1000 мкм), получаемых методами полимеризации на границе раздела фаз, коацервации, удаления р-рителя и т. п. на основе биодоступных синтетич. полимеров или СПЛ, преимущественно СПЛ поливинилиден-полиакрилонитрила, поливинилиден-полиакрилонитрил-полиметилметакрилата или полистирол-полиакрилонитрила. Пример. К 50 ч. воды и 6 ч. 25%-ной водн. суспензии колл. SiO[2] добавляют 0,3 ч. 10%-ного р-ра СПЛ диметиламиноадипиновой к-ты, 0,05 ч. K[2]Cr[2]O[7] и 1 ч. NaСl, подкисляют до рН 4; отдельно готовят масляную фазу, содерж. 15 ч. стирола, 10 ч. акрилонитрила, 0,21 ч. смеси (55:45) диэтилбензола и дивинилбензола, 6,25 ч. изобутана и 0,07 ч. бутилпероксидикарбоната, к-рую добавляют к водн. фазе, гомогенизируют 30 мин, переносят в цитратный буфер, выдерживают при 50{°} 24 ч, охлаждают, осадок отделяют, сушат при 150{°} 30 мин и получают микрокапсулы диам. ПОДОБН2-12 мкм, к-рые добавляют к 35%-ному водн. р-ру Н[2]О[2], нагревают при 50{°} ПОДОБН3,5 ч, охлаждают, сушат, смешивают с водой, нагревают до 75{°} ПОДОБН30 с и используют по назначению

( 256) # 22О256П
Автор(ы): Lyttle C. Richard
Заглавие: Способ контроля за клеточной инфильтрацией
Оригинальное заглавие: Control of cellular infiltration
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды

Реферат: Патентуются диагностич. составы для обнаружения эндометриоза и родственных заболеваний. Составы содержат водор-римые пептиды, извлекаемые из внутрибрюшинной жидкости, к-рые разделяют и очищают хр-фией на Сефадексе G-75 с молек. массой 15-20 КД. Получены антитела к этим пептидам и их активные фрагменты. Препараты обладают способностью вызывать хемотаксис нейтрофилов и макрофагов и используются в составе пероральных, парентеральных, наружных, интраназальных, ректальных или влагалищных лек. форм

( 257) # 22О257П
Автор(ы): Sessier Jonathan L., Hemmi Gregory W., Mody Tarak D.
Заглавие: Визуализация опухоли и лечение водорастворимым комплексом металл-тексафирин
Оригинальное заглавие: Tumor imaging and treatment by water soluble texaphyrin metal complexes
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; металлы комплексы

Реферат: Патентуется способ лечения лейкемии, лимфомы, саркомы, карциномы и т. п. с помощью водор-римого гидроксизамещ. тексафирина ф-лы ( I; R, R{1}, R{2}, R{3}, R{4}=H, HO, алкил, гидроксиалкил и др.; M=Cd{2+}, Hg{2+}, Zn{2+}, Mn{2+}, Sn{2+}, Nd{3+}, Sm{3+}, Eu{3+}, Gd{3+}, In{3+}, Y{3+}; n=<2). Описан синтез I. Приведены данные масс-, УФ-, ИК- и ЯМР ({13}С)-спектров

( 258) # 22О258П
Автор(ы): Yamamuro Takao, Nakamura Takashi, Kawanabe Kelichi, Shibuya Takehiro, Yoshihara Satoru
Заглавие: Биоактивный цемент
Оригинальное заглавие: Bioactive cement
Ключевые слова: зубоврачебные материалы

Реферат: Патентуются биоактивные, быстро затвердевающие цементы, используемые в ортодонтич. и стоматологич. практике для пломбирования зубов, полостей в костях, опухолей на костях и т. п. Цементы представляют собой порошок, состоящий из 40-50% СаО, 30-40% SiO[2], 10-20% P[2]O[5], 0-10 MgO и 0-2% CaF[2], а также включают гидрофильный диметакрилат, напр., 2,2-бис-[4-(3-метакрилокси-2-гидроксипропокси)фенил]пропан и инициаторы полимеризации - диметил-n-толуидин, диметиланилин и др.

( 259) # 22О259
Автор(ы): Bianco Paul D., Ducheyne Paul, Cuckler John M.
Заглавие: Содержание титана в сыворотке и моче кроликов, в организм которых имплантирован титан, не подвергающийся истиранию
Оригинальное заглавие: Titanium serum and urine levels in rabbits with a titanium implant in the absence of wear
Язык: Англ.
Источник: Biomaterials N 20, 1996, т.17, стр.1937-1942
Ключевые слова: кровь анализ; моча анализ; титан определение

Реферат: Хотя изделия из Ti и его сплавы с 6% Al и 4% V успешно используются в ортопедич. целях и при лечении зубов, клинич. испытания показывают, что при поломке этих изделий происходит попадание Ti в организм человека. Предполагается, что при отсутствии истирания данных изделий, имплантир. в организм человека, кол-во выделяющегося Ti является незначит. и Ti накапливается в локальных тканях. Для проверки этого предположения необходимо определение содержания Ti в различных тканях и жидкостях организмов животных с имплантир. изделиями из Ti и без них. Приведены результаты определения конц-ии Ti в сыворотке и моче кроликов с имплантир. в их организм изделиями, не подвергающимися истиранию. В большую берцовую кость подопытных кроликов были имплантированы волокна из Ti, и в различные промежутки времени у подопытных и неподопытных кроликов отбирали пробы сыворотки и мочи. Определение Ti в пробах выполняли методом электротермич. ААС. Полученные результаты показывают, что содержание Ti в сыворотке и моче обеих групп кроликов в течение года остается одинаковым. Рядом клинич. исследованй установлено повышенное содержание Ti в сыворотке и моче в присутствии имплантир. протезов на основе Ti. Эти различия можно устранить, если принять механизм выделения Ti не как хим. пассивное растворение. США, Dep. of Bioengineering and Orthopaedic Surgery, Univ. of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104

( 260) # 22О260П
Автор(ы): Elhaik Alain
Заглавие: Способ получения и использования для дезинфекции и гигиены водных препаратов, содержащих перекись водорода, кислоты и ионы серебра
Оригинальное заглавие: Composition aqueuse a base de H202, acides et ag, procede de preparation et utilisation dans le domaine de la desinfection et/ou de l'hygiene
Ключевые слова: дезинфекция; косметические препараты; водород пероксид; кислоты; серебро

Реферат: Предложены нетоксичные водн. препараты для дезинфекции больничных или произв. помещений, инструментов, оборудования, воды, используемой в бальнеотерапии, и т. п. Препараты содержат рассчитанные кол-ва Н[2]О[2], смеси соед. ф-лы RCO[3]H/RCO[2]H (R=Me или Et) и ионов Ag в виде оксидов или солей, а также минер. или орг. к-ты, ПАВ, отдушки, стабилизаторы, антикоррозийные средства и др. вспомогат. вещества

( 261) # 22О261П
Автор(ы): Castillo Ernesto J., Ali Yusuf
Заглавие: Использование некоторых анионных ПАВ для усиления антимикробной активности офтальмологических препаратов
Оригинальное заглавие: Use of certain anionic surfactants to enhance antimicrobial effectiveness of ophthalmic compositions
Ключевые слова: противомикробные вещества; ПАВ

Реферат: Патентуется способ усиления антимикробной активности различных полиэлектролитов (карбопол, амберлит, дауэкс и др.), входящих в состав глазных лек. форм. Предусматривается введение в препараты, содерж. в кач-ве активных ингредиентов бета-блокаторы, мускариноподобные средства, ингибиторы угольной ангидразы, агонисты допаминергич. рецепторов, простагландины и др.), рассчитанных кол-в модифицир. саркозинатов или лактилатов, образующих с полиэлектролитами длит. действующие бактерицидные комплексы. Пример (%): ХГ бетазолола 0,28, амберлита IRP-69 0,25, карбопол-934Р 0,2, лаурилсаркозина 0,03, H[3]BO[3] 0,6, маннита 4,5, ЭДТУ 0,01, бензалконийхлорида 0,01, NaOH и/или HCl - до рН 6,6, воды - до 100

( 262) # 22О262
Автор(ы): Chin S., Jin R., Wang X.-L., Hamman J., Mark Gerard, Mou Xiaode, Anderson Inger, Horowitz Bernard
Заглавие: Инактивация вирусов в белках крови ультрафиолетовой радиацией
Оригинальное заглавие: Virucidal treatment of blood protein products with UVC radiation
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.432-435
Ключевые слова: вирусы; облучение

Реферат: Приведены результаты эксперим. исследований, свидетельствующие о высокой способности УФ-радиации (ПОДОБН254 нм) инактивировать вирусы энцефаломиокардита, гепатита А и др. в цельной плазме крови, ее конц-тах, а также в препаратах альбумина и иммуноглобулина. Разрушающее действие УФЛ на вирусы приобретает более выраженный характер в случае присутствия в препаратах крови флавоноидов, в т. ч., рутина, к-рый надежно защищает молекулы белков крови от агрегации. США, V. I. Technologies, Inc (VITEX), New-York

( 263) # 22О263
Автор(ы): Mohr Harald, Bachmann Barbara, Klein-Struckmeier Anette, Lambrecht Bernd
Заглавие: Инактивация вирусов в крови фенотиазиновыми красителями и светом
Оригинальное заглавие: Virus inactivation of blood products by phenothiazine dyes and light
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.441-445
Ключевые слова: вирусы; красители

Реферат: Установлена возможность инактивации вирусов в цельной крови и ее форменных элементах при комбинир. их обработке метиленовым синим и др. фенотиазиновыми красителями (азуры А, В, С, тионин) и светом (660 нм). При использовании красителей в конц-иях 30 мкг/л такая обработка в течение 1 ч эффективна в отношении вирусов гепатита В и С, вируса СПИД и не приводит к образованию токсич. соед. в крови людей. Германия, German Red Cross Blood Transfusion Service, Inst. Springe, Springe

( 264) # 22О264П
Автор(ы): Nevell Vincent John, Nevell Theresa Margaret
Заглавие: Стерилизатор
Оригинальное заглавие: Steriliser
Ключевые слова: вирусы; стерилизаторы

Реферат: Патентуется стерилизатор оригинальной конструкции для обеззараживания изделий и надежной гарантии подавления жизнедеятельности вирусов гепатита, СПИД и др. Стерилизатор работает в горизонтальном и вертикальном положениях и время обработки материалов составляет ПОДОБН12-24 мин. Описаны технич. детали устр-ва и принцип его работы

( 265) # 22О265П
Автор(ы): Nagatomo Akinori, Tamatani Hiroaki, Ajioka Masanobu, Yamaguchi Akihiro
Заглавие: Способ получения полисукцинимида
Оригинальное заглавие: Preparation process of polysuccinimide
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения полисукцинимида ( I) - фармац. полупродукта, конденсацией AmCH(CH[2]COOH)COOH ( II) в орг. р-рителе (ОР) с дистилляцией из р-ционной смеси воды, образующейся в р-ции, и ОР, дополнит. прибавлением ОР с меньшим кол-вом воды, чем отогнанный, и формированием гетерогенной смеси. Пример. Суспензию 30 г L- II и 150 г Ph[2]O ( III) перемешивают при 205{°} при пониженном давл. 2 ч с азеотропной дегидратацией. Дистиллят III осушают (М. с. 3А), возвращают в р-ционную смесь, р-цию продолжают 10 ч при 210{°} и пониженном давл., фильтруют, осадок промывают ац., сушат 6 ч при 110{°} давл. 5 мм, получают 20,1 г I, выход 92,2%, М. в. 25000 I применяют в кач-ве сорбента

( 266) # 22О266
Автор(ы): Ashihara Kenichi, Yasumura Mitsuru
Заглавие: Масштабирование аппаратов для получения твердых лекарственных форм (на примере масштабирования гранулятора)
Язык: Яп.
Источник: Kagaku kogaku 3, 1996, т.60, стр.180-182
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Рассмотрена проблема масштабирования технол. аппаратов произ-ва тв. лек. форм, приведена унифицир. принципиальная схема их получения и описаны отдельные технол. стадии. Исследовано влияние масштабной деформации на кач-во целевого продукта. Практически масштабирование выполнено для процесса гранулирования порошков в грануляторе с быстроходным перемешивающим устр-вом. Масштабный переход осуществлен от лаб. аппарата производительностью 0,5-1 кг к пром. аппарату произв-стью 100-400 кг. В результате эксперим. исследований выявлено более существенное влияние масштабной деформации на кач-во целевого продукта, чем при произ-ве жидк. и пастообразных лек. форм. Обнаружено значит. влияние видов и кол-ва добавок к основному продукту на стадии гранулирования

( 267) # 22О267
Автор(ы): Ballweg Thomas, Fahrenkrog Hans-Hermann, Lochner Karlheinz, Muller Paul
Заглавие: Испытание герметичности стеклянных ампул с отмеченными точками вскрытия при использовании оптимизированного способа
Оригинальное заглавие: Dichtigkeitsprufungan Ampullen aus Glas mit Sollbruchstellen nach einem optimierten Verfahren
Язык: Нем.
Источник: Pharm. Ind. 8, 1996, т.58, стр.744-747
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Проведены испытания 9000 ампул 7 различных производителей на герметичность. Все ампулы имели специальные риски, обозначающие точки вскрытия. Для испытаний применялся специальный метод ("оптикат"), позволяющий вскрывать ампулы при низкой дисперсии разламывающего усилия. Ампулы заполнялись гелием, утечки к-рого измерялись с помощью масс-спектрометра. Показано, что все ампулы были герметичными в пределах чувствительности метода, к-рая ограничивалась проницаемостью использованного сорта стекла для гелия. ФРГ, Fraunhofer-Inst. fur Silicatforschung, Wurzburg

( 268) # 22О268
Автор(ы): Vladimirov Sote, Markovic Ljiljana, Agbaba Danica, Zivanov-Stakic Dobrila, Brboric Jasmina
Заглавие: Определение клиндомицина в фармацевтических препаратах высокоэффективной жидкостной хроматографией
Оригинальное заглавие: High performance liquid chromatographic determination of clindamycin in pharmaceutical formulations
Язык: Англ.
Источник: J. Serb. Chem. Soc. 2, 1997, т.62, стр.177-181
Ключевые слова: лекарственные препараты анализ; антибиотики определение

Реферат: Для определения ХГ и дигидрофосфата пиранозидного антибиотика клиндомицина ( I) в фармац. препаратах используют ВЭЖХ. Работают на хр-фе с заполненной супелкосилом LC-18-DB=5мю колонкой (25*0,46 см) и спектрофотометрич. детектором (лямбда 206 нм); ПФ служит смесь (225:775) MeCN-1 M фосфатный буфер (рН 2,5). ГГ линейны в интервале конц-ий 0,2-1,8 мг/мл. Аналитич. открываемость солей I в фармац. препаратах 99,9-104,18%; погрешность определений 0,79-0,99%. Библ. 14. Югославия, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Fac. of Pharmacy, P. O. box 146, 11152 Belgrade and Dep. of Pharmacy, Vojvode Stepe 458, YU-11152 Belgrade

( 269) # 22О269
Автор(ы): Acevedo Joel Ruiz, Novelo Miriam, Pereda-Miranda Rogelio
Заглавие: Количественное определение и выделение ВЭЖХ родственных подофиллотоксину соединений из лекарственного растения Hyptis verticillata
Оригинальное заглавие: Quantitative determination and isolation by high performance liquid chromatography of podophyllotoxin related compounds from the medicinal plant Hyptis verticillata
Язык: Англ.
Источник: Rev. latinoamer. quim. 2, 1996, т.24, стр.130
Ключевые слова: растения

Реферат: Из надземных частей мексиканского растения Hyptis verticillata (сем. Laminaceae), используемых в медицине для лечения расстройств желудочно-кишечного тракта, инфекц. заболеваний кожи и головной боли, выделены и идентифицированы ВЭЖХ 9 цитотоксич. лигандов, родственных подофиллотоксину, напр., дезоксидегидроподофиллотоксин, 5-метоксидегидроподофиллотоксин, дезоксипикроподофиллотоксин, изодезоксиподофиллотоксин и др. Приведены оптим. параметры выделения соединений. Мексика, Dep. de Farmacia, Fac. de Quimica. Univ. Nacional Autonoma de Mexico Coyoacan 04510. D. F.

( 270) # 22О270
Автор(ы): Wolters D., Junker-Buchheit A.
Заглавие: Автоматический метод твердофазной экстракции для определения бета-блокаторов в плазме крови человека
Оригинальное заглавие: Automated solid-phase extraction for the determination of beta-blockers in human plasma
Язык: Англ.
Источник: Int. Labmate 1, 1997, т.22, стр.8-10
Ключевые слова: кровь анализ; лекарственные вещества определение

Реферат: Разработан автоматич. количеств. метод твердофазной экстракции альпренолола, бизопролола, наразолола, метопролола, пафенолола, пропранола и др. бета-блокаторов в плазме крови человека с использованием твердофазной экстракции и последующей ВЭЖХ с УФ-детектором в подвижной фазе, содерж. смесь MeCN-Na[2]HPO[4] (25:75). Метод отличается высокой точностью, чувствительностью и позволяет получать хорошо воспроизводимые результаты

( 271) # 22О271
Автор(ы): Стрельцова Р. М., Селезнева Н. Г., Попов Д. М.
Оригинальное заглавие: Контроль качества таблеток целанида в процессе хранения с использованием метода ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.322
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Объектом исследования являлись таблетки целанида, полученные методом прямого прессования, содержащие 0,000250 г лек. в-ва, хранившиеся в условиях "ускоренного старения", а также при комнатной т-ре. Одним из критериев стабильности являлось определение целанида в одной таблетке. Количеств. определение целанида в отдельной таблетке проводилось методом ВЭЖХ. Целанид извлекали из таблетки 96% этанолом. Хроматографирование проводилось при следующих условиях: длина колонки - 25 см, диаметр - 2,5 мм, адсорбент Лихросорб РР - 8, элюент - 96% этанол (40%) и вода (60%), детектор с длиной волны 220 нм, скорость потока элюента 1 мл/мин. Результаты исследования показали, что содержание целанида в одной таблетке в течение 5 лет хранения оставалось в пределах нормы, что подтверждено также биол. методом. Т. обр., применение метода ВЭЖХ позволяет определить содержание целанида в одной таблетке в процессе хранения и более точно определить срок годности таблеток. РФ, Рязанский гос. мед. ун-т

( 272) # 22О272
Автор(ы): Суранова А. В., Кузнецова Ю. В., Коломина Л. А., Успенская С. И.
Оригинальное заглавие: Контроль и стандартизация препарата раствор леокаина 0,3%
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Разработаны методы контроля и установлены нормы для показателей кач-ва нового препарата р-р леокаина 0,3%, рекомендованного к применению в офтальмологии и ларингологии. Леокаин (в=форма дикаина), разработанный ГНИИ "Биоэффект" Миннауки РФ, отличается от дикаина фармакопейного более высокой биол. активностью и меньшей токсичностью. Проводить идентификацию и определение количеств. содержания леокаина в препарате рекомендовано методом УФ-спектрофотометрии (р-ритель-вода/фосфатный буфер рН 6,0; макс. поглощения 310 нм). Для отличия леокаина от дикаина предложен биол. метод определения длительности анестезии. Чистота препарата определяется методом ТСХ на пластинках силфол УФ 254 в системе р-рителей: хлороформ, ац., 2,5% р-р аммиака (2:8:1). Разработанные методы контроля введены в нормативный документ на препарат - ВФС 42-2215-93, в к-рый включены также другие показатели кач-ва: рН, прозрачность и цветность, стерильность, мех. примеси. РФ, ГНИИ по стандартизации и контролю лек. средств МЗМП РФ, Москва

( 273) # 22О273
Автор(ы): Соколова И. А., Мкртчян Т. В., Шашкина М. Я.
Оригинальное заглавие: Анализ и стандартизация драже бета-каротина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.322
Ключевые слова: лекарственные формы; каротин

Реферат: Цель работы - разработка методов контроля кач-ва (КК) и стандартизация нового лечебно-профилактич. средства - драже бета-каротина (БК), обладающего витаминными, антиканцерогенными, антимутагенными и иммуномодулирующими св-вами. Драже предложено лаб-рией по созданию нетоксичных иммуномодуляторов НИИ ЭДиТО ОНЦ (рук. д. м. н. Сергеев А. В.) и уже выпускается АО "Белвитамины" в виде пищевой добавки - по 1, 2,5 и 5 мг БК. Основу драже составляет отечественный синтетич. кристаллич. БК, микронизир. в растит. масле. Средняя масса от 0,45 г до 0,55 г. Наличие специфич. максимумов поглощения в УФ-спектре р-ров БК в гексане использовано для подтверждения подлинности, чистоты и количеств. определения (КО). В процессе разработки частных методик КК установлено, что вспомогат. в-ва не мешают анализу БК и не искажают его х-к. Спектральные отношения D451/D480 и D451/D338 регламентируют примеси каротиноидного характера и 15,15-цис-изомера и составляют 1,14-1,18 и не менее 1,5 соответственно. КО проводят методом прямой спектрофотометрии при 451 нм в гексане. Уд. показатель поглощения БК равен 2590. Объем проведенных исследований характеризует драже как форму, обеспечивающую стабильность БК. Срок годности нового средства 1,5 года. РФ, ОНЦ РАМН, Москва

( 274) # 22О274
Автор(ы): Li Zheng, Feng Manliang, Lu Jiuru, Gong Zhilong, Jiang Hailong
Заглавие: Хемилюминесцентный метод определения тетрациклинов
Оригинальное заглавие: Flow injection chemiluminescence determination of tetracyclines
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 4, 1997, т.30, стр.797-807
Ключевые слова: антибиотики определение

Реферат: Предложен простой и быстрый хемилюминесцентный метод определения следовых кол-в тетрациклиновых антибиотиков. Метод основан на измерении хемилюминесценции, возникающей при редокс-р-ции между тетрациклинами в индивидуальной форме, в составе лек. препаратов или в биол. жидкостях и KMnO[4] в кислой среде в присутствии сенсибилизаторов - пр-ных бета-циклодекстрина, твина-20, тритона X-100, додецилсульфата Na и др. Линейная зависимость метода сохраняется при конц-иях антибиотиков ПОДОБН1-1000 мкг*мл{-1}, при этом присутствие ионов F{-}, Cl{-}, CO{2-}[3], Al{3+}, Ca{2+}, Ba{2+}, Pb{2+}, Zn{2+}, Mg{2+}, глюкозы, целлюлозы, сахара, крахмала, NO{2-}, S{2-}, Fe{2+}, Sn{2+}, Ni{2+}, Co{2+}, Cr{3+}, I{-}, лактозы, галактозы, мочевины, ЭДТУ, сорбита, щавелевой к-ты и др. в-в существенно не изменяют результаты анализа. Китай, Dep. of Chemistry, Shaonxi Normal Univ., Xian 710062

( 275) # 22О275
Автор(ы): Соколова Е. В.
Оригинальное заглавие: Использование метода хромато-масс-спектрометрии в идентификации и контроле качества лекарств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.322
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Цель работы - сопоставление, воспроизведение, адаптация множества существующих методик изолирования и идентификации лек. препаратов к собственной инструментальной базе, разработка новых методик и внедрение их в практику. Для работы использованы хромато-масс-спектрометр TRIO 1000 с квадрупольным масс-детектором на массовый диапазон 2-1000, с использованием системы обработки данных LAB-BASE и библиотеки спектров NIST/NBS судебно-мед. и токсикологич. Применялась система прямого ввода в хр-ю колонку. Отработан метод терапевтич. мониторинга фенобарбитала, определены примеси, проведены исследования по определению микрокол-в пестицидов в лек. растит. сырье. Применение метода хромато-масс-спектрометрии открывает широкие возможности для анализа синтетич. лек. препаратов. РФ, Тюменский мед. колледж

( 276) # 22О276
Автор(ы): Ojanpera Ilkka, Nieminen Raija, Vuori Erkki
Заглавие: Диагностика наркомании по химическому составу волос
Оригинальное заглавие: Hiukset osoittavat huumausaineiden kayton
Язык: Фин.
Источник: Kemia-Kemi 9-10, 1996, т.23, стр.732-735
Ключевые слова: болезни

Реферат: Показано, что анализ волос позволяет выявить прием доз наркотиков за период до нескольких месяцев. Приведены данные о соотношениях конц-ий различных наркотич. средств в крови, моче и волосах. В Финляндии проведены сотни анализов волос на содержание наркотиков. В настоящее время разрабатываются рутинные методики и изучаются зависимости между принимаемыми дозами и конц-ями наркотич. в-в, определяемыми в волосах. Основным методом анализа является хромато-масс-спектрометрия. Финляндия, Helsingin yliopisto, Oikeuslaaketieteen laitos, Helsinki

( 277) # 22О277
Автор(ы): Ferreira Jorge F., Janick Jules
Заглавие: Иммуноколичественный анализ артемизина в Artemisia annua с использованием поликлональных антител
Оригинальное заглавие: Immunoquantitative analysis of artemisinin from Artemisia annua using polyclonal antibodies
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 1, 1996, т.41, стр.97-104
Ключевые слова: анализ; антитела

Реферат: Артемизин (I), выделенный из Artemisia annua, был превращен в карбоксиметиловый эфир дигидро-I (II) и связан с тиреоглобулином или бычьим сывороточным альбумином. Полученные конъюгаты вводили новозеландским кроликам-самкам, но только комплекс I-тиреоглобулин обладал способностью продуцировать поликлональные антитела, к-рые были определены с помощью иммунологич. анализа, отличавшимся в 400 раз более высокой чувствительностью, чем обычно используемый метод ВЭЖХ (1,5 нг*мл{-1}) и хорошей воспроизводимостью. Описаны оптим. условия получения I и схемы иммунизации животных. США, Dep. of Horticulture, Purdue Univ., 1165, Horticulture Building, West Lafayette, 1N 47907-1165

( 278) # 22О278П
Автор(ы): Wienhues-Thelen Ursula-Henrike, Faatz Elke, Kruse-Muller Cornelia, Ofenloch-Haehnie Beatus, Hoess Eva, Seidel Christoph, Wiedmann Michael
Заглавие: Аналитическое определение специфичного иммуноглобулина с помощью сложных антигенов
Оригинальное заглавие: Bestimmung von spezifischem Immunglobulin unter Verwendung multipler Antigene
Ключевые слова: анализ; антитела определение

Реферат: Предлагается способ иммуноанализа для определения специфичных антител в жидкостных образцах. Образец выдерживают с тв. фазой, содержащей два антигена к определяемым антителам. По крайней мере, один из антигенов содержит несколько эпитопных зон, реагирующих с определяемыми антигенами. Приведены примеры получения антигенов, связанных с носителем

( 279) # 22О279П
Автор(ы): Nakajima Hiroshi, Yamamoto Hisashi, Cho Junko
Заглавие: Реактив и методы определения бета-глюканов
Оригинальное заглавие: бета-glucans detection reagents and methods of detecting бета-glucans
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется высокочувствит. метод количеств. определения бета-глюканов, используемый в диагностич. тесте для грибковых заболеваний. В кач-ве реактива для проведения анализа употребляют лизат кровяных телец азиатских или северо-американских подковообразных крабов (Tachypleus tridentatus, T. gigas, Limulus polyphemus и др.), содерж. эндотоксин, нейтрализующий пептиды, напр. тахиплазин I, II, III, и хромогенные субстраты, напр. Boc-Leu-Gly-Arg-pNa (pNa=n-нитроанилин). Пример. бета-глюкановый реагент добавляют к хромогенному субстрату, инкубируют при 37{°} 30 мин, добавляют 0,4 н. АсОН и измеряют интенсивность развивающейся окраски при 405 мкм и конц-ию бета-глюкана определяют по калибровочному графику

( 280) # 22О280
Автор(ы): Wilkinson R.
Заглавие: Метаболизм цитохрома Р450 3А (CYР3А). Предсказание активности In Vivo у человека
Оригинальное заглавие: Cytochrome P450 3A (CYРЗА) metabolism: Prediction of In Vivo in humans
Язык: Англ.
Источник: J. Pharmacokinet. and Biopharm. 5, 1996, т.24, стр.475-490
Ключевые слова: лекарственные вещества; циклоспорины

Реферат: Обзор. Рассмотрены различные аспекты процессов метаболизма терфенадина и циклоспорина. Обобщено влияние генетич. и негенетич. факторов, способов введения лекарств, введения групп лекарств, конкурирующих за 3А-изоформу Р450-основного фермента, ответственного за метаболизм лекарств у человека. Для выявления конкуренции и вз-вия лекарств наиболее перспективны методы с использованием микросом, культур гепатоцитов и экспрессир. человеческих белков. Проведены предварит. исследования метаболизма с участием CYРЗА in vitro. Библ. 25. США, Dep. of Pharmacology, Vanderbilt Univ., Nashville, Tennessee 37232

( 281) # 22О281
Автор(ы): Shedlofsky S. I., Israel B. C., Tosheva R., Blouin R. A.
Заглавие: Эндотоксин подавляет метаболизм лекарств в организме женщин, обусловленный действием гепатического цитохрома Р450
Оригинальное заглавие: Endotoxin depresses hepatic cytochrome P450-mediated drug metabolism
Язык: Англ.
Источник: Brit. J. Clin. Pharmacol. 6, 1997, т.43, стр.627-632
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Исследованы половые различия в регуляции гепатич. цитохромом Р450 метаболизма лекарств в организме. На 7 здоровых добровольцах - женщинах со средним возрастом 22 года показано, что при бактериальном сепсисе образование эндотоксина (липополисахарида) (вводили в виде инъекций добровольцам) вызывает повышение т-ры, воспалит. процессы, повышает уровень альфа-фактора некроза опухоли, интерлейкина-6, с-реактивного белка, значительно уменьшает выведение лекарств: антипирина выводится 31%, гексобарбитона 20%, теофиллина 20% по сравнению с 21-41, 10-31 и 10-30% соотв. у женщин в контроле и 35, 27 и 22% у мужчин. Т. обр. для выбранных лекарств у мужчин наблюдается сравнимое снижение метаболизма. США, Univ. of Kentucky College of Pharmacy, Lexington, Kentucky

( 282) # 22О282
Автор(ы): Hocart Simon J., Reddy Vik, Murphy William A., Coy David H.
Заглавие: Пространственные количественные зависимости строение-активность аналогов соматостатина. 1. Сравнительный молекулярно-полевой анализ веществ, ингибирующих высвобождение гормона роста
Оригинальное заглавие: Three-dimensional quantitative structure-activity relationships of somatostatin analogues
Язык: Англ.
Источник: J. Med. Chem. 11, 1995, т.38, стр.1974-1989
Ключевые слова: структура-активность взаимосвязь

Реферат: Исследованы 64 аналога соматостатина методами сравнит. молекулярно-полевого анализа и построением трехмерных количеств. зависимостей строение-активность. Изученные в-ва способны ингибировать высвобождение гормона роста. Описаны две модели, позволяющие с высокой вероятностью прогнозировать биол. активность с помощью сравнит. молекулярно-полевого анализа. США, Dep. of medicine, Tulane univ. school of medicine, New Orleans, Louisiana 70112

( 283) # 22О283
Автор(ы): Сургеева Е. М., Минина С. А., Корбелайнен Э. С., Кузнецова В. А.
Оригинальное заглавие: Изучение связи структура - действие в ряду некоторых производных аймалина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: антиаритмические вещества; структура - активность взаимосвязь

Реферат: С целью расширения арсенала отечественных антиаритмич. средств проведен поиск перспективных субстанций среди четвертичных пр-ных аймалина (ЧПА). Синтезированы впервые водор-римые бензол- и толуолсульфонатные пр-ные аймалина на основе алкалоида, выделенного биотехнологич. методом. Использование в кач-ве солеобразователя указанных к-т приводит к снижению острой токсичности ЧПА по сравнению с известным N(4)-пропилаймалиния бромидом (NПАБ). N(4)-пропилаймалиния бензолсульфонат (С-1), не уступая NПАБ по противоаритмич. активности, существенно превосходит по противофибрилляторному действию NПАБ, аймалин, лидокаин, тримекаин, орнид и некоторые его пр-ные. 10-Br-пр-ное С-1 имеет в 2 раза меньшую острую токсичность и большую антиаритмич. активность, чем С-1. Наличие бензолсульфонат-аниона в составе N(4)-пропильных ЧПА приводит к значит. увеличению р-римости в воде, что позволяет разработать инъекц. лек. форму для экстренной противофибрилляторной помощи. РФ, С.-Петербург. хим.-фармац. ин-т

( 284) # 22О284
Автор(ы): Погребняк А. В., Оганесян Э. Т., Творовский Д. Е., Ивченко А. В., Кодониди И. П.
Оригинальное заглавие: Анализ соотношений структура - фармакологическая активность с применением расчетных методов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.44
Ключевые слова: структура-активность взаимосвязь

Реферат: Методами молекулярной механики (ММРЗ) и молекулярных орбиталей (MNDO, АМ1, РМЗ, САМ1) изучено электронное строение 140 пр-ных пропенона, что позволило на основе квантовохим. параметров создать ряд математич. моделей антиаллергич. действия. Последние позволили сократить объем синтетич. и фармакол. исследований. Эмпирич. расчетная схема, основанная на дискретно-топологич. подходе, позволяет оценивать относит. энергии связей. Получаемые данные находятся в согласии с данными о метаболизме нек-рых соед., что может найти применение при прогнозе вероятных путей метаболизма. РФ, Гос. фармац. академия, Пятигорск

( 285) # 22О285
Автор(ы): Dosen-Micovic Lj., Micovic I. V.
Заглавие: Конформационное исследование фентанила и его аналогов. 3. Конформационное пространство и электронные характеристики карфентанила, 3-метоксикарбонилфентанила и СН-фентанила
Оригинальное заглавие: Conformational study of fentanyl and its analogs
Язык: Англ.
Источник: J. Serb. Chem. Soc. 12, 1996, т.61, стр.1117-1125
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Методами молек. механики (ММ2) и квантовой механики (РМЗ) исследованы конформац. и электронные х-ки СН-фентанила, карфентафила и 3-метоксикарбонилфентанила. Показано, что сниженная протонная аффинность амидного кислорода (сниженная электронная плотность в этой области) является, вероятно, основной причиной его меньшей анальгетич. активности по сравнению с фентанилом. Югославия, Fac. of chemistry, Univ. of Belgrade, Studentski trg. 16, P. O. Box 158, YU-11000 Belgrade

( 286) # 22О286
Автор(ы): Думпис М. А., Пиотровский Л. Б.
Оригинальное заглавие: Применение теоретического конформационного анализа для моделирования фармакофоров рецепторов возбуждающих аминокислот
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.20
Ключевые слова: конформационный анализ

Реферат: Для моделирования фармакофоров рецепторов возбуждающих аминок-т (ВАК) методом молекулярной механики изучены конформац. особенности некоторых избират. агонистов и конкурентных антагонистов рецепторов ВАК NMDA типа. На основании этих данных построена модель глутамат-связывающего сайта рецепторов NMDA типа, включающая в себя четыре связывающих пункта: С1 и N пункты для связывания альфа-аминок-тной группы агонистов и антагонистов, С2 пункты - для связывания омега-карбоксильной группы агонистов и С3 пункт - для связывания омега-к-тной группы антагонистов. Предложена схема вз-вия с глутамат-связывающим сайтом NMDA рецептора молекул суперкислых агонистов типа N-фталамоил-L-глутаминовой к-ты. Предлагаемая модель позволяет предсказывать по данным теоретич. конформац. анализа, будет ли данная молекула агонистом или антагонистом NMDA рецепторов. РФ, Ин-т эксперим. медицины РАМН, С.-Петербург.

( 287) # 22О287
Автор(ы): Шмырев В. И., Миронов Н. В., Бабенков Н. В., Андреева Н. Я., Баринов В. Г., Девяткин А. В., Атясова Е. В., Носенко Е. М., Клачкова Л. Б., Проценко В. М.
Оригинальное заглавие: Монотерапия инсульта препаратом танакан
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Обследованы 28 больных ишемич. инсультом со средним и легким неврологич. дефицитом (6 женщин и 22 мужчины) в возрасте от 50 до 75 лет. Танакан применялся в кач-ве монотерапии с 2-4 нед. от острого сосудистого эпизода в суточной дозе 120-240 мг в течение 3-6 мес. Проведено комплексное обследование до, во время и после курса лечения, включавшее исследование системы гемостаза, электроэнцефалографию, транскраниальную допплерографию, магниторезонансную компьютерную томографию головного мозга в ангиорежиме, конъюнктивальную биомикроскопию, нейропсихологич. тестирование. Показана высокая эффективность применения препарата танакан: отмечалась положит. динамика в виде регресса неврологич. дефицита и улучшении показателей дополнит. методов обследования в динамике (улучшение церебральной гемодинамики, микроциркуляции, реологич. св-в крови). Т. обр., можно рекомендовать применение препарата танакан в кач-ве монотерапии при ишемич. инсульте с негрубым неврологич. дефицитом. РФ, Центральная клинич. больница УД Президента РФ, Москва

( 288) # 22О288
Автор(ы): Федин А. И., Подобедова Н. С., Дубровская Н. И., Данекина Л. И., Голонзко В. А., Крайко Л. М., Вырыпаева О. В.
Оригинальное заглавие: Применение высоких доз ноотропила в острой стадии инсульта
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.225
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изучалось действие больших доз ноотропила в первые 8 часов ("Savety window") развития инсульта. Проведено обследование и лечение 10 больных с инсультом средней тяжести без нарушения сознания (8 - инфаркт мозга в СМА и 1 - в ВБ-системе, 1 - гематома в полушарии мозга). Ежедневно в течение 14 дней проводилась внутривенная перфузия 60 мл ноотропила (12 г), в 1-й день - 2 раза с интервалом в 12 ч. Затем в течение 14 дней назначался пероральный прием ноотропила 4,8 г в сут. Динамика клинич. и лаб. показателей оценивалась на 1, 6, 14 и 30-й день по шкалам Оргогозо и Бартеля, компьютерной ЭЭГ, интракраниальной допплерографии, рентгеновской компьютерной томографии (КТ). Исключались лекарства, влияющие на мозговой кровоток и нейрометаболизм. Выявлен более существенный регресс очаговых симптомов по сравнению с контрольной группой к 14-му дню. По данным КТ стабилизировалась зона инфаркта мозга. Определялись значимые изменения гемодинамики на стороне инфаркта мозга. Показатели функциональной активности мозга были нестабильны. РФ, РГМУ, Городская больница N 15, Москва

( 289) # 22О289
Автор(ы): Ковалев Г. И.
Оригинальное заглавие: Нейрохимические механизмы церебропротекторного действия ноотропов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.26
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: С целью поиска общих нейрохим. мишеней для действия ноотропных средств изучали влияние препаратов различной структуры на поведение и высвобождение дофамина (ДА) в мозге крыс в условиях ex vivo, in vivo и in vitro. Ухудшение мнестич. ф-ций при старении и после пренатальной алкогольной интоксикации, а также антиамнестич. эффект пирацетама, его пептидного аналога ГВС-111, оксибутирата натрия и нооглютила коррелируют, в частности, с уровнем высвобождения ДА в стриатуме мозга крыс. Антиамнестич. дозы ноотропов усиливают выброс эндогенного ДА в мозге свободно-подвижных крыс на 25-40%, однако не изменяют экстраклеточной конц-ии метаболитов ДА и серотонина. Последнее принципиально отличает эффекты ноотропов от аналогичного действия др. психотропных в-в. Сравнит. анализ влияния ноотропов на физ.-хим. состояние мембран и радиорецепторное связывание in vitro позволяет предположить, что в основе специфичности ноотропного эффекта лежит улучшение пластич. ф-ции синапса, осуществляемое различными механизмами модуляции нейропередачи. РФ, НИИ фармакологии РАМН, Москва

( 290) # 22О290
Автор(ы): Трофимова О. В., Резников К. М., Евдокимова А. В.
Оригинальное заглавие: Новые подходы к оценке действия кардиотропных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.221
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В целях исследования изменения состояния регуляторных систем организма под воздействием кардиотропных препаратов мониторировали разность биопотенциал биологически активной точкой (БАТ) сердца, а также проводили мат. анализ ритма сердца. В эксперименте на кроликах исследовали действие изоптина, обзидана, папаверина и воды для инъекций. Установлены при введении данных препаратов дозозависимые изменения потенциала точки сердца и параметров сердечного ритма по сравнению с контрольным исследованием. В клинике изучалось действие анаприлина, изоптина, папаверина, нитроглицерина и плацебо у здоровых лиц и больных ИБС. Наблюдалось снижение уровня потенциала БАТ С7, соответствующее выраженности изменения параметров мат. анализа ритма сердца. Динамика регуляторных процессов при назначении данных препаратов была более выражена, чем изменения гемодинамич. параметров. РФ, Воронежская гос. мед. академия

( 291) # 22О291
Автор(ы): Суслина З. А., Ионова В. Г., Максимова М. Ю., Танашан М. М., Гераскина Л. А.
Оригинальное заглавие: Фармакологическая гемокоррекция при острых ишемических инсультах
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.216
Ключевые слова: болезни

Реферат: Основной целью работы явилось изучение возможной фармакол. коррекции имеющихся при ишемич. инсультах (ИИ) гемореологич. и гемостатич. нарушений. Были апробированы 2 схемы лечения. В I группу вошли 22 больных, получавших препараты гемокорректорного действия, во II - 18 пациентов, к-рым проводилось лечение вазоактивными и метаболич. препаратами. У всех больных до начала лечения в 1, 7 и 21 сутки заболевания исследовали основные гемореологич. и гемостатич. показатели, включая определение антиагрегац. активности сосудистой стенки (ААСС) при помощи "манжеточной пробы". На фоне лечения у пациентов обеих групп имела место супрессия клеточного звена гемостаза, однако достоверная динамика этих показателей была лишь в I группе. Вместе с тем, ААСС оставалась подавленной у всех больных, но степень ее недостаточности преобладала у пациентов II группы. Т. обр., в комплекс лечения больных с ИИ целесообразным и патогенетически обоснованным является включение препаратов, улучшающих метаболизм сосудистой стенки и повышающих ее атромбогенные свойства. РФ, НИИ неврологии РАМН, Москва

( 292) # 22О292
Автор(ы): Плющ С. И., Зупанец И. А.
Оригинальное заглавие: Мембраностабилизирующая активность аминосахара глюкозамина на модели абдоминально-артериального ишемического шока
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.43
Ключевые слова: болезни; глюкозамин

Реферат: Мембраностабилизирующее действие глюкозамина изучали на модели абдоминально-артериального ишемич. шока. Глюкозамина гидрохлорид вводили в дозе ЭД[50] по противовоспалит. эффекту - 50 мг/кг в/м ежедневно, 6 дней. Контрольной группе вводили соотв-щий объем физиологич. р-ра. Интегральным критерием эффективности препарата являлась выживаемость животных. На 1, 3, 6-е сут опыта изучали содержание АпТ, АсТ, креатинкиназы в сыворотке крови и по их уровню оценивали степень цитолитич. синдрома и мембраностабилизирующую активность глюкозамина. Полученные результаты свидетельствовали о выраженном лечебно-профилактич. действии препарата. Выживаемость животных в контроле составила 50%, в опыте - 100%. Степень ферментемии в контроле увеличивалась в 2 раза и не возвращалась к нормальным показателям на 6-е сут опыта. Под влиянием глюкозамина цитолиз не достигал такой степени выраженности: на первые сутки опыта уровень ферментов повышался незначительно и нормализовался на 3-и сут. Украина, Украинская фармац. академия

( 293) # 22О293
Автор(ы): Терещенко И. В., Цепелев В. В.
Оригинальное заглавие: Эндокринные осложнения при применении амиодарона у больных ИБС
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.219
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: С целью лечения аритмий у 70 больных ИБС применен амиодарон в средних терапевтич. дозах. 15 пациентов принимали препарат от 9 мес до 8 лет. В процессе лечения у всех больных существенно повышался уровень тиреоглобулина в крови. Известно, что это означает прямое токсич. действие препарата на ткань щитовидной железы и разрушение ее паренхимы. Гипотиреоз, выявленный у больных до лечения клинически и путем гормонального исследования, на фоне лечения усугубился, особенно при непрерывном длит. приеме амиодарона. На фоне гипотиреоза следует ожидать бурное прогрессирование атерогенеза, несмотря на выраженный антиаритмич. эффект амиодарона, нельзя рекомендовать его широкое применение без исходной оценки ф-ции щитовидной железы. Это должен быть препарат выбора лишь при резистентных к другим антиаритмич. средствам нарушениях ритма сердца. При его длит. приеме обязателен контроль за состоянием щитовидной железы с целью своевременного предотвращения токсич. действия амиодарона на тиреоидную ткань и коррекции гипотиреоза. РФ, Пермская гос. мед. академия

( 294) # 22О294
Автор(ы): Терентьев В. П., Овсянникова Е. Г., Артеменко Н. А., Сафонов Д. В.
Оригинальное заглавие: Эффективность применения норваска (амлодипина) у больных различными формами ишемической болезни сердца
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.219
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью изучения изменения клинич. статуса, показателей кардиогемодинамики и толерантности к физ. нагрузке (ФН) проведен анализ результатов 8-недельного применения норваска ("Pfaizer", США) в дозе 5 мг в сутки у 56 больных с различными формами ишемич. болезни сердца (ИБС). 44 пациента страдали стенокардией напряжения I-III ФК, 12 больных находились в раннем постинфарктном периоде (30-50 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда). Установлен благоприятный антиангинальный эффект, выражавшийся в возрастании толерантности к ФН, уменьшении приступов стенокардии и кол-ва нитроглицерина, принимаемого в течение суток, снижении артериального давл. у пациентов с сопутствующим гипертензионным синдромом. Отсутствие рефлекторной тахикардии при применении норваска расширяет спектр применения препарата за счет пациентов с нарушениями сердечного ритма. РФ, Ростовский гос. мед. ун-т

( 295) # 22О295
Автор(ы): Лутай М. И., Бугаенко В. В.
Оригинальное заглавие: Изучение показателей липидного обмена у больных ишемической болезнью сердца с артериальной гипертензией в процессе лечения препаратом кардюр
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.157
Ключевые слова: болезни; липиды

Реферат: В последнее время значительно возрос интерес к применению периферич. вазодилятаторов, в частности селективных альфа[1]-адреноблокаторов при лечении больных артериальной гипертензией (АГ), в связи с их способностью улучшать мозговой и почечный кровоток, а также снижать атерогенные фракции липидов. Нами в течение 8 недель изучалось влияние на липидный обмен деривата хинозолона-доксазоцина (кардюр, фирмы "Плива"), селективно ингибирующего альфа[1]-адренорецепторы. Обследовано 30 больных ИБС с АГ. Исходные цифры составляли: холестерина 187,6+6,5 ед., триглицеридов 150,1+8,9 ед., глюкозы крови 87,5+3,6 ммоль/л. В процессе лечения эти показатели достоверно не изменились (р<0,005). Из приведенных данных следует, что кардюр не влияет на атерогенез и прогрессирование атеросклероза и достоверно снижал цифры как диастолич. так и систолич. АД, без рефлекторного учащения ЧСС. Украина, Украинский НИИ кардиологии

( 296) # 22О296
Автор(ы): Филиппова В. Г., Задионченко В. С., Манцурова А. В., Ливандовский Ю. А., Запорожец Т. П.
Оригинальное заглавие: Эффективность флювастатина при гиперлипидемиях у больных ИБС
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью оценки эффективности и безопасности у 20 больных ИБС с гиперлипидемией изучено влияние флювастатина на атерогенные фракции липидов, показатели гемостаза и реологию крови. При проведении 12-недельного курса лечения в дозе 20-40 мг в сутки побочные эффекты были незначит. и проходили через 2-3 дня без отмены препарата. Отмечен выраженный гиполипидемич. эффект: общий холестерин снизился на 25%, холестерин липопротеидов низкой плотности снизился на 28% и триглицериды - на 25% от исходного уровня (р<0,05). Под влиянием лечения флювастатином произошло снижение спонтанной агрегации тромбоцитов с 2,58±0,3 до 1,64±0,27 отн. ед. (р<0,05), при одновременном повышении АДФ-индуцированной агрегации с 6,5±0,66 до 8,08±0,77 отн. ед. Динамика реологич. показателей - гематокрита, вязкостей плазмы и крови, индексов агрегации и деформации эритроцитов - была незначит. Следовательно, флювастатин является эффективным гиполипидемич. средством. РФ, ММСИ им. Н. А. Семашко, Москва

( 297) # 22О297
Автор(ы): Филиппова О. В., Сидоренко А. Ф., Золоедов В. И., Грекова Т. И., Глотов А. И., Брагин М. В., Парфенова Н. М., Алехина О. Д., Гречкин В. И., Кравченко А. Я.
Оригинальное заглавие: Применение аналогов стресс-лимитирующих систем организма в лечении ишемической болезни сердца
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: С целью лечения ишемич. болезни сердца (ИБС) в эксперименте и клинике использованы аналоги стресс-лимитирующих систем (АСЛС) - опиоиды, иммуномодуляторы, бензодиазепины, витамины, антиоксиданты, антикоагулянты и антиацидотич. средства (всего 37 соед.). Было установлено, что применение ряда АСЛС оказывает выраженное лечебное и профилактич. действие. Наиболее эффективны были средства, влияющие сразу на несколько звеньев патогенеза ИБС. Проведенное исследование позволило сформулировать общие принципы назначения АСЛС, возможности их комбинир. использования, индивидуальные показания и противопоказания. Разработаны схемы применения исследованных препаратов. РФ, Воронежская гос. мед. академия

( 298) # 22О298
Автор(ы): Гуляева С. Ф., Ведерников В. А., Перминова И. Б., Мухачев В. В., Аистов В. И.
Оригинальное заглавие: Адаптационные подходы к фармакотерапии больных ишемической болезнью сердца
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.261
Ключевые слова: болезни

Реферат: При обосновании подходов к постгоспитальной фармакотерапии больных ИБС мы основывались на теории адапто-витальных отношений. С этих позиций на примере 150 больных ИБС проведена оценка результатов лечения. При этом учитывались не только течение ИБС, характер неспецифич. адаптац. р-ций организма (НАРО), но и результаты образа жизни пациента за 5 лет. Тип НАРО анализировали по 3 критериям (Л. Х. Гаркави и соавт.), значению тиолдисульфидного коэф. (патент N 2004912), скорости ультразвука на аппарате Биом-01 М. Выявлено, что снижение, прекращение эффекта лечения, побочные действия лекарств тесно связаны с характером НАРО. Доказано, что при стрессовых р-циях адаптации побочные действия лекарств отмечены в 40% случаев против 20%, обострение заболевания в 56% случаев против 25%, снижение эффекта лечения в 45% против 15% по сравнению с контрольной группой. Выявлена возможность повышения эффективности фармакотерапии у больных ИБС при коррекции образа жизни, НАРО, медикаментозными и растительно-минеральными средствами, а также санаторно-курортными факторами. РФ, Кировский мед. ин-т

( 299) # 22О299
Автор(ы): Лукьянова И. Ю., Елисеев В. В.
Оригинальное заглавие: Гемодинамические эффекты гуанозин-5{"}-монофосфата при экспериментальном инфаркте миокарда
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.157
Ключевые слова: болезни

Реферат: Гуаниновые нуклеотиды играют важную роль в регуляции сократит. ф-ции миокарда. Гуанозин-5{"}-трифосфат (ГТФ) является компонентом бета-адренорецепторов (бета-АР) кардиомиоцитов (КМЦ). При ишемии происходит массивный гидролиз ГТФ с высвобождением продуктов его дегенерации из КМЦ, нарушением их вторичной утилизации и рефосфорилирования. Это может явиться одной из причин развития десенситизации бета-АР и нарушения симпатергич. регуляции сократит. ф-ции сердца. Введение экзогенного предшественника ГТФ - гуанозин-5{"}-монофосфата (ГМФ) способствует восстановлению пула ГТФ и коррекции бета-адренорецепции (Елисеев В. В., 1991). Исследовано влияние внутривенной инфузии ГМФ (1 мг*кг{-1}*мин{-1}) на показатели гемодинамики у кроликов при 3-х-часовой окклюзии левой коронарной артерии (ЛКА), что вызывало снижение давл. в левом желудочке на 34%, уменьшение макс. скорости сокращения на 50%, минутного объема кровообращения на 41%, увеличение общего периферич. сопротивления на 83%. Артериальное давл. не изменялось. Инфузия ГМФ на протяжении ишемии способствовала восстановлению показателей сократит. ф-ции сердца до исходных величин и нормализации системной гемодинамики. РФ, Мед. академия последипломного образования, С.-Петербург.

( 300) # 22О300
Автор(ы): Шилов А. М., Святов И. С., Мельник М. В., Санодзе И. Д.
Оригинальное заглавие: Лечение острого инфаркта миокарда внутривенным введением сернокислой магнезии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.240
Ключевые слова: болезни; терапия; магний сульфат

Реферат: С целью коррекции показателей центральной гемодинамики (ЦГ) использовано внутривенное введение 20 мл 25% р-ра сернокислой магнезии в 80,0 мл 5% р-ра глюкозы. Исследование показателей ЦГ проводилось до и после введения препарата. При исходном гипокинетич. типе кровообращения зарегистрировано достоверное увеличение сердечного индекса на 1,0±0,3 л. мин м{2} с одновременным увеличением индекса ударной работы левого желудочка, давл. заклинивания легочной артерии, сократит. способности миокарда и уменьшением общего периферич. сосудистого сопротивления (ОПСС). Все эти изменения показателей ЦГ происходили на фоне снижения сегмента ST на 6,9±2,3 мм и возрастания коэффициента экстракции лактата миокардом левого желудочка (КЭЛМЛЖ) на 2,0±0,6%, что свидетельствует об уменьшении ишемии миокарда. Т. о. под действием сернокислой магнезии происходит возрастание исходно сниженных показателей насосной ф-ции миокарда за счет улучшения его диастолы, возрастания сократит. способности и снижения ОПСС. Все эти процессы происходят по энергетически наиболее выгодному пути, о чем свидетельствует динамика КЭЛМЛЖ и сегмента ST. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

( 301) # 22О301
Автор(ы): Шилов А. М., Гутов Р. Н., Мельник М. В., Святов И. С., Санодзе И. Д.
Оригинальное заглавие: Системный тромболизис в ранние сроки инфаркта миокарда
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.240
Ключевые слова: болезни; терапия; антигемостатические вещества

Реферат: В кач-ве тромболитика был использован пуроцин (урокиназа). Обследовано 60 больных острым инфарктом миокарда (ОИМ) в первые 6 ч заболевания. 20 больных - контрольная группа. 20 больным (1 группа) вводился пуроцин 2 150 000 ед. 12-часовой в/в инфузией и 20 больным (2 группа) 2 150 000 ед. в/в инфузией в течение 90 мин. Проводилось почасовое исследование ЭКГ в 12 стандартных отведениях и центральной гемодинамики (ЦГ) по данным ЭхоКГ до лечения и через 24 ч, определение креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Результаты: через 12 ч от начала лечения дисперсия удлинения Q-T интервала в контрольной группе не изменилась (52±19 мс), в 1 группе сократилась до 41±15 мс, во 2 группе - до 39±17 мс. Динамика показателей ЦГ: в 1 и 2 группах фракция выброса возросла соотв. на 10% и 11,5%; сердечный индекс увеличился на 12,1% и 13,3%. В 1 и 2 группах повышалось КФК к концу первых 6 ч от начала лечения, с последующей нормализацией к 24 ч. Выводы: начальный опыт применения пуроцина показывает преимущество системного тромболизиса коротким режимом. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

( 302) # 22О302
Автор(ы): Явелов И. С., Аверков О. В., Логутов Ю. А., Семенова В. М., Лысов А. Ю., Грацианский Н. А.
Оригинальное заглавие: Внутривенная инфузия сульфата магния при остром инфаркте миокарда: быстрое исчезновение эффекта после окончания введения препарата
Язык: Рус.
Источник: Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.246
Ключевые слова: болезни; магний сульфат

Реферат: С целью оценки эффективности внутривенной инфузии сульфата магния (М) у больных острым инфарктом миокарда в двойное слепое плацебо-контролируемое исследование рандомизировано 117 больных в пределах 12 ч после развития затяжного ангинозного приступа. Инфузия М (10,4 ммоль за 5 мин, затем 72,9 ммоль в течение суток) проводилась 59 больным, плацебо (П) - 58. Доля больных с наличием факторов риска в анамнезе и имеющих клинич. проявления сердечной недостаточности при рандомизации была значительно выше, чем у вошедших в проведенные ранее исследования по изучению эффективности М. Т. о., в популяции больных острым инфарктом миокарда с высокой вероятностью неблагоприятного течения заболевания положит. влияние магния на летальность быстро исчезало после окончания его инфузии. РФ, Центр атеросклероза НИИ ФХМ МЗМП РФ, Москва

( 303) # 22О303
Автор(ы): Явелов И. С., Аверков О. В., Лысов А. Ю., Грацианский Н. А.
Оригинальное заглавие: Вариабельность ритма сердца у больных острым инфарктом миокарда после внутривенной инфузии сульфата магния
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.246
Ключевые слова: болезни; магний сульфат

Реферат: Влияние инфузии солей магния в остром периоде инфаркта миокарда (ИМ) на вариабельность ритма сердца ранее не изучалось. У части больных, включенных в двойное слепое контролируемое плацебо исследование эффективности сульфата магния при ИМ (10,4 ммоль/5 мин в пределах 12 ч от начала боли +72,9 ммоль/24 ч) на ЭКГ за 10-20 мин оценены стандартное отклонение средней (SD) и спектральная мощность интервалов RR в диапазонах очень низких (VLF), низких (LF) и высоких (HF) частот. Показано, что внутривенное введение магния в первые сутки острого ИМ не оказывало влияния на ВРС. РФ, Центр атеросклероза; НИИ ФХМ МЗМП РФ, Москва

( 304) # 22О304
Автор(ы): Ниженковская И. В.
Оригинальное заглавие: Фармакологическая коррекция метаболизма миокарда при рубомициновой сердечной недостаточности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.39
Ключевые слова: организм человека и животных

Реферат: Установлено, что у крыс с хронич. рубомициновой сердечной недостаточностью отмечается снижение в миокарде уровня гликогена, фосфокреатина, АТФ, АДФ, окисленных форм НАД, а также угнетение перекисного окисления липидов. Параллельно увеличивается содержание АМФ, восстановленных НАД, неорганич. фосфора. Стероидные и нестероидные кардиотоники в разной степени корригируют указанные нарушения. Наиболее выраженным протекторным действием обладал оригинальный кардиотоник суфан, а также никотинамид. Украина, Национальный мед. ун-т Киев

( 305) # 22О305
Автор(ы): Филиппова В. Г., Тимофеева Н. Ю., Ибрагимова В. В., Задионченко В. С., Бекетова И. Л., Пономарева И. Я.
Оригинальное заглавие: Печеночная гемодинамика и функция тромбоцитов, как критерии эффективности лечения сердечной недостаточности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: терапия

Реферат: Целью исследования является изучение ф-ций тромбоцитов и печеночной гемодинамики в процессе лечения больных с различными стадиями недостаточности кровообращения (НК). До лечения установлена тесная отриц. корреляц. связь между этими показателями. Под влиянием эффективной комплексной терапии НК (сердечные гликозиды, мочегонные, ингибиторы АПФ, периферич. вазодилятаторы) отмечено снижение степени агрегации тромбоцитов с 9,83±1,12 до 6,29±1,06 условных ед. (p<0,01), что коррелировало с положит. динамикой скоростных показателей кровотока по воротной вене и печеночной артерии в среднем на 45%. Наиболее выражено это было у больных II и III ФК по NYHA, что соответствовало повышению ударного объема, сердечного индекса и фракции выброса левого желудочка. Динамика этих показателей является дополнит. критерием эффективности медикаментозного лечения НК. РФ, ММСИ им. Н. А. Семашко, Москва

( 306) # 22О306
Автор(ы): Каракин А. А., Большакова М. А., Хрусталев О. А.
Оригинальное заглавие: Влияние рамиприла на качество жизни больных с застойной сердечной недостаточностью в зависимости от вида ревматического порока сердца
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. Нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.267
Ключевые слова: болезни

Реферат: Целью исследования явилась оценка кач-ва жизни (КЖ) больных с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН) в зависимости от вида ревматич. порока. Обследовано 3 группы больных (42 человека). С сочетанным митральным, аортальным и комбинир. пороками с ЗСН I-III стадии (по NYHA). На первом этапе не назначали препараты, на втором применяли рамиприл (тритаце, фирма "Hoechst") 5 мг/сут на 2 мес. Оценку КЖ проводили по: изменению толерантности к физ. нагрузкам - 6-минутной ходьбы (ДН) и велоэргометрии (ВЭМ); визуальному аналогу одышки (ШБ); миннесотскому опроснику (ПМО). Применение рамиприла в дозе 5 мг/сут достоверно улучшает кач-во жизни больных с ЗСН, независимо от вида ревматич. порока сердца. РФ, Ярославская мед. академия

( 307) # 22О307
Автор(ы): Исянгильдина А. Х., Валеева Л. А.
Оригинальное заглавие: Временная организация гистаминовых рецепторов миокарда
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: организм животных

Реферат: Цель исследования - изучение характера влияния времени года и суток на функциональную активность гистаминовых рецепторов сердца. Кол-во и сродство к лигандам гистаминовых рецепторов определяли методом радиолигандного анализа. Уровень связывания {3}H-гистамина и {3}H-циметидина в конц-иях 1 Kd и 4 Kd в мембранной фракции гомогената сердца крыс-самцов определяли через каждые 4 ч в течение 3 сут ежемесячно на протяжении года. Установлено, что связывание лигандов с гистаминовыми рецепторами сердца зависит от времени года. Кол-во и аффинность рецепторов увеличиваются в зимние и уменьшаются в летние месяцы. Физиологич. активность рецепторов гистамина зависит также от времени суток. Связывание {3}H-гистамина и {3}H-циметидина повышается в утренние часы (с 4 до 12 ч). РФ, Башкирский гос. мед. ун-т, Уфа

( 308) # 22О308
Автор(ы): Корнеев А. А., Комиссарова И. А.
Оригинальное заглавие: Необходимые условия компенсаторной активации дыхательной цепи клеток миокарда при повышенной физической нагрузке
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.271
Ключевые слова: организм человека

Реферат: На модели изолир. сердца крысы методами ингибиторного анализа установлено, что при повышенных физ. нагрузках в условиях энергетич. дефицита клетка переходит на использование наиболее мощных в энергетич. отношении флавинзависимых путей окисления в дыхат. цепи. Пусковым моментом для подобного переключения служит недостаток АТФ в клетке. Вначале клетка максимально активирует свой основной НАД-зависимый путь окисления. Лишь после этого, если мощности этого пути оказывается недостаточно, она переключается на альтернативные ФАД-зависимые пути. При этом важную роль в перераспределении потоков восстановит. эквивалентов в дыхат. цепи играет ацетальдегид, к-рый способен изменять структурно-функциональное состояние убихинона - ключевого ее компонента. Предварит. макс. активация основного пиридинзависимого метаболич. потока является необходимым условием для последующего компенсаторного использования альтернативных более эффективных в энергетич. отношении путей окисления в дыхат. цепи при различных экстремальных состояниях. РФ, МНПК "Биотики", Москва

( 309) # 22О309
Автор(ы): Штанова Т. Г., Чередниченко А. М.
Оригинальное заглавие: Опыт лечения детей с кардиопатией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.242
Ключевые слова: болезни

Реферат: Наблюдали 48 детей в возрасте от 6 до 15 лет, страдающих вторичной кардиопатией на фоне хронич. заболеваний гастродуоденальной зоны (хронич. гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь). Основой диагностики кардиопатии являлись клинич. симптомы, данные ЭКГ, КИГ, показатели чреспищеводной кардиостимуляции и холтеровского мониторирования. С целью нормализации выявленных патологич. и патофизич. изменений использовали 2 схемы лечения. Первая схема состояла из рибоксина, панангина и препаратов антиоксидантов, в частности, витаминов А и Е. Вторая схема предусматривала назначение рибоксина и комплекса дуовит, включающего 12 витаминов всех групп и 8 микроэлементов (Aa, K, Mo и др.). Обе схемы лечения назначали на 30-35 дней с повторением через 6 мес. Контрольные исследования позволяли сделать вывод о целесообразности применения второго комплекса. По данным холтеровского мониторирования и чреспищеводной кардиостимуляции, наблюдалось отчетливо выраженное улучшение сократит. ф-ции миокарда, уменьшение или исчезновение аритмии. РФ, Уральская гос. мед. академия, Екатеринбург

( 310) # 22О310
Автор(ы): Сутыко А. Д., Неудахин Е. В., Румянцев А. Л., Молчанова Е. А., Лукьянова Е. В.
Оригинальное заглавие: Роль дисплипидемии в развитии уремической кардиомиопатии у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: болезни

Реферат: При уремии возникает гиперлипидемия из-за ингибирования липопротеинлипазы факторами, присутствующими в плазме у больных. Однако ее роль в развитии уремич. кардиомиопатии (КМП) у детей неизвестна. Под нашим наблюдением во Всероссийском детском центре трансплантации почки находилось 60 детей в возрасте от 6 до 19 лет с хронич. почечной недостаточностью в терминальной стадии, у к-рых проводилось лечение гемодиализом по 4-11 часов в неделю. У всех детей в крови определялись общие липиды, триглицериды, холестерин и липопротеины, у 15 из них диагностирована дилатац. КМП. Наши данные свидетельствуют о том, что если при длит. уремии у детей повышается содержание триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности, то в дальнейшем формируется дилатац. КМП. В связи с этим уже на этапе гиперлипидемии рекомендуется начинать терапию кардиотропными препаратами, эритропоэтином, применять технически совершенные методы экстракорпоральной детоксикации: гемодиализ с бикарбонатным буфером, гемодиафильтрацию, профилирование натрия и ультрафильтрации, перитонеальный диализ. РФ, Российская детская клинич. больница, Москва

( 311) # 22О311
Автор(ы): Школьникова М. А., Березницкая В. В., Чернышова Т. В., Курылева Т. А.
Оригинальное заглавие: Применение препарата ксидифона у детей с синдромом слабости синусового узла
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Впервые для лечения 30 детей с III и IV вариантами синдрома слабости синусового узла (СССУ) применен ксидифон в дозе 1,0 мл 2% р-ра на год жизни. Контрольную группу (К) составили 30 детей с III и IV вариантами СССУ, получавшие кардиотрофич. терапию. Эффект оценивался спустя 3 мес. при условии непрерывного применения препарата. Положит. эффект от лечения в виде увеличения частоты базисного ритма >15%, процентной представленности синусового ритма >10% и уменьшения длительности асистолии >30% (по данным Холтеровского мониторирования наблюдался у 41% детей (против 2% - К), удовлетворит. - у 20% и условно положит. - у 39% (против 14% и 29% - в К). Результаты позволяют рекомендовать ксидифон в комплексную терапию СССУ. Препарат применялся на основании обнаружения кальцинатов в гистологич. препаратах синусового узла, полученных интраоперационно у 12 больных. РФ, Московский НИИ педиатрии и детской хирургии МЗМП

( 312) # 22О312
Автор(ы): Школьникова М. А.
Оригинальное заглавие: Ноотропные препараты - новые эффективные средства лечения и профилактики хронических тахиаритмий в детском возрасте
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни

Реферат: Применение ноотропных препаратов с целью терапии тахиаритмий у детей было основано на результатах исследования роли нейрогенных влияний в возникновении и поддержании хронич. непароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (ХНТ). 362 ребенка с ХНТ были обследованы 6-8 раз на протяжении 5 лет: нейрофизиологич. исследование, ЭЭГ-ЭКГ мониторирование, фармакологич. тесты с вегетотропными препаратами (атропин, обзидан, изопротеренол), холтеровское мониторирование. Показана принципиальная роль недостаточности симпатич. влияний на регуляцию сердечного ритма у детей с ХНТ. Разработан новый метод базисной стимулирующей терапии ноотропными препаратами. Результатом лечения явилось исчезновение ХНТ у 78% детей без применения антиаритмич. препаратов. РФ, Московский НИИ педиатрии и детской хирургии МЗМП

( 313) # 22О313
Автор(ы): Теблоев К. И., Самойлова Н. В., Гринио Л. П.
Оригинальное заглавие: Кардиомиопатия при болезни Дюшенна
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.219
Ключевые слова: болезни; лекарственные вещества

Реферат: Целью данного исследования явилось изучение распространенности кардиомиопатии среди больных с наследственной Х-сцепленной формой Дюшенна и необходимости применения у них кардиотропных препаратов. Нами изучены ЭКГ и ЭхоКГ симптомы поражения у 23 пациентов в возрасте от 5 до 17 лет (среднем 10 лет) с болезнью Дюшенна (Д). Клинич. диагноз был подтвержден биохим. электромиографич. методами, а также данными ДНК анализа. У 12 больных (52%) обнаружена синусовая тахикардия, у 6 (26%) - глубокий QY[5]Y[6], у 20 (87%) - высокий RY[1]Y[2] и у 7 (30%) - укороченный PQ, у 4 больных (17%) ЭхоКГ признаки ДКМП. Полученные данные свидетельствуют о значит. распространенности поражения миокарда при Д и необходимости применения кардиотропных препаратов. РФ, ММСИ им. Н. А. Семашко, Москва

( 314) # 22О314
Автор(ы): Тараканова М. В., Белокриницкая О. А., Козловская Л. В., Мухин Н. А.
Оригинальное заглавие: Подходы к лечению подострого инфекционного эндокардита в зависимости от прогноза его течения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.218
Ключевые слова: болезни

Реферат: В структуре современного подострого инфекц. эндокардита (ПИЭ) выделяются прогностически неблагоприятный быстропрогрессирующий вариант (БП ПИЭ) и вариант с медленным прогрессированием. Критериями БП ПИЭ являются длительно сохраняющаяся лихорадка, ранее деструктивное поражение клапанного аппарата сердца с высокой частотой тромбоэмболий и неспецифич. проявлений (геморрагич. васкулита, миокардита, гломерулонефрита), резистентность к терапии антибиотиками. В то же время такие признаки, как пол, возраст, первичная форма заболевания, сроки начала антибактериального лечения, существенного прогностич. значения не имеют. При выявлении признаков быстрого прогрессирования ПИЭ необходимо рано ставить вопрос об оперативном лечении. Терапия преднизолоном не повышает вероятность БП ПИЭ и не увеличивает частоту тромбоэмболий. Он может применяться в сочетании с антибиотиками при развитии миокардита, гломерулонефрита. РФ, ММА им. И. М. Семашко

( 315) # 22О315
Автор(ы): Каверина Н. В., Бугрий Е. М., Турилова А. И., Вититнова М. Б., Крыжановский С. А.
Оригинальное заглавие: Новый комбинированный антиаритмический препарат - метацизин
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: антиаритмические вещества

Реферат: В клинике при сочетанном применении этмозина и этацизина в подпороговых дозах у больных с рефрактерными формами аритмий было установлено потенцирование антиаритмич. эффекта. Это послужило основанием для разработки нового комбинир. антиаритмич. препарата, получившего название метацизин (этмозин:этацизин 6:1). Метацизин имеет интенсивное и длит. антиаритмич. и антифибрилляторное действие, значительно превышающее эффект этмозина и этацизина по отдельности. Он не изменяет гемодинамику и деятельность сердца, имеет большую терапевтич. широту. В докладе обсуждаются особенности характера и механизмов действия препарата. РФ, НИИ фармак. РАМН; КНЦ РАМН, Москва

( 316) # 22О316
Автор(ы): Тихонов В. П., Кириллов О. В.
Оригинальное заглавие: Новый антиаритмик ритмидазол при пароксизмальных тахиаритмиях у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.220
Ключевые слова: болезни; антиаритмические вещества

Реферат: Ритмидазол разработан в Волгоградской мед. академии, относится к 1-му и 4-му классу антиаритмич. средств. Определена его эффективность в сравнении с новокаинамидом и верапамилом при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (ВПУ) у 35 больных. Эффективность препаратов оценена при помощи чреспищеводных электрофизиологич. исследований. Ритмидазол вводился в/в в дозе 2,5-4 мг/кг, его эффективность возрастала с увеличением дозы. Препарат удлинял интервал QT в среднем на 12%, замедлял частоту тахикардитич. ритма с 177 до 153 в 1 мин, снижал точку Венкебаха с 332 до 394 мс, увеличивал эффективный рефрактерный период АВ узла с 301 до 337 мс, пучка Кента с 315 до 358 мс, уменьшал зону тахикардии с 67 до 6 мс. Оказался эффективным у 72% больных, в том числе у 2 из 2 с приступами антидромной АВ тахикардии (ПААВТ), у 2 из 2 - с приступами фибрилляции предсердий (ПФП), новокаинамид - у 67% больных, в том числе у 1 из 2 с ПААВТ и у 1 из 2 - с ПФП, верапамил - у 80% больных с приступами ортодромной АВ тахикардии. РФ, Волгоградская гос. мед. академия

( 317) # 22О317
Автор(ы): Игнатьев В. С., Курапин Е. В., Якусевич В. В., Палютин Ш. Х.
Оригинальное заглавие: Тизанидин в лечении спастического синдрома различного генеза
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.127
Ключевые слова: болезни

Реферат: Проведено лечение 19 больных с мышечным спазмом различного генеза: I группа (2 больных) - спастичность на фоне гемиплегии вследствии острого нарушения мозгового кровообращения (12 мг/сут); II (5) - рассеянный склероз (12-20 мг/сут); III (12) - мышечно-тонич. синдром на почве остеохондроза позвоночника (6-8 мг/сут) в течении 3-х недель получали тизанидин (СИРДАЛУД, "Сандоз") в сочетании с традиц. методами лечения (нестероидные противовоспалит. средства, физиотерапия). К концу 2-й недели приема препарата в I уменьшение спастичности и увеличение мышечной силы на 1 балл (по 5-бальной шкале), во II - уменьшение спастичности в мышцах ног, у двоих больных снизился клонус в трехглавной мышце голени, у одного больного увеличилась сила в проксимальных отделах ног на 1 балл, у 1 больного уменьшилась задержка тазовых ф-ций (с 2-х до 5 раз/сут), в III - значит. уменьшение болей ночью, в покое и при ходьбе, напряжения мышечных групп и расширение объема активных движений, у 2-х больных исчез сколиоз в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. У 3-х больных эффекта не отмечено. РФ, Ярославская гос. мед. академия

( 318) # 22О318
Автор(ы): Канорский С. Г., Скибицкий В. В., Болдин В. Б.
Оригинальное заглавие: Современная фармакологическая профилактика пароксизмальной мерцательной аритмии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.130
Ключевые слова: болезни

Реферат: Целью исследования явилась сравнит. оценка различных способов фармакол. профилактики пароксизмальной мерцат. аритмии (ПМА) различного генеза. Обследованы 67 больных с частыми (в среднем 9,6±2,3 раза в месяц) приступами ПМА, требовавшими подбора превентивной медикаментозной терапии. У 29 пациентов была диагностирована ишемич. болезнь сердца (ИБС), у 18 - алкогольная миокардиодистрофия (АМ). У 18 пациентов диагностировали идиопатич. форму (ИФ) ПМА. Использование модифицир. нами методики позволило провести электрофизиологич. тестирование антиаримич. препаратов у всех больных. Оценивалось протективное действие кордарона, аллапинина, этацизина, ритмонорма, обзидана, комбинации ритмонорма и изоптина, после чего в течение 1 мес изучался профилактич. эффект каждого варианта лечения. В результате исследования было установлено, что успешная профилактика ПМА возможна при приеме ряда современных антиаритмиков. При ИБС наиболее эффективно лечение аллапинином и кордароном, при АМ им не уступает обзидан, а в случае ИФ ПМА - этацизин. Независимо от генеза ПМА выраженное превентивное действие оказывает комбинация ритмонорма и изоптина. РФ, Кубанская мед. академия, Краснодар

( 319) # 22О319
Автор(ы): Судиловская Н. Н., Андреева А. С., Андреенкова Е. Г.
Оригинальное заглавие: Повышение эффективности и безопасности применения аминогликозидов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.215
Ключевые слова: терапия; кровь анализ

Реферат: Терапия аминогликозидами (АГ) должна проводиться под контролем их содержания в сыворотке крови. Мониторинг АГ (МАГ) проводится нами с 1990 г., в основном в отделении интенсивной терапии. За это время МАГ был выполнен более чем у 300 больных. Первоначальным результатом явился отказ от 3-х кратного введения АГ и переход на введение препаратов 2 раза в сутки, что привело к увеличению частоты достижения пиковой конц-ии терапевтич. диапазона и, тем самым, к увеличению клинич. эффективности АГ. Кроме того наблюдалось снижение частоты развития нежелат. р-ций (НР). Однако двухкратное введение АГ не всегда обеспечивало достаточную безопасность терапии, так как остаточная конц-ия в 13% случаев определялась в токсич. диапазоне. С 1995 г. стал применяться современный режим дозирования АГ - однократное введение суточной дозы (ОСД) препарата. Его использование выгодно отличается от многократного (МСД) введения АГ, поскольку обеспечивает высокий уровень пиковых конц-ий и низкий уровень остаточных конц-ий. Фармакокинетика гентамицина была изучена у 15 взрослых пациентов и 5 детей (двое из к-рых были недоношенными) из отделения интенсивной терапии, получавших препарат в виде ОСД - 5 мг/кг/сутки. Определение конц-ии гентамицина проводили методом EMIT (SYVA, США). Пиковая конц-ия находилась на терапевтич. уровне (18-31 мкг/мл), через 6 ч после начала введения препарата конц-ия была в пределах 2,5-4,9 мкг/мл, а перед следующим введением она в большинстве случаев не превышала 1 мкг/мл. При этом клинич. эффективность гентамицина не снизилась, а безопасность его использования повысилась, поскольку даже у пациентов с высокими исходными уровнями креатинина не было отмечено его дальнейшего увеличения. Кроме того, введение АГ в виде ОСД дает повышение экономич. эффективности антибиотикотерапии. РФ, Смоленская мед. академия

( 320) # 22О320
Автор(ы): Козлов А. А., Сафиуллина З. М., Журавлева Т. Д., Савчук Т. Е., Шалаев С. В.
Оригинальное заглавие: Эффективность ловастатина в коррекции гиперхолестеринемии у больных нестабильной стенокардией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.137
Ключевые слова: болезни

Реферат: Материалы и методы: наблюдались 22 мужчин (возраст 52,7±2,3 года) с нестабильной стенокардией (НС) и дислипидемией. Все больные на фоне гиполипидемич. диеты в течение 3 мес получали ловастатин (Л). Контроль ХС ЛПНП осуществлялся каждые 2 нед и при необходимости проводилась коррекция дозы Л. Анализировалась возможность монотерапии Л для достижения целевого уровня ХС ЛПНП<10 мг/дл. Целевой уровень ХС ЛПНП на фоне 20-80 мг/сут Л был достигнут у 16 пациентов. В 6 случаях не удалось достичь желаемого уровня ХС ЛПНП. В результате установлено, что монотерапия Л не всегда позволяет достичь оптимального уровня ХС ЛПНП у больных ИБС, особенно в случаях с исходно выраженными его значениями. РФ, НИИ Клинич. и профилактич. кардиологии СО РАМН, Тюмень

( 321) # 22О321
Автор(ы): Шалаев С. В., Ротермель М. Н., Сафиуллина З. М., Журавлева Т. Д.
Оригинальное заглавие: Аспирин и тиклопидин: эффективность корригирующего воздействия на структурно-функциональные свойства тромбоцитов у больных нестабильной стенокардией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.237
Ключевые слова: болезни

Реферат: Установлено, что среди дезагрегантов реальной антитромботич. активностью при нестабильной стенокардии (НС) обладают 2 препарата: тиклопидин (Т) и аспирин (А). Проблема предпочтительности в выборе дезагреганта диктует цель исследования: в условиях проспективного наблюдения дать сравнит. оценку эффективности Т и А в коррекции нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных НС. Материал и методы: проведено проспективное наблюдение 80 больных НС в течение 6 месяцев. Анализировались показатели функциональной активности тромбоцитов (Тр), основные фракции фосфолипидов и содержание общего, свободного, эфиросвязанного холестерина (ХС) мембран Тр. Больные были разделены на 3 группы: 1-я (n=32) получала А 324 мг/сут, 2-я (n=17) - Т 5000 мг/сут, в 3-й (n=31) - дезагреганты не назначались. Результаты: во всех группах вмешательства к концу 6 месяцев отмечалось корригирующее воздействие дезагрегантов на структурно-функциональные св-ва Тр, наиболее выраженное во 2-й группе: снижение АДФ-индуцир. агрегации Тр (р<0,01), увеличение необратимых циркулирующих тромбоцитарных агрегатов (p<0,01). В группе с применением Т отмечался более значит. мембрано-проекторный эффект препарата со снижением общего, свободного, эфиросвязанного ХС мембран Тр (p<0,01). Заключение: Т в отличие от А обладает не только дезагрегирующим эффектом, но дополнительно оказывает большее влияние на липидный состав их мембран. РФ, НИИ клинич. и профилактич. кардиологии СО РАМН, Тюмень

( 322) # 22О322
Автор(ы): Идрисова Е. М., Карпов Р. С., Степачева Т. А., Боровкова Н. В., Чернов В. И., Кладиева Е. А.
Оригинальное заглавие: Быстрое развитие толерантности к кардилу и нитросорбиду при курсовом лечении больных со стенокардией в сочетании с гипотонией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.127
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью изучения антиангинальной эффективности терапии кардилом (К) и нитросорбидом (Н) в рамках рандомизир. контролируемого с вводным курсом плацебо исследования одиночным слепым перекрестным методом обследованы 55 больных со стенокардией напряжения II-III ФК с гипотонией (1 группа) и 71 - с нормальным АД (2-я группа). Дозы К (60-120 мг) и H (10-30 мг) подбирали методом парных ВЭМ. До и через 2, 4, 8, 12 нед лечения выполняли ВЭМ, нагрузочную сцинтиграфию миокарда с таллием-199. В 1-й группе К был эффективен в 2 раза чаще Н (p<0,05): K - у 15 из 18 (83%){*} больных и H - у 22 из 55 (40%){*}, а во 2-й группе эффективнее был H (p<0,05): H - у 64 и 71 (91%){*}, K - у 17 из 22 (71%){*}. Толерантность к действию K развивалась в 1-й группе через 1-2 нед - у 6 (40%), во 2-группе через 2-4 нед - у 5 (30%){*}, а к действию H - в 1-й группе через 1-2 нед - у 19 (77%){*}, во 2-й группе через 4-12 нед - у 37 (58%){*}. Через 14-16 дней отмены K выявлено только частичное восстановление эффекта. Период отмены H увеличивали с 3-5 дней (2-я гр.) до 8-16 дней (1-я гр.). 2-кратный прием в сравнении с 3-, 4-кратным не предупреждал в 1-й группе развития толерантности, а во 2-й группе был эффективен у 63%{*} больных. В обеих группах выявлено уменьшение зон гипоперфузии с 6,6±1,3 до 4,0±1,1 (p<0,05) через 2-4 нед курса K, H, при этом и у 30% больных с признаками толерантности к действию H. Итак, больные со стенокардией на фоне гипотонии нуждаются в индивидуальной терапии K, H с увеличением периода отмены до 8-16 дней для устранения толерантности в связи с ее быстрым развитием. РФ, НИИ кардиологии ТНЦ СО РАМН, Томск

( 323) # 22О323
Автор(ы): Упницкий А. А., Маношкина Е. М., Белоусов Ю. Б.
Оригинальное заглавие: Психологическое тестирование и прогноз эффекта антигипертензивной терапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.224
Ключевые слова: терапия

Реферат: Результаты исходных психологич. тестов, отражающих кач-во жизни (КЖ), сопоставлены с результатами 2-недельного лечения трансдермальной терапевтич. системой (ТТС) клоперкутен (А/О "Биотехнология") 19 больных гипертонич. болезнью II стадии. Прослежена взаимосвязь между выраженностью гипотензивного эффекта и величинами показателей по шкалам теста СМОЛ: чем выше исходные показатели теста, тем менее выражен гипотензивный эффект; особенно четко выражена эта взаимосвязь для показателей невротич. триады (1, 2 и 3-й шкал) и по 4, 6 и 7-й шкалам. У больных с отсутствием эффекта клоперкутена выявлены невротич. расстройства, носящие стабильный характер и требующие дополнит. обследования и консультации психотерапевта. Особенности этих больных заключались как в более низких значениях суммарного показателя КЖ (p<0,05), так и показателей, характеризующих усиление переживаний больных по поводу снижения повседневной активности (p<0,05), понижения заработной платы (p<0,001) и понижения в должности (p<0,001). По-видимому, можно разработать психологич. предикторы эффективности некоторых антигипертензивных средств. РФ, РГМУ, Москва

( 324) # 22О324
Автор(ы): Филиппенко Н. Г., Дементьева Н. Г., Поветкин С. В., Лисовой Д. Г., Павлов С. П.
Оригинальное заглавие: Антигипертензивная активность и безопасность пролонгированных блокаторов кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов в сравнении с обычными формами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Сравнит. антигипертензивная активность и безопасность двухмесячной монотерапии обычными и пролонгир. лек. формами бета-адреноблокаторов (надолол, пенбутолол, метопролол, пропранолол) и блокаторов кальциевых каналов (изоптин, изоптин-240, нифедипин) изучены у 37 мужчин с гипертонич. болезнью II стадии слепым перекрестным плацебо-контролируемым методом. Макс. кол-во больных с полным и частичным гипотензивным эффектом было получено при монотерапии длительно действующими бета-адреноблокаторами (надолол - 75%, пенбутолол - 69%). При использовании остальных препаратов антигипертензивный эффект наблюдался у 58-65% пациентов. Побочные эффекты (тахикардия, диспепсия) чаще (p>0,05) регистрировались при терапии блокаторами кальциевых каналов. Т. обр., в нашем исследовании получен сопоставимый антигипертензивный эффект пролонгир. и обычных форм гипотензивных препаратов. РФ, Курский гос. мед. ун-т

( 325) # 22О325
Автор(ы): Суханова Г. И., Полянская В. Я.
Оригинальное заглавие: Пробы на антагонисты кальция и бета-блокаторы у больных артериальной гипертензией по результатам компьютерного картографирования ЭКГ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: болезни

Реферат: Антагонисты кальция и бета-блокаторы часто используются как монотерапия и в сочетании особенно у больных ишемич. болезнью сердца (ИБС) с артериальной гипертензией (АГ). Методом компьютерного картографирования ЭКГ по 65 прекордиальным отведениям у 23 больных ИБС, стенокардией III функционального класса с АГ изучена р-ция на коринфар, у 13 больных - на обзидан. Оказалось, что отриц. р-ции коронарных сосудов (ОРКС): углубление Q, увеличение депрессии ST, инверсия Т - получены на коринфар и обзидан соответственно у 22 и 30% больных. Результаты проб с коринфаром часто совпадают с р-цией на нитроглицерин. Неприятные ощущения у больных не всегда связывались врачами с ОРКС и не являлись показаниями к отмене вышеупомянутых лекарств. Данные компьютерной картографии оказались весьма показат. в выборе медикаментозного лечения ИБС, так как объективно оценивалось их действие не только на АГ, но и на коронарный кровоток. РФ, Владивостокский гос. мед. ун-т

( 326) # 22О326
Автор(ы): Супряга О. М.
Оригинальное заглавие: Фармакоэпидемиология артериальной гипертензии у беременных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.216
Ключевые слова: болезни

Реферат: В популяционном исследовании (N=3717) определена распространенность основных форм гипертензивных состояний у беременных. Частота хронич. артериальной гипертензии (ХАГ) составила 7%, гестац. гипертензии (ГГ) - 17%, в т. ч. без протеинурии - 12% и с протеинурией - 5%. Частота эклампсии была менее 1%. Срок начала лечения при ХАГ - 11.3±6.1 нед гестации (M±SD), ГГ без протеинурии - 33.2±4.3, и ГГ с протеинурией 31.8±4.7 нед, а продолжительность - 27.7±11.5, 4.8±1.9 и 4.7±2.0 нед, несоответственно. Среднее кол-во лек. средств на курс лечения достигало 5.7, 11.8 и 12.3, соответственно. В структуре назначения пациенткам с ХАГ преобладали современные антигипертензивные препараты и бета-блокаторы, меньшее место занимала инфузионная, седативная терапия и диуретики. В назначениях пациенткам с ГГ широко использовались инфузии плазмозаменителей без адекватной антигипертензивной терапии. Наиболее популярным в группах ГГ были эпизодич. назначения дибазола, папаверина (76%), сернокислой магнезии (18%). Только в 7% использовали клонидин, 4% нифидепин, 1% метилдофа. На остальные антигипертензивные препараты приходилось менее чем по 1%. Перинатальные потери среди пациенток с ХАГ составили 8.1, ГГ без протеинурии - 15.7, ГГ с протеинурией - 28.9%. В группе сравнения (с нормальным и пониженным АД) этот показатель не превышал - 7.5-7.1%. РФ, Науч. центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

( 327) # 22О327
Автор(ы): Ивановская Т. Д., Осипов А. Б.
Оригинальное заглавие: Исследование по улучшению качества бактерийных препаратов и препаратов крови
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.307
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Качество изучаемых препаратов зависит от степени чистоты посуды для выращивания тканевых культур розлива и хранения готовых лекарств. Цель исследования - разработка научно обоснованной технологии и контроля мойки стеклянной посуды для произ-ва гамма-глобулина, альбумина, инактивир. гриппозной вакцины и диагностикумов. Изучено влияние 14 факторов на эффективность мойки посуды, разработана математич. модель, к-рая позволила выбрать оптимальные условия ее проведения. Разработан подход к контролю кач-ва мойки посуды и определению степени влияния загрязнителей (крови, плазмы, белка, эритроцитов), а также остаточных моющих средств (фосфатов, силикатов, пергидроля, синтанола) на кач-во препаратов. Осуществляя контроль чистоты посуды потенциометрич., кондуктометрич., спектрофотометрич. и флюорометрич. методами по предлагаемым методикам, можно определить предельно допустимые кол-ва загрязнителей и щелочи, выделяющейся при стерилизации, предотвратить порчу лекарств и продлить срок их годности. РФ, С.-Петербургской фармац. ин-т

( 328) # 22О328
Автор(ы): Донецкий И. А., Персанова Л. В., Мерзлов В. П., Хлябич Г. Н.
Оригинальное заглавие: Дезинтоксикационный кровезаменитель на основе очищенного поливинилпирролидона
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.19
Ключевые слова: кровозаменители; поливинилпирролидон

Реферат: Выпускаемые субстанции поливинилпирролидона (ПВП) как отечественного, так и зарубежного произ-ва содержат низкомолекулярные примеси: альфа-пирролидон, N-винилпирролидон, метилпирролидон и, как установлено нашими исследованиями, дефектные цепи ПВП, содержащие фрагменты гамма-аминомасляной к-ты. Общее содержание примесей составляет до 10% и значительно влияет на дезинтоксикац. св-ва препаратов и их стабильность в процессе хранения. Проведены предварит. работы по очистке водных р-ров ПВП с использованием отечественных ионитов. Предварит. изучение очищенной субстанции ПВП показало увеличение порога максимально переносимых доз, она полностью и в короткий срок выводится из организма. Установлено, что эта субстанция обладает более высокой связывающей активностью и, следовательно, более высокой лечебной эффективностью при меньшей конц-ии полимера в растворе. РФ, Гос. ин-т кровезаменителей и мед. препаратов, Москва

( 329) # 22О329
Автор(ы): Кручинский Н. Г., Остапенко В. А., Тепляков А. И., Остапенко С. М.
Оригинальное заглавие: Применение кровезаменителя неорондекс в комплексной терапии синдрома эндогенной интоксикации
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.271
Ключевые слова: болезни; кровезаменители

Реферат: В патогенезе синдрома эндогенной интоксикации (СЭИ) большое значение имеют нарушения макро-, микроциркуляции и реологич. х-к крови, что является одной из причин генерализации СЭИ - полиорганной недостаточности. Системное гемодинамич. действие является основным св-вом неорондекса. Применение этого декстранового кровезаменителя в лечении больных с СЭИ различного генеза указывает на более значимое, в сравнении с применяемыми декстранами, системное гемореологич. действие - уменьшение вязкости плазмы и крови в широком диапазоне скоростей сдвига, конц-ии маркеров СЭИ и диссеминир. внутрисосудистого свертывания крови, улучшение деформируемости и агрегации эритроцитов, адгезии и агрегации тромбоцитов. Эти данные позволяют рекомендовать широкое применение неорондекса в комплексной терапии больных с СЭИ различного генеза. Беларусь, Филиал НИИ радиационной медицины, Могилев

( 330) # 22О330
Автор(ы): Петров П. Т., Гапанович В. Н., Царенков В. М.
Оригинальное заглавие: Неоорондекс - полифункциональный кровезаменитель на основе радиационно-модифицированного декстрана
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.42
Ключевые слова: кровезаменители

Реферат: Разработан кровезаменитель полифункционального действия, корректор гемодинамич. нарушений неоорондекс и технология его получения. В основу технологии положен способ радиационно-инициируемых превращений (деструкции и модификации) нативного декстнана. Способ обеспечивает реализацию безотходной и энергосберегающей технологии. Как технология, так и препарат являются оригинальными и не имеют мировых аналогов. Неоорондекс обладает гемодинамич. эффектом, улучшает реологич. св-ва крови, обладает дезинтоксикац. и иммуностимулирующими св-вами, способностью индуцировать интерферон в крови. Препарат проявляет выраженное антиадгезивное и антиагрегац. действие. Беларусь, АО "Белмедпрепараты"; НИИ ГПК МЗ РБ, Минск

( 331) # 22О331
Автор(ы): Юркевич Ю. В., Иванченко А. В., Синчук В. И., Чернов В. И.
Оригинальное заглавие: Эффективность гипербарически оксигенированного перфторана при острой массивной кровопотере в эксперименте
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство" , Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.297
Ключевые слова: болезни

Реферат: На модели тяжелого геморрагич. шока у собак оценивались гемодинамич. и газотранспортные св-ва перфторана, насыщенного in vitro кислородом под повышенным давл. (0,9 Мпа в течение 24 ч). Продолжительность поддерживаемой гипотензии (40 мм рт. ст.) - 1,5 ч. Общий объем кровопотери - 45%. Перфторан вводили внутривенно капельно в дозе 30 мл/кг со скоростью 0,6 мл/кг в мин. По сравнению с неоксигенир. - действие гипербарически оксигенир. перфторана проявлялось в улучшении кислородного режима крови, более продолжит. компенсации метаболич. ацидоза, стабилизации гемодинамики и внешнего дыхания, что обеспечивало в остром периоде геморрагич. шока дополнит. выживаемость 40% животных. Применение в аналогичных условиях гипербарически оксигенир. традиц. плазмозаменителей (реополиглюкин, ацесоль) было менее эффективно. РФ, НИИ военной медицины МОРФ; Военно-мед. академия, С.-Петербург

( 332) # 22О332
Автор(ы): Дьяченко И. В., Румянцев А. Л.
Оригинальное заглавие: Терапия рекомбинантным человеческим эритропоэтином у детей на хроническом гемодиализе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.263
Ключевые слова: болезни

Реферат: Наиболее радикальным методом борьбы с анемией у больных с хронич. почечной недостаточностью (ХПН) в настоящее время принято считать введение рекомбинантного человеческого эритропоэтина. Во Всероссийском детском центре трансплантации почки на программном гемодиализе находилось 105 больных с терминальной стадией ХПН, получавших эритропоэтин фирм-изготовителей "Эпрекс" (Швейцария) и "Рекормон" (Австрия). Число эритроцитов в крови не превышало 1,5-2 млн., гемоглобин 50-60 г/л, гематокрит 20%. Дозы препарата рассчитывались согласно рекомендациям фирм-изготовителей. Через месяц терапии эритропоэтином у 70% больных отмечался подъем гемоглобина выше 80 г/л, гематокрита более 30%, улучшилась переносимость процедуры гемодиализа, повысилась функциональная активность. Во второй группе больных повышение цифр гемоглобина было менее выраженным, что требовало введения препаратов железа, фолиевой к-ты, B[12]. Через 3 мес у всех больных трансфузии препаратов крови были прекращены, все больные были переведены на поддерживающие дозы препарата. РФ, Российская детская клинич. больница, Москва

( 333) # 22О333
Автор(ы): Абоянц Р. К., Истранов Л. П., Макаров В. А., Руденко Т. Г., Истранова Е. В., Белозерская Г. Г.
Оригинальное заглавие: Биокомпозитные гемостатики местного действия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.5
Ключевые слова: гемостатические вещества; губки

Реферат: С целью повышения собственной гемостатич. активности коллагена разработана технология нейтральных коллагеновых губок, использованных в кач-ве базовой основы для создания биокомпозитных гемостатиков многофакторного действия. Разработаны и внедрены в практику "Микротупферы коллагеновые (конусные) антисептич. стоматологич.", предназначенные для остановки альвеолярного кровотечения, а также для профилактики и лечения постэкстракц. альвеолита. Способность коллагеновых микротупферов к биодеградации с высвобождением инкорпорир. в них лек. в-в обеспечивает наряду со специфич. гемостатич. противовоспалит., обезболивающее, антибактериальное и стимулирующее заживление действие. Разрешены для клинич. испытаний композиции "Тромбокол-АС" и "Тромбокол-АГ" - инкорпорир. в коллагеновую губку высококонц. факторы свертывания в сочетании с гентамицином или антисептиком сангвиритрином. Гемостатич. активность почти в 3 раза превышает активность наиболее близкого к ним по механизму действия средства "тахокомб". РФ, ММА им. И. М. Сеченова; Гематологич. центр РАМН, Москва

( 334) # 22О334
Автор(ы): Шагалов Л. Б.
Оригинальное заглавие: Новый оригинальный гемостимулятор
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.296
Ключевые слова: гемостимулирующие вещества

Реферат: В НПЦ "Фармзащита" разработан и выпускается препарат дезоксинат-р-р натриевой соли частично деполимеризованной дезоксирибонуклеиновой к-ты. Он является эффективным гемостимулятором, к-рый по результатам клинич. испытаний стимулирует миелопоэз при гипо- и апластич. состояниях системы кроветворения, вызванных цитостатиками и лучевой терапией у онкологич. больных. Лечебный эффект препарата может быть обусловлен, в первую очередь, за счет выраженного возрастания числа гранулоцитов и в значительно меньшей степени - лейкоцитов. Одновременно с лейкостимулирующим эффектом дезоксинат нормализует содержание тромбоцитов в периферич. крови. Препарат применялся однократно внутримышечно или подкожно перед началом, в ходе или после окончания цикла лечения. При местном применении препарат показан для лечения первичных и поздних лучевых язв, острого фарингеального синдрома, декубитальных язв в полости рта и на коже, а также осложнений, сопутствующих цитостатич. терапии (стоматитов, гингивитов, увулитов, энтероколитов, вульвовагинитов, парапроктитов). Форма выпуска: 0,5% р-р для инъекций в ампулах по 5 мл и 0,25% р-р во флаконах по 50 мл. РФ, НПЦ "Фармзащита", Москва

( 335) # 22О335
Автор(ы): Шишина Р. Н., Столпникова В. Н., Быкова И. А., Рябинина И. Д.
Оригинальное заглавие: Клиническая эффективность сандиммуна при некоторых заболеваниях крови
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Целью работы явилось изучение клинич. эффективности сандиммуна в лечении больных апластич. анемией (АА) и миелодиспластич. синдромом (МДС). В задачи исследования входила оценка клинич., морфоцитохим. и иммунологич. х-к у 10 пациентов в возрасте от 15 до 57 лет. Давность болезни составляла 3-18 месяцев. Все больные получали сандиммун в дозе 5 мг/кг тела в течение 4-20 недель. У 7 больных достигнута клинико-гематологич. компенсация, у 2 - наступило клинико-гематологич. улучшение, а у одной пациентки - временное улучшение. Т. об., при лечении ряда заболеваний системы крови, в основе патогенеза к-рых лежат иммунные нарушения, применение сандиммуна может расцениваться как оптимистичный метод лечения. РФ, Российский НИИ клинич. и экспериментальной иммунологии МЗМПРФ, Москва

( 336) # 22О336
Автор(ы): Исмагилов В. Ш., Попова Л. Г., Мороков В. С.
Оригинальное заглавие: Влияние однократного внутривенного введения димефосфона на систему свертывания крови
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Эксперименты проведены на 12 кроликах-самках массой тела 1800-2500 г. Шести животным опытной группы вводили 10% р-р димефосфона внутривенно из расчета 100 мг/кг (1 мл р-ра на 1 кг массы тела), контрольным кроликам вводили дистиллир. воду в том же объеме. Через 30 и 60 мин записывали тромбоэластограмму, критериями оценки к-рой были: время образования сгустка, время р-ции, отражающее протромбиновую активность крови, макс. амплитуда, активность тромбоцитов и фибриногена и эластичность сгустка. Определяли также толерантность плазмы к гепарину и спонтанную фибринолитич. активность. Показано, что введение димефосфона внутривенно в дозе 100 мг/кг не вызывает достоверных изменений изученных показателей состояния системы гемостаза, за исключением повышения фибринолитич. активности, к-рая регистрируется через 30 мин после инъекции димефосфона. РФ, Казанский гос. мед. ун-т

( 337) # 22О337
Автор(ы): Щербинина С. П., Левина А. А., Попова И. В., Цибульская М. М., Алкацева Н. И.
Оригинальное заглавие: Лечение олифеном больных с поздней стадией наследственного гемохроматоза
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.244
Ключевые слова: болезни; олифен

Реферат: Цель работы - изучение лечебной эффективности олифена. Препарат обладает антирадикальным св-вом, в условиях гипоксии нормализует процессы дыхания в тканях с наиболее высоким уровнем активности (печень, сердце, головной мозг). Внутривенные инфузии олифена проводили амбулаторно, у 8 больных с поздней стадией наследственного гемохроматоза в возрасте 30-62 лет (3 мужчин, 5 женщин) с циррозом печени, сахарным диабетом, нарушением водного обмена. Исследовали функциональные пробы печени, показатели обмена железа, гемореологии, перекисного окисления липидов (ПОЛ), антиоксидантную активность плазмы больных. Олифен вводили через день, десятикратно в течение месяца. Аллергич. р-ций не было. Субъективно больные отмечали улучшение общего состояния и повышение работоспособности. Значимого ухудшения исходных данных лаб. обследования не выявлено. Отмечена тенденция к нормализации обмена железа, ПОЛ, повышение уровня антиоксидантной активности плазмы, уменьшение агрегации эритроцитов. Заметное увеличение выделения мочи приводило у больных к устранению отечности тканей нижних конечностей. РФ, ГНЦ РАМН; ММА им. И. М. Сеченова

( 338) # 22О338
Автор(ы): Ткаченко Н. М., Ильина Э. М., Кудрякова Т. А.
Оригинальное заглавие: Реакции вегетативной нервной системы, регионарного кровообращения на терапию клименом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.220
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью лечения климактерич. синдрома (КС) у 30 больных использовался климен, влияние к-рого на характер электрич. активности мозга, вегетативную реактивность и гемодинамику мозга проявляется по-разному, что обусловлено особенностями функционального состояния регуляторных звеньев ЦНС, определяющих клинико-патогенетич. вариант КС. Наиболее существенное положит. влияние климен оказал на механизмы кардиоваскулярного контроля на периферии (появление сосудосуживающих р-ций, адекватных по величине, времени появления и продолжительности на холодовой раздражитель, снижение АД и ЧСС, перераспределение кровотока в верхних и нижних конечностях). Отмечалась тенденция к нормализации корково-подкорковых соотношений и гемодинамики мозга, а также респираторных показателей, что коррелировало со значит. улучшением клинич. картины и исчезновением приливов. Коррекция психо-эмоциональных жалоб, особенно астенич. характера, апатии и депрессии, ЭЭГ при дисфункции верхнестволовых и диэнцефальных образований и ассимметрии мозгового кровотока была недостаточной. РФ, Науч. центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

( 339) # 22О339
Автор(ы): Дугин С. Ф., Городецкая Е. А.
Оригинальное заглавие: Сравнительное исследование влияния уабаина на функцию сердца у крыс и морских свинок
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.20
Ключевые слова: кардиотонические вещества; гликозиды

Реферат: Считается, что основной терапевтич. эффект сердечных гликозидов обусловлен их кардиотонич. действием. Это представление основано на результатах экспериментов, проведенных на препаратах папиллярных мышц или на изолир. сердце, однако в исследованиях in vivo на бодрствующих животных или у человека убедит. доказательств такого действия сердечных гликозидов практически нет. Введение уабаина вызывало повышение систолич. давл. в левом желудочке и существенное увеличение индекса сократимости dP/dt/PD, в среднем на 25%; этот эффект сохранялся и после введения гексаметония. У крыс введение уабаина вызывало брадикардию и повышение конечно-диастолич. давл., но положит. инотропный эффект уабаина не выявлялся. Полученные результаты показывают наличие существенных межвидовых различий в кардиотропном действии сердечных гликозидов. РФ, КНЦ РАМН, Москва

( 340) # 22О340
Автор(ы): Дроздова Г. А., Фролов В. А., Кимура К.
Оригинальное заглавие: Показатели диуреза спонтанно гипертензивных крыс при применении нового антагониста кальция
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.111
Ключевые слова: болезни

Реферат: В опытах на спонтанно гипертензивных крысах (СГК) исследовали АД и суточный диурез калия, натрия, хлора, протеинов, креатинина при 8-недельном применении нового антагониста кальция типа никардипина ОРС 13 340 (Осака Фарм.) в дозе 3 мг/кг. Контролем служили нелеченные СГК и крысы Вистар-Киото. Результаты показали, что ОРС, снижая АД, уменьшает фильтрацию ионов при одновременном снижении их реабсорбции. Суточная экскреция с мочой натрия при лечении достоверно выше, чем у нелеченных крыс. Фильтрация протеинов снижается, и суточная потеря белка с мочой не отличается от данных нормальных крыс. Отмечается усиление фильтрации креатинина, выделение к-рого у СГК резко снижено. Наряду с этим увеличено выделение с мочой калия, показатели к-рого у леченных крыс достоверно выше. Т. обр., ОРС усиливает натрийурез и калийурез и предупреждает потерю белка у СГК. Кроме того, препарат усиливает азотовыделит. ф-цию почек. РФ, Российский ун-т дружбы народов, Москва; Токийский ун-т, Токио

( 341) # 22О341
Автор(ы): Зарецкий Д. В., Коршунов В. С., Медведев О. С.
Оригинальное заглавие: Особенности гемодинамических реакций крыс с различной чувствительностью к стрессу на гипо- и гипертензивные средства
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.22
Ключевые слова: гипотензивные вещества; гипертензивные вещества

Реферат: Крысы линии НИСАГ были выведены по признаку выраженного прироста артериального давл. (АД) в ответ на иммобилизацию. В экспериментах исследованы особенности действия мезатона (М) и нитропруссида (Н) на гемодинамику крыс НИСАГ по сравнению с Вистар. Усиленный прирост АД не связан с повышенной чувствительностью периферических альфа-адренорецепторов к миметич. средствам. В то же время снижение АД при введении Н вдвое больше у стресс-чувствит. животных. Это может быть связано с повышенным тонусом артериальных сосудов, поскольку гемодинамику НИСАГ можно охарактеризовать как пограничную гипертензию. Стресс-чувствит. животные обладали значительно сниженным барорефлексом. Иммобилизация значительно уменьшала уровень барорефлекса при введении Н и М, что было особенно выражено в группе стресс-чувствит. животных. РФ, КНЦ РАМН; МГУ им. М. В. Ломоносова

( 342) # 22О342
Автор(ы): Захаренко С. С., Серебряков В. Н., Безуглов В. В.
Оригинальное заглавие: Действие новых нитропроизводных простагландинов E[1] и E[2] на сократительную активность аорты крысы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.23
Ключевые слова: простагландины

Реферат: С помощью методов регистрации изометрич. напряжения сосудов исследовано действие 1,3-динитроглицеринового эфира простагландина (ПГ) E[1], простанита (ПРН) и 1,3-динитроглицеринового эфира ПГЕ[2], нитропротона (НПР) на сократит. активность изолир. аорты крысы. ПРН и НПР расслабляли стенку аорты в конц-иях 10{-9}-10{-4} моль/л. Расслабление стенки сосуда при аппликации в течение 1 мин в-ва в конц-ии 10{-7} моль/л длилось в 3,4-0,2 (n=10) раза в случае ПРН и 2,6-0,1 (n=9) раза в случае НПР дольше, чем расслабление стенки аорты, вызванное действием ПГЕ[1] и ПГЕ[2] соответственно. Динитроглицерол (10{-7} моль/л) не оказывал заметного действия на сократит. активность аорты крысы. РФ, Ин-т экспериментальной кардиологии; Ин-т биоорганич. химии, Москва

( 343) # 22О343
Автор(ы): Ивашев М. Н., Дугин С. Ф.
Оригинальное заглавие: Влияние антидепрессантов на показатели сердечно-сосудистой системы у бодрствующих крыс
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.127
Ключевые слова: антидепрессанты

Реферат: В опытах на бодрствующих крысах изучали влияние субхронич. (5 дней) перорального введения антидепрессантов пиразидола (10 мг/кг) и тетриндола (5 мг/кг) на системную и регионарную гемодинамику методом меченых микросфер. Пиразидол не вызывал существенных изменений показателей системной гемодинамики и мозгового кровотока, увеличивал коронарный кровоток (в среднем на 88%) и уменьшал кровоток в мышцах и почках. Тетриндол снижал системное артериальное давл., частоту сердечных сокращений, индекс сократимости миокарда (dP/dt/PI), общее сосудистое сопротивление, кровоток в мышцах и достоверно увеличивал кровоток в сердце и мозге (в среднем на 83 и 32% соответственно). РФ, Гос. фармац. академия, Пятигорск; Ин-т экспериментальной кардиологии КНЦ РАМН, Москва

( 344) # 22О344
Заглавие: Фирма Huls America Inc. берет на себя мировую ответственность за продажи биоцидов
Оригинальное заглавие: Huls America Inc. takes over worldwide responsibility for the sales of biocides
Язык: Англ.
Источник: Surface Coat. Int. 4, 1997, т.80, стр.157-158
Ключевые слова: гермициды

Реферат: Фирма Huls America Inc. берет на себя ответственность за мировой маркетинг биоцидов, произведенных фирмой, в частности, в Северной и Южной Америке. Фирма имеет наиболее представит. в мире ассортимент пром. биоцидов, в частности, красок, предотвращающих рост микроорганизмов, и аддитивов для покрытий, напр., сиккативов, КТ, антивспенивающих в-в, противопленкообразующих в-в, антиувлажняющих агентов, очистителей, ингибиторов коррозии, пленкообразующих и выравнивающих агентов. Вся продукция фирмы сертифицирована в соответствии с ISO 9002. Головной офис фирмы находится в г. Somerset (NJ, USA); исследоват. центр и тех. центр обслуживания потребителей расположен в Piscataway (NJ, USA). Генеральный менеджер - Serro Delden B. V.

( 345) # 22О345
Автор(ы): Karns Jeffrey S., Eaton Richard W.
Заглавие: Гены, кодирующие разложение сим-триазинов, находятся в плазмоидах микроорганизма Klebsiella pneumoniae штамм 99
Оригинальное заглавие: Genes encodinq s-triazine degradation are plasmid-borne in Klebsiella pneumoniae strain 99
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.1017-1022
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Изучены генетич. факторы, ответственные за метаболизм пр-ного сим-триазина аммелид ( I, 2,4-дигидрокси-6-амино-1,3,5-триазин). Микроорганизм Klebsiella pneumoniae штамм 99 разлагает I, через циануровую к-ту и биурет, до мочевины, CO[2] и NH[3]. Показано, что гены, ответственные за разложение I находятся в большой плазмоиде IпсIа бактерии

( 346) # 22О346
Автор(ы): Gattermann Robert
Заглавие: Распределение, возможные источники и продукты трансформации нитроароматических веществ в водах Северного моря
Оригинальное заглавие: Uber Verteilung, mogliche Quellen und Transformations-produkte nitroaromatischer Substanzen in der Nordsee:
Язык: Парал. нем., англ.
Источник: Dtsch. hydrogr. Z., 1996, т.48, стр.95-97
Ключевые слова: пестициды; нитросоединения

Реферат: Нитробензол и хлорнитробензол-основные исходные в-ва крупнотоннажной хим. пром-сти при получении пестицидов, лек. в-в, красителей, взрывчатых в-в, пластмассе и др., они подвергаются хим. превращениям в больших кол-вах. Нитросоед., пр-ные ксилола с мускусным запахом применяются в широком масштабе в произ-ве душистых в-в для различных видов косметики, мыла, моющих средств. Мировая продукция пр-ных ксилола в начале 90-х годов составляла около 1000 т в год. В человеческий рацион нитро-соед. поставляются гл. образом за счет потребления рыбы и обнаружены в молоке матерей. Исследование посвящено определению содержания нитроароматич. соед. в Северном море. Проанализированы речные пути проникновения хим. загрязнений в Северное море, влияние на конц-ию хим. загрязнений географически удаленных и близко расположенных произ-в, продукты трансформации хим. загрязнений

( 347) # 22О347
Автор(ы): Мармулева Е. Ю.
Оригинальное заглавие: Особенности биоэкологии гороховой тли Acyrthosiphon pisum Harr. в условиях лесостепи Приобья
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.13-14
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: В задачу исследования входило изучение биоэкологич. особенностей гороховой тли с целью обоснования последующей борьбы с ней. После хим. обработки с 1994 г. произошел резкий спад: численность тли составила 184 особи на 10 взмахов. Снижение численности в 1993-1994 гг. шло естественным путем и было более растянуто. Наблюдались изменения и в структуре популяции тли после инсектицидной обработки. В это время резко возросло кол-во крылатых особей - они вновь расселялись по посеву. В предыдущие годы крылатые особи появились в большом кол-ве только к осени, к моменту миграции тли с посевов. Зараженность гороховой тли паразитами была невысокой, в 1994 г. было заражено 2,1% особей, в 1993 - 2,7, в 1992 - 0,1%. В 1993-1994 гг. поблизости находилось поле гречихи, а эта культура служит источником дополнит. питания имаго у перепончатокрылых паразитов, что, по-видимому, и сказалось определенным образом на их численности. Т. обр., на численность тли влияют погодные условия, к тому же рост численности вредителя приурочен к определенной фазе развития гороха

( 348) # 22О348П
Автор(ы): Warren Craig B., Marin Anna B., Butler Jerry F., Narula Anubhav P. S.
Заглавие: Производные диметил-замещенный оксиметилциклогексана и их применение в качестве атрактантов насекомых
Оригинальное заглавие: Dimethyl substituted oxymethyl cyclohexane derivatives and uses thereof for their insect attractancy properties
Ключевые слова: аттрактанты; насекомые

Реферат: Соединение ф-лы ( I) применяют для привлечения >=1 вида насекомых из группы: Culex nigripalpus, Aedes atlanticus, Culex salinarius, Aedes vexans, Culex spp., Simulium spp., Psoroferia ferox, Aedes infirmatus, Drosophila melanogaster, Coccinellidae, Anopheles crucians, Psoroferia columbiae, Culicoides spp. и Aedes spp. I используют в форме матрицы, содержащей аттрактант между слоями пористого, биоразлагаемого полимера или заключают в сополимер этилена с винилацетатом или акрилатом

( 349) # 22О349
Автор(ы): Евтюгин Г. А., Стойкова Е. Е., Искандеров Р. Р., Никольская Е. Б., Будников Г. К.
Оригинальное заглавие: Электрохимическая пробоподготовка в ферментативном определении ингибиторов холинэстераз
Язык: Рус.
Источник: Ж. анал. химии 1, 1997, т.52, стр.6-10
Ключевые слова: инсектициды; тиофосфаты

Реферат: Изучен способ электрохим. пробоподготовки тионовых фосфорорг. инсектоакарицидов для их последующего ферментативного определения, основанный на гальваностатич. электролизе в присутствии хлоридов или бромидов р-ров тионовых пестицидов, при к-ром последние окисляются до кислородных аналогов. Эффективность пробоподготовки зависит от природы галогена, причем, как показал кинетич. анализ, при использовании бромидов последующее определение с нативным ферментом (колориметрич. детектирование) осложнено смешанным характером ингибирования; наличие обратимой составляющей обусловлено остаточным присутствием неокислительного пестицида. При использовании холинэстеразы, иммобилизованной на бумаге (потенциометрич. биосенсор), фиксируется действие только необратимого ингибитора - основного продукта электрохим. окисления пестицида - независимо от природы генерируемого окислителя. РФ, Казанский гос. ун-т, 420008 Казань

( 350) # 22О350П
Автор(ы): Steltenkamp Robert J.
Заглавие: N-Арил- и N-циклоалкилнеоалканамиды в качестве репеллентов насекомых
Оригинальное заглавие: N-Aryl and N-cycloalkyl neoalkanamide insect repellents
Ключевые слова: репелленты; насекомые

Реферат: Соединения ф-лы R{1}R{2}R{3}CCONHR (R= >=C[5]-циклоалкил или арил, общее число ат. C=11, 13 или 14, при R{1}R{2}R{3}C=t-Bu, общее число ат. C=13 или 14, при R=циклогексил, общее число ат. C=11 или 13) являются репеллентами насекомых. Они особенно эффективны против тараканов. Пример. К смеси 90,8 г 3-TolNH[2] и 85,7 г Et[3]N прибавляют 109,8 г неогептаноилхлорида при охлаждении льдом, через 30 мин добавляют 300 мл воды и, через 5 мин, 300 мл ГК, через 75 мин нагревают до 20{°}, добавляют 300 мл ГК, промывают разб. HCl до рН 6,5, упаривают, остаток р-ряют в 300 мл MeOH, добавляют 2 л хол. воды при перемешивании, осадок отделяют, сушат в вакууме, получают 68% N-(3-метилфенил)неогептанамида, т. пл. 62-4{°}.

( 351) # 22О351П
Автор(ы): Riebel Hans-Jochem, Steinbeck Karl
Заглавие: Способ получения алкилтиометилфенолов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Alkylthiomethylphenolen
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Разработан способ получения алкилтиометилфенолов ф-лы 2-HOC[6]H[4]CH[2]SR ( I, где R=алкил) по схеме: PhNH[2]+MeSEt PhN=S(Me)Et 2-NH[2]C[6]H[4]CH[2]SEt ( II) 2-HOC[6]H[4]CH[2]SEt ( Iа R=Et). Соед. I представляют интерес в кач-ве промежуточных продуктов для синтеза инсектицидов в ряду эфиров карбаминовой к-ты. Пример. К р-ру 50 мл конц. H[2]SO[4] в 300 мл воды прибавляют по каплям при 20-30{°} 0,3 моля II, при охлаждении льдом к смеси приливают р-р 0,3 моля нитрита Na в 100 мл воды так, чтобы т-ра не превышала 5{°}, перемешивают 30 мин при 0-5{°} и выливают по каплям в 500 мл подогретого до 60-80{°} толуола, перемешивают 30 мин при 80-90{°}, охлаждают до 20{°}, орг. фазу сушат Na[2]SO[4], фильтруют, орг. р-р перегоняют, получают Iа, выход 90%, т. кип. 95-105/1 мбар

( 352) # 22О352П
Автор(ы): Dutzmann Stefan, Erdelen Christoph, Andersch Wolfram, Dehne Heinz-Wilhelm, Hartwig Jurgen, Stenzel Klaus/Kramer Wolfgang
Заглавие: Средство борьбы с насекомыми - вредителями растений
Оригинальное заглавие: Mittel zur Bekampfung von Pflanzenschadlingen
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предложено средство защиты растений от насекомых вредителей, содерж. соед. ф-лы AN(R)C(Z)=XE [ I, где A=H, алкил, бифункц. группировка; R=замещ. гетероарилалкил; E - электроноакцепторный заместитель; X - группировка=CH или =N; Z=алкил, NH-алкил, N(алкил)[2] или бифункц. группа, связанная с A]. Препарат содержит синергистич. смеси с др. активными в-вами (фунгициды, инсектициды, акарициды, гербициды). Препарат готовят в форме р-ров, эмульсий, суспензий, порошков, паст, гранулятов и др. тв. форм. В кач-ве вспомогат. средств используют разрыхлители, носители, ПАВ, эмульгаторы, р-рители

( 353) # 22О353П
Автор(ы): Barnes Keith D., Kamhi Victor M., Diehl Robert E.
Заглавие: Галогеналкилтио, -сульфинил и -сульфониларилпирролы в качестве инсектицидных и акарицидных средств
Оригинальное заглавие: Haloalkylthio, -sulfinyl and -sulfonyl arylpyrrole insecticidal and acaricidal agents
Ключевые слова: инсектициды; акарициды

Реферат: Патентуемые соед. ф-лы ( I, W=SO[n]CF[2]R{1}, R{1}=H, F, Cl, Br, CHF[2], CHCl[2], CHFCl, CF[3], CCl[3], n=0-2, X=возможно замещ. фенил, Y=Cl, Br, CF[3], CN, R{1}CF[2]SO[n], Z=H, Cl, Br, CF[3], R=CN, возможно замещ. бензоил) обладают инсектицидной и акарицидной активностью. Пример. К р-ру 2,43 г PhC==CSO[2]CF[3] в эф. прибавляют 1,38 г NH[2]CH[2]CH(OEt)[2] в эф. при 5{°}, перемешивают 12 ч при 20{°}, упаривают в вакууме, получают 3,76 г PhC(=CHSO[2]CF[3])NHCH[2]CH(OEt)[2] ( II), сироп. К 3,3 г II прибавляют 15 мл CF[3]COOH, перемешивают 12 ч, упаривают в вакууме, экстрагируют ЭА, масло очищают флаш хр-фией на СГ (ЭА-ГК 1:4), выделяют 1,65 г I (WXYZR=2-Ph-3-CF[3]SO[2]), т. пл. 116-8{°}

( 354) # 22О354П
Автор(ы): Barnes Keith D., Kamhi Victor M., Diehl Robert E.
Заглавие: Галогеналкилтио, -сульфинил и -сульфониларилпирролы в качестве инсектицидных и акарицидных средств
Оригинальное заглавие: Haloalkylthio, -sulfinyl and -sylfonyl arylpyrrole insecticidal and acaricidal agents
Ключевые слова: инсектициды; акарициды

Реферат: Патентуются метод и препараты для борьбы с насекомыми и клещами с помощью соед. ф-лы ( I, W=R{1}CF[2]SO[n], R{1}=H, галоген, CHF[2], CHCl[2], CHFCl, CF[3], CCl[3], n=0-2, X=замещ. алкил, Y=H, галоген, CF[3], CN, NO[2], R{1}CF[2]SO[n], замещ. фенил, Z=H, галоген, CF[3], R=H, CH{2}NHCOR{3}, R{2}=H, алкил, R{3}=алкил, галогеналкил). Пример. К 0,5 г 60% NaH в ТГФ прибавляют 4,67 г I [R=H, WXYZ=2,3-Br[2]-4-CF[3]SO[2]-5-(4-ClC[6]H[4])], перемешивают 15 мин, добавляют р-р 1,64 г AcNHCH[2]OAc в ТГФ, кипятят 18 ч, упаривают в вакууме, выливают в смесь воды и эф., орг. слой промывают водой и р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают, получают 4,56 г I[R=AcNHCH[2], WXYZ=2,3-Br[2]-4-CF[3]SO[2]-5-(4-ClC[6]H[4])]( Iа), тв. К 15 мл POCl[3] прибавляют 4,5 г Iа, кипятят 3,5 ч, выливают в воду, перемешивают 12 ч, осадок отделяют, р-ряют в CH[2]Cl[2], сушат Na[2]SO[4], упаривают, получают 3,8 г I(R=CH[2]Cl, WXYZ=2,3-Br[2]-4-CF[3]SO[2]-5-(4-ClC[6]H[4])], т. пл. 153-6{°}

( 355) # 22О355П
Автор(ы): Smith Alison Mary
Заглавие: Пестицидные гетероциклические и фенилсодержащие соединения
Оригинальное заглавие: Pesticidal heterocyclic and phenyl compounds
Ключевые слова: нематоциды; инсектициды; акарициды

Реферат: Соединения ф-лы RSO[n]CH[2]CH[2]C(Me)=CF[2] ( I, n=0-2, R=возможно замещ. фенил или гетероцикл из группы: фуран тиофен, изоксазол, изотиазол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, оксадиазол, тиадиазол, тетразол, пиридин, пиридазин, пиримидин, пиразин, триазин, бензотиазол, бензоксазол) или их соли обладают нематоцидной, инсектицидной и акарицидной активностью. Пример. К р-ру 0,5 г п-TsOCH[2]CH[2]CHMeCF[2]Br в 7 мл ац. прибавляют 0,296 г 2-меркапто-5-хлорбензотиазола и 0,39 г K[2]CO[3], кипятят 1 ч, выливают в смесь ЭА и воды, водн. слой экстрагируют ЭА, орг. фазы промывают 2 н. HCl, водой и р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, получают 0,56 г 2-(4-бром-3-метил-4,4-дифторбутилтио)-5-хлорбензотиазола ( II), масло. Р-р 0,56 г II в 5 мл ДМФА и 0,8 г KOH порошок перемешивают 45 мин, выливают в смесь ЭА и 2 М HCl, водн. слой экстрагируют ЭА, орг. фазы промывают 2М HCl, водой и р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (6% эф. в ГК), получают 0,215 г I(R=5-хлорбензотиазол-2-ил, n=0)

( 356) # 22О356П
Автор(ы): Ruminski Peter G.
Заглавие: Фторалкенильные соединения и их применение для отпугивания вредителей
Оригинальное заглавие: Fluoroalkenyl compounds and their use as pest repellents
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; нематоциды; репелленты; алкенилфториды

Реферат: Соединения ф-лы XYC=C(Z)(CH[2])[n]Q ( I, n=1, 3, 5, 7, 9, 11, Q=COR{1}, CH[2]NO[2], CH[2]N=CHR{2}, CH[2]NCO, CH[2]N{+}R{3}R{4}R{5}*W{-}, CH[2]NHR{6}, X, Y и Z=H, F, W=анион, R{1}=OR{7}, SR{7}, галоген, NHOH, NR{7}R{8}, R{2}=ароматич. группа, R{3}, R{4} и R{5}=H, алкил, R{6}=H, возможно замещ. алифатич. группа, алкиламино и др., R{7} и R{8}=H, алифатич. или ароматич. группа) являются активными компонентами препаратов для борьбы с нематодами, насекомыми и клещами, заражающих растения. Примеры. 1. К р-ру CF[2]=CFCH[2]CH[2]OTs (получен из 25 г TsOAg в 100 мл MeCN и 13,2 г CF[2]=CFCH[2]CH[2]Br) в 100 мл ЭА прибавляют 25 мл ДМФА и 16,7 г фталимида калия, кипятят 24 ч, охлаждают, осадок отделяют и промывают ЭА, фильтраты промывают водой, 5% NaOH и 3 раза водой, сушат MgSO[4], упаривают, получают 14,45 г N-(3,4,4-трифторбут-3-енил)фталимида ( II), тв. Р-р 13,91 г II в 100 мл сп. обрабатывают 1,76 г безводн. гидразина, кипятят 3 ч, прибавляют 40 мл конц. HCl, кипятят >2 ч, охлаждают, разбавляют водой, осадок отделяют, промывают водой, водн. фазы объединяют, промывают эф., подщелачивают 50% NaOH, экстрагируют хлф., сушат, в р-р пропускают избыток газ. HCl, перемешивают 15 мин, упаривают в вакууме, получают 7,4 г ХГ I (n=1, X=Y=Z=F, Q=CH[2]NH[2]), т. пл. 191-3{°}. 2. К 84,27 г CrO[3] в 500 мл AcOH и 75 мл воды прибавляют по каплям 26,43 г CF[2]=CFCH[2]CH[2]OH при <10{°}, перемешивают 2 ч при 5{°} и, затем, при 20{°}, разбавляют 1 л воды, экстрагируют эф., выделяют 8,22 г I (n=1, X=Y=Z=F, Q=COOH), жидкий

( 357) # 22О357П
Автор(ы): Ogawa Kinya, Kitagaki Tetsuo, Yamamoto Akira
Заглавие: Метод борьбы с розовым коробочным червем хлопчатника путем нарушения коммуникативных связей мужских и женских особей
Оригинальное заглавие: Method for controlling pink ballworm through disturbance of male-female communication thereof
Ключевые слова: феромоны

Реферат: Патентуется метод борьбы с розовым коробочным червем хлопчатника в полевых условиях путем нарушения коммуникативных связей между мужскими и женскими особями насекомого. В методе используют смесь 7,11-гексадиенилацетата ( I, смесь Z,Z- и Z,E-изомеров от 3:7 до 7:3) в кач-ве полового феромона и 7,11-гексадиен-1-ола ( II, смесь Z,Z- и Z,E-изомеров от 3:7 до 7:3) в кач-ве ингибитора привлечения в соотношении I: II от 99,2:0,8 до 90:10. Смесь запаивают в контейнер из ПЭ с толщиной стенок 0,2-0,8 мм, к-рый размещают на полях хлопчатника

( 358) # 22О358П
Автор(ы): Steltenkamp Robert J.
Заглавие: N-Алкилнеотридеканамиды в качестве репеллентов насекомых
Оригинальное заглавие: N-Alkyl neotridecanamide insect repellents
Ключевые слова: репелленты; насекомые

Реферат: Патентуемые репелленты насекомых состоят из жидк. изомерной смеси неоалканамидов ф-лы RR{1}R{2}CONHR{3}(R{3}=Me, Et, сумма ат. С в R+R{1}+R{2}=11). Они эффективны против тараканов

( 359) # 22О359П
Автор(ы): Erdelen Christoph, Kramer Wolfgang
Заглавие: Инсектицидное средство
Оригинальное заглавие: Insektizide Mittel
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предложена смесь хлорникотинил-инсектицидов ф-лы ( I, где A - замещ. алкил, или бифункциональная группа, или A с Z образуют связь; E - электроноакцепторный радикал; X=CH=, =N- или связь с Z; Z=монофункциональная группа OR, SR, NR[2], где R=H, алкил) с инсектицидами-синергистами из группы метилендиоксифенил-пр-ных, пропаргил-пр-ных, эфиров алкилфосфоновых к-т, эфиров фосфорных к-т, азол-пр-ных, пиноновых эфиров, формамидов, эфиров и амидов C[12]-C[21]-карбоновых к-т, диариламинов, циклич. имидов. Препарат содержит добавки др. активных в-в (инсектициды, стерилянты, акарициды, нематоциды, фунгициды, гербициды). Приведены результаты биол. испытаний I

( 360) # 22О360П
Автор(ы): Шапер Вольфганг, Фройсс Райнер, Зальбек Герхард, Браун Петер, Кнауф Вернер, Заксе Буркхард, Вальтерсдорфер Анна, Керн Манфред, Люммен Петер, Бонин Вернер
Оригинальное заглавие: Производные пиримидина, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их кислотно-аддитивные соли, средство для борьбы с вредителями и способ борьбы с вредителями
Ключевые слова: пестициды; пиримидин

( 361) # 22О361П
Автор(ы): Katsudo Yoshio
Заглавие: Испаряемый при нагревании инсектицидный фумигант и метод уничтожения мух с его помощью
Оригинальное заглавие: Fuming, hot-vaporizing insecticide for killing flies, and method for killing flies with the same
Ключевые слова: инсектициды; фумиганты

Реферат: Активным компонентом испаряемых при нагревании инсектицидных фумигантов является соед. ф-лы ( I, R=H или Me). Фумиганты используются в форме горючих лент, нагреваемых циновок или бутылок с фитилем, погруженным в р-р I. При необходимости в фумиганты добавляют стабилизатор, синергист пиретроидов и регулятор испарения

( 362) # 22О362П
Автор(ы): Andersch Wolfram, Hain Rudiger, Killian Michael
Заглавие: Средства борьбы с насекомыми - вредителями сельского хозяйства
Оригинальное заглавие: Schadlingsbekampfungsmittel
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: В кач-ве средства борьбы с вредными насекомыми предложен гранулят, в к-ром на ПВ измельченного зерна злака (в кач-ве носителя) нанесены микроорганизмы, угнетающие развитие насекомых. В кач-ве вспомогат. в-в используют клеящие в-ва, эмульгаторы на основе полиоксиэтилен(20)-сорбитанмонолаурата, красители. В кач-ве носителя применяют измельченные зерна пшеницы, кукурузы, риса размером d 0,05-3 мм. Используют микроорганизмы штаммов p 0001, DSM 3884, P0003, DSM3885 или их мутанты и варианты. Смешивают в водн. р-ре микроорганизмы, клеящие в-ва, вспомогат. в-ва и носитель, суспендируют, гранулят отделяют и высушивают

( 363) # 22О363
Автор(ы): Кондратов А. Ф., Чулкина В. А., Торопова Е. Ю.
Оригинальное заглавие: Заболеваемость клубней зависит от сорта и срока уборки
Язык: Рус.
Источник: Картофель и овощи 4, 1996, стр.25-26
Ключевые слова: растения

Реферат: В результате проведенных исследований отмечается, что подбор устойчивых сортов в сочетании с оптимально ранними сроками уборки урожая с семенных участков, определяемыми по пробным копкам, позволяет существенно оздоровить посадочный материал, свести к минимуму потери урожая от болезней в период хранения и последующей вегетации

( 364) # 22О364
Заглавие: Минимальный риск поражения желтой гнилью
Оригинальное заглавие: Yellows rick is low
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 6, 1996, т.124, стр.59
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Отмечается, что несмотря на мягкую новогоднюю погоду в Англии, последующие морозы были достаточными для предсказания миним. риска поражения нового урожая сахарной свеклы желтой гнилью. Однако, указывается, что некторые энтомологи посчитали январские заморозки на почве -11{°}C слишком ранними, чтобы делать окончат. прогноз. Поэтому, подчеркивается, свекловодам было рекомендовано все-таки принять ряд мер, чтобы обезопасить будущий урожай

( 365) # 22О365
Автор(ы): Пилинова Ю. В., Шалдяева Е. М.
Оригинальное заглавие: Действие температуры на скорость роста изолятов Rhizoctonia solani, относящихся к AG-3
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.17-18
Ключевые слова: грибы

Реферат: Задача настоящего исследования - изучить действие некоторых т-р на скорость роста изолятов R. solani AG-3. Штаммы гриба были выделены в чистую культуру из различных форм проявления заболевания: из склероциев и углубленной пятнистости на клубнях, а также из поврежденных стеблей картофеля. В проводимом эксперименте были сравнены скорости роста изолятов при 7, 14, 21, 27 и 30{°}C. Выбранные т-ры 7, 14 и 21{°}C соответствуют т-рам почвы региона с мая по сентябрь, а 27 и 30{°}C взяты как экстремальные. Рост этих изолятов мало отличался при 7{°}C и характеризовался слабой интенсивностью. При увеличении т-ры до 14{°}C наблюдали более интенсивную скорость роста для клубневых изолятов: склероциальные - 15,8 мм/сут, из углубленной пятнистости - 17,2, тогда как стебельные имели скорость роста 14,4 мм/сут. Достоверные различия в скорости роста клубневых и стебельных изолятов сохранялись при всех изученных т-рах. В ходе эксперимента было установлено, что штаммы R. solani, выделенные из клубневой инфекции (склероциев и углубленной пятнистости), незначительно отличались друг от друга при разных т-рах и имели скорости роста 26,2 и 25,6 мм/сут при 21{°}C, 22,7 и 22,1 мм/сут при 27{°}C соответственно, к-рые были выше, чем у стебельных (22,0 и 20,5 мм/сут). Макс. т-ра (30{°}C), изучаемая в эксперименте, оказала действие на все штаммы, но более резко снизилась скорость роста клубневых изолятов (склероции до 5,0, а углубленная пятнистость до 6,0 мм/сут), тогда как у стебельных она сохранилась на достаточно высоком уровне и составила 14,0 мм/сут. Т. обр., выявлена дифференциация популяции R. solani AG-3 по приуроченности к поражению растений картофеля в разные фазы вегетации. Так, штаммы R. solani, выделенные из клубней картофеля (из склероциев и углубленной пятнистости), мало различались между собой и имели уже значит. скорость роста при 14{°}C (т-ра почвы в конце мая), что объясняет их способность заражать проростки картофеля в период всходов. Стебельные же изоляты показали большую приспособленность к высоким т-рам, к-рые имеются на ПВ почвы в течение вегетационного периода

( 366) # 22О366
Автор(ы): Самолюк Н. С., Миколинская Н. М., Ковбасюк Е. В., Корчак Л. В.
Оригинальное заглавие: Дерозал - для успешной борьбы с церкоспорозом
Язык: Рус.
Источник: Сах. свекла 3, 1996, стр.19
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Сообщается, что в 1994-1995 гг. проводились испытания препарата Дерозал немецкой фирмы "АгрЭво". Это системный фунгицид широкого спектра действия, к-рый не только предупреждает заражение патогенными грибами, но и лечит растения после их поражения. Действующее в-во передвигается внутри растения и поступает в те его части, на которые препарат не попал при опрыскивании. Препарат малотоксичен и относится к III группе опасности по классификации ВОЗ. Практически безвреден для птиц, рыб и пчел. Дерозал выпускают в форме 50%-ного конц-та суспензии. Данные двухлетних исследований свидетельствуют о высокой эффективности препарата против церкоспороза сахарной свеклы. Развитие болезни в вариантах с применением Дерозала составило 1,0% при норме расхода 0,4 л/га и 2,5% - 0,3 л/га, эталона - 2,5%, в то время как на контроле 16,3%. В результате применения испытываемого препарата значительно снизилась пораженность листьев сахарной свеклы церкоспорозом, была получена прибавка урожайности и увеличился сбор сахара. На основании полученых данных мы рекомендуем свеклосеющим хозяйствам применять Дерозал, 50% к. с. против церкоспороза сахарной свеклы с нормой расхода 0,3-0,4 л/га. Первую обработку следует проводить при появлении единичных пятен болезни на 2-3% растений, вторую при необходимости через 18-20 дней. Использование Дерозала в свекловодстве кроме стабильных и высоких результатов, выгодно также из-за малой нормы расхода и жидк. формы, к-рые снижают загрязненность окружающей среды и облегчают его применение

( 367) # 22О367
Автор(ы): Roy Nripendra K., Nidiry Eugene S. J., Vasu Kannan, Bedi Sachchidananda, Lalljee Bhanooduth, Singh Balbir
Заглавие: Изучение количественной зависимости строение -активность в ряду O,O-бисарилалкилфосфонатных фунгицидов методом Ханша и с помощью анализа основных составляющих
Оригинальное заглавие: Quantitative structure-activity relationship studies of O,O-bisaryl alkyl phosphonate fungicides by Hansch approach and principal component analysis
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 12, 1996, т.44, стр.3971-3976
Ключевые слова: фунгициды; структура -активность взаимосвязь

Реферат: Исследована зависимость хим. строение - фунгицидная активность в ряду соед. ф-лы (RC[6]H[4]O)[2]P(O)Z ( I, R=H, Cl, Me, OMe, NO[2], SMe; Z=Me, i-Pr, CCl[2]Me). Приведены значения EC[50] в отношении Helminthosporium oryzae, Pyricularia oryzae, Alternaria alternata, Rhizoctonia bataticola. Показано, что фунгицидная активность в ряду I значительно зависит от гидрофобности фенильных заместителей и молярной рефракции алкильных заместителей. Предполагается, что молекула I взаимодействует с биорецептором через 2 п-положения фенильных циклов и через алкильный заместитель, при этом стерич. препятствия, создаваемые заместителями, играют доминирующую роль. Индия, Division of agricultural chemicals, Indian agricultural research institute, New Delhi 110012

( 368) # 22О368П
Автор(ы): Crowley Patrick Jelf, Lawson Kevin Robert, Mound William Roderick
Заглавие: Фунгициды ряда алкилциклопентанкарбоксилатов
Оригинальное заглавие: Alkyl cyclopentane-carboxylate fungicides
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, A, B, D, E, G и J=H, галоген, возможно замещ. алкил, арил, гетероарил, алкоксил, арилокси, гетероарилокси, алкенил, алкинил, R{1}=возможно замещ. алкил, R{2}=3-R{3}-оксаазиридин-2-ил или R{3}CH=N, R{3}=возможно замещ. алкил или арил) являются активными компонентами средств борьбы с грибковыми болезнями растений. Пример. Смесь 3 г МЭ цис-2-аминоциклопентанкарбоновой к-ты и 2,88 г 4-MeOC[6]H[4]CHO в 100 мл PhMe кипятят 2 ч с насадкой Дина - Старка, охлаждают, упаривают, перегоняют, получают 1,072 г МЭ цис-N-(4-метоксибензилиден)-2-аминоциклопентанкарбоновой к-ты ( II), т. кип. 220{°}/15 мм. К р-ру 1,5 г II в 20 мл MeOH медленно прибавляют р-р 5,19 г монопероксифталата магния в 30 мл воды, перемешивают 60 ч, выливают в воду, экстрагируют CH[2]Cl[2], промывают р-ром NaHCO[3], сушат MgSO[4], упаривают, получают 1,187 г МЭ цис-[3-(4-метоксифенил)оксазиридин-2-ил]циклопентанкарбоновой к-ты, масло

( 369) # 22О369П
Автор(ы): Hosseini Saeed M., Kaufman Charles W., Jardas John J., Ruggiero Murray A., Arif Shoaib
Заглавие: Процесс получения медь-пиритиона
Оригинальное заглавие: Process for preparing copper pyrithione
Ключевые слова: гермициды

Реферат: Патентуется процесс получения р-ра или дисперсии биоцида Cu-пиритиона ионобменной р-цией соли пиритиона (N-соль 2-меркаптопиридин-N-оксида, I), соли CuCl[2] *2H[2]O в присутствии нескольких ПАВ (poly-tergent 2A-IL - анионный ПАВ, poly-tergent SLF-18 - неионный ПАВ, Triton X-100 - неионный ПАВ) при нагревании 40-60 мин до 70{°} при pH 4-5 со скоростью подачи соли CuCl[2]*2H[2]O 2 мл/мин, перемешивают 30 мин при 50{°}, охлаждают, продукт быстро отфильтровывают, вязкость I 150-250 сП, выход ПОДОБН100%, чистота 98%

( 370) # 22О370П
Автор(ы): Oida Sadao, Miyaoka Takeo, Tajima Yawara, Konosu Toshiyuki, Takeda Noriko, Yasuda Hiroshi
Заглавие: Противогрибковые производные триазола и их применение
Оригинальное заглавие: Anti-fungal triazole derivatives, their uses
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуемые соед. ф-лы ( I, Ar=4-ClC[6]H[4], R{1}=Me, R{2}SO[n]=тиетан-3-илсульфинил; Ar=2,4-Cl[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}SO[n]=оксетан-3-илтио; Ar=2,4-F[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}SO[n]=тиетан-3-илтио; Ar=2,4-F[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}SO[n]=S-оксотиетан-3-илтио; Ar=2,4-F[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}SO[n]=S,S-диоксотиетан-3-илтио; Ar=2,4-F[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}SO[n]=оксетан-3-илтио) и их фармакологически приемлемые соли являются активными компонентами фармац. и ветеринарных препаратов для лечения и профилактики грибковых инфекций. Пример. Суспензию 70 мг 50% NaH в масле промывают ГК и смешивают с 3 мл ДМФА, прибавляют 187 мг HSCH[2]CH[2]OH в атмосфере N[2] и перемешивают 10 мин на холоде, добавляют 200 мг (2R,3S)-2-(2,4-дифторфенил)-3-метил-2-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)оксирана, перемешивают 30 мин при 50-60{°}, охлаждают, разбавляют ЭА, промывают насыщ. р-ром NaCl, упаривают, очищают на 10 г СГ (ЭА-ГК 4:1), получают 195 мг (2R,3S)- I(Ar=2,4-F[2]C[6]H[3], R{1}=Me, R{2}SO[n]=HOCH[2]CH[2]S), т. пл. 89-90{°}, [альфа]{25} D -85,9{°} (c 0,58; хлф.)

( 371) # 22О371П
Автор(ы): Kanellakopulos Johannes, Kruger Bernd-Wieland, Dehne Heinz-Wilhelm, Stenzel Klaus
Заглавие: Производные 2-имидазолидинона
Оригинальное заглавие: 2-Imidazolidinon-Derivate
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предложены новые пр-ные 2-имидазолидинона ф-лы ( I, где R{1},R{2}=алкил, галогеналкил, алкоксиалкил, алкенил, замещ. циклоалкил, замещ. арил или фенилалкил, или фенилалкенил, или феноксиалкил, или фенилтиоалкил, или гетероциклил; R{3}=CONR[2], C(S)NR[2], SO[2]R), способ их получения и применение в кач-ве фунгицидов. Препараты содержат активное в-во, ПАВ, разрыхлители и др. вспомогат. в-ва. Пример. Смешивают 0,0062 моля 1-(6-хлорпиридин-3-ил)-5-(4-хлорфенил)-2-имидазолидинона в 30 мл ДМФА при 0{°} с 0,0074 моля 80%-ной суспензии NaH, перемешивают 30 мин при 0{°}, прибавляют по каплям 0,0062 моля 4-трифторметилфенилизоцианата и перемешивают 15 ч при 20{°}, смесь выливают в 500 мл воды, экстрагируют ЭА, орг. фазу промывают водой, сушат MgSO[4] и упаривают, получают 85% 1-(6-хлорпиридин-3-ил)-5-(4-хлорфенил)-3-[(4-трифторметилфенил)аминокарбонил]-2-имидазолидинона, т. пл. 159{°}

( 372) # 22О372П
Автор(ы): Urushibata Ikumi, Yoshimura Takumi, Deguchi Takeshi, Yonekura Norihasa, Sakai Junetsu, Hayashi Shigeru
Заглавие: Производные N-сульфониламидов карбоновых кислот, включая N-содержащие 6-членные ароматические циклы, или их соли, метод получения и биоциды
Оригинальное заглавие: N-sulfonyl carboxylic amide derivative including an N-containing G-membered aromatic ring, or the salt of the same, method for producing the same, and biocide
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=возможно замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, алкиламино, ациламино, сульфониламино, R{2}=H, алкил, R{3} и R{4}=H, галоген, алкил, алкоксил, алкилтио, X=N, Y=CH) и их соли являются активными компонентами фунгицидных препаратов. Пример. К р-ру 2 г 4,6-диметоксипиримидин-2-карбоновой к-ты в 20 мл ДМФА прибавляют 1,8 г N,N-карбонилдиимидазола, перемешивают 1 ч, р-р прибавляют к смеси 0,5 г 60% NaH и 1,5 г i-BuSO[2]NH[2] в 20 мл ДМФА, перемешивают 3 ч, выливают в смесь льда и воды, подкисляют HCl до pH 2-3, орг. слой экстрагируют ЭА (2*200 мл), экстракт промывают водой, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК 1:1), получают 2,7 г I(R{1}=i-Bu, R{2}=H, R{3}=R{4}=MeO, X=N, Y=CH), т. пл. 128-30{°}

( 373) # 22О373П
Автор(ы): Wagner Oliver, Eicken Karl, Bayer Herbert, Sauter Hubert, Ammermann Eberhard, Lorenz Gisela
Заглавие: Фунгицидная смесь
Оригинальное заглавие: Fungizide Mischung
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предложена фунгицидная смесь, содержащая соед. ф-лы ( I, где R{1}-R{4}=H, HO, NO[2], Hal, алкил, галогеналкил, алкокси, галогеналкокси, алкилтио, галогеналкилтио; R{5}-R{7}=H, HO, CN, NO[2], Hal, алкил, галогеналкил, алкокси, галогеналкокси, алкилтио, гидроксиалкил, ацил, арил, арилокси), их N-оксиды или соли, соед. ф-лы [ II, где R{8}=замещ. фенил (заместители CN, Hal, алкил, галогеналкил, алкокси), замещ. алкилом или фенокси-группой пиримидил; A=O, OCH[2]; X=CH, N; Y=O, NR], пр-ные пиримидина ф-лы ( III, где R{9}=Me, пропин-1-ил, циклопропил), (2RS,3SR)-1-[3-(2-хлорфенил)-2-(4-фторфенил)оксиран-2-илметил]-1H-1,2,4-триазол ( IV), соед. ф-лы ( V, где R{10}=Cl, F; R{11}=CF[3], Cl, R{10}+R{11}=OCF[2]O); смесь содержит I-V в синергестически действующих кол-вах. Фунгицидную смесь применяют против вредных грибов при обработке отдельно стоящих растений, ПВ, питомников, почв, материалов и помещений. Соед. I, II, V можно вносить одновременно или последовательно в кол-ве 0,1-1 кг/га

( 374) # 22О374П
Автор(ы): Weston Anthony E.
Заглавие: Метод борьбы с мучнисторосяными грибами на выращиваемых растениях
Оригинальное заглавие: Method of controlling mildew in cultivated plants
Ключевые слова: карбонаты; фунгициды

Реферат: В методе борьбы с мучнисторосяными грибами на культивируемых растениях используют водн. р-р, содержащий 0,1-2% бикарбоната щел. металла или аммония, 0,05-1,5% карбоната щел. металла или аммония, 0,05-2% щел. или NH[4]-соли C[8]-C[22]-алифатич. карбоновой, сульфоновой, серной или фосфорной к-ты в кач-ве ПАВ и 0,01-5% водор-римого псевдопластич. загустителя; pH р-ра 7,5-10,5. В кач-ве загустителя пригодны гидроколлоидная смола, пр-ные Ц, крахмала или полиакриламида, сополимеры малеинового ангидрида

( 375) # 22О375П
Автор(ы): Unhoch Michael J., Lee Peter S. K., Chasin David G.
Заглавие: Биоцидные препараты, содержащие полигексаметиленбигуанид с ЭДТА, и методы обработки промышленных и рекреационных вод
Оригинальное заглавие: Biocidal compositions comprising polyhexamethylene biguanide and EDTA, and methods for treating commercial and recreational water
Ключевые слова: гермициды

Реферат: Метод борьбы с ростом водорослей, грибов и патогенных организмов в пром. и рекреац. водах состоит в добавлении к воде ХГ полигексаметиленбигуанида (РНМВ) в кач-ве первичного гигиенич. средства (ГС) и ЭДТА или ее соли в кач-ве усиливающей добавки (УД) до конц-ии РНМВ 3-14 мг/л и УД 1,5-36 мг/л. При необходимости еженедельно добавляют пероксид, напр., перборат натрия, до конц-ии 1-36 мг/л. Патентуются также жидк. и тв. конц-ты ГС и УД

( 376) # 22О376П
Автор(ы): Exner Otto, Rehbein Hartmut, Cramer Wilfried
Заглавие: Микробоцидная дисперсия
Оригинальное заглавие: Mikrobizid-Dispersion
Ключевые слова: гермициды

Реферат: Для защиты полимеров и пластмасс от микробного и грибкового разложения предложен микробоцид в виде стабильного при хранении конц-та дисперсии, содерж. в кач-ве активного в-ва микробоцид с добавкой цинкоксида (ZnO), а также р-ритель и/или смачивающее в-во. Препарат содержит по меньшей мере один микробоцид из ряда: флуорофолпет, фолпет, каптан, каптафол. В кач-ве смачивающего в-ва применяют: эфиры адипиновой, фосфорной, фталевой, себациновой, тримеллитовой и др. к-т. Конц-т дисперсии содержит 30-70% смачивающего в-ва, 40-60% микробоцида и 3-7% ZnO, к-рый стабилизирует дисперсию

( 377) # 22О377
Автор(ы): Поршнев Г. А., Лазарев В. И., Овчинникова В. С., Казначеев М. Н.
Оригинальное заглавие: Активаторы роста и биоудобрения на посевах зерновых культур
Язык: Рус.
Источник: Химия в с. х. 2, 1997, стр.13-15
Ключевые слова: регуляторы роста растения; удобрения

Реферат: На посевах озимой и яровой пшеницы, гречихи испытывали биол. активаторы роста растений и бактериальные удобрения. Изучены: активатор фотосинтеза, активатор прорастания семян, активатор почвенной микрофлоры, бактофосфин и азотовит. Биол. препараты существенно влияли на рост и развитие культур, способствовали снижению заболеваемости культур, улучшали кач-во зерна, предпосевная обработка почвы биопрепаратами повысила урожайность озимой пшеницы на 9,8-12,8%, а яровой - на 15%, урожайность гречихи повысилась на 10-16%, при этом сократилось использование пестицидов и минер. удобрений, оздоравливается окружающая среда. РФ, Курский НИИ агропром. произ-ва

( 378) # 22О378
Автор(ы): Мордалева Л. Г., Москалева Н. А.
Оригинальное заглавие: Разложение целлюлозы на посевах озимой пшеницы
Язык: Рус.
Источник: Тр. 356, 1997, стр.36-38
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Выявлена закономерность влияния вида обработки почвы, удобрений, хим. и биол. средств защиты растений на интенсивность разложения клетчатки целлюлозоразрушающими микроорганизмами. Большие различия в интенсивности разложения клетчатки наблюдается на вариантах с безпестицидной, экологически допустимой и интенсивной технологиями возделывания озимой пшеницы по сравнению с экстенсивной

( 379) # 22О379
Автор(ы): Katayangi Shigeru, Yoshida Hiroyuki
Заглавие: Галосульфурон-метил(NC-319/инпул/пермит/сервиан)
Оригинальное заглавие: Halosulfuron-methyl (NC-319/inpool/permit/servian)
Язык: Англ.
Источник: Agrochem. Jap. 69, 1996, стр.16-17
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Эффективный новый селективный гербицид галосульфурон-метил [МЭ 3-хлор-5-(4,6-диметоксипиримидин-2-илкарбамоилсульфамоил)-1-метилпиразол-4-карбоновой к-ты] ( I) разработан японскими фирмами Nissan Chemical Industries, Ltd, Nissan и Monsanto. Маркетинг во всем мире осуществляет фирма Ciba Geigy. Соед. I применяют в кач-ве специфич. гербицида для контроля Amaranthus spp. Plus, Cyperus rotundus и др. Применяется в виде порошка или гранул, к-рые можно диспергировать в воде. Препарат I мало токсичен для рыб и диких животных.

( 380) # 22О380
Автор(ы): Madhavi D. L., Smith M. A., Liras A. C., Mitiku G.
Заглавие: Накопление феруловой кислоты в культуре клеток Ajuga pyramidalis Metallica Crispa
Оригинальное заглавие: Accumulation of ferulic acid in cell cultures of Ajuga pyramidalis Metallica Crispa
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1506-1508
Ключевые слова: антиоксиданты; лекарственные вещества

Реферат: В опытах на культуре клеток Ajuga pyramidalis Metallica Crispa установлено значит. накопление феруловой к-ты, особенно в пигментир. тканях (138 мг/100 г) и выявлена взаимозависимость между конц-иями феруловой к-ты и антоцианинами. Добавление гибберлиновой к-ты (10-1000 мкМ) снижает уровень обоих соед. в клеточных культурах, США, Dep. of Natural Resources and Environmental Sciences, Univ. of Illinois, Urbana, Illinois 61801

( 381) # 22О381П
Автор(ы): Nasuno Ichiro, Shihata Mitsuru, Sakamoto Masashi, Koike Kazuyoshi
Заглавие: Производные циклогександиона
Оригинальное заглавие: Cyclohexanedione derivatives
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=алкил, R{1}-R{6}=H, алкил, X{1}=алкил, X{2}=H, алкил, n=0-2) и их соли используют в кач-ве селективных гербицидов в посевах кукурузы, пшеницы и ячменя. Пример. К смеси 0,7 г 1,1-диоксид-5,8-диметил-4-метоксиминотиохроман-6-карбоновой к-ты и 0,28 г циклогексан-1,3-диона в 10 мл MeCN прибавляют 0,53 г ДЦГК при 20{°}, через 8 ч добавляют 0,36 г Et[3]N и 0,1 мл ацетонциангидрина, через 8 ч прибавляют 5% р-р K[2]CO[3], фильтруют, р-р нейтрализуют 5% HCl, осадок отделяют, сушат, получают 0,41 г I (R=Me, R{1}-R{6}=H, X{1}=Me, X{2}=8-Me, n=2), т. пл. 219,3-22,8{°}

( 382) # 22О382П
Автор(ы): Takemura Susumu, Takano Minoru, Kizawa Satoru, Saito Kazuo
Заглавие: Производные дигидробензофурана, их получения и применение
Оригинальное заглавие: Dihydrobezofuran derivatives, their production and use
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, X=H, F, Cl, Br, Y=Me, галогенметил, Z=Me, NH[2], R=алкил, замещ. алкил, COOH, алкоксикарбонил, CONH[2], PhNHCO и др.) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. 1. Р-р 0,3 г 1-(2-аллил-3-гидрокси-4-хлорфенил)-3-метил-4-трифторметил-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-2,6-диона ( II) в 5 мл ксилола и каталитич. кол-во TsOH*H[2]O кипятят 4 ч, выливают в воду, экстрагируют ЭА, экстракт промывают р-ром NaHCO[3], сушат, конц-ют, очищают ТСХ, получают 0,3 г I (X=Cl, Y=CF[3], Z=Me, R=Me). Пример 2. К р-ру 4 г II в 50 мл хлф. прибавляют 3,6 г м-ClC[6]H[4]CO[3]H при 5{°}, перемешивают 14 ч при 20{°}, выливают в р-р NaHCO[3], экстрагируют ЭА, после обычной обработки и очистки хр-фией на СГ выделяют 3,8 г I(X=Cl, Y=CF[3], Z=Me, R=CH[2]OH)

( 383) # 22О383П
Автор(ы): Heistracher Elisabeth, Plath Peter, Bussche-Hunnefeld Christoph, Hamprecht Gerhard, Klintz Ralf, Schafer Peter, Westphalen Karl-Otto, Walter Helmut, Gerber Matthias, MiSSlitz Ulf
Заглавие: Производные замещенных фталимидокоричных кислот и промежуточные продукты для их получения
Оригинальное заглавие: Substituierte Phthalimido-Limt-Saurederivate und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: гербициды; дефолианты

Реферат: Для применения в кач-ве гербицидов, дефолиантов и десикантов предложены пр-ные замещ. фталимидокоричной к-ты ф-лы ( I, где R{1}=H, алкил-C[1]-C[4], R{2}=H, Hal; R{3}=CN, NO[2], Hal, алкил-C[1]-C[6], галогеналкил-C[1]-C[6], алкокси-C[1]-C[6], галогеналкокси-C[1]-C[6]; R{4}=H, CN, NO[2], Hal, алкил-C[1]-C[6]; R{5}=H, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, цианоалкил, гидроксиалкил, меркаптоалкил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил; R{6} как R{5}, и CN, NO[2], алкокси, галогеналкокси, аминокарбонил, гидроксиимино, COOH, алкиламинокарбонил, арил, гетарил и др., R{5}+R{6} образуют цикл; R{7}=H, алкил и др.; X=O, S, NR) и приемлемые в с. х. соли I. Препарат содержит I в инертных жидк. или тв. носителях по меньшей мере с одним адъювантом и применяется для обработки растений или площадей. Соед. I получены вз-вием II с Ar[3]P=CR{4}COXCR{5}R{6}COOR{7} и др. методами. Пример. К р-ру 5 ммолей N-[4-хлор-5-(2-гидроксикарбонил-2-хлор)этен-1-ил-2-фторфенил]-3,4,5,6-тетрагидрофталимида в 50 мл абс. ТГФ прибавляют по каплям 6 ммолей карбонилдиимидазола, перемешивают 2 ч при 20{°}, добавляют 5 ммолей ХГ ЭЭ саркозина, приливают по каплям 5 ммолей Et[3]N в 5 мл ТГФ, перемешивают 48 ч при 20; упаривают в вакууме, остаток отрабатывают водой и экстрагируют ЭА, орг. фазу сушат Na[2]SO[4], упаривают, остаток хр-фируют на SiO[2] (петр. эф.-MeOBu-t, 1:2), получают 0,97 г (40%) [2-(N)-этоксикарбонил-метил-N-метил)аминокарбонил-2-хлор]этен-1-ил-2-фторфенил]-3,4,5,6-тетрагидрофталимида

( 384) # 22О384П
Автор(ы): Shibata Mitsuru, Sakamoto Masashi, Koike Kazuyoshi, Nasuno Ichiro
Заглавие: Производные пиразола
Оригинальное заглавие: Pyrazole derivatives
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=алкил, R{2}, R{3}, R{4} и R{5}=H, алкил, R{6}=алкил, R{7}=H, алкил X=алкил, галоген, n=1-3, p=0-2, Q=R{8}SO[2] или Y[m]C[6]H[5-m]SO[2], R{8}=алкил, Y=H, алкил, галоген, m=1-3) и их соли являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. Смесь 1 г 4-метокси-5-метилтиохроман-6-карбоновой к-ты 1,1-диоксида и 5 мл SOCl[2] нагревают 30 мин при 60{°}, упаривают в вакууме, остаток р-ряют в 5 мл хлф. и прибавляют к смеси 0,41 г 5-гидрокси-1-этилпиразола, 0,37 г Et[3]N и 20 мл хлф., через 2 ч промывают 5% HCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают к остатку прибавляют 0,77 г K[2]CO[3] и 1 мл диоксана, нагревают 2 ч при 130{°}, охлаждают, р-ряют в 20 мл воды, промывают эф., водн. слой подкисляют 5% HCl до pH 1, масло экстрагируют ЭА, сушат Na[2]SO[4], упаривают, получают 65% I (R{1}=Me, R{2}-R{5}=H, R{6}=Et, R{7}=H, X[n]=5-Me, p=2, Q=H) ( Ia). К р-ру 0,7 г Iа в 20 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,3 г K[2]CO[3] в 20 мл воды, добавляют 0,55 г п-TsCl и 0,05 г PhCH[2]N{+}Et[3] *Cl{-}, перемешивают 3 ч, кипятят 3 ч, охлаждают, слой CH[2]Cl[2] отделяют, сушат Na[2]SO[4], упаривают, масло очищают КХ на СГ, получают 74% I (R{1}=Me, R{2}-R{5}=H, R{6}=Et, R{7}=H, X[n]=5-Me, Q=п-Ts)

( 385) # 22О385П
Автор(ы): Woodard Scott S., Hamper Bruce C., Moedritzer Kurt, Rogers Michael D., Mischke Deborah A., Dutra Gerard A.
Заглавие: Замещенные арил-галогеналкилпиразолы в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Herbicidal substituted aryl-haloalkylpyrazoles
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=замещ. алкил, циклоалкил, циклоалкенил, алкенил, бензил, R{2}=галогеналкил, R{3}=галоген, R{4}=R{1} или алкилтио, алкоксиалкил, CONH[2], галоген, NH[2], NO[2], CN, OH и др., n=1-5) и их соли являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 28,5 г 2,5-F[2]C[6]H[3]COCH[3] и 26 г CF[3]COOEt в 400 мл безводн. эф. прибавляют за 5 мин на холоде 42 мл 25% р-ра MeONa в MeOH, перемешивают 1 ч при 20{°}, экстрагируют водой, воду подкисляют и экстрагируют CH[2]Cl[2], выделяют 42 г 2,5-F[2]C[6]H[3]COCH[2]COCF[3] ( II). К р-ру 34,5 г II в 250 мл AcOH медленно прибавляют 9,5 мл MeNHNH[2], нагревают 5 мин при 100{°}, охлаждают, разбавляют эф., эф. р-р промывают водой и р-ром K[2]CO[3], сушат MgSO[4], упаривают, остаток разделяют хр-фией, получают 9,5 г 3-(2,5-дифторфенил)-1-метил-5-трифторметил-1H-пиразола ( III), n{25}D 1,4925 и 21,11 г 5-(2,5-дифторфенил)-1-метил-3-трифторметил-1H-пиразола, т. пл. 38-9{°}. В р-р 5,24 г III в 40 мл лед. AcOH пропускают за 1 ч 2,4 г газ. Cl[2] при 25{°}, перемешивают 2 ч, выливают в 200 мл хол. воды, экстрагируют ЭА, экстракт промывают водой, насыщ. р-рами NaHCO[3] и NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают хр-фией (3% ЭА в ГК), получают 5,87 г 5-(2,5-дифторфенил)-1-метил-5-трифторметил-4-хлор-1H-пиразола, n{25}D 1,4977

( 386) # 22О386П
Автор(ы): James Donald R., Baker Don R., Mielich Steven D., Michaely William J., Fitzjohn Steven, Knudsen Christopher G., Mathews Christopher, Gerdes John M.
Заглавие: Арилиндазолы и их применение в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Arylindazoles and their use as herbicides
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=H, галоген, R{2}=H, NO[2], галоген, алкил, CN, алкоксил, алкилтио, NH[2], AcNH и др., R{3}=H, F, Cl, I, галогеналкил, галогеналкоксил, CN, NH[2], алкилсульфонил и др., R{4}, R{5} и R{6}=H, галоген, NO[2], OH, CN, алкил, замещ. алкил и др., R{7}=H, галоген, алкил, NO[2], R{8}=H, галоген, X=N) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 21 г 2,4,6-Cl[3]C[6]H[2]NHNH[2] в 400 мл кипящего MeCN прибавляют 18,6 г 2-Cl-5-NO[2]C[6]H[3]CHO в 100 мл кипящего MeCN, охлаждают до 20{°}, осадок отделяют, промывают 200 мл i-PrOH и 200 мл ГК, сушат на воздухе, получают 37,2 г 2-Cl-5-NO[2]C[6]H[3]CH-NNH(2,4,6-Cl[3]C[6]H[2]) ( II), порошок. Смесь 1,5 г II, 0,8 г K[2]CO[3] и 0,05 г 18-краун-6 в 25 мл безводн. ДМФА пермешивают 12 ч при 80-90{°} в атмосфере сухого N[2], выливают в 250 мл хол. воды, р-р насыщают тв. NaCl, экстрагируют ЭА, сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают хр-фией на СГ, получают 1,2 г I (R{1}=R{4}=R{6}=R{7}=R{8}=H, R{2}=R{3}=Cl, R{5}=NO[2], X=CCl), т. пл. 113-6{°}

( 387) # 22О387П
Автор(ы): Sasaki Norio, Kudo Sachio, Watanabe Michi, Endo Keiji, Kawaguchi Shinji
Заглавие: Производные феноксиметилпиримидина и их применение в качестве гербицидов
Оригинальное заглавие: Phenoxymethylpyrimidine derivative and use thereof as herbicide
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, X=галоген, NO[2], низшие алкил, алкоксил, ацилокси, n=0-2, Y=H, возможно замещ. алкил, алкенил, алкинил и др., R{1} и R{2}=низший алкил) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. Смесь 1,52 г 2-HOC[6]H[4]COOMe, 2,33 г 2-бромметил-4,6-диметоксипиримидина и 1,6 г K[2]CO[3] в 20 мл ДМФА перемешивают 2 ч при 60{°}, выливают в хол. воду, экстрагируют ЭА, сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают хр-фией на СГ, получают 2,5 г I (X[n]=H, Y=Me, R{1}=R{2}=Me)

( 388) # 22О388П
Автор(ы): Condon Michael E., Harrington Philip M.
Заглавие: 1-[альфа-циклопропил-альфа-(замещенный окси)-о-толилсульфамоил]-3-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)мочевины в качестве гербицидных средств
Оригинальное заглавие: 1-[альфа-Cyclopropyl-альфа-(substituted oxy)-o-tolylsulfamoil]-3-(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)urea herbicidal agents
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=H, COR{1}, возможно замещ. алкил, R{1}=возможно замещ. алкил, фенил или амино-группы) являются активными компонентами гербицидных препаратов и используются для селективного уничтожения сорняков в посевах злаковых культур. Пример. К р-ру 0,95 г 2-амино-4,6-диметоксипиримидина в CH[2]Cl[2] прибавляют ClSO[2]NCO при 0{°}, перемешивают 30 мин, медленно добавляют р-р 1 г 2-амино-альфа-циклопропилбензилового спирта и 1,45 мл Et[3]N в CH[2]Cl[2], перемешивают несколько часов при 20{°}, упаривают, к остатку прибавляют MeOH, подкисляют 10% HCl до pH 1, экстрагируют CH[2]Cl[2], экстракт сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (30-50% ЭА и ГК), получают 0,55 г I (R=H) ( Ia), т. пл. 66-9{°}. К смеси 0,4 г Ia и Ру прибавляют 0,18 мл Ac[2]O, перемешивают 18 ч, добавляют 0,27 мл Ac[2]O, перемешивают 5 ч, разбавляют водой, экстрагируют эф., после обычной обработки и очистки КХ на СГ (50-75% ЭА в ГК), выделяют 0,1 г I (R=Ac), т. пл. 156-8{°}

( 389) # 22О389П
Автор(ы): Takematsu Tetsu, Komata Takeo, Kume Takashi, Suzuki Kiyoshi, Kawamura Matsue, Shirakawa Yumiko, Mori Kaoru
Заглавие: Производные N-ацил-N-фенилтетрагидрофталаминовой кислоты, методы получения и гербициды на основе этих веществ
Оригинальное заглавие: N-Acyl-N-phenyltetrahydrophtalamic acid derivatives, methods of producing same, and herbicides, containing same as effective components
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=возможно замещ. алкил, алкенил, алкинил, R{2}=алкил, галогеналкил, R{3}=алкоксил, алкенилокси, алкинилокси, алкоксиалкоксил, PhCH[2]O, галогеналкоксил, алкоксикарбонилалкоксил) являются активными компонентами гербицидных препаратов. I получают р-цией ( II) и ( III, M=H, щел. металл). Пример. К 0,5 г N-[4-пропаргил-7-фтор-2H-1,4-бензоксазин-3(4H)-он-6-ил]ацетамида прибавляют 10 мл бзл. и 0,4 г PCl[5], перемешивают 1 ч при 60{°}, охлаждают до 20{°}, упаривают в вакууме, получают 100% II (R{1}=CH=CCH[2], R{2}=Me), ( IIa). К р-ру 0,44 г IIa и 0,29 г III (M=H, R{3}=MeO) в 15 мл бзл. прибавляют 0,17 г Et[3]N при 20{°}, перемешивают 2 ч при 60{°}, охлаждают до 20{°}, выливают в хол. воду, орг. слой промывают водой и насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК), получают I (R{1}=CH==CCH[2], R{2}=Me, R{3}=MeO), т. пл. 153-4{°}

( 390) # 22О390П
Автор(ы): Kawamura Shinichi, Izumi Keiichi, Sato Junichi, Sanemitsu Yuzuru, Sato Ryo, Hamada Tatsuhiro, Shibata Hideyuki
Заглавие: Иминотиазолины, получение, применение в качестве гербицидов и полупродукты в их синтезе
Оригинальное заглавие: Iminothiazolines, their production and use as herbicides, and intermediates for their production
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Патентуемые соед. ф-лы ( I, R{1}=галоген, галогеналкил, галогеналкоксил, галогеналкилтио, R{4}=галоген, R{5}=H, Me) являются полупродуктами в синтезе гербицидных иминотиазолинов ф-лы ( II, R{2}=алкил, Cl, Br, I, R{3}=ацил, алкоксикарбонил, алкилсульфонил). Пример. К смеси 2,75 г AcCl и 70 мл MeCN при 0{°} прибавляют 3,57 г KSCN, перемешивают 6 ч при 20{°}, добавляют 7,6 г 3-CF[3]-4-FC[6]H[3]NHCH[2]C==CH при 0{°}, пермешивают 3 ч при 20{°}, упаривают в вакууме, экстрагируют 300 мл ЭА, экстракт промывают водой, упаривают, тв. остаток медленно прибавляют к 25 мл H[2]SO[4] при 0{°}, перемешивают 30 мин при 0{°} и 1 ч при 20{°}, выливают в хол. воду, нейтрализуют водн. NaOH, получают 8 г II (R{1}R{4}=3-CF[3]-4-F, R{2}=Me, R{3}=Ac) ( IIa), т. пл. 179{°}. Смесь 3,5 г IIa и 3,5 мл 36% HCl в 35 мл водн. сп. кипятят 3 ч, охлаждают, осадок отделяют, промывают небольшим кол-вом i-PrOH и ГК, получают 2,8 г ХГ I (R{1}R{4}=4-CF[3]-4-F, R{5}=H) (ХГ Ia). К смеси 0,62 г ХГ Ia и 0,61 г Et[3]N в 20 мл ЭА прибавляют 0,42 мл (CF[3]CO)[2]O при 0{°}, перемешивают 3 ч при 20{°}, продукт извлекают ЭА, промывают ГК, получают 0,45 г II (R{1}R{4}=3-CF[3]-4-F, R{2}=Me, R{3}=CF[3]CO), т. пл. 119,4{°}

( 391) # 22О391П
Автор(ы): Anderson Richard James, Cloudsdale Ian Stuart, Harr Jost, Lamoreaux Robert James, Schaefer Kristine Joyce Peterson
Заглавие: Метод и гербицидные препараты, содержащие ингибиторы транспорта ауксинов
Оригинальное заглавие: Herbicidal compositons and method involving auxin transport inhibitors
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы 3-Х-5-YC[6]H[3]NHCONHN=C(Me)R ( I, X и Y=H, F, Cl, R=R{1}, R{2} и R{3}, Z=H, F, Cl, M=H, солеобразующая группа) являются ингибиторами транспорта ауксинов и используются в гербицидных препаратах совместно с др. гербицидом для усиления действия последних. В кач-ве гербицидов пригодны соед. с таким же или др. механизмом действия, напр. дикамба, тидиазурон, 2,4-Д, диметенамид, норфлуразон, флуроксипир, хлорпиралид, паракват, глифосат, глуфосинат, этофумезат, никосульфурон, хинклорак, флуметсулам. Пример. Смесь 3 г 2-Ac-6-FC[6]H[3]COOH и 3 г 3,5-F[2]C[6]H[3]NHCONHNH[2] в 20 мл MeOH нагревают до образования прозрачного р-ра, перемешивают 24 ч, осадок отделяют, сушат в вакууме при 60{°}, получают I (X=Y=F, R=2-COOH-3-FC[6]H[3]), т. пл. 227{°} (разл.)

( 392) # 22О392П
Автор(ы): Forster Heinz, Heinemann Ulrich, Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus
Заглавие: 1,2,4-окса- или тиадиазолилоксиацетамиды с гетероциклическими заместителями
Оригинальное заглавие: Heterocyclyl-1,2,4-oxa-bzw-thiadiazolyloxyacetamide
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Предложены новые гетероциклил-замещ. 1,2,4-окса- и -тиадиазолилоксиацетамиды ф-лы ( I, где R{1}=H, замещ. алкил, алкенил, алкинил, аралкил; R{2}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, аралкил, арил, алкокси, алкенилокси, алкинилокси, R{1}+R{2} с атомом N образуют цикл; Q=O, S; Het-замещ. S,N,O-содержащий или смешанный гетероцикл), способ их получения вз-вием ( II) с R{1}R{2}NCOCH[2]OH и применение в кач-ве гербицидов против сорняков. Препарат I содержит также разрыхлители и ПАВ, приведено большое кол-во сочетаний радикалов для I, для некоторых из них приведены т-ры плавления

( 393) # 22О393П
Автор(ы): Sakashita Nobuyuki, Yoshii Hiroshi, Yoshida Tsunezo, Honzawa Shooichi, Kikugawa Hiroshi
Заглавие: Гербицидный препарат, содержащий глифосат и 1-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)-3-(3-трифторметилпирид-2-илсульфонил) мочевину
Оригинальное заглавие: Herbicidal composition comprising glyphosate and 1-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-3-(3-trifluoromethyl-2-pyridylsulfonyl)urea
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Активным компонентом гербицидных препаратов являются смесь 1-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)-3-(3-трифторметилпирид-2-илсульфонил)мочевины и изопропиламинной или триметилсульфониевой соли N-фосфонметилглицина в соотношении 1:1,5-40. Препараты эффективно уничтожают сорняки при норме расхода компонентов 1-500 и 10-4000 г/га соответственно

( 394) # 22О394П
Автор(ы): Guo Yili
Заглавие: Метод улучшения смачивания частиц агрохимикалиев с помощью хлористого цинка
Оригинальное заглавие: Methods for improving the wetting of agrochemical particulates with zinc chloride
Ключевые слова: пестицидные препараты

Реферат: Гербицидные, фунгицидные и др. частицы агрохимикалиев значительно лучше смачиваются и быстрее диспергируются и р-ряются во влажной или водн. среде, когда к этим частицам примешено 0,1-10 вес. % ZnCl[2]. В частности, сказанное относится к частицам пропанила, тирама и дитиокарбаматных соединений

( 395) # 22О395П
Автор(ы): Lachut Frank J.
Заглавие: Смеси поверхностно-активных веществ, состоящие из алкилполиглюкозидов и алкилнафталинсульфонатов, для пестицидных препаратов
Оригинальное заглавие: Pesticidal surfactant mixtures compising alkyl polyglycosides and alkyl naphthalene sulfonates
Ключевые слова: ПАВ; пестицидные препараты

Реферат: Описано применение смесей из алкилнафталинсульфонатов и алкилполиглюкозидов (последние составляют по массе 5-25% этих смесей) в кач-ве ПАВ (смачивающих средств) для водн. эмульсий и суспензий с.-х. химикалиев (пестицидов, удобрений, гормонов роста растений и т. д.)

( 396) # 22О396
Заглавие: Распылители с постоянным характером распределения распыла
Оригинальное заглавие: Nozzles keep sprays regular
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 3, 1996, т.124, стр.65
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Сообщается, что фирма Agrotop (Германия), специализирующаяся по произ-ву компонентов для опрыскивателей, начала выпуск распылителей, дающих постоянный, независимый от рабочего давл. характер распределения распыла. Распылители, получившие обозначение CADS, имеют сопло из эластичного материала с изменяющимся в зависимости от давл. распыла проходным сечением, что позволяет в рабочем диапазоне давл. 5...20 бар. поддерживать постоянный размер капель без изменения угла наклона вентилятора. Макс. расход смеси химиката, к-рый можно получить через распылители при давл. 10 бар., равняется 350 л/га. Обращается внимание, что стоимость новых распылителей на 50% выше стандартных

( 397) # 22О397
Автор(ы): Giese Klaus
Заглавие: Выбор распылителей при использовании средств защиты растений
Оригинальное заглавие: Dusenwahl bei der Anwendung von Pflanzenschutzmitteln
Язык: Нем.
Источник: Raps 1, 1996, т.14, стр.11-13
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Отмечается, что при внесении хим. средств защиты растений, наряду с равномерностью их распределения по обрабатываемой площади, важное значение имеет снижение вероятности сноса распыливаемой струи под воздействием ветра. В этой связи высокие требования предъявляются к конструктивному исполнению распыливающих наконечников. В статье анализируется накопленный опыт использования хим. средств защиты посевов озимого рапса, при этом основные рекомендации касаются выбора типа распылителя, более подходящего для посевов рапса. Указывается, что распыливающая головка должна обеспечивать определенное соотношение мелких и крупных капель, в этом случае можно достичь равномерности распределения с миним. сносом струи распыливаемого в-ва. В конструкции нового поколения опрыскивателей направление струи может корректироваться с помощью дополнит. воздушного потока, создаваемого специальным вентилятором, что сводит к минимуму боковой снос распыливаемой струи

( 398) # 22О398
Автор(ы): Гюнич Никола
Заглавие: Современные разбрызгиватели для опрыскивателей
Оригинальное заглавие: Съвременни разпръсквачи за пръскачки
Язык: Болг.
Источник: Агрокомпас 8, 1995, т.11, стр.26
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Приведены результаты сравнит. испытаний различных типов распылителей, применяемых в опрыскивателях, с целью повышения кач-ва и производительности обработки с.-х. культур химикатами

( 399) # 22О399П
Автор(ы): Маслов Г. Г., Борисова С. М., Тарасенко Г. В.
Оригинальное заглавие: Опрыскиватель
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Предлагается опрыскиватель для обработки полевых культур и многолетних насаждений малыми дозами препарата и нормой расхода рабочей жидкости. Задачей изобретения является расширение функциональных возможностей опрыскивателя, упрощение его конструкции и повышение кач-ва обработки. Задача достигается тем, что в опрыскивателе, включающем раму, резервуар, воздухо- и трубопроводы, штангу с распылителями эжекторного типа и струеобразующее устройство, каждый распылитель снабжен последовательно установленными турбодиффузором и струйным элементом с соплом щелевого типа, обеспечивающим истечение воздуха с высокой скоростью. Универсальность опрыскивания определяется возможностью его использования для обработки полевых культур и многолетних насаждений малыми нормами расхода рабочей жидкости

( 400) # 22О400
Заглавие: Опрыскиватели
Оригинальное заглавие: Germans join forces to develop sprayer range
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 4, 1996, т.124, стр.75
Ключевые слова: пестициды

Реферат: Отмечается, что ряд немецких производителей опрыскивателей форсируют совместные усилия по выпуску и созданию новых конструкций опрыскивателей для системных тракторов JCB Fastrac и Fendt Xylon. Сообщается, что ряд таких опрыскивателей недавно пополнился монтируемым опрыскивателем Ferrag со штангой Rau шириной 12...24 м в версиях обычной и для опрыскивания с помощью струи воздуха. Бак опрыскивателя емкостью 2000 л. также является результатом сотрудничества нескольких фирм, возглавляемого Rau. Указывается, что опрыскиватель отвечает требованиям к машинным агрегатам на базе системных тракторов с точки зрения развесовки и устойчивости хода при установке на тракторы, а также требованиям стандартов по безопасности