( 1) # 24О1К
Автор(ы): Венгеровский А. И.
Оригинальное заглавие: Лекции по фармакологии для врачей и провизоров
Язык: Рус.
Ключевые слова: фармакология
Реферат: В курсе лекций по фармакологии, включающем вопросы общей фармакологии и фармакологии нейротропных препаратов, представлена детальная информация об общих закономерностях фармакокинетики и фармакодинамики, рассмотрен на современном науч. уровне механизм действия местных анестетиков, раздражающих в-в, синаптотропных средств и препаратов, регулирующих ф-ции центральной нервной системы; отражены особенности фармакокинетики групп лек. препаратов, имеющие клинич. значение; обосновано применение лекарств в клинике; описаны острые и хронич. медикаментозные отравления. Круг лекарств, представленных в настоящем курсе лекций, включает в-ва, применение к-рых в медицине имеет большую историю, а также новейшие лек. средства. Издание включает список лит-ры и указатель лек. средств. Автор курса лекций сотрудник старейшей кафедры фармакологии в Сибири, доктор мед. наук проф. А. И. Венгеровский имеет двадцатилетний опыт чтения лекций студентам врачебных и фармац. факультетов, врачам и провизорам. Лекции "Седативные средства" и "Психостимуляторы" подготовлены совместно с ассистентом кафедры фармакогнозии и ботаники Сибирского мед. ун-та кандидатом биол. наук Е. И. Гришиной. Предназначены для врачей, провизоров и студентов, желающих глубоко изучить фармакологию
( 2) # 24О2ДЕП
Автор(ы): Дробязко Л. В.
Оригинальное заглавие: Концепция маркетинга в фармацевтической промышленности
Язык: Рус.
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность
Реферат: Подчеркивается роль маркетинга в условиях рынка. Делается попытка выявить направления организации маркетинговой службы в фармации
( 3) # 24О3
Автор(ы): Нешина О. В., Соколова О. В.
Оригинальное заглавие: Маркетинговые исследования рынка сердечно-сосудистых средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.317
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Сердечно-сосудистые заболевания занимают ведущее место среди причин смертности. Целью исследования явилось изучение структуры рынка сердечно-сосудистых средств (ССС). Установлено, что объем поставок ССС составляет 17,2% в общем объеме фармац. рынка. Анализ структуры поставщиков г. Ярославля показал, что ведущее положение занимают территориальные поставщики: 18,7% - ТОО "Диалог", 15,6% - АООТ "Яринвест Медикал Интернешл", 11,2% - ГОП "Фармация", что свидетельствует об их устойчивом положении на фармацевтич. рынке. При анализе структуры ассортимента ССС в МП "Биофарм" выявлено, что основную долю в поставках занял препарат нифедипин (93,6%), а в целом на рынке представлено не более 10 наименований препаратов, используемых в кардиологии. Это свидетельствует о низкой конкурентоспособности фирмы на рынке ССС. Анализ внутренних поставок ССС отдельно взятых фирм показал, что намечается тенденция в специализации оптово-посреднич. структур в поставках определенных групп препаратов. РФ, Ярославская гос. мед. академия
( 4) # 24О4
Автор(ы): Рыжкова М. В., Пучинина Т. Н.
Оригинальное заглавие: Актуальность изучения товарооборачивамости лекарственных препаратов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.319
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Рациональное размещение запасов требует такой организации системы товародвижения, при к-рой должно обеспечиваться бесперебойное функционирование всех ее звеньев. В СПХФИ в течение пяти месяцев 1995 г. было проведено исследование по выявлению степени товарооборачиваемости различных групп препаратов. Товарооборачиваемость зависит от цены препарата, эффективности и рекламы. По данным интервьюирования директоров 123 аптечных предприятий С.-Петербурга установлено, что наибольшей оборачиваемостью обладают рекламные лек. препараты. В связи с этим возникает проблема формирования рекламной политики, в к-рой главную роль должны играть профессионалы. РФ, С.-П. химикофармацевтич. ин-т
( 5) # 24О5
Автор(ы): Грибоэпсилондова А. В., Кочетова М. I., Боброва Л. М., Федiна Э. А.
Заглавие: Влияние рыночных отношений на типы аптечных организаций и принципы их размещения
Оригинальное заглавие: Вплив ринкових вiдносин на типи i принципи розмiщення аптечних закладiв
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.52-54
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Основой планирования аптечной сети в России до сих пор остаются схемы, разработанные московским НИИ фармации в 1983 г. После перехода аптек на хозрасчет и их приватизации возникли проблемы, связанные с их рентабельностью и, значит, доступностью для населения. Важное значение имеет место расположение. Приведена классификация современных аптечных организаций по формам собственности. По результатам проведенных в последние годы исследований готовятся "Методич. рекомендации по принципам размещения аптечных организаций". Россия, Москва, Лаб. организации и истории фармации НИИ фармации
( 6) # 24О6
Автор(ы): Каленюк Т. Г.
Заглавие: Исторический опыт законотворчества в фармации
Оригинальное заглавие: Iсторичний досвiд законотворення у фармацii
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.86-87
Ключевые слова: фармация
Реферат: Исторический очерк о порядках лицензирования аптечной деятельности в западных областях территории современной Украины. Кратко описаны законы, регламентирующие аптечное дело в период вхождения этих территорий в состав Австро-Венгрии и Польши. В настоящее время действует закон "Об аптекарских палатах" от 26 июня 1991 г. Закон был принят в период массовой приватизации аптек
( 7) # 24О7
Заглавие: Предстоящие выплаты компенсаций пострадавшим от инфицированной крови фирмами - производителями препаратов крови
Оригинальное заглавие: Blood product firms in million dollar payout
Язык: Англ.
Источник: Phapm. Bus. news 290, 1997, т.13, стр.8
Ключевые слова: кровь
Реферат: По решению суда фирмы Bayer, Baxter, Armour и Alpha должны выплатить около 600 млн. долларов компенсации больным гемофилией, пострадавшим от ВИЧ-инфицир. препаратов крови. Выплаты пострадавшим в период 1978-1984 гг. составят 100 тыс. долларов на человека. Кроме того фирмы должны оплатить расходы юристам - 40 млн. долларов и компенсации страховым компаниям по ранее выплаченным возмещениям в США - 30 млн. долларов
( 8) # 24О8
Автор(ы): Shea James A., Shamrock William F., Abboud Carol A., Woodeshick Robert W., Nguyen Loc-Quy S., Rubino Joseph T., Segretario James
Заглавие: Валидация процедуры очистки аппаратуры от высокоактивных лекарственных веществ. I. Лозоксантрон
Оригинальное заглавие: Validation of cleaning procedures for highly potent drugs
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1996, т.1, стр.69-75
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Оборудование, использованное в произ-ве противоракового цитотоксичного средства лозоксантрон, подлежит тщат. очистке. Процедура очистки проходит валидацию в целях гарантии низкого уровня контаминации. ПВ из стекла и нержавеющей стали после соприкосновения с лозоксантроном очищают с использованием воды и гипохлорита. При валидации применяют метод ВЭЖХ, разработанный для количеств определения низкого уровня лозоксантрона
( 9) # 24О9
Автор(ы): Терещук Т. О., Каленюк Т. Г.
Заглавие: Инспектирование аптек Галиции в соответствии с требованиями законодательства XV-XX веков
Оригинальное заглавие: Инспектування аптек Галичини згiдно з вимогами законодавства XV-XX ст.
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.64-67
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Исторический очерк об аптечных правилах, регулируемых законодательствами государств, в состав к-рых входили Галицкие земли с 1523-1926 гг. Впервые на территории современной Зап. Украины законы, касающиеся деятельности аптек, были введены в 1523 г. Сеймом Речи Посполитой. В 1772 г. было введено австрийское законодательство. До 1926 г. в Галиции действовали распоряжения Мин-ва внутр. дел Польши, в т. ч. распоряжение "О ревизии аптек". Приведены основные требования инструкций для инспекторов аптек, действовавших в различные годы истории территорий Галиции. Украина, Львiвський державний мед. iн-т
( 10) # 24О10
Автор(ы): Терещук Т. О., Каленюк Т. Г.
Заглавие: Лицензирование аптечной сети Галиции в законодательстве XIX-XX веков
Оригинальное заглавие: Лiцензування аптечноi мережi Галичини у законодавствi XIX-XX ст.
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.67-70
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: До 1772 г. открыть аптеку в Галиции (по законам Речи Посполитой) мог только местный гражданин, член цеха аптекарей или королевский аптекарь. По Указу императора от 10.04.1773 г. (Австрийская империя) было разрешено вольное открытие аптек и установлено требование наличия университетского образования для претендующих на их открытие. Приведены схемы получения лицензий на аптекарскую деятельность (для реальных и концессионных аптек) в XVIII-XIX веках. В 1906 г. император Франц Иосиф I подписал закон, четко регламентирующий лицензирование аптечной деятельности. В повторный период власти Речи Посполитой (1919-1939 гг.) на территории Галиции продолжал действовать закон 1906 г. Украина, Львiвський державний мед. iнститут
( 11) # 24О11
Автор(ы): Терещук Т. О., Каленюк Т. Г.
Заглавие: Аптека в Галиции в свете требований законодательства
Оригинальное заглавие: Аптека в Галичини у свiтлi вимог законодавства
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.87-92
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: Впервые требования к аптекам в Галиции сформулированы в "Инструкции для аптекарей" (1808 г.). С 1906 г. введено требование наличия обязат. помещений: торговый зал, лаб-рия, материальная комната, аптечный подвал, инспекц. комната. С 1889 г. введены фармакопейные требования к оснащению аптек и к ассортименту реагентов и реактивов в аптечных лаб-риях. Польское законодательство, введенное в 20-ых годах XX века, не внесло значит. изменений в австрийские законы, регламентирующие требования к аптекам. Украина, Львiвский державний мед. iнститут
( 12) # 24О12
Автор(ы): Терещук Т. О., Каленюк Т. Г.
Заглавие: Требования фармацевтического законодательства XIX-XX веков к персоналу аптек Галиции
Оригинальное заглавие: Вимоги фармацевтичного законодавства XIX-XX ст. до персоналу аптек Галичини
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 4, 1996, стр.93-95
Ключевые слова: аптечное дело
Реферат: В "Инструкции для аптекарей" (1808 г.), утвержденной польскими властями на территории современной Зап. Украины, определены требования к провизорам как руководителям аптек, главным из к-рых являлось наличие диплома доктора хим. наук или магистра фармации. С 1906 г. (Закон "Об упорядочении аптечных взаимоотношений") определены квалификац. требования к аптечному персоналу - адъюнктам, провизорам-адъюнктам, ассистентам, аспирантам. По закону 1906 г. "О регулировании вопросов, касающихся аптечной деятельности", предполагалось создание Аптекарских Палат, к-рые однако так и не были созданы до 1939 г. Украина, Львiвський державний мед. iнститут
( 13) # 24О13
Автор(ы): Казначеев В. П., Левин Ю. М.
Оригинальное заглавие: Фармакотерапия в условиях эндоэкопатологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.267
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Вызванная загрязнением внутренней среды организма эндоэкопатология (ЭЭП) искажает действие лак. препаратов. Медикобиол. анализ последствий ряда поддающихся количеств. контролю космопланетарных сдвигов (вспышки солнечной активности, разрушение озонового слоя, гелиогеофиз. и др. отклонения) показал, что последние сами вызывают ЭЭП и усугубляют антропогенно обусловленные ЭЭП. Составлена компьютеризованная программа оценки функциональной зависимости организма от гелиогеофиз. факторов, позволяющая, с указанных позиций, корректировать лечебные мероприятия и, в частности, фармакотерапию. Особое место она заняла в системе эндоэкологич. реабилитации с использованием препаратов, стимулирующих гуморальный транспорт в околоклеточном пространстве. Сделан обобщающий вывод: учет доступных количеств. контролю космопланетарных сдвигов является реальным условием повышения эффективности лечебных и профилактич., в том числе различных фармакотерапевтич. воздействий. РФ, Ин-т общей патологии и экологии человека СО РАМН, Новосибирск; НМЦ эндоэкологии и клинич. лимфологии МЗМП РФ, Москва
( 14) # 24О14
Автор(ы): Stutz Anton
Заглавие: Поиск новых биологически активных веществ
Оригинальное заглавие: Auf der Suche nach neuen Wirkstoffen
Язык: Нем.
Источник: Sci. pharm. 1-2, 1997, т.65, стр.518-521
Ключевые слова: биологически активные вещества; обзоры
Реферат: Краткий обзор. Обобщены основные современные направления исследований по созданию новых лек. в-в: новые подходы в доклинич. испытаниях (поиск новых мишеней, селективность вз-вия с мишенями, оптимизация и биол. х-ка активных структур, междисциплинарное вз-вие), новые технологии, к-рые революционизируют фармац. исследования (применение методов молекулярной биологии - ферменты, рецепторы; высокоразрешающие спектроскопич. методы для изучения вз-вия рецепторов с агонистами или ферментов с ингибиторами; применение в скрининге методов робототехники и компьютерной техники); новые возможности комбинаторной химии, генерирующей библиотеки в-в; развитие генной технологии и идентификация заболеваний на генном уровне открывает новые мишени. Методы современного поиска продемонстрированы на работах автора, создавшего новые лек. средства: антимикотич. действия (ламизил или тербинафин ф-лы QCH[2]NMeCH[2]CH=CHC==CBu-t, где Q=альфа-нафтил); препарат SDZ LAP 977 ф-лы 2,5-(MeO)[2]C[6]H[3]CH[2]CH[2]C[6]H[3]-4-OH-3-COOMe, обладающий селективными антипролиферативными св-вами; антибиотик макролидной структуры - аскомицин - новый иммуномодулятор для местного применения при воспалит. заболеваниях кожи. Библ. 8. Австрия, Novartis Forschungsinst. GmbH, BrunnerstraSSe 59, 1235, Wien
( 15) # 24О15
Автор(ы): Пирузян Л. А., Михайловский Е. М., Пирузян А. Л.
Оригинальное заглавие: Возможные пути нормализации обмена в клетках мозга посредством гистохимических красителей
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.3-9
Ключевые слова: метаболизм; красители; обзоры
Реферат: Дискуссионная статья. Ранее была изложена концепция "адресной гистохим. терапии". Гистохим. красители, окрашивая свои "адресные субстраты" (биохим. ингредиенты клеток, ответственные за развитие патологич. процесса), могут включить их из патогенетич. цепи заболевания ("остановка посредством окрашивания") и тем самым обеспечивать "биохим. переключение" патологич. процесса в сторону его нормализации. В статье изложены лит-рные данные, подтверждающие эту концепцию, относящиеся к лечению рассеянного склероза, болезней Паркинсона и Альцгеймера. Библ. 51. РФ, Ин-т хим. физики РАН, Москва
( 16) # 24О16
Автор(ы): Сбежнева В. Г.
Оригинальное заглавие: Полиацетиленовые соединения - перспективный класс биологически активных веществ
Язык: Рус.
Источник: Обз. инф. Хим.-фармац. пр-во 4, 1996, стр.1-22
Ключевые слова: биологически активные вещества; полиацетилены
Реферат: Обзор. Полиины содержат в своей структуре полиацетиленовые, винилацетиленовые и ацетиленалленовые системы связей. Эти соед. р-ционноспособны и неустойчивы. В работе рассмотрены структура и фармакологич. св-ва этих соед. Даны общая х-ка, методы выделения полиинов из растений, способы их очистки. Представлены хим. и физ.-хим. методы анализа полиинов, приведены данные фармакол. анализа соед., выделенных из 80 лек. растений. Содержатся сведения о применении полиинов в онкологии. Библ. 104
( 17) # 24О17
Автор(ы): Muller-Goymann Christel
Заглавие: Новые достижения в получении лекарственных форм местного применения
Оригинальное заглавие: Neue Entwicklungen bei topischen Arzneiformen
Язык: Нем.
Источник: Sci. pharm. 1-2, 1997, т.65, стр.516-517
Ключевые слова: лекарственные формы; обзоры
Реферат: Пленарная лекция. Для вновь разрабатываемых лек. форм местного применения характерно, что используют известные лекарства, совершенствуя лек. формы для оптимизации терапии. Чтобы обеспечить системное действие или эффект на ограниченном участке мускулатуры или сустава, ограниченном ПВ кожи, лек. в-во должно диффундировать через кожу (пермеация). Для локальной терапии заболеваний органов участок кожи должен быть достаточным для диффузии в ткани (пенетрация). Лек. формы модифицируют так, что изменяют соотношение пермеации и пенетрации. Трансдермальные терапевтич. системы в форме пластырей (ТТС) представляют собой современные лек. формы для достижения системного эффекта. С их помощью достигается постоянство высвобождение лек. в-ва в течение длит. времени. При использовании ТТС регуляция высвобождения лек. в-ва осуществляется в результате мембранного или матричного контроля. Число и размер пор в мембранах или матрицах определяют возможность и скорость движения молекул лек. в-ва в процессе пенетрации и пермеации. Наиболее медленная стадия - высвобождение лек. в-ва. Иначе контроль транспорта лек. в-ва будет происходить не на ТТС, а при прохождении через кожу. Реализованы первые готовые лек. формы лек. в-в с мембранконтролируемыми ТТС, содерж. в кач-ве активного ингредиента скополамин, нитроглицерин, эстрадиол, никотин для курильщиков (дым не попадает в помещения), фентанил в кач-ве высокоактивного анальгетика, в особенности для раковых больных при острых болях, комбинир. эстроген-гестагенный пластырь для применения при менопаузе, косметич. пластыри. Нестероидные противовоспалит. средства используют в форме гидрогелей (вольтарен, эмульгель). В кремах применяют добавки гелей ПАВ. Обсуждается механизм проницаемости лек. в-в из эмульсий на пластыре, влияние изменения консистенции лек. в-в, роль смесей, влияние т. пл. смесей. Австрия, Inst. fur Pharmazeutische Technologie, Mendelssohnstr. 1, D 38106 Braunschweig
( 18) # 24О18
Автор(ы): Draus Karlheinz
Заглавие: Хиральные аминокислоты - удобный реагент в синтезе лекарственных препаратов и продуктов тонкого органического синтеза
Оригинальное заглавие: Chiral amino acids: A versatile tool in the synthesis of pharmaceuticals and fine chemicals
Язык: Англ.
Источник: Chimia 6, 1997, т.51, стр.310-314
Ключевые слова: лекарственные вещества; органический синтез; аминокислоты
Реферат: Краткий обзор методов получения энантиомерно чистых аминок-т, причем внимание фокусируется на разделении предшественников D,L-ацетиламинок-т с использованием аминоацилазы, синтезе D-аминок-т с применением гидантоиназной системы; описано кофактор-зависимое ферментативное восстановит. аминирование альфа-кеток-т в L-аминок-ты. Даны примеры наиболее активных L- и D-аминок-т и пептидов. L- и D-Tle (L- или D-2-амино-3,3-диметилбутановая к-та) - соед., важное для синтеза хиральных лек. средств. Описаны новые методы хроматографич. разделения аминок-т с длинной боковой цепью, дающие оба энантиомера с выходом >99%. Библ. 6. США, Degussa AG, R+D Fine Chemicals Specialty Chemicals Division D-63403 Hanau
( 19) # 24О19
Автор(ы): Mulzer Johann
Заглавие: Ноу-хау, касающиеся хиральности, в качестве потенциального вклада химиков высшей школы в промышленный синтез биологически активных веществ
Оригинальное заглавие: Chirales Know-how als potentieller Beitrag des Hochschulchemikers zur industriellen Wirkstoffsynthese
Язык: Нем.
Источник: Sci. pharm. 1-2, 1997, т.65, стр.10-11
Ключевые слова: биологически активные вещества; лекарственные формы
Реферат: Пленарный доклад о произ-ве энантиомерно чистых форм лек. в-в с целью получения наиболее активных лекарств. На примере соед. ролипрам и циоктол показано, что предшествующие произ-ву исследования должны включать использование всего инструментария орг. синтеза, с к-рым работают химики-органики во всем мире. Должна быть междисциплинарная взаимосвязь между работой в высшей школе и пром. лаб-риями. Австрия, Inst. fur Organische Chemie, Wahringestr. 38, A-1090, Wien
( 20) # 24О20
Автор(ы): Matthews Kevin
Заглавие: Фосфорорганические функциональнозамещенные мономеры и интермедиаты для фармацевтической промышленности
Оригинальное заглавие: Organophosphorus functionalised monomers and pharmaceutical intermediates
Язык: Англ.
Источник: Spec. Chem. 3, 1997, т.17, стр.100-102
Ключевые слова: фармацевтическая промышленность; пластмассы; антиоксиданты; фосфор соединения органические
Реферат: Краткий обзор по применению фосфорорг. соед. (фосфаты, фосфонаты, фосфиты и др.), к-рые используют в кач-ве добавок к пластмассам, антиоксидантов, ретардантов пламени, лигандов для каталитич. систем, ключевых биол. строительных блоков, напр., для АТФ, ДНК и фосфолипидов, конденсирующих агентов, дисперсантов, десульфурирующих, дезоксигенирующих и дегидратирующих агентов, препаратов для агрохимии, хелатирующих агентов, полупроводниковых добавок, фармац. средств с упором на применение в тонкой химии и фармац. пром-сти. Библ. 23
( 21) # 24О21
Автор(ы): Gokel George W., Murillo Oscar
Заглавие: Синтетические органические химические вещества, моделирующие трансмембранные каналы
Оригинальное заглавие: Synthetic organic chemical models for transmembrane channels
Язык: Англ.
Источник: Accounts Chem. Res. 9, 1996, т.29, стр.425-432
Ключевые слова: органические вещества; полиэфиры сложные; обзоры
Реферат: Обзор, посвященный синтетич. в-вам, моделирующим трансмембранные каналы. Рассматриваются особенности хим. строения в-в, обладающих св-вами селективных каналов, в т. ч.: антибиотиков (нистатин, амфотерицин В), пептидов (грамицидины, аламетицин). Описаны пр-ные фосфатидилхолина, проявляющие фотоканальную активность. Ряд канальных систем туннельного типа получены на основе макроциклич. полиэфиров, синтезируемых из пр-ных винной к-ты. Приведены сведения о самоорганизующихся "нанотрубочных" структурах и о катионной селективности канальных структур. Библ. 53. США, Bioorg. chemistry program, Washington Univ. school of medicine, 660 S. Euclid avenue, Campus Box 8103, St. Louis, Missouri 63110
( 22) # 24О22
Автор(ы): Feigenbaum Harold
Заглавие: Использование перуксусной кислоты в качестве химического окислителя в фармацевтическом синтезе. Часть II
Оригинальное заглавие: The use of peracetic acid as a chemical oxidant in pharmaceutical synthesis
Язык: Англ.
Источник: Spec. Chem. 4, 1997, т.17, стр.121-122
Ключевые слова: лекарственные вещества; окислители
Реферат: Краткий обзор по применению перуксусной к-ты в кач-ве окислителя в произ-ве лек. в-в в р-циях: окисления кетонов до эфиров или лактонов, окисления карбоксила, окисления ароматич. соед. с разрывом цикла и образования дикарбоновых к-т, эпоксидирования олефиновых связей, окисления CHO-группы до COOH (напр., в синтезе скополетина из изованилина), N-оксидирования. Библ. 13. США, Applied Technology Center, Degussa Corporation, Allendale, N J07401
( 23) # 24О23П
Автор(ы): Elgavish Gabriel A., Kim Sung K.
Заглавие: Липофильные контрастные средства для диагностического визуализационного анализа
Оригинальное заглавие: Lipophilic contrast agents for diagnostic image analysis
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=H, OH, алкил, алкокси, галоген или арилалкил; один из R{1}, R{2}, R{3}, R{4} или R{5}=алканоилокси, а др. - H, OH, CONH[2], COOH и т. д.; m=1-5; n=0-5), образующие хелаты с ионами металлов с ат. номерами от 21 до 29, от 42 до 44 или от 57 до 83, и применимые в кач-ве контрастных средств. Пример. Р-р 2,15 г N-(2-миристоилоксиэтил)-N{1}-(2-Cbz-оксиэтил)-N,N{"}- бис[N{" !=},N{" !=}-бис(Cbz-метил)ацетамидо]этан-1,2-диамина в 50 мл сп. гидрируют 18 ч при давл. H[2] 3 атм над 10%-ным Pd/C, фильтруют, р-р упаривают, перекристаллизовывают из сп. и получают 0,92 г (73%) N-(2-миристоилоксиэтил)-N{"}-(2-гидроксиэтил)-N,N{"}- бис[N{" !=},N{" !=}-бис(карбоксиметил)ацетамидо]этан-1,2-диамина
( 24) # 24О24
Автор(ы): Hicks James, Huang Yun
Заглавие: Синтез N{1},N{11}-диэтил[6-{14}C]норспермина ([{14}C]CI-1006), нового противоракового лекарственного вещества
Оригинальное заглавие: The synthesis of N{1},N{11}-diethyl[6-{14}C]norspermine ([{14}C]CI-1006), a new anticancer drug
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 4, 1997, т.39, стр.275-284
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Синтезирован [6-{14}C]EtNH(CH[2])[3]NH(CH[2])[3]NH(CH[2])[3] NHEt*4HCl ( I, CI-1006), применяемый в качестве меченого противоракового в-ва. Р-цией EtN(R)(CH[2])[3]Br (здесь и далее R=2,4,6-C[6]H[2]SO[2]) с NaN[3]/ДМФА получают EtN(R)(CH[2])[3]N[3], выход 90%, восстанавливаемый (H[2], 20%-ный Pd/C, MeOH) до EtN(R)(СH[2])[3]NH[2], выход 73%, к-рый конденсацией с {14}CH[2](COOEt)[2] (180{°}, 5 ч) превращают в {14}CH[2][C(O)NH(CH[2])[3]N(R)Et][2] ( II), выход 92%. Обработка II B[2]H[6]/ТГФ и затем HBr/AcOH приводит к [6-{14}C]EtNH(CH[2])[3]NH(CH[2])[3]NH(CH[2])[3]NHEt*4HBr, выход 93%, из к-рого последоват. обработкой KOH/i-PrOH и HCl/водн. MeOH получают I, выход 46%, удельная радиоактивность 26,1 мКи/ммоль. Для I приведены данные ПМР- и масс-спектров
( 25) # 24О25П
Автор(ы): Rajadhyaksha Vithal J.
Заглавие: Препараты, содержащие аминоспирты в качестве средств, усиливающих проникновение через мембраны физиологически активных веществ, и их применение
Оригинальное заглавие: Compositions and method comprising aminoalcohol derivatives as membrane penetration enhancers for physiological active agents
Ключевые слова: лекарственные вещества; аминоспирты
Реферат: Патентуются лек. препараты, содержащие, наряду с физиологически активными в-вами, усиливающие их проникновение через кожу соед. ф-лы RCH(R{1})C(NHR{2})(R{3})CH[2]OR{4} [R=H, алкил или гетероалкил; R{1}=H, OH или алкилкарбонилокси; R{2}=H, алкил, ацил, гидроксиалкил и др.; R{3}=H, алкил, арил или арилалкил; R{4}=H или ацил, или R{1}+R{4}=OC(R{5})(R{6})O, где R{5} и R{6}=H, алкил, гидроксиалкил, ацилоксиалкил, карбоксиалкокси или арил, или R{5}+R{6}=CO] и их соли. Пример. К р-ру 4,1 г 2-аминододеканола и 5 г Et[3]N в 100 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 3,2 мл AcCl, перемешивают 3 ч, выливают на лед и CH[2]Cl[2] экстрагируют 4,22 г (72,2%) 2-этаноиламинододецилэтаноата, т. пл. 77-9{°} (эф.-ГК)
( 26) # 24О26П
Автор(ы): Corbera-Arjona Jordi, Frigola-Constansa Jordi
Заглавие: Производные циклопропилацетонитрила, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de cyclopropylacetonitrile, leur preparation et leur application comme medicaments
Ключевые слова: седативные вещества; противосудорожные вещества; лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R, R{1} и R{2}=H, галоген, NO[2], алкил или алкокси; R{3}=H или алкил; R{4}=замещ. фенил, замещ. фенокси), применяемые в кач-ве нейрозащитных, анксиолитич., противосудорожных, антиишемич. и др. лек. средств. Пример. К суспензии 1,51 г NaNH[2] и 6,01 г N-(2-фенилэтил)-N-метил-3-хлорпропиламина в 25 мл MePh при 50{°} добавляют 4,05 г 2-циклопропил-2-фенилацетонитрила. Смесь кипятят 3 ч, охлаждают, добавляют воду. Орг. фазу отделяют, хр-фированием на СГ выделяют 6,00 г I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=Me, R{4}=Ph). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные ПМР-спектров
( 27) # 24О27П
Автор(ы): Gotteland Jean-Pierre, Halazy Serge, Delhon Andre, Junquero Didier
Заглавие: Новые бензиламиновые производные, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux derives de benzylamines, leur procede de fabrication et les compositions pharmaceutiques les renfermant
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, n=0, 1 или 2; R=H, C[1]-C[5]-углеводородный радикал, С[3]-С[7]-циклоалкил; R{1}=замещ. или незамещ. C[1]-C[6]-углеводородный радикал, SiMe[3], SiEt[3]; R{2}=H, F, Cl, Br, алкил, OH, SH, ацилокси, алкокси и др.; R{3}=ароматич. радикал, циклоалкил, гетероциклич. радикал и др.; A=O или S; X и Y=O или NR{4}; R{4}=H, C[1]-C[5]-алкил, C[3]-C[7]-циклоалкил и др.; Z=C[2]-C[6]-алкилен, алкенилен, алкинилен и др.) и их соли, применяемые для лечения гиперхолестеринемии, гиперлипемии, атеросклероза, ишемич. патологий, автоиммунных заболеваний, хронич. воспалений и др. Пример. К р-ру 1,75 ммоля ( Е)-N-этил-N-(6,6-диметилгепт-2-ен-4-инил)-3-(аминометил)бензиламина и 2,1 ммоля PhCMe[2]CH[2]OH в диоксане добавляют 1/3 экв. трифосгена и 1 экв. Et[3]N, кипятят, затем обрабатывают NaH, КХ на СГ (петр. эф.-ЭА) выделяют 200 мг (25%) I (R=Et, R{1}=t-Bu, R{2}=H, R{3}=CH[2]CMe[2]Ph, A=O, X=NH, Y=O, Z=( E)-CH=CH, n=1). Приведены данные ИК- и ПМР-спектров
( 28) # 24О28П
Автор(ы): Ruddy Stephen R., McIntire Gregory L., Roberts Mary E., Bacon Edward R.
Заглавие: Препараты на основе иодфеноксиалкиленовых эфиров и фармацевтически приемлемых глин для визуализации желудочно-кишечного тракта
Оригинальное заглавие: Compositions of iodophenoxy alkylene ethers and pharmaceutically acceptable clays for visualization of the gastrointestinal tract
Ключевые слова: рентгеноконтрастные вещества
Реферат: Патентуются входящие в состав рентгеноконтрастных препаратов для визуализации желудочно-кишечного тракта соед. ф-лы RO[(CH[2])[m]CH(R{1})O][n]R{2} [ I, R=иодзамещ. фенил; R{1}=H или алкил; R{2}=алкил, циклоалкил, незамещ. или замещ. фенил; m=1-20; n=1-15]. Пример. Смесь 12,3 ммоля 2,4,6-трииодфенола, 12,3 ммоля NaH и 15 мл ДМФА перемешивают 1 ч, прибавляют р-р 5,58 ммоля 1,3-бис(мезилокси)бутана в 5 мл ДМФА, греют 6 ч при 90{°}, охлаждают, выливают в воду, приливают ЭА, выдерживают 18 ч и отфильтровывают 3 г (54%) I (R=R{2}=2,4,6-трииодфенил, R{1}=Me, m=2, n=1), т. пл. 173-5{°}
( 29) # 24О29П
Автор(ы): Bernardon Jean-Michel, Charpentier Bruno
Заглавие: Новые биароматические адамантилацетилены, лекарственные и косметические препараты на их основе и их применение
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes bi-aromatiques acetylenes a groupement adamantyle, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisations
Ключевые слова: лекарственные вещества; косметические препараты
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=H или галоген; R{1}=H, Me, CH[2]OH, алкоксиметил, карбоксиметил и др.; R{2}=H, галоген, алкил, OCH[2]OCH[2]CH[2]OMe, OH, алкокси и др.; R{3}=OCH[2]OCH[2]CH[2]OMe, алкенил, алкокси, алкилсульфонил и др.; A=п-фенилен, пиридиндиил, нафталиндиил, фурандиил, тиофендиил, пирролдиил и др.) и их соли, применяемые для лечения дерматологич., ревматич., респираторных, сердечно-сосудистых, офтальмологич. заболеваний. Пример. К р-ру 6,8 ммоля 3-(адамант-1-ил)-4-метоксифенилацетилена в 20 мл ТГФ при 0{°} по каплям добавляют р-р 7 ммолей BuLi в ГК, перемешивают 30 мин при 20{°}, затем при 0{°} добавляют 7,7 ммоля безводн. ZnCl[2], перемешивают 1 ч при 20{°}. Полученный р-р добавляют к смеси, полученной из 1,1 ммоля Pd(PPh[3])[4], 6,7 ммоля 4-IC[6]H[4]COOMe и 13 мл ТГФ. Перемешивают 12 ч, выливают в хол. HCl, экстрагируют ЭА. Из экстракта КХ на СГ (ГК-эф. 9:1) выделяют 970 мг (36%) I (R=R{2}=H, R{1}=COOMe, R{3}=OMe, A=п-фенилен), т. пл. 197-8{°}, гидролизуемый (кипячение в MeONa/MeOH, 1 ч) до I (R=R{2}=H, R{1}=COOH, R{3}=OMe, A=п-фенилен), выход 71%, т. пл. 307-10{°} (сп.). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены примеры приготовления лек. препаратов и косметич. составов на основе I
( 30) # 24О30П
Автор(ы): Aguko Washington Odur
Заглавие: Бензойная кислота, содержащая хлор и/или нитрогруппы, для противораковой или противовирусной терапии
Оригинальное заглавие: Benzoic acid, containing chloro and or nitro groups for cancer or viral therapy
Ключевые слова: противораковые вещества; противовирусные вещества; бензойная кислота
Реферат: Предложены применимые для лечения рака и ВИЧ-инфекции соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или Cl; R{2} и R{3}=H или NO[2], причем, два из них обязательно Cl или NO[2]). Приведены методы получения и данные активности I
( 31) # 24О31П
Автор(ы): Matsutani Shigeru, Yoshida Tadashi, Sakazaki Ryuji, Fujii Yasuhiko, Tanaka Kazushige
Заглавие: Замещенные бензоатные производные
Оригинальное заглавие: Substituted benzoate derivatives
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; бензойная кислота
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы [ I, R-R{7}=H, OH, алкил, алкокси и др.; R{8}=NMe[2], NHCH(Ph)Me, NHCH[2]COOCH[2]Ph или NHCH[2]COOEt; n=1-4] и их соли. Пример. К р-ру 200 мг бензгидрилового эфира I [R=OMe, R{1}=R{2}=R{3}=R{5}=R{7}=Me, R{4}=R{6}=OH, R{8}=NHCH(Ph)Me, n=2] ( Ia к-та) в 5 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 120 мг анизола, охлаждают до 0{°}, обрабатывают 1 мл р-ра 300 мг CF[3]COOH в CH[2]Cl[2], перемешивают 1 ч при 0{°}, выдерживают 18 ч при 4{°}, упаривают и получают 63 мг (39,9%) Ia, т. пл. 218-20{°} (сп.-вода)
( 32) # 24О32П
Автор(ы): Van Wagenen Bradford C., D'Ambra Thomas E.
Заглавие: Способ получения амина
Оригинальное заглавие: Amine preparation
Ключевые слова: лекарственные вещества; амины
Реферат: Предложен способ конденсации нитрила с амином по р-ции перв. или втор. амина со смесью нитрила и (i-Bu)[2]AlH с образованием имина. Пример. В смесь 30,165 ммолей 2-ClC[6]H[4]CH[2]CH[2]CN и 26 мл CH[2]Cl[2] при -78{°} вводят 30,467 ммолей (i-Bu)[2]AlH со скоростью 0,5 мл/мин., перемешивают 1 ч при 20{°}, охлаждают до -78{°}, прибавляют по каплям за 2 мин. 30,165 ммолей 3-MeOC[6]H[4]CH(Me)Am, перемешивают при -78{°}, медленно нагревают до 20{°}, выдерживают 12 ч, прибавляют 31,72 ммоля NaBH[4], вводят 10 мл сп. со скоростью 2 мл/ч, затем - 100 мл 10%-ной HCl и 10 н. NaOH до pH 12, экстрагируют эф., орг. слой сушат MgSO[4], концентрируют, очищают хр-фически на СГ (ГК-CH[2]Cl[2], содерж. 1 об.% i-PrAm, при изменении конц-ии ГК), получают 76% I, применяемого в фармац. целях
( 33) # 24О33П
Автор(ы): Schindler R., Ruger C., Sauer W., Poppe H., Bartsch R., Marx D.
Заглавие: Новые [2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(2-феноксиэтил)амины, способ их получения и применение в качестве лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Neue [2-(3,4-Dimetoxy-phenil)-ethyl]-(2-phenoxyethyl)-amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются [2-(3,4-диметокси-фенил)этил]-(2-феноксиэтил)амины ф-лы ( I, R=C[1]-C[4] алкил, замещ. OH, Ph, PhO, алкил и Ph, (в п-положении) к-рых могут содержаться NO[2], CN, мезиламино, амино, аминокарбонил; R{1}=NO[2], CN, амино, аминокарбонил, мезиламино, 4-(метансульфониламино)бензамидо; 1-имидазолил и их физиологич. переносимые соли). Пример: 0,02 моля 2-(3,4-диметоксифенил)-N-метилэтиламина, 0,02 моля 4-(2-бромметокси)бензамида и 0,02 моля K[2]CO[3] перемешивают в 50 мл ДМФА 8 ч при 120{°}, охлаждают, фильтруют, р-р упаривают досуха, остаток р-ряют в i-PrOH, прибавляют 0,03 моля 50%-ного р-ра HBr, кристаллы отсасывают, промывают сп., получают БГ 4-(2-{[2-(3,4-диметоксифенил)этил]метиламино}этокси)бензамида, т. пл. 158-162 (сп.)
( 34) # 24О34П
Автор(ы): Schmitt-Willich H., Platzek J., Niedballa U., Raduchel B., Muller A., Frenzel Th., Ebert W.
Заглавие: Каскадно-полимерные комплексы, способ их получения и фармацевтические средства на их основе
Оригинальное заглавие: Kaskaden-Polymer-Komplexe; Verfahren zur ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Mittel
Ключевые слова: медицина; терапия
Реферат: Каскадно-полимерные комплексы (КПК), содержащие комплексообразующие лиганды общей ф-лы A{X[Y(Z(WK[ w])[ z])[ y]][ k]}[ a] ( I, А=азотсодержащее ядро каскада; X,Y=прямая связь или ед. репродукции каскада X или Y; Z и W=единица репродукции каскада Z или W; K=остаток комплексообразователя; a=2-12; x,y,z,w=1-4; миним. 2 из x,y,z,w д. б. различны; 16<=a*x*y*z*w<=64), миним. 16 ионов элементов с порядковым номером 20-29, 39, 42, 44, 57-83 и катионы неорг. и/или орг. оснований, аминок-т или амидов аминок-т. КПК м. б. использованы в диагностич. и терапевтич. медицине. Пример: 500 ммолей диэтилентриамина и 1 моль Et[3]N р-ряют в CH[2]Cl[2] прибавляют при -20{°} 161 г бензилцианформиата в CH[2]Cl[2], перемешивают 16 ч, упаривают, р-ряют в эф., промывают р-ром Na[2]CO[3], сушат над Na[2]SO[4], в фильтрат прибавляют ГК, осадок фильтруют и сушат. Получают бис[2-(бензолоксикарбониламино)этил]амин
( 35) # 24О35П
Автор(ы): Yoshikawa Kensei, Saito Shiuji, Shimazaki Yohichi, Kashiwa Mariko, Hatayama Katsuo
Заглавие: 5-аминоацетиламиносульфонанилиды
Оригинальное заглавие: 5-aminoacetylaminosulfonanilide compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I; R=фенил, галофенил или циклоалкил; R{1}=H или алкил; R{2}=H, алкил, циклоалкил, алкенил, бензил, или R{1}+R{2}=гетероцикл. группа) и солей I, обладающих противовоспалит., жаропонижающим, анальгетич. и противоаллергич. действием. Пример. К р-ру 52,1 г 2-фтор-5-нитроанилина в 334 мл Ру при 0{°} добавляют 42,1 г MeSO[2]Cl и выделяют 56,9 г N-(2-фтор-5-нитрофенил)- Ia ( Ia - метансульфонамид; II), т. пл. 128-9{°}. Кипячением смеси 73,5 г фенола, 31,2 г NaOH в 250 мл воды и 50 г II получают 52,2 г N-(5-нитро-2-феноксифенил)- Ia ( III), т. пл. 112-3,5{°}. К 52,1 г III добавляют р-р 2,7 г NH[4]Cl в 51 мл воды и 42,5 г Fe, после 2 ч перемешивания при 50{°} приливают ЭА и воду, фильтруют, р-р экстрагируют ЭА и выделяют 29,6 г N-(5-амино-2-феноксифенил)- Ia ( IV), т. пл. 111,5-3,5{°}. К р-ру 15 г IV и 4,7 г Ру в 150 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} добавляют 6,7 г хлорацетилхлорида, экстрагируют CH[2]Cl[2] и из орг. слоя выделяют 14,4 г N-(5-хлорацетиламино-2-феноксифенил)- Ia ( V), т. пл. 126,5-7,5{°}. Из смеси 14 г V в 71 мл AcOH и 4,4 г 60%-ной HNO[3] выделяют 9,3 г N-(5-хлорацетиламино-4-нитро-2-феноксифенил)- Ia ( VI), т. пл. 193,5-195{°}. К р-ру 1,4 г VI в 7 мл диоксана добавляют 0,77 г BuNH[2], через 1 час приливают воду, фильтруют и из осадка выделяют 1,1 г I (R=Ph, R{1}=H; R{2}=Bu), т. пл. 143-5{°}. В сходных условиях синтезированы 25 I, охарактеризованные т. пл. Приводятся результаты фармакол. испытаний I
( 36) # 24О36П
Автор(ы): Imbert Thierry, Mayer Patrick
Заглавие: Способ получения оптически чистых производных бензофуранкарбоновой кислоты и их применение в синтезе эфароксана
Оригинальное заглавие: Procede de preparation d'un derive d'acide benzofurane carboxylique optiquement pur et son utilisation pour preparer l'efaroxan
Ключевые слова: лекарственные вещества; антидепрессанты; психотропные вещества
Реферат: Предлагается способ получения R-2-этил-2,3-дигидробензофуран-2-карбоновых к-т ( I, R=H, галоген, OH, низший алкил, алкокси) и способ расщепления рац. I на энантиомеры, используемые в синтезе эфароксана (лек. средство для лечения мигрени, депрессий, болезней Паркинсона и Альцгеймера). Пример. К р-ру 6 г рац. I (R=H) в 50 мл ЭА добавляют р-р (S)-(+)-фенилглицинола в 100 мл ЭА, крист. осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из МЭК, получают диастереомер, к-рый обработкой 1 н. HCl и экстракцией CH[2]Cl[2] превращают в 1,52 г (50%) (+)- I (R=H), [альфа]D +55,9{°} (с 0,3; MeOH), энантиомерная чистота 96,6%. Аналогично с помощью (R)-(-)-фенилглицинола получают (-)- I (R=H), [альфа]D -55,70{°} (с 0,26; MeOH). Описан синтез (+)-эфароксона
( 37) # 24О37П
Автор(ы): Mattingly Phillip G.
Заглавие: Производные 5(6)-метилзамещенных флуоресцеинов
Оригинальное заглавие: 5(6)-methyl substituted fluorescein derivatives
Ключевые слова: биохимия
Реферат: Патентуются применимые при биохим. исследованиях соед. ф-лы [ I, R=H или защитная группа; место присоединения (МП) 5 или 6]. Пример. Смесь 2,2 ммоля 3{"},6{"}-диацетил-6-гидроксиметилфлуоресцеина, 2,6 ммоля Ph[3]P, 2,2 ммоля дибензилиминодикарбоната и 50 мл ТГФ перемешивают 10 мин, прибавляют за 30 мин р-р 2,6 ммоля диэтилазодикарбоксилата, перемешивают 1 ч, упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-эф. 9:1) и получают 1,3 ммоля (59%) I (R=Ac, МП 6)
( 38) # 24О38
Автор(ы): Wang Gary T., Li Sam, Wideburg Norman, Krafft Grant A., Kempf Dale J.
Заглавие: Разнообразие синтетической химии: твердофазный синтез C[2]-симметричных ингибиторов ВИЧ-протеазы, содержащих структуры диаминодиолов и диаминоспирта
Оригинальное заглавие: Synthetic chemical diversity: Solid phase synthesis of libraries of C[2] symmetric inhibitors of HIV protease containing diaminodiol and diamino alcohol cores
Язык: Англ.
Источник: J. Med. Chem. 16, 1995, т.38, стр.2995-3002
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Синтезированы ингибиторы ВИЧ-протеазы (4R,5R,1{" !=}S)-1-метил-1-(3{'}-карбоксипропил)-4,5-бис[1{"}-(флуоренилметилоксикарбониламино)-2{"}-фенилэтил]-1,3-диоксолан ( I) 10-[1{'}-[(2{'}S,3{"}S,5{"}S)-2{"},5{"}-бис(флуоренилметилоксикарбониламино)-1{"},5{"}-дифенилгекс-3{"}-ил]этокси]декановая к-та ( II). Р-цией диола ( III) с левулиновой к-той (КТ - конц. H[2]SO[4]) получают (4R,5R,1{"}S)-1-метил-1-(3{'}-карбоксипропил)-4,5-бис[1{"}-(бензилоксикарбониламино)-2{"}-фенилэтил]-1,3-диоксолан, выход 97,3%, к-рый удалением защиты (Pd/C, H[2], ЭА) и обработкой Fmoc-OSu (NaHCO[3], вода-диоксан) превращают в I, выход ПОДОБН90%. Р-цией с Fmoc-OSu из соотв-щего диамина синтезируют (2S,3S,5S)-3-гидрокси-2,5-бис(флуоренилметилоксикарбониламино)-1,6-дифенилгексан ( IV) выход 84,2%, дающий при присоединении CH[2]-CHO(CH[2])[9]COOCH[2]CH-CH[2](TsOH*Py) 3-О-[1-(9-аллилоксикарбонилнонилокси)этил]- IV, выход 67%, к-рый обработкой Pd(PPh[3])[4]/димезон в ТГФ превращают в II, выход 84,0%. Приведены данные ПМР- и масс-спектров. США, Pharmaceutical Product Div., Abbott Lab., Abbott Park, Illinois 60064
( 39) # 24О39П
Автор(ы): Hemmerle Horst
Заглавие: Способ получения полупродуктов синтеза ингибиторов глюкозо-6-фосфатазы, а также новые полупродукты
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von Zwischenprodukten fur die Synthese von Glucose-6-Phosphatase-Inhibitoren sowie neue Zwischenprodukte
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Предложены способ получения соед. ф-лы ( I, R=F, Cl, Me), являющихся полупродуктами синтеза ингибиторов глюкозо-6-фосфатазной системы печени, пригодных для лечения заболеваний, связанных с повышенной активностью этой системы, через соед. ф-л ( II, R{1}=алкил, PhCH[2]), ( III, R{2}=алкил, Ph, нафтил) и ( IV), а также их прекурсоры II- IV. Пример. Раскрытием лактонового цикла 5-[1-(4-хлорфенил)проп-1-енилокси]-1,2-О-циклогексилиден-3,5-лактонилциклогексан-1,2-диола при основном катализе получают 86% II (R=Cl, R{1}=Me), т. пл. 102-4{°}, к-рый р-цией с BzCl в присутствии Et[3]N превращают в сложный эфир III (R=Cl, R{1}=Me, R{2}=Ph), выход 91,9%, т. пл. 104-7{°} (i-PrOH). Последний с помощью CH[2]ClI в присутствии Et[2]Zn циклизуют в IV (R=Cl, R{1}=Me, R{2}=Ph) ( IVa), выход 63%, т. пл. 143-4{°} (i-PrOH) (методики всех превращений приводятся). К р-ру 99 г IVa в 1,2 л диоксана прибавляют 890 мл 2 н. NaOH, через 2 ч (80{°}) охлаждают до ПОДОБН10{°}, подкисляют 228 мл полуконц. AcOH до pH 5-6 и упаривают в роторном испарителе до начала выпадения осадка. Конц-т выливают в ПОДОБН1,5 л воды, осадок отделяют, сушат при 22{°}/0,5 бар и получают 82,2 г I (R=Cl). Приведены 2 др. примера
( 40) # 24О40П
Автор(ы): Monn James A., Schoepp Darryle D., Valli Mathew J.
Заглавие: Производные пирролидинилдикарбоновых кислот в качестве агонистов метаботропных глутаматных рецепторов
Оригинальное заглавие: Pyrrolidinyl di-carboxylic acid derivatives as metabotropic glutamate receptor agonists
Ключевые слова: нейролептические вещества
Реферат: Патентуются обладающие нейролептич. активностью соед. ф-лы ( I, R и R{1}=COOH или тетразол-5-ил), их соли и сольваты. Пример. Р-р 1 г ди-ЭЭ (2R,4R)-4-(Boc-амино)пирролидин-2,4-дикарбоновой к-ты в 35 мл эф. при 0{°} насыщают безводн. HCl-газом, дают нагреться до 20{°}, перемешивают 1 ч, упаривают, прибавляют 10 мл ТГФ и 10 мл 1 н. NaOH, перемешивают 18 ч, нейтрализуют, упаривают досуха, р-р остатка в воде подкисляют 1 н. HCl до pH 2, очищают на колонке с катионообм. смолой (вода-Py 19:1) и получают 0,4 г (77%) (2R,4R)- I (R=R{1}=COOH), т. пл. >250{°}, [альфа]D 93,16{°}
( 41) # 24О41П
Автор(ы): Steiner Gerd, Munschauer Rainer, Hoger Thomas, Unger Liliane, Teschendorf Hans-Jurgen
Заглавие: N-Замещенные производные азабициклогептана, получение и применение
Оригинальное заглавие: N-Substituierte Azabicycloheptan-Derivate
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=нафтил, моно- или дигалогеннафтил или антраценил; n=1, 2, 3 или 4; Z=BzNH, нафтоиламино, тиеноиламино или N-содержащий гетероциклич. радикал) и лек. формы на их основе, применяемые в кач-ве антидепрессантов, седативных, гипнотич. и нейролептич. средств, мышечных релаксантов. Пример. К р-ру 4,0 г экзо-6-(нафт-1-ил)-3-азабицикло[3.2.0]гептана в 70 мл MePh добавляют 6,6 г BzNHCH[2]CH[2]Cl, 2,5 г порошкообразного K[2]CO[3] и 0Б5 г Kl, перемешивают 6 ч при кипячении. После охлаждения упаривают, остаток обрабатывают водой и CH[2]Cl[2], орг. фазу сушат Na[2]SO[4], упаривают, КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 96: 4) выделяют 3,0 г основания, к-рое р-ряют в t-BuOMe и при охлаждении добавляют р-р HCl в эф., получают 2,6 г (35%) ХГ экзо- I (R=нафт-1-ил, n=2, Z=BzNH), т. пл. 184-6{°}. Аналогично синтезируют др. I, описан синтез промежуточных в-в. Приведены данные о лек. формах и рекомендуемых дозах
( 42) # 24О42П
Автор(ы): Lee Thomas B. K., Wong George S. K.
Заглавие: Селективный синтез энантиомеров полупродуктов, используемых для получения физостигмина
Оригинальное заглавие: Process for the enantioselective synthesis of intermediates used in the preparation of physostigmine
Ключевые слова: антихолинэстеразные вещества
Реферат: Патентуется способ получения оптически чистых энантиомеров 3-ацетонитрило-5-(R-окси)-2,3-дигидро-1,3-диметил-2-оксо-1H-индолов [ I; II - 5-(R-окси)-2,3-дигидро-1,3-диметил-2-оксо-1H-индол (R=Me, Et, бензил)] - полупродуктов для синтеза (+) и (-)-физостигминов - антихолинэстеразных препаратов, используемых, в частности, для лечения болезни Альцгеймера. Способ основан на стереоселективном алкилировании рацемич. II (получение см. пат. США N 4791107) в присутствии КТ - N-бензилцинхонийхлорида (или бромида). Смесь получаемых [R] и [S]- I гидрируют над Pt/O[2] с образованием смеси [R] и [S]-3-(2-аминоэтил)- II ( III). Из рацемич. смеси III в избытке (более 1 экв) D-дибензоил-D-винной к-ты осаждают [R]- III, а в недостатке (менее 1 экв) - [S]- III, используемые в кач-ве полупродуктов для синтеза физостигминов
( 43) # 24О43
Автор(ы): Perez-Alvarez Victor, Morales-Rios Martha S., Hong Enrique, Joseph-Nathan Pedro
Заглавие: Синтез 3-амино-2-(индол-3-ил)пропанола и пропаноатов и предварительная оценка их сердечно-сосудистого действия на крыс
Оригинальное заглавие: Synthesis of 3-amino-2-(3-indolyl)propanol and propanoate derivatives and preliminary cardiovascular evaluation in rats
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 3, 1997, т.49, стр.246-252
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезирован ряд соед. ф-лы ( Iа-б, а R=F, б R=OCH[2]Ph) и ( II, R=OMe), обладающих гипотензивным действием. При р-ции 5-R-индолов с CH[2]O/Et[2]NH образуются 5-R-3-(диэтиламинометил)индолы, выходы 90-98%, к-рые превращают (MeI/KCN) в 5-R-индол-3-ацетонитрилы, выходы 76-90%. Обработкой р-ров последних в (EtO)[2]CO металлич. Na, синтезируют ЭЭ альфа-циано-5-R-индол-3-уксусной к-ты, выходы 70-77%, дающие при восстановлении (H[2]/Ni-Ренея в Ac[2]O) ЭЭ альфа-(ацетиламинометил)-5-R-индол-3-уксусной к-ты, выходы 71-91%, к-рые гидролизом (кипячение в 10 н. NaOH 8 ч) превращают в альфа-(аммониометил)-5-R-индол-3-ацетаты ( IIIа,б), выходы 63-88%. Обработка IIIа,б SOCl[2]/MeOH и затем HCl/диоксан приводит к ХГ МЭ альфа-(аминометил)-5-R-индол-3-уксусных к-т, выходы 61-77%, из к-рых гидролизом K[2]CO[3], восстановлением LiAlH[4] и обработкой (COOH)[2] получают Iа,б (приведены в-во, выход в %, т. пл. в {°}C): а, 24,5, 164-6; б, 46,9, 164-5. Приведены данные ПМР- и масс-спектров. Мексика, Dep. of farmacologia y toxicologia, Inst. Politecnico nacional, Apartado 14-740, Mexico, D. F.
( 44) # 24О44П
Автор(ы): Berryman Kent A., Bunker Amy M., Doherty Annette M., Edmunds Jeremy J.
Заглавие: Непептидные антагонисты эндотелина
Оригинальное заглавие: Nonpeptide endothelin antagonists
Ключевые слова: кардиотонические вещества; антиатеросклеротические вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы [ I, R=H, алкил C[1]-C[7], алкенил C[2]-C[7], алкинил, циклоалкил, незамещ. или замещ. фенил, фенилалкил, фенилалкокси и др.; R{1}=S(O)[m]R{4}, где R{4}=незамещ. или замещ. фенил, а m=0-2; R{2}=H, COOH, алкоксикарбонил, COOCF[3], COOCF[2]CF[3], феноксикарбонил, CbZ и др.; n=0-4] и лек. препараты на их основе, применимые для лечения сердечной недостаточности, кардиогенного шока, атеросклероза и др. болезней. Пример. Смесь 2 г индол-2-карбоновой к-ты, 2,7 г Ph[2]S[2], 3 экв. NaH и 40 мл ДМФА греют 16 ч при 60{°}. Полученный продукт р-ряют в ДМФА, прибавляют смесь 1 экв. CuO, 1,3 экв. 4-иод-1,2-метилендиоксибензола и 2 экв. KOH, греют 16 ч при 110{°} и получают I (R=H, R{1}=SPh, R{2}=COOH, R{3}=3,4-метилендиоксифенил, n=0), т. пл. 182-3{°}
( 45) # 24О45
Автор(ы): Strijckmans V., Luo H., Coulon C., McPherson D. W., Loc'h C., Knapp F. F., Maziere B.
Заглавие: Z-(-,-)-[{76}Br]BrQNP: радиоактивный лиганд для позитрон-эмиссионной томографии с высокой аффинностью к центральным и сердечным мускариновым рецепторам
Оригинальное заглавие: Z-(-,-)-[{76}Br]BrQNP: A high affinity PET radiotracer for central and cardiac muscarinic receptors
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 10, 1996, т.38, стр.884-895
Ключевые слова: томография; лиганды
Реферат: Синтезирован (Z)-(-,-)-[{76}Br]BrQNP ( I, R={76}Br) ( Iа), применяемый для визуализации мускариновых ацетилхолинергич. рецепторов методом позитрон-эмиссионной томографии. Синтез проводят двумя способами. Обработка I (R=SnBu[3]) [{76}Br]BrNH[4]/AcOH-H[2]O[2] (20{°}, 20 мин) и послед. очистка методом ВЭЖХ приводит к Ia, радиохим. выход 85%. Р-ция I (R=SnBu[3]) с [{76}Br]BrNH[4] в MeOH и послед. обработка 0,1 М HCl и хлорамином Т (20{°}, 10 мин) приводит к Ia, радиохим. выход 95%. Описан синтез станнилпр-ного и промежуточных в-в. Приведены результаты исследования биораспределения Ia в биол. тканях
( 46) # 24О46П
Автор(ы): Draper Michael W.
Заглавие: Метод ингибирования потери костной массы и понижения уровня холестерин в сыворотке
Оригинальное заглавие: Methods of use for inhibiting bone loss and lowering serum cholesterol
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; кости
Реферат: Патентуют метод ингибирования потери костной массы у людей приемом соед. ф-лы ( I), солей или сольватов I в дозах 50-150 мг/день. Приведены примеры синтеза I и результаты испытаний
( 47) # 24О47П
Автор(ы): Commons Thomas J., La Clair Christa M.
Заглавие: Эфиры 4-карбамоилоксипиперидин-1-карбоновой кислоты: ингибиторы абсорбции холестерина
Оригинальное заглавие: 4-Carbamoyloxy-piperidine-1-carboxylic acid esters: inhibitors or cholesterol absorption
Ключевые слова: холестерин
Реферат: Патентуют являющиеся ингибиторами гидролазы эфиров холестерина соед. ф-лы ( I R=фенил, нафтил или гетероцикл. радикал; R{1}=H, алкил или фенилалкил; R{2} и R{3}=H, алкил, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенилалкил или R{2}R{3}N=гетероцикл. радикал; p=2; А=алкилиден C[1]-C[20]), соли I и метод уменьшения абсорбции холестерина через стенки кишечника. Пример. Р-р 21,8 ммоля 4-гидроксипиперидина и 91 ммоля Et[3]N в 100 мл CH[2]Cl[2] в атмосфере N[2] прибавляют при 20{°} к р-ру 18,2 ммоля 4-феноксифенилового эфира 6-(4-нитрофеноксикарбонилокси)гексилкарбаминовой к-ты в 100 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 16 ч при 20{°} и выделяют 5,87 г (71%) 6-[(4-феноксифенил)оксикарбониламино]гексилового эфира 4-гидроксипиперидин-1-карбоновой к-ты, т. пл. 48-55{°}
( 48) # 24О48П
Автор(ы): Rieu Jean-Pierre, Patoiseau Jean-Francois, John Gareth, Le Grand Bruno, Valentin Jean-Pierre
Заглавие: Новые 3-[(омега-бензоилпиперидино)алкил]-4H-бензопиран-4-оны, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Nouvelles 3-[(омега-benzoylpiperidino)alcoyl]-4H-benzopyran-4-ones, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: психотропные вещества; лекарственные вещества; антигемостатические вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R-R{4}=H, C[1]-C[4]-алкил, алкокси, OH, OAc, галоген, NO[2] и др.; R{5}=H, C[1]-C[6]-алкил, Ph, HOC[6]H[4], MeOC[6]H[4]; A=C[2]-C[12]-алкилен), их фармацевтически приемлемые соли и гидраты, применяемые для лечения нейродегенеративных и сердечно-сосудистых заболеваний и ингибирующие агрегацию тромбоцитов. Пример. К р-ру 1 г 2-[5-[4-(4-фторбензоил)приперидино]пентаноил]-4-метоксифенола в 4 мл ДМФА при 25{°} добавляют 1 мл (MeO)[2]CHNMe[2] перемешивают 2 ч при 70{°}; упаривают, остаток р-ряют в CH[2]Cl[2], промывают водой, выделяют 610 мг (60%) I [R=R{1}=R{4}=R{5}=H, R{2}=6-OMe, R{3}=4-F, A=(CH[2])[3]] ( Ia), т. пл. 157{°} (сп.). Обработкой р-ра Ia в ЭА р-ром малеиновой к-ты в ЭА (2 ч, 25{°}) получают гидромалеат, выход 40%, т. пл. 180{°}. Пример состава таблеток (в мг): гидромалеат Ia 40, гидрат лактозы 100, микрокрист. Ц 25, Na-соль КМЦ 3, среарат Mg 2, кукурузный крахмал 20, тальк 3, поливинилпирролидон 7
( 49) # 24О49П
Автор(ы): Bichon Daniel, Emonds-Alt Xavier, Gueule Patrick, Proletto Vincenzo, Van Broeck Didier
Заглавие: Химические соединения - селективные антагонисты человеческих рецепторов NK[3] и их применение в качестве лекарственных веществ и диагностических средств
Оригинальное заглавие: Composes antagonistes selectifs du recepteur NK[3] humain et leur utilisation comme medicaments et outils de diagnostic
Ключевые слова: химические соединения
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=пирид-2-ил, Ph, замещ. фенил; R{1}=Me; R{2}=H; или R{1}+R{2}=(CH[2])[3]; R{3}=OH, C[1]-C[7]-алкокси, ацилокси, CN, NH[2] и др.; или R+R{3}=дигидро-3-оксоизобензофур-1-илиден; R{4}=Ph или замещ. фенил; А=CH[2], CH[2]CH[2], (CH[2])[3], CH=CH или связь; Б=CH[2], C(O), COO, CONH, SO[2] и др.) и их соли, применяемые для лечения нейродегенеративных, воспалит. респираторных, сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных заболеваний. Пример. Нагревают смесь 1 г N-метил-N-[2-(3,4-дихлорфенил)-5-мезилоксипентил]бензамида, 800 мг 4-гидрокси-4-фенилпиперидина и 3 мл ДМФА 3 ч при 70{°}, охлаждают, выливают в воду, экстрагируют ЭА. Из экстракта КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH) выделяют 400 мг I [R=R{4}=Ph, R{1}=Me, R{2}=H, R{3}=EtCOO, А=связь, Б=С(О)]; ХГ, т. пл. 148{°}. Описан синтез др. I и промежуточных веществ
( 50) # 24О50П
Автор(ы): Van Daele Georges H. P., Van der Klybus Frans M. A.
Заглавие: Производные N-(3-гидроксипиперидин-4-ил)дигидробензофуран-, дигидро-2H-бензопиран- или дигидробензодиоксинкарбоксамидов
Оригинальное заглавие: N-(3-hydroxy-4-pipedidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives
Ключевые слова: стимулирующие вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H или алкил; R{2} и R{3}=H, галоген, NH[2], алкилсульфонил или аминосульфонил; X=алкилен) - полупродукты синтеза стимулирующих работу желудочно-кишечного тракта лекарств. Пример. Смесь 12,3 ч. ЭЭ цис-3-метокси-4-[(2,2-диметил-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензофуран-7-ил)карбониламино]пиперидин-1-карбоновой к-ты, 15,9 ч. KOH и 156 ч i-PrOH кипятят 12 ч и получают 7,24 ч. (71%) I (R=Me, R{1}=H, R{2}=Cl, R{3}=NH[2], X=CMe[2]CH[2]), т. пл. 179,3{°} (i-Pr[2]O)
( 51) # 24О51П
Автор(ы): Armistead David M., Boger Joshua S., Meyers Harold V., Saunders Jeffrey O., Tung Roger D.
Заглавие: Иммуносупрессанты
Оригинальное заглавие: Immunosuppressive compounds
Ключевые слова: иммунодепрессанты
Реферат: Патентуются иммуносупрессанты ф-лы ( I, R=алкил, циклоалкил, алкокси, арилалкил, незамещ. или замещ. фенил и др.; R{1}=H, циклоалкилалкил, алкенил, арилалкил, незамещ. или замещ. фенил и др.; n=1 или 2). Приведены физ.-хим. характеристики 132 соед. I. Пример. К р-ру 43 г БЭ (S)-пипиколиновой к-ты в 2 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 44 мг бензоилмуравьиной к-ты и 56 мг ХГ 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида, перемешивают 18 ч, приливают воду и экстрагируют CH[2]Cl[2] 49 мг (72%) (S)- I (R=Ph, R{1}=CH[2]Ph, n=2)
( 52) # 24О52П
Автор(ы): Cai Dongwei, Desmond Richard, Shi Yao-Jun, Tschaen David M., Verhoeven Thomas R.
Заглавие: Способ получения спироциклических соединений и их аналогов
Оригинальное заглавие: Process of making spirocycles and analogs thereof
Ключевые слова: антиаритмические вещества
Реферат: Патентуется способ получения обладающих антиаритмич. активностью соед. ф-лы ( I, R=OH; R{1}=H или R+R{1}=O; R{2}=алкилкарбонил, CN, COOH, MsNH, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или галоген). Пример. К суспензии 16,86 г I (R+R{1}=O, R{2}=MsNH) в 300 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 163 мл 5%-ного р-ра NaHCO[3], перемешивают 1 ч и разделяют слои. Орг. слой промывают полунасыщ. р-ром NaCl, концентрируют до объема 278 мл, прибавляют 7,49 мл Me[2]S*BH[3] и 2,2 мл i-PrOH, охлаждают до -18{°}, прибавляют 0,89 г комплекса оксазаборолидин*BH[3], перемешивают 25 мин при -18{°} и за 25 мин нагревают до 18{°}. Массу перемешивают еще 45 мин при 18{°}, прибавляют 245 мл MeOH, перемешивают 30 мин и упаривают при ПОДОБН60{°}, добавляют 250 мл MeOH, упаривают при 63-65{°} до 100 мл, охлаждают до 20-25{°}, остаток MeOH отгоняют в вакууме с MeCN. К остатку приливают MeCN и воду и через 12 ч отфильтровывают 14,5 г (92%) гидрата I (R=OH, R{1}=H, R{2}=MsNH), изомер А, изомерная чистота >98%
( 53) # 24О53
Автор(ы): Wu Dezhu, Wang Wen
Заглавие: Синтез [5-метил-{3}H]нитрендипина
Оригинальное заглавие: Synthesis of [5-methyl-{3}H]-nitrendipine
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 2, 1997, т.39, стр.105-107
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезирован [5-метил-{3}H]нитрендипин ( I), меченый Ca-антагонист, применяемый в медико-биол. исследованиях. Р-цией [метил-{3}H]MeOH с дикетеном (Et[3]N, 95{°}, 5 ч) получают [метил-{3}H]-AcCH[2]COOMe, к-рый обработкой NH[3] (абс. сп., 5{°}, 2 ч) превращают в MeC(NH[2])=CH[2]COOCH[2]T (T={3}H), дающий при конденсации с 3-O[2]NC[6]H[4]CH=C(COOEt)Ac (абс. сп., кипячение 20 ч) I (очищен хр-фированием, элюент ЭА-ЦГ 1:4). Китай, China inst. of atomic energy, P. O. Box 275(39), Beijing
( 54) # 24О54П
Автор(ы): Kottenhahn M., Drauz K., Hilpert H.
Заглавие: Способ получения бета-аминоспиртов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung eines бета-Aminoalkohols
Ключевые слова: биологически активные вещества; аминоспирты
Реферат: Способ получения 2[3(S-амино-2(R)-окси-4-фенилбутил)-N-трет. бутил-декагидро(4aS8aS)-изохинолин-3(S)-карбоксамида ( I) вз-вием L-фенилаланина и фталевого ангидрида с образованием ( II), получением ХАГ к-ты, восстановлением последнего до альдегида ( III), образованием циангидрина, гидролизом его до (S)-PhCH[2]CH(NH[2])CH(OH)COOH ( IV), вз-вием IV с низш. алкиловым, Ph или бензиловым эфиром хлормуравьиной к-ты с образованием (S)-PhCH[2]CH[NHC(O)DR]CH(OH)COOH ( V, R=низш. алкил, Ph, бензил), циклизацией V до ( VI), этерификацией VI, восстановлением до спирта, вз-вием спирта с R{1}SO[2]Cl (R{1}=низш. алкил, Ph, замещ. Ph) с образованием эфира сульфок-ты, вз-вием последнего с N-трет-бутил-декагидро-(4aS8aS)-изохинолин-3(S)карбоксамидом ф-лы ( VII) и обработкой образовавшегося ( VIII) основанием. I являются фармакологически активными соед. Пример: Суспензию 82,6 г L-фенилаланина и 74,1 г фталевого ангидрида в 600 мл толуола кипятят 8 ч в Ar, охлаждают до 20{°}, прибавляют 0,5 мл ДМФА и 66,64 г оксалилхлорида, перемешивают 2 ч, продувают Ar, барботируя его через р-р; р-р 3-фенил-2(S)-фталимидопропионилхлорида разбавляют 500 мл толуола, прибавляют 72,11 г 1,2-бутиленоксида, вносят 23,5 г Pd/C (5%) и 100 мл толуола; суспензию гидрируют 17 г, фильтруют, осадок промывают толуолом, получают III
( 55) # 24О55П
Автор(ы): Commons Thomas J., LaClair Christa M., Christman Susan
Заглавие: Применение пиридо[3.4-b]индолов в качестве серотонинергических средств
Оригинальное заглавие: Pyrido[3,4-b]indole derivatives as serotonergic agents
Ключевые слова: антидепрессанты; седативные вещества
Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I; R и R{4}=H, галоген, CN, NO[2], алкил, циклоалкил и др.; R{1}=H или алкил; R{2} и R{3}=H или R{2}+R{3}+C=двойная связь; R{5} и R{6}=H, алкил, алкенил, циклоалкил и др., или R{5}+R{6}+N=5-8 членное кольцо) и солей I, воздействующих на серотониновые 5-HT[1A] - рецепторы и используемых в кач-ве антидепрессантов и анксиолитич. средств. Пример. Смесь 520 мг 1,2,3,4-тетрагидро-9H-пиридо[3,4-b]индола, 840 мл 1-(азепан-1-ил)-4 ч хлор-2-фенилбутан-1-она, 520 мл i-Pr[2]EtN, 500 г KI и 15 мл ДМФА нагревают 54 при 80{°}, распределяют в смеси ЭА-вода и из орг. слоя выделяют 329 мг (22%) азепан-1-ил-2-фенил-4-(1,3,4,9-тетрагидро-2H-пиридо[3,4-b]индол-2-ил)бутан-1-она. Приводятся результаты фармакол. испытаний I
( 56) # 24О56П
Автор(ы): Melikian-Badalian Anita, Ornstein Paul L.
Заглавие: Способ получения и полупродукты синтеза антагонистов рецепторов возбудительных аминокислот
Оригинальное заглавие: Process and intermediates for the preparation of excitatory amino acid receptor antagonists
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуется способ получения действующих на ЦНС соед. ф-лы [ I, R=H или CHO; R{1}=H, алкил, алкенил, CONH[2], COOH, алкоксикарбонил, алканоил и др.; R{2}=CN, CH[2]OH, COOH, алкоксикарбонил, CONH[2] и др.; X=COCH[2] или C(OR{3})=CH, где R{3}=алкил, алканоил или триалкилсилил; Y=CH[2], CO и CS]. Пример. Смесь 0,15 г МЭ (3S,4aS,8aR)-N-бензил-6-оксо-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-декагидроизохинолин-3-карбоновой к-ты, 1,6 мл ClCOOMe и 10 мл MeOH кипятят 18 ч, упаривают и получают (3S,4aS,8aR)- I (R=H, R{1}=R{2}=COOMe, X=CH[2]CO, Y=CH[2]), т. пл. 114,5{°}, [альфа]D -55{°} (c 1; MeOH)
( 57) # 24О57
Автор(ы): Robl Jeffrey A., Cimarusti Maria P., Simpkins Ligaya M., Brown Baerbel, Ryono Denis E., Bird J. Eileen, Asaad Magdi M., Schaeffer Thomas R., Trippodo Nick C.
Заглавие: Двойные ингибиторы металлопротеазы. 6. Внедрение бициклических и замещенных моноциклических азепинонов в качестве заменителей дипептидов в ингибиторах ангиотензин-превращающего фермента/нейтральной эндопептидазы
Оригинальное заглавие: Dual metalloprotease inhibitors
Язык: Англ.
Источник: J. Med. Chem. 2, 1996, т.39, стр.494-502
Ключевые слова: гипотензивные вещества; кардиотонические вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Синтезирован ряд азепинонов ф-лы ( I, R=H, Me, Pr, аллил, i-Bu, циклопентил, метилциклопропил, CH[2]CH[2]OH; R{1}=H, Me, Pr, R{2}=H, Me, PhCH[2], i-Pr, Et) и ф-лы ( II, n=0 или 1) и исследована их способность ингибировать ферменты. В несколько стадий синтезируют пр-ные 3-амино-2-оксоазепин-1-уксусной к-ты, дающие при р-ции с (S)-PhCH[2]CH(SAc)COOH в присутствии (бензотриазол-1-илокси)трис(диметиламино)фосфонийгексафторфосфата и Et[3]N соотв-щие 3-N-[2-(ацетилтио)бензолпропионил]пр-ные, из к-рых дезацетилированием (NaOH/вода-MeOH) получают соотв-щие I. Аналогично из амино-оксо-бициклич. карбоксипр-ных синтезируют II. Показано, что I (R=Pr, R{1}=H, R{2}=Me) и II (n=1) обладают высокой активностью при ингибировании ангиотензин-превращающего фермента и нейтр. пептидазы и могут применяться при лечении гипертонии и застойной сердечной недостаточности. США, Bristor-Myers Squibb Pharmaceutical research inst., P. O. Box 4000, Princeton, New Fersey 08543-4000
( 58) # 24О58П
Автор(ы): Yoon Sung-June, Chung Young-Ho, Lee Chi-Woo, Oh Yoon-Seok, Choi Dong-Rack, Kim Nam-Doo
Заглавие: Производные хинолонкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Quinolone carboxylic acid derivatives
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противобактериальным действием соед. ф-лы ( I, X=CH или N; R=незамещ. или замещ. пиридинил; R{1}=H или алкил) и их соли. Пример. Смесь 0,66 г 1-(3-фторпиридин-4-ил)-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновой к-ты, 0,22 г пиперазина, 30 мл Py и 0,39 мл ДБУ перемешивают 24 ч, упаривают и получают I (X=CH, R=3-фторпиридин-4-ил, R{1}=H); ХГ, т. пл. 284-6{°} (MeOH-сп.-вода)
( 59) # 24О59П
Автор(ы): Talley John J., Getman Daniel P., DeCrescenzo Gary A., Lin Co-Chung
Заглавие: Ингибиторы ретровирусной протеазы
Оригинальное заглавие: Retroviral protease inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются ангибирующие ВИЧ-протеазу соед. ф-лы RN(R{1})[C(R{2})[2]][ n]C(X)N(R{3})CH(R{4})CH(OH)CH[2]N(R{5})C(Y)N(R{6})R{7} ( I, X и Y=O или S; R и R{1}=H, алкил, арилалксил, алканоил, ароил, алкоксикарбонил и др. или R+R{1}=алкилен; R{2}=H, CF[3], CH[2]SO[2]NH[2], COOMe и др.; R{3} и R{6}=H или алкил; R{4}=алкил, циклоалкил или арилалкил; R{5}=алкил, алкенил, циклоалкил, арилалкил, гетероарил и др.; R{7}=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и др. или R{6}+R{7}=алкилен n=0, 1) и их соли. Пример. Смесь 784 мг {1S-[1R{*}(R{*}),2S{*}]}=N{1}{[(3-трет.-бутиламинокарбонил)(изобутиламино)]-2-гидрокси-1-бензилпропил-2-амино}бутандиамида, 459 мг N-гидроксисукцинимидового эфира хинолин-2-карбоновой к-ты, 343 мг N-метилморфолина и 5 мл CH[2]Cl[2] перемешивают 15 мин, упаривают и получают 790 мг (77%) {1S-[1R{*}(R{*}),2S{*}]}-N{1}-{[(3-трет.-бутиламинокарбонил)(изобутиламино)]-2-гидрокси-1-бензилпропил-2-(хинолин-2-илкарбониламино)}бутандиамида, т. пл. 107-9,8{°} (ац.-ГК). Получены другие I
( 60) # 24О60П
Автор(ы): Ohara Yoshio, Suzuki Mikio, Yanagawa Yoshinobu, Iwasaki Hiroshi, Miyachi Nobuhide
Заглавие: Диастереомерная соль оптически активной хинолинмевалоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Diastereomer salt of optically active quinolinemevalonic acid
Ключевые слова: антилипемические вещества; антиатеросклеротические вещества
Реферат: Патентуют способ разделения оптич. активных изомеров соед. ф-лы ( I) в виде их солей с альфа-фенилэтиламином ( II). I пригодны для лечения атеросклероза, гиперлипемии и т. д. Пример. Перемешивают р-р (±)- I в CH[2]Cl[2] с (+)- II, р-ритель отгоняют, остаток кристаллизуют из смеси i-BuAc-сп. (10:1) и получают соль (-)- I и (+)- II, оптич. чистота 97%, т. пл. 144-7{°}
( 61) # 24О61
Автор(ы): Galanakis Dimitrios, Ganellin C. Robin, Dunn Philip M., Jenkinson Donald H.
Заглавие: О концепции двухвалентного фармакофора для блокаторов SK[ ca]-каналов: синтез, фармакологические испытания и изучение радиолигандного связывания с моно-, бис- и трисхинолиниевыми соединениями
Оригинальное заглавие: On the concept of a bivalent pharmacophore for SK[ ca] channel blockers: Synthesis, pharmacological testing, and radioligand binding studies on mono-, bis-, and tris-quinolinium compounds
Язык: Англ.
Источник: Arch. Pharm. 12, 1996, т.329, стр.524-528
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезирован тетратрифторацетат ( I) и изучено его связывание с [{125}I]апамином на синоптич. плазменных мембранах мозга крысы. Р-ряют 4-аминохинолин и 5-(4-бромбутил)-1,9-дибромнон-4-ен в абс. сп., кипятят 204 ч, упаривают, методом ВЭЖХ выделяют I, выход 63%. Активность I сравнивалась с активностью солей ( II, n=3), ( III, n=9) и ( IV), синтез к-рых был описан ранее. Показано, что I имеет более высокую аффинность; сделаны выводы о зависимости хим. строение - биол. активность. Великобритания, Univ. college London, Dep. of chemistry, Christopher Ingold Lab., 20 Gordon St., London WC1H 0AJ
( 62) # 24О62
Автор(ы): Roxburgh Craig J., Ganellin C. Robin, Shiner Mark A. R., Benton David C. H., Dunn Philip M., Ayalew Yeshi, Jenkinson Donald H.
Заглавие: Синтез и фармакологическая активность энантиомеров цетидила, блокатора K{+}-каналов
Оригинальное заглавие: The synthesis of some pharmacological actions of the enantiomers of the K{+}-channel blocker cetiedil
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol. 8, 1996, т.48, стр.851-857
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезированы энантиомеры цетидила ( I) и изучена его фармакол. активность. Присоединением к ЦCHO (здесь и далее Ц-циклогексил) KCN получают ЦCH(OH)CN, дающий при обработке t-BuOH/H[2]SO[4] (75{°}, 1 ч) ЦCH(OH)CONHBu-t, окисляемый (CrO[3]/AcOH) до ЦC(O)C(O)NHBu-t, к-рый кипячением в конц. HCl-AcOH 11 ч превращают в ЦC(O)COOH ( II), выход 76%, т. пл. 50-1{°}. При присоединении тиен-3-иллития к II образуется 2-Ц-2-гидрокси-2-(тиен-3-ил)этановая к-та, выход 72%, т. пл. 134-7{°} (ЭА-петр. эф.), восстанавливаемая (SnCl[2]/HCl-AcOH, кипячение 5,5 ч) до 2-Ц-2-(тиен-3-ил)этановой к-ты ( III), выход 58%, т. пл. 127{°} (ЭА-петр. эф.). С помощью (-)-хинина III расцепляют на (+)- III, выход 14%, т. пл. 105-6{°}, [альфа]{25}D +37{°} (сп.), и (-)- III, выход 9%, т. пл. 116-7{°}, [альфа]{25}D -31{°} (сп.). Р-цией (+)- и (-)- III с 2-(гексагидро-1H-азепин-1-ил)этанолом (TsOH, MeOH, кипячение с отгонкой воды) и обработкой CF[3]COOH получают соотв. (+)- I, [альфа]{25}D +17,5{°} (сп.), и (-)- I, [альфа]{25}D -15{°} (сп.). Показано, что I ингибирует выработку серповидно-клеточных эритроцитов, обладает анальгетич., спазмолитич., анестетич. и сосудорасширяющим действием. Приведены данные ИК- и ПМР-спектров. Великобритания, Dep. of chemistry, University college London, Gower street, London WC1E 6BT
( 63) # 24О63П
Автор(ы): Haret Christiane (ep. Rose), Vargas Froylan, Bourgeat Pierre, Schwartz Jean Charles, Bishop Paul Beaumont, Bambal Ramesh Babarao et al.
Заглавие: Ингибиторы инактивации эндогенных нейропептидов, в частности холецистокинина, способ получения, применение в качестве лекарственных веществ и способ отбора этих лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Inhibiteurs de l'inactivation de neuropeptides endogenes notamment la cholecystokinine, leurs procedes de preparation, leur utilisation comme medicaments et procede de criblage de medicaments
Ключевые слова: анорексигенные вещества; психотропные вещества; лекарственные вещества
Реферат: Предлагаются способ приготовления мембранной трипептидилпептидазы (из мозга крысы) и способ получения соед. ф-лы ( I, R=H или C[1]-C[4]-алкил; R{1}=H, Me или Et; R{2}=C[6]H[13], CH[2]OH, CH[2]NHBu, CONH[2] и др.; A=(CH[2])[ p], CH[2]CH(F), CH[2]S, CH[2]CH(CH[2]Ph), CH[2]CH[2]CH(CONH[2]) и др.; n и m=0 или 1; p=1-4), применяемые для лечения анорексии, шизофрении, болезни Паркинсона, желудочно-кишечных заболеваний. Пример. Конденсацией сукцинимидного эфира N-Б- L-валина (Б - бензилоксикарбонил) с L-пролином (Et[3]N-ТГФ) получают N-Б- L-Val- L-Pro, выход 77,7%, к-рый обработкой N-этилморфолином, ClCOOBu-i и C[6]H[13]NH[2] превращают в N-Б- L-валил- L-пролингексиламид, выход 73,2%, дающий при удалении защиты (Pd/C, H[2], MeOH) I (R=i-Pr, R{1}=H, R{2}=CONHC[6]H[13], A=CH[2]CH[2], n=0, m=1) выход 94,5%; оксалат, т. пл. 146-7{°}. Описан синтез др. I, приведены данные ПМР-спектров
( 64) # 24О64П
Автор(ы): Lowe John A.
Заглавие: Замещенные тетрагидробензазепиноны
Оригинальное заглавие: Substituted tetrahydrobenzazepinones
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются применимые для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта соед. ф-лы ( I, R=Ph, COOH, алкоксикарбонил, CONH[2], SO[2]NH[2] и др.; R{1} и R{2}=H, алкил, галоген, незамещ. или замещ. фенил или гетероарил; R{3}=замещ. фенил). Пример. К р-ру 0,5 г N-трет-бутиламида 2-(3-амино-5-фенил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H-[1]бензазепин-1-ил) этановой к-ты в 10 мл CH[2]Cl[2] при охлаждении льдом прибавляют р-р 0,194 мл м-толилизоцианата в 5 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 15 мин при 5{°}, дают нагреться до 20{°} и отфильтровывают 0,6 г (87,9%) I (R=CONHBu-t, R{1}=5-Ph, R{2}=H, R{3}=м-толил), т. пл. 263-6{°}
( 65) # 24О65П
Автор(ы): Flynn Gary A., Bey Philippe, Warshawsky Alan M., Beight Douglas W., Mehdi Shujaath, Giroux Eugene L., Burkholder Timothy P., Daugs Edward D., French John F.
Заглавие: Производные меркаптоацетиламидов в качестве ингибиторов энкефалиназы и ангиотензинконвертирующего фермента
Оригинальное заглавие: Mercaptoacetylamide derivatives useful as inhibitors of enkephalinase and ACE
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; гипотензивные вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются обладающие гипотензивным, анальгетич. и др. действием соед. ф-лы ( I, n=0 или 1; R и R{1}=H, OH, алкокси, арилалкил или CHPh[2]; R{2} и R{3}=H, COOH, алкил и др.; R{4}=H, алкил, арилалкил или CH[2]OCH[2]CH[2]OMe; R{5}=H, Ac или Bz). Пример. Смесь 3,125 г бензгидрилового эфира {4 S-[4альфа,7альфа(R{*}), 12bбета]}-7-[1-оксо-2( R)-ацетилтио-3-фенилпропиламино]-1,2,3,4,6,7,8,12b-октагидро-6-оксопиридо[2,1-a][2]бензазепин-4-карбоновой к-ты, 5 г анизола и 30 мл CF[3]COOH перемешивают 2 ч, упаривают, очищают обычным способом и получают 2,079 г (89,53%) I ( n=1, R=R{1}=R{2}=H, R{3}=COOH, R{4}=CH[2]Ph, R{5}=Ac)
( 66) # 24О66П
Автор(ы): Graneto Mathew J.
Заглавие: Замещенные пиразолилбензсульфонамиды, обладающие противовоспалительным действием
Оригинальное заглавие: Substituted pyrazolyl benzenesulfonamide for the treatment of inflammatory
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы ( I; R=алкил, галоген, галоалкил и т. д.; R{1}=галоген, OH, NO[2], CN, алкил, алкиламидо и др.; R{2}=H, галоген, алкил, амидино, алкокси, арилалкил, гетероцикл. алкил и др.; R{3}=арил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл. группа и др.). Пример. К р-ру 23,52 г EtOOCCF[3] в 75 мл MeOC(Me)[3] добавляют 40 мл MeONa и р-р 23,21 г 4{'}-хлорацетофенона в 20 мл MeOC(Me)[3], 15 ч перемешивают, приливают 70 мл 3н HCl и из орг. слоя выделяют 31,96 г 4,4,4-трифтор-1-(4-хлорфенил)бутан-1,3 г диона ( II), т. пл. 66-7{°}. К р-ру 1 г II в 50 мл сп. добавляют 982 мг ХГ 4-сульфонамидофенилгидразина, 20 ч кипятят и выделяют 80% 4-[5-(4-хлорфенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-1-ил]бензсульфонамида, т. пл. 143-5{°}. В сходных условиях синтезируют 40 I, охарактеризованных т. пл. и данными ПМР-спектров. Приводятся результаты фармакол. испытании I
( 67) # 24О67П
Автор(ы): Toida Ichiro, Yamamoto Setsuko, Watanabe Nanao, Ura Toshikazu
Заглавие: Пиразиновые производные
Оригинальное заглавие: Pyrazine derivatives
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противобактериальным действием R-оксикарбонилпиразины ( I, R=октил или пивалоилоксиметил). Пример. Смесь 426 г октан-1-ола, 100 г пиразинкарбоновой к-ты и 5 г конц. H[2]SO[4] греют 8 ч при 97-100{°}, охлаждают до 20{°}, обрабатывают 330 г 8%-ного р-ра Na[2]CO[3] и из орг. слоя выделяют 168 г (88%) I (R=октил), т. кип. 139-40{°}/2,5
( 68) # 24О68П
Автор(ы): Audia James F., Nissen Jeffrey S.
Заглавие: 5-HT[ 1F]-Агонисты для лечения мигрени
Оригинальное заглавие: 5-HT[ 1F]-Agonists for the treatment of migraine
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются применимые для лечения мигрени соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, галоген, алкокси, алкилтио, OH, OCH[2]Ph или CONH[2]; R{1}=R{2}=H или R{1}+R{2}=связь; R{3}=пиридинил, пирролил или пиразолил; n=1-4) и их соли. Пример. К р-ру 2 г 3-(пиперидин-4-ил)-1H-индола в 50 мл ДМФА прибавляют 2,65 г Na[2]CO[3] и 2,04 г 1-метил-4-(2-мезилоксиэтил)-1H-пиразола, греют 18 ч при 100{°}, упаривают, остаток распределяют между CH[2]Cl[2] и водой и из орг. слоя выделяют 1,87 г I (R=R{1}=R{2}=H, R{3}=1-метил-1H-пиразол-4-ил, n=2); ХГ, т. пл. 260{°} (MeOH-ЭА)
( 69) # 24О69
Автор(ы): Lan Ruoxi, Gatley S. John, Makriyannis Alexandros
Заглавие: Получение АМ251, меченного изотопом йод-123: потенциальный радиоактивный лиганд для однофотонной эмиссионной компьютерной томографии для визуализации каннабиноидных рецепторов СВ1 мозга
Оригинальное заглавие: Preparation of iodine-123 labeled AM251: A potential SPECT radioligang for the brain cannabinoid CB1 receptor
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 10, 1996, т.38, стр.875-881
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезирован [{123}I]-( I, R={123}I, R{1}=пиперидиноамино) ( Iа), применяемый для визуализации каннабиноидных рецепторов мозга. Последоват. обработка 4-BrC[6]H[4]C(O)Et р-ром (Me[3]Si)[2]NLi и (COOEt)[2] приводит к 4-BrC[6]H[4]C(O)CH(Me)C(O)COOEt, выход 86%, к-рый конденсацией с 2,4-Cl[2]C[6]H[4]NHNH[2] (сп.) и обработкой AcOH превращают в I (R=Br, R{1}=OEt), выход 63%. При гидролизе последнего (KOH/MeOH), послед. обработке полученной к-ты SOCl[2]/MeOH и р-ции ХАГ с 1-аминопиперидином (Et[3]N, CH[2]Cl[2]) образуется I (R=Br, R{1}=пиперидиноамино), выход 96%, дающий при р-ции с (SnBu[3])[2]/Pd(PPh[3])[4] в присутствии Et[3]N I (R=SnBu[3], R{1}=пиперидиноамино), выход 38%, из к-рого обработкой [{123}I]NaI/хлорамин Т в AcOH-сп. получают Iа, выход 69%. Приведены данные ПМР- и масс-спектров
( 70) # 24О70П
Автор(ы): Grant Francine S., Fang Lawrence Y., John Varghese, Thoresett Eugene D.
Заглавие: Замещенные 3-индолил-5-пиразолоны
Оригинальное заглавие: Substituted 3-indolil-5-pyrazolone compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложено применяемое в кач-ве фармац. препаратов и УФ-поглощающих добавок для пластич. композиций соед. [ I, где R=H, C[1]-C[10] алкил с 1-4 заместителями Z=галоген, NR{6}R{7}, NR{6}C(O)R{7} (R{6},R{7}=H, C[1]-C[10] алкил, C[6]-C[10] арил с 1-3 заместителями Z=CN, NO[2], C[1]-C[10] алкил, C[1]-C[10] галоалкил, C[1]-C[10] галоалкокси); С[3]-С[8] циклоалкил; C[6]-C[10] арил с 1-3 заместителями Z; C[2]-C[8] гетероцикл с 1-3 гетероат. (O, S, N); R{1}, R{2}=H, C[1]-C[10] алкил, R{1}R{2}==CR{8}R{9} (R{8}, R{9}=H, C[1]-C[10] алкил, фенил); R{3}=H, C[1]-C[10] алкил; R{4}=H, C[1]-C[10] алкил с 1-4 Z, C[6]-C[10] арил, замещ. 1-3 Z, Z{1}; R{5}=Z, 0<=n<=3; A=XR{10} (X=O, S(O)[ p], 0<= p<= 2, R{10}=C[1]-C[6] алкенил); B=C[1]-C[6] алкилен, YR{11} (R{11}=C[1]-C[4] алкилен, Y=C(O), S(O)[ p], и др.]. Описано 69 примеров. Пример. Смесь р-ра 0,45 ммолей ( II) в 11 мл смеси сп.-ДМФ (10:1), 1,35 ммолей NaOAc и 0,67 ммолей PhNHNH[3]Cl перемешивают 15 ч при 20{°}, упаривают, остаток смешивают с ЭА и р-ром NaCl, орг. слой сушат MgSO[4], ЭА отгоняют, остаток очищают хр-фически на СГ (ЭА-ГК 1:7), получают I [R=Ph, R{1},R{2}=H, R{3}=Me, R{4}=4-ClC[6]H[4], R{5}=5-OMe, n=1, A=CH[2], B=C(O)], т. пл. 148-150{°}, приведены спектры {1}H ЯМР, {13}C ЯМР
( 71) # 24О71
Автор(ы): Ledergerber Dorothea, Frotscher Martin, Hartmann Rolf W.
Заглавие: Новые, не содержащие карбоксильные группы, высоко активные ингибиторы тромбоксан (А[2]) синтазы
Оригинальное заглавие: Novel highly active thromboxane A2 synthase inhibitors devoid of carboxylic groups
Язык: Англ.
Источник: Arch. Pharm. 1-2, 1997, т.330, стр.3-5
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Исследована ингибирующая активность в отношении тромбоксан (А[2]) синтазы соед. ф-лы ( I, а X=N; б X=CH). Приведена схема синтеза ( Iа), исходя из 5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-она. Iа обладает очень высокой противоопухолевой активностью in vivo и, в отличие от известного ингибитора "дазоксибен", не содержит в своей структуре COOH-групп. ( Iб) менее активен. Германия, Fachrichtung 12.1 Pharmazeutische Chemie, Univ. des Saarlandes, P. O. Box 15 11 50, D-66041 Saarbrucken
( 72) # 24О72П
Автор(ы): Maliart Sergio, Lassolle Gilbert
Заглавие: (3-Метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-ил) сульфонильные производные, получение и применение в качестве лекарственных веществ
Оригинальное заглавие: Derives de (3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolein-8-yl) sulfonyle, leur preparation et leur application en therapeutique
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=1H-имидазол-4-ил, 4,5-дигидро-1H-имидазол-5-ил, 1H-пиразол-4-ил, изоксазолил и др.; R{1} и R{2}=H или Me) и их фармацевтически приемлемые соли, ингибирующие агрегацию тромбоцитов. Пример. К р-ру 0,5 ммоля ЭЭ [2 R-[1( S),2альфа,4бета]]-1-[5-(1H-имидазол-4-ил)-2-[[(3-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-ил)сульфонил]амино]-1-оксопентил]-4-метил-бета-оксопиперидин-2-пропионовой к-ты в 1 мл MeOH последовательно добавляют 0,5 мл 1н. NaOH и р-р 0,5 ммоля HONH[2]*HCl в 0,5 мл 1н. NaOH, перемешивают 1 ч, выливают в смесь 5 мл конц. HCl и 5 г льда, перемешивают 16 ч. Упаривают досуха, КХ на СГ (0,2 н. HCl-MeCN) выделяют 100 мг ХГ I (R=3-гидроксиизоксазол-5-ил, R{1}=R{2}=H), т. пл. 130-5{°}, [альфа]{20}D +94{°} (c 0,36; хлф.). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные фармакол. испытаний
( 73) # 24О73П
Автор(ы): Ohta Mitsuaki, Koide Tokuo, Suzuki Takeshi, Matsuhisa Akira, Miyata Keiji, Ohmori Junya, Yanagisawa Isao
Заглавие: 5-Замещенные тетрагидробензимидазолы
Оригинальное заглавие: 5-Substituted tetrahydrobenzimidazole compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=гетероциклич. радикал; X=NH или связь) - антагонисты 5-НТ[3]-рецепторов. Пример. Смесь 0,7 мл SOCl[2] и 0,13 г ХГ 4,5,6,7-тетрагидробензимидазол-5-карбоновой к-ты кипятят 30 мин и упаривают. Остаток при 0{°} прибавляют к р-ру 0,15 г 3,3-диметилиндолина и 0,15 мл Et[3]N в 2 мл CH[2]Cl[2], перемешивают 18 ч при 20{°}, обрабатывают 5 мл водн. р-ра Na[2]CO[3] и экстрагируют хлф. 0,11 г I (R=3,3-диметил-2,3-дигидроиндол-1-ил, X=связь); фумарат, т. пл. 119-23{°}
( 74) # 24О74П
Автор(ы): Flynn Daniel L., Moormann Alan E., Becker Daniel P., Dappen Michael S., Nosal Roger, Shone Robert L., Villamil Clara J.
Заглавие: Бензимидазолы
Оригинальное заглавие: Benzimidazole compounds
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются применимые для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта бензимидазолы ф-лы ( I, R=H, алкил или циклоалкил; R{1} и R{2}=H, галоген, алкокси, NH[2] и др.; R{3}=N-содержащий бициклич. или трициклич. радикал; X=O или NH) и их соли. Пример. К суспензии 80 мг NaH (60%-ная дисперсия в масле) в ТГФ прибавляют 105 мг 1-изопропил-6-хлор-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-она, через 15 мин прибавляют смесь 2,5 мл 20%-ного COCl[2] в толуоле и 2,5 мл ТГФ, фильтруют через целит и фильтрат упаривают. К р-ру остатка в 5 мл ТГФ прибавляют 77 мг 7альфа-(2-аминоэтил)гексагидро-1H-пирролизина и 0,5 мл Et[3]N, перемешивают 1 ч, фильтруют и из фильтрата обычным способом извлекают 51 мг (26%) I [R=i-Pr, R{1}=H, R{2}=Cl, R{3}=2-(гексагидро-7альфаH-пирролизин-7альфа-ил)этил, X=NH]
( 75) # 24О75П
Автор(ы): Suzuki Fumio, Kuroda Takeshi, Kawakita Takashi, Kitamura Shigeto, Manabe Haruhiko
Заглавие: Имидазонафтиридины
Оригинальное заглавие: Imidazonaphthyridine derivatives
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; антиаллергические вещества; противоастматические вещества
Реферат: Патентуют обладающие противовоспалит., антиаллергич., антиастматич. действием соед. ф-лы ( I, X+Y+Z=А, Б или В, где R=H, низший алкил, бензил или пиридилметил) и их соли. Пример. Суспензию 7,6 ммоля 5-фенил-3H-имидазо[4,5-c][1,8]нафтиридин-4(5H)-она и 12 ммолей P[2]S[5] в 40 мл Ру кипятят 2 ч, охлаждают до 20{°}, прибавляют воду и из осадка выделяют 1,8 г (85%) 5-фенил-3H-имидазо[4,5-c][1,8]нафтиридин-4(5H)-тиона, т. пл. >300{°}. Приведены примеры фармац. составов и результаты испытаний
( 76) # 24О76П
Автор(ы): Saal Wolfgang, Heck Reinhard, Kucznierz Ralf, Leinert Herbert, Stegmeier Karlheinz
Заглавие: Новые 4-аминопиридазины, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Neue 4-Aminopyridazine, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=R{1}SO[2]O или R{1}SO[2]N(R{2}); R{1}=циклоалкил, гетероарил, арил, замещ. арил; R{2}=H, алкил, алкокси, гидроксиалкил и др.), их гидраты, сольваты и соли, применимые для лечения и профилактики тромбозов. Пример. Смесь 5,8 г N-[3-(2-аминоэтокси)-5-метилфенил]бензолсульфонамида, 3,5 г 3,4,5-трихлорпиридазина, 22,6 мл Et[3]N и 70 мл ТГФ перемешивают 2 ч при 120{°}, упаривают, остаток р-ряют в воде, экстрагируют ЭА. Из экстракта выделяют 2,4 г (28%) N-[3-[2-(3,5-дихлорпиридазин-4-иламино)этокси]-5-метилфенил]бензолсульфонамида N-[3-[2-(2,3-дихлорпиридазин-4-иламино)этокси]-5-метилфенил]бензолсульфонамида. При гидрировании 30 мг полученной смеси (Ni-Ренея, MeOH, 16 ч) образуется 200 мл (79%) I (R=PhSO[2]NH). Описан синтез др. I и промежуточных веществ
( 77) # 24О77П
Автор(ы): Akimoto Hiroshi, Hitaka Takenori, Miwa Tetsuo
Заглавие: Получение пирролопиримидинов и их интермедиатов
Оригинальное заглавие: Production of pyrrolopyrimidines and intermediates therefor
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуются обладающие противоопухолевым действием соед. ф-лы ( I, X=алкилен; R=OH, SH или NH[2]; R{1}=H или алкил; R{2} и R{3}=алкокси или алкилтио; R{4}=алкокси или NH[2]) и их соли. Пример. К р-ру 0,64 г ХГ гуанидина в 30 мл t-BuOH прибавляют р-р 1 моля t-BuOK в 6,7 мл ТГФ, перемешивают 30 мин, прибавляют р-р 2 г трет-бутилового эфира 4-(3-диметоксиметил-4,4-дицианобутил)бензойной к-ты в 10 мл t-BuOH, кипятят 2 ч, выливают в смесь 200 мл воды и 1 мл 1н. KHSO[4] и экстрагируют CH[2]Cl[2] 2,17 г I [X=(CH[2])[2], R=NH[2], R{1}=H, R{2}=R{3}=OMe, R{4}=t-BuO]
( 78) # 24О78П
Автор(ы): Underiner Gail, Porubek David, Klein J. Peter, Woodson Paul
Заглавие: Замещенные длинноцепным спиртом ксантины
Оригинальное заглавие: Substituted long chain alcohol xanthine compounds
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуют обладающие противовоспалит. действием соед. ф-лы [ I R=R{1}R{2}CXCR{3}Y(CH[2])[m], где один из X и Y=OH и др. H, Me, Et, Pr или i-Pr, R{1}, R{2} и R{3}=H, Me, Et, Pr или i-Pr, m=7-10] и фармац. составы на основе I. Пример. Р-р 10,1 ммоля 1-(9-деценил)-3,7-диметилксантина, 12 ммолей N-оксида-5-метилморфолина, 3 капель 2,5%-ного р-ра OsO[4] в t-BuOH в 40 мл ац. и 10 мл воды перемешивают 24 ч, прибавляют 5 мл насыщ. р-ра дитионита Na, перемешивают 15 мин. и выделяют 3,3 г (93%) 1-(9,10-дигидроксидецил)-3,7-диметилксантина. Приведены результаты испытаний
( 79) # 24О79П
Автор(ы): Suzuki Fumio, Shimada Junichi, Koike Nobuaki, Nakamura Joji, Shioazaki Shizuo, Ichikawa Shunji, Ishii Akio, Nonaka Hiromi
Заглавие: Терапевтическое средство для лечения болезни Паркинсона
Оригинальное заглавие: Therapeutic agent for Parkinson's disease
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуются применимые для лечения болезни Паркинсона соед. ф-лы ( I, R и R{1}=Me или Et; R{2}=H или алкил; R{3}=замещ. фенил) и их соли. Пример. К р-ру 1,2 г ( E)-1,3-дипропил-8-(3,4-диметоксистирил)ксантина в 20 мл ДМФА прибавляют 1,04 г K[2]CO[3] и 0,38 мл MeI, перемешивают 30 мин при 50{°}, охлаждают, фильтруют, р-р разбавляют 400 мл воды и экстрагируют хлф. (3*100 мл) 1,22 г (98%) I (R=R{1}=Pr, R{2}=Me, R{3}=3,4-диметоксифенил), т. пл. 164,1-6,3{°} (PrOH-вода)
( 80) # 24О80П
Автор(ы): Saccomano Nicholas A., Vinick Fredric J.
Заглавие: Кальций-независимые антидепрессанты - ингибиторы фосфодиэстеразы
Оригинальное заглавие: Calcium independent camp phosphodiesterase inhibitor antidepressant
Ключевые слова: антидепрессанты; ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуется способ получения 1R-3-R{1}-4-(R{2}-окси)бензолов [ I; R=имидазолидин, пиразолил, пиримидинил и др.; R{1}=XR{3} (X=O или NH; R{3}= бицикло[2.2.1]гепт-2-ил, индан-2-ил, экзо-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил и др.); R{2}=Me или Et], используемых в кач-ве антидепрессантов. Пример. К смеси 50 г изованилина и 500 мл ДМФА прибавляют 45,3 г K[2]CO[3], при 80{°} добавляют 12,57 г экзо-2-бромнорборнана, перемешивают 48 ч при 120{°} и выделяют 7,76 г 3-(бицикло[2.2.1]гепт-2-илокси)-4-метоксибензальдегида ( II), т. пл. 75,5-79,5{°}. К р-ру 3,5 г II в 50 мл сп. добавляют 0,736 г NaCN и 1 г ХГ MeNH[2], 18 ч перемешивают, разбавляют NaHCO[3], экстрагируют эф. и выделяют 4,15 г альфа-N-метиламино-3-(бицикло[2.2.1]гепт-2-илокси)-4-метоксибензолацетонитрила. В сходных условиях получены 70 соед. I, охарактеризованных данными ЯМР- и масс-спектров и т. плавления
( 81) # 24О81П
Автор(ы): Aloup Jean-Claude, Audiau Francois, Barreau Michel, Damour Dominique, Genevois-Borella, Arielle Jimonet Patrick, Mignani Serge, Ribelli Yves
Заглавие: Производные 5H-индено[1,2-b]пиразин-2,3-диона, получение и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Derives de 5H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dione, leur preparation et les medicaments les contenant
Ключевые слова: психотропные вещества; противосудорожные вещества; анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, A=CH[2], NH, C(O), C=NOH и др.; Б=О, NOH, NOZ; Z=алкил, арилалкил; R и R{1}=H, галоген, алкил, алкокси, NH[2], NO[2], CN, Ph, имидазолил, SO[3]H и др.) и их соли, применяемые для лечения церебральной ишемии, нейродегенеративных заболеваний, болезней Альцгеймера, Паркинсона и др., в кач-ве противосудорожных, анальгетич., противовоспалит. средств. Пример. К р-ру 12,5 г NH[4]OAc в 50 мл AcOH при кипячении медленно добавляют 1,25 г 2-этоксамидоиндан-1-она, кипятят 18 ч, охлаждают до 20{°}, фильтруют, осадок промывают водой, сушат в вакууме при 1 мм Hg при 50{°}. Получают 0,77 г I (A=CH[2], Б=О, R=R{1}=H) ( Iа), т. пл. >260{°}. Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Пример состава таблеток (в мг): Iа 50, Ц 18, лактоза 55, колл. SiO[2] 1, Na-соль карбоксиметилкрахмала 10, тальк 10, стеарат Mg 1
( 82) # 24О82П
Автор(ы): Shimazaki Norihiko, Watanabe Shinya, Sawada Akihiko, Hemmi Keiji
Заглавие: 4-фенил-пиридо(2,3-b)пиразин-4-оны
Оригинальное заглавие: 4-Phenyl-pyrido[2,3-b]pyrazin-4-ones
Ключевые слова: ингибиторы ферменты; лекарственные препараты
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=алкил, COOH или защищенная COOH; R{1}=арил, к-рый может содержать защищенную NH[2]-группу) и фармац. приемлемые соли I. I получают вз-вием HOOCCOR с 2-NHR{1}-3-NH[2]-пиридином ( II) или солями II (обозначения те же). I обладают ингибирующей активностью относительно фосфодиэстеразы и фактора некроза опухолей и м. б. использованы как хим. субстанции лек. препаратов различного назначения. Пример. 0,5 г II (R{1}=Ph), 27 мг 2-оксомасляной к-ты и 10 мл сп. кипятят 2 ч, охлаждают, отфильтровывают, промывают сп. и получают 594 мг I (R=Et, R{1}=Ph), приведены данные ПМР спектра
( 83) # 24О83П
Автор(ы): Rossano Lucius T., Lo Young S.
Заглавие: Промежуточные продукты получения циклической мочевины
Оригинальное заглавие: Intermediates for the preparation of cyclic urea
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; мочевина
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил-C[1]-C[8] и замещ., карбоциклич. остаток-C[3]-C[14] и замещ. или гетероциклич. остаток-C[5]-C[10], включающий 1-4 гетероатома O, N, S, гетероцикл может содержать до 2-х заместителей). I используют для получения лек. средств в особенности ингибиторов протеазы ВИЧ. Пример. 0,1375 моля [6альфа(S{*}),7бета(S{*})]-альфа,альфа{1}-бис(фенилметил)-1,3,5-триоксапен-6,7-диметанамина (получен по приведенной технологии) размешивают в 1 л MeCN и добавляют 0,1513 ммоля NEt[3], охлаждают до 5{°} и приливают за 50 мин р-р 0,688 ммоля карбонилдиимидазола (КДИ) в 0,5 л MeCN, нагревают до комнатной т-ры, выдерживают 1 ч, добавляют 0,344 ммоля тв. КДИ, перемешивают 1 ч, добавляют еще 0,344 ммоля КДИ, перемешивают 1 ч, добавляют еще 0,206 ммоля КДИ, перемешивают 12 ч, приливают 1 л 4-метил-2-пентанона (МП) и 0,5 л 1 н. HCl и разделяют слои, орг. слой промывают 0,5 л 1 н. HCl, объединенные водные слои промывают МП (2*0,3 л), объединенные орг. слои концентрируют до 1,5 л и промывают 0,5 л р-ра NaCl, затем 0,5 л 8%-ного р-ра NaHCO[3], орг. слой концентрируют до 0,3 л и добавляют 1 л ГК, суспензию охлаждают на лед. бане в течение 1,5 ч, осадок отфильтровывают промывают 100 мл хол. ГК и сушат в вакууме при 90{°}, получают с выходом 83% I (R=R{1}=PhCH[2])[(5аальфа,6альфа,10бета,10aальфа)гексагидро-6,10-бис(фенилметил)-8-H-1,3,5-триоксепино(6,7-е)[1,3]диазепин-8-он], т. пл. 125-30{°}
( 84) # 24О84П
Автор(ы): Okano Kazuo, Miyazawa Shuhei, Clark Richard S. J., Abe Shinya, Kawahara Tetsuya, Shimomura Naoyuki, Asano Osamu, Yoshimura Hiroyuki
Заглавие: 1,4-Диазепиновое производное и его использование в качестве лекарства
Оригинальное заглавие: 1,4-Diazepine derivative and its pharmaceutical use
Ключевые слова: антиаллергические вещества
Реферат: Патентуются обладающие антиаллергич. действием соед. ф-лы ( I, R, R{1} и R{2}=H или алкил; R{3}=H или галоген; R{4}=циклоалкил, циклоалкилалкил, алкинил или цианоалкил) и их соли. Пример. Смесь 0,15 г (1-циано-1-метилэтил)фенилкарбоната и 0,15 г 6-(2-хлорфенил)-11-метил-2,3,4,5-тетрагидро-8H-пиридо[4{'},3{'}:4,5]тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепина р-ряют в хлф., упаривают, остаток греют 1 ч при 120{°} (т-ра банки), охлаждают, очищают КХ на СГ (хлф.-MeOH 99:1) и получают 0,18 г I (R=Me, R{1}=R{2}=H, R{3}=Cl, R{4}=CMe[2]CN)
( 85) # 24О85П
Автор(ы): Shibayama Katsuhiro, Hirayama Naoki, Katou Tetsuya, Matsumoto Shu
Заглавие: Препараты для уменьшения инфильтрации эозинофилов
Оригинальное заглавие: Composition for suppressing infiltration of eosinophils
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовоспалит. и антиаллергич. действием соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, циклоалкил, незамещ. или замещ. арил; R{1} и R{2}=H, алкил, алкокси или галоген; X=CO или алкилен; Y=алкилен или алкенилен; Z=N или C; R{3} и R{4}=H, ароматич. или гетероароматич. радикал или R{3}+R{4}=двухвалентный радикал; m=0-2; n=1-3), их соли и лек. препараты на их основе, применимые для уменьшения инфильтрации эозинофилов. Пример. К охлажденному до -20{°} р-ру 3,53 г 1-метил-4,5-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]хиноксалина и 6,18 г 1-(3-хлорпропил)-4-дифенилметиленпиперидина в 50 мл ДМФА прибавляют 20 мл 1 М t-BuOK в ДМФА, перемешивают 3 ч при 20{°}, прибавляют насыщ. р-р NH[4]Cl и отфильтровывают 6,32 г I [R=Me, R{1}=R{2}=H, X=CH[2], m=1, Y=(CH[2])[3], n=2, Z=C, R{3}+R{4}=CPh[2]], т. пл. 204-5{°} (BuOH)
( 86) # 24О86П
Автор(ы): Riedl Bernd, Habich Dieter, Stolle Andreas, Wild Hanno, Endermann Rainer, Bremm Klaus-Dieter, Kroll Hein-Peter, Labischinski Harald, Schaller Klaus, Werling Hans-Otto
Заглавие: Бензофурил- и бензотиенилоксазолидиноны
Оригинальное заглавие: Benzofuranyl- und Benzothienyloxazolidinone
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=N[3], OH, ацилокси, алкилсульфонил и др.; R{1}-R{4}=H, COOH, галоген, CN, SH, CHO, CF[3], NO[2], алкокси, алкил, ацил и др.; A=O или S), их N-оксиды и соли, в частности (5R)-3-(бензо[b]тиен-5-ил)-5-(гидроксиметил)оксазолидин-2-он ( Iа), обладающие антибактериальным действием. Пример. К р-ру 200 ммолей 5-бензилоксикарбониламинобензо[b]тиофена в 600 мл ТГФ добавляют 10 мг 1,10-фенантролин-гидрата, охлаждают до -70{°}, добавляют ПОДОБН80 мл 2,5 н. BuLi до появления красного окрашивания, затем добавляют 200 ммолей ( R)-глицидилбутирата, нагревают до 20{°}, добавляют водн. NH[4]Cl, орг. фазу отделяют, остаток перемешивают с 1 л эф., отфильтровывают, получают 43,4 г (87,05%) Iа, т. пл. 141{°}, [альфа]{20}D -58,9{°} ( c 1,0; ДМСО). Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Приведены данные ПМР- и масс-спектров
( 87) # 24О87П
Автор(ы): Hargrave Karl D., Schmidt Gunter, Engel Wolfhard, Schromm Kurt
Заглавие: Дибенз[b,f][1,4]оксазепин(и тиазепин)-11(10H)оны и -тионы и их применение для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции
Оригинальное заглавие: Dibenz[b,f][1,4]oxazepin(and thiazepin)-11(10H)-ones and -thiones and their use in the prevention or treatment of HIV infection
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются применимые для профилактики и лечения СПИД'а соед. ф-лы ( I, X и Y=O или S; R=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арилалкил, арил и др.; R{1} и R{2}=H, алкил, галоген, NH[2] и др.) и их соли. Пример. К р-ру 3 г 10H-дибенз[b,f][1,4]оксазепин-11-она в 50 мл ДМФА прибавляют 0,82 г NaH (50%-ная дисперсия в масле), через 1 ч добавляют 3,7 г PrBr, перемешивают 3 ч, обрабатывают льдом, разбавляют водой и экстрагируют эф. 3,1 г (87%) I (X=Y=O, R=Pr, R{1}=R{2}=H)
( 88) # 24О88П
Автор(ы): Yaho Shingo, Ogawa Kazuo, Fukushima Masakazu
Заглавие: Тиазолидиновые производные и лекарственные средства, содержащие их
Оригинальное заглавие: Thiazolidine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
Ключевые слова: противодиабетические вещества
Реферат: Патентуются обладающие антидиабетич. действием соед. ф-лы ( I, R=незамещ. или замещ. фенил или гетероарил; R{1}=H или алкил; R{2}=R{3}=H или R{2}+R{3}=связь; X и Y=алкилен или связь; Z=O или NH) и их соли. Пример. Смесь 0,64 г 4-[(4 S,5 S)-(-)-3-(п-анизил)-4-метил-2-оксооксазолидин-5-ил]метоксибензальдегида, 0,26 г тиазолидин-2,4-диона, 0,31 г AcONa и 15 мл толуола кипятят 4 ч, упаривают, обрабатывают 4 мл 75%-ной AcOH и отфильтровывают 0,7 г (85%) 4-(4 S,5 S)- I (R=п-анизил, R{1}=Me, R{2}+R{3}=X=связь, Y=CH[2], Z=O). [альфа]{25}D -97,6{°} ( c 1; ДМФА)
( 89) # 24О89
Автор(ы): Kawanishi Yasuyuki, Ishihara Shoichi, Takahashi Kimio, Tsushima Tadahiko, Hagishita Sanji, Ishikawa Michio, Ishihara Yasunobu
Заглавие: Синтез и биологическая оценка нового двойного антагониста гистаминовых H[2] и гастриновых рецепторов, связывающегося обращенным способом
Оригинальное заглавие: Synthesis and biological evaluation of a new reversely linked type of dual histamine H[2] and gastrin receptor antagonist
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 1, 1997, т.45, стр.116-124
Ключевые слова: антигистаминные вещества
Реферат: Синтезирован ряд соед. ф-л ( I, A=CH[2]SCH[2]CH[2]NHCO, CH[2]OC(O)NHCH[2]CH[2]NHCO, CH[2]NHCO, CH[2]SCH[2]CH[2]CONHCH[2] и др.; R=OH, OAc, OBz) и [ II, R{1}=C(NH[2])-NSO[2]NH[2], NHC(NHMe)=NCN, NHC(NHMe)=CHNO[2], NHC(NHMe)=S и др.] и исследована их антагонистич. активность в отношении гистаминовых H[2] и гастриновых рецепторов. Показано, что из исследованных в-в только II (R{1}=C(NH[2])-NSO[2]NH[2]) ( IIа) является антагонистом одновременно гистаминовых и гастриновых рецепторов. Через р-р ( R)-1-(3-[N{'}-[4-(2-цианоэтилтиометил)тиазол-2-ил]гуанидинометил]фенил)-3-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин-3-ил)мочевины в MeOH пропускают HCl-газ, выдерживают 3 суток в холодильнике, упаривают. Остаток р-ряют в водн. K[2]CO[3], экстрагируют хлф., из экстракта выделяют иминоэфир, выход 92%, к-рый обработкой сульфамидом в MeOH (60 ч) превращают в IIа, выход 30%, т. пл. 172-4{°}. Описаны синтезы I и др. IIа. Япония, Pharmaceuticals Research Division, Shionogi and Co. Ltd, Fukushima-ku, Osaka 553
( 90) # 24О90П
Автор(ы): Malamas Michael S., Palka Cynthia I., Gunawan Iwan
Заглавие: Аралкил-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дионы как антигипергликемические средства
Оригинальное заглавие: Aralkyl-1,2,4-oxadiazolidine-3,5-diones as antihyperglycemic agents
Ключевые слова: гипогликемические вещества
Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I R=H или Me), соли I и их использование при терапии повышенного содержания глюкозы в крови у млекопитающих. Пример. К охлажд. до -5{°} р-ру 7,42 ммоля N-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)бензил]гидроксиламина в 30 мл абс. ТГФ прибавляют по каплям 8,16 ммоля N-(хлоркарбонил)изоцианата, перемешивают 30 мин. и выделяют 2,22 г (79%) 2-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)бензил]-[1,2,4]оксадиазолидин-3,5-диона, т. пл. 148-9{°}. Приведены результаты испытаний
( 91) # 24О91П
Автор(ы): Kiefer Garry E., Simon Jaime
Заглавие: Комплексы бициклополиазамакроциклокарбоновых кислот в качестве контрастирующих средств
Оригинальное заглавие: Bicyclopolyazamacrocyclocarboxylic acid complexes for use as contrast agents
Ключевые слова: контрастные вещества
Реферат: Патентуются применимые в кач-ве контрастирующих средств для магнитно-резонансной визуализации мягких тканей комплексы соед. ф-лы ( I, R=остаток к-ты, незамещ. или замещ. фенилалкил и др.; X=CH, N, CBr, CCl, COH, CC==CPh и др.; Y и Z=CH, N, CCH[2]OH, CCOOH и др.) и их солей. Пример. 3,8 мг 3,6,9,15-тетраазабицикло[9.3.1]пентадека-1(15),11,13-триен-3,6,9-триуксусной к-ты ( Iа) р-ряют в 0,517 мл деионизир. воды. 40 мкл полученного р-ра смешивают с 2 мл 3*10{-4} М GdCl[3]*H[2]O в 0,01 н. HCl, содержащего следы {159}GdCl[3], пропускают через колонку с Sephadex{ TM} и смесью насыщ. р-ра NaCl и 0,85%-ного р-ра NaCl в NH[4]OH (1:4) вымывают комплекс {159}Gd- Iа, выход 92%
( 92) # 24О92П
Автор(ы): Brown Herbert C.
Заглавие: Боран-гидроксидиалкилсульфидбораты
Оригинальное заглавие: Borane-hydroxydialkylsulfide borates
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуют соед. ф-лы [RS(BH[3])(CH[2]CH[2]O)[n]][3]B (R=алкил или алкоксил C[2]-C[5], n=1-3), пригодные для использования в синтезах фармац. препаратов. Пример. В 35 ммолей 2-(изоамилтио)этанола при 20{°} вводят 12 ммолей диборана, пропущенного через р-р 0,1 г боргидрида Na в 5 мл диглима и через охлажд. до -78{°} ловушку. Затем р-р перемешивают еще 30 мин. при 50{°} и получают трис-[2-(изоамилтио)этил]борат
( 93) # 24О93
Автор(ы): He Jin, Larkin Hedy E., Li Ying-Syi, Rihter Boris D., Zaidi S. I. A., Rodgers Michael A. J., Mukhtar Hasan, Kenney Malcolm E., Oleinick Nancy L.
Заглавие: Синтез, фотофизические и фотобиологические свойства и зависимость строение-активность in vitro ряда кремнийфталоцианиновых фотосенсибилизаторов для фотодинамической терапии
Оригинальное заглавие: The synthesis, photophysical and photobiological properties and in vitro structure-activity relationships of a set of silicon phthalocyanine PDT photosensitizers
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.581-586
Ключевые слова: терапия; фотосенсибилизаторы; строение-активность взаимосвязь
Реферат: Синтезирован ряд Si-содержащих фталоцианинов и изучена их фотоцитотоксичность. Кипячением MeOSiMe[2](CH[2])[3]Cl с EtNHCH[2]CH[2]NMe[2] в MeOH 6 ч получают MeOSiMe[2](CH[2])[3]N(Et)CH[2]CH[2]NMe[2], выход 6%, т. кип. 35-45{°}/6 мторр, к-рый при р-ции с MeSi(Pc)OH (Pc - фталоцианин) в Ру дает MeSi(Pc)OSiMe[2](CH[2])[3]N(Et)CH[2]CH[2]NMe[2], выход 77%, из к-рого при облучении (300 вт, 20 мин, Et[3]N-вода) образуется HOSi(Pc)OSiMe[2](CH[2])[3]N(Et)CH[2]CH[2]NMe[2], выход 45%. Описаны синтезы Si(Pc)[OSiMe[2](CH[2])[3]NMe[2]][2] и Si(Pc)[OSiMe[2](CH[2])[3]N(Et)CH[2]CH[2]NMe[2]][2]. Приведены данные УФ-, ПМР- и масс-спектров. Сделаны выводы о зависимости хим. строение-биол. активность. США, School of medecine, Case Western reserve univ., Cleveland, OH
( 94) # 24О94П
Автор(ы): Wolf Erhard, RoSSmanith Erhard, Thorwart Werner, Raiss Ruth, Weithmann Klaus Ulrich
Заглавие: Производные аминометилфосфон- и аминометилфосфиновых кислот и их использование для лечения дегенеративных заболеваний суставов
Оригинальное заглавие: Aminomethylphosphon- und Aminomethylphosphinsaure-Derivate und deren Verwendung zur Behandlung von degenerativen Glenkserkrankungen
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагают лек. средства на основе соед. ф-лы 3,5-t-Bu[2]-4-HOC[6]H[2]CH(NRR{1})P(O)XY ( I R и R{1}=H, алкил, замещ. фенилалкил, замещ. или незамещ. амино, моноцикл. насыщ. 5-6-членный гетероцикл. радикал, замещ. или незамещ. фенил, алкилоксикарбонил, тетралинил и др.; X и Y=H, алкил, алкоксил, алкенилокси, фенокси или OH), их использование для лечения артрозов, полиартритов и т. п. и способ получения I р-цией HPOXY с 3,5-t-Bu[2]-4-HOC[6]H[2]CH-NR, либо р-цией HNRR{1} с HPOXY в присутствии 3,5-t-Bu[2]-4-HOC[6]H[2]CHO ( II), либо р-цией HNRR{1}*H[3]PO[2] с II. Пример. Р-р 44 ммолей N-(3,5-ди-трет.бутил-4-гидроксибензилиден)-4-хлоранилина и 50 ммолей ди-ЭЭ фосфористой к-ты в 100 мл толуола кипятят в присутствии 0,1 г безводн. AlCl[3] 6 ч с отделением воды и получают 19,5 г (92%) I (R=H, R{1}=4-ClC[6]H[4], X=Y=Et), т. пл. 130-1{°}. Приведены результаты испытаний
( 95) # 24О95П
Автор(ы): Saal Wolfgang, Leinert Herbert, Stegmeier Karlheinz
Заглавие: Новые фосфаноксиды, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Neue Phosphanoxide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R=арил, замещ. арил, гетероарил; R{1} и R{2}=алкил; A=алкилен; X=CH или N), их гидраты, сольваты и соли, применимые для лечения и профилактики тромбозов. Приведен пример синтеза I (R=Ph, R{1}=R{2}=Me, A=CH[2], X=CH), т. пл. 228-32{°}, исходя из 3-HO-5-MeC[6]H[3]NH[2] и фталевого ангидрида [в кач-ве основных реагентов используются 2-(2,3,5,6-тетрахлорпирид-4-ил)этанол и PhSO[2]Cl; на последней стадии проводят дехлорирование тетрахлорпиридинового пр-ного гидрированием над 10% Pd/C]. Описаны синтезы др. I
( 96) # 24О96П
Автор(ы): Iwata Masayuki, Kimura Tomio, Inoue Teruhiko, Fujihara Yoshimi, Katsube Tetsushi
Заглавие: Производные 4-оксохинолин-3-карбоновой кислоты, их получение и применение
Оригинальное заглавие: 4-Oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives their preparation and their use
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противобактериальным действием соед. ф-лы ( I, R=H или алкил; R{1}=H, NO[2] или NH[2]; R{2}=фторметокси). Пример. К р-ру 3,29 г ЭЭ 2-(2,4,5-трифтор-3-дифторметоксибензоил)акриловой к-ты в 150 мл эф. прибавляют 9,8 ммоля NaH, перемешивают 1 ч, подкисляют 1 н. HCl и отфильтровывают 1,44 г I (R=Et, R{1}=H, R{2}=OCHF[2]), т. пл. 224-6{°}
( 97) # 24О97П
Автор(ы): Doran Henry J., Coveney Donal J.
Заглавие: Способ получения флуниксина и его полупродуктов
Оригинальное заглавие: Process for preparing flunixin and intermediates thereof
Ключевые слова: анальгезирующие вещества
Реферат: Патентуют способ получения 2-метил-3-трифторметиланилина ( I), являющегося полупродуктом обладающего анальгетич. действием флуниксина, метилированием 3-F[3]C-6-X-C[6]H[3]NHCOBu-t в 2-Me-3-F[3]C-6-XC[6]H[2]NHCOBu-t (X=галогенблокирующая группа) с послед. восстановлением последнего. Пример. Охлажд. до -25{°} р-р 70 г 2-хлор-5-трифторметилпиваланилида в 210 мл ТГФ в атмосфере N[2] обрабатывают 345 мл 1,6 М р-ра BuLi в ГК, выдерживают 2 ч при т-ре от -15{°} до -25{°}, при -20{°} добавляют 34,7 г диметилсульфата, перемешивают 10 мин. и выделяют 50,4 г (69%) 6-хлор-2-метил-3-трифторметилпиваланилида, т. пл. 160,5-1,0{°}. Р-р 32 г последнего и 10,7 г AcONa в 130 мл MeOH гидрируют 3 ч при 35{°} и давл. 3,4 ат в присутствии 1,6 г 5%-ного Pd/C и получают 27 г (95%) 2-метил-3-трифторметилпиваланилида, т. пл. 123,5-5,0{°}, к-рый кипятят 3 ч с 48%-ной HBr и получают I, выход 96%
( 98) # 24О98П
Автор(ы): Brocard Jacques, Lebibi Jacques, Maciejewski Lucien
Заглавие: Антималярийные металлоорганические комплексы железа
Оригинальное заглавие: Complexes organometalliques du fer antipaludiques
Ключевые слова: противомалярийные вещества; железо комплексы
Реферат: Предлагаются Fe-комплексы, содержащие в кач-ве структурных элементов замещ. хинолиновые или акридиновые пр-ные. Предлагаемые комплексы обладают антималярийной активностью. Синтез комплексов основан на классич. методах: р-ция Манниха между ферроценом диалкиламином и CH[2]O, послед. металлированием BuLi и конденсацией, напр., с 4-формилхинолином. Приведены схемы синтеза ряда комплексов. Описаны испытания их фармакол. активности
( 99) # 24О99П
Автор(ы): Kiss Frantisek, Kissova Ludmila, Novotny Jiri, Macka Miroslav, Mechl Zdenek
Заглавие: Противоопухолевый препарат на основе карбоплатины и способ его получения
Оригинальное заглавие: Protinadorovy lecivy pripravek na bazi carboplatiny a zpusob jeho vyroby
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуются противоопухолевые препараты, содержащие 1-15 мг/мл соед. ф-лы ( I, карбоплатина) и 0,01-0,5 мг/мл циклобутан-1,1-дикарбоновой к-ты ( II) и/или ее Na-, K- или NH[4]-соли, а также способ их получения. Пример. Р-р 22,5 г II в 88 кг дистиллир. апирогенной воды устанавливают на pH 5,5 (2,5%-ный NH[4]OH), прибавляют 900 г I, перемешивают до р-рения, добавляют воду до 90 кг, насыщают N[2], содержащим 0,1% O[2], стерилизуют ультрафильтрацией и получают лек. препарат, содержащий в 1 мл р-ра с pH 5,5 10 мг I и 0,3 мг NH[4]-соли II
( 100) # 24О100П
Автор(ы): Al-Allaf Tala A. K., Rashan Luay J.
Заглавие: Противоопухолевый платиновый комплекс
Оригинальное заглавие: Anti-tumor platinum complex
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; платина комплексы
Реферат: Предложено применимое для лечения опухолей у животных соед. ф-лы ( I) и способ его получения. Пример. К суспензии 2,11 г цис-[Pt(ДМСО)[2]Cl[2]] в 20 мл сп. прибавляют 1,06 г гармина ( II) и затем еще 20 мл сп., кипятят 3 ч, охлаждают до 20{°} и отфильтровывают 2,42 г (87%) смеси I и димера [Pt( II)Cl[2]][2] (1:4), к-рую р-ряют в 10 мл ДМСО, нагревают и фильтруют. Фильтрат подкисляют до pH 2,5-5,5, охлаждают и отфильтровывают I
( 101) # 24О101П
Автор(ы): Bignan Gilles, Guezzi Catherine, Henry Christel, Koumanov Francoise, Morin Christophe, Ogier Lionel, Mauclaire Laurent
Заглавие: Йодированные производные моносахариды, применимые в качестве радиоактивных фармацевтических средств
Оригинальное заглавие: Derives iodes de monosaccharides utilisables comme produits radiopharmaceutiques
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества; моносахариды
Реферат: Предлагаются йодированные моносахариды ф-лы ( I, R=H, алкил, алканоил, йодалканоил; R{1} и R{2}=H, алканоил, йодалканоил, алкоксикарбонил, йодалкоксикарбонил; R{3} и R{4}=I, OH, алкил, алкокси, йодалкокси и др.), применяемые в кач-ве радиоактивных средств в диагностике болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и др. Пример. К р-ру 2 ммолей 2-бромэтил-2,3,4,6-тетра-O-ацетил-бета-D-глюкопиранозида в 10 мл ац. добавляют 4 ммоля NaI, нагревают 1 ч при 60{°}, охлаждают льдом, осадок отфильтровывают. Фильтрат упаривают, р-ряют в CH[2]Cl[2]. Из р-ра выделяют 0,5 г (50%) 2-йодэтил-2,3,4,6-тетра-O-ацетил-бета-D-глюкопиранозида, т. пл. 97{°}, [альфа]{25}D -12,1{°} (c 1; CH[2]Cl[2]). Описан синтез др. I. Приведены данные ИК-, ПМР- и {13}C-ЯМР-спектров
( 102) # 24О102П
Автор(ы): Wildfeuer Martin E.
Заглавие: Сульфонатные производные 2,2-дифтор-3-карбамоилрибозы и их применение для синтеза бета-нуклеозидов
Оригинальное заглавие: 2,2-Difluoro-3-carbamoyl ribose sulfonate compounds and process for the preparation of beta nucleosides
Ключевые слова: противовирусные вещества; противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I; R=бензоил, фенилкарбамоил и др.; R{1} и R{2}=H, алкил или фенил; R{3}=алкил), используемых для синтеза бета-нуклеозидов, обладающих противовирусным и противоопухолевым действием, в частности, 2{"}-дезокси-2{"},2{"}-дифтор-бета-цитозина. Способ основан на р-ции полупродуктов I с защищенным пиримидиновым основанием (напр., цитозин) в инертном р-рителе в присутствии к-т Льюиса при т-ре 80-120{°}
( 103) # 24О103
Автор(ы): Solbach M., Machulla H.-J.
Заглавие: Автоматизированное получение {18}F-меченных радиоактивных фармацевтических веществ методом гетерогенного нуклеофильного замещения без добавления носителей
Оригинальное заглавие: Automated preparation of no-carrier-added {18}F-labelled radiopharmaceuticals by means heterogenuous nucleophilic substitution
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm., 1995, т.37, стр.658-659
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезированы {18}F-меченные в-ва, применимые для изучения метаболич. ф-ций миокарда и механизма транспорта глюкозы. [{18}F]фторид адсорбируют на четв. аминопиридиниевой смоле, активируют пропусканием абс. MeCN, проводят нуклеофильное замещение (пропуская трифлат- или бромсодержащий защищенный предшественник) и удаляют защитные группы гидролизом. Синтез автоматизирован, занимает 58 мин для всех соед. (приведены предшественник, кол-во в мг, реагент для гидролиза, продукт, выход в %): МЭ 17-бромгептадекановой к-ты, 35, 2,5 М NaOH в 25%-ном сп., [{18}F]-17-фторгептадекановая к-та, 35±4; BrCH[2]COOEt, 38, 2,5 М NaOH, [{18}F]-FCH[2]COOEt, 29±9; 1,2; 5,6-ди-O-изопропилиден-3-O-трифторметансульфонил-альфа-D-аллофураноза, 20, 1 М HCl, [{18}F]-3-FDG, 34±7. ФРГ, Sektion Radiopharmazie PET-Zentrum des Universitatsklinikums, Eberhard-Karls-Univ. Tubingen, D-72076, Tubingen, Rontgenweg 15
( 104) # 24О104П
Автор(ы): McCurry Patrick M., Michel Brian A., Pickens Carl E., Varvil Janet R.
Заглавие: Способ получения алкилполигликозида
Оригинальное заглавие: Process for the production of alkylpolyglycoside
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется усовершенствованный способ получения алкилполигликозидов, основанный на вз-вии рассчитанных кол-в углеводов и спирта в присутствии кислого КТ (H[2]SO[4], толуолсульфоновая, полисульфоновая к-ты и др.), с послед. удалением спирта при добавлении к р-ционной смеси MgO или оксидов др. металлов и упаривании в вакууме при ПОДОБН140-240{°} в токе N[2] или др. инертного газа
( 105) # 24О105П
Автор(ы): Stein Inge, Schwarz Michael, Heywang Ulrich, Kompter Michael
Заглавие: Производные бензилиденноркамфоры
Оригинальное заглавие: Benzyliden-Norcampher-Derivate
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, OH, галоген, алкил, алкокси, n=1-2), пригодные для лечения воспалит. и аллергич. заболеваний кожи и профилактики определенных видов рака, а также в косметике в кач-ве светозащитных фильтров, предохраняющих кожу от солнечного излучения, а косметич. препараты - от действия окислителей, способ их получения, применение, фармац. и косметич. препараты на их основе. Пример. Суспензию 40 ммолей норкамфоры и 60 ммолей MeONa в 50 мл толуола нагревают 30 мин при 50{°}, добавляют 50 ммолей 4-метилбензальдегида, кипятят и после обычной обработки и очистки методом хр-фии получают I (R=4-Me, R{1}=H, n=1), выход 69%. Приведены синтезы 2 др. I, данные УФ-спектров, составы солнцезащитных препаратов
( 106) # 24О106П
Автор(ы): Rao Narasinga, Anderson Mark B., Musser John H.
Заглавие: Производные тритерпеноидных кислот и их использование
Оригинальное заглавие: Derivatives of triterpenoid acids and uses thereof
Ключевые слова: противораковые вещества; противовоспалительные вещества; лейкотриены
Реферат: Патентуют являющиеся ингибиторами биосинтеза лейкотриенов и пригодные для лечения и диагностики рака и воспалит. процессов соед. ф-лы [ I, R=H, Me, алкил, CH[2]OH, COOH, ацил, амидо, COOM, CH[2]OCH[2]CH=CH[2] или CH[2]OSO[3]M, где M=Na{+}, K{+}, Mg{+2} или Ca{+2}; R{1} и R{2}=H или низший алкил; R{3}=Me или CH[2]OR{1}; R{4}=H, OH, SO[3]M, H(CH[2])[n]NH[2] или NHA(NH[2])[n], где n=1-8, A=замещ. либо незамещ. фенилен или нафтилен; X=O, S, NR{1}[2]; Y=OR{1}, NR{1}[2] или OM; Z=HO, SO[3]M, OCH[2]CH=CH[2], OCH[2]COOH, OMe, NR{1}[2], NR{1}Ac, NR{1}Bz, оксо, O-гликозидный остаток; W=CO, C=CR{1}[2], CR{1}CR{1}[3], CR{1}CR{1}[2]OR{1}, COR{1}CR{1}OR{1}[2], CR{1}CR{1}[2]NR{1}[2] или CR{1}CR{1}[2]OCR{1}COY]. Пример. К 25,2 ммоля NaH в 30 мл 25%-ного р-ра абс. ДМФА в ТГФ при 20{°} прибавляют р-р 4,25 ммоля 18-бета-глицерретиновой к-ты в миним. кол-ве 25%-ного ДМФА в ТГФ. Затем добавляют 42,5 ммоля NaI и 0,425 ммоля Bu[4]NI, за 30 мин. нагревают до кипения, прибавляют р-р 12,75 ммоля 2-хлорметил-3-(три-O-бензил-альфа-L-C-фукопираназид)-1-пропена в 23 мл 25%-ного ДМФА в ТГФ, кипятят 6 ч и выделяют 2,8 г (70%) I (R=R{3}=Me, R{1}=R{2}=H, R{4}[2]=O, X=O, YO=18-бета-COOH, Z=BuO, W=CO). Приведены результаты испытаний
( 107) # 24О107
Автор(ы): Muller Benoit, Delaloge Francette, Den Harton Mare, Ferezou Jean-Pierre, Pancrazi Ange, Prunet Joelle, Lallemand Jean-Yves, Neuman Alain, Prange Thierry
Заглавие: Диастереоселективный синтез предшественника таксана
Оригинальное заглавие: Diastereoselective synthesis of a taxane precursor
Язык: Англ.
Источник: Tetrahedron Lett. 19, 1996, т.37, стр.3313-3316
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: С целью получения противоопухолевых лекарств исследованы различные способы диастереоселективного синтеза соед., имеющих структуру таксола, таксана или их предшественников. В частности, синтезировано соед. ф-лы ( I) - потенциальный предшественник таксана. Ключевое промежуточное соед. ф-лы ( II) получают вз-вием защищ. альдегида ( III) с Li-орг. соед. ф-лы ( IV), выход 52%. Приведена схема синтеза. Франция, Lab. de Synthese Organique associe au C. N. R. S., DCSO, Ecole Polytechnique, F-91128, Palaiseau
( 108) # 24О108П
Автор(ы): Nicolaou K. C., Claiborne Christopher F., Nantermet Philippe G., Couladouros Elias A., Sorensen Erik J.
Заглавие: Синтез таксоидов
Оригинальное заглавие: Taxoid synthesis
Ключевые слова: противораковые вещества; таксоиды
Реферат: Патентуется способ получения биологически активных АВС-таксоидных систем, имеющих трициклич. структуру ф-лы I, и аналогов таксоидов, используемых для лечения рака, а также МТР-пр-ных таких таксоидов с улучшенной р-римостью в воде. Приводятся схемы и методики синтеза I и промежуточных продуктов, результаты фармакол. испытаний. Строение патентуемых I подтверждено данными ИК-, ПМР- и масс-спектров и физ. характеристиками
( 109) # 24О109П
Автор(ы): Spenlehauer Gilles, Vacus Joel, Verrecchia Thierry
Заглавие: Новый лекарственный препарат на основе таксоидов
Оригинальное заглавие: Nouvelle composition pharmaceutique a base de taxoides
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Предлагаются лек. препараты с противоопухолевым действием на основе соед. ф-лы [ I, R и R{1}=H, OH, ацилокси, ацилкарбонилокси; R{2} и R{3}=H, OH или R{2}+R{3}=C(O); R{4} и R{5}=H, OH, ацилокси, ацилкарбонилокси, алкоксиметилкарбонилокси или R{4}+R{5}=C(O); R{6}=алкокси, алкенилокси, циклоалкилокси или Ph; R{7}=Ph, замещ. фенил, гетероциклич. радикал]. Пример. Смешивают 2,95 мг доцетакселя ("Таксотер"), 100 мг лецитина E100 и 50 мг таурохолата Na, добавляют 3 мл абс. сп., после полного р-рения сп. упаривают, к остатку добавляют 3 мл 5%-ного р-ра глюкозы, р-р фильтруют через мембранный фильтр 0,22 мкм, хранят при 4{°}. Описано приготовление др. препаратов на основе I
( 110) # 24О110П
Автор(ы): Ahond Alain, Ettouati Laurent, Potier Pierre, Poupat Christiane
Заглавие: Производные 7-дезацетоксибеккатина IV, получение и использование
Оригинальное заглавие: 7-Deacetoxy beccatine IV derivative and preparation and use thereof
Ключевые слова: биологическая активность
Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I R=H или Ac; R{1}+R{2}=O либо R{1}=H и R{2}=OH), к-рые пригодны в кач-ве полупродуктов соед., обладающих биол. активностью. Пример. К р-ру 36,5 мг I (R=H, R{1}+R{2}=O) в 1 мл толуола прибавляют при 0{°} в атмосфере N[2] 0,4 мл 1 М р-ра i-Bu[2]AlH в толуоле, через 1 ч прибавляют MeOH, перемешивают 15 мин. и выделяют 14,3 г 39% I (R=R{1}=H, R{2}=OH), [альфа]D +88{°} (c 0,1; хлф.)
( 111) # 24О111П
Автор(ы): Bouboutou Romaine, Dereu Norbert, Evers Michel, Gueguen Jean-Christophe, James Cloude, Poujade Christele, Reisdorf Daniel, Ribeill Yves, Soler Francoise
Заглавие: Производные лупана, их получение и лекарственные композиции на их основе
Оригинальное заглавие: Lupan derivatives, their preparation and the pharmaceutical compositions which contain them
Ключевые слова: лекарственные вещества; противовирусные вещества; лупан
Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы { I; R=(CH[2])[n](R{8})X(CH[2])[m]Y(C)[p](R{9}R{10})COOR{11}, где [R{8} и R{11}=H или алкил; X=связь, карбамоил, N-метилкарбамоил и др.; Y=связь или фенилен; R{9} и R{10}=H, алкил и др.; m, n и p=0-16 (m+n+p=4-16)]; R{1}=Me, или R{1}+R{3}=метилен или C(=O); R{2}=H, Me, CH[2]OR{12}, где R{12}=алкил, Ac и др.; R{3}=H или R{3}+R{1}+R{2}=метилен или C(=O); R{4} и R{5}=H или OH, или R{4}+R{5}=C(=O), гетероцикл. группа и др.; R{6} и R{7}=H или R{6}+R{7}=C(=O)}, обладающие активностью по отношению к цитопатогенному действию вирусов ВИЧ, ингибирующих образование обратимой транскриптазы и используемых для профилактики и лечения СПИД. Пример. К р-ру ХГ 3бета-ацетокси-20(29)лупен-28-оил (получение см. J. Provita, A. Vystreil, Collect. Czech. Chem. Commun., 1976, 41, с. 1200) в 50 мл хлф добавляют 650 мг ХГ метил-5-аминопентаноата и 1,07 мл Et[3]N, через 20 ч перемешивания приливают 40 мл воды и выделяют 1,1 г метил-[3бета-ацетокси-20(29)лупен-28-оил]-5-аминопентаноата ( II). К р-ру 1,1 г II в 18 мл MeOH прибавляют 18 мл 4 н. NaOH и 9 мл ТГФ, перемешивают 15 ч, разбавляют 40 мл воды и выделяют 820 мг N-[3бета-гидрокси-20(29)-лупен-28-оил]-5-аминопентановой к-ты
( 112) # 24О112П
Автор(ы): Niimura Koichi, Kawabe Takao, Wada Tsutomu, Saitoh Tsuyoshi, Bannai Kenji
Заглавие: Метод лечения гипертрофии простаты производными эстрадиола
Оригинальное заглавие: Method for treating prostatic hypertrophy with estradiol derivatives
Ключевые слова: лекарственные вещества; эстрадиол
Реферат: Патентуется метод лечения простатич. гипертрофии при помощи соед. ф-лы ( I, R=ацил или Bz; R{1}=алкил или алкокси; R{2}=OH, галоген или остаток алкилирующего агента; m=0-3; n=1-3). Пример. К р-ру 0,26 г 1-[3-гидрокси-эстра-1,3,5(10)триен-17бета-окси]-2-A-этана (A - 4-{п-[бис(2-хлорэтиламино)]фенил}бутирилокси) в 1 мл диоксана прибавляют 0,8 мл Ру и 0,1 мл BzCl при 0{°}, перемешивают 2,5 ч при 20{°} и экстрагируют 50 мл ЭА 0,12 г (71,1%) I (R=Bz, R{1}=H, R{2}=A, n=2), т. пл. 113,7-5{°}
( 113) # 24О113
Автор(ы): Zhang Jie, Griffiths William, Sjovall Jan
Заглавие: Синтез таурин-конъюгированных желчных кислот и сульфатов желчных кислот, меченных изотопами {14}C или {3}H по тауриновому фрагменту
Оригинальное заглавие: The synthesis of taurine-conjugated bile acids and bile acid sufates labeled with {14}C or {3}H in the taurine moiety
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 2, 1997, т.39, стр.159-164
Ключевые слова: желчные кислоты
Реферат: Синтезированы желчные к-ты и сульфаты желчных к-т, конъюгированные с [{14}C]- или [{3}H]-таурином, предназначенные для исследований систем гепатич. транспорта. Р-ряют 1 мкмоль желчной к-ты в 50 мкл диоксана, содержащего 1 мкмоль Bu[3]N. Добавляют р-р 0,5 мкмоля ClCOOEt в 50 мкл диоксана, затем добавляют р-р [1,2-{14}C]- или [2-{3}H(N)]-таурина в 0,01 М HCl, смесь выдерживают 15 мин, хр-фированием выделяют соотв-щий конъюгат желчной к-ты. К смеси 5 мкмолей 3-сульфата хенодезоксихолевой или литохолевой к-ты, 100 мкл ДМФА и 7 мкмолей N-этоксикарбонил-2-этокси-1,2-дигидрохинолина, 0,9 мкл Et[3]N добавляют р-р [1,2-{14}C]- или [2-{3}H(N)]-таурина в 0,01 М HCl. Смесь нагревают при 90{°} в течение 30 мин, добавляют 1 мл воды. Хр-фированием выделяют соотв-щие конъюгаты сульфатов. Швеция, Dep. of medical biochemistry and biophysics, Karolinska inst., S-17177 Stockholm
( 114) # 24О114
Автор(ы): Romanelli Maria Novella, Bartolini Alessandro, Bertucci Carlo, Dei Silvia, Ghelardini Carla, Giovannini Maria Grazia, Gualtieri Fulvio, Pepeu Giancarlo, Scapecchi Serena, Teodori Elisabetta
Заглавие: Хиральный синтез и фармакологическая оценка энантиомеров SM[32], нового анальгетического и улучшающего умственные функции средства
Оригинальное заглавие: Chiral synthesis and pharmacological evaluation of the enantiomers of SM[32], a new analgesic and cognition-enhancing agent
Язык: Англ.
Источник: Chirality 8, 1996, т.8, стр.579-584
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; психотропные вещества
Реферат: Синтезированы (R)- и (S)-SM[32] ( I) и изучено их фармакол. действие. Диазотированием (R)-H[2]NCH(Et)COOH (NaNO[2]/H[2]SO[4]) получают (R)-HOCH(Et)COOH, к-рую превращают (PhCH[2]OH/TsOH) в (R)-EtCH(OH)COOCH[2]Ph, дающий при обработке (CF[3]SO[2])[2]O/Ру (R)-EtCH(OSO[2]CF[3])COOCH[2]Ph ( II). Р-ция II с PhSH/Na[2]CO[3] приводит к (S)-EtCH(SPh)COOCH[2]Ph, из к-рого ферментативным гидролизом (липаза Candida cylindracea) получают (S)-EtCH(SPh)COOH, энантиомерный избыток 92%. Последоват. обработка последней SOCl[2] и ХГ тропанола приводит к (S)- I, выход 60%; оксалат, т. пл. 150-1; [альфа]{20}D -77,1{°} (сп.). Аналогично из (S)-H[2]NCH(Et)COOH синтезируют (R)- I. Приведены данные об анальгетич. активности. Италия, Dip. di scienze, Farmaceutiche Univ. di Firenze
( 115) # 24О115П
Автор(ы): Zoltewicz John A., Kem William R., Meyer Edwin M.
Заглавие: Использование никотиновых аналогов для терапии дегенеративных состояний нервной системы
Оригинальное заглавие: Use of nicotinic analogs for treatment of degenerative diseases of the nervous system
Ключевые слова: психотропные вещества
Реферат: Патентуют способ лечения потери памяти использованием 2-(3-пиридил)-3,4,5,6-тетрагидропиридина ( I) (анабазина) и 3-[п-(диметиламино)бензилиден]-3,4,5,6-тетрагидро-2,3{"}-бипиридина. Пример. К 30 мл конц. HCl при охлаждении льдом прибавляют 4,94 г литийенолята 3-никотиноил-2-пиперидона, кипятят 16 ч под N[2], охлаждают, разбавляют изо-PrOH и из осадка получают ди-ХГ I, выход 56%, т. пл. 175-80{°}. Приведены результаты испытаний
( 116) # 24О116П
Автор(ы): Cha Jin K., Benett Richard B.
Заглавие: Синтез (-)-свэйнсонина и полупродукты, применяемые в этом синтезе
Оригинальное заглавие: Synthesis of (-)-swainsonine and intermediate compounds employed in such synthesis
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Патентуется способ получения енамидов ф-лы I [R=(C[1]-C[8])-циклич. ацеталь или кеталь, (C[1]-C[8])-алкоксиметил или арилметил, или R+R=алкилен; R{1}=H или O], используемых для синтеза алкалоида (-)-свэйнсонина [(1S,2R,8R,8aR)-1,2,8-тригидроксиоктагидроиндолизин ( II)], обладающего иммунорегуляторными св-вами и способностью к ингибированию альфа-маннозидазы и применяемого, в частности, в химиотерапии рака. Пример. К р-ру 15,92 г 4-карбэтоксибутилтрифенилфосфонийбромида в 50 мл ТГФ добавляют 82 мл KN(SiMe[3])[2] и р-р 2,74 г 2,3-изопропилиден-D-эритрозы в 15 мл ТГФ и выделяют 2,55 г (+)-(4R,цис)(Z)-2,2-диметил-5-(4-карбэтокси-1-бутенил)-1,3-диоксолан-4-метанола ( III). Р-цией р-ра 1,958 г III в 28 мл CH[2]Cl[2] с 1,6 мл Et[3]N, 1,64 г п-толуолсульфонилхлорида и 89 мг N,N-диметил-4-аминопиридина получают 2,64 г п-толуолсульфоната III ( IV). Р-р 122,4 мг IV в 3 мл ДМФА обрабатывают NaN[3] и получают 61,2 мг (-)-(2S,3R)-диметил-8-(3-карбэтокси-1-пропил)-7-аза-2,4-диоксабицикло[3,3,0]окт-7-ена ( V). Р-р V в MeOH обрабатывают K[2]CO[3] и 1 н HCl до pH 3 и из р-ра выделенной к-ты в толуоле получают енамид - (-)-(7S,8R)-7,8-изопропилидендиокси-2-оксо-1-азабицикло[4.3.0]нон-5-ен ( VI). К р-ру 261 мг VI в 1,6 мл ТГФ добавляют 5 мл 1 М р-ра BH[3]*ТГФ, концентрируют, вводят 3 мл сп., 208 мг NaOH и 0,6 мл 30%-ной H[2]O[2] и выделяют 209,1 мг (-)-(1S,2R,8R,8aR)-1,2-изопропилидендиокси-8-гидроксииндолизидина (ацетонид свэйнсонина), из к-рого получают II. Строение полученных в-в подтверждено физ. и спектральными характеристиками
( 117) # 24О117П
Автор(ы): Thal Claude, Pujol Jean-Francois, Potier Pierre
Заглавие: Новые аналоги эбурнана, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux analogues de l'eburnane, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Ключевые слова: психотропные вещества; антидепрессанты; ингибиторы ферментов
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы ( I, R-R{3}=H, галоген, OH, C[1]-C[6]-алкил, алкокси или попарно образуют OCH[2]O или OCH[2]CH[2]O; R{4}=H, C[1]-C[6]-алкил, замещ. алкил, NH[2] и др.; Z=O, S или H[2]), их N-оксиды и фармацевтически приемлемые соли, способные индуцировать тирозингидроксилазу и применяемые для лечения депрессии, болезни Паркинсона, нарушений памяти и т. п. Пример. Р-ряют 0,42 мг (1RS,12bRS)-[1,12]иминоэтано-1,2,3,4,6,7,12,12b-октагидроиндоло[2,3-a]хинолизин-14-она в 12 мл CF[3]COOH, добавляют 0,5 г NaBH[3]CN, перемешивают 1 ч, гидролизуют 60 мл воды, добавляют NaOH до pH 10-11, экстрагируют CH[2]Cl[2]=MeOH (9:1), из экстракта КХ на СГ (CH[2]Cl[2]=MeOH 9:1) выделяют 0,22 г (52%) (1RS,12bRS),(7aRS,12aSR)- I (R=R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=H, Z=O), т. пл. >260{°}. Описан синтез др. I и промежуточных веществ
( 118) # 24О118П
Автор(ы): Brion Jean-Daniel, Thal Claude, Demuynck Luc, Parmentier Jean-Gilles, Lepagnol Jean, Lestage Pierre, Pujol Jean-Francois, Schmitt Pascal, Potier Pierre
Заглавие: Новые аналоги эбурнана, способ получения и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux analogues de l'eburnane, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Ключевые слова: психотропные вещества; антидепрессанты; ингибиторы ферментов
Реферат: Предлагаются соед. ф-лы [ I, R-R{3}=H, галоген, OH, C[1]-C[6]-алкил, алкокси или попарно образуют OCH[2]O, OCH[2]CH[2]O; R{4} и R{5}=цис-H или образуют связь; R{6} и R{7}=цис- или транс-H или образуют связь; A=NHC(O), NHC(S), NHCH[2], C(O), C(S) и др.], их N-оксиды и фармацевтически приемлемые соли, применяемые для лечения болезни Паркинсона, депрессии, нарушений памяти и др. Пример. К р-ру 3 г ЭЭ 12-амино-9-хлор-1,2,3,4,6,7,7a,12,12a,12b-декагидроиндоло[2,3-a]хинолизин-1-карбоновой к-ты в 100 мл абс. ТГФ добавляют 960 мг 97%-ного NaH, кипятят 3 ч, охлаждают до 20{°}, гидролизуют несколькими каплями воды. Упаривают, остаток обрабатывают водой и CH[2]Cl[2], из экстракта выделяют продукт, к-рый превращают в ХГ (2RS,7SR),(3RS,16RS)- I [R=R{2}=R{3}=R{4}=R{5}=R{6}=R{7}=H, R{1}=Cl, A=NHC(O)], выход 68%, т. пл. 267-8{°}. Описан синтез др. I и промежуточных веществ
( 119) # 24О119П
Автор(ы): Kuhar Michael J., Carroll Frank J., Boja Joh W., Lewin Anita H., Abraham Philip
Заглавие: Лиганды, связывающие кокаиновые рецепторы
Оригинальное заглавие: Cocaine receptor binding ligands
Ключевые слова: лиганды; биохимия
Реферат: Патентуются применимые при биохим. исследованиях головного мозга соед. ф-лы ( I, R и R{1}=H, алкил, алкенил, алкинил, незамещ. или замещ. фенил; R{2}=Cl, I или Me). Пример. К 10 мл SOCl[2] при 0{°} прибавляют 183 мг 3бета-(п-хлорфенил)тропан-2бета-карбоновой к-ты, перемешивают 4 ч при 0{°} и упаривают. К р-ру остатка в 10 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} прибавляют 5 мл MeNH[2], перемешивают 15 мин, упаривают, остаток распределяют между водой и хлф. и из орг. слоя выделяют 72 мг (37%) I (R=Me, R{1}=H, R{2}=Cl); ХГ, т. пл. 138{°}, [альфа]D -96,9{°} (c 0,17; MeOH)
( 120) # 24О120П
Автор(ы): Murayama Mitsuo, Mori Takao
Заглавие: Производные аконитина и анальгетические/противовоспалительные составы на их основе
Оригинальное заглавие: Aconitine compounds and analgesic/anti-inflammatory agent containing the same
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; противовоспалительные вещества
Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I R и R{1}=H, ацикл., цикл., насыщ. или ненасыщ. алкил C[1]-C[8], 5- или 6-членный O- или N-гетероцикл. радикал, ацил ацикл., циклоалифатич., ароматич. или аралифатич. карбоновой к-ты либо аралкил; R{2} и R{4}=H; R{3}=H или OH; R{5}=OH; R{6}=Me) и анальгетич./противовоспалит. составы на их основе. Пример. К р-ру 45 мг 8-дезоксиаконина в 5 мл Ру и 1 мл CH[2]Cl[2] при -70{°} прибавляют 15 мл п-анизоилхлорида, перемешивают 2 ч, давая т-ре подняться с -70{°} до -5{°}. Затем прибавляют лед. воду, подщелачивают 5%-ным NaHCO[3] и CHCl[3] извлекают 37 мг 8-дезокси-14-O-анизоилаконина. Приведены результаты испытаний
( 121) # 24О121
Автор(ы): Jasinska-Stepniak Aldona, Gogolewski Marek, Zabielski Jan
Заглавие: Разложение и димеризация дельта-токоферола под действием гамма-облучения
Оригинальное заглавие: Rozpad i dimeryzacja дельта-tokoferolu pod wplywem promieniowania гамма
Язык: Пол.
Источник: Rocz. AR Poznaniu. Technol. zywn. 20, 1996, стр.97-103
Ключевые слова: токоферолы; облучение
Реферат: Методом ТСХ исследовано разложение дельта-токоферола ( I, витамин Е) под действием гамма-облучения "in substantia" и в р-рах сп. и бзл. Установлено, что I наиболее устойчив к действию облучения "in substantia". Стойкость его в бзл. в 10 раз больше, чем в сп. В бзл. кроме разложения I под влиянием облучения происходит его частичная димеризация. Польша, Katedra Biochemii i Analizy Zywnosci Roczniki Akademii Rolniczej w Poznaniu, Poznan
( 122) # 24О122П
Автор(ы): Ogata Kazumi, Sakaue Takahiro, Matsuura Sachiko, Nagao Rie
Заглавие: Использование токофериласкорбилфосфатов для профилактики и лечения заболеваний печени
Оригинальное заглавие: Liver protectant tocopheryl-ascorbyl-phosphate
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предлагается способ профилактики и лечения острых и хронич. заболеваний печени с помощью соед. ф-лы ( I; R и R{1}=H или Me). Синтез I описан в Japanese Patent Publication H-2-44478 и Н-5-23274. Описаны составы лек. форм на основе I. Приводятся результаты фармакол. испытаний
( 123) # 24О123П
Автор(ы): Comins Daniel L.
Заглавие: Способ получения асимметрических DE-циклических интермедиатов для синтеза камптотецина и его аналогов
Оригинальное заглавие: Method of making asymmetric DE ring intermediates for the synthesis of camptothecin and camptothecin analogs
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ получения DE-фрагмента камптотецинов ф-лы ( I, R=алкил; R{1}=H или галоген). Пример. Смесь 93 мг (1 R,2 S)-транс-2-(альфа-кумилциклогексил)-( S)-2-гидрокси-2-(2-фтор-3-ацетоксиметилпиридин-4-ил)бутирата, 1 мл сп. и 1 мл 2 н. NaOH греют 12 ч при 80-90{°}, сп. отгоняют, разбавляют 0,5 мл воды, промывают эф., обрабатывают 2 мл 3 н. HCl, кипятят 21 ч, охлаждают, упаривают, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-MeOH 95:5) и получают 30 мг (73%) ( S)- I (R=Et, R{1}=H), т. пл. 228-30{°}, [альфа]{25}D 126,14{°} ( c 0,7: MeOH)
( 124) # 24О124П
Автор(ы): Pettit George R.
Заглавие: Предшественники комбретастатина А-4
Оригинальное заглавие: Combretastatin A-4 prodrug
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ получения водор-римых, стабильных предшественников комбретастатина А-4 ф-лы [ I; R=P(O)(OH)(O{-}NH{+}[4]), P(O)(O{-}K{+})[2] или P(O)(O{-}Na)[2]], используемых для лечения опухолевых заболеваний. Пример. Р-р 11,98 г бис(2,2,2-трихлорэтил)фосфорхлорида в 15 мл Ру добавляют к р-ру 5 г комбретастатина А-4 ( Iа) в 60 мл Ру и выделяют 8,51 г 3-О-бис(2,2,2-трихлорэтил)фосфорил- Iа. К р-ру 4,35 г полученного в-ва в 64 мл Ру и 16 мл лед. АсОН добавляют 4 г Zn, перемешивают 18 ч при 50{°}, фильтруют, пропускают дважды через колонку с Доуэкс-50 (Н{+}-форма и NH[4]{+}-форма), вымывая смесью МеОН-вода (1:1) 2,04 г аммониевой соли 3-О-гидрофосфата Iа. 0,1 г полученного продукта р-ряют в 2 мл смеси МеОН-вода (1:1) при добавлении 1 капли конц. NH[4]OH, пропускают через колонку с Доуэкс-50 (К{+}-форма) и выделяют 0,11 г ди-К-соли 3-О-фосфата Iа. Пропуская р-р аммониевой соли через Доуэкс-50 (Na{+}-форма), выделяют ди-Na-соль 3-О-фосфата Iа. Приводятся физич. и спектральные х-ки полученных в-в, а также результаты их фармакол. испытаний и составы лек. форм
( 125) # 24О125П
Автор(ы): Sum Phaik-Eng, Lee Ving J., Hlavka Joseph J., Testa Raymond T.
Заглавие: 7-Замещенные-9-(замещенная амино)-6-деметил-6-дезокситетрациклины
Оригинальное заглавие: 7-(Substituted)-9-(substituted amino)-6-demethyl-6-deoxytetracyclines
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=N[3] или N[2]Cl: R{1}=CN, галоген, OH, NH[2], NO[2] или алкиламино) - полупродукты синтеза тетрациклиновых антибиотиков. Пример. К р-ру 3 г сульфата 3,10,12,12а-тетрагидрокси-4,7-бис (диметиламино)-9-амино-1,11-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,11,12a- октагидронафтацен-2-карбоксамида в 100 мл 0,1 н. метанольного HCl при 0{°} прибавляют по каплям 6,6 мл BuONO, перемешивают 1 ч при 0{°}, выливают в 400 мл эф. и отфильтровывают 2,64 г сульфата [7S-(7альфа,10альфа)]- I (R=2-N[2]Cl, R{1}=4-NMe[2])
( 126) # 24О126
Автор(ы): Gurjar Mukund K., Chakrabarti Anjan, Rama Rao A. V.
Заглавие: Стереоконтролируемый синтез пиронетина
Оригинальное заглавие: A stereocontrolled synthesis of pironetin
Язык: Англ.
Источник: Heterocycles 1, 1997, т.45, стр.7-10
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; противогрибковые вещества; иммунодепрессанты
Реферат: Синтезирован пиронетин ( I, PA-48153c), иммуносупрессант, обладающий противоопухолевым противогрибковым действием. Р-цией Гриньяра (3 S,3 R)-5-бензилокси-2,3-эпоксипентанола с EtMgBr/CuI, послед. перйодатным окислением и изопропилидированием получают ( II, R=PhCH[2]OCH[2]), дающий при гидрогенолизе (Ca/NH[3], -33{°}) альдегид ( III, R=CHO). Альдольная конденсация III c ( S)-4-бензил-3-пропионилоксазолидин-2-оном и послед. силилирование t-BuMe[2]SiOSO[2]CF[3] и восстановление LiBH[4] приводят к [ IV, R=HOCH[2]CH(Me)CH(OSiMe[2]Bu-t)]. При окислении IV (COCl)[2]/ДМСО до альдегида, послед. р-ции Виттига с Ph[3]P=C(Me)COOEt и восстановлении i-Bu[2]AlH образуется спирт [ V, R=HOCH[2]C(Me)-CHCH(Me)CH(OSiMe[2]Bu-t)], к-рый с помощью 3-ClC[6]H[4]COOOH превращают в эпоксид, дающий при последоват. расщеплении (NaBH[4]/BH[3]*SMe[2]) и нескольких модифицирующих стадиях и р-ции Виттига с Ph[3]P=CHMe ( E)-[ VI, R=MeCH=CHCH[2]CH(Me)CH(OMe)CH(Me)CH(OSiMe[2]Bu-t)]. В несколько стадий, включающих гидролиз, введение и удаление защитных групп, окисление до альдегида и р-цию Виттига с (Cl[3]CCH[2]O)[2]P(O)=CHCOOEt, из VI синтезируют ( VII), дающий при десилилировании (1% HCl в сп.) и лактонизации I, выход 90%, [альфа]D -133{°} (хлф.). Для синтезированных в-в приведены данные ПМР-спектров. Индия, Indian inst. of chemical technology, Hyderabad 500007
( 127) # 24О127П
Автор(ы): Jung Frederic H., Bertrandic Alain M., Galt Ronald H.
Заглавие: Антибиотики
Оригинальное заглавие: Antibiotic compounds
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антибиотики
Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I R=1-гидрокси- или 1-фторэтил либо HOCH[2]; R{1} и R{2}=H или алкил С[1]-С[4]; R{3}=карбокси-, сульфокси-, алканамидосульфонил-, алкилсульфонилкарбамоил-, алкоксикарбамоил-, сульфамино-, алкансульфамидо-, тетразол-5-ил-, 3-гидроксиизоксазолилзамещ. фенил, нафтил или тиенил) и метод лечения бактериальных инфекций с использованием I. Пример. Р-р 1,53 ммоля диизопропиламинной соли (2 S, 4 S)-1-(4-нитробензилоксикарбонил)-2- (3-сульфофенилкарбамоил)пирролидин-4-илтиоуксусной к-ты в 40 мл МеОН обрабатывают 1 ч при 20{°} 3,83 мл 1 М NaOH, подкисляют 6 М HCl до рН 3 при 0{°}, р-ряют полученный неочищ. тиол в 5 мл ДМФА и прибавляют к р-ру 1,5 ммоля 4-нитробензил-[(1 R, 5 R, 6 S, 8 R)-6-(1-гидроксиэтил)-1-метил-2-дифенилфосфорилоксикарбапенем-3-карбоксилата] в 10 мл ДМФА, 3 ммолям диизопропилэтиламина, 1,5 ммоля трибутилфосфина и 1,5 ммоля воды при 0{°}, выдерживают 16 ч и выделяют 728 мг (59%) диизопропилэтиламинной соли 4-нитробензил-(1 R, 5 S, 6 S, 8 R, 2' S, 4' S)-2-[1-(4-нитробензилоксикарбонил)-2-(3-сульфофенилкарбамоил) пирролидин-4-илтио]-6-(1-гидроксиэтил)-1-метилкарбапенем-3-карбоксилата. Приведены результаты испытаний
( 128) # 24О128П
Автор(ы): Oszczapowicz Irena, Gumiezna Teresa, Olbrys Leszek
Заглавие: Способ разделения (R)- и (S)-изомеров 1-ацетоксиэтилового эфира цефуроксима
Оригинальное заглавие: Sposob rozdzialu izomerow R i S estru 1-acetoksyetylowego cefuroksymu
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Патентуется новый способ разделения ( R)- и ( S)-изомеров 1-ацетоксиэтилового эфира (6 R, 7 R)-3-карбамоилоксиметил-7-[( Z)-2-(фур-2-ил)-2-метоксииминацетамидо]-3-цефем-4-карбоновой к-ты ( I), обладающего противобактериальной активностью. Пример. Р-р 10 г смеси ( R)- I и ( S)- I (1:1) в 110 мл ац. очищают 1 г акт. угля, фильтрат упаривают до 40 мл, приливают 60 мл сп. и перемешивают. За 1,5 ч к смеси прибавляют 120 мл воды, перемешивают 1 ч, осадок отфильтровывают, промывают смесью сп.-вода (1:2), сушат при 40-45{°} и получают 4,3 г (86%) продукта, содержащего (в %): ( S)- I 94,4; ( R)- I 4,2; сп. 1,3; воды 0,3. Из фильтрата выделяют 3,9 г (78%) ( R)- I, чистота 91,8%
( 129) # 24О129П
Автор(ы): Takeuchi Tomio, Umezawa Sumio, Tsuchiya Tsutomu, Shitara Tetsuo, Fukatsu Shunzo, Umemura Eijiro
Заглавие: 4-О-Аминогликозил- или 4,6-ди-О-аминогликозил-2,5-дидезокси-5,5-дифторстрептаминовые производные
Оригинальное заглавие: 4-O-(Aminoglycosyl)- or 4,6-di-O-(aminoglycosyl)-2,5-dideoxy-5,5-difluorostreptamine derivatives
Ключевые слова: антибиотики
Реферат: Патентуются обладающие антибиотич. действием 4-О-аминогликозил- или 4,6-ди-О-аминогликозил-2,5-дидезокси-2,5-дифторстрептаминовые пр-ные, напр., 5-дезокси-5,5-дифторканамицин А ( I). Пример. Р-р 73,4 мг 1,3,6',3{""}-тетракис-(N-Cbz)- I в 4,4-мл смеси диоксан-AcOH-вода (4:1:1) гидрируют 1 ч над Pd/C, фильтруют, р-р упаривают, остаток очищают на колонке с "СМ-Sephadex C-25" (вода-0,15 н. NH[4]OH) и получают 23,6 мг (58%) I, [альфа]{20}D 130{°} ( c 1; вода)
( 130) # 24О130П
Автор(ы): Skotnicki Jerauld S., Palmer Yvette L., Kao Wenling, Abou-Gharbia Magid A.
Заглавие: Карбаматы рапамицина
Оригинальное заглавие: Carbamates of rapamycin
Ключевые слова: противобактериальные вещества; антибиотики
Реферат: Патентуют метод терапии воспалений легких с использованием соед. ф-лы ( I R и R{1}=H или радикал ф-лы W, Z либо Y, где R{2} и R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, CN, NO[2], арил, COOR{5}, COR{5}, SO[2]R{5}, SO[3]R{5}, OR{5}, SR{5}, R{4}=H, алкил, алкенил, алкинил, CF[3], NR{5}R{6}, COOR{5}, COR{5}, CONR{5}R{6}, NO[2], галоген, OR{5}, SR{5}, SO[2]R{5}, SO[3]R{5}, SO[2]NR{5}R{6}, в к-рых R{5} и R{6}=H, алкил, алкенил, алкинил или арил; фрагменты А, Б и В=гетероцикл. радикал, к-рый может быть R{4}=замещ.). Пример. К р-ру 5,633 ммоля рапамицина в 40 мл CH[2]Cl[2], охлажд. до -78{°}, прибавляют 0,7 мл абс. Ру, 1,7 г п-нитрофенилхлорформиата, перемешивают 16 ч при 20{°} и выделяют 5,41 г (88%) 21-О-(4-нитрофеноксикарбонил)рапамицина
( 131) # 24О131П
Автор(ы): Nelson Frances C., Schiehser Guy A.
Заглавие: Пространственно затрудненные N-оксиды эфиров рапамицина
Оригинальное заглавие: Hindered N-oxide esters of rapamycin
Ключевые слова: болезни; антибиотики
Реферат: Патентуют метод терапии рестеноза с использованием соед. ф-лы [ I R и R{1}=H, C(O)(CH[2])[k]CR{2}R{3}(CH[2])[n]R{4} или C(O)(CH[2])[m]CR{5}R{6}R{7}, где R{2} и R{3}=алкил, аралкил или R{2}+R{3}=алкилиден; R{4}=N-оксид гетероцикл. радикала; R{5}=алкил или аралкил; R{6}R{7}C=насыщ. N-оксид N-гетероцикл. 5-8-членный радикал, к-рый может быть алкил-, ароил- или перфторалкилзамещ.; k и m=0-1; n=1-6]. Пример. К р-ру 5,25 ммоля N-оксида 2,2-диметил-3-(3-пиридинил)пропионовой к-ты ( II) в 36 мл ТГФ прибавляют 5,25 ммоля N,N-диизопропилэтиламина и 5,02 ммоля трихлорбензоилхлорида, перемешивают 2 ч и р-ритель удаляют током N[2], затем прибавляют 35 мл C[6]H[6], 3,28 ммоля рапамицина и 5,25 ммоля м-хлорнадбензойной к-ты, перемешивают 16 ч и выделяют 1,35 г (38%) 42-эфира II и рапамицина, т. пл. 183{°}
( 132) # 24О132П
Автор(ы): Kawai Megumi, Luly Jay R.
Заглавие: Замещенные алициклические аминсодержащие макроциклические иммуномодуляторы
Оригинальное заглавие: Substituted alicyclic amine-containing macrocyclic immunomodulators
Ключевые слова: иммунодепрессанты; иммуномодуляторы
Реферат: Предлагается способ получения используемых в кач-ве иммунодепрессантов соед. ф-лы { I; R=H, OH, галоген, OR{1} или OR{11} [R{1}=PO(OH)O{-}M{+}, SO[3]{-}M{+}, C(O)(CH[2])[l]C(O)O{-}M{+}, где l=1-10, M{+}=протон или противоион; R{11}=ацил, алкил, алкенил и др.]; R{1}=H, Et, Pr или аллил; R{2}=H и R{3}=H, OH, триалкилсилил, триметилсилилоксиметил и др.; или R{2}+R{3}=связь; R{4} и R{5}=H или А [ m и n=0, 1, 2; X=O, S(O)[m], N(R{9}), C(R{10}, R{11}) (R{9}=H, алкил, циклоалкил и др.; R{10} и R{11}=H, OH, оксиалкил, алкилкарбоксамидо, амидоалкил и др.) или R{10}+R{11}=O-, S- или O(CH[2])[q]O ( q=2-4); R{6}, R{7} и R{8}=H, алкил, галоалкил, циклоалкил, алкенил, гетероцикл и др.]}. Пример. К р-ру 25 г аскомицина в смеси 43,03 г имидазола и 500 мл ДМФА прибавляют 47,64 г t-BuMe[2]SiCl и выделяют 27 г I (R=R{2}=R{5}=H, R{1}=Et, R{3}=R{4}= t-BuMeSiO; Iа). К 5 мл 48%-ной HF приливают р-р 32 г Iа в 500 мл ац. и выделяют 24,28 г I (R=R{2}=R{5}=H, R{1}=Et, R{3}= t-BuMe[2]SiO, R{4}=OH; Iб). К р-ру 4 г Iб в 20 мл CH[2]Cl[2] при 0{°} добавляют 3,57 мл Ру и 0,74 мл CF[3]SO[3]H, конц-ют, приливают 50 мл ЭА и из орг. слоя выделяют 4,2 г I (R=R{2}=R{5}=H, R{1}=Et, R{3}= t-BuMe[2]SiO, R{4}=CF[3]SO[2]; Iв). К р-ру 2,1 г Iв в 10 мл CH[2]Cl[2] добавляют 1,24 мл 1-метилпиперазина и 0,85 мл Et[3]N и выделяют 925 мг I [R=R{2}=R{4}=H, R{1}=Et, R{3}= t-BuMe[2]SiO; R{5}=A (R{6}=R{7}=R{8}=H, X=N(Me), m=0, n=1]. Приводятся результаты фармакол. испытаний I
( 133) # 24О133П
Автор(ы): Or Yat S., Luly Jay R., Kawai Megumi, Wagner Rolf, Wiedeman Paul E.
Заглавие: Макроциклические иммуномодуляторы
Оригинальное заглавие: Macrocyclic immunomodulators
Ключевые слова: иммуномодуляторы
Реферат: Патентуют являющиеся иммуномодуляторами соед. ф-лы [ I, n=0 или 1; R и R{1}=H, алкил, 2-оксиэтил, циклопропилметил, 2-оксопропил, аллил, CH[2]CH[2]OCOR{2} (R{2}=арил), CH[2]COR{3}, CH[2]CONR{3}(CH[2])[m]CHR{4}COR{5}, CH[2]CONR{3}(CH[2])[m]CHR{4}CONR{3}(CH[2])[m] CHR{4}CONR{3}(CH[2])[m]CHR{4}COR{5} и др., где R{3}=H, алкил, арилалкил, циклоалкил или циклоалкилалкил, R{4}=H, алкил, гидроксиалкил, карбоксиалкил, тиоалкил, тиоалкоксил, гуанидиноалкил, амино- или арилалкил, R{5}=HO, алкилокси, циклоалкилокси, циклоалкилалкилокси, арилалкилокси либо амино, m=0-6; X=радикал А, где R{6}=H, Me, CHO, NH[2], H[2]NCH[2], HOCH[2], CH[2]=CH, амидо, амидометил, CH[2]N[3], CH[2]Br, алкилтиометил, CH=NOH, CH=NNH[2], гетероцикл. радикал и др.; Y=бирадикал Б или В, где R{7} и R{8}=H, HO, амино, NO[3], защищенная гидроксигруппа, R{9} и R{10}=H, OH или R{9}+R{10}=диазо, или один из R{9} и R{10} и один из R{7} и R{8} образуют связь С-С, или конденсир. норборненовый, индольный или пиррольный цикл, R{11} и R{12}=H, OH, NH[2], алкоксил, бензилоксикарбонилокси, тозилгидразино или вместе с одним из R{7} и R{8} образуют связь С-С]. Пример. В р-ре 3,75 г имидазола в 200 мл ДМФА р-ряют 15 г аскомицина, порциями прибавляют 18,3 г трет-BuMe[2]SiCl, перемешивают 90 ч при 20{°} и упаривают при 30{°}/8. Из тв. остатка эф. извлекают соотв-щий I
( 134) # 24О134П
Автор(ы): Pettit George R.
Заглавие: Синтез доластатина 15
Оригинальное заглавие: Synthesis of dolastatin 15
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ получения обладающего противоопухолевым действием доластатина 15 ( I), состоящего из фрагментов долавалина (ДОВ), валина (Val), N-метилвалина (N-Me-Val), пролина (Pro), S-2-гидроксиизовалериановой к-ты (ГИВ) и ( S)-долапирролидона (ДПИ). Пример. Р-цией 5 г ГИВ, 9,12 г ХГ МЭ ( S)-фенилаланина и 9,3 мл 4-метилморфолина с 6,4 мл диэтилфосфороцианида (ДЭФЦ) получают 7,17 г ( S)-ГИВ-( S)-Phe-OMe ( II). Исходя из р-ра 2,79 г II и 2,03 г имидазола в ДМФА, при добавлении (ТБДС)Cl (ТВДС - трет-бутилдиметилсилил) получают О-ТБДС-( S)-ГИВ-( S)-Phe-OMe ( III). Омылением р-ра 3,58 г III в 20 мл сп. и 40 мл воды получают ТБДС-( S)-ГИВ-( S)-Phe ( IV). К р-ру 7,6 г IV в 10 мл CH[2]Cl[2] добавляют 12,2 г 4-диметиламинопиридина и 3,18 г эфира Мелдрама и выделяют О-ТБДС-( S)-ГИВ-( S)-ДПИ ( V). Р-р 2,59 г V в 200 мл CH[2]Cl[2] обрабатывают 15 мл CF[3]COOH и выделяют 1,88 г ( S)-ГИВ-( S)-ДПИ ( VI). Из р-ра 2,13 г БОК-( S)-Pro, 2,52 г VI, 2,04 г ДЦГК и 1,47 г 4-пирролидинопиридина в 25 мл CH[2]Cl[2] выделяют 3,83 г БОК-( S)-Pro-( S)-ГИВ-( S)-ДПИ ( III). Обработкой 1,48 г VII в 100 мл CH[2]Cl[2] CF[3]COOH получают ( S)-Pro-( S)-ГИВ-( S)-ДПИ ( VIII). Р-р 0,94 г ХГ метил-( S)-Pro и 1,5 г Z-NMe-( S)-Val в 40 мл диметилэтиленгликоля обрабатывают 0,92 мл ДЭФЦ и 1,59 мл Et[3]N и выделяют 1,65 г Z-NMe-( S)-Val-( S)-Pro-OMe ( IX). 1,15 г IX в ЭА-МеОН (3:1) гидрируют 4 ч над 0,2 г Pd/С и выделяют 1,2 г Z-( S)-Val-NMe-( S)-Val-( S)-Pro-OMe ( X). Р-ряют 0,95 г X в 3 мл 1 н. NaOH, 10 мл воды и 10 мл сп., упаривают наполовину и при рН 3 из орг. слоя выделяют 0,92 г Z-( S)-Val-NMe-( S)-Val-( S)-Pro ( XI). К р-ру 0,39 г XI, 0,46 г VIII и 0,27 мл Et[3]N в 25 мл CH[2]Cl[2] добавляют 0,167 мл ДЭФЦ, 18 ч перемешивают и получают 0,73 г Z-( S)-Val-NMe-( S)-Val-( S)-Pro-( S)-Pro-( S)-ГИВ-( S)-ДПИ ( XII). 0,83 г XII в 20 мл ЭА гидрируют 18 ч над 0,8 г 10%-ного Pd/C, фильтруют и из осадка выделяют 0,655 г ( S)-Val-NMe-( S)-Val-( S)-Pro-( S)-Pro-( S)-ГИВ-( S)-ДПИ ( XIII). К р-ру 3,85 г XIII, 0,99 г диметилвалина и 0,97 мл Et[3]N в 100 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 1,02 мл ДЭФЦ, упаривают, остаток р-ряют в CH[2]Cl[2], хр-фируют на СГ и сефадексе и выделяют I. Строение I и полупродуктов подтверждено т. пл., [альфаD] и спектральными характеристиками
( 135) # 24О135
Автор(ы): McGuire John J., Hart Barry H., Haile William H., Magel Kathryn J., Rhee Myung, Bolanowska Wanda E., Russell Cynthia, Galivan John, Paul Brajeswar, Coward James K.
Заглавие: Биологические свойства фторглутамат-содержащих аналогов фолатов и метотрексата с измененной способностью образовывать поли(гамма-глутаматные) метаболиты
Оригинальное заглавие: Biological properties of fluoroglutamate-containing analogs of folates and methotrexate with altered capacities to form poly(гамма-glutamate) metabolites
Язык: Англ.
Источник: Biochem. Pharmacol. 8, 1996, т.52, стр.1295-1303
Ключевые слова: цитотоксичные вещества
Реферат: Синтезирован ряд F-содержащих аналогов фолатов и метотрексата и изучена их цитотоксич. активность. Восстановлением L-t-гамма-птероил-4-фторглутаминовой к-ты NaBH[4], послед. обработкой HSCH[2]CH[2]OH, HCOOH и 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимидом получают (6 RS)- L-t-гамма-фторлейковорин. В несколько стадий DL-e-t-гамма-птероил-4-фторглутаминовую к-ту превращают в (6 R)-10-формил DL-e-t-гамма-дигидрофторфолиевую к-ту ( I), к-рую инкубируют с дигидрофолат-редуктазой (из Lactobacillus casei) и 10-формилтетрагидрофолат-синтазой (из Clostridium acidi-urici), получая дигидро- I. Последний р-ряют в р-ре аскорбата Na и выдерживают в автоклаве (120{°}, 15 пси), хр-фированием выделяют (6 S)- DL-e-t-гамма-фторлейковорин. Др. в-ва получены известными способами. Описаны испытания биол. активности. США, Grace cancer drug center, Roswell Park Cancer inst., Buffalo, NY 14263
( 136) # 24О136
Автор(ы): Kawa K., Channing M. A., Kiesewetter D. O., Eckelman W. C.
Заглавие: Синтез полимер-привитых 6-тиолятомеркуро- и 6-меркуросульфонато-предшественников ДОФА и их реакционная способность при галодемеркурировании
Оригинальное заглавие: Synthesis of polymer-bound 6-thiolatomercury and 6-mercuric sulfonate DOPA precursors and their halodemercuration reactivity
Язык: Англ.
Источник: Nucl. Med. and Biol. 1, 1995, т.22, стр.37-43
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Синтезированы Hg-пр-ные, привитые к полимерной подложке, к-рые могут использоваться в кач-ве предшественников 6-[{18}F]фтор-3,4-дигидрокси- L-фенилаланина и (6-[{18}F]ДОФА), предназначенного для мед. диагностики церебральных нарушений метаболизма дофамина методом позитрон-эмиссионной томографии. Обработкой SH-модифицир. полистирола спирт. р-ром 2-CF[3]COOHg-4,5-(MeO)[2]C[6]H[2]CH[2]CH(COOEt)NHCOCF[3] ( I). В течение 2 ч получают 2-ПсSHg-4,5-(MeO)[2]C[6]H[2]CH[2]CH(COOEt)NHCOCF[3] (Пс - полистирольная матрица). Аналогично при р-ции между I и стирол-дивинилбензольного СПЛ, модифицир. PhSO[3]H, получают 2-(СбC[6]H[4]SO[3]Hg)-4,5-(MeO)[2]C[6]H[2]CH[2]CH(COOEt)NHCOCF[3] (Сб - стирол-дивинилбензольная сополимерная матрица). Описан синтез др. Hg-пр-ных, не привитых к полимеру. Приведены данные о фтордемеркурировании полученных полимер-привитых и непривитых Hg-производных. Япония, Dep. of radiopharmaceutical chemistry, Fac. of pharmaceutical sciences, Science univ. of Tokyo, 12 Ichigaya Funagawara-machi, Shinjuku, Tokyo 162
( 137) # 24О137П
Автор(ы): Anthony Neville J., De Solms S. Jane, Graham Samuel L.
Заглавие: Ингибиторы фарнезил-протеинтрансферазы
Оригинальное заглавие: Inhibitors of farnesyl-protein transferase
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: В кач-ве ингибиторов фарнезилтрансферазы патентуют соед. ф-лы [ I, R=H, R{7}SO[2], R{7}[2]NCO, R{8}OCO (R{7}=H, алкил или арил; R{8}=алкил или арил), алкил, замещ. или незамещ. арил, циклоалкил, алкенил, алкинил, R{7}O, CN, R{7}CONR{7}, R{7}[2]NCNR{7}, R{7}OCO, N[3], R[2]{7}N или R{8}OCONR{7}; R{1}=H, алкил, алкенил, циклоалкил, арил, R{7}O, R{7}S(O)[n] ( n=0-2), R{7}CONR{7}, CN, NO[2], N[3], R{7}[2]NCNR{7}, R{7}CO, R{7}OCO, R{7}[2]N, остаток природной аминок-ты; R{2}=H, алкил, алкенил, арил, циклоалкил, R{7}O, R{7}S(O)[n], R{7}OCO, R{7}CONR, N[3], CN, R{7}[2]N и др.; R{3} и R{4}=алкил, алкенил, арил, циклоалкил, галоген, остаток природной аминок-ты, NO[2], CN, N[3], R{7}[2]N, R{7}O, R{7}S(O)[n], R{7}CONR{7} и др. или R{3}+R{4}=(CH[2])[p], где p=4-5; R{5} и R{6}=алкил, алкенил, арил, циклоалкил, галоген, остаток природной аминок-ты, NO[2], N[3], CN, R{7}O, R[2]{7}N, R{7}S(O)[n], R[2]{7}NCNR{7}, R{7}OCO и др. либо R{5}+R{6}=(CH[2])[p]; X-Z=CONR{9}, CO, S(O)[n], CH=CH, CH[2]CH[2], где R{9}=H, арил, алкил или циклоалкил; Y и Y{1}=H[2] или О], фармац. составы на основе I и их использование, в частности для терапии рака. Пример. Смесь 0,16 ммоля ХГ МЭ 2( S)-(2 S-пирролидинилметилокси)-3-фенилпропионилметионина в 1,4 мл МеОН, 0,214 ммоля N-(трет-бутоксикарбонил)- S-трифенилметилцистеинальдегида, 0,26 г мол. сит 4А, 0,183 ммоля AcOK и 0,21 мл 1 М цианборгидрида Na в ТГФ перемешивают 18 ч под Ar при 20{°} и выделяют МЭ 2 S-[{[N-2( R,S)-третбутоксикарбониламино-3-трифенилметилмеркапто] пропил}-2( S)-пирролидинилметилокси]-3-фенилпропионилметионина в виде диастереомеров, разделяемых препаративно. Приведены результаты испытаний
( 138) # 24О138П
Автор(ы): Phillips Robert S., Cyr Lakshmi V.
Заглавие: Ингибиторы кинурениназы
Оригинальное заглавие: Inhibitors of kynureninase
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуют в кач-ве ингибиторов кинурениназы соед. ф-лы ( I R=H или Ас; R{1}=H, алкил, CF[3], NO[2], NH[2], галоген или NR{8}R{9}, где R{8} и R{9}=H, алкил С[1]-C[3] или формил; R{2}=H, OH, CF[3], алкил или галоген; R{3}, R{4} и R{5}=H, OH, CF[3], NO[2], NH[2], галоген или алкил; R{6}=галогеналкил; R{7}=H, алкил, галогеналкил или галоген; X=CO или CHOH) и их соли. Приведены схемы, примеры синтеза I, результаты испытаний
( 139) # 24О139П
Автор(ы): Garland Robert B., Miyano Masateru, Zablocki Jeffery A., Schretzman Lori A.
Заглавие: Фениламидины, пригодные как ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Оригинальное заглавие: Phenyl amidines derivatives useful as platelet aggregation inhibitors
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкил-, галоген-, алкоксизамещ. или незамещ. фенил либо фенилалкил; R{1}=алкил, 5-6-членный О-, S- или N-гетероцикл. радикал, алкил-, галоген-, алкокси-, гидрокси-, карбокси-. трифторметилзамещ. или незамещ. фенил; X=HN-C(H[2]N)-, алкил-, гидрокси-, галоген-, алкоксифенил; Y=алкенилен, алкинилен, оксо-, гидроксизамещ. или незамещ. алкилен; W=H или алкил; Z=H, COOH или алкоксикарбонил; m=0-4), соли I, фармац. составы на основе I и их использование для ингибирования аггрегации тромбоцитов. Пример. К р-ру 3,2 ммоля 5-(4-цианофенил)пентановой к-ты в 30 мл CH[2]Cl[2] при 23{°} прибавляют 3,52 ммоля ДЦГК и 3,2 ммоля Asp(O-t-Bu)-Phe(O-t-Bu), перемешивают 20 ч в Ar и выделяют 1,48 г (80%) 5-(4-цианофенил)пентаноил-(S)-Asp(O-t-Bu)-(S)-Phe(O-t-Bu) - промежуточного продукта в синтезе I. Приведены результаты испытаний
( 140) # 24О140П
Автор(ы): Graham Samuel L., De Solms S. Jane
Заглавие: Ингибиторы фарнезилпротеинтрансферазы
Оригинальное заглавие: Inhibitors of farnesyl protein transferase
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуют соед. ф-лы ( I, R=ацил, алкил, алкил-, арилсульфонил; R{1} и R{2}=аллил, циклогексил, алкил С[2]-C[8], фенил, пиридил или имидазолил; X и Y=H[2] или О; Z=O или S: n=0-2), фармац. составы на основе I и способ ингибирования фарнезилирования Ras-протеинов с использованием I. К р-ру 0,115 г лактона N-[2( R)-(t-бутоксикарбонил)амино-3-(трифенилметил)меркаптопропил] изолейцилфенилаланилгомосерина в 2 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 1 мл F[3]CCOOH и 0,58 ммоля триэтилсилана, перемешивают 1 ч при 20{°} и выделяют 0,078 г лактона N-[2( R)-амино-3-меркаптопропил]изолейцилфенилаланилгомосерина, т. пл. 103-5{°}. Приведены результаты испытаний
( 141) # 24О141
Автор(ы): Heerding Dirk, Saunders David
Заглавие: Синтез меченного тритием аналога нового гематорегулирующего средства SB 209978
Оригинальное заглавие: Synthesis of a tritium labelled analog of the novel hematoregulatory agent SB 209978
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 6, 1997, т.39, стр.455-460
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Исходя из ди-ХГ п-фенилендиамина, в 6 стадий синтезировано меченное {3}H соед. ф-лы 1,4-(RNH)[2]C[6]H[4] ( I, R=A, [{3}H]-SB 209978) ( Iа), обладающее иммунорегулирующей активностью. Ключевая стадия - региоселективный синтез МЭ 6-хлорпиколиновой к-ты, к-рую затем конденсируют с I [R=t-BuOCH[2]CH(NH[2])C(O)NHCH[2]CH[2]C(O)] и получают N,N'-бис[(6-хлорпиколиноил)-L-Ser (t-Bu)-бета-Ala]-1,4-фенилендиамин. Последний деблокируют CF[3]COOH в CH[2]Cl[2], затем обрабатывают тритием в присутствии 5%-ного Pd/C и Et[3]N в ДМФА и полупрепаративной ВЭЖХ (MeCN-вода 1:7) выделяют Iа, уд. акт. 29 Ки/ммоль, радиохим. чистота 99%. США, Dep. of Medicinal Chemistry SmithKline Beecham Pharmaceuticals, 709 Swedeland Rd., P. O. Box 1539, King of Prussia, Pennsylvania 19406
( 142) # 24О142
Автор(ы): DeGraw Joseph I., Colwell William T., Jue Thomas
Заглавие: Синтез [2-{13}С]глутамата эдатрексата
Оригинальное заглавие: Synthesis of edatrexate (2-{13}C-glutamate)
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 2, 1997, т.39, стр.99-103
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Синтезирован [2-{13}С]глутамат эдатрексата ( I), обладающий противоопухолевой активностью и применяемый в клинич. исследованиях. Конденсацией 2,4-диамино-4-дезокси-10-этил-10-деазаптероевой к-ты с ди-ЭЭ [2-{13}С]- L-глутаминовой к-ты в присутствии оксофосфоната бензотриазола получают ди-ЭЭ I, выход 60%, дающий при гидролизе (NaOH, MeOCH[2]CH[2]OH-вода, 2,75 ч) I, выход 44%. Описаны {13}С-ЯМР-спектры. США, Bioorganic chemistry lab., SRI International, Menlo Park, California 94025
( 143) # 24О143П
Автор(ы): Bennett Frank, Ganguly Ashit, Girijavallabhan Viyyoor, Patel Naginbhai
Заглавие: Средство против ВИЧ-инфекции
Оригинальное заглавие: Anti-HIV (AIDS) agents
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуются активные против ретровирусов, в частности против ВИЧ-инфекции, соед. ф-лы RXN(R{1})CH(R{2})C(O)NHCH(R{3})CH(R{4})CH[2]YR{5} [ I, R=незамещ. или замещ. ароматич. или гетероароматич. радикал; X=CO или SO[2]; R{1}=H; R{2}=аминоалкил, CH[2]C(O)NH[2], фенилалкил, алкилтиоалкил и др. или R{1}+R{2}=алкилен R{3}=фенилалкил; R{4}=CH[2]OH или CH[2]OC(O)NH[2]; Y=S(O), SO[2], S или О; R{5}=замещ. фенил, нафтил или гетероароматич. радикал], их соли и лек. препараты на их основе. Пример. К суспензии 41,4 мг 3-t-BuNHC(O)C[6]H[4]SCH[2]CH(OH)CH(NH[2])CH[2]Ph, 35,1 мг RC(O)NHCH(COOH)CH[2]C(O)NH[2] (R=хинолин-2-ил), 54,1 мг бензотриазол-1-илокситрис(диметиламино)фосфонийгексафторфосфата в 1 мл CH[2]Cl[2] прибавляют 0,22 ммоля Et[3]N, перемешивают 3 ч, распределяют между ЭА и водой и из орг. слоя выделяют 27,2 мг I [R=хинолин-2-ил, X=CO, R{1}=H, R{2}=CH[2]C(O)NH[2], R{3}=бензил, R{4}=OH, Y=S, R{5}=3-t-BuNHC(O)C[6]H[4]]
( 144) # 24О144П
Автор(ы): Peet Norton P., Angelastro Michael R., Burkhart Joseph P.
Заглавие: Перорально активные ингибиторы эластазы
Оригинальное заглавие: Orally-active elastase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Патентуются ингибирующие эластазу соед. ф-лы [ I, X=4-C(0)C[6]H[4]C(O), 4-C(O)C[6]H[4], C(O)CH(CHMe[2])C(O); Y=связь или Ala; Z=Ile, Val или Ala; Q=Nva или Val], их гидраты, соли и лек. препараты на их основе для лечения воспалений, в частности, энфиземы. Пример. К охлажденному до -22{°} р-ру 0,24 г 4-морфолиносульфонилбензойной к-ты и 0,446 г N-метилморфолина в CH[2]Cl[2] под N[2] прибавляют 0,121 г ClCOOBu-i, перемешивают 20 мин, прибавляют порциями 0,4 г HCl*Val-Pro-Val-C[2]F[5], перемешивают 30 мин при -20{°} и затем 4 ч при 20{°} и ВЭЖХ (ГК-ЭА 1:3) выделяют 0,295 г (50%) N-(4-морфолиносульфонилбензоил)-L-валил-N-[3,3,4,4,4-пентафтор-1-пропил- 2-оксобутил]-L-пролинамида
( 145) # 24О145П
Автор(ы): Al-Razzak Laman A., Marsh Kennan C., Manning Lourdes P., Kaul Dilip
Заглавие: Лекарственные композиции для ингибирования ВИЧ-протеазы
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition for inhibiting HIV proteaze
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Предлагается способ получения соед. ф-лы ( I; R=алкил; R{1} и R{2}=Ph), являющихся ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы и используемых для лечения СПИДа. Пример. Р-р 15,7 г 2-изопропил-4-{[(N-метил)амино]метил}тиазола в 200 мл ТГФ и 20,5 г МЭ N-{[(4-нитробензил)окси]карбонил}- L-валина обрабатывают 1,6 г 4-диметиламинопиридина и 12,9 мл Et[3]N, кипятят 2 ч и выделяют 16,3 г МЭ N-{[метил-N-(2-изопропил-4-тиазолил)метиламино]карбонил}- L-валина ( II). Р-р 1,42 г МЭ II в 17 мл диоксана обрабатывают 17,3 мл 0,5 М LiOH, через 30 мин обрабатывают 8,7 мл 1 М HCl, упаривают и выделяют 1,1 г II. Р-р 70 мг II, 79 мл (2 S, 3 S, 5 S)-5-амино-2-{N-[(5-тиазолил)метоксикарбонил]амино}-1,6-дифенил-3-гидроксигексана, 30 мг гидрата 1-гидроксибензотриазола и 51 мг N-этил-N'-диметиламинопропилкарбодиимида в 2 мл ТГФ перемешивают 16 ч, упаривают и получают 100 мг (74%) (2 S, 3 S, 5 S)-5-{N-[[N-[N-метил-N-(2-изопропил-4-тиазолил)метиламино] карбонилвалинил]]амино}-2-{N-[(5-тиазолил)метоксикарбонил] амино}-1,6-дифенил-3-гидроксигексана. Приводятся результаты фармакол. испытаний I и составы лек. форм на их основе
( 146) # 24О146П
Автор(ы): Ishikawa Kiyofumi, Fukami Takehiro, Hayama Takashi, Niiyama Kenji, Nagase Toshio, Mase Toshiaki, Fujita Kagari
Заглавие: Антагонисты эндотелина
Оригинальное заглавие: Endothelin antagonistic substance
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуются ингибирующие секрецию эндотелина соед. ф-лы ( I, R=алкил, незамещ. или замещ. фенил или гетероарил). Описаны физ.-хим. характеристики, ингибирующее действие 115 соед. I и соед., аналогичного строения, а также способы синтеза нек-рых из них. Пример. Смесь 20 мг БЭ Boc-L-лейцил-D-(N-метоксикарбонил)триптофил-D-норлейцина и 0,5 мл CF[3]COOH перемешивают 15 мин при охлаждении льдом и упаривают. К р-ру остатка в 0,5 мл хлф. при охлаждении льдом прибавляют 0,006 мл Et[3]N и 0,004 мл 2-хлорфенилизоцианата, перемешивают 1 ч при 20{°}, разбавляют хлф., промывают 1 н. HCl, 5%-ным р-ром NaHCO[3] и насыщ. р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают ПТСХ (хлф.-МеОН 50:1), полученное в-во гидрируют 1 ч над 10%-ным Pd/C и получают 5 мг I (R=2-ClC[6]H[4]), т. пл. 193-201{°}
( 147) # 24О147П
Автор(ы): Kolb Michael H., Burkhart Joseph P., Jung Michael J., Gerhart Fritz E.
Заглавие: Ингибиторы пептидазы
Оригинальное заглавие: Peptidase inhibitors
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; полипептиды
Реферат: Патентуются ингибирующие пептидазу полипептиды, напр., метоксисукцинил-L-аланил-L-аланил-L-пролин ( I). Пример. Р-р 13 г БЭ I в 775 мл t-BuOH гидрируют 18 ч при 30-40{°} при давл. H[2] 2,1 атм над 4 г 10%-ного Pd/C, фильтруют, из фильтрата выделяют 10,4 г I
( 148) # 24О148П
Автор(ы): Martinez Jean, Amblard Murielle, Halazy Serge, Riquet William, Tarayre Jean-Pierre, Colpaert Francis
Заглавие: Новые соединения, псевдо-биспептидные аналоги холецистокинина, способ получения, применение в качестве лекарственных веществ и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Nouveaux composes pseudo-bis-peptidiques analogues de la CCK, leur procede de preparation, leur utilisation a titre de medicament et les compositions pharmaceutiques les comprenant
Ключевые слова: лекарственные вещества; психотропные вещества
Реферат: Предлагаются псевдобиспептидные пр-ные, содержащие диоксопиперазиновое ядро, напр., ( I, R=Trp-Leu-Asp-Phe-NH[2]) ( Iа), применяемые для лечения заболеваний ЦНС и кишечно-желудочковых нарушений. Пример. Р-ряют 250 мг I (R=Trp-Leu-Asp(OBu-t)-Phe-NH[2]) в 5 мл смеси (95:5) ТГФ-вода, содержащей 0,23 г 2-метилиндола. Выдерживают 90 мин, добавляют 80 мл абс. эф., осадок отфильтровывают, очищают хр-фированием, получают 0,23 г (100%) Iа. Описан синтез др. I и промежуточных в-в. Пример состава таблеток (в мг): Iа 50, Ц 40, лактоза 104, поливидон 10, Na-соль карбоксиметилкрахмала 22, тальк 10, стеарат Mg 2, колл. SiO[2] 2. Приведены примеры составов др. лек. форм на основе I
( 149) # 24О149П
Автор(ы): Seidel Christoff, Hoess Eva, Wiehaus-Thelen Ursula-Henrike
Заглавие: Пептиды, меченные хелатными комплексами металлов
Оригинальное заглавие: Metallchelat-markierte Peptide
Ключевые слова: анализ; пептиды
Реферат: Предлагается способ получения хелатных комплексов металлов с пептидами, применяемых в иммунологич. анализе. По крайней мере, один из аминок-тных фрагментов пептида связан с люминесцентным комплексом металла ковалентной связью. Приведен протокол твердофазного синтеза пептидов. Обработкой пептида 4 экв. карбоксил-содержащим комплексом трис(бипиридил)рутения (активация N-гидроксибензотриазолом/ДЦГК в ДМСО) получают Ru-комплекс
( 150) # 24О150П
Автор(ы): Uhlmann Eugen, Breipohl Gerhard
Заглавие: Синтез пептидов нуклеиновых кислот (PNA) с применением аминозащитных групп, неустойчивых против слабых кислот
Оригинальное заглавие: PNA-Synthese unter Verwendung einer gegen schwache Sauren labilen Amino-Schutzgruppe
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Предложен способ получения PNA-пептидов ф-лы R(A)[k][X(R{1})][m](B)[n]R{2} ( I, R=H, ацил, алкоксикарбонил, ароил, гетароил или группа, способствующая внутриклеточному всасыванию олигомера, в т. ч. остаток стероида, витамина, маркера для ХЛМ-проб, А и В=остатки аминок-т, Х=остаток синтетич. аминок-ты, в боковую цепь к-рого присоединен R{1}, напр. NH(CH[2])[2]CH(COCH[2]R{1})CH[2]CO, V и др., R{1}=обычное для химии полинуклеотидов пуриновое, пиримидиновое основание или его предшественник, R{2}=OH, незамещ. или замещ. звено, k или n=0-10, m=1-50), являющихся аналогами ДНК, в к-рых дезоксирибозофосфатный каркас заменен олигопептидом, с использованием неустойчивых против слабых к-т аминозащитных групп (АЗГ). Синтез начинают с с-терминального конца I путем присоединения к тв. носителю с якорными группами аминок-ты с к-толабильной АЗГ, отщепления АЗГ подходящим реагентом, повторения этих этапов ( n-1) раз с образованием полупродукта ф-лы (B)[n]-якорь-смола. К нему последовательно присоединяют к-ты АЗГ-Х(R{1})-OH и АЗГ-А-ОН и после отщепления АЗГ и носителя получают I. Приведены цикл синтеза в синтезаторе ДНК на модифицир. полиоксиэтилир. ПС (тентагеле), данные масс-спектров
( 151) # 24О151П
Автор(ы): Uhlmann Eugen, Breipohl Gerhard, Knolle Jochen
Заглавие: Синтез пептидов нуклеиновых кислот (PNA) с применением аминозащитных групп, неустойчивых к основаниям
Оригинальное заглавие: PNA-Synthese unter Verwendung einer basenlabilen Amino-Schutzgruppe
Ключевые слова: пептиды
Реферат: Предложен способ получения PNA-пептидов ф-лы R(A)[k][NH(CH[2])[2]N(COCH[2]R{1})CH[2]CO][m](B)[n]R{2} ( I, R=H, ацил, алкоксикарбонил, ароил, группа, способствующая внутриклеточному всасыванию олигомера, в т. ч. остаток стероида, витамина, маркера для ХЛМ-проб, А и В=остатки аминок-т, R{1}=обычное для химии полинуклеотидов пуриновое, пиримидиновое основание или его предшественник, R{2}=OH, незамещ. или замещ. амино, k и n=0-20, m=1-50), являющихся аналогами ДНК, в к-рых дезоксирибозофосфатный каркас заменен олигопептидом, а также мономеры ф-лы R{3}NH(CH[2])[2]N(COCH[2]R{1})CH[2]COOH ( II, R{3}=неустойчивая к основаниям аминозащитная группа) и способ их получения. Пример. Синтез осуществляют в синтезаторе пептидов на аминометил-ПС-смоле с использованием в кач-ве якорных групп 5-(Fmoc-амино-4-метоксибензил)-2,4-диметоксифенилпропионовой к-ты (цикл синтеза и применяемые реагенты приводятся). При вовлечении в р-цию Fmoc-Lys(Boc)-OH и II (R{1}=тимин-1-ил, R{3}=Fmoc) (дана методика синтеза) получают I (R=H, B=Lys, R{4}=тимин-1-ил, R{2}=NH[2], k=0, m=8, n=1). Приведены синтезы двух др. I и мономеров II, данные масс-спектров
( 152) # 24О152П
Автор(ы): Swenson Rolf E., Haviv Fortuna, Mort Nicholas A.
Заглавие: Антагонисты LHRH, содержащие N-терминальные лактамные группы
Оригинальное заглавие: LHRH-antagonists having lactam groups at the N-terminus
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды
Реферат: Патентуются пептиды ф-лы X-B-C-Y-E-F-G-H-I-NH[2] [ I, где X=A, n=1, 2, 3; R=H, бензил, 4-хлорбензил, 2-нафтилметил, 1-нафтилметил; 3-хинолинметил; B=D-фенилаланил, D-3-(4-хлорфенил)аланил, D-3-(4-фторфенил)аланил; D-3-(2-нафтил)аланил; C=D-3-(3-пиридил)аланил, глицил, D-3-(1-нафтил)аланил, D-аланил, D-триптофил; Y=L-серил, N{альфа}-метил-L-серил, глицил, треонил; E=L-тирозил, N{альфа}-метил-L-тирозил, N{альфа}-метил-L-фенилаланил и др.; F=(N{эпсилон}-никотиноил)-D-лизил, (N{эпсилон}-никотиноилглицил)-D-лизил, D-цитруллил и др.; G=L-лейцил, L-изолейцил, L-валил и др.; H=L-аргинил, L-гомоаргинил, (N{эпсилон}-изо-пропил)-L-лизил и (N{9},N{9}-диэтил)-L-гомоаргинил; I=L-пролил и N{альфа}-метил-L-аланил; J=глицил, D-аланил или саркосил, являющихся антагонистами LHRH] и применяемых для лечения опухолей простаты, крипторхидизма, гирсутизма, дисменореи и эндометриоза
( 153) # 24О153П
Автор(ы): Hertel Larry W., Jones Charles D., Kroin Julian S., Mabry Thomas E.
Заглавие: Аномерные фторрибозиламины
Оригинальное заглавие: Anomeric fluororibosyl amines
Ключевые слова: противомикробные вещества; противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуется способ получения соед. ф-лы ( I; R=NH[2] или N[3]; R{1}=H или защищенный гидроксил), используемых для синтеза соед. ф-лы ( II; R{2}=NH[2] или OH; R{3}=H, алкил, Br, Cl или I) и солей II, обладающих противомикробным и противоопухолевым действием, путем конденсации I и ациклич. соед. ф-лы R{4}O-CH=C(R{3})-C(O)-N=C=O (R{4}=C[1]-C[4]-алкил). Пример. К р-ру 0,2 г 2-дезокси-2,2-дифтор-D-рибофуранозил-3,5-ди-О-бензоил-1-О-бета-метансульфоната в 5 мл ДМФА добавляют 0,214 г LiN[3], нагревают 4 ч при 70{°} и выделяют 0,129 г (73%) 1-альфа-азидо-2-дезокси-2,2-дифтор-D-рибофуранозил-3,5-ди-О-бензоата
( 154) # 24О154П
Автор(ы): Pfleiderer Wolfgang, Giegrich Heiner
Заглавие: Производные нуклеозидов с фотолабильными защитными группами
Оригинальное заглавие: Nucleosid-Derivate mit photolabilen Schutzgruppen
Ключевые слова: нуклеозиды
Реферат: Предложены пр-ные нуклеозидов с фотолабильными защитными группами ф-лы [ I, где R{1}=H, NO[2], CN, OMe; R{2}=H, OMe; R{3}=H, F, Cl, Br, NO[2]; R{4}=H, Cl, OMe, алкил-С[1]-С[4]; R{5}=H, CNCH[2]CH[2]OP(NR[2])-, 4-NO[2]C[6]H[4]CH[2]CH[2]OP(NR[2])-; R{6}=H, OH, OAlk, O-силиловый эфир-защитная группа; B=аденин, цитозин, гуанин, урацил, в к-торых амино-группа может иметь защиту]. Защитная группа легко и полностью отщепляется без образования побочных продуктов. Разработан метод получения I с различными защитными группами и различные способы введения защитных групп. Пример. В атмосфере аргона смешивают 2,98 ммоля 5{"}-О-[2-(2-хлор-6-нитрофенил)этоксикарбонил-N{6}-2-[2-(4-нитрофенил)этоксикарбонил]-2{"}-дезоксиаденозина, 1,49 ммоля 1Н-тетразола в 20 мл CH[2]Cl[2] (перегнан над CaH[2]), 8 мм MeCN и 4,51 ммоля бис(диизопропиламино)(бета-цианэтокси)фосфина перемешивают 13,5 ч при 20{°}, р-р разбавляют 50 мл CH[2]Cl[2] и промывают 25 мл насыщ. р-ра NaHCO[3], водн. фазу экстрагируют CH[2]Cl[2]; орг. фазу сушат Na[2]SO[4], фильтруют и упаривают в роторном испарителе, из продукта ТСХ выделяют 83% 5{"}-О-[2-(2-хлор-6-нитрофенил)этоксикарбонил]-N{6}-[2-(4-нитрофенил)этоксикарбонил]-2{"}-дезоксиаденозин-3{"} -О-[(бета-цианэтокси)(N,N-диизопропиламино)фосфорамидита
( 155) # 24О155П
Автор(ы): Jarvi Esa T., McCarthy James R., Prakash Nellikunja J.
Заглавие: Аристеромициновые аналоги 4{"},5{"}-дидегидро-5{"}-фтораденозина и методы лечения новообразований и вирусных заболеваний
Оригинальное заглавие: Aristeromycin analogues of 4{"},5{"}-didehydro-fluoro-adenosine and methods of treating neoplastic and viral disease conditions
Ключевые слова: противовирусные вещества; противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовирусным действием соед. ф-лы ( I, X и Y=CH или N; Z=CH, CCl, CBr, CNH[2] или N; R=H, галоген или NH[2]; R{1}=NH[2], NHOH, NHMe или H; один из R{2} или R{3}=OH, а др. - H или галоген; один из R{4} или R{5}=галоген, а др. - H или галоген) и их соли. Пример. Смесь 0,7 г 1,2-ацетонида Iа { Iа - [1R-(1альфа,2альфа,3бета,5E и 5Z]-3-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-5-фторметилен)циклопентан-1,2-диол}, 0,2 мл воды и 15 мл CF[3]COOH перемешивают 5 ч, упаривают, к остатку прибавляют 50 мл MeOH, упаривают, хроматографируют на колонке с Dowex (OH{-}-форма) MeOH, полученную смесь изомеров разделяют обычным способом и получают Z- Iа, т. пл. 207-8{°} (ац.-ЭА); и Е- Iа, т. пл. 200-2{°} (ЭА)
( 156) # 24О156П
Автор(ы): Matthes Eckart, Von Janta-Lipinski Martin, Scholz Dieter, Gaertner Klaus, Schildt Juergen, Lehmann Christine, Langen Peter, Rosenthal Hans A.
Заглавие: 2{"},3{"}-Дидезоксинуклеозидпиримидиновые соединения и карбоциклические аналоги
Оригинальное заглавие: 2{"},3{"}-Dideoxynucleoside pyrimidine compounds and carbocyclic analogs
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуются обладающие противовирусной активностью пиримидиннуклеозиды, напр., 1-(2,3-дидезокси-3-фтор-бета-D-рибофуранозил)-4-тиотимин ( I). Пример. Р-р 18 мг 1-(5-О-ацетил-2,3-дидезокси-3-фтор-бета-D-рибофуранозил)-4-тиотимина в 2 мл MeOH при 0{°} насыщают NH[3], выдерживают 24 ч при 20{°}, упаривают и получают I
( 157) # 24О157П
Автор(ы): Berties Paul J., Proctor Richard A.
Заглавие: Способ лечения вредных воздействий эндотоксинов с помощью аналогов 2-галоаденозиннуклеотидов
Оригинальное заглавие: Method of treating endotoxin effects with 2-haloadenosinenucleotide analogs
Ключевые слова: токсины
Реферат: Патентуется способ предотвращения воздействия грамотрицат. эндотоксинов и ингибирования выделения TNF (фактор некроза опухоли) и IL-1 (интерлейкин-1), основанный на приеме терапевтически эффективного кол-ва соед. ф-лы ( I; R=H, Cl, F или CCl[3]; R{1}=H, Cl, F, OH, =O, алкил, NH(Me), алкиламино, MeOCOHN, =S, SH, SMe или SO[3]; X[1]=O, NH или CH[2]; X[2]=O или =S; X[3]=OH или F; n=0 или 1), напр., 2-хлораденозин-5{"}-трифосфата. Описаны результаты фармакол. испытаний I
( 158) # 24О158П
Автор(ы): Faulstich Konrad, Brandther Siegfried, Wechselberger Reiner, Engels Joachim, Griesinger Christian
Заглавие: 3{"}-(4{"})-нерадиоактивно меченные нуклеозиды и нуклеотиды со спейсерными группами типа аминокарбоновых кислот, пептидов или карбоновых кислот
Оригинальное заглавие: 3{"}-(4{"}-) nicht-radioaktiv markierte Nukleoside und Nukleotide mit Aminocarbonsaure-, Peptid- oder Carbonsaure-Spacer
Ключевые слова: нуклеотиды; нуклеозиды; нуклеиновые кислоты
Реферат: Предложены модифицир. по 3{"}-(2{"}-)-положению нуклеозиды или нуклеотиды общей ф-лы ( I, где R{1}=H, моно-, ди- или трифосфат, алкилфосфонат, диалкилфосфинат или фосфорамидит; X=O, N, C или S; Y=O, N, S; Z=H, HO, NH[2], SH, R - спейсерная группа, к-рая связана с нерадиоактивной детектируемой группой, напр., флуоресцирующим красителем, или эффекторной молекулой; основание пуриновое или пиримидиновое или их пр-ные; n=0-1), способ получения I и их применение в аналитике нуклеиновых к-т, напр., 3{"}-амино-3{"}-дезоксинуклеотидфлуоресцеины, в к-рых флуоресцеиновая группа связана с сахарным остатком через моно-, ди- и тетраглициновый фрагмент, легко определяется при секвенировании. В кач-ве лек. средств I используют в генной терапии
( 159) # 24О159П
Автор(ы): Cook Phillip D.
Заглавие: Способ получения олигонуклеотидов с хиральными фосфорными связями
Оригинальное заглавие: Process for preparing oligonucleotides having chiral phosphorus linkages
Ключевые слова: олигонуклеотиды
Реферат: Патентуется способ получения олигонуклеотидов с хиральными фосфорными связями, напр., 1-(бета-D-2{"}-дезокси-2{"}-фтор-трео-пентофуранозил)урацил-5{"}-трет-бутокси(метил)фосфонат ( I). Пример. 1-(бета-D-2{"}-дезокси-2{"}-фтор-трет-пентофуранозил)тимидин фосфорилируют 3 ч при 0{°} трет-бутокси(метил)фосфорилхлоридом в триметилфосфате, переносят в хол. эф., осадок переносят в MeCN и полученную рацемич. смесь I обычным способом делят на соотв-щие диастереомеры
( 160) # 24О160П
Автор(ы): Rusconi Sandro
Заглавие: Способ получения определенной нуклеотидной последовательности
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung vorbestimmer Nucleotid-Sequenzen
Ключевые слова: гены; нуклеотиды
Реферат: Предложен способ получения определенных нуклеотидных последовательностей преимущественно из генов или из коротких нуклеотидов, к-рые последовательно связываются р-циями аннелирования в более длинные молекулы нуклеиновых к-т. Исследованы векторы, к-рые содержат полученную нуклеотидную последовательность, а также клетки хозяина, содержащие эти векторы
( 161) # 24О161П
Автор(ы): Heindel Ned D., Laskin Jeffrey D.
Заглавие: Восстановленные кватернизованные псоралены для лучевой терапии
Оригинальное заглавие: Reduced and quaternized psoralens as photoactivated therapeutics
Ключевые слова: терапия; фуранокумарины
Реферат: Патентуется способ получения четв. солей соед. ф-л { I и II, R=H, I, Br, NH[2], NO[2] или COOEt; R{1}=H, Me, CF[3]; R{2}=H, I, NH[2], NO[2], OMe или N-фталимидометил; R{3}=H, Me, OH, OMe, OCH[2]CH[2]NMe, R{4} и R{5}=H, Me, I, Br, CH[2]Br, (N-пиридиний)метил или N-[(4-этилпиридинио)метил]}. Пример. К р-ру 0,19 г 4,4{"}8-триметилпсоралена в 15 мл хлф. прибавляют 0,13 г Br[2], перемешивают 43 ч, упаривают в вакууме и выделяют 0,37 г (87%) 3,5{"}-дибром-4{"}-бромметил-4,8-диметилпсоралена, т. пл. 267-8{°} (хлф.). Смесь 0,15 г последнего, 0,1 г 4-этилпиридина и 15 мл толуола перемешивают 5 ч при 30{°} и отфильтровывают 0,1 г (55%) бромида 3,5{"}-дибром-4{"}-N-[(4-этилпиридинио)метил]-4,8-диметилпсоралена, т. пл. 254-5{°} (MeOH)
( 162) # 24О162П
Автор(ы): Skalkos Dimitris, Selman Steven H., Hampton James A.
Заглавие: Получение и применение иминов порфиринов, их производных и композиций на основе этих иминов
Оригинальное заглавие: Production and use of imines of porphyrins, of porphyrin derivaives and related compounds, and of compositions containing such imines
Ключевые слова: фотосенсибилизаторы; порфирины; терапия
Реферат: Предлагается способ получения порфириниминов ф-лы ( I, R-R{8}=H, CHO, алкил и др., R{"} и R{""}=H или алкил; A=физиологически приемлемый анион), а также иминов хлоринов, бензохлоринов, бактериохлоринов, хлорофиллов, бактериохлорофиллов и др. соед., содержащих в молекуле макроцикл порфина, и комплексов этих иминов с металлами. I обладают способностью к фотосенсибилизации и применяются в терапии рака. Приводятся результаты фармакол. испытаний
( 163) # 24О163
Автор(ы): Острахович Е. А., Михальчик Е. В., Гетманская Н. В., Дурнев А. Д.
Оригинальное заглавие: Антиоксидантная активность экстракта из Uncaria Tomentosa
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 6, 1997, т.31, стр.49-51
Ключевые слова: биологически активные вещества; лекарственные формы
Реферат: Изучено действие экстракта тропич. растения Uncaria Tomentosa (ЭУТ), содержащего сумму биоактивных в-в (алкалоиды, тритерпеновые сапонины, флавоноиды, танины) на продукцию кислородных радикалов в различных модельных бесклеточных, клеточных и субклеточных системах. Лиофилизир. ЭУТ использовали в виде р-ра в ДМСО в конц-иях, не влияющих на измеряемые параметры. Показано, что ЭУТ обладает антиоксидантными св-вами, слабыми в водной фазе, но выраженными в липидной, и способен ингибировать процесс образования активных форм кислорода фагоцитирующими клетками за счет инактивации НАДФН-оксидазы и, возможно, за счет влияния на функционирование и экспрессию рецепторов. В капсулир. форму ЭУТ рекомендован к применению в кач-ве противовоспалит. и неспецифич. иммуномодулирующего средства. РФ, Центр народной медицины "Юнона", Москва
( 164) # 24О164П
Автор(ы): Uchida Yukio, Iritani Satochi, Miyake Toshio
Заглавие: Местные препараты для укрепления волос, содержащие сосновый экстракт
Оригинальное заглавие: Topically applied restorer containing pine extract
Ключевые слова: дерматологические вещества; косметические препараты
Реферат: Патентуются препараты для укрепления и усиления роста волос, удаления перхоти, уменьшения зуда и профилактики облысения. Используют кремы, лосьоны и др. наружные лек. формы, содерж. рассчитанные кол-ва экстрактов сосны, японского абрикоса и бамбука, а также витамины, гормоны, аминок-ты, прополис, биофлавоноиды, сосудорасширяющие, противовоспалит., кератолитич. и др. лек. средства. Препараты наносят 1-3 раза в день на волосы человека или животных
( 165) # 24О165П
Автор(ы): ElSohly Hala N., Croom Edward M.(Jr), ElSohly Mahmoud A., McChesney James D.
Заглавие: Способы выделения индивидуальных таксонов
Оригинальное заглавие: Methods for isolating individual taxanes
Ключевые слова: противораковые вещества; алкалоиды
Реферат: Патентуется способ выделения таксанов - алкалоидов, обладающих противораковой активностью, из коры, листьев или стеблей растений рода Taxus (T. brevifolia, T. baccata, T. cuspidata, T. wallachiana и др.). Способ основан на обезжиривании и высушивании растит. сырья при ПОДОБН20-70{°} ГК, пентаном, петрол. эф. и др. р-рителями, с послед. экстракцией 3-6 объемами орг. р-рителя, напр., ац., низш. спиртами, ЭА и др. 8-48 ч, смешиванием экстракта с водр. р-рителем, разделением фаз и очисткой орг. фазы ВЭЖХ или кристаллизацией до получения индивидуальных таксанов
( 166) # 24О166
Автор(ы): Bennett S., Scholz D., Linstra L., Brooks G. J.
Заглавие: Эффективное и безопасное средство для обработки кожи на основе экстракта коры ивы черной (Salix nigra)
Оригинальное заглавие: An extract of Salix nigra: An efficacious, safe remedy for problem skin
Язык: Англ.
Источник: DCI: Drug and Cosmet. Ind. 3, 1997, т.160, стр.38, 40
Ключевые слова: косметические препараты
Реферат: Исследована регенерирующая активность в отношении клеток кожи экстракта (ЭК) коры ивы черной, косметич. липосомального препарата на основе этого ЭК в сравнении с активностью 1%-ного р-ра салициловой к-ты ( I). Показано, что ЭК в большей степени увеличивает регенерирование клеток кожи, чем I (24% против 22%). Липосомальная форма ЭК дает 26,1% улучшения. Антимикробная активность ЭК и его липосомальной формы в отношении Staphylococcus aureus выше, чем у I (зоны клиренса 11, 13 и 6 мм соотв.), в отношении Propionibacterium acnes исследуемые препараты дают сходную картину (4, 6 и 3 мм соотв.). На основе данных EpiDerm и EpiOcular анализа показано, что природный ЭК в меньшей степени, чем I, является иритантом. Полученные результаты позволяют сделать вывод о том, что природный ЭК является безопасным и эффективным средством, пригодным для косметич. препаратов. США, Brooks Industries, South Plainfield, NJ
( 167) # 24О167ДЕП
Автор(ы): Радько Е. В., Яковлева Л. В., Сербин А. Г.
Оригинальное заглавие: Противовоспалительная активность сухого экстракта коры ольхи клейкой
Язык: Рус.
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; лекарственные формы
Реферат: Приведены результаты изучения острой токсичности и противовоспалит. активности сухого экстракта, полученного из коры ольхи клейкой. Установлено, что полученный экстракт относится к относительно безвредным в-вам LD[50] 17900±1400 мг/кг, обладает противовоспалит. действием и представляет интерес для дальнейших фармакол. исследований
( 168) # 24О168ДЕП
Автор(ы): Радько Е. В., Сербин А. Г., Слышов С. Д.
Оригинальное заглавие: Разработка способа получения сухого экстракта из коры ольхи клейкой
Язык: Рус.
Ключевые слова: противомикробные вещества; противовоспалительные вещества; лекарственные формы
Реферат: Приведены данные о разработке способа получения сухого водн. экстракта из коры ольхи клейкой. Способ дает возможность, исключая использование дефицитных р-рителей, значительно упростить и удешевить технологию получения конечного продукта, тем самым расширить ассортимент лек. средств антимикробного и противовоспалит. действия из доступного растит. сырья. Полученные результаты дают основание полагать, что сухой водн. экстракт из коры ольхи клейкой представляет интерес для дальнейших углубленных фитохим. и фармакол. исследований
( 169) # 24О169
Автор(ы): Литвиненко О. О., Корпачов В. В.
Заглавие: Настойка из дрока красильного - новый препарат для лечения гипофункции щитовидной железы
Оригинальное заглавие: Настойка з дроку красильного (Genista tinctoria) - новий препарат для лiкування гiпофункцii щитовиднойi залози
Язык: Укр.
Источник: Фармац. ж. 5-6, 1996, стр.103-106
Ключевые слова: болезни; лекарственные формы
Реферат: Изучено действие настойки из дрока красильного при гипотиреозе. Настойка цветов с листьями или стеблей активизирует ф-цию щитовидной железы интактных крыс; нормализуют сниженный при эксперим. гипотиреозе уровень общего тироксина в сыворотке крови крыс. Украина, Iн-т ендокринологii та обмiну речовин АМН Украiни
( 170) # 24О170
Автор(ы): Shirwaikar Annie, Sreenivasan K. K.
Заглавие: Определение химического строения и гепатопротекторных свойств у действующих начал плодов горлянки обыкновенной (Lagenaria siceraria)
Оригинальное заглавие: Chemical investigation and antihepatotoxic activity of the fruits of Lagenaria siceraria
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 5, 1996, т.58, стр.197-202
Ключевые слова: растения
Реферат: Изучена фармакол. активность спирт. экстракта мякоти плодов произрастающей в Индии лианы горлянки обыкновенной, применяемых в кач-ве диуретиков и антибактериальных ср-в. В опытах на крысах с искусственным гепатитом, вызванным введением CCl[4], показано, что спирт. экстракт и его фракции, р-римые в петр. эф. (ПЭФ), эф. и ЭА, вводимые в дозе 250 мг/кг, проявляют гепатопротекторную активность, причем ПЭФ фракция была наиболее активной. Установлено, что действующими началами ПЭФ фракции были стероиды фукостерин и кампестерин. Индия, College of Pharm. Sciences, K.M.C., Manipal - 576 119
( 171) # 24О171П
Автор(ы): Uno Yoichiro, Takeno Fumio, Yamatoya Kazuhiko, Ohtsu Keiji
Заглавие: Полисахариды из семян Hymenaea
Оригинальное заглавие: Polysaccharides of Hymenaea seeds
Ключевые слова: пищевая промышленность; лекарственные препараты; реактивы; полисахариды
Реферат: Патентуется способ получения полисахаридов путем спирт. экстракции семян различных видов Hymenaea - тропич. растений Южной Америки. Полисахариды содержат бета-(1 4)-глюкановую цепь, состоящую из остатков арабинозы, ксилозы, глюкозы и галактозы, имеют молек. массу ПОДОБН5000-2000000 и вязкость ПОДОБН0,65%-ного водн. р-ра при 75{°} ПОДОБН110-120 с.п. Используются в кач-ве загустителей, желирующих средств, стабилизаторов в пищ. пром-сти, хим. реактивах и лечебных препаратах
( 172) # 24О172П
Автор(ы): Milstein Sam J., Barantsevitch Evgueni
Заглавие: Способы получения и использования микрокапсул, содержащих модифицированные гидролизаты растительных белков
Оригинальное заглавие: Modified hydrolyzed vegetable protein microspheres and methods for preparation and use thereof
Ключевые слова: белки; лекарственные формы
Реферат: Патентуется простой и экономически выгодный способ получения устойчивых модифицир. гидролизатов растит. белков с молек. массой ПОДОБН200-250 Д, напр., соевого белка, к-рые вводят в микрокапсулы для перорального или парентерального применения. Способ предусматривает гидролиз белка в водно-щел. среде при рН 9-10 и ПОДОБН50-70{°} за ПОДОБН10-40 мин, с послед. добавлением модифицирующего агента, реагирующего со свободными NH[2]-группами белка (бензолсульфонилхлорид, бензоилхлорид и др.) и введением образующегося соед. в пероральные или парентеральные микрокапсулы, содерж. активные ингредиенты - белковые гормоны, ингибиторы ферментов, мукополисахариды и т. п. и необходимые вспомогат. средства. Получаемые препараты обладают пролонгир. действием и не вызывают побочных явлений
( 173) # 24О173
Автор(ы): Guevara Amelia P., Apilado Andrew, Sakurai Hiromu, Kozuka Mutsuo, Tokuda Harukuni
Заглавие: Семена красного дерева (Swietenia macrophylla) в качестве противовоспалительного, антимутагенного средства и промотора противоопухолевых средств
Оригинальное заглавие: Anti-inflamatory, antimutagenicity, and antitumor-promoting activities of mahogany seeds, Swietenia macrophylla (Meliaceae)
Язык: Англ.
Источник: Philipp. J. Sci. 4, 1996, т.125, стр.271-277
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; лекарственные вещества; противоопухолевые вещества
Реферат: Сухой спирт. экстракт (ЭК) семян красного дерева (Swietenia macrophylla) и его фракции, полученные фракционированием с помощью р-рителей (ГК, CCl[4], MeOH) исследованы в кач-ве противовоспалит., антимутагенного ср-ва и промотора противоопухолевой активности. В опытах на мышах, получавших 1 мг/кг исследуемых препаратов, показана их противовоспалит. активность, при том, что самым эффективным был спиртовый ЭК (79% ингибирования воспаления, вызванного каррагенаном), а метанольный и гексановые фракции были слабее (60 и 23% ингибирования соотв.). Неочищ. ЭК оказался и более активным антимутагеном в сравнении с его фракциями и более активным промотором противоопухолевой активности. Филиппины, Inst. of Chemistry, Univ. of the Philippines Diliman, Quezon City
( 174) # 24О174
Автор(ы): Липковская Н. А., Погорелый В. К., Чуйко А. А.
Оригинальное заглавие: Сорбция природных фенольных соединений на дисперсных кремнеземах
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.44-46
Ключевые слова: фенолы; сорбция
Реферат: В рамках создания новых композитных лек. препаратов на основе биоактивных фитокомпонентов и детоксицирующих экологически чистых энтеросорбентов исследована сорбция природных фенольных соед. (ПФС) ализарина ( I) и кверцетина ( II) на оксидах кремния (непористом - силларде и пористом - силикагеле). Показано, что силлард может применяться для создания композитных лек. форм на основе ПФС, т. к. он не сорбирует ПФС из водно-спирт. р-ров и, следовательно, не блокирует биол. действие фитокомпонентов класса ПФС. Силикагель для разделения флавоноидов малоприемлем, т. к. имеет малую сорбц. емкость и образует с ПФС прочные комплексы. Получены колич. данные о сорбции I и II на силикагеле, аэросиле. Украина, Ин-т химии поверхности НАН Украины, Киев
( 175) # 24О175
Автор(ы): Lopez-Nicolas Jose M., Bru Roque, Garcia-Carmona Francisco
Заглавие: Ферментативное окисление линолевой кислоты липоксигеназой, образующей комплексы включения с циклодекстрином, служащим моделью молекулы крахмала
Оригинальное заглавие: Enzymatic oxidation of linoleic acid by lipoxygenase forming inclusion complexes with cyclodextrins as starch model molecules
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1144-1148
Ключевые слова: линолевая кислота; окисление; ферменты
Реферат: Структурное подобие спиральной конформации циклодекстринов (ЦД) и крахмала делает ЦД подходящей моделью для исследования процесса окисления полиненасыщ. ЖК, напр., линолевой к-ты ( I), встречающейся в природных условиях в накопит. тканях растений в виде комплекса включения с амилазой. Показано, что в присутствии бета-ЦД I образует эти комплексы при стехиометрич. отношении 1:2, причем отмечаются наличия равновесного состояния этих комплексов со свободной I и бета-ЦД. Для окисления I липоксигеназами в присутствии бета-ЦД предложена модель, в к-рой связанная I является только эффективным субстратом, т. о. окисление закомплексованного субстрата предполагает предварит. диссоциацию комплекса. Это приводит к тому, что бета-ЦД снижает скорость процесса липоксигенации. Кажущееся ингибирование под действием бета-ЦД обусловлено удалением эффективного субстрата в форме комплекса включения. Однако такой "секвестрир." субстрат может вступать в дальнейшее превращение, поскольку он находится в равновесии со свободными ингредиентами. Испания, Dep. of Bioquimica y Biologia Molecular A, Fac. de Biologia, Univ. de Murcia, Campus de Espinardo, E-30001 Murcia
( 176) # 24О176
Автор(ы): Clemens Stephan, Barz Wolfgang
Заглавие: Образование под действием цитохрома Р 450 метилендиоксидных мостиков в соединениях, образующихся в бараньем горохе (Cicer arietinum)
Оригинальное заглавие: Cytochrome P450-dependent methylenedioxy bridge formation in Cicer arietinum
Язык: Англ.
Источник: Phytochemistry 2, 1996, т.41, стр.457-460
Ключевые слова: растения
Реферат: Приведены данные о влиянии цитохрома Р 450 (ЦХ) на процесс образования псевдобаптигенина и 5-гидроксипсевдобаптигенина в растении. Исследован тип фермента, катализирующего образование этих продуктов. На микросомальных препаратах культуры клеток бараньего гороха в присутствии O[2] и NADH показано каталитич. образование метилендиоксидного мостика в пратенсеине (3{"}-OH-биоханин А) ( Iа R=OH) и каликозине (3{"}-OH-формононетин) ( Iб R=H) с образованием соотв. 5{"}-гидроксипсевдобаптигенина ( IIа R=OH) и псевдобаптигенина ( IIб R=H). В связи с тем, что ферментная активность ингибируется под действием CO и различных ингибиторов ЦХ, сделан вывод о ее зависимости от ЦХ Р 450. Германия, Inst. fur Biochemie und Biotechnologie der Pflanzen, Westfalische Wilhelms-Univ., Hindenburgplatz 55, D-48143 Munster
( 177) # 24О177
Автор(ы): Wang Qiao, Chen Guoshen
Заглавие: Успехи в области лекарственных веществ к чрескожной абсорбцей на основе пептидов и белков
Язык: Кит.
Источник: Zhongguo yaoxue zazhi 1, 1996, т.31, стр.11-13
Ключевые слова: белки; пептиды; лекарственные вещества; инсулин
Реферат: Кратко рассмотрены результаты исследований и применений трансдермальных периодич. ионтотерапевтич. систем для подкожного всасывания и доставки вазопрессина и инсулина. Библ. 6. КНР, Чжэцзянский ин-т фармакологии АМН КНР, г. Ханчжоу 310013
( 178) # 24О178
Автор(ы): Беляев О. А.
Оригинальное заглавие: Энзимотерапия недостаточности пищеварения (обзор)
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 6, 1997, т.31, стр.3-7
Ключевые слова: ферментные препараты; обзоры
Реферат: В обзоре отражено состояние проблемы ферментных препаратов, улучшающих кишечное пищеварение. Выделен ряд основных направлений исследований по повышению эффективности заместит. терапии: совершенствование состава и соотношения ферментов в препаратах; широкое использование микробных ферментов, особенно кислотоустойчивых как в сочетании с ферментами поджелудочной железы, так и отдельно; разработка новых лек. форм с высокой биодоступностью ферментов; создание лек. форм для детей и для совместного использования со смесями для энтерального питания. Библ. 63. РФ, С.-П. педиатрич. мед. академия
( 179) # 24О179
Автор(ы): Loon A. P. G. M., Hohmann H.-P., Bretzel W., Humbelin M., Pfister M.
Заглавие: Разработка ферментационного процесса для производства рибофлавина
Оригинальное заглавие: Development of a fermentation process for the manufacture of riboflavin
Язык: Англ.
Источник: Chimia 9, 1996, т.50, стр.410-412
Ключевые слова: рибофлавин
Реферат: Микробиологический процесс произ-ва витамина В[2], разработанный компанией Roche, основан на использовании рекомбинантного штамма Bacillus subtilis. Витамин В[2] используется в кач-ве витаминной добавки в пищевой пром-сти, в кач-ве кормовой добавки, как краситель в безалкогольных напитках, а также как препарат мед. назначения. Основными производителями рибофлавина являются компании Hoffmann-La Roche (Швейцария) и BASF (Германия); мировой объем произ-ва - несколько тысяч тонн рибофлавина в год. Микробиол. способ получения рибофлавина предпочтительнее хим. как с экономич. точки зрения, так и в аспекте охраны окружающей среды. Штамм - сверхпродуцент рибофлавина несет несколько мутаций, влияющих на метаболизм пурина и резистентность к аналогу рибофлавина розеофлавину. Процесс ферментации лимитирован по глюкозе. Процесс отличается высоким титром рибофлавина и скоростью цикла. Получают продукт 98%-ной чистоты
( 180) # 24О180П
Автор(ы): Kawaguchi Katsumi, Takahashi Eiichi, Nishiki Mitsuhiko, Fujimoto Satoshi, Kase Toshiya
Заглавие: Вещество BS-3
Оригинальное заглавие: Substance BS-3
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; антиоксиданты; стабилизаторы; полисахариды
Реферат: Патентуется способ получения в-ва BS-3, представляющего собой водор-римый полисахарид, содерж. остатки рамнозы, галактозы, глюкозы и глюкуроновой к-ты, имеющим молек. массу 1000-10000000 и вязкость 0,8%-ного водн. р-ра при 30{°} 1-8000 с.п. Способ основан на аэр. ферментации штаммов Klebsiella terrigena на питат. среде, содерж. источники N, C и минер. соли, при ПОДОБН20-37{°} и рН 3-11 за 3-7 дней, с послед. очисткой диализом, хр-фией или др. методами. BS-3 используют в кач-ве термоустойчивого стабилизатора для жиров и масел, антиоксиданта, а также болеутоляющего средства в составе различных лек. форм. Приведены цветные р-ции BS-3, элементный состав, спектр. х-ки и оценка его св-в в сравнении с известными полисахаридами - ксантановой смолой, смолой рожкового дерева, пр-ными целлюлозы и др.
( 181) # 24О181П
Автор(ы): Ishihara Kazuoki
Заглавие: Препараты, обладающие гиперлипемическим действием и используемые против ожирения, содержащие леван или его гидрализаты, получаемые из Streptococcus salivarius
Оригинальное заглавие: Antihyperlipidemic and antiobesity agent comprising levan or hydrolysis products thereof obtained from Streptococcus salivarius
Ключевые слова: антилипемические вещества
Реферат: Патентуется способ снижения уровня липидов в сыворотке крови и предотвращения ожирения даже в случае употребления высококалорийных углеводных пищ. продуктов. Предусматривается использование р-ров, порошков, таблеток, капсул и др. пероральных препаратов, содерж. в кач-ве активных ингредиентов пищ. волокна левана, получаемого при ферментации штаммов Streptococcus salivarius, Bacillus subtilis и др. бактерий, или его частичные гидролизаты с молек. массой ПОДОБН1000, эффективные в суточных дозах ПОДОБН1-100 мг/кг. Приведены результаты фармакол. испытаний
( 182) # 24О182
Автор(ы): Козлов Р. С., Ливермор Д. М., Эйдельштейн М. В., Страчунский Л. С.
Оригинальное заглавие: Профиль бета-лактамаз, выделенных у клинических штаммов Klebsiella pneumoniae
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.137
Ключевые слова: бактерии; ферменты
Реферат: Продукция бета-лактамаз является основным механизмом резистентности грамотрицат. бактерий к бета-лактамным антибиотикам. В настоящее время среди энтеробактерий, в особенности у клебсиелл, широкое распространение получили бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС). БЛРС обуславливают резистентность бактерий к цефалоспоринам (ЦС) III поколения. Отечественные данные о наличии и типах бета-лактамаз в доступной лит-ре отсутствуют. Целью данного исследования явилось типирование бета-лактамаз у 35 клинич. штаммов K.pneumoniae, выделенных в Смоленской областной клинич. больнице в 1995 г. Для определения типов бета-лактамаз использован метод изоэлектрич. фокусирования (ИЭФ). Результаты ИЭФ подтверждены комбинир. тестом с цефтазидимом/клавулановой к-той. У 30 (86%) исследованных штаммов найдены ферменты класса SHV; из них 11 (37%) обладали резистентностью к ЦС III поколения за счет продукции SNV-4 (pl 7,75) и SHV-5 (pl 8,2). Кроме того у 17 (49%) штаммов обнаружены ферменты ТЕМ-1 (pl 5,4) и у 8 (23%) - ТЕМ-2 (pl 5,6) в дополнении к SHV ферментам. Три (9%) штамма обладали только ТЕМ-1 и один (3%) - ТЕМ-2. Полученные данные позволяют сделать вывод о сравнительно широком распространении БЛРС у исследованных штаммов и подтверждают предположение о том, что резистентность клинич. штаммов K. pneumoniae к ЦС III поколения обусловлена в основном наличием ферментов класса SHV. Дальнейшие исследования бета-лактамаз у грамотрицат. бактерий помогут сформировать политику антибактериальной терапии. РФ, Смоленская гос. мед. академия, Лондонский госпитальный мед. колледж.
( 183) # 24О183
Автор(ы): De Riso Laura, De Alteriis Elisabetta, Alfani Francesco, Parascandola Palma
Заглавие: Свойства и поведение в непрерывных системах полимеров на основе роданезы и бычьего сывороточного альбумина, погруженных в несолюбилизированные желатиновые гели
Оригинальное заглавие: Rhodanese-BSA polymers entrapped in insolubilized gelatin gels: Properties and behavior in continuous systems
Язык: Англ.
Источник: Enzyme and Microb. Technol. 1, 1996, т.19, стр.32-38
Ключевые слова: ферменты; полимеры
Реферат: С целью разработки ферментной иммобилизации при создании биокатализаторов разработан простой способ иммобилизации роданезы бычьей печени (тиосульфат:цианидсульфуртрансфераза, Е.С.2.8.1.1) в непрерывной системе. На первой стадии процесса фермент сшивают бычьим сывороточным альбумином (БСА) в присутствии глутаральдегида, затем р-римый фермент-БСА СПЛ погружают в желатиновую матрицу, отвежденную СН[2]O. Полимеры фермент-БСА (р-римый иммобилизир. фермент, РИФ) и нер-римый иммобилизир. фермент (поглощенный желатином СПЛ, ЖСПЛ) испытывали на оптим. значение рН, стабильность при хранении и нагревании. Полученные результаты сравнивали с х-ками природных свободных ферментов. Установлено, что ЖСПЛ характеризуется снижением выхода по активности из-за частичной денатурации в процессе иммобилизации, тогда как стабильность фермента увеличена. ЖСПЛ сохраняет свою активность неизменной после 30 суток хранения при 4{°} или после 30 мин. инкубации при 52{°}. Отмечается гистерезис РИФ. Каталитич. инактивация свободного фермента и двух иммобилизир. форм объяснена окислит. процессом, что подтверждено возможностью регенерирования ЖСПЛ при воздействии восстановителя (Na соль тиогликолевой к-ты, ТГК). ТГК улучшает также стабильность трех ферментных препаратов при хранении. Италия, Dip. di Fisiologia Generale ed Ambientale, Sezione Igiene e Microbiologia, Univ. degli Studi di Napoli "Federico II", Napoli
( 184) # 24О184П
Автор(ы): Methall Majid, Sorg Tania
Заглавие: Новые противовирусные препараты
Оригинальное заглавие: Nouvelle composition pour un effet antiviral
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Предложены различные лек. формы, используемые для профилактики и лечения герпетич. заболеваний, СПИД и др. вирусных инфекций. В кач-ве активных ингредиентов в препараты вводят белковые в-ва, полученные рекомбинантными методами генной инженерии, с использованием штаммов Е. coli и др. эукариотич. клеток
( 185) # 24О185
Автор(ы): Tsugawa Wakako, Horiuchi Shuichi, Tanaka Mitsuharu, Wake Hitoshi, Sode Koji
Заглавие: Очистка бактериальной глюкозадегидрогеназы из морских бактерий Cytophaga marinoflava и ее применение для определения 1,5-ангидро-D-глюцита
Оригинальное заглавие: Purification of a marine bacterial glucose dehydrogenase from Cytophaga marinoflava and its application for measurement of 1,5-anhydro-D-glucitol
Язык: Англ.
Источник: Appl. Biochem. and Biotechnol. A 3, 1996, т.56, стр.301-310
Ключевые слова: бактерии; ферменты
Реферат: Из мембранных фракций морских бактерий Cytophaga marinoflava IFO 14170 выделена новая глюкозадегидрогеназа (ГДГ). Этот фермент, катализирующий окисление гидроксилов глюкозы, представляет собой пептид с мол. массой 67000. Отмечается способность ГДГ действовать в условиях высокой засоленности окружающей среды, а величина оптимального значения рН, составляющая 8,0, указывает на св-ва ферментов типично морского происхождения. С помощью этого нового фермента м. б. осуществлен процесс ферментного анализа 1,5-ангидро-D-глюцита ( I) в присутствии 2,6-дихлорфенолиндофенола и феназинметосульфата, применяемых в кач-ве электронных медиаторов. Отмечается хорошая линейная корреляция результатов в диапазоне конц-ий I, равном 0,5-4 нМ. Япония, Dep. of Biotechnology, Fac. of Technology, Tokyo Univ. of Agriculture and Technology, Koganei Tokyo 184
( 186) # 24О186
Автор(ы): Chowdhury Emran Kabir, Nagata Shinji, Misono Haruo
Заглавие: Очистка и изучение свойств 3-гидроксиизобутиратдегидрогеназы, выделяемой из Pseudomonas putida E 23
Оригинальное заглавие: 3-Hydroxyisobutyrate dehydrogenase from Pseudomonas putida E23: Purification and characterization
Язык: Англ.
Источник: Biosci., Biotechnol. and Biochem. 12, 1996, т.60, стр.2043-2047
Ключевые слова: бактерии; ферменты
Реферат: Из почвенных бактерий Pseudomonas putida E 23 выделена и очищена NAD{2+}-зависимая 3-гидроксиизобутиратдегидрогеназа (ЕС 1.1.1.31) (ГБДГ). Фермент является тетрамером с мол. массой 120 кDа и состоит из субъединиц с мол. массой 30 кDa. ГБДГ специфичен в отношении NAD{+} (K[m]=0,44 мМ), ее макс. активность получена при рН 10. Фермент специфичен также в отношении L-изомера 3-гидроксибутирата, хотя L-серин, 2-метил-DL-серин и 3-гидроксипропионат также являются его субстратами. K[m] для приведенных соед. составляет соотв. 0,12, 18, 44 и 88 мМ. ГБДГ м. б. ингибирован п-хлормеркурибензоатом, HgCl[2] и AgNO[3], но не ЭДТУ, альфа ,альфа{1}-дипиридилом и о-фенантранилом. Отмечается, что N-терминальный фрагмент из 26 аминок-т аналогичен фрагменту ферментного гена печени крысы и Pseudomonas aeruginosa. Япония, Lab. of Applied Microbiology, Dep. of Bioresources Science, Kochi Univ., Nankoku, Kochi 783
( 187) # 24О187П
Автор(ы): Dodge Jeffrey A., Sato Masahiko
Заглавие: Способ ингибирования потери костной ткани и разрушения хрящей с использованием вортманнина и его аналогов
Оригинальное заглавие: Methods for inhibiting bone loss and cartilage degradation using wortmannin and its analogs
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуют способ ингибирования рассасывания костей с использованием вортманнина ф-лы ( I R=AcO) или его аналогов [напр., I (R=H)]. Пример. I получают ферментацией культуры А24603.1. К р-ру 100 мг I в ТГФ при -78{°}C прибавляют 1 М р-р 0,4 ммоля диизобутилалюминийгидрида в толуоле, выдерживают 30 мин. и выделяют 17альфа-дигидро- I. Приведены результаты испытаний
( 188) # 24О188П
Автор(ы): Cullen Walter P., Dirlam John P., Maeda Hiroshi, Tone Junsuke
Заглавие: Кислые полициклические эфиры антибиотиков
Оригинальное заглавие: Acidic polycyclic ether antibiotic
Ключевые слова: ветеринарные препараты; антикокцидозные вещества; ростовые вещества; антибиотики
Реферат: Патентуется способ получения кислых полициклич. эфиров антибиотиков, относящихся к ряду монензина, используемых при лечении кокцидоза у цыплят, дизентерии у свиней и в кач-ве стимулятора роста свиней и крупного рогатого скота. Способ основан на аэр. ферментации штаммов Actinomadura sp. АТСС 55080 на питат. среде, содерж. источники N,C и минер. соли, при ПОДОБН24-36{°} за ПОДОБН14 дней, с послед. очисткой хр-фией или кристаллизацией. Приведены т. пл. 109-11{°}, [альфа]{25} D 19,3{°}C (c, 1; MeOH) и спектр. х-ки антибиотика
( 189) # 24О189П
Автор(ы): Redl Gerda, Seelich Thomas, Turecek Peter, Wober Gunter
Заглавие: Способ получения препарата, не содержащего вирусов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung eines virusshicheren biologischer Praparates
Ключевые слова: биологические материалы
Реферат: Патентуется способ получения не содержащих вирусов биол. препаратов (физиологич. жидкости, кровь, клеточные культуры), к-рые могут контактировать с инфицир. материалами. Способ предусматривает нагревание биол. материала, адсорбир. на тв. носителе, в водн. р-ре или в р-рителе, или в виде суспензии до 55-65{°} в присутствии ПАВ в течение 2 мин. - 150 ч, после чего ПАВ (1-10%) и тв. носитель отделяют. При этом препарат сохраняет 50-80% биол. активности
( 190) # 24О190ДЕП
Автор(ы): Мотавкина Н. С., Любавская Т. Я., Каленик Т. К.
Оригинальное заглавие: Биостимулирующее влияние комплексных экстрактов из трепанга японского на формирование специфического иммунитета
Язык: Рус.
Ключевые слова: стимулирующие вещества
Реферат: Рассматривается влияние комплексных экстрактов из трепанга японского (водно-этанольного и термич.) на формирование первичного иммунного ответа. Эксперимент был проведен на 144 белых беспородных мышах обоего пола, одного возраста весом 18-20 г. В кач-ве оценочных тестов использовали методы определения АОК, И-РОК, общую клеточность селезенки, а также титр антител-гемагглютининов в РПГА. Животные опытных групп получали внутрибрюшинные инъекции 0,2 мл водно-этанольного экстракта в различных дозах и в разное время относительно иммунизации эритроцитами барана. Особям контрольной группы вводили в тех же условиях физиологич. р-р. Одна группа получала выварочные воды per os в течение 1 месяца. В ходе проведенных экспериментов установлено достоверное повышение общей клеточности селезенки (до 3 раз), уровня АОК, И-РОК, титра гемагглютининов. Т. о., комплексные БАВ из трепанга японского оказывают биостимулирующее влияние на формирование специфич. иммунитета преимущественно в индуктивную фазу иммуногенеза
( 191) # 24О191ДЕП
Автор(ы): Любавская Т. Я., Мотавкина Н. С., Диго Р. Н.
Оригинальное заглавие: Влияние комплексных экстрактов из трепанга японского на течение экспериментального сальмонеллеза у белых мышей
Язык: Рус.
Ключевые слова: болезни
Реферат: Оценивается влияние комплексных экстрактов из трепанга японского (водно-этанольного и термич.) на течение экспериментального сальмонеллеза у белых мышей, вызванного Salm. typhimurium. Исследование проводили на 96 белых беспородных мышах обоего пола. Комплексные водно-этанольные экстракты вводили внутрибрюшинно в дозах 0,25; 2,5; 25,0 мг/мышь до заражения LD[50]=500 млн. м. т. Выварочные воды животные получали per os в течение 1 месяца до заражения. В ходе проведенных исследований установлено тормозящее влияние комплексных БАВ на развитие сальмонеллеза у мышей. При этом группы животных, получавшие водно-этанольные экстракты в различных дозах за 1 сутки до заражения обнаружили более благоприятное течение болезни с высокой выживаемостью при 100% гибели мышей в контроле. Манифестные формы сальмонеллеза регистрировались в основном среди животных контрольной группы, разгар болезни у них наступал на 3-5 сутки, а на 7-12 имела место 100% гибель особей. Т. о., комплексные БАВ из трепанга японского оказывают протективное действие на белых мышей при сальмонеллезной инфекции
( 192) # 24О192
Автор(ы): Matsukawa Motomi, Akizawa Toshifumi, Ohigashi Masaaki, Morris Jennifer F., Butler Vincent P. (Jr), Yoshioka Masanori
Заглавие: Новый буфадеинолид маринозин из кожи жабы ага (Bufo marinus)
Оригинальное заглавие: A novel bufadienolide, marinosin, in the skin of the giant toad, Bufo marinus
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Pharm. Bull. 2, 1997, т.45, стр.249-254
Ключевые слова: стероиды
Реферат: В коже южноамериканской жабы ага (Bufo marinus) обнаружено присутствие нового сердечного стероида 11,19- эпокси-19-метоксителоцинобуфагина ( I), получившего название маринозина. При обработке I 50%-ным MeCN, содерж. 0,1% CF[3]COOH, происходит образование 11альфа-гидроксигеллебриенина ( II), впервые выделенного из организмов животных и растений. Строение I и II доказано данными спектрального анализа в сравнении с референс-препаратом 11альфа-гидроксителоцинобуганином. Соед. I и II имеют А/В цис и C/D цис-конфигурацию, свойственную таким буфадиенолидам, как буфалин и маринобуфагин. Однако стерео-конфигурация I характеризуется наличием цикла В в форме лодки, тогда как для II - типичного буфадиенолида - этот цикл имеет конформацию кресла. Биол. активность I и II показана в тестах ингибирования ферментной активности Na{+}, K{+}-АТФазы и по подавлению способности [{3}H]оубаина связываться с N{+}, К{+}-АТФазой, однако I является менее активным ингибитором, чем 2,11альфа-гидроксигеллебригенин. Обнаружено присутствие соед. II не в коже, а в яде жабы. Япония, Dep. of Analytical Chemistry, Fac. of Pharm. Sciences, Setsunan Univ., 45-1 Nagaotoge-cho, Hirakata, Osaka 573-01
( 193) # 24О193ДЕП
Автор(ы): Болотов В. В., Баюрка С. В., Карпушина С. А.
Оригинальное заглавие: Выделение феникаберана из биологического материала
Язык: Рус.
Ключевые слова: биологические материалы
Реферат: Распространенные в хим.-токсикологич. анализе методики выделения "лек. ядов" применены к феникаберану; разработан эффективный метод изолирования препарата с помощью экстракции хлф. из биол. материала. Разработаны условия определения феникаберана с помощью методов ТСХ, УФ-спектроскопии и количеств. определения методом экстракц. фотометрии с метиловым оранжевым
( 194) # 24О194
Автор(ы): Сигаева Н. Н., Даутова З. А., Басченко И. А., Володина В. П., Шишлов Н. М., Суркова В. К., Азнабаев М. Т., Монаков Ю. Б.
Оригинальное заглавие: Гликозаминогликаны роговицы крупного рогатого скота как потенциальное лекарственное средство для применения в офтальмологической практике
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 6, 1997, т.31, стр.40-43
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Из роговицы глаз крупного рогатого скота выделены гликозаминогликаны (ГАГ) и изучены лечебные св-ва полученных на их основе глазных капель. Использовали 3 метода выделения ГАГ: щелочно-солевой гидролиз, ферментативная деструкция пепсином и ферментативная деструкция с последующим щелочно-солевым гидролизом (2%-ный КОН и 25%-ная KCl). Кач-во образцов ГАГ оценивали по УФ- и ИК-спектрам. Стерильные образцы ГАГ использовали для получения 1%-ного р-ра в физиологич. р-ре. Показано, что капли ГАГ ускоряют процесс репаративной регенерации эпителия поврежденной роговицы глаза, обеспечивают прозрачное заживление и улучшают анатомич. исход травмы. Ускорение эпителизации раневой ПВ в среднем на 7-8 суток по сравнению с контролем свидетельствует об усилении репаративных св-в под влиянием предлагаемых глазных капель по сравнению с кераколом и актовегином. РФ, Ин-т орг. химии Башкирского НЦ РАН, Уфа
( 195) # 24О195П
Автор(ы): Prestel Wolfgang
Заглавие: Применение пептидов селезенки для лечения бесплодия у женщин
Оригинальное заглавие: Verwendung von Milzpeptiden in der Sterilitatstherapie
Ключевые слова: лекарственные вещества; пептиды
Реферат: Предлагается применение белков селезенки (действующий ингредиент препарата "Солкосплен") или бета-хорионгонадотропина человека (и/или его эпитопы) для лечения бесплодия у женщин, а также для лечения патологич. состояний в климактерич. периоде. Приведены примеры дозировок препаратов. Описан механизм терапевтич. действия лек. веществ
( 196) # 24О196П
Автор(ы): Schаfer Klaus, Melchers Klaus, Nave Rudiger, Ulrich Wolf-Rudiger, Sturm Ernst, Kruger Uwe, Hafner Dietrich
Заглавие: Полипептид
Оригинальное заглавие: Polypeptid
Ключевые слова: лекарственные вещества; полипептиды
Реферат: Предлагается полипептид, применяемый для лечения респираторных заболеваний. Приведена аминок-тная последовательность (35 фрагментов) полипептида, к-рый получают методами генной инженерии. Предлагаются лек. препараты на основе полипептида, к-рые могут также содержать дипальмитоилфосфатидилхолин и/или фосфатидилглицерин
( 197) # 24О197П
Автор(ы): Wei Edward T., Thomas Holly
Заглавие: Противовоспалительные препараты, содержащие дес-тирдинорфин и его аналоги, и их использование
Оригинальное заглавие: Anti-inflammatory composition and method witn des-tyr dynorphin and analogues
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; противоотечные вещества; анальгезирующие вещества
Реферат: Патентуются различные пероральные, парентеральные или наружные лек. формы для лечения воспалит. заболеваний, уменьшения отеков и болевого синдрома. Препараты содержат в кач-ве активных ингредиентов полученные твердофазным синтезом пептиды, названные динорфинами (приведена аминок-тная последовательность), их соли или др. пр-ные, относящиеся к семейству опиоидных пептидов (эндорфины, энкефалины) и эффективные в дозах ПОДОБН0,1-5 мг/кг при шоке, инфаркте миокарда, нарушениях деятельности почек, легких, печени и др. органов
( 198) # 24О198П
Автор(ы): Cronin Michael, Osheroff Phyllis L., Thomas G. Roger, Ward David G.
Заглавие: Использование релаксина при лечении брадикардии
Оригинальное заглавие: Use of relaxin in the treatment of bradicardia
Ключевые слова: лекарственные вещества; психотропные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в т. ч. брадикардии, а также нейродегенеративных расстройств и потери памяти. Используют различные лек. формы, преимущественно для парентерального применения, содерж. в кач-ве активного ингредиента полипептидный гормон релаксин, состоящий из двух цепей, соединенных дисульфидными связями, имеющий молек. массу ПОДОБН6000Д и получаемый из желтого тела, плаценты и др. животных тканей или рекомбинантными методами генной инженерии. Препараты эффективны в суточных дозах ПОДОБН1,5 мкг - 0,15 мг/кг
( 199) # 24О199П
Автор(ы): McGregor Weldon, Stubstad James, Chang C. Paul
Заглавие: Фармацевтические препараты, содержащие проницаемые бактерицидные белки
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition comprising BPI protein
Ключевые слова: лекарственные препараты; белки; лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ повышения р-римости и стабильности парентеральных препаратов, содерж. проницаемые бактерицидные белки, полипептиды или их активные фрагменты, получаемые рекомбинантными методами генной инженерии. Предусматривается добавление к этим белкам ПОДОБН0,1-2% ПАВ двух типов - СПЛ полиоксипропилен-полиоксиэтилена и полисорбатов, известных под торговыми названиями Твин, Zonyl, Triton X-100, Pluronic, Brij различных марок
( 200) # 24О200П
Автор(ы): Georgi Gilda, Sawatzki Gunther, Schweikhardt Friedrich
Заглавие: Сывороточный протеин-доминантное молочное питание для грудных детей
Оригинальное заглавие: Molkenprotein-dominante Sauglingsmilchnahrung
Ключевые слова: белки
Реферат: Предложены молочное питание для грудных детей на основе порошка или конц-та сывороточного протеина, приготовленного из кислой или сладкой, но освобожденной от гликомакропептида (ГМП) молочной сыворотки, включающее гидролизат с содержанием треонина 4-5 г/100 г протеина, способ его получения и применение для этого сыворотки с содержанием <2% ГМП. Пример. В емкость с рубашкой обогрева и мешалкой загружают 172,2 кг сливок, содержащих 10,2% молочного жира, и 11,72 кг сухого снятого молока, нагревают до 70{°} и последовательно добавляют при интенсивном перемешивании 30,4 кг деминерализованного порошка сывороточного протеина (13,5% протеина), приготовленного из кислой или сладкой, но лишенной ГМП сыворотки, 20,9 кг лактозы, 0,025 кг таурина, 0,3 кг KCl (р-ренного при 60{°} в 10 л воды), 0,4 кг CaCO[3] и 0,5 кг cмеси минер. в-в. В образовавшийся р-р вносят нагретый до 50-60{°} р-р 0,5 кг эмульгатора в 11,2 кг смеси растит. жиров, добавляют 0,5 кг смеси витаминов и гомогенизируют при 70-75{°}/180 бар. Полученный конц-т нагревают до 95{°}, после охлаждения до 70{°} сушат в распылит. сушилке и получают 100 кг адаптир. молочного питания для грудных детей
( 201) # 24О201П
Автор(ы): Obermeier Rainer, Ludwig Jurgen, Tripier Dominique, Hropot Max
Заглавие: Производные гирудина и способ их получения
Оригинальное заглавие: Hirudinderivate und Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: ингибиторы ферментов
Реферат: Предложены пр-ные гирудина ф-лы R-X-Y-A-Z -Б-R{1} ( I, R=H, остаток аминок-ты или пептида, X и Y= остатки аминок-т, A=Tyr-Thr-Asp-Cys-Thr-Glu-Ser-Gly-Gln-Asn-Leu-Cys-Leu-Cys-Glu-Gly-Ser-Asn-Val- Cys-Gly-Gln-Gly-Asn-Lys-Cys-Ile-Leu-Gly-Ser-Asp-Gly-Glu-Lys, Z= остаток аминок-ты, пептида или простая связь, Б= Asn -Gln-Cys-Val-Thr-Gly-Glu-Gly-Thr-Pro-Lys-Pro-Gln-Ser-His-Asn-Asp- Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr, R{1}= концевой остаток аминок-ты, пептида, моно- или полисахарида), являющиеся селективными ингибиторами тромбина и тормозящие свертывание крови, способ их получения из гирудина в присутствии протеаз (химотрипсина, трипсина, лизил-эндопептидазы), применение ионофорезом, лек. средства на их основе. Приведены методики синтеза гирудина, получения I (R=H, X=Leu, Y=Thr, Z=связь, R{1}=Thr=OH) р-цией гирудина с ацетатом Н-Thr(Bu-t)-OBu-t в присутствии химотрипсина и очистки полученного продукта, получения 5 др. пр-ных гирудина
( 202) # 24О202П
Автор(ы): Schwarz Hans Peter, Molinari Ewald, Linnau Yendra, Pfeiler Susanne
Заглавие: Протеин-S-содержащий лекарственный препарат
Оригинальное заглавие: Protein-S-haltige pharmazeutische Praparation
Ключевые слова: антигемостатические вещества; белки
Реферат: Предложен лек. препарат для предотвращения тромбозов или тромбоэмболич. осложнений, содерж. протеин S в конц-ии, по меньшей мере в 50 раз превышающей его содержание в нативной плазме крови человека, и не содержащий С4b-связывающий протеин; препарат применяют в комбинации с активир. протеином С
( 203) # 24О203П
Автор(ы): Pitt Colin G., Hendren Wayne
Заглавие: Конъюгаты сополимеров полиоксиметилен-оксиэтилена с биомолекулами
Оригинальное заглавие: Polyoxymethylene-oxyethylene copolymers in conjuction with biomolecules
Ключевые слова: лекарственные вещества; биомолекулы
Реферат: Описан синтез СПЛ полиоксиметилен-оксиэтилена с молек. массой ПОДОБН500-100000, содерж. повторяющиеся фрагменты -OCH[2]OCH[2]CH[2], к-рые при ковалентном связывании с белками, полипептидами, олигосахаридами, цитокинами и др. биомолекулами повышают их р-римость, активность, пролонгируют действие и снижают антигенность. Конъюгаты вводят в различные лек. формы и используют при лечении ряда системных заболеваний
( 204) # 24О204П
Автор(ы): Bosslet Klaus, Czech Jorg, Hoffmann Dieter
Заглавие: Модифицированные конъюгаты антитело-фермент и фузионные протеины, а также их применение для селективной терапии опухолей
Оригинальное заглавие: Modifizierte Antikorperenzymkonjugate und Fusionsproteine sowie ihre Anwendung zur tumorselektiven Therapie
Ключевые слова: болезни
Реферат: Предложены модифицир. хим. или ферментативным присоединением галактозы или маннозы конъюгаты антитело-фермент и фузионные протеины со св-вами "пролекарство в лекарстве", подвергающиеся при опухолях частичной деструкции с отщеплением углеводных компонентов под действием эндо-, экзогликозидаз или нейроаминидаз с выделением ферментов или антител и пригодные для селективного лечения опухолевых заболеваний, а также лек. средства и комбинац. препараты на их основе. Перечислены ферменты, пригодные для деструкции модифицир. конъюгатов и фузионных протеинов, выделяющиеся при этом моноклональные антитела или их фрагменты, связывающие опухоли, приведены методики гентехнич. получения одноцепочечного фузионного протеина из компонента, являющегося антителом по отношению к опухолевым клеткам, и бета-глюкуронидазы человека, галактозилирования двухцепочечного фузионного протеина, результаты испытаний
( 205) # 24О205П
Автор(ы): Nett Torrance M., Glode Leonard
Заглавие: Способ стерилизации животных конъюгатами гормонов и токсинов
Оригинальное заглавие: Method for sterilizing animals using hormone-toxin conjugate compounds
Ключевые слова: животные; стерилизаторы; гормоны; токсины
Реферат: Патентуется способ стерилизации собак, кошек, баранов, свиней, лошадей и др. животных, выгодно отличающийся от обычно используемой мех. кастрации отсутствием риска травматич. повреждений и возможности внесения инфекции и развития рака простаты или молочных желез. Способ основан на введении животным конъюгатов, образующихся при вз-вии токсинов дифтерии, рицина, Pseudomonas, альфа-аманитина, рибосомоингибирующих белков пшеницы, кукурузы, риса или цитотоксич. соед. [мелфалан, метотрексат, доксорубицин, дауномицин] с гонадотропин-рилизинг гормонами или их пр-ными в присутствии сшивающих средств [2-иминотиолан, N-сукцинимидил-3-(2-пиридилтио)пропионат, глутаровый альдегид, бис-диазобензидин и др. Конъюгаты, назначаемые ежедневно в дозах ПОДОБН0,1-10 мг/кг в течение 4 нед. в виде инъекций, избирательно разрушают гонадотропины животных и вызывают стойкий стерилизующий эффект
( 206) # 24О206П
Автор(ы): Sinn Hansjorg, Schrenk Hans-Hermann, Maier-Borst Wolfgang, Stehle Gerd, Wunder Andreas, Hoff-Biederbeck Dirk, Heene Dieter-Ludwig
Заглавие: Конъюгат из биологически активного вещества и нечужеродного нативного протеина
Оригинальное заглавие: Konjugat aus einem Wirkstoff und einem nicht als korperfremd angesehenen, nativen Protein
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; противомикробные вещества; лекарственные вещества; биологически активные вещества; белки
Реферат: Предложены конъюгаты из биол. активных в-в (хемотерапевтич. средств, в т. ч. тетрациклиновых антибиотиков или антиметаболитов типа метотрексата, сульфамидов, нуклеозидов, а также фотоактивных в-в типа порфиринов, хлоринов, бактериохлоринов) и нечужеродных организму нативных протеинов (напр., альбумина, трансферрина), соединенных между собой расщепляющимися в клетке связующими звеньями, в частности азогруппой, пригодные для лечения инфекц., опухолевых и/или аутоиммунных заболеваний, способ их получения, применение. Пример. Диазотированием 4-H[2]NC[6]H[4]SO[2]OH р-ром NaNO[2] в кислой водн. среде получают 4-диазонийфенилсульфок-ту (4-HOSO[2]C[6]H[4]N[2]{+}), р-р к-рой смешивают при рН >7,5 в мольном соотношении 1:1 с р-ром человеческого сывороточного альбумина и после очистки ультрафильтрацией на МБ-фильтре получают конъюгат из 4-аминофенилсульфок-ты и человеческого сывороточного альбумина с азогруппой в роли связующего звена. Приведены синтезы 7 др. конъюгатов, результаты исследования их способности ингибирования роста опухолевых клеток
( 207) # 24О207П
Автор(ы): Shorr Robert G. L., Cho Myung-Ok, Nho Kwang
Заглавие: Фракционирование конъюгатов полиалкиленоксидов с гемоглобином в растворах
Оригинальное заглавие: Fractionation of polyalkylene oxide-conjugated hemoglobin solutions
Ключевые слова: фракционирование; гемоглобины
Реферат: Патентуется способ получения ковалентно связанных конъюгатов полиалкиленоксидов, напр., ПЭГ, с гемоглобином (Нв), выделенным из эритроцитов млекопитающих или полученным рекомбинантными методами генной инженерии, имеющих молек. массу ПОДОБН85000 Д, не вызывающих гемоглобинурию у животных и способствующих удалению из р-ров ДНК, эндотоксинов или фосфолипидов. Предусматривается избират. связывание конъюгатов с анионообменной смолой ["Trisacril", ДЭАЭ-сефадекс, "QMA-Spherosil" и др.] в буф. р-рах, с послед. их очисткой ВЭЖХ. Пример. ПОДОБН25 л замороженного бычьего Нв оттаивают при 4{°} ПОДОБН16 ч, смешивают с 25 л буферного р-ра, содерж. 0,8 М NaCl и 0,2 М Na[2]HPO[4], устанавливают рН 7,8 при 8{°}, р-р насыщают N[2], добавляют избыток ПЭГ-сукцинимидилкарбоната, выдерживают при 8{°} 2 ч, затем добавляют 30 мМ цистеина, фильтруют через милипоры, подщелачивают боратным буфером до рН 9 и р-р очищают хр-фией на колонке с ДЭАЭ-сефадексом
( 208) # 24О208П
Автор(ы): Calabresi Paul, Beitz Julie G., Clark Jeffrey W., Frackelton A. Raymond, Lappi Douglas A., Baird Andrew J.
Заглавие: Лечение опухолевых процессов конъюгатами фактора роста фибробластов с цитотоксическими соединениями
Оригинальное заглавие: Treatment of tumorigenic pathophysiological conditions with fgf-cytoxic conjugates
Ключевые слова: болезни; факторы биологические; цитотоксические вещества
Реферат: Патентуется способ лечения меланомы, карциномы, нейробластомы и др. опухолей. Предусматривается избират. подавление роста злокачественных клеток конъюгатами фактора роста фибробластов с цитотоксич. соед., с т. ч. в рибосомоинактивирующими белками, напр., сапорином, токсинами, дауномицином, даунорубицином, метотрексатом и др., к-рые образуются при хим. вз-вии или получают рекомбинантными методами генной инженерии и очищают аффинной хр-фией. Конъюгаты, обладающие низкой токсичностью, назначают в составе различных лек. форм, преимущественно, в виде инъекций, в суточных дозах ПОДОБН0,01-100 мг/кг
( 209) # 24О209П
Автор(ы): Nho Kwang
Заглавие: Усиление противоопухолевой терапии конъюгатами на основе гемоглобина
Оригинальное заглавие: Enhancement of antitumor therapy with hemoglobin-based conjugates
Ключевые слова: терапия; гемоглобины
Реферат: Патентуется способ повышения эффективности противоопухолевой терапии. Предусматривается комбинирование известных методов лечения - ионизирующей радиации и химиотерапевтич. средств - алкилирующих агентов, алкалоидов, антибиотиков, с конъюгатами, образованными ковалентным связыванием гемоглобина, выделенного из эритроцитов млекопитающих или полученных рекомбинантными методами генной инженерии, с полимерами, напр., ПЭГ, ПВП, ПВС, ПАА, декстраном, полисахаридами и др. Конъюгаты имеют молек. массу ПОДОБН85000 Д и используются в суточных дозах ПОДОБН 0,24-6,3 г/кг за 2-4 ч до радио- или химиотерапии
( 210) # 24О210
Автор(ы): Abiko Takashi, Sekino Hiroshi
Заглавие: Твердофазный синтез двух 12-замещенных аналогов дезацетилтимозина бета[4] и их воздействие на ослабленный бластогенный отклик Т-лимфоцитов у уремических больных
Оригинальное заглавие: Solid-phase syntheses of two deacetyl thymosin бета[4] analogues with substitution at position 12 and their effects on impaired blastogenic response of T lymphocytes of uremic patients
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 8, 1996, т.22, стр.805-811
Ключевые слова: болезни
Реферат: Синтезированы 2 аналога дезацетилтимозин бета[4], содержащие Phe(4Br) или D-Phe(4Br) в 12-ой позиции. Синтез проводили обычными методами твердофазного пептидного синтеза. Показано, что один из этих белков обладает иммунологич. активностью и может применяться для лечения инфекц. заболеваний у пациентов с уремией. Бромирование фрагмента 12-Phe в п-положении приводило к восстановлению ослабленного бластогенного отклика Т-лимфоцитов. Белок, содержащий бромир. D-Phe не обладал биол. активностью. Япония, Kidney Research Lab., Kojinkai, Sendai
( 211) # 24О211П
Автор(ы): Seidel Christoph, Wienhues-Thelen Ursula, Schmitt Urban, Motz Manfred, Wiedmann Michael, Upmeier Barbara, Soutschek Erwin
Заглавие: Рекомбинантный антиген из фрагмента NS3 вируса гепатита С
Оригинальное заглавие: Rekombinantes Antigen aus der NS3-Region des Hepatitis C Virus
Ключевые слова: вирусы; полипептиды
Реферат: Из вируса гепатита С выделен фрагмент NS3, включающий полипептид, состоящий из 1207-1488 аминок-тных остатков и включающий 20 чужеродных аминок-т. Полипептид содержит по меньшей мере 90% гомологичных аминок-тных последовательностей, одну маркируемую группу, одну или более сульфгидрильных групп в ковалентно модифицир. форме. Определена нуклеиновая к-та, кодирующая полипептидный фрагмент. Предложено применение этого полипептида в кач-ве антигена в иммунологич. тестах
( 212) # 24О212П
Автор(ы): Wild Hanno, Hanko Rudolf, Dorschung Michael, Horlein Dietrich, Beunink Jurgen, Apeler Heiner, Wehlmann Hermann, Sebald Walter
Заглавие: Новые hIL-4-мутантные протеины в качестве антагонистов или частичных агонистов человеческого интерлейкина-4
Оригинальное заглавие: Neue hIL-Mutantenproteine als Antagonisten oder partielle Agonisten des humanen Interleukin 4
Ключевые слова: белки
Реферат: Предложен способ получения новых hIL-мутантных протеинов, являющихся антагонистами или частичными агонистами интерлейкина 4, и их применение в кач-ве лек. средств при нарушении иммунных р-ций в организме и для лечения аутоиммунных заболеваний. Мутантные протеины получают заменой фрагментов 120-128 или модификацией N- и/или с-терминальных фрагментов, или удалением остатков, к-рые могут подвергаться гликозилированию, или связыванием протеина с полимером небелковой структуры
( 213) # 24О213П
Автор(ы): Eibl Iohann, Linnall Yendra, Philapitsch Anton, Schwarz Hans Peter
Заглавие: Лекарственное средство, содержащее активированный протеин С
Оригинальное заглавие: Arzneimittel enthaltend aktiviertes Protein C
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Патентуется лек. средство тромболитич. действия парентерального применения, содержащее в кач-ве действующего начала активир. протеин С, не обладающий тромбиновой активностью и не содержащий антитела против протеина С или активир. протеина С, сывороточный амилоид Р и инфекц. агенты. Лек. средство способствует р-рению венозных тромбов, не обладает побочным действием (осаждение фибриногена или кровотечение). Протеин С очищают с помощью аффинной хр-фии, очищенный протеин С активируют тромбином, к-рый затем ингибируют. Хр-фией на ионообменной смоле протеин С очищают от сывороточного амилоида Р и от антител
( 214) # 24О214П
Автор(ы): Eibl Iohann, Philapitsch Anton, Schwarz Hans
Заглавие: Лекарственный препарат, содержащий тромболитически действующее вещество
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische praparation enthaltend eine thrombolytisch wirkende Substanz
Ключевые слова: антигемостатические вещества; ферменты
Реферат: Патентуется лек. препарат тромболитич. действия, содержащий протеин С и тромболитически действующее в-во (урокиназа, Lys-плазминоген, стрептокиназа), не активирующее протеин С. Лек. средство применяется при лечении тромбозов и предотвращения повторных закупорок вен. Протеин С выделяют из конц-та протромбинового комплекса, полученного методом генной инженерии
( 215) # 24О215П
Автор(ы): Linnau Yendra, Sazgary Maria
Заглавие: Комплекс, содержащий фактор свертываемости IX
Оригинальное заглавие: Komplex enthaltend den Gerinnungsfaktor IX
Ключевые слова: факторы биологические; антитела
Реферат: Фактор свертываемости крови IX адсорбируют селективно из водной смеси, к-рая кроме фактора IX содержит по меньшей мере один плазминоген или витамин К-зависимый протеин, напр., протеин C, протеин S или факторы II, VII и X и наносят на носитель на основе полимеров с гидрофобными группами. Фактор IX содержит протромбиновый комплекс. Препарат фактора IX можно применять в комбинации с плазмой крови. Комплекс с фактором IX применяют для получения моноклональных или поликлональных антител
( 216) # 24О216
Автор(ы): Karawajczyk M., Hoglund M., Ericsson J., Venge P.
Заглавие: Введение G-CSF здоровым субъектам: влияние на число эозинофилов и на мобилизацию белков эозинофильных гранул
Оригинальное заглавие: Administration of G-CSF to healthy subjects: the effects on eosinophil counts and mobilization of eosinophil granule proteins
Язык: Англ.
Источник: Brit. J. Haematol. 2, 1997, т.96, стр.259-265
Ключевые слова: белки; клетки
Реферат: Исследовано влияние гранулуцитарно-колониестимулирующего фактора (G-CSF) на эозинофилы в периферич. кровотоке. Показано, что при приеме G-CSF увеличивается число эозинофилов, сывороточный катионный белок эозинофилов, сывороточный белок Х эозинофилов и сывороточная пероксидаза эозинофилов. После прекращения приема G-CSF все исследованные параметры возвращались к исходным уровням. Явные изменения морфологии втор. гранул наблюдались через 24 ч после приема G-CSF. Швеция, Dep. of clinical chemistry, University hospital, Uppsala
( 217) # 24О217П
Автор(ы): Persson Hakan B., Moliner Carlos F. I.
Заглавие: Полифункциональные химерные нейротропные факторы
Оригинальное заглавие: Multifunctional chimeric neurotrophic factors
Ключевые слова: психотропные вещества; факторы биологические
Реферат: Патентуется способ лечения болезни Паркинсона, Алцгеймера и др. нейродегенеративных заболеваний. Используют различные пероральные, парентеральные или ректальные лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов нейротропные факторы, обладающие полифункциональной активностью и воздействующие на допаминергич., холинергич., сенсорные нейроны, клетки полосатого тела, гиппокампа, мозжечка и др. структуры мозга. Приведена последовательность расположения аминок-т в молекулах различных нейротропинов, получаемых с помощью рекомбинантных методов генной инженерии
( 218) # 24О218П
Автор(ы): Seiler Friedrich Robert, Kurrle Roland, Langner Klaus-Dieter
Заглавие: Лекарственное средство, содержащее субъединицу р40 интерлейкина-12
Оригинальное заглавие: Arzneimittel enthaltend die Untereinheit p40 von Interleukin-12
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены лек. и диагностич. средства, содержащие природные или рекомбинантные (в т. ч. модифицир.) субъединицы р40 интерлейкина-12 из жидкостей организма человека или млекопитающих животных, пригодные для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушениями регуляции иммунной системы, в частности, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, синдрома Вегенера, бактериальных или вирусных инфекций, определенных типов опухолей или лейкемий, а также способ изготовления лек. средств и применение субъединиц р40 для этих целей. Приведены выделение интерлейкина-12 и его субъединицы р40, результаты ингибирования активностей, опосредствованных интерлейкином-12, с использованием субъединиц р40
( 219) # 24О219
Автор(ы): Rawls Rebecca
Заглавие: Химическая "инструкция" может иметь значение для селективности антител
Оригинальное заглавие: Chemical "instruction" may have a role in antibody selectivity
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 24, 1997, т.75, стр.10
Ключевые слова: антитела
Реферат: Исследователями Калифорнийского ун-та показано, что механизм связывания антител изменяется в ходе их "созревания". Обсуждается взаимосвязь открытого явления с селективностью антител. Рассматриваются различные факторы, определяющие разнообразие структур антител
( 220) # 24О220
Автор(ы): Neurath A. Robert, Debnath Asim K., Strick Nathan, Li Yun-Yao, Lin Kang, Jiang Shibo
Заглавие: Блокирование клеточных рецепторов белка CD4 человека вируса иммунодефицита типа 1 (ВИЧ-1) химически модифицированными белками молока крупного рогатого скота: потенциальная профилактика СПИДа
Оригинальное заглавие: Blocking of CD4 cell receptors for the human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) by chemically modified bovine milk proteins: potential for AIDS prophylaxis
Язык: Англ.
Источник: J. Mol. Recogn. 5, 1995, т.8, стр.304-316
Ключевые слова: вирусы
Реферат: Модификация лизина молока ангидридами ароматич. к-т, напр., ангидридами 3-гидроксифталевой, тримеллитовой к-т и ХАГ ангидрида тримеллитовой к-ты, превращает протеины (казеин, альбумин сыворотки крови человека и крупного рогатого скота) в сильные ингибиторы связывания между гликопротеином gp120 ВИЧ-1 и CD[4]-клеточными рецепторами и т. о. ингибируют инфицирующее действие. Библ. 45. США, Lab. of Biochemical Virology, The Lindsley F. Kimball Research Inst. of the New York Blood Center, New York, New York 10021
( 221) # 24О221
Автор(ы): Duggirala Srinivas S., Mehta Rahul C., DeLuca Patrick P.
Заглавие: Взаимодействие рекомбинантного морфогенетического человечьего костного протеина-2 с микросферами из поли(d,l-лактид-со-гликолида)
Оригинальное заглавие: Interaction of recombinant human bone morphogenetic protein-2 with poly(d,l lactide-co-glycolide) microspheres
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1996, т.1, стр.11-19
Ключевые слова: кости
Реферат: Исследованы кинетич. параметры и механизм вз-вия микросфер (МС) из поли (d,l-лактид-со-гликолида) (50:50) с полученным методами генной инженерии рекомбинантным человечьим морфогенетич. костным белком (РЧМКБ-2), применяемым для регенерирования костной ткани. Получена количеств. информация в отношении свободного, связанного и общ. белка в МС. При погружении МС в р-р РЧМКБ-2 в буф. системе (аргинин и гистидин, рН 6,0) и (глутаминовая к-та/глутамат Na, рН 4,5) через 8 ч достигается состояние равновесия свободного и связанного белка в МС. Увеличение конц-ии р-ра РЧМКБ-2 от 0,25 до 1 мг/мл приводит к увеличению как кол-ва сорбир. (связанного) белка, так и кол-ва свободного белка. При более высокой конц-ии увеличивается кол-во только свободного белка. При изучении ионной силы р-ра показано, что увеличение конц-ии NaCl и буфера уменьшает кол-во сорбир. белка. При исследовании высвобождения РЧМКБ-2, проводимом в изотонич. фосфатном буферном р-ре с рН 7,4, установлено, что свободный РЧМКБ-2 высвобождается в течение первых 72-96 ч, после чего в течение 7 суток не происходит видимого высвобождения белка, что свидетельствует о медленном высвобождении, обусловленным эрозией полимера. США, Whitehall Robins, 1001 S. Grand St. Hammonton, New Jersey 08037
( 222) # 24О222П
Автор(ы): Bensch Klaus, Forssman Wolf-Georg, Schulz-Knappe Peter
Заглавие: бета-Дефензин hBD-1 из кровотока человека
Оригинальное заглавие: Humanes zirkulierendes бета-Defensin hBD-1
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; полипептиды
Реферат: Предлагается бета-дефензин hBD-1 ( I), полипептид с антибиотич. св-вами, применяемый для лечения воспалит. заболеваний. I выделяют из крови человека либо получают методами генной инженерии. Пример. 800 л гемофильтрата разбавляют 2500 л воды, добавляют конц. HCl до pH 2,7, последоват. хр-фированием на колонке Amicon-Vantage (элюент 1 М NaCl), осаждением р-ром (NH[4])[2]SO[4], ультрафильтрацией, ВЭЖХ на обращенной фазе, капиллярно-зонным электрофорезом на СГ выделяют I. Описан синтез олигонуклеотидов и цДНК, кодирующей I. Приведены аминок-тные последовательности I и нуклеотидные последовательности синтезир. олигонуклеотидов
( 223) # 24О223
Автор(ы): Brennan Mairin
Заглавие: Расщепление связей в сшитых белках, индуцируемых диабетом и старением
Оригинальное заглавие: Protein cross-linking. Diabetes-, age-induced bonds severed
Язык: Англ.
Источник: Chem. and Eng. News 30, 1996, т.74, стр.9-10
Ключевые слова: белки
Реферат: Показано, что N-фенацилтиазолийбромид ( I) способен расщеплять связи, сшивающие модифицир. сывороточный бычий альбумин и коллаген. Селективно расщепляя дикетоновые связи, I высвобождает альбумин из сшитых комплексов. На лаб. животных показано, что при введении I из сшитых комплексов высвобождаются коллаген и иммуноглобулины. Предполагается, что I или его аналоги найдут применение при лечении диабета и патология, вызванных старением, к-рые сопровождаются сшиванием белковых молекул. Однако на сшитые амилоидные агрегаты I оказывает слабое влияние
( 224) # 24О224
Автор(ы): Vieira Otilia V., Laranjinha Joao A. N., Madeira Vitor M. C., Almeida Leonor M.
Заглавие: Быстрое выделение липопротеинов низкой плотности в виде концентрированной фракции, свободной от водорастворимых антиоксидантов плазмы
Оригинальное заглавие: Rapid isolation of low density lipoproteins in a concentrated fraction free from water-soluble plasma antioxidants
Язык: Англ.
Источник: J. Lipid Res. 12, 1996, т.37, стр.2715-2721
Ключевые слова: кровь; липопротеины
Реферат: Разработан способ выделения и концентрирования липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) плазмы с помощью ультрацентрифуги Бекмана L 80. Метод включает в себя стадию градиента плотности (180 мин.) и стадию очистки и концентрирования, осуществляемую ультрафильтрацией через коллоидный мешок в атм. N[2]. Эта стадия диализа/концентрирования в отличие от стандарт. технич. диализа, проводимого в коротких гелевых КЛ, исключает риск окисления и разбавления образцов. Электродиализом в агарозе и додецилсульфат Na/полиакриламиде осуществляется мониторинг поверхностного заряда ЛПНП, его чистоты и загрязнения плазменными белками. Предложенная методика позволяет получать ЛПНП, освобожденный от р-римых в воде антиоксидантов плазмы, к-рые пригодны для исследования в условиях in vitro процесса окисления ЛПНП и их ингибирования. Португалия, Lab. de Bioquimica, Fac. de Farmacia, Univ. de Coimbra, 3000 Coimbra
( 225) # 24О225П
Автор(ы): Mosher Deane F., Checovich William J.
Заглавие: Использование лизофосфатидиловых кислот для повышения связывания фибронектина
Оригинальное заглавие: Use of lysophosphatidic acids to enhance fibronectin binding
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ повышения клеточной адгезии и предотвращения метастазирования раковых клеток. Способ основан на введении в эндотелиальные или эпителиальные клетки фосфолипидов, в т. ч. лизофосфатидиловых к-т, повышающих способность связывания клетками фибронектина. При этом достигается выраженное ранозаживляющее действие
( 226) # 24О226П
Автор(ы): Schwienhorst Andreas, Lindemann Bjorn, Fuchs Merle, Henco Karsten
Заглавие: Способ эволюционного дизайна и синтеза функциональных полимеров на основе морфологических элементов и морфологического кода
Оригинальное заглавие: Verfahren zum evolutiven Design und Synthese funktionaler Polymere auf der Basis von Formenelementen und Formencodes
Ключевые слова: биологически активные вещества
Реферат: Предложены способ получения олигомерных или полимерных ф-циональных элементов (ферментов, биол. активных в-в и др.) и применение этого способа для создания морфологич. библиотек ф-циональных олигомеров и полимеров. Ф-циональные элементы получают путем планового и/или случайного соед. по меньшей мере двух морфологич. элементов (структурных звеньев двуцепочечных или одноцепочечных ДНК, РНК, модифицир. нуклеиновых к-т, пептидов, полисахаридов), один из к-рых сам построен не менее, чем из двух хим. или ферментативно связанных мономеров. Соед. морфологич. элементов осуществляют ступенчато на тв. носителе, стереоспецифично и/или ориентированно. Продукты р-ций объединяют на основе биол. тестовых испытаний, напр., анализа методом флуоресцентной корреляц. спектроскопии. В случае использования в кач-ве морфологич. элементов структурных звеньев нуклеиновых к-т на определенных стадиях синтеза применяют стартовые и стоп-кодоны. Приведены графич. схемы получения полимерных ф-циональных элементов
( 227) # 24О227П
Автор(ы): Helene Claude, Herdewijn Piet, Saison Behmoaras Ester, Van Aerschot Arthur, Nguyen Thanh Thuong
Заглавие: Новые фрагменты антисенсорных ДНК, комплементарные к онкогенным участкам РНК, получение и применение
Оригинальное заглавие: Nouveaux antisens diriges contre ras, preparation et utilisations
Ключевые слова: противораковые вещества; ДНК
Реферат: Предлагаются фрагменты антисенсорной ДНК, комплементарные к онкогенным участкам мРНК, несущим точечные мутации. Фрагменты ДНК содержат 8-20 нуклеотидов и группировку ф-лы (CHR)[n] (R=H или OH, n=1-20) и могут применяться в составе противораковых препаратов. Приведены методики синтеза предлагаемых фрагментов, напр., конденсацией дезоксицитидина с дезоксирибонуклеозид-3'-(2-цианоэтил)диизопропиламинофосфорамидитом. Описаны испытания биол. активности и приведены примеры приготовления лек. препаратов
( 228) # 24О228П
Автор(ы): Escande Jean Paul, El Mahmood Salman, Lugassy Claire
Заглавие: ДНК в качестве лекарственных веществ и лекарственные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Sequence d'ADN a titre de medicament, et compositions pharmaceutiques en contenant
Ключевые слова: противоопухолевые вещества; лекарственные вещества; ДНК; олигонуклеотиды
Реферат: Предлагаются последовательность ДНК, ее фрагменты, содержащие не менее 21 основания, и нек-рые гибриды этой последовательности ДНК, обладающие противоопухолевой активностью и применяемые для лечения облысения. Предлагаются также лек. препараты на основе предложенных олигонуклеотидов. Приведены примеры испытаний олигонуклеотидных лек. препаратов на противоопухолевую активность in vitro и in vivo
( 229) # 24О229
Автор(ы): Аликин Ю. С., Клименко В. П.
Оригинальное заглавие: Пролонгирование биологически активных веществ на основе белков и нуклеиновых кислот
Язык: Рус.
Источник: Обз. инф. Хим.-фармац. пр-во 6, 1996, стр.1-23
Ключевые слова: биологически активные вещества; нуклеиновые кислоты; белки; обзоры
Реферат: В обзоре рассмотрены способы пролонгирования биологически активных в-в (БАВ) из животного сырья (ферменты, антитела, цитокины, лимфокины, вакцины, нуклеиновые к-ты и т. д.), используемые в мед. и ветеринарной практике. БАВ при введении в организм довольно быстро подвергаются деградации, и от степени их устойчивости против ферментативного расщепления, связывания белками, различными к-тами макроорганизмов зависит выраженность их специфич. активности. Огромное разнообразие доступных синтетич. полимеров обеспечило их широкое использование в кач-ве носителей для иммобилизации ферментов и др. БАВ. Вводя в полимерные молекулы различные функциональные группы, можно в широких пределах варьировать физ. св-ва носителя и создаваемое им микроокружение для иммобилизации биологически и физиологически активных в-в. Несмотря на большие потенциальные возможности использования иммобилизованных ферментов в произ-ве, лишь немногие из них реализованы в настоящее время. Опыт модуляции таких лабильных по св-вам БАВ, как интерферон, позволяет привлекать ряд полимерных материалов и биопрепаратов для создания пролонгир. композиц. форм. Одним из возможных способов пролонгирования БАВ на основе РНК может стать применение модифицир. декстранов в кач-ве р-римых носителей. В то же время как латексные частицы, так и носители на основе модифицир. целлюлоз также могут быть перспективными нер-римыми носителями для пролонгирования препаратов на основе РНК. Библ. 70
( 230) # 24О230
Автор(ы): Кудзина Л. Ю., Юрков И. С., Полтева Н. А., Евтодиенко Ю. В., Кондрашова М. Н.
Оригинальное заглавие: Активация и ингибирование выхода ионов калия из митохондрий субстратами окислительного фосфорилирования. Антагонистическое действие неорганического фосфата и сукцината
Язык: Рус.
Источник: Янтар. кислота в мед., пищ. пром-сти, с. х.: Матер. Совещ., Казань, янв., 1993, 1996, стр.35-42
Ключевые слова: фосфорилирование; фосфаты; янтарная кислота
Реферат: Исследован эффект антагонистич. действия неорг. фосфата и сукцината на калиевую проницаемость (КП) мембран митохондрий. Установлена связь их действия с изменениями редокс-состояния дыхат. цепи. Из митохондрий, находящихся в состоянии с высокой и низкой проницаемостью для К{+}, выделены липидные экстракты и показана корреляция калиевой проводимости митохондриальных и искусственных липидных мембран, сформир. из этих экстрактов. Рассмотрены механизмы переноса К{+} и схема регуляции КП митохондриальной мембраны. Митохондрии выделяли из печени крыс линии Вистар. РФ, Ин-т теор. и эксперим. биофизики РАН, Пущино
( 231) # 24О231
Автор(ы): Громовая В. Ф., Шаповал Г. С., Миронюк И. Е., Луйк А. И.
Оригинальное заглавие: Электрохимическое исследование антиоксидантной активности компонентов крови
Язык: Рус.
Источник: Ж. общ. химии 3, 1997, т.67, стр.510-513
Ключевые слова: кровь
Реферат: Влияние компонентов крови на активные интермедиаты восстановления кислорода определено методом импульсной вольтамперометрии. Обнаруженные особенности действия отдельных компонентов крови на стадии восстановления кислорода могут быть использованы для изучения их антиоксидантной активности. Оценено влияние нормальных и трансформир. лимфоцитов на генерацию активных продуктов восстановления кислорода в различных буферных средах. Установленные различия в антирадикальной активности здоровых и трансформир. клеток в значит. степени определяются конц-ией последних в системе. Украина, Ин-т биоорг. химии и нефтехимии Нац. Академии наук Украины, Киев
( 232) # 24О232
Автор(ы): Wamer Wayne G., Wei Rong Rong
Заглавие: Фотоокисление in vitro нуклеиновых кислот ультрафиолетом А
Оригинальное заглавие: In vitro photooxidation of nucleic acids by ultraviolet A radiation
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.560-563
Ключевые слова: нуклеиновые кислоты; окисление фото; лучи УФ
Реферат: Изучена степень окислит. расщепления нуклеиновых к-т в фибробластах кожи человека при воздействии УФ-лучей (315-400 нм) в дозе 765 КДж/м{2}. После выделения клеточных ДНК и РНК, они подвергались ферментативному гидролизу протеиназой К до нуклеозидов, главные из к-рых были идентифицированы методом ВЭЖХ как 8-оксо-7,8-дигидро-2-дезоксигуанозин (в ДНК) и 8-оксо-7,8-дигидрогуанозин (в РНК). При этом повреждающее действие фотоокисления в большей степени касается РНК, что может использоваться при исследовании фотобиологич. активности нуклеиновых кислот. США, Center for Food Safety and Applied Nutrition, U. S. Food and Drug Administration, Washington, DC
( 233) # 24О233П
Автор(ы): Beyer Wolfgang
Заглавие: Способ определения бактериальных живых вакцин
Оригинальное заглавие: Nachweisverfahren fur bakterielle Lebendvaccinen
Ключевые слова: медицина; ветеринария; вакцины определение
Реферат: Предложены бактериальные живые вакцины, пригодные для применения в медицине и ветеринарии, в частности, для борьбы с сальмонеллезом кур и голубей, способ их диагностич. определения, основанный на гентехн. маркировании штаммов бактерий, используемых в живых вакцинах, эукариотич. или прокариотич. генами люциферазы и идентификации маркир. штаммов путем измерения бактериального светящегося материала с помощью фотометров, люминометров или невооруженным глазом в темной камере, а также применение штаммов Salmonella spp. и Salmonella typhimurium в живых вакцинах для лечения птиц. В штаммы бактерий рекомбинируют люкс-опероны из Vibrio fischeri (или Vibrio harveyi, Photobacterium phosphoreum, Photobacterium leiognathi, Xenorhabdus). Применяемые для рекомбинации люкс-опероны лигируют в вектор рММВ 190 АТСС 37807 или рММВ 207 АТСС 37809, к-рый клонируют в бактерию E. coli, штамм К 12. Транспорт люкс-оперон-содержащ. вектора из E. coli в клетки бактерий живых вакцин осуществляют с помощью плазмида pRK 2013 АТСС 37159
( 234) # 24О234
Автор(ы): Schlame Michael, Haupt Renate, Wiswedel Ingrid, Kox Wolfgang J., Rustow Bernd
Заглавие: Идентификация в плазме крови человека окисленного фосфатидилхолина с короткой цепью атомов углерода
Оригинальное заглавие: Identification of short-chain oxidized phosphatidylcholine in human plasma
Язык: Англ.
Источник: J. Lipid Res. 12, 1996, т.37, стр.2608-2615
Ключевые слова: кровь анализ
Реферат: Разработан новый способ количеств. определения в плазме уровня фосфолипидов (ФЛ) с окисленным ацильным фрагментом, к-рые имеют биол. активность, аналогичную активности фактора активации тромбоцитов. Способ включает в себя стадии экстракции липида, концентрования с помощью хр-фии необходимого ФЛ, дериватизации с помощью 9-(хлорметил)антрацена, твердофазного экстрагирования и ВЭЖХ с обращением фаз с последующим флуоресцентным детектированием. Разработанная методика позволяет определять дикарбоксилат-содерж. фосфатидилхолины (ФХ) в пикомолярных конц-иях. С ее помощью можно осуществлять мониторинг образования окисленных ФХ из 1-пальмитоил-2-арахидоноил-ФХ в присутствии Fe{2+}/аскорбат. Предложенный способ позволяет выделять липиды из плазмы крови человека, содерж. по данным хр-фии, ферментного и спектрального анализа антраценовые пр-ные окисленных ФХ с короткой цепью атомов С. Конц-ия этих ФХ в плазме, установленная в присутствии 1-пальмитоил-2-субероил-ФХ, применяемого в кач-ве внутр. стандарта, составляет 0,6±0,2 мкм. Полученные результаты подтверждают наличие в крови человека субмикромолярных кол-в окисленных фрагментов фосфатидилхолина. Германия, Dep. of Anesthesiology and Intensive Therapy, and Dep. of Neonatology, Univ. Hospital Charite, Humboldt Univ., Schumannstrasse 20-21, 10117 Berlin
( 235) # 24О235П
Автор(ы): Zentgraf Hanswalter, Klein Ralf, Frey Manfred, Martens Regina
Заглавие: Способ доказательства hdm-2-специфичных антител
Оригинальное заглавие: Nachweisverfahren fur hdm-2 spezifische Antikorper
Ключевые слова: антитела
Реферат: Предложен способ доказательства hdm-2-специфичных антител (СА) в физиологич. жидкостях живого организма (сыворотка крови, лимфа, урина, слюна), а также в жидкостях, полученных из плотных тканей и опухолей. СА связывают с носителем, фрагмент СА, соотв-щий области связывания, инкубируют вместе с физиологич. жидкостью. Мечение осуществляют с помощью ферментов, флуоресцентных красителей и радиоактивных меток. Фрагмент связывания hdm-2-СА представляет собой аминок-тные фрагменты 1-284, 58-284 и 58-491. Определена нуклеотидная последовательность фрагментов hdm-2-СА
( 236) # 24О236П
Автор(ы): Asgharian Bahram, Chowhan Masood, Stach Paul
Заглавие: Солевой раствор для обработки контактных линз
Оригинальное заглавие: Saline solution for treating contact lenses
Ключевые слова: линзы; дезинфекция; противомикробные вещества
Реферат: Патентуются р-ры для дезинфекции контактных линз, не содерж. токсичных для тканей глаза антимикробных средств. В состав р-ров вводят рассчитанные кол-ва комплекса Н[3]ВО[3] с многоатомными спиртами, напр., с маннитом или глицерином, ПАВ анионного или неионного типов и аминок-т, напр., глицина. Пример (%): H[3]BO[3] 1, маннита 1,5, глицина 0,75, "Pationic 138 C" 0,01, KOH или HCl - до pH 7,4, воды - до 100
( 237) # 24О237П
Автор(ы): Tarpila Simo, Kivinen Anneli
Заглавие: Фосфолипидные препараты и их использование
Оригинальное заглавие: Phospholipid composition and use thereof
Ключевые слова: лекарственные препараты; антибиотики; фосфолипиды
Реферат: Патентуется способ лечения гастрита, вызываемого штаммами Helicobacter pylori. Используют р-ры, суспензии и др. пероральные лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов синергистич. смеси рассчитанных кол-в антибиотиков (амоксициллин, пенициллин, тетрациклин, миноциклин, эритромицин, гентамицин, цефалексин и др.) и фосфолипидов - фосфатидилхолина, фосфатидилэтаноламина, фосфатидилинозита, фосфатидилсерина, сфингомиелинов и др.
( 238) # 24О238П
Автор(ы): Liversidge Gary G., Liversidge Elaine, Sarpotdar Pramod P.
Заглавие: Модифицированные с поверхности противораковые наночастицы
Оригинальное заглавие: Surface modified anticancer nanoparticles
Ключевые слова: противораковые вещества
Реферат: Патентуется способ повышения эффективности, устойчивости, снижения токсичности и достижения возможности введения различных противораковых средств - алкилирующих агентов, антиметаболитов, алкалоидов, соед. Pt, гормонов, ферментов, радиосенсибилизаторов и др. в парентеральные лек. формы. Предусматривается модификация этих соед. с ПВ путем использования ПВП, ПВС, тилоксапола, полоксамеров, твинов, спанов, растит. камедей и т. п., к-рые не вступают в хим. вз-вие с лек. средствами, а адсорбируются на ПВ молекул активных ингредиентов и образуют частицы диам. <1000 мкм. Пример. К 18 мл бусинок Zr[2]O[3] добавляют 240 мг таксола, 180 мг Твин-20 и 12 мл воды, смесь запаивают в ампулы и выдерживают 11 дней до образования частиц диам. 327 нм
( 239) # 24О239П
Автор(ы): Buhl Allen E.
Заглавие: Способ лечения сексуальных расстройств
Оригинальное заглавие: Treatment of erectile dysfunction
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения импотенции у мужчин и усиления эрекции. Предусматриваются инъекции в кавернозную полость пениса или трансдермальное применение пр-ных пиридилгуанидина, напр., N-циано-N'-(1,1-диметилпропил)-N"-3-пиридинилгуанидина, эффективных в дозах ПОДОБН0,5-1000 мг
( 240) # 24О240П
Автор(ы): Simmons Mason S., Lisboa Louis S., Ferguson Elizabeth A.
Заглавие: Спиртовой увлажнитель после использования лосьонов для бритья
Оригинальное заглавие: Alcoholic moisturizing after shave lotion
Ключевые слова: дерматологические вещества
Реферат: Патентуется способ уменьшения раздражения кожи, возникающего после бритья. Используют лосьоны, содерж. рассчитанные кол-ва С[1]-С[6] спиртов (MeOH, EtOH, PrOH, i-PrOH и др.), противовоспалит. средств на основе пр-ных пантотеновой к-ты и увлажняющего агента, напр., ациллактилата, а также необходимые вспомогат. средства. Пример (%): спирта 50, воды 41,5, отдушки 3, ПАВ 0,2 D(+)-пантотенилового спирта 4, изостеариллактилата Na 0,8, силиконов 0,5
( 241) # 24О241П
Автор(ы): Szabo Lassio
Заглавие: Применение (S)-аденозил-L-метионина и его физиологически приемлемых солей для лечения нарушений, вызванных реперфузией, после продолжительной фокальной ишемии
Оригинальное заглавие: Verwendung von (S)-Adenosyl-L-methionin (SAMe) und dessen physiologisch vertraglichen Salzen zur Behandlung von Reperfusionsschaden, die durch temporare fokale Ischamie ausgelost werden
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: (S)-аденозил-L-метионин ( I) или фармакологически приемлемые соли I предложены для парентерального применения (внутривенно, внутриартериально, внутримышечно) или в форме местных аппликаций для лечения состояний после реперфузии, вызванной продолжит. ишемич. болезнью сердца или мозга в очаговой форме (инфаркт сердца или мозга)
( 242) # 24О242П
Автор(ы): Sanchez Robert A., Hendler Sheldon S.
Заглавие: Лекарственные формы пробукола
Оригинальное заглавие: Delivery formulation for probucol
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; антиоксиданты; лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ получения липофильных пероральных лек. форм пробукола [бис-3,5-ди-трет.бутил-4-гидроксифенил ацетон меркаптол, I], обладающего антиоксидантной активностью и используемого для снижения уровня холестерина в крови. Способ основан на введении ПОДОБН5-15% I в кокосовое, арахисовое и др. растит. масла или синтетич. триглицериды, с послед. добавлением ПОДОБН5% спирта для повышения р-римости I. Полученные препараты назначают из расчета суточных доз I 100-1000 мг
( 243) # 24О243П
Автор(ы): Cuca Robert C., Harland Ronald S., Riley Thomas C., Lagoviyer Yury, Levinson R. Saul
Заглавие: Фармацевтические препараты с замаскированным вкусом
Оригинальное заглавие: Tastemasked pharmaceutical materials
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуется способ маскировки горького или неприятного вкуса различных алкалоидов, антибиотиков, витаминов, минер. солей, отхаркивающих, слабит., противовоспалит. и др. средств, входящих в состав таблеток, капсул, р-ров, суспензий и др. пероральных лек. форм. Способ предусматривает введение активных ингредиентов в матрицу, содерж. природные или синтетич. воска с т. пл. ПОДОБН50-200{°} и гидрофобные полимеры (пр-ные Ц, зеин, хитин, пектин, полиакрилаты, ПВС, силоксаны и др.). Пример. К суспензии 81,6% пчелиного воска и 3% этил-Ц, расплавленной при 70-80{°}, добавляют 15,4% ХГ псевдоэфедрина, охлаждают и получают частицы, не имеющие горького вкуса
( 244) # 24О244П
Автор(ы): Kurz Thekla, Stossel Sieglinde
Заглавие: Окрашивающая кожу препаративная форма
Оригинальное заглавие: Hautfarbende Zubereitung
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Предложены препаративные формы с рН 3-6, окрашивающие кожу в цвет натурального загара, содержащие 1-6% гидроксикарбонильных соед. (дигидроксиацетон, метилглиоксаль) в косметич. приемлемом носителе, включающем 1-6% в-в, вызывающих гиперемию или обладающих сосудорасширяющими св-вами, в частности вызывающих локальное повышение т-ры кожи (терпеновые соед., эфиры никотиновой к-ты, кофеин или их смеси), УФ-фильтр для защиты от УФ-излучения и др. обычные для косметики ингредиенты, а также способ окрашивания кожи с помощью этих препаративных форм. Приведены составы препаратов, результаты их испытаний на пробандах
( 245) # 24О245П
Автор(ы): Wohnhas Jerg
Заглавие: Косметический или фармацевтический препарат
Оригинальное заглавие: Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung
Ключевые слова: косметические препараты; лекарственные препараты; моча
Реферат: Предложен гомеопатич. косметич. или фармацевтич. препарат, содержащий в кач-ве активного в-ва собственную мочу пациента, при этом используют свежую мочу, если моча хранилась более 24 ч, использую консервант мочи. В кач-ве консервирующего средства применяют эфирные масла, либо мочу обрабатывают физ. методами для удаления бактерий, пастеризуют, или подвергают УФ-облучению. Используют также конц-т мочи, подвергнутой седиментации центрифугированием или полученный упариванием мочи в вакууме. Конц-т разбавляют дистиллир. водой, сп. или АсОН. В препарат добавляют молочный сахар, жировую фазу (крем), эмульгатор, консервирующее средство. В случае шампуней добавляют ПАВ, загустители, парфюмерные масла, эмульгаторы. Препарат в форме конц-та порошка содержит скользящие в-ва и используют в виде тв. желатиновых капсул
( 246) # 24О246П
Автор(ы): Grumet Martin
Заглавие: Способ ускорения заживления ран и разглаживания рубцов
Оригинальное заглавие: Method of promoting wound healting and scar regression
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуется способ ускорения заживления ран, вызываемых травмами, воздействием патогенной микрофлоры или хирургич. вмешательствами, а также размягчения и разглаживания келоидных рубцов. Предусматривается использование мазей или др. наружных лек. форм, содерж. ПОДОБН0,5-5% п-аминобензойной к-ты. Пример (г): пропиленгликоля 10, белого петролата 940, безводн. ланолина 30, п-аминобензойной к-ты 10. Приведены результаты клинич. испытаний
( 247) # 24О247П
Автор(ы): Walaszek Zbigniew, Slaga Thomas J., Hanauck Margaret
Заглавие: Формула и метод предотвращения и лечения гиперхолестеринемии и заболеваний, связанных с клеточной гиперпролиферацией
Оригинальное заглавие: Formula and method for the prevention and treatment of hypercholesterolemia and cellular hyperproliferative disorders
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; противоопухолевые вещества
Реферат: Патентуют метод предотвращения и терапии незлокачественной клеточной пролиферации и понижения содержания холестерина использованием фармац. составов на основе глукаровой к-ты ( I) или солей I, входящих в кол-ве 0,01-100 вес.%. В частности патентуют состав (таблетки или капсулы): 1-130000 RE витамина А, 1-40000 IU витамина D, 1-1200 альфа-TE витамина Е, 1-1600 (здесь и далее мг) витамина К, 1-1800 витамина С, 1-160 тиамина, 1-180 рибофлавина, 1-2000 ниацина, 1-220 витамина В6, 1-40 фолата, 1-260 витамина В12, 1-10 биотина, 1-700 пантотеновой к-ты, 1-1800 кальция, 1-1800 фосфора, 1-1500 магния, 1-1000 железа, 1-1500 цинка, 1-20 иода, 1-7600 селена, 1-300 меди, 1-500 марганца, 1-400 фтора, 1-20 хрома, 1-25,6 молибдена, 1-1800 калия и 200-800 I или соли I
( 248) # 24О248П
Автор(ы): Shen Robert W., Price Jeffrey E.
Заглавие: Таблетирование хлоргидрата холестипола
Оригинальное заглавие: Tableting of cholestipol hydrochloride
Ключевые слова: гипохолестеринемические вещества; лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ получения таблетир. лек. форм ХГ холестипола ( I) - ионообменной смолы, используемой в кач-ве гипохолестеролемич. средства. Препараты, удовлетворяющие всем требованиям, предъявляемым к таблеткам, получают смешиванием рассчитанных кол-в I с необходимыми наполнителями, с послед. прессованием смеси. Пример (г): I 940, ПВП 60, стеарата Mg 2,5, колл. SiO[2] 4. Содержание I в таблетках составляет ПОДОБН1000 мг
( 249) # 24О249П
Автор(ы): Nakai Satoru, Aihara Kentoku, Tanaka Hideo, Iba Hitomi, Kawai Kazuyoshi, Ichikawa Hiroyuki, Akamatsu Seiji, Saito Fumio, Tominaga Michiaki, Adachi Masakazu
Заглавие: Составы, регулирующие апоптоз
Оригинальное заглавие: Apoptosis regulating composition
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуют способ регулирования апоптоза соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, алкинил, фенилалкил, фенилалкоксикарбонил, амидоалкил; R{1}=4-фенил-, бензоил-, пиридилкарбонил-, алкансульфонил-, алкинил-, фенилалкилзамещ. или незамещ. пиперазино; R{2}=H, низший алкил; R{3} и R{4}=H или R{3}+R{4}=связь) или солями I. Соед. I применяют также в кач-ве противораковых, антиретровирусных средств и для лечения аутоиммунных заболеваний. Приведены результаты испытаний. Пример фармац. состава (в г): 150 1-бензил-6-[4-(3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил]-3,4-дигидрокарбостирил, 40 авицел, 30 крахмал, 2 стеарат Mg, 10 гидроксипропилметилцеллюлоза, 3 полиэтиленгликоль 6000, 40 касторовое масло, 40 МеОН
( 250) # 24О250П
Автор(ы): McCauley Mary K., Moder Kenneth P., Speakman Jeffrey L.
Заглавие: Фармацевтический состав
Оригинальное заглавие: Pharmaceutical composition
Ключевые слова: противоязвенные вещества
Реферат: Препарат низатидин ( I), используемый для лечения язвы двенадцатиперстной кишки и др. заболеваний желудочно-кишечного тракта, содержит примеси, придающие ему неприятный запах. Патентуются не имеющие запаха фармацевтич. составы на основе I и метод их получения нагреванием I с водой для удаления N-метил-1-метилтио-2-нитроэтиленамина. Процесс проводят при т-ре 90-105{°} с послед. кристаллизацией I из ац., сп., воды или их смесей, кол-во воды для кристаллизации 0,45-0,5 кг/1 кг I
( 251) # 24О251П
Автор(ы): Paradissis George, Levinson R. Saul, Heeter Gary, Cuca Robert, Kirschner Michael I.
Заглавие: Поливитаминные и минеральные добавки для беременных женщин
Оригинальное заглавие: Multi-vitamin and mineral supplement for pregnant women
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Патентуются добавки, вводимые в продукты питания беременных женщин, используемые для нормального развития плода, профилактики железо-дефицитной анемии, остеопороза и др. заболеваний будущих матерей. Препараты содержат рассчитанные кол-ва поливитаминных и минер. добавок, включающих рассчитанные кол-ва солей Ca, Cu, Zn, I, Mg, Fe, витаминов D, B[1], B[3], B[12], E, C, фолиевой к-ты, бета-каротина и выпускаются в гранулах или таблетках
( 252) # 24О252П
Автор(ы): Mockel Jorn, Gabel Rolf-Dieter, Woog Heinrich
Заглавие: Лекарственные препараты на основе метформина и способ их приготовления
Оригинальное заглавие: Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung
Ключевые слова: противодиабетические вещества
Реферат: Предлагаются антидиабетич. лек. препараты на основе метформина ( I), содержащие ретардантные гидроколлоиды. Пример. Состав ядер таблеток (в мг): ХГ I 850, метилгидроксипропил-Ц 60, поливидон 38, стеарат Mg 5. Состав оболочки (в мг): метилгидроксипропил-Ц 20, этил-Ц 12, макросол 4, TiO[2] 4. Приведены примеры др. составов и способы их приготовления
( 253) # 24О253П
Автор(ы): Hargrave Karl D., Schmidt Gunther, Engel Wolfhard, Trummlitz Gunther, Eberlein Wolfgang
Заглавие: Лечение СПИД некоторыми пиридодиазепинами
Оригинальное заглавие: The treatment of Hiv-1 infection using certain pyridodiazepines
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения СПИД и др. заболеваний, вызываемых вирусом иммунодефицита человека. Используют пероральные, парентеральные, интраназальные, наружные и др. лек. формы, содерж. в кач-ве активных ингредиентов нек-рые 6,11-дигидро-5Н-пиридо-[2,3-b][1,5]-бензодиазепин-5-оны или их соли, эффективные в суточных дозах ПОДОБН10-500 мг. Таблетки содержат (мг): активного ингредиента 250, крахмала 160, микрокрист. Ц 90, крахмалгликолята Na 10, стеарата Mg 2, колл. SiO[2] 1
( 254) # 24О254
Автор(ы): Kulkarni D., Dwivedi A. K., Sarin J. P. S., Singh S.
Заглавие: Полиоза из семян тамаринда - потенциальный полисахарид для пролонгированного высвобождения верапамила гидрохлорида, взятого в качестве модельного лекарственного препарата
Оригинальное заглавие: Tamarind seed polyose: A potential polysaccharide for sustained release of verapamil hydrochloride as a model drug
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 1, 1997, т.59, стр.1-7
Ключевые слова: полисахариды; лекарственные вещества
Реферат: В сравнении с этил-Ц, гидроксиэтил-Ц и гидроксипропилметил-Ц исследована способность полисахарида из семян тамаринда индийского обеспечивать пролонгир. высвобождение верапамила ХГ ( I), взятого в кач-ве модельного лек. препарата. Установлено, что исследуемый полисахарид (как таковой или в смеси с др. коммерческим полимером) вполне пригоден для обеспечения пролонгир. высвобождения I из матричных таблеток, содерж. высокие конц-ии I и получаемых даже таким простым способом, как метод прямого прессования. Две рецептуры, аналогичные коммерческим таблеткам изоптина, планируется исследовать в опытах на кроликах. Индия, Dep. of Pharmaceutics, Central Drug Research Inst., Lucknow - 226 001
( 255) # 24О255
Автор(ы): Гаврилин М. В., Лукашова Л. А., Компанцева Е. В., Куянцева А. М., Богданов А. Н., Долженков Д. С., Монастырева И. И.
Оригинальное заглавие: Получение и свойства пролонгированной лекарственной формы дипразина на основе поливинилового спирта
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.41-43
Ключевые слова: антигистаминные вещества; лекарственные формы
Реферат: Получена пролонгир. лек. форма антигистаминного средства дипразин ( I) на основе поливинилового спирта (ПС). Для получения лек. формы применяли метод совместного мех. диспергирования или мех. активации. Растирают смесь 1:0,2 М ПС и I 40 мин, продукт вз-вия (комплекс включения или привитой комплекс) подвергают прямому прессованию при давл. 50 кг/см{2} для получения таблеток. Биофармац. оценку таблеток проводили на приборе "вращающаяся корзинка" согласно ГФXI. Изучена фармакокинетика таблеток I на белых крысах; содержание I определяли спектрофотометрически. Скорость высвобождения I из таблеток в 1,64 раза меньше, а время полувыведения в 1,46 раз больше по сравнению с драже пипольфена. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия
( 256) # 24О256П
Автор(ы): Okada Hiroaki, Ogawa Yasuaki, Yashiki Takatsuka
Заглавие: Микрокапсулы пролонгированного действия
Оригинальное заглавие: Prolonged release microcapsule
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Патентуется способ получения микрокапсул, обладающих пролонгир. действием и используемых для получения пероральных, ректальных или влагалищных препаратов. Способ предусматривает приготовление эмульсий типа "вода-масло", водн. фаза к-рых содержит водор-римые лек. в-ва (пептиды, белки, антибиотики, гормоны, слизи, камеди и др.), а в масляную фазу вводят полимеры (ПВП, ПВС, ПЭГ, полисахариды, пр-ные акриловой к-ты и др.). В эмульсию добавляют необходимые вспомогат. средства (загустители, консерванты, стабилизаторы, красители, отдушки и др.) и формуют нужные лек. формы
( 257) # 24О257П
Автор(ы): Wong David T., Oguiza Juan I.
Заглавие: Потенцирование ответа на лекарственные средства
Оригинальное заглавие: Potentiation of drug response
Ключевые слова: серотонин; норадреналин
Реферат: Патентуется способ усиления биоусвояемости серотонина, норэпинефрина и допамина тканями мозга. Используют различные пероральные, парентеральные, ректальные или трансдермальные лек. формы, содерж. комбинации рассчитанных кол-в флуоксетина, дулоксетина, венлафаксина или милнаципрана с альпренололом, спипероном, пропранололом или пиндололом. Тв. желатиновые капсулы содержат (мг): ХГ флуоксетина 20, пиндолола 30, крахмала 200, стеарата Mg 10. Препараты назначают при депрессивных состояниях, недержании мочи, ожирении и др. заболеваниях
( 258) # 24О258П
Автор(ы): Brandl Martin, Bachmann Dieter, Reszka Regine, Drechsler Markus
Заглавие: Липосомальный препарат, его получение и применение
Оригинальное заглавие: Liposomale zubereitung, ihre Herstellung und ihre Verwendung
Ключевые слова: липосомы
Реферат: Предложены липосомальные препараты, липосомы в к-рых являются носителями лек. в-в, вакцин, диагностиков и векторов. Препарат состоит из моноламеллярных липосом диаметром 10-300 нм везикулярной структуры в водн. среде, содержащих 20% активного в-ва в форме капсул. Для получения препарата используют смесь мембранообразующих амфифилов (МА), воды и активного в-ва. В кач-ве МА применяют природные липиды, фосфолипиды (холестерин, фосфатидилхолин, фосфатидилглицерин) или синтетич. в-ва (блоксополимеры алкильных эфиров, амидов, спиртов, полиолов, аминов, аминок-т, пептидов, сахаров)
( 259) # 24О259П
Автор(ы): Reszka Regine, Brandl Martin, Fichtner Iduna, Warnke Gernot
Заглавие: Липосомальный капсулированный таксол, его получение и применение
Оригинальное заглавие: Liposomal verkapseltes Taxol, seine Herstellung und seine Verwendung
Ключевые слова: противоопухолевые вещества
Реферат: Предложен в кач-ве цитостатина липосомальный капсулир. таксол ( I) в комбинации с карбоплатиной в форме аэрозолей для ингаляц. аппликаций в терапии опухолей мозга, малигнизир. меланом, метастазов в печени и на языке, рака молочной железы, а также для лечения урогенитальных карцином в форме аппликаций. Препарат получен гомогенизацией компонентов в условиях высокого давл. (5-160 МПа) или в виде аэрозоля. Для получения капсул применяют природные, полусинтетич. или синтетич. амфифилы, в к-рых I р-ряется (липиды, ПАВ, эмульгаторы), заряженные липидные компоненты (анион дицетилфосфата, пальмитиновая к-та, стеариновая к-та, анионы фосфолипидов - фосфатидилсерин, сульфатид), химически модифицир. фосфатидилэтаноламин в виде конъюгата с белками, напр., антитела. Мембранные липосомы содержат также полиэтиленгликоль и водную фазу. В кач-ве газа-носителя для получения аэрозоля применяют изобута, нпропан/бутан. Препарат липосомального I отличается высоким содержанием I и высокой стабильностью
( 260) # 24О260П
Автор(ы): Von Borstel Reld W., Bamat Michael K.
Заглавие: Способ выделения экзогенного уридина или цитидина с помощью ацилированного уридина или цитидина
Оригинальное заглавие: Method of delivering exogenous uridine or cytidine using acylated uridine or cytidine
Ключевые слова: лекарственные вещества; цитидин; уридин
Реферат: Патентуется способ лечения сахарного диабета, сердечно-сосудистых, нейрологич., иммунных и др. заболеваний. Используют различные пероральные, парентеральные или ректальные лек. формы, содерж. ацильные пр-ные цитидина или уридина, эффективные в суточных дозах ПОДОБН10-3000 мг
( 261) # 24О261П
Автор(ы): Woodward David F., Nieves Amelia L.
Заглавие: Использование агонистов или антагонистов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов в качестве противозудных средств
Оригинальное заглавие: Use of 5-HT ligands as anti-pruritic agents
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Патентуется способ уменьшения зуда при аллергич. ринитах, геморрое, дерматитах, хронич. почечной недостаточности, гипертиреоидизме и др. заболеваниях. Предусматривается использование различных тв. или жидк. пероральных, парентеральных, наружных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов ПОДОБН0,1-10% агонистов или антагонистов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов, напр., альфа-метилсеротонина, спиротраксина, кетансерина, буспирона, квипазина и др.
( 262) # 24О262П
Автор(ы): Orengo Pila, Upmeyer Hans-Jurgen
Заглавие: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Терапевтическая альтернатива запрещенным к продаже в аптеках препаратам для лечения больных с опиатной зависимостью
Оригинальное заглавие: Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer. Eine therapeutische Drogenentzugs-Alternative in der Behandlung Opiatabhangiger
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; ингибиторы ферментов
Реферат: Предложено применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) для приема перорально или парентерально в случае сильных хронич. болей, напр., при раковых заболеваниях, и при наличии у больного опиатной зависимости (запрещение морфина, кодеина, героина, синтетич. препаратов - петидина, леворфанола, метадона). В кач-в ИАПФ предусматривается прием каптоприла, эналаприла, рамиприла, цилазаприла, периндоприла, хинаприла, лизиноприла, трандолаприла, фозиноприла
( 263) # 24О263П
Автор(ы): Ehrlich Marika, Kuhl Herbert
Заглавие: Средство, подавляющее овуляцию, и способ гормональной контрацепции
Оригинальное заглавие: Ovulationshemmendes Mittel und Verfahren zur hormonalen Kontrazeption
Ключевые слова: противозачаточные вещества
Реферат: Предложены средство, подавляющее овуляцию, для гормональной контрацепции и способ контрацепции с использованием этого средства. Средство предназначено для перорального применения и включает 2 пространственно разделенных гормональных компонента в одной упаковке - эстрогенного и гестагенного. Общее кол-во суточных ед. (СЕ) препарата равно кол-ву дней желаемого цикла. Пример. Для подавления овуляции принимают препарат, содержащий 21 СЕ по 2 мг эстрадиола и 1 мг ацетата норэтистерона в каждой и 7 СЕ по 2 мг эстрадиола. Первую СЕ (эстрадиол с норэтистероном) принимают в первый день менструации. В течение последующих 20 суток ежедневно принимают этот же компонент. Следующие 7 дней принимают второй компонент (по 2 мг эстрадиола). Сразу вслед за этим начинают принимать 21 СЕ первого компонента из следующей упаковки. Средство принимают в течение одного года при очень хорошей контрацептивной надежности и практич. отсутствии побочного действия
( 264) # 24О264П
Автор(ы): Chantraine Ernst, Oelschlager Herbert
Заглавие: Новый адгезивный препарат с поверхностью, смачиваемой жидкостью, способ и устройство для измерения времени адгезии этого препарата с покрытием
Оригинальное заглавие: Neue, adhasiv wirkende Zubereitungen fur mit Flussigkeit benetzie Oberflachen, Verfahren und Vorrichtung zur Erfassung der Adhasionszeit diesbezuglicher Zubereitungen
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Разработан новый адгезивно действующий лек. препарат, трудно р-римый в воде, со смачиваемой ПВ, предназначенный для аппликации на слизистую оболочку полости рта, к-рый содержит целлюлозный компонент (гидроксипропилметилцеллюлозу) и поперечносшитый поливинилпирролидон. Препарат может использоваться в кач-ве носителя активного в-ва в фармац. системах. Описано устр-во для измерения адгезии препарата
( 265) # 24О265П
Автор(ы): Aune Thomas M.
Заглавие: Лечение артрита антагонистами кальциевых каналов L-типа - нимолдипином, низолдипином и нифедипином
Оригинальное заглавие: Inhibition of arthritis by L-type calcium channel antagonists nimodipine, nisoldipine and nifedipine
Ключевые слова: противоартритные вещества
Реферат: Патентуется способ лечения ревматоидного артрита, не вызывающий цирроза печени и др. побочных явлений. Предусматривается использование различных пероральных, парентеральных или ректальных лек. форм, содерж. в кач-ве активных ингредиентов антагонисты Са-каналов L-типа - нимолдипин, низолдипин или нифедипин, при необходимости, в сочетании с верапамилом, прениламином, фендилином, тиапамилом, ронипамилом и др. фенилалкиламинами. Препараты эффективны в суточных дозах ПОДОБН1 мг - 1 г
( 266) # 24О266П
Автор(ы): Ann de Wees T. Allen
Заглавие: Составы, содержащие кофеинхром и фруктозу, для контроля веса
Оригинальное заглавие: Composition comprising caffeine chromium and fructose for weight control and use thereof
Ключевые слова: лекарственные препараты; фруктоза
Реферат: Патентуют составы для контроля веса, содержащие 30-50 (лучше 65) мг кофеина, 2-20 (лучше 5) г фруктозы и 5-500 (лучше 50) мг хрома. Р-римый кофе (2 чайных ложки по 6 г, 21 кал) содержит: 500 мг Na, 36 мг K, 5 г углеводы, <1 г диетич. масло, 5 г фруктовый сахар, 6 мг Са, 5 мг Mg, 100 мкг ниацинсвязанный хром, 65 мг кофеин
( 267) # 24О267П
Автор(ы): Kodams Kazuhisa, Hirayama Atsushi, Masayasu Hiroyuki
Заглавие: Ингибирование рестеноза после перкутной коронарной артериопластики
Оригинальное заглавие: Inhibitor for restenosis after percutaneous coronary arterioplasty
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуют способ ингибирования рестенозиса после перкутной коронарной артериопластики соед. ф-лы RR{1}-2-R{2}SeC[6]H[2]C(X)NR{3}(CH[2])[n]R{4} или [RR{1}-2-(Se)C[6]H[2]C(X)NR{3}(CH[2])[n]R{4}][2] (R и R{1}=H, CF[3], NO[2], галоген, алкил, алкоксил либо R+R{1}=OCH[2]O; R{2}=H, OH, замещ. или незамещ. арил, остаток глутатиона либо аминок-ты; R{3}=H или алкил; R{4}=замещ. или незамещ. арил, ароматич. гетероцикл. радикал, циклоалкил или циклоалкенил; n=0-5; X=O или S). Приведены результаты испытаний
( 268) # 24О268
Автор(ы): Сливкин А. И., Соколова Г. Б., Лапенко В. Л., Хайкин Б. Я.
Оригинальное заглавие: Альдозан - новый ветеринарный препарат для лечения и профилактики туберкулеза сельскохозяйственных животных
Язык: Рус.
Источник: Пробл. химии и хим. технол.: Тез. докл. 4 Центр.-Чернозем. регион. конф., Тамбов, 4-6 окт., 1996, 1996, стр.40-41
Ключевые слова: ветеринарные препараты; противотуберкулезные вещества
Реферат: Изучена противотуберкулезная активность нового, ветеринарного препарата альдозан ( I) для лечения и профилактики туберкулеза с.-х. животных. Препарат вводили перорально в смеси с комбикормом в дозах 30-120 мг/кг в течение 75 дней при групповом вскармливании и в дозах 20 мг/кг в течение 90 дней при индивидуальном вскармливании. Установлена высокая профилактич. эффективность I и полная стерильность по туберкулезу при 100%-ном заражении. РФ, Воронежский гос. ун-т
( 269) # 24О269П
Автор(ы): Krause Werner, Maier Franz-Karl, Bauer Michael, Press Wolf-Rudiger, Schuhmann-Giampieri Gabriele, Platzek Johnannes, Schmitt Heribert
Заглавие: Димерные производные диэтилентриаминпентауксусной кислоты, их металлокомплексы, лекарственные средства на основе этих комплексов, их применение в диагностике и терапии, способ получения комплексов и лекарственных средств
Оригинальное заглавие: Dimere DTPA-Derivate und deren Metallkomplexe, diese Komplexe enthaltende pharmazeutische Mittel, deren Verwendung in der Diagnostik und Therapie sowie Verfahren zur Herstellung der Komplexe und Mittel
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложены новые димерные комплексы диэтилентриаминпентауксусной к-ты и лек. средства на их основе для применения в диагностике (контрастные средства в рентгено-, радио- или УЗ-диагностике, ЯМР-томографии) и терапии. Комплексы включают металлы: гадолиний, диспрозий, иттербий, марганец, индий - и полиаминополикарбоновые к-ты ф-лы ( I). Пример. К 18,6 ммоля N,N,N',N'-тетракис{2-[N",N"-бис(карбоксиметил)амино]этил}-мезо-2,2-диаминопимелиновой к-ты ( II) в 100 мл воды прибавляют 18,6 ммоля гадолинийоксида, перемешивают 3 ч при 60{°}, обрабатывают разб. NaOH до рН 7,2, фильтруют, р-р упаривают, получают 89,3% дигадолиниевого комплекса тетра-Na-соли II
( 270) # 24О270П
Автор(ы): Raub Bernd, Langner Jan
Заглавие: Способ получения металлокерамических соединений для протезирования зубов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Erstellung von Metall-Keramik-Verbindungen bei Zahnersatz
Ключевые слова: зубные протезы
Реферат: Предложен новый способ получения металлокерамики для протезирования в стоматологии. Металлокерамика состоит из неметаллич. или металлич. основы, покрытой дисперсоидом из металла или легир. металла, полученного гальванич. путем, при этом не обязательно использовать благородные металлы, что удешевляет процесс, и сведена до минимума опасность токсич. воздействия материала при протезировании. Дисперсоид смешивают с тонко измельченными керамич. частицами, к-рые связываются с металлом химически или механически
( 271) # 24О271
Автор(ы): Yoshino Norio
Заглавие: Создание гидро- и олеофобной поверхности с помощью модификатора поверхности, содержащего фторуглеродную цепь, и применение к лечению зубов
Язык: Яп.
Источник: Shikizai kyokaishi 1, 1997, т.70, стр.35-45
Ключевые слова: зубные протезы; модификаторы; обзоры
Реферат: Кратко изложены методы синтеза фторуглеродных силановых модификаторов ПВ стекла, металлов и пластмасс, используемых в изготовлении зубных протезов, и результаты сравнит. испытаний созданных гидро- и олеофобных ПВ на стойкость к к-там, окислению, истиранию и загрязнениям пищ. пигментами и бактериями, легко удаляемых с модифицир. ПВ обработкой УЗ. Библ. 37. Япония, Отделение пром. химии техн. фак. Токийского ун-та естественных наук
( 272) # 24О272П
Автор(ы): Sheth Vipul B., Upchurch Donald C.
Заглавие: Устройство для обнаружения жидкости в парофазной стерилизационной системе
Оригинальное заглавие: System for detecting the presence of liquid in a vapor phase sterilization system
Ключевые слова: жидкости
Реферат: Предлагают способ обнаружения влаги в стерилизац. камере или др. замкнутой системе, состоящий в удалении воздуха посредством вакуумирования до тех пор, пока давл. в испытуемой камере понизится от начального значения до заранее определенной величины (превышающей давл. насыщ. паров воды), и в последующей откачке до второй определенной величины (ниже давл. насыщ. паров воды). Измеряют время вакуумирования, необходимое для достижения заданных значений давл., вычисляют разность, к-рую сопоставляют с величиной разности, найденной для системы, не содержащей влаги. Различия в упомянутых величинах свидетельствуют о присутствии влаги в системе
( 273) # 24О273
Автор(ы): Рахманкулов Д. Л., Латыпова Ф. Н., Шмаков В. С., Зеленова Л. М., Ильясова А. И., Никитина В. С., Оразов О. Э.
Оригинальное заглавие: Полиамидные сорбенты для разделения флавоноидов с Р-витаминной активностью
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.47-48
Ключевые слова: флавоноиды; сорбенты
Реферат: Получены полиамидные сорбенты из гранулир. пром. поликапролактама ПА-6 и полигексаметиленсебацинамида ПА-610 и изучена их разделит. способность в условиях колоночной жидкостной хр-фии (элиируют сп.) на примере разделения искусственных смесей рутин-кверцетин-изокверцитрин, обладающих P-витаминной активностью. Показано, что наиболее пригоден для этих целей сорбент на основе ПА-6
( 274) # 24О274
Автор(ы): Мацумура Юрико
Заглавие: Лечебное питание
Язык: Яп.
Источник: Ra bie 117, 1996, стр.109-111
Ключевые слова: медицина
Реферат: Даны рецепты греческой кухни и способы приготовления 3 блюд лечебного питания для страдающих болезнями сердца
( 275) # 24О275
Автор(ы): Мацумура Юрико
Заглавие: Лечебное питание
Язык: Яп.
Источник: Ra bie 114, 1996, стр.93-95
Ключевые слова: медицина
Реферат: Даны рецепты и способы приготовления 3 блюд лечебного питания с благоприятным эффектом для волос
( 276) # 24О276
Автор(ы): Валов П. М.
Оригинальное заглавие: Разработка ионообменного стекла и трансляторов изображения на его основе для медицинских эндоскопов
Язык: Рус.
Источник: 2 Всерос. науч.-практ. конф. "Высш. шк. России: конверсия и приоритет. технол.", Москва, 3-4 дек., 1996: Аннот. науч.-техн. проектов, 1996, стр.420-421
Ключевые слова: медицинское оборудование; стекло
Реферат: Разработано ионообменное высокопрозрачное оптич. стекло, пригодное для изготовления высококачеств. градиентных трансляторов изображения для мед. эндоскопов путем одностадийного ионного обмена Li-Na между стеклом и расплавом щел. солей. РФ, С.-Петербургский гос. технологич. ун-т растит. полимеров
( 277) # 24О277
Автор(ы): Kurokawa Yosuke, Uzu Sonoko, Tanagami Kaori, Onda Asaka, Endo Mutumi, Imoto Miho, Yasuno Nobuhiro, Iida Naomi, Watanabe Shigekazu, Nakamura Yuko, Tsuchiya Masao, Ono Hideki
Заглавие: Испытание совместимости порошка кларитромицина
Язык: Яп.
Источник: Iyakuhin kenkyu 10, 1996, т.27, стр.688-705
Ключевые слова: антибиотики; лекарственные формы
Реферат: На основании приведенных данных проверки изменений органолептич. х-к, рН и повторной дисперсности и определения с помощью ВЭЖХ содержания макролидного антибиотика кларитромицина в порошках и р-рах его смесей с 47 лек. препаратами после хранения 1-14 дней (5-30{°}, отн. влажность 52-92%) даны рекомендации по хранению и применению его смесей в клинике. Япония, Branch Hospital Pharmacy, Univ. of Tokyo, 3-28-6, Mejirodai, Bunkyo-ku, Tokyo 112
( 278) # 24О278
Автор(ы): Серегина Е. В., Лайпанова Р. Я., Каджоян Л. В., Кондратенко И. А.
Оригинальное заглавие: Совершенствование методов для стандартизации и контроля качества лекарственных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.321
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Целью данной работы является разработка новых и совершенствование известных методов анализа для контроля кач-ва лек. средств из группы алкалоидов тропанового ряда, имеющих важное токсикологич. значение, с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Определены оптимальные условия хроматографич. контроля технол. процесса получения атропина, гоматропина, тропацина, тропафена и кокаина. Разработаны методики качеств. и количеств. контроля апоатропина, троповой, миндальной, дифенилуксусной (ДФУК) и альфа-фенил-бета-(параацетоксифенил)пропионовой (ФАФПК) к-т и др. Разработаны методики хроматографич. анализа наркотич., ядовитых и сильнодействующих в-в. Определены основные хроматографич. параметры и оптимальные условия разделения с применением ион-парных реагентов, проведена количеств. оценка. Разработанные методики легли в основу анализа многокомпонентных лек. форм, содержащих изучаемые препараты и отличаются высокой чувствительностью, селективностью и точностью. РФ, Ярославская мед. академия
( 279) # 24О279
Автор(ы): Mohrle H., Lieck-Waldheim Vonder U.
Заглавие: Аналитика этакридинлактата. Сообщ. 2. Реакция с раствором иода
Оригинальное заглавие: Analytik von Ethaeridinlactat
Язык: Нем.
Источник: Sci. pharm. 1-2, 1997, т.65, стр.11-20
Ключевые слова: аналитическая химия
Реферат: Изучен химизм качеств. р-ции на этакридинлактат ( Iа R{1}=R{2}=H, молочная к-та с водн. р-ром иода - темнозеленый р-р, черный осадок. Показано, что при этом образуются полииодир. продукты. Проведены р-ции иодирования флавинов - профлавина ( IIа R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=H), акрифлавина. Бромированием IIа в AcOH под действием N-бромсукцинимида получен II ( б R{1}=R{4}=H, R{2}=R{3}=Br), выход 82%, т. пл. 249{°} (разл.). Последующее бромирование IIб в лед. AcOH N-бромсукцинимидом приводит к II (R{1}=R{2}=R{3}=R{4}=Br), выход 28%, т. пл. 267{°} (разл.). Аналогично из Iа и N-бромсукцинимида получен I ( б R{1}=Br, R{2}=H), выход 85%, т. пл. 262{°}. Последующее действие N-бромсукцинимида на Iб приводит к I ( в R{1}=R{2}=Br), выход 60%, т. пл. 244{°}. ФРГ, Inst. fur Pharmazeutische Chemie der Heinrich-Heine-Univ., Universitatsstr. 1, D-40225 Dusseldorf
( 280) # 24О280
Автор(ы): Ларионов О. Г., Писарева О. Ю.
Оригинальное заглавие: Методы пробоподготовки в хроматографическом анализе некоторых микотоксинов (Обзор)
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.49-53
Ключевые слова: токсины; хроматография; обзоры
Реферат: Обзор посвящен методам извлечения двух наиболее распространенных фузариотоксинов - зеараленона ( I) и дезоксиниваленола ( II) - из разнообразных природных матриц и подготовки объектов к хр-фич. анализу. Содержание токсинов следует учитывать при произ-ве лек., косметич. и др. препаратов из тканей животных и растит. сырья. Рассмотрены методы анализа I и II методом ТСХ. Методы, отличающиеся большей чувствительностью, требуют более сложного и дорогостоящего оборудования, напр., ВЭЖХ и газовая хр-фия в сочетании с масс-спектрометрией
( 281) # 24О281
Автор(ы): Барене И. А., Кастроне В. В., Мишнева В. Г., Дубурс Г. Я.
Оригинальное заглавие: Изучение стабильности инъекционных растворов форидона методом ВЭЖХ
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.54-55
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Разработана методика количеств. определения методом ВЭЖХ нового антагониста кальция форидона [риодипин, 2,6-диметил-3,5-диметоксикарбонил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридин] ( I), обладающего антигипертензивным и антиангинальным действием, и продуктов его окисления. Исследовали 0,01%-ный р-р I, содержащий сп., фосфат Na двузамещ., фосфат к однозамещ. и воду для инъекций, и 0,2%-ный р-р I в пропиленгликоле, приготовленные в асептич. условиях и стерилизованный 8 мин при 120{°}C. Исследование проводили на жидкостном хр-фе фирмы DuPont, модель 8800 (США) со спектрофотометрич. детектором и колонкой с сорбентом Silasorb C18, подвижная фаза - смесь MeCN и 0,2 М ацетатного буфера (pH 5,0) 5:5, детектирование проводили при длине волны 254 нм. Коэф. емкости I составляет 2,2, а окисленной формы I - 1,9. Для определения стабильности р-ры I подвергали облучению полихроматич. светом, к-рое отриц. влияет на кач-во I. Латвия, Латвийский ин-т орг. синтеза
( 282) # 24О282
Автор(ы): Inamdar P. K., Yeole R. D.
Заглавие: Определение флавопиридола (L 868275) в сыворотке крови крыс методом ВЭЖХ
Оригинальное заглавие: Determination of flavopiridol (L 868275) in rat serum using ion-pair reversed-phase high-performance liquid chromatography
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 3, 1997, т.23, стр.305-308
Ключевые слова: противораковые вещества определение; кровь анализ
Реферат: Разработан простой и высокочувствит. метод количеств. определения противоракового средства - флавопиридола (L-868275) {ХГ (-)-цис-5,7-дигидрокси-2-(2-хлорфенил)-8-[4-(3-гидрокси-1-метил)-пиперидинил]-4H-1-бензопиран-4-он, I} с помощью метода ВЭЖХ. I и стандарт сравнения экстрагируют из сыворотки крови крыс CH[2]Cl[2], с послед. удалением р-рителя, введением остатка в подвижную фазу и хр-фич. разделением на колонке (30 см*3,9 мм) с "BondapakC[18]" при использовании смеси (50:50) MeOH-вода, к-рую пропускают через колонку со скоростью 1,1 мл/мин. Конц-ию I определяют с помощью УФ-детектора при 278 нм. Метод м. б. использован для изучения фармакокинетики I и в клинич. практике. Индия, Research Center, Hoechst Marion Roussel Ltd, LBS Marg, Mulund (W), Mumbai 400 080
( 283) # 24О283
Автор(ы): Parimoo P., Bharathi A., Atul B. V.
Заглавие: Определение пропифеназона и кетопрофена в лекарственных формах методом ВЭЖХ
Оригинальное заглавие: Determination of propyphenazone and ketoprofen in drug formulations by high performance liquid chromatography
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 5, 1996, т.58, стр.205-207
Ключевые слова: противовоспалительные вещества определение; анальгезирующие вещества определение; лекарственные формы
Реферат: Предложен простой, точный и быстрый метод одновременного количеств. определения противовоспалит. и болеутоляющих средств - пропифеназона и кетопрофена в капсулах с помощью метода ВЭЖХ при использовании в кач-ве подвижной фазы смеси (10:20:30) MeOH-MeCN-вода, а в кач-ве стандарта сравнения - фенобарбитона. Индия, Dep. of Pharmacy, Birla Inst. of Technology and Science, Pilani-333031
( 284) # 24О284
Автор(ы): Путинцева О. В., Артюхов В. Г., Хатунцева Т. В.
Оригинальное заглавие: Влияние феррицианида калия на гель-хроматографические свойства гемоглобина человека
Язык: Рус.
Источник: Пробл. химии и хим. технол.: Тез. докл. 4 Центр.-Чернозем. регион. конф., Тамбов, 4-6 окт., 1996, 1996, стр.28-29
Ключевые слова: гемоглобины; железо комплексы
Реферат: Воздействие на организм человека сильных (KMnO[4]) и слабых (феррицианид К, ФК) окислителей, а также случайные пищевые и произв. отравления нитритами, солями сурьмы и лекарствами (ацетилсалициловая к-та, фенацетин) вызывают переход оксигемоглобина эритроцитов в функционально-неактивную форму гембелка, хр-фич. св-ва к-рого изучены недостаточно. Спектрофотометрически изучено влияние 2%-ных водн. р-ров ФК на гель-хр-фич. св-ва оксигемоглобина человека. Установлено, что воздействие ФК приводит не только к окислению атома Fe гема, но и к значит. изменениям глобиновой части белка, обусловленным ослаблением связей между отдельными субъединицами гемопротеида. Помимо тетрамеров, характерных для оксиформы, в исследуемых образцах появляются димеры или мономеры. Описанные нарушения лежат в основе потери кислород-транспортной способности молекулами оксигемоглобина человека. РФ, Воронежский гос. ун-т
( 285) # 24О285
Автор(ы): Phalke P. N., Sherikar A. V., Dhadke P. M.
Заглавие: Прямой спектрофотометрический метод определения глипизида и хлоргидрата фенформина в лекарственных формах
Оригинальное заглавие: Direct spectrophotometric analysis of glipizide and phenformin hydrochloride in pharmaceutical dosage forms
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 1, 1997, т.59, стр.18-21
Ключевые слова: лекарственные формы анализ; антибиотики определение
Реферат: Разработан метод количеств. определения антибиотич. средств - глипизида ( II) и ХГ фенформина ( II) в индивидуальных образцах и таблетир. лек. формах. Метод основан на образовании окрашенных комплексов I с акридиновым желтым и II с бромкрезоловым зеленым, с послед. экстракцией хлф. и СФМ измерением интенсивности развивающейся окраски при 426 и 415 нм соотв. Линейное подчинение закону Беера отмечено в области конц-ий I 15-100 мкг/мл и II - 4-24 мкг/мл. Индия, Chemistry Division, Dep. of Chemistry Technology (Autonomous), Univ. of Bombay, Matunga, Mumbai-400019
( 286) # 24О286
Автор(ы): Sachan A., Jain D. K., Trivedi P.
Заглавие: Одновременное определение каптоприла и гидрохлортиазида в двухкомпонентных таблетках методом ультрафиолетовой абсорбционной спектрофотометрии
Оригинальное заглавие: Simultaneous estimation of captopril and hydrochlorothiazide in two component tablets by ultra violet absorption spectrophotometry
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 1, 1997, т.59, стр.29-31
Ключевые слова: гипотензивные вещества определение; диуретические вещества определение; лекарственные формы анализ
Реферат: Разработан простой, быстрый и экономически выгодный метод одновременного количеств. определения гипотензивного средства каптоприла ( I) и диуретика гидрохлортиазида ( II) в 2-компонентных таблетир. лек. формах с помощью УФ-абсорбц. СФМ. Метод основан на измерении величины абсорбции I при 238 и 260 нм, а II - при 322 нм и подчиняется закону Ламберта-Беера в широких диапазонах конц-ий (0-48 мкг/мл). Индия, Dep. of Pharmacy, S. G. S. I. T. S., 23 Park Road, Indore-452003
( 287) # 24О287
Автор(ы): Nayak B. B., Bhatia M. S., Jain D. K., Trivedi P.
Заглавие: Спектрофотометрический метод определения четырех производных ципрофлоксацинамида и N,N'-бисгидроксиметилципрофлоксацинамида в присутствии ципрофлоксацина
Оригинальное заглавие: Fourth derivative spectrophotometric estimation of ciprofloxacinamide and N,N'-bis hydroxymethylciprofloxacinamide in presence of ciprofloxacin
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.77-79
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Предложен простой и точный СФМ метод одновременного количеств. определения 4 пр-ных ципрофлоксацинамида ( I) и N,N'-бисгидроксиметилципрофлоксацинамида ( II) в присутствии ципрофлоксацина ( III). Метод основан на измерении макс. поглощения I и III при 286 и 277,4 нм и II и III - при 286 и 276,9 нм соотв. и позволяет определять I-III в конц-иях 1-1,5 мкг/мл. Индия, Dep. of Pharmacy, S. G. S. I. T. S., 23 Park Road, Indore-452003
( 288) # 24О288
Автор(ы): Girish Kumar K., Gunachithra P. A., Anitha I.
Заглавие: Спектрофотометрическое определение циметидина в индивидуальных образцах и лекарственных формах с использованием Cu{2+}
Оригинальное заглавие: Spectrophotometric determination of cimetidine in pure form and in dosage forms using Cu{2+}
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.79-81
Ключевые слова: противоязвенные вещества определение; лекарственные формы анализ; медь
Реферат: Предложен простой и точный метод количеств. определения противоязвенного средства - циметидина ( I) в индивидуальных образцах и таблетир. лек. формах. Метод основан на р-рении таблеток в воде, с послед. фильтрацией р-ра, добавлением к фильтрату 2%-ного р-ра CuSO[4]*5H[2]O и СФМ измерением интенсивности развивающейся, устойчивой даже в течение 24 ч при pH 2-7, зеленой окраски комплекса в р-ре при 325 нм. Соответствие закону Беера наблюдалось в конц-ии I 2*10{-4}-9*10{-3} М. Индия, Dep. of Chemistry, Gandhigram Rural inst., Gandhigram-624302, Tamil Nadu
( 289) # 24О289
Автор(ы): Hanaee J.
Заглавие: Спектрофотометрический метод определения ацетаминофена в присутствии кодеина в лекарственных формах
Оригинальное заглавие: Determination of acetaminophen in presence of codeine in pharmaceutical formulations by derivative spectrophotometry
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 1, 1997, т.59, стр.37-39
Ключевые слова: лекарственные формы анализ
Реферат: Предложен простой, точный и быстрый спектрофотометрич. метод количеств. определения ацетаминофена ( I) в присутствии кодеина ( II) в таблетир. лек. формах. Метод основан на измерении макс. поглощения спирт. р-ров I при 263,4 нм. II не мешает определению I, поскольку поглощает при 227,8, 251,2 и 294,2 нм. Индия, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Medical Sciences, Univ. of Tabriz
( 290) # 24О290
Автор(ы): Gangwal Shrenik, Sharma A. K.
Заглавие: Спектрофотометрический метод одновременного определения мефенаминовой кислоты и парацетамола в комбинированных лекарственных формах
Оригинальное заглавие: Simultaneous spectrophotometric determination of mefenamic acid and paracetamol in combined pharmaceutical dosage forms
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 5, 1996, т.58, стр.216-218
Ключевые слова: противовоспалительные вещества определение; анальгезирующие вещества определение; лекарственные формы
Реферат: Предложен простой и точный метод одновременного количеств. определения противовоспалит. болеутоляющих средств - мефенаминовой к-ты ( I) и парацетамола ( II) в таблетир. лек. формах. Метод основан на дифференциальной СФМ I при 217 и 285 нм и II - при 257 и 308,8 нм и позволяет получать хорошее соответствие закону Беера в широком диапазоне конц-ий I и II. Индия, Dep. of Pharmacy, S. G. S. I. T. S., 23 Park Road, Indore, 452003
( 291) # 24О291
Автор(ы): Rote A. R., Sharma A. K.
Заглавие: Одновременное спектрофотометрическое определение рифампицина, изониазида и пиразинамида в комбинированных лекарственных формах
Оригинальное заглавие: Simultaneous spectrophotometric determination of rifampicin, isoniazid and pyrazinamide in combined pharmaceutical dosage forms
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 5, 1996, т.58, стр.207-211
Ключевые слова: лекарственные формы анализ; изониазид
Реферат: Предложен простой, точный, быстрый и хорошо воспроизводимый спектрофотометрич. метод количеств. определения противотуберкулезных средств - рифампицина ( I), изониазида ( II) и пиразинамида ( III), не требующий их предварит. разделения в таблетир. лек. формах. Метод основан на р-рении анализируемых образцов в воде, с последующей фильтрацией и измерением макс. поглощения р-ров I, II и III соотв. при 256,6, 263,2 и 268,8 нм. Индия, Dep. of Pharmacy, S. G. S. I. T. S., 23, Park Road, Indore. 452003, M. P.
( 292) # 24О292
Автор(ы): Perisic-Janjic N. U., Popovic M. R., Djakovic T. Lj.
Заглавие: Количественное определение комплекса витаминов группы B гашением флуоресценции после разделения тонкослойной хроматографией
Оригинальное заглавие: Quantitative determination of vitamin B-complex constituents by fluorescence quenching after TLC separation
Язык: Англ.
Источник: Acta chromatogr. 5, 1995, стр.144-150
Ключевые слова: витамины определение
Реферат: Проведено ср. изучение возможности количеств. определения витаминов группы B (B[1], B[2], B[6], B[12], PP) в комплексных препаратах Plibex и Beviplex, выпускаемых в Югославии, методом ТСХ при использовании в кач-ве носителя целлюлозы или нового синтетич. карбамид-формальдегидного полимера - аминопласта, а в кач-ве р-рителей - смесей BuOH-вода-ац. (25:9:5) или BuOH-MeOH-бзл.-вода (20:10:10:8). Показано, что в обоих случаях достигается хорошее разделение витаминов в препаратах, конц-ию к-рых затем определяют по гашению флуоресценции при 254 и 366 нм. Югославия, Fac. of Sciences, Inst. of Chemistry, Trg Dositeja Obradovica 3, 21000 Novi Sad
( 293) # 24О293
Автор(ы): Netchiporouk Larissa I., Shram Nataliya F., Jaffrezic-Renault Nicole, Martelet Claude, Cespuglio Raymond
Заглавие: Измерение глюкозы in vivo в мозге: дифференциальная вольтамперометрия нормального пульса с модифицированными ферментами микроэлектродами из углеродных нитей
Оригинальное заглавие: In vivo brain glucose measurements: differential normal pulse voltammetry with enzyme-modified carbon fiber microelectrodes
Язык: Англ.
Источник: Anal. Chem. 24, 1996, т.68, стр.4358-4364
Ключевые слова: глюкоза
( 294) # 24О294
Автор(ы): Tamura Takashi, Takayama Kozo, Satoh Hiroshi, Tanno Keiki, Nagai Tsuneji
Заглавие: Изучение гелевой циклоспориновой мази типа масло/вода, полученной с помощью коммерческого перорального раствора
Оригинальное заглавие: Evaluation of oil/water-type cyclosporine gel ointment with commercially available oral solution
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 3, 1997, т.23, стр.285-291
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Исследована возможность получения с помощью гелевой мази типа м/в, лишенной нефротоксичности, трансдермального препарата циклоспорина ( I) - полярного циклич. олигопептида, к-рый в кач-ве иммуносупрессора применяют при трансплантации органов. Исследованы физ. св-ва и проникающая способность 2%-ных гелевых мазей, полученных с помощью коммерческого перорального р-ра I и содерж. также карбоксивиниловый полимер, пропиленгликоль, диизопропаноламин, полиоксиэтиленглицерилмоностеарат и воду. Показано, что в присутствии 5-7% ПАВ ср. диам. частиц мази составляет 8,75 мкм. Полученная гидрогелевая мазь легко приготавливается, она отличается хорошей способностью проходить через кожу, легко смывается с нее, стабильна при хранении и м. б. применена в клинич. практике. Япония, Division of Pharmacy, Niigata Univ. Hospital, 1-754 Asahimachidori, Niigata 951
( 295) # 24О295
Автор(ы): Symecko C. W., Rhodes C. T.
Заглавие: Влияние силы уплотнения и типа прежелатинизированного крахмала на процесс растворения ацетаминофена
Оригинальное заглавие: The effect of compaction force and type of pregelatinized starch on the dissolution of acetaminophen
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 3, 1997, т.23, стр.229-238
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Исследовано влияние силы уплотнения на р-рение ацетаминофена ( I) из таблеток, полученных влажным гранулированием в присутствии четырех типов прежелатиниз. крахмала: Starch 1500 (S1500), National 1551 (N1551), Lycatab PGS (PGS) и Pregeflo M (PM). Работа выполнена с целью установления возможности функционального дифферинцирования этих марок крахмала по высвобождению лек. ингредиента из таблеток, полученных на основе этих марок крахмала методом влажного гранулирования. Р-рение спрессованных систем, содерж. 82% I, исследовали по проценту р-ренного I за 30 мин. (T[30]), а также по эффективности р-рения за тот же период времени (DE[30]). Установлено, что все 4 исследуемые марки крахмала соответствуют требованиям чистоты по Фармакопее (США). В присутствии N1551, PGS и S1500 р-рение I не зависит от силы прессования. Наблюдались различия между полностью прежелатинизир. системами N1551 и PGS, а также частично прежелатинизир. S1500. PM представляет собой систему, пролонгир. высвобождающую I, эффективность к-рой зависит от силы прессования. США, The Univ. of Rhode Island, Dep. of Pharmaceutics, Kingston, Rhode Island 02881
( 296) # 24О296
Автор(ы): Rafols Clara, Roses Marti, Bosch Elisabeth
Заглавие: Сравнение между двумя различными подходами к оценке pK[ a] в водной среде различных нестероидных противовоспалительных средств
Оригинальное заглавие: A comparison between different approaches to estimate the aqueous pK[ a] values of several non-steroidal anti-inflammatory drugs
Язык: Англ.
Источник: Anal. chim. acta 1-2, 1997, т.338, стр.127-134
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Проведено сравнит. изучение оценки величины pK[ a] в водн. среде различных нестероидных противовоспалит. средств - диклофенака, кетопрофена, напроксена, ибупрофена, фенбуфена и др. - с помощью измерения pK в орг. или водно-орг. р-рителях и программы SPARC, основанной на анализе хим. структуры этих соед. Показано, что в первом подходе лучшие результаты достигаются с использованием i-PrOH, благодаря его высоким сольватац. св-вам, и что полученные значения pK[ a] хорошо согласуются с результатами, вычисленными с помощью SPARC. Испания, Dep. de Quimica Analitica, Univ. de Barcelona, Diagonal 647, 08028, Barcelona
( 297) # 24О297
Автор(ы): Yamada Noriyuki, Nakamura Hiroyuki, Abe Eiichi
Заглавие: Приготовление распылительной сушкой микрокапсул с сердцевиной из водорастворимого вещества и с оболочкой из этилцеллюлозы
Язык: Яп.
Источник: Funtai kogakkaishi 8, 1996, т.33, стр.632-637
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Методом распылит. сушки приготовлены микрокапсулы размером 44-74 мкм с использованием водн. суспензии частиц карборунда размером 1-10 мкм, ПЭГ-400 и водор-римого красителя бриллиантового синего в кач-ве сердцевины, обработанной р-ром стеарата Ti в ГК и покрытой оболочкой с использованием р-ра этилцеллюлозы и лецитина в водн. изо-PrOH, и исследованы влияние кол-ва добавленной воды на скорость высушивания капель и способов приготовления и размеров микрокапсул на скорость высвобождения красителя. Процесс можно рассматривать в кач-ве модели для получения капсулир. лек. форм. Япония, Kyushu Natl. Ind. Res. Inst. (Shuku, Tosu-shi, Saga, 841
( 298) # 24О298
Автор(ы): Delahaye N., Duclos R., Saiter J. M., Varnier S.
Заглавие: Исследование фазового перехода твердой дисперсии с помощью нового оптического термального анализатора
Оригинальное заглавие: Characterization of solid dispersion phase transitions using a new optical thermal analyzer
Язык: Англ.
Источник: Drug Dev. and Ind. Pharm. 3, 1997, т.23, стр.293-303
Ключевые слова: прогестерон; лекарственные формы
Реферат: С помощью ДСК и оптич. термального анализатора (ОТА) исследованы фазовые переходы, наблюдаемые при нагревании четырех смесей прогестерона ( I) в ПЭГ 6000, содерж. 0, 3, 20 и 100% I. Эти рецептуры выбраны в связи с тем, что 3%-ная тв. дисперсия связана с эвтектич. переходом, тогда как 20%-ная дисперсия обладает способностью плавиться в широком диапазоне т-р. Два лимита (0% и 100%) позволяют распознать каждый компонент на фотографии тв. дисперсии. Показано, что с помощью ОТА можно по-новому интерпретировать результаты, полученные методом ДСК. Установлено, что пики, к-рые в первом приближении идентифицированы как две противопоставленные эндотермы, на самом деле являются результатом более комплексных р-ций, включающих плавление, расстеклование и новое плавление. Франция, Lab. d'Etude et de Caracterisation des Amorphes et des Polymeres, EA 1292, Faculte des Sciences, Univ. de Rouen, 76821 Mont Saint Aignan Cedex
( 299) # 24О299
Автор(ы): Gohel M. C., Amin Avani
Заглавие: Разработка и исследование свойств липосфер диклофенака натрия
Оригинальное заглавие: Development and evaluation of lipospheres of diclofenac sodium
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.85-88
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: С целью разработки лек. формы пролонгир. действия диклофенака Na ( I) из расплава стеариновой к-ты и I после смешения с хол. водн. фазой, содерж. помимо воды твин 20 (пластификатор) и BuOH (сопластификатор), получают липосферы (ЛП) I, 70% к-рых имеют диам. 180-250 мкм, отмываемые водой и высушиваемые в вакууме при 45{°} в течение 2 ч. Показано, что ключевыми факторами, обеспечивающими получение дискретных сферич. ЛП, является кол-во воды, твина 20 и BuOH. Кол-во I, попадающее в ЛП, как оказалось, зависит от отношения липид: I и оно увеличивается в большей степени в том случае, когда частицы I покрыты карнаубским воском. В тесте р-римости, проводимом in vitro в фосфатном буф. р-ре (pH 7,2), установлено замедленное высвобождение I. Статистич. методами доказано высвобождение I по механизму аномальной диффузии. Индия, Dept. of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, L.M. College of Pharmacy, Ahmedabad - 380 009
( 300) # 24О300
Автор(ы): Samanta M. K., Tamilvanan S., Babu K., Suresh B.
Заглавие: Разработка и оценка эффективности самосшивающихся желатиновых микрокапсул, заполненных гидрохлоридом хлорпромазина
Оригинальное заглавие: Formulation and evaluation of chlorpromazine hydrochloride loaded self-crosslinked gelatin microcapsules
Язык: Англ.
Источник: Indian J. Pharm. Sci. 2, 1997, т.59, стр.68-74
Ключевые слова: лекарственные формы; хлорпромазин
Реферат: Коацервацией с разделением фаз и последующим высушиванием в вакууме (15 мм Hg, 105{°}) получены самосшивающиеся микрокапсулы (СШМ), заполненные хлорпромазина хлоргидратом ( I), широко применяемым для лечения шизофрении. Привлекательность получения СШМ объясняется отсутствием в их составе таких сшивающих агентов, как CH[2]O или глутаральдегид, создающих трехмерную нер-римую решетку. Показано, что СШМ высвобождают 99% I за 12 ч. по механизму первого порядка. При испытании in vivo показано, что СШМ обеспечивают поддержание необходимого уровня I в плазме без риска достижения токсич. конц-ии. В опытах на крысах показано также, что СШМ могут снизить экстрапирамидальный эффект I. Индия, Dept. of Pharmaceutics, J.S.S. College of Pharmacy, Elk Hill Road, Ootacamund - 643 001, Tamil Nadu
( 301) # 24О301
Автор(ы): Fornasini Gianfranco, Monti Nunzia, Brogin Giandomenico, Gallina Maddalena, Fandi Mario, Persiani Stefano, Bani Massimo, Pepa Carlo-Della, Zara Gianpaolo, Benedetti Margherita Strolin
Заглавие: Предварительное изучение фармакокинетики энантиомеров ибупрофена после введения новой пероральной формы (ибупрофен-аргинин) здоровым добровольцам мужского пола
Оригинальное заглавие: Preliminary pharmacokinetic study of ibuprofen enantiomers after administration of a new oral formulation (ibuprofen arginine) to healthy male volunteers
Язык: Англ.
Источник: Chirality 3, 1997, т.9, стр.297-302
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Методом ВЭЖХ изучена фармакокинетика биопоглощения стереоизомеров противовоспалит. препаратов ибупрофена ( I), в новой лек. форме - спедифен, содержащей 400 мг (-)- (R)- I-аргинина, или 400 мг (+)-(S)- I-аргинина, или 800 мг рац- I, или рац- I-аргинин, или (R)- и (S)- I, введенных перорально семи здоровым мужчинам-добровольцам. Показано, что наибольшая скорость поглощения отмечена у (+)-(S)- I с наибольшим анальгетич. эффектом. Италия, Inst. of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Univ. of Turin, Turin
( 302) # 24О302
Автор(ы): Lombard Anna, Rossetti Valeria, Cassone Maria Chiara
Заглавие: Изучение in vitro инверсии флурбипрофена
Оригинальное заглавие: Studies on the in vitro inversion of flurbiprofen
Язык: Англ.
Источник: Chirality 3, 1997, т.9, стр.317-319
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Изучена in vitro метаболич. инверсия стереоизомеров флурбипрофена [2-(2-фторбифенил)пропионовая к-та] ( I), применяемого в кач-ве противовоспалит. средства. Рац-I и (R)- I инкубируют с микросомами печени крыс в присутствии фермент-генерирующих систем (напр., АТФ). Оба изомера разделены ВЭЖХ в виде (+)-(R-)-1-фенилэтиламидов на колонке с SiO[2] с ахиральной подвижной фазой. В процессе инверсии основную роль играет CYP450. Исследовано инициирование метаболич. инверсии лазерным излучением в низких дозах. Италия, Dep. di Anatomia, Farmacologia e Medicina Legale, Univ. di Torino
( 303) # 24О303
Автор(ы): Millership J. S., Collien P. S.
Заглавие: Местное введение рацемического ибупрофена
Оригинальное заглавие: Topical administration of racemic ibuprofen
Язык: Англ.
Источник: Chirality 3, 1997, т.9, стр.313-316
Реферат: Проведены эксперименты in vitro для исследования возможных стереоселективных эффектов проницаемости ибупрофена ( I) при местном применении. Инкубирование I с гомогенатом кожи крыс в присутствии кофермента А, АТФ, Mg указывает на отсутствие образования ибупрофенил-кофермента А в кач-ве начального интермедиата метаболич. инверсии (R)- в (S)-ибупрофен. За время инкубирования не изменяется и соотношение изомеров I. Изучение перкутантной проницаемости I в форме геля через свиную кожу показывает, что уровни энантиомеров I в р-рах совпадают с уровнем рац- I, у к-рого отсутствует метаболич. инверсия при прохождении через кожу. Т. о., чрескожный метаболизм, не является результатом хиральной инверсии (R)- I в (S)- I и при местном введении I в ходе доставки содержит 50% "изомерного балласта". Сев. Ирландия, The School of Pharmacy, The Queen's Univ. of Belfast, Medical Biology Centre, Belfast
( 304) # 24О304
Автор(ы): Frigerio E., Benecchi A., Brianceschi G., Pellizzoni C., Poggesi I., Benedetti M. Strolin., Dostert P.
Заглавие: Фармакокинетика энантиомеров ребоксетина в собаках
Оригинальное заглавие: Pharmacokinetics of reboxetine enantiomers in the dog
Язык: Англ.
Источник: Chirality 3, 1997, т.9, стр.303-306
Ключевые слова: лекарственные вещества
Реферат: Изучена фармакокинетика ребоксетина ( I), представляющего собой смесь (R,R)- и (S,S)-энантиомеров {(RS)-2-[(RS)-альфа-(2-этоксифенокси)бензил]морфолин-метансульфонат} на мужских особях собак после перорального введения. Энантиомерные метаболиты определяли в плазме крови и в моче через 48 ч после приема методом ВЭЖХ с флюориметрич. детектором. Не отмечены различия в плазме крови фармакинетич. параметров при введении изомеров или рац- I. Т. о., хиральная инверсия при введении отдельных энантиомеров не наблюдалась, что отмечено и при исследовании фармакокинетики I у человека. Италия, Pharmacokinetics and Metabolism Dep., Pharmacia & Upjohn, Milan
( 305) # 24О305П
Автор(ы): Morris Randall E., Gregory Clare R.
Заглавие: Метод терапии рестеноза рапамицином
Оригинальное заглавие: Method of treating restenosis with rapamycin
Ключевые слова: болезни
Реферат: Патентуют способ терапии рестенозиса, возникающего при перкутной транслуминальной коронарной ангиопластике, с использованием рапамицина. Приведены результаты испытаний
( 306) # 24О306
Автор(ы): Gruenhagen Sara E., Schulze Darrell G., Chansiri Gaysorn, Hem Kristin J., White Joe L., Hem Stanley L.
Заглавие: Влияние сорбита на адсорбционную емкость фосфатов в суспензиях ферригидрита
Оригинальное заглавие: Effect of sorbitol on the phosphate adsorptive capacity of ferrihydrite suspensions
Язык: Англ.
Источник: Pharm. Dev. and Technol. 1, 1997, т.2, стр.81-86
Ключевые слова: болезни; лекарственные формы
Реферат: Исследована фосфатная емкость водн. суспензий ферригидрита ( I), используемых при лечении людей, страдающих почечной недостаточностью. В суспензию I, получаемую осаждением I при добавлении 1 н. NaOH к 1 М FeCl[3] до рН 8, вводили 0,1 или 5% сорбита и периодически определяли фосфатную емкость образцов, хранящихся при ПОДОБН20{°} в течение 1 года. Установлено, что в суспензиях I, не содерж. сорбит, фосфатная емкость снижалась (с 0,012 до 0,007 мг Р/мг), а в образцах с 1 и 5% сорбита сохранялась неизменной. Методом рентгеноструктурного анализа установлено, что I в отсутствие сорбита превращается в гематит и гоетит при хранении суспензий и что сорбит предотвращает эти превращения и оказывает стабилизирующее влияние на I. США, Dep. of Agronomy and Industrial and Physical Pharmacy, Purdue Univ., West Lafayette, Indiana 47907
( 307) # 24О307
Автор(ы): Гуськова Т. А., Пушкина Т. В., Радкевич Т. П.
Оригинальное заглавие: Возможность развития дисбактериоза при использовании лекарственных средств различных фармакологических групп
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 7, 1997, т.31, стр.10-11
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Изучена антибактериальная активность 32 лек. препаратов различных видов действия, чтобы установить возможность дисбактериоза кишечника при продолжит. курсах лечения этими препаратами. Почти все изученные антидепрессанты и противоопухолевые препараты оказывают антибактериальное действие, могут подавлять рост бактерий в желудочно-кишечном тракте и явиться причиной развития дисбактериоза. Использование в этих случаях эубиотиков может купировать нежелат. эффекты и улучшить переносимость лек. средств. РФ, ЦХЛС-ВНИХФИ, Москва
( 308) # 24О308
Автор(ы): Йосимура Юити
Заглавие: РМРА - потенциальное лекарственное средство против ВИЧ с высоким профилактическим эффектом
Язык: Яп.
Источник: Kagaku to kogyo 11, 1996, т.49, стр.1582
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: Кратко рассмотрены результаты исследований токсичности и противовирусной активности [(R)-9-(2-фосфонилметоксипропил)]аденина (РМРА) при инфицировании вирусом иммунодефицита обезьяны с обсуждением возможной кандидатуры РМРА как лек. средства с высоким профилактич. эффектом против ВИЧ инфекции. Библ. 3. Япония, фирма "Ямаса сeю"
( 309) # 24О309
Автор(ы): Zhou Dehai
Заглавие: Исследования приготовления и применения радиофармацевтического средства {111}In-DTPA в качестве агента для сканирующего наблюдения мозга
Язык: Кит.
Источник: Sichuan daxue xuebao. Ziran kexue ban 4, 1996, т.33, стр.415-418
Ключевые слова: радиофармацевтические вещества
Реферат: С использованием {111}InCl[3] и диэтилентриаминпентауксусной к-ты (DTPA) приготовлен {111}In-DTPA высокой радиохим. чистоты по данным ТСХ на СГ и гамма-спектрометрии в кач-ве радиофармац. средства для сканирующего наблюдения мозга и подтвержденного экспериментами успешного поиска опухолей мозга. КНР, Inst. of Nuclear Science and Technology
( 310) # 24О310
Автор(ы): Toide Katsuo, Uchida Itsuo
Заглавие: Лечение старческого слабоумия - ингибитор пролил-эндопептидазы
Язык: Яп.
Источник: Kagaku to kogyo 5, 1996, т.49, стр.686-688
Ключевые слова: болезни; ингибиторы ферментов; обзоры
Реферат: Краткий обзор истории поиска среди пр-ных пролина (PrO) ингибиторов пролил-эндопептидазы, ответственной за расщепление пептидной связи и дезактивацию PrO-содержащих нейропептидов, и разработки высокоэффективного ингибитора PhCH[2]NHCO-Pro-Pro-CH[2]OH (JTP-4819), способствующего накоплению нейропептидов и улучшению ф-ций обучения и памяти. Библ. 9. Япония, Ин-т комплексных исследований медикаментов фирмы "Ниппон табако санге"
( 311) # 24О311
Автор(ы): Martins I. J., Mortimer B.-C., Miller J., Redgrave T. G.
Заглавие: Влияние размера и количества частиц на клиренс в плазме хиломикронов
Оригинальное заглавие: Effects of particle size and number on the plasma clearance of chylomicrons and remnants
Язык: Англ.
Источник: J. Lipid Res. 12, 1996, т.37, стр.2696-2705
Ключевые слова: липопротеины
Реферат: Для понимания механизма клиренса хиломикронов (ХМ) - липопротеинов, богатых триацилглицерином, образующимся в кишечнике при абсорбции липидов, в опытах на крысах, получавших в/в модельный препарат ХМ-подобной жировой эмульсии, содерж. меченые триолеин и холестерилолеат, исследовано влияние размера частиц ХМ на клиренс и их физиологич. активность. Оказалось, что при равной массе жира клиренс в плазме эмульсий с мелкими частицами осуществлялся медленнее, чем у эмульсий с более крупными частицами. Аналогичные результаты получены при исследовании клиренса ХМ лимфы. При равном числе крупных и мелких частиц клиренс триолеиновой метки у крупных частиц проходил медленнее, чем у мелких частиц, однако клиренс остатка (холестерилолеатная метка) одинаков у частиц обоего размера. Однако при увеличении числа крупных или мелких частиц клиренс обеих меток снижается в значит. степени. Установлено, что частицы большего размера подвергаются липолизу в меньшей степени, чем частицы малого размера. Одновременное введение частиц обоего размера показало наличие конкурентного механизма выведения частиц различного размера. Полученные результаты подтверждают определенную роль числа и размера ХМ на их клиренс в плазме. Отмечается также, что число частиц является более значимым фактором для клиренса, чем их размер: в присутствии большого числа ХМ клиренс заметнее. Австралия, Dep. of Physiology, The Univ. of Western Australia, Nedlands, Perth, Australia 6907
( 312) # 24О312
Автор(ы): Di Nuzzo Sergio, De Rie Menno A., Van der Loos Chris M., Bos Jan D., Teunissen Marcel B. M.
Заглавие: Вызванный солнечным УФ-облучением селективный приток CD{4+} лимфоцитов в нормальной коже человека
Оригинальное заглавие: Solar-simulated ultraviolet irradiation induces selective influx of CD{4+} T lymphocytes in normal human skin
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 6, 1996, т.64, стр.988-993
Ключевые слова: кожа; облучение
Реферат: На препаратах кожи, полученных биопсией от 5 здоровых добровольцев, через 1, 2 и 7 суток после одноразового местного облучения кожи физиологически, вызывающей эритему дозой имитатора солнечной радиации (ксеноновая лампа) исследована судьба различных подтипов Т клеток кожи человека, ответственных за вызванное УФ облучением подавление иммунитета. Показано, что УФ облучение вызывает вначале уменьшение числа интраэпидермальных CD{3+} клеток или даже их полное истощение через 24-48 ч. после облучения с последующей инфильтрацией Т клеток в эпидермис, как показано через 1 неделю после УФ облучения. Число CD{3+} Т дермальных клеток возрастает через 24 ч. после облучения, достигая максимума через 48 ч. с последующим падением через 7 суток, оставаясь, однако, выше, чем в контроле. Доказано также, что CD{3+} Т клетки, мигрирующие при УФ облучении в (эпи)дермис, проявляются в виде CD{4+} (но не CD{8+})клеток. Поэтому отношение CD{4}/CD{8} в коже значит. увеличивается в течение первой недели после УФ облучения. Проведенные эксперименты свидетельствуют о том, что УФ облучение влияет на регуляцию Т клеток внутри кожи человека путем истощения большинства эпидермальных клеток и инициации селективного притока CD{4+} клеток. Нидерланды, Dep. of Dermatology and Dep. of Cardiovascular Pathology, Univ. of Amsterdam, Amsterdam, the Netherlands
( 313) # 24О313
Автор(ы): Aversa M. L., Meany J. E.
Заглавие: Ингибирование ксантиноксидазы ацетальдегидом в водном растворе
Оригинальное заглавие: The inhibition of xanthine oxidase by acetaldehyde in aqueous solution
Язык: Англ.
Источник: Physiol. Chem. and Phys. and Med. NMR 3, 1996, т.28, стр.153-162
Ключевые слова: ингибиторы ферментов; ацетальдегид
Реферат: Исследована скорость ингибирования активности ксантиноксидазы (ЕС 1.2.3.2, I), катализирующей процесс окисления гипоксантина в ксантин, а затем в мочевую к-ту, а также окисление альдегидов до их соотв. карбоновых к-т, при воздействии MeCHO, MeCH(OH)[2] или их смесей в водн. р-рах. Показано, что негидратир. ацетальдегид в прогрессирующей степени ингибирует активность I с увеличением времени инкубации фермента и субстрата за счет образования ковалентных связей между I и альдегидом. США, Dep. of Chemistry, Seattle Univ., Seattle, Washington, 98122
( 314) # 24О314
Автор(ы): Posner Gary H.
Заглавие: Довольно просто синтезируемые сильно действующие противомалярийные эндопероксиды
Оригинальное заглавие: Antimalarial endoperoxides that are potent and easily synthesied
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol., 1997, т.49, стр.55-57
Ключевые слова: противомалярийные вещества; алкалоиды
Реферат: Для лечения и профилактики заболеваний малярией предложены диарилбициклич. эндопероксиды типа ( I) и ( II), активным действующим компонентом к-рых являются кислородные радикалы, образующиеся под действием соед. Fe(IV). Обсуждается механизм действия эндопероксидов. Аналогично действуют алкалоиды ряда артемизина и соед. ряда хлорохина, мефлохина и галофантрина. Библ. 14. США, Dep. of Chemistry, Johs Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218
( 315) # 24О315
Автор(ы): Hider Robert C., Liu Zudong
Заглавие: Лечение малярии соединениями, хелатирующими железо
Оригинальное заглавие: The treatment of malaria with iron chelators
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol., 1997, т.49, стр.59-64
Ключевые слова: противомалярийные вещества; железо комплексы; обзоры
Реферат: Краткий обзор химиотерапевтич. противомалярийных средств, хелатирующих Fe и оказывающих противоплазмодиевый эффект. К ним относятся бидентатные лиганды 8-гидроксихинолин, 1-гидроксипиридин-2-он, 1-гидроксипиридин-2-тион, десферриоксамин, трис-гидроксаматные сидерофоры триподного типа, десферритиоцин, 7,8-дигидроксикумарин и др. Средства воздействуют на эритроциты, пораженные возбудителем малярии. Обсуждается механизм действия. Библ. 23. Великобритания, Dep. of Pharmacy, King's College London, Campden Hill Road, London W8 7AH
( 316) # 24О316
Автор(ы): Фролова В. В., Алферова С. И.
Оригинальное заглавие: К вопросу о биологической активности 2-замещенных индандиона-1.3
Язык: Рус.
Источник: Пробл. химии и хим. технол.: Тез. докл. 4 Центр.-Чернозем. регион. конф., Тамбов, 4-6 окт., 1996, 1996, стр.45-46
Ключевые слова: антигемостатические вещества
Реферат: Изучено влияние заместителей R и X на антикоагулянтную активность 2-X-2-(4-RC[6]H[4])-индан-1,3-дионов ( I). Оценка активности проводилась на основании протромбиновых индексов. Показано взаимосвязанное влияние заместителей X и R. I (X=Br) более активны, чем I (X=NO[2]). Наряду с анти-К-витаминной активностью I проявляют рострегулирующую пестицидную активность на кормовых культурах (ячмень, горох, вика озимая, люцерна). Отмечена в 1,5-2 раза меньшая токсичность I (X=NO[2]) по сравнению с I (X=H). РФ, Воронежский гос. агроун-т
( 317) # 24О317
Автор(ы): Саакян И. Р., Саакян С. Г.
Оригинальное заглавие: Янтарная кислота в стимуляции энергетики и функции миокарда и ее пищевое использование
Язык: Рус.
Источник: Янтар. кислота в мед., пищ. пром-сти с. х.: Матер. Совещ., Казань, янв., 1993, 1996, стр.173-186
Ключевые слова: янтарная кислота
Реферат: Изучено влияние янтарной к-ты ( I) в относительно низких конц-иях на энергетич. и функциональное состояние сердечной мышцы у человека и эксперим. животных в условиях патологии. Отмечена стабилизация метаболич. показателей крови в присутствии I; применение I позволило резко сократить прием диуретиков, К-содерж. и противоаритмич. препаратов; отмечена стабилизация сократит. деятельности миокарда, нормализующее действие I и кетоглутаровой к-т на окислительно-восстановит. превращения НАДН в митохондриях сердца и печени у животных с эксперимент. миокардитом. I рекомендована для использования в готовых лек. формах, напр., сердечных глюкозидах, и в составе пищевых диетич. продуктов в комплексе с витаминами и минер. солями. Библ. 13. Армения, Ин-т хирургии МЗ Республики Армения, Ереван
( 318) # 24О318
Автор(ы): Саратиков А. С., Яворовская В. Е.
Оригинальное заглавие: Йодантипирин - новый противовирусный препарат
Язык: Рус.
Источник: Хим.-фармац. ж. 6, 1997, т.31, стр.55-56
Ключевые слова: противовирусные вещества; иммуномодуляторы
Реферат: Изучена противовирусная активность йодантипирина (1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолон) ( I). Показано, что I индуцирует выработку бета-интерферона в организме мышей, проявляет иммуномодулирующее действие в отношении эритроцитарного и вирусного антигенов. Сочетание противовирусной, интерфероногенной и иммуностимулирующей активности послужило основанием для испытания I на моделях вирусных инфекций (клещевой энцефалит, грипп, герпес I типа). Защитный эффект I усиливается при комбинации I с ремантадином или ацикловиром. Проведены клинич. испытания I против клещевого энцефалита. I обладает более выраженным профилактич. действием по сравнению с иммуноглобулином, способствует более быстрому исчезновению вируса клещевого энцефалита из организма инфицир. лиц. I разрешен МЗМП РФ для применения в мед. практике. РФ, Сибирский мед. ун-т, Томск
( 319) # 24О319
Автор(ы): Кузнецова Л. М.
Оригинальное заглавие: Оценка эффективности лечения аминокислотами церебральных заболеваний по показателям психофизиологических исследований
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.86-89
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Технология лечения заболеваний головного мозга по методу профессора А. П. Хохлова, применяемого в мед. центре "Примавера медика", проводится по специально разработанным схемам, подбираемым индивидуально для каждого больного. При этом контроль за динамикой клинич. проявлений осуществляется не только с помощью общепринятых методов неврологич. диагностики, но подтверждается статистич. показателями психофизиологич. исследований. Динамич. наблюдение за психофизиологич. показателями, определяемыми с помощью новейших методов компьютерной диагностики, показало, что уже после 4-6-недельного первого курса метаболич. терапии, кроме положит. динамики в клинике основного заболевания, у большинства пациентов улучшаются показатели силы и подвижности нервных процессов, т. е. ускоряются зрит. и слуховая сенсомоторные р-ции, повышаются показатели памяти и внимания, а также отмечается нормализация эмоционально-волевой сферы, происходят положит. сдвиги в показателях интеллектуальной деятельности. Проведение дальнейших курсов лечения позволяет улучшить и стабилизировать достигнутые положит. результаты по психофизиологич. параметрам. Однако полная реабилитация больных с церебральной патологией возможна лишь при одновременном проведении комплексных мероприятий по психологич., логопедич. и локомоторной коррекции. При этом основным фактором, лимитирующим эффективность терапевтич. и реабилитац. мероприятий, является возраст ребенка - чем моложе ребенок, тем быстрее достигается положит. эффект лечения, и тем реальнее его полная социально-психологич. реабилитация
( 320) # 24О320
Автор(ы): Рощина Н. А.
Оригинальное заглавие: Опыт назначения аминокислотных композитов при боковом амиотрофическом склерозе (БАС)
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.84-85
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Обобщены результаты первого опыта лечения БАС аминок-тными композитами (АК). Лечение АК увеличивает двигат. возможности пациентов, уменьшают степень дыхат. нарушений и бульбарно-псевдобульбарного синдрома. Наиболее эффективны АК нейровит и неоприм. Длит. применение АК хорошо переносится больными и не дает побочных эффектов
( 321) # 24О321
Автор(ы): Новиков С. П.
Оригинальное заглавие: Опыт применения аминокислотных композитов в наркологической практике
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.80-83
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Изучено применение природных аминок-тных композитов (аминовил, аминокомпозит, квадро-Д) для патогенетич. лечения алкоголизма и наркоманий; результатом лечения является коррекция нарушенных звеньев метаболизма - нейромедиаторных процессов в лимбич. структурах мозга
( 322) # 24О322
Автор(ы): Герасимова О. Н.
Оригинальное заглавие: Лечение паркинсонизма аминокислотными композитами
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.78-79
Ключевые слова: психотропные вещества; аминокислоты
Реферат: Изучена эффективность курсового лечения аминок-тными композитами (депарк, детрем) параллельно с терапией L-дофа при паркинсонизме. Отмечено снижение тремора, улучшение общего самочувствия, повышение настроения и нормализация сна
( 323) # 24О323
Автор(ы): Чернова Н. А., Рязанцев В.В.
Оригинальное заглавие: Аминокислотные композиты в лечении последствий инсульта
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.75-77
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Изучена эффективность применения аминок-тных композитов (глюкаприм, примавит, глюканал, аминовит, нейровит, аминокомпозит, детрем, депарк, витамикет, неоприм) в лечении последствий инсульта. У всех больных отмечено уменьшение головных болей, повышение общей активности, нормализация сна и аппетита
( 324) # 24О324
Автор(ы): Парфенов В. А.
Оригинальное заглавие: Перспектива использования аминокислотных препаратов для лечения постинсультных двигательных нарушений
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.73-74
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Показана перспективность использования аминок-тных композитов (АК) (глюкаприм, примавит, неоприм) как средств патогенетич. лечения больных с постинсультными двигат. нарушениями. АК назначали в сочетании с лечебной гимнастикой, антигипертензивной и антиаггрегац. терапией. Применение АК привело к снижению спастики у 83% больных и уменьшению гемипареза у 30% больных с постинсультными двигат. нарушениями
( 325) # 24О325
Автор(ы): Рязанцева В. В., Чернова Н. А.
Оригинальное заглавие: Применение аминокислотных композитов в лечении больных рассеянным склерозом
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.70-72
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Проведена клинич. оценка терапевтич. эффективности новых аминок-тных композитов (АК) при лечении больных рассеянным склерозом. Показано, что повторный прием АК может изменять характер течения патологич. процесса и существенно уменьшить степень неврологич. дефицита
( 326) # 24О326
Автор(ы): Кораблева Т. И.
Оригинальное заглавие: Анализ действия аминокислотных композитов на нейропсихологические и психопатологические расстройства при эпилепсии и эпилептиформных синдромах
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.60-64
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Выявлено действие аминок-тных композитов (АК), предназначенных для коррекции психич. состояния, на показатели эпилептич. состояния больных с церебральной патологией. В кач-ве АК применяли аминовил, глюкаприм, неоприм, витамикет, олдарин, цереброн. Разработана схема лечения
( 327) # 24О327
Автор(ы): Хохлов Ю. К., Фомичева Г. Н.
Оригинальное заглавие: Применение аминокислотных композитов в комплексном лечении эпилепсии
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.68-69
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Изучена эффективность приема аминок-тных композитов (АК) у больных, страдающих эпилепсией с различными формами припадков. В кач-ве АК применяли препараты, увеличивающие уровень ГАМК и одновременно снижающие кол-во глутаминовой к-ты (аминовил, тревит, эвит, примавит). Отмечен положит. результат
( 328) # 24О328
Автор(ы): Комлач И. Л., Фомичева Г. Н.
Оригинальное заглавие: Основные тенденции клинического действия аминокислотных композитов при лечении эпилепсии
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.54-59
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Исследовались механизмы и тенденции клинич., нейрофизиологич. и психологич. действия аминок-тных композитов (АК) при лечении различных форм эпилепсии у взрослых. Полученные данные свидетельствуют о высокой эффективности АК как препаратов с антиэпилептич. действием
( 329) # 24О329
Автор(ы): Тараканов О. П.
Оригинальное заглавие: Применение аминокислотных композитов в сочетании с двигательной реабилитацией
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.90-96
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Изучено влияние аминок-тных композитов (глюкаприм, примавит, прима-F, аминокомпозит, глюкаприм В, нейровит, неоприм, холамин) в сочетании с научно обоснованной двигат. реабилитацией на течение заболеваний церебрального генеза. Даны примеры положит. динамики лечения при детском церебральном параличе, прогрессирующей мышечной дистрофии, спинальной амиотрофии
( 330) # 24О330
Автор(ы): Безпрозванова Т. Н.
Оригинальное заглавие: Применение аминокислотных композитов для лечения детей с пороками развития центральной нервной системы
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.46-48
Ключевые слова: психотропные вещества; аминокислоты
Реферат: Показаны значит. возможности использования аминок-тных композитов (глюкаприм, аминовил, аминовит, примавит, неоприм, нейровит, витамикет, аминокомпозит, цереброн) для лечения тяжелых аномалий развития ЦНС у детей в возрасте 3-7 лет (пороки развития головного и спинного мозга, демиелинизирующие заболевания, полиневропатия, нарушения мозгового кровообращения)
( 331) # 24О331
Автор(ы): Парканова С. А.
Оригинальное заглавие: Применение аминокислотных композитов для лечения задержек психического развития у больных ДЦП
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.43-45
Ключевые слова: психотроные вещества; аминокислоты
Реферат: Двухлетние клинич. наблюдения позволяют сделать вывод о том, что аминок-тные композиты являются базовыми препаратами для лечения больных детским церебральным параличом и задержками психоречевого развития различного генеза. Применение этих препаратов дает возможность в ранние сроки устранять неврологич. дефицит
( 332) # 24О332
Автор(ы): Жилина С. С.
Оригинальное заглавие: Опыт использования аминокислотных композитов для профилактики детской церебральной инвалидности
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.31-33
Ключевые слова: психотропные вещества; аминокислоты
Реферат: Малое число обследованных пациентов не позволило получить статистически значимые результаты эффективности пищевой аминок-тной добавки провита по сравнению с кавинтоном у детей первых месяцев жизни с последствиями гипоксически-ишемич. поражения ЦНС. Обращает на себя внимание тенденция к более быстрой у большей части пациентов нормализации неврологич. ф-ций под воздействием провита. Это дает основание в дальнейшем провести более масштабное исследование эффективности аминок-ных композитов у детей раннего возраста с неврологич. нарушениями
( 333) # 24О333
Оригинальное заглавие: Отчет о результатах применения аминокислотного композита "Провит" для лечения перинатальной энцефалопатии у детей (краткое резюме 7 отчетов специализированных учреждений)
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.39-42
Ключевые слова: болезни; пищевые добавки
Реферат: Введение пищевой добавки провит в комплексную терапию детей с гипоксически-ишемич. энцефалопатией способствует более быстрому устранению неврологич. дефицита, позволяет быстрее восстановить у доношенных и недоношенных детей с перинатальным поражением центральной нервной системы двигат. активность, рефлексы, нормализовать мышечный тонус. В более ранние сроки отмечено восстановление р-ций ребенка на зрит. и слуховую стимуляцию, нормализацию и продолжительность конц-ии внимания, эмоционального фона. Провит не вызывает сдвигов и побочных р-ций со стороны др. органов и систем. Препарат рекомендован для широкого использования
( 334) # 24О334
Автор(ы): Блинникова О. Е., Демина Н. А.
Оригинальное заглавие: Лечение больных с наследственной синдромальной патологией аминокислотными композитами
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.49-53
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Показана перспективность использования аминок-тных композитов для лечения больных детей с наследственной патологией, проявляющейся олигофренией
( 335) # 24О335
Автор(ы): Николаева С. А.
Оригинальное заглавие: Об использовании аминокислотных композитов при лечении больных эпилепсией
Язык: Парал. рус., англ.
Источник: Сб. науч. тр., 1996, т.1, стр.65-67
Ключевые слова: болезни; аминокислоты
Реферат: Изучено применение аминок-тных композитов для увеличения эффективности антиконвульсивной терапии при эпилепсии. Отмечен положит. клинич. эффект и позитивные изменения электроэнцефалограмм (ЭЭГ), наблюдалось качеств. и количеств. уменьшение пароксизмов эпилептич. комплексов на ЭЭГ, а также снижение реактивности коры головного мозга на функциональные нагрузки
( 336) # 24О336
Автор(ы): Rathod Pradipsinh K.
Заглавие: Антимикробные препараты, устойчивые к тимидилатсинтазе
Оригинальное заглавие: Antimalarial agents directed at thymidylate synthase
Язык: Англ.
Источник: J. Pharm. and Pharmacol., 1997, т.49, стр.65-69
Ключевые слова: противомалярийные вещества
Реферат: Приведены результаты исследований, свидетельствующие о том, что 5-фтороротат и его аналоги инактивируют тимидилатсинтазу и тем самым являются ингибиторами пролиферации Plasmodium falciparum. Это позволяет использовать их в кач-ве противомалярийных средств, при необходимости, в сочетании с др. препаратами, подавляющими развитие малярийного плазмодия в эритроцитах человека. США, Dep. of Biology, The Catholic Univ. of America, Washington, D. C., 20064
( 337) # 24О337
Автор(ы): Kammeyer Arthur, Pavel Stanislav, Asghar Syed S., Bos Jan D., Teunissen Marcel B. M.
Заглавие: Пролонгированное повышение уровня цис-урокановой кислоты в коже и моче человека после ежедневного облучения ультрафиолетом
Оригинальное заглавие: Prolonged increase of cis-urocanic acid levels in human skin and urine after single total-body ultraviolet exposures
Язык: Англ.
Источник: Photochem. and Photobiol. 3, 1997, т.65, стр.593-598
Ключевые слова: кожа; моча; облучение
Реферат: Разработан метод количеств. определения с помощью ЖХ цис-урокановой к-ты (цис- I), образующейся из гистидина под действием гистидазы. Установлено, что уровень цис- I у добровольцев, не подвергавшихся облучению УФ-лучами, составлял ПОДОБН0,5 нмоль/см{2}, креатинина 0,03 моль/ммоль и транс- I 17,1 нмоль/см{2}. После ежедневного облучения (290-320 нм) в дозах 250 Дж/м{2} конц-ия цис- I в коже повышалась и достигала максимума через 3 нед., а в моче - через 5-12 ч и сохранялась в течение 8-12 дней. Близкие результаты отмечены при облучении УФ в диапазоне длин волн 320-400 нм (200 КДж/м{2}). Кинетика цис- I в плазме крови облученных людей не м. б. с достоверностью измерена в связи с низкой конц-ией этого соед. Метод предусматривает отделение от мочи и плазмы в-в, мешающих определению цис- I. Нидерланды, Dep. of Dermatology, Academisch Medisch Centrum, Univ. of Amsterdam, Amsterdam
( 338) # 24О338
Автор(ы): Валевко С. А.
Оригинальное заглавие: Оценка микробиологической безопасности глазных капель
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.303
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Наличие микроорганизмов в лек. препаратах влияет на их стабильность и терапевтич. эффективность и может стать причиной заболеваний. В соответствии с требованиями ГФ XI изд. глазные капли (ГК) должны быть стерильны, что обеспечивается их стерилизацией. После вскрытия упаковки стерильность ГК нарушается. Одним из наиболее эффективных способов обеспечения безопасности применения ГК является использование консервантов - в-в, обладающих высокой антимикробной активностью в отношении широкого спектра микроорганизмов. Исследование микробиол. стабильности ГК в многодозовых упаковках и определение сроков их безопасного использования показало, что в процессе хранения ГК при 20{°} после 2-х суток имитации откапывания ГК с помощью пипеток образцы каждой серии были контаминированы микроорганизмами. Т. обр., асептич. условия изготовления и стерилизация ГК без консервантов не обеспечивают их микробиол. стабильности в процессе использования. В кач-ве потенциальных консервантов ГК исследованы катамин АБ и хлоргексадина биглюконат. Биофармац. исследованиями доказано, что присутствие консервантов увеличивает также проникновение лек. в-в через роговицу глаза. РФ. НИИ фармации МЗМП РФ, Москва
( 339) # 24О339
Автор(ы): Молдавер Б. Н., Русак А. В., Поздняков В. И.
Оригинальное заглавие: Создание и клиническая оценка стабильных глазных капель сульфапиридазина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.168
Ключевые слова: лекарственные вещества; лекарственные формы
Реферат: Необходимость разработки стабильной глазной лек. формы связана с тем, что сульфапиридазин-натрия (СПН) в водных р-рах в процессе хранения подвергается окислит. превращениям с образованием азо- и азоксипр-ных. С целью стабилизации препарата использованы антиоксиданты с различными механизмами действия (натрия метабисульфит, метионин, цистеин, глицин и трилон Б). Для предотвращения микробной контаминации глазных капель в процессе использования в их состав введен консервант декаметоксин. Клинич. испытания проведены на 2 группах больных: в первую были включены амбулаторные больные с бактериальными конъюнктивитами, во вторую - стационарные больные после проведенных глазных операций с целью профилактики инфекц. осложнений. У всех больных 1-й группы получен положит. результат лечения, сопровождающийся исчезновением гиперемии, отека конъюнктивы и определяемого на 3-5 день от начала терапии. Во 2-й группе не отмечено инфекц. осложнений ни у одного больного. РФ, С.-Петербургский химико-фармац. ин-т
( 340) # 24О340
Автор(ы): Поволоцкая В. А., Чайка Л. А., Чудинова О. И., Васильченко В. Н., Штейнгарт М. В., Шульга Ю. И.
Оригинальное заглавие: Норфлоксацин - глазные/ушные капли антибактериального действия
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.187
Ключевые слова: противобактериальные вещества; лекарственные формы
Реферат: Разработана инстилляц. лек. форма - глазные/ушные капли норфлоксацина 0,3% (КН). В доклинич. исследованиях установлено, что in vitro КН проявляют антибактериальную активность в отношении широкого спектра эталонных и клинич. штаммов основных возбудителей бактериальной инфекции в офтальмологии и отологии. На модели стафилококкового кератита и конъюнктивита у кроликов инстилляции КН оказывают существенный фармакотерапевтич. эффект, ослабляя выраженность клинич. симптоматики инфекц. патологий переднего отдела глаза, снижая тяжесть исхода и сокращая сроки излечения. При однократных, многократных частых и длит. многодневных (21-й день) инстилляциях в конъюнктивальный мешок глаз кроликов и в ухо крыс, КН не вызывают выраженных явлений местного раздражения и изменений гистологич. структуры тканей глаза, наружного и среднего уха, не оказывают влияния на гемо- и гидродинамику глазного яблока, а также - общерезорбтивных токсич. эффектов. Украина, Гос. науч. центр лек. средств, Харьков
( 341) # 24О341
Автор(ы): Хаитова К. Н., Якушина Л. Н.
Оригинальное заглавие: Противоаллергические глазные капли. Сравнительная клиническая оценка
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.229
Ключевые слова: антигистаминные вещества; лекарственные формы
Реферат: Противоаллергические глазные капли в зависимости от механизма действия с учетом их эффективности и безопасности для купирования явления аллергич. конъюнктивита мы условно разделяем на следующие 6 групп: 1) антигистаминного действия, 2) тормозящие дегрануляцию тучных клеток, 3) кортикостероиды, 4) нестероидные противовоспалит. препараты, 5) сосудосуживающие. Антигистаминные препараты представляют собой наиболее специальную форму фармакотерапии. Но изолир. применение антигистаминных препаратов в виде глазных капель недостаточно эффективно. Для достижения максимально возможного эффекта используются комбинир. препараты, среди них - недавно созданный полинадим. Для купирования явлений аллергич. конъюнктивита используются стабилизаторы тучных клеток (хромоглиеаты, йодоксамид), но они обладают наиболее выраженным профилактич. действием. Широко распространено лечение кортикостероидами. Недавно стали применяться нестероидные противовоспалит. препараты. РФ, Московский НИИ глазных болезней им. Гельмгольца
( 342) # 24О342
Автор(ы): Лагановска Г. А., Фелдмане Г. Я.
Оригинальное заглавие: Применение ларифана для лечения аденовирусного конъюнктивита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.149
Ключевые слова: противовирусные вещества
Реферат: С целью лечения аденовирусного конъюнктивита 30 больным применяли индуктора интерферона - мазь ларифана (Л). Л - двуспиральная рибонуклеиновая к-та - получен в Ин-те микробиологии и вирусологии Латвии из бактерий E. coli как промежуточный продукт репликации РНК. Л в форме 0,05% мази наносили 3 раза в день на веки. Перед применением Л и через 4 ч после аппликаций мази определяли уровень интерферона в слезе больных. Клинич. эффект оценивали по срокам исчезновения характерных жалоб и объективных изменений. Результаты показали, что: 1) Л обладает интерфероноиндуцирующей активностью; 2) применение Л сокращает сроки течения острого периода аденовирусного конъюнктивита; 3) применение Л снижает частоту образования субэпителиальных инфильтратов в исходном периоде заболевания. Латвия, Латвийская мед. акад.; Ин-т микробиологии и вирусологии
( 343) # 24О343
Автор(ы): Назарова О. А.
Оригинальное заглавие: Клинико-морфологическое обоснование дифференцированного подхода к лечению болезни Шенлейн-Геноха
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.172
Ключевые слова: болезни
Реферат: Изучены клинико-морфологич. особенности острого и рецидивирующего вариантов течения болезни Шенлейн-Геноха. При комплексном клинико-морфологич. обследовании, включающем прижизненную биомикроскопию конъюнктивы глазного яблока, изучение реологич. св-в крови, морфологич. исследование микрососудов кожи, удалось выявить как клинич., так и морфологич. различия рассмотренных вариантов течения болезни. Полученные данные свидетельствуют о том, что при остром течении болезни Шенлейн-Геноха доминирующим является иммунокомплексный васкулит, в то время как при рецидивировании заболевания важнейшая роль принадлежит реологич. нарушениям и изменениям сосудистой стенки, по-видимому невоспалит. характера. Выявленные клинико-морфологич. различия рассмотренных вариантов болезни Шенлейн-Геноха позволяют подойти к вопросу дифференцир. лечения данного заболевания. РФ, Ивановская гос. мед. акад., Областная клинич. б-ца, Иваново
( 344) # 24О344
Автор(ы): Обрубов С. А., Бологова М. Б., Кожевникова О. М., Федорова В. Н.
Оригинальное заглавие: Сравнительная эффективность нелекарственной терапии прогрессирующей близорукости у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.175
Ключевые слова: болезни; терапия
Реферат: В последние годы в комплексном лечении прогрессирующей близорукости у детей широко применяются такие немедикаментозные средства, как рефлексотерапия и массаж. Сравнит. эффективность указанных методов изучена у 62 детей (124 глаза) с близорукостью от 0,5 до 3,0 дптр. Всем детям до и в различные сроки после курса пневмомассажа и рефлексотерапии проводилось общеклинич. исследование, включающее визометрию без коррекции и с оптим. коррекцией, рефрактометрию в условиях циклоплегии, а также оценка биомеханики аккомодац. аппарата и скорости распространения акустич. поверхностных волн в различных топографич. зонах век и склеры. Отдаленные результаты лечения прослежены до 3 лет. Сравнит. анализ применения рефлексотерапии и инфразвукового пневмомассажа свидетельствует о примерно одинаковой эффективности двух немедикаментозных методов лечения (75% и 72% соотв.). Одним из условий успешного применения немедикаментозных методов является знание индивидуальных биомеханич. особенностей тканей глаза. РФ, РГМУ, Москва
( 345) # 24О345
Автор(ы): Обрубов С. А., Сидоренко Е. И., Федорова В. Н.
Оригинальное заглавие: Влияние липосомальных кремов-гелей на биомеханические нарушения в веках у детей с прогрессирующей близорукостью
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.175
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Проведена оценка действия липосомального крема-геля на биомеханич. св-ва век детей с прогрессирующей близорукостью. Проведенные ранее клинико-эксперим. исследования показали, что прогрессирующее течение миопии вызывает повышение скорости распространения поверхностных волн в определенных зонах век, что свидетельствует о состоянии повышенного тонуса и неблагоприятно сказывается на ряде ф-ций век. С целью снижения данного напряжения (модуля упругости) применен увлажняющий крем с липосомами у 22 детей с близорукостью от 0,5 до 3,0 дптр. Результаты исследований показали, что скорость акустич. поверхностных волн в участке аппликации во всех случаях снижалась на 30-50%. Выяснилось также, что предварит. снижение упругости век в зонах с повышенным тонусом с помощью увлажняющего крема и применение в последующем инфразвукового пневмомассажа вызывает большее повышение упругости мышцы, а также несколько замедляет ее восстановление по сравнению с обычными условиями массажа. Использование липосомальной формы крема-геля представляется перспективным в комплексном лечении прогрессирующей близорукости у детей, так как может способствовать подключению мышечного аппарата век к более активной деятельности. РФ, РГМУ, Москва
( 346) # 24О346
Автор(ы): Бржесский В. В., Сомов Е. Е.
Оригинальное заглавие: Препараты "искусственных слез" в лечении синдрома "сухих глаз" климактерического генеза
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.82
Ключевые слова: лекарственные препараты
Реферат: Синдром "сухих глаз" (ССГ), вызванный нарушением стабильности слезной пленки (СП) до 6,3±0,3 с (n=112), служит основной причиной обращения к офтальмологу женщин с климактерич. синдромом. В норме рассматриваемая величина составляет 18.3±2.8 c; p<0,001 (n=134). У пациенток с ССГ легкой степени (n=58) наиболее эффективными оказались 6-8-кратные инстилляции в конъюнктивальную полость гемодеза в сочетании с закладыванием за веки на ночь глазной мазевой основы. У всех отмечено существенное субъективное улучшение на фоне повышения стабильности их СП на 5,4±0,3 с (p<0,05). У 54 больных с более тяжелым течением ССГ оптимально сочетание 6-10-кратных инстилляций препарата "Слеза натуральная" (ликвифильма или гемодеза) с закапыванием вязкого р-ра лакрисин (до 4 раз в сутки). У 43 таких пациенток (79,6%) достоверно уменьшилась выраженность клинич. симптомов ССГ, а стабильность СП повысилась на 6,2±0,5 c (p<0,05). Отмечена большая эффективность гемодеза в отношении субъективных симптомов ССГ. РФ, С.-Петербургская гос. педиатрич. мед. академия
( 347) # 24О347
Автор(ы): Егоров Е. А.
Оригинальное заглавие: Применение проксодолола в гипотензивном лечении глаукомы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.20
Ключевые слова: болезни
Реферат: На кафедре глазных болезней Российского гос. мед. ун-та проведены клинич. испытания глазных капель 1% и 2% р-ров проксодолола у 60 больных с различными стадиями глаукомы. Установлено, что однократная инстилляция проксодолола вызывает снижение внутриглазного давл. в среднем на 7,3±0,8 мм рт. ст. Гипотензивный эффект наиболее выражен у больных, получавших пилокарпин. У 49 больных проксодолол улучшал показатели гемодинамики глаза, увеличивая систолич. прирост пульсового объема на 4,0±0,1 мм{3} и реографич. коэф. - на 0,35±0,1%. При проведении курса лечения от 4 до 6 мес наблюдается стойкий гипотензивный эффект у всех больных при отсутствии аллергич. и других побочных р-ций. При этом имеет место положит. динамика в центральном и периферич. полях зрения. Проксодолол является эффективным и безопасным гипотензивным средством у больных глаукомой. РФ, РГМУ, Москва
( 348) # 24О348
Автор(ы): Ермакова В. Н., Коломойцева Е. М.
Оригинальное заглавие: Бинарный адреноблокатор проксодолол и результаты его применения в лечении первичной глаукомы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.21
Ключевые слова: адренолитические вещества; болезни
Реферат: Широкое применение бета-адреноблокаторов является крупным достижением в местной гипотензивной терапии глаукомы. Бинарный бета-альфа-адреноблокатор проксодолол (П) синтезирован в ЦХЛС-ВНИХФИ, совместно с МНИИ ГБ им. Гельмгольца разработаны глазные капли П (1% и 2%-ые р-ры), выпуск к-рых производится с 1995 г. заводом "Белмедпрепараты" (г. Минск). П показан при всех формах глаукомы. П хорошо переносится, не влияет на ширину зрачка, обладает длит. и выраженным гипотензивным эффектом, к-рый начинается через 15 мин, достигает максимума через 4-6 ч, ВГД не возвращается к исходному уровню через сутки после инстилляции П. Среднее снижение ВГД составляет 25-50% в зависимости от исходного внутриглазного давл. у 92% больных. П назначается дважды в сутки изолированно или в комбинации с пилокарпином и/или клофелином. По гипотензивному эффекту идентичен тимололу. В отличие от последнего П не только угнетает продукцию водянистой влаги, но и увеличивает ее отток. РФ, Московский НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, Москва
( 349) # 24О349
Автор(ы): Еричев В. П., Ермакова В. Н.
Оригинальное заглавие: бета-Адреноблокаторы как эффективное средство в гипотензивной терапии первичной открытоугольной глаукомы
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.21
Ключевые слова: болезни; гипотензивные вещества
Реферат: В настоящее время известно более десятка бета-адреноблокаторов, обладающих выраженным гипотензивным действием на офтальмотонус. Однако наиболее широкое применение в терапии глаукомы нашли неселективные (тимолол-малеат и левобунолол) и избират. (бетаксолол) бета-адреноблокаторы. На группе больных первичной открытоугольной глаукомой проведено многостороннее изучение препаратов. Наибольшая гипотензивная эффективность отмечена у тимолола и проксодолола. Одинаково для всех четырех препаратов время макс. снижения офтальмотонуса. Механизм гипотензивного действия препаратов идентичен: снижение истинного внутриглазного давл. достигается, в основном, угнетением продукции камерной влаги на 30-40%. Препараты хорошо переносятся больными. В отличие от тимолола проксодолол, вистаган и бетоптик гораздо реже вызывают тахифилаксию; они также предпочтительнее у больных с сердечно-легочной патологией. РФ, Московский НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, Москва
( 350) # 24О350
Автор(ы): Корниловский И. М., Майчук Ю. Ф.
Оригинальное заглавие: Микрохирургические и лазерные вмешательства при лекарственно-резистентных формах язвенных кератитов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.141
Ключевые слова: болезни
Реферат: Анализируются щадящие микрохирургич. и лазерные вмешательства у 214 больных с лекарственно-резистентными формами язвенных кератитов различной этиологии. Показано, что такие простые микрохирургич. манипуляции, как микродиатермокоагуляция, скарификация эпителия и кератонекрэктомия несут в себе мощный регенераторный потенциал и в 2-3 раза ускоряют сроки эпителизации изъявления. Большей эффективностью, прецизионностью и безопасностью вмешательств отличается лечебная аргоновая лазерная коагуляция роговицы, а также эксимерлазерная эпителио- и кератонекрэктомия. При последней одновременно достигается санирующий эффект за счет той части трансформир. ультрафиолетового излучения, к-рая поглощается и рассеивается в слоях роговичной стромы, прилежащих к зоне абляции. РФ, МНТК "Микрохирургия глаза", Москва
( 351) # 24О351
Автор(ы): Шмуклер А. Б.
Оригинальное заглавие: Качество жизни психически больных и влияние на него лекарственной терапии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.297
Ключевые слова: болезни; терапия
Реферат: Целью исследования было изучение кач-ва жизни (КЖ) и социального функционирования (СФ) психически больных и их динамики в процессе лек. терапии. Сплошным невыборочным методом с помощью специально составленной карты были исследованы изучаемые показатели у больных диспансерной (ДГ, 397 чел.) и консультативно-лечебной (КГ, 47 чел.) групп одного из участков психоневрологич. диспансера. Выявлены низкий уровень КЖ и СФ у больных ДГ по сравнению с пациентами КГ, а также определенное несовпадение показателей КЖ и СФ, особенно у больных ДГ. Учитывая этот вывод, проведено изучение влияния различных антидепрессантов (прозак, амизол, коаксил - 80 чел.) и снотворных средств (имован, радедорм - 30 чел.) на КЖ в зависимости от уровня СФ. В процессе терапии выявлена неравномерность восстановления уровня КЖ с возможными непродолжит. периодами его ухудшения, что важно учитывать при проведении терапии во избежание необоснованных отказов больных от лечения. В целом показано, что уровень КЖ и СФ является важным критерием эффективности проводимой терапии. РФ, НИИ психиатрии, Москва
( 352) # 24О352
Автор(ы): Пушко Л. В., Кузьменко Л. Г., Тюрин Н. А.
Оригинальное заглавие: Профилактика энцефалических реакций у детей в раннем поствакцинальном периоде
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.191
Ключевые слова: болезни
Реферат: К числу грозных осложнений вакцинации относятся энцефалич. р-ции. Контингентом риска по развитию этих р-ций, прежде всего, являются дети с декомпенсир. и компенсир. гипертензионно-гидроцефальным синдромом (ГГС) и дети с увеличенной вилочковой железой. Последняя группа относится к контингенту риска как за счет частоты сопутствующего ГГС, так и за счет особых гормонально-обменных установок, способствующих задержке жидкости в организме. Эксперим. данные и клинич. наблюдения свидетельствуют, что энцефалич. р-ции в раннем поствакцинальном периоде являются следствием повышенной проницаемости сосудистой стенки и развития острого отека-набухания мозга. С целью профилактики развития указанного состояния контингенту риска предлагается сразу после вакцинации однократно (повторно по показаниям) вводить препараты диуретич. ряда быстрого действия в возрастной дозе. С целью профилактики судорожного синдрома у детей с начальной репарацией рахита в течение недели до и после введения вакцины необходимы также препараты кальция. РФ, Российский ун-т дружбы народов, Москва
( 353) # 24О353
Автор(ы): Ковтун О. П., Фомин В. В., Бейкин Я. Б.
Оригинальное заглавие: Оценка эффективности применения реаферона и рибонуклеазы в лечении клещевого энцефалита у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.137
Ключевые слова: болезни; ферменты
Реферат: В настоящее время продолжается поиск адекватных методов лечения клещевого энцефалита. В работе проводилась сравнит. оценка применения реаферона (25 чел., 1-я группа) и рибонуклеазы (34 чел., 2-я группа) наряду с базисной серотерапией противоклещевым иммуноглобулином с титром антител 1:160 всем больным с менингеальной и очаговыми формами. Препараты назначали в возрастных дозах на 7-10 дней. Эффективность лечения оценивалась по клинич., иммунологич. параметрам в остром периоде и спустя год после перенесенной нейроинфекции. Оказалось, что среди реконвалесцентов 1-й группы через год после болезни показатели клеточного иммунитета соответствовали уровню здоровых детей, тогда как во 2-й группе сохранялась в иммунограммах Т-лимфопения. Остаточные явления в виде церебрастенич. синдрома регистрировались в 1-й группе в 2,5 раза реже, чем в группе сравнения. Т. о., назначение реаферона на фоне традиц. серотерапии в остром периоде клещевого энцефалита у детей патогенетически обосновано: уменьшает частоту отдаленных последствий болезни, снижает риск формирования приобретенного иммунодефицита. РФ, Уральская мед. академия, Екатеринбург
( 354) # 24О354
Автор(ы): Устинова О. Ю., Волегова Г. М.
Оригинальное заглавие: Влияние специфических препаратов на показатели иммунитета у больных менингеальными формами клещевого энцефалита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.224
Ключевые слова: болезни; иммуноглобулины; кровь
Реферат: У 87 больных менингеальной формой клещевого энцефалита, леченных противоэнцефалитным иммуноглобулином для внутримышечного и внутривенного введения (ИГ), а также противоэнцефалитной иммунной плазмой (ИП) изучалось влияние препаратов на иммунологич. статус. Исследования проводились до начала лечения (2-3-й день болезни), 7-8-й и 20-21-й день терапии. На фоне применения специфич. ИГ не было отмечено выраженного влияния на большинство показателей иммунного ответа. Применение ИП сопровождалось супрессирующим действием на показатели клеточного иммунитета, в то же время отмечено статистически достоверное нарастание конц-ии Jg классов M и G с одновременным повышением числа циркулирующих моноцитов. Полученные результаты свидетельствуют о необходимости дополнит. включения в терапию данной группы больных иммуномодулирующих препаратов. РФ, Пермская гос. мед. академия
( 355) # 24О355
Автор(ы): Комиссарова И. А., Яздовская С. В., Пивоварова Е. У., Гудкова Ю. В., Солдатенкова Т. Д., Кондрашова Т. Т., Бурбенская Н. М.
Оригинальное заглавие: Применение фармацевтического препарата глицин при атеросклеротической дисциркуляторной энцефалопатии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.139
Ключевые слова: болезни; глицин
Реферат: В геронтологич. медицине лечение больных, перенесших ишемич. инсульт, субарахноидальное кровоизлияние и инфаркт миокарда на фоне атеросклеротич. дисциркуляторной энцефалопатии, является актуальной проблемой во всем мире. Попытки применения метаболитной терапии при наблюдаемых в этих случаях нарушениях памяти, сна, выраженной тревоги, периодах агрессивности и дезориентировки во времени и пространстве оказались малоэффективны из-за непреодолимости гемато-энцефалич. барьера. Высоко перспективным оказалось использование сублингвальных форм лек. препаратов. При приеме глицина по 0,1 г 2-3 раза в день в течение месяца выявилось существенное общесоматич. улучшение, исчезли нарушения сознания, нормализовался сон, улучшилась память, больные стали значительно спокойнее, наступила семейная и частично, социальная адаптация. РФ, Мед. науч.-произв. комплекс Биотики, Москва
( 356) # 24О356
Автор(ы): Киткина Т. А.
Оригинальное заглавие: Лечение больных опийной наркоманией в период формирования ремиссии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.269
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью определения терапевтич. тактики проведен клинико-динамич. анализ, к-рый показал, что формирование ремиссий у больных опийной наркоманией происходит поэтапно (этапы становления ремиссии, ее стабилизации, сформировавшейся ремиссии). Выявлены два основных клинич. варианта (типа) психопатологич. расстройств, развивающихся в динамике становления ремиссии, условно обозначенные как типы А и Б. Ремиссии типа А характеризуются значит. выраженностью и длительностью существования психопатологич. расстройств, преобладанием депрессивной и астено-апатич. симптоматики; они наблюдались в два раза чаще, чем ремиссии Б. Ремиссии типа Б отличались существенно менее выраженной психопатологич. симптоматикой (преимущественно астенич. и психопатоподобного ряда) и относительно быстрой нормализацией состояния. Для лечения использовался весь спектр психотропных средств согласно выявленным особенностям. РФ, НИИ наркологии ГНЦ психиатрии и наркологии МЗМП РФ, Москва
( 357) # 24О357
Автор(ы): Чакчир Б. А., Грачев С. А.
Оригинальное заглавие: Оценка радиационной стабильности и контроль качества инъекционных растворов наркотических анальгетиков, подвергшихся воздействию ионизирующего излучения
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.326
Ключевые слова: анальгезирующие вещества; лекарственные формы
Реферат: Исследование радиац. стабильности лек. средств представляет несомненный интерес в связи с определением возможности их радиац. стерилизации и оценкой пригодности к применению препаратов, подвергшихся радиац. воздействию при авариях на объектах ядерной энергетики. Изучалось влияние ионизирующей радиации на инъекц. р-ры морфина, фентанила и промедола. В результате вз-вия р-ренного наркотич. анальгетика с радикальными и молекулярными продуктаци радиолиза воды в препаратах образуется ряд соед., отличающихся по своей хим. природе и фармакол. св-вам от исходных в-в G(-M) колеблется в интервале от 3,50 до 1,28 молекул/100 эВ. Предложены методы, позволяющие определить истинные значения деструкции наркотич. анальгетиков в присутствии продуктов радиолиза. РФ, С.-Петербургский хим.-фармац. ин-т
( 358) # 24О358
Автор(ы): Энтин Г. М., Динеева Н. Р.
Оригинальное заглавие: Терапия синдрома лекарственной зависимости у подростков
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.297
Ключевые слова: болезни
Реферат: Изучены 17 подростков-потребителей психотропных препаратов (реланиум, элениум, феназепам, циклодол, паркопан, кетамин). С целью лечения синдрома лек. зависимости с сопутствующими поведенческими расстройствами в форме отказа от посещений учебных заведений, прогулов работы, краж 4 больным проведена дезинтоксикац. и общеукрепляющая терапия, 5 - физиопроцедуры. Нейролептики назначались 5 больным: анафранил - 3, эглонил - 1, сонапакс - 1. Всем больным проводилась рациональная и поведенческая терапия, социо-и культтерапия. При катамнезе 1 год воздерживались от употребления 13 подростков. РФ, Московский НИИ психиатрии МЗМП РФ
( 359) # 24О359
Автор(ы): Яздовская С. В., Пивоварова Е. У., Сергеев А. А., Гудкова Ю. В., Солдатенкова Т. Д., Кондрашова Т. Т., Бурбенская Н. М.
Оригинальное заглавие: Применение фармацевтических препаратов глицин и биотредин для лечения начальных проявлений токсических энцефалопатий у подростков, злоупотребляющих алкоголем и седативно-снотворными средствами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.298
Ключевые слова: болезни; глицин
Реферат: Стационарно в 1994-1995 гг. обследовались и лечились 80 подростков-девочек, злоупотребляющих алкоголем и седативно-снотворными средствами. Во всех представленных случаях отмечались начальные проявления энцефалопатии в виде: негрубых акинезий и гиперкинезов стволово-подкоркового типа с нарушением тонусных механизмов; горизонтального нистагма, нарушений статики и координации, проявляющиеся в нарушениях работоспособности, памяти, эмоциональной лабильности со склонностью к аффективным разрядам. Смешанная зависимость к нескольким токсикоманич. в-вам затрудняла подбор терапии. Эффективными оказались курсы сублингвального приема глицина по 0,1 г 4 раза в день и биотредина по 0,1 г 3 раза в день в течение 2-3 нед дважды в год. Отмечено уменьшение и в ряде случаев исчезновение (при регулярных курсах) описанных проявлений токсич. энцефалопатии. РФ, МНПК "Биотики", Наркологич. больница N 17, Москва
( 360) # 24О360
Автор(ы): Яздовская С. В., Пивоварова Е. У., Яздовская О. С.
Оригинальное заглавие: Применение фармацевтического препарата глицин для повышения стрессоустойчивости семьи
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.298
Ключевые слова: глицин
Реферат: По сведениям многочисленных авторов развитие невротич. расстройств у членов семьи тесно взаимосвязаны. Так, развитие страхов у детей в 92% зависит о невротизации родителей. Психологич. анкетирование 22 детей восьми лет, проведенное в обычной московской школе, выявило возрастание страхов смерти, потери родителей, войны, стихийных бедствий, в 2-3 раза по сравнению с данными 1982, 1988 гг. (Захаров А. И.). Отмечаемый в последние годы рост социальной напряженности и, как следствие, рост невротич. расстройств потребовали применения "семейного" препарата, дающего уменьшение атмосферы напряженности в семье, повышающего стрессоустойчивость и не имеющего побочных действий. Высокоперспективным в этих случаях является сублингвальный прием глицина детьми по 0,1 г 2 раза в день и взрослыми по 0,1 г 3-4 раза в день, продолжительность приема обусловлена длительностью стрессовой ситуации. РФ, МНПК "Биотики", Москва
( 361) # 24О361
Автор(ы): Цуцульковская М. Я., Копейко Г. И., Олейчик И. В., Каледа В. Г.
Оригинальное заглавие: Возрастные аспекты психофармакотерапии депрессий юношеского возраста
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.232
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью выбора оптим. подхода к терапии юношеских депрессий клинически изучены 270 больных. Установлено, что здесь психофармакотерапия отличается от проводимой у больных зрелого возраста. Особое ее положение обусловлено определенным нейроэндокринным, биохим. и иммунологич. дисбалансом, свойственным пубертату. Наиболее эффективным является сочетанное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с нейролептиками пиперазинового ряда со стимулирующим действием, что обусловлено большим удельным весом когнитивных расстройств. Обязательно проведение длительной профилактич. нормотимич. терапии с целью предупреждения рецидивов, столь часто наблюдаемых в юности. РФ, НИИ клинич. психиатрии НЦПЗ РАМН, Москва
( 362) # 24О362
Автор(ы): Топорова Е. А., Сокова Э. В.
Оригинальное заглавие: Применение бета-адреноблокаторов в коррекции физической работоспособности у подростков с нейроциркуляторной дистонией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.221
Ключевые слова: болезни; адренолитические вещества
Реферат: Цель исследования: оценка динамики показателей аэробного обеспечения физ. работоспособности (ФР) у подростков с нейроциркуляторной дистонией (НЦД) под влиянием курса лечения бета-андреноблокаторами (БАБ). Обследовано 17 подростков с НЦД в возрасте 15±1,1 лет. ФР изучалась по данным спироэргометрич. теста до и после курса лечения обзиданом (14 дней). У всех пациентов выявлены сниженные показатели кислородного обеспечения физ. нагрузке до лечения БАБ, что может рассматриваться в кач-ве одного из факторов, лимитирующих их ФР. Увеличение ФР после курса лечения БАБ достигалось за счет экономизации ее обеспечения (снижение кислородной стоимости работы, кислородного долга). Снижение ФР после лечения БАБ в сочетании со снижением экономичности и кислородного обеспечения требовало пересмотра тактики лечения у данной группы больных. РФ, ММА им. И. М. Сеченова, Москва
( 363) # 24О363
Автор(ы): Цуцульковская М. Я., Копейко Г. И., Каледа В. Г.
Оригинальное заглавие: Возрастные особенности терапии шизоаффективного психоза юношеского возраста
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.232
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью определения особенностей терапии клинич. методом изучена группа больных шизоаффективным психозом юношеского возраста (56 человек). Установлено, что затяжной характер психоза, повышенная резистентность к психофармакотерапии, частота возникновения побочных явлений и осложнений, свойственные юношескому возрасту, создают здесь сложную для терапии ситуацию. Выбор препаратов требует учета как психопатологич. структуры психоза (в частности, доминирование аффективных или шизоформных расстройств), так и биол. дисбаланса, свойственного пубертатному возрасту, а также часто наблюдающейся негативной установки больных к лечению, обусловленной психологич. особенностями пубертатного криза. Оптимальным оказалось использование парантеральных препаратов и их пролонгир. форм, а также привлечение мед. психолога к выработке у больных позитивной установки на лечение. РФ, НИИ клинич. психиатрии НЦПЗ РАМН, Москва
( 364) # 24О364
Автор(ы): Семке В. Я.
Оригинальное заглавие: Терапия затяжных пограничных состояний
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.202
Ключевые слова: болезни
Реферат: В ходе многостороннего изучения более 3000 больных с пограничными состояниями (ПС) различного генеза обнаружено своеобразие их течения: ранняя "хронизация", "соматизация" неврозов, преобладание полиморфизма клиники, наклонность к затяжной торпидной динамике. Обоснована необходимость включения в реабилитац. программы комплексов взаимодополняющих воздействий - психотерапевтич., психофармакологич. (ПФК), психопрофилактич. Уд. вес ПФК возрастает на начальных стадиях терапии ("кризисном" и "базисном") и уменьшается в "регредиентном". С учетом нейродинамич. показателей нашли адекватное применение препараты фирмы AWD (Дрезден): финлепсин ретард, кассадан, а также иммуномодуляторы, антиоксиданты, активаторы мозгового кровообращения, стимуляторы обменных и энергетич. процессов в ЦНС, а также адаптогены (экстрат родиолы розовой, элеутерококк) и седативные (валериана, пустырник, пассифлора) средства из растительного сырья Сибири. Установлена высокая эффективность предложенных 5 комплексных программ терапии затяжных форм ПС. РФ, НИИ психич. здоровья, Томск
( 365) # 24О365
Автор(ы): Карлов В. А.
Оригинальное заглавие: Клинический анализ наследственных атаксий с поражением мозжечковых систем
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.131
Ключевые слова: болезни
Реферат: Клинический полиморфизм мозжечковых атаксий и невозможность использования в широкой практике генетич. анализа побуждают к дальнейшим поискам информативных диагностич. критериев. Изучение 28 клинич. признаков при наследственных атаксиях позволило выделить наиболее клинически значимые: возраст начала заболевания, локализация клинич. проявлений, пирамидная симптоматика, синдром паркинсонизма, эпилептич. припадки, амиотрофии; полинейропатии, слабоумие и др. Клинико-морфологич. сопоставления показывают, что формы заболевания с изолир. поражением мозжечка, либо с сочетанным вовлечением спинальных проводниковых систем характеризуются доброкачественностью проявлений и течения, отсутствием выраженных изменений психики. И наоборот, поражение афферентных и эфферентных систем полушарий мозжечка обычно сочетаются с патологией мозгового ствола и, как правило, характеризуется тяжестью клинич. проявлений и быстротой прогрессирования заболевания. РФ, ММСИ им. И. М. Семашко, Москва
( 366) # 24О366
Автор(ы): Широков Е. А., Виленский Б. С.
Оригинальное заглавие: Эффективность применения солкосерила при цереброваскулярных заболеваниях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.241
Ключевые слова: болезни; терапия
Реферат: Лечение солкосерилом (С) получали 36 больных с ишемич. инсультом (ИИ). Контрольная группа - 12 больных с ИИ, сопоставимых по возрасту и тяжести заболевания. Клинич. неврологич. оценка состояния больных проводилась ежедневно. Анализ результатов исследования не позволяет сделать заключение о достоверном изменении церебральной гемодинамики после лечения С. Установлена тенденция к нормализации pH крови при метаболич. ацидозе у больных, получавших С. Положит. эффект при применении С у больных с цереброваскулярными заболеваниями, вероятно, связан со способностью препарата влиять на метаболизм ишемизир. участков мозга. РФ, Центральный военный клинич. госпиталь им. П. В. Мандрыка, Москва
( 367) # 24О367
Автор(ы): Нестерова Т. А., Пырков А. Н.
Оригинальное заглавие: Физико-химическое исследование модификаций феназепама
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.39
Ключевые слова: биологически активные вещества
Реферат: Цель исследования - получение и обоснование существования полимофных модификаций феназепама. Образцы феназепама получали нагреванием до насыщения в 10 р-ителях с последующим охлаждением р-ра при 20{°}, сушили в вакууме без нагревания. Контролировали изменение внешнего вида и св-в пром. образцов феназепама при нагревании в процессе измерения т-ры плавления. Полученные данные сопоставляли с данными термич. анализа. Образцы феназепама при кристаллизации из ацетона, диметилформамида, спиртов (амилового, изоамилового, изобутилового, изопропилового и этилового), а также эталона (ФС) - изоструктурны. Рефлексы и их интенсивности для всех форм совпадают. Различными оказались дифрактограммы кристаллич. образцов феназепама, полученных из бензола и метилового спирта. Дифракционные максимумы эталона соответствуют двойным углам - 26,08; 31,17; 25,58. Соответственно, метанольной - 10,25; 29,50; 9,58; и бензольной - 25,38; 9,33; 28,33. Т. обр., сделано предположение о наличии двух кристаллич. модификаций, отличных от модификаций фармакопейного феназепама. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия
( 368) # 24О368
Автор(ы): Цыпин Д. Л.
Оригинальное заглавие: Сравнительное исследование пипортила L4 и галоперидола-деканоата и их короткодействующих аналогов при купировании острых состояний у больных параноидной шизофренией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.232
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью разработки методики купирования острых приступов шизофрении нейролептиками пролонгир. действия (НПД) проводилось сравнит. исследование пипортила L4, галоперидола-деканоата и их короткодействующих аналогов у 40 больных параноидной шизофренией. НПД вводились в дозах 150-200 мг с интервалом в 7-14 дней. Галоперидол и пипортил вводились внутримышечно в дозе 40-45 мг/сут. Выраженный эффект НПД (редукция симптоматики более чем на 50% по шкале BPRS) при введении их с интервалом в 7 дней наступает к концу первой недели терапии. Т. о., они не уступают в этом своим короткодействующим аналогам. НПД обеспечивали более полную и более быструю редукцию психотич. симптоматики, побочные эффекты возникали реже и были менее выражены. По сравнению с галоперидолом-деканоатом пипортил L4 обладал более мощным общим антипсихотич. (инцизивным) действием, что обеспечивало более быстрый и глубокий обрывающий психоз эффект. РФ, Федеральный центр терапии психич. болезней, Москва
( 369) # 24О369
Автор(ы): Карлов В. А., Власов П. Н., Тищенкова И. Ф., Соколова А. В.
Оригинальное заглавие: Результаты терапии беременных женщин больных эпилепсией
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.131
Ключевые слова: болезни
Реферат: Обследовано 11 беременных больных эпилепсией (Э) женщин в возрасте 21-33 года и длительностью заболевания более 5 лет. У 9 отмечена медикаментозная ремиссия свыше 1,5 лет, у 2 - редкие парциальные и миоклонич. припадки. Правосторонняя височная Э наблюдалась у 5, левосторонняя - 2, бифокальная - 1, невисочнодолевая - 2, миоклонич. Э - 1. Больным парциальной Э проводилась монотерапия карбамазепином (0,4-0,8 г/сут) у 3 в сочетании с дифенином (до 200 мг/сут). Депакин (600 мг/сут) получала больная миоклонич. Э. ЭЭГ исследование проводилось с регулярностью 1 раз в месяц, у 6 параллельно определялась конц-ия противоэпилептич. препаратов (ПЭП). Дозировка ПЭП на 1/3 повышена в 1 наблюдении при сроке 12 недель беременности и на 1/2 на 20-21 неделе у 2. В 2 случаях при терапевтич. конц-ии ПЭП регистрировались редкие простые парциальные припадки и редуцир. миоклонич., не оказавшие влияния на течение беременности и не отразившиеся на потомстве (катамнез 2 года). РФ, ММСИ им. Н. А. Семашко; РГМУ им. Н. И. Пирогова, Москва
( 370) # 24О370
Автор(ы): Зайцев К. А., Мегдятов Р. С., Василенко А. М.
Оригинальное заглавие: Фармакопунктурная нейроиммуномодуляция в терапии тригеминальной невралгии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.22
Ключевые слова: болезни; иммуномодуляторы
Реферат: Целью исследования было изучение анальгетич. активности иммуномодулятора миелопид у больных с тригеминальной невралгией (ТН). Миелопид вводили 20 больным с ТН II-III стадии в акупунктурные точки, рекомендуемые для лечения этой патологии (метод получил название фармакопунктурная нейроиммуномодуляция). Частота и интенсивность алгич. пароксизмов (оценка производилась по классич. визуально-аналоговой шкале) у 18 пациентов (90%) в результате лечения существенно снизилась, что позволило значительно уменьшить им дозу финлепсина. Полученные данные позволяют рекомендовать использование миелопида в комплексной патогенетич. терапии ТН. РФ, ММСИ им. И. М. Семашко
( 371) # 24О371
Автор(ы): Шилов В. В., Плужников Н. Н., Софронов Г. А.
Оригинальное заглавие: Повышение лечебной эффективности антидотов дихлорэтана с помощью перфторана
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.297
Ключевые слова: отравление; антидоты
Реферат: Предпринята попытка использовать способность перфтордекалина (составной части препарата перфторан) конкурентно ингибировать биотрансформацию дихлорэтана (ДХЭ) для повышения антидотной мощности ацетилцистеина (400 мг/кг), амида изовалериановой к-ты (АИК, 250 мг/кг), унитиола (400 мг/кг), тиосульфата натрия (300 мг/кг). Препараты вводили внутрибрюшинно отдельно и в различных сочетаниях мышам-самцам через 15 мин после отравления ДХЭ. Установлено, что унитиол и тиосульфат натрия отдельно и при совместном введении не снижали токсичность ДХЭ. Ацетилцистеин и АИК повышали выживаемость животных наиболее существенно при совместном введении (80% при дозе ДХЭ 2 ЛД[50]). Применение в схеме лечения интоксикации перфторана (10 мл/кг) внутрибрюшинно приводило к усилению эффектов ацетилцистеина в сочетании с АИК и унитиола с тиосульфатом на 15 и 40% соответственно. РФ, Военно-мед. академия, С.-Петербург
( 372) # 24О372
Автор(ы): Зорькина А. В., Сернов Л. Н., Горшкова Е. В., Винтин Н. А., Соколова В. В., Родькина Ю. Г., Гераськина М. А.
Оригинальное заглавие: Влияние эмоксипина на перекисное окисление липидов и атерогенные сдвиги при пролонгированном иммобилизационном стрессе
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.265
Ключевые слова: антиоксиданты
Реферат: Изучено влияние антиоксиданта эмоксипина на процессы перекисного окисления липидов и метаболич. сдвиги при воздействии длит. иммобилизац. стресса, к-рый моделировался содержанием кроликов в индивидуальных клетках малого объема в течение 30 суток. При длит. ограничении подвижности происходит достоверная активация перекисного окисления липидов, повышается содержание в крови общего холестерина, общих липидов, липопротеидов низкой плотности, нарастание индекса атерогенности, снижение холестерина липопротеидов высокой плотности и альбуминов сыворотки крови, повреждение сосудистой стенки. Выявлено стресс-протекторное действие эмоксипина, проявляющееся в ограничении активации перекисного окисления липидов в плазме и эритроцитах и предотвращении проатерогенного метаболич. сдвига, предупреждении развития язвенного артериосклероза и оказании кардиопротекторного действия при длит. иммобилизац. стрессе у всех подопытных животных. РФ, Мордовский гос. ун-т, Саранск
( 373) # 24О373
Автор(ы): Абузяров И. Г., Студенцова И. А., Гараев Р. С., Каратай Ш. С.
Оригинальное заглавие: Сравнительная оценка противошокового эффекта димефосфона и пропионилхолинэстеразы при моделировании травматической болезни
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.5
Ключевые слова: лекарственные вещества; ферменты
Реферат: Сопоставлена противошоковая эффективность димефосфона, повышающего активность эндогенной холинэстеразы при травматич. шоке, и препарата пропионилхолинэстераза VII класса Пермского НИИ переливания крови. Эксперименты проведены на 320 крысах. Травматич. шок вызывали методом Кеннона. Животные были разделены на 3 группы, к-рым в торпидной стадии при АД 60 мм рт. ст. внутрибрюшинно вводили: 1-я (контрольная) - физ. р-р, 2-я - димефосфон 400 мг/кг, 3-я - пропионилхолинэстеразу 30 мг/кг. В контроле летальность составила 95%, продолжительность жизни погибших животных - 175±6,5 мин. Димефосфон снижал летальность на 16% при увеличении продолжительности жизни в 2,3-2,7 раза; пропионилхолинэстераза - на 11% при продлении жизни в 1,35-1,4 раза. Полученные данные подтверждают значение повышения активности холинэстеразы в терапии шока. РФ, Медицинский ун-т, Казань
( 374) # 24О374
Автор(ы): Иванов М. Б., Головко А. И., Свидерский О. А., Софронов Г. А., Шилов В. В.
Оригинальное заглавие: Антидотная активность диазепама и фенобарбитала при интоксикации мышей норборнаном
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.266
Ключевые слова: отравление; антидоты
Реферат: Для профилактики и лечения отравлений судорожными агентами из группы ГАМК-литиков используют 1,4-бензодиазепины и барбитураты. Эффективность диазепама и фенобарбитала при интоксикациях ГАМК-литиком норборнаном изучена недостаточно. Это стало предметом данной работы. Диазепам (5 мг/кг) продлевал жизнь отравленных мышей, но не предупреждал последующей их гибели. Низкая эффективность бензодиазепина выявлялась как при однократном введении, так и в режиме повторных инъекций на фоне отравления норборнаном. Фенобарбитал (40 мг/кг), вводимый за 30 мин до норборнана, либо через 1 ч от начала интоксикации повышал выживаемость мышей приблизительно в 1,5 раза. Для сравнения: коэф. защиты этого препарата при воздействии другими ГАМК-литиками, как правило, превышает 2,0. Полученные результаты свидетельствуют о невысокой активности диазепама и фенобарбитала при интоксикациях мышей норборнаном. РФ, Военно-мед. академия, С.-Петербург
( 375) # 24О375
Автор(ы): Иванов М. Б., Головко А. И., Чеботаев В. В., Носарев В. И., Свидерский О. А., Шилов В. В.
Оригинальное заглавие: Оценка антидотной активности фармакологических препаратов, не относящихся к антиконвульсантам, при интоксикации белых мышей норборнаном
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.266
Ключевые слова: антидоты
Реферат: Отравления судорожным ядом норборнаном плохо поддаются профилактике и терапии с помощью "традиц." противосудорожных средств - 1,4-бензодиазепинов и барбитуратов. Оценивали влияние на токсичность норборнана ряда фармакол. препаратов, не относящихся к антиконвульсантам (тиосульфат натрия, уротропин, цистомин, аскорбиновая к-та, глюкоза, гепарин, лизин, аргинин, гистидин, бициллин-5). Перечисленные соед. использовали как в режиме профилактики, так и для лечения отравлений (т. е. после введения норборнана белым мышам). Испытанные в-ва не влияли на токсичность норборнана, а уротропин и цистамин даже усиливал ее. Т. о., среди изученных фармакол. препаратов не оказалось средств, обладающих профилактич. или лечебной активностью при отравлениях судорожным агентом норборнаном. РФ, Военно-мед. академия, С.-Петербург
( 376) # 24О376
Автор(ы): Щербина Л. А.
Оригинальное заглавие: Обезболивание родов морадолом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.244
Ключевые слова: анальгезирующие вещества
Реферат: Морадол (стадол, буторфанол) применен у 208 рожениц с целью обезболивания неосложненных родов. Первородящих было 129 рожениц, повторнородящих - 79. Морадол вводили внутримышечно или внутривенно в дозе 1-2 мл (0,025-0,03 мг/кг) при появлении стойких болевых ощущений и раскрытии маточного зева на 3-4 см. Использовались аналоговая шкала для оценки боли, показатели гемодинамики, кардиотокография, прямая ЭКГ плода, допплерометрия, внутренняя гистерография. Достаточный аналгезирующий эффект отмечен у 94% рожениц. При внутримышечном введении максим. обезболивающий эффект отмечен через 35-45 мин, а при внутривенном - через 20-25 мин. Сократит. деятельность матки не угнеталась. Длительность родов у первородящих составила 9,2 ч, у повторнородящих - 6,3 ч. РФ, Ин-т акушерства и гинекологии РАМН им. Д. О. Отта, С.-Петербург
( 377) # 24О377
Автор(ы): Панцуркин В. И., Сафин В. А.
Оригинальное заглавие: Анилокаин - новый местный анестетик
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.42
Ключевые слова: анестезирующие вещества
Реферат: Среди продуктов тонкого орг. синтеза выявлено перспективное соед. анилокаин, к-рое доведено до мед. препарата. Проявляя обезболивающий эффект, сравнимый с лидокаинаином, анилокаин в отличие от него проявляет более выраженную поверхностно-анестезирующую и к тому же существенную противовоспалит. активность. Сочетание проявляемых фармакол. св-в делает его весьма полезным при обезболивании. Исходное сырье для синтеза субстанции анилокаина отечественное, местное. Совместными усилиями на основе анилокаина разработаны 1%, 2% инъекц. р-ры и 5% водор-римая мазь, получившие одобрение практиков Москвы, Перми, Смоленска, проводивших клинич. исследования. РФ, Фармац. академия; Ин-т техн. химии УрО РАН, Пермь
( 378) # 24О378
Автор(ы): Косяков И. В., Шантыз М. Г., Тихонов А. В.
Оригинальное заглавие: Местноанестезирующие свойства некоторых производных пиперидина
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.29
Ключевые слова: анестезирующие вещества; пиперидин
Реферат: В опытах на крысах, морских свинках и кроликах изучена местноанестезирующая (терминальная, инфильтрац. и проводниковая) активность 12 пр-ных пиперидина в широком диапазоне конц-ий (0,125-5% р-рах) в сравнении с соляно- и янтарнокислыми (ЯД) солями дикаина, новокаином, тримекаином и маркаином. У ряда соед. выявлена терминальная, инфильтрац. и проводниковая анестезии. Большинство пр-ных пиперидина (в исследованных конц-иях), обладающих местноанестезирующей активностью, не оказывали раздражающего действия. Представляется перспективным поиск местноанестезирующих средств среди пр-ных пиперидина. ЯД может быть рекомендована для дальнейшего доклинич. изучения. РФ, Кубанская мед. академия, Краснодар
( 379) # 24О379
Автор(ы): Михельсон В. А., Воскерчян А. Э.
Оригинальное заглавие: Пропофол в комплексе анестезиологической защиты при ангиографических методах диагностики и лечения у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.168
Ключевые слова: анестезирующие вещества
Реферат: Интенсивное развитие и внедрение в мед. практику ангиографич. (АГ) методов диагностики и лечения предъявляют все более высокие требования к совершенствованию их анестезиологич. обеспечения, особенно в детском возрасте. В связи с этим использование в комплексе анестезиологич. пособия пропофола, обладающего уникальными фармакокинетич. и фармакодинамич. св-вами, представляется весьма актуальным. Мы использовали пропофол для анестезиологич. обеспечения АГ методов диагностики и рентгеноэндоваскулярного (РЭВ) лечения у 16 больных от 5 до 15 лет. Средняя продолжительность анестезии составила 60 мин. Применение различных методов исследования, в том числе математич. анализа ритма сердца показало стабильность течения анестезии и незначит. колебания основных гемодинамич. показателей. При изучении х-к восстановления после анестезии с использованием пропофола было обнаружено безусловное превосходство по сравнению с общепринятыми методиками. Т. о., наш опыт применения пропофола свидетельствует об эффективности и перспективности его использования в анестезиологич. обеспечении АГ методов диагностики и РЭВ лечения. РФ, РГМУ, Москва
( 380) # 24О380
Автор(ы): Лебедева Л. Г., Хоронько В. В., Матта В. К., Толвар Б. С., Милехин А. Г.
Оригинальное заглавие: Алгонон - новый неопиоидный анальгетик
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.272
Ключевые слова: противовоспалительные вещества; анальгезирующие вещества
Реферат: Алгонон (нимезел) является новым нестероидным противовоспалит. препаратом (НПВС) из класса сульфонанилидов. Клинич. испытания показали, что по своей противовоспалит. активности алгонон превосходит такие препараты, как индометацин, диклофенак, пироксикам и ибупрофен. По анальгетич. активности близок к ибупрофену и несколько слабее индометацина. По жаропонижающему действию превосходит индометацин, ибупрофен, аспирин и парацетамол. Эффективен при различных заболеваниях, связанных с болевым синдромом: остеоартритах, бурситах, тендинитах, тромбофлебитах, послеоперац. болях, в онкологии, в стоматологии, при менструальных мигренях, спортивных травмах и т. д. Используется также при воспалениях и лихорадочных состояниях, воспалит. заболеваниях верхних дыхат. путей, бронхиальной астме. Алгонон является ингибитором синтеза простагландинов и наряду с этим угнетает протеазы и уменьшает высвобождение гистамина, снижает продукцию перекисных анионов, тормозит агрегацию тромбоцитов, угнетает синтез металлопротеаз, чем предовращает дегенерацию хрящей. Эффективен при лечении астматич. состояний, в особенности детерминир. неблагоприятными экологич. факторами. РФ, НПЦ Интермедфарм РАМН, Москва
( 381) # 24О381
Автор(ы): Гуло С. Л., Ионин М. Л.
Оригинальное заглавие: Аналгезия нестероидными противовоспалительными средствами в хирургической практике
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.261
Ключевые слова: хирургия; противовоспалительные вещества
Реферат: Аналгезия в послеоперац. периоде может быть проведена новыми нестероидными противовоспалит. средствами (НПВС) - анальгетиками периферич. действия, к-рые угнетают продукцию простагландинов и тромбоксана. 38 больным с повреждением опорно-двигат. аппарата и больным в послеоперац. периоде гинекологич. и урологич. отделений вводился кеторолак (трометамина сульфат) - ненаркотич. анальгетик в дозе 30 мг каждые 3 ч. Эффективность определялась по снижению болевого синдрома, частоте возникновения боли, необходимости потенцирования др. препаратами. У 32 больных болевой синдром был купирован полностью, у 3 - потенцирование проводилось введением бензодиазепиновых пр-ных, у 3 - препарат эффекта не оказал. У всех больных анальгетич. эффект кеторолака был сравним с морфиновой аналгезией 10 мг препарата. Опиатная аналгезия оказывает неблагоприятные эффекты у лиц пожилого возраста, при гиповолемии, они проявляются нарушением дыхания, сонливостью, тошнотой и рвотой, вазодилятацией, парезом кишечника и атонией мочевого пузыря. Побочные действия НПВС у больных не отмечены. РФ, РМАПО, Москва
( 382) # 24О382
Автор(ы): Кабакова Т. И., Лукьянчикова Г. И., Шатило В. В., Гаврилина Н. И., Лукьянчиков М. С., Домунян А. М., Ерофеева К. В., Троицкая В. Т.
Оригинальное заглавие: Перспективы использования противовоспалительных средств в стоматологии
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.266
Ключевые слова: стоматология; противовоспалительные вещества
Реферат: Исследования, проведенные на базе специализир. городских поликлиник и врачебных стоматологич. кабинетов здравниц, показали, что в условиях страховой медицины и ограниченных финансовых ресурсов ощущается недостаток дешевых лек. средств для лечения ряда стоматологич. заболеваний. Авторами разработана технология приготовления мази на желатино-глицериновой основе, содержащей новокаин, цетилпиридиния хлорид, коллаген, обладающей пролонгир. местноанестезирующим, бактерицидным и противовоспалит. действием. Для качеств. и количеств. анализа мази предложены хим. и физ.-хим. методы. При комплексном лечении стоматологич. заболеваний противомикробный и противовоспалит. эффект оказывает прополис в виде 2-4% спиртовых р-ров. Рекомендованные лек. средства сравнительно дешевы и могут быть использованы в стоматологии. РФ, Пятигорская гос. фармац. академия
( 383) # 24О383
Автор(ы): Богданов О. В., Слизовский Н. В., Шеренков А. О.
Оригинальное заглавие: Эпаден: потенцирующий эффект при использовании противовоспалительных средств
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.79
Ключевые слова: противовоспалительные вещества
Реферат: Исследована возможность потенцирующего противовоспалит. действия эпадена (омега-3 жирные к-ты) у больных ювенильным артритом. Основную группу составили 20 больных острым артритом, получавших эпаден и бруфен в среднетерапевтич. дозах. Дети контрольной группы подбирались методом пар-копий, и получали лечение бруфеном. Комплексная оценка эффекта терапии в обеих группах проводилась каждые 5 дней, включая контактную термометрию и лаб. тестирование в течение 2 мес. В 75% случаев в основной группе нормализация признаков клинич. и лаб-ной активности воспалит. процесса наступила в 2 раза быстрее, чем у детей контрольной группы. Подтверждено потенцирующее противовоспалит. действие эпадена на течение ревматич. воспаления. РФ, Педиатрич. мед. акад., С.-Петербург
( 384) # 24О384
Автор(ы): Юрасов В. В., Кучеряну В. Г., Никушкин Е. В., Жигальцев И. В., Каплун А. П., Крыжановский Г. Н.
Оригинальное заглавие: Влияние липосом с L-DOPA на двигательные нарушения и обмен дофамина в стриатуме у мышей C57BL/6 с экспериментальным паркинсоническим синдромом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.245
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью изучения обмена дофамина (ДА) и динамики развития характерных двигат. расстройств для 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридининдуцир. паркинсонич. синдрома (ПС) животным внутрибрюшинно вводили липосомы с L-DOPA (ЛсД) в дозе 5 мгв 500 мг липидов/кг в течение 14 дней каждые 12 ч. Длит. введение ЛсД снижало олигокинезию, ригидность и увеличивало поисковую активность животных до 5 ч. В то время как введение L-DOPA в р-ре в дозе 50 мг/кг подавляло паркинсонич. симптомы в течение одного часа. По результатам ВЭЖХ обнаружено увеличение содержания ДА и его метаболитов диоксифенилуксусной к-ты (ДОФУК) и гомованилиновой к-ты (ГВК), усиление оборота ДА и преобладание ГВК над ДОФУК. Т. о., можно предположить, что крайне малые кол-ва L-DOPA в липосомах способны эффективно проникать в мозг, оказывая корректирующее влияние на экстрапирамидные нарушения и обмен ДА при ПС. РФ, НИИ общей патологии и патофизиологии РАМН, Москва
( 385) # 24О385
Автор(ы): Швырев А. П.
Оригинальное заглавие: Влияние антибиотиков на функции почек у новорожденных с острой почечной недостаточностью
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.238
Ключевые слова: болезни; терапия; антибиотики
Реферат: В условиях интенсивной терапии новорожденных с синдромом острой почечной недостаточности (ОПН) важно определить влияние антибиотиков на основной процесс и почечные ф-ции. С этой целью проанализированы результаты лечения 54 новорожденных с ОПН различной этиологии, требовавших использования антибактериальной терапии, нередко в виде 1-5 антибиотиков. Применялись гентамицин, ампициллин, пенициллин, цефалоспорины, гарамицин. При назначении 1-2 антибиотиков максим. содержание мочевины составило 15,07±1,97 ммоль/л, креатинина - 2,39±0,57 мг%. При последоват. назначении 3-5 антибиотиков установлен рост мочевины до 17,2±0,23 ммоль/л, креатинина - до 2,8±0,58 мг%. Значимое уменьшение показателей креатинина обнаружено при одновременном применении допмина. Не установлено выраженных различий во влиянии на ф-ции почки вида антибиотика. Полученные результаты показывают, что во время применения 3 и более антибиотиков возможна коррекция ухудшения почечных ф-ций допмином. РФ, Областная детская клинич. больница, Воронеж
( 386) # 24О386
Автор(ы): Шабалина Н. В., Длин В. В., Орлова Н. Г.
Оригинальное заглавие: Новый препарат виферон как иммуномодулятор у детей, болеющих гломерулонефритом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.236
Ключевые слова: болезни; иммуномодуляторы
Реферат: При гломерулонефрите у детей в клинике отмечено снижение активности лимфоцитов, нарушение соотношения Т-супрессоров, и Т-хелперов. Критерием функционирования иммунокомпетентных клеток может служить содержание гамма-интерферона в сыворотке крови больных. По нашим данным у детей, страдающих гломерулонефритом, титр гамма-интерферона составлял 17±7,3 МЕ. Для коррекции этого показателя нами был использован новый препарат виферон, представляющий собой суппозиторий с человеческим рекомбинантным интерфероном и антиоксидантами. Применение этого препарата в комплексе с традиц. терапией приводило к повышению на 10-12 день лечения уровня гамма-интерферона до 45±12 МЕ. Повышение титров гамма-интерферона совпадало с более быстрым наступлением ремиссии. РФ, НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Н. Ф. Гамалеи РАМН, Москва
( 387) # 24О387
Автор(ы): Юрасова Ю. Б., Таболин В. А., Махора В. А., Сагалович М. Б.
Оригинальное заглавие: Методы терапевтической коррекции мембранопатологических процессов при гломерулонефрите у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.245
Ключевые слова: болезни
Реферат: Цель работы: изучить методы терапевтич. коррекции мембранопатологич. процессов при гломерулонефрите (ГН) у детей, протекающем с оксалурией. Под наблюдением находилось 50 детей с ГН. В комплексной терапии ГН применялись мембраностабилизирующие и антиоксидантные препараты с учетом хронобиол. подхода. По разработанной схеме применяли витамин В[6], эссенциале, димефосфон, витамин Е. У подавляющего числа больных с гематурич. формой ГН (80%) уже через 2 мес лечения отмечалась нормализация или значит. уменьшение экскреции оксалатов с мочой. У детей с нефротич. и смешанной формой ГН нормализация или значит. уменьшение оксалурии наблюдалось только при длит. терапии в течение 1,5 лет у 75% детей. Особенностью диспансерного наблюдения за детьми с ГН является необходимость проведения повторных курсов мембраностабилизирующей и антиоксидантной терапии. РФ, Российская детская клинич. больница МЗМП РФ; РГМУ, Москва
( 388) # 24О388
Автор(ы): Тареева И. Е., Никифорова О. В., Крылова М. Ю., Рогов В. А.
Оригинальное заглавие: Ацетилсалициловая кислота и курантил в профилактике осложнений беременности при хроническом гломерулонефрите
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.219
Ключевые слова: болезни
Реферат: Оценивалась эффективность раннего назначения малых доз ацетилсалициловой к-ты (АК) в сочетании с курантилом в профилактике осложнений беременности у женщин с хронич. гломерулонефритом (ХГН). В контролируемое клинич. испытание были включены 61 беременная с ХГН. Больные основной группы (n=30) получали АК в дозе 125 мг/сут и курантил в дозе 225 мг/сут с 12-20 нед. беременности, преимущественно с 14-16 нед. и до родоразрешения. Больные контрольной группы (n=31) этих препаратов не получали. Существенных различий по возрасту, основным клинич. проявлениям (АД, протеинурия, креатинин сыворотки) между группами не было. Установлено, что общее число беременностей, протекавших с осложнениями, в основной группе было в два раза меньше, чем в контрольной (30% и 60% соотв.). Преждевременные роды, внутриутробная задержка развития и гипотрофия плода в основной группе встречались в 2 раза реже, чем в контрольной (13%, 16%, 16% и 26%, 32%, 29% соответственно). Таким образом лечение АК и курантилом, начатое на ранних сроках беременности (12-19 нед.) и продолжающиеся до родов, является эффективным в профилактике возможных осложнений у женщин с ХГН. РФ, ММА им. И. М. Сеченова
( 389) # 24О389
Автор(ы): Кальтянис П., Качергене Н.
Оригинальное заглавие: Гепатотоксическое действие нитрофуранов у детей, больных пиелонефритом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.129
Ключевые слова: болезни
Реферат: Цель работы - выявить нежелат. действие нитрофуранов (НФ) у детей с острым и латентным пиелонефритом (ОП, ЛП). Обследовали 80 детей в возрасте от 4 до 15 лет, из них 26 с ОП, 28 с ЛП и 26 клинически здоровых детей. Нежелат. действие НФ оценивали по активности аланинаминотрансферазы (АлТ) в сыворотке крови и глутаматдегидрогеназы (ГДГ) лимфоцитов крови до и на 7-12-й день лечения. Результаты сравнивали с таковыми у здоровых детей. Повышение активности АлТ отмечено у 1 ребенка, а изменение активности ГДГ, указывающее на поражения гепатоцита легкой и средней тяжести, имело место у 82% больных детей. Литва, Центр педиатрии Вильнюсской ун-тетской детской больницы
( 390) # 24О390
Автор(ы): Лупан И. Н., Дулькин Л. А., Носаль М. Ф., Алехина Т. В., Минина Г. П., Вагнер Н. И., Куликова И. Н., Шмелева Н. И., Кузнецов В. П., Беляев Д. Л.
Оригинальное заглавие: Иммунокоррекция хламидийно-микоплазменных пиелонефритов у детей лейкоцитарным интерфероном в сочетании с лейкинфероном
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.157
Ключевые слова: болезни; интерфероны
Реферат: Хламидийно-микоплазменные пиелонефриты развиваются на фоне иммунных нарушений с дисбалансом в каскаде цитокиновых вз-вий. Лейкоцитарный интерферон обладает высоким потенциалом противобактериального действия и антипролиферативным эффектом, но может вызывать цитопению. Лейкинферон - комплексный препарат цитокинов, продуцируемых лейкоцитами, обеспечивает выраженное иммунокорригирующее действие и может стимулировать кроветворение. Комбинир. лечение лейкоцитарным интерфероном и лейкинфероном позволяет повысить эффективность антибактериальной терапии, предотвратить ее нефротоксичность, так как дозы антибактериальных препаратов могут быть значительно уменьшены. Клинич. эффект сопровождается стойкой нормализацией иммунологич. показателей, обеспечивая иммунореабилитацию больных и поддержание на высоком уровне иммунитета. РФ, Уральский ин-т усовершенствования врачей, Челябинск; Ин-т эпидемиологии и микробиологии им. Гамалеи, Москва
( 391) # 24О391
Автор(ы): Швырев А. П, Горяйнова А. Н., Коноплина В. В., Булавина А. С., Стахурлова Л. И.
Оригинальное заглавие: Иммуносупрессивная терапия и субпопуляции лимфоцитов при нефротическом синдроме у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.238
Ключевые слова: болезни; иммунодепрессанты; преднизолон
Реферат: Проведена оценка иммунного статуса у 59 детей с нефротич. синдромом, получавших два варианта иммуносупрессивной терапии: преднизолон 60 мг/м/сут и преднизолон в сочетании с хлорбутином (0,2 мг/кг/сут). Субпопуляции лимфоцитов определялись с помощью моноклональных антител. Исследования проводились на первой, второй, третьей, четвертой и после четырех недель лечения. Установлено, что во время монотерапии преднизолоном, начиная со второй недели, нарастал уровень Т-супрессоров/цитотоксич. клеток. После четырех недель лечения в период снижения дозы преднизолона уровень Т-супрессоров восстанавливался, отношение хелперов к супрессорам не отличалось от нормального. В период терапии хлорбутином, начиная с первой недели, обнаружено стойкое снижение Т-хелперов/индукторов и повышение Т-супрессоров, сохранявшееся в течение всего периода лечения. Особенности влияния хлорбутина на субпопуляции лимфоцитов, вероятно, лежат в основе более стойкой ремиссии у детей, получавших комбинир. терапию преднизолоном и хлорбутином. РФ, Областная детская клинич. больница; Мед. академия им. Н. Н. Бурденко, Воронеж
( 392) # 24О392
Автор(ы): Сутыко А. Д., Неудахин Е. В., Молчанова Е. А., Румянцев А. Л., Богинская М. А.
Оригинальное заглавие: Динамика структурно-функциональных изменений в сердце при уремической кардиомиопатии у детей после аллотрансплантации трупной почки
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.217
Ключевые слова: организм человека
Реферат: Во Всероссийском детском центре трансплантации почки за период с 1991 г. по 1995 г. осуществлено 200 аллотрансплантаций трупной почти (АТТП) 180 детям. Клинико-эхокардиографич. признаки уремич. кардиомиопатии (УКМП) определялись у 38 больных, у 20 из них были проявления недостаточности кровообращения II-А-Б ст., у 18 проводилось лечение сердечными гликозидами. У всех детей с уремич. КМП наблюдалась анурия, длительность пребывания на гемодиализе колебалась от 2-х месяцев до 3-х лет. После АТТП в данной группе больных в условиях удовлетворит. ф-ции трансплантата отмечались: нормализация сократит. способности миокарда, восстановление внутрисосудистого жидкостного статуса, уменьшение размеров полостей сердца, исчезновение выпота в полости перикарда и регресс как клинич. признаков КМП, так и изменений со стороны ЭКГ и ЭХО-КГ. Это является одним из показателей улучшения кач-ва жизни после АТТП по сравнению с программным гемодиализом. РФ, Российская детская клинич. больница, Москва
( 393) # 24О393
Автор(ы): Шилов Е. М., Краснова Т. Н., Иванов А. А., Тареева И. Е.
Оригинальное заглавие: Циклофосфановая пульс-терапия у больных хроническим нефритом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.240
Ключевые слова: болезни
Реферат: Для выявления прогностич. факторов, предсказывающих чувственность больных гломерулонефритом с нефротич. синдромом к пульс-терапии циклофосфаном (ЦФА), почечная выживаемость оценена у 44 больных, 24 из к-рых были резистентны к обычной терапии стероидами и цитостатиками. Существенная часть больных, резистентных к обычной иммунодепрессивной терапии, может быть чувствительна к ЦФА при наличии прогностич. признаков чувствительности к этой терапии. РФ, ММА им. И. М. Сеченова
( 394) # 24О394
Автор(ы): Шебалдова А. Д., Шуб Г. М., Седавкина В. А., Морозова Н. А., Мариничева Г. Е., Томников А. Ю., Слепова Н. А.
Оригинальное заглавие: Новые антибактериальные препараты на основе 5-нитрофурана; синтез и свойства
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.239
Ключевые слова: противобактериальные препараты
Реферат: С целью поиска и внедрения в мед. практику новых антибактериальных препаратов с отличным от антибиотиков механизмов действия разработаны методы синтеза и синтезирована серия пр-ных 5-нитрофурана. Среди полученных соед. выявлены в-ва с 1-амино-1,3,4-триазольным (фуракрилин) и 3Н-фурановым (фуракрон) циклами, выгодно отличающиеся от др. нитрофуранов широким спектром антимикробного действия, более высокой антибактериальной активностью (МБК=0,05-1,56 мкг/мл), большей р-римостью, меньшей токсичностью. Эти в-ва в сравнении с такими нитрофуранами как фурацилин, фуразолидон, фурагин и некоторыми антибиотиками оказались более эффективными при различных формах стафилококковой и псевдомонадной инфекции. Другими особенностями являются медленное и не достигающее высоких степеней развитие резистентности микроорганизмов к этим препаратам, отсутствие цитотоксич. действия и положит. влияние на гемопоэз и некоторые защитные ф-ции организма. РФ, Саратовский гос. ун-т
( 395) # 24О395
Автор(ы): Шабалин В. Н., Шатохина С. Н.
Оригинальное заглавие: Новый комплексный подход к лечению мочекаменной болезни
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.296
Ключевые слова: болезни
Реферат: Разработан оригинальный патогенетич. метод диагностики уролитиаза, позволяющий установить патологич. взаимоотношения белковых и солевых компонентов мочи, являющиеся основной причиной образования почечных камней. При исследовании мочи пациента метод позволяет выявить процесс мочекаменной болезни, определить степень ее активности, состав камнеобразующих солей, а также их смену в результате применения тех или иных лек. средств. Как показали наши исследования, использование лек. препаратов, способствующих выведению мочевой к-ты снижало активность уролитиаза только у части больных с уратным камнеобразованием. У др. части происходила смена камнеобразующих солей на фосфатно-кальциевые или оксалатные, что являлось, основанием для коррекции лек. терапии. Т. обр., применение разработанного нами диагностич. метода позволяет обеспечить оптим. выбор лек. тепарии больным уролитиазом и проводить ее целенаправленную коррекцию в зависимости от индивидуальных особенностей течения заболевания. РФ, НИИ клинич. и эксперим. иммунологии МЭМП РФ; МОНИКИ, Москва
( 396) # 24О396
Автор(ы): Ходырева Л. А., Деревянко И. И., Лавринова Л. Н.
Оригинальное заглавие: Использование цефотетана в лечении осложненной инфекции уринарного тракта
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.230
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью лечения инфекции мочевыводящих путей применяли антибиотик цефотетан ("Биохеми", Австрия). При бактериологич. исследованиях отмечена высокая чувствительность микрофлоры к цефотетану: процент чувствит. штаммов Enterobacter aggl. составил 73,3; Staphylococcus ep. - 57,1; Streptococcus sp. - 50; Enterococcus - 33,3. Особенно высокую чувствительность к цефотетану проявили Proteus mir., Providencia, E. coli, Morganella - их чувствительность превысила 90%. Лечение проведено 28 пациентам. У 5 из них воспалит. процесс протекал на фоне мочекаменной болезни, аномалий развития почек, у 7 - на фоне аденомы простаты. Лечение проводилось в дозировках 1-2 г 2 раза в сутки. Курс лечения 5-7-10 дней, в зависимости от тяжести инфекц. процесса. Результаты лечения: клинич. эффективность - 82,1%, бактериологич. эффективность - 78,8%. Т. о., цефотетан является эффективным средством лечения осложненных инфекций уринарного тракта. РФ, НИИ урологии МЗМП РФ, Москва
( 397) # 24О397
Автор(ы): Иванова А. С., Некрасов А. В., Соловьев А. М.
Оригинальное заглавие: Иммунотерапия полиоксидонием больных хроническим персистирующим урогенитальным хламидиозом
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.126
Ключевые слова: болезни
Реферат: Для лечения 15 больных хронич. персистирующим урогенитальным хламидиозом (ХПУХ), у к-рых обнаруживали мелкие формы цитоплазматич. включений (мЦПВ) хламидий при культуральном исследовании (КИ) и выявляли отклонения от нормы в иммунном статусе, использовали новый синтетич. иммуномодулятор широкого спектра действия - полиоксидоний (ПО). ПО вводили внутримышечно в дозе 6 мг в сутки, первые две инъекции ежедневно, а затем 2 раза в неделю, всего на курс 7 инъекций. В результате лечения у больных исчезли клинич. проявления, нормализовались показатели иммунного статуса. При контрольном КИ у 13 пациентов не обнаружили мЦПВ. У 2 больных обнаружились обычные формы хламидий, элиминации к-рых добились назначением сумамеда. Никаких побочных эффектов от терапии ПО не выявили. Препарат оказался эффективен для лечения больных ХПУХ. РФ, Ин-т иммунологии МЗМП РФ; ММСИ им. Н. А. Семашко, Москва
( 398) # 24О398
Автор(ы): Чернова И. В., Бондаренко В. В., Галлямова Р. К., Ратников В. И.
Оригинальное заглавие: Антиоксидантная, иммунотропная активность флакозида у детей с хроническим гепатитом В
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.234
Ключевые слова: болезни; антиоксиданты
Реферат: Изучена антиоксидантная активность и иммунотропные эффекты нового флавоидного гликозида из листьев бархата амурского и листьев бархата Лаваля-флакозида, обладающего гепатозащитным и противовирусным св-вами. В патогенезе хронич. гепатита В у детей существенную роль играют усиление процессов липидной пероксидации (ПОЛ), способных вызывать значит. дезорганизацию клеточных мембран гепатоцитов и изменения в иммунном статусе. Клинич. эффективность флакозида выразилась у обследованных пациентов более быстрым наступлением периода ремиссии указанного заболевания с нормализацией показателей функциональных проб печени и находилась в прямой зависимости от влияния на процессы ПОЛ и показатели иммунного статуса организма. Антиоксидантное действие препарата проявилось снижением конц-ий в периферич. крови малонового диальдегида, диеновых коньюгат, диенкетона и увеличением уровней церулоплазмина и пероксидазы. Параллельно регистрировались восстановление популяционного с субпопуляционного составов лимфоцитов в периферич. крови больных детей, снижение выраженности дисиммуноглобулинемии, уменьшение содержания циркулирующих иммунных комплексов и повышение функциональной активности моно-и-полинуклеарных фагоцитов. Назначение флакозида детям с хронич. гепатитом В способствовало повышению эффективности лечения. РФ, Челябинская гос. мед. академия
( 399) # 24О399
Автор(ы): Чистова Л. В., Шеляпина В. В., Солх М., Дворяковский И. В., Сухих Г. Т., Молнар Е. М., Панченко Е. Л., Королькова Е. Л.
Оригинальное заглавие: О показаниях к применению трансплантации фетальных тканей человека при хронических заболеваниях печени у детей
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.236
Ключевые слова: болезни
Реферат: Обследовано 25 детей с хронич. заболеваниями печени 7-14 лет: 9 - с циррозом печени (ЦП), 16 - с хронич. вирусным гепатитом (ХВГ). Этиологич. фактором был HBV, у 5 - с дельта-инфекцией, у 2 - с HCV. У 2 детей болезнь Вильсона-Коновалова. Трансплантатом служили фетальные ткани человека (ТФТЧ). Проводили 3-4 ТФТЧ с интервалом в 3-5 месяцев. После ТФТЧ у всех детей со 2-4 дня наблюдалось клинич. улучшение с четким сокращением размеров печени и селезенки. По допплерографии - улучшение кровотока в селезеночной и воротной венах. По биохим. пробам после I и II ТФТЧ - нарастание цитолиза, гипоальбуминемии, поэтому 6 детям с резко выраженной активностью процесса последующие ТФТЧ были отменены, что позволило считать лечение ТФТЧ при выраженной активности не показанным. После III и IV ТФТЧ отмечалось снижение активности процесса по данным АЛТ, гамма-глобулинов, улучшение белково-синтетич. ф-ции печени. В контрольной группе положит. эффекты были менее выражены
( 400) # 24О400
Автор(ы): Чайка Л. А., Белостоцкая Л. И., Меркулова Ю. В., Вертяева О. Н.
Оригинальное заглавие: Влияние органической соли аргинина на развитие лекарственного гепатита
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.232
Ключевые слова: болезни; аргинин
Реферат: Изучено влияние орг. соли аргинина (ОСА) на функциональное состояние печени крыс с лек. гепатитом, вызванным введением парацетамола. У нелеченных крыс гепатит сопровождается: в сыворотке крови - повышением активности аланин- и аспартатаминотрансфераз (АЛТ, АСТ); в гомогенате печени - увеличением содержания малонового диальдегида (МДА), снижением конц-ии цитохрома Р-450 и активности ферментов монооксигеназной системы, нарушением процесса окислит. фосфорилирования (ОФ). Лечение ОСА (2 дня, 100 мг/кг в/бр. или 200 мг/кг в/ж) полностью нормализует содержание АЛТ и АСТ, снижает уровень МДА, повышает конц-ию цитохрома Р-450, улучшает показатели ОФ, существенно ослабляет цитолиз гепатоцитов. По влиянию на степень сопряжения дыхания и ОФ ОСА превосходит действие известного гепатопротектора метионина. РФ, Гос. научный центр лек. средств, Харьков
( 401) # 24О401
Автор(ы): Цыркунов В. М., Жмакин А. И., Якубчик Ю. А., Позняк С. Б.
Оригинальное заглавие: Характер дисбактериоза у больных циррозом печени
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.232
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью оценки состояния микробиоценоза кишечника у 18 больных алкогольным циррозом печени (клинически, морфологически) проведено исследование кала на дисбактериоз по классич. методике. Основные изменения отмечены в популяции семейства Enterobacterioceae. У большинства больных был снижен титр E. coli, повышено кол-во всех видов Proteus (vulgaris, rettgeri, morganii, mirabilis). У 13 больных выделены др. условно-патогенные возбудители этого семейства: Citobacter freundi, Erwinia herbicola, Serratia rubideae, Klebsiella pneumonia, Preudomonas aeruginosa. Изменения в составе аэробной флоры были за счет снижения кол-ва B. Bifidum и увеличения B. lactobacterium. По степени изменений микрофлоры больные распределились на 3 группы: максимально выраженный дисбактериоз, умеренный, миним. Сопоставление этих групп с клинич. вариантами цирроза печени показало соответствие миним. дисбактериоза субкомпенсир. циррозу, умеренного - декомпенсир. и максим. - декомпенсир. с энцефалопатией. Такая зависимость послужила поводом для дальнейшего уточнения роли микрофлоры в происхождении энцефалопатии. Беларусь, Республиканский гепатологич. центр, Гродно
( 402) # 24О402
Автор(ы): Чешик С. Г., Хлопова И. Н.
Оригинальное заглавие: Интрон А в лечении хронических вирусных гепатитов В и С
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.235
Ключевые слова: болезни
Реферат: Задачей исследования являлась апробация и изучение эффективности рекомбинантного альфа 2в-интерферона - интрона А фирмы Шеринг Плау - в лечении хронич. вирусных гепатитов В и С. Под наблюдением находились 18 больных с верифицир. диагнозом хронич. активного гепатита В (ХАГ В) и 22 пациента с хронич. активным гепатитом С (ХАГ С), к-рые были разделены на 2 группы по случайному признаку. В 1-ю группу вошли 20 больных (8 - ХАГ В и 12 - ХАГ С), получавших интрон-А во 2-ю группу - 20 больных (по 10 человек с ХАГ В и С), получавших симптоматич. терапию. Интрон А назначался больным подкожно в суточной дозе 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес. Больные подвергались обследованию по единой программе. В результате проведенных исследований установлено, что уровень АлАТ у больных с ХАГ В, получивших интрон А, с 238,6±49,1 мкмоль/мин.л практически нормализовался к 6 мес от начала лечения у 4 пациентов (50%), а у больных с ХАГ С нормализация уровня АлАТ произошла к 1-му месяцу от начала лечения у всех. Нормальные уровни АлАТ сохранялись у 10 из 12 больных с ХАГ С в течение 6-12 мес после отмены препарата. РФ, НИИ вирусологии им. Д. И. Ивановского РАМН, Москва
( 403) # 24О403
Автор(ы): Устынюк Т. К., Коваленко В. А., Брагинцева Л. М.
Оригинальное заглавие: Биотехнологический препарат ФЛПГ для лечения язвенной болезни желудка
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.224
Ключевые слова: противоязвенные вещества; простагландины
Реферат: Получен препарат простагландинов (ПГ) ФЛПГ биотехнол. способом из высших грибов класса Дейтеромицетов, содержащий ПГЕ2, ПГF2а, их пр-ные, фосфолипиды и природные антиоксиданты. ФЛПГ на основе природных ПГ лишен побочного действия и перспективен для профилактики и лечения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта. Основную роль в координации защиты слизистой желудка играют ПГ, они способны замедлить секрецию к-ты путем ингибирующего действия Н2-рецепторов через АДФ и стимулировать защиту путем активации слизеобразование в 15 раз, к-рое сохраняется 10 суток от введения препарата. ФЛПГ не влияет на кол-во общей соляной к-ты в желудке, но снижает содержание свободной к-ты. ФЛПГ не оказывает побочного действия на моторную ф-цию желудочно-кишечного тракта. Заживление язвенного дефекта желудка происходит успешнее в сравнении с даларгином, благодаря нормализации секреторной ф-ции желудка, стимуляции репаративных процессов слизистой желудка и увеличению защитного слизеобразования. ФЛПГ значительно сокращает сроки лечения и не имеет побочных эффектов. РФ, ММА им. И. М. Сеченова
( 404) # 24О404
Автор(ы): Маслова Н. Ф., Бомко Т. В., Литвинова Е. В.
Оригинальное заглавие: Сравнительная оценка влияния нового ферментного препарата орнизима-Д и сомилазы на активность ферментов поджелудочной железы и крови
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.35
Ключевые слова: ферменты; ферментные препараты
Реферат: Учитывая данные лит-ры о селективном торможении панкреатич. секреции при введении ферментов и возможности резорбции их белковых молекул через стенки кишечника в кровь, целью работы явилось изучение влияния орнизима-Д и сомилазы на активность ферментов поджелудочной железы и крови. Установлена резорбция ферментов орнизима-Д и сомилазы из пищеварит. канала. Максим. прирост указанных активностей наблюдается через 30 мин после введения. При 5-недельном введении орнизима-Д и сомилазы также наблюдается увеличение амилолитич. и липолитич. активностей сыворотки крови, но процент повышения более высокий, чем при одноразовом приеме препаратов. Длит. введение орнизима-Д и сомилазы не угнетает амилолитич. активность дуоденального содержимого крыс. Липолитич. активность в группе крыс, получавших орнизим-Д, также не отличается от интактного контроля, а введение сомилазы снижает указанную активность до 59% от уровня контрольных животных. Украина, Гос. научный центр лек. средств, Харьков
( 405) # 24О405
Автор(ы): Шапошников В. И.
Оригинальное заглавие: Использование жировых эмульсий при остром перитоните
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.237
Ключевые слова: болезни; терапия
Реферат: С целью уменьшения интоксикации и предотвращения развития спаченого процесса в инфицир. брюшной полости испытали интраперитонеальное введение жировых эмульсий (15% хлопковое масло, липофундин) и рыбий жир на 430 крысах и 47 собаках. Установлено, что эмульсии и рыбий жир в дозе 10-12 мл/кг вызывают умеренно выраженную р-цию транссудации. По сравнению же с контрольной группой животных воспалит. изменения в брюшной полости были менее выраженными. Однако р-ция тучных клеток была выражена более значительно. Через год после эксперимента в большом сальнике выявлены множественные лимфоидногистиоцитарные инфильтраты с большим числом пучных клеток, содержащих зерна гепарина в различной стадии созревания, при этом часть зерен располагалась внеклеточно. Во все сроки эксперимента в брюшной полости спайки отсутствовали. В клинике жировые эмульсии были применены у 56 больных с общим гнойным перитонитом во время проведения перитонеального диализа (летальность 35%) и у 16 пациентов с острой спаечной кишечной непроходимостью (осложнений не наблюдалось). Т. о., жировые эмульсии препятствуют всасыванию токсинов из брюшной полости. РФ, Кубанская гос. мед. акад., Краснодар
( 406) # 24О406
Автор(ы): Никитин Ю. П., Близневская Е. В., Слепченко Н. В., Березовикова И. П., Ярышникова Е. К., Спиридонова Г. В.
Оригинальное заглавие: Выявление и коррекция дислипопротеидемий на базе городского липидного центра
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.174
Ключевые слова: болезни
Реферат: Институт терапии открыл Городской липидный центр. Его задача - выявление и коррекция дислипопротеидемий (ДЛП). Разработаны структура центра, его ф-ции, связи с др. учреждениями и программы коррекции ДЛП. Организована школа (специально оснащенный класс) для лиц с ДЛП и членов их семей. Немедикаментозная коррекция осуществляется по специальным программам диетологом. Проведена клинич. апробация эндурацина, лескола, зокора, мевакора, атеромиксола. Отмечена их хорошая переносимость и высокая эффективность. Глирофам - растит. препарат снижает уровни как триглицеридов, так и холестерина. Изучены пищевые добавки из морской рыбы, богатой омега-3 жирными к-тами, и из люцерны. Семена люцерны содержат пищевые волокна и сапонины, способные секвестрировать в кишечнике холестерин и другие стеролы. РФ, Ин-т терапии СО РАМН, Новосибирск
( 407) # 24О407
Автор(ы): Туманов В. А.
Оригинальное заглавие: Уфибрат - оригинальный гиполипидемический препарат
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.52
Ключевые слова: антилипелические вещества
Реферат: Уфибрат - новое нетоксич. соед., обладающее выраженным гиполипидемич. действием в экспериментах на разных моделях гиперхолестеринемий. Механизм действия препарата подобен другим фибратам. Соед. не оказывает влияния на железы внутренней секреции и не обладает побочными эффектами, характерными для фибратов. Уфибрат не обладает аллергизирующим, местнораздражающим, эмбриотоксич., мутагенным, тератогенным эффектами и иммунодепрессивным действием. Специфич. активность соед. подтверждена в клинике при лечении больных атеросклерозом. Украина, Национальный мед. ун-т Украины, Киев
( 408) # 24О408
Автор(ы): Доровских В. А., Бородин Е. А., Целуйко С. С., Штарберг С. А., Штарберг М. А.
Оригинальное заглавие: Комбинированные препараты фосфолипидных липосом с антиоксидантами и низкоэнергетическое лазерное воздействие предупреждают активацию свободнорадикального окисления липидов в экспериментальных условиях
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.19
Ключевые слова: липосомы; антиоксиданты; липиды; окисление
Реферат: В течение ряда лет нами исследуются антиокислительные св-ва липосом и мицелл из природных фосфолипидов, а также пр-ных пиримидина и малоновой к-ты. Установлено, что исследуемые препараты проявляют антиокислит. активность (АОА) в условиях in vitro и in vivo при активации процессов свободнорадикального окисления в организме под влиянием прооксидантов, действия низких т-р или гипербарич. оксигенации. В настоящем исследовании показана возможность увеличения АОА у комбинир. препаратов фосфолипидных липосом с пр-ными малоновой к-ты или пиримидина. В условиях in vivo АОА комбинир. препаратов может быть дополнительно усилена при помощи одновременного воздействия на эксперим. животных низкоэнергетич. инфракрасным лазерным воздействием. РФ, Амурская мед. академия, Благовещенск
( 409) # 24О409
Автор(ы): Чипизубов Ю. К., Скибицкий В. В., Тимофеенко Т. И., Федорова Е. Л., Мухитдинова Н. Н.
Оригинальное заглавие: Сравнительная эффективность фосфолипидных продуктов тонус и супертонус у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.235
Ключевые слова: болезни; фосфолипиды
Реферат: С целью определения сравнит. эффективности растит. фосфолипидных продуктов у 30 больных гипертонич. болезнью и ишемич. болезнью сердца в комплекс традиц. медикаментозной терапии включили препарат тонус, а у 36 больных - супертонус. Различия в составе определялись наличием в последнем комплекса антиоксидантов: альфа-токоферола и бета-каротина. После 4-6 месячного курса лечения фосфолипидными продуктами у больных гипертонич. болезнью наблюдалась отчетливая тенденция к снижению артериального давл. У 82,6% больных стенокардией уменьшилась частота приступов в 2-3 раза, возросла толерантность к физ. нагрузке, что позволило уменьшить дозу принимаемых медикаментов. Снизился уровень холестерина и триглицеридов, а также гидроперекисей липидов крови. Однако следует отметить, что указанные эффекты при использовании супертонуса наступали на 2-3 мес раньше и сохранялись более длит. время после отмены препарата. Т. о., новый фосфолипидный продукт супертонус является более эффективным по сравнению с ранее выпускавшимся тонусом. РФ, Кубанская мед. академия, Краснодар
( 410) # 24О410
Автор(ы): Чернов Ю. Н., Батищева Г. А., Васин М. В.
Оригинальное заглавие: Особенности индивидуальной реакции больных ИБС при лечении эссенциальными фосфолипидами
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.234
Ключевые слова: болезни
Реферат: Для выявления особенностей индивидуальной р-ции на прием эссенциальных фосфолипидов у больных стенокардией II-III ФК проводилось мониторирование показателей перекисного окисления липидов (ПОЛ): диеновые конъюгаты (ДК), малоновый диальдегид (МДА) и активности супероксиддисмутазы (СОД) при терапии липостабилом (n=20) и эссенциале (n=18) до лечения, на 4, 7 и 15-й день терапии. Контроль - 16 здоровых мужчин аналогичного возраста. Анализ клинико-инструментальных показателей позволил выявить больных с положит. эффектом на прием липостабила (70%) и эссенциале (84%, у к-рых показатели ПОЛ имели тенденцию к снижению, а величина СОД приближалась к показателям здоровых лиц. У больных с отсутствием эффекта от лечения имелась активация ПОЛ: увеличение ДК на 45-80,4%, МДА - на 24-63% при снижении активности СОД на 14-17%. Анализ полученных данных свидетельствует о необходимости фармакол. коррекции состояния антирадикальной системы при лечении эссенциальными фосфолипидами. РФ, Воронежская гос. мед. академия
( 411) # 24О411
Автор(ы): Чепурненко С. А., Ляшенко А. И., Мащенко Г. А.
Оригинальное заглавие: Влияние длительного приема корданума на показатели липидного спектра крови и спонтанную агрегацию тромбоцитов у больных, перенесших инфаркт миокарда
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.233
Ключевые слова: болезни
Реферат: С целью оценки влияния длит. приема корданума (К) на липидный спектр и спонтанную агрегацию тромбоцитов (САТ) у 40 больных через 3, 6, и 12 мес после перенесенного инфаркта миокарда проведено динамич. изучение показателей общего холестерина (ХС), альфа-липопротеидов (альфа-ЛП), бета-липопротеидов (бета-ЛП) и пре-бета-липопротеидов (пре-бета-ЛП), индекса атерогенности (ИА), триглицеридов (ТГ), а также спонтанной агрегации тромбоцитов (САТ). Наряду с общеклинич. показателями оценивались параметры ЭКГ, велоэргометрии (ВЭМ), эхокардиоскопии (ЭХОКС). Согласно полученным данным, в группе больных с ИА 4 усл. ед. и выше К обеспечивал достоверное его снижение за счет уровня бета-ЛП, не влияя на уровень альфа-ЛП. Содержание ТГ под влиянием К достоверно не изменялось. В то же время у больных с ИА ниже 4 усл. ед. обращала внимание тенденция к снижению уровня альфа-ЛП на фоне относит. повышения бета- и пре-бета-ЛП, что сопровождалось ростом ИА. У больных с исходно высокой САТ К обеспечивал достоверное ее снижение, оказывая антиагрегантное действие. У больных с исходно низкой САТ К не оказывал существенного, а главное достоверного влияния на обсуждаемый показатель первичного гемостаза. Полученные данные указывают на необходимость дифференцир. подхода к длит. назначению бета-блокаторов у больных, перенесших инфаркт миокарда. РФ, Областной кардиологич. диспансер, Ростов-на Дону
( 412) # 24О412
Автор(ы): Филиппенко Н. Г., Потупина Г. С., Метельская В. А.
Оригинальное заглавие: Сравнительная эффективность фибратов и производных никотиновой кислоты в коррекции гиперлипидемий
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.226
Ключевые слова: болезни; терапия; никотиновая кислота
Реферат: С целью поиска наиболее адекватных и безопасных способов коррекции гиперлипидемий (ГЛП) у больных ишемич. болезнью сердца (ИБС) оценена эффективность пр-ных никотиновой к-ты - эндурацина и фибратов - липантила. Изучалось содержание общего холестерина (ХС), различных классов липопротеидов и апопротеинов Al и B. При первичной гиперхолестеринемии у мужчин (n=24) фармакотерапия как липантилом (300 мг/сут, Франция), так и эндурацином (1500 мг/сут, США) привела к снижению уровня ХС на 15% (P<0,05) за счет ХС липопротеидов низкой плотности (на 38%). При гипертриглицеридемии (n=15) эндурацин уменьшал уровень триглицеридов (ТГ) на 14%, липантил - на 25% (P<0,05). У лиц с сочетанной ГЛП (n=11) эндурацин снижал уровень ХС на 13% (P<0,05), а ТГ - на 8% (P<0,01). При лечении липантилом уровень ТГ снизился на 19% (P<0,05). Т. о., эндурацин наиболее показан при изолир. типах ГЛП на фоне гиполипидемич. диеты для вторичной профилактики ИБС, при сочетанных - в комбинир. фармакотерапии. РФ, Курский гос. мед. ун-т
( 413) # 24О413
Автор(ы): Коломин Е. Ю., Врублевский А. В., Федорова Н. А., Гарганеева Н. П., Луста И. В., Карпов Р. С.
Оригинальное заглавие: Влияние флувастатина на липидный спектр плазмы крови у больных с различными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.139
Ключевые слова: кровь
Реферат: Целью работы явилось изучение влияния флувастатина на динамику уровня общего холестерина (ОХС), триглицеридов (ТГ), холестерина-липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией (ГХС) и наличием др. факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Обследованы 72 больных с ГХС в возрасте от 31 до 69 лет. Флувастатин назначался в два этапа: первые 6 нед по 20 мг/сут, последующие 6 нед по 40 мг/сут. Т. о., монотерапия флувастатином, положительно изменяя фракции липидов плазмы крови, эффективно снижает риск развития атеросклеротич. процесса. РФ, НИИ кардиологии ТНЦ СО РАМН, Томск
( 414) # 24О414
Автор(ы): Конова И. В., Бабанова Н. К., Иванов М. В.
Оригинальное заглавие: Микромицеты - источник эссенциальных липидов
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.28
Ключевые слова: липиды; грибы
Реферат: Традиционные источники эссенциальных липидов растит. и животного происхождения не обеспечивают потребностей в сырье и не гарантируют его экологич. чистоту. Исследованы физиологич. основы биосинтеза липидов микромицетами, содержащих линолевую, гамма-линоленовую, арахидоновую, эйкозапентаеновую к-ты. Предложены потенциальные продуценты и биотехнологии получения целевых липидов. Один из процессов с использованием штамма (Е. ИНМИ) передан (проф. М. Н. Бехтеревой) в произ-во ПО "Белмед-препараты". Разработаны основы биотехнологич. получения различного типа липидов с преимущественным содержанием той или иной полиненасыщенной к-ты. На основе опытных партий микробных липидов разработаны образцы мазей и др. лек. средств, в том числе ультраэмульсия, показавших положит. эффект при ряде патологий. Липиды перспективны как пищевые добавки типа витамина F. Преимуществами микробиол. синтеза являются независимость от посевных площадей и сезонности, экологич. чистота, стабильность показателей и возможность направленного синтеза определенных липидных фракций. РФ, Ин-т микробиологии РАН, Москва
( 415) # 24О415
Автор(ы): Соловьева Н. Л., Бабанова Н. К., Конова И. В., Галанина Л. А., Капцов В. В.
Оригинальное заглавие: Получение липосомальной лекарственной формы с липидами, содержащими эйкозапентаеновую кислоту
Язык: Рус.
Источник: 3 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 16-20 апр., 1996: Тез. докл., 1996, стр.49
Ключевые слова: лекарственные формы
Реферат: Липосомальная форма липидов, содержащих эйкозапентаеновую к-ту была выбрана нами с целью повышения биол. доступности липидов, и создания лек. формы для парентерального питания. Липиды получали путем микробиол. синтеза, используя гриб из класса Oomycetes, штамм Р "ИНМИ". Новизна исследования заключается в том, что липосомальную форму придают собственно лек. препарату - липидам, что способствует быстрому всасыванию последних при меньшем биохим. вмешательстве и энергетич. затратах организма. Липосомы получали методом гомогенизации под высоким давл. Градиент давл. в узкой зоне гомогенизации приводит к турбулентной пульсации гетерогенной системы. Липиды разбиваются на мелкие частицы при многократном построении процессов. Биол. активность - гипохолестеринемич. действие ультраэмульсии была подтверждена в опытах in vivo. РФ, ТОО Фитос; ММА им. И. М. Сеченова; Ин-т микробиологии РАН, Москва; Ин-т биофизики клетки РАН, Пущино
( 416) # 24О416
Автор(ы): Мельников Н. Н., Мельникова Г. М.
Оригинальное заглавие: Пестициды в современном мире
Язык: Рус.
Источник: Сорос. образ. ж. 4, 1997, стр.33-37
Ключевые слова: пестициды; обзоры
Реферат: Дан краткий обзор направлений использования пестицидов, их экономич. эффективности, токсичности, форм применения и основных требований к современным пестицидам. Описаны условия их безопасного использования для человека и окружающей среды. Москва. НИИ хим. средств защиты растений
( 417) # 24О417П
Автор(ы): Fischer Reiner, Bretschneider Thomas, Beck Gunther, Hagemann Hermann, Erdelen Christoph, Wachendorff-Neumann, Andersch Wolfram, Mencke Norbert, Turberg Andress
Заглавие: Производные 3-арилтетроновой кислоты
Оригинальное заглавие: 3-Aryl-tetronsaure-Derivate
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Предложены новые пр-ные 3-арил-4-гидрокси-ДЕЛЬТА{3}-дигидрофуранонов ф-лы ( I, где А+В образуют 5-7-членный цикл; X=алкил, галоген, алкокси; Y=H, алкил, галоген, алкокси, галогеналкил; Z=алкил, галоген, алкокси; n=0-3; G=H, группировка, содержащая CO, SO[2], P(V), CONR[2], ион металла), способ их получения и применения в кач-ве инсектицидов. Препарат применяют в виде смесей с синергистами-пестицидами, используют для борьбы с насекомыми, паразитирующими на домашних животных; конц-ия активного в-ва в препарате составляет 0,0001-20 вес.%; применяют обычные вспомогат. в-ва. Пример. Р-ряют 0,6 моля t-BuOK в 400 мл абс. ДМФА, при т-ре 0-10{°} прибавляют по каплям 0,40 моля ЭЭ 1-(2,4,6-триметилфенилацетилокси)-4-оксациклогексанкарбоновой к-ты, через 16 ч (20{°}) медленно прибавляют по каплям 2 л охлажденной до 0{°} 1 н. HCl, осадок отделяют, промывают водой, сушат в вакууме; для очистки продукт кипятят в гексане, отфильтровывают и сушат, получают 79% ( II), т. пл. 224-6{°}
( 418) # 24О418П
Автор(ы): Weston John B., Larkin John P., Smith Ian H.
Заглавие: Гетеробициклоалканы в качестве пестицидов
Оригинальное заглавие: Heterobicycloalkanes as pesticidal compounds
Ключевые слова: инсектициды; антигельминты
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=возможно замещ. неароматич. УВ радикал, R{1} и R{2}=H, галоген, возможно замещ. алифатич. радикал, R{1}+R{2}=образуют цикл, AX=A{1}C==CX или BX, A{1}=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил или циклоалкенил, возможно замещ. на 1-3 гетероатома, B=CH[2]CH[2]O или CH[2]SO[ n] или алифатич. цепь, n=0-2, X=H, галоген, R{3}R{4}R{5}Si или R{3}R{4}R{5}Sn или CR{6}R{7}R{8}, R{3}, R{4} и R{5}=возможно замещ. УВ радикал, R{6} и R{7}=H, галоген, алкил, алкоксикарбонил, R{8}=H, галоген, OH, CN, алкоксил и др., Y и Y{1}=O, SO[ n], Z=CH[2]SO[ n]) являются активными компонентами пестицидных препаратов для борьбы с членистоногими вредителями и гельминтами. Пример. К смеси 172 г BuCHO и 2 л воды прибавляют за 45 мин 112 г тв. Ca(OH)[2] и 1,4 л 40%-ного CH[2]O при 40{°}, выдерживают 5 ч при 60{°}, фильтруют через кизельгур, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают 2 л гор. MeOH, фильтруют через кизельгур, упаривают, остаток 458 г смешивают с 200 мл AcOH, прибавляют 1,2 л Ac[2]O за 4 и перемешивают 3 ч. р-ционную смесь прибавляют за 3 ч к 3 л хол. воды, перемешивают 3 ч, экстрагируют эф., промывают р-рами NaHCO[3] и NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, перегоняют, получают 238 г PrC(CH[2]OAc)[3]( II), т. кип. 120-40{°}/1,5 мм. К р-ру 238 г II в 2,5 л MeOH прибавляют 0,5 г Na, кипятят 72 ч, упаривают, выделяют 87 г PrC(CH[2]OH)[3]( III), т. пл. 93{°}. Смесь 24,6 г III, 20,1 мл (EtO)[2]CO, 0,3 г KOH и 2 мл безводн. сп. нагревают в токе N[2] при 110-120{°}, отгоняют сп. при 130-140{°} (в бане), нагревают до 230{°} в вакууме 20 мм, отгоняют 16,7 г 3-гидроксиметил-3-пропилоксетана( IV), т. кип. 120-6{°}/20 мм. Р-р CH==C(CH[2])[3]COCl (из 1 г к-ты и 1,95 мл SOCl[2] в 25 мл бзл.) в 5 мл эф. приливают к р-ру 1,2 г IV и 0,8 мл Ру в 20 мл эф., перемешивают 16 ч, промывают водой, 5%-ной HCl, насыщ. р-рами NaHCO[3] и NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают на СГ (1% Et[3]N в ГК, затем смеси ГК-эф.), получают 1,33 г 3-пропилоксетан-3-илметиловый эфир гекс-5-иновой к-ты( V), масло. К р-ру 1,33 г V в 25 мл безводн. CH[2]Cl[2] прибавляют 0,18 мл эфирата BF[3] при -70{°}, выдерживают 16 ч при 20{°}, добавляют 0,28 мл Et[3]N, упаривают, остаток встряхивают с водой и эф., после обычной обработки очищают КХ на Al[2]O[3] (смесь CH[2]Cl[2]-ГК 1:6, насыщ. NH[3]), растирают с ГК, выделяют 0,64 г I [R=Pr, R{1}=R{2}=H, Y=Y{1}=О, Z=CH[2]O, AX=(CH[2])[3]C==CH], тв.
( 419) # 24О419П
Автор(ы): Taki Toshiaki, Kisida Hirosi, Saito Shigeru, Isayama Shinji
Заглавие: Гидразонопроизводные, метод их получения, инсектициды и/или акарициды, содержащие эти вещества в качестве активного компонента и полупродукты в их синтезе
Оригинальное заглавие: Hydrazone derivatives, process for producing same, insecticides and/or acaricides containing same as active ingredient and intermediate compounds thereof
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; гидразоны
Реферат: Соединения ф-лы [ I, R{1}=R{7}, галоген, CN, NO[2], N[3], OR{7}, SO[n]R{7}, NR{7}R{8}, COR{7}, COOR{7} и др., a=1-4, R{2}=H, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил и др., R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, Ph, PhCH[2] и др., R{4}=H, алкил, галогеналкил, R{5}=алкил, алкенил, алкинил, ацил и др., R{6}=H, алкил, алкенил, алкинил и др., R{7}=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, Ph, PhCH[2] и др., R{8}=H, алкил, алкенил, алкинил, A=(CH[2])[x], O, SO[n], NR, n=0-2, x=1-3, R=H, алкил, Ph и др.] являются активными компонентами инсектицидных и/или акарицидных препаратов. Пример. К р-ру 0,2 мл гидразин-гидрата в 7 мл MeOH прибавляют 0,6 (MeO)[2]C(Me)NMe[2] при 20{°}, выдерживают 30 мин, кипятят 15 мин, к полученному р-ру MeC(NMe[2])=NNH[2] в MeOH прибавляют 0,55 г 5-хлор-2-(3-хлорфенил)инданона, кипятят 12 ч, упаривают, очищают хр-фией на СГ, получают 0,26 г 2,3-дигидро-1-[1-(диметиламино)этилиденгидразоно]-5-хлор-2-(3-хлорфенил)-1Н-индена, т. пл. 136,7{°}
( 420) # 24О420П
Автор(ы): Seitz Thomas, Heinemann Ulrich, Stenzel Klaus, Dutzmann Stefan
Заглавие: Замещенные амиды карбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Substituierte Carbonsaureamide
Ключевые слова: инсектициды; противобактериальные вещества
Реферат: Для применения в кач-ве инсектицидов и бактерицидов предложены новые амиды карбоновых к-т ф-лы ZGAr{1}-EC(O)N(A{1})(CA{2}A{3})mAr{2} ( I, где A{1}, A{2}=H, алкил; A{3}=H, алкил, CN; Ar{1}=замещ. арилен, гетероарилен; Ar{2}=замещ. арил, гетероарил; E=замещ. алкендиил, 3-аза-1-проен-2,3-диил, 1-аза-3-окса-1-пропен-2,3-диил, 1-аза-3-тиа-1-пропен-2,3-диил; G=простая связь, O, S, замещ. алкандиил, O, S и N-содержащие сложные группировки; Z=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил). Препараты I применяют в форме р-ров, эмульсий, суспензий, порошков, паст, гранулятов, аэрозолей, в капсулах из полимеров. Препараты I содержат разрыхлители, р-рители, носители, ПАВ, эмульгаторы и др. добавки; содержание активного в-ва составляет 0,1-95 вес.%. Используют синергистич. смеси с др. пестицидами. Пример. Смесь 8 ммолей МЭ 2-метоксиимино-2-[2-(2-метилфеноксиметил)фенил]уксусной к-ты и 8 ммолей 4-хлорбензиламина перемешивают в расплаве 12 ч при 120{°}, охлаждают, экстрагируют CH[2]Cl[2], промывают водой, 1 н. HCl и снова водой, сушат Na[2]SO[4] и фильтруют, р-р упаривают в вакууме, остаток хр-фируют на SiO[2] (петр. эф.-ЭА, 5:1), получают 42% амида N-(4-хлорбензил)-2-метоксиимино-2-[2-(2-метилфеноксиметил)фенилуксусной к-ты, масло]. Приведены результаты биол. испытаний
( 421) # 24О421П
Автор(ы): Uneme Hideki, Iwanaga Koichi, Higuchi Noriko, Minamida Isao, Okauchi Tetsuo
Заглавие: Производные гуанидина, их получение и инсектициды
Оригинальное заглавие: Guanidine derivatives, their production and insecticides
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Соединения ф-лы R{1}CHN(R{2})C(R{3})=NX ( I, R{1}=возможно замещ. гетероцикл. группа, R{2}=CHO или Ac, R{3}=возможно замещ. амино-группа, X=NO[2], CF[3]CO) и их соли являются активными компонентами инсектицидных препаратов. Пример. К суспензии 0,44 г 60%-ного NaH в 10 мл ДМФА прибавляют за 20 мин 1,32 г N,N-диметил-N{"}-нитрогуанидина при 20{°}, перемешивают 10 мин, прибавляют за 5 мин 1,62 г 2-хлор-5-хлорметилпиридина, перемешивают 2 ч при 20{°} и 4 ч при 60{°}, фильтруют, концентрируют, очищают КХ на СГ (CH[2]Cl[2]-ЭА 5:1-3:1), получают 0,82 г I (R{1}=6-хлорпирид-3-ил, R{2}=H, R{3}=Me[2]N, X=NO[2]) ( Iа), т. пл. 160,5-2,5{°}. К смеси 0,26 г Iа и 3 мл безводн. ТГФ прибавляют 0,08 г 60% NaH, перемешивают 30 мин, добавляют за 1 мин р-р 0,026 г AcOCHO в 0,5 мл ТГФ, перемешивают 12 ч, добавляют 0,5 мл AcOH, упаривают в вакууме, очищают КХ (CH[2]Cl[2]-MeOH 30:1), получают 0,1 г I (R{1}=6-хлорпирид-3-ил, R{2}=CHO, R{3}=Me[2]N, X=NO[2]), сироп
( 422) # 24О422
Автор(ы): Latli Bachir, Than Chit, Morimoto Hiromi, Williams Philip G., Casida Jonh E.
Заглавие: [6-Хлорпирид-3-илметил-{3}H]неоникотиноиды в качестве радиолигандов с высокой степенью сродства к рецепторам никотин-ацетилхолина
Оригинальное заглавие: [6-Chloro-3-pyridylmethyl-{3}H]neonicotinoids as high-affinity radioligands for the nicotinic acetylcholine receptor: preparation using Na[3]B{3}H[4] and LiB{3}H[4]
Язык: Англ.
Источник: J. Labell. Compounds and Radiopharm. 11, 1996, т.38, стр.971-978
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Неоникотиноиды - новый класс инсектицидов, действующих на никотиновые активные центры рецептора никотин-ацетилхолина. Осуществлен синтез [{3}H]-меченых инсектицидов этого класса ф-л ( I, ацетамиприд), ( II) и метаболита коммерческого препарата имидахлоприд ф-лы ( III) с использованием NaB{3}H[4] и LiB{3}H[4] со степенью изотопного обогащения 78 и 97% соотв. Восстановлением 6-хлорникотиноилхлорида боргидридами получают 2-хлорпиридин-5-метанол и превращают в 2-хлор-5-хлорметилпиридин [{3}H- IV]. Вз-вие {3}H- IV с MeC(=NCN)NHMe приводит к I (45 Ки/ммоль). Продукт р-ции {3}H- IV с этилендиамином вз-вует с (MeS)[2]C=CHNO[2] или BrCN давая II и III соотв. (55 Ки/ммоль у каждого). США, Environmental Chemistry and Toxicology Lab. Dep. of Environmental Science, Policy, and Management Univ. of California, Berkeley, California 94720-3112
( 423) # 24О423
Автор(ы): Samaritoni Jack G., Arndt Lena, Bruce Timothy J., Dripps James E., Gifford James, Hatton Christopher J., Hendrix William H., Schoonover Joseph R., Johnson George W., Hegde Vidyadhar B., Thornburgh Scott
Заглавие: N-Алкил-N-(изотиазол-5-ил)- и N-(алкилизотиазолин-5-илиден)фенилацетамиды. Синтез и биологическая активность
Оригинальное заглавие: N-Alkyl-N-(5-isothiazolyl)- and N-(alkylisothiazolin-5-yliden)phenylacetamides. Synthesis and biological activity
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 5, 1997, т.45, стр.1920-1930
Ключевые слова: инсектициды
Реферат: Соединения ф-л ( I) и ( II) (R=возможно замещ. алкил) образуются при алкилировании I (R=H). Метилирование ( III) с помощью Me[2]SO[4]/K[2]CO[3] дает ( IV) (основной продукт) и небольшие кол-ва ( V). Обработка IV с помощью MeONa приводит к ( VI), неидентичному продуктам I (R=Me) и II (R=Me). Встречный синтез нек-рых I включает обработку ( VII, R=H) с помощью XC(OEt)[3] (X=Me, Et) или PhCHO, восстановление имина ( VIII) до VII (R=Et, Ph, PhCH[2]) и ацилирование последнего. Найдено, что I проявляют пониженную токсичность к форели, а также к насекомым. Однако, их эффективность как инсектицидов сохраняется в большей степени. Соед. с заместителями R=MeOCH[2], EtOCH[2], Et и C[2]D[5] проявляют наилучшее сочетание инсектицидной эффективности и безопасности для форели. Заметное различие в действии N-Me и N-CD[3] аналогов подтверждает, что активация I и II, как проинсектицидов, происходит путем деалкилирования
( 424) # 24О424
Автор(ы): Шипов А. Э.
Оригинальное заглавие: Фосфорорганические нематоциды, инсектоакарициды, синергисты к пиретроидам
Язык: Рус.
Источник: Бюл. "Нов. технол." 3, 1996, стр.18-19
Ключевые слова: инсектициды; акарициды; нематоциды
Реферат: С целью получения нематоцидов, обладающих наряду с высокой активностью низкой токсичностью для млекопитающих и являющихся эффективными синергистами пиретроидов, синтезированы фосфорорганич. пр-ные формулы ( Iа-г, где а X=S, Y=OAr; б X=O, Y=OAr; в X=S, Y=SAr; г X=S, Y=SAlk) р-цией соотв-щих дихлорфосфатов с 3-аминопропанолом Iа-г или в присутствии Et[3]N или в условиях межфазного катализа для Iв. Изучен м-л действия полученных в-в. Соед. Iа-г при высокой нематоцидной активности менее (в 20-100 раз) токсичны для животных, чем применяемые нематоциды. Iа-г более активные синергисты пиретроидов в отношении различных видов тараканов, чем применяемый пиперонилбутоксид
( 425) # 24О425П
Автор(ы): Toth Miklos, Buser Hans-Rudolf, Arn Heinrich, Mori Kenji, Ninomiya Jasuo, Omata Tetsuo, Senda Shuji, Takeuchi Tadashi, Aburatani Masakazu
Заглавие: Атрактантный состав, содержащий половые феромоны
Оригинальное заглавие: Attractant compositions including Hyphantria cunea sex pheromones
Ключевые слова: феромоны
Реферат: В состав препаратов для привлечения с.-х. вредителя Hyphantria cunea входят (3Z,6Z)-цис-9,10-эпоксигенэйкоза-1,3,6-триен ( I, предпочтительно в форме 9S,10R-энантиомера), (9Z,12Z)-октадека-9,12-диен-1-аль ( II), (9Z,12Z,15Z)-октадека-9,12,15-триен-1-аль ( III) и (3Z,6Z)-цис-9,10-эпоксигенэйкоза-3,6-диен ( IV). Описано выделение неизвестных ранее феромонов I и (3Z,6Z)-цис-9,10-эпоксиэйкоза-1,3,6-триена, а также синтез I-IV
( 426) # 24О426П
Автор(ы): Isbell Arthur F.
Заглавие: Способ получения системы доставки активных ингредиентов для химических репеллентов
Оригинальное заглавие: Method for loading delivery system for a chemical repellant composition
Ключевые слова: изотиуроний соединения; карбонаты; репелленты
Реферат: Патентуется способ получения аэрозольных препаратов, используемых в кач-ве хим. репеллентов. Препараты содержат рассчитанные кол-ва водор-римых солей изотиурония, напр., кротилизотиуроний-хлорида, карбонатов или бикарбонатов щел. металлов, основного в-ва красного перца - капсаицина, флуоресцирующих соед. (дихлорфлуоресцеин и др.) и орг. р-рителей. Смесь заполняют в аэрозольные контейнеры под давл. N[2], CO[2] или др. газа
( 427) # 24О427П
Автор(ы): Rombi Max
Заглавие: Акарицидные препараты на основе глутарового альдегида
Оригинальное заглавие: Composition acaricide contenant du glutaraldehyde
Ключевые слова: болезни; акарициды
Реферат: Предложен способ лечения астмы, аллергич. ринитов, дерматитов и т. п. заболеваний, вызываемых клещами-переносчиками, в т. ч., Dermatophagoides pteronyssinus и D. farinae. Способ основан на подавлении жизнедеятельности клещей путем использования препаратов, содерж. ПОДОБН0,05-2% глутарового альдегида, ПОДОБН0,1-3% акарицидных средств (пиретриноиды, натамицин, органофосфорные соед., бензилбензоат и др.) и ПОДОБН95-99% орг. р-рителей, напр., спирта
( 428) # 24О428П
Автор(ы): Merianos John J., Elder Todd, Garelick Paul
Заглавие: Водорастворимые, бактерицидные препараты на основе полигексаметиленбигуанидина и иодпропинилбутилкарбамата
Оригинальное заглавие: Water soluble, antimicrobial compositions of polyhexamethylene biguanidine and iodopropynylbutyl carbamate
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Бактерицидные, водор-римые препараты, обладающие противогрибковыми св-вами, содержат полигексаметиленбигуанидин и иодпропинилбутилкарбамат в соотношении >= 100:1. Препараты используют в офтальмологии для дезинфекции контактных линз
( 429) # 24О429П
Автор(ы): Wagner Oliver, Muller Thomas, Ammermann Eberhard, Lorenz Gisela
Заглавие: Амиды карбамоилкарбоновых кислот
Оригинальное заглавие: Carbamoylcarbonsaureamide
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложены амиды карбамоилкарбоновых к-т в виде оснований и солей ф-лы R{1}OC(O)NR{2}CH{3}R{4}C(O)NR{5}(CX[2])[n]AR{6} ( I, где R{1}=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил, карбо- или гетероциклил, R[2]C=N; R{2},R{5}=H, галогенир. алкил, циклоалкил; R{3}=замещ. алкил, циклоалкил, фенил-алкил; R{4}=H, R{3}+R{4} образуют карбо- или гетероцикл; X=алкил, алкенил, циклоалкил; n=0-2; A=CR[2], где R=H, алкил, алкенил, арил, циклоалкил; R{6}=арил, гетероарил), способ их получения и применение в кач-ве фунгицидов для обработки растений, мест их произрастания, ПВ, материалов, емкостей, тех. помещений. Препараты I содержат разрыхлители, носители, эмульгаторы, воду, ПАВ и др.; применяют в форме р-ров, порошков, суспензий, паст, гранулятов. Пример. К 1,8 ммоля L-валин-(4-метоксифенил)циклопропилметиламида и 2 ммолям Et[3]N в 40 мл толуола прибавляют по каплям при 0{°} 2 ммоля 2-(4-хлорфенил)этанон-О-(хлоркарбонил)оксима, смесь выдерживают 1 ч при 0{°} и 15 ч при 20{°}, остаток экстрагируют ЭА, орг. фазу промывают 40 мл 10%-ной HCl, 10%-ным р-ром NaHCO[3] и водой, упаривают, получают 0,5 г N-[1-(4-хлорфенилэтилиден)аминооксикарбонил]-L-валин-(4-метоксифенил)циклопропил]метиламид. Приведены значения радикалов для нескольких сотен I, для некоторых из них приведены т. пл. в {°}C или данные ИК-спектров
( 430) # 24О430П
Автор(ы): Shaber Steven H., Szapacs Edward M., Reynolds Charles H.
Заглавие: Гетероциклические ацетонитрилы и их применение в качестве фунгицидов
Оригинальное заглавие: Heterocyclicacetonitriles and fungicidal use
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Соединения ф-лы QC(R{1})(CN)(CH[2])[n]R{2} ( I, R{1} и R{2}=возможно замещ. C[6]-C[10]-арил, также R{2}=тиенил или фурил, Q=пиримидил, n=2 или 3), их агрономически приемлемые энантиоморфы, соли с к-тами или комплексы металлов являются активными компонентами фунгицидных препаратов. Пример. Промывают ГК 4,4 г 60% NaH, заливают 75 мл ДМФА, за 30 мин прибавляют 27,3 г 2-(2-фторфенил)-4-(4-хлорфенил)бутаннитрила в 110 мл ДМФА, перемешивают 30 мин, за 5 мин добавляют 17,5 г 5-бромпиримидина в 75 мл ДМФА, нагревают при 50{°} контролируя ГЖХ, через 2 ч разлагают 350 мл воды, экстрагируют 600 мл ЭА, орг. фазу промывают водой (3*300 мл), сушат MgSO[4], упаривают в вакууме при 50{°}, остаток растирают с 75 мл i-PrOH, фильтруют, сушат, получают 16,5 г I (R{1}=2-FC[6]H[4], R{2}=4-ClC[6]H[4], Q=пиримид-2-ил, n=2), т. пл. 86-8{°}
( 431) # 24О431П
Автор(ы): Gayer Herbert, Gerdes Peter, Dutzmann Stefan, Stenzel Klaus, Dehne Heinz-Wilhelm
Заглавие: Пиридин-3-иминоалкиловые эфиры
Оригинальное заглавие: Pyridin-3-imino-alkylester
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложены новые пиридин-3-иминоалкиловые эфиры ф-лы ( I, где R=алкил; R{1},R{2}=F, Cl, Br, Me, MeO, CF[3]CH[2], CF[3]CH[2]O), их соли с физиологически приемлемыми к-тами (HCl, HBr, H[3]PO[4], HNO[3], H[2]SO[4], моно- и бифункциональными карбоновыми к-тами и гидроксикарбоновыми к-тами), комплексные аддукты I с неорг. солями металлов (металлы Cu, Zn, Mn, Mg, Fe, Ni, анионы к-т: HCl, HBr, H[3]PO[4], HNO[3], H[2]SO[4]), способ их получения и применение в кач-ве фунгицидов. Пример. Р-ряют 0,2 моля 80%-ного NaH в 290 мл 3-пентанола 10 мин при 20{°}, прибавляют при 0{°} 0,15 моля пиридин-3-(2,4-дихлорфенил)иминохлорида, перемешивают 16 ч при 20{°}, смесь упаривают в вакууме, остаток экстрагируют водой и ЭА, орг. фазу отделяют, упаривают в вакууме, остаток хр-фируют на SiO[2] (t-BuOMe:петр. эф.=1:1), из элюата выделяют 49,4% пиридин-3-(3,4-дихлорфенил)имино-3-пентилового эфира
( 432) # 24О432П
Автор(ы): Gayer Herbert, Gerdes Peter, Dutzmann Stefan, Dehne Heinz-Wilhelm, Stenzel Klaus
Заглавие: Пиридин-3-иминофениловые эфиры
Оригинальное заглавие: Pyridin-3-imino-phenylester
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложены новые пиридин-3-иминофениловые эфиры ф-лы ( I, где R{1}=H, Hal, Alk, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси; R{2}=Hal, Alk, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси; X как R{2}; n=0-3), их соли с физиологически приемлемыми к-тами (HCl, H[3]PO[4], HNO[3], H[2]SO[4], карбоновые к-ты - уксусная, малеиновая, янтарная, фумаровая, винная, лимонная, салициловая, TsOH и др.) и комплексы с солями Cu, Mn, Zn, Fe, Ni (анионы к-т: HCl, HBr, H[3]PO[4], HNO[3], H[2]SO[4]), способ их получения и применение в кач-ве фунгицидов. Препараты I содержат 0,1-95 вес.% активного в-ва, обычные вспомогат. в-ва, добавки синергистов-пестицидов и применяются в форме р-ров, эмульсий, суспензий порошков, гранулятов, аэрозолей и т. п. Пример. Р-р 0,016 моля t-BuOK в 16 мл ТГФ прибавляют при 0{°} к р-ру 0,016 моля 3-хлор-2-метилфенола в 16 мл ТГФ, затем приливают по каплям при 0{°} 0,0157 моля пиридин-3-(2-трифторметил-4-хлорфенил)иминохлорида, перемешивают 16 ч при 25{°}, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают водой и ЭА, орг. фазу отделяют, упаривают в вакууме, остаток хр-фируют на SiO[2] (эф.-петр. эф.=1:1), элюат упаривают в вакууме, получают 80,8% эфира пиридин-3-(2-трифторметил-4-хлорфенил)имино(3-хлор-2-метил)фенола
( 433) # 24О433П
Автор(ы): Gayer Herbert, Gerdes Peter, Dutzmann Stefan, Dehne Heinz-Wilhelm, Stenzel Klaus
Заглавие: Пиридин-3-иминофенилтиоэфиры
Оригинальное заглавие: Pyridin-3-imino-phenylthioester
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложены новые пиридин-3-иминофенилтиоэфиры ф-лы ( I, где R{1}=Hal, алкил, галогеналкил, галогеналкокси; R{2}=H, Hal, алкил, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси; X как в R{1} и Ph, замещ. галогеном или алкилом=C[1]-C[4]; n=0-3), а также их соли с физиологически приемлемыми к-тами и комплексы с солями металлов, способ их получения и применение в кач-ве фунгицидов. Для получения комплексов используют металлич. соли к-т HCl, HBr, H[3]PO[4], HNO[3], H[2]SO[4], а в кач-ве металлов - Cu, Zn, Mn, Mg, Sn, Fe. В препараты I добавляют синергисты - пестициды; содержание активного в-ва составляет 0,0001-1 вес.%. В кач-ве добавок и вспомогат. в-в используют скользящие в-ва, р-рители, носители, ПАВ. Пример. Р-р 0,018 моля t-BuOK в 16 мл ТГФ прибавляют по каплям при 0{°} к р-ру 0,018 моля PhSH в 18 мл ТГФ, приливают по каплям при 0{°} 0,018 моля пиридин-3-(2-трифторметил-4-хлорфенил)иминохлорида, перемешивают 16 ч при 25{°}, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают водой и ЭА, орг. фазу упаривают в вакууме, остаток хр-фируют на Al[2]O[3] (эф.:петр. эф.=1:1), элюат упаривают в вакууме, получают 82% пиридил-3-(2-трифторметил-4-хлорфенил)иминофенилтиоэфира. Приведены данные ЯМР-спектров полученных соединений
( 434) # 24О434П
Автор(ы): Gayer Herbert, Gerdes Peter, Dutzmann Stefan, Dehne Heinz-Wilhelm, Stenzel Klaus
Заглавие: Пиридин-3-иминоалкилтиоэфиры
Оригинальное заглавие: Pyridin-3-imino-alkylthioester
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Предложены новые пиридин-3-иминоалкилтиоэфиры ф-лы ( I, где R=алкил; R{1},R{2}=F, Cl, Br, Me, MeO, CF[3], CF[3]CH[2]O), их соли с к-тами, комплексы с солями металлов, способ их получения и применение в кач-ве фунгицидов. В препаратах I используют синергистич. добавки др. пестицидов. Препараты содержат I в кол-ве 0,0001-1 вес.%, применяются в форме р-ров, эмульгирующихся конц-тов, суспензий, паст, порошков, гранулятов. Пример. Р-р 0,0156 моля t-BuOK в 16 мл ТГФ при 0{°} прибавляют по каплям к р-ру 0,0155 моля BuSH в 16 мл ТГФ, при 0{°} прибавляют по каплям р-р 0,0157 моля пиридин-3-(2-хлор-5-трифторметилфенил)иминохлорида в 16 мл ТГФ, перемешивают 16 ч при 25{°}, отгоняют р-ритель в вакууме, остаток обрабатывают водой и ЭА, орг. фазу отделяют и упаривают в вакууме, остаток хр-фируют на SiO[2] (эф.-петр. эф.) элюат упаривают, получают I (R=Bu, R{1}=CF[3], R{2}=Cl), выход 35,9%
( 435) # 24О435П
Автор(ы): Yoshida Eyji, Kusano Nobuyuki, Kumazawa Satoru
Заглавие: Метод получения производных азолилметилциклоалканола
Оригинальное заглавие: Process for preparation of azolylmethylcycloalkanol derivatives
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1} и R{2}=H, алкил, X=галоген, алкил, галогеналкил, Ph, CN, NO[2], m=0-5, n=0-2, A=N, CH) получают добавлением к двухфазной тв.-жидк. смеси циклоалканона ( II), азола ( III, M{1}=атом щел. или щел.-зем. металла), окиси металла M{2}O (M{2}=атом щел.-зем. металла, Zn или 2 атома щел. металла) и орг. р-рителя соед. сульфония ф-лы Me[3]S{+}O[p]Y{-} (p=0, 1, Y=галоген или алкоксисульфонилокси-группа). I являются активными компонентами фунгицидных препаратов. Пример. К р-ру 4,4 г NaOH в 5 мл воды и 45 мл N-метил-2-пирролидона добавляют 7,6 г 1,2,4-триазола, после р-рения добавляют 35 мл PhMe, нагревают в атмосфере N[2] до 125{°} и отгоняют с PhMe 7 мл воды, доводя содержание воды в смеси до 1 г/л, охлаждают до 115{°}, прибавляют 15,3 г BaO, затем 23,68 г 2,2-диметил-5-(4-хлорбензил)циклопентанона, за 4 ч прибавляют 22,49 г Me[3]SO{+}*Br{-} при той же т-ре, нагревают 2 ч при перемешивании, охлаждают, осадок отфильтровывают, фильтрат выливают в хол. воду, экстрагируют PhMe, промывают водой, сушат Na[2]SO[4], упаривают, масло (32,5 г) очищают КХ на СГ, получают 72,03% I (R{1}=R{2}=Me, X[m]=4-Cl, n=0, A=N), т. пл. 113-5{°}
( 436) # 24О436П
Автор(ы): Petigara Ramesh B.
Заглавие: Способ получения 3-изотиазолоновых биоцидов
Оригинальное заглавие: 3-Isothiazolone biocide process
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Патентуется способ получения очищ. 2-метилизотиазол-3-она ( I) и 5-хлор- I из смеси их ХГ. Пример. К 504,7 г охлажденного до 10{°} метил-3-меркаптопропионата за 1 ч под N[2] прибавляют 163 г MeNH[2], перемешивают 20 ч при 20{°}, упаривают в вакууме и получают 500,8 г (100%) N-метил-3-меркаптопропионамида. 398,9 г 31%-ной суспензии последнего в ЭА за 55 мин прибавляют к 59,5 г ЭА, затем со скоростью 4 г/мин вводят 220 г Cl[2] и отфильтровывают смесь, содержащую 19% ХГ I и 81% ХГ 5-хлор- I. 340 г суспензии, содержащей 15% полученной смеси солей в ЭА, нагревают 2 ч при 78-80{°}, охлаждают до 20{°}, фильтруют и из р-ра выделяют 42 г 5-хлор- I, чистота 99,2%
( 437) # 24О437П
Автор(ы): Uhr Hermann, Kunisch Franz, Wachtler Martin, Kugler Martin, Mittendorf Joachim
Заглавие: Производные 1,3,2-бенздитиазол-1-оксидов
Оригинальное заглавие: 1,3,2-Benzodithiazol-1-oxid-Derivate
Ключевые слова: противомикробные вещества
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, арил, гетероциклич. радикал, R{1}-R{4}=H, галоген, алкил, алкокси, алкилтио, диалкиламино, NO[2], CN), обладающие микробицидным действием и пригодные для защиты различных материалов от поражения и разрушения микроорганизмами, способ их получения, применение, микробицидные средства на основе I, способ защиты материалов с их помощью. Пример. К охлажд. до -20{°} р-ру 4,2 ммоля N-додецил-1,3,2-бенздитиазола (методика синтеза приводится) в 20 мл хлф. прибавляют порциями 4 ммоля 56%-ной м-хлорнадбензойной к-ты, перемешивают 2 ч при 0{°}, промывают насыщ. р-рами NaHCO[3] и NaCl, сушат Na[2]SO[4] и упаривают. Остаток очищают хр-фированием на СГ (толуол-ЭА 1:1) и получают I (R=C[12]H[25], R{1}-R{4}=H), выход 50%, слегка желтоватое масло. Приведены синтезы 19 др. I и их полупродуктов, данные ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 438) # 24О438П
Автор(ы): Wu Weishi W., Shankar Ravi B., Romer Duane R., Pews R. Garth
Заглавие: Димеркапто-1,3-дитиоло-2-он или тионмалеинимиды, препараты и их применение в качестве бактерицидов и средств против обрастания морскими организмами
Оригинальное заглавие: Dimercapto-1,3-dithiolo-2-one or thione maleimides, compositions containing them and their use as antimicrobial and marine antifouling agents
Ключевые слова: противобактериальные вещества; противообрастающие вещества
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=циклоалкил, алкоксил, циклоалкоксил, CH[2]CH[2]OC(O)R{1}, R{1}=алкил, циклоалкил, Z=O, S) являются активными компонентами бактерицидных препаратов и используются в методе ингибирования роста микроорганизмов и предотвращения обрастания ПВ морскими организмами. Пример. К р-ру 1,6 г N-изопропил-3,4-дихлормалеимида в 100 мл ТГФ медленно прибавляют 3,1 г бис-(тетраэтиламмоний)-бис-(2-тиоксо-1,3-дитиол-4,5-дитиолата)цинка, перемешивают 16 ч, прибавляют за 1 ч 200 мл воды, осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат над Na[2]SO[4], р-ряют в гор. сп., охлаждают за 1 ч до 20{°}, выдерживают 3 дня в холодильнике, осадок отделяют, сушат, получают 1,6 г I (R=i-Pr, Z=S) ( Iа), т. пл. 135-6{°}. Смесь 0,55 г Iа и 1,38 г (AcO)[2]Hg в 200 мл хлф. и 80 мл AcOH кипятят 18 ч, фильтруют через целит, упаривают, остаток р-ряют в хлф., промывают 10% р-ром Na[2]CO[3] и насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают в вакууме, получают 0,36 г I (R=i-Pr, Z=O), аморф.
( 439) # 24О439П
Автор(ы): Heinemann Ulrich, Tiemann Ralf, Stenzel Klaus
Заглавие: Оксатиазолиноны
Оригинальное заглавие: Oxathiazolinone
Ключевые слова: фунгициды; инсектициды
Реферат: Для применения в кач-ве фунгицидов и инсектицидов предложены новые замещ. оксатиазолиноны ф-лы ( I, где Ar=арилен, гетероарилен; E=группировки 1-алкен-1,1-диил с заместителями, 3-аза-1-пропен-2,3-диил с заместителями, 1-аза-3-тиа-1-пропен-2,3-диил с заместителями; G=простая связь, O, S, замещ. галогеном, HO, алкилом или циклоалкилом алкандиил, алкендиил или O, COO, S, CSS, N=N, (SO)[ n], NRCO и др. группировки; Z=замещ. алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероциклил). В препаратах I в кач-ве вспомогат. добавок используют разрыхлители, ПАВ, р-рители, носители, отвердители, красители; применяют в форме р-ров, эмульсий, порошков, гранулятов, аэрозолей в виде синергистич. смесей с др. пестицидами. Пример. Смесь 0,0067 моля амида 2-метоксиимино-2-[2-(2-метилфеноксиметил)фенил]уксусной к-ты и 0,0114 моля ХАГ хлоркарбонилсульфеновой к-ты в толуоле нагревают 4 ч при 90{°}, охлаждают до 20, упаривают в вакууме, остаток хр-фируют на SiO[2] (гексан:ац.=9:1), получают 75% 5-{метоксиимино[2-(2-метилфеноксиметил)фенил]метил}оксатиазолин-2-она, масло
( 440) # 24О440П
Автор(ы): Lawson Kevin Robert, Pilkington Brian Leslie
Заглавие: Фунгицидные циклопентаоксазины и тиазины
Оригинальное заглавие: Fungicidal cyclopenta-oxazines and thiaziazines
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, A, B, D, E, G и J=H, галоген, возможно замещ. алкил, алкоксил, арил, гетероарил, арилокси, гетероарилокси, алкенил, алкинил, амино, NO[2], CN, X, Y и Z=O, S) являются активными компонентами средств борьбы с грибковыми болезнями растений. Пример. К р-ру 48,1 г ЭЭ 2-оксоциклогексанкарбоновой к-ты (содержит ПОДОБН40% МЭ) в 150 мл хлф. прибавляют за 30 мин 48,5 г Br[2] при 0-5{°}, оставляют на ночь при 20{°}, продувают сухим N[2], промывают насыщ. р-рами NaHCO[3] и NaCl, сушат CaCl[2], упаривают, остаток (72,6 г) прибавляют на холоду к р-ру 70 г KOH в 400 мл воды, перемешивают 2 ч при 0-4{°} и 2 ч при 20{°}, промывают эф. (2*250 мл), подкисляют конц. HCl до рН, эф. извлекают 37 г циклопентан-1,2-дикарбоновую к-ту ( II). Смесь 37 г II и 100 мл (EtCO)[2]O кипятят 3 ч, упаривают, перегоняют, получают 18 г ангидрида цис-циклопентан-1,2-дикарбоновой к-ты ( III), т. кип. 138-44{°}/10 мм. К р-ру 20 г III в 50 мл безводн. диоксана прибавляют в атмосфере N[2] за 5 мин 21 мл Me[3]SiN[3], перемешивают 20 ч при 80{°}, добавляют 2 мл Me[3]SiN[3], нагревают 20 ч, упаривают в вакууме, масло р-ряют в 100 мл эф., прибавляют 2,6 мл воды при 24{°}, перемешивают 20 мин, оставляют в холодильнике на 2 ч, осадок отделяют, получают 17,3 ч 4,8-дигидро-цис-циклопента[d]-1,3-оксазин-2,9-диона, т. пл. 125{°}
( 441) # 24О441П
Автор(ы): Lajoie M. Stephen
Заглавие: Тонкоизмельченные препараты на основе бикарбонатных солей
Оригинальное заглавие: Co-micronized bicarbonate salt compositions
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: В состав тонкоизмельченных препаратов входят >= 1 кристаллич. соед. из группы бикарбонатов щел. металлов или аммония и 10-50% кристаллич. окиси металла с величиной твердости по Моосу 3-7 (напр. ZnO). Кристаллич. компоненты имеют размер частиц 0,01-1 мкм. Препараты не пылят и не содержат агломерир. частиц
( 442) # 24О442П
Автор(ы): Ohkouchi Takeo, Hosoda Hitoshi, Yasui Kenji, Kato Shigehiro, Kondo Yasuhiko, Takahi Yukiyoshi
Заглавие: Препараты, содержащие дигидрат кальциевой соли 3-гидрокси-5-метилизоксазола и гидроксид меди
Оригинальное заглавие: Composition containing the dihydrate of the calcium salt of 3-hydroxy-5-methylisoxazole and cupric hydroxide
Ключевые слова: растения средства защиты; бактерициды; фунгициды
Реферат: Патентуются препараты для защиты культурных растений от патогенных бактерий и грибов (Phythium, Fusarium, Aphanomyces и др.). Препараты содержат дигидрат Ca-соли 3-гидрокси-5-метилизоксазола ( I) и бактерицидные средства, подавляющие процесс разложения I почвенными микроорганизмами, пролонгирующие и усиливающие действие I. Лучшие результаты достигаются при использовании альдегидов, четвертичных аммонийных солей, гуанидинов и бигуанидинов, изотиазолонов, пр-ных пиридина и, особенно соед. Cu, напр., Cu(OH)[2], CuSO[4] и др., к-рые используют в соотношении к I 15:1-1:2. Препараты назначают в порошках, микрогранулах, эмульсионных конц-тах, водн. или масляных р-рах и др. Пример. Смесь 50 ч 3-гидрокси-5-метилизоксазола, 10 ч антимикробного средства "Protectol GDA", 2 ч ПВС и 38 ч SiO[2] гомогенизируют до получения однородного порошка
( 443) # 24О443
Автор(ы): Хабаров Ю. Г., Шергин А. Е.
Оригинальное заглавие: Лигносульфонатные хелаты железа - эффективное антихлорозное средство
Язык: Рус.
Источник: 2 Совещ. "Лесохимия и орган. синтез", Сыктывкар, 1-4 окт., 1996: Тез. докл., 1996, стр.88
Ключевые слова: растения; железо
Реферат: Хлороз - болезнь железистой недостаточности, к-рая проявляется на карбонатно-щел. почвах (таковыми являются 1/3 с.-х. угодий на Земле) у многих с.-х. культур. Разработана новая технология утилизации отходов сульфит-целлюлозного произ-ва - лигносульфонатов (ЛСТ), предусматривающая получение из ЛСТ железолигносульфонатных комплексов, к-рые р-ряются в щелочах, отличаются высоким содержанием железа в усвояемой для растения форме и обладают высокой биол. активностью против хлороза
( 444) # 24О444П
Автор(ы): Hight Terry V., Matson Jack V., Rakestraw Lawrence F., Zhang Zhihe, Kuechler Thomas C.
Заглавие: Биоцидные составы и способы для рециркулирующих водных систем
Оригинальное заглавие: Biocidal methods and compositions for recirculating water system
Ключевые слова: бактерициды; медицина
Реферат: Патентуется способ дезинфекции рециркулирующих водн. систем, напр., в конденсаторах, отопит. трубах и др. устройствах, используемых в мед., пром-сти, быту. Способ предусматривает снижение популяций микроорганизмов путем введения в эти системы таблеток, гранул и др. препаратов, содерж. бактерицидные кол-ва HOCl, OCl{-}, HOBr, OBr{-}, пр-ных изоциануровой к-ты, а также соед., снижающих летучесть Br - гидантоина, сульфаминовой к-ты, сукцинимида, оксазолидона, имидазолидона и др. соединений
( 445) # 24О445П
Автор(ы): Hight Terry V. T., Matson Jack V., Rakestraw Lawrence F., Zhang Zhihe, Kuechler Thomas C.
Заглавие: Бактерицидные составы и способы их использования для рециркулирующих водных систем
Оригинальное заглавие: Biocidal methods and compositions for recirculating water systems
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Патентуется способ подавления популяций микроорганизмов в водонапорных башнях, плават. бассейнах, отопит. батареях, стиральных машинах и др. устройствах, в к-рых предусматривается рециркуляция воды. В такие системы добавляют рассчитанные кол-ва источников HOCl, OCl{-}, HOBr, OBr{-}, изоциануровой к-ты, ее солей, а также арилсульфонамидов, пр-ных гидантоина, оксазолидинонов, имидазолидинона и др. в газообразном или жидк. состоянии, обладающих выраженным бактерицидным действием даже в низких конц-иях и снижающих летучесть соед. Br. Препараты используют в гранулир. или жидк. виде
( 446) # 24О446П
Автор(ы): Tayler Peter N., Evans Lynn S.
Заглавие: Пиразолиевые фунгицидные составы
Оригинальное заглавие: Pyrazolium fungicidal composition
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Препараты для борьбы с фитопатогенными грибами содержат соед. ф-лы ( I, R=алкил, аллил, пропаргил, EtCOOCH[2], Ph, PhCH[2], Y, Y{1}, Z и Z{1}=H, галоген, алкил, алкоксил, X=одно- или двухзарядный анион, m=1, 2) в кач-ве активного компонента с добавлением масла для улучшения эффективности. Препараты обладают пониженной фитотоксичностью
( 447) # 24О447П
Автор(ы): Gironda Kevin F., Redlich George H., Petigara Ramesh B.
Заглавие: Стабилизация 3-изотиазолонов, не содержащих нитратов, броматами при рН 4-5,1
Оригинальное заглавие: Bromate stabilization of nitrate-free 3-isothiazolones at pH 4-5.1
Ключевые слова: фунгициды; противобактериальные вещества
Реферат: Патентуется способ стабилизации водн. р-ров 3-изотиазолонов, не содерж. нитратов или нитритов, используемых в кач-ве бактерицидных или фунгицидных средств в технике и косметич. препаратах. Предусматривается добавление к р-рам [напр., к р-ру 5-хлор-2-метил-3-изотиазолона рассчитанных кол-в броматов Li, Mg, K, Na или др. металлов и буф. р-ров, напр., ацетатного буфера, до рН 4-5,1
( 448) # 24О448П
Автор(ы): Rei Nuno N., Hamel Roger G.
Заглавие: Фосфиты в качестве сорастворителей для растворов биоцид-пластификатор с высокой концентрацией бактерицида
Оригинальное заглавие: Phosphites as consolvents for biocide/plasticizer solutions containing high antimicrobial concentrations
Ключевые слова: противобактериальные вещества
Реферат: Патентуются стабильные жидк. бактерицидные составы, содержащие пластификатор, бактерицид и сор-ритель. Составы используют для введения в полимерные композиции с целью их защиты от бактерий и грибов. Бактерициды из группы феноксарсина и фенарсазина ф-л ( I) ( II) (X=галоген, SCN, Y=O, S, Z=O, N, R=галоген, низший алкил, n=0-3) присутствуют в кол-ве 2,5-15% от веса препарата в виде р-ра в органофосфитном или органофосфатном сор-рителе. Соотношение бактерицид-сор-ритель от 1:1 до 5:1. При необходимости в составы добавляют УФ-стабилизатор, антиоксидант и термостабилизатор
( 449) # 24О449П
Автор(ы): Rao Aragula G.
Заглавие: Пептиды, ингибирующие активность патогенных для растений грибов
Оригинальное заглавие: Peptide with inhibitory activity towards plant pathogenic fungi
Ключевые слова: фунгициды
Реферат: Патентуется способ подавления жизнедеятельности широкого спектра патогенных для культурных растений (рис, ячмень, пшеница, сорго, овес, подсолнечник, соя, рапс и др.) грибов-Fusarium, Sclerotinia, Aspergillus и др. Предусматривается использование препаратов, содерж. 17-членный полипептид тахиплезин, выделяемый из гемоцитов подковообразных крабов Tachypleus tridentatus или получаемый введением в клетки растений гена, к-рый продуцирует тахиплезин
( 450) # 24О450П
Автор(ы): Martin Craig A., Schaaf Mimi Y. C.
Заглавие: Инсектицидные и акарицидные суспензионные концентраты арилпиррола
Оригинальное заглавие: Suspension concentrate compositions of arylpyrrole insecticidal and acaricidal agents
Ключевые слова: инсектициды; акарициды
Реферат: Патентуются устойчивые при длит. хранении конц. суспензии, обладающие инсектицидной и акарицидной активностью. Препараты содержат ПОДОБН10-50% тонкоизмельченных частиц (диам. ПОДОБН0,5-4 мкм) арилпирролов ф-лы ( I, X и Y=Cl, Br, CF[3], W=CN, A=C[1]-C[4]-алкоксиметил, L=H или F, M=H, F, Cl, Br, R=F, Cl, Br, CF[3], OCF[3]), напр., 4-бром-2-(п-хлорфенил)-1-(этоксиметил)-5-(трифторметил)-пиррол-3-карбонитрил, ПОДОБН0,1-2% диспергирующего агента, ПОДОБН0,5-5% стабилизатора, ПОДОБН0,1-1% суспендирующего агента, ПОДОБН0,01-0,5% загустителя, ПОДОБН5-15% антифриза, ПОДОБН1% противовспенивателя, ПОДОБН0,3% консерванта и воду. Пример. Смесь 331 г пропиленгликоля, 6,35 г 17%-ного р-ра 1,2-бензизотиазолин-3-она, 29,9 г 30%-ной силиконовой эмульсии, 132,5 г блок-СПЛ альфа-бутил-омега-гидроксилэтиленоксида/пропиленоксида, 44 г Na-сульфонат нафталинформальдегид конденсата, 22,2 г Mg-Al-силиката, 1,542 г 4-бром-2-(п-хлорфенил)-1-(этоксиметил)-5-(трифторметил)-пиррол-3-карбонитрила и 976 г воды гомогенизируют, измельчают до диам. частиц ПОДОБН1,5 мкм, устанавливают рНПОДОБН6,5-7,2, добавляют 662 г 1%-ного водн. геля квантановой смолы и получают конц. суспензию
( 451) # 24О451П
Автор(ы): Четвериков А. Г., Коломейцев Г. С.
Оригинальное заглавие: Способ предпосевной обработки посевного материала
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Предлагается способ, включающий в себя воздействие на материал низкочастотным эл-магн. полем. Для этого используется электромагнитное поле с частотой, соответствующей частоте интраглобулярных превращений, и энергией ниже энергии разрыва водородных связей. В данном способе используют электромагнитное поле с частотой 15-19 Гц. Оптим. значение частоты электромагнитного поля для обрабатываемого материала определяют обращенным друг к другу положением наведенных на обрабатываемый материал двух биолакац. рамок при одновременном изменении частоты электромагнитного поля. Обработку осуществляют не позднее чем за 10 суток до посева
( 452) # 24О452П
Автор(ы): Yoshida Ryuji, Tanaka Tohru, Hotta Yasushi
Заглавие: Методы снижения содержания нитратного азота и щавелевой кислоты в растениях
Оригинальное заглавие: Methods for reducing nitrate nitrogen and oxalic acids contents in plants
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Патентуются методы снижения содержания в растениях нитратного азота, вызывающего образование токсичных нитрозаминов, и щавелевой к-ты, ухудшающей вкусовые и питат. св-ва овощей. Методы состоят в обработке растений 5-аминолевулиновой к-той, ее солью или их смесями
( 453) # 24О453
Автор(ы): Рублева И. М., Ирбе И. К., Мерещанова А. Ю., Басова Е. Е.
Оригинальное заглавие: Фотосинтез как индикатор устойчивости альгокультур к тяжелым металлам
Язык: Рус.
Источник: 1 Всерос. конф. фотобиологов, Пущино, 28-30 мая, 1996: Тез. докл., 1996, стр.45-46
Ключевые слова: альгициды; кадмий
Реферат: Изучено действие катионов кадмия в диапазоне конц-ий 0,001-10 мг/л на фотосинтез, пигментный спектр, репродуктивную ф-цию зеленых водорослей scenedesmus quadricauda, chlorella vulgaris и сине-зеленых водорослей scenedesmus linckia. На основе исследования морфофизиологич. св-в альго-культур в присутствии катионов кадмия авторы предложили механизм токсичности. Ярославский гос. ун-т
( 454) # 24О454ДЕП
Автор(ы): Гамбарова Н. Г.
Оригинальное заглавие: Генотипические различия в образовании АТФ и НАДФН хлоропластами пшеницы
Язык: Рус.
Ключевые слова: пшеница
Реферат: Исследованы различия в образовании продуктов световой стадии фотосинтеза - АТФ и НАДФН генотипами пшеницы Северной (с. с. Московская-35, Родина) и Южной коллекции (с. с. Шарг, Гарагылчыг-2, Севиндж) при произрастании в неоптим. для генотипов т-рных условиях. Установлено, что одной из причин неодинакового изменения отношения АТФ/НАДФН может быть разная степень термоустойчивости компонентов ЭТЦ (ферредоксин, пластоцианин) генотипов. Показано, что аскорбат в физиолог. конц-ии (50 мМ) может быть источником электронов от H[2]O к НАДФ в генотипах пшеницы, районированной в Азербайджане. Анализ флуоресцентных х-к, выявил неодинаковый сдвиг полосы поглощения при 730 нм в различных сортах пшеницы, что, как предполагается, может происходить в результате различного распределения энергии между фотосистемами (ФС I и ФС II). Выявленные отличия рассматриваются с точки зрения изменений в ультраструктуре хлоропластов
( 455) # 24О455
Автор(ы): Goli Deepa M., Locke Martin A., Zablotowicz Robert M.
Заглавие: Сверхкритическая жидкостная экстракция из почвы и анализ методом ВЭЖХ гербицида цианазина
Оригинальное заглавие: Supercritical fluid extraction from soil and HPLC analysis of cyanazine herbicide
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 4, 1997, т.45, стр.1244-1250
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Разработаны условия экстракции из почвы широко распространенного при пред- и послепосевной обработки семян кукурузы, хлопка, пшеницы и др. культурных растений гербицидного препарата цианазина (2-[4-хлор-6-(этиламино)-1,3,5-триазин-2-иламино]-2-метилпропионитрил, I). При оптим. параметрах процесса экстракции полное извлечение I происходит за ПОДОБН40-45 мин. С помощью метода ВЭЖХ и ТСХ достигается количеств. разделение I и его метаболитов. США, Southern Weed Science Lab., Agricultural Research Service, U. S. Dep. of Agriculture, P. O. Box 350, Stoneville, Mississippi 38776
( 456) # 24О456
Автор(ы): Sasaki Satoshi, Tokitsu Yumi, Ikebukuro Kazunori, Yokoyama Kenji, Masuda Yuzo, Karube Iseo
Заглавие: Биосенсорный анализ гербицидов с использованием химически модифицированных антител в органическом растворителе
Оригинальное заглавие: Biosensing of a herbicide using a chemically modified antibody in organic solvent
Язык: Англ.
Источник: Anal. Lett. 3, 1997, т.30, стр.429-443
Ключевые слова: гербициды анализ; антитела
Реферат: Приведены оптим. параметры проведения р-ции между гербицидным препаратом - атразином ( I) и поликлональными антителами к I, модифицир. 2,4-бис-(о-метоксиполиэтиленгликоль)-6-хлор-симм.-триазином, в орг. р-рителе, в т. ч., ГК и хлф. Р-римость модифицир. антител составляла соотв. 26 и 270 мкг/мл и они легко иммобилизовались на пористом стекле, что подтверждает высокую аффинность к I в орг. р-рителе и позволяет использовать эти антитела в иммуноферментативных исследованиях, к-рые отличаются более высокой чувствительностью, чем обычно применяемые методы ГЖХ, ВЭЖХ и др. Япония, Research Center for Advanced Science and Technology, The Univ. of Tokyo, 4-6-1 Komaba, Meguro-ku, Tokyo
( 457) # 24О457
Автор(ы): Matthaus B., Fiebig H.-J.
Заглавие: Одновременное определение изотиоцианатов, индолов и оксазолидинтионов в мирозиназных гидролизатах рапсового семени и рапсовой муки ВЭЖХ
Оригинальное заглавие: Simultaneous determination of isothiocyanates, indoles, and oxazolidinethiones in myrosinase digests of rapeseeds and rapeseed meal by HPLC
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 12, 1996, т.44, стр.3894-3899
Ключевые слова: семена; мука; изотиоцианаты; индол
Реферат: Для определения изотиоцианатов, индолов и оксазолидинтионов в рапсовом семени и рапсовой муке используют ВЭЖХ. Измельченные образцы обрабатывают мирозиназой, продукты ферментативного гидролиза экстрагируют CH[2]Cl[2] и разделяют на хр-фе с заполненной лихросфером 60 RP-селект В колонкой (25*0,4 см) и УФ-детектором (лямбда 210 и 240 нм). Элюируют градиентно со скоростью 1 мл/мин смесями H[2]O-MeCN. Идентификацию разделенных соед. осуществляют ГЖХ-МС. Германия, Inst. fur Chemie und Physik der Fette der Bundesanstalt fur Getreide-, Kartoffel- und Fettforschung, Postfach 1705, D-48006 Munster
( 458) # 24О458
Автор(ы): Mazzei Franco, Botre Francesco, Botre Claudio
Заглавие: Использование биосенсоров на основе кислой фосфатазы и глюкозооксидазы для определения пестицидов
Оригинальное заглавие: Acid phosphatase/glucose oxidase-based biosensors for the determination of pesticides
Язык: Англ.
Источник: Anal. chim. acta 1-3, 1996, т.336, стр.67-75
Ключевые слова: пестициды определение; биосенсоры; ферменты
Реферат: Для определения Р-орг. и карбаматных пестицидов предлагают амперометрич. биферментные биоэлектроды (ББЭ) 2 типов: 1) классич. ББЭ, получаемый путем физ.-хим. иммобилизации очищ. кисл. фосфатазы (КФ) и глюкозооксидазы (ГО) на острие амперометрич. H[2]O[2]-Э, и 2) гибридный ББЭ, в к-ром КФ используется в виде тонкого слоя на ткани картофеля, что значительно повышает активность фермента. Оба ББЭ селективно детектируют глюкозо-6-фосфат I в конц-ии 5*10{-5}-1,2*10{-3} M. Ингибирующие КФ пестициды анализируют путем постепенного введения р-ра аналита в забуференный р-р I с одновременной регистрацией изменений величины электрич. тока через амперометрич. ячейку. ПРО определяется типом пестицида; для метилпаратиона он составляет 0,5 мкг/л. Карбаматные пестициды определяются с меньшей чувствительностью (ПРО для алдикарба 40 мкг/л). Библ. 24. Италия, Dip. di Studi di Chimica e Tecnologia delle Sostanze Biologicamente Attive, Univ. La Sapienza, P. le Aldo Moro, 5, 00185 Rome
( 459) # 24О459
Автор(ы): Falconer Renee L., Bidleman Terry F., Szeto Sunny Y.
Заглавие: Хиральные пестициды в почвах долины Фразер в Британской Колумбии
Оригинальное заглавие: Chiral pesticides in soils of the Fraser valley, British Columbia
Язык: Англ.
Источник: J. Agr. and Food Chem. 5, 1997, т.45, стр.1946-1951
Ключевые слова: почвы; пестициды
Реферат: Определяют содержание хиральных хлорорг. пестицидов (ХОП) в почвах, отобранных в 1989 г. в 6 фермерских хоз-вах долины Фразер (Британская Колумбия). Количеств. анализ проводят капиллярной ГЖХ на 60-м колонке DB-5 с ДЗЭ; энантиомерный состав устанавливают ГЖХ с масс-детектором. Конц-ии остатков ХОП в жирных почвах (ЖП) (27-56% орг. в-ва) в 10-100 раз превышали таковые для илистых суглинков (ИС) (3-7% орг. в-ва). В ЖП более быстрому разложению подвергается (-)-энантиомер альфа-гексахлорциклогексана, в то время как в ИС этот ХОП присутствует в виде рацемата. 5 почв содержали рацемич. о,п{"}-ДДТ. Для всех изученных почв не установлено энантиоселективного разложения цис- и транс-хлордана. Энантиомерный состав гептахлора и гептахлорэпиоксида в ЖП свидетельствует об исчезновении (-)-гептахлора и образовании (+)-гептахлорэпоксида, определяемых сложностью метаболизма этих соед. в почве. Канада, Dep. of Chemistry, Youngstown State Univ., Yongstown, Ohio 44555, Atmospheric Environment Service, 4905 Dufferin Street, Downsview, Ontario M3H 5T4
( 460) # 24О460П
Автор(ы): Waldkircher M., Muller G.
Заглавие: Бензил(дибром)фосфины и способ их получения
Оригинальное заглавие: Benzyl(dibrom)phosphane und Verfahren zu ihrer Herstellung
Ключевые слова: регуляторы роста растений; катализаторы
Реферат: Способ получения бензил(дибром)фосфинов ф-лы ArCH[2]PBr[2] ( I, Ar=Ph или замещ. Ph) вз-вием замещ. толуолов с PBr[3] при облучении УФ светом. I является важным полупродуктом для получения трет-фосфинов, являющихся лигандами КТ; известно влияние соед. типа I на ускорение роста растений. Пример: 2,1 моля толуола и 1,7 моля PBr[3] облучают в трубке (l=40 см, d=5,5 см) ртутной лампой 100 В в течение 2 ч; отгоняют непрореагировавший толуол и PBr[3] при 68{°} и 25 мбар; остаток фракционируют, при 81-85{°} и 10{-1} мбар собирают фракцию I (Ar=Ph), селективность 95%
( 461) # 24О461П
Автор(ы): Suzuki Junji, Hatano Masami, Imaizumi Shinichi
Заглавие: Производные бицикло[4,1,0]гептан-2,4-диона, их синтетические полупродукты и метод получения
Оригинальное заглавие: Bicyclo[4,1,0]heptane-2,4-dion derivatives, its synthetic intermediates and process for the manufacture thereof
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-л ( I) и ( II) (R{1} и R{2}=H, алкил или COOR{3}, R{3}=алкил) получают циклизацией ( III) (R{4}=алкил). I и II являются полупродуктами в синтезе гербицидов. Пример. К р-ру 5,15 г EtONa в 25 мл сп. прибавляют 13,2 г MeCH(COOEt)[2], за 30 мин добавляют 9,5 г 90% AcCH=CHCH[2]Cl при 0-5{°}, выдерживают 3 ч при 20{°}, упаривают в вакууме, остаток выливают в воду, экстрагируют ЭА, сушат MgSO[4], упаривают, перегоняют в вакууме, получают 17,3 г транс- II (R{1}=Me, R{2}=COOEt, R{4}=Et) ( IIa), чистота 98,5%, т. кип. 130-5{°}. К 975,6 г 14%-ного р-ра EtONa в сп. прибавляют 330,7 г IIa, кипятят 3 ч, охлаждают, выливают в хол. р-р HCl, экстрагируют ЭА, промывают р-ром NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, добавляют эф., отделяют 87,6 г транс-5-этоксикарбонил-5-метилбицикло[4,1,0]гептан-2,4-диона транс- III, т. пл. 110-2{°}. Р-р хроматографируют на СГ, выделяют 8,1 г транс- III и 27,8 г цис- III, т. пл. 105-8{°}
( 462) # 24О462
Автор(ы): Banwell Martin G., Bui Chinh T., Hockless David C. R., Simpson Gregory W.
Заглавие: Конструирование боковой цепи гербицидного поликетида гербоксидиена: описание синтеза энантиомерно обогащенных фрагментов С-11-С-19
Оригинальное заглавие: Constructing the side-chain of the poliketide herbicide heroxidiene: a protocol for the synthesis of enantiomerically enriched C-11 to C-19 fragments
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 9, 1997, стр.1261-1263
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Гербицид ф-лы ( I, гербоксидиен) является вторичным метаболитом, продуцируемым Streptomyces sp. A7847. Описана схема 16-стадийного синтеза альдегида ф-лы ( II), соотв-щего фрагменту С-11-С-19 этого гербицида из МЭ (2,R)-3-гидрокси-2-метилпропионовой к-ты. Указаны реагенты, условия р-ций, выход и величина уд. вращения продуктов каждой стадии, а также данные РСТА промежуточного 3,6-дигидрокси-2,4-диметил-5-метоксигепт-1-ена. Австралия, Research School of Chemistry, Inst. of Advanced Studies, The Australian National Univ., Canberra, ACT 0200
( 463) # 24О463
Автор(ы): Van Heerden Pieter S., Bezuidenhoudt Barend C. B., Ferreira Daneel
Заглавие: Улучшенный синтез родентицидов дифенакума и бродифакума
Оригинальное заглавие: Improved synthesis for the rodenticides, diphenacoum and brodifacoum
Язык: Англ.
Источник: J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 8, 1997, стр.1141-1146
Ключевые слова: родентициды
Реферат: Разработан улучшенный метод синтеза родентицидов ф-лы ( I, а R=H, дифенакум; б R=Br, бродифакум). Метод основан на образовании ключевых связей углеродного скелета с использованием Cu-орг. химии и конденсации фрагментов 4-гидроксикумарина и 3-бифенилтетралина в сильно кислой среде. Общий выход продуктов увеличен до 54 и 43% (вместо 10-20%); кол-во стадий снижено с 8 и/или 9 до 5 и 6 для Iа,б соответственно
( 464) # 24О464П
Автор(ы): Katayama Masato, Fujii Shozo, Kimoto Hiroshi, Kato Katsuya
Заглавие: Фторсодержащие соединения ряда бета-индолилмасляной кислоты и регулирование роста растений с их помощью
Оригинальное заглавие: Fluorine-containing бета-indolebutyric acid compounds, and regulation of plant growth therewith
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Соединения ф-лы ( I, Y=OH, алкоксил, NH[2], алкиламино, R{1} и R{2}=H, галоген, алкил, алкоксил, арил, NO[2], NH[2], алкиламино, одновременно R{1} и R{2}!=H) являются активными компонентами регуляторов роста растений. При обработке семян I в конц-ии 10{-6}-10{-2} M происходит удлинение корней растений. Пример. Р-р 88,5 г CH[2](COOEt)[2] в 300 мл PhMe и 12,7 г Na кипятят 2 ч, добавляют 42,3 г 1-(2-метилиндол-3-ил)-2,2,2-трифторэтанола, кипятят 20 ч, избыток Na разлагают MeOH, р-р нейтрализуют 4 н. HCl, экстрагируют ЭА, экстракт промывают водой и насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают в вакууме, промежуточный диэфир дик-ты р-ряют в 200 мл MeOH, добавляют 127,6 г K[2]CO[3] в 100 мл воды, кипятят 48 ч, охлаждают, нейтрализуют 4 н. HCl, отгоняют MeOH, водн. р-р подщелачивают 4 н. NaOH, промывают ЭА, подкисляют 4 н. HCl, экстрагируют ЭА, после обычной обработки продукт очищают КХ на СГ и кристаллизуют, получают 38,8 г I (R{1}=H, R{2}=Me, Y=OH), т. пл. 148-9{°} (ЭА-ГК)
( 465) # 24О465П
Автор(ы): Deyn Wolfgang, Kardorff Uwe, Nubling Christoph, Theobald Hans, Kappe Thomas, Walter Helmut, Gerber Matthias, Westphalen Karl-Otto
Заглавие: Амиды гидроксипиридонкарбоновых кислот, их получение и применение
Оригинальное заглавие: Hydroxypyridoncarbonsaureamide, deren Herstellung und Verwendung
Ключевые слова: гербициды; регуляторы роста растений
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, незамещ. или замещ. алкил, алкенил, алкинил, фенил, R{1}=H, OH, незамещ. или замещ. алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкенилокси, алкиламино или R+R{1}=алкилен, к-рый может содержать в УВ-цепи гетероатомы и быть замещен, R{2}=H, галоген, NO[2], алкил, алкокси, алкилтио, диалкиламино, фенил, фенокси, гетероциклич. радикал, X=O, S) и их соли, являющиеся гербицидами и регуляторами роста растений, способ их получения, применение, гербицидные средства на их основе, способ борьбы с нежелат. растительностью с их помощью. Пример. Р-р 9 ммолей ЭЭ 5-этил-4-гидроксипирид-2-он-3-карбоновой к-ты, т. пл. 116-7{°} (методика синтеза приводится), и 9 ммолей i-PrNH[2] в 30 мл сп. нагревают в автоклаве 8 ч при 150{°} и давл. собственных паров и после охлаждения фильтруют. Фильтрат упаривают, остаток очищают методом КХ на СГ и получают I (R=H, R{1}=i-Pr, R{2}=Et, X=O), выход 37%, т. пл. 117{°}. Приведены синтезы 23 др. I, нек-рые препаративные формы на их основе, данные ЯМР-спектров, результаты испытаний
( 466) # 24О466П
Автор(ы): Csollei Jozef, Kral'ova Katarina
Заглавие: 1-Метил-2-(N-пиперидинилэтокси)этиловые эфиры алкоксифенилкарбаминовых кислот и способ их получения
Оригинальное заглавие: 1-Metyl-2-(N-piperidinyletoxy)etylestery alkoxyfenylkarbamovych kyselia a sposob ich pripravy
Ключевые слова: альгициды; анестезирующие вещества
Реферат: Патентуются соед. ф-лы ( I, R=2- или 3-C[3]-C[6]-алкокси), используемые как местные анестетики, а также обладающие альгицидной активностью. Пример. 0,023 моля 2-BuOC[6]H[4]NCO, 0,023 моля 3-(2-пиперидиноэтокси)-2-пропанола и 30 мл сухого бзл. кипятят 10 ч без доступа влажного воздуха, охлаждают отгоняют бзл., остаток р-ряют в бзл. и промывают 5-кратным кол-вом воды, эфирный слой сушат безводным K[2]CO[3], фильтрат осаждают эквивалентным кол-вом эфирного р-ра лимонной к-ты, кристаллизуют из ЭА, получают цитрат I (R=2-BuO), т. пл. 54-5{°}
( 467) # 24О467П
Автор(ы): Hirai Kenji, Yamashita Mitsuo, Tateno Tomoko, Ejiri Emiko, Harasawa Kikuko, Onji Yuichi, Ugai Sadayuki, Nagato Shoin
Заглавие: Гетероциклические производные бензола и гербициды на их основе
Оригинальное заглавие: Benzene derivatives substituted with heterocyclic ring and herbicides containing same as active ingredients
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы 2-F-4-X-5-ROC[6]H[2]Z ( I, R=C[3]-C[8]-циклоалкил, X=галоген, Z=Z{1}) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. Р-р 0,1 моля 2-фтор-4-хлор-5-циклопентилоксифенилгидразина и 0,1 моля 2-этоксикарбонилциклогексанона в 200 мл AcOH кипятят 2 ч при перемешивании, р-ритель отгоняют, остаток промывают смесью бзл.-ГК, получают 72,3% 2-(2-фтор-4-хлор-5-циклопентилоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-индазол-3-она ( II), т. пл. 151-2{°}. К 42,8 ммоля II прибавляют 43 ммоля POCl[3], перемешивают 30 мин при 160{°}, охлаждают, прибавляют 50 мл хол. р-ра NaOH в воде, экстрагируют CH[2]Cl[2](4*200 мл), экстракты промывают 400 мл р-ра NaOH и 400 мл насыщ. р-ра NaCl, сушат MgSO[4], упаривают, очищают КХ на СГ (ЭА-ГК 1:9-1:5), получают 26,5% I (R=циклопентил, X=Cl, Z=Z{1}), т. пл. 88-91{°}C
( 468) # 24О468П
Автор(ы): Kehne Heinz, Willms Lothar, Bauer Klaus, Bieringer Hermann, Rosinger Christopher
Заглавие: Алкилиденгидразинофенилсульфонилмочевины, способ их получения и применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений
Оригинальное заглавие: Alkylidenhydrazinophenylsulfonylharnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
Ключевые слова: гербициды; регуляторы роста растений
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, гетероциклич. радикал, R{1}=H, алкил, алкенил, алкоксикарбонил, фенил и др., R{2}=алкил, алкенил, алкокси, алкилтио, алкоксикарбонил, фенил, гетероциклич. радикал или R{1}+R{2}=алкилен, R{3}=H, алкил, алкенил, алкинил, ацил, R{4}=H, галоген, NO[2], CN, алкил, алкокси, ацил, алкоксикарбонил, R{5}=H, алкил, R{6} и R{7}=H, галоген, алкил, алкокси, алкилтио, алкиламино, диалкиламино, X=O, S, Y=CH, N) и их соли, являющиеся гербицидами и регуляторами роста растений, способ и полупродукты их получения, применение, пестицидные средства на их основе. Пример. К 4,8 ммоля МЭ 4-циклопентилиденгидразино-2-сульфамилбензойной к-ты, т. пл. 227-9{°} (разл.) (методика синтеза приводится), и 5,8 смол фенил-N-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)карбамата в 20 мл MeCN прибавляют при 0{°} 10,6 ммоля ДБУ, через 2 ч (0{°}) выливают в воду, подкисляют HCl до pH 2-3, извлекают CH[2]Cl[2] и из экстракта выделяют I [R=Me, R{1}+R{2}=(CH[2])[4], R{3}=R{4}=R{5}=H, R{6}=R{7}=MeO, X=O, Y=CH], выход 65%, т. пл. 168-70{°} (разл.). Приведены синтезы 132 др. I, препаративные формы на их основе, результаты испытаний
( 469) # 24О469П
Автор(ы): Kehne Heinz, Willms Lothar, Bauer Klaus, Bieringer Hermann, Rosinger Christopher
Заглавие: N-Замещенные гидразинофенилсульфонилмочевины, способ их получения и применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений
Оригинальное заглавие: N-substituierte Hydrazinophenylsulfonylharnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
Ключевые слова: гербициды; регуляторы роста растений
Реферат: Предложены соед. ф-лы ( I, R=H, алкил, гетероциклич. радикал, R{1}, R{2} и R{3}=H, незамещ. или замещ. алкил, алкенил, алкинил, ацил, R{4}=H, галоген, NO[2], CN, алкил, алкокси, ацил, алкоксикарбонил, R{5}=H, алкил, R{6} и R{7}=H, галоген, алкил, алкокси, алкилтио, алкиламино, диалкиламино, X=O, незамещ. или замещ. имино, Y=O, S, Z=CH, N) и их соли, являющиеся гербицидами и регуляторами роста растений, способ и полупродукты их получения, применение, пестицидные средства на их основе. Пример. К 2,5 ммоля МЭ 4-(2-изобутирилгидразино)-2-сульфамилбензойной к-ты, т. пл. 198-200{°} (методика синтеза приводится), и 2,8 ммоля фенил-N-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)карбамата в 25 мл MeCN прибавляют при 0{°} 5,6 ммоля ДБУ, через 2 ч (0{°}) выливают в воду и подкисляют 2 н. HCl до pH 2-3. Водн. фазу трижды извлекают CH[2]Cl[2], экстракт промывают 2 н. HCl и водой, сушат и упаривают. Остаток растирают с эф., осадок отделяют, сушат и получают I (R=Me, R{1}=i-PrCO, R{2}=R{3}=R{4}=R{5}=H, R{6}=R{7}=MeO, X=Y=O, Z=CH), выход 64%, т. пл. 169-71{°} (разл.). Приведены синтезы 533 др. I, данные ЯМР-спектров, препаративные формы на основе I, результаты испытаний
( 470) # 24О470П
Автор(ы): Anderson Richard J., Cloudsdale Ian S., Hokama Takeo
Заглавие: Замещенные фталиды и гетероциклические фталиды
Оригинальное заглавие: Substituted phthalides and heterocyclic phthalides
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, A=пиридил, возможно конденсир. в положении [b] или [c] с бензольным кольцом, или пиридил-N-оксид, R=CN, CHO, CX{1}X{2}X{3}, карбокси-группа или ее пр-ное и др., X{1}, X{2} и X{3}=H, OH, алкоксил, алкилтио, гидроксиалкил, гидроксибензил, Y{1}, Y{2} и Y{3}=H галоген, OH, алкил, алкенил, алкинил, алкоксил и др., X и Y=H, OH, галоген, CN, алкил, алкоксил, алкоксикарбонил и др., X+R=образуют цикл, R{1}, R{2} и R{3}=H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкоксил, алкилтио и др.) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 1,3 г фуро[3,4-b]пиридин-7(5Н)-она в 50 мл безводн. ТГФ при -75{°} прибавляют за 5 мин 8 мл 2,5 М р-ра ЛДА, выдерживают 1 ч при той же т-ре, прибавляют за 10 мин р-р 2,1 г 4,6-диметокси-2-мезилпиримидина в 30 мл безводн. ТГФ, нагревают до 20{°}, прибавляют 1,6 мл HCl, отгоняют ТГФ, остаток р-ряют в 75 мл CH[2]Cl[2], промывают водой (2*50 мл), упаривают, очищают КХ на СГ получают 5-(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)-фуро[3,4-b]пиридин-7(5H)-она ( II), т. пл. 167-8{°}. Р-р 490 мг II в 50 мл MeOH перемешивают 30 мин до образования однородной массы при 50{°}, прибавляют 2,6 г NaOCl, нагревают 30 мин при 55{°}, добавляют 0,208 г 50% р-ра NaOH и нагревают 30 мин при той же т-ре, охлаждают, подкисляют 1 мл конц. HCl, отгоняют р-ритель, смешивают с 50 мл CH[2]Cl[2] и 50 мл воды, из орг. фазы выделяют 3-(4,6-диметоксипиримидин-2-илкарбонил)пиридин-2-карбоновой к-ты, т. пл. 71-3{°}
( 471) # 24О471П
Автор(ы): Suchsland H., Hafner V.
Заглавие: Способ получения 2-ариламино-4,6-дихлор-симм.-триазинов
Оригинальное заглавие: Verfahren zur Herstellung von 2-Arylamino-4,6-dichlor-s-triazinen
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Способ получения применяемого в средствах защиты растений 2-ариламино-4,6-дихлор-симм.-триазинов ф-лы ( I, R=замещ. арил, R{"}=H, алкил, к-рый может содержать в цепи O, S или N-алкил) вз-вием цианурхлорида с трудно р-римым или практически нер-римым ариламином ф-лы HNRR{"} при т-рах от -10 до +100{°} в к-тной двухфазной водноорг. среде, содержащей полярный не смешивающийся или плохо смешивающийся с водой орг. р-ритель, при рН 6-8, получаемым прибавлением связывающих к-ту в-в и обеспечивающим большую полноту превращения. Пример. 560 г i-BuCOMe и 290 г воды охлаждают до 5{°}, вносят 1,0 моль цианурхлорида, прибавляют 0,988 г о-хлоранилина за 10 мин при сильном перемешивании, прибавляют 0,99 моля 45%-ного NaOH за 10 мин без охлаждения (pH 8, т-ра 56{°}), нагревают до 65{°}, перемешивают 30 мин, охлаждают до 20{°}, фильтруют, промывают водой, сушат, получают 81,3% I(R=2-Cl-C[6]H[4]; R{"}=H) и 7,6% I(R,R{"} те же) из орг. фазы после отделения от фильтрата
( 472) # 24О472П
Автор(ы): Muller Klaus-Helmut, Konig Klays, Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus, Stenzel Klaus
Заглавие: Сульфониламинокарбонилтриазолиноны с заместителями, связанными с гетероциклом через кислород и серу
Оригинальное заглавие: Sulfonylaminocarbonyltriazolinone mit uber Sauerstoff und Schwefel gebunclenen Substituenten
Ключевые слова: гербициды; фунгициды
Реферат: Для применения в кач-ве гербицидов и фунгицидов предложены новые сульфониламинокарбонилтриазолиноны ф-лы ( I, где R{1}=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, аралкил; R{2}=алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, аралкил, арил; R{3}=алкил, аралкил, арил, гетероариил; n=0-2), промежуточные продукты для их синтеза, их применение в форме солей. Пример. Смесь 10 ммолей 4-этокси-5-этилтио-2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-она, 11 ммолей 2-метоксикарбонилфенилсульфонилизоцианата и 50 мл MeCN перемешивают 16 ч при 20{°}, упаривают в вакууме, остаток обрабатывают эф., получают I(R{1}=R{2}=Et, R{3}=2-MeOOCC[6]H[4], n=0), выход 91%, т. пл. 162{°}
( 473) # 24О473П
Автор(ы): Santel Hans-Joachim, Dollinger Markus, Andree Roland, Drewes Mark Wilhelm
Заглавие: Гербициды на основе арилурацилов для применения на культуре риса
Оригинальное заглавие: Herbizide auf Basis von Aryluracilen zur Verwendung im Reisanbau
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Предложен синергетич. гербицидный состав на основе известных арилурацилов или арилтиоурацилов ф-лы ( I, где Q{1},Q{2}=O, S; R{1}=H, Hal; R{2}=Hal, CN; R{3} - сложная группировка, содержащая O, S, SO, SO[2], CO, NR[2]-группы; R{4}, R{5}=H, Hal, алкил; R{6}=H, HO, NH[2], алкил, алкокси, алкенил, алкинил) и карбамоилтетразолинонов ф-лы ( II, где R{7}, R{8}=H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, арилалкил; R{9}=алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, гетероциклилалкил) в смеси с амипрофосом, бенсульфуроном, бентазоном и др. гербицидами для применения на культуре риса. Препарат содержит 0,001-1000 вес. ч. I и 0,01-100 вес. ч. II, применяется в форме р-ров, эмульсий, порошков, паст, гранулята, импрегнира природных и синтетич. в-в; в кач-ве добавок используют разрыхлители, р-рители, носители, отвердители, красители
( 474) # 24О474П
Автор(ы): Hamatani Takeshi, Hasebe Hirokazu, Hayashizaki Keiichi, Usui Yoshihiro, Yasumoto Chiharu, Go Atsushi, Hikido Mitsuru, Tamura Kumiko, Jikihara Kazuo
Заглавие: Производные 1,3-оксазин-4-она, гербициды и новые полупродукты для их получения
Оригинальное заглавие: 1,3-Oxazin-4-one derivatives, herbicides containing the same, and novel intermediates for preparing the same
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R{1}=низшие алкил, алкенил, возможно замещ. арил или арилалкил, R{2}=H, низший алкил, R{3}=низший алкил, возможно замещ. арил или арилалкил, R{4} и R{5}=низший алкил, R{4}R{5}C=образуют 3-8-членный карбоцикл) являются активными компонентами гербицидных препаратов. I получают р-цией ( II) с CH[2]=NCR{3}R{4}R{5}( III). Пример. К смеси 5,3 г 2-FC[6]H[4]CH(COCH[3])COOH, 4,2 мл ац. и 5,4 мл Ac[2]O прибавляют 0,3 мл конц. H[2]SO[4] при -20{°}, выдерживают 48 ч при -15{°}, выливают в 150 мл 10% хол. р-ра NaHCO[3], перемешивают при 20{°}, осадок отделяют, промывают водой и ГК, сушат в вакууме, получают 5,2 г II(R{1}=2-FC[6]H[4], R{2}=Me)( IIа), т. пл. 65,5-9,5{°}. К 3,5 г 37% CH[2]O медленно прибавляют 5 г 3-ClC[6]H[4]CMe[2]NH[2] при 20{°}, выдерживают 1 ч, прибавляют насыщ. р-р NaHCO[3], экстрагируют эф., экстракт промывают насыщ. р-ром NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают, получают 5,6 г III(R{3}=3-ClC[6]H[4], R{4}=R{5}=Me)( IIIа), сироп. К смеси 0,71 г IIа и 0,6 г IIIа прибавляют 2 мл ксилола, кипятят 20 мин, очищают хр-фией на СГ, получают 0,9 г I(R{1}=2-FC[6]H[4], R{2}=Me, R{3}=3-ClC[6]H[4], R{4}=R{5}=Me), т. пл. 68-72{°}C
( 475) # 24О475П
Автор(ы): Wepplo Peter J.
Заглавие: Замещенные бензоизоксазолы и бензоизотиазолы в качестве гербицидных средств
Оригинальное заглавие: Substituted benzisoxazole and benzisothiazole herbicidal agents
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, R=H, галоген, алкил, галогеналкил, алкоксил, галогеналкоксил, R{1}=галоген, R{2}X{1} или R{2}, X=S, X{1}=O или S, R{2}=H, возможно замещ. алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкенил или фенил, Q=возможно замещ имидазолидин-2,5-дион-1-ил, тетразол-5-он-1-ил, 1,2,4-триазол-5-он-1-ил, сукцинимидо, 1,3,5-оксадиазол-2-он-3-ил, 1,2,4-триазин-3,5-дион-2-ил и др.) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 0,67 г метил-5-нитро-1,2-бензоизотиазол-3-ацетата в AcOH прибавляют порциями 0,74 г Fe при 50{°} и перемешивают несколько мин, охлаждают, фильтруют через диатомит, фильтрат, содержащий метил-5-амино-1,2-бензоизотиазол-3-ацетат, смешивают с 0,44 г 3,4,5,6-тетрагидрофталевого ангидрида, кипятят несколько мин, охлаждают, фильтруют через диатомит, упаривают в вакууме, остаток р-ряют в CH[2]Cl[2], промывают р-ром NaHCO[3], сушат Na[2]SO[4], упаривают, очищают хр-фией на СГ (ГК-эф.), получают 0,38 г I[R=H, R{1}=CH[2]COOMe, X=S, Q=5-(циклогекс-1-ен-1,2-дикарбоксимидо)], т. пл. 143-4{°}(CH[2]Cl[2]-ГК)
( 476) # 24О476П
Автор(ы): Plath P., Deyn W., Engel S., Kardorff U., Konig H., Rang H., Gerber M., Walter H., Westphalen K.-O.
Заглавие: Производные сахарина
Оригинальное заглавие: Saccharinderivate
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Предлагаются в-ва ф-лы ( I, R, R{1}=H, C[1]-C[4]=алкил, C[1]-C[4]=алкокси, C[1]-C[4]=алкилтио, Cl, CN, MeSO[2], NO[2], CF[3]; R{2}=3-R{4}-4=R{5}=1,2-оксазаол-4-илкарбонил или CHY; R{3}=H, C[1]-C[4]=алкил, C[3]-C[8]=циклоалкил, C[3]-C[8]=алкенил, C[3]-C[5]=алкинил, C[1]-C[4]=ацил, PhCH[2], Ph, замещенный фенил; R{4}=H, C[1]-C[4]=алкил; R{5}=C[1]-C[4]=алкил, циклопропил, 1-метилциклопропил, 1-метилтиоциклопропил, Y=OH, C[2]-C[4]=ацилокси, Cl) и их агрономически приемлемые соли, обладающие гербицидными св-вами. В-ва I синтезируют р-цией Bu[3]SnC==CR{5} с в-вами ( II, R=ClCO) и последующим вз-вием полученного ( III, R=R{5}C==CCO) с нитрилоксидами R{4}C{-}=N{-}=O{+}. Приведены примеры синтеза в-в I и их полупродуктов (всего 23 примера)
( 477) # 24О477П
Автор(ы): Hanasaki Yasuaki, Tsukuda Kazuaki, Watanabe Hiroyuki, Tsuzuki Kenji, Murakami Mitsuyuki, Niimi Noritoshi
Заглавие: Производные тиадиазола и гербицидные препараты на их основе
Оригинальное заглавие: Thiadiazole derivatives and herbicide compositions containing same
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединения ф-лы ( I, Y=O, S, X, V и Z=галоген, алкил, галогеналкил, алкоксил, OH, NO[2], также X=H, A=H, алкил, алкенил, алкинил, алкоксиалкил, алкилсульфонил, возможно замещ. фенил, бензил, пирид-2-ил, пиримидин-2-ил, силил, алкоксикарбонил, ацил, карбамоил и др.) являются активными компонентами гербицидных препаратов. Пример. К р-ру 14,5 г 2,6-Cl[2]C[6]H[3]CH(NH[2])CONH[2]*HBr в ДМФА прибавляют 19,5 г S[2]Cl[2], перемешивают 12 ч, выливают в воду, подщелачивают NaOH, фильтруют, р-р подкисляют HCl, осадок экстрагируют эф., экстракт промывают р-ром HCl и NaCl, сушат Na[2]SO[4], упаривают, получают 9,5 г I(XVZ=2,6-Cl[2], YA=OH)( Iа), т. пл. 194-5{°}(хлф.). К суспензии 0,25 г Iа и 0,15 г K[2]CO[3] в ДМФА прибавляют 0,12 мл Me[2]NCOCl, кипятят 12 ч, охлаждают, выливают в воду, экстрагируют эф., после обычной обработки и очистки КХ на СГ получают 0,25 г I(XVZ=2,6-Cl[2], YA=OCONMe[2]), т. пл. 115-6{°}
( 478) # 24О478П
Автор(ы): Dunn Kenneth R.
Заглавие: Состав для выращивания на основе шлаковой ваты
Оригинальное заглавие: Mineral wool-based growing compounds
Ключевые слова: растения
Реферат: Состав для беспочвенного выращивания растений представляет собой блок, включающий волокна из шлаковой ваты. Волокна вытянуты от нижней к верхней ПВ блока и ориентированы вертикально по отношению к опоре на к-рую помещают блоки при выращивании
( 479) # 24О479П
Автор(ы): Szoeke Tibor
Заглавие: Регуляторы роста растений, содержащие смесь мепиквата и цикланилида или других анилидов циклопропилмалоновой кислоты
Оригинальное заглавие: Plant growth regulatory mixture comprising mepiquat and cyclanilide or other cyclopropylmalonic acid anilides
Ключевые слова: регуляторы роста растений
Реферат: Патентуется способ повышения устойчивости растений хлопка или злаковых культур к неблагоприятным факторам внешней среды. Предусматривается использование эмульсий, суспензий, аэрозолей или др. препаратов, содерж. синергистич. смеси рассчитанных кол-в (0,1:50-1:25) мепиквата (хлорид 1,1-диметилпиперидина) и цикланилида или др. пр-ных циклопропилмалоновой к-ты ф-лы (R{1})pC[6]H[5]pNR{2}COC(C[2]H[4])COR{3}R{4} (R{1}=H, алкил, алкокси, алкилтио, алкилсульфинил, NO[2], CN и др., p=0-3, R{2}=H или низш. алкил, R{3}=O или S, R{4}=H или катион), напр., 1-(N-(2,4-дихлорфенил)карбамил)циклопропанкарбоновая к-та, ее соли или эфиры, распределенные в соотв. тв. или жидк. наполнителях. Препараты эффективны в конц-иях ПОДОБН100-3000 г/га
( 480) # 24О480П
Автор(ы): Narayanan Kolazi S., Chaudhuri Ratan K.
Заглавие: Использование пестицидных или гербицидных полимерных комплексов для образования водных суспензий
Оригинальное заглавие: Pesticide or herbicide polymer complexes for forming aqueous dispersions
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Патентуется способ получения тв. комплексов пестицидов или гербицидов с полимерами, устойчивых при длит. хранении и образующих с водой стабильные суспензии без добавления ПАВ. Способ основан на смешивании жидк. пестицидов или гербицидов (метолахлор, ацетохлор, претилахлор, диметахлор, алахлор, бутахлор) с полимерами, напр., с СПЛ малеиновой к-ты и метилвинилового эфира в среде спирта или др. р-рителя. Пример. 30 г метолахлора и 30 г "Gantrez S-95" смешивают с 200 мл сп., р-р нагревают при 50{°} 4-6 ч, сп. отгоняют в вакууме, остаток охлаждают до <40{°} и получают 58 г полимерного комплекса, 1 г к-рого добавляют к 50 мл жесткой воды (342 ч./млн CaCO[3]) до образования 1%-ной эмульсии метолахлора
( 481) # 24О481П
Автор(ы): Park Darren James, Lichi Gottfried
Заглавие: Гербицидный препарат
Оригинальное заглавие: Herbicidal composition
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Предвсходовый гербицид трифлуралин ( I) существует в желтой и оранжевой кристаллич., а также аморф. формах, к-рые различаются по активности и стабильности препаративных форм. Патентуется тв., диспергируемый в воде и стабильный при хранении препарат на основе I, в к-ром гербицид нанесен на внутр. ПВ пористых, тонкоизмельченных частиц носителя. Препарат стабилен в отношении оранжевой модификации и размера частиц. I занимает >= 90% объема пор носителя; его содержание в препарате 55-65%. Содержание полиморфных модификаций I в препарате: 95% оранжевой формы и <= 1% аморф. формы. Возможно добавление в препарат смачивающего средства и/или диспергатора. Для приготовления препарата расплавленный I добавляют к нагретым частицам носителя, выдерживают смесь выше т-ры плавления I до его полного поглощения частицами носителя и медленно охлаждают до 15-25{°}. При необходимости охлажденный продукт измельчают. Для предупреждения всхода сорняков почву обрабатывают водн. дисперсией препарата
( 482) # 24О482П
Автор(ы): Hay Phillip Maxwell
Заглавие: Гербицидный препарат, содержащий глифосат и C[1]-C[6]-алкиламмонийсульфат
Оригинальное заглавие: Herbicidal composition containing glyphosate and a C[1]-C[6] alkyl ammonium sulphate
Ключевые слова: гербициды
Реферат: В состав гербицидных препаратов, содержащих глифосат ( I) или его соль добавляют >= 1 сульфата алкил-, диалкил- или триалкиламмония (ААС). Препараты имеют повышенную эффективность, стабильность при хранении и транспортировке. Конц-ия I и ААС в препаратах 0,02-450 и 0,005-500 г/л соотв. Мол. соотношения I:AAC от 1:20 до 20:1. При необходимости добавляют ПАВ (алкоголяты алкиламмония, окиси триалкиламинов, соед. четв. аммония). Препараты готовят подкислением серной к-той смеси I и воды с послед. добавлением амина
( 483) # 24О483П
Автор(ы): Burdge Ernest L., Spangler Lori A.
Заглавие: Гербицид, содержащий ацивицин и его альфа-метильные производные
Оригинальное заглавие: Herbicide comprisind acivicin and альфа-methyl derivatives thereof
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Соединение ф-лы ( I, X=Cl, R=H, Y=NH[2], Z=H) (ацивицин), выделенное из ферментац. бульона Streptomyces sviceus, используется для лечения нек-рых раковых заболеваний млекопитающих. Патентуются соед. ф-лы I(Y=H, NH[2], соль аммония, агрономически приемлемый анион, возможно защищенный остаток пептида из >= 1 аминок-ты, R=Me, H, X=галоген, CN, R{1}SO[2]O, R{1}=алкил, Ph, Z=H, защита COOH-группы, катион) и гербицидные препараты на их основе
( 484) # 24О484
Заглавие: Гербицидная машина
Оригинальное заглавие: Postrikovac prolokalizovanou aplikaci herbicidu
Язык: Чеш.
Источник: Mech. zemed. 6, 1995, т.45, стр.4
Ключевые слова: гербициды
Реферат: Сообщается, что фирма Falconero (Италия) представила на Международной выставке с.-х. техники Eima-96 в Болонья (Италия) свою навесную гербицидную машину для локальной обработки с.-х. культуры, к-рая имеет эл. насос, работающий от аккумулятора трактора. Отмечается, что машина снабжена эл-магн. клапаном для регулирования режима работы распыляющих форсунок, что значительно уменьшает расход гербицидов на единицу обработанной почвы
( 485) # 24О485
Автор(ы): Шуровенков Ю. Б., Вялых В. А., Штоколов И. Т.
Оригинальное заглавие: Состояние механизации защиты растений и направления ее развития
Язык: Рус.
Источник: Механиз. и электриф. с. х. 9, 1996, стр.4-8
Ключевые слова: пестициды
Реферат: Рассмотрены тенденции развития машин для защиты растений: опрыскивателей и протравливателей семян
( 486) # 24О486П
Автор(ы): Hoffmann Hans-Rainer, Kloczko Malgorzata, Roreger Michael
Заглавие: Применение инъекционного устройства для введения активных веществ в ткани растений
Оригинальное заглавие: Verwendung nadelloser druckmittelbetatigter injektionsgerate zur Verabreichung von Wirkstoffen an Pflanzen
Ключевые слова: растения
Реферат: Предлагается устройство для введения жидкостей, содержащих активные в-ва, в ткани растений. Пример. Р-ряют 0,9 г салициловой к-ты (индуктор развития резистентности) в 500 мл дистил. воды при 30{°}; 100 мл полученного р-ра через иглу инъекц. устройства "Dermo-Jet" вводят в ростки растений табака Nicotiana tabakum. В кач-ве активных в-в могут применяться системные инсектициды, акарициды, фунгициды и регуляторы роста растений
| Заработать на своем сайте |
| РЕФЕРАТЫ |