19. ХИМИЯ

СВОДНЫЙ ТОМ

Выпуск сводного тома

Технология органических лекарственных веществ, ветеринарных препаратов и пестицидов

1997

N 23

( 1) # 23О1
Автор(ы): Уздеников А. Н.
Оригинальное заглавие: Фармацевтический рынок России сегодня и завтра
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.324
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В настоящее время четко определились два сектора фармац. рынка: гос. и негос. Первый сектор, финансируемый за счет средств бюджетов и фондов обязат. мед. страхования, занимает более 60% оборота лек. средств. В нем должны действовать законы гос. регулирования обращения лекарств, цен на них, строгого контроля за их использованием. Второй сектор, в к-ром лекарства оплачиваются гражданами, должен регулироваться законами рыночной экономики с помощью конкуренции цен, условий поставок и т. д. Требуется совершенствование законодат. и нормативной базы по этим вопросам, постоянная работа с участниками рынка по соблюдению установленных правил обращения лек. средств. РФ, АО Торговый Дом Лекарства России, Москва

( 2) # 23О2
Автор(ы): Карташова О. В., Лопатин П. В.
Оригинальное заглавие: Создание Российского этического кодекса фармацевта и провизора
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.309
Ключевые слова: фармация; фармацевтическая промышленность

Реферат: Формирование цивилизованного фармац. рынка России требует создания этич. Кодекса фармацевта и провизора (ЭКФиП). В связи с этим на кафедре Организации и экономики фармации проанализированы материалы междунар. форумов, ВОЗ и российские разработки по проблемам биомед. и фармац. этики; а также проведено анкетирование фармацевтов, провизоров и потребителей лекарств по основным положениям этич. деятельности в сфере оказания лек. помощи. В результате проведенных исследований разработан проект ЭКФиП, к-рый включает: этич. права и обязанности фармацевта и провизора, отношение с коллегами, мед. персоналом, ответственность фармацевта и провизора и другие статьи. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 3) # 23О3
Автор(ы): Трофимова Е. О., Лесиовская Е. Е.
Оригинальное заглавие: Сравнительный анализ перечней безрецептурных средств, разрешенных к применению в США и РФ
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В последние годы в РФ в связи с быстрыми темпами регистрации зарубежных лек. средств растет число разрешенных к применению безрецептурных препаратов. Цель настоящей работы заключалась в определении групп лекарств, к-рые целесообразно внедрить на российский рынок. Для этого проведено сравнение перечня безрецептурных препаратов (ОТС - over the counter), разрешенных к применению в США, и регистра лек. средств РФ. Исследование показало, что активные ОТС ингредиенты, а также основные группы лек. средств практически полностью (более чем на 80%) представлены в регистре РФ. Значит. часть препаратов относится к отечественным средствам, произ-во к-рых сокращено или прекращено, что препятствует их поступлению на рынок. В связи с этим создаются благоприятные условия для регистрации в РФ зарубежных препаратов, безрецептурный отпуск к-рых определяется тем, что они хорошо известны, эффективны и безвредны. Результаты анализа показали, что наиболее актуальным с клинич. точки зрения следует считать внедрение препаратов для лечения псориаза, не содержащих гормонов, средств для лечения и профилактики себореи, а также глюкокортикоидов IV класса для местного применения. РФ, АОЗТ "Информационный Банк Фармацевтическое Производство и Потребление", С.-Петербург

( 4) # 23О4
Автор(ы): Евтушенко Н. С., Боковикова Т. Н., Лутцева А. И.
Оригинальное заглавие: Государственный контроль лекарственных средств на современном этапе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.306
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Институт проводит Гос. контроль (ГК) кач-ва ЛС. Существующие виды ГК - предварит., последующий и арбитражный относятся к традиц., поскольку статус их был узаконен более четверти века назад. В 1994-1995 гг. значительно увеличился объем ГК и охват номенклатуры зарубежных и отечественных ЛС. Из общего кол-ва проконтролир. в 1995 г. серий забраковано более 13%, а из числа зарубежных 25%, т. е. браковались каждая 4-я серия зарубежного препарата. К традиц. видам ГК прибавился новый: контроль с целью сертификации. Его введение предполагает исключение поступления на рынок страны препаратов сомнит. кач-ва, не прошедших регистрацию и контроль в России. В 1994 г. с целью сертификации Ин-том было проконтролировано 680 серий 385 наименований зарубежных ЛС 104 фирм-изготовителей из 24 стран; в 1995 г. - более 1200 серий около 500 наименований. Проблема кач-ва ЛС продолжает оставаться актуальной. РФ, ГНИИ по стандартизации и контролю лек. средств МЗМП РФ, Москва

( 5) # 23О5
Автор(ы): Скулкова Р. С., Ахметзянова Ф. А., Нужнова Т. И., Муслимова Н. Н., Хусаинова Г. И.
Оригинальное заглавие: Совершенствование нормативной базы государственной политики контроля качества лекарственных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.321
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Отсутствие четкой нормативной базы, регламентирующей деятельность аптечных учреждений, оказывает негативное влияние на процесс формирования надежной системы защиты потребителя, обеспечивающей безопасность и высокое кач-во ЛС. Целью данного исследования является поиск методич. подходов к совершенствованию нормативной базы системы контроля кач-ва ЛС. На основе проведенных исследований аптек республик Поволжья нами выявлена необходимость обобщения многочисленных нормативных актов, регламентирующих работу с наркотич., ядовитыми и одурманивающими средствами и разработаны "Стандарты по организации хранения, учета и отпуска наркотич., ядовитых и одурманивающих средств в аптечных и лечебно-профилактич. учреждениях". Стандартизация всех видов деятельности учреждений, связанных с приобретением, хранением, изготовлением, контролем кач-ва и реализацией ЛС должна стать инструментом в руках законодат. органов с целью защиты здоровья граждан. РФ, НИИ фармации, Москва; Казанский ГМУ

( 6) # 23О6
Автор(ы): Федотов А. Е.
Оригинальное заглавие: Чистые помещения в фармацевтике и медицине
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.324
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность; медицина

Реферат: В соответствии с правилами GMP лек. средства должны изготавливаться в чистых помещениях. За рубежом близкие требования предъявляются и к больницам. Напр., в Швейцарии существуют спец. правила, к-рые разделяют все больничные помещения на пять классов в зависимости от кол-ва микроорганизмов в воздухе. В 1 м{3} воздуха помещений 1-го класса (спец. операц., палаты интенсивной терапии для лечения с подавлением иммунитета и пр.) должно быть не более 10 микроорганизмов. В деле развития техники чистых помещений в России сделан крупный шаг: утвержден ГОСТ Р 50766-95 "Помещения чистые. Классификация. Методы аттестации. Основные требования". Создается система сертификации чистых помещений на соответствие этому ГОСТу. Следующим шагом должен быть выпуск отечественных правил GMP и норм к чистоте воздуха в больницах. В этой области учебную и информац. деятельность ведет АСИНКОМ и АО "Инвар", издается также журнал "Технология чистоты". РФ, Ассоциация инженеров по контролю микрозагрязнений, Москва

( 7) # 23О7
Автор(ы): Скулкова Р. С.
Оригинальное заглавие: Актуальные проблемы повышения качества лекарственной помощи населению
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.321
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Интенсивно развивается децентрализованная система лек. снабжения аптечных учреждений и предприятий; разветвленная сеть коммерческих фирм позволила полнее насытить фармац. рынок. Жесткая ориентация рыночной экономики по своему определила инфраструктуру фармац. рынка. В обстановке рыночных отношений функционирует контрольно-разрешительная система, подразделения к-рой осуществляют гос. контроль, экспертизу, сертификацию и регистрацию лек. средств. Аккредитационно-лицензионные комиссии в основном эффективно воздействуют на повышение кач-ва фармац. деятельности аптечных учреждений и предприятий. Рост цен на лек. средства снижает доступность лек. помощи. Аптечная служба испытывает трудности из-за отсутствия современной нормативной базы. Не утвержден закон о лекарствах, не разработана стратегия повышения кач-ва лек. помощи. Перестройка в системе фармац. образования, острая потребность в новых формах последипломного повышения квалификации не стали предметом широкого обсуждения фармац. общественности. РФ, НИИ фармации МЗМП РФ, Москва

( 8) # 23О8
Автор(ы): Семенов В. И.
Оригинальное заглавие: Правовая и патентная защита интеллектуальной собственности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.321
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В связи с принятием нового патентного закона РФ введена единая форма охраны объектов интеллектуальной собственности. Патент стал собственностью, к-рой как показала практика, его обладатели владеют не в полной мере. Недостаточная информированность разработчиков, изобретателей в вопросах выбора объектов защиты, раскрытия сущности изобретения, возможности охраны ноу-хау и в др. вопросах приводит к нежелат. последствиям, делает возможной недобросовестную конкуренцию. Особенно актуальны эти вопросы при защите патентом лек. средств и способов лечения. Когда не возможна прямая защита лек. средства, следует использовать косвенную защиту в-ва через способ его получения. При выборе объекта охраны учитывают возможность патентной защиты группы соед. одним патентом. Особенность защиты биологически активных в-в, лек. форм, средств и способов лечения, выявленная в процессе экспертизы, конструктивный диалог с экспертом позволяет осуществить надежную защиту объекта. РФ, ВНИИ гос. патентной экспертизы, Москва

( 9) # 23О9
Автор(ы): Уздеников А. Н.
Оригинальное заглавие: Проблемы лицензирования фармацевтической деятельности
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.324
Ключевые слова: фармация

Реферат: В настоящее время выявились недостатки принятых в 1993-1994 гг. законодат. и нормативных актов о лицензировании фармац. деятельности. Не разработана терминология и не определен единый перечень видов деятельности для лицензирования на региональном и федеральном уровнях. В результате как в центре, так и на местах произвольно устанавливаются и толкуются правила лицензирования, виды деятельности, на к-рые выдаются лицензии, порядок оформления лицензий и их содержания. Это затрудняет формирование цивилизованного фармац. рынка и его функционирование по объективным экономич. законам. Нами предложен комплекс мер по упорядочению системы лицензирования фармац. деятельности, начиная от терминологии и заканчивая видами, на к-рые должны выдаваться лицензии. Это позволит ускорить переход к единой гос. системе регулирования и контроля фармац. деятельности в интересах всех граждан России. РФ, АО Торговый Дом Лекарства России, Москва

( 10) # 23О10
Автор(ы): Ушаков В. В., Мелик-Гусейнов В. В.
Оригинальное заглавие: Нормативно-техническая документация на жир, полученный из отходов деятельности птицекомбинатов и его использование в медицине и косметике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.324
Ключевые слова: жиры; медицина; косметические препараты

Реферат: Разработана нормативно-техн. документация на жир, полученный из отходов деятельности птицекомбинатов, не входящая в перечень сырья "Техн. инструкции по произ-ву сухих животных кормов и техн. целей" 1976 года. После рафинирования и дезодорирования куриного жира органолептич., физ.-хим. показатели и фармакол. исследования позволили предложить его в кач-ве основы для лек. мазей, лечебно-профилактич. аэрозолей и различных косметич. форм. РФ, Гос. фармац. академия

( 11) # 23О11
Автор(ы): Liu Jikai
Заглавие: Некоторые фармацевтически важные природные соединения
Язык: Кит.
Источник: Huaxue tongbao 3, 1996, стр.15-19
Ключевые слова: лекарственные вещества; обзоры

Реферат: Краткий обзор современных исследований по выделению, установлению строения, синтезу и фармакол. активности нек-рых фармацевтически важных природных соед. (эпибитидина, клаузенамида, аналогов нифедипина, хуперцинов А и В, нитидина, хелеритрина, изофагаридина, дигалловой к-ты, кастаноспермина, гиперицина, макраарпола А, мевинолина, сквалестатина и др.). Библ. 24. КНР, Хим. фак. Чжуншаньского ун-та, г. Гуанчжоу 510275

( 12) # 23О12
Автор(ы): Fricker S. P.
Заглавие: Рутений, оксид азота и болезни. Новый подход неорганической химии к дизайну лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Ruthenium, nitric oxide and disease. A novel inorganic chemistry approach to drug design
Язык: Англ.
Источник: Platinum Metals Rev. 4, 1995, т.39, стр.150-159
Ключевые слова: лекарственные вещества; рутений; азот оксиды; обзоры

Реферат: Обзор. Обнаружено, что оксиды азота (ОА) имеют важные физиологич. ф-ции и оказывают влияние на состояние здоровья. Это открывает возможности создания новых лек. средств. Рассмотрены рутений(III)-полиаминокарбоксилаты в контексте химии и биологии ОА. Обсуждаются перспективы создания лекарств на основе ОА и их применения. Обзор включает разделы: ОА в клетках млекопитающих, химия ОА, биология ОА, нитрикоксид-синтаза, болезни, причиной к-рых является дисфункция метаболизма ОА, биол. химия ОА (р-ции ОА в организме, действие ОА на опухоли), комплексы рутения как потребители АО (дизайн лек. средств, рутений(III)-полиаминокарбоксилаты, его фармакологич. активность). США, Johnson Matthey Technology Centre

( 13) # 23О13
Автор(ы): Reedijk Jan
Заглавие: Использование тяжелых металлов в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Heavy metals as useful drugs
Язык: Англ.
Источник: Chimia 1-2, 1997, т.51, стр.21-23
Ключевые слова: противораковые вещества; металлы; обзоры

Реферат: Обзор. Приведены примеры использования тяжелых металлов в кач-ве лек. средств. Наиболее широкое распространение получили препараты Pt, напр., цис-Pt, при лечении различных форм рака, Tc (диагностич. средства), Bi (противоязвенные средства), а также Au, Cu и др. Рассматриваются молек. механизмы действия тяжелых металлов. Библ. 20. ФРГ, Leiden Inst. of Chemistry Gorlaeus Lab. Leiden Univ. P.O. Box 9502 NL-2300 RA Leiden

( 14) # 23О14
Автор(ы): Усвицкий В. А., Чернов А. Е., Назарова О. В.
Оригинальное заглавие: Разработка и использование региональной базы данных по лекарственным средствам
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.324
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Улучшение информац. обеспечения работы врачей и провизоров является актуальной задачей в практич. здравоохранении периферийных регионов. Целью работы является создание и внедрение универсального программного обеспечения в области клинич. фармакологии. Разрабатываемая база данных (БД) решает следующие задачи: получение быстрой и полной информации об ассортименте и фармакотерапевтич. особенностях лек. средств (ЛС), разрешенных к применению в России: в подборе рациональной терапии с учетом индивидуальных особенностей как пациента, так и ЛС; создание основы для проведения различных аналитич. исследований, призванных оптимизировать потребление и использование ЛС в стационарных лечебных учреждениях. Программная реализация БД - FoxPro 2.6 for DOS. Первая версия БД успешно внедрена в 10 лечебных и аптечных учреждениях, в т. ч. в областных стационарах. РФ, Мед. ун-т, МНПЦ Доктор, Саратов

( 15) # 23О15
Автор(ы): Hayashi Akira, Watanabe Kiyohiro
Заглавие: Создание и применение баз данных по липидам
Оригинальное заглавие: The preparation and application of lipid databases
Язык: Англ.
Источник: 15th Int. CODATA Conf. "Sci. Data Age Networking: Their Use Glob. Prosper. and Better Human Life", Tsukuba, 29 Sept. - 3 Oct., 1996: Sci. Program, Extend. Abstr. and Proc., 1996, стр.234-235
Ключевые слова: липиды

Реферат: Сообщение об опыте создания базы данных (БД) по липидам. БД ведется с 1989 г., состоит из трех файлов (структуры, физ. и хим. св-ва; источники липида и биол. активность; ссылки). БД содержит ПОДОБН3000 записей (идентификатор липида, хим. название, тривиальное название, символ, хим. ф-ла, хим. структура, т. пл., т. кип., уд. вес, индекс рефракции, оптич. активность, р-римость, спектральные данные, источник липида, биол. активность, ссылки). Идентификатор указывает класс и подкласс липида, число атомов С, сведения о структуре. Каждое поле заполнено по-английски; поле "источник липида" и поле "биол. активность" - по-японски. Первоначальное использовалась программа dBASE III plus, затем была разработана оригинальная поисковая программа LIPIDbank (язык xbase). Программа обеспечивает поиск, отбор, выдачу результатов на дисплей и на принтер; используется Windows 3.1 или Windows 95. Япония, Dep. of chemistry, Fac. of science technology Kinki univ., 3-4-1, Kowakae, Higashiosaka, Osaka 577

( 16) # 23О16
Автор(ы): Caffrey Martin, Kerr Douglas, Yakovlev Leonid
Заглавие: Lipidat: база данных по типам фазовых переходов, температурам и энтальпии фазовых переходов липидов: дополнения
Оригинальное заглавие: Lipidat: A database of lipid phase transition types, temperatures and enthalpy changes: An update
Язык: Англ.
Источник: 15th Int. CODATA Conf. "Sci. Data Age Networking: Their Use Glob. Prosper. and Better Human Life", Tsukuba, 29 Sept. - 3 Oct., 1996: Sci. Program, Extend. Abstr. and Proc., 1996, стр.235-236
Ключевые слова: липиды

Реферат: База данных (БД) "Lipidat" была создана более 10 лет назад в кач-ве централизованного источника сведений по т-рам мезоморфных и полиморфных переходов и по изменениям энтальпии для синтетич. липидов, а также для сложных липидов, полученных биол. путем. Данные записываются для липидов в сухом состоянии и в частично или полностью гидратир. состояниях. Включаются сведения о влиянии рН, добавок металлич. солей, белков, лек. в-в на термодинамич. параметры. БД содержит более 15 тыс. записей, каждая из к-рых насчитывает 28 информац. полей. Разрабатывается вторая стадия проекта по расширению БД: в каждую запись будут включены сведения о смешиваемости липидов, к-рые представляются в графич. виде в форме изобарич. и изотермич. фазовых диаграмм. Доступ к БД - через CRC Press (в бумажном виде) или через Нац. ин-т стандартов и технологии (в электронном виде). Разрабатывается также реляц. версия БД Lipidat, доступная через Интернет. США, Dep. of chemistry, The Ohio state univ., 120 W. 18th avenue, Columbus, OH 43210

( 17) # 23О17
Автор(ы): Комиссинская И. Г., Тимошилова Н. М., Базарный В. Л., Сморчков Ю. Н.
Оригинальное заглавие: Компьютерная программа "АРМ-кадры", функциональное назначение и структура
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.622-623
Ключевые слова: ЭВМ программы

Реферат: На уровне территориальных органов управления фармац. службой и лицензионно-аккредитац. комиссий, осуществляющих контроль за ходом аккредитации и лицензирования провизоров и фармацевтов, создан компьютерный банк данных о специалистах и их квалификации

( 18) # 23О18
Автор(ы): Martin Eric J., Blaney Jeffrey M., Siani Michael A., Spellmeyer David C., Wong Alex K., Moos Walter H.
Заглавие: Количественное определение молекулярного разнообразия: экспериментальный дизайн комбинаторных библиотек для поиска новых лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Measuring diversity: Experimental design of combinatorial libraries for drug discovery
Язык: Англ.
Источник: J. Med. Chem. 9, 1995, т.38, стр.1431-1436
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описаны новые методы количеств. определения молек. разнообразия с помощью дескрипторов, характеризующих липофильность, форму и разветвление, функциональные группы, особенности образования хим. связей. Проведен скрининг комбинаторных библиотек синтетич. в-в; оптимизирована система поиска в условиях быстро увеличивающегося числа молекул, к-рые целесообразно испытать на биол. активность. Показано, что эффективность поиска м. б. существенно улучшена при учете большего разнообразия молек. факторов и ключевых х-к специфич. рецептора. США, Chiron Corp., 4560 Horton street, Emeryville, California 94608-2916

( 19) # 23О19
Автор(ы): Krieger James H.
Заглавие: Комбинаторная химия порождает новые системы программного обеспечения для обработки массивов информации
Оригинальное заглавие: Combinatorial chemistry spawns new software systems to manage flood of information
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 7, 1996, т.74, стр.67-73
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описаны программные продукты, созданные различными фирмами для молек. моделирования хим. соед. при поиске новых лек. в-в и др. активных в-в. Приведены основные сведения как о традиц. программах (Sybyl, Unison Windows), так и о новых (Legion, Project Library, C2 Diversity, ChemDiverse). Описаны основные возможности программ, тенденции их дальнейшего развития. США, C and EN, Washington

( 20) # 23О20
Автор(ы): Pickett Stephen D., Mason Jonathan S., McLay Iain M.
Заглавие: Расчет и дизайн молекулярного разнообразия с помощью пространственных фармакофоров: поиск на основе фармакофоров
Оригинальное заглавие: Diversity profiling and design using 3D pharmacophores: Pharmacophore-derived queries (PDQ)
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Inf. and Comput. Sci. 6, 1996, т.36, стр.1214-1223
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Описан новый метод расчета молек. разнообразия и идентификации общих молек. параметров. Метод основан на применении программы молек. моделирования ChemDBS-3D. Приведены результаты сравнения описанного метода с ранее применявшимися. Представлены результаты поиска хим. структур в базах данных различными методами. Обсуждается использование предложенного метода в дизайне комбинаторных библиотек. Великобритания, Computer-aided drug design, Discovery research, Rhone-Poulenc Rorer, Dagenham, Essex RM10 7XS

( 21) # 23О21
Автор(ы): Латашко В. М., Музыченко Г. Ф., Бадовская Л. А., Кульневич В. Г., Кондрашова М. Н.
Оригинальное заглавие: Получение фармакопейной янтарной кислоты и ее солей
Язык: Рус.
Источник: Янтар. кислота в мед., пищ. пром-сти с. х.: Матер. Совещ., Казань, янв., 1993, 1996, стр.289-294
Ключевые слова: янтарная кислота

Реферат: Известно, что янтарная к-та (ЯК), соответствующая требованиям фармакопеи получается при переработке отходов янтаря. Это сырье дефицитное и не позволяет обеспечить потребность медицины. В Краснодарском политехн. ин-те разработан способ получения ЯК, основанный на жидкофазном окислении фурфурола (Ф) 15%-ной водной перекисью водорода. Р-цию проводят при атм. давл. Мольное соотношение [Ф]: [H[2]O[2]] = 1:2,2:-3,0, т-ра процесса 73±3{°}. Процесс экзотермичен (105 ккал/моль), осуществляется при термостатировании и перемешивании. Одновременно с ЯК получается второй продукт - кротонолактон, к-рый находит применение в кач-ве физиологически активного в-ва или высокор-ционного полупродукта для тонкого орг. синтеза. Операции получения, выделения и очистки проводят на серийном оборудовании. Окисление осуществляют в РК, оксидат упаривают (30-40 мм рт. ст.). Конц-т после упаривания (смесь техн. ЯК и кротонолактона-сырца) выдерживают при комнатной т-ре 10-12 ч, разделяют фильтрацией или центрифугированием. Техн. ЯК отмывают водой, перекристаллизовывают из воды (70-80{°}C) с добавкой акт. угля (6-7%) от массы техн. к-ты. Уголь отделяют горячей фильтрацией и получают фармакопейную ЯК (основного в-ва 98%), до двух процентов - примесь фумаровой к-ты (ФК). Наличие ФК в фармакопейном препарате не препятствует применению ЯК в клинич. практике. Примеси тяжелых металлов в ЯК отсутствуют. Определены оптимальные условия для синтеза натриевой соли ЯК, удовлетворяющей требованиям СНИП МЗ РФ. РФ, Краснодарский политехн. ин-т; Ин-т теоретич. и экспериментальной биофизики РАН, Пущино

( 22) # 23О22П
Автор(ы): Behler Ansgar, Clasen Frank, Coche Michael, Breucker Christoph
Заглавие: Способ получения слабоокрашенных сульфатов глицеридов жирных кислот
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von hellfarbigen Fettsauremonoglyceridsulfaten
Ключевые слова: глицериды

Реферат: Предлагают способ получения применяемых в дерматологии слабоокрашенных сульфатов глицеридов жирных к-т состава C[8]-C[18] непрерывной р-цией тех. глицеридов, содержащих моноглицеридов 40-90 вес.% и имеющих иодное число 0-0,5 и к-тное число 0-1,5, с S[2]O[3] (газ) с послед. выдержкой и нейтрализацией водн. основанием в присутствии буфера. Исходные глицериды получают р-цией триглицеридов с глицерином в присутствии солей Li

( 23) # 23О23П
Автор(ы): O'Neill Brian T.
Заглавие: Ацилированные этилендиамины
Оригинальное заглавие: Acyclic ethylenediamine derivatives
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; психотропные вещества; этилендиамин

Реферат: Патентуют соед. ф-ды RNHCHPhCH[2]NHCH[2]R{1} ( I, R=алкил или циклоалкил; R{1}=незамещ., алкил-, алкокси-, тригалогеналкокси-моно- или дизамещ. арил), фармац. составы на основе I и их использование для терапии и профилактики воспалит. и нервных заболеваний. Пример. К р-ру 3,06 ммоля (1 R, S,2 S)-1-хлор-1-фенил-2-[(2-метоксифенил)метиламино]пропана в 5 мл сп. прибавляют 9,19 ммоля циклогексиламина, кипятят 50 мин. и выделяют 90 мг (1 R,2 S)-1-циклогексиламино-1-фенил-2-[(2-метоксифенил)метиламино]пропана, ди-ХГ, т. пл. 173-81{°}

( 24) # 23О24П
Автор(ы): Isomura Yasuo, Akamatsu Seijiro, Yoden Toru, Kudou Masafumi, Suga Akira
Заглавие: Производное гидроксамовой кислоты
Оригинальное заглавие: Hydroxamic acid derivative
Ключевые слова: противоартритные вещества; гидроксамовые кислоты

Реферат: Патентуются применимые для лечения артритов соед. ф-лы ( I, R=алкил, меркаптоалкил, алкилтиоалкил или арилтоалкил; R{1}, R{2} и R{3}=алкил; Х=алкилен или связь; Y=O или S) и их соли. Пример. Смесь 20 г N{альфа}-(3-карбоксибут-2-еноил)-N,O-диметилтирозинамида и 80 мл AcSH перемешивают 3 дня, упаривают, остаток переносят в 200 мл толуола, упаривают, к р-ру остатка в 150 мл MeOH при охлаждении льдом прибавляют 11 мл 10 н. NaOH, через 2 ч добавляют 21,3 г PrI, перемешивают 3 ч при 10{°}, упаривают, обрабатывают 300 мл воды и отфильтровывают 10 г I (R=R{2}=R{3}=Me, R{1}=Pr, X=связь, Y=S)

( 25) # 23О25П
Автор(ы): Nakazato Atsuro, Sekiguchi Yoshinori, Ohta Koumei, Kawashima Yutaka, Hatayama Katsuo
Заглавие: Производные алкоксифенилалкиламина
Оригинальное заглавие: Alkoxyphenylalkylamine derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены пр-ные алкоксифенилалкиламина ( I) и их соли, применяемые в кач-ве лек. препарата, где X, X{1}=H, OH, C[1]-C[5]-алкокси, C[1]-C[5]-фенилалкокси; R, R{1}=H, C[1]-C[7]-алкил, замещ. Z-C[1]-C[7]-алкил (Z=OH, карбоксил, концевой алкоксикарбонил) или RNR{1} образуют пирролидил, пиперидил, гомопиперидил, морфолил и др., замещ. Y-пиперазил (Y=Ph, C[1]-C[4]-алкилфенил, C[1]-C[4]-алкоксифенил, пиридил, C[1]-C[4]-алкилпиридил, C[1]-C[4]-алкоксипиридил, пиримидил, C[1]-C[4]-алкилпиримидил, C[1]-C[4]-алкилоксипиримидил, A=Ph, содерж. 1-3 заместителя (галоген, OH, C[1]-C[5]-алкокси, тиенил), незамещ. Ph, 2 <= m <= 5, 2 <= n <= 7. Дано 17 примеров. Пример. К смеси ЭА 1 н. водн. р-ра NaOH прибавляют 6,5 г I*HCl ( Iа, R=R{1}=Pr, m=n=2, X=4-PhCH[2]O, X{1}=H, A=Ph), перемешивают 20 мин., орг. слой промывают насыщ. водн. р-ром NaCl, сушат (Na[2]SO[4]), фильтруют, р-ритель удаляют в вакууме. Остаток р-ряют в MeOH, вводят 200 мг Pd(OH)[2]/C (5% Pd), гидрируют 3 ч при перемешивании, смесь фильтруют, р-ритель удаляют, остаток р-ряют в ЭА, прибавляют 4 н. р-р HCl в ЭА, р-рители удаляют, получают 4,77 г Ia*HCl (X=4-H), т. пл. 124-135{°}/ЭА)

( 26) # 23О26П
Автор(ы): Liao Shutsung, Pataki John, Harvey Ronald G.
Заглавие: Антиандрогенные вещества
Оригинальное заглавие: Anti-androgen compounds
Ключевые слова: андрогенные вещества

Реферат: Патентуются обладающие антиандрогенной активностью пр-ные 9,10-дигидрофенантрена, в частности, 1-(9,10-дигидрофенантр-2-ил)-этанол ( I). Пример. К р-ру 1 г 2-ацетил-9,10-дигидрофенантрена в 35 мл MeOH за 45 мин прибавляют 1 г NaBH[4], перемешивают 2 ч, упаривают почти досуха, разбавляют водой и экстрагируют CH[2]Cl[2] I, т. пл. 84-5,5{°}

( 27) # 23О27П
Автор(ы): Браун Стивен Пол, Купер Энтони Лорен, Лонгридж Джетро Лоренс, Моррис Джеффри Джеймс, Престон Джон
Оригинальное заглавие: Производные нитрометана и фармацевтическая композиция на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются пр-ные нитрометана ф-лы QSO[2]CH[2]NO[2], где Q - незамещ. или замещ. хлором или метоксигруппой нафтил, или Q - фенил, замещ. 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы: водород, галоген, циано-, гидрокси-, карбокси-, амино-, C[1]-C[6]-алкиламино-, C[1]-C[6]-диалкиламино, C[1]-C[6]-алканоил-, C[1]-C[6]-алканоиламино, C[1]-C[6]-алкил-, C[3]-C[6]-алкенилокси-, фтор-C[1]-C[6]-алкил-, C[1]-C[6]-алкокси-, фтор-C[1]-C[4]-алкокси-, гидрокси-C[1]-C[6]-алкил, карбамоил-, C[1]-C[6]-диалкилкарбамоил-, C[1]-C[6]-диалкилсульфамоил, C[1]-C[6]-алкоксикарбонил-, C[1]-C[4]-алкилендиокси-, C[1]-C[6]-алкилтио-, C[1]-C[6]-алкилсульфинил-, C[1]-C[6]-алкилсульфонил-, хлорфенил-, бензамидо-, бензилокси- или феноксигруппа, или Q - фенил, замещенный 4 галогено-, или 5 C[1]-C[6]-алкилгруппами, или Q - фенантрил, за исключением, когда Q - незамещ. фенил, 4-фтор-, 4-хлор, 4-бром-, 4-метил-, 4-ацетиламидо- или 2-карбоксифенил, или их щел. соли

( 28) # 23О28П
Автор(ы): Сухей Миязава, Сигеки Хиви, Хироюки Йосимура, Такаси Мори, Йорихиса Хосино, Мицуо Нагаи, Коуити Кикути, Хисаси Сибата, Казуо Хирота, Такаси Яманака, Исао Ямацу, Масанори Мизуно
Оригинальное заглавие: Производные аминобензойной кислоты, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Описываются пр-ные аминобензойной к-ты, или их фармакологически приемлемые соли, к-рые проявляют антагонизм серотонина и активность ускорения выделения ацетилхолина при достаточно сбалансированном соотношении активностей и к-рые являются эффективными в кач-ве лек. препаратов для пациентов с неидентифицир. желудочно-кишечными жалобами

( 29) # 23О29
Автор(ы): Pietilainen Hanna, Saesmaa Tarja, Tanninen Veli-Pekka
Заглавие: Синтез и определение физических характеристик органических солей пиндолола: пиндололбензоат и пиндолол-2-метоксифенилацетат
Оригинальное заглавие: Synthesis and physical studies of the organic salts of pindolol: Pindolol benzoate and pindolol 2-methoxyphenylacetate
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 11, 1996, т.22, стр.1063-1073
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Синтезированы бензоат пиндалола ( I) и 2-метоксифенилацетат пиндалола ( II) и исследованы их физ.-хим. х-ки и ИК-спектры. Р-ряют 0,001 моля пиндолола в 100 мл сп. или ац.-вода (98:2) при обработке УЗ, к р-ру добавляют 0,001 мл BzOH или 2- MeOC[6]H[4]CH[2]COOH, перемешивают 30 мин. Упаривают до половины объема, выдерживают 5 ч на лед. бане. Крист. осадок отфильтровывают, промывают хол. сп. или ац.-вода, сушат. Получают соотв. ( I) или II. Соед. I изучены с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии, термогравиметрии, РСТА, ИК-спектрофотометрии Фурье. Библ. 23. Финляндия, Orion Corp., Orion-Farmos Pharmaceuticals, PO Box 65, FIN-02101 Espoo

( 30) # 23О30П
Автор(ы): Kalish Vincent J.
Заглавие: Ингибиторы ВИЧ-протеазы
Оригинальное заглавие: HIV protease inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются ингибирующие ВИЧ-протеазу соед. ф-лы ( I, R=алкил или циклоалкил; R{1}=OH, алкокси или NH[2]). Пример. Смесь соед. ф-лы ( II), 2-метил-3-гидроксибензойной к-ты, ДЦГК, 1-гидроксибензотриазола и CH[2]Cl[2] перемешивают 18 ч и получают I (R=i-Pr, R{1}=OMe)

( 31) # 23О31П
Автор(ы): Сантангело Франческо, Бертолини Гиоргио, Касагранде Чезаре, Марчини Франческо, Монтанари Стефания, Семераро Клаудио
Оригинальное заглавие: 2-Амино-1,2,3,4-тетрагидро нафталин производные, действующие на сердечно-сосудистую систему, способ их изготовления и фармацевтические композиции, их содержащие
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Получены пр-ные 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталина ф-лы (1), в к-рой R1 и R2, к-рые одинаковы или различны друг от друга, представляют атом водорода или группу OY'; Y и Y'=атом водорода, ацил или фенил; m=1-2; n=3-7; R3=водород или алкил; R4 и R5=водород, галоген, алкил или алкоксигруппа, и их применение в медицине. Соединения особенно полезны для лечения артериальной гипертензии, особенно при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, для лечения периферийной артериопатии и недостаточности сосудов мозга

( 32) # 23О32П
Автор(ы): Kogen Hiroshi, Ishihara Sadao, Koga Teiichiro, Kitazawa Eiichi, Serizawa Nobufusa, Hamano Kiyoshi
Заглавие: Производные эфиров гексагидронафталина, их получение и применение в терапии
Оригинальное заглавие: Hexahydronaphthalene ester derivatives, their preparation and their therapeutic uses
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предложен способ получения соед. ф-лы [ I, где R{1}=(4R, 6R)-4-RO-тетрагидро-2H-пиран-2-он-6-ил (А, где R=H или защитная группа) или (3R, 5R)-4-[R{6}OC(O)]-1,3-дигидроксибутан-1-ил (Б, где R{6}=H или защитная группа), R{2}-R{4}=C[1]-C[6]-алкил, C[2]-C[6]-алкенил или алкинил, R{3} и R{4}=H, R{5}=H или RO], их солей, эфиров и лек. средств на их основе. В-ва обладают способностью ингибировать синтез холестерина; м. б. использованы для профилактики и лечения гиперхолестеринемии, различных заболеваний сердца. Пример. К р-ру 0,91 ммоля [1S,2S,6S,8S, 8aR (здесь и далее для I)]- II (R{1}=A, R=t-BuMe[2]Si, R{5}=t-BuMe[2]SiO здесь и далее для Ia) в 10 мл бзл. добавляют 5,4 ммоля Et[3]N, 5,4 ммоля 4-(пирролидин-1-ил)пиридина и 4,5 ммоля 2-метил-2-этилбутирилхлорида. Смесь кипятят 5 ч, разбавляют 50 мл ЭА, промывают водой, 10%-ной лимонной к-той, насыщ. р-рами NaHCO[3] и NaCl и из орг. слоя выделяют с выходом 100% очищаемый флеш-хр-фией на СГ (ГК-ЭА 5:1) I (R{2}=Me, R{3}=R{4}=Et здесь и далее, Ia), [альфа]{25}D +93,7{°} (c 0,51, ац.). После депротектирования (ТГФ, 1М Bu[4]NF в ТГФ, AcOH, 20{°}, 15 ч) из Ia получают с выходом 98% I (R{1}=A, R=H, R{5}=HO), т. пл. 152-4{°} (ГК-ЭА), [альфа]{25}D +175,4{°} (c 0,54; ац.), обработка к-рого водн. 0,1 н. NaOH (диоксан, 20{°}, 30 мин) с послед. лиофилизацией смеси приводит к I (R{1}=Б, R{5}=HO, R{6}=Na). Приведены методики получения др. I и полупродуктов. Строение в-в подтверждается данными спектров и элементным анализом

( 33) # 23О33П
Автор(ы): Hayashi Kyozo, Iinuma Munekazu
Заглавие: Ароматические амиды, их получение и использование
Оригинальное заглавие: Aromatic amide compounds and their production and use
Ключевые слова: психотропные вещества; амиды

Реферат: Патентуют 2-оксо-3-(R-аминокарбонил)-5-R{1}-6-HO-7-R{2}-8-R{3}-2H-хром-3-ены ( I, R=галоген-, гидрокси-, алкил-, алкокси-, нитро-замещ. или незамещ. арил; R{1}, R{2} и R{3}=H, алкил или алкоксил), фармац. составы на основе I и их использование для лечения дегенеративных заболеваний нервной системы. Пример. Смесь 10 мл Py, 2 мл анилина, 1 ммоля 2,5-дигидроксибензальдегида и 1,5 ммоля малоновой к-ты перемешивают 10 ч при 70{°} и выделяют 45 мг 6-гидрокси-2-оксо-2Н-хромен-3-карбанилида, т. пл. 284-6{°} (разл.), и 150 мг 6-гидрокси-3,4-дигидро-2-оксо-2Н-хромен-4-илацетанилида, т. пл. 218-9{°}. Приведены результаты испытаний

( 34) # 23О34П
Автор(ы): Piggott James R.
Заглавие: 3,4-Диарилхроманы, ингибирующие калмодулиновую активность
Оригинальное заглавие: 3,4-Diarylchromans for inhibiting calmodulin activity
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются ингибирующие калмодулиновую активность замещ. хроманы ( I, R и R{1}=H или алкил; R{2} и R{3}=незамещ. или замещ. фенил; R{4}=H, OH, алкил, алкокси, CF[3], галоген и др.). Приведены составы р-ров, содержащих I

( 35) # 23О35П
Автор(ы): Charpentier Bruno, Bernardon Jean-Michel
Заглавие: Новые ароматические полициклические соединения, лекарственные и косметические препараты на их основе и их применение
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes aromatiques polycycliques, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisation
Ключевые слова: дерматологические вещества; противоревматические вещества; лекарственные вещества; полициклические соединения

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=H, Me, CH[2]OH, OH, алкокси, алкилсульфонил, CHO, алканоил, алкоксикарбонил и др.; R{1}=C[1]-C[20]-алкил, циклоалифатич. радикал; R{2}=алкилтио, алкокси, аминоалкил, аминоалкенил и др.; или R{1}+R{2} образуют карбоцикл; A=замещ. или незамещ. фенилен, пиридиндиил, фурандиил, тиофендиил, пирролдиил), применяемые в медицине и ветеринарии для лечения дерматологич., ревматич., респираторных, сердечно-сосудистых, офтальмологич. заболеваний, а также в составе косметич. средств. Пример. К 724 мг Mg в 10 мл ТГФ по каплям добавляют р-р 9,5 г 5,6,7,8-тетрагидро-5,5,8,8-тетраметил-2-бромантрацена, смесь кипятят 1 ч, затем при 20{°} добавляют 4,1 г безводн. ZnCl[2] и перемешивают 1 ч. Затем последовательно добавляют 5,2 г ЭЭ 2-бромтиофен-4-карбоновой к-ты и 120 мг Ni-комплекса с DPPE (см. // J. Org. Chem.- 1977 .- 42 .- C. 1821), перемешивают 12 ч. Смесь выливают в лед. воду, экстрагируют эф., экстракт сушат MgSO[4], упаривают, КХ на СГ (ГК-CH[2]Cl[2] 3:2) выделяют 6,35 г (74%) I (AR=4-этоксикарбонилтиен-2-ил, R{1}+R{2}=CMe[2]CH[2]CH[2]CMe[2]) ( Ia к-та), т. пл. 107-8{°}. Приведены методики синтеза др. I. Пример состава таблеток (в г): Ia 0,500, прежелатинизир. крахмал 0,100, микрокрист. Ц 0,115, лактоза 0,075, стеарат Mg 0,010

( 36) # 23О36П
Автор(ы): Black Larry J., Bryant Henry U.
Заглавие: Сульфонаты 3-ароилбензо[в]тиофенов
Оригинальное заглавие: Sulfonate derivatives of 3-aroylbenzo[b]thiophenes
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют 2-(4-R-фенил)-3-[4-(2-R{1}A-этокси)бензоил]-6-R{2}- бензо[b]тиофены [ I, где R=H, OH, F, Cl, SO[3](CH[2])[n] Me, где n=3-5; R{1}=пирролидино, пиперидино или гексаметиленимино; R{2}=OH или SO[3](CH[2])[n]Me; A=связь или CH[2]], фармац. составы на основе I и метод их использования для ингибирования потери костной массы. Пример. К 100 ммолям ХГ [6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил] {4-[2-(1-пиперидинил)этокси]фенил}метанона в 250 мл абс. ТГФ прибавляют 70 ммолей Et[3]N и при 0{°}-10 мг диметиламинопиридина и затем медленно 30 ммолей бутилсульфонилхлорида. Массу выдерживают 72 ч при 20{°} и выделяют 5,6 г I (R=R{2}=BuSO[3], R{1}=пиперидино, А=связь), аморф. порошок. Приведены результаты испытаний

( 37) # 23О37П
Автор(ы): Bernardon Jean-Michel
Заглавие: Новые бициклические ароматические соединения, лекарственные и косметические препараты на их основе и их применение
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes bicyclique-aromatiques, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisations
Ключевые слова: лекарственные вещества; косметические препараты; ароматические соединения

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=OH, Me, CH[2]OH, OH, алкокси, алкилсульфонил и др.; R{1}=H, галоген алкил, NO[2], ацилокси и др.; A= п-фенилен, пиридиндиил, фурандиил, тиофендиил, пирролдиил и др.; X=O, SO[2], NH и др.; Y и Z=O, SO[2], S(O), CH[2] и др.) и их соли, применяемые в составе косметич. средств и для лечения дерматологич., ревматич., респираторных, сердечно-сосудистых, офтальмологич. заболеваний. Пример. К смеси 15 ммолей 5,6,7,8-тетрагидро-5,5,8,8-тетраметилнафт-2-ола и 70 мл Py добавляют 15 ммолей NaH, перемешивают 30 мин. Затем добавляют 15 ммолей 4- IC[6]H[4]COOMe и 22,5 ммоля CuBr*Me[2]S, кипятят 16 ч, упаривают досуха. Остаток обрабатывают водой и эф., из орг. экстракта КХ на СГ ( CH[2]Cl[2]-ГК 1:1) выделяют 3,4 г (67%) I (R=COOMe, R{1}=H, A=п-фенилен, X=O, Y=Z=CMe[2]), к-рый гидролизом (ТГФ-MeOH, MeONa, 8 ч) 2,3 г (71%) I (R=COOH, R{1}=H, A=п-фенилен, X=O, Y=Z=CMe[2]), т. пл. 234-5{°}. Описан синтез др. I. Пример состава таблеток (в г): I (R=COOH, R{1}=Me, A=п-фенилен, X=O, Y=Z=CMe[2]) 0,001, крахмал 0,114, CaHPO[4] 0,020, SiO[2] 0,020, лактоза 0,30, тальк 0,010, стеарат Mg 0,005

( 38) # 23О38
Автор(ы): Смирнова Т. А., Галеева Р. Н., Гаврилов М. Ю., Коншин М. Е., Колла В. Э., Дровосекова Л. П., Назметдинов Ф. Э.
Оригинальное заглавие: Синтез и биологическая активность амидов 2-ариламино-5,6-триметиленникотиновых и 2-ариламино-5,6-тетраметиленизоникотиновых кислот
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.49
Ключевые слова: противосудорожные вещества; анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества

Реферат: С целью поиска новых соед. с противосудорожной, анальгетич. и противовоспалит. активностью омылением 2-ариламино-5,6-триметиленникотинонитрилов по Радзишевскому получены амиды 2-ариламино-5,6-триметиленникотиновых к-т. Близкие к ним по структуре амиды 2-ариламино-5,6-тетраметиленизоникотиновых кислот синтезированы при р-ции амида 5,6-тетраметиленизоникотиновой к-ты с ХГ ариламинов. Среди синтезированных в-в получены соед. с высоким противовоспалит. и анальгетич. действием. РФ, Пермская гос. фармац. академия

( 39) # 23О39П
Автор(ы): Суидзи Наруто, Юити Сургано, Йосики Мацуи, Тосиюки Тонохиро, Цугно Канеко, Нобуйоси Ивата
Оригинальное заглавие: Производные индола и индазола для лечения и профилактики нарушений мозговой деятельности, их получение и использование
Ключевые слова: психотропные вещества; индол

Реферат: Предлагаемые соед. предназначены для лечения и профилактики слабоумия, особенно заболевания Альцгеймера

( 40) # 23О40П
Автор(ы): Флэнаган Денис М.
Оригинальное заглавие: Альфа- оксопиролло(2,3-в)индолуксусная кислота и ее производные
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предлагаемые соед. применимы для лечения различных нарушений памяти, характеризующихся холинергическим дефицитом, например, при болезни Альцхаймера

( 41) # 23О41П
Автор(ы): Майер Роланд, Мюллер Петер, Войтун Эберхард, Хуранус Рудольф, Марк Михаэль, Эйзеле Бернхард, Будзински Ральф-Михаэль, Халлермайер Герхард
Оригинальное заглавие: Производные арилиден- или арилалкил-1-азациклоалкана, смеси их изомеров и или отдельные изомеры и соли, а также фармацевтическая композиция
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Объектом изобретения являются про-ные арилиден- или арилалкил-1-азациклоалкана, смеси их изомеров или отдельные изомеры и их соли. Дальнейшим объектом изобретения является фармацевтич. композиция, содерж. активное в-во и, при необходимости, один или несколько инертных носителей и/или разбавителей, при этом в кач-ве активного в-ва она содержит по меньшей мере одно пр-ное алилиден- или арилалкил-1-аза-циклоалкана, или его смесь изомеров или отдельный изомер или его физиологически переносимую роль в терапевтически эффективном количестве

( 42) # 23О42П
Автор(ы): Calvet Alain Pierre, Jacobeli Henri, Junlen Jean-Louis, Riviere Pierre, Roman Francois Joseph
Заглавие: Новые производные 2-арилалкенилазациклоалканов, лигандов сигма-рецепторов, способ получения и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives de 2-arylalkenyl-azacycloalkanes ligands aux recepteurs sigma, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=арил или гетероарил; m=1 или 2; n=1-5; p=1-3) и их фармацевтически приемлемые соли, применяемые для лечения психич. и гастро-энтерологич. заболеваний. Пример. К р-ру 2,15 г безводн. AlCl[3] в 25 мл эф. при 0{°} добавляют суспензию 1,9 ч LiAlH[4] в 25 мл ТГФ, затем в течение 10 мин добавляют 4,0 г 2-циннамил-1-циклопропанкарбонилпирролизина в 16 мл ТГФ, перемешивают 30 мин при 0{°}, затем кипятят 10 мин и вновь охлаждают до 0{°}. По каплям добавляют 2,9 мл 15%-ного NaOH и затем 3,6 мл воды, через 30 мин смесь фильтруют, р-р упаривают в вакууме, получают 3,2 г (84,6%) I (R=Ph, m=n=p=1); ХГ, т. пл. 163{°} (ЭА). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Пример состава таблеток (в мг): ХГ I (R=Ph, m=p=1, n=2) (т. пл. 170-1{°}) 5,0-25,0, поливинилпирролидон 20,0, карбоксиметилкрахмал 8,0, стеарат Mg 2,0, колл. SiO[2] 0,4, лактоза - до общей массы 200,0

( 43) # 23О43П
Автор(ы): Wettlaufer David G., Nemeto Peter A.
Заглавие: Пирролидинилфенилкарбаматы и их соединения
Оригинальное заглавие: (Pyrrolidinyl) phenyl carbamates and related compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложены соед. ( I, его оптич. изомеры) и применяемые в фармац. целях соли I (R- II, III, X=CH[2], O, S, Y=H, C[1]-C[4] алкил, C[1]-C[4] алкокси, OH, галоген, CF[3], 1 <=m, n <=5, R{1}, R{2}, R{3}=H, C[1]-C[4] алкил). Представлен 31 пример. Пример. В р-р 26,5 г м-MeOC[6]H[4]-R{4}-( CH[2])[2]COOR{5} ( IV R{4}=CO, R{5}=H) в абс. сп. при перемешивании в N[2] вводят 18,6 мл SOCl[2], перемешивают 24 ч, удаляют р-ритель, разбавляют Py, прибавляют 13,3 г NH[2]OH * HCl, выдерживают 0,5-1,5 ч при 100{°}, охлаждают, разбавляют 5%-ным р-ром HCl(A) и эф., водн. слой экстрагируют эф., орг. фазу промывают А, р-ром NaCl, сушат (MgSO[4]), фильтруют, концентрируют, очищают хр-фически на СГ (ЭА-ГК 15:85), удаляют р-ритель, получают IV ( a R{4}=CH=NOH, R{5}=H), выход 86%. 11 г IVa, очищенного акт. углем, р-ряют в абс. сп., восстанавливают H[2] на 1,1 г Pd/C (10% Pd) при 50{°} и 344,5 кПа 6,5 ч, фильтруют, осадок промывают MeOH, получают IV ( б R{4}=CHNH[2], R{5}=Et), выход 90%. Р-р 9,39 г IVб в MePh кипятят 0,5-1 ч, охлаждают, осадок собирают, фильтрат концентрируют, получают 5-(3-метоксифенил)-2-пирролидинон, т. пл. 84-5{°} (эф.), выход 90%

( 44) # 23О44П
Автор(ы): Addor Rober W., Furch Joseph A., Duncan Laurelle A.
Заглавие: Тиенилпиррольные фунгицидные средства
Оригинальное заглавие: Thienylpyrrole fungicidal agents
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуются обладающие фунгицидным действием соед. ф-лы ( I, R=H, OH, алканоил, алканоилокси, CN и др.; R{1}=замещ. тиенил; R{2} и R{3}=H, алкил, CN, галоген и др.). Пример. К р-ру 21,8 ммоля i-Pr[2]NLi в ТГФ при -78{°} прибавляют 23,7 ммоля MeCN, через 30 мин добавляют р-р 18,2 ммоля 3,4,5-трихлортиофен-2-карбонитрила в ТГФ, перемешивают 30 мин, за 45 мин нагревают до 20{°}, обрабатывают насыщ. р-ром NH[4]Cl, экстрагируют эф., экстракт промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4] и упаривают. Р-р остатка и 18,7 ммоля 1-бром-3,3,3-трифторацетона в AcOH кипятят 3,5 ч, разбавляют водой и экстрагируют эф. 0,49 г (7,8%) I [R=H, R{1}=2-(3,4,5-трихлортиен-2-ил), R{2}=3-CN, R{3}=5-CF[3]], т. пл. 220-1{°}

( 45) # 23О45П
Автор(ы): Flaugh Michael E., Martinelli Michael J.
Заглавие: 6-Замещенные гексагидробензо[c,d]-индолы
Оригинальное заглавие: 6-Substituted-hexahydrobenz [cd] indoles
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют высокой чистоты стереоизомеры соед. ф-лы [ I, R=H, алкил, алкенил, циклопропилметил, фенилалкил, COR{4}, (CH[2])[n]SR{5} или амидоалкил, где R{4}=H, алкил, галогеналкил, алкоксил или фенил, R{5}=алкил и n=1-4; R{1}=H, алкил, алкенил или циклопропилметил; R{2}=циано, нитро, амино, трифторметил, ациламино, R{6}C(X), где R{6}=H, алкоксил, алкилтио, амино, арил и т. д. и X=O или S; R{3}=H, алкил или аминозащитная группа] и фармац. составы на их основе. Пример. К р-ру 29,4 г (2aR, 4S)-1-бензоил-4-амино-1,2,2а,3,4,5-гексагидробенз[c,d]индола ( II) в 250 мл лед. AcOH прибавляют 34,7 г AcONa и затем за 1 ч р-р 21,8 мл Br[2] в AcOH, перемешивают ПОДОБН16 ч при ПОДОБН20{°} и выделяют 33,6 г (88,8%) 6-бром- II, т. пл. 169-73{°}. Приведены примеры фармац. составов и результаты испытаний

( 46) # 23О46П
Автор(ы): Angerer Erwin, Biberger Christian, Schneider Martin
Заглавие: 2-Фенилиндолы, способ получения, фармацевтические препараты на их основе и их использование для приготовления лекарственных средств
Оригинальное заглавие: 2-Phenylindole, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende pharmazeutische Praparate sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Предлагают обладающие противоопухолевым действием RO-1-R{1}-3-R{2}-2-(2-R{3}-4-R{4}O-фенил) индолы [ I R и R{4}=H, алкил, бензил, ацил, ацилокси, замещ. или незамещ. карбамоил; R{1}=(CH[2])[n]SO[p]R{5}, (CH[2])[n]NR{6}SO[2]R{5} и т. п., где R{5}=H, алкил, фторалкил, алкиламино, алкилкарбамоил и т. д., R{6}=H, алкил, бензил, n=4-12 и p=0-2; R{2}=Me и R{3}=H или R{2}+R{3}=ди-, три-либо тетраметилен], фармац. препараты на основе I и их применение как лек. средств. Пример. К р-ру 3,48 ммоля 5-метокси-2-(4-метоксифенил)-3-метил-1-(11-метиламиноундецил)индола в 30 мл хлф. и 10 мл триэтиламина, охлажд. до 0{°}, прибавляют по каплям р-р 34,8 ммоля SO[2]Cl[2] в 18 мл абс. хлф. при т-ре <=20{°}, перемешивают при 20{°}, нагревают 5 ч при 40{°} и выделяют соотв-щий 5-метокси-2-(4-метоксифенил)-3-метил-1-[омега-(N-метилалкилсульфамидо)алкил]индол

( 47) # 23О47П
Автор(ы): Andia James E.
Заглавие: 3-(1-Алкиленарил)-4-(1,2,3,6-тетрагидропиридинил)- и 3-(1-алкиленарил)-4-пиперидинил-1Н-индолы: новые 5-НТ[ 1F]-агонисты
Оригинальное заглавие: 3-(1-alkylenearyl)-4-(1,2,3,6-tetrahydropyridinyl)-and 3-(1-alkylenearyl)-4-piperidinyl-1H-indoles: new 5-HT[ 1F] agonists
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют являющиеся 5-HT[ 1F]-агонистами и пригодные для лечения мигреней соед. ф-лы ( I, R=H, галоген, алкоксил, алкилтио, алкил, OH, бензилокси или карбоксамидо; R{1}=галоген-, алкокси-, алкилтио-, алкил-, бензил-, гидрокси-, трифторметилзамещ. или незамещ. фенил, 1- либо 2-нафтил; A=O, S или связь; X-Y=CHCH[2] или C=CH; n=1-4) и фармац. составы на основе солей I. Пример. К р-ру 9,2 ммоля 5-фтор-3-(4-пиперидинил)-1H-индола и 23 ммолей Na[2]CO[3] в 50 мл ДМФА прибавляют р-р 9,2 ммоля 1-метил-4-(2-метансульфонилоксиэтил)-пиразола в 5 мл ДМФА, перемешивают 18 ч при 100{°} и получают I (R=F, R{1}=1-метил-1H-пиразол-4-ил, A=связь, n=2, X-Y=CHCH[2]), ХГ, т. пл. 239{°}. Приведены результаты испытаний

( 48) # 23О48П
Автор(ы): Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie-Paule, Violeau Bruno, Karam Omar
Заглавие: Новые производные спиро[индолопирролидина], агонисты мелатонина, способ получения и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives de spiro[indolo-pyrrolidine] agonistes de la melatonine, leur procede de preparation et leur utilisation a titre de medicament
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-л ( I, R=H, низший алкил, арил, аралкил, пергалогеналкил; R{1}-R{4}=H, OH, алкил, алкокси, арилокси, галоген, NO[2]) и ( II, R{5}=H, алкил, арил, аралкил, алкокси, галоген) и их соли, применяемые для лечения психиатрич. заболеваний, депрессии, эпилепсии, болезней Паркинсона и Альцгеймера, в кач-ве противораковых, контрацептивных и анальгетич. средств. Р-цией ( C[2]F[5]CO)[2]O с мелатонином получают I (R= C[2]F[5], R{1}=R{3}=R{4}=H, R{2}=OMe), т. пл. 129{°}, и II (R=C[2]F[5], R{1}=R{3}=R{4}=R{5}=H, R{2}=OMe). Приведены данные масс-спектров. Описаны предпочтит. дозы и способы применения

( 49) # 23О49П
Автор(ы): Hamanaka Nobuyuki, Takahashi Kanji, Tokumoto Hedekado
Заглавие: Производные оксимов
Оригинальное заглавие: Oxime derivative
Ключевые слова: гипотензивные вещества; оксимы

Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным действием соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=R{2}=R{3}=H, или R{1}+R{2}, или R{1}+R{3}=связь; R{4} и R{5}=фенил или пиридинил; n=0 или 1) и их соли. Пример. К суспензии 34,1 мг NaH в 3 мл ДМФА прибавляют 269 мг фенил(пиридин-3-ил)метилиденгидроксиламина, перемешивают 30 мин, массу прибавляют по каплям к р-ру 385 мг МЭ [5-(2-бромэтил)-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-илокси]уксусной к-ты в 5 мл ДМФА, перемешивают 18 ч, обрабатывают насыщ. р-ром NH[4]Cl и экстрагируют эф. 463 мг I (R=Me, R{1}=R{2}=R{3}=H, R{4}=Ph, R{5}=пиридин-3-ил, n=1)

( 50) # 23О50П
Автор(ы): Gilling James R., Jirousek Michael R.
Заглавие: Ингибиторы протеинкиназы С
Оригинальное заглавие: Protein kinase C inhibitors
Ключевые слова: противодиабетические вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуются применимые для лечения диабетов соед. ф-лы [ I, R=H или Me; R{1}=H или алкил; R{2}=боковая цепь аминок-ты; R{3}=H, алкил или защитная группа, X=(CH[2])[n]NH, (CH[2])[n]O, где n=1-3, или связь] и их соли. Пример. Суспензию 50 мг 3-[1-(3-N,N-диметиламинопропил)индол-3-ил]-4-(индол-3-ил)- 1Н-пиррол-2,5-диона в 70 мл MeCN и 50 мг Py греют 1 ч при 50{°}, прибавляют 70 мл n-нитрофенилового эфира N-Boc-глицина, 60 мг 18-крауна-6 и 30 мг KF, перемешивают 48 ч при 20{°}, обрабатывают обычным способом и получают I [R=R{2}=H, R{1}=(CH[2])[3]NMe[2], R{3}=Boc, X=связь]

( 51) # 23О51П
Автор(ы): Bichon Daniel, Gueule Patrick, Van Broeck Didier, Emonds-Alt Xavier, Proietto Vincenzo
Заглавие: Химические соединения, селективные антагонисты человеческих рецепторов NK[3], и их применение в качестве лекарственных веществ и диагностических реагентов
Оригинальное заглавие: Composes antagonistes selectifs du recepteur NK[3] humain et leur utilisation comme medicaments et outils de diagnostic
Ключевые слова: психотропные вещества; гипотензивные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I, R=пирид-2-ил, Ph, галогенфенил; R{1}=Me; R{2}=H; или R{1}+R{2}=(CH[2])[3]; R{3}=OH, C[1]-C[7]-алкокси, NH[2], ацилокси и др.; R{4}=Ph, галогенфенил, алкилфенил, нитрофенил и др.; A=CH[2], CH[2]CH[2], CH=CH, (CH[2])[3] или связь; Б=CH[2], C(O), COO, SO[2] и др.], применяемые для лечения психич. и гипертонич. заболеваний. Пример. Смесь 1 г N-метил-N-[2-(3,4-дихлорфенил)-5-мезилоксипентил]бензамида, 800 мг 4-гидрокси-4-фенилпиперидина и 3 мл ДМФА нагревают 3 ч при 70{°}. После охлаждения выливают в воду, экстрагируют ЭА. Из экстракта хр-фированием на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH) выделяют 400 мг I (R=R{4}=Ph, R{1}=Me, R{2}=H, R{3}=OH, Б=C(O), A=связь); ХГ, т. пл. 148{°}. Описан синтез др. I и промежуточных веществ

( 52) # 23О52П
Автор(ы): Robert Jean-Michel, Rideau Odile, Robert-Piessard Sylvie, Courant Jacqueline, Le Baut Guillaume, Caignard Daniel Henri, Renard Pierre
Заглавие: Новые N-пиридилкарбоксамиды и их производные, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux N-pyridyl carboxamides et derives leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques ful les contiennent
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; диуретические вещества; дерматологические вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы R(CH[2])[n]C(X)NR{1}R{2} ( I, R=тиенил, пиразинил, бензотиенил, 4-оксо-4Н-бензопиранил и др.; X=O, S или NH; R{1}=H или низший алкил; R{2}=замещ. или незамещ. пиридил или N-оксопиридил; n=0-6) и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противовоспалит., диуретич. и противопсориазным действием. Пример. В 120 мл ТГФ р-ряют 9,22 г PPh[3], 6,93 мл CBrCl[3], 5 г тиофен-2-уксусной к-ты и 8,50 г 2-амино-4,6-диметилпиридина. Смесь кипятят, фильтруют, фильтрат упаривают. Из остатка КХ на СГ (CH[2]Cl[2]) выделяют I (R=тиен-2-ил, R{1}=H, R{2}=4,6-диметилпиридин-2-ил, X=O, n=0) ( Ia), выход 78%, т. пл. 124-5{°} (i-Pr[2]O). Пример состава мази для лечения псориаза: Ia 1 кг, эксципиент QS (смесь цетилового, стеарилового спиртов, i-PrOH, ланолина, моностеарата полиэтиленгликоля, лавровишневой эссенции) 100 кг. Приведены данные ИК- и ПМР-спектров

( 53) # 23О53П
Автор(ы): Lauffer David J., Moos Walter H., Pavia Michael R., Tecle Haile, Thomas Anthony J.
Заглавие: Азабицикло- и азациклооксимы и амины как холинэргические средства и метод лечения
Оригинальное заглавие: Azabicyclo and azacyclo oxime and amine cholinergic agents and methods of treatment
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; холиномиметические вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы [ I, где R=H и R{1}=NR{4}(OR{3}) или R+R{1}=NOR{3}, в к-рых R{3}=H, насыщ. или ненасыщ. углеводородный радикал, циклоалкил, циклоалкенил, замещ. или незамещ. арил либо гетероцикл. радикал, R{4}=H или алкил; R{2}=H, OH, алкил, алкоксил, циклоалкил, ацилокси, замещ. или незамещ. аминоалкил] и фармац. составы на основе I, обладающие анальгетич. действием. Пример. К р-ру 17,1 ммоля 1-азабицикло[2,2,1]гепт-3-она ( II) в 10 мл MeOH прибавляют 17,1 ммоля ХГ метоксиамина, перемешивают 18 ч при ПОДОБН20{°} и получают 2,27 г (75%) ХГ О-метилоксима II, т. пл. 210-1{°}. Приведены результаты испытаний

( 54) # 23О54П
Автор(ы): Steiner Gerd, Munschauer Rainer, Hoger Thomas, Unger Liliane, Teschendorf Hans-Jurgen
Заглавие: N-Замещенные производные 3-азабицикло[3.2.0]гептана, получение и применение
Оригинальное заглавие: N-Substituierte 3-Azabicyclo [3.2.0]heptan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I, R=галогензамещ. нафтил или антраценил; R{1}=H, OH, C[1]-C[4]-алкил, алкокси и др.; R{2}=H, NH[2], SH, алкиламино и др.; X и Y=CH[2], NH, замещ. CH[2] и NH, O; Z=C(O), C(S), CH[2], CH(OH) и др.; n=0, 1, 2, 3 или 4] и их соли, применяемые в кач-ве антипсихотич. средств. Пример. Смесь 3,0 г экзо-6-(нафт-2-ил)-3-азабицикло-[3.2.0]гептана в 70 мл ксилола, 2,9 г 3,6-диметил-2-метиламино-5-(2-хлорэтил)-3H-пиримидин-4-она, 2,8 г K[2]CO[3] и 0,5 г KI кипятят 12 ч, упаривают, остаток обрабатывают CH[2]Cl[2] и водой, из орг. фазы КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 9:1) выделяют 2,8 г основания, из к-рого (HCl/эфр.-ац.) получают 3,2 г (46%) ди-ХГ I (R=нафт-2-ил, n=2, Q=4-оксо-3,6-диметил-2-метиламино-3Н-пиримидин-5-ил), т. пл. 225-8{°}. Описан синтез промежуточных в-в. Приведены данные о фармакол. активности

( 55) # 23О55
Автор(ы): Strijckmans V., Lee K. S., Loc'h C., Ottaviani M., Zeeberg B. R., Mazire B.
Заглавие: Получение и определение характеристик (R, S)-[{76}Br]бромхинуклидин-3-илбензилата; аналог хинуклидин-3-илбензилата, для позитрон-эмиссионной томографии
Оригинальное заглавие: Preparation and characterization of (R, S)-[{76}Br]BrQNB: an analogue of QNB for PET
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 4, 1997, т.39, стр.339-347
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Синтезирован (R,S)-[{76}Br]бромхинуклидин-3-илбензилат ( I, R={76}Br), применяемый для визуализации мускариновых холинергич. рецепторов методом позитрон-эмиссионной томографии. Ядерной р-ций между As и ионами {3}He (30 МэВ) получают соль {76}Br, к-рую р-ряют в H[2]SO[4] и затем окисляют H[2]CrO[4]. Потоком N[2] образовавшийся [{76}Br]Br[2] переносят в ловушку с NH[3]. После упаривания NH[3] продукт р-ряют в воде. Полученный р-р добавляют к р-ру I (R=SnBu[3]) в MeOH, смесь упаривают. Остаток обрабатывают 1%-ной AcOOH в 100 мкл AcOH и 50 мкл H[2]O[2], выдерживают 30 мин. Хр-фич. методами выделяют I (R={76}Br). Изучены биораспределение и метаболизм меченого бромида. Франция, Service Hospitalier Frederic Joliot, CEA, DRM, F-91406 Orsay

( 56) # 23О56П
Автор(ы): Lassalle Gilbert, Galtier Daniel, Mailart Sergio, Williams Paul Howard
Заглавие: Производные 1-[2-[[(3-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-ил) сульфонил]амино]-1-оксо-5-(1Н-имидазол-4-ил)пентил]пиперидина, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de 1-[2-[([3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolein- 8-yl)sulfonyl]amino]-1-oxo-5-(1H-imidazol-4- yl)pentyl]iperidine, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: антигемостатические вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=алкиламинокарбонил, фенилалкоксиаминокарбонил, замещ. алкоксикарбонилоксиметил, фенилалкилсульфонилметил и др.; R{1} и R{4}=H или Me) и их фармацевтически приемлемые соли, ингибирующие агрегацию тромбоцитов. Пример. Солюбилизируют 530 мг [2R-[1(S),2альфа,4бета]]-4- этил-1-[2-[[(3-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-ил)сульфонил]амино]-5-(5-метил-1-трифенилметил-1H-имидазол-4-ил)-1- оксопентил]-N-(фенилметокси)пиперидин-2-карбоксамида в 2,5 мл CH[2]Cl[2], добавляют 200 мкл анизола, охлаждают до 0{°}, добавляют 5 мл CF[3]COOH. Перемешивают 5 ч, нагревая смесь до 20{°}, разбавляют CH[2]Cl[2], нейтрализуют водн. NaHCO[3], из орг. фазы КХ на СГ (сп.-CH[2]Cl[2] 5:95) выделяют 273 мг основания, к-рое обработкой 0,1 н. HCl превращают в 288 мг ХГ I (R=CONHOCH[2]Ph, R{1}=R{2}=Me), т. пл. 96-100{°}, [альфа]{20}D +118{°} (c 0,2; MeOH). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены испытания биол. активности

( 57) # 23О57П
Автор(ы): Lindstrom Kyle J.
Заглавие: Имидазо[4,5-с]хинолинамины
Оригинальное заглавие: Imidazo[4,5-c]quinoline amines
Ключевые слова: интерфероны

Реферат: Патентуют соед. ф-лы [ I, R=H, алкил, алкоксил или галоген; X=алкил-, гидрокси-, алкокси-, аминозамещ. или незамещ. алкилен либо (CH[2])[ a]Y(CH[2])[ б], где а+б=0-3, Y=O, S или NR{1}, в к-ром R{1}=H или алкил], соли I, фармац. составы на основе I и их использование для индуцирования биосинтеза интерферона у млекопитающих. Пример. Р-р 0,9 ммоля N,N-бис-(фенилметил)-8,9,10,11-тетрагидропиридо[1',2':1,2] имидазо[4,5-с]хинолин-4-амина в 15 мл HCOOH и 0,35 г Pd(OH)[2]/С кипятят 3 дня и получают 70 мг 8,9,10,11-тетрагидропиридо[1',2':1,2] имидазо(4,5-с)хинолин-4-амина, т. пл. 275-8{°}. Приведены результаты испытаний

( 58) # 23О58П
Автор(ы): Tomiyama Tsuyoshi, Tomiyama Akira, Yanagisawa Takashi, Ueyama Naoto, Baba Hiromi
Заглавие: Производные карбоксиметилиденциклогептимидазола, способ их получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Carboxymethylidenecycloheptimidazole derivatives, method of manufacturing the same and therapeutic agents containing these compounds
Ключевые слова: гипотензивные вещества; миотические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы { I; R=(1H-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил (А) или 4 [1Н-пиррол-2-(1Н-тетразол-5-ил)]фенил; R{1}=алкил; R{2}=H или i-Pr; R{3}=H, алкил или C(Me)HCOOR{4} (R{4}=алкил или циклоалкил)}, используемых в кач-ве лек. препаратов для лечения застойной сердечной недостаточности и понижения кровяного и внутриглазного давл. Пример. К 0,5 мл 35%-ного КН добавляют 10 мл ТГФ, перемешивают 10 мин при 10{°} и при 0{°} вводят 0,3 г 2-пропил-4-оксо-1-[2'-(2-тритил-2Н- тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]-4,5,6,7- тетрагидроциклогептимидазола. Смесь перемешивают 10 ч, экстрагируют ЭА и из орг. слоя выделяют 2-пропил-4-этоксикарбонилметилиден-1-[2'-(2-тритил-2Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]-5,6,7,8-тетрагидроциклогептимидазол ( II), т. пл. 189-91{°}C (разл.). К р-ру 0,18 г II в 3 мл MeOH приливают 0,5 мл 10%-ной HCl, 4 ч перемешивают, обрабатывают 10%-ным NaOH до pH 4-4,5, экстрагируют хлф. и из орг. слоя выделяют I (R=A; R{1}=Pr; R{2}=H; R{3}=Et). В сходных условиях синтезируют 36 I, охарактеризованных т. пл. и данными масс-, ИК- и ЯМР-спектров

( 59) # 23О59П
Автор(ы): Ho Winston, Maryanoff Bruce E., McComsey David F., Nortey Samuel O.
Заглавие: 2-Оксопирроло[1,2-a]бензимидазол-3-карбоксильные производные, пригодные для лечения заболеваний центральной нервной системы
Оригинальное заглавие: 2-Oxo-pyrrolo[1,2-a]benzimidazole-3-carboxyl derivatives useful in treating central nervous system disorders
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, галоген, перфторалкил, алкоксил, алкилтио, диалкиламино или алкоксикарбонил; R{1}=H, алкил, циклоалкил, замещ. или незамещ. аралкил; R{2}=алкил, циклоалкил, замещ. или незамещ. фенил, арил либо гетероцикл. радикал; X=O или S; Y=O, NH или S либо R{2}Y=NH[2]), фармац. составы на основе I и их использование для лечения заболеваний ЦНС. Пример. К р-ру 12,3 ммоля I (R=R{1}=R{3}=R{4}=H, YR{2}=OEt, X=O) в 150 мл ДМФА прибавляют 21 ммоль NaH, перемешивают 20 мин., прибавляют 28 ммолей MeI, перемешивают 18 ч, концентрируют, обрабатывают CHCl[3] и фильтруют. Фильтрат промывают водой, насыщ. NaCl, сушат и упаривают. Остаток, 12 мл 3н. NaOH и 35 мл сп. кипятят 4 ч и упаривают. Остаток обрабатывают CHCl[3], промывают, сушат и упаривают. Остаток перемешивают 24 ч с 2,4 ммоля 2,6-дифторфенилизоцианата и получают I (R=H, R{1}=R{3}=R{4}=Me, R{3}Y=2,6-F[2]C[6]H[3]NH, X=O), т. пл. 228-9{°}. Приведены результаты испытаний

( 60) # 23О60П
Автор(ы): Майлэри Банавара А., Зембровский Уильям Дж.
Оригинальное заглавие: Пиридазинонуксусные кислоты, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Предлагаются пиридазинонуксусные к-ты, обладающие ингибирующей активностью в отношении альдозоредуктазы, или их фармацевтически приемлемые соли

( 61) # 23О61П
Автор(ы): Jasztold-Howorko Ryszard, Machon Zdzislaw, Ryng Stanislaw
Заглавие: Способ получения 4-амино-5-хлор-1-фенилпиридазона-6
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania 4-amino-5-chloro-1-fenylopirydazonu-6
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединение ф-лы ( I) получают вз-вием дихлорпиридазона ( II) с BzNH[2] ( III) в сп., а полученный N-PhCH[2]- I ( IV) дебензилируют в присутствии Pd-КТ. I используют как ПП получения лек. средства (регултон) регулирующего кровяное давл. Пример. 24 г II и 80 мл III в 400 мл сп. нагревают до кипения и выдерживают 6 ч, в течении первого часа р-ции р-ряется 4,5-пр-ное II и вскоре выпадает продукт р-ции, через 6 ч смесь охлаждают, отфильтровывают и промывают сп., получают с выходом 91,6% IV, т.пл. 207-8{°}. В РК загружают 40 г IV, 1,5 л АсОН и 5 г 10%-ного Pd/C, устраняют воздух из р-ционного объема, продувают водородом и проводят р-цию при атмосферном давл. H[2], в первый час р-ции т-ра 20{°}, а затем нагревают до 50{°} и восстанавливают еще 5 ч, удаляют H[2] продувкой N, отфильтровывают КТ, фильтрат выпаривают досуха, остаток перемешивают 0,5 ч с 20 мл воды, отфильтровывают, размешивают 0,5 ч, отфильтровывают, получают с выходом 95 4% I, т.пл. 198-203{°}

( 62) # 23О62П
Автор(ы): Шестерова А. А., Печенкин А. Г., Арбит Г. А., Горшкова В. К., Саратиков А. С.
Оригинальное заглавие: Галогензамещенные бензоилфенобарбитала, проявляющие противосудорожную активность
Ключевые слова: противосудорожные вещества

Реферат: Предложены галогензамещенные бензоилфенобарбитала общей ф-лы ( I, где R - о, м, п-фтор, хлор, бром, йод), проявляющие противосудорожную активность

( 63) # 23О63П
Автор(ы): Pettipher Eric R., Cohan Victoria L.
Заглавие: Пиримидоны и имидазолиноны для лечения шока
Оригинальное заглавие: Pyrimidones and imidazolinones for treatment of shock
Ключевые слова: лекарственные вещества; противоартритные вещества

Реферат: Патентуют метод терапии шока, ревматоидного артрита, инсулиновой сопротивляемости при диабете 2 типа и т. д. использованием соед. ф-лы 3-RX-4-R{1}OC[6]H[3] CH(CH[2])[n]NR{2}C(O)NR{3}(CH[2])[p] ( I), (R=би- или трициклоалкил; R{1}=Me или Et; R{2}=H, алкил, алкенил, бензил или фенилэтил; R{3}=H, алкил или алканоил; X=O или NH; n и p=0-2) или солей I. Приведены результаты испытаний

( 64) # 23О64П
Автор(ы): Taylor Edward C., Harrington Philip M.
Заглавие: Способ получения конденсированных соединений пиридина
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of fused pyridine compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества; пиридин

Реферат: Патентуются соед. ( I) и его соли, имеющие фармац. применение, где R=H или защита аминогруппы; R{1}=H или защита карбоксила, n=1. Пример. Смесь 2 г (CN)[2]C=CHCH(CH[2]OEt)(CH[2])[2]C[6]H[4]COOMe-4, 0,93 г 2,4-диамино-6(1Н)пиримидона в 30 мл АсОН кипятят при перемешивании 4 ч, охлаждают до 20{°}, фильтруют, промывают водой и эф., сушат, получают I (R=H, R{1}=Me, n=2), т. пл. >300{°}, приведены спектры ИК, {1}Н ЯМР, результаты элементного анализа

( 65) # 23О65П
Автор(ы): Singh Janak, Bisacchi Gregory S., Mueller Richard H.
Заглавие: Способ получения [1R-(1альфа,2бета,-3альфа )]-2-амино-9-[2,3-бис(гидроксиметил)циклобутил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-она
Оригинальное заглавие: Process for preparing [1R-(1альфа,2бета-3альфа )]-2-amino-9-[2,3-bis(hydroxymethyl)cyclobutyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Патентуется способ получения антивирусного агента ( I R=H) обработкой оптически активного соед. ( II R{1}=O, R=CH[2]Ph, CHR{2}Ph, R{2}=C(O)R{3}, t-BuMe[2]Si, t-BuPh[2]Si и др., R{3}=н- или разветвленный С[1]-С[6]-алкил, фенил) восстанавливающим агентом [(Alk)[n]AlCl[3-n], где 1 <= n <=3, Alk=C[1]-C[20] алкил; PhSiH, в случае Alk[3]Al R!=Bz] в присутствии Ph[3]PRhCl, IrCl[4], H[3]PO[4] с образованием II( а R{1}=OH), вз-вием IIа с тозилхлоридом до II (R{1}=OSO[2]C[6]H[4]Me-4), р-цией продукта с ( III) и удалением защиты с гидроксилов получали (1 R)- I (R=H). Пример. Р-р 1,61 ммоля 2 S-транс- II (R{1}=O, R=CH[2]Ph) в MePh вводят по каплям в 0,71 М р-р 2,42 ммоля i-BuAlCl[2] в ГК при -78{°}, через 2 ч смеси дают нагреться до 20{°}, затем охлаждают до 0{°} на 12 ч, разбавляют ЭА, прибавляют 10%-ный р-р HCl, орг. слой промывают р-ром NaCl, сушат MgSO[4], удаляют р-ритель, получают (1 S= II( а R=CH[2]Ph, R{1}=OH, ТСХ (ЭА-ГС 1:1), R[f]=0,53

( 66) # 23О66П
Автор(ы): Thurkauf Andrew, Hutchison Alan, Singh Vinod
Заглавие: Способ получения новых азациклоалкилпиролпиримидинов
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania nowych azacykloalkilopirolopirymidyn
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединения ф-лы I ( n=0, 1 или 2; R и R{1}=одинаковые или различные Н или алкил-С[1]-С[6]; X=H, Cl или OH; E=Ph, тиенил или пиридил, к-рые могут содержать до 2-х заместителей; Y=NH{2}, где R{2}=H, алкил-С[1]-С[6], Ph, пиридил или фенилалкил, моно- или диалкиламиноалкил или 1-инданил, 4-(тио)хроманил или 1,2,3,4-тетрагидронафтил-1, или Y=CO, CH[2] и др. группировки) получают вз-вием диалкилмалоната с EC(NH[2])=NH с последующим нитрованием образовавшегося 2-Е-4,6-дигидроксипиримидина ( II) до 5-NO[2]- II ( III), обработкой III POCl[3] с образованием 2-Е-5-NO[2]-4,6-Cl[2]-пиримидина ( IV), получением енамина ф-лы ( V) (обозначения те же), вз-вием V с IV и восстановит. циклизацией получаемого ПП действием H[2] в присутствии КТ до целевого I. Соед. I обладают св-вами селективных акцепторов рецепторов гамма-аминомасляной к-ты и их используют как лек. средства. Пример. PhC(NH[2])=NH[2] обрабатывают диметилмалонатом в присутствии ДМСО при 20{°}, полученный ( IIа E=Ph) нитруют HNO[3] в среде AcOH и ( IIIа E=Ph) обрабатывают POCl[3] при кипячении в присутствии PhNEt[2], получая IVа (E=Ph). 98 мг циклогексанона, 71 мг пиролидина, 500 мл молекулярного сита и 1 мл бзл. отстаивают при 20{°} около 16 ч до окончания образования енамина ( Vа, Y=CO, R=R{1}=H, n=1). Полученный р-р енамина смешивают с р-ром из 270 мг IVа и 129 мг диизопропилэтиламина в 5 мл CH[2]Cl[2], через 0,5 ч при 20{°} р-р концентрируют в вакууме и добавляют 3 мл 3н. HCl и 3 мл сп., р-ционную смесь повторно концентрируют и обрабатывают хр-фически на СГ (20%-ный ЭА в ГК) получают 2-[4-(2-фенил-5-нитро-6-хлорпиримидинил)]-циклогексан-1-он, 280 мг к-рого вместе с 300 мг NEt[3], 25 мг 10%-ного Pd/C и 10 мл сп. гидрируют под давл. H[2], 0,1 МПа в течение 1,6 ч при 20{°}, фильтруют через целит, упаривают р-ритель, остаток очищают хр-фически на СГ (50%-ный ЭА в ГК), получают I (n=1, R=R{1}=H, X=H, Y=CH[2], E=Ph), т.пл. 197-8{°} (ГК-эф.)

( 67) # 23О67П
Автор(ы): Abou-Gharbia Magid A.-M., Yardley John P., Childers Wayne E., Moyer John A.
Заглавие: Использование арил- и гетероарилпиперазинилкарбоксамидов для лечения заболеваний центральной нервной системы
Оригинальное заглавие: Use of aryl- and heteroaryl piperazinyl carboxamides in the treatment of various central nervous system disorders
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод уменьшения избыточного веса использованием соед. ф-лы R(CH[2])[n]CONR{1}(CH[2])[m]A (R=1-адамантил, 3-метил-1-адамантил, 3-норадамантил, замещ. или незамещ, 2- или 3-бензофурил; R{1}=H или алкил С[1]-С[3]; А=4-R{2}-пиперазино, где R{2}=замещ. или незамещ. фенил, бензил либо пиримидинил; n=0-1; m=2-5) либо их солей. Пример. К р-ру 0,01 моля [4-(2-метоксифенил)пиперазино]пропиламина в 50 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,01 моля ХАГ адамантан-1-карбоновой к-ты и 0,02 моля триэтиламина, перемешивают 16 ч при 20{°} и получают N-{3-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил}трицикло[3,3,1,1{3,7}]декан-1-карбоксамид, гемигидрат ХГ, т.пл. 186-90{°}

( 68) # 23О68П
Автор(ы): Shaw Kenneth
Заглавие: Способ получения новых 2-арил-имидазо(1,5-а)-хиноксалин-1,3-(2H,5H)-дионов
Оригинальное заглавие: Sposob wytwarzania nowych 2-arylo-imidazo[1,5-a]-chinoksalino-1,3-(2H,5H)dionow
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Соединения ф-лы ( I R и R{3}=H, галоген, алкил-С[1]-С[6] или алкоксил-С[1]-С[6]; X=H, галоген, ОН или NH[2] в том числе моно- или дизамещ. алкилом-С[1]-С[6]; E=Ph, тиенил или пиридил и их моно- или дизамещ.; R{1} и R{2}=H, галоген, OH, NH[2] или 1-инданил, 4-(тио)хроманил или 1,2,3,4-тетрагидронафтил-1 и их монозамещ. пр-ные) получают вз-вием o-O[2]NC[6]H[4]NCO ( II) с амином EtNH[2] с последующей обработкой полученного пр-ного мочевины ClCH[2]COCl с образованием N-хлорацетилового пр-ного, после чего проводят последоват. ряд операций, включая циклизации различного типа с подходящими присутствующими группами, получая целевой продукт, к-рый может быть выделен в виде физиологически приемлемых солей. I и его соли обладают фармакол. активностью относительно бензодиазепиновых рецепторов и могут быть использованы как лек. средства. Пример. II обрабатывают PhNH[2] в среде PhMe получают o-O[2]NC[6]H[4]NHCONHPh, к-рый ацетилируют ClCH[2]COCl, получают o-O[2]NC[6]H[4]NHCON(Ph)COCH[2]Cl ( III). 3,7 г III р-ряют в 15 мл ДМФА и 15 мл диизопропилэтиламина, кипятят 5 мин, охлаждают до 20{°} и выливают в 200 мл воды, отфильтровывают и сушат 1-(2-нитрофенил)-3-фенилимидазолино-2,4(1Н,3Н)-дион ( IV). К р-ру 2,7 г IV в 2 мл безводного ДМФА добавляют в атмосфере N[2] 2,7 г ацеталя (MeO)[2]CHNMe[2] нагревают 2 ч при 80{°}, отгоняют в вакууме р-ритель, к остатку добавляют 5 г порошка Fe и 250 мл АсОН, осторожно кипятят 3 мин, гетерогенную смесь разбавляют 200 мл 10%-ной метанольно-метиленхлоридной смесью (ММС) и фильтруют через СГ (элюент ММС), из элюата отгоняют в вакууме р-ритель, добавляют гор. сп. к полученной смеси приливают 200 мл воды, тв. осадок отфильтровывают, промывают сп., ЭА, эф. и сушат получают I (R=R{1}=R{2}=R{3}=H, X=H, E=Ph), т.пл. 231-4{°}

( 69) # 23О69
Автор(ы): Priyadarsini K. Indira, Dennis Madeleine F., Naylor Matthew F., Stratford Michael R. L., Wardman Peter
Заглавие: Свободнорадикальные интермедиаты в восстановлении хиноксалин-N-оксидных противоопухолевых веществ: окислительно-восстановительные и прототропные реакции
Оригинальное заглавие: Free radical intermediates in the reduction of quinoxaline N-oxide antitumor drugs: redox and prototropic reactions
Язык: Англ.
Источник: J. Amer. Chem. Soc. 24, 1996, т.118, стр.5648-5654
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Методом импульсного радиолиза исследованы интермедиаты одноэлектронного восстановления ( I, R=H, 4-метилпиперазино, Me[2]NCH[2]CH[2]O), обладающие противоопухолевой активностью. Показано, что при радиолизе I образуются N-оксидные свободные радикалы, к-рые расщепляются по кинетике 2-го порядка. Время жизни I (R=H) возрастает при увеличении рН. Стационарный гамма-радиолиз и анализ его продуктов свидетельствует о ценном механизме восстановления I. Великобритания, Gray lab. Cancer research trust, Mount Vernon hospital, P. O. Box 100, Northwood, Middlesex HA6 2JR

( 70) # 23О70П
Автор(ы): Albaugh Pamela, Hutchison Alan J.
Заглавие: Некоторые имидазохиноксалинолы: новый класс лигандов рецепторов головного мозга гамма-аминомасляной кислоты
Оригинальное заглавие: Certain imidazoquinoxalinols; a new class of GABA brain receptor ligands
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуются улучшающие память соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил или гетероарил; R{1}=H, алкил, галоген и др.) и их соли. Пример. Р-р 100 мг 2-аминохиноксалина и 150 мг 2-фтор-5-метоксифенилглиоксальгидрата в 6 мл 5%-ной HCl греют 8 ч при 60-65{°}, охлаждают и отфильтровывают I (R=2-F-5-MeOC[6]H[3], R{1}=H), т. пл. 318-20{°}

( 71) # 23О71П
Автор(ы): Venkatesan Aranapakam M., Albright Jay D., Grosu George T.
Заглавие: Трициклические бензазепины в качестве вазопрессиновых антагонистов
Оригинальное заглавие: Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
Ключевые слова: сосудорасширяющие вещества

Реферат: Патентуются обладающие сосудорасширяющим действием соед. ф-лы 4-RCOC[6]H[4]XR{1} [ I, R=трициклич. N-содержащий радикал, напр., 10,11-дигидро-5Н-пирроло[2,1-с][1,4]бензодиазепин-10-ил (А); R{1}=незамещ. или замещ. фенил или гетероарил; X=CO, S, SO[2], C==C или связь]. Пример. Смесь 1,64 г 4-ACOC[6]H[4]I, 1,9 г 2-трибутилстаннилтиофена, 0,2 г (Ph[3]P)[4]Pd и 200 мл толуола кипятят 16 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (ГК-ЭА 5:1) и получают 1,2 г I (R=A, R{1}=тиен-2-ил, X=связь)

( 72) # 23О72П
Автор(ы): Hamori Tamas, Tarnawa Istvan, Solyom Sandor, Berzsenyi Pal, Erzsebet Birkas, Andrasi Ferenc, Ling Istvan, Hasko Tibor, Kapus Gabor, Szollosg Marta, Csuzal Emese, Franciska Erdo, Simoy Antal, Zolyomi Gabor
Заглавие: Новые 3-замещенные 3Н-2,3-бензодиазепины, получение и применение в качестве лекарств
Оригинальное заглавие: Neue 3-substituierte 3H-2,3-Benzodiazepinderivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Предлагают пригодные для лечения болезней Паркинсона, Альцгеймера, дегенеративных состояний и т. д. соед. ф-лы ( I R и R{1}=H, алкил, нитро, галоген или аминогруппа; R{2}=CHO или ацил; R{3}=алкил; R{4}=H или алкил; R{5} и R{6}=H, алкил или арил; n=0-3), способ получения I ацилированием соед. ф-лы ( II) и использование I в кач-ве лекарств. Пример. К суспензии 1,64 ммоля 7-ацетил-5-(4-нитрофенил)-8-метил-7Н-1,3-диоксоло(4,5Н)(2,3)бензодиазепина в 40 мл MeOH прибавляют 0,1 г Ni Ренея и 4,93 ммоля 98%-ного гидразингидрата, перемешивают 0,5 ч и выделяют 0,46 г 79% 7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8-метил-7Н-1,3-диоксоло(4,5Н)(2,3)бензодиазепина, т.пл. 208-10{°}

( 73) # 23О73П
Автор(ы): Goto Jiichi, Ishihara Yuji, Hirai Keisuke
Заглавие: Трициклические конденсированные гетероциклические соединения, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Tricyclic condensed heterocyclic compounds, their production and use
Ключевые слова: психотропные вещества; гетероциклические соединения

Реферат: Патентуются применимые для профилактики и лечения старческого слабоумия соед. ф-лы RCO(CHR{1})[n]R{2} ( I, R=трициклич. гетероциклич. радикал; R{1}=H или алкил, R{2}=незамещ. или замещ. пиперидинил или пиперазинил; n=2-10) и их соли. Пример. К суспензии 0,65 г 1-А-3-хлорпропан-1-она (А-1-формил-1,2,2а,3,4,5-гексагидробенз[cd]индол-6-ил) и 0,42 г K[2]CO[3] в 20 мл CH[2]Cl[2] прибавляют р-р 0,41 г 1-бензилпиперазина в 5 мл MeOH, перемешивают 30 мин, упаривают, остаток распределяют между CH[2]Cl[2] и водой из орг. слоя выделяют 0,6 г I (R=A, R{1}=H, R{2}=4-бензилпиперазин-1-ил, n=2)

( 74) # 23О74
Автор(ы): Rehse Klaus, Piechocki Daniela, Schober Markus, Scheffler Heike, Reitner Nora, Unsold E.
Заглавие: Новые NO-доноры с антитромботическим и сосудорасширяющим действием. Часть 14. 1,3,4-Триазол-1-олы
Оригинальное заглавие: New NO-donors with antithrombotic and vasodilating activities
Язык: Англ.
Источник: Arch. Pharm. 11, 1996, т.329, стр.511-513
Ключевые слова: антигемостатические вещества; сосудорасширяющие вещества

Реферат: Синтезированы соед. ф-лы ( Iа-ж, а R=R{1}=Me; б R=Me, R{1}=PhCH[2]; в R=Me, R{1}=Ph; г R=Me, R{1}=4-ClC[6]H[4]; д R=Me, R{1}=MeOC[6]H[4]; е R=R{1}=Ph; ж R=Ph, R{1}=H) и исследованы их антитромботич. св-ва. Восстановление MeC(NO[2])=NOH с помощью Na/Hg приводит к HON=C(Me)N=NC(Me)=NOH, к-рый при нагревании циклизуется с образованием Iа. При конденсации R{1}C(OMe)=NH с RC(O)NHNH[2] образуются RC(O)NHNHC(R{1})=NH, к-рые обработкой NH[2]OH превращают в RC(O)NHNHC(R{1})=NOH, циклизующиеся в соотв-щие Iб-д. Конденсацией (EtO)[3]CH с BzNHNH[2] получают BzNHNHCH(OEt)[2], дающий при р-ции с NH[2]OH оксим ф-лы BzNHNHCH=NOH, циклизующийся в Iж. Приведены данные ПМР- и масс-спектров. Описаны фармакол. испытания Iа-ж по изучению ингибирования тромбообразования и влияния на кровяное давл. и частоту сердечных сокращений. ФРГ, Inst. fur Pharmazie 1 der Freien Univ. Berlin, Konigin-Luise-Str. 2+4, D-14195 Berlin

( 75) # 23О75П
Автор(ы): Miyake Akio, Kawano Yasuhiko, Ashida Yasuko
Заглавие: Триазолопиридазины, получение и использование
Оригинальное заглавие: Triazolopyridazine compounds, their production and use
Ключевые слова: противоастматические вещества

Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, замещ. алкил, алкоксил, алкилкарбонилокси или галоген; R{1}=H и R{2}=замещ. или незамещ. алкил, циклоалкил или R{1}+R{2}=двухвалентный радикал; R{3} и R{4}=H, замещ. или незамещ. алкил, циклоалкил, арил либо R{3}R{4}N-гетероцикл. радикал; X=O, SO или SO[2]; Y=двухвалентный углеводородный или гетероцикл. радикал; n и m=0-4) и фармац. составы на основе I как противоастматич. средства. Пример. К суспензии 0,42 г 60%-ного NaH в 15 мл ДМФА прибавляют 0,878 г 3-гидрокси-2,2-диметил-1-пропансульфамида, перемешивают в вакууме 30 мин. при 20{°}, прибавляют 0,773 г 6-хлор[1,2,4]триазоло[1,5-b]пиридазина, перемешивают 1 ч при 20{°} и выделяют 1,16 г 6-(2,2-диметил-3-сульфамоил-1-пропокси)[1,2,4]триазоло[1,5-b]пиридазина, т.пл. 181-4{°}

( 76) # 23О76П
Автор(ы): Томчин А. Б., Виноградов В. М., Поскаленко А. Н., Пономарева М. М., Басиева Т. С.
Оригинальное заглавие: 3-Этилтио-5(2-диэтиламин о)-этил-1,2,4-триазино[5,6-b] индола дигидрохлорид, обладающий противовоспалительной активностью и повышающий устойчивость организма к гипоксии
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антигипоксические вещества

Реферат: Предложен 3-этилтио-5-(2-диэтиламино)-этил-1,2,4-триазино[5,6-b]индола дигидрохлорид, обладающий противовоспалит. активностью и повышающий устойчивость организма к гипоксии

( 77) # 23О77П
Автор(ы): Томчин А. Б., Виноградов В. М., Басиева Т. С., Спивакова Р. П.
Оригинальное заглавие: Гидрохлорид 3-(2-диэтиламиноэтилтио)-9-метил-1,2,4-триазино[6,5-b] индола, обладающий противогипоксической активностью
Ключевые слова: антигипоксические вещества

Реферат: Предложен гидрохлорид 2-(2-диэтиламиноэтилтио)-9-метил-1,2,4-триазино(6,5-b)индола, обладающий противогипоксич. активностью

( 78) # 23О78П
Автор(ы): Clark Robin D., Fisher Lawrence E., Flippin Lee A., Martin Michael G., Stabler Stephen R.
Заглавие: Способ получения 1-бутил-2-[2{"}-(2H-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]-1Н-индол-3-карбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Process for preparing 1-butyl-2-[2{"}-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-1H-indole-3-carboxylic acid
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения 1-бутил-2-[2{"}-(2Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]-1Н-индол-3-карбоновой к-ты ( I), используемой в кач-ве антагониста ангиотензивных рецепторов АТ-1 и АТ-2, и полупродуктов для синтеза I ф-лы ( II, R=галоген). Пример. Обработкой МЭ 2{"}-А-бифенил-4-карбоновой к-ты [А-2-(1-метил-1-фенилэтил)-2Н-тетразол-5-ил] LiAlH[4] в ТГФ получают 2{"}-А-бифенил-4-метанол ( III), т.пл. 117-20{°}. К смеси 700 г III и 420 г N-бромсукцинимида в 6 л ТГФ при -10{°} добавляют р-р 610 г Ph[3]P в 2 л ТГФ, приливают 120 мл MeOH, фильтруют, р-р экстрагируют 4 л воды и 2,5 л ЭА и из орг. слоя выделяют 0,764 кг II ( IIа R=Br), т. пл. 108,9{°}. К р-ру 1,8 кг NaH в ДМФА при 5{°} добавляют 4,36 кг р-ра индола в ДМФА, 5,35 кг BuBr и 8,84 кг (CF[3]CO)[2]O, 60 мин перемешивают, приливают 110 мл воды, через 6 ч фильтруют и выделяют 12,5 кг 1-бутил-3-трифторацетилиндола ( IV). К р-ру 6,9 кг КОН в 14 мл MeOH приливают р-р 11,5 кг IV в 35 л толуола, 60 мин кипятят и из водн. слоя выделяют 6,64 кг 1-бутилиндол-3-карбоновой к-ты ( V), т. пл. 124-6{°}. К р-ру 20 г V в 450 мг ТГФ при -40{°} добавляют BuLi, выдерживают 30 мин при 0{°}, при -40{°} вводят 220 мл 1М р-ра LnCl[2] в эф., 2,03 г тетракис(трифенилфосфин)Pd и 38,01 г IIа, приливают 200 мл ЭА и 200 мл 1 н NaOH, водн. слой экстрагируют ЭА и выделяют 45,5 г 1-бутил-2-(2{"}-А-бифенил-4-илметил)1Н-индол-3-карбоновой к-ты ( VI), т. пл. 146-8{°}. Смесь 8 г VI, 4,84 мл пентаэритритолтетракис(2-меркаптоацетата) и 6,92 мл Et[2]O*BF[3] в 120 мл MeCN перемешивают 1,5 ч, распределяют в смеси 180 мл 1М NaOH и 40 мл ЭА и из орг. слоя выделяют 5,9 г I, т. пл. 228-30{°} (разл.)

( 79) # 23О79П
Автор(ы): Parab Prakash
Заглавие: Новый способ применения 3-тетразоло-5,6,7,8-замещенных пиридо(1,2-а)пиримидин-4-онов
Оригинальное заглавие: New uses of 3-tetrazolo-5,6,7,8-substituted-pyrido(1,2-A)pyrimidin-4-ones
Ключевые слова: антиаллергические вещества

Реферат: Патентуется способ получения оптически чистых, стабильных до 2 лет хранения водн. р-ров соед. ф-лы ( I, R,R{1},R{2}=H, галоген, алкил, диалкиламино, гетероциклич. группа и т. д.), в частности, 3-(1Н-тетразол|5-ил)-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она ( Iа, пемироласт), а также фармакологически приемлемых солей, эфиров и амидов I, используемых для лечения аллергич. заболеваний глаз, носа и кожи. Способ основан на использовании водн. р-ров, содержащих 0,001-2% I (рН 7,5-9), 0,001-0,05%-ного р-ра консерванта [PhCH[2]NMe[2]R{3}]Cl (R{3}=C[8]-C[18]-алкил; бензальконийхлориды), 0,05-0,01% хелатного соед. - ди-Na-соли этилендиаминотетрауксусной к-ты (ЭДТУ) и 0,02-0,3% буф. р-ра. Напр., для получения стабильного р-ра Iа 0,009 г KH[2]PO[4] и 0,392 г K[2]HPO[4] р-ряют в 90 мл дистил. воды, прибавляют 0,01 г II (R{3}=C[12]-алкил), 0,01 г ди-Na-соли ЭДТУ и 1,8 г глицерина, после р-рения вводят 2 г К-соли Iа, 30 мин перемешивают, приливают дистил. воду до 100 мл и фильтруют через фильтр 0,22 мкм. Приводятся составы лек. форм и результаты их фармакол. испытаний

( 80) # 23О80
Автор(ы): Iida Katsumi, Chiyoda Takeshi, Hirasawa Ryo, Iwata Akiko, Kajiwara Masahiro
Заглавие: Синтез {13}С-меченых соединений, содержащих мочевинный фрагмент, наблюдение {13}С-изотопного эффекта в их инфракрасных спектрах
Оригинальное заглавие: Synthesis of {13}C-labelled compounds having a urea unit, and observation of {13}C-isotope effect in their infrared spectra
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 1, 1997, т.39, стр.69-77
Ключевые слова: органические соединения; медицина; биология

Реферат: Синтезирован ряд {13}С-меченых в-в: i-PrCH(Br)CONHC{*}(O)NH[2] ( I), [2-{13}C]фенитоин ( II), [2-{13}C]урацил ( III), [2-{13}C]диметадион ( IV) и [2-{13}C]триметадион ( V) и др., к-рые могут применяться в мед. и биол. исследованиях. Обработкой [{13}C](H[2]N)[2]CO ( VI) р-ром EtONa в сп. и затем Et[2]C(COOEt)[2] (кипячение в сп. 12 ч) получают [2-{13}C]барбитал, выход 57%, т.пл. 189-92{°} (сп.). Р-ция i-PrCH(Br)C(O)Br с VI (кипячение в ТГФ 2 ч) приводит к I, выход 48%. При конденсации VI с BzBz (водн. КОН) образуется II, выход 74%. Нагреванием суспензии VI и HC==CCOOH в полифосфорной к-те (85{°}, 6 ч) получают III, выход 66%, т.пл. 230{°} (MeOH; разл.). Обработка VI Me[2]C(OH)COOEt/NaOEt приводит к IV, выход 74%, из к-рого обработкой водн. NaOH и (MeO)[2]SO[2] синтезируют V, выход 50%. При последоват. р-ции VI с EtOOCCH[2]CN/NaOEt и с AcOH образуется [2-{13}С]-6-аминоурацил, выход 74%. Для синтезир. в-в приведены данные ПМР-, {13}С-ЯМР- и масс-спектров. Япония, Dep. of medicinal chemistry, Meiji college of pharmacy, 1-22-1 Yato-cho, Tanashi-shi, Tokyo 188

( 81) # 23О81П
Автор(ы): Yano Shingo, Ohno Tomoyasu, Ogawa Kazuo, Yamada Haruo, Shirasaka Tetsuhiko, Kawamura Hiroguki, Watanabe Shinichi
Заглавие: Оксазолидиновые производные и их фармацевтически приемлемые соли
Оригинальное заглавие: Oxazolidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof
Ключевые слова: антилипемические вещества

Реферат: Патентуются обладающие гиполипемич. действием соед. ф-лы ( I, X, Z и Q=алкилен или связь; Y=O или S; R=незамещ. или замещ. фенил; R{1}=H или алкил) и их соли. Пример. Смесь 2 г МЭ 4-[3-(4-нитрофенил)-2-оксооксазолидин-5-ил]метоксибензойной к-ты, 18 мл AcOH и 6 мл конц. HCl кипятят 12 ч, охлаждают, прибавляют эф. и отфильтровывают 1,64 г (85%) I (X=Q=связь, Y=O, Z=CH[2], R=4-O[2]NC[6]H[4], R{1}=H, место присоединения 5), т.пл. 236-8{°}

( 82) # 23О82П
Автор(ы): Bryant Henry U., Cullinan George J., Dodge Jeffrey A., Fabey Kennan J., Jones Charles D., Lugar Charles W., Muehl Brian S.
Заглавие: Нафтильные производные, полупродукты, способ, составы и метод ингибирования рестенозиса
Оригинальное заглавие: Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and method of inhibiting restenosis
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод терапии и профилактики пост-менопаузного синдрома путем использования 1-(4-RAO-бензил)-2-(4-R{1}-фенил)-6-R{2}-нафталинов( I) [R=1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолино, диметил-, диэтиламино, гексаметиленимино; R{1} и R{2}=H, OH, алкоксил, бензоилокси, ацилокси, алкилсульфо; А=(CH[2])[2] или (CH[2])[3]] или солей I. Пример. [3,4-дигидро-2-(4-метоксифенил)-6-метоксинафт-1-ил][4-(2-пиперидиноэтокси)фенил]метанон восстанавливают при 0{°} LiAlH[4] и получают I (R=пиперидино, A=CH[2]CH[2], R{1}=R{2}=MeO). Приведены примеры фармац. составов и результаты испытаний

( 83) # 23О83П
Автор(ы): Рачинский Ф. Ю., Томчин А. Б., Виноградов В. М., Смирнов А. В., Катков В. Ф., Спивакова Р. П., Бобков Ю. Г.
Оригинальное заглавие: Дигидробромид 2-(2-морфолиноэтилтио)бензимидазола, повышающий физическую работоспособность и ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок и длительного стресса
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен дигидробромид 2-(2-морфолиноэтилтио)бензимидазола, повышающий физическую работоспособность и ускоряющий процессы восстановления после физич. нагрузок и длительного стресса

( 84) # 23О84П
Автор(ы): Виноградов В. М., Томчин А. Б., Каткова Е. Б., Катков В. Ф.
Оригинальное заглавие: Дигидрохлорид 3-(2-диэтиламиноэтилтио)-5-(2-морфолиноэтил)-1,2,4-триазино(5,6-b)индола, обладающий стресспротективной активностью
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предложен дигидрохлорид 3-(2-диэтиламиноэтилтио)-5-(2-морфолиноэтил)-1,2,4-триазино (5,6-b) индола, обладающий стресс-протективной активностью

( 85) # 23О85П
Автор(ы): Томчин А. Б., Виноградов В. М., Басиева Т. С., Поскаленко А. Н., Пономарева М. М.
Оригинальное заглавие: Гидрохлорид 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазино[6,5-b]индола, обладающий противогипоксической и противовоспалительной активностью
Ключевые слова: антигипоксические вещества; противовоспалительные вещества

Реферат: Предложен гидрохлорид 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазино[6,5-b]индола, обладающий противогипоксич. и противовоспалит. активностью

( 86) # 23О86П
Автор(ы): Koenig Jean-Jacques, Jegham Samir, Puech Frederic, Bumier Philippe
Заглавие: Производные 1,3,4-оксадиазол-2(3Н)-она, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de 1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one, leur preparation et leur application en theropeutique
Ключевые слова: психотропные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Предлагаются пр-ные ф-лы ( I, R=H, C[1]-C[4]-алкил, С[3]-С[4]-алкинил и др.; R{1}=C[1]-C[8]-алкил, замещ. алкил, трифторалкенил и др.) и их фармацевтические приемлемые соли, ингибирующие моноаминоксидазу В, применяемые для лечения неврологич. заболеваний, шизофрении, болезни Паркинсона и т. п. Пример. При нагревании р-ряют 4,09 г 4-CF[3](CH[2])[3]C[6]H[4]C(O)NHNH[2] в 56 мл MePh, по каплям добавляют 12,1 мл 1,93 М р-ра COCl[2] в MePh. Смесь нагревают 1,5 ч при 100-110{°}, охлаждают, осадок отфильтровывают, сушат в вакууме. Получают 4,4 г I [R=H, R{1}=CF[3](CH[2])[3]], т.пл. 187{°}. Описан синтез др. I и промежуточных веществ

( 87) # 23О87П
Автор(ы): Фолькер Брой, Каспар Бурри, Жан-Мари Кассал, Мартин Клоцель, Георг Хирт, Бернд-Микаэль Леффлер, Марсель Мюллер, Вернер Нейдхарт, Генри Рамуз
Оригинальное заглавие: Новые сульфонамиды
Ключевые слова: сульфонамиды

Реферат: Новые соед. формулы представляют собой ингибиторы эндотолиальных рецепторов и могут применяться для лечения заболеваний, связанных с процессами, способствующими сужению сосудов

( 88) # 23О88П
Автор(ы): Такаси Сохда, Хитоси Икеда, Гринфилд Джон К., Колка Джерри Р., Петзольд Эдгар Н.
Оригинальное заглавие: Производные тиазолидина, способ их получения, фармацевтическая композиция
Ключевые слова: гипогликемические вещества; антилипемические вещества

Реферат: Предлагается пр-ное тиазолидиндиона, фармацевтически приемлемая соль на его основе или чистая стереоизомерная форма этого соед. Пр-ное тиазолидиндиона обладает гипогликемич. и гиполипидемич. действием

( 89) # 23О89П
Автор(ы): Quadro Guiseppe
Заглавие: Производные 4-тиазолидинкарбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: 4-thiazolidine-carboxylic acid derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют соли щел., щел.-зем. металлов, аминок-т и соед. ф-лы EtOCONCH[2]SCH[2]CHCOOH и фармац. составы на их основе, обладающие слизьрегулирующим, антиэмфиземным, противоэластазным, печеньзащитным действием. Пример. К р-ру 13,3 г 4-тиазолидинкарбоновой к-ты в 100 мл ац. прибавляют 11 г K[2]CO[3] и 13 г этилхлоркарбоната, кипятят 2 часа, выдерживают ПОДОБН16 час. при стоянии и получают соотв-щую соль, т.пл. 84-7{°}. Приведены данные по токсичности, результаты испытаний, в т. ч. клинических

( 90) # 23О90П
Автор(ы): Хироси Фукуми, Тоспаки Сака Мото, Мицуо Сугияма, Такеси Ямагути, Фумитоси Асаи, Ясутеру Иидзима
Оригинальное заглавие: Амидные производные пиридилтиазолидинкарбоновой кислоты, способ их получения, композиция и способ лечения
Ключевые слова: антиаллергические вещества; противоастматические вещества

Реферат: Обнаружено, что новые амидные соед. пиридилтиазолинкарбоновой к-ты обладают ценным сочетанием противоаллергич. и противоастматич. активности с активностью антагонистов против фактора активирования тромбоцитов

( 91) # 23О91П
Автор(ы): Дуглас Д. М. Аллен, Буш Фрэнк Р., Дирома Сабето А., Годек Деннис М.
Оригинальное заглавие: Моногидрат 5-(2-(4-(1,2-бензотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2H-индол-2-он хлоргидрата, способ его получения, фармацевтическая композиция, способ лечения
Ключевые слова: нейролептические вещества

Реферат: Предложен моногидрат 5-(2-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2H-индол-2-он хлоргидрата, обладающий повышенной стабильностью при получении композиций, обладающих нейролептич. действием

( 92) # 23О92П
Автор(ы): Томчин А. Б., Крыжановская И. А., Поскаленко А. Н., Пономарева М. М.
Оригинальное заглавие: 2,3-Дифенилтиазоло[3',2',2,3]-1,2,4-триазино-[5,6-b] индол, обладающий противовоспалительной активностью
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Предложен 2,3-дифенилтиазоло(3',2',2,3)-1,2,4-триазино[5,6-b]индол ф-лы (I), обладающий противовоспалительной активностью

( 93) # 23О93П
Автор(ы): Канеко Набору, Оосама Татсуси, Сакаи Теруюки, Оота Хидео
Оригинальное заглавие: Производные 1,4-бензотиазепина и фармацевтический препарат на их основе
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изобретение относится к соед. в ряду пр-ных 1,4-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых солей, обладающих КД (кинетическая смерть клетки) ингибирующим эффектом миокарда без сопровождения побочного кардиодепрессантного эффекта

( 94) # 23О94П
Автор(ы): Yamamori Teruo, Harada Hiroshi, Oosugi Eiichi, Sakai Katsunori
Заглавие: Способ получения производных бензотиазепина
Оригинальное заглавие: Process for preparing benzothiazepine derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ приготовления трео-формы соед. ( I), имеющего фармац. применение, (Y=H, галоген, C[1]-C[6]-алкил, C[3]-C[6]-циклоалкил, C[1]-C[6]-алкокси, арил, арил-C[1]-C[6]-алкил, арил-C[1]-C[6]-алкокси, арилокси, C[6]H[5], C[10]H[7], 1 <= n <=6, R=NR{2}R{3}, где 1) R,R{1}=H, н-, разветвленный C[1]-C[6]-алкил или 2) R{2},R{3} образуют с N замещ. A или незамещ. циклич. группу - 1-пиперазинил, 1-пиперидил, 1-пирромединил, 4-морфолинил, 4-тиоморфолинил, A=C[1]-C[6] алкил, замещ. Б или незамещ. фенил, фенилалкил, дифенилалкил, Б=галоген, C[1]-C[6]-алкил, C[1]-C[6]-алкокси, метилендиокси, R{1}=C[1]-C[4]-алкил) по р-ции ( II) с эфиром ( III) при повышенной т-ре, в неполярном р-рителе в присутствии Fe{ m+} (m=2,3). Пример. 0,5 ммоля II[Y=5-Cl, R=CH[2]CH[2]N(CH[2])[2]N-2-MeOC[6]H[4](радикал IV)], 0,5 ммоля III и 2 мг FeO(OH) в 3 мл ксилола кипятят 1 ч, охлаждают, разделяют хр-фически на СГ (CH[2]Cl[2]-ЭА 1:1). Первый элюат содержит (-)-эритро- I( Ia, R= IV, Y=5-Cl, R{1}=Me), выход 9,7%, т. пл. 168-170{°} (ЭА-ГК), [альфа]{25}D -39,2{°}(C=0,5, хлф.). Второй элюат превращают в оксалат, получают оксалат (+)-трео- Ia, выход 73,4%, т. пл. 123-6{°}(ЭА-эф.), [альфа]{23,5}D +108,4{°} (c 0,51; MeOH). Представлены спектры ИК и результаты элементного анализа. Описано 35 примеров

( 95) # 23О95П
Автор(ы): Deem William D., Zinke Paul W., Sproull Steven J., Deason Michael E., Dantanarayana Anura P.
Заглавие: Получение ингибиторов карбоксильной ангидразы
Оригинальное заглавие: Preparation of carbonic anhydrase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуют являющиеся ингибиторами карбоксильной ангидразы 1,1-диоксиды 3,4-дигидро-2-R-6-хлор-4-гидрокси-4H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазинов [ I, R=H, алкил, CH[2](CH[2])[n]OR{1} или (CH[2])[m]R{2}, где R{1}=алкил C[2]-C[5], R{2}=Ph, 3-MeOC[6]H[4] или 4-MeOC[6]H[4], n=1-4 и m=1-2]. Пример. К охлажд. до -40{°} 2,68 моля 3-бромацетил-5-хлор-2-тиофенсульфонамида и 12,5 л t-BuOMe прибавляют 4,5 л р-ра 5,4 моля (+)-бета-хлордиизопинокамфеилборана в t-BuOMe за 30 мин, перемешивают 3,5 ч при т-ре от -25{°} до -20{°} и при 0{°} прибавляют за 10 мин. 11 л 1М водн. NaOH, перемешивают 2 ч и выделяют 498 г (77%) I (R=H), т. пл. 126-7{°}

( 96) # 23О96П
Автор(ы): Томчин А. Б., Широкий Г. А., Поскаленко А. Н., Парнова И. Л.
Оригинальное заглавие: 5-Метил-9b-окси-2-фенил-1,3,4-тиадиазино [5,6-b] индол, обладающий противовоспалительной активностью
Ключевые слова: противовоспалительные вещества

Реферат: Предложен 5-метил-9b-окси-2-фенил-1,3,4-тиадиазино-[5,6-b]индол, обладающий противовоспалит. активностью

( 97) # 23О97П
Автор(ы): Ионас Рохус, Клоков Михаэль, Йоахим-Ляйброк, Шлитг Ханс Йохен, Зейрид Кристоф, Вольф Михаэль
Оригинальное заглавие: Производные тиадиазинона, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения, применение соединений для борьбы с заболеваниями
Ключевые слова: лекарственные вещества; противоастматические вещества

Реферат: Предлагаемые тиадиазиноны обладают положит. изотропным действием, действуют антиастматич. и пригодны для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

( 98) # 23О98
Автор(ы): Chen S. Y., Burnham Bruce S., Spielvogel Bernard F., Sood A., Wyrick Steven D., Hall Iris H.
Заглавие: Синтез триметиламин-[{14}C]карбоксиборан и триметиламин-[{14}C]карбоксиметоксиборан и их накопление в лейкозных клетках L1210
Оригинальное заглавие: Synthesis of trimethylamine-[{14}C]carboxyborane and trimethylamine-[{14}C]carboxymethoxyborane and L1210 leukemia cell uptake
Язык: Англ.
Источник: Appl. Organometal. Chem. 3-4, 1996, т.10, стр.279-282
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Синтезированы Me[3]NBH[2]{14}COOH( I) и Me[3]NBH{14}[2]COOMe( II), противораковые в-ва, к-рые могут применяться для введения радиоактивной метки в опухолевые ткани. Р-цией Me[3]NBH[2]I с [{14}C]NaCN (ТГФ, 15-краун-5, кипячение 8 ч) получают [{14}C]Me[3]BH[2]CN, выход 53%, гидролизуемый (Et[3]OBF[4], CH[2]Cl[2]-ТГФ, кипячение 24 ч, затем упаривание и обработка водой 2,5 суток) до I, выход 52%, к-рый обработкой ClCOOMe/Et[3]N-ДМАП (CH[2]Cl[2], 1 ч, 0{°}) превращают в II, выход 45%. Описано фармакол. действие I и II. США, Radiosynthesis lab., School of pharmacy, Univ. of North California, CB 7360, Beard Hall, Chapel Hill, NC 27599-7360

( 99) # 23О99
Автор(ы): Sun Yizhen, Anderson Carolyn J., Pajeau Tammy S., Reichert David E., Hancock Robert D., Motekaitis Ramunas J., Martell Arthur E., Welch Michael J.
Заглавие: Комплексы индия(III) и галлия(III) бис(аминоэтантиольных) лигандов с различной дентатностью: стабильность, молекулярное моделирование и поведение in vivo
Оригинальное заглавие: Indium(III) and gallium(III) complexes of bis(aminoethanethiol) ligands with different denticities: Stabilities, molecular modeling, and in vivo behavior
Язык: Англ.
Источник: J. Med. Chem. 2, 1996, т.39, стр.458-470
Ключевые слова: медицина; индий комплексы; галлий комплексы; обзоры

Реферат: Синтезированы комплексы In(III) и Ga(III) с HSCMe[2]CH[2]NHCH[2]CH(COOH)NHCH[2]CMe[2]SH( I) и с (CH[2]N(CH[2]COOH)CH[2]CMe[2]SH)[2] ( II), к-рые могут применяться для визуализации внутр. органов в мед. диагностике. Последоват. восстановлением ЭЭ 3,3,10,10-тетраметил-1,2-дитиа-5,8-диазациклодека-4,8-диен-6-карбоновой к-ты (NaBH[3]CN(MeOH), гидролизом (KOH/сп., 1,5 ч) и расщеплением цикла (Na/NH[3]) получают I. Последоват. восстановление 3,3,10,10-тетраметил-1,2-дитиа-5,8-диазациклодека-4,8-диена (NaBH[3]CN/MeOH), N-алкилирование (BrCH[2]COONa/сп.) и расщепление (Na/NH[3]) приводит к II. Р-цией I и II с {111}In(OAc)[3] или {68}GaCl[3] получают соотв-щие радиоактивные комплексы. Изучена их стабильность в условиях инкубирования в сыворотке и биораспределение в органах лаб. животных. Библ. 50. США, Dep. of chemistry, Texas A and M univ., College station, Texas 77843-3255

( 100) # 23О100П
Автор(ы): Эско Похяла, Марьяна Хейккиля-Хойкка, Ханну Никандер, Ханну Ханхиярви
Оригинальное заглавие: Производные метилен-бис-фосфоновой кислоты, способ их получения, фармацевтическая композиция
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изобретение относится к новым пр-ным метилен-бис-фосфоновой к-ты, способу их получения, а также фармацевтич. композиции на их основе

( 101) # 23О101П
Автор(ы): Магнин Дэвид Р., Биллер Скотт А., Диксон Джо К., Лоренс Майкл Р., Салский Ричард Б.
Оригинальное заглавие: Ингибиторы альфа-фосфоносульфонат-сквален-синтетазы, способы их получения, способ очистки энантиомера, способ получения пролекарства, промежуточное соединение
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Изобретение относится к альфа-фосфоносульфонатным соединениям, к-рые ингибируют фермент сквален-синтетазу, посредством чего ингибируют биосинтез холестерина

( 102) # 23О102П
Автор(ы): Erdelmeier Irene, Chaudiere Jean R., Moutet Marc E., Yadan Jean-Claude Y.
Заглавие: Новые бензизоселеназолины и бензизоселеназины, способ получения и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes de structure benzisoselena-zoline et-zine, leur preparation et leurs applications therapeutiques
Ключевые слова: антиоксиданты

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, Ru R{1}=H, галоген, алкил, алкокси, диалкиламино, NO[2], CN, SO[3]H и др.; R{2}=H, алкил, аралкил, алканоилалкил и др.; R{3}=алкил, аралкил, F, алканоилалкил; R{4}=алкил, аралкил, замещ. аралкил; n=0 или 1) и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие антиоксидантной активностью. Пример. К р-ру 7,5 ммоля 1-(2-бромфенил)-1-метилэтиламина в 35 мл ДМФА добавляют 37,5 ммоля Et[3]N, 8,25 ммоля KSeNC и 7,5 ммоля CuI. Смесь перемешивают 18 ч, затем выливают в 150 мл воды. Суспензию фильтруют, экстрагируют ЭА, из экстракта КХ на СГ (ЦГ-ЭА 5:1) выделяют I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=R{4}=Me, n=0), выход 64%, т. пл. 38,5-9,5{°} (разл.). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные испытаний фармакол. активности. Приведены данные ПМР- и масс-спектров

( 103) # 23О103П
Автор(ы): Bohlke Horst, Finkam Michael, Schneider Johannes, Zimmer Oswald, Zwingenberger Kai
Заглавие: Применение лактамов как фармацевтических средств
Оригинальное заглавие: Verwendung von Lactamverbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe
Ключевые слова: иммунодепрессанты; иммуномодуляторы; лактамы

Реферат: Предлагают применение соед. ф-лы ( I R=алкил или бензил; X=CH[2], S или Se; Y и Z=CH[2] или CO) в кач-ве иммуномодуляторов или иммуносуппресантов и способы получения I (X=CH[2]) восстановлением I (X=CO) при 20-100{°} действием Zn, LiAlH[4] или комплексами гидрида B, соед. I (R=алкил) алкилированием I (R=H) соотв-щими галогенидами, I (X=S или Se) р-цией X{1}XC[6]H[4]COX{2} (X{1} и X{2}=галоген) при т-ре от -20{°} до 50{°} с соед. ( II). Пример. К р-ру 0,47 г 3-амино-3-метилпиперидин-2-она в 10 мл ДМФА при -20{°} прибавляют по каплям р-р 0,93 г ХАГ о-хлорселенобензойной к-ты в 5 мл ДМФА и 1 мл триэтиламина, перемешивают 22 ч при -20{°} и выделяют 0,49 г (43,4%) 2-(3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)бензо[d]изоселеназол-3-она, т. пл. 263-70{°}. Приведены результаты испытаний

( 104) # 23О104
Автор(ы): McPherson D. W., Luo H., Beets A. L., Zeeberg B., Sood V., McRee R. C., Reba R. C., Knapp F. F. (Jr)
Заглавие: Получение in vitro и предварительная оценка in vivo новых аналогов фторалкилхинуклидинилбензилата в качестве потенциальных лигандов мускариновых ацетилхолинергических рецепторов для исследований методом позитрон-эмиссионной томографии
Оригинальное заглавие: Preparation in vitro and initial in vivo evaluation of new fluoroalkyl QNB analogues as potential mAChR ligands for PET studies
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm., 1995, т.37, стр.367-369
Ключевые слова: эфиры сложные

Реферат: Синтезированы 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый эфир (АБЭ) альфа-(2-фторэтил)-альфа-гидроксифенилуксусной к-ты ( I) и АБЭ альфа-(5-фторпентил)-альфа-гидроксифенилуксусной к-ты ( II). Приведены схемы синтеза. Алкилированием ЭЭ 1,3-дитиолан-2-карбоновой к-ты ( III) (FCH[2]CH[2]Br/NaH) получают 2-(2-фторэтил)- III, к-рый превращают (БСИ) в FCH[2]CH[2]C(O)COOEt, из последнего присоединением PhMgBr и послед. обработкой 1-азабицикло[2.2.2]окт-2-илятом Na ( IV) синтезируют I. Присоединение Cl(CH[2])[5]MgBr к BzCOOEt приводит к PhC(OH)(COOEt)(CH[2])[5]Cl, к-рый превращают действием NaI в соотв-щий йодид и затем (AgOTs) - в тозилат. Последний при обработке Bu[4]NF дает соотв-щий фторид, из к-рого р-цией с IV получают II. Испытания на крысах показали, что I и II легко преодолевают гематоэнцефалич. барьер и локализуются в областях мускариновых ацетилхонергич. рецепторов мозга и сердца. Их {18}F-меченые аналоги могут использоваться при томографич. исследованиях в мед. диагностике. США, Nuclear medicine group, Oak Ridge national lab., Oak Ridge, TN 37831-6229

( 105) # 23О105П
Автор(ы): Мержанов А. Г., Климчук Е. Г., Сюндюкова В. Х., Вильчевская В. Д., Гореликова Ю. Ю.
Оригинальное заглавие: Способ получения ортокарбоксибензоилферроцена или его солей
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изобретение относится к области получения пр-ных ферроцена, в частности, орто-карбоксибензоилферроцена или его солей, применяющихся в кач-ве лек. препарата при дефиците железа в организме. Целью изобретения является упрощение и интенсификация технологии получения названных продуктов. Поставленная цель достигается тем, что в известном способе получения орто-карбоксибензоилферроцена или его солей вз-вием ферроцена, пр-ной фталевой к-ты и кислотного КТ, напр., ACl[3], в кач-ве производной фталевой к-ты берут порошок фталевого ангидрида, смешивают с порошками др. компонентов, компактируют, а процесс вз-вия проводят локальным инициированием процесса горения в смеси. Изобретение может найти применение в технологии лек. препаратов

( 106) # 23О106П
Автор(ы): Damour Dominique, Depezay Jean Claude, Le Merrer Yves, Pantel Guy, Poitout Lydie
Заглавие: Производные триптамина, получение и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Derives de tryptamine, leur preparation et les medicaments les contenant
Ключевые слова: противодиабетические вещества; дерматологические вещества; лекарственные вещества

Реферат: Предлагаются 3-(2-R-этил)индолы ( I, R=углеводный остаток, замещ. пирролидино, пиперидино, тетрагидрофуроиламино и др.) и их соли, применяемые для лечения диабета, псориаза, кишечно-желудочных и др. заболеваний. Пример. Перемешивают 40 мг 1-амино-1-N-[N'-трет-бутоксикарбонил-6'-гексиламин]-3,4-ди-O-бензил-1,2,5-тридезокси-2,5-[2'-(1-N-трет-бутоксикарбонилиндол-3-ил)этил]имино-6-O-t-бутилдиметилсилил-L-идита и 300 мкл 3М р-ра HCl в ЭА в течение 4 ч. Смесь охлаждают до 0{°}, нейтрализуют насыщ. водн. NaHCO[3], экстрагируют CH[2]Cl[2]. Из экстракта КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH-NH[4]OH 60:20:2) выделяют 22 мг 1-амино-1-N-(6'-гексиламин)-3,4-ди-O-бензил-1,2,5-тридезокси-2,5-[2'-(1H-индол-3-ил)этил]имино-L-идита, [альфа]{20}D+3{°} (с 0,7; хлф.), [альфа][365]+10{°} (с 0,7; хлф.). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Пример состава таблеток (в мг): I 50, Ц 18, лактоза 55, колл. SiO[2] 1, Na-соль карбоксиметилкрахмала 10, тальк 10, стеарат Mg 1

( 107) # 23О107
Автор(ы): Yoshimoto Hiroshi, Jing Shi-Bing, Yamaguchi Tatsuaki
Заглавие: Удаление фосфата с помощью ацетилированного железо-хитозана
Язык: Яп.
Источник: Nippon kagaku kaishi 12, 1995, стр.1026-1027
Ключевые слова: лекарственные вещества; фосфор

Реферат: Для получения нового кишечного фосфатосвязующего средства, устойчивого в к-тных условиях желудочного сока и используемого для лечения гиперфосфатемии, исследовано влияние условий ацетилирования (т-ры и содержания H[2]O) комплекса Fe-хитозан с Ac[2]O в сп. на степень ацетилирования и связывания фосфата, Fe-содержание и устойчивость при различных pH. Япония, Lab. of Organic Chemistry, Chiba Inst. of Technology; Tsudanuma, Narashino-shi 275

( 108) # 23О108П
Автор(ы): Sakai S., Yoneyama M., Miyake T.
Заглавие: Кристаллическая 2-O-альфа-глюкопиранозил-L-аскорбиновая кислота, получение и применение
Оригинальное заглавие: Crystalline 2-O-alpha-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid, and its preparation and uses
Ключевые слова: пищевые продукты; лекарственные препараты; косметические препараты

Реферат: Патентуется процесс получения фармац. композиции, содержащей L-аскорбиновую к-ту в кач-ве эффективного компонента, в частности, 2-O-альфа-D-глюкопиранозил-L-аскорбиновую к-ту ( I). Получают перенасыщ. р-р I со степенью перенасыщения 1,05-1,5, кристаллизуют I из р-ра и выделяют кристаллич. I. Полученное в-во пригодно для использования в пищевых продуктах для обогащения витамином C, в фармац. и косметич. средствах. Фармац. композиция может содержать также витамин E и витамин P. Сахарил стабилизирует аскорбиновую к-ту. Кристаллич. I обладает высокой устойчивостью к к-там и нагреванию. I может использоваться в разных составах в форме таблеток, капсул, мазей, для инъекций для применения при вирусных и бактериальных заболеваниях, травмах, ревматизме, аллергии, диабете, катаракте и т. д. I может использоваться в косметич. лосьонах и кремах, в составе шоколада, смешанных подсластителей и др.

( 109) # 23О109
Автор(ы): Mu Yong Qi, Gibbs Richard A., Eubanks Lisa M., Poulter C. Dale
Заглавие: Синтез циклопропил- и трет-бутилфарнезилдифосфатных аналогов с помощью купратных медиатов и биологическая оценка синтезированных веществ
Оригинальное заглавие: Cuprate-mediated synthesis and biological evaluation of cyclopropyl- and tert-butylfarnesyl diphosphate analogs
Язык: Англ.
Источник: J. Org. Chem. 23, 1996, т.61, стр.8010-8015
Ключевые слова: противораковые вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Синтезированы 3-циклопропил-3-деметилфарнезилдифосфат ( I) и 3-деметил-3-трет-бутилфарнезилдифосфат ( II), ингибирующие протеинфарнезилтрансферазу и применимые в кач-ве противораковых средств. Ключевой стадией синтеза является стереоселективная конденсация (E)-Me[2]C=CH(CH[2])[2]C(Me)=CH(CH[2])[2]C(OSO[2]CF[3])=CHCOOEt с циклопропилцианокупратом или t-бутилцианокупратом (эф., -78{°}); полученные эфиры восстановлением i-Bu[2]AlH превращают в соотв-щие спирты, дающие при хлорировании хлорсукцинимидом соотв-щие хлориды, из к-рых при конденсации с (Bu[4]N)[3]HP[2]O[7] в MeCN образуются соотв. I, выход 65%, или II, выхо 57%. Приведены методики синтеза, данные ПМР- и {31}P-ЯМР-спектров. Описаны испытания биол. активности

( 110) # 23О110П
Автор(ы): Bestmann H.-J., Witschel M.
Заглавие: Новые фармакологически действующие сесквитерпены; способ их энантиоселективного синтеза и фармацевтические препараты, содержащие эти соединения
Оригинальное заглавие: Neue pharmakologisch wirksame Sesquiterpene, Verfahren zu ihrer enantioselektiven Synthese und pharmazeutische Zubereitungen enthaltend diese Verbindungen
Ключевые слова: лекарственные вещества; терпены сескви

Реферат: Способ энантиоселективного синтеза (4R,6R,7R,8R)-(+)-6,7-диметилбицикло[4,4,0]-дец-1-ен-3-она ( I, R{1}=изопропенил, изопропилиден, к-рые могут образовать кольцо с атомом O; R{2}=H, OH, C[1]-C[20]-алкил, арил, алкиловый или ариловый эфир, к-рые м. б. замещ. из (1S,4R)-(-)-1-ацетоксициклогекс-2-ен-4-ола (АЦГ) алкилированием по OH-группе, разрушением AcO и окислением образовавшейся после этого OH-группы до карбонильной (4R)-(+)-окси-2-циклогексен-1-она; присоединением по двойной связи последнего на Cu-КТ в условиях р-ции тандем-Михаеля иона Me{-} при -95{°}-0{°} и затем электрофильного Me-иона при -95-10{°} в апротонном р-рителе с образованием ( II); алкилированием Me в положении 2 соед. II до МЭ, расщеплением его известным способом до кетокарбоновой к-ты ( III); циклизацией III с трифенил[(фенилимино)этенилиден]фосфораном при 20-150{°} до ( IV), депротонированием IV в положении 4 и алкилированием карбонильным соед. в присутствии к-т Льюиса получают ( V), после элиминирования и последующей изомеризации к-рого получают ( VI); превращением алкоксильной группы VI в OH и ацилированием по этой OH получают эфир строения I[R{1}==C(R{3})Me; R{2}=OC(O)R]. Пример: К р-ру 104 ммолей АЦГ в 70 мл ДМФА прибавляют 259 ммолей имидазола и 124 ммоля t-BuMe[2]SiCl, перемешивают при 37{°} 15 ч, охлаждают, выливают в 400 мл воды, водн. р-р экстрагируют эф, орг. фазу промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают, перегоняют при 0,05 мм; т. кип. 68-70{°}; [альфа]D-35,3 (c=1,6, хлф.). Получен (1R,4S)-(-)-цис-4-ацетокси-1-(третбутилдиметилсилокси)циклогекс-2-ен

( 111) # 23О111П
Автор(ы): Neef Gunter, Schwede Wolfgang, Vierhufe Harry
Заглавие: Способ получения 17альфа-фторстероидных кетонов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von 17альфа-Fluor-steroid-ketonen
Ключевые слова: биологически активные вещества; кетоны

Реферат: Предлагают способ получения обладающих биол. активностью кетонов ф-лы ( I R=H или алкил; X=фрагмент тетрацикл. стероида, к-рый может содержать алкил, арил, C=C-связь, O-функциональные группы) р-цией соед. ф-лы ( II R{1}=алкил) при т-ре от 25{°} до -78{°} в р-рителе с диэтиламиносератрифторидом ( III) с образованием соед. ф-лы ( IV), к-рое затем обрабатывают литийдиалкил(арил)купратом или соотв-щим реактивом Гриньяра в присутствии Cu(I)-КТ. Пример. Р-р 47,3 ммоля 3,3-(2,2-диметилтриметилендиокси)-20-метокси-19-норпрегна-5(10),9(11),17(20)Z-триен-21-ола в 560 мл хлф. при -60{°} обрабатывают 58,99 ммоля III, затем перемешивают еще 15 мин при т-ре от -50 до -60{°} и получают 14,25 г (72,3%) 17альфа-фтор-3,3-(2,2-диметилтриметилендиокси)20-метокси-19-норпрегна-5(10),9(11),20-триена, т. пл. 154-5{°}, [альфа]D +105,9{°}. Р-р 32,2 ммоля последнего в 150 мл диоксана и 15 мл 4 н. HCl перемешивают 16 ч при 25{°} и получают 7,24 г (71,1%) 17альфа-фтор-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-она, т. пл. 178-80{°}, [альфа]D -135,8{°}

( 112) # 23О112П
Автор(ы): Szantay Csaba, Balogh Zsuzsanna, Moldvai Istvan, Temesvari Eszter, Szantay Csaba (Jr.), Mandi Attila et al
Заглавие: Производные эпи-эпибатидина
Оригинальное заглавие: Derives de l'epi-epibatidine
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил, арилалкил и др.; R{1}=H, алкил, алкенил, циклоалкил, арилалкил, гетероарил, галогеналкил и др.) и их фармацевтически приемлемые соли, применяемые в кач-ве анальгетиков. Пример. Р-ряют 1,1 г рац. 1альфа-амино-2бета-[3-(6-хлорпиридил)]-4бета-метансульфонилоксициклогексана в 150 мл безводн. MePh, кипятят 15 ч, охлаждают, добавляют 25 мл 5%-ного NaOH, экстрагируют CH[2]Cl[2], из экстракта КХ на СГ (хлф.-MeOH 1:1) выделяют 350 мг (46%) I (R=6-хлорпирид-3-ил, R{1}=H). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные ИК-спектров

( 113) # 23О113П
Автор(ы): Szantay Csaba, Balogh Zsuzsanna, Moldvai Istvan, Temesvari Eszter, Szantay Csaba (Jr.) et al.
Заглавие: Способ получения эпибатидина
Оригинальное заглавие: Procede de preparation de l'epibatidine
Ключевые слова: анальгезирующие вещества

Реферат: Предлагается способ получения рац. или оптически активного алкалоида эпибатидина ( I), обладающего анальгетич. действием. Пример. Р-ряют 1,1 г рац. 1альфа-амино-2бета-[3-(6-хлорпиридил)]-4бета-метансульфонилоксициклогексана в безводн. MePh, кипятят ПОДОБН16 ч, охлаждают, добавляют 25 мл 5%-ного NaOH, экстрагируют CH[2]Cl[2], из экстракта КХ на СГ (хлф.-MeOH 1:1) выделяют 350 мг (46%) эпи-эпибатидина, к-рый кипятят с t-BuOK в t-BuOH 30 мин, упаривают, КХ на СГ (бзл.-MeOH 1:1) выделяют 10 мг (50%) I. Описаны др. схемы синтеза I и промежуточных веществ

( 114) # 23О114П
Автор(ы): Kuo Yeong J., Hartley Gary W., Gustafson Bruce L., Allen David J.
Заглавие: Получение альфа-токоферола
Оригинальное заглавие: Preparation of альфа-tocopherol
Ключевые слова: токоферолы

Реферат: Патентуют способ получения альфа-токоферола (альфа= I) контактированием смеси альфа-, бета-, гамма- и дельта- I при 175-300{°} и давл. 87-173 бар с CH[2]O и H[2] в среде низшего перв. спирта в присутствии 0,1-5 вес.% Pd-КТ, содержащего >=90 вес.% Pd на Al[2]O[3] с размерами частиц <=250мю; ПВ КТ 150-250 м{2}/г и >=2000 м{2}/м{3}. Пример. Р-р 50 г конц-та, содержащего 12% альфа= I, 3% бета= I, 20% гамма= I и 8% дельта= I, в 250 г MeOH помещают в автоклав объемом 1 л, прибавляют 10 г КТ, вводят H[2] до давл. 14,8 бар при 20{°}, нагревают до 235{°} и в течение 2 ч вводят 50 г смесь CH[2]O-MeOH (вес. соотношение 60:40). Через 20 ч выделяют альфа= I, конверсия до 78%

( 115) # 23О115
Автор(ы): Usui Shigeyuki, Murashima Kohei, Sakai Miho, Kiho Tadashi, Ukai Shigeo
Заглавие: Получение бета-(1 6)-разветвленного (1 3)-бета-D-глюканового конъюгата митомицина C и его противоопухолевая активность
Оригинальное заглавие: Preparation and antitumor activities of mitomycin C бета-(1 6)-branched (1 3)-бета-D-glucan conjugate
Язык: Англ.
Источник: Biol. and Pharm. Bull. 9, 1994, т.17, стр.1165-1170
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: В поисках противораковых пролекарств и иммуногенных соед. синтезирован конъюгат митомицина C с карбоксиметилир. (1 3)-бета-D-глюканом (шизофилланом)( I глюкан). Обработкой шизофиллана ClCH[2]COOH (30%-ный NaOH - i-PrOH, 50{°}, 150 мин, затем 20{°}, 16 ч) получают I. Р-ция митомицина с I в присутствие 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (разб. HCl, pH 5,7-6,0, 15{°}, 24 ч) приводит к конъюгату, к-рый очищают диализом. Описаны испытания противоопухолевой активности конъюгата in vivo. Япония, Gifa pharmaceutical univ., Mitahora-higashi 5-chome, Gifa 502

( 116) # 23О116П
Автор(ы): Koch Michel, Tillequio Francois, Skaltsounis Alexios-Leandros, Rolland Yves, Pierre Alain, Atassi Gahnom
Заглавие: Новые аналоги акроницина, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux analogues de l'acronycine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques que les contiennent
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=OH, алкокси, ацилокси; R{1}=ацилокси; или R+R{1}=OC(O)O, OOCCH[2]COO и др.; R{2}, R{3} и R{4}=H или алкил; R{5}=H, OH, алкокси) и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противораковым действием. Пример. К 2,5%-ному р-ру OsO[4] в 6,4 мл t-BuOH добавляют 1,68 г дигидрата N-метилморфолин-N-оксида в 45 мл t-BuOH - ТГФ-вода (10:3:1), затем добавляют 3,21 г акроницина. Перемешивают 2 суток, добавляют 120 мл насыщ. NaHSO[4], перемешивают 1 ч, экстрагируют CH[2]Cl[2]. Из экстракта хр-фированием на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH) выделяют 2,66 г (75%) рац. цис-1,2-дигидрокси-1,2-дигидроакроницина ( II). К смеси 5 мл Ру и 5 мл Ac[2]O при охлаждении добавляют 1,775 г II, перемешивают 24 ч, выливают в 50 мл лед. воды. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 2,034 г (92%) цис- I (R=R{1}=OAc, R{2}=R{3}=R{4}=R{5}=H). Описан синтез др. I. Приведены данные фармакол. испытаний

( 117) # 23О117П
Автор(ы): Agouridas Constantin, Benedetti Yannick, Chantot Teon-Francois, Denis Alexis, Le Martret Odile
Заглавие: Новые производные эритромицина, способ получения и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, углеводородный радикал; или NRR{1}-гетероциклич. радикал; или NRR{1}-CH[2] или замещ. метилен; R{2}=H или остаток карбоновой к-ты), в т. ч. 11,12-дидезокси-3-де[(2,6-дидезокси-3-C-метил-3-O-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси]-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-[2-(3-фенилпропил)гидразоно]эритромицин ( Ia), применяемые в качестве антибиотиков. Пример. К р-ру 88 мг 11,12-дидезокси-3-де[(2,6-дидезокси-3-C-метил-3-O-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси]-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-[2-(3-фенилпропилиден)гидразоно]эритромицина и 50 мкл AcOH в 1,5 мл MeOH добавляют 23 мг NaBH[3]CN. Упаривают, добавляют ЭА и воду, с помощью 2 н. NaOH доводят до pH 8. Из орг. фазы КХ на СГ (i-Pr[2]O-MeOH-Et[3]N 9:1:1) выделяют Ia. Описан синтез др. I и промежуточных в-в, приведены данные ПМР-спектров. Приведены данные о биол. активности I в отношении различных штаммов Staphylococcus и Streptococcus

( 118) # 23О118П
Автор(ы): Kao Wenling, Abou-Gharbia Magid A., Vogel Robert L.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют обладающие иммунодепресантным, противовоспалит., противогрибковым, противоопухолевым действием соед. ф-лы { I, R и R{1}=H или CONH[(CR{2}R{3})[m](A(CR{4}R{5})[n])[p]][q]B, где R{2}, R{3}, R{4} и R{5}=H, алкил, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, аралкил, циклоалкил, алкоксил, алкилтио, галоген, арил, CN, NO[2], CF[3] и т. д., A=CH[2], O, S, SO, NR{6}, PR{6}, POR{6}, NHCO, NHSO, в к-рых R{6}=H, алкил, аралкил, алкенил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, циклоалкил или арил, m и n=0-6, p и q=0-1} и их соли. Пример. К охлажд. до -78{°} р-ру 2 г рапамицина в 10 мл CH[2]Cl[2] и 2 мл Ру прибавляют 662 мг 4-нитрофенилхлорформиата в атмосфере N[2], перемешивают 20 ч при 20{°} и выделяют 2,07 г 42-(4-нитрофенилкарбоната)рапамицина. Приведены результаты испытаний

( 119) # 23О119П
Автор(ы): Fallli Amedeo A., Bleyman Oneg I., Kao Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют обладающие противовоспалит., противогрибковым, противоопухолевым действием соед. ф-лы [ I, R и R{1}=H или радикал ф-лы CONR{2}(CR{3}R{4})[m](CR{5}R{6})[n](CR{7}R{8})[p]NR{9}R{10}, где R{2}=H, алкил, аралкил; R{3}, R{4}, R{7} и R{8}=H, OH, CF[3], F или алкил; R{5}=H, OH, алкоксил или аралкоксил; R{6}=H или алкил; R{9}=H, алкил или аралкил; R{10}=(CR{11}R{12})[ t]R{13}, где t=1-6, R{11} и R{12}=H или алкил, R{13}=CR{14}=CR{15}R{16} или C==CR{17}, в к-рых R{14}, R{15}, R{16} и R{17}=H, алкил, галоген, моно-, ди- либо тризамещ. или незамещ. фенил; m и p=0-6, n=1-6] и соли I. Пример. Смесь 0,08 моля бромэтилфталимида, 0,072 моля N-метил-N-пропаргиламина, 0,126 моля K[2]CO[3] и 80 мл толуола кипятят 8 ч и выделяют 16,24 г 42-эфира рапамицина и [2-(метилпроп-2-иниламино)этил]карбаминовой к-ты. Приведены результаты испытаний

( 120) # 23О120П
Автор(ы): Jones Todd K., Mills Sander G., Askin David, Reamer Robert A., Desmond Richard, Tschaen David M., Volante Ralph P., Shinkai Ichiro
Заглавие: Способ получения FK-506 и трикарбонильных интермедиатов
Оригинальное заглавие: Process for synthesis of FK-506 and tricarbonyl intermediates
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы RCOCOCOR' ( I; R=A; R{1}=диалкиламино, диариламино, алкоксил, арилоксил, замещ. оксазолон-3-ил и др.), являющихся интермедиатами иммунодепрессанта 23-членного трицикло-макролида FK-506. Способ заключается в проведении следующих операций: а) вз-вие альдегида RCHO с соед. ф-лы R{2}OCH=C(OH)R{1} (R{2}=замещ. бензил); б) удаление HO-защищ. группы; в) обработка соед. из б) оксалилхлоридом и ДМСО в инертном безводн. негидроксилсодержащем р-ре в инертной атмосфере при т-ре 0{°}-(-78{°}). Приведены данные масс-, ИК-, ПМР- и ЯМР-({13}C)-спектров

( 121) # 23О121П
Автор(ы): Маурицио Зепони, Клаудио Фиганти
Оригинальное заглавие: Способ ацилирования 7-аминогруппы цефалоспоранового кольца
Ключевые слова: цефалоспорины; ацилирование

Реферат: Предложен способ ацилирования 7-аминогруппы цефалоспоранового кольца, в соответствии с к-рым получают 7-AGA аминотиазолилзащищенный аддукт ацилированием указанной аминогруппы аминотиазолилуксусной к-той, у к-рой аминогруппа защищена фенилацетильной или феноксиацетильной группой, с последующим снятием защиты аминогруппы водным гидролизом в присутствии пенициллин G-амидазы или соотв. пенициллин V амидазы

( 122) # 23О122П
Автор(ы): McCarthy James R.
Заглавие: Способ получения L-карнитина
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of L-carnitine
Ключевые слова: карнитин

Реферат: Патентуют способ получения L-карнитина ( I) р-цией гидроксиактивированного S-3-гидроксибутиролактона ( II) с водн. Me[3]N. Пример. К 250 мл 25%-ного водн. Me[3]N прибавляют 0,5 моля метансульфоната II, перемешивают 1 ч при 20{°} и нагревают в автоклаве 16 ч при 100{°} и выделяют I, [альфа] {22}D -31{°} (c 10; вода)

( 123) # 23О123П
Автор(ы): Josel Hans-Peter, Hoess Eva, Finke Andreas, Herrmann Rupert, Seidel Christoph
Заглавие: Олигомерные молекулы-носители, содержащие фрагменты маркеров и гаптенов
Оригинальное заглавие: Oligomere Tragermolekule mit definiert eingebauten Markierungsgruppen und Haptenen
Ключевые слова: анализ; ДНК

Реферат: Предлагаются конъюгаты, молекулы к-рых содержат полимерный фрагмент (до 100 мономерных остатков) и р-ционноспособную группу (1-10 гаптеновых молекул и 1-10 молекул-маркеров) или группу, образующую связь с в-вом тв. фазы. В кач-ве мономерных остатков используются аминок-тные, нуклеотидные и др. фрагменты. Конъюгаты могут применяться в иммуноанализе или в исследованных ДНК. Пример. Р-ряют 6 ммолей Ru-комплекса ф-лы RuA[2]Б (А=би-1,1'-пиридин, Б=бипиридин-CO-N-гидроксисукцинимидный эфир) в 50 мл ДМФА, к р-ру по каплям добавляют р-р альфа-Fmoc-Lys-OH. После удаления р-рителя к остатку добавляют немного ац. и 300 мл хлф., доводят до кипения. Р-ритель удаляют, получают ( I). Описано получение конъюгата I с эстрадиолом в кач-ве гаптена и его применение для аналитич. определения эстрадиола в сыворотке крови

( 124) # 23О124П
Автор(ы): Mailart Sergio, Lassalle Gilbert, Pureell Thomas Andrew, Muller Teon-Claude
Заглавие: Пептидные производные борной кислоты, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de peptides boroniques, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: лекарственные вещества; борная кислота

Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I, R=H, алкил, алканоил и др.; R{1}=Ph, нафтил, циклогексил; R{2}=имидазолил, алкилимидазолил; R{3} и R{4}=H или R{3}+R{4}= OCH(Me)CH(Me)O, OCMe[2]CMe[2]O или фрагмент (+)-альфа-пинандиола] и их фармацевтически приемлемые соли, применяемые для лечения тромбозов. Пример. Р-ряют 3 ч [3aS-[2(R),3aальфа,4бета,6бета,7aальфа]]-N-ацетил-D-фенилаланил-N-(4-бром-1-А-бутил)-L-пролинамида (А-3а,5,5-триметилгексагидро-4,6-метано-1,3,2-бензодиоксаборол-2-ил) и 0,902 г 1Н-имидазола в 10 мл диоксана, нагревают при 80{°} в течение 6 ч, упаривают в вакууме. Остаток р-ряют в 50 мл CH[2]Cl[2], промывают 5%-ным NaHCO[3] и насыщ. NaCl. Упаривают, КХ на СГ (MeOH-CH[2]Cl[2] 5:95) выделяют 1,2 г (41%) I (R=Ac, R{1}=Ph, R{2}=1H-имидазол-4-ил, B(OR{3})OR{4}=A), [альфа]{20}D -77,5{°} (c 1,5; хлф.); ХГ, т. пл. 99{°}, [альфа]{20}D -90,4{°} (c 1,1; хлф.). Описан синтез др. I. Приведены данные биол. испытаний

( 125) # 23О125П
Автор(ы): Hanson Gunnar J., Baran John S.
Заглавие: Использование этинилаланинаминодиолов для лечения офтальмологических заболеваний
Оригинальное заглавие: Use of ethynyl alanine amino diol compounds for treatment of ophthalmic disorders
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют метод терапии офтальмологич. заболеваний, напр., глаукомы, использованием соед. ф-лы RR{1}NCHR{2}(CH[2])[n]NR{4}AXCHR{5}C(O)NR{6}(CH[2])[p]CR{7}C(O)NR{8}CHR{9}CH(OH)CH(OH)R{10} [ I, R и R{1}=H, алкил, циклоалкил, алкоксиацил, галоидалкил, алкоксикарбонил, бензилоксикарбонил, ацил, галоидалкилацил, фенил, нафтил, бензил или нафтилметил, к-рые могут быть моно- или полиалкил-, алкокси-, алкенил-, алкинил-, галоген-, галоидалкил-, циано-, фенилзамещ., либо RR{1}N=O; R{2} и R{3}=H, алкил, галоилоидалкил, диалкиламино или фенил; R{4}=H, алкил, диалкиламиноалкил, алкилациламиноалкил, бензил или циклоалкил; R{5}=алкил, циклоалкилалкил, ациламиноалкил, фенилалкил, нафтилметил, гетероциклоалкил или гетероциклоциклоалкил, к-рые могут быть галоген-, гидрокси-, алкокси-, алкилзамещ.; R{6} и R{8}=H, алкил, бензил или циклоалкил; R{7}=(CH[2])[t](CR{11}R{12})[y]C==CR{13}, где R{11} и R{12}=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, фенил, циклоалкилалкил или фенилалкил, к-рые могут быть замещ., R{13}=H, алкил, циклоалкил, галогеналкил, бензил или фенил, t и y=0-5; R{9}=замещ. или незамещ. алкил, циклоалкил, фенил, циклоалкилалкил или фенилалкил; R{10}=H, алкил, галогеналкил, алкилциклоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкенил, алкилциклоалкенил или алкоксикарбонил; A=CO, SO или SO[2]; X=O, CH[2] или NR{14}, где R{14}=H, алкил или бензил; n и p=0-5] или солей I. Пример. К р-ру 0,37 ммоля альфаR-(2-{[2-(диметиламино)этил]метиламино}-2-оксоэтил)фенилпропионовой к-ты в 10 мл ДМФА и 132 мл Ру прибавляют 0,33 ммоля ди-(N,N'-сукцинимидил)карбоната 4 мг диметиламинопиридина, перемешивают 3 ч, прибавляют 0,3 ммоля 2R{*}-амино-N-[1S,1R{*}-(циклогексилметил)-2S{*},3R{*}-дигидрокси-5-метилгексил]-4-пентинамида и 58 мл i-Pr[2]EtN. Массу перемешивают 12 ч и выделяют I (R=R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=R{6}=R{8}=H, R{5}=PhCH[2], R{7}=CH[2]C==CH, R{9}=циклогексил, R{10}=CH[2]CHMe[2], A=CO, X=CH[2], n=p=0)

( 126) # 23О126П
Автор(ы): Chen Ping, Cheng Peter T. W., Spergel Steven H., Barrish Joel C., Thottathil John K., Zahler Robert, Polniaszek Richard P., Wang Xuebao
Заглавие: Способ получения альфа-галогенметилкетонов и спиртов N-защищенных аминокислот из эфиров N-защищенных аминокислот
Оригинальное заглавие: Process for preparing N-protected amino acid альфа-halomethyl ketones and alcohols from N-protected amino acid esters
Ключевые слова: противовирусные вещества; ингибиторы ферментов; аминокислоты

Реферат: Патентуют способ получения являющихся полупродуктами ингибиторов ренина и ВИЧ-протеаз, к-рые пригодны для лечения и профилактики СПИДа, соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, арил, арилалкил или RR{1}C=карбоцикл; X=COOR{2}, где R{2}=алкил или аралкил) р-цией соед. ф-лы XNHCRR{1}COOR{3} (R{3}=алкил или бензил) с LiCHX{1}X{2} (X{1} и X{2}=Cl, Br, I или F) при т-ре от -100 до -30{°} в соед. ф-лы XNHCRR{1}COCH[2]X{3} (X{3}=Cl, Br, I или F), к-рое затем превращают в I. Пример. Р-р ( II) в МеОН и ТГФ (1:1) при -15{°} обрабатывают NaBH[4], перемешивают еще 30 мин. при -15{°} и получают ( III), выход 51%

( 127) # 23О127П
Автор(ы): Pettit George R., Srirangam Jayaram K.
Заглавие: Пентапептидные амиды и эфиры как ингибиторы рака
Оригинальное заглавие: Human cancer inhibitory pentapeptide amides and esters
Ключевые слова: противораковые вещества; амиды; эфиры простые

Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R=Et и R{1}=A, R=Me и R{1}=OC[5]H[11], OC[8]H[17] или NHC[6]H[13]), пригодные для использования в химиотерапии рака. Приведены результаты испытаний

( 128) # 23О128П
Автор(ы): Бартфай Томас, Хекфельт Томас, Лангел Уло, Ахрен Бу, Линдског Стефан, Консоло Сильвана, Ланд Тит, Виесенфельд-Халлин Жужанна
Оригинальное заглавие: Антогонист галанина, способ его получения, пептид, фармацевтический состав и способ лечения
Ключевые слова: ветеринарные препараты; пептиды

Реферат: Описывается антагонист галанина, к-рый является лигандом рецептора галанина. Раскрываются новые пептиды: галанин (1-12)-пролин-в-во Р (5-11), галанин (1-12)-пролин-брадикинин (2-9), галанин (1-12)-пролин-пролин-пролин-[лейцин{5}-енкефалин (5-1)], галанин (1-12)-пролин-лизин[E-NH-пролин-(лейцин{5}-энкефалин (5-1)], их функциональные аналоги и функциональные пр-ные, к-рые в основном проявляют тот же антагонистич. эффект по отношению к галанину, что и указанные пептиды. Описывается также использование антагониста галанина, фармацевтич. составы, содержащие его, и способ лечения расстройств у млекопитающих, к-рые зависят от физиологич. функций галанина у рецептора галанина

( 129) # 23О129П
Автор(ы): Charvet-Faury Anne-Sophie, Camplo Michel, Kraus Jean-Louis
Заглавие: Новые оксатиоланы, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux oxathiolanes, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui en renferment
Ключевые слова: противовирусные вещества

Реферат: Предлагаются цис-5-(цитозин-1-ил)-1,3-оксатиоланы ф-лы ( I, R=ацил, аралкил, моно- и бициклич. N-содержащий гетероциклич. радикал), обладающие противовирусным действием. Пример. К р-ру 30 мг йодида цис-2-гидроксиметил-5-[N{4}-(1"-метилхинолин-3"-илкарбонил)цитозин-1'-ил]-1,3-оксатиолана в 3 мл MeOH-вода (9:1) добавляют 15 мг NaHCO[3] и 60 мг Na[2]S[2]O[6], перемешивают 1 ч, упаривают. Остаток очищают хр-фированием (ЭА-MeOH 1:1), получают 10 мг (46%) I (R=1-метил-1,4-дигидрохинолин-3-илкарбонил). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные ПМР- и масс-спектров

( 130) # 23О130
Автор(ы): White Robert H.
Заглавие: Абсолютная стереохимия метаноптерина и 5,6,7,8-тетрагидрометаноптерина
Оригинальное заглавие: Absolute stereochemistry of methanopterin and 5,6,7,8-tetrahydromethanopterin
Язык: Англ.
Источник: Chirality 4, 1996, т.8, стр.332-340
Ключевые слова: ферменты

Реферат: С помощью спектров КД определена абс. стереохимия метаноптерина ( I) и 5,6,7,8-тетрагидро- I, физиологически активные коферменты, участвующие в восстановлении фолата. Синтезирован ряд оптически пр-ных птерина. Из (-)-фукозы окислением и послед. конденсацией с 2,4,5-триамино-6-гидроксипиримидина получают (S)-6-(1-гидроксиэтил)птерин ( II), из к-рого бромированием (Br[2]/PPh[3]) и аминированием 4- H[2]NC[6]H[4]CH[2]COOH синтезируют (S)-6-[1-(4-карбоксиметиланилино)этил]птерин. Описан синтез (R)-6-(1-феноксиэтил)птерин и 7-метил- II. Приведены данные спектров КД полученных в-в, а также УФ-, ПМР- и масс-спектров

( 131) # 23О131П
Автор(ы): Sugita Keuji, Kitahara Tetsuo, Nonobe Masatsugu, Fujita Tsuyosi
Заглавие: Кристаллическая К-соль тионикотинамида адениндинуклеотидфосфата
Оригинальное заглавие: Crystalline potassium salt of thionicotinamide adenine dinucleotide phosphate
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуют кристаллич. К-соль тионикотинамида адениндинуклетидфосфата (К-соль I), к-рая является диагностич. средством и реагентом для исследований. Пример. Р-р 12 г аморфной Na-соли I в 60 мл дистил. воды пропускают через дауекс 50. Разб. КОН устанавливают рН 2, прибавляют порошок KCl до его конц-ии 0,1 М и доводят объем до 100 мл дистил. водой. Массу перемешивают при 20{°}, через 20 мин. помещают в холодильник с т-рой 2-4{°}, выдерживают 18 ч и получают 17 г К-соли I

( 132) # 23О132
Автор(ы): Bhat Balkrishen, Swayze Eric E., Wheeler Patrick, Dimock Stuart, Perbost Michel, Sanghvi Yogesh S.
Заглавие: Синтез новых миметиков нуклеиновых кислот методом стереоселективной внутримолекулярной радикальной конденсации 3'-йоднуклеозидов и формальдоксимов
Оригинальное заглавие: Synthesis of novel nucleic acid mimics via the stereoselective intramolecular radical coupling of 3'-iodo nucleosides and formaldoximes
Язык: Англ.
Источник: J. Org. Chem. 23, 1996, т.61, стр.8186-8199
Ключевые слова: болезни; нуклеозиды

Реферат: Синтезирован ряд димерных нуклеозидов в кач-ве миметиков природных нуклеиновых к-т. Синтезир. в-ва могут найти применение для лечения нек-рых генных заболеваний. Синтез основан на использовании р-ции конденсации 3'-йоднуклеозидов с оксимами в присутствии бис(триметилстаннил)бензопинаколята ( I). Р-цией 3'-дезокси-3'-йод-5'-(трифенилметил)тимидина с 3'-O-(третбутилдифенилсилил)-5'-О-(метиленимино)тимидином в присутствии I (кипячение в бзл. с азеотропной отгонкой воды 16-24 ч) получают 3'-де(оксифосфинико)-3'-(метиленимино)-5'-O-(трифенилметил)тимидил-(3' 5')-3-O-(трет-бутилдифенилсилил)тимидин, выход 81%. Приведены методики синтеза др. димеров и исходных йоднуклеозидов. Приведены данные ПМР-спектров

( 133) # 23О133П
Автор(ы): Бинс Роберт, Хьюа Мей, Майерс Питер Лесли, Сторер Ричард
Оригинальное заглавие: Дидезоксидидегидрокарб оциклические нуклеозиды
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; противовирусные препараты; нуклеозиды

Реферат: Предложено применение соединений в качестве антивирусных и антиопухолевых агентов, фармакомпозиции на их основе и методы получения исходных и промежуточных соединений

( 134) # 23О134П
Автор(ы): Halazy Serge, Danzin Charles
Заглавие: Производные 9-пуринилфосфоновой кислоты
Оригинальное заглавие: 9-Purinyl phosphonic acid derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуются новые пуринилфосфоновые к-ты, в частности, {2-[2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-илметил)фенил]-1,1-дифторэтил}фосфоновая к-та, а также пуриновые дидезоксинуклеозиды (напр., дидезоксиинозин) и дидезоксидегидронуклеозиды (напр., дидезоксидегидроинозин), используемые для произ-ва иммунодепрессивных, антилейкозных, противоопухолевых и антибактериальных средств. Описаны многоступенчатый синтез препаратов и результаты их фармакол. испытаний

( 135) # 23О135П
Автор(ы): Кендзи Миядаи, Итиро Кавасима, Дзун Охсуми, Йо Такигути, Ясухиро Ито
Оригинальное заглавие: Полипептид, нуклеотидная последовательность, вектор, клетка, композиция, применение полипептида, способ получения полипептида
Ключевые слова: полипептиды

Реферат: Изобретение касается пр-ных фактора ингибирования липогенеза (AGIF), к-рые эквивалентны зрелому AGIF, лишенному от 2 до 9 N-концевых аминок-т, а также нуклеотидной к-ты, кодирующей такие пр-ные, векторов и клеток-хозяев, содерж. такую нуклеотидную кислоту, и способов получения таких пр-ных. Изобретение касается также применения пр-ных AGIF, к-рые эквивалентны зрелому AGIF, лишенному от 1 до 9 N-концевых аминок-т, в кач-ве терапевтич. средств против цитопении и ожирения, препятствующему нормальному функционированию организма

( 136) # 23О136П
Автор(ы): Герхард Несснер, Бернхард Кучер, Юрген Энгель, Вольфганг Шумахер, Юрий Штекар, Петер Хильгард
Оригинальное заглавие: Новые производные фосфолипидов
Ключевые слова: лекарственные вещества; фосфолипиды

Реферат: Предложены новые пр-ные фосфолипидов, способ их получения и их применение в кач-ве лек. средств

( 137) # 23О137П
Автор(ы): Несснер Герхард, Штекар Юрий, Хилгард Петер, Кучер Бурнхард, Энгел Юрген
Оригинальное заглавие: Производные фосфолипидов, способ их получения (варианты) лекарственное средство и способ его получения
Ключевые слова: лекарственные вещества; фосфолипиды

Реферат: Описываются фосфолипидные пр-ные, содержащие высшие элементы V-ой основной группы (P, AS, Sb, Bi), способы их получения и получаемые из фосфолипидных пр-ных антинеопластически и антимикробно активные лек. средства

( 138) # 23О138П
Автор(ы): Chan Ming F., Woodward David F.
Заглавие: 11-Ацилпростагландины, снижающие внутриглазное давление
Оригинальное заглавие: Intraocular pressure reducing 11-acyl prostaglandins
Ключевые слова: миотические вещества

Реферат: Патентуется способ лечения повышенного внутриглазного давл. с помощью соед. ф-лы ( I; R=C[1]-C[20]-ациклич. углеводородный радикал; R{1}=OH, C[1]-C[6]-алкоксил) или их нетоксичных солей. Пример. Смесь МЭ простагландина (ПГ) F[2 альфа] (из 70 мг ПГ F[2 альфа]) и 24 мг бутилборной к-ты в 0,4 мл C[2]H[2] кипятят 30 мин и упаривают (остаток с бензолом). К охлажд. до <0{°} р-ру 89 мг остатка в 0,7 мл абс. C[2]H[2] прибавляют 57 мюл 2,6-лутидина и 90 мюл t-бутилдиметилсилилового эфира трифторметилсульфоновой к-ты. Через 16 ч (25{°}) массу разбавляют 15 мл ЭА, промывают, сушат и упаривают. Остаток очищают КХ на СГ (40%-ный ЭА в ГК) и получают МЭ 15-t-бутилдиметилсилиловый эфир ПГ F[2 альфа] ( II). К охлажд. до <0{°} р-ру 43 мг II в 0,4 мл абс. Ру прибавляют 29 мюл триметилацетилхлорида. Через 10 мин (<0{°}) и 14 ч (2{°}) р-ритель упаривают, остаток экстрагируют ЭА, экстракт упаривают, остаток очищают ТСХ. К р-ру очищенного продукта в 0,57 мл ТГФ прибавляют 560 мюл 0,5 н. LiOH. Через 18 ч (25{°}) охлажд. до 0{°} массу экстрагируют ЭА при рН <7. Экстракт упаривают, остаток очищают. Смесь 22 мг остатка, 214 мюл AcOH и 54 мюл воды через 48 ч (25{°}) упаривают. Остаток хр-фируют на КЛ с СГ (40%-ный ЭА в ГК) и выделяют I (11-пивалоил-ПГ F[2 альфа]). Приведены данные ПМР-спектров, а также данные испытания биол. активности I

( 139) # 23О139П
Автор(ы): Murase Hironobu, Kunieda Tsutomu, Tsujii Tetsuya
Заглавие: Хроманолгликозид и способ его получения
Оригинальное заглавие: Chromanol glycoside and method for production thereof
Ключевые слова: антиоксиданты

Реферат: Патентуются обладающие антиоксидантной активностью водор-римые соед. ф-лы ( I, R - остаток моносахарида или олигосахарида; R{1}, R{3}, R{4} и R{5}=H или алкил; R{2}=H, алкил или ацил; m=1-6; n=0-4). Пример. К смеси 80 мл 60%-ной мальтозы, 50 мкм фосфатного буфера (рН 6) и 16 мл 5%-ного водн. р-ра (RS)- I (R=OH, R{1}=R{3}=R{4}=R{5}=Me, R{2}=H, m=n=1) прибавляют 400 ед. альфа-глюкозидазы (из Saccharomyces sp.), выдерживают 20 ч при 40{°}, затем пропускают через колонку со смолой "XAD-4", вымывая 80%-ным MeOH, и из элюата КХ на СГ (ЭА-MeOH 5:1) выделяют 300 мг 6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-метил-альфа-D-глюкопиранозида, [альфа ]{25}D 85±1{°} (c 0,5; сп)

( 140) # 23О140П
Автор(ы): Патрис Рено, Люк Лебретон, Патрик Дютартр, Филипп Деррепа, Сот Самрет
Оригинальное заглавие: Аналоги 15-деоксипергуалина, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения синтеза
Ключевые слова: иммунодепрессанты

Реферат: Настоящее изобретение относится к новым пром. продуктам, соединениям со структурой, подобной 15-дезоксиспергуалину и их соли присоединения. Новые соединения являются полезными в кач-ве иммунодепрессантов

( 141) # 23О141
Автор(ы): Wang Wei, Xia Bingnan
Заглавие: Успехи в изучении Rosa roxburghii Tratt
Язык: Кит.
Источник: Zhongguo yaoxue zazhi 11, 1996, т.31, стр.643-645
Ключевые слова: растение; обзоры

Реферат: Обзор современных достижений в изучении хим. компонентов, фармакол. действия и клинич. применения корней и плодов лек. растения Rosa roxburghii Tratt, содержащих витамины, микроэлементы, полифенолы, полисахариды, пентациклич. тритерпеноиды и др. компоненты, имеющих антимутагенную, антиатеросклеротич. и противоопухолевую активности и укрепляющих иммунную систему. Библ. 20. КНР, Фармакол. лаб-рия Гуйянского мед. ин-та, г. Гуйян 550004

( 142) # 23О142
Автор(ы): Hopper Wolfgang, Marner Franz-Josef
Заглавие: Биосинтез примина и миконидина и их производных
Оригинальное заглавие: Biosynthesis of primin and miconidin and its derivatives
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 2, 1996, т.41, стр.451-456
Ключевые слова: растения

Реферат: Исследование спирт. экстрактов из листьев растения Primula obconica, проведенное с помощью метода ТСХ, позволило выделить ряд 2-метокси-6-н-алкил-1,4-бензохинонов, в т. ч. примин, его гидрохинон - миконидин и их пр-ные, обладающие биол. активностью (применяются для лечения дерматитов). Предложена гипотетич. схема биосинтеза этих соед., к-рая частично подтверждена их хим. синтезом. Германия, Inst. fur Biochemie, Univ. zu Koln, Otto-Fischer-Strasse 12-14, D-5067X. Koln

( 143) # 23О143
Автор(ы): Jain R., Arora R., Jain S. C.
Заглавие: Изучение химического состава и биологической активности гибискуса (Hibiscus micranthus Linn.)
Оригинальное заглавие: Chemical constituents and bioactivity studies of Hibiscus micranthus Linn
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.91-93
Ключевые слова: растение; биологическая активность

Реферат: В плане систематич. исследования состава и св-в гибискуса (Hibiscus micranthus Linn.) из экстрактов (ЭК), полученных обработкой листьев и стеблей растения петр. эф. и бзл., выделены алкены с длинной цепью атомов С, алкоголи, миристиновая к-та, кетоны и бета-ситостерин. Из эфирного ЭК надземной части растения выделены феноловые к-ты. Спиртовый ЭК воздушных корней растения показал значит. фунгицидную и противораковую активность. Индия, Dep of Chemistry and Botany, Univ. of Rajasthan, Jaipur 302 004

( 144) # 23О144П
Автор(ы): Bethge Horst, Moller Roland, Sator Gerhard, Merget Stefan, Beisswenger Thomas
Заглавие: Способ рацемизации энантиомеров альфа-липоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Racemisierung von Enantiomeren der alpha-Liponsaure
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Предлагается способ рацемизации энантиометров альфа-липоновой к-ты ( I), к-рый может применяться для превращения (R)- I (выделенная из растений природная форма, обладающая противовоспалит. действием) в (S)- I (обладает анальгетич. и цитозащитным действием). Рац.- I применяется для лечения диабетич. полинейропатии. Рацемизацию проводят при нагревании I в тв. виде, в суспензии или р-ре (в MePh, ксилоле, декане, o-C[6]H[4]Cl[2]) до 110-200{°} при давл. до 50 бар в течение 10-48 ч. При рацемизации могут применяться вспомогат. в-ва (AcOH, TsOH, ЭА, Et[3]N, морфолин)

( 145) # 23О145П
Автор(ы): Parnell Francis W.
Заглавие: Способ и состав для лечения ксеростомии
Оригинальное заглавие: Method and composition for treating xerostomia
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ лечения ксеростомии (сухость во рту), возникающей в преклонном возрасте, при менопаузе, аутоиммунных заболеваниях, после хирургич. вмешательств, приема лек. средств (диуретики, антидепрессанты), курса радиотерапии и т. п. Предусматривается назначение пероральных лек. форм, содерж. 0,25-10% экстрактов из растений индийской медицины (Eriodictyon californicum, E. glutinosum), 1-30% подслащивающих средств, 0,25-5% лимонной к-ты, 0,01-1% консервантов, 0,01-1% аскорбиновой к-ты, а также эмульгаторы, загустители, красители, отдушки, антиоксиданты и др. вспомогат. средства

( 146) # 23О146П
Автор(ы): Baichwal Arand R., Staniforth John N.
Заглавие: Агломераты гидрофильных комплексов с многофазным высвобождением действующих веществ
Оригинальное заглавие: Agglomerated hydrophilic complexes with multi-phasic release characteristics
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуются тв. пероральные лек. формы (гранулы, таблетки и др.) пролонгир. действия с преимущественным высвобождением активных ингредиентов в кишечнике. Препараты содержат гетеродисперсную матрицу, включающую смесь (1:3-3:1) гетеро- и гомополисахаридов, разбавители (моно-, ди- и полисахариды), ионные или неионные ПАВ и/или смачивающие средства и необходимые наполнители. Пример (г/1000 г): ксантановой смолы 225, смолы рожкового дерева 225, глюкозы 450

( 147) # 23О147
Автор(ы): Batista Isabel F., Oliva Maria Luiza, Araujo Mariana, Sampaio Misako, Richardson Michael, Fritz Hans
Заглавие: Первичная структура ингибитора трипсина типа Куница из семян Enterolobium contortisiliquum
Оригинальное заглавие: Primary structure of a kunitz-type trypsin inhibitor from Enterolobium contortisiliquum seeds
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 4, 1996, т.41, стр.1017-1022
Ключевые слова: ингибиторы ферментов

Реферат: Из семян Enterolobium contortisiliquum был выделен солевой экстракцией и очищен до гомогенного состояния хр-фией на ДЭАЭ-сефадексе А-50, гельфильтрацией (сефадекс G-75 и супероза 12) и ВЭЖХ ингибитор трипсина типа Куница. Исследование первичной структуры этого ингибитора, проведенное после расщепления его молекулы трипсином, химотрипсином и протеазой из Staphylococcus aureus V8, показало наличие 174 аминок-тных остатков в двух полипептидных цепях, содерж. 134 (цепь А) и 40 (цепь В) аминок-т. Эта структура близка к другим ингибиторам Куница, выделенным, напр., из растений сем. Mimosoideae, при этом основной каталитич. центр находится в пептиде аргинин-изолейцин, расположенном в положении 64-65 молекулы. Выделенное соед. ингибирует активность трипсина, химотрипсина, фактора XIIa, калликреина и плазмина, но не влияет на тромбин и фактор Ха. Бразилия, Dep. de Bioquimica, Escola Paulista de Medicina, Unifesp. S. Paulo, SP

( 148) # 23О148П
Автор(ы): Evans Roger, Smith Ian Humhrey, Jee Michael Henry, Sanders Nigel Hugh
Заглавие: Поверхностноактивное средство
Оригинальное заглавие: Surfactant
Ключевые слова: ПАВ; эмульгирующие вещества; стабилизаторы; пищевая промышленность

Реферат: Патентуется способ получения водор-римых ПАВ, используемых в кач-ве эмульгаторов или стабилизаторов в пищ. пром-сти, напр., при произ-ве маргарина, в с. х., фармации, косметике, текстильной пром-сти и др. Способ предусматривает экстракцию зерен овса сп. или i-PrOH, с послед. обработкой экстракта MeOH, удалением MeOH и промывкой ац. Пример. 25 кг зерен овса загружают в колонку и экстрагируют 60 л i-PrOH 40 мин при 70{°}, процесс повторяют дважды, экстракт упаривают в вакууме до 1,6 кг маслянистого остатка, к-рый смешивают с 7,5 л MeOH, нижний слой отделяют, экстрагируют (2*7,5 л) МеОН, экстракты соединяют, МеОН отгоняют в вакууме, к 30 г вязкого остатка добавляют 250 мл ац., орг. слой декантируют, операцию повторяют (2*250 мл) и (2*50 мл) с ац., получают 7,95 г нер-римого в ац. эмульгатора, 5% к-рого смешивают со 100 мл циклогексана или кукурузного масла, охлаждают до 5-10{°}, встряхивают 5-10 мин и получают ПАВ, используемый в составе эмульсий типа "вода-масло" или "масло-вода", напр., 10 г ПАВ вводят в смесь 1 кг пшеничной муки, 18 г соли, 25 г пивных дрожжей, 7 г лярда, 100 мг аскорбиновой к-ты и 620 мл воды

( 149) # 23О149
Автор(ы): Нестерова О. В.
Оригинальное заглавие: Разработка методов количественного определения суммы фосфолипидов в лекарственном растительном сырье
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: лекарственное сырье анализ; фосфолипиды определение

Реферат: Фосфолипиды активно участвуют в процессах жирового обмена, обладают противовоспалит. активностью. Анализ лит-ры показывает практически полное отсутствие информации о содержании фосфолипидов в лек. растит. сырье. Целью исследования явилась разработка метода количеств. определения фосфолипидов в сырье, используемом в кач-ве источника липидных комплексов (семена тыквы, дыни, винограда, томатов, рябины обыкновенной и черноплодной). Сырье измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 1 мм, встряхивают с 5 объемами смеси хлороформа метанолом 1:1 в течение 5 часов при комнатной т-ре и фильтруют. Остаток на фильтре подвергают вторичной экстракции. К фильтрату добавляют 2 объема ацетона. Полученный остаток промывают 10 объемами ацетона, после удаления р-рителя добавляют 20 объемов хлороформ-метанольной смеси и настаивают сутки. Экстракт отгоняют, остаток высушивают до постоянной массы и рассчитывают суммарное содержание фосфолипидов в пересчете на абсолютно сухое сырье. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 150) # 23О150
Автор(ы): Саушкина А. С., Мичник Л. А., Бандюкова В. А., Мичник О. В.
Оригинальное заглавие: Разработка способов стандартизации фитоэкстракционных препаратов на основе падуба парагвайского
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.320
Ключевые слова: биологически активные вещества анализ

Реферат: Цель исследований - разработка способов анализа биологически активных в-в (БАВ) в листьях падуба парагвайского, гранулах и мази на основе сухих экстрактов из листьев и шрота. Задачи исследования - изучить возможность хим. методов, ТСХ, спектрофотометрии в анализе БАВ падуба парагвайского. Хим. р-ции и ТСХ показали наличие в листьях, сухих экстрактах листьев и шрота - катехинов, кофеина, урсоловой, хлорогеновой, неохлорогеновой к-т, рутина. Дубильные в-ва в объектах исследования определяли методом перманганатометрии. Содержание кофеина, рутина, урсоловой, хлорогеновой к-т определяли различными вариантами спектрофотометрии (непосредственно, после экстракции, по р-ции комплексообразования). Погрешность определения отдельных БАВ - 0,7-5,7%. Т. об., разработаны способы стандартизации БАВ падуба парагвайского в листьях, сухих экстрактах и лек. формах на их основе. РФ Пятигорская гос. фармац. академия

( 151) # 23О151
Автор(ы): Дрозд Г. А.
Оригинальное заглавие: Химический состав лекарственных растений и его связь с иммунореабилитацией
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.608-609
Ключевые слова: растения; биологически активные вещества

Реферат: Экстракты, полученные из лек. растений, представляют собой многокомпонентную смесь биологически активных в-в, к-рая может одновременно оказывать, напр., иммуностимулирующее и иммуносупрессорное действие. Так, экстракт листа алоэ проявляет два пика активности. Следует принимать во внимание быстроту всасывания отдельных классов природных соед. в организме человека, скорость их метаболизма и элиминации, устойчивость отдаленных результатов. Реализация таких предпосылок фиксируется по влиянию на иммунный статус во временном режиме (алоэ, софора японская). Существенные различия в иммунологич. активности проявляются при вариациях экстрагентов и технологич. особенностей. Исследование указанных взаимосвязей позволяет познать не только степень влияния каждого из них, понять происходящие процессы, но и предвидеть или прогнозировать конечный результат

( 152) # 23О152П
Автор(ы): Blareau Jean Pierre, Lecroix Francis, Maerten Bernard, Pronnier Paul
Заглавие: Продукты ферментации Streptococcus thermophilus, обогащенные галакто-олигосахаридами и бета-галактозидазой
Оригинальное заглавие: Preparation de produits fermentes par streptococcus thermophilus, enrichis en galacto-oligosaccharides et en beta-galactosidase
Ключевые слова: бактерии; ферментация

Реферат: Описан способ получения продуктов ферментации факультативных штаммов Streptococcus thermophilus, обогащенных галакто-олигосахаридами и бета-галактозидазой, повышающих уровень полезной микрофлоры в кишечнике. Пример. Снятое пастеризованное молоко гомогенизируют в присутствии лецитина, упаривают при 115{°} и в 100 г полученного конц-та определяют (в г): 24 растит. жиров, 0,25 лецитина, 12,85 белков молока, 40 лактозы, 20,4 мальтодекстринов, 2,6 минер. солей и 0,15 витаминов

( 153) # 23О153П
Автор(ы): Becka Stanislav, Pihackova Kamila, Kyslik Pavel
Заглавие: Способ стабилизации иммобилизованной пенициллинамидазы микроорганизмов Escherichia coli
Оригинальное заглавие: Zpusob stabilizace imobilizovane penicilinamidasy mikroorganismu Escherichia coli
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Патентуется способ повышения стабильности ферментной активности пенициллинамидазы микроорганизмов Escherichia coli, иммобилизованной р-римым полимером (получен вз-вием полиэтиленимина с глутаральдегидом). Способ состоит в том, что непосредственно после иммобилизации частицы фермента суспендируют в р-ре соли серной и/или фосфорной к-ты, содержащем 0,1-1% пенициллинсульфоксида, сушат на воздухе и затем инкубируют 1-72 ч в р-ре фенилуксусной к-ты или ее соли при рН 4-8 и температуре 10-50{°}

( 154) # 23О154
Автор(ы): Николаенко С. В., Шахов С. В., Мосолов Г. И., Сидоров М. Н.
Оригинальное заглавие: Создание экологичной системы обезвоживания ферментных препаратов
Язык: Рус.
Источник: Процессы и оборуд. экол. пр-в: Тез. докл. 3 Межресп. науч.-техн. конф., Волгоград, 5-6 дек., 1995, 1995, стр.145-146
Ключевые слова: ферментные препараты

Реферат: Исследована сушка протеолитич. ферментных комплексов, синтезир. для использования в пищевой и лек. пром-сти. Все препараты были токсичными и оказывали сильное аллергич. действие при попадании микродоз в организм человека. Для их обезвоживания оказались пригодными лишь вакуум-распылит. и вакуум-сублимац. сушка. Разработана схема сублимац. обезвоживания препаратов на основе вакуум-сублимац. сушилки непрерывного действия. С целью экономии энергетич. ресурсов и исключения контакта персонала с продуктом в схеме применен оригинальный способ испарит. замораживания ферментных препаратов непосредственно в вакуумной камере сублимац. сушилки

( 155) # 23О155П
Автор(ы): Nicklin Stephen, Binks Peter Roland, Bruce Neil Charles
Заглавие: Пентаэритритол тетранитрат-редуктаза
Оригинальное заглавие: Pentaerythritol tetranitrate reductase enzyme
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Предложен способ выделения нового фермента - пентаэритритол тетранитрат редуктазы, катализирующего процесс удаления нитритов из пентаэритритол тетранитрата ( I). Способ предусматривает ферментацию штаммов бактерий Pseudomonas alcaligenes NCIHB40718 на питат. среде, содерж. источники N, C и минер. соли, при ПОДОБН20-40{°}, с послед. очисткой культуральной жидкости. Определены молек. масса фермента (ПОДОБН40000 Д), оптимум рН 6,5 и разработан простой и чувствит. метод количеств. анализа I, основанный на добавлении к испытуемым образцам I фермента в присутствии НАДФ, с послед. измерением интенсивности развивающейся люминесценции или амперометрич. титрованием

( 156) # 23О156П
Автор(ы): Cook James N., Worsley John L.
Заглавие: Составы и способы разрушения перекиси водорода на контактных линзах
Оригинальное заглавие: Compositions and method for destroying hydrogen peroxide on contact lens
Ключевые слова: линзы; водород пероксид

Реферат: Патентуются гранулы, таблетки, капсулы и др. лек. формы, содерж. каталазу, выделенную из Micrococcus luteus, Aspergillus niger или их смесей, и отличающуюся более высокой устойчивостью, чем бычья каталаза. Препарат используют для быстрого (3-4 ч) и эффективного разрушения остаточных кол-в H[2]O[2], присутствующей в кач-ве дезинфицирующего средства на ПВ контактных линз, и не вызывает раздражения тканей глаза. Пример (мг): NaCl 89,4, безводн. Na[2]HPO[4] 12,5, безводн. NaH[2]PO[4] 0,87, ПЭГ - 3350 1,05, лиофилизир. каталазы 7020 ЕД. Таблетки покрывают р-ром гидроксипропилметилцеллюлозы

( 157) # 23О157
Автор(ы): Эпштейн Л. М., Боровская Г. А.
Оригинальное заглавие: Новый иммуномоделирующий препарат из нервной ткани моллюсков
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.244
Ключевые слова: иммуномодуляторы

Реферат: Получен препарат ганглиин (тинростим) полипептидной структуры, выделенный из нервной ткани промысловых видов моллюсков, состоит из 45 пептидных фракций. Основная масса препарата состоит из пептидов с молекулярной массой от 1 до 12,5 Кда. Установлено, что ганглиин не теряет активности при пероральном применении, термостабилен (при кипячении р-ра препарата в течение 1,5 часов в колбе с обратным холодильником, его активность падает по показателю антителообразующих клеток не более чем на 20%, по показателю титра антител уменьшается на 9%, значение розеткообразующих клеток не изменяется). Не одинаковое влияние т-ры на различные иммунологич. показатели обусловлено различной термич. стабильностью пептидных фракций, ответственных за те или иные показатели. Возможность перорального применения ганглиина и его термостабильность позволила использовать ганглиин в создании лечебно-профилактич. пищевой добавки и изготовлении на его основе ряда продуктов с заданными лечебно-профилактич. св-вами. Продукты с ганглиином направлены на повышение неспецифич. резистентности и иммунокоррекции. РФ, Тихоокеанский науч.-исследоват. рыбохозяйственный центр, Владивосток

( 158) # 23О158
Автор(ы): Петров В. А., Владыкина Т. В., Мошенский А. А., Межерицкая С. В.
Оригинальное заглавие: Мясо морских млекопитающих как эффективный алиментарный антианемический фактор
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.42
Ключевые слова: мясо

Реферат: Мясо морских млекопитающих является уникальным по содержанию железа в наиболее усвояемой форме, что послужило основанием для изучения его антианемич. св-в в биол. эксперименте, на модели гипохромной анемии и в наблюдениях у больных анемией. Объектами исследований на 1 этапе служили образцы мяса белухи дальневосточной, моржа тихоокеанского, 5 видов тюленей. Улучшение показателей красной крови было установлено при скармливании животным (белые крысы-самцы) всех опытных диет, однако наиболее выраженным оно было при потреблении мяса моржа и белухи. В модельном эксперименте объектом изучения служило мясо моржа. Контрольными диетами явились виварная и диета, включающая печень говяжью. В результате установлен статистически доказанный антианемич. эффект мяса моржа, значительно превышающий таковой у печени говяжьей. В наблюдениях на детях с гипохромной анемией подтвержден данный эффект мяса моржа, к-рый был достоверно выше в сравнении с высокоэффективным фармпрепаратом гемофером. Владивостокский гос. мед. ун-т

( 159) # 23О159П
Автор(ы): Noble Raymond C., Cocchi Massimo
Заглавие: Способ получения жирной кислоты
Оригинальное заглавие: Method of producing a fatty acid
Ключевые слова: жирные кислоты

Реферат: Патентуют способ получения применяемой для лечения нарушений липидного обмена докозагексаеновой к-ты, связанной с фосфолипидом (ДКЛ), экстракцией из мозга цыплят возраста <=3 суток с послед. очисткой от фосфатидилхолина, фосфатидилсерина и фосфатидилинозита. Пример. Мозг цыплят возраста 1 сутки гомогенизируют и извлекают кипячением со смесью хлф. - MeOH (2:1), фильтруют, промывают фильтрат 88%-ным KCl, центрифугируют при низкой скорости и получают р-р ДКЛ

( 160) # 23О160П
Автор(ы): Perron Harve, Dobransky Thomas, Rieger Francois, Mandrand Bernard
Заглавие: Способ выделения и количественного определения цитотоксического фактора для склерозированных бляшек
Оригинальное заглавие: Facteur cytotoxique tel qu'assocle a la sclerose en plaques, sa detection et sa quantification
Ключевые слова: факторы биологические

Реферат: Предложен цитотоксич. фактор для глиальных клеток (астроциты, олигодендроциты, микроглиоциты), разрушающий склерозир. бляшки и входящий в состав различных диагностич., терапевтич. и профилактич. препаратов, используемых при атеросклерозе, нейродегенеративных заболеваниях ЦНС и др. аутоиммунных заболеваниях. Фактор, имеющий белковую природу, молек. массу ПОДОБН17-21 КД, выделяют из тканей и органов животных, получают хим. синтезом или рекомбинантными методами генной инженерии и очищают хр-фией. Описаны методы количеств. определения фактора, кинетика активности в зависимости от т-ры, света и др. внешних условий, эффект "доза-ответ" и др. фармакол. характеристики

( 161) # 23О161П
Автор(ы): Fukunaga Kazuhiro, Hijikata Shigeki, Ishimura Kimihiro, Ohtani Yoshiro, Kimura Kunio, Fujii Masahiro, Hata Yoshiyuki
Заглавие: Препараты, содержащие стабилизированный фактор роста фибробластов
Оригинальное заглавие: Composition of stabilized fibroblast growth factor
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется способ получения лек. форм, содерж. устойчивый к действию протеаз, нагреванию, изменению рН среды и др. фактор роста фибробластов, стимулирующий пролиферацию эндотелиальных клеток, кровеносных сосудов, остеобластов, хондроцитов и др. Предусматривается добавление к фактору рассчитанных кол-в (1:2-1:500) Al-соли сульфата циклодекстрина. Пример. 25 мг Al-соли сульфата альфа-циклодекстрина суспендируют в 900 мкл водн. р-ра, содерж. 500 мкг фактора

( 162) # 23О162П
Автор(ы): Reichert Paul, Hammond Gerald S., Le Hung V., Nogabhushan Tattanahalli L., Trotta Paul P.
Заглавие: Способ получения альфа-2 кристаллического интерферона
Оригинальное заглавие: Method for preparing interferon alpha-2 crystals
Ключевые слова: интерфероны

Реферат: Патентуется способ получения крист. формы альфа-2 интерферона, используемой в составе лечебных препаратов пролонгир. действия. Способ предусматривает диализ и ультрафильтрацию р-ров альфа-2-интерферона, полученного рекомбинантными методами генной инженерии или выделенного из лимфоцитов периферич. крови человека, против (NH[4])[2]SO[4], сульфатов Li, Ca, Cd, K, Mg или Na со степенью насыщения ПОДОБН12-30%, при рН 6,5-8,5 и ПОДОБН15-37{°} за ПОДОБН2-30 дней, с послед. очисткой интерферона ВЭЖХ или кристаллизацией

( 163) # 23О163П
Автор(ы): Matsumori Akira
Заглавие: Способы подавления реакций отторжения трансплантантов и выработки интерлейкина-1
Оригинальное заглавие: Methods for inhibiting graft rejection and il-1 production
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ подавления р-ций отторжения органов и тканей при трансплантации и ингибирования выработки интерлейкина-1, участвующего в патогенезе различных аутоиммунных заболеваний. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов карбостирильные пр-ные ф-лы ( I, R-бензоильная группа) или их солей, напр., 6-[4-(3,4-диметоксибензоил)1-пиперазинил]-3,4-дигидрокарбостирил ( II). Пример (мг): Таблетки содержат II 5, крахмала 132, стеарата Mg 18, лактозы 45

( 164) # 23О164П
Автор(ы): Taniguchi Tadatsugu, Muramatsu Masami, Sugano Haruo, Matsui Hiroshi, Kashima Nobukazu, Hamuro Tunji
Заглавие: Полипептиды интерлейкина-2
Оригинальное заглавие: Interleukin-2 polypeptides
Ключевые слова: полипептиды

Реферат: Методами генной инженерии получен полипептид, обладающий св-вами интерлейкина-2 и иммунологич. активностью. Определена аминок-тная последовательность полипептида (все аминок-тные остатки L-конфигурации)

( 165) # 23О165П
Автор(ы): Maione Theodore E.
Заглавие: Нейтрализация гепарина фрагментами фактора 4 тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Heparin neutralization with platelet factor 4 fragments
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ нейтр-ции циркулирующего в крови гепарина, введенного в процессе хирургич. или терапевтич. лечения сердечно-сосудистых, почечных и др. заболеваний или диагностич. процедур. Предусматривается использование очищ. фактора-4 тромбоцитов или фрагментов этого белка, полученных рекомбинантными методами генной инженерии, в виде парентеральных лек. форм в дозах ПОДОБН6-20 мг/кг

( 166) # 23О166П
Автор(ы): Murakmi Kazunori, Sudo Hiroshi, Sakurai Kazumi, Tanaka Hitoshi
Заглавие: Композиция для разделения крови
Оригинальное заглавие: Blood separating composition
Ключевые слова: кровь; гели

Реферат: Композиция для разделения крови представляет собой гель, содержащий тиксотропизирующие добавки, имеющий вязкость при 25{°} 100000-190000 сПз при скорости сдвига 1 1/с и 50000 сПз при скорости сдвига 10 1/с. Сдвиговое напряжение при 25{°} изменяется на 300-400 дин/см{2} при переходе из статич. состояния в динамич. и на 2-200 дин/см{2} при переходе из динамич. состояния в статич. При разделении крови в центрифуге гель образует барьер, отделяющий эритроциты от плазмы

( 167) # 23О167П
Автор(ы): Kang Ling
Заглавие: Новые мембранные белки Helicobacter pylori
Оригинальное заглавие: Nouvelles proteines membranaires d'Helicobacter pylori
Ключевые слова: бактерии; белки

Реферат: Предложен способ выделения и хр-фич. очистки белков из Мб Helicobacter pylori ATCC 43579 - грамотрицат. бактерий, вызывающих язвенную болезнь желудка и кишечника. При электрофорезе в ПАА-геле в присутствии додецилсульфата Na установлено, что молек. масса этих белков составляет 74, 56, 50 и 30 кД. Белки используют в составе таблеток, капсул и др. пероральных лек. форм для лечения заболеваний пищеварит. тракта

( 168) # 23О168П
Автор(ы): Di Marchi Richard D., Flora David B., Heath William F., Hoffmann James A., Shields James E., Smiley David L.
Заглавие: Белки против ожирения
Оригинальное заглавие: Anti-obesity proteins
Ключевые слова: болезни; белки

Реферат: Патентуются белки, содерж. 52 аминок-тных остатка (приведена последовательность расположения аминок-т), регулирующие жировой обмен, используемые для профилактики и лечения сахарного диабета, сердечно-сосудистых заболеваний и рака. Белки получают хим. синтезом или рекомбинантными методами генной инженерии с использованием про- или эукариотич. клеток и назначаются в составе различных интраназальных, трансдермальных или парентеральных лек. форм в суточных дозах ПОДОБН1-1000 мг/кг

( 169) # 23О169П
Автор(ы): Igari Yasutaka, Yamada Minoru, Taketomi Shigehisa
Заглавие: Терапевтические составы для применения через слизистые оболочки
Оригинальное заглавие: Transmucosal therapeutic composition
Ключевые слова: биологически активные вещества; полипептиды

Реферат: Патентуются лек. формы для перорального, парентерального, интраназального, ректального или влагалищного использования, содерж. биол. активные полипептиды или белки с молек. массой ПОДОБН200-200000, напр., инсулин, ферменты, цитокины и т. п., и пр-ные цитидин нуклеотидов, усиливающие всасываемость белков через слизистые оболочки. Пример. 4 мг активного N-концевого фрагмента паратиреоидного гормона р-ряют в 600 мкл физ. р-ра, 90 мкл этого р-ра смешивают с 90 мкл р-ра, содерж. цитидиндифосфатхолина и получают препарат для парентерального введения

( 170) # 23О170П
Автор(ы): Morgan Edward L., Ember Julla A., Hugli Tony E.
Заглавие: Антитела к С5А-рецепторам человека
Оригинальное заглавие: Antibodies to human C5A receptor
Ключевые слова: антитела; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения иммуногенного пептида, состоящего из 21 аминок-тного остатка, из С 5А-рецепторов человека, играющих главную роль в активации системы комплемента и повышающих риск возникновения иммунных заболеваний. Получены моно- и поликлональные антитела, специфич. связывающиеся с этим пептидом и используемые в кач-ве лечебного средства при бактериальном сепсисе, респираторном дистресс-синдроме, ишемич. болезни, ревматоидном артрите, СПИД и т. п. Антитела назначают в составе различных пероральных, парентеральных или трансдермальных лек. форм в суточных дозах ПОДОБН0,1-300 мг/кг в течение нескольких дней

( 171) # 23О171П
Автор(ы): Mattingly Philip G.
Заглавие: Гаптены, меченные индикаторы, иммуногены и антитела на основе 3-фенил-1-адамантануксусной кислоты
Оригинальное заглавие: Haptens, tracers, immunogens and antibodies for 3-phenyl-1-adamantaneacetic acids
Ключевые слова: гаптены

Реферат: Патентуются новые гаптеновые соед., иммуногены, используемые для получения антител; меченые соед., используемые для анализа гаптенов, а также способы синтеза и применения новых гаптенов и их пр-ных на основе соед. ф-лы [ I; R и R{1}=H, COOH, OH, NO[2], NO, SH, алкил, арил и т. д., или R+R{1}+C=конденсированное кольцо; Z=алкилен; A=XY или X, где Y=конъюгир. молекула носителя иммуногенности (напр., бычий сывороточный альбумин), олигонуклеотида (напр., дезоксирибонуклеотид), меченая молекула (напр., флуоресцеинамин) и т. д. и X=гетеробифункциональная связь [напр., -NHCH[2]- (A=xy) или -NHCH[2]CH[2]OCH[2]CH[2]NH[2] (A=x)]]. Пример. К р-ру 80 г МЭ 3-бром- Iа ( Iа-1-адамантануксусная к-та) в 1,6 л бзл. добавляют 37,12 г AlCl[3] и 1,6 л 0,5 М H[3]PO[4], орг. слой отделяют, упаривают и получают 80 г МЭ 3-фенил- Iа. К р-ру 78,8 г полученного в-ва в 800 мл MeCN при 0{°} за 45 мин. добавляют р-р 40,8 г NO[2]BF[4] в 800 мл MeCN, выливают на 985 г льда, фильтруют и из осадка получают 55,9 г МЭ 3-(4-нитрофенил)- Iа ( Iб), из к-рого экстракцией водн. слоя MeOC(Me)[3] получают МЭ 3-(2-нитрофенил)- Iа. и МЭ 3-(2,4-динитрофенил)- Iа. Омылением 55 г МЭ Iб получают 51,6 г Iб (гаптен)

( 172) # 23О172П
Автор(ы): Steipe Boris, Steinbacher Stefan
Заглавие: Способ модифицирования стабильности антител
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Modifizierung der Stabilitat von Antikorpern
Ключевые слова: антитела

Реферат: Предлагается способ получения функционализир. иммуноглобулинов с повышенной стабильностью. Способ основан на трансформации с помощью вектора экспрессии, содержащего рекомбинантный ген, кодирующий структуру иммуноглобулина. Описан cпособ получения антител, к-рые могут применяться для приготовления лек. препаратов, предназначенных для лечения аутоиммунных и инфекц. заболеваний

( 173) # 23О173П
Автор(ы): Friden Phillip M.
Заглавие: Нейрофармацевтические конъюгаты на основе специфических антител к трансферриновым рецепторам
Оригинальное заглавие: Transferrin receptor specific antibody-neuropharmaceutical agent conjugates
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуется эффективный способ лечения различных неврологич. заболеваний - рака мозга, СПИД, болезней Паркинсона и Алцгеймера, эпилепсии и т. п. Предусматривается использование нейрофармац. конъюгатов, проникающих через гематоэнцефалич. барьер, получаемых рекомбинантными методами генной инженерии или хим. вз-вием моно- или поликлональных антител с нейротропными факторами - гормонами, ферментами, антибиотиками, факторами роста и др., к-рые, после хр-фич. очистки, обладают способностью связываться с трансферриновыми или др. рецепторами эндотелиальных клеток мозга

( 174) # 23О174П
Автор(ы): Yasui Mitsuo, Suguru Sumita, Isamu Uemura
Заглавие: Способ получения конъюгатов белков и синтетических полимеров
Оригинальное заглавие: Method for producing protein-synthetic polymer conjugate and said conjugate produced thereby
Ключевые слова: биологически активные вещества; белки; полимеры

Реферат: Патентуется способ получения биол. активных конъюгатов белков и синтетич. полимеров. Способ предусматривает получение эфиров белков, содерж. свободные СООН-группы (напр., желатин, коллаген, казеин, кожа животных и т. п.) путем их вз-вия с полифункц. спиртом (гликоли, глицерин и др.) при ПОДОБН10-100{°} за 1-4 дня. Образующийся эфир обрабатывают диизоцианатом или родственными соед. до получения конъюгата белка с синтетич. полимером. Пример. 4,489 г обработанного щелочью желатина р-ряют в 10 мл воды, добавляют 5 мл аллилового спирта, выдерживают при 50{°} 24 ч, р-ритель отгоняют при 50{°}, остаток сушат при 80{°} 24 ч, р-ряют в 10 мл воды, операцию повторяют трижды. К 0,793 г полученного эфира и 2 мл р-ра пероксибензоила в толуоле добавляют 0,762 г стирола и 5 мл толуола, нагревают в токе N[2] при 80{°} 3 ч, добавляют MeOH, промывают ац. и получают 0,86 г желатин-полистиренового конъюгата

( 175) # 23О175П
Автор(ы): Plana Duran Juan, Climent Sanchez Isabel, Casal Alvarez Jose Ignacio
Заглавие: Рекомбинантные белки PRRSV, диагностикумы и вакцины на основе этих протеинов
Оригинальное заглавие: Proteines PRRSV recombinantes, kits de diagnostic et vaccins contenant ces proteines PRRSV recombinantes
Ключевые слова: белки; вакцины

Реферат: Предлагаются рекомбинантные белки вируса, вызывающего у свиней синдром респираторных и репродуктивных нарушений (PRRS-вируса). Для получения белков используют систему экспрессии бакуловируса. Полученные белки используются для приготовления вакцин и диагностикумов для обнаружения антител PRRS-вируса

( 176) # 23О176П
Автор(ы): Hyman Edward D.
Заглавие: Ферментативный синтез повторяющихся единиц олигонуклеотидов
Оригинальное заглавие: Enzymatic synthesis of repeat regions of oligonucleotides
Ключевые слова: олигонуклеотиды

Реферат: Описан синтез биол. активных олигонуклеотидов. Предусматривается обработка исходного фрагмента олигонуклеотида и субстрата РНК-лигазой, с послед. термич. инактивацией фермента, инкубацией с 3'-фосфатазой для удаления блокирующих групп, инактивацией фермента и многократным повторением циклов до наращивания олигонуклеотидной цепи, к-рые осуществляют в автоматич. устройстве оригинальной конструкции

( 177) # 23О177П
Автор(ы): Ali Yusuf, Jani Rajni, McCarty George R.
Заглавие: Препараты для лечения глаукомы
Оригинальное заглавие: Compositions for treatment of glaucoma
Ключевые слова: миотические вещества; алкалоиды

Реферат: Патентуются офтальмологич. лек. формы для снижения внутриглазного давл. и лечения глаукомы. Препараты содержат рассчитанные кол-ва бета-блокаторов (бетаксалол, тимолол, лабеталол, пропранолол, пиндолол и др.), алкалоида пилокарпина, катионообменных смол и полианионных полимеров. Пример. 1 мл р-ра, содерж. 8,75% ХГ пилокарпина в 100 мл воды, рН 5, смешивают с 4 мл р-ра, содерж. в 100 ч воды 0,35% ХГ бетаксалола, 0,313% амберлита IRP-69, 0,5% карбомера-934 Р, 0,1% H[3]BO[3], 2,2% маннита, 0,0125% ди-Na-соли ЭДТУ, и разливают в глазные флаконы

( 178) # 23О178П
Автор(ы): Ali Yusuf, Reed Kenneth W.
Заглавие: Местные офтальмологические лекарственные формы
Оригинальное заглавие: Topical ophthalmic pharmaceutical vehicles
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются вязкие гели или р-ры для использования в глазной практике, напр., при воспалит. состояниях. Препараты содержат электролиты-соли Na, K, Mn, Ca, Fe, Li, Zn, Be, водор-римые полимеры (пр-ные Ц, гиалуроновая к-та, растит. смолы и камеди, "Карбополы" и др.) и необходимые вспомогат. средства. При необходимости, в препараты вводят различные стероиды, факторы роста, иммуномодуляторы, антибиотики, бета-блокаторы и др. лек. в-ва. Пример (%): "Карбопол-934Р" 0,3, CaCl[2] 0,045, маннита 4,5, NaOH - до рН 7,2, воды - до 100

( 179) # 23О179П
Автор(ы): Choi Hoo-Kyun, Williams James B.
Заглавие: Жидкие составы, содержащие полимерные материалы
Оригинальное заглавие: Pour-on formulation containing polimeric material
Ключевые слова: ветеринарные препараты; паразитициды; полимеры

Реферат: Патентуются наружные жидк. составы (шампуни, присыпки, аэрозоли), эффективные против экто- (блохи, клещи) и эндопаразитов (нематоды, глисты) домашних животных, напр., собак и кошек. Составы содержат в кач-ве активных ингредиентов авермектин или его пр-ные, милбемицины или др. антибиотики, а также полимеры (ПВП, ПВС, пр-ные Ц), белковые гидролизаты и т. п., распределение в воде, низш. спиртах или др. р-рителях. Приведена рецептура

( 180) # 23О180П
Автор(ы): Geria Navin M.
Заглавие: Способ лечения головной боли
Оригинальное заглавие: Treatment of sinus headache
Ключевые слова: лекарственные препараты; анестезирующие вещества; симпатомиметические вещества

Реферат: Патентуется способ лечения головной боли, вызываемой воспалит. и застойными явлениями, нарушениями нервной проводимости и т. п. Используют интраназальные спреи, капли, гели и др. лек. формы, содерж. синергистич. смеси рассчитанных кол-в местных анестетиков (диклонин, прамоксин, кокаин и др.) и симпатомиметич. аминов (эфедрин, эпинефрин, фенилпропаноламин и др.). Пример (%): тонзоний бромида 0,05, ХГ оксиметазолина 0,05, ХГ диклонина 0,5, Na[2]HPO[4] 1,1, NaH[2]PO[4] 0,3, тимерозала 0,002, метилпарабена 0,0065, пропилпарабена 0,0035, ментола 0,1, эвкалиптола 0,02, камфоры 0,02, спирта 0,06, цетилпиридинийхлорида 0,05, NaCl 0,2, полисорбата-80 0,5, воды - до 100

( 181) # 23О181П
Автор(ы): Fuller Bryan B.
Заглавие: Способ усиления пигментации
Оригинальное заглавие: Pigmentation enhancer and method
Ключевые слова: кожа

Реферат: Патентуется способ повышения биосинтеза коричневого пигмента - меланина в меланоцитах человека, усиления пигментации кожи и защиты ее от повреждающего действия УФ-радиации. Предусматривается использование наружных лек. форм (р-ры, примочки, аэрозоли и др.), содержащих в кач-ве активных ингредиентов рассчитанные кол-ва (ПОДОБН0,02-5%) ингибиторов фосфодиэстеразы и/или метилксантинов - теофиллина, изобутилметилксантина, аминофиллина, NH[4]Cl, монензина, нигерина и др., обладающих выраженной тирозиназной активностью

( 182) # 23О182
Автор(ы): Гринберг В. А., Скундин А. М., Тусеева Е. К., Александрова Д. П., Хохряков Ю. Б., Сергиенко В. И., Мартынов А. К.
Оригинальное заглавие: Электросинтез особо чистых растворов гипохлорита натрия медицинского назначения
Язык: Рус.
Источник: Электрохимия 5, 1997, т.33, стр.624
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Разработан способ электросинтеза чистых р-ров гипохлорита натрия (ГН) мед. назначения, свободных от хлората натрия и др. примесей. Электролизом 0,89%-ного р-ра NaCl в проточном бездиафрагменном электролизере (линейная скорость потока электролита до 50 см/сек) с использованием анодов из ОПТА (платинир. титановые аноды) с достаточно большим фактором шероховатости (не менее 200), при плотности тока до 500 A/м{2} получены водные р-ры с высоким (до 1,7 г/л) содержанием ГН при содержании хлората натрия менее 10 мг/л. Для внутривенного введения в кач-ве переносчика активного кислорода используют р-ры ГН с конц-ией ГН 0,6 г/л. РФ, Ин-т электрохимии им. А. Н. Фрумкина РАН, Москва

( 183) # 23О183П
Автор(ы): Meadows David L.
Заглавие: Неводные тиксотропные лечебные суспензии и способы их использования
Оригинальное заглавие: Nonaqueous thixotropic drug delivery suspensions and methods of their use
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении неводные тиксотропные лек. формы, преимущественно для диагностики и лечения заболеваний глаз. Препараты, используемые в кол-вах ПОДОБН6-12 мкл, содержат гомогенные суспензии лек. в-в - факторов роста, антибиотиков, алкалоидов, кортикостероидов, противовоспалит., мидриатич., иммунодепрессивных средств и др., распределенные в неводн. перфторуглеродах (перфторпергидрофенантрен и др.) или полиалкилфторалкилметилсилоксанах, в к-рые вводят различные вспомогат. средства

( 184) # 23О184
Автор(ы): Старкова Н. Н., Гринева Н. В.
Оригинальное заглавие: К вопросу получения устойчивых суспензий липоевой кислоты и липамида
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.652
Ключевые слова: болезни; лекарственные формы

Реферат: Липоевая к-та ( I) и липамид ( II) обладают способностью обезвреживать токсич. в-ва и улучшать обменные процессы, они также применяются в терапии перинатальной энцефалопатии у детей I и II нерастворимы в воде. Получены устойчивые суспензии I и II. В кач-ве стабилизаторов испытаны: в 1%-ные водные суспензии вводили загустители - метилцеллюлоза (МЦ) и Na-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ) и ПАВ различной природы (лаурилсульфат Na, твин-80, глицирам). Конц-ия стабилизаторов составляла от 0,01 до 0,1%. Физ. устойчивость суспензий оценивали по высоте отстоя воды и по образованию осадка через 1, 2, 3, 5, 10, 15, 20, 30, 60 мин и 24 ч. Показано, что загустители не способствуют стабилизации суспензий I и II: суспензии расслаивались за 1 ч. Из ПАВ лучшие результаты получены с глицирамом в конц-ии 0,1%, при этом суспензии стабильны по истечении суток

( 185) # 23О185П
Автор(ы): Asakura Sotoo, Koyama Yasuto, Kiyota Youhci, Akashi Kiyoto, Kagayama Akira, Murakami Yoshio, Nakate Toshiomi
Заглавие: Способ получения суспензий лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Suspendible composition and process for preparing the same
Ключевые слова: иммунодепрессанты; трициклические вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются суспензии для перорального или наружного использования, содерж. трициклич. соед., напр., FK-506 (17-аллил-1,14-дигидрокси-12-[2-(4-гидрокси-3-метоксициклогексил)-1-метил-винил]-23,25-диметокси-13,19,21,27-тетраметил-11,28-диокса-4-азатрицикло-[22.3.1.0{4,9}]-октакоз-18-ен-2,3-10,16-тетраон) или его соли, продуцируемые штаммами Streptomyces tsukubaensis или S. hydroscopicus subsp. yakushtmaensis. FK-506 обладает иммунодепрессивной активностью и используется для предупреждения р-ций отторжения трансплантантов в хириругич. офтальмологии. В суспензии вводят рассчитанные кол-ва тонкоизмельченного FK-506 (диам. частиц < 5 мкм), ПАВ, суспендирующих средств, антикоагулянтов, противовспенивателей, изотонич. агентов, консервантов и др. вспомогат. средств. Глазные капли содержат (%): FK-506 0,5, полисорбата-80 0,05, ПВП 0,28, хлорбутанола 0,5, глицерина 2,47, фосфатного буфера - до 100

( 186) # 23О186П
Автор(ы): Roorda Wooter E., Ehnow Fred
Заглавие: Вязкие суспензии длительно высвобождающихся частиц лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Viscous suspensions of controlled-release drug particles
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ пролонгации действия лек. в-в, напр., местных анестетиков, антибиотиков и т. п. при наружном применении. Предусматривается суспендирование тонкоизмельченных (100-200 мкм) активных ингредиентов в 0,1-10%-ных водн. или неводн. р-рах синт. или природных полимеров с высокой вязкостью (ПВП, ПВС, ПЭГ, крахмал и др.) и добавление в суспензии необходимых вспомогат. средств - наполнителей, стабилизаторов, красителей, и т. п.

( 187) # 23О187П
Автор(ы): Byron Peter R., Blondino Frank E.
Заглавие: Аэрозольные препараты, содержащие заменяющий озон пропеллант HFC 134A и суспендирующие, солюбилизирующие, смачивающие, эмульгирующие и скользящие средства
Оригинальное заглавие: Metered dose inhaler fomulations which include the ozone-friendly propellant HFC 134A and a pharmaceutically acceptable suspending, solubilizing, wetting, emulsifying of lubricating agent
Ключевые слова: аэрозоли-препараты

Реферат: Патентуются аэрозольные препараты, содерж. в кач-ве пропеллянта 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFC 134A), являющийся заменителем O[3], неблагополучного в экологич. отношении. В состав аэрозолей входят различные суспендирующие, солюбилизирующие, смачивающие, эмульгирующие и скользящие средства - спаны, твины различных марок, лецитин, СПЛ оксиэтилена и оксипропилена, жирные к-ты, их соли, гликоли и др.

( 188) # 23О188П
Автор(ы): De Lachaviere Oliver, Breton Lionel
Заглавие: Местные лекарственные формы, содержащие антагонисты вещества Р
Оригинальное заглавие: Composition topique contenant un antagoniste de substance P
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предложены гели, кремы, эмульсии, шампуни и др. наружные лек. формы для лечения экземы, акне, псориаза, язв и ран на коже и т. п. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов пептидные (сендид, спантид) или гетероциклич. антагонисты в-ва Р (пр-ные спиролактама, хинуклидина, аминопирролидина, пиперидина, изоиндола и др.) и, при необходимости, др. лек. средства - гормоны, антибиотики, пиретроиды, противовоспалит., фунгицидные, противовирусные, антиоксидантные и др. препараты. Крем против акне содержит (%): сендида 0,15, глицерилстеарата 2, полисорбата-60 1, стеариновой к-ты 1,4, н-октил-5-салициловой к-ты 1, триэтаноламина 0,7, "Карбомера" 0,4, жидк. фракции масла Karite 12, пергидросквалена 12, антиоксиданта 0,05, отдушки 0,5, консерванта 0,3, воды - до 100

( 189) # 23О189П
Автор(ы): Evers Fritjof, Treudler Klaus
Заглавие: Противовирусные средства в гидрофобной гелевой основе
Оригинальное заглавие: Virostatika in hydrophober Gelgrundlage
Ключевые слова: противовирусные вещества; лекарственные формы

Реферат: Предлагаются гелевые лек. препараты на основе 0,1-10% 9-(2-гидроксиэтоксиметил)гуанина ( I, ацикловир) и/или др. противовирусных средств, предназначенные для лечения вирусных поражений кожных покровов. Пример состава (в %): I 5,0, гидрофобная гелевая основа 69,58, стеарат Zn 1,42, изопропилмиристат 10,0, HC(NHCH[2]OH)[3] 1,0, полиакриловая к-та 8,0, высокодисперсный SiO[2] 5,0. Приведены примеры др. составов с использованием в кач-ве противовирусных средств пенцикловира, и идоксуридина

( 190) # 23О190П
Автор(ы): Tominaga Naoki, Kenzo Ito, Kumano Yoshimuru
Заглавие: Наружные дерматологические препараты
Оригинальное заглавие: External dermatological composition
Ключевые слова: дерматологические вещества

Реферат: Патентуются дерматологич. или косметич. мази, кремы, примочки и др. препараты, предупреждающие сухость кожи и активирующие процессы обмена в-в. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН0,0001-10% солей L-аргинин-L-аспарагиновой к-ты, а также витамины А, группы B, C, E, P и др., растит. масла, полисахариды, в т. ч., гиалуроновую к-ту, хондроитинсульфат, декстран, фосфолипиды и различные вспомогат. средства. Пример (%): L-аргинин-L-аспартата 5, токоферолацетата 0,01, глицерина 4, 1,3-бутиленгликоля 4, спирта 7, эфира полиоксиэтилен олеилового спирта 0,5, метил-п-оксибензоата 0,2, лимонной к-ты 0,05, цитрата Na 0,1, отдушки 0,05, воды - до 100

( 191) # 23О191П
Автор(ы): Touitou Elka
Заглавие: Препараты для введения активных веществ через кору
Оригинальное заглавие: Compositions for applying active substances to or through the skin
Ключевые слова: лекарственные препараты; ветеринарные препараты; лекарственные формы

Реферат: Патентуются косметич., ветеринарные или фитофармац. препараты для наружного применения через кожу. В состав препаратов вводят ПОДОБН0,5-10% активных ингредиентов - фосфолипидов, антибиотиков, нитроглицерина, алкалоидов, ферментов, гормональных, противосудорожных, гипотензивных, противовоспалит. и др., ПОДОБН20-50% спирта, ПОДОБН0-20% пропиленгликоля и ПОДОБН20% воды

( 192) # 23О192П
Автор(ы): Dopper Jan H., Van Der Ven Cornelis J. M.
Заглавие: Фармацевтический гранулят
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical granulate
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения фармац. гранул длительно (>72 ч) высвобождающих активные ингредиенты при пероральном употреблении. Способ основан на изготовлении матрицы, включающей наполнители, разбавители, разрыхлители и др. вспомогат. средства. Отдельно готовят р-р лек. в-в (прогестагены, напр., 3-кетодезогестрел), скользящих в-в и антиоксидантов в орг. р-рителе, с послед. смешиванием с исходной матрицей, удалением р-рителя и гранулированием смеси, к-рую, при необходимости, покрывают оболочкой, прессуют таблетки или заполняют в желатиновые капсулы

( 193) # 23О193П
Автор(ы): Eisele Rolf
Заглавие: Лекарственный препарат для лечения болезненного шума в ушах
Оригинальное заглавие: Arzneimittel gegen Tinnitus
Ключевые слова: лекарственные вещества; противогрибковые вещества

Реферат: Предлагается лек. препарат для лечения болезненного шума в ушах. В кач-ве активного ингредиента используется противогрибковое в-во гризеофульвин, в кач-ве вспомогат. в-в - Ca-соль КМЦ, поливидон и стеарат Mg. Дополнительно в состав препарат может вводиться в-во, улучшающее кровоток

( 194) # 23О194П
Автор(ы): David Stephen T., Gallin Claude E., Chou Joseph C. H.
Заглавие: Готовые лекарственные формы гепирона
Оригинальное заглавие: Gepirone dosage form
Ключевые слова: антидепрессанты; лекарственные формы

Реферат: Патентуются таблетир. и др. готовые пероральные лек. формы гепирона (4,4-диметил-1-4-[4-(2-пиримидинил)-1-пиперазинил]-бутил-2,6-пиперидиндиол, I) или солей I, обладающие пролонгир. (18-24 ч) антидепрессантным действием. Препараты получают смешиванием ПОДОБН0,6-10,7% I с ПОДОБН72,7-82,1% гидроксипропилметил-Ц с вязкостью 15000-100000 с. п. и рассчитанными кол-вами наполнителей (FeO, микрокрист. Ц, SiO[2], стеарат Mg) и прессованием смеси

( 195) # 23О195П
Автор(ы): Gala Pankaj B., D'Alonzo Gary, Shah Jatin, Weiss Jay
Заглавие: Способ получения не содержащих спирта фармацевтических препаратов
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of substantially alcohol free pharmaceutical compositions
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется способ получения таблеток, капсул и др. пероральных лек. форм, из к-рых удаляют спирт, вводимый в матрицу для р-рения водонер-римых активных ингредиентов (норэтиндрон ацетат, этинил эстрадиол, норгестрель, эстрадиол и др.) с целью предотвращения разложения лекарств и повышения стабильности препаратов. Способ предусматривает солюбилизацию лек. в-в в спирте, смешивание с инертными наполнителями (пр-ные Ц, лактоза, карбонаты щел. металлов и др.), удаление спирта, добавление ПОДОБН0,1-5% воды и удаление ее перед таблетированием или капсулированием, выпариванием и/или вакуумированием

( 196) # 23О196П
Автор(ы): Flutowski Zdzislaw, Fiutowski Leszek J.
Заглавие: Лекарственные формы, обладающие противовирусной и бактерицидной активностью, и способы их использования
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition having antiviral and antibacterial activity and method of administration
Ключевые слова: иммуностимуляторы; противовирусные вещества; противобактериальные вещества

Реферат: Патентуется способ стимуляции иммунной системы организма, лечения вирусных и бактериальных инфекций (пневмония, бронхиты и т. п.). Предусматривается использование таблеток, капсул и др. лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов рассчитанные кол-ва хлорамбуцила, прокарбазина, циклофосфамида, мелфалана, миотропина и солей кальция

( 197) # 23О197П
Автор(ы): Callaway Enoch
Заглавие: Составы и способы лечения никотиновой зависимости у курильщиков
Оригинальное заглавие: Composition and method for treating nicotine craving in smoking cessation
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ уменьшения никотиновой зависимости у злостных курильщиков и снижения риска заболевания раком легких и смертности. Предусматривается использование таблеток, содерж. в кач-ве активных ингредиентов рассчитанные кол-ва агонистов ацетилхолиновых (физостигмин) и мускариновых (аторопин, скополамин) рецепторов, вызывающих устойчивое отвращение к курению. Приведены результаты клинич. испытаний

( 198) # 23О198П
Автор(ы): Digenis George A., Digenis Alexander G.
Заглавие: Покрытия с выраженным антимикробным действием в отношении вируса иммунодефицита
Оригинальное заглавие: Coated products with potent anti-hiv and antimicrobial properties
Ключевые слова: противовирусные вещества; покрытия

Реферат: Патентуется состав покрытия, наносимого путем распыления, прессования или др. методами на ПВ бумаги, резиновых перчаток и др. изделий для подавления развития бактерий и вирусов, в т. ч., вируса СПИД. Покрытия содержат обладающий синергистич. действием продукт соосаждения олигомеров наноксинола, ПВП и I[2], к-рый перед нанесением на субстрат р-ряют в орг. р-рителе и, при необходимости, разбавляют инертным наполнителем. Состав может вводиться в мази, кремы, таблетки, капсулы, влагалищные или ректальные суппозитории, глазные капли и др. лек. формы. Приведены результаты фармакол. и клинич. испытаний

( 199) # 23О199П
Автор(ы): Morris R. Curtis (Jr), Sebastian Anthony
Заглавие: Одновременное лечение остеопороза и гипертонии бикарбонатом калия
Оригинальное заглавие: Simultaneous treatment of osteoporosis and hypertension with potassium bicarbonate
Ключевые слова: гипотензивные вещества; лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ одновременной профилактики и лечения остеопороза различного генеза и гипертонич. болезни и сопутствующих симптомов. Предусматривается использование таблеток, капсул, суспензий и др. пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов KHCO[3], глюконат или цитрат К в суточных дозах ПОДОБН30-180 мМ

( 200) # 23О200П
Автор(ы): Busch Francis
Заглавие: Неводные составы для отверждения и укрепления ногтей рук и ног
Оригинальное заглавие: Non-aqueous composition for hardening and strengthening fingernails and toenails
Ключевые слова: организм человека

Реферат: Патентуется способ отверждения и укрепления ногтевых пластин на руках и ногах взрослых людей и детей. Способ предусматривает использование составов, содерж. р-р ПОДОБН0,5-2% гексафторфосфата аммония в сп. i-PrOH, ЭА, ац., МЭК и др. р-рителях. Пример (вес. ч.): ЭА 19,5-21,05, бутилацетата 35,95, нитроцеллюлозы 13, эпоксидной смолы 9, дибутилфталата 7,5, i-PrOH 2, безводн. сп. 5, камфоры 3,5, этокрилена (солнцезащитное средство) 0,5, гексафторфосфата аммония 0,5-2. При нанесении на ногти состав образует покрытие, устойчивое к действию воды

( 201) # 23О201
Автор(ы): Ерофеева Л. Н., Афонина Н. Д., Пискунов С. З., Остросаблина О. А., Должиков А. П.
Оригинальное заглавие: Создание рациональной лекарственной формы для обезболивания в оториноларингологии
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.613-616
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; лекарственные формы

Реферат: Цель исследования - выбор оптим. состава и разработка технологии полимерных пленок для обезболивания в оториноларингологии. В кач-ве основы использованы пр-ные целлюлозы - метилцеллюлоза и оксипропилметилцеллюлоза, в кач-ве анестетика дикаин, а также эфедрин. Опыты проводили на кроликах: на слизистую оболочку глаза помещали пленку полимера, на роговицу через определенные промежутки времени наносили раздражения. Время с момента наступления обезболивания до полного восстановления чувствительности характеризовало длительность анестезии. Введение в пленки с дикаином эфедрина удлиняет анестезир. эффект. Пленку получали смешением р-ра полимера и р-ра лек. в-ва, сушкой при 60{°} на горизонтальной ПВ, дозированием и упаковкой. Пленку вводят за 10-15 мин до начала операции на слизистую оболочку носа или в ухо. Разработан метод качеств. хр-фич. анализа пленок на пластинах "Силуфол" и спектрофотометрич. методика количеств. определения

( 202) # 23О202
Автор(ы): Ерофеева Л. Н., Афонина Н. Д., Остросаблина О. А.
Оригинальное заглавие: Фармацевтические исследования пленок с дикаином для обезболивания
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.612-613
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; лекарственные формы

Реферат: Для обеспечения точности дозирования анестетика (дикаин), хорошей локализации, пролонгирования, обезболивания и уменьшения кровопотери при операциях на ЛОР-органах предложены биор-римые полимерные пленки на основе пр-ных целлюлозы - метилцеллюлозы и оксипропилметилцеллюлозы, содержащие в 1 см{2} 2 мг дикаина и 4 мг ХГ эфедрина. Для стабилизации лек. в-в и пленки вводят антиоксиданты. Изучено влияние состава пленок на высвобождение дикаина методом диализа через полупроницаемую мембрану (целлофан) со сменой р-рителя, имитирующим всасывание в-ва в организме и позволяющим судить о биодоступности лек. средства. Изучено 4 различных состава пленок с вариацией полимера, лек. в-ва и антиоксиданта. Установлено, что применение метилцеллюлозы в кач-ве полимера-носителя на 12,5% повышает фармац. доступность пленок с дикаином и ХГ эфедрина и обеспечивает значит. пролонгирующий эффект

( 203) # 23О203П
Автор(ы): Shah Navnit H., Phuapradit Wantanee, Railkar Aruna
Заглавие: Лечебная матрица для прямой кишки
Оригинальное заглавие: Colon-targeted delivery system
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуются трехслойные таблетир. препараты для перорального применения при язвенном колите и др. заболеваниях нижнего отдела пищеварит. тракта. Препараты состоят из полимерного покрытия на основе СПЛ метакриловой к-ты, препятствующего высвобождению лек. средств в желудке, биорасщепляющегося полимерного слоя на основе пр-ных Ц, ПВП и др., способствующего доведению активных ингредиентов до прямой кишки в течение 4-6 ч, и "ядра", высвобождающего лек. в-ва (пр-ные бензойной или салициловой к-т) в прямой кишке. Пример (мг): "Ядро" содержит: 2-гидрокси-4-[5-(2,3-дигидроксифенил)-пентилокси]-3-пропилбензойной к-ты 40, микрокрист. Ц 25, Na-соли кроскармеллозы 10, маннита 20, ПВП 4, стеарата Mg 1. Полимерный слой: гидроксипропилметил-Ц 416,25, микрокрист. Ц 75, ПВП 6,25, стеарата Mg 2,5. Кишечнор-римое покрытие: фталата гидроксипропилметил-Ц 54,55, ацетилир. моноглицеридов 5,45

( 204) # 23О204П
Автор(ы): Guillet James E., Bakhtiyari Hamid
Заглавие: Лечебные матрицы
Оригинальное заглавие: Drug delivery systems
Ключевые слова: биологически активные вещества

Реферат: Патентуется способ образования ковалентно-связанных комплексов биологически активных в-в с полимерами, из к-рых они медленно высвобождаются при фотооблучении и оказывают терапевтич. действие при введении в различные лек. формы для перорального, парентерального или ректального применения. В кач-ве лек. в-в используют нестероидные или стероидные противовоспалит. средства, антибиотики, пептиды и др., а в кач-ве полимеров - полисахариды, напр., крахмал или его пр-ные, ПВС, ПЭГ, СПЛ винилпирролидона и т. п. Процесс комплексообразования протекает в присутствии фотосенсибилизирующих средств - 4-бромометил-3-нитробензойной к-ты, 4-гидроксиметил-3-нитробензойной к-ты, [4-(2-хлорпропионитрил)фенил]уксусной к-ты и др. Пример. 230 мг 3-нитро-4-бромометилбензойной к-ты кипятят 1 ч с 1 мл SOCl[2], р-ритель отгоняют, добавляют р-р 150 мг ПЭГ-300 в толуоле, кипятят 4 ч в токе N[2], экстрагируют ЭА, орг. слой промывают 5%-ным NaOH и водой, сушат MgSO[4], р-ритель отгоняют, р-р 25 мг полученного продукта в 2 мл ДМФА добавляют к р-ру Ce-соли индометацина в MeOH, смесь экстрагируют ЭА, промывают 5%-ным NaOH и водой, сушат MgSO[4], р-ритель отгоняют, остаток р-ряют в сп. и подвергают фотолизу УФ-лучами в токе N[2] за ПОДОБН240 мин и методом ВЭЖХ определяют скорость высвобождения индометацина из комплекса

( 205) # 23О205П
Автор(ы): Eichel Herman J., Massmann Brenl D., Blazek David R.
Заглавие: Пролонгированные лекарственные формы пропранолола
Оригинальное заглавие: Delayed, sustained-release propranolol pharmaceutical preparation
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ пролонгации (ПОДОБН2-24 ч) бета-блокатора пропранолола или др. водор-римых лек. средств (верапамил, декстрометорфан, дилтиазем, хинидин), назначаемых в микрокапсулах и др. пероральных лек. формах. Способ основан на введении активного ингредиента в "ядро" вместе с необходимыми вспомогат. средствами, с послед. покрытием "ядра" кишечнор-римой оболочкой на основе полимеров акриловой к-ты. В состав покрытия также вводят различные ПАВ, пластификаторы, скользящие средства и т. п.

( 206) # 23О206П
Автор(ы): Tanaka Nagahiko, Takei Narimichi, Unosawa Kazuomi
Заглавие: Способ получения препаратов с пролонгированным высвобождением лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Prolonged release dosage form of drug and method for producing the same
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Патентуется способ пролонгации действия различных лек. средств (теофиллин, нифедипин, никардипин, пропранолол, пиндолол, изосорбид и др.) при пероральном применении в виде гранул или таблеток. Способ предусматривает покрытие "ядер" диам. 0,1-100 мкм, получаемых в аппарате оригинальной конструкции, соед., нер-римым в воде и желудочном соке (воска, высшие жирные к-ты, шеллак, этил-Ц, гидроксипропилметил-Ц), с последующим гранулированием, прессованием и нанесением покрытия

( 207) # 23О207П
Автор(ы): Okada Minoru, Ono Kenji, Kasai Shuichi, Iwasa Akira
Заглавие: Лекарственные препараты с контролируемой скоростью высвобождения лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Controlled release-initiation and controlled release-rate pharmaceutical composition
Ключевые слова: лекарственные препараты; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения пероральных лек. форм с контролируемой скоростью высвобождения лек. в-в - гипотензивных, снотворных, противовоспалит., антацидных, диуретич., противоопухолевых и др. Предусматривается покрытие "ядер", содерж. смесь активных ингредиентов с необходимыми вспомогат. средствами, водор-римыми или водонер-римыми полимерами (пр-ные акриловой к-ты, целлюлозы, воска и др.) и силиконами. При этом динамика высвобождения лек. в-в (12-36 ч) зависит от природы полимеров и толщины покрытия

( 208) # 23О208П
Автор(ы): Masterson Joseph G., Michael Myers
Заглавие: Лекарственные формы и их использование в лечении нейрологических заболеваний
Оригинальное заглавие: Formulations and their use in the treatment of neurological diseases
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения рассеянного склероза, болезни Альцгеймера и др. нейродегенеративных заболеваний. Предусматривается использование пероральных лек. форм пролонгир. действия (ПОДОБН12-24 ч), содерж. в кач-ве активных ингредиентов моно- или диаминопиридины, покрытые оболочками на основе водор-римых или нер-римых полимеров - ПВС, ПВП, пр-ных Ц, ПЭГ, каррагенана, пр-ных метакриловой к-ты, растит. смол, камедей и т. п.

( 209) # 23О209П
Автор(ы): Sackler Richard, Goldenheim Paul, Kaiko Robert
Заглавие: Способ обезболивания одноразовым введением пероральных препаратов опиоидов с быстрой скоростью повышения уровня лекарственных веществ в плазме
Оригинальное заглавие: Method of treating pain by administering 24 hour oral opioid formulations exhibiting rapid rate of initial rise of plasma drug level
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; опиоиды

Реферат: Патентуется надежный способ избавления больных от болей, основанный на использовании пероральных препаратов пролонгир. действия (<24 ч), содерж. опиоиды - морфин, аллилпродин, апилеридин, безитрамид, циклазоцин, дигидрокодеин, дигидроморфон, героин, фентанил, метадон, нарцеин, оксикодон, промедол, трамадол и др., введенные в полимерную матрицу на основе пр-ных акриловой и/или метакриловой к-т (различные марки "Eudragit"), ПВП, пр-ных целлюлозы, содерж. пластификаторы, наполнители, разбавители, красители и др. вспомогат. средства. Препараты оказывают выраженный болеутоляющий эффект и не вызывают побочных явлений. Пример (мг): сульфата морфина 30, безводн. лактозы 42,5, ПВП 2,5, сахарных гранул 125, красителя 10,5, воды - q.s. Приведены результаты фармакол. и клинич. испытаний препаратов

( 210) # 23О210П
Автор(ы): Ghehre-Sellassie Isaac, Iyer Uma
Заглавие: Способ и лекарственные формы для пролонгированного высвобождения гемифиброзила
Оригинальное заглавие: Process and composition for the development of controlled release gemfibrozil dosage form
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ пролонгации действия гемифиброзила [5-(2,5-диметилфенокси)-2,2-диметилпентаноевая к-та, I], используемого в кач-ве антигиперлипопротеинемич. средства в составе гранулир., таблетир. и др. пероральных лек. форм. Предусматривается введение в матрицу СПЛ акриловой или метакриловой к-т, пр-ных Ц и др. в количеств. отношениях к I 11:0,5-11:5. Пример (г): I 600, микрокрист. Ц 60, этил-Ц 184,45, триэтилцитрата 18,44, "Syloid - 244" 2,21, противовспенивателя 0,21, воды 12. Смесь гранулируют, гранулы сушат при ПОДОБН45{°} ПОДОБН16 ч и просеивают через сито 20-200 меш.

( 211) # 23О211П
Автор(ы): Loria Roger M.
Заглавие: Стимуляция получения цитокинов
Оригинальное заглавие: Stimulation of cytokine production
Ключевые слова: противомикробные вещества

Реферат: Патентуется способ повышения биосинтеза цитокинов (интерлейкины 2 или 3) культурой лимфатич. клеток позвоночных животных и профилактики или лечения бактериальных, вирусных и иммунных заболеваний. Способ предусматривает использование различных пероральных, парентеральных, интраназальных или трансдермальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов иммунорегуляторы стероидов - 3бета,17бета-андростендиол и/или 3бета,17бета,17бета-андростентриол. Капсулы содержат (мг): 3бета,17бета-андростендиола 15, дексаметазона 5, крахмала 150, стеарата Mg 5

( 212) # 23О212П
Автор(ы): Murphy Richard T., Bergmann Wolfgang R.
Заглавие: Ко-микронизированные капсулированные лекарственные формы бикарбонатов
Оригинальное заглавие: Encapsulated co-micronized bicarbonate salt compositions
Ключевые слова: бикарбонаты; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ получения устойчивых, не образующих агломератов при хранении частиц бикарбонатов щел. металлов, используемых в мед., косметике и стоматологии. Предусматривается тонкое совместное измельчение бикарбонатов с ZnO, BaCO[3], MgCO[3], MnSO[4], TiO[2], SiO[2], ZrO, MgO, Al[2]O[3] и др. крист. неорг. соед. на коллоидной мельнице или в аппаратах др. типа, с послед. нанесением на ПВ образующихся частиц с диам. ПОДОБН0,1-30 мкм р-ров гидрофобных или гидрофильных полимеров (гуммиарабик, смола рожкового дерева, агар, пектин, пр-ные Ц, ПВП, ПЭГ, ПАА, полистирол и др.) в воде или орг. р-рителях и формованием капсул, к-рые вводят в гели, кремы, зубные пасты и др. лек. формы

( 213) # 23О213П
Автор(ы): Ailhaud Gerard, Safonova Irina, Reichert Uve, Grimaldi Paul, Shroot Braham
Заглавие: Способы и составы для стимуляции дифференциации жировых клеток и терапевтическое использование этих составов
Оригинальное заглавие: Procede et composition pour stimuler la differenciation des cellules preadipocytaires et traitements therapeutiques associes
Ключевые слова: лекарственные вещества; ретиноиды

Реферат: Патентуется способ профилактики и лечения ожирения, сахарного диабета типа II и др. нарушений жирового и углеводного обмена. Способ предусматривает стимуляцию дифференциации инсулино-резистентных жировых клеток при использовании пероральных, парентеральных или трансдермальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ретиноиды или их пр-ные, напр., 4-[5,6,7,8-тетрагидро-5,5,8,8-тетраметил-2-антрацетил]бензойную к-ту ( I), эффективные в суточных дозах ПОДОБН0,005-5 мг/кг, и жирные к-ты. Капсулы содержат (мг): I 0,25, линоленовой к-ты 250, вазелинового масла - до 500

( 214) # 23О214П
Автор(ы): De Santis Louis (Jr), Salee Verney L.
Заглавие: Комбинация простагландинов и производных клонидина для лечения глаукомы
Оригинальное заглавие: Combinations of prostaglandins and clonidine derivatives for the treatment of glaucoma
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; простагландины

Реферат: Патентуют состав для лечения глаукомы, обладающий противовоспалит. действием и содержащий 0,00001-0,02 вес.% простагландина 1-изопропилового эфира PGF[2альфа], 1-ЭЭ PGF[2альфа], RO-229648, SQ 27986, ZK 138519, PhXA41 или 1-МЭ 18,19,20-тринор-17-фенил-PGF[2альфа] и 0,02-2 вес.% клонидина ф-лы ( I R и R{3}=Br, Cl, Me или Et; R{1} и R{2}=H, OH, NHR{4} или OCOCH[2]R{4}, где R{4}=H или алкил-C[1]-C[4])

( 215) # 23О215П
Автор(ы): Hodgen Gary D.
Заглавие: Способ подавления оплодотворения
Оригинальное заглавие: Method of inhibiting fertilization
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуется способ регулирования менструального цикла и подавления оплодотворения женской яйцеклетки. Предусматривается использование контрацептивных препаратов в виде пероральных или трансдермальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН0,01-1 мг антипрогестинов - антагонистов прогестероновых рецепторов, выпускаемых под различными фирменными названиями - мифепристон, опаристон, мелопристон и др.

( 216) # 23О216П
Автор(ы): Ferket Peter
Заглавие: Препараты для лечения диарреи
Оригинальное заглавие: Method for treating diarrhea and a composition therefor
Ключевые слова: ветеринарные препараты; антидиаррейные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения диарреи у птиц и млекопитающих, в т. ч., у человека, вызываемой бактериями, вирусами, простейшими и т. п. Предусматривается использование пероральных или парентеральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов метиламина - бетаин, креатин, креатинфосфат, холин, фосфорилхолин, глицерофосфорилхолин и др., эффективные в суточных дозах 0,05-2 г

( 217) # 23О217П
Автор(ы): Alliger Howard M.
Заглавие: Способ лечения небольших изъязвлений в полости рта
Оригинальное заглавие: Method of treating small mouth ulcers
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; гидроксикислоты

Реферат: Патентуется эффективный способ лечения афтозного стоматита и др. изъязвлений в полости рта, различной этиологии. Предусматривается использование в течение 15-60 с полосканий, содерж. ПОДОБН0,05-1,5 М альфа-гидроксиорг. к-т - молочной, гликолевой, масляной и др. Пример. 10 г молочной к-ты р-ряют в ПОДОБН200 мл воды, добавляют NaOH до pH 2,2 и р-р разбавляют в 10-15 раз водой до pH 3,2-3,7

( 218) # 23О218П
Автор(ы): Goldman Boris E.
Заглавие: Составы и способы ускорения роста волос
Оригинальное заглавие: Compositions and methods for promoting hair growth
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ лечения облысения у мужчин и ускорения роста волос. Предусматривается использование пероральных или наружных лек. форм (таблетки, капсулы, мази, гели, примочки, пластыри и др.), содерж. в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН1-150 мг сосудорасширяющих средств - миноксидила, нитроглицерина, блокаторов Са-каналов и др., ПОДОБН1-150 мг 17бета-эстрадиола и его пр-ных и ПОДОБН0,1-50 мг ингибиторов 5альфа-редуктазы, напр., финастерида, а также необходимые вспомогат. средства

( 219) # 23О219П
Автор(ы): Daynes Raymond A., Araneo Barbara A.
Заглавие: Способы повышения продукции лимфокинов и их использование
Оригинальное заглавие: Method for enhancement of production of lymphokines and applications thereof
Ключевые слова: болезни

Реферат: Патентуется способ усиления биосинтеза лимфокинов, принимающих участие в патогенезе бактериальных и вирусных инфекций, аутоиммунных заболеваний и т. п. Способ основан на активации Т-клеток лимфоцитов кортикостероидами, напр., пр-ными витамина D[3], дексаметазоном, кортизоном, гидрокортизоном и др., к-рые вводят в виде различных парентеральных или трансдермальных лек. форм

( 220) # 23О220П
Автор(ы): Sawruk Stephen
Заглавие: Способ лечения остеопороза
Оригинальное заглавие: Method for treatment of osteoporosis
Ключевые слова: болезни; гликозиды

Реферат: Патентуется способ повышения абсорбции Ca костной тканью и лечения остеопороза. Способ предусматривает использование жидк. и тв. пероральных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов комбинации агликонов флавоновых гликозидов (кверцетин, кэмферол, мифицетин, изорамнетин и др.), присутствующих в растениях Arnica montana, Cratogifolium Farfarae flos, Primulae flos, Prunn spinosae flos, Petulae fioum, Equisetum arvense и др., и глюконата К, эффективных в равных суточных дозах (по 50-250 мг/кг). Приведены результаты клинич. испытаний

( 221) # 23О221П
Автор(ы): Goldberg Mark A., Levy Andrew P.
Заглавие: Высвобождение фактора роста эндотелиальных сосудов переходными металлами
Оригинальное заглавие: Induction of vascular endothelial growth factor (VEGF) by transition metals
Ключевые слова: факторы биологические; металлы

Реферат: Для усиления неоваскуляризации патологич. измененных тканей, в т. ч. при ишемич. болезни, атеросклерозе, инфаркте миокарда, диабете и т. п. патентуется использование пероральных, парентеральных или наружных лек. форм (р-ры, порошки, гели, таблетки, капсулы, пластыри и т. п.), содерж. в кач-ве активных ингредиентов переходные металлы - Ni, Co, Mn, Zn, V, Cr, Fe, Cu, Mo и др., высвобождающие фактор роста эндотелиальных сосудов

( 222) # 23О222П
Автор(ы): Karson Craig N., Lyon Melvin, Freeman Bobby L.
Заглавие: Способ лечения шизофрении, синдрома Туретта, мании величия, аутизма и демономании ингибиторами оксидазота-синтетазы мозга
Оригинальное заглавие: Method of treating schizophrenia, tourette's syndrome, mania, autism, and obsessive compulsive disorder with inhibitors of brain nitric oxide synthase
Ключевые слова: психотропные вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Патентуется способ лечения психич. и нейродегенеративных заболеваний, связанных с нарушением ф-ций допаминергич. рецепторов. Предусматривается использование различных лек. форм, содерж. ингибиторы оксидазота синтетазы мозга, напр., нитро-L-аргинина, N-имино-этил-L-орнитина, L-канаванина или N-монометил-L-аргинина, эффективных в дозах ПОДОБН5-30 мг/кг

( 223) # 23О223П
Автор(ы): Morris Randall E., Fox Robert I., Drell William
Заглавие: Способ подавления реакций отторжения при использовании 6-азауридина или его триацетатных производных
Оригинальное заглавие: Method for inhibiting allograft rejection by the administration of 6-azauridine or its triacetate derivative
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Патентуется способ предотвращения р-ций отторжения почек, печени, сердца и др. аллотрансплантантов и уменьшения риска побочных явлений при трансплантации органов и тканей. Предусматривается пероральное введение препаратов, содерж. 6-азауридин или азарибин, или их триацетатных пр-ных ПОДОБН за 6 дней до хирургич. операции в суточных дозах соотв. ПОДОБН25-500 и 35-600 мг/кг. Приведены результаты клинич. испытаний

( 224) # 23О224П
Автор(ы): Piligrimm Herbert
Заглавие: Супер-парамагнитные частицы и их применение
Оригинальное заглавие: Superparamagnetische Teilchen und deren Verwendung
Ключевые слова: лекарственные вещества; противоопухолевые вещества; иммуностимуляторы; железо; железо оксид Fe[3]O[4]

Реферат: Предлагаются парамагнитные частицы, состоящие из Fe или оксидов Fe, к-рые могут применяться при лечении опухолей, в кач-ве контрастных средств в мед. диагностике, для стимуляции иммунной системы. Пример. Р-ряют 270 г FeCl[3] и 119 г FeCl[2] в 1 л дистил. воды. При перемешивании добавляют NH[4]OH до pH 9,0. К дисперсии добавляют HCl до pH 6,0, нагревают до 100{°}. После охлаждения осадок отделяют, промывают дистил. водой. Получают частицы Fe[3]O[4]. Описано применение полученных частиц в противоопухолевой терапии

( 225) # 23О225
Автор(ы): Van Lier Johan E., Benard Francois, Kudrevich Svetlana V., Ouellet Rene, Rousseau Jacques
Заглавие: Фотосенсибилизаторы с радиоактивной меткой для визуализации опухолей
Оригинальное заглавие: Radiolabeled photosensitizers for tumor imaging
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm., 1995, т.37, стр.818-819
Ключевые слова: фотосенсибилизаторы

Реферат: Реакцией хелатного комплекса Zn-фталоцианин с ангидридами ди- и тетрадиэтилентриаминпентауксусной к-ты синтезированы соотв-щие пр-ные, из к-рых получены соотв-щие комплексы с {111}In. Показано, что полученные комплексы стабильны in vivo и могут применяться для лечения рака методом фотодинамич. терапии. Возможность их применения для визуализации опухолей должна быть подтверждена дополнит. исследованиями. Канада, MRC Group in the radiation sciences, Fac. of medicine, Univ. of Sherbrooke, Sherbrooke (Quebec) J1H 5N4

( 226) # 23О226П
Автор(ы): Nakagawa Akira, Hirano Munehiko, Tateishi Tetsuro
Заглавие: Противовоспалительные и болеутоляющие пластыри
Оригинальное заглавие: Antiphlogistic analgesic plaster
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; анальгезирующие вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуемые противовоспалит. и болеутоляющие пластыри, не раздражающие кожу, содержат 0,5-10 ч нестероидного противовоспалит. средства (кетопрофен, локсопрофен, кеторолак и др.), 5-70 ч солюбилизатора - эфиров канифоли и l-ментола, 5-40 ч СПЛ стирол-изопрен-стирола и 10-75 ч пластификаторов (миндальное, оливковое, персиковое, арахисовое масла), распределенные на тканой или полимерной подложке. Пример. (вес. ч.): СПЛ 25, вазелинового масла 68, эфиров канифоли 5, l-ментола 1,5, кетопрофена 0,5

( 227) # 23О227П
Автор(ы): Takayasu Toshyuki, Saitoh Hideo, Mafune Euchi
Заглавие: Трансдермальные лекарственные формы на основе бутирофенона
Оригинальное заглавие: Butyrophenone transdermal compositions
Ключевые слова: противорвотные вещества; лекарственные формы

Реферат: Патентуются трансдермальные пластыри, не раздражающие кожу, обладающие пролонгир. противорвотным действием и используемые для профилактики тошноты и рвоты у больных раком, проходящих курс химио- или радиотерапии. Препараты содержат рассчитанные кол-ва водор-римого полимера (полиакриловая или полиметакриловая к-ты и их соли), сшивающих агентов (напр., соли Al), ускорители их действия (гликолевая, молочная, яблочная, винная, салициловая и др. орг. к-ты), пр-ные бутирофенона (галоперидол, тимепирин, бенперидол, метилперидол, дроперидол и др.), воду и др. р-рители (гликоли, глицерин, ДМСО, ДМФА, минер. или растит. масла и др.), а также необходимые вспомогат. средства, распределенные на соотв. подложке. Пример (вес. ч.): SiO[2] 2, полиакрилата Na 5, карбоксивинилового полимера 1, глицерина 30, Na-соли гликолата целлюлозы 1, воды 55,95, тимиперона 0,5, мятного масла 1, полиоксиэтиленотвержденного касторового масла 0,3, Al(OH)[3] 0,07, винной к-ты 0,9

( 228) # 23О228П
Автор(ы): Sakuma Shuji, Atsumi Kiminori
Заглавие: Зубные пасты, содержащие антибактериальные средства
Оригинальное заглавие: Dentifrice containing antibacterial material
Ключевые слова: зубная косметика

Реферат: Патентуются зубные порошки или пасты, устойчивые при хранении, не токсичные, приятные на вкус, обладающие выраженным бактерицидным действием и используемые для профилактики или лечения кариеса и пародонтоза. Пасты содержат Ca-P-содерж. соед., напр., гидроксиапатит, Ca[3](PO[4])[2] или Ca[2]P[2]O[7], хим. или физ. связанные (напр., нагреванием при 350-1200{°}) с солями Ag, Cu или Zn. Пример (%): 1 кг гидроксиапатита добавляют к 10 л воды, содерж. 32 г AgNO[3] и 69 г Zn(NO[3])[2], осадок отделяют, промывают водой, сушат и нагревают при 1200{°}. 41% полученного продукта смешивают с 20% глицерина, 1,1% каррагенана, 1,5% лаурилсульфата Na, 1% отдушки, 0,005% бутил-п-гидроксибензоата и разбавляют до 100% водой до получения зубной пасты

( 229) # 23О229П
Автор(ы): Williams David R., Ryles Christine W., Barrow Stephen R.
Заглавие: Стоматологические препараты, содержащие цинк и бикарбонаты
Оригинальное заглавие: Dental compositions with zinc and bicarbonate salts
Ключевые слова: зубоврачебные материалы; цинк; бикарбонаты

Реферат: Патентуются зубные порошки, пасты и др., обладающие противокариесной активностью. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН0,1-10% солей Zn (цитрат, борат, бромид, карбонат, силикат, сульфат, титанат и др.) и ПОДОБН0,5-80% бикарбонатов в разделенных между собой упаковках, к-рые перед употреблением смешивают и добавляют необходимые вспомогат. средства. Гель содержит (%): "Плюроник F127" 20, глицерина 40, 35%-ной H[2]O[2] 4,285, цитрата Zn 4, метилсалицилата 0,5, NaF 0,24, 85%-ной H[3]PO[4] 0,15, красителя 0,005, воды - до 100. Бикарбонатная паста содержит (%): сорбита 48,71, абразивного средства 15, NaHCO[3] 10, ПЭГ 5, загустителя 4,6, лаурилсульфата Na 2,98, спирта 2,85, целлюлозы 0,8, ментола 0,5, сахарина Na 0,5, TiO[2] 0,3, NaF 0,2, воды - до 100. Перед употреблением гель и пасту смешивают в отношении 1:2 - 2:1

( 230) # 23О230
Автор(ы): Planell Josep Anton, Gil Francisco Javier
Заглавие: Металлы и сплавы для создания и исследования биоматериалов
Оригинальное заглавие: Contribution of metals and alloys to the design and development of biomaterials
Язык: Англ.
Источник: An. quim. 1, 1997, т.93, стр.17-21
Ключевые слова: биологические материалы; металлы; сплавы

Реферат: Приведены нек-рые св-ва и х-ки нерж. сталей и Co-Cr и титановых сплавов, применяемых в кач-ве имплантантов. Рассмотрены основные причины разрушения биоматериалов (коррозия, усталость, изнашиваемость или комбинация этих факторов). Испания, Dep. Ciencia de los Materiales e Ingenieria Metalurgica Escuela Tecnica Superior de Ingenieros Industriales de Barcelona Univ. Politecnica de Catalunya Diagonal 647, E-08028 Barcelona

( 231) # 23О231П
Автор(ы): Hupe Donald, Keiser Joan A.
Заглавие: Способ лечения сосудистых пролиферативных заболеваний при помощи баллонной ангиопластики
Оригинальное заглавие: Method for treating vascular proliferative disorders following balloon angioplasty
Ключевые слова: болезни; полиамины

Реферат: Для профилактики и лечения пролиферативных заболеваний артерий, вен и др. сосудов патентуется использование метода баллонной ангиопластики с использованием полиаминов ф-лы ( I, R{1}-R{6}=H или C[1-12] алкил, m и n=3-6) или их солей, напр., бис-этилспермина или бис-этилнорспермина. При необходимости, на последующих этапах лечения проводят коронарное шунтирование или атерэктомию

( 232) # 23О232П
Автор(ы): Vinopal Robert T., Nelson John D., Glynn Michael D., Coughlin Robert W., Vieth Robert F., Geiger Jon R.
Заглавие: Синергистические бактерицидные препараты, содержащие пиритион и добавки
Оригинальное заглавие: Synergistic biocide composition containing pyrithione plus an additive
Ключевые слова: противобактериальные вещества; косметические препараты

Реферат: Патентуются мыла, шампуни и др. средства личной гигиены, обладающие широким спектром бактерицидного действия. Препараты содержат рассчитанные кол-ва синергистич. смесей пиритиона или его солей и низш. алкиловых эфиров п-гидроксибензойной к-ты и/или карбоновых к-т (яблочная, винная, салициловая, бензойная, молочная, лимонная и др.). В кач-ве вспомогат. средств в препараты вводят различные ПАВ, пластификаторы, стабилизаторы и т. п.

( 233) # 23О233П
Заглавие: Стерилизатор
Оригинальное заглавие: Sterilisateur
Ключевые слова: стерилизаторы

Реферат: Описано устр-во стерилизатора оригинальной конструкции, работающего в автоматич. режиме, в камеру к-рого по тонким форсункам поступает и циркулирует бактерицидный газ, подавляющий развитие микрофлоры на ПВ изделий, помещенных в стерилизатор. Образующиеся мелкие частицы аэрозоля конденсируются и выводятся из стерилизатора уступая место новой порции газа

( 234) # 23О234
Автор(ы): Dence C. S., Mishani E., McCarthy T. J., Welch M. J.
Заглавие: Оценка микроволновой кюветы при применении в синтезе радиоактивных фармацевтических веществ для позитрон-эмиссионной томографии
Оригинальное заглавие: Evaluation of a microwave cavity for the synthesis of PET radiopharmaceuticals
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm., 1995, т.37, стр.115-117
Ключевые слова: томография; лекарственные вещества

Реферат: Исследована возможность применения специально сконструир. кюветы для микроволнового облучения, сокращающего время р-ции нуклеофильного замещения NO[2] на {18}F. Изучены р-ции различных субстратов (2-O[2]NC[6]H[4]CHO, 4-O[2]NC[6]H[4]CN, 4-O[2]NC[6]H[4]CF[3]) в ДМСО. Во всех случаях время р-ции в ячейке сокращалось до 6-9 сек (по сравнению с 3-5 мин при обычном нагревании на масляной бане или в обычной микроволновой печи). Кратко описана конструкция предлагаемой кюветы. Способ может использоваться в рутинных синтезах [{18}F] фторбензамидов, применяемых в мед. диагностике. США, Inst. of radiology, Washington univ. school of medicine, St. Louis, MO 63110

( 235) # 23О235П
Автор(ы): Saulson Saul S.
Заглавие: Ароматизированное, простое в использовании противоядие на основе активированного угля
Оригинальное заглавие: Flavored, ready to use activated charcoal antidote
Ключевые слова: антидоты; уголь активированный

Реферат: Патентуется пластиковый контейнер оригинальной конструкции, содерж. водн. суспензию, используемую как противоядие при пищ. отравлениях на основе измельченных частиц (10-74 мкм) активир. угля. В состав антидота входят ароматизирующие и подслащивающие средства, консерванты и т. п. Контейнер снабжен дозирующим клапаном, позволяющим использовать противоядие в нужном количестве

( 236) # 23О236
Автор(ы): Квач А. С., Кибец В. Н.
Оригинальное заглавие: Использование реакции образования азороданина для идентификации циклометиазида
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.619
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Проведены фармакопейные р-ции циклометиазида ( I) для обнаружения I в ходе химико-токсикологич. исследования; I может быть идентифицирован в субстанции, лек. формах и в биоматериале. Гидролизом I в кислой среде получен 6-хлор-4-амино-1,3-бензолдисульфамид, его диазотированием и последующим вз-вием с 3-замещ. пр-ными роданина в щел. среде получен азокраситель

( 237) # 23О237
Автор(ы): Квач А. С., Вощинина Н. А., Потехин С. А.
Оригинальное заглавие: Идентификация диэтиламиноэтанола и моноэтаноламина методом ГЖХ
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.618-619
Ключевые слова: новокаин

Реферат: Разработана легковоспроизводимая методика обнаружения метаболитов новокаина - диэтиламиноэтанола и моноэтаноламина в объектах биол. происхождения, включая трупные материалы. Разделение и идентификация производилась методом ГЖЛ с использованием пламенно-ионизац. детектора на приборе "ХГ модели 3700". Исследованы различные сорбенты, наиболее эффективен сорбент "Хроматон-Naw 15% Сarbowax 1500". В кач-ве внутреннего стандарта рекомендован амиловый спирт, т-ра колонки 160{°}, т-ра детектора 210, т-ра испарителя 190{°}, скорость газа-носителя 30 мл/мин, скорость воздуха 300 мл/мин. Относит. время удерживания по амиловому сп. 1,27. Чувствительность 1 мкт в-ва в анализируемой пробе

( 238) # 23О238
Автор(ы): Квач А. С., Рымарова М. В., Малышев В. И.
Оригинальное заглавие: Обнаружение сульфалена в биожидкостях методом высокоэффективной жидкостной хроматографии
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.620
Ключевые слова: моча анализ

Реферат: Сульфален ( I) применяется для лечения инфекций. Разработан метод обнаружения I в моче. Исследования проводились с помощью жидкостного хроматографа "Милихром-4" с УФ-детектором при длине волны 270 нм на сорбенте "Сепарон С18" с размером частиц 5 мкм. В кач-ве элюента применяли смесь цитратного буф. р-ра с pH 3 и сп. в соотношении 4:1. Хр-фирование проводили со скоростью 100 мкл/мин. Идентифицировали I по относит. объему удерживания. В кач-ве внутреннего стандарта использовали этазол. Пробоподготовку осуществляли методом сорбции на полиамидном сорбенте. Предел обнаружения I составляет 0,02 мкг в 10 мкл пробы мочи

( 239) # 23О239
Автор(ы): Оксененко О. И., Малыхин А. Ю., Хабаров А. А.
Оригинальное заглавие: Высокоэффективная жидкостная хроматография в биофармацевтическом исследовании цефалоспоринов
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.644
Ключевые слова: цефалоспорины

Реферат: Разработана методика ВЭЖХ определения ряда цефалоспоринов (ЦС) (цуфазолин, цефотаксим, цефалотин) для последующего изучения из фармакокинетич. х-к. Работу проводили на жидкостном хр-фе "Милихром-1" с использованием колонки с обращенно-фазным сорбентом Сепарон С18 (5 мкм) и УФ-детектора; в кач-ве подвижной фазы использовали смесь MeCN и воды. Оптим. разделение изучаемых ЦС получено в системе MeCN-вода (1:9) при pH 4 (добавление 0,05 моль/л р-ра H[3]PO[4]). Максим. поглощение указанных ЦС наблюдается при 270, 258 и 270 нм соотв. Разработанная методика применена для анализа ЦС в биожидкостях (лиофилизир. плазма крови). Пробоподготовку осуществляли методом осаждения белков ацетонитрилом (соотношение плазме:MeCN=1:6)

( 240) # 23О240
Автор(ы): Yuan Jian-Ping, Gong Xian-Di, Chen Feng
Заглавие: Разделение и анализ каротиноидов и хлорофиллов в Haematococcus lacustris высокоэффективной жидкостной хроматографией с детектированием фотодиодной матрицей
Оригинальное заглавие: Separation and analysis of carotenoids and chlorophylls in Haematococcus lacustris by high-performance liquid chromatography photodiode array detection
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 5, 1997, т.45, стр.1952-1956
Ключевые слова: водоросли; хромофиллы

Реферат: Предлагают усовершенствованный метод ВЭЖХ для разделения и определения каротеноидов (КТ) и хлорофиллов (ХФ) в зел. водоросли Haematococcus lacustris. Разделяют 6 КТ - астаксантиновых эфиров (АКЭ); содержание одного из них составляет 44-49% от общей суммы АКЭ. Все АКЭ имеют сходные спектры светопоглощения с максимумом р-ров в ПФ 481,3 нм. В сравнении с АКЭ, лютеином и ХФ экстракты водоросли содержали относительно малые кол-ва бета-каротина, кантаксантина и эхиненона. Повышение интенсивности освещения при культивировании увеличивает содержание АКЭ (6,8 мг/г сух. веса через 4 дня, но 5 мг/г через 8 дней). Метод пригоден для анализа др. растит. пигментов и может быть полезен при изучении биосинтеза кетокаротеноидов в водорослях. Гонконг. Dep. of Botany, The Univ. of Hong Kong, Pokfulam Road, Hong Kong

( 241) # 23О241
Автор(ы): Fernandez P., Lafuente N., Bermejo A. M., Lopez-Rivadulla M., Cruz A.
Заглавие: Определение кокаина и бензоилэкгонина в плазме крови и моче наркоманов высокоэффективной жидкостной хроматографией
Оригинальное заглавие: HPLC determination of cocaine and benzoylecgonine in plasma and urine from drug abusers
Язык: Англ.
Источник: J. Anal. Toxicol. 4, 1996, т.20, стр.224-228
Ключевые слова: кровь анализ; моча анализ

Реферат: Обращенофазовую ВЭЖХ используют для определения кокаина ( I) и его метаболита бензоилэкгонина ( II) в плазме крови (ПК) и моче потребителей I, в т. ч. умерших от избыточных доз наркотика. I и II выделяют твердофазной экстракцией на патронах Bond-Elut, в элюат вводят метаквалон в кач-ве стандарта и хр-фируют на приборе с заполненной лихросфером RP 18 колонке (12,5*0,4 см) и УФ-детектором (лямбда 235 нм) при элюировании смесью (70:30) MeOH-фосфатный буфер (pH 7). ГГ линейны в интервале конц-ий 0,1-20 мкг/мл. Аналитич. открываемость I и II в физиол. жидкостях 76,9-96,5%; коэф. вариации результатов анализа <5%. В крови трупов I не обнаружен; конц-ия II составляла 0,04-0,53 мкг/мл. Библ. 20. Испания. Dep. of Legal Medicine, Forensic Toxicology Service, Fac. of Medicine, Univ. of Santiago de Compostela, Spain

( 242) # 23О242
Автор(ы): Van Bocxlaer Jan F., Clauwaert Karine H., Lambert Willy E., De Leenheer Andre P.
Заглавие: Количественный колориметрический метод определения п-аминофенола в моче при помощи автоматического анализатора
Оригинальное заглавие: Quantitative colorimetric determination of urinary p-aminophenol with an automated analyzer
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 4, 1997, т.43, стр.627-634
Ключевые слова: моча анализ

Реферат: Предложен точный и чувствит. автоматич. метод количеств. определения п-аминофенола в моче людей, используемый в клинич. практике. Метод предусматривает окисление содержащегося в анализируемых образцах анилина до п-аминофенола, к-рый экскректируется с мочой в виде глюкуроно- и сульфо-конъюгатов, с послед. ферментативным гидролизом смесью бета-глюкуронидазы и арилсульфатазы при pH 4,5 и 37{°} за 17-20 ч, добавлением к гидролизату резорцина и ионов Mn до образования индофенолового красителя и измерением интенсивности развивающейся окраски при 550 мкм. Соответствие закону Беера сохраняется при конц-иях п-аминофенола 2-100 мг/л и другие присутствующие в моче соед. не мешают определению. Бельгия, Lab. voor Toxicologie, Univ. Gent. Harelbekestraat 72, B-9000 Gent

( 243) # 23О243
Автор(ы): Сипливая Л. Е., Кузьмин Б. В., Нестерова А. В., Огнешикова Н. Д., Костебелов Н. В., Старинская Т. И.
Оригинальное заглавие: Обнаружение оксифенилалкиламинов в лекарственных формах
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.321
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Оксифенилалкиламины находят широкое применение в мед. практике. В силу близости хим. структуры их обнаружение как фенолов с хлоридом железа(III) не может считаться селективным. Окисление иодом позволяет различать препараты, но в таблетир. лек. формах вспомогат. в-ва маскируют эффекты. Цель настоящего исследования - разработка методик обнаружения оксифенилалкиламинов как в р-рах, так и в таблетир. лек. формах. В основу методики положена р-ция вз-вия препаратов с феррицианидом калия в слабощел. среде. При этом в случае адреналина, изадрина, леводопы получали окрашенные продукты, интенсивно флуоресцирующие в УФ-области желто-оранжевым, желто-зеленым и фиолетовым светом соотв. При вз-вии р-ра адреналина с ферроцианидом калия получали желтый р-р с интенсивной желто-зеленой флуоресценцией. Разработанная методика позволяет дифференцировать пр-ный оксифенилалкиламинов. РФ, Курский гос. мед. ун-т

( 244) # 23О244
Автор(ы): Гринева Н. В., Кузьмин Б. В., Старкова Н. Н.
Оригинальное заглавие: Количественное определение липоевой кислоты и липамида в суспензиях
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.605-606
Ключевые слова: лекарственные формы анализ

Реферат: Разработана методика спектрофотометрич. определения липоевой к-ты и липамида в педиатрич. суспензиях. Измерения проводили на спектрофотометре СФ-16 в максимуме поглощения лямбда 333 нм. В интервалах конц-ий 0,12-0,6 мг/мл наблюдалось подчинение закону Бугера-Ламберта-Бера

( 245) # 23О245
Автор(ы): Дурицын Е. П., Шорманов В. К., Маркелов М. Ю., Сафонова И. А.
Оригинальное заглавие: Фотометрическое определение ампициллина
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.0
Ключевые слова: антибиотики определение

Реферат: Изучены особенности вз-вия ампициллина [6-(альфа-аминофенилацетамидо)пенициллановая к-та] ( I) с солями тяжелых металлов в среде ДМФА и разработана на этой основе методика спектрофотометрич. количеств. определения I. Р-цию I с ацетатом Cu проводили в мол. соотношении 1:1, максим. оптич. плотность окрашенного р-ра достигается через 10 мин, измерение оптич. плотности продукта проводили на приборе КФК-2 при длине волны 400 нм в кюветах с толщиной рабочего слоя 10 мм

( 246) # 23О246
Автор(ы): Раменская Г. В., Степаненко О. Б., Пятин Б. М., Прокофьева В. И.
Оригинальное заглавие: Применение спектральных и хроматографических методов в контроле качества нового препарата из группы 1,4-бензодиазепина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.319
Ключевые слова: гипнотические вещества

Реферат: Препарат циназепам является новым оригинальным гипнотиком, разработанным в ФХИ им. А. В. Богатского АН Украины и НИИ фармакологии РАМН. По хим. строению препарат представляет собой сложный эфир 3-оксифеназепама и янтарной к-ты. С целью идентификации препарата нами использовались спектральные и хр-фич. методы. УФ-спектр р-ров циназепама (0,001%) в этаноле характеризуется максимумами поглощения при длинах волн 234 и 322 нм. ИК-спектр предложено снимать в вазелиновом масле и сравнивать его с ИК-спектром стандартного образца циназепама. Идентификация и количеств. оценка примесей полупродуктов синтеза в препарате проводилась методом ТСХ на пластинах "Кизельгель" в системе р-рителей хлороформ-ацетон-метанол (16:2:1) с детектированием в УФ-свете при 254 нм. Полученные результаты предложены в проект науч. документации на циназепам. РФ, ММА им. И. М. Сеченова; НИИ фармакол. РАМН, Москва

( 247) # 23О247
Автор(ы): Титова А. В., Триус Н. В., Чичиро В. Е., Кузнецова Ю. В.
Оригинальное заглавие: Контроль и стандартизация препарата таблетки мезапама 0,01 г
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Разработана унифицир. УФ-спектрофотометрич. методика количеств. определения мезапама в таблетках по показателям р-рение и испытание однородности дозирования. В кач-ве р-рителя рекомендуется использовать 0,01 н р-р HCl, в к-ром мезапам легко р-ряется. Установлено, что р-ры мезапама в 0,01 н р-ре HCl стабильны, УФ-спектр испытуемого р-ра в области от 220 нм до 500 нм имеет два ярко выраженных максимума поглощения (254 нм и 455 нм), к-рые могут быть использованы для определения количеств. содержания мезапама в таблетках при испытании их по показателям р-рение и испытание однородности дозирования. Разработанные методики апробирования на произв. сериях препарата, изучена динамика высвобождения мезапама из таблеток. Методики рекомендовано включать в НД на указанный препарат при пересмотре. РФ, ГНИИ по стандартизации и контролю лек. средств МЗМП РФ, Москва

( 248) # 23О248
Автор(ы): Saran Anil, Srivastava Sudha, Coutinho Evans, Wong Patrick T. T., Eibl H.
Заглавие: Изучение конформации противоракового лекарства гексадецилфосфохолина методами молекулярной динамики и ядерного магнитного резонанса
Оригинальное заглавие: Conformation of hexadecylphosphocholine, an anticancer drug, by molecular dynamics and NMR methods
Язык: Англ.
Источник: J. Mol. Struct. 1, 1996, т.382, стр.23-31
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Конформацию гексадецилфосфохолина ( I) и его вз-вие с приготовленными из дипальмитоилфосфатидилхолина ( II) модельными МБ исследуют методами молек. динамики (МД) и ЯМР. Данные анализа с применением МД показывают, что в глобальной структуре с миним. энергией головная фосфохолиновая группа I изогнута при тау[18] и тау[19], а гексадецильная почти выпрямлена. В анализе методом двумерного ядерного эффекта Оверхаузера (ЯЭО) установлено, что ЯЭО наблюдается между N-метильными остатками головной группы и метиленовыми протонами боковой цепи. В рассчитанных МД-симуляциях нек-рых локальных структурах с миним. энергией имеет место свертывание мол-лы I. Методом {31}P-ЯМР показано, что вз-вие I и II выражается в образовании достаточно прочной связи между головными группами обеих мол-л. Индия, Tata Inst. of Fundamental Research, Homi Bhabha, Road, Colaba, Bombay 400 005

( 249) # 23О249
Автор(ы): Kuhlman James J., Magluilo Joseph (Jr), Cone Edward, Levine Barry
Заглавие: Одновременный анализ бупренорфина и норбупренорфина тандемной масс-спектрометрией с отрицательной химической ионизацией
Оригинальное заглавие: Simultaneous assay of buprenorphine and norbuprenorphine by negative chemical ionization tandem mass spectrometry
Язык: Англ.
Источник: J. Anal. Toxicol. 4, 1996, т.20, стр.229-235
Ключевые слова: кровь анализ; анальгезирующие вещества определение

Реферат: Для одновременного определения в плазме крови (ПК) человека полусинтетич. опиатного анальгетика бупренофрина ( I) и его N-деалкилир. метаболита норбупренофрина ( II) используют тандемную МС и отриц. хим. ионизацию (газ-реагент NH[3]). I и II выделяют твердофазной экстракцией и превращают в гептафторбутирильные пр-ные р-цией с гептафтормасляным ангидридом. Предел определения I и II соотв. 0,2 и 0,03 нг/мл; ГГ линейны в интервале конц-ий 0,15-20 и 0,016-5 нг/мл. Коэф. вариации результатов анализа в одной и разных сериях определений для I и II соотв. 9,8 и 13,8%; 17,9 и 23,1% (конц-ия 0,5 нг/мл). В кач-ве иона-прекурсора для I используют молек. анион; для II - ион [M-197]{-}. Метод применяют для анализа ПК пациента, получавшего I орально и подкожно. Содержание I в ПК <=8,7 нг/мл. Библ. 20. США, Division of Forensic Toxicology, Armed Forces Inst. of Pathology, Washington, D. C.

( 250) # 23О250
Автор(ы): Iannitti Paula, Sheil Margaret M., Wickham Geoffrey
Заглавие: Высокая чувствительность и фрагментационная специфичность при анализе аддуктов лекарство-ДНК тандемной масс-спектрометрией с использованием электроспрея
Оригинальное заглавие: High sensitivity fragmentation specificity in the analysis of drug-DNA adducts by electrospray tandem mass spectrometry
Язык: Англ.
Источник: J. Amer. Chem. Soc. 6, 1997, т.119, стр.1490-1491
Ключевые слова: аддукты; лекарственные вещества; ДНК; масс-спектрометрия

Реферат: Методом тандемной МС с ионизацией электроспреем изучают механизм вз-вия (алкилирования) ДНК и природного противоракового антибиотика гедамицина ( I). В кач-ве основного аналитич. пика используют пик 2-зарядного иона [M-2H]{2-}. Полученные данные по составу и строению аддуктов ДНК и I хорошо коррелируют с данными ЯМР-спектроскопии и рентгеновской кристаллографии. Библ. 20. Австралия, Dep. of Chemistry, Univ. of Wollongong NSW 2522

( 251) # 23О251
Автор(ы): Brooks Klazina E., Smith Norman B.
Заглавие: Исключение помех гидрокодона и гидроморфона при обнаружении морфина и кодеина газожидкостной хроматографией-масс-спектрометрией
Оригинальное заглавие: Lack of hydrocodone and hydromorphone interference by the GC-MS detection of morphine and codeine
Язык: Англ.
Источник: J. Anal. Toxicol. 4, 1996, т.20, стр.269-270
Ключевые слова: морфин

Реферат: Предлагают метод пробоподготовки, исключающий мешающее влияние гидрокодона ( I) и гидроморфона ( II) при обнаружении в моче кодеина ( III) и морфина ( IV) сочетанием ГЖХ-МС. В образец вносят NaHCO[3] и Ac[2]O; в их присутствии II и IV превращаются в 3-моноацетат, а I и III не вступают в р-цию с Ac[2]O. Далее образец экстрагируют смесью (1:1) CH[2]Cl[2]-ац., экстракт испаряют досуха, остаток обрабатывают р-рителем и порции р-ра подвергают ГЖХ-МС. Времена удерживания I, ацетата II, III и ацетата IV в колонке хр-фа соотв. 18,3; 20,6; 19,2 и 17,4 мин

( 252) # 23О252
Автор(ы): Dallakian P., Budzikiewicz H., Brzezinka H.
Заглавие: Обнаружение и определение амфетамина и метамфетамина: электронный удар и химическая ионизация - сравнительное исследование на системе Shimadzu QP 5000 GC-MS
Оригинальное заглавие: Detection and quantitation of amphetamine and methamphetamine: Electron impact and chemical ionization with ammonia-comparative investigation on shimadzu QP 5000 GC-MS system
Язык: Англ.
Источник: J. Anal. Toxicol. 4, 1996, т.20, стр.225-261

Реферат: Сопоставляются результаты обнаружения и определения извлеченных твердофазной экстракцией из мочи амфетамина ( I) и метамфетамина ( II) методом ГЖХ-МС с ионизацией электронным ударом (ЭУ) и хим. ионизацией (ХИ) с NH[3] в кач-ве газа-реагента. Подбирают оптим. условия для ХИ амфетаминов; регистрируют масс-спектры I и II, метилендиоксиамфетамина, метилендиоксиметамфетамина и метилендиоксиэтиламфетамина. I и II анализируют по молек. иону [M+H]{+} в режиме мониторинга выбранного иона (SIM). Пределы обнаружения и определения I и II соотв. 2,1 и 5 мг/л; 0,9 и 2 мг/л. При ХИ амфетамины анализируют по кластерному иону [M+NH[4]]{+}. Для гептафторбутирильных пр-ных I и II при их ХИ пределы обнаружения и определения соотв. 95 и 170 мкг/л; 90 и 160 мкг/л (m/z соотв. 349 и 363); при ионизации ЭУ эти величины составляют соотв. 10 и 30 мкг/л; 9 и 27 мкг/л (m/z 240 и 254). Библ. 18. Германия, Inst. fur Organische Chemie der Univ. zu Koln, GreinstraSSe 4, 50939 Koln

( 253) # 23О253
Автор(ы): Сур С. В., Танасов И. И., Дидух И. Р., Мартюшова В. М.
Оригинальное заглавие: Хромато-масс-спектрометрическая идентификация компонентов эфирных масел, входящих в состав лекарственных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: лекарственные препараты анализ; масла эфирные

Реферат: С целью получения информации для разработки новых лек. композиций с помощью хромато-масс-спектрометра Hewlett-Packard была проведена идентификация компонентов 15 эфирных масел (ЭМ), используемых для изготовления мазей, настоек, капель, ингаляций и др. Разделение ЭМ проводили на газовом хроматографе НР 5890 с колонков FEAP 25 м * 0,32 мм при программировании т-ры от 60 до 210{°}C со скоростью 10 С/мин. Запись и обработку масс-спектров (МС) разделенных компонентов проводили при использовании квадрупольного масс-селективного детектора НР 5971А и станции НР G 1034B. Идентификацию проводили сравнением полученных МС с МС библиотеки компьютера (Wiley), рассчитанных индексов удерживания с лит-рными данными и методом добавки стандартных в-в. Состав изученных ЭМ мяты перечной, фенхеля, эвкалипта, корицы, сосновых игл, лаванды, тимьяна, гвоздики, мелиссы, шалфея лек., аниса, сосны кедра, пихты, можжевельника и соотношение основных компонентов ЭМ в основном отвечали лит-рным данным. Планируется использовать полученную информацию для обоснования рецептур новых препаратов и создания для них НТД. Украина, Гос. лаб-рия по анализу кач-ва лек. средств, Киев

( 254) # 23О254
Автор(ы): Самылина И. А., Бобкова Н. А., Ермакова В. А.
Оригинальное заглавие: Идентификация порошка травы термопсиса в таблетках от кашля
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.320
Ключевые слова: лекарственные формы; противокашлевые вещества

Реферат: С целью совершенствования контроля кач-ва комплексных таблетир. лек. средств, в состав к-рых входят растит. порошки, разработана методика микроскопич. анализа для идентификации порошка травы термопсиса в таблетках от кашля, изготовленных объединением "Татхимфармпрепараты" (сер. 550894) и АООТ "Томский хим.-фармац. з-в" (сер. 560994). Исследования проводились на микроскопе МБИ-6 с пленочной фотонасадкой. Предлагаемая методика, в отличие от общепринятых, включает пробоподготовку, особенностью к-рой является освобождение растит. порошка от гидрокарбоната натрия с использованием 1,5 моль/л р-ра HCl для нейтрализации последнего и последующим просветлением растит. компонента в щелочи. При микроскопич. исследовании порошка травы термопсиса из таблеток было установлено, что все основные диагностич. признаки данного сырья сохраняются, но на их характер существенно влияет технология произ-ва таблеток. Т. о., в результате проведенных исследований разработаны материалы для внесения дополнений в раздел "Подлинность" нормативно-технической документации на таблетки от кашля. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 255) # 23О255
Автор(ы): Yokota Isue, Tanimoto Tsuyoshi, Kawanishi Toru, Hayakawa Takao
Заглавие: Создание колориметрических методов анализа тромбина с использованием хромогенных субстратов. Применение к рыночным продуктам
Язык: Яп.
Источник: Iyakuhin kenkyu 10, 1996, т.27, стр.708-711
Ключевые слова: ферменты анализ

Реферат: При анализах активности 4 различных продажных образцов тромбина по методу Фармакопеи Японии и колориметрич. методом с использованием п-нитроанилида D-фенилаланил-пипеколил-аргинина в кач-ве пептидного хромогенного субстрата найдена удовлетворит. корреляция обоих методов и на этом основании предложено использовать более удобный колориметрич. метод. Япония, National Inst. of Health Sciences, 1-18-1 Kamiyoga, Setagaya-ku Tokyo 158

( 256) # 23О256
Автор(ы): Сельдерханова Л. Б., Кирсанов В. И.
Оригинальное заглавие: Измерение осмомоляльности в контроле качества водных растворов лекарственных веществ и биологических систем
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.321
Ключевые слова: лекарственные формы; биологические системы

Реферат: Измерение осмомоляльности водных р-ров криоскопич. методом обеспечивает экспресс-анализ общей конц-ии частиц в р-ре. Метод применим для контроля кач-ва водных растворов готовых лек. форм и биол. систем, что позволяет оценить общее состояние водноэлектролитного баланса организма. Несовершенство аппаратуры для измерения осмомоляльности органичивало практич. использование метода. Разработан прибор "Миллиосмометр МТ-2", позволяющий измерять осмомоляльность водных р-ров в диапазоне от 0 до 2000 ммоль/кг с погрешностью ниже 1,0% в объеме 200 мкл за время не более 2 мин. Результаты в единицах конц-ии индицируются на цифровом табло и сохраняются до начала следующего измерения. Миллиосмометр МТ-2 снабжен термоэлектрич. термостатом с точностью статирования ±0,02 С, микропроцессором и имеет автоматич. цикл калибровки измерения. В настоящее время прибор применяется в ряде клинико-диагностич. центров МЗМП РФ для экспресс-анализа плазмы крови, мочи, конц-ии физиологич. р-ров при инфузионной терапии. РФ, С.-Петербургский химико-фармацевтический институт; НПП "Буревестник" АО, С.-Петербург

( 257) # 23О257П
Автор(ы): Hoess Eva, Faatz Elke, Seidel Christoph, Schmitt Urban, Wienhues-Thelen Ursula-Henrike
Заглавие: Гаптен-меченные пептиды
Оригинальное заглавие: Hapten-markierte Peptide
Ключевые слова: анализ; пептиды

Реферат: Предлагается способ получения гаптен-меченных пептидов, применяемых в иммунологич. анализе. В кач-ве гаптенов используются стерины, половые гормоны, кортикоиды, карденолиды, буфадиенолиды, стероидные сапогенины и алкалоиды. Приведен протокол твердофазного синтеза пептидов. При обработке пептида 2 экв. дигоксигенинового эфира (в расчете на число свободных NH[2]-групп в пептидной молекуле) в смеси ДМСО - 0,1 М буферный р-р фосфата K (pH 8,5) получают гаптен-содержащий пептидный комплекс. При использовании в кач-ве гаптена N-гидроксисукцинимидного эфира МЭ дигоксигенин-3-карбоновой к-ты получают меченый пептид, к-рый может применяться в диагностике вирусных инфекций ВИЧ-I и ВИЧ-II

( 258) # 23О258
Автор(ы): Thome-Duret Valerie, Reach Gerard, Gangnerau Marie Noelle, Lemonnier Fabrice, Klein Jean Claude, Zhang Yanan, Hu Yibai, Wilson George S.
Заглавие: Использование перед проведением анализа крови подкожного глюкозного сенсора для обнаружения снижения концентрации глюкозы
Оригинальное заглавие: Use of a subcutaneous glucose sensor to detect decreases in glucose concentration prior to observation in blood
Язык: Англ.
Источник: Anal. Chem. 21, 1996, т.68, стр.3822-3826
Ключевые слова: кровь анализ; глюкоза

Реферат: При разработке аварийной системы для мониторинга гипогликемии установлено, что электрич. сигнал от подкожного глюкозного сенсора (ГС) быстро уменьшается со снижением конц-ии глюкозы в крови. В первой серии опытов исследуют линейность и кинетику отклика вживленных в подкожную ткань здоровых крыс ГС при постепенном увеличении конц-ии глюкозы в плазме крови. Вторая серия опытов проводилась на диабетич. крысах с целью оценки кинетики снижения подкожной конц-ии глюкозы параллельно с введением инсулина и уменьшением содержания глюкозы в плазме крови от 15 до 3 ммоль/л. Обсуждают перспектику применения имплантируемых ГС как компонентов аварийной следящей системы. Библ. 26. США, INSERM U341, Service de Diabetologie, Hotel-Dieu Hospital, Paris, France, Ecole des Mines, Fontainebleau, France, and Dep. of Chemistry, Univ. of Kansas, Lawrence, Kansas 66045

( 259) # 23О259
Автор(ы): Joo Hyun, Yoo Young Je, Ryu Dewey D. Y.
Заглавие: Стабилизированный полиэтиленгликолем биосенсор для мониторинга перекиси водорода в среде органических растворителей
Оригинальное заглавие: A biosensor stabilized by polyethylene glycol for the monitoring of hydrogen peroxide in organic solvent media
Язык: Англ.
Источник: Enzyme and Microb. Technol. 1, 1996, т.19, стр.50-56
Ключевые слова: растворители; водород пероксид; биосенсоры; обзоры

Реферат: Сконструирован стабильный биосенсор (БС) на H[2]O[2], работающий длит. время как в среде орг. р-рителей, так и в водн. р-рах. Для достижения стабильности БС каталазу смешивают с полиэтиленгликолем (ПЭГ), что сохраняет активность фермента. Стабилизация БС обусловлена образованием Н-связей между ферментом и ПЭГ, что подтверждается ИК-спектром и спектром кругового дихроизма. Устойчивость фермента в БС зависит от молек. массы ПЭГ; полимеры с молек. массой в интервале 3350-6000 при соотношении смешивания 0,2 г на 2,8*10{4} ед. активности фермента обеспечивают наибольшую стабильность. БС сохраняет работоспособность в 50%-ном р-ре диоксана в течение 2 суток. Время отклика БС в водн. буфере 40 сек. и 60-90 сек. в присутствии орг. р-рителя. Библ. 34 Корея, Dep. of Chemical Engineering, Seoul National Univ., Seoul, Korea

( 260) # 23О260
Автор(ы): Yano Katsuhiko, Kajiyama Atsushi, Yamazaki Shigeru, Matsumura Yoshisuke, Watanabe Kouji, Yamamoto Keiji
Заглавие: Исследование стабильности in vitro и сорбции in vivo коллоидных частиц, полученных из твердой дисперсной системы
Оригинальное заглавие: In vitro stability and in vivo absorption studies of colloidal particles formed from a solid dispersion system
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 12, 1996, т.44, стр.2309-2313
Ключевые слова: дисперсии

Реферат: Исследованы физикохим. и фармац. св-ва тв. дисперсии (ТД), образованной из р-ров плохо р-римого в воде ингибитора кислотной секреции (R)-1-[2,3-дигидро-1-(2{"}-метилфенацил)-2-оксо-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин)ил] -3-(3-метилфенил)мочевины ( I), гидроксипропилметил-Ц 2910 (ГПМЦ) и гидрир. касторового масла 60. Коллоидные частицы, образующиеся при диспергировании ТД в воде, имеют ср. диам. 160 нм и содерж. 67-77% I. Методом РСТА установлено, что I находится в коллоидных частицах в аморфном состоянии. Размер частиц и содержание в них I не изменяется при хранении продукта в течение 7 суток, что является свидетельством стабильности коллоидных р-ров. При пероральном введении крысам показана хорошая сорбция как свежеприготовленных частиц, так и частиц, сохраняющихся в течение 7 суток. Полученные результаты в условиях in vivo и in vitro подтверждают стабильность р-ров тв. дисперсий. Япония, Novel Pharma Research Lab., Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd, 180 Ozumi, Yaizu 425

( 261) # 23О261
Автор(ы): Borissova Rahila, Kirova Elena
Заглавие: Относительный коэффициент эффективности как показатель качества зубных паст, содержащих активный компонент
Оригинальное заглавие: Relative effectiveness coefficient: A quality characteristic of toothpastes containing active components
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 12, 1996, т.44, стр.2338-2339
Ключевые слова: зубная косметика

Реферат: Для контроля кач-ва зубных паст (ЗП), содерж. активные компоненты, напр. ЗП с 0,5% цитрата Zn, предложено использовать относит. коэф. эффективности (ОКЭ). ОКЭ представляет собой отношение С[з]/С[э], где С[з] - конц-ия активного компонента в водн. элюате после 3 мин. диспергирования ЗП в дистил. воде, а С[э] - конц-ия активного компонента в водн. элюате, полученного после диспергирования ЗП в дистил. воды до достижения состояния равновесия (максимум, независим от времени диспергирования). Изменения величины ОКЭ в результате хранения, а также при испытании стабильности ЗП при высоких и низких т-рах служат показателем изменения их качества. Болгария, Dep. of Analytical Chemistry, Sofia Chemical, Technological and Metallurgical Univ., 8 Kliment Ohridsky Blvd., Sofia 1756

( 262) # 23О262
Автор(ы): Wu Lei-Shu, Pang Josephine, Hussain Munir A.
Заглавие: Влияние кристалличности на гигроскопичность Na соли бреквинара
Оригинальное заглавие: The impact of crystallinity on Brequinar sodium hygroscopicity
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1996, т.1, стр.43-49
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Определена гигроскопичность трех образцов Na соли бреквинара{[6-фтор-2-(2{"}-фтор-1,1{"}-бифенил-4-ил)-3-метил]4-хинолинкарбоксилат Na, I}, применяемого для борьбы с отторжением тканей, отличающихся содержанием загрязняющих примесей (0,26-0,5%). С помощью термограмм показано, что несвязанная/свободно связанная вода удаляется при 90%, а гидратная вода удаляется при 175{°}. В равновесном состоянии 2% воды плотно связано. Стехиометрически доказано, что I представляет собой гемигидрат. Несвязанная/свободно связанная вода не оказывает влияния на кристалличность гемигидрата I. Полученные результаты свидетельствуют о том, что неправильные кристаллы I обладают способностью быстро поглощать воду и при относит. влажности, равной 75%, превращаются в стабильные гемигидраты. Отмечается, что как безводн. форма I, так и гемигидрат характеризуются высокой скоростью р-рения и сравнимой р-римостью в воде. США, Pharmaceutical Research and Development, The DuPont Merck Pharmaceutical Company, Experimental Station, PO Box 80400, Wilmington, Delaware 19880-0400

( 263) # 23О263
Автор(ы): Podczeck F., Newton J. M., James M. B.
Заглавие: Влияние химического строения на функциональные свойства частиц и поверхности спрессованного порошка
Оригинальное заглавие: The influence of chemical structure on the friction properties between particles and compacted powder surfaces
Язык: Англ.
Источник: J. Mater. Sci. 8, 1996, т.31, стр.2213-2219
Ключевые слова: порошки

Реферат: Для сальметерола ( I) и четырех его солей определена сила трения и коэф. статич. трения между частицами порошка и ПВ таблетки, а также влияние на эти параметры хим. строения исследуемых соед. Показаны различия в механизме трения. Все исследуемые в-ва разделены на тв. (основание и сульфат I) и мягкие (4-хлорбензоат, салицилат и ксинафоат I). Гидрофильность соед. служит показателем его фрикц. св-в на гидрофобной ПВ и наоборот. Способность материала сорбировать воду влияет на относит. коэф. образования водородных связей (параметр Хансена) и установление линейной зависимости между этим коэф. и силой трения. Вода между двумя ПВ может действовать в кач-ве скользящего средства, уменьшая силу трения между ними. Трение между такими контактирующими материалами является минимальным. Полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует общ. дескриптора хим. структур, позволяющего предсказать фрикц. св-ва в-в. Единственным критерием этого служит эксперимент. Великобритания, Dep. of Pharmaceutics, The School of Pharmacy, Univ. of London, 29/39 Brunswick Square, London WC1N 1AX

( 264) # 23О264
Автор(ы): Dordunoo Stephen K., Ford James L., Rubinstein Michael H.
Заглавие: Физическая стабильность твердых дисперсий триамтерена или темазепама в полиэтиленгликолях
Оригинальное заглавие: Physical stability of solid dispersions containing triamterene or temazepam in polyethylene glycols
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 4, 1997, т.49, стр.390-396
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Методами ДСК, анализом размера частиц и р-римости исследовано влияние старения на физ. стабильность тв. дисперсий (ТД) триамтерена ( I) или темазепама ( II) в полиэтиленгликолях (ПЭГ). Показано, что энтальпия плавления носителей без введения расплавленного или кристаллич. лек. препарата увеличивается при хранении. При введении 10% I или 10% II доказано воздействие каждого из лек. препаратов на морфологию ПЭГ. Энтальпия и т. пл. тв. компонентов носителей дисперсий вначале уменьшаются после приготовления ТД, но при хранении увеличиваются. Размер частиц I и II, диспергир. в ПЭГ, увеличиваются при хранении. Изменения в р-римости после старения ТД I и II оказались меньше для дисперсий на основе ПЭГ 1500, чем для дисперсий на основе ПЭГ с большей мол. массой (ПЭГ 2000, ПЭГ 4000 или ПЭГ 6000), где уменьшения р-римости были более заметны в течение первых месяцев хранения. По изменению р-римости при хранении ПЭГ образуют ряд ПЭГ 1500"ПЭГ 2000<ПЭГ 4000ПОДОБНПЭГ 6000. Великобритания, Drug Delivery and Pharmaceutical Technology Group, School of Pharmacy and Chemistry, Liverpool John Moores Univ., Byrom Street, Liverpool, L3 3AF

( 265) # 23О265
Автор(ы): Aithal K. S., Udupa N.
Заглавие: Получение и оценка альгинатных микросфер, содержащих норфлоксацин и ципрофлоксацин
Оригинальное заглавие: Preparation and evaluation of alginate microspheres containing norfloxacin and ciprofloxacin
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.61-67
Ключевые слова: противобактериальные вещества; лекарственные формы

Реферат: Исследована возможность получения стабильной и эффективной лек. формы норфлоксацина ( I) и ципрофлоксацина ( II) - фторхинолоновых бактерицидных средств, применяемых при заболеваниях мочеполовой системы, путем диспергирования их в альгинатные ПЛ, вводимые затем в состав микросфер из альгината Na (АН) и альгината Ca (АК). Определено также влияние АН и АК на физ.-хим. св-ва I и II. С помощью спектральных методов исследования установлено отсутствие вз-вия I и II с альгинатами. Показано, что с помощью альгинатов можно получить лек. формы I и II пролонгир. действия, причем микросферы более эффективны, чем пленки. Микросферы из АК более эффективны для высвобождения I и II в кислой среде (pH 1,2). Стабильность I и II улучшается в присутствии АН и АК, причем АН превосходит в этом отношении АК. Индия, College of Pharmaceutical Sciences, Kasturba Medical College, Manipal - 576 119 (DK) Karnataka

( 266) # 23О266
Автор(ы): Панкрушева Т. А., Сурина Л. В.
Оригинальное заглавие: Исследование осмотических свойств производных целлюлозы и многокомпонентных мазей на их основе
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.647
Ключевые слова: болезни; лекарственные формы; целлюлоза производные

Реферат: Исследован оптим. состав комбинир. мазей для лечения гнойных ран и др. гнойно-воспалит. процессов кожи и слизистых оболочек. Необходимо, чтобы мази наряду с антимикробным и местноанестезир. действием обеспечивали бы отток эксудата, создавая жизнедеятельности клеток наилучшие условия. Изучены дегидратирующие св-ва р-ров NaCl, метилцеллюлозы (МЦ) и Na-карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ). Определение проводили методом диализа через полупроницаемую мембрану. Максим. кол-во абсорбир. воды 10%-ным р-ром NaCl составляет 7,2% за 3 ч, 4%-ным гелем Na-КМЦ 68,5% за 18 ч, 4%-ным гелем МЦ 25,4% за 16 ч. Т. о., многокомпонентные мази на основе МЦ и Na-КМЦ обладают сильным и длит. дегидратирующим действием

( 267) # 23О267
Автор(ы): Yliruusi Jouko K., Merkku Pasi, Hellen Leena, Antikainen Osmo K.
Заглавие: Новый способ оценки эластичности таблеток в процессе прессования
Оригинальное заглавие: A new method to evaluate the elastic behavior of tablets during compression
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.63-68
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: На основе данных зависимости силы прессования от времени разработан способ оценки эластичности/пластичности таблеток, получаемых на эксцентриковой однопуансоновой машине. На примере прессования смеси моногидрата альфа-лактозы (зернение 80 меш) и теофиллина, гранулир. 20%-ной водн. дисперсией ПВП, показана возможность применения ур-ний расчета относит. эластичности (ОЭ), выведенных на основе сил, развивающихся при движении верхнего и нижнего пуансона. Мультилинейным регрессионным анализом показано, что ОЭ таблеток зависит от кол-ва р-ра связующего. Отмечается также, что параметры ОЭ м. б. использованы для количеств. х-ки эластичности таблеток. Финляндия, Pharmaceutical Technology Division, Univ. of Helsinki, PO Box 56, Viikinkaari 5, FIN-00014 Helsinki

( 268) # 23О268
Автор(ы): Iloanusi Nathaniel O., Schwartz Joseph B.
Заглавие: Определение с помощью оснащенного приборами миниэкструдера влияния воска и воды на экструзионные силы
Оригинальное заглавие: The effect of wax and water on extrusion forces using an instrumented miniextruder
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 7, 1996, т.22, стр.667-671
Ключевые слова: воск; вода

Реферат: Разработан оборудованный приборами миниэкструдер (фирма SMI Inc., Pittstown NJ), позволяющий оценивать кол-во материалов, достаточное для осуществления процесса экструзии-сферонизации при получении небольших партий гранулята. Предложенное устр-во испытано при гранулировании дистил. водой смеси авицеля РН-100, ацетаминофена и коммерческого воска компритола (глицеробегенат), вводимого в кол-ве 10, 30 и 50%. Показано, что при увеличении в рецептуре кол-ва воды и воска уменьшается сила экструзии. Этот эффект, как полагают, в большей степени обусловлен введением воска, чем кол-вом воды. Установлено, что введение только одного воска способствует уменьшению экструзионной силы. Отмечается, что последние имеют ту же тенденцию, что и потребление энергии. США, Dep. of Pharmaceutisc, Philadelphia College of Pharmacy and Science, Philadelphia, Pennsylvania 19104

( 269) # 23О269
Автор(ы): Wakiyama Naoki, Hamaura Takeshi, Kusai Akira, Nishimura Kenji
Заглавие: Влияние частиц носителя и способа гранулирования на когезивность гранул, содержащих масла
Оригинальное заглавие: Effect of carrier particles and granulation method on cohesiveness of granules containing oily material
Язык: Англ.
Источник: Sankyo kenkyujo nenpo, 1996, т.48, стр.204-209
Ключевые слова: масла; гранулирование

Реферат: Исследовано влияние св-в частиц носителя на время распадаемости и кач-во ПВ гранул, содерж. масла. Применение в кач-ве носителя смеси (1:8) из микрокристаллич. Ц и лактозы или коллоид, SiO[2] и лактозы приводит к уменьшению когезивности гранул. Однако это сопровождается увеличением времени распадаемости и получения гранул грубых и шероховатых на язык. Введение тонкоизмельченной лактозы (микротозы) также уменьшает когезивность гранул, но последние характеризуются в этом случае быстрой распадаемостью и их ПВ гладкая. Несмотря на аналогичную способность сорбировать масло, выбор быстро текучей лактозы или смесей лактозы с небольшим кол-вом коллоид. SiO[2] в кач-ве носителя приводит к получению гранул, не отличающихся низкой когезивностью. Очевидно, они представляют собой агломераты, у к-рых в процессе гранулирования пустоты разрушаются и способность гранул сорбировать масло падает. Кроме того, гранулирование при перемешивании в отличие от экструзии дает возможность получать гранулы с высокой внутренней пористостью, что снижает когезивность

( 270) # 23О270
Автор(ы): Gold Thomas B., Smith Stanford L., Digenis George A.
Заглавие: Исследование с помощью ядерного магнитного резонанса влияния pH и панкреатина на вызванное меченным по C формальдегидом сшивание желатина
Оригинальное заглавие: Studies on the influence of pH and pancreatin on {13}C-formaldehyde-induced gelatin cross-links using nuclear magnetic resonance
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1996, т.1, стр.21-26
Ключевые слова: желатина

Реферат: С помощью ЯМР и меченного по C формальдегида ( I) исследован процесс сшивания в желатине (ЖН). Показано, что при обработке 6%-ного водн. р-ра ЖН 2000 г/млн I при 20{°} через 15 ч на спектре сшитого геля возникают пики, характерные для карбиноламинов аргинина и лизина, а также пик, свидетельствующий о наличии сшивки аргинина и лизина метиленовой связью. Аналогичные результаты получаются также в том случае, когда р-цию проводят в присутствии 100 ч/млн I. При добавлении 1% панкреатина в 6%-ный ЖН, сшитый 2000 ч/млн I, гель начинает превращаться в р-р. После выдерживания его при 37{°} в течение 24 ч на спектре остаются перечисленные выше пики. Та же картина остается в случае проведения вз-вия I и ЖН при pH 13. Однако при pH, равном 2,0, доказано образование карбиноламина лизина в кач-ве единственного продукта. США, Division of Medicinal Chemistry and Pharmaceutics, College of Pharmacy, Univ. of Kentucky, Lexington, Kentucky 40536-0082

( 271) # 23О271
Автор(ы): Wehrle Pascal, Korner Daniel, Benita Simon
Заглавие: Последовательная оптимизация с помощью статистических методов положительно заряженной эмульсии миконазола
Оригинальное заглавие: Sequential statistical optimization of a positively-charged submicron emulsion of miconazole
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1996, т.1, стр.97-111
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: С помощью статистич. методики вариированием состава рецептуры и технол. параметров оптимизирован состав рецептуры положит. заряженной глазной эмульсии типа м/в, содерж. в кач-ве активного компонента фунгицид миконазол ( I), отличающейся меньшим размером частиц, что обеспечивает ее стабильность в течение пролонгир. времени. На первой стадии исследования значимыми оказались 7 параметров (конц-ия I, кол-во липофильной фазы, полоксамера, ассоциата фосфолипидов и стеариламина, величина рН, время эмульгирования и гомогенизации под давл.). Скрининговыми исследованиями отобраны наиболее значимые параметры. Ими оказалась конц-ия полоксамера и кол-во ассоциата фосфолипидов со стеариламином, сообщающая общ. положит. заряд каплям эмульсии. Оптим. технол. параметры выявлены с помощью метода Бокса и Вильсона. Отмечается, что полученная на основе найденных данных эмульсия с субмикронным размером частиц стабильна после годового хранения и проходит испытания in vivo. Франция, Lab. de Pharmacotechnie, Centre de Recherches Pharmaceutiques, Univ. Louis Pasteur-Strasbourg, 74, Route du Rhin BP 24 F67401 Illkirch Cedex

( 272) # 23О272
Автор(ы): Barbosa Mario Adolfo
Заглавие: Процессы растворения и отложения осадка на границе раздела металл/апатит
Оригинальное заглавие: Dissolution and deposition processes a metal/apatite interfaces
Язык: Англ.
Источник: An. quim. 1, 1997, т.93, стр.S56-S63
Ключевые слова: осадки

Реферат: В рамках работ по установлению основных принципов дальнейшего совершенствования технол. методов получения имплантантов исследованы основные хим. процессы, обусловливающие стабильность на границе раздела металл/апатит, поскольку покрытие ПВ имплантантов слоем апатита является одним из наиболее применяемых способов улучшения процесса связывания с костью. Однако граница раздела металл/апатит является слабым местом с хим. и механич. точки зрения, что заставляет нек-рых разработчиков сомневаться в перспективности применения имплантантов, покрытых апатитом. Рассмотрены основные методы получения апатитового покрытия путем аэрозолизации плазмы, хим. процессов и выделения апатита из растворов. Португалия, INEB-Inst. de Engenharia Biomedica/FEUP Fac. de Engenharia da Univ. do Porto Praca do Coronel Pacheco 1, 4050 Porto

( 273) # 23О273
Автор(ы): Hamaura Takeshi, Ohtani Tomoko, Yoda Keiko, Haruyama Hideyuki, Kusai Akira, Nishimura Kenji
Заглавие: Ингибирование циклодекстринами гелеобразования у цефподоксимпроксетила
Оригинальное заглавие: Inhibition of gel formation of cefpodoxime proxetil by cyclodextrins
Язык: Англ.
Источник: Sankyo kenkyujo nenpo, 1996, т.48, стр.206-207
Ключевые слова: гелеобразование; циклодекстрины

Реферат: В плане разработки путей улучшения р-римости цефподоксимпроксетила [ЦПДПР, смесь изомеров А+Б], обладающего асимметрич. атомом С в эфирном фрагменте и существующего в виде смеси двух диастереоизомеров ( S и R), при том, что только R-изомер [ЦПДПР (Б)] в сильно кислой среде находится в пересыщ. состоянии и выделяется в виде геля, образованного солью, напр. ЦПДПР (Б)*HCl. Показано, что альфа- и бета-циклодекстрины заметно улучшают р-римость ЦПДПР (А+Б) и ЦПДПР (Б) в водн. среде с рН 1,2, связывая ЦПДПР (Б) на продолжит. время. Спектральными методами показано, что бета-циклодекстрин ингибирует или замедляет гелеобразование ЦПДПР (Б) посредством образования с ним комплекса включения

( 274) # 23О274
Автор(ы): Wang D.-P., Lin C.-Y., Chu D.-L., Chang L.-C.
Заглавие: Влияние различных физико-химических свойств на трансдермальное введение циклоспорина при местном применении
Оригинальное заглавие: Effect of various physical/chemical properties on the transdermal delivery of cyclosporin through topical application
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 1, 1997, т.23, стр.99-106
Ключевые слова: антибиотики; салициловая кислота

Реферат: Изучено in vitro усиление трансдермального проникновения циклоспорина путем очищения кожи от экстра-эндодермальной ткани с использованием специального усилителя проникновения, а также ионофорезом. Коэф. проникновения циклоспорина повышается с повышением степени очищения кожи. Исследования усилителей, таких как азон, салициловая к-та, диметилсульфоксид, лаурилсульфат натрия и Tweem 20, показали существенное влияние 1%-ного азона и 5%-ного ДМСО на трансдермальное проникновение циклоспорина. При исследованиях ионофореза выявлено повышение проницаемости кожи при повышении напряжения с 1 до 7 В. Тайвань, School of Pharmacy, National Defense Medical Center, Taipei

( 275) # 23О275
Автор(ы): Arima H., Miyaji T., Irie J., Hirayama J., Uekama K.
Заглавие: Вероятный механизм усиления перкутанного проникновения 4-бифенилилуксусной кислоты в гидрофильной мази производными бета-циклодекстрина
Оригинальное заглавие: Possible enhancing mechanism of the cutaneous permeation of 4-biphenylylacetic acid by бета-cyclodextrin derivatives in hydrophilic ointment
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 3, 1996, т.44, стр.582-586
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Представлены результаты изучения чрескожного проникновения 4-бифенилилуксусной к-ты ( I)-нестероидного противовоспалит. в-ва, в гидрофильной мази в комплексе с гептакис(2,6-ди-О-метил)- бета-циклодекстрином ( II) и 2-гидроксипропил- бета-циклодекстрином ( III). Бифенильная группа включается в полость II и III, а также в полость бета-циклодекстрина. Изучено высвобождение I in vitro из гидрофильной мазевой основы и перкутанное проникновение I после наложения мази, содержащей лек. в-во и его комплексы с бета-циклодекстринами, на изолир. кожу обезволошенной мыши. Проведено сравнит. изучение влияния физ.-хим. св-в I в гидрофильной мазевой основе и пропиленгликоле, используемом в кач-ве носителя. Усиливающее действие II и III на перкутанную абсорбцию I объясняется, в основном, повышением р-римости I в гидрофильной мазевой основе, что обеспечивает более высокое высвобождение лек. в-ва из носителя. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Kumamoto Univ., 5-1, Oe-honmachi, Kumamoto 862

( 276) # 23О276
Автор(ы): Zimm Karen R., Schwartz Joseph B., O'Connor Robert E.
Заглавие: Высвобождение лекарственного препарата из многокомпонентной гранулированной системы
Оригинальное заглавие: Drug release from a multiparticulate pellet system
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1996, т.1, стр.37-42
Ключевые слова: лекарственные формы; лекарственные вещества

Реферат: На примере многокомпонентной рецептуры гранулята, полученного из 90% микрокристаллич. Ц и 10% ацетаминофена, исследована возможность применения выведенных ранее ур-ний Хигучи (корня квадратного из времени и корня кубич.) для адекватного описания высвобождения активного ингредиента. Статистич. обработкой полученных данных показано, что кубич. ур-ние Хигучи, вероятно, более чувствительно к изменениям в размере гранул и именно его необходимо использовать вместо ур-ния корня квадратного из времени для описания процесса высвобождения активного ингредиента из пористого сферич. гранулята. США, Dep. of Pharmaceutics, Philadelphia College of Pharmacy and Science, Philadelphia, Pennsylvania 19104

( 277) # 23О277
Автор(ы): Puthli S. P., Shrivastava R.
Заглавие: Оценка способности полиакрилатных пленкообразующих полимеров пролонгированно высвобождать активный ингредиент
Оригинальное заглавие: Evaluation of polyacrylate film formers for sustained release of drugs
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 5, 1996, т.58, стр.184-190
Ключевые слова: полимеры

Реферат: Полимеризацией в р-ре из акриловой к-ты ( I), метакриловой к-ты ( II), 2-этилгексилакрилата (ЭГА), метилакрилата (МА) и ММА получено три полимера: I+II+ЭГА (FF1), I+II+ЭГА+МА+ММА (FF11) и II+ЭГА (FF111), для к-рых определены физ.-хим. х-ки и исследована их способность пропускать акт. ингредиент, напр., сальбутамола сульфат, из гранулята, покрытого этими полимерами. Показано, что высоко эластичные ПЛ м. б. получены из полиакрилатных полимеров, содерж. относит. высокие конц-ии мономера с длинной цепью атомов С (ЭГА) и небольшие кол-ва мономеров. Эти полимеры (FF11 и FF111) обеспечивают медленное высвобождение водор-римого активного ингредиента, исключают набухание ядра и вполне пригодны для получения галеновых форм пролонгир. действия. К положит. кач-вам этих полимеров относится отсутствие необходимости применения пластификаторов, что снижает риск возникновения побочных р-ций при парентеральном введении препарата, приготовленного с помощью этих полимеров. Индия, The Bombay College of Pharmacy, Kalina, Santacruz (East), Bombay - 400 098

( 278) # 23О278
Автор(ы): Shettigar Rajani, Damle A. V.
Заглавие: Гранулят нитрофурантоина, контролированно высвобождающий активный ингредиент
Оригинальное заглавие: Controlled release pellets of nitrofurantoin
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 5, 1996, т.58, стр.179-183
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: В рамках работ по созданию матричного препарата нитрофурантоина ( I), применяемого в кач-ве антисептика при лечении заболеваний мочевыводящих путей, исследовано влияние рецептуры и технол. параметров на получение лек. формы пролонгир. действия, эффективной в течение 8-10 ч. Установлено, что оптим. рецептура содержит авицель РН 101 и авицель RC-581 (60:40) в кач-ве основы матрицы, отношение кол-ва I к носителю составляет 35:65, в кач-ве связующей жидкости при экструзии через сито с диам. отверстий 16 меш используют воду. Сферонизацию гранул осуществляют при переменной скорости: 290 об./мин. (1 мин.) 570 об./мин. (1 мин.) и 830 об./мин. (3 мин.). При исследовании эффекта полученного препарата in vivo показано, что при одноразовом введении он обеспечивает поддержание необходимой конц-ии I в моче в течение 10 ч без таких побочных явлений, как рвота и раздражение желудка. Методом ускоренного старения показано, что при повышенной т-ре х-р высвобождения I немного меняется, хотя содерж. I остается неизменным. При 20{°} препарат стабилен в течение 1 года. Индия, Dep. of Pharmaceutics, The Bombay College of Pharmacy, Kalina, Santacruz (E), Bombay - 98

( 279) # 23О279
Автор(ы): Bozkir A., Aydinli A.
Заглавие: Исследование in vitro высвобождения лидокаина хлоргидрата из офтальмологических гелей, содержащих полимеры полиакриловой кислоты
Оригинальное заглавие: In vitro release study of lidocaine hydrochloride from ophthalmic gels containing polyacrylic acid polymers
Язык: Англ.
Источник: Acta pharm. 1, 1997, т.47, стр.21-30
Ключевые слова: лекарственные формы; полиакрилаты

Реферат: В плане изучения возможности применения гидрогелей в кач-ве системы доставки лек. препаратов в офтальмологии исследован процесс высвобождения лидокаина хлоргидрата ( I) из офтальмологич. гелей, содерж. полимеры на основе полиакриловой к-ты (карбопол 934, 940 и 941). Физ.-хим. св-ва препаратов (рН, поверхн. натяжение, вязкость) определяли после нейтрализации и стерилизации. Показано, что вязкость значит. снижается при добавлении I к носителям на основе карбопола. Оказалось, что марка карбопола не влияет на кол-во выделившегося I и на продолжительность процесса высвобождения. Однако при увеличении кол-ва карбопола в геле кол-во высвобождающегося I уменьшается со временем. Это явление связывают как с кол-вом полимера, так и со вз-вием I-полимер. Увеличение вязкости полимера влияет на константу скорости высвобождения I и на кол-во I, выделившееся из лек. формы. Планируется испытание in vivo новых лек. форм с различной вязкостью и исследование корреляции результатов, полученных в условиях in vitro и in vivo. Турция, Fac. of Pharmacy Dep. of Pharmaceutical Technology 06100, Tandogan - Ankara

( 280) # 23О280
Автор(ы): Adikwu Michael Umale
Заглавие: Высвобождение лекарственных ингредиентов из обработанных латексом матричных таблеток
Оригинальное заглавие: Drug release from latex-treated, matrix tablet formulations
Язык: Англ.
Источник: Acta pharm. 1, 1997, т.47, стр.31-37
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: На примере хорошо р-римого в воде модельного лек. препарата фосфата хлорохина ( I) исследована возможность с помощью природного латекса, выделяемого ландольфией сладкой (сем. Apocynaceae), получить лек. формы пролонгир. действия. Процесс высвобождения I определяли на грануляте I, покрытом латексом и спрессованном в таблетки. Показано, что латекс уменьшает скорость высвобождения I. График зависимости скорости высвобождения I от его конц-ии свидетельствует о том, что высвобождение I происходит по механизму первого порядка. Нигерия, Dep. of Pharmaceutics Fac., of Pharmaceutical Sciences Univ. of Nigeria Nsukka, Nigeria

( 281) # 23О281
Автор(ы): Крамаренко О. Д., Ерофеева Л. Н., Артамонова Т. А., Артамонова Н. А.
Оригинальное заглавие: Изучение влияния фармацевтических факторов на высвобождение диазолина из мазей
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.627-628
Ключевые слова: лекарственные формы

Реферат: Проведены исследования по разработке 1%-ной мази диазолина на основе Кутумовой, вазелине и Na-КМЦ для применения в ЛОР-практике. На интенсивность высвобождения диазолина из мазей влияет природа мазевой основы, степень измельчения и способ введения лек. в-ва в основу. Оптимальны: размер частиц 25 мкм, основа Na-КМЦ, при к-рых отмечена наибольшая интенсивность высвобождения. Высвобождение диазолина из мази проводили методом диализа через полупроницаемую мембрану в специально подобранную среду. Конц-ию диазолина в диализате определяли экстракционно-фотоэлектроколориметрич. методом

( 282) # 23О282
Автор(ы): Moon Yong S. K., Chung Karen C., Gill Mark A.
Заглавие: Фармакокинетические особенности меропенема, выявленные на животных, здоровых добровольцах и пациентах
Оригинальное заглавие: Pharmacokinetics of meropenem in animals, healthy volunteers, and patients
Язык: Англ.
Источник: Clin. Infec. Diseases, 1997, т.24, стр.249-255
Ключевые слова: антибиотики

Реферат: Краткий обзор сведений о фармакокинетич. св-вах карбапенемного антибиотика меропенема ( I), обладающего широким спектром антибактериального действия и получившего недавно рекомендацию по применению взрослыми и детьми при внутрибрюшинных заболеваниях. Отмечается, что примерно 70% I выделяется почками, что должно приниматься во внимание при назначении I пациентам с почечной недостаточностью. Оказалось, что фармакокинетич. параметры I аналогичны таковым для имипенема/циластатина, исключение составляет только меньший объем распределения у I. Будучи ингибитором почечной дегидропептидазы, I в большей степени, чем имипенем в комбинации с циластатином, регенерируется почками. Результаты исследований позволяют сделать вывод о том, что возможно создание высоких конц-ий I в моче без риска нейротоксич. эффектов. США, From the Dep. of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, and the Lab. for Clinical Pharmacy Research, Univ. of Southern California, Los Angeles, California

( 283) # 23О283
Автор(ы): Vree Tom B., Van Oss Gertjan E. C. J. M., Gielen Mathieu J. M., Booij Leo H. D. J.
Заглавие: Эпидуральный метаболизм артикаина до его метаболита артикаиновой кислоты у пяти пациентов после эпидурального введения 600 мг артикаина
Оригинальное заглавие: Epidural metabolism of articaine to its metabolite articainic acid in five patients after epidural administration of 600 mg atricaine
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 2, 1997, т.49, стр.158-163

Реферат: В опытах на людях, получавших эпидурально 600 мг местного анестетика артикаина [ I, ХГ (±)-3-н.пропиламино- альфа-пропиониламидо-2-карбометокси-4-метилтиофен] исследованы клинич. фармакокинетич. св-ва I (период полураспада, процент выделяемой дозы, связывание с белком и почечный клиренс), х-р метаболизма, а также выделение почками I и его основного метаболита артикаиновой к-ты ( II). Установлено, что I и II имеют в основном отличающиеся фармакокинетич. параметры. Общ. клиренс I (103 ±57 л-ч) в 10 раз выше, чем у II. При сходном периоде полураспада (2 ч) объем распределения для I в 10 раз выше, чем у II. Степень метаболизма I соответствует среднему времени эпидурального транспорта. Основным соед., выводящимся с мочой, является II (64,2%), затем идет глюкуронид II (13,4%) и I (1,45%). Показано, что примерно 80-90% I метаболизируется в моче. Ренальный клиренс I составляет 22,5 мл/мин., тогда как для II этот показатель равен 119,6 мл/мин (р <0,0001). Ренальный клиренс глюкуронида II 25,4 мл/мин ( p>0,8). Полученные результаты свидетельствуют о том, что II подвергается глюкуронизации в цилиндрич. клетках и затем выводится. Нидерланды, Inst. for Anaesthesiology, Academic Hospital Nijmegen Sint Radboud, Geert Grooteplein Zuid 10, 6525 GA Nijmegen, and Dept. of Anaesthesiology, Rijnstate Hospital, Arnhem

( 284) # 23О284
Автор(ы): Sakuma Satoru, Fujimoto Yohko, Tagano Shinya, Tsunomori Masahide, Nishida Hiroko, Fujita Tadashi
Заглавие: Влияние нонаналя, транс.-2-ноненаля и 4-гидрокси-2,3-транс.ноненаля на метаболизм циклооксигеназы и 12-липоксигеназы арахидоновой кислоты в тромбоцитах кроликов
Оригинальное заглавие: Effects of nonanal, trans-2-nonenal and 4-hydroxy-2,3- trans-nonenal on cyclooxygenase and 12-lipoxygenase metabolism of arachidonic acid in rabbit platelets
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 2, 1997, т.49, стр.150-153
Ключевые слова: ферменты

Реферат: Исследовано влияние нонаналя ( I), транс.-2-ноненаля ( II) и 4-гидрокси-2,3-транс.-ноненаля ( III) на образование тромбоксана B[2] (ТБВ[2]), 12-гидрокси-5,8,10-гептадекатриеновой к-ты (ГГТК) и 12-гидрокси-5,8,10,14-эйкозатетраеновой к-ты (ГЭТК) из экзогенной арахидоновой к-ты в отмытых кроличьих тромбоцитах. Показано, что I и II в конц-ии 0,25-2 мкМ ингибируют образование ТБВ[2], ГГТК и ГЭТК, уменьшая кол-во этих трех метаболитов арахидоновой к-ты на 50% при конц-ии I и II, составляющей 0,25 мкМ. Ингибирование процесса образования ТБВ[2], ГГТК и КЭТК под действием III было в 400 раз слабее (50%-ное ингибирование при конц-ии III, составляющей 100 мкМ). Полученные результаты подтверждают тот факт, что I и II могут служить модуляторами процесса метаболизма тромбоцитарной арахидоновой к-ты, воздействуя на активность циклооксигеназы и 12-липоксигеназы. Япония, Dep. of Hygienic Chemistry, Osaka Univ. of Pharmaceutical Sciences, Nasahara, Takatsuki, Osaka 569-11

( 285) # 23О285
Автор(ы): Yamamoto Isao, Nishimura Kazuhiko, Suzuki Takashi, Takagi Kayoko, Yamada Hisashi, Kondo Kazunari, Murayama Mitsunori
Заглавие: Накопление, превращение и выведение оксида бис(три-н.бутилолова) в организме красного тая (Pagrus major), установленное в лабораторных условиях
Оригинальное заглавие: Accumulation, transformation, and elimination of bis(tri- n-butyltin) oxide in red sea bream, Pagrus major, under laboratory conditions
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1437-1446
Ключевые слова: рыбы

Реферат: Исследованы биоаккумуляция, превращение и элиминирование оксида бис(три-н-бутилолова) ( I) в мышцах, печени, жабрах и пищеварит. тракте красного тая - рыбы, разводимой в Японии, после обработки этой рыбы соед. I в лаб. условиях. Обнаружено только два оловоорг. соед. в мышцах: хлорид три-н-бутилолова ( II) и хлорид ди-н-бутилолова ( III), причем через 8 недель после обработки рыбы I кол-во II составляло 96%. Кроме того, гидроксилир., карбоксилир. и окисленные пр-ные II и III были обнаружены в печени, жабрах и пищеварит. тракте. Путь метаболизма в печени исследуемой рыбы значительно отличается от печеночного метаболизма млекопитающих, но аналогичен характеру метаболизма, протекающего в жабрах и пищеварит. тракте, что хорошо согласуется с данными, установленными для природной морской среды и нашедшими отражение в более ранних лит-рных источниках. Япония, Division of Food, Hokkaido Inst. of Public Health, Kita-19, Nishi-12, Kita-ku, Sapporo 060

( 286) # 23О286
Автор(ы): Egger Norman G., Goeger Douglas E., Anderson Karl E.
Заглавие: Воздействие хлорохина на животных, обработанных гематопорфирином
Оригинальное заглавие: Effects of chloroquine in hematoporphyrin-treated animals
Язык: Англ.
Источник: Chem.- Biol. Interact. 2, 1996, т.102, стр.69-78
Ключевые слова: животные

Реферат: На эмбрионах цыплят, мышах и крысах, обработанных экзогенным порфирином (ПФ), исследованы видовые различия и влияние хлорохина ( I), применяемого в фотодинамич. терапии, на содержание ПФ в тканях, моче и испражнениях. Показано, что уровень ПФ в тканях и плазме значит. увеличивается после введения гематопорфирина. Конц-ия ПФ в печени, селезенке и почках не изменяется от введения I. Общ. кол-во ПФ, выводимого с мочой и испражнениями у крыс, получавших гематопорфирин (50 мг/кг, внутрибрюшинно), не зависит от введения I (100 мг/кг, подкожно). Экскреция гептакарбоксил-ПФ, в меньших кол-вах присутствующего среди ПФ, выводимых с мочой, значительно увеличивается при введении крысам I. Эти результаты указывают на малую вероятность влияния I на мобилизацию экзогенных ПФ из тканей (печень, селезенка, почки). Увеличение экскреции с мочой гептакарбонил-ПФ м. б. объяснено влиянием I на процесс поздней порфирии кожи. США, Division of Human Nutrition, Dep. of Preventive Medicine and Community Health, The Univ. of Texas Medical Branch, 700 Harborside Drive, Galveston, TX 77555-1109

( 287) # 23О287
Автор(ы): Vick J. A., Von Bredow J. D.
Заглавие: Эффективность внутримышечного введения антидотов при отравлении цианидами на образование метгемоглобина и выживаемость
Оригинальное заглавие: Effectiveness of intramuscularly administered cyanide antidotes on methemoglobin formation and survival
Язык: Англ.
Источник: J. Appl. Toxicol. 6, 1996, т.16, стр.509-516
Ключевые слова: отравление; антидоты

Реферат: На 41 взрослой анестезир. собаке исследована возможность расширения ассортимента антидотов при интоксикации цианидами, механизм действия к-рых основан на прямом или опосредственном связывании цианид-иона, а также способов их введения. Летальный эффект цианидов м. б. эффективно предотвращен внутримышечным введением ХГ гидроксиламина ( I) и диметиламинофенола ( II), к-рые в дозах 20 мг/кг и 2 мг/кг соотв. способны быстро образовывать 20% метгемоглобина (МГБ). Такое же кол-во МГБ дает и NaNO[2], одобренное для военной практики ср-во образования МГБ при внутривенном введении. При нормальной интоксикации цианидами внутривенное введение NaNO[2] в дозе 20 мг/кг действительно вызывает образование 20% МГБ, однако при остром отравлении развивающаяся брадикардия снижает скорость сорбции NaNO[2] и образования МГБ. В присутствии атропина - профилактич. средства при брадикардии, скорость сорбции NaNO[2] и образование МГБ таковы, что возможна защита от летального эффекта цианида. На основе полученных результатов в кач-ве нового антидота при отравлении цианидами, аналогичного эффекту I и II, предложено внутримышечное введение NaNO[2] (20 мг/кг) и атропина сульфата (1 мг/кг). США, Division of Research and Testing, Food and Drug Administration, Washington, DC 20204

( 288) # 23О288
Автор(ы): Hristova Elena N., Rehak Nadja N., Cecco Stacey, Ruddel Mark, Herion David, Eckardt Michael, Linnoila Markku, Elin Ronald J.
Заглавие: Действительно ли снижается содержание ионизированного магния в плазме крови хронических алкоголиков?
Оригинальное заглавие: Serum ionized magnesium in chronic alcoholism: is it really decreased?
Язык: Англ.
Источник: Clin. Chem. 2, 1997, т.43, стр.394-399
Ключевые слова: кровь анализ; магний определение

Реферат: С помощью двух различных ИСЭ (AVL 988-4 и NOVA CRT) исследовано содержание в плазме крови хронич. алкоголиков физиологически активной формы ионов Mg - ионизир. Mg (иMg), отношение иMg к общ. содерж. Mg (oMg) у этих субъектов и возможное изменение этих показателей после состояния абстиненции. С помощью NOVA показано четкое снижение содерж. oMg и иMg (0,78 ±0,02 и 0,38±0,016 мМ/л) у алкоголиков в сравнении с контролем, (0,85±0,008 и 0,5±0,006 мМ/л) соотв. Результаты по содерж. иMg, полученные с помощью AVL, почти не отличаются у этих групп исследований (0,53±0,013 и 0,56±0,006 мМ/л). Через 3 недели после абстиненции у алкоголиков обнаружено увеличение уровня oMg (Р<0,001) и кол-ва иMg, устанавливаемого с помощью NoVA и AVL (P <0,01 для каждого Э). Отмечается, что конц-ии оMg хорошо коррелировали с конц-ией иMg, устанавливаемой с помощью AVL, у алкоголиков и в контроле, а по результатам, полученным с помощью NOVA, только в контрольной группе. Т. о. данные по содерж. иMg зависят от марки применяемого инструмента и польза такого исследования алкоголиков еще должна быть доказана. США, Clinical Chem. Service, Clinical Pathology Dep., Warren Grant Magnuson Clicinal Center, Nat. Inst. on Alcohol Abuse and Alcoolism, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20 892

( 289) # 23О289
Автор(ы): Zhang Donglu, Evans Frederick E., Freeman James P., Yang Yifan, Deck Joanna, Cerniglia Carl E.
Заглавие: Образование под действием гриба Cunninghamella elegans циклобензазепиновых метаболитов у млекопитающих
Оригинальное заглавие: Formation of mammalian metabolites of cyclobenzaprine by the fungus, Cunninghamella elegans
Язык: Англ.
Источник: Chem.- Biol. Interact. 2, 1996, т.102, стр.79-92
Ключевые слова: антидепрессанты

Реферат: С помощью гриба Cunninghamella elegans, применяемого в кач-ве микробной модели лек. метаболизма у млекопитающих, исследован процесс биотрансформации трициклич. антидепрессантов, напр., циклобензаприна ( I). Показано, что при конц-ии I, составляющей 1 мМ, через 72 ч. на среде Сабуро было метаболизировано 75% продукта. С помощью ВЭЖХ с обращением фаз были выделены миллиграммовые кол-ва метаболитов, структура к-рых установлена спектральными методами. Основным метаболитом оказался 2-гидрокси- I (59%), N-деметил- I (21%), транс-10,11-дигидродиол- I (5%), N-деметил-2-гидрокси- I (3%), 3-гидрокси- I (3%) и N-оксид- I (1%). Эти метаболиты применяли в кач-ве стандартов для исследования метаболизма I в микросомах печени крыс. Установлено, что эти микросомы также обладают способностью биотрансформировать I, давая те же метаболиты, что и в случае с грибами. Установлено также, что р-ции катализируются цитохром Р-450 монооксигеназой C. elegans. Полученные результаты служат основанием для вывода о том, что биотрансформац. система гриба м. б. использована для прогнозирования и синтеза лек. метаболитов млекопитающих. США, Nat. Center for Toxicological Research, US Food and Drug Administration, Jefferson, Arkansas 72079

( 290) # 23О290
Автор(ы): Jamali Fakhreddin, Lovlin Ray, Aberg Gunnar
Заглавие: Бинаправленная хиральная инверсия кетопрофена в организме мыши CD-1
Оригинальное заглавие: Bi-directional chiral inversion of ketoprofen in CD-1 mice
Язык: Англ.
Источник: Chirality 1, 1997, т.9, стр.29-31
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Показано, что при внутрибрюшинном введении кетопрофена ( I) самцам мышей CD-1 наблюдается хиральная инверсия в обоих направлениях. При введении оптически чистого энантиомера I во время адсорбц. фазы преобладает введенный энантиомер, к моменту завершающей фазы элиминирования I конц-ии энантиомеров выравниваются. Канада, Fac. of pharmacy and pharmaceutical sciences, Univ. of Alberta, Edmonton, Alberta

( 291) # 23О291
Автор(ы): Tanaka M., Yamazaki H., Hakusui H., Nakamichi N., Sekino H.
Заглавие: Дифференциальная стереоселективная фармакокинетика пантопразола, ингибитора протонного насоса, у пациентов, метаболизирующих пантопразол быстро и медленно, - предварительное исследование
Оригинальное заглавие: Differential stereoselective pharmacokinetics of pantoprazol, a proton pump inhibitor in extensive and poor metabolizers of pantoprazole - A preliminary study
Язык: Англ.
Источник: Chirality 1, 1997, т.9, стр.17-21
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Исследована фармакокинетика пантопразола ( I) у пациентов-добровольцев, быстро метаболизирующих I и медленно метаболизирующих I. Приведены данные о сывороточных конц-иях I после перорального приема различных доз I в виде таблеток с кишечно-р-римой оболочкой. Показано, что в зависимости от интенсивности метаболизма в крови разных пациентов соотношение энантиомеров I меняется по-разному. Япония, Drug metabolism and analytical chemistry research lab., Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo

( 292) # 23О292
Автор(ы): Сафонов А. В., Костебелов Н. В., Шульга Т. А.
Оригинальное заглавие: Фармакокинетическое исследование поливинилпирролидона
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.651
Ключевые слова: поливинилпирролидон

Реферат: Изучена фармакокинетика низкомолекулярного мед. поливинилпирролидона (ПВП), применяемого в кач-ве дезинтоксикац. и плазмозамещающего средства. При использовании ПВП в больших кол-вах возможны побочные явления - шоковые состояния, нарушения гемодинамики. Актуальным является оптимизация терапии с использованием ПВП. Разработана методика количеств. определения ПВП в биол. жидкостях, основанная на экстракции окрашенного комплекса ПВП с красителем конго красным и последующим фотометрированием экстракта. Фармакокинетика изучена у больных туберкулезом легких, препарат гемодез вводился внутривенно капельно в кол-ве 400 мл 6%-ного водно-солевого р-ра. В пробах крови определяли кол-во ПВП. Результаты показывают, что ПВП быстро распределяется по кровеносному руслу и относительно медленно выводится из организма. ПВП также найден внутри клеток и в жировых депо организма

( 293) # 23О293
Автор(ы): Devoisselle J. M., Soulie S., Mordon S., Maillols H.
Заглавие: Флуоресцентные характеристики и фармакокинетические особенности флуоресцентного зонда на основе бис-карбоксиэтилкарбоксифлуоресцеина в различных тканях: роль состава крови
Оригинальное заглавие: Fluorescent characteristics and pharmacokinetic profiles of the fluorescent probe BCECF in various tissues: The role of blood content
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 6, 1996, т.64, стр.906-910
Ключевые слова: флуоресценция

Реферат: Для определения факторов, влияющих на флуоресценцию различных тканей, в условиях in vitro и in vivo на различных тканях исследованы спектральные х-ки флуоресцентного рН-чувствит. зонда на основе бис-карбоксиэтилкарбоксифлуоресцеина ( I). При проведении исследования in vivo I в дозе 4,8 мг/кг вводили в/в крысам и регистрировали флуоресценцию кожи, изолир. кровеносных сосудов и печени. В опытах in vitro на препаратах крови показан сдвиг спектра после введения I в голубую область (10 нм) и слабое флуоресцирование. Оказалось, что при наличии большого сгустка спектр испускания крови в присутствии I характеризуется увеличением флуоресцентной интенсивности: I (490 экс. 530 эм.)/ I (470 экс. 530 эм). Это отношение равно 0,35, если в р-ре, содерж. I, сгусток составляет 44%. Спектр испускания кожи аналогичен спектру испускания I в водн. р-ре и характеризуется экстраваскулярной локализацией краски, наблюдаемой через неск. мин. после инъекции. Спектры, соответствующие кровяным сосудам и печени, аналогичны спектрам, полученным in vitro для р-ров с высоким содержанием сгустка. Кинетич. параметры для кожи, печени и изолир. кровеносных сосудов сравнимы с клиренсом, полученным для крови. Т. о. изменения в спектрах, полученных in vivo для различных тканей, должны приниматься во внимание перед установлением величины рН ткани при особенном учете состава крови облученной области и отрезка времени, в к-ром эти измерения осуществляются. Франция, Lab. de Technique Pharmaceutique Industrielle, U. F. R. des Sciences Pharmaceutiques, Montpellier

( 294) # 23О294
Автор(ы): Martinez Lydia, Bilski Piotr, Chignell Colin F.
Заглавие: Влияние комплексов Mg и Ca на фотохимические свойства норфлоксацина
Оригинальное заглавие: Effect of magnesium and calcium complexation on the photochemical properties of norfloxacin
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 6, 1996, т.64, стр.911-917
Ключевые слова: антибиотики; магний комплексы; кальций комплексы

Реферат: Исследованы фотохим. св-ва ионизир. форм фторхинолонового антибиотика норфлоксацина ( I) в виде его комплексов с Mg{2+} и Ca{2+} - основной формы существования I в плазме крови. Показано, что катион I (рН <6) не обладает способностью к фоторазложения после УФ-облучения и лишь в слабой степени генерирует синглетный кислород O[2]({1} ДЕЛЬТА[g]), обуславливающий фотосенсибилизацию кожи. В этих же условиях I не образует комплексы с Ca{2+} или Mg{2+} (не установлено изменения флуоресценции и кол-ва образующегося синглетного кислорода). В нейтр. среде (6 <=рН >=8,5) и при рН >9 I образует комплексы с Са и Mg и генерирование O[2]({1} ДЕЛЬТА[g]) уменьшается. Нейтр. амфотерная форма и анион I также уничтожают синглетный кислород как хим., так и физ. путем независимо от комплексообразования, тогда как для катиона уничтожение идет по физ. пути. При рН >=7,4 I обладает способностью к фотообесцвечиванию, а повышение способности к комплексообразованию с Ca{2+} и Mg{2} ускоряет процесс фотообесцвечивания. Полученные результаты свидетельствуют о том, что значение рН среды и образование комплексных соед. с ионами металлов может влиять на фототоксич. потенциал исследованного антибиотика. США, Lab. of Molecular Biophysics, National Inst. of Environmental Health Sciences, National Inst. of Health, Research Triangle Park, NC

( 295) # 23О295
Автор(ы): Комиссаров В. И., Кочинова О. Ф., Авдеева Е. В., Виноградов К. О.
Заглавие: Особенности нейротропного действия новых производных 2-амино-бензимидазола
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.621-622
Ключевые слова: психотропные вещества

Реферат: Изучено психо-нейротропное действие пр-ных 1-R{1}-5-R{2}-6-R{3}-2-аминобензимидазолов ( I) на крысах внутрибрюшинно в виде взвеси в твине-80. Некоторые соед. в ряду I оказывают выраженное угнетающее влияние на активность нервных центров, в том числе и на опиатные структуры головного мозга. Нейролептич. эффекты соед., вероятно, связаны с неспецифич. тормозным действием на ЦНС

( 296) # 23О296
Автор(ы): Тихова Л. И., Гримова Т. А., Черных В. П., Гриценко И. С.
Оригинальное заглавие: Противосудорожная активность производных 4-ацетилсукцинаниловой кислоты
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.659-660
Ключевые слова: противосудорожные вещества

Реферат: Для выявления противосудорожного действия пр-ных 4-ацетилсукцинаниловой к-ты ( I к-та) синтезировано 45 ее пр-ных, в том числе I, имид I, соли I, бензиламид I ( II). Антиконвульсивное действие определяли по тесту коразоловых судорог на белых крысах-самцах. Показано, что I и N-(4-ацетилфенил)сукцинимид не предотвращают гибели животных от судорог. Введение в СООН катиона металла способствует появлению защитного действия, убывающего в ряду: K>Zn>Na=NH[4]=Ca>Mg. Особенно активен II, к-рый имеет структурное сходство с препаратом сравнения хлораноном

( 297) # 23О297
Автор(ы): Панкрушева Т. А., Медведева О. А., Янголенко О. А.
Оригинальное заглавие: Изучение влияния вспомогательных веществ на специфическую активность терминальных анестетиков в многокомпонентных мазях на гидрофильных основах
Язык: Рус.
Источник: Актуал. вопр. мед. науки, 1997, стр.646-647
Ключевые слова: лекарственные формы; анестезирующие вещества

Реферат: Изучена поверхностная местноанестезирующая активность терминальных анестетиков (тримекаин, пиромекаин), введенных в состав водных гелей пр-ных целлюлозы (МЦ, Na-КМЦ, ОПМЦ), в сочетании с в-вами антибактериального действия - этонием и эфирными маслами (эвкалиптовое, лавандовое, гвоздичное, укропное, мятное). Анестезирующая активность тримекаина, пиромекаина и изучали на роговице глаза кроликов по методу Ренье. При этом определяли время наступления анестезии, ее продолжительность (полную и общую) и глубину. При введении в состав эфирных масел эффект анестетиков увеличивается, удлиняется полная и общая анестезия

( 298) # 23О298
Автор(ы): Kidwai Mazaahir, Negi Neena, Kohli Seema
Заглавие: Новые индолилфталазиноны и производные фталазина в качестве спермицидных средств
Оригинальное заглавие: New indolyl phthalazinones and phthalazine derivatives as spermicidal agents
Язык: Англ.
Источник: Acta pharm. 1, 1997, т.47, стр.53-57
Ключевые слова: спермицидные вещества

Реферат: Из индолил-3-уксусной к-ты и фталевого ангидрида в присутствии AcONa получен омега-(индолил)ацетофенон-2-карбоновая к-та, к-рая циклизацией дает 4-(индолилметил)фталазинон ( I). I р-цией со смесью POCl[3]-PCl[5], пиридином и формальдегидом образует 4-(индолилметил)-1-хлорфталазин ( II), 2-ацетил-5-(индолилметил)-1-(2Н)фталазин ( III) и основание Манниха (ОМ). Аминированием II бензиламином или гидразингидратом получены аминофталазины. Показано, что все соед. обладают спермицидной активностью, причем наиболее эффективны II, III и ОМ, превосходя по своей активности ноноксинол-9. Эта эффективность объяснена наличием в молекуле этих соед. фталазинового фрагмента. Индия, Dep. of Chemistry Univ. of Delhi Delhi-110007

( 299) # 23О299
Автор(ы): Mohamed Hamed, El-Nader Abu
Заглавие: Кинетические особенности двойного лигандного обмена между комплексами Mn(2+) и трисоксалаткобальта (3+) в водном диметилформамиде
Оригинальное заглавие: Kinetics of the double ligand exchange between manganese(II) complexes and trisoxalatocobaltate(III) in dimethylformamide-water mixtures
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 3, 1997, т.45, стр.427-430
Ключевые слова: магний комплексы; кобальт комплексы

Реферат: Исследована кинетика и механизм двойного лигандного обмена бипиридилового комплекса Mn(2+) или Mn-фенантролина (2+) с комплексом трисоксалаткобальта (3+) в различных смесях ДМФА с водой. Указанные комплексы играют существенную роль в ферментативных р-циях. Кинетич. особенности процесса регистрировались спектрофотометрически в т-рном интервале 20-40±0,1{°}. Оказалось, что скорость р-ции уменьшается с увеличением кол-ва ДМФА в смеси. Обнаруженный эффект обсужден с точки зрения диэлектрич. постоянной среды и термодинамич. св-в активации. APE, Chemistry Dep., Fac. of Science, Mansoura Univ., Mansoura

( 300) # 23О300
Автор(ы): Kelder Jan, Funke Carel, De Boer Thijs, Delbressine Leon, Leysen Dirk, Nickolson Victor
Заглавие: Сравнение физико-химических и биологических свойств миртазапина и миансерина
Оригинальное заглавие: A comparison of the physicochemical and biological properties of mirtazapine and mianserin
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 4, 1997, т.49, стр.403-411
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Исследовано влияние хим. строения миртазапина ( I) и миансерина ( II) на их физиол. активность, определены также нек-рые физ.-хим. св-ва этих в-в. Показано, что изостерич. замещение СН в II на N в I существенно влияет на их физ.-хим. св-ва. Распределение заряда отличается не только у ароматич. А-цикла (как ожидалось), но и в др. частях молекулы. В частности, N5, связанный с ароматич. циклом, оказался менее отрицательно заряженным в I, чем во II. Соответственно окислит. потенциал I значит. выше, чем у II. Др. результатом этого различия в распределении заряда является тот факт, что рассчитанные дипольные векторы этих в-в строго перпендикулярны друг другу. Кроме того дипольный момент I более, чем в 3 раза превосходит дипольный момент II. Все это приводит к тому, что I является более полярным, чем II, что находит отражение в снижении индекса удержания. Различия в хим. строении обусловливают более низкую основность, выражаемую в виде pК[ a], у I в сравнении с II. Выявленные различия в физ.-хим. св-вах I и II приводят к различному вз-вию этих антидепрессантов с макромолекулами (рецепторами, транспортными и метаболизирующими ферментами), что отражается на их фармакол. активности, метаболитич. и кинетич. особенностях, к-рые выражаются, в частности, в снижении аффинности у I к альфа-адренорецепторам и отриц. повторному захвату норадреналина. Нидерланды, NV Organon, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss

( 301) # 23О301
Автор(ы): Cerda-Olmedo Enrique, Martin-Rojas Virginia, Cuberto Beatriz
Заглавие: Влияние на гибель клеток при облучении ультрафиолетом B и С и роль каротинов
Оригинальное заглавие: Causes of cell death following ultraviolet B and C exposures and the role of carotenes
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1996, т.64, стр.547-551
Ключевые слова: облучение; клетки; каротины

Реферат: Воздействие УФ-В (290-310 нм) не вызывает гибели клеток грибов Phycomyces blakesleeanus и оказывается в 10 раз менее токсичным для этих организмов, чем УФ-С (254 нм), что связывают с фотоповреждением ДНК. Различные конц-ии каротинов (фитоен, ликопен, бета-каротин) не защищают споровые клетки бактерий от летального действия обоих видов УФ-излучения. Испания, Dep. de Genetica, Univ. de Sevilla

( 302) # 23О302
Автор(ы): Xu Rong, Go Mei-Lin
Заглавие: Зависимость строение-гидролизуемость в ряду пиперидиниловых и тропиниловых эфиров, обладающих антимускариновой активностью
Оригинальное заглавие: Structure-hydrolyzability relationships in a series of piperidinyl and tropinyl esters with antimuscarinic activity
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 3, 1997, т.45, стр.476-481
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изучено влияние гидрофобных, электронных и стерич. факторов на скорость гидролиза тропиниловых и N-метилпиперидиниловых эфиров, обладающих антимускариновой активностью. Синтезированы 16 эфиров ф-лы ( I, R=PhCH[2], PhCH(Me), Ph[2]CH, Ph[2]MeC, Ph[2]C(OH), фенил(циклогексил)метил, 1-фенил-1-циклогексилэтил, фенил(циклогексил)гидроксиметил) и ( II). Синтез основан на переэтерификации соотв-щих метиловых эфиров. Приведены данные ИК- и ПМР-спектров. Сингапур, Dep. of pharmacy, National Univ. of Singapore, 10 Kent Ridge Crescent, 0511

( 303) # 23О303
Автор(ы): Зверков И. В., Минушкин О. Н., Елизаветина Г. А., Масловский Л. В., Прописнова Е. П., Богданов А. П.
Оригинальное заглавие: Сравнительная клиническая характеристика лечения дуоденальной язвы омепразолом (омезом, лосеком, золцером)
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.265
Ключевые слова: противоязвенные вещества

Реферат: Проведена сравнит. х-ка монолечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки омезом фирмы "Д-р Реддис Лабораторис ЛТД" (Индия) у 30 больных, лосеком фирмы "Astra" (Швеция) у 15 пациентов и золцером фирмы "Aurobindo" (Индия) у 15 больных в дозах 20 мг/сут и реже 40 мг/сут. Полное рубцевание язвы обнаружено через 2 нед: на омезе - в 84±9% случаев, на лосеке - в 90±10% случаев и на золцере - в 60±13% случаев; через 3 нед: на омезе - в 89±7% случаев, на лосеке - в 100% случаев и на золцере - в 87±9% случаев; через 4 нед: на омезе и золцере - в 95±5% и 100% случаев. Побочных р-ций у препаратов не обнаружено. Торможение показателей кислотной продукции у них носило дозозависимый характер: частичное и полное в дозах 20 и 40 мг соответственно. Т. о., противоязвенная активность наиболее выраженной была через 2 нед на омезе и лосеке, через 3 и 4 нед на всех видах омепразола. РФ, Мед. центр УД Президента РФ, Москва

( 304) # 23О304
Автор(ы): Шамова А. Г., Маланичева Т. Г., Шамов Б. А.
Оригинальное заглавие: Терапия аллергодерматозов у детей с патологией поджелудочной железы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.237
Ключевые слова: болезни

Реферат: Изучение состояния поджелудочной железы (ПЖ) у 125 детей с аллергодерматозами (АД) в возрасте от 3 до 14 лет показало, что 47% детей с нейродермитом, у 37% с крапивницей и у 20% с экземой отмечались изменения со стороны ПЖ (по данным УЗИ, уровню панкреатических ферментов в крови и моче). Среди детей с АД, имеющих изменения со стороны ПЖ, у 52% отмечалось тяжелое течение заболевания. Всем детям данной группы проводилась базисная терапия (гипоаллергенная диета, антигистаминные препараты, коферменты, местная терапия и др.). В комплекс лечения был включен панкреатин сроком на 3-4 нед. Доза панкреатина подбиралась индивидуально, в зависимости от степени поражения ПЖ. Это позволило в 75% случаев добиться положит. эффекта (в группе детей не получавших панкреатин, - лишь в 32% случаев). Итак, у детей с АД, имеющих изменения со стороны ПЖ, отмечалось более тяжелое течение заболевания, резистентное к базисной терапии. Включение в комплекс лечения панкреатина, с индивидуальным подбором дозы позволило добиться положительной динамики со стороны кожного процесса. РФ, Казанский гос. мед. ун-т

( 305) # 23О305
Автор(ы): Гуляев В. Г., Гуляев П. В., Лянцевич С. Ф., Болшакова В. М., Коваленко О. В.
Оригинальное заглавие: Эффективность фармакотерапии у больных с язвенной болезнью и состояние неспецифических адаптационных реакций организма
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.261
Ключевые слова: болезни

Реферат: В настоящее время разработана методика пролонгир. фармакотерапии и профилактики обострений язвенной болезни (ЯБ) (П. Я. Григорьев). В связи с этим представляло интерес изучить динамику неспецифич. адаптац. р-ций организма (НАРО) в процессе реабилитации данной группы больных. С этой целью обследованы 150 больных ЯБ, срок наблюдения к-рых составил от 2 до 5 лет. Тип НАРО определялся по Л. Х. Гаркави и соавт., динамике сульфгидридных и дисульфидных групп сыворотки крови (патент N 2004912), скорость ультразвука (патент N 838548). Выявлено, что при благоприятном прогнозе у больных ЯБ наблюдалось 3 периода выздоровления с позиции адаптации: стресса, тренировки, активации, что коррелировало с позитивными морфологич. изменениями слизистой желудочно-кишечного тракта. Адаптац. эффект наиболее полно реализовался среди противоязвенных препаратов, пр-ных бензимидазола. Наиболее адекватная переориентация стрессовых р-ций адаптации наблюдалась при поэтапном использовании растит. и минеральных комплексов (патент N 95111667) в сочетанной терапии ЯБ. Полученные данные могут быть основой для индивидуализации подхода к фармакопрофилактике ЯБ. РФ, Курорт Нижне-Ивкино; Кировский мед. ин-т; ТОО Килб, Киров

( 306) # 23О306
Автор(ы): Зарудий Р. Ф., Зарудий Ф. А., Мышкин В. А.
Оригинальное заглавие: Влияние дибунола на перекисное окисление липидов в слизистой оболочке желудка крыс при ульцерогенных повреждениях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.23
Ключевые слова: противоязвенные вещества; липиды; окисление

Реферат: С целью изучения механизма противоязвенного действия дибунола проведено исследование его влияния на интенсивность процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) в слизистой оболочке у крыс с ульцерогенным повреждением, вызванным гистамином, серотинином, уксусной к-той и перевязкой пилоруса. Определение продуктов ПОЛ - диеновых конъюгатов (ДК), малонового диальдегида (МДА), шиффовых оснований (ШО) проводили после окончания лечения дибунолом на 2, 7, 14 и 21-е сут. Значит. усиление интенсивности ПОЛ у контрольных крыс и получавших подсолнечное масло, имело место уже на 2-е сут опыта и сохранялось на 7-е и 14-е сут. Полная нормализация содержания МДА и ШО имела место на 21-е сут. Лечение дибунолом приводило к снижению до нормы содержания в слизистой оболочке ДК, МДА и ШО на 14-е сут. В гомогенате слизистой оболочки желудка дибунол (10{-4} м) полностью ингибировал накопление МДА в системах спонтанного, аскорбатзависимого, НАДФН-зависимого ПОЛ во все сроки инкубации (1-4 ч). РФ, Башкирский гос. мед. ун-т, Уфа

( 307) # 23О307
Автор(ы): Трапков В. А., Плешаков М. Г., Снегоцкий В. И.
Оригинальное заглавие: Исследование действия нового противоязвенного средства ульдимин на моделях острого ульцерогенеза у крыс
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.52
Ключевые слова: противоязвенные вещества

Реферат: Разработано новое оригинальное средство ульдимин, обладающее способностью эффективно, зависимо от дозы, предотвращать язвообразование в желудке крыс. Миним. эффективные дозы для антиульцерогенного действия ульдимина при внутрижелудочном способе введения на моделях индуцир. 96% этанолом, 0,6 н. HCl и водноиммерсионным иммобилизац. стрессом повреждений желудка составляли 15, 30 и 60 мг/кг, среднеэффективные дозы - 12,0, 42,2 и 57,2 мг/кг соотв. Эффективность антиульцерогенного действия ульдимина на вышеуказанных моделях язвообразования в 6-8 раз превышала эффективность известного гастрозащитного средства сукралфат. Ульдимин характеризовался низкой острой токсичностью у мышей (LD[50]=1150 мг/кг, внутрижелудочно) и у крыс (LD[50]>5000 мг/кг, внутрижелудочно). Предполагается возможное применение ульдимина для профилактики и лечения язвенной болезни и предупреждения острого стрессорного желудочного кровотечения. РФ, ВНЦ БАВ, Ст. Купавна, Моск. обл.

( 308) # 23О308
Автор(ы): Калев О. Ф., Кокшаров В. Н., Василенко З. Г., Смагина Н. В., Теплова С. Н.
Оригинальное заглавие: Необходимость комплексного мониторинга кампилобактериоза желудка и кишечника у больных язвенной болезнью и хроническим гастритом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.129
Ключевые слова: болезни

Реферат: Для оценки эффективности антибактериальной терапии у больных язвенной болезнью (ЯБ) и хронич. гастритом (ХГ) разработана система мониторирования, предусматривающая одновременную диагностику инфицирования слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки Helicobacter pylori и дистальных отделов кишечника Ampilobacter jejuni. Исследование проведено у 100 больных ЯБ и 174 - ХГ. Хеликобактерии определялись с помощью бактериологич. метода. При ЯБ хеликобактерии выявлены в 82,5%, при ХГ - в 76,6% случаев. В систему мониторинга включены оценка степени обсемененности бактериями различных отделов желудочно-кишечного тракта, состояния физ. и хим. барьеров, х-ка воспалит. р-ции, местного и общего иммунного ответа. Важным компонентом мониторинга является обследование на дисбактериоз кишечника в динамике. РФ, Челябинская гос. мед. академия

( 309) # 23О309
Автор(ы): Суханова И. Г., Григоренко И. Н., Орловская Н. К., Сыровацкая Э. П.
Оригинальное заглавие: Частота выявления хеликобактериоза желудка до и после специфического лечения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: болезни

Реферат: Трехкомпонентное двухнедельное антихеликобактерное лечение де-нолом, трихополом, оксациллином проведено 92 больных хронич. гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Хеликобактериоз был подтвержден у всех больных уреазным тестом и микроскопически в мазках - отпечатках слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки биопсийного материала. После окончания курса лечения элиминация Helicobacter pylori (Hp) отмечена у 68 человек (73,4%), у 24 больных (26,6%) оставались положит. тесты на Hp, но в меньшей степени выраженности. Исследование показало необходимость повторного исследования на Hp в процессе лечения больных. В случае отсутствия элиминации Hp необходимо продление специфич. антихеликобактероной терапии до 3-4 недель. Целесообразность повторных курсов специфич. лечения должно контролироваться исследованием Hp любым методом в динамике. РФ, Владивостокский гос. мед. ун-т

( 310) # 23О310
Автор(ы): Сафонова А. Ф., Малыгина Е. И., Матвеева И. М., Денисенко Н. П., Горделадзе А. С.
Оригинальное заглавие: Сравнительная эффективность различных веществ при экспериментальной деструкции слизистой желудка
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.47
Ключевые слова: противоязвенные вещества

Реферат: На 250 крысах самцах массой 180-220 г с деструкцией слизистой желудка, вызванной 6-часовым водноиммерсионным стрессом, введением 0,6 н. HCl или замораживанием ограниченного участка стенки желудка, изучали профилактич. и лечебное действие полиена (25% конц-т эйкозапентаеновой и докозагексаеновой ненасыщ. жирных к-т) - 0,1 мл/кг внутрь; ультрадисперсного порошка железа (УДПЖ) - 5 мл/кг взвеси внутрь; витамина Е[1] - 2 мл/кг; гастроцепина - 1 мл/кг; эссенциале - 2,5 мл/кг. Наиболее выраженное профилактич. и особенно лечебное действие оказывали полиен и УДПЖ. Эссенциале, гастроцепин и витамин Е значительно уступали им по лечебному эффекту. Получены эксперим. обоснования для применения полиена и УДПЖ в кач-ве лечебных средств при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. РФ, НИИ эксперим. медицины РАМН, С.-Петербургская мед. академия

( 311) # 23О311
Автор(ы): Саруханян О. О., Окулов Е. А., Баранов К. Н.
Оригинальное заглавие: Глицин и лимонтар в комплексном лечении детей с функциональными заболеваниями толстой кишки
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.200
Ключевые слова: болезни; терапия; глицин

Реферат: Функциональные заболевания толстой кишки являются самой часто встречающейся патологией желудочно-кишечного тракта и занимают одно из важных мест в структуре детских болезней. Накоплен опыт более 600 клинич. наблюдений за больными в возрасте от 3,5 до 14 лет, страдающих выраженными функциональными расстройствами со стороны толстой кишки: хронич. запоры, недержание кала и их сочетание. У данного контингента наблюдается определенная клиника, выражающаяся бледностью кожных покровов, аллергич. дерматитом, быстрой утомляемостью, плохим аппетитом. При тяжелых формах течения наблюдается отставание в физ. развитии, анемия, гипопротеинэмия, организм подвергается хронич. каловой интоксикации. Вышеуказанные процессы приводят к снижению энергии в клетке, угнетению ее устойчивости, нарушению проницаемости, распаду внутриклеточных структур и самих клеток. Разработана новая методика комплексного лечения, примененная у 100 больных последней серии, включающая применение глицина, лимонтара, криомассажа, электростимуляции и послабляющей диеты. Анализ клинич. материала позволили установить стойкую эффективность разработанной методики комплексного лечения с достижением положит. результатов уже на 2-3 недели. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва

( 312) # 23О312
Автор(ы): Флуер Ф. С., Акатов А. К., Михеева Г. В., Шевелева С. А., Куваева И. Б.
Оригинальное заглавие: Диагностические препараты для определения стафилококковых энтеротоксинов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.227
Ключевые слова: отравление

Реферат: Стафилококковые интоксикации занимают второе место среди пищевых отравлений бактериальной этиологии. Для диагностики пищевых стафилотоксикозов и санитарного контроля за кач-вом пищевых продуктов необходимы быстрые высокочувствит. специфич. методы и соотв-щие иммунологич. препараты для их осуществления. Получены диагностич. стафилококковые антиэнтеротоксич. сыворотки. Разработаны иммуноферментные тест-системы (ТС) и эритроцитарные диагностикумы (ЭД) для определения стафилококковых энтеротоксинов (СЭ) типов А, В, А+В, С, Е. Налажен серийный выпуск диагностич. стафилококковых антиэнтеротоксич. сывороток типа А и В, ТС для определения СЭА с чувствительностью 2 нг/мл, СЭВ - 1 нг/мл, А+В - 10 нг/мл, ЭД для определения СЭА и СЭВ с чувствительностью 125 нг/мл. Показана возможность использования ТС и ЭД для мониторинга СЭ в пищевых продуктах и энтеротоксигенности штаммов стафилококков. РФ, НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Н. Ф. Гамалеи РАМН; Ин-т питания РАМН, Москва

( 313) # 23О313
Автор(ы): Щербакова Э. Г., Грачева Н. М., Растунова Г. А., Большакова А. М.
Оригинальное заглавие: Эффективность нового биопрепарата вигэл при нарушениях микроэкологии кишечника
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.297
Ключевые слова: болезни

Реферат: С целью лечения дисбактериоза и острых кишечных инфекций (ОКИ) применяли препарат вигэл, содержащий лизоцим и бифидобактерии. Выявлена его высокая клинико-бактериологич. эффективность у недоношенных новорожденных детей с дисбактериозом и дисф-циями кишечника и взрослых с дизентерией, сальмонеллезом, пищевой токсикоинфекцией. Благодаря сбалансир. алиментарной системе указанных факторов естественной защиты пищеварит. тракта вигэл восполняет их дефицит и обеспечивает быструю и стойкую элиминацию возбудителей ОКИ, нормализацию микроэкологии и морфофункционального состояния кишечника, сокращение сроков выздоровления, купирования токсикоза, улучшения иммунобиол. реактивности, а также снижение уровня сенсибилизации организма, коррекцию антипротеиназной активности сыворотки крови, позволяет ограничить применение антибиотиков. РФ, Российская мед. Академия последипломного образования, Москва

( 314) # 23О314
Автор(ы): Ратникова Л. И., Елисеев В. А.
Оригинальное заглавие: Мониторинг функциональной морфологии кишечного барьера в процессе лечения дизентерии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.192
Ключевые слова: болезни

Реферат: На биопсийном материале анализируется проблема взаимоотношения иммунной направленности патологич. процесса и особенностей патоморфогенеза кишечных нарушений при затяжном течении дизентерии. Терапию дизентерии у одной группы больных осуществляли назначением антибактериальных, вяжущих, спазмолитич. и энзимных препаратов, а в комплексе лечения пациентов второй группы дополнительно включали иммуностимулятор бемитил. Результаты лечения оценивали по регрессу клинич. проявлений, скорости исчезновения интоксикац., диарейного синдромов, нормализации т-ры тела и стула. После проведения лечения и анализа данных установлено, что скорость купирования патологич. синдромов была достоверно выше у пациентов, получивших, наряду с традиц. терапией, бемитил. Под влиянием бемитила повышалась активность кишечных макрофагов, увеличивалась конц-ия иммуноглобулина А. Сделан вывод о высокой эффективности препарата при лечении больных с затяжным течением дизентерии. РФ, Челябинская гос. мед. акад.

( 315) # 23О315
Автор(ы): Власова Н. Н.
Оригинальное заглавие: Влияние албендазола на слизистую желудка, тонкой и толстой кишки лабораторных животных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.302
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Эксперименты проводили на 82 белых беспородных крысах весом 180-300 г албендизол вводили перорально из расчета 40 мг/кг массы тела животных в желудок через зонд 1 раз в день в течение 3 дней. Контрольные животные получали крахмальный р-р без химиопрепаратов, а также мебендазол и нафтамон. Органы подопытных крыс изучались через 1,5 и 10 суток после последней дачи препарата. Отмечено, что в тонкой кишке кол-во клеток, выбрасывающих слизь, обнаруживалось уже в 1-й опытной группе и оставалась повышенным на протяжении всего периода наблюдения. Под влиянием альбендазола выявлено в тонкой кишке достоверное снижение митотич. активности во 2-й и особенно в 3-й опытных группах и возраста % патологич. митозов от 1-й к 3-й группам животных. В толстой кишке кол-во митозов в тех же группах достоверно увеличилось, а кол-во патологич. митозов возрастало во 2-й и 3-й группах. В сравнении с исследованиями мебендазола и нафтамона качеств. сдвиги были похожи. РФ, Ярославская мед. академия

( 316) # 23О316
Автор(ы): Ногаллер А. М., Низов А. А., Луняков А. С.
Оригинальное заглавие: Применение месалазина при неспецифическом язвенном колите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.175
Ключевые слова: противоязвенные вещества

Реферат: С целью лечения больных неспецифич. язвенным колитом (НЯК) был использован препарат месалазин (салофальк, 5-АСА), к-рый больные (30 чел.) получали внутрь по 0,5 г 3 раза в день и в свечах в той же дозе. Курс лечения продолжался от 4 до 8 недель. В контрольной группе (25 чел.) проведено лечение салазопиридазином в той же дозировке. Проведенные наблюдения выявили положит. динамику клинич. и лаб. симптомов болезни, в том числе у больных с недостаточной эффективностью применявшегося ранее салазопиридазина. По данным эндоскопич. гистоморфологич. и электрофизиологич. обследования, наблюдалось уменьшение воспалит. и дистрофич. процесса, дисбактериоза, улучшение моторной ф-ции толстой кишки. Отмечена также тенденция к нормализации показателей клеточного и гуморального иммунитета. Переносимость салофалька была лучшей, а его эффективность была выше по сравнению с салазопиридазином, однако положит. эффект лечения салофальком не гарантирует от рецидива болезни, поэтому больные нуждаются в длит. поддерживающей терапии. РФ, Рязанский мед. ун-т им. акад. И. П. Павлова

( 317) # 23О317
Автор(ы): Сыровацкая Э. П., Орловская Н. К., Майданова Е. Г., Григоренко И. Н.
Оригинальное заглавие: Эффективность лечения больных с неспецифическим язвенным колитом месаколом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.218
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Изучение действия препарата 5-АСК-месакола проведено у 30 больных с неспецифич. язвенным колитом (НЯК) легкого и среднетяжелого течения. Всем больным диагноз установлен клинически и эндоскопически. Месакол назначался в зависимости от тяжести до 400-800 мг 2-3 раза в день. К концу 4-й нед лечения клинически ремиссия отмечена у 21 из 30 больных средней степенью тяжести и у всех больных легким течением НЯК. Значительно улучшилась эндоскопич. картина практически у всех больных. Через 8 нед лечения отмечена клинич. и эндоскопич. ремиссия процесса. У всех больных отмечали благоприятные сдвиги lg - снижение содержания lgM и повышение уровня lgG. Побочные явления в виде тошноты наблюдались у 3 больных и быстро проходили. Есть основание считать, что месакол является эффективным средством лечения НЯК легкой и средней тяжести. Динамика иммунологич. показателей наряду с клинич. данными может служить показателем наступления ремиссии. Месакол может быть препаратом выбора в лечении НЯК. РФ, Владивостокский гос. мед. ун-т

( 318) # 23О318
Автор(ы): Шахгильдян И. В., Кузин С. Н., Хухлович П. А., Чешик С. Г., Дробенюк Ж. А., Буриев А. Я., Ходжаева М. А., Клименко С. М.
Оригинальное заглавие: Риск перинатального инфицирования НВ-вирусом и вакцинопрофилактика гепатита В среди детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.238
Ключевые слова: болезни; вакцинопрофилактика в среде детей

Реферат: С целью выявления риска перинатального инфицирования НВ-вирусом обследованы в динамике на наличие маркеров гепатита В (ГВ) 164 ребенка, родившихся у женщин с персистирующей HB[ s]-антигенемией в Москве, Узбекистане и Молдавии - регионах контрастных по уровню заболеваемости ГВ и носительства HB[ s] - и HBe-антигенов. Инфицирование вирусом ГВ выявлено у 19% таких детей в Москве, 39,2% - в Узбекистане, 40,0% - в Молдавии и документировано обнаружением в крови HBsAg, как правило, в 2-4 месячном возрасте. Если Hbs - антигенемия у всех детей, инфицир. вирусом ГВ в Москве, была транзиторной, то в Узбекистане у половины из них отмечалось развитие стойкой персистенции HBsAg, формирование своеобразного первично-хронич. ГВ. Четырехкратная иммунизация против ГВ 542 детей, родившихся у "носителей" HBsAg в Узбекистане и Молдавии генно-инженерной вакциной ENGERIX B, привела к снижению заболеваемости ГВ среди привитых в 7,8 раза, и уровня носительства HBsAg - в 10 раз. РФ, НИИ вирусологии им. Д. И. Ивановского РАМН, Москва

( 319) # 23О319
Автор(ы): Учайкин В. Ф., Чередниченко Т. В., Ковалев О. Б., Харламова Ф. С.
Оригинальное заглавие: Лечение хронических вирусных гепатитов у детей препаратами интерферона
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.225
Ключевые слова: болезни; терапия; интерфероны

Реферат: Под наблюдением находились 313 детей, больных хронич. гепатитом. У 174 был диагностирован хронич. активный гепатит В (ХАВ В), у 109 - ХАГ Д и у 30 - ХАГ С. 179 больных получали различные препараты интерферона, а 134 находились на базисном лечении. Применялись следующие виды интерферонотерапии: 1) человеческий лейкоцитарный интерферон (ЧЛИ) в инъекциях - у 42 больных; 2) ЧЛИ в ректальных свечах - у 13; 3) лейкинферон методом электрофореза - у 42; 4) реаферон в инъекциях - у 37; 5) виферон или реаферон в ректальных свечах - у 45 детей. На интерферонотерапии регистрировалось наступление ремиссии и сероконверсии HBeAg на анти-HBE у больных с ХАГ В достоверно чаще, чем в контрольной группе. При ХАГ Д и ХАГ С интерфероны оказывали меньший эффект, чем при ХАГ В. При пролонгир. 6-месячном курсе интерферонотерапии у большинства больных с ХАГ В и ХАГ С достигается стойкая ремиссия со снижением уровня вирусемии. РФ, РГМУ, Москва

( 320) # 23О320
Автор(ы): Петренко А. Ю., Поволоцкая В. А., Либина В. В., Чайка Л. А.
Оригинальное заглавие: Влияние парацетамола, фенацетина и амидопирина на клеточное дыхание гепатоцитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.185
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; жаропонижающие вещества

Реферат: Изучение механизмов токсич. эффектов особо важно для препаратов массового спроса, к числу к-рых относятся ненаркотич. анальгетики-антипиретики. В исследованиях in vitro установлено, что парацетамол (П), фенацетин (Ф) и амидопирин (А) оказывают различный ингибирующий эффект на скорость эндогенного дыхания гепатоцитов крыс. В диапазоне конц-ий 1-3 мМ все они не токсичны по данному критерию; при 5 мМ наблюдается угнетение дыхат. активности на 13,5; 20,6 и 40,4%, соотв. Гибель клеток наступает при более высоких конц-иях: IC[50] П, Ф и А, соотв. составляют 16,4; 13,9 и 11,3 мМ. Анализ дыхат. процессов в различных метаболич. состояниях показывает, что П, Ф и А вз-вуют с ферментами дыхат. цепи митохондрий. Так, эндогенное дыхание, ингибир. препаратами, не восстанавливается добавкой разобщителя, дополнит. введение в систему сукцината не стимулирует дыхания на фоне препаратов. Ингибирование различных этапов дыхания и окислит. фосфорилирования может быть одним из ключевых моментов в механизме токсич. эффектов данных лек. препаратов. Украина, Гос. научный центр лек. средств, Харьков

( 321) # 23О321
Автор(ы): Дроговоз С. М., Журавель Е. В.
Оригинальное заглавие: Тиотриазолин и антраль - синтетические гепатопротекторы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.111
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Созданы два синтетич. препарата тиотриазолин и антраль, проявивших при доклинич. и клинич. изучении различные виды фармакол. активности: мембраностабилизирующую, антиоксидантную, противовоспалит., анаболич. В экспериментах на разных моделях острой и подострой белково-жировой дистрофии и частичной резекции печени показано, что под влиянием антраля и тиотриазолина активно снижалось содержание в гомогенатах печени конечных продуктов пероксидации липидов, нормализовалась холатосинтетич. и желчесекреторная функции органа. Эти данные подтверждены результатами гистологич. исследований. Тиотриазолин и антраль успешно прошли клинич. испытания при острых токсич. поражениях печени экзо- и эндогенной этиологии и при реабилитации пострезакционных состояний печени. Фармакол. комитетом Украины разрешено мед. применение данных препаратов и в настоящее время освоен их пром. выпуск. Украина, Украинская фармац. академия, Харьков

( 322) # 23О322
Автор(ы): Елагина Л. В., Хлебников Е. П., Вишневский В. А.
Оригинальное заглавие: Изучение факторов лекарственных осложнений у больных желчнокаменной болезнью
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.263
Ключевые слова: болезни

Реферат: Серьезным осложнением желчнокаменной болезни является инфекция, длит. пребывание к-рой в желчном пузыре и желчевыводящих путях имеет принципиальное значение в формировании неадекватных иммунологич. р-ций при проведении антибиотикотерапии. Науч.-диагностич. исследование позволило отметить, что механизмом лек. осложнения является нарушение процесса окислит. дезаминирования, в результате чего идет накопление нерасщепленных продуктов азотистого обмена. При этом повышение уровня циркулирующих иммунных комплексов и сывороточного лизоцима в 1,5-3 раза на фоне снижения иммуноглобулинов свидетельствуют об угнетении гуморального иммунного ответа. Результаты исследования указывают на необходимость учета факторов гуморального механизма защиты организма при включении антибиотиков в комплекс лечебных мероприятий под контролем переносимости антибиотиков с помощью оценки индекса лек. чувствительности по Демьяненко С. М. РФ, Ин-т хирургии им. А. В. Вишневского РАМН, Москва

( 323) # 23О323
Автор(ы): Иванова Е. В., Абрамов Е. К., Петрова М. М., Артамонов Ю. И.
Оригинальное заглавие: Трансумбиликальное и транспеченочное внутрипротоковое введение антибиотиков в комплексном лечении гнойного холангита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.127
Ключевые слова: болезни; антибиотики

Реферат: Острый гнойный холангит - тяжелое заболевание, сопровождающееся высокой летальностью, к-рая достигает 40-60%. С целью улучшения результатов лечения острого гнойного холангита в комплексе с декомпрессией желчевыводящей системы и инфузионной терапией нами предложено транспеченочное внутрипротоковое и трансумбиликальное введение антибиотиков. Суть транспеченочного внутрипротокового введения антибиотиков заключается в том, что после оперативного вмешательства, направленного на устранение причины гнойного холангита, желчное дерево дренируется двумя дренажам (чрескожное чреспеченочное дренирование правого внутрипеченочного желчного протока и дренирование общего желчного протока) в послеоперац. периоде через чрескожную чреспеченочную гепатикостому вводятся антибиотики. Трансумбиликальное введение антибиотиков использовали и после первого этапа лечения острого гнойного холангита (лапароскопич. холецистостомия) и после второго этапа лечения, направленного на устранение причины гнойного холангита (с выполнением, как правило, билиодигистивных анастомозов). Введение антибиотиков в пупочную вену приводило к быстрому купированию острого гнойного холангита, предотвращало возникновение несостоятельности билиодигистивных анастомозов, являлось хорошей профилактикой образования холангиогенных абсцессов печени, препятствовало развитию печеночной недостаточности. Оценивая предложенные нами методы, мы отдаем предпочтение трансумбиликальному введению антибиотиков в комплексном лечении гнойного холангита. Этот метод является менее инвазивным, чем транспеченочное внутрипротоковое введение антибиотиков и более патогенетически обоснованным. РФ, Мед. академия, Смоленск

( 324) # 23О324
Автор(ы): Ягода А. В.
Оригинальное заглавие: Простенон в лечении больных циррозом печени
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.246
Ключевые слова: болезни

Реферат: Простенон (простагландин Е2) применялся для лечения 12 больных активным циррозом печени (ЦП) преимущественно вирусной этиологии в дозе 250-500 мкг внутривенно капельно с индивидуальной скоростью инфузии. Процедуры осуществляли ежедневно в течение 12-18 дней (А.с. N 1821209). У 11 пациентов отмечено исчезновение или значит. уменьшение слабости, кожного зуда, боли и тяжести в правом подреберье, тошноты. У части больных уменьшались размеры печени и селезенки. В 3 случаях эрозий и язв желудка отмечались их эпителизация и рубцевание. Препарат оказывал позитивное влияние на показатели билирубина, аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, уровень сывороточного альбумина, белково-связанного оксипролина плазмы и не изменял в указанные сроки значения тимоловой пробы. Из побочных действий отмечены преходящие (зависимые от скорости введения) чувство жара, гиперемия лица, стеснение в груди, покраснение вены по обе стороны введения иглы. РФ, Мед. академия, Ставрополь

( 325) # 23О325
Автор(ы): Дремучев В. А., Гедымин Л. Е., Новикова Л. Н.
Оригинальное заглавие: Новый способ лечения лекарственного гепатита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.262
Ключевые слова: болезни

Реферат: При лечении 143 больных туберкулезом легких через 3-4 месяца у 2/3 развивалась лек. непереносимость (ЛН), в том числе у 33% больных обнаружен лек. гепатит (ЛГ). У 11% больных также отмечен ЛГ, возникший при длит. лечении у 136 больных непрерывно рецидивирующего хронич. пиелонефрита, простатита, урогенетального хламидиоза различными антибиотиками и уросептиками. Применение электромагнитного излучения (ЭМИ) низкой интенсивности миллиметрового диапазона позволило устранить ЛН, в том числе ЛГ у всех больных туберкулезом легких и у больных с урологич. патологией через 8-10 сеансов, не прибегая к отмене или снижению дозы используемого препарата. При этом нормализовались показатели ф-ции печени. В эксперименте на 90 мышах линии СВА выявлено гепатопротективное действие ЭМИ, заключающееся в уменьшении развития дистрофич. и некротич. р-ций в гепатоцитах и стимуляции компенсаторных р-ций в неповрежденных клетках печени. РФ, ЦНИИ туберкулеза РАМН, Москва; Центральная поликлиника N 1 Щелковской гор. больницы, Моск. обл.

( 326) # 23О326
Автор(ы): Иванов В. А., Капранов Н. И., Семыкин С. Ю.
Оригинальное заглавие: Частота биллиарного цирроза печени у русских больных муковисцидозом - свидетельство неэффективности гепатопротекторов?
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.126
Ключевые слова: болезни

Реферат: Биллиарный цирроз печени (ЦП) является нечастым, но хорошо известным проявлением муковисцидоза (М). При ретроспективной оценке 121 больного М у 6 (4,95%) больных имелся клинически выраженный ЦП. Критериями ЦП были наличие гепатомегалии и/или признаков портальной гипертензии - спленомегалии и/или тромбоцитопении. Большинство больных получало регулярные профилактич. курсы гепатотропных препаратов: эссенциале, силибинина, желчегонных препаратов, травяных сборов и растит. экстрактов. Представленные данные по частоте ЦП у больных М не отличаются от полученных в советских и зарубежных исследованиях, проведенных около 15 лет назад, и современных зарубежных исследованиях, несмотря на применение различных гепатотропных препаратов. Проведение гепатотропной терапии было менее доступно 15 лет назад в СССР и препараты с гепатотропным действием не применяются при М во многих зарубежных странах. Это может свидетельствовать о неэффективности популярной в России гепатотропной терапии, широко применявшейся до настоящего времени у больных М с целью предотвратить развитие ЦП. Т. о., обоснованность назначения перечисленных гепатотропных препаратов в таких целях вызывает сомнения. РФ, НИИ клинич. генетики МГНЦ РАМН; Республиканская детская клинич. больница, Москва

( 327) # 23О327
Автор(ы): Филов В. А., Непомнящая С. Л., Борисов А. Е., Гершанович М. Л.
Оригинальное заглавие: Сравнительная оценка эффективности диоксадэта и 5-фторурацила при химиоэмболизации у больных первичным и метастатическим раком печени
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: болезни; противораковые вещества

Реферат: Химиоэмболизация печеночной артерии выполнена с 1988 по 1995 г. у 25 неоперабельных больных с первичным и метастатич. поражением печени. В 18 случаях был использован липотропный противоопухолевый препарат диоксадэт, а в 7 - 5-фторурацил. После выполнения селективной антиографии в артериальное русло печени вводили препарат, р-ренный в йодолиполе или майодиле, затем производили эмболизацию печеночной артерии двумя спиралями Гиантурко. Эффективность лечения оценивали по динамике клинич. проявлений, функциональных проб печени, воздействию на опухолевые очаги и продолжительность жизни больных. В группе пациентов, где был использован диоксадэт, эффект получен в 17 случаях, а в группе с 5-фторурацилом - в 6. В первой группе 6-месячная выживаемость среди пациентов с первичным раком печени составила 28,5%, а при вторичном поражении печени - 100%. Двухлетняя выживаемость при метастатич. поражении печени - 20%. Во второй группе 6-месячная выживаемость составила 60% при первичном и 50% при метастатич. раке. РФ, НИИ онкологии им. Н. Н. Петрова, мед. академия постдипломного образования, С.-Петербург

( 328) # 23О328
Автор(ы): Тихонова Е. В., Миллионщикова В. В., Сапронова Н. Н., Лоскутова Е. Е.
Оригинальное заглавие: Анализ ассортимента лекарственных препаратов в первом Московском хосписе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: С целью улучшения обеспечения обреченных онкологич. больных лек. препаратами (ЛП) проведен анализ их ассортимента, разработанного в условиях работы выездной службы хосписа. По частоте назначений распределение ЛП по группам следующее: обезболивающие средства (нестероидные противовоспалит препараты, анальгетики центрального действия, кодеинсодержащие препараты); ко-анальгетики (противосудорожные препараты и антидепрессанты); вспомогат. ЛП (транквилизаторы, слабит., диуретики, кортикостероиды и др.). Положит. результат в паллиативном лечении дает использование фитопрепаратов. В связи с этим начата разработка ассортимента фитопрепаратов для хосписной практики. РФ, ММА им. И. М. Сеченова

( 329) # 23О329
Автор(ы): Якубовская Р. И., Немцова Е. Р., Оганезов В. К., Борисов В. И., Бойко А. В., Соколов В. В.
Оригинальное заглавие: Биотерапевтический подход в комплексном лечении онкологических больных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.298
Ключевые слова: терапия

Реферат: При изучении антиоксидантного и иммунного статусов и состава бактериальной флоры ЖКТ у онкологич. больных выявлены серьезные нарушения в различных системах гомеостаза, к-рые усугубляются под влиянием консервативных методов противоопухолевой терапии. Предложен биотерапевтич. подход к комплексному лечению больных со злокачественными новообразованиями, направленный на нормализацию детоксикац. процессов и иммунных р-ций организма. Показана высокая эффективность оригинального лек. комплекса для корригирующей терапии, включающего препараты различного механизма действия, разработанные и выпускаемые в России: антиоксидантные - лапрот, церулоплазмин, витамины А, Е, С, бета-каротин, иммуномодулирующий - имунофан, гемостимулирующий - ликопид, нормализующий кишечную флору - аципол. Комплекс предназначен для нормализации гоместаза онкологич. больных до и в процессе специфич. противоопухолевого лечения: лучевого, химиотерапевтич., фотодинамического. РФ, Московский н.-и. онкологич. ин-т им. П. А. Герцена

( 330) # 23О330
Автор(ы): Суханов В. А., Воронков И. М., Морозова Л. Ф.
Оригинальное заглавие: Эффективность противоопухолевых препаратов на основе ингибиторов протеинкинез
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; ингибиторы ферментов

Реферат: Показано, что альфа-меланоцит стимулирующий гормон (МСГ) может ингибировать или активировать рост клеток злокачественной меланомы человека (КЗМЧ) в зависимости от их фенотипа и путей передачи гормонального сигнала (ПГС). Изменение активности ферментных систем, участвующих в ПГС, в том числе вызванного другими ростовыми факторами, может оказывать значит. влияние на рост опухолевых клеток. Изучали селективное действие МСГ и ингибиторов сАМР-зависимых протеинкиназ. Использовали фенотипически различающиеся линии КЗМЧ. Показано, что эффективность противоопухолевых препаратов, создаваемых на основе ингибиторов РК-аз, может в значит. степени определяться фенотипич. особенностями клеток. РФ, РГМУ, Москва

( 331) # 23О331
Автор(ы): Тихонова Е. В., Апраксина К. В., Сапронова Н. Н., Лоскутова Е. Е.
Оригинальное заглавие: Экономическая оценка затрат на паллиативное лечение инкурабельных онкобольных
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.323
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Для совершенствования обеспечения лек. препаратами (ЛП) и изделиями мед. назначения (ИМН) амбулаторных больных, обслуживаемых Первым Московским хосписом, проанализированы затраты на паллиативное лечение инкурабельных онкобольных. Данные получены по результатам анализа 227 амбулаторных карт онкологич. больных. Установлено, что на одного больного в месяц в 1995 г. затраты на ЛП и ИМН составляют в среднем 106 тыс. руб., из них 73,3 тыс. руб. на ЛП (69% всех затрат) и 32,7 тыс. руб. на ИМН. При лечении лежачих тяжелобольных хорошо зарекомендовали себя следующие ИМН: памперсы, одноразовые пеленки, стерильные марлевые салфетки, гидроколлоиды и др. Их использование в значит. мере облегчает работу сотрудников хосписа и родственников, ухаживающих за больными. Прямые затраты на паллиативное лечение зависят от онкопатологии и сопутствующих заболеваний. Косвенно произведенные затраты влияют на кач-во жизни обреченных больных и улучшение психологич. состояния больных и родственников. Первые московский хоспис, ММА им. И. М. Сеченова

( 332) # 23О332
Автор(ы): Сачивко Н. В., Жаврид Э. А., Семенов А. С.
Оригинальное заглавие: Общая гипертермия в сочетании с химиотерапией у детей со злокачественными опухолями (I фаза клинического исследования)
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.201
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Приведены результаты применения гипертермии в сочетании с химиотерапией при лечении злокачественных опухолей у детей. Все дети перенесли лечение удовлетворительно. Угрожающих жизни осложнений, как во время гипотермии, так и после нее не наблюдали. Побочные эффекты, связанные с особенностями метода: ограниченные преходящие инфильтраты мягких тканей (33%), диарея (18%), лихорадка (15%). Полученные данные позволяют рекомендовать ОГТ в указанных температурно-экспозиц. режимах для второй фазы клинич. исследований. Беларусь, НИИ онкологии и радиологии, Минск

( 333) # 23О333
Автор(ы): Сачивко Н. В., Жаврид Э. А., Дреков А. В.
Оригинальное заглавие: Рекомбинантный альфа-2В-интерферон (реаферон) при комбинированном лечении опухоли Вильмса у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.201
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; интерфероны

Реферат: В 1989-94 гг. 55 детей в возрасте от 6 месяцев до 10 лет получили комбинир. программное лечение по поводу опухоли Вильмса (II стадия - 27, III стадия - 28). У 28 из них (II стадия - 17, III стадия - 11) в программу лечения дополнительно включен реаферон. На этапе индукц. химиотерапии препарат вводили по 2 млн. ед/м{2} в/м через день в течение 8 (II стадия) или 10 дней (III стадия). Во время поддерживающего лечения реаферон вводили ежедневно 5-7 дней, одновременно с химиотерапией, каждые 6 (III стадия) или 12 недель (II стадия). Включение реаферона в лечебную схему способствовало улучшению эффективности терапии: 2 года без рецидива жили 93,5% больных со II стадией и 83,3% - с III стадией болезни, при лечении без реаферона - соотв. 57,8% и 58,8%. Беларусь, НИИ онкологии и мед. радиологии, Минск

( 334) # 23О334
Автор(ы): Дурнов Л. А., Курмашов В. И., Дроздова А. С.
Оригинальное заглавие: Применение навобана в детской онкогематологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.112
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; антилейкозные вещества

Реферат: У 58 детей с онкогематологич. патологией (лимфосаркома - 1, лимфогранулематоз - 25, острый лейкоз - 32) получавших химиотерапию с высоким потенциалом индуцирования рвоты проведена оценка эффективности противорвортного препарата навобана. Все больные находились в индуктивной и консолидирующих фазах химиотерапии и не получали др. симптоматич. препараты. Курс лечения навобаном составлял 5 дней. Оценка лечебного действия проводилась отдельно на протяжении 24 ч после введения химиопрепаратов и отдельно со 2 по 6 дни. Контроль осуществлялся по частоте эпизодов рвоты для каждого 24 часового периода. Дополнительно навобан применялся у 28 детей, получавших высокодозную химиотерапию. Полученные данные свидетельствуют о высокой противорвотной активности навобана, превышающей эффективность других препаратов. РФ, НИИ детской онкологии ОНЦ РАМН, Москва

( 335) # 23О335
Автор(ы): Горбунова В. А.
Оригинальное заглавие: Основные побочные проявления цитостатиков и современные методы их предупреждения и лечения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.260
Ключевые слова: цитостатические вещества

Реферат: Основным видом побочных эффектов цитостатиков является угнетение кроветворения. На борьбу с этим осложнением направлены гематогормоны, или гематостимулирующие факторы роста. К ним относятся лейкомакс (ГМ-КСФ), нейпоген (Г-КСФ) и граноцит (Г-КСФ), к-рые могут продуцироваться разнообразными клетками, включая Т-лимфоциты, эндотелиальные клетки, фибробласты. Создание рекомбинантных человеческих гематогормонов способствовало широкому их внедрению в клинич. практику с возможностью быстрого, надежного, дозозависимого повышения числа нейтрофилов в периферич. крови. Внедрение гематогормонов представляет значит. прорыв в лечении нейтропений и связанных с ними осложнений. Тошнота и рвота - одни из самых неприятных непосредственных побочных р-ций, приобретающих у отдельных больных условнорефлекторный характер. Появление в практике химиотерапии нового класса антиэметиков - блокаторов 5НТ3 рецепторов серотонина, таких как навобан, эофран, китрил, латран, позволило значительно уменьшить число эпизодов рвоты - до 20-30% в случаях химиотерапии высокоэметогенными препаратами типа цисплатина и дакарбазина и свести на нет рвоту при лечении менее эметогенными цитостатиками. Для купирования отсроченной рвоты после блокаторов 5НТ3-рецепторов применяется дексаметазон в сочетании с метоклопрамидом. Для предупреждения непосредственных острых р-ций непереносимости, к-рые возможны, например, при лечении таксанами, существует специальная система защиты - премедикация, при к-рой используются кортикостероинды, антигистаминные препараты и циметидин. Одним из наиболее универсальных химиопротекторов, изучающихся в последние годы, является амифостин, к-рый связывает свободные радикалы, инактивирует активные субстанции за счет тиоэфирных конъюгатов, является донатором кислорода для биохим. репарации ДНК. Препарат используется для предупреждения миелосупрессии при лечении циклофосфаном, цисплатином, карбоплатином; для контроля за нейро- и нефротоксичностью при химиотерапии цисплатином, а также для уменьшения побочных эффектов при лучевой терапии. С целью предупреждения кардиотоксичности антрациклинов существует препарат кардиоксан, для защиты мочевого пузыря при лечении ифосфамидом применяется серосодержащий нуклеофил - месна. Т. обр., новые препараты, предупреждающие или уменьшающие токсич. эффекты химиотерапии, позволяют значительно уменьшить процент осложнений и улучшить кач-во жизни больных. РФ, ОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН; НИИ клинич. онкологии, Москва

( 336) # 23О336
Автор(ы): Потапов Ю. Н., Халеев Д. В., Крутова Т. В.
Оригинальное заглавие: Влияние цитостатических агентов без и в сочетании с иммуномодуляторами на патологию митоза в опухолевых клетках
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.190
Ключевые слова: болезни; цитостатические вещества

Реферат: Значительное число патологич. митозов, задержка деления опухолевых клеток в метафазе являются характерной чертой роста опухолевой популяции. Эффективное противоопухолевое воздействие с помощью лек. препаратов обычно оказывает дополнит. влияние на патологию митоза в опухолевых клетках и изменяет митотич. режим. Исследовали действие противоопухолевых препаратов нитрозометилмочевины и метотрексата без и в сочетании с иммуномодуляторами реафероном и тималином на патологию митоза в клетках карциномы Льюис мышей. Эффект оценивали на 7 сутки после воздействия. Наиболее значит. снижение митотич. индекса на 30% наблюдали при применении метотрексата и нитрозометилмочевины с тималином. Среди фаз митотич. цикла в клетках преобладали метафазы. Отмечено снижение доли анафаз и увеличение доли телофаз. Обсуждаются тонкие различия в структуре патологии митоза в зависимости от механизма действий отдельных препаратов и их сочетаний. РФ, Ин-т биохим. физики им. Н. М. Эмануэля РАН, Москва

( 337) # 23О337
Автор(ы): Саприн А. Н.
Оригинальное заглавие: Прогестерон как потенциальный модулятор мультилекарственной резистентности раковых клеток
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.200
Ключевые слова: клетки; прогестерон

Реферат: В последние годы установлено, что суперэкспрессия глутатион-S-трансферазы Р1-1 (ГSТР-1) является одним из определяющих факторов развития мультилек. резистентности (МЛР) раковых клеток. Это определяет актуальность поиска эффективных ингибиторов экспресии и каталитич. активности данного фермента как пути для подавления МЛР и повышения эффективности химиотерапии рака. В работе исследовано влияние ряда стероидных гормонов (гидрокортизона, дексаметазона, тестостерона, прогестерона (ПС) на активность очищ. препаратов ГSТ. Установлено, что наибольший ингибирующий эффект оказывал ПС. Поскольку ранее было показано, что ПС ингибирует активность др. важного фактора МЛР-Р-гликопротеина, можно предполагать, что это соед. является перспективным для дальнейшего исследования в кач-ве адьюванта при химиотерапии рака. РФ, РГМУ, Москва

( 338) # 23О338
Автор(ы): Фомина М. М., Островская Л. А., Корман Д. Б.
Оригинальное заглавие: Цитогенетический эффект сверхмалых доз противоопухолевого препарата нитрозометилмочевина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.228
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Исследовано влияние сверхмалых доз (СМД) нитрозометилмочевины (НММ). НММ в диапазоне доз 10{-4}-10{-17} моль/кг индуцировала хромосомные аберрации в клетках опухолей животных. Преобладающим типом повреждений хромосом СМД НММ были делеции, составляющие около 70% среди всех аберраций. Т. обр., впервые выявлена р-ция хромосомного аппарата клеток на воздействие СМД химеотерапевтич. агента. Более того, при оценке влияния препарата сверхмалых доз НММ, показано, что снижение дозы препарата на 13 порядков его цитогенетич. активность в дозе 10{-17} моль/кг уменьшается не более, чем на один порядок по сравнению с действием терапевтич. дозы (10{-4} моль/кг), индуцирующей хромосомные аберрации в 35% клеток. Проведенные исследования свидетельствуют о возможности применения цитогенетич. количеств. критериев для оценки потенциальной генотоксичности сверхслабых воздействий и прогноза их отдаленного мутагенного эффекта. РФ, Ин-т биохим. физики им. Н. М. Эмануэля РАН, Москва

( 339) # 23О339
Автор(ы): Александрова Е. Н., Жаврид Э. А., Воропай Е. С., Журавкин И. Н., Самцов М. П.
Оригинальное заглавие: Новые препараты для фотодинамической терапии злокачественных опухолей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.6
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; фотосенсибилизирующие вещества; красители; полиметины

Реферат: Синтезированы новые полиметиновые красители с максимальным поглощением света в области 750-850 нм. Особенностью выбранного класса соед. является высокий молярный коэффициент поглощения (>10{5}М{-1}см{-1}) в "окне прозрачности" биол. тканей. Проведены исследования токсичности и фотодинамич. активности 5 препаратов в культуре опухолевых клеток HeLa. Выявлены 2 препарата со значительно и 2 с умеренно выраженными фотосенсибилизирующими св-вами; один препарат оказался фотодинамически неактивным. Предварит. данные, полученные на крысах с перевивными опухолями (введение 3 кг/кг препарата с последующей световой экспозицией опухолей в дозе 106 Дж/см{2}), свидетельствуют о перспективности использования полиметиновых красителей для фотодинамич. терапии опухолей. Беларусь, НИИ онкологии и мед. радиологии, Минск

( 340) # 23О340
Автор(ы): Кирсанов А. Г., Артюгина Л. Г.
Оригинальное заглавие: Опыт использования китрила при химиотерапии злокачественных опухолей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.135
Ключевые слова: болезни

Реферат: 52 больных получили китрил 3 мг в/в самостоятельно или в сочетании с дексаметазоном 8 мг в/в для предупреждения рвоты. Химиотерапия проводилась комбинацией лекарств в однодневном режиме с включением цисплатина 100-120 мг/м{2} или фарморубицина в дозе 100 мг/м{2} и более. Полный противорвотный эффект получен в 48,6% при ведении китрила и в 76% случаев при использовании комбинации китрил+дексаметазон. Критерии оценки значит. противорвотного эффекта при использовании китрила являются более строгими по сравнению и вобраном и зофраном (не более 1 эпизода рвоты). Значит. эффект получен в 17,6% и в 8% случаев соответственно. Общая частота эффекта - в 66,2% и в 84% соответственно. Китрил является высокоэффективным противорвотным препаратом, дексаметазон усиливает действие китрила. РФ, ОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН, Москва

( 341) # 23О341
Автор(ы): Дядищев Н. Р., Воробьева Т. В., Моисеева Е. В., Рыбалкин С. П.
Оригинальное заглавие: Экспериментальное изучение противоопухолевой активности витурида
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.20
Ключевые слова: противоопухолевые вещества

Реферат: Изучена противоопухолевая активность препарата витурид на основе сулемы, к-рый в настоящее время проходит доклинич. испытания. Эксперименты проведены на мышах высокораковых линий CBRB и BLRB со спонтанно возникшими солидными опухолями молочной железы (аденокарцинома). Отмечен положит. противоопухолевый эффект препарата витурид. У части животных (до 18%) в результате лечения наступала полная регрессия опухоли, продолжительность жизни остальных увеличивалась на 40-60% по сравнению с контрольными. Необходимо отметить более выраженный лечебный эффект препарата на животных с "запущенными" формами опухолевого процесса. Установлен иммуномодулирующий эффект витурида in vivo, выражающийся в стимуляции процесса дифференцировки незрелых Т-клеток в зрелые Т-хелперы и индуцир. митогеном продукции фактора некроза опухоли. РФ, НИЦ токсикологии и гигиенич. регламентации биопрепаратов, Серпухов, Моск. обл.

( 342) # 23О342
Автор(ы): Селедцова Г. В., Селедцов В. И., Самарин Д. М., Козлов В. А.
Оригинальное заглавие: Эффект "трансплантат против лейкемии" в условиях смешанного химерного кроветворения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.202
Ключевые слова: болезни

Реферат: Показана возможность индукции эффекта "трансплантат против лейкемии" (ЭТПЛ) у мышей посредством двух трансплантаций клеточных суспензий, состоящих из клеток костного мозга и селезенки мышей и одной инъекции циклофосфамида (200 мг/кг). Подвергнутые клеточными аллотрансплантациям реципиенты характеризовались смешанным (ауто+алло) химерным кроветворением. Полученные данные очерчивают новый подход к получению ЭТПЛ, к-рый не требует полной элиминации кроветворения реципиента и характеризуется низкой вероятностью развития острой р-ции "трансплантат против хозяина". РФ, Ин-т клинич. иммунологии СО РАМН, Новосибирск

( 343) # 23О343
Автор(ы): Демина Е. А., Вотякова О. М.
Оригинальное заглавие: Антиэметическая эффективность навобана при лечении больных лимфогранулематозом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.262
Ключевые слова: болезни; лекарственные вещества

Реферат: У 13 больных лимфогранулематозом в течение 39 циклов полихимиотерапии применялся навобан по 5 мг в/в или внутрь в дни наиболее выраженного эметич. эффекта. В исследование были включены только те больные, у к-рых на предыдущих той же схемы отмечалась рвота не менее 3-4 степени. Уменьшения степени выраженности тошноты и рвоты удалось добиться у всех больных. Нарастание антиэметич. эффекта от цикла к циклу нами отмечено даже у тех больных, у кого к началу лечения навобаном имела место устойчивая рефлекторная рвота. Применение навобана позволило трем больным успешно одновременно с лечением продолжить учебу в школе и ВУЗах, а остальным 10 больным перейти на амбулаторное лечение. РФ, ОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН, Москва

( 344) # 23О344
Автор(ы): Шнейдер М. М., Тимакова М. В., Тиганова О. А., Масчан А. А., Румянцев А. Г.
Оригинальное заглавие: Применение митоксантрона для лечения рецидивов острого миелолейкоза у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.242
Ключевые слова: болезни; терапия

Реферат: Митоксантрон (М) - препарат из группы синтетич. антрацендионов, активность к-рого показана при неходжкинских лимфомах, рефрактерных и рецидивных нелимфобластных лейкозах. Мы применяли М (новантрон; Lederle) в лечении 12 детей с 1 рецидивом ОМЛ в комбинации с высокими дозами ARA-C (терапевтич. схема НАМ), у 5 из них в терапевтич. схему был включен также VP-16 (схема AME-H). У 9 пациентов из 12 (75%) была достигнута II ремиссия. У 3 пациентов отмечено прогрессирование опухоли. У 6 из 9 пациентов, достигших II ремиссии, были выявлены повторные рецидивы. Средняя продолжительность II ремиссии - 6,6 мес. Медиана продолжительности II ремиссии - 5 мес. Применение М для лечения рецидива ОМЛ у детей позволило достичь II ремиссии в 75% случаев, но продолжительность этой ремиссии оказывалась менее 6 мес. у 75% детей, достигших II ремиссии. Для увеличения продолжительности II ремиссии ОМЛ необходимы дополнит. курсы "консолидации". РФ, НИИ детской гематологии, Москва

( 345) # 23О345
Автор(ы): Торубарова Н. А., Жаров В. Н., Кошель И. В., Семикина Е. Л.
Оригинальное заглавие: Иммуномониторинг больных с тяжелой апластической анемией на фоне терапии циклоспорином А
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.221
Ключевые слова: болезни

Реферат: Шесть детей с тяжелой формой апластич. анемии получали лечение циклоспорином А в течение 2-9 месяцев. Цель исследования - оценить влияние терапии на общие гематологич. и иммунологич. показатели костного мозга (КМ) и крови (КР) в процессе лечения. Метод - иммунофенотипирование с использованием антител и программы Simultest IMK Plus и лазерного счетчика FACStrack (Becton Dickinson, USA). В остром периоде у всех детей выявлены признаки активации Т-клеток в КМ и КР: увеличение CD3+, CD3+HLADR+, CD8+HLADR+ и NK+ популяций в разном сочетании. Обследование в динамике показало, что улучшение гематологич. показателей опережает сдвиг в иммунной системе. Восстановление кроветворения происходит по росткам неравномерно; полного восстановления ни иммунных, ни гематологич. показателей в исследуемом периоде не произошло. РФ, НИИ педиатрии РАМН, Москва

( 346) # 23О346
Автор(ы): Залялютдинова Л. Н., Хафизьянова Р. Х., Байкеев Р. Ф.
Оригинальное заглавие: Создание малотоксичных антибластомных средств на основе композиций аминокислот с микроэлементами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.22
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; аминокислоты; микроэлементы

Реферат: Особый интерес для онкологии могут представлять композиции аминок-т с микроэлементами, к-рые, помимо системного воздействия на организм, проявляют противоопухолевую активность. Нами проведен скрининг около 40 новых комплексов и композиций аминок-т с микроэлементами. Среди них найдены малотоксичные и практически нетоксичные композиции, способные тормозить рост первичной опухоли и ее метастазирование, причем этот эффект сопоставим с таковым у цитостатиков. Изучение некоторых аспектов механизма действия наиболее активных композиций аминок-т с микроэлементами в сравнении с фторафуром позволило выявить, что они так же, как и фторафур, обладают мембранотропным действием и в отличие от антиметаболита снижают уровень цАМФ в опухоли леченных животных. Результаты исследований свидетельствуют о целесообразности дальнейших доклинич. изучений композиций аминок-т с микроэлементами

( 347) # 23О347
Автор(ы): Салмаси Ж. М., Казимирский А. Н., Порядин Г. В., Макарков А. И., Голенков А. К., Терентьев А. А.
Оригинальное заглавие: Человеческий альфа-фетопротеин позволяет преодолеть лекарственную устойчивость лимфоцитов больных хроническим лимфолейкозом к цитозару
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.199
Ключевые слова: болезни; клетки

Реферат: Исследовали влияние альфа-фетопротеина человека (АФП) в комбинации с цитозаром (2 мкг/мл) на спонтанную пролиферацию лимфоцитов 18 больных хронич. лимфолейкозом (ХЛЛ). Исследуемый АФП получен на диэтилстильбэстроловом сорбенте по оригинальной методике (чистота >98%). Пролиферативную активность оценивали по включению 3Н-тимидина в ДНК при 3-суточном культивировании. По чувствительности к действию цитозара всех больных разделили на 2 группы. В первой группе (8 человек) цитозар подавлял пролиферацию лимфоцитов больных ХЛЛ в среднем на 83,5±3,97%. Во второй группе больных (10 человек) цитозар действовал значительно слабее, подавляя пролиферацию лейкозных клеток только на 47,46±3,68%. Добавление АФП в конц-иях 0,08 мкг/мл, 0,4 мкг/мл и 2 мкг/мл к лимфоцитам больных 1 группы практически не влияло на эффект цитозара. Напротив, добавление АФП в тех же конц-иях к клеткам больных 2-й группы повышало антипролиферативный эффект цитозара до 51,52±8,18%, 74,9±4,88% и 71,2±4,66% соответственно. РФ, РГМУ, Москва

( 348) # 23О348
Автор(ы): Свиридова И. К., Загудаева С. М., Сергеева Н. С., Новикова Е. Г., Обрубова Г. А.
Оригинальное заглавие: Исследование таксола in vitro на примере карцином яичника человека
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.201
Ключевые слова: противораковые вещества

Реферат: Изучено влияние таксола in vitro в диапазоне доз 0,004-12,5 мкг/мл на окислительно-восстановит. потенциал (МТТ-тест) и синтез ДНК (Н-тимидиновый тест) опухолевых клеток, выделенных из асцитич. жидкости (30 образцов) и ткани рака яичников (9 образцов) первичных больных (14 случаев) и больных, получивших от 2 до 8 курсов химиотерапии. Эффект таксола оценивали, расчитывая IC (конц-ия, при к-рой регистрируется 50% гибель клеток). Проанализировано 39 кривых "доза-эффект", полученных в АТТ-тесте, и 15 кривых в антипролиферативном тесте. Установлено, что в 39,4% случаев таксол в диапазоне доз 0,78-3,12 мкг/мл стимулировал процесс дыхания опухолевых клеток. Эффективность таксола в отношении карцином яичников первичных и леченных больных практически не отличалась. В области малых и средних доз таксол оказывал более выраженное влияние на синтез ДНК, чем не окислительно-восстановит. активность опухолевых клеток. Не исключено, что в данном диапазоне доз таксол вызывает лишь блок деления клеток, но не их гибель. Остается открытым вопрос, является ли этот блок обратимым. РФ, Московский НИ онкологич. ин-т МЗМП РФ

( 349) # 23О349
Автор(ы): Казаченко В. П.
Оригинальное заглавие: Применение антигормонов в онкогинекологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.27
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; гормоны

Реферат: С целью выяснения роли гормональных препаратов в лечении больных с онкогинекологич. патологией было подвергнуто обследованию 288 пациенток. Рак эндометрия был у 256, злокачественные опухоли яичников - у 24, аденокарцинома шейки матки - у 8. У больных раком эндометрия тамоксифен применялся либо в виде адъювантной терапии при наличии в опухоли рецепторов эстрадиола, либо при прогрессировании или возникновении метастазов опухоли. Он использовался как единственный агент или в комбинации с прогестинами, а также химиопрепаратами и лучевым воздействием. Тамоксифен использовался у больных раком яичников в виде одного лек. средства, либо в комбинации с химиопрепаратами, а у больных аденокарциномой шейки матки - также вместе с лучевым воздействием. Т. о., применение тамоксифена у некоторых больных раком эндометрия представляется перспективным, а его использование при раке яичников и аденокарциноме шейки матки не приводит к улучшению результатов лечения. РФ, Онкологич. НЦ им. Н. Н. Блохина РАМН, Москва

( 350) # 23О350
Автор(ы): Дурнов Л. А., Байкова В. Н., Раушенбах М. О.
Оригинальное заглавие: Принципы предотвращения образования и канцерогенного действия метаболитов тирозина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.112
Ключевые слова: тирозин

Реферат: Известно, что нарушения метаболизма тирозина приводят к антиоксидантной недостаточности и пероксидному стрессу, в результате к-рого накапливаются активные формы кислорода и другие пероксиданты. Ранее установленные факты, что канцерогенные метаболиты тирозина индуцируют процессы перекисного окисления, открывают новые возможности для изучения биохим. механизмов их канцерогенного действия. Пероксидный стресс повреждает МБ клетки в целом, утяжеляет протекание стресса и многих распространенных заболеваний и состояний, или участвует в их патогенезе. Целенаправленная регуляция процессов перекисного окисления является важным звеном в терапии онкологич. больных. Клинико-биохим. и экспериментальными исследованиями показана возможность направленной регуляции метаболизма тирозина, канцерогенного действия метаболитов тирозина и процессов перекисного окисления различными конц-иями витаминов-антиоксидантов, что дает основание для применения их в детской онкологии. Полученные результаты могут послужить основой для выработки стратегии использования витаминов-антиоксидантов в целях первичной и вторичной профилактики опухолей у детей. РФ, НИИ детской онкологии ОНЦ РАМН, Москва

( 351) # 23О351
Автор(ы): Калинина Е. В., Чиркова Е. М., Бабенко М. Д., Коппель М. А., Комиссарова И. А.
Оригинальное заглавие: Биохимические механизмы радиопротекторного действия аминокислотной композиции "МР-33" в период эмбриогенеза
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.267
Ключевые слова: лекарственные препараты

Реферат: Разработанная в МНПК "Биотики" фармац. композиция "МР-33" обладает индуцирующим действием на глутатион (GSH)-конъюгирующую систему беременных белых беспородных крыс и их плодов в случае 4-кратного введения препарата per os в дозе 6 мг/кг с 7-го по 10-й день беременности. Наряду с повышением уровня GSH и активности GSH-зависимых ферментов в печени матери и плода, наиболее выраженный эффект индукции наблюдается в плаценте. Поскольку GSH-конъюгирующая система обладает антиоксидантными и детоксицирующими св-вами, то индуцирующее действие препарата способствует повышению резистентности плода к повреждающим факторам. Действительно, "MP-33" оказывает антитератогенное действие при гамма-облучении беременных крыс на установке ГУТ-60 Со-400 в дозе 2 г на 10-й день беременности. Т. обр., "МР-33" может представлять собой основу для создания нового лек. средства, усиливающего защитные св-ва системы "мать-плод". РФ, МНПК "Биотики", Москва

( 352) # 23О352
Автор(ы): Заплатников А. Л., Захарова И. Н., Коровина Н. А., Юрьева Э. А., Кавун С. А.
Оригинальное заглавие: Ксидифон в системе реабилитации детей из регионов радионуклидной контаминации
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.264
Ключевые слова: лекарственные вещества

Реферат: Проведено изучение состояния здоровья 185 детей, длительно проживающих в контролируемых регионах. Отмечена высокая частота хронич. сочетанной патологии, гиперплазии щитовидной железы, вегетососудистой дистонии и зубного кариеса по сравнению с контрольной группой (46 детей). Установлены выраженные признаки мембранопатологич. процесса, характеризующегося увеличенной экскрецией с мочой липидов, метаболитов коллагена, фосфатов, продуктов перекисного окисления липидов, кальция. Через 4 нед реабилитации, включающей ксидифон и токоферол, выявлено уменьшение экскреции с мочой оксалатов кальция, липидов, пролина, оксипролина, фосфатов - у 23-32% детей. Не отмечено положит. динамики показателей мембранолиза у 1/3 обследованных детей из регионов радионуклидной контаминации. Последнее свидетельствует, что для получения стабильного терапевтич. эффекта у данного контингента детей необходим более длит. курс реабилитац. мероприятий. РФ, Российская мед. академия последипломного образования, Москва

( 353) # 23О353
Автор(ы): Ильин Л. А., Иванников А. Т., Алтухова Г. А., Парфенова И. М.
Оригинальное заглавие: Альгисорб - высокоэффективный препарат выведения радиоактивного стронция
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.24
Ключевые слова: стронций; адсорбенты

Реферат: Изучено защитное действие альгисорба в ограничении всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) радиоактивного стронция. Альгисорб - низкомолекулярный альгинат кальция, обогащенный гулуроновой к-той. По способности ограничивать всасывание из ЖКТ стронция он в 1,5-1,7 раза эффективнее высокомолекулярных альгинатов натрия и кальция, рекомендованных в кач-ве защитных препаратов при интоксикации стронцием. В опытах на крысах в диапазоне доз 125-2000 мг/кг эффективность препарата составляет 50-90%. Применение альгисорба у собак в дозах от 2,5 до 10 г на животное снижает содержание стронция-85 в скелете на 86-98% по сравнению с контролем. Клинич. исследованиями подтверждено высокое защитное действие альгисорба в уменьшении всасывания стронция-90, поступающего в организм с продуктами питания. Результаты исследования позволили рекомендовать альгисорб в кач-ве лечебно-профилактич. средств при остром и хронич. поступлении радионуклидов. РФ, ГНЦ - Ин-т биофизики, Москва

( 354) # 23О354П
Автор(ы): Abe Toshiyuki, Hatsukade Masayoshi, Nakashima Naomichi
Заглавие: Способ контроля за снижением популяции вредных насекомых на пастбищах с помощью безвредных средств
Оригинальное заглавие: Method for controlling and/or eliminating harmful lawn grass insects using non-pollutive substance
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Для снижения популяций вредных насекомых (классы Orthoptera, Diptera, Lepidoptera, Hemiptera, и др.) на пастбищах и предотвращения заболеваний животных, поедающих траву, патентуется обработка пастбищ пенообразующими препаратами, содерж. ПОДОБН0,2-50% анионных ПАВ, C[8]-C[30]-высших жирных к-т и загустителей, к-рые используют в конц-иях ПОДОБН3-50 л/м{2}. Пример (%): альфа-олефинсульфоната Na 3,85, смеси (1:1) стеариновой и пальмитиновой к-т 2,38, триэтаноламина 3,17, диэтаноламина 0,4, полиакриловой к-ты 0,9, полифосфата К 1, воды 88,3

( 355) # 23О355
Автор(ы): Verma B. C., Sharma D. K., Sambra B. S., Arora M., Kumar S.
Заглавие: Простой титриметрический метод определения оксидемтон-метила, формотиона и диметоата в инсектицидных препаратах и смесях
Оригинальное заглавие: Simple titrimetric method for the determination of oxydemton-methyl, formothion and dimethoate in insecticide formulations and in admixtures
Язык: Англ.
Источник: J. Indian Chem. Soc. 1, 1997, т.74, стр.72-73
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Для определения оксидемтон-метила, формотиона и диметоата в инсектицидных препаратах и смесях предлагают метод, основанный на щел. гидролизе с последующим ТТ моно- и дитиофосфатов р-ром KIO[3] с визуальной или потенциометрич. индикацией т. экв. Порцию р-ра образца в ДМФА смешивают с 2 мл 0,1 М KOH, смесь оставляют на 5 мин. и разбавляют до 20 мл 1,5 М H[2]SO[4]. Прибавляют по каплям ДМФА до получения прозрачного р-ра и титруют 0,02 н. р-ром KIO[3] до появления желтого окрашивания или потенциометрически с Pt-Э. Погрешность анализа <=0,85%; аналитич. открываемость в препаратах ПОДОБН99%. Индия, Dep. of Chemistry, Himachal Pradesh Univ., Summer Hill, Shimla-171 005

( 356) # 23О356
Автор(ы): Snook Maurice E., Johnson Albert W., Severson Ray F., Treng Quincy, White Robert A., Sisson Verne A., Jackson D. Michael
Заглавие: Гидроксигераниллиналоолгликозиды табака проявляют антибиозную активность на табачной совке [Heliothis virescens (F.)]
Оригинальное заглавие: Hydroxygeranyllinalool glycosides from tobacco exhibit antibiosis activity in the tobacco budworm [Heliothis virescens (F.)]
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 6, 1997, т.45, стр.2299-2308
Ключевые слова: инсектициды; гликозиды

Реферат: Листья интродукции табака TI-165 резистентны к нашествию совки Heliothis virescens (F.) Методом ВЭЖХ в экстрактах листьев TI-165 обнаружены два дитерпеновых гликозида ( I) и ( II), отсутствующие в восприимчивых к насекомым сортах табака. Описано выделение, очистка и установление строения I и II. В биол. испытаниях с целыми листьями и смесями I/ II показана заметная корелляция между весом личинок и содержанием I и II. ВЭЖХ анализ 68 сортов табака показал наличие в 26 сортах высокого содержания гликозидов, идентичных или родственных I и II. США, Russel Research Center, USDA-ARS, P. O. Box 5677, Athens, Georgia 30604

( 357) # 23О357
Автор(ы): Reiser Robert W., Dietrich Robert F., Djanegara Tanya K. S., Fogiel Arthur J., Payne William G., Ryan David L., Zimmerman William T.
Заглавие: Идентификация нового животного метаболита инсектицида метомил
Оригинальное заглавие: Identification of a novel animal metabolite of methomyl
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 6, 1997, т.45, стр.2309-2313
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: В процессе изучения судьбы инсектицида метомил ( I) в организмах коз, цыплят и обезьян обнаружен новый, высокополярный метаболит ф-лы MeC(=NSO[3]H)NHCH(COOH)CH[2]SH ( II). Обсуждается технология выделения и очистки II из мочи и экскрементов животных с использованием меченых [{14}C]- и [{13}C]- I. Молек. вес II и фрагментных ионов определен с помощью ЖХ/масс-спектрометрии. Для установления состава молек. иона использовано точное определение его массы с высокой степенью разрешения. Строение II подтверждено ПМР спектром. США, DuPont Agricultural Products, Experimental Station, Wilmington, Delaware 19880-0402

( 358) # 23О358
Автор(ы): Schmidt Walter F., Hapeman Cathleen P., Fettinger James C., Rice Clifford P., Bilboulian Susanna
Заглавие: Строение и асимметрия в процессе изомерного превращения бета- в альфа-эндосульфан
Оригинальное заглавие: Structure and asymmetry in the isomeric conversation of бета- to альфа-endosulfan
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1023-1026
Ключевые слова: инсект

Реферат: Хлорорганический инсектицид эндосульфан ( I) состоит из смеси альфа- и бета-изомеров, поведение к-рых в объектах окружающей среды различно. Проведен конформац. анализ изомеров с использованием ЯМР спектроскопии и РСТА. Установлена симметрия бета- и асимметрия альфа-изомера. На основании полученных результатов объясняется легкость превращения бета- в альфа-изомер и незначительность обратного процесса. Отмечается необходимость учета этих данных для объяснения биол. и экологич. св-в I

( 359) # 23О359
Автор(ы): Fles D.
Заглавие: Исследования Л. Ружички, посвященные изучению строения инсектицидных компонентов Chrysanthemum cinerariifolium далматинского происхождения, и исследование в области макроциклических веществ со специфическим запахом
Оригинальное заглавие: Ruzickini radovi na strukturi insekticidnih sastojaka dalmatinskog buhaca Chrysanthemum cinerariifolium i istrazivanja u oblasti makrociklickih spojeva
Язык: Серб.-хорв.
Источник: Kem. u ind. 3, 1997, т.46, стр.99-104
Ключевые слова: инсектициды; пиретрины; душистые вещества; обзоры

Реферат: Исторический обзор работ Лавослава Ружички, выполненных в 1911-1921 гг. и посвященных выделению и изучению инсектицидных компонентов C. cinerariifolium. Им выделены пиретролон (хим. строение не было точно установлено), (+)-транс-хризантемовая и (+)-пиретровая к-ты. Ружичка показал, что душистые в-ва мускон и циветон относятся к классу макроциклич. кетонов. Хорватия, INA - Industrija nafte, Razvoj i istrazivanje Savska c 41/X, 10000 Zagreb

( 360) # 23О360П
Автор(ы): Bowden Martin Charles, Brown Stephen Martin
Заглавие: Способ получения эфиров циклопропанкарбоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Preparation of cyclopropane carboxylic esters
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Способ получения эфира CF[3]CCl=CHCHC(Me)[2]CHCOOR ( I), применяемого в синтезе инсектицидов, где R=C[1]-C[4]-алкил, вз-вием CF[3]CXClCH=CHC(Me)[2]CH[2]COOR ( II X=Cl, Br) с MOR (M=щел. металл) в присутствии ароматич. р-рителя при удалении ROH и р-рителя путем дистилляции. Приведено 12 примеров. Пример. В р-р 0,217 г II (R=Me, X=Cl) в сухом ДМФА при 0{°} и перемешивании в атм. N[2] вводят по каплям 0,2 мл 42%-ного р-ра t-BuONa, через 0,5 ч еще 5 капель, перемешивают 15 мин., прибавляют за 10 мин. 2 мл насыщ. р-ра NH[4]Cl, затем 40 мл воды, экстрагируют ГК, орг. слой промывают р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], фильтруют, концентрируют в вакууме. Получают цис- I (R=Me), идентифицир. ГХ и МС

( 361) # 23О361П
Автор(ы): Prasad Vidyanatha, Newallis Peter E.
Заглавие: Катализируемая аминами реакция алкилмеркаптанов с тиофосфорилхлоридом
Оригинальное заглавие: Amine catalyzed reaction of alkyl mercaptans with thiophosphoryl chloride
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Описан улучшенный способ получения фосфородигалогендитиоатов, используемых в произ-ве инсектицидов, на основе р-ции алкилмеркаптанов с тиофосфорилгалогенидом в присутствии каталитич. кол-в трет. аминов

( 362) # 23О362
Автор(ы): Pereda-Miranda R., Bernard C. B., Durst T., Arnason J. T.
Заглавие: Метиловый эфир 3-(3-метилбут-2-енил)-4-гидроксибензойной кислоты в качестве главного инсектицидного компонента из Piper guanacastensis
Оригинальное заглавие: Methyl 3-(3-methyl-2-butenyl)-4-hydroxy benzoate as the major insecticidal principle from Piper guanacastensis
Язык: Англ.
Источник: Rev. latinoamer. quim. 2, 1996, т.24, стр.127
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Краткое сообщение о выделении соед. ф-лы 3-Me[2]C=CHCH[2]-4-HOC[6]H[3]COOMe ( I) из хлф. экстракта неотропич. растения Piper guanacastensis. Дана предварит. оценка I как потенциального фитопрепарата для борьбы с насекомыми ("зеленый инсектицид")

( 363) # 23О363П
Автор(ы): Bowden Martin Charles
Заглавие: Интермедиаты галогенированных ациклических карбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Halogenated acyclic carboxylic acid intermediates
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Патентуется соед. CF[3]CXClCH(OH)CH[2]C(Me)[2]CH[2]COOR ( I) (X=Cl, Br, R=C[1]-C[4] алкил), являющиеся интермедиатами в синтезе инсектицидов, и способ получения I по р-ции CF[3]CHXCl ( II) с CHOCH[2]CMe[2]CH[2]COOR ( III) в присутствии сильного основания (напр., t-BuOM, M=щел. металл) и инертного р-рителя при -80-0{°}. Пример. К смеси 1 г III (R=Me), 1,06 г II (X=Cl) и 10 мл сухого ТГФ при перемешивании прибавляют за 5 мин при -78{°} 1,66 мл 42%-ного р-ра t-BuONa в ДМФА, перемешивают 1 ч при -78{°}, вводят насыщ. р-р NH[4]Cl, смесь нагревается до 20{°}, прибавляют воду, отделяют орг. слой, экстрагируют водн. слой (i-Pr)[2]O, орг. фазу промывают р-ром NaCl, сушат MgSO[4], удаляют легкие компоненты в вакууме, остаток очищают хр-фически на СГ (ГК-ЭА 9:1), получают I (R=Me, X=Cl), выход 56%, представлены спектры ЯМР, ИК, МС

( 364) # 23О364П
Автор(ы): Lantzsch Reinhard, Marhold Albrecht, Kramer Wolfgang, Erdelen Christoph, Wachendorff-Neumann Ulrike, Turberg Andreas, Mencko Norbert
Заглавие: Замещенные бифенилоксазолины
Оригинальное заглавие: Substituierte Biphenyloxazoline
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предложены новые замещ. бифенилоксазолины ф-лы ( I, где R=R{1}, R{2}, R{1}=галогеналкил-C[1]-C[6], Hal=F, R{2}=H, алкенил-C[3]-C[12], алкинил - замещ. или незамещ.; X=Hal, алкил-C[1]-C[6], алкокси-C[1]-C[6]; m=0-2; n=1, 2), способ их получения р-цией замещ. бифенилов ф-лы ( II) с 1,3-F[2]-2-COClC[6]H[3] и последующей циклизацией продукта превращений, а также применение I для борьбы с насекомыми, паразитирующими на животных. Препараты I применяют в форме эмульсий, порошков, р-ров, гранулятов и пр. В кач-ве вспомогат. в-в применяют разрыхлители, носители, отвердители, красители; препарат содержит 0,1-95 вес.% активного в-ва и синергистич. смесь др. фунгицидов, бактерицидов, инсектицидов. Пример. Суспензию 0,042 моля амида 2,6-дифтор-N-[2-гидроксиэтил-1-фенил-4-(4{"}-дифторметоксифенил)]бензойной к-ты в 150 мл толуола прибавляют по каплям 0,168 моля SOCl[2] и нагревают 1,5 ч при 70{°}, охлаждают, отгоняют толуол в вакууме, остаток р-ряют в 150 мл MeOH, добавляют 0,168 моля 30%-ной NaOH и нагревают 20 мин при 70{°}, охлаждают, экстрагируют CH[2]Cl[2], экстракт промывают 3 раза водой, сушат, упаривают, хр-фируют на SiO[2] (петр. эф.-ЭА, 1:1), получают I (X=H, R=CHF[2], n=m=0), выход 82%, т. пл. 112{°}

( 365) # 23О365П
Автор(ы): Henrie Robert N., Peake Clinton J., Cullen Thomas G., Lew Albert C., Silverman Jan R.
Заглавие: Птеридины и 8-деазаптеридины, используемые в качестве инсектицидов
Оригинальное заглавие: Insecticidal pteridines and 8-deazapteridines
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы [ I; R и R{1}=амино, алкиламино или диалкиламинометиленамино; R{2}=H, амино, алкил, алкокси, OH, фенил и т. д.; R{3}=(A)[m]R{4} (A=-O-, -S-, -CH[2]-, -CH[2]CH[2]-, -CH=CH-, -C==C- и т. д.; R{4}=галоген, алкил, тиен-2-ил, пиридин-3-ил или замещ. фенил; m=0-1); Q=N или CH] , используемых в кач-ве высокоэффективных инсектицидов для борьбы с вредными насекомыми в с.-х. Пример. К р-ру 20,3 г 3,4-дихлорфенилуксусной к-ты в 20 мл CH[2]Cl[2] добавляют 10,7 мл оксалилхлорида и 6 капель ДМФА, перемешивают 18 ч, прибавляют 12 г ХГ N,O-диметилгидроксиламина, при 0{°} вводят 35,9 мл Ру, 18 ч перемешивают, разбавляют 200 мл воды и выделяют 19,4 г N-метокси-N-метил-3,4-дихлорфенилацетамида ( II). К смеси 75 мл ТГФ и 10,3 мл 3 М р-ра MeMgI в эф. прибавляют 7 г II, перемешивают 1,5 ч при 0{°}, приливают 50 мл 2H HCl, экстрагируют эф. и из экстракта выделяют 3,4 г (3,4-дихлорфенил)ацетона ( III). К р-ру 1 г 2,4,6-триамино-5-нитрозопиримидина и 2,7 г K[2]CO[3] в 30 мл ДМФА при 95-100{°} добавляют 2 г III, 18 ч перемешивают, упаривают и получают 0,5 г I (R=R{1}=NH[2]; R{2}=Me; R{3}=3,4-дихлорфенил; Q=N). Описаны результаты биол. испытаний эффективности I

( 366) # 23О366П
Автор(ы): Knauf Werner, Morales Esperanza
Заглавие: Средство для борьбы с насекомыми, содержащее энтомопатогенные грибы
Оригинальное заглавие: Entomopathogene Pilze enthaltende Mittel zur bekampfung von Insekten
Ключевые слова: грибы; инсектициды

Реферат: Предложено инсектицидное средство, содержащее инсектицид бупрофецин ( I) и по меньшей мере один инсектопатогенный гриб (ИГ). В кач-ве ИГ применяют Hirsutella, Verticillium, Metarhizium, Beauveria, Paecilomyces, Nemouraea. Смесь содержит 0,01-50% I и 10{2}-10{15} спор микоинсектицида или 0,01-0,5 г мицелия на 1 г состава, к-рый содержит кроме того воду, ПАВ, р-рители, добавки др. инсектицидов, загустители, скользящие в-ва, инертные добавки и др. Препарат применяют в форме порошка, эмульсий, гранулята и т. д. на посевах хлопка, сои, риса, кофе с интервалом в 2-14 дней

( 367) # 23О367П
Автор(ы): Ayad Hafer
Заглавие: Способ комбинирования яиц насекомых и овицидных препаратов
Оригинальное заглавие: Method of combining insect eggs and ovicidal compositions
Ключевые слова: инсектициды; овициды

Реферат: Патентуется способ подавления развития яиц насекомых-вредителей табака, сои, картофеля и др. культурных растений. Предусматривается обработка яиц овицидными порошками, гранулами, р-рами, эмульсиями и др. препаратами, содерж. в кач-ве активных ингредиентов соединения ф-лы R{1}XN(R{2})C(R{3})=ZR{4} (R{1}=5-6-членное гетероциклич. кольцо с атомом N, X=алкилен или алкилиден, R{2}, R{3}, R{5}=H, алкил, тиокарбамил YR{5} и др., Y=O, Cs, S(O)[n], CO[2], n=0-2, R{4}=CN или NO[2], Z=CH или N) или их солей в конц-иях 0,04-2 кг/га

( 368) # 23О368П
Автор(ы): Буров В. Н., Ракитин А. А.
Оригинальное заглавие: Ловушка для зерновых жуков, обитающих в массе зернопродуктов
Ключевые слова: инсектициды

Реферат: Предлагаемая ловушка предназначена для вылова жуков - вредителей зерна и зернопродуктов. Ловушка может быть использована для выяснения зараженности партий зерна, определения уровней численности жуков, а также для снижения их численности до экономически безопасного уровня. В кач-ве стимула привлечения жуков в ловушки могут быть использованы пищевые субстраты, синтетич. аналоги феромонов или предварительно помещенные внутрь ловушек живые жуки. Цель изобретения - исключение возможности выхода жуков из ловушек и обеспечение возможности распространения запаха приманок на более дальние от ловушки расстояния. Цель достигается тем, что в просверленные в стенках ловушки под углом 60{°} отверстия монтируются соотв-щего внутреннего диаметра трубочки, (для чего очень подходят стержни от пасты для шариковых авторучек) с несколько оттянутыми концами. Вдвинутые в глубину ловушки трубочки не дают возможности жукам покидать ее. Площади выходных отверстий трубочек достаточно для испарения запахов приманок. Для увеличения радиуса диффундирования запахов приманок предлагается над входными отверстиями ловушки закреплять воротничок. Т. обр., ловушка состоит из цилиндрич. емкости, входных отверстий в ее стенках, просверленных под углом 60{°}, и вмонтир. в них трубочек с несколько оттянутыми концами, повисаемыми над приманкой, удерживаемой иглой, вмонтир. в дно и воротничком, закрепляемым над входными отверстиями по диаметру ловушки. После помещения в ловушку соответствующей приманки ее закрывают и помещают в глубь субстрата (хранящееся зерно или зернопродукты). Привлекаемые запахом приманки жуки через входные каналы-трубочки проникают внутрь ловушки и скапливаются на ее дне, не имея возможности выбраться обратно. Размещаемый по верхнему периметру ловушки воротничок способствует более широкому распространению запаха и увеличивает эффективность ловушки. В модельных экспериментах предлагаемая ловушка отлавливала жуков на 30% больше, чем эталонная ловушка

( 369) # 23О369
Автор(ы): Van den Heuvel W. J. A., Wislocki P. G., Hirsch H. P., Porter N. K., Ambrose R. T., Robillard K. A.
Заглавие: Биоконцентрация и метаболизм тиабендазола, [2-(тиазол-4-ил)-1H-бензимидазола], у рыб Lepomis macrochirus
Оригинальное заглавие: Bioconcentration and metabolism of thiabendazole [2-(4-thiazolil)-1H-benzimidazole] in bluegill sunfish Lepomis
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 3, 1997, т.45, стр.985-989
Ключевые слова: фунгициды; рыбы

Реферат: Изучено накопление фунгицида тиабендазола в организме рыб L. macrochirus. Исследование проводили с применением [{14}C]-тиабендазола. Приведены данные о распределении тиабендазола в различных тканях рыб и о его остаточных кол-вах после выведения из организма. Описан метаболизм тиабендазола. США, Merck Research Lab., Animal drug metabolism and environmental safety group, P. O. Box 2000, Rahway, New Jersey 07065

( 370) # 23О370
Заглавие: Злаки не понесли ущерба после резкой зимы
Оригинальное заглавие: Cereals unscathed after harsh winter
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 10, 1996, т.124, стр.51
Ключевые слова: растения

Реферат: Отмечается, что озимые злаки в Англии выдержали недавнюю резкую зимнюю погоду с достаточной степенью гарантированности урожая хорошего кач-ва. Сообщается, что эта первая реально суровая зима с 1982 г. позволила Национальному ин-ту с.-х. ботаники (NIAB) получить полезную информацию по культурам: овсу, ячменю, пшеницы. Указывается, что на основании этой информации NIAB разрабатываются меры по повышению устойчивости растений к болезням, вызываемым резкими климатич. условиями, в т. ч. по выведению устойчивых разновидностей сортов

( 371) # 23О371П
Автор(ы): Curtze Jurgen, Haertel Bodo
Заглавие: Способ получения амидов 3,3-диарилакриловой кислоты
Оригинальное заглавие: Process for the preparation of 3,3-diaryl acrylic acid amides
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предложен способ получения соед. ABC=CHC(O)Q ( I), полезного для борьбы с фитопатогенной плесенью, [где A= II, B= III, Q= IV, IVа, R=C[1]-C[4]-алкил, C[1]-C[4]-алкокси, амино, моно-, ди(C[1]-C[4])алкиламино, C[2]-C[4]-алкенил, C[3]-C[4]-алкинил, C[3]-C[4]-алкенилокси, C[3]-C[4]-алкинилокси, C[3]-C[6]-циклоалкил, R{1}=C[1]-C[4]-алкил, C[1]-C[4]-алкокси, галоген, R{2}=H, галоген, R{3}=H, галоген, C[1]-C[4]-алкил, C[1]-C[4]-алкокси, R{4}=H, фенил, содерж. 1 и более заместителей (C[1]-C[4]-алкил, C[1]-C[4]-алкокси, галоген, фенил, фенокси), С[1]-С[12]-алкил, замещ. 1 и более галогенами, C[3]-C[7]-циклоалкил и др., XY=O, S(O)[ p], N=N, CHR{2}O, OCHR{9}, C[ n]H[ 2n], CHR{9}S(O)[ p], CHR{9}, HC=CH, C==C, 0<=p<=2, 1<=n<=10, R{5}=C[1]-C[4]-алкил, C[3]-C[7]-циклоалкил, бензил, C[3]-C[4]-алкенил, C[3]-C[4]-алкинил, R{6}=C[1]-C[4]-алкил; R{7}=H, C[1]-C[4]-алкил, C[1]-C[4]-алкокси, R{8}=H, алкил, R{9}, R{10}=H, C[1]-C[4]-алкил] конденсацией соед. ABC(O) ( V) и ацетил Q в присутствии MOH (M=щел. металл) в р-рителе (алканы, циклоалканы). Пример. При перемешивании 10 ч кипятят 0,1 моля V [A= II (R=4-Cl, R{1}=R{2}=H), B= III (R{3}=3-MeO, XYR{4}=4-MeO)], 0,3 моля ацетил-Q (Q= IVа, R{7}=R{8}=H) и 0,1 моля NaOH в C[8]H[18], удаляют часть р-рителя, вводят MePh, нагревают до 80{°} и промывают водой, орг. слой отделяют, сушат, содержание I определяют аналитически 12,77 г, выход 85% от превращенного материала

( 372) # 23О372ДЕП
Автор(ы): Кундрюцкова Л. А., Назарова О. Н., Ребрикова Н. М., Дмитриева М. Б.
Оригинальное заглавие: Четвертичные соли 4-оксопиперидиния: синтез и фунгицидная активность
Язык: Рус.
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Осуществлен синтез серии четвертичных солей 4-оксопиперидиния, содержащих как низшие, так и высшие алкильные группы при атоме азота от C[1] до C[10]-C[16], а также функциональные заместители. Исследовано на фунгицидную активность 18 чертвертичных солей 4-оксопиперидиния. Среди них выявлен бромид 1-карбоэтоксиметил-1,2,5-триметил-5-оксопиперидиния, проявляющий высокую фунгистатич. активность. В кач-ве тест-культур использовали микромицеты: Aspergillus amstelodami и Penicillium breve compactum

( 373) # 23О373П
Автор(ы): Ikeda Kenichi, Ueyama Shin'ichi, Endo Katsutoshi, Kato Chiaki
Заглавие: Производные изотиазола, способ их получения и использование
Оригинальное заглавие: Isothiazole derivatives, a process for production thereof and uses thereof
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуется пр-ное изотиазола ( I) - активный компонент с.-х. фунгицидов, где R=H, C[1]-C[12]-алкил, C[2]-C[7]-алкенил, C[3]-C[7]-алкинил, C[3]-C[7]-циклоалкил, замещ. А-алкил, A=галоген, C[1]-C[6]-алкокси, CN, C[2]-C[7]-алкоксикарбонил, Ph, PhO, PhOC[6]H[4], триалкилсилил, C[2]-C[7]-алкилкарбонил, БN(R{2})[2] (R{2}=C[1]-C[6]-алкил или (R{2})[2]=C[2]-C[6]-алкилен, Б=C(O), C[2]-C[6]-алкилен), триазолилалкил, бензимидазолилалкил, оксазолилалкил, пиридилалкил и др., R{1}=C[1]-C[12]-алкил, C[1]-C[4]-галоалкил, C[2]-C[7]-алкенил, C[3]-C[7]-алкинил, C[3]-C[7]-циклоалкил, гетероарилакил, замещ. В C[1]-C[6]-алкил, B=Ph, HalC[6]H[4], Hal[2]C[6]H[3], PhOC[6]H[4], арил, если R{1}=арил, то R=H, n=1,2. Приведено 20 примеров. Пример. 0,01 моля I (R=H, R{1}=Me, n=0) смешивают с 0,025 моля 2KHSO[3]*KHSO[4]*K[2]SO[4] и прибавляют 20 мл воды. При перемешивании по каплям вводят 4 мл конц. H[2]SO[4], перемешивают 15 ч, прибавляют воду, фильтруют, кристаллы промывают водой, ЭА, получают 1,5 г I (R=H, R{1}=Me, n=2), выход 79%, т. пл. (ац.) 225{°} (разл.)

( 374) # 23О374П
Автор(ы): Bulet Philippe, Hoffman Jules, Fehlbaum Pascale, Hetru Charles, Tchernych Serguey
Заглавие: Антибактериальные и фунгицидные пептиды
Оригинальное заглавие: Peptide antibacterien et antifongique
Ключевые слова: фунгициды; противобактериальные вещества; консервирующие вещества; пептиды

Реферат: Предложен способ получения пептидов ф-лы a-Ile-Ile-Tyr-Cys-Asn-Arg-Thr-Gly-Lys-Cys-b (a и b=остатки, содерж. соотв. 0-10 и 0-5 аминок-т), обладающих широким спектром действия против грамположит. и грамотрицат. бактерий и патогенных грибов. Пептиды получают экстракцией штаммов Podisus maculiventris в кислой среде (pH 2-7), с послед. фракционированием и центрифугированием экстракта при 5000-20000 об/мин за 15-60 мин и хр-фич. очисткой и используют в составе таблеток, эмульсий, суспензий, аэрозолей, гелей и др. препаратов для лечения инфекц. заболеваний животных и грибковых поражений растений, а также для консервирования пищ. продуктов

( 375) # 23О375П
Автор(ы): Winston Anthony E.
Заглавие: Способ борьбы с грибковыми болезнями культурных растений
Оригинальное заглавие: Fungal disease control in cultivated plants
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предлагают эффективный метод борьбы с листовыми и корневыми грибными инфекциями культурных растений посредством обработки фунгицидным составом, включающим пропиконазол, NaHCO[3], KHCO[3], олеат Na и ксантановую смолу. Обработку рекомендуют проводить перед уборкой урожая. Ингредиенты композиции способствуют образованию и удерживанию пленки фунгицида пропиконазола на ПВ листьев и насыщению фунгицидом почвы

( 376) # 23О376П
Автор(ы): Taylor Peter Nigel
Заглавие: Синергистические фунгицидные препараты, содержащие дифензокват
Оригинальное заглавие: Synergistic fungicidal difenzoquat compositions
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Патентуются метод борьбы с фитопатогенными грибами и синергистич. препарат для этих целей, содержащий метилсульфат 1,2-диметил-3,5-дифенилпиразолия и ингибитор биосинтеза стерина (ИБС) в соотношении от 0,1:1 до 15:1. В кач-ве ИБС используют соед. ряда морфолина (фенпропиморф, тридеморф, фенпропидин, алдиморф) или триазола (триадименол, метконазол, тебуконазол, пропиконазол, флусилазол, флутриафол). Препараты пригодны для борьбы с грибом Erysiphe graminis в посевах злаковых культур

( 377) # 23О377
Автор(ы): Cerdon Claude, Rahier Alain, Taton Maryse, Sauvaire Yves
Заглавие: Влияние тридеморфа и фенпрофиморфа на состав стеринов в пожитняке
Оригинальное заглавие: Effect of tridemorph and fenpropimorph on sterol composition in fenugreek
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 2, 1996, т.41, стр.423-431
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Исследовано влияние двух представителей класса морфолина - тридеморфа ( I) и фенпропиморфа ( II), являющихся ингибиторами биосинтеза стеринов (СТ) и применяемых в с. х. для борьбы с патогенными грибами, на образование и состав СТ в семенах пожитняка и культуре клеток этого растения. Показано, что введение высоких конц-ий (125 мкМ) I и II приводит к аккумулированию в основном 9бета,19-циклопропилстеринов (ПОДОБН50% от общ. содержания СТ) и уменьшение ДЕЛЬТА{5}-СТ (40-50% от об. содержания СТ в сравнении с 90% в контроле). Кроме того степень накопления названных СТ зависит от вида тканей изучаемого растения: в корнях растения, обработанных I, основными представителями циклопропил-СТ являются поллинастанол и 4альфа,14альфа-диметил-9бета,19-цикло-5альфа-холестан-3бета-ол, тогда как в культуре клеток, обработанных II, основными компонентами были 24-метиленполлинастанол и 24-метилполлинастанол. Полученные результаты свидетельствуют о том, что I и II являются ингибиторами циклоэукаленол-обтусифолиолизомеразы. Кроме того, как в корнях, так и в культуре клеток эти ингибиторы приводят к накоплению ДЕЛЬТА{8}-стеринов, что свидетельствует о воздействии их и на ДЕЛЬТА{8} ДЕЛЬТА{7}-изомеразу. В заключении сделан вывод о том, что только II вызывает накопление в культуре клеток ДЕЛЬТА{8,14}-стеринов, что является свидетельством ингибирования этим фунгицидом и ДЕЛЬТА{14}-редуктазы. Франция, Lab. de Recherche sur les Substances Naturelles Vegetales, Univ. Montpellier II, place Eugene Bataillon, 34095 Montpellier Cedex 5

( 378) # 23О378П
Автор(ы): Botting Andrew
Заглавие: Фунгицидные препараты, содержащие водные эмульсии воска
Оригинальное заглавие: Fungicidal composition using a water-based wax emulsion as carrier
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Предложены жидк. фунгицидные препараты для подавления роста бактерий, грибов, плесеней и т. п., используемые путем аэрозольного распыления ПОДОБН на 30 мин на пораженные ПВ, с послед. удалением р-рителя и образованием защитной ПЛ. Препараты содержат эмульсии синтетич. или природных восков в воде или орг. р-рителях (1,1,1-трихлорэтан, i-PrOH), а в кач-ве активных ингредиентов - 3-(3,4-дихлорфенил)-1,1-диметилмочевину, карбендазим и 2-октил-2H-изотиазолин-3-он. Для продления фунгицидного действия препаратов в составы вводят стирол/акриловые или др. полимеры

( 379) # 23О379П
Автор(ы): Erami Takahisa
Заглавие: Антибактериальные и противогрибковые препараты на основе полиацеталей
Оригинальное заглавие: Antibacterial and antifungal polyacetal resin composition
Ключевые слова: полиацетали; серебро; медь; цинк; фунгициды; противобактериальные вещества

Реферат: Патентуются различные лек. формы, обладающие широким спектром бактерицидной и фунгицидной активности. Препараты содержат комбинацию рассчитанных кол-в (100:0,1-5) полимерных ацеталей и солей Ag, Cu и/или Zn и необходимые вспомогат. средства

( 380) # 23О380П
Автор(ы): Green Bruce Philip
Заглавие: Препарат для дезинфекции
Оригинальное заглавие: Desinfectant composition
Ключевые слова: фенолы; дезинфицирующие вещества

Реферат: В состав препаратов для дезинфекции входят 0,1-0,5% 2,4,4{"}-трихлор-2{"}-гидроксидифенилового эфира (триклозан) в кач-ве бактерицида, 0,1-5% усиливающего активность замещ. фенола, 0,1-5% лимонной к-ты, 0,1-5% в-ва, создающего вязкость, и эмульгатора, 0,01-1% стабилизатора, 1-30% ПАВ, 1-20% суспендирующего средства, 0-5% умягчителя/увлажнителя и вода до 100%. В кач-ве фенольного соединения пригодны п-хлор-м-ксиленол, фенокси-2-пропанол и родственные хлорфенолы. Препараты используют при мытье рук перед операцией, для перевязки ран и т. д.

( 381) # 23О381П
Автор(ы): Andrews Jeffrey A., Munson Janet F.
Заглавие: Средства для дезинфекции
Оригинальное заглавие: Desinfectant composition
Ключевые слова: карбоновые кислоты; дезинфицирующие вещества

Реферат: В состав средств для дезинфекции продуктов питания, гл. обр. птицы, входят 0,05-1% моноэфира алифатич. к-ты (МАК), 0,02-0,5% к-ты или хелатир. средства (КХС), 0,01-0,5% анионного ПАВ пищевого сорта и воду до 100%. В кач-ве МАК используют моноэфиры глицерина или пропиленгликоля с каприловой, каприновой или лауриновой к-той. КХС являются уксусная, молочная, винная, миндальная к-та и др. В кач-ве ПАВ пригодны диоктилсульфосукцинат натрия или лаурилсульфонат натрия

( 382) # 23О382
Заглавие: Применение химикатов для борьбы с сорняками
Оригинальное заглавие: Weather hampers weed control plan
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 24, 1996, т.125, стр.45
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Сообщается, что в Северной Ирландии высокая влажность воздуха и похолодание исключают применение большинства хим. препаратов, что несомненно скажется на урожае будущего 1997 года. Часть препаратов, к-рые планировалось использовать в борьбе с вредителями и сорняками, пришлось заменить другими, поскольку повышенная влажность сведет их использование на нет

( 383) # 23О383
Автор(ы): Kucharski Jan, Nowicki Janusz, Wanic Maria
Заглавие: Влияние участия различных злаковых культур в севообороте на ферментную активность почвы
Оригинальное заглавие: Wplyw roznego udzialu roslin zbozowych w plodozmianie na aktywnosc enzymatyczna gleby
Язык: Пол.
Источник: Acta Acad. agr. ac techn. olsten. Agr. 63, 1996, стр.77-84
Ключевые слова: растения

Реферат: В результате изучения влияния участия различных злаков в севообороте на ферментную активность почвы установили, что активность дегидрогеназ, уреазы, кислых и щел. фосфатаз в почве не зависит от очередности посева овса, ячменя или их смеси. Увеличение доли ярового ячменя в севообороте с 25 до 75% уменьшает активность дегидрогеназ и кислой фосфатазы, а увеличение доли овса стимулирует эти ферменты. Активность ферментов почвы возрастает, когда злаковые культуры выращивают после картофеля и, наоборот, уменьшается после бобовых культур. Польша, Katedra Mikrobiologii Rolnej Akademii Rolniczo-Technicznej w Olsztynie

( 384) # 23О384
Автор(ы): Benedycka Zofia, Kozikowski Adam, Fordonski Gabriel
Заглавие: Влияние уровня закисленности почвы на продуктивность и минерализацию растений: бобов (Vicia faba L.), гороха (Pisum arvense L.) и люпина желтого (Lupinus luteus L.)
Оригинальное заглавие: Wplyw poziomu zakwaszenia gleby na produkcyjnosc i gospodarke mineralna roslin bobiku (Vicia faba L.), peluszki (Pisum arvense L.) i lubinu zoltego (Lupinus luteus L.)
Язык: Пол.
Источник: Acta Acad. agr. ac techn. olsten. Agr. 63, 1996, стр.185-194
Ключевые слова: растения

Реферат: Исследовано влияние закисленности почвы (Hh) на продуктивность бобовых растений: Vicia faba L., Pisum arvense L., Lupinus lufeus L. Установлено, что уменьшение величины Hh от 3,47 до 2,3 мМ на 100 г почвы увеличивает образование биомассы семян, стручков, листьев и стимулирует аккумулирование N, P, K и Mg в семенах растений. Польша, Katedra Chemii Rolnej Akademii Rolniczo-Technicznej w Olsztynie

( 385) # 23О385
Автор(ы): Kucharski Jan, Wyszkowska Jadwiga, Nowak Grzegorz
Заглавие: Влияние L-триптофана и индол-3-уксусной кислоты на микроорганизмы почвы и на урожайность моркови
Оригинальное заглавие: Wplyw L-tryptofanu oraz kwasu 3-indolilooctowego na drobnoustroje glebowe i plonowanie marchwi
Язык: Пол.
Источник: Acta Acad. agr. ac techn. olsten. Agr. 63, 1996, стр.47-57
Ключевые слова: регуляторы роста растений

Реферат: На примере выращивания моркови исследовано влияние L-триптофана ( I) и индол-3-уксусной к-ты ( II) порознь и вместе с Azotobacter sp. на численность микроорганизмов и ферментную активность почвы, а также на урожайность моркови. Обнаружено, что I и II ингибируют активность почвенных дегидрогеназ и кислой фосфатазы, стимулируют активность щел. фосфатазы и не влияют на содержание P и Mg в плодах моркови. Их влияние на конц-ию Na и Ca неоднозначно. I в дозах 0,6-60 мг/кг отрицательно влияет на органотрофич. и олиготрофич. бактерии. I увеличивает урожайность моркови, а также увеличивает содержание в моркови K, повышая продуктивности использования K из удобрений. Польша, Katedra Mikrobiologii Rolnej Akademii Rolniczo-Technicznej w Olsztynie

( 386) # 23О386
Автор(ы): Dubelman Ari M., Solsten Tom R., Fujiwara Hideji, Mehrsheikh Akbar
Заглавие: Метаболизм галосульфурон-метила в кукурузе и пшенице
Оригинальное заглавие: Metabolism of halosulfuron-methyl by corn and wheat
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 6, 1997, т.45, стр.2314-2321
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Изучены пути разложения гербицида галосульфурон-метил ( I) в толерантных кукуруза, пшеница и восприимчивых соя культурах. В рассаде и суспензиях клеток кукурузы и пшеницы происходит быстрой метаболизм и детоксикация препарата. Основной путь метаболизма I в кукурузе включает гидроксилирование кольца пиримидина и быстрое связывание с глюкозой. В пшенице происходит О-деметилирование MeO-группы кольца пиримидина. Далее окислит. биопревращение первичных метаболитов приводит к расщеплению пиримидинового кольца и образованию пиразолсульфонамида как побочного метаболита. США, Environmental Science Dep., Ceregen, a Unit of Monsanto Company, St. Louis, Missouri 63198

( 387) # 23О387
Автор(ы): Bolognesi Claudia, Bonatti Stefania, Degan Paolo, Gallerani Elena, Peluso Marco, Rabboni Roberta, Roggieri Paola, Abbondandolo Angelo
Заглавие: Генотоксическая активность глифосата и его препаративной формы раундап
Оригинальное заглавие: Genotoxic activity of glyphosate and its technical formulation roundup
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 5, 1997, т.45, стр.1957-1962
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Гербицид глифосат и его препаративная форма раундап испытаны в одинаковых условиях на индукцию повреждения ДНК и влияние на хромосомы в опытах in vivo и in vitro. Показано слабое усиление генотоксич. активности препарата раундап, связанное с влиянием ПАВ. Италия, Centro Nazionale per lo Studio dei Tumori di Origine Ambientale, Ist. Nazionale per la Ricerca sul Cancro, Largo Rosanna Benzi 10, 16132 Genova

( 388) # 23О388
Автор(ы): Harris Robert
Заглавие: Меры борьбы с сорняками
Оригинальное заглавие: Wild oats: Control now for future good
Язык: Англ.
Источник: Farmers Weekly 11, 1996, т.124, стр.70-71
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Рассматриваются меры по борьбе с овсюгом и ковылем овсоподобным на злаковых полях Великобритании. Отмечается, что весной этого года замечен рост популяции овсюга в большем объеме, чем обычно. Сообщается, что специалисты Консультативной службы и службы с.-х. исследований (ADAS) связывают этот рост с влиянием погодных условий: предшествующих жаркого и сухого лета и морозной зимы. В кач-ве мер по борьбе с этими сорными растениями ADAS предлагается ряд смесей гербицидов, в т. ч. с добавлением в них минеральных масел, но, как подчеркивается, только при неблагоприятных условиях. Указывается, что эффективность принятия мер зависит в равной степени от погодных условий и продолжительности воздействия

( 389) # 23О389
Автор(ы): Сушкова О. В., Власенко Н. Г.
Оригинальное заглавие: Оценка влияния защитных мероприятий на урожайность масличных крестоцветных культур
Язык: Рус.
Источник: Матер. Конф. мол. ученых, посвящ. 26-летию СО РАСХН, Краснообск, 14 нояб., 1995, 1996, стр.20-21
Ключевые слова: пестициды

Реферат: В результате проведенных исследований отмечается, что все возделываемые в Западной Сибири масличные крестоцветные культуры, за исключением рыжика, заселяются и повреждаются вредителями, в особенности крестоцветными блошками. Однако устойчивость этих растений к повреждениям разная. При высокой плотности заселения блошками редька масличная и горчица белая страдали от повреждений значительно меньше, чем сурепица, рапс и горчица сарептская. Эффективное подавление вредителя обеспечивало повышение урожайности семян у первой группы культур на 18,7%, у второй - на 40. Анализ данных по численности сорняков на посевах и засоренности урожая семян показал, что защищенные от вредителей растения в значит. мере способны самостоятельно подавлять развитие сорной растительности. Такие культуры как редька масличная и горчица белая, быстро формирующие крупную, с большой вегетативной массой розетку листьев, подавляли сорняки и снижали тем самым засоренность урожая в 4-5 раз, а сурепица, горчица сарептская, рыжик и рапс - в 1,5-2 раза. Применение гербицидов по фону инсектицидной обработки обеспечило повышение урожайности в первой группе культур на 1,2%, во второй - на 6,7. Исследования показали, что самыми высокими компенсаторными способностями и наибольшей приспособленностью к экстремальным условиям вегетац. периода обладают горчица белая и редька масличная. Серьезным недостатком первой является более низкое в сравнении с другими культурами содержание масла - около 26%. Наиболее отзывчивыми на защитные мероприятия оказались рапс, сурепица и особенно горчица сарептская. Последняя обеспечивает самый высокий выход масла (6,2 ц/га) при использовании комплекса средств защиты

( 390) # 23О390
Автор(ы): Musser Steven M., Plattner Ronald D.
Заглавие: Фумонизиновый состав в культурах Fusarium molineforme, Fusarium proliferatum и Fusarium nygami
Оригинальное заглавие: Fumonisin composition in cultures of Fusarium moniliforme, Fusarium proliferatum, and Fusarium nygami
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1169-1173
Ключевые слова: фунгициды

Реферат: Методом ВЭЖХ-МС исследуют состав микотоксинов фумонизинов в 22 культурах, паразитирующих на растениях кукурузы грибов рода Fusarium. Все культуры обязательно содержат токсины FB[1-3] и FA[1-2] в почти неизменном процентном соотношении; кроме указанных основных 5 токсинов во всех культурах найдено еще 7 в-в, но их конц-ия не превышает 10% от таковой для токсина FB[1]. Из исследованных культур 5 продуцируют низкие уровни (<2 мольных %) токсинов серии P и 5 образуют значит. кол-ва в-в серии P. Интенсивное продуцирование токсинов серии P требует анаэробных условий. В растущих аэробно культурах уровень P-токсинов не превышает 2-4% по отношению к FB[1]; аэробные культуры грибов продуцируют 20-25% от уровня FB[1]. США, Bioactive Constituents Research, USDA, Agricultural Research Service, National Centen for Agricultural Utilization Research, Peoria, Illinois 61604

( 391) # 23О391
Автор(ы): Tarasiuk Bogdan
Заглавие: Синтез S-(4-нитробензил)изотиуроний-2-(галогенфенокси)пропионатов
Оригинальное заглавие: Synteza 2-(fluorowcofenoksy)propionianow S-(4-nitrobenzylo)izotiuroniowych
Язык: Пол.
Источник: Pestycydy 1, 1996, стр.5-13
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Синтезированы и исследованы в кач-ве биологически активных в-в соед. ф-лы 4-O[2]NC[6]H[4]CH[2]SC(NH[2])=NH*HOOCCH(Me)OC[6]H[3](R)R{1} ( I, R и R{1}=H, Me, Cl или Br). I получают вз-вием соотв-щих арилоксипропионатов Na с S-(4-нитробензил)изотиуронийхлоридом (80%-ный сп., 65-80{°}, 5 ч). Нек-рые I обладают гербицидной активностью, напр. I (R=4-Cl, R{1}=H), выход 79%, т. пл. 154-5{°}. Польша, Univ. Marii Curie-Sklodowskiej Wydzial Chemii, ul. Gliniana 33 20-614 Lublin

( 392) # 23О392П
Автор(ы): Harreus A., Gotz N., Rang H.
Заглавие: Способ получения О-(2-оксиалкил)оксимов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von O-(2-Hydroxyalkyl)-oximen
Ключевые слова: гербициды; оксимы

Реферат: Разработан способ получения O-(2-оксиалкил)оксимов общей ф-лы RR{"}C=NOCH[2]CH(OH)CH[2]R{2} ( I, R, R{"}=C[1]-C[10] алкил или R и R{"} вместе с атомом C могут образовать 5-7-ми членный циклоалкил; R{2}=H, C[1]-C[10] алкил) каталитич. гидрированием водородом O-(2,3-эпоксиалкил)оксимов общей ф-лы RR{"}C=NOCH[2]CHCH(R{2})O. I является полупродуктом для синтеза гербицидов циклогексанового типа. Пример: В 0,94 моля оксима O-(2,3-эпоксипропил)пропан-2-она и 600 мл сп прибавляют 4 г Pd/C (10% Pd), гидрируют при 25{°} и давл. H[2] 500 бар 17 ч; КТ фильтруют, р-ритель удаляют, остаток перегоняют на колонне (l 50 см, d 5 см), заполненной металлич. кольцами (d 3 мм); при 74{°} и 20 мбар отгоняют оксим O-(2-оксипропил)пропан-2она, степень чистоты 99,8%

( 393) # 23О393П
Автор(ы): Condon Michael E., Crews Alvin D., Manfredi Marc C.
Заглавие: Арилокси-N-(замещенный фенил)бензотриазолы в качестве гербицидных средств
Оригинальное заглавие: Aryloxy-N-(substituted phenyl)benzotriazole herbicidal agents
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Соединения ф-лы ( I, Ar=возможно замещ. фенил, пирид-2-ил или пиразол-3-ил, R=H, галоген, NO[2], CN, алкил, алкоксил и др., R{1}=H, галоген, алкил, галогеналкил, W=O, S, NR{3}, R{3}=H, алкил, m=0, 1, R{2}=V или R{4}V, V=CN, COOH, CHO, ацил, CH[2]OH и др., R{4}=алкилен) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К смеси AcOH-вода 1:1 прибавляют р-р 10 г 2-(2-MeOC[6]H[4]NH)-4-(2-Cl-4-CF[3]-6-FC[6]H[2]O)C[6]H[3]NH[2] в ТГФ при 0{°}, добавляют за 30 мин р-р 3,39 г NaNO[2] в воде при 0{°}, перемешивают 12 ч при 20{°}, выливают в воду, экстрагируют ЭА, экстракт промывают водой и р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают флеш хр-фией на СГ (CH[2]Cl[2]), получают 8,8 г I (Ar=2-Cl-4-CF[3]-6-FC[6]H[2], R=H, R{1}R{2}W[n]=2-MeO), т. пл. 116-8{°}

( 394) # 23О394П
Автор(ы): Voss Olaf, Willms Lothar, Bauer Klaus, Bieringer Hermann
Заглавие: Бициклические гетероарилсоединения, способ их получения, средства, содержащие их и их применение в кач-ве веществ для восстановления фитотоксического эффекта гербицидов
Оригинальное заглавие: Bicyclische Heteroarylverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung als Safener
Ключевые слова: гербициды; гетероциклические соединения

Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I) или их соли, [где W=N, CR{*}, W{"}=O, S, NH, NR{**}, N=N, N=CR{*} или CR{*}=N и сумма гетероатомов из W и W{"}=2,3, A=2-х-валентный остаток УВ с C[1]-C[12], B и B{"}=карбокси, пр-ные их из группы сложный эфир, тиоэфир, нитрил, имид, ангидрид, галогенид, COR и др., R=алифатич., аралифатич. остаток, n=0, 1, R{*}=H, галоген, галоген-(C[1]-C[8])-алкил, галоген-(C[1]-C[8])-алкоксил, алкил-C[1]-C[8], NO[2], NH[2], NH и др., R{**}=алкил-C[1]-C[8], галоген-(C[1]-C[8])-алкил, (C[1]-C[8])-алкилтио, C[1]-C[8]-алкоксил и др.] в кач-ве в-в для восстановления фитотоксич. эффекта средств защиты растений. I получают вз-вием соед. ф-лы ( II) с соед. ф-лы BA(B{"})[n]L ( III), или (при n=0 и В-пр-ное COOH) превращением соед. ф-лы ( IV) в пр-ное к-ты, n=0, или, если В и B{"}-пр-ные карбоновой к-ты, превращением соед. ф-лы ( I{"}) или амидированием его. Пример (ммоли). 28 4-гидроксибензтиазола р-ряют в 210 мл абс. ТГФ, при 0{°} порциями добавляют 40 NaH (80% в минер. массе), перемешивают 0,5 ч при 20{°} и снова охлаждают до 0{°}, добавляют по каплям р-р 45 ЭЭ бромуксусной к-ты, перемешивают 2 ч при 20{°}. Для обработки смешивают с 50 мл 2 н. HCl и 20 мл воды и фазы разделяют. Водн. фазу экстрагируют эф. и орг. фазы сушат MgSO[4]. После отгонки р-рителя остаток чистят КХ. Получают 25 (90%) ЭЭ 4-бентиазоленоксиуксусной к-ты, бесцв. масло, приведены {1}H-ЯМР-спектры. Приведены примеры получения 39 соед. I и других

( 395) # 23О395П
Автор(ы): Крэмп Сьюзан Мэри, Смит Филип Генри Гонт
Оригинальное заглавие: Производные 4-гетероароилизоксазола, способ их получения, гербицидные композиции на их основе и способ борьбы с сорняками
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Раскрыты пр-ные 4-гетероароилизоксазола, сельскохозяйственно приемлемые их соли и их использование для борьбы с сорняками

( 396) # 23О396П
Автор(ы): Bayliss Alan David
Заглавие: Гербицидные составы на основе синергистической смеси глифосата и 1,3,4,5-тетразамещенных пиразолов
Оригинальное заглавие: Herbicidal compositions based on synergistic combination on glyphosate and 1,3,4,5-tetrasubstituted pyrazoles
Ключевые слова: гербициды

Реферат: В состав гербицидных препаратов входит синергистич. смесь пиразола ф-лы ( I, R{1}=возможно замещ. алкил, алкенил, алкинил, бензил, циклоалкил, циклоалкенил, R{2}=галогеналкил, R{3}=галоген, X=CN, галоген, Y=галоген, CN, NO[2], OH, алкил, алкоксил, алкилтио и др. m=0-4) и глифосат или его соль. Препараты эффективны против сорняков Elymus repens, Imperata cylindrica и Sorghum halepense. Пример. К суспензии 5,2 г 2-F-4-CNC[6]H[3]COCH[2]COOEt в 5 мл сп. за 10 мин прибавляют 1,12 г MeNHNH[2], перемешивают 12 ч, добавляют ГК и сп., перемешивают 30 мин, продукт отфильтровывают, промывают ГК, сушат, получают 3,84 г I (R{1}=Me, R{2}=OH, R{3}=H, XY[m]=2-F-4-CN) ( Ia). Суспензию 3,66 г Ia и 1,91 г Bu[4]PBr в CH[2]Cl[2] насыщают газ. CHF[2]Cl, прибавляют по каплям 35 мл 50% водн. р-ра NaOH, перемешивают 1 ч, разбавляют водой, из орг. фазы выделяют 1,56 г I (R{1}=Me, R{2}=CHF[2]O, R{3}=H, XY[m]=2-F-4-CN) ( Iб). К суспензии 540 мл Iб в 5 мл MeCN прибавляют по каплям 273 мг SO[2]Cl[2] при 25{°}, перемешивают 1 ч, выливают в насыщ. р-р NaHCO[3], экстрагируют эф. (3*20 мл), выделяют 515 мг I (R{1}=Me, R{2}=CHF[2]O, R{3}=Cl, XY[m]=2-4-CN), т. пл. 90-1{°}

( 397) # 23О397
Автор(ы): Kwiatkowski Marian, Koperska Miroslawa, Wyrzykowska Urszula, Kaczorowski Krzysztof
Заглавие: Технология получения н-фосфонметилглицина (ФМГ)
Оригинальное заглавие: Technologia otrzymywania n-fosfonometyloglicyny (FMG)
Язык: Пол.
Источник: Chemik 3, 1995, т.48, стр.77-78
Ключевые слова: гербициды

Реферат: Краткое сообщение о разработке технологии получения и выпуска в виде готового гербицидного препарата "перзоцид" (Perzocyd) активной субстанции ф-лы HOOCCH[2]NHCH[2]PO(OH)[2] ( I). Методика синтеза подробно была описана ранее. I обладает системным гербицидным действием, в особенности на сорняки типа пырея, имеет низкую токсичность для животных и легко разлагается в почве и воде. Для получения I H[2]NCH[2]COONa формилируют HCOOH, полученный продукт фосфонилируют действием P(OEt)[3], гидролизуют с отщеплением этоксигруппы водой в присутствии HCl, отделяют NaCl, выделяют I и переводят его в готовую форму препарата. При переносе методики в пром-сть встретились трудности связанные с наличием конкурирующих р-ций, поэтому были разработаны специальные РК для основных стадий, позволяющие уменьшить образование побочных продуктов. Приведены сведения по разработке методики обработки посевов и почв готовым препаратом. Библ. 2

( 398) # 23О398П
Автор(ы): Schnabel Gerhard, Willms Lothar, Bauer Klaus, Bieringer Hermann, Rosinger Christopher
Заглавие: N-ацил-N-алкиламинофенилсульфонилмочевины с серосодержащими заместителями, способ их получения и применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений
Оригинальное заглавие: N-Acyl-N-alkylaminophenylsulfonylharnstoffe mit Schwefelsubstituenten, Verfahren zur Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
Ключевые слова: гербициды; регуляторы роста растений

Реферат: Предложены соед. в виде оснований или солей ф-лы ( I, где W=O, S; m=0-3; n=0-2; R{1}=HO, NH[2], дизамещ. амино, HONH, RONH, гидразино, замещ. гидразино, алкил, алкилокси, арил, гетероарил, арилокси; R{2}=Hal, CN, NO[2], NH[2], NR[2], алкил, алкокси; R{3}=алкил-C[1]-C[12]; R{4}=ацил; R{5}=H, HO, алкил, алкокси, алкенил, алкинил; X,Y=H, HO, NH[2], NR[2], алкил, циклоалкил, алкенил и др.; Z=CH, N, =CR, где R=Hal, CN, алкил и др.) для применения в кач-ве гербицидов или регуляторов роста растений, а также в кач-ве средств защиты растений от насекомых-вредителей. Препараты I применяют в форме порошков, водоро-римых порошков, водор-римых конц-тов, эмульсий, конц-тов эмульсий, суспензий, дисперсий, гранулятов и др. В кач-ве добавок используют ПАВ, р-рители. Возможны смеси I с синергистами ряда инсектицидов, акарицидов, гербицидов, фунгицидов. Пример. К суспензии 2 г 5-(N-ацетил-N-метиламино)-2-этилмеркаптобензолсульфонамида и 1,95 г 4,6-диметокси-2-феноксикарбониламинопиримидина в 20 мл MeCN при 0{°} прибавляют по каплям 1,4 мл диазабицикло [5.4.0]ундецена, после окончания р-ции MeCN отгоняют, остаток обрабатывают водой и промывают эф., водн. фазу подкисляют конц. HCl до pH 1-2, осадок отделяют, промывают MeOH и i-Pr[2]O, получают N-[(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)аминокарбонил]-2-этилмеркапто-5-(N-ацетил-N-метиламино) бензолсульфонамид. Приведены значения радикалов в I для нескольких сотен соединений

( 399) # 23О399П
Автор(ы): Schnabel Gerhard, Willms Lothar, Bieringer Hermann, Rosinger Christopher
Заглавие: Фенилсульфонилмочевина с серосодержащими заместителями, способ их получения и применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений

Заработать на своем сайте

РЕФЕРАТЫ